AR046560A1 - Proceso para preparar 5- amino- pirazolo (4,3-e) - 1,2,4- triazolo (1,5-c) pirimidinas sustituidas - Google Patents
Proceso para preparar 5- amino- pirazolo (4,3-e) - 1,2,4- triazolo (1,5-c) pirimidinas sustituidasInfo
- Publication number
- AR046560A1 AR046560A1 ARP040103912A ARP040103912A AR046560A1 AR 046560 A1 AR046560 A1 AR 046560A1 AR P040103912 A ARP040103912 A AR P040103912A AR P040103912 A ARP040103912 A AR P040103912A AR 046560 A1 AR046560 A1 AR 046560A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- formula
- alkoxy
- alkyl
- compound
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychology (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
Reivindicación 1: Un proceso para preparar compuestos que tienen la fórmula estructural (1), o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en la cual: R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10-fenilo, R1- pirrolilo o cicloalquenilo; X es alquileno C2-6; Y es -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -(CH2)2-NH-, o un compuesto de fórmula (2), y Z es R5-fenilo, R5-fenilalquilo, R5-heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, un resto de fórmula (3) o fenil-CH(OH)-; o cuando Q es sC-H, Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y juntos son un resto seleccionado del grupo de fórmulas (4); R1 es 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo, -CF3, halógeno, -NO2, - NR12R13, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, y alquilsulfonilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo; m y n son independientemente 2-3; Q es sN, sC-H, sC-CN, sC-OH o sC-COCH3; R4 es 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo, o dos sustituyentes R4 en el mismo carbono pueden formar =O; R5 es 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, -CN, dialquil-amino, -CF3, -OCF3, acetilo, -NO2, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, dialcoxi-alcoxi, alcoxi-alcoxi-alcoxi, carboxi-alcoxi, alcoxicarbonilalcoxi, cicloalquil-alcoxi, diaquil-amino-alcoxi, morfolinilo, alquil-SO2-, alquil- SO2-alcoxi, tetrahidropiraniloxi, alquilcarbonil-alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi-alcoxi, -SO2NH2, o fenoxi; o sustituyentes R5 adyacentes junto son -O-CH2-O-, -O-CH2CH2-O-, -O-CF2-O- o -O-CF2CF2-O- y formar un anillo con los átomos de carbono a los cuales están unidos; R6 es alquilo, R5-fenilo, R5-fenilalquilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo, alquil-OC(O)-NH-alquil C1-6-, dialquil-aminometilo, o un resto de fórmula (5); R9 es 1-2 grupos seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, halógeno, -CF3 y alcoxi-alcoxi; R10 es 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, -CN, -NH2, alquilamino, dialquilamino, - CF3, -OCF3 y -S(O)0-2alquilo; R12 es H o alquilo; y R13 es alquil-C(O)- o alquilo-SO2-; que comprende: a) hacer reaccionar el grupo hidroxilo de un pirazol de fórmula (6), con un agente activador en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula (7), en la cual L es un grupo saliente, y acoplando el compuesto de fórmula (7) con un compuesto de fórmula: Z-Y-H, en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula (8), b) tratar el compuesto de fórmula (8) con un ortoformiato de trialquilo en presencia de una cantidad catalítica de ácido para obtener un compuesto de fórmula (9), en la cual R7 es alquilo, c) condensar el compuesto de fórmula (9) con una hidrazida de fórmula: H2NHN-C(O)-R, en presencia de un ácido para obtener un compuesto de fórmula (10), e hidrolizar el compuesto de fórmula (10) para obtener un compuesto de fórmula (11), d) ciclar el compuesto de fórmula (11) con un agente de tratamiento con cianato seleccionado del grupo formado por cianatos y haluros de cianógeno en presencia de una base.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US51505103P | 2003-10-28 | 2003-10-28 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR046560A1 true AR046560A1 (es) | 2005-12-14 |
Family
ID=34572798
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP040103912A AR046560A1 (es) | 2003-10-28 | 2004-10-27 | Proceso para preparar 5- amino- pirazolo (4,3-e) - 1,2,4- triazolo (1,5-c) pirimidinas sustituidas |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US7223861B2 (es) |
EP (1) | EP1678182B1 (es) |
JP (2) | JP4782693B2 (es) |
CN (2) | CN101899050A (es) |
AR (1) | AR046560A1 (es) |
AT (1) | ATE353331T1 (es) |
CA (1) | CA2543431A1 (es) |
CY (1) | CY1106393T1 (es) |
DE (1) | DE602004004677T2 (es) |
DK (1) | DK1678182T3 (es) |
ES (1) | ES2278353T3 (es) |
HK (1) | HK1086008A1 (es) |
HR (1) | HRP20070063T3 (es) |
MX (1) | MXPA06004722A (es) |
PL (1) | PL1678182T3 (es) |
PT (1) | PT1678182E (es) |
SI (1) | SI1678182T1 (es) |
WO (1) | WO2005044819A1 (es) |
ZA (1) | ZA200603307B (es) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2315053C2 (ru) * | 2000-05-26 | 2008-01-20 | Шеринг Корпорейшн | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ |
WO2005044819A1 (en) * | 2003-10-28 | 2005-05-19 | Schering Corporation | Process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidines |
US7851478B2 (en) * | 2005-06-07 | 2010-12-14 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Agent for preventing and/or treating movement disorder |
WO2011017299A2 (en) | 2009-08-07 | 2011-02-10 | Schering Corporation | PROCESS FOR PREPARING A 2-ALKYNYL SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE |
US20110144049A1 (en) * | 2009-10-21 | 2011-06-16 | Serebruany Victor L | Treating Cardiac Arrhythmias, Heart Failure, Peripheral Artery Disease and Stroke with Cyclopentyl-Triazolo-Pyrimidine or Derivative Thereof |
WO2013024474A1 (en) * | 2011-08-18 | 2013-02-21 | Mapi Phrarma Ltd. | Polymorphs of preladenant |
JPWO2013168196A1 (ja) | 2012-05-10 | 2015-12-24 | ユニテクノ株式会社 | 半導体搬送テスト治具 |
JP6676043B2 (ja) * | 2014-09-26 | 2020-04-08 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | (シクロペンチル[d]ピリミジン−4−イル)ピペラジン化合物を調製する方法 |
MX2021006329A (es) | 2018-11-30 | 2021-08-11 | Merck Sharp & Dohme Llc | Derivados de amino triazolo quinazolina 9-sustituidos como antagonistas del receptor de adenosina, composiciones farmaceuticas y su uso. |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE4039733A1 (de) * | 1990-12-13 | 1992-06-17 | Basf Ag | Substituierte 5-aminopyrazole |
IT1264901B1 (it) | 1993-06-29 | 1996-10-17 | Schering Plough S P A | Analoghi eterociclici di 1,2,4-triazolo(15-c)pirimidine ad attivita' antagonista per il recettore a2 dell'adenosina |
US6448253B1 (en) * | 1998-09-16 | 2002-09-10 | King Pharmaceuticals Research And Development, Inc. | Adenosine A3 receptor modulators |
RU2315053C2 (ru) | 2000-05-26 | 2008-01-20 | Шеринг Корпорейшн | ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ |
CA2437437A1 (en) * | 2001-02-05 | 2002-08-15 | Yasuhisa Kurogi | Triazoloquinazoline and pyrazolotriazolopyrimidine derivatives, pharmaceutical, composition adenosine a3 receptor affinitive agent, intraocular-pressure reducing agent, pharmaceutical preparation for prevention and treatment of glaucoma, and intraocular-pressure reducing method |
KR20030090794A (ko) * | 2001-05-01 | 2003-11-28 | 후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 | 세펨 화합물 |
AU2002346503A1 (en) * | 2001-11-30 | 2003-06-17 | Schering Corporation | Adenosine A2a receptor antagonists |
WO2005044819A1 (en) * | 2003-10-28 | 2005-05-19 | Schering Corporation | Process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidines |
US7235659B2 (en) * | 2003-12-01 | 2007-06-26 | Schering Corporation | Process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidines |
-
2004
- 2004-10-26 WO PCT/US2004/035472 patent/WO2005044819A1/en active IP Right Grant
- 2004-10-26 SI SI200430198T patent/SI1678182T1/sl unknown
- 2004-10-26 DK DK04796445T patent/DK1678182T3/da active
- 2004-10-26 PT PT04796445T patent/PT1678182E/pt unknown
- 2004-10-26 CN CN2010101611983A patent/CN101899050A/zh active Pending
- 2004-10-26 DE DE602004004677T patent/DE602004004677T2/de active Active
- 2004-10-26 MX MXPA06004722A patent/MXPA06004722A/es active IP Right Grant
- 2004-10-26 CN CN200480039044XA patent/CN1898246B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-10-26 EP EP04796445A patent/EP1678182B1/en active Active
- 2004-10-26 ES ES04796445T patent/ES2278353T3/es active Active
- 2004-10-26 JP JP2006538174A patent/JP4782693B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-10-26 CA CA002543431A patent/CA2543431A1/en not_active Abandoned
- 2004-10-26 AT AT04796445T patent/ATE353331T1/de active
- 2004-10-26 PL PL04796445T patent/PL1678182T3/pl unknown
- 2004-10-26 US US10/973,631 patent/US7223861B2/en active Active
- 2004-10-27 AR ARP040103912A patent/AR046560A1/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-04-25 ZA ZA200603307A patent/ZA200603307B/en unknown
- 2006-07-20 HK HK06108129A patent/HK1086008A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-02-19 HR HR20070063T patent/HRP20070063T3/xx unknown
- 2007-03-16 CY CY20071100375T patent/CY1106393T1/el unknown
- 2007-04-20 US US11/788,682 patent/US7439361B2/en active Active
-
2008
- 2008-09-11 US US12/208,717 patent/US7601833B2/en active Active
-
2009
- 2009-09-02 US US12/552,765 patent/US20090326241A1/en not_active Abandoned
-
2011
- 2011-03-22 JP JP2011063381A patent/JP2011116795A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
HK1086008A1 (en) | 2006-09-08 |
CA2543431A1 (en) | 2005-05-19 |
ZA200603307B (en) | 2008-07-30 |
MXPA06004722A (es) | 2006-07-05 |
ATE353331T1 (de) | 2007-02-15 |
ES2278353T3 (es) | 2007-08-01 |
HRP20070063T3 (en) | 2007-04-30 |
EP1678182A1 (en) | 2006-07-12 |
DK1678182T3 (da) | 2007-06-04 |
US7439361B2 (en) | 2008-10-21 |
JP2011116795A (ja) | 2011-06-16 |
PL1678182T3 (pl) | 2007-05-31 |
CY1106393T1 (el) | 2011-10-12 |
US20050090492A1 (en) | 2005-04-28 |
CN1898246B (zh) | 2010-10-27 |
PT1678182E (pt) | 2007-04-30 |
WO2005044819A1 (en) | 2005-05-19 |
CN1898246A (zh) | 2007-01-17 |
CN101899050A (zh) | 2010-12-01 |
SI1678182T1 (sl) | 2007-06-30 |
DE602004004677T2 (de) | 2007-11-15 |
US7601833B2 (en) | 2009-10-13 |
US20070203340A1 (en) | 2007-08-30 |
DE602004004677D1 (de) | 2007-03-22 |
JP2007509948A (ja) | 2007-04-19 |
JP4782693B2 (ja) | 2011-09-28 |
US7223861B2 (en) | 2007-05-29 |
US20090005559A1 (en) | 2009-01-01 |
US20090326241A1 (en) | 2009-12-31 |
EP1678182B1 (en) | 2007-02-07 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2376287C2 (ru) | Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac | |
PH12021550995A1 (en) | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) | |
UY25344A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de derivados de la tienopirimidina y de la tienopiridina utiles como agentes anticancerigenos | |
MX340965B (es) | Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que involucran la proliferacion celular. | |
AR063869A1 (es) | Metodo de radiosensibilizacion de tumores usando un agente radiosensibilizante | |
HRP20070063T3 (en) | PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO- [4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES | |
DK0972517T3 (da) | Anvendelse af 1,2,4-benzotriazinoxider til fremstilling af et lægemiddel til behandling af tumorer | |
GB0112348D0 (en) | Compounds | |
EA200201277A1 (ru) | Замещенные бициклические производные для лечения аномального роста клеток | |
RS20050522A (en) | Protein kinase inhibiting tricyclic compounds that increase the effects of anti-neoplastic agents and therapeutic radiation | |
DK1678166T3 (da) | Proteinkinaseinhibitorer | |
PE20020305A1 (es) | 2-(4-PIRIDIL) AMINO-6-DIALCOXIFENIL-PIRIDO [2,3-d] PIRIMIDIN-7-ONAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA | |
RU2007110629A (ru) | Ингибиторы днк-пк | |
CY1105883T1 (el) | Μεθοδος θepαπειας ή προληψης διαταραχων οπου μεσολαβει το ανοσοποιητικο και φαρμακευτικο παρασκευασμα για χρηση σε αυτη | |
AR007108A1 (es) | Agentes antitumorales y antivirales alquilantes, procedimiento para su preparacion, utilizacion de los mismos para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que contiene a dichos agentes. | |
AR042480A1 (es) | Derivados de la quinazolina para el trtamiento del crecimiento celular anormal | |
SE8700714D0 (sv) | Anvendning av substituerade 4-fenyl-4-oxo-2-butensyraderivat for framstellning av lekemedel for behandling av sjukdomar i matsmeltningskanalen och som antiulcerost lekemedel | |
JPWO2019168999A5 (es) | ||
MY137964A (en) | Benzofuran derivative | |
AR021826A1 (es) | COMPUESTOS DE 2- FENILPIRAN-4-ONA, PROCESOS PARA PREPARARLOS, USO DE UN COMPUESTO INTERMEDIARIO EN DICHOS, COMPOSICIoN FARMACÉUTICA QUE LOS COMPRENDE Y USO DE DICHOS COMPUESTOS Y DICHA COMPOSICIoN PARA LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO | |
NO166321C (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive pyridinforbindelser. | |
ATE303380T1 (de) | Oxindolderivate als cdk-1 inhibitoren und deren verwendung in therapie | |
PE28199A1 (es) | Nuevos inhibidores de farnesil transferasa, su preparacion, las composiciones farmaceuticas que las contienen y su utilizacion para la preparacion de medicamentos | |
PL434465A1 (pl) | Pochodne 6-(2-chloro-[1,1'-bifenyl]-3-ylo)benzo-1,4-dioksanu do stosowania w immunoterapii nowotworów | |
TH52678A (th) | สารต้านตัวรับสัมผัสอะดีโนซีน A2a |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal |