TH85263A - สารยับยั้ง hiv โปรติเอส ที่เป็นเบนซิโซซาโซล ซัลโฟนามีด ที่ถูกแทนที่ สเปกตรัมกว้าง - Google Patents
สารยับยั้ง hiv โปรติเอส ที่เป็นเบนซิโซซาโซล ซัลโฟนามีด ที่ถูกแทนที่ สเปกตรัมกว้างInfo
- Publication number
- TH85263A TH85263A TH301001804A TH0301001804A TH85263A TH 85263 A TH85263 A TH 85263A TH 301001804 A TH301001804 A TH 301001804A TH 0301001804 A TH0301001804 A TH 0301001804A TH 85263 A TH85263 A TH 85263A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- alkyls
- amino
- het2
- het1
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (13/08/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์ เกลือ รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมราซามิก โพรดรัก, เอสเทอร์ และ เมทาโบไลท์ของสิ่งดังกล่าว ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละตัว เป็น H, อาจเลือกให้เป็น C1-6 แอลคิลที่ถูก แทนที่, C2-6 แอลคินิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2 ; R1 อาจยังเป็นแรดิเคิล ที่มีสูตร (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9; t เป็น 0,1 หรือ 2; R2 เป็น H หรือ C1-6แอลคิล; L เป็น -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O), -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2-; R3 เป็น C1-6 แอลคิล, แอริล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล C1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 เป็น H, C1-4แอลคิล OC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโน C(=O),โมโน, หรือ ได (C1-4แอลคิล)อะมิโน C(=O),C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิล, C2-6แอลไคนิล หรืออาจเลือกให้เป็น C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่; A เป็น C1-6แอลเคน ไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)-, หรือ C1-6 แอลเคนไดอิล -S(=O)2-; R5 เป็น H,OH, C1-6 แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het 2 C1-6 แอลคิล, อาจเลือกให้เป็นอะมิโน-C1-6 แอลคิลถูกแทนที่; R6 เป็น C1-6 แอลคิลO,Het1, Het 1O, Het2, Het2 O,แอริล,แอริลO,C1-6แอลคิลออกซิ-คาร์บอนิลอะมิโน หรืออะมิโน, และในกรณีที่-A- เป็นนอกเหนือจาก C1-6 แอลเคนไดอิล R6 อาจเป็น C1-6 แอลคิล, Het1 C1-4 แอลคิล, Het 1OC1-4 แอลคิล, Het2 C1-4แอลคิล, Het2 OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล,แอริล,OC1-4แอลคิล,หรือ อะมิโน C1-4แอลคิล ด้วย; ซึ่งหมู่อะมิโนแต่ละหมู่ในคำนิยามของ R6 อาจเลือกให้เป็นถูกแทนที่; R5 และ - A-R6 ที่อยู่ด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งมันติดอยู่ อาจเกิดเป็น Het1 หรือ Het2 ได้ด้วย นอกจากนี้ มันยังเกี่ยวข้องกับการใช้ของมันเป็นสารยับยั้ง HIV โปรติเอส ที่มีสเปกตรัมกว้าง กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของมัน และองค์ประกอบทางเภสัชกรรม และชุดทดสอบที่ประกอบ รวมด้วย ตัวมัน การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับสิ่งรวมกันของสิ่งดังกล่าว กับสารแอนติ-ริโทรไวรัล อีกชนิดหนึ่ง และการใช้ของมันในการตรวจสอบ เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นสารทำปฏิกิริยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกโซด์ เกลือ รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมราซามิก โพรดรัก, เอสเทอร์ และ เมทาโบไลท์ของสิ่งดังกล่าว ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละตัว เป็น H,อาจเลือกให้เป็น C1-6 แอลคิลที่ถูก แทนที่, C2-6แอลคินิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, แอริล, Het1, Het2 ; R1 อาจยังเป็นแรดิเคิล ที่มีสูตร (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9; t เป็น 0,1 หรือ 2; R2 เป็น H หรือ C1-6แอลคิล; L เป็น -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O), -O-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -NR8-C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -S=(O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2-; R3 เป็น C1-6แอลคิล, แอริล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล C1-4แอลคิล, หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R4 เป็น H, C1-4แอลคิล OC(=O), คาร์บอกซิล, อะมิโน C(=O),โมโน, หรือ ได (C1-4แอลคิล)อะมิโน C(=O),C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลคินิล, C2-6แอลไคนิล หรืออาจเลือกให้เป็น C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่; A เป็น C1-6แอลเคน ไดอิล, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6แอลเคนไดอิล-C(=O)-, -C1-6แอลเคนไดอิล-C(=S)-, หรือ-C1-6แอลเคนไดอิล -S(=O)2-; R5 เป็น H,OH, C1-6แอลคิล, Het1 C1-6แอลคิล, Het 2 C1-6 แอลคิล, อาจเลือกให้เป็นอะมิโน-C1-6 แอลคิลถูกแทนที่; R6 เป็น C1-6 แอลคิลO,Het1, Het 1O, Het2, Het2 O,แอริล,แอริลO,C1-6แอลคิลออกซิ-คาร์บอนิลอะมิโน หรืออะมิโน, และในกรณีที่-A- เป็นนอกเหนือจาก C1-6 แอลเคนไดอิล R6 อาจเป็น C1-6 แอลคิล, Het1 C1-4 แอลคิล, Het 1OC1-4 แอลคิล, Het2 C1-4แอลคิล, Het 2OC1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล,แอลคิล,OC1-4แอลคิล,หรือ อะมิโน C1-4แอลคิล ด้วย; ซึ่งหมู่อะมิโนแต่ละหมู่ในคำนิยามของ R6 อาจเลือกให้เป็นถูกแทนที่; R5 และ -A-R6 ที่อยู่ด้วยกัน กับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งมันติดอยู่ อาจเกิดเป็น Het1 หรือ Het2 ได้ด้วย นอก จากนี้ มันยังเกี่ยวข้องกับการใช้ของมันเป็นสารยับยั้ง HIV โปรติเอส ที่มีสเปกตรัมกว้าง กรรมวิธี สำหรับการเตียมของมัน และสารผสมทางเภสัชกรรม และชุดทดสอบที่ประกอบรวมด้วยตัวมัน การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับสิ่งรวมกันของสิ่งดังกล่าว กับสารแอนติ-ริโทรไวรัลอีกชนิดหนึ่ง และ การใช้ของมันในการตรวจสอบ เป็นสารประกอบอ้างอิงหรือเป็นสารทำปฏิกิริยา สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกโซด์ เกลือ รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์ ของผสมราซามิก โพรดรัก, เอสเทอร์ และ เมทาโบไลท์ของสิ่งดังกล่าว ซึ่ง R1 และ R8 แต่ละตัว อย่างเป็นอิสระกันเป็นไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C2-6แอลคินิล,แอริลC1-6 แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิล, แอริล Het1, Het1 C1-6 แอลคิล, Het2, Het2 C1-6 แอลคิล; R1 อาจยังเป็นแรดิเคิล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (II) แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH85263B TH85263B (th) | 2007-06-28 |
| TH85263A true TH85263A (th) | 2007-06-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1108073T1 (el) | Αναστολεις της hiv πρωτεασης ευρεως φασματος σουλφοναμιδιου 2-(υποκατεστημενο-αμινο) βενζοθειαζολης | |
| AR040390A1 (es) | Inhibidores de quinasas de tirosina | |
| CY1109247T1 (el) | Αναστολεις πρωτεασης hiv σουλφοναμιδιου 2-αμινο-βενζοξαζολης ευρεως φασματος | |
| MA29245B1 (fr) | Phenylmethanones heterocycliques substituees en tant qu'inhibiteurs du transporteur 1 de la glycine | |
| AR069510A1 (es) | Arilo y heteroarilo imidazo[1,5-a]pirazinas fusionadas como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 | |
| AR017182A1 (es) | Compuestos de aminotiazol, inhibidores de las kinasas dependientes de ciclinas y las composiciones farmaceuticas que los contienen. | |
| BR0312312A (pt) | Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto, processo para a preparação de compostos, e, intermediários | |
| AR057380A1 (es) | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona y uso terapeutico de los mismos | |
| MY135226A (en) | Broadspectrum substituted benzisoxazole sulfonamide hiv protease inhibitors | |
| WO2002081478A3 (en) | Broadspectrum 2-(substituted-amino)-benzoxazole sulfonamide hiv protease inhibitors | |
| MXPA04008926A (es) | Inhibidores de entrada a moleculas pequenas. | |
| EA200500350A1 (ru) | Замещенные оксиндолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра действия | |
| TH85263A (th) | สารยับยั้ง hiv โปรติเอส ที่เป็นเบนซิโซซาโซล ซัลโฟนามีด ที่ถูกแทนที่ สเปกตรัมกว้าง | |
| TH85263B (th) | สารยับยั้ง hiv โปรติเอส ที่เป็นเบนซิโซซาโซล ซัลโฟนามีด ที่ถูกแทนที่ สเปกตรัมกว้าง | |
| MXPA04008929A (es) | Benzimidazol sulfonamidas sustituidas como inhibidores de amplio espectro de la proteasa del vih. | |
| EA200101204A1 (ru) | Новые бициклические соединения аминопиразинона, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| TH102359B (th) | ตัวยับยั้งซับสทิทิวเทดเบนซิมิแดโซลซัลโฟแนมีด hiv โปรตีเอส ที่มีฤทธิ์กว้าง | |
| TH76125A (th) | ของผสมของ 1-ฟีนิล-1,5-ไดไฮโดร-ไพริโด[3,2-b]อินโดล-2-โอนชนิดถูกแทนที่และสารยับยั้ง hiv อื่นๆ | |
| TH88198B (th) | พเทอริดีนที่ใช้เป็นสารยับยั้ง hcv และวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น | |
| AR035866A1 (es) | 2-(amino sustituido)-benzotiazol sulfonamidas inhibidoras de proteasa de hiv de amplio espectro, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y el uso de dichos compuestos para la manufactura de medicamentos | |
| TH34816A (th) | อนุพันธ์ของ 2-ไชยาโนอิมิโนอิมิดาโซลที่ทำการยับยั้งพีดีอี iv | |
| TH83127B (th) | สารผสมที่มีประโยชน์ในการเป็นสารยับยั้งของอิออนที่นำทางแรงเคลื่อน | |
| TH51747A (th) | โมโนไซคลิก เบนซาไมด์ ของอนุพันธ์ 4-(อะมิโนเมทิล)พิเพอริดีน ซึ่งถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 3- หรือ 4- | |
| TH105529A (th) | สารผสมทางเภสัชกรรม | |
| TH78125B (th) | สารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอสชนิดซัลโฟแนมีดที่มีเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิคในช่วงกว้าง |