TH52678A - สารต้านตัวรับสัมผัสอะดีโนซีน A2a - Google Patents
สารต้านตัวรับสัมผัสอะดีโนซีน A2aInfo
- Publication number
- TH52678A TH52678A TH101002005A TH0101002005A TH52678A TH 52678 A TH52678 A TH 52678A TH 101002005 A TH101002005 A TH 101002005A TH 0101002005 A TH0101002005 A TH 0101002005A TH 52678 A TH52678 A TH 52678A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- chemical formula
- phenyl
- formula
- hydrogen
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (29/08/44) สารประกอบที่มีโครงสร้างตามสูตรที่ I (สูตรเคมี) I หรือเกลือของสารดังกล่าวที่ยอมรับได้ทาง เภสัชศาสตร์ โดยที่ R คือ เฟนิล, ไซโคลอัลคินิล, หรือ เฮเทอ โรแอริล ที่ถูกแทนที่โดยการเลือกได้ ; X คือ อัลคิลีน หรือ -C(O)CH2- ; Y คือ -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2 CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH- , หรือ (สูตรเคมี) ที่ถูกแทนที่โดยการเลือก ได้, m และ n เป็น 2-3 และ Q คือ ไนโตรเจน หรือ คาร์บอนที่ถูกแทนที่โดยการ เลือกได้ ; และ Z คือ เฟนิล , ไซโคลอัลคินิล, หรือ เฮเทอโร แอริล , ไดเฟนิลเมทิล, R6 -C(O)-, R6 -SO2-, R6 -OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C (S)-, (สูตรเคมี) เฟนิล -CH(OH)-, เฟนิล-C(=NOR2)- ; ที่ถูก แทนที่โดยการ เลือกได้ ; หรือเมื่อ Q คือ CH, เฟนิลอะมิโน หรือ ไพริดิลอะมิโน, หรือ Z และ Y ต่างเป็น เพอริดินิลที่ถูกแทนที่ หรือคือ เฟนิลที่ถูกแทน ที่ ; และ R2, R3, R6, R7 และ R8 นั้นถูกนิยามใน specification ที่ได้รับการเปิดเผย, การใช้สาร เหล่า นี้ในการบำบัดรักษาอาการของโรคพาร์ คินสันเพียงลำพังหรือการผสมรวมกันกับ สารอื่นในการบำบัด รักษาอาการของโรคพาร์ คินสัน , สารผสมทางเภสัชศาสตร์ที่ประกอบ รวมด้วยสารเหล้านี้ , กรรมวิธี การเตรียมสาร ตัวกลางนี้ยังได้รับการเปิดเผยถึงประโยชน์ใน การเตรียมสารประกอบตามสูตร I สารประกอบที่มีโครงสร้างตามสูตรที่ I (สูตรเคมี) I หรือเกลือของสารดังกล่าวที่ยอมรับได้ทาง เภสัชศาสตร์ โดยที่ R คือ เฟนิล, ไซโคลอัลคินิล, หรือ เฮเทอ โรแอริล ที่ถูกแทนที่โดยการเลือกได้ ; X คือ อัลคิลีน หรือ -C(O)CH2- ; Y คือ -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2 CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH- , หรือ (สูตรเคมี) ที่ถูกแทนที่โดยการเลือก ได้, m และ n เป็น 2-3 และ Q คือ ไนโตรเจน หรือ คาร์บอนที่ถูกแทนที่โดยการ เลือกได้ ; และ Z คือ เฟนิล , ไซโคลอัลคินิล, หรือ เฮเทอโร แอริล , ไดเฟนิลเมทิล, R6 -C(O)-, R6 -SO2-, R6 -OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C (S)-, (สูตรเคมี) เฟนิล -CH(OH)-, เฟนิล-C(=NOR2)- ; ที่ถูก แทนที่โดยการ เลือกได้ ; หรือเมื่อ Q คือ CH, เฟนิลอะมิโน หรือ ไพริดิลอะมิโน, หรือ Z และ Y ต่างเป็น เพอริดินิลที่ถูกแทนที่ หรือคือ เฟนิลที่ถูกแทน ที่ ; และ R2, R3, R6, R7 และ R8 นั้นถูกนิยามใน specification ที่ได้รับการเปิดเผย, การใช้สาร เหล่า นี้ในการบำบัดรักษาอาการของโรคพาร์ คินสันเพียงลำพังหรือการผสมรวมกันกับ สารอื่นในการบำบัด รักษาอาการของโรคพาร์ คินสัน , สารผสมทางเภสัชศาสตร์ที่ประกอบ รวมด้วยสารเหล้านี้ , กรรมวิธี การเตรียมสาร ตัวกลางนี้ยังได้รับการเปิดเผยถึงประโยชน์ใน การเตรียมสารประกอบตามสูตร I สิทธิบัตรยา
Claims (5)
1. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร II (สูตรเคมี)II โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล, RI-ไทเอนิล, RI-ไพริดิล, RI- ไพริดิล N-ออกไซด์, R1-ออกซาโซลิล, R10 -เพโรโรส หรือ C4-C6 ไซโคลอัลคินิล, และ R1 คือ สารที่ใช้แทน 1-3 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, -CF3, ฮาโลเจน, -NO2, -NR12R13, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 อัลคิลไทโอ, C1-C6 อัลคิลซัลฟินิล, และ C1-C6 อัลคิลซัลโฟนิล, R10 คือ สารที่ใช้แทน 1-5 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, ไฮดอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, -CN,-NH2, C1-C6 อัลคิลอะมิโน, ได-((C1-C6)อัลคิล)อะมิโน, -CF3 , -OCF3, และ -S(O)o-2 C1-C6 อัลคิล; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; และ R13 คือ C1-C6 อัลคิล -C(O)- หรือ C1-C6 อัลคิล-SO2-; ประกอบรวมด้วย (1) การบำบัด 2-อะมิโน -4,6- ไดไฮดอกซีไพริมิดีน (สูตรเคมี) VI ด้วย POCI3 ในไดเมทิลฟอร์มาไมด์ เพื่อให้ได้ 2-อะมิโน-4,6-ไดคลอไรไพริมิดีน-5-คาร์บอกซีอัลดีไฮด์ (สูตรเคมี)VII (2) การบำบัดคาร์บอกซีอัลดีไฮด์ VII ด้วย ไฮดราไซด์ตามสูตร H2H-NH-C (O)-R โดยที่ R นั้นมีนิยามดังแสดงข้างบนเพื่อให้ได้ (สูตรเคมี)VIII (3) การบำบัดสารตัวกลางตามสูตร VIII ด้วยไฮดราซีนไฮเดรท เพื่อสร้างเป็นวงไพราโซโล เพื่อให้ได้สารตัวกลางตามสูตร IX (สูตรเคมี)IX (4) การสร้างสารประกอบตามสูตร II ที่ต้องการโดยการจัดเรียงตัวใหม่แบบขจัดน้ำออก 1
2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร II (สูตรเคมี)II โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล , RI- ไทอินิล, RI-ไพริดิล, RI-ไพริดินN-ออกไซด์ , R1-ออกซาโซลิล , R10- เฟนิน , R1- ไพโรลิล หรือ C4 - C6 ไซโคลอัลคินิน , และ R1 คือสารที่ใช้แทน 1-3 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน , C1-C6- อัลคิล, -CF3 , ฮาโลเจน, NO2 , NR12R13 , C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6-ฮัลคิลไทโอ,C1-C6 อัลคิลซัลฟินินล และ C1-C6 อัลคิลซัลโฟนิล R10 คือสารที่ใช้แทน 1-5 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, -CN, -NH2, C1-C6อัลคิลอะมิโน, ได-(( C1-C6)อัลคิล)อะมิโน, -CF3 , -OCF3 , และ -S(O)0-z (C1-C6) อัลคิล ; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; และ R13 คือ (C1-C6) อัลคิล-C(O)- หรือ (C1-C6)อัลคิล-SO2-; ประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบตามสูตร IX (สูตรเคมี) IX เป็นสารประกอบตามสูตร II ที่ต้องการโดยการจัดเรียงตัวใหม่แบบขจัดน้ำออก 1
3. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร IIIa (สูตรเคมี) IIIa โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล , RI- ไทอินิล , RI-ไพริดิล , R1-ไพริดินN-ออกไซด์ , R1-ออกซาโซลิล , R10-เฟนิน , R1-ไพโรลิล หรือ C4-C6 ไซโคลอัลคินิน , และ R1 คือสารที่ใช้แทน 1-3 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-C6-อัลคิล, -CF3 ,ฮาโลเจน , -NO2, NR12R13, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 อัลคิลไทโอ, C1-C6 อัลคิลซัลฟินินล และ C1-C6 อัลคิลซัลโฟนิล , R10 คือสารที่ใช้แทน 1 - 5 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , C1-C6 อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, -CN,-NH2, C1-C6 อัลคิลอะมิโน, ได-(( C1-C6)อัลคิล)อะมิโน , -CF3 , -OCF3 , และ -S(O)0-2 (C1-C6) อัลคิล ; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; และ R13 คือ (C1-C6) อัลคิล -C(O)- หรือ C1-C6 อัลคิล-SO2-; ประกอบรวมกัน (1) การบำบัดคลอไรด์ตามสูตร VIII (สูตรเคมี)VIII ด้วยไฮดรอกซีอัลคิล ไฮดราซีนตามสูตร HO-(CH2)r-NHNH2 โดยที่ r คือ 2-6 เพื่อให้ได้ (สูตรเคมี)X (2) การทำให้สารตัวกลางตามสูตร X เป็นวงโดยการจัดเรียงตัวใหม่แบบขจัดน้ำออกเพื่อให้ ได้สารตัวกลางที่มี 3 วง ตามสูตร XI (สูตรเคมี) XI;และ (3) การเปลี่ยนสารประกอบไฮดรอกซี่ตามสูตร XI เป็นโบรไมต์ตามสูตร IIIa 1
4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในทางการรักษาของสาร ประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 ในการผสมรวมกันกับสารอื่น 1 ถึง 3 สาร เพื่อใช้ในการบำบัดรักษาอาการ ของโรคพาร์คินสัน ในพาหะที่เป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัชศาสตร์ 1
5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผสมรวมกันกับสารอื่น 1 ถึง 3 สาร เพื่อ ใช้ในการบำบัดรักษาอาการของโรคพาร์คินสัน เพื่อใช้ในการเตรียมยาเพื่อบำบัดรักษาอาการของโรค พาร์คินสัน
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH52678A true TH52678A (th) | 2002-08-26 |
TH71029B TH71029B (th) | 2019-08-06 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HUP0401047A2 (hu) | Triazolo[4,5-d]pirimidin-származékok, alkalmazásuk purinergikus receptor-antagonistákként és a vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
ATE361287T1 (de) | Neue indol-2-on derivate | |
MY143400A (en) | 2-pyridone derivatives as neutrophil elastase inhibitors and their use | |
BG108207A (en) | Cyclopropylindole derivatives as selective serotonin reuptake inhibitors | |
IS6459A (is) | Arýl sambrædd azapólýsýklísk efnasambönd | |
UA49847C2 (uk) | ПОХІДНІ ІМІДАЗОЛУ, ЩО МАЮТЬ СПОРІДНЕНІСТЬ ДО АКТИВНОСТІ <font face="Symbol">a</font>2-РЕЦЕПТОРІВ, ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ ТА СПОСІБ ЛІКУВАННЯ | |
RS20050195A (en) | Heterocyclic substituted piperazines for the treatment of schizophrenia | |
SE9702564D0 (sv) | New compounds | |
ES2171884T3 (es) | Compuestos de quinazolina. | |
DE60315674D1 (de) | Neue imidazopyridine und ihre verwendung | |
BR0209518A (pt) | Novos derivados arilheteroalquilamina | |
PL361361A1 (en) | Substituted 1-aminoalkyl-lactams and their use as muscarinic receptor antagonists | |
MXPA04005156A (es) | Antagonistas del receptor de adenosina a2a. | |
SE0301446D0 (sv) | New Compounds | |
BR0308145A (pt) | Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto | |
PL361282A1 (en) | Substituted 1-aminoalkyl-lactams and their use as muscarinic receptor antagonists | |
BG108180A (en) | Novel cyano-substituted dihydropyrimidine compounds and their use to treat diseases | |
YU75603A (sh) | Dihidropirimidinska jedinjenja koja su supstituisana na cijano grupi i njihova upotreba u lečenju oboljenja | |
UY28377A1 (es) | Agentes terapeuticos | |
DE60014394D1 (de) | Aminobenzophenone als inhibitoren von il-1beta und tnf-alpha | |
AR007108A1 (es) | Agentes antitumorales y antivirales alquilantes, procedimiento para su preparacion, utilizacion de los mismos para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que contiene a dichos agentes. | |
SE9702563D0 (sv) | Compounds | |
ATE369348T1 (de) | Zyklisierte benzamid-neurokinin-antagonisten zur verwendung in therapie | |
NZ545580A (en) | Aminoquinoline derivatives and their use as adenosine A3 ligands | |
MXPA04005313A (es) | Derivados de aminotetralin como antagonistas del receptor muscarinico. |