WO2013013603A1 - 一种畜禽肠道缓释驱虫药及其制备方法 - Google Patents

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刘鼎阔
张勇
王立红
张俊霞
董惠峰
张凤洪
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鼎正动物药业（天津）有限公司
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents

Definitions

  • the invention belongs to the technical field of livestock and poultry medicine, in particular to a slow release insect repellent for livestock and poultry and a preparation method thereof.
  • BACKGROUND OF THE INVENTION Parasites are mainly harmful to livestock and poultry by consuming nutrients in livestock and poultry, causing damage to livestock and poultry, and reducing the utilization rate of livestock and poultry, thereby causing slow growth of livestock and poultry and death due to lack of nutrition.
  • parasitic diseases can also cause problems in the production performance of livestock and poultry, the quality of livestock and poultry products, other infectious diseases, and zoonotic diseases.
  • the invention aims to overcome the deficiencies of the prior art, and provides a sustained release insect repellent for livestock and poultry in the intestine with sustained release, long acting time and high stability.
  • a sustained release anthelmintic drug for livestock and poultry comprising a drug particle, an intermediate layer and a surface layer, wherein the intermediate layer is coated on the outer surface of the drug particle, and the surface layer is coated on the outer surface of the intermediate layer,
  • the pharmaceutical granules are prepared by mixing a mixture of a mixture of a mixture and a binder.
  • the mixture comprises 2 to 4 parts of lactose, 5 to 10 parts of methylol starch, and 1 to 5 parts of microcrystalline cellulose. ⁇ 3 parts of sodium decyl sulfate, 20 to 50 parts of albendazole and 1 - 5 parts of ethoxy benzyl benzyl ester, the binder comprises an aqueous solution of hydroxymethylcellulose and ethanol;
  • the intermediate layer comprises 10 to 50 parts of an aqueous solution of mannitol and hydroxymethylcellulose;
  • the skin layer includes an aqueous solution of cellulose phthalate and ethanol.
  • aqueous solution of cellulose phthalate and ethanol ⁇ '1] Moreover, the concentration of the aqueous solution of hydroxymethylcellulose in the binder and the intermediate layer was 4%, and the binder and the surface layer were 95% ethanol.
  • the concentration of the cellulose phthalate aqueous solution of the surface layer is 7 to 8%.
  • the weight ratio of the aqueous solution of hydroxymethylcellulose to ethanol in the binder was 2:8.
  • the weight ratio of the aqueous solution of the cellulose phthalate to the ethanol in the surface layer was 8:2.
  • Another object of the present invention is to provide a method for preparing a sustained release anthelmintic drug for livestock and poultry, the method comprising the steps of:
  • the advantages and positive effects of the present invention are as follows:
  • the present invention adopts a three-layer structure, which coats the outer layer on the outer surface of the drug particle, coats the outer surface of the intermediate layer, and realizes the effect of '/drug release through the intermediate layer and the surface layer. Avoid the decomposition and destruction of the drug in the stomach, and also prevent the drug from stimulating and adversely affecting the stomach, and the drug maintains a high blood concentration in the animal for a long time, and the stability and bioavailability of the drug are high.
  • the long residence time reduces the number of administrations and the amount of administration, and can prevent or kill parasites in animals for a long time.
  • Figure 1 is a schematic view of the structure of the present invention.
  • the invention relates to a sustained release anthelmintic drug for livestock and poultry, and the innovation of the invention comprises: comprising drug particles 3, intermediate layer 2 and surface layer 1,
  • the intermediate layer is coated on the outer surface of the drug particle, the surface layer is coated on the outer surface of the middle W layer, the drug particle is mixed with the binder, and the dry mixture comprises 2 to 4 parts of lactose, ⁇ 10 parts.
  • the binder comprises an aqueous solution of hydroxymethylcellulose and ethanol;
  • the intermediate layer comprises 10 to 50 parts of an aqueous solution of mannitol and hydroxymethylcellulose; and the surface layer comprises an aqueous solution of cellulose phthalate and ethanol.
  • the concentration of the aqueous solution of hydroxymethylcellulose in the binder and the intermediate layer is 4%, the binder and the surface layer are 95% ethanol, and the concentration of the aqueous solution of the cellulose phthalate in the surface layer is 7 to 8%.
  • the weight ratio of the aqueous solution of hydroxymethylcellulose to ethanol in the binder is 2:8, and the weight ratio of the aqueous solution of cellulose phthalate to ethanol in the surface layer is 8:2.
  • the preparation method of the livestock slow-release anthelmintic drug includes the following steps:
  • the granulation equipment is used to prepare drug granules.
  • the invention can maintain a high blood concentration in the body for a long time, and the high bioavailability can effectively prevent and kill the parasites in the body for a long time.
  • the outer surface of the drug granule of the present invention is coated with an intermediate layer, and the outer surface of the intermediate layer is coated with a surface layer, and the drug is released through the intermediate layer and the surface layer, thereby preventing decomposition and destruction of the drug in the stomach. It also prevents the stomach from stimulating and adversely affecting the stomach, and the stability and bioavailability of the drug are high, the retention time is long, the number of administrations and the amount of administration are reduced, and the animal can be prevented or killed for a long time. Parasite.

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Abstract

一种畜禽肠道缓释驱虫药，包括药物颗粒（3）、中间层（2）和表层（1），中间层（2）包覆在药物颗粒（3）的外表面，表层（1）包覆在中间层（2）的外表面。上述缓释驱虫药通过中间层（2）和表层（1）实现了药物缓释，避免了药物在胃内被分解破坏，也防止了药物对胃的刺激和不良反应。

Description

一种畜禽肠道缓释驱虫药及其制备方法 技术领域
本发明属于畜禽药物技术领域， 尤其是一种畜禽肠道缓释驱虫药及其制备方法。 背景技术寄生虫对畜禽的危害主要是通过消耗畜禽体内营养物质、 给畜禽造成损伤、 使畜禽对饲料的利用率下降， 从而导致畜禽生长缓慢或因缺乏营养而死亡。 另外， 寄生虫 病还可引起畜禽生产性能降低、 畜禽产品的品质降低、 给畜禽带来其它传染病、 人畜共患 病等问题。
目前， 各生产厂家研制出具有广谱、 安全等特点的多种抗寄生虫药物， 但这些药物在 胃部会被破坏， 降低丫药效， 对胃部有明显的刺激性， 而且迄今还没有- -种抗寄生虫药物 可以较长时间的防治畜禽体内的寄生虫， 这为农户和养殖场带来了选择药物的技术困难。
发明内容
本发明的 的在于克服现有技术的不足之处， 提供肠内缓释、 作用时间长、 稳定性高 的一种畜禽肠道缓释驱虫药。
本发明采用的技术方案是：
一种畜禽肠道缓释驱虫药， 包括药物颗粒、 中间层和表层， 中间层包覆在药物颗粒外 表面， 表层包覆在中间层的外表面，
所述药物颗粒由千混物和粘合剂混合制成， 千混物包括 2〜4份的乳糖、 5〜10份的羟 甲基淀粉、 i〜5份的微晶纤维素、 0. 2〜3份的十二垸基硫酸钠、 20〜50份的阿苯达唑和 1 -〜 5份的乙氧酰胺苯甲酯， 粘合剂包括羟甲基纤维素水溶液和乙醇；
所述中间层包括 10〜50份的甘露醇和羟甲基纤维素水溶液；
所述表层包括纤维素邻苯二甲酸酯水溶液和乙醇。 Π'1]且， 所述粘合剂和中间层中的羟甲基纤维素水溶液的浓度为 4%, 所述粘合剂和表层 使用 95%的乙醇。
而且， 所述表层屮的纤维素邻苯二甲酸酯水溶液的浓度为 7〜8%。
而且， 所述粘合剂中羟甲基纤维素水溶液和乙醇的重量比为 2 : 8。
而且， 所述表层中纤维素邻苯二甲酸酯水溶液和乙醇的重量比为 8 : 2。
本发明的另- ^个目的是提供- 畜禽肠道缓释驱虫药的制备方法， 该方法包括以下步 骤：
(1)按讣量将干混物和粘合剂混合后， 制成药物颗粒；
(2)在药物颗粒外表面包覆中 W层；
(3)在中间层外表面包覆表层制成半成品；
Μ)将半成品烘千、 筛分后制得成品。
本发明的优点和积极效果是- 本发明采用三层结构， 在药物颗粒的外表面包覆中间层， 在中间层外表面包覆表层， 通过中间层和表层实现' /药物缓释的作用， 避免丫药物在胃内的分解破坏， 也防止了药物 对胃的剌激及不良反应， 而且药物在动物体内保持较长时间的高血药浓度， 药物的稳定性 和生物利用率均很高， 存留时间长， 减少了给药次数和给药量， 能够长时间的预防或杀灭 动物体内的寄生虫。
附图说明
图 1是本发明的结构示意图。
具体实施方式
下而结合实施例， 对本发明进一步说明， 下述实施例是说明性的， 不是限定性的， 不 能以-下述实施倒来限定本发明的保护范围。
一种畜禽肠道缓释驱虫药， 本发明的创新在于： 包括药物颗粒 3、 中间层 2和表层 1， 中间层包覆在药物颗粒外表面， 表层包覆在中 W层的外表面， 药物颗粒 ώ十混物和粘合剂 混合制成， 干混物包括 2〜4份的乳糖、 δ〜10份的羟甲基淀粉、 1〜5份的微晶纤维素、 0. 2〜3份的个二烷基硫酸钠、 20〜50份的阿苯达唑和 1〜5份的乙氧酰胺苯甲酯， 粘合剂 包括羟甲基纤维素水溶液和乙醇； 中间层包括 10〜50份的甘露醇和羟甲基纤维素水溶液; 表层包括纤维素邻苯二甲酸酯水溶液和乙醇。
粘合剂和中间层中的羟甲基纤维素水溶液的浓度为 4%，粘合剂和表层使用 95%的乙醇， 表层中的纤维素邻苯二甲酸酯水溶液的浓度为 7〜8%， 粘合剂中羟甲基纤维素水溶液和乙 醇的重量比为 2 : 8 , 表层中纤维素邻苯二甲酸酯水溶液和乙醇的重量比为 8 : 2。
该畜禽肠道缓释驱虫药的制备方法包括以' Κ歩骤：
(1)将 4公斤乳糖、 δ公斤羟甲基淀粉、 2. 3公斤微晶纤维素、 2公斤十二烷基硫酸钠、 20公斤阿苯达唑和 4公斤乙氧酰胺苯甲酯混合制成千混物。
(2)将 0. 12公斤羟甲基纤维素溶解在 2, 88公斤水中制成 4%的羟甲基纤维素水溶液， 将 该羟甲基纤维素水溶液与 12公斤 95%的乙醇混合制成粘合剂，
(3)将干混物和粘合剂混合均匀后， 经制粒设备制成药物颗粒。
(4)将 0. 2公斤羟甲基纤维素溶解在 4. 8公斤水中制成 4¾的羟甲基纤维素水溶液， 将该 羟甲基纤维素水溶液与 20 公斤甘露醇混合均匀后， 均匀包覆在制得的药物颗粒外表面形 成中间层。
(5)将 30公斤纤维素邻苯二甲酸酯溶解在 10公斤水中制成 7. 5%的纤维素邻苯二甲酸酯 水溶液， 将该纤维素邻苯二甲酸酯水溶液与 10公斤 95%的乙醇混合后， 均匀包覆在制得的 药物颗粒外表面包覆的中间层外表面， SP制得半成品。
(6)将半成品烘干、 筛分后制得成品。 制得的畜禽肠道缓释驱虫药抗酸性试验的结果如表 1 所示， 畜禽肠道缓释驱虫药稳定 性试验的结果如表 2所不,畜禽肠道缓释驱虫药按常规给药方式后的试验结果如表 3所不
Figure imgf000006_0001
表 1 : 抗酸性试验结果
通过试验表明， 本发明 普通制剂比较， 耐胃酸破坏性较强。
Figure imgf000006_0002
表 2: 稳定性试验的结果
通过试验表明， 本发明稳定性好， 长期存放无质量 题。
Figure imgf000006_0003
表 3: 给药后的试验结果
通过试验表明， 本发明可以在体内长时间保持较高的血药浓度， 生物利用度高能够长 时间有效预防、 杀灭体内寄生虫。 综上所述， 本发明的药物颗粒的外表面包覆中间层， 在中间层外表面包覆表层， 通过 中间层和表层实现了药物缓释的作用， 避免了药物在胃内的分解破坏， 也防止了药物对胃 的刺激及不良反应， 而且药物的稳定性和生物利用率均很高， 存留时间长， 减少了给药次 数和给药量， 能够长时间的预防或杀灭动物体内的寄生虫。

Claims

权利要求书
1、 一种畜禽肠道缓释驱虫药， 其特征在于： 包括药物颗粒、 中间层和表层， 中间层 包覆在药物颗粒外表面， 表层包覆在中间层的外表面，
所述药物颗粒由干混物和粘合剂混合制成， 干混物包括 2〜4份的乳糖、 5〜10份的 羟甲基淀粉、 1〜5份的微晶纤维素、 0. 2〜3份的十二垸基硫酸钠、 20〜50份的阿苯达唑 和 1〜5份的乙氧酰胺苯甲酯， 粘合剂包括羟甲基纤维素水溶液和乙醇；
所述中间层包括 1()〜50份的甘露醇和羟甲基纤维素水溶液；
所述表层包括纤维素邻苯二甲酸酯水溶液和乙醇。
2、 根据权利要求 1所述的一种畜禽肠道缓释驱虫药， 其特征在于； 所述粘合剂和中 间层中的羟甲基纤维素水溶液的浓度为 4%, 所述粘合剂和表层使用 95%的乙醇。
3、 根据权利耍求 1所述的一种畜禽肠道缓释驱虫药， 其特征在千： 所述表层中的纤 维素邻苯二甲酸酯水溶液的浓度为 7〜8%。
4、 根据权利耍求 1或 2或 3所述的 - -种畜禽肠道缓释驱虫药， 其特征在千： 所述粘 合剂中羟甲基纤维素水溶液和乙醇的重量比为 2 : 8。
5、 根据权利耍求 1或 2或 3所述的 - -种畜禽肠道缓释驱虫药， 其特征在千： 所述表 层中纤维素邻苯二甲酸酯水溶液和乙醇的重量比为 8 : 2。
6、 根据权利要求 1所述的一种畜禽肠道缓释驱虫药的制备方法， 其特征在于； 包括 以下步骤：
(1)按计量将千混物和粘合剂混合后， 制成药物颗粒；
(2)在药物颗粒外表面包覆中间层；
(3)在中间层外表面包覆表层制成半成品；
(4)将半成品烘干、 筛分后制得成品。
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