AR044103A1 - Procedimiento y productos intermedios de preparacion de compuestos 19-nor-esteroides halogenados en posicion 17 - Google Patents
Procedimiento y productos intermedios de preparacion de compuestos 19-nor-esteroides halogenados en posicion 17Info
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Abstract
Reivindicación 1: Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (1), en la cual: bien sea R1 y R2, idénticos o diferentes representan un grupo bencilo o un radical alquilo, alquenilo o alquinilo lineal, ramificado o cíclico C1-8; o bien R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterociclo de 5 a 6 eslabones saturado o insaturado, aromático o no aromático que contiene eventualmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales y eventualmente enlazado con otro ciclo; X representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función hidroxi; n es un número entero comprendido entre 2 y 8, que comprende las etapas siguientes: a) se somete un compuesto de fórmula (2), representando =K una función ceto protegida, especialmente, en forma de cetal, de tiocetal o de cetal mixto, a la acción de un agente reductor del ceto en posición 17 con el fin de obtener un compuesto de fórmula (3); b) se trata el compuesto de fórmula (3) con un agente de halogenación con el fin de obtener un compuesto de fórmula (4), en la cual X representa un átomo de halógeno; c) se somete el compuesto de fórmula (4) a la acción de un reactivo de epoxidación con el fin de obtener el compuesto de fórmula (5); d) se somete el compuesto de fórmula (5) a un reacción de alquilación con un derivado organocuprato derivado de un organometálico de fórmula R5MgHal o R5Li, siendo Hal un átomo de halógeno y generado de manera catalítica o estequiométrica, en la cual R5 representa el grupo de fórmula (6) siendo n, R1 y R2 tal como se definen más arriba, efectuándose el enlace a nivel del fenilo, luego a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener el compuesto de fórmula (7); e) se trata el compuesto de fórmula (7) con un agente de aromatización para obtener el compuesto de fórmula (1); f) si es el caso, se desprotege el producto obtenido en la etapa e) para obtener un compuesto de fórmula (1) en la cual R3 representa un átomo de hidrógeno, que se somete, si es el caso a una neutralización y a una salificación.
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