WO2019168058A1 - 新規光架橋性アルギン酸誘導体 - Google Patents

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WO2019168058A1
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alkyl group
alkyl
alginic acid
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French (fr)
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古迫　正司
佐藤　勉
Original Assignee
持田製薬株式会社
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
    • C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
    • C08B37/006—Heteroglycans, i.e. polysaccharides having more than one sugar residue in the main chain in either alternating or less regular sequence; Gellans; Succinoglycans; Arabinogalactans; Tragacanth or gum tragacanth or traganth from Astragalus; Gum Karaya from Sterculia urens; Gum Ghatti from Anogeissus latifolia; Derivatives thereof
    • C08B37/0084—Guluromannuronans, e.g. alginic acid, i.e. D-mannuronic acid and D-guluronic acid units linked with alternating alpha- and beta-1,4-glycosidic bonds; Derivatives thereof, e.g. alginates

Definitions

  • the present invention relates to a novel alginic acid derivative, a novel photocrosslinked alginic acid, a production method thereof, and the like.
  • Alginic acid is a high molecular acidic polysaccharide molecule extracted from the cell walls of natural brown algae such as lessonia, macrocystis, laminaria, ascophyllum, dabilia, kajika, arame, and kombu.
  • G component a C-5 epimer
  • ⁇ -L-guluronic acid (G component) which is a linear heteropolymer in which two types of uronic acid are linked by 1-4.
  • the chemical structure is such that a homopolymer block (MM) of mannuronic acid, a homopolymer block (GG) of guluronic acid, and a block (MG) in which mannuronic acid and guluronic acid are randomly arranged are arbitrary permutations and ratios. It is a block copolymer combined in a complicated manner.
  • Alginic acid is widely used in fields such as medicine, biotechnology, cosmetics, textiles, papermaking, and food.
  • Alginate alkali metal salts of monovalent alginic acid eg, sodium alginate, etc.
  • alkaline earth metal alginates eg, calcium alginate, etc.
  • It has the property of gelation (insolubilization), and attempts have been made to modify or mold it into a material suitable for various applications using the property (Patent Documents 1 to 3).
  • Patent Documents 4 to 6 As a method for obtaining a crosslinked polysaccharide, a polysaccharide derivative in which a cinnamic acid derivative having photocrosslinkability is introduced into a polysaccharide containing hyaluronic acid, alginic acid or the like is known (Patent Documents 4 to 6).
  • JP 2010-209130 A JP 2007-99902 A International Publication No. 2004/099259 JP-A-9-87236 International Publication No. 2002/060971 International Publication No. 2005/026214
  • the present inventors have obtained an alginic acid derivative in which a photoreactive group represented by the formula (I) is introduced into any one or more carboxyl groups of alginic acid. Using this, a bead (pigment-containing bead), which is one of the photocrosslinked alginate structures, is molded.
  • the gel has high stability and has a transmittance according to the purpose as compared with a conventional gel.
  • the present invention has been completed. That is, the present invention is as follows.
  • a novel photocrosslinked alginic acid obtained by carrying out the reaction, a photocrosslinked alginic acid structure obtained by irradiating the gel obtained by dropping the alginic acid derivative into a solution containing a divalent metal ion, and the above Methods for producing alginic acid derivatives, photocrosslinked alginic acid, and photocrosslinked alginic acid structures are provided. That is, exemplary embodiments can be as follows [1] to [24].
  • a medical material comprising the photocrosslinked alginic acid structure according to any one of [7] to [9].
  • a photocrosslinking alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to [1] above into a solution containing a divalent metal ion to obtain a photocrosslinked alginic acid structure.
  • the alginic acid derivative according to [1] is partially ion-crosslinked with a divalent metal ion to form a specific structure, and then the structure is chemically cross-linked by light irradiation to form a photocrosslinked alginic acid.
  • a photocrosslinked alginic acid structure having content retention obtained by crosslinking the alginic acid derivative according to [1] by irradiation with divalent metal ions and light.
  • the present invention provides, for example, a novel alginic acid derivative that can be used for chemical crosslinking formation, an intermediate (amino compound) for producing the derivative, and the like.
  • the alginic acid derivative has a reactive group that is not present in the living body, and even if an unreacted group remains, the alginic acid derivative is safe for a living organism that is unlikely to undergo a crosslinking reaction with a biological component such as a cell. Expected.
  • the crosslinking reaction is completed by a photoreaction, so that it can be used safely and easily.
  • the photocrosslinked alginic acid is chemically cross-linked by photoreaction (photocyclization reaction).
  • Chemical cross-linking and cross-linking using, for example, divalent metal ions using calcium ions can be used in combination, and by adjusting the reaction conditions, the stability is preferably non-cross-linked alginic acid or non-chemical cross-linked alginic acid (for example, , And calcium ion crosslinked alginic acid). Also preferably, the gel physical properties of the crosslinked product can be adjusted, and the substance permeability can also be adjusted. The present invention has at least one or more of these effects.
  • FIG. 3 is a graph showing the evaluation of gel stability of a photocrosslinked alginate structure (produced using EX1-b, EX2-b, (control) A-2). It is a figure which shows the evaluation of the gel leak rate of a photocrosslinked alginate structure (made using EX1-a1, EX2-a1, (control) A-2). (A) Time at 50% leakage (hr), (B) Time at 80% leakage (hr). It is a figure which shows the evaluation of the gel stability of a photocrosslinking alginate structure (made using EX6-b).
  • FIG. 3 is a graph showing evaluation of gel stability of a photocrosslinked alginate structure (prepared using EX9-a and EX12-a).
  • FIG. 3 is a graph showing evaluation of gel stability of a photocrosslinked alginate structure (created using EX13-a1, EX14-a1, and EX17-a1).
  • FIG. 3 is a graph showing evaluation of gel stability of a photocrosslinked alginate structure (created using EX15-a1 and EX18-a1). Evaluation of gel stability after EDTA treatment of photocrosslinked alginate structure (prepared using EX9-a, EX12-a1, EX13-a1, EX14-a1, EX17-a1, EX15-a1, EX18-a1)
  • FIG. 9-a, EX12-a1, EX13-a1, EX14-a1, EX17-a1, EX15-a1, EX18-a1 FIG.
  • the first aspect is as follows. Any one or more carboxyl groups of alginic acid have the following formula (I) [wherein the right outside of the wavy line is not included]: [In the formula (I), Ar is C 6-10 aryl group, or a Hajime Tamaki (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heterocyclic group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated A C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl, group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 is a radical selected from alkylsulf
  • C 1-6 means that the number of constituent carbon atoms is 1 to 6, and unless otherwise specified, the total number of carbon atoms of a linear, branched, or cyclic group. Represent. For a group containing a chain group and a cyclic group, it means “total number of carbon atoms in the chain and ring”. Unless otherwise specified, each group in the subordinate aspect of the aspect [1] is the same as the definition of each group in the aspect [1].
  • C 6 ⁇ 10 aryl group for example, phenyl, 1-naphthyl, 2-naphthyl, indanyl, indenyl, or 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, And the like.
  • heterocyclic group examples include “heteroaryl group” and “non-aromatic heterocyclic group”.
  • the “heteroaryl group” contains 1 to 5, preferably 1 to 3 heteroatoms selected from the group consisting of a nitrogen atom, a sulfur atom, and an oxygen atom.
  • Monocyclic, polycyclic or condensed cyclic (however, in the case of polycyclic or condensed cyclic, it may be partially hydrogenated), preferably 5 to 8 members, More preferably, it means a 5- to 7-membered heteroaryl ring.
  • heteroaryl group examples include “monocyclic heteroaryl group”, “condensed heteroaryl group”, and “partially hydrogenated fused ring”.
  • heteroaryl group and the like.
  • the “monocyclic heteroaryl group” is a monocyclic heteroaryl ring having 5 to 8, more preferably 5 to 6 ring members. Are preferred (“5- to 6-membered heteroaryl group”).
  • the “5- to 6-membered heteroaryl group” means a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, a sulfur atom and an oxygen atom.
  • the “5- to 6-membered heteroaryl group” means a monovalent group formed by removing any hydrogen atom from the heteroaryl ring, unless otherwise specified.
  • examples of the “5- to 6-membered heteroaryl group” include pyrrolyl, furyl, thienyl, imidazolyl, pyrazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, 1,2,3- Triazolyl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,3,4-oxadiazolyl, furazanyl, 1,2,3-thiadiazolyl, 1,2,4- Thiadiazolyl, 1,3,4-thiadiazolyl, tetrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazinyl, 1,3,5-triazinyl, 2H-1,2, 3-thiadiazinyl, 4H-1,2,4-
  • the “5-membered heteroaryl group” is a 5-membered heteroaryl ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, a sulfur atom and an oxygen atom,
  • the “5-membered heteroaryl group” means a monovalent group formed by removing any hydrogen atom from the heteroaryl ring, unless otherwise specified.
  • the “6-membered heteroaryl group” is a 6-membered heteroaryl ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from a nitrogen atom, a sulfur atom and an oxygen atom
  • the “6-membered heteroaryl group” means a monovalent group formed by removing any hydrogen atom from the heteroaryl ring unless otherwise specified, and includes, for example, pyridyl (pyridinyl), pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, 1 , 2,3-triazinyl, 1,2,4-triazinyl, 1,3,5-triazinyl, 2H-1,2,3-thiadiazinyl, 4H-1,2,4-thiadiazinyl, 6H-1,3,4 A group such as thiadiazinyl, pyridazin-3 (2H) -one, pyrimidin-2 (1H) -one, pyrazin-2 (1H) -one, or
  • the “5- to 6-membered heteroaryl group” is substituted with the “C 1-6 alkyl group”.
  • a “partially hydrogenated condensed heteroaryl group” is a condensed product formed by condensing a “heterocyclic group” and an “aryl group” or a “heterocyclic group” and a “heteroaryl group”. In the ring, it means a monovalent group formed by removing any hydrogen atom from a partially hydrogenated condensed ring.
  • the arbitrary hydrogen atom is a hydrogen atom in any of the "heterocyclic group", “aryl group” and “heteroaryl group” in the condensed ring, or a hydrogen atom in the hydrogenated ring part.
  • quinoline is partially hydrogenated tetrahydroquinolyl
  • 5,6,7,8-tetrahydroquinolyl, 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl and the like can be mentioned.
  • these groups can be, for example, 5,6,7,8-tetrahydroquinolyl-2-yl, -3-yl, -4-yl, -5-yl.
  • -6-yl, -7-yl, -8-yl and the like 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl, for example, -1-yl, -2-yl, -3- Il, -4-yl, -5-yl, -6-yl, -7-yl, -8-yl and the like are exemplified.
  • the “partially hydrogenated condensed heteroaryl group” those having 8 to 12 ring members are preferable, that is, as the “partially hydrogenated 8- to 12-membered condensed heteroaryl group”.
  • non-aromatic heterocyclic group means a “3- to 14-membered saturated or unsaturated non-aromatic heterocyclic group”.
  • the “3- to 14-membered saturated or unsaturated non-aromatic heterocyclic group” means 1 to 4 heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom. It means a monovalent group formed by removing any hydrogen atom from a 3 to 14-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring.
  • examples of the ⁇ non-aromatic heterocyclic group '' include aziridinyl, azetidinyl, oxiranyl, thiylyl, oxetanyl, thietanyl, pyrrolidinyl, tetrahydrofuryl, dihydrofuryl, thiolanyl, pyrazolinyl, pyrazolidinyl, Imidazolidinyl, piperidinyl, dihydropyranyl, tetrahydropyranyl (2-tetrahydro-2H-pyranyl, 3-tetrahydro-2H-pyranyl, 4-tetrahydro-2H-pyranyl (4-tetrahydro-2H-pyran-4-yl group)) , Tetrahydrothiopyranyl, piperazinyl, dioxanyl, oxazolidinyl, isoxazolinyl, 1,3-oxazolidiny
  • halogen atom examples include a fluorine atom, a chlorine atom, a bromine atom, or an iodine atom.
  • halogenated in “halogenated C 1-6 alkyl group” and the like means that several, preferably 1 to 5 of the above “halogen atoms” are used as substituents. It means having.
  • C 1-6 alkyl group examples include methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, pentyl, isopentyl, neopentyl, Or groups, such as hexyl, are mentioned.
  • halogenated C 1-6 alkyl group means that the above “C 1-6 alkyl” is optionally substituted with several, preferably 1-5 halogen atoms.
  • a group such as fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 1,1,2,2-tetrafluoroethyl, or pentafluoroethyl. Is mentioned.
  • the “C 1-6 alkoxy group” represents an alkoxy in which the “C 1-6 alkyl” is bonded to an oxygen atom, and includes, for example, methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy , Butoxy, isobutoxy, sec-butoxy, tert-butoxy, pentyloxy, or hexyloxy, and the like.
  • —NR A R B group means a group in which two hydrogen atoms on the nitrogen atom of the “amino group” are substituted with —R A , —R B. To do.
  • selection R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group
  • examples of such groups include amino, N-methylamino, N, N-dimethylamino, N-acetylamino, N-methanesulfonylamino, and N-acetyl-N-methylamino.
  • —NR a R b group means a group in which two hydrogen atoms on the nitrogen atom of the “amino group” are substituted with —R a , —R b. To do.
  • R a and R b are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group
  • a group such as amino, methylamino, ethylamino, N, N-dimethylamino, N-acetylamino, N-methanesulfonylamino, or N-acetyl-N-methylamino It is done.
  • C 2 ⁇ 7 alkanoyl group the carbonyl group in the “C 1 ⁇ 6 alkyl group” bonded, means “C 1 ⁇ 6 alkyl group” A group such as acetyl, propionyl, butyryl, isobutyryl, valeryl, isovaleryl, pivaloyl, hexanoyl, heptanoyl, cyclopropylcarbonyl, cyclobutylcarbonyl, cyclopentylcarbonyl, cyclohexylcarbonyl, cyclopropylmethylcarbonyl, or 2-methylcyclopropylcarbonyl Is mentioned.
  • C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group means a group substituted in
  • examples include groups such as methylsulfonyl, ethylsulfonyl, propylsulfonyl, or isopropylsulfonyl.
  • cyclic ether means a cyclic hydrocarbon (for example, a cyclic hydrocarbon having 3 to 8 carbon atoms among monocyclic or polycyclic saturated hydrocarbon ring groups) a (C 3 ⁇ 8 cycloalkyl ring), means cyclopropane, cyclobutane, cyclopentane, cyclohexane, cyclopentane, ethers carbon has a structure substituted with an oxygen cyclooctane etc.), for example, epoxides, oxetanes , Tetrahydrofuran, tetrahydropyran, 1,3-dioxolane, 1,3-dioxane, 1,4-dioxane, 1,3-dioxepane, 1,4-dioxepane, 1,4-dioxocane, 1,5-dioxocane, etc.
  • a cyclic ether is mentioned.
  • the term "4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine ring” is a hydrogen atom NH groups morpholine ring substituted on the "C 2 ⁇ 7 alkanoyl group” Examples thereof include 4-N-acetyl-morpholine ring, 4-N-ethylcarbonyl-morpholine ring, and the like.
  • the “3-N- (C 1-6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring” means that the hydrogen atom of the NH group of the oxazolidine ring is the above “C 1-6 alkylsulfonyl group”.
  • a substituted ring means a substituted group, and examples thereof include 3-N-methanesulfonyl-oxazolidine ring, 3-N-ethylsulfonyl-oxazolidine ring, and the like.
  • the “4-N— (C 1-6 alkylsulfonyl) morpholine ring” means that the hydrogen atom of the NH group of the morpholine ring is the above “C 1-6 alkylsulfonyl group”.
  • a substituted ring means a ring such as a 4-N-methanesulfonyl-morpholine ring and a 4-N-ethylsulfonyl-morpholine ring.
  • the term "4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring", a hydrogen atom of the NH group of the 1,4-oxazepan ring said "C 1-6 alkylsulfonyl group ” means a ring substituted with, for example, a 4-N-methanesulfonyl-1,4-oxazepane ring, a 4-N-ethylsulfonyl-1,4-oxazepane ring, etc. Is mentioned.
  • hydroxy C 1-6 alkyl group means that any hydrogen atom of the “C 1-6 alkyl” is optionally substituted with 1 to 5 hydroxyl groups.
  • thiol C 1-6 alkyl group refers to several “C 1-6 alkyl”, preferably 1 to 5 thiol groups (—SH group). And a group such as thiolmethyl, 2-thiolethyl, or 3-thiolpropyl, and the like.
  • C 1-6 alkylthio C 1-6 alkyl group means the hydrogen atom of the thiol group (—SH group) of the “thiol C 1-6 alkyl group”.
  • C 1-6 alkyl group means a group substituted with, for example, a group such as methylthiomethyl, methylthioethyl, ethylthiomethyl, or ethylthioethyl.
  • the “carboxy C 1-6 alkyl group” means any hydrogen atom of the “C 1-6 alkyl”, preferably 1 to 5 carboxy groups. This means a substituted group, and examples thereof include carboxymethyl, carboxyethyl, and the like.
  • NR a R b -C 1 ⁇ 6 alkyl group refers to any hydrogen atoms "-NR a R b group” of the "C 1 ⁇ 6 alkyl” ( as used herein, R a and R b are each independently hydrogen atom, is C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from an alkylsulfonyl group )), And groups such as aminomethyl, aminoethyl, aminopropyl, aminobutyl, N-methylaminomethyl, N-acetylaminomethyl, or N-methanesulfonylaminomethyl Is mentioned.
  • R a and R b are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group Or a group optionally selected from a C 1-6 alkylsulfonyl group.
  • R a and R b are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group Or a group optionally selected from a C 1-6 alkylsulfonyl group.
  • aminocarbonylmethyl, aminocarbonylethyl, N-methylaminocarbonylmethyl, N-acetyl examples include aminocarbonylethyl, N-methanesulfonylaminocarbonylethyl, and the like.
  • the “guanidino C 1-6 alkyl group” means an arbitrary hydrogen atom of the “C 1-6 alkyl group” represented by a “guanidino group (—NH—C ( ⁇ NH) —”.
  • NH 2 "have been substituted meant, for example, guanidino methyl, groups such as guanidino ethyl, or guanidino propyl.
  • C 7 ⁇ 16 aralkyl group the arbitrary hydrogen atom of the "C 1 ⁇ 6 alkyl group” substituted with the "C 6 ⁇ 10 aryl group” Group, for example, benzyl group, phenethyl group, diphenylmethyl group, trityl group, biphenylmethyl group, naphthylmethyl group, indanylmethyl group, or 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ylmethyl group, And the like.
  • hydroxy C 6 ⁇ 10 aryl C 1 ⁇ 6 alkyl group "C 6 ⁇ 10 aryl group” of the "C 7 ⁇ 16 aralkyl group” It means a group optionally substituted with several, preferably 1 to 5 hydroxyl groups, and examples thereof include groups such as 2-hydroxybenzyl group, 3-hydroxybenzyl group, or 4-hydroxybenzyl group. It is done.
  • heteroaryl C 1-6 alkyl group means a group in which any hydrogen atom of the “heteroaryl group” is substituted with the “C 1-6 alkyl group”.
  • a 2-pyridylmethyl group, a 4-imidazolylmethyl group, or a 3-indolylmethyl group for example, a 2-pyridylmethyl group, a 4-imidazolylmethyl group, or a 3-indolylmethyl group.
  • non-aromatic heterocycle means “3 to 14-membered saturated or unsaturated non-aromatic heterocycle”.
  • the “3- to 14-membered saturated or unsaturated non-aromatic heterocycle” contains 1 to 4 heteroatoms selected from oxygen, sulfur and nitrogen atoms. Means a 3 to 14 membered saturated or unsaturated heterocycle.
  • non-aromatic heterocycle examples include aziridine, azetidine, pyrrolidine, pyrazolidine, oxazolidine, thiazolidineisoxazolidine, isothiazolidine, imidazolidine, piperidine, piperazine, morpholine, and thiol.
  • the ring examples include morpholine, oxazepan, diazepan, thiazepan, oxazocan, diazocan, thiazocan, and oxazine.
  • C 3-8 cycloalkyl ring means a cyclic saturated hydrocarbon ring having a carbon number 3-8 (including monocyclic or polycyclic) Examples thereof include cyclopropane, cyclobutane, cyclopentane, cyclohexane, cyclopentane, and cyclooctane.
  • Ar is preferably, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group, a hydroxyl group, A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 - 6 alkylsulfonyl group) 1 optionally selected from - three groups may be substituted with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group, C 1 ⁇ 6 alkyl and C 1 ⁇ 6 alk
  • 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) oxazolidine ring 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 1-6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) -1,4-oxazepane forms a ring May be);
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, A halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) 1-3 groups chosen arbitrarily from the ring may be substituted with a hydrogen atom of the above, the C 6 ⁇ 10 aryl group or a 5-6 membered heteroaryl group, C 1 ⁇ 6 alkyl and C 1 ⁇ 6 al
  • Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group).
  • C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 1 to 3 groups arbitrarily selected from an alkanoyl group or a C 1-6 alkylsulfonyl group) may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and the phenyl group or pyridyl group may When a C 1-6 alkyl group and a C 1-6 alkoxy group or two C 1-6 alkoxy groups are adjacently substituted, each of the C 1-6 alkyl group and the C 1-6 alkoxy group From alkyl groups Bonding between carbon atoms from which one arbitrary hydrogen atom is removed, or bonding between carbon atoms from which one arbitrary hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups by, it may form a cyclic ether, or, in the phenyl or
  • Ar is particularly preferably a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is one to three groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, and a methoxy group) May be substituted with a hydrogen atom on the ring, and when two methoxy groups are adjacently substituted on a phenyl group or 2-pyridyl group, the methyl of each group of the two methoxy groups
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms in which one arbitrary hydrogen atom is removed from the group);
  • Ar is, for example, a phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 4-cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4].
  • Ar is particularly preferably a phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group (the phenyl group, 2-pyridyl group, or In the 5-pyridyl group, 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, a methoxy group, and an N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, When two methoxy groups are adjacently substituted on a phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group, one hydrogen atom is selected from the methyl group of each group of the two methoxy groups.
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between the removed carbon atoms);
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-fluorophenyl group, a 4- (trifluoromethyl) phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 3,4-dimethoxyphenyl group, a 4- (N-acetylamino) phenyl group, 4 -Cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group, 2-pyridyl group, 2-methoxy-5-pyridyl group, and the like.
  • Ar is particularly preferably a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group (the phenyl group, 2-pyridyl group, or In the 5-pyridyl group, 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a methoxy group, and an N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and a phenyl group, a 2-pyridyl group, Or when two methoxy groups are adjacently substituted on the 5-pyridyl group, bonded between carbon atoms in which one hydrogen atom is removed from the methyl group of each group of the two methoxy groups To form a 1,4-dioxane ring) Ar is, for example, a phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4-cyanophen
  • Ar is preferably, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group, a hydroxyl group, A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A And R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group), and 1 to 3 groups arbitrarily selected from the above may be substituted with hydrogen atoms on the ring Good);
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, A halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each Independently a hydrogen atom or a group selected from C 1-6 alkyl groups) 1 to 3 groups optionally selected from may be substituted with hydrogen atoms on the ring;
  • Ar is a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group,
  • —NR A R B group in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group). 1 to 3 groups may be replaced with hydrogen atoms on the ring);
  • Ar is particularly preferably a phenyl group (wherein the phenyl group is optionally substituted by 1 to 3 groups selected from a fluorine atom and a trifluoromethyl group with a hydrogen atom on the ring); Ar is, for example, a phenyl group, a 4-fluorophenyl group, or a 4- (trifluoromethyl) phenyl group.
  • Ar is preferably, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group, a hydroxyl group, A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 - 6 alkylsulfonyl group) 1 optionally selected from - three groups may be substituted with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group, C 1 ⁇ 6 alkyl and C 1 ⁇ 6 alk
  • 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) oxazolidine ring 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1-6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) -1,4-oxazepane ring formation
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, A halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) 1-3 groups chosen arbitrarily from the ring may be substituted with a hydrogen atom of the above, the C 6 ⁇ 10 aryl group or a 5-6 membered heteroaryl group, C 1 ⁇ 6 alkyl and C 1 ⁇ 6 al
  • Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group).
  • C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 1 to 3 groups arbitrarily selected from an alkanoyl group or a C 1-6 alkylsulfonyl group) may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and the phenyl group or pyridyl group may When a C 1-6 alkyl group and a C 1-6 alkoxy group or two C 1-6 alkoxy groups are adjacently substituted, each of the C 1-6 alkyl group and the C 1-6 alkoxy group From alkyl groups Bonding between carbon atoms from which one arbitrary hydrogen atom is removed, or bonding between carbon atoms from which one arbitrary hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups by, it may form a cyclic ether, or, in the phenyl or
  • Ar is particularly preferably a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is a hydrogen atom on the ring, which is optionally selected from 1 to 3 groups selected from a cyano group and a methoxy group)
  • the phenyl group or 2-pyridyl group is a hydrogen atom on the ring, which is optionally selected from 1 to 3 groups selected from a cyano group and a methoxy group
  • any hydrogen atom from the methyl group of each group of the two methoxy groups is 1
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between the removed carbon atoms);
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 4-cyanophenyl group, a 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group, or a 2-pyridyl group.
  • Ar is particularly preferably a phenyl group or a 5-pyridyl group (the phenyl group or 5-pyridyl group is a cyano group, a methoxy group, And 1 to 3 groups arbitrarily selected from N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and two methoxy groups are substituted on the phenyl group or 5-pyridyl group.
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms obtained by removing one arbitrary hydrogen atom from the methyl group of each of two methoxy groups) Yes;
  • Ar is, for example, 4-cyanophenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4].
  • —X— is preferably —O— or —NH—.
  • —X— is preferably —O—.
  • -A- is more preferably the formula (AL-1) or (AL-2) [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]: (N in the formula (AL-1) is an integer of 1 to 8; m in the formula (AL-2) is an integer of 1 to 5; the formula (AL-1) or (AL-2 )
  • methylene group (—CH 2 —) is a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy C 1-6 alkyl group, a —NR a R b group (—NR a R b group)
  • R a and R b are each independently a hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group), C 7 ⁇
  • -A- is more preferably the formula (AL-1) or (AL-2) [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]: (N in the formula (AL-1) is an integer of 2 to 6; m in the formula (AL-2) is an integer of 1 to 3);
  • -A- is particularly preferably the formula (AL-1-1), (AL-2-1) or (AL-2-2) [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]: It is.
  • -A- is particularly preferably a group represented by the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) [in each formula, The outside of the wavy line is not included]: It is.
  • -A- is particularly preferably a group represented by the formula (AL-2-1) or (AL-2-2) [in each formula, The outside of the wavy line is not included]: It is.
  • n, m, and j in the formulas (AL-1) to (AL-4) which are —A— are preferably n
  • m is preferably an integer of 1 to 7, More preferably, it is an integer of 1 to 5, more preferably an integer of 1 to 3, particularly preferably 1 or 2
  • j is preferably an integer of 0 to 8, more preferably 1 to 6.
  • An integer of 2 to 4 more preferably an integer of 2 to 4.
  • a preferable embodiment of the formula (AL-3) or the formula (AL-4) contained in -A- includes the following formula (AL-3 -1) or formula (AL-4-1) [In each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]: (In formula (AL-3-1) or formula (AL-4-1), n represents an integer of 1 to 18; m represents an integer of 1 to 9; j represents an integer of 0 to 9) -R 1 and -R 2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a methyl group, an isopropyl group, an isobutyl group, a sec-butyl group, a hydroxymethyl group, a 2-hydroxyethyl group, a thiol Methyl group, methylthioethyl group, carboxymethyl group, carboxyethyl group, aminocarbonylmethyl group, aminocarbonyleth
  • n is Preferably, it is an integer of 1 to 10, more preferably an integer of 1 to 8, more preferably an integer of 2 to 6, particularly preferably 3, and m is preferably an integer of 1 to 7. More preferably an integer of 1 to 5, still more preferably an integer of 1 to 3, particularly preferably 1 or 2, and j is preferably an integer of 0 to 8, more preferably 1 An integer of ⁇ 6, more preferably an integer of 2 ⁇ 4.
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated A C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl, group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 is a radical selected from alkylsulfonyl group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from well be replaced with a hydrogen atom on the ring, wherein C 6 ⁇ 10 aryl group or
  • Ar, p, -X -, - A- combinations include, preferably, Ar is, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, And —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group).
  • 1 to 3 groups may be replaced with hydrogen atoms on the ring); p is an integer of 1; —X— is —O— or —NH—; -A- is the formula (AL-1) or (AL-2) in the above embodiment [1-3] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included] (n in the formula (AL-1) is 1 is an integer of 1 to 10; m in formula (AL-2) is an integer of 1 to 7;
  • the hydrogen atom of the methylene group (—CH 2 —) in the formula (AL-1) or (AL-2) is a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy C 1-6 alkyl group, a thiol C 1 1-6 alkyl group, C 1 - 6 alkylthio C 1 - 6 alkyl group, a carboxy C 1 - 6 alkyl group, -NR a R b group, (R a R b N
  • Ar, p, -X -, - A- combinations include, preferably, Ar is, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6, good one to three groups selected arbitrarily from a group selected from alkylsulfonyl group) be replaced with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group
  • Ar, p, -X -, - A- combinations include, preferably, Ar is, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6, good one to three groups selected arbitrarily from a group selected from alkylsulfonyl group) be replaced with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl is a radical selected from the group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from a hydrogen atom on the ring It may be substituted
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently 1 to 3 groups arbitrarily selected from a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group) may be substituted with a hydrogen atom on the ring); p is an integer of 1; —X— is —O— or —NH—; -A- is the formula (AL-1)
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl is a radical selected from the group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from a hydrogen atom on the ring It may be substitute
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl is a radical selected from the group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from a hydrogen atom on the ring It may be substitute
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1- 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or 1 to 3 groups arbitrarily selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups) may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group or pyridyl group may be substituted with C 1 to When 6 alky
  • Ar represents a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and —NR A 1 to 3 arbitrarily selected from R B groups (R A and R B in —NR A R B groups are each independently a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group) Groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring); p is an integer of 1; —X— is —O— or —NH—: -A- is the formula (AL-1) or (AL-2) in the above embodiment [1-3] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included] (n in the
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is more preferably Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1- 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or 1 to 3 groups arbitrarily selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups) may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group or pyridyl group may be substituted with C 1 to When 6 al
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is more preferably Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1- 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or 1 to 3 groups arbitrarily selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups) may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group or pyridyl group may be substituted with C 1 to When 6 al
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is particularly preferably Ar is a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is a ring formed by 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, and a methoxy group)
  • the above hydrogen atom may be substituted, and when two methoxy groups are substituted on the phenyl group or the 2-pyridyl group, any methyl group from each group of the two methoxy groups
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms from which one hydrogen atom is removed);
  • Examples of combinations of Ar, p, -X-, and -A- include, for example, Ar is a phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is particularly preferably Ar represents a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group (the phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group includes a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, a methoxy group, and an N- One to three groups arbitrarily selected from an acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and two methoxy groups are adjacent to each other on a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group.
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms obtained by removing one arbitrary hydrogen atom from the methyl group of each group of two methoxy groups.
  • Ar is phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4- Dimethoxyphenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl group, 4-cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group, 2-pyridyl group, or 2-methoxy-5- A pyridyl group; p is an integer of 1 or 2; —X— is —O— or —NH—: -A- is the formula (AL-1-1), (AL-2-1), or (AL-2-2) in the above embodiment
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is particularly preferably Ar is a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group (the phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group is arbitrarily selected from a cyano group, a methoxy group, and an N-acetylamino group) 1 to 3 groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and when two methoxy groups are substituted on the phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group, A 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms obtained by removing one hydrogen atom from the methyl group of each of two methoxy groups);
  • Examples of combinations of Ar, p, -X-, and -A- include, for example, Ar is a phenyl group, or a 5-pyridyl group (the
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is particularly preferably Ar is a phenyl group (the phenyl group is a fluorine atom) And 1 to 3 groups arbitrarily selected from trifluoromethyl groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring);
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-fluorophenyl group, or a 4- (trifluoromethyl) phenyl group;
  • p is an integer of 1;
  • —X— is —O— or —NH—:
  • -A- is the formula (AL-1-1), (AL-2-1), or (AL-2-2) in the above embodiment [1-3] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included. ];
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is particularly preferably Ar is a phenyl group (the phenyl group is a fluorine atom) And 1
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is particularly preferably Ar is a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is a group in which 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group and a methoxy group are substituted with hydrogen atoms on the ring; In the case where two methoxy groups are adjacently substituted on the phenyl group or 2-pyridyl group, one hydrogen atom is removed from the methyl group of each group of the two methoxy groups.
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms);
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 4-cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1, 4] a dioxynyl group or a 2-pyridyl group;
  • p is an integer of 1 or 2;
  • —X— is —O—:
  • -A- is the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) in the above embodiment [1-3] (in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included);
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is the following partial structural formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included] As shown in
  • Ar is a phenyl group or a 5-pyridyl group (described above).
  • phenyl group or 5-pyridyl group 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a methoxy group, and an N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring.
  • two methoxy groups are adjacently substituted on the 2-pyridyl group, they are bonded between carbon atoms obtained by removing one hydrogen atom from the methyl group of each group of the two methoxy groups.
  • Ar is 4-cyanophenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl A group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group, or 2-methoxy-5-pyridyl group
  • p is an integer of 1 or 2
  • —X— is —O— or —NH—:
  • -A- is the formula (AL-2-1) or (AL-2-2) in the above embodiment [1-3] (in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included);
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is the following partial structural formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included] As shown in
  • any one or more carboxyl groups of alginic acid are represented by the following formula (I):
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a Hajime Tamaki (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heterocyclic group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated A C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl, group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group),
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, - 1 to 3 groups arbitrarily selected from NH (C 1-6 alkyl group) and —N (C 1-6 alkyl group 2 )) may be substituted with hydrogen atoms on the ring
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, A halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently, a hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 Alkyl group), and 1 to 3 groups arbitrarily selected from —N (C 1-6 alkyl group) 2 ) may be substituted with hydrogen atoms on the ring;
  • Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group).
  • R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl group) 2 is excluded ))
  • a cyclic ether may be formed by bonding between carbon
  • C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (R G in -NHR G groups are C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) when is substituted adjacently, the A carbon atom from which one arbitrary hydrogen atom has been removed from an alkyl group of a C 1-6 alkoxy group and a nitrogen atom from which one hydrogen atom has been removed from the —NHR G group are combined to form 3-N— ( C 2 ⁇ 7 Al Hexanoyl) oxazolidine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4 -N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N-
  • Ar is particularly preferably a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group (the phenyl group, 2-pyridyl group, or In the 5-pyridyl group, 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, a methoxy group, and an N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, When two methoxy groups are adjacently substituted on a phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group, one hydrogen atom is selected from the methyl group of each group of the two methoxy groups.
  • the phenyl group of the Ar Is 1 to 3 substituents selected arbitrarily from a good substituent group may be substituted with hydrogen atoms is replaced with a hydrogen atom on the phenyl group);
  • Ar is, for example, a phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4-cyanophenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1 , 4] dioxynyl group, 2-pyridyl group, 2-methoxy-5-pyridyl group, and the like.
  • Ar is a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group,
  • Ar is, for example, a 4-fluorophenyl group, or 4- (trifluoromethyl) A phenyl group, and the like.
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, - 1 to 3 groups arbitrarily selected from NH (C 1-6 alkyl group) and —N (C 1-6 alkyl group 2 )) may be substituted with hydrogen atoms on the
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, A halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently, a hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl group) 2 are excluded)) 1-3 groups selected arbitrarily from well be replaced with a hydrogen atom on the
  • Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group).
  • R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl group) 2 is excluded ))
  • a cyclic ether may be formed by bonding between carbon
  • C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (R G in -NHR G groups are C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) when is substituted adjacently, the A carbon atom from which one arbitrary hydrogen atom has been removed from an alkyl group of a C 1-6 alkoxy group and a nitrogen atom from which one hydrogen atom has been removed from the —NHR G group are combined to form 3-N— ( C 2 ⁇ 7 Al Hexanoyl) oxazolidine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4 -N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N-
  • Ar is a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is a hydrogen atom on the ring, which is optionally selected from 1 to 3 groups selected from a cyano group and a methoxy group)
  • Ar is particularly preferably a phenyl group or a 5-pyridyl group (the phenyl group or 5-pyridyl group is a cyano group, a methoxy group, And 1 to 3 groups arbitrarily selected from N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and two methoxy groups are substituted on the phenyl group or 5-pyridyl group.
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms obtained by removing one hydrogen atom from the methyl group of each group of two methoxy groups)
  • Ar phenyl group
  • n 3
  • the phenyl group of Ar is substituted with a hydrogen atom on the phenyl group.
  • Ar is, for example, 4-cyanophenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4].
  • —X— is preferably —O— or —NH—.
  • —X— is preferably —O—.
  • -A- is particularly preferably represented by the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) [in each formula, The outside of the wavy line is not included].
  • -A- is particularly preferably represented by the formula (AL-2-1) or (AL-2-2) [in each formula, The outside of the wavy line is not included].
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated A C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl, group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl) 2 are
  • R G in the C 6 ⁇ 10 aryl group or a heteroaryl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (-NHR G group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl A carbon atom obtained by removing one arbitrary hydrogen atom from the alkyl group of the C 1-6 alkoxy group and one hydrogen atom of the —NHR G group.
  • Ar, p, -X -, - A- combinations include, preferably, Ar is, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, And —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group (provided that —NH 2) , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 are excluded))) 1-3 ) are optionally substituted with hydrogen atoms on the ring Is good);
  • Ar, p, -X -, - A- combinations include, preferably, Ar is, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6, A group selected from alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1
  • Ar, p, -X -, - A- combinations include, preferably, Ar is, C 6 ⁇ 10 aryl group, or heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6, A group selected from alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently A hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 ) 1 to 3 groups arbitrarily selected from) may be substituted with hydrogen
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1- 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or A group selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1 to 3 groups selected well be
  • R G is in -NHR G group, a C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) alkoxy group and -NHR G groups if is substituted adjacently, the C 1 ⁇ 6 alkoxy by nitrogen atoms in which arbitrary hydrogen atom from an alkyl group radicals is one excluded hydrogen atoms of the carbon atoms and the -NHR G group was removed one binds, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl Oxa Lysine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N - it is (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N- may be formed (C 1 ⁇
  • Ar is more preferably a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group) , A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, A and R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group (provided that —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N ( 1 to 3 alkyl groups selected from (C 1-6 alkyl group) 2 )))) are optionally substituted with hydrogen atoms on the ring; p is an integer of 1; —X— is —O—
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1- 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or A group selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1 to 3 groups selected well
  • R G is in -NHR G group, a C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) alkoxy group and -NHR G groups if is substituted adjacently, the C 1 ⁇ 6 alkoxy by nitrogen atoms in which arbitrary hydrogen atom from an alkyl group radicals is one excluded hydrogen atoms of the carbon atoms and the -NHR G group was removed one binds, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl Oxa Lysine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N - it is (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N- may be formed (C 1 ⁇
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar is a phenyl group or a pyridyl group (the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1- 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or A group selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1 to 3 groups selected well
  • R G is in -NHR G group, a C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) alkoxy group and -NHR G groups if is substituted adjacently, the C 1 ⁇ 6 alkoxy by nitrogen atoms in which arbitrary hydrogen atom from an alkyl group radicals is one excluded hydrogen atoms of the carbon atoms and the -NHR G group was removed one binds, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl Oxa Lysine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N - it is (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring, or 4-N- may be formed (C 1 ⁇
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is particularly preferably Ar is a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is a ring formed by 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, and a methoxy group)
  • the above hydrogen atom may be substituted, and when two methoxy groups are substituted on the phenyl group or the 2-pyridyl group, any methyl group from each group of the two methoxy groups
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms from which one hydrogen atom is removed.
  • Examples of combinations of Ar, p, -X-, and -A- include, for example, Ar represents a phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 4-cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group Or a 2-pyridyl group;
  • p is an integer of 1 or 2;
  • —X— is —O— or —NH—:
  • -A- is the formula (AL-1-1), (AL-2-1) or (AL-2-2) in the above
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is particularly preferably Ar represents a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group (the phenyl group, 2-pyridyl group, or 5-pyridyl group includes a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, a methoxy group, and an N- One to three groups arbitrarily selected from an acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and two methoxy groups are adjacent to each other on a phenyl group, a 2-pyridyl group, or a 5-pyridyl group.
  • a 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms obtained by removing one arbitrary hydrogen atom from the methyl group of each group of two methoxy groups.
  • Ar phenyl group
  • n 3
  • a hydrogen atom on the phenyl group in the phenyl group of Ar Is optionally selected from the group of substituents that may be substituted.
  • Ar is phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4- Dimethoxyphenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl group, 4-cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group, 2-pyridyl group, or 2-methoxy-5- A pyridyl group;
  • p is an integer of 1 or 2;
  • —X— is —O— or —NH—:
  • -A- is the formula (AL-1-1), (AL-2-1) or (AL-2-2) in the above embodiment [1a-3] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included. ];
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-fluorophenyl group, or a 4- (trifluor
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is particularly preferably Ar is a phenyl group or a 2-pyridyl group (the phenyl group or 2-pyridyl group is a group in which 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group and a methoxy group are substituted with hydrogen atoms on the ring; In the case where two methoxy groups are adjacently substituted on the phenyl group or 2-pyridyl group, one hydrogen atom is removed from the methyl group of each group of the two methoxy groups.
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 4-cyanophenyl group, 2,3-dihydrobenzo [b] [1, 4] a dioxynyl group or a 2-pyridyl group;
  • p is an integer of 1 or 2;
  • —X— is —O—:
  • -A- is the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) in the above embodiment [1-3] (in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included);
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is the following partial structural formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included] As shown in
  • Ar is particularly preferably Ar is a phenyl group or a 5-pyridyl group (described above).
  • phenyl group or 5-pyridyl group 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a methoxy group, and an N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring.
  • any one or more carboxyl groups of alginic acid are represented by the following formula (I):
  • Ar is preferably a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated group) A C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and an —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl, group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 1 to 3 groups arbitrarily selected from the alkyl group) 2 ))))))) may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group includes a
  • a cyclic ether may be formed by bonding between carbon atoms in which any one hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups, or , C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (R G in -NHR G groups are C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) when is substituted adjacently, the A carbon atom from which one arbitrary hydrogen atom has been removed from an alkyl group of a C 1-6 alkoxy group and a nitrogen atom from which one hydrogen atom has been removed from the —NHR G group are combined to form 3-N— ( C 2 ⁇ 7 alkanoyl Oxazolidine ring,
  • phenyl group of Ar 1 to 3 groups arbitrarily selected from a substituent group which may be substituted with a hydrogen atom on the phenyl group are substituted with a hydrogen atom on the phenyl group).
  • Ar is, for example, a phenyl group, 4-fluoropheny Group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, 4-cyanophenyl group, or 2,3-dihydro-benzo [b] [1,4] dioxinyl group, and the like.
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-fluorophenyl group, a 4- (trifluoromethyl) phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 3,4-dimethoxyphenyl group, a 4- (N-acetylamino) phenyl group, 4 A cyanophenyl group, or a 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group, and the like.
  • Ar is a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group,
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group (the C 6 ⁇ 10 aryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C A 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 group selected from alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl group) 2 are excluded)) 1-3 groups selected arbitrarily from well be replaced with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group
  • the C 6 ⁇ 10 aryl group, R G in C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (-NHR G group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group Are adjacently substituted, a carbon atom obtained by removing one arbitrary hydrogen atom from the alkyl group of the C 1-6 alkoxy group and a hydrogen atom of the —NHR G group are removed.
  • Ar is a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6, A group selected from alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1 Up to 3 groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group is adjacent to a C 1-6 alkyl group and a C 1-6 alkoxy group or two C 1-6 alkoxy groups.
  • the C 1 ⁇ 6 alkyl group By arbitrary hydrogen atom from an alkyl group of each group of fine C 1 ⁇ 6 alkoxy group is bonded between the one excluded carbon atoms, or, optionally from each group of the two C 1 ⁇ 6 alkoxy group May form a cyclic ether by bonding between carbon atoms from which one hydrogen atom is removed, or a C 1-6 alkoxy group and a —NHR G group (—NHR G group) may be bonded to the phenyl group.
  • R G when it is C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) is substituted adjacently, any hydrogen atom is one of the alkyl group in the C 1 ⁇ 6 alkoxy group in by removed nitrogen atom to which a hydrogen atom has been removed one of the carbon atoms and the -NHR G groups are bonded, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) oxazolidine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkyl sulfo Yl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4 An oxazepan ring or a 4-N- (C 1-6 alkylsulfonyl) -1,4-oxazepan ring
  • Ar is a phenyl group (wherein the phenyl group may be optionally substituted by 1 to 3 groups selected from a cyano group and a methoxy group with a hydrogen atom on the ring, In the case where two methoxy groups are adjacently substituted, 1,4-dioxane is bonded by bonding between carbon atoms in which any hydrogen atom is removed from the methyl group of each of the two methoxy groups.
  • Ar is more preferably a phenyl group (the phenyl group is arbitrarily selected from a cyano group, a methoxy group, and an N-acetylamino group 1 Up to 3 groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and when two methoxy groups are adjacently substituted on the phenyl group, from the methyl group of each group of the two methoxy groups A 1,4-dioxane ring may be formed by bonding between carbon atoms from which one hydrogen atom is removed.
  • Ar is, for example, a 4-cyanophenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 3,4-dimethoxyphenyl group, a 4- (N-acetylamino) phenyl group, or 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4 A dioxynyl group, and the like.
  • -A- is particularly preferably the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) [in each formula, The outside of the wavy line is not included].
  • n, m and j in formula (AL-3-1) or formula (AL-4-1) in the above embodiment [1b-2-2] are preferable, more Preferred, more preferred, and particularly preferred numerical ranges are the same as those defined in the above embodiment [1-3-2-1].
  • the combination of Ar, p and —A— is preferably Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group (the C 6 ⁇ 10 aryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1 ⁇ 6 alkoxy group, and in -NR A R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or A group selected from C 1-6 alkylsulfonyl groups (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 )) 1-3 groups may be substituted with a hydrogen atom on ring selected in the C 6 ⁇
  • Ar, p as a combination of -A-,
  • Ar, C 6 ⁇ 10 aryl group the C 6 ⁇ 10 aryl group , Hydroxyl group, cyano group, nitro group, halogen atom, C 1-6 alkyl group, halogenated C 1-6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group (—NR A R B group And R A and R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group (provided that —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and 1 to 3 groups arbitrarily selected from -N (C 1-6 alkyl group 2 )))) may be substituted with hydrogen atoms on the ring);
  • p is an integer of 1;
  • -X- is -O-;
  • -A- is the formula (AL-1) or (AL-2) in the
  • Ar, p as a combination of -A-,
  • Ar, C 6 ⁇ 10 aryl group (the C 6 ⁇ 10 aryl group , Hydroxyl group, cyano group, nitro group, halogen atom, C 1-6 alkyl group, halogenated C 1-6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group
  • R a and R B are each independently a hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (which - 1 to 3 groups arbitrarily selected from NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 are substituted with hydrogen atoms on the ring
  • the C 6 ⁇ 10 aryl group the C 6 ⁇ 10 aryl group , Hydroxyl group, cyano group, nitro group, hal
  • Ar, p as a combination of -A-,
  • Ar, C 6 ⁇ 10 aryl group (the C 6 ⁇ 10 aryl group , Hydroxyl group, cyano group, nitro group, halogen atom, C 1-6 alkyl group, halogenated C 1-6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group
  • R a and R B are each independently a hydrogen atom, a C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (which - 1 to 3 groups arbitrarily selected from NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 are substituted with hydrogen atoms on the ring
  • the C 6 ⁇ 10 aryl group the C 6 ⁇ 10 aryl group , Hydroxyl group, cyano group, nitro group, hal
  • the combination of Ar, p, —X—, and —A— is more preferably Ar represents a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and —NR A in R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group 1 to 3 groups optionally selected from (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 ))
  • a group may be substituted with a hydrogen atom on the ring,
  • Ar is more preferably a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group) , A cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, A and R B are each independently a hydrogen atom or a group selected from a C 1-6 alkyl group (provided that —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N ( 1 to 3 alkyl groups selected from (C 1-6 alkyl group) 2 )))) are optionally substituted with hydrogen atoms on the ring; p is an integer of 1; —X— is —O
  • Ar represents a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and —NR A in R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group 1 to 3 groups optionally selected from (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 ))
  • a group may be substituted with a hydrogen atom on the ring
  • Ar represents a phenyl group (the phenyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and —NR A in R B group (-NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group 1 to 3 groups optionally selected from (excluding —NH 2 , —NH (C 1-6 alkyl group), and —N (C 1-6 alkyl group) 2 ))
  • a group may be substituted with a hydrogen atom on the ring
  • Ar represents a phenyl group (wherein the phenyl group may be substituted with 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, and a methoxy group with a hydrogen atom on the ring;
  • 1 is obtained by bonding between carbon atoms obtained by removing one hydrogen atom from the methyl group of each group of the two methoxy groups.
  • Examples of combinations of Ar, p, -X-, and -A- include, for example, Ar is a phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 4-cyanophenyl group, or 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl A group; p is an integer of 1 or 2; —X— is —O—: -A- is the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) in the above embodiment [1b-2] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]; For example, the combination of Ar, p, -X-, and -A- is the following partial structural formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included] As shown in [1b-3-3-1] In the alginic acid derivative of the aspect [1b], the combination of Ar, p, —X—, and —A
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-fluorophenyl group, or a 4- (trifluoro
  • Ar represents a phenyl group (wherein the phenyl group may be optionally substituted by 1 to 3 groups selected from a cyano group and a methoxy group with a hydrogen atom on the ring; Are adjacently substituted, a 1,4-dioxane ring is formed by bonding between the carbon atoms obtained by removing one hydrogen atom from the methyl group of each of the two methoxy groups.
  • Ar is, for example, a phenyl group, a 4-methoxyphenyl group, a 4-cyanophenyl group, or 2,3-dihydrobenzo [b] [1] , 4] a dioxynyl group;
  • p is an integer of 1 or 2;
  • —X— is —O—:
  • -A- is the formula (AL-1-1) or (AL-2-1) in the above embodiment [1b-2] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included];
  • Ar is more preferably a phenyl group (the phenyl group is a cyano group) 1 to 3 groups arbitrarily selected from a methoxy group and an N-acetylamino group may be substituted with a hydrogen atom on the ring, and two methoxy groups are substituted on the phenyl group adjacent to each other.
  • Ar is 4-cyanophenyl group, 4-methoxyphenyl group, 3,4-dimethoxyphenyl group, 4- (N-acetylamino) phenyl A group, or a 2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxinyl group
  • p is an integer of 1 or 2
  • —X— is —O—
  • -A- is the formula (AL-2-1) in the above embodiment [1b-2] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included];
  • the combination of Ar, p, -X-, and -A- is the following partial structural formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included] As shown in
  • the second aspect is as follows.
  • the third aspect is as follows.
  • the fourth aspect is as follows. Photocrosslinked alginic acid obtained by irradiating the alginic acid derivative according to the aspect [1], [1a] or [1b] with light.
  • the embodiment 4-1 is a preferred embodiment of the embodiment [4], specifically, the embodiments [1-4-1], [1-4-1a], [1- 4-1b], [1-4-1c], [1a-4-1], [1a-4-1a], [1a-4-1b], or [1a-4-1c] A photocrosslinked alginic acid obtained by irradiating with light; More preferably, the above embodiments [1-4-2], [1-4-2a], [1-4-2b], [1-4-2c], [1a-4-2], [1a-4] -2a], [1a-4-2b], or a photocrosslinked alginic acid obtained by irradiating the alginic acid derivative according to [1a-4-2c] with light; More preferably, the embodiments [1-4-3], [1-4-3a], [1-4-3b], [1-4-3c], [1a-4-3], [1a-4-] 3a], [1a-4-3b], or a photocrosslinked alginic acid obtained by irradiating the alginic acid derivative according to [1
  • the embodiment 4-2 is a preferred embodiment of the embodiment [4]. Specifically, the embodiments [1b-3-1], [1b-3-1a], [1b- 3-1b], or a photocrosslinked alginic acid obtained by irradiating the alginic acid derivative according to [1b-3-1c] with light; More preferably, it is obtained by irradiating the alginic acid derivative according to the above embodiment [1b-3-2], [1b-3-2a], [1b-3-2b], or [1b-3-2c] with light.
  • a photocrosslinked alginate More preferably, it is a photocrosslinked alginic acid obtained by irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3a] with light,
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]:
  • the 5-1st aspect is as follows.
  • a mode 5-2 is as follows.
  • the photocrosslinked alginic acid according to [4] which has the same structure as defined in [1a] or [1b].
  • the sixth aspect is as follows.
  • a seventh aspect is as follows. As a bridge obtained by irradiating the gel obtained by dripping the solution of the alginic acid derivative according to the above aspect [1], [1a] or [1b] into a solution containing a divalent metal ion, 2 A photocrosslinked alginate structure comprising ionic crosslinks partially formed by valent metal ions and chemical crosslinks formed by light irradiation.
  • the embodiment 7-1 is a preferred embodiment of the embodiment [7], specifically, the embodiments [1-4-1], [1-4-1a], [1- 4-1b], [1-4-1c], [1a-4-1], [1a-4-1a], [1a-4-1b], or [1a-4-1c] Formed by irradiating light onto a gel obtained by dripping the solution of 2 into a solution containing divalent metal ions, and formed by ion crosslinking and light irradiation partially formed by divalent metal ions as a bridge.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemical crosslink; More preferably, the above embodiments [1-4-2], [1-4-2a], [1-4-2b], [1-4-2c], [1a-4-2], [1a-4] -2a], [1a-4-2b], or [1a-4-2c], the gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising an ionic crosslink formed partially by divalent metal ions as a crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; More preferably, the embodiments [1-4-3], [1-4-3a], [1-4-3b], [1-4-3c], [1a-4-3], [1a-4] -3a], [1a-4-3b], or [1a-4-3c], the gel obtained by dropping a solution of the alginic acid derivative into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising an ionic crosslink formed partially by divalent metal ions as a crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation;
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in the above embodiment [1-4-4a] or [1a-4-4a] into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising an ionic crosslink formed partially by divalent metal ions as a crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, particularly preferably, a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4b] or [1a-4-4b] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginic acid structure obtained by photoirradiation including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, particularly preferably, a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4c] or [1a-4-4c] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginic acid structure obtained by photoirradiation including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation;
  • the gel is obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4] or [1a-4-4] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginic acid structure obtained by photoirradiation including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, particularly preferably, by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4-1] or [1a-4-4-1] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure obtained by irradiating the resulting gel with light including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, particularly preferably, by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4-2] or [1a-4-4-2] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure obtained by irradiating the resulting gel with light including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Most preferably, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion. It is a photocrosslinked alginic acid structure comprising an ionically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation.
  • the embodiment 7-2 is a preferred embodiment of the embodiment [7], specifically, the embodiments [1b-3-1], [1b-3-1a], [1b- 3-1b], or [1b-3-1c], a solution obtained by irradiating the gel obtained by dropping a solution of the alginic acid derivative in a solution containing a divalent metal ion, as a crosslink.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising ionic crosslinks partially formed by valent metal ions and chemical crosslinks formed by light irradiation; More preferably, the solution of the alginic acid derivative according to the above aspect [1b-3-2], [1b-3-2a], [1b-3-2b], or [1b-3-2c] is a divalent metal.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising ionic crosslinks partially formed by valent metal ions and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, more preferably, a crosslink obtained by irradiating the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3b] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginic acid structure including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, more preferably, a crosslink obtained by irradiating the gel obtained by dripping the solution of the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3c] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginic acid structure including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, more preferably, a crosslink obtained by irradiating the gel obtained by dripping the solution of the alginic acid derivative according to the aspect [1b-3-3] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginic acid structure including ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, more preferably, it is obtained by irradiating the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in the above embodiment [1b-3-3-1] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Or, more preferably, it is obtained by irradiating the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in the above embodiment [1b-3-3-2] into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation;
  • divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion.
  • a photocrosslinked alginate structure comprising a chemically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation; Particularly preferably, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A part of a divalent metal ion as a crosslink obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion. It is a photocrosslinked alginic acid structure comprising an ionically formed ionic crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation.
  • the 8-1st aspect is as follows.
  • the eighth aspect is as follows.
  • the photocrosslinked alginic acid structure according to [7] which has the same structure as defined in [1a] or [1b].
  • a ninth aspect is as follows.
  • the tenth aspect is as follows.
  • the eleventh aspect is as follows.
  • a medical material comprising the photocrosslinked alginic acid structure according to any one of the above embodiments [7] to [10].
  • the twelfth aspect is as follows.
  • the thirteenth aspect is as follows.
  • the thirteenth aspect is a preferred aspect of the method for producing a photocrosslinked alginic acid according to the above aspect [13].
  • the above [1-4-1], [1 -4-1a], [1-4-1b], [1-4-1c], [1a-4-1], [1a-4-1a], [1a-4-1b], or [1a- 4-1c] is a method for producing a photocrosslinked alginic acid, comprising irradiating the alginic acid derivative according to 4-1c with light; More preferably, the above embodiments [1-4-2], [1-4-2a], [1-4-2b], [1-4-2c], [1a-4-2], [1a-4] -2a], [1a-4-2b], or [1a-4-2c], a method for producing a photocrosslinked alginic acid, comprising irradiating the alginic acid derivative with light; More preferably, the embodiments [1-4-3], [1-4-3a], [1-4-3b], [1-4-3c], [1a-4-3], [1a
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from: Or, particularly preferably, it is a method for producing photocrosslinked alginic acid, which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4b] or [1a-4-4b] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from:
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the aspect [1-4-4c] or [1a-4-4c] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from:
  • a method for producing photocrosslinked alginic acid which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4] or [1a-4-4] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from: Or, particularly preferably, in the method for producing a photocrosslinked alginic acid, comprising irradiating the alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4-1] or [1a-4-4-1] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from: Or, particularly preferably, in a method for producing a photocrosslinked alginic acid, which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4-2] or [1a-4-4-2] with light.
  • a thirteenth aspect is a preferred aspect of the method for producing a photocrosslinked alginic acid according to the aforementioned aspect [13], and specifically includes the above [1b-3-1], [1b -3-1a], [1b-3-1b], or [1b-3-1c], a method for producing a photocrosslinked alginic acid, comprising irradiating the alginic acid derivative with light; More preferably, the alginic acid derivative according to the aspect [1b-3-2], [1b-3-2a], [1b-3-2b], or [1b-3-2c] is irradiated with light.
  • a process for producing photocrosslinked alginic acid comprising: More preferably, it is a method for producing a photocrosslinked alginic acid, comprising irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3a] with light,
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]:
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from:
  • it is a method for producing a photocrosslinked alginic acid, which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3b] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from: Or more preferably, it is a method for producing a photocrosslinked alginic acid, which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3c] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from: Or more preferably, it is a method for producing a photocrosslinked alginic acid, which comprises irradiating the alginic acid derivative according to the embodiment [1b-3-3-3] with light.
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from:
  • a method for producing a photo-crosslinked alginic acid comprising irradiating a light-induced alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from:
  • the fourteenth aspect is as follows.
  • the fourteenth aspect is as follows.
  • the method for producing a photocrosslinked alginic acid according to [13] which has the same structure as defined in [1a] or [1b].
  • the fifteenth aspect is as follows.
  • the sixteenth aspect is as follows.
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the aspect [1], [1a] or [1b] into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light to obtain a photocrosslinked alginate structure.
  • the 16th aspect is a preferred aspect of the method for producing the photocrosslinked alginic acid structure according to the above aspect [16], specifically, the above aspect [1-4-1] [1-4-1a], [1-4-1b], [1-4-1c], [1a-4-1], [1a-4-1a], [1a-4-1b], or Including irradiating the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in [1a-4-1c] into a solution containing a divalent metal ion to obtain a photocrosslinked alginic acid structure.
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure wherein the alginic acid structure comprises ionic crosslinks partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinks formed by light irradiation; More preferably, the above embodiments [1-4-2], [1-4-2a], [1-4-2b], [1-4-2c], [1a-4-2], [1a-4] -2a], [1a-4-2b], or [1a-4-2c], the gel obtained by dropping a solution of the alginic acid derivative into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light.
  • the photocrosslinked alginic acid structure comprises an ionic crosslink partially formed by divalent metal ions as a crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation.
  • the embodiments [1-4-3], [1-4-3a], [1-4-3b], [1-4-3c], [1a-4-3], [1a-4] -3a], [1a-4-3b], or [1a-4-3c] the gel obtained by dropping a solution of the alginic acid derivative into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light.
  • a photocrosslinked alginic acid structure wherein the photocrosslinked alginic acid structure comprises an ionic crosslink partially formed by divalent metal ions as a crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation.
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in the above embodiment [1-4-4a] or [1a-4-4a] into a solution containing a divalent metal ion is irradiated with light.
  • the photocrosslinked alginic acid structure includes an ion bridge partially formed by divalent metal ions as a bridge and a chemical bridge formed by light irradiation.
  • a method of manufacturing a body For example, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion, A method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation; Or, particularly preferably, a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4b] or [1a-4-4b] into a solution containing a divalent metal ion.
  • Photoirradiation to obtain a photocrosslinked alginate structure wherein the photocrosslinked alginate structure includes ion crosslinking partially formed by divalent metal ions as a bridge and chemical crosslinking formed by light irradiation.
  • a method for producing a crosslinked alginate structure For example, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion, A method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation; Or, particularly preferably, a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4c] or [1a
  • Photoirradiation to obtain a photocrosslinked alginate structure wherein the photocrosslinked alginate structure includes ion crosslinking partially formed by divalent metal ions as a bridge and chemical crosslinking formed by light irradiation.
  • a method for producing a crosslinked alginate structure For example, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion, A method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation; Or, particularly preferably, the gel is obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4] or [1a-4-4]
  • Photoirradiation to obtain a photocrosslinked alginate structure wherein the photocrosslinked alginate structure includes ion crosslinking partially formed by divalent metal ions as a bridge and chemical crosslinking formed by light irradiation.
  • a method for producing a crosslinked alginate structure For example, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion, A method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation; Or, particularly preferably, by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the embodiment [1-4-4-1] or [1a-4-4-1] into
  • a method for producing a photocrosslinked alginic acid structure For example, the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]: A photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion, A method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation; Or, particularly preferably, by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the above embodiment [1-4-4-2] or [1a-4-4-2]
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion,
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation;
  • the embodiment 16-2 is a preferred embodiment of the method for producing the photocrosslinked alginic acid structure according to the embodiment [16], specifically, the embodiment [1b-3-1]. , [1b-3-1a], [1b-3-1b], or a gel obtained by dropping a solution of the alginic acid derivative described in [1b-3-1c] into a solution containing a divalent metal ion Irradiating with light to obtain a photocrosslinked alginic acid structure, wherein the photocrosslinked alginic acid structure includes ion crosslinking partially formed by divalent metal ions as a crosslink and chemical crosslinking formed by light irradiation,
  • the photocrosslinked alginate structure includes an ionic crosslink partially formed by divalent metal ions as a crosslink and a chemical crosslink formed by light irradiation, and a method for producing a photocrosslinked alginate structure
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation;
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the above embodiment [1b-3-3b] into a solution containing a divalent metal ion is i
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure wherein the photocrosslinked alginate structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as a bridge and chemical crosslinking formed by light irradiation.
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]:
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion,
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation;
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the above embodiment [1b-3-3c] into a solution containing a divalent metal ion is irradi
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure wherein the photocrosslinked alginate structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as a bridge and chemical crosslinking formed by light irradiation.
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]:
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion,
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation;
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative according to the above embodiment [1b-3-3] into a solution containing a divalent metal ion is irradiated
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure wherein the photocrosslinked alginate structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as a bridge and chemical crosslinking formed by light irradiation.
  • the following formula [in each formula, the right side of the wavy line is not included]:
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion,
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure, wherein the crosslinked alginic acid structure comprises ionic crosslinking partially formed by divalent metal ions as crosslinks and chemical crosslinking formed by light irradiation;
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in the above embodiment [1b-3-3-1] into a solution containing a divalent metal ion is irradi
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion,
  • the gel obtained by dropping the solution of the alginic acid derivative described in the above embodiment [1b-3-3-3] into a solution containing a divalent metal ion is irradi
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a solution of an alginic acid derivative introduced with a photoreactive group selected from the above into a solution containing a divalent metal ion,
  • a photo-crosslinked alginate structure is obtained by irradiating a gel obtained by dropping a
  • the seventeenth aspect is as follows.
  • the seventeenth aspect is as follows.
  • the method for producing a photocrosslinked alginic acid structure according to the above [16].
  • the eighteenth aspect is as follows.
  • the alginic acid derivative according to the aspect [1], [1a] or [1b] is partially ion-crosslinked with a divalent metal ion to form a specific structure
  • a method for producing a photocrosslinked alginate structure comprising obtaining a photocrosslinked alginate structure by chemically crosslinking the structure by light irradiation.
  • the twentieth aspect is as follows.
  • the twenty-first aspect is as follows.
  • a photocrosslinked alginate structure having retention of contents obtained by crosslinking the alginic acid derivative according to the aspect [1], [1a] or [1b] by irradiation with divalent metal ions and light.
  • the twenty-second aspect is as follows.
  • the alginic acid derivative according to any one of the aspects [1] to [3] the photocrosslinked alginic acid according to any one of the aspects [4] to [6]
  • the aspect, which are biocompatible and the aspect, which are biocompatible.
  • [7] The photocrosslinked alginate structure according to any one of [10] to [10].
  • the twenty-third aspect is as follows.
  • a cyclic ether is formed by bonding between carbon atoms formed by bonding, or by bonding between carbon atoms in which any one hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups.
  • the C 1 - 6 hydrogen atoms of any one excluded carbon atoms is a hydrogen atom and the -NHR G group from an alkyl group of an alkoxy group But By one removed nitrogen atom is attached, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) oxazolidine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) -1,4-oxazepane ring or 4-N- (C 1 ⁇ 6 , Alkylsulfonyl) -1,4-oxazepane ring may be formed); —X— is —O— or —NH—; -A- is
  • n in formula (AL-1) is an integer of 1 to 10
  • m in formula (AL-2) Is an integer from 1 to 7
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl group, C 2-7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl is a radical selected from the group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from well be replaced with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group or 5- to 6-
  • any hydrogen atom is one of the alkyl group in the C 1 ⁇ 6 alkoxy group removal Charcoal By hydrogen atom and the -NHR G groups are bonded one removed nitrogen atom, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) oxazolidine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsul
  • n in formula (AL-1) is an integer of 1 to 8; m in formula (AL-2) Is an integer from 1 to 5;
  • the hydrogen atom of the methylene group (—CH 2 —) in the formula (AL-1) or (AL-2) is a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy C 1-6 alkyl group, —NR a in R b group (-NR a R b group, R a and R b are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group selected as a group), C 7 ⁇ 16 aralkyl group, or a plurality by a group selected from heteroaryl C 1 ⁇ 6 alkyl group (e.g., 1 to
  • the embodiment 23-3 is a further preferred embodiment of the compound of the formula (AM-1) of the embodiment [23].
  • Ar is a phenyl group or a pyridyl group (described above).
  • the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group.
  • R A and R B are each independently selected from hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group
  • R A and R B are each independently selected from hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group
  • Optionally selected from 1 to 3 groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group or pyridyl group includes a C 1-6 alkyl group and a C 1-6 alkoxy group.
  • a cyclic ether may be formed by bonding between carbon atoms in which one hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups, or the phenyl group or pyridyl group to, C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (R G in -NHR G groups are C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) when is substituted adjacently, A carbon atom in which one arbitrary hydrogen atom is removed from the alkyl group of the C 1-6 alkoxy group and a nitrogen atom in which one hydrogen atom of the —NHR G group is removed are combined to form 3-N— (C 2 ⁇ 7 A Alkanoy
  • the embodiment 23-4 is a particularly preferred embodiment of the compound of the formula (AM-1) of the embodiment [23].
  • Ar is a phenyl group or a 2-pyridyl group.
  • 1 to 3 groups arbitrarily selected from a cyano group, a fluorine atom, a trifluoromethyl group, and a methoxy group may be substituted with a hydrogen atom on the ring,
  • two methoxy groups are adjacently substituted on a phenyl group or 2-pyridyl group, between the carbon atoms obtained by removing one hydrogen atom from the methyl group of each group of the two methoxy groups To form a 1,4-dioxane ring
  • Ar is a phenyl group, 4-fluorophenyl group, 4- (trifluoromethyl) phenyl group, 4-methoxyphenyl group, 4-cyanophenyl group, 2,3-d
  • the twenty-fourth aspect is as follows.
  • a cyclic ether is formed by bonding between carbon atoms formed by bonding, or by bonding between carbon atoms in which any one hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups.
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or 5-6 membered heteroaryl group (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a 5-6 membered heteroaryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1-6 alkyl group, C 2-7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl is a radical selected from the group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from well be replaced with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group or 5- to 6-
  • any hydrogen atom is one of the alkyl group in the C 1 ⁇ 6 alkoxy group removal Charcoal By hydrogen atom and the -NHR G groups are bonded one removed nitrogen atom, 3-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) oxazolidine ring, 3-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) oxazolidine ring, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkanoyl) morpholine, 4-N- (C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsulfonyl) morpholine, 4-N- (C 2 ⁇ 7 alkylsul
  • the embodiment 24-3 is a more preferred embodiment of the compound of formula (AM-2) of embodiment [24], specifically, Ar is a phenyl group or a pyridyl group (described above).
  • the phenyl group or pyridyl group is a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group.
  • R A and R B are each independently selected from hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group
  • R A and R B are each independently selected from hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group
  • Optionally selected from 1 to 3 groups may be substituted with hydrogen atoms on the ring, and the phenyl group or pyridyl group includes a C 1-6 alkyl group and a C 1-6 alkoxy group.
  • a cyclic ether may be formed by bonding between carbon atoms in which one hydrogen atom is removed from each alkyl group of the two C 1-6 alkoxy groups, or the phenyl group or pyridyl group to, C 1 ⁇ 6 alkoxy group and -NHR G group (R G in -NHR G groups are C 2 ⁇ 7 alkanoyl or C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group) when is substituted adjacently, A carbon atom in which one arbitrary hydrogen atom is removed from the alkyl group of the C 1-6 alkoxy group and a nitrogen atom in which one hydrogen atom of the —NHR G group is removed are combined to form 3-N— (C 2 ⁇ 7 A Alkanoy
  • —X— is —O— or —NH—:
  • -A- is the formula (AL-1) or (AL-2) in the embodiment [24] [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]
  • n in the formula (AL-1) is 2 Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, which is an integer of ⁇ 6;
  • m in the formula (AL-2) is an integer of 1 to 3.
  • the embodiment 24-4 is a particularly preferred embodiment of the compound of the formula (AM-2) of the embodiment [24].
  • Ar is a phenyl group (ring of the phenyl group).
  • the upper hydrogen atom may be substituted with 1 to 3 methoxy groups);
  • Ar is a phenyl group or a 4-methoxyphenyl group;
  • —X— is —O—:
  • -A- is a compound of the formula (AL-1-1) in the above embodiment [1-3] [in which the outside of the wavy line at both ends is not included], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or Their solvates;
  • alginic acid when described as alginic acid, at least one alginic acid selected from the group consisting of alginic acid, alginic acid esters, and salts thereof (for example, sodium alginate) (sometimes referred to as “alginic acids”).
  • alginic acid used may be naturally derived or synthetic, but is preferably naturally derived.
  • Alginic acids preferably used are bioabsorbable polysaccharides extracted from brown algae such as Lessonia, Macrocystis, Laminaria, Ascophyllum, Davilia, Kajika, Alame, Kombu, etc., and D-mannuronic acid (M) And L-guluronic acid (G).
  • D-mannuronic acid homopolymer fraction MM fraction
  • L-guluronic acid homopolymer fraction GG fraction
  • D-mannuronic acid and L-guluronic acid are randomly arranged.
  • This is a block copolymer in which the fractions (M / G fraction) are arbitrarily bound.
  • alginic acid may be expressed as (ALG) -COOH, where alginic acid is (ALG) and one of the arbitrary carboxyl groups of alginic acid is -COOH.
  • the alginic acid is sodium alginate.
  • the sodium alginate commercially available sodium alginate can be used.
  • sodium alginate of A-1, A-2 and A-3 release source: Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.
  • Table 1 shows the viscosity, weight average molecular weight, and M / G ratio of a 1 w / w% aqueous solution of each sodium alginate.
  • the physical properties of sodium alginate A-1, A-2, A-3, B-1, B-2, and B-3 were measured by the following various methods.
  • the measurement method is not limited to this method, but each physical property value may differ from the above depending on the measurement method.
  • Viscosity measurement of sodium alginate According to the Japanese Pharmacopoeia (16th edition) viscosity measurement method, it was measured using a rotational viscometer method (cone plate type rotational viscometer). Specific measurement conditions are as follows. The sample solution was prepared using MilliQ water. As a measuring instrument, a cone plate type rotational viscometer (visco-viscoelasticity measuring device Rheostress RS600 (Thermo Haake GmbH) sensor: 35/1) was used. The number of revolutions was 1 rpm when measuring a 1 w / w% sodium alginate solution. The reading time was measured for 2 minutes, and an average value from 1 minute to 2 minutes from the start. The average value of three measurements was taken as the measurement value. The measurement temperature was 20 ° C.
  • Da (Dalton) may be added as a unit in the molecular weights of alginic acid, alginic acid derivatives, crosslinked alginic acid, and crosslinked alginic acid.
  • the composition ratio (M / G ratio) of D-mannuronic acid and L-guluronic acid of alginic acids varies depending on the type of organisms that are mainly derived from seaweeds, etc., and is also affected by the location and season of the organism. , Ranging from a high G type with an M / G ratio of about 0.2 to a high M type with an M / G ratio of about 5. It is known that the gelation ability of alginic acids and the properties of the generated gel are affected by the M / G ratio, and generally the gel strength increases when the G ratio is high. In addition, the M / G ratio affects the hardness, brittleness, water absorption, flexibility, and the like of the gel.
  • the M / G ratio of the alginic acids and / or salts thereof used is usually 0.2 to 4.0, more preferably 0.4 to 3.0, still more preferably 0.5 to 3.0. is there.
  • a numerical range indicated by using “to” indicates a range including the numerical values described before and after “to” as the minimum value and the maximum value, respectively.
  • alginate and “alginate” to be used are not particularly limited. However, in order to react with a crosslinking agent, it is necessary not to have a functional group that inhibits the crosslinking reaction. Preferred examples of the alginate include propylene glycol alginate.
  • examples of the alginate include a monovalent salt of alginic acid and a divalent salt of alginic acid.
  • the monovalent salt of alginic acid preferably includes sodium alginate, potassium alginate, ammonium alginate, etc., more preferably sodium alginate or potassium alginate, and particularly preferably sodium alginate.
  • Preferred examples of the divalent salt of alginic acid include calcium alginate, magnesium alginate, barium alginate, strontium alginate, and the like.
  • Alginic acid is a high molecular weight polysaccharide, and it is difficult to accurately determine the molecular weight, but generally a weight average molecular weight of 10 to 10 million, preferably 10,000 to 8 million, more preferably 20,000 to 3 million. Range. In measuring the molecular weight of a natural substance-derived polymer substance, it is known that the value may vary depending on the measurement method.
  • the weight average molecular weight measured by gel permeation chromatography (GPC) or gel filtration chromatography (also referred to as size exclusion chromatography) is preferably 100,000 or more, more preferably 500,000 or more, Preferably, it is 5 million or less, more preferably 3 million or less.
  • the preferable range is 100,000 to 5,000,000, more preferably 150,000 to 3,000,000.
  • the absolute weight average molecular weight can be measured.
  • the weight average molecular weight (absolute molecular weight) measured by GPC-MALS method is preferably 10,000 or more, more preferably 50,000 or more, still more preferably 60,000 or more, and preferably 1,000,000 or less, more preferably 80 10,000 or less, more preferably 700,000 or less, and particularly preferably 500,000 or less.
  • the preferable range is 10,000 to 1,000,000, more preferably 50,000 to 800,000, still more preferably 60,000 to 700,000, and particularly preferably 60,000 to 500,000.
  • a measurement error of 10% to 20% may occur.
  • the value may vary within the range of about 320,000 to 480,000 for 400,000, 400,000 to 600,000 for 500,000, and about 800,000 to 1,200,000 for 1,000,000.
  • the molecular weight of alginic acids can be measured according to a conventional method.
  • Typical conditions when gel filtration chromatography is used for molecular weight measurement are as described in the examples of the present specification to be described later.
  • the column for example, Superose 6 Increase 10/300 GL column (GE Healthcare Science) can be used, and as a developing solvent, for example, 10 mmol / L phosphate buffer (pH 7.4) containing 0.15 mol / L NaCl.
  • Blue dextran, thyroglobulin, ferritin, aldolase, conalbumin, ovalbumin, ribonuclease A and aprotinin can be used as molecular weight standards.
  • the viscosity of alginic acid used in the present specification is not particularly limited, but is preferably 10 mPa ⁇ s to 1000 mPa ⁇ s, more preferably 50 mPa ⁇ s when the viscosity is measured as an aqueous solution of 1 w / w% alginic acid. s to 800 mPa ⁇ s.
  • the viscosity of the aqueous solution of alginic acid can be measured according to a conventional method.
  • a rotational viscometer method such as a coaxial double cylindrical rotational viscometer, a single cylindrical rotational viscometer (Brookfield viscometer), a cone-plate rotational viscometer (cone plate viscometer), etc.
  • a rotational viscometer method such as a coaxial double cylindrical rotational viscometer, a single cylindrical rotational viscometer (Brookfield viscometer), a cone-plate rotational viscometer (cone plate viscometer), etc.
  • a cone plate viscometer is used.
  • Alginic acids are initially high in molecular weight and high in viscosity when extracted from brown algae, but in the process of drying and purification by heat, the molecular weight decreases and the viscosity decreases.
  • Alginic acids having different molecular weights can be produced by techniques such as temperature control in the production process, selection of brown algae as a raw material, and molecular weight fractionation in the production process. Furthermore, it is possible to obtain alginic acids having a target molecular weight by mixing with another lot of alginic acids having different molecular weights or viscosities.
  • alginic acid is alginic acid that has not been treated with low endotoxin in some embodiments, or alginic acid that has been treated with low endotoxin in some embodiments.
  • Low endotoxin refers to a low endotoxin level that does not substantially cause inflammation or fever. More preferably, it is desirable to use alginic acids treated with low endotoxin.
  • the low endotoxin treatment can be performed by a known method or a method analogous thereto.
  • the method of Takada et al. See, for example, JP-A-9-32001 for purifying sodium hyaluronate
  • the method of Yoshida et al. Eg, JP-A-8-269102 for purifying ⁇ 1,3-glucan. Etc.
  • a method of William et al. for example, see JP-T-2002-530440, etc.
  • biopolymer salts such as alginate, gellan gum, etc.
  • James et al. For example, international publication for purifying polysaccharides, etc.
  • Low endotoxin treatment is not limited to these, and uses washing, filtration (endotoxin removal filter, charged filter, etc.), ultrafiltration, column (endotoxin adsorption affinity column, gel filtration column, ion exchange resin column, etc.) Purification, adsorption to hydrophobic substances, resin or activated carbon, organic solvent treatment (extraction with organic solvent, precipitation / precipitation by addition of organic solvent, etc.), surfactant treatment (for example, see JP-A-2005-036036) ) Or other known methods, or a combination thereof. These processing steps may be appropriately combined with known methods such as centrifugation. It is desirable to select appropriately according to the type of alginic acid.
  • the endotoxin level can be confirmed by a known method, and can be measured by, for example, a method using Limulus reagent (LAL), a method using Endspecy (registered trademark) ES-24S set (Seikagaku Corporation), or the like. .
  • LAL Limulus reagent
  • Endspecy registered trademark
  • ES-24S set Seikagaku Corporation
  • the endotoxin treatment method to be used is not particularly limited.
  • the endotoxin content of alginic acids is 500 endotoxin units (EU) / g or less when the endotoxin measurement is performed with Limulus reagent (LAL).
  • LAL Limulus reagent
  • EU endotoxin units
  • Low endotoxin-treated sodium alginate can be obtained from commercially available products such as Sea Matrix (registered trademark) (Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.), PRONOVA TM UP LVG (FMCBioPolymer), and the like.
  • alginic acid derivatives are provided.
  • a part of the carboxyl group of alginic acid has the following formula (I) [wherein the right side of the wavy line is not included]: [Ar, p, -X-, -A- are as defined above, for example, the same as the definition in the first embodiment]
  • a photoreactive group in part of the carboxyl group of alginic acid includes a portion (photoreactive portion) where cyclization proceeds in the photoreaction.
  • the photoreactive moiety may be a moiety that causes a dimerization reaction (cyclization reaction) or a polymerization reaction upon irradiation with light.
  • cyclization reaction cyclization reaction
  • polymerization reaction upon irradiation with light.
  • Specific examples thereof include cinnamic acid moieties, substituted cinnamic acid moieties, phenylpenta-2,4-dienoic.
  • Examples include an acid moiety, a substituted phenylpenta-2,4-dienoic acid moiety, or a heterocyclic substituted acrylic acid moiety.
  • alkene part in Formula (I) is described as a trans form as one form, what is necessary is just the coupling
  • photoreactive moieties those having a vinylene group capable of forming a cyclobutane ring by a dimerization reaction are preferred.
  • cinnamic acid moiety, substituted cinnamic acid moiety, phenylpenta-2,4-dienoic acid moiety, substituted phenyl A penta-2,4-dienoic acid moiety and a heterocyclic substituted acrylic acid moiety are preferred.
  • the photoreactive group may be bound to a spacer for binding to both the photoreactive moiety and alginic acid and keeping both at a certain distance.
  • a spacer is bonded to a photoreactive moiety such as cinnamic acid moiety, substituted cinnamic acid moiety, phenylpenta-2,4-dienoic acid moiety, substituted phenylpenta-2,4-dienoic acid moiety, and heterocyclic substituted acrylic acid moiety
  • alginic acid derivatives are provided:
  • One or more carboxyl groups of alginic acid have the following formula (I) [wherein the right side of the wavy line is not included]: [Ar, p, -X-, -A- is as defined above, for example, the same definition as in the first embodiment] Alginate derivative introduced with a photoreactive group .
  • photoreactive group is introduced means that any one or more carboxyl groups of alginic acid form an amide bond with the terminal amino group of the linker in the photoreactive group. It means that one or more carboxyl groups and a photoreactive group are bonded via a linker.
  • Ar is C 6-10 aryl group, or a Hajime Tamaki (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group, or a heterocyclic group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, halogenated C 1-6 alkyl group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom substituted, C 1 ⁇ 6 alkyl group, C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl is a radical selected from the group) 1 to 3 groups selected arbitrarily from a hydrogen atom on the ring may be, the C 6-10 aryl group or a heterocyclic group, when C 1 ⁇ 6 alkyl and C 1 ⁇ 6 alkoxy group or two C 1 ⁇ 6 alkoxy groups are
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group, or a Hajime Tamaki (wherein C 6 ⁇ 10 aryl group or a heterocyclic group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 An alkyl group, a halogenated C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, and a —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a group selected from C 2 ⁇ 7 alkanoyl group, or a C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl group) 2 are excluded)) 1-3 groups selected arbitrarily from well be replaced with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 ⁇ 10
  • Ar is C 6 ⁇ 10 aryl group (the C 6 ⁇ 10 aryl group, a hydroxyl group, a cyano group, a nitro group, a halogen atom, C 1 ⁇ 6 alkyl group, a halogenated C 1 ⁇ 6 alkyl Group, C 1-6 alkoxy group, and —NR A R B group (in the —NR A R B group, R A and R B are each independently a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, C 2— 7 alkanoyl group, or a group selected from C 1 ⁇ 6 alkylsulfonyl group (, -NH 2, -NH (C 1 ⁇ 6 alkyl group), and -N (C 1 ⁇ 6 alkyl group) 2 1-3 groups selected from excluded)) optionally has may be substituted with a hydrogen atom on the ring, the C 6 ⁇ 10 aryl group, C 1 ⁇ 6 alkyl and C 1 ⁇ 6 alkoxy group
  • any linear group can be used as long as it does not inhibit the photoreaction of the photoreactive moiety.
  • formulas (AL-1) to (AL-4) [in each formula, the outside of the wavy line at both ends is not included]: (In the formulas (AL-1) to (AL-4), n represents an integer of 1 to 18; m represents an integer of 1 to 9; j represents an integer of 0 to 9;
  • the hydrogen atom of the methylene group (—CH 2 —) in the formulas (AL-1) to (AL-4) is a halogen atom, a hydroxyl group, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy C 1-6 alkyl group, or a thiol C 1.
  • the photoreactive group absorbs light (eg, having a wavelength around 180-650 nm) and dimerizes (eg, dimerizes into a troxylic acid derivative).
  • light eg, having a wavelength around 180-650 nm
  • dimerizes eg, dimerizes into a troxylic acid derivative.
  • the photocrosslinking reaction proceeds even when the introduction rate of the photoreactive group (photocrosslinking group) is low. Due to the photocrosslinking reaction, the alginic acid derivative forms a three-dimensional network structure via the photocrosslinking group. Preferred alginic acid derivatives have improved stability after photocrosslinking.
  • novel alginic acid derivative introduced with the photoreactive group represented by the formula (I) in the present specification is introduced into alginic acids by substituting the photoreactive group with a part of the carboxyl group of alginic acid, For example, it can be produced by the method of the following formula (for details, refer to the general production method described later).
  • the weight average molecular weight of the novel alginic acid derivative introduced with the photoreactive group represented by the formula (I) in this specification is 100,000 Da to 3 million Da, preferably 300,000 Da to 2.5 million Da. More preferably, it is 500,000 Da to 2 million Da.
  • the molecular weight of the alginic acid derivative can be determined by the same method as that for the aforementioned alginic acids.
  • the photoreactive group represented by the formula (I) does not have to be bonded to all the carboxyl groups of the alginic acid structural unit.
  • the rate of introduction of the photoreactive group represented by the formula (I) in the alginic acid derivative is preferably 0.5% to 30%, more preferably 0.5% to 20%, Preferably, it is 1.0% to 15%.
  • the rate of introduction of the photoreactive group represented by the formula (I) is the uronic acid monosaccharide in which the photoreactive group represented by the formula (I) is introduced among the uronic acid monosaccharide units which are repeating units of alginic acids. It is a value representing the number of units as a percentage. In the present specification, unless otherwise specified,% used for the introduction rate of the photoreactive group represented by the formula (I) in the alginic acid derivative means mol%.
  • the introduction rate of the photoreactive group represented by the formula (I) can be determined by the method described in Examples described later.
  • the alginic acid derivative can be obtained by subjecting the terminal amino group of the linker in the photoreactive group moiety to a condensation reaction with the carboxyl group of alginic acid.
  • a compound represented by the formula (IM-A-1) [wherein RD represents a C 1-6 alkyl group] can be produced.
  • ⁇ Process 2> [Production Method A] Using the compound of formula (IM-A-1) obtained in ⁇ Step 1>, water and a solvent miscible with water (for example, methanol, ethanol, tetrahydrofuran, N, N-dimethylformamide) In a mixed solvent of a solvent such as dimethyl sulfoxide), an inorganic base such as lithium hydroxide, sodium hydroxide, or potassium hydroxide is added and hydrolyzed at a temperature at which the solvent is refluxed from 0 ° C. A compound of formula (IM-A-2) can be prepared.
  • a solvent miscible with water for example, methanol, ethanol, tetrahydrofuran, N, N-dimethylformamide
  • a mixed solvent of a solvent such as dimethyl sulfoxide
  • an inorganic base such as lithium hydroxide, sodium hydroxide, or potassium hydroxide is added and hydrolyzed at a temperature at which the solvent is refluxe
  • an active methylene compound such as malonic acid or Meldrum's acid may be used instead of Wittig reagent or Horner-Emmons reagent, and the formula (SM-1).
  • a compound of formula (IM-A-2) is produced by adding a base such as piperidine in a basic solvent such as pyridine to the aldehyde represented and reacting at a temperature at which the solvent is refluxed from room temperature. Can do.
  • halogen solvents such as dichloromethane and chloroform
  • ether solvents such as diethyl ether and tetrahydrofuran
  • aromatic hydrocarbon solvents such as toluene and benzene
  • polar solvents such as N, N-dimethylformamide
  • methanol By reacting in a solvent selected from alcohol solvents such as ethanol and 2-propanol in the presence or absence of a base such as triethylamine and pyridine at a temperature at which the solvent is refluxed from 0 ° C., the formula (IM ⁇ The compound of A-3) can be produced.
  • the carboxylic acid represented by the formula (IM-A-2) is converted into a method known in the literature, for example, “Experimental Chemistry Course 5th edition 16, carboxylic acids and derivatives, acid halides, acid anhydrides, 99-118”.
  • a base such as triethylamine or pyridine using the formula (RG-A-1).
  • a solvent selected from halogen solvents such as dichloromethane and chloroform, ether solvents such as diethyl ether and tetrahydrofuran, aromatic hydrocarbon solvents such as toluene and benzene, polar solvents such as N, N-dimethylformamide, etc.
  • ⁇ Step 4> [Production Method A] Using the formula (IM-A-3) obtained in ⁇ Step 3>, a method known in the literature, such as “Protective Groups in Organic Synthesis (Protective Groups in Organic Synthesis), 4th edition, 2007, John Wiley & Sons ”, by selecting the appropriate deprotection method depending on the type of protecting group. By carrying out, it can be produced as a compound represented by the formula (AM-1) or a salt of the formula (AM-1).
  • the salt of formula (AM-1) is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt.
  • a pharmaceutically acceptable salt for example, hydrochloride, hydrofluoride, hydrobromide, trifluoroacetate, etc.
  • the salt is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt.
  • the salt is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt.
  • a compound represented by (IM-B-1) can be produced.
  • the salt of formula (AM-2) is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt.
  • a pharmaceutically acceptable salt for example, hydrochloride, hydrofluoride, hydrobromide, trifluoroacetate, etc.
  • the salt is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt.
  • the salt is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt.
  • SM-1 and trialkyl 4-phosphonocrotonate (the compound can be produced from a commercially available compound or a commercially-available production method known in the literature: for example, triethyl 4-phosphonocrotonate, etc.) Is used according to a method known in the literature, for example, the method described in “Journal of American Chemical Society, 127 (43), 15028-15029, 2005” and the like (IM-B -3) can be produced.
  • an amine compound represented by the formula (AM-1) or the formula (AM-2) (including a subordinate formula of each formula) is a pharmaceutically acceptable salt (for example, an acid addition salt). ) May be formed.
  • a salt is not particularly limited as long as it is a pharmaceutically acceptable salt, and examples thereof include a salt with an inorganic acid, a salt with an organic acid, and a salt with an acidic amino acid.
  • the salt with inorganic acid include salts with hydrochloric acid, hydrobromic acid, hydroiodic acid, nitric acid, sulfuric acid, phosphoric acid and the like.
  • the salt with an organic acid include, for example, formic acid, acetic acid, trifluoroacetic acid, propionic acid, butyric acid, valeric acid, enanthic acid, capric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, lactic acid, sorbic acid, Salts with aliphatic monocarboxylic acids such as mandelic acid, salts with aliphatic dicarboxylic acids such as oxalic acid, malonic acid, succinic acid, fumaric acid, maleic acid, malic acid, tartaric acid, and aliphatic tricarboxylic acids such as citric acid Salts with acids, salts with aromatic monocarboxylic acids such as benzoic acid and salicylic acid, salts of aromatic dicarboxylic acids such as phthalic acid, cinnamic acid, glycolic acid, pyruvic acid, oxylic acid, salicylic acid, N-acetylcysteine, etc.
  • Salt with organic carboxylic acid salt with organic sulfonic acid such as methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid, aspartic acid, gluta Acid addition salts with acidic amino acids such as phosphate and the like.
  • Preferable examples of the salt with acidic amino acid include salts with aspartic acid, glutamic acid and the like. Of these, pharmaceutically acceptable salts are preferred.
  • the salt is formed by mixing the compound of the present invention with a solution containing an appropriate amount of acid or base to form the desired salt, and then separated by filtration, or the mixed solvent is distilled off.
  • a solution containing an appropriate amount of acid or base to form the desired salt
  • the mixed solvent is distilled off.
  • Handbook of Pharmaceutical Salts: Properties, Selection, and Use, Stahl & Wermuth (Wiley-VCH, 2002) are published as detailed reviews on salt, and are described in detail in this document.
  • an amine compound represented by formula (AM-1) or formula (AM-2) (including subordinate formulas of each formula) or a salt thereof is solvated with a solvent such as water, ethanol or glycerol.
  • a solvent such as water, ethanol or glycerol.
  • 1,3-dicyclohexylcarbodiimide (DCC), 1-ethyl-3- (3-dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride (WSC.HCl), benzotriazol-1-yloxytris (dimethylamino) phosphonium hexafluorophosphate (BOP reagent), bis (2-oxo-3-oxazolidinyl) phosphinic chloride (BOP-Cl ), 2-chloro-1,3-dimethylimidazolinium hexafluorophosphate (CIP), 4- (4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl) -4-methylmorpholinium
  • a condensing agent such as chloride (DMT-MM)
  • water an ether solvent such as 1,4-dioxane
  • an alcohol solvent such as methanol and ethanol
  • a polar solvent such as N, N-dimethylformamide, or the
  • the introduction rate of the photocrosslinking group can be adjusted as follows. Condensation, such as increasing or decreasing the equivalent amount of condensing agent used in the reaction, increasing or decreasing the reaction temperature, changing the reaction time, changing the concentration of alginic acid, or adding an organic solvent mixed with water to increase the solubility of the photocrosslinking group introduction reagent Depending on the properties of the agent and the photocrosslinkable amine to be introduced, the conditions can be adjusted by appropriate selection and combination of the conditions.
  • Cross-linked Alginic Acid is either (i) via a divalent metal ion bond, (ii) via a chemical bond, or (iii) via both a divalent metal ion bond and a chemical bond. There is something. Any cross-linked alginic acid has the property of forming a gel-like, semi-solid, and possibly sponge-like morphology.
  • Cross-linked alginic acid via a divalent metal ion bond proceeds at an ultra-high speed and is reversible, whereas cross-linked alginic acid via a chemical bond proceeds slowly under relatively mild conditions. And irreversible.
  • the physical properties of the crosslinked alginic acid are adjusted by, for example, changing the concentration of the aqueous solution containing the divalent metal ion to be used (for example, calcium chloride aqueous solution) or the introduction rate of the reactive group introduced into the alginic acid. Is possible.
  • a specific structure can be instantly made from an alginate solution by an ionic cross-linking reaction, and a cross-linking reaction by a chemical bond is used for strengthening the structure of the structure (for example, obtaining long-term stability). It is possible to do. Also, for example, in a crosslinked alginic acid structure via both divalent metal ion bonds and chemical bonds, the divalent metal ions incorporated by ionic crosslinking are reversibly released, leaving only the crosslinks due to chemical bonds. It is also possible to create a structure.
  • Photocrosslinked alginic acid can be obtained by performing photocyclization reaction by irradiating the alginic acid derivative having the photoreactive group represented by the formula (I) introduced thereto.
  • an alginic acid derivative forms a three-dimensional network structure via a photocrosslinking group (crosslinking by a cyclobutane ring formed by photoreaction).
  • Preferred alginic acid derivatives are those with improved stability of crosslinked alginic acid after crosslinking.
  • the light to be irradiated is not particularly limited as long as it acts on a photoreactive group (photocrosslinking group) and causes a reaction such as polymerization or dimerization (preferably photodimerization reaction (photocyclization reaction)).
  • a photoreactive group photocrosslinking group
  • dimerization preferably photodimerization reaction (photocyclization reaction)
  • the light wavelength of the light source to be used is preferably in the range of 180 to 650 nm, more preferably in the range of 300 to 410 nm.
  • specific light amounts and wavelengths for causing the photocrosslinking reaction are as follows. That is, the illuminance of HLR100T-2 (manufactured by Sen Special Light Source Co., Ltd.) is 170 mW / cm 2 (distance of 50 mm from the light source), the main wavelength is 365 nm, and the irradiation time is 10 minutes. With irradiation at a distance of 100 mm from the light source, the exposure dose is 25 J / cm 2 .
  • the photocrosslinked alginic acid is obtained by dimerizing the photoreactive moiety (alkene moiety) of the photoreactive group represented by formula (I) by a photocyclization reaction, for example, the following formula (II-L-1 ) To (II-L-3): [In the formulas (II-L-1) to (II-L-3), —CONH— and —NHCO— at both ends represent an amide bond via any carboxyl group of alginic acid; —A—, —X -And Ar have a chemical bridge formed with a cyclobutane ring (torxyl acid derivative) represented by the above-mentioned embodiment [1], [1a] or [1b].
  • the introduction rate of the crosslinking represented by the above formula is, for example, 0.1 to 80%, 0.3 to 60%, 0.5 to 30%, or 1.0 to 10 % Range.
  • the concentration of the alginic acid derivative for obtaining the photocrosslinked alginic acid is, for example, in the range of 1 to 500 mg / mL, or 5 to 100 mg / mL.
  • the temperature at which the photocrosslinking reaction is performed is usually room temperature (about 0 ° C. to about 35 ° C.).
  • the reaction time for forming the crosslinked alginic acid (hydrogel) is, for example, several seconds to 24 hours, several seconds to 12 hours, several seconds to 30 minutes, or several seconds to 10 minutes.
  • the reaction solvent or reaction solution used for the photocrosslinking reaction is not particularly limited.
  • tap water pure water (for example, distilled water, ion exchange water, RO water, RO-EDI water, etc.), ultrapure water
  • Examples include a medium for cell culture, phosphate buffered saline (PBS), and physiological saline, and ultrapure water is preferable.
  • PBS phosphate buffered saline
  • the photocrosslinked alginic acid comprises a chemical cross-link by a cyclobutane ring (torxylic acid derivative) formed by a photoreaction as a cross-link and an ionic cross-link partially formed by a divalent metal ion (eg, calcium ion). It may be a crosslinked alginic acid.
  • a photocrosslinked alginic acid structure is obtained by subjecting a photoreactive group represented by the formula (I) to a light-irradiated alginic acid derivative to perform a crosslinking reaction.
  • a photoreactive group represented by the formula (I) to a light-irradiated alginic acid derivative to perform a crosslinking reaction.
  • it can be prepared by the following method, but is not limited thereto.
  • a solution of an alginic acid derivative into which a photoreactive group represented by the above formula (I) is introduced is dropped into a solution containing a divalent metal ion, whereby ion crosslinking (divalent metal)
  • ion crosslinking divalent metal
  • a specific structure in which a cross-link (partially formed by ions) is formed is obtained.
  • the structure is irradiated with light and subjected to photocrosslinking (chemical crosslinking: cyclobutane ring (truxyl acid derivative)), whereby a photocrosslinked alginic acid structure, which is a specific structure, can be obtained.
  • the photocrosslinked alginic acid structure can be obtained by a method including irradiating light to an alginic acid derivative having a photoreactive group (photocrosslinking group).
  • the light to be irradiated is not particularly limited as long as it acts on the photocrosslinking group and causes a reaction such as polymerization or dimerization (preferably photodimerization reaction).
  • the light to be irradiated is not particularly limited as long as it acts on a photoreactive group (photocrosslinking group) and causes a reaction such as polymerization or dimerization (preferably photodimerization reaction (photocyclization reaction)).
  • LED Light Emitting Diode
  • visible light, LED light, or ultraviolet light is preferable, and ultraviolet light is more preferable.
  • the light wavelength of the light source to be used is preferably in the range of 180 to 650 nm, more preferably in the range of 300 to 410 nm.
  • specific light amounts and wavelengths for causing the photocrosslinking reaction are as follows. That is, the illumination intensity of HLR100T-2 (manufactured by Sen Special Light Source Co., Ltd.) is 170 mW / cm 2 (distance of 50 mm from the light source), the main wavelength is 365 nm, and the irradiation time is 10 minutes. . With irradiation at a distance of 100 mm from the light source, the exposure dose is 25 J / cm 2 .
  • the divalent metal ion used in the above method is not particularly limited, and examples thereof include calcium ion, magnesium ion, barium ion, strontium ion, zinc ion, and the like, preferably calcium ion.
  • the solution containing calcium ions used in the above method is not particularly limited, and examples thereof include aqueous solutions such as a calcium chloride aqueous solution, a calcium carbonate aqueous solution, and a calcium gluconate aqueous solution, and a calcium chloride aqueous solution is preferable.
  • the calcium ion concentration of the solution containing calcium ions used in the above method is not particularly limited, and examples thereof include 1 mM to 1 M, preferably 5 mM to 500 mM, and more preferably 10 mM to 300 mM.
  • the solvent or solution used in the above method is not particularly limited.
  • tap water for example, distilled water, ion exchange water, RO water, RO-EDI water, etc.
  • ultrapure water cell culture medium
  • PBS Phosphate buffered saline
  • physiological saline Phosphate buffered saline
  • photocrosslinked alginate structure examples include fibrous structures, fibers, beads, gels, and substantially spherical gels.
  • Preferred cross-linked alginate structures are those with improved stability.
  • the crosslinked alginic acid structure may have an ability to retain the content (content retention).
  • the physical properties of the alginate gel can be adjusted by physical properties such as hardness, elasticity, repulsive force, tearing force, stress at break.
  • biocompatibility means a biomaterial (here, an alginic acid derivative into which a photoreactive group represented by formula (I) has been introduced, and a photocrosslinked alginic acid structure produced using the alginic acid derivative).
  • Biocompatibility refers to a property that does not cause a reaction such as an interaction between a body and a living body, a local reaction of a tissue adjacent to the biomaterial, or a systemic reaction.
  • the biocompatibility of the alginic acid derivative or the photocrosslinked alginic acid structure is confirmed in the examples relating to biocompatibility described later.
  • Stability of Photocrosslinked Alginic Acid Structure The stability of the photocrosslinked alginic acid structure can be confirmed, for example, by measuring gel stability and measuring permeability by measuring gel permeability.
  • Phosphate buffered saline PBS
  • concentration ⁇ g / mL
  • the value obtained by dividing the measured alginic acid concentration by the total alginic acid concentration obtained by decomposing the crosslinked alginic acid structure gel is shown as a disintegration rate.
  • the gel stability can be determined by the method described in Examples described later.
  • the gel disintegration rate of the photocrosslinked alginate structure is preferably 0% to 90%, more preferably 0% to 70%, and further preferably 0% to 50%.
  • the stability of the crosslinked alginic acid structure means that the lower the concentration of alginic acid leaked into the aqueous solution, that is, the lower the gel disintegration rate, the higher the stability.
  • the gel permeability after 24 hours from the addition of physiological saline of photocrosslinked alginic acid is preferably 0% to 90%, more preferably 0% to 70%. More preferably, it is 0% to 50%.
  • dextran having a molecular weight of 150,000 is encapsulated, for example, if the purpose of use of the photocrosslinked alginate structure gel is to release or produce proteins or antibodies, it is preferably 1% to 100%, more preferably It is 10% to 100%, more preferably 30% to 100%. Further, if the purpose of use is an immune septum, it is preferably 0% to 90%, more preferably 0% to 70%, still more preferably 0% to 50%.
  • the permeability of the photocrosslinked alginate structure means that the lower the transmittance, the lower the permeability of the contents and the off-gel substance.
  • the gel permeability can be adjusted by adjusting the molecular weight and concentration of alginic acid used, the type and introduction rate of cross-linking groups introduced into alginic acid, the type and concentration of divalent metal ions used for gelation, or a combination thereof. is there.
  • a crosslinked alginic acid structure gel encapsulating fluorescein isothiocyanate-dextran as a content can be prepared by the following method.
  • a solution of an alginate derivative into which a photoreactive group represented by the formula (I) is introduced is mixed with a fluorescein isothiocyanate-dextran solution.
  • a photocrosslinked alginate structure gel containing isothiocyanate-dextran is obtained.
  • Alginic Acid derivatives can be used in place of conventional alginic acid in a wide range of fields such as food, medicine, cosmetics, textiles and papermaking. Specific uses of alginic acid derivatives or photocrosslinked alginic acid structures include medical treatments such as wound dressing materials, postoperative adhesion prevention materials, base materials for sustained drug release, base materials for cell culture, base materials for cell transplantation, etc. Materials.
  • Examples of the shape of the photocrosslinked alginate structure when used as a medical material include fibers, fibers, beads, gels, substantially spherical gels, and the like, preferably beads, gels, or substantially spherical gels. It is more preferable to use this gel.
  • JEOL JNM-ECX400 FT-NMR was used for nuclear magnetic resonance spectrum (NMR) measurement.
  • the “introduction rate” in the examples is described in “mol%” by measurement using the carbazole method. A part was measured by 1 H-NMR in D 2 O, and described as “mol% (NMR integration ratio)” from the ratio of the proton integration value of the photocrosslinking group and alginic acid.
  • Root temperature in the examples usually indicates a temperature of about 0 ° C. to about 35 ° C.
  • sodium alginate having the physical property values shown in Table 1 was used as sodium alginate before the introduction of a reactive group or a complementary reactive group.
  • Tables 2-1 and 2-2 show the alginic acid derivatives (EX1-a1, EX1-b, EX1-c) into which photoreactive groups were introduced, obtained in (Example 1) to (Example 19).
  • the physical property values (specifically, photoreactive group introduction rate (mol%), molecular weight, and weight average molecular weight (10,000 Da)) of a1) are shown.
  • Example 1 The compound (3.1 g) obtained in ⁇ Step 1> was dissolved in ethanol (15.7 mL). Under cooling with ice water, 1N-aqueous sodium hydroxide solution (17.7 mL) was added, and the mixture was stirred at 50 ° C. for 1.5 hours. Under ice water cooling, the pH was adjusted to 2 with 2N hydrochloric acid. The deposited precipitate was collected by filtration, washed with water, and dried under reduced pressure to obtain the title compound (2.6 g) as a white solid.
  • Example 1 Compound (500 mg) obtained in ⁇ Step 2> and tert-butyl (3-hydroxypropyl) carbamate (commercial product: CAS No. 58888-58-8: 527 mg) were mixed with N-methylpyrrolidone (5.0 mL). Diisopropylethylamine (1.26 mL) and 1- [bis (dimethylamino) methylene] -1H-1,2,3-triazolo [4,5-b] pyridinium 3-oxide hexafluorophosphate (1.37 g) And stirred at room temperature for 21 hours. Water (20 mL) and methyl tert-butyl ether (30 mL) were added to the reaction solution to separate the layers.
  • the organic layer was washed successively with saturated aqueous sodium hydrogen carbonate (10 mL), water (10 mL, twice) and saturated brine (10 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure.
  • the obtained oil was purified by silica gel column chromatography (heptane to 50% ethyl acetate / heptane) and then triturated with heptane.
  • the obtained solid was collected by filtration, washed with heptane, and dried under reduced pressure to obtain the title compound (511 mg) as a white solid.
  • Example 1 4N-hydrogen chloride / dioxane (2.1 mL) was added to the compound (300 mg) obtained in ⁇ Step 3> under ice-water cooling. The reaction solution was stirred at room temperature for 1 hour, diisopropyl ether (6.3 mL) was added, and the mixture was stirred for 1 hour. The precipitated solid was collected by filtration, washed with diisopropyl ether, and dried under reduced pressure to obtain the title compound (223 mg) as a white solid.
  • Example 1 Using sodium alginate (A-1) aqueous solution (15 mL) adjusted to 1 wt% and the compound (39.3 mg) obtained in (Example 1) ⁇ Step 4> Example 1) The same operation as in ⁇ Step 5-1> was performed to give the title compound (135 mg) as a white solid.
  • Example 1 Using sodium alginate (A-3) aqueous solution (30 mL) adjusted to 0.5 wt% and the compound (39.3 mg) obtained in (Example 1) ⁇ Step 4>, Example 1 The same operation as in ⁇ Step 5-1> was performed to obtain the title compound (154 mg) as a white solid.
  • the organic layer was washed successively with 1N-citric acid (20 mL), half-saturated aqueous sodium bicarbonate (20 mL, 2 times), water (10 mL), saturated brine (10 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and solvent Was distilled off under reduced pressure.
  • the obtained oil was purified by silica gel column chromatography (heptane-30% ethyl acetate / heptane) and then triturated with heptane.
  • the obtained solid was collected by filtration, washed with heptane, and then dried under reduced pressure to obtain the title compound (1.3 g) as a white solid.
  • Example 2 Using the compound (1.2 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.9 g) as a white solid. Got as.
  • Example 1 Using a sodium alginate adjusted to 0.5% by weight (Mochida Pharmaceutical Co., Ltd .: A-3) aqueous solution (20 mL) and the compound obtained in Example 2 ⁇ Step 2> (24.4 mg), Example 1 The same operation as in ⁇ Step 5-1> was performed to obtain the title compound (104 mg) as a white solid.
  • Example 3 Using the compound (200 mg) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to obtain the title compound (148 mg) as a white solid.
  • Example 1 Using a sodium alginate (Mochida Pharmaceutical Co., Ltd .: A-2) aqueous solution (10.9 mL) adjusted to 1% by weight and the compound (31.2 mg) obtained in (Example 3) ⁇ Step 2>
  • Example 1 The same operation as in ⁇ Step 5-1> was performed to obtain the title compound (109 mg) as a white solid.
  • Example 4 Using the compound (0.42 g) obtained in ⁇ Step 2>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.4 g) as a colorless liquid. Obtained.
  • Example 5 Using the compound (0.77 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.56 g) as a white powder. Got as.
  • Example 6 Compound (0.20 g) obtained in ⁇ Step 1>, tert-butyl (3-bromopropyl) carbamate (0.27 g), potassium carbonate (0.16 g), potassium iodide (20 mg) was added with N-methylpyrrolidone (2.0 mL) and stirred at 40 ° C. for 1 hour, 70 ° C. for 4.5 hours, and 100 ° C. for 2.5 hours, and then tert-butyl (3-bromopropyl). ) Carbamate (0.16 g), potassium carbonate (96 mg) and potassium iodide (20 mg) were added, and the mixture was stirred at 100 ° C. for 2 hours.
  • Example 6 Using the compound (0.31 g) obtained in ⁇ Step 2>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed, and the title compound (0.23 g) was converted to light beige. Obtained as a solid.
  • Example 7 Compound (0.20 g) obtained in ⁇ Step 1>, tert-butyl (3-bromopropyl) carbamate (0.41 g), potassium carbonate (0.24 g), potassium iodide N-methylpyrrolidone (2.0 mL) was added to (40 mg) and stirred at 80 ° C. for 1 hour. Ethyl acetate (20 mL) and water (10 mL) were added to the reaction solution, and the phases were separated. The organic layer was washed successively with water (5 mL, 3 times) and saturated brine (5 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure. The obtained oil was purified by silica gel column chromatography (heptane-60% ethyl acetate / heptane) to give the title compound (0.36 g) as a white solid.
  • Example 7 Using the compound (0.36 g) obtained in ⁇ Step 2>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.27 g) as a white solid. Got as.
  • Example 8 Using the compound (0.40 g) obtained in ⁇ Step 2>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed, and the title compound (0.34 g) was pale green. Obtained as a solid.
  • Example 9 Using the compound (0.52 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.38 g) as a white solid Got as.
  • Example 6 To the compound (0.30 g) obtained in ⁇ Step 1>, thionyl chloride (250 ⁇ L) and N, N-dimethylformamide (1.3 ⁇ L) were added and stirred at 80 ° C. for 30 minutes. did. The resulting solution was concentrated under reduced pressure and azeotroped twice with methylene chloride (1 mL). The obtained solid was dissolved in methylene chloride (1.5 mL), and tert-butyl (2- (2-hydroxyethoxy) ethyl) carbamate (commercial product: CAS No. 139115-91-6) was cooled with ice water.
  • Example 10 Using the compound (0.54 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.42 g) as a white solid Got as.
  • Example 11 Using the compound (0.34 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.25 g) as a white solid Got as.
  • Example 12 The compound obtained in ⁇ Step 1> (256 mg), tert-butyl (3-bromopropyl) carbamate (448 mg), potassium carbonate (260 mg), potassium iodide (42 mg) and N -Methylpyrrolidone (2.6 mL) was added, and the mixture was stirred at 80 ° C for 2.5 hours. Ethyl acetate (25 mL) and water (12 mL) were added to the reaction solution to separate the layers. The organic layer was washed successively with water (5 mL, 3 times) and saturated brine (5 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure. The obtained oil was purified by silica gel column chromatography (heptane-40% ethyl acetate / heptane) to give the title compound (402 mg) as a white solid.
  • Example 12 Using the compound (0.40 g) obtained in ⁇ Step 2>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed to give the title compound (0.32 g) as a white solid Got as.
  • Example 1 Sodium alginate (Mochida Pharmaceutical Co., Ltd .: A-2) aqueous solution (40 mL) adjusted to 1% by weight and the compound obtained in Example 12 ⁇ Step 3> (30.0 mg), 4- (4 , 6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl) -4-methylmorpholinium chloride (112 mg), 1 molar concentration—aqueous sodium bicarbonate (151 ⁇ L), and reacted at 30 ° C. for 4 hours. (Example 1) The same operation as in ⁇ Step 5-1> was performed to give the title compound (381 mg) as a white solid.
  • Example 7 To the compound (0.40 g) obtained in ⁇ Step 1>, thionyl chloride (0.3 4 mL) and N, N-dimethylformamide (1.8 ⁇ L) were added, and the mixture was stirred at 80 ° C. for 40 minutes. The resulting solution was concentrated under reduced pressure and azeotroped twice with methylene chloride (1 mL).
  • Example 13 The compound (0.78 g) obtained in ⁇ Step 1> was dissolved in 1,4-dioxane (2.35 mL), and 4N-hydrogen chloride / dioxane (5. 48 mL) was added slowly. The reaction was stirred at room temperature for 1 hour 30 minutes and diisopropyl ether (50 mL) was added. The precipitated solid was collected by filtration, washed with diisopropyl ether, and dried under reduced pressure to obtain the title compound (0.56 g) as a white solid.
  • the organic layer was washed successively with half-saturated multistory water (10 mL), water (5 mL) and saturated brine (5 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure.
  • the obtained oil was purified by silica gel column chromatography (8% ethyl acetate / heptane to 68% ethyl acetate / heptane) to give the title compound (0.51 g) as a colorless oil.
  • Example 14 The compound (0.51 g) obtained in ⁇ Step 1> was dissolved in 1,4-dioxane (1.52 mL), and 4N-hydrogen chloride / dioxane (3. 56 mL) was added slowly. The reaction solution was stirred at room temperature for 1 hour and 30 minutes, and diisopropyl ether (50 mL) was added to give a gum-like compound. After the solution was concentrated under reduced pressure, diisopropyl ether (30 mL) was added to the resulting solid and triturated. The solid was collected by filtration, washed with diisopropyl ether, and then dried under reduced pressure to obtain the title compound (0.4 g) as a pale pink amorphous.
  • Example 15 To the compound obtained in ⁇ Step 1> (0.30 g), thionyl chloride (210 ⁇ L) and N, N-dimethylformamide (1.1 ⁇ L) were added, and the mixture was stirred at 80 ° C. for 30 minutes. did. The resulting solution was concentrated under reduced pressure and azeotroped twice with methylene chloride (1 mL). The obtained acid chloride was dissolved in methylene chloride (1.5 mL), and tert-butyl (2- (2-hydroxyethoxy) ethyl) carbamate (0.35 g) and triethylamine (0. 6 mL) and N, N-dimethylaminopyridine (35 mg) in methylene chloride (1.5 mL).
  • Example 15 Using the compound (0.53 g) obtained in ⁇ Step 2>, (Example 1) ⁇ The same operation as in Step 4> was performed to obtain the title compound (0.39 g) as a white solid.
  • Example 15 Sodium alginate (Mochida Pharmaceutical Co., Ltd .: A-2) aqueous solution (40 mL) adjusted to 1% by weight and (Example 15) ethanol (4 mL) solution of the compound (34 mg) obtained in ⁇ Step 3> , 4- (4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl) -4-methylmorpholinium chloride (112 mg), 1 molar concentration—sodium bicarbonate water (151 ⁇ L), 30 ° C. And the same operation as in Example 1 ⁇ Step 5-1> was performed to obtain the title compound (392 mg) as a white solid.
  • Example 16 A suspension of the compound (0.40 g) obtained in ⁇ Step 1> and methylene chloride (4 mL) was subjected to oxalyl chloride (0.59 mL), N, N under ice cooling. -Dimethylformamide (1.7 ⁇ L) was added, and the mixture was stirred at room temperature for 1 hour and 30 minutes. The obtained solution was concentrated under reduced pressure, suspended in methylene chloride (2 mL), and tert-butyl (2- (2-hydroxyethoxy) ethyl) carbamate (0.46 g), N— under ice-water cooling.
  • Ethyldiisopropylamine (1.17 mL) was added to a methylene chloride (2 mL) solution. After stirring at room temperature for 30 minutes, ethyl acetate (20 mL) and water (10 mL) were added to separate the layers. The organic layer was washed successively with half-saturated multistory water (10 mL), water (5 mL) and saturated brine (5 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure.
  • the resulting crude product was purified by silica gel column chromatography (8% ethyl acetate / heptane to 68% ethyl acetate / heptane: once, 16% ethyl acetate / heptane to 100% ethyl acetate: twice) to give the title A fraction containing the compound (0.15 g) was obtained.
  • Example 17 To the compound (0.40 g) obtained in ⁇ Step 1>, thionyl chloride (0.28 mL) and N, N-dimethylformamide (1.5 ⁇ L) were added, and the mixture was heated at 80 ° C. for 40 minutes. Stir for minutes. The resulting solution was concentrated under reduced pressure and azeotroped twice with methylene chloride (1 mL). The obtained solid was dissolved in methylene chloride (2 mL), and tert-butyl (2- (2-hydroxyethoxy) ethyl) carbamate (0.48 g), triethylamine (0.82 mL) was cooled with ice water.
  • N, N-dimethylaminopyridine (0.05 g) in methylene chloride (2 mL).
  • ethyl acetate (20 mL) and water (10 mL) were added to separate the layers.
  • the organic layer was washed successively with half-saturated multilayered water (10 mL), water (5 mL) and saturated brine (5 mL), dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure.
  • the resulting crude product was purified twice by silica gel column chromatography (25% ethyl acetate / heptane to ethyl acetate) to obtain the title compound (0.63 g) as a brown gum-like compound.
  • Example 17 Using the compound (0.63 g) obtained in ⁇ Step 2>, the same operation as in (Example 13) ⁇ Step 2> was performed, and the title compound (0.47 g) was pale yellow. Obtained as a solid.
  • Example 12 To the compound (0.30 g) obtained in ⁇ Step 1>, thionyl chloride (0.21 mL) and N, N-dimethylformamide (1.1 ⁇ L) were added, and the mixture was 30 at 80 ° C. Stir for minutes. The resulting solution was concentrated under reduced pressure and azeotroped twice with methylene chloride (1 mL). The obtained solid was dissolved in methylene chloride (1.5 mL), and tert-butyl (2- (2-hydroxyethoxy) ethyl) carbamate (0.3 g), triethylamine (0.61) was cooled with ice water.
  • Example 18 Using the compound (0.44 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 13) ⁇ Step 2> was performed, and the title compound (0.343 g) was pale yellow. Obtained as a solid.
  • Example 19 Using the compound (0.39 g) obtained in ⁇ Step 1>, the same operation as in (Example 1) ⁇ Step 4> was performed, and the title compound (0.25 g) was pale yellow. Obtained as a gum.
  • the introduction rate of the photoreactive group means a value expressed as a percentage of the number of photocrosslinking groups introduced per uronic acid monosaccharide unit which is a repeating unit of alginic acid.
  • the amount of alginic acid necessary for calculating the introduction rate is measured by the carbazole sulfate method using a calibration curve, and the amount of the photocrosslinking group is measured by an absorbance measurement method using the calibration curve.
  • the introduction ratio of reactive groups or complementary reactive groups was calculated by the integration ratio of 1 H-NMR.
  • the amount of alginic acid required for calculating the introduction rate is measured by the carbazole sulfate method using a calibration curve, and the amount of the reactive group or complementary reactive group is measured by the absorbance measurement method using the calibration curve.
  • the alginate derivative-introduced solid with an introduced photoreactive group obtained in Examples was dissolved in 10 mmol / L phosphate buffer (pH 7.4) containing 0.15 mol / L NaCl.
  • a 1% solution was prepared and passed through a polyethersulfone filtration filter (Minisart High Flow Filter, Sartorius) having a pore size of 0.22 ⁇ m to remove insoluble matters, and then a sample for gel filtration was obtained.
  • the spectrum of each sample was measured with a spectrophotometer DU-800 (Beckman-Coulter), and the measurement wavelength in gel filtration of each compound was determined. For compounds having no specific absorption wavelength, a differential refractometer was used.
  • the alginate derivative-introduced solid with an introduced photoreactive group obtained in Examples was dissolved in 10 mmol / L phosphate buffer (pH 7.4) containing 0.15 mol / L NaCl.
  • a 1% solution was prepared, passed through a cellulose acetate filtration filter (DISMIC-25cs, ADVANTEC) having a pore size of 0.2 ⁇ m to remove insoluble matters, and then used as a gel filtration sample.
  • the spectrum of each sample was measured with a spectrophotometer DU-800 (Beckman-Coulter), and the measurement wavelength in gel filtration of each compound was determined. For compounds having no specific absorption wavelength, a differential refractometer was used.
  • the molecular weight of alginic acid into which a photoreactive group has been introduced is blue dextran (molecular weight: 2 million Da, SIGMA), thyroglobulin (molecular weight: 669,000 Da, GE Healthcare Science) ferritin (molecular weight: 440,000 Da, GE Health) Care Science Inc.) Aldolase (Molecular weight 1580 Da, GE Healthcare Science Inc.), Conalbumin (Molecular weight 75,000 Da, GE Healthcare Science Inc.), Ovalbumin (Molecular weight 44,000 Da, GE Healthcare) Science), Ribonuclease A (molecular weight: 1.37,000 Da, GE Healthcare Science) and aprotinin (molecular weight: 6500 Da, GE Healthcare Science) were used as standard products, and photoreactive groups (photocrosslinking groups) were introduced.
  • blue dextran molecular weight: 2 million Da, SIGMA
  • thyroglobulin molecular weight: 669,000 Da, GE Healthcare Science
  • ferritin molecular
  • the molecular weight (Mi) at the elution time i of the previously obtained chromatogram was calculated.
  • the absorbance at elution time i was read and taken as Hi. From these data, the weight average molecular weight (Mw) was determined from the following equation.
  • the solution is dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 300 mmol / L for 30 seconds, and 5 minutes.
  • a photoreactive group-introduced alginate gel was obtained.
  • This gel was washed once with 10 mL of phosphate buffered saline (PBS), and then irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2) to produce photocrosslinked alginic acid.
  • a structure gel was obtained. 19.5 mL of PBS was added to the gel contained in the container, shaken at 37 ° C., the aqueous solution was recovered over time, and the same amount of PBS as the recovered amount was replenished.
  • alginate lyase (Nippon Gene, 319-08261) was added to the test solution and shaken at 37 ° C. for 1 hour to completely disintegrate the gel, and an aqueous solution was recovered.
  • the concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • Example 6 The alginic acid derivative (EX6-b) obtained in ⁇ Step 4-2> was dissolved in water to a concentration of 1% to obtain an alginate aqueous solution. This aqueous solution was put into a syringe equipped with an 18-gauge syringe needle, this syringe was placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min, dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L for 30 seconds, The mixture was stirred for 5 minutes to obtain a photoreactive group-introduced alginate gel.
  • This gel was washed once with 10 mL of phosphate buffered saline (PBS), and then irradiated with light in water for 3, 10 and 60 minutes using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2). And a photocrosslinked alginate gel was obtained. Add 20 mL of PBS to this gel, shake at 37 ° C, collect the aqueous solution after 1, 2, 4, 8, 24, 48, 72, 144 hours, and replenish with the same amount of PBS as collected. did.
  • PBS phosphate buffered saline
  • alginate lyase CREATE enzymes, NATE 1563
  • concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • This aqueous solution was put into a syringe equipped with an 18-gauge syringe needle, this syringe was placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min, dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L for 30 seconds, The mixture was stirred for 5 minutes to obtain a photocrosslinking group-introduced alginate gel.
  • This gel was washed once with 10 mL of phosphate buffered saline (PBS), and then irradiated with light for 10 minutes in PBS using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2). A crosslinked alginate gel was obtained.
  • PBS phosphate buffered saline
  • the concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • This gel was washed once with 10 mL of phosphate buffered saline (PBS), and then irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2) to effect photocrosslinking.
  • An alginate gel was obtained.
  • 20 mL of PBS was added and shaken at 37 ° C., and the aqueous solution was recovered after 1.5, 6, 24, and 96 hours, and supplemented with the same amount of PBS as the recovered amount.
  • 5 ⁇ L of alginate lyase (Nippon Gene, 319-08261) was added to the test solution and shaken overnight at 37 ° C.
  • the concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • Alginic acid derivative (EX13-a1) obtained in (Example 13), Alginic acid derivative (EX14-a1) obtained in (Example 14), and Alginic acid derivative (EX17-a1) obtained in (Example 17) ) was dissolved in water to a concentration of 1% to obtain an alginate aqueous solution.
  • This aqueous solution was put into a syringe equipped with an 18-gauge syringe needle, this syringe was placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min, dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L for 30 seconds, The mixture was stirred for 5 minutes to obtain a photoreactive group-introduced alginate gel.
  • This gel was washed once with 10 mL of phosphate buffered saline (PBS), and then irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2) to effect photocrosslinking.
  • PBS phosphate buffered saline
  • the concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • the results are shown in FIG.
  • the photocrosslinked alginate gels of this example are all stable (in 96 hours, the photocrosslinked alginate gel derived from EX13-a1 is about 38%, the photocrosslinked alginate gel derived from EX14-a1 is about 37%, It was confirmed that the photocrosslinked alginate gel derived from EX17-a1 has a decay rate of about 43%.
  • This aqueous solution was put into a syringe equipped with an 18-gauge syringe needle, this syringe was placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min, dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L for 30 seconds, The mixture was stirred for 5 minutes to obtain a photoreactive group-introduced alginate gel.
  • This gel was washed once with 10 mL of phosphate buffered saline (PBS), and then irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2) to effect photocrosslinking.
  • PBS phosphate buffered saline
  • the concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • This aqueous solution was put into a syringe equipped with an 18-gauge syringe needle, this syringe was placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min, dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L for 30 seconds, The mixture was stirred for 5 minutes to obtain a photoreactive group-introduced alginate gel. The gel was washed once with 10 mL of physiological saline, and then irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing apparatus (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2) to obtain a photocrosslinked alginate gel.
  • a UV curing apparatus Tin Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2
  • the concentration of alginic acid in the recovered aqueous solution was measured by the carbazole sulfate method, and the values corrected for the alginic acid concentration in the aqueous solution at each time point with the alginic acid concentration already recovered were calculated from the alginic acid concentration at all time points and the alginic acid concentration after the end of the test.
  • a value obtained by dividing the value by the alginic acid concentration as a percentage was taken as the disintegration rate, and was used as an index of gel stability.
  • the results are shown in FIG.
  • the photocrosslinked argin gel obtained by performing EDTA treatment of this example and excluding calcium crosslinks is highly stable (the photocrosslinked alginate gel derived from Ex9-a is about 17% and the light derived from Ex12-a1 in 24 hours).
  • the photocrosslinked alginate gel derived from Ex9-a is about 17% and the light derived from Ex12-a1 in 24 hours.
  • the solution is dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 100 mmol / L for 30 seconds, and 5 minutes.
  • the mixture was stirred to obtain an alginic acid gel with a blue dextran-encapsulated photocrosslinking group.
  • After this gel was washed once with 10 mL of PBS, it was irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2), and the photocrosslinked alginate structure gel encapsulated in blue dextran was obtained. Obtained.
  • the alginic acid derivative (EX17-a1) obtained in (Example 17) and the alginic acid derivative (EX18-a1) obtained in (Example 18) were dissolved in water to a concentration of 2%, and an alginate aqueous solution was prepared.
  • fluorescein isothiocyanate-dextran (Sigma Aldrich, FD150S) having a molecular weight of 150,000 prepared to 1/5 volume of 1 mg / mL, and 4/5 volumes of water, and 0.1 mg / mL fluorescein was added.
  • a 1.0% aqueous alginate solution containing isothiocyanate-dextran was obtained.
  • fluorescein isothiocyanate-dextran-containing 1.0% alginate aqueous solution is placed in a syringe equipped with an 18 gauge needle, and this syringe is placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min.
  • the solution was dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L for 30 seconds and stirred for about 5 minutes to obtain an alginate gel.
  • This gel was washed once with 10 mL of physiological saline to obtain a fluorescein isothiocyanate-dextran-encapsulated photoreactive group-introduced alginic acid gel.
  • This gel was washed once with 10 mL of physiological saline, and then irradiated with light for 10 minutes in water using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2), and the light contained in fluorescein isothiocyanate-dextran. A crosslinked alginate gel was obtained.
  • the photocrosslinked alginate gel of this example has a transmittance of about 40% after 3 hours from the start of measurement, has a transmittance of about 60% after 24 hours from the start of measurement, and has excellent permeability. It is a thing.
  • biocompatibility evaluation The biocompatibility is evaluated by the following method.
  • the biocompatibility evaluation method in this specification shows an example, and is not limited to this method.
  • Example 1 Introduction rate (NMR integration ratio) produced by the same method as in ⁇ Step 5-1> 4.1 mol% of alginic acid derivative (EX1-a3), (Example 9) in ⁇ Step 3> Alginic acid derivative (EX9-a) obtained, (Example 10) Alginic acid derivative (EX10-a) obtained in ⁇ Step 3>, (Example 12) Alginic acid derivative obtained in ⁇ Step 4> (EX12- a) and alginic acid (A-2; control) were each dissolved in water to a concentration of 1.0 w / w%, and 1/10 volume of physiological saline having an 11-fold concentration was added to the aqueous alginic acid solution.
  • CHO cells were mixed with each alginate physiological saline solution so as to be 5.0 ⁇ 10 6 cells / mL to obtain cell solutions, and each cell solution was then injected into a syringe barrel equipped with an 18 gauge needle.
  • the syringe was placed in a syringe pump set at a flow rate of 1 mL / min, dropped into a calcium chloride solution having a concentration of 30 mmol / L, stirred for 5 minutes, and then 10 mL of phosphate buffered saline.
  • PBS irradiated with light for 10 minutes in PBS using a UV curing device (Sen Special Light Source Co., Ltd., HLR100T-2), washed once with a medium having the composition shown in the table below, and CHO cells Encapsulated alginate gels (gel CHO-1a3), (gel CHO-9a), (gel CHO-10a), (gel CHO-12a), and (gel CHO-REF) were obtained.
  • Each CHO cell-encapsulated alginate gel was seeded in a 6-well plate (FALCON, Cat # 351146), a medium having the composition shown in Table 3 below was added at 5 mL / well, the gel was impregnated, and 37 ° C, 5% CO the cells were cultured in the incubator, alginic acid derivatives photoreactive group is introduced, and to make sure that biocompatibility is in the photocrosslinking alginate structures (beads).

Abstract

本発明により、アルギン酸類のカルボキシル基の一部に、下記一般式（Ｉ）で表される光架橋基を有する、アルギン酸誘導体、及び当該アルギン酸を用いて製造される、光架橋アルギン酸構造体が提供される。これにより、新たなアルギン酸誘導体が提供される。

Description

新規光架橋性アルギン酸誘導体
　本発明は、新規なアルギン酸誘導体、新規光架橋アルギン酸、それらの製造方法などに関する。
　アルギン酸は、レッソニア、マクロシスティス、ラミナリア、アスコフィラム、ダービリア、カジカ、アラメ、コンブ等の天然の褐藻類の細胞壁から抽出される高分子酸性多糖分子であり、β－Ｄ－マンヌロン酸（Ｍ成分）とそのＣ‐５エピマーであるα－Ｌ－グルロン酸（Ｇ成分）の２種類のウロン酸が１－４結合した直鎖状のヘテロポリマーである。具体的に、その化学構造は、マンヌロン酸のホモポリマーブロック（ＭＭ）、グルロン酸のホモポリマーブロック（ＧＧ）、及びマンヌロン酸とグルロン酸がランダムに配列したブロック（ＭＧ）が任意の順列及び割合で複雑に結合したブロック共重合体である。アルギン酸は、医療、バイオテクノロジー、化粧品、繊維、製紙、食品、等の分野において幅広く利用されている。
　アルギン酸の１価塩のアルギン酸アルカリ金属塩類（例えば、アルギン酸ナトリウム、等）は水溶性であるが、２価塩のアルギン酸アルカリ土類金属塩類（例えば、アルギン酸カルシウム、等）は、金属イオンにより架橋されゲル化（不溶化）する性質を有しており、その性質を利用して各種用途に適したものに改変又は成形する試みが行われている（特許文献１～３）。
　多糖類（例えば、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、アルギン酸等）の各種材料への改変又は成形の可能性及びその物性（例えば、強度、膨潤性、等）の改良を探るべく、例えば、共有結合により架橋した架橋多糖に関する研究等が、これ迄に種々行われている。
　架橋多糖を得る方法として、光架橋性を有する桂皮酸誘導体をヒアルロン酸、アルギン酸などを含む多糖類に導入した多糖類誘導体が知られている（特許文献４～６）。
特開２０１０－２０９１３０号公報 特開２００７－９９９０２号公報 国際公開第２００４／０９９２５９号 特開平９－８７２３６号公報 国際公開第２００２／０６０９７１号 国際公開第２００５／０２６２１４号
　　前記の状況において、新規なアルギン酸誘導体又は新規光架橋アルギン酸の入手が求められていた。また、それらの製造方法も求められていた。
　本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体を用いて、光架橋アルギン酸構造体の１つであるビーズ（色素含有ビーズ）を成形したところ、当該ビーズが高い安定性有すること、又従来のゲルと比較して目的に応じた透過率を有するゲルに調整できること等を見出し、本発明を完成するに至った。
　すなわち、本発明は以下の通りである。
　ここでは、以下の態様に示されるアルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体、当該アルギン酸誘導体に光照射をして環化反応を行うことで得られる新規な光架橋アルギン酸、及び前記アルギン酸誘導体を２価金属イオン含有の溶液中に滴下して得られるゲルに光照射することにより得られる光架橋アルギン酸構造体、並びに、前記アルギン酸誘導体、光架橋アルギン酸、及び光架橋アルギン酸構造体の製造方法が提供される。
　すなわち、例示的な態様は、以下の〔１〕～〔２４〕の通りであり得る。
〔１〕アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、下記式（Ｉ）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000015
 ［式（Ｉ）中、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の定義は、後述する第１の態様中の定義と同じである］で表される、光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体。
〔２〕式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率が、０．５％～３０％である、前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体。
〔３〕アルギン酸誘導体のゲルろ過クロマトグラフィー法により測定した重量平均分子量が、１０万Ｄａ～３００万Ｄａである、前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体。
〔４〕前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸。
〔５－１〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第５－１の態様中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記〔４〕に記載の光架橋アルギン酸。
〔５－２〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第５－２の態様中の定義と同じである］の構造である、前記〔４〕に記載の光架橋アルギン酸。
〔６〕照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記〔４〕、〔５－１〕及び〔５－２〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸。
〔７〕前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体。
〔８－１〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第８－１の態様中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記〔７〕に記載の光架橋アルギン酸構造体。
〔８－２〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第８－２の態様中の定義と同じである］の構造である、前記〔７〕に記載の光架橋アルギン酸構造体。
〔９〕照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記〔７〕、〔８－１〕及び〔８－２〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
〔１０〕ビーズ又は略球形のゲルである、前記〔７〕～〔９〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
〔１１〕前記〔７〕～〔９〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体を含む医療用材料。
〔１２〕ビーズ又は略球形のゲルである、前記〔１１〕に記載の医療用材料。
〔１３〕前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、前記〔４〕に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
〔１４－１〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第１４－１の態様中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記〔１３〕に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
〔１４－２〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第１４－２の態様中の定義と同じである］の構造である、前記〔１３〕に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
〔１５〕照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記〔１３〕、〔１４－１〕及び〔１４－２〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
〔１６〕前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
〔１７－１〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第１７－１の態様中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記〔１６〕に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
〔１７－２〕前記〔１〕のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000023
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、後述する第１７－２の態様中の定義と同じである］の構造である、前記〔１６〕に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
〔１８〕照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記〔１６〕、〔１７－１〕及び〔１７－２〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
〔１９〕前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体を、２価金属イオンにより部分的にイオン架橋して特定の構造体を形成した後に、当該構造体に光照射により化学架橋することにより光架橋アルギン酸構造体を得ることを含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
〔２０〕照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記〔１９〕に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
〔２１〕前記〔１〕に記載のアルギン酸誘導体を、２価金属イオン及び光照射により架橋して得られる、内容物の保持性を有する光架橋アルギン酸構造体。
〔２２〕生体適合性がある、前記〔１〕～〔３〕のいずれか１項に記載のアルギン酸誘導体、前記〔４〕～〔６〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸、及び前記〔７〕～〔１０〕のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
〔２３〕下記式（ＡＭ－１）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000024
 ［式（ＡＭ－１）中、Ａｒ、－Ｘ－、－Ａ－の定義は、後述する第２３の態様中の定義と同じである］で表される化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物。
〔２４〕下記式（ＡＭ－２）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000025
 ［式（ＡＭ－１）中、Ａｒ、－Ｘ－、－Ａ－の定義は、後述する第２４の態様中の定義と同じである］で表される化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物。
　本発明は、例えば化学架橋形成に使用することができる新規なアルギン酸誘導体、当該誘導体を製造する為の中間体（アミノ化合物）などを提供する。
　好ましくは、アルギン酸誘導体は、生体に無い反応基を導入したもので、未反応の基が残っていても、細胞等の生体成分との架橋反応が進行する恐れがない生体生物にとって、安全性が期待されるものである。また、好ましくは、架橋反応は、光反応により完結するため、安全で容易に使用することができる。
　いくつかの態様の光架橋アルギン酸は、光反応（光環化反応）にて化学架橋されたものである。化学架橋と例えばカルシウムイオンを利用した２価金属イオンを利用した架橋とを組み合わせて用いることができ、反応条件を調整することにより、好ましくはその安定性が非架橋アルギン酸又は非化学架橋アルギン酸（例えば、カルシウムイオン架橋された架橋アルギン酸）と比較して改善したものである。
　また、好ましくは、架橋体のゲル物性を調整することができ、物質透過性を調整することもできる。
　本発明は、少なくともこれらの効果の１つ以上を有するものである。
光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ１－ｂ、ＥＸ２－ｂ、（対照）Ａ－２を用いて作成）のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ１－ａ１、ＥＸ２－ａ１、（対照）Ａ－２を用いて作成）のゲル漏出率の評価を示す図である。（Ａ）５０％漏出時の時間（ｈｒ）、（Ｂ）８０％漏出時の時間（ｈｒ）。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ６－ｂを用いて作成）のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ９－ａ、ＥＸ１２－ａを用いて作成）のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ１０－ａを用いて作成）のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ１３－ａ１、ＥＸ１４－ａ１、ＥＸ１７－ａ１を用いて作成）のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ１５－ａ１、ＥＸ１８－ａ１を用いて作成）のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ９－ａ、ＥＸ１２－ａ１、ＥＸ１３－ａ１、ＥＸ１４－ａ１、ＥＸ１７－ａ１、ＥＸ１５－ａ１、ＥＸ１８－ａ１を用いて作成）をＥＤＴＡ処理した後のゲル安定性の評価を示す図である。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ９－ａ、ＥＸ１０－ａ、ＥＸ１２－ａ１、ＥＸ１３－ａ１、ＥＸ１４－ａ１、ＥＸ１７－ａ１、ＥＸ１５－ａ１、ＥＸ１８－ａ１を用いて作成）のゲル漏出率の評価を示す図である（３時間経過後）。 光架橋アルギン酸構造体（ＥＸ９－ａ、ＥＸ１０－ａ、ＥＸ１２－ａ１、ＥＸ１３－ａ１、ＥＸ１４－ａ１、ＥＸ１７－ａ１、ＥＸ１５－ａ１、ＥＸ１８－ａ１を用いて作成）のゲル漏出率の評価を示す図である（２４時間経過後）。
［具体的な態様］
　より具体的には、以下の態様［１］～［２４］が含まれ得る。
［１］第１の態様は、次の通りである。アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、下記式（Ｉ）［式中、波線右外側は含まない］： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000026
 ［式（Ｉ）中、
Ａｒは、Ｃ６－１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）を表わし；
ｐは、１、又は２の整数を表わし；
－Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
－Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000027
 （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に置換する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い）］で表される光反応性基が導入された、アルギン酸誘導体。
　以下に、前記態様［１］における式（Ｉ）中の各基について具体的に説明する。化合物に関する説明において、例えば「Ｃ１～６」とは、構成炭素原子数が１から６であることを示し、特に断らない限り、直鎖、分枝鎖又は環状の基の総炭素原子数を表わす。鎖状の基と環状の基を含む基については「鎖と環の総炭素原子数」を意味する。
　尚、特に断りのない限り、態様［１］の下位の態様における各基についても、態様［１］中の各基の定義と同じものとする。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ６～１０アリール基」としては、例えば、フェニル、１－ナフチル、２－ナフチル、インダニル、インデニル、又は１，２，３，４－テトラヒドロナフチル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「複素環基」としては、例えば、「ヘテロアリール基」および「非芳香族複素環基」等が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ヘテロアリール基」とは、窒素原子、硫黄原子、及び酸素原子からなる群から選ばれるヘテロ原子を１～５個、好ましくは１～３個含有する、単環式、多環式又は縮合環式（但し、多環式又は縮合環式の場合には部分的に水素化されていてもよい）の５～１４員、好ましくは５～８員、より好ましくは５～７員のヘテロアリール環を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、前記「ヘテロアリール基」としては、例えば、「単環式ヘテロアリール基」、「縮環式ヘテロアリール基」、「部分的に水素化された縮環式ヘテロアリール基」等が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、前記「単環式ヘテロアリール基」としては、前記したヘテロアリール環の単環式のものであって、環員数が５～８、さらには５～６のものが好ましい（「５～６員ヘテロアリール基」）。
　本明細書中、特に断りのない限り、「５～６員ヘテロアリール基」とは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれるヘテロ原子を１～４個含有する５～６員ヘテロアリール環であり、「５～６員ヘテロアリール基」とは、特に断りのない限り、当該ヘテロアリール環から任意の水素原子を除いてできる１価の基を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、前記「５～６員ヘテロアリール基」としては、例えば、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，２，３－トリアジニル、１，２，４－トリアジニル、１，３，５－トリアジニル、２Ｈ－１，２，３－チアジアジニル、４Ｈ－１，２，４－チアジアジニル、６Ｈ－１，３，４－チアジアジニル、ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、ピリミジン－２（１Ｈ）－オン、ピラジン－２（１Ｈ）－オン、又はピリジン－２（１Ｈ）－オン等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「５員ヘテロアリール基」とは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれるヘテロ原子を１～４個含有する５員ヘテロアリール環であり、「５員ヘテロアリール基」とは、特に断りのない限り、当該ヘテロアリール環から任意の水素原子を除いてできる１価の基を意味し、例えば、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３－トリアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、フラザニル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、又はテトラゾリル等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「６員ヘテロアリール基」とは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子から選ばれるヘテロ原子を１～４個含有する６員ヘテロアリール環であり、「６員ヘテロアリール基」とは、特に断りのない限り、当該ヘテロアリール環から任意の水素原子を除いてできる１価の基を意味し、例えば、ピリジル（ピリジニル）、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、１，２，３－トリアジニル、１，２，４－トリアジニル、１，３，５－トリアジニル、２Ｈ－１，２，３－チアジアジニル、４Ｈ－１，２，４－チアジアジニル、６Ｈ－１，３，４－チアジアジニル、ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、ピリミジン－２（１Ｈ）－オン、ピラジン－２（１Ｈ）－オン、又はピリジン－２（１Ｈ）－オン等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「５～６員ヘテロアリールＣ1～6アルキル基」における、前記「５～６員ヘテロアリール基」が前記「Ｃ1～6アルキル基」に置換した基を意味し、例えば、ピロリルメチル、フリルメチル、チエニルメチル、イミダゾリルメチル、ピラゾリルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、１，２，３－トリアゾリルメチル、１，２，４－トリアゾリルメチル、１，２，３－オキサジアゾリルメチル、１，２，４－オキサジアゾリルメチル、１，３，４－オキサジアゾリルメチル、フラザニルメチル、１，２，３－チアジアゾリルメチル、１，２，４－チアジアゾリルメチル、１，３，４－チアジアゾリルメチル、テトラゾリルメチル、ピリジルメチル、ピリダジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、１，２，３－トリアジニルメチル、１，２，４－トリアジニルメチル、１，３，５－トリアジニルメチル、２Ｈ－１，２，３－チアジアジニルメチル、４Ｈ－１，２，４－チアジアジニルメチル、又は６Ｈ－１，３，４－チアジアジニルメチル等の基が挙げられる。
　「部分的に水素化された縮環式ヘテロアリール基」とは、「複素環基」と「アリール基」、もしくは、「複素環基」と「ヘテロアリール基」が縮合して形成された縮合環において、部分的に水素化された縮合環から、任意の水素原子を除いてできる１価の基を意味する。当該任意の水素原子は、縮合環内における「複素環基」、「アリール基」および「ヘテロアリール基」の何れの環部の水素原子、あるいは水素化された環部の水素原子のどちらが除かれても良く、例えば、キノリンが部分的に水素化されたテトラヒドロキノリルであれば、５，６，７，８－テトラヒドロキノリルあるいは１，２，３，４－テトラヒドロキノリル等が挙げられる。これらの基は、任意の水素原子を除く位置により、例えば、５，６，７，８－テトラヒドロキノリルであれば、－２－イル、－３－イル、－４－イル、－５－イル、－６－イル、－７－イル、－８－イルなどが例示され、１，２，３，４－テトラヒドロキノリルであれば、例えば、－１－イル、－２－イル、－３－イル、－４－イル、－５－イル、－６－イル、－７－イル、－８－イルなどが例示される。
　「部分的に水素化された縮環式ヘテロアリール基」としては、環員数８～１２のものが好ましく、即ち、「部分的に水素化された８～１２員縮環式ヘテロアリール基」としては、例えば、インドリニル、２，３－ジヒドロベンゾフラニル、４，５，６，７－テトラヒドロ－ベンゾフラニル、２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾリル、２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、４，５，６，７－テトラヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾリル、４，５，６，７－テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソニル、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサチイニル、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジニル、１，２，３，４－テトラヒドロキノキサリニル、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン、２，３，４，５－テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキソシニル、Ｎ－アセチル－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾリル、Ｎ－アセチル－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、Ｎ－アセチル－２，３，４，５－テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピニル、Ｎ－アセチル－３，４，５，６－テトラヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゾシニル、Ｎ－メタンスルホニル－２，３－ジヒドロベンゾ［ｄ］オキサゾリル、Ｎ－メタンスルホニル－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、Ｎ－メタンスルホニル－２，３，４，５－テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゼピニル、Ｎ－メタンスルホニル－３，４，５，６－テトラヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサゾシニル、等が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「非芳香族複素環基」とは、「３～１４員の飽和もしくは不飽和の非芳香族複素環基」を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、「３～１４員の飽和もしくは不飽和の非芳香族複素環基」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれるヘテロ原子を１～４個含有する３～１４員の飽和もしくは不飽和の複素環から、任意の水素原子を除いてできる１価の基を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、「非芳香族複素環基」としては、例えば、アジリジニル、アゼチジニル、オキシラニル、チイラニル、オキセタニル、チエタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジヒドロフリル、チオラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル（２－テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル、３－テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル、４－テトラヒドロ－２Ｈ－ピラニル（４－テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル基））、テトラヒドロチオピラニル、ピペラジニル、ジオキサニル、オキサゾリジニル、イソキサゾリニル、１，３－オキサゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、１，３－チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサジアゾリニル、１，３，４－オキサジアゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、キヌクリジニル、アゼパニル、ジアゼピニル、又はオキセパニル等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ハロゲン原子」としては、例えば、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、又はヨウ素原子、等が挙げられる。
本明細書中、特に断りのない限り、「ハロゲン化Ｃ1～6アルキル基」等における「ハロゲン化」とは、置換基として数個の、好ましくは１～５個の前記「ハロゲン原子」を有することを意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ1～6アルキル基」としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、又はヘキシル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ハロゲン化Ｃ1～6アルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」が数個の、好ましくは１～５個のハロゲン原子で任意に置換されている基を意味し、例えば、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、１，１，２，２－テトラフルオロエチル、又はペンタフルオロエチル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ1～6アルコキシ基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」が酸素原子に結合したアルコキシを表し、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、ｓｅｃ-ブトキシ、ｔｅｒｔ－ブトキシ、ペンチルオキシ、又はヘキシルオキシ、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「－ＮＲＡＲＢ基」とは、「アミノ基」の窒素原子上の二つの水素原子が－ＲＡ 、－ＲＢで置換された基を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり、例えば、アミノ、Ｎ－メチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ－アセチルアミノ、Ｎ－メタンスルホニルアミノ、又は、Ｎ－アセチル－Ｎ－メチルアミノ、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「－ＮＲａＲｂ基」とは、「アミノ基」の窒素原子上の二つの水素原子が－Ｒａ 、－Ｒｂで置換された基を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり、例えば、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ－アセチルアミノ、Ｎ－メタンスルホニルアミノ、又は、Ｎ－アセチル－Ｎ－メチルアミノ、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ2～7アルカノイル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル基」にカルボニル基が結合した、「Ｃ1～6アルキルカルボニル基」を意味し、例えば、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロプロピルメチルカルボニル、又は２－メチルシクロプロピルカルボニル等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ1～6アルキルスルホニル基」とは、「スルホニル基：－ＳＯ2－」に前記「Ｃ1～6アルキル基」が置換した基を意味し、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、又はイソプロピルスルホニル等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「環状エーテル」とは、環状の炭化水素（例えば、単環式又は多環式の飽和炭化水素環基のうち炭素数が３～８の環状炭化水素（Ｃ３～８シクロアルキル環）である、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンタン、シクロオクタン等）の炭素が酸素で置換された構造を持つエーテルを意味し、例えば、エポキシド、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、１，３－ジオキソラン、１，３－ジオキサン、１，４－ジオキサン、１，３－ジオキセパン、１，４－ジオキセパン、１，４－ジオキソカン、又は１，５－ジオキソカン等の環状エーテルが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環」とは、オキサゾリジン環のＮＨ基の水素原子が前記「Ｃ２～７アルカノイル基」に置換された環を意味し、例えば、３－Ｎ－アセチル－オキサゾリジン環、３－Ｎ－エチルカルボニル－オキサゾリジン環、等の環がが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環」とは、モルホリン環のＮＨ基の水素原子が前記「Ｃ２～７アルカノイル基」に置換された環を意味し、例えば、４－Ｎ－アセチル－モルホリン環、４－Ｎ－エチルカルボニル－モルホリン環、等の環がが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環」とは、１，４－オキサゼパン環のＮＨ基の水素原子が前記「Ｃ２～７アルカノイル基」に置換された環を意味し、例えば、４－Ｎ－アセチル－１，４－オキサゼパン環、４－Ｎ－エチルカルボニル－１，４－オキサゼパン環、等の環がが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環」とは、オキサゾリジン環のＮＨ基の水素原子が前記「Ｃ１～６アルキルスルホニル基」に置換された環を意味し、が置換した基を意味し、例えば、３－Ｎ－メタンスルホニル－オキサゾリジン環、３－Ｎ－エチルスルホニル－オキサゾリジン環、等の環がが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環」とは、モルホリン環のＮＨ基の水素原子が前記「Ｃ１～６アルキルスルホニル基」に置換された環を意味し、例えば、４－Ｎ－メタンスルホニル－モルホリン環、４－Ｎ－エチルスルホニル－モルホリン環、等の環がが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環」とは、１，４－オキサゼパン環のＮＨ基の水素原子が前記「Ｃ１～６アルキルスルホニル基」に置換された環を意味し、例えば、４－Ｎ－メタンスルホニル－１，４－オキサゼパン環、４－Ｎ－エチルスルホニル－１，４－オキサゼパン環、等の環がが挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ヒドロキシＣ1～6アルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」の任意の水素原子が、好ましくは１～５個の水酸基で任意に置換されている基を意味し、例えば、ヒドロキシメチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、又は２，２－ジメチル－２－ヒドロキシエチル（＝２－ヒドロキシ－２－メチルプロピル）、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「チオールＣ1～6アルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」が数個の、好ましくは１～５個のチオール基（－ＳＨ基）で任意に置換されている基を意味し、例えば、チオールメチル、２－チオールエチル、又は３－チオールプロピル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ1～6アルキルチオＣ1～6アルキル基」とは、前記「チオールＣ1～6アルキル基」の、チオール基（－ＳＨ基）の水素原子を、「Ｃ1～6アルキル基」で置換されている基を意味し、例えば、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エチルチオメチル、又はエチルチオエチル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「カルボキシＣ１～６アルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」の任意の水素原子が、好ましくは１～５個のカルボキシ基で任意に置換されている基を意味し、例えば、カルボキシメチル、カルボキシエチル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ＮＲａＲｂ－Ｃ１～６アルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」の任意の水素原子が「－ＮＲａＲｂ基」（本明細書中では、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基である。）で任意に置換されている基を意味し、例えば、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、アミノブチル、Ｎ－メチルアミノメチル、Ｎ－アセチルアミノメチル、又はＮ－メタンスルホニルアミノメチル等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル」の任意の水素原子が「（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－基」（本明細書中では、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基である。）で任意に置換されている基を意味し、例えば、アミノカルボニルメチル、アミノカルボニルエチル、Ｎ－メチルアミノカルボニルメチル、Ｎ－アセチルアミノカルボニルエチル、又はＮ－メタンスルホニルアミノカルボニルエチル、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「グアニジノＣ１～６アルキル基」とは、「Ｃ１～６アルキル基」の任意の水素原子が「グアジニノ基（－ＮＨ－Ｃ（＝ＮＨ）－ＮＨ２）」に置換した基を意味し、例えば、グアニジノメチル、グアニジノエチル、又はグアニジノプロピル等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ７～１６アラルキル基」とは、前記「Ｃ1～6アルキル基」の任意の水素原子が、前記「Ｃ６～１０アリール基」で置換した基を意味し、例えば、ベンジル基、フェネチル基、ジフェニルメチル基、トリチル基、ビフェニルメチル基、ナフチルメチル基、インダニルメチル基、又は１，２，３，４－テトラヒドロナフタレン－１－イルメチル基、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基」とは、前記「Ｃ７～１６アラルキル基」の「Ｃ６～１０アリール基」の水素原子が数個の、好ましくは１～５個の水酸基で任意に置換されている基を意味し、例えば、２－ヒドロキシベンジル基、３－ヒドロキシベンジル基、又は４－ヒドロキシベンジル基、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「ヘテロアリールＣ１～６アルキル基」とは、前記「ヘテロアリール基」の任意の水素原子が、前記「Ｃ１～６アルキル基」で置換した基を意味し、例えば、２－ピリジルメチル基、４－イミダゾイルメチル基、又は３－インドリルメチル基、等の基が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「非芳香族複素環」とは、「３～１４員の飽和もしくは不飽和の非芳香族複素環」を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、「３～１４員の飽和もしくは不飽和の非芳香族複素環」とは、酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選ばれるヘテロ原子を１～４個含有する３～１４員の飽和もしくは不飽和の複素環を意味する。
　本明細書中、特に断りのない限り、「非芳香族複素環」としては、例えば、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピラゾリジン、オキサゾリジン、チアゾリジンイソオキサゾリジン、イソチアゾリジン、イミダゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゼパン、ジアゼパン、チアゼパン、オキサゾカン、ジアゾカン、チアゾカン、又はオキサジン、等の環が挙げられる。
　本明細書中、特に断りのない限り、「Ｃ３～８シクロアルキル環」とは、炭素数が３～８の環状の飽和炭化水素環（単環式又は多環式を含む）を意味し、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンタン、又はシクロオクタン、等環が挙げられる。
［１－１］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、好ましくは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基、等である。
［１－１－１］前記態様［１－１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基、等である。 
［１－１－２］前記態様［１－１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基、等である。
［１－１ａ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、好ましくは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
　Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基（前記フェニル基は、フッ素原子、及びトリフルオロメチル基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、又は４－（トリフルオロメチル）フェニル基、等である。
［１－１ｂ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、好ましくは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基、等である。
［１－１ｃ］前記態様［１－１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒは、例えば、４－シアノフェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基、等である。
［１－２］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、－Ｘ－は、好ましくは、－Ｏ－、又は－ＮＨ－である。
［１－２ａ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、－Ｘ－は、好ましくは、－Ｏ－である。
［１－３］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－は、好ましくは、式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000028
 （式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）であり；
　－Ａ－は、より好ましくは、式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000029
 （式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）であり；
　－Ａ－は、更に好ましくは、式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000030
 （式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数であり）であり；
　－Ａ－は、特に好ましくは、式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000031
 である。
［１－３ａ］前記態様［１－３］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－は、特に好ましくは、式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000032
 である。
［１－３ｂ］前記態様［１－３］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－は、特に好ましくは、式（ＡＬ－２－１）、又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000033
 である。
［１－３－１］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－である式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中の、ｎ、ｍ、及びｊとして、ｎは、好ましくは１～１０の整数であり、より好ましくは１～８の整数であり、さらに好ましくは２～６の整数であり、特に好ましくは３であり；ｍは、好ましくは１～７の整数であり、より好ましくは１～５の整数であり、さらに好ましくは１～３の整数であり、特に好ましくは１または２であり；ｊは、好ましくは０～８の整数であり、より好ましくは１～６の整数であり、さらに好ましくは２～４の整数である。
［１－３－２］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－に含まれる、式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）の、好ましい態様としては、下記式（ＡＬ－３－１）又は式（ＡＬ－４－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000034
 （式（ＡＬ－３－１）又は式（ＡＬ－４－１）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；－Ｒ1および－Ｒ２は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、メチル基、イソプロピル基、イソブチル基、ｓｅｃ－ブチル基、ヒドロキシメチル基、２－ヒドロキシエチル基、チオールメチル基、メチルチオエチル基、カルボキシメチル基、カルボキシエチル基、アミノカルボニルメチル基、アミノカルボニルエチル基、アミノブチル基、グアニジノプロピル基、ベンジル基、４－ヒドロキシベンジル基、３－インドリルメチル基、又は４－イミダゾイルメチル基から選択される基であり；Ｒ１が置換する炭素原子と当該炭素原子が結合する窒素原子とにより、ピロリジン環を形成してもよい）である。
［１－３－２－１］前記態様［１－３－２］の式（ＡＬ－３－１）又は式（ＡＬ－４－１）中の、ｎ、ｍ、及びｊとして、ｎは、好ましくは１～１０の整数であり、より好ましくは１～８の整数であり、さらに好ましくは２～６の整数であり、特に好ましくは３であり；ｍは、好ましくは１～７の整数であり、より好ましくは１～５の整数であり、さらに好ましくは１～３の整数であり、特に好ましくは１または２であり；ｊは、好ましくは０～８の整数であり、より好ましくは１～６の整数であり、さらに好ましくは２～４の整数である。
［１－４－１］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－１ａ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－１ｂ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－１ｃ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－２］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－２ａ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－２ｂ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－２ｃ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である。
［１－４－３］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）である。
［１－４－３ａ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）である。
［１－４－３ｂ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）である。
［１－４－３ｃ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）である。
［１－４－４］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000035
 に示される通りである。
［１－４－４－１］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000036
 に示される通りである。
［１－４－４－２］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000037
 に示される通りである。
［１－４－４ａ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、フッ素原子、及びトリフルオロメチル基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、又は４－（トリフルオロメチル）フェニル基であり； 
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000038
 に示される通りである。
［１－４－４ｂ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000039
 に示される通りである。
［１－４－４ｃ］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、　Ａｒは、４－シアノフェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－２－１）、又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000040
 に示される通りである。
［１－４－５］前記態様［１］のアルギン酸誘導体において、最も好ましくは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000041
 に示される通りである。
［１ａ］第１ａの態様は、前記態様［１］の好ましい態様であり、具体的には、アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、下記式（Ｉ）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000042
 ［式（Ｉ）中、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）を表わし；
ｐは、１、又は２の整数を表わし；
－Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
－Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000043
 （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に置換する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い）］（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）で表される光反応性基が導入された、アルギン酸誘導体である。
［１ａ－１］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く；
前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く；
又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基、等である。
［１ａ－１－１］前記態様［１ａ－１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり； 
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基、等である。
［１ａ－１－２］前記態様［１ａ－１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基、等である。
［１ａ－１ａ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、フッ素原子、及びトリフルオロメチル基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；Ａｒは、例えば、４－フルオロフェニル基、又は４－（トリフルオロメチル）フェニル基、等である。
［１ａ－１ｂ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基、等である。
［１ａ－１ｃ］前記態様［１ａ－１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、特に好ましくは、フェニル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒは、例えば、４－シアノフェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基、等である。
［１ａ－２］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、－Ｘ－は、好ましくは、－Ｏ－、又は－ＮＨ－である。
［１ａ－２ａ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、－Ｘ－は、好ましくは、－Ｏ－である。
［１ａ－３］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－の、好ましい、より好ましい、更に好ましい、及び特に好ましい基は、前記態様［１－３］の定義と同じである。
［１ａ－３ａ］前記態様［１ａ－３］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－は、特に好ましくは、式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］である。
［１ａ－３ｂ］前記態様［１ａ－３］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－は、特に好ましくは、式（ＡＬ－２－１）、又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］である。
［１ａ－３－１］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－である式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中の、ｎ、ｍ、及びｊの、好ましい、より好ましい、更に好ましい、及び特に好ましい数値範囲は、前記態様［１－３－１］の定義と同じである。
［１ａ－３－２］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－に含まれる、式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）の、好ましい態様は、前記態様［１－３－２］の定義と同じである。
［１ａ－３－２－１］前記態様［１ａ－３－２］の式（ＡＬ－３－１）又は式（ＡＬ－４－１）中の、ｎ、ｍ、及びｊの、好ましい、より好ましい、更に好ましい、及び特に好ましい数値範囲は、前記態様［１－３－２－１］の定義と同じである。
［１ａ－４－１］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり）であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－１ａ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－１ｂ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－１ｃ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－２］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり）であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－２ａ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－２ｂ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－２ｃ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－３］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－３ａ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－３ｂ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－３ｃ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ａ－４－４］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、
　Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000044
 に示される通りである。
［１ａ－４－４－１］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000045
 に示される通りである。
［１ａ－４－４－２］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、２－ピリジル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000046
 に示される通りである。
［１ａ－４－４ａ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、フッ素原子、及びトリフルオロメチル基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、又は４－（トリフルオロメチル）フェニル基であり； 
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000047
 に示される通りである。
［１ａ－４－４ｂ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000048
 に示される通りである。
［１ａ－４－４ｃ］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、特に好ましくは、Ａｒは、フェニル基、又は５－ピリジル基（前記フェニル基、又は５－ピリジル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基、又は５－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、　Ａｒは、４－シアノフェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－メトキシ－５－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－２－１）、又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000049
 に示される通りである。
［１ａ－４－５］前記態様［１ａ］のアルギン酸誘導体において、最も好ましくは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000050
 に示される通りである。
［１ｂ］第１ｂの態様は、前記態様［１］の好ましい態様であり、具体的には、アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、下記式（Ｉ）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000051
 ［式（Ｉ）中、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）を表わし；
ｐは、１、又は２の整数を表わし；
－Ｘ－は、－Ｏ－を表わし；
－Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000052
 （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に置換する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い）］（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）で表される光反応性基が導入された、アルギン酸誘導体である。
［１ｂ－１］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、等である。
［１ｂ－１－１］前記態様［１ｂ－１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、より好ましくは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり； 
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、等である。 
［１ｂ－１－２］前記態様［１ｂ－１］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、より好ましくは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、又は、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、等である。
［１ｂ－１ａ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、フッ素原子、及びトリフルオロメチル基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；Ａｒは、例えば、４－フルオロフェニル基、又は４－（トリフルオロメチル）フェニル基、等である。
［１ｂ－１ｂ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　より好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、等である。
［１ｂ－１ｃ］前記態様［１ｂ－１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒは、更に好ましくは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒは、例えば、４－シアノフェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、等である。
［１ｂ－２］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－の、好ましい、より好ましい、更に好ましい、及び特に好ましい基は、前記態様［１－３］の定義と同じである。
［１ｂ－２ａ］前記態様［１ｂ－２］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－は、特に好ましくは、式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］である。
［１ｂ－２－１］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－である式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中の、ｎ、ｍ、及びｊの、好ましい、より好ましい、更に好ましい、及び特に好ましい数値範囲は、前記態様［１－３－１］の定義と同じである。
［１ｂ－２－２］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、－Ａ－に含まれる、式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）の、好ましい態様は、前記態様［１－３－２］の定義と同じである。
［１ｂ－２－２－１］前記態様［１ｂ－２－２］の式（ＡＬ－３－１）又は式（ＡＬ－４－１）中の、ｎ、ｍ、及びｊの、好ましい、より好ましい、更に好ましい、及び特に好ましい数値範囲は、前記態様［１－３－２－１］の定義と同じである。
 
 
［１ｂ－３－１］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、
　Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり）であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ｂ－３－１ａ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ｂ－３－１ｂ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ｂ－３－１ｃ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ａ－の組み合わせとしては、好ましくは、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１、又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり；
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記Ａｒ環上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
 
［１ｂ－３－２］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ｂ－３－２ａ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、又はＣ１～６アルキル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）であり；
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ｂ－３－２ｂ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
［１ｂ－３－２ｃ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、より好ましくは、、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ａ－３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）である。
 
［１ｂ－３－３］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、
　Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基であり；
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000053
 に示される通りである。
 
［１ｂ－３－３－１］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、５－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000054
 に示される通りである。
 
［１ｂ－３－３－２］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、フェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、２－ピリジル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000055
 に示される通りである。
［１ｂ－３－３ａ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、フッ素原子、及びトリフルオロメチル基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、Ａｒは、例えば、フェニル基、４－フルオロフェニル基、又は４－（トリフルオロメチル）フェニル基であり； 
ｐは、１の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000056
 に示される通りである。
［１ｂ－３－３ｂ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、
　Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、Ａｒは、例えば、フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－１－１）、又は（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000057
 に示される通りである。
［１ｂ－３－３ｃ］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、更に好ましくは、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基は、シアノ基、メトキシ基、及びＮ－アセチルアミノ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する）であり；
　Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせとしては、例えば、　Ａｒは、４－シアノフェニル基、４－メトキシフェニル基、３，４－ジメトキシフェニル基、４－（Ｎ－アセチルアミノ）フェニル基、又は２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基であり； 
ｐは、１又は２の整数であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１ｂ－２］中の式（ＡＬ－２－１）［各式中、両端の波線外側は含まない］であり；
　例えば、Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の組み合わせは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000058
 に示される通りである。
［１ｂ－３－４］前記態様［１ｂ］のアルギン酸誘導体において、特に好ましくは、下記部分構造式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000059
 に示される通りである。
　前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］の好ましい態様、更にはＡｒ、ｐ、－Ｘ－、及び－Ａ－の定義を適宜組み合わせることにより、前記態様［１］のアルギン酸誘導体の好ましい態様を任意に形成し得る。
［２］第２の態様は、次の通りである。式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率が、０．５％～３０％である、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体。
［３］第３の態様は、次の通りである。アルギン酸誘導体のゲルろ過クロマトグラフィー法により測定した重量平均分子量が、１０万Ｄａ～３００万Ｄａである、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体。
［４］第４の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸。
 
［４－１］第４－１の態様は、前記態様［４］の好ましい態様であり、具体的には、前記態様［１－４－１］、［１－４－１ａ］、［１－４－１ｂ］、［１－４－１ｃ］、［１ａ－４－１］、［１ａ－４－１ａ］、［１ａ－４－１ｂ］、又は［１ａ－４－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
　より好ましくは、前記態様［１－４－２］、［１－４－２ａ］、［１－４－２ｂ］、［１－４－２ｃ］、［１ａ－４－２］、［１ａ－４－２ａ］、［１ａ－４－２ｂ］、又は［１ａ－４－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
　更に好ましくは前記態様［１－４－３］、［１－４－３ａ］、［１－４－３ｂ］、［１－４－３ｃ］、［１ａ－４－３］、［１ａ－４－３ａ］、［１ａ－４－３ｂ］、又は［１ａ－４－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
　特に好ましくは、前記態様［１－４－４ａ］又は［１ａ－４－４ａ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000060
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｂ］、又は［１ａ－４－４ｂ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000061
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｃ］、又は［１ａ－４－４ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000062
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４］、又は［１ａ－４－４］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000063
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－１］、又は［１ａ－４－４－１］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000064
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－２］、又は［１ａ－４－４－２］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000065
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
最も好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000066
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸である。
［４－２］第４－２の態様は、前記態様［４］の好ましい態様であり、具体的には、前記態様［１ｂ－３－１］、［１ｂ－３－１ａ］、［１ｂ－３－１ｂ］、又は［１ｂ－３－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
　より好ましくは、前記態様［１ｂ－３－２］、［１ｂ－３－２ａ］、［１ｂ－３－２ｂ］、又は［１ｂ－３－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり；
　更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ａ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000067
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｂ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000068
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000069
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000070
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－１］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000071
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－２］に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる光架橋アルギン酸であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000072
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸であり；
特に好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000073
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸である。
［５－１］第５－１の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000074
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記［４］に記載の光架橋アルギン酸。
［５－２］第５－２の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000075
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］の構造である、前記［４］に記載の光架橋アルギン酸。
［６］第６の態様は、次の通りである。照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記態様［４］、［５－１］及び［５－２］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸。
［７］第７の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体。
［７－１］第７－１の態様は、前記態様［７］の好ましい態様であり、具体的には、前記態様［１－４－１］、［１－４－１ａ］、［１－４－１ｂ］、［１－４－１ｃ］、［１ａ－４－１］、［１ａ－４－１ａ］、［１ａ－４－１ｂ］、又は［１ａ－４－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　より好ましくは、前記態様［１－４－２］、［１－４－２ａ］、［１－４－２ｂ］、［１－４－２ｃ］、［１ａ－４－２］、［１ａ－４－２ａ］、［１ａ－４－２ｂ］、又は［１ａ－４－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　更に好ましくは、前記態様［１－４－３］、［１－４－３ａ］、［１－４－３ｂ］、［１－４－３ｃ］、［１ａ－４－３］、［１ａ－４－３ａ］、［１ａ－４－３ｂ］、又は［１ａ－４－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
　特に好ましくは、前記態様［１－４－４ａ］又は［１ａ－４－４ａ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000076
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｂ］、又は［１ａ－４－４ｂ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000077
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｃ］、又は［１ａ－４－４ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000078
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４］、又は［１ａ－４－４］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000079
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－１］、又は［１ａ－４－４－１］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000080
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－２］、又は［１ａ－４－４－２］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000081
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
最も好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000082
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体である。
［７－２］第７－２の態様は、前記態様［７］の好ましい態様であり、具体的には、前記態様［１ｂ－３－１］、［１ｂ－３－１ａ］、［１ｂ－３－１ｂ］、又は［１ｂ－３－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　より好ましくは、前記態様［１ｂ－３－２］、［１ｂ－３－２ａ］、［１ｂ－３－２ｂ］、又は［１ｂ－３－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ａ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000083
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｂ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000084
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000085
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000086
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－１］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000087
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－２］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000088
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体であり；
 
特に好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000089
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体である。
［８－１］第８－１の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000090
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記［７］に記載の光架橋アルギン酸構造体。
［８－２］第８－２の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000091
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］の構造である、前記［７］に記載の光架橋アルギン酸構造体。
［９］第９の態様は、次の通りである。照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記態様［７］、［８－１］及び［８－２］に記載の光架橋アルギン酸構造体。
［１０］第１０の態様は、次の通りである。ビーズ又は略球形のゲルである、前記態様［７］～［９］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
［１１］第１１の態様は、次の通りである。前記態様［７］～［１０］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体を含む医療用材料。
［１２］第１２の態様は、次の通りである。ビーズ又は略球形のゲルである、前記態様［１１］に記載の医療用材料。
［１３］第１３の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、前記態様［４］に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
［１３－１］第１３－１の態様は、前記態様［１３］に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法の好ましい態様であり、具体的には、前記［１－４－１］、［１－４－１ａ］、［１－４－１ｂ］、［１－４－１ｃ］、［１ａ－４－１］、［１ａ－４－１ａ］、［１ａ－４－１ｂ］、又は［１ａ－４－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　より好ましくは、前記態様［１－４－２］、［１－４－２ａ］、［１－４－２ｂ］、［１－４－２ｃ］、［１ａ－４－２］、［１ａ－４－２ａ］、［１ａ－４－２ｂ］、又は［１ａ－４－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　更に好ましくは、前記態様［１－４－３］、［１－４－３ａ］、［１－４－３ｂ］、［１－４－３ｃ］、［１ａ－４－３］、［１ａ－４－３ａ］、［１ａ－４－３ｂ］、又は［１ａ－４－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　特に好ましくは、前記態様［１－４－４ａ］又は［１ａ－４－４ａ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000092
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｂ］、又は［１ａ－４－４ｂ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000093
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｃ］、又は［１ａ－４－４ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000094
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４］、又は［１ａ－４－４］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000095
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－１］、又は［１ａ－４－４－１］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000096
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－２］、又は［１ａ－４－４－２］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000097
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　最も好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000098
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法である。
 
［１３－２］第１３－２の態様は、前記態様［１３］に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法の好ましい態様であり、具体的には、前記［１ｂ－３－１］、［１ｂ－３－１ａ］、［１ｂ－３－１ｂ］、又は［１ｂ－３－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　より好ましくは、前記態様［１ｂ－３－２］、［１ｂ－３－２ａ］、［１ｂ－３－２ｂ］、又は［１ｂ－３－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ａ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000099
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｂ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000100
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000101
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000102
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－１］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000103
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－２］に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000104
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法であり；
特に好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000105
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射することを含む、光架橋アルギン酸を製造する方法である。
 
［１４－１］第１４－１の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000106
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記［１３］に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
［１４－２］第１４－２の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000107
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］の構造である、前記［１３］に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
［１５］第１５の態様は、次の通りである。照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記態様［１３］、［１４－１］及び［１４－２］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
［１６］第１６の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、前記態様［７］に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
 
 
［１６－１］第１６－１の態様は、前記態様［１６］に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法の好ましい態様であり、具体的には、前記態様［１－４－１］、［１－４－１ａ］、［１－４－１ｂ］、［１－４－１ｃ］、［１ａ－４－１］、［１ａ－４－１ａ］、［１ａ－４－１ｂ］、又は［１ａ－４－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　より好ましくは、前記態様［１－４－２］、［１－４－２ａ］、［１－４－２ｂ］、［１－４－２ｃ］、［１ａ－４－２］、［１ａ－４－２ａ］、［１ａ－４－２ｂ］、又は［１ａ－４－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　更に好ましくは、前記態様［１－４－３］、［１－４－３ａ］、［１－４－３ｂ］、［１－４－３ｃ］、［１ａ－４－３］、［１ａ－４－３ａ］、［１ａ－４－３ｂ］、又は［１ａ－４－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　特に好ましくは、前記態様［１－４－４ａ］又は［１ａ－４－４ａ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000108
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｂ］、又は［１ａ－４－４ｂ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000109
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４ｃ］、又は［１ａ－４－４ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000110
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４］、又は［１ａ－４－４］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000111
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－１］、又は［１ａ－４－４－１］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000112
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、特に好ましくは、前記態様［１－４－４－２］、又は［１ａ－４－４－２］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000113
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　最も好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000114
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法である。
［１６－２］第１６－２の態様は、前記態様［１６］に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法の好ましい態様であり、具体的には、前記態様［１ｂ－３－１］、［１ｂ－３－１ａ］、［１ｂ－３－１ｂ］、又は［１ｂ－３－１ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　より好ましくは、前記態様［１ｂ－３－２］、［１ｂ－３－２ａ］、［１ｂ－３－２ｂ］、又は［１ｂ－３－２ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ａ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000115
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｂ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000116
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３ｃ］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000117
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000118
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－１］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000119
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　又は、更に好ましくは、前記態様［１ｂ－３－３－２］に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり、
　例えば、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000120
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法であり；
　特に好ましくは、下記式［各式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000121
 から選ばれる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法である。
 
［１７－１］第１７－１の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000122
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］から選ばれる構造である、前記［１６］に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
［１７－２］第１７－２の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000123
 ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］の構造である、前記［１６］に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
［１８］第１８の態様は、次の通りである。照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記態様［１６］、［１７－１］及び［１７－２］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
［１９］第１９の態様は、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体を、２価金属イオンにより部分的にイオン架橋して特定の構造体を形成した後に、当該構造体に光照射により化学架橋することにより光架橋アルギン酸構造体を得ることを含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
［２０］第２０の態様は、次の通りである。照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、前記態様［１９］に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
［２１］第２１の態様は、次の通りである。前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］に記載のアルギン酸誘導体を、２価金属イオン及び光照射により架橋して得られる、内容物の保持性を有する光架橋アルギン酸構造体。
［２２］第２２の態様は、次の通りである。生体適合性がある、前記態様［１］～［３］のいずれか１項に記載のアルギン酸誘導体、前記態様［４］～［６］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸、及び前記態様［７］～［１０］のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
［２３］第２３の態様は、次の通りである。下記式（ＡＭ－１）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000124
 ［式（ＡＭ－１）中、
Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）を表わし；
－Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
－Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）の場合、式（ＡＬ－１）は除く）；
）［各式中、両端の波線外側は含まない
］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000125
 （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に置換する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い］（但し、２－（２－アミノエトキシ）エチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、２－（２－アミノエトキシ）エチルシンナメート、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－メトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－エトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－ニトロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－イソプロピルフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－フルオロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２，５－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－クロロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－イソプロポキシフェニル）アクリルアミド、Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）シンナミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（ｐ－トリル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）－３－（４－ヒドロキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（フラン－２－イル）アクリルアミド、１，３－ジアミノプロパン－２－イルシンナメート、５－アミノペンチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、３－アミノプロピル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、ジアミノメチルシンナメート、６－アミノヘキシルシンナメート、４－アミノブチルシンナメート、５－アミノペンチルシンナメート、８－アミノオクチルシンナメート、１２－アミノドデシルシンナメート、３－アミノプロピルシンナメート、２－アミノエチルシンナメート、１，２－ジアミノエチルシンナメート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（ピリジン－４－イル）アクリレート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（チオフェン－２－イル）アクリレート、及び２－アミノエチル（Ｅ）－３－（フラン－２－イル）アクリレートは除く）で表される化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物。
［２３－１］第２３－１の態様は、前記態様［２３］の式（ＡＭ－１）の化合物の好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［２３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）の場合、式（ＡＬ－１）は除く）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く）（但し、２－（２－アミノエトキシ）エチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、２－（２－アミノエトキシ）エチルシンナメート、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－メトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－エトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－ニトロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－イソプロピルフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－フルオロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２，５－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－クロロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－イソプロポキシフェニル）アクリルアミド、Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）シンナミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（ｐ－トリル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）－３－（４－ヒドロキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（フラン－２－イル）アクリルアミド、１，３－ジアミノプロパン－２－イルシンナメート、５－アミノペンチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、３－アミノプロピル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、ジアミノメチルシンナメート、６－アミノヘキシルシンナメート、４－アミノブチルシンナメート、５－アミノペンチルシンナメート、８－アミノオクチルシンナメート、３－アミノプロピルシンナメート、２－アミノエチルシンナメート、１，２－ジアミノエチルシンナメート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（ピリジン－４－イル）アクリレート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（チオフェン－２－イル）アクリレート、及び２－アミノエチル（Ｅ）－３－（フラン－２－イル）アクリレートは除く）である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２３－２］第２３－２の態様は、前記態様［２３］の式（ＡＭ－１）の化合物のより好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［２３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）の場合、式（ＡＬ－１）は除く）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く）（但し、２－（２－アミノエトキシ）エチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、２－（２－アミノエトキシ）エチルシンナメート、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－メトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－エトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－ニトロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－イソプロピルフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－フルオロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２，５－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－クロロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－イソプロポキシフェニル）アクリルアミド、Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）シンナミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（ｐ－トリル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）－３－（４－ヒドロキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（フラン－２－イル）アクリルアミド、１，３－ジアミノプロパン－２－イルシンナメート、５－アミノペンチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、３－アミノプロピル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、ジアミノメチルシンナメート、６－アミノヘキシルシンナメート、４－アミノブチルシンナメート、５－アミノペンチルシンナメート、８－アミノオクチルシンナメート、３－アミノプロピルシンナメート、２－アミノエチルシンナメート、１，２－ジアミノエチルシンナメート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（ピリジン－４－イル）アクリレート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（チオフェン－２－イル）アクリレート、及び２－アミノエチル（Ｅ）－３－（フラン－２－イル）アクリレートは除く）である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２３－３］第２３－３の態様は、前記態様［２３］の式（ＡＭ－１）の化合物の更に好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［２３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）の場合、式（ＡＬ－１）は除く）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数である）（但し、２－（２－アミノエトキシ）エチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、２－（２－アミノエトキシ）エチルシンナメート、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－メトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－エトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－ニトロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－イソプロピルフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－フルオロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２，５－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－クロロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－イソプロポキシフェニル）アクリルアミド、Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）シンナミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（ｐ－トリル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）－３－（４－ヒドロキシフェニル）アクリルアミド、１，３－ジアミノプロパン－２－イルシンナメート、５－アミノペンチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、３－アミノプロピル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、６－アミノヘキシルシンナメート、４－アミノブチルシンナメート、５－アミノペンチルシンナメート、３－アミノプロピルシンナメート、２－アミノエチルシンナメート、１，２－ジアミノエチルシンナメート、及び２－アミノエチル（Ｅ）－３－（ピリジン－４－イル）アクリレートは除く）ある化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２３－４］第２３－４の態様は、前記態様［２３］の式（ＡＭ－１）の化合物の特に好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、フェニル基、又は２－ピリジル基（前記フェニル基、又は２－ピリジル基は、シアノ基、フッ素原子、トリフルオロメチル基、及びメトキシ基から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、フェニル基又は２－ピリジル基上に、２つのメトキシ基が隣接して置換している場合には、２つのメトキシ基の各基のメチル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより１，４－ジオキサン環を形成しても良い）であり；
　例えば、Ａｒは、フェニル基、４－フルオロフェニル基、４－（トリフルオロメチル）フェニル基、４－メトキシフェニル基、４－シアノフェニル基、２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル基、又は２－ピリジル基であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）、（ＡＬ－２－１）又は（ＡＬ－２－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（但し、２－（２－アミノエトキシ）エチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、２－（２－アミノエトキシ）エチルシンナメート、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－メトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－フルオロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２，５－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）シンナミド、３－アミノプロピル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、及び３－アミノプロピルシンナメートは除く）である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物であり；
　例えば、下記式：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000126
 の化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２４］第２４の態様は、次の通りである。下記式（ＡＭ－２）： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000127
 ［式（ＡＭ－２）中、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－であり、かつＡが式（ＡＬ－１）（ｎ＝１～６）の場合、前記Ａｒの複素環基からベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル基を除き、又前記ＡｒのＣ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより形成される環状エーテルより、１，３－ジオキソラン環を除く））を表わし；
－Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
－Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000128
 （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く）；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に置換する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い）］で表される化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物。
［２４－１］第２４－１の態様は、前記態様［２４］の式（ＡＭ－２）の化合物の好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又はヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－であり、かつＡが式（ＡＬ－１）（ｎ＝１～６）の場合、前記ＡｒのＣ６～１０アリール基又はヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより形成される環状エーテルより、１，３－ジオキソラン環を除く）であり； 
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［２３］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～１０の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～７の整数であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２４－２］第２４－２の態様は、前記態様［２４］の式（ＡＭ－２）の化合物のより好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は５～６員ヘテロアリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－であり、かつＡが式（ＡＬ－１）（ｎ＝１～６）の場合、前記ＡｒのＣ６～１０アリール基又は５～６員ヘテロアリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより形成される環状エーテルより、１，３－ジオキソラン環を除く）であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり；
－Ａ－は、前記態様［２４］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、１～８の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～５の整数である）であり；
式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基（－ＮＲａＲｂ基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、Ｃ７～１６アラルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられる場合、当該各Ｃ１～６アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良い）である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２４－３］第２４－３の態様は、前記態様［２４］の式（ＡＭ－２）の化合物の更に好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、フェニル基、又はピリジル基（前記フェニル基、又はピリジル基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記フェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－であり、かつＡが式（ＡＬ－１）（ｎ＝２～６）の場合、前記Ａｒのフェニル基又はピリジル基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより形成される環状エーテルより、１，３－ジオキソラン環を除く）であり；
－Ｘ－は、－Ｏ－、又は－ＮＨ－であり：
－Ａ－は、前記態様［２４］中の式（ＡＬ－１）又は（ＡＬ－２）［各式中、両端の波線外側は含まない］（式（ＡＬ－１）中のｎは、２～６の整数であり；式（ＡＬ－２）中のｍは、１～３の整数であり）である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
［２４－４］第２４－４の態様は、前記態様［２４］の式（ＡＭ－２）の化合物の特に好ましい態様であり、具体的には、Ａｒは、フェニル基（前記フェニル基の環上の水素原子が１～３個のメトキシ基と置換しても良い）であり； 
　例えば、Ａｒは、フェニル基、又は４－メトキシフェニル基であり； 
－Ｘ－は、－Ｏ－であり：
－Ａ－は、前記態様［１－３］中の式（ＡＬ－１－１）［式中、両端の波線外側は含まない］である化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物であり；
　例えば、下記式：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000129
 の化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物である。
　以下、各態様について詳細に説明する。
１．アルギン酸
　本明細書中、アルギン酸と記載する場合、アルギン酸、アルギン酸エステル、及びそれらの塩（例えば、アルギン酸ナトリウム）からなる群から選択される少なくとも１種のアルギン酸（「アルギン酸類」という場合がある）を意味する。用いられるアルギン酸は、天然由来でも合成物であってもよいが、天然由来であるのが好ましい。好ましく用いられるアルギン酸類は、レッソニア、マクロシスティス、ラミナリア、アスコフィラム、ダービリア、カジカ、アラメ、コンブなどの褐藻類から抽出される生体内吸収性の多糖類であって、Ｄ－マンヌロン酸（Ｍ）とＬ－グルロン酸（Ｇ）という２種類のウロン酸が直鎖状に重合したポリマーである。より具体的には、Ｄ－マンヌロン酸のホモポリマー画分（ＭＭ画分）、Ｌ－グルロン酸のホモポリマー画分（ＧＧ画分）、およびＤ－マンヌロン酸とＬ－グルロン酸がランダムに配列した画分（Ｍ／Ｇ画分）が任意に結合したブロック共重合体である。
　本明細書中、アルギン酸は、アルギン酸を（ＡＬＧ）として、アルギン酸の任意のカルボキシル基の１つを－ＣＯＯＨとして、（ＡＬＧ）－ＣＯＯＨと表記する場合がある。
　いくつかの態様では、アルギン酸は、アルギン酸ナトリウムである。アルギン酸ナトリウムは、市販品のアルギン酸ナトリウムを用いることができる。ここで、後述の実施例では、アルギン酸ナトリウムは、下表に記載したＡ－１、Ａ－２及びＡ－３のアルギン酸ナトリウム（発売元　持田製薬株式会社）を用いている。各アルギン酸ナトリウムの１ｗ／ｗ％の水溶液の粘度、重量平均分子量及びＭ／Ｇ比を表１に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000130
　前記アルギン酸ナトリウムＡ－１、Ａ－２、Ａ－３、Ｂ－１、Ｂ－２、及びＢ－３の各物性値は、下記の各種方法により測定した。測定方法は、当該方法に限定されるものではないが、測定方法により各物性値が上記のものと異なる場合がある。
［アルギン酸ナトリウムの粘度測定］
　日本薬局方（第１６版）の粘度測定法に従い、回転粘度計法（コーンプレート型回転粘度計）を用いて測定した。具体的な測定条件は以下のとおりである。試料溶液の調製は、MilliQ水を用いて行った。測定機器は、コーンプレート型回転粘度計（粘度粘弾性測定装置レオストレスRS600（Thermo Haake GmbH）センサー：３５／１）を用いた。回転数は、１ｗ／ｗ％アルギン酸ナトリウム溶液測定時は１ｒｐｍとした。読み取り時間は、２分間測定し、開始１分から２分までの平均値とした。３回の測定の平均値を測定値とした。測定温度は２０℃とした。
［アルギン酸ナトリウムの重量平均分子量測定］
（１）ゲル浸透クロマトグラフィー（ＧＰＣ）と、（２）ＧＰＣ－ＭＡＬＳの２種類の測定法で測定した。測定条件は以下のとおりである。
［前処理方法］
　試料に溶離液を加え溶解後、０．４５μｍメンブランフィルターろ過したものを測定溶液とした。
（１）ゲル浸透クロマトグラフィー（ＧＰＣ）測定
［測定条件（相対分子量分布測定）］
　カラム：ＴＳＫｇｅｌ　ＧＭＰＷ－ＸＬ×２＋Ｇ２５００ＰＷ－ＸＬ（７．８ｍｍ　Ｉ．Ｄ．×３００ｍｍ×３本）
　　溶離液：２００ｍＭ硝酸ナトリウム水溶液
　　流量：１．０ｍＬ／ｍｉｎ
　　濃度：０．０５％
　　検出器：ＲＩ検出器
　　カラム温度：４０℃
　　注入量：２００μＬ
　　分子量標準：標準プルラン、グルコース
（２）ＧＰＣ－ＭＡＬＳ測定
［屈折率増分（ｄｎ／ｄｃ）測定（測定条件）］
　示差屈折率計：Ｏｐｔｉｌａｂ　Ｔ－ｒＥＸ
　測定波長：６５８ｎｍ
　測定温度：４０℃
　溶媒：２００ｍＭ硝酸ナトリウム水溶液
　試料濃度：０．５～２．５ｍｇ／ｍＬ（５濃度）
［測定条件（絶対分子量分布測定）］
　カラム：ＴＳＫｇｅｌ　ＧＭＰＷ－ＸＬ×２＋Ｇ２５００ＰＷ－ＸＬ（７．８ｍｍ　Ｉ．Ｄ．×３００ｍｍ×３本）
　　溶離液：２００ｍＭ硝酸ナトリウム水溶液
　　流量：１．０ｍＬ／ｍｉｎ
　　濃度：０．０５％
　　検出器：ＲＩ検出器、光散乱検出器（ＭＡＬＳ）
　　カラム温度：４０℃
　　注入量：２００μＬ
　本明細書中、アルギン酸、アルギン酸誘導体、架橋アルギン酸、及び架橋アルギン酸の分子量において、単位としてＤａ（ダルトン）を付記する場合がある。
　アルギン酸類のＤ－マンヌロン酸とＬ－グルロン酸の構成比（Ｍ／Ｇ比）は、主に海藻等の由来となる生物の種類によって異なり、また、その生物の生育場所や季節による影響を受け、Ｍ／Ｇ比が約０．２の高Ｇ型からＭ／Ｇ比が約５の高Ｍ型まで高範囲にわたる。アルギン酸類のゲル化能力および生成したゲルの性質は、Ｍ／Ｇ比によって影響を受け、一般的に、Ｇ比率が高い場合にはゲル強度が高くなることが知られている。Ｍ／Ｇ比は、その他にも、ゲルの硬さ、もろさ、吸水性、柔軟性などにも影響を与える。用いるアルギン酸類および／またはその塩のＭ／Ｇ比は、通常、０．２～４．０であり、より好ましくは、０．４～３．０、さらに好ましくは０．５～３．０である。
　本明細書中、「～」を用いて示された数値範囲は、「～」の前後に記載される数値をそれぞれ最小値および最大値として含む範囲を示す。
　本明細書中、用いられる「アルギン酸エステル」、「アルギン酸塩」とは、特に限定されないが、架橋剤と反応させるため、架橋反応を阻害する官能基を有していないことが必要である。アルギン酸エステルとしては、好ましくは、アルギン酸プロピレングリコール、等が挙げられる。
　本明細書中、アルギン酸塩としては、例えば、アルギン酸の１価の塩、アルギン酸の２価の塩が挙げられる。アルギン酸の１価の塩としては、好ましくは、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸アンモニウム、等が挙げられ、より好ましくは、アルギン酸ナトリウムまたはアルギン酸カリウムであり、特に好ましくは、アルギン酸ナトリウムである。アルギン酸の２価の塩としては、好ましくは、アルギン酸カルシウム、アルギン酸マグネシウム、アルギン酸バリウム、アルギン酸ストロンチウム、等が挙げられる。
　アルギン酸は、高分子多糖類であり、分子量を正確に定めることは困難であるが、一般的に重量平均分子量で１０００～１０００万、好ましくは１万～８００万、より好ましくは２万～３００万の範囲である。天然物由来の高分子物質の分子量測定では、測定方法により値に違いが生じうることが知られている。
　例えば、ゲル浸透クロマトグラフィー（ＧＰＣ）又はゲルろ過クロマトグラフィー（これらを合わせてサイズ排除クロマトグラフィーともいう）により測定した重量平均分子量は、好ましくは１０万以上、より好ましくは５０万以上であり、また好ましくは、５００万以下、より好ましくは３００万以下である。その好ましい範囲は、１０万～５００万であり、より好ましくは１５万～３００万である。
　また、例えば、ＧＰＣ－ＭＡＬＳ法によれば、絶対重量平均分子量を測定することができる。ＧＰＣ－ＭＡＬＳ法により測定した重量平均分子量(絶対分子量)は、好ましくは１万以上、より好ましくは５万以上、さらに好ましくは６万以上であり、また好ましくは、１００万以下、より好ましくは８０万以下、さらに好ましくは７０万以下、とりわけ好ましくは５０万以下である。その好ましい範囲は、１万～１００万であり、より好ましくは５万～８０万であり、さらに好ましくは６万～７０万、とりわけ好ましくは６万～５０万である。
　通常、高分子多糖類の分子量を上記のような手法で算出する場合、１０％～２０％の測定誤差を生じうる。例えば、４０万であれば３２万～４８万、５０万であれば４０万～６０万、１００万であれば８０万～１２０万程度の範囲で値の変動が生じうる。
アルギン酸類の分子量の測定は、常法に従い測定することができる。
　分子量測定にゲルろ過クロマトグラフィーを用いる場合の代表的な条件は、後述の本明細書の実施例に記載のとおりである。カラムは、例えば、Ｓｕｐｅｒｏｓｅ６　Ｉｎｃｒｅａｓｅ１０／３００　ＧＬカラム（ＧＥヘルスケアサイエンス社）を用いることができ、展開溶媒として、例えば、０．１５ｍｏｌ／Ｌ　ＮａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）を使用することができ、分子量標準としてブルーデキストラン、チログロブリン、フェリチン、アルドラーゼ、コンアルブミン、オブアルブミン、リボヌクレアーゼＡおよびアプロチニンを用いることができる。
　本明細書中で用いられるアルギン酸の粘度は、特に限定されないが、１ｗ／ｗ％のアルギン酸類の水溶液として粘度を測定した場合、好ましくは、１０ｍＰａ・ｓ～１０００ｍＰａ・ｓ、より好ましくは、５０ｍＰａ・ｓ～８００ｍＰａ・ｓである。
　アルギン酸の水溶液の粘度の測定は、常法に従い測定することができる。例えば、回転粘度計法の、共軸二重円筒形回転粘度計、単一円筒形回転粘度計（ブルックフィールド型粘度計）、円すい－平板形回転粘度計（コーンプレート型粘度計）等を用いて測定することができる。好ましくは、日本薬局方（第１６版）の粘度測定法に従うことが望ましい。より好ましくは、コーンプレート型粘度計を用いる。
　アルギン酸類は、褐藻類から抽出された当初は、分子量が大きく、粘度が高めだが、熱による乾燥、精製などの過程で、分子量が小さくなり、粘度は低めとなる。製造工程の温度等の条件管理、原料とする褐藻類の選択、製造工程における分子量の分画などの手法により分子量の異なるアルギン酸類を製造することができる。さらに、異なる分子量あるいは粘度を持つ別ロットのアルギン酸類と混合することにより、目的とする分子量を有するアルギン酸類とすることも可能である。
　本明細書中で用いられるアルギン酸は、いくつかの態様においては、低エンドトキシン処理されていないアルギン酸あり、又は別のいくつかの態様においては、低エンドトキシン処理されたアルギン酸である。低エンドトキシンとは、実質的に炎症、または発熱を惹起しない程度にまでエンドトキシンレベルが低いことをいう。より好ましくは、低エンドトキシン処理されたアルギン酸類であることが望ましい。
　低エンドトキシン処理は、公知の方法またはそれに準じる方法によって行うことができる。例えば、ヒアルロン酸ナトリウムを精製する、菅らの方法（例えば、特開平９－３２４００１号公報など参照）、β１，３－グルカンを精製する、吉田らの方法（例えば、特開平８－２６９１０２号公報など参照）、アルギネート、ゲランガム等の生体高分子塩を精製する、ウィリアムらの方法（例えば、特表２００２－５３０４４０号公報など参照）、ポリサッカライドを精製する、ジェームスらの方法（例えば、国際公開第９３／１３１３６号パンフレットなど参照）、ルイスらの方法（例えば、米国特許第５５８９５９１号明細書など参照）、アルギネートを精製する、ハーマンフランクらの方法（例えば、Ａｐｐｌ  Ｍｉｃｒｏｂｉｏｌ  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ（１９９４）４０：６３８－６４３など参照）等またはこれらに準じる方法によって実施することができる。低エンドトキシン処理は、それらに限らず、洗浄、フィルター（エンドトキシン除去フィルターや帯電したフィルターなど）によるろ過、限外ろ過、カラム（エンドトキシン吸着アフィニティーカラム、ゲルろ過カラム、イオン交換樹脂によるカラムなど）を用いた精製、疎水性物質、樹脂または活性炭などへの吸着、有機溶媒処理（有機溶媒による抽出、有機溶剤添加による析出・沈降など）、界面活性剤処理（例えば、特開２００５－０３６０３６号公報など参照）など公知の方法によって、あるいはこれらを適宜組合せて実施することができる。これらの処理の工程に、遠心分離など公知の方法を適宜組み合わせてもよい。アルギン酸の種類に合わせて適宜選択するのが望ましい。
　エンドトキシンレベルは、公知の方法で確認することができ、例えば、リムルス試薬（ＬＡＬ）による方法、エンドスペシー（登録商標）ＥＳ－２４Ｓセット（生化学工業株式会社）を用いる方法などによって測定することができる。
　用いられるエンドトキシンの処理方法は特に限定されないが、その結果として、アルギン酸類のエンドトキシン含有量が、リムルス試薬（ＬＡＬ）によるエンドトキシン測定を行った場合に、５００エンドトキシン単位（ＥＵ）／ｇ以下であることが好ましく、さらに好ましくは、１００ＥＵ／ｇ以下、とりわけ好ましくは、５０ＥＵ／ｇ以下、特に好ましくは、３０ＥＵ／ｇ以下である。低エンドトキシン処理されたアルギン酸ナトリウムは、例えば、Ｓｅａ　Ｍａｔｒｉｘ（登録商標）（持田製薬株式会社）、ＰＲＯＮＯＶＡＴＭ　ＵＰ　ＬＶＧ（ＦＭＣＢｉｏＰｏｌｙｍｅｒ）など市販品により入手可能である。
２．アルギン酸誘導体
　ここでは、アルギン酸誘導体が提供される。アルギン酸誘導体は、アルギン酸のカルボキシル基の一部が下記式（Ｉ）［式中、波線右側は含まない］： 
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000131
 ［Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の定義は、前述の通りであり、例えば第１の態様中の定義と同じである］で表される光反応性基で置換されたもの、すなわち、アルギン酸のカルボキシル基の一部に光反応性基を有するものである。光反応性基（「光架橋基」という場合がある）は、光反応において環化が進行する部分（光反応性部分）を含む。光反応性部分は、光照射によって二量化反応（環化反応）または重合反応を生じる部分であればよく、具体例としては、桂皮酸部分、置換桂皮酸部分、フェニルペンタ－２，４－ジエノイック酸部分、置換フェニルペンタ－２，４－ジエノイック酸部分、又は、ヘテロ環置換アクリル酸部分などが挙げられる。なお、式（Ｉ）中のアルケン部位は、一形態としてトランス体として記載しているが、光照射によって二量化反応（環化反応）または重合反応が進行する結合様式であれば良く、ｐ＝１の場合、トランス体でもシス体でも良く、ｐ＝２場合、トランス体及びシス体を組み合わせた結合様式でも良く、前記を満たすものは式（Ｉ）に含まれるものとする。
　これら光反応性部分の中でも、二量化反応によりシクロブタン環を形成可能なビニレン基を有する部分が好ましく、例えば、桂皮酸部分、置換桂皮酸部分、フェニルペンタ－２，４－ジエノイック酸部分、置換フェニルペンタ－２，４－ジエノイック酸部分、およびヘテロ環置換アクリル酸部分が好ましい。
　また、光反応性基は、光反応性部分とアルギン酸の両方に結合して両者を一定の距離に保つためのスペーサーが結合していてもよい。桂皮酸部分、置換桂皮酸部分、フェニルペンタ－２，４－ジエノイック酸部分、置換フェニルペンタ－２，４－ジエノイック酸部分、ヘテロ環置換アクリル酸部分などの光反応性部分にスペーサーが結合した誘導体が、光反応性基（光架橋基）としては最も好ましい。
いくつかの態様では、以下のアルギン酸誘導体が提供される。
　アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、下記式（Ｉ）［式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000132
 ［Ａｒ、ｐ、－Ｘ－、－Ａ－の定義は、前述の通りであり、例えば第１の態様中の定義と同じである］で表される光反応性基が導入された、アルギン酸誘導体。
　ここで、「光反応性基が導入された」とは、アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基が、光反応性基におけるリンカーの末端アミノ基とアミド結合を形成することにより、アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基と光反応性基がリンカーを介して結合することを意味する。
２．１　光反応性部分およびリンカー
　ここで、光反応性基である前記式（Ｉ）中、部分構造式（Ｉ－Ｓ）［式中、波線右側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000133
 を「光反応性部分」という場合があり、また、下記式－Ａ－［式中、波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000134
 を「リンカー」という場合がある。
　光反応性部分において、Ａｒは、Ｃ６－１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）である。
　別の態様では、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する））である。
　別の態様では、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基（前記Ｃ６～１０アリール基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり（但し、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１～６アルキル基）、及び－Ｎ（Ｃ１～６アルキル基）２は除く））から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、式（Ｉ）において、Ａｒ＝フェニル基、ｐ＝１、－Ａ－＝式（ＡＬ－１）、かつｎ＝３の場合、当該Ａｒのフェニル基では前記フェニル基上の水素原子と置換しても良い置換基群から任意に選ばれる１～３個の基が前記フェニル基上の水素原子と置換する））である。
　前記のリンカー（－Ａ－）は、光反応性部分の光反応を阻害しない限り、任意の直鎖状基の使用が可能である。具体的には、下記式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000135
 （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基等の基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該各Ｃ１～６アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することによりＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に置換する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い）である。
　いくつかの態様において、光反応性基（光架橋基部分）は、光（例えば、波長が１８０～６５０ｎｍ付近）を吸収し、二量化（例えば、トルキシル酸誘導体に二量化）する光二量化性を有する。
　また、リンカーを導入することで、光反応性基（光架橋基）の導入率が低い場合でも光架橋反応が進行する。光架橋反応により、アルギン酸誘導体は、光架橋基を介して三次元の網目構造を形成する。好ましいアルギン酸誘導体は、光架橋後の安定性が改善したものとなる。
　本明細書における、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入された新規なアルギン酸誘導体は、光反応性基をアルギン酸類のカルボキシル基の一部と置換することによりアルギン酸類に導入され、例えば、下記式の方法（詳細は、後述の一般的製造方法を参照）により製造することが可能である。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000136
　本明細書の、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入された新規なアルギン酸誘導体の重量平均分子量は、１０万Ｄａ～３００万Ｄａであり、好ましくは３０万Ｄａ～２５０万Ｄａであり、より好ましくは５０万Ｄａ～２００万Ｄａである。当該アルギン酸誘導体の分子量は、前述のアルギン酸類と同様の方法により求めることができる。
　本明細書中、式（Ｉ）で表わされる光反応性基は、アルギン酸構成単位の全てのカルボキシル基に結合している必要はない。
　本明細書中、アルギン酸誘導体における式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率は、好ましくは０．５％～３０％であり、より好ましくは０．５％～２０％であり、更に好ましくは１．０％～１５％である。
　式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率は、アルギン酸類の繰り返し単位であるウロン酸単糖単位のうち、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたウロン酸単糖単位の数を百分率で表した値である。本明細書中、特に断らない限り、アルギン酸誘導体における式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率に用いられる％は、ｍｏｌ％を意味する。式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率は、後述の実施例に記載の方法により求めることができる。
３．アルギン酸誘導体の合成方法
　アルギン酸誘導体は、光反応基部分におけるリンカーの末端アミノ基とアルギン酸類のカルボキシル基を縮合反応させることにより得られる。
３．１　光反応性基部分の合成
［製造方法Ａ］式（ＡＭ－１）で表わされるアミン誘導体、又はその塩の製造方法
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000137
＜工程１＞
　式（ＳＭ－１）で表されるアルデヒド（式（ＳＭ－１）のアルデヒドは、市販化合物、又は市販化合物から文献公知の製造方法により製造できる化合物である）を用い、文献公知の方法、例えば、『実験化学講座　第５版　１３、有機化合物の合成Ｉ、炭化水素、アルケンの合成、１１８－１３９頁、２００４年、丸善』、等に記載された方法に準じて、ウィッティヒ試薬（例えば、エトキシカルボニルメチルトリフェニルホスホニウムクロリド、エトキシカルボニルメチルトリフェニルホスホニウムブロミド、トリフェニルホスホラニリデンエチルアセテート、ビス－２，２，２－トリフルオロエトキシホスフィニルアセテート、ジオルトトリルホスホノエチルアセテート、ジメチルホスホノエチルアセテート、ジエチルホスホノエチルアセテート、又は１－トリメチルシリルエチルアセテート、等）又はホーナー・エモンズ試薬を、水素化ナトリウム、ブチルリチウム、ピペラジン、モルホリン、トリエチルアミン、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ソジウムビス（トリメチルシリル）アミド、ポタシウムビス（トリメチルシリル）アミド、又はホスファゼンベース－Ｐ４－ｔｅｒｔ－ブチル等の塩基存在下、メタノール、エタノールなどのアルコール系溶媒、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミドなどの極性溶媒、１，４－ジオキサン、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒、ベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素系溶媒、又はこれらの混合溶媒等から選択される溶媒中、－７８℃から溶媒が還流する温度で反応を行うことで、式（ＩＭ－Ａ－１）［式中ＲＤは、Ｃ１～６アルキル基を表わす］で表わされる化合物を製造することができる。
＜工程２＞
　［製造方法Ａ］＜工程１＞で得られる、式（ＩＭ－Ａ－１）の化合物を用いて、水及び、水と混和する溶媒（例えば、メタノール、エタノール、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ－　ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド等の溶媒）の混合溶媒中、無機塩基、例えば、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、又は水酸化カリウム、等を加えて、０℃から溶媒が還流する温度で加水分解することで、式（ＩＭ－Ａ－２）の化合物を製造することができる。
　尚、別法として、［製造方法Ａ］＜工程１＞にて、ウィッティヒ試薬又はホーナー・エモンズ試薬の代わりに、マロン酸、メルドラム酸等の活性メチレン化合物を用いて、式（ＳＭ－１）で表されるアルデヒドと、ピリジン等の塩基性溶媒中、ピペリジン等の塩基を添加し、室温から溶媒が還流する温度で反応を行うことで、式（ＩＭ－Ａ－２）の化合物を製造することができる。
＜工程３＞
　［製造方法Ａ］＜工程２＞または上記別法で得られる、式（ＩＭ－Ａ－１）の化合物及び式（ＲＧ－Ａ－１）（式（ＲＧ－Ａ－１）の化合物は、市販化合物、又は市販化合物から文献公知の製造方法により製造できる化合物である。Ｐは、アミノ基の保護基であり、例えば、グリーン（Ｇｒｅｅｎｅ）らの『プロテクティブ・グループス・イン・オルガニック・シンセシス（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）　第４版、２００７年、ジョン　ウィリー　アンド　サンズ（Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ）』の成書に記載された、保護基を適宜選択することが可能である）を用いて、文献公知の方法、例えば、『実験化学講座　第５版　１６、有機化合物の合成ＩＶ、カルボン酸および誘導体、エステル類、３５－７０頁、酸アミドおよび酸イミド、１１８－１５４頁、アミノ酸・ペプチド、２５８－２８３頁、２００７年、丸善』、等に記載された方法に準じて１，３－ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１－エチル－３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣ・ＨＣｌ）、ベンゾトリアゾール－１－イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェイト（ＢＯＰ試薬）、ビス（２－オキソ－３－オキサゾリジニル）ホスフィニッククロリド（ＢＯＰ－Ｃｌ）、２－クロロ－１，３－ジメチルイミダゾリニウムヘキサフルオロホスフェイト（ＣIＰ）、４－（４，６－ジメトキシ－１，３，５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（ＤＭＴ－ＭＭ）等の縮合剤の存在下、ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲン系溶媒、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒、トルエン、ベンゼン等の芳香族炭化水素系溶媒、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド等の極性溶媒、メタノール、エタノール、２－プロパノール等のアルコール系溶媒等から選択される溶媒中、トリエチルアミン、ピリジン等の塩基の存在下または非存在下、０℃から溶媒が還流する温度で反応させることにより、式（ＩＭ－Ａ－３）の化合物を製造することができる。
　また、式（ＩＭ－Ａ－２）で表されるカルボン酸を、文献公知の方法、例えば、『実験化学講座　第５版　１６、カルボン酸および誘導体、酸ハロゲン化物、酸無水物、９９－１１８頁、２００７年、丸善』、等に記載された方法に準じて、酸ハロゲン化物や酸無水物に変換し、式（ＲＧ－Ａ－１）を用いて、トリエチルアミン、ピリジン等の塩基の存在下、ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲン系溶媒、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒、トルエン、ベンゼン等の芳香族炭化水素系溶媒、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド等の極性溶媒等から選択される溶媒中、０℃から溶媒が還流する温度で反応させることにより、式（ＩＭ－Ａ－３）の化合物を同様に製造することができる。
　あるいは、式（ＩＭ－Ａ－２）で表わされるカルボン酸を用いて、文献公知の方法、例えば、『実験化学講座　第５版　１６、カルボン酸および誘導体、エステル類、４１頁、２００７年、丸善』、等に記載された方法に準じて、炭酸リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム等の無機塩基、又はトリエチルアミン、１，８－ジアザビシクロ［５．４．０］－７－ウンデセン（ＤＢＵ）等の有機塩基存在下、式（ＲＧ－Ａ－２ａ）で表わされるハロゲン化化合物又は、式（ＲＧ－Ａ－２ｂ）で表わされるスルホキシ化合物（ＲＥは、メチル基、エチル基、ｐ－トシル基、トリフルオロメチル基、等の基から選択される）を、アセトン、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド、Ｎ－メチルピロリドン等の極性溶媒等から選択される溶媒中、０℃から溶媒が還流する温度で反応させることにより、式（ＩＭ－Ａ－３）の化合物を製造することができる。
＜工程４＞
　［製造方法Ａ］＜工程３＞で得られる、式（ＩＭ－Ａ－３）を用いて、文献公知の方法、例えば、『グリーン（Ｇｒｅｅｎｅ）らの『プロテクティブ・グループス・イン・オルガニック・シンセシス（Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ）　第４版、２００７年、ジョン　ウィリー　アンド　サンズ（Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ）』の成書に記載の方法により、保護基の種類により適宜脱保護法を選択して反応を行うことで、式（ＡＭ－１）で表わされる化合物、又は式（ＡＭ－１）の塩として製造することができる。
　式（ＡＭ－１）の塩としては、製薬学的に許容し得る塩であれば特に限定されないが、例えば、塩酸塩、フッ化水素酸塩、臭化水素酸塩、トリフルオロ酢酸塩、等の塩が挙げられる。
　［製造方法Ｂ］式（ＡＭ－２）で表わされるアミン誘導体、又はその塩の製造方法
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000138
＜工程１＞
式（ＳＭ－２）及び式（ＲＧ－Ｂ－１）［式（ＳＭ－２））及び式（ＲＧ－Ｂ－１）の化合物は、市販化合物、又は市販化合物から文献公知の製造方法により製造できる化合物である］を用いて、文献公知の方法、例えば　『Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，２７，１９８２年、（Ｈｏｂｏｋｅｎ，　ＮＪ，　Ｕｎｉｔｅｄ　Ｓｔａｔｅｓ）』に記載された方法に準じて、酢酸パラジウム（ＩＩ）（Ｐｄ（ＯＡｃ）２）等のパラジウム触媒、トリス（ｏ－トリル）ホスフィン等のホスフィン系試薬、及びトリエチルアミン等の有機塩基存在下、トルエン、キシレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルアセトアミド、Ｎ－メチルピロリドン、１，２－ジメトキシエタン、アセトニトリル（アセトニトリル／水）、１，４－ジオキサン（１，４－ジオキサン／水）、テトラヒドロフラン（テトラヒドロフラン／水）等の溶媒もしくはこれらの混合溶媒から選択される溶媒を用いて、０℃から溶媒が還流する温度で反応を行うことで、式（ＩＭ－Ｂ－１）で表される化合物を製造することができる。
＜工程２＞
　［製造方法Ｂ］＜工程１＞で得られる式（ＩＭ－Ｂ－１）を用いて、前記［製造方法Ａ］＜工程３＞に準じる反応を行うことで、式（ＩＭ－Ｂ－２）の化合物を製造することができる。
＜工程３＞
　［製造方法Ｂ］＜工程２＞で得られる式（ＩＭ－Ｂ－２）を用いて、前記［製造方法Ａ］＜工程４＞に準じる反応を行うことで、式（ＡＭ－２）で表わされる化合物、又は式（ＡＭ－２）の塩として製造することができる。
　式（ＡＭ－２）の塩としては、製薬学的に許容し得る塩であれば特に限定されないが、例えば、塩酸塩、フッ化水素酸塩、臭化水素酸塩、トリフルオロ酢酸塩、等の塩が挙げられる。
＜工程４＞
　式（ＳＭ－１）及び４－ホスホノクロトン酸トリアルキル（当該化合物は、市販化合物、又は市販化合物から文献公知の製造方法により製造できる：例えば、4-ホスホノクロトン酸トリエチル、等がある）を用いて、文献公知の方法、例えば　『Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｓｏｃｉｅｔｙ、１２７（４３）、１５０２８－１５０２９頁、２００５年』等に記載された方法に準じて反応を行うことで、式（ＩＭ－Ｂ－３）で表わされる化合物を製造することができる。
＜工程５＞
　［製造方法Ｂ］＜工程４＞で得られる式（ＩＭ－Ｂ－３）を用いて、［製造方法Ａ］＜工程２＞に準じる反応を行うことで、式（ＩＭ－Ｂ－１）で表わされる化合物を製造することができる。
　本明細書中、式（ＡＭ－１）又は式（ＡＭ－２）で表わされるアミン化合物（各々の式の下位の式も含む）は、製薬学的に許容される塩（例えば、酸付加塩）を形成する場合がある。かかる塩としては、製薬学的に許容し得る塩であれば特に限定されないが、例えば、無機酸との塩、有機酸との塩、酸性アミノ酸との塩などが挙げられる。無機酸との塩の好適な例としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、よう化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸等との塩が挙げられる。有機酸との塩の好適な例としては、例えば、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、エナント酸、カプリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、乳酸、ソルビン酸、マンデル酸等の脂肪族モノカルボン酸等との塩、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、酒石酸等の脂肪族ジカルボン酸との塩、クエン酸等の脂肪族トリカルボン酸との塩、安息香酸、サリチル酸等の芳香族モノカルボン酸との塩、フタル酸等の芳香族ジカルボン酸の塩、桂皮酸、グリコール酸、ピルビン酸、オキシル酸、サリチル酸、Ｎ－アセチルシステイン等の有機カルボン酸との塩、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸等の有機スルホン酸との塩、アスパラギン酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸類との酸付加塩が挙げられる。酸性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えば、アスパラギン酸、グルタミン酸などとの塩が挙げられる。このうち、薬学的に許容し得る塩が好ましい。
　前記塩は、常法に従い、例えば、本発明の化合物と適量の酸もしくは塩基を含む溶液を混合することにより目的の塩を形成させた後に分別濾取するか、もしくは該混合溶媒を留去することにより得ることができる。塩に関する総説として、Ｈａｎｄｂｏｏｋ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　Ｓａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，　Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ，　ａｎｄ　Ｕｓｅ、Ｓｔａｈｌ＆Ｗｅｒｍｕｔｈ　（Ｗｉｌｅｙ－ＶＣＨ、２００２）が出版されており、本書に詳細な記載がなされている。
　本明細書中、式（ＡＭ－１）又は式（ＡＭ－２）で表わされるアミン化合物（各々の式の下位の式も含む）又はその塩は、水、エタノール、グリセロール等の溶媒と溶媒和物を形成し得る。
３．３　アルギン酸誘導体の合成
　０．５重量％～１重量％のアルギン酸水溶液と式（ＡＭ－１）、式（ＡＭ－２）又はそれらの塩を、文献公知の方法、例えば、『実験化学講座　第５版　１６、有機化合物の合成ＩＶ、カルボン酸および誘導体、酸アミドおよび酸イミド、１１８－１５４頁、アミノ酸・ペプチド、２５８－２８３頁、２００７年、丸善』、等に記載された方法に準じて１，３－ジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）、１－エチル－３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（ＷＳＣ・ＨＣｌ）、ベンゾトリアゾール－１－イルオキシトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェイト（ＢＯＰ試薬）、ビス（２－オキソ－３－オキサゾリジニル）ホスフィニッククロリド（ＢＯＰ－Ｃｌ）、２－クロロ－１，３－ジメチルイミダゾリニウムヘキサフルオロホスフェイト（ＣIＰ）、４－（４，６－ジメトキシ－１，３，５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（ＤＭＴ－ＭＭ）等の縮合剤の存在下、水、１、４－ジオキサン等のエーテル系溶媒、メタノール、エタノール等のアルコール系溶媒、Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド等の極性溶媒、又はそれらの混合溶媒中（但し、混合溶媒は、アルギン酸が析出しない程度の混合溶媒である）、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム等の無機塩基又はトリエチルアミン、ピリジン等の有機塩基の存在下又は非存在下、０℃から５０℃の温度で反応させることにより、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体を製造することができる。
　この時、光架橋基の導入率は、次のようにして調整することができる。反応に用いる縮合剤の等量の増減、反応温度の上下、反応時間の長短、アルギン酸の濃度の変化、あるいは、光架橋基導入試薬の溶解度を上げるための水と混じる有機溶媒の添加等、縮合剤と導入する光架橋性アミンの性質等により、各条件の適宜選択と組み合わせによって調節することができる。
４．架橋アルギン酸
　架橋アルギン酸は、（ｉ）２価の金属イオン結合を介したものと、（ｉｉ）化学結合を介したものと、又は（ｉｉｉ）２価の金属イオン結合及び化学結合の両方を介したものがある。何れの架橋アルギン酸は、ゲル状から半固体、場合によってはスポンジ様の形態を形成する特性を有している。
　２価の金属イオン結合を介した架橋アルギン酸は、超高速にて反応が進行し、可逆的であるのに対して、化学結合を介した架橋アルギン酸は、比較的温和な条件でゆっくり反応が進行し、非可逆的である。架橋アルギン酸の物性は、例えば、使用する２価金属イオンが含まれる水溶液（例えば、塩化カルシウム水溶液）の濃度、若しくは、アルギン酸に導入された反応性基の導入率を変化させる等の方法で、調整が可能である。
　前記の架橋反応を利用することで、種々のアルギン酸構造体を作成することが可能となる。例えば、イオン架橋反応により、アルギン酸溶液から瞬時に特定の構造体を作ることができ、当該構造体の構造強化（例えば、長期安定性の獲得、等）の為に、化学結合による架橋反応を利用すること可能である。又、例えば、２価の金属イオン結合及び化学結合の両方を介した架橋アルギン酸構造体において、イオン架橋により取り込まれた２価金属イオンは可逆的に放出されて、化学結合による架橋のみが残った構造体を作ることも可能である。
４．１　光架橋アルギン酸
　光架橋アルギン酸は、前記式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射をして光環化反応を行うことにより得ることができるものである。光架橋アルギン酸構造体は、アルギン酸誘導体が光架橋基（光反応により形成されるシクロブタン環による架橋）を介して三次元の網目構造を形成する。好ましいアルギン酸誘導体は、架橋後の架橋アルギン酸の安定性が改善したものである。
　照射する光は、光反応性基（光架橋基）に作用し、例えば重合、二量化などの反応（好ましくは光二量化反応（光環化反応））を起こさせる限り特に限定はされない。照射する光には、例えば、紫外線、ＬＥＤ光（ＬＥＤ＝Ｌｉｇｈｔ　Ｅｍｉｔｔｉｎｇ　Ｄｉｏｄｅ：発光ダイオード）、可視光、赤外線、電子線、等を用いることができる。これらの照射光の内、好ましくは、可視光、ＬＥＤ光、又は紫外線であり、より好ましくは、紫外線である。使用する光源の光波長は、好ましくは、１８０～６５０ｎｍの範囲であり、より好ましくは、３００～４１０ｎｍの範囲である。
　いくつかの態様では、光架橋反応を起こすための具体的な光量および波長は、次の通りである。すなわち、ＨＬＲ１００Ｔ－２（セン特殊光源株式会社製）の照度は、１７０　ｍＷ／ｃｍ２（光源から５０　ｍｍの距離）、主な波長は、３６５ｎｍ、であり、照射時間は、１０分である。光源から１００ｍｍの距離での照射で、露光量は、２５　Ｊ／ｃｍ２である。
　いくつかの態様では、光架橋アルギン酸は、式（Ｉ）で表わされる光反応性基の光反応部分（アルケン部部分）が光環化反応により二量化し、例えば、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）～（ＩＩ－Ｌ－３）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000139
 ［式（ＩＩ－Ｌ－１）～（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記態様［１］、［１ａ］又は［１ｂ］中の定義と同じである］で表わされるシクロブタン環（トルキシル酸誘導体）が形成された化学架橋を有している。
　光架橋アルギン酸は、アルギン酸の構成単位の全てのカルボキシル基が上記の架橋を有している必要はない。架橋アルギン酸における、上記式で表わされる架橋の導入率（架橋率とも言う）は、例えば、０．１～８０％、０．３～６０％、０．５～３０％、または１．０～１０％の範囲である。
　光架橋アルギン酸を得るためのアルギン酸誘導体の濃度は、例えば、１～５００ｍｇ／ｍＬ、または５～１００ｍｇ／ｍＬの範囲である。
　光架橋反応を行う温度は、通常、室温（約０℃から約３５℃）である。
　架橋アルギン酸（ヒドロゲル）を形成させる為の反応時間は、例えば、数秒～２４時間、数秒～１２時間、数秒～３０分間、又は、数秒～１０分間である。
　光架橋反応に用いる反応溶媒又は反応溶液は、特に限定はされないが、例えば、水道水、純水（例えば、蒸留水、イオン交換水、ＲＯ水、ＲＯ－ＥＤＩ水、等）、超純水、細胞培養用培地、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）、及び生理食塩水等が挙げられ、好ましくは超純水である。
　いくつかの態様の光架橋アルギン酸は、架橋として光反応により形成されるシクロブタン環（トルキシル酸誘導体）による化学架橋、及び２価金属イオン（例えば、カルシウムイオン）により部分的に形成されるイオン架橋を含む、架橋アルギン酸であっても良い。
４．２　光架橋アルギン酸構造体の調製
　光架橋アルギン酸構造体は、前記式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体に光照射をして架橋反応を施すことを含む方法により得ることができる。例えば、以下の方法によって調製することが可能だが、これらに限定されるものでない。
　より具体的には、例えば、前記式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで、イオン架橋（２価金属イオンにより部分的に形成される架橋）が形成された特定の構造体を得る。続いて、当該構造体に光照射をして光架橋（化学架橋：シクロブタン環（トルキシル酸誘導体））を施すことにより、特定の構造体である、光架橋アルギン酸構造体を得ることができる。
　光架橋アルギン酸構造体は、光反応性基（光架橋基）を有するアルギン酸誘導体に光照射することを含む方法により得ることができる。照射する光は、光架橋基に作用し、例えば重合、二量化などの反応（好ましくは光二量化反応）を起こさせる限り特に限定はされない。照射する光は、光反応性基（光架橋基）に作用し、例えば重合、二量化などの反応（好ましくは光二量化反応（光環化反応））を起こさせる限り特に限定はされない。照射する光には、例えば、紫外線、ＬＥＤ光（ＬＥＤ＝Ｌｉｇｈｔ　Ｅｍｉｔｔｉｎｇ　Ｄｉｏｄｅ：発光ダイオード）、可視光、赤外線、電子線、等を用いることができる。これらの照射光の内、好ましくは、可視光、ＬＥＤ光、又は紫外線であり、より好ましくは、紫外線である。使用する光源の光波長は、好ましくは、１８０～６５０ｎｍの範囲であり、より好ましくは、３００～４１０ｎｍの範囲である。
　いくつかの態様では、光架橋反応を起こすための具体的な光量および波長は、次の通りである。すなわち、ＨＬＲ１００Ｔ－２（セン特殊光源株式会社製）の照度は、１７０　ｍＷ／ｃｍ２（光源から５０　ｍｍの距離）、主な波長は、３６５　ｎｍ、であり、照射時間は、１０分である。光源から１００　ｍｍの距離での照射で、露光量は、２５　Ｊ／ｃｍ２である。
　前記方法にて用いる２価金属イオンとしては、特に限定されないが、例えば、カルシウムイオン、マグネシウムイオン、バリウムイオン、ストロンチウムイオン、亜鉛イオン等が挙げられ、好ましくはカルシウムイオンである。
　前記方法にて用いるカルシウムイオンを含む溶液としては、特に限定されないが、例えば、塩化カルシウム水溶液、炭酸カルシウム水溶液、グルコン酸カルシウム水溶液、等の水溶液が挙げられ、好ましくは塩化カルシウム水溶液である。
　前記方法にて用いるカルシウムイオンを含む溶液のカルシウムイオン濃度は、特に限定されないが、例えば、１ｍＭ～１Ｍが挙げられ、好ましくは、５ｍＭ～５００ｍＭであり、より好ましくは、１０ｍＭ～３００ｍＭである。
　前記方法にて用いる溶媒または溶液も特に限定されないが、例えば、水道水、純水（例えば、蒸留水、イオン交換水、ＲＯ水、ＲＯ－ＥＤＩ水、等）、超純水、細胞培養用培地、リン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）、及び生理食塩水等が挙げられ、好ましくは超純水である。
　特定の光架橋アルギン酸構造体としては、例えば、繊維状構造体、ファイバー、ビーズ、ゲル、略球形のゲル、等が挙げられる。好ましい架橋アルギン酸構造体は、安定性が改善したものである。又、架橋アルギン酸構造体は、その内部に内容物を保持する能力（内容物保持性）を有していてもよい。
　アルギン酸ゲルの物性は、硬さ、弾性、反発力、断裂力、破断時応力、等の物性値により調節することが可能である。
５．　アルギン酸誘導体、光架橋アルギン酸誘導体の生体適合性
　本明細書において、アルギン酸誘導体、又は光架橋アルギン酸構造体は、生体適合性を有する。本明細書において、生体適合性とは、生体用材料（ここでは、式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体、及び当該アルギン酸誘導体を用いて製造された光架橋アルギン酸構造体のことを言う）と生体間の相互作用、前記生体用材料に隣接する組織の局所的反応、又は全身的反応等の反応を引き起こさない性質を、生体適合性（ｂｉｏｃｏｍｐａｔｉｂｉｌｉｔｙ）を有するという。
　本明細書において、アルギン酸誘導体、又は光架橋アルギン酸構造体の生体適合性に関しては、後述する生体適合性に関する実施例にて確認する。
６．光架橋アルギン酸構造体の安定性
　光架橋アルギン酸構造体の安定性は、例えば、ゲル安定性を測定すること、透過性はゲル透過率を測定することなどで確認することができる。
［ゲル安定性の測定法］
　容器に入れた光架橋アルギン酸構造体ゲルにリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）を添加し、ＰＢＳ中に漏出したアルギン酸の濃度（μｇ／ｍＬ）を測定する。測定したアルギン酸濃度を、架橋アルギン酸構造体ゲルを分解することで得た全アルギン酸濃度で除した値を百分率で示した値を、崩壊率とする。ゲル安定性は、具体的には、後述の実施例に記載の方法により求めることができる。
　本明細書中、光架橋アルギン酸構造体のゲル崩壊率は、好ましくは０％～９０％であり、より好ましくは０％～７０％であり、更に好ましくは０％～５０％である。架橋アルギン酸構造体の安定性は、水溶液中に漏出するアルギン酸の濃度が低いほど、すなわちゲル崩壊率が低いほど、安定性が高いことを意味する。
［ゲル透過率の測定法］
　フルオレセインイソチオシアナート－デキストランを内包した光架橋アルギン酸構造体ゲルを作製し、容器に入れた前記ゲルに生理食塩水を添加し、生理食塩水中に漏出したデキストラン濃度を測定する。測定したデキストランの濃度を、フルオレセインイソチオシアネート－デキストラン内包の光架橋アルギン酸構造体ゲルを分解することで得た全デキストラン濃度で除した値を百分率で示した値がゲル透過率である。ゲル透過率は、具体的には、後述の実施例に記載の方法により求めることができる。
　光架橋アルギン酸の生理食塩水添加２４時間後のゲル透過率は、例えば、分子量２００万のデキストランを内包した場合、好ましくは０％～９０％であり、より好ましくは０％～７０％であり、更に好ましくは０％～５０％である。又、分子量１５万のデキストランを内包した場合、例えば、当該光架橋アルギン酸構造体ゲルの使用目的がたんぱく質や抗体の放出・産生であるならば、好ましくは１％～１００％であり、より好ましくは１０％～１００％であり、更に好ましくは３０％～１００％である。又、使用目的が免疫隔壁であるならば、好ましくは０％～９０％であり、より好ましくは０％～７０％であり、更に好ましくは０％～５０％である。
　光架橋アルギン酸構造体の透過性は、透過率が低いほど、内容物やゲル外物質の透過性が低いことを意味し、透過率が高いほど、内容物やゲル外物質の透過性が高いことを意味する。
　ゲルの透過率は、使用するアルギン酸の分子量、濃度、アルギン酸に導入する架橋基の種類や導入率、ゲル化に用いる２価金属イオンの種類や濃度、またはこれらの組み合わせによって調整することが可能である。
［内容物が内包した架橋アルギン酸構造体ゲルの調製方法］
　例えば、内容物としてフルオレセインイソチオシアナート－デキストランを内包した架橋アルギン酸構造体ゲルは以下の方法にて調製できる。
（１）式（Ｉ）で表わされる光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の溶液とフルオレセインイソチオシアナート－デキストラン溶液を混和する。
（２）（１）で得られた混合溶液を、カルシウムイオンを含む溶液中に滴下し得られたゲルに、光照射を行うことで、イオン架橋及び光架橋（化学架橋）が形成されたフルオレセインイソチオシアナート－デキストラン内包の光架橋アルギン酸構造体ゲルが得られる。
７．アルギン酸誘導体、光架橋アルギン酸構造体の用途
　アルギン酸誘導体は、食品、医療、化粧品、繊維、製紙などの幅広い分野で、従来のアルギン酸の代わりに用いることができる。アルギン酸誘導体または光架橋アルギン酸構造体の好ましい用途としては、具体的には、創傷被覆材、術後癒着防止材、薬剤徐放用基材、細胞培養用基材、細胞移植用基材等の医療用材料が挙げられる。
　医療用材料として用いる場合の光架橋アルギン酸構造体の形状として、繊維状、ファイバー、ビーズ、ゲル、略球形のゲル等が挙げられ、ビーズ、ゲルまたは略球形のゲルとすることが好ましく、略球形のゲルとすることがより好ましい。
　なお、本明細書に記載した全ての文献及び刊行物は、その目的にかかわらず参照によりその全体を本明細書に組み込むものとする。
　また、本発明の目的、特徴、利点、及びそのアイデアは、本明細書の記載により、当業者には明らかであり、本明細書の記載から、当業者であれば、容易に本発明を実施できる。発明を実施するための最良の形態及び具体的な実施例などは、本発明の好ましい実施態様を示すものであり、例示又は説明のために示されているのであって、本発明をそれらに限定するものではない。本明細書で開示されている本発明の意図ならびに範囲内で、本明細書の記載に基づき、様々に修飾ができることは、当業者にとって明らかである。
　核磁気共鳴スペクトル（ＮＭＲ）の測定には、ＪＥＯＬ　ＪＮＭ－ＥＣＸ４００　ＦＴ－ＮＭＲ（日本電子）を用いた。
　１Ｈ－ＮＭＲデータ中、ＮＭＲシグナルのパターンで、ｓはシングレット、ｄはダブレット、ｔはトリプレット、ｑはカルテット、ｍはマルチプレット、ｂｒはブロード、Ｊはカップリング定数、Ｈｚはヘルツ、ＣＤＣｌ３は重クロロホルム、ＤＭＳＯ－ｄ６は重ジメチルスルホキシド、Ｄ２Ｏは重水を意味する。１Ｈ－ＮＭＲデータ中、水酸基（ＯＨ）、アミノ基（ＮＨ２）、カルボキシル基（ＣＯＯＨ）のプロトン等、ブロードバンドであるため確認ができないシグナルについては、データに記載していない。
　実施例中の「導入率」は、カルバゾール法を用いた測定により、「ｍｏｌ％」で記載した。一部、Ｄ２Ｏ中で１Ｈ－ＮＭＲ測定し、光架橋基とアルギン酸のプロトン積分値の比から、「ｍｏｌ％（ＮＭＲ積分比）」で記載した。
　実施例中の「室温」は、通常約０℃から約３５℃の温度を示す　ものとする。
　実施例において、反応性基又は相補的な反応性基が導入される前のアルギン酸ナトリウムは、前記表１に記される物性値を示すアルギン酸ナトリウムを用いた。
　表２－１及び表２－２には、（実施例１）～（実施例１９）で得られた、光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体（ＥＸ１－ａ１、ＥＸ１－ｂ、ＥＸ１－ｃ、ＥＸ１－ａ２、ＥＸ１－ｄ１、ＥＸ１－ｄ２、ＥＸ２－ａ１、ＥＸ２－ｂ、ＥＸ２－ｃ、ＥＸ２－ａ２、ＥＸ３－ａ、ＥＸ４－ａ、ＥＸ５－ａ、ＥＸ６－ａ、ＥＸ６－ｂ、ＥＸ７－ａ、ＥＸ８－ａ、ＥＸ９－ａ、ＥＸ１０－ａ、ＥＸ１１－ａ、ＥＸ１２－ａ、ＥＸ１３－ａ１、ＥＸ１４－ａ１、ＥＸ１５－ａ１、ＥＸ１６－ａ１、ＥＸ１７－ａ１、ＥＸ１８－ａ１、及びＥＸ１９－ａ１）の、物性値（具体的には、光反応性基導入率(mol%)、分子量、及び重量平均分子量（万Ｄａ））を示す。
（実施例１）（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸-３-アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ａ１、ＥＸ１－ｂ、ＥＸ１－ｃ、ＥＸ１－ａ２、ＥＸ１－ｄ１、ＥＸ１－ｄ２）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000140
　４－フルオロベンズアルデヒド（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．４５９－５７－４：２．０　ｇ）のテトラヒドロフラン（２０　ｍＬ）溶液に、ホスホノ酢酸トリエチル（３．６　ｍＬ）を加え、氷水冷攪拌下、水素化ナトリウム（０．６　ｇ、７０％）を少しづつ加え、同温で４０分攪拌した。水素化ナトリウム（０．１　ｇ、７０％）を追加し、同温で、さらに２０分攪拌した。反応液に水(２０　ｍＬ)と酢酸エチル（２０　ｍＬ）を加え、分液した。得られた有機層を、水（５　ｍＬ）と飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下溶媒を留去した。得られた油状物を減圧乾燥し、標記粗化合物（３．４　ｇ）を無色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５３－７．４８（２Ｈ、ｍ）、７．０７（２Ｈ、ｔｔ、Ｊ　＝　９、　２　Ｈｚ）、６．３６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２６（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．３４（３Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000141
　（実施例１）＜工程１＞で得られた化合物（３．１　ｇ）をエタノール（１５．７　ｍＬ）に溶解させた。氷水冷下、１規定－水酸化ナトリウム水溶液（１７．７　ｍＬ）を加え、５０度で１．５時間攪拌した。氷水冷下、２規定－塩酸でｐＨを２とした。析出した沈殿をろ取し、水で洗浄後、減圧乾燥して、標記化合物（２．６　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１２．４１（１Ｈ、ｂｒｓ）、７．８０－７．７２（２Ｈ、ｍ）、７．５９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．２５（２Ｈ、ｔｔ、Ｊ　＝　９、　２　Ｈｚ）、６．５０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸　３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000142
　（実施例１）＜工程２＞で得られた化合物（５００　ｍｇ）とｔｅｒｔ－ブチル（３－ヒドロキシプロピル）カルバメート（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．５８８８５－５８－８：５２７　ｍｇ）をＮ－メチルピロリドン（５．０　ｍＬ）に溶解させた。ジイソプロピルエチルアミン（１．２６　ｍＬ）と１－［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］－１Ｈ－１、２、３－トリアゾロ［４、５－ｂ］ピリジニウム　３－オキシド　ヘキサフルオロホスファート（１．３７　ｇ）を加え、室温で２１時間攪拌した。反応液に水（２０　ｍＬ）とメチルｔｅｒｔ－ブチルエーテル（３０　ｍＬ）を加えて分液した。有機層を飽和重曹水（１０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ、２回）、飽和食塩水（１０　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～５０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製後、ヘプタンでトリチュレートした。得られた固体をろ取し、ヘプタンで洗浄後、減圧乾燥して、標記化合物（５１１　ｍｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６５（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５４－７．４８（２Ｈ、ｍ）、７．０８（２Ｈ、ｔｔ、Ｊ　＝　９、　２　Ｈｚ）、６．３６（１Ｈ、ｄ、１６　Ｈｚ）、４．７４（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２７（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　４　Ｈｚ）、３．２５（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、１．９３－１．８６（２Ｈ、ｍ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程４＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000143
　（実施例１）＜工程３＞で得られた化合物（３００　ｍｇ）に、氷水冷下、４規定－塩化水素／ジオキサン（２．１　ｍＬ）を加えた。反応液を室温で１時間攪拌し、ジイソプロピルエーテル（６．３　ｍＬ）を加えて１時間攪拌した。析出した固体をろ取し、ジイソプロピルエーテルで洗浄した後、減圧乾燥することにより標記化合物（２２３　ｍｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９０（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．８４－７．７８（２Ｈ、ｍ）、７．６８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．３０－７．２４（２Ｈ、ｍ）、６．６３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２１（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９１（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、１．９９－１．９１（２Ｈ、ｍ）
＜工程５－１＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000144
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（１５　ｍＬ）に、氷水冷下、（実施例１）＜工程４＞で得られた化合物（３９．３　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（６９．８　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１８９　μＬ）を加え、室温で３時間攪拌した。塩化ナトリウム（１５０　ｍｇ）を加えた後、エタノール（３０　ｍＬ）を加え、３０分間室温で攪拌した。得られた沈殿をろ取し、エタノールで洗浄後、減圧乾燥して、標記化合物（１５９　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程５－２＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ｂ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000145
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－１）水溶液（１５　ｍＬ）と（実施例１）＜工程４＞で得られた化合物（３９．３　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１３５　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程５－３＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ｃ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000146
　０．５重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－３）水溶液（３０　ｍＬ）と（実施例１）＜工程４＞で得られた化合物（３９．３　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１５４　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程５－４＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ａ２）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000147
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（１０　ｍＬ）と（実施例１）＜工程４＞で得られた化合物（６５．５　ｍｇ））、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１０４．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（２７７　μＬ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１１２　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程５－５＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ｄ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000148
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ｂ－２）水溶液（３０　ｍＬ）と（実施例１）＜工程４＞で得られた化合物（７８．６　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（２５１　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（３７８　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３１２　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程５－６＞（Ｅ）－３－（４－フルオロフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１－ｄ２）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000149
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ｂ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１）＜工程４＞で得られた化合物（２６．２　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（８３．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３７２　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例２）（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ２－ａ１、ＥＸ２－ｂ、ＥＸ２－ｃ、ＥＸ２－ａ２）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000150
　桂皮酸クロリド（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１７０８２－０９－６：１．０　ｇ）のクロロホルム（２．６　ｍＬ）溶液を、氷水冷下、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ヒドロキシプロピル）カルバメート（１．２　ｇ）、トリエチルアミン（０．９　ｍＬ）、Ｎ、Ｎ－ジメチル－４－アミノピリジン（２２０　ｍｇ）のクロロホルム（２．６　ｍＬ）溶液に滴下し、室温で２．８時間攪拌した。反応液に酢酸エチル（４０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を１Ｎ－クエン酸（２０　ｍＬ）、半飽和重曹水（２０　ｍＬ、２回）、水（１０　ｍＬ）、飽和食塩水（１０　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～３０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製後、ヘプタンでトリチュレートした。得られた固体をろ取し、ヘプタンで洗浄後、減圧乾燥して、標記化合物（１．３　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５５－７．５０（２Ｈ、ｍ）、７．４１－７．３７（３Ｈ、ｍ）、６．４３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．７５（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．２５（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　６Ｈｚ）、１．９４－１．８６（２Ｈ、ｍ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000151
　（実施例２）＜工程１＞で得られた化合物（１．２　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程
４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．９　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　８．０２（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．７５－７．７１（２Ｈ、ｍ）、７．６８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４６－７．４１（３Ｈ、ｍ）、６．６６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９１（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、２．０１－１．９２（２Ｈ、ｍ）
＜工程３－１＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ２－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000152
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（５４．５　ｍＬ）と（実施例２）＜工程２＞で得られた化合物（１２２　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（５９０　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程３－２＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ２－ｂ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000153
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－１）水溶液（１５　ｍＬ）と（実施例２）＜工程２＞で得られた化合物（３６．６　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１６１　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程３－３＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ２－ｃ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000154
　０．５重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－３）水溶液（２０　ｍＬ）と（実施例２）＜工程２＞で得られた化合物（２４．４　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１０４　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程３－４＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ２－ａ２）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000155
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（１０　ｍＬ）と（実施例２）＜工程２＞で得られた化合物（６１．０　ｍｇ））、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１０４．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（２７７　μＬ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１１１　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例３）（Ｅ）－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ３ａ）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）アクリル酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000156
　４－（トリフルオロメチル）桂皮酸（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１６６４２－９２－５：
５００　ｍｇ）とｔｅｒｔ－ブチル（３－ヒドロキシプロピル）カルバメート（４０５　ｍｇ）の塩化メチレン（５．０　ｍＬ）溶液に、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物（３７２　ｍｇ）、Ｎ、Ｎ－ジメチル－４－アミノピリジン（２８　ｍｇ）、１－エチル－３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド　塩酸塩（４８８　ｍｇ）加え、室温で１６時間攪拌した。反応液にＮ－メチルピロリドン（３　ｍＬ）を加え、５０℃で６時間攪拌した。酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（５　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～３０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製後、ヘプタンでトリチュレートした。得られた固体をろ取し、ヘプタンで洗浄後、減圧乾燥して、標記化合物（２６３　ｍｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．６５（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．６２（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．５１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．７３（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．２６（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　７Ｈｚ）、１．９５－１．８７（２Ｈ、ｍ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000157
　（実施例３）＜工程１＞で得られた化合物（２００　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工
程４＞と同様の操作を行い標記化合物（１４８　ｍｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９６（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、７．８９（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．７９（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、７．７６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．８２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、２．０１－１．９３（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞
（Ｅ）－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ３－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000158
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（１０．９　ｍＬ）と（実施例３）＜工程２＞で得られた化合物（３１．２　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１０９　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例４）（Ｅ）－２－（２－（２－桂皮酸アミドエトキシ）エトキシ）エチルアミノ基導入アルギン酸（ＥＸ４ａ）の合成
＜工程１＞ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）カルバメートの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000159
　二炭酸ジｔｅｒｔ－ブチル（３．０　ｇ）の塩化メチレン（３７．５　ｍＬ）溶液を、氷水冷下、１、２－ビス（２－アミノエトキシ）エタン (市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．９２９－５９－９：５．１ ｇ) 、トリエチルアミン（１１．５　ｍＬ）のジクロロエタン（３０　ｍＬ）の溶液に４．８時間かけて滴下後、室温で１８．５時間攪拌した。反応溶媒を減圧留去し、塩化メチレン（３０　ｍＬ）でトリチュレートした。不溶物をろ去し、塩化メチレン（３０　ｍＬ、２０　ｍＬ）で洗浄した。ろ液を、水（１０　ｍＬ）、飽和食塩水（１０　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた油状物を減圧乾燥して、標記粗化合物（２．７　ｇ）を無色液体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　５．１５（１Ｈ、ｂｒｓ）、３．６３－３．６１（４Ｈ、ｍ）、３．５５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．３２（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、２．８８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－（２－桂皮酸アミドエトキシ）エトキシ）エチル）カルバメートの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000160
　桂皮酸クロリド（０．２４　ｇ）の塩化メチレン（１．０　ｍＬ）溶液を、氷水冷下、（実施例４）＜工程１＞で得られた化合物（０．３５　ｇ）、トリエチルアミン（０．２２　ｍＬ）、Ｎ、Ｎ－ジメチル－４－アミノピリジン（２０　ｍｇ）の塩化メチレン（１．４　ｍＬ）溶液に滴下し、室温で１時間攪拌した。反応液に酢酸エチル（１５　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）を加えて分液した。有機層を飽和重曹水（５　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（２　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～酢酸エチル）で精製後、減圧乾燥して、標記化合物（０．４２　ｇ）を無色液体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５４－７．４７（２Ｈ、ｍ）、７．３９－７．３０（３Ｈ、ｍ）、６．４３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．２８（１Ｈ、ｂｒｓ）、５．０２（１Ｈ、ｂｒｓ）、３．７０－３．５５（１０Ｈ、ｍ）、３．３８－３．２６（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞Ｎ－（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）桂皮酸アミド　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000161
　（実施例４）＜工程２＞で得られた化合物（０．４２　ｇ）を用い、（実施例１）＜工
程４＞と同様の操作を行い標記化合物（０．４　ｇ）を無色液体として得た。
ＮＭＲデータ（Ｄ２Ｏ）（δ：ｐｐｍ）：　７．５９－７．５３（２Ｈ、ｍ）、７．４６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４２－７．３６（３Ｈ、ｍ）、６．５７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、３．７１－３．６２（８Ｈ、ｍ）、３．４６（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．１３（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）
＜工程４＞（Ｅ）－２－（２－（２－桂皮酸アミドエトキシ）エトキシ）エチルアミノ基導入アルギン酸（ＥＸ４－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000162
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（１０．９　ｍＬ）と（実施例４）＜工程３＞で得られた化合物（４６　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（８１　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例５）（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ５－ａ）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）エトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000163
　桂皮酸クロリド（０．５０　ｇ）とｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１３９１１５－９１－６：０．６２　ｇ）を用い、（実施例２）＜工程１＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．７７　ｇ）を無色液体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．７１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５５－７．５１（２Ｈ、ｍ）、７．４１－７．３８（３Ｈ、ｍ）、６．４８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．９２（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．３６（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．７４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５Ｈｚ）、３．５８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５Ｈｚ）、３．３４（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、１．４３（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸　２－（２－アミノエトキシ）エチル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000164
　（実施例５）＜工程１＞で得られた化合物（０．７７　ｇ）を用い、（実施例１）＜工
程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．５６　ｇ）を白色粉末として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９４（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．７５－７．７１（２Ｈ、ｍ）、７．６８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４６－７．４２（３Ｈ、ｍ）、６．６６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．３２－４．２９（２Ｈ、ｍ）、３．７５－３．７１（２Ｈ、ｍ）、３．６６（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、２．９８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－フェニルアクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ５－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000165
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（１５　ｍＬ）と（実施例５）＜工程２＞で得られた化合物（４１　ｍｇ）を用い、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１３８　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例６）（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ６ａ，ＥＸ６ｂ）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000166
（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸　エチルエステル（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．２４３９３－５６－４：３．０　ｇ）のエタノール（１５　ｍＬ）溶液に、１規定－水酸化ナトリウム水溶液（１６　ｍＬ）を加え、６０℃で１．３時間、及び室温で１５．５時間攪拌した。反応液に水（１５　ｍＬ）を加えた後、ｐＨ＝１に調整した。得られた固体をろ取し、水（１０ｍＬ、３回）で洗浄後、５０℃で減圧乾燥して、標記化合物（２．５　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．７３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５０（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．９２（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．３２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、３．８５（３Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000167
　（実施例６）＜工程１＞で得られた化合物（０．２０　ｇ）、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（０．２７　ｇ）、炭酸カリウム（０．１６　ｇ）、ヨウ化カリウム（２０　ｍｇ）にＮ－メチルピロリドン（２．０　ｍＬ）を加え、４０℃で１時間、７０℃で４．５時間、１００℃で２，５時間攪拌後、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（０．１６　ｇ）、炭酸カリウム（９６　ｍｇ）、ヨウ化カリウム（２０　ｍｇ）を追加し、１００℃で２時間撹拌した。反応液に、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（５　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～５０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．３１　ｇ）を無色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４７（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．９０（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．３０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．７５（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２６（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．８４（３Ｈ、ｓ）、３．２４（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．９２－１．８６（２Ｈ、ｍ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000168
　（実施例６）＜工程２＞で得られた化合物（０．３１　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．２３　ｇ）を薄いベージュ固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．８４（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．６７（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．６２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．９８（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．４９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２０（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３，８０（３Ｈ、ｓ）、２．９１（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、１．９８－１．９１（２Ｈ、ｍ）
＜工程４－１＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ６－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000169
１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（２０　ｍＬ）と（実施例６）＜工程３＞で得られた化合物（５４．８　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（８３．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（２５２　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１９１　ｍｇ）を白色固体として得た。
＜工程４－２＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ６－ｂ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000170
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ｂ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例６）＜工程３＞で得られた化合物（２７．４　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（８３．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３７５　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例７）（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ７－ａ）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000171
　４－ホルミルベンゾニトリル（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１０５－０７－７：２．５０　ｇ）、マロン酸（３．９７　ｇ）にピリジン（２５。０　ｍＬ）を加え、４５℃で１０分間撹拌し、溶解させた。反応液にピペリジン（０．３８　ｍＬ）を加え、１００℃で０．５時間、及び１２５℃で４．５時間攪拌した。氷水冷下、反応液を６規定－塩酸でｐＨ＝１に調整した。得られた固体をろ取し、水（１０ｍＬ、３回）で洗浄後、５０℃で減圧乾燥して、標記化合物（３．０２　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１２．６４（１Ｈ、ｂｒｓ）、７．９０（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．８７（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．６４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．７０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000172
　（実施例７）＜工程１＞で得られた化合物（０．２０　ｇ）、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（０．４１　ｇ）、炭酸カリウム（０．２４　ｇ）、ヨウ化カリウム（４０　ｍｇ）にＮ－メチルピロリドン（２．０　ｍＬ）を加え、８０℃で１時間攪拌した。反応液に、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（５　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～６０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．３６　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６８（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．６６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．６０（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．５１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．６９（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．２５（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　７Ｈｚ）、１．９４－１．８７（２Ｈ、ｍ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000173
　（実施例７）＜工程２＞で得られた化合物（０．３６　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．２７　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９４（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．９０（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．８３（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．７４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．８４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９１（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．９９－１．９２（２Ｈ、ｍ）
＜工程４＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ７－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000174
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（２０　ｍＬ）と（実施例７）＜工程３＞で得られた化合物（５３．８　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（８３．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（２５２　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１９１　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例８）（Ｅ）－３－（ピリジン－２－イル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（ピリジン－２－イル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000175
　マロン酸（４．８６　ｇ）にピリジン（５．０　ｍＬ）、ピペリジン（０．１７ｍＬ），ピコリンアルデヒド（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１１２１－６０－４：４．４６　ｍＬ）を加え、１００℃で２時間攪拌した。反応液に、ｔｅｒｔブチルメチルエーテル（３０ｍＬ）と水（３０　ｍＬ）を加え、室温で３０分間撹拌した。得られた固体をろ取し、ｔｅｒｔブチルメチルエーテル（５　ｍＬ、２回）、水（５　ｍＬ、２回）で洗浄後、５０℃で減圧乾燥して、標記化合物（１．３５　ｇ）を灰色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１２．４９（１Ｈ、ｂｒｓ）、８．６３（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　５、１　Ｈｚ）、７．８５（１Ｈ、ｄｔ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、７．７３－７．５８（１Ｈ、ｍ）、７．５８（１Ｈ、ｄ、１６　Ｈｚ）、７．３９（１Ｈ、ｄｄｄ、Ｊ　＝　８、５、１　Ｈｚ）、６．８２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（ピリジン－２－イル）アクリル酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000176
　（実施例８）＜工程１＞で得られた化合物（０．２０　ｇ）、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（０．４８　ｇ）、炭酸カリウム（０．２８　ｇ）、ヨウ化カリウム（４０　ｍｇ）にＮ－メチルピロリドン（２．０　ｍＬ）を加え、８０℃で３０分間攪拌した。反応液に、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（５　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～６０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．４０　ｇ）を無色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　８．６４（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　５、１　Ｈｚ）、７．７１（１Ｈ、ｄｔ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、７．６８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４３－７．４０（１Ｈ、ｍ）、７．２８－７．２５（１Ｈ、ｍ）、６．９２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．７３（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．２４（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、１．９３－１．８７（２Ｈ、ｍ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（ピリジン－２－イル）アクリル酸－３－アミノプロピル　二塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000177
　（実施例８）＜工程２＞で得られた化合物（０．４０　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．３４　ｇ）を淡緑色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　８．６７（１Ｈ、ｄｔ、Ｊ　＝　５、１　Ｈｚ）、７．９５（１Ｈ、ｄｔ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、７．９４（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．８５－７．８２（１Ｈ、ｍ）、７．７１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４９（１Ｈ、ｄｄｄ、Ｊ　＝　８、５、１）、６．９７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９７－２．８７（２Ｈ、ｍ）、２．０１－１．９４（２Ｈ、ｍ）
＜工程４＞（Ｅ）－３－（ピリジン－２－イル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ８－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000178
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（２０　ｍＬ）と（実施例７）＜工程３＞で得られた化合物（５６．３　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（８３．７　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（４５３　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（１８９　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例９）（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ９－ａ）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000179
　（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１５１５３９－５９－２：０．３０　ｇ）、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．８３９４８－５３－２：０．５２　ｇ）、炭酸カリウム（０．３０　ｇ）、ヨウ化カリウム（５０　ｍｇ）にＮ－メチルピロリドン（３．０　ｍＬ）を加え、８０℃で３０分間攪拌した。反応液に、酢酸エチル（２５　ｍＬ）、水（１２　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（５　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～５０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．５２　ｇ）を淡黄色ガム状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．５６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．０６－７．０１（２Ｈ、ｍ）、６．８６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．２７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．７７（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．３０－４．２４（６Ｈ、ｍ）、３．２４（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．９２－１．８５（２Ｈ、ｍ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000180
　（実施例９）＜工程１＞で得られた化合物（０．５２　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．３８　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．８９（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．５６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．２７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　２　Ｈｚ）、７．２１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、６，８９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．４８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２９－４．２４（２Ｈ、ｍ）、４．１９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９０（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．９８－１．９１（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ９－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000181
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例９）＜工程２＞で得られた化合物（３０．２　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１１２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３９５　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１０）（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１０－ａ）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000182
　（実施例６）＜工程１＞で得られた化合物（０．３０　ｇ）に、塩化チオニル（２５０　μＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．３　μＬ）を加え、８０℃で３０分間撹拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、塩化メチレン（１　ｍＬ）で２回共沸した。得られた固体を、塩化メチレン（１．５　ｍＬ）に溶解し、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１３９１１５－９１－６：０．４１　ｇ）、トリエチルアミン（０．７　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（４０　ｍｇ）の塩化メチレン（１．５　ｍＬ）溶液に加えた。室温で１．５時間撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～３０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．５４　ｇ）を無色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．４８（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．９０（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．３５（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．９３（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．３７－４．３３（２Ｈ、ｍ）、３．８４（３Ｈ、ｓ）、３．７３（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５７（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．３４（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000183
　（実施例１０）＜工程１＞で得られた化合物（０．５４　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．４２　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．８６（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．６８（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．６２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．９８（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．５０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．３１－４．２６（２Ｈ、ｍ）、３．８０（３Ｈ、ｓ）、３，７２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．６４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、２．９８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１０－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000184
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１０）＜工程２＞で得られた化合物（３１　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１１２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３９３　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１１）（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１１－ａ）の合成
＜工程１＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000185
　（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．２８０１０－１２－０：０．２０　ｇ）、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（０．４１　ｇ）、炭酸カリウム（０．２４　ｇ）、ヨウ化カリウム（４０　ｍｇ）にＮ－メチルピロリドン（２．０　ｍＬ）を加え、８０℃で１時間攪拌した。反応液に、ｔｅｒｔブチルメチルエーテル（２５　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（１０　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた固体をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～５０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．３４　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．４８－７．４１（３Ｈ、ｍ）、７．３８－７．２９（３Ｈ、ｍ）、６．９５－６．８２（２Ｈ、ｍ）、５．９８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、４．７４（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．２３（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、１．９１－１．８４（２Ｈ、ｍ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000186
　（実施例１１）＜工程１＞で得られた化合物（０．３４　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．２５　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９０（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．５６（２Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　９、１　Ｈｚ）、７．４７－７．３２（４Ｈ、ｍ）、７．１８－７．０８（２Ｈ、ｍ）、６．１１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、４．１８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．８９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．９７－１．９０（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１１－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000187
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（２０　ｍＬ）と（実施例１１）＜工程２＞で得られた化合物（４０．５　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１１２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（２０２　μＬ）、エタノール（２．０　ｍＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（２１０　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１２）（２Ｅ，４Ｅ）－５－（４－メトキシフェニル）ペンタ－２，４－ジエン酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸(ＥＸ１２－ａ)の合成
＜工程１＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－（４－メトキシフェニル）ペンタ－２，４－ジエン酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000188
　４－メトキシベンズアルデヒド（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１２３－１１－５）と４-ホスホノクロトン酸トリエチル（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．４２５１６－２８－９）から、文献（Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｓｏｃｉｅｔｙ、１２７（４３）、１５０２８－１５０２９、２００５等）に記載の方法に従い合成した　（２Ｅ，４Ｅ）－５－（４－メトキシフェニル）ペンタ－２，４－ジエン酸　エチルエステル（２９５　　ｍｇ）のエタノール（１．５　ｍＬ）溶液に、氷水冷下で１規定－水酸化ナトリウム水溶液（１．４　ｍＬ）を加え、室温で１時間、５０℃で１．５時間攪拌した。更に、１規定－水酸化ナトリウム水溶液（０．４　ｍＬ）を加え、５０℃で３時間攪拌した。反応液を、２規定－塩酸でｐＨ＝１に調整し、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた固体を減圧乾燥して、標記化合物（２５６　ｍｇ）を淡黄色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．５１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　１５、１１　Ｈｚ）、７．４３（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．９２－６．８７（３Ｈ、ｍ）、６．８２－６．７４（１Ｈ、ｍ）、５．９４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、３．８４（３Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）プロピルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000189
　（実施例１２）＜工程１＞で得られた化合物（２５６　ｍｇ）、ｔｅｒｔ－ブチル（３－ブロモプロピル）カルバメート（４４８　ｍｇ）、炭酸カリウム（２６０　ｍｇ）、ヨウ化カリウム（４２　ｍｇ）にＮ－メチルピロリドン（２．６　ｍＬ）を加え、８０℃で２．５時間攪拌した。反応液に、酢酸エチル（２５　ｍＬ）、水（１２　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（５　ｍＬ、３回）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘプタン～４０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（４０２　ｍｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．４７－７．３８（３Ｈ、ｍ）、６．９１－６．８４（３Ｈ、ｍ）、６．７４（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　１５、１１　Ｈｚ）、５．９３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、４．７６（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２３（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３，８３（３Ｈ、ｓ）、３．２３（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、１．９０－１．８４（２Ｈ、ｍ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－アミノプロピル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000190
　（実施例１２）＜工程２＞で得られた化合物（０．４０　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．３２　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．８５（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．５２（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．４１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　１５、１０　Ｈｚ）、７．０８－６．９５（４Ｈ、ｍ）、６．０３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、４．１７（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．７８（３Ｈ、ｓ）、２．８９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　７　Ｈｚ）、１．９６－１．８９（２Ｈ、ｍ）
＜工程４＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－３－アミノプロピル基導入アルギン酸（ＥＸ１２－ａ）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000191
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１２）＜工程３＞で得られた化合物（３０．０　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１１２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で４時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３８１　ｍｇ）を白色固体として得た。
 
（実施例１３）（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１３－ａ１）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000192
　（実施例７）＜工程１＞で得られた化合物（０．４０　ｇ）に、塩化チオニル（０．３
４　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．８　μＬ）を加え、８０℃で４０分間
撹拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、塩化メチレン（１　ｍＬ）で２回共沸した。得られた固体に、塩化メチレン（２　ｍＬ）を加え、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（０．５７　ｇ）、トリエチルアミン（０．９７　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（０．０６　ｇ）の塩化メチレン（２　ｍＬ）溶液に加えた。室温で３０分間撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（１６％酢酸エチル／ヘプタン～酢酸エチル）で精製して、標記化合物（０．７８　ｇ）を白色アモルファスとして得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．７１－７．６６（３Ｈ、ｍ）、　７．６１（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．５６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．８９（１Ｈ、ｂｒｓ），　４．３８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、　３．７４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５７（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．３４（２Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　１０、５　Ｈｚ）、１．４３　（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000193
　（実施例１３）＜工程１＞で得られた化合物（０．７８　ｇ）を、１，４－ジオキサ
ン（２．３５　ｍL）に溶解させ、水冷下、４規定－塩化水素／ジオキサン（５．４８　
ｍＬ）をゆっくり加えた。反応液を室温で１時間３０分攪拌し、ジイソプロピルエーテル
（５０　ｍＬ）を加えた。析出した固体をろ取し、ジイソプロピルエーテルで洗浄した
後、減圧乾燥することにより標記化合物（０．５６　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９６－７．８９（７Ｈ、ｍ）、７．７３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．８５（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．３４－４．３１（２Ｈ、ｍ）、３．７４－３．７１（２Ｈ、　ｍ）、３．６５　（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．００－２．９６（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（４－シアノフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（Ｅｘ１３－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000194
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１３）＜工程２＞で得られた化合物（２７　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１２２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１３７　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３８４　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１４）（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１４－ａ１）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000195
　（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１５１５３９－５９－２：０．３０　ｇ）に、塩化チオニル（０．２１　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．１　μＬ）を加え、８０℃で１時間撹拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、塩化メチレン（１　ｍＬ）で２回共沸した。得られた固体に、塩化メチレン（１．５　ｍＬ）を加え、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（０．３　ｇ）、トリエチルアミン（０．６１　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（０．０４　ｇ）の塩化メチレン（１．５　ｍＬ）溶液に加えた。室温で１時間撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（８％酢酸エチル／ヘプタン～６８％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．５１　ｇ）を無色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．５９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．０６－６．９９（２Ｈ、ｍ）、６．８５（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．３２（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．９１（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．３４（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、４．２８（４Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　８、５　Ｈｚ）、３．７２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５７（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．３６－３．２９（２Ｈ、ｍ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000196
　（実施例１４）＜工程１＞で得られた化合物（０．５１　ｇ）を、１，４－ジオキサン（１．５２　ｍL）に溶解させ、水冷下、４規定－塩化水素／ジオキサン（３．５６　ｍＬ）をゆっくり加えた。反応液を室温で１時間３０分攪拌し、ジイソプロピルエーテル（５０　ｍＬ）を加え、ガム状化合物を生じさせた。溶液を減圧下で濃縮した後、生じた固体に対し、ジイソプロピルエーテル（３０　ｍL)を加え、トリチュレートした。固体をろ取し、ジイソプロピルエーテルで洗浄した後、減圧乾燥することにより標記化合物（０．４　ｇ）を淡いピンク色のアモルファスとして得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．８７（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．５５（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．２８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　２　Ｈｚ）、７．２１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、６．８９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．４８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２９－４．２４（６Ｈ、ｍ）、３．７３－３．７０（２Ｈ、ｍ）、３．６６－３．６１（２Ｈ、ｍ）、３，０２－２．９４（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（Ｅｘ１４－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000197
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１４）＜工程２＞で得られた化合物（３０　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１２２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１３７　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３８６　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１５）（Ｅ）－３－（３、４－ジメトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１５－ａ１）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000198
　３，４－ジメトキシベンズアルデヒド（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１２０－１４－９：３．００　ｇ）、マロン酸（３．７６　ｇ）にピリジン（３０．０　ｍＬ）を加え、４５℃で１０分間撹拌し、溶解させた。反応液にピペリジン（０．３１　ｍＬ）を加え、１００℃で０．５時間、及び１２５℃で２．５時間攪拌した。溶媒のピリジンを、容量が半分になるまで減圧留去した。氷水冷下、反応液を６規定－塩酸でｐＨ＝２に調整した。得られた固体をろ取し、水（１０ｍＬ、３回）で洗浄後、４０℃で減圧乾燥して、標記化合物（３．３４　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１２．１８（１Ｈ、ｂｒｓ）、７．５１（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．３０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　２　Ｈｚ）、７．２０（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　９、２　Ｈｚ）、６．９７（１Ｈ、ｄ、J　＝　９　Ｈｚ）、　６．４３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、３．８０（３Ｈ、ｓ）、３．７８（３Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000199
　（実施例１５）＜工程１＞で得られた化合物（０．３０　ｇ）に、塩化チオニル（２１０　μＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．１　μＬ）を加え、８０℃で３０分間撹拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、塩化メチレン（１　ｍＬ）で２回共沸した。得られた酸クロリドを、塩化メチレン（１．５　ｍＬ）に溶解し、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（０．３５　ｇ）、トリエチルアミン（０．６　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（３５　ｍｇ）の塩化メチレン（１．５　ｍＬ）溶液に加えた。室温で１．５時間撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（２０％酢酸エチル／ヘプタン～５０％酢酸エチル／ヘプタン）で精製して、標記化合物（０．５３　ｇ）を無色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．１１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、７．０７―７．０５（１Ｈ、ｍ）、６，８６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８Ｈｚ）、６．３６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．９２（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．３５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．９２（６Ｈ、ｓ）、３．７３（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．３４（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000200
　（実施例１５）＜工程２＞で得られた化合物（０．５３　ｇ）を用い、（実施例１）＜
工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．３９　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．９５（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．６０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．３６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　２　Ｈｚ）、７．２５（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　８、２　Ｈｚ）、６．９８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．５８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２９（２Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　５、４　Ｈｚ）、３．８１（３Ｈ、ｓ）、３．７９（３Ｈ、ｓ）、３，７２（２Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　５、４　Ｈｚ）、３．６５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、３．０２－２．９４（２Ｈ、ｍ）
＜工程４＞（Ｅ）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（Ｅｘ１５－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000201
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１５）＜工程３＞で得られた化合物（３４　ｍｇ）のエタノール（４　ｍＬ）溶液、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１１２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３９２　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１６）（Ｅ）－３－（２－メトキシピリジン－５－イル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１６－ａ１）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（２－メトキシピリジン－５－イル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000202
　５－ホルミル－２－メトキシピリジン（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．６５８７３－７２－５：２．００　ｇ）、マロン酸（３．０４　ｇ）にピリジン（２０．０　ｍＬ）を加え、４５℃で１０分間撹拌し、溶解させた。反応液にピペリジン（０．２９　ｍＬ）を加え、１００℃で０．５時間、及び１２５℃で２時間攪拌した。溶媒のピリジンを、容量が半分になるまで減圧留去した。氷水冷下、反応液を６規定－塩酸でｐＨ＝２に調整した。さらに、飽和重層水でｐＨ＝４に調整した。得られた固体をろ取し、水（１０ｍＬ、５回）で洗浄後、５０℃で減圧乾燥して、標記化合物（２．５０　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１２．３４（１Ｈ、ｂｒｓ）、８．４３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　２　Ｈｚ）、８．１１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　９、２　Ｈｚ）、７．５７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．８６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．５０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、３．８８（３Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（２－メトキシピリジン－５－イル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000203
　（実施例１６）＜工程１＞で得られた化合物（０．４０　ｇ）及び塩化メチレン（４　ｍL）の懸濁液に対し、氷冷下、塩化オキサリル（０．５９　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．７　μＬ）を加え、室温で１時間３０分間撹拌した。得られた溶液を減圧下濃縮し、塩化メチレン（２　ｍＬ）に懸濁させ、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（０．４６　ｇ）、Ｎ－エチルジイソプロピルアミン（１．１７　ｍＬ）の塩化メチレン（２　ｍＬ）溶液に加えた。室温で３０分撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（８％酢酸エチル／ヘプタン～６８％酢酸エチル／ヘプタン：１回、１６％酢酸エチル／ヘプタン～１００％酢酸エチル：２回）で精製して、標記化合物を含む画分（０．１５　ｇ）を得た。
　標記化合物を含む画分（０．１５　ｇ）を用い、（実施例１３）＜工程２＞と同様の
操作を行い、標記化合物（０．１４　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　８．４９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　２　Ｈｚ）、８．１６（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　９、２　Ｈｚ）、７．９６（３Ｈ、ｂｒ　ｓ）、７．６６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．８８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、６．６４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．３１－４．２８（２Ｈ、ｍ）、３．８９（３Ｈ、ｓ）、３．７３－３．７１（２Ｈ、ｍ）、３．６５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．０１－２．９４（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（３、４－ジメトキシフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（Ｅｘ１６－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000204
１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１６）＜工程２＞で得られた化合物（２８　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１２２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１３７　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３７５　ｍｇ）を白色固体として得た。
（実施例１７）（Ｅ）－３－（４－アセチルアミノフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１７－ａ１）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（４－アセチルアミノフェニル）アクリル酸の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000205
　４－アセチルアミノベンズアルデヒド（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１２２－８５－０：２．００　ｇ）、マロン酸（２．５５　ｇ）にピリジン（２０．０　ｍＬ）を加え、４５℃で１０分間撹拌し、溶解させた。反応液にピペリジン（０．２４　ｍＬ）を加え、１００℃で０．５時間、及び１２５℃で２時間攪拌した。溶媒のピリジンを、容量が半分になるまで減圧留去した。氷水冷下、反応液を６規定－塩酸でｐＨ＝１に調整した。得られた固体をろ取し、水（１０ｍＬ、５回）で洗浄後、５０℃で減圧乾燥して、標記化合物（２．３７　ｇ）を白色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１２．２６（１Ｈ、ｂｒｓ）、１０．１３（１Ｈ、ｓ）、７．６１（４Ｈ、ｓ）、７．５１（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．４０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、２．０６（３Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（４－アセチルアミノフェニル）アクリル酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000206
　（実施例１７）＜工程１＞で得られた化合物（０．４０　ｇ）に、塩化チオニル（０．２８　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．５　μＬ）を加え、８０℃で４０分間撹拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、塩化メチレン（１　ｍＬ）で２回共沸した。得られた固体を、塩化メチレン（２　ｍＬ）に溶解し、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（０．４８　ｇ）、トリエチルアミン（０．８２　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（０．０５　ｇ）の塩化メチレン（２　ｍＬ）溶液に加えた。室温で３０分撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（２５％酢酸エチル／ヘプタン～酢酸エチル）で２回精製して、標記化合物（０．６３　ｇ）を茶色ガム状
化合物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．６６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．５４（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．４９（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．２１（１Ｈ、ｂｒｓ）、６．４１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．９２（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．３５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．７３（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５９－３．５４（２Ｈ、ｍ）、３．３８－３．３０（２Ｈ、ｍ）、２．２０（３Ｈ、ｓ）、１．４３（９Ｈ、ｓ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（４－アセチルアミノフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000207
　（実施例１７）＜工程２＞で得られた化合物（０．６３　ｇ）を用い、（実施例１３）＜工程２＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．４７　ｇ）を淡黄色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　１０．２７（１Ｈ、ｓ）、７．９８（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．６６（４Ｈ、ｓ）、７．６０（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．５３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２９（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．７２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．６５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．００－２．９４（２Ｈ、ｍ）、２．０７（３Ｈ、ｓ）
＜工程４＞（Ｅ）－３－（４－アセチルアミノフェニル）アクリル酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（Ｅｘ１７－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000208
１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製、ＡＬ１００）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１７）＜工程３＞で得られた化合物（３０　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１２２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１３７　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３８２　ｍｇ）を淡黄色固体として得た。
（実施例１８）（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１８－ａ１）の合成
＜工程１＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000209
　（実施例１２）＜工程１＞で得られた化合物（０．３０　ｇ）に、塩化チオニル（０．２１　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミド（１．１　μＬ）を加え、８０℃で３０分間撹拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、塩化メチレン（１　ｍＬ）で２回共沸した。得られた固体を、塩化メチレン（１．５　ｍＬ）に溶解し、氷水冷下で、ｔｅｒｔ－ブチル（２－（２－ヒドロキシエトキシ）エチル）カルバメート（０．３　ｇ）、トリエチルアミン（０．６１　ｍＬ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピリジン（０．０４　ｇ）の塩化メチレン（１．５　ｍＬ）溶液に加えた。室温で４時間撹拌した後、酢酸エチル（２０　ｍＬ）、水（１０　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を半飽和重層水（１０　ｍＬ）、水（５　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で、順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（１２％酢酸エチル／ヘプタン～１００％酢酸エチル）で精製して、標記化合物（０．４４　ｇ）を茶色油状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．４９－７．３６（３Ｈ、ｍ）、６．９２－６．８５（３Ｈ、ｍ）、６．７４（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　１５、１１　Ｈｚ）、５．９７（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、４．９２（１Ｈ、ｂｒ　ｓ）、４．３２（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．８３（３Ｈ、ｓ）、３．７１（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．５６（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．３３（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、１．４５（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000210
　（実施例１８）＜工程１＞で得られた化合物（０．４４　ｇ）を用い、（実施例１３）＜工程２＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．３４３　ｇ）を淡黄色固体として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：　７．７９（３Ｈ、ｂｒ　ｓ）、７．５１（２Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　９　Ｈｚ）、７．４１（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ　＝　１５、１０　Ｈｚ）、７．０８－６．９５（４Ｈ、ｍ）、６．０３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１５　Ｈｚ）、４．２５（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．７８（３Ｈ、ｓ）、３．７０（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．６３（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　５　Ｈｚ）、３．０１－２．９８（２Ｈ、ｂｒ　ｍ）
＜工程３＞（２Ｅ，４Ｅ）－５－フェニルペンタ－２，４－ジエン酸－２－（２－アミノエトキシ）エチル基導入アルギン酸（Ｅｘ１８－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000211
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１８）＜工程２＞で得られた化合物（３０　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１２２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１３７　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３８６　ｍｇ）を淡黄色固体として得た。
（実施例１９）（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸アミド－２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１９－ａ１）の合成
＜工程１＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸アミド－２－（２－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノエトキシ）エチルの合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000212
　（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸（市販品：ＣＡＳ　Ｎｏ．１５１５３９－５９－２：０．２０　ｇ）、（実施例４）＜工程１＞の化合物（０．２７　ｇ）をエタノール（４　ｍＬ）に溶解し、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（０．５６　ｇ）を加え、室温で２３時間攪拌した。反応液に、酢酸エチル（３０　ｍＬ）、水（８　ｍＬ）を加え、分液した。有機層を水（１０　ｍＬ）、飽和食塩水（５　ｍＬ）で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、溶媒を減圧留去した。得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（２０％酢酸エチル／ヘプタン～酢酸エチル）で精製して、標記化合物（０．３９　ｇ）を無色ガム状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＣＤＣｌ３）（δ：ｐｐｍ）：　７．５１（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．０３－６．９８（２Ｈ、ｍ）、６．８４（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．２６（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、６．１６（１Ｈ、ｂｒｓ）、５．００（１Ｈ、ｂｒｓ）、４．２９－４．２４（４Ｈ、ｍ）、３．６８－３．５４（１０Ｈ、ｍ）、３．３７－３．２８（２Ｈ、ｍ）、１．４４（９Ｈ、ｓ）
＜工程２＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸アミド－２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル　塩酸塩の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000213
　（実施例１９）＜工程１＞で得られた化合物（０．３９　ｇ）を用い、（実施例１）＜工程４＞と同様の操作を行い、標記化合物（０．２５　ｇ）を淡黄色ガム状物として得た。
ＮＭＲデータ（ＤＭＳＯ－ｄ６）（δ：ｐｐｍ）：８．１６（１Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６Ｈｚ）、７．９７（３Ｈ、ｂｒｓ）、７．２９（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、７．０７－７．０２（２Ｈ、ｍ）、６，８８（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　８　Ｈｚ）、６．５３（１Ｈ、ｄ、Ｊ　＝　１６　Ｈｚ）、４．２８－４．２３（４Ｈ、ｍ）、３．６３－３．５４（６Ｈ、ｍ）、３．４８（２Ｈ、ｔ、Ｊ　＝　６Ｈｚ）、３．３３（２Ｈ、ｑ、Ｊ　＝　６　Ｈｚ）、２．９９－２．９１（２Ｈ、ｍ）
＜工程３＞（Ｅ）－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）アクリル酸アミド－２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル基導入アルギン酸（ＥＸ１９－ａ１）の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000214
　１重量％に調整したアルギン酸ナトリウム（持田製薬株式会社製：Ａ－２）水溶液（４０　ｍＬ）と（実施例１９）＜工程２＞で得られた化合物（３８　ｍｇ）、４－（４、６－ジメトキシ－１、３、５－トリアジン－２－イル）－４－メチルモルホリニウムクロリド（１１２　ｍｇ）、１モル濃度－重曹水（１５１　μＬ）を用い、３０℃で３時間反応させ、（実施例１）＜工程５－１＞と同様の操作を行い、標記化合物（３８４　ｍｇ）を白色固体として得た。
［光反応性基の導入率測定］
　光反応性基（光架橋基）の導入率は、アルギン酸の繰り返し単位であるウロン酸単糖単位あたりに導入された光架橋基の数を百分率で表した値を意味する。導入率の算出に必要なアルギン酸の量は、検量線を利用したカルバゾール硫酸法により測定し、光架橋基の量は、検量線を利用した吸光度測定法により測定する。
　本実施例においては、反応性基又は相補的な反応性基導入率（ｍｏｌ％）は、１Ｈ－ＮＭＲの積分比による計算した。又、導入率の算出に必要なアルギン酸の量は、検量線を利用したカルバゾール硫酸法により測定し、反応性基又は相補的な反応性基の量は、検量線を利用した吸光度測定法により測定することもできる。
［分子量の測定］
　実施例で得られた光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の固体を０．１５　ｍｏｌ／ＬのＮａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）に溶解し０．２％溶液を調製し、孔径０．２μｍのセルロースアセテート製ろ過フィルター（ＤＩＳＭＩＣ－２５ｃｓ、ＡＤＶＡＮＴＥＣ社）を通し不溶物を除いた後、この２００μＬをＳｕｐｅｒｏｓｅ６　Ｉｎｃｒｅａｓｅ１０／３００　ＧＬカラム（ＧＥヘルスケアサイエンス社）に供した。ゲルろ過は、クロマトグラフ装置としてＡＫＴＡ　Ｅｘｐｌｏｒｅｒ　１０Ｓを、展開溶媒として０．１５　ｍｏｌ／ＡＬａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）を使用し、室温で流速０．６ｍＬ／ｍｉｍの条件で実施した。サンプルの溶出プロファイルは、２８０　ｎｍの吸収をモニターし作製した。得られたクロマトグラムは、Ｕｎｉｃｏｒｎ５．３１ソフトウエア（ＧＥヘルスケアサイエンス社）にて解析し、ピーク範囲を決定した。
　又別法として、実施例で得られた光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の固体を０．１５　ｍｏｌ／ＬのＮａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）に溶解し０．１％溶液を調製し、孔径０．２２μｍのポリエーテルスルフォン製ろ過フィルター（Ｍｉｎｉｓａｒｔ　Ｈｉｇｈ　Ｆｌｏｗ　Ｆｉｌｔｅｒ、Ｓａｒｔｏｒｉｕｓ社）を通し不溶物を除いた後、ゲルろ過用サンプルとした。各サンプルのスペクトルを分光光度計ＤＵ－８００（Ｂｅｃｋｍａｎ－Ｃｏｕｌｔｅｒ社）により測定し、各化合物のゲルろ過における測定波長を決定した。特異的な吸収波長を持たない化合物に関しては、示差屈折計を用いた。ゲルろ過用サンプルの２００μＬをＳｕｐｅｒｏｓｅ６　Ｉｎｃｒｅａｓｅ１０／３００　ＧＬカラム（ＧＥヘルスケアサイエンス社）に供した。ゲルろ過は、クロマトグラフ装置としてＡＫＴＡ　Ｅｘｐｌｏｒｅｒ　１０Ｓを、展開溶媒として０．１５　ｍｏｌ／Ｌ　ＮａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）を使用し、室温で流速０．８ｍＬ／ｍｉｍの条件で実施した。サンプルの溶出プロファイルは、各化合物で決定した波長の吸収をモニターし作製した。得られたクロマトグラムは、Ｕｎｉｃｏｒｎ５．３１ソフトウエア（ＧＥヘルスケアサイエンス社）にて解析し、ピーク範囲を決定した。
　又別法として、実施例で得られた光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体の固体を０．１５　ｍｏｌ／ＬのＮａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）に溶解し０．１％溶液を調製し、孔径０．２μｍのセルロースアセテート製ろ過フィルター（ＤＩＳＭＩＣ－２５ｃｓ、ＡＤＶＡＮＴＥＣ社）を通し不溶物を除いた後、ゲルろ過用サンプルとした。各サンプルのスペクトルを分光光度計ＤＵ－８００（Ｂｅｃｋｍａｎ－Ｃｏｕｌｔｅｒ社）により測定し、各化合物のゲルろ過における測定波長を決定した。特異的な吸収波長を持たない化合物に関しては、示差屈折計を用いた。ゲルろ過用サンプルの２００μＬをＳｕｐｅｒｏｓｅ６　Ｉｎｃｒｅａｓｅ１０／３００　ＧＬカラム（ＧＥヘルスケアサイエンス社）に供した。ゲルろ過は、クロマトグラフ装置としてＡＫＴＡ　Ｅｘｐｌｏｒｅｒ　１０Ｓを、展開溶媒として０．１５　ｍｏｌ／Ｌ　ＮａＣｌを含む１０ｍｍｏｌ／Ｌリン酸緩衝液（ｐＨ７．４）を使用し、室温で流速０．８ｍＬ／ｍｉｍの条件で実施した。サンプルの溶出プロファイルは、各化合物で決定した波長の吸収をモニターし作製した。得られたクロマトグラムは、Ｕｎｉｃｏｒｎ５．３１ソフトウエア（ＧＥヘルスケアサイエンス社）にて解析し、ピーク範囲を決定した。
　光反応性基が導入されたアルギン酸の分子量は、ブルーデキストラン（分子量２００万Ｄａ、　ＳＩＧＭＡ社）、チログロブリン（分子量６６．９万Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）フェリチン（分子量４４万Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）アルドラーゼ（分子量１５．８万Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）、コンアルブミン（分子量７．５万Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）、オブアルブミン（分子量４．４万Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）、リボヌクレアーゼＡ（分子量１．３７万Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）及びアプロチニン（分子量６５００Ｄａ、ＧＥヘルスケアサイエンス社）を標準品として用い、光反応性基（光架橋基）が導入されたアルギン酸と同じ条件でゲルろ過を行い、各成分の溶出液量をＵｎｉｃｏｒｎソフトウエアにて決定した。この各成分の溶出液量を横軸に、分子量の対数値を縦軸にそれぞれプロットし、直線回帰し、検量線を作成した。検量線は、ブルーデキストランからフェリチンまで、フェリチンからアプロチニンまでの２種類を作成した。
　この検量線を用いて、先に得られたクロマトグラムの溶出時間ｉにおける分子量（Ｍｉ）を計算した。次いで、溶出時間ｉにおける吸光度を読み取りＨｉとした。これらのデータから重量平均分子量（Ｍｗ）を以下の式から求めた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-M000215
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000216
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000217
［ゲル安定性の測定］
（ゲル安定性の測定（１））
　（実施例１）＜工程５－２＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１－ｂ）、（実施例２）＜工程３－２＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ２－ｂ）、及びアルギン酸（Ａ－２；対照）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１ｍＬ/分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３００ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸構造体ゲルを得た。容器に入れた前記ゲルに１９．５ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、経時的に水溶液を回収し、回収した量と同量のＰＢＳを補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を２μＬ添加し、３７℃で１時間振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
　結果を図１に示した。
　対照として用いたアルギン酸（Ａ－２）から作成した光架橋アルギン酸構造体ゲルが４時間でほぼ溶解したのに対し、本実施例の光架橋アルギン酸誘導体はいずれも安定性が向上した。また、アルギン酸誘導体（ＥＸ２－ｂ）から作成した光架橋アルギン酸構造体ゲルに比し、アルギン酸誘導体（ＥＸ１－ｂ）から作成した光架橋アルギン酸構造体ゲルで、安定性がより向上した。
（ゲル安定性の測定（２））
　（実施例６）＜工程４－２＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ６－ｂ）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で３、１０、６０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸ゲルを得た。このゲルに２０　ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、１、２、４、８、２４、４８、７２、１４４時間後に水溶液を回収し、回収した量と同量のＰＢＳを補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（Ｃｒｅａｔｉｖｅ　ｅｎｚｙｍｅｓ、ＮＡＴＥ－１５６３）を１０　μＬ添加し、３７℃で終夜振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
結果を図３に示した。
対照として用いたアルギン酸誘導体（ＥＸ６－ｂ）から作成したカルシウム架橋アルギン酸構造体ゲル（光照射時間０分）が１時間で９８．７％溶解したのに対し、アルギン酸誘導体（ＥＸ６－ｂ）から作成した各光架橋アルギン酸ゲル（光照射時間：３分、１０分、及び３０分）は安定性が向上した。
（ゲル安定性の測定（３））
　（実施例９）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ９－ａ）、及び（実施例１２）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１２－ａ）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光架橋基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いてＰＢＳ中で１０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸ゲルを得た。このゲルに２０　ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、１．５、６、２４、９６時間後に水溶液を回収し、回収した量と同量のＰＢＳを補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を５　μＬ添加し、３７℃で３時間振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
　結果を図４に示した。
　本実施例の光架橋アルギン酸ゲルはいずれも安定性が高い（９６時間で、ＥＸ９－ａ由来の光架橋アルギン酸ゲルが約１２％、ＥＸ１２－ａ由来の光架橋アルギン酸ゲルが約１１％の崩壊率）ことが確認できた。
（ゲル安定性の測定（４））
　（実施例１０）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１０－ａ）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸ゲルを得た。このゲルに２０　ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、１．５、６、２４、９６時間後に水溶液を回収し、回収した量と同量のＰＢＳを補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を５　μＬ添加し、３７℃で終夜振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
　結果を図５に示した。
　本実施例の光架橋アルギンゲルは、安定性が高い（９６時間で約１６％の崩壊率）ことが確認できた。
（ゲル安定性の測定（５））
　（実施例１３）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１３－ａ１）、（実施例１４）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１４－ａ１）、及び（実施例１７）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１７－ａ１）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸ゲルを得た。このゲルに１９．５　ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、１．５、６、２４、９６時間後に水溶液を回収し、回収した量と同量のＰＢＳを補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を１０　μＬ添加し、３７℃で終夜振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
　結果を図６に示した。
本実施例の光架橋アルギン酸ゲルは、いずれも安定性（９６時間で、ＥＸ１３－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約３８％、ＥＸ１４－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約３７％の崩壊率、ＥＸ１７－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約４３％の崩壊率）があることが確認できた。
（ゲル安定性の測定（６））
　（実施例１）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１５－ａ１）、及び（実施例１８）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１８－ａ１）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸ゲルを得た。このゲルに１９．５　ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、１．５、６、２４、９６時間後に水溶液を回収し、回収した量と同量のＰＢＳを補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を１０　μＬ添加し、３７℃で終夜振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
　結果を図７に示した。
　本実施例の光架橋アルギン酸ゲルは、いずれも安定性が高い（９６時間で、ＥＸ１５－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約２４％、ＥＸ１８－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約５％の崩壊率）ことが確認できた。
（ゲル安定性の測定（７））
　（実施例９）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ９－ａ）、（実施例１２）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１２－ａ１）、（実施例１３）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１３－ａ１）、（実施例１４）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１４－ａ１）、（実施例１５）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１５－ａ１）、（実施例１７）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１７－ａ１）、及び（実施例１８）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１８－ａ１）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌して光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬの生理食塩水で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、光架橋アルギン酸ゲルを得た。このゲルに１９．５　ｍＬの５　ｍＭエチレンジアミン四酢酸二カリウム塩二水和物（ＥＤＴＡ・２Ｋ）/生理食塩水溶液を添加し、３７℃で振盪して２４時間後に水溶液を回収し、回収した量と同量の５　ｍＭエチレンジアミン四酢酸二カリウム塩二水和物（ＥＤＴＡ・２Ｋ）／生理食塩水溶液を補充した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を１０あるいは２０　μＬ添加し、３７℃で３時間以上振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のアルギン酸濃度をカルバゾール硫酸法により測定し、各時点の水溶液中アルギン酸濃度を既に回収したアルギン酸濃度で補正した値を、全時点のアルギン酸濃度および試験終了後のアルギン酸濃度から算出した全アルギン酸濃度で除した値を百分率で表した値を崩壊率とし、ゲル安定性の指標とした。
　結果を図８に示した。
　本実施例のＥＤＴＡ処理を行ってカルシウム架橋を除いた光架橋アルギンゲルは、いずれも安定性が高い（２４時間で、Ｅｘ９－ａ由来の光架橋アルギン酸ゲルが約１７％、Ｅｘ１２－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約１８％、Ｅｘ１３－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約３４％、Ｅｘ１４－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約２８％、Ｅｘ１７－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約３１％、Ｅｘ１５－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約１８％、Ｅｘ１８－ａ１由来の光架橋アルギン酸ゲルが約１２％）があることが確認できた。
［ゲル漏出率の測定］
（ゲル漏出率の測定（１））
　（実施例１）＜工程５－１＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１－ａ１）、（実施例２）＜工程３－１＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ２－ａ１）、及びアルギン酸（Ａ－２；対照）を、濃度が１％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。この光架橋基導入アルギン酸水溶液に、１０ｍｇ／ｍＬの濃度に調製したブルーデキストラン（Ａｍｅｒｓｈａｍ　ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ、分子量２００万）水溶液を等量混和し、５ｍｇ／ｍＬブルーデキストラン含有０．５％光架橋基導入アルギン酸水溶液を調製した。この水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が１００ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、５分間撹拌してブルーデキストラン内包光架橋基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０ｍＬのＰＢＳで１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、ブルーデキストラン内包の光架橋アルギン酸構造体ゲルを得た。容器に入れたこのゲルに２ｍＬのＰＢＳを添加し、３７℃で振盪して、経時的に上清の水溶液を回収し、吸光度測定後に試験溶液中に戻した。回収した水溶液中のブルーデキストラン濃度を、検量線を用いた吸光度測定法（６１０　ｎｍ）により測定した。漏出率は、ブルーデキストラン含有光架橋基導入アルギン酸水溶液０．５ｍＬをＰＢＳ２ｍＬに添加した際のブルーデキストラン濃度を１００％として、各時点の水溶液中ブルーデキストラン濃度を除した値を百分率で表した。
　結果を図２（Ａ）（Ｂ）に示した。
　（Ａ）対照として用いたアルギン酸（Ａ－２）で作成したアルギン酸構造体ゲルが５時間弱で５０％漏出したのに対し、アルギン酸誘導体（ＥＸ２－ａ１）で作成したアルギン酸構造体ゲルでは約７時間と、延長傾向が認められ、アルギン酸誘導体（ＥＸ１－ａ１）で作成したアルギン酸構造体ゲルでは１２時間弱と、漏出時間の有意な延長が認められた（Ｔｕｋｅｙ－Ｋｒａｍｅｒ検定（＊ｐ＜０．０５、＃＃ｐ＜０．０１）にて確認）。
（Ｂ）８０％漏出を指標とした評価でも同様の結果となった。すなわち、対照として用いたアルギン酸（Ａ－２）で作成したアルギン酸構造体ゲルの８０％漏出時間が約７時間であったのに対し、アルギン酸誘導体（ＥＸ２－ａ１）で作成したアルギン酸構造体ゲルでは約１１時間と、延長傾向が認められ、アルギン酸誘導体（ＥＸ１－ａ１）で作成したアルギン酸構造体ゲルでは約１８時間と、漏出時間の有意な延長が認められた（Ｔｕｋｅｙ－Ｋｒａｍｅｒ検定（＊ｐ＜０．０５、＃＃ｐ＜０．０１）にて確認）。
［ゲル透過性の測定］
（実施例９）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ９－ａ）、（実施例１０）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１０－ａ）（実施例１２）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１２－ａ１）、（実施例１３）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１３－ａ１）、（実施例１４）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１４－ａ１）、（実施例１５）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１５－ａ１）、（実施例１７）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１７－ａ１）、及び（実施例１８）で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１８－ａ１）を、濃度が２％となるよう水に溶かしてアルギン酸水溶液を得た。このアルギン酸水溶液に１／５容量の１　ｍｇ／ｍＬに調製した分子量１５万のフルオレセインイソチオシアナート－デキストラン（シグマアルドリッチ、ＦＤ１５０Ｓ）、及び４／５容量の水を加え、０．１　ｍｇ／ｍＬフルオレセインイソチオシアナート－デキストラン含有１．０％アルギン酸水溶液を得た。
　０．１　ｍｇ／ｍＬフルオレセインイソチオシアナート－デキストラン含有１．０％アルギン酸水溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に３０秒間滴下し、約５分間撹拌してアルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬの生理食塩水で１度洗浄し、フルオレセインイソチオシアナート－デキストラン内包光反応性基導入アルギン酸ゲルを得た。このゲルを１０　ｍＬの生理食塩水で１度洗浄した後、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いて水中で１０分間光照射を行い、フルオレセインイソチオシアナート－デキストラン内包光架橋アルギン酸ゲルを得た。
　得られたゲルに１９．５　ｍＬの生理食塩水を添加し、３７℃で振盪して、経時的に水溶液を回収した。試験終了後、試験溶液にアルギン酸リアーゼ（ニッポンジーン、３１９－０８２６１）を１０‐２０　μＬ添加し、３７℃で３時間以上振盪させてゲルを全て崩壊させ、水溶液を回収した。回収した水溶液中のデキストラン濃度を蛍光定量法（励起光：４８５ｎｍ、蛍光：５３５ｎｍ）により測定し、各時点のデキストラン濃度を試験終了後のデキストラン濃度で除した値を百分率で表した値を透過率とした。
　結果を図９及び図１０に示した。
　本実施例の光架橋アルギン酸ゲルは、測定開始３時間後で約４０％の透過率を有しており、測定開始２４時間後で約６０％の透過性を有しており、透過性に優れたものである。
［生体適合性評価］
　下記の方法にて、生体適合性の評価を実施する。尚、本明細書における生体適合性の評価方法は、一例を示すものであり、本方法になんら限定されるものではない。
　（実施例１）＜工程５－１＞と同様の方法で製造した導入率（ＮＭＲ積分比）＝４．１　ｍｏｌ％のアルギン酸誘導体（ＥＸ１－ａ３）、（実施例９）＜工程３＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ９－ａ）、（実施例１０）＜工程３＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１０－ａ）、（実施例１２）＜工程４＞で得られたアルギン酸誘導体（ＥＸ１２－ａ）及びアルギン酸（Ａ－２；対照）を、それぞれ濃度が１．０　w/w％となるよう水に溶かして得られたアルギン酸水溶液に、１１倍濃度の生理食塩水を１／１０容量添加し、濃度が０．９　ｗ／ｗ％のアルギン酸生理食塩水溶液（１ａ３）、（９ａ）、（１０ａ）、（１２ａ）及び（ＲＥＦ）を得た。
　前記各アルギン酸生理食塩水溶液にＣＨＯ細胞を、５．０×１０６　ｃｅｌｌｓ／ｍＬになるように混和し、細胞溶液を得て、次に、各細胞溶液を１８ゲージの注射針を装着した注射筒に入れ、この注射筒を流速１　ｍＬ／分に設定したシリンジポンプに設置し、濃度が３０　ｍｍｏｌ／Ｌの塩化カルシウム溶液に滴下し、５分間撹拌した後、１０　ｍＬのリン酸緩衝生理食塩水（ＰＢＳ）で置換し、ＵＶ硬化装置（セン特殊光源株式会社、ＨＬＲ１００Ｔ－２）を用いてＰＢＳ中で１０分間光照射を行い、下記表○の組成である培地で１度洗浄し、ＣＨＯ細胞内包アルギン酸ゲル（ゲルＣＨＯ－１ａ３）、（ゲルＣＨＯ－９ａ）、（ゲルＣＨＯ－１０ａ）、（ゲルＣＨＯ－１２ａ）、及び（ゲルＣＨＯ－ＲＥＦ）を得た。
　前記各ＣＨＯ細胞内包アルギン酸ゲルを６ウェルプレート（ＦＡＬＣＯＮ、　Ｃａｔ＃３５１１４６）に播種し、下記表３の組成である培地を５　ｍＬ／ウェルで添加し、ゲルを含浸させ、３７℃、５％ＣＯ２インキュベータ内で培養を行い、光反応性基が導入されたアルギン酸誘導体、及び光架橋アルギン酸構造体（ビーズ）に生体適合性が有ることを確認する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000218
  

Claims (28)

  1. 　アルギン酸の任意の１つ以上のカルボキシル基に、下記式（Ｉ）［式中、波線右外側は含まない］： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
     ［式（Ｉ）中、
    Ａｒは、Ｃ６－１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）を表わし；
    ｐは、１、又は２の整数を表わし；
    －Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
    －Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
     （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
    式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該アルキル基が互いに結合してＣ３～８シクロアルキル環を形成しても良く；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に結合する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成しても良い）］で表される光反応性基が導入された、アルギン酸誘導体。
  2. 　式（Ｉ）で表わされる光反応性基の導入率が、０．５％～３０％である、請求項１に記載のアルギン酸誘導体。
  3. 　アルギン酸誘導体のゲルろ過クロマトグラフィー法により測定した重量平均分子量が、１０万Ｄａ～３００万Ｄａである、請求項１に記載のアルギン酸誘導体。
  4. 　請求項１に記載のアルギン酸誘導体に光照射することにより得られる、光架橋アルギン酸。
  5. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
     ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項４に記載の光架橋アルギン酸。
  6. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
     ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項４に記載の光架橋アルギン酸。
  7. 　照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、請求項４～請求項６のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸。
  8. 　請求項１に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射することにより得られる、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体。
  9. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000005
     ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項８に記載の光架橋アルギン酸構造体。
  10. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000006
     ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項８に記載の光架橋アルギン酸構造体。
  11. 　照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、請求項８～請求項１０のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
  12. 　ビーズ又は略球形のゲルである、請求項８～請求項１１のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
  13. 　請求項８～請求項１１のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体を含む医療用材料。
  14. 　ビーズ又は略球形のゲルである、請求項１３に記載の医療用材料。
  15. 　請求項１に記載のアルギン酸誘導体に光照射を行うことを含む、請求項４に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
  16. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000007
     ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項１５に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
  17. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000008
     ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項１５に光架橋アルギン酸を製造する方法。
  18. 　照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、請求項１５～請求項１７のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸を製造する方法。
  19. 　請求項１に記載のアルギン酸誘導体の溶液を、２価金属イオンを含む溶液中に滴下することで得られるゲルに光照射して光架橋アルギン酸構造体を得ることを含み、光架橋アルギン酸構造体が、架橋として２価金属イオンにより部分的に形成されるイオン架橋及び光照射により形成される化学架橋を含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
  20. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝１の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000009
     ［式（ＩＩ－Ｌ－１）又は式（ＩＩ－Ｌ－２）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項１９に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
  21. 　請求項１のアルギン酸誘導体（式（Ｉ）においてｐ＝２の場合）に光照射を行うことにより形成される化学架橋が、下記式（ＩＩ－Ｌ－３）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
     ［式（ＩＩ－Ｌ－３）中、両端の－ＣＯＮＨ－及び－ＮＨＣＯ－は、アルギン酸の任意のカルボキシル基を介したアミド結合を表わし；－Ａ－、－Ｘ－、及びＡｒは、前記請求項１中の定義と同じである］から選ばれる構造である、請求項１９に光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
  22. 　照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、請求項１９～請求項２１のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
  23. 　請求項１に記載のアルギン酸誘導体を、２価金属イオンにより部分的にイオン架橋して特定の構造体を形成した後に、当該構造体に光照射により化学架橋することにより光架橋アルギン酸構造体を得ることを含む、光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
  24. 　照射する光が、紫外線又はＬＥＤ光から選ばれる光である、請求項２３に記載の光架橋アルギン酸構造体を製造する方法。
  25. 　請求項１に記載のアルギン酸誘導体を、２価金属イオン及び光照射により架橋して得られる、内容物の保持性を有する光架橋アルギン酸構造体。
  26. 　生体適合性がある、請求項１～３のいずれか１項に記載のアルギン酸誘導体、請求項４～７のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸、及び請求項８～１２のいずれか１項に記載の光架橋アルギン酸構造体。
  27. 　下記式（ＡＭ－１）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000011
     ［式（ＡＭ－１）中、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）を表わし；
    －Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
    －Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）の場合、式（ＡＬ－１）は除く）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000012
     （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
    式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該アルキル基が互いに結合して、Ｃ３～８シクロアルキル環を形成してもよく；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に結合する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成してもよい）］（但し、２－（２－アミノエトキシ）エチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、２－（２－アミノエトキシ）エチルシンナメート、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－メトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３，４－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－エトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－ニトロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－イソプロピルフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－フルオロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２，５－ジメトキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（２－プロポキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（４－クロロフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（３－イソプロポキシフェニル）アクリルアミド、Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）シンナミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（ｐ－トリル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル）－３－（４－ヒドロキシフェニル）アクリルアミド、（Ｅ）－Ｎ－（２－（２－アミノエトキシ）エチル）－３－（フラン－２－イル）アクリルアミド、１，３－ジアミノプロパン－２－イルシンナメート、５－アミノペンチル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、３－アミノプロピル（Ｅ）－３－（４－メトキシフェニル）アクリレート、ジアミノメチルシンナメート、６－アミノヘキシルシンナメート、４－アミノブチルシンナメート、５－アミノペンチルシンナメート、８－アミノオクチルシンナメート、１２－アミノドデシルシンナメート、３－アミノプロピルシンナメート、２－アミノエチルシンナメート、１，２－ジアミノエチルシンナメート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（ピリジン－４－イル）アクリレート、２－アミノエチル（Ｅ）－３－（チオフェン－２－イル）アクリレート、及び２－アミノエチル（Ｅ）－３－（フラン－２－イル）アクリレートは除く）で表される化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物。
  28. 　下記式（ＡＭ－２）： 
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
     ［式（ＡＭ－２）中、Ａｒは、Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基（前記Ｃ６～１０アリール基、又は複素環基は、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、Ｃ１～６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルコキシ基、及び－ＮＲＡＲＢ基（－ＮＲＡＲＢ基における、ＲＡ及びＲＢは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）から任意に選ばれる１～３個の基が環上の水素原子と置換しても良く、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、環状エーテルを形成しても良く、又は、前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルコキシ基及び－ＮＨＲＧ基（－ＮＨＲＧ基におけるＲＧは、Ｃ２～７アルカノイル基又はＣ１～６アルキルスルホニル基である）が隣接して置換している場合、当該Ｃ１～６アルコキシ基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子と当該－ＮＨＲＧ基の水素原子が１つ除かれた窒素原子が結合することにより、３－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）オキサゾリジン環、３－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）オキサゾリジン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）モルホリン環、４－Ｎ－（Ｃ２～７アルカノイル）－１，４－オキサゼパン環、又は４－Ｎ－（Ｃ１～６アルキルスルホニル）－１，４－オキサゼパン環を形成しても良い）（但し、－Ｘ－が、－ＮＨ－の場合、Ａから式（ＡＬ－１）のｎ＝１～６を除き、Ａｒの複素環基からベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル基を除き、又前記Ｃ６～１０アリール基又は複素環基に、Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基が又は２つのＣ１～６アルコキシ基が隣接して置換する場合、当該Ｃ１～６アルキル基及びＣ１～６アルコキシ基の各基のアルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより、又は、当該２つのＣ１～６アルコキシ基の各アルキル基から任意の水素原子が１つ除かれた炭素原子間で結合することにより形成される環状エーテルより、１，３－ジオキソラン環を除く）を表わし；
    －Ｘ－は、－Ｏ－、－ＮＨ－、又は－Ｎ（Ｃ１－６アルキル）－を表わし；
    －Ａ－は、式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）［各式中、両端の波線外側は含まない］：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000014
     （式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中、ｎは、１～１８の整数を表わし；ｍは、１～９の整数を表わし；ｊは、０～９の整数を表わし；
    式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の水素原子は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ１～６アルキル基、ヒドロキシＣ１～６アルキル基、チオールＣ１～６アルキル基、Ｃ１～６アルキルチオＣ１～６アルキル基、カルボキシＣ１～６アルキル基、－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基（前記－ＮＲａＲｂ基、（ＲａＲｂＮ）－Ｃ１～６アルキル基、又は（ＲａＲｂＮ）Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１～６アルキル基における、Ｒａ及びＲｂは、各々独立して、水素原子、Ｃ１～６アルキル基、Ｃ２～７アルカノイル基、又はＣ１～６アルキルスルホニル基から選択される基であり）、グアニジノＣ１～６アルキル基、Ｃ７～１６アラルキル基、ヒドロキシＣ６～１０アリールＣ１～６アルキル基、又はヘテロアリールＣ１～６アルキル基から選択される基で複数個（例えば、１～１０個、又は１～５個）置き換えられても良く；式（ＡＬ－１）～（ＡＬ－４）中のメチレン基（－ＣＨ２－）の２つの水素原子がＣ１～６アルキル基に置き換えられた場合、当該アルキル基が互いに結合して、Ｃ３～８シクロアルキル環を形成してもよく；式（ＡＬ－３）又は式（ＡＬ－４）中の－ＮＨ－基は、隣接する炭素原子に結合する前記置換基と共に、非芳香族複素環を形成してもよい）］で表される化合物、又は製薬学的に許容されるその塩、又はそれらの溶媒和物。
     
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