AR085406A1 - Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas - Google Patents
Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidasInfo
- Publication number
- AR085406A1 AR085406A1 ARP120100620A ARP120100620A AR085406A1 AR 085406 A1 AR085406 A1 AR 085406A1 AR P120100620 A ARP120100620 A AR P120100620A AR P120100620 A ARP120100620 A AR P120100620A AR 085406 A1 AR085406 A1 AR 085406A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- optionally substituted
- heteroaryl
- alkyl
- independently selected
- nhc
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
Esta descripción también se refiere a materiales y métodos para preparar compuestos de la fórmula (1), a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para el tratamiento de trastornos inflamatorios, enfermedad cardiovascular, cáncer y otras condiciones asociadas con Pl3Kd.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: G1 está seleccionado de N y CR7; G2 está seleccionado de C=O y CH2; Ar está seleccionado de arilo C6-14 y heteroarilo C1-10; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 está seleccionado, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, aril C6-14-oxi opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, heteroaril C1-10-oxi opcionalmente sustituido, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -N(R4)R5, -NHC(O)N(R8)R9, -S(O)2R6, -S(O)2N(R4)R5, -C(O)N(R8)R9, -NHC(O)OR10, -NHS(O)2NHR8, -NHS(O)2R6, -NHC(O)NHN(R8)R9, -NHC(S)N(R8)R9, -NHC(=NR11)N(R8)R9, -NHC(SR12)N(R8)R9 y -NHC(=NR11)OR13; R2 está seleccionado de hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, aril C6-14-oxi opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -N(R4)R5 y -S(O)2R6; R3 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, -(CH2)nN(R4)R5, -(CH2)nC(O)N(R4)R5 y -S(O)2R6; cada R4 y R5 está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; cada R6 está seleccionado, de modo independiente, de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; R7 está seleccionado de hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, nitro, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, -C(O)OR4, -C(O)N(R4)R5, -N(R4)R5, -NHC(O)R4, -NHC(O)N(R4)R5, -OC(O)N(R4)R5, -NHC(O)OR6, -S(O)2R6, -NHS(O)2R6 y -S(O)2N(R4)R5; cada R8 y R9 está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; cada R10 está seleccionado, de modo independiente, de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; cada R11 está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido y heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido; cada R12 está seleccionado, de modo independiente, de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido y fenilo opcionalmente sustituido; cada R13 está seleccionado, de modo independiente, de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido y arilo C6-14 opcionalmente sustituido; cada R14 y R15 está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 y heteroarilo C1-10; y cada R16 está seleccionado, de modo independiente, de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 y heteroarilo C1-10; en donde: cada alquilo C1-6 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 7 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, oxo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, aril C6-14-oxi opcionalmente sustituido, -SR14, -C(O)OR14, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15 y -S(O)2R16; cada alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 6 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, oxo, alquenilo C2-4, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -C(O)N(R14)R15 y -C(O)OR14; cada alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -C(O)N(R14)R15 y -C(O)OR14; cada alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -C(O)N(R14)R15 y -C(O)OR14; cada cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 6 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-8, cicloalcoxi C3-8, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -C(O)N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15, -N(R14)R15, -NHC(O)R14, -NHC(O)OR14 y -C(O)OR14; cada heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, oxo, nitro, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10, fenilo opcionalmente sustituido, -C(O)N(R14)R15, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15, -OC(O)NR14R15, -NHC(O)OR16, -NHS(O)2R16, -S(O)2N(R14)R15, -NHC(O)N(R14)R15, -C(O)OR14 y -S(O)2R16; cada heteroaril C1-10-oxi opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido y -S(O)2R16; cada heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, cicloalcoxi C3-8, heterociclilo C3-6, heteroarilo C1-10, fenilo opcionalmente sustituido, -C(O)N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15, -N(R14)R15 y -C(O)OR14; cada alquilo C1-4 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-8, cicloalcoxi C3-8, heterociclilo C3-6, heteroarilo C1-10, fenilo, -SR14, -C(O)N(R14)R15, -N(R14)R15, -C(O)OR14 y -S(O)2R16; cada arilo C6-14 opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, heteroarilo C1-10, trifluorometilo, trifluorometoxi, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15, -OC(O)N(R14)R15, -NHC(O)OR16, -NHS(O)2R16, -S(O)2N(R14)R15, -NHC(O)N(R14)R15, -C(O)OR14 y -S(O)2R16; cada aril C6-14-oxi opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15, -OC(O)N(R14)R15, -NHC(O)OR16, -NHS(O)2R16, -S(O)2N(R14)R15, -NHC(O)N(R14)R15, -C(O)OR14 y -S(O)2R16; cada fenilo opcionalmente sustituido está sustituido, de modo independiente, con 0 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de ciano, halo, hidroxi, nitro, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, heteroarilo C1-10, trifluorometilo, trifluorometoxi, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15, -OC(O)N(R14)R15, -NHC(O)OR16, -NHS(O)2R16, -S(O)2N(R14)R15, -NHC(O)N(R14)R15, -C(O)OR14 y -S(O)2R16; cada uno de los restos de heteroarilo y heteroariloxi antes mencionados tiene, de modo independiente, uno a cuatro heteroátomos del anillo seleccionados, de modo independiente, de N, O y S y cada uno de los restos de heterociclilo antes mencionados es, de modo independiente, saturado o parcialmente insaturado y tiene uno o dos heteroátomos del anillo seleccionados, de modo independiente, de N, O y S; y siempre que el compuesto de la fórmula (1) no sea: 1-metil-3-(4-(6-oxo-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5,6,6a,7,9,10-hexahidro-[1,4]oxazino[3,4-h]pteridin-2-il)fenil)urea, 1-etil-3-(4-(6-oxo-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5,6,6a,7,9,10-hexahidro-[1,4]oxazino[3,4-h]pteridin-2-il)fenil)urea, 1-ciclopropil-3-(4-(6-oxo-5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-5,6,6a,7,9,10-hexahidro-[1,4]oxazino[3,4-h]pteridin-2-il)fenil)urea, 1
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161446949P | 2011-02-25 | 2011-02-25 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR085406A1 true AR085406A1 (es) | 2013-09-25 |
Family
ID=46000323
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP120100620A AR085406A1 (es) | 2011-02-25 | 2012-02-24 | Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8791107B2 (es) |
EP (1) | EP2678342B1 (es) |
JP (1) | JP5931933B2 (es) |
CN (1) | CN103384672B (es) |
AR (1) | AR085406A1 (es) |
CA (1) | CA2827770A1 (es) |
ES (1) | ES2533042T3 (es) |
TW (1) | TW201242971A (es) |
UY (1) | UY33921A (es) |
WO (1) | WO2012148548A1 (es) |
Families Citing this family (37)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MY191407A (en) | 2008-01-04 | 2022-06-27 | Intellikine Llc | Certain chemical entities, compositions and methods |
US8193182B2 (en) | 2008-01-04 | 2012-06-05 | Intellikine, Inc. | Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof |
JP5731978B2 (ja) | 2008-09-26 | 2015-06-10 | インテリカイン, エルエルシー | 複素環キナーゼ阻害剤 |
WO2010129816A2 (en) | 2009-05-07 | 2010-11-11 | Intellikine, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US8834423B2 (en) | 2009-10-23 | 2014-09-16 | University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education | Dissolvable microneedle arrays for transdermal delivery to human skin |
EP2571357B1 (en) | 2010-05-21 | 2016-07-06 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation |
EP2637669A4 (en) | 2010-11-10 | 2014-04-02 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Heterocyclic compounds and their use |
DK2663309T3 (en) | 2011-01-10 | 2017-06-19 | Infinity Pharmaceuticals Inc | METHODS FOR PRODUCING ISOQUINOLINONES AND SOLID FORMS OF ISOQUINOLINONES |
AR085406A1 (es) | 2011-02-25 | 2013-09-25 | Takeda Pharmaceutical | Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas |
CN103946226A (zh) | 2011-07-19 | 2014-07-23 | 无限药品股份有限公司 | 杂环化合物及其应用 |
EP2734520B1 (en) | 2011-07-19 | 2016-09-14 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
SG11201400310WA (en) | 2011-08-29 | 2014-06-27 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Heterocyclic compounds and uses thereof |
EP2822940B1 (en) * | 2012-03-07 | 2017-02-15 | Cadila Healthcare Limited | Novel compounds for the treatment of dyslipidemia and related diseases |
US8940742B2 (en) | 2012-04-10 | 2015-01-27 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
IN2014DN10161A (es) | 2012-05-01 | 2015-08-21 | Univ Pittsburgh | |
US8828998B2 (en) | 2012-06-25 | 2014-09-09 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors |
UY34893A (es) | 2012-07-10 | 2014-02-28 | Takeda Pharmaceutical | Derivados de azaindol |
US9737521B2 (en) | 2012-11-08 | 2017-08-22 | Rhizen Pharmaceuticals Sa | Pharmaceutical compositions containing a PDE4 inhibitor and a PI3 delta or dual PI3 delta-gamma kinase inhibitor |
US9481667B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-11-01 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same |
BR112016007467B1 (pt) | 2013-10-04 | 2022-09-20 | Infinity Pharmaceuticals, Inc | Compostos heterocíclicos e usos dos mesmos |
WO2015051241A1 (en) | 2013-10-04 | 2015-04-09 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
JP6701088B2 (ja) | 2014-03-19 | 2020-05-27 | インフィニティー ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | Pi3k−ガンマ媒介障害の治療で使用するための複素環式化合物 |
WO2015160975A2 (en) | 2014-04-16 | 2015-10-22 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies |
WO2016054491A1 (en) | 2014-10-03 | 2016-04-07 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
WO2016149673A1 (en) | 2015-03-18 | 2016-09-22 | University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education | Bioactive components conjugated to substrates of microneedle arrays |
EP3288556A4 (en) | 2015-04-29 | 2018-09-19 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Orally disintegrating compositions |
EP3350183A1 (en) | 2015-09-14 | 2018-07-25 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same |
WO2017066768A1 (en) | 2015-10-16 | 2017-04-20 | University Of Pittsburgh-Of The Commonwealth System Of Higher Education | Mullti-component biio-active drug delivery and controlled release to the skin by microneedle array devices |
US11744889B2 (en) | 2016-01-05 | 2023-09-05 | University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education | Skin microenvironment targeted delivery for promoting immune and other responses |
WO2017161116A1 (en) | 2016-03-17 | 2017-09-21 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors |
US10919914B2 (en) | 2016-06-08 | 2021-02-16 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US10076494B2 (en) | 2016-06-16 | 2018-09-18 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions |
WO2017223422A1 (en) | 2016-06-24 | 2017-12-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapies |
US20190175589A1 (en) * | 2017-11-09 | 2019-06-13 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations, processes for preparation, and methods of use |
PL3860998T3 (pl) | 2018-10-05 | 2024-06-17 | Annapurna Bio Inc. | Związki i kompozycje do leczenia schorzeń związanych z aktywnością receptora apj |
WO2020076728A1 (en) | 2018-10-08 | 2020-04-16 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | SUBSTITUTED OXAZINOPTERIDINONES AS INHIBITORS OF mTOR |
WO2024039631A1 (en) * | 2022-08-15 | 2024-02-22 | Texas Tech University System | Use of recombinant human thioredoxin (rhtrx) |
Family Cites Families (26)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
KR0166088B1 (ko) | 1990-01-23 | 1999-01-15 | . | 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도 |
GB9518953D0 (en) | 1995-09-15 | 1995-11-15 | Pfizer Ltd | Pharmaceutical formulations |
GB9711643D0 (en) | 1997-06-05 | 1997-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Glass thermoplastic systems |
CN1186324C (zh) * | 2000-04-27 | 2005-01-26 | 山之内制药株式会社 | 稠合杂芳基衍生物 |
US6806272B2 (en) | 2001-09-04 | 2004-10-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
WO2003076440A1 (en) | 2002-03-06 | 2003-09-18 | Smithkline Beecham Corporation | Condensed heterocyclic compounds as calcitonin agonists |
WO2004042002A2 (en) | 2002-08-05 | 2004-05-21 | University Of Massachusetts | Compounds for modulating rna interference |
US6861422B2 (en) | 2003-02-26 | 2005-03-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions |
GB0321710D0 (en) | 2003-09-16 | 2003-10-15 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0415364D0 (en) | 2004-07-09 | 2004-08-11 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
DE102004034623A1 (de) | 2004-07-16 | 2006-02-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 6-Formyl-tetrahydropteridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
US7759485B2 (en) | 2004-08-14 | 2010-07-20 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Process for the manufacture of dihydropteridinones |
US20060035903A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-02-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones |
US20060058311A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation |
US20060074088A1 (en) | 2004-08-14 | 2006-04-06 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases |
EP1784406A1 (de) | 2004-08-27 | 2007-05-16 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel |
DE102004058337A1 (de) | 2004-12-02 | 2006-06-14 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Verfahren zur Herstellung von annelierten Piperazin-2-on Derivaten |
US7238702B2 (en) | 2005-02-10 | 2007-07-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Dihydroquinazolinones as 5HT modulators |
CA2617589A1 (en) | 2005-08-03 | 2007-02-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Dihydropteridinones in the treatment of respiratory diseases |
GB0616747D0 (en) * | 2006-08-24 | 2006-10-04 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
WO2008023180A1 (en) | 2006-08-24 | 2008-02-28 | Astrazeneca Ab | Morpholino pyrimidine derivatives useful in the treatment of proliferative disorders |
NZ584892A (en) | 2007-10-05 | 2012-06-29 | Cylene Pharmaceuticals Inc | Quinolone analogs and methods related thereto |
AR077974A1 (es) * | 2009-08-28 | 2011-10-05 | Takeda Pharmaceutical | Compuestos de hexahidrooxazinopterina para uso como inhibidores de mtor |
MX2012007273A (es) | 2009-12-23 | 2012-12-17 | Elan Pharm Inc | Pteridinonas como inhibidores de la quinasa tipo polo. |
AR085406A1 (es) | 2011-02-25 | 2013-09-25 | Takeda Pharmaceutical | Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas |
-
2012
- 2012-02-24 AR ARP120100620A patent/AR085406A1/es not_active Application Discontinuation
- 2012-02-24 ES ES12716773.2T patent/ES2533042T3/es active Active
- 2012-02-24 US US13/404,958 patent/US8791107B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-02-24 JP JP2013555612A patent/JP5931933B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-02-24 TW TW101106324A patent/TW201242971A/zh unknown
- 2012-02-24 CA CA2827770A patent/CA2827770A1/en not_active Abandoned
- 2012-02-24 CN CN201280010094.XA patent/CN103384672B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-02-24 EP EP12716773.2A patent/EP2678342B1/en not_active Not-in-force
- 2012-02-24 WO PCT/US2012/026589 patent/WO2012148548A1/en active Application Filing
- 2012-08-15 UY UY0001033921A patent/UY33921A/es not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-06-24 US US14/313,259 patent/US9045496B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US8791107B2 (en) | 2014-07-29 |
JP2014506604A (ja) | 2014-03-17 |
CN103384672A (zh) | 2013-11-06 |
JP5931933B2 (ja) | 2016-06-08 |
TW201242971A (en) | 2012-11-01 |
EP2678342B1 (en) | 2015-01-07 |
US20120220575A1 (en) | 2012-08-30 |
WO2012148548A1 (en) | 2012-11-01 |
CA2827770A1 (en) | 2012-11-01 |
CN103384672B (zh) | 2016-09-28 |
US20140309219A1 (en) | 2014-10-16 |
US9045496B2 (en) | 2015-06-02 |
EP2678342A1 (en) | 2014-01-01 |
UY33921A (es) | 2012-09-28 |
ES2533042T3 (es) | 2015-04-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR085406A1 (es) | Oxazinopteridinas y oxazinopteridinonas n-sustituidas | |
AR116993A2 (es) | Compuestos heterociclos bicíclicos y sus usos en terapia | |
AR078408A1 (es) | Derivados de indol como moduladores de los crac | |
AR082889A1 (es) | Compuestos y composiciones para la inhibicion de nampt | |
AR083367A1 (es) | Compuestos de tipo quinazolinona como antagonistas de crth | |
AR085960A1 (es) | 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2 | |
AR080785A1 (es) | Derivados de imidazo[1,2-a]pirimidina ,proceso para prepararlos e intermediarios de dicha sintesis, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de patologias del sistema nervioso central,tales como esquizofrenia y parkinson, entre otros. | |
AR054560A1 (es) | Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
AR071856A1 (es) | Derivados de indazoles sustituidos con fenilo o piridinilo, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de glucocorticoides. | |
ATE431345T1 (de) | Als modulatoren von dopamin-d3-rezeptoren geeignete azabicyclo-(3,1,0)-hexan-derivate | |
AR066155A1 (es) | Compuestos de pirazol, simil tiroideo, composicion farmaceutica, proceso y uso en terapia | |
AR074306A1 (es) | Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa-iv para el tratamiento o prevencion de diabetes | |
AR069509A1 (es) | Pirido (3,2-e) pirazinas, su procedimiento de preparacion y uso como inhibidores de fosfodiesterasa 10 | |
PE20140011A1 (es) | Compuestos y composiciones novedosos para la inhibicion de nampt | |
AR071285A1 (es) | Pirido[3, 4-b]indoles, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos. | |
AR072906A1 (es) | Nucleosidos modificados utiles como antivirales | |
AR077974A1 (es) | Compuestos de hexahidrooxazinopterina para uso como inhibidores de mtor | |
AR079554A1 (es) | Indazoles aminotiazolona sustituidos moduladores de receptores alfa relacionados con estrogenos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar artritis, diabetes, dislipemias y otras enfermedades. | |
AR067757A1 (es) | Derivados de imidazo[4,5-c]piridin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos como agentes antivirales. | |
AR064608A1 (es) | Derivados de pirazolo-quinazolina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen. proceso para su preparacion y uso de los mismos como agentes anticancer. | |
AR064353A1 (es) | Compuestos y composiciones como inhibidores de la actividad del receptor cannabinoide 1. procesos de obtencion. | |
AR080878A1 (es) | Derivados heterociclicos de ariletinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos cognitivos. | |
AR048789A1 (es) | Derivados de oxazol y sus composiciones como moduladores de receptor activado de proliferador de peroxisoma (ppar) | |
GB0507601D0 (en) | Compounds | |
AR054484A1 (es) | Derivados de 2-azetidinonas como inhibidores de la absorcion de colesterol |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal |