IT201600075378A1 - Integratore alimentare a base di riso rosso fermentato - Google Patents

Integratore alimentare a base di riso rosso fermentato

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Description

INTEGRATORE AUMENTARE A BASE DI RISO ROSSO FERMENTATO
CAMPO DELL'INVENZIONE
La presente invenzione riguarda una composizione a base di un estratto di riso rosso fermentato per la normalizzazione del profilo lipidico.
SFONDO DELL'INVENZIONE
E' ben noto che elevati livelli di lipoproteine a bassa densità (LDL) e ridotti livelli di lipoproteine ad alta densità (HDL) predispongono all'aterosclerosi. C'è altresì una diretta associazione fra i livelli di colesterolo totale e LDL e il rischio di coronaropatia, mentre i livelli di HDL sono inversamente correlati con il rischio di coronaropatia.
Il livello di colesterolo e la incidenza di coronaropatia sono influenzati da cause genetiche e ambientali (inclusa la dieta). Individui con bassi livelli sierici di colesterolo, che si muovono da un Paese a bassa prevalenza di coronaropatia verso un Paese ad alta incidenza e che tendono a mutare le proprie abitudini alimentari, presentano elevati livelli di colesterolo con un aumento del rischio di malattia coronarica.
Il sistema più efficace per prevenire le complicanze cardiovascolari e cerebrovascolari dell'aterosclerosi e della trombosi arteriosa a questa associata è la prevenzione dell'aterosclerosi stessa. Vi sono dei fattori di rischio reversibili per l'aterosclerosi, come ad esempio: anomali livelli di lipidi sierici, ipertensione, fumo di sigaretta, diabete mellito, obesità, sedentarietà, iperomocisteinemia e probabilmente infezione da C. Pneumoniae.
Alterati livelli di lipidi sierici: almeno 20 studi clinici randomizzati documentano che la riduzione dei livelli di LDL-colesterolo rallenta la progressione o induce una regressione della malattia coronarica e riduce gli eventi coronarici. I benefici sono maggiori nei pazienti a più alto rischio di coronaropatia (p. es., quelli con altri fattori di rischio, come ipertensione, fumo di sigaretta) e in quelli con i più alti livelli di colesterolo. La diminuzione delle LDL sieriche produce effetti positivi in soggetti già affetti coronaropatia, anche se i livelli di LDL di questi pazienti non sono alterati. Recenti studi clinici hanno mostrato una riduzione significativa della mortalità cardiovascolare e totale nei pazienti che utilizzano le statine per ridurre il colesterolo. Le statine inoltre rallentano la progressione della coronaropatia (come dimostrato da studi angiografici) nei pazienti con graft arteriosi ed elevati livelli di LDL-colesterolo (I Manuali MSD, Edizione Italiana 2012).
Le statine agiscono come inibitori della 3-idrossi- 3-metilglutaril coenzima A reduttasi (HMG-CoA riduttasi), inducendo un aumento dell'HDL, poiché inibiscono competitivamente la fase precoce della biosintesi del colesterolo ed aumentano la clearance dell'LDL attraverso l'aumento dell'attività del loro recettore. Le statine più comunemente prescritte sono l'atorvastatina, la cerivastatina, la lovastatina, la fluvastatina, la pravastatina e la simvastatina.
Il "riso rosso fermentato" è un ingrediente naturale usato in molti integratori alimentari per abbassare il livello di colesterolo LDL del sangue. Ci sono diversi integratori commercializzati nelle farmacie e parafarmacie, che lo contengono. Si tratta in particolare di un estratto di riso rosso ottenuto dalla fermentazione del riso (semi di Oryza sativa) in presenza del fungo Monascus purpureus, che contiene elevate concentrazioni di monacolina K, una sostanza che il prof. Akira Endo dell'Llniversità di Tokyo scoprì nel 1980 essere identica alla lovastatina.
La monacolina K viene commercializzata come farmaco negli Stati Uniti, Canada, Germania, Austria, Spagna, Portogallo e Grecia. In Italia la vendita di questi integratori è libera quando il dosaggio di monacolina K sui foglietti illustrativi arriva a 10 mg/die.
D'altra parte è anche nota la correlazione fra modificazioni ossidative di lipoproteine a bassa densità (LDL) e l'aterosclerosi ed è altresì nota la protezione che alcuni antiossidanti esercitano sulle malattie cardiovascolari. Ad esempio in uno studio vengono riportate modificazioni ossidative di lipoproteine a bassa densità (LDL) sotto stress ossidativo e aterosclerosi (Aviram M., Free Radicai Res 2000; 33(Suppl): S85-97.). Dipende dalla capacità dell'organismo inibire l'ossidazione dell'LDL e rimuovere o neutralizzare l'LDL ossidato (oxLDL) aterogenico, quando questo si forma. Ciò può essere svolto da cellule arteriose con potenti antiossidanti che possono così prevenire il danno ossidativo alle pareti arteriose ed al muscolo cardiaco. L'ossidazione dell'LDL produce sostanze della perossidazione lipidica come isoprostani da acido arachidonico, eicosapentaenoico e acidi docosaesaenoico e ossisteroli da colesterolo non esterificato e esterificato, idrossiacidi grassi, perossidi lipidici e aldeidi. Queste sostanze sono responsabili del danno ossidativo del cuore.
E' oggi noto che la modificazione ossidativa dell'LDL dà luogo ad una serie di risposte proaterogeniche, ma è generalmente sottovalutato il fatto che l'LDL ossidato (oxLDL) esiste in molteplici forme, caratterizzate da diversi gradi di ossidazione e diverse miscele di componenti bioattivi. Gli effetti variabili di oxLDL riportati in letteratura possono infatti essere attribuiti in gran parte alla natura eterogenea dei preparati impiegati. Uno studio (I. Levitan et al., Antioxidants & Redox Signaling, Volume 13, Number 1, 2010) descrive le varie sottoclassi e la composizione molecolare di oxLDL e descrive anche come più recettori riconoscano varie specie di oxLDL.
Fred Kummerow, professore emerito di Scienze Biologiche comparate presso l'Università dell'lllinois, ed i suoi colleghi, in un nuovo studio recentemente pubblicato (Fred A Kummerow, Am J Cardiovasc Dis 2013;3(l):17-26), sostengono che i lipidi ossidati contribuiscono alle malattie cardiache sia aumentando il deposito di calcio sulla parete arteriosa (un aspetto fondamentale dell'aterosclerosi) che bloccando il flusso di sangue: un importante contributo ad un attacco cardiaco e alla morte improvvisa. Lo scienziato sostiene che siano esattamente i grassi ossidati a contribuire in maggior misura alle malattie cardiache e alla morte improvvisa per infarto. In questo studio Fred Kummerow e colleghi hanno scoperto che quando il colesterolo LDL si ossida, aumenta la sintesi nelle piastrine di un agente di coagulazione del sangue, denominato Trombossano A2. Questo composto è piuttosto instabile, ed è causa di aggregazione piastrinica e vasocostrizione.
Considerando che le malattie cardiache causano centinaia di migliaia di morti ogni anno in Europa - milioni nel mondo - la comunità scientifica è sempre attiva alla ricerca di prodotti che possano comunque ridurre i fattori di rischio.
E' stato dimostrato che la somministrazione di un estratto di corteccia di pino ricco di polifenoli aumenta la capacità antiossidante del plasma e altera il profilo delle lipoproteine piasmatiche (Devaraj S. et al., Lipids. 2002 Oct;37(10):931-4).
L'estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster ha una lunga storia di uso nel campo della medicina tradizionale ed è disponibile in commercio con i marchi Pycnogenol<®>o Oligopin<®>.
Uno studio piuttosto recente (Trovato a. et al., Phytother Res. 2010 Apr;24(4):514-9) ha dimostrato un effetto protettivo del succo di Citrus bergamia Risso (Risso et Poiteau) sullo sviluppo del danno renale in ratti ipercolesterolemici. La somministrazione di 1 mi di suco al giorno per 30 giorni ha provocato una significativa riduzione dei livelli plasmatici di colesterolo, trigliceridi e LDL, e un aumento dei livelli di HDL, rispetto ai controlli iperlipidemici (p <0.05). Inoltre, in vivo perossidazione lipidica è stata misurata in omogenati di rene e si è visto che la somministrazione di succo di Citrus bergamia Risso ha diminuito in modo significativo i livelli di MDA (malondialdeide) rispetto ai controlli iperlipidemici. Rilevazioni istologiche del rene hanno sostenuto i dati biochimici.
La domanda di brevetto CN1557370 cita un prodotto per la cura della salute antiossidante ipolipemizzante, in forma di polvere in capsule, che comprende i seguenti ingredienti per unità: lievito di riso rosso (contenente 0,8% in peso di lovastatina) da 19 a 76% in peso; proantocianidine da 5 a 20% in peso; flavonoidi (al 24% di purezza) da 0,7 a 2,5% peso; amido fino al raggiungimento del 100% in peso.
DESCRIZIONE DELL'INVENZIONE
La Richiedente ha adesso trovato che una combinazione di un estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus insieme con un estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster e con un estratto di Citrus bergamia Risso , detta combinazione come agente ipolipidemizzante, mostra un effetto sinergico sulla normalizzazione del profilo lipidico in individui con alterato profilo lipidico.
L'estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus , l'estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster e l'estratto di Citrus bergamia Risso possono essere somministrati simultaneamente, separatamente o in sequenza.
Un aspetto dell'invenzione si riferisce ad una composizione ad uso farmaceutico o nutrizionale che comprende estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus , estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster ed estratto di Citrus bergamia Risso , insieme ad uno o più eccipienti farmaceuticamente accettabili, utile nella normalizzazione del profilo lipidico in individui con alterato profilo lipidico.
Secondo un aspetto dell'invenzione l'estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus è un estratto secco dei semi di Oryza sativa fermentato da Monascus purpureus, contenente almeno l'l,5% in peso di monacolina K, in particolare il 3% in peso. Secondo un ulteriore aspetto dell'invenzione tale estratto contiene fino al 5% di monacolina K, preferibilmente il 5 %.
Secondo un altro aspetto dell'invenzione l'estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster è un estratto secco che contiene almeno l'80% per unità di volume di GPC (Global ProanthoCyanidins) e almeno il 50% di OPC (Oligomeric ProCyanidins). Secondo un ulteriore aspetto dell'invenzione tale estratto contiene almeno 96% per unità di volume di GPC (Global ProanthoCyanidins) e almeno il 67% di OPC (Oligomeric ProCyanidins). Il nome commerciale di tale estratto vegetale è Oligopin<®>.
Secondo un altro aspetto dell'invenzione l'estratto di Citrus bergamia Risso è un estratto secco del frutto, che contiene 20-30% in peso di flavonoidi (neoeriocitrina, naringina e neoesperidina), preferibilmente 25-28% in peso. In commercio un tale estratto è ad esempio fornito dalla BIONAP S.r.l. con il nome commerciale BERGAVIT<®>e presenta un contenuto in flavonoidi del 27,5% in peso.
Con l'espressione "normalizzazione del profilo lipidico" si intende che in un insieme di valori di una serie di parametri misurati in un campione di sangue di un individuo almeno uno di tali valori, a seguito della somministrazione della composizione dell'invenzione, rientri nella norma. I parametri principali a cui ci si riferisce nel caso del profilo lipidico sono: colesterolo totale (TC), colesterolo HDL, trigliceridi, colesterolo LDL e prodotti della perossidazione del colesterolo LDL). Per valori normali di tali parametri si intende: colesterolo totale (TC) per un adulto < 200 mg/dL; colesterolo HDL > 60 mg/dL; trigliceridi (TG): < 150 mg/dL; colesterolo LDL 100-129 mg/dL.
Con l'espressione "profilo lipidico alterato" si intende che il valore di almeno uno dei parametri sopra-riportati misurati in un campione di sangue o plasma di un individuo non rientra nella norma.
Preferibilmente con l'espressione "profilo lipidico alterato" si intende che, in particolare, i valori dei prodotti della perossidazione del colesterolo LDL misurati in un campione di sangue o plasma di un individuo non rientrano nella norma.
Il processo di perossidazione lipidica origina una gamma di prodotti intermedi e prodotti finali tra cui idroperossidi lipidici, aldeidi e malondialdeide (MDA). Queste aldeidi e idroperossidi lipidici formano addotti con il DNA e possono provocare estese interruzioni di catene singole o doppie di DNA. Vari intermedi e prodotti finali generati durante la cascata della perossidazione lipidica possono essere determinati nel plasma, ma l'approccio più comunemente impiegato continua ad essere il test che utilizza l'acido tiobarbiturico (TBA).
Anche se è ampiamente riconosciuto che TBA reagisce con una gamma di lipidi ossidati, sia saturi che aldeidi insature, saccarosio ed urea, per formare vari cromogeni, denominati sostanze TBA-reattive (TBARS), è la reazione di TBA con MDA per produrre un pigmento rosa con un picco di assorbimento a 532 nm e lo ione di massa a 323 amu, che è il vero indicatore di perossidazione lipidica. Storicamente, il test TBARS veniva condotto mediante saggi ultravioletti (UV) spettrofotometria o fluorescenza, ma recentemente l'adozione di tecniche HPLC ha migliorato specificità di dosaggio e la sensibilità di determinazione MDA totale nel plasma (vedi Moselhy H.F. et al., A specific, accurate , and sensitive measure of total plasma malondialdehyde by HPLC, J. Lipid Res. 2013, Mar;54(3):852-8). Come valore normale di MDA in campioni di plasma umano da volontari sani (uomini e donne) è stato riportato in letteratura un valore intorno a 1,076 pmol/L (Volpi N, Tarugi P. Improvement in thè high-performance liquid chromatography malondialdehyde level determination in normal human plasma , J. Chromatogr. B Biomed. Sci. Appi. 1998;713:433-7).
Un altro scopo della presente invenzione è, quindi, un metodo per la normalizzazione del profilo lipidico in soggetti che presentano un profilo lipidico alterato somministrando simultaneamente, separatamente o sequenzialmente una quantità efficace di estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus, una quantità efficace di estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster ed una quantità efficace di estratto di Citrus bergamia Risso, insieme ad uno o più eccipienti farmaceuticamente accettabile.
Un "quantità efficace" si intende una quantità di principi attivi che è sufficiente per influenzare la normalizzazione del profilo lipidico. La quantità efficace dipenderà dalla via di somministrazione e dalla condizione del paziente.
Secondo un ulteriore aspetto dell'invenzione la composizione dell'invenzione contiene inoltre uno o più dei seguenti principi attivi o estratti vegetali: idrossitirosolo (cioè, l-(2-idrossi)etil-3,4-diidrossibenzene) e/o licopene.
Secondo un ulteriore aspetto dell'invenzione la composizione dell'invenzione contiene inoltre uno o più dei seguenti principi attivi o estratti vegetali: berberina, policosanoli, coenzima Q. 10, ubichinolo, acidi grassi omega-3 e/o omega-6, vitamine, minerali, carnitina, acetil-L-carnitina, cisteina, N-acetil-cisteina, epigallocatechina gallato (EGCG), 3-indol-carbinolo, glutatione, HMB (idrossi-metilbutirrato), acido lipoico, acido linoleico coniugato, superossidodismutasi (SOD) e resveratrolo.
In generale, le composizioni farmaceutiche, come previsto secondo la presente invenzione, comprendono quantità efficaci degli estratti sopra menzionati unitamente a farmaceuticamente accettabili, diluenti, stabilizzanti, conservanti, solubilizzanti, emulsionanti, coadiuvanti e / o vettori; vedi, e. g., Remington di Scienze Farmaceutiche, 18 ° Ed. (1990, Mack Publishing Co., Easton, Pa. 18042) pagine 1435-712.
Una quantità efficace di ingrediente attivo può essere determinata facilmente da una persona esperta del ramo prendendo in considerazione fattori quali il peso corporeo, l'età, l'obiettivo terapeutico o profilattico desiderato.
In caso di utilizzo separato o sequenziale dei due principi attivi, le composizioni farmaceutiche dell'invenzione sarà costituito da due diverse formulazioni, comprendenti ciascuno uno dei due principi attivi insieme con uno o più eccipienti farmaceuticamente accettabili.
Secondo un aspetto dell'invenzione una quantità efficace di estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus per la somministrazione orale è compresa fra 50 mg e 1.000 mg. Secondo un aspetto preferito la quantità efficace è compresa tra 100 mg e 500 mg, più preferibilmente tra 100 mg e 200 mg. Gli estratti di riso rosso fermentati con Monascus purpureus presenti in commercio riportano un contenuto in monacolina K, che varia dall'1,5% al 5%, in particolare 1,5%, 3%, 4% e 5%. Preferibilmente il contenuto di monacolina K nella composizione della presente invenzione è compreso tra 1 mg e 15 mg, più preferibilmente fra 5 mg e 10 mg.
Secondo un aspetto dell'invenzione una quantità efficace di estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster per la somministrazione orale è compresa tra 5 mg e 1.000 mg, preferibilmente tra 25 mg e 150 mg. Secondo un aspetto ulteriormente preferito la quantità efficace è di circa 70 mg.
Secondo un aspetto dell'invenzione una quantità efficace di estratto di Citrus bergamia Risso per la somministrazione orale è compresa fra 10 mg e 2.000 mg, in particolare tra 250 mg e 750 mg.
"Farmaceuticamente accettabili" si intende per comprendere qualsiasi vettore, che non interferisce con l'efficacia della attività biologica del principio attivo e che non è tossico per l'"ospite" a cui viene somministrato.
Oltre al veicolo farmaceuticamente accettabile, le composizioni dell'invenzione possono anche comprendere quantità minori di additivi, come stabilizzanti, eccipienti, tamponi e conservanti.
La somministrazione della composizione della presente invenzione è preferibilmente per via orale. Altre vie di somministrazione, che stabiliscono i livelli ematici desiderati dei rispettivi ingredienti, sono compresi dalla presente invenzione.
Le composizione della presente possono essere formulate con ulteriori eccipienti.
Con l'espressione "eccipiente" si intende qui riferirsi ad eccipienti di tipo convenzionale, cioè composti inerti nei confronti dell'ingrediente attivo e della forma farmaceutica. Esempi di diverse classi di tali eccipienti sono: diluenti (composti aggiunti quando la massa dell'ingrediente attivo non è sufficiente per la preparazione della composizione); lubrificanti (che evitano alle polveri di aderire a parti meccaniche durante il processo produttivo); aggreganti (composti che aumentano la coesione delle polveri); coloranti (usati per migliorare la presentazione di alcune forme farmaceutiche, ad esempio le capsule, o per classificarli in base alla categoria terapeutica di appartenenza o per distinguerli da altri prodotti simili); edulcoranti o aromatizzanti (aggiunti per migliorare le caratteristiche organolettiche dei prodotti); antiossidanti-antimicrobici (usati per prolungare il periodo di conservazione del prodotto.
Gli eccipienti di tipo convenzionale più comunemente usati sono: gliceril beenato, magnesio stearato, magnesio ossido, silice idrata, silice amorfa, maltodestrine, cellulosa microcristallina, maltitolo, mannitolo, xilitolo, aromi, sucralosio, amido di riso e maltosio.
La composizione della presente invenzione è preferibilmente formulata in forma di compresse o capsule o bustine.
È un ulteriore oggetto della presente invenzione un integratore alimentare contenente la composizione della presente invenzione in una delle forme farmaceutiche precedentemente illustrate.
Con l'espressione "integratore alimentare" si intende un prodotto alimentare destinato ad integrare la comune dieta e che costituisce una fonte concentrata di sostanze nutritive, quali vitamine e minerali, o di altre sostanze aventi un effetto nutritivo o fisiologico, in forme predosate (vedi anche Direttiva 2002/46/CE del 10 giugno 2002 e DLG 21 maggio 2004 n. 169 art.
2).
Il processo di produzione della composizione della presente invenzione avviene utilizzando le tecnologie e le condizioni operative ben note. In generale, il processo comprende la miscelazione degli ingredienti attivi (o degli estratti vegetali che li contengono) insieme con gli eccipienti e gli altri componenti necessari in un miscelatore in modo da ottenere la composizione desiderata.
Ad esempio il processo schematicamente comprende i seguenti step: 1) la pesata dei componenti attivi e degli eccipienti necessari per ottenere il rilascio desiderato, 2) la miscelazione di tutti i componenti in un miscelatore (ad esempio a coclea rotante), 3) la comprimitura della miscela ottenuta e la successiva verniciatura con vernice trasparente, colorata e/o gatroresistente o l'utilizzo della miscela ottenuta nel passaggio 2 direttamente confezionata in bustine o in capsule.
In caso di polveri poco scorrevoli può essere effettuata, prima della comprimitura, una precomprimitura e conseguente granulazione a secco passando per granulatore oscillante. Si forniscono qui di seguito alcuni esempi (non limitativi) della presente invenzione.
La seguente Tabella 1 riporta alcuni esempi (7 esempi secondo l'invenzione e 3 di confronto) di integratore alimentare secondo la presente invenzione. Per ciascun esempio sono riportati gli ingredienti attivi e/o gli estratti vegetali usati, le rispettive quantità per dose unitaria (in milligrammi) e la forma farmaceutica utilizzata.
Tabella 1
Principi Attivi ed Eccipienti mg Forma Farmaceutica Esempio 1 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 500
Oligopin® 70
Idrossitirosolo 7,5
Compritol® 90
Magnesio stearato 40
Levilite 10
Cellulosa microcristallina 32,5
Esempio 2 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 200
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 250
Oligopin® 100
Compritol® 90
Syloid® 50
Maltodestrine da mais 150
Esempio 3 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 75
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 500
Oligopin® 50
Idrossitirosolo 10
Coenzima q10 50
Mannitolo 70
Compritol® 90
Esempio 4 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 250
Oligopin® 70
Idrossitirosolo 5
Berberina 250
Compritol® 80
Levilite 55
Magnesio ossido 40
Esempio 5 Bustina Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 3% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 125
Oligopin® 35
Idrossitirosolo 15
Licopene 50
Mannitolo 500
Xilitolo 600
Aromi 5
Sucralosio 2
Esempio 6 Bustina Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 500
Oligopin® 70
Idrossitirosolo 2,5
FruitFlow® 50
Pharmacel® 102 - 400
Microcrystalline Cellulose (MCC)
Maltitolo 1.000
Esempio 7 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 500
Oligopin® 70
Idrossitirosolo 7,5
SOD 20
Compritol® 80
Syloid® 40
Magnesio ossido 32,50
Esempio di confronto 1 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
Oligopin® 100
Amido di riso 300
Esempio di confronto 2 Compressa Estratto secco dei semi di Oryza 100
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 5% in
peso di monacolina K
EGCG 100
Oligopin® 50
Idrossitirosolo 10
Compritol® 80
Lattosio 50
Maltodestrine 90
Esempio di confronto 3 Capsula Estratto secco dei semi di Oryza 200
sativa fermentato da Monascus
purpureus, contenente 1,5% in
peso di monacolina K
BERGAVIT® 250
Cellulosa microcristallina 190
ESEMPI
Esempio 1 - Compresse secondo l'invenzione
Le seguenti quantità di componenti furono pesati separatamente e successivamente miscelati in un miscelatore a coclea rotante: estratto secco dei semi di Oryza sativa fermentato da Monascus purpureus, contenente 5% in peso di monacolina K (100 mg), BERGAVIT<®>(500 mg), Oligopin<®>(70 mg), idrossitirosolo (7,5 mg), Compritol<®>(90 mg), magnesio stearato (40 mg), levilite (10 mg) e cellulosa microcristallina (32,5 mg) (intese come quantità per dose unitaria di compressa).
La miscela così ottenuta fu introdotta in una comprimitrice in modo da ottenere delle compresse di circa 1 grammo.
Esempio 2-7 ed Esempi di confronto 1-3
La procedura descritta nell'Esempio 1 fu ripetuta per tutte le altre composizioni riportate in Tabella 1, con le dovute modifiche relative aN'ottenimento delle diverse forme farmaceutiche descritte.

Claims (15)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Una combinazione di un estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus insieme con un estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster e con un estratto del frutto di Citrus bergamia Risso ; come agente ipolipidemizzante e/o inibitore della perossidazione del colesterolo.
  2. 2. La combinazione secondo la rivendicazione 1, in cui l'estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus , l'estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster e l'estratto del frutto di Citrus bergamia Risso sono formulati per una somministrazione simultanea, separata o sequenziale.
  3. 3. Una composizione farmaceutica o nutrizionale comprendente un estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus , un estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster e un estratto del frutto di Citrus bergamia Risso.
  4. 4. La composizione secondo la rivendicazione 3, comprendente anche uno o più eccipienti farmaceuticamente accettabili.
  5. 5. La composizione secondo la rivendicazione 3 o 4, in cui l'estratto di riso rosso fermentato con Monascus purpureus è un estratto secco dei semi di Oryza sativa fermentato da Monascus purpureus, contenente almeno l'l,5% in peso di monacolina K, in particolare il 3% in peso, più particolarmente il 5% in peso.
  6. 6. La composizione secondo una delle rivendicazioni da 3 a 5, in cui l'estratto di corteccia di pino marittimo Pinus pinaster è un estratto secco che contiene almeno l'80% per unità di volume di GPC (Global ProanthoCyanidins), in particolare almeno 96%, e almeno il 50% di OPC (Oligomeric ProCyanidins), in particolare almeno il 67%.
  7. 7. La composizione secondo una delle rivendicazioni da 3 a 6, in cui l'estratto di Citrus bergamia Risso è un estratto secco del frutto, che contiene 20-30% in peso di flavonoidi, in particolare 25-28% in peso.
  8. 8. La composizione secondo una delle rivendicazioni da 3 a 7, comprendente anche uno o più dei seguenti principi attivi o estratti vegetali: idrossitirosolo (cioè, l-(2-idrossi)etil-3,4-diidrossibenzene), licopene, berberina, policosanoli, coenzima Q10, ubichinolo, acidi grassi omega-3 e/o omega-6, vitamine, minerali, carnitina, acetil-L-carnitina, cisteina, N-acetil-cisteina, epigallocatechina gallato (EGCG), indol-3-carbinolo, glutatione, HMB (idrossi-metilbutirrato), acido lipoico, acido linoleico coniugato, superossidodismutasi (SOD) e resveratrolo.
  9. 9. Un integratore alimentare contenente la composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 3 a 8 in una forma farmaceutica predosata.
  10. 10. L'integratore alimentare secondo la rivendicazione 9, nella forma farmaceutica a rilascio modificato.
  11. 11. L'integratore alimentare secondo la rivendicazione 10, nella forma farmaceutica a rilascio immediato, rapido, prolungato o ritardato.
  12. 12. L'integratore alimentare secondo le rivendicazioni 10 o 11, nella forma farmaceutica di compressa orosolubile, gastroresistente, multistrato, deglutibile, effervescente, filmata gastroresistente o sublinguale o di capsula dura riempita di liquidi, deglutibile o di granulato.
  13. 13. Processo per la preparazione della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 3 a 8 comprendente la pesatura dei singoli componenti, la miscelazione degli stessi e il trasferimento della miscela ottenuta in una macchina adatta a conferire la forma farmaceutica finale.
  14. 14. Uso della composizione secondo le rivendicazioni da 3 a 8 o dell'integratore delle rivendicazioni da 9 a 12 per integrare la comune dieta alimentare con gli ingredienti attivi in essi contenuti.
  15. 15. Uso della composizione secondo le rivendicazioni da 3 a 8, come agente ipolipidemizzante, in particolare normalizzatore di un alterato profilo lipidico, più in particolare inibitore della perossidazione del colesterolo.
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