CN111918881A - 新型光交联性海藻酸衍生物 - Google Patents

Abstract

根据本发明，提供在海藻酸类的羧基的一部分具有下述通式(I)所示的光交联基的海藻酸衍生物、和使用该海藻酸制造的光交联海藻酸结构体。由此，可提供新的海藻酸衍生物。[化214]

Description

新型光交联性海藻酸衍生物

技术领域

本发明涉及新型的海藻酸衍生物、新型光交联海藻酸、它们的制造方法等。

背景技术

海藻酸是从巨藻（レッソニア）、巨囊藻（マクロシスティス）、海带（ラミナリア）、泡叶藻（アスコフィラム）、丛梗藻（ダービリア）、褐藻苷苔(Ecklonia cava)、黑海带（アラメ）、昆布等天然褐藻类的细胞壁中提取的高分子酸性多糖分子，是β-D-甘露糖醛酸( M成分)和作为其C-5差向异构体的α-L-葡糖醛酸( G成分)这2种糖醛酸1-4键合而成的直链状的杂聚物。具体而言，其化学结构是由甘露糖醛酸的均聚物嵌段( MM )、葡糖醛酸的均聚物嵌段(GG )、以及甘露糖醛酸和葡糖醛酸随机配列而得的嵌段(MG)以任意的排列和比例复杂地进行键合而得的嵌段共聚物。海藻酸在医疗、生物技术、化妆品、纤维、造纸、食品等领域中被广泛利用。

海藻酸的1价盐的海藻酸碱金属盐类(例如，海藻酸钠等)为水溶性，但2价盐的海藻酸碱土金属盐类(例如，海藻酸钙等)具有通过金属离子交联而凝胶化(不溶化)的性质，利用该性质进行了改变或成形为适于各种用途的海藻酸碱金属盐类的尝试(专利文献1 ~3 )。

为了探索多糖类(例如，透明质酸、硫酸软骨素、海藻酸等)改变或成形为各种材料的可能性和其物性(例如，强度、溶胀性等)的改良，迄今进行了各种例如关于通过共价键交联而得的交联多糖的研究。

作为获得交联多糖的方法，已知将具有光交联性的肉桂酸衍生物导入到含有透明质酸、海藻酸等的多糖类中而得到的多糖类衍生物(专利文献4 ~ 6 )。

现有技术文献

[专利文献]

[专利文献1]日本特开2010-209130号公报

[专利文献2]日本特开2007-99902号公报

[专利文献3]国际公开第2004/099259号

[专利文献4]日本特开平9-87236号公报

[专利文献5]国际公开第2002/060971号

[专利文献6]国际公开第2005/026214号。

发明内容

发明要解决的问题

在上述情况下，需求获得新型的海藻酸衍生物或新型光交联海藻酸。另外，也需求它们的制造方法。

用于解决问题的手段

本发明人等为了解决上述课题进行了深入研究，结果发现，使用在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了式( I )所示的光反应性基团的海藻酸衍生物，成形作为1种光交联海藻酸结构体的珠(含色素的珠)，结果该珠具有高稳定性，并且与以往的凝胶相比，能够调整为具有与目标相应的透过率的凝胶等，从而完成了本发明。

即，本发明如下所述。

在此，提供以下方式所示的在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了式( I )所示的光反应性基团的海藻酸衍生物、通过对该海藻酸诱导体进行光照射而进行环化反应而得到的新型的光交联海藻酸、和通过对将所述海藻酸衍生物滴加在含有2价金属离子的溶液中而得到的凝胶进行光照射而得到的光交联海藻酸结构体、以及前述海藻酸诱导体、光交联海藻酸、和光交联海藻酸结构体的制造方法。

即，示例的方式可以如以下的[ 1 ]～[ 24 ]所述。

〔1〕海藻酸衍生物，其中，在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了下述式(I)所示的光反应性基团：

[化1]

[式(I)中，Ar、p、-X-、-A-的定义与后述第1方式中的定义相同]。

〔2〕前述〔1〕所述的海藻酸衍生物，其中，式(I)所示的光反应性基团的导入率为0.5%~30%。

〔3〕前述〔1〕所述的海藻酸衍生物，其中，海藻酸衍生物的利用凝胶过滤色谱法测定得到的重均分子量为10万Da~300万Da。

〔4〕光交联海藻酸，其是通过前述〔1〕所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的。

〔5-1〕前述〔4〕所述的光交联海藻酸，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化2]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第5-1方式中的定义相同]。

〔5-2〕前述〔4〕所述的光交联海藻酸，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化3]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第5-2方式中的定义相同]。

〔6〕前述〔4〕、〔5-1〕和〔5-2〕中任一项所述的光交联海藻酸，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

〔7〕光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述〔1〕所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联。

〔8-1〕前述〔7〕所述的光交联海藻酸结构体，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化4]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第8-1方式中的定义相同]。

〔8-2〕前述〔7〕所述的光交联海藻酸结构体，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化5]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第8-2方式中的定义相同]。

〔9〕前述〔7〕、〔8-1〕和〔8-2〕中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

〔10〕前述〔7〕~〔9〕中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其为珠或近球形的凝胶。

〔11〕医疗用材料，其包含前述〔7〕~〔9〕中任一项所述的光交联海藻酸结构体。

〔12〕前述〔11〕所述的医疗用材料，其为珠或近球形的凝胶。

〔13〕制造前述〔4〕所述的光交联海藻酸的方法，其包括对前述〔1〕所述的海藻酸衍生物进行光照射。

〔14-1〕前述〔13〕所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化6]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第14-1方式中的定义相同]。

〔14-2〕前述〔13〕所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化7]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第14-2方式中的定义相同]。

〔15〕前述〔13〕、〔14-1〕和〔14-2〕中任一项所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

〔16〕制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述〔1〕所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联。

〔17-1〕前述〔16〕所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化8]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第17-1方式中的定义相同]。

〔17-2〕制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，通过对前述〔1〕的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)：

[化9]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与后述第17-2方式中的定义相同]。

〔18〕前述〔16〕、〔17-1〕和〔17-2〕中任一项所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

〔19〕制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括：利用2价金属离子使前述〔1〕所述的海藻酸衍生物部分地进行离子交联而形成特定的结构体后，利用光照射对该结构体进行化学交联，从而得到光交联海藻酸结构体。

〔20〕前述〔19〕所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

〔21〕光交联海藻酸结构体，其是利用2价金属离子和光照射使前述〔1〕所述的海藻酸衍生物进行交联而得到的，具有内容物的保持性。

〔22〕前述〔1〕~〔3〕中任一项所述的海藻酸衍生物、前述〔4〕~〔6〕中任一项所述的光交联海藻酸、和前述〔7〕~〔10〕中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其具有生物适应性。

〔23〕下述式(AM-1)所示的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化10]

[式(AM-1)中，Ar、-X-、-A-的定义与后述第23方式中的定义相同]。

〔24〕下述式(AM-2)所示的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化11]

[式(AM-1)中，Ar、-X-、-A-的定义与后述第24方式中的定义相同]。

发明效果

本发明提供例如可在化学交联形成中使用的新型的海藻酸衍生物、用于制造该衍生物的中间体(氨基化合物)等。

优选海藻酸衍生物即使导入了在生物体内不存在的反应基，且残留未反应的基团，对于不存在与细胞等生物体成分进行交联反应的风险的生体生物而言，也可期待安全性。此外，优选交联反应通过光反应而完成，因此可安全且容易地使用。

一些方式的光交联海藻酸通过光反应(光环化反应)而进行化学交联。可以组合使用化学交联和例如利用钙离子的利用了2价金属离子的交联，调整反应条件，由此优选其稳定性与非交联海藻酸或非化学交联海藻酸(例如，钙离子交联而得的交联海藻酸)相比得到改善。

此外，优选为可调整交联体的凝胶物性，也可调整物质透过性。

本发明至少具有这些效果中的1种以上。

附图说明

[图1]显示光交联海藻酸结构体(使用EX1-b、EX2-b、(对照)A-2而制成)的凝胶稳定性的评价的图。

[图2]显示光交联海藻酸结构体(使用EX1-a1、EX2-a1、(对照)A-2而制成)的凝胶泄漏率的评价的图。(A)50%泄漏时的时间(hr)、(B)80%泄漏时的时间(hr)。

[图3]显示光交联海藻酸结构体(使用EX6-b而制成)的凝胶稳定性的评价的图。

[图4]显示光交联海藻酸结构体(使用EX9-a、EX12-a而制成)的凝胶稳定性的评价的图。

[图5]显示光交联海藻酸结构体(使用EX10-a而制成)的凝胶稳定性的评价的图。

[图6]显示光交联海藻酸结构体(使用EX13-a1、EX14-a1、EX17-a1而制成)的凝胶稳定性的评价的图。

[图7]显示光交联海藻酸结构体(使用EX15-a1、EX18-a1而制成)的凝胶稳定性的评价的图。

[图8]显示对光交联海藻酸结构体(使用EX9-a、EX12-a1、EX13-a1、EX14-a1、EX17-a1、EX15-a1、EX18-a1而制成)进行EDTA处理后的凝胶稳定性的评价的图。

[图9]显示光交联海藻酸结构体(使用EX9-a、EX10-a、EX12-a1、EX13-a1、EX14-a1、EX17-a1、EX15-a1、EX18-a1而制成)的凝胶泄漏率的评价的图(经过3小时后)。

[图10]显示光交联海藻酸结构体(使用EX9-a、EX10-a、EX12-a1、EX13-a1、EX14-a1、EX17-a1、EX15-a1、EX18-a1而制成)的凝胶泄漏率的评价的图(经过24小时后)。

具体实施方式

[具体的方式]

更具体而言，包括以下方式[1]~[24]。

[1]第1方式如以下所述。海藻酸衍生物，其中，在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了下述式(I)所示的光反应性基团[式中，波浪线右外侧不包括在内]：

[化12]

[式(I)中，

Ar表示C_6-10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基、或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p表示1、或2的整数；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化13]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与取代于邻接的碳原子的前述取代基一起形成非芳族杂环)]。

以下，对前述方式[1]中的式(I)中的各基团具体地进行说明。关于化合物的说明中，例如“C_1~6”表示构成碳原子数为1至6，除非另有限定，表示直链、支链或环状基团的总碳原子数。对于包含链状基团和环状基团的基团，是指“链和环的总碳原子数”。

此外，除非另有限定，对于方式[1]的下位方式中的各基团，也与方式[1]中的各基团的定义相同。

本说明书中，除非另有限定，作为“C_6~10芳基”，可举出例如苯基、1-萘基、2-萘基、茚满基、茚基、或1,2,3,4-四氢萘基等基团。

本说明书中，除非另有限定，作为“杂环基”，可举出例如“杂芳基”和“非芳族杂环基”等。

本说明书中，除非另有限定，“杂芳基”是指含有1~5个、优选为1~3个选自氮原子、硫原子、和氧原子中的杂原子的、单环式、多环式或稠环式(其中，多环式或稠环式时可以被部分氢化)的5~14元、优选为5~8元、更优选为5~7元的杂芳基环。

本说明书中，除非另有限定，作为前述“杂芳基”，可举出例如“单环式杂芳基”、“稠环式杂芳基”、“被部分氢化的稠环式杂芳基”等。

本说明书中，除非另有限定，作为前述“单环式杂芳基”，可以为前述杂芳基环的单环式，环元数为5~8，进一步优选为5~6(“5~6元杂芳基”)。

本说明书中，除非另有限定，“5~6元杂芳基”是指含有1~4个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基环，“5~6元杂芳基”，除非另有限定，是指可从该杂芳基环除去任意的氢原子而成的1价基团。

本说明书中，除非另有限定，作为前述“5~6元杂芳基”，可举出例如吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、呋咱基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、2H-1,2,3-噻二嗪基、4H-1,2,4-噻二嗪基、6H-1,3,4-噻二嗪基、哒嗪-3(2H)-酮、嘧啶-2(1H)-酮、吡嗪-2(1H)-酮、或吡啶-2(1H)-酮等基团。

本说明书中，除非另有限定，“5元杂芳基”是指含有1~4个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的5元杂芳基环，“5元杂芳基”除非另有限定，是指可从该杂芳基环除去任意的氢原子而成的1价基团，可举出例如吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、呋咱基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、或四唑基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“6元杂芳基”是指含有1~4个选自氮原子、硫原子和氧原子中的杂原子的6元杂芳基环，“6元杂芳基”除非另有限定，是指可从该杂芳基环除去任意的氢原子而成的1价基团，可举出例如吡啶基(Pyridinyl)、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、2H-1,2,3-噻二嗪基、4H-1,2,4-噻二嗪基、6H-1,3,4-噻二嗪基、哒嗪-3(2H)-酮、嘧啶-2(1H)-酮、吡嗪-2(1H)-酮、或吡啶-2(1H)-酮等基团。

本说明书中，除非另有限定，“5~6元杂芳基C_1~6烷基”中指前述“5~6元杂芳基”被前述“C_1~6烷基”取代而得的基团，可举出例如吡咯基甲基、呋喃基甲基、噻吩基甲基、咪唑基甲基、吡唑基甲基、噁唑基甲基、异噁唑基甲基、噻唑基甲基、异噻唑基甲基、1,2,3-三唑基甲基、1,2,4-三唑基甲基、1,2,3-噁二唑基甲基、1,2,4-噁二唑基甲基、1,3,4-噁二唑基甲基、呋咱基甲基、1,2,3-噻二唑基甲基、1,2,4-噻二唑基甲基、1,3,4-噻二唑基甲基、四唑基甲基、吡啶基甲基、哒嗪基甲基、嘧啶基甲基、吡嗪基甲基、1,2,3-三嗪基甲基、1,2,4-三嗪基甲基、1,3,5-三嗪基甲基、2H-1,2,3-噻二嗪基甲基、4H-1,2,4-噻二嗪基甲基、或6H-1,3,4-噻二嗪基甲基等基团。

“被部分氢化的稠环式杂芳基”是指在“杂环基”与“芳基”、或“杂环基”与“杂芳基”缩合而形成的稠环中，可从部分氢化的稠环除去任意的氢原子而成的1价基团。该任意的氢原子可以为除去稠环内的“杂环基”、“芳基”和“杂芳基”的任意环部的氢原子、或者被氢化的环部的氢原子的任意者，例如若为喹啉被部分氢化的四氢喹啉基，可举出5,6,7,8-四氢喹啉基或者1,2,3,4-四氢喹啉基等。这些基团取决于除去任意的氢原子的位置，例如，若为5,6,7,8-四氢喹啉基，可例示出-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基、-8-基等，若为1,2,3,4-四氢喹啉基，可例示出例如-1-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基、-8-基等。

作为“被部分氢化的稠环式杂芳基”，优选环元数为8~12，即，作为“被部分氢化的8~12元稠环式杂芳基”，可举出例如吲哚基、2,3-二氢苯并呋喃基、4,5,6,7-四氢-苯并呋喃基、2,3-二氢苯并[d]噁唑基、2,3-二氢苯并[d]噻唑基、4,5,6,7-四氢苯并[d]噁唑基、4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑基、4,5,6,7-四氢-1H-苯并[d]咪唑基、苯并[d][1,3]二噁唑基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2,3-二氢苯并[b][1,4]氧杂硫杂环己烯基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噻嗪基、1,2,3,4-四氢喹喔啉基、3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环庚烯基、2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]二氧杂环辛基、N-乙酰基-2,3-二氢苯并[d]噁唑基、N-乙酰基-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪基、N-乙酰基-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧杂氮杂环庚烯基、N-乙酰基-3,4,5,6-四氢-2H-苯并[b][1,4]噁唑啉基、N-甲烷磺酰基-2,3-二氢苯并[d]噁唑基、N-甲烷磺酰基-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪基、N-甲烷磺酰基-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧杂氮杂环庚烯基、N-甲烷磺酰基-3,4,5,6-四氢-2H-苯并[b][1,4]噁唑啉基等。

本说明书中，除非另有限定，“非芳族杂环基”是指“3~14元的饱和或不饱和的非芳族杂环基”。

本说明书中，除非另有限定，“3~14元的饱和或不饱和的非芳族杂环基”是指可从含有1~4个选自氧原子、硫原子和氮原子中的杂原子的3~14元的饱和或不饱和的杂环除去任意的氢原子而成的1价基团。

本说明书中，除非另有限定，作为“非芳族杂环基”，可举出例如氮丙啶基、氮杂环丁烷基、氧杂环戊烷基、噻喃基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、、四氢呋喃基、二氢呋喃基、硫代呋喃基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉烷基、哌啶基、二氢吡喃基、四氢吡喃基(2-四氢-2H-吡喃基、3-四氢-2H-吡喃基、4-四氢-2H-吡喃基(4-四氢-2H-吡喃-4-基))、四氢硫代吡喃基、哌嗪基、二噁烷基、噁唑烷基、异噁唑啉基、1,3-噁唑烷基、异噁唑烷基、噻唑啉基、异噻唑啉基、1、3-噻唑啉基、异噻唑啉基、噁二唑啉基、1、3、4-噁二唑烷基、吗啉基、硫代吗啉基、奎宁环基、氮杂环庚烷基、二氮环庚烯基、或氧杂环庚烷基等基团。

本说明书中，除非另有限定，作为“卤素原子”，可举出例如氟原子、氯原子、溴原子、或碘原子等。

本说明书中，除非另有限定，“卤化C_1~6烷基”等中的“卤化”是指作为取代基具有几个、优选为1~5个前述“卤素原子”。

本说明书中，除非另有限定，作为“C_1~6烷基”，可举出例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、或己基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“卤化C_1~6烷基”是指前述“C_1~6烷基”被几个、优选为1~5个卤素原子任意取代而得的基团，可举出例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、或五氟乙基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“C_1~6烷氧基”表示前述“C_1~6烷基”与氧原子键合而得的烷氧基，可举出例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊基氧基、或己基氧基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“-NR^AR^B基”是指“氨基”的氮原子上的二个氢原子被-R^A _、-R^B取代的基团。

本说明书中，除非另有限定，R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团，可举出例如氨基、N-甲基氨基、N,N-二甲基氨基、N-乙酰基氨基、N-甲烷磺酰基氨基、或N-乙酰基-N-甲基氨基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“-NR^aR^b基”是指“氨基”的氮原子上的二个氢原子被-R^a _、-R^b取代的基团。

本说明书中，除非另有限定，R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团，可举出例如氨基、甲基氨基、乙基氨基、N,N-二甲基氨基、N-乙酰基氨基、N-甲烷磺酰基氨基、或N-乙酰基-N-甲基氨基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“C_2~7烷酰基”是指前述“C_1~6烷基”与羰基键合而得的“C_1~6烷基羰基”，可举出例如乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、特戊酰基、己酰基、庚酰基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环丙基甲基羰基、或2-甲基环丙基羰基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“C_1~6烷基磺酰基”是指“磺酰基：-SO₂-”取代前述“C_1~6烷基”而得的基团，可举出例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、或异丙基磺酰基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“环状醚”是指具有环状烃(例如，单环式或多环式的饱和烃环基中碳原子数为3~8的环状烃(C_3~8环烷基环)的环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷等)的碳被氧取代而得的结构的醚，可举出例如环氧丙烷、氧杂环丁烷、四氢呋喃、四氢吡喃、1,3-二氧杂环戊烷、1,3-二氧杂环己烷、1,4-二氧杂环己烷、1,3-二氧杂环庚烷、1,4-二氧杂环庚烷、1,4-二噁烷、或1,5-二噁烷等环状醚。

本说明书中，除非另有限定，“3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环”是指噁唑烷环的NH基的氢原子取代为前述“C_2~7烷酰基”的环，可举出例如3-N-乙酰基-噁唑烷环、3-N-乙基羰基-噁唑烷环等环。

本说明书中，除非另有限定，“4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环”是指吗啉环的NH基的氢原子取代为前述“C_2~7烷酰基”的环，可举出例如4-N-乙酰基-吗啉环、4-N-乙基羰基-吗啉环等环。

本说明书中，除非另有限定，“4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环”是指1,4-氧杂氮杂环庚烷环的NH基的氢原子取代为前述“C_2~7烷酰基”的环，可举出例如4-N-乙酰基-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、4-N-乙基羰基-1,4-氧杂氮杂环庚烷环等环。

本说明书中，除非另有限定，“3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环”是指噁唑烷环的NH基的氢原子取代为前述“C_1~6烷基磺酰基”的环，可举出例如3-N-甲烷磺酰基-噁唑烷环、3-N-乙基磺酰基-噁唑烷环等环。

本说明书中，除非另有限定，“4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环”是指吗啉环的NH基的氢原子取代为前述“C_1~6烷基磺酰基”的环，可举出例如4-N-甲烷磺酰基-吗啉环、4-N-乙基磺酰基-吗啉环等环。

本说明书中，除非另有限定，“4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环”是指1,4-氧杂氮杂环庚烷环的NH基的氢原子取代为前述“C_1~6烷基磺酰基”的环，可举出例如4-N-甲烷磺酰基-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、4-N-乙基磺酰基-1,4-氧杂氮杂环庚烷环等环。

本说明书中，除非另有限定，“羟基C_1~6烷基”是指前述“C_1~6烷基”的任意的氢原子被优选为1~5个羟基任意取代的基团，可举出例如羟基甲基、2-羟基乙基、3-羟基丙基、或2,2-二甲基-2-羟基乙基(=2-羟基-2-甲基丙基)等基团。

本说明书中，除非另有限定，“硫醇C_1~6烷基”是指前述“C_1~6烷基”被几个、优选为1~5个硫醇基(-SH基)任意取代的基团，可举出例如硫醇甲基、2-硫醇乙基、或3-硫醇丙基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“C_1~6烷基硫基C_1~6烷基”是指前述“硫醇C_1~6烷基”的硫醇基(-SH基)的氢原子被“C_1~6烷基”取代的基团，可举出例如甲基硫基甲基、甲基硫基乙基、乙基硫基甲基、或乙基硫基乙基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“羧基C_1~6烷基”是指前述“C_1~6烷基”的任意的氢原子被优选为1~5个羧基任意取代的基团，可举出例如羧基甲基、羧基乙基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“NR^aR^b-C_1~6烷基”是指前述“C_1~6烷基”的任意的氢原子被“-NR^aR^b基”(本说明书中，R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团。)任意取代的基团，可举出例如氨基甲基、氨基乙基、氨基丙基、氨基丁基、N-甲基氨基甲基、N-乙酰基氨基甲基、或N-甲烷磺酰基氨基甲基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基”是指前述“C_1~6烷基”的任意的氢原子被“(R^aR^bN)C(=O)-基”(本说明书中中，R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团。)任意取代的基团，可举出例如氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、N-甲基氨基羰基甲基、N-乙酰基氨基羰基乙基、或N-甲烷磺酰基氨基羰基乙基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“胍基C_1~6烷基”是指“C_1~6烷基”的任意的氢原子取代为“胍基(-NH-C(=NH)-NH₂)”而得的基团，可举出例如胍基甲基、胍基乙基、或胍基丙基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“C_7~16芳烷基”是指前述“C_1~6烷基”的任意的氢原子被前述“C_6~10芳基”取代而得的基团，可举出例如苯甲基、苯乙基、二苯基甲基、三苯甲基、联苯基甲基、萘基甲基、茚满基甲基、或1,2,3,4-四氢萘-1-基甲基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“羟基C_6~10芳基C_1~6烷基”是指前述“C_7~16芳烷基”的“C_6~10芳基”的氢原子被几个、优选为1~5个羟基任意取代的基团，可举出例如2-羟基苯甲基、3-羟基苯甲基、或4-羟基苯甲基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“杂芳基C_1~6烷基”是指前述“杂芳基”的任意的氢原子被前述“C_1~6烷基”取代而得的基团，可举出例如2-吡啶基甲基、4-咪唑基甲基、或3-吲哚基甲基等基团。

本说明书中，除非另有限定，“非芳族杂环”是指“3~14元的饱和或不饱和的非芳族杂环”。

本说明书中，除非另有限定，“3~14元的饱和或不饱和的非芳族杂环”是指含有1~4个选自氧原子、硫原子和氮原子中的杂原子的3~14元的饱和或不饱和的杂环。

本说明书中，除非另有限定，作为“非芳族杂环”，可举出例如氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、吡唑烷、噁唑烷、噻唑烷异噁唑烷、异噻唑烷、咪唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫代吗啉、氧杂氮杂环庚烷、二氮杂环庚烷、硫氮杂环庚烷、噁唑烷、重氮烷、硫唑烷、或噁嗪等环。

本说明书中，除非另有限定，“C_3~8环烷基环”是指碳原子数为3~8的环状的饱和烃环(包含单环式或多环式)，可举出例如环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、或环辛烷等环。

[1-1]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，Ar优选为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或2个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

更优选Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

进一步优选Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

Ar特别优选为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

例如Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基（dioxynyl）、或2-吡啶基等。

[1-1-1]前述方式[1-1]的海藻酸衍生物中，Ar特别优选为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

例如Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基等。

[1-1-2]前述方式[1-1]的海藻酸衍生物中，Ar特别优选为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基等。

[1-1a]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，Ar优选为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

更优选Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

进一步优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

Ar特别优选为苯基(对于前述苯基，任选自氟原子、和三氟甲基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

例如Ar为苯基、4-氟苯基、或4-(三氟甲基)苯基等。

[1-1b]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，Ar优选为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

更优选Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

进一步优选Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

Ar特别优选为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基等。

[1-1c]前述方式[1-1b]的海藻酸衍生物中，Ar特别优选为苯基、或5-吡啶基(对于前述苯基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

例如Ar为4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-甲氧基-5-吡啶基等。

[1-2]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，-X-优选为-O-、或-NH-。

[1-2a]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，-X-优选为-O-。

[1-3]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，-A-优选为式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化14]

(式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)；

-A-更优选为式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化15]

(式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)；

-A-进一步优选为式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化16]

(式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)；

-A-特别优选为式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化17]

[1-3a]前述方式[1-3]的海藻酸衍生物中，-A-特别优选为式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化18]

[1-3b]前述方式[1-3]的海藻酸衍生物中，-A-特别优选为式(AL-2-1)、或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化19]

[1-3-1]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为-A-即式(AL-1)~(AL-4)中的n、m、和j，n优选为1~10的整数，更优选为1~8的整数，进一步优选为2~6的整数，特别优选为3；m优选为1~7的整数，更优选为1~5的整数，进一步优选为1~3的整数，特别优选为1或2；j优选为0~8的整数，更优选为1~6的整数，进一步优选为2~4的整数。

[1-3-2]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为-A-所含的式(AL-3)或式(AL-4)的优选方式，为下述式(AL-3-1)或式(AL-4-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化20]

(式(AL-3-1)或式(AL-4-1)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；-R¹和-R²各自独立地为选自氢原子、卤素原子、羟基、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、羟基甲基、2-羟基乙基、硫醇甲基、甲基硫基乙基、羧基甲基、羧基乙基、氨基羰基甲基、氨基羰基乙基、氨基丁基、胍基丙基、苯甲基、4-羟基苯甲基、3-吲哚基甲基、或4-咪唑基甲基中的基团；通过R¹取代的碳原子和该碳原子所键合的氮原子，可形成吡咯烷环)。

[1-3-2-1]作为前述方式[1-3-2]的式(AL-3-1)或式(AL-4-1)中的n、m、和j，n优选为1~10的整数，更优选为1~8的整数，进一步优选为2~6的整数，特别优选为3；m优选为1~7的整数，更优选为1~5的整数，进一步优选为1~3的整数，特别优选为1或2；j优选为0~8的整数，更优选为1~6的整数，进一步优选为2~4的整数。

[1-4-1]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选为：

Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-1a]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-1b]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-1c]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-2]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-2a]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-2b]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-2c]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[1-4-3]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NNHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)。

[1-4-3a]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)。

[1-4-3b]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)。

[1-4-3c]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)。

[1-4-4]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化21]

[1-4-4-1]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化22]

[1-4-4-2]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化23]

[1-4-4a]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为Ar为苯基(对于前述苯基，任选自氟原子、和三氟甲基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如Ar为苯基、4-氟苯基、或4-(三氟甲基)苯基；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化24]

[1-4-4b]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化25]

[1-4-4c]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为Ar为苯基、或5-吡啶基(对于前述苯基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为 Ar为4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-甲氧基-5-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-2-1)、或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化26]

[1-4-5]前述方式[1]的海藻酸衍生物中，最优选为下述部分结构式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化27]

[1a]第1a方式为前述方式[1]的优选方式，具体而言，海藻酸衍生物，其中，在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了下述式(I)所示的光反应性基团：

[化28]

[式(I)中，

Ar表示C_6~10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基、或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p表示1、或2的整数；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化29]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与取代于邻接的碳原子的前述取代基一起形成非芳族杂环)](其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-1]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

更优选Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可取代环上的氢原子；

前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚；

或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

进一步优选Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

特别优选为Ar为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；例如Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基等。

[1a-1-1]前述方式[1a-1]的海藻酸衍生物中，Ar特别优选为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

例如Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基等。

[1a-1-2]前述方式[1a-1]的海藻酸衍生物中，Ar特别优选为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基等。

[1a-1a]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

更优选Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

进一步优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

特别优选为Ar为苯基(对于前述苯基，任选自氟原子、和三氟甲基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；例如Ar为4-氟苯基、或4-(三氟甲基)苯基等。

[1a-1b]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

更优选Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))）中任选的1~3个基团可与环上的氢原子取代(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

进一步优选Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

特别优选为Ar为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基等。

[1a-1c]前述方式[1a-1b]的海藻酸衍生物中，Ar特别优选为苯基、或5-吡啶基(对于前述苯基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

例如Ar为4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-甲氧基-5-吡啶基等。

[1a-2]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，-X-优选为-O-、或-NH-。

[1a-2a]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，-X-优选为-O-。

[1a-3]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，-A-的优选、更优选、进一步优选、和特别优选的基团与前述方式[1-3]的定义相同。

[1a-3a]前述方式[1a-3]的海藻酸衍生物中，-A-特别优选为式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]。

[1a-3b]前述方式[1a-3]的海藻酸衍生物中，-A-特别优选为式(AL-2-1)、或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]。

[1a-3-1]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为-A-的式(AL-1)~(AL-4)中的n、m、和j的优选、更优选、进一步优选、和特别优选的数值范围与前述方式[1-3-1]的定义相同。

[1a-3-2]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，-A-所含的式(AL-3)或式(AL-4)的优选方式与前述方式[1-3-2]的定义相同。

[1a-3-2-1]前述方式[1a-3-2]的式(AL-3-1)或式(AL-4-1)中的n、m、和j的优选、更优选、进一步优选、和特别优选数值范围与前述方式[1-3-2-1]的定义相同。

[1a-4-1]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选为：

Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数)；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-1a]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-1b]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-1c]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，优选为：Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-2]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数)；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-2a]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-2b]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-2c]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-3]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-3a]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-3b]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-3c]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1a-4-4]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为：

Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化30]

[1a-4-4-1]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化31]

[1a-4-4-2]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基(对于前述苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、2-吡啶基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如，Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基、或2-甲氧基-5-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化32]

[1a-4-4a]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基(对于前述苯基，任选自氟原子、和三氟甲基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如Ar为苯基、4-氟苯基、或4-(三氟甲基)苯基；

p为1的整数；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化33]

[1a-4-4b]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化34]

[1a-4-4c]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，特别优选为：

Ar为苯基、或5-吡啶基(对于前述苯基、或5-吡啶基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基、或5-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为 Ar为4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-甲氧基-5-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-或-NH-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-2-1)、或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化35]

[1a-4-5]前述方式[1a]的海藻酸衍生物中，最优选为下述部分结构式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化36]

[1b]第1b方式为前述方式[1]的优选方式，具体而言，海藻酸衍生物，其中，在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了下述式(I)所示的光反应性基团：

[化37]

[式(I)中，

Ar表示C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p表示1、或2的整数；

-X-表示-O-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化38]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与取代于邻接的碳原子的前述取代基一起形成非芳族杂环)](其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-1]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

更优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；例如Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基等。

[1b-1-1]前述方式[1b-1]的海藻酸衍生物中，Ar更优选为苯基(对于前述苯基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

例如Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基等。

[1b-1-2]前述方式[1b-1]的海藻酸衍生物中，Ar更优选为苯基(对于前述苯基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基等。

[1b-1a]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，优选Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

更优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

进一步优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自氟原子、和三氟甲基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；例如Ar为4-氟苯基、或4-(三氟甲基)苯基等。

[1b-1b]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，优选Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

更优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

进一步优选Ar为苯基(对于前述苯基，任选自氰基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基等。

[1b-1c]前述方式[1b-1b]的海藻酸衍生物中，Ar进一步优选为苯基(对于前述苯基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

例如Ar为4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基等。

[1b-2]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，-A-的优选、更优选、进一步优选、和特别优选的基团与前述方式[1-3]的定义相同。

[1b-2a]前述方式[1b-2]的海藻酸衍生物中，-A-特别优选为式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]。

[1b-2-1]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为-A-的式(AL-1)~(AL-4)中的n、m、和j的优选、更优选、进一步优选、和特别优选的数值范围与前述方式[1-3-1]的定义相同。

[1b-2-2]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，-A-所含的式(AL-3)或式(AL-4)的优选方式与前述方式[1-3-2]的定义相同。

[1b-2-2-1]前述方式[1b-2-2]的式(AL-3-1)或式(AL-4-1)中的n、m、和j的优选、更优选、进一步优选、和特别优选的数值范围与前述方式[1-3-2-1]的定义相同。

[1b-3-1]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-A-的组合，优选为：

Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数)；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-1a]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-A-的组合，优选Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-1b]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-A-的组合，优选为：

Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-1c]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-A-的组合，优选为：

Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1、或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述Ar环上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-2]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-2a]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为苯基(对于前述苯基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、或C_1~6烷基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)；

p为1的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-2b]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-2c]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，更优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1a-3]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)。

[1b-3-3]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为

Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化39]

[1b-3-3-1]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、5-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化40]

[1b-3-3-2]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为Ar为苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、2-吡啶基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化41]

[1b-3-3a]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选Ar为苯基(对于前述芳基，任选自氟原子、和三氟甲基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如Ar为苯基、4-氟苯基、或4-(三氟甲基)苯基；

p为1的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化42]

[1b-3-3b]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自氰基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为例如Ar为苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-1-1)、或(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化43]

[1b-3-3c]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，作为Ar、p、-X-、-A-的组合，进一步优选为：

Ar为苯基(对于前述芳基，任选自氰基、甲氧基、和N-乙酰基氨基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子)；

作为Ar、p、-X-、-A-的组合，例如为 Ar为4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-(N-乙酰基氨基)苯基、或2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基；

p为1或2的整数；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1b-2]中的式(AL-2-1)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，Ar、p、-X-、-A-的组合如下述部分结构式所示[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化44]

[1b-3-4]前述方式[1b]的海藻酸衍生物中，特别优选为下述部分结构式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化45]

通过组合前述方式[1]、[1a]或[1b]的优选方式、以及Ar、p、-X-、和-A-的定义，可任意地形成前述方式[1]的海藻酸衍生物的优选方式。

[2]第2方式如以下所述。前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物，其中，式(I)所示的光反应性基团的导入率为0.5%~30%。

[3]第3方式如以下所述。前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物，其中，海藻酸衍生物的利用凝胶过滤色谱法测定得到的重均分子量为10万Da~300万Da。

[4]第4方式如以下所述。光交联海藻酸，其是通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的。

[4-1]第4-1方式为前述方式[4]的优选方式，具体而言，光交联海藻酸，其是通过对前述方式[1-4-1]、[1-4-1a]、[1-4-1b]、[1-4-1c]、[1a-4-1]、[1a-4-1a]、[1a-4-1b]、或[1a-4-1c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的；

更优选为通过对前述方式[1-4-2]、[1-4-2a]、[1-4-2b]、[1-4-2c]、[1a-4-2]、[1a-4-2a]、[1a-4-2b]、或[1a-4-2c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

进一步优选为通过对前述方式[1-4-3]、[1-4-3a]、[1-4-3b]、[1-4-3c]、[1a-4-3]、[1a-4-3a]、[1a-4-3b]、或[1a-4-3c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

特别优选为通过对前述方式[1-4-4a]或[1a-4-4a]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化46]

或特别优选为通过对前述方式[1-4-4b]、或[1a-4-4b]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化47]

或特别优选为通过对前述方式[1-4-4c]、或[1a-4-4c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化48]

或特别优选为通过对前述方式[1-4-4]、或[1a-4-4]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化49]

或特别优选为通过对前述方式[1-4-4-1]、或[1a-4-4-1]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化50]

或特别优选为通过对前述方式[1-4-4-2]、或[1a-4-4-2]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化51]

最优选为通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸。

[化52]

[4-2]第4-2方式为前述方式[4]的优选方式，具体而言，光交联海藻酸，其是通过对前述方式[1b-3-1]、[1b-3-1a]、[1b-3-1b]、或[1b-3-1c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的；

更优选为通过对前述方式[1b-3-2]、[1b-3-2a]、[1b-3-2b]、或[1b-3-2c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

进一步优选为通过对前述方式[1b-3-3a]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸，

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化53]

或进一步优选为通过对前述方式[1b-3-3b]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸，

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化54]

或进一步优选为通过对前述方式[1b-3-3c]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸，

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化55]

或进一步优选为通过对前述方式[1b-3-3]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸，

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化56]

或进一步优选为通过对前述方式[1b-3-3-1]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸，

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化57]

或进一步优选为通过对前述方式[1b-3-3-2]所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸，

例如，通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸；

[化58]

特别优选为通过对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而得到的光交联海藻酸。

[化59]

[5-1]第5-1方式如以下所述。前述[4]所述的光交联海藻酸，其中，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化60]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[5-2]第5-2方式如以下所述。前述[4]所述的光交联海藻酸，其中，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化61]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[6]第6方式如以下所述。前述方式[4]、[5-1]和[5-2]中任一项所述的光交联海藻酸，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

[7]第7方式如以下所述。光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联。

[7-1]第7-1方式为前述方式[7]的优选方式，具体而言，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-1]、[1-4-1a]、[1-4-1b]、[1-4-1c]、[1a-4-1]、[1a-4-1a]、[1a-4-1b]、或[1a-4-1c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

更优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-2]、[1-4-2a]、[1-4-2b]、[1-4-2c]、[1a-4-2]、[1a-4-2a]、[1a-4-2b]、或[1a-4-2c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-3]、[1-4-3a]、[1-4-3b]、[1-4-3c]、[1a-4-3]、[1a-4-3a]、[1a-4-3b]、或[1a-4-3c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-4a]或[1a-4-4a]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化62]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-4b]、或[1a-4-4b]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化63]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-4c]、或[1a-4-4c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化64]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-4]、或[1a-4-4]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化65]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-4-1]、或[1a-4-4-1]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化66]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1-4-4-2]、或[1a-4-4-2]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化67]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

最优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化68]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联。

[7-2]第7-2方式为前述方式[7]的优选方式，具体而言，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-1]、[1b-3-1a]、[1b-3-1b]、或[1b-3-1c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

更优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-2]、[1b-3-2a]、[1b-3-2b]、或[1b-3-2c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-3a]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化69]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-3b]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化70]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-3c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化71]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-3]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化72]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-3-1]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化73]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

或进一步优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将前述方式[1b-3-3-2]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

例如，光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化74]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联；

特别优选为光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化75]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联。

[8-1]第8-1方式如以下所述。前述[7]所述的光交联海藻酸结构体，其中，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化76]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[8-2]第8-2方式如以下所述。前述[7]所述的光交联海藻酸结构体，其中，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化77]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[9]第9方式如以下所述。前述方式[7]、[8-1]和[8-2]所述的光交联海藻酸结构体，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

[10]第10方式如以下所述。前述方式[7]~[9]中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其为珠或近球形的凝胶。

[11]第11方式如以下所述。医疗用材料，其包含前述方式[7]~[10]中任一项所述的光交联海藻酸结构体。

[12]第12方式如以下所述。前述方式[11]所述的医疗用材料，其为珠或近球形的凝胶。

[13]第13方式如以下所述。制造前述方式[4]所述的光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物进行光照射。

[13-1]第13-1方式为前述方式[13]所述的制造光交联海藻酸的方法的优选方式，具体而言，制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述[1-4-1]、[1-4-1a]、[1-4-1b]、[1-4-1c]、[1a-4-1]、[1a-4-1a]、[1a-4-1b]、或[1a-4-1c]所述的海藻酸衍生物进行光照射；

更优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-2]、[1-4-2a]、[1-4-2b]、[1-4-2c]、[1a-4-2]、[1a-4-2a]、[1a-4-2b]、或[1a-4-2c]所述的海藻酸衍生物进行光照射；

进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-3]、[1-4-3a]、[1-4-3b]、[1-4-3c]、[1a-4-3]、[1a-4-3a]、[1a-4-3b]、或[1a-4-3c]所述的海藻酸衍生物进行光照射；

特别优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-4a]或[1a-4-4a]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化78]

或特别优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-4b]、或[1a-4-4b]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化79]

或特别优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-4c]、或[1a-4-4c]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化80]

或特别优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-4]、或[1a-4-4]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化81]

或特别优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-4-1]、或[1a-4-4-1]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化82]

或特别优选为照射制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1-4-4-2]、或[1a-4-4-2]所述的海藻酸衍生物进行光，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化83]

最优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射。

[化84]

[13-2]第13-2方式为前述方式[13]所述的制造光交联海藻酸的方法的优选方式，具体而言，其包括对前述[1b-3-1]、[1b-3-1a]、[1b-3-1b]、或[1b-3-1c]所述的海藻酸衍生物进行光照射制造光交联海藻酸的方法；

更优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-2]、[1b-3-2a]、[1b-3-2b]、或[1b-3-2c]所述的海藻酸衍生物进行光照射；

进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-3a]所述的海藻酸衍生物进行光，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化85]

或进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-3b]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化86]

或进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-3c]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化87]

或进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-3]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化88]

或进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-3-1]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化89]

或进一步优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对前述方式[1b-3-3-2]所述的海藻酸衍生物进行光照射，

例如，制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射；

[化90]

特别优选为制造光交联海藻酸的方法，其包括对导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]中的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射。

[化91]

[14-1]第14-1方式如以下所述。前述[13]所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化92]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[14-2]第14-2方式如以下所述。前述[13]所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化93]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[15]第15方式如以下所述。前述方式[13]、[14-1]和[14-2]中任一项所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

[16]第16方式如以下所述。前述方式[7]所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联。

[16-1]第16-1方式为前述方式[16]所述的制造光交联海藻酸结构体的方法的优选方式，具体而言，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-1]、[1-4-1a]、[1-4-1b]、[1-4-1c]、[1a-4-1]、[1a-4-1a]、[1a-4-1b]、或[1a-4-1c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

更优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-2]、[1-4-2a]、[1-4-2b]、[1-4-2c]、[1a-4-2]、[1a-4-2a]、[1a-4-2b]、或[1a-4-2c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-3]、[1-4-3a]、[1-4-3b]、[1-4-3c]、[1a-4-3]、[1a-4-3a]、[1a-4-3b]、或[1a-4-3c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-4a]或[1a-4-4a]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化94]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-4b]、或[1a-4-4b]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化95]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-4c]、或[1a-4-4c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化96]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-4]、或[1a-4-4]制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化97]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-4-1]、或[1a-4-4-1]制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化98]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1-4-4-2]、或[1a-4-4-2]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化99]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

最优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化100]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联。

[16-2]第16-2方式为前述方式[16]所述的制造光交联海藻酸结构体的方法的优选方式，具体而言，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-1]、[1b-3-1a]、[1b-3-1b]、或[1b-3-1c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

更优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-2]、[1b-3-2a]、[1b-3-2b]、或[1b-3-2c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-3a]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化101]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-3b]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化102]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-3c]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化103]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-3]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化104]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-3-1]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化105]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

或进一步优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将前述方式[1b-3-3-2]所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联，

例如，制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化106]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联；

特别优选为制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将导入了选自下述式[各式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化107]

中的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联。

[17-1]第17-1方式如以下所述。前述[16]所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化108]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[17-2]第17-2方式如以下所述。前述[16]所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，通过对前述方式[1]、[1a]或[1b]的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为下述式(II-L-3)的结构：

[化109]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

[18]第18方式如以下所述。前述方式[16]、[17-1]和[17-2]中任一项所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

[19]第19方式为制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，利用2价金属离子使前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物部分地进行离子交联而形成特定的结构体后，利用光照射对该结构体进行化学交联，从而得到光交联海藻酸结构体。

[20]第20方式如以下所述。前述方式[19]所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

[21]第21方式如以下所述。光交联海藻酸结构体，其是利用2价金属离子和光照射使前述方式[1]、[1a]或[1b]所述的海藻酸衍生物进行交联而得到的，具有内容物的保持性。

[22]第22方式如以下所述。前述方式[1]~[3]中任一项所述的海藻酸衍生物、前述方式[4]~[6]中任一项所述的光交联海藻酸、和前述方式[7]~[10]中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其具有生物适应性。

[23]第23方式如以下所述。下述式(AM-1)所示的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化110]

[式(AM-1)中，

Ar表示C_6~10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基、或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)(其中，-X-为-NH-、或-N(C_1-6烷基)时，式(AL-1)除外)；

)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化111]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与取代于邻接的碳原子的前述取代基一起形成非芳族杂环](其中，2-(2-氨基乙氧基)乙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、2-(2-氨基乙氧基)乙基肉桂酸酯、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-乙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-异丙基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氯苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-异丙氧基苯基)丙烯酰胺、N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)肉桂酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(对甲苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(呋喃-2-基)丙烯酰胺、1,3-二氨基丙烷-2-基肉桂酸酯、5-氨基戊基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、3-氨基丙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、二氨基甲基肉桂酸酯、6-氨基己基肉桂酸酯、4-氨基丁基肉桂酸酯、5-氨基戊基肉桂酸酯、8-氨基辛基肉桂酸酯、12-氨基十二烷基肉桂酸酯、3-氨基丙基肉桂酸酯、2-氨基乙基肉桂酸酯、1,2-二氨基乙基肉桂酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(吡啶-4-基)丙烯酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(噻吩-2-基)丙烯酸酯、和2-氨基乙基(E)-3-(呋喃-2-基)丙烯酸酯除外)。

[23-1]第23-1方式为前述方式[23]的式(AM-1)的化合物的优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[23]中的式(AL-1)或(AL-2)(其中，-X-为-NH-、或-N(C_1-6烷基)时，式(AL-1)除外)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代)(其中，2-(2-氨基乙氧基)乙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、2-(2-氨基乙氧基)乙基肉桂酸酯、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-乙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-异丙基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氯苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-异丙氧基苯基)丙烯酰胺、N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)肉桂酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(对甲苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(呋喃-2-基)丙烯酰胺、1,3-二氨基丙烷-2-基肉桂酸酯、5-氨基戊基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、3-氨基丙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、二氨基甲基肉桂酸酯、6-氨基己基肉桂酸酯、4-氨基丁基肉桂酸酯、5-氨基戊基肉桂酸酯、8-氨基辛基肉桂酸酯、3-氨基丙基肉桂酸酯、2-氨基乙基肉桂酸酯、1,2-二氨基乙基肉桂酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(吡啶-4-基)丙烯酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(噻吩-2-基)丙烯酸酯、和2-氨基乙基(E)-3-(呋喃-2-基)丙烯酸酯除外)。

[23-2]第23-2方式为前述方式[23]的式(AM-1)的化合物的更优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[23]中的式(AL-1)或(AL-2)(其中，-X-为-NH-、或-N(C_1-6烷基)时，式(AL-1)除外)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代)(其中，2-(2-氨基乙氧基)乙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、2-(2-氨基乙氧基)乙基肉桂酸酯、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-乙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-异丙基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氯苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-异丙氧基苯基)丙烯酰胺、N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)肉桂酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(对甲苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(呋喃-2-基)丙烯酰胺、1,3-二氨基丙烷-2-基肉桂酸酯、5-氨基戊基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、3-氨基丙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、二氨基甲基肉桂酸酯、6-氨基己基肉桂酸酯、4-氨基丁基肉桂酸酯、5-氨基戊基肉桂酸酯、8-氨基辛基肉桂酸酯、3-氨基丙基肉桂酸酯、2-氨基乙基肉桂酸酯、1,2-二氨基乙基肉桂酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(吡啶-4-基)丙烯酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(噻吩-2-基)丙烯酸酯、和2-氨基乙基(E)-3-(呋喃-2-基)丙烯酸酯除外)。

[23-3]第23-3方式为前述方式[23]的式(AM-1)的化合物的进一步优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[23]中的式(AL-1)或(AL-2)(其中，-X-为-NH-、或-N(C_1-6烷基)时，式(AL-1)除外)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)(其中，2-(2-氨基乙氧基)乙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、2-(2-氨基乙氧基)乙基肉桂酸酯、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-乙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-异丙基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氯苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-异丙氧基苯基)丙烯酰胺、N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)肉桂酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(对甲苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺、1,3-二氨基丙烷-2-基肉桂酸酯、5-氨基戊基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、3-氨基丙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、6-氨基己基肉桂酸酯、4-氨基丁基肉桂酸酯、5-氨基戊基肉桂酸酯、3-氨基丙基肉桂酸酯、2-氨基乙基肉桂酸酯、1,2-二氨基乙基肉桂酸酯、和2-氨基乙基(E)-3-(吡啶-4-基)丙烯酸酯除外)。

[23-4]第23-4方式为前述方式[23]的式(AM-1)的化合物的特别优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为、苯基、或2-吡啶基(对于前述苯基、或2-吡啶基，任选自氰基、氟原子、三氟甲基、和甲氧基中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，在苯基或2-吡啶基上与2个甲氧基邻接而取代时，通过在从2个甲氧基各基团的甲基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成1,4-二氧杂环己烷环)；

例如，Ar为苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英基、或2-吡啶基；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)、(AL-2-1)或(AL-2-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](其中，2-(2-氨基乙氧基)乙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、2-(2-氨基乙氧基)乙基肉桂酸酯、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)肉桂酰胺、3-氨基丙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、和3-氨基丙基肉桂酸酯除外)；

例如，为下述式的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化112]

[24]第24方式如以下所述。下述式(AM-2)所示的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化113]

[式(AM-2)中，Ar表示C_6~10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基、或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，-X-为-NH-，且A为式(AL-1)(n=1~6)时，在前述Ar的杂环基中苯并[d][1,3]二氧戊环基除外，而且前述Ar的C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，由于通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合、或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合而形成的环状醚，1,3-二氧戊环除外))；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化114]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与取代于邻接的碳原子的前述取代基一起形成非芳族杂环)]。

[24-1]第24-1方式为前述方式[24]的式(AM-2)的化合物的优选方式，具体而言，为下述化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为C_6~10芳基、或杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，-X-为-NH-，且A为式(AL-1)(n=1~6)时，前述Ar的C_6~10芳基或杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，由于通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合、或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合而形成的环状醚，1,3-二氧戊环除外)；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[23]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~10的整数；式(AL-2)中的m为1~7的整数；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[24-2]第24-2方式为前述方式[24]的式(AM-2)的化合物的更优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为C_6~10芳基、或5~6元杂芳基(对于前述C_6~10芳基、或5~6元杂芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，-X-为-NH-，且A为式(AL-1)(n=1~6)时，前述Ar的C_6~10芳基或5~6元杂芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，由于通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合、或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合而形成的环状醚，1,3-二氧戊环除外)；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[24]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为1~8的整数；式(AL-2)中的m为1~5的整数)；

式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、-NR^aR^b基(-NR^aR^b基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、C_7~16芳烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)或(AL-2)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在该各C_1~6烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环)。

[24-3]第24-3方式为前述方式[24]的式(AM-2)的化合物的进一步优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为苯基、或吡啶基(对于前述苯基、或吡啶基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述苯基或吡啶基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，-X-为-NH-，且A为式(AL-1)(n=2~6)时，前述Ar的苯基或吡啶基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，由于通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合、或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合而形成的环状醚，1,3-二氧戊环除外)；

-X-为-O-、或-NH-；

-A-为前述方式[24]中的式(AL-1)或(AL-2)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内](式(AL-1)中的n为2~6的整数；式(AL-2)中的m为1~3的整数)。

[24-4]第24-4方式为前述方式[24]的式(AM-2)的化合物的特别优选方式，具体而言，为化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物，其中，Ar为苯基(前述苯基的环上的氢原子也可与1~3个的甲氧基取代)；

例如，Ar为苯基、或4-甲氧基苯基；

-X-为-O-；

-A-为前述方式[1-3]中的式(AL-1-1)[式中，两端的波浪线外侧不包括在内]；

例如，下述式的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化115]

以下，对各方式详细进行说明。

1.海藻酸

本说明书中，记载为海藻酸时，是指选自海藻酸、海藻酸酯、和它们的盐(例如，海藻酸钠)中的至少1种海藻酸(有时称为“海藻酸类”)。所使用的海藻酸可以源自天然，也可以为合成物，优选源自天然。优选使用的海藻酸类为由巨藻、巨囊藻、海带、泡叶藻、丛梗藻、褐藻苷苔、黑海带、昆布等褐藻类提取的生物体内吸收性的多糖类，是D-甘露糖醛酸(M)和L-葡糖醛酸(G)这2种糖醛酸聚合为直链状的聚合物。更具体而言，是D-甘露糖醛酸的均聚物组分(MM组分)、L-葡糖醛酸的均聚物组分(GG组分)、和D-甘露糖醛酸与L-葡糖醛酸无规排列而得的组分(M/G组分)任意键合而得的嵌段共聚物。

本说明书中，对于海藻酸，有时将海藻酸记作(ALG)，海藻酸的任意1个羧基记作-COOH，将海藻酸记作(ALG)-COOH。

一些方式中，海藻酸为海藻酸钠。海藻酸钠可使用市售品的海藻酸钠。在此，后述实施例中，海藻酸钠使用下表所述的A-1、A-2和A-3的海藻酸钠(发售方 持田制药株式会公司)。各海藻酸钠的1w/w%的水溶液的粘度、重均分子量和M/G比示于表1。

[表1]

前述海藻酸钠A-1、A-2、A-3、B-1、B-2、和B-3的各物性值利用下述各种方法测定。测定方法不限于该方法，根据测定方法不同有时各物性值与上述不同。

[海藻酸钠的粘度测定]

根据日本药典(第16版)的粘度测定法，使用旋转粘度计法(锥板型旋转粘度计)测定。具体的测定条件如以下所示。试样溶液的制备使用MilliQ水进行。测定机器使用锥板型旋转粘度计(粘度粘弹性测定装置レオストレスRS600(Thermo Haake GmbH)传感器：35/1)。转速在1w/w%海藻酸钠溶液测定时为1rpm。读取时间设为测定2分钟，从开始1分钟至2分钟的平均值。将3次测定的平均值作为测定值。测定温度设为20℃。

[海藻酸钠的重均分子量测定]

利用(1)凝胶浸透色谱(GPC)、和(2)GPC-MALS2种测定法测定。测定条件如以下所示。

[前处理方法]

在试样中加入溶离液而溶解后，将0.45μm膜过滤器过滤而得的溶液作为测定溶液。

(1)凝胶浸透色谱(GPC)测定

[测定条件(相对分子量分布测定)]

柱：TSKgel GMPW-XL×2＋G2500PW-XL(7.8mm I.D.×300mm×3根)

洗脱液：200mM硝酸钠水溶液

流量：1.0mL/min

浓度：0.05%

检测器：RI检测器

柱温度：40℃

注入量：200μL

分子量标准：标准支链淀粉、葡萄糖

(2)GPC-MALS测定

[折射率增量(dn/dc)测定(测定条件)]

差示折射率计：Optilab T-rEX

测定波长：658nm

测定温度：40℃

溶剂：200mM硝酸钠水溶液

试样浓度：0.5~2.5mg/mL(5浓度)

[测定条件(绝对分子量分布测定)]

柱：TSKgel GMPW-XL×2＋G2500PW-XL(7.8mm I.D.×300mm×3本)

洗脱液：200mM硝酸钠水溶液

流量：1.0mL/min

浓度：0.05%

检测器：RI检测器、光散射检测器(MALS)

柱温度：40℃

注入量：200μL

本说明书中，海藻酸、海藻酸衍生物、交联海藻酸、和交联海藻酸的分子量中，作为单位有时记作Da(道尔顿)。

海藻酸类的D-甘露糖醛酸和L-葡糖醛酸的构成比(M/G比)主要根据源自海藻等的生物的种类而不同，此外，受到由该生物的生育场所、季节带来的影响，遍及M/G比为约0.2的高G型至M/G比为约5的高M型的高范围。海藻酸类的凝胶化能力和所生成的凝胶的性质根据M/G比而受到影响，一般已知G比率高时凝胶强度变高。除此之外，M/G比对凝胶的硬度、脆度、吸水性、柔软性等也带来影响。所使用的海藻酸类和/或其盐的M/G比通常为0.2~4.0，更优选为0.4~3.0、进一步优选为0.5~3.0。

本说明书中，使用“~”表示的数值范围表示包含“~”前后记载的数值作为各自最小值和最大值的范围。

本说明书中，所使用的“海藻酸酯”、“海藻酸盐”没有特别限定，为了与交联剂反应，需要不具有阻碍交联反应的官能团。作为海藻酸酯，优选举出海藻酸丙二醇酯等。

本说明书中，作为海藻酸盐，可举出例如海藻酸的1价盐、海藻酸的2价盐。作为海藻酸的1价盐，优选举出海藻酸钠、海藻酸钾、海藻酸铵等，更优选为海藻酸钠或海藻酸钾，特别优选为海藻酸钠。作为海藻酸的2价盐，优选举出海藻酸钙、海藻酸镁、海藻酸钡、海藻酸锶等。

海藻酸为高分子多糖类，难以正确地确定分子量，一般为重均分子量为1000~1000万、优选为1万~800万、更优选为2万~300万的范围。源自天然物的高分子物质的分子量测定中，已知根据测定方法不同会产生值的差异。

例如，通过凝胶浸透色谱(GPC)或凝胶过滤色谱(它们也被统称为尺寸排除色谱)测得的重均分子量优选为10万以上、更优选为50万以上，且优选为500万以下、更优选为300万以下。其优选范围为10万~500万，更优选为15万~300万。

此外，例如，根据GPC-MALS法，可以测定绝对重均分子量。通过GPC-MALS法测得的重均分子量(绝对分子量)优选为1万以上、更优选为5万以上、进一步优选为6万以上，且优选为100万以下、更优选为80万以下、进一步优选为70万以下、特别优选为50万以下。其优选范围为1万~100万，更优选为5万~80万，进一步优选为6万~70万、特别优选为6万~50万。

通常利用上述方法计算高分子多糖类的分子量时，会产生10%~20%的测定误差。例如，若为40万，则在32万~48万左右的范围产生值的浮动，若为50万，则在40万~60万左右的范围产生值的浮动，若为100万，则在80万~120万左右的范围产生值的浮动。

海藻酸类的分子量的测定可根据常规方法测定。

分子量测定中使用凝胶过滤色谱时的代表的条件如后述本说明书的实施例所述。柱例如可使用Superose6 Increase10/300 GL柱(GE医疗科学公司)，作为展开溶剂，例如可使用包含0.15mol/L NaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)，作为分子量标准，可以使用蓝色葡聚糖、甲状腺球蛋白、铁蛋白、醛缩酶、伴白蛋白、卵白蛋白、核糖核酸酶A和抑肽酶。

本说明书中中使用的海藻酸的粘度没有特别限定，测定粘度作为1w/w%的海藻酸类的水溶液时，优选为10mPa・s~1000mPa・s、更优选为50mPa・s~800mPa・s。

海藻酸的水溶液的粘度的测定可以根据常规方法测定。例如，可以使用旋转粘度计法的同轴双筒型形旋转粘度计、单筒型旋转粘度计Brookfield型粘度计)、圆锥-平板型旋转粘度计(锥板型粘度计)等测定。优选期望根据日本药典(第16版)的粘度测定法。更优选使用锥板型粘度计。

海藻酸类由褐藻类提取而得，最初分子量大、粘度高，但通过基于热的干燥、纯化等过程中，分子量变小，粘度变低。通过制造步骤的温度等条件管理、作为原料的褐藻类的选择、制造步骤中的分子量的分级等方法可制造分子量不同的海藻酸类。进一步，通过与具有不同分子量或者粘度的其他种类的海藻酸类混合，也能形成具有目标分子量的海藻酸类。

本说明书中使用的海藻酸在一些方式中为未经低内毒素处理的海藻酸，或在另一些方式中，为经低内毒素处理的海藻酸。低内毒素是指内毒素水平低至不实质性引发炎症、或发热的程度。更优选期望为经低内毒素处理的海藻酸类。

低内毒素处理可以通过公知的方法或基于其的方法进行。例如，可以通过纯化透明质酸钠的菅等的方法(例如，参照日本特开平9-324001号公报等)、纯化β1,3-葡聚糖的吉田等的方法(例如，参照日本特开平8-269102号公报等)、纯化海藻酸钠、结冷胶等生物体高分子盐的威廉等的方法(例如，参照特表2002-530440号公报等)、纯化多糖的詹姆斯等的方法(例如，参照国际公开第93/13136号单行本等)、路易斯等的方法(例如，参照美国特許第5589591号说明书等)、纯化海藻酸盐的赫尔曼弗兰克等的方法(例如，参照Appl MicrobiolBiotechnol(1994)40：638-643等)等或基于它们的的方法而实施。低内毒素处理不限于它们，可以通过洗涤、基于过滤器(除去内毒素的过滤器、帯电过滤器等)的过滤、超滤、使用柱(内毒素吸附亲和柱、凝胶过滤柱、基于离子交换树脂的柱等)的纯化、在疏水性物质、树脂或活性炭等中的吸附、有机溶剂处理(基于有机溶剂的提取、添加有机溶剂导致的的析出・沉降等)、表面活性剂处理(例如，参照日本特开2005-036036号公报等)等公知的方法、或者适当组合它们而实施。在这些处理的步骤中可以适当组合离心分离等公知的方法。期望根据海藻酸的种类而适当选择。

内毒素水平可利用公知的方法确认，例如，可以通过利用鲎试剂(LAL)的方法、使用エンドスペシー(注册商标)ES-24S Set(生化学工业株式会公司)的方法等测定。

所使用的内毒素的处理方法没有特别限定，作为其结果，进行利用鲎试剂(LAL)的内毒素测定时，海藻酸类的内毒素含量优选为500内毒素单位(EU)/g以下，进一步优选为100EU/g以下，尤其优选为50EU/g以下，特别优选为30EU/g以下。经低内毒素处理的海藻酸钠可通过例如Sea Matrix(注册商标)(持田制药株式会公司)、PRONOVA^TM UP LVG(FMCBioPolymer)等市售品而获得。

2.海藻酸衍生物

在此提供海藻酸衍生物。海藻酸衍生物为海藻酸的羧基的一部分被下述式(I)[式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化116]

[Ar、p、-X-、-A-的定义如前所述，例如与第1方式中的定义相同]所示的光反应性基团取代而得，即，海藻酸的羧基的一部分具有光反应性基团。光反应性基团(有时称为“光交联基”)包含光反应中进行环化的部分(光反应性部分)。光反应性部分为通过光照射而发生二聚化反应(环化反应)或聚合反应的部分即可，作为具体例，可举出肉桂酸部分、取代肉桂酸部分、苯基戊-2,4-二烯酸部分、取代苯基戊-2,4-二烯酸部分、或杂环取代丙烯酸部分等。应予说明，式(I)中的烯烃部位作为一个方式记载为反式体，通过光照射进行二聚化反应(环化反应)或聚合反应的键合方式即可，p=1时，反式体和顺式体均可，p=2时，也可以为组合反式体和顺式体的键合方式，且满足前述条件的物质包括在式(I)范围中。

这些光反应性部分中，优选具有能通过二聚化反应形成环丁烷环的亚乙烯基的部分，例如，优选为肉桂酸部分、取代肉桂酸部分、苯基戊-2,4-二烯酸部分、取代苯基戊-2,4-二烯酸部分、和杂环取代丙烯酸部分。

此外，光反应性基团可以键合有用于与光反应性部分和海藻酸二者键合而使二者保持一定距离的间隔物（スペーサー）。在肉桂酸部分、取代肉桂酸部分、苯基戊-2,4-二烯酸部分、取代苯基戊-2,4-二烯酸部分、杂环取代丙烯酸部分等的光反应性部分上键合有间隔物的衍生物作为光反应性基团(光交联基)最优选。

一些方式中，提供以下的海藻酸衍生物。

海藻酸衍生物，其在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了下述式(I)所示的光反应性基团[式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化117]

[Ar、p、-X-、-A-的定义如前所述，例如与第1方式中的定义相同]。

在此，“导入了光反应性基团”是指通过海藻酸的任意1个以上的羧基与光反应性基团中的连接基的末端氨基形成酰胺键，由此海藻酸的任意1个以上的羧基与光反应性基团介由连接基而键合。

2.1 光反应性部分和连接基

在此，作为光反应性基团的前述式(I)中，有时将部分结构式(I-S)称为“光反应性部分”[式中，波浪线右侧不包括在内]：

[化118]

此外，有时将下述式-A-称为“连接基”[式中，波浪线外侧不包括在内]：

[化119]

。

光反应性部分中，Ar为C_6-10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基、或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)。

另一方式中，Ar为C_6~10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基、或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子))。

另一方式中，Ar为C_6~10芳基(对于前述C_6~10芳基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团(其中，-NH₂、-NH(C_1~6烷基)、和-N(C_1~6烷基)₂除外))中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或两个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或前述C_6~10芳基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，式(I)中，Ar=苯基、p=1、-A-=式(AL-1)、且n=3时，该Ar的苯基中，任选自可取代前述苯基上的氢原子的取代基组中的1~3个基团取代前述苯基上的氢原子))。

前述连接基(-A-)只要不阻碍光反应性部分的光反应，可以使用任意直链状基团。具体而言为下述式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化120]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基等基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，通过在从该各C_1~6烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与取代于邻接的碳原子的前述取代基一起形成非芳族杂环)。

一些方式中，光反应性基团(光交联基部分)具有吸收光(例如，波长为180~650nm附近)进行二聚化(例如，二聚化为古柯间二酸衍生物)的光二聚化性。

此外，通过导入连接基，即使光反应性基团(光交联基)的导入率低的情况下，光交联反应也进行。通过光交联反应，海藻酸衍生物介由光交联基形成三维的网目结构。优选海藻酸衍生物为光交联后的稳定性得到改善的物质。

本说明书中的导入了式(I)所示的光反应性基团的新型海藻酸衍生物能通过使光反应性基团与海藻酸类的羧基的一部分进行取代而导入海藻酸类，例如可利用下述式的方法(详情参照后述一般的制造方法)而制造。

[化121]

本说明书的导入了式(I)所示的光反应性基团的新型的海藻酸衍生物的重均分子量为10万Da~300万Da，优选为30万Da~250万Da，更优选为50万Da~200万Da。该海藻酸衍生物的分子量可以利用与前述海藻酸类相同的方法求出。

本说明书中，式(I)所示的光反应性基团不需要与海藻酸构成单元的全部羧基键合。

本说明书中，海藻酸衍生物中的式(I)所示的光反应性基团的导入率优选为0.5%~30%，更优选为0.5%~20%，进一步优选为1.0%~15%。

式(I)所示的光反应性基团的导入率是在作为海藻酸类的重复单元的糖醛酸单糖单元中将导入了式(I)所示的光反应性基团的糖醛酸单糖单元的数以百分数表示的值。本说明书中，只要没有特别限定，海藻酸衍生物中的式(I)所示的光反应性基团的导入率所用的%指mol%。式(I)所示的光反应性基团的导入率可以利用后述实施例所述的方法求出。

3.海藻酸衍生物的合成方法

海藻酸衍生物通过使光反应基部分中的连接基的末端氨基与海藻酸类的羧基进行缩合反应而得。

3.1 光反应性基团部分的合成

[制造方法A]式(AM-1)所示的胺衍生物、或它的盐的制造方法

[化122]

＜步骤1＞

使用式(SM-1)所示的醛(式(SM-1)的醛为市售化合物、或可由市售化合物利用文献公知的制造方法制造的化合物），根据文献公知的方法、例如“实验化学讲座 第5版 13、有机化合物的合成I、烃、烯烃的合成、118-139页、2004年、丸善”等记载的方法，将Wittig试剂(例如，乙氧基羰基甲基三苯基氯化鏻、乙氧基羰基甲基三苯基溴化鏻、三苯基亚膦基乙基乙酸酯、双-2,2,2-三氟乙氧基次膦基乙酸酯、二邻甲苯基磷酰基乙基乙酸酯、二甲基磷酰基乙基乙酸酯、二乙基磷酰基乙基乙酸酯、或1-三甲基甲硅烷基乙基乙酸酯等)或HornerEmmons试剂在氢化钠、丁基锂、哌嗪、吗啉、三乙基胺、二异丙基氨基锂、双(三甲基甲硅烷基)氨基锂、双(三甲基甲硅烷基)氨基钠、双(三甲基甲硅烷基)氨基钾、或磷腈碱-P4-叔丁基等碱存在下，在选自甲醇、乙醇等醇系溶剂、N,N-二甲基甲酰胺等极性溶剂、1,4-二氧杂环己烷、四氢呋喃等醚系溶剂、苯、甲苯、二甲苯等芳族烃系溶剂、或它们的混合溶剂等中的溶剂中，在-78℃至溶剂回流的温度下进行反应，由此可制造式(IM-A-1)[式中R^D表示C_1~6烷基]所示的化合物。

＜步骤2＞

使用[制造方法A]＜步骤1＞中得到的式(IM-A-1)的化合物，在水、和与水混和的溶剂(例如，甲醇、乙醇、四氢呋喃、N,N- 二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等溶剂)的混合溶剂中，加入无机碱、例如氢氧化锂、氢氧化钠、或氢氧化钾等，在0℃至溶剂回流的温度下水解，由此可制造式(IM-A-2)的化合物。

此外，作为其他方法，在[制造方法A]＜步骤1＞中，代替Wittig试剂或HornerEmmons试剂，使用丙二酸、米氏酸等活性亚甲基化合物，在式(SM-1)所示的醛、和吡啶等碱性溶剂中，添加哌啶等碱，在室温至溶剂回流的温度下进行反应，由此可制造式(IM-A-2)的化合物。

＜步骤3＞

[制造方法A]＜步骤2＞或上述其它方法得到的式(IM-A-1)的化合物和式(RG-A-1)(式(RG-A-1)的化合物为市售化合物、或可由市售化合物利用文献公知的制造方法制造的化合物。P为氨基的保护基，例如，可适当选择グリーン(Greene)等的“プロテクティブ・グループス・イン・オルガニック・シンセシス(Protective Groups in Organic Synthesis) 第4版、2007年、ジョン ウィリー アンド サンズ(John Wiley ＆ Sons)”书中记载的保护基），根据文献公知的方法、例如，“实验化学讲座 第5版 16、有机化合物的合成IV、羧酸和衍生物、酯类、35-70页、酸酰胺和酸酰亚胺、118-154页、氨基酸・肽、258-283页、2007年、丸善”等记载的方法，在1,3-二环己基碳二酰亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二酰亚胺盐酸盐(WSC・HCl)、苯并三唑-1-基氧基三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐(BOP试剂)、双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(BOP-Cl)、2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐(CIP)、4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(DMT-MM)等缩合剂的存在下，在选自二氯甲烷、氯仿等卤素系溶剂、二乙基醚、四氢呋喃等醚系溶剂、甲苯、苯等芳族烃系溶剂、N,N-二甲基甲酰胺等极性溶剂、甲醇、乙醇、2-丙醇等醇系溶剂等的溶剂中，在三乙基胺、吡啶等碱的存在下或非存在下，在0℃至溶剂回流的温度下反应，由此可制造式(IM-A-3)的化合物。

此外，将式(IM-A-2)所示的羧酸根据文献公知的方法、例如“实验化学讲座 第5版16、羧酸和衍生物、酸卤化物、酸酐、99-118页、2007年、丸善”等中记载的方法，转换为酸卤化物、酸酐，使用式(RG-A-1)，在三乙基胺、吡啶等碱的存在下、在选自二氯甲烷、氯仿等卤素系溶剂、二乙基醚、四氢呋喃等醚系溶剂、甲苯、苯等芳族烃系溶剂、N,N-二甲基甲酰胺等极性溶剂等中的溶剂中，在0℃至溶剂回流的温度下反应，由此可同样地制造式(IM-A-3)的化合物。

或者，使用式(IM-A-2)所示的羧酸，根据文献公知的方法、例如“实验化学讲座 第5版 16、羧酸和衍生物、酯类、41页、2007年、丸善”等记载的方法，在碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等无机碱、或三乙基胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)等有机碱存在下，使式(RG-A-2a)所示的卤化化合物或式(RG-A-2b)所示的磺酰氧基化合物(R^E选自甲基、乙基、对甲苯磺酰基、三氟甲基等基团)在选自丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮等极性溶剂等中的溶剂中在0℃至溶剂回流的温度下反应，由此可制造式(IM-A-3)的化合物。

＜步骤4＞

使用[制造方法A]＜步骤3＞中得到的式(IM-A-3)，利用文献公知的方法、例如，“グリーン(Greene)等的“プロテクティブ・グループス・イン・オルガニック・シンセシス(Protective Groups in Organic Synthesis) 第4版、2007年、ジョン ウィリー アンド サンズ(John Wiley ＆ Sons)”的书所记载的方法，根据保护基的种类而选择适当的去保护法进行反应，由此可制造式(AM-1)所示的化合物、或式(AM-1)的盐。

作为式(AM-1)的盐，只要是制药学上可接受的盐，则没有特别限定，例如，可举出盐酸盐、氟化氢酸盐、溴化氢酸盐、三氟乙酸盐等盐。

[制造方法B]式(AM-2)所示的胺衍生物、或它的盐的制造方法

[化123]

＜步骤1＞

使用式(SM-2)和式(RG-B-1)[式(SM-2))和式(RG-B-1)的化合物为市售化合物、或可由市售化合物利用文献公知的制造方法制造的化合物]，根据文献公知的方法、例如“Organic Reactions,27,1982年、(Hoboken, NJ, United States)”记载的方法，在乙酸钯(II)(Pd(OAc)₂)等钯催化剂、三(邻甲苯基)膦等膦系试剂、和三乙基胺等有机碱存在下，使用选自甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1,2-二甲氧基乙烷、乙腈(乙腈/水)、1,4-二氧杂环己烷(1,4-二氧杂环己烷/水)、四氢呋喃(四氢呋喃/水)等溶剂或它们的混合溶剂中的溶剂，在0℃至溶剂回流的温度下进行反应，由此可制造式(IM-B-1)所示的化合物。

＜步骤2＞

使用[制造方法B]＜步骤1＞中得到的式(IM-B-1)，进行基于前述[制造方法A]＜步骤3＞的反应，由此可制造式(IM-B-2)的化合物。

＜步骤3＞

使用[制造方法B]＜步骤2＞中得到的式(IM-B-2)，进行基于前述[制造方法A]＜步骤4＞的反应，可制造式(AM-2)所示的化合物、或式(AM-2)的盐。

作为式(AM-2)的盐，只要为在制药学可接受的盐，则没有特别限定，例如，可举出盐酸盐、氢氟酸盐、氢溴酸盐、三氟乙酸盐等盐。

＜步骤4＞

使用式(SM-1)和4-磷酰基巴豆酸三烷基酯(该化合物为市售化合物、或可由市售化合物利用文献公知的制造方法制造的例如4-磷酰基巴豆酸三乙酯等)，根据文献公知的方法、例如 “Journal of American Chemical Society、127(43)、15028-15029页、2005年”等记载的方法进行反应，由此可制造式(IM-B-3)所示的化合物。

＜步骤5＞

使用[制造方法B]＜步骤4＞中得到的式(IM-B-3)，进行基于[制造方法A]＜步骤2＞的反应，由此可制造式(IM-B-1)所示的化合物。

本说明书中，式(AM-1)或式(AM-2)所示的胺化合物(也包括各式的下位式子)有时形成制药学上可接受的盐(例如，酸加成盐)。作为这样的盐，只要为制药学上可接受的盐则没有特别限定，例如，可举出与无机酸的盐、与有机酸的盐、与酸性氨基酸的盐等。作为与无机酸的盐的适合例，可举出例如与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、磷酸等的盐。作为与有机酸的盐的适合例，可举出例如与甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、庚酸、癸酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、乳酸、山梨酸、扁桃酸等脂肪族单羧酸等的盐、与草酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、马来酸、苹果酸、酒石酸等脂肪族二羧酸的盐、与柠檬酸等脂肪族三羧酸的盐、与苯甲酸、水杨酸等芳族单羧酸的盐、与邻苯二甲酸等芳族二羧酸的盐、与肉桂酸、乙醇酸、丙酮酸、肉铁质酸（オキシル酸）、水杨酸、N-乙酰基半胱氨酸等有机羧酸的盐、与甲烷磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸等有机磺酸的盐、与天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸类的酸加成盐。作为与酸性氨基酸的盐的适合例，可举出例如与天冬氨酸、谷氨酸等的盐。其中，优选为药学上可接受的盐。

根据常规方法，例如，混合本发明的化合物和包含适量的酸或碱的溶液，形成目标的盐后分别滤取、或馏去该混合溶剂，由此可得到前述盐。作为关于盐的总论，已出版Handbook of Pharmaceutical Salts：Properties, Selection, and Use、Stahl＆Wermuth (Wiley-VCH、2002)，该书中详细进行了记载。

本说明书中，式(AM-1)或式(AM-2)所示的胺化合物(也包括各式的下位式子)或它的盐可以与水、乙醇、甘油等溶剂形成溶剂合物。

3.3 海藻酸衍生物的合成

将0.5重量%~1重量%的海藻酸水溶液和式(AM-1)、式(AM-2)或它们的盐、根据文献公知的方法、例如“实验化学讲座 第5版 16、有机化合物的合成IV、羧酸和衍生物、酸酰胺和酸酰亚胺、118-154页、氨基酸・肽、258-283页、2007年、丸善”等记载的方法，在1,3-二环己基碳二酰亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二酰亚胺盐酸盐(WSC・HCl)、苯并三唑-1-基氧基三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐(BOP试剂)、双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯(BOP-Cl)、2-氯-1,3-二甲基咪唑啉鎓六氟磷酸盐(CIP)、4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(DMT-MM)等缩合剂的存在下、在水、1、4-二氧杂环己烷等醚系溶剂、甲醇、乙醇等醇系溶剂、N,N-二甲基甲酰胺等极性溶剂、或它们的混合溶剂中(其中，混合溶剂为海藻酸不析出程度的混合溶剂）、碳酸氢钠、碳酸钠等无机碱或三乙基胺、吡啶等有机碱的存在下或非存在下、在0℃至50℃的温度下反应，由此可制造导入了式(I)所示的光反应性基团的海藻酸衍生物。

此时，光交联基的导入率可如以下进行调整。可根据反应中使用的缩合剂的等量增减、反应温度的高低、反应时间的长短、海藻酸的浓度的变化、或者用于提高光交联基导入试剂的溶解度的与水混和的有机溶剂的添加等、与缩合剂导入的光交联性胺的性质等，通过各条件的适当选择和组合来调节。

4.交联海藻酸

交联海藻酸存在(i)介由2价金属离子键合而得的交联海藻酸、(ii)介由化学键合而得的交联海藻酸、或(iii)介由2价金属离子键合和化学键合二者而得的交联海藻酸。任何交联海藻酸均具有由凝胶状形成半固体、有时形成海绵样的形态的特性。

介由2价金属离子键合而得的交联海藻酸以超高速进行反应，是可逆的，与此相对，介由化学键合而得的交联海藻酸在比较温和的条件缓慢进行反应，是不可逆的。交联海藻酸的物性可通过例如改变所使用的包含2价金属离子的水溶液(例如，氯化钙水溶液)的浓度、或导入海藻酸的反应性基团的导入率等方法而调整。

通过利用前述交联反应，能制成各种海藻酸结构体。例如，利用离子交联反应，可由海藻酸溶液瞬时制成特定的结构体，为了该结构体的结构强化(例如，长期稳定性的获得等)，可利用基于化学键合的交联反应。而且，例如，在介由2价金属离子键合和化学键合二者的交联海藻酸结构体中，利用离子交联获得的2价金属离子可逆地释放，也能制作仅残留基于化学键合的交联的结构体。

4.1 光交联海藻酸

光交联海藻酸可以通过对导入了前述式(I)所示的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而进行光环化反应从而得到。对于光交联海藻酸结构体，海藻酸衍生物介由光交联基(基于通过光反应形成的环丁烷环的交联)形成三维网目结构。优选海藻酸衍生物为交联后的交联海藻酸的稳定性得到改善的物质。

所照射的光只要作用于光反应性基团(光交联基)而引起例如聚合、二聚化等反应(优选为光二聚化反应(光环化反应))，则没有特别限定。所照射的光可使用例如紫外线、LED光(LED=Light Emitting Diode：发光二极管)、可见光、红外线、电子射线等。这些照射光中，优选为可见光、LED光、或紫外线，更优选为紫外线。所使用的光源的光波长优选为180~650nm的范围，更优选为300~410nm的范围。

一些方式中，用于引起光交联反应的具体的光量和波长如以下所述。即，HLR100T-2(セン特殊光源株式会公司制)的照度为170 mW/cm²(从光源起50 mm的距离)、主波长为365nm，照射时间为10分钟。在从光源起至100mm的距离的照射下，曝光量为25 J/cm²。

一些方式中，对光交联海藻酸而言，式(I)所示的光反应性基团的光反应部分(烯烃部部分)通过光环化反应进行二聚化，具有形成例如下述式(II-L-1)~(II-L-3)所示的环丁烷环(古柯间二酸衍生物)的化学交联：

[化124]

[式(II-L-1)~(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述方式[1]、[1a]或[1b]中的定义相同]。

光交联海藻酸中不需要海藻酸的构成单元的全部羧基具有上述交联。交联海藻酸中的上述式所示的交联的导入率(也称为交联率)例如为0.1~80%、0.3~60%、0.5~30%、或1.0~10%的范围。

用于得到光交联海藻酸的海藻酸衍生物的浓度例如为1~500mg/mL、或5~100mg/mL的范围。

进行光交联反应的温度通常为室温(约0℃~约35℃)。

用于形成交联海藻酸(水凝胶)的反应时间例如为数秒~24小时、数秒~12小时、数秒~30分钟、或数秒~10分钟。

光交联反应中使用的反应溶剂或反应溶液没有特别限定，例如，可举出自来水、纯水(例如，蒸馏水、离子交换水、RO水、RO-EDI水等)、超纯水、细胞培养用培养基、磷酸缓冲生理食盐水(PBS)、和生理食盐水等，优选为超纯水。

一些方式的光交联海藻酸可以为包含通过光反应而形成的环丁烷环(古柯间二酸衍生物)的化学交联、和通过2价金属离子(例如，钙离子)而部分地形成的离子交联作为交联的交联海藻酸。

4.2 光交联海藻酸结构体的制备

光交联海藻酸结构体可以通过包括对导入了前述式(I)所示的光反应性基团的海藻酸衍生物进行光照射而实施交联反应的方法而得到。例如，可利用以下方法制备，但不限定于它们。

更具体而言，例如，通过将导入了前述式(I)所示的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中，由此得到形成离子交联(利用2价金属离子部分地形成的交联)的特定结构体。接着，通过对该结构体进行光照射而实施光交联(化学交联：环丁烷环(古柯间二酸衍生物))，可得到特定结构体的光交联海藻酸结构体。

光交联海藻酸结构体可以通过包括对具有光反应性基团(光交联基)的海藻酸衍生物进行光照射的方法而得到。所照射的光只要作用于光交联基而引起例如聚合、二聚化等反应(优选为光二聚化反应)，则没有特别限定。所照射的光只要作用于光反应性基团(光交联基)而引起例如聚合、二聚化等反应(优选为光二聚化反应(光环化反应))，则没有特别限定。所照射的光可使用例如紫外线、LED光(LED=Light Emitting Diode：发光二极管)、可见光、红外线、电子射线等。这些照射光中，优选为可见光、LED光、或紫外线，更优选为紫外线。所使用的光源的光波长优选为180~650nm的范围，更优选为300~410nm的范围。

一些方式中，用于引起光交联反应的具体的光量和波长如以下所述。即，HLR100T-2(セン特殊光源株式会公司制)的照度为170 mW/cm²(从光源起50 mm的距离)、主波长为365 nm，照射时间为10分钟。在从光源起100 mm的距离的照射下，曝光量为25 J/cm²。

作为前述方法中使用的2价金属离子，没有特别限定，例如，可举出钙离子、镁离子、钡离子、锶离子、锌离子等，优选为钙离子。

作为前述方法中使用的包含钙离子溶液，没有特别限定，例如，可举出氯化钙水溶液、碳酸钙水溶液、葡萄糖酸钙水溶液等水溶液，优选为氯化钙水溶液。

前述方法中使用的包含钙离子的溶液的钙离子浓度没有特别限定，例如，可举出1mM~1M，优选为5mM~500mM，更优选为10mM~300mM。

前述方法中使用的溶剂或溶液也没有特别限定，例如，可举出自来水、纯水(例如，蒸馏水、离子交换水、RO水、RO-EDI水等)、超纯水、细胞培养用培养基、磷酸缓冲生理食盐水(PBS)、和生理食盐水等，优选为超纯水。

作为特定的光交联海藻酸结构体，可举出例如纤维状结构体、纤维、珠、凝胶、近球形的凝胶等。优选交联海藻酸结构体为稳定性得到改善的物质。而且，交联海藻酸结构体可具有在其内部保持内容物的能力(内容物保持性)。

海藻酸凝胶的物性可通过硬度、弹性、排斥力、断裂力、破裂时应力等物性值而调节。

5. 海藻酸衍生物、光交联海藻酸衍生物的生物适应性

本说明书中，海藻酸衍生物、或光交联海藻酸结构体具有生物适应性。本说明书中，生物适应性是指将不引起生物体用材料(在此，是指导入了式(I)所示的光反应性基团的海藻酸衍生物、和使用该海藻酸衍生物制造的光交联海藻酸结构体)与生物体间的相互作用、与前述生物体用材料邻接的组织的局部反应、或全身反应等反应的性质称为具有生物适应性(biocompatibility)。

本说明书中，关于海藻酸衍生物、或光交联海藻酸结构体的生物适应性，利用后述关于生物适应性的实施例确认。

6.光交联海藻酸结构体的稳定性

光交联海藻酸结构体的稳定性可以通过例如测定凝胶稳定性确认、透过性可以通过测定凝胶透过率等确认。

[凝胶稳定性的测定法]

在装入容器的光交联海藻酸结构体凝胶中添加磷酸缓冲生理食盐水(PBS)，测定PBS中泄漏的海藻酸的浓度(μg/mL)。将所测定的海藻酸浓度除以通过分解交联海藻酸结构体凝胶而得的总海藻酸浓度而得到的值以百分值表示的值作为崩解率。凝胶稳定性具体而言可利用后述实施例所述的方法求出。

本说明书中，光交联海藻酸结构体的凝胶崩解率优选为0%~90%，更优选为0%~70%，进一步优选为0%~50%。交联海藻酸结构体的稳定性是指水溶液中泄漏的海藻酸的浓度越低、即凝胶崩解率越低，稳定性越高。

[凝胶透过率的测定法]

制备内包异硫氰酸荧光素-葡聚糖的光交联海藻酸结构体凝胶，在装入容器的前述凝胶中添加生理食盐水，测定生理食盐水中泄漏的葡聚糖浓度。将所测定的葡聚糖的浓度除以通过分解内包异硫氰酸荧光素-葡聚糖的光交联海藻酸结构体凝胶而得的总葡聚糖浓度而得到的值以百分数表示的值为凝胶透过率。凝胶透过率具体而言可利用后述实施例所述的方法求出。

对于光交联海藻酸的生理食盐水添加24小时后的凝胶透过率，例如内包分子量200万的葡聚糖时，优选为0%~90%，更优选为0%~70%，进一步优选为0%~50%。此外，内包分子量15万的葡聚糖时，例如，若该光交联海藻酸结构体凝胶的使用目的为蛋白质、抗体的释放・产生，则优选为1%~100%，更优选为10%~100%，进一步优选为30%~100%。此外，若使用目的为免疫屏障，则优选为0%~90%，更优选为0%~70%，进一步优选为0%~50%。

光交联海藻酸结构体的透过性是指透过率越低，是指内容物、凝胶外物质的透过性越低，透过率越高，内容物、凝胶外物质的透过性越高。

凝胶的透过率可以根据所使用的海藻酸的分子量、浓度、导入海藻酸的交联基的种类、导入率、凝胶化中使用的2价金属离子的种类、浓度、或它们的组合而调整。

[内包内容物的交联海藻酸结构体凝胶的制备方法]

例如，作为内容物内包异硫氰酸荧光素-葡聚糖的交联海藻酸结构体凝胶可利用以下的方法制备。

(1)混和导入了式(I)所示的光反应性基团的海藻酸衍生物的溶液和异硫氰酸荧光素-葡聚糖溶液。

(2)通过对将(1)中得到的混合溶液滴加在包含钙离子的溶液中而得的凝胶进行光照射，得到离子交联和光交联(化学交联)形成的内包异硫氰酸荧光素-葡聚糖的光交联海藻酸结构体凝胶。

7.海藻酸衍生物、光交联海藻酸结构体的用途

海藻酸衍生物在食品、医疗、化妆品、纤维、制纸等广泛的领域中可代替以往的海藻酸使用。作为海藻酸衍生物或光交联海藻酸结构体的优选用途，具体而言，可举出创伤包覆材料、术后防粘连材料、药剂缓释用基材、细胞培养用基材、细胞移植用基材等医疗用材料。

作为用作医疗用材料时的光交联海藻酸结构体的形状，可举出纤维状、纤维、珠、凝胶、近球形的凝胶等，优选制成珠、凝胶或近球形的凝胶，更优选制成近球形的凝胶。

应予说明，本说明书中记载的全部文献和刊行物不管其目的如何通过参照将其全部引入本说明书。

并且，本发明的目的、特征、优点及其构思通过本说明书的记载，对于本领域技术人员来说是显而易见的，根据本说明书的记载，只要是本领域技术人员，就能够容易地实施本发明。用于实施发明的最佳方式以及具体的实施例等表示本发明的优选实施方式，是为了例示或者说明而示出的，本发明不限于它们。对于本领域技术人员来说显而易见的是，在本说明书公开的本发明的意图和范围内，基于本说明书的记载，可以进行各种修改。

实施例

核磁共振光谱(NMR)的测定使用JEOL JNM-ECX400 FT-NMR(日本电子)。

¹H-NMR数据中，NMR信号模式中，s表示单重态，d表示双重态，t表示三重态，q表示四重态，m表示多重态，br表示宽范围，J表示偶联常数，Hz表示赫兹、CDCl₃表示氘代氯仿、DMSO-d₆表示氘代二甲基亚砜、D₂O表示氘代水。¹H-NMR数据中，关于羟基(OH)、氨基(NH₂)、羧基(COOH)的质子等由于为宽带而无法确认的信号，未记载数据。

实施例中的“导入率”由于使用了咔唑法的测定，以“mol%”记载。部分在D₂O中进行¹H-NMR测定，根据光交联基和海藻酸的质子积分值的比，以“mol%(NMR积分比)”记载。

实施例中的“室温”通常表示约0℃至约35℃的温度。

实施例中，反应性基团或互补的反应性基团被导入前的海藻酸钠使用示出前述表1所记载的物性值的海藻酸钠。

表2-1和表2-2中示出在(实施例1)~(实施例19)中得到的导入了光反应性基团的海藻酸衍生物(EX1-a1、EX1-b、EX1-c、EX1-a2、EX1-d1、EX1-d2、EX2-a1、EX2-b、EX2-c、EX2-a2、EX3-a、EX4-a、EX5-a、EX6-a、EX6-b、EX7-a、EX8-a、EX9-a、EX10-a、EX11-a、EX12-a、EX13-a1、EX14-a1、EX15-a1、EX16-a1、EX17-a1、EX18-a1、和EX19-a1)的物性值(具体而言为光反应性基团导入率(mol%)、分子量、和重均分子量(万Da))。

(实施例1)导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-a1、EX1-b、EX1-c、EX1-a2、EX1-d1、EX1-d2)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸乙酯的合成

[化125]

在4-氟苯甲醛(市售品：CAS No.459-57-4：2.0 g)的四氢呋喃(20 mL)溶液中加入磷酰基乙酸三乙酯(3.6 mL)，在冰水冷却搅拌下，一点一点地加入氢化钠(0.6 g、70%)，在相同温度下搅拌40分钟。追加氢化钠(0.1 g、70%)，在相同温度下进一步搅拌20分钟。在反应液中加入水(20 mL)和乙酸乙酯(20 mL)，分液。将所得有机层依次用水(5 mL)和饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压下馏去溶剂。将所得油状物减压干燥，以无色油状物形式得到标题粗化合物(3.4 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.64(1H、d、J = 16 Hz)、7.53-7.48(2H、m)、7.07(2H、tt、J = 9、 2 Hz)、6.36(1H、d、J = 16 Hz)、4.26(2H、q、J = 7 Hz)、1.34(3H、t、J = 7 Hz)

＜步骤2＞(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸的合成

[化126]

使(实施例1)＜步骤1＞中得到的化合物(3.1 g)溶于乙醇(15.7 mL)。在冰水冷却下，加入1规定-氢氧化钠水溶液(17.7 mL)，在50度下搅拌1.5小时。在冰水冷却下，用2规定-盐酸使pH为2。滤取析出的沉淀，用水洗涤后，减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(2.6g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 12.41(1H、brs)、7.80-7.72(2H、m)、7.59(1H、d、J =16 Hz)、7.25(2H、tt、J = 9、 2 Hz)、6.50(1H、d、J = 16 Hz)

＜步骤3＞(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸 3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化127]

使(实施例1)＜步骤2＞中得到的化合物(500 mg)和叔丁基(3-羟基丙基)氨基甲酸酯(市售品：CAS No.58885-58-8：527 mg)溶于N-甲基吡咯烷酮(5.0 mL)。加入二异丙基乙基胺(1.26 mL)和1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1、2、3-三唑并[4、5-b]吡啶鎓 3-氧化物六氟磷酸盐(1.37 g)，在室温下搅拌21小时。在反应液中加入水(20 mL)和甲基叔丁基醚(30 mL)并分液。将有机层依次用饱和小苏打水(10 mL)、水(10 mL、2次)、饱和食盐水(10mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~50%乙酸乙酯/庚烷)纯化后，用庚烷磨碎。滤取所得固体，用庚烷洗涤后，减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(511 mg)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.65(1H、d、J = 16 Hz)、7.54-7.48(2H、m)、7.08(2H、tt、J = 9、 2 Hz)、6.36(1H、d、16 Hz)、4.74(1H、brs)、4.27(2H、t、J = 4 Hz)、3.25(2H、q、J= 6 Hz)、1.93-1.86(2H、m)、1.44(9H、s)

＜步骤4＞(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化128]

在(实施例1)＜步骤3＞中得到的化合物(300 mg)中在冰水冷却下加入4规定-氯化氢/二氧杂环己烷(2.1 mL)。将反应液在室温下搅拌1小时，加入二异丙基醚(6.3 mL)搅拌1小时。滤取析出的固体，用二异丙基醚洗涤后，减压干燥，由此以白色固体形式得到标题化合物(223 mg)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.90(3H、brs)、7.84-7.78(2H、m)、7.68(1H、d、J =16 Hz)、7.30-7.24(2H、m)、6.63(1H、d、J = 16 Hz)、4.21(2H、t、J = 6 Hz)、2.91(2H、t、J =8 Hz)、1.99-1.91(2H、m)

＜步骤5-1＞导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-a1)的合成

[化129]

在调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(15 mL)中在冰水冷却下加入(实施例1)＜步骤4＞中得到的化合物(39.3 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(69.8 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(189 μL)，在室温下搅拌3小时。加入氯化钠(150 mg)后，加入乙醇(30 mL)，在室温下搅拌30分钟。滤取所得沉淀，用乙醇洗涤后，减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(159 mg)。

＜步骤5-2＞导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-b)的合成

[化130]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-1)水溶液(15 mL)和(实施例1)＜步骤4＞中得到的化合物(39.3 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(135 mg)。

＜步骤5-3＞导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-c)的合成

[化131]

使用调整为0.5重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-3)水溶液(30 mL)和(实施例1)＜步骤4＞中得到的化合物(39.3 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(154 mg)。

＜步骤5-4＞导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-a2)的合成

[化132]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(10 mL)和(实施例1)＜步骤4＞中得到的化合物(65.5 mg))、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(104.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(277 μL)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(112 mg)。

＜步骤5-5＞导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-d1)的合成

[化133]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：B-2)水溶液(30 mL)和(实施例1)＜步骤4＞中得到的化合物(78.6 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(251 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(378 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(312 mg)。

＜步骤5-6＞导入(E)-3-(4-氟苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX1-d2)的合成

[化134]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：B-2)水溶液(40 mL)和(实施例1)＜步骤4＞中得到的化合物(26.2 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(83.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(372 mg)。

(实施例2)导入(E)-3-苯基丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX2-a1、EX2-b、EX2-c、EX2-a2)的合成

＜步骤1＞(E)-3-苯基丙烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化135]

将肉桂酰氯(市售品：CAS No.17082-09-6：1.0 g)的氯仿(2.6 mL)溶液在冰水冷却下滴加在叔丁基(3-羟基丙基)氨基甲酸酯(1.2 g)、三乙基胺(0.9 mL)、N、N-二甲基-4-氨基吡啶(220 mg)的氯仿(2.6 mL)溶液中，在室温下搅拌2.8小时。在反应液中加入乙酸乙酯(40 mL)，分液。将有机层依次用1N-柠檬酸(20 mL)、半饱和小苏打水(20 mL、2次)、水(10mL)、饱和食盐水(10 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~30%乙酸乙酯/庚烷)纯化后，用庚烷磨碎。滤取所得固体，用庚烷洗涤后，减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(1.3 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.69(1H、d、J = 16 Hz)、7.55-7.50(2H、m)、7.41-7.37(3H、m)、6.43(1H、d、J = 16 Hz)、4.75(1H、brs)、4.28(2H、t、J = 6 Hz)、3.25(2H、q、J =6Hz)、1.94-1.86(2H、m)、1.45(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-苯基丙烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化136]

使用(实施例2)＜步骤1＞中得到的化合物(1.2 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.9 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 8.02(3H、brs)、7.75-7.71(2H、m)、7.68(1H、d、J =16 Hz)、7.46-7.41(3H、m)、6.66(1H、d、J = 16 Hz)、4.22(2H、t、J = 6 Hz)、2.91(2H、t、J =7 Hz)、2.01-1.92(2H、m)

＜步骤3-1＞导入(E)-3-苯基丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX2-a1)的合成

[化137]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(54.5 mL)和(实施例2)＜步骤2＞中得到的化合物(122 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(590 mg)。

＜步骤3-2＞导入(E)-3-苯基丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX2-b)的合成

[化138]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-1)水溶液(15 mL)和(实施例2)＜步骤2＞中得到的化合物(36.6 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(161 mg)。

＜步骤3-3＞导入(E)-3-苯基丙烯酸-氨基丙基酯的海藻酸(EX2-c)的合成

[化139]

使用调整为0.5重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-3)水溶液(20 mL)和(实施例2)＜步骤2＞中得到的化合物(24.4 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(104 mg)。

＜步骤3-4＞导入(E)-3-苯基丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX2-a2)的合成

[化140]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(10 mL)和(实施例2)＜步骤2＞中得到的化合物(61.0 mg))、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(104.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(277 μL)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(111 mg)。

(实施例3)导入(E)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX3a)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化141]

在4-(三氟甲基)肉桂酸(市售品：CAS No.16642-92-5：500 mg)和叔丁基(3-羟基丙基)氨基甲酸酯(405 mg)的氯化亚甲基(5.0 mL)溶液中加入1-羟基苯并三唑一水合物(372mg)、N、N-二甲基-4-氨基吡啶(28 mg)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二酰亚胺 盐酸盐(488 mg)，在室温下搅拌16小时。在反应液中加入N-甲基吡咯烷酮(3 mL)，在50℃下搅拌6小时。加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~30%乙酸乙酯/庚烷)纯化后，用庚烷磨碎。滤取所得固体，用庚烷洗涤后，减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(263 mg)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.69(1H、d、J = 16 Hz)、7.65(2H、d、J = 9 Hz)、7.62(2H、d、J = 9 Hz)、6.51(1H、d、J = 16 Hz)、4.73(1H、brs)、4.29(2H、t、J = 6 Hz)、3.26(2H、q、J = 7Hz)、1.95-1.87(2H、m)、1.45(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯盐酸盐的合成

[化142]

使用(实施例3)＜步骤1＞中得到的化合物(200 mg)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(148 mg)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.96(2H、d、J = 8 Hz)、7.89(3H、brs)、7.79(2H、d、J= 8 Hz)、7.76(1H、d、J = 16 Hz)、6.82(1H、d、J = 16 Hz)、4.24(2H、t、J = 6 Hz)、2.92(2H、t、J = 7 Hz)、2.01-1.93(2H、m)

＜步骤3＞

导入(E)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX3-a)的合成

[化143]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(10.9 mL)和(实施例3)＜步骤2＞中得到的化合物(31.2 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(109 mg)。

(实施例4)导入(E)-2-(2-(2-肉桂酸酰胺乙氧基)乙氧基)乙基氨基的海藻酸(EX4a)的合成

＜步骤1＞叔丁基(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)氨基甲酸酯的合成

[化144]

将二碳酸二叔丁基酯(3.0 g)的氯化亚甲基(37.5 mL)溶液在冰水冷却下花费4.8小时滴加在1、2-双(2-氨基乙氧基)乙烷 (市售品：CAS No.929-59-9：5.1 g) 、三乙基胺(11.5mL)的二氯乙烷(30 mL)的溶液中后，在室温下搅拌18.5小时。将反应溶剂减压馏去，用氯化亚甲基(30 mL)磨碎。滤去不溶物，用氯化亚甲基(30 mL、20 mL)洗涤。将滤液依次用水(10mL)、饱和食盐水(10 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压浓缩。将所得油状物减压干燥，以无色液体形式得到标题粗化合物(2.7 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 5.15(1H、brs)、3.63-3.61(4H、m)、3.55(2H、t、J = 5Hz)、3.52(2H、t、J = 5 Hz)、3.32(2H、q、J = 5 Hz)、2.88(2H、t、J = 5 Hz)、1.45(9H、s)

＜步骤2＞叔丁基(2-(2-(2-肉桂酸酰胺乙氧基)乙氧基)乙基)氨基甲酸酯的合成

[化145]

将肉桂酰氯(0.24 g)的氯化亚甲基(1.0 mL)溶液在冰水冷却下滴加在(实施例4)＜步骤1＞中得到的化合物(0.35 g)、三乙基胺(0.22 mL)、N、N-二甲基-4-氨基吡啶(20 mg)的氯化亚甲基(1.4 mL)溶液中，在室温下搅拌1小时。在反应液中加入乙酸乙酯(15 mL)、水(5mL)并分液。将有机层依次用饱和小苏打水(5 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(2 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~乙酸乙酯)纯化后，减压干燥，以无色液体形式得到标题化合物(0.42 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.63(1H、d、J = 16 Hz)、7.54-7.47(2H、m)、7.39-7.30(3H、m)、6.43(1H、d、J = 16 Hz)、6.28(1H、brs)、5.02(1H、brs)、3.70-3.55(10H、m)、3.38-3.26(2H、q、J = 5 Hz)、1.44(9H、s)

＜步骤3＞N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)肉桂酸酰胺 盐酸盐的合成

[化146]

使用(实施例4)＜步骤2＞中得到的化合物(0.42 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以无色液体形式得到标题化合物(0.4 g)。

NMR数据(D₂O)(δ：ppm)： 7.59-7.53(2H、m)、7.46(1H、d、J = 16 Hz)、7.42-7.36(3H、m)、6.57(1H、d、J = 16 Hz)、3.71-3.62(8H、m)、3.46(2H、t、J = 5 Hz)、3.13(2H、t、J =5 Hz)

＜步骤4＞导入(E)-2-(2-(2-肉桂酸酰胺乙氧基)乙氧基)乙基氨基的海藻酸(EX4-a)的合成

[化147]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(10.9 mL)和(实施例4)＜步骤3＞中得到的化合物(46 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(81 mg)。

(实施例5)导入(E)-3-苯基丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX5-a)的合成

＜步骤1＞(E)-3-苯基丙烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基)乙氧基)乙酯的合成

[化148]

使用肉桂酰氯(0.50 g)和叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(市售品：CASNo.139115-91-6：0.62 g)，进行与(实施例2)＜步骤1＞相同的操作，以无色液体形式得到标题化合物(0.77 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.71(1H、d、J = 16 Hz)、7.55-7.51(2H、m)、7.41-7.38(3H、m)、6.48(1H、d、J = 16 Hz)、4.92(1H、brs)、4.36(2H、t、J = 5 Hz)、3.74(2H、t、J =5Hz)、3.58(2H、t、J = 5Hz)、3.34(2H、q、J = 5 Hz)、1.43(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-苯基丙烯酸 2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化149]

使用(实施例5)＜步骤1＞中得到的化合物(0.77 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，标题化合物(0.56 g)を白色粉末として得た。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.94(3H、brs)、7.75-7.71(2H、m)、7.68(1H、d、J =16 Hz)、7.46-7.42(3H、m)、6.66(1H、d、J = 16 Hz)、4.32-4.29(2H、m)、3.75-3.71(2H、m)、3.66(2H、t、J = 5 Hz)、2.98(2H、t、J = 5 Hz)

＜步骤3＞导入(E)-3-苯基丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX5-a)的合成

[化150]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(15 mL)和(实施例5)＜步骤2＞中得到的化合物(41 mg)，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(138 mg)。

(实施例6)导入(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX6a,EX6b)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸的合成

[化151]

在(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸 乙酯(市售品：CAS No.24393-56-4：3.0 g)的乙醇(15 mL)溶液中加入1规定-氢氧化钠水溶液(16 mL)，在60℃搅拌1.3小时，并在室温下搅拌15.5小时。在反应液中加入水(15 mL)后，调整为pH=1。滤取所得固体，用水(10mL、3次)洗涤后，在50℃下减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(2.5 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.73(1H、d、J = 16 Hz)、7.50(2H、d、J = 9 Hz)、6.92(2H、d、J = 9 Hz)、6.32(1H、d、J = 16 Hz)、3.85(3H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化152]

在(实施例6)＜步骤1＞中得到的化合物(0.20 g)、叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(0.27 g)、碳酸钾(0.16 g)、碘化钾(20 mg)中加入N-甲基吡咯烷酮(2.0 mL)，在40℃下搅拌1小时，在70℃下搅拌4.5小时，在100℃下搅拌2.5小时后，追加叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(0.16 g)、碳酸钾(96 mg)、碘化钾(20 mg)，在100℃下搅拌2小时。在反应液中加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~50%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以无色油状物形式得到标题化合物(0.31 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.64(1H、d、J = 16 Hz)、7.47(2H、d、J = 9 Hz)、6.90(2H、d、J = 9 Hz)、6.30(1H、d、J = 16 Hz)、4.75(1H、brs)、4.26(2H、t、J = 6 Hz)、3.84(3H、s)、3.24(2H、q、J = 7 Hz)、1.92-1.86(2H、m)、1.45(9H、s)

＜步骤3＞(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化153]

使用(实施例6)＜步骤2＞中得到的化合物(0.31 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以浅米色固体形式得到标题化合物(0.23 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.84(3H、brs)、7.67(2H、d、J = 9 Hz)、7.62(1H、d、J= 16 Hz)、6.98(2H、d、J = 9 Hz)、6.49(1H、d、J = 16 Hz)、4.20(2H、t、J = 6 Hz)、3,80(3H、s)、2.91(2H、t、J = 8 Hz)、1.98-1.91(2H、m)

＜步骤4-1＞导入(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX6-a)的合成

[化154]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(20 mL)和(实施例6)＜步骤3＞中得到的化合物(54.8 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(83.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(252 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(191 mg)。

＜步骤4-2＞导入(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX6-b)的合成

[化155]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：B-2)水溶液(40 mL)和(实施例6)＜步骤3＞中得到的化合物(27.4 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(83.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(375 mg)。

(实施例7)导入(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX7-a)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸的合成

[化156]

在4-甲酰基苯并腈(市售品：CAS No.105-07-7：2.50 g)、丙二酸(3.97 g)中加入吡啶(25.0 mL),在45℃下搅拌10分钟，溶解。在反应液中加入哌啶(0.38 mL)，在100℃搅拌0.5小时，并在125℃下搅拌4.5小时。在冰水冷却下，将反应液用6规定-盐酸调整为pH=1。滤取所得固体，用水(10mL、3次)洗涤后，在50℃下减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(3.02 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 12.64(1H、brs)、7.90(2H、d、J = 9 Hz)、7.87(2H、d、J = 9 Hz)、7.64(1H、d、J = 16 Hz)、6.70(1H、d、J = 16 Hz)、

＜步骤2＞(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化157]

(实施例7)在＜步骤1＞中得到的化合物(0.20 g)、叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(0.41 g)、碳酸钾(0.24 g)、碘化钾(40 mg)中加入N-甲基吡咯烷酮(2.0 mL)，在80℃下搅拌1小时。在反应液中加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~60%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以白色固体形式得到标题化合物(0.36 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.68(2H、d、J = 9 Hz)、7.66(1H、d、J = 16 Hz)、7.60(2H、d、J = 9 Hz)、6.51(1H、d、J = 16 Hz)、4.69(1H、brs)、4.29(2H、t、J = 6 Hz)、3.25(2H、q、J = 7Hz)、1.94-1.87(2H、m)、1.44(9H、s)

＜步骤3＞(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化158]

使用(实施例7)＜步骤2＞中得到的化合物(0.36 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.27 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.94(2H、d、J = 9 Hz)、7.90(2H、d、J = 9 Hz)、7.83(3H、brs)、7.74(1H、d、J = 16 Hz)、6.84(1H、d、J = 16 Hz)、4.24(2H、t、J = 6 Hz)、2.91(2H、t、J = 7 Hz)、1.99-1.92(2H、m)

＜步骤4＞导入(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX7-a)的合成

[化159]海藻酸

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(20 mL)和(实施例7)＜步骤3＞中得到的化合物(53.8 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(83.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(252 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(191 mg)。

(实施例8)导入(E)-3-(吡啶-2-基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸的合成

＜步骤1＞(E)-3-(吡啶-2-基)丙烯酸的合成

[化160]

在丙二酸(4.86 g)中加入吡啶(5.0 mL)、哌啶(0.17mL)、吡啶甲醛(市售品：CASNo.1121-60-4：4.46 mL)，在100℃下搅拌2小时。在反应液中加入叔丁基甲基醚(30mL)和水(30 mL)，在室温下搅拌30分钟。滤取所得固体，用叔丁基甲基醚(5 mL、2次)、水(5 mL、2次)洗涤后，在50℃下减压干燥，以灰色固体形式得到标题化合物(1.35 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 12.49(1H、brs)、8.63(1H、dd、J = 5、1 Hz)、7.85(1H、dt、J = 8、2 Hz)、7.73-7.58(1H、m)、7.58(1H、d、16 Hz)、7.39(1H、ddd、J = 8、5、1Hz)、6.82(1H、d、J = 16 Hz)

＜步骤2＞(E)-3-(吡啶-2-基)丙烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化161]

在(实施例8)＜步骤1＞中得到的化合物(0.20 g)、叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(0.48 g)、碳酸钾(0.28 g)、碘化钾(40 mg)中加入N-甲基吡咯烷酮(2.0 mL)，在80℃下搅拌30分钟。在反应液中加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~60%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以无色油状物形式得到标题化合物(0.40 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 8.64(1H、dd、J = 5、1 Hz)、7.71(1H、dt、J = 8、2 Hz)、7.68(1H、d、J = 16 Hz)、7.43-7.40(1H、m)、7.28-7.25(1H、m)、6.92(1H、d、J = 16 Hz)、4.73(1H、brs)、4.29(2H、t、J = 6 Hz)、3.24(2H、q、J = 6 Hz)、1.93-1.87(2H、m)、1.44(9H、s)

＜步骤3＞(E)-3-(吡啶-2-基)丙烯酸-3-氨基丙基酯 二盐酸盐的合成

[化162]

使用(实施例8)＜步骤2＞中得到的化合物(0.40 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以淡绿色固体形式得到标题化合物(0.34 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 8.67(1H、dt、J = 5、1 Hz)、7.95(1H、dt、J = 8、2Hz)、7.94(3H、brs)、7.85-7.82(1H、m)、7.71(1H、d、J = 16 Hz)、7.49(1H、ddd、J = 8、5、1)、6.97(1H、d、J = 16 Hz)、4.24(2H、t、J = 6 Hz)、2.97-2.87(2H、m)、2.01-1.94(2H、m)

＜步骤4＞导入(E)-3-(吡啶-2-基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX8-a)的合成

[化163]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(20 mL)和(实施例7)＜步骤3＞中得到的化合物(56.3 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(83.7 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(453 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(189 mg)。

(实施例9)导入(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX9-a)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化164]

在(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸(市售品：CAS No.151539-59-2：0.30 g)、叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(市售品：CAS No.83948-53-2：0.52 g)、碳酸钾(0.30 g)、碘化钾(50 mg)中加入N-甲基吡咯烷酮(3.0 mL)，在80℃下搅拌30分钟。在反应液中加入乙酸乙酯(25 mL)、水(12 mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~50%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以淡黄色凝胶状物的形式得到标题化合物(0.52 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.56(1H、d、J = 16 Hz)、7.06-7.01(2H、m)、6.86(1H、d、J = 8 Hz)、6.27(1H、d、J = 16 Hz)、4.77(1H、brs)、4.30-4.24(6H、m)、3.24(2H、q、J = 7Hz)、1.92-1.85(2H、m)、1.44(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化165]

使用(实施例9)＜步骤1＞中得到的化合物(0.52 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.38 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.89(3H、brs)、7.56(1H、d、J = 16 Hz)、7.27(1H、d、J = 2 Hz)、7.21(1H、dd、J = 8、2 Hz)、6,89(1H、d、J = 8 Hz)、6.48(1H、d、J = 16 Hz)、4.29-4.24(2H、m)、4.19(2H、t、J = 6 Hz)、2.90(2H、t、J = 7 Hz)、1.98-1.91(2H、m)

＜步骤3＞导入(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX9-a)的合成

[化166]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例9)＜步骤2＞中得到的化合物(30.2 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(112 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(395 mg)。

(实施例10)导入(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX10-a)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化167]

在(实施例6)＜步骤1＞中得到的化合物(0.30 g)中加入亚硫酰氯(250 μL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.3 μL)，在80℃下搅拌30分钟。将所得溶液减压浓缩，用氯化亚甲基(1 mL)共沸2次。将所得固体溶于氯化亚甲基(1.5 mL)，在冰水冷却下加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(市售品：CAS No.139115-91-6：0.41 g)、三乙基胺(0.7 mL)、N,N-二甲基氨基吡啶(40 mg)的氯化亚甲基(1.5 mL)溶液。在室温下搅拌1.5小时后，加入乙酸乙酯(20mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~30%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以无色油状物形式得到标题化合物(0.54 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.67(1H、d、J = 16 Hz)、7.48(2H、d、J = 9 Hz)、6.90(2H、d、J = 9 Hz)、6.35(1H、d、J = 16 Hz)、4.93(1H、brs)、4.37-4.33(2H、m)、3.84(3H、s)、3.73(2H、t、J = 5 Hz)、3.57(2H、t、J = 5 Hz)、3.34(2H、q、J = 5 Hz)、1.44(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化168]

使用(实施例10)＜步骤1＞中得到的化合物(0.54 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.42 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.86(3H、brs)、7.68(2H、d、J = 9 Hz)、7.62(1H、d、J= 16 Hz)、6.98(2H、d、J = 9 Hz)、6.50(1H、d、J = 16 Hz)、4.31-4.26(2H、m)、3.80(3H、s)、3,72(2H、t、J = 5 Hz)、3.64(2H、t、J = 5 Hz)、2.98(2H、t、J = 5 Hz)

＜步骤3＞导入(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX10-a)的合成

[化169]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例10)＜步骤2＞中得到的化合物(31 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(112 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(393 mg)。

(实施例11)导入(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX11-a)的合成

＜步骤1＞(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化170]

在(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸(市售品：CAS No.28010-12-0：0.20 g)、叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(0.41 g)、碳酸钾(0.24 g)、碘化钾(40 mg)中加入N-甲基吡咯烷酮(2.0 mL)，在80℃下搅拌1小时。在反应液中加入叔丁基甲基醚(25 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用水(10 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得固体用硅胶柱色谱(庚烷~50%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以白色固体形式得到标题化合物(0.34 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.48-7.41(3H、m)、7.38-7.29(3H、m)、6.95-6.82(2H、m)、5.98(1H、d、J = 15 Hz)、4.74(1H、brs)、4.24(2H、t、J = 6 Hz)、3.23(2H、q、J = 6 Hz)、1.91-1.84(2H、m)、1.45(9H、s)

＜步骤2＞(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化171]

使用(实施例11)＜步骤1＞中得到的化合物(0.34 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.25 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.90(3H、brs)、7.56(2H、dd、J = 9、1 Hz)、7.47-7.32(4H、m)、7.18-7.08(2H、m)、6.11(1H、d、J = 15 Hz)、4.18(2H、t、J = 6 Hz)、2.89(2H、t、J = 7 Hz)、1.97-1.90(2H、m)

＜步骤3＞导入(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX11-a)的合成

[化172]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(20 mL)和(实施例11)＜步骤2＞中得到的化合物(40.5 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(112 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(202 μL)、乙醇(2.0 mL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(210 mg)。

(实施例12)导入(2E,4E)-5-(4-甲氧基苯基)戊-2,4-二烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX12-a)的合成

＜步骤1＞(2E,4E)-5-(4-甲氧基苯基)戊-2,4-二烯酸的合成

[化173]

在由4-甲氧基苯甲醛(市售品：CAS No.123-11-5)和4-磷酰基巴豆酸三乙酯(市售品：CAS No.42516-28-9)根据文献(Journal of American Chemical Society、127(43)、15028-15029、2005等)所述的方法合成的 (2E,4E)-5-(4-甲氧基苯基)戊-2,4-二烯酸 乙酯(295 mg)的乙醇(1.5 mL)溶液中在冰水冷却下加入1规定-氢氧化钠水溶液(1.4 mL)，在室温下搅拌1小时，在50℃下搅拌1.5小时。进一步加入1规定-氢氧化钠水溶液(0.4 mL)，在50℃下搅拌3小时。将反应液用2规定-盐酸调整为pH=1，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(5 mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤后，用无水硫酸钠干燥，减压馏去溶剂。将所得固体减压干燥，以淡黄色固体形式得到标题化合物(256 mg)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.51(1H、dd、J = 15、11 Hz)、7.43(2H、d、J = 9 Hz)、6.92-6.87(3H、m)、6.82-6.74(1H、m)、5.94(1H、d、J = 15 Hz)、3.84(3H、s)

＜步骤2＞(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-((叔丁氧基羰基)氨基)丙基酯的合成

[化174]

在(实施例12)＜步骤1＞中得到的化合物(256 mg)、叔丁基(3-溴丙基)氨基甲酸酯(448 mg)、碳酸钾(260 mg)、碘化钾(42 mg)中加入N-甲基吡咯烷酮(2.6 mL)，在80℃下搅拌2.5小时。在反应液中加入乙酸乙酯(25 mL)、水(12 mL)，分液。将有机层依次用水(5 mL、3次)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(庚烷~40%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以白色固体形式得到标题化合物(402 mg)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.47-7.38(3H、m)、6.91-6.84(3H、m)、6.74(1H、dd、J =15、11 Hz)、5.93(1H、d、J = 15 Hz)、4.76(1H、brs)、4.23(2H、t、J = 6 Hz)、3,83(3H、s)、3.23(2H、q、J = 6 Hz)、1.90-1.84(2H、m)、1.45(9H、s)

＜步骤3＞(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-氨基丙基酯 盐酸盐的合成

[化175]

使用(实施例12)＜步骤2＞中得到的化合物(0.40 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.32 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.85(3H、brs)、7.52(2H、d、J = 9 Hz)、7.41(1H、dd、J = 15、10 Hz)、7.08-6.95(4H、m)、6.03(1H、d、J = 15 Hz)、4.17(2H、t、J = 6 Hz)、3.78(3H、s)、2.89(2H、t、J = 7 Hz)、1.96-1.89(2H、m)

＜步骤4＞导入(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-3-氨基丙基酯的海藻酸(EX12-a)的合成

[化176]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例12)＜步骤3＞中得到的化合物(30.0 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(112 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应4小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(381 mg)。

(实施例13)导入(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX13-a1)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化177]

在(实施例7)＜步骤1＞中得到的化合物(0.40 g)中加入亚硫酰氯(0.34 mL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.8 μL)，在80℃下搅拌40分钟。将所得溶液减压浓缩，用氯化亚甲基(1 mL)共沸2次。在所得固体中加入氯化亚甲基(2 mL)，在冰水冷却下加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(0.57 g)、三乙基胺(0.97 mL)、N,N-二甲基氨基吡啶(0.06 g)的氯化亚甲基(2 mL)溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(16%乙酸乙酯/庚烷~乙酸乙酯)纯化，以白色非晶形式得到标题化合物(0.78 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.71-7.66(3H、m)、 7.61(2H、d、J = 8 Hz)、6.56(1H、d、J = 16 Hz)、4.89(1H、brs), 4.38(2H、t、J = 5 Hz)、 3.74(2H、t、J = 5 Hz)、3.57(2H、t、J = 5 Hz)、3.34(2H、dd、J = 10、5 Hz)、1.43 (9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化178]

使(实施例13)＜步骤1＞中得到的化合物(0.78 g)溶于1,4-二氧六环(2.35 mL)，在水冷却下缓慢加入4规定-氯化氢/二氧杂环己烷(5.48 mL)。将反应液在室温下搅拌1小时30分钟，加入二异丙基醚(50 mL)。滤取析出的固体，用二异丙基醚洗涤后，减压干燥，由此以白色固体形式得到标题化合物(0.56 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.96-7.89(7H、m)、7.73(1H、d、J = 16 Hz)、6.85(1H、d、J = 16 Hz)、4.34-4.31(2H、m)、3.74-3.71(2H、 m)、3.65 (2H、t、J = 5 Hz)、3.00-2.96(2H、m)

＜步骤3＞导入(E)-3-(4-氰基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(Ex13-a1)的合成

[化179]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例13)＜步骤2＞中得到的化合物(27 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(122 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(137 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(384 mg)。

(实施例14)导入(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX14-a1)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化180]

在(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸(市售品：CAS No.151539-59-2：0.30 g)中加入亚硫酰氯(0.21 mL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.1 μL)，在80℃下搅拌1小时。将所得溶液减压浓缩，用氯化亚甲基(1 mL)共沸2次。在所得固体中加入氯化亚甲基(1.5 mL)，在冰水冷却下加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(0.3 g)、三乙基胺(0.61 mL)、N,N-二甲基氨基吡啶(0.04 g)的氯化亚甲基(1.5 mL)溶液中。在室温下搅拌1小时后，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(8%乙酸乙酯/庚烷~68%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以无色油状物形式得到标题化合物(0.51 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.59(1H、d、J = 16 Hz)、7.06-6.99(2H、m)、6.85(1H、d、J = 8 Hz)、6.32(1H、d、J = 16 Hz)、4.91(1H、brs)、4.34(2H、t、J = 5 Hz)、4.28(4H、dd、J = 8、5 Hz)、3.72(2H、t、J = 5 Hz)、3.57(2H、t、J = 5 Hz)、3.36-3.29(2H、m)、1.44(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化181]

使(实施例14)＜步骤1＞中得到的化合物(0.51 g)溶于1,4-二氧杂环己烷(1.52 mL)，在水冷却下缓慢加入4规定-氯化氢/二氧杂环己烷(3.56 mL)。将反应液在室温下搅拌1小时30分钟，加入二异丙基醚(50 mL)，生成凝胶状化合物。将溶液在减压下浓缩后，对于生成的固体，加入二异丙基醚(30 mL)，磨碎。滤取固体，用二异丙基醚洗涤后，减压干燥，由此以淡粉色的非晶形式得到标题化合物(0.4 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.87(3H、brs)、7.55(1H、d、J = 16 Hz)、7.28(1H、d、J = 2 Hz)、7.21(1H、dd、J = 8、2 Hz)、6.89(1H、d、J = 8 Hz)、6.48(1H、d、J = 16 Hz)、4.29-4.24(6H、m)、3.73-3.70(2H、m)、3.66-3.61(2H、m)、3,02-2.94(2H、m)

＜步骤3＞导入(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(Ex14-a1)的合成

[化182]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例14)＜步骤2＞中得到的化合物(30 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(122 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(137 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(386 mg)。

(实施例15)导入(E)-3-(3、4-二甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX15-a1)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸的合成

[化183]

在3,4-二甲氧基苯甲醛(市售品：CAS No.120-14-9：3.00 g)、丙二酸(3.76 g)中加入吡啶(30.0 mL)，在45℃下搅拌10分钟，使其溶解。在反应液中加入哌啶(0.31 mL)，在100℃下搅拌0.5小时，并在125℃下搅拌2.5小时。减压馏去溶剂的吡啶直至容量达到一半。在冰水冷却下，将反应液用6规定-盐酸调整为pH=2。滤取所得固体，用水(10mL、3次)洗涤后，在40℃下减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(3.34 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 12.18(1H、brs)、7.51(2H、d、J = 16 Hz)、7.30(1H、d、J = 2 Hz)、7.20(1H、dd、J = 9、2 Hz)、6.97(1H、d、J = 9 Hz)、 6.43(1H、d、J = 16 Hz)、3.80(3H、s)、3.78(3H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化184]

在(实施例15)＜步骤1＞中得到的化合物(0.30 g)中加入亚硫酰氯(210 μL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.1 μL)，在80℃下搅拌30分钟。将所得溶液减压浓缩，用氯化亚甲基(1 mL)共沸2次。将所得酰氯溶于氯化亚甲基(1.5 mL)，在冰水冷却下加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(0.35 g)、三乙基胺(0.6 mL)、N,N-二甲基氨基吡啶(35 mg)的氯化亚甲基(1.5 mL)溶液中。在室温下搅拌1.5小时后，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(20%乙酸乙酯/庚烷~50%乙酸乙酯/庚烷)纯化，以无色油状物形式得到标题化合物(0.53 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.66(1H、d、J = 16 Hz)、7.11(1H、dd、J = 8、2 Hz)、7.07―7.05(1H、m)、6,86(1H、d、J = 8Hz)、6.36(1H、d、J = 16 Hz)、4.92(1H、brs)、4.35(2H、t、J = 5 Hz)、3.92(6H、s)、3.73(2H、t、J = 5 Hz)、3.58(2H、t、J = 5 Hz)、3.34(2H、q、J = 5 Hz)、1.44(9H、s)

＜步骤3＞(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化185]

使用(实施例15)＜步骤2＞中得到的化合物(0.53 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.39 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.95(3H、brs)、7.60(1H、d、J = 16 Hz)、7.36(1H、d、J = 2 Hz)、7.25(1H、dd、J = 8、2 Hz)、6.98(1H、d、J = 8 Hz)、6.58(1H、d、J = 16 Hz)、4.29(2H、dd、J = 5、4 Hz)、3.81(3H、s)、3.79(3H、s)、3,72(2H、dd、J = 5、4 Hz)、3.65(2H、t、J = 6 Hz)、3.02-2.94(2H、m)

＜步骤4＞导入(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(Ex15-a1)的合成

[化186]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例15)＜步骤3＞中得到的化合物(34 mg)的乙醇(4 mL)溶液、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(112 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(392mg)。

(实施例16)导入(E)-3-(2-甲氧基吡啶-5-基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX16-a1)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(2-甲氧基吡啶-5-基)丙烯酸的合成

[化187]

在5-甲酰基-2-甲氧基吡啶(市售品：CAS No.65873-72-5：2.00 g)、丙二酸(3.04 g)中加入吡啶(20.0 mL)，在45℃下搅拌10分钟，溶解。在反应液中加入哌啶(0.29 mL)，在100℃下搅拌0.5小时，并在125℃下搅拌2小时。减压馏去溶剂的吡啶直至容量达到一半。在冰水冷却下，将反应液用6规定-盐酸调整为pH=2。进一步用饱和小苏打水调整为pH=4。滤取所得固体，用水(10mL、5次)洗涤后，在50℃下减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(2.50g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 12.34(1H、brs)、8.43(1H、d、J = 2 Hz)、8.11(1H、dd、J = 9、2 Hz)、7.57(1H、d、J = 16 Hz)、6.86(1H、d、J = 9 Hz)、6.50(1H、d、J = 16 Hz)、3.88(3H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(2-甲氧基吡啶-5-基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化188]

对于(实施例16)＜步骤1＞中得到的化合物(0.40 g)和氯化亚甲基(4 mL)的悬浮液，在冰冷却下加入草酰氯(0.59 mL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.7 μL)，在室温下搅拌1小时30分钟。将所得溶液在减压下浓缩，悬浮于氯化亚甲基(2 mL)，在冰水冷却下加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(0.46 g)、N-乙基二异丙基胺(1.17 mL)的氯化亚甲基(2mL)溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得粗产物用硅胶柱色谱(8%乙酸乙酯/庚烷~68%乙酸乙酯/庚烷：1次、16%乙酸乙酯/庚烷~100%乙酸乙酯：2次)纯化，得到包含标题化合物的组分(0.15 g)。

使用包含标题化合物的组分(0.15 g)，进行与(实施例13)＜步骤2＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(0.14 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 8.49(1H、d、J = 2 Hz)、8.16(1H、dd、J = 9、2 Hz)、7.96(3H、br s)、7.66(1H、d、J = 16 Hz)、6.88(1H、d、J = 9 Hz)、6.64(1H、d、J = 16 Hz)、4.31-4.28(2H、m)、3.89(3H、s)、3.73-3.71(2H、m)、3.65(2H、t、J = 5 Hz)、3.01-2.94(2H、m)

＜步骤3＞导入(E)-3-(3、4-二甲氧基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(Ex16-a1)的合成

[化189]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例16)＜步骤2＞中得到的化合物(28 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(122 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(137 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(375 mg)。

(实施例17)导入(E)-3-(4-乙酰基氨基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX17-a1)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(4-乙酰基氨基苯基)丙烯酸的合成

[化190]

在4-乙酰基氨基苯甲醛(市售品：CAS No.122-85-0：2.00 g)、丙二酸(2.55 g)中加入吡啶(20.0 mL)，在45℃下搅拌10分钟，使其溶解。在反应液中加入哌啶(0.24 mL)，在100℃下搅拌0.5小时，并在125℃下搅拌2小时。减压馏去溶剂的吡啶直至容量达到一半。在冰水冷却下，将反应液用6规定-盐酸调整为pH=1。滤取所得固体，用水(10mL、5次)洗涤后，在50℃下减压干燥，以白色固体形式得到标题化合物(2.37 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 12.26(1H、brs)、10.13(1H、s)、7.61(4H、s)、7.51(2H、d、J = 16 Hz)、6.40(1H、d、J = 16 Hz)、2.06(3H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(4-乙酰基氨基苯基)丙烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化191]

在(实施例17)＜步骤1＞中得到的化合物(0.40 g)中加入亚硫酰氯(0.28 mL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.5 μL)，在80℃下搅拌40分钟。将所得溶液减压浓缩，用氯化亚甲基(1 mL)共沸2次。将所得固体溶于氯化亚甲基(2 mL)，在冰水冷却下，加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(0.48 g)、三乙基胺(0.82 mL)、N,N-二甲基氨基吡啶(0.05 g)的氯化亚甲基(2 mL)溶液中。在室温下搅拌30分钟后，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得粗产物用硅胶柱色谱(25%乙酸乙酯/庚烷~乙酸乙酯)纯化2次，以茶色凝胶状化合物形式得到标题化合物(0.63 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.66(1H、d、J = 16 Hz)、7.54(2H、d、J = 9 Hz)、7.49(2H、d、J = 9 Hz)、7.21(1H、brs)、6.41(1H、d、J = 16 Hz)、4.92(1H、brs)、4.35(2H、t、J =5 Hz)、3.73(2H、t、J = 5 Hz)、3.59-3.54(2H、m)、3.38-3.30(2H、m)、2.20(3H、s)、1.43(9H、s)

＜步骤3＞(E)-3-(4-乙酰基氨基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化192]

使用(实施例17)＜步骤2＞中得到的化合物(0.63 g)，进行与(实施例13)＜步骤2＞相同的操作，以淡黄色固体形式得到标题化合物(0.47 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 10.27(1H、s)、7.98(3H、brs)、7.66(4H、s)、7.60(1H、d、J = 16 Hz)、6.53(1H、d、J = 16 Hz)、4.29(2H、t、J = 5 Hz)、3.72(2H、t、J = 5 Hz)、3.65(2H、t、J = 5 Hz)、3.00-2.94(2H、m)、2.07(3H、s)

＜步骤4＞导入(E)-3-(4-乙酰基氨基苯基)丙烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(Ex17-a1)的合成

[化193]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制、AL100)水溶液(40 mL)和(实施例17)＜步骤3＞中得到的化合物(30 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(122 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(137 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以淡黄色固体形式得到标题化合物(382 mg)。

(实施例18)导入(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(EX18-a1)的合成

＜步骤1＞(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化194]

在(实施例12)＜步骤1＞中得到的化合物(0.30 g)中加入亚硫酰氯(0.21 mL)、N,N-二甲基甲酰胺(1.1 μL)，在80℃下搅拌30分钟。将所得溶液减压浓缩，用氯化亚甲基(1 mL)共沸2次。将所得固体溶于氯化亚甲基(1.5 mL)，在冰水冷却下加入叔丁基(2-(2-羟基乙氧基)乙基)氨基甲酸酯(0.3 g)、三乙基胺(0.61 mL)、N,N-二甲基氨基吡啶(0.04 g)的氯化亚甲基(1.5 mL)溶液中。在室温下搅拌4小时后，加入乙酸乙酯(20 mL)、水(10 mL)，分液。将有机层依次用半饱和小苏打水(10 mL)、水(5 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(12%乙酸乙酯/庚烷~100%乙酸乙酯)纯化，以茶色油状物形式得到标题化合物(0.44 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.49-7.36(3H、m)、6.92-6.85(3H、m)、6.74(1H、dd、J =15、11 Hz)、5.97(1H、d、J = 15 Hz)、4.92(1H、br s)、4.32(2H、t、J = 5 Hz)、3.83(3H、s)、3.71(2H、t、J = 5 Hz)、3.56(2H、t、J = 5 Hz)、3.33(2H、q、J = 5 Hz)、1.45(9H、s)

＜步骤2＞(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化195]

使用(实施例18)＜步骤1＞中得到的化合物(0.44 g)，进行与(实施例13)＜步骤2＞相同的操作，以淡黄色固体形式得到标题化合物(0.343 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)： 7.79(3H、br s)、7.51(2H、d、J = 9 Hz)、7.41(1H、dd、J = 15、10 Hz)、7.08-6.95(4H、m)、6.03(1H、d、J = 15 Hz)、4.25(2H、t、J = 5 Hz)、3.78(3H、s)、3.70(2H、t、J = 5 Hz)、3.63(2H、t、J = 5 Hz)、3.01-2.98(2H、br m)

＜步骤3＞导入(2E,4E)-5-苯基戊-2,4-二烯酸-2-(2-氨基乙氧基)乙酯的海藻酸(Ex18-a1)的合成

[化196]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例18)＜步骤2＞中得到的化合物(30 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(122 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(137 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以淡黄色固体形式得到标题化合物(386 mg)。

(实施例19)导入(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸酰胺-2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙酯的海藻酸(EX19-a1)的合成

＜步骤1＞(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸酰胺-2-(2-(叔丁氧基羰基)氨基乙氧基)乙酯的合成

[化197]

将(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸(市售品：CAS No.151539-59-2：0.20 g)、(实施例4)＜步骤1＞的化合物(0.27 g)溶于乙醇(4 mL)，加入4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(0.56 g)，在室温下搅拌23小时。在反应液中加入乙酸乙酯(30 mL)、水(8 mL)，分液。有机层依次用水(10 mL)、饱和食盐水(5 mL)洗涤，用无水硫酸钠干燥后，减压馏去溶剂。将所得油状物用硅胶柱色谱(20%乙酸乙酯/庚烷~乙酸乙酯)纯化，以无色凝胶状物形式得到标题化合物(0.39 g)。

NMR数据(CDCl₃)(δ：ppm)： 7.51(1H、d、J = 16 Hz)、7.03-6.98(2H、m)、6.84(1H、d、J = 8 Hz)、6.26(1H、d、J = 16 Hz)、6.16(1H、brs)、5.00(1H、brs)、4.29-4.24(4H、m)、3.68-3.54(10H、m)、3.37-3.28(2H、m)、1.44(9H、s)

＜步骤2＞(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸酰胺-2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙酯盐酸盐的合成

[化198]

使用(实施例19)＜步骤1＞中得到的化合物(0.39 g)，进行与(实施例1)＜步骤4＞相同的操作，以淡黄色凝胶状物形式得到标题化合物(0.25 g)。

NMR数据(DMSO-d₆)(δ：ppm)：8.16(1H、t、J = 6Hz)、7.97(3H、brs)、7.29(1H、d、J =16 Hz)、7.07-7.02(2H、m)、6,88(1H、d、J = 8 Hz)、6.53(1H、d、J = 16 Hz)、4.28-4.23(4H、m)、3.63-3.54(6H、m)、3.48(2H、t、J = 6Hz)、3.33(2H、q、J = 6 Hz)、2.99-2.91(2H、m)

＜步骤3＞导入(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧六环-6-基)丙烯酸酰胺-2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙酯的海藻酸(EX19-a1)的合成

[化199]

使用调整为1重量%的海藻酸钠(持田制药株式会公司制：A-2)水溶液(40 mL)和(实施例19)＜步骤2＞中得到的化合物(38 mg)、4-(4、6-二甲氧基-1、3、5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物(112 mg)、1摩尔浓度-小苏打水(151 μL)，在30℃下反应3小时，进行与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的操作，以白色固体形式得到标题化合物(384 mg)。

[光反应性基团的导入率测定]

光反应性基团(光交联基)的导入率是指将作为海藻酸的重复单元的每糖醛酸单糖单元所导入的光交联基的数以百分数表示的值。算出导入率所必需的海藻酸的量通过利用校正曲线得到的咔唑硫酸法进行测定，光交联基的量通过利用校正曲线的吸光度测定法进行测定。

本实施例中，反应性基团或互补的反应性基团导入率(mol%)通过¹H-NMR的积分比计算。而且，算出导入率所必需的海藻酸的量通过利用校正曲线的咔唑硫酸法进行测定，反应性基团或互补的反应性基团的量也可通过利用校正曲线的吸光度测定法进行测定。

[分子量的测定]

将实施例中得到的导入了光反应性基团的海藻酸衍生物的固体溶于包含0.15 mol/L的NaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)而制备0.2%溶液，通过孔径0.2μm的纤维素乙酸酯制过滤过滤器(DISMIC-25cs、ADVANTEC公司)除去不溶物后，将该200μL供于Superose6Increase10/300 GL柱(GE医疗科学公司)。凝胶过滤使用AKTA Explorer 10S作为色谱装置，使用包含0.15 mol/ALaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)作为展开溶剂，在室温下流速为0.6mL/mim的条件下实施。监测280 nm的吸収并制作样品的洗脱曲线。所得色谱图使用Unicorn5.31软件(GE医疗科学公司)进行解析，确定峰范围。

作为另一方法，将实施例中得到的导入了光反应性基团的海藻酸衍生物的固体溶于包含0.15 mol/L的NaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)而制备0.1%溶液，通过孔径0.22μm的聚醚砜制过滤过滤器(Minisart High Flow Filter、Sartorius公司)除去不溶物后，作为凝胶过滤用样品。通过分光光度计DU-800(Beckman-Coulter公司)测定各样品的光谱，确定各化合物的凝胶过滤中的测定波长。关于不具有特异的吸収波长的化合物，使用差示折射计。将200μL凝胶过滤用样品供于Superose6 Increase10/300 GL柱(GE医疗科学公司)。凝胶过滤使用AKTA Explorer 10S作为色谱装置，使用包含0.15 mol/L NaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)作为展开溶剂，在室温下流速为0.8mL/mim的条件下实施。监测各化合物确定的波长的吸収并制作样品的洗脱曲线。所得色谱图使用Unicorn5.31软件(GE医疗科学公司)进行解析，确定峰范围。

作为另一方法，将实施例中得到的导入了光反应性基团的海藻酸衍生物的固体溶于包含0.15 mol/L的NaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)而制备0.1%溶液，通过孔径0.2μm的纤维素乙酸酯制过滤过滤器(DISMIC-25cs、ADVANTEC公司)除去不溶物后，作为凝胶过滤用样品。通过分光光度计DU-800(Beckman-Coulter公司)测定各样品的光谱，确定各化合物的凝胶过滤中的测定波长。关于不具有特异的吸収波长的化合物，使用差示折射计。将凝胶过滤用样品的200μL供于Superose6 Increase10/300 GL柱(GE医疗科学公司)。凝胶过滤使用AKTA Explorer 10S作为色谱装置，使用包含0.15 mol/L NaCl的10mmol/L磷酸缓冲液(pH7.4)作为展开溶剂，在室温下流速为0.8mL/mim的条件下实施。监测各化合物确定的波长的吸収并制作样品的洗脱曲线。所得色谱图使用Unicorn5.31软件(GE医疗科学公司)进行解析，确定峰范围。

导入了光反应性基团的海藻酸的分子量使用蓝色葡聚糖(分子量200万Da、 SIGMA公司)、甲状腺球蛋白(分子量66.9万Da、GE医疗科学公司)铁蛋白(分子量44万Da、GE医疗科学公司)醛缩酶(分子量15.8万Da、GE医疗科学公司)、伴白蛋白(分子量7.5万Da、GE医疗科学公司)、卵白蛋白(分子量4.4万Da、GE医疗科学公司)、核糖核酸酶A(分子量1.37万Da、GE医疗科学公司)和抑肽酶(分子量6500Da、GE医疗科学公司)作为标准品，在与导入了光反应性基团(光交联基)的海藻酸相同的条件下进行凝胶过滤，利用Unicorn软件确定各成分的洗脱液量。分别地，将该各成分的洗脱液量在横轴描点，将分子量的对数值在纵轴描点，进行线性回归，制作校正曲线。从蓝色葡聚糖至铁蛋白、从铁蛋白至抑肽酶制作2种校正曲线。

使用该校正曲线，先计算得到的色谱的洗脱时间i中的分子量(Mi)。接着，读取洗脱时间i中的吸光度并作为Hi。根据这些数据由下述求出重均分子量(Mw)。

[数1]

[表2-1]

(*)=NMR积分比。

[表2-2]

(*)=NMR积分比。

[凝胶稳定性的测定]

(凝胶稳定性的测定(1))

将(实施例1)＜步骤5-2＞中得到的海藻酸衍生物(EX1-b)、(实施例2)＜步骤3-2＞中得到的海藻酸衍生物(EX2-b)、和海藻酸(A-2；对照)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为300mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在装入容器的前述凝胶中添加19.5mL的PBS，在37℃下振荡，经时地回收水溶液，补充与回収的量相同量的PBS。试验结束后，在试验溶液中添加2μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃振荡1小时使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图1。

作为对照使用的由海藻酸(A-2)制成的光交联海藻酸结构体凝胶在4小时基本溶解，与此相对，本实施例的光交联海藻酸衍生物的稳定性均提高。此外，与由海藻酸衍生物(EX2-b)制成的光交联海藻酸结构体凝胶相比，由海藻酸衍生物(EX1-b)制成的光交联海藻酸结构体凝胶的稳定性更加提高。

(凝胶稳定性的测定(2))

将(实施例6)＜步骤4-2＞中得到的海藻酸衍生物(EX6-b)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行3、10、60分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在该凝胶中添加20 mL的PBS，在37℃下振荡，在1、2、4、8、24、48、72、144小时后回收水溶液，补充与回収的量相同量的PBS。试验结束后在试验溶液中添加10 μL海藻酸裂解酶(Creative enzymes、NATE-1563)，在37℃下整夜振荡使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图3。

作为对照使用的由海藻酸衍生物(EX6-b)制成的钙交联海藻酸结构体凝胶(光照射时间0分)在1小时溶解98.7%，与此相对，由海藻酸衍生物(EX6-b)制成的各光交联海藻酸凝胶(光照射时间：3分钟、10分钟、和30分钟)的稳定性提高。

(凝胶稳定性的测定(3))

将(实施例9)中得到的海藻酸衍生物(EX9-a)、和(实施例12)中得到的海藻酸衍生物(EX12-a)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在PBS中进行10分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在该凝胶中添加20 mL的PBS，在37℃下振荡，1.5、6、24、96小时后回收水溶液，补充与回収的量相同量的PBS。试验结束后在试验溶液中添加5 μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃下振荡3小时使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图4。

可确认本实施例的光交联海藻酸凝胶的稳定性均高(在96小时源自EX9-a的光交联海藻酸凝胶约为12%、源自EX12-a的光交联海藻酸凝胶约为11%的崩解率)。

(凝胶稳定性的测定(4))

将(实施例10)中得到的海藻酸衍生物(EX10-a)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在该凝胶中添加20 mL的PBS，在37℃下振荡，1.5、6、24、96小时后回收水溶液，补充与回収的量相同量的PBS。试验结束后在试验溶液中添加5 μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃下整夜振荡使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图5。

可确认本实施例的光交联海藻凝胶的稳定性高(在96小时为约16%的崩解率)。

(凝胶稳定性的测定(5))

将(实施例13)中得到的海藻酸衍生物(EX13-a1)、(实施例14)中得到的海藻酸衍生物(EX14-a1)、和(实施例17)中得到的海藻酸衍生物(EX17-a1)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在该凝胶中添加19.5 mL的PBS，在37℃下振荡，在1.5、6、24、96小时后回收水溶液，补充与回収的量相同量的PBS。试验结束后在试验溶液中添加10 μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃下整夜振荡使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图6。

可确认本实施例的光交联海藻酸凝胶均具有稳定性(在96小时源自EX13-a1的光交联海藻酸凝胶为约38%、源自EX14-a1的光交联海藻酸凝胶为约37%的崩解率、源自EX17-a1的光交联海藻酸凝胶为约43%的崩解率)。

(凝胶稳定性的测定(6))

将(实施例1)中得到的海藻酸衍生物(EX15-a1)、和(实施例18)中得到的海藻酸衍生物(EX18-a1)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在该凝胶中添加19.5 mL的PBS，在37℃下振荡，在1.5、6、24、96小时后回收水溶液，补充与回収的量相同量的PBS。试验结束后在试验溶液中添加10 μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃下整夜振荡使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图7。

可确认本实施例的光交联海藻酸凝胶的稳定性均高(在96小时源自EX15-a1的光交联海藻酸凝胶为约24%、源自EX18-a1的光交联海藻酸凝胶为约5%的崩解率)。

(凝胶稳定性的测定(7))

将(实施例9)中得到的海藻酸衍生物(EX9-a)、(实施例12)中得到的海藻酸衍生物(EX12-a1)、(实施例13)中得到的海藻酸衍生物(EX13-a1)、(实施例14)中得到的海藻酸衍生物(EX14-a1)、(实施例15)中得到的海藻酸衍生物(EX15-a1)、(实施例17)中得到的海藻酸衍生物(EX17-a1)、和(实施例18)中得到的海藻酸衍生物(EX18-a1)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10 mL的生理食盐水1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到光交联海藻酸结构体凝胶。在该凝胶中添加19.5 mL的5 mM乙二胺四乙酸二钾盐二水合物(EDTA・2K)/生理食盐水溶液，在37℃震荡24小时后回收水溶液，补充与回収的量相同量的5 mM乙二胺四乙酸二钾盐二水合物(EDTA・2K)/生理食盐水溶液。试验结束后在试验溶液中添加10或者20 μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃下震荡3小时以上使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过咔唑硫酸法测定回収的水溶液中的海藻酸浓度，将用已经回收的海藻酸浓度校正各时点的水溶液中海藻酸浓度而得的值除以由全部时点的海藻酸浓度和试验结束后的海藻酸浓度算出的总海藻酸浓度而得的值以百分数表示，将得到的值作为崩解率，作为凝胶稳定性的指标。

将结果示于图8。

可确认本实施例的进行EDTA处理而除去钙交联的光交联海藻凝胶的稳定性均高(在24小时源自Ex9-a的光交联海藻酸凝胶为约17%、源自Ex12-a1的光交联海藻酸凝胶为约18%、源自Ex13-a1的光交联海藻酸凝胶为约34%、源自Ex14-a1的光交联海藻酸凝胶为约28%、源自Ex17-a1的交联海藻酸凝胶为约31%、源自Ex15-a1的光交联海藻酸凝胶为约18%、源自Ex18-a1的光交联海藻酸凝胶为约12%)。

[凝胶泄漏率的测定]

(凝胶泄漏率的测定(1))

将(实施例1)＜步骤5-1＞中得到的海藻酸衍生物(EX1-a1)、(实施例2)＜步骤3-1＞中得到的海藻酸衍生物(EX2-a1)、和海藻酸(A-2；对照)以浓度达到1%的方式溶于水而得到海藻酸水溶液。在该导入光交联基的海藻酸水溶液中等量混合制备为10mg/mL的浓度的蓝色葡聚糖(Amersham bioscience、分子量200万)水溶液，制备含有5mg/mL蓝色葡聚糖的导入0.5%光交联基的海藻酸水溶液。将该水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为100mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌5分钟，得到内包蓝色葡聚糖的导入光交联基的海藻酸凝胶。将该凝胶用10mL的PBS1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到内包蓝色葡聚糖的光交联海藻酸结构体凝胶。在装入容器的该凝胶中添加2mL的PBS，在37℃下振荡，经时地回收上清的水溶液，在吸光度测定后返回试验溶液中。通过使用校正曲线的吸光度测定法(610 nm)测定回収的水溶液中的蓝色葡聚糖浓度。关于泄漏率，将含蓝色葡聚糖的导入光交联基的海藻酸水溶液0.5mL添加至PBS2mL时的蓝色葡聚糖浓度作为100%，将除以各时点的水溶液中蓝色葡聚糖浓度而得的值以百分数表示。

将结果示于图2(A)(B)。

(A)作为对照使用的由海藻酸(A-2)制成的海藻酸结构体凝胶不到5小时泄漏50%，与此相对，可确认由海藻酸衍生物(EX2-a1)制成的海藻酸结构体凝胶延长至约7小时的倾向，可确认由海藻酸衍生物(EX1-a1)制成的海藻酸结构体凝胶的泄漏时间显著延长至不到12小时(Tukey-Kramer检验(以＊p＜0.05、＃＃p＜0.01)确认)。

(B)即使以80%泄漏作为指标也是相同的结果。即，作为对照使用的由海藻酸(A-2)制成的海藻酸结构体凝胶的80%泄漏时间为约7小时，与此相对，由海藻酸衍生物(EX2-a1)制成的海藻酸结构体凝胶中可确认延长至约11小时的倾向，可确认由海藻酸衍生物(EX1-a1)制成的海藻酸结构体凝胶的泄漏时间显著延长至约18小时(Tukey-Kramer检验(以＊p＜0.05、＃＃p＜0.01)确认)。

[凝胶透过性的测定]

将(实施例9)中得到的海藻酸衍生物(EX9-a)、(实施例10)中得到的海藻酸衍生物(EX10-a)(实施例12)中得到的海藻酸衍生物(EX12-a1)、(实施例13)中得到的海藻酸衍生物(EX13-a1)、(实施例14)中得到的海藻酸衍生物(EX14-a1)、(实施例15)中得到的海藻酸衍生物(EX15-a1)、(实施例17)中得到的海藻酸衍生物(EX17-a1)、和(实施例18)中得到的海藻酸衍生物(EX18-a1)以浓度达到2%的方式溶于水，得到海藻酸水溶液。在该海藻酸水溶液中添加1/5容量的制备为1 mg/mL的分子量15万的异硫氰酸荧光素-葡聚糖(シグマアルドリッチ、FD150S)、和4/5容量的水，得到含有0.1 mg/mL异硫氰酸荧光素-葡聚糖的1.0%海藻酸水溶液。

将含有0.1 mg/mL异硫氰酸荧光素-葡聚糖的1.0%海藻酸水溶液加入装有18规格的注射针的注射筒中，将该注射筒设置在设定为流速1mL/分钟的注射泵上，滴加在浓度为30mmol/L的氯化钙溶液中30秒钟，搅拌约5分钟，得到海藻酸凝胶。将该凝胶用10 mL的生理食盐水进行1次洗涤，得到内包异硫氰酸荧光素-葡聚糖的导入光反应性基团的海藻酸凝胶。将该凝胶用10 mL的生理食盐水1次洗涤后，使用UV固化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在水中进行10分钟光照射，得到内包异硫氰酸荧光素-葡聚糖的光交联海藻酸凝胶。

在所得凝胶中添加19.5 mL的生理食盐水，在37℃下振荡，经时地回收水溶液。试验结束后在试验溶液中添加10‐20 μL海藻酸裂解酶(ニッポンジーン、319-08261)，在37℃下震荡3小时以上使凝胶完全崩解，回收水溶液。通过荧光定量法(激发光：485nm、荧光：535nm)测定回収的水溶液中的葡聚糖浓度，将各时点的葡聚糖浓度除以试验结束后的葡聚糖浓度而得的值以百分数表示，将所得值作为透过率。

结果示于图9和图10。

本实施例的光交联海藻酸凝胶在测定开始3小时后具有约40%的透过率，在测定开始24小时后具有约60%的透过性，透过性优异。

[生物适应性评价]

利用下述的方法实施生物适应性的评价。此外，本说明书中的生物适应性的评价方法示出一例，不对本方法有任何限定。

将利用与(实施例1)＜步骤5-1＞相同的方法制造的导入率(NMR积分比)=4.1mol%的海藻酸衍生物(EX1-a3)、(实施例9)＜步骤3＞中得到的海藻酸衍生物(EX9-a)、(实施例10)＜步骤3＞中得到的海藻酸衍生物(EX10-a)、(实施例12)＜步骤4＞中得到的海藻酸衍生物(EX12-a)和海藻酸(A-2；对照)以各自浓度达到1.0 w/w%的方式溶于水中得到海藻酸水溶液，在所得海藻酸水溶液中添加1/10容量的11倍浓度的生理食盐水，得到浓度为0.9 w/w%的海藻酸生理食盐水溶液(1a3)、(9a)、(10a)、(12a)和(REF)。

在前述各海藻酸生理食盐水溶液中混合CHO细胞以使达到5.0×10⁶ cells/mL，得到细胞溶液，接着，将各细胞溶液加入装有18规格的注射针的注射筒，将该注射筒设置在设定为流速1 mL/分钟的的注射泵上，滴加在浓度为30 mmol/L的氯化钙溶液中，搅拌5分钟后，用10 mL的磷酸缓冲生理食盐水(PBS)置换，使用UV硬化装置(セン特殊光源株式会公司、HLR100T-2)在PBS中进行10分钟光照射，用下述表3的组成的培养基进行1次洗涤，得到内包CHO细胞的海藻酸凝胶(凝胶CHO-1a3)、(凝胶CHO-9a)、(凝胶CHO-10a)、(凝胶CHO-12a)、和(凝胶CHO-REF)。

将前述各CHO细胞内包海藻酸凝胶接种在6孔板(FALCON、 Cat＃351146)中，将下述表3的组成的培养基以5 mL/孔添加，含浸凝胶，在37℃、5%CO₂恒温箱内进行培养，确认导入了光反应性基团的海藻酸衍生物、和光交联海藻酸结构体(珠)具有生物适应性。

[表3]

Claims (28)

1.海藻酸衍生物，其中，在海藻酸的任意1个以上的羧基上导入了下述式(I)所示的光反应性基团，[式中，波浪线右外侧不包括在内]：

[化200]

[式(I)中，

Ar表示C_6-10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或2个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或者前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

p表示1、或2的整数；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化201]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，该烷基可以相互键合而形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与邻接的碳原子所键合的前述取代基一起形成非芳族杂环)]。

2.根据权利要求1所述的海藻酸衍生物，其中，式(I)所示的光反应性基团的导入率为0.5%~30%。

3.根据权利要求1所述的海藻酸衍生物，其中，海藻酸衍生物的利用凝胶过滤色谱法测定得到的重均分子量为10万Da~300万Da。

4.光交联海藻酸，其是通过对权利要求1所述的海藻酸衍生物进行光照射而得到的。

5.根据权利要求4所述的光交联海藻酸，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化202]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

6.根据权利要求4所述的光交联海藻酸，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-3)中的结构：

[化203]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

7.根据权利要求4~权利要求6中任一项所述的光交联海藻酸，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

8.光交联海藻酸结构体，其是通过对通过将权利要求1所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到的，作为交联，包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联。

9.根据权利要求8所述的光交联海藻酸，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化204]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

10.根据权利要求8所述的光交联海藻酸，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-3)中的结构：

[化205]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

11.根据权利要求8~权利要求10中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

12.根据权利要求8~权利要求11中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其为珠或近球形的凝胶。

13.医疗用材料，其包含权利要求8~权利要求11中任一项所述的光交联海藻酸结构体。

14.根据权利要求13所述的医疗用材料，其为珠或近球形的凝胶。

15.制造权利要求4所述的光交联海藻酸的方法，其包括对权利要求1所述的海藻酸衍生物进行光照射。

16.根据权利要求15所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化206]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

17.根据权利要求15所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-3)中的结构：

[化207]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

18.根据权利要求15~权利要求17中任一项所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

19.制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括通过对通过将权利要求1所述的海藻酸衍生物的溶液滴加在包含2价金属离子的溶液中而得的凝胶进行光照射从而得到光交联海藻酸结构体，光交联海藻酸结构体包含利用2价金属离子而部分地形成的离子交联和利用光照射而形成的化学交联作为交联。

20.根据权利要求19所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=1时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-1)或式(II-L-2)中的结构：

[化208]

[式(II-L-1)或式(II-L-2)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

21.根据权利要求19所述的制造光交联海藻酸的方法，其中，通过对权利要求1的海藻酸衍生物(式(I)中p=2时)进行光照射而形成的化学交联为选自下述式(II-L-3)中的结构：

[化209]

[式(II-L-3)中，两端的-CONH-和-NHCO-表示介由海藻酸的任意羧基而得的酰胺键；-A-、-X-、和Ar与前述权利要求1中的定义相同]。

22.根据权利要求19~权利要求21中任一项所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

23.制造光交联海藻酸结构体的方法，其包括：利用2价金属离子使权利要求1所述的海藻酸衍生物部分地进行离子交联而形成特定的结构体后，利用光照射对该结构体进行化学交联，从而得到光交联海藻酸结构体。

24.根据权利要求23所述的制造光交联海藻酸结构体的方法，其中，所照射的光为选自紫外线或LED光中的光。

25.光交联海藻酸结构体，其是利用2价金属离子和光照射使权利要求1所述的海藻酸衍生物进行交联而得到的，具有内容物的保持性。

26.根据权利要求1~3中任一项所述的海藻酸衍生物、权利要求4~7中任一项所述的光交联海藻酸、和权利要求8~12中任一项所述的光交联海藻酸结构体，其具有生物适应性。

27.下述式(AM-1)所示的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化210]

[式(AM-1)中，Ar表示C_6-10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或2个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或者前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)(其中，-X-为-NH-、或-N(C_1-6烷基)时，式(AL-1)除外)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化211]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，该烷基可以相互键合而形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与邻接的碳原子所键合的前述取代基一起形成非芳族杂环)](其中，2-(2-氨基乙氧基)乙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、2-(2-氨基乙氧基)乙基肉桂酸酯、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-乙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-硝基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-异丙基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2,5-二甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(2-丙氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(4-氯苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(3-异丙氧基苯基)丙烯酰胺、N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)肉桂酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(对甲苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(2-(2-氨基乙氧基)乙基)-3-(呋喃-2-基)丙烯酰胺、1,3-二氨基丙烷-2-基肉桂酸酯、5-氨基戊基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、3-氨基丙基(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸酯、二氨基甲基肉桂酸酯、6-氨基己基肉桂酸酯、4-氨基丁基肉桂酸酯、5-氨基戊基肉桂酸酯、8-氨基辛基肉桂酸酯、12-氨基十二烷基肉桂酸酯、3-氨基丙基肉桂酸酯、2-氨基乙基肉桂酸酯、1,2-二氨基乙基肉桂酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(吡啶-4-基)丙烯酸酯、2-氨基乙基(E)-3-(噻吩-2-基)丙烯酸酯、和2-氨基乙基(E)-3-(呋喃-2-基)丙烯酸酯除外)。

28.下述式(AM-2)所示的化合物、或制药学上可接受的它的盐、或它们的溶剂合物：

[化212]

[式(AM-2)中，Ar表示C_6-10芳基、或杂环基(对于前述C_6~10芳基或杂环基，任选自羟基、氰基、硝基、卤素原子、C_1~6烷基、卤化C_1~6烷基、C_1~6烷氧基、和-NR^AR^B基(-NR^AR^B基中的R^A和R^B各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)中的1~3个基团可以取代环上的氢原子，前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或2个C_1~6烷氧基邻接而取代时，通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合，从而可形成环状醚，或者前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷氧基和-NHR^G基(-NHR^G基中的R^G为C_2~7烷酰基或C_1~6烷基磺酰基)邻接而取代时，通过从该C_1~6烷氧基的烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子与除去该-NHR^G基的1个氢原子而得的氮原子键合，从而可形成3-N-(C_2~7烷酰基)噁唑烷环、3-N-(C_1~6烷基磺酰基)噁唑烷环、4-N-(C_2~7烷酰基)吗啉环、4-N-(C_1~6烷基磺酰基)吗啉环、4-N-(C_2~7烷酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环、或4-N-(C_1~6烷基磺酰基)-1,4-氧杂氮杂环庚烷环)(其中，-X-为-NH-时，A中式(AL-1)的n=1~6除外、Ar的杂环基中苯并[d][1,3]二氧戊环基除外，而且前述C_6~10芳基或杂环基与C_1~6烷基和C_1~6烷氧基或2个C_1~6烷氧基邻接而取代时，由于通过在从该C_1~6烷基和C_1~6烷氧基的各基团的烷基中除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合、或通过在从该2个C_1~6烷氧基的各烷基除去任意1个氢原子而得的碳原子间键合而形成的环状醚，1,3-二氧戊环除外)；

-X-表示-O-、-NH-、或-N(C_1-6烷基)-；

-A-为式(AL-1)~(AL-4)[各式中，两端的波浪线外侧不包括在内]：

[化213]

(式(AL-1)~(AL-4)中，n表示1~18的整数；m表示1~9的整数；j表示0~9的整数；

式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的氢原子可以被选自卤素原子、羟基、C_1~6烷基、羟基C_1~6烷基、硫醇C_1~6烷基、C_1~6烷基硫基C_1~6烷基、羧基C_1~6烷基、-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基(前述-NR^aR^b基、(R^aR^bN)-C_1~6烷基、或(R^aR^bN)C(=O)-C_1~6烷基中的R^a和R^b各自独立地为选自氢原子、C_1~6烷基、C_2~7烷酰基、或C_1~6烷基磺酰基中的基团)、胍基C_1~6烷基、C_7~16芳烷基、羟基C_6~10芳基C_1~6烷基、或杂芳基C_1~6烷基中的多个(例如，1~10个、或1~5个)基团取代；式(AL-1)~(AL-4)中的亚甲基(-CH₂-)的2个氢原子被取代为C_1~6烷基时，该烷基可以相互键合而形成C_3~8环烷基环；式(AL-3)或式(AL-4)中的-NH-基可以与邻接的碳原子所键合的前述取代基一起形成非芳族杂环)]。

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