CN105412132A

CN105412132A - 复方伊维菌素缓释颗粒剂及其制备方法

Info

Publication number: CN105412132A
Application number: CN201410489526.0A
Authority: CN
Inventors: 邹小军; 马宏星; 刘姣; 张誉赢; 冯建波; 夏清; 张玲; 汪丛珍
Original assignee: Huang Gang Animal Drug Factory Of Zhongmu Industry Co Ltd
Current assignee: Huang Gang Animal Drug Factory Of Zhongmu Industry Co Ltd
Priority date: 2014-09-12
Filing date: 2014-09-12
Publication date: 2016-03-23

Abstract

本发明公开了一种复方伊维菌素缓释颗粒剂及其制备方法，其特征在于：将原辅料按质量百分比为伊维菌素∶阿苯达唑∶稀释剂∶缓释材料∶增稠剂＝0.2～0.6∶10～15∶40～60∶10～20∶10～25的比例和适量粘合剂进行备料，然后将阿苯达唑、伊维菌素与缓释材料、稀释剂及增稠剂先混合均匀；将混匀后的物料置于沸腾制粒机中，将配置好的粘合剂喷雾制成颗粒后干燥得颗粒成品。本发明缓释颗粒驱杀虫谱广，作用时间长，且不易产生耐药性，治愈率高，与普通复方粉剂或颗粒剂相比，具有更好的治疗效果，与单方药物相比，疗效显著的同时又减少了用药量，降低了治疗成本。

Description

复方伊维菌素缓释颗粒剂及其制备方法

一、技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种复方伊维菌素缓释颗粒剂及其制备方法。

二、背景技术

伊维菌素(lvermectin)系阿维菌素B的二氢衍生物，现已广泛应用于猪、牛、羊、马、兔及家禽等动物的线虫、螨、蜱、虱、蝇蛆等体内外寄生虫病，对多种寄生虫均具有驱杀作用，是目前公认的具有广谱、高效、安全、残留少、无抗药性的抗寄生虫新型良药。伊维菌素对线虫和外寄生虫及其它节肢动物有强力驱虫作用，但对吸虫、绦虫作用甚微，或不具活性作用，为了使抗虫谱更广，有关专家提出将丙硫咪唑(阿苯达唑)等抗吸虫、绦虫作用较好的药与伊维菌素通过一定的制药工艺制成复方制剂，使其抗虫谱更广，效能更高，以减轻人们为同时驱除多种寄生虫而多次给药的麻烦。

三、发明内容

为克服现有复方伊维菌素制剂剂型的缺陷，本发明的目的在于提供一种复方伊维菌素缓释颗粒及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：它是由伊维菌素、阿苯达唑、稀释剂、缓释材料、增稠剂和适量粘合剂配伍制作而成，各原辅料质量百分比为：

伊维菌素0.2～0.6；阿苯达唑10～15；稀释剂40～60；缓释材料10～20；增稠剂10～25；粘合剂适量(适量是指足以制成合格颗粒的添加量)。

所述稀释剂为淀粉、乳糖、葡萄糖、碳酸钙、微晶纤维素中的一种或几种；

所述缓释材料为硬脂醇、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚甲基丙烯酸酯、卡波普中的一种或几种；

所述增稠剂为明胶、果胶、聚乙二醇1000、聚乙烯醇中的一种或几种；

所述粘合剂为0.1～3％的羧甲基纤维素钠水溶液、0.5～5％的羟丙基甲基纤维素、水、1～10％的蔗糖水溶液中的一种或几种；

其制备方法是：首先按上述原辅料按照确定的质量百分比进行备料；然后将伊维菌素、阿苯达唑与缓释材料、稀释剂和增稠剂先在混合设备中充分混合均匀；再将混匀后的物料置于沸腾制粒机中，喷洒粘合剂制成颗粒后干燥，筛分即得颗粒成品。

本发明复方伊维菌素缓释颗粒使用方法为通过拌料或直接口服给药。

本发明的有益效果是：由于将伊维菌素和阿苯达唑制成缓释颗粒剂，可以起到长效缓释效果，减少给药次数，同时又减小了生产的劳动量。在剂型方面具有的优势如下：(1)普通的口服制剂在治疗时需要多次投药，且机体内的血药浓度变化较大，浓度高时引起中毒，浓度低时则易造成虫体基因突变产生耐药性，对今后的治疗带来极为不利的影响，本发明缓释片中的缓释材料形成骨架型结构能够使药物在体内缓慢释放，从而使血药浓度长时间维持在有效范围内，可以减少给药次数，降低毒副作用；(2)缓释颗粒剂分剂量准确，不易出现因混合不均造成中毒或无效现象；(3)复方伊维菌素缓释颗粒驱杀虫谱广，作用时间长，生物利用度高且不易产生耐药性，治愈率高，与普通复方粉剂、预混剂相比，具有更好的治疗效果，与单方药物相比，疗效显著的同时又减少了用药量，降低了治疗成本。(4)生产工艺简单、稳定，易于实现规模化生产。

四、具体实施方式

实施例1：

处方：伊维菌素19g、阿苯达唑305g、微晶纤维素500g、淀粉1200g、聚甲基丙烯酸酯400g、卡波普100g、明胶300g、聚乙烯醇180g及适量1％的羧甲基纤维素钠水溶液(由100ml水中加入1g羧甲基纤维素钠溶解后制成)和5％的蔗糖水溶液(由100ml水中加入5g蔗糖溶解后制成)。

制备方法：(1)将伊维菌素、阿苯达唑与淀粉、微晶纤维素、聚甲基丙烯酸酯、卡波普、明胶和聚乙烯醇在混合机中充分混匀；(2)将混合后的物料置入一步制粒机中，喷洒1％的羧甲基纤维素钠水溶液和5％的蔗糖水溶液制成颗粒，制成的颗粒在60℃干燥30min，筛分得成品颗粒。

释放度测定：参照《中华人民共和国兽药典》2010版一部附录中释放度的测定方法进行，以下实施例同理。

实施例2：

处方：伊维菌素7g、阿苯达唑305g、葡萄糖1000g、碳酸钙800g、羟丙基甲基纤维素500g、明胶200g、聚乙二醇1000180g及适量1％的羧甲基纤维素钠水溶液(由100ml水中加入1g羧甲基纤维素钠溶解后制成)和5％的蔗糖水溶液(由100ml水中加入5g蔗糖溶解后制成)。

制备方法：(1)将伊维菌素、阿苯达唑与葡萄糖、碳酸钙、羟丙基甲基纤维素、明胶和聚乙二醇1000在混合机中充分混匀；(2)将混合后的物料置入一步制粒机中，喷洒1％的羧甲基纤维素钠水溶液和5％的蔗糖水溶液制成颗粒，制成的颗粒在60℃干燥30min，筛分得成品颗粒。

实施例3：

处方：伊维菌素7g、阿苯达唑305g、淀粉800g、碳酸钙1000g、甲基纤维素400g、聚维酮100g、明胶380g及适量2％的羟丙基甲基纤维素水溶液(由100ml水中加入2g羟丙基甲基纤维素溶解后制成)。

制备方法：(1)将伊维菌素、阿苯达唑与淀粉、碳酸钙、甲基纤维素、聚维酮和明胶在混合机中充分混匀；(2)将混合后的物料置入沸腾制粒机中，喷洒2％的羟丙基甲基纤维素水溶液制成颗粒，制成的颗粒在60℃干燥30min，筛分得成品颗粒。

本实施例产品的释放度均符合要求。

Claims

1.一种复方伊维菌素缓释颗粒剂，其特征在于：它是由伊维菌素、阿苯达唑、稀释剂、缓释材料、增稠剂和适量粘合剂配伍制作而成，各原辅料质量百分比为：

伊维菌素0.2～0.6；

阿苯达唑10～15；

稀释剂40～60；

缓释材料10～20；

增稠剂10～25；

粘合剂适量。

2.根据权利要求1所述的复方伊维菌素缓释颗粒剂，其特征在于：所述稀释剂为淀粉、乳糖、葡萄糖、碳酸钙、微晶纤维素中的一种或几种；所述缓释材料为硬脂醇、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚甲基丙烯酸酯、卡波普中的一种或几种；所述增稠剂为明胶、果胶、聚乙二醇1000、聚乙烯醇中的一种或几种；所述粘合剂为0.1～3％的羧甲基纤维素钠水溶液、0.5～5％的羟丙基甲基纤维素、水、1～10％的蔗糖水溶液中的一种或几种。

3.一种复方伊维菌素缓释颗粒剂的制备方法，其特征在于：首先按上述配伍的原辅料质量百分比例进行备料，然后将伊维菌素、阿苯达唑与缓释材料、稀释剂和增稠剂先应充分混合均匀；再将混匀后的物料置于沸腾制粒机中，喷洒粘合剂制成颗粒后干燥，即得成品颗粒。