WO2006123766A1 - デキストロース含有フィルムコーティング製剤 - Google Patents

デキストロース含有フィルムコーティング製剤 Download PDF

Info

Publication number
WO2006123766A1
WO2006123766A1 PCT/JP2006/309994 JP2006309994W WO2006123766A1 WO 2006123766 A1 WO2006123766 A1 WO 2006123766A1 JP 2006309994 W JP2006309994 W JP 2006309994W WO 2006123766 A1 WO2006123766 A1 WO 2006123766A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
film
film coating
film layer
coating preparation
preparation according
Prior art date
Application number
PCT/JP2006/309994
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Takeshi Hamaura
Susumu Hasegawa
Original Assignee
Daichi Sankyo Company, Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Daichi Sankyo Company, Limited filed Critical Daichi Sankyo Company, Limited
Priority to JP2007516345A priority Critical patent/JP4979577B2/ja
Priority to KR1020077026730A priority patent/KR101314439B1/ko
Priority to CN2006800175368A priority patent/CN101180052B/zh
Publication of WO2006123766A1 publication Critical patent/WO2006123766A1/ja

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Definitions

  • the present invention relates to a film coating preparation.
  • Patent Document 1 Japanese Patent Laid-Open No. 2003-300883
  • An object of the present invention is to provide a film coating preparation capable of reducing the odor of a drug.
  • the present invention provides:
  • a film coating preparation containing olmesartan medoxomil in the formulation and dextrose in the film layer (2) A film coating preparation containing olmesartan medoxomil in the formulation and dextrose in the film layer, (3) A Finorem coating preparation containing olmesartan medoxomil and other drugs at the same time in the formulation, and dextrose in the film layer,
  • the present invention provides the film coating preparation according to any one of (1) and (8) above, which is 1% (w / w) or more with respect to the prescribed weight.
  • the film coating preparation of the present invention contains dextrose in the film layer. This makes it possible to effectively reduce the odor of the drug and to obtain a film coating preparation that is stable over time.
  • the content of dextrose in the film layer is not particularly limited as long as it can effectively reduce the odor of the drug, but the lower limit is usually 20% (w / w) or more, preferably 30% ( w / w) or more, more preferably 40% (w / w) or more, and the upper limit is 90% (w / w) or less, preferably 80% (w / w) or less, more preferably Is less than 70% (w / w).
  • a coating base or an excipient can be further blended in the film layer.
  • the type of the coating base or excipient is not particularly limited and can be appropriately selected by those skilled in the art.
  • Such coating bases or excipients include, for example, carboxymethyl cellulose sodium (CMCNa), polyvinylpyrrolidone (PVP), polybulal alcohol (PVA), methinoresenorelose, ethinoresenorelose, hydroxypropinolol.
  • HPC Cenolellose
  • HPMC hydroxypropyl methylcellulose
  • dextrin maltodextrin
  • lactose lactose
  • D-mannitol polyvinyl alcohol polymer
  • methacrylic acid copolymer aminoalkyl methacrylate copolymer
  • ethyl acrylate 'methyl methacrylate copolymer Preferred is sodium carboxymethylcellulose.
  • the coating composition may be added with one or more additives such as plasticizers, excipients, lubricants, hiding agents, colorants, preservatives and the like in the usual amounts. Can be included.
  • plasticizers such as plasticizers, excipients, lubricants, hiding agents, colorants, preservatives and the like in the usual amounts. Can be included.
  • the type of plasticizer that can be used in the present invention is not particularly limited, and can be appropriately selected by those skilled in the art.
  • plasticizers include, for example, Macrogol 6000, propylene glycol, polyethylene glycol, polypropylene glycol, glycerin and sorbitol, glycerin triacetate, ethyl phthalate and triethyl taenoate, lauric acid, sucrose, dextrose, sonolebithonole, Examples include triacetin, acetinoretretinorecitrate, trietinoretrate, tributyltitrate, and acetitributylbutyrate.
  • excipients examples include lactose, mannitol, crystalline cellulose, maltodextrin, and the like.
  • Examples of the lubricant that can be used in the present invention include talc, magnesium stearate, calcium stearate, and stearic acid.
  • Examples of the concealing agent that can be used in the present invention include titanium oxide.
  • Examples of the colorant that can be used in the present invention include titanium oxide, iron oxide, iron sesquioxide, yellow iron sesquioxide, yellow No. 5 aluminum lake talc and the like.
  • antiseptics examples include novene and the like.
  • the active ingredient contained in the film coating preparation is not limited by the structure, degree, etc. as long as it is a odorous drug, but preferably olmesartan medoxomil or 2-amino-5 -Isobutyl-4- ⁇ 2- [5- ( ⁇ , ⁇ '-bis ((S) -l-ethoxycarbol) ethyl) phosphonamide] fuller ⁇ thiazole, particularly preferably olmesartan Medoxomil.
  • olmesartan medoxomil is a disease caused by hypertension or hypertension (more specifically, hypertension, heart disease [angina, myocardial infarction, arrhythmia, heart failure or hypertrophy], kidney disease [diabetic kidney , Glomerulonephritis or nephrosclerosis] or cerebrovascular disease [cerebral infarction or cerebral hemorrhage]), and is effective in the prevention or treatment of patent 2082519 (US Pat. No. 5,616,599) It can be easily manufactured according to the method described.
  • 2-amino-5-isobutyl-4- ⁇ 2- [5- ( ⁇ , ⁇ '-bis ((S) -l-ethoxycarbol) ethyl) phosphonamide] fuller ⁇ thiazole is a diabetic It is effective for the prevention or treatment of hyperglycemia, glucose intolerance, obesity, diabetic complications, etc. (preferably prevention or treatment of diabetes), and easily according to the method described in WO 01Z47935 pamphlet etc. Can be manufactured. [0019]
  • the film coating preparation of the present invention may contain other effective components as necessary.
  • Examples of the active ingredient include diuretics such as Trichlor omethiazide, Hydrochlorothiazide ⁇ Benzylhydrochlorothiazide; Azelnidipine, Amlodipine ), Vedipine, -Trendepin, Manidipine, -Cardipine, Nifedipine, Sildidipine, Efonidipine, Calcium antagonists such as rudidipine (Barnidipine), ferrodipine (Fel odipine); pioglitazone (Rosigl itazone), riboglitazone (Rivoglitazone), MCC-555, NN-2344, BMS-298585, AZ -242, LY-519818, insulin resistance improvers such as TAK-559; pravastatin, simvastatin, atorvastatin HMG-CoA reductase inhibitors such as (Atorvastatin), Rosu vastatin, Cerivastatin, Pitapastatin, Flu
  • Examples of the film coating preparation in the present invention include tablets, capsules, powders, fine granules, granules, troches and the like, and tablets are preferred.
  • the film coating preparation prepared by this method can be obtained by spraying a film coating solution containing dextrose onto an object to be coated such as a tablet or drug substance.
  • the object to be coated may be sub-coated if desired.
  • the film coating solution is obtained by suspending and dissolving dextrose, the above-mentioned film base, and the above-mentioned additive to be blended if necessary in water.
  • the spraying of the film coating solution may be performed by a known method such as using a commercially available film coating machine. Made of these The production conditions may be those employed in the production of ordinary film coating preparations.
  • the amount of the film coating is not particularly limited as long as it is an amount that can effectively reduce the odor of the drug, but usually the lower limit is 1% (w / w) or more with respect to the prescription weight, preferably 3% (w / w) or more, more preferably 6% (w / w) or more, and the upper limit is 50% (w / w) or less, preferably 20% (w / w) or less, based on the prescription weight, More preferably, the concentration is 10% (w / w) or less.
  • the thickness of the film layer is not particularly limited as long as it can effectively reduce the odor of the drug, but the lower limit is usually 1 m or more, preferably 5 m or more, more preferably 10 m or more. Particularly preferably, it is 20 ⁇ m or more, and the upper limit is 1000 ⁇ m or less, preferably 500 ⁇ m or less, more preferably 200 ⁇ m or less, and particularly preferably 100 ⁇ m or less.
  • the film thickness of the film layer can be measured with an ultra-deep color 3D shape measuring microscope VK-9500 (Keyence Co., Ltd.).
  • the film coating preparation of the present invention obtained by caulking may be administered in the same manner as a normal preparation.
  • Olmesartan medoxomil 300g, lactose 1850g, hydroxypropylmethylcellulose 60g, croscarmellose sodium 175g are mixed with a high-speed stirring granulator (VG-10, Baurec), granulated with 500g of purified water, and fluidized bed dryer (Baurec).
  • the granulated product was sized with a sizing machine (Comil, Norrec) and mixed with 15 g of magnesium stearate in a mixer (V-type mixer, Tokuju Seisakusho).
  • Tablets and uncoated tablets were obtained from the resulting mixture using a rotary tableting machine (Kikusui Seisakusho) with a 7 mm diameter mortar and a radius of 8 mm, and a curvature of 8 mm, so that the weight per tablet was 160 mg.
  • the film-coated tablet (B) was obtained by coating 6% (w / w) with respect to the uncoated tablet weight.
  • Example 1 Place the uncoated tablet produced in Example 1, the film-coated tablet produced in Example 2 (A) and the film-coated tablet produced in Comparative Example 2 (B) 30 tablets each in a glass bottle, and keep at 40 ° C for 3 hours. Existed. The glass bottle was opened, and five subjects conducted a sensory test of odor according to the following evaluation criteria. The results are shown in Table 1.
  • a film coating preparation having substantially no odor and excellent merchantability can be obtained.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

  　処方中に臭いを有する薬剤を含有し、フィルム層中にデキストロースを含有するフィルムコーティング製剤。  

Description

明 細 書
デキストロース含有フィルムコーティング製剤
技術分野
[0001] 本発明は、フィルムコーティング製剤に関する。
背景技術
[0002] 医薬品の中には、服用者が不快感を感じるような臭 、を有する薬剤があることが知 られており、これらを含有する製剤は、服用者のコンプライアンスの低下を招くこととな り、商品価値にも影響を与えている。
[0003] 従来技術では、例えば糖衣錠とし、臭 、をマスキングすることは可能であった力 糖 衣錠では錠剤が大型化し服用しにくくなる欠点があった。また、ヒドロキシプロピルメ チルセルロースを配合したフィルム層でコーティングされたフィルムコーティング錠が
、薬剤の不快な臭いをマスキングすることは知られているが（特開 2003— 300883号公 報）、臭い抑制の効果は不充分であった。
特許文献 1：特開 2003— 300883号公報
発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0004] 本発明の目的は、薬剤の有する臭 、を低減できるフィルムコーティング製剤を提供 することにある。
課題を解決するための手段
[0005] 本発明者らは前記目的を達成するために鋭意検討の結果、驚くべきことに、デキス トロースを配合したフィルム層によりコーティングすると処方の臭 、を低減できることを 見出し、本発明を完成させた。
[0006] すなわち、本発明は、
( 1)処方中に臭 ヽを有する薬剤を含有し、フィルム層中にデキストロースを含有する フィルムコーティング製剤、
(2)処方中にオルメサルタンメドキソミルを含有し、フィルム層中にデキストロースを含 有するフィルムコーティング製剤、 (3)処方中にオルメサルタンメドキソミル及び他薬剤を同時に含有し、フィルム層中に デキストロースを含有するフイノレムコーティング製剤、
(4)処方中に 2-ァミノ- 5-イソブチル -4-{2-[5- (Ν,Ν'-ビス ((S)-l-エトキシカルボ-ル） ェチル)ホスホンアミド]フラ-ル}チアゾールを含有し、フィルム層中にデキストロースを 含有するフィルムコーティング製剤、
(5)フィルム層中に、さらにコーティング基剤又は賦形剤を含有するコーティング組成 物である上記（1)一（4)のいずれかに記載のフィルムコーティング製剤、
(6)コーティング基剤又は賦形剤力 カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキ シメチルプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビュルピロリド ン、ポリビニルアルコール、メチルセルロース、ェチルセルロース、デキストリン、マルト デキストリン、乳糖、 D-マン-トール、ポリビュルアルコールポリマー、メタクリル酸コポ リマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー及びアクリル酸ェチル 'メタクリル酸メチ ルコポリマー力 選ばれる化合物の 1種又は 2種以上である上記（5)に記載のフィル ムコーティング製剤、
(7)コーティング基剤又は賦形剤力 カルボキシメチルセルロースナトリウムである上 記（5)に記載のフィルムコーティング製剤、
(8)製剤が、錠剤である上記（1)一（7)のいずれか〖こ記載のフィルムコーティング製 剤、
(9)フィルム層力 処方重量に対して l% (w/w)以上である上記（1)一（8)のいずれか に記載のフィルムコーティング製剤等を提供するものである。
(10)フィルム層力 処方重量に対して 3% (w/w)以上である上記（1)一（8)のいずれ かに記載のフィルムコーティング製剤、
(11)フィルム層力 処方重量に対して 6% (w/w)以上である上記（1)一（8)のいずれ かに記載のフィルムコーティング製剤、
(12)フィルム層の膜厚力 1 μ m以上である請求項（1)一（8)のいずれかに記載の フィルムコーティング製剤、
(13)フィルム層の膜厚力 5 m以上である請求項（1)一（8)のいずれかに記載の フィルムコーティング製剤、 (14)フィルム層の膜厚力 10 m以上である請求項（1)一（8)のいずれかに記載の フィルムコーティング製剤、
(15)フィルム層の膜厚力 20 m以上である請求項（1)一（8)のいずれかに記載の フィルムコーティング製剤等を提供するものである。
[0007]
発明の効果
[0008] 本発明によれば、実質上臭!、のな、、商品性に優れたフィルムコーティング製剤を 提供することが可能となる。
発明を実施するための最良の形態
[0009] 本発明におけるフィルムコーティング製剤にぉ 、ては、フィルム層中にデキストロー スを含有する。これにより、薬剤が有する臭いを効果的に低減でき、かつ経時的にも 安定なフィルムコーティング製剤が得られる。フィルム層中のデキストロースの含有量 としては、薬剤が有する臭いを効果的に低減できる量であれば特に制限はないが、 通常下限は 20% (w/w)以上であり、好ましくは 30% (w/w)以上であり、さらに好ましくは 40% (w/w)以上であり、上限は 90% (w/w)以下であり、好ましくは 80% (w/w)以下であり 、さらに好ましくは 70% (w/w)以下である。
[0010] フィルム層中には、さらにコーティング基剤又は賦形剤を配合することができる。コ 一ティング基剤又は賦形剤の種類は特に限定されず、当業者が適宜選択可能であ る。そのようなコーティング基剤又は賦形剤として、例えば、カルボキシメチルセル口 ースナトリウム（CMCNa)、ポリビニルピロリドン（PVP)、ポリビュルアルコール（PVA)、 メチノレセノレロース、ェチノレセノレロース、ヒドロキシプロピノレセノレロース（HPC)、ヒドロキ シプロピルメチルセルロース（HPMC)、デキストリン、マルトデキストリン、乳糖、 D-マ ンニトール、ポリビニルアルコールポリマー、メタクリル酸コポリマー、アミノアルキルメ タクリレートコポリマー及びアクリル酸ェチル 'メタクリル酸メチルコポリマー等を挙げる ことができ、好適にはカルボキシメチルセルロースナトリウムである。
[0011] さらに必要に応じて、コーティング組成物中に、通常用いられる量の可塑剤、賦形 剤、滑沢剤、隠蔽剤、着色剤及び防腐剤等の 1つ又はそれ以上の添加剤を含むこと ができる。 [0012] 本発明に使用できる可塑剤の種類は特に限定されず、当業者が適宜選択可能で ある。そのような可塑剤としては、例えば、マクロゴール 6000、プロピレングリコール、 ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセリン及びソルビトール、グリセ リントリアセテート、フタル酸ジェチル及びタエン酸トリエチル、ラウリル酸、ショ糖、デ キストロース、ソノレビトーノレ、トリァセチン、ァセチノレトリェチノレチトレート、トリェチノレチ トレート、トリブチルチトレート、ァセチルトリブチルチトレ一ト等を挙げることができる。
[0013] 本発明に使用できる賦形剤としては、例えば、乳糖、マン-トール、結晶セルロース 、マルトデキストリン等を挙げることができる。
[0014] 本発明に使用できる滑沢剤としては、例えば、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ス テアリン酸カルシウム、ステアリン酸等を挙げることができる。
[0015] 本発明に使用できる隠蔽剤としては、例えば、酸ィ匕チタン等を挙げることができる。
[0016] 本発明に使用できる着色剤としては、例えば、酸化チタン、酸化鉄、三二酸化鉄、 黄色三二酸化鉄、黄色 5号アルミニウムレーキタルク等を挙げることができる。
[0017] 本発明に使用できる防腐剤としては、例えば、ノ ベン等を挙げることができる。
[0018] 本発明において、フィルムコーティング製剤に含まれる有効成分としては、臭いを 有する薬物であればその構造、程度等により限定されるものではないが、好適には オルメサルタンメドキソミルまたは 2-ァミノ- 5-イソブチル -4- {2- [5- (Ν,Ν'-ビス ((S)-l-ェ トキシカルボ-ル)ェチル)ホスホンアミド]フラ-ル}チアゾールであり、特に好適にはォ ルメサルタンメドキソミルである。尚、オルメサルタンメドキソミルは、高血圧症又は高 血圧症に由来する疾患 (より具体的には、高血圧症、心臓疾患 [狭心症、心筋梗塞、 不整脈、心不全若しくは心肥大]、腎臓疾患 [糖尿病性腎症、糸球体腎炎若しくは腎 硬化症]又は脳血管性疾患 [脳梗塞若しくは脳出血] )の予防又は治療に有効であり 、特許第 2082519号公報 (米国特許第 5, 616, 599号公報)等に記載の方法に従 い、容易に製造することができる。また、 2-ァミノ- 5-イソブチル -4-{2-[5-(Ν,Ν'-ビス (（ S)-l-エトキシカルボ-ル)ェチル)ホスホンアミド]フラ-ル}チアゾールは、糖尿病、高 血糖症、耐糖能不全、肥満症、糖尿病合併症等の予防又は治療に有効であり (好適 には糖尿病の予防又は治療）、国際公開第 01Z47935号パンフレット等に記載の 方法に従い、容易に製造することができる。 [0019] また、本発明におけるフィルムコーティング製剤は、必要に応じてその他の有効成 分を含有していてもよい。該有効成分としては、例えば、トリクロルメチアジド (Trichlor omethiazide)、ヒドロクロ口チアジド (Hydrochlorothiazide^ベンジノレヒドロクロ口チァジ ド（Benzylhydrochlorothiazide)、のような利尿剤；ァゼル-ジピン (Azelnidipine)、アム ロジピン (Amlodipine)、ベ-ジピン (Benidipine)、 -トレンジピン (Nitrendipine),マ-ジ ピン (Manidipine)、 -カルジピン (Nicardipine),二フエジピン (Nifedipine)、シル-ジピン ( Cilnidipine)、エホ-ジピン (Efonidipine)、ノ ル-ジピン (Barnidipine)、フエロジピン (Fel odipine)のようなカルシウム拮抗剤；ピオグリタゾン (Pioglitazone)、ロジグリタゾン (Rosigl itazone)、リボグリタゾン (Rivoglitazone)、 MCC- 555、 NN- 2344、 BMS- 298585、 AZ- 242 、 LY- 519818、 TAK- 559のようなインスリン抵抗性改善剤；プラバスタチン (Pravastatin )、シンパスタチン (Simvastatin)、アトルバスタチン (Atorvastatin)、ロスパスタチン (Rosu vastatin)、セリバスタチン (Cerivastatin)、ピタパスタチン (Pitavastatin)、フルパスタチン (Fluvastatin)のような HMG- CoA還元酵素阻害剤； SMP- 797、パクチミべ（Pactimibe) のような ACAT阻害剤などを挙げることができる力 これらに限定されるものではない。 これらの有効成分の量は、特に限定されるものではなぐ通常製剤に用いられる量を 用いればよい。
[0020] 本発明におけるフィルムコーティング製剤としては、例えば、錠剤、カプセル剤、散 剤、細粒剤、顆粒剤、トローチ剤などを挙げることができ、好適には錠剤である。
[0021] 本発明におけるフィルムコーティング製剤の製造方法としては、 Powder Technology and Pharmaceutical Processes (D. Chulia他, Elsevier Science Pub Co (December 1, 1993》のような刊行物に記載されている一般的な方法を用いて製造すればよぐ特 別な制限は設けない。
[0022] 本法にて調整されるフィルムコーティング製剤は、デキストロースを含有するフィル ムコーティング液を、錠剤、原薬等の被覆されるべき対象物に噴霧することにより得る ことができる。該被覆されるべき対象物は所望によりサブコーティングされていても良 い。該フィルムコート液はデキストロース、上記フィルム基剤及び所望により配合され る上記添加剤を水中に懸濁、溶解して得られる。フィルムコーティング液の噴霧は巿 販のフィルムコーティング機を用いる等の公知の方法により行えば良い。これらの製 造条件は通常のフィルムコーティング製剤の製造における条件を採用すれば良い。
[0023] フィルムコーティングの量としては、薬剤が有する臭いを効果的に低減できる量であ れば特に制限はないが、通常下限は処方重量に対して l% (w/w)以上、好ましくは 3% (w/w)以上、さらに好ましくは 6% (w/w)以上であり、上限は処方重量に対して 50% (w/ w)以下、好ましくは 20% (w/w)以下、さらに好ましくは 10% (w/w)以下となるように行う。
[0024] フィルム層の膜厚は、薬剤が有する臭いを効果的に低減できる厚さであれば特に 制限はないが、通常下限は 1 m以上、好ましくは 5 m以上、さらに好ましくは 10 m以上、特に好ましくは 20 μ m以上であり、上限は 1000 μ m以下、好ましくは 500 μ m以下、さらに好ましくは 200 μ m以下、特に好ましくは 100 μ m以下である。
[0025] フィルム層の膜厚は、超深度カラー 3D形状測定顕微鏡 VK-9500 ( (株)キーエンス） で測定することができる。
[0026] カゝくして得られる本発明のフィルムコーティング製剤は、通常の製剤と同様に投与 すれば良い。
[0027]
実施例
[0028] 以下、実施例等により本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれに限定され るものでない。
[0029]
(実施例 1)
オルメサルタンメドキソミル 300g、乳糖 1850g、ヒドロキシプロピルメチルセルロース 60 g、クロスカルメロースナトリウム 175gを高速撹拌造粒機 (VG-10、バウレック）で混合後 、精製水 500gを添加して造粒し、流動層乾燥機 (バウレック）にて乾燥した。造粒物を 整粒機 (コーミル、ノ ゥレック）にて整粒し、ステアリン酸マグネシウム 15gとともに混合 機 (V型混合機、徳寿製作所)で混合した。得られた混合物をロータリー式打錠機 (菊 水製作所）で直径 7mmの臼、曲率半径 8mmの R面杵にて、 1錠あたり重量 160mgとなる ように製錠、素錠を得た。
[0030] 得られた素錠 1000gに、デキストロース 30g、カルボキシメチルセルロースナトリウム 7 0gを精製水 1900gに溶解させたコ一ティング液を用い、コ一ティング機（ドリアコ一ター DRC-300、パゥレック）にて、素錠重量に対して 6% (w/w)コーティングし、フィルムコー ティング錠 (A)を得た。
[0031]
(比較例 1)
実施例 1で得られた素錠 1000gに、ヒドロキシプロピルメチルセルロース 140g、タルク 30g、酸化チタン 30gを精製水 1800gに懸濁させたコーティング液を用い、コーティング 機（ドリアコ一ター DRC- 300、ノ ゥレック）にて、素錠重量に対して 6% (w/w)コーティン グし、フィルムコーティング錠 (B)を得た。
[0032]
(試験例 1)
ガラス瓶に、実施例 1で製造した素錠、実施例 2で製造したフィルムコーティング錠 ( A)、比較例 2で製造したフィルムコーティング錠 (B)各 30錠を入れ、 40°Cで 3時間保 存した。このガラス瓶を開けて、被験者 5人により下記評価基準で臭いの官能試験を 実施した。結果を表 1に示す。
[0033]
(官能評価基準）
<評点 > <内容 >
0 ： 臭わない
1 ： やや臭う
2 ： 臭う
3 ： かなり臭う
(表 1)錠剤の臭い評価
Figure imgf000009_0001
産業上の利用可能性
本発明によれば、実質上臭いのない、商品性に優れたフィルムコーティング製剤が 得られる。

Claims

請求の範囲
[I] 処方中にオルメサルタンメドキソミルを含有し、フィルム層中にデキストロースを含有 するフィルムコーティング製剤。
[2] 処方中にオルメサルタンメドキソミル及び他薬剤を同時に含有し、フィルム層中にデ キストロースを含有するフイノレムコーティング製剤。
[3] 処方中に 2-ァミノ- 5-イソブチル -4- {2- [5- (Ν,Ν'-ビス ((S)-l-エトキシカルボ-ル)ェ チル)ホスホンアミド]フラ-ル}チアゾールを含有し、フィルム層中にデキストロースを 含有するフィルムコーティング製剤。
[4] フィルム層中に、さらにコーティング基剤又は賦形剤を含有する請求項 1乃至 3い ずれかに記載のフィルムコーティング製剤。
[5] コーティング基剤又は賦形剤力 カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシ メチルプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン 、ポリビニノレアノレコーノレ、メチノレセノレロース、ェチノレセノレロース、デキストリン、マノレト デキストリン、乳糖、 D-マン-トール、ポリビュルアルコールポリマー、メタクリル酸コポ リマー、アミノアルキルメタクリレートコポリマー及びアクリル酸ェチル 'メタクリル酸メチ ルコポリマー力 選ばれる化合物の 1種又は 2種以上である請求項 4に記載のフィル ムコーティング製剤。
[6] コーティング基剤又は賦形剤力 カルボキシメチルセルロースナトリウムである請求 項 4に記載のフイノレムコ一ティング製剤。
[7] 製剤が錠剤である請求項 1乃至 6の 、ずれか〖こ記載のフィルムコーティング製剤。
[8] フィルム層力 処方重量に対して l% (w/w)以上である請求項 1乃至 7いずれかに記 載のフィルムコーティング製剤。
[9] フィルム層力 処方重量に対して 3% (w/w)以上である請求項 1乃至 7いずれかに記 載のフィルムコーティング製剤。
[10] フィルム層の膜厚力 1 μ m以上である請求項 1乃至 7いずれかに記載のフィルムコ 一ティング製剤。
[II] フィルム層の膜厚力 20 m以上である請求項 1乃至 7いずれかに記載のフィルム コーティング製剤。
PCT/JP2006/309994 2005-05-20 2006-05-19 デキストロース含有フィルムコーティング製剤 WO2006123766A1 (ja)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007516345A JP4979577B2 (ja) 2005-05-20 2006-05-19 デキストロース含有フィルムコーティング製剤
KR1020077026730A KR101314439B1 (ko) 2005-05-20 2006-05-19 덱스트로오스 함유 필름 코팅 제제
CN2006800175368A CN101180052B (zh) 2005-05-20 2006-05-19 含有右旋糖的薄膜包衣制剂

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-147435 2005-05-20
JP2005147435 2005-05-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2006123766A1 true WO2006123766A1 (ja) 2006-11-23

Family

ID=37431334

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/JP2006/309994 WO2006123766A1 (ja) 2005-05-20 2006-05-19 デキストロース含有フィルムコーティング製剤

Country Status (5)

Country Link
JP (1) JP4979577B2 (ja)
KR (1) KR101314439B1 (ja)
CN (1) CN101180052B (ja)
TW (1) TWI367756B (ja)
WO (1) WO2006123766A1 (ja)

Cited By (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008050714A1 (fr) * 2006-10-25 2008-05-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Matériel de conditionnement
WO2008078727A1 (ja) * 2006-12-26 2008-07-03 Daiichi Sankyo Company, Limited 溶出性の改善された医薬組成物
WO2008078728A1 (ja) * 2006-12-26 2008-07-03 Daiichi Sankyo Company, Limited アスコルビン酸含有医薬組成物
JP2008201711A (ja) * 2007-02-20 2008-09-04 Ss Pharmaceut Co Ltd システイン臭が低減された固形製剤
WO2009057569A1 (ja) * 2007-10-29 2009-05-07 Daiichi Sankyo Company, Limited フィルムコーティング製剤
WO2010018777A1 (ja) * 2008-08-11 2010-02-18 第一三共株式会社 におい抑制方法
JP2011063627A (ja) * 2010-08-31 2011-03-31 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 苦味を呈する薬物を含有する顆粒および口腔内崩壊錠
CN102716100A (zh) * 2012-07-12 2012-10-10 南京正大天晴制药有限公司 一种含奥美沙坦酯的片剂及其制备方法
JP2017001999A (ja) * 2015-06-12 2017-01-05 富士フイルム株式会社 薬物含有粒子の製造方法、薬物含有粒子、医薬組成物、及び口腔内崩壊錠

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003048852A (ja) * 2000-11-21 2003-02-21 Sankyo Co Ltd 医薬組成物
JP2003051973A (ja) * 2001-08-07 2003-02-21 Hitachi Maxell Ltd カメラモジュール
WO2004067003A1 (ja) * 2003-01-31 2004-08-12 Sankyo Company, Limited 動脈硬化及び高血圧症の予防及び治療のための医薬

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6419956B1 (en) * 1999-12-30 2002-07-16 Ancile Pharmaceuticals Odor-masking coating for a pharmaceutical preparation
DE60119368T2 (de) * 2000-11-21 2007-05-03 Sankyo Co., Ltd. Zusammensetzung enthaltend einen angiotensin-ii-rezeptor-antagonist und einen diuretikum und deren verwendung zur behandlung von bluthochdruck

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003048852A (ja) * 2000-11-21 2003-02-21 Sankyo Co Ltd 医薬組成物
JP2003051973A (ja) * 2001-08-07 2003-02-21 Hitachi Maxell Ltd カメラモジュール
WO2004067003A1 (ja) * 2003-01-31 2004-08-12 Sankyo Company, Limited 動脈硬化及び高血圧症の予防及び治療のための医薬

Cited By (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008050714A1 (fr) * 2006-10-25 2008-05-02 Daiichi Sankyo Company, Limited Matériel de conditionnement
WO2008078727A1 (ja) * 2006-12-26 2008-07-03 Daiichi Sankyo Company, Limited 溶出性の改善された医薬組成物
WO2008078728A1 (ja) * 2006-12-26 2008-07-03 Daiichi Sankyo Company, Limited アスコルビン酸含有医薬組成物
JP5241511B2 (ja) * 2006-12-26 2013-07-17 第一三共株式会社 溶出性の改善された医薬組成物
JP2008201711A (ja) * 2007-02-20 2008-09-04 Ss Pharmaceut Co Ltd システイン臭が低減された固形製剤
JPWO2009057569A1 (ja) * 2007-10-29 2011-03-10 第一三共株式会社 フィルムコーティング製剤
WO2009057569A1 (ja) * 2007-10-29 2009-05-07 Daiichi Sankyo Company, Limited フィルムコーティング製剤
WO2010018777A1 (ja) * 2008-08-11 2010-02-18 第一三共株式会社 におい抑制方法
JP2015017136A (ja) * 2008-08-11 2015-01-29 第一三共株式会社 におい抑制方法
JP5688799B2 (ja) * 2008-08-11 2015-03-25 第一三共株式会社 におい抑制方法
JP2011063627A (ja) * 2010-08-31 2011-03-31 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 苦味を呈する薬物を含有する顆粒および口腔内崩壊錠
WO2012029348A1 (ja) * 2010-08-31 2012-03-08 協和発酵キリン株式会社 苦味を呈する薬物を含有する顆粒および口腔内崩壊錠
CN102716100A (zh) * 2012-07-12 2012-10-10 南京正大天晴制药有限公司 一种含奥美沙坦酯的片剂及其制备方法
JP2017001999A (ja) * 2015-06-12 2017-01-05 富士フイルム株式会社 薬物含有粒子の製造方法、薬物含有粒子、医薬組成物、及び口腔内崩壊錠

Also Published As

Publication number Publication date
TWI367756B (en) 2012-07-11
CN101180052B (zh) 2010-11-17
KR20080008362A (ko) 2008-01-23
JPWO2006123766A1 (ja) 2008-12-25
JP4979577B2 (ja) 2012-07-18
CN101180052A (zh) 2008-05-14
TW200719888A (en) 2007-06-01
KR101314439B1 (ko) 2013-10-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5000491B2 (ja) フィルムコーティング製剤
JP4979577B2 (ja) デキストロース含有フィルムコーティング製剤
JPWO2009057569A1 (ja) フィルムコーティング製剤
JP5854571B2 (ja) におい抑制方法
JP2011515445A (ja) 心臓血管疾患の予防のためのカプセル剤
CA2874779C (en) Pharmaceutical composition of entecavir and process of manufacturing
AU2016361612B2 (en) Pharmaceutical compositions containing doravirine, tenofovir disoproxil fumarate and lamivudine
TW201414508A (zh) 含５－氯－ｎ－（｛（５ｓ）－２－側氧－３－［４－（３－側氧－４－嗎啉基）苯基］－１，３－□唑啶－５－基｝甲基）－２－噻吩甲醯胺之醫藥投遞型式
EP2435052B1 (en) Solid oral dosage forms of lamivudine with isomalt
JP5764070B2 (ja) アトルバスタチン含有被覆製剤
JP2015061828A (ja) 口腔内崩壊錠及びその製造方法
RU2414903C1 (ru) Фармацевтический состав пролонгированного действия на основе клозапина перорального введения
TW200826975A (en) Pharmaceutical tablet formulation
WO2014096982A1 (en) Stable pharmaceutical compositions of saxagliptin or salts thereof
WO2018028841A1 (en) Solid pharmaceutical composition of abacavir, lamivudine, and efavirenz
EP3334419A1 (en) Solid pharmaceutical composition of abacavir, lamivudine, and efavirenz
KR20190038283A (ko) 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제
JP2019526641A (ja) テソフェンシン組成物
WO2024084496A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising acalabrutinib maleate
HUE027829T2 (en) Dosage forms containing non-crystalline lopinavir and crystalline ritonavir
TWI484955B (zh) 治療包括人類之哺乳動物中第２型糖尿病的醫藥組成物

Legal Events

Date Code Title Description
WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 200680017536.8

Country of ref document: CN

121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application
WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2007516345

Country of ref document: JP

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 1020077026730

Country of ref document: KR

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: RU

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 06746650

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1