DE2004409A1

DE2004409A1 - Natürlicher Wirkstoff fur pharmazeuti sehe und diätetische Zwecke

Info

Publication number: DE2004409A1
Application number: DE19702004409
Authority: DE
Inventors: Felix Dipl Landw Dr phil nat Neumann Hans 8900 Augsburg MP Grandel
Original assignee: Keimdiat GmbH, 8900 Augsburg
Priority date: 1970-01-31
Filing date: 1970-01-31
Publication date: 1971-09-02
Also published as: GB1332844A; FR2081473A1; FR2081473B1; IE34921L; IE34921B1; AT306927B; LU62519A1

Description

* TT * - S ■ " Cf

Dr, A. ULLRICH · Dr. T. ULLEiCH 2 QOW 09-

PATENTANWÄLTE
6? HEIDELBERG, Gaisbergstraße 3

Fernsprechert (06221) 25335 - Telegraminadressii: UUPATENT

Unser Zeichen: 8l69

K e i m d i ä t G m b H, 89 Augsburg, Pfladergasse 7 -

Natürlicher Wirkstoff für pharmazeutische und diätetische

Zwe cke. ·

Als Phosphatide, zu denen auch das Lecithin zählt ₃ bezeichnet man alle Lipoidester der Phosphorsäure. Sie sind im Tier- und Pflanzenreich weit verbreitet.

Lecithin kommt in fast allen pflanzlichen Zellen neben anderen Lipoiden vor. Besonders reich an dieser Substanz sind die ölhaltigen Samen. Aus diesen wird das Lecithin zusammen mit dem öl durch Extraktion mit Lösungsmittel oder durch Pressen herausgeholt und bei der Raffination der öle als wichtiges Nebenprodukt gewonnen.

Pflanzliche Lecithine in roher oder gereinigter Form werden seit langem für technische, pharmazeutische, diätetische und kosmetische Zwecke verwendet. Es ist bekannt, dass Lecithine gute Emulgatoren sind und sie werden deshalb ln_. grossem Umfang bei der Herstellung von Schokolade, Margarine und anderen Nahrungsmitteln, sowie bei pharmazeutischen und technischen Präparaten eingesetzt.

Es ist weiterhin bekannt,· dass Phosphatide zu den physiologisch wichtigsten Bestandteilen der Zellwandung gehören und massgebend für deren Permeabilität sind. Sie beteiligen sich am FettStoffwechsel und sind von fundamentaler Bedeutung für die Reizleitung in der Nervensubstanz. Deshalb sind Lecithine in roher oder gereinigter Form häufig ein wichtiger Bestandteil von pharmazeutischen oder diätetischen Präparaten.. Dabei gibt man verhältnismässig grosse Mengen, da

10983~6/150'8

Lecithin in roher oder gereinigter Form schlecht resorbiert wird. Der überwiegende Teil von peroral zugeführtem Lecithin wird im Darm durch körpereigene Fermente zerlegt und hinter der Darmwand wieder in körpereigene Phosphatidverbindungen umgewandelt. Nur ein kleiner Teil des durch die Nahrung zugeführten Lecithins wird corpuscular persorbiert.

Die Herstellung und Verwendung von rohem oder gereinigtem Lecithin ist allgemein bekannt und nicht Gegenstand der vorliegenden Anmeldung.

Durch chemische Eingriffe lassen sich Leeithine verändern und man gelangt auf diese Weise zu Produkten mit völlig neuartigen physikalischen und chemischen Eigenschaften. Auch diese Verfahren sind nicht Gegenstand des Schutzbegehrens.

Gegenstand der Erfindung ist ein natürlicher Wirkstoff zur peroralen Verabreichung für pharmazeutische und diätetische Zwecke, der dadurch gekennzeichnet ist, dass er aus einer natürlichen inosithaltigen Lecithinfraktion aus Phosphatidylinosit, Phosphatidylserin, anderen alkoholunlöslichen Phosphatiden und gegebenenfalls einem geringen Anteil Inosit-Hexaphosphorsäure oder Phytin mit einem Gesamtphosphatidgehalt von etwa 76 56;" gegebenenfalls mit Zusätzen fettlöslicher Vitamine, insbesondere Vitamin A und E, und / oder anderen pharmazeutisch oder diätetisch wirksamen Stoffen, wie Phytoöstrogene oder dergleichen, besteht.

Die erfindungsgemässe Lecithinfraktion wird hergestellt indem man zunächst rohes Lecithin filtriert, entbittert und desodoriert. Nach dieser Raffination wird das öl durch Aceton entfernt. Nun erfolgt eine Fraktionierung mit Äthylalkohol. Ein Teil der Lecithine löst sich in Alkohol, ein weiterer Teil bleibt ungelöst. Der in Alkohol unlösliche Teil wird abfiltriert oder abzentrlfugiert und vorsichtig getrockner. . Er stellt die natürliche inosithaltige Fraktion

109836/1508

dar und besteht aus Phosphatldylinosit, Phosphatidylserin und anderen Phosphatides Die chemische Analyse des Produktes ergibt einen Gesamt-Phosphatidgehalt von 76 %, der Wassergehalt beträgt 2 %, der Stickstoffgehalt 820 mg# und der Aschegehalt 11,5 #· Die Analysenwerte beziehen sich auf die Inosit-Phosphatidfraktion, gewonnen aus Sojabohnenleclthin. Selbstverständlich ist es ohne weiteres möglich, auch aus anderen Pflanzenlecithinen, z.B. Sonnenblumenlecithin oder Weizenkeimlecithin, nach dem gleichen Verfahrensgang zu der gewünschten Inosit-Phosphatidfraktion zu kommen.

Was die in der Fraktion enthaltenen Inosit-Phosphatide anbetrifft, so ist es von Bedeutung, dass diese nur zu einem kleinen Teil aus Inosit-Hexaphosphorsäure bestehen. Diese ist auch unter der Bezeichnung Phytin bekannt und dient in der Pharmazie als Vitamin des B-Komplexes, gebunden an Phosphorsäure zur Verbesserung des Kohlehydrat- und Fettstoffwechsels. Weiterhin wird die Inosit-Hexaphosphorsäure als Roborans benutzt.

Der grösste Teil der in der Lecithinfraktion enthaltenen Inosit-Phosphatide hat eine andere chemische Struktur« Diese werden besonders rasch resorbiert und in die Gehirn» lipide des Menschen eingebaut. Sie haben nicht nur einen vitaminähnlichen Charakter, sondern verbessern auch die 0·- himfunktionen. * -

Mit der Inosit-Phosphatidfraktion aus Sojabohnenleal- ,._. J äL

thin wurde ein Fütterungsversuch an Ratten durchgeführt. DA» j

bei ergab sich, dass zwischen dan Kontroll- und den mit . f

Inosit-Phosphat iden gefutterten Tieren loein unterschied hin- ^:>

sichtlich der Gewichtsbewegung und dem äusseren Aussehen zu ;

erkennen war. Eine toxische Wirkung in Bezug auf Wachstum, *

Aussehen und Verhalten konnte während dee Versuches nicht j

festgestellt werden. ·

■ " - ' ■ i

Die Inosit-Phosphatidfraktion wurde jetzt in abgeteilter Form im klinischen Versuch am Menschen geprüft. An 90 Probanden mit verschiedenen Formen der Akne vulgar is, Nagel··

109836/1508

? ^:. ■ dystrophien und Nagelwachstumsschäden wurden 6 Monate lang dreimal täglich ein Dragee mit einem Gehalt von 0,) g Inosit-Phosphatiden und 0,3 mg Vitamin E verabreicht. Bei zwei Drittel der Fälle trat eine Besserung und in fast einem Drittel der Fälle nahezu eine Heilung auf. Bei Nagelveränderungen zeigten etwa zwei Drittel der Fälle eine mehr oder weniger

- *~ deutliche Besserung und die meisten eingetretenen Wirkungen kündigten sich bereits nach einer sechswöchentlichen Medikation an. Auffällig war dabei, dass die Durchblutung der Haut,

_ besonders der Extremitäten, sich besserte und die Patienten in geringerem Masse an kalten Händen und Füssen litten.

Diese Erkenntnisse sind völlig neu und es überrascht, dass die geringe Tagesdosis von 1,2 g einer natürlichen inosithaltigen Lecithinfraktion aus Sojabohnen in der Lage ist, so durchschlagende klinische Erfolge auszulösen. Es ist deshalb verständlich, dass die gleiche Fraktion bei einer ähnlich niedrigen Dosierung, gegebenenfalls in Mischung mit fettlöslichen Vitaminen oder anderen Wirkstoffen, eine ausserordentlich günstige Wirkung auf den Gehirnstoffwechsel· hat. Die beschriebene Fraktion ist deswegen nicht nur ein Mittel zur Verbesserung des Aussehens der Haut und der Nägel, sondern auch als Roborans und Geriatrikum zu verwenden. Es liegt auf der Hand, dass geringe Mengen der Inosit-Phosphatidfraktion die Funktion der Reizleitung in der Nervensubstanz verbessern und auch in dieser Beziehung dem rohen oder gereinigten Pflanzenlecithin überlegen sind.

10 9 8 3 6/1508

k ■>■ -

Claims

_ 5 Patentanspruch

Natürlicher Wirkstoff zur peroralen Verabreichung für pharmazeutische und diätetische Zwecke, dadurch gekennzeichnet, dass er aus einer natürlichen inosithaltigen Lecithinfraktion aus Fhosphätidylinosit, Phosphatidylserin, anderen alkoholunlöslichen Phosphatiden und gegebenenfalls einem geringen Anteil Inosit-Hexaphosphorsäure oder Phytin mit einem Gesamtphosphatidgehalt von etwa 76 $, gegebenenfalls mit Zusätzen fettlöslicher Vitamine, insbesondere Vitamin A und E, und / oder anderen pharmazeutisch oder diätetisch wirksamen Stoffen, wie Phytoöstrogene oder dergleichen, besteht.

109 836/1X08