WO2009065947A2

WO2009065947A2 - Pharmazeutische zusammensetzung, enthaltend eine zeolith/algen- oder zeolith/emulsions-kombination zur behandlung von aids

Info

Publication number: WO2009065947A2
Application number: PCT/EP2008/066033
Authority: WO
Inventors: Axel Siegner
Original assignee: Neopharmacie Gmbh
Priority date: 2007-11-23
Filing date: 2008-11-21
Publication date: 2009-05-28
Also published as: DE102007056424A1; RU2010125505A; WO2009065946A3; AP2010005274A0; RU2010125503A; ZA201003573B; RU2496506C2; AP2010005275A0; EP2259789A2; WO2009065946A2; WO2009065947A3; ZA201003574B

Abstract

Die Pharmazeutische Zusammensetzung enthält f) 1 bis 99 Gew.-% mindestens eines Zeoliths, Bentonits, Montmorillonits oder Gemisches davon als Komponente F, g) 1 bis 99 Gew.-% mindestens eines Algenpräparats als Komponente G, h) 0 bis 50 Gew.-% übliche pharmazeutische Hilfs- und Zusatzstoffe als Komponente H, wobei die Gesamtmenge der Komponenten F, G und gegebenenfalls H 100 Gew.-% ergibt.

Description

Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine Zeolith/Algen- oder Zeolith/Emulsions-Kombination zur Behandlung von AIDS

Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Kombination oder Zusammensetzung, die eine Mischung von Zeolith mit Algenpräparaten und/oder Emulsionen zur Behandlung der Immunschwächekrankheit AIDS darstellt.

Die pharmazeutische Forschung hat bislang zahlreiche Medikamente zur Behandlung einer Vielzahl von Erkrankungen entwickelt. Es gibt jedoch nach wie vor eine Reihe von Erkrankungen, für die es keine oder nur beschränkte Möglichkeiten einer Behandlung gibt. Als Beispiel für eine derartige Erkrankung kann HIV/AIDS genannt werden.

Viele derzeitige AID S -Arzneimittel enthalten komplexe chemische Verbindungen oder aufwändige Formulierungen der pharmazeutisch wirksamen Bestandteile. Der Einsatz von Zeolithen in AIDS-Medikamenten ist an sich bekannt.

Die WO 2007/054085 betrifft eine Kombination von Klinoptilolith mit Propolis oder Kolostrum als Arzneimittel gegen AIDS.

Die WO 2008/091855 beschreibt Zeolith als Träger für mehrphasige AIDS-Medikamente, die einen festen oder solubilisierten Wirkstoff, nicht miteinander mischbare Lösungsmittel und Wasser aufweisen.

Die WO 2004/098537 betrifft Vesikel und gegebenenfalls Zeolithe als Porenbildner zur Zerstörung von HIV-infizierten Zellen.

EP-B-O 956 859 betrifft ein AIDS-Mittel, das neben Phenolverbindungen, Schwefelverbindungen und Terpenverbindungen zusätzlich Zeolithe enthalten kann. Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, die insbesondere oral verabreicht werden kann und die zur Behandlung von AIDS geeignet ist. Die Zusammensetzung soll vorzugsweise preiswert und unaufwendig herstellbar sein und keine oder nur geringe Nebenwirkungen zeigen.

Die Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch eine Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend

f) 1 - 99 Gew.-% mindestens eines Zeoliths, Bentonits, Montmorillonits oder Gemisches davon als Komponente F,

g) 1 - 99 Gew.-% mindestens eines Algenpräparats als Komponente G,

h) 0 - 50 Gew.-% übliche pharmazeutische Hilfs- und Zusatzstoffe als Komponente H,

wobei die Gesamtmenge der Komponenten F, G und gegebenenfalls H 100 Gew.-% ergibt.

Die Aufgabe wird zudem gelöst durch eine pharmezeutische Zusammensetzung/ein pharmazeutisches Kit, bestehend aus mindestens zwei räumlich getrennten Zusammensetzungen 1 und 2,

Pharmazeutische Zusammensetzung 1, enthaltend eine wässrige Emulsion aus den Komponenten A, B, C und gegebenenfalls D und E, deren Gesamtmenge 100 Gew.-% ergibt,

a) 1 - 59,9 Gew.-% mindestens eines Mineralöls, Silikonöls, Pflanzenöls oder Gemisches davon, als Komponente A, b) 40 - 98,9 Gew.-% Wasser als Komponente B, c) 0,1 - 30 Gew.-% mindestens eines Emulgators als Komponente C, d) 0 - 20 Gew.-% mindestens eines Stabilisators, ausgewählt aus ein- oder mehrwertigen Alkoholen, Polysacchariden, Mineralien und Gemischen davon als Komponente D, e) 0 - 58,9 Gew.-% physiologisch verwertbare Substanzen, ausgewählt aus Mineralien,

Vitaminen, Nährstoffen oder Gemischen davon als Komponente E,

Pharmazeutische Zusammensetzung 2, wie sie vorstehend definiert ist. Die Aufgabe wird zudem gelöst durch eine pharmazeutische Zusammensetzung (Kit) zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS, bestehend aus mindestens zwei räumlich getrennten Zusammensetzungen 1 und 2,

a) 1 - 59,9 Gew.-% mindestens eines Mineralöls, Silikonöls, Pflanzenöls oder Gemisches davon, als Komponente A, b) 40 - 98,9 Gew.-% Wasser als Komponente B, c) 0,1 - 30 Gew.-% mindestens eines Emulgators als Komponente C, d) 0 - 20 Gew.-% mindestens eines Stabilisators, ausgewählt aus ein- oder mehrwertigen Alkoholen, Polysacchariden, Mineralien und Gemischen davon als

Komponente D, e) 0 - 58,9 Gew.-% physiologisch verwertbare Substanzen, ausgewählt aus Mineralien, Vitaminen, Nährstoffen oder Gemischen davon als Komponente E,

Pharmazeutische Zusammensetzung 2, enthaltend

f) 30 - 100 Gew.-% mindestens eines Zeoliths, Bentonits, Montmorillonits oder Gemisches davon als Komponente F,

h) 0 - 70 Gew.-% übliche pharmazeutische Hilfs- und Zusatzstoffe als Komponente h, wobei die Gesamtmenge der Komponenten F und gegebenenfalls H 100 Gew.-% ergibt.

Die Aufgabe wird ferner gelöst durch ein Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, wie sie vorstehend definiert ist, durch Vermischen der Komponenten der jeweiligen Zusammensetzungen bei einer Temperatur im Bereich von 5 bis 95 ⁰C.

Die Aufgabe wird ferner gelöst durch die Verwendung einer wie vorstehend beschriebenen Zusammensetzung/Kit zur Herstellung einer Arzneimittels zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS oder als dietätisches Lebensmittel. Es wurde erfindungsgemäß gefunden, dass eine Kombination von Zeolithen mit Algenpräparaten in vorteilhafter Weise zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS eingesetzt werden kann. In einer bevorzugten Ausführungsform kann die Zusammensetzung mit einer Emulsion zu einem Kit kombiniert werden.

Gemäß einer weiteren Ausführungsform werden die Zeolithe auch ohne Algenpräparat in einer Kit-Kombination mit der Emulsion zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS eingesetzt.

Bevorzugt wird die pharmazeutische Zusammensetzung mit den Komponenten F, G und gegebenenfalls H eingesetzt, beispielsweise in weiterer Kombination mit der Emulsion.

Die pharmazeutische Zusammensetzung kann auch als Arzneimittel bezeichnet werden. Anstelle der Verwendung der Kombination zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung/Prophylaxe von AIDS kann die Erfindung auch die Verwendung der Kombination zur Behandlung/Prophylaxe von AIDS betreffen.

Die Erfindung betrifft auch die Verwendung der beschriebenen Kombination als diätetisches Lebensmittel (Diätetikum) und/oder zur Nahrungsergänzung.

Die algenhaltige pharmazeutische Zusammensetzung 2 enthält 1 - 99 Gew.-%, vorzugsweise 1 - 80 Gew.-%, insbesondere 1 - 70 Gew.-% der Komponente F sowie 1 -

99 Gew.-%, vorzugsweise 1 - 70 Gew.-%, insbesondere 1 - 50 Gew.-% der Komponente G und 0 - 50 Gew.-%, besonders bevorzugt 0 - 30 Gew.-%, insbesondere 0 - 15 Gew.-% der Komponente H. Sofern die Komponente H vorliegt, beträgt ihre Mindestmenge vorzugsweise 1 Gew.-%, besonders bevorzugt 3 Gew.-%, insbesondere 5 Gew.-%. Die Gesamtmenge der Komponenten F, G und, falls vorhanden, H ergibt dabei immer

100 Gew.-%.

Diese pharmazeutische Zusammensetzung kann in beliebiger geeigneter Form vorliegen. Bei Komponente H kann es sich um unbehandelte oder getrocknete, gegebenenfalls zerkleinerte, Algen oder um Algenextrakt enthaltende Präparate handeln. Entsprechend kann die pharmazeutische Zusammensetzung bevorzugt ein Feststoff sein, oder eine Kombination der festen Bestandteile der Komponenten F, G und H mit gegebenenfalls flüssigen Bestandteilen wie Restwasser aus der Komponente G oder Lösungsmitteln. Vorzugsweise handelt es sich um ein Pulvergemisch der jeweils trockenen festen Komponenten F, G und gegebenenfalls H.

Erfindungsgemäß können beliebige geeignete Zeolithe, Bentonite, Montmorillonite oder Gemische davon als Komponente F eingesetzt werden. Bentonit enthält beispielsweise als Hauptbestandteil Montmorillonit, vergleiche die entsprechenden Stichwörter „Zeolith", „Bentonit" und „Montmorrilonit" in Römpp Chemie Lexikon, 9. Auflage.

Die Zeolithe können dabei die natürlich vorkommenden Zeolithe sein. Alternativ können auch Ionen-ausgetauschte Zeolithe eingesetzt werden, die andere Metallionen oder Wasserstoffatome enthalten (beispielsweise saure Zeolithe).

Die Zeolithe können in natürlich auftretender Form eingesetzt werden. Es ist auch möglich, die Zeolithe tribomechanisch zu aktivieren. Bevorzugt handelt es sich um ein tribomechanisch aktiviertes Felsenmineral.

Besonders bevorzugt sind die Zeolithen der Komponente F ausgewählt aus Heulandit/Klinoptilolith, Natrolith, Thomsonit und Gemischen davon.

Zeolithe sind natürliche mikroporöse Silikat-Mineralien, typischerweise Alumosilikate mit Strukturen in Tetraederform, beinhaltend AlO₂ und SiO₄. Typische zusätzliche Mineralien sind Al-Na- oder Al-Ca-Silikate.

Die tribomechanische Aktivierung beinhaltet typischerweise das Aussetzen der Zeolithkörnchen gegenüber einer Vielzahl von Zusammenstößen und Reibungen in sehr kurzen Zeitintervallen. Hierdurch entsteht eine bedeutsame Veränderung der Geometrie bzw. Form der Zeolithe. Durch die relative Bewegung eines Körnchens über die Oberfläche eines anderen Körnchens wird die Struktur des Kristallgitters auf der Oberfläche zerstört oder aufgerissen, sodass die physikalischen und chemischen Eigenschaften des Materials verändert werden.

Die verwendeten Zeolithe, Klinoptololithe oder Bentonite weisen eine mittlere Teilchengrösse im Bereich von 50 nm bis 100 μm, vorzugsweise 100 nm bis 80 μm, insbesondere 200 nm bis 50 μm auf. Bei Komponente H handelt es sich vorzugsweise um unbehandelte oder getrocknete, gegebenenfalls zerkleinerte, Algen oder um Algenextrakt enthaltende Präparate. Beispiele geeigneter Algen sind Blaualgen, Chlorella und Gemische davon.

Die Aufarbeitung der Algen zum Algenpräparat kann nach bekannten Verfahren erfolgen und beispielsweise die Abtrennung von Sedimenten und anderen festen Bestandteilen, das Reinigen mit wässrigen Reinigungslösungen, gegebenenfalls das Trocknen, gegebenenfalls das Zerkleinern und gegebenenfalls das Kompaktieren oder die Formgebung einschließen. Algenextrakte werden typischerweise mit geeigneten Lösungsmitteln oder Lösungsmittelgemischen, häufig Alkoholen oder Alkohol/Wasser-Gemischen, hergestellt. Die Extrakte können dabei aufkonzentriert oder eingetrocknet werden.

Die Komponenten F und G, bezogen auf die Trockenmasse, werden vorzugsweise im Gewichtsverhältnis von 0,2 bis 5 : 1, besonders bevorzugt 0,3 bis 3 : 1 eingesetzt.

Zur Behandlung von AIDS werden für einen erwachsenen Menschen typischerweise tägliche Dosierungen im Bereich von 0,05 bis 50 g, besonders bevorzugt 0,5 bis 25 g der pharmazeutischen Zusammensetzung eingesetzt. In der Zusammensetzung liegen die Einzelkomponenten F, G und gegebenenfalls H vorzugsweise in inniger Mischung vor. Dazu können die Inhaltsstoffe beispielsweise in üblichen Mischern wie Taumelmischern, Kugelmühlen, Rotor/Stator-Mischern miteinander vermischt werden. Es kann sich ein Formgebungsschritt anschließen, beispielsweise ein Tablettieren oder Verpressen oder auch eine beliebige andere Formgebung für Feststoffe. Die Zusammensetzung kann auch in verkapselter Form oder als Aufschlämmung eingesetzt werden.

Die als Komponente H eingesetzten pharmazeutischen Hilfs- und Zusatzstoffe sind allgemein bekannt. Es kann sich um weitere Trägerstoffe oder Hilfsstoffe wie Stellmittel, Formtrennmittel, Geschmacksstoffe, pH-regulierende Stoffe, Vitaminpräparate oder weitere Mineralstoffe handeln. Sie sind nachfolgend auch unter Komponente E näher erläutert.

Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung ist die pharmazeutische Zusammensetzung frei von Propolis und frei von Kolostrum. Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung enthält die pharmazeutische Zusammensetzung abgesehen von den Komponenten F und G keine weiteren pharmazeutischen Wirkstoffe zur AIDS-Behandlung.

Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung sind die pharmazeutischen Zusammensetzungen frei von Vesikeln.

Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung sind die pharmazeutischen Zusammensetzungen frei von Phenolverbindungen und Terpenverbindungen.

Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung sind die Zusammensetzungen frei von Texaphyrinen.

Die pharmazeutischen Zusammensetzungen, die vorliegend beschrieben sind, können die angegebenen Inhaltsstoffe enthalten oder aus diesen bestehen. Bevorzugt enthalten sie keine synthetisch-chemischen pharmazeutischen Wirkstoffe.

Besonders bevorzugt werden die pharmazeutischen Zusammensetzungen in Kombination mit einer Emulsion eingesetzt. Besonders vorteilhaft ist dabei, die pharmazeutische Zusammensetzung der Komponenten F, G und gegebenenfalls H nicht mit der Emulsion zu vermischen oder in diese einzubringen, sondern sie als Kit räumlich getrennter Zusammensetzungen 1 und 2 einzusetzen.

Die beiden Zusammensetzungen 1 und 2 sollten gemeinsam oder zeitnah zueinander verabreicht werden, wobei die Menge, Reihenfolge und der zeitliche Abstand zwischen den Einnahmen je nach Inhaltsstoffen und Indikationen unterschiedlich sein kann und entsprechend festgelegt wird. Unter dem Begriff „pharmazeutisches Kit" wird ein System aus zwei räumlich getrennten Zusammensetzungen 1 und 2 verstanden, die gemeinsam oder zeitnah zueinander verabreicht werden. Bei Zusammensetzung 1 handelt es sich um eine Emulsion, bei Zusammensetzung 2 um einen Feststoff oder Feststoff mit zusätzlicher flüssiger Komponente. Im Kit liegen beide Zusammensetzungen räumlich voneinander getrennt in entsprechender Dosierungsform vor. Die Emulsion kann dabei beispielsweise in einer Flasche oder in Einzeldosen in Ampullen oder anderen Verpackungen konfektioniert sein, während die Feststoffe, gegebenenfalls mit Flüssiganteil, der Zusammensetzung 2 beispielsweise in Pulver- oder Tablettenform oder auch in Form von Dragees oder ähnlichem vorliegen. Typischerweise werden die getrennten Zusammensetzungen 1 und 2 in der jeweiligen Dosierungsform zusammengefasst in einer gemeinsamen Umverpackung, in der sie gemeinsam vertrieben werden. Der Begriff „pharmazeutisches Kit" betrifft damit jegliche dreidimensionale Ausgestaltung in beliebigen Mengenverhältnissen der Zusammensetzungen 1 und 2, in denen die Zusammensetzungen so räumlich getrennt voneinander vorliegen, dass sie von einem Patienten getrennt zu sich genommen werden können. Da das pharmazeutische Kit seine Wirkung durch ein Zusammenspiel der Zusammensetzungen 1 und 2 im menschlichen oder tierischen Körper entfaltet, sollten die Zusammensetzungen 1 und 2 gemeinsam oder zeitnah zueinander verabreicht werden. Vorzugsweise werden sie innerhalb von zwei Stunden, besonders bevorzugt innerhalb von einer Stunde, insbesondere innerhalb einer halben Stunde, speziell unmittelbar aufeinander folgend zu sich genommen. Das pharmazeutische Kit weist dabei vorzugsweise Dosierhilfen auf, mit denen gemäß der jeweiligen Dosisempfehlung der Emulsion und der festen Zusammensetzung portioniert werden kann. Bei der Emulsion kann es sich beispielsweise um Löffel oder Messbecher handeln, wenn nicht bereits eine Portionierung in Ampullen-, Kapsel-, Drageeform oder ähnlicher Form gegeben ist. Die feste Zusammensetzung 2 kann entsprechend einen Dosierlöffel oder Dosierbecher aufweisen, sofern nicht bereits durch eine Tablettenform eine Dosierungseinheit vorgegeben ist.

Die Erfindung beruht gemäß einer Ausführungsform gerade auf einer Kombination der Emulsion der Zusammensetzung 1 mit dem Feststoff der Zusammensetzung 2, die gemeinsam eine vorteilhafte pharmakologische Wirkung entfalten.

Die pharmazeutische Zusammensetzung kann auch als Arzneimittel bezeichnet werden. Anstelle der Verwendung der Kombination zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung der angegebenen Krankheiten kann die Erfindung auch die Verwendung der Kombination zur Behandlung der angegebenen Krankheiten betreffen, sowie ein Arzneimittel zur Behandlung der angegebenen Krankheiten, enthaltend das erfindungsgemäße pharmazeutische Kit.

Die Erfindung betrifft auch die Verwendung der beschriebenen Kombination (Kit) als diätetisches Lebensmittel (Diätetikum) und/oder zur Nahrungsergänzung. Die Kombination kann damit pharmazeutischen wie auch diätetischen Zwecken dienen.

Es wurde erfindungsgemäß gefunden, dass die Kombination von Öl/Wasser-Emulsionen mit physiologisch wirksamen Feststoffen eine pharmakologische Wirksamkeit bei der inneren Anwendung bei verschiedenen akuten und chronischen Krankheitszuständen hat. Dabei hat bereits eine Kombination, die in Zusammensetzung 1 eine Zusammensetzung aus einer Ölkomponente, Wasser und einen Emulgator und in Zusammensetzung 2 ein physiologisch wirksames Mineral enthält, eine pharmakologische Wirksamkeit. Sowohl in Zusammensetzung 1, als auch in Zusammensetzung 2 können bei Bedarf je nach Indikation und zu behandelnder Krankheit weitere Zusatzstoffe eingebracht werden. Hierbei kann es sich beispielsweise in Zusammensetzung 1 um Stabilisatoren der Komponente D oder physiologisch verwertbare Substanzen der Komponente E handeln oder in Zusammensetzung 2 um physiologisch verwertbare Substanzen der Komponenten F und H.

Die Grundmischung sowohl von Zusammensetzung 1 , als auch von Zusammensetzung 2 kann dabei durch Eintrag der entsprechenden Wirkstoffe an die jeweilige Anwendung angepasst werden. Beispiele geeigneter Zusatzstoffe sind Nährstoffe, Vitalstoffe, Mineralstoffe, Vitamine, Spurenelemente, biologisch wirksame Stoffe, Bestandteile des Stoffwechsels, therapeutisch wirksame chemische Stoffe, wie z. B. vorstehend aufgeführt sind, primäre und sekundäre Pflanzenstoffe, tierische und pflanzliche Fette und Fettsäuren, Kohlehydrate, Aminosäuren, Peptide sowie andere diätetisch und pharmakologisch wirksame Stoffe und Komponenten des biologischen Stoffwechsels.

In den Kits liegt die pharmazeutische Zusammensetzung als Zusammensetzung 2 vor. Die Zusammensetzung 1 , die Emulsion, wird nachstehend näher erläutert.

In der Emulsion liegen 1 bis 59,9 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 39,8 Gew.-%, insbesondere 3 bis 19,5 Gew.-% der Komponente A vor. Komponente B wird in der Regel in Mengen von 40 bis 98,9 Gew.-%, vorzugsweise 60 bis 98,8 Gew.-%, insbesondere 80 bis 96,5 Gew.-% eingesetzt. Komponente C wird allgemein in einer Menge von 0,1 bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,2 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,5 bis 10 Gew.-% eingesetzt. Die Menge der Komponente D beträgt allgemein 0 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 0 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0 bis 5 Gew.-%. Sofern die Komponente D vorliegt, beträgt ihre Mindestmenge vorzugsweise 0,5 Gew.-%, so dass sich Mengenbereiche von 0,5 bis 20 Gew.-%, 0,5 bis 10 Gew.-%, 0,5 bis 5 Gew.-% ergeben. Die Menge an Komponente E beträgt allgemein 0 bis 58,9 Gew.-%, vorzugsweise 0 bis 38,8 Gew.-%, insbesondere 0 bis 16,5 Gew.-%. Beim Vorliegen dieser Komponente beträgt die Mindestmenge vorzugsweise 0,1 Gew.-%, so dass sich Bereiche von 0,1 bis 58,9 Gew.-%, 0,1 bis 38,8 Gew.-% bzw. 0,1 bis 16,5 Gew.-% ergeben. Beim Vorliegen der Komponenten D und/oder E wird die Wassermenge entsprechend vermindert, so dass die Gesamtmenge 100 Gew.-% ergibt.

Nachstehend werden die einzelnen Inhaltsstoffe der in Teil 1 der erfindungsgemäßen pharmazeutischen Kombination/Zusammensetzung enthaltenen wässrigen Emulsion näher erläutert.

Als Komponente A wird mindestens ein Mineralöl, Silikonöl, Pflanzenöl oder Gemisch davon eingesetzt. Dabei können alle pharmakologisch unbedenklichen Öle eingesetzt werden. Beispiele geeigneter Öle sind Silikonöle und Derivate davon, die linear oder zyklisch sein können, natürliche Esteröle wie Sonnenblumenöl, Olivenöl oder Traubenkernöl, synthetische Esteröle wie Neutralöle, die linear oder verzweigt sein können, Paraffinöle und Isoparaffinöle, Esteröle wie Citrate, Lactate, Aleate, Salicylate oder Cinamate. Vorzugsweise wird als Silikonöl der Komponente A Polydimethylsiloxan (Dimeticon) eingesetzt.

Komponente B ist in der Regel Wasser. Es können zudem wässrige Lösungen oder Mischungen von Wasser mit wassermischbaren Flüssigkeiten wie Glycerin, Alkoholen und Polyolen eingesetzt werden. Mögliche Zusatzstoffe sind beispielsweise Glukose, Fructose, Manose, Xylose, Mannit, Sorbit oder Xylit. Es können zudem Polyole wie Polyethylenglycol sowie Elektro lyte wie Natriumchlorid eingesetzt werden.

Als Emulgator der Komponente C können beliebige geeignete Emulgatoren eingesetzt werden, die zur Herstellung von pharmazeutischen Zusammensetzungen geeignet sind.

Beispiele geeigneter Emulgatoren sind Glycerinester, Polyglycerinester, Sorbitanester, Fettalkohole, Zuckerester, Lecithin, Silikoncopolymere, Säurebetanester, Sorbitanether, Polyoxyethylenfettalkoholether, Stearinsäureester, Polyoxyethylenstearinsäureester, ethoxylierte gesättigte Glyceride, partielle Fettsäureglyceride und Polyglycide. Glycerinester, Alkoxylate, Fettalkohole und Polyglycerinester können sich beispielsweise von Rizinus fettsäure, 12-Hydroxystearinsäure, Isostearinsäure, Ölsäure, Linolsäure, Linolensäure, Stearinsäure, Laurinsäure, Myristynsäure oder Caprinsäure ableiten. Als Fettsäurealkoxylate kommen insbesondere die Ethoxylate, Propoxylate und gemischten Ethoxylate/Propoxylate in Betracht. Neben den genannten Estern können auch Succinate, Amide oder Ethanolamide der Fettsäuren eingesetzt werden. Die Menge der eingesetzten Emulgatoren kann in Abhängigkeit von der gewünschten Teilchengrößenverteilung in der Emulsion und in Abhängigkeit vom gewünschten Anwendungsgebiet und der Emulgatorstärke gewählt werden. Besonders bevorzugt werden amphotere Emulgatoren eingesetzt, insbesondere Cio-C24-Fettsäurederivate, insbesondere Stearinsäurederivate.

Als Stabilisator der Komponente D können ein- oder mehrwertige Alkohole, Polysaccharide, Mineralien und Gemische davon eingesetzt werden, die die Zusammensetzung stabilisieren. Beispiele für geeignete Alkohole sind Ethanol, Cetylalkohol und Glycerin. Insbesondere Alkohole wie Cetylalkohol und Glycerin wirken als Stabilisator in den erfmdungsgemäßen pharmazeutischen Zusammensetzungen. Ein geeignetes Mineral ist Siliciumdioxid.

Beiden Teilen der Kits können vorteilhaft physiologisch verwertbare Substanzen, ausgewählt aus Mineralien, Vitaminen, Nährstoffen oder Gemischen enthalten. Die Nähr-,

Vital- und bioaktiven Zusatzstoffe werden vorzugsweise in einer Menge von 10 bis 300% der jeweils aktuell und wissenschaftlich empfohlenen Tagesdosis eingesetzt. Sofern als

Komponente D der Emulsion Mineralien (mit)verwendet werden, werden sie bei

Komponente E nicht mit berücksichtigt, d. h. die Menge der Mineralien (E) schließt die Menge der Mineralien (D) nicht ein.

Die erfmdungsgemäße Zusammensetzung kann vorteilhaft ein oder mehrere Vitamine enthalten, die ausgewählt sind unter den fett- bzw. öllöslichen Vitaminen

Vitamin Ai Vitamin A₂

Vitamin D₂

Vitamin D₃

Vitamin E

Vitamin Ki Vitamin K₂

Vitamin K₃, z. B. jeweils in einer Menge von 1 bis 5 RDA, wobei zum Beispiel die angegebene Menge der zu verabreichenden Tagesdosis des betreffenden Vitamins entspricht, sowie den wasserlöslichen Vitaminen Vitamin Bi

Vitamin B₂ Vitamin B₆ Vitamin B₁₂ Vitamin C Nicotinsäure Nicotinsäureamid Pantothensäure Biotin Folsäure, jeweils z. B. in einer Menge von 1 bis 10 RDA, wobei die angegebene Menge der zu verabreichenden Tagesdosis des betreffenden Vitamins entspricht.

Die Vitamine können in folgenden RDA-Mengen eingesetzt werden: Vitamin B2: 2,0-3,0 RDA Vitamin B6: 2,0-3,0 RDA Vitamin B12: 8,0-10,0 RDA Vitamin C: 4,0-6,0 RDA Vitamin E: 2,0-4,0 RDA Folsäure: 2,5-10,0 RDA.

Die angegebenen RDA (Recommended Dietary Allowance/Recommended Daily Allowance)-Werte beziehen sich auf die derzeit in der Fachwelt akzeptierten Empfehlungen der National Academy of Sciences der USA bzw. die Empfehlungen der Deutschen Gesellschaft für Ernährung.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ferner vorteilhaft einen oder mehrere Mineralstoffe enthalten, die ausgewählt sind unter

den Makroelementen Ca, Na, K, P, S, Mg und Cl, den Mikroelementen (Spurenelementen) F, B, Br, I, Fe, Cu, Mn, Co, Zn, Cr, Mo, V, Se und Si, und

SiO₂.

Die Mineralstoffe sind vorteilhaft ausgewählt unter

den Makroelementen: Ca, Mg: 0,2-2,5 RDA, vorzugsweise 0,2-1,0 RDA; den Mikro dementen (Spurenelementen): Cu, Mn, Zn, Cr, V, Mo, Se: 0,2-4 RDA, vorzugsweise 0,2-3,5 RDA, wobei die jeweils angegebene Menge der zu verabreichenden Tagesdosis des betreffenden

Mineralstoffs entspricht. Besonders vorteilhaft ist folgende Zusammensetzung: Makroelement:

Mg: 0,25-0,5 RDA;

Mikroelemente (Spurenelemente):

Cu: 1,5-2,5 mg

Mn: 1,5-2,5 mg Zn: 8-12 mg

Cr: 40-60 μg

Mo: 40-60 μg

Se: 90-110 μg, wobei die jeweils angegebene Menge der zu verabreichenden Tagesdosis des betreffenden Mineralstoffs entspricht.

Unter Mineralien, die auch Stabilisatorfunktion haben können, kann auch Siliziumdioxid bzw. Kieselgel genannt werden, wobei insbesondere SiCVTeilchen mit einer mittleren Teilchengröße im Bereich von 10 nm bis 100 μm, vorzugsweise 100 nm bis 10 μm in Betracht kommen. Die Teilchengrößen liegen dabei typischerweise im Nanometerbereich. Die eingesetzte Menge, bezogen auf die gesamte pharmazeutische Zusammensetzung, beträgt vorzugsweise 0 bzw. 0,001 bis 10 Gew.-%.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in jedem Teil ferner einen oder mehrere zusätzliche Wirkstoffe enthalten, die insbesondere ausgewählt sind unter: ß-Carotin

Zeaxanthin

Lycopin

Lutein Adenin

Cholin

Arachidonsäure

Bioflavonoiden

Galactolipide Hesperidin

Rutin Adenosinphosphaten den Co-Salzen von Adenosinphosphaten

Orotsäure

D-Gluconsäure-6-[bis(l-methylethyl)]-aminoessigsäureester Plastochinon

Ubichinone

Carnitin

Taurin

Kreatin 4-Aminobenzoesäure (PABA) myo-Inosit

Liponsäure

Lecithin

Pectin Superoxiddismutase (SOD)

Präbiotika

Probiotika einer oder mehreren Kohlenhydratquellen einer oder mehreren Lipidquellen.

Die Kohlenhydratquelle ist vorteilhaft ausgewählt unter Inulin, Mono-, Oligo- und Polysacchariden, insbesondere Glucose, Fructose, Saccharose, Lactose, Maltose und Stärke sowie Maltodextrin.

Die Lipidquelle ist vorteilhaft ausgewählt unter natürlichen pflanzlichen und tierischen Fetten und Ölen einschliesslich Omega-3- und Omega-6-Fettsäuren sowie Triglyceriden mittlerer Kettenlänge (MCT) und langkettigen Triglyceriden (LCT).

Alle erfmdungsgemäßen Zusammensetzungen können ferner in der Galenik übliche Hilfs- und/oder Trägerstoffe enthalten.

Dem Fachmann steht eine große Zahl von Additiven für diese Zwecke zur Verfügung, die je nach der Darreichungsform und der angestrebten Resorptionskinetik in der dem Fachmann geläufigen Weise ausgewählt werden.

Die folgende Liste geeigneter Additive bzw. Hilfs- und/oder Trägerstoffe ist daher nicht als abschließende Aufzählung zu verstehen: Ballaststoffe

Isomalt modifizierte Stärke Polyvinylpyrrolidon

Aromastoffe

Aromatisierungsmittel

Citronensäure

Carrageenan Saccharose

Glucose

Fructose

Süßstoffe

Emulgatoren Stabilisatoren

Natrium- und Kaliumhydrogencarbonat

Natrium- und Kaliumchlorid

Natrium- und Kaliumiodid

Natrium- und Kaliumfluorid Calciumcarbonat.

Als Süßstoffe kommen besonders die in der EU zugelassenen Süssstoffe in Betracht, d. h. 2-Sulfobenzoesäureimid, Saccharin-Natrium, Saccharin-Kalium, Saccharin-Calcium, Cyclohexylsulfamidsäure, Natriumcyclamat, Calciumcyclamat, Aspartame und Acesulfam-Kalium.

Weitere geeignete Süßstoffe sind etwa Taumatin sowie Neohesperidindihydrochalkon (NHDC).

Das Kit kann die Zusammensetzungen 1 und 2 enthalten oder aus ihnen bestehen. Die Zusammensetzungen 1 und 2 können die angegebenen Inhaltsstoffe enthalten oder aus ihnen bestehen.

Die pharmazeutischen Zusammensetzungen gemäß der vorliegenden Erfindung können für eine Verabreichung in beliebiger Art und Weise konfektioniert sein. Vorzugsweise sind die pharmazeutischen Zusammensetzungen zur oralen Verabreichung konfektioniert. Zur oralen Verabreichung kann die pharmazeutische Zusammensetzung 1 in flüssiger Form dosiert und verabreicht werden, beispielsweise in Tropfenform. Sie kann auch in Form von Dragees oder in Form von Ampullen mit einer Einheitsdosierung konfektioniert werden. Geeignete Konfektionierungen sind dem Fachmann bekannt.

Zur oralen Verabreichung wird die pharmazeutische Zusammensetzung 2 in fester oder gemischt-fest/flüssiger Form dosiert und verabreicht. Sie kann beispielsweise als (benetztes) Pulver vorliegen, oder in Form von Einzeldosis-Einheiten, beispielsweise in Form von (benetzten) Tabletten, (benetztem) Granulat, oder anderen (benetzten) Feststoff- Darreichungsformen. Die orale Verabreichung der Zusammensetzungen 1 und 2 sollte einem vorgegebenen Zeitplan folgen, der, wie vorstehend angegeben, eine zeitliche Abfolge der Einnahme der Zusammensetzungen 1 und 2 regelt. Die erfindungsgemäßen Vorteile werden insbesondere bei einer zeitnahen oder gleichzeitigen oralen Einnahme der Zusammensetzungen 1 und 2 erzielt.

Die Herstellung der erfmdungsgemäßen pharmazeutischen Zusammensetzungen erfolgt getrennt durch Vermischen der Komponenten bei einer Temperatur im Bereich von 5 bis 95°C, vorzugsweise 20 bis 85 ⁰C. Dabei werden die einzelnen Komponenten unter Rühren ineinander gegeben und miteinander vermischt. Die Herstellung der Emulsion der Zusammensetzung 1 erfolgt dabei nach üblichen Verfahren der Emulsionsherstellung kontinuierlich oder diskontinuierlich. Typischerweise erfolgt die Herstellung diskontinuierlich.

Die Herstellung der Zusammensetzung 2 erfolgt durch Vermischen der Komponenten F, G und/oder H zu einer festen oder fest/flüssigen Zusammensetzung 2. Dabei können Feststoffmischer, Kneter, Kugelmühlen und andere Vorrichtungen eingesetzt werden, die typischerweise für Feststoffmischungen oder Mischungen fester und flüssiger Stoffe eingesetzt werden. Beispielsweise können flüssige Inhaltsstoffe auf die festen Inhaltsstoffe aufgetrommelt werden, oder die festen Inhaltsstoffe können mit den flüssigen Inhaltsstoffen imprägniert werden. An das Vermischen kann sich die Formgebung, beispielsweise ein Verpressen zu Tabletten, eine Granulierung usw. anschließen. Entsprechende Verfahren sind dem Fachmann bekannt.

Die erfmdungsgemäßen Zusammensetzungen werden typischerweise in einer täglichen Dosierung von 0,05 bis 50 Gramm, besonders bevorzugt 0,5 bis 25 Gramm des Zeolith- Präparates sowie 1 bis 50 ml, besonders bevorzugt 10 bis 30 ml der Emulsion verabreicht. Die verabreichte Menge richtet sich dabei nach den Anforderungen des Einzelfalls.

Die Reihenfolge der Einnahme der beiden Komponenten richtet sich nach den jeweiligen Anforderungen.

Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, wirkt die pharmazeutische Zusammensetzung in der Regel durch verschiedene Effekte. Das Mineral bindet einerseits Toxine, Viruspartikel und weitere Gesundheitsbeeinträchtigende Stoffe, immobilisiert diese, führt sie der Ausscheidung zu und stellt gleichzeitig physiologisch verwendbare Mineralien dem geschwächten Organismus zur Verfügung. Eine Stärkung des Immunsystems durch die Einnahme von Zeolith ist ebenfalls vorteilhaft. Das in der Zusammensetzung enthaltene Algenpräparat sorgt darüber hinaus für eine leicht verwertbare Versorgung des Patienten mit weiteren Spurenelementen, Vitaminen und Mikronährstoffen. Die zusätzlich verwendete Emulsion führt zu einer verbesserten Resorption der Wirkstoffe.

Beispiel

Pharmazeutische Zusammensetzung 1

10 Gew.-% eines Silkonöls als Ölphase, 2 Gew.-% eines Stearinsäurederivats als Emulgator und 1 Gew.-% Cetylalkohol sowie 2 Gew.-% Glycerin, 0,001 Gew.-% Siliziumdioxid und 80 Gew.-% Wasser werden zu einer Emulsion verarbeitet. Die einer Tagesdosis entsprechende Menge (4 x 6 g = 24 g) kann zudem zusätzlich mit 10 μm Vitamin D3, 15 mg Vitamin E, 1,5 mg Vitamin B2 und 1,5 mg Vitamin B6 vermischt werden.

Pharmazeutische Zusammensetzung 2

1 Kapsel enthält 300 mg Zeolith (Klinoptilolith) und 250 mg Spirulina (getrocknete Blaualge). Es werden 4-mal täglich 8 Kapseln verabreicht, gleichzeitig mit 6 g der pharmazeutischen Zusammensetzung 1.

Die Wirkung der Zusammensetzung/Kit konnte durch klinische Beobachtungen nachgewiesen werden, die bei mehreren AIDS-Patienten feststellten, dass nach Einnahme die „Viral Load" drastisch gesenkt und die Konzentration der CD4-Immunzellen erhöht werden konnte.

Die Wirkung übertraf deutlich die Wirkung bei alleiniger Zeolith-Gabe (4-mal täglich 8 Kapseln mit je 300 mg Zeolith).

Claims

Patentansprüche

1. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend

f) 1 bis 99 Gew.-% mindestens eines Zeoliths, Bentonits, Montmorillonits oder Gemisches davon als Komponente F,

g) 1 bis 99 Gew.-% mindestens eines Algenpräparats als Komponente G,

h) 0 bis 50 Gew.-% übliche pharmazeutische Hilfs- und Zusatzstoffe als Komponente H,

2. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei Komponente H um unbehandelte oder getrocknete, gegebenenfalls zerkleinerte, Algen oder um Algenextrakt enthaltende Präparate handelt.

3. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Zeolith der Komponente F tribomechanisch aktiviert ist und vorzugsweise ein tribomechanisches aktiviertes Felsenmineral ist.

4. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es sich beim Zeolithen der Komponente F um Heulandit/Klinoptilolith, Natrolith, Thomsonit oder Gemische davon handelt.

5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Inhaltsstoffe der Komponente F eine mittlere Teilchengröße im Bereich von 50 nm bis 100 μm aufweisen.

6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei Komponente G um Blaualgen, Chlorella und Gemische davon handelt.

7. Pharmazeutische Zusammensetzung (Kit), bestehend aus mindestens zwei räumlich getrennten Zusammensetzungen 1 und 2,

Pharmazeutische Zusammensetzung 1, enthaltend eine wässrige Emulsion aus den Komponenten A, B, C und gegebenenfalls D und E, deren Gesamtmenge 100 Gew.- % ergibt,

a) 1 - 59,9 Gew.-% mindestens eines Mineralöls, Silikonöls, Pflanzenöls oder Gemisches davon, als Komponente A, b) 40 - 98,9 Gew.-% Wasser als Komponente B, c) 0,1 - 30 Gew.-% mindestens eines Emulgators als Komponente C, d) 0 - 20 Gew.-% mindestens eines Stabilisators, ausgewählt aus ein- oder mehrwertigen Alkoholen, Polysacchariden, Mineralien und Gemischen davon als Komponente D, e) 0 - 58,9 Gew.-% physiologisch verwertbare Substanzen, ausgewählt aus

Mineralien, Vitaminen, Nährstoffen oder Gemischen davon als Komponente E,

Pharmazeutische Zusammensetzung 2, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert ist.

8. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS, bestehend aus mindestens zwei räumlich getrennten Zusammensetzungen 1 und 2,

a) 1 - 59,9 Gew.-% mindestens eines Mineralöls, Silikonöls, Pflanzenöls oder Gemisches davon, als Komponente A, b) 40 - 98,9 Gew.-% Wasser als Komponente B, c) 0,1 - 30 Gew.-% mindestens eines Emulgators als Komponente C, d) 0 - 20 Gew.-% mindestens eines Stabilisators, ausgewählt aus ein- oder mehrwertigen Alkoholen, Polysacchariden, Mineralien und Gemischen davon als Komponente D, e) 0 - 58,9 Gew.-% physiologisch verwertbare Substanzen, ausgewählt aus Mineralien, Vitaminen, Nährstoffen oder Gemischen davon als Komponente

E,

Pharmazeutische Zusammensetzung 2, enthaltend

h) 0 - 70 Gew.-% übliche pharmazeutische Hilfs- und Zusatzstoffe als

Komponente h, wobei die Gesamtmenge der Komponenten F und gegebenenfalls H 100 Gew.-% ergibt.

9. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 7 oder 8, dadurch gekennzeichnet, dass in der Emulsion der Zusammensetzung 1 bis 39,8 Gew.-% der Komponente A, 60 bis 98,8 Gew.-% der Komponente B, 0,2 bis 20 Gew.-% der

Komponente C, 0 bis 10 Gew.-% der Komponente D und 0 bis 38,8 Gew.-% der Komponente E vorliegen, wobei die Gesamtmenge der Komponenten A, B, C und gegebenenfalls D und E 100 Gew.-% ergibt.

10. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass als Silikonöl der Komponente A Polydimethylsiloxan (Dimeticon) eingesetzt wird.

11. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass als Emulgator der Komponente B Cio-C24-Fettsäure-Derivate eingesetzt werden.

12. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 7 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass als Alkohol der Komponente D Glycerin, Cetylalkohol oder Gemische davon eingesetzt werden.

13. Pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur oralen Verabreichung konfektioniert ist.

14. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 13 durch Vermischen der Komponenten der jeweiligen

Zusammensetzungen bei einer Temperatur im Bereich von 5 bis 95°C.

15. Verwendung einer Zusammensetzung, wie sie in einem der Ansprüche 1 bis 13 definiert ist, zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung oder Prophylaxe von AIDS oder als dietätisches Lebensmittel.