WO2012031978A1 - Abführmittel enthaltend polyethylenglykol und elektrolyte - Google Patents

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Detlef Schierstedt
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Krewel Meuselbach Gmbh
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Definitions

  • the present invention relates to a polyethylene glycol (PEG) -based laxative having improved compliance.
  • a medical device according to the invention is suitable for the treatment of chronic constipation.
  • Constipation is the delayed discharge of dry and hard stools. It can either be attributed to a slowed intestinal passage or a disturbed discharge reflex.
  • the causes of delayed intestinal transit include dietary factors, changes in the intestinal wall, endocrine disorders and functional and organic disorders of the nervous system.
  • Drugs, such as sedatives, psychotropic drugs or opioids may also have an obstipating effect.
  • a disturbed evacuation reflex can be found in diseases of the anal canal, loss of the rectal stretch reflex or weakness of the abdominal press.
  • laxatives are used for a short time to accelerate defecation. Most laxatives work by increasing the intraluminal volume and thus by increasing the internal pressure in the lumen Intestinal trigger peristaltic waves. Basically, one can distinguish here three groups of laxatives, which have such an effect:
  • Naturally occurring or synthetically produced swellable, non-digestible polysaccharides such as, for example, flaxseed or Indian psyllium, which swell up in the intestine, are suitable as mild laxatives. These must be taken together with sufficient water to avoid gelatinisation of the intestinal contents.
  • the well-known castor oil inhibits sodium ion and water absorption by blocking the sodium ion / potassium ion-dependent ATPase. The laxative effect is reliable. Since it is not taken with pleasure, it is more suitable for therapy of acute constipation.
  • Polyethylene glycol a polymeric powder
  • the powder binds the water with which it is taken and transports it into the large intestine. There, the osmotic pressure is increased locally and water is released into the intestinal lumen.
  • Polyethylengiykol is neither absorbed nor methabolized (Mutschier drug effects: Textbook of Pharmacology and Toxicology by E. Mutschier et al., 8th edition, Stuttgart: Stuttgart Verlagsgesellschaft mbH, 2001, pp. 647-652),
  • the object of the present invention is thus to provide a product for the treatment of chronic constipation with improved compliance.
  • the essence of the invention is that you can significantly improve the compliance, if polyethylene glycol and electrolyte are taken separately.
  • the object underlying the present invention is achieved by a medical device for the treatment of chronic constipation, which is characterized in that it comprises two spatially separated components A and B, wherein component A is a polyethylene glycol (PEG) and component B at least comprises an electrolyte.
  • a medical device for the treatment of chronic constipation which is characterized in that it comprises two spatially separated components A and B, wherein component A is a polyethylene glycol (PEG) and component B at least comprises an electrolyte.
  • component A is a polyethylene glycol (PEG)
  • component B at least comprises an electrolyte.
  • the polyethylene glycol preferably has a molecular weight in the range from 2000 g / mol to 6000 g / mol, in particular in the range of 3000 g / mol to 4000 g / mol, in particular of 3350 g / mol.
  • Corresponding polyethylene glycols have a particularly good osmotic action in the intestine, which is predominantly responsible for the effect of laxity. For example, a certain amount of PEG 2000 (polyethylene glycol having a molecular weight of 2000 g / mol) causes an approximately twice as high osmotic pressure as the same amount of PEG 4000 (polyethylene glycol having a molecular weight of 4000 g / mol).
  • the PEG has a bitter taste. This results in a deteriorated compliance. If the molecular weight of the PEG is too large, the osmotic effect is too low. A sufficient laxative effect is not achieved here.
  • the daily dose is usually in the range of 7g to 40g, preferably 13g to 26g, PEG per day. With a supplied amount of less than 7g PEG per day, a sufficient laxative effect can not be ensured. If the amount of ingested PEG is significantly more than 40g per day, it can cause diarrhea. Intake of 13g to 26g PEG per day has been found to be the most preferred dose in adults. However, this value is dependent on individual conditions, such as body weight or cause of constipation.
  • the medical device according to the invention in ingredient A has 13.125 g of PEG as a single dose. This corresponds to a daily standard dose for one Adults. If the need is greater, up to three single doses can be taken each day.
  • constituent A may additionally comprise one or more flavoring agents which additionally improve compliance.
  • flavors are understood to be flavors such as, for example, orange flavors or acidulants, such as, for example, citric acid.
  • ingredient A may also comprise sweeteners such as saccharin-Na, sugar and / or Na-cyclamate, etc.
  • the contained PEG itself is almost tasteless.
  • the inventive addition of flavor and / or sweetener gives a pleasant taste of the medical device. By varying these substances you can adjust the intensity of the aroma and sweetness. Due to the pleasant taste, even after prolonged ingestion no aversion to the medical device according to the invention develops, which leads to a significantly improved compliance even over a longer period of administration.
  • Component A is present in an embodiment according to the invention as granules, in particular as drinking granules for dissolution, or as finished solution.
  • the medical device according to the invention furthermore comprises at least one electrolyte. This is spatially separated as part B before.
  • electrolyte for example, NaCl and / or KCl, and, optionally, sodium bicarbonate may additionally be used.
  • Mg.sup. + Salts and / or Ca.sup. Salts for example as citrate, and / or optionally in addition, may furthermore be added.
  • the constituent B comprising the electrolyte can be present, for example, in the form of a coated granule or powder, as a tablet, film-coated tablet, capsule and / or dragee.
  • component B is present as a film tablet.
  • the auxiliaries customary for this purpose can be used.
  • the object underlying the present invention is achieved by a combination pack comprising at least two separate containers, wherein in one container 1 component A of the medical device and in another container 2 component B of the medical product is included.
  • Container 1 may be a bag according to the invention. In particular bags of coated aluminum are used here. Such a bag is suitable both for receiving the polyethylene glycol-containing granules or the finished drink solution. The drink solution can also be bottled for single and / or multiple use.
  • the component B containing the electrolyte is preferably in solid form.
  • An appropriate container 2 can thus be a bag and / or a deep-drawn film.
  • the electrolyte tablets according to the invention can thus be present, for example, as a biostrap.
  • the container 1 and the container 2 can also be separably connected to one another.
  • the separation of the two containers from each other must be such that the respective containers 1 and 2 remain intact. This can be done for example by means of a perforation.
  • components A and B must not mix with each other.
  • Example 1 The separate intake of components A and B ensures a significant improvement in compliance. This also lasts for a longer period. It also ensures the supply of the required electrolytes. Exemplary embodiments: Example 1
  • Component A Granules:
  • Component B Tablet:
  • Component A Solution in aluminum bag:
  • Citric acid 0.131 g Component B Tablet:

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Polyethylenglykol (PEG)-haltiges Abführmittel mit verbesserter Compliance. Ein erfindungsgemäßes Medizinprodukt eignet sich zur Behandlung chronischer Obstipationen, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass es zwei räumlich voneinander getrennt vorliegende Bestandteile A und B umfasst, wobei Bestandteil A ein Polyethylenglykol (PEG) und Bestandteil B wenigstens einen Elektrolyten umfasst.

Description

ABFÜHRMITTEL ENTHALTEND POLYETHYLENGLYKOL UND ELEKTROLYTE
Die vorliegende Erfindung betrifft ein PoSyethylenglykol (PEG)-haitiges Abführmittel mit verbesserter Compliance. Ein erfindungsgemäßes Medizinprodukt eignet sich zur Behandlung chronischer Obstipation.
Unter einer Obstipation versteht man die verzögerte Entleerung von trockenem und hartem Stuhl. Sie kann entweder auf eine verlangsamte Darmpassage oder einen gestörten Entleerungsreflex zurückgeführt werden. Als Ursachen für die verzögerte Darmpassage kommen diätetische Faktoren, Darmwandveränderungen, endokrine Störungen sowie funktionelle und organische Störungen des Nervensystems in Betracht. Auch Arzneistoffe, beispielsweise Sedativa, Psychopharmaka oder Opioide können obstipierend wirken. Einen gestörten Entleerungsrefiex findet man bei Erkrankungen des Analkanals, bei Verlust des rektalen Dehnungsreflexes oder bei Schwäche der Bauchpresse.
Ist eine Ballaststoff-arme Diät Ursache für eine verzögerte Darmpassage, so genügt meist eine Änderung der Lebens- und Essgewohnheiten. Häufig wird hier kurzzeitig zu Laxantien (Abführmitteln) gegriffen, welche die Stuhlentleerung beschleunigen. Die meisten Laxantien wirken dadurch, dass sie das intraluminale Volumen vermehren und damit durch Erhöhung des Innendrucks im Darm peristaltische Wellen auslösen. Grundsätzlich kann man hier drei Gruppen von Laxantien unterscheiden, welche eine solche Wirkung haben:
• Quellstoffe, welche unter Wasseraufnahme im Darm aufquellen;
• Osmolaxantien, welche aufgrund des osmotischen Drucks Wasser in den Darm ziehen bzw. dort halten;
• Laxantien, welche die Na+-Ionen~ und damit auch die Wasserresorption aus dem Darmlumen hemmen und/oder die Wassersekretion steigern.
Weiterhin finden Gleitmittel, die durch einen Schmiereffekt die Defäkation erleichtern sollen, sowie Pharmaka zur Auslösung des Defäkationsreflexes Anwendung.
Die kurzfristige Einnahme von Abführmitteln verursacht nur sehr selten schwerwiegende Störungen. Deren chronische Gabe führt dagegen zu Elektrolytstoffwechselstörungen, welche ihrerseits wiederum die Obstipation verstärken können. Gerade bei länger anhaltender Indikation, beispielsweise bei Opioid bedingter Obstipation, tritt dieser Effekt zu Tage, wenn es nicht zum ausreichenden Ersatz der Elektroiyte kommt.
Als milde Laxantien eignen sich natürlich vorkommende oder synthetisch hergestellte quellfähige, nicht verdaubare Polysaccharide, wie beispielsweise Leinsamen oder indischer Flohsamen, die im Darm aufquellen. Diese müssen zusammen mit ausreichend Wasser eingenommen werden, um eine Verkleisterung des Darminhaltes zu vermeiden. Das weithin bekannte Ricinusöl hemmt die Natriumionen- und Wasserresorption durch Blockade der Natriumionen/Kaliumionen- abhängigen ATPase. Der laxierende Effekt ist zuverlässig. Da es aber nicht gerne eingenommen wird, eignet es sich eher für Therapie der akuten Obstipation.
Heutzutage werden Laxantien sehr häufig angewandt. Viele Produkte, welche frei verkäuflich sind, werden in den Medien stark beworben, Entsprechende Mittel, beispielsweise Dulcolax®Balance, basieren auf der Wirkung von Polyethylengiykol. Sie eignen sich jedoch lediglich für eine Anwendung über einen kurzen Zeitraum von weniger als vier Wochen. Bei einer längeren Anwendung kann es zu einem Elektrolytverlust kommen, welcher durch diese Mittel nicht ausgeglichen werden kann,
Polyethylengiykol, ein polymeres Pulver, wirkt osmotisch. Das Pulver bindet das Wasser, mit welchem es eingenommen wird, und transportiert es bis in den Dickdarm. Dort wird der osmotische Druck lokal erhöht und Wasser wird in das Darmlumen abgegeben. Polyethylengiykol wird weder resorbiert noch methabolisiert (Mutschier Arzneimittelwirkungen: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie von E. Mutschier et al., 8. Auflage, Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, 2001, S. 647-652),
Bei längeren Anwendungen ist der Zusatz von Elektrolyten, wie zum Beispiel Natriumchlorid oder Kaliumchlorid, erforderlich. Die Wirksamkeit entsprechender Polyethylenglykol-Elektrolytlösungen wurde in klinischen Studien gezeigt (A. Attar et al. : Comparison of a low dose Polyethylene glycol electrolyte Solution with lactulose for treatment of chronic constipation, Gut 1999; 44 : 226-230).
Die Anwesenheit der Elektrolyte in einer Polyethylenglykollösung führen zu einem unangenehmen Geschmack dieser Lösung (Salzgeschmack). Patienten, die über einen Zeitraum von mehreren Monaten PEG- Elektrolyt-Lösungen einnehmen müssen, entwickeln eine Aversion gegen die Lösung, welche auf dem intensiven Salzgeschmack beruht. Hieraus resultiert eine schlechte Compliance bezüglich einer regelmäßigen Einnahme. Gerade bei chronischer Obstipation ist jedoch die regelmäßige Einnahme über einen längeren Zeitraum notwendig.
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung liegt somit in der Bereitstellung eines Produktes zur Behandlung chronischer Obstipation mit verbesserter Compliance.
Kern der Erfindung ist, dass man die Compliance erheblich verbessern kann, wenn Polyethylenglykol und Elektrolyt separat eingenommen werden.
In einer ersten Ausführungsform wird die der vorliegenden Erfindung zugrundeliegende Aufgabe gelöst durch ein Medizinprodukt zur Behandlung chronischer Obstipation, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass es zwei räumlich voneinander getrennt vorliegende Bestandteile A und B umfasst, wobei Bestandteil A ein Polyethylenglykol (PEG) und Bestandteil B wenigstens einen Elektrolyten umfasst.
Das Polyethylenglykol weist bevorzugt eine Molmasse im Bereich von 2000 g/mol bis 6000 g/mol, insbesondere im Bereich von 3000 g/moi bis 4000 g/mol, insbesondere von 3350 g/mol auf. Entsprechende Polyethylenglykole haben eine besonders gute osmotische Wirkung im Darm, weiche überwiegend für die Wirkung als Laxanz verantwortlich ist. Beispielsweise bewirkt eine bestimmte Menge an PEG 2000 (Polyethylenglyko! mit einer Molmasse von 2000 g/mol) einen annähernd doppelt so hohen osmotischen Druck wie die gleiche Menge an PEG 4000 (Polyethylenglykol mit einer Molmasse von 4000 g/mol).
Ist die Molmasse des PEG zu gering, so weist das PEG einen bitteren Geschmack auf. Dieser hat eine verschlechterte Compliance zur Folge. Bei einer zu großen Molmasse des PEG, ist die osmotische Wirkung zu gering. Eine ausreichende abführende Wirkung wird hier nicht mehr erreicht.
Um eine ausreichende abführende Wirkung zu erzielen, liegt die Tagesdosis üblicherweise im Bereich von 7g bis 40g, bevorzugt 13g bis 26g, PEG pro Tag. Bei einer zugeführten Menge von weniger als 7g PEG pro Tag kann eine ausreichende abführende Wirkung nicht sichergestellt werden. Beträgt die Menge an eingenommen PEG deutliche mehr als 40g pro Tag, so kann es zu Durchfällen kommen. Die Einnahme von 13g bis 26g PEG pro Tag hat sich bei Erwachsenen als besonders bevorzugte Dosis herausgestellt. Dieser Wert ist jedoch von individuellen Voraussetzungen, wie Körpergewicht oder Ursache der Obstipation, abhängig.
In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung weist das erfindungsgemäße Medizinprodukt im Bestandteil A 13,125g PEG als Einzeldosis auf. Dies entspricht einer Tagesnormdosis für einen Erwachsenen. Bei einem höheren Bedarf können dann bis zu drei Einzeidosen am Tag eingenommen werden.
Weiterhin kann der Bestandteil A zusätzlich einen oder mehrere Geschmacksstoffe umfassen, welche die Compliance zusätzlich verbessern. Unter Geschmacksstoffen im Sinne der vorliegenden Anmeldung versteht man Aromen, wie beispielsweise Orangenaroma oder Säuerungsmittel, wie beispielsweise Citronensäure. Weiterhin kann Bestandteil A auch Süßungsmittel, wie beispielsweise Saccharin-Na , Zucker und/oder Na-Cyclamat usw., umfassen.
Das enthaltene PEG selbst ist annähernd geschmacklos. Durch die erfindungsgemäße Zugabe von Geschmacksstoff und/oder Süßungsmittel erhält man einen angenehmen Geschmack des Medizinproduktes. Durch Variation dieser Stoffe kann man Intensität des Aromas und Süße einstellen. Durch den angenehmen Geschmack entwickelt sich auch nach längerer Einnahme keine Aversion gegen das erfindungsgemäße Medizinprodukt, was zu einer deutlich verbesserten Compliance auch über einen längeren Einnahmezeitraum führt.
Dies ist insbesondere bei Opioid-bedingter Obstipation von Bedeutung. Entsprechende Patienten müssen häufig über einen langen Zeitraum Schmerzmittel, beispielsweise Opioide, einnehmen, was zu einer chronischen Obstipation führt. Nimmt ein Patient dann nicht oder nicht regelmäßig ein Abführmittel ein, so kann dies in einer Verschlechterung des Allgemeinzustandes resultieren. Auch ist gerade in diesem Zusammenhang der Ausgleich des Elektrolythaushaltes von entscheidender Bedeutung, da auch ein entgleister Elektrolythaushalt zur Verschlechterung des Allgemeinzustandes führen kann. Bestandteil A liegt in einer erfindungsgemäßen Ausführungsform als Granulat, insbesondere als Trinkgranulat zum Auflösen, oder als Fertiglösung vor.
Neben dem das Polyethylengiykol umfassenden Bestandteil A umfasst das erfindungsgemäße Medizinprodukt weiterhin wenigstens einen Elektrolyten. Dieser liegt räumlich getrennt als Bestandteil B vor.
Als Elektrolyt kann beispielsweise NaCI und/oder KCl, und zusätzlich gegebenenfalls Natriumhydrogencarbonat verwendet werden. Des weiteren können weiterhin gegebenenfalls Mg~Salze und/oder Ca-Salze, zum Beispiel als Citrat, und/oder gegebenenfalls zusätzlich Inuiin zugesetzt werden.
Der den Elektrolyten umfassende Bestandteil B kann beispielsweise in Form eines überzogenen Granulats oder Pulvers, als Tablette, Filmtablette, Kapsel und/oder Dragee vorliegen. Insbesondere liegt Bestandteil B als Filmtablette vor.
Zur Herstellung einer erfindungsgemäßen Tablette, Kapsel, Filmtablette und/oder eines Dragees können die hierfür üblichen Hilfsstoffe verwendet werden.
In einer weiteren Ausführungsform wird die der vorliegenden Erfindung zugrundeliegende Aufgabe gelöst durch eine Kombipackung, welche wenigstens zwei voneinander getrennte Behältnisse umfasst, wobei in einem Behältnis 1 Bestandteil A des Medizinproduktes und in einem weiteren Behältnis 2 Bestandteil B des Medizin Produktes enthalten ist. Bei Behältnis 1 kann es sich erfindungsgemäß um einen Beutel handeln. Insbesondere Beutel aus beschichtetem Aluminium finden hier Anwendung. Ein solcher Beutel eignet sich sowohl zur Aufnahme des Polyethylenglykol-haltigen Granulates oder der fertigen Trinklösung. Die Trinklösung kann auch in Flaschen für die Einmal- und/oder Mehrfachanwendung abgefüllt werden.
Der den Elektrolyten enthaltende Bestandteil B liegt vorzugsweise in fester Form vor. Bei einem entsprechendem Behältnis 2 kann es sich somit um einen Beutel und/oder oder eine tiefgezogene Folie handeln. Die erfindungsgemäßen Elektrolyttabletten können so beispielsweise als Biisterstreifen vorliegen.
Erfindungsgemäß können das Behältnis 1 und das Behältnis 2 auch trennbar miteinander verbunden sein. Die Trennung der beiden Behältnisse voneinander muss jedoch so erfolgen können, dass die jeweiligen Behältnisse 1 und 2 intakt bleiben. Dies kann beispielsweise mit Hilfe einer Perforation erfolgen. Bei der Trennung dürfen sich die Bestandteile A und B nicht miteinander mischen.
Durch die getrennte Einnahme der Bestandteile A und B ist eine erhebliche Compliance-Verbesserung gewährleistet. Diese hält auch über einen längeren Zeitraum an. Auch ist eine Sicherstellung der Versorgung mit den benötigten Elektrolyten gewährleistet. Ausführungsbeispiele: Beispiel 1 :
Bestandteil A: Granulat:
Macrogol®3350 13,125 g
Saccharin-Na 0,005 g
Citronensäure 0,1 g
Orangenaroma 0,25 g
Bestandteil B: Tablette:
NaCI 0,351 g
KCl 0,47 g
Avicel® 0,3 g
Actisol® 0,1 g
Mg-Stearat 0,005 g
Beispiel 2:
Bestandteil A: Lösung in Alu-Beutel:
Macrogol®3350 13,125 g
H2O 13,2 g
Saccharin-Na 0,005 g
Na-Cyclamat 0,05 g
Orangenaroma 0,131 g
Citronensäure 0,131 g Bestandteil B: Tablette:
NaCI 0,351 g
KCl 0,047 g
Natriumhydrogencarbonat 0,179 g
Dicalciumphosphat x 2 H20 0,3 g
Actisol® 0,1 g
Mg-Stearat 0,009 g

Claims

Patentansprüche
1. Medizinprodukt zur Behandlung chronischer Obstipation, dadurch gekennzeichnet, dass es zwei räumlich voneinander getrennt vorliegende Bestandteile A und B umfasst, wobei Bestandteil A ein Polyethylenglykol (PEG) und Bestandteil B wenigstens einen Elektrolyten umfasst.
2. Medizinprodukt nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Polyethylenglykol eine Molmasse im Bereich von 2000 g/mot bis 6000 g/mol, insbesondere im Bereich von 3000 g/mol bis 4000 g/mol aufweist.
3. Medizinprodukt nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass Bestandteil A weiterhin einen oder mehrere Geschmacksstoffe umfasst.
4. Medizinprodukt nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Geschmacksstoff Aromen und/oder Säuerungsmittel und/oder Süßungsmittel umfasst.
5. Medizinprodukt nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass der Bestandteil A in Form eines Granulats, insbesondere als Trinkgranulat, oder als wässrige Lösung vorliegt.
6. Medizinprodukt nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es als Elektrolyten NaCI und/oder KCl und zusätzlich gegebenenfalls Natriumhydrogencarbonat, weiterhin gegebenenfalls Mg-Salze und/oder Ca-Salze, zum Beispiel als Citrat, und/oder gegebenenfalls zusätzlich Inulin enthält.
7. Medizinprodukt nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass der Bestandteil B als überzogenes Granulat oder Pulver, Tablette, Filmtablette, Kapsel und/oder Dragee vorliegt.
8. Kombipackung, umfassend wenigstens zwei voneinander getrennte Behältnisse, wobei in einem Behältnis Bestandteil A des Medizinproduktes gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, und in einem weiteren Behältnis 2 Bestandteil B des Medizinproduktes gemäß einem der vorstehenden Ansprüche enthalten ist.
9. Kombipackung gemäß Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem Behältnis 1 um einen Beutel, insbesondere einen aluminiumbeschichtetem Beutel, und/oder eine Flasche handelt.
10. Kombipackung gemäß Anspruch 8 oder 9, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem Behältnis 2 um einen Beutel und/oder eine tiefgezogene Folie handelt.
PCT/EP2011/065131 2010-09-07 2011-09-01 Abführmittel enthaltend polyethylenglykol und elektrolyte WO2012031978A1 (de)

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