WO2023063269A1 - 非水系口腔用組成物 - Google Patents

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WO2023063269A1
WO2023063269A1 PCT/JP2022/037696 JP2022037696W WO2023063269A1 WO 2023063269 A1 WO2023063269 A1 WO 2023063269A1 JP 2022037696 W JP2022037696 W JP 2022037696W WO 2023063269 A1 WO2023063269 A1 WO 2023063269A1
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component
mass
oral composition
composition according
carboxamide
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PCT/JP2022/037696
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弘子 工藤
麻衣 小幡
Original Assignee
ライオン株式会社
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    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • the present invention relates to a non-aqueous oral composition.
  • non-aqueous dentifrices are blended with enzymes capable of decomposing and removing dental plaque (for example, Patent Documents 1 and 2).
  • Patent Document 3 a dentifrice composition containing an enzyme and an anionic surfactant is blended with a hydroxyethyl cellulose dimethyl diallyl ammonium salt and a predetermined fragrance composition to improve the retention of the enzyme in the oral cavity and cause liquid separation. can be suppressed.
  • Patent Document 4 describes a non-aqueous toothpaste containing polyvinylpyrrolidone having a prescribed number average molecular weight, prescribed glycols, and an enzyme. Patent Document 4 describes that enzymes such as glucose oxidase and flavoring agents such as peppermint oil and spearmint oil may be included.
  • An object of the present invention is to suppress or alleviate the occurrence of harshness during use in a non-aqueous oral cavity composition containing an enzyme.
  • Component (C) The non-aqueous oral composition according to [1], further comprising a glycerin fatty acid ester. [3] The non-aqueous oral composition according to [1] or [2], wherein the content of component (B) is 0.0001 to 0.3% by mass. [4] The non-aqueous oral composition according to any one of [1] to [3], wherein component (A) contains at least one selected from the group consisting of glucanase, oxygenase, and protease.
  • the glucanase is dextranase or mutanase; the oxygenase is laccase, lactoperoxidase, or glucose oxidase; and The non-aqueous oral composition according to [4], wherein the protease satisfies at least one of papain, actinidin, bromelain, or nattokinase.
  • Component (D) Any one of [1] to [5] further containing at least one polyhydric alcohol selected from the group consisting of polyethylene glycol, glycerin, diglycerin, propylene glycol, and polypropylene glycol The non-aqueous oral composition according to the item.
  • the ratio of the enzyme titer of component (A) to the content of component (B) is 6,000 to 200,000,000 units/g [1]- The non-aqueous oral composition according to any one of [6].
  • non-aqueous oral cavity composition that can suppress or alleviate the occurrence of harshness during use despite containing enzymes.
  • composition contains the following components (A) and (B), and preferably further contains component (C).
  • the (A) component is an enzyme.
  • Enzymes are usually hydrolases and oxidoreductases (oxygenases). Among them, enzymes involved in the inhibition and prevention of caries progression in the oral cavity (e.g., decomposition of dental plaque, decomposition of causative components of bad breath, Enzymes involved in stain removal) are preferred.
  • hydrolytic enzymes include, for example, glucanases and proteases.
  • Glucanase- Glucanases are enzymes that catalyze the hydrolysis of glycosidic bonds in glucans.
  • Glucan which is a substrate of glucanase, is composed of D-glucose bound by glycosidic bonds (e.g., ⁇ -1,3 bond, ⁇ -1,4 bond, ⁇ -1,6 bond, ⁇ -1,3 bond, ⁇ -1,4 bond). It is a polymer (polysaccharide of disaccharides or higher) having a structure linked by bonds, ⁇ -1,6 bonds).
  • Glucans include, for example, ⁇ -glucans (eg, dextran, mutan, pullulan, amylopectin, glycogen, amylose), ⁇ -glucans (eg, cellulose, laminaran, curdlan, callose).
  • the glucanase is preferably a glucanase that cleaves an ⁇ -1,3 bond, an ⁇ -1,6 bond, or an ⁇ -1,3 bond and an ⁇ -1,6 bond, more preferably dextranase or mutanase.
  • glucanase The origin of glucanase is not particularly limited, and it may be naturally derived from microorganisms, plants, animals, etc., or may be artificially prepared by genetic recombination, chemical synthesis, or the like.
  • the glucanase When the glucanase is dextranase, it may be derived from bacteria capable of producing dextranase (for example, bacteria belonging to the genera Chaetomium, Penicillium, Aspergillus, Spicaria, Lactobacillus, and Servibrio). Glucanase may be used singly or in combination of two or more.
  • protease are enzymes that catalyze the hydrolysis of peptide bonds in proteins.
  • the protease may be either endopeptidase or exopeptidase (aminopeptidase, carboxypeptidase), but endopeptidase is preferred.
  • Endoproteases include, for example, cysteine proteases such as papain, bromelain and actinidin, and serine proteases such as nattokinase. Cysteine proteases are preferred, and papain is more preferred. Papain has a high activity per unit mass, and a relatively small amount can exert an oral biofilm removal effect.
  • the origin of the protease is not particularly limited, and it may be naturally derived from microorganisms, plants, animals, etc., or may be artificially prepared by genetic recombination, chemical synthesis, or the like. If it is naturally derived, its purity is not particularly limited, and it may contain components other than protease (eg, plant extract).
  • the protease is a cysteine protease, it is preferably derived from plants such as papaya, pineapple, and kiwi, but is not limited thereto, and may be derived from microorganisms such as Aspergillus and Bacillus. Proteases may be used singly or in combination of two or more.
  • Oxygenases are enzymes that catalyze redox.
  • Oxygenases include, for example, polyphenol oxidase, glucose oxidase, and lactoperoxidase, with polyphenol oxidase being preferred.
  • Polyphenol oxidase is an oxidase that oxidizes phenol compounds such as catechol, tyrosine, chlorogenic acid, dopa and pyrogallol.
  • Examples of polyphenol oxidase include laccase, catechol oxidase, and monophenol oxidase, with laccase being preferred.
  • oxygenase The origin of oxygenase is not particularly limited, and it may be naturally derived from microorganisms, plants, animals, etc., or may be artificially prepared by genetic recombination, chemical synthesis, or the like. If it is naturally derived, its purity is not particularly limited, and it may contain components other than oxygenase (eg, plant extract). When the oxygenase is a polyphenol oxidase, it is preferably derived from white rot fungi (eg, Tremetes spp.). You may use oxygenase individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the enzyme titer of component (A) (in the case of a combination of two or more enzymes, the enzyme titer of each enzyme) is preferably 2 units/g or more, more preferably 10 units/g or more. Thereby, plaque can be decomposed and removed more efficiently.
  • the upper limit is preferably 200 units/g or less, more preferably 50 units/g or less. As a result, it is possible to suppress the occurrence of harshness during use. Therefore, it is preferably 2 to 200 units/g, more preferably 10 to 50 units/g.
  • the component (B) is a cooling agent.
  • Component (B) is, for example, N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, menthyl lactate, menthyl monosuccinate, isopulegol, menthone glycerol ketal, N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide, 3 -l-menthoxypropane-1,2-diol, 5-methyl-2-propan-2-yl-N-(2-pyridin-2-ylethyl)cyclohexane-1-carboxamide, 3-(p-menthane-3 carboxamido) ethyl acetate, 2-isopropyl-N, 2,3-trimethylbutyramide, and a combination of two or more selected from these.
  • N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, N-(4-cyanomethylphenyl)-p-menthanecarboxamide, 3-l-menthoxypropane-1,2-diol, 5-methyl-2 -propan-2-yl-N-(2-pyridin-2-ylethyl)cyclohexane-1-carboxamide and ethyl 3-(p-menthane-3carboxamido)acetate are preferred.
  • the content of component (B) is preferably 0.0001% by mass or more, more preferably 0.001% by mass or more, and even more preferably 0.01% by mass or more, relative to the total amount of the composition.
  • the upper limit is preferably 0.3% by mass or less, more preferably 0.2% by mass or less.
  • the content of component (B) is preferably 0.0001 to 0.3% by mass, more preferably 0.001 to 0.3% by mass, even more preferably 0.01 to 0.2% by mass.
  • the ratio of the contents of components (A) and (B) can be expressed as the ratio (unit/g) of the enzyme titer of component (A) to the content of component (B). , preferably 6,000 units/g or more, more preferably 10,000 units/g or more, and the upper limit is preferably 200,000,000 units/g or less, more preferably 500,000 units/g or less. be. Accordingly, the A/B ratio is preferably between 6,000 and 200,000,000 units/g, more preferably between 10,000 and 500,000 units/g. As a result, the content of component (A) can be appropriately adjusted, and harshness during use can be improved.
  • (C) Component is a glycerin fatty acid ester.
  • the glycerin fatty acid ester may be monoester, diester or triester, preferably glycerin fatty acid triester (fatty acid triglyceride).
  • the number of carbon atoms in the fatty acid-derived portion is preferably 4-22, more preferably 6-16, still more preferably 6-12, still more preferably 8-10.
  • Fatty acids may be either unsaturated or saturated fatty acids, branched-chain fatty acids, or straight-chain fatty acids.
  • Examples include caproic acid, caprylic acid, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, oleic acid, and linoleic acid. be done.
  • the fatty acid components constituting the glycerin fatty acid diester and triester may be different from each other, or may be common to all three types.
  • the glycerin fatty acid ester may be added to the preparation alone or may be present as a component in the perfume.
  • Component (C) may be used alone or in combination of two or more.
  • the content of component (C) is preferably 0.001% by mass or more, more preferably 0.01% by mass or more, relative to the total amount of the composition. As a result, it is possible to suppress the occurrence of harshness during use.
  • the upper limit is preferably 3% or less, more preferably 2% or less. As a result, deterioration in quality such as discoloration can be suppressed. Therefore, the content of component (C) is preferably 0.001 to 3% by mass, more preferably 0.01 to 2% by mass.
  • (D) component polyhydric alcohol
  • a component is a polyhydric alcohol.
  • Component is the position of the solvent in the non-aqueous oral composition.
  • Polyhydric alcohols are typically liquid polyhydric alcohols at 25° C. that generate heat of hydration when in contact with water. Examples of such polyhydric alcohols include polyethylene glycol, glycerin, diglycerin, propylene glycol, polypropylene glycol, and combinations of two or more of these. Polyethylene glycol, glycerin, diglycerin, and propylene glycol are preferred. More preferred are polyethylene glycol and butylene glycol. As a result, the sensation of warmth is improved, and the degrease feeling in the oral cavity can be improved.
  • -Glycerin- Polyhydric alcohols usually have a bitter taste, but glycerin is relatively less bitter. Therefore, when the component (D) contains at least glycerin, the bitterness of the composition can be suppressed.
  • the glycerin content is preferably 20% by mass or more, more preferably 50% by mass or more, relative to the entire component (D). As a result, the appearance of the composition is improved, and the viscosity can be adjusted to an appropriate level.
  • the upper limit may be 100% by mass or less, preferably 85% by mass or less, and more preferably 80% by mass or less. Thereby, the bitterness derived from the component (D) can be suppressed. Therefore, the content of glycerin is preferably 20 to 100% by mass, more preferably 50 to 85% by mass, still more preferably 50 to 80% by mass, based on the total component (D).
  • the average molecular weight of polyethylene glycol (the average molecular weight described in Standards for Quasi-Drug Ingredients 2006, the same shall apply hereinafter) is preferably 190-630.
  • Polyethylene glycol having the above-mentioned average molecular weight contributes relatively strongly to the sensation of warmth, so that the intensity of the sensation of warmth can be enhanced. Examples of such polyethylene glycol include polyethylene glycol 200 (average molecular weight 190-210), polyethylene glycol 400 (average molecular weight 380-420), and polyethylene glycol 600 (average molecular weight 570-630).
  • polyethylene glycol preferably polyethylene glycol having an average molecular weight of 190 to 630
  • the content of polyethylene glycol is preferably 10% by mass or more, more preferably 15% by mass or more, relative to the total amount of the composition.
  • the upper limit is preferably 30% by mass or less. Therefore, it is preferably 10% by mass or more, more preferably 15 to 30% by mass.
  • component (D)- Preferred embodiments of component (D) include the following: (1) combination system of glycerin and polyethylene glycol having an average molecular weight of 190-630; and (2) combination system of glycerin, polyethylene glycol having an average molecular weight of 190-630 and butylene glycol.
  • (1) is preferable, and in (1), the content of glycerin is 50% or more, preferably 50 to 85%, of the total amount of component (D) is more preferable.
  • the content of component (D) is generally 20% by mass or more, preferably 40% by mass or more, relative to the total amount of the composition. Thereby, deterioration of the appearance of the composition can be suppressed.
  • the upper limit is usually 90% by mass or less, preferably 85% by mass or less, more preferably 80% by mass or less, relative to the total amount of the composition. As a result, an excessive decrease in viscosity can be suppressed, and a good feeling of use can be maintained. Accordingly, the content of component (D) is generally 20 to 90% by mass, preferably 20 to 85% by mass, more preferably 40 to 80% by mass.
  • Non-aqueous The composition is a non-aqueous oral composition.
  • non-aqueous system means substantially free of water. preferable.
  • the water content in the non-aqueous oral composition is usually 2% by mass or less, preferably 1% by mass or less, and more preferably 0.5% by mass or less.
  • the water content of the oral composition is the ratio (% by mass) of the total water content contained in the raw materials before blending to the total raw materials, or the difference between the dry weight and the dry weight of the oral composition. It can be calculated as a ratio (% by mass) to the original weight.
  • the viscosity (25° C.) of the composition is preferably 20 to 100 Pa ⁇ s, more preferably 30 to 90 Pa ⁇ s, still more preferably 35 to 80 Pa ⁇ s, still more preferably 35 to 70 Pa ⁇ s, and 40 to 60 Pa ⁇ s. s is particularly preferred. Toki Sangyo Co., Ltd. (model: VISCOMETER TVB-10), rotor No. 6 or 7, and measured at 20 rpm for 3 minutes at 25°C.
  • the composition may contain other components other than the components (A) to (D) as long as the effects of the present invention are not impaired.
  • Other ingredients include, for example, surfactants, sweeteners, flavors, wetting agents, binders, abrasives, pH adjusters, preservatives, medicinal ingredients, oily ingredients, colorants (pigments), and other oral compositions.
  • Ingredients that can be incorporated into the product include, but are not limited to.
  • surfactants include anionic surfactants, amphoteric surfactants, and nonionic surfactants.
  • Anionic surfactants and amphoteric surfactants are preferred because they can further improve the rising of the warm feeling. Activators are more preferred.
  • anionic surfactants include alkyl sulfates, acyl amino acid salts, acyl taurine salts, ⁇ -olefin sulfonates, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride monosulfate, and lauryl sulfoacetate.
  • Alkyl groups and acyl groups may be linear or branched, saturated or unsaturated, and usually have 10 to 20 carbon atoms, preferably 12 to 18 carbon atoms, and more preferably 14 to 16 carbon atoms.
  • Salts may be selected from pharmacologically acceptable salts.
  • Pharmaceutically acceptable salts include, for example, base addition salts and amino acid salts.
  • inorganic base salts such as sodium salts, potassium salts, calcium salts, magnesium salts and ammonium salts
  • organic base salts such as triethylammonium salts, triethanolammonium salts, pyridinium salts and diisopropylammonium salts
  • arginine salts and the like and basic amino acid salts of Among them, inorganic base salts are preferred, alkali metal salts (eg, sodium salts, potassium salts) or ammonium salts are more preferred, and sodium salts are even more preferred.
  • Alkyl sulfates include, for example, lauryl sulfate and myristoyl sulfate.
  • Acyl amino acid salts include, for example, acyl sarcosine salts such as lauroyl sarcosine salt and myristoyl sarcosine salt; acyl glutamates such as lauroyl glutamate, myristoyl glutamate and palmitoyl glutamate; N-lauroyl-N-methylglycinate and cocoylglycine.
  • Acylglycine salts such as salts; N-lauroyl- ⁇ -alanine salt, N-myristyl- ⁇ -alanine salt, N-cocoyl- ⁇ -alanine salt, N-lauroyl-N-methyl- ⁇ -alanine salt, N-myristoyl acylalanine salts such as -N-methyl- ⁇ -alanine salts and N-methyl-N-acylalanine salts; and acyl aspartates such as lauroyl aspartate.
  • Acyl taurine salts include, for example, lauroyl methyl taurine salts, N-methyl-N-acyl taurine salts, and N-cocoyl methyl taurine salts.
  • the ⁇ -olefin sulfonate includes ⁇ -olefin sulfonates having 12 to 18 carbon atoms such as tetradecene sulfonate ( ⁇ -olefin sulfonic acid having 14 to 16 carbon atoms).
  • anionic surfactants include hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate.
  • anionic surfactant ⁇ -olefin sulfonate is preferable, and tetradecene sulfonate ( ⁇ -olefin sulfonic acid having 14 to 16 carbon atoms) is more preferable.
  • Anionic surfactants may be used alone or in combination of two or more.
  • the content of the anionic surfactant is preferably 0.1% by mass or more, more preferably 0.5% by mass or more, based on the total composition.
  • the upper limit is preferably 3% by mass or less, more preferably 2% by mass or less. This can reduce the feeling of degreasing in the oral cavity after use. Therefore, it is preferably 0.1 to 3% by mass, more preferably 0.5 to 2% by mass of the total composition.
  • amphoteric surfactants include betaine type and amino acid type, with betaine type being preferred.
  • betaine-type amphoteric surfactants include fatty acid amidopropyl betaine (eg, coconut oil fatty acid amidopropyl betaine), alkyl acetate betaine (eg, alkyl amino acetate betaine such as lauryldimethylamino acetate betaine), and alkylimidazolinium betaine. (eg, alkylcarboxymethylhydroxyethylimidazolinium betaines), fatty acid amidopropylbetaines and alkylacetate betaines are preferred, and coconut oil fatty acid amidopropylbetaines are more preferred.
  • amphoteric surfactant When the amphoteric surfactant has an alkyl group or an acyl group, they may be linear or branched, saturated or unsaturated, and usually have 10 to 20 carbon atoms, preferably 12 to 18 carbon atoms. , more preferably 14-16.
  • the amphoteric surfactant is preferably a solution or powder with a pure content (betaine pure content) of 65% or more. This can facilitate adjustment of the moisture content of the composition.
  • amphoteric surfactant fatty acid amidoalkyl betaine is preferable, and fatty acid amidopropyl betaine such as coconut oil fatty acid amidopropyl betaine is more preferable.
  • Amphoteric surfactants may be used alone or in combination of two or more.
  • the content is preferably 0.1% by mass or more, more preferably 0.3% by mass or more, based on the total composition.
  • the upper limit is preferably 3% by mass or less, more preferably 2% by mass or less.
  • the bitterness is suppressed, and the pleasant feeling of use can be sufficiently maintained. Therefore, 0.1 to 3% by mass is preferable, and 0.3 to 2% by mass is more preferable.
  • nonionic surfactants include polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene hydrogenated castor oils, sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters (e.g., polyoxyethylene sorbitan monostearate), alkylolamides, polyoxyethylene Ethylene fatty acid ester, polyoxyethylene alkenyl ether, glycerin fatty acid ester, sucrose fatty acid ester (eg, maltose fatty acid ester), sugar alcohol fatty acid ester (eg, maltitol fatty acid ester, lactitol fatty acid ester), fatty acid diethanolamide (eg, lauryl) acid mono- or diethanolamide), polyoxyethylene polyoxypropylene copolymers, polyoxyethylene polyoxypropylene fatty acid esters, polyoxyethylene polyoxypropylene (EOPO) copolymers, alkyl glucosides, fatty acid polyglyceryls.
  • EOPO e
  • the number of carbon atoms in the alkyl group of the polyoxyethylene alkyl ether is generally 12 to 18, preferably 14 to 18 (eg, lauryl and stearyl groups), and the average number of added moles of ethylene oxide is generally 5 to 30 mol, preferably is 15-30 mol.
  • the average mole number of ethylene oxide added to the polyoxyethylene hydrogenated castor oil is generally 5 to 100 mol, preferably 20 to 100 mol, more preferably 20 to 60 mol.
  • the number of carbon atoms in the fatty acid of the sorbitan fatty acid ester is usually 12-18.
  • the number of carbon atoms in the fatty acid of the polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester is generally 16-18, and the average number of moles of ethylene oxide added is generally 10-40 mol.
  • the alkyl chain of the alkylolamide usually has 12-14 carbon atoms.
  • the polyoxyethylene-polyoxypropylene (EOPO) copolymer preferably has an average added mole number of ethylene oxide of 20 to 210 and an average added mole number of propylene oxide of 15 to 60, and may be a block copolymer or a random copolymer.
  • the content of the nonionic surfactant is preferably 0.05% by mass or more, more preferably 0.5% by mass or more, based on the total composition.
  • the upper limit is preferably 2% by mass or less, more preferably 1% by mass or less.
  • the bitterness can be suppressed, and the pleasant feeling of use can be sufficiently maintained. Therefore, it is preferably 0.05 to 2% by mass, more preferably 0.5 to 1% by mass.
  • -sweetener- Sweeteners include, for example, xylitol, erythritol, maltitol, saccharin, saccharin sodium, aspartame, stevioside, stevia extract, paramethoxycinnamic aldehyde, neohesperidin dihydrochalcone, perillartine, glycyrrhizin, thaumatin, asparatylphenylalanine methyl ester, p- methoxycinnamic aldehyde.
  • a sweetener may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
  • Perfume- Flavoring agents include, for example, peppermint oil, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil.
  • Natural fragrances such as absolute peppermint, absolute rose, orange flower, and fragrances obtained by processing these natural fragrances (e.g., pre-reservoir cut, post-reservoir cut, fractional distillation, liquid-liquid extraction, essence conversion, powder perfume preparation), and menthol, carvone, anethole, cineol, methyl salicylate, cinnamic aldehyde, eugenol, thymol, linalool, linalyl acetate, limonene, menthone, menthyl acetate, N-substituted-paramenthane-3-carboxamide, pinene, octylaldehyde, citral , Pulegone, Carbyl Acetate,
  • polyhydric alcohols other than the polyhydric alcohols exemplified as component (D) are preferred, and examples thereof include sugar alcohols such as sorbitol (sorbitol); glycols such as ethylene glycol; and reduced starch saccharification products.
  • sugar alcohols such as sorbitol (sorbitol); glycols such as ethylene glycol; and reduced starch saccharification products.
  • One type of wetting agent may be used, or two or more types may be used in combination.
  • the average molecular weight is the average molecular weight described in the Standards for Quasi-drug Ingredients 2006.
  • the content of the wetting agent is usually 0-20% by weight, preferably 1-10% by weight.
  • organic binder such as a water-soluble polymer or an inorganic binder
  • organic binders include, for example, cellulose-based binders (e.g., carboxymethylcellulose (CMC), sodium salts thereof, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, cationized cellulose), and other polysaccharide-based binders.
  • Binders e.g., xanthan gum, guar gum, gellan gum, tragacanth gum, karaya gum, gum arabic, locust bean gum, carrageenan, sodium alginate
  • synthetic water-soluble polymers e.g., (crosslinked) sodium polyacrylate, carboxyvinyl polymer, polyvinyl alcohol) , propylene glycol alginate
  • inorganic binders include thickening silica such as precipitated silica, igneous silica, gelling silica and gelling aluminum silica, and clay minerals such as Veegum, laponite and bentonite, preferably organic clays.
  • Binders more preferably cellulose-based binders, other polysaccharide-based binders, and synthetic water-soluble polymers, and still more preferably sodium carboxymethylcellulose, carrageenan, and carboxyvinyl polymer. 1 type of caking agents may be sufficient and 2 or more types of combinations may be sufficient as them.
  • the content of the binder is preferably 0.1 to 3% by mass, more preferably 0.1 to 2% by mass, based on the total composition.
  • the abrasive may be, for example, either an inorganic abrasive or an organic abrasive.
  • inorganic abrasives include abrasive silica such as aluminosilicate, zirconosilicate, crystalline zirconium silicate, and titanium-bonded silica; dicalcium phosphate dihydrate or anhydrate, monocalcium phosphate, and tricalcium phosphate.
  • Calcium phosphate-based compounds such as calcium pyrophosphate; Calcium carbonate-based abrasives such as calcium carbonate; Calcium-based abrasives other than carbonate/phosphoric acid, such as calcium hydroxide and calcium sulfate; Aluminum oxide, aluminum hydroxide, alumina and the like Silicic acid-based materials such as silicic anhydride, zeolite, and zirconium silicate; Magnesium-based materials such as magnesium carbonate and trimagnesium phosphate; Apatite-based materials such as hydroxyapatite, fluoroapatite, and calcium-deficient apatite; Titanium dioxide , mica titanium, titanium oxide and other titanium-based materials; and bentonite and other minerals.
  • organic abrasives examples include polymethyl methacrylate and synthetic resin abrasives. Among these, abrasive silica and calcium phosphate compounds are preferable, and abrasive silica is more preferable.
  • One type of abrasive may be used, or two or more types may be used in combination.
  • the compounding amount of the abrasive is usually 0 to 70% by mass, preferably 2 to 30% by mass, based on the total composition.
  • pH adjusters include organic acids such as phthalic acid, citric acid, succinic acid, acetic acid, fumaric acid, malic acid, and lactic acid, or salts thereof; inorganic acids such as phosphoric acid (orthophosphoric acid), or salts thereof ( For example, potassium salt, sodium salt and ammonium salt); hydroxides such as sodium hydroxide and potassium hydroxide.
  • inorganic acid salts include disodium hydrogen phosphate and sodium dihydrogen phosphate.
  • the content of the pH adjuster is usually such that the pH of the composition after addition is 5 to 9, preferably 6 to 8.5. In this specification, the pH value is generally the value after 3 minutes at 25° C. from the start of measurement, and can be measured using a pH meter (Model Hm-30S) manufactured by Toa Denpa Kogyo Co., Ltd.
  • preservatives include paraoxybenzoic acid esters (eg, methyl parahydroxybenzoate, ethyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, butyl parahydroxybenzoate) and sodium benzoate.
  • the preservatives may be used singly or in combination of two or more.
  • medicinal ingredients include nonionic fungicides (eg, isopropylmethylphenol), cationic fungicides (eg, cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride), zinc gluconate, zinc citrate, triclosan, Bactericidal or antibacterial agents such as hinokitiol, lysozyme chloride, chlorhexidine salts, trichlorocarbanilide; fluorides such as sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, tin fluoride; ⁇ -aminocaproic acid, allantoins (e.g., allantoin, allantoin) aluminum chlorohydroxyl), tranexamic acid, azulene, dihydrocholesterol, ⁇ -bisabolol, glycyrrhizin, glycyrrhetinic acid, berberine, anti-inflammatory agents such as epid
  • Oily component examples include hydrocarbons such as squalane, liquid paraffin, petrolatum, microcrystalline wax, carnauba wax, rice wax, and rosin; higher alcohols (such as lauryl alcohol, cetyl alcohol, cetostearyl alcohol, oleyl alcohol, iso Alcohols with 8 to 22 carbon atoms such as stearyl alcohol); higher fatty acids (for example, fatty acids with 8 to 22 carbon atoms such as lauric acid, myristic acid, oleic acid, isostearic acid), olive oil, castor oil, coconut oil, etc. and fatty acid esters such as isopropyl myristate.
  • hydrocarbons such as squalane, liquid paraffin, petrolatum, microcrystalline wax, carnauba wax, rice wax, and rosin
  • higher alcohols such as lauryl alcohol, cetyl alcohol, cetostearyl alcohol, oleyl alcohol, iso Alcohols with 8 to 22 carbon atoms such as stearyl alcohol
  • coloring agents include natural pigments such as safflower red pigment, gardenia yellow pigment, gardenia blue pigment, perilla pigment, monascus pigment, red cabbage pigment, carrot pigment, hibiscus pigment, cocoa pigment, spirulina blue pigment, and tamarind pigment, and red.
  • Legal pigments such as No. 2, Red No. 3, Red No. 104, Red No. 105, Red No. 106, Red No. 227, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Green No. 3, Blue No. 1, Blue No. 4, riboflavin, copper Chlorophyllin sodium.
  • the content thereof is preferably 0.00001 to 3% by mass based on the total non-aqueous oral composition.
  • the composition includes dentifrices such as toothpaste, gel-like dentifrice, liquid dentifrice, liquid dentifrice, and toothpaste, oral coating agents such as oral moisturizing gel and oral cream, mouth spray, and mouthwash.
  • dentifrices such as toothpaste, gel-like dentifrice, liquid dentifrice, liquid dentifrice, and toothpaste
  • oral coating agents such as oral moisturizing gel and oral cream, mouth spray, and mouthwash.
  • a toothpaste preferably a toothpaste.
  • the dosage form of the composition can be appropriately selected according to the form of use, and is not particularly limited. Dosage forms include, for example, gels, pastes, and liquids.
  • the method for producing the composition is not particularly limited, and it can be prepared by a conventional method depending on the dosage form.
  • a toothpaste there is a method of preparing components that dissolve in a solvent, mixing other insoluble components, and defoaming (for example, reducing pressure) as necessary.
  • the obtained toothpaste can be stored in a container to be used as a product.
  • the shape and material of the container are not particularly limited, and containers commonly used for toothpaste compositions can be used, examples of which include plastic containers such as polyethylene, polypropylene, polyethylene terephthalate, and nylon.
  • Examples 1-35 and Comparative Examples 1-2 (toothpaste) A toothpaste was prepared according to the following preparation method.
  • the formulation composition of each example is shown in Tables 1-6.
  • the amount of enzyme preparation used in each composition was 100 g.
  • the obtained dentifrice composition was evaluated by the following procedure.
  • Comparative Examples 1 and 2 containing component (A) but not containing component (B), harshness was felt at the beginning of polishing. Acne was suppressed.

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Abstract

本発明の課題は、酵素を含む非水系口腔用組成物において、使用時のえぐみの発生を抑制又は緩和することにある。本発明は、（Ａ）成分：酵素と、（Ｂ）成分：Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、（１Ｒ、２Ｓ、５Ｒ）－５－メチル－２－プロパン－２－イル－Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）シクロヘキサン－１－カルボキサミド、３－（ｐ－メンタン－３カルボキサミド）酢酸エチル、２－イソプロピル－Ｎ、２，３－トリメチルブチルアミド、メンチルラクテート、メンチルモノサクシネート、イソプレゴール及び、メントングリセロールケタールからなる群より選ばれる少なくとも一種の冷感剤と、を含有する非水系口腔用組成物を提供する。

Description

非水系口腔用組成物
　本発明は、非水系口腔用組成物に関する。
　歯磨剤の溶媒として、水に代えて非水溶媒を用いることで、溶媒の水和熱による温感実感を歯磨剤に付与することが可能である。このような非水系歯磨剤に、歯垢の分解及び除去機能を有する酵素を配合することが行われている（例えば、特許文献１及び２）。
　ここで、酵素を非水系歯磨剤に配合すると、非水系に特有の分散性の悪さから、磨きはじめにえぐみを感じることがあり、使用感が低下することがある。このような不利益を解消するため、冷感剤が配合されている。特許文献３には、酵素、アニオン界面活性剤を含む歯磨剤組成物に、ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウム塩と所定の香料組成物を配合することにより、酵素の口腔内滞留性を改善し、液分離を抑制できることが記載されている。特許文献４には、所定の数平均分子量を有するポリビニルピロリドン、所定のグリコール類、及び酵素を含有する非水系練歯磨剤が記載されている。特許文献４には、グルコースオキシダーゼ等の酵素、及びペパーミント油、スペアミント油等の矯味矯臭剤を含んでもよいことが記載されている。
特許第４７２３０６８号公報 特許第４８０３８８９号公報 特開２００２－１８７８２９号公報 特表２０１３－５１２８９７号公報
　しかしながら、特許文献３及び４のような従来技術では、酵素配合時のえぐみの発生を十分に抑制することが困難である。本発明の目的は、酵素を含む非水系口腔用組成物において、使用時のえぐみの発生の抑制又は緩和を実現することにある。
　本発明者らは下記の〔１〕～〔８〕を提供する。
〔１〕（Ａ）成分：酵素、及び
　（Ｂ）成分：Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、（１Ｒ、２Ｓ、５Ｒ）－５－メチル－２－プロパン－２－イル－Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）シクロヘキサン－１－カルボキサミド、３－（ｐ－メンタン－３カルボキサミド）酢酸エチル、２－イソプロピル－Ｎ、２，３－トリメチルブチルアミド、メンチルラクテート、メンチルモノサクシネート、イソプレゴール、及び、メントングリセロールケタールからなる群より選ばれる少なくとも１種の冷感剤
を含有する非水系口腔用組成物。
〔２〕（Ｃ）成分：グリセリン脂肪酸エステルを更に含有する、〔１〕に記載の非水系口腔用組成物。
〔３〕（Ｂ）成分の含有量が０．０００１～０．３質量％である、〔１〕又は〔２〕に記載の非水系口腔用組成物。
〔４〕（Ａ）成分が、グルカナーゼ、オキシゲナーゼ、及びプロテアーゼ、からなる群より選ばれる少なくとも１種を含む、〔１〕～〔３〕のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
〔５〕グルカナーゼが、デキストラナーゼ、又はムタナーゼであること、
　オキシゲナーゼが、ラッカーゼ、ラクトパーオキシダーゼ、又はグルコースオキシダーゼであること、及び、
　プロテアーゼが、パパイン、アクチニジン、ブロメライン、又はナットウキナーゼであること
の少なくともいずれかを満たす、〔４〕に記載の非水系口腔用組成物。
〔６〕（Ｄ）成分：ポリエチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、及びポリプロピレングリコールからなる群より選ばれる少なくとも１種の多価アルコールを更に含有する〔１〕～〔５〕のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
〔７〕（Ａ）成分の酵素の酵素力価の、（Ｂ）成分の含有量に対する比率（Ａ／Ｂ比）が、６，０００～２００，０００，０００単位／ｇである〔１〕～〔６〕のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
〔８〕歯磨剤、洗口剤、マウススプレー、口腔用保湿ジェル、クリーム又はクリームマウススプレーである、〔１〕～〔７〕のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
　本発明によれば、酵素を含有するにも拘らず、使用時のえぐみの発生を抑制又は緩和できる、非水系口腔用組成物が提供される。
〔１．口腔用組成物〕
　組成物は、下記の（Ａ）及び（Ｂ）成分を含み、好ましくは（Ｃ）成分をさらに含む。
〔（Ａ）成分：酵素〕
　（Ａ）成分は、酵素である。
　酵素は、通常、加水分解酵素（ヒドロラーゼ）、酸化還元酵素（オキシゲナーゼ）であり、中でも、口腔内においてう蝕の進行抑制、予防に関わる酵素（例えば、歯垢の分解、口臭の原因成分分解、ステインの除去）に関わる酵素が好ましい。このような加水分解酵素としては、例えば、グルカナーゼ、及びプロテアーゼが挙げられる。
－グルカナーゼ－
　グルカナーゼは、グルカンのグリコシド結合の加水分解を触媒する酵素である。グルカナーゼの基質であるグルカンは、Ｄ－グルコースがグリコシド結合（例えば、α－１，３結合、α－１，４結合、α－１，６結合、β－１，３結合、β－１，４結合、β－１，６結合）で連結する構造を有するポリマー（二糖類以上の多糖類）である。グルカンとしては、例えば、α－グルカン（例えば、デキストラン、ムタン、プルラン、アミロペクチン、グリコーゲン、アミロース）、β－グルカン（例えば、セルロース、ラミナラン、カードラン、カロース）が挙げられる。グルカナーゼは、α－１，３結合、α－１，６結合、若しくは、α－１，３結合及びα－１，６結合を分解するグルカナーゼが好ましく、デキストラナーゼ、ムタナーゼがより好ましい。これにより、ストレプトコッカス・ミュータンスが生成するグルカンを分解し、口腔内の歯垢の分解及び除去を実現できる。グルカナーゼの由来は特に限定されず、微生物、植物、動物等の天然由来でもよいし、遺伝子組換え、化学合成等人工的に調製されたものでもよい。グルカナーゼがデキストラナーゼである場合、デキストラナーゼ生成能を有する細菌（例えば、ケトミウム属、ペニシリウム属、アスペルギルス属、スピカリア属、ラクトバチルス属、セルビブリオ属細菌）由来デキストラナーゼでもよい。グルカナーゼは、１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
－プロテアーゼ－
　プロテアーゼは、タンパク質のペプチド結合の加水分解を触媒する酵素である。プロテアーゼは、エンドペプチダーゼ及びエキソペプチダーゼ（アミノペプチダーゼ、カルボキシペプチダーゼ）のいずれでもよいが、エンドペプチダーゼが好ましい。エンドプロテアーゼとしては、例えば、パパイン、ブロメライン、アクチニジン等のシステインプロテアーゼ、ナットウキナーゼ等のセリンプロテアーゼが挙げられ、システインプロテアーゼが好ましく、パパインがより好ましい。パパインは、単位質量あたりの活性が高く、比較的少量で口腔バイオフィルム除去効果を発揮できる。プロテアーゼの由来は特に限定されず、微生物、植物、動物等の天然由来でもよいし、遺伝子組換え、化学合成等人工的に調製されたものでもよい。天然由来の場合、純度は特に限定されず、プロテアーゼ以外の成分を含んでもよい（例えば、植物抽出物）。プロテアーゼがシステインプロテアーゼの場合、パパイア、パイナップル、キウイ等の植物由来であることが好ましいが、これらに限定されず、アスペルギルス属（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ属）、バシルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ属）等の微生物由来でもよい。プロテアーゼは、１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
－酸化還元酵素（オキシゲナーゼ）－
　オキシゲナーゼは、酸化還元を触媒する酵素である。オキシゲナーゼとしては、例えば、ポリフェノールオキシダーゼ、グルコースオキシダーゼ、ラクトパーオキシダーゼが挙げられ、ポリフェノールオキシダーゼが好ましい。ポリフェノールオキシダーゼは、カテコール、チロシン、クロロゲン酸、ドーパ、ピロガロール等のフェノール系化合物を酸化するオキシダーゼである。ポリフェノールオキシダーゼとしては、例えば、ラッカーゼ、カテコールオキシダーゼ、モノフェノールオキシダーゼが挙げられ、ラッカーゼが好ましい。オキシゲナーゼの由来は特に限定されず、微生物、植物、動物等の天然由来でもよいし、遺伝子組換え、化学合成等人工的に調製されたものでもよい。天然由来の場合、純度は特に限定されず、オキシゲナーゼ以外の成分を含んでもよい（例えば、植物抽出物）。オキシゲナーゼがポリフェノールオキシダーゼの場合、白色腐朽菌（例えば、トレメテス属細菌）由来であることが好ましい。オキシゲナーゼは、１種を単独で又は２種以上を組み合わせて使用してもよい。
－（Ａ）成分の酵素力価－
　（Ａ）成分の酵素力価（２種以上の酵素の組み合わせの場合、各酵素の酵素力価）は、２単位／ｇ以上が好ましく、１０単位／ｇ以上がより好ましい。これにより、歯垢をより効率的に分解及び除去できる。上限は、２００単位／ｇ以下が好ましく、５０単位／ｇ以下がより好ましい。これにより、使用時のえぐみの発生を抑制できる。従って、２～２００単位／ｇが好ましく、１０～５０単位／ｇがより好ましい。
　酵素力価において、１単位とは、１９６４年国際生化学連合の「国際単位」の定義に基づき、「至適条件下で、試料１Ｌ中に、温度３０℃で１分間に１μｍｏｌの基質を変化させることができる酵素量」である（ｈｔｔｐｓ：／／ｗｗｗ．ｊｓｌｍ．ｏｒｇ／ｃｏｍｍｉｔｔｅｅｓ／ｓｔａｎｄａｒｄ／ｓｔａｎｄａｒｄ＿Ｑ＆Ａ．ｐｄｆ参照）。
〔（Ｂ）成分：冷感剤〕
　（Ｂ）成分は冷感剤である。（Ｂ）成分は、例えば、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、メンチルラクテート、メンチルモノサクシネート、イソプレゴール、メントングリセロールケタール、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、５－メチル－２－プロパン－２－イル－Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）シクロヘキサン－１－カルボキサミド、３－（ｐ－メンタン－３カルボキサミド）酢酸エチル、２－イソプロピル－Ｎ、２，３－トリメチルブチルアミド、これらから選ばれる２種以上の組み合わせである。これらのうち、Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、５－メチル－２－プロパン－２－イル－Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）シクロヘキサン－１－カルボキサミド、及び３－（ｐ－メンタン－３カルボキサミド）酢酸エチルが好ましい。
－（Ｂ）成分の含有量－
　（Ｂ）成分の含有量は、組成物全量に対し、０．０００１質量％以上が好ましく、０．００１質量％以上がより好ましく、０．０１質量％以上がさらに好ましい。これにより、使用時のえぐみの発生を抑制でき、良好な使用感を実現できる。上限は、０．３質量％以下が好ましく、０．２質量％以下がより好ましい。これにより、苦味を抑え、良好な使用感を実現することができる。従って、（Ｂ）成分の含有量は、０．０００１～０．３質量％が好ましく、０．００１～０．３質量％がより好ましく、０．０１～０．２質量％がさらに好ましい。
〔Ａ／Ｂ比〕
　（Ａ）及び（Ｂ）成分の含有量の比率（Ａ／Ｂ比）は、（Ａ）成分の酵素力価の、（Ｂ）成分の含有量に対する比率（単位／ｇ）で表すことができ、好ましくは６，０００単位／ｇ以上、より好ましくは１０，０００単位／ｇ以上であり、上限は、好ましくは２００，０００，０００単位／ｇ以下、より好ましくは５００，０００単位／ｇ以下である。従って、Ａ／Ｂ比は、好ましくは６，０００～２００，０００，０００単位／ｇより好ましくは１０，０００～５００，０００単位／ｇである。これにより、（Ａ）成分の含有量を適切に調整でき、使用時のえぐみを改善できる。
〔（Ｃ）成分：グリセリン脂肪酸エステル〕
　（Ｃ）成分は、グリセリン脂肪酸エステルである。グリセリン脂肪酸エステルは、モノエステル、ジエステル及びトリエステルのいずれでもよく、好ましくはグリセリン脂肪酸トリエステル（脂肪酸トリグリセリド）である。脂肪酸に由来する部分の炭素原子数は、好ましくは４～２２、より好ましくは６～１６、更に好ましくは６～１２、更により好ましくは８～１０である。脂肪酸は、不飽和及び飽和脂肪酸のいずれでもよく、分岐鎖脂肪酸、直鎖脂肪酸でもよく、例えば、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、オレイン酸、リノール酸が挙げられる。グリセリン脂肪酸ジエステル及びトリエステルを構成する脂肪酸成分は、それぞれ異なってもよいし、３種共通でもよい。グリセリン脂肪酸エステルは、単体で製剤に添加してもよいし、香料中の成分として存在してもよい。（Ｃ）成分は、１種単独又は２種以上の組み合わせでもよい。
－（Ｃ）成分の含有量－
　（Ｃ）成分の含有量は、組成物全量に対し、０．００１質量％以上が好ましく、０．０１質量％以上がより好ましい。これにより、使用時えぐみの発生を抑制できる。上限は、３％以下が好ましく、２％以下がより好ましい。これにより、変色等の品質低下を抑制できる。従って、（Ｃ）成分の含有量は、０．００１～３質量％が好ましく、０．０１～２質量％がより好ましい。
〔（Ｄ）成分：多価アルコール〕
　（Ｄ）成分は、多価アルコールである。（Ｄ）成分は、非水系口腔用組成物における溶媒の位置づけである。多価アルコールは、通常、水と接触した際に水和熱を発生する２５℃で液体の多価アルコールである。このような多価アルコールとしては、例えば、ポリエチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、これらの２種以上の組み合わせであり、ポリエチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコールが好ましく、グリセリン、ポリエチレングリコール、ブチレングリコールがより好ましい。これにより、温感実感の立ち上がりが良くなり、口腔内の脱脂感を向上できる。
－グリセリン－
　多価アルコールは、通常、苦味があるが、グリセリンは比較的苦味が少ない。そのため、（Ｄ）成分がグリセリンを少なくとも含むことにより、組成物の苦味を抑制できる。グリセリンの含有量は、（Ｄ）成分全体に対し、２０質量％以上が好ましく、５０質量％以上がより好ましい。これにより、組成物の外観が良好となり、適度な粘度に調整できる。上限は、１００質量％以下であればよく、８５質量％以下が好ましく、８０質量％以下がより好ましい。これにより、（Ｄ）成分由来の苦味を抑制できる。従って、グリセリンの含有量は、（Ｄ）成分全体に対し、好ましくは２０～１００質量％、より好ましくは５０～８５質量％、更に好ましくは５０～８０質量％である。
－ポリエチレングリコールの平均分子量－
　ポリエチレングリコールの平均分子量（医薬部外品原料規格２００６記載の平均分子量、以下同様）は、１９０～６３０が好ましい。上記平均分子量のポリエチレングリコールは、温感実感に比較的強く寄与することから、温感実感の強度を高めることができる。このようなポリエチレングリコールとしては、例えば、ポリエチレングリコール２００（平均分子量１９０～２１０）、ポリエチレングリコール４００（平均分子量３８０～４２０）、ポリエチレングリコール６００（平均分子量５７０～６３０）が挙げられる。
－ポリエチレングリコールの含有量－
　ポリエチレングリコール（好ましくは、平均分子量１９０～６３０のポリエチレングリコール）の含有量は、組成物全量に対し、１０質量％以上が好ましく、１５質量％以上がより好ましい。これにより、ポリエチレングリコール由来の苦味による使用感への影響を抑制できる。上限は、３０質量％以下が好ましい。従って、好ましくは１０質量％以上、より好ましくは１５～３０質量％である。
－（Ｄ）成分の好ましい態様－
　（Ｄ）成分の好ましい態様としては、以下が挙げられる：
　（１）グリセリン及び平均分子量１９０～６３０のポリエチレングリコールの併用系；及び
　（２）グリセリン、平均分子量１９０～６３０のポリエチレングリコール、及びブチレングリコールの併用系。
　これらのうち、（１）が好ましく、（１）においてグリセリンの含有量が成分（Ｄ）全量の５０％以上、好ましくは５０～８５％である態様がより好ましい。
－（Ｄ）成分の含有量－
　（Ｄ）成分の含有量は、組成物全量に対し通常、２０質量％以上、好ましくは４０質量％以上である。これにより、組成物の外観の劣化を抑制できる。組成物の全量に対し、上限は、通常、９０質量％以下、好ましくは８５質量％以下、より好ましくは８０質量％以下である。これにより、粘度の過剰な低下を抑制し、良好な使用感を保持できる。従って、（Ｄ）成分の含有量は、通常２０～９０質量％、好ましくは２０～８５質量％、より好ましくは４０～８０質量％である。
〔非水系〕
　組成物は、非水系口腔用組成物である。本明細書において非水系とは、実質的に水分を含まないことを意味し、口腔用組成物の製造工程において、水が意図的に加えられていないこと、原料中の水のみを含むことが好ましい。非水系口腔用組成物における水分量は、通常、２質量％以下、好ましくは１質量％以下、より好ましくは０．５質量％以下である。口腔用組成物の水分量は、配合前の原料に含まれる水分量の合計の全原料に対する割合（質量％）として、または、口腔用組成物の乾燥後重量と乾燥前重量との差分の乾燥前重量に対する割合（質量％）として、算出できる。
〔粘度〕
　組成物の粘度（２５℃）は、２０～１００Ｐａ・ｓが好ましく、３０～９０Ｐａ・ｓがより好ましく、３５～８０Ｐａ・ｓがさらに好ましく、３５～７０Ｐａ・ｓがさらにより好ましく、４０～６０Ｐａ・ｓがとりわけ好ましい。粘度は、東機産業（株）（形式：ＶＩＳＣＯＭＥＴＥＲ　ＴＶＢ－１０）、ローターＮｏ．６または７を使用して、回転数２０ｒｐｍ、測定時間３分間、２５℃の条件で測定した場合の測定値である。
〔任意成分〕
　組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、（Ａ）～（Ｄ）成分以外の他の成分を含有してもよい。他の成分としては、例えば、界面活性剤、甘味剤、香料、湿潤剤、粘結剤、研磨剤、ｐＨ調整剤、防腐剤、薬用成分、油性成分、着色剤（色素）等の口腔用組成物に配合され得る成分が挙げられるが、これらに限定されない。
－界面活性剤－
　界面活性剤としては、例えば、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤、ノニオン界面活性剤が挙げられ、温感の立ち上がりをより改善できるため、アニオン界面活性剤、両性界面活性剤が好ましく、アニオン界面活性剤がより好ましい。
　アニオン界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸塩、アシルアミノ酸塩、アシルタウリン塩、α－オレフィンスルホン酸塩、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸塩、ラウリルスルホ酢酸塩が挙げられる。アルキル基、アシル基は直鎖及び分岐鎖のいずれでもよく、飽和及び不飽和のいずれでもよく、その炭素原子数は通常１０～２０、好ましくは１２～１８、より好ましくは１４～１６である。塩は、薬理学的に許容される塩から選択され得る。薬理学的に許容される塩としては、例えば、塩基付加塩及びアミノ酸塩が挙げられる。その具体例としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩等の無機塩基塩；トリエチルアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ピリジニウム塩、ジイソプロピルアンモニウム塩等の有機塩基塩；アルギニン塩等の塩基性アミノ酸塩が挙げられる。中でも、無機塩基塩が好ましく、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、カリウム塩）又はアンモニウム塩がより好ましく、ナトリウム塩が更に好ましい。
　アルキル硫酸塩としては、例えば、ラウリル硫酸塩、ミリストイル硫酸塩が挙げられる。アシルアミノ酸塩としては、例えば、ラウロイルサルコシン塩、ミリストイルサルコシン塩等のアシルサルコシン塩；ラウロイルグルタミン酸塩、ミリストイルグルタミン酸塩、パルミトイルグルタミン酸塩等のアシルグルタミン酸塩；Ｎ－ラウロイル－Ｎ－メチルグリシン塩、ココイルグリシン塩等のアシルグリシン塩；Ｎ－ラウロイル－β－アラニン塩、Ｎ－ミリスチル－β－アラニン塩、Ｎ－ココイル－β－アラニン塩、Ｎ－ラウロイル－Ｎ－メチル－β－アラニン塩、Ｎ－ミリストイル－Ｎ－メチル－β－アラニン塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルアラニン塩等のアシルアラニン塩；ラウロイルアスパラギン酸塩等のアシルアスパラギン酸塩が挙げられる。アシルタウリン塩としては、例えば、ラウロイルメチルタウリン塩、Ｎ－メチル－Ｎ－アシルタウリン塩、Ｎ－ココイルメチルタウリン塩が挙げられる。α－オレフィンスルホン酸塩としては、テトラデセンスルホン酸塩（炭素原子数１４～１６のα－オレフィンスルホン酸）等の炭素原子数１２～１８のα－オレフィンスルホン酸塩が挙げられる。アニオン界面活性剤の他の例としては、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウムが挙げられる。
　アニオン界面活性剤としては、α－オレフィンスルホン酸塩が好ましく、テトラデセンスルホン酸塩（炭素原子数１４～１６のα－オレフィンスルホン酸）がより好ましい。アニオン界面活性剤は、１種でもよいし、２種以上の組み合わせでもよい。
　アニオン界面活性剤を含む場合の含有量は、組成物全体の０．１質量％以上が好ましく、０．５質量％以上がより好ましい。これにより、使用時に口腔内での製剤の分散性が改善し、温感実感の立ち上がりが良好になる。上限は、３質量％以下が好ましく、２質量％以下がより好ましい。これにより、使用後の口腔内の脱脂感を低減させることができる。従って、組成物全体の０．１～３質量％が好ましく、０．５～２質量％がより好ましい。
　両性界面活性剤としては、例えば、ベタイン型、アミノ酸型が挙げられ、ベタイン型が好ましい。ベタイン型両性界面活性剤としては、例えば、脂肪酸アミドプロピルベタイン（例えば、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン）、アルキル酢酸ベタイン（例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等のアルキルアミノ酢酸ベタイン）、アルキルイミダゾリニウムベタイン（例えば、アルキルカルボキシメチルヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン）が挙げられ、脂肪酸アミドプロピルベタイン、アルキル酢酸ベタインが好ましく、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインがより好ましい。両性界面活性剤がアルキル基、アシル基を有する場合、それらは直鎖及び分岐鎖のいずれでもよく、飽和及び不飽和のいずれでもよく、その炭素原子数は通常１０～２０、好ましくは１２～１８、より好ましくは１４～１６である。両性界面活性剤は、純分（ベタイン純分）６５％以上の溶液又は粉末であることが好ましい。これにより、組成物の水分の調整が容易となり得る。
　両性界面活性剤としては、脂肪酸アミドアルキルベタインが好ましく、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドプロピルベタインがより好ましい。両性界面活性剤は、１種でもよいし、２種以上の組み合わせでもよい。
　両性界面活性剤を含む場合の含有量は、組成物全体の０．１質量％以上が好ましく、０．３質量％以上がより好ましい。これにより、口腔内の脱脂感が十分に改善し、かつ温感実感の立ち上がりが向上する。上限は、３質量％以下が好ましく、２質量％以下がより好ましい。これにより、苦味が抑制され、味の良い使用感を十分に維持できる。従って、０．１～３質量％が好ましく、０．３～２質量％がより好ましい。
　ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（例、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート）、アルキロールアミド、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルケニルエーテル、グリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル（例、マルトース脂肪酸エステル）、糖アルコール脂肪酸エステル（例、マルチトール脂肪酸エステル、ラクチトール脂肪酸エステル）、脂肪酸ジエタノールアミド（例、ラウリル酸モノ又はジエタノールアミド）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン（ＥＯＰＯ）コポリマー、アルキルグルコシド、脂肪酸ポリグリセリルが挙げられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルのアルキル基の炭素原子数は、通常１２～１８、好ましくは１４～１８であり（例えば、ラウリル、ステアリル基）、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常５～３０モル、好ましくは１５～３０モルである。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイド平均付加モル数は、通常５～１００モル、好ましくは２０～１００モル、より好ましくは２０～６０モルである。ソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常１２～１８である。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルの脂肪酸の炭素原子数は、通常１６～１８であり、エチレンオキサイド平均付加モル数は、通常１０～４０モルである。アルキロールアミドのアルキル鎖の炭素原子数は、通常１２～１４である。ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン（ＥＯＰＯ）コポリマーは、エチレンオキサイドの平均付加モル数２０～２１０、プロピレンオキサイドの平均付加モル数１５～６０のものが好ましく、ブロックコポリマーでもランダムコポリマーでもよい。
　ノニオン界面活性剤を含む場合の含有量は、組成物全体の０．０５質量％以上が好ましく、０．５質量％以上がより好ましい。これにより、口腔内の脱脂感の改善が良好となる。上限は、２質量％以下が好ましく、１質量％以下がより好ましい。これにより、苦味を抑制でき、味の良い使用感を十分に維持できる。従って、０．０５～２質量％が好ましく、より好ましくは０．５～１質量％である。
－甘味剤－
　甘味剤としては、例えば、キシリトール、エリスリトール、マルチトール、サッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、ペリラルチン、グリチルリチン、ソーマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ｐ－メトキシシンナミックアルデヒドが挙げられる。甘味剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
－香料－
　香料は、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料を加工処理（例、前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化）した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、Ｎ－置換－パラメンタン－３－カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、メチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができる。香料は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
　上記の香料素材は、組成物中に０．０００００１～１質量％使用することが好ましく、上記香料素材を使用した賦香用香料は、組成物中に０．１～２．０質量％使用するのがよい。
－湿潤剤－
　湿潤剤としては、（Ｄ）成分として例示された多価アルコール以外の多価アルコールが好ましく、例えば、ソルビトール（ソルビット）等の糖アルコール；エチレングリコール等のグリコール；還元でんぷん糖化物が挙げられる。湿潤剤は１種でもよいし、２種以上の組み合わせでもよい。平均分子量は、医薬部外品原料規格２００６記載の平均分子量である。
　湿潤剤の含有量は、通常、０～２０質量％、好ましくは１～１０質量％である。
－粘結剤－
　粘結剤は、例えば、水溶性高分子等の有機粘結剤、無機粘結剤を使用できる。有機粘結剤としては、例えば、セルロース系粘結剤（例えば、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）、そのナトリウム塩、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース）、その他の多糖系粘結剤（例、キサンタンガム、グアガム、ジェランガム、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム）、合成水溶性高分子（例、（架橋型）ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコール、アルギン酸プロピレングリコール）が挙げられる。無機粘結剤は、例えば、沈降性シリカ、火成性シリカ、ゲル化性シリカ、ゲル化性アルミニウムシリカ等の増粘性シリカ、ビーガム、ラポナイト、ベントナイト等の粘土鉱物が挙げられ、好ましくは有機粘結剤であり、より好ましくはセルロース系粘結剤、他の多糖系粘結剤、合成水溶性高分子であり、更に好ましくは、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、カルボキシビニルポリマーである。粘結剤は１種でもよいし、２種以上の組み合わせでもよい。
　粘結剤の含有量は、組成物全体の０．１～３質量％が好ましく、０．１～２質量％がより好ましい。
－研磨剤－
　研磨剤としては、例えば、無機研磨剤及び有機研磨剤のいずれでもよい。無機研磨剤としては、例えば、アルミノシリケート、ジルコノシリケート、結晶性ジルコニウムシリケート、チタン結合性シリカ等の研磨性シリカ；第２リン酸カルシウム・２水和塩又は無水和物、第１リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物；炭酸カルシウム等の炭酸カルシウム系研磨剤；水酸化カルシウム、硫酸カルシウム等の、炭酸／リン酸以外のカルシウム系研磨剤；酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アルミナ等のアルミニウム系材料；無水ケイ酸、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム等のケイ酸系材料；炭酸マグネシウム、第３リン酸マグネシウム等のマグネシウム系材料；ハイドロキシアパタイト、フルオロアパタイト、カルシウム欠損アパタイト等のアパタイト系材料；二酸化チタン、雲母チタン、酸化チタン等のチタン系材料；ベントナイト等の鉱物が挙げられる。有機研磨剤としては、例えば、ポリメチルメタアクリレート、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。これらのうち、研磨性シリカ、リン酸カルシウム系化合物が好ましく、研磨性シリカがより好ましい。研磨剤は１種でもよいし、２種以上の組み合わせでもよい。
　研磨剤の配合量は、通常、組成物全体の０～７０質量％、好ましくは２～３０質量％である。
－ｐＨ調整剤－
　ｐＨ調整剤としては、例えば、フタル酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、乳酸等の有機酸又はそれらの塩；リン酸（オルトリン酸）等の無機酸又はそれらの塩（例えば、カリウム塩、ナトリウム塩及びアンモニウム塩）；水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等の水酸化物が挙げられる。無機酸塩としては、例えば、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウムが挙げられる。ｐＨ調整剤の含有量は、通常、添加後の組成物のｐＨが５～９、好ましくは６～８．５になる量である。本明細書において、ｐＨ値は、通常、測定開始から２５℃、３分後の値であり、東亜電波工業社製のｐＨメーター（型番Ｈｍ－３０Ｓ）を用いて測定できる。
－防腐剤－
　防腐剤としては、例えば、パラオキシ安息香酸エステル（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル）、安息香酸ナトリウムが挙げられる。防腐剤は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
－薬用成分－
　薬用成分としては、例えば、非イオン性殺菌剤（例、イソプロピルメチルフェノール）、カチオン性殺菌剤（例、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム）、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、トリクロサン、ヒノキチオール、塩化リゾチーム、クロルヘキシジン塩類、トリクロロカルバニリド等の殺菌又は抗菌剤；フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ等のフッ化物；ε－アミノカプロン酸、アラントイン類（例、アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム）、トラネキサム酸、アズレン、ジヒドロコレステロール、α－ビサボロール、グリチルリチン、グリチルレチン酸、ベルベリン、エピジヒドロコレステリン等の抗炎症剤；亜鉛、銅塩、スズ塩等の金属塩；正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リン酸化合物；グリセロホスフェート等のキレート性リン酸化合物；縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤；ビタミンＥ（例えば、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール等の酢酸トコフェロール）等の血流促進剤；硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、塩化ストロンチウム等の知覚過敏抑制剤；ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤；ビタミンＣ（例えば、アスコルビン酸またはその塩）、塩化ナトリウム等の収斂剤；銅クロロフィル、グルコン酸銅等の銅化合物；歯石予防剤、アラニン、グリシン、プロリン等のアミノ酸類；トウキ軟エキス、オウバクエキス、カミツレ、チョウジ、ローズマリー、オウゴン、ベニバナ、タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物エキス；カロペプタイド、ポリビニルピロリドン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、トリポリリン酸塩、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合体、塩化ナトリウム、クロロフィル、サンギナリン抽出物、ベルベリン、ヒドロキサム酸及びその誘導体、ピロリン酸塩、ゼオライト、エピジヒドロコレステリン、トリクロロカルバニリド、クエン酸亜鉛を挙げることができる。薬用成分は、１種単独で用いてもよく、２種以上を組み合わせて用いてもよい。上記薬用成分の含有量は、本発明の効果を妨げない範囲で常法に従って有効量を適宜設定できる。
－油性成分－
　油性成分としては、例えば、スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス、カルナバワックス、ライスワックス、ロジン等の炭化水素類；高級アルコール（例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、オレイルアルコール、イソステアリルアルコール等の炭素原子数８～２２のアルコール）；高級脂肪酸（例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、オレイン酸、イソステアリン酸等の炭素原子数８～２２の脂肪酸）、オリーブ油、ひまし油、やし油等の植物油；ミリスチン酸イソプロピル等の脂肪酸エステルが挙げられる。
－着色剤－
　着色剤としては例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、タマリンド色素等の天然色素、赤色２号、赤色３号、赤色１０４号、赤色１０５号、赤色１０６号、赤色２２７号、黄色４号、黄色５号、緑色３号、青色１号、青色４号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィリンナトリウムが挙げられる。
　非水系口腔用組成物が着色剤を含む際、その含有量は、非水系口腔用組成物の全体に対し０．００００１～３質量％とすることが好ましい。
　組成物は、練歯磨剤、ジェル状歯磨剤、液状歯磨剤、液体歯磨剤、粉歯磨剤等の歯磨剤、口腔用保湿ジェル、口腔用クリーム等の口腔用塗布剤、マウススプレー、洗口剤として利用でき、好ましくは練歯磨剤である。
　組成物の剤形は、利用形態に応じて適宜選択することができ、特に限定されない。剤形としては、例えば、ゲル状、ペースト状、液状が挙げられる。
〔２．組成物の製造方法〕
　組成物の製造方法は特に限定されず、剤形に応じて、それぞれの通常の方法で調製され得る。例えば練歯磨剤として利用する場合、溶媒に溶解する成分を調製した後、それ以外の不溶性成分を混合し、必要に応じて脱泡（例えば、減圧）を行う方法が挙げられる。得られる練歯磨は、容器に収容して製品とすることができる。容器は、形状及び材質は特に制限されず、通常の練歯磨剤組成物に使用される容器を使用でき、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ナイロン等のプラスチック容器が挙げられる。
　以下、実施例及び比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、表中の％は特に断らない限り質量％を示す。
［実施例及び比較例に使用した主な原料］
　（Ａ－１）デキストラナーゼ：第一三共プロファーマ社製、１３，０００単位（ｕｎｉｔ）／ｇ
　（Ａ－２）ラッカーゼ：天野エンザイム社製、「ラッカーゼダイワ」（白色腐朽菌（Ｔｒａｍｅｔｅｓ　ｓｐ．）由来）
　（Ａ－３）パパイン：三菱化学フーズ社製、「精製パパイン」
　（Ａ－４）ムタナーゼ：天野エンザイム（株）製、「ムタナーゼ」
　（Ａ－５）ラクトパーオキシダーゼ：Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ社製、「ラクトペルオキシダーゼ　ｆｒｏｍ　ｂｏｖｉｎｅ　ｍｉｌｋ」
　（Ａ－６）グルコースオキシダーゼ：Ｓｉｇｍａ－Ａｌｄｒｉｃｈ社製、「グルコースオキシダーゼ　ｆｒｏｍ　Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ　ｎｉｇｅｒ」
　（Ａ－７）アクチニジン：ビーエイチエヌ株式会社製、「ザクティナーゼ（登録商標）」
　（Ａ－８）ブロメライン：合同酒精株式会社製、「ブロメライン」
　（Ａ－９）ナットウキナーゼ：株式会社日本生物科学研究所製、「納豆菌培養エキスＮＳＫ－ＳＤ」
　（Ｂ－１）Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド：ジボダン社製、「ＷＳ－３」
　（Ｂ－２）Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド：ジボダン社製、「エバークール（登録商標）Ｇ－１８０」
　（Ｂ－３）３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール：高砂香料工業株式会社製、「ＣＡ－１０」
　（Ｃ）脂肪酸トリグリセリド：不二製油株式会社、「中鎖脂肪酸トリグリセライド」
　（Ｄ－１）濃グリセリン：阪本薬品工業株式会社製、「化粧品用濃グリセリン（９９．５％）」
　（Ｄ－２）ポリエチレングリコール４００：三洋化成工業（株）製、「ポリエチレングリコール４００」
　ＣＭＣ（カルボキシメチルセルロースナトリウム）：ダイセルファインケム（株）製、「ＣＭＣ１２６０」
　ＳＤＳ（ドデシル硫酸ナトリウム）：富士フィルム和光純薬株式会社製、「ｓｏｄｉｕｍ　ｄｏｄｅｃｙｌ　ｓｕｌｆａｔｅ」
　シリカ：Ｓｏｌｖａｙ社製、「Ｔｉｘｏｓｉｌ（登録商標）７３」
　その他の成分については医薬部外品原料規格２００６に適合したものを用いた。
実施例１～３５及び比較例１～２（練歯磨剤）
　下記調製方法に従って、練歯磨剤を調製した。各例の配合組成を表１～６に示す。組成物の水分量を、配合前の原料に含まれる水分量の合計の全原料に対する割合（質量％）として算出したところ、いずれも２質量％以下であった。なお、各組成における酵素製剤の使用量は、１００ｇとした。
［歯磨剤組成物の調製方法］
　原料を常法により配合し、１．５Ｌニーダー（石山工作所社製）を用い常温で混合し、減圧（圧力４ｋＰａ）による脱泡を行い、歯磨剤組成物を得た。
　得られた歯磨剤組成物を下記の手順で評価した。
［評価方法］
－磨き初めのえぐみの評価－
　歯磨剤組成物１ｇを歯ブラシ（クリニカアドバンテージ歯ブラシ、４列コンパクトふつう、ライオン社製）に乗せ、通常の方法でブラッシングしたときの、磨き初めのえぐみを、下記に示す評点基準によって、４段階で評価した。試験者７名の平均点を算出し、次の評価基準に従って、＋＋＋、＋＋、＋、－、－－で表に示した。
（評点基準）
　４点：磨き初めのえぐみを全く感じない
　３点：磨き初めのえぐみをわずかに感じる
　２点：磨き初めのえぐみを感じる
　１点：磨き初めのえぐみをとても感じる
（評価基準）
　＋＋＋：平均３．５点以上
　＋＋：平均３．０点以上３．５点未満
　＋：平均２．５点以上３．０未満
　－：平均２．０点以上２．５点未満
　－－：平均２．０点未満
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
 　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
 　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
 　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
 　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
 　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
 　
　（Ａ）成分を含むが（Ｂ）成分を含まない比較例１及び２では磨きはじめにえぐみが感じられたが、（Ａ）及び（Ｂ）成分を含む実施例１～３５は、磨きはじめのえぐみが抑えられていた。（Ａ）及び（Ｂ）成分のほかにさらに（Ｃ）成分を含む実施例１０～２５、２７、２９～３５は、磨きはじめのえぐみのなさが良好であった。
　以下、処方例を示す。
処方例１：洗口剤
　（Ａ－１）デキストラナーゼ（単位／ｇ）　　　　　　　　　２０
　（Ｂ－１）Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド　　０．０７
　（Ｃ）脂肪酸トリグリセリド　　　　　　　　　　　　　　　　０．６
　（Ｄ－１）濃グリセリン（９９．５％、阪本薬品工業製）　　　残
　（Ｄ－２）ポリエチレングリコール４００　　　　　　　　　２０
　（Ｄ－３）プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　　１０
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
　メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
　　（Ａ）／（Ｂ）＝２００００
処方例２：洗口剤
　（Ａ－１）デキストラナーゼ（単位／ｇ）　　　　　　　　　２０
　（Ｂ－１）Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド　　０．０７
　（Ｃ）脂肪酸トリグリセリド　　　　　　　　　　　　　　　　０．６
　（Ｄ－１）濃グリセリン（９９．５％、阪本薬品工業製）　　　残
　（Ｄ－２）ポリエチレングリコール４００　　　　　　　　　２０
　（Ｄ－３）プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　　１０
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
　メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
　　（Ａ）／（Ｂ）＝２００００
処方例３：洗口剤
　（Ａ－１）デキストラナーゼ（単位／ｇ）　　　　　　　　２０
　（Ｂ－２）Ｎ－（４－シアノメチルフェニル)－ｐ－メンタンカルボキサミド
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０７
　（Ｃ）脂肪酸トリグリセリド　　　　　　　　　　　　　　　０．６
　（Ｄ－１）濃グリセリン（９９．５％、阪本薬品工業製）　　残
　（Ｄ－２）ポリエチレングリコール４００　　　　　　　　３０
　（Ｄ－３）プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　１０
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
　メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
　　（Ａ）／（Ｂ）＝２００００
処方例４：洗口剤
　（Ａ－１）デキストラナーゼ（単位／ｇ）　　　　　　　　２０
　（Ｂ－３）３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール　０．０７
　（Ｃ）脂肪酸トリグリセリド　　　　　　　　　　　　　　　０．６
　（Ｄ－１）濃グリセリン（９９．５％、阪本薬品工業製）　　残
　（Ｄ－２）ポリエチレングリコール４００　　　　　　　　３０
　（Ｄ－３）プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　１０
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
　メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
　　（Ａ）／（Ｂ）＝２００００
処方例５：マウススプレー
　（Ａ－１）デキストラナーゼ（単位／ｇ）　　　　　　　　２０
　（Ｂ－３）３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール　０．０２
　（Ｃ）脂肪酸トリグリセリド　　　　　　　　　　　　　　　０．６
　（Ｄ－１）濃グリセリン（９９．５％、阪本薬品工業製）　　残
　（Ｄ－２）ポリエチレングリコール４００　　　　　　　　３０
　サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
　メチルパラベン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
　　合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００
　　（Ａ）／（Ｂ）＝２００００

Claims (8)

  1. 　（Ａ）成分：酵素、及び
    　（Ｂ）成分：Ｎ－エチル－ｐ－メンタン－３－カルボキサミド、３－ｌ－メントキシプロパン－１，２－ジオール、Ｎ－（４－シアノメチルフェニル）－ｐ－メンタンカルボキサミド、（１Ｒ、２Ｓ、５Ｒ）－５－メチル－２－プロパン－２－イル－Ｎ－（２－ピリジン－２－イルエチル）シクロヘキサン－１－カルボキサミド、３－（ｐ－メンタン－３カルボキサミド）酢酸エチル、２－イソプロピル－Ｎ、２，３－トリメチルブチルアミド、メンチルラクテート、メンチルモノサクシネート、イソプレゴール、及び、メントングリセロールケタールからなる群より選ばれる少なくとも１種の冷感剤
    を含有する非水系口腔用組成物。
  2. 　（Ｃ）成分：グリセリン脂肪酸エステルを更に含有する、請求項１に記載の非水系口腔用組成物。
  3. 　（Ｂ）成分の含有量が０．０００１～０．３質量％である、請求項１又は２に記載の非水系口腔用組成物。
  4. 　（Ａ）成分が、グルカナーゼ、オキシゲナーゼ、及びプロテアーゼからなる群より選ばれる少なくとも１種を含む、請求項１～３のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
  5. 　グルカナーゼが、デキストラナーゼ、又はムタナーゼであること、
    　オキシゲナーゼが、ラッカーゼ、ラクトパーオキシダーゼ、又はグルコースオキシダーゼであること、及び、
    　プロテアーゼが、パパイン、アクチニジン、ブロメライン、又はナットウキナーゼであること
    の少なくともいずれかを満たす、請求項４に記載の非水系口腔用組成物。
  6. 　（Ｄ）成分：ポリエチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、プロピレングリコール、及びポリプロピレングリコールからなる群より選ばれる少なくとも１種の多価アルコールを更に含有する請求項１～５のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
  7. 　（Ａ）成分の酵素の酵素力価の、（Ｂ）成分の含有量に対する比率（Ａ／Ｂ比）が、６，０００～２００，０００，０００単位／ｇである請求項１～６のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
  8. 　歯磨剤、洗口剤、マウススプレー、口腔用保湿ジェル、又はクリームである、請求項１～７のいずれか１項に記載の非水系口腔用組成物。
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