TWI728957B - 用於傳送活性劑至皮膚表面的熱塑性聚胺基甲酸酯膜及其用途和形成方法 - Google Patents

用於傳送活性劑至皮膚表面的熱塑性聚胺基甲酸酯膜及其用途和形成方法 Download PDF

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Abstract

一種適合於使用作為面罩或經皮貼片的聚合物膜，其包括至少30重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物，其係下列之反應產物：一具有分子量至少3000道耳吞的第一聚醚多元醇；選擇性地，一具有分子量不超過2500道耳吞的第二聚醚多元醇；具有分子量最高800道耳吞的第三多元醇及鏈伸長劑之至少一種；二異氰酸酯；選擇性地，一觸媒。該膜包括最高5重量%的水。

Description

用於傳送活性劑至皮膚表面的熱塑性聚胺基甲酸酯膜及其用途和形成方法
範例性具體實例係關於活性劑到皮膚表面的傳送及找出與熱塑性聚胺基甲酸酯膜連結的特別應用，其中該膜提供作為皮膚處理活性劑的媒介；及從該膜形成的面罩或身體貼片。
傳統上，已經使用面罩將活性劑提供至臉及其它皮膚表面。該活性劑可包括維他命、增溼劑(moisturizers)、清潔劑、抗皺紋劑、增亮劑、膚色調整劑及其它。
習知的面罩包括一包含該活性劑及其它滋養成分之親水膠體層。該親水膠體層經常藉由提供一物理及機械支撐性織物或合成篩網將該親水膠體保持在一起。此種多層型面罩之製造趨向於耗時且昂貴。親水膠體面罩典型藉由熱溶液澆鑄一多醣聚合物諸如角叉菜膠、刺槐豆膠(半乳甘露聚糖)、瓊脂糖、瓊脂及黃原膠之混合物形成。通常來說，將該等多醣組分加入至水、甘油及聚丙二醇的混合物並加熱至大約80至90℃來溶解該聚合物而獲得熔融狀態。將該膠體溶液冷卻至約60℃並加入化粧品添加物。此中間冷卻步驟係避免傷害到溫度敏感的活性劑。澆鑄該變濃的溶液，以刮刀抹成設定厚度的膜。可加入嫘縈補強材料。然後，將該溶液冷卻至25℃，並在切割成形前保持於離型膜(release films)之間，直到該膜定型成結實的凝膠。對未補強的親水膠體面罩來說，最後的凝膠膜厚度係在0.7至0.8毫米間，而對已補強的面罩來說係約0.5毫米。
該親水膠體面罩亦經常不透明且平滑。此使該欲進行處理的對象在施用該面罩的同時需要平躺，並在典型為30~60分鐘的處理時期中保持此姿勢。即使該對象能坐著或站立，該面罩係非常引人注目。
至今仍然對具有透明度、彈性、強度及黏附至皮膚的能力，同時該對象係呈直立姿勢之面罩材料有所需求，其中該面罩能夠將活性劑傳送至皮膚且能夠讓該對象到處走動及執行其它活動，同時仍然繼續進行該面部處理。額外的是，該面罩材料一旦被移除時，不應在皮膚上留下殘餘物，以便除非欲移除該皮膚處理，否則不需要清洗臉部。奇異有利於能使用冷加工技術來形成該面罩。
根據該範例性具體實例的一個態樣，一種聚合物膜包括至少30重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物及最高5重量%的水，該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物係下列之反應產物：一具有分子量至少3000道耳吞(daltons)的第一聚醚多元醇；選擇性地，一具有分子量 不超過2500道耳吞的第二聚醚多元醇；具有分子量最高800道耳吞的第三多元醇及鏈伸長劑之至少一種；二異氰酸酯；選擇性地，一觸媒。
根據該範例性具體實例的另一個態樣，該形成面罩或身體貼片的方法包括從一具有分子量至少3000道耳吞的第一聚醚多元醇，選擇性地，一具有分子量不超過2500道耳吞的第二聚醚多元醇，及具有分子量最高800道耳吞的第三多元醇及鏈伸長劑之至少一種形成一熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物。該方法進一步包括澆鑄該在溶液中的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物與活性劑以形成一澆鑄膜，其中該澆鑄膜包括該已分散在熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物中之活性劑。
根據該範例性具體實例的另一個態樣，該面罩或身體貼片包括一水合膜，其包括至少50重量%的水、5至30重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物及至少一種活性劑。
10‧‧‧面罩
12‧‧‧活性劑
14‧‧‧皮膚表面
16‧‧‧孔洞
18‧‧‧膜
20‧‧‧第一表面
22‧‧‧第二表面
30‧‧‧身體貼片
32‧‧‧第二層
第1圖係一面罩的俯視平面圖；第2圖係一在穿戴者的皮膚上之水合面罩的側剖面圖；第3圖說明一身體貼片；第4圖說明一範例性聚胺基甲酸酯膜的膨脹速率；第5圖說明不同聚胺基甲酸酯膜在不同厚度處的緩衝液吸收； 第6圖說明負載在範例性聚合物膜上之1.8%咖啡因溶液由豬皮膚之經皮吸收；第7圖顯示負載在範例性聚合物膜上及在生物纖維素(biocellulose)(微生物纖維素)上之1.8%咖啡因溶液由豬皮膚的經皮吸收；第8圖顯示負載在範例性聚合物膜上之2%棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0305-02-0007-8
酯溶液由豬皮膚的經皮吸收；第9圖顯示來自聚合物膜在皮膚中的水楊酸滲透；及第10圖顯示來自聚合物膜在皮膚中的利多卡因滲透。
第11圖顯示來自聚合物膜在皮膚中的二克氯吩鈉滲透。
該範例性具體實例的態樣係關於一種包括熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物而適合於使用作為面罩或身體貼片之聚合物膜，其可包括一或多種活性及/或賦形劑。該聚合物膜能夠吸收相當大量的水，其可包括一或多種活性及/或賦形劑。
參照第1圖，其顯示出一種化粧品薄片面膜(面罩)10，其適合於將活性劑12傳送至人類皮膚表面14，諸如臉。圖示說明的面罩係經定出輪廓而擬合使用者的臉，例如其形狀通常為橢圓形；或其它方面經塑形以覆蓋穿戴者的臉之至少一部分，及具有經合適定位而與人之眼睛、鼻及/或口對準的孔洞16。
在一個具體實例中，顯示於第2圖中(未成比例)，該面罩10僅包括單一不溶於水的聚胺基甲酸酯材料膜或層18，其具有第一表面20及第二表面22。在使用時，該第一表面20與穿戴者的臉表面14接觸，同時該第二表面22係曝露在大氣氛。
第3圖顯示出另一個具體實例，其適合於使用作為身體貼片30。在此具體實例中，該膜18在外表面22上可至少部分由第二層32覆蓋。該層32可提供作為下列之一或多種：黏著劑，用以輔助將層18黏附至皮膚；防潮層，以阻止該水合膜變乾；及無菌層，以避免該膜被污物、微生物或其類似物污染。在此具體實例中，該黏著層32及膜18可分別貯存於例如分開的無菌包裝中直到使用，或可以膜與黏著層之組合貯存。該層32在使用前可由可移除的襯墊材料(無顯示)覆蓋。
如將察知的是，雖然所圖示說明的面罩/貼片係被形成為單片膜，但該面罩可由二或更多片膜形成，諸如一片覆蓋穿戴者的臉之上部分及一片用以覆蓋下部分，且在每個部分中具有各別的孔洞。
該膜18的聚胺基甲酸酯材料包括一柔軟、可撓、透明的熱塑性聚胺基甲酸酯(TPU)；或一TPUs的摻合物，其係經擠壓或溶劑澆鑄以形成薄膜18。該範例性薄膜18係水可膨潤，但是不可溶於水。
該乾聚胺基甲酸酯膜18在水合前可具有厚度至少0.08毫米，或至少0.1毫米，或至少0.2毫米，及該厚度可最高1毫米，或最高0.6毫米，或最高0.4毫米或最高0.35毫米。
該乾聚胺基甲酸酯膜18(在水合前)的水含量可少於5重量%，或少於2重量%，或少於1重量%。該薄的聚胺基甲酸酯膜18具有高度水吸取性。例如，當在室溫(於本文中定義為22~26℃)下浸泡於水性調配物(至少50重量%水)中30分鐘時，該膜可膨脹至少300重量%(2克水/1克聚合物)，或至少500重量%(4克水/1克聚合物)，及在某些具體實例中，最高2000重量%(19克水/1克聚合物)，或最高1500重量%(14克水/1克聚合物)，或最高1200重量%(10克水/1克聚合物)，或最高1000重量%(9克水/1克聚合物)，同時維持其作為膜的完整性。
雖然在下列中特別參照將該膜使用於面罩中，要瞭解的是，亦考慮到身體貼片。
該乾膜18(或由彼形成的乾面罩10)可包括至少20重量%如於本文中所揭示的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物，或至少30重量%，或至少40重量%，或至少50重量%，或至少60重量%，或至少70重量%之熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物，及在某些具體實例中，於室溫下，最高99.9重量%或最高99重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物。可存在有除了於本文中所揭示具有分子量超過500道耳吞的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物以外之聚合物，其最高係該乾膜的60重量%，或最高50重量%，或最高40重量%，或最高20重量%，或最高10重量%。
於該乾膜/面罩中可存在有一或多種醫藥有效量，即，足以在皮膚上具有有益效應的量之活性劑。因此，每種活性劑的量可依欲使用的活性劑而變化。存 在於該乾膜/面罩中之該一或多種活性劑的總濃度可係至少0.00001重量%，或至少0.0001重量%，或至少0.001重量%，或至少0.01重量%，或至少0.1重量%，或至少0.2重量%，或至少0.4重量%，或至少1重量%，或約2重量%，及在某些具體實例中，最高20重量%，或最高18重量%，或最高16重量%，或最高10重量%，或最高5重量%。
在一個具體實例中，該活性劑包括皮膚美白或脫色劑及抗痘劑之至少一種、或其組合，其可以濃度係該乾膜的至少0.00001重量%，或至少0.0001重量%，或至少0.001重量%，或至少0.01重量%，或至少0.1重量%，或至少0.5重量%，或至少1重量%呈現，及在某些具體實例中，最高10重量%，或最高5重量%，或約2重量%。該一或多種活性劑可例如藉由從包含該TPU與活性劑的分散液來澆鑄該膜，或藉由將該TPU浸泡在包含想要的活性劑及/或賦形劑之水合溶液中而均勻地併入/分散在該膜/面罩中。
於該乾膜/面罩中，該一或多種賦形劑可以總濃度係至少0.01重量%，或至少0.2重量%，或至少0.4重量%，或至少1重量%呈現，及在某些具體實例中，最高10重量%。該一或多種賦形劑可例如藉由從包含該TPU及活性劑及/或賦形劑的分散液來澆鑄該膜而均勻地分散在該膜/面罩中。
該水合膜18(或由彼形成的面罩10)在室溫下於水性調配物中膨脹至少10分鐘或30分鐘後，其厚度 可係至少0.2或至少0.5毫米，及在某些具體實例中，其厚度最高係1.5毫米，或最高1.2毫米，或最高1.0毫米，或最高0.8毫米。該水合膜/面罩可包括至少5重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物，或至少10重量%，及在某些具體實例中，於室溫下最高25重量%，或最高20重量%，或最高18重量%，或最高10重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物。該除了具有分子量超過500道耳吞的熱塑性聚胺基甲酸酯以外之聚合物，可以該水合膜/面罩的最高10重量%，或最高5重量%，或最高1重量%，或如0%般些微呈現。該水合膜/面罩可包括至少30重量%的水，或至少50重量%的水。
於該水合膜/面罩中，該一或多種活性劑可以醫藥有效量呈現。例如，該活性劑可呈現的總濃度係至少0.00001重量%，或至少0.001重量%，或至少0.01重量%，或至少0.1重量%，或至少0.2重量%，或至少0.5重量%，或至少1重量%。
在一個具體實例中，該活性劑包括一皮膚美白或脫色劑，其濃度例如係該水合膜/面罩之至少0.00001重量%，或至少0.1重量%，或至少0.2重量%。在一個具體實例中，該活性劑包括一抗痘劑，其濃度例如係該水合膜/面罩之至少0.1重量%或至少0.2重量%。
於該水合膜/面罩中，該一或多種賦形劑可呈現的總濃度係至少0.01重量%，或至少0.1重量%，或至少0.5重量%，或至少1重量%，及在某些具體實例中，最高50重量%。
在該乾膜、水合膜及/或面罩中，該活性劑的總量對該範例性熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物之重量比率可係至少1：100,000，或至少1：10,000或至少1：1000，或至少1：200，或至少1：100，或至少1：50及可係最高1：5。
作為實施例，該水合膜/面罩包括至少5重量%，及/或最高30重量%，或最高20重量%(所謂的)乾膜；至少一種活性劑，其總濃度係至少0.01重量%，或至少0.2重量%；選擇性地至少一種賦形劑；及至少30重量%，或至少50重量%，或至少60重量%，或至少70重量%，或至少80重量%的水，及在某些具體實例中，最高95%的水或最高90%的水。
該水合膜18及由彼形成之經輪廓化的面罩10係透明及可撓且具有符合及黏附至臉及身體輪廓的能力。該水合膜亦具有披蓋(drape)或黏著(cling)型式特徵，其甚至在臉係呈直立姿勢時亦能夠緊緊抓住皮膚。於標準儲存條件下，該膜能維持膜完整性一段時間，諸如至少30分鐘或至少1小時，及在某些情況中，為數天、數週或數月。
該水合膜當溼潤時可具有高透明度。該水合膜通常比相同厚度的親水膠體膜強韌，因此可無任何的補強材料，諸如編織物或不織布料或篩網。亦可使用比親水膠體膜薄的薄片。該範例性面罩10係無補強材料。
當測試濕紙耐破強度(wet burst strength)時，該水合TPU膜可具有比相同厚度之親水膠體膜高的 絕對斷裂波峰力量及大的拉伸%。此使得該膜容易繞著面部或其它身體特徵拉伸而未被撕裂，使其易於處理。
該膜可係溶劑澆鑄或擠壓型。在一個具體實例中，該膜係溶劑澆鑄型且含或不含活性劑12。例如，可將該範例性熱塑性聚胺基甲酸酯形成顆粒，其可容易地溶解在醇/水混合物中並澆鑄而形成單片薄膜18。至於醇，可使用乙醇及異丙醇。除了醇外，可使用四氫呋喃、二甲基乙醯胺、二甲基甲醯胺或其它水可溶混的非水性溶劑。該等顆粒亦可經擠壓以形成薄膜18。可將該等膜澆鑄或擠壓到離型層(release layer)上。
由單層18材料形成提供該面罩之製造相對不貴。該活性劑可在水合前(例如，在溶劑澆鑄期間)、在水合方法期間或在部分水合後併入該膜中，而允許顧客對其進行特別處理來修改該活性劑。例如，化粧品溶液包括：水；選擇性增溼劑/保溼劑(humectant)，諸如甘油；及一或多種(額外的)活性劑。可將該在離型層上的TPU乾膜浸泡在包含該經選擇的活性劑及賦形劑之經選擇的水合溶液中。可例如藉由衝壓出眼睛、鼻及口用之孔洞16來塑形該水合膜而形成面罩10。可將該包含經選擇的活性劑及賦形劑之水合面罩包裝在箔袋中。這些步驟可在不同場所進行，例如，可將該乾膜裝運至臉形面罩製造商，可於此選擇及加入該水合溶液。此方法消除使用篩網、織物或其它基材來補強該面罩的需求。
雖然該薄膜在臉形面罩中找到特殊的用途，其亦可使用於將活性劑施用至身體的任何部分，例如將活性劑施用於傷口。
熱塑性聚胺基甲酸酯
該未水合的聚胺基甲酸酯膜18包括一熱塑性聚胺基甲酸酯作為顯著成分(至少30重量%，或至少50重量%，或至少80重量%)，其包括一硬鏈段及一軟鏈段及選擇性地一中間鏈段。
在一個具體實例中，該熱塑性聚胺基甲酸酯(指示為TPU1)包括一軟鏈段，其係衍生自一第一高分子量聚醚多元醇(多元醇A)及一分子量比該第一多元醇低的第二高分子量聚醚多元醇(多元醇B)。多元醇A及B可係通式HO-(R1(R2)O)n-H，其中：R1係選自於C2-C4伸烷基及其混合物，諸如：-CH2CH-及-CH2CH2CH-；R2係一側基團及係選自於H及C1-C2烷基及其混合物；及n係一整數，其代表在每個多元醇中以重量計的平均醚單元數目，及其中n係至少20。
該第一多元醇的n值對該第二多元醇的n值之比率可係至少1.5：1，或至少2：1，或至少3：1，或至少4：1，及最高可係20：1或最高10：1。該多元醇A的n值可係至少60，或至少100，或至少150，及最高可係500或最高240。該多元醇B的n值可係至少25，或至少30，及最高可係50或最高45。
除非其它方面有提到，否則於本文中所提到的全部分子量係重量平均分子量及以道耳吞表示。多元醇A可具有平均分子量至少3000，或至少4000，或至少 6000道耳吞，及在某些具體實例中，最高15,000，或最高12,000，或最高10,000道耳吞。多元醇B可具有平均分子量不超過2500，或不超過2000，或不超過1600道耳吞，及在某些具體實例中，至少800道耳吞或至少1000道耳吞。多元醇A對多元醇B的分子量比率可係至少1.4：1或至少2：1及最高可係15：1，或最高10：1，或最高8：1。因此，該軟鏈段具有雙峰分佈之聚醚鏈段平均長度。
在用以形成該熱塑性胺基甲酸酯的反應混合物中，多元醇B對多元醇A之莫耳比率可係至少5：1，或至少8：1，諸如最高20：1。
在形成該熱塑性胺基甲酸酯時，多元醇B對多元醇A的重量比率可係1：1至5：1，諸如至少1.5：1，或至少1：1。
該硬鏈段可衍生自二異氰酸酯及至少一種鏈伸長劑。該鏈伸長劑亦可係多元醇，諸如C1-C20、或C1-C12、或C2-C10烷基及/或芳基多元醇。該鏈伸長劑的分子量最高可係300道耳吞，或最高250道耳吞，或最高200道耳吞。
該選擇性中間鏈段可衍生自一第三多元醇(多元醇C)及二異氰酸酯(通常來說，其係與使用來產生硬鏈段者相同)。多元醇C可係如用於多元醇A及B的聚醚多元醇，但是其n係至少3，或至少5，或至少7，及最高可係20或最高12。該多元醇C的分子量可係至少200，或至少250，或至少300道耳吞，及最高可係800，或最高500，或最高400道耳吞。
該熱塑性聚胺基甲酸酯的實施例係下列之反應產物：20~30重量%多元醇A、40~70重量%多元醇B、5~20重量%聚異氰酸酯、0~5重量%多元醇C、0.2~5重量%鏈伸長劑、選擇性一或多種額外的聚合物形成組分及選擇性最高2重量%觸媒(總計100重量%)。在組合時，多元醇A及B可包含在該反應混合物中之聚合物形成組分總重量的至少50重量%或至少70重量%。
該熱塑性聚胺基甲酸酯可具有重量平均分子量約50,000至約1,000,000道耳吞，或約75,000至約500,000，或約100,000至約300,000道耳吞。
在另一個具體實例中，一熱塑性聚胺基甲酸酯組成物(TPU2)係如對TPU1所描述般，但是包括多元醇A而無多元醇B。在另一個具體實例中，一熱塑性聚胺基甲酸酯組成物(TPU3)係如對TPU1所描述般，但是包括多元醇B而無多元醇A。亦考慮到熱塑性聚胺基甲酸酯TPU1、TPU2及TPU3之二或更多種的摻合物。該TPU1：TPU2及/或TPU3的重量比率可係至少1：2。在一個具體實例中，該比率係至少1：1.5，或至少1：1，或至少2：1，及最高可係100：1或較高，諸如最高20：1，或最高10：1。
在該乾膜中，該範例性熱塑性聚胺基甲酸酯係選擇性與一或多種額外聚合物摻合。於本文中，合適於使用的額外聚合物包括熱塑性聚胺基甲酸酯類及交聯的聚(丙烯酸)聚合物。
該交聯的聚(丙烯酸)聚合物之實施例包括與新戊四醇的烷基醚或蔗糖的烷基醚交聯之那些。合適之交聯的聚(丙烯酸)聚合物可從Lubrizol Advanced Materials,Inc.以商品名稱Carbopol®購得。實施例包括Carbopol® 934、Carbopol® 940、Carbopol® 941、Carbopol® 980、及Carbopol® 981、Carbopol® 981F及Carbopol® ETD 2020聚合物。TPU：交聯的聚(丙烯酸)聚合物之重量比率可係至少5：1，或至少10：1，或至少20：1，或至少40：1，或至少50：1，及最高可係1000：1或最高100：1，諸如約60：1，其中該TPU可包括TPUs 1、2及3之一或多種。
可如下計算在該TPU中該硬鏈段、軟鏈段及中間鏈段的比例：軟鏈段重量%=具有分子量至少250道耳吞的多元醇重量%。
硬鏈段重量%=在硬鏈段中的異氰酸酯重量%+鏈伸長劑重量%：低分子量二醇(少於200道耳吞)或其它鏈伸長劑。
中間鏈段重量%=100-軟鏈段重量%-硬鏈段重量%。
在硬鏈段中的異氰酸酯重量=[異氰酸酯的莫耳數-具有分子量至少250道耳吞的多元醇莫耳數]×異氰酸酯的Mw。
在一個具體實例中，在該TPU中之硬鏈段含量(如上述計算)係至少4重量%，或至少4.3重量%。在 該TPU中之硬鏈段含量可係最高12重量%，或最高10重量%，或最高9重量%。
在一個具體實例中，在該TPU中之軟鏈段含量(如上述計算)係至少75重量%，或至少80重量%。在該TPU中之軟鏈段含量可係最高94重量%，或最高92重量%。在一個具體實例中，該TPU係9~11重量%硬鏈段，84~88重量%軟鏈段及剩餘部分(例如，3~4重量%)係中間鏈段。在一個具體實例中，該TPU係4.5~11重量%硬鏈段，84~91重量%軟鏈段及剩餘部分(例如，2.5~4重量%)係中間鏈段。
多元醇A、B及C
有用作為多元醇A及B及選擇性多元醇C之合適的羥基終端聚醚多元醇係衍生自具有總共例如2至15個碳原子之二醇或多元醇，諸如烷基雙醇或二醇，其係與包含例如2至6個碳原子的環氧烷烴，諸如環氧乙烷、環氧丙烷或其混合物之醚進行反應。例如，該聚醚多元醇可藉由首先讓丙二醇與環氧丙烷反應，接著隨後與環氧乙烷反應而製造。產生自環氧乙烷的一級羥基比二級羥基更具反應性，因此經常更合適。
該聚醚多元醇的實施例包括藉由環氧乙烷與乙二醇反應所形成的聚(乙二醇)；藉由環氧丙烷與丙二醇反應所形成的聚(丙二醇)；環氧乙烷與C3至C15環氧烷烴，特別是，C3至C6環氧烷烴，諸如聚(丙二醇)之共聚物，例如，包含聚(丙二醇)及聚(環氧乙烷)鏈段的多元醇共聚物；藉由水與四氫呋喃反應所形成的聚(四亞甲基 醚二醇)，其亦可描述為聚合的四氫呋喃，及其通常指為PTMEG。合適的聚醚多元醇亦包括環氧烷烴的聚醯胺加成物，及可包括例如藉由乙二胺與環氧丙烷反應所形成的乙二胺加成物、藉由二伸乙基三胺與環氧丙烷反應所形成的二伸乙基三胺、及類似的聚醯胺型式聚醚多元醇。
亦可在所描述的組成物中使用共聚醚。典型的共聚醚包括THF與環氧乙烷、THF與環氧丙烷、或環氧乙烷與環氧丙烷之反應產物。首先二種係可從BASF購得，如為PolyTHFTM B，一種嵌段共聚物；及PolyTHFTM R，一種無規共聚物。第三種係可從Lonza購得，如為PolyGTM 55-56。
鏈伸長劑
該範例性TPU組成物係使用鏈伸長劑(鏈加長劑)製得。鏈伸長劑包括雙醇、二胺及其組合。該鏈伸長劑可具有分子量最高500道耳吞或最高300道耳吞，諸如至少46道耳吞。
可使用一或多種具有2至20，或2至12，或2至10，或2~8個碳原子的短鏈多元醇作為在該聚胺基甲酸酯形成組成物中之鏈伸長劑來增加該聚胺基甲酸酯的分子量。該鏈伸長劑的實施例包括具有分子量少於500或少於300之低級脂肪族多元醇及短鏈芳香族二醇。合適的鏈伸長劑包括具有總共2至約20個碳原子的有機雙醇(包括二醇)，諸如烷烴雙醇、環脂族雙醇、烷基芳基雙醇及其類似物。該範例性烷烴雙醇包括乙二醇、二甘醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、(BDO)、1,3- 丁二醇、1,5-戊二醇、2,2-二甲基-1,3-丙二醇、丙二醇、二丙二醇、1,6-己二醇、1,7-庚二醇、1,9-壬二醇、1,10-癸二醇、1,12-十二烷二醇、三丙二醇、三甘醇及3-甲基-1,5-戊二醇。合適的環脂族雙醇之實施例包括1,2-環戊二醇及1,4-環己二甲醇(CHDM)。合適的芳基及烷基芳基雙醇之實施例包括氫醌二(β-羥乙基)醚(HQEE)、1,2-二羥基苯、1,3-二羥基苯、1,4-二羥基苯、1,2,3-三羥基苯、1,2-二(羥甲基)苯、1,4-二(羥甲基)苯、1,3-二(2-羥乙基)苯、1,2-二(2-羥基乙氧基)苯、1,4-二(2-羥基乙氧基)苯、雙乙氧基聯苯酚、2,2-二(4-羥基苯基)丙烷(即，雙酚A)、雙酚A乙氧基化物類、雙酚F乙氧基化物類、4,4-亞異丙基雙酚、2,2-二[4-(2-羥基乙氧基)苯基]丙烷(HEPP)、及其混合物及其類似物。
亦可使用上述鏈伸長劑之一或多種的混合物。
可使用具有官能基大於2的鏈伸長劑，只要所產生的TPU保留其熱塑性。此鏈伸長劑的實施例包括三羥甲基丙烷(TMP)、甘油及新戊四醇。通常來說，相對於二官能基鏈伸長劑的重量，此鏈伸長劑之加入應該不超過10%。
在一個具體實例中，該鏈伸長劑係選自於1,4-丁二醇及1,10-癸二醇。
該鏈伸長劑亦可以二胺為主。該範例性二胺可具有分子量低於500，及包括如例如乙二胺、二乙二胺、丁二胺、己二胺、二伸乙基三胺、三伸乙基四胺、 四伸乙基五胺、五伸乙基六胺、哌
Figure 104134848-A0202-12-0018-78
、
Figure 104134848-A0202-12-0018-79
啉、經取代的
Figure 104134848-A0202-12-0018-80
啉、哌啶、經取代的哌啶、2-胺基-1-乙基哌
Figure 104134848-A0202-12-0018-81
、1,4-環己烷二胺、及其混合物。亦可使用烷醇胺，諸如乙醇胺、二乙醇胺及三乙醇胺。該鏈加長劑的進一步實施例包括苯胺及其類似物。
所使用的一或多種鏈伸長劑之總羥基對多元醇A、B及C的總羥基之莫耳量或比率可係約0.1至約5.0，或約0.2至約4.0，或約0.4至約2.5。
聚異氰酸酯
該聚異氰酸酯包括一或多種聚異氰酸酯。合適的聚異氰酸酯包括芳香族二異氰酸酯、脂肪族二異氰酸酯及其混合物。
為了形成相對長的線性聚胺基甲酸酯鏈，使用二官能基或多官能基異氰酸酯。在一個具體實例中，使用一或多種二異氰酸酯。於本文中有用的聚異氰酸酯通常具有式R(NCO)n，其中n係至少2。R可係具有2至約20個碳原子的芳香族、環脂族、脂肪族或其組合。
該芳香族二異氰酸酯的實施例包括二異氰酸4,4’-二苯基甲烷酯(MDI)、二異氰酸間-二甲苯酯(XDI)、伸苯基-1,4-二異氰酸酯、伸萘基-1,5-二異氰酸酯、二異氰酸2,4-伸甲苯酯(2,4-TDI)、二異氰酸2,6-伸甲苯酯(2,6-TDI)、二異氰酸1,4-伸苯酯、二異氰酸1,3-伸苯酯、二異氰酸3,3’-二甲氧基-4,4-伸聯苯酯、二異氰酸3,3’-二甲基-4,4’-伸聯苯酯(TODI)、4,4-二異氰酸酯-二苯基醚、二異氰酸2,4-伸萘酯、二異氰酸1,5-伸萘酯、二異氰酸1,3-二甲苯酯、二異氰酸1,4-二甲苯酯。
該脂肪族二異氰酸酯的實施例包括二異氰酸異佛爾酮酯(IPDI)、二異氰酸1,4-丁烷酯(BDI)、二異氰酸四亞甲酯、二異氰酸己二酯(HDI)、二異氰酸1,4-環己酯(CHDI)、癸烷-1,10-二異氰酸酯、離胺酸二異氰酸酯(LDI)、二異氰酸異佛爾酮酯(PDI)、二異氰酸1,5-伸萘酯(NDI)、4,4’-二異氰酸基二環己基甲烷(H12MDI)、1,3-二異氰酸酯甲基環己烷、1,4-二異氰酸酯甲基環己烷、4,4-二異氰酸酯二環己烷、4,4-二異氰酸基二環己基甲烷、及其異構物、二聚物、三聚物及混合物。
在一個具體實例中，該異氰酸酯係選自於環脂族及芳香族二異氰酸酯。在一個特定具體實例中，該異氰酸酯係選自於MDI及H12MDI。
合適的聚異氰酸酯可從一些公司商業購得，諸如Bayer Corporation of Pittsburgh,Pa.；The BASF Corporation of Parsippany,N.J.；The Dow Chemical Company of Midland,Mich.；及Huntsman Chemical of Utah。
於本文中所描述的聚合物之分子量係藉由凝膠滲透層析法(GPC)決定，以聚(甲基丙烯酸甲酯)(PMMA)標準品校正。數量平均分子量係藉由GPC，使用由Polymer Laboratories(Varian,Inc.)製造的PL-GPC 220高溫GPC儀器測量。將大約0.02克聚合物樣品溶解在5毫升之包含250ppm丁基化的羥基甲苯(BHT)及0.05莫耳濃度NaNO3之二甲基乙醯胺(DMAc)中。溫和地搖晃該測試樣品溶液約二小時及藉由讓該樣品溶液通過0.45微 米PTFE可棄換式盤式過濾器進行過濾。該層析條件為：動相：DMAc，使用250ppm BHT及0.05M NaNO3，70℃，1.0毫升/分鐘。樣品大小：100微升管柱設定：PLgel(Guard+2x Mixed-A)，全部10微米，呈串列。使用Waters Empower Pro LC/GPC軟體來分析結果及計算Mn。於本文中所描述的聚合物之重量平均及數量重量平均分子量係藉由積分在與該聚合物相應之波峰下的面積獲得，其正常為主要高分子量波峰，排除與稀釋劑、雜質及其它添加劑相關的波峰。
觸媒
可於聚合反應期間存在有一或多種聚合觸媒。通常來說，可使用任何習知的觸媒來讓該二異氰酸酯與該多元醇中間物及/或鏈伸長劑反應。特別加速在二異氰酸酯的NCO基團與多元醇及鏈伸長劑的羥基間之反應的合適觸媒之實施例包括有機錫化合物，諸如二醋酸二丁基錫、二月桂酸二丁錫(DBTL)、二月桂酸二辛基錫(DOTDL)及雙(乙氧基丁基3-巰基丙酸)二丁基錫；鈦酸；有機鈦化合物，諸如鈦酸四異丙酯、鈦酸四正丁酯、硬脂酸多羥基鈦及乙醯丙酮酸鈦；三級胺，諸如三伸乙基二胺、三乙基胺N-甲基
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啉、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺、N,N,N’,N’-四甲基六亞甲基二胺、三乙基胺、N,N’-二甲基哌
Figure 104134848-A0202-12-0020-83
、N,N-二甲基胺基乙醇、二甲基環己基胺及二吖雙環[2.2.2]辛烷；及其二或更多種之混合物。
所使用的觸媒總量可係每100重量份的多元醇A、B及C為0.0001至0.1重量份。
其它添加劑
可於聚合反應及/或併入上述TPU中期間存在多種型式的選擇性組分以改良加工及其它性質。這些添加劑包括抗氧化劑，諸如酚型式、有機亞磷酸鹽、膦類及亞膦酸鹽、受阻胺、有機胺、有機硫化合物、內酯及羥胺化合物、除生物劑、殺黴劑、抗微生物劑、相容劑、電耗散或抗靜電添加劑；填充劑及強化劑，諸如二氧化鈦、氧化鋁、黏土及碳黑；阻燃劑，諸如磷酸鹽、經鹵化的材料及苯磺酸烷酯的金屬鹽；衝擊改質劑(impact modifiers)，諸如甲基丙烯酸酯-丁二烯-苯乙烯(”MBS”)及甲基丙烯酸甲酯/丙烯酸丁酯(”MBA”)；脫模劑，諸如蠟、脂肪及油；顏料及著色劑、塑化劑、聚合物；流變改質劑(rheology modifiers)，諸如單胺類、聚醯胺蠟、聚矽氧類及聚矽氧烷類；滑動添加劑，諸如石蠟、烴聚烯烴及/或氟化聚烯烴；及UV安定劑，其可係受阻胺光安定劑(HALS)及/或UV光吸收劑(UVA)型式。可使用其它添加劑來提高該TPU組成物或摻合產物之性能。上述全部添加劑可以這些物質的有效常用量使用。
可將這些額外的添加劑併入該反應混合物之組分或該反應混合物中來製備該TPU樹脂，或在製造該TPU樹脂後併入。在另一種方法中，全部材料可與該TPU樹脂混合及然後熔化，或它們可直接併入該TPU樹脂的熔融物中。
活性劑
該水合聚胺基甲酸酯膜包括一或多種活性劑。亦可存在有一或多種賦形劑。可在水合組成物，諸如水、醇或其它有機溶劑、其組合或其類似物中，將該活性劑及/或賦形劑之一或多種引進至預形成的乾膜。在另一個具體實例中，讓該活性劑及/或賦形劑之一或多種與該聚胺基甲酸酯聚合物結合以形成一澆鑄溶液及一起澆鑄以形成一聚胺基甲酸酯聚合物膜，然後，可乾燥其以形成該乾聚胺基甲酸酯膜。
可藉由其治療及/或化粧品利益或其假定的作用模式或功能於本文中進行分類或描述本文中有用的活性劑。但是要瞭解的是，在某些例子中，於本文中有用的活性劑及其它成份可經由多於一種作用模式提供多於一種化粧品及/或治療利益或功能或操作。因此，於本文中之分類係為了方便的目的及不想要將一成份限制至特別描述的應用或所列出之應用。
於本文中有用的活性劑可被傳送至皮膚表面，已知為角質層；可被傳送至皮膚的下面部分，已知為真皮及表皮。該活性劑亦可係藥用藥物物質，其滲透通過皮膚的初始層至下面組織，在此方面中，該活性劑可具有局部效應及非全身性。該活性劑亦可具有皮吸收及具有全身性效應，其中該活性劑係視為藥用藥物物質及在吸收後經由血液全身性運送至身體。
該活性劑可選自於皮膚美白或脫色劑、抗痘劑、抗皺紋及/或抗老化劑、疼痛管理劑、刺激治療劑(agents stimulating healing)、潤膚劑、AQP-3調節劑、 水通道蛋白(aquaporin)調節劑、來自水通道蛋白家族的蛋白質、膠原質合成刺激劑、PGC-1-α合成調節劑、PPARγ活性調節劑、增加或減低脂肪細胞的三酸甘油脂含量藥劑、刺激或延遲脂肪細胞分化藥劑、解脂劑或刺激脂肪分解藥劑、抗皮下脂肪團劑(anti-cellulite agents)、脂肪形成劑、乙醯膽鹼受體團聚抑制劑、肌肉收縮抑制劑、抗副交感神經劑、彈性蛋白酶抑制劑、基質金屬蛋白酶抑制劑、黑色素合成刺激或抑制劑、原色素形成(propigmenting)劑、仿曬劑、NO-合成酶抑制劑、5α-還原酶抑制劑、離胺醯基及/或脯胺醯基羥化酶抑制劑、抗氧化劑、自由基清除劑及/或抗大氣污染劑、反應性羰基物種清除劑、抗糖化劑、抗組織胺劑、抗病毒劑、抗寄生蟲藥、皮膚調理劑、保濕劑、保留水分物質、α羥基酸、β羥基酸、增溼劑、水解表皮酵素、維他命、胺基酸、蛋白質、生物聚合物、凝膠聚合物、能夠減低或治療眼袋藥劑、剝落劑、脫皮劑、角質層分離劑、抗微生物劑、抗黴菌劑、抑真菌劑、殺菌劑、抑菌劑、刺激真皮或表皮大分子合成及/或能抑制或防止其退化藥劑、彈力蛋白合成刺激劑、飾膠蛋白聚糖(decorin)合成刺激劑、板素合成刺激劑、防禦素(defensin)合成刺激劑、伴護蛋白(chaperone)合成刺激劑、cAMP合成刺激劑、熱休克蛋白質、HSP70合成刺激質、熱休克蛋白質合成刺激劑、玻尿酸合成刺激劑、纖維結合素合成刺激劑、去乙醯化酶(sirtuin)合成刺激劑、刺激脂質及角質層組分(腦醯胺類、脂肪酸)合成藥劑、抑制膠原質降解藥劑、抑制 彈力蛋白降解藥劑、抑制絲胺酸蛋白酶藥劑、刺激纖維母細胞增生藥劑、刺激角質細胞增生藥劑、刺激脂肪細胞增生藥劑、刺激黑色素細胞增生藥劑、刺激角質細胞分化藥劑、抑制乙醯膽鹼酯酶藥劑、皮膚弛緩劑、葡萄糖胺聚合醣合成刺激劑、抗過度角化藥劑、粉刺溶解(comedolytic)劑、抗牛皮癬劑、抗皮膚炎劑、抗濕疹劑、DNA修復劑、DNA保護劑、安定劑、止癢劑、敏感性皮膚治療及/或保養劑、硬化劑、再緻密化(redensifying)劑、重構(restructuring)劑、抗妊娠紋(anti-stretch mark)劑、黏結劑、皮脂產生調整劑、止汗劑、療癒佐藥、刺激表皮細胞再生(reepithelialization)劑、表皮細胞再生劑佐藥、細胞素生長因子、細胞素生長因子、作用在微血管循環及/或微循環上的藥劑、寧靜劑(calming agents)、抗發炎藥、麻醉劑、作用在微血管循環及/或微循環上的藥劑、刺激血管生成藥劑、抑制血管通透性藥劑、靜脈緊張(venotonic)劑、作用在細胞代謝上的藥劑、改善真皮表皮接合藥劑、引發毛髮生長藥劑、毛髮生長抑制或延緩劑、螯合劑、植物萃取物、香精油、海洋萃取物、從生物發酵方法獲得的藥劑、礦物鹽、細胞萃取物、防曬劑及抗紫外A及/或B射線活性之有機或無機光保護劑、及其混合物。
皮膚美白及脫色劑
該範例性皮膚美白或脫色劑包括過氧化氫、吡啶-3-甲醯胺(菸鹼醯胺)、麴酸、氫奎寧、桑白皮萃取物(mulberry root extract)、甘草根萃取物(liquorice root extract)、黃芩(Scutellaria baicalensis)萃取物、葡萄萃取物、阿魏酸、日本扁柏油(hinokitiol)、熊果苷、α-熊果苷(熊葡萄萃取物)及其混合物；下列之萃取物：洋蓍草(Achillea millefolium)、蘆薈(Aloe vera)、印度楝樹(Azadirachta indica)、紫萁(Osmunda japonica)、麵包樹(Artocarpus incisus)、白花鬼針(Bidens pilosa)、構樹(Broussonetia papyrifera)、普通小球藻(Chlorella vulgaris)、總狀花升麻(Cimicifuga racemosa)、餘甘子(Emblica officinalis)、光果甘草(Glycyrrhiza glabra)、烏拉爾甘草(Glycyrrhiza uralensis)、紫花冬青(Ilex purpurea)、清明藁本(Ligusticum lucidum)、川芎(Ligusticum wallichii)、粗糙帽果(Mitracarpus scaber)、黃木巴戟(Morinda citrifolia)、桑樹(Morus alba)、鷄桑(Morus bombycis)、補血草(Naringi crenulata)、西洋李(Prunus domestica)、太子參(Pseudostellaria heterophylla)、皺葉酸模(Rumex crispus)、西方酸模(Rumex occidenialis)、無患子(Sapindus mukorossi)、虎耳草(Saxifraga sarmentosa)、盔狀黃芩(Scutellaria galericulata)、垂盆草(Sedum sarmentosum Bunge)、繁縷(Stellaria medica)、普通小麥(Triticum Vulgare)、熊果(Arctostaphylos uva ursi)或南非醉茄(Withania somnifera)；類黃酮類、大豆萃取物、檸檬萃取物、柳橙萃取物、銀杏萃取物、黃瓜萃取物、天竺葵萃取物、熊葡萄(熊果(gayuba))萃取物、刺槐豆萃取物、肉桂萃取物、馬鬱蘭萃取物、迷迭香萃取物、丁香萃取物、可溶 性甘草萃取物、黑莓葉萃取物；Lipochroman-6TM[INCI：二甲基甲氧基色原醇]及ChromabrightTM[INCI：棕櫚酸二甲基甲氧基
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酯]，由Lipotec出售；ActiwhiteTM LS 9808[INCI：水、甘油、蔗糖二月桂酸酯、聚山梨酸酯20(polysorbate 20)、豌豆(Pisum sativum)(豌豆)萃取物]及Dermawhite® NF LS 9410[INCI：甘露醇、精胺酸HCl、苯丙胺酸、EDTA二鈉、檸檬酸鈉、麴酸、檸檬酸、酵母菌萃取物]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售；LumiskinTM[INCI：辛酸/癸酸三酸甘油脂、二乙醯基-波爾定鹼(boldine)]、MelaclearTM[INCI：甘油、水、二硫雜辛二醇(dithiaoctanediol)、葡萄糖酸、舒替蘭酶(枯草芽孢桿菌酶(sutilains))、β-胡蘿蔔素]、O.D.A.WhiteTM[INCI：十八烯二酸]及EtiolineTM[INCI：甘油、丁二醇、熊果葉萃取物、粗糙帽果(Mitracarpus scaber)萃取物]，由Sederma出售；SepiwhiteTM MSH[INCI：十一碳烯醯基苯丙胺酸]，由Seppic出售；AchromaxylTM[INCI：水、西洋油菜(Brassica napus)萃取物]，由Vincience出售；GigawhiteTM[INCI：水、甘油、錦葵(Malva sylvestris)(錦葵(mallow))萃取物、西洋薄荷(Mentha piperita)葉萃取物、黃花九輪草(Primula veris)萃取物、羽衣草(Alchemilla vulgaris)萃取物、藥用婆婆納(Veronica officinalis)萃取物、香蜂草(Melissa officinalis)葉萃取物、洋蓍草萃取物]、Melawhite®[INCI：白血球萃取物、AHA]或Melfade®-J[INCI：水、熊果葉萃取物、甘油、抗壞血酸磷酸鎂]，由Pentapharm出售；Albatin®[INCI： 1-胺基乙基次膦酸、丁二醇、水]，由Exsymol出售；TyrostatTM-11[INCI：水、甘油、西方酸模萃取物]及Melanostatine®-5[INCI：葡萄聚糖、九胜肽-1]，由Atrium Innovations出售；熊果苷及其異構物、麴酸及其衍生物；抗壞血酸及其衍生物，諸如6-O-棕櫚醯基抗壞血酸、抗壞血酸葡萄糖苷、二棕櫚醯基抗壞血酸、抗壞血酸磷酸鈉(NAP)、抗壞血酸磷酸鎂(MAP)、抗壞血酸磷酸胺基丙酯、抗壞血酸葡萄糖苷或四異棕櫚酸抗壞血酯(VCIP)；視黃醇及其衍生物，包括視網酸(tretinoin)及異視網酸；艾地苯醌、羥基苯甲酸及其衍生物、菸鹼醯胺、甘草苷(liquiritin)、間苯二酚及其衍生物、氫醌、α-生育酚、γ-生育酚、壬二酸、壬二醯基二甘胺酸鉀、白藜蘆醇、亞麻油酸、α-硫辛酸、二氫硫辛酸、α-羥基酸、β-羥基酸、土耳其鞣酸、阿魏酸、桂皮酸、齊墩果酸(oleanolic acid)、蘆薈苦素(aloesin)及其衍生物；絲胺酸蛋白質酶抑制劑，例如，類胰蛋白酶、胰蛋白酶；及PAR-2抑制劑、及其混合物。
抗痘劑
該範例性抗痘劑包括水楊酸、羥乙酸、乳糖醛酸、壬二酸、過氧化苯甲醯基；抗生素，諸如氯林肯黴素(Clindamycin)、乙醯磺胺鈉及紅黴素；類視色素類，諸如阿達巴林、他扎羅汀(tazarotene)及視網酸，其可以諸如Retin-A、DifferinTM、RenovaTM及TazoracTM之商品名出售；及其混合物。
抗皺紋及/或抗老化劑
該範例性抗皺紋劑及/或抗老化劑包括下列之萃取物或水解萃取物：釀酒葡萄(Vitis vinifera)、狗薔薇(Rosa canina)、薑黃(Curcuma longa)、淡色鳶尾(Iris pallida)、可可樹(Theobroma cacao)、銀杏(Ginkgo biloba)、高山火絨草(Leontopodium alpinum)、鹽生杜莎藻(Dunaliella salina)；合成化合物或產物，諸如Matrixyl®[INCI：棕櫚醯基五胜肽-4]、Matrixyl® 3000[INCI：棕櫚醯基四胜肽-7、棕櫚醯基寡胜肽]、EssenskinTM[INCI：羥基甲硫胺酸鈣]、RenovageTM[INCI：替普瑞酮(teprenone)]或DermaxylTM[INCI：棕櫚醯基寡胜肽]，由Sederma/Croda出售；VialoxTM[INCI：五胜肽3]、Syn®-Ake[INCI：二胜肽二胺基丁醯基苄醯胺二醋酸鹽]、Syn®-Coll[INCI：棕櫚醯基三胜肽-5]、PhytaluronateTM[INCI：刺槐豆(長角豆(Ceratonia siliqua))膠]或PreregenTM[INCI：野生大豆(Glycine soja)(大豆)蛋白質、氧化還原酶]，由Pentapharm/DSM出售；MyoxinolTM[INCI：水解黃蜀葵(Hibiscus esculentus)萃取物]、SyniorageTM[INCI：乙醯基四胜肽-11]、DermicanTM[INCI：乙醯基四胜肽-9]或DN AGETM LS[INCI：翼軸決明(Cassia alata)葉萃取物]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售；Algisium CTM[INCI：甲基矽烷醇甘露糖醛酸酯]或Hydroxyprolisilane CNTM[INCI：甲基矽烷醇羥基脯胺酸天冬胺酸鹽]，由Exsymol出售；ArgirelineTM[INCI：乙醯基六胜肽-8]、 SNAP-7[INCI：乙醯基七肽-4]、SNAP-8[INCI：乙醯基八胜肽-3]、Leuphasyl®[INCI：五胜肽-18]、InylineTM[INCI：乙醯基六胜肽-30]、Aldenine®[INCI：水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽1]、Preventhelia®[INCI：二胺基丙醯基三胜肽-33]、DecorinylTM[INCI：三胜肽-10瓜胺酸]、Trylagen®[INCI：假交替單胞菌屬(Pseudoalteromonas)發酵萃取物、水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽10瓜胺酸、三胜肽1]、Eyeseryl®[INCI：乙醯基四胜肽-5]、Peptide AC29[INCI；乙醯基三胜肽-30瓜胺酸]、RelistaseTM[INCI：乙醯基精胺醯基色胺醯基二苯基甘胺酸]、ThermostressineTM[INCI：乙醯基四胜肽-22]、Lipochroman 6[INCI：二甲基甲氧基色原醇]、ChromabrightTM[INCI：棕櫚酸二甲基甲氧基
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酯]、Antarcticine®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物]、dGlyageTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-9瓜胺酸]、VilasteneTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-10瓜胺酸]或HyadisineTM[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物]，由Lipotec出售；KollarenTM[INCI：三胜肽1，葡萄聚糖]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire出售；CollaxylTM IS[INCI：六胜肽-9]、Laminixyl ISTM[INCI：七肽]，OrsirtineTM GL[INCI：水稻(Oryza sativa)(米)萃取物]、D’OrientineTM IS[INCI：海棗(Phoenix dactylifera)(海棗(Date))種子萃取物]、PhytoquintescineTM[INCI：一粒小麥(一粒小麥(Triticum monococcum))萃取物]或QuintescineTM IS[INCI：二胜肽-4]，由Vincience/ISP出售；BONT-L-Peptide[INCI：棕櫚醯基六胜肽-19]，由Infinitec Activos出售；DeepalineTM PVB[INCI：棕櫚醯基水解小麥蛋白質]或SepiliftTM DPHP[INCI：二棕櫚醯基羥基脯胺酸]，由Seppic出售；GatulineTM Expression[INCI：印度金鈕扣(Acmella oleracea)萃取物]、GatulineTM In-TenseTM[INCI：金鈕扣(Spilanthes acmella)花卉萃取物]及GatulineTM Age Defense 2[INCI：普通胡桃(Juglans regia)(胡核桃)籽萃取物]，由Gattefossé出售；ThalassineTM[INCI：藻類萃取物]，由Biotechmarine出售；ChroNOlineTM[INCI：己醯基(caprooyl)四胜肽-3]及Thymulen-4TM[INCI：乙醯基四胜肽-2]，由Atrium Innovations/Unipex Group出售；EquiStatTM[INCI：蘋果(Pyrus malus)果實萃取物、野生大豆種子萃取物]或Juvenesce[INCI：乙氧基二乙二醇及辛酸三酸甘油脂、視黃醇、熊果酸、葉萘醌(phytonadione)、伊洛馬司他(ilomastat)]，由Coletica/Engelhard/BASF出售；AmelioxTM[INCI：肌肽、生育酚、乳薊(Silybum marianum)果實萃取物]及PhytoCellTecTM蘋果(Malus domestica)[INCI：蘋果果實細胞培養物]，由Mibelle Biochemistry出售；BioxiliftTM[INCI：尖齒茴香(Pimpinella anisum)萃取物]及SMS Anti-WrinkleTM[INCI：釋迦(Annona squamosa)種子萃取物]，由Silab出售；Ca2+通道拮抗劑，諸如阿爾維林(alverine)、錳或鎂鹽、某些二級或三級 胺、視黃醇及其衍生物、艾地苯醌及其衍生物、輔酶Q10及其衍生物、乳香酸及其衍生物、GHK及其衍生物及/或鹽、肌肽及其衍生物、氯化物通道促效劑、及其混合物。
例如，美國專利案號8,110,207描述出通式(I)之化合物
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 (6-經取代的7-甲氧基-2,2-二甲基
Figure 104134848-A0202-12-0031-86
烷類)及化妝或醫藥可接受的鹽，其中R係包含2至23個碳原子之線性或分枝、飽和或不飽和的脂肪族基團、或環狀基團，及其可包括選自於羥基、烷氧基、胺基、羧基、氰基、硝基、烷基碸基或鹵素原子的取代基；及X係選自於O及S。
潤溼劑、保濕劑、保留水分的物質及潤膚劑
該範例性潤溼劑、保濕劑及潤膚劑包括吡咯啶酮羧酸鈉；甜菜鹼類，諸如N,N,N-三甲基甘胺酸；酵母菌萃取物；多元醇及聚醚類，諸如甘油、乙基己基甘油、辛醯基二醇、戊二醇、丁二醇、丙二醇及其衍生物、三甘醇、聚乙二醇、Glycereth-26、Sorbeth-30；泛醇；焦麩胺酸及其鹽及衍生物；胺基酸，諸如絲胺酸、脯胺酸、丙胺酸、麩胺酸鹽或精胺酸；四氫嘧啶(ectoine)及其衍 生物；N-(2-羥乙基)乙醯胺；N-月桂醯-吡咯啶酮羧酸；N-月桂醯-L-離胺酸；N-α-苄醯基-L-精胺酸；尿素；肌酸；α-及β-羥基酸，諸如乳酸、羥乙酸、蘋果酸、檸檬酸或水楊酸；及其鹽，諸如乳酸鈉及乳酸菌發酵溶液；聚丙烯酸甘油酯；糖類及多醣類，諸如葡萄糖、醣類異構物、山梨糖醇、新戊四醇、肌醇、木糖醇、海藻糖及其衍生物、葡萄糖醛酸鈉、角菜酸酯類(carraghenates)(皺葉角叉菜(Chondrus crispus))及聚甲殼糖；葡萄糖胺聚糖類，諸如玻尿酸及其衍生物，諸如玻尿酸鈉；蘆薈，呈其任何形式；蜂蜜；可溶的膠原質；卵磷脂及磷脂醯膽鹼；腦醯胺類；膽固醇及其酯類；生育酚及其酯類，諸如醋酸生育酚酯或亞麻油酸生育酚酯；長鏈醇類，諸如鯨蠟硬脂醇(cetearyl alcohol)、硬脂醇、鯨蠟醇、油醇、異鯨蠟基醇或十八烷-2-醇；長鏈醇酯類，諸如乳酸月桂酯、乳酸肉豆蔻酯或苯甲酸C12-C15烷基酯；脂肪酸類，諸如硬脂酸、異硬脂酸或棕櫚酸；多元不飽和脂肪酸(PUFAs)；脫水山梨糖醇類，諸如脫水山梨糖醇二硬脂酸酯；甘油酯類，諸如單蓖麻油酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸檸檬酸甘油酯或辛酸及癸酸三酸甘油脂；蔗糖酯類，諸如蔗糖棕櫚酸酯或蔗糖油酸酯；丁二醇酯類，諸如二辛酸酯及二癸酸酯；脂肪酸酯類，諸如異硬脂酸異丙酯、棕櫚酸異丁酯、硬脂酸異鯨蠟酯、月桂酸異丙酯、月桂酸己酯、油酸癸酯、棕櫚酸鯨蠟酯、癸二酸二正丁酯、荳蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、硬脂酸丁酯、肉豆蔻酸丁酯、亞麻油酸異丙酯、棕櫚酸 2-乙基己酯、椰油酸2-乙基己酯、油酸癸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯；鯊烯；水貂油；羊毛脂及其衍生物；乙醯化的羊毛脂醇類；聚矽氧衍生物，諸如環美矽酮(cyclomethicone)、二美矽酮(dimethicone)或二甲基聚矽氧烷；Antarcticine®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物]或乙醯基-麩胺醯基-甲硫胺醯基-丙胺醯基-異白胺酸、乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-苯基甘胺酸或乙醯基-精胺醯基-6-胺基己醯基-丙胺酸，由Lipotec出售；礦脂；礦物油；礦物及合成蠟；蜂蠟(白蜂蠟(Cera alba))；石蠟；或含有蔬菜來源的蠟及油類，諸如燭木蠟(小燭樹(Euphorbia cerifera))、棕櫚蠟(巴西棕櫚(Copernicia cerifera))、雪亞脂(shea butter)(乳油木(Butirospermum parkii))、可可脂(可可樹)、蓖麻油(蓖麻(Ricinus communis))、葵花油(向日葵(Helianthus annuus))、橄欖油(西洋橄欖(Olea europaea))、椰子油(可可椰子(Cocos nucifera))、棕櫚油(油椰子(Elaeis guineensis))、小麥胚芽油(普通小麥)、甜杏仁油(甜扁桃(Prunus amygdalus dulcis))、麝香薔薇油(麝香玫瑰(Rosa moschata))、豆油(野生大豆)、葡萄籽油(釀酒葡萄)、金盞花油(金盞花(Calendula officinalis))、荷荷芭油(希蒙得木(Simmondsia chinensis))、芒果油(芒果(Mangifera indica))、酪梨油(鳄梨(Persea gratissima))、及其混合物。
抗發炎劑
該範例性抗發炎藥包括海狗鞭(seal whip)萃取物、虎杖(Polygonum cuspidatum)根萃取物、尿囊素、 羥基積雪草苷(madecassoside)萃取物、紫花馬藺菊萃取物、莧實油、檀香油、桃樹葉萃取物、蘆薈萃取物、山金車(Arnica montana)、艾蒿(Artemisia vulgaris)、杜衡(Asarum maximum)、金盞花、辣椒屬(Capsicum)、石胡荽(Centipeda cunninghamii)、德國洋甘菊(Chamomilla recutita)、文殊蘭(Crinum asiaticum)、北美金縷梅(Hamamelis virginiana)、南非鈎麻(Harpagophytum procumbens)、抱葉金絲桃(Hypericum perforatum)、六月百合(Lilium candidum)、錦葵、澳洲茶樹(Melaleuca alternifolia)、大皮薩草(Origanum majorana)、皮薩草(Origanum vulgare)、桂櫻(Prunus laurocerasus)、迷迭香(Rosmarinus officinalis)、白柳(Salix alba)、乳薊、短舌匹菊(Tanacetum parthenium)、百里香(Thymus vulgaris)、繁花鉤藤(Uncaria guianensis)或歐洲越橘(Vaccinium myrtillus)、卷柏(spike moss)萃取物、氯化溶菌酶(lysozyme chloride)、莫米松(mometasone)糠酸鹽、普賴松濃(prednisolone)；非類固醇抗炎藥，包括洛索洛芬(loxoprofen)鈉、氟聯苯丙酸(flurbiprofen)、二克氯吩鈉(diclofenac sodium)、羥哌苯噻酮鹽酸(tiaramide hydrochloride)、環氧酶或脂肪氧合酶抑制劑、炎痛靜(benzydamine)、乙醯水楊酸、迷迭香酸、熊果酸、甘草苷酸及其鈉、鉀及銨鹽、α-沒藥醇、薁及類似物、絹毛欖仁苷(sericoside)、魯斯可皂苷元(ruscogenin)、七葉素(escin)、司可林(scoline)、芸香苷及類似物、氫化可體松、倍氯松(clobetasol)、地塞米松(dexamethasone)、普 賴松、撲熱息痛(paracetamol)、阿莫西普林(amoxiprin)、貝諾酯(benorilate)、水楊酸膽鹼、非斯拉胺(faislamine)、水楊酸甲酯、水楊酸鎂、水楊醯水楊酸、二克氯吩(diclofenac)、醋氯芬酸(aceclofenac)、阿西美辛(acemetacin)、溴芬酸(bromfenac)、艾特多雷克(etodolac)、吲哚美辛(indomethacin)、奥沙美辛(oxametacin)、丙麩炎痛(proglumetacin)、蘇靈大(sulindac)、四苯醯吡咯乙酸(tolmetin)、伊布洛芬(ibuprofen)、右旋布洛芬(dexibuprofen)、卡洛芬(carprofen)、芬布芬(fenbufen)、菲諾洛芬(fenoprofen)、氟聯苯丙酸(flurbiprofen)、苯酮苯丙酸(ketoprofen)、右旋酮洛芬(dexketoprofen)、克多炎(ketorolac)、洛索洛芬(loxoprofen)、那普洛辛(naproxen)、米洛芬(miroprofen)、奧沙普泰(oxaprozin)、雙比苯丙酸(pranoprofen)、苯醯甲基噻吩乙酸(tiaprofenic acid)、舒洛芬、邁菲那密酸(mefenamic acid)、美洛芬(meclofenamate)、甲氯滅酸(meclofenamic acid)、氟滅酸(flufenamic acid)、鄰甲氯滅酸(tolfenamic acid)、那別敏(nabumetone)、丁二苯吡唑二酮、炎爽痛(azapropazone)、氯非宗(clofezone)、酮保泰松(kebuzone)、安乃近、單苯保泰松(mofebutazone)、羥基保泰松(oxyphenbutazone)、非那宗、苯磺唑酮、吡氧噻
Figure 104134848-A0202-12-0035-87
(piroxicam)、氯諾昔康(lornoxicam)、美洛昔康(meloxicam)、天諾西坎(tenoxicam)、希樂考昔柏(celecoxib)、愛托里考昔柏(etoricoxib)、魯米拉考昔柏(lumiracoxib)、帕雷考昔柏 (parecoxib)、羅菲考昔柏(rofecoxib)、伐地考昔柏(valdecoxib)、尼美舒利(nimesulide)、奈普西諾(naproxcinod)、氟丙奎宗(fluproquazone)或利克飛龍(licofelone)、歐美加(Omega)-3及歐美加-6脂肪酸類、嗎啡、可待因(codeine)、氧可酮(oxycodone)、二氫可待因酮(hydrocodone)、海洛英、哌替啶(pethidine)、特拉嗎竇(tramadol)、丁基原啡因(buprenorphine)、苯佐卡因(benzocaine)、利多卡因、氯普魯卡因、四卡因、普魯卡因、阿米替林、卡巴馬平、加巴噴丁(gabapentin)、前伽巴素(pregabalin)、沒藥醇；NeutrazenTM[INCI：水、丁二醇、葡萄聚糖、棕櫚醯基三胜肽-8]，由Atrium Innovations/Unipex Group出售；Meliprene®[INCI：葡萄聚糖、乙醯基七肽-1]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire/Unipex Group出售；SkinasensylTM[INCI：乙醯基四胜肽-15]或AnasensylTM[INCI：甘露醇、甘草苷酸銨、咖啡因、七葉樹(Hippocastanum)(馬栗)萃取物]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售；CalmosensineTM[INCI：乙醯基二胜肽-1]，由Sederma出售；輔酶Q10或烷基甘油基醚類、及其混合物。
DNA修復劑
該範例性DNA修復劑包括四羥基環己酸C1-C8烷基酯、微球菌溶解產物(micrococcuslysate)、二裂酵母發酵溶解產物(bifida ferment lysate)；DNA修復酵素，諸如光裂合酶(photolyase)及T4核酸內切酶V；及其混合物。
皮脂屏障修復劑
該範例性皮脂屏障修復劑包括植物鞘胺醇(phytosphingosine)、亞麻油酸、膽固醇及其混合物。
抗皮下脂肪團劑
該範例性抗皮下脂肪團劑包括毛喉鞘蕊花(Coleus forskohlii)根萃取物、荷花玉蘭(Magnolia grandiflora)樹皮萃取物、荷花(Nelumbo nucifera)葉萃取物、及其混合物。
傷口癒合劑
該範例性傷口癒合劑、療癒佐藥、刺激表皮細胞再生藥劑及/或表皮細胞再生劑佐藥包括下列之萃取物：鐵線蓮狀馬兜鈴(Aristolochia clematis)、雷公根(Centella asiatica)、麝香玫瑰、狹葉假藍刺頭(Echinacea angustifolia)、康復力草(Symphytum officinale)、問荊(Equisetum arvense)、抱葉金絲桃、細花含羞草(Mimosa tenuiflora)、鳄梨、非洲李(Prunus africana)、委陵菜(Tormentilla erecta)、蘆薈、大豆蛋白質；Polyplant® Epithelizing[INCI：金盞花、抱葉金絲桃、德國洋甘菊、迷迭香]，由Provital出售；Cytokinol® LS 9028[INCI：水解酪蛋白、水解酵母菌蛋白質、離胺酸HCl]，由Laboratories Serobiologiques/Cognis出售；或Deliner®[INCI：玉米(Zea May)(玉米)果仁萃取物]，由Coletica/Engelhard/BASF出售；尿囊素、鈣黏蛋白類(cadherins)、整合素(integrins)、選擇蛋白類(selectins)、玻尿酸受體、免疫球蛋白、纖維母細胞生長因子、結締 組織生長因子、衍生性血小板生長因子、血管內皮生長因子、表皮生長因子、類胰島素生長因子、角質細胞生長因子、群組落刺激因子、轉化生長因子β、腫瘤壞死因子α、干擾素、白細胞介素、基質金屬蛋白酶類、細胞素；細胞外基質，諸如膠原質I、II及III；受體蛋白質酪胺酸磷酸酶類；Antarcticine®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物]、Decorinyl®[INCI：三胜肽-10瓜胺酸]、Trylagen®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物、水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-10瓜胺酸、三胜肽-1]、BodyfensineTM[INCI：乙醯基二胜肽-3胺基己酸酯]，由Lipotec出售；及其混合物。
肌肉緩和劑、肌肉收縮抑制劑、乙醯膽鹼受體群組集抑制劑及抗副交感神經劑
該範例性肌肉緩和劑、肌肉收縮抑制劑、乙醯膽鹼受體群組集抑制劑及抗副交感神經劑包括下列之萃取物：顛茄(Atropa belladonna)、天仙子(Hyoscyamus niger)、毒茄參(Mandragora officinarum)、南美防己(Chondrodendron tomentosum)、曼陀羅木屬(Brugmansia)或曼陀羅屬(Datura)植物、梭狀肉毒桿菌(Clostridium botulinum)毒素、衍生自蛋白質SNAP-25的胜肽或由Lipotec出售的InylineTM[INCI：乙醯基六胜肽-30]、氯苯胺丁酸(baclofen)、卡彼多巴(carbidopa)、左多巴(levodopa)、溴克莉普汀(bromocriptine)、氯菲那辛(chlorphenesin)、氯羥苯
Figure 104134848-A0202-12-0038-88
唑(chlorzoxazone)、多奈哌齊(donepezil)、美芬諾酮(mephenoxalone)、利血平、四苯 喹
Figure 104134848-A0202-12-0039-89
(tetrabenazine)、丹曲若林(dantrolene)、硫秋水仙苷(thiocolchicoside)、泰札尼啶(tizanidine)、可樂寧(clonidine)、普西定(procyclidine)、格隆銨(glycopyrrolate)、阿托品(atropine)、莨菪鹼、苯托品(benztropine)、東莨菪素、普魯米近(promethazine)、二苯安明、氯茶鹼二苯安明(dimenhydrinate)、待克明(dicyclomine)、環苄普林(cyclobenzaprine)、奧吩那林(orphenadrine)、服拉沃塞特(flavoxate)、環戊苯胺酯(cyclopentolate)、異丙托品(ipratropium)、奧昔布寧(oxybutynin)、派侖西平(pirenzepine)、托溴銨(tiotropium)、三己苯尼迪(trihexyphenidyl)、托特羅定(tolterodine)、托品醯胺、沙利芬奈辛(solifenacin)、達非那新(darifenacin)、美比非寧(mebeverine)、屈美沙芬(trimethaphan)、阿曲庫胺(atracurium)(苯磺酸鹽)、順式阿曲庫胺(cisatracurium)、多庫氯銨(doxacurium)、法薩得寧(fazadinium)、美多寇林(metocurine)、美維庫銨(mivacurium)、盤庫諾林(pancuronium)、哌庫銨(pipecuronium)、拉帕庫銨(rapacuronium)、筒箭毒鹼、二甲基筒箭毒鹼、羅庫諾林(rocuronium)、維庫銨(vecuronium)、琥珀膽鹼(suxamethonium)、18-甲氧基冠狗牙花定鹼(18-methoxycoronaridine)、肌安寧、非巴胺酯(febarbamate)、美普巴(meprobamate)、美托卡巴莫(metocarbamol)、芬普罷美(phenprobamate)、泰巴胺酯(tibamate)；鎮痙攣藥，諸如左乙拉西坦(levetiracetam)、司替戊醇(stiripentol)、苯巴比妥、甲基苯巴比妥、戊巴 比妥、美沙比妥(metharbital)、巴比沙隆(barbexaclone)、普里米酮(primidone)、卡巴馬平、奧卡西平(oxcarbazepine)；苯二氮平類，例如氯硝西泮(clonazepam)、氯惡唑侖(cloxazolam)、氯氮
Figure 104134848-A0202-12-0040-90
(clorazepate)、二氮平、氟托西泮(flutoprazepam)、氯羥安定(lorazepam)、咪唑侖(midazolam)、耐妥眠(nitrazepam)、硝甲西泮(nimetazepam)、芬納西泮(phenazepam)、羥基安定(temazepam)、四氫二氮平(tetrazepam)、可洛巴寧(clobazam)、鹽酸表氯化氫(epihydrochloride)、他利克索(talipexole)鹽酸、妥配松(tolperisone)鹽酸；及其混合物。
疼痛管理劑
該範例性疼痛管理劑及局部麻醉劑包括利多卡因及鹽類諸如利多卡因鹽酸、佈匹卡因(bupivacaine)及佈匹卡因鹽酸、甲比卡因(mepivacaine)及甲比卡因鹽酸、依替卡因(etidocaine)、必洛卡因(prilocaine)及必洛卡因鹽酸、四卡因、普魯卡因、氯普魯卡因、苯卡因及其鹽；遮蓋疼痛的反刺激劑，諸如薄荷腦、樟腦、柳酸甲酯、桂皮醛、辣椒鹼及其混合物；乙醯水楊酸(阿斯匹靈)及其它水楊酸酯類、二氯芬酸(diclofenac)及其鹽諸如鈉、二乙胺、伊布洛芬、苯酮苯丙酸、乙醯胺苯酚及其它非類固醇型抗炎性藥物；止痛藥，諸如嗎啡鹽酸、芬太尼(fentanyl)檸檬酸鹽、丁基原啡因(buprenorphine)鹽酸、及其類似物、及其混合物。
毛髮生長阻礙及刺激劑
該範例性毛髮生長阻礙劑包括熊果酸、返魂香(Boswellia serrata)萃取物、活化素及活化素同效劑、類黃酮類諸如槲皮黃酮、薑黃素、高良薑黃素(galangin)、黃櫨素、楊梅黃酮、洋元荽黃素、沒食子酸丙酯、降二氫癒創木酸、咖啡酸、酪胺酸激酶抑制劑諸如薰草菌素(lavendustin)、俄伯史達丁(erbstatin)、太弗斯汀(tyrphostins)、苯并醌-安莎黴素(ansamycin)除莠黴素(herbimycin)A、噻唑啶二酮類(thiazolidinediones)、非那佐辛(phenazocine)、2,3-二氫-2-噻
Figure 104134848-A0202-12-0041-92
-1H-吲哚-3-鏈烷酸、啡噻
Figure 104134848-A0202-12-0041-91
衍生物諸如硫利達井、神經胺醇及其衍生物諸如植物鞘胺醇、星形孢菌素(staurosporine)及其衍生物、甘草酸、溴化月桂基異喹啉鎓；DecelerineTM[INCI：溴化月桂基異喹啉鎓、假交替單胞菌屬發酵萃取物]，由Lipotec出售；絲胺酸蛋白質酶抑制劑、胰蛋白酶、及其混合物。
該範例性毛髮生長刺激劑包括鋸葉棕(Serenoa serrulata)果實萃取物、甘草萃取物、欸冬(Tussilago farfara)或洋蓍草；菸鹼酸酯類，諸如菸鹼酸C3-C6烷基酯，諸如菸鹼酸甲基或己基酯、菸鹼酸苄酯、或菸鹼酸生育酚酯；生物素、5α-還原酶-抑制劑、抗發炎劑；類視色素類，例如全反式視黃酸或視網酸、異視網酸、視黃醇或維他命A、及其衍生物，諸如醋酸鹽、棕櫚酸鹽、丙酸鹽、莫維替胺(motretinide)、依曲替酯(etretinate)及反-視黃酸鹽的鋅鹽；抗細菌劑；鈣通道阻 斷劑，例如星納利淨(cinnarizine)及硫氮
Figure 104134848-A0202-12-0042-93
酮(diltiazem)；荷爾蒙，例如雌三醇及其類似物、及甲狀腺素及其類似物、及/或鹽類；抗雄性激素劑，例如奧生多龍(oxendolone)、螺旋內酯及己烯雌酚；抗自由基劑；酯化的寡糖類，例如在文件EP 0211610及相應的U.S.4,761,401及EP 0064012及相應的U.S.4607025中所描述之那些；己糖酸類(hexosaccharic acids)的衍生物，例如，葡萄糖二酸或在EP 0375388及相應的U.S.5,081,151中所描述之那些；葡萄糖苷酶抑制劑，例如，D-葡萄糖二酸(glucaro)-1,5-內醯胺，及在文件EP 0334586及相應的U.S.4,975,441中所描述之那些；葡糖胺聚糖酶(glycosaminoglycanase)及蛋白多糖酶(proteoglycanase)抑制劑，例如，L-半乳糖酸(galactono)-1,4-內酯，及在文件EP 0277428及相應的U.S.5,015,470中所描述之那些；酪胺酸激酶抑制劑，例如，1-醯胺基-1-氰基(3,4-二羥苯基)乙烯及在文件EP 0403238及相應的U.S.5,124,354中所描述之那些；得左塞類(diazoxides)，例如，7-(乙醯硫基)-4’,5’-二氫螺[雄甾(androst)-4-烯-17,2’-(3H)呋喃]-3-酮、3-甲基-7-氯[2H]-1,2,4-苯并噻二
Figure 104134848-A0202-12-0042-94
的1,1-二氧化物及螺
Figure 104134848-A0202-12-0042-95
(spirooxazine)；磷脂類，例如，卵磷脂；水楊酸及其衍生物、羥基羧酸及酮基羧酸及其酯類、內酯類及其鹽；蒽酚、二十-5,8,11-三烯酸及其酯類及尤其醯胺類、米諾地爾(minoxidil)及衍生物、乙醯基葡萄糖胺、及其混合物。
用以減少眼袋的藥劑
該範例性用以減少眼袋及黑眼圈的藥劑包括橘皮苷甲基查耳酮、二胜肽-2、血紅西番蓮(Passiflora incarnate)花卉萃取物、亞麻油酸、異亞麻油酸、如在U.S.20100098769中所描述的胜肽、及其混合物。
膠原質合成或血液循環提高劑
該範例性膠原質合成或血液循環提高劑包括精胺酸、泡葉藻(Ascophyllum nodosum)萃取物、刺海門冬(Asparagopsis armata)萃取物、及其混合物。
抗氧化劑
該範例性抗氧化劑包括降二氫癒創木酸、丁基羥基茴香醚(BHA)、丁基羥基甲苯(BHT)、沒食子酸丙酯、異抗壞血酸、異抗壞血酸鈉、對-羥基茴香醚、三級丁基氫醌(TBHQ)、2,6-二-三級丁基-4-甲基酚、沒食子酸酯類諸如沒食子酸丙酯及沒食子酸辛酯、丙丁酚(probucol)、多酚類、抗壞血酸及其鹽；酵素，諸如過氧化氫酶、超氧化物歧化酶及過氧化酶類；檸檬酸、檸檬酸鹽、單甘油酯類、偏亞硫酸氫鈣、乳酸、蘋果酸、琥珀酸、酒石酸、維他命A或β-胡蘿蔔素、維他命E及C、生育酚類諸如維他命E醋酸鹽、抗壞血酸酯類諸如棕櫚酸抗壞血酸酯及醋酸抗壞血酸酯、鋅、銅、甘露醇、還原型麩胱苷肽；類胡蘿蔔素類，諸如隱黃質、蝦青素及番茄紅素；半胱胺酸、尿酸、肉鹼、牛磺酸、酪胺酸、黃體素、玉米黃質、N-乙醯基-半胱胺酸、肌肽、γ-麩胺醯基半胱胺酸、槲皮黃酮、乳鐵素、二氫硫辛酸 (dihydrolipoic acid)、茶葉兒茶素類、棕櫚酸視黃酯及其衍生物、硫酸氫鹽、偏亞硫酸氫鹽及亞硫酸鈉、
Figure 104134848-A0202-12-0044-96
唍類、
Figure 104134848-A0202-12-0044-97
唏類及其類似物、Lipochroman-6[INCI：二甲基甲氧基色原醇]；金屬螯合劑，諸如EDTA、山梨糖醇、磷酸或dGlyageTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-9瓜胺酸]；銀杏萃取物；植物萃取物，諸如鼠尾草、石榴、迷迭香、皮薩草、生薑、馬鬱蘭、越橘、葡萄籽、蕃茄、綠茶及紅茶；含油樹脂萃取物；植物萃取物，其包括酚類，諸如香草精、土耳其鞣酸及白藜蘆醇；三級丁基氫醌或其混合物；具有2價的金屬鹽，諸如硒、鎘、釩或鋅；α-硫辛酸、輔酶Q、艾地苯醌及其衍生物、及其混合物。
抗組織胺劑
該範例性抗組織胺劑包括氯曲米(chlorpheniramine)順丁烯二酸鹽、普魯米近(promethazine)鹽酸、西替利秦(cetirizine)鹽酸、及其混合物。
UV吸收劑
該範例性紫外線吸收劑及能過濾UV射線的試劑包括二苯基酮衍生物，諸如2,4-二羥基二苯基酮；抗A及/或B紫外線活性的有機及無機光保護劑，諸如經取代的苯并三唑類、經取代的二苯基丙烯酸酯類、有機鎳錯合物、繖形酮、4-咪唑丙烯酸、聯苯衍生物、茋、3-亞苄基樟腦及其衍生物，諸如3-(4-甲基亞苄基)樟腦；4-胺基苯甲酸及其衍生物，4-(二甲基胺基)苯甲酸2-乙基 己酯、4-(二甲基胺基)苯甲酸2-辛酯及4-(二甲基胺基)苯甲酸戊酯；桂皮酸衍生物，諸如桂皮酸苄酯、桂皮酸酯類，諸如4-甲氧基桂皮酸2-乙基己酯及苯甲酸二乙基胺基羥基苄醯基己基酯、4-甲氧基桂皮酸丙酯、4-甲氧基桂皮酸異戊酯、桂皮酸2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯酯(氰雙苯丙烯酸辛酯)；水楊酸衍生物，諸如水楊酸苄酯及水楊酸酯類，諸如水楊酸2-乙基己酯、水楊酸4-異丙基苄酯、水楊酸高
Figure 104134848-A0202-12-0045-98
酯(homomenthyl salicylate)；二苯基酮衍生物，諸如2-羥基-4-甲氧基二苯基酮、2-羥基-4-甲氧基-4’-甲基二苯基酮及2,2’-二羥基-4-甲氧基二苯基酮；亞苄丙二酸酯類，諸如4-甲氧基亞苄丙二酸二-2-乙基己酯；三
Figure 104134848-A0202-12-0045-102
衍生物，諸如2,4,6-三苯胺基-(對-碳-2’-乙基-1’-己基氧基)-1,3,5-三
Figure 104134848-A0202-12-0045-104
、辛基三
Figure 104134848-A0202-12-0045-105
酮或二乙基己基丁醯胺基三
Figure 104134848-A0202-12-0045-103
酮；丙烷-1,3-二酮類，諸如1-(4-三級丁基苯基)-3-(4’-甲氧基苯基)丙烷-1,3-二酮；酮基三環(5.2.1.0)癸烷衍生物；2-苯基苯并咪唑-5-磺酸；二苯基酮磺酸衍生物，諸如2-羥基-4-甲氧基二苯基酮-5-磺酸及其鹽；4-(2-側氧-3-亞
Figure 104134848-A0202-12-0045-101
基甲基(bornylidenemethyl))苯磺酸；苄醯基甲烷衍生物，諸如苄醯基甲烷2-甲基-5-(2-側氧-3-亞
Figure 104134848-A0202-12-0045-100
基)磺酸，諸如1-(4’-三級丁基苯基)-3-(4’-甲氧基苯基)丙烷-1,3-二酮、4-三級丁基-4’-甲氧基二苄醯基甲烷、1-苯基-3-(4’-異丙基苯基)-丙烷-1,3-二酮；烯胺化合物、鄰胺苯甲酸酯、矽類、苯并咪唑衍生物、咪唑啉類、苄醯基衍生物；ChromabrightTM[INCI：棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0045-99
酯]及Preventhelia®[INCI：二胺基丙醯 基三胜肽-33]，二者由Lipotec出售；金屬氧化物，諸如氧化鋅、鈦、鐵、鋯、矽、錳、鋁及鈰；矽酸鹽、滑石、硫酸鋇、硬脂酸鋅、碳奈米管、及其混合物。
胺基酸及其鹽
該範例性胺基酸包括甘胺酸、丙胺酸、纈胺酸、白胺酸、異白胺酸、絲胺酸、蘇胺酸、苯丙胺酸、酪胺酸、色胺酸、胱胺酸、半胱胺酸、甲硫胺酸、瓜胺酸、脯胺酸、羥基脯胺酸、天冬胺酸、天冬醯胺酸、麩胺酸、麩醯胺酸、精胺酸、組胺酸、離胺酸、γ-胺基丁酸、其鹽及其混合物。該鹽的實施例包括麩胺酸鹽、甲基甘胺酸二醋酸三鈉(例如，Trilon®M，由BASF出售)；胺基酸之衍生物，其包括半胱胺酸，特別是N-乙醯基半胱胺酸、麥角硫醇或S-羧基甲基半胱胺酸、及/或其混合物。
胜肽及包含其之商業調配物
該範例性胜肽及包含其之商業混合物，其某些係於本文別處中提及用於特別效應，及可包括小麥胜肽、大豆胜肽、銅胜肽GHK-Cu[INCI：三胜肽-1]、乙醯基-麩胺醯基-甲硫胺醯基-丙胺醯基-異白胺酸、乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-苯基甘胺酸、BodyfensineTM[INCI：乙醯基二胜肽-3胺基己酸酯]、RelistaseTM[INCI：乙醯基精胺醯基色胺醯基二苯基甘胺酸]、乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-纈胺醯基-甘胺酸、乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-纈胺醯基-苯基甘胺酸、二胺基丙醯基-丙胺醯基-天冬醯胺醯基-組胺酸、乙醯基-精胺醯基-天冬 醯胺醯基-組胺醯基-瓜胺酸-醯胺；Aldenine®[INCI：水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-1]、Decorinyl®[INCI：三胜肽-10瓜胺酸]、Serilesine®[INCI：六胜肽-10]、Peptide AC29[INCI：乙醯基三胜肽-30瓜胺酸]、VilasteneTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-10瓜胺酸]、dGlyageTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-9瓜胺酸]、Eyeseryl®[INCI：乙醯基四胜肽-5]、Preventhelia®[INCI：二胺基丙醯基三胜肽-33]、Argireline®[INCI：乙醯基六胜肽-8]、SNAP-7[INCI：乙醯基七肽-4]、SNAP-8[INCI：乙醯基八胜肽-3]、Leuphasyl®[INCI：五胜肽-18]、Trylagen®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物、水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-10瓜胺酸、三胜肽-1]、InylineTM[INCI：乙醯基六胜肽-30]、MelatimeTM[INCI：乙醯基三胜肽-40]、ThermostressineTM[INCI：乙醯基四胜肽-22]及Liporeductyl®[INCI：咖啡因、金雀花(Butcher’s broom)(假葉樹(Ruscus Aculeatus))根萃取物、三乙醇胺-碘化氫、肉鹼、長春藤(長春藤(Hedera helix))萃取物、七葉素、三胜肽-1]，由Lipotec出售；Matrixyl®[INCI：棕櫚醯基五胜肽-4]、Matrixyl® 3000[INCI：棕櫚醯基四胜肽-7、棕櫚醯基寡胜肽]、Dermaxyl®[INCI：棕櫚醯基寡胜肽]、CalmosensineTM[INCI：乙醯基二胜肽-1]、Biopeptide CLTM[INCI：甘油基聚甲基丙烯酸酯、丙二醇、棕櫚醯基寡胜肽]及Biopeptide ELTM[INCI：棕櫚醯基寡胜肽]，由Sederma出售；偽二胜肽類、IP 2000 [INCI：葡萄聚糖、三氟乙醯基三胜肽-2]由IEB及Atrium出售；Pepha®-TIMP[INCI：人類寡胜肽-20]、ECM-Protect®[INCI：水(水)、葡萄聚糖、三胜肽-2]及Melanostatine®-5[INCI：葡萄聚糖、九胜肽-1]，由Atrium Innovations出售；TIMP-PeptideTM[建議的INCI：乙醯基六胜肽]、Bronzing S.F.[建議的INCI：丁醯基五胜肽]、BONT-L-Peptide[INCI：棕櫚醯基六胜肽-19]及ECM Moduline[建議的INCI：棕櫚醯基三胜肽-28]，由Infinitec Activos出售；IP2000TM[INCI：葡萄聚糖、三氟乙醯基三胜肽-2]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire出售；Syn®-Coll[INCI：棕櫚醯基三胜肽-5]，由Pentapharm出售；NeutrazenTM[INCI：水、丁二醇、葡萄聚糖、棕櫚醯基三胜肽-8]、ChroNOlineTM[INCI：己醯基(caprooyl)四胜肽-3]及Thymulen-4[INCI：乙醯基四胜肽-2]，由Atrium Innovations/Unipex Group出售；Meliprene®[INCI：葡萄聚糖、乙醯基七肽-1]及Melitane®[INCI：乙醯基六胜肽-1]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire/Unipex Group出售；SkinasensylTM[INCI：乙醯基四胜肽-15]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售；Vialox®[INCI：五胜肽-3]、Syn®-Ake®[INCI：二胜肽二胺基丁醯基苄醯胺二醋酸鹽]、Syn®-Coll[INCI：棕櫚醯基三胜肽-5]、SyniorageTM[INCI：乙醯基四胜肽-11]、DermicanTM[INCI：乙醯基四胜肽-9]，由Laboratoires Sérobiologiques/Cognis出售；Kollaren®[INCI：三胜肽 -1、葡萄聚糖]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire出售；Collaxyl® IS[INCI：六胜肽-9]、Laminixyl ISTM[INCI：七肽]、QuintescineTM IS[INCI：二胜肽-4]、UCPeptideTM V[INCI：五胜肽]及AT PeptideTM IS[INCI：三胜肽-3]，由Vincience/ISP出售；麩胱苷肽、肌肽及/或其混合物；及醫藥用途的胜肽，諸如升血糖素、柳菩林(leuprolide)、夠蛇林(goserelin)、曲普瑞林(triptorelin)、布舍瑞林(buserelin)、那法瑞林(nafarelin)、德舍瑞林(deslorelin)、組胺瑞林(histrelin)、阿伏瑞林(avorelin)、阿巴瑞克(abarelix)、西曲瑞克(cetrorelix)、加尼瑞克(ganirelix)、地加瑞克(degarelix)、去胺加壓素；體抑素及體抑素類似物，尤其諸如醋酸奧曲(octreotide)、伐普肽(vapreotide)及蘭瑞肽(lanreotide)。
該胜肽的特定實施例包括在下列美國公告、專利及國際申請案中所描述的那些，其中在每種情況中，R1及R2各別係N及C胜肽終端基團，其通常非α-胺基酸，其實施例係在各別專利文件中提供： U.S.6,169,074，其描述出一種用以抑制來自神經元細胞的神經介質分泌之經分離的刺激分泌去偶合胜肽(ESUP)，其由下列之胺基酸序列組成：SEQ.ID.NO.：4(170-EIDTQNRQIDRIMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG-206，其係SNAP-25的基質結合區之胺基酸序列)、SEQ.ID.NO.：7(170-EIDTQNRQIDRIMEKADSNK-189，其係ESUP/E20h的胺基酸序列)、SEQ.ID.N O.：8(181-IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG-206，其係ESUP/E26h的胺基酸序列)、SEQ.ID.NO.：9(87-SNKTRIDEANQRATKMLGSG-206，ESUP/A20h的胺基酸序列)、及SEQ.ID.NO.：12(Gln-Asn-Arg-Gln-Ile-Asp-Arg-Ile-Met-Glu-Lys-Ala-Asp-Ser-Asn-Lys，衍生自SNAP-25的ESUP之胺基酸序列)。全部殘基與基質結合區殘基相應。
U.S.7,015,192及7,473,679，其描述出一種具有一至少3個及不超過30個來自蛋白質SNAP-25的胺基末端之毗連胺基酸的序列之胜肽，及其係有用作為神經元胞吐抑制劑，特別是，其完整的胺基酸序列係選自於胺基酸序列SEQ ID NO：2(Glu Glu Met Gln Arg Arg)及胺基酸序列SEQ ID NO：3(Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg Arg Ala Asp Gln Leu Ala)之合成胜肽。該胜肽的N-終端可經乙醯化，及在該胜肽的C-終端處之胺基酸可經醯胺化。
U.S.7,943,156，其描述出一種能增加皮膚堅實度及延遲皮膚老化的胜肽。通式(III)：X-SEQ ID NO.1-Y的這些XIKVAV胜肽：
Figure 104134848-A0202-12-0050-2
其中X係選自於由氫、胺基酸及醯基所組成之群組；及Y係選自於由胺基、羥基及硫醇所組成之群組。通式X-SEQ ID NO.1-Y的XIKVAV胜肽藉由增加生物黏著胜肽的表現性來刺激皮膚細胞之生物黏著。
U.S.20100021510，其描述出一種能調整神經元胞吐作用的胜肽，通式(IV)：R1-AA-R2、其立體異構物、其混合物及其化妝及醫藥可接受的鹽，其中AA係一至少3個及最高40個包含在胺基酸序列SEQ ID No.：1中的毗連胺基酸序列，其係選自於MAEDADMRNELEEMQRRADQL、ADESLESTRRMLQLVEESKDAGI、ELEEMQRRADQLA、ELEEMQRRADQL、ELEEMQRRADQ、ELEEMQRRAD、ELEEMQRRA、ELEEMQRR、LEEMQRRADQL、LEEMQRRADQ、LEEMQRRAD、LEEMQRRA、LEEMQRR、EEMQRRADQL、EEMQRRADQ、EEMQRRAD、EEMQRRA、EEMQRR、LESTRRMLQLVEE、NKDMKEAEKNLT、KNLTDL、IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG、SNKTRIDEANQRATKMLGSG、TRIDEANQRATKMLGSG、DEANQRATKMLGSG、NQRATKMLGSG及QRATKMLGSG；SEQ ID No.：1係Met Ala Glu Asp Ala Asp Met Arg Asn Glu Leu Glu Glu Met Gln Arg Ala Asp Gln Leu Ala Asp Glu Ser Leu Glu Ser Thr Arg Arg Met Leu Gln Leu Val Glu Glu Ser Lys Asp Ala Gly Ile Arg Thr Leu Val Met Leu Asp Glu Gln Gly Glu Gln Leu Glu Arg Ile Glu Glu Gly Met Asp Gln Ile Asn Lys Asp Met Lys Glu Ala Glu Lys Asn Leu Thr Asp Leu Gly Lys Phe Cys Gly Leu Cys Val Cys Pro Cys Asn Lys Leu Lys Ser Ser Asp Ala Tyr Lys Lys Ala Trp Gly Asn Asn Gln Asp Gly Val Val Ala Ser Gln Pro Ala Arg Val Val Asp Glu Arg Glu Gln Met Ala Ile Ser Gly Gly Phe Ile Arg Arg Val Thr Asn Asp Ala Arg Glu Asn Glu Met Asp Glu Asn Leu Glu Gln Val Ser Gly Ile Ile Gly Asn Leu Arg His Met Ala Leu Asp Met Gly Asn Glu Ile Asp Thr Gln Asn Arg Gln Ile Asp Arg Ile Met Glu Lys Ala Asp Ser Asn Lys Thr Arg Ile Asp Glu Ala Asn Gln Arg Ala Thr Lys Met Leu Gly Ser Gly。
U.S.20100098769，其描述出一種能減少或移除眼袋形成的胜肽，其具有通式(V)：
Figure 104134848-A0202-12-0052-3
 其立體異構物、其混合物及其化妝及皮膚醫藥可接受的鹽，其中X係選自於半胱胺酸基、絲胺醯基、蘇胺醯基及胺基丁醯基。
U.S.20110002969，其描述出一種僅包含四個胺基酸的胜肽，其能抑制基質金屬蛋白酶類的活性，其具有通式(VI)：R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2、其立體異構 物、其混合物及其化妝或醫藥可接受的鹽，其中：AA1係-Arg-；AA2係選自於-His-及-Asn-；AA3係選自於-His-及-Arg-；AA4係-Cit-。特定實施例包括R1-Arg-His-His-Cit-R2、R1-Arg-Asn-Arg-Cit-R2、及其立體異構物、混合物及/或其化粧品或醫藥可接受的鹽。
U.S.20090155317，其描述出一種僅包含四個胺基酸的胜肽，其能減少面部皺紋，其具有通式(VII)：
Figure 104134848-A0202-12-0053-4
 及其化妝或皮膚醫藥可接受的鹽，其中：X及Y係選自於呈其L-或D-形式的天然胺基酸及未編碼的胺基酸。特定實施例包括X係甘胺醯基、D-丙胺醯基或D-絲胺醯基；及/或Y係L-甲硫胺醯基或L-白胺醯基的胜肽。
U.S.20110195102，其描述出一種僅有四個胺基酸的胜肽，其能抑制反應性羰基物種(RCS)的活性，其具有通式(VIII)：R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2、其立體異構物、其混合物及其化妝或醫藥可接受的鹽，其中AA1係選自於-Lys-、-Orn-、-Dab-、-Dpr-、-Agl-、-3,4-去氫離胺酸及-4,5-去氫離胺酸；AA2係-Ala-；AA3係選自於-Asp-、-Ala-、-Asn-、-Glu-及-Pro-；及AA4係-His-。特定實施例包括R1-L-Dpr-D-Ala-L-Ala-L-His-R2、 R1-L-Dpr-D-Ala-L-Pro-L-His-R2、R1-L-Dpr-L-Ala-L-Pro-L-His-R2、及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
U.S.20110300199，其描述出一種具有最大七個胺基酸的胜肽，其能抑制在皮膚中的彈性蛋白酶活性及/或刺激膠原質合成，其具有通式(IX)：R1-Wp-Xn-AA1-AA2-AA3-AA4-Ym-R2、其立體異構物、其混合物及/或其化妝或醫藥可接受的鹽，其中該胺基酸AA1、AA2及AA4之至少一種係未編碼；AA1係選自於-Arg-、-Phg-及-Nle-或缺乏；AA2係選自於-Ala-、-Phg-、-Cit-及-Nle-；AA3係選自於-Trp-、-Val-及-Tyr-；AA4係選自於-Phg-及-Gly-；W、X及Y係各自獨立地選自於由編碼及未編碼胺基酸所組成之群組；及p、n及m各者在範圍0至1間。特定實施例包括R1-L-Arg-L-Nle-L-(或D-)-Phg-L-Tyr-L-(或D)-Phg-R2、R1-L-Arg-(或-L-Nle-或缺乏)-L-(或D-)-Phg-L-Tyr-L-(或D)-Phg-R2、R1-L-Arg-L-(或D-)-Phg-L-Val-L-(或D-)-Phg(或-L-Gly-)R2、及R1-L-(或D-)-Phg-L-(或D-)-Phg-L-Trp-L-(或D-)-Phg-R2、及相應的胜肽，其中W、X及Y之至少一種係存在；及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
U.S.20120021029，其描述出一種僅具有三個胺基酸的胜肽，其具有通式(X)：R1-AA1-AA2-AA3-R2、其立體異構物、其混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽，其中：AA1及AA2係各自獨立地選自於-Tyr-及-Phe-； 及AA3係選自於-Nle-及-Met-。特定實施例包括R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Met-R2、R1-L-Tyr-L-Phe-L-Met-R2、及R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Nle-R2、及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
U.S.20120121675，其描述出一種通式(XI)：R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zs-R2的胜肽、其立體異構物、其混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽，其中AA1係選自於Asp、Glu及Pro；AA2係Asp；AA3係選自於Tyr及Arg；AA4係選自於Phe及Tyr；AA5係選自於Arg及Lys；AA6係選自於Leu及Met；W、X、Y及Z係各自獨立地選自於編碼胺基酸及未編碼胺基酸；n、m、p及s係各自獨立地具有在0至1間的值。特定實施例包括R1-L-Glu-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Arg-L-Leu-R2、R1-L-Pro-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Lys-L-Leu-R2、R1-L-Glu-L-Asp-L-Arg-L-Phe-L-Arg-L-Met-R2、R1-L-Glu-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Arg-L-Met-R2、及R1-L-Pro-L-Asp-L-Tyr-L-Tyr-L-Arg-L-Met-R2、及相應的胜肽，其中W、X、Y及Z之至少一種係存在；及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
U.S.20130101662，其描述出一種通式(XII)：R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-Yp-Zq-R2的胜肽、其立體異構物、其混合物及/或其化妝或醫藥可接受的鹽，其中：AA1係-His-；AA2係選自於由-His-、-Leu-及-Pro-所組成之群組；AA3係-Leu-；AA4係選自於由 -Arg-及-Asn-所組成之群組；W、X、Y及Z係彼此各自獨立地選自於由編碼胺基酸及未編碼胺基酸所組成之群組；n、m、p及q係彼此各自獨立地選擇及具有值在0至1間；n+m+p+q係小於或等於2。特定實施例包括R1-L-His-L-Leu-L-Leu-L-Arg-R2及R1-L-His-L-Pro-L-Leu-L-Arg-R2。
U.S.20130309281，其描述出一種通式(XIII)之胜肽：
Figure 104134848-A0202-12-0056-5
 其立體異構物、其混合物及其化妝及皮膚醫藥可接受的鹽，其中：Z係選自於由下列所組成之群組：丙胺醯基、別-異白胺醯基、甘胺醯基、異白胺醯基、異絲胺醯基、異纈胺醯基、白胺醯基、正白胺醯基、正纈胺醯基、脯胺醯基、絲胺醯基、蘇胺醯基、別-蘇胺醯基或纈胺醯基；n及m的範圍彼此各自獨立地在1至5間；AA係選自於由呈其L-或D-形式的天然編碼胺基酸及未編碼胺基酸所組成之群組；x及y範圍彼此各自獨立地在0至2間。特定實施例包括Z係L-異白胺醯基、L-蘇胺醯基或L-纈胺醯基以及其中x及y係0的那些、及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
U.S.20140120141，其描述出一種通式(XIV)的胜肽：R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2、其立體異構物、其混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽，其中：AA1係選自於由-Ser-、-Thr-及-Tyr-所組成之群組；AA2係選自於由-Pro-及-Val-所組成之群組；AA3係-Ala-；AA4係選自於由-Glu-、-Gly-及-Val-所組成之群組；AA5係-Gly-；AA6係選自於由-Gln-、-Gly-、-His-及-Pro-所組成之群組；W、X、Y、Z係胺基酸及彼此各自獨立地選擇；n、m、p及q係彼此各自獨立地選擇及具有0或1的值；n+m+p+q係小於或等於2。特定實施例包括R1-L-Tyr-L-Pro-L-Ala-L-Glu-L-Gly-L-Gln-R2、R1-L-Ser-L-Val-L-Ala-L-Val-L-Gly-L-Gln-R2及R1-L-Ser-L-Pro-L-Ala-L-Gly-L-Gly-L-Pro-R2、及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
U.S.20150183823，其描述出一種通式(XV)的胜肽：R1-AA1-AA2-AA3-R2，其中AA1係選自於-Tyr-及-Phe-、AA2係-Tyr-及AA3係選自於-Nle-及-Met-、其立體異構物、其混合物及/或其化妝或醫藥可接受的鹽，其係適合於藉由刺激環腺苷單磷酸合成(cAMP)來處理及/或照顧皮膚及/或毛髮的症狀、病症及/或疾病。特定實施例包括R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Met-R2、R1-L-Tyr-L-Phe-L-Met-R2及R1-L-Tyr-L-Tyr-L-Nle-R2、及其立體異構物、混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽。
WO 2014/086785(及US 14/649,747，2015年6月4日提出)描述出一種能加速DNA保護及修復過程之化合物，其具有通式(XVII)：R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2、其立體異構物、其混合物及/或其化妝或醫藥可接受的鹽，其中AA1係-Tyr-；AA2係選自於-Asn-、-His-、-Tyr-及-Glu-；AA3係選自於-Lys-、-Ser-及-Pro-；AA4係選自於-Gly-、-Leu-、-Lys-及-His-；AA5係選自於-Gln-及-Asn-；AA6係-Val-；W、X、Y、Z係各自獨立地選自於胺基酸。n、m、p及q各自獨立地具有值0或1；n+m+p+q係小於或等於2。
WO 2014/170347(及美國申請案序號14783689，2015年10月9日提出)描述出一種通式(XVI)之化合物：
Figure 104134848-A0202-12-0058-6
 其立體異構物、其混合物及/或其化粧或醫藥可接受的鹽，其中AA1係選自於-Asp-、-Glu-、-Asn-、-Gln-、-Lys-及-Gly-；AA2係選自於-Val-、-Leu-、-Ile-、-Met-、-Cit-、-His-、-Thr-及-Gln-；AA3係選自於-Tyr-、-Trp-及4-Abz；n係選自於1、2、3及4；R3係選自於H及-AA2-AA1-R1；R1係選自於H、衍生自聚乙二醇的聚合物、經取代或未經取代的非環狀脂肪族基團、經取代或 未經取代的脂環基、經取代或未經取代的雜環基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的芳基；經取代或未經取代的芳烷基及R6-CO-，其中R6係選自於H、經取代或未經取代的非環狀脂肪族基團、經取代或未經取代的脂環基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳烷基、經取代或未經取代的雜環基及經取代或未經取代的雜芳基烷基；R2係選自於-NR4R5、-OR4及-SR4，其中R4及R5係各自獨立地選自於H、衍生自聚乙二醇的聚合物、經取代或未經取代的非環狀脂肪族基團、經取代或未經取代的脂環基、經取代或未經取代的雜環基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的芳基、及經取代或未經取代的芳烷基；及R1及/或R2係非α-胺基酸。
維他命
該維他命及作用像維他命的因子之實施例包括維他命A及其類似物，諸如視黃醇及視黃酸；類胡蘿蔔素類，諸如α-胡蘿蔔素及β-胡蘿蔔素；維他命B1及其類似物，諸如硫胺素類；維他命B2及其類似物，諸如核黃素；維他命B6及其類似物，諸如吡哆醇；維他命B12及其類似物，諸如氰鈷胺、葉酸、菸鹼酸、泛酸；維他命C及其類似物，諸如L-抗壞血酸；維他命D及其類似物，諸如麥角沈鈣醇及膽促鈣醇；維他命E及其類似物，諸如d-α-生育酚及γ-生育酚；輔酶Q10；維他命K及其類似物、肉鹼、阿魏酸、α-硫辛酸、乳清酸、及其混合物。
在一個特定具體實例中，該維他命係選自於水溶性維他命，諸如維他命C、維他命B1、維他命B2、維他命B3、維他命B5、維他命B6、維他命B7、維他命B9、維他命B12、肉鹼及/或其混合物。
自由基清除劑、防大氣污染劑及反應性羰基物種清除劑
該範例性自由基清除劑及/或防大氣污染劑及/或反應性羰基物種清除劑包括茶萃取物、橄欖葉萃取物、迷迭香萃取物或鳳眼蓮(Eichhornia crassipes)萃取物、苯并芘類、維他命C及其衍生物；維他命E及其衍生物，特別是醋酸生育酚酯、抗壞血酸醣苷；酚類及多酚類，特別是單寧類、單寧酸及土耳其鞣酸；沒食子兒茶酚(gallocatechol)、花青素、綠原酸、茋類、吲哚類；含半胱胺酸胺基酸衍生物，特別是N-乙醯基半胱胺酸、麥角硫醇、S-羧基甲基半胱胺酸；螯合劑，特別是乙二胺四醋酸(EDTA)三鈉、乙二胺羥乙基三醋酸鹽、檸檬酸鈉、葡萄糖酸、植酸、多磷酸鈉、偏磷酸鈉及乙二胺類、類胡蘿蔔素類、生物類黃酮類、泛醌、艾地苯醌、過氧化氫酶、超氧化物歧化酶、乳過氧化酶、麩胱苷肽過氧化酶、麩胱苷肽、亞苄基樟腦、吡酮酸類(吡酮酸鹽(pidolates))、樹脂腦類、褪黑激素、穀醇、肌肽及其衍生物；GHK[INCI：三胜肽-1]及其鹽及/或衍生物、Aldenine®[INCI：水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-1]、Preventhelia®[INCI：二胺基丙醯基三胜肽-33]、二胺基丙醯基-丙胺醯基-天冬醯胺醯基-組胺酸；及LipochromanTM-6[INCI：二甲基甲氧基色原醇]，由Lipotec出售；及其混合物。
親水性化粧品、醫藥及消化活性劑
該親水性化粧品、醫藥及/或消化活性劑的實施例包括胺基酸、胜肽、蛋白質、水解蛋白質、酵素、荷爾蒙、維他命、礦物鹽、糖類、核苷酸、核酸、生物及生物科技來源的分子及萃取物、疫苗、合成或部分合成的親水性分子及/或其混合物。
該範例性蛋白質、水解蛋白質、酵素及荷爾蒙、和包含其的商業混合物包括Elhibin®[INCI：野生大豆(大豆)蛋白質]、Preregen®[INCI：野生大豆(大豆)蛋白質、氧化還原酶]及Regu®-Age[INCI：水解米糠蛋白質、野生大豆(大豆)蛋白質、氧化還原酶]，由Pentapharm/DSM出售；鈣黏蛋白類、整合素、選擇蛋白類、玻尿酸受體、免疫球蛋白、纖維母細胞生長因子、結締組織生長因子、衍生性血小板生長因子、血管內皮生長因子、表皮生長因子、類胰島素生長因子、角質細胞生長因子、群組落刺激生長因子、轉化生長因子-β、腫瘤壞死因子-α、干擾素、白細胞介素、基質金屬蛋白酶類、蛋白質酪胺酸磷酸酶類受體；水解蔬菜蛋白質類，諸如水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質或水解乳清蛋白、水解蔬菜蛋白質；Collalift®[INCI：水解麥芽萃取物]，由Coletica/Engelhard出售；Colhibin PF®[INCI：水解米蛋白質]，由Pentapharm出售；Cytokinol® LS[INCI：水解酪蛋白、水解酵母菌蛋白質、離胺酸HCl]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售；Liftline®[INCI：水解小麥蛋白質]及Ridulisse C®[水解 大豆蛋白質]，由Silab出售；過氧化氫酶、超氧化物歧化酶、乳過氧化酶、麩胱苷肽過氧化酶、乳蛋白、酪蛋白、乳過氧化酶、溶菌酶(lysozyme)、醣苷酶類、角質層胰凝乳蛋白酶(SCCE)；蛋白酶類，諸如胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、枯草芽孢桿菌酶(sutilain)、木瓜蛋白酶及鳳梨酶(bromelain)；DNA修復酵素，諸如光裂合酶(photolyase)或T4核酸內切酶V；脂肪分解酶、黃體成長激素(LH)、濾泡刺激素(FSH)、生長激素、胰島素、及其混合物。
該範例性生物或生物科技來源的萃取物(其可經化學改質)和包含其的商業混合物包括蔬菜萃取物、海洋萃取物、細胞萃取物及由微生物製造的萃取物。
該範例性蔬菜萃取包括水溶性蔬菜萃取物，尤其例如，下列之水溶性萃取物：甘菊、長春藤、檸檬、人參、樹莓、焙燒莧菜(Roast amaranth)、地黃(Rehmanniae radix)、梔子花、胡蘿蔔、柳橙、桃子、鳳梨、龍膽、朱僅(hibiscus)花、胡核桃葉、南瓜、芍藥、鵝腳藜、波爾多葉(boldo)、穗菝葜(rough bindweed)、鼠尾草(salvia)、石榴、皮薩草、生薑、馬鬱蘭、越橘、葡萄、蕃茄、綠茶、紅茶、蘆薈(長莖蘆薈(Aloe barbadensis))、槐樹(Sophora japonica)、木瓜、鳳梨、南瓜、甘藷、北柴胡(Bupleurum chinensis)、鈍葉號角樹(Cecropia obtusifolia)、雞冠花(Celosia cristata)、雷公根、美國野藜(Chenopodium quinoa)、金黃洋甘菊(Chrysanthellum indicum)、苦橙(Citrus aurantium amara)、阿拉比卡咖啡 (Coffea arabica)、毛喉鞘蕊花(Coleus Forskohlii)、沒藥(Commiphora myrrha)、海茴香(Crithmum maritimum)、丁香(Eugenia caryophyllus)、銀杏、長春藤(長春藤)、洛神葵(Hibiscus sabdariffa)、微脈冬青(Ilex paraguariensis)、掌狀昆布(Laminaria digitata)、紅蓮(Nelumbium speciosum)、瓜拿納(Paullinia cupana)、波爾多樹(Peumus boldus)、褐藻(Phyllacantha fibrosa)、夏枯草(Prunella vulgaris)、甜扁桃、假葉樹(金雀花萃取物)、西洋接骨木(Sambucus nigra)、鈍頂螺旋藻(Spirulina platensis Algae)、貓爪藤(Uncaria tomentosa)、馬鞭草(Verbena officinalis)、刺梨仙人掌(Opuntia ficus-indica)、白柳、羽扇豆(Lupinus spp.)、黑麥(Secale cereale)、欸冬、洋蓍草、印度楝樹(Azadirachta indica)、紫萁、麵包樹、白花鬼針、構樹、普通小球藻(Chlorella vulgaris)、總狀花升麻(Cimicifuga racemosa)、餘甘子(Emblica officinalis)、甘草、烏拉爾甘草、紫花冬青(Ilex purpurea)、清明藁本(Ligusticum lucidum)、川芎、粗糙帽果、黃木巴戟、桑樹、鷄桑(Morus bombycis)、補血草(Naringi crenulata)、西洋李、太子參(Radix pseudostellaria)、皺葉酸模、西方酸模(Rumex occidentalis)、無患子、虎耳草、盔狀黃芩(Scutellaria Galericulata)、垂盆草(Sedum sarmentosum Bunge)、繁縷(Stellaria medica)、普通小麥、熊果(Uva ursi)、南非醉茄(Withania somnifera)、鐵線蓮狀馬兜鈴、麝香玫瑰、狹葉假藍刺頭(Echinacea angustifolia)、康復力、問荊、抱葉金絲桃、細花含羞草、鳄梨、非洲李(Prunus africana)、委陵菜(Tormentilla erecta)、馬鈴薯(Solanum tuberosum)、迷迭香、狹葉越橘(Vaccinium angustifolium)、梨型囊巨藻(Macrocystis pyrifera algae)、粉海扇(Padina pavonica)、紅葉金虎尾(Malpighia punicifolia)、菜薊(Cynara scolymus)、草棉(Gossypium herbaceum)、稷(Panicum miliaceum)、黑桑(Morus nigra)、胡麻(Sesamum indicum)、野生大豆、普通小麥、大豆(Glycine Max)(大豆)、麥芽、亞麻、紅苜蓿、葛根湯(kakkon-to)、白花羽扇豆、榛子、玉蜀黍、山毛櫸樹幼芽、紅三葉草(Trifolium pratense)(紅苜蓿)、紐西蘭麻(Phormium tenax)(紐西蘭亞麻)、錫蘭肉桂(Cinnamomum verum)、糖昆布(Laminaria saccharina)、榆繡線菊(Spiraea ulmaria)、蕁麻根、非洲臀果木(Pygeum africanum)、燕麥(Avena sativa)、山金車、大葉金雞納樹(Cinchona succirubra)、丁香(Eugenia caryophyllata)、啤酒花、抱葉金絲桃、西洋薄荷、迷迭香、百里香、水飛薊屬(Silybum)的植物萃取物、豆類種子之萃取物、來自紫菜屬(Porphyra)的紅藻萃取物；Phytovityl C®[INCI：水、玉米萃取物]，由Solabia出售；MicromerolTM[INCI：蘋果萃取物]及石南(heather)萃取物[INCI：帚石楠(Calluna vulgaris)萃取物]，由Coletica/Engelhard/BASF出售；Proteasyl® TP LS8657[INCI：豌豆萃取物]，由Laboratoires Sérobiologiques/Cognis出售；RadicaptolTM[INCI：丙二醇、水、血紅西番蓮(Passiflora incarnata)花卉萃取物、黑茶藨子(Ribes nigrum)(黑加侖(blackcurrant))葉萃取 物、釀酒葡萄(葡萄)葉萃取物]，由Solabia出售；及ViaPureTM Boswellia[INCI：乳香(返魂香)萃取物]，由Soliance出售；EquiStatTM[INCI：蘋果果實萃取物、野生大豆種子萃取物]，由Coletica/Engelhard出售；LitchidermTM[INCI：荔枝(Litchi chinensis)果皮萃取物]及ArganylTM[INCI：刺阿幹樹(Argania spinosa)葉萃取物]，由Laboratoires Sérobiologiques/Cognis出售；DakalineTM[INCI：甜扁桃、光滑果榆綠木(Anogeissus leiocarpus)樹皮萃取物]，由Soliance出售；Actimp 1.9.3®[INCI：水解羽扇豆蛋白質]，由Expanscience® Laboratoires出售；Pronalen®Firming HSC[INCI：普通小麥、乳薊(Silybum marianum)、野生大豆、問荊、羽衣草、紫苜蓿(Medicago sativa)、蘿蔔(Raphanus sativus)]及Polyplant® Firming[INCI：金光菊、雷公根、褐藻、葫蘆巴]，由Provital出售；Lanablue®[INCI：山梨糖醇、藻類萃取物]，由Atrium Innovations出售；Firmiderm® LS 9120[INCI：欖仁樹(Terminalia catappa)葉萃取物、西洋接骨木花卉萃取物、PVP、單寧酸]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售。
包含在該面罩或身體貼片中的親水性活性成份量可係該遮罩的總重量之0.00001至50重量%(以未水合為基礎)，諸如至少0.0001重量%，或至少0.001重量%，或至少0.01重量%，及最高可係40重量%，或最高30重量%，或最高10重量%。
彈力蛋白降解抑制劑
該範例性彈力蛋白降解抑制劑包括Elhibin®[INCI：野生大豆(大豆)蛋白質]、Preregen®[INCI：野生大豆(大豆)蛋白質、氧化還原酶]或Regu®-Age[INCI：水解米糠蛋白質、野生大豆(大豆)蛋白質、氧化還原酶]，由Pentapharm/DSM出售；Juvenesce[INCI：乙氧基二甘醇(ethoxydiglicol)及辛酸三酸甘油脂、視黃醇、熊果酸、葉萘醌(phytonadione)、伊洛馬司他(ilomastat)]、MicromerolTM[INCI：蘋果萃取物]、石南萃取[INCI：帚石楠(Calluna vulgaris)萃取物]、Extracellium®[INCI：水解馬鈴薯蛋白質]或FlavagrumTM PEG[INCI：PEG-6異硬脂酸酯、橙皮素月桂酸酯]，由Coletica/Engelhard/BASF出售；Proteasyl® TP LS8657[INCI：豌豆萃取物]，由Laboratoires Sérobiologiques/Cognis出售；RelistaseTM[INCI：乙醯基精胺醯基色胺醯基二苯基甘胺酸]，由Lipotec出售；SepiliftTM DPHP[INCI：二棕櫚醯基羥基脯胺酸]，由Seppic出售；Vitaderm®[INCI：醇、水、甘油、水解米蛋白質、枸骨葉冬青(Ilex aquifolium)萃取物、熊果酸鈉、齊墩果酸鈉(sodium oleanolate)]，由Rahn出售；Gatuline®Age Defense 2[INCI：普通胡桃(胡核桃)種子萃取物]，由Gattefossé出售；IP 2000[INCI：葡萄聚糖、三氟乙醯基三胜肽-2]，由IEB及Atrium出售；RadicaptolTM[INCI：丙二醇、水、血紅西番蓮花卉萃取物、黑茶蔍子(黑醋栗)葉萃取物、釀酒葡萄(葡萄)葉萃取 物]，由Solabia出售；或ViaPureTM Boswellia[INCI：乳香(返魂香)萃取物]，由Soliance出售；及其混合物。
刺激真皮或表皮大分子合成的藥劑
該範例性刺激真皮或表皮大分子合成的藥劑包括刺激膠原質合成的藥劑、刺激彈力蛋白合成的藥劑、刺激飾膠蛋白聚糖合成的藥劑、刺激板素合成的藥劑、刺激伴護蛋白合成的藥劑、刺激去乙醯化酶合成的藥劑、刺激玻尿酸合成的藥劑、刺激水通道蛋白合成的藥劑、刺激纖維結合素合成的藥劑、膠原質降解抑制劑、彈力蛋白降解抑制劑；絲胺酸蛋白酶抑制劑，諸如白血球彈性蛋白酶或組織蛋白酶G；刺激纖維母細胞增生的藥劑、刺激脂肪細胞增生的藥劑、刺激脂肪細胞分化的藥劑、刺激血管生成的藥劑、刺激葡萄糖胺聚合醣合成的藥劑；DNA修復劑及/或DNA保護劑，例如，雷公根、出芽酵母菌、馬鈴薯、迷迭香、狹葉越橘(Vaccinium angustifolium)、藻類梨型囊巨藻(Macrocystis pyrifera)之萃取物、粉海扇(Padina pavonica)、植物大豆之萃取物、麥芽、亞麻、鼠尾草、紅苜蓿、葛根湯、白花羽扇豆之萃取物、榛果萃取物、玉米萃取物、酵母菌萃取物、山毛櫸樹幼芽萃取物、豆科種子萃取物；植物荷爾蒙之萃取物，尤其諸如激勃素、植物生長素或細胞分裂素；或浮游生物鹽藻(Salina)之萃取物、使用保加利亞乳酸桿菌(Lactobacillus Bulgaricus)的牛奶發酵產物、積雪草總苷(asiaticosides)及其衍生物、維他命C及其衍生物、桂皮酸及其衍生物；Matrixyl®[INCI：棕櫚醯基五胜肽-3]、 Matrixyl® 3000[INCI：棕櫚醯基四胜肽-3、棕櫚醯基寡胜肽]或Biopeptide CLTM[INCI：聚甲基丙烯酸甘油酯、丙二醇、棕櫚醯基寡胜肽]，由Sederma出售；Antarcticine®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物]、Decorinyl®[INCI：三胜肽-10瓜胺酸]、Serilesine®[INCI：六胜肽-10]、Lipeptide[INCI：水解蔬菜蛋白質]、Aldenine®[INCI：水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-1]、Peptide AC29TM[INCI：乙醯基三胜肽-30瓜胺酸]、乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-色胺醯基-苯基甘胺酸、乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-纈胺醯基-甘胺酸、或乙醯基-精胺醯基-苯基甘胺醯基-纈胺醯基-苯基甘胺酸，由Lipotec出售；Drieline® PF[INCI：酵母β葡聚糖]，由Alban Muller出售；Phytovityl C®[INCI：水、玉米萃取物]，由Solabia出售；Collalift®[INCI：水解麥芽萃取物]，由Coletica/Engelhard出售；Phytocohesine® PSP[建議的INCI：β-谷甾醇基(sitosteryl)硫酸鈉]，由Seporga出售；無機礦物，尤其諸如鈣；類視色素類及其衍生物、異類黃酮類、類胡蘿蔔素類，特別是番茄紅素、偽二胜肽類；類視色素類及其衍生物，諸如視黃醇及棕櫚酸視黃酯；類肝素類(heparinoids)、及其混合物。
基質金屬蛋白酶抑制劑
該範例性基質金屬蛋白酶抑制劑包括熊果酸、異黃酮類諸如金雀異黃酮、槲皮黃酮、類胡蘿蔔素類、番茄紅素、大豆萃取物、越橘萃取物、迷迭香萃取 物、紅三葉草(紅苜蓿)萃取物、紐西蘭麻(紐西蘭亞麻)萃取物、葛根湯萃取物、鼠尾草萃取物、視黃醇及其衍生物、視黃酸及其衍生物；皂苷素類，諸如薯蕷皂苷素(diosgenin)、龍舌蘭皂苷素(hecogenin)、異菝葜皂苷素(smilagenin)、菝葜皂苷素(sarsapogenin)、提果皂苷素(tigogenin)、亞莫皂苷素(yamogenin)及絲蘭皂苷素(yuccagenin)；Collalift®[INCI：水解麥芽萃取物]、Juvenesce[INCI：乙氧基二甘醇及辛酸三酸甘油脂、視黃醇、熊果酸、葉萘醌、伊洛馬司他]及EquiStatTM[INCI：蘋果果實萃取物、野生大豆種子萃取物]，由Coletica/Engelhard出售；Pepha®-TIMP[INCI：人類寡胜肽-20]、Regu®-Age[INCI：水解米糠蛋白質、野生大豆蛋白質、氧化還原酶]及ColhibinTM[INCI：水解米蛋白質]，由Pentapharm出售；Lipeptide[INCI：水解蔬菜蛋白質]、Peptide AC29[INCI：乙醯基三胜肽-30瓜胺酸]、及乙醯基-精胺醯基-天冬醯胺醯基-組胺醯基-瓜胺酸-醯胺，由Lipotec出售；LitchidermTM[INCI：荔枝果皮萃取物]及ArganylTM[INCI：刺阿幹(Argania spinosa)樹葉萃取物]，由Laboratoires Sérobiologiques/Cognis出售；MDI Complex®[INCI：葡萄糖胺聚糖]及ECM-Protect®[INCI：水、葡萄聚糖、三胜肽-2]，由Atrium Innovations出售；DakalineTM[INCI：甜扁桃、光滑果榆綠木(Anogeissus leiocarpus)樹皮萃取物]，由Soliance出售；HomeostatineTM[INCI：扁滸苔(Enteromorpha compressa)、刺雲實(Caesalpinia spinosa)]，由Provital 出售；TIMP-PeptideTM[建議的INCI：乙醯基六胜肽]及ECM ModulineTM[建議的INCI：棕櫚醯基三胜肽]，由Infinitec Activos出售；IP2000[INCI：葡萄聚糖、三氟乙醯基三胜肽-2]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire出售；Actimp 1.9.3®[INCI：水解羽扇豆蛋白質]，由Expanscience Laboratoires出售；Vitaderm®[INCI：醇、水、甘油、水解米蛋白質、冬青(ilex aquifolium)萃取物、熊果酸鈉、齊墩果酸鈉]，由Rahn出售；阿達巴林；四環素類及其衍生物，諸如二甲胺四環素、樂力四環素(rolitetracycline)、氯四環素、美他環素(metacycline)、氧四環素、強力黴素(doxycycline)、去甲基氯四環素及其鹽；Batimastat[BB94；[4-(N-羥基胺基)-2R-異丁基-3S-(噻吩-2-基硫甲基)琥珀醯基]-L-苯丙胺酸-N-甲基醯胺]、MarimastatTM[BB2516；[2S-[N4(R*),2R*,3S]]-N4[2,2-二甲基-1-[甲基胺基羰基]丙基]-N1,2-二羥基-3-(2-甲基丙基)丁二醯胺]、及其混合物。
硬化、再緻密化及重構劑
該範例性硬化及/或再緻密化及/或重構劑包括下列之萃取物：紅葉金虎尾(Malpighia puniciftolia)、洋薊、草棉、長莖蘆薈、稷、黑桑、胡麻、野生大豆、普通小麥；Pronalen® Firming HSC[INCI：普通小麥、乳薊、野生大豆、問荊、羽衣草、紫苜蓿、蘿蔔]及Polyplant® Firming[INCI：金光菊、雷公根、褐藻、葫蘆巴]，由Provital出售；Lanablue®[INCI：山梨糖醇、 藻類萃取物]，由Atrium Innovations出售；Pepha®-Nutrix[INCI：天然營養因子]，由Pentapharm出售；包含異黃酮類的蔬菜萃取物；Biopeptide ELTM[INCI：棕櫚醯基寡胜肽]、Biopeptide CLTM[INCI：棕櫚醯基寡胜肽]、Vexel®[INCI：水、丙二醇、卵磷脂、咖啡因、棕櫚醯基肉鹼]、Matrixyl®[INCI：棕櫚醯基五胜肽-3]、Matrixyl® 3000[INCI：棕櫚醯基四胜肽-3、棕櫚醯基寡胜肽]及Bio-BustylTM[INCI：聚甲基丙烯酸甘油酯、拉恩氏菌屬(Rahnella)大豆蛋白質發酵物、水、丙二醇、甘油、PEG-8、棕櫚醯基寡胜肽]，由Sederma出售；Dermosaccharides® HC[INCI：甘油、水、葡萄糖胺聚糖、肝醣]、Aglycal®[INCI：甘露醇、環糊精、肝醣、熊果葉萃取物]、Cytokinol® LS[INCI：水解酪蛋白、水解酵母菌蛋白質、離胺酸HCl]及Firmiderm® LS 9120[INCI：欖仁樹葉萃取物、西洋接骨木花卉萃取物、PVP、單寧酸]，由Laboratoires Serobiologiques/Cognis出售；Liftline®[INCI：水解小麥蛋白質]、Raffermine®[INCI：水解大豆麵粉]及Ridulisse C®[水解大豆蛋白質]，由Silab出售；Serilesine®[INCI：六胜肽-10]、DecorinylTM[INCI：三胜肽-10瓜胺酸]、Trylagen®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物、水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-10瓜胺酸、三胜肽-1]，由Lipotec出售；Ursolisome®[INCI：卵磷脂、熊果酸、去端肽膠原蛋白(atelocollagen)、黃原膠、軟骨素硫酸鈉]及Collalift®[INCI：水解麥芽萃取物]，由 Coletica/Engelhard出售；Syn®-Coll[INCI：棕櫚醯基三胜肽-5]，由Pentapharm出售；Hydriame®[INCI：水、葡萄糖胺聚糖、菌類植物膠(sclerotium gum)]，由Atrium Innovations出售；IP2000[INCI：葡萄聚糖、三氟乙醯基三胜肽-2]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire出售；及其混合物。
抗糖化劑
該範例性抗糖化劑包括狹葉越橘萃取物、麥角硫醇及其衍生物、離胺酸；Aldenine®[INCI：水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-1]、VilasteneTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-10瓜胺酸]、dGlyageTM[INCI：離胺酸HCl、卵磷脂、三胜肽-9瓜胺酸]及Eyeseryl®[INCI：乙醯基四胜肽-5]，由Lipotec出售；羥基茋類及其衍生物、白藜蘆醇、3,3’,5,5’-四羥基茋、及其混合物。
5α-還原酶抑制劑
該範例性5α-還原酶抑制劑包括錫蘭肉桂、糖昆布(Laminaria saccharina)、榆繡線菊(Spiraea ulmaria)、蕁麻根、非洲臀果木(Pygeum africanum)、燕麥、鋸棕櫚(Serenoa repens)之萃取物；植物山金車、雞納樹、丁香、啤酒花、抱葉金絲桃、西洋薄荷、迷迭香、紫背鼠尾草(Salvia officinalis)及百里香之萃取物；水飛薊屬(Silybum)植物之萃取物；包含皂苷素類的植物之萃取物，特別是薯蕷屬(Dioscorea)植物之萃取物；植物固醇類、類視色素類及特別是視黃醇、硫及其衍生物；鋅 鹽及特別是乳酸鋅、葡萄糖酸鋅、吡酮酸(pidolate)鋅、羧酸鋅、水楊酸鋅及半胱胺酸鋅；氯化硒、維他命B6、吡哆醇、辛醯基甘胺酸、肌胺酸、非那甾胺(finasteride)、度他雄胺(dutasteride)、艾宗特來(izonsteride)、妥羅雄脲(turosteride)及其鹽、及其混合物。
離胺醯基-及/或脯胺醯基-羥化酶-抑制劑
該範例性離胺醯基-及/或脯胺醯基-羥化酶-抑制劑包括2,4-二胺基嘧啶3-氧化物、2,4-二胺基-6-哌啶并嘧啶3-氧化物及其混合物。
防禦素合成刺激劑
該範例性防禦素合成刺激劑包括下列之萃取物或水解物：蘆薈、焙燒莧菜(Roast amaranth)、地黃、山金車、梔子花、胡蘿蔔、柳橙、桃子、鳳梨、薄荷、龍膽、朱僅花、胡核桃樹葉、葫蘆(calabaza)、芍藥、鵝腳藜、波爾多葉、穗菝葜(rough bindweed)、向日葵、接骨木、海藻、水解玉米、水解大豆、水解米；纈胺酸及其異構物及衍生物、鈣及其鹽、α-MSH及包含在α-MSH的胺基酸序列中之鏈段、維他命A及其衍生物及前驅物、維他命D3及其衍生物、茉莉酸(jasmonic acid)、反丁烯二酸、蘋果酸、檸檬酸、抗壞血酸、乳酸、醋酸、己二酸、酒石酸、桂皮酸、麩胺酸、琥珀酸、菊糖、烷基葡萄糖苷、聚-D-麩胺酸、甘胺酸、L-甲硫胺酸、L-丙胺酸、L-瓜胺酸、乳蛋白、酪蛋白、乳過氧化酶、溶菌酶、多酚、烷基葡萄糖苷、乳酸菌萃取物、梭桿菌(fusobacteria)萃取物、非光合成及非子實體絲狀細菌； BodyfensineTM[INCI：乙醯基二胜肽-3胺基己酸酯]，由Lipotec出售；及其混合物。
防腐劑及消毒劑
該範例性防腐劑及消毒劑包括適用作為殺菌劑(bactericidal)、制菌劑、抗微生物劑、殺菌劑(germicidal)、殺黴劑、抑真菌劑及/或病菌抑制劑的那些。
此等藥劑的實施例包括巨環內酯類、哌喃醣苷類；鈣通道阻斷劑，例如星納利淨(cinnarizine)及硫氮
Figure 104134848-A0202-12-0074-106
酮；荷爾蒙，例如艾斯崔爾(estril)及其類似物、甲狀腺素及/或其鹽；辛醯基二醇、咪唑啶基尿素、4-氧基苯甲酸鈉甲基、4-羥基苯甲酸甲酯[INCI：對羥苯甲酸甲酯]、4-氧基苯甲酸乙酯、4-羥基苯甲酸乙酯[INCI：對羥苯甲酸乙酯]、4-氧基苯甲酸丙酯、4-氧基苯甲酸異丙酯、4-羥基苯甲酸丙酯[INCI：對羥苯甲酸丙酯]、4-氧基苯甲酸丁酯、4-羥基苯甲酸丁酯[INCI：對羥苯甲酸丁酯]、4-羥基苯甲酸異丁酯[INCI：對羥苯甲酸異丁酯]、1,3-雙(羥甲基)-5,5-二甲基咪唑啶-2,4-二酮[INCI：DMDM乙內醯脲]、4-氧基苯甲酸苄酯、4-羥基苯甲酸苄酯[INCI：對羥苯甲酸苄酯]、苄醇、脫水乙酸、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、脫水乙酸、脫水乙酸鈉、山梨酸、水楊酸、蟻酸、丙酸、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、3-對-氯苯氧基-1,2-丙二醇[INCI：氯菲那辛]、二氯苄醇、丁基胺基甲酸碘丙炔基酯、氯化苄烷銨、氣味吸收殺黴劑諸如蓖麻油酸鋅、環糊精類、氯化苄乙氧銨、氯己定(chlorhexidine)、乙醇、丙醇、1,3-丁二醇、1,2-丙二醇、 十一碳烯酸、脫水乙酸、N-甲基
Figure 104134848-A0202-12-0075-107
啉乙腈(MMA)、異丙醇、甲醇、1,2-己二醇、1,2-辛二醇、戊二醇、月桂酸甘油酯、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、過氧化苯甲醯基、葡萄糖酸洛赫西定、二氯苯氧氯酚及其衍生物、苯氧基乙醇、萜品烯-4-醇、α-萜品醇、間苯二酚、史帝黴素(stiemycin)、紅黴素、新黴素、氯林肯黴素(clindamycin)及其酯類、四環素類、甲硝唑(metronidazole)、壬二酸、妥奈泰(tolnaftate)、寧畜定(nystatin)、克黴唑(clotrimazole)、克多可那唑(ketoconazole)；鋅的衍生物，諸如匹塞翁酸(pyrithionate)或三硫磺酸鋅、氧化鋅及十一碳烯酸鋅；吡羅克酮(piroctone)乙醇胺、異噻唑啉酮類、硒硫、苄基半甲縮醛、硼酸、硼酸鈉、6,6-二溴-4,4-二氯-2,2’-亞甲基-聯苯二酚[INCI：溴苄氯酚(bromochlorophene)]、5-溴-5-硝基-1,3-二氧六圜、甲苯磺醯基氯醯胺(tosylchloramide)鈉[INCI：氯胺T]、氯乙醯胺、對-氯-間-甲酚、2-苄基-4-氯苯酚[INCI：苄氯酚(chlorophene)]、二甲基
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唑烷、溴化十二烷基二甲基-2-苯氧基乙基銨[INCI：溴化多米芬]、7-乙基雙環-
Figure 104134848-A0202-12-0075-109
唑烷、雙辛氫啶、戊二醛、N-(4-氯苯基)-N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-尿素[INCI：氯氟苯胺(cloflucarban)]、2-羥基-4-異丙基-2,4,6-環庚三烯-1-酮[INCI：日本扁柏油]、異丙基甲基酚、汞鹽、鋁鹽、乳酸鏈球菌素、苯氧基異丙醇、鄰-苯基酚、碘化3-庚基-2-[(3-庚基-4-甲基-3H-噻唑-2-亞基)甲基]-4-甲基噻唑[INCI：Quaternium-73]、氯化銀、碘化鈉、百里酚、十一碳烯酸、二伸乙基三胺五醋酸、 乙二胺四醋酸及乙二胺四醋酸鹽、乳過氧化酶、葡萄糖氧化酶、乳鐵素、磺酸烷基芳基酯、經鹵化的酚類、酚醋酸汞及/或其混合物、苯甲脒類、異噻唑啉類、酞醯亞胺之衍生物、吡啶之衍生物、胍類、喹啉類、1,2-二溴-2,4-二氰基丁烷、胺基甲酸碘-2-丙基丁基酯、碘、碘附類(tamed iodines)、過氧化合物、4-氯-3,5-二甲基酚、2,2’-亞甲基-雙(6-溴-4-氯苯酚)、3-甲基-4-(1-甲基乙基)酚、3-(4-氯苯氧基)-1,2-丙二醇、3,4,4’-三氯碳醯替苯胺(3,4,4'-trichlorocarbanilide)(TTC)、β-內醯胺類、硫胺素精華液(thiamine essence)、丁香酚、菌綠烯醇、單月桂酸甘油酯、雙甘油單癸酸酯(monocaprinate)、N-烷基水楊酸醯胺類諸如正辛基水楊酸醯胺或正癸基水楊酸醯胺；經鹵化的二甲苯及甲酚之衍生物，諸如對-氯-間-甲酚或對-氯-間-二甲苯；大蒜(Allium sativum)、金盞花、德國洋甘菊、紫花馬藺菊(Echinacea purpurea)、神香草(Hyssopus officinalis)之萃取物；澳洲茶樹或茶樹油、康乃馨精油、薄荷腦及薄荷精油、光敏染料編號101、光敏染料編號201及光敏染料編號401、及其混合物。
NO-合成酶抑制劑
該範例性NO-合成酶抑制劑包括植物釀酒葡萄、西洋橄欖、銀杏及其混合物之萃取物。
脫皮劑及角質層分離劑
該範例性脫皮劑及/或角質層分離劑及/或剝落劑包括羥基酸及其衍生物，β-羥基酸特別是水楊酸及其衍生物、及龍膽酸；α-羥基酸及其鹽，諸如羥乙酸、 羥乙酸銨、乳酸、2-羥基辛酸、α-羥基辛酸(hydroxycaprylic acid)、扁桃酸、檸檬酸、蘋果酸及酒石酸；α-及β-羥基丁酸；多羥基酸，諸如葡萄糖酸、葡萄糖醛酸及糖質酸；酮基酸，諸如丙酮酸及乙醛酸；吡咯啶甲酸；氧化半胱胺酸及其衍生物；醛雙醣酸類；壬二酸及其衍生物，諸如二甘胺酸壬二醯酯；抗壞血酸及其衍生物，諸如6-O-棕櫚醯基抗壞血酸、抗壞血酸葡萄糖苷、二棕櫚醯基抗壞血酸、抗壞血酸-2-磷酸鹽之鎂鹽(MAP)、抗壞血酸-2-磷酸鹽之鈉鹽(NAP)、四異棕櫚酸抗壞血酯(VCIP)；菸鹼酸、其酯類及菸鹼醯胺(亦稱為維他命B3或維他命PP)；降二氫癒創木酸；尿素；寡岩藻糖類(oligofucoses)；桂皮酸；茉莉酸之衍生物；羥基茋類，諸如白藜蘆醇；秀貴甘蔗(Saccharum officinarum)萃取物；包含於角質胞橋小粒(corneodesmosomes)之脫屑或降解中的酵素，諸如醣苷酶類、角質層胰凝乳蛋白酶(SCCE)及其它蛋白酶諸如胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、枯草芽孢桿菌酶、木瓜蛋白酶及鳳梨酶；螯合劑，諸如乙二胺四醋酸(EDTA)及其鹽、胺基磺酸化合物諸如4-(2-羥乙基)哌
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-1-乙磺酸(HEPES)及甲基甘胺酸二醋酸鈉(TRILON® M，由BASF出售)；2-側氧噻唑啶-4-羧酸(原半胱胺酸(procysteine))之衍生物；糖類之衍生物，諸如O-辛醯基-6-D-麥芽糖及N-乙醯葡糖胺；栗樹萃取物(家板栗(Castanea sativa))，諸如由SILAB以Recoverine®[INCI：水、家板栗種子萃取物]之名稱出售；仙人掌屬萃取物(刺梨仙人掌)，諸如由SILAB以 Exfolactive®[INCI：水解刺梨仙人掌花卉萃取物]出售；Phytosphingosine SLC®[INCI：水楊醯植物鞘胺醇]，由Degussa/Evonik出售；Peel-MoistTM[INCI：甘油、木瓜蛋白酶、泛酸鈣、黃原膠、辛醯基二醇、尿素、乳酸鎂、乙基己基甘油、乳酸鉀、絲胺酸、丙胺酸、脯胺酸、氯化鎂、檸檬酸鈉]；槐樹、木瓜、鳳梨、南瓜或甘藷的萃取物或萃取物之組合；及其混合物。
黑色素刺激、原色素形成、仿曬及/或黑色素細胞增生刺激劑
該刺激黑色素、原色素形成劑、仿曬劑及/或黑色素細胞增生刺激劑之合成的藥劑之實施例包括下列之萃取物：甜橙(Citrus aurantium dulcis)果實、毛喉鞘蕊花、毛萼鞘蕊花(Coleus esquirolii)、小五彩蘇(Coleus scutellarioides)、黃鞘蕊花(Coleus xanthanthus)、黑夏至草(Ballota nigra)、拉那塔寬萼蘇(Ballota lanata)、香苦草(Ballota suaveolens)、西冷歐夏至草(Marrubium cylleneum)、克里特岩蔷薇(Cistus creticus)、德州野甘草(Amphiachyris amoena)、大原紫菀(Aster oharai)、羽葉奥托斯特草(Otostegia fruticosa)、髯毛香茶菜(Plectranthus barbatus)、黏半日花(Halimium viscosum)及北美落葉松(Larix laricina)；二羥基丙酮及其衍生物；糖類，例如赤藻酮糖；黑色素及其衍生物，包括黑色素聚合物及具有低分子量可溶於水的黑色素衍生物；毛喉鹼(forskolin)及其衍生物，包括去乙醯基毛喉鹼(deacetylforskolin)及異毛喉鹼(isoforskolin)；酪胺酸及 其衍生物，包括乙醯基酪胺酸、油醯基酪胺酸、3-胺基酪胺酸及3-硝基酪胺酸；銅鹽，諸如CuCl2；類胡蘿蔔素類、斑螯黃質類、二羥基吲哚羧酸之聚合物、3,4-二羥基苯甲酸、3-胺基-4-羥基苯甲酸、蘆薈素、大黃素、茜素、二羥基苯基丙胺酸、4,5-二羥基萘-2-磺酸、3-二甲基胺基酚及對-胺基苯甲酸；MelatimeTM[INCI：乙醯基三胜肽-40]，由Lipotec出售；Heliostatine ISRTM[INCI：水、甘油、豌豆萃取物]，由Vincience/ISP出售；Vegetan®[INCI：二羥基丙酮]或Vegetan® Premium[INCI：二羥基丙酮、黑色素]，由Soliance出售；MelanoBronzeTM[INCI：南歐黃荊(Vitex agnus-castus)萃取物、乙醯基酪胺酸]，由Mibelle Biochemistry出售；Melitane®[INCI：乙醯基六胜肽-1]，由Institut Européen de Biologie Cellulaire/Unipex Innovations出售；Actibronze®[INCI：水解小麥蛋白質、乙醯基酪胺酸、葡萄糖酸銅]及Instabronze®[INCI：二羥基丙酮、酪胺酸]，由Alban Muller出售；ThalitanTM[INCI：水解褐藻素、硫酸鎂、硫酸錳]，由CODIF出售；Tyrosilane®[INCI：甲基矽烷醇乙醯基酪胺酸]，由Exsymol出售；Tyr-ExcelTM[INCI：油醯基酪胺酸、米管絲瓜(Luffa cylindrica)籽油、油酸]或Tyr-OITM[INCI：油醯基酪胺酸、丁二醇、油酸]，由Sederma/Croda出售；Bronzing S.F.[建議的INCI：丁醯基五胜肽]，由Infinitec Activos出售；或Biotanning®[INCI：水解甜橙果實萃取物]由Silab出售；及其混合物。
解脂劑、脂肪分解刺激劑、靜脈緊張劑及抗皮下脂肪團劑
該範例性解脂劑、脂肪分解刺激劑、靜脈緊張劑及/或抗皮下脂肪團劑包括下列之萃取物：北柴胡(Bupleurum chinensis)、鈍葉號角樹(Cecropia obtusifolia)、雞冠花、雷公根、美國野藜、金黃洋甘菊(Chrysanthellum indicum)、苦橙(Citrus aurantium amara)、咖啡(Coffea arabica)、毛喉鞘蕊花(Coleus forskohlii)、沒藥、海茴香(Crithmum maritimum)、丁香(Eugenia caryophyllus)、銀杏、常春藤(常春藤萃取物)、洛神葵、南美冬青、掌狀昆布(Laminaria digitata)、紅蓮(Nelumbium speciosum)、瓜拿納(Paullinia cupana)、波爾多樹(Peumus boldus)、褐藻(Phyllacantha fibrosa)、夏枯草、甜扁桃(Prunus amygdalus dulcis)、假葉樹(Ruscus aculeatus)(金雀花(Butcher’s broom)萃取物)、西洋接骨木、鈍頂螺旋藻(Spirulina platensis algae)、貓爪藤(Uncaria tomentosa)及馬鞭草；二氫楊梅素(dihydromyricetin)、輔酶A、脂肪分解酶、海罌粟鹼、維司那定(visnadine)；Regu®-Shape[INCI：異構化的亞麻油酸、卵磷脂、甘油、聚山梨酸酯80]，由Pentapharm/DSM出售；UCPeptideTM V[INCI：五胜肽]及AT PeptideTM IS[INCI：三胜肽-3]，由Vincience/ISP出售；Liporeductyl®[INCI：咖啡因、金雀花(假葉樹)根萃取物、茶-氫碘酸、肉鹼、長春藤(長春藤)萃取物、七葉素、三胜肽-1]，由Lipotec出售；AdiposlimTM[INCI： 脫水山梨糖醇月桂酸酯、月桂醯脯胺酸]，由SEPPIC出售；咖啡因、肉鹼、七葉素、三乙醇胺碘化物、及其混合物。
熱休克蛋白質合成刺激劑
該範例性熱休克蛋白質合成刺激劑包括下列之萃取物：刺梨仙人掌、白柳、羽扇豆、黑麥；來自紫菜屬的紅藻萃取物、來自豐年蝦屬(Artemia)的甲殼類萃取物、希蒙德木籽油(jojoba seed oil)、葡萄籽萃取物、綠茶萃取物、香葉草基香葉草基丙酮(geranylgeranylacetone)、雷公藤紅素(celastrol)、鋅及其鹽、2-環戊烯-1-酮；蛋白酶體(proteasome)抑制劑，例如硼替佐米(bortezomib)；前列腺素及其衍生物；羥胺及其衍生物，例如氯吡哌醇(bimoclomol)；查耳酮及其衍生物；高張溶液劑，例如山梨糖醇及其衍生物、甘露醇及其衍生物或甘油及其衍生物、異山梨醇(二脫水-D-葡糖醇)尿素或尤其水楊酸及其衍生物；ThermostressineTM[INCI：乙醯基四胜肽-22]、及其混合物。
抑制汗-降解酶藥劑
該範例性抑制汗-降解酶藥劑包括檸檬酸三烷基酯，諸如檸檬酸三甲酯、檸檬酸三丙酯、檸檬酸三異丙酯、檸檬酸三丁酯或檸檬酸三乙酯；硫酸羊毛甾醇酯及磷酸羊毛甾醇酯、膽固醇、菜油固醇、豆甾醇及麥固醇；二羧酸類及其酯類，諸如戊二酸、戊二酸單乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸單乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸及丙二酸二乙酯；羥基羧酸及其酯類，諸如蘋果酸、酒石酸及酒石酸二乙酯、甘胺酸鋅、及其混合物。
角質細胞分化刺激或調節劑
該範例性角質細胞分化刺激或調節劑包括無機礦物，諸如鈣；類視色素類，諸如視黃醇及視網酸；維他命D3類似物，諸如鈣三醇(calcitriol)、鈣泊三醇(calcipotriol)及他卡西醇(tacalcitol)；羽扇豆(Lupinus albus)萃取物，諸如由SILAB以Structurin®[INCI：水解羽扇豆蛋白質]之名稱出售；硫酸β-麥固醇酯，諸如由Vincience/ISP以Phytocohesine PSP®[INCI：β-麥固醇硫酸鈉]之名稱出售；玉蜀黍(玉米)萃取物，諸如由Solabia以Phytovityl C®[INCI：水、玉米萃取物]之名稱出售；螺旋大蝸牛(Helix aspersa Müller)糖軛合物(glycoconjugates)；及其混合物。
胞外多醣體(exopolysaccharides)
該範例性胞外多醣體，諸如細菌來源的那些包括由抗鏽鹽單胞菌(Halomonas anticariensis)菌株物種分泌的那些，其減低脂質累積，如在WO 2015/063240中所描述；及抑制神經元胞吐作用及刺激纖維母細胞增生的胞外多醣體，其係由弧菌屬(Vibrio sp.)菌株物種排出，其根據2009年9月4日的Budapest Treaty，在”Collection Nationale de Culture de Microorganismes”[National Microorganism Culture Collection](CNCM)，Pasteur Institute，28 rue du Docteur Roux，75724 Paris，France中具有儲存編號CNCM 1-4239，如在WO 2014147255及2015年9月21日提出的US 14/778,874中所描述。
該範例性細胞萃取物及由微生物產生的萃取物，或包含其之商業混合物包括水溶性細胞萃取物及由微生物產生的水溶性萃取物，例如Antarcticine®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物]及Trylagen®[INCI：假交替單胞菌屬發酵萃取物、水解小麥蛋白質、水解大豆蛋白質、三胜肽-10瓜胺酸、三胜肽-1]，由Lipotec出售；酵母菌萃取物、出芽酵母菌萃取物及尤其以保加利亞乳酸桿菌發酵之牛奶產物。
賦形劑
可存在的賦形劑包括乳化劑、有機溶劑、界面活性劑、液體推進劑、接合劑及增稠劑、填充劑、潤滑劑、助流劑(glidants)、顏料、染料、香料、調味劑、防腐劑及其組合。
適用作為潤滑劑、溶劑、推進劑、接合劑及增稠劑及乳化劑的組分可包括一或多種液體烴、蠟、天然脂肪及脂肪油、醇類、醚類、酯類、聚矽氧油類、單糖類、聚合物及其類似物。
該範例性液體烴包括α-烯烴、C10-C40烷烴、C10-C40烯烴及其混合物，諸如鯊烯、地蠟、礦物油及凡士林。
該範例性蠟包括微晶蠟；天然蠟，諸如荷荷芭油、棕櫚蠟、燭木蠟、米糠蠟、蟲膠、羊毛脂、貂油蠟(mink sebaceous wax)、鯨蠟、蔗蠟、抹香鯨油、蜂蠟及褐煤蠟。
該範例性天然脂肪及脂肪油包括酪梨油、扁桃仁油、橄欖油、特級初榨橄欖油、芝麻籽油、米糠油、米油、米芽油、玉米油、紅花油、大豆油、玉蜀黍油、油菜籽油、桃仁油、棕櫚仁油、棕櫚油、蓖麻油、葵花油、高油酸葵花油、葡萄籽油、棉籽油、椰子油、氫化椰子油、牛油、氫化油、馬油、貂油、蛋黃油、蛋黃脂肪油、玫瑰果油、夏威夷石栗(kukui)堅果仁油、月見草油、小麥胚芽油、花生油、日本山茶(Camellia japonica)油、落瓣油茶(Camellia kissi)油、可可脂、日本蠟、牛骨脂、牛腳油(nest’s-foot oil)、豬脂、馬脂、羊脂、雪亞脂、夏威夷核果油及白芒花(meadow foam)籽油。
該範例性脂肪酸包括月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、蘿酸、油酸、亞麻油酸、次亞麻油酸、γ-亞油烯酸、異硬脂酸、12-羥基硬脂酸、十一碳烯酸及椰子油脂肪酸。
該範例性低級醇包括乙醇、1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇及苄醇。該範例性高級醇包括異硬脂醇、2-辛基十二烷-1-醇、2-己基癸-1-醇、膽固醇、植物固醇類、月桂醇、肉豆蔻醇、鯨蠟醇、硬脂醇、油醇、蘿烷基醇及鯨蠟硬脂醇。該範例性多羥醇包括乙二醇、二甘醇、三甘醇、聚乙二醇、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、戊二醇、甘油、雙甘油、聚甘油、異戊二醇、1,3-丁二醇、3-甲基-1,3-丁二醇、1,3-丁二醇、1,2-戊二醇及1,2-己二醇。
該範例性烷基甘油基醚包括硬脂基單甘油酯、3-十六烷氧基丙烷(hexadecoxypropane)-1,2-二醇、3-[(Z)-十八-9-烯氧基]丙烷-1,2-二醇及異硬脂基甘油基醚。
該範例性酯類包括肉豆蔻酸異丙酯、肉豆蔻酸丁酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙酯、硬脂酸丁酯、油酸乙酯、亞麻油酸乙酯、亞麻油酸異丙酯、辛酸鯨蠟酯、月桂酸己酯、肉豆蔻酸異辛酯、肉豆蔻酸癸酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸鯨蠟酯、肉豆蔻酸十八烷酯、棕櫚酸鯨蠟酯、硬脂酸硬脂酯、油酸癸酯、油酸油醯酯、蓖麻油酸鯨蠟酯、月桂酸異硬脂酯、肉豆蔻酸異十三烷酯、肉豆蔻酸異鯨蠟酯、肉豆蔻酸異硬脂酯、肉豆蔻酸2-辛基十二烷酯、棕櫚酸2-乙基己酯、棕櫚酸異鯨蠟酯、棕櫚酸異硬脂酯、硬脂酸2-乙基己酯、硬脂酸異鯨蠟酯、油酸異癸酯、油酸辛基十二烷酯、蓖麻油酸辛基十二烷酯、異硬脂酸乙酯、異硬脂酸異丙酯、2-乙基己酸鯨蠟酯、2-乙基己酸鯨蠟硬脂酯、2-乙基己酸硬脂酯、異硬脂酸己酯、二辛酸乙二醇酯、二油酸乙二醇酯、二辛酸丙二醇酯、二辛酸/二癸酸丙二醇酯、乳酸月桂酯、乳酸肉豆蔻酯、乳酸鯨蠟酯、檸檬酸三辛酯、蘋果酸二異硬脂酯、羥基硬脂2-乙基己酯、己二酸二異丙酯、癸二酸二異丙酯、癸二酸二辛酯、硬脂酸膽固醇酯、異硬脂酸膽固醇酯、羥基硬脂膽固醇酯、油酸膽固醇酯、油酸二氫膽固醇酯、異硬脂酸植物甾醇基(phytosteryl)酯、油酸植物甾醇酯、羥基硬脂酸異鯨蠟基12-硬脂醯基酯、羥基 硬脂酸硬脂基12-硬脂醯基酯、羥基硬脂酸異硬脂基12-硬脂醯基酯、異壬酸辛酯。
該範例性聚矽氧油類包括聚矽氧烷類、聚醚修改的聚矽氧類、醇修改的聚矽氧類、烷基修改的聚矽氧類、及胺基修改的聚矽氧類。
該範例性醣類包括甘露醇、山梨糖醇、木糖醇、麥芽糖醇、丁四醇、新戊四醇、葡萄糖、蔗糖、果糖、乳糖、麥芽糖、木糖及海藻糖。
該範例性聚合物包括藻酸鈉、角叉菜膠、瓊脂、瓜爾膠、羅望子膠、糊精、澱粉、刺槐豆膠、阿拉伯膠、果膠、榲桲、聚甲殼糖、澱粉、卡德蘭膠(curdlan)、黃原膠、葡萄聚糖、聚三葡萄糖、微晶纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素、羧基澱粉、陽離子化的纖維素、澱粉磷酸酯、白蛋白、酪蛋白、明膠、聚丙烯酸鈉、聚丙烯醯胺類、羧基乙烯基聚合物、聚伸乙基亞胺類、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醚、聚丙烯醯胺類、丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸共聚物、馬來酸共聚物、乙烯基吡啶共聚物、乙烯/丙烯酸共聚物、乙烯基吡咯啶酮基底聚合物、乙烯醇/乙烯基吡咯啶酮共聚物、N-經取代的丙烯醯胺基底聚合物、胺基修改的聚矽氧類、二甲基丙烯酸基底的聚合物、丙烯酸基底的陰離子聚合物、甲基丙烯酸基底的陰離子聚合物、修改的聚矽氧、丙烯酸/甲基丙烯酸C10-C30烷基酯共聚物、及聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物。
該範例性陰離子界面活性劑包括椰子油脂肪酸鉀、椰子油脂肪酸鈉、三乙醇胺椰子油脂肪酸、月桂酸鉀、月桂酸鈉、月桂酸三乙醇胺酯、肉豆蔻酸鉀、肉豆蔻酸鈉、肉豆蔻酸異丙醇胺酯、棕櫚酸鉀、棕櫚酸鈉、棕櫚酸異丙醇胺酯、硬脂酸鉀、硬脂酸鈉、硬脂酸三乙醇胺酯、油酸鉀、油酸鈉、蓖麻油脂肪酸鈉、十一烷酸鋅、月桂酸鋅、肉荳蔻酸鋅、肉豆蔻酸鎂、棕櫚酸鋅、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁、肉豆蔻酸鈣、肉豆蔻酸鎂、二肉豆蔻酸鋁、異硬脂酸鋁、聚氧基伸乙基月桂基醚醋酸酯、聚氧基伸乙基月桂基醚醋酸鈉、聚氧基伸乙基十三烷基醚醋酸酯、聚氧基伸乙基十三烷基醚醋酸鈉、硬脂醯基乳酸鈉、異硬脂醯基乳酸鈉、月桂醯基肌胺酸鈉、椰子油脂肪酸肌胺酸酯、椰子油脂肪酸肌胺酸鈉、椰子油脂肪酸肌胺酸三乙醇胺、月桂醯基肌胺酸、月桂醯基肌胺酸鉀、月桂醯基肌胺酸三乙醇胺、油醯基肌胺酸、肉豆蔻醯基肌胺酸鈉、硬脂醯基麩胺酸鈉、椰子油脂肪酸醯基麩胺酸、椰子油脂肪酸醯基麩胺酸鉀、椰子油脂肪酸醯基麩胺酸鈉、月桂醯麩胺酸、月桂醯麩胺酸鉀、月桂醯基麩胺酸鈉、肉豆蔻醯基麩胺酸、肉豆蔻醯基麩胺酸鉀、肉豆蔻醯基麩胺酸鈉、硬脂醯基麩胺酸、硬脂醯基麩胺酸鉀、硬脂醯基麩胺酸二鈉、氫化牛油脂肪酸醯基麩胺酸鈉、椰子油脂肪酸/氫化牛油脂肪酸醯基麩胺酸鈉、月桂醯甲基丙胺酸、月桂醯基甲基丙胺酸鈉、肉豆蔻醯基甲基丙胺酸鈉、月桂醯基甲基牛磺酸鈉、油醯基甲基牛磺酸鈉、烷烴磺酸鈉、十四烯 磺酸鈉、二辛基磺基琥珀酸鈉、月桂基磺基琥珀酸二鈉、椰子油脂肪酸乙基酯磺酸鈉、月桂基硫酸鈉、三乙醇胺硫酸月桂酯、鯨蠟基硫酸鈉、三乙醇胺硫酸烷酯、烷基硫酸鈉、三乙醇胺硫酸烷酯、硫酸烷基銨、二乙醇胺硫酸烷酯、三乙醇胺硫酸烷酯、三乙醇胺硫酸烷酯、硫酸月桂基銨、月桂基硫酸鉀、月桂基硫酸鎂、單乙醇胺硫酸月桂酯、二乙醇胺硫酸月桂酯、肉豆蔻基硫酸鈉、硬脂基硫酸鈉、油醯基硫酸鈉、三乙醇胺硫酸油醯酯、聚氧基伸乙基月桂基醚硫酸鈉類、三乙醇胺聚氧基伸乙基月桂基醚硫酸鹽、聚氧基伸乙基烷基醚硫酸鈉類、三乙醇胺聚氧基伸乙基烷基醚硫酸鹽類、聚氧基伸乙基肉豆蔻基醚硫酸鈉類、高級脂肪酸烷醇醯胺硫酸鈉酯類、磷酸月桂酯、月桂基磷酸鈉、鯨蠟基磷酸鉀、二乙醇胺磷酸鯨蠟酯、聚氧基伸乙基油醯基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基月桂基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基月桂基醚磷酸鈉、聚氧基伸乙基鯨蠟基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基鯨蠟基醚磷酸鈉、聚氧基伸乙基硬脂基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基油醯基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基油醯基醚磷酸鈉、聚氧基伸乙基烷基苯基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基烷基苯基醚磷酸鈉、三乙醇胺聚氧基伸乙基烷基苯基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基辛基醚磷酸鹽、聚氧基伸乙基烷基醚磷酸鹽、三乙醇胺聚氧基伸乙基月桂基醚磷酸鹽、及二乙醇胺聚氧基伸乙基油醯基醚磷酸鹽。
該範例性陽離子界面活性劑包括烷基胺類、烷基咪唑啉類、乙氧基化醯胺類、四級化合物、四級化 酯類及烷基胺氧化物。實施例包括氧化月桂胺、氯化二鯨蠟基二甲基銨及氯化十六烷基三甲基銨。
該範例性兩性及兩性離子界面活性劑包括甜菜鹼類、烷基醯胺基丙基甜菜鹼、烷基磺基甜菜鹼、甘胺酸烷酯、羧基甘胺酸烷酯、兩性丙酸烷酯、烷基醯胺基丙基羥基磺基甜菜鹼、醯基牛磺酸酯類及醯基麩胺酸鹽，其中該烷基及醯基具有8至18個碳原子。實施例包括椰油醯胺基丙基甜菜鹼、椰油基兩性醋酸鈉、椰油醯胺基丙基羥基磺基甜菜鹼及椰油兩性丙酸鈉。
該範例性非離子界面活性劑包括脂肪族(C6-C18)一級或二級線性或分枝鏈酸、醇或酚、烷基乙氧基化物、烷基酚烷氧基化物(特別是乙氧基化物及混合的乙氧基/丙氧基)、烷基酚的嵌段環氧烷烴縮合物、烷醇的環氧烷烴縮合物、環氧乙烷/環氧丙烷嵌段共聚物、半極性非離子界面活性劑(例如，氧化胺類)、和氧化烷基胺。其它合適的非離子界面活性劑包括單或二烷基烷醇醯胺及烷基多醣、脫水山梨糖醇脂肪酸酯類、聚氧基伸乙基脫水山梨糖醇脂肪酸酯類、聚氧基伸乙基山梨糖醇酯類、聚氧基伸乙基酸類及聚氧基伸乙基醇類。該非離子界面活性劑的實施例包括烷基多糖苷、氧化椰油醯胺丙基及月桂胺、聚山梨酸酯20、乙氧基化線性醇、鯨蠟硬脂醇、羊毛脂醇、硬脂酸、硬脂酸甘油酯、聚氧基伸乙基月桂基醚、聚氧基伸乙基油醯基醚、PEG-100硬脂酸酯、單油酸脫水山梨糖醇酯、異硬脂酸脫水山梨糖醇酯、及油醚(oleth)-20、及其混合物。
該範例性粉狀填充劑包括高嶺土、無水矽酸、矽酸鎂鋁、絹雲母、滑石、氮化硼、雲母、蒙脫石、纖維素粉末、小麥澱粉、絲粉末、玉蜀黍澱粉、及其混合物。
該範例性染料及顏料包括硝基染料、偶氮染料、亞硝染料、
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染料、喹啉染料、蒽醌染料、靛藍染料、棕褐色粉末、焦糖、洋紅、碳黑、黃色氧化鐵、黑色氧化鐵、紅色氧化鐵、氧化鈦、二氧化鈦、及其混合物。
該範例性pH調整劑包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、三乙醇胺及其混合物。
該範例性鹽包括氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、硫酸鈉及其混合物。
該範例性α-羥基酸包括檸檬酸、羥乙酸、酒石酸及乳酸、及其混合物。
該範例性化粧品及/或吸收劑及/或體味遮蔽脫臭劑及/或止汗劑、芳香物質及/或芳香油(perfumed oils)包括蓖麻油酸之錯合物鋅鹽、安息香屬(Styrax)、非生物性酸的衍生物、鼠尾草精油、甘菊精油、康乃馨精油、檸檬薄荷精油、薄荷精油、肉桂葉精油、萊姆花(lime flower)精油、杜松子(juniper berry)精油、岩蘭草精油、乳香精油、阿虞精油、勞丹脂(labdanum)精油、薰衣草精油、胡椒薄荷精油、香檸檬、二氫香葉烯醇、百合、新鈴蘭醛(lyral)、香茅醇、檸檬精油、柑橘精油、柳橙精油、薰衣草精油、麝香葡萄、波本天竺葵(geranium bourbon)精油、大茴香子、芫荽(cilantro)、小茴香(cumin)、杜松、鳶尾屬(fleur-de-lis)萃取物、紫丁香、玫瑰、茉莉、苦橙(bitter orange)花；醋酸苄酯、醋酸對-三級丁基環己基酯、醋酸沈香酯、醋酸苯基乙酯、甘胺酸乙基甲基苯酯、苯甲酸沈香酯、甲酸苄酯、丙酸烯丙基環己基酯、丙酸蘇合香基(styrallyl)酯、水楊酸苄酯、苄基乙基醚、具有8至18個碳原子的線性烷烴、檸檬醛、蓖麻油酸、香茅醛、香茅基氧基乙醛、仙客來醛、羥基香茅醛、波吉洪醛(bourgeonal)、紫羅酮類、甲基雪松基酮(methyl cedryl ketone)、大茴香腦、丁香酚、異丁香酚、香葉草醇、沈香醇、萜品醇、苯基乙基醇、α-己基桂皮醛、香茅醇、苄基丙酮、仙客來醛、羥基香茅醛、龍涎香烷(ambroxan)、吲哚、希蒂鶯(hedione)、仙帝來斯(sandelice)、艾薇醒(cyclovertal)、β-大馬士革酮(damascone)、羥乙酸烯丙基戊基酯、二氫香葉烯醇、異丁酸苯氧基乙酯、水楊酸環己酯、苯醋酸、醋酸香葉草酯、依羅酯(irotyl)、重氟化銨酯(floramate)；賦活收斂劑(active astringent)產物，諸如氯化鋁、氯化羥鋁(aluminum chlorohydrate)、二氯化羥鋁(aluminum dichlorohydrate)、倍半氯化羥鋁(aluminum sesquichlorohydrate)、二羥尿囊素鋁、氯酒石酸鋁、三氯化羥鋁及鋯、四氯化羥鋁及鋯、五氯化羥鋁及鋯、及/或其混合物。
該範例性香精油包括古當歸(Archangelica officinalis)(當歸(angelica))油、香水樹(Canangium odoratum)(依蘭香)油、呂宋橄欖(Canarium luzonicum)(欖香脂)油、橙油、德國洋甘菊(春黃菊(matricaria))油、羅馬洋甘菊(Anthemis nobilis)油、小豆蔻(Elettaria cardamomum)(豆蔻)油、白菖(Acorus calamus)(白菖蒲(calamus))油、歐阿魏(Ferula galbaniflua)(阿虞)油、樟樹(Cinnamomum camphora)(樟腦)油、胡蘿蔔(Daucus carota)(胡蘿蔔)籽油、歐鼠尾草(Salvia sclarea)(快樂鼠尾草(clary sage))油、葡萄柚(Citrus paradisi)(葡萄柚)油、丁香(Eugenia caryophyllus)(丁香)油、肉桂樹皮油、芫荽(Coriandrum sativum)(胡荽)油、地中海柏木(Cupressus sempervirens)(白扁柏)油、檀香(Santalum album)(檀香)油、鉛筆柏(Juniperus virginiana)(香柏)油、亞香茅(Cymbopogon nardus)(香茅)油、錫蘭肉桂(肉桂)葉油、素方花(Jasmine officinale)(茉莉)淨油(absolute oil)、歐洲刺柏(Juniperus communis)(杜松子(juniper Berry))油、薑(Zingiber officinale)(生薑)萃取物、穗花薄荷(Mentha spicata)(綠薄荷)油、紫背鼠尾草(鼠尾草)油、雪松木油、香葉天竺葵(Pelargonium graveolens)(天竺葵)油、百里香(Thymus vulgaris)(百里香)油、澳洲茶樹(茶樹)油、肉豆蔻(Myristica fragrans)(肉豆蔻)油、綠花白千層(Melaleuca viridiflora)(綠花白千層(niaouli))油、萊姆(Citrus aurantium)(橙花醇)油、松木油、灰羅勒(Ocimum basilicum)(羅勒)油、野薄荷(Mentha arvensis)油、左手香(Pogostemon cablin)(廣霍香(patchouli))油、馬丁香茅 (Cymbopogon martinii)(玫瑰草(palmarosa))油、茴香(Foeniculum vulgare)(茴香)油、畢加勒橙(Citrus bigaradia)(卑檸油(petitgrain))油、黑胡椒(Piper nigrum)(黑胡椒)油、卡氏乳香(Boswellia carterii)(焚香用乳香(frankincense))油、香根草(Chrysopogon zizanioides)(岩蘭草)油、西洋薄荷(薄荷)油、貝加蜜柑(Citrus bergamia)(香檸檬)油、安息香油、花梨木(Aniba rosaeodora)(薔薇木)油、大皮薩草(馬鬱蘭)油、柑橘油、沒藥(沒藥樹)油、香蜂草(香油薄荷)油、藍桉(Eucalyptus globulus)油、香橙(Citrus junos)油、萊姆(Citrus aurantiifolia)(萊姆)油、芬芳羅文莎葉(Ravensara aromatica)(丁香)油、寬葉薰衣草(Lavandula latifolia)(混合薰衣草(lavandin))油、狹葉薰衣草(Lavandula angustifolia)(薰衣草)油、普通椴樹(Tilia vulgaris)(椴樹)油、檸檬油、檸檬草油、玫瑰油、花梨木(薔薇木)油、迷迭香(迷迭香)油及圓葉當歸(Levisticum officinale)(拉維紀草(lovage))油、及其混合物。
在一個具體實例中，該活性劑包括至少一種選自於皮膚美白或脫色劑、抗痘劑及其混合物的活性劑。
於本文中有用的其它醫藥活性成份及/或佐藥包括制酸劑；抗消化性潰瘍藥(例如，溴化丁基莨菪胺(butylscopolamine bromide)、派侖西平(pirenzepine)鹽酸、噻哌溴銨(timepidium bromide))及胃食道逆流疾病；止痙攣劑；止痛劑；抗副交感神經藥；推進式藥物；止吐劑；止嘔藥；膽治療藥；肝治療藥；抗脂肪肝劑；瀉 藥；抗腹瀉藥；腸吸附劑；抗胃腸動力藥(antipropulsives)；抗發炎藥；抗肥胖活性成份；酵素；降血糖藥；胰島素及類似物；維他命；蛋白質；無機礦物；合成代謝類固醇類；抗血栓劑；抗纖維蛋白溶解藥；止血劑；抗心律不整劑；強心劑；強心苷；血管擴張劑；抗腎上腺素劑；抗高血壓藥；利尿劑；鉀保留劑(potassium saving agents)；治痔藥(antihemorrhoidals)；防靜脈曲張治療劑；微血管安定劑；作用在腎素-血管緊縮素系統上的藥劑；β-阻斷劑；選擇性鈣通道阻斷劑；非選擇性鈣通道阻斷劑；ACE抑制劑；血管緊縮素II抑制劑；調脂劑；抗黴菌劑；止癢劑；麻醉劑；治牛皮癬藥；化療藥；皮質類固醇；用於婦科用途的產物(例如，催生劑、避孕劑、雄性激素、雌激素、助孕素、促排卵藥、促性腺激素、抗雄性激素)；用於泌尿用途的產物；止痙攣劑；使用在良性前列腺肥大的藥物；荷爾蒙；激素拮抗劑；抗生素；四環素類；氯黴素類；盤尼西林；磺醯胺類；甲氧苄胺啶(trimethoprim)；巨環內酯類；林可醯胺類(lincosamides)；鏈黴殺陽素類(streptogramins)；胺基糖苷類抗菌劑；喹諾酮類抗菌劑；抗病毒藥；免疫血清；免疫球蛋白；抗腫瘤藥；免疫調節劑；烷基化試劑；抗代謝物；植物生物鹼及其它天然產物；細胞毒素抗生素；免疫抑制劑；用於肌肉骨骼系統病症的藥物；治風濕藥；影響骨頭結構及礦質化的藥劑；作用在神經系統上的藥物；全身麻醉劑；局部麻醉劑；類鴉片物質；抗偏頭痛劑；鎮痙攣藥；多巴胺活性劑；治精神病劑(例如，氯丙
Figure 104134848-A0202-12-0095-113
(chlorpromazine)鹽酸、左旋甲丙
Figure 104134848-A0202-12-0095-112
(levomepromazine)鹽酸、氯卡帕明(clocapramine)鹽酸)；抗焦慮劑；安眠藥；鎮靜劑；抗抑鬱劑(例如，鹽酸伊米胺(imipramine hydrochloride)、曲唑酮(trazodone)鹽酸、無鬱寧(fluvoxamine)順丁烯二酸鹽)；精神興奮劑；抗癡呆藥(例如，多奈哌齊(donepezil)、利斯的明(rivastigmine)、加蘭他敏(galanthamine)氫溴酸、二甲金剛胺鹽酸)；抗焦慮藥(例如，二氮平、阿普唑侖(alprazolam)、坦度螺酮(tandospirone)檸檬酸鹽)；鎮定劑(羥
Figure 104134848-A0202-12-0095-114
鹽酸)；腦功能刺激藥/激活劑(例如，泰必利(tiapride)鹽酸、普羅瑞林(protirelin)酒石酸鹽)；腦循環改善藥(異山梨醇單硝酸鹽或二硝酸鹽、己酮可可鹼、法舒地爾(fasudil)鹽酸)；帕金森氏(Parkinson)病治療劑(鹽酸苄絲肼(benserazide)、金剛烷胺鹽酸、他利克索鹽酸(talipexole hydrochloride))；化學傳遞物質釋放抑制藥物(依美斯汀(emedastine)反丁烯二酸鹽、甲磺司特(suplatast)甲苯磺酸鹽、亞皮那斯汀(epinastine)鹽酸)；心臟病治療劑(例如，胺苯鹼、硫氮
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酮鹽酸、尼可地爾(nicorandil)、普潘奈(propranolol)鹽酸、異丙腎上腺素(isoprenaline)鹽酸、丙吡胺(disopyramide)磷酸鹽、普魯卡因醯胺鹽酸)；抗高血壓藥(例如，卡特普利(captopril)、壹那普利(enalapril)順丁烯二酸鹽、胺磺洛爾(amosulalol)鹽酸、哌拉唑辛(prazosin)鹽酸、烏拉地爾(urapidil)、可樂寧(clonidine)鹽酸)；血管擴張劑(例如，妥拉唑啉(tolazoline)鹽酸)；血管收縮劑(例如，阿美銨(amezinium)甲硫酸鹽 (metilsulfate)、依替福林(etilefrine)鹽酸、苯腎上腺素鹽酸、米多君(midodrine)鹽酸)；抗高血脂藥物(普拉瓦司他汀(pravastatin)鈉、氟伐他汀(fluvastatin)鈉、西立伐他汀(cerivastatin)鈉)；擬副交感藥；使用在成癮病症的藥物；抗眩暈劑；抗寄生蟲藥；殺蟲劑；驅蟲藥；鼻解充血藥；止咳藥及袪痰劑(右美沙芬(dextromethorphan)氫溴酸、福米諾苯(fominoben)鹽酸、乙醯基半胱胺酸)；氣喘製劑(克倫特羅(clenbuterol)鹽酸、酚丙喘寧(fenoterol)氫溴酸、丙卡特羅(procaterol)鹽酸)；黏液分解劑；咳嗽抑制劑；眼科活性成份；耳科活性成份；治青光眼藥；縮瞳藥；瞳孔放大劑；睫狀肌麻痺劑；抗頭皮屑劑；肌肉收縮抑制劑；H2阻斷劑(例如，雷尼替丁(ranitidine)鹽酸、羅沙替丁(roxatidine)-鹽酸醋酸鹽)；質子幫浦抑制劑(例如，奧美拉唑(omeprazole)、拉索咪唑(lansoprazole)、雷貝拉唑(rabeprazole))、止吐劑(例如，格拉息沖(granisetron)鹽酸、阿扎司瓊(azasetron)鹽酸、安坦息吐(ondansetron)鹽酸、雷莫司瓊(ramosetron)鹽酸)、抗風溼病藥(例如，布西拉明(bucillamine)、青黴胺)；泌尿系疾病藥物(例如，奧昔布寧(oxybutynin)鹽酸、坦舒洛辛(tamsulosin)鹽酸、丙哌凡林(propiverine)鹽酸)；(β)-阻斷劑(例如，必舒普洛(bisoprolol)反丁烯二酸鹽、倍他洛爾(betaxolol)鹽酸)；及其混合物。
這些活性成份賦形劑的本質可係合成或天然，諸如蔬菜萃取物、或來自生物科技方法或來自合成方法與生物科技方法之組合。可在CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook，12th Edition(2008)中找到額外的實施例。生物科技方法經了解係在有機體中或在其部分中製造該活性成份或其部分之任何方法。
在某些具體實例中，該活性劑及/或賦形劑之一或多種可以下列形式存在於範例性膜中或在其表面上：微脂體(liposomes)、混合微脂體、油質體(oleosomes)、大泡囊(niosomes)、毫膠囊、微膠囊、奈米膠囊、奈米結構化的脂質載劑、環糊精類、小泡(vesicles)、微胞、界面活性劑的混合微胞、界面活性劑-磷脂混合微胞、毫球體、微球體、奈米球體、脂肪球體、微乳液、奈米乳液、迷你顆粒、毫顆粒、微粒、奈米粒子及固體脂質奈米粒子。
TPU及面罩的製造方法 1.「一次通過(One-Shot)」方法
該反應物(多元醇、二異氰酸酯及鏈伸長劑)及選擇性觸媒可一起反應以形成該TPU。可使用任何已知讓這些反應物反應的方法來製造該TPU。在一個具體實例中，該方法係所謂的”一次通過”方法，其中將全部反應物加入至擠壓器反應器及進行反應。該二異氰酸酯的當量量對該包含羥基組分，亦即，多元醇及鏈伸長劑的總當量量可係0.95至1.10，或0.96至1.02，及甚至0.97至1.005。使用胺基甲酸酯觸媒時的反應溫度可係175至245℃，及在另一個具體實例中，180至220℃。所產生的組成物可經小球化、粒狀化或直接形成該膜。
2.預聚物方法
亦可使用預聚物方法來製備該TPU。在預聚物途徑中，首先通常讓該多元醇與當量過量的一或多種二異氰酸酯反應而形成一在其中具有自由或未反應的二異氰酸酯之預聚物溶液。該反應通常於合適的胺基甲酸酯觸媒存在下，在溫度80至220℃，或150至200℃下進行。隨後，加入當量量通常等於異氰酸酯末端基團和任何自由或未反應的二異氰酸酯化合物之如上述提到的鏈伸長劑。因此，總二異氰酸酯對多元醇中間物與鏈伸長劑的總當量之整體當量比率係0.95至1.10，或0.96至1.02，及甚至0.97至1.05。該鏈伸長反應的溫度通常係180至250℃或200至240℃。典型來說，可在任何習知的裝置包括擠壓器中進行該預聚物途徑。在此等具體實例中，該多元醇中間物係在該擠壓器之第一部分中與當量過量的二異氰酸酯反應而形成一預聚物溶液，隨後，在下游部分加入該鏈伸長劑及與該預聚物溶液反應。可使用任何習知的擠壓器，包括裝備有具有長度對直徑比率至少20及在某些具體實例中至少25之擋板螺桿(barrier screws)的擠壓器。
在一個具體實例中，在單或雙螺旋槳擠壓器中混合該等成份，其中該擠壓器在其進料端與其模具端之間具有多重加熱區域及多重進料埠。可在一或多個進料埠處加入該等成份，及可對從該擠壓器的模具端引出之所產生的TPU組成物進行小球化、粒狀化或使用直接用來形成該膜。
3.連續方法
可使用批次或連續方式來進行該「預聚物」方法及「一次通過」方法。亦即，在某些具體實例中，可藉由在「一次通過」聚合方法中讓該等組分一起反應製得該TPU，其中將包括反應物的全部組分同步或實質上同步地一起加入至加熱擠壓器及反應以形成該TPU。在其它具體實例中，可藉由下列製得該TPU：首先讓該聚異氰酸酯組分與某些部分的多元醇反應形成一預聚物，然後藉由讓該預聚物與剩餘反應物進行反應以完成該反應而產生該TPU。在離開該擠壓器後，可對該組成物進行小球化、粒狀化或直接形成該膜。
為了形成該膜，可對該聚胺基甲酸酯聚合物進行溶劑澆鑄或擠壓到離型層上。
該溶劑澆鑄可包括結合該TPU與澆鑄液體以形成一澆鑄溶液。該澆鑄液體可係水與水可溶混的有機溶劑之混合物，諸如C2-C10醇、四氫呋喃、二甲基乙醯胺、二甲基甲醯胺及其類似物之一或多種。在該澆鑄液體/溶液中的溶劑對水比率可係20：1至1：10。至於實施例，使用乙醇與水的混合物來澆鑄。該澆鑄溶液可選擇性地包括該活性劑及/或賦形劑之一或多種。可將該澆鑄溶液施用至離型層，諸如高密度聚乙烯(HDPE)、TeflonTM或低密度聚乙烯(LDPE)薄片以提供一澆鑄膜。可例如在空氣或另一種大氣氛中，在室溫或稍微高於室溫下對該澆鑄膜進行乾燥以形成該乾聚合物膜。
可對所產生的乾膜進行塑形以形成面罩，例如，藉由將該膜切割成想要的形狀。該面罩可在使用前與水溶液水合。該水性水合溶液可包括該活性劑及/或賦形劑之一或多種。可在將該膜切割成想要的形狀前或後進行該水合。
在一個具體實例中，該活性劑係在塑形及水合前存在於該膜中。例如，該活性劑係在該膜之溶劑澆鑄期間併入。可在將該膜切割成面罩形狀前或後水合該含活性劑膜。
在該面罩施用至使用者皮膚前或後移除該離型層。
該範例性TPU膜的優點之一為其可進行冷加工(例如，溶劑澆鑄，例如，在溫度低於40℃或低於30℃)，允許由沙龍業者訂做調配物及由皮膚病專家在辦公室配製。對習知的親水膠體膜來說，無法進行冷加工，此限制該活性劑及限制較大的製造商使用親水膠體膜。
該水合的TPU膜當測試濕紙耐破強度(wet burst strength)時可具有比相同厚度的親水膠體膜高之絕對斷裂波峰力量及較大的拉伸%，故該膜可繞著面部或其它體形特徵拉延而未撕裂，且容易處理。
該範例性TPU基材不支持細菌生長且可貯存一段延長時期而不需要防腐劑。該防腐劑可包括在該水性水合調配物中。
不想要限制該範例性具體實例的範圍，下列實施例說明聚胺基甲酸酯膜及面罩組成物。
實施例 實施例1：聚胺基甲酸酯膜之製備
使用顯示在表1中的反應物形成聚胺基甲酸酯膜。實施例A-H係使用多元醇A及B之混合物形成，同時實施例J及K係僅使用該二種多元醇之一種。在全部實施例中，多元醇A=PEG 8000(具有平均分子量8000道耳吞的聚(乙二醇))及多元醇C=PEG 300(具有平均分子量300道耳吞的聚(乙二醇))。
至於多元醇B，則使用PEG1450，”1450”(具有平均分子量1450道耳吞的聚(乙二醇))。再者，使用具有聚丙二醇及聚環氧乙烷鏈段且平均分子量2000道耳吞之聚醚共聚物二醇，其可從Lonza以Poly-GTM 55-56(”Poly-G”)獲得。
評估不同的聚異氰酸酯：4,4’-二異氰酸基二環己基甲烷(H12MDI)，其可從Bayer以DesmodurTM W獲得；及二異氰酸己二酯(HDI)。
評估不同的鏈伸長劑：1,4-丁二醇(bdo)及1,10-癸二醇(ddo)。
至於用於實施例A-H的觸媒，使用有機錫觸媒，Cotin®430，其係可從Vertellus Specialties Inc.獲得的羧酸二辛基錫。
如上所述般計算該硬、軟及中間鏈段之比例，因此：軟鏈段重量%=PEG-8000重量%+PEG-1450重量%+PEG-300(或Poly-GTM 55-56)重量%。
硬鏈段重量%=在硬鏈段中的異氰酸酯重量%+鏈伸長劑重量%。
在硬鏈段中的異氰酸酯重量=[異氰酸酯的莫耳數-(PEG-8000+PEG-1450+PEG-300(或Poly-GTM 55-56)的莫耳數]×異氰酸酯的Mw
中間鏈段重量%=100-軟鏈段重量%-硬鏈段重量%。
在表1中的評定係以該組成物作為薄面罩的整體性能為基準，其中1指示出該TPU具有差的表現及5指示出該TPU具有非常良好的表現。要瞭解的是，該組成物可在較厚的面罩中有用或用於其它目的，甚至當該評定係低時。
Figure 104134848-A0202-12-0102-7
Figure 104134848-A0202-12-0103-8
實施例A-H改變組成，但是一般具有類似的水吸收、彈性及其它物理性質。實施例J-N不包括多元醇B或C。
亦製備包括實施例A-H之一與實施例J及K之一的混合物之調配物。額外製備一包括實施例A-K之一與Carbomer同聚物型式A(Carbopol®981F聚合物，可從Lubrizol Advanced Materials,Inc.獲得)的混合物之調配物。
實施例2：溶解度研究
讓一些實施例1所形成之呈粒狀形式的聚合物於多種溶劑中加熱至在40至60℃間來測試溶解度。若該聚合物於冷卻至室溫後餘留在溶液中時，其視作可溶。下列表2顯示出顆粒在水中膨脹24小時的資料。表 3顯示出若該聚合物係可溶或膨脹時的溶劑吸收量。若為膨脹，則表3顯示出克質量溶劑/克質量聚合物吸收。表4及5顯示出在多種濃度下，EtOH：H2O混合物中之黏度，如藉由Brookfield黏度在20rpm下測量。
黏度
Brookfield旋轉轉軸方法(於本文中所報導的全部黏度測量係藉由Brookfield方法進行)：該黏度係以厘泊(Cps)計算，其使用Brookfield旋轉轉軸黏度計，型號RVT(Brookfield Engineering Laboratoires，Inc.)，在每分鐘約20轉(rpm)下，於約20至25℃的週圍室溫下測量(此後指為黏度)。轉軸尺寸係根據製造商推薦的標準操作進行選擇。通常來說，該轉軸尺寸係如下選擇：
Figure 104134848-A0202-12-0104-10
該轉軸尺寸推薦僅為了說明性目的。普通熟悉技藝之人士將選擇合適於欲測量的系統之轉軸尺寸。
Figure 104134848-A0202-12-0105-11
Figure 104134848-A0202-12-0105-12
Figure 104134848-A0202-12-0105-13
Figure 104134848-A0202-12-0105-14
實施例3：浸泡溶液及吸收研究
使用2英吋固定厚度的牽引方塊(draw down square)或8英吋具有可調整厚度之牽引棒(draw down bar)，使用自動膜施用器與真空板(Byko-driveTM與真空板，材料#2121；BYK Gardner，MD，USA)，使用1英吋/秒鐘之牽引速度，從乙醇/水溶液澆鑄該膜。全部澆鑄溶液在使用前皆使用Thermo Electron Corporation，IEC Centra GP8離心機於1500rpm下進行離心30分鐘以移除氣泡。使該膜在抽風櫃中，於室溫下，在空氣中乾燥過夜。實施例A-C聚合物提供好的柔軟膜。實施例J聚合物係一擠壓等級且不溶解於水/乙醇混合物中，因此可能無法藉由澆鑄形成膜。實施例K的溶解具分子量相依性，及若其欲進行溶液澆鑄時，熔融指數推薦係大於5至6。從最高水含量：溶劑組合(50：50 EtOH：H2O)獲得好的溶劑澆鑄膜。加入低水平Carbopol®聚合物(1：60 Carbopol：聚合物K)提供好的澆鑄膜。使用0.2重量%Carbopol® ETD 2020及12重量%實施例K，在重量比率80/20的乙醇：水中形成用於此膜之澆鑄溶液。由實施例C及實施例F聚合物的研究可知，小量Carbopol® ETD 2020不會影響該膜之溶液吸收。
使用經除氣的摻合物在聚乙烯基材(5密耳天然高密度聚乙烯薄片，來自Griff Paper and Films，PA，USA)及來自Griff Paper的高密度聚乙烯捲上進行膜之溶劑澆鑄。
將該膜樣品切割成5×5公分方形片或3×3公分方形片。對該方形片稱重至4位小數。該溶劑澆鑄方形片在厚度上顯示出比擠壓膜更具變化性。標記出該等方形片的開始位置及在四個角落處測量厚度及平均。在與擠壓膜垂直之X方向及與擠壓膜平行之Y方向上測量出於下列表中的擠壓膜資料。
除非其它方面有提到，否則將該方形片放置在大約50克質量浸泡溶液中及懸浮於該溶液中30分鐘。檢查該方形片以保證其不黏住容器或具有表面曝露出該溶液。
在浸泡時間結束時，移出該方形片及將其放置在HDPE(不含添加劑)上及測量X、Y及Z生長。若足夠強時，將其輕拍至乾燥及稱重。然後，以另一薄片離型膜覆蓋該溼膜及放置在密封的塑膠袋中用於進一步測試。如下進行測量：隨著時間的生長面積：切割出5×5公分的膜樣品，以黑色不溶於水的油墨標記角落以顯示出邊緣。將該膜放置在含有100克質量pH 6.8 USP磷酸鹽緩衝溶液的聚乙烯拉鍊袋中，及將該袋子與膜放置在方格紙上。在設定時間處取得尺寸及記錄。
水合溶液：
在該膜上進行溶液吸收研究以了解在調配物中的成份將如何影響該膜之性質。評估下列浸泡(水合)調配物：
1.去離子水。
2.甘油：10重量% USP等級在DI水中的甘油。
3.緩衝液：USP pH=6.8磷酸鹽緩衝液，藉由將6.805克磷酸二氫鉀及0.896克氫氧化鈉溶解在適量水中，加入1公升水，及若需要的話，以2N HCl或2N NaOH來調整pH而形成。檢查1公升溶液的pH及記錄調整所需要的酸/鹼體積。
4.蘆薈調配物：該調配物包括蘆薈濃縮物，其可獲得如為ActiveraTM 10X(透明)，由Active Organics供應。(INCI名稱長莖蘆薈葉汁)。將2重量%蘆薈濃縮物與10重量%甘油及水結合以在該調配物中提供最後濃度20重量%的蘆薈。
使用由Schülke Inc.供應如為EuxylTM-PE9010之苯氧基乙醇與乙基己基甘油的混合物來保存該調配物。所產生的蘆薈調配物如下：
蘆薈透明調配物：
Figure 104134848-A0202-12-0108-15
5.水楊酸凝膠調配物：該水楊酸凝膠調配物包括5重量% CurcylicTM 40(40重量%水楊酸溶液，在60重量%專屬穩定劑(proprietary stabilizer)中)、10重量% 甘油，且水楊酸的最後濃度係2重量%。使用Euxyl®-PE9010保存該調配物。
水楊酸凝膠調配物
Figure 104134848-A0202-12-0109-16
6.菸鹼醯胺調配物：菸鹼醯胺係B群維他命，有時指為維他命PP。將其併入調配物中用以美白。使用2重量%菸鹼醯胺與10重量%甘油來增加潤溼。使用EuxylTM-PE9010保存該調配物。
菸鹼醯胺調配物
Figure 104134848-A0202-12-0109-17
實施例4：膜與活性劑之溶劑澆鑄
表6顯示出含有實施例活性劑(水楊酸或商業水楊酸40%凝膠，CurcylicTM 40)的溶劑澆鑄膜。對某些膜來說，使用TPU與Carbopol® 981NF聚合物(交聯的聚(丙烯酸)，縮寫為”981聚合物”)之摻合物。表7顯示出在浸泡後之活性劑釋放。藉由HPLC決定水楊酸含量。
Figure 104134848-A0202-12-0110-18
Figure 104134848-A0202-12-0110-19
吸收速率
在實施例J及K TPUs的詳細研究中，已觀察到該等膜顯示出與膜厚度相依的不同吸收速率及已發現較厚的膜具有較慢的吸收。在室溫下，於緩衝液中，研究乾厚度0.254毫米(10密耳)的溶劑澆鑄實施例F。
表8顯示出溶劑澆鑄實施例F在23℃下於緩衝液中之生長速率。第4圖說明結果。
表8：溶劑澆鑄實施例F在23℃下於緩衝液中之生長速率
Figure 104134848-A0202-12-0111-20
第5圖顯示出實施例F膜的結果，其中該浸泡溶液係緩衝液及該浸泡係在30分鐘處終止及在室溫下進行。可看見實施例A、B及C膜的性質全部類似。實施例F具有稍微較低的吸收。結果更詳細顯示在表9-12中。
克質量/克質量生長係以下式計算：
Figure 104134848-A0202-12-0111-21
生長體積係以下式計算：
Figure 104134848-A0202-12-0111-22
生長面積(XY生長)係以下式計算：
Figure 104134848-A0202-12-0111-23
Z生長係以下式計算：
Figure 104134848-A0202-12-0111-24
表9：實施例A溶劑澆鑄膜在緩衝液中於23℃下在30分鐘後之生長
Figure 104134848-A0202-12-0112-25
Figure 104134848-A0202-12-0112-26
Figure 104134848-A0202-12-0112-27
Figure 104134848-A0202-12-0112-28
Figure 104134848-A0202-12-0113-29
表14顯示出從50/50乙醇水澆鑄的膜在緩衝液、去離子水中、及在如上所述包括多種活性劑之調配物中30(或90)分鐘的溶液吸收資料，該多種活性劑係：含有Activera®的蘆薈調配物、菸鹼醯胺調配物及含有CurcylicTM凝膠的水楊酸凝膠調配物。亦顯示出某些擠壓膜的資料，由†指示出。
Figure 104134848-A0202-12-0114-30
亦使用類似於如上所述的方式來擠壓及水合數種概念膜。擠壓膜顯示出與溶液澆鑄膜類似的水合。Curcylic浸泡溶液顯示出最高的膨脹，其以下列順序推移：Curcylic>菸鹼醯胺>蘆薈>甘油>DI水>緩衝液。從實施例K形成的膜以相同順序在溶液中吸取在初始重量的1750至1200%間。該膜當膨脹時係透明。從實施例J及實施例K的50/50熔融混合物形成之膜亦以類似的順序吸取溶液。該膜當膨脹時係透明。
吸收之比較顯示出從實施例J、50/50熔融摻合物及實施例K形成的膜以不同速率膨脹，其中實施例J在全部溶液皆係實施例K的約30%及該50/50熔融摻合物的大約60%。實施例K膜趨向於比相同厚度之實施例J膜花較長的時間達到平衡。
在浸泡後，殘餘在膜中之水楊酸及菸鹼醯胺活性劑係顯示在表15及16中。
對水楊酸測試來說，讓經擠壓的0.24至0.28毫米膜於室溫下，在包含CurcylicTM 40(40重量%水楊酸)/10重量%甘油之溶液中水合30分鐘。藉由該溶液之克質量/克質量吸收及在水合溶液中實測到的水楊酸濃度來計算水楊酸於該水合聚合物膜中之理論重量%。
Figure 104134848-A0202-12-0116-31
可看見二者實施例聚合物從溶液中快速將水楊酸吸收進該水合聚合物膜中。實施例F從溶液中吸收更多水楊酸，選擇性地將該活性劑濃縮進該膜中。
對菸鹼醯胺測試來說，讓經擠壓的0.24至0.28毫米膜於室溫下，在包含菸鹼醯胺/10重量%甘油的溶液中水合30分鐘。藉由該溶液之克質量/克質量吸收及在該水合溶液中實測到的菸鹼醯胺濃度來計算菸鹼醯胺於該水合聚合物膜中之理論重量%。
Figure 104134848-A0202-12-0116-32
已顯示出二者實施例聚合物從溶液中快速將菸鹼醯胺吸收進該水合聚合物膜中。
結果指示出在實施例B及C中，約83%高度親水性的PEG提供該TPU有較大的水吸收特徵。由H12MDI(DesmodurTM W)及1,4-丁二醇形成的硬鏈段對該TPU提供需要的加工及物理性質。該TPU可以最高15重量%固體溶於50：50之水：乙醇混合物中。可使用此溶液，使用牽引棒，在聚乙烯基材上溶劑澆鑄出0.125至0.4毫米的薄膜。乾燥該膜8~12小時及可容易地從該基材剝除。該膜當以精確尺寸切割及浸泡在過量水中時，依膜厚度在15~30分鐘內獲得幾乎100%水容量。完全水合的膜顯示出保留物理強度及彈性及完全透明。
實施例F係一在軟鏈段中PEG-8000與Poly G 55-56之摻合物。Poly G 55-56當其隨著時間失去水時，提高該水合膜在皮膚上之”黏著”特徵。同樣地，加入Poly G 55-56獲得增加的膜彈性。Poly G 55-56的量會減少由該聚合物吸收之水量並平衡該疏水親水性質。如表15及16所示，該活性劑之吸收亦與多元醇B的特徵相關。亦發現聚胺基甲酸酯類呈50：50比率之摻合物(實施例B或實施例F與實施例K)具有想要的特徵。已發現將小量Carbopol®聚合物加入至該TPU溶液會增加膜強度，同時維持彈性及水吸收性質。
實施例5：模擬面罩及經皮貼片之製備 a)包含咖啡因的膜之製備
從聚合物K膜製備出直徑約0.8公分重量大約15~25毫克的圓樣品模擬面罩。將該樣品放置在大約5毫升浸泡溶液(表17)中及懸浮在該溶液中30分鐘。定期地檢查樣品以保證其仍然全部沈浸在該溶液中。在浸泡時間結束時，移出樣品及再稱重(最後樣品直徑約2.1公分)。
Figure 104134848-A0202-12-0118-33
藉由HPLC測量在溼聚合物樣品中的咖啡因濃度及顯示在表18中(HPLC：Shimadzu Scientific Prominence System；管柱：Macherey-Nagel NucleosilTM 120-5 C18，L×I.D.：250×4.6毫米；載劑相A：水；B：甲醇(65：35 v/v)；烘箱溫度：室溫(大約22℃)；流速：1毫升/分鐘；UV偵測：254奈米)。
Figure 104134848-A0202-12-0118-34
b)包含棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0119-116
酯的膜之製備
從聚合物K膜製備重量大約25~31毫克的圓樣品(直徑0.8公分及0.305毫米厚)。將樣品沈浸在包含大約4毫升棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0119-117
酯浸泡溶液(表19，全部為以未稀釋為基礎之重量百分比)的容器中30分鐘。定期地檢查樣品以保證其仍然全部沈浸在該浸泡溶液中及不黏附至容器表面。在30分鐘浸泡時期結束時，將樣品移出該棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0119-118
酯溶液及再稱重(表20)。最後樣品直徑係約2.0公分。
Figure 104134848-A0202-12-0119-35
藉由HPLC測量棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0119-119
酯在溼聚合物中的濃度(表20)。
Figure 104134848-A0202-12-0119-36
c)包含熊果苷的膜之製備
從聚合物K膜製備直徑約0.8公分與總重量約25~35毫克之圓樣品模擬面罩。將該膜放置在大約4毫升之包含熊果苷[(2R,3S,4S,5R,6S)-2-羥甲基-6-(4-羥基苯氧基)四氫吡喃-3,4,5-三醇]((2R,3S,4S,5R,6S)-2-Hydroxymethyl-6-(4-hydroxyphenoxy)oxane-3,4,5-triol)的浸泡溶液中(表21)及懸浮於該溶液中30分鐘。定期地檢查樣品以保證其仍然全部沈浸在浸泡溶液中及不黏附至容器表面。在30分鐘浸泡時期結束時，將樣品移出該熊果苷溶液及再稱重。最後樣品直徑係約2.2公分。
Figure 104134848-A0202-12-0120-37
藉由HPLC(如上所述)測量熊果苷在溼聚合物中的濃度(表22)。
Figure 104134848-A0202-12-0120-38
d)包含乙醯基六胜肽-37的膜之製備
從聚合物K製備直徑約0.8公分與總重量約25~30毫克的圓片模擬面罩。將該膜放置在大約5毫升從Lipotec，S.A.獲得包含乙醯基六胜肽-37之浸泡溶液中(表23)及懸浮於該溶液中90分鐘。定期地檢查樣品以保證其仍然全部沈浸在該浸泡溶液中及不黏附至容器表面。在90分鐘浸泡時期結束時，將樣品移出該乙醯基六胜肽-37溶液及再稱重。最後樣品直徑係約2.2公分。
Figure 104134848-A0202-12-0121-39
藉由HPLC測量在溼聚合物中的乙醯基六胜肽-37濃度(表24)。
Figure 104134848-A0202-12-0121-40
e)包含乙醯基六胜肽-8的膜之製備
從聚合物K製備直徑約0.8公分與總重量約20~30毫克的圓片模擬面罩。將該膜放置在大約5毫升從Lipotec，S.A.獲得包含乙醯基六胜肽-8之浸泡溶液中(表25)及懸浮於該乙醯基六胜肽-8溶液中90分鐘。檢查樣品以保證其不黏至容器或具有表面曝露出該溶液。在 90分鐘浸泡時間結束時，移出方形片及再次稱重(最後片直徑：2.2公分)。
Figure 104134848-A0202-12-0122-41
藉由HPLC，如上所述般測量在溼聚合物中的乙醯基六胜肽-8濃度(表26)。
Figure 104134848-A0202-12-0122-42
使用如下較低的胜肽濃度進行相同研究。將直徑約0.8公分與總重量約20~30毫克的相同聚合物圓片放置在大約5毫升的浸泡溶液中，其中該浸泡溶液係藉由水對在表25中所描述的浸泡溶液進行1/5000稀釋形成，及懸浮在該溶液中90分鐘。檢查該片以保證其不黏住容器或具有表面曝露出該溶液。在浸泡時間結束時，將該方形片移出該低濃度乙醯基六胜肽-8溶液及再次稱重(最後片直徑：2.2公分)。
藉由HPLC測量在溼聚合物中的乙醯基六胜肽-8濃度(表27)。
Figure 104134848-A0202-12-0123-43
f)包含棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0123-120
酯流體乳液的膜之製備
將約3×3公分與總重量約444毫克的聚合物K方形片放置在大約200毫升之包含棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0123-121
酯之浸泡乳液(從Lipotec，S.A.獲得)中(表28)及懸浮在該溶液中60分鐘。定期地檢查樣品以保證其仍然全部沈浸在該浸泡溶液中及不黏附至容器表面。在60分鐘浸泡時間結束時，將該方形片移出該棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0123-122
酯浸泡乳液及再稱重(最後尺寸：9.27×9.27公分，最後重量：3.909克)。
Figure 104134848-A0202-12-0123-44
g)包含玻尿酸的膜之製備
將約3×3公分與總重量約358毫克的聚合物K方形片放置在大約200毫升包含玻尿酸之浸泡溶液中(表29)及懸浮在該溶液中60分鐘。檢查該片以保證其不黏住容器或具有表面曝露出該溶液。在浸泡時間結束時，移出該方形片及再次稱重(最後尺寸：12.3×12.3公分，最後重量：4.164克)。
Figure 104134848-A0202-12-0124-45
h)包含二克氯吩鈉的膜之製備
從經擠壓的聚合物F、K及N膜切割出3×3公分方形片。藉由Mettler Toledo AE100 Balance測量每片方形片的重量。使用Mitutoyo Digital Thickness Gauge在4個角落處測量厚度，及該方形片的厚度係以四個角落的平均表示。記錄每片方形片的X及Y尺寸。根據表30製備一浸泡溶液。首先，將10%甘油及從Schülke & Mayr GmbH獲得之0.25%Euxyl® PE9010(防腐劑)加至去離子水，及攪拌該溶液15分鐘。然後，加入從Spectrum Chemical Mfg.Corp.獲得之0.84%二克氯吩鈉[2-(2,6-二氯苯胺基)苯基醋酸]，及攪拌1小時或直到透明。二克氯吩鈉係一種採用或施用來減低發炎的非類固醇抗炎性藥物(NSAID)及作為減低疼痛之止痛劑。將該膜方形片放 進該浸泡溶液中及飽和30分鐘。然後，將該樣品方形片移出該溶液及以紙巾吸乾。測量樣品的重量、厚度及X及Y尺寸。以上述測量為基準來計算吸收及尺寸改變。
Figure 104134848-A0202-12-0125-46
在浸泡後，殘餘在膜中的活性劑係顯示於表31中。
對二克氯吩鈉水合來說，將經擠壓的0.33至0.37毫米膜，於室溫下，在包含0.84重量%二克氯吩鈉/10重量%甘油之溶液中水合30分鐘。藉由該溶液的克質量/克質量吸收及在該水合溶液中實測到的二克氯吩鈉濃度來計算二克氯吩鈉於水合的聚合物膜中之理論重量%。
Figure 104134848-A0202-12-0125-47
可看見全部實施例聚合物從該溶液中快速將二克氯吩鈉吸收進該水合的聚合物膜中。膜K、N及F全部從該水合溶液吸收更多二克氯吩鈉，選擇性地將該活性劑濃縮進該膜中。膜K具有比N及F高的克質量/克質量溶液吸收，同時降低實際活性劑量對理論活性劑量的比率。
i)包含利多卡因HCl的膜之製備
利多卡因HCl藉由抑制神經衝動的起始及傳導所需要之離子通量來安定化該神經元薄膜，因此達成局部麻醉作用。將其併入此調配物中用於疼痛緩解。
如對實施例5h般，從實施例F、K及N的聚合物擠壓膜切割出3×3公分方形片及稱重及測量厚度。根據表32製備一浸泡溶液。首先，藉由將磷酸二氫鉀及氫氧化鈉加入至去離子水來製備一磷酸鹽緩衝液及測量pH(6.8)。在該磷酸鹽緩衝液中，加入10%甘油及0.25% Euxyl® PE9010。攪拌該溶液15分鐘。然後，加入從Spectrum Chemical Mfg.Corp.獲得的5%利多卡因HCl及攪拌15分鐘。在室溫下，於使用前攪拌該溶液30分鐘。
測量pH(6.43)。將該方形膜放進該浸泡溶液中及在該溶液中飽和90分鐘。然後，將該樣品方形片移出該溶液及以紙毛巾吸乾。測量樣品的重量、厚度及X及Y尺寸。以上述測量為基準來計算吸收及尺寸改變。
Figure 104134848-A0202-12-0126-48
製備pH 4.6的另一種浸泡溶液(表33)。
在浸泡於利多卡因HCl溶液中後，殘餘在膜中之活性劑係顯示在表33中。
Figure 104134848-A0202-12-0127-49
對利多卡因鹽酸水合來說，將實施例K及F膜擠壓成0.28至0.31毫米及於室溫下，在包含5重量%利多卡因鹽酸/10重量%甘油的溶液中(pH 6.4)水合90分鐘。將實施例N膜擠壓成0.28至0.31毫米及於室溫下，在包含5重量%利多卡因鹽酸/10重量%甘油的溶液中(pH 4.6)水合90分鐘。藉由該溶液的克質量/克質量吸收及在水合溶液中實測到的利多卡因鹽酸濃度來計算利多卡因鹽酸於該水合聚合物膜中之理論重量%。
由結果可知，在90分鐘水合內，三個實施例聚合物吸收該溶液而形成水合膜及具有不同的溶液吸收能力。以增加順序來歸類平均溶液吸收，其係D<L<K。對全部三個實施例聚合物來說，在膜中的平均實際活性劑係相等於在膜中的平均理論活性劑，此指示出它們未選擇性地將該活性劑濃縮進該膜中。
j)從膜中釋放出活性劑
如下研究從實施例膜釋放出二克氯吩鈉。從在實施例5h中所製備之實施例膜每種切割出六片3×3公分之含二克氯吩鈉水合膜。將每片對著玻璃盤放置及 以17網目鐵弗龍(Teflon)篩網擋住。使用四個鐵弗龍鉗夾/腳抓住該組合及將該組合定位在溶解容器中。該經皮貼片定位器係USP 724 compliant及從Quality Lab Accessories購買。施用USP溶解設備5(槳在盤上)以測試從實施例膜釋放出的活性劑。使用VK7010與1000毫升容器及不鏽鋼槳(從Agilent獲得)來進行負載二克氯吩鈉的膜之釋放測試。讓該溶解容器負載800毫升釋放媒質(經除氣的磷酸鹽緩衝鹽液pH=7.4)。遍及該測試將該釋放媒質的溫度保持在32.0±0.5℃(該釋放媒質之溫度係經選擇以反映出生理學的皮膚條件)。將槳的高度設定為從該容器底部至該盤係2.5公分。該槳旋轉速度係50rpm。藉由Varian VK810取樣站，在時間點2、5、9、12、15、20、30、45、60、90及120分鐘處自動移出樣品(10毫升)，及由Cary®50 UV-Vis(Agilent，USA)分析。表34顯示出從膜釋放出的二克氯吩鈉。
Figure 104134848-A0202-12-0128-50
使用六片從在實施例5i中所製備的實施例膜每種所切割出之5×5公分的水合含利多卡因HCl膜，如上述對二克氯吩鈉所描述般來研究從實施例膜釋放出利多卡因HCl。表35顯示出從膜釋放出二克氯吩鈉。
Figure 104134848-A0202-12-0129-51
實施例5：從溶劑澆鑄膜來製備模擬面罩及經皮貼片 a)原料溶液
根據下列表36，使用實施例F及K聚合物及在室溫下攪拌直到全部成份溶解來製備聚合物原料溶液(溶液A、B、C)。
Figure 104134848-A0202-12-0129-52
b)包含薄荷腦的澆鑄混合物
如在表37中所顯示般製備溶液A與20重量%薄荷腦原料溶液(溶液D)之澆鑄混合物及攪拌直到均勻。使用2英吋(5.08公分)100密耳(2.54毫米)牽引棒，在LLDPE薄片上澆鑄膜以提供透明、軟而可彎的膜。乾燥該膜過夜及測量厚度。
Figure 104134848-A0202-12-0129-53
c)包含薄荷腦及水楊酸甲酯的澆鑄混合物
如在表38中所顯示般製備溶液B與20重量%薄荷腦及10重量%水楊酸甲酯原料溶液(溶液E)之澆鑄混合物及攪拌直到均勻。使用2英吋(5.08公分)125密耳(3.175毫米)牽引棒，在LLDPE薄片上澆鑄膜以提供透明、軟而可彎的膜。乾燥該膜過夜及測量厚度。
Figure 104134848-A0202-12-0130-54
根據表39來製備包含Carbopol®981的原料溶液(溶液F)。
Figure 104134848-A0202-12-0130-55
讓聚合物溶液C(470克質量)與Carbopol®溶液F(104.4)混合以提供一包含0.26重量%Carbopol®981的原料溶液G。
d)包含薄荷腦/Carbopol的澆鑄混合物
在顯示於表40中的指示濃度下結合原料溶液G(包括聚合物與Carbopol®981)與原料溶液D(薄荷腦)之澆鑄混合物及攪拌直到均勻。使用2英吋(5.08公分)125密耳(3.175毫米)牽引棒，在HDPE上澆鑄膜及乾燥過夜以提供指示出的厚度之白色膜。
Figure 104134848-A0202-12-0131-56
e)包含薄荷腦及水楊酸甲酯/Carbopol的澆鑄混合物
在顯示於表41中的指示濃度下結合原料溶液G(包括聚合物與Carbopol®981)與原料溶液E(薄荷腦及水楊酸甲酯)之澆鑄混合物及攪拌直到均勻。使用2英吋(5.08公分)125密耳(3.175毫米)牽引棒，在HDPE上澆鑄膜及乾燥過夜以提供白色膜。
Figure 104134848-A0202-12-0131-57
f)包含辣椒鹼的澆鑄混合物
從0.0762克質量辣椒鹼在25毫升乙醇中製備原料溶液(溶液H)(0.003104毫克/微升的辣椒鹼)。
使用與在表35中所使用者相同重量百分比的成份來製備原料溶液A(18重量%聚合物)。
以顯示在表42中的量結合原料溶液A與原料溶液H及摻合直到均勻。使用2英吋(5.08公分)100密耳(2.54毫米)2牽引棒，在LLDPE薄片上澆鑄膜以提供透明、軟而可彎的膜。乾燥該膜過夜及測量乾厚度。
Figure 104134848-A0202-12-0132-58
g)含有覆蓋物的溼貼片
讓12密耳(0.3毫米)厚之從原料溶液C製造的實施例K之擠壓膜(19.92重量%聚合物)在實施例3的蘆薈透明調配物中水合30分鐘以製造出2×5公分之水合貼片。將該貼片放置在前臂上，藉由黏著性透明膜敷料-TegadermTM(3M Company)覆蓋並適當固定。該黏著性敷料係4英吋(10.16公分)乘以4.75英吋(12.065公分)。適當地固定該水合貼片0.5小時，然後移除，以表示該水合貼片在屏障膜下作為真皮傳送系統之用途。
實施例6：皮膚研究 a)使用咖啡因之皮膚研究
在從重量約30公斤的家豬(家豬(Sus domesticus))背所獲得之豬皮膚測試樣品上進行經皮吸收研究。使用植皮刀將豬皮膚切割(dermatomed)成厚度約500微米，然後從經植皮刀切割的皮膚截取出具有直徑2.5公分的測試盤。讓聚合物K的擠壓聚合物膜負載1.8%咖啡因(如對實施例5A所描述般)。將該負載膜施用至該樣品盤(與角質層接觸)30分鐘。將該經處理的皮膚膜之不同層(角質層、表皮及真皮)分開，化驗及分析滲透進該皮膚的各別層之咖啡因量。藉由HPLC，使用上述認定的測試設備進行咖啡因定量分析。
額外地，遍及如上述般製備的比較用豬皮膚盤樣品之整體表面角質層局部施用與使用來負載該聚合物膜相同的溶液。在化驗前，使該經局部處理的盤靜置30分鐘。使用該經局部塗布的盤來比較施用該負載活性成份的聚合物膜與局部施用該活性成份在真皮吸收上的影響。實驗設計遵循OECD 428方法(用於化學物質測試的OECD指導方針：皮膚吸收：活體外方法，巴黎(Paris)，2004年4月13日採用)。
將該經處理的皮膚盤放置在Franz擴散槽(PermeGear，Inc.，Hellertown，PA)的上及下艙間，其接觸面積為1.77平方公分。該下艙包括流體接收器(PBS溶液，Sigma-Aldrich Co.LLC)。藉由測量經表皮失水(TWEL)來評估皮膚完整性。在實驗中僅使用具有TWEL 值低於15克/平方公尺．小時的樣品盤。值高於15克/平方公尺．小時可指示出在活體組織切片皮膚樣品中存在有孔洞。收集接收器流體，及以蒸餾水清洗皮膚底部及將其加入至接收流體，以萃取溶液(H2O，pH 3.0)加至最後體積10毫升。藉由如上所述的HPLC來分析所收集的接收器流體。無咖啡因存在於分析流體中指示出該活性劑餘留在皮膚樣品中。
如下分別收集滲透進皮膚樣品的三層不同層之每層(角質層、表皮及真皮)中的咖啡因量。為了移除殘餘在皮膚樣品的角質層表面上之殘餘調配物，以界面活性劑溶液(0.5重量%在水中的十二烷基硫酸鈉)清洗該皮膚表面一次並以純水清洗兩次。該經處理的皮膚樣品之角質層係藉由在皮膚表面上以固定壓力(100克/平方公分)施用10條黏著長條5秒鐘與下面層黏著性分開。為了最小化在真皮與表皮的連結處之損傷，施用該等長條及在不同方向(旋轉90°)上移除。將全部長條(包括黏附的角質層細胞)放置在2毫升萃取溶液中。
該表皮係藉由在80℃下加熱剩餘的皮膚樣品大約5秒鐘而與真皮分離。亦將剩餘經分離的表皮層放置在1毫升萃取溶液中。將剩餘真皮層切割成小片及放置在1毫升萃取溶液中。藉由上述HPLC來化驗每層皮膚層的精確活性劑，以決定滲透進該豬皮膚測試樣品每層中之活性劑量。
額外地，使用具有相同咖啡因濃度的咖啡因溶液來比較聚合物在真皮吸收上的影響。
額外地，研究該經乾燥的聚合物之水活性以分析可能的微生物風險。該水活性係水在物質中的部分蒸氣壓力除以水的標準狀態部分蒸氣壓力。當該值降低時，有較低的微生物污染風險。
類似地，由亞洲參與者評判小組在數種關鍵化粧品屬性上進行感覺評估，藉由與傳統面罩薄片比較來評估由該水凝膠聚合物膜所提供之堅固性及使用中的感覺經驗。
負載咖啡因的聚合物可施用非常高的咖啡因濃度，更高於在OECD 428指導方針中具體指定之咖啡因濃度。為此理由，使用相同咖啡因濃度來進行四種不同實驗。
1.在實驗聚合物膜中1.8%咖啡因，施用30分鐘(施用50毫克的總咖啡因)。
2.在水溶液中1.8%咖啡因，施用30分鐘(施用50毫克的總咖啡因)。
3.在水溶液中1.8%咖啡因，在OECD 428量下施用30分鐘(施用0.3毫克的總咖啡因)。
4.在水溶液中1.8%咖啡因，在OECD 428量下施用24小時(施用0.3毫克的總咖啡因)。
由Franz槽研究的結果可知，在僅施用30分鐘後，與於單一洗劑中施用相同咖啡因量比較之下，該範例性水凝膠聚合物在皮膚層中所找到的咖啡因量增加多於3倍(參見第6圖)。
額外地，對著由生物纖維素製得的典型標竿遮罩來測試另一種水凝膠聚合物膜(具有不同厚度)，以便比較咖啡因滲透作用。由該範例性聚合物膜與生物纖維素的比較結果可知，在僅施用30分鐘後，與在生物纖維素中施用相同咖啡因量相比之下，該水凝膠聚合物在皮膚層中所發現的咖啡因量係增加多於2倍(第7圖)。
相關於微生物風險的結果，使用水活性測量的分析係顯示在表43中。
Figure 104134848-A0202-12-0136-59
施用根據ISO 11930”化粧品產物之抗微生物保護的評估”，當化粧品產物係一種本質上對微生物生長惡劣的調配物及其需要特定的製造條件、包裝型式及/或使用條件時，係依據ISO 29621”微生物低風險產物之風險評估及鑑別指導方針”。根據這些指導方針，若水活性(WA)係低於0.5時，該產物係對微生物生長惡劣。於此情況中，在該經乾燥的聚合物中不需要防腐劑來避免微生物污染。
在感覺評估期間，評判小組提到由於較好的耐處理性、較好的美觀及柔軟度、較高的透明度及在移除後缺乏殘餘物，由水凝膠聚合物製得的面罩提供比傳統面罩薄片更令人滿意的體驗。
b)使用棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0137-123
酯之皮膚研究
進行與在實施例6a中般相同的實驗，但是於此情況中使用親油性美白成份(棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0137-124
酯)。於此情況中，使用相同濃度的棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0137-125
酯進行二種不同實驗。
1.在聚合物水凝膠中2%棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0137-126
酯，施用30分鐘(387毫克的總施用)。
2.囊封在微脂體中2%棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0137-127
酯，施用30分鐘(387毫克的總施用)。
在此研究中，從膜聚合物滲透的棕櫚酸二甲基甲氧基
Figure 104134848-A0202-12-0137-128
酯比從微脂體滲透出的更多(第8圖)。結果甚至比親水性活性劑(咖啡因)好，其獲得比在習知用來增加皮膚滲透之微脂體傳送系統內的活性劑更多約十倍之皮膚滲透。
c)使用水楊酸的皮膚研究
在經植皮刀切割的人類屍體皮膚上進行皮膚滲透研究，其厚度範圍係400~1500微米，表面積係0.25平方呎(0.093平方公尺)，其係從The New York Firefighters Skin Bank獲得。使用無菌剪刀，將皮膚切割成約2平方公分片，並於室溫下，將其浸泡在經過濾的pH 7.4磷酸鹽緩衝鹽液(PBS)15~30分鐘以使解凍。然後，組合Franz擴散槽與解凍的皮膚，連接至循環水浴系統，及平衡至37℃至少15~30分鐘。
使用與皮膚面積0.64平方公分符合之活體組織切片打孔器切割出圓形面積之負載藥物的膜。如在表 15中所描述般製備該負載藥物的膜。使用輔助玻璃棒將該圓形片施用在皮膚上作為供應體。在製備後，留下該供應器隔間未封閉曝露至空氣。此外，藉由HPLC分析3至5片的這些圓形膜之水楊酸含量。
對溶液樣品來說，使用移液管(pipet)將某一體積之包含類似於圓形膜片的水楊酸含量之溶液施用在皮膚上。每種樣品進行五個複製實驗。
將該負載的膜或溶液施用至皮膚(與角質層接觸)30分鐘。然後，移除膜或樣品及收集在離心管中。使用浸泡PBS的Q牌棉花棒(Q-tip)溫和地擦拭皮膚以移除過量調配物及與該膜一起收集。將樣品進一步儲存在4℃下。
為了收集角質層，將3M Scotch Book Tape 845切割成1.5平方公分片以用於膠帶剝除。使用4根大頭針(每個角落一根)將經PBS清洗的皮膚安置在鋁箔加支撐物上。將該皮膚樣品夾在具有圓形面積0.64平方公分之預切割的塑膠薄片與鋁箔中間。使用1.5平方公分3M Scotch Book Tape 845，藉由抹刀將其溫和地加壓至曝露至該調配物的區域，剝除該皮膚20次。將20片膠帶儲備進一個樣品中及在37℃水浴中以10毫升甲醇萃取過夜。然後，將樣品貯存在4℃下直到HPLC分析。
在膠帶剝除後，使用無菌剪刀，將已經與該調配物接觸之能生存的表皮及真皮區域進一步切割成小片。將小片皮膚收集在微均質器管中。在37℃水浴中培養樣品過夜。然後，使用微管均質器使該樣品均質化。 然後，離心該樣品及將上層液收集在HPLC小玻璃瓶中。將樣品貯存在4℃下直到HPLC分析。
將全部5毫升的接收器隔間收集進15毫升聚丙烯管中，冷凍乾燥及貯存在4℃下直到HPLC分析。
在皮膚滲透研究中測試負載水楊酸的聚合物K、D及L及測試含有10%乙醇的水與酒精溶液作為參考，以決定由該膜之任何改善的滲透效應： 在實驗聚合物膜K中2%水楊酸，施用30分鐘。
在實驗聚合物膜D中4%水楊酸，施用30分鐘。
在實驗聚合物膜L中2%水楊酸，施用30分鐘。
在含水酒精溶液中2%水楊酸，施用30分鐘。
由皮膚滲透研究的結果可知，與包含10%乙醇以增加皮膚滲透的含水酒精溶液相比之下，該範例性聚合物K改善在角質層中的水楊酸滲透作用(參見第9圖)。
d)使用利多卡因HCl的皮膚研究
如對使用水楊酸之皮膚研究般進行皮膚製備及Franz擴散槽之組合。
將該負載的膜或商業貼片施用至皮膚(與角質層接觸)24小時。在0.5、1、2、4、8及24小時移出300微升的接收器隔間媒質用於HPLC分析，及以300微升的新鮮PBS置換。在24小時，移出供應器隔間(膜或貼片樣品)並收集在離心管中。使用浸泡PBS的Q牌棉花棒溫和地擦拭皮膚以移除過量調配物及與樣品膜或貼片一起收集。冷凍乾燥樣品及將其分散在10毫升甲醇中及貯存於4℃下直到HPLC分析。
使用無菌剪刀，將該已經與該調配物接觸的皮膚區域進一步切割成小片。將小片皮膚收集在微均質器管中及將1毫升甲醇加入至每根管子。將樣品貯存在電冰箱中直到使用微管均質器接受均質。然後，離心該樣品及將上層液收集在HPLC小玻璃瓶中。將樣品貯存在4℃下直到HPLC分析。
在皮膚滲透研究中測試負載利多卡因HCl的聚合物K及D，以及測試一種商業貼片，以與該實驗膜比較：在聚合物膜K中5%利多卡因HCl
在聚合物膜D中5%利多卡因HCl
在商業貼片中5%利多卡因鹼
由皮膚滲透研究的結果可知，該範例性聚合物K增加在皮膚中的利多卡因HCl滲透度，在開始的8小時高於商業貼片2倍(參見第10圖)。膜D亦在施用24小時內引起比商業貼片高的藥物滲透度，及就長時間來看(16~24小時)，其顯示出比膜K高的滲透度百分比。
e)使用二克氯吩鈉的皮膚研究
如對使用水楊酸的皮膚研究般進行皮膚製備及Franz擴散槽之組合。
研究時間及採樣時間點遵循在使用利多卡因HCl的皮膚研究中之細節。
如對使用利多卡因HCl的皮膚研究般進行用於HPLC分析的樣品製備。
在皮膚滲透研究中測試負載二克氯吩鈉的聚合物K及L，並測試1片商業貼片，以與該實驗膜比較：在實驗聚合物膜K中1%二克氯吩鈉
在實驗聚合物膜L中1%二克氯吩鈉
在商業貼片中1.3%二克氯吩依泊胺(diclofenac epolamine)
由該皮膚滲透研究的結果可知，該範例性聚合物K及L戲劇性增加在皮膚中的二克氯吩鈉滲透度，此係與商業貼片比較，此允許在24小時於皮膚中的初期藥物偵測及四倍高的藥物滲透度百分比(參見第11圖)。
這些研究說明從範例性聚合物水凝膠所製得的面罩改善活性成份之皮膚滲透，其有較好的性能或調配物成本最佳化。由於強的機械性質、高透明度、較好的感官知覺及無助於細菌的微生物生長，由結果可知，該範例性膜係高度適合於面罩。
上述提出的每篇文件其全文以參考之方式併入本文，如係優先權文件及本申請案主張全部相關申請案(若有的話)的利益。除了在實施例中外或其它方面所詳盡指出外，否則在此描述中具體指定出材料量、反應條件、分子量、碳原子數及其類似值的全部數量係被了解為由用語「約」修改。除非其它方面指示出，否則於本文中提出的每種化學物質或組成物應被解釋為商業等級材料，其可包括異構物、副產物、衍生物及被一般了解係存在於商業等級中之其它此材料。但是，除非其它方面有指示出，否則每種化學組分的量係以不包含可習 慣上存在於商業材料中之任何溶劑或稀釋油呈現。要瞭解的是，於本文中提出之上及下量、範圍及比率極限可各自獨立地結合。同樣地，本發明的每種元素之範圍及量可與任何其它元素的範圍或量一起使用。
將要察知的是，上述揭示的變型及其它特徵及功能或其代用品可結合至許多其它不同系統或應用中。亦想要由下列請求項包含多種隨後可由熟習該項技術者製得而目前在其中未預見到或未預料到的代用品、修改、變化或改善。

Claims (76)

  1. 一種水可膨潤而不溶於水的聚合物膜，其包含：a)至少30重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物，其係下列之反應產物：一具有分子量至少3000道耳吞的第一聚醚多元醇；選擇性地，一具有分子量不超過2500道耳吞的第二聚醚多元醇；下列之至少一種：一具有分子量最高800道耳吞的第三多元醇；及一鏈伸長劑；二異氰酸酯；及選擇性地，一觸媒；及b)少於5重量%的水，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有軟鏈段含量至少75重量%，其中軟鏈段重量%=具有分子量至少250道耳吞的多元醇重量%；且其中當該聚合物膜在22~26℃下浸泡於含有至少50重量%水的水性調配物中30分鐘時，該聚合物膜膨脹至少300重量%，同時維持其作為膜的完整性。
  2. 如請求項1之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有硬鏈段含量至少4重量%，其中硬鏈段重量%=在硬鏈段中的異氰酸酯重量%+具有分子量少於200 道耳吞的二醇重量%及其它鏈伸長劑，且在硬鏈段中的異氰酸酯重量%=[異氰酸酯的莫耳數-具有分子量至少250道耳吞的多元醇莫耳數]×異氰酸酯的Mw。
  3. 如請求項1或2之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有硬鏈段含量最高12重量%。
  4. 如請求項1之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有硬鏈段含量最高10重量%。
  5. 如請求項1之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有軟鏈段含量至少80重量%。
  6. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜包括至少50重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯。
  7. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜包括至少80重量%的熱塑性聚胺基甲酸酯。
  8. 如請求項1之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇具有分子量至少4000道耳吞。
  9. 如請求項1之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇具有分子量至少6000道耳吞。
  10. 如請求項1之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇具有分子量最高15,000道耳吞。
  11. 如請求項1之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇具有分子量最高12,000道耳吞。
  12. 如請求項1之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇具有分子量最高10,000道耳吞。
  13. 如請求項1之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物包括該第二聚醚多元醇。
  14. 如請求項13之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇具有分子量不超過2000道耳吞。
  15. 如請求項13至14中任一項之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇具有分子量不超過1600道耳吞。
  16. 如請求項13之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇具有分子量至少800道耳吞。
  17. 如請求項13之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇具有分子量至少1000道耳吞。
  18. 如請求項13之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇對該第二聚醚多元醇的分子量比率係至少1.4：1。
  19. 如請求項13之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇對該第二聚醚多元醇的分子量比率係至少2：1。
  20. 如請求項1之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇與該第二聚醚多元醇之至少一種係下列通式：HO-(R1(R2)O)n-H，其中：R1係選自於C2-C4烷基及其混合物；R2係選自於H及C1-C2烷基及其混合物；及n係整數，其代表在每個多元醇中以重量計的平均醚單元數目，及其中n係至少20。
  21. 如請求項20之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇的n值對該第二聚醚多元醇的n值之比率係至少1.5：1。
  22. 如請求項20至21中任一項之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇的n值對該第二聚醚多元醇的n值之比率係至少2：1。
  23. 如請求項20之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇的n值對該第二聚醚多元醇的n值之比率係至少3：1。
  24. 如請求項20之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇的n值對該第二聚醚多元醇的n值之比率係至少4：1。
  25. 如請求項20之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇的n值對該第二聚醚多元醇的n值之比率最高20：1。
  26. 如請求項20之聚合物膜，其中該第一聚醚多元醇的n值對該第二聚醚多元醇的n值之比率最高10：1。
  27. 如請求項13之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇對該第一聚醚多元醇的比率以重量計係至少1：1。
  28. 如請求項13之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇對該第一聚醚多元醇的比率以重量計係至少1.5：1。
  29. 如請求項13之聚合物膜，其中該第二聚醚多元醇對該第一聚醚多元醇的比率以重量計最高5：1。
  30. 如請求項1之聚合物膜，其中該第三多元醇具有分子量最高500道耳吞。
  31. 如請求項1之聚合物膜，其中該第三多元醇具有分子量至少250道耳吞。
  32. 如請求項1之聚合物膜，其中該鏈伸長劑具有分子量最高300道耳吞。
  33. 如請求項1之聚合物膜，其中該二異氰酸酯係選自於環脂族及芳香族二異氰酸酯。
  34. 如請求項1之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有5~11重量%硬鏈段、84~91重量%軟鏈段及2.5~4重量%中間鏈段。
  35. 如請求項34之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有9~11重量%硬鏈段、84~88重量%軟鏈段及3~4重量%中間鏈段。
  36. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜進一步包括至少一種交聯的聚(丙烯酸)聚合物。
  37. 如請求項36之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物對交聯的聚(丙烯酸)聚合物之比率以重量計係至少5：1。
  38. 如請求項36至37中任一項之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物對交聯的聚(丙烯酸)聚合物之比率以重量計係至少10：1。
  39. 如請求項36之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物對交聯的聚(丙烯酸)聚合物之比率以重量計最高100：1。
  40. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜進一步包括至少一種不同於該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物之其它熱塑性聚胺基甲酸酯，該至少一種其它熱塑性聚胺基甲酸酯具有分子量超過500道耳吞。
  41. 如請求項40之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物對該至少一種其它熱塑性聚胺基甲酸酯的總量之比率以重量計係至少1：2。
  42. 如請求項40之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物對該至少一種其它熱塑性聚胺基甲酸酯的總量之比率以重量計係至少1：1。
  43. 如請求項40之聚合物膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物對該至少一種其它熱塑性聚胺基甲酸酯的總量之比率以重量計係最高100：1。
  44. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜具有厚度最高1毫米。
  45. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜具有厚度最高0.6毫米。
  46. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜具有厚度最高0.4毫米。
  47. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜具有厚度最高0.3毫米。
  48. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜具有厚度至少0.08毫米。
  49. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜具有厚度至少0.1毫米。
  50. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜包括至少一種活性劑。
  51. 如請求項50之聚合物膜，其中該至少一種活性劑係以該膜的至少0.00001重量%之濃度呈現。
  52. 如請求項51之聚合物膜，其中該至少一種活性劑係以該膜的0.0001重量%至20重量%之濃度呈現。
  53. 如請求項50之聚合物膜，其中該至少一種活性劑包括由皮膚美白或脫色劑、抗痘劑及抗皺紋或抗老化劑所組成之群組的至少一種。
  54. 如請求項53之聚合物膜，其中該皮膚美白或脫色劑 係選自於由下列所組成之群組：抗壞血酸、過氧化氫、抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸磷酸胺基丙酯、菸鹼醯胺、麴酸、氫奎寧、桑白皮萃取物(mulberry root extract)、甘草根萃取物(liquorice root extract)、黃芩萃取物、葡萄萃取物、阿魏酸、日本扁柏油、熊果苷、α-熊果苷、棕櫚酸二甲基甲氧基
    Figure 104134848-A0305-02-0152-9
    酯及其混合物。
  55. 如請求項53之聚合物膜，其中該皮膚美白或脫色劑係以該膜的0.00001重量%至5重量%之濃度呈現。
  56. 如請求項53之聚合物膜，其中該抗痘劑係選自於由下列所組成之群組：水楊酸、羥乙酸、乳糖醛酸、壬二酸、過氧化苯甲醯基、抗生素、類視色素類及其混合物。
  57. 如請求項53之聚合物膜，其中該抗痘劑係以該聚合物膜的0.00001重量%至5重量%之濃度呈現。
  58. 如請求項53之聚合物膜，其中該抗皺紋劑係選自於由下列所組成之群組：二胜肽-4、三胜肽-1、乙醯基四胜肽-2、棕櫚醯基四胜肽-7、己醯基四胜肽-3(caprooyl tetrapeptide-3)、五胜肽-3、五胜肽-18、二胜肽二胺基丁醯基苄醯胺二醋酸酯、棕櫚醯基三胜肽-5、乙醯基四胜肽-5、乙醯基四胜肽-9、乙醯基四胜肽-11、乙醯基四胜肽-22、六胜肽-9、乙醯基七胜肽-4、棕櫚醯基五胜肽-4、乙醯基六胜肽-8、乙醯基六胜肽-30、乙醯基八胜肽-3、棕櫚醯基六胜肽-19、二胺基丙醯基三胜肽-33、甲基矽烷醇甘露糖醛酸酯、甲基矽烷醇羥基脯胺酸天冬胺酸鹽、三胜肽-9瓜胺酸、三胜肽-10瓜胺酸、 乙醯基三胜肽-30瓜胺酸、羥基甲硫胺酸鈣、替普瑞酮(teprenone)、棕櫚醯基寡胜肽、乙醯基精胺醯基色胺醯基二苯基甘胺酸、二甲基甲氧基色原醇、棕櫚酸二甲基甲氧基
    Figure 104134848-A0305-02-0153-10
    酯、二棕櫚醯基羥基脯胺酸、假交替單胞菌屬(Pseudoalteromonas)發酵萃取物、及其混合物。
  59. 如請求項53之聚合物膜，其中該抗皺紋劑包含選自於通式(I)之化合物及其化妝或醫藥可接受的鹽，
    Figure 104134848-A0305-02-0153-1
     其中R係包含2至23個碳原子之線性或分枝、飽和或不飽和之經取代或未經取代的脂肪族基團、或環狀基團，及其中當R係未經取代的脂肪族基團時，其取代基係選自於羥基、烷氧基、胺基、羧基、氰基、硝基、烷基碸基或鹵素原子；及X係選自於O及S。
  60. 如請求項50之聚合物膜，其中該至少一種活性劑包括一包含不超過30個胺基酸的胜肽。
  61. 如請求項60之聚合物膜，其中該胜肽係選自於由下列所組成之群組：a)一包含至少3個且不超過30個來自蛋白質SNAP-25的胺基末端之毗連胺基酸序列的胜肽；b)一通式：X-SEQ ID NO.1-Y之胜肽：
    Figure 104134848-A0305-02-0154-2
     其中X係選自於由氫、胺基酸及醯基所組成之群組；及Y係選自於由胺基、羥基及硫醇所組成之群組；c)一通式R1-AA-R2之胜肽、其立體異構物、其混合物及其化妝及醫藥可接受的鹽，其中AA係一最少3個及最高40個包含在選自於下列的胺基酸序列SEQ ID No.：1中之毗連胺基酸序列：MAEDADMRNELEEMQRRADQL、ADESLESTRRMLQLVEESKDAGI、ELEEMQRRADQLA、ELEEMQRRADQL、ELEEMQRRADQ、ELEEMQRRAD、ELEEMQRRA、ELEEMQRR、LEEMQRRADQL、LEEMQRRADQ、LEEMQRRAD、LEEMQRRA、LEEMQRR、EEMQRRADQL、EEMQRRADQ、EEMQRRAD、EEMQRRA、EEMQRR、LESTRRMLQLVEE、NKDMKEAEKNLT、KNLTDL、IMEKADSNKTRIDEANQRATKMLGSG、SNKTRIDEANQRATKMLGSG、TRIDEANQRATKMLGSG、DEANQRATKMLGSG、 NQRATKMLGSG及QRATKMLGSG；d)一下列通式的胜肽：
    Figure 104134848-A0305-02-0155-3
     其中X係選自於半胱胺醯基、絲胺醯基、蘇胺醯基及胺基丁醯基(aminobutyryl)；e)一僅包含四個胺基酸之通式R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2的胜肽，其中：AA1係-Arg-；AA2係選自於-His-及-Asn-；AA3係選自於-His-及-Arg-；AA4為-Cit-，其特定實施例包括R1-Arg-His-His-Cit-R2、R1-Arg-Asn-Arg-Cit-R2；f)一僅包含四個胺基酸之下列通式的胜肽，
    Figure 104134848-A0305-02-0155-4
     及其化妝或皮膚醫藥可接受的鹽，其中：X及Y係選自於呈其L-或D-形式的天然胺基酸及未編碼胺基酸；g)一僅有四個胺基酸之通式R1-AA1-AA2-AA3-AA4-R2的胜肽，其中AA1係選自於-Lys-、-Orn-、-Dab-、-Dpr-、-Agl-、-3,4-去 氫離胺酸及-4,5-去氫離胺酸；AA2係-Ala-；AA3係選自於-Asp-、-Ala-、-Asn-、-Glu-及-Pro-；及AA4係-His-；h)一具有最多七個胺基酸之通式R1-Wp-Xn-AA1-AA2-AA3-AA4-Ym-R2的胜肽，其中胺基酸AA1、AA2及AA4之至少一種係未編碼；AA1係選自於-Arg-、-Phg-及-Nle-或缺乏；AA2係選自於-Ala-、-Phg-、-Cit-及-Nle-；AA3係選自於-Trp-、-Val-及-Tyr-；AA4係選自於-Phg-及-Gly-；W、X及Y係各自獨立地選自於由編碼及未編碼胺基酸所組成之群組；及p、n及m各者範圍在0至1間；i)一僅具有三個胺基酸之通式R1-AA1-AA2-AA3-R2的胜肽，其中：AA1及AA2係各自獨立地選自於-Tyr-及-Phe-；及AA3係選自於-Nle-及-Met-；j)一通式R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zs-R2之胜肽，其中AA1係選自於-Asp-、-Glu-及-Pro；AA2係-Asp-；AA3係選自於-Tyr-及-Arg-；AA4係選自於-Phe-及-Tyr-；AA5係選自於-Arg-及-Lys-；AA6係選自於-Leu-及-Met-；W、X、Y及Z係各自獨立地選自於編碼胺基酸及未編碼胺基酸；及n、m、p及s各自獨立地具有值在0至1間；k)一通式R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-Yp-Zq-R2之胜肽，其中：AA1係-His-；AA2係選自於由-His-、-Leu-及-Pro-所組成之群組；AA3係-Leu-；AA4係 選自於由-Arg-及-Asn-所組成之群組；W、X、Y及Z係各自獨立地選自於由編碼胺基酸及未編碼胺基酸所組成之群組；n、m、p及q各者具有值在0至1間；n+m+p+q係小於或等於2；l)一下列通式的胜肽：
    Figure 104134848-A0305-02-0157-5
     其中Z係選自於由下列所組成之群組：丙胺醯基、別-異白胺醯基、甘胺醯基、異白胺醯基、異絲胺醯基、異纈胺醯基、白胺醯基、正白胺醯基、正纈胺醯基、脯胺醯基、絲胺醯基、蘇胺醯基、別-蘇胺醯基及纈胺醯基；n及m各自獨立地係1至5；AA係選自於由呈其L-或D-形式的天然編碼胺基酸及未編碼胺基酸所組成之群組；x及y各自獨立地係0至2；m)一通式：R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2之胜肽，其中：AA1係選自於-Ser-、-Thr-及-Tyr-；AA2係選自於-Pro-及-Val-；AA3係-Ala-；AA4係選自於-Glu-、-Gly-及-Val-；AA5係-Gly-；AA6係選自於-Gln-、-Gly-、-His-及-Pro-；W、X、Y、Z各自獨立地係胺基酸；n、m、p及q係各自獨立地選自於0及1；n+m+p+q係小於或等於2； n)一通式：R1-AA1-AA2-AA3-R2之胜肽，其中AA1係選自於-Tyr-及-Phe-，AA2係-Tyr-及AA3係選自於-Nle-及-Met-；o)一下列通式之化合物：
    Figure 104134848-A0305-02-0158-7
     其中AA1係選自於-Asp-、-Glu-、-Asn-、-Gln-、-Lys-及-Gly-；AA2係選自於-Val-、-Leu-、-Ile-、-Met-、-Cit-、-His-、-Thr-及-Gln-；AA3係選自於-Tyr-、-Trp-及-4-Abz-；n係選自於1、2、3及4；R3係選自於H及-AA2-AA1-R1；R1係選自於H、衍生自聚乙二醇的聚合物、經取代或未經取代的非環狀脂肪族基團、經取代或未經取代的脂環基(alicyclyl groups)、經取代或未經取代的雜環基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳烷基及R6-CO-，其中R6係選自於H、經取代或未經取代的非環狀脂肪族基團、經取代或未經取代的脂環基、經取代或未經取代的芳基、經取代或未經取代的芳烷基、經取代或未經取代的雜環基以及經取代或未經取代的雜芳基烷基；R2係選自於-NR4R5、-OR4及-SR4，其中R4及R5係各自獨立地選自於H、衍生自聚乙二醇的聚合物、經取代 或未經取代的非環狀脂肪族基團、經取代或未經取代的脂環基、經取代或未經取代的雜環基、經取代或未經取代的雜芳基烷基、經取代或未經取代的芳基、及經取代或未經取代的芳烷基；及R1及/或R2係非α-胺基酸；p)一下列通式之化合物：R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Yp-Zq-R2，其中AA1係-Tyr-；AA2係選自於-Asn-、-His-、-Tyr-及-Glu-；AA3係選自於-Lys-、-Ser-及-Pro-；AA4係選自於-Gly-、-Leu-、-Lys-及-His-；AA5係選自於-Gln-及-Asn-；AA6係-Val-；W、X、Y、Z係各自獨立地選自於胺基酸；n、m、p及q各自獨立地具有值0或1；及n+m+p+q係小於或等於2；及其立體異構物、混合物、及其化妝及皮膚醫藥可接受的鹽；其中R1及R2係胜肽終端基團。
  62. 如請求項50之聚合物膜，其中該至少一種活性劑包括：保溼劑(humectant)；保留水分的物質；增溼劑(moisturizer)；或選自於由假交替單胞菌屬發酵萃取物、乙醯基二胜肽-3胺基己酸酯、甘油及其混合物所組成之群組的潤膚劑(emollient)。
  63. 如請求項50之聚合物膜，其中該活性劑係均勻地分散在該膜中。
  64. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜係單層。
  65. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜當在室溫下浸泡於包含至少50重量%水之水性調配物中30分鐘時，吸收至少300重量%的水及保留其完整性。
  66. 如請求項1之聚合物膜，其中該膜當在室溫下浸泡於包含至少50重量%水之水性調配物中30分鐘時，吸收至少500重量%的水及保留其完整性。
  67. 一種水合膜，其係由如請求項1之聚合物膜形成，其中該水合膜包含至少30重量%的水。
  68. 如請求項67之水合膜，更包含至少一種賦形劑。
  69. 如請求項67至68中任一項之水合膜，其中該至少一種賦形劑係選自於由下列所組成之群組：乳化劑、有機溶劑、界面活性劑、液體推進劑、接合劑及增稠劑、填充劑、潤滑劑、助流劑(glidants)、顏料、染料、香料、調味劑、防腐劑及其組合。
  70. 一種面罩，其包含如請求項1之聚合物膜。
  71. 如請求項70之面罩，其中該膜係支撐在離型層(release layer)上。
  72. 如請求項70至71中任一項之面罩，其中該面罩界定出與穿戴者的眼睛、鼻及口之至少一者對準的孔洞。
  73. 如請求項70之面罩，其包含：最高20重量%之如請求項1之聚合物膜；至少一種活性劑，其總濃度係至少0.00001重量%；及至少30重量%的水。
  74. 一種如請求項1之聚合物膜之用途，其係使用作為面罩。
  75. 一種形成面罩或經皮貼片(transdermal patch)的方法，其包含：從下列形成一熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物：一具有分子量至少3000道耳吞的第一聚醚多元醇；選擇性地，一具有分子量不超過2500道耳吞的第二聚醚多元醇；具有分子量最高800道耳吞的第三多元醇及鏈伸長劑之至少一種；及二異氰酸酯；及澆鑄該在溶液中的熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物與活性劑，以形成一包括該活性劑係分散在該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物中之澆鑄水可膨潤而不溶於水的膜，其中該熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物具有軟鏈段含量至少75重量%，其中軟鏈段重量%=具有分子量至少250道耳吞的多元醇重量%；且其中當該聚合物膜在22~26℃下浸泡於含有至少50重量%水的水性調配物中30分鐘時，該聚合物膜膨脹至少300重量%，同時維持其作為膜的完整性。
  76. 一種面罩或經皮貼片，其包含：一水合膜，其包含至少50重量%的水、5至30重量%的如請求項1之熱塑性聚胺基甲酸酯聚合物膜、及至少一種活性劑。
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