AR062928A1 - Inhibidores de la actividad quinasa utiles en el tratamiento de trastornos mediados por mecanismos de ikk2 - Google Patents

Inhibidores de la actividad quinasa utiles en el tratamiento de trastornos mediados por mecanismos de ikk2

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Abstract

Los compuestos de la presente son inhibidores de la actividad quinasa, en particular de la actividad de IKK2. Reivindicacion 1: Un compuesto segun la formula (1): en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3, R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrogeno o metilo y R4 es hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C3-6, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o formula (2), o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrogeno o metilo; R6 es hidrogeno y R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, -CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde uno hasta cuatro átomos de nitrogeno en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6, -(CH2)efenilo y tienilo, R6 y R7 son cada uno fluor, R6 es metilo y R7es metilo o hidroxilo, o R6 y R7 están unidos para formar un cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con metilo; R8 es hidrogeno; R9 es hidrogeno, alquilo C1-6 o -CO2- alquilo C1-6; R10 es hidrogeno, fenilo sustituido opcionalmente con -(CH2)fCO2R15, o piridilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de cloro y alquilo C1-6; R11 es hidrogeno y R12 es hidrogeno, - (CH2)gNR16R17, -(CH2)hNCO-alquilo C1-6, -(CH2)icicloalquilo C3-6, -(CH2)jfeniIo, -(CH2)kpiridilo, o -(CH2)mheterociclilo, en el que el heterociclilo está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, R11 es alquilo C1-6 y R12 es alquilo C1-6 o - SO2fenilo, R11 y R12 están unidos para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente otro nitrogeno, en el que el heterociclilo está sustituido opcionalmente con -CO2-alquilo C1-6 o piperidinilo, o R11 y R12 están unidos para formar formula (3); R13 es H y R14 es H, alquilo C1-6, -(CH2)nOR18, -(CH2)pNR19R20, -(CH2)qCO2R21, -(CH2)rSO2NH2, cicloalquilo C3-6, o fenilo sustituido opcionalmente con cloro o -O-alquilo C1-6, R13 y R14 son cada uno independientemente alquilo C1- 6, o R13 y R14 están unidos para formar pirrolidinilo; R15, R16, R17, R18, R19, R20 y R21 son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo C1-6, a, d, e, f, i, j, k y m son cada uno independientemente un numero entero seleccionado desde 0 hasta 4; b, g, h, n, p, q y r son cada uno independientemente un numero entero seleccionado desde 1 hasta 4; y c es 0 o 1; o una sal del mismo.
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