CN103751201A - 一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及了一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片及其制备方法，属于兽药制剂领域。本发明所述抗寄生虫药口服崩解片配方成分(重量比)如下：伊维菌素0.1～2份，丙硫咪唑30-60份，崩解剂20-30份，填充剂15-40份，润滑剂1-2份，助流剂1-5份，表面活性剂1-4份，矫味剂1-4份。本发明将伊维菌素和丙硫咪唑配合制成口崩片，具有生产工艺简单，剂量稳定，生产效率高的优点，同时口崩片剂型添加了矫味剂，即改善了药物的口感，具有牛肉味增加了适口性，又改善了犬、猫给药的顺应性，服用更方便，入口后能快速崩解，生物利用度更高，临床使用驱虫效果良好，具备广阔的应用前景。

Description

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片及其制备方法

技术领域

本发明涉及兽药制剂领域，特别涉及一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片及其制备方法。

背景技术

随着人民生活水平的提高，宠物犬、猫的饲养已经变得越来越多，宠物不仅可以给畜主平淡的生活带来乐趣，也可以作为情感的一种精神寄托来缓解畜主的孤独和压力。但是宠物犬、猫的体内、外寄生虫病是一种十分常见的病，严重危害宠物犬、猫的健康。伊维菌素是目前公认的具有广谱、高效、低毒、低残留的大环内脂类抗寄生虫药物，对犬猫的胃肠道线虫、体外寄生虫(蜱、虱和螨虫等)有特殊的疗效，但对绦虫和吸虫无效。丙硫咪唑为一高效低毒的广谱驱虫药，对犬、猫肠道的吸虫和绦虫具有良好的驱虫效果。两者复合具有协同广谱驱虫杀虫作用。目前市售的驱虫片多以普通片剂为主，由于普通片剂质硬，在口腔内含服时间长，犬猫常有吞咽困难不愿服药的情况，并经常被犬猫吐出来。与之相比，口服崩解片是一种口腔给药的新剂型，具有溶解、吸收迅速、起效快和香味独特等优点，不需要用水，药物在口腔内迅速崩解，因为添加了矫味剂，很好的掩盖了药物的苦味，增加了牛肉香味，明显增加了宠物给药的顺应性。因此，为了丰富宠物临床用药，开发了新的广谱抗寄生虫病的新型口崩片剂型，更加适合临床宠物用药，具有很好的开发前景。

发明内容

为解决上述现有技术存在的问题，本发明的目的是提供一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片及其制备方法。将对线虫、节肢动物有效的伊维菌素和对吸虫、绦虫有效的丙硫咪唑联合用药，制成复方；同时将剂型设计为口腔给药方便、生物利用度高的口崩片剂型。具有广谱、高效、低毒、给药方便、剂量准确，利于大面积推广等优点。

为达到上述目的，本发明的技术方案为：

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片所述口服崩解片由以下重量份数药物组成：伊维菌素0.1～2份，丙硫咪唑30-60份，崩解剂20-30份，填充剂15-40份，润滑剂1-2份，助流剂1-5份，表面活性剂1-4份，矫味剂1-4份。

所述崩解剂为交联聚维酮和微晶纤维素按质量比1∶4的混合物。

所述的填充剂为甘露醇和／或乳糖任意比例的混合物，优选为甘露醇和乳糖按质量比5∶1的混合物。。

所述的润滑剂为硬脂酸镁。

所述的助流剂为微粉硅胶。

所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠。

所述的矫味剂为牛肉香精和／或安赛蜜任意比例的混合物，优选为牛肉香精和安赛蜜按质量比1∶1的混合物。

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片的制备方法，包括如下步骤：

(1)将原料伊维菌素、丙硫咪唑、交联聚维酮、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和肉味香精，分别过100目筛后备用，按配方量称取相应的数量，采用等量递增的方式依次混合均匀；

(2)将十二烷基硫酸钠和安赛蜜溶于水中，随后将配好的水溶液喷入上述药粉中，快速搅拌，混合均匀制成软材，过18目筛制粒，60℃干燥，过20目筛整粒；

(3)在上述颗粒中加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀后压片即可。

相对于现有技术，本发明的有益效果为：本发明将伊维菌素和丙硫咪唑制备成易于口腔给药的复方口服崩解片制剂，便于口腔给药，即提高了药物的生物利用度，也减少了犬猫服药的痛苦。由于使用了矫味剂牛肉香精和安赛蜜，使药物不再苦，并伴有牛肉味，犬猫很容易接受，也不会发生吐药现象。通过对崩解剂和添充剂的优选，驱虫口崩片遇水和唾液能够快速崩解，从而直接在口腔吸收，加快药物的吸收速度，不需要用水服药，很好解决了动物使用片剂给药的困难，本发明易于大规模工业化推广，且随着宠物经济的发展，宠物数量的增加，及饲主对宠物的重视，本发明具有广阔的应用前景。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步详细描述：

实施例1

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述口服崩解片组方以1000片药物计，每片重200mg，共200g，其中：

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，其制备方法包括如下步骤：(1)将原料伊维菌素、丙硫咪唑、交联聚维酮、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和肉味香精，分别过100目筛后备用，按配方量称取相应的数量，采用等量递增的方式依次混合均匀。

(2)将十二烷基硫酸钠和安赛蜜溶于水中，随后将配好的水溶液喷入上述药粉中，快速搅拌，混合均匀制成软材，过18目筛制粒，60℃干燥，过20目筛整粒；

(3)在上述颗粒中加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀后压片即可。

实施例2

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述口服崩解片组方以1000片药物计，每片重200mg，共200g，其中：

制备方法：

(1)将原料伊维菌素、丙硫咪唑、交联聚维酮、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和肉味香精，分别过100目筛后备用，按配方量称取相应的数量，采用等量递增的方式依次混合均匀。

(2)将十二烷基硫酸钠和安赛蜜溶于水中，随后将配好的水溶液喷入上述药粉中，快速搅拌，混合均匀制成软材，过18目筛制粒，60℃干燥，过20目筛整粒；

(3)在上述颗粒中加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀后压片即可。

实施例3

一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述口服崩解片组方以1000片药物计，每片重200mg，共200g，其中：

制备方法：

(1)将原料伊维菌素、丙硫咪唑、交联聚维酮、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和肉味香精，分别过100目筛后备用，按配方量称取相应的数量，采用等量递增的方式依次混合均匀。

(2)将十二烷基硫酸钠和安赛蜜溶于水中，随后将配好的水溶液喷入上述药粉中，快速搅拌，混合均匀制成软材，过18目筛制粒，60℃干燥，过20目筛整粒；

(3)在上述颗粒中加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀后压片即可。

试验例：

材料和动物：实验室自制的如实施例1配比犬、猫用抗寄生虫口服崩解片(200mg／片)。来自兽医院的宠物犬、猫。

实验方法：

选取来自兽医院诊疗的犬或猫，经粪便检查或毛皮检查确诊患体内外寄生虫的患畜。

猫和犬药物的使用剂量是每10kg体重1片。给药途径是直接口服。每天1片，连用3天。

给药顺应性检查：观察犬、猫服药的反应。

效果检查：驱虫8天后，采集治疗犬、猫的粪便或检查其被毛，观察虫卵或寄生虫的多少。分别设如下指标：

无效：粪便中寄生虫或卵没有减少，或增多；体表寄生虫没有减少或增多。

有效：粪便中寄生虫或卵减少；体表寄生虫数量减少。

治愈：粪便中寄生虫卵消失；体表寄生虫卵消失。

实验结果

给药顺应性观察：患畜的给药顺应性很好，因为药物有牛肉味，动物没有抗拒性，放入动物口腔后，药物遇唾液迅速溶化，不会发生吐出的情况。

临床效果观察：目前已经治疗了138只犬，有效率96％，治愈率93％。治疗了16只猫，有效率98％，治愈率95％，治疗效果很好。

实验结论

临床实验显示，本发明的犬、猫用抗寄生虫口服崩解片给药十分方便，由于有矫味剂牛肉香精，散发出牛肉味，犬、猫很喜欢吃，入口后，药物即遇唾液快速溶化，发挥生物学效应，不会像普通片剂必须通过吞咽才能起效，很多时候被犬、猫吐出来。相对于传统片剂或针剂更受畜主欢迎。普通片剂塞入口腔后，部分宠物不配合，有时还会伤人。本发明犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，很好的解决了这个问题，给宠物更多关爱。

临床效果显示，药物的临床效果很好，有效率和治愈率都高于90％。使用安全，副作用很小，驱虫范围更广。

临床使用发现，对于一些小狗和猫，由于体重小，使用不了一片，需要分成半片或四分之一，但是由于口服崩解片比较容易碎，可能会造成剂量不太准确。建议用小刀慢慢切开或用生理盐水定量溶解后，喂入口腔。再次，打开包装后，在外界容易吸潮，建议最好现开现用。

综上所述，本发明将伊维菌素和丙硫咪唑制备成易于口腔给药的复方口服崩解片制剂，便于口腔给药，即提高了药物的生物利用度，也减少了犬猫服药的痛苦。由于使用了矫味剂牛肉香精和安赛蜜，使药物不再苦，并伴有牛肉味，犬猫很容易接受，也不会发生吐药现象。通过对崩解剂和添充剂的优选，驱虫口崩片遇水和唾液能够快速崩解，从而直接在口腔吸收，加快药物的吸收速度，不需要用水服药，很好解决了动物使用片剂给药的困难，本发明易于大规模工业化推广，且随着宠物经济的发展，宠物数量的增加，及饲主对宠物的重视，本发明具有广阔的应用前景。

另外本发明所述方案配比在稍作调整后也适用于其他动物，如狐狸，貂，兔等，只是猫犬较为常用。

以上所述，仅为本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何不经过创造性劳动想到的变化或替换，都应涵盖在本发明的保护范围之内。因此，本发明的保护范围应该以权利要求书所限定的保护范围为准。

Claims (8)

1.一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，其特征在于，所述口服崩解片由以下重量份数药物组成：伊维菌素0.1～2份，丙硫咪唑30-60份，崩解剂20-30份，填充剂15-40份，润滑剂1-2份，助流剂1-5份，表面活性剂1-4份，矫味剂1-4份。

2.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，其特征在于，所述崩解剂为交联聚维酮和微晶纤维素按质量比1∶4的混合物。

3.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述的填充剂为甘露醇和／或乳糖任意比例的混合物，优选为甘露醇和乳糖按质量比5∶1的混合物。

4.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述的润滑剂为硬脂酸镁。

5.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述的助流剂为微粉硅胶。

6.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠。

7.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片，所述的矫味剂为牛肉香精和／或安赛蜜任意比例的混合物，优选为牛肉香精和安赛蜜按质量比1∶1的混合物。

8.根据权利要求1所述的一种犬、猫用抗寄生虫口服崩解片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将原料伊维菌素、丙硫咪唑、交联聚维酮、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和肉味香精，分别过100目筛后备用，按配方量称取相应的数量，采用等量递增的方式依次混合均匀；

(2)将十二烷基硫酸钠和安赛蜜溶于水中，随后将配好的水溶液喷入上述药粉中，快速搅拌，混合均匀制成软材，过18目筛制粒，60℃干燥，过20目筛整粒；

(3)在上述颗粒中加入微粉硅胶和硬脂酸镁，混合均匀后压片即可。