AR002715A1 - Derivados de piperazina y piperazinona heterociclos substituidos particularmente utiles como antagonistas de los receptores de taquikinina,composicion farmaceutica que incluye uno de dichos derivados, uso de dichos compuestos en la preparacion de las composiciones y procedimiento para la preparacion de los derivados - Google Patents

Derivados de piperazina y piperazinona heterociclos substituidos particularmente utiles como antagonistas de los receptores de taquikinina,composicion farmaceutica que incluye uno de dichos derivados, uso de dichos compuestos en la preparacion de las composiciones y procedimiento para la preparacion de los derivados

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Abstract

Los derivados de la presente invención responden a la fórmula (I), donde G es -CH2- ó -C(O)-; Ar1 es un radical elegido entre fenilo, fenilo substituido,naftilo, naftilo substituido, R1 es hidrógeno, un radical piroglutamoilo, -(CH2)qAr2 ó-CH 2C(O)Ar2; donde q es un número entero de 1 a 4 y Ar2 es unradical fenilo, fenilo substituido o indolilo; R2 es hidrógeno,alquilo C1-C4 ó -CHO; R3 es hidrógeno o un radical seleccionado entre fenilo, fenilosubstituido, naftilo y naftilosubstituido, o sus estereosiómeros o sal farmacéuticamente aceptable. También se describe un intermediario para lapreparación de dichos derivados que responde a la fórmula (2) donde Ar1, R3 y R2 son los antes definidos, siendo R5seleccionado entre hidr ógeno, bencilo oalquilo C1-C4 y R6 entre hidrógeno o -C(O)OR7 donde R7 es bencilo o alquilo C1-C4, y el procedimiento de preparación de dichos derivados. Los derivadosde piperazina y piperazinona son útiles comoantagonistas de los receptores de taquikininas y se aplican en el tratamiento de enfermedades y condicionesmediadas por taquikininas entre las cuales se incluyen: asma, tos y bronquitis. Dichos derivados se incluyen en una composición farmacéuticacon un vehículofarmacéuticamente aceptable.
ARP960101710A 1995-03-15 1996-03-12 Derivados de piperazina y piperazinona heterociclos substituidos particularmente utiles como antagonistas de los receptores de taquikinina,composicion farmaceutica que incluye uno de dichos derivados, uso de dichos compuestos en la preparacion de las composiciones y procedimiento para la preparacion de los derivados AR002715A1 (es)

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