WO2004112510A1 - 運動生理機能向上剤 - Google Patents

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WO2004112510A1
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proanthocyanin
fatigue
improving
preventing
food
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Taeko Iino
Hiroaki Tanaka
Keisuke Sawaki
Natsue Koikawa
Yoshinobu Kiso
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Suntory Limited
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Definitions

  • the present invention relates to a composition containing proanthocyanidin as an active ingredient and acting on improvement of exercise physiology, that is, an agent for improving exercise physiology. More specifically, muscle fatigue is reduced by suppressing an increase in lactic acid levels during exercise, and anti-fatigue and improving agents for facilitating continuous exercise, especially muscle fatigue preventing, improving agents and preventing fatigue ⁇ For improved health foods.
  • Proanthocyanin is a type of polyphenol contained in plants and is known to have various activities such as antioxidant activity (Non-Patent Document 1 and Non-Patent Document 2).
  • antioxidant activity As a function of pulp anthocyanin, a suboxide radical scavenging activity has been reported, and a synergistic effect with vitamin C having an antioxidative action has been reported (Non-patent Document 1).
  • a therapeutic effect on chronic knee inflammation is known as a clinical effect (Non-Patent Document 1 and Non-Patent Document 2).
  • Non-patent document l Bagchi D. et. Al, Toxicology, 2000, vol. 148, p. 187-197
  • Non-patent document 2 Fremont L. et. Al, Life Sci. 1999, vol. 64, p. 2511-2521 Disclosure of the Invention
  • the present invention relates to a novel composition for reducing the damage to muscle cells caused by exercise, that is, an agent for improving exercise physiology, more specifically, an agent for preventing and improving fatigue, in particular, an agent for preventing muscle fatigue and improving and preventing fatigue and improvement. It is an object to provide health food for use. Means for solving the problem
  • the present inventors speculate that suppressing peroxidation dysfunction in muscle cells eliminates the adverse effects of exercise and contributes to continuation of training, and conducted intensive research to solve the above problems.
  • the ingestion of proanthocyanin which has a strong antioxidant action, reduces muscle damage at the beginning of exercise and peroxidative disorder after long-term intake, and facilitates continuous exercise.
  • the present invention has been completed.
  • an exercise physiological function improver characterized by containing proanthocyanin as an active ingredient
  • the exercise physiological function enhancer according to the above (1) which is used in the form of a tablet, pill, capsule, granule, powder, powder, or liquid preparation,
  • proanthocyanin is an oligomeric proanthocyanin
  • proanthocyanin is an oligomeric proanthocyanin.
  • proanthocyanin is an oligomeric proanthocyanin
  • the composition of the present invention can suppress an increase in lactic acid value and the like during exercise, and can facilitate continuous and effective exercise.
  • the load on the muscle tissue is rapidly increased locally, which tends to increase the feeling of fatigue and hinder the continuation of exercise, but the composition of the present invention suppresses such an obstacle.
  • continuous exercise can be easily performed by enhancing exercise physiology.
  • the proanthocyanin used in the present invention refers to flavan-3-ol and Z or flavan 3,4-diol as a constitutional unit and has a degree of polymerization of 2 or more, preferably 2 to 10-mer, and Preferably, it refers to a compound group or a derivative composed of a polycondensed dimer or a tetramer, and a stereoisomer thereof.
  • polycondensates having flavan 3-ol and Z or flavan 3,4-diol with a degree of polymerization of 2 to 4 are used as OPC (olicomenic proanthocyanidin).
  • OPC olicomenic proanthocyanidin
  • OP is a powerful antioxidant (refer to Japanese Patent Publication No.
  • OPC is a substance that cannot be produced in the human body.
  • the proanthocyanin contained in the exercise physiological function improver and the like according to the present invention is not limited at all in terms of the origin of the raw material or the part used for the raw material, the production method, and the purification method.
  • Food ingredients such as ground seeds or extracts thereof can be used.
  • Proanthocyanin can be prepared by a known method [for example, the method described in Japanese Examined Patent Publication No. 3-7232 or a method of extracting pine bark (RW Hemingway et al., Phytochemistry), 1983, Vol. 22, pp. 275-281] or a method based on it can easily obtain the above various plant strengths.
  • the proanthocyanin obtained as described above can be obtained in a liquid or semi-solid form. If the extractant is removed from the extract by a known method such as distillation under reduced pressure, spray drying, freeze drying or the like, It can be used as it is as a proanthocyanin-containing concentrate or dried product. For further purification, a known purification means such as column chromatography, countercurrent distribution method and the like can be adopted to achieve the object.
  • the proanthocyanin in the composition of the present invention such as the exercise physiological function improving agent dissolves well in water and has high absorbability to a living body. It is highly stable under any acidic, neutral or alkaline conditions, and can be easily incorporated into foods and drinks while maintaining its function. In addition, since effects can be expected in a short period of time after the start of ingestion, and sufficient effects can be obtained even with a small amount of ingestion, exercise can be used as a dietary material for infants and elderly people who have limited intake capacity and intake form as food and drink. It is highly useful even if the food is continuously taken as portable food during the training camp of members.
  • the composition may comprise tablets, pills, capsules
  • the solid preparation or liquid preparation useful as the exercise physiological function enhancer of the present invention can be obtained by mixing proanthocyanin with various additives as required, and using a well-established well-known preparation method. Manufactured.
  • excipients for example, excipients, ⁇ adjusters, fresheners, suspending agents, diluents, defoamers, thickeners, solubilizers, disintegrants, binders, lubricants, antioxidants, coating agents, Use as the above composition mixed with a coloring agent, a flavoring agent, a surfactant, a plasticizer or a fragrance.
  • the excipients include, for example, D-sorbitol, D-mantol or xylitol Sugars such as glucose, sugars such as glucose, sucrose, lactose or fructose, crystalline cellulose, carmellose sodium, calcium hydrogen phosphate, wheat starch, rice starch, corn starch, potato starch, dextrin, 13-cyclodextrin, Examples thereof include light anhydrous anhydrous kaic acid, titanium oxide, and magnesium aluminate metasilicate.
  • Examples of the pH adjuster include citric acid, malic acid, sodium hydrogen phosphate and dipotassium phosphate.
  • cooling agent examples include 1-menthol and heart water.
  • suspending agent examples include kaolin, carmellose sodium, xanthan gum, methylcellulose and tragacanth.
  • diluent examples include purified water, ethanol, vegetable oil, and emulsifier.
  • antifoaming agent examples include dimethylpolysiloxane and silicone antifoaming agents.
  • Examples of the above-mentioned thickener include xanthan gum, tragacanth, methylcellulose, dextrin and the like.
  • solubilizer examples include ethanol, sucrose fatty acid ester, macrogol, and the like.
  • disintegrant examples include low-substituted hydroxypropylcellulose, calcium carboxymethylcellulose, croscarmellose sodium, hydroxypropyl starch and partially alpha-starch starch.
  • binder examples include methylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, gelatin, gum arabic, ethylcellulose, polyvinyl alcohol, pullulan, alpha-amplified starch, agar, tragacanth, sodium alginate or alginic acid. And propylene glycol ester.
  • Examples of the lubricant include stearic acid, magnesium stearate, calcium stearate, polyoxyl stearate, cetanol, talc, hydrogenated oil, sucrose fatty acid ester, dimethyl polysiloxane, beeswax, and beeswax.
  • Can be Examples of the antioxidant include dibutylhydroxytoluene (BHT), propyl gallate, butylhydroxyasol (BHA), tocopherol, ascorbic acid, and formic acid.
  • the coating agent examples include hydroxypropyl methylcellulose, hydroxypropinoresenololose, methinoresenorelose, etinoresenorelose, hydroxypropinolemethinolecellulose phthalate, hydroxypropinolemethinolecellulose acetate succinate, carboxymethyl Ethyl cellulose, cellulose acetate phthalate, polybutylacetal getylaminoacetate, aminoalkyl methacrylate copolymer, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate, methacrylic acid copolymer, polybutylacetate cetylaminoacetate or shellac No.
  • colorant examples include cocoon extract, riboflavin, titanium oxide or carotene solution.
  • Examples of the flavoring agent include fructose, D-sorbitol, glucose, saccharin sodium, simple syrup, sucrose, honey, amatija, kanzo, cunic acid, adipic acid, ascorbic acid, orange oil, spruce tincture, and wilt.
  • Examples include oil, knot, kka or menthol.
  • surfactant examples include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glycerin monostearate, sorbitan monostearate, sorbitan monolaurate, polyoxyethylene polyoxypropylene, polysorbates, sodium lauryl sulfate, macrogol, and sucrose fatty acid Esters and the like.
  • plasticizer examples include triethyl tenoate, polyethylene glycol, triacetin, and cetanol.
  • flavor examples include natural flavors such as animal flavors and vegetable flavors, and synthetic flavors such as simple flavors and purely synthetic flavors.
  • the amount of proanthocyanin in the preparation is usually about 118 to 80% by weight, preferably about 2 to 40% by weight, based on the whole preparation.
  • proanthocyanin In the case of food and drink, it is produced by blending proanthocyanin or the above-mentioned proanthocyanin-containing preparation at the time of production of food and drink.
  • proanthocyanin For example, bread, chewing gum, cookies I.
  • Solid foods such as chocolate and cereals, jam-like, cream-like or gel-like foods such as jam, ice cream, yogurt, and jelly; It can be in the form. It can also be incorporated into seasonings, food additives and the like.
  • the exercise physiological function improving agent of the present invention varies depending on its type, dosage form, age, weight, adaptation symptoms or condition of the patient or the user. It is preferable to administer about 500 mg, preferably about 3-200 mg per dose. Also, when ingesting as a health food, there is no risk of side effects, so there is no problem even if it is ingested in the same amount as the oral preparation. The timing of ingestion is not particularly set, but higher effects can be expected especially by ingesting it during the hour before and after exercise.
  • the FRAP value of a plasma sample was determined by the method of Benzie (Benzie IFF and Strain JJ, Anal. Biochem., 1996, Vol. 239, p. 70-76), and was used as an index of antioxidant activity in blood. The change over time was tracked. [0022] 10 ⁇ L of plasma sample was added to 990 ⁇ L of FRAP reagent containing 20 mM FeCl,
  • the mixture was allowed to stand at 7 ° C for 4 minutes, and the change in absorbance at 593 nm was measured. Perform the same operation using a solution containing the specified concentration of FeCl as a standard sample.
  • a calibration curve was prepared.
  • the FRAP value in the blood increased 60 to 120 minutes after administration of pine husk extract 20 mg / kg or more, and the FRAP value of pine husk extract lOOmgZkg increased by about 10% 30 to 60 minutes after administration. After 90-120 minutes, an increase of about 20% was observed (Figure 1). Increased FRAP value even with lOOmgZkg of vitamin C administration Even at the same concentration, administration of pine rind extract showed a faster increase in FRAP value.
  • test subjects Twenty-five subjects aged 70 years or older underwent elevating exercise training using a step table for 12 weeks.
  • the test subjects were divided into two groups, a sample ingestion group and a non-ingestion group.
  • the sample ingestion group was ingested two tablets (test food) described in Example 1 daily from the training start date. Blood was collected from the subjects on the start and end of training, and the serum myoglobin and lipid peroxide in each group were measured as indices related to muscle fatigue. As a result, it was confirmed that the ingestion of the sample suppressed the increase in myoglobin and decreased the lipid peroxide (Fig. 3).
  • test food described in Example 1 and 12 male long-distance runners
  • a double-blind 'crossover test was conducted in which four comparative foods described in Comparative Examples were taken per day for 7 days each as a placebo and a placebo. Subjects received the same training during the 7-day test food intake period and the comparative food intake period, and blood tests were performed before and after each period.
  • composition of the present invention reduces muscular fatigue by suppressing an increase in lactic acid level during exercise and the like, and is an anti-fatigue and ameliorating agent for facilitating continuous exercise, especially an anti-muscle fatigue. 'Improvement agent and anti-fatigue' It is useful as a health food for improvement.
  • FIG. 1 shows the time-dependent changes in the FRAP value of rats administered with pine peel extract.
  • the reference symbol indicates the pine husk extract 20 mgZkg administration group
  • the country indicates the pine husk extract 50 mgZkg administration group
  • the ⁇ indicates the pine husk extract lOOmgZkg administration group
  • the ⁇ indicates the vitamin ClOOmgZkg administration group.
  • FIG. 2 shows the effect of ingestion of pine rind extract on the increase in plasma lactate dehydrogenase by training for one week.
  • FIG. 3 shows the effect of ingestion of pine rind extract on serum myoglobin and elevated lipid levels during training for 12 weeks.
  • FIG. 4 shows the effect of ingestion of pine husk extract on plasma lactate dehydrogenase (LDH) and creatinine kinase (CPK) in long-distance runners.
  • LDH plasma lactate dehydrogenase
  • CPK creatinine kinase
  • Fig. 5 shows the effect of ingestion of pine rind extract on blood lactate level of long-distance runners.
  • the horizontal axis indicates the time after the start of the exercise load.
  • the country indicates the test food intake group
  • indicates the comparative food intake group.
  • * Indicates a significant difference p ⁇ 0.05 against the comparative food inoculated group
  • ** indicates a significant difference p ⁇ 0.01 relative to the comparative food inoculated group.

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Abstract

 本発明は、プロアントシアニジンを有効成分として含有することを特徴とする運動生理機能向上剤を提供する。運動時の乳酸値等の上昇を抑制することにより筋肉疲労を軽減し、継続的な運動を容易にするための疲労防止・改善剤、特に筋肉疲労防止・改善剤及び疲労防止・改善用健康食品として有用である。

Description

明 細 書
運動生理機能向上剤
技術分野
[0001] 本発明は、プロアントシァ-ジン (proanthocyanidin)を有効成分とし、運動生理機能 の向上に作用する組成物、すなわち、運動生理機能向上剤に関する。より詳しくは、 運動時の乳酸値等の上昇を抑制することにより筋肉疲労を軽減し、継続的な運動を 容易にするための疲労防止,改善剤、特に筋肉疲労防止,改善剤及び疲労防止 ·改 善用健康食品に関する。
背景技術
[0002] プロアントシァ-ジンは植物中に含有されるポリフエノールの一種で、抗酸化作用 などの種々の活性を有することが知られて ヽる (非特許文献 1及び非特許文献 2)。プ 口アントシァ-ジンは、その作用として、スバーオキシドラジカル消去活性が報告され ており、抗酸ィ匕作用をもつビタミン Cとの相乗作用が報告されている (非特許文献 1)。 また、臨床作用として慢性膝炎に対する治療効果が知られている (非特許文献 1及 び非特許文献 2)。
非特許文献 l : Bagchi D. et. al, Toxicology, 2000年,第 148卷, p. 187—197 非特許文献 2 : Fremont L. et. al, Life Sci. 1999年,第 64卷, p. 2511-2521 発明の開示
発明が解決しょうとする課題
[0003] 近年、健康志向の高まりとともに、老若男女を問わず、健康維持や体力増強を目的 として積極的に運動を取り入れる動きが見られる。例えば、高齢者に対しては寝たき り防止や健康増進のため、適度なトレーニングにより有酸素性作業能の向上や筋力 増加を図ることが奨励されている。しかし、急激に運動を開始すると、筋細胞中でのフ リーラジカルの過剰産生や筋肉組織への疲労物質の蓄積により、筋細胞の崩壊や 筋肉疲労をきたすことが問題となっている。
[0004] スポーツ選手においては一定時期に照準を合わせて筋力および持久力の強化を 図るために集中トレーニングを実施する。し力しながら筋肉組織に過度の負担がかか ると、筋肉疲労や筋細胞の崩壊をもたらし運動の継続が困難になったり、思わぬ故障 の原因となるおそれがある。運動を効果的にするためには、筋細胞および筋肉組織 への負担を軽減し、全身に適度な負荷をかけつつ継続的に運動を実施することが重 要である。本発明は、運動によって引き起こされる筋細胞への損傷を軽減する新規 な組成物、すなわち運動生理機能向上剤、さらに詳しくは疲労防止,改善剤、特に筋 肉疲労防止 ·改善剤及び疲労防止 ·改善用健康食品を提供することを課題とする。 課題を解決するための手段
[0005] 本発明者らは、筋細胞の過酸ィ匕障害を抑制することは運動の弊害を除くとともにト レーニングの継続にも寄与するものと推察し、上記課題を解決するべく鋭意研究を重 ねた結果、強力な抗酸ィ匕作用を有するプロアントシァ-ジンを摂取させることにより運 動初期の筋損傷と長期摂取後の過酸ィ匕障害を軽減し、継続的な運動の実施を容易 にすることを確認して、本発明を完成するに至った。
[0006] すなわち、本発明は、
(1)プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする運動生理機能 向上剤、
(2)疲労が防止 *改善されることを特徴とする上記(1)に記載の運動生理機能向上剤
(3)筋肉疲労が防止 ·改善されることを特徴とする上記(1)に記載の運動生理機能向 上剤、
(4)プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする疲労防止 ·改善 用健康食品、
(5)健康食品が固形食品、ゲル状食品又は飲料であることを特徴とする上記 (4)に 記載の疲労防止 ·改善用健康食品、
(6)飲料が清涼飲料又は茶飲料であることを特徴とする上記 (5)に記載の疲労防止 '改善用健康食品、
(7)錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴と する上記(1)に記載の運動生理機能向上剤、
(8)錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴と する上記 (4)に記載の疲労防止 ·改善用健康食品、
(9)プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする上記(1)に記 載の運動生理機能向上剤、
(10)プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る上記(1)に記載の運動生理機能向上剤、
(11)プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする上記(1)に 記載の疲労防止'改善用健康食品、及び
(12)プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る上記(1)に記載の疲労防止 '改善用健康食品、
に関する。
また、本発明は、
(13)プロアントシァ-ジンをヒトに投与することを特徴とする運動生理機能を向上さ せる方法、
(14)疲労が防止 ·改善にされることを特徴とする上記( 13)に記載の運動生理機能 を向上させる方法、
(15)筋肉疲労が防止 *改善されることを特徴とする上記(13)に記載の運動生理機 能を向上させる方法、
(16)プロアントシァ-ジンを有効成分とする健康食品をヒトに投与することを特徴と する疲労防止'改善方法、
(17)健康食品が固形食品、ゲル状食品又は飲料であることを特徴とする上記(16) に記載の疲労防止 ·改善方法、
(18)飲料が清涼飲料又は茶飲料であることを特徴とする上記(17)に記載の疲労防 止 ·改善方法、
(19)錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴 とする上記(13)に記載の運動生理機能を向上させる方法、
(20)錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴 とする上記(16)に記載の疲労防止'改善方法、
(21)プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする上記(13) に記載の運動生理機能を向上させる方法、
(22)プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る上記(13)に記載の運動生理機能を向上させる方法、
(23)プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする上記(16) に記載の疲労防止'改善方法、及び
(24)プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る上記(16)に記載の疲労防止 ·改善方法、
に関する。
また、本発明は、
(25)運動生理機能を向上させる医薬を製造するためのプロアントシァ-ジンの使用
(26)疲労が防止 ·改善される医薬であることを特徴とする上記 (25)に記載の使用、
(27)筋肉疲労が防止 ·改善される医薬であることを特徴とする上記 (25)に記載の使 用、
(28)疲労を防止 ·改善する健康食品を製造するためのプロアントシァニジンの使用
(29)健康食品が固形食品、ゲル状食品又は飲料であることを特徴とする上記(28) に記載の使用、
(30)飲料が清涼飲料又は茶飲料であることを特徴とする上記(29)に記載の使用、
(31)医薬が錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態であることを特徴 とする上記(25)に記載の使用、
(32)健康食品が錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態であることを 特徴とする上記(28)に記載の使用、
(33)プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする上記(25) に記載の使用、
(34)プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る上記(25)に記載の使用、
(35)プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする上記(28) に記載の使用、及び
(36)プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とす る上記(28)に記載の使用、
に関する。
発明の効果
[0007] 本発明の組成物は、運動時の乳酸値等の上昇を抑制し、継続的かつ効果的な運 動の実施を容易にすることができる。特に新しい運動を開始する場合には局所的に 筋肉組織への負荷が急激に高まるため、疲労感が高まり運動継続の障害になりがち であるが、本発明の組成物はこのような障害を抑制し、運動生理機能を高めて継続 的な運動を容易に遂行できる利点がある。
発明を実施するための最良の形態
[0008] 本発明において使用するプロアントシァ-ジンとは、フラバン- 3-オールおよび Zま たはフラバン 3, 4—ジオールを構成単位とする重合度が 2以上、好ましくは 2— 10 量体、さらに好ましくは 2— 4量体の縮重合体からなる化合物群、誘導体及びそれら の立体異性体を指称する。プロアントシァ-ジンのうち、フラバン 3—オールおよび Zまたはフラバン 3, 4—ジオールを構成単位とする重合度が 2— 4の縮重合体を O PC (ォリコメリックプロ ントンフ二、ノン; oligomenc proanthocyanidin)と 、つ。 OPしは 強力な抗酸ィ匕物質であり(参照:特公平 3— 7232)、植物の葉、榭皮、果物の皮もしく は種子の部分に豊富に含有されている。具体的には、ブドウ、松の榭皮、ピーナッツ の薄皮、イチヨウ、 -セアカシアの果実、コケモモ、ブルーベリー、イチゴ、ァボガド、 大麦、小麦、大豆、黒大豆、カカオなどに含まれている。また、西アフリカのコーラナ ッッ、ペルーのラタ-ァの根にも OPCが含まれていることが知られている。 OPCはヒト の体内では生成することができな 、物質である。
[0009] 本発明に係る運動生理機能向上剤等に含有されるプロアントシァ-ジンとしては、 原料の由来あるいは原料の利用部分、製造法、精製法については何ら制限されない 力 上記の榭皮、果実もしくは種子の粉砕物、またはこれらの抽出物のような食品原 料を使用することができる。特に松榭皮、さらに好ましくは OPCが豊富に含まれてい るフランス海岸松榭皮の抽出物を用いることが好まし ヽ。フランス海岸松榭皮はプロ アントシァニジンの原料として好ましく用いられる。
[0010] プロアントシァ-ジンは、公知の方法 [例えば、特公平 3—7232に記載の方法ある いは松の榭皮からの抽出法(R. W. Hemingway等,フイトケミストリー(Phytochem istry) , 1983年,第 22卷, 275— 281頁]あるいはそれに準じた方法を採用すること によって上記各種植物体力も容易に得ることができる。
以上のようにして得られたプロアントシァ-ジンは、液状もしくは半固形状の形態で 得られるが、このものから抽出溶媒を減圧留去、スプレードライ、凍結乾燥等の公知 の方法によって除去すれば、そのままプロアントシァ-ジン含有濃縮物や乾燥物とし て使用することができる。さらに精製するには、カラムクロマトグラフィー、向流分配法 等の公知の精製手段を採用して、目的を達成することができる。
[0011] 本発明の運動生理機能向上剤等の組成物中のプロアントシァ-ジンは水によく溶 解し、生体への吸収性が高い。酸性、中性、アルカリ性のいずれの条件においても 安定性が高ぐその機能を維持した状態で飲食物に配合することが容易である。また 、摂取開始後短期間で効果が期待でき、少量の摂取でも十分な効果を得られるため 、飲食物としての摂取許容量および摂取形態に制限のある幼児や老人等への食事 素材として、運動部員の合宿中の携帯食品として継続摂取する場合においても、利 用価値が高い。
[0012] 本発明の運動生理機能向上剤等の組成物は、運動生理機能を向上させるための いかなる用途の組成物であってもよぐ例えば飲食品、健康食品、機能性食品、医薬 組成物等であってよい。いずれの用途においても、組成物は、錠剤、ピル、カプセル
、顆粒、粉末、散剤、液剤等の固形又は溶液の形態に公知の方法により適宜調製す ることができる。即ち、本発明の運動生理機能向上剤として有用な固形製剤又は液 状製剤は、プロアントシァ-ジンと所望により種々の添加剤とを混合し、従来充分に 確立された公知の製剤製法を用いることにより製造される。例えば賦形剤、 ρΗ調整 剤、清涼化剤、懸濁化剤、希釈剤、消泡剤、粘稠剤、溶解補助剤、崩壊剤、結合剤 、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤又 は香料などと混合した上記組成物として用いてょ 、。
[0013] 上記賦形剤としては、例えば、 D—ソルビトール、 D—マン-トール或いはキシリトー ルなどの糖アルコール、ブドウ糖、白糖、乳糖或いは果糖などの糖類、結晶セルロー ス、カルメロースナトリウム、リン酸水素カルシウム、コムギデンプン、コメデンプン、トウ モロコシデンプン、バレイショデンプン、デキストリン、 13ーシクロデキストリン、軽質無 水ケィ酸、酸化チタン、又はメタケイ酸アルミン酸マグネシウムなどが挙げられる。
[0014] 上記 pH調整剤としては、例えばクェン酸、リンゴ酸、リン酸水素ナトリウム又はリン 酸二カリウムなどが挙げられる。
上記清涼化剤としては、例えば 1 メントール又はハツ力水などが挙げられる。
上記懸濁化剤としては、例えば、カオリン、カルメロースナトリウム、キサンタンガム、 メチルセルロース又はトラガントなどが挙げられる。
上記希釈剤としては、例えば精製水、エタノール、植物油又は乳化剤等が挙げられ る。
上記消泡剤としては、例えばジメチルポリシロキサン又はシリコン消泡剤などが挙げ られる。
[0015] 上記粘稠剤としては、例えばキサンタンガム、トラガント、メチルセルロース又はデキ ストリンなどが挙げられる。
上記溶解補助剤としては、例えばエタノール、ショ糖脂肪酸エステル又はマクロゴ ールなどが挙げられる。
上記崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメ チルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルスターチ 又は部分アルファ一化デンプンなどが挙げられる。
上記結合剤としては、例えばメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒド ロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニールピロリドン、ゼラチン、アラビアゴム、ェ チルセルロース、ポリビュルアルコール、プルラン、アルファ一化デンプン、カンテン、 トラガント、アルギン酸ナトリウム又はアルギン酸プロピレングリコールエステルなどが 挙げられる。
[0016] 上記滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸 カルシウム、ステアリン酸ポリオキシル、セタノール、タルク、硬化油、ショ糖脂肪酸ェ ステル、ジメチルポリシロキサン、ミツロウ又はサラシミツロウなどが挙げられる。 上記抗酸化剤としては、例えばジブチルヒドロキシトルエン(BHT)、没食子酸プロ ピル、ブチルヒドロキシァ-ソール(BHA)、トコフエロール、ァスコルビン酸又はタエ ン酸などが挙げられる。
上記コーティング剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキ シプロピノレセノレロース、メチノレセノレロース、ェチノレセノレロース、ヒドロキシプロピノレメチ ノレセルロースフタレート、ヒドロキシプロピノレメチノレセルロースアセテートサクシネート、 カルボキシメチルェチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、ポリビュルァセタール ジェチルァミノアセテート、アミノアルキルメタアタリレートコポリマー、ヒドロキシプロピ ルメチルセルロースアセテートサクシネート、メタアクリル酸コポリマー、ポリビュルァセ タートジェチルァミノアセテート又はセラックなどが挙げられる。
上記着色剤としては、例えばゥコン抽出液、リボフラビン、酸ィ匕チタン又はカロチン 液などが挙げられる。
[0017] 上記矯味矯臭剤としては、例えば果糖、 D—ソルビトール、ブドウ糖、サッカリンナトリ ゥム、単シロップ、白糖、ハチミツ、アマチヤ、カンゾゥ、クェン酸、アジピン酸、ァスコ ルビン酸、オレンジ油、トウヒチンキ、ウイキヨゥ油、ノ、ッカ又はメントールなどが挙げら れる。
上記界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、モノステアリ ン酸グリセリン、モノステアリン酸ソルビタン、モノラウリン酸ソルビタン、ポリオキシェチ レンポリオキシプロピレン、ポリソルベート類、ラウリル硫酸ナトリウム、マクロゴール類 又はショ糖脂肪酸エステルなどが挙げられる。
上記可塑剤としては、例えばタエン酸トリエチル、ポリエチレングリコール、トリァセチ ン又はセタノールなどが挙げられる。
上記香料としては、例えば、動物性香料或いは植物性香料等の天然香料、又は単 離香料或いは純合成香料等の合成香料などが挙げられる。
[0018] 製剤中のプロアントシァ-ジンの量は、製剤全体に対して、通常約 1一 80重量%、 好ましくは約 2— 40重量%である。
飲食品の場合は、飲食品製造時にプロアントシァ-ジン又は上記プロアントシァ- ジン含有製剤を配合することにより製造される。例えば、パン、チューインガム、クッキ 一、チョコレート、シリアル等の固形食品、ジャム、アイスクリーム、ヨーグルト、ゼリー 等のジャム状、クリーム状又はゲル状食品、ジュース、コーヒー、ココア、緑茶、ウー口 ン茶、紅茶等の飲料等あらゆる食品形態にすることが可能である。また、調味料、食 品添加物等に配合することもできる。
[0019] 本発明の運動生理機能向上剤は、その種類、その剤型、また患者もしくは摂取者 の年令、体重、適応症状または状態などによって異なるが、例えば内服剤の場合は 、成人 1日数回、 1回量約 1一 500mg、好ましくは 3— 200mg程度投与するのがよい 。また健康食品として摂取する場合も、副作用の心配がないことから内服剤と同等の 量を摂取しても問題ない。摂取タイミングは、特に設定しないが、特に運動の前後 1 時間の間に摂取することで、より高い効果が期待できる。
以下、 OPCを豊富に含むフランス海岸松榭皮の抽出物を例に挙げて、実施例によ り本発明を詳しく説明するが、発明はこれに限定されるものではない。
実施例 1
[0020] 錠剤の製造
プロアントシァ-ジンを 40重量%以上(OPCとして 20重量%以上)含有し、かつ力 テキンを 5重量%以上含有するフランス海岸松榭皮抽出物を 8重量%、結晶セル口 ース 22重量%、乳糖 66重量%、ショ糖エステル 3重量%、二酸化ケイ素 1重量%配 合する錠剤(1錠あたり 250mg)を製造した (試験食品)。
〔比較例〕
また、プラセボ食品としては、フランス海岸松榭皮抽出物の替わりに結晶セルロース を配合したものを製造した (比較食品)。
実施例 2
[0021] ラットを用いた FRAP活性試験;抗酸ィ匕評価試験
Wistar系ラット、雄性、 9週齢を一晩絶食後、実施例 1に記載の松榭皮抽出物もし くはビタミン Cを強制経口投与し、経時的に尾静脈より採血して血漿サンプルを得た 。血漿サンプルの FRAP値を Benzieの方法(Benzie I. F. F. and Strain J. J. , Anal. Biochem. , 1996年,第 239卷, p. 70— 76)により ¾J定し、血中の抗酸ィ匕 活性の指標としてその経時変化を追跡した。 [0022] 20mM FeClを含有する FRAP試薬 990 μ Lに血漿サンプル 10 μ Lを添カ卩し、 3
3
7°Cで 4分間静置して 593nmの吸光度の変化を測定した。標準サンプルとして所定 濃度の FeClを含有する溶液で同様の操作を行ない、吸光度の変化力も FRAP値
2
の検量線を作成した。その結果、松榭皮抽出物 20mg/kg以上で投与後 60— 120 分後に血中の FRAP値が上昇し、松榭皮抽出物 lOOmgZkgでは投与 30— 60分 後には FRAP値が約 10%、 90— 120分後には約 20%の上昇がみられた(図 1)。な お、 lOOmgZkgのビタミン C投与でも FRAP値の上昇が見られた力 同じ濃度でも 松榭皮抽出物投与のほうが速やかに FRAP値の上昇が観察された。
実施例 3
[0023] 高齢者の運動トレーニングに対する効果
70— 86歳の被験者 26名にステップ台を用いた昇降運動トレーニングを 1週間実施 させた。被験者をサンプル摂取群とプラセボ摂取群の 2群に分け、トレーニング開始 日力もサンプル群には実施例 1に記載の錠剤 (試験食品)を、プラセボ群には比較例 に記載の比較食品を、毎日 2粒ずつ摂取させた。トレーニング開始日および終了日 に被験者力 採血し、疲労の指標としてサンプル群とプラセボ群の血漿中乳酸脱水 素酵素 (LDH)の変化を比較した。その結果、プラセボ群では LDHの有意な上昇が 見られたのに対してサンプル群では LDHの上昇が抑制された(図 2)。
実施例 4
[0024] 70歳以上の被験者 25名にステップ台を用いた昇降運動トレーニングを 12週間実 施させた。被験者をサンプル摂取群と非摂取群の 2群に分け、サンプル摂取群には トレーニング開始日から実施例 1に記載の錠剤 (試験食品)を毎日 2粒ずつ摂取させ た。トレーニング開始日および終了日に被験者から採血し、筋肉疲労に関わる指標と して各群の血清中ミオグロビンおよび過酸化脂質を測定した。その結果、サンプル摂 取によりミオグロビンの上昇が抑制され、過酸化脂質が低下することが確認された(図 3)。
実施例 5
[0025] 長距離ランナーのトレーニングにおける運動生理機能に及ぼす効果
男子長距離ランナー 12名を被験者として実施例 1に記載の錠剤 (試験食品)およ びプラセボとして比較例に記載の比較食品を 1日あたり 4粒、各 7日間摂取させるダ ブルブラインド 'クロスオーバー試験を実施した。被験者に各 7日間の試験食品摂取 期間と比較食品摂取期間に同一トレーニングを実施し、各期間の前後に血液検査を 実施した。
血液生化学検査により、疲労の指標として血漿中乳酸脱水素酵素 (LDH)およびク レアチュンキナーゼ (CPK)を測定した結果、比較食品摂取期間の前後では LDHお よび CPKともに変化は見られな力つた。一方、試験食品摂取期間終了時において、 LDHおよび CPKが摂取前と比較して有意に低下した(図 4)。
さらに、筋肉疲労の指標として、各期間の最終日に最大下負荷運動を実施し、前 後の血中乳酸濃度を経時的に測定した。その結果、運動負荷前の安静時血中乳酸 値は両期間で差が見られな力つたが、乳酸値の上昇がみられる運動 2分後から 15分 後において、試験食品摂取時は比較食品摂取時よりも有意な低値を示した。(図 5) なお、試験期間中、各被験者にはブラインドで試験食品および比較食品をクロスォ 一バーで摂取させ、測定者に対しても各被験者カ^ヽずれの錠剤を摂取して!/ヽるかを 告知せずに試験を実施したが、トレーニング時の疲労度の違!、から被験者および測 定者ともに試験食品摂取期間を言い当てることができた。
産業上の利用可能性
[0026] 本発明の組成物は、運動時の乳酸値等の上昇を抑制することにより筋肉疲労を軽 減し、継続的な運動を容易にするための疲労防止,改善剤、特に筋肉疲労防止'改 善剤、及び疲労防止 '改善用健康食品として有用である。
図面の簡単な説明
[0027] [図 1]図 1は、松榭皮抽出物投与ラットの FRAP値の経時変化を示す。図中、參は松 榭皮抽出物 20mgZkg投与群、國は松榭皮抽出物 50mgZkg投与群、▲は松榭皮 抽出物 lOOmgZkg投与群、〇はビタミン ClOOmgZkg投与群を示す。
[図 2]図 2は、 1週間トレーニングによる血漿中乳酸脱水素酵素上昇に対する松榭皮 抽出物の摂取の影響を示す。
[図 3]図 3は、 12週間トレーニング時の血清中ミオグロビンおよび過酸ィ匕脂質上昇に 対する松榭皮抽出物の摂取の影響を示す。 [図 4]図 4は、長距離ランナーの血漿中乳酸脱水素酵素 (LDH)およびクレアチニン キナーゼ (CPK)に対する松榭皮抽出物の摂取の影響を示す。
[図 5]図 5は、長距離ランナーの血中乳酸値上昇に対する松榭皮抽出物の摂取の影 響を示す。横軸は、運動負荷開始後の時間を示す。図中、國は試験食品摂取群、〇 は比較食品摂取群を示す。 *は比較食品接種群に対する有意差 p< 0. 05を示し、 * *は比較食品接種群に対する有意差 p< 0. 01を示す。

Claims

請求の範囲
[I] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする運動生理機能向 上剤。
[2] 疲労が防止 '改善にされることを特徴とする請求項 1に記載の運動生理機能向上剤
[3] 筋肉疲労が防止 ·改善されることを特徴とする請求項 1に記載の運動生理機能向 上剤。
[4] プロアントシァ-ジンを有効成分として含有することを特徴とする疲労防止 ·改善用 健康食品。
[5] 健康食品が固形食品、ゲル状食品又は飲料であることを特徴とする請求項 4に記 載の疲労防止'改善用健康食品。
[6] 飲料が清涼飲料又は茶飲料であることを特徴とする請求項 5に記載の疲労防止- 改善用健康食品。
[7] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴とす る請求項 1に記載の運動生理機能向上剤。
[8] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴とす る請求項 4に記載の疲労防止 ·改善用健康食品。
[9] プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求項 1に記載 の運動生理機能向上剤。
[10] プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求項 1に記載の運動生理機能向上剤。
[II] プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求項 54に記 載の疲労防止'改善用健康食品。
[12] プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求項 4に記載の疲労防止 ·改善用健康食品。
[13] プロアントシァ-ジンをヒトに投与することを特徴とする運動生理機能を向上させる 方法。
[14] 疲労が防止 *改善にされることを特徴とする請求項 13に記載の運動生理機能を向 上させる方法。
[15] 筋肉疲労が防止 ·改善されることを特徴とする請求項 13に記載の運動生理機能を 向上させる方法。
[16] プロアントシァ-ジンを有効成分とする健康食品をヒトに投与することを特徴とする 疲労防止 ·改善方法。
[17] 健康食品が固形食品、ゲル状食品又は飲料であることを特徴とする請求項 16に記 載の疲労防止'改善方法。
[18] 飲料が清涼飲料又は茶飲料であることを特徴とする請求項 17に記載の疲労防止- 改善方法。
[19] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴とす る請求項 13に記載の運動生理機能を向上させる方法。
[20] 錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態で使用されることを特徴とす る請求項 16に記載の疲労防止 ·改善方法。
[21] プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求項 13に記 載の運動生理機能を向上させる方法。
[22] プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求項 13に記載の運動生理機能を向上させる方法。
[23] プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求項 16に記 載の疲労防止'改善方法。
[24] プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求項 16に記載の疲労防止 ·改善方法。
[25] 運動生理機能を向上させる医薬を製造するためのプロアントシァ-ジンの使用。
[26] 疲労が防止 ·改善される医薬であることを特徴とする請求項 25に記載の使用。
[27] 筋肉疲労が防止 ·改善される医薬であることを特徴とする請求項 25に記載の使用。
[28] 疲労を防止 ·改善する健康食品を製造するためのプロアントシァ-ジンの使用。
[29] 健康食品が固形食品、ゲル状食品又は飲料であることを特徴とする請求項 28に記 載の使用。
[30] 飲料が清涼飲料又は茶飲料であることを特徴とする請求項 29に記載の使用。
[31] 医薬が錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態であることを特徴とす る請求項 25に記載の使用。
[32] 健康食品が錠剤、ピル、カプセル、顆粒、粉末、散剤、液剤の形態であることを特 徴とする請求項 28に記載の使用。
[33] プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求項 25に記 載の使用。
[34] プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求項 25に記載の使用。
[35] プロアントシァ-ジンが、松榭皮由来抽出物であることを特徴とする請求項 28に記 載の使用。
[36] プロアントシァ-ジンが、オリゴメリックプロアントシァ-ジンであることを特徴とする請 求項 28に記載の使用。
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