AR035819A1 - 2-(amino sustituido)-benzoxazol sulfonamidas, inhibidoras de la proteasa del hiv, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, metodo in vitro para inhibir la replicacion retroviral y uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos - Google Patents

2-(amino sustituido)-benzoxazol sulfonamidas, inhibidoras de la proteasa del hiv, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, metodo in vitro para inhibir la replicacion retroviral y uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos

Info

Publication number
AR035819A1
AR035819A1 ARP020101301A ARP020101301A AR035819A1 AR 035819 A1 AR035819 A1 AR 035819A1 AR P020101301 A ARP020101301 A AR P020101301A AR P020101301 A ARP020101301 A AR P020101301A AR 035819 A1 AR035819 A1 AR 035819A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
4alkyl
het2
alkyl
het1
aryl
Prior art date
Application number
ARP020101301A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Tibotec Pharm Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Tibotec Pharm Ltd filed Critical Tibotec Pharm Ltd
Publication of AR035819A1 publication Critical patent/AR035819A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

2-(Amino sustituido)-benzoxazol sulfonamidas, inhibidoras de amplio espectro de la proteasa del HIV, que tienen la fórmula (1), sus N-óxidos, sales, formas estereoisoméricas, mezclas racémicas, prodrogas, ésteres, metabolitos, en donde: R1 y R8 son cada uno de ellos e independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, aril C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-6alquilo, arilo, Het1, Het1C1-6alquilo, Het2, Het2C1-6alquilo; R1 también puede ser un radical de la fórmula (2) en la cual: R9, R10a y R10b, son cada uno de ellos e independientemente entre sí, hidrógeno, C1-4alquiloxicarbonilo, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(C1-4alquil)carbonilo, C3-7cicloalquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2, C3-7 cicloalquilo, C1-4 alquiloxicarbonilo, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(C1-4alquil)aminocarbonilo, aminosulfonilo, C1-4alquilS(O)t, hidroxi, ciano, halógeno o amino opcionalmente mono- o di sustituido, estando los sustituyentes, cada uno de ellos e independientemente entre sí, seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo de C1-4, arilo, arilC1-4alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-4alquilo, Het1, Het2, Het1C1-4alquilo y Het2C1-4alquilo; con lo cual R9 y R10a y los átomos de carbono a los cuales están fijados pueden también formar un radical C3-7cicloalquilo; cuando L es -O-C1-6 alcanodiil-C(=O)- o -NR8-C1-6alcanodiil-C-(=O)-, entonces R9 también puede ser oxo; R11a es hidrógeno, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-7cicloalquilo, arilo, aminocarbonilo opcionalmente mono o di sustituido, aminoC1-4carboniloxi opcionalmente mono- o di-sustituido, C1-4alquiloxicarbonilo, ariloxicarbonilo, Het1 oxicarbonilo, Het2 oxicarbonilo, ariloxicarbonilC1-4alquilo, arilC1-4 alquiloxicarbonilo, C1-4alquilcarbonilo, C3-7cicloalquilcarbonilo, C3-7 cicloalquilC1-4alquiloxicarbonilo, C3-7cicloalquilcarboniloxi, carboxiC1-4 alquilcarboniloxi, C1-4alquilcarboniloxi, arilC1-4alquilcarboniloxi, ariloxicarboniloxi, Het1 carbonilo, Het1 carboniloxi, Het1 C1-4alquiloxicarbonilo, Het2 carboniloxi, Het2-C1-4alquilcarboniloxi, Het2C1-4alquiloxicarboniloxi, o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con arilo, ariloxi, Het2, halógeno hidroxi, estando los sustituyentes en los grupos amino, cada uno de ellos e independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo de C1-4, arilo, arilC1-4alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-4alquilo, Het1, Het2, Het1C1-4 alquilo y Het2C1-4 alquilo; R11b es hidrógeno, C3-7cicloalquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, arilo, Het1, Het2 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, C1-4alquilS(=O)t, arilo, C3-7cicloalquilo, Het1, Het2, amino opcionalmente mono- o di sustituido estando los sustituyentes, cada uno de ellos e independientemente entre si seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo de C1-4, arilo, arilC1-4alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7 cicloalquilC1-4alquilo, Het1, Het2, Het1C1-4alquilo y Het2C1-4alquilo; pudiendo R11b estar ligado al resto de la molécula por intermedio de un grupo sulfonilo; cada uno de los t, independientemente entre sí, vale 0, 1 o 2; R2 es hidrógeno o alquil de C1-6; L es -C(=O)-, -O-(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6alcanodiil-C(=O)-, -NR8-C1-6alcanodiil-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2, NR8-S(=O)2, en lo cual sea el grupo C(=O) sea el grupo S(=O)2 está fijado a la parte NR2; con lo cual la parte alcanodiilo está opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2; R3 es alquilo de C1-6, arilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-4alquilo, o arilC1-4alquilo; R4 es hidrógeno, C1-4alquiloxicarbonilo, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(C1-4alquil)aminocarbonilo, C3-7cicloalquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de ellos e independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en arilo, Het1, Het2, C3-7cicloalquilo, C1-4alquiloxicarbonilo, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(C1-4alquil)aminocarbonilo, aminosulfonilo, C1-4 alquilS(=O)t, hidroxi, ciano, halógeno y amino opcionalmente mono o disustituido, estando los sustituyentes, cada uno de ellos e independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo C1-4, arilo, arilC1-4alquilo, C3-7cicloalquilo, C3-7cicloalquilC1-4alquilo, Het1, Het2, Het1C1-4alquilo y Het2C1-4 alquilo; A es C1-6 alcanodiilo, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2, C1-6alcanodiil-C(=O)-, C1-6alcanodiil-C(=S)- o C1-6alcanodiil-S(=O)2-; estando el punto de fijación al átomo de nitrógeno es el grupo C1-6alcanodiilo en aquellas partes que contienen dicho grupo; R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Het1C1-6alquilo, Het2C1-6alquilo, aminoC1-6alquilo, pudiendo el grupo amino estar mono o disustituido con alquilo de C1-4; R6 es C1-6alquiloxi, Het1, Het1 oxi, Het2, Het2 oxi, arilo, ariloxi; y en el caso en que -A- no es C1-6alcanodiilo, entonces R6 también puede ser C1-6alquilo, Het1-C1-4 alquilo, Het1 oxiC1-4alquilo, Het2C1-4alquilo, Het2 oxiC1-4alquilo, arilC1-4alquilo, ariloxiC1-4alquilo o aminoC1-4alquilo; pudiendo cada uno de los grupos amino en la definición de R6, estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de ellos independientemente entre sí seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo de C1-4, C1-4 alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, arilo, arilcarbonilo, ariloxicarbonilo, Het1, Het2, arilC1-4alquilo, Het1C1-4alquilo o Het2C1-4alquilo; y -A-R6 también puede ser hidroxiC1-4alquilo; R5 y-A-R6 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pueden también formar Het1 o Het2. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, un método in vitro para inhibir la replicación retroviral y el uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos.
ARP020101301A 2001-04-09 2002-04-09 2-(amino sustituido)-benzoxazol sulfonamidas, inhibidoras de la proteasa del hiv, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, metodo in vitro para inhibir la replicacion retroviral y uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos AR035819A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01201308 2001-04-09
US28770401P 2001-05-02 2001-05-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR035819A1 true AR035819A1 (es) 2004-07-14

Family

ID=26076876

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP020101301A AR035819A1 (es) 2001-04-09 2002-04-09 2-(amino sustituido)-benzoxazol sulfonamidas, inhibidoras de la proteasa del hiv, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, metodo in vitro para inhibir la replicacion retroviral y uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos

Country Status (25)

Country Link
US (2) US7244752B2 (es)
EP (1) EP1397367A2 (es)
JP (1) JP4417010B2 (es)
KR (1) KR100872029B1 (es)
CN (1) CN100491360C (es)
AP (1) AP1544A (es)
AR (1) AR035819A1 (es)
AU (1) AU2002257774B2 (es)
BG (1) BG66371B1 (es)
BR (1) BR0208796A (es)
CA (1) CA2442870C (es)
CZ (1) CZ303139B6 (es)
EA (1) EA007383B1 (es)
EE (1) EE05384B1 (es)
HR (1) HRP20030905B1 (es)
HU (1) HUP0303744A3 (es)
IL (1) IL158092A0 (es)
MX (1) MXPA03009179A (es)
NO (1) NO328896B1 (es)
NZ (1) NZ528954A (es)
OA (1) OA12464A (es)
PL (1) PL367084A1 (es)
SK (1) SK288232B6 (es)
WO (1) WO2002081478A2 (es)
ZA (1) ZA200307683B (es)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ528954A (en) * 2001-04-09 2005-04-29 Tibotec Pharm Ltd Broadspectrum 2-(substituted-amino)-benzoxazole sulfonamide HIV protease inhibitors
PL209029B1 (pl) * 2001-05-11 2011-07-29 Tibotec Pharm Ltd Pochodne 2-aminobenzoksazolo-sulfonamidów jako inhibitory proteazy HIV, oraz kompozycje zawierające te związki
AU2003202914A1 (en) 2002-01-07 2003-07-24 Sequoia Pharmaceuticals Broad spectrum inhibitors
US7285566B2 (en) * 2002-01-07 2007-10-23 Erickson John W Resistance-repellent retroviral protease inhibitors
US7157489B2 (en) 2002-03-12 2007-01-02 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois HIV protease inhibitors
IL165043A0 (en) * 2002-05-17 2005-12-18 Tibotec Pharm Ltd broadspectrum substituted benzisoxazole sulfonamide hiv protease inhibitors
CN1953964A (zh) * 2004-03-11 2007-04-25 塞阔伊亚药品公司 抗耐药性反转录病毒蛋白酶抑制剂
CN1997363B (zh) * 2004-05-07 2012-03-28 塞阔伊亚药品公司 抗耐药性反转录病毒蛋白酶抑制剂
MX2007010378A (es) 2005-02-25 2007-09-25 Tibotec Pharm Ltd Sintesis del precursor inhibidor de la proteasa.
DE102010044584A1 (de) * 2010-09-07 2012-03-08 Kautex Textron Gmbh & Co. Kg Kraftstoffbehälter aus thermoplastischem Kunststoff
WO2014194519A1 (en) 2013-06-07 2014-12-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Imidazole derivatives and methods of use thereof for improving pharmacokinetics of drug

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3021326A1 (de) 1980-06-06 1981-12-17 Drägerwerk AG, 2400 Lübeck Einrichtung zur messung von mindestens zwei pneumatischen lungenparametern und messverfahren hierzu
US4448192A (en) * 1982-03-05 1984-05-15 Hewlett Packard Company Medical ventilator device parametrically controlled for patient ventilation
IT1185906B (it) * 1985-09-13 1987-11-18 Luciano Gattinoni Sistema ed apparecchio biomedicale per la misurazione con precisione dei valori di variazione di pressione e volume nei polmoni di un paziente
US5136043A (en) * 1989-06-17 1992-08-04 Hoechst Aktiengesellschaft Process for the preparation of aromatic sulfonyl chlorides
DE3919840A1 (de) 1989-06-17 1991-01-17 Hoechst Ag Verfahren zur herstellung von aromatischen sulfonsaeurechloriden
DE69121436T2 (de) 1990-03-09 1997-01-09 Milliken Res Corp Organische Materialien, die sulfonamidogebundene Poly(oxyalkylen)gruppen tragen und ihre Herstellung
US5145684A (en) 1991-01-25 1992-09-08 Sterling Drug Inc. Surface modified drug nanoparticles
PH30929A (en) 1992-09-03 1997-12-23 Janssen Pharmaceutica Nv Beads having a core coated with an antifungal and a polymer.
IS2334B (is) * 1992-09-08 2008-02-15 Vertex Pharmaceuticals Inc., (A Massachusetts Corporation) Aspartyl próteasi hemjari af nýjum flokki súlfonamíða
ATE174587T1 (de) * 1993-08-24 1999-01-15 Searle & Co Hydroxyaminosulfonamide verwendbar als inhibitoren retroviraler proteasen
PT721331E (pt) 1993-10-01 2002-05-31 Astrazeneca Ab Processo i
PT855388E (pt) 1993-11-23 2002-07-31 Searle & Co Metodo para fazer intermediarios uteis na sintese de inibidores de protease retroviral
EP1586558A3 (en) * 1995-01-20 2005-10-26 G.D. Searle LLC. Bis-sulfonamide hydroxyethylamino retroviral protease inhinitors
US5756533A (en) * 1995-03-10 1998-05-26 G.D. Searle & Co. Amino acid hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors
RU2174519C2 (ru) * 1995-03-10 2001-10-10 Джи. Ди. Сирл Энд Ко. Гидроксиэтиламино сульфонамиды гетероциклокарбонил аминокислоты, ингибирующие ретровирусную протеазу
US5705500A (en) * 1995-03-10 1998-01-06 G.D. Searle & Co. Sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors
US6150556A (en) * 1995-03-10 2000-11-21 G. D. Dearle & Co. Bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors
US5691372A (en) * 1995-04-19 1997-11-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Oxygenated-Heterocycle containing sulfonamide inhibitors of aspartyl protease
WO1997018205A1 (en) 1995-11-15 1997-05-22 G.D. Searle & Co. Substituted sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors
GB9525994D0 (en) 1995-12-20 1996-02-21 Univ Manitoba Improvements in delivery of assist modes of mechanical ventilation
DK0904060T3 (da) 1996-05-20 2004-04-13 Janssen Pharmaceutica Nv Antifungale præparater med forbedret biotilgængelighed
PT969821E (pt) 1997-03-26 2003-10-31 Janssen Pharmaceutica Nv Pastilhas tendo um nucleo revestido com um antifungico e um polimero
SE513969C2 (sv) * 1997-05-17 2000-12-04 Draegerwerk Ag Anordning och förfarande för bestämning av respirationssystemetsmekaniska egenskaper
WO1999006254A1 (de) * 1997-07-31 1999-02-11 Continental Teves Ag & Co. Ohg Verfahren und vorrichtung zur aktivierung einer bremsanlage
US6436989B1 (en) 1997-12-24 2002-08-20 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Prodrugs of aspartyl protease inhibitors
AU2010299A (en) 1997-12-24 1999-07-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Prodrugs os aspartyl protease inhibitors
AP2000001856A0 (en) 1997-12-24 2000-09-30 Vertex Pharma Prodrugs of aspartyl protease inhibitors.
AU2012199A (en) 1997-12-24 1999-07-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Prodrugs of aspartyl protease inhibitors
CA2336160C (en) 1998-06-23 2015-02-17 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Use of compounds for treating hiv
AU4828199A (en) * 1998-06-23 2000-01-10 Board Of Trustees Of The University Of Illinois, The Multi-drug resistant retroviral protease inhibitors and associated methods
AP1459A (en) * 1999-10-06 2005-08-22 Tibotec Pharm Ltd Hexahydrofuro [2,3-b] furan-3- YL-N-{3-[(1,3- benzodioxol-5- ylsufonyl) (isobutyl) amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl} carbamate as retroviral protease inhibitor.
NZ528954A (en) * 2001-04-09 2005-04-29 Tibotec Pharm Ltd Broadspectrum 2-(substituted-amino)-benzoxazole sulfonamide HIV protease inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
IL158092A0 (en) 2004-03-28
CN1636006A (zh) 2005-07-06
AP1544A (en) 2006-01-12
CA2442870C (en) 2011-08-02
CZ303139B6 (cs) 2012-04-25
NZ528954A (en) 2005-04-29
CZ20032936A3 (cs) 2004-05-12
BG108218A (bg) 2004-09-30
OA12464A (en) 2006-05-24
SK13392003A3 (en) 2004-10-05
SK288232B6 (sk) 2014-11-04
NO328896B1 (no) 2010-06-07
HRP20030905A2 (en) 2005-08-31
BG66371B1 (bg) 2013-10-31
EA200301110A1 (ru) 2004-04-29
CN100491360C (zh) 2009-05-27
CA2442870A1 (en) 2002-10-17
KR100872029B1 (ko) 2008-12-05
US7595334B2 (en) 2009-09-29
AU2002257774B2 (en) 2007-08-30
JP4417010B2 (ja) 2010-02-17
HUP0303744A2 (hu) 2004-03-01
EE200300494A (et) 2003-12-15
BR0208796A (pt) 2004-03-09
NO20034505D0 (no) 2003-10-08
WO2002081478A3 (en) 2003-05-01
JP2004529144A (ja) 2004-09-24
NO20034505L (no) 2003-12-08
AP2003002882A0 (en) 2003-12-31
MXPA03009179A (es) 2004-11-22
EP1397367A2 (en) 2004-03-17
EE05384B1 (et) 2011-02-15
KR20030090719A (ko) 2003-11-28
US7244752B2 (en) 2007-07-17
US20070135447A1 (en) 2007-06-14
PL367084A1 (en) 2005-02-21
ZA200307683B (en) 2005-03-30
US20040132791A1 (en) 2004-07-08
HRP20030905B1 (en) 2012-03-31
HUP0303744A3 (en) 2008-03-28
EA007383B1 (ru) 2006-10-27
WO2002081478A2 (en) 2002-10-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR035819A1 (es) 2-(amino sustituido)-benzoxazol sulfonamidas, inhibidoras de la proteasa del hiv, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, metodo in vitro para inhibir la replicacion retroviral y uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos
CY1108073T1 (el) Αναστολεις της hiv πρωτεασης ευρεως φασματος σουλφοναμιδιου 2-(υποκατεστημενο-αμινο) βενζοθειαζολης
AR119698A2 (es) Compuesto amida n-urea sustituida derivado de aminoácido
AR038240A1 (es) Compuesto de piperidina, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para su preparacion
CY1109247T1 (el) Αναστολεις πρωτεασης hiv σουλφοναμιδιου 2-αμινο-βενζοξαζολης ευρεως φασματος
AR038172A1 (es) Compuesto de ciclohexano y ciclohexeno, su uso para preparar una composicion farmaceutica, dicha composicion farmaceutica, procedimiento para preparar el compuesto y compuestos intermediarios en dicho procedimiento
AR035617A1 (es) Compuestos derivados de fenetanolamina, combinaciones y formulaciones farmaceuticas de los mismos, proceso para su preparacion, su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento o profilaxis de una condicion clinica para la cual se indica un agonista beta2 adreno-receptor e intermediarios
AR058073A1 (es) Derivados de imidazol 5-il-pirimidina, procesos de obtencion, composiciones farmaceuticas y usos
AR084553A1 (es) DERIVADOS IMIDAZOLICOS HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE b-SECRETASA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, EN PARTICULAR ALZHEIMER
AR075005A1 (es) Derivados de sulfonamida
AR046600A1 (es) Diazaespiroalcanos y su uso como tratamiento para enfermedades mediadas por ccr8
AR062680A1 (es) Sintesis de 2-(piridin-2-ilamino) pirido [2,3-d] pirimidin-7-onas
AR036106A1 (es) Compuestos azaindoles inhibidores de quinasa selectivos, composiciones farmaceuticas y el uso de dicha composicion para la fabricacion de un medicamento
AR040335A1 (es) Compuesto de ciclohexano o ciclohexeno, uso del mismo para preparar un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento y compuestos intermediarios de utilidad para preparar dicho compuesto
AR073450A1 (es) Combinaciones de drogas que comprenden un inhibidor de dgat y un agonista de ppar
AR066911A1 (es) Derivados de piperidina / piperazina
AR066605A1 (es) Derivados de heteroarilamida pirimidona
AR039887A1 (es) Inhibidores de la proteasa de hiv de benzisoxazol sulfonamida sustituida de amplio espectro, composiciones y combinaciones farmaceuticas, y uso de dichos inhibidores para la elaboracion de un medicamento para tratar condiciones asociadas con hiv y otros retrovirus patogenos
AR037976A1 (es) Sulfonamidas que contienen fenilo sustituido con grupos heterociclicos, una composicion farmaceutica, un producto combinado con un agente antirretroviral y el uso de las mismas para la fabricacion de un medicamento.
AR038928A1 (es) Benzimidazol sulfonamidas sustituidas, como inhibidores de amplio espectro de la proteasa del vih
AR046340A1 (es) Derivados de piperazinilo y piperidinilo como antagonistas de receptor ccr 3. composiciones farmaceuticas.
AR045117A1 (es) Imidazo-pirimidinas y triazolo-pirimidinas:ligandos del receptor de benzodiazepina
AR035866A1 (es) 2-(amino sustituido)-benzotiazol sulfonamidas inhibidoras de proteasa de hiv de amplio espectro, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y el uso de dichos compuestos para la manufactura de medicamentos
AR109125A1 (es) Combinación de un inhibidor de bcl-2 y un inhibidor de mcl1, uso, medicamento y método de tratamiento
TH85263A (th) สารยับยั้ง hiv โปรติเอส ที่เป็นเบนซิโซซาโซล ซัลโฟนามีด ที่ถูกแทนที่ สเปกตรัมกว้าง

Legal Events

Date Code Title Description
FC Refusal