WO2004087191A1 - Composición para la prevención y el tratamiento de la celulitis - Google Patents

Composición para la prevención y el tratamiento de la celulitis Download PDF

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lipolytic
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extract
excipients
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José María GARCÍA ANTÓN
Juan CEBRÍAN PUCHE
Alejandro José GERMÁ VALLÉS
Elena Passerini
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Lipotec, S.A.
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    • A61Q19/06—Preparations for care of the skin for countering cellulitis

Definitions

  • the present invention relates to a topical application composition for the prevention and treatment of cellulite, which comprises classic anti-cellulite extracts, with lipolytic and / or venotonic effect, and the GHK tripeptide (glycyl-histidyl-lysine).
  • cellulite is a condition due to reduced microcirculation, which causes damage to the fatty tissue under the skin.
  • cellulite is a problem that involves the visual presentation of weakened, damaged, fibrous tissue and fibrous tissue in the form of lumps and dimples, commonly known as "orange peel.”
  • Cellulite is usually located on the hips and buttocks, especially in women. It affects approximately 80 to 95% of women, regardless of whether they are overweight or thin, while only affecting 5% of men, due to differences in fat levels and the hormonal system. It is a complex process that has numerous causes of diverse nature: dietary, vascular, endocrine, lifestyle ...
  • the connective tissue including collagen and elastin, is increasingly damaged, eventually leading to stretch marks.
  • the cosmetic result is an irregular distribution of damaged fat and tissue, which modifies the appearance of the skin, causing the well-known dimples of "orange peel".
  • a cosmetic treatment against cellulite should act in two different ways: on fat (lipolytic effect) and on circulation (venotonic effect).
  • the lipolytic effect is achieved by the administration of substances that accelerate the breakdown of fatty acids inside the cells, for example by stimulating enzymes involved in said decomposition. In this way, the size of the adipocytes is reduced, and an optical smoothing of the treated skin is achieved.
  • this acceleration of the breakdown of fatty acids results in the formation within the cells of numerous compounds, some of which may become harmful or toxic to the cells.
  • free radicals involved in cell aging, stand out.
  • An important group of free radicals are the reactive Carbonyl species (RCS), formed in the biological oxidative processes.
  • RCS reactive Carbonyl species
  • the decomposition of polyunsaturated fatty acids in the cells forms ⁇ , ⁇ -unsaturated, harmful and toxic aldehydes.
  • the RCS are sequestered by certain sequestering substances present in the cells, in order to avoid their toxic or harmful effects on the cell.
  • this "sequestration" by natural mechanisms of RCS in cells is not sufficient when the breakdown of fatty acids is accelerated, for example by the application of agents with lipolytic effect. Therefore, there is a need to help this "kidnapping" of the
  • the present invention relates to a topical, cosmetic or pharmaceutical application composition for treating and preventing cellulite, which comprises classic anti-cellulite extracts, with lipolytic and / or venotonic effect, and the tripeptide.
  • GHK glycol-histidyl-lysine
  • the composition comprises: ⁇ Caffeine
  • Caffeine is known for its lipolytic effect: it blocks enzymes that are responsible for the destruction of cAMP, which is involved in triglyceride breakage. It also has vasodilator properties, increasing the flow blood Therefore, it contributes both to the lipolytic effect and to the venotonic effect of the composition.
  • Brusco dry extract acts mainly on microcirculation, reducing capillary permeability, due to its content in a flavonoid called "routine".
  • Iodide compounds such as triethanolamine hydroiodide, have effective lipolytic properties by stimulating lipases.
  • Ivy extract contains hederin, an active saponin responsible for the protection of blood vessels and decreased permeability. Ivy helps reabsorption of edema, present in the initial stage of cellulite.
  • L-camitin is known to improve the mobility of triglycerides, and to accelerate its breakdown.
  • Escina is a venotonic ingredient with effects in reducing edema.
  • GHK is a good sequestrant of aldehydes and other RCS present in cells due to the breakdown of fatty acids, and helps prevent cell aging and improves the optical presence of the skin.
  • Vehicles and excipients known in the cosmetic or pharmaceutical industry can be used as vehicles and excipients. These include lecithin, EDTA, Imidazolidinyl urea, Phenoxyethanol, Methylparaben, Butylparaben, Propylparaben, Isobutylparaben, Ethylparaben, carrageenans, glycerin, and xanthan gum.
  • the composition comprises the active ingredients in the following weight percentages:
  • Excipients and vehicles preferably, are incorporated in the following percentages by weight:
  • the invention relates to a composition, cosmetic or pharmaceutical, whose ingredients are comprised in the following weight percentages:
  • GHK Glycyl-Histidyl-Lysine
  • the cosmetically or pharmaceutically acceptable carriers and excipients are selected from the group consisting of Lecithin, EDTA, Imidazolidinyl urea, Phenoxyethanol, Methylparaben, Butylparaben, Propylparaben, Isobutylparaben, Ethylparaben, Carrageenans, Glycerin and Gum
  • the vehicles and excipients and the water are contained in the following percentages by weight: Lecithin 0.1 - 10
  • the invention relates to the use of the glycyl-histidyl-lysine tripeptide in the preparation of a composition, cosmetic or pharmaceutical, for the prevention and treatment of cellulite, which comprises ingredients with lipolytic and venotonic effects.
  • the present invention relates to the use of the glycyl-histidyl-llisin tripeptide in the preparation of a composition, cosmetic or pharmaceutical, comprising ingredients with lipolytic and venotonic effects, selected from the group comprising caffeine, dry Brusco extract , triethanolamine hydroiodide, Ivy extract (Hedere helix), L-Carnitine and amorphous Escina
  • a composition for the prevention and treatment of cellulite according to the present invention has been prepared, mixing the following ingredients, in the amounts indicated (weight percentages) in Table 1: Table 1
  • composition for the prevention and treatment of cellulite obtained in Example 1 was used to perform a series of experiments on human adipocytes, to determine their activity depending on the concentration.
  • Pre-adipocytes obtained from a sample were seeded by biopsy of white adipose tissue, and were grown in a 1: 1 volume medium of DMEM (Dulbecco's Modified Eagle's Medium) and Ham Nutrient Mixture F12 (Ham F12 nutrient mixture ).
  • the cultures included the composition of Example 1, in the concentrations of 0, 0.1, 1, 10 and 100 ⁇ g / ml, in the presence of 1 ⁇ M dexamethasone, for 8 days.
  • Lipid drops were visualized by phase contrast microscopy, and quantified by image analysis. During the image analysis, among others, the number of adipocytes per unit area (statistical mean + standard deviation) was quantified. The results are shown in the following graphic 1: Figure 1 :
  • the sequestering activity of the GHK tripeptide with respect to the HNE is high, and increases with the molar ratio of GHK with respect to the aldehyde, as well as over time.
  • the sequestering activity of the GHK tripeptide with respect to acrolein is very high, and increases with the molar ratio of GHK with respect to aldehyde, as well as over time.

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Abstract

Composición para la prevención y el tratamiento de la celulitis, caracterizada porque comprende ingredientes con efectos lipolíticos y venolíticos, preferiblemente una mezcla de cafeína, extracto seco de Brusco (Ruscus Aculeatus), hydroyoduro de trietanolamina, extracto de Yedra (Hedera helix), L-Carnitina y Escina amorfa, el tripéptido glicinil-histidinil-lisina, vehículos y excipientes cosméticamente aceptables y agua.

Description

COMPOSICIÓN PARA LA PREVENCIÓN Y EL TRATAMIENTO DE LA
CELULITIS
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a una composición de aplicación tópica para la prevención y el tratamiento de la celulitis, la cual comprende extractos anticelulíticos clásicos, con efecto lipolítico y/o venotónico, y el tripéptido GHK (glicil-histidil-lisina). ESTADO DE LA TÉCNICA
Desde el punto de vista médico, la celulitis es una condición debida a una reducida microcirculación, que causa daño sobre el tejido graso debajo de la piel.
Estéticamente, la celulitis es un problema que consiste en la presentación visual de tejido graso y tejido fibroso conectivo debilitado, dañado, en forma de bultos y hoyuelos, comúnmente conocido como "piel de naranja". La celulitis habitualmente se sitúa sobre las caderas y nalgas, especialmente en mujeres. Afecta aproximadamente al 80 hasta 95 % de las mujeres, independientemente de si tienen sobrepeso o están delgadas, mientras que únicamente afecta al 5 % de hombres, debido a las diferencias de los niveles de grasa y el sistema hormonal. Es un proceso complejo que tienen numerosas causas de diversa naturaleza: dietética, vascular, endocrina, forma de vida...
Las mujeres tienen la grasa subcutánea estructurada en pequeñas cámaras, separadas por paredes verticales de tejido. Toda la estructura está irrigada por un sistema vascular complejo de arteriolas y capilares, responsable de la circulación y el drenaje. El mal funcionamiento de este sistema de microcirculación tiene como consecuencia la pérdida de líquido hacia el tejido circundante. Esta pérdida de líquidos hacia los espacios intersticiales también afecta a adipocitos que comienzan a fabricar triglicéridos en exceso y crecen en tamaño, quedando atrapados en la estructura conectiva. Esta congestión tisular causa hinchazón, impide el transporte de nutrientes tales como oxígeno al tejido, e impide el drenaje de toxinas. Un ciclo negativo comienza cuando adipocitos crecidos presionan el sistema de microcirculación, causando una mayor pérdida de líquidos y un mayor crecimiento de adipocitos.
El tejido conectivo, incluyendo colágeno y elastina, es dañado de forma creciente, eventualmente hasta provocar la formación de estrías. El resultado cosmético es una distribución irregular de grasa y tejido dañado, lo cual modifica la apariencia de la piel, provocando los conocidos hoyuelos de "piel de naranja".
Un tratamiento cosmético contra la celulitis debe actuar de dos formas diferentes: sobre la grasa (efecto lipolítico) y sobre la circulación (efecto venotónico). El efecto lipolítico se consigue mediante la administración de substancias que aceleran la descomposición de los ácidos grasos en el interior de las células, por ejemplo estimulando enzimas involucradas en dicha descomposición. De esta forma, se reduce el tamaño de los adipocitos, y se consigue un alisamiento óptico de la piel tratada. No obstante, este aceleramiento de la descomposición de ácidos grasos tiene como consecuencia la formación dentro de las células de numerosos compuestos, algunos de los cuales pueden llegar a ser nocivos o tóxicos para las células. Entre ellos destacan los radicales libres, implicados en el envejecimiento celular. Un grupo importante de radicales libres son las especies reactivas Carbonilo (RCS), formadas en los procesos biológicos oxidativos. Entre estas especies a su vez destacan los aldehidos insaturados. La descomposición de ácidos grasos poliinsaturados en las células forma aldehidos α,β-insaturados, nocivos y tóxicos.
En los mecanismos de protección naturales de las células, las RCS son secuestradas por determinadas substancias secuestrantes presentes en las células, con el fin de evitar sus efectos tóxicos o nocivos sobre la célula. No obstante, este "secuestro" por mecanismos naturales de las RCS en las células, no es suficiente cuando la descomposición de los ácidos grasos es acelerada, por ejemplo mediante la aplicación de agentes con efecto lipolítico. Por lo tanto, existe la necesidad de ayudar a este "secuestro" de las
RCS en células a las que se aplican agentes con efecto lipolítico, para evitar su envejecimiento prematuro. DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
Se ha encontrado ahora, sorprendentemente, que el tripéptido GHK (glicil-histidil-lisina), de fórmula
Figure imgf000004_0001
es un buen secuestrante de los mencionados aldehidos y de otras RCS presentes en las células. Esta actividad será detallada más adelante en la presente descripción, concretamente en los ejemplos. Esta actividad secuestrante de RCS puede resultar útil en la preparación de composiciones cosméticas para el tratamiento y la prevención de celulitis, que ayudan a evitar el envejecimiento celular y mejoran la presencia óptica de la piel.
Por lo tanto, según un primer aspecto, la presente invención se refiere a una composición de aplicación tópica, cosmética o farmacéutica, para tratar y prevenir la celulitis, la cual comprende extractos anticelulíticos clásicos, con efecto lipolítico y/o venotónico, y el tripéptido GHK (glicil-histidil-lisina). Concretamente, la composición comprende: © Cafeína
• Extracto seco de Brusco (Ruscus Aculeatus) • Hidroyoduro de Trietanolamina
• Extracto de Yedra (Hederá helix)
• L-Carnitina
• Escina amorfa
• GHK (glicil-histidil-lisina) • Vehículos y excipientes cosmética o farmacéuticamente aceptables
• Agua.
La cafeína es conocida por su efecto lipolítico: bloquea enzimas que son responsables de la destrucción de AMPc, el cual está implicado en la rotura de triglicéridos. También tiene propiedades vasodilatadoras, incrementando el flujo sanguíneo. Por lo tanto, contribuye tanto al efecto lipolítico como al efecto venotónico de la composición.
El extracto seco de Brusco actúa principalmente sobre la microcirculación, reduciendo la permeabilidad capilar, debido a su contenido en un flavonoide llamado "rutina".
Compuestos de yoduro, tales como el hidroyoduro de trietanolamina, tienen propiedades lipolíticas efectivas mediante la estimulación de lipasas.
El extracto de Hiedra contiene hederina, una saponina activa responsable de la protección de los vasos sanguíneos y la disminución de la permeabilidad. La hiedra ayuda a la reabsorción de edemas, presentes en la etapa inicial de la celulitis.
La L-camitina es conocida por mejorar la movilidad de los triglicéridos, y por acelerar su descomposición.
La escina es un ingrediente venotónico y con efectos en la reducción de edemas.
El GHK por su parte, tal y como detallado anteriormente, es un buen secuestrante de aldehidos y de otras RCS presentes en las células debido a la descomposición de ácidos grasos, y ayuda a evitar el envejecimiento celular y mejora la presencia óptica de la piel. Como vehículos y excipientes pueden emplearse vehículos y excipientes conocidos en la industria cosmética o farmacéutica. Entre ellos cabe destacar la lecitina, el EDTA, la Imidazolidinil urea, el Fenoxietanol, Metilparabeno, Butilparabeno, Propilparabeno, Isobutilparabeno, Etilparabeno, los carragenatos, la glicerina, y goma xantana. De forma preferida, la composición comprende los ingredientes activos en los siguientes porcentajes en peso:
Figure imgf000005_0001
Los excipientes y vehículos, de forma preferida, se incorporan en los siguientes porcentajes en peso:
Figure imgf000006_0001
Por lo tanto, según una realización preferida, la invención se refiere a una composición, cosmética o farmacéutica, cuyos ingredientes están comprendidos en los siguientes porcentajes en peso:
• Hidroyoduro de Trietanolamina 0.1 - 10
• Cafeína 0.1 - 10 o L-carnítina 0.1 - 10
• Extracto seco de brusco 0.1 - 10
• Escina amorfa 0.1 - 10
• Extracto de hiedra 0.1 - 10
• GHK (Glicil-Histidil-Lisina) 0.005 - 10 • Vehículos y excipientes cosmética o farmacéuticamente aceptables, agua: hasta 100 %.
Según otra realización preferida, los vehículos y excipientes cosmética o farmacéuticamente aceptables se seleccionan del grupo que consiste de Lecitina, EDTA, Imidazolidinil urea, Fenoxietanol, Metilparabeno, Butilparabeno, Propilparabeno, Isobutilparabeno, Etilparabeno, Carragenatos, Glicerina y Goma
Xantana.
Según una realización preferida adicional, los vehículos y excipientes y el agua están contenidos en los siguientes porcentajes en peso: Lecitina 0.1 - 10
EDTA 0.1 - 10
Imidazolidinil urea 0.1 - 10
Fenoxietanol, Metilparabeno, 0.1 - 10
Butilparabeno, Propilparabeno,
Isobutilparabeno, Etilparabeno
Carragenatos 0.005 - 10
Glicerina 0.1 - 20
Goma Xantana 0.1 - 10
Agua 1 - 99 (hasta 100%)
Según un segundo aspecto, la invención se refiere al uso del tripéptido glicil-histidil-lisina en la preparación de una composición, cosmética o farmacéutica, para la prevención y el tratamiento de la celulitis, la cual comprende ingredientes con efectos lipolíticos y venotónicos.
Según una realización preferida, la presente invención se refiere al uso del tripéptido glicil-histidil-llisina en la preparación de una composición, cosmética o farmacéutica, que comprende ingredientes con efectos lipolíticos y venotónicos, seleccionados del grupo que comprende cafeína, extracto seco de Brusco, hidroyoduro de trietanolamina, extracto de Hiedra (Hederá helix), L-Carnitina y Escina amorfa.
A continuación la invención será detallada adicionalmente mediante una serie de ejemplos, sin carácter limitativo de la invención: EJEMPLOS Ejemplo 1
Se ha preparado una composición para la prevención y el tratamiento de la celulitis según la presente invención, mezclando los siguientes ingredientes, en las cantidades indicadas (porcentajes en peso) en la tabla 1 : Tabla 1
Figure imgf000007_0001
Figure imgf000008_0001
Ejemplo 2
La composición para la prevención y el tratamiento de la celulitis obtenida en el Ejemplo 1 fue empleada para realizar una serie de experimentos sobre adipocitos humanos, para determinar su actividad en dependencia de la concentración. Se sembraron pre-adipocitos obtenidos a partir de una muestra por biopsia de tejido adiposo blanco, y fueron cultivados en un medio al 1 :1 en volumen de DMEM (Dulbecco's Modified Eagle's Médium) y Ham Nutrient Mixture F12 (mezcla de nutrientes de Ham F12). Se indujo la diferenciación de los pre- adipocitos a adipocitos, en un cultivo de 3 días con el mismo medio anteriormente indicado, suplementado con 3% de FCS (suero fetal de ternero), 10 μg/ml de insulina, 33 μM de D-biotina, 17 μM de pantotenato de Na, 1 μM de dexametasona, 0,5 mM de IBMX (3-isobutil-1-metil-xantina) y 1 μM de rosiglitazona. Esta mezcla induce una fuerte acumulación de grasa en el interior de las golas de grasa contenidos en los pre-adipocitos. Para los experimentos, los cultivos incluyeron la composición del Ejemplo 1 , en las concentraciones de 0, 0,1 , 1 , 10 y 100 μg/ml, en presencia de 1 μM de dexametasona, durante 8 días. Las gotas lipídicas fueron visualizadas por microscopía de contraste de fase, y cuantificado mediante análisis de imagen. Durante el análisis de imagen se cuantificaron, entre otros, el número de adipocitos por unidad de área (media estadística + desviación estándar). Los resultados se muestran en el siguiente gráfico 1 : Gráfico 1 :
Número de adipocitos
Figure imgf000009_0001
Figure imgf000009_0003
Control - 0 ug 0,1 μg/ml 1 μg/ml 10 μg/ml 100 μg/ml
Tratamiento
Ejemplo 3
Se han llevado a cabo experimentos para determinar la actividad del tripéptido GHK como secuestrante del aldehido HNE en células, en función de la proporción molar del aldehido con respecto al tripéptido GHK. Los resultados están indicados en el gráfico 2. Gráfico 2
Actividad secuestrante del GHK vs HNE
% Aldehido secuestrado π Después de 1 hora
D Después de 2 horas
Figure imgf000009_0002
Proporción molar HNErGHK
Tal y como se puede observar, la actividad secuestrante del tripéptido GHK con respecto al HNE es elevada, y aumenta con la proporción molar de GHK con respecto al aldehido, así como con el tiempo. Ejemplo 4
Se han llevado a cabo experimentos para determinar la actividad del tripéptido GHK como secuestrante del aldehido acroleína en células, en función de la proporción molar del aldehido con respecto al tripéptido GHK. Los resultados están indicados en el gráfico 3. Gráfico 3
Actividad secuestrante del GHK vs ACROLEINA
% Aldehido secuestrado
ODespués de 1 hora BDespués de 2 horas
Figure imgf000010_0001
1:15 1:30
Proporción molar de ACR:GHK
Tal y como se puede observar, la actividad secuestrante del tripéptido GHK con respecto a la acroleína es muy elevada, y aumenta con la proporción molar de GHK con respecto al aldehido, así como con el tiempo.

Claims

REIVINDICACIONES 1.- Composición de aplicación tópica para la prevención y el tratamiento de la celulitis, caracterizada porque comprende los siguientes ingredientes:
• ingredientes con efectos lipolíticos y venolíticos; • GHK (glicil-histidil-lisina);
• Vehículos y excipientes cosméticamente o farmacéuticamente aceptables;
• Agua.
2.- Composición según la reivindicación 1 , caracterizada porque los ingredientes con efectos lipolíticos y venolíticos son:
• Cafeína;
• Extracto seco de Brusco (Ruscus Aculeatus);
• Hidroyoduro de Trietanolamina;
• Extracto de Hiedra (Hederá helix); • L-Carnitina; o Escina amorfa.
3.- Composición según la reivindicación 2, caracterizada porque los ingredientes están comprendidos en los siguientes porcentajes en peso:
• Hidroyoduro de Trietanolamina 0.1 - 10 • Cafeína 0.1 - 10 o L-camitína 0.1 - 10
• Extracto seco de brusco 0.1 - 10
• Escina amorfa 0.1 - 10
• Extracto de hiedra 0.1 - 10 • GHK (Glicil-Histidil-Lisina) 0.005 - 10
• Vehículos y excipientes, agua: hasta 100 %.
4.- Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque los vehículos y excipientes se seleccionan del grupo que consiste de Lecitina, EDTA, Imidazolidinil urea, Fenoxietanol, Metilparabeno, Butilparabeno, Propilparabeno, Isobutilparabeno, Etilparabeno, Carragenatos,
Glicerina y Goma Xantana.
5.- Composición según la reivindicación 4, caracterizada porque los vehículos y excipientes y el agua están contenidos en los siguientes porcentajes en peso: • Lecitina 0.1 - 10
• EDTA 0.1 - 10
• Imidazolidinil urea 0.1 - 10
• Fenoxietanol, Metilparabeno, 0.1 - 10 Butilparabeno, Propilparabeno, Isobutilparabeno, Etilparabeno
• Carragenatos 0.005 - 10
• Glicerina 0.1 - 20
• Goma Xantana 0.1 - 10
• Agua 1 - 99 (hasta 100%)
6.- Uso del tripéptido glicil-histidil-lisina en la preparación de una composición para la prevención y el tratamiento de la celulitis la cual comprende ingredientes con efectos lipolíticos y venotónicos.
7.- Uso según la reivindicación 6, caracterizado porque los ingredientes con efectos lipolíticos y venotónicos se seleccionan del grupo que comprende cafeína, extracto seco de Brusco, hidroyoduro de Trietanolamina, extracto de Hiedra (Hederá helix), L-Carnitina y Escina amorfa.
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