AR012181A1 - Un derivado de pirimidina, procedimientos para prepararlo, una composicion farmaceutica que lo comprende, y un compuesto util como intermediario parapreparar dicho derivado de pirimidina. - Google Patents

Un derivado de pirimidina, procedimientos para prepararlo, una composicion farmaceutica que lo comprende, y un compuesto util como intermediario parapreparar dicho derivado de pirimidina.

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Abstract

Derivados de pirimidina novedosos de la formula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que poseen una excelente actividadantisecretora, a las composiciones farmacéuticas que los contienen como un ingrediente activo, a sus intermediarios novedosos y a los procedimientos parala preparacion de los mismos. Los derivados de pirimidina poseen la formula (I) donde: Cuando A es piperidin-1-il o -NH-B, en la que B es alquilo C3-C4,alquenilo C3-C4, cicloalquilo C3-C, alcoxietilo C1-C3, feniletilo que puede estar sustituído o no, 3-trifluometilfenilmetilo, 1-naftilmetilo,4-metiltiazol-2-il o 4-feniltiazol-2-il, R1 es hidrogeno o metilo; y R2, R3, R4 y R5 son hidrogeno; o cuando A es un grupo de la formula (II):Cuando R1 eshidroximetilo o alcoximetilo C1-C3, R2, R3, R4, R5 y R6 son hidrogeno o metilo, R7 es hidrogeno o halogeno; y una o dos de R2, R3, R4, R5 y R6 son hidroxi,metoxi o un grupo de la formula (III) donde X es alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 sustituido o no, cicloalquilo, benciloxialquilo, alcoxicarbonilo,morfolinometilo, piperidinometilo, 4-piperazino-sustituido-metilo, fenilo sustituido o no, naftilo, bencilo sustituido o no, tiofen-2-il-metilo,1-pirrolidin-sustituido-2-il o -CHR8NHR9, donde R6 es hidrogeno, metilo, isopropilo, bencilo, benciloximetilo, metiltioetilo, benciloxicarbonilmetilo,carbamoilmetilo, carbamoiletilo o 1-bencilimidazol-4-il-metil y R9 es hidrogeno o t-butoxicarbonilo; y las otras son hidrogeno o metilo. Los intermediariosposeen la formula (VII) donde R1 es hidrogeno o metilo, una o dos de R2, R3y R5 son hidroxi o metoxi y las otras son hidrogeno o metilo; R4 eshidrogeno o metilo o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
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