AR070520A1 - Derivados de azuleno nitrogenados,composiciones farmaceuticas que los contienen,proceso de preparacion y usos de los mismos para tratar trastornos metabolicos y digestivos,entre otros. - Google Patents

Derivados de azuleno nitrogenados,composiciones farmaceuticas que los contienen,proceso de preparacion y usos de los mismos para tratar trastornos metabolicos y digestivos,entre otros.

Info

Publication number
AR070520A1
AR070520A1 ARP090100236A ARP090100236A AR070520A1 AR 070520 A1 AR070520 A1 AR 070520A1 AR P090100236 A ARP090100236 A AR P090100236A AR P090100236 A ARP090100236 A AR P090100236A AR 070520 A1 AR070520 A1 AR 070520A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
independently selected
substituted
optionally
heteroaryl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
ARP090100236A
Other languages
English (en)
Inventor
Sitaram Kumar Magadi
Jagattaran Das
Rajesh Jain
Sanjay Trehan
Nishan Singh
Kaur Nanda Gurmeet
Sudhir Kumar Sharma
Original Assignee
Panacea Biotec Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Panacea Biotec Ltd filed Critical Panacea Biotec Ltd
Publication of AR070520A1 publication Critical patent/AR070520A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/14—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Abstract

La presente también provee composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la formula (1) para el tratamiento y prevencion de una o más afecciones que se pueden regular o normalizar mediante la inhibicion de dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV). Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o sus derivados farmacéuticamente aceptables, formas tautoméricas, estereoisomeros que incluyen isomeros R y S, polimorfos, prodrogas, metabolitos, sus sales o solvatos, en el que Ar representa arilo que puede ser fenilo; que además puede ser no sustituido u opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados, sin limitacion, de halogeno, CN, hidroxilo, NH2, alquilo C1-2 o alcoxi C1-12; R1 se selecciona del grupo que, sin limitacion, consiste en (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, (CH2)nNRaRb, (CH2)nNRaCORb, (CH2)nC(=L)Ra (en donde L es O o S), (CH2)nORa (en donde cada grupo metileno puede sustituirse por uno o más átomos halogeno), -(CO)Ra, -(CO)NRaRb, hidrogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (CH2)n, heterociclilo (CH2)n, arilo (CH2)n, heteroarilo (CH2)n, cada uno de los cuales, opcionalmente, puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados de entre los siguientes compuestos, pero ni limitados a ellos, hidrogeno, halogeno, CN, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, oxo, ORa, -SRa, -NO2, NRaRb, N(Ra)(CO)Rb, N(Ra)(CO)ORb, N(Ra)(CO)NRaRb, -(CO)Ra, -(CO)NRaRb, -O(CO)Ra, -O(CO)NRaRb, -COORa, cicloalquilo C3-8, S(O)mRa, SO2NRaRb; cicloalquilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; arilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; heteroarilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; o heterociclilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; R2 y R3 juntos representan un átomo simple de oxígeno o azufre que está unido al anillo de diazepina mediante un enlace doble; o R1 y R2 juntos forman un enlace doble en el anillo de diazepina y R3 representa el grupo NRaRb; o R1 y R3 junto con el átomo de nitrogeno al cual está unido R1 forman un anillo heterocíclico o heteroarilo que además puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; el anillo formado puede ser opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Rc o Rc' y R2 representa hidrogeno o un enlace doble; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, CN, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, -ORa, -SRa, -NO2, NRaRb, N(Ra)(CO)Rb, N(Ra)(CO)ORb, NCRa)(CO)NRaRb, -(CO)Ra, -(CO)NRaRb, -O(CO)Ra, -O(CO)NRaRb, -COORa, cicloalquilo C3-8, -S(O)mRa, SO2NRaRb; cicloalquilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; arilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; heteroarilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; o heterociclilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, CN, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, alcoxi C1-12, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, -ORa, -SRa, -NO2, NRaRb, N(Ra)(CO)Rb, N(Ra)(CO)ORb, N(Ra)(CO)NRaRb, -(CO)Ra, -(CO)NRaRb, -O(CO)Ra, O(CO)NRaRb, -COORa, cicloalquilo C3-8, S(O)mRa, SO2NRaRb; cicloalquilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; arilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; heteroarilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; o heterociclilo que opcionalmente puede ser sustituido en cualquier posicion disponible por uno o rnás sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; R8 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, CN, alquilo C1-12, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-12, haloalcoxi C1-12, haloalquenilo C2-12, alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, -ORa, -SRa, -CF3, -OCF3, -NO2, -NRaRb, N(Ra)(CO)Rb, N(Ra)(CO)ORb, N(Ra)(CO)NRaRb, -(CO)Ra, (CO)NRaRb, -O(CO)Ra, -O(CO)NRaRb, -COORa, cicloalquilo C3-6, S(O)mRa, SO2NRaRb; cicloalquilo que puede ser opcionalmente sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; arilo que puede ser opcionalmente sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; heteroarilo que puede ser opcionalmente sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; o heterociclilo que puede ser opcionalmente sustituido en cualquier posicion disponible por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (CH2)n, heterociclilo (CH2)n, arilo (CH2)n, heteroarilo (CH2)n, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, alcoxi C1-12, alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-12, haloalcoxi C1-12, haloalquenilo C2-12, arilo, heterociclilo, heteroarilo, arilo (CH2)n, heterociclilo (CH2)n, heteroarilo (CH2)n, cicloalquilo (CH2)n, oxo, -CN, -OR9, -NO2, -NR9R10, N(R9)(CO)R10, N(R9)(CO)OR10, N(R9)(CO)NR9R10, -C(=L)R9 (en donde L es O o S), -(CO)NR9R10, -O(CO)R9, -O(CO)NR9R10, -COOR9, -SR9, S(O)mR9, SO2NR9R10, SO3H, NHSO2R9, P(O)R9R10; o Ra y Rb pueden unirse entre sí junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo el cual adicionalmente puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N, el anillo formado opcionalmente puede ser sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (CH2), heterociclilo (CH2), arilo (CH2), heteroarilo (CH2), alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, oxo, CN, -OR9, -CF3, -OCF3, CH2CF3, CF2CF3, -NO2, -NR9R10, N(R9)(CO)R10, N(R9)(CO)OR10, N(R9)(CO)NR9R10, -C(=L)R9 (en donde L es O o S), -(CO)NR9R10, alquilo-O(CO)C1-12, -O(CO)NR9R10, -COOR9, -SR9, S(O)mR9, SO2NR9R10; SO3H, -NHSO2R9, -P(O)R9R10 el anillo así formado además puede fundirse con un anillo insaturado o saturado de 3 a 7 miembros, el cual puede contener de uno a tres heteroátomos independientemente seleccionados de O, S o N, el anillo fusionado opcionalmente puede sustituirse con uno o más sustituyentes Rc o Rc'; Rc o Rc' se selecciona independientemente del grupo que consiste pero no se limita a hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalquenilo C2-12, haloalquinilo C2-12, alcoxi C1-12, haloalcoxi C1-12, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -cicloalquilo (CH2)n, -heterociclilo (CH2)n, -arilo (CH2)n, -heteroarilo (CH2)n, alquilcarbonilo C1-12, alcoxicarbonilo C1-12, -CN, -OR9, -OCF3, -NO2, =NOR10, -NR9R10, N(R9)(CO)R10, N(R9)(CO)OR10, N(R9)(CO)NR9R10, -C(=L)R9 (en donde L es O o S), -(CO)NR9R10, -O(CO)R9, -O(CO)NR9R10, -COOR9, -SR9, S(O)mR9, SO2NR9R10; SO3H, NHSO2R9, P(O)R9R10; R9y R10 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, haloalquilo C1-12, haloalquenilo C2-12, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, (CH2)n-heteroarilo, (CH2)n-heterociclilo, (CH2)n-arilo, (CH2)n-heteroarilo, cada uno de los cuales opcionalmente puede sustituirse con halogeno, hidroxilo o alcoxi C1-6, o R9 y R10 pueden unirse entre si para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo que contenga de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N, el cual opcionalmente puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de Rc o Rc'; m puede ser 1 o 2; n puede ser 1, 2, 3 o 4; r puede ser 1, 2, 3 o 4.
ARP090100236A 2008-01-24 2009-01-26 Derivados de azuleno nitrogenados,composiciones farmaceuticas que los contienen,proceso de preparacion y usos de los mismos para tratar trastornos metabolicos y digestivos,entre otros. AR070520A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN202DE2008 2008-01-24
IN688DE2008 2008-03-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR070520A1 true AR070520A1 (es) 2010-04-14

Family

ID=40474786

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP090100236A AR070520A1 (es) 2008-01-24 2009-01-26 Derivados de azuleno nitrogenados,composiciones farmaceuticas que los contienen,proceso de preparacion y usos de los mismos para tratar trastornos metabolicos y digestivos,entre otros.

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8455479B2 (es)
EP (1) EP2250157B1 (es)
JP (1) JP5640208B2 (es)
KR (1) KR20100113122A (es)
CN (1) CN101925586B (es)
AP (1) AP2010005364A0 (es)
AR (1) AR070520A1 (es)
AU (1) AU2009207297B2 (es)
BR (1) BRPI0906705A2 (es)
CA (1) CA2712685A1 (es)
CL (1) CL2009000135A1 (es)
EA (1) EA018612B1 (es)
PE (1) PE20091353A1 (es)
WO (1) WO2009093269A1 (es)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8492376B2 (en) * 2010-04-21 2013-07-23 Hoffmann-La Roche Inc. Heteroaryl-cyclohexyl-tetraazabenzo[e]azulenes
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
WO2012035549A2 (en) 2010-09-13 2012-03-22 Panacea Biotec Ltd An improved process for the synthesis of beta amino acid derivatives
CN102617566B (zh) * 2011-01-30 2015-03-04 山东轩竹医药科技有限公司 吡啶并咪唑烷衍生物
CN102241678B (zh) * 2011-04-26 2014-10-29 辽宁利锋科技开发有限公司 含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用
CN104230935A (zh) * 2011-04-26 2014-12-24 辽宁利锋科技开发有限公司 含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2911655A1 (en) 2012-10-24 2015-09-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Tpl2 kinase inhibitors for preventing or treating diabetes and for promoting -cell survival
KR20160028241A (ko) 2014-09-03 2016-03-11 김형도 목욕탕용 순환배관 슬러지 제거방법
WO2016151018A1 (en) 2015-03-24 2016-09-29 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Method and pharmaceutical composition for use in the treatment of diabetes
CN109071562B (zh) * 2016-02-15 2022-03-22 密执安大学评议会 作为bet溴结构域抑制剂的稠合1,4-氧氮杂䓬和相关类似物
CN106883152A (zh) * 2017-04-07 2017-06-23 上海应用技术大学 一种β‑氨基酮的制备方法
CN108084187A (zh) * 2017-12-15 2018-05-29 宜昌人福药业有限责任公司 苯并二氮杂*类氢化物
MX2023004745A (es) * 2020-11-06 2023-05-10 Cytokinetics Inc 1,4-diazepanonas biciclicas y sus usos terapeuticos.

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
DE60330485D1 (de) * 2002-07-15 2010-01-21 Merck & Co Inc Zur behandlung von diabetes
CA2499586A1 (en) * 2002-10-07 2004-04-22 Merck & Co., Inc. Antidiabetic beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors
PT1556362E (pt) * 2002-10-18 2008-06-16 Merck & Co Inc Compostos beta-amino heterocíclicos inibidores da dipeptidil peptidase para o tratamento ou prevenção da diabetes
US20060052382A1 (en) * 2002-12-20 2006-03-09 Duffy Joseph L 3-Amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
CN1787823A (zh) * 2003-05-14 2006-06-14 麦克公司 作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的3－氨基－4－苯基丁酸衍生物
WO2005011581A2 (en) * 2003-07-31 2005-02-10 Merck & Co., Inc. Hexahydrodiazepinones as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
US20090156465A1 (en) * 2005-12-30 2009-06-18 Sattigeri Jitendra A Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
JP2011510068A (ja) 2011-03-31
CL2009000135A1 (es) 2009-10-09
AU2009207297A1 (en) 2009-07-30
CN101925586A (zh) 2010-12-22
JP5640208B2 (ja) 2014-12-17
EA201070864A1 (ru) 2011-02-28
KR20100113122A (ko) 2010-10-20
EP2250157B1 (en) 2014-11-05
AU2009207297B2 (en) 2011-11-10
AP2010005364A0 (en) 2010-08-31
EA018612B1 (ru) 2013-09-30
WO2009093269A9 (en) 2009-10-15
US20100311732A1 (en) 2010-12-09
PE20091353A1 (es) 2009-09-05
WO2009093269A1 (en) 2009-07-30
CA2712685A1 (en) 2009-07-30
EP2250157A1 (en) 2010-11-17
CN101925586B (zh) 2014-05-07
BRPI0906705A2 (pt) 2015-06-30
US8455479B2 (en) 2013-06-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR070520A1 (es) Derivados de azuleno nitrogenados,composiciones farmaceuticas que los contienen,proceso de preparacion y usos de los mismos para tratar trastornos metabolicos y digestivos,entre otros.
AR044402A1 (es) Compuestos heterociclicos y su uso como inmunodepresores. composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR121661A2 (es) Esteroides neuroactivos, composiciones y usos de los mismos
AR115993A2 (es) Composiciones de pirrolopirrol como activadores de piruvato quinasa (pkr)
AR074358A1 (es) Derivados de pirazina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10
AR076236A1 (es) Compuestos organicos y sus usos
PE20211203A1 (es) Compuestos para el tratamiento de trastornos dependientes de cinasas
AR060994A1 (es) Derivados de triazolopirazina
AR047976A1 (es) Compuestos inmunosupresores y composiciones
AR053710A1 (es) Compuestos espiroheterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
AR082111A1 (es) Furopiridinas o tienopiridinas condensadas, composiciones farmaceuticas que las contienen utiles para tratar trastornos psicoticos y del sistema nervioso central, y metodo de preparacion de las mismas
AR048789A1 (es) Derivados de oxazol y sus composiciones como moduladores de receptor activado de proliferador de peroxisoma (ppar)
AR086019A1 (es) COMPUESTOS DE PIRROLO SULFONAMIDA PARA MODULACION DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR HUERFANO g RELACIONADO AL RECEPTOR NUCLEAR HUERFANO RAR (RORg, NR1F3) Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES CRONICAS
PE20190446A1 (es) Moduladores alostericos positivos del receptor muscarinico de acetilcolina m4
AR082885A1 (es) Compuestos y composiciones para la inhibicion de nampt
AR083367A1 (es) Compuestos de tipo quinazolinona como antagonistas de crth
AR065815A1 (es) Compuestos de dihidroindazol en el tratamiento de trastornos del hierro
AR054560A1 (es) Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
AR059229A1 (es) Derivados de piperidinilo como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina
AR085406A1 (es) Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas
AR077267A1 (es) Derivados nitrogenados heterociclicos inhibidores selectivos de pi3k, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y/o autoinmunes.
AR087196A1 (es) Metodos plaguicidas que utilizan compuestos de 3-piridil tiazol sustituido y derivados para combatir las plagas de animales ii
CO6251271A2 (es) Derivados de pirimidina trisustituida para el tratamiento de enfermedades proliferativas
AR050297A1 (es) Hidantoinas sustituidas
AR083358A1 (es) Compuestos de furo[3,2-d]pirimidina

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal