AR041189A1 - Piridinas y pirimidinas condensadas con actividad anti-angiogenica, que actuan sobre el receptor de tirosina quinasa - Google Patents

Piridinas y pirimidinas condensadas con actividad anti-angiogenica, que actuan sobre el receptor de tirosina quinasa

Info

Publication number
AR041189A1
AR041189A1 ARP030102827A ARP030102827A AR041189A1 AR 041189 A1 AR041189 A1 AR 041189A1 AR P030102827 A ARP030102827 A AR P030102827A AR P030102827 A ARP030102827 A AR P030102827A AR 041189 A1 AR041189 A1 AR 041189A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
amino
carbamoyl
sulfonylamino
group
Prior art date
Application number
ARP030102827A
Other languages
English (en)
Inventor
Richard Luke
Clifford Jones
Coull William Mc
Barry Hayter
Original Assignee
Astrazeneca Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0218168A external-priority patent/GB0218168D0/en
Priority claimed from GB0312356A external-priority patent/GB0312356D0/en
Application filed by Astrazeneca Ab filed Critical Astrazeneca Ab
Publication of AR041189A1 publication Critical patent/AR041189A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

Un compuesto de la Fórmula (1), para su uso en la producción de un efecto anti-angiogénico en un animal de sangre caliente como por ejemplo el hombre. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), donde A, junto con el átomo de carbono al cual está unido forma un anillo heteroarilo fusionado de 5 miembros, donde dicho anillo heteroarilo contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, y donde el anillo de 5 miembros que contiene a G está unido al anillo formado por A en la posición meta al carbono cabeza de puente marcado con en la fórmula (1); G se selecciona entre O, S y NR5; Z se selecciona entre N y CR6; Q1 se selecciona entre arilo y heteroarilo, y donde Q1 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoílo (C2-6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N-alquil (C1-6) -alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3-6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N-alquil (C1-6)-sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-sulfamoílo, alcan (C1-6)-sulfonilamino, N-alquil (C1-6)-alcan (C1-6)-sulfonilamino, 3-alquil (C1-6)-ureido, alcoxi (C1-6)-carbonilamino, un grupo de la: -X1-R7 donde X1 es un enlace directo o se selecciona entre O y N(R8), donde R8 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y R7 es halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-alquilo (C1-6), ciano-alquilo (C1-6), amino-alquilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino-alquilo (C1-6) ó di-[(alquil C1-6)]-amino-alquilo (C1-6), y un grupo de la fórmula: -X2-Q2 donde X2 es un enlace directo o se selecciona entre O, S, SO, SO2, N(R9), CO, CH(OR9), CON(R9), N(R9)CO, N(R9)CON(R9), SO2N(R9), N(R9)SO2, C(R9)2O, C(R9)2S y N(R9)C(R9)2, donde R9 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y Q2 es arilo, aril-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heterociclilo ó heterociclil-alquilo (C1-6) que lleva opcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), (alquenilo C2-8), (alquinilo C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-carbamoílo, alcanoílo (C2-6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-sulfamoílo, (alcan C1-6)-sulfonilamino y N-alquil (C1-6)-alcan (C1-6)-sulfonilamino, ó un grupo de la fórmula: -X3-R10 donde X3 es un enlace directo o se selecciona entre O y N(R11), donde R11 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y R10 es halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-alquilo (C1-6), ciano-alquilo (C1-6), amino-alquilo (C1-6), alquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6) ó di-[alquil (C1-6)]-amino-alquilo (C1-6), y cualquier grupo heterociclilo dentro de Q2 tiene opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes oxo ó tioxo; R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, mercapto, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]-amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-carbamoílo, alcanoílo (C2-6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoil (C2-6)-amino, alquenoil (C3-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alquenoil (C3-6)-amino, alquinoil (C3-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alquinoil (C3-6)-amino, N-alquil (C1-6)-sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-sulfamoílo, alcan (C1-6) sulfonilamino y N-alquil (C1-6)-alcan (C1-6)-sulfonilamino, R2 se selecciona entre hidrógeno, amino, hidroxi, halógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), formilo, alquil (C1-6)-amino y di-[alquil (C1-6)]-amino; R3 es, en forma independiente como se definió para R4 y R6, con la salvedad de que R3 no sea hidrógeno, y cuando R3 esté unido a un átomo de nitrógeno en A, R3 no sea halógeno; R5 es en forma independiente como se definió para R4 y R6, con la salvedad de que R5 no sea halógeno; R4 y R6 que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, sulfamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]-amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-carbamoílo, alcanoílo (C2-6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoil (C2-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alcanoil (C2-6)-amino, alquenoil (C3-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alquenoil (C3-6)-amino, alquinoil (C3-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alquinoil (C3-6)-amino, N-alquil (C1-6)-sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-sulfamoílo, alcan (C1-6)-sulfonilamino y N-alquil (C1-6)-alcan (C1-6)-sulfonilamino, ó un grupo de la fórmula: Q4-X5- donde X5 es un enlace directo o se selecciona entre O, S, SO, SO2, N(R12), CO, CH(OR12), CON(R12), N(R12)CO, SO2N(R12), N(R12)SO2, OC(R12)2, SC(R12)2 y N(R12)C(R)2, donde R12 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y Q4 es arilo, aril-alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-11), cicloalquil (C3-11)-alquilo (C1-6), cicloalquenilo (C3-11), cicloalquenil (C3-11)-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heterociclilo ó heterociclil-(alquilo C1-6), y donde los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena alquileno (C2-6) dentro de un sustituyente R3, R4, R5 ó R6 están separados opcionalmente por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado entre O, S, SO, SO2, N(R13), CO, CH(OR13), CON(R13), N(R13)CO, SO2N(R13), N(R13)SO2, CH=CH y C:::C donde R13 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y donde cualquier grupo CH2=CH- ó HC...C- dentro de un sustituyente R3, R4, R5 ó R6 tiene opcionalmente en la posición terminal CH2= ó HC... un sustituyente seleccionado entre halógeno, carboxi, carbamoílo, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-carbamoílo, amino-alquilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino-alquilo (C1-6) y di-[alquil (C1-6)]-amino-alquilo (C1-6) ó un grupo de la fórmula: Q5-X6- donde X6 es un enlace directo o se selecciona entre CO y N(R14)CO, donde R14 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y Q5 es arilo, aril-alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-11), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heterociclilo ó heterociclil-alquilo (C1-6), y donde cualquier grupo CH2 ó CH3 dentro de un sustituyente R3, R4, R5 ó R6 tiene opcionalmente en cada grupo CH2 ó CH3 uno o más sustituyentes halógeno ó alquilo (C1-6) ó un sustituyente seleccionado entre oxo, hidroxi, ciano, amino, carboxi, carbamoílo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]-amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-carbamoílo, alcanoílo (C2-6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoil (C2-6)-amino, N-alquil (C1-6)-alcanoil (C2-6)-amino, N-alquil (C1-6)-sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-sulfamoílo, alcan (C1-6)-sulfonilamino y N-alquil (C1-6)-alcan (C1-6)-sulfonilamino, alcoxi (C1-6)-carbonilamino, aminosulfonilamino, alquil (C1-6)-aminosulfonilamino, di-[alquil (C1-6)]-aminosulfonilamino, ó un grupo de la fórmula: -X7-Q6 donde X7 es un enlace directo o se selecciona entre O, S, SO, SO2, N(R15), CO, CH(OR15), CON(R15), N(R15)CO, SO2N(R15), N(R15)SO2, C(R15)2O, C(R15)2S y N(R15)C(R15)2, donde R15 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y Q6 es arilo, aril-alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-11), cicloalquil (C3-11)-alquilo (C1-6), cicloalquenilo (C3-11), cicloalquenil (C3-11)-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-6), heterociclilo ó heterociclil-alquilo (C1-6), y donde cualquier grupo arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo ó cicloalquenilo dentro de un sustituyente sobre R3, R4, R5 ó R6 tiene opcionalmente 1 ó más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6) alquilsulfonilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino, di-[alquil (C1-6)]-amino, alcoxi (C1-6)-carbonilo, N-alquil (C1-6)-carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-carbamoílo, alcanoílo (C2-6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-6)]-sulfamoílo, alcan (C1-6)-sulfonilamino, N-alquil (C1-6)-alcan (C1-6)-sulfonilamino, un grupo de la fórmula: -X8-R16 donde X8 es un enlace directo o se selecciona entre O y N(R17), donde R17 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y R16 es halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6)-alquilo (C1-6), ciano-alquilo (C1-6), amino-alquilo (C1-6), alquil (C1-6)-amino-alquilo (C1-6), di-[alquil (C1-6)]-amino-alquilo (C1-6), alcanoil (C2-6)-amino-alquilo (C1-6) ó alcoxi (C1-6)-carbonilamino-alquilo (C1-6), y un grupo de la fórmula: -X9-Q7 donde X9 es un enlace directo o se selecciona entre O, S, SO, SO2, N(R18), CO, CH(OR18), CON(R18), N(R18)CO, SO2N(R18), N(R18)SO2, C(R18)2O, C(R18)2S y N(R18)C(R18)2, donde R18 es hidrógeno ó alquilo (C1-6), y Q7 es arilo, aril-alquilo (C1-6), cicloalqu
ARP030102827A 2002-08-06 2003-08-06 Piridinas y pirimidinas condensadas con actividad anti-angiogenica, que actuan sobre el receptor de tirosina quinasa AR041189A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0218168A GB0218168D0 (en) 2002-08-06 2002-08-06 Compounds
GB0312356A GB0312356D0 (en) 2003-05-30 2003-05-30 Compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR041189A1 true AR041189A1 (es) 2005-05-04

Family

ID=31497259

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP030102827A AR041189A1 (es) 2002-08-06 2003-08-06 Piridinas y pirimidinas condensadas con actividad anti-angiogenica, que actuan sobre el receptor de tirosina quinasa

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7427616B2 (es)
EP (1) EP1537112B1 (es)
JP (1) JP2005538118A (es)
KR (1) KR20050067383A (es)
AR (1) AR041189A1 (es)
AT (1) ATE323702T1 (es)
AU (1) AU2003246972A1 (es)
BR (1) BR0313078A (es)
CA (1) CA2494421A1 (es)
DE (1) DE60304718T2 (es)
IL (1) IL166521A0 (es)
MX (1) MXPA05001389A (es)
NO (1) NO20050418L (es)
TW (1) TW200407116A (es)
WO (1) WO2004013141A1 (es)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0230089D0 (en) * 2002-12-24 2003-01-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
BRPI0416656A (pt) 2003-11-17 2007-01-16 Pfizer Prod Inc compostos de pirrolopirimidina úteis no tratamento do cáncer
TWI332003B (en) 2004-01-30 2010-10-21 Lilly Co Eli Kinase inhibitors
GB0402518D0 (en) * 2004-02-05 2004-03-10 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
NZ548208A (en) * 2004-02-12 2010-09-30 Transtech Pharma Inc Substituted azole derivatives, compositions, and methods of use
CA2565037A1 (en) * 2004-04-28 2005-11-10 Cv Therapeutics, Inc. Purine derivatives as a1 adenosine receptor antagonists
CA2566160C (en) 2004-05-27 2011-01-18 Pfizer Products Inc. Pyrrolopyrimidine derivatives useful in cancer treatment
AR050158A1 (es) 2004-06-09 2006-10-04 Glaxo Group Ltd Compuesto derivado de pirrolopiridina, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para fabricar dicha composicion
WO2006019965A2 (en) * 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
TW200615268A (en) * 2004-08-02 2006-05-16 Osi Pharm Inc Aryl-amino substituted pyrrolopyrimidine multi-kinase inhibiting compounds
EP1781287A4 (en) 2004-08-13 2008-02-27 Genentech Inc THIAZOLE-BASED COMPOUNDS HAVING ENZYMATIC INHIBITORY ACTIVITY USING ADENOSINE TRIPHOSPHATE (ATP)
WO2006076592A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. 1,3 substituted diaryl ureas as modulators of kinase activity
BRPI0620341A2 (pt) * 2005-12-23 2011-11-08 Smithkline Beecham Corparation azaindóis inibidores de cinases aurora
US7745449B2 (en) 2006-04-21 2010-06-29 Amgen Inc. Thieno-[2,3-d]pyrimidine and thieno-pyridazine compounds and methods of use
US8236823B2 (en) 2006-10-27 2012-08-07 Amgen Inc. Multi-cyclic compounds and methods of use
AP2010005347A0 (en) 2008-01-11 2010-08-31 Natco Pharma Ltd Novel pyrazolo [3,4-D] pyrimidine derivatives as anti-cancer agents
EP2307456B1 (en) 2008-06-27 2014-10-15 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
US20110144321A1 (en) 2008-07-22 2011-06-16 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Synthetic intermediates and processes
JOP20190230A1 (ar) 2009-01-15 2017-06-16 Incyte Corp طرق لاصلاح مثبطات انزيم jak و المركبات الوسيطة المتعلقة به
WO2011018894A1 (en) * 2009-08-10 2011-02-17 Raqualia Pharma Inc. Pyrrolopyrimidine derivatives as potassium channel modulators
DK2540728T3 (da) 2010-02-17 2019-05-13 Takeda Pharmaceuticals Co Heterocyklisk forbindelse
US8859768B2 (en) * 2010-08-11 2014-10-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
WO2012033736A1 (en) 2010-09-08 2012-03-15 Bristol-Myers Squibb Company Novel piperazine analogs as broad-spectrum influenza antivirals
US20120245176A1 (en) 2010-09-28 2012-09-27 Bristol-Myers Squibb Company Novel piperazine analogs with substituted heteroaryl groups as broad-spectrum influenza antivirals
EP2733146A1 (en) * 2012-11-20 2014-05-21 KTB Tumorforschungsgesellschaft mbH Thioether derivatives as protein kinase inhibitors
JP6218848B2 (ja) * 2012-11-20 2017-10-25 プロキナーゼ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング プロテインキナーゼ阻害剤としてのチオエーテル誘導体
US9497970B2 (en) 2013-07-15 2016-11-22 Basf Se Pesticide compounds
US9758492B2 (en) * 2013-08-27 2017-09-12 Bristol-Myers Squibb Company IDO inhibitors
US10189853B2 (en) 2014-12-17 2019-01-29 Duquesne University Of The Holy Spirit Conformationally restricted 4-substituted-2,6-dimethylfuro[2,3-d]pyrimidines as anti-tumor agents
EP3632908A1 (en) 2018-10-02 2020-04-08 Inventiva Inhibitors of the yap/taz-tead interaction and their use in the treatment of cancer
MX2021005875A (es) * 2018-11-20 2021-09-23 Univ Georgetown Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos, miodegenerativos y de almacenamiento lisosómico.

Family Cites Families (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DD287503A5 (de) 1988-06-13 1991-02-28 Karl-Marx-Universitaet Leipzig,De Verfahren zur herstellung von 4-amino-2-mercapto-thieno-/2,3-d/pyrimidinen bzw. 4-amino-2-alkylthio-thieno/2,3-d/-pyrimidinen
DE4008726A1 (de) 1990-03-19 1991-09-26 Basf Ag Thieno(2,3-d)pyrimidinderivate
US5958930A (en) 1991-04-08 1999-09-28 Duquesne University Of The Holy Ghost Pyrrolo pyrimidine and furo pyrimidine derivatives
US6756388B1 (en) 1993-10-12 2004-06-29 Pfizer Inc. Benzothiophenes and related compounds as estrogen agonists
US5589482A (en) 1994-12-14 1996-12-31 Pfizer Inc. Benzo-thiophene estrogen agonists to treat prostatic hyperplasia
AU6966696A (en) 1995-10-05 1997-04-28 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
AR004010A1 (es) 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
AU3176297A (en) 1996-06-25 1998-01-14 Novartis Ag Substituted 7-amino-pyrrolo{3,2-d}pyrimidines and the use thereof
JP2001514484A (ja) 1996-08-21 2001-09-11 スージェン・インコーポレーテッド タンパク質チロシンキナーゼの結晶構造
HUP0001507A3 (en) 1997-03-19 2002-01-28 Abbott Gmbh & Co Kg Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine derivatives, process for their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing them
UA72881C2 (uk) 1997-11-11 2005-05-16 Пфайзер Продактс Інк. Похідні тієнопіридину, фармацевтична композиція з використанням таких сполук (варіанти), проміжна сполука
EP1077971A1 (en) 1998-05-14 2001-02-28 G.D. SEARLE & CO. 1,5-DIARYL SUBSTITUTED PYRAZOLES AS p38 KINASE INHIBITORS
KR20010052570A (ko) 1998-06-04 2001-06-25 스티븐 에프. 웨인스톡 세포 유착을 억제하는 소염성 화합물
SE9802729D0 (sv) 1998-08-13 1998-08-13 Astra Pharma Prod Novel Compounds
PL346700A1 (en) 1998-09-18 2002-02-25 Basf Ag Pyrrolopyrimidines as protein kinase inhibitors
ES2253930T3 (es) 1998-09-18 2006-06-01 ABBOTT GMBH & CO. KG 4-aminopirrolopirimidinas como inhibidores de quinasa.
UA71945C2 (en) 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
CA2367143A1 (en) 1999-04-02 2000-10-12 Euro-Celtique S.A. Purine derivatives having phosphodiesterase iv inhibition activity
WO2000059902A2 (en) 1999-04-02 2000-10-12 Du Pont Pharmaceuticals Company Aryl sulfonyls as factor xa inhibitors
US6930101B1 (en) 1999-05-17 2005-08-16 The Regents Of The University Of California Thiazolopyrimidines useful as TNFα inhibitors
EP1181296A1 (en) 1999-06-03 2002-02-27 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory compounds
US6632815B2 (en) 1999-09-17 2003-10-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
US6921763B2 (en) 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
TR200201506T2 (tr) 1999-09-17 2002-10-21 Abbott Gmbh & Co. Kg Terapötik maddeler olarak kinaz inhibitörleri
EP1216231A2 (en) 1999-09-17 2002-06-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF FACTOR Xa
CZ2002936A3 (cs) * 1999-09-17 2002-10-16 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyrazolopyrimidiny jako terapeutické prostředky
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
EP1232153B1 (en) 1999-11-22 2004-11-03 SmithKline Beecham plc Imidazole derivatives and their use as raf kinase inhibitors
WO2001044259A1 (en) 1999-12-17 2001-06-21 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Purine derivatives
IL150062A0 (en) 1999-12-17 2002-12-01 Ariad Pharma Inc Proton pump inhibitors
SK13752001A3 (sk) 1999-12-27 2002-07-02 Japan Tobacco, Inc. Zlúčeniny s fúzovanými kruhmi a ich použitie ako liečiv
ATE322494T1 (de) 2000-01-07 2006-04-15 Universitaire Instelling Antwe Purin derivate, ihre herstellung und verwendung
GB2359081A (en) 2000-02-11 2001-08-15 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active thiazolopyrimidines
AU2000240570A1 (en) 2000-03-29 2001-10-08 Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors
EP1268549A2 (en) 2000-03-29 2003-01-02 Knoll GmbH Method of identifying inhibitors of tie-2
WO2002000651A2 (en) 2000-06-27 2002-01-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Factor xa inhibitors
JP2002105081A (ja) 2000-07-28 2002-04-10 Nikken Chem Co Ltd 新規チオフェンニ環化合物
AU2001288735A1 (en) 2000-09-08 2002-03-22 Glaxo Group Limited Crystallized cytoplasmic tie2 receptor tyrosine kinase domain and method of determining and designing modulators of the same
US20020146472A1 (en) 2000-11-15 2002-10-10 Chen Kuang Yu Black tea extract for prevention of disease
US7238813B2 (en) 2000-11-29 2007-07-03 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
MXPA03008560A (es) 2001-03-22 2004-06-30 Abbot Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
SE0101322D0 (sv) 2001-04-12 2001-04-12 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2002085909A1 (en) 2001-04-20 2002-10-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 9-deazaguanine derivatives as inhibitors of gsk-3
US6995171B2 (en) 2001-06-21 2006-02-07 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic pyrimidine and pyrimidine derivatives useful as anticancer agents
EP1463742A4 (en) 2001-06-21 2006-05-10 Ariad Pharma Inc NEW PYRAZOLO AND PYRROLO PYRIMIDINES AND THEIR USES
GB0118479D0 (en) 2001-07-28 2001-09-19 Astrazeneca Ab Novel compounds
JP2005508904A (ja) 2001-09-11 2005-04-07 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 血管新生阻害剤としてのフロ−及びチエノピリミジン誘導体
JP2005504806A (ja) 2001-09-21 2005-02-17 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 化合物
BR0213562A (pt) 2001-10-26 2004-08-31 Aventis Pharma Inc Benzimidazóis e análogos e seu uso como inibidores de cinases de proteìna
US7247734B2 (en) 2001-12-21 2007-07-24 Vernalis (Cambridge) Limited 3,4-diarylpyrazoles and their use in the therapy of cancer
TW200306191A (en) 2002-02-22 2003-11-16 Teijin Ltd Pyrrolopyrimidine derivatives
EP1485390B1 (en) 2002-03-07 2008-10-08 F. Hoffman-la Roche AG Bicyclic pyridine and pyrimidine p38 kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA05001389A (es) 2005-04-28
AU2003246972A1 (en) 2004-02-23
WO2004013141A1 (en) 2004-02-12
NO20050418L (no) 2005-04-28
US7427616B2 (en) 2008-09-23
KR20050067383A (ko) 2005-07-01
EP1537112B1 (en) 2006-04-19
US20050256140A1 (en) 2005-11-17
BR0313078A (pt) 2005-07-12
IL166521A0 (en) 2006-01-15
ATE323702T1 (de) 2006-05-15
TW200407116A (en) 2004-05-16
DE60304718D1 (de) 2006-05-24
DE60304718T2 (de) 2007-04-26
EP1537112A1 (en) 2005-06-08
JP2005538118A (ja) 2005-12-15
CA2494421A1 (en) 2004-02-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR041189A1 (es) Piridinas y pirimidinas condensadas con actividad anti-angiogenica, que actuan sobre el receptor de tirosina quinasa
CO5690551A2 (es) Derivados de tetrazol y metodos para el tratamiento con los mismos de trastornos relacionados con el metabolismo
AR049294A1 (es) DERIVADOS DE QUINAZOLINA; INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR ERBB2; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN; MÉTODOS PARA SU PREPARACIoN Y SU USO COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCIoN DE TUMORES SoLIDOS.
AR049712A1 (es) DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PI3K; MÉTODOS PARA SU PREPARACIoN; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO EN LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO CON EFECTO ANTI-PROLIFERATIVO.
AR047703A1 (es) Derivados de quinazolina
CO5680435A2 (es) Derivados de quinazolina inhibidores de tirosina quinasa erbb y egb, su procedimiento de sintesis y composiciones farmaceuticas que los contienen
PA8592001A1 (es) Activadores de glocoquinasa heteroaromaticos de seis miembros 5-sustituidos
AR039203A1 (es) Derivados de quinazolina
CO5690594A2 (es) Derivados de quinazolina como inhibidores de tirosina cinasa
AR037330A1 (es) Derivado de quinazolina, composicion farmaceutica, su uso en la fabricacion de un medicamento y proceso para preparar dicho derivado de quinazolina
AR035783A1 (es) Compuesto, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para modular efectos de los receptores de histamina 3
PT784054E (pt) Derivados de tetraidroquinoxalinadiona 1,2,3,4 e sua utilizacao como antagonistas do receptor glutamato
CO5580775A2 (es) Derivados de quinazolina como agentes antineoplasicos
AR033560A1 (es) Derivados de quinazolina, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, y su uso en la fabricacion de un medicamento,
BRPI0209249B8 (pt) agonista de receptor de pgi2, inibidor de agregacao de plaqueta, agentes terapeuticos e derivados de composto heterociclico
AR082119A1 (es) Combinaciones de derivados de amidas del acido antranilico y fungicidas utiles para combatir insectos y hongos fitopatogenos, y composiciones agroquimicas que las contienen
AR061132A1 (es) Compuestos de fenilalanina, alanina y tirosina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la integrina alfa5beta1.
PA8586401A1 (es) 4-piperazinilbencenosulfonilindoles y uso de los mismos
HK1100290A1 (en) Heterocyclic condensed compounds useful as antidiuretic agents
AR063625A1 (es) COMPUESTOS HETEROCICLICOS eTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS
EA200900769A1 (ru) Гербицидные смеси синергического действия
EA200000526A1 (ru) Комбинация, эффективная для лечения импотенции
CO5560578A2 (es) Derivados de quinazolina como inhibidores de src tirosina cinasa
AR045753A1 (es) Derivados de quinazolina, proceso de obtencion, uso y composiciones farmaceuticas.
ES2002012A6 (es) Procedimiento para preparar (1,2,4)triazol (1,5-c)pirimidinas e-fusionadas

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal