UA112182C2 - Композиція, придатна для лікування порушень ліпідного обміну - Google Patents
Композиція, придатна для лікування порушень ліпідного обміну Download PDFInfo
- Publication number
- UA112182C2 UA112182C2 UAA201314009A UAA201314009A UA112182C2 UA 112182 C2 UA112182 C2 UA 112182C2 UA A201314009 A UAA201314009 A UA A201314009A UA A201314009 A UAA201314009 A UA A201314009A UA 112182 C2 UA112182 C2 UA 112182C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- dose
- carnitine
- acid
- resveratrol
- composition according
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 45
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 20
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 title abstract description 3
- QNVSXXGDAPORNA-UHFFFAOYSA-N Resveratrol Natural products OC1=CC=CC(C=CC=2C=C(O)C(O)=CC=2)=C1 QNVSXXGDAPORNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 65
- LUKBXSAWLPMMSZ-OWOJBTEDSA-N Trans-resveratrol Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1\C=C\C1=CC(O)=CC(O)=C1 LUKBXSAWLPMMSZ-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims abstract description 64
- 229940016667 resveratrol Drugs 0.000 claims abstract description 55
- 235000021283 resveratrol Nutrition 0.000 claims abstract description 55
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 39
- 229960001109 policosanol Drugs 0.000 claims abstract description 29
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 29
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims abstract description 27
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 claims abstract description 27
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims abstract description 27
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims abstract description 27
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 26
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 claims abstract description 25
- 235000020660 omega-3 fatty acid Nutrition 0.000 claims abstract description 21
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 claims abstract description 20
- 229940012843 omega-3 fatty acid Drugs 0.000 claims abstract description 20
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 claims abstract description 18
- CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N delta1-THC Chemical compound C1=C(C)CC[C@H]2C(C)(C)OC3=CC(CCCCC)=CC(O)=C3[C@@H]21 CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N 0.000 claims abstract description 12
- IRHTZOCLLONTOC-UHFFFAOYSA-N hexacosan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO IRHTZOCLLONTOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 78
- 229960004203 carnitine Drugs 0.000 claims description 72
- PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N Monacolin X Natural products C12C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 58
- PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N lovastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N 0.000 claims description 58
- 235000021323 fish oil Nutrition 0.000 claims description 51
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims description 39
- 239000005515 coenzyme Substances 0.000 claims description 38
- 239000002253 acid Chemical class 0.000 claims description 20
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims description 16
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 claims description 14
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 claims description 14
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 claims description 12
- -1 pamoate Substances 0.000 claims description 11
- 230000037356 lipid metabolism Effects 0.000 claims description 10
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical class OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Chemical class OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical class OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims description 6
- 102000015779 HDL Lipoproteins Human genes 0.000 claims description 6
- QOEHNLSDMADWEF-UHFFFAOYSA-N I-Dotriacontanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO QOEHNLSDMADWEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 208000001435 Thromboembolism Diseases 0.000 claims description 6
- 230000003143 atherosclerotic effect Effects 0.000 claims description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical class OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 6
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 claims description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 6
- UZSAQAWEIQNGJT-UHFFFAOYSA-N tetracontan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO UZSAQAWEIQNGJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- TYWMIZZBOVGFOV-UHFFFAOYSA-N tetracosan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO TYWMIZZBOVGFOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- REZQBEBOWJAQKS-UHFFFAOYSA-N triacontan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO REZQBEBOWJAQKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims description 5
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims description 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 5
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical class OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 4
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical class OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 4
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical class OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical class OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical class OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims description 4
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 240000000111 Saccharum officinarum Species 0.000 claims description 3
- 235000007201 Saccharum officinarum Nutrition 0.000 claims description 3
- 241000209140 Triticum Species 0.000 claims description 3
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 3
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims description 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 3
- DDJYKWPDLSFXPT-UHFFFAOYSA-N hexacontan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO DDJYKWPDLSFXPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 229940057070 sugarcane extract Drugs 0.000 claims description 3
- NDVRKEKNSBMTAX-BTVCFUMJSA-N (2r,3s,4r,5r)-2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;phosphoric acid Chemical class OP(O)(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O NDVRKEKNSBMTAX-BTVCFUMJSA-N 0.000 claims description 2
- XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-M 2-aminoethanesulfonate Chemical compound NCCS([O-])(=O)=O XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- QWJSAWXRUVVRLH-LREBCSMRSA-M 2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium;(2r,3r)-2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate Chemical compound C[N+](C)(C)CCO.OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O QWJSAWXRUVVRLH-LREBCSMRSA-M 0.000 claims description 2
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical class [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical class [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N D-Lyxoflavin Natural products OCC(O)C(O)C(O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical class CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N Riboflavin Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)CN1C=2C=C(C)C(C)=CC=2N=C2C1=NC(=O)NC2=O AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N 0.000 claims description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical class [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M Trifluoroacetate Chemical compound [O-]C(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- 229930003471 Vitamin B2 Natural products 0.000 claims description 2
- AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N alpha-glycerophosphate Natural products OCC(O)COP(O)(O)=O AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229940009098 aspartate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000002778 food additive Substances 0.000 claims description 2
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims description 2
- 239000004337 magnesium citrate Chemical class 0.000 claims description 2
- 229960005336 magnesium citrate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000002538 magnesium citrate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940095060 magnesium tartrate Drugs 0.000 claims description 2
- MUZDLCBWNVUYIR-ZVGUSBNCSA-L magnesium;(2r,3r)-2,3-dihydroxybutanedioate Chemical compound [Mg+2].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O MUZDLCBWNVUYIR-ZVGUSBNCSA-L 0.000 claims description 2
- QUIOHQITLKCGNW-TYYBGVCCSA-L magnesium;(e)-but-2-enedioate Chemical class [Mg+2].[O-]C(=O)\C=C\C([O-])=O QUIOHQITLKCGNW-TYYBGVCCSA-L 0.000 claims description 2
- YZURQOBSFRVSEB-UHFFFAOYSA-L magnesium;2-aminoethanesulfonate Chemical compound [Mg+2].NCCS([O-])(=O)=O.NCCS([O-])(=O)=O YZURQOBSFRVSEB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 2
- PXQPEWDEAKTCGB-UHFFFAOYSA-N orotic acid Chemical class OC(=O)C1=CC(=O)NC(=O)N1 PXQPEWDEAKTCGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N pamoic acid Chemical class C1=CC=C2C(CC=3C4=CC=CC=C4C=C(C=3O)C(=O)O)=C(O)C(C(O)=O)=CC2=C1 WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical class [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 2
- 239000010452 phosphate Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 2
- 229960002477 riboflavin Drugs 0.000 claims description 2
- AWUCVROLDVIAJX-GSVOUGTGSA-N sn-glycerol 3-phosphate Chemical compound OC[C@@H](O)COP(O)(O)=O AWUCVROLDVIAJX-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 claims description 2
- 229940066528 trichloroacetate Drugs 0.000 claims description 2
- YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N trichloroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(Cl)(Cl)Cl YNJBWRMUSHSURL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- PLSARIKBYIPYPF-UHFFFAOYSA-H trimagnesium dicitrate Chemical class [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O.[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O PLSARIKBYIPYPF-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 2
- 235000019164 vitamin B2 Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011716 vitamin B2 Substances 0.000 claims description 2
- 241000209094 Oryza Species 0.000 claims 5
- 108010023302 HDL Cholesterol Proteins 0.000 claims 2
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 abstract description 15
- 229940057059 monascus purpureus Drugs 0.000 abstract description 2
- PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N (R)-carnitine Chemical compound C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC([O-])=O PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-N 0.000 abstract 1
- ACTIUHUUMQJHFO-UHFFFAOYSA-N Coenzym Q10 Natural products COC1=C(OC)C(=O)C(CC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O ACTIUHUUMQJHFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 244000113306 Monascus purpureus Species 0.000 abstract 1
- 235000002322 Monascus purpureus Nutrition 0.000 abstract 1
- 235000017471 coenzyme Q10 Nutrition 0.000 abstract 1
- 229940110767 coenzyme Q10 Drugs 0.000 abstract 1
- ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N coenzyme Q10 Chemical compound COC1=C(OC)C(=O)C(C\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CC\C=C(/C)CCC=C(C)C)=C(C)C1=O ACTIUHUUMQJHFO-UPTCCGCDSA-N 0.000 abstract 1
- FDJOLVPMNUYSCM-WZHZPDAFSA-L cobalt(3+);[(2r,3s,4r,5s)-5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] [(2r)-1-[3-[(1r,2r,3r,4z,7s,9z,12s,13s,14z,17s,18s,19r)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl)-7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl)-3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2 Chemical compound [Co+3].N#[C-].N([C@@H]([C@]1(C)[N-]\C([C@H]([C@@]1(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=C(\C)/C1=N/C([C@H]([C@@]1(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=C\C1=N\C([C@H](C1(C)C)CCC(N)=O)=C/1C)[C@@H]2CC(N)=O)=C\1[C@]2(C)CCC(=O)NC[C@@H](C)OP([O-])(=O)O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H](N2C3=CC(C)=C(C)C=C3N=C2)O[C@@H]1CO FDJOLVPMNUYSCM-WZHZPDAFSA-L 0.000 description 21
- 229930003779 Vitamin B12 Natural products 0.000 description 20
- 235000019163 vitamin B12 Nutrition 0.000 description 20
- 239000011715 vitamin B12 Substances 0.000 description 20
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 13
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 12
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 8
- 239000006014 omega-3 oil Substances 0.000 description 8
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 description 6
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 6
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 description 6
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 6
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 5
- 108010010234 HDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 5
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 5
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 5
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 5
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 5
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 5
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 5
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 4
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 4
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 4
- 238000010241 blood sampling Methods 0.000 description 3
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 238000005755 formation reaction Methods 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 3
- PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-O (R)-carnitinium Chemical compound C[N+](C)(C)C[C@H](O)CC(O)=O PHIQHXFUZVPYII-ZCFIWIBFSA-O 0.000 description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-UHFFFAOYSA-N 3-cholesterol Natural products C1C=C2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCCC(C)C)C1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 2
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 description 2
- 238000008214 LDL Cholesterol Methods 0.000 description 2
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 description 2
- 235000007189 Oryza longistaminata Nutrition 0.000 description 2
- 108010062497 VLDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- 241000219094 Vitaceae Species 0.000 description 2
- 229930003451 Vitamin B1 Natural products 0.000 description 2
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 2
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 2
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 2
- 229940125753 fibrate Drugs 0.000 description 2
- 235000021021 grapes Nutrition 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000011458 pharmacological treatment Methods 0.000 description 2
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 2
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 2
- FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N probucol Chemical compound C=1C(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=CC=1SC(C)(C)SC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003912 probucol Drugs 0.000 description 2
- NGVDGCNFYWLIFO-UHFFFAOYSA-N pyridoxal 5'-phosphate Chemical compound CC1=NC=C(COP(O)(O)=O)C(C=O)=C1O NGVDGCNFYWLIFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004044 response Effects 0.000 description 2
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 description 2
- DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M thiamine hydrochloride Chemical compound Cl.[Cl-].CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N DPJRMOMPQZCRJU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 235000010374 vitamin B1 Nutrition 0.000 description 2
- 239000011691 vitamin B1 Substances 0.000 description 2
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- SBHCLVQMTBWHCD-METXMMQOSA-N (2e,4e,6e,8e,10e)-icosa-2,4,6,8,10-pentaenoic acid Chemical compound CCCCCCCCC\C=C\C=C\C=C\C=C\C=C\C(O)=O SBHCLVQMTBWHCD-METXMMQOSA-N 0.000 description 1
- ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M (3R,5S)-fluvastatin sodium Chemical compound [Na+].C12=CC=CC=C2N(C(C)C)C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M 0.000 description 1
- CABVTRNMFUVUDM-VRHQGPGLSA-N (3S)-3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCSC(=O)C[C@@](O)(CC(O)=O)C)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 CABVTRNMFUVUDM-VRHQGPGLSA-N 0.000 description 1
- IZVFFXVYBHFIHY-SKCNUYALSA-N 5alpha-cholest-7-en-3beta-ol Chemical compound C1[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H](CC[C@@]3([C@@H]([C@H](C)CCCC(C)C)CC[C@H]33)C)C3=CC[C@H]21 IZVFFXVYBHFIHY-SKCNUYALSA-N 0.000 description 1
- 206010003211 Arteriosclerosis coronary artery Diseases 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- 244000194101 Ginkgo biloba Species 0.000 description 1
- 235000008100 Ginkgo biloba Nutrition 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229920002527 Glycogen Polymers 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N L-methionine Chemical compound CSCC[C@H](N)C(O)=O FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N Lysine Natural products NCCCCC(N)C(O)=O KDXKERNSBIXSRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004472 Lysine Substances 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 244000046052 Phaseolus vulgaris Species 0.000 description 1
- 235000010627 Phaseolus vulgaris Nutrition 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- RYMZZMVNJRMUDD-UHFFFAOYSA-N SJ000286063 Natural products C12C(OC(=O)C(C)(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 241001415849 Strigiformes Species 0.000 description 1
- HXWJFEZDFPRLBG-UHFFFAOYSA-N Timnodonic acid Natural products CCCC=CC=CCC=CCC=CCC=CCCCC(O)=O HXWJFEZDFPRLBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001014 amino acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000037354 amino acid metabolism Effects 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003524 antilipemic agent Substances 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 235000015278 beef Nutrition 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 210000000133 brain stem Anatomy 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N catechin Natural products OC1Cc2cc(O)cc(O)c2OC1c3ccc(O)c(O)c3 ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000005487 catechin Nutrition 0.000 description 1
- 150000001765 catechin Chemical class 0.000 description 1
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 description 1
- 238000005352 clarification Methods 0.000 description 1
- 230000002153 concerted effect Effects 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 208000026758 coronary atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 230000002596 correlated effect Effects 0.000 description 1
- 210000000172 cytosol Anatomy 0.000 description 1
- 230000009615 deamination Effects 0.000 description 1
- 238000006481 deamination reaction Methods 0.000 description 1
- 238000006114 decarboxylation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- MBMBGCFOFBJSGT-KUBAVDMBSA-N docosahexaenoic acid Natural products CC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCC(O)=O MBMBGCFOFBJSGT-KUBAVDMBSA-N 0.000 description 1
- 235000020669 docosahexaenoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940090949 docosahexaenoic acid Drugs 0.000 description 1
- JAZBEHYOTPTENJ-UHFFFAOYSA-N eicosapentaenoic acid Natural products CCC=CCC=CCC=CCC=CCC=CCCCC(O)=O JAZBEHYOTPTENJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 238000006911 enzymatic reaction Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- HVQAJTFOCKOKIN-UHFFFAOYSA-N flavonol Natural products O1C2=CC=CC=C2C(=O)C(O)=C1C1=CC=CC=C1 HVQAJTFOCKOKIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002216 flavonol derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000011957 flavonols Nutrition 0.000 description 1
- 229960003765 fluvastatin Drugs 0.000 description 1
- 235000012631 food intake Nutrition 0.000 description 1
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229940096919 glycogen Drugs 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 210000005229 liver cell Anatomy 0.000 description 1
- 229960004844 lovastatin Drugs 0.000 description 1
- QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N lovastatin hydroxy acid Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C21 QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 229930182817 methionine Natural products 0.000 description 1
- 210000003470 mitochondria Anatomy 0.000 description 1
- 229930185723 monacolin Natural products 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 description 1
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000002688 persistence Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 235000007682 pyridoxal 5'-phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000011589 pyridoxal 5'-phosphate Substances 0.000 description 1
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001327 pyridoxal phosphate Drugs 0.000 description 1
- 150000003856 quaternary ammonium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N simvastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)C(C)(C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N 0.000 description 1
- 229960002855 simvastatin Drugs 0.000 description 1
- 231100000046 skin rash Toxicity 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005891 transamination reaction Methods 0.000 description 1
- 238000012546 transfer Methods 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 description 1
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 description 1
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/43—Enzymes; Proenzymes; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/115—Fatty acids or derivatives thereof; Fats or oils
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/15—Vitamins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/17—Amino acids, peptides or proteins
- A23L33/175—Amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/05—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4415—Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7135—Compounds containing heavy metals
- A61K31/714—Cobalamins, e.g. cyanocobalamin, i.e. vitamin B12
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
- A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
- A61K36/899—Poaceae or Gramineae (Grass family), e.g. bamboo, corn or sugar cane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/06—Fungi, e.g. yeasts
- A61K36/062—Ascomycota
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Mycology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Botany (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Винахід стосується композиції для лікування порушень ліпідного обміну, який містить один або більше наступних активних інгредієнтів: (а) екстракт рису, ферментованого Monascus purpureus, (b) щонайменше одну жирну кислоту омега-3, (с) L-карнітин або його сіль; та один або більше наступних активних інгредієнтів: (d) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (e) резвератрол або природний екстракт, який містить резвератрол; (f) кофермент Q10 і (g) щонайменше один вітамін.
Description
Винахід стосується композиції для лікування порушень ліпідного обміну, який містить один або більше наступних активних інгредієнтів: (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсив ригритеи5, (б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3, (с) І -карнітин або його сіль; та один або більше наступних активних інгредієнтів: (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (є) резвератрол або природний екстракт, який містить резвератрол; (Її) кофермент О10 і (ду) щонайменше один вітамін.
Даний винахід відноситься до комбінації активних інгредієнтів і до композицій, що містять таку комбінацію, для застосування в медицині і в харчуванні при отриманні лікарських препаратів і харчових добавок, підходящих для профілактики та/або лікування порушень ліпідного обміну та їх ускладнень. Зокрема, даний винахід відноситься до композиції, що містить як активні інгредієнти (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсив5 ригригеив5; (б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3; (с) І -карнітин або його сіль; і один або більше наступних активних інгредієнтів: (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (є) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол; (Її) кофермент
О10 ї (у) щонайменше один вітамін.
РІВЕНЬ ТЕХНІКИ
У промислово розвинених країнах дуже часто зустрічаються серцево-судинні захворювання, пов'язані з порушеним ліпідним обміном. Наприклад, в Італії на їх частку припадає більше, ніж 40 95 від загальної смертності (Саросассіа К., Рагспі ., Ргаїі 5. еї а: Га тогпаїйна іп МКаїа пеГаппо 1989. Карропо І5ТІЗАМ 1992/22). Наші знання про зв'язок між рівнем холестерину і коронарною хворобою серця засновані на результатах епідеміологічних досліджень, проведених протягом останніх кількох років. Висновки, отримані в ході цих досліджень, вказують на те, що розвиток важкого коронарного атеросклерозу і коронарної хвороби серця тісно корелюється з рівнями холестерину в сироватці (Мосі НС г. Еїаї: Те Іпіегпайопаї! АїНегозсієговів Рго|есі. ГГ ар. Іпмеві. 18: 463-653, 1968; Кеуз А.: Земеп Сошпігев: Оєаїй апа Согопагу Неаїп бізеєазе. Нагу/ага Опіметейу
Ргез5, Сатбгідде, 1980). Коригування звичного раціону харчування за допомогою відповідної дієти незмінно представляє собою першу міру, прийняту у разі гіперліпідемії. Однак не завжди вдається досягти задовільних результатів внаслідок широко поширеної нездатності дотримуватися суворої дисципліни харчування, ступеня тяжкості гіперхолестеринемії або стійкості генетичного типу.
Щоб домогтися у таких пацієнтів необхідних (бажаних) результатів, тобто нормалізації рівнів тригліцеридів і холестерину в крові, необхідно звернутися до фармакологічного лікування.
Гіполемічні ліки поділяють на дві категорії: препарати, які перш за все знижують вміст холестерину, і препарати, які головним чином знижують вміст тригліцеридів.
Перша група ліків включає статини, пробукол і камеді, а друга включає фібрати, нікотинову
Зо кислоту і жирні кислоти, які відносяться до групи омега-3.
Статини (ловастатін, симвастатін, провастатін, флувастатін тощо) являють собою інгібітори гідрокси-метил-глутарил-кофермент А (НМО-СоА) редуктази. Шляхом інгібування цього ферменту вони знижують синтез холестерину в печінці (Гапсеї 1994; 334: 1383-1389). Щоб компенсувати таке зниження внутрішньоклітинного холестерину, клітини печінки виробляють кілька рецепторів для ліпопротеїнів низької щільності (ЛІНЩШЩ) та дуже низької щільності (ЛІДНЩ), які, таким чином, видаляються з кровотоку. Статини - це ліки, які краще переносяться, ніж інші препарати, що знижують рівні холестерину, але і вони не позбавлені недоліків, причому побічними ефектами, які найчастіше викликають зазначені ліки, є шлунково- кишкові захворювання, висипання на шкірі і головний біль.
Повідомлялося, що хоча статини призводять до зниження смертності від коронарної хвороби серця, серед пацієнтів, що піддаються лікуванню спостерігалося зростання смертності, викликане іншими причинами, такими як пухлини або травми (Юамеу-5тійй а., 5о0пад Е., ЗпеЇдоп
ТА: Споїевівгої Іомегіпуд апа топаїйу: (пе ітропапсе ої сопвідегіпу іпіна! Іємеї аї гізкК. ВМ/, 1993; 306: 1367-1373; Наупепом Ш.: Споїевієгої Іомегпд апа топаїйу: їйе ітропапсе ої сопвідетгіпд іпінаї
Іемеї аї тізК. ВМУ 1992; 305: 15-19). В результаті експериментів, проведених на тваринах і людях, було зроблено припущення, що для зниження рівнів холестерину фармакологічне лікування із застосуванням статинів слід призначати тільки пацієнтам з високим ризиком коронарної хвороби в короткостроковій перспективі (МАМА, 1996; 275: 55-60).
Червоний ферментований рис являє собою продукт діяльності дріжджів (Мопавзсив ригригеив), вирощених на рисі, і служить як один з основних харчових продуктів в деяких азіатських країнах. Він містить кілька сполук, у сукупності відомих як монаколіни, речовини, які, як відомо, інгібують синтез холестерину. Одна з таких речовин, "монаколін К, " являє собою потужний інгібітор НМОа-СоА редуктази.
В Атетгісап дошгпаї ої Сіїпіса! Миїийіоп, Мої. 69, Мо 2, 231-236, Ребгиагу 1999, описані ефекти додавання в їжу червоного ферментованого рису, які знижують холестерин. Жирні кислоти омега-3 відомі з точки зору їх ефектів, що знижують тригліцерид, і ефектів, що підвищують рівні ліпопротеїдів високої щільності (ЛИВЩ).
У ВМУ. 2006 Арпії 1; 332 (7544): 752-760 описано застосування жирних кислот омега-3 для лікування серцево-судинних захворювань. Полікосаноли являють собою довголанцюгові бо аліфатичні спирти. Прикладами полікосанолу є триаконтанол, гексакозанол, гексаконтанол,
екоконтанол, тетракосанол, дотріаконтанол і тетраконтанол. Полікосонол може бути присутнім сам по собі або у формі екстракту з природних продуктів, що містять полікосонол, наприклад, пшеничних або рисових зародків, воскової кутикули цукрової тростини або листя СзіпкКдо Боба.
Полікосанол широко використовують в медицині і харчовій промисловості.
У Миїш Аеху. 2003 Мом; 61 (11): 376-83 описано застосування полікосонола для лікування серцево-судинних захворювань.
Резвератрол (транс-3, 4", 5, - тригідроксістильбен) являє собою поліфенольну молекулу, яку можна виявити в багатьох видах рослин, включаючи виноград та інші.
У теє Вадіс Рез. 2000 диї!; 33 (І): 105-14 описано застосування резвератролу для інгібування ліпідного перокислення.
Кофермент О10 в даний час настільки добре відомий з точки зору застосування людиною, що не вимагає спеціального роз'яснення, при цьому зазначена речовина є доступною на ринку.
Фахівці в цій області можуть звернутися до патентних документів, поданих справжнім заявником, в яких докладно описано вказану речовину.
Вітамін Вє являє собою водорозчинний вітамін і є частиною складної групи вітамінів В, яка широко застосовується в медицині і харчовій промисловості. Відомо кілька форм цього вітаміну, але піридоксальфосфат (РІ Р) є активною формою і діє як кофактор у багатьох реакціях обміну амінокислот, в тому числі, реакціях трансамінування, деамінування і декарбоксилювання. РІ Р також необхідний для ферментативної реакції, яка керує вивільненням глюкози з глікогену.
Вітамін Ви, також називається кобаламін, являє собою водорозчинний вітамін, який грає ключову роль у нормальному функціонуванні мозку і нервової системи та при утворенні крові.
Він являє собою один з восьми вітамінів В. Ві» зазвичай бере участь у метаболізмі кожної клітини людського тіла, здійснюючи особливий вплив на синтез і регуляцію ДНК, а також синтез жирних кислот і вироблення енергії. Як найбільший і структурно найбільш складний вітамін, його можна отримати промисловим способом тільки за допомогою бактеріального бродіння-синтезу.
Крім того, вітамін Віг2г широко використовують в медицині і харчовій промисловості. 1 - карнітин являє собою четвертинну сполуку амонію, яка отримується в результаті біосинтезу з амінокислот - лізину та метіоніну. У живих клітинах він необхідний для переносу жирних кислот з цитозолю в мітохондрії при розщепленні ліпідів (жирів) для вироблення метаболічної енергії.
Зо У 5 4255449 повідомляється, що І -карнітин можна використовувати для збільшення рівня холестерину ЛІВЩ і лікування захворювань, пов'язаних з високим рівнем холестерину.
У УМО04091602 9 повідомляється, що І-карнітин можна використовувати для лікування серцево-судинних захворювань. Хоча є й інші публікації, в яких показано, що зазначені сполуки згідно з винаходом є прийнятними для профілактики та/або лікування гіпертригліцеридемії та гіперхолестеринемії і пов'язаних хворобливих станів, ні в одній з них не згадується припущення про несподіваний синергічний ефект, який проявляється в результаті застосування композиції, запропонованої в даному винаході.
ОПИС ВИНАХОДУ
У даному винаході було несподівано виявлено, що узгоджене застосування (точне визначення цього терміна наведено нижче) композиції, що містить в якості активних інгредієнтів (а) екстракту рису, ферментованого Мопазси5 ригригеив; (Б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3; (с) І-карнітин або його солі; і один або більше з наступних активних інгредієнтів: (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (е) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол; () кофермент 010 і (9) щонайменше один вітамін; здатний надати посилений ефект на дію щодо зниження рівнів холестерину і тригліцеридів у порівнянні з окремим незалежним введенням активних інгредієнтів або їх мінімальної комбінації.
Відповідно, одним з об'єктів даного винаходу є синергетична комбінована композиція, що містить як активні інгредієнт: (а) екстракт рису, ферментованого Мопавзсив ригригеицв; (Б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3; (с) І -карнітин або його сіль; і один або більше з наступних активних інгредієнтів: (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (е) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол; (ї) кофермент О10 їі (д) щонайменше один вітамін. Іншим об'єктом даного винаходу є синергетична композиція, що містить як активні інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопавсив ригритеив; (5) щонайменше одну жирну кислоту омега-3; (с) І-карнітин або його сіль; (а) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (е) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол; () кофермент О 10 ї, можливо, (9) щонайменше один вітамін.
Іншим об'єктом даного винаходу є синергетична композиція, що містить як активні бо інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсив5 ригригеив, в дозі від 1 мг до 3000 мг,
переважні дози складають від 10 мг до 2000 мг, найбільш прийнятна доза становить 200 мг; (Б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3 в дозі від 1 мг до 2000 мг, переважні дози складають від 10 мг до 1000 мг, найбільш прийнятна доза становить 600 мг; (с) І -карнітин або його сіль в дозі від 1 мг до 3000 мг, переважні дози складають від 10 мг до 1000 мг, найбільш прийнятна доза становить 100 мг у вигляді внутрішньої солі; (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол в дозі від 0,1 мг до 1000 мг, переважні дози складають від 1 мг до 100 мг, найбільш бажана доза становить 10 мг; (е) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол, в дозі від 0,1 мг до 1000 мг, переважні дози складають від 1 мг до 100 мг, найбільш прийнятна доза становить 10 мг; (Її) кофермент О10 в дозі від 0,1 мг до 1000 мг, переважні дози складають від 1 мг до 100 мг, найбільш прийнятна доза становить 10 мг; (9) вітамін Ве в дозі від 0,03 мг до 300 мг, переважні дози складають від 0,3 мг до 30 мг, найбільш прийнятна доза становить З мг; та (й) вітамін В.» в дозі від 0,025 мкг до 250 мкг, переважні дози складають від 0,25 мкг до 25 мкг, найбільш прийнятна доза становить 2,5 мкг.
Іншим об'єктом даного винаходу є синергетична композиція, що містить як активні інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсив ригригеив, в дозі 200 мг, яка містить З мг монаколіну К; (Б) риб'ячий жир в дозі 600 мг, який містить 120 мг ОНА і 165 мг ЕРА; (с) 1-- карнітин тартрат в дозі 147 мг, що відповідає 100 мг внутрішньої солі І -карнітину; (а) екстракт цукрового очерету, який містить полікосанол в дозі 10 мг; (е) резвератрол в дозі 10 мг; (ї) кофермент 010 в дозі 10 мг; (9) вітамін Ве в дозі З мг; та (п) вітамін В.» в дозі 2,5 мкг.
Іншим об'єктом даного винаходу є композиції, згадані вище, для застосування як агентів, що знижують рівні холестерину і тригліцеридів у крові, і для збільшення рівня холестерину ЛЛВЩ.
Іншим об'єктом даного винаходу є композиції, згадані вище, для застосування з метою запобігання або лікування зміненого ліпідного обміну і супутніх ускладнень, при цьому зазначені ускладнення обрані з групи, що складається з серцево-судинних, атеросклеротичних та/або тромбоемболічних захворювань.
Іншим об'єктом даного винаходу є композиції, згадані вище, для отримання лікарського засобу для запобігання або лікування зміненого ліпідного обміну і супутніх ускладнень, при цьому зазначені ускладнення обрані з групи, що складається з серцево- судинних,
Зо атеросклеротичних та/або тромбоемболічних захворювань.
Іншим об'єктом даного винаходу є композиції, згадані вище, для отримання харчової добавки для запобігання або лікування зміненого ліпідного обміну і супутніх ускладнень, при цьому зазначені ускладнення обрані з групи, яку складають серцево-судинні, атеросклеротичні та/або тромбоемболічні захворювання. Іншим об'єктом даного винаходу є спосіб збільшення холестерину ЛІВЩ ії зменшення холестерину і тригліцеридів, що включає введення пацієнту, який потребує цього, необхідної кількості композиції, описаної вище.
Іншим об'єктом даного винаходу є спосіб запобігання або лікування зміненого ліпідного обміну і супутніх ускладнень, при цьому зазначені ускладнення обрані з групи, що складається з серцево-судинних, атеросклеротичних та/або тромбоемболічних захворювань, що включає введення пацієнту, який цього потребує, необхідної кількості композиції, описаної вище.
Композиції згідно з винаходом можуть додатково містити інші вітаміни, коферменти, мінеральні речовини і антиоксиданти або додаткові активні інгредієнти, які Є ПРИЙНЯТНИМИ для лікування порушення ліпідного обміну.
Під сіллю І-карнітину розуміють будь-яку сіль зазначеної сполуки з кислотою, яка не викликає токсичних або побічних ефектів.
Необмежувальними прикладами таких солей є: хлорид, бромід, оротат, аспартат, кисла сіль аспарагінової кислоти, кисла сіль лимонної кислоти, цитрат магнію, фосфат, кисла сіль фосфорної кислоти, фумарат і кисла сіль фумарової кислоти, фумарат магнію, лактат, малеат і кисла сіль малеїнової кислоти, оксалат, кисла сіль щавлевої кислоти, памоат, кисла сіль памоєвої кислоти, сульфат, кисла сіль сірчаної кислоти, глюкозофосфат, тартрат і кисла сіль винної кислоти, гліцерофосфат, мукат, тартрат магнію, 2-аміноетансульфонат, 2- аміноетансульфонат магнію, метансульфонат, холіну тартрат, трихлорацетат і тріфторацетат.
Перелік схвалених ЕВА (Управлінням з контролю за продуктами і ліками США) фармацевтично прийнятних солей наведено в публікації Іпі. У). ої Рнатт. 33 (1986), 201-217.
ДОКЛАДНИЙ ОПИС ВИНАХОДУ
Мопазсив ригригеи5, застосовуваний відповідно до даного винаходу, являє собою екстракт червоного рису (Огула заїїма), ферментованого червоними дріжджами (Мопазсив ригригеи5), Що має вміст 1,5 95 в монаколіні К.
Жирну кислоту омега-3 згідно з даним винаходом можна піддати реакціям етерифікації або бо солеутворення. Зазначені жирні кислоти можна отримати за допомогою синтезу або,
переважно, з риб'ячого жиру. У цьому випадку можна використовувати різні суміші жирних кислот омега-3 в залежності від їх характеристик. Жирні кислоти омега-3 переважно є довголанцюговими сполуками (від 20 до 22 атомів вуглецю). Найбільш прийнятними жирними кислотами є 5,8,11,14,17-ейкозапентаєнова кислота (ЕРА) і цис-0,13,16,19 - докозагексаєнова кислота (ОНА). Зазначені жирні кислоти омега-3 можна піддати реакціям етерифікації або солеутворення з отриманням фармацевтично прийнятних похідних, зі спиртами або основами, відповідно. Жирні кислоти омега-3 або їх ефіри або солі, окремо або їхні суміші, можна придбати на ринку або можна отримати із застосуванням відомих способів. Зокрема, зазначені суміші можна приготувати з отриманням комбінації згідно з даним винаходом.
Полікосаноли відповідно до даного винаходу являють собою довголанцюгові аліфатичні спирти. Прикладами полікосанолу є триаконтанол, гексакозанол, гексаконтанол, екоконтанол, тетракосанол, дотріаконтанол, і тетраконтанол. Полікосанол може бути присутнім сам по собі або у формі екстракту з природних продуктів, в яких він міститься, наприклад, у пшеничних або рисових зародках, восковій кутикулі цукрового очерету або листі гінко білоби.
Резвератрол відповідно до даного винаходу являє собою молекулу поліфенолу, яку можна виявити в багатьох видах рослин, включаючи виноград та інші. Поліфеноли, в тому числі флавоноїди, флавоноли, катехіни і стильб, присутні в їжі людини в рослинних матеріалах, в яких вони діють як антиоксиданти і захищають рослини від пошкодження бактеріями, грибами та ультрафіолетовим випромінюванням. Оскільки резвератрол присутній у вині, то було висунуте припущення, що він може бути причиною "французького парадоксу", епідеміологічного явища, при якому французьке населення має значно нижчий рівень захворюваності на серцево- судинні хвороби, хоча французи споживають їжу з більшим вмістом жирів, ніж інші популяції.
Мопазсив ригригеив, жирну кислоту омега-3, полікосанол, резвератрол, кофермент О 10, вітамін Ве, вітамін В'і2 і І-карнітин відповідно до даного винаходу можна ввести "узгодженим способом". Під "узгодженим способом" введення вищевказаних сполук однаково розуміють або спільне введення, тобто по суті супутнє, або послідовне додавання Мопавзси5 ригригєив5 і щонайменше однієї з жирної кислоти омега-3, щонайменше одного полікосанолу, резвератролу, коферменту О 10, вітаміну Вб, вітаміну Віг і І-карнітину, або введення композиції, що містить вищевказані активні інгредієнти в комбінації й в суміші, може додатково містити одну або більше
Зо фармацевтично прийнятних допоміжних речовин або розріджувачів.
Композицію згідно з даним винаходом вводять перорально, в будь-якій прийнятній формі.
Прикладом форми введення є введення в рідкій, напіврідкій або твердій формі в саше, пігулках, флаконах, у вигляді мазі, гелю або в ліпосомі.
Мопазсив ригритеи5, жирні кислоти омега-3, полікосанол, резвератрол, кофермент 010, вітамін Ве, вітамін В.» і І-карнітин відповідно до даного винаходу відносяться до відомих сполук, які легко можна придбати на ринку.
Композиція відповідно до даного винаходу складається з активних інгредієнтів, які відомі фахівцям в області медицини і вже використовуються. Зазначені активні інгредієнти не мають побічних ефектів, що виникають при прийомі антиліпемічних препаратів, відомих в даній області техніки (статинів, пробуколу, камедей і фібратів). Отже, такі речовини дуже легко придбати, оскільки вони являють собою продукти, що є присутніми на ринку протягом довгого часу, і характеризуються якістю, прийнятною для введення людині. Для будь-якої сполуки, терапевтично ефективну дозу можна спочатку оцінити або під час аналізу культури клітин, або в експериментальних моделях на тваринах, зазвичай мишах або щурах.
Моделі на тваринах можна також використовувати для визначення відповідного діапазону концентрацій і шляхів введення. Далі таку інформацію можна використовувати для визначення застосовних доз і шляхів введення людям.
Точна ефективна доза для введення людині буде залежати від серйозності хворобливого стану, загального стану здоров'я суб'єкта, віку, маси та статі суб'єкта, дієти, часу і частоти введення, комбінації (комбінацій) лікарських препаратів, чутливості реакції й переносимості/реагування на терапію.
Це означає, що коли не брати до уваги синергетичний ефект, продемонстрований нижче в даній заявці, дозування та співвідношення індивідуальних компонентів можуть бути визначені фахівцем у цій галузі за допомогою стандартних преклінічних і клінічних досліджень або на основі звичайних міркувань щодо складу дієтичного продукту.
Композиції, представлені в даному винаході, є повністю загальноприйнятими й отримані в результаті застосування способів, що представляють собою звичайну практику у фармацевтичній промисловості. Композиції згідно з даним винаходом містять, поряд з активним інгредієнтом, щонайменше один фармацевтично прийнятний носій або допоміжну речовину. бо Особливо придатними можуть бути ад'юванти для приготування фармацевтичних складів, таких як, наприклад, солюбілізуючі агенти, диспергуючі агенти, суспендуючі агенти і емульгуючі агенти. Загальним довідником є Кетіпдіоп'є РПагтасешіса! Зсіепсе5 НапароокК, останнє видання. Наступні необмежувальні приклади додатково ілюструють даний винахід.
Приклад 1
Активність, що направленана на зниження рівня ліпідів у сироватці, в мишей лінії ар/аБ
Використовували мишей чоловічої статі СО1, які отримували раціон з високим вмістом холестерину (ОР/104, Акготіп-Кіерег) протягом приблизно 25 днів. Період акліматизації перед початком прийому раціону з високим вмістом холестерину становив сім днів.
Мишей тримали в клітках, обладнаних кришкою-годівницею з нержавіючої сталі і стерилізованими й знепиленими качанами кукурудзи в якості підстилки. Тварин утримували при циклі чергування світла й темряви, підтримуючи температуру і вологість постійними. Параметри приміщень для тварин оцінювали наступним чином: температура 22:22 "С, відносна вологість 55:10 95, кратність обміну відфільтрованого повітря/год. приблизно 15-20 і 12 годинний цілодобовий цикл штучного світла (7:00 до полудня, 7 годин після полудня). Умови навколишнього середовища контролювали.
Мишей розділили на групи (10 мишей на групу) і лікували шляхом перорального (мл) введення сполук двічі на добу, запропонованих у даному винаході, або їхніх комбінацій в дозах, що наведені нижче:
Монаколін К 2 мг/кг (розчинений у воді);
Риб'ячий жир 200 мг/кг (розчинений в етанолі);
Гексакозанол 25 мг/кг (розчинений в етанолі);
Резвератрол 5 мг/кг (розчинений в етанолі);
Кофермент 010 50 мг/кг (розчинений у воді);
Вітамін Ве 0,3 мг/кг (розчинений у воді);
Вітамін Ві» 0,25 мг/кг (розчинений у воді);
І -карнітин 20 мг/кг (розчинений у воді).
На початку лікування перевіряли масу тіла тварин і регулярно здійснювали моніторинг споживання тваринами води й їжі.
На 18 день оцінювали вміст холестерину, тригліцеридів і холестерину ЛПВЩ в плазмі.
Зо Проби крові відбирали з хвостової вени за допомогою катетера деїЇсо 225 (компанії Чопп5оп апа доппзоп) в стані після всмоктування (натще від 9 години до полудня і до 4,30 годин після полудня) і через 7,30 годин після закінчення лікування. Отримані результати наведені в наступних таблицях 1-3.
ТАБЛИЦЯ 1
Рівні загального холестерину в плазмі у мишей СО1 чоловічої статі (десять мишей на кожну групу), які отримували раціон з високим вмістом холестерину й яких піддавали лікуванню шляхом перорального введення сполук відповідно до даного винаходу або їхніх комбінацій або носія, два рази на добу протягом 17 днів і один раз на 18 день. Забір крові в стані після всмоктування (натще: 9:00 до полудня -5:00 після полудня), через 8 годин після закінчення лікування.
Середні значення х станд. відхил. Критерій Стюдента холестерин Чо
Група Лікування (мг/декалітр) зниження
Середні значения Р« Порівняння -- станд. відхил.
Контроль 1 (раціон З високим 366,8 -17,3 вмістом холестерину) тонни зва, | сю | обои фоннж зоре | зятя | 080 Дееннкею кю 5 ібвенеє | злиття | 0 Дееннкею кю
Кофермент 210
Вітамін Вб
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Монаколін К
Монаколін К
Монаколін К
Монаколін К
Риб'ячий жир 263,1 5 24,7 -е8 0,01 Контроль
Гексакозанол
Монаколін К 16 |Биб'ячий жир 278,7 х 25,8 -24 0,05 |Контроль
Резвератрол
Монаколін К 17. |Риб'ячий жир 215,3 27,6 -25 0,05 Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир 18 Гексакозанол 278,8 26,9 -24 0,05 Контроль
Резвератрол
Риб'ячий жир 19 Гексакозанол 275,0 526,7 -5 0,01 Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир |Резвератрол 333,7 в 24,8 не визначено | Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 2 Гексакозанол 253,4 24,3 -З1 0,01 Контроль
Резвератрол
Монаколін К
Риб'ячий жир 22 Гексакозанол 256,7 24,8 -30 0,01 Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 23 Резвератрол 268,7 5 26,6 -гА 0,05 Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол 24 Резвератрол 282,0 - 26,0 -23 0,05 Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол
Резвератрол 256,8 5 271 -30 0,01 Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 26 Гексакозанол 176,0 - 33,6 -2 0,001 Контроль
Резвератрол
Вітамін Вб тїше ГТ 231 г 4 -
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 27. |ексакованол 190,7 2 30,3 -48 0,001. |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол 28 |дрзвератрол ода З -34 0,01 Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 29 резверетрол 276,1 526,6 -25 0,01 Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир зо |Безвератрол 220,0 528,6 -40 0,001. |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Мванок
Гексакозаноя
З р 183,4 29,5 сови
Кофермент 210 :
І карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 32 Гексакозанол 220,3 - 29,4 -40 0,001 Контроль
Кофермент 010
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол
З Резвератрол 242,0 - 33,7 -34 0,01 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 34 Резвератрол 223,7 - 34,5 -39 0,001 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир
Резвератрол 234,7 - 35,7 -36 0,01 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир
Гексакозанол 76 | Резвератрол зве
Кофермент 010
Вітамін 86
Вітамін В12
І карнітин 0,001
ТАБЛИЦЯ 2
Рівні тригліцеридів в плазмі у мишей СО1 чоловічої статі (десять мишей на кожну групу), які отримували раціон з високим вмістом холестерину і яких піддавали лікуванню шляхом перорального введення сполук відповідно до даного винаходу або їхніх комбінацій або носія, два рази на добу протягом 17 днів і один раз на 18 день. Забір крові в стані після всмоктування (натще: 9:00 до полудня -5:00 після полудня), через 8 годин після закінчення лікування.
Середні значення х станд. відхил. Критерій Стюдента
Тригліцериди Критерій Стюдента
Група Лікування Се одні значен, зниження станд. відхил...
Контроль 1 (раціон 3 високим 202,5 19,7 вмістом холестерину)
Стандартний раціон Й 2 (носій) 35,5 6,3 82 0,001 Контроль
Монаколін К
Риб'ячий жир
Гексакозанол
Резвератрол Й
Кофермент 210
Вітамін Вб
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Монаколін К
Монаколін К
Монаколін К
Монаколін К
Риб'ячий жир 135,7 -13,9 -33 0,01 Контроль
Гексакозанол
Монаколін К 16 Риб'ячий жир 135,1 -142 -33 0,01 Контроль
Резвератрол
Монаколін К 17 Риб'ячий жир 149,9 -121 -26 0,05 Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир 18 Гексакозанол 131,6 -11,7 -35 0,01 Контроль
Резвератрол
Риб'ячий жир
1 Пскарнітинї////// ЇЇ
Риб'ячий жир |Резвератрол 135,6 513,3 -33 0,01 Контроль
І -карнітин
Монаколін К 21. | Гексакозаноп 146,8 515,9 27 001 |Контроль
Резвератрол
Монаколін К з йрлшюни 000 олеея | 9а0|000100 Контроль
І -карнітин
Монаколін К 23 Резвератроя 125,6 511,6 -38 0,01 Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир 24 Резвератрот 131,6 514,5 -35 0,01 Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Резвератрот 137,7 514,8 -32 0,01 Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир
Гексакозанол 26 Резвератрол 83,0 -15,0 -59 0,001 Контроль
Вітамін Вб
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 27. |ексакованол 81,0 17 0,001. |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол
Резвератрол 28. |вітамн Ве 117,5 513,6 -42 0,001. |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 29 |Безвератрол 124,5512,0 -40 0,001. |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир зо |Безвератрол 107,3 513,2 -47 0,001. |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир
ЗІ |Гексакозанол 85,3 19,2
Резвератрол
Кофермент СТО
1-06 1 5 З
Монаколін К
Риб'ячий жир 32 Гексакозанол 81,0 - 21,1 0,001 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол
З Резвератрол 91,1 523,0 -55 0,001 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 34 Резвератрол 113,4 - 15,3 -44 0,001 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 35 Резвератрол 111,4 -15,7 -45 0,001 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин .
Монаколін К ве 170001 75 гиб'ячий жир 75389 | 0001 | 2
Резвератроль А-28 | 001 1 36 |кофермент 010 152102 | -89 | бот | 25
Вітамін В6
Вітамін В12
Стан
ТАБЛИЦЯ З Рівні холестерину ЛІИВЩ в плазмі у мишей СО1 чоловічої статі (десять мишей на кожну групу), які отримували раціон з високим вмістом холестерину і яких піддавали лікуванню шляхом перорального введення сполук відповідно до даного винаходу або їхніх комбінацій або носія, два рази на добу протягом 17 днів і один раз на 18 день. Забір крові в стані після всмоктування (натще: 9:00 до полудня -5:00 після полудня), через 8 годин після закінчення лікування. Середні значення х станд. відхил. Критерій Стюдента. опе 0олювани | зон | залння нн
Група Лікування холестерин 7 й збільшення - (мг/декалітр)
Контроль 1 (раціон 3 високим 23,0 52,3 вмістом холестерину)
С фени | влив | фею отр
ПОС НИ ЕН ОС з дев | яв | 500 Фееоюеротюют
Де не ШИ ШЕ
Риб'ячий жир 30,6 2,6 -3 0,05 Контроль
Гексакозанол
Монаколін К
Резвератрол "Об | женні 17 Риб'ячий жир 345-322 -5о0 0,01 Контроль
І -карнітин ооо | ем | 0овоюнеь 18 Гексакозанол 30,6 2,7 -3 0,05 Контроль
Резвератрол зош | же | ю0овоюнеь 19 Гексакозанол 32632 -42 0,05 Контроль
І -карнітин оно | вм) жовте
Резвератрол 324-344 тА 0,05 Контроль
І -карнітин
Монаколін К 21 |Пиб'ячий жир 32,9 я ЗИ -43 0,05 |Контроль
Резвератрол
Монаколін К 22 риб'ячий жир 34029 147 0,01. |Контроль
І -карнітин
Монаколін К 23 Резвератроя 34533 150 0,01. |Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир р Резвератрот ЗА ЗА ЗБ 0,01 Контроль
І -карнітин
Монаколін К
Резвератрот 33435 445 0,05 Контроль
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол 26 Резвератрол 34,3 3,2 -49 0,05 Контроль
Вітамін Вб
Вітамін В12
І -карнітин
ШЕ || ен 27 Риб'ячий жир 341 3,0 -і8 0,01 Контроль
Гексакозанол
Вітамін Вб
Вітамін В12
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол 28 резверетрол 33,63, 446 0,01 Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 29 резверетрол 33,8 5 ЗИ 47 0,05 Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир зо |Безвератрол 33,5 33 45 0,05 |Контроль
Вітамін В12
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 81 Резвератрот. 33532 145 0,05 |Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир 32 Гексакозанол 35,4 5 3,6 -а 0,01 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Риб'ячий жир
Гексакозанол
З Резвератрол 33,6 3,2 -46 0,05 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 34 Резвератрол 33,3 я 3,3 -45 0,05 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Риб'ячий жир
Резвератрол 345-531 -5о0 0,01 Контроль
Кофермент 210
І -карнітин
Монаколін К
Гексакозанол 36 | Коформент с 4Б,вк46 тревмевт 2о
Вітамін Вб з
Вітамін В12
І -карнітин
Результати, наведені вище, ясно демонструють несподіваний синергізм комбінації згідно з даним винаходом у порівнянні з окремими елементами або їх мінімальними комбінаціями.
Нижче наведено кілька прикладів композиції згідно з винаходом.
Композиція 1 (а) екстракт червоного рису 200 мг (5) риб'ячий жир 600 мг (с) І-карнітин тартрат 147 мг (4) полікосаноли (екстракт цукрової тростини) 10 мг (є) резвератрол 10 мг () кофермент 210 10 мг (9) вітамін Ве З мг (п) вітамін Ві2 2,5 мкг.
Claims (15)
1. Композиція, що містить як активні інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопавзсив ригритеи5; (5) щонайменше одну жирну кислоту омега-3; (с) І -карнітин або його сіль; та один або більше наступних активних інгредієнтів: (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосаноли; (є) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол; (Її) кофермент О10 і (4) щонайменше один вітамін.
2. Композиція за п. 1, що містить як активні інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсив ригригеив; (б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3; (с) І -карнітин або його сіль; (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол; (е) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол; (Її) кофермент О10 і, можливо, (9) щонайменше один вітамін.
З. Композиція за п. 1, що містить як активні інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсив ригригеив, в дозі від 1 мг до 3000 мг, переважні дози складають від 10 мг до 2000 мг, найбільш переважна доза становить 200 мг; (б) щонайменше одну жирну кислоту омега-3 в дозі від 1 мг до 2000 мг, переважні дози складають від 10 мг до 1000 мг, найбільш переважна доза становить 600 мг; (с) І-карнітин або його сіль в дозі від 1 мг до 3000 мг, переважні дози складають від 10 мг до 1000 мг, найбільш переважна доза становить 100 мг у вигляді Зо внутрішньої солі; (4) щонайменше один полікосанол або природний екстракт, що містить полікосанол, в дозі від 0,1 мг до 1000 мг, переважні дози складають від 1 мг до 100 мг, найбільш переважна доза становить 10 мг; (є) резвератрол або природний екстракт, що містить резвератрол, в дозі від 0,1 мг до 1000 мг, переважні дози складають від 1 мг до 100 мг, переважна доза становить 10 мг; (ї) кофермент О10 в дозі від 0,1 мг до 1000 мг, переважні дози складають від 1 мг до 100 мг, найбільш переважна доза становить 10 мг; (9) вітамін Ве в дозі від 0,03 мг до 300 мг, переважні дози складають від 0,3 мг до 30 мг, найбільш переважна доза становить З мг; та (Пп) вітамін Ви2 в дозі від 0,025 мкг до 250 мкг, переважні дози складають від 0,25 мкг до 25 мкг, найбільш переважна доза становить 2,5 мкг.
4. Композиція за п. 1, що містить як активні інгредієнти: (а) екстракт рису, ферментованого Мопазсиз ригригеив, в дозі 200 мг, яка містить З мг монаколіну К; (Б) риб'ячий жир в дозі 600 мг, що містить 120 мг ОНА і 165 мг ЕРА; (с) І -карнітину тартрат в дозі 147 мг, що відповідає 100 мг внутрішньої солі І -карнітину; (4) екстракт цукрової тростини, що містить полікосанол в дозі 10 мг; (є) резвератрол в дозі 10 мг; (ї) кофермент О10 в дозі 10 мг; (9) вітамін Ве в дозі З мг і (М) вітамін В.о» в дозі 2,5 мкг.
5. Композиція за п. 1 для застосування як агента, що знижує рівні холестерину і тригліцеридів у крові, і для збільшення рівня холестерину ліпопротеїнів високої густини (ЛІПВГ).
6. Композиція за п. 1 для застосування з метою запобігання або лікування зміненого ліпідного обміну і супутніх ускладнень, при цьому зазначені ускладнення вибрані з групи, що складається з серцево-судинних, атеросклеротичних та/або тромбоемболічних захворювань.
7. Композиція за п. 1 для застосування як лікарського засобу.
8. Композиція за п. 1 для застосування як харчової добавки.
9. Композиція за п. 1, яка додатково містить інші вітаміни, коферменти, мінеральні речовини і антиоксиданти або активні інгредієнти, що придатні для лікування порушень ліпідного обміну.
10. Композиція за п. 1, яка додатково містить щонайменше один фармацевтично прийнятний носій і/або допоміжну речовину.
11. Композиція за п. 1, що є прийнятною для перорального введення, в рідкій, напіврідкій або твердій формі; в саше, пігулках, флаконах, у вигляді мазі, гелю або в ліпосомі.
12. Композиція за п. 1, в якій сіль І-карнітину вибрана з групи, що складається з хлориду, броміду, оротату, аспартату, кислої солі аспарагінової кислоти, кислої солі лимонної кислоти, бо цитрату магнію, фосфату, кислої солі фосфорної кислоти, фумарату і кислої солі фумарової кислоти, фумарату магнію, лактату, малеату і кислої солі малеїнової кислоти, оксалату, кислої солі щавлевої кислоти, памоату, кислої солі памоєвої кислоти, сульфату, кислої солі сірчаної кислоти, глюкозофосфату, тартрату і кислої солі винної кислоти, гліцерофосфату, мукату, тартрату магнію, 2-аміноетансульфонату, 2-аміноетансульфонату магнію, метансульфонату, тартрату холіну, трихлорацетату і трифторацетату.
13. Композиція за п. 1, в якій полікосанол вибраний з групи, що складається з триаконтанолу, гексакозанолу, гексаконтанолу, екоконтанолу, тетракосанолу, дотриаконтанолу (БрЩ тетраконтанолу.
14. Композиція за п. 1, в якій полікосанол знаходиться у формі екстракту з природних продуктів, вибраних з групи, що складається з: пшеничних зародків, рисових зародків, цукрової тростини або листя СіпКдо Бііова.
15. Спосіб запобігання або лікування зміненого ліпідного обміну і супутніх ускладнень, де зазначені ускладнення вибрані з групи, що складається з серцево-судинних, атеросклеротичних та/або тромбоемболічних захворювань, що включає введення потребуючому цього пацієнту потрібної кількості композиції за п. 1.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP11164526 | 2011-05-03 | ||
PCT/EP2012/057428 WO2012150146A1 (en) | 2011-05-03 | 2012-04-24 | Composition useful for the treatment of lipid metabolism disorders |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
UA112182C2 true UA112182C2 (uk) | 2016-08-10 |
Family
ID=44645300
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
UAA201314009A UA112182C2 (uk) | 2011-05-03 | 2012-04-24 | Композиція, придатна для лікування порушень ліпідного обміну |
Country Status (28)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9125903B2 (uk) |
EP (1) | EP2704734B1 (uk) |
JP (1) | JP2014514340A (uk) |
KR (1) | KR101840082B1 (uk) |
CN (1) | CN103517711B (uk) |
AR (1) | AR086231A1 (uk) |
AU (1) | AU2012251818B2 (uk) |
CA (1) | CA2834173A1 (uk) |
CL (1) | CL2013003144A1 (uk) |
CY (1) | CY1116612T1 (uk) |
DK (1) | DK2704734T3 (uk) |
EA (1) | EA025256B1 (uk) |
ES (1) | ES2542412T3 (uk) |
HR (1) | HRP20150767T1 (uk) |
IL (1) | IL229205A (uk) |
ME (1) | ME02180B (uk) |
MX (1) | MX361038B (uk) |
MY (1) | MY176018A (uk) |
NZ (1) | NZ617641A (uk) |
PL (1) | PL2704734T3 (uk) |
PT (1) | PT2704734E (uk) |
RS (1) | RS54100B1 (uk) |
SG (1) | SG194679A1 (uk) |
SI (1) | SI2704734T1 (uk) |
SM (1) | SMT201500173B (uk) |
UA (1) | UA112182C2 (uk) |
WO (1) | WO2012150146A1 (uk) |
ZA (1) | ZA201309205B (uk) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103202471B (zh) * | 2013-04-25 | 2014-06-11 | 福建永生活力生物工程有限公司 | 一种辅助降血脂的保健食品及其制备方法 |
WO2016193096A1 (en) | 2015-05-29 | 2016-12-08 | Givaudan Sa | Spray drying |
CN105395925A (zh) * | 2015-11-27 | 2016-03-16 | 杭州海王生物工程有限公司 | 一种以降血脂为基础的具有降血压和减肥功效的组合物 |
CN105475580A (zh) * | 2016-01-19 | 2016-04-13 | 苟春虎 | 黑青稞降血脂茶(奶茶) |
CN105853347A (zh) * | 2016-04-01 | 2016-08-17 | 海南合瑞制药股份有限公司 | 一种左卡尼汀的组合物及其制备方法 |
IT201600075378A1 (it) * | 2016-07-19 | 2018-01-19 | Farm Legnani Del Dottor De Zanetti Andrea | Integratore alimentare a base di riso rosso fermentato |
IT201600078969A1 (it) * | 2016-07-27 | 2018-01-27 | Buonamici Gugliemo | Integratore alimentare |
CA3069352A1 (en) | 2017-07-26 | 2019-01-31 | Vincent YACYSHYN | Removing polyphenol contaminants from feedstock-based polyphenols |
US20210106541A1 (en) * | 2018-01-04 | 2021-04-15 | Pure Care Pro Llc | Natural combination products and methods for regulation of total blood cholesterol |
US11173187B2 (en) | 2018-11-13 | 2021-11-16 | Immortazyme Company Ltd. | Concentrated oil-based polyphenol composition and a method of producing the oil-based polyphenol composition |
IT201900007002A1 (it) * | 2019-05-20 | 2020-11-20 | Angelo Montecuollo | Integratore alimentare a base di caffè |
CN112056563A (zh) * | 2020-09-15 | 2020-12-11 | 王胜林 | 用于修复脂质代谢障碍的营养素组合物及其应用 |
KR102418383B1 (ko) * | 2020-11-19 | 2022-07-07 | 한국식품산업클러스터진흥원 | 천연 복합물을 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물 |
IT202200003191A1 (it) * | 2022-02-21 | 2023-08-21 | Inpha Res S R L | Composizione per il controllo delle iperlipidemie |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2903558C2 (de) * | 1978-02-03 | 1994-09-01 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Verwendung von L-Carnitin |
IT1277953B1 (it) * | 1995-12-21 | 1997-11-12 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Composizione farmaceutica contenente l-carnitina o una alcanoil l- carnitina e un acido poliinsaturo della serie 3-omega utile per |
JP3926888B2 (ja) * | 1997-05-27 | 2007-06-06 | 株式会社カネカ | コレステロール低下剤 |
ITRM20030178A1 (it) | 2003-04-17 | 2004-10-18 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Uso della l-carnitina per il trattamento di patologie cardiovascolari. |
RU2375079C2 (ru) * | 2004-03-29 | 2009-12-10 | Уайт | Поливитаминные и минеральные пищевые добавки |
US20100119600A1 (en) * | 2007-06-01 | 2010-05-13 | Joar Opheim | Substances for reducing occurrence of major cardiac events comprising red yeast rice extract and omega-3 polyunsaturated fatty acid or derivative thereof |
-
2012
- 2012-04-24 EP EP12716038.0A patent/EP2704734B1/en active Active
- 2012-04-24 DK DK12716038.0T patent/DK2704734T3/en active
- 2012-04-24 ES ES12716038.0T patent/ES2542412T3/es active Active
- 2012-04-24 PL PL12716038T patent/PL2704734T3/pl unknown
- 2012-04-24 US US14/114,830 patent/US9125903B2/en active Active
- 2012-04-24 ME MEP-2015-107A patent/ME02180B/me unknown
- 2012-04-24 NZ NZ617641A patent/NZ617641A/en not_active IP Right Cessation
- 2012-04-24 UA UAA201314009A patent/UA112182C2/uk unknown
- 2012-04-24 JP JP2014508740A patent/JP2014514340A/ja active Pending
- 2012-04-24 MX MX2013012781A patent/MX361038B/es active IP Right Grant
- 2012-04-24 SG SG2013080130A patent/SG194679A1/en unknown
- 2012-04-24 KR KR1020137028752A patent/KR101840082B1/ko active IP Right Grant
- 2012-04-24 PT PT127160380T patent/PT2704734E/pt unknown
- 2012-04-24 EA EA201391622A patent/EA025256B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2012-04-24 WO PCT/EP2012/057428 patent/WO2012150146A1/en active Application Filing
- 2012-04-24 RS RS20150464A patent/RS54100B1/en unknown
- 2012-04-24 CN CN201280021733.2A patent/CN103517711B/zh active Active
- 2012-04-24 AU AU2012251818A patent/AU2012251818B2/en not_active Ceased
- 2012-04-24 SI SI201230258T patent/SI2704734T1/sl unknown
- 2012-04-24 CA CA2834173A patent/CA2834173A1/en not_active Abandoned
- 2012-04-24 MY MYPI2013003970A patent/MY176018A/en unknown
- 2012-05-02 AR ARP120101533A patent/AR086231A1/es unknown
-
2013
- 2013-10-30 CL CL2013003144A patent/CL2013003144A1/es unknown
- 2013-10-31 IL IL229205A patent/IL229205A/en active IP Right Grant
- 2013-11-29 ZA ZA2013/09205A patent/ZA201309205B/en unknown
-
2015
- 2015-07-13 HR HRP20150767TT patent/HRP20150767T1/hr unknown
- 2015-07-17 CY CY20151100624T patent/CY1116612T1/el unknown
- 2015-07-20 SM SM201500173T patent/SMT201500173B/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
UA112182C2 (uk) | Композиція, придатна для лікування порушень ліпідного обміну | |
EP1773312B1 (en) | Composition containing statins and omega-3 fatty acids | |
AU773081B2 (en) | Bioavailable composition of natural and synthetic HCA | |
US8895079B2 (en) | Combinations of botanical extracts for promoting cardiovascular health | |
US10058529B2 (en) | Nutraceutical composition for PDE4 inhibition, enhanced dopamine metabolism and long term potentiation | |
US20110065662A1 (en) | Compounds, Compositions, and Methods for Protecting Brain Health in Neurodegenerative Disorders | |
JP6092843B2 (ja) | 神経障害の治療用組成物 | |
PT2007429E (pt) | Formulação oral com efeitos cardiovasculares benéficos, compreendendo berberina | |
JP7352623B2 (ja) | 抗うつ製品の製造におけるヒドロキシチロソールおよびその誘導体の新規使用 | |
EP0739629B1 (fr) | Nouvelles associations comprenant du (-)hydroxycitrate et présentant notamment de nouvelles activités thérapeutiques | |
US20090214682A1 (en) | Composition and methods for weight loss in a subject | |
TW201300119A (zh) | 用於治療脂質代謝失調之組成物 | |
JP2003286164A (ja) | アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 | |
HUT55630A (en) | Process for producing pharmaceutical compositions for lowering trigliceride and cholesterol level and highering level of lipoprotheines of high density | |
WO2023223943A1 (ja) | 血管内皮機能改善用組成物 | |
EP4385508A1 (en) | Furan fatty acids for enhancing muscle mass | |
WO2022109602A1 (en) | Use of crassocephalum rabens extract in the prevention and/or treatment of fatigue and/or depression | |
KR20230143155A (ko) | 관절염과 건선을 위한 보충제 | |
JP2002238499A (ja) | 高トリグリセリド血症治療剤 |