WO2011131441A1 - Wirkstoffkombinationen aus magnolienrindenextrakt und oberflächenaktiven agentien ( polyglaceryl (3 ) -methylglucosedistearat) - Google Patents

Wirkstoffkombinationen aus magnolienrindenextrakt und oberflächenaktiven agentien ( polyglaceryl (3 ) -methylglucosedistearat) Download PDF

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Torsten Schläger
Julia Eckert
Gitta Neufang
Nils Peters
Stefanie Knaupmeier
Stefan Heuser
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Beiersdorf Ag
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Definitions

  • the present invention relates to cosmetic or dermatological preparations for the treatment, care and prophylaxis of sensitive skin and erythematous phenomena.
  • the skin especially the epidermis, as a barrier organ of the human organism is particularly subject to external influences.
  • the skin represents an immunological organ that, as an immunocompetent peripheral compartment, plays its own role in inductive, effective, and regulatory immune processes of the whole organism.
  • the epidermis is richly endowed with nerves and nerve end apparatus such as Vater-Pacini lamellar bodies, Merkel cell neurite complexes and free nerve endings for pain, cold, heat sensation and itching.
  • nerves and nerve end apparatus such as Vater-Pacini lamellar bodies, Merkel cell neurite complexes and free nerve endings for pain, cold, heat sensation and itching.
  • the itching is considered a neurosensory phenomenon.
  • Cutting phenomena can be considered as cosmetically treated disorders.
  • severe itching especially severe itching of the skin at the time of atopy, can also be described as a more serious dermatological disorder.
  • Typical disturbing neurosensory phenomena associated with the terms "stinging” or “sensitive skin” are redness, tingling, tingling, tensing and burning of the skin and itching. They can be stimulated by stimulating environmental conditions, e.g. Massage, surfactant action, weather effects such as sun, cold, dryness, but also moist heat, heat radiation and UV radiation, e.g. the sun, to be evoked.
  • stimulating environmental conditions e.g. Massage, surfactant action, weather effects such as sun, cold, dryness, but also moist heat, heat radiation and UV radiation, e.g. the sun
  • Erythematous skin manifestations also appear as side effects in certain skin diseases or irregularities. For example, the typical rash in the appearance of acne is regularly more or less reddened. Therefore, in particular active ingredients and preparations containing such active ingredients should be made available for the cosmetic and dermatological treatment and / or prophylaxis of erythematous, inflammatory, allergic or autoimmune-reactive phenomena, in particular dermatoses, but also the appearance of the "stinging", those erythematous Alleviate skin symptoms.
  • magnolia bark extract for the preparation of cosmetic or dermatological preparations for the treatment, care and prophylaxis of sensitive skin and / or for the treatment and prophylaxis of erythematous phenomena.
  • Magnolia bark extract is known to be an antimicrobial agent and has long been used in Indian folk medicine.
  • the disadvantage is that such extracts are perishable, and begin to turn dark in a short time by light, air and temperature influences dark, whereby their effectiveness decreases measurably.
  • Another object of the present invention was therefore to provide active substances or preparations containing such active compounds, which would be distinguished by increased resistance to the effects of light and / or air and / or temperature.
  • one or more surface-active substances A selected from the group of the glucose derivatives ( ⁇ or ⁇ form), which are represented by the structural formula wherein R represents a branched or unbranched alkyl group having 1 to 24 carbon atoms, wherein R 1 represents either a hydrogen atom or a branched or unbranched alkyl group having 1 to 24 carbon atoms, and R 2 is either a hydrogen atom or a branched or unbranched acyl group having 1 to 24 carbon atoms represents.
  • one or more surface-active substances B selected from the group of substances of the general structural formula
  • R3, R4 and R5 are selected from the group consisting of H, branched, saturated or unsaturated fatty acid residues of 8 to 24 carbon atoms in which up to three aliphatic hydrogen atoms may be substituted by hydroxy groups and n represents a number from 2 to 8, as well as the use of such drug combinations as antibacterial, anti-mycotic, antiparasitic or antiviral agents to remedy the disadvantages of the prior art.
  • an advantageous embodiment of the present invention consists in the use of a) one or more surface-active substances A selected from the group of the glucose derivatives ( ⁇ or ⁇ form), which are represented by the structural formula wherein R represents a branched or unbranched alkyl group having 1 to 24 carbon atoms, wherein R 1 represents either a hydrogen atom or a branched or unbranched alkyl group having 1 to 24 carbon atoms, and R 2 is either a hydrogen atom or a branched or unbranched acyl group having 1 to 24 carbon atoms represents.
  • one or more surface-active substances B selected from the group of substances of the general structural formula
  • R3, R4 and R5 are selected from the group consisting of: H, branched or unbranched, saturated or unsaturated fatty acid residues having 8 to 24 carbon atoms, in which up to three aliphatic hydrogen atoms may be substituted by hydroxy groups and n is a number from 2 to 8, for the stabilization of a c) magnolia bark extract containing magnolol and / or honokiol against spoilage by the action of light and / or air and / or temperature.
  • cosmetic or topical dermatological preparations with an effective content of the active compound combinations according to the invention also serve to calm down sensitive or irritated skin in an overarching manner.
  • Magnolia is a genus of flowering plants in the magnolia family (Magnoliaceae). This contains about 230 species that come from East Asia and America. According to the invention, the magnolia bark extract can in principle be taken from all species of the genus Magnolia, although Magnolia grandiflora, and in particular Magnolia officinalis, are preferred.
  • Magnolia bark is used in traditional Chinese medicine (TCM) mainly for "stagnation of qi” (low energy), emotional stress, inflammation, inner restlessness and anxiety.
  • TCM Chinese medicine
  • the preparation of the extract used is carried out by extraction with the aid of supercritical C0 2 or ethanol or an ethanol / water mixture.
  • Typical ingredients and lead substances of the extract are magnolol and honokiol.
  • the active compound combinations are preferably used in cosmetic or dermatological compositions with a content of 0.005-50.0% by weight, in particular 0.01-20.0% by weight, based on the total weight of the composition.
  • the compositions contain 0.02-10.0% by weight, more preferably 0.02-5.0% by weight, of the active substance combinations, very particularly preferably 0.1-3.0% by weight, in each case based on on the total weight of the composition.
  • Methyl glucose distearate (formula as below)
  • methyl glucose sesquistearate any mixtures thereof, for example, approximately equimolar mixtures thereof, also referred to as methyl glucose sesquistearate.
  • methyl glucose sesquistearate is commercially available, for example, under the trade name Tego® Care PS from Th. Goldschmidt KG.
  • the surface-active glucose derivatives are or are combined with surface-active substances from the group of the following compounds (B), where n is 3 and R 3, R 4 and R 5 are independently selected from the group comprising: H, branched or unbranched, saturated or unsaturated fatty acid residues having 14 to 20 carbon atoms, in particular the structures listed below:
  • An emulsifier combination which is preferred according to the invention has been found to be an approximately equimolecular mixture of the compounds A2 and B1, wherein in B1 the radicals R3 and R5 preferably both designate a stearate radical.
  • Such emulsifier combinations are available as "Polyglyceryl (3) methyl glucose distearate” (PGMS) under the tradename Tego Care® 450 from Evonik.
  • a likewise advantageous surface-active glucose derivative is the cetearyl glucoside.
  • This glucose derivative is frequently mixed with fatty alcohols, e.g. Cetearyl alcohol, combined and is available, for example, under the trade name Tego Care SG90 from Evonik.
  • the active compound combinations used according to the invention can be incorporated without difficulty into customary cosmetic or dermatological formulations, advantageously in pump sprays, aerosol sprays, creams, ointments, tinctures, lotions, nail care products (for example nail varnishes, nail polish removers, nail balms) and the like. It may also be advantageous to buffer the compositions according to the invention. A pH range of 3.5 to 7.5 is advantageous. It is particularly favorable to choose the pH in a range of 4.0-6.5.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention may be composed as usual and used for the treatment of the skin and / or the hair in the sense of a dermatological treatment or a treatment in the sense of nourishing cosmetics. But they can also be used in make-up products in decorative cosmetics.
  • the cosmetic and / or dermatological formulations according to the invention are applied to the skin and / or the hair in a sufficient amount in the manner customary for cosmetics and dermatological agents.
  • cosmetic and dermatological preparations which are in the form of a sunscreen.
  • these additionally contain at least one UVA filter and / or at least one UVB filter and / or at least one inorganic pigment.
  • Cosmetic preparations according to the invention for protecting the skin from UV rays may be in various forms, e.g. Usually used for this type of preparations. So they can e.g. a solution, a water-in-oil (W / O) or oil-in-water (O / W) type emulsion, or a multiple emulsions, such as water-in-oil-in-water (W / O / W), a gel, a hydrodispersion, a solid stick or even an aerosol.
  • the cosmetic preparations according to the invention may contain cosmetic adjuvants conventionally used in such preparations, for example preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, foaming inhibitors, colorants, pigments which have a coloring effect, thickeners, surface-active agents Substances, emulsifiers, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual constituents of a cosmetic formulation, such as alcohols, polyols, Polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • cosmetic adjuvants conventionally used in such preparations, for example preservatives, bactericides, antioxidants, perfumes, foaming inhibitors, colorants, pigments which have a coloring effect, thickeners, surface-active agents Substances, emulsifiers, softening substances, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other usual constituents of a cosmetic formulation, such as alcohols, poly
  • Emulsions are advantageous according to the invention and contain e.g. the said fats, oils, waxes and other fatty substances, as well as water and an emulsifier, as commonly used for such a type of formulation.
  • Gels according to the invention usually contain low C number alcohols, e.g. Ethanol, isopropanol, 1, 2-propanediol, glycerol and water or an above-mentioned oil in the presence of a thickener which is preferably silica or an aluminosilicate in oily-alcoholic gels, in aqueous-alcoholic or alcoholic gels, preferably a polyacrylate.
  • a thickener which is preferably silica or an aluminosilicate in oily-alcoholic gels, in aqueous-alcoholic or alcoholic gels, preferably a polyacrylate.
  • Fixed pins according to the invention contain e.g. natural or synthetic waxes, fatty alcohols or fatty acid esters. Lip care sticks and deodorising sticks (“deodorant sticks”) are preferred.
  • Suitable propellants for cosmetic or dermatological preparations which can be sprayed from aerosol containers according to the invention are the customary known highly volatile, liquefied propellants, e.g. Hydrocarbons (propane, butane, isobutane) suitable, which can be used alone or in combination with each other. Also, compressed air is advantageous to use.
  • Hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • the preparations according to the invention may additionally contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances being e.g. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 10 wt .-%, in particular 1 to 6 wt .-%, based on the total weight of the preparation to provide cosmetic preparations, which protect the skin from the entire range of ultraviolet radiation.
  • the total amount of filter substances being e.g. 0.1 wt .-% to 30 wt .-%, preferably 0.5 to 10 wt .-%, in particular 1 to 6 wt .-%, based on the total weight of the preparation to provide cosmetic preparations, which protect the skin from the entire range of ultraviolet radiation.
  • Cosmetic preparations for hair care are, for example, shampooing agents, preparations used to rinse the hair before or after shampooing, before or after the permanent wave treatment, before or after coloring or discoloring the hair Blow-drying or dyeing, preparations for dyeing or decolorizing, a hairdressing and treatment lotion, a hair lacquer or permanent waving agent.
  • the cosmetic preparations contain active ingredients and adjuvants such as are commonly used for this type of preparations for hair care and hair treatment.
  • auxiliaries are preservatives, surface-active substances, substances for preventing foaming, emulsifiers, thickeners, fats, oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, dyes or pigments, whose job is to dye the hair or the preparation itself, electrolytes , Preparations against the greasing of the hair.
  • Cosmetic preparations which are a shampoo or a washing, shower or bath preparation preferably comprise at least one anionic, nonionic or amphoteric surfactant or mixtures thereof, at least one dialkyl substituted carboxylic acid in the aqueous medium and adjuvants conventionally used therefor ,
  • Magnolia bark extract containing magnolol and / or honokiol has instability on storage in the light and at higher temperatures (incubator 40 ° C). This instability is probably due to a decomposition of the two active components magnolol and honokiol and manifests itself in a discoloration of the material.
  • O / W emulsifier polyglyceryl-3-methylglucose distearate selected according to the invention surprisingly demonstrated stabilization of magnolia bark extract in cosmetic formulations. Either after exposure to light and after storage at elevated temperature (40 ° C) there was no discoloration of the approaches.
  • Polyglyceryl-3-methylglucose distearate, Na-stearoyl glutamate and sodium cetearyl sulfate (mixture of Na cetyl sulfate and Na stearyl sulfate) were used as emulsifiers.
  • the color was first determined to be t 0 .
  • the color change after t 2 months is given by ⁇ x%.
  • Caprylic acid / capric acid triglycerides 2.50
  • Caprylic acid / capric acid triglycerides 2.50
  • Phenoxyethanol 0.40 p-Hydroxybenzoic acid alkyl ester (paraben) 0.20

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Abstract

Wirkstoffkombinationen aus a) einem Magnolienrindenextrakt aus Magnolia grandiflora mit einem Gehalt an Magnolol und/oder Honokiol und b) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate, welche sich durch die Strukturformel (A) auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, enthalten, insbesondere Methylglucosemonostearat oder Methylglucosedistearat c) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel (B) wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt, d.h. Polyglycerilfettsäuren, oder ein ungefähr äquimolekulares Gemisch aus den Verbindungen A2 und B1, bekannt als Polyglyceril (3) -Methylglucosedistearat.

Description

Beschreibung
WIRKSTOFFKOMBINATIONEN AUS MAGNOLIENRINDENEXTRAKT UND OBERFLÄCHENAKTIVEN AGENTIEN ( POLYGLACERYL (3 ) -METHYLGLUCOSEDISTEARAT)
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische oder dermatologische Zubereitungen zur Behandlung, Pflege und Prophylaxe von sensibler Haut und erythematösen Erscheinungen.
Das Problem„sensible Haut" betrifft eine wachsende Anzahl Erwachsener und Kinder. Mit sensibler Haut bezeichnet man eine Kombination verschiedener Symptome, wie hyperreaktive und intolerante Haut. Aber auch atopische Haut kann darunter sub- summiert werden. Diese Hautzustände werden von den Betroffenen oftmals, nicht ganz korrekt, als„allergische" Haut bezeichnet. Obwohl eine allergische Erkrankung zu Symptomen der sensiblen Haut führen kann, ist die Erscheinung„sensible Haut" nicht auf Allergiker beschränkt.
Die Haut, insbesondere die Epidermis, ist als Barriereorgan des menschlichen Organismus in besonderem Maße äußeren Einwirkungen unterworfen. Nach dem heutigen wissenschaftlichen Verständnis repräsentiert die Haut ein immunologisches Organ, das als immunkompetentes peripheres Kompartiment eine eigene Rolle in induktiven, effektiven und regulativen Immunprozessen des Gesamtorganismus spielt.
Die Epidermis ist reich mit Nerven und Nervenendapparaten wie Vater-Pacini-Lamel- lenkörpern, Merkel-Zell-Neuritenkomplexen und freien Nervenendigungen für Schmerz-, Kälte-, Wärmeempfindung und Juckreiz ausgestattet.
Bei Menschen mit sensibler, empfindlicher oder verletzlicher Haut kann ein mit "Stinging" (<engl.> "to sting" = verletzen, brennen, schmerzen) bezeichnetes neuro- sensorisches Phänomen beobachtet werden. Diese "sensible Haut" unterscheidet sich grundsätzlich von "trockener Haut" mit verdickten und verhärteten Hornschichten.
Typische Reaktionen des "Stinging" bei sensibler Haut sind Rötung, Spannen und Brennen der Haut sowie Juckreiz.
Bei atopischer Haut ist der Juckreiz als neurosensorisches Phänomen anzusehen.
"Stinging"-Phänomene können als kosmetisch zu behandelnde Störungen angesehen werden. Starker Juckreiz dagegen, insbesondere bei Atopie auftretendes starkes Hautjucken, kann auch als schwerwiegendere dermatologische Störung bezeichnet werden.
Typische, mit den Begriffen "Stinging" oder "empfindlicher Haut" in Verbindung gebrachte, störende neurosensorische Phänomene sind Hautrötung, Kribbeln, Prickeln, Spannen und Brennen der Haut und Juckreiz. Sie können durch stimulierende Umgebungsbedingungen z.B. Massage, Tensideinwirkung, Wettereinfluß wie Sonne, Kälte, Trockenheit, aber auch feuchte Wärme, Wärmestrahlung und UV-Strahlung, z.B. der Sonne, hervorgerufen werden.
Nach bisherigen Erkenntnissen tritt eine derartige Empfindlichkeit gegenüber ganz bestimmten Substanzen individuell unterschiedlich auf. Dies bedeutet, eine Person, die bei Kontakt mit einer Substanz "Stingingeffekte" erlebt, wird sie mit hoher Wahrscheinlichkeit bei jedem weiteren Kontakt wiederholt erleben. Der Kontakt mit anderen "Stingern" kann aber ebensogut ohne jede Reaktion verlaufen.
Viele mehr oder weniger empfindliche Personen haben auch bei Verwendung mancher desodorierenden oder antitranspirierend wirkenden Zubereitungen unter erythematösen Hauterscheinungen zu leiden.
Erythematöse Hauterscheinungen treten auch als Begleiterscheinungen bei gewissen Hauterkrankungen oder -Unregelmäßigkeiten auf. Beispielsweise ist der typische Hautausschlag beim Erscheinungsbild der Akne regelmäßig mehr oder weniger stark gerötet. Daher sollten insbesondere Wirkstoffe und Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur kosmetischen und dermatologischen Behandlung und/oder Prophylaxe erythematöser, entzündlicher, allergischer oder autoimmunreaktiver Erscheinungen, ins-besondere Dermatosen, aber auch des Erscheinungsbildes des "Stingings" zur Verfügung gestellt werden, die solche erythematösen Hauterscheinungen lindern.
Erfindungsgemäß werden diese Aufgaben gelöst durch die Verwendung von Magno- lienrindenextrakt zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Behandlung, Pflege und Prophylaxe von sensibler Haut und/oder zur Behandlung und Prophylaxe von erythematösen Erscheinungen.
Magnolienrindenextrakt ist bekanntermaßen ein antimikrobiell wirksames Agens und wurde seit langem in der indianischen Volksmedizin verwendet. Nachteilig ist, daß solche Extrakte leichtverderblich sind, und sich bereits in kurzer Frist durch Lichteinfall, Luftzutritt und Temperatureinflüsse dunkel zu verfärben beginnen, wodurch ihre Wirksamkeit meßbar abnimmt.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung bestand daher darin, Wirkstoffe bzw. Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur Verfügung zu stellen, die sich durch eine erhöhte Beständigkeit gegenüber Licht- und/oder Lufteinwirkung und/oder Temperatureinflüssen auszeichnen würden.
Es wurde überraschend gefunden, und darin liegt die Lösung all dieser Aufgaben, daß Wirkstoffkombinationen aus
a) einem Magnolienrindenextrakt mit einem Gehalt an Magnolol und/oder Honokiol und
b) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate (a- oder ß-Form), welche sich durch die Strukturformel
Figure imgf000006_0001
auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt. einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000006_0002
(B), wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt, sowie die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen als antibakterielle, anti- mycotische, antiparasitäre oder antivirale Wirkstoffe, den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Schließlich besteht eine vorteilhafte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung in der Verwendung a) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate (a- oder ß-Form), welche sich durch die Strukturformel
Figure imgf000007_0001
auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt. einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000007_0002
(B),
wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt, zur Stabilisierung eines c) Magnolienrindenextraktes mit einem Gehalt an Magnolol und/oder Honokiol gegen den Verderb durch Licht- und/oder Lufteinwirkung und/oder Temperatureinflüsse.
Bei Anwendung der erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen ist eine wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe von entzündlichen Hautzuständen - auch dem atopischen Ekzem - möglich. Kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen dienen aber auch in überrachender Weise zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut.
Magnolien (Magnolia) sind eine Pflanzengattung in der Familie der Magnoliengewächse (Magnoliaceae). Diese enthält etwa 230 Arten, die aus Ostasien und Amerika stammen. Erfindungsgemäß kann der Magnolienrindenextrakt grundsätzlich allen Arten der Gattung Magnolia entnommen werden, wobei allerdings Magnolia grandiflora, und insbesondere Magnolia officinalis bevorzugt werden.
Magnolien-Rinde wird in der Traditionellen Chinesischen Medizin (TCM) vor allem bei „Stagnation of qi" (low energy), emotionalem Stress, Entzündungen, innerer Unruhe und Angstzuständen eingesetzt.
Die Herstellung des verwendeten Extraktes erfolgt durch Extraktion mit Hilfe von superkritischem C02 oder Ethanol oder einer Ethanol / Wasser Mischung.
Als typische Inhaltstoffe und Leitsubstanzen Leitsubstanzen des Extraktes sind Magnolol und Honokiol definiert.
Magnolol ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
Figure imgf000008_0001
Honokiol ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
Figure imgf000009_0001
Erfindungsgemäß werden die Wirkstoffkombinationen bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen eingesetzt mit einem Gehalt von 0,005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. Vorteilhaft enthalten die Zusammensetzungen 0,02 - 10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew.-% an den Wirkstoffkombinationen, ganz besonders vorteilhaft 0,1 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
Besonders vorteilhaft wird oder werden die oberflächenaktiven Glucosederivate aus der Gruppe Methylglucosemonostearat (Formel wie nachstehend)
Figure imgf000009_0002
Methylglucosedistearat (Formel wie nachstehend)
Figure imgf000009_0003
(A2), und beliebigen Gemischen daraus, beispielsweise ungefähr äquimolaren Mischungen daraus gewählt, welche auch als Methylglucosesesquistearat bezeichnet werden. Solches Methylglucosesesquistearat ist im Handel beispielsweise unter der Warenbezeichnung Tego® Care PS von der Gesellschaft Th. Goldschmidt KG erhältlich.
Besonders vorteilhaft wird oder werden die oberflächenaktiven Glucosederivate mit grenzflächenaktiven Substanzen aus der Gruppe der nachfolgenden Verbindungen (B) kombiniert, bei denen n den Wert 3 annimmt und R3, R4 und R5 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 14 bis 20 Kohlenstoffatomen, insbesondere die nachfolgend aufgeführten Strukturen:
R33— C— O-C H22-C ! H— C H2-0-C H22-C ! H— C H2-0— C H22-C ! H— C H22-0— C— 55
O OH OH OH o
(B1 ),
Als erfindungsgemäß bevorzugte Emulgatorkombination hat sich ein ungefähr äquimolekulares Gemisch aus den Verbindungen A2 und B1 , wobei in B1 die Reste R3 und R5 vorzugsweise beide einen Stearatrest bezeichnen, herausgestellt. Solche Emulgatorkombinationen sind als „Polyglyceryl(3)-Methylglucosedistearat" (PGMS) unter der Warenbezeichnung Tego Care® 450 von der Gesellschaft Evonik erhältlich.
Ein ebenfalls vorteilhaftes oberflächenaktives Glucosederivat stellt das Cetearylglucosid dar. Dieses Glucosederivat wird häufig mit Fettalkoholen, z.B. Cetearylalkohol, kombiniert und ist beispielsweise unter der Warenbezeichnung Tego Care SG90 von der Gesellschaft Evonik erhältlich.
Die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen lassen sich ohne Schwierigkeiten in gängige kosmetische oder dermatologische Formulierungen einarbeiten, vorteilhaft in Pumpsprays, Aerosolsprays, Cremes, Salben, Tinkturen, Lotionen, Nagelpflegeprodukte (z.B. Nagellacke, Nagellackentferner, Nagelbalsame) und dergleichen. Es ist auch gegebenenfalls vorteilhaft, die Zusammensetzungen gemäß der Erfindung abzupuffern. Vorteilhaft ist ein pH-Bereich von 3,5 - 7,5. Besonders günstig ist es, den pH-Wert in einem Bereich von 4,0 - 6,5 zu wählen.
Die kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen gemäß der Erfindung können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden.
Zur Anwendung werden die kosmetischen und/oder dermatologischen Formulierungen gemäß der Erfindung in der für Kosmetika und Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Vorteilhaft sind solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese zusätzlich mindestens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Kosmetische Zubereitungen gemäß der Erfindung zum Schutze der Haut vor UV- Strahlen können in verschiedenen Formen vorliegen, wie sie z.B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen eingesetzt werden. So können sie z.B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Die kosmetischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdik- kungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Emulsionen sind gemäß der Erfindung vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z.B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippen pflegestifte sowie desodorierende Stifte ("Deo-Sticks").
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, z.B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Vorteilhaft können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen.
Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare, Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden.
Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, mindestens eine dialkylsubstituierte Carbonsäure im wäßrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden.
Wirkungsnachweis
Magnolienrindenextrakt enthaltend Magnolol und / oder Honokiol weist bei Lagerung im Licht sowie bei höheren Temperaturen (Brutschrank 40°C) eine Instabilität auf. Diese Instabilität ist vermutlich auf eine Zersetzung der beiden aktiven Komponenten Magnolol und Honokiol zurückzuführen und äußert sich in einer Verfärbung des Materials.
Auch in kosmetischen Formulierungen kann diese Instabilität normalerweise nicht verhindert werden. Auch hier wird nach längerer Lichtexposition bzw. Lagerung bei erhöhter Temperatur (40°C) eine Verfärbung des Ansatzes beobachtet.
Durch die Verwendung eines erfindungsgemäß ausgewählten O/W-Emulgators (Polygylceryl-3-Methylglucosedistearat) konnte überraschenderweise eine Stabilisierung von Magnolienrindenextrakt in kosmetischen Formulierungen gezeigt werden. Sowohl nach Lichtexposition als auch nach Lagerung bei erhöhter Temperatur (40°C) kam es zu keiner Verfärbung der Ansätze.
Beschreibung der Erfindung und der durchgeführten Versuche
Es wurden jeweils 3 Ansätze mit sechs verschiedenen Emulgatoren durchgeführt, bei denen jeweils der Emulgator alleine, der Magnoliennndenextrakt alleine und eine Mischung aus Emulgator und Magnoliennndenextrakt in Wasser und Butylenglykol gelöst wurden.
Als Emulgatoren wurden Polyglyceryl-3-Methylglucose Distearat, Na-Stearoyl Glutamat und Na-Cetearylsulfat (Mischung aus Na-Cetylsulfat und Na-Stearylsulfat) verwendet.
Die Einsatzmengen sowie die Versuchsbedingungen waren bei allen Ansätzen identisch (2g Emulgator, 0,5g Magnoliennndenextrakt, 10g Butylenglykol, Wasser ad 100g).
Nach zwei Monaten Lagerung im Licht und bei erhöhter Temperatur (40°) wurde die Färbung der Ansätze durch ein Expert Grading mittels einer Farbschablone bewertet.
Ergebnisse:
Die Auswertung mittels Farbschablone wurde folgendermaßen vorgenommen:
Anhand verschiedener Farbtafeln wurde zunächst die Farbe zu t0 bestimmt. Die Farbveränderung nach t2 Monate wird durch Δ x% angegeben.
Bewertung der Färbung der B40-Ansätze durch Expert Grading mittels Farbschablone
Magnoliennndenextrakt + Emulgator + MagnoliennndenButylenglykol + H20 extrakt + Butylenglykol + H20 t2Monate t2Monate
Polyglyceryl-3- methylglucose- Δ = 60% Δ = 15%
Distearat
Natrium-
Δ = 70% Δ = 80%
Stearoylglutamat
Natrium-
Δ = 60% Δ = 80%
Cetearylsulfat Bei Verwendung von Polyglyceryl-3-Methylglucosedistearat, konnte eine Stabilisierung von Magnolienrindenextrakt in kosmetischen Formulierungen gezeigt werden. Sowohl nach Lichtexposition als auch nach Lagerung bei erhöhter Temperatur (40 °C) kam es zu keiner Verfärbung der Ansätze.
Bei Verwendung der Emulgatoren Natnumcetearylsulfat und Natriumstearoylglutamat indessen war keine nennenswerte Stabilisierung zu beobachten.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen verdeutlichen. Die Angaben beziehen sich stets auf Gewichts-%, sofern nicht andere Angaben gemacht werden.
Beispiel 1 :
Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearat 2,50
Sorbitan Stearat 1 ,50
C12-15 Alkyl Benzoat 2,50
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 2,50
Stearylalkohol 1 ,00
Cyclomethicon 3,00
Dicaprylyl Carbonat 2,50
Glycerin 3,00
Methylparaben 0,20
Phenoxyethanol 0,40
Propylparaben 0,10
Carbomer 0,10
Magnolienrindenextrakt 0,50
Natriumhydroxid q.s.
Parfüm q.s.
Wasser ad 100
Beispiel 2:
Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearat 2,50
Sorbitanstearat 3,00
C12-15 Alkyl Benzoat 2,50
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 2,50
Stearylalkohol 1 ,50
Cyclomethicon 1 ,00
Dicaprylyl Carbonat 2,50
Dimethicon 1 ,00
Glycerin 7,50
Methylparaben 0,20
Phenoxyethanol 0,40
Propylparaben 0,10
Carbomer 0,10
Trinatrium EDTA 1 ,00
Tapioka Stärke 1 ,00
Distärke Phosphat 1 ,00
Magnolienrindenextrakt 0,70
Ethylhexylmethoxycinnamat 3,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 2,00
Octocrylen 1 ,00
Natriumhydroxid q.s.
Parfüm q.s.
Wasser ad 100
Beispiel 3:
Polyglyceryl-3-Methylglucose Distearat 2,00
Stearylalkohol 3,00
Ci2-15 Alkylbenzoat 3,00
Butylenglycol Dicaprylat/Dicaprat 2,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Dimethylpolysiloxan (Dimethicon) 1 ,00
Phenylbenzimidazolsulfonsäure 1 ,00
Bisoctyltriazol 5,00
Magnolienrindenextrakt 0,30
Phenoxyethanol 0,40 p-Hydroxybenzoesäurealkylester (Paraben) 0,20
Xanthan Gum 0,10
Carbomer 0,20
Butylenglycol 5,00
Additive (BHT, Puderrohstoffe, Farbstoffe) 0,50
Parfüm q.s.
Wasser ad 100
Beispiel 4:
Polyglyceryl-3 Methylglucosedistearat 3,00
Glyceryl Stearat 1 ,00
Stearylalkohol 1 ,00
Caprylsäure/Caprinsäuretriglyceride 3,00
Myristylmyristat 1 ,00
Cyclomethicon 3,00
Dicaprylylcarbonat 4,00
Sonnenblumenöl 0,50
Glycerin 5,00
Methylparaben 0,30
Phenoxyethanol 0,40
Carbomer 0,10
Trinatrium EDTA 1 ,00
Grüner Tee Extrakt 0,05
Niacinamid 0,10
Ubichinon 0,10
Tocopherylacetat 0,20
Panthenol 0,50
Magnolienrindenextrakt 0,10
Kamillenextrakt 0,10
Hammamelisextrakt 0,10
Carrageenan 0,30
Xanthan Gum 0,10
Natriumhydroxid q.s.
Parfüm q.s.
Wasser ad 100

Claims

Patentansprüche:
1 . Wirkstoffkombinationen aus
a) einem Magnolienrindenextrakt mit einem Gehalt an Magnolol und/oder Honokiol und
b) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate, welche sich durch die Strukturformel
Figure imgf000020_0001
auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, enthalten, einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000020_0002
(B), wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt
2. Verwendung
b) einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen A, gewählt aus der Gruppe der Glucosederivate, welche sich durch die Strukturformel
Figure imgf000021_0001
auszeichnen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, wobei R1 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Alkylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt und wobei R2 entweder ein Wasserstoffatom oder einen verzweigten oder unverzweigten Acylrest mit 1 bis 24 Kohlenstoffatomen darstellt, enthalten, einer oder mehreren grenzflächenaktiven Substanzen B, gewählt aus der Gruppe der Substanzen der allgemeinen Strukturformel
Figure imgf000021_0002
(B), wobei R3, R4 und R5 voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 8 bis 24 Kohlenstoffatomen, bei welchen bis zu drei aliphatische Wasserstoffatome durch Hydroxygruppen substituiert sein können und n eine Zahl von 2 bis 8 darstellt, zur Stabilisierung eines a) Magnolienrindenextraktes mit einem Gehalt an Magnolol und/oder Honokiol gegen den Verderb durch Licht- und/oder Lufteinwirkung und/oder Temperatureinflüsse.
3. Zubereitungen enthaltend Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 mit einem Gehalt von 0,005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02 - 10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew, ganz besonders vorteilhaft 0,1 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
4. Verwendung nach Anspruch 2, bei der Wirkstoffkombinationen in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen vorliegen, mit einem Gehalt von 0,005 - 50,0 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 20,0 Gew.-%, bevorzugt 0,02 - 10,0 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,02 - 5,0 Gew, ganz besonders vorteilhaft 0,1 - 3,0 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
5. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die oberflächenaktiven Glucosederivate aus der Gruppe Methyl- glucosemonostearat (Formel wie nachstehend)
Figure imgf000022_0001
Methylglucosedistearat (Formel wie nachstehend)
Figure imgf000022_0002
(A2), und beliebigen Gemischen daraus, beispielsweise ungefähr äquimolaren Mischungen daraus, gewählt werden, welche auch als Methylglucosesesquistearat bezeichnet werden.
6. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die oberflächenaktiven Glucosederivate mit grenzflächenaktiven Substanzen aus der Gruppe der nachfolgenden Verbindungen (B) kombiniert, bei denen n den Wert 3 annimmt und R3, R4 und R5 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe, welche umfaßt: H, verzweigte bzw. unverzweigte, gesättigte bzw. ungesättigte Fettsäurereste mit 14 bis 20 Kohlenstoffatomen, insbesondere die nachfolgend aufgeführten Strukturen:
R33— C— O-C H22-C ! H— C H2-0-C H22-C ! H— C H2-0— C H22-C ! H— C H22-0— C— 55
O OH OH OH o
(B1 ),
7. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß ein ungefähr äquimolekulares Gemisch aus den Verbindungen A2 und B1 , wobei in B1 die Reste R3 und R5 vorzugsweise beide einen Stearatrest bezeichnen, gewählt werden, bekannt als„Polyglyceryl(3)-Methylglucosedistearat".
8. Zubereitungen nach Anspruch 1 oder Verwendung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß als oberflächenaktives Glucosederivat das Cetearylglucosid gewählt wird.
9. Zubereitungen oder Verwendung nach einem der vorstehenden Ansprüche, wobei als Magnoliennndenextrakt ein Extrakt aus der Rinde von Magnolia officinalis gewählt wird.
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