AR046340A1 - Derivados de piperazinilo y piperidinilo como antagonistas de receptor ccr 3. composiciones farmaceuticas. - Google Patents

Derivados de piperazinilo y piperidinilo como antagonistas de receptor ccr 3. composiciones farmaceuticas.

Info

Publication number
AR046340A1
AR046340A1 ARP040103835A ARP040103835A AR046340A1 AR 046340 A1 AR046340 A1 AR 046340A1 AR P040103835 A ARP040103835 A AR P040103835A AR P040103835 A ARP040103835 A AR P040103835A AR 046340 A1 AR046340 A1 AR 046340A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
alkoxy
alkylamino
group
Prior art date
Application number
ARP040103835A
Other languages
English (en)
Inventor
Leyi Gong
Robert Stephen Wilhelm
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of AR046340A1 publication Critical patent/AR046340A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/30—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D233/32—One oxygen atom
    • C07D233/36—One oxygen atom with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms, attached to ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
    • C07D239/80—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

Los compuestos de la presente son antagonistas del receptor CCR-3 y por lo tanto pueden utilizarse en el tratamiento de enfermedades mediadas por CCR-3. Composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en la que: Ar es arilo o heteroarilo; Q es -C(=O)- o alquileno C1-2; X es N o N+R9aZ-; Y es CR9a o N; Z es un anión farmacéuticamente aceptable; R2 es H o alquilo C1-8; R3 y R4, con independencia entre sí, son H, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2- 8, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heteroalquilo, -(alquileno C1-8)-C(=O)-Z1, o -(alquileno C1-8)-C(O)2Z1, en el que Z1 es alquilo C1-8, haloalquilo C1-9, alcoxi C1-8, haloalcoxi C1-8, hidroxi, amino, alquilamino, arilo, aril- alquilo C1-8, ariloxi, aril-alquiloxi C1-8, heteroarilo o heteroariloxi; Uc se elige entre el grupo formado por las fórmulas (2), (3), (4) y (5), en el que T1 es O, S, o NR5 en el que R5 se elige entre el grupo formado por H, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo; y V1 y W1 definen un anillo heterocíclico de 5 o 6 eslabones opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando Uc es un compuesto de fórmula (3) y T1 es S, entonces por lo menos uno de R3 y R4 no sea H y con la condición de que cuando tanto X como Y son N, Uc no sea el compuesto de fórmula (3); R9 está unido a cualquier átomo de C disponible del anillo piperidinilo o piperazinilo y se elige entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi C1- 4, oxo (=O), halógeno, ciano, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre R15; R9a y R9b se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre R15; R10 está unido a cualquier átomo de C disponible del anillo benzo o fenilo y con independencia de su aparición se elige entre el grupo formado por alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-8, halógeno, ciano, haloalcoxi C1-8, amino, alquilamino, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 o fenilo, dichos heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 y fenilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre R16; R15 con independencia de su aparición se elige entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi C1-4, halo, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, amino y alquilamino; R16 con independencia de su aparición se elige entre el grupo formado por alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, halo, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, amino, y alquilamino; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0 ó 1; y p es 0, 1, 2, 3 ó 4; o un profármaco, isómero, mezcla de isómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que: el término "arilo" significa un resto hidrocarburo aromático, monocíclico o bicíclico, que está opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-8, heteroalquilo, acilo, acilamino, amino, alquilamino, alquiltio C1-8, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, -SO2NR'R'' (en el que R' y R'' con independencia entre sí son H o alquilo C1-8), alcoxi C1-8, haloalcoxi C1-8, (alcoxi C1-8)carbonilo, carbamoilo, hidroxi, halo, nitro, ciano, mercapto, metilendioxi, etilendioxi, acil(alquilo C1-8), acilamino-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, (alcoxi C1-8)alquilo C1-8, halo(alcoxi C1-8)alquilo C1-8, ciano-alquilo C1-8, aminoalquilo C1-8, alquilamino-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halo(alquil C1-8)-alquilo C1-8, (alcoxi C1-8)carbonil-alquilo C1-8, alquilsulfonil-alquilo C1-8, alquil-sulfinil-alquilo C1-8, (alquil C1-8)tio-alquilo C1-8 y un fenilo opcionalmente sustituido; el término "heteroarilo" significa un resto monocíclico o bicíclico que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y que tiene por lo menos un anillo de carácter aromático que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo que se eligen entre N, O y S, los demás átomos del anillo son de C, dando por supuesto que cuando el grupo heteroarilo es un sistema bicíclico, el punto de unión del grupo heteroarilo se situará en el anillo aromático que contiene por lo menos un heteroátomo y el anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-8, heteroalquilo, acilo, acilamino, amino, alquilamino, alquiltio C1-8, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, -SO2NR'R'' (en el que R' y R'' con independencia entre sí son H o alquilo C1-8), alcoxi C1-8, haloalcoxi C1-8, (alcoxi C1-8)carbonilo, carbamoilo, hidroxi, halo, nitro, ciano, mercapto, metilendioxi, etilendioxi, acil-alquilo C1-8, acilamino-alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, (alcoxi C1-8)alquilo C1-8, halo(alcoxi C1-8)-alquilo C1-8, ciano-alquilo C1-8, aminoalquilo C1-8, alquilamino-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halo(alquil C1-8)-alquilo C1-8, (alcoxi C1- 8)carbonil-alquilo C1-8, alquilsulfonil-alquilo C1-8, alquilsulfinil-alquilo C1-8, (alquil C1-8)tioalquilo C1-8 y fenilo opcionalmente sustituido; el término "alquilo sustituido" significa un grupo alquilo que tiene 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos entre el conjunto formado por acilo, acilamino, hidroxi, alcoxi C1-8, haloalcoxi C1-8, ciano, amino, alquilamino, halo-alquilo C1-8, halo, (alcoxi C1-8)carbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, alquiltio C1-8, arilo, cicloalquilo C3-7, heteroarilo y heterociclilo; el término "heterociclilo" significa un resto cíclico no aromático, saturado o insaturado, de 3 a 8 átomos en el anillo, en el que 1 o 2 átomos del anillo son heteroátomos elegidos entre O, S(O)n (en el que n es un número entero de 0 a 2) y NRX, los demás átomos del anillo son átomos de C {en el que cada RX es con independencia de su aparición H, alquilo C1-8, acilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, (alquilamino)sulfonilo, carbamoilo, (alquilamino)carbonilo, (carbamoil)alquilo C1-8 o (alquilamino)carbonil-alquilo C1-8 y el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos con independencia entre sí, si la valencia lo permite, entre el conjunto formado por alquilo C1- 8, haloalquilo C1-8, heteroalquilo, halo, nitro, ciano, ciano-alquilo C1-8, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-8, amino, alquilamino, -(X)n-C(=O)R (en el que X es O ó NR', n es 0 ó 1, R es H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxi, alcoxi C1-8, amino o alquilamino); -alquileno C1-8-C(=O)R (en el que R es H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxi, alcoxi C1-8, amino o alquilamino); y -S(O)nRd (en el que n es un número entero de 0 a 2 y Rd es H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-8, amino, alquilamino, o hidroxialquilo C1-8, con la condición de que Rd no sea H cuando n es 1 ó 2); el término "heteroalquilo" significa un resto alquilo en el que 1, 2 o 3 átomos de H han sido reemplazados por un sustituyente elegido con independencia de su aparición entre el conjunto formado por -ORa, -NRbRc y -S(O)nRd (en el que n es un número entero de 0 a 2), dando por supuesto que el punto de unión del resto heteroalquilo es un átomo de C, en el que Ra es H, acilo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o (cicloalquil C3-7)alquilo C1-8, Rb y Rc con independencia entre sí son H, acilo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o (cicloalquil C3-7)alquilo C1-8; y cuando n es 0, Rd es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3- 7 o (cicloalquil C3-7)alquilo C1-8; y cuando n es 1 ó 2, Rd es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o (cicloalquil C3-7)alquilo C1-8, amino, acilamino o alquilamino; el término "alquilamino" significa un resto -NHR o -NRR en los que R se elige entre un alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-8; el término "acilo" significa un resto -C(=O)R, en el que R es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-8, fenilo o fenil-alquilo C1-8; el término "fenilo opcionalmente sustituido" o "pirimidinilo opcionalmente sustituido" significan un grupo fenilo o un grupo pirimidinilo que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos entre el conjunto formado por alquilo C1-8, heteroalquilo, acilo, acilamino, amino, alquilamino, alquiltio C1-8, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, -SO2NR'R'' (en el que R' y R'' con independencia entre sí son H o alquilo C1-8), alcoxi C1-8, haloalcoxi C1-8, (alcoxi C1-8)carbonilo, hidroxi, halo, nitro, ciano, mercapto, acil-alquilo C1-8, acilamino-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, (alcoxi C1-8)-alquilo C1-8, halo(alcoxi C1-8)-alquilo C1-8, ciano-alquilo C1-8, aminoalquilo C1-8, (alquilamino C1-8)-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halo(alquil C1- 8)alquilo C1-8, (alcoxi C1-8)carbonil-alquilo C1-8, alquilsulfonilalquilo C1-8, alquilsulfinilalquilo C1-8 y (alquiltio C1-8)alquilo C1-8; el término "alquilsulfonilo" significa un resto -S(O)2R, en el que R es un grupo alquilo C1-8, cicloalquilo C3- 7 o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-8; el término "alquilsulfinilo" significa un resto -S(O)R, en el que R es un grupo alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-8; el término "carbamoilo" significa un grupo -C(=O)NR', en el que R y R' se eligen con independencia entre sí entre H, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo.
ARP040103835A 2003-10-24 2004-10-22 Derivados de piperazinilo y piperidinilo como antagonistas de receptor ccr 3. composiciones farmaceuticas. AR046340A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US51429603P 2003-10-24 2003-10-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR046340A1 true AR046340A1 (es) 2005-12-07

Family

ID=34520190

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP040103835A AR046340A1 (es) 2003-10-24 2004-10-22 Derivados de piperazinilo y piperidinilo como antagonistas de receptor ccr 3. composiciones farmaceuticas.

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20050090504A1 (es)
EP (1) EP1680408A2 (es)
JP (1) JP2007509095A (es)
KR (1) KR20060061393A (es)
CN (1) CN1871222A (es)
AR (1) AR046340A1 (es)
AU (1) AU2004283842A1 (es)
BR (1) BRPI0415767A (es)
CA (1) CA2543419A1 (es)
MX (1) MXPA06004304A (es)
RU (1) RU2006117631A (es)
SG (1) SG131946A1 (es)
TW (1) TW200522957A (es)
WO (1) WO2005040129A2 (es)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE513808T1 (de) 2006-12-19 2011-07-15 Hoffmann La Roche Heteroarylpyrrolidinyl- und piperidinylketonderivate
BRPI0914160A2 (pt) * 2008-06-18 2019-09-24 Hoffmann La Roche aril cetona como mri
US8278302B2 (en) * 2009-04-08 2012-10-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted piperidines as CCR3 antagonists
WO2010129351A1 (en) 2009-04-28 2010-11-11 Schepens Eye Research Institute Method to identify and treat age-related macular degeneration
US8445674B2 (en) * 2009-10-21 2013-05-21 Hoffmann-La Roche Inc Heterocyclyl compounds
CN102050809B (zh) * 2009-11-03 2014-12-17 中国医学科学院药物研究所 拮抗cklf1/ccr4相互作用的3-哌嗪基香豆素衍生物
UA109290C2 (uk) 2010-10-07 2015-08-10 Спільні кристали і солі інгібіторів ccr3
US10213421B2 (en) 2012-04-04 2019-02-26 Alkahest, Inc. Pharmaceutical formulations comprising CCR3 antagonists

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2334266A1 (de) * 1972-07-07 1974-01-31 Hisamitsu Pharmaceutical Co Pyrido eckige klammer auf 2,3-d eckige klammer zu pyrimidin-2,4 (1h, 3h)-dione
US3922275A (en) * 1972-11-09 1975-11-25 Hisamitsu Pharmaceutical Co Pyrido{8 2,3-D{9 {0 pyrimidine-2,4(1H,3H)-diones
US4335127A (en) * 1979-01-08 1982-06-15 Janssen Pharmaceutica, N.V. Piperidinylalkyl quinazoline compounds, composition and method of use
EP0040793B1 (en) * 1980-05-22 1985-08-28 Masayuki Ishikawa Novel quinazoline-dione compounds, process for production thereof and pharmaceutical use thereof
US4695575A (en) * 1984-11-13 1987-09-22 Janssen Pharmaceutica, N.V. 4-[(bicycle heterocyclyl)-methyl and -hetero]-piperidines
US4839374A (en) * 1984-01-09 1989-06-13 Janssen Pharmaceutica, N.V. 4-((Bicyclic heterocyclyl)-methyl and -hetero)-piperidines
JPH0615529B2 (ja) * 1985-04-01 1994-03-02 エーザイ株式会社 新規ピペリジン誘導体
US5143923B1 (en) * 1991-04-29 1993-11-02 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated Benzoisothiazole-and benzisoxazole-3-carboxamides
US6126964A (en) * 1996-01-04 2000-10-03 Mirus Corporation Process of making a compound by forming a polymer from a template drug
AU3906997A (en) * 1996-08-01 1998-02-25 Isis Pharmaceuticals, Inc. Novel heterocycle compositions
FR2753970B1 (fr) * 1996-10-01 1998-10-30 Synthelabo Derives de n-(benzothiazol-2-yl) piperidine-1-ethanamine, leur preparation et leur application en therapeutique
IL125658A0 (en) * 1997-08-18 1999-04-11 Hoffmann La Roche Ccr-3 receptor antagonists
US6084098A (en) * 1999-02-26 2000-07-04 Neurogen Corporation Benzylpiperazinyl and piperidinyl ethanone derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
WO2000018767A2 (en) * 1998-09-30 2000-04-06 Neurogen Corporation 2-piperazino alkylamino benzoazole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
US6284759B1 (en) * 1998-09-30 2001-09-04 Neurogen Corporation 2-piperazinoalkylaminobenzo-azole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
ATE280157T1 (de) * 1998-11-17 2004-11-15 Hoffmann La Roche 4-aroyl-piperidin-ccr-3 rezeptor antagonisten iii
JP3593037B2 (ja) * 1998-11-20 2004-11-24 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ピロリジン誘導体ｃｃｒ−３受容体アンタゴニスト
DE69938193D1 (de) * 1998-11-20 2008-04-03 Hoffmann La Roche Piperidin ccr-3 rezeptor-hemmer
KR20010108394A (ko) * 1999-03-26 2001-12-07 다비드 에 질레스 신규 화합물
WO2000076967A1 (en) * 1999-06-14 2000-12-21 Neurogen Corporation Benzylpiperazinyl-indolinylethanones
US6476041B1 (en) * 1999-10-29 2002-11-05 Merck & Co., Inc. 1,4 substituted piperidinyl NMDA/NR2B antagonists
ES2291293T3 (es) * 2000-02-29 2008-03-01 Mitsubishi Pharma Corporation Nuevos derivados amida ciclicos.
WO2002026708A1 (fr) * 2000-09-27 2002-04-04 Toray Industries, Inc. Composes conenant de l'azote et inhibiteurs de ccr3 contenant ces composes en tant que principe actif
BR0116352A (pt) * 2000-12-19 2003-12-02 Hoffmann La Roche Pirrolidinas substituìdas como antagonistas de receptor ccr-3
GB0203299D0 (en) * 2002-02-12 2002-03-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
AU2003248122A1 (en) * 2002-07-25 2004-02-16 Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd. Sodium channel inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
EP1680408A2 (en) 2006-07-19
SG131946A1 (en) 2007-05-28
BRPI0415767A (pt) 2006-12-26
CA2543419A1 (en) 2005-05-06
TW200522957A (en) 2005-07-16
MXPA06004304A (es) 2006-06-05
RU2006117631A (ru) 2007-12-10
AU2004283842A1 (en) 2005-05-06
CN1871222A (zh) 2006-11-29
WO2005040129A3 (en) 2005-06-23
KR20060061393A (ko) 2006-06-07
US20050090504A1 (en) 2005-04-28
JP2007509095A (ja) 2007-04-12
WO2005040129A2 (en) 2005-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR049398A1 (es) Derivados de sulfamato y sulfamida; una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento util para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados.
AR109805A1 (es) Derivados de oxadiazol microbiocidas
ES2855732T3 (es) Compuestos y composiciones para tratar afecciones asociadas con la actividad de NLRP
AR039665A1 (es) Fenilacetamidas sustituidas y su uso como activadores de glucoquinasa
CO6220931A2 (es) Inhibidores de serina proteasas para el tratamiento de infecciones de vhc
AR045529A1 (es) Imidazoquinolinas sustituidas con grupos ariloxi o arilalquilenoxi
AR077328A1 (es) Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos
AR044402A1 (es) Compuestos heterociclicos y su uso como inmunodepresores. composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR049711A1 (es) Compuestos heterociclicos condensados como inhibidores de la aldosterona sintasa; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento o prevencion de enfermedades relacionadas con el hiperaldosterismo y por una liberacion excesiva de cortiso
AR043434A1 (es) Derivados de piperizacina acilados como agonistas del receptor de melanocortina-4. composiciones farmaceuticas y usos
ECSP078004A (es) PREPARACIÓN y USO DE COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS
AR063602A1 (es) Derivados de espiroindolinona, formulaciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la obtencion de un medicamento para el tratamiento de trastornos oncologicos.
AR058403A1 (es) PIRIMIDINILOXI Y PIRIDINILOXI UREAS SUSTITUíDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEíNA QUINASAS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN LA PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA ACTIVIDAD BASAL DE B-RAF.
AR069804A1 (es) Agonistas del receptor glucocorticoide c20- c21 sustituido
AR083367A1 (es) Compuestos de tipo quinazolinona como antagonistas de crth
TW200800949A (en) Macrocylic inhibitors of hepatitis C virus
AR068051A1 (es) Compuestos moduladores de la pi3k quinasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en el tratamiento del cancer.
AR035516A1 (es) Sulfonamidas heterociclicas y el uso de las mismas para la preparacion de medicamentos que inhiben la produccion de amiloides beta
AR044045A1 (es) Compuesto de piperidincarbonilpiperazina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la elaboracion de un medicamento y procedimiento para su preparacion
AR049433A1 (es) Derivados de naftalina
BRPI0519288A2 (pt) compostos heterocÍclicos como antagonistas de ccr2b
AR056861A1 (es) Compuestos triciclicos fusionados como inhibidores de la necrosis tumoral. composiciones farmaceuticas y procesos de obtencion
AR073450A1 (es) Combinaciones de drogas que comprenden un inhibidor de dgat y un agonista de ppar
CA2072785A1 (en) Pharmacologically active hydrazine derivatives and processes for the preparation thereof
AR065249A1 (es) Derivados nitrogenados condensados de analogos de nucleosidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para tratar y/o prevenir infecciones virales.

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure