TWI724358B - 凝膠型之人體用害蟲忌避劑 - Google Patents

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TWI724358B TW108100142A TW108100142A TWI724358B TW I724358 B TWI724358 B TW I724358B TW 108100142 A TW108100142 A TW 108100142A TW 108100142 A TW108100142 A TW 108100142A TW I724358 B TWI724358 B TW I724358B
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Abstract

本發明係提供一種可減低因伴隨塗佈之手掌的黏膩感導致產生不方便性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑。 本發明為一種水溶性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，包含凝膠基劑、與凝膠化劑、與害蟲忌避成分、與紫外線劣化抑制成分、與水，害蟲忌避成分係選自由2-(2-羥基乙基)-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯、3-(N-n-丁基-N-乙醯基)胺基丙酸乙基酯及p-薄荷烷-3,8-二醇所構成之群組中之至少一種，紫外線劣化抑制成分為對甲氧基肉桂酸乙基己酯。

Description

凝膠型之人體用害蟲忌避劑
本發明係關於水溶性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑。
以往，作為人體用害蟲忌避劑，雖以使用法簡便之氣膠(Aerosol)型為主流，但由於將害蟲忌避成分作為微粒子噴霧在皮膚面，對使用者而言有對鼻黏膜感覺到刺激的情況。又，於氣膠型之人體用害蟲忌避劑，有對塗佈面產生塗佈不均可成為害蟲忌避成分未附著的部分的情況，蚊等之刺咬害蟲係敏感地感知此微小部分並引起吸血行動。因此，利用不會塗佈不均，且害蟲忌避成分難以飛散之凝膠型的害蟲忌避劑。
例如正開發含有害蟲忌避成分與凝膠基劑與水之人體用凝膠狀害蟲忌避組成物(例如參照專利文獻1)。專利文獻1之人體用凝膠狀害蟲忌避組成物作為害蟲忌避成分之皮膚附著顯示劑，係與光澤劑一同摻合甘醇。
[先前技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]日本特開2007-39342號公報
通過將凝膠型之人體用害蟲忌避劑塗佈在皮膚，有必要將內容物散佈在手掌並塗抹在手腕或腳等之皮膚，或是於手腕或腳等之皮膚的一部分，擠出內容物後，以手掌塗抹在皮膚的全面。因此，使用時不僅手腕、腳等，手掌中亦附著人體用害蟲忌避劑。凝膠型之人體用害蟲忌避劑雖亦設定為塗佈後不立即洗手於野外之使用，但於野外活動中，手掌產生黏膩感會感到不方便，故有使用者遲疑凝膠型之人體用害蟲忌避劑的塗佈之虞。關於此點，專利文獻1之人體用凝膠狀害蟲忌避組成物係藉由皮膚附著顯示劑之摻合，提昇塗佈狀態之可視性者，針對伴隨塗佈之手掌的黏膩感並未考慮。
本發明係鑑於上述問題點而完成者，以提供一種可減低因伴隨塗佈之手掌的黏膩感導致產生不方便性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑作為目的。
有關為了解決上述課題之本發明之凝膠型的人體用害蟲忌避劑的特徵構成，其係水溶性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其特徵為包含凝膠基劑、與凝膠化劑、與害蟲忌避成分、與紫外線劣化抑制成分、與水， 前述害蟲忌避成分係選自由2-(2-羥基乙基)-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯、3-(N-n-丁基-N-乙醯基)胺基丙酸乙基酯及p-薄荷烷-3,8-二醇所構成之群組中之至少一種， 前述紫外線劣化抑制成分為對甲氧基肉桂酸乙基己酯。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，相較在以往的凝膠型之人體用害蟲忌避劑作為害蟲忌避成分使用之避蚊胺(deet)，由於使用害蟲忌避效力的持續性優異之選自由2-(2-羥基乙基)-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯、3-(N-n-丁基-N-乙醯基)胺基丙酸乙基酯及p-薄荷烷-3,8-二醇所構成之群組中之至少一種，為了維持害蟲忌避效力，減少重塗次數變可能，在塗佈後於短時間乾燥可迅速消除黏膩感。進而，作為紫外線劣化抑制成分，由於含有紫外線吸收性高之對甲氧基肉桂酸乙基己酯，故即使於紫外線量多之夏季的使用，於塗佈後抑制因紫外線之曝露導致害蟲忌避成分劣化，可提昇忌避效力之持續性，可防止頻繁之重塗變成必要。此等之結果，於手掌可維持長時間無黏膩感的狀態，由於可減低因手掌的黏膩感導致產生不方便，故使用者可不用遲疑使用本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，前述害蟲忌避成分的含量較佳為3~20重量%。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由於上述的範圍含有害蟲忌避成分，可邊充分持續害蟲忌避效力，邊於塗佈後以短時間乾燥，可迅速消除手掌的黏膩感。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，前述紫外線劣化抑制成分的含量較佳為0.1~1.0重量%。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，由於於上述的範圍含有紫外線劣化抑制成分，故緩和紫外線劣化抑制成分的黏性，於塗佈時不會引起黏膩感，可充分抑制因紫外線導致之害蟲忌避成分的劣化。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，較佳為進一步含有前述紫外線劣化抑制成分之分散劑。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由含有紫外線劣化抑制成分之分散劑，即使紫外線劣化抑制成分為油溶性時，亦可以均一的狀態分散。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，前述分散劑較佳為乙醇。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由使用乙醇作為分散劑，於塗佈時賦予清涼感，可減輕手掌的黏膩感。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，較佳為進一步含有保濕劑。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由含有保濕劑，防止於塗佈後人體用害蟲忌避劑過度乾燥，提高害蟲忌避成分對皮膚之附著性，並且對塗佈時賦予潤澤感，可減輕手掌的黏膩感。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，前述保濕劑較佳為1,3-丁二醇及/或海藻萃取物。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由使用上述之物質作為保濕劑，害蟲忌避成分對皮膚之附著性及塗佈時之潤澤感成為優異者。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，較佳為依照JIS K 5600之第3部第2節所測定之乾燥時間以成為10分鐘以下的方式調製。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由乾燥時間以成為10分鐘以下的方式調製，可充分縮短將人體用害蟲忌避劑塗佈在皮膚後至乾燥為止的時間，可迅速消除手掌的黏膩感。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，依照第17改正日本藥局方･一般試驗法2.61濁度試驗法之目視法所判定之濁度，以成為混濁之比較液IV以下的方式調製較佳。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，依據濁度試驗法之目視法所判定之濁度，藉由以成為混濁之比較液IV以下的方式調製，塗佈皮膚時，得到不會泛白，且煥然一新的感覺。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，較佳為依照JIS Z 8803所測定之黏度以成為0.5~100Pa･s的方式調製。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由黏度以成為0.5~100Pa･s的方式調製，易塗抹在皮膚，且得到害蟲忌避成分對皮膚之優異的附著性、延展性。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，針對依照JIS Z 8803所測定之黏度，較佳為從初期黏度、與未遮光的狀態於屋外放置一週後所測定之終期黏度所求出之黏度衰減率，以成為10%以下的方式調製。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，藉由黏度衰減率以成為10%以下的方式調製，從使用初期至使用終期成為維持安定之性狀者，可成為可用性優異之製品。
在有關本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，較佳為用以塗佈在人體之頭部、臉部或頸部。
根據本構成的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，係害蟲忌避成分難以飛散之凝膠型，藉由使用於每種害蟲忌避成分及紫外線劣化抑制成分對皮膚之刺激比較溫和之選自由2-(2-羥基乙基)-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯、3-(N-n-丁基-N-乙醯基)胺基丙酸乙基酯及p-薄荷烷-3,8-二醇所構成之群組中之至少一種、與對甲氧基肉桂酸乙基己酯，成為適合不僅用以塗佈在人體之手腕、腳，尤其是用以塗佈在嬌弱部位即頭部、臉部或頸部者。
以下，針對本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑進行說明。惟，本發明並非被限定於以下所說明之實施形態所記載的構成。
[人體用害蟲忌避劑] 本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，為水溶性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，係含有凝膠基劑、與凝膠化劑、與害蟲忌避成分、與紫外線劣化抑制成分。本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑的主成分之一即害蟲忌避成分，為2-(2-羥基乙基)-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯[以下稱為埃卡瑞丁(Icaridin)]、3-(N-n-丁基-N-乙醯基)胺基丙酸乙基酯[以下稱為IR3535]或p-薄荷烷-3,8-二醇。此等之害蟲忌避成分可單獨使用，亦可組合複數種使用。埃卡瑞丁、IR3535及p-薄荷烷-3,8-二醇與在以往的凝膠型之人體用害蟲忌避劑被作為害蟲忌避成分廣泛使用之避蚊胺進行比較，害蟲忌避效力的持續性優異。因此，本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑與摻合避蚊胺之以往者進行比較，為了維持害蟲忌避效力可減少重塗次數，塗佈後以短時間乾燥。在本發明之人體用害蟲忌避劑之害蟲忌避成分的含量，較佳為3~20重量%。若害蟲忌避成分的含量為如此的範圍，可充分持續害蟲忌避效力，並且可充分縮短塗佈後至乾燥為止的時間，可迅速消除手掌的黏膩感。害蟲忌避成分的含量未滿3重量%時，附著在皮膚之害蟲忌避成分藉由揮散，成為縮短早期所失去之害蟲忌避效力的持續時間。因此，頻繁之人體用害蟲忌避劑的重塗變必要，變成每次產生手掌的黏膩感。害蟲忌避成分的含量超過20重量%時，會有塗佈後之乾燥會耗費時間的情況。
凝膠型之人體用害蟲忌避劑，雖設定為於易出現刺咬害蟲之夏季於野外使用，但夏季之野外環境中紫外線量亦多。假設使用時因紫外線導致害蟲忌避成分劣化，增加害蟲忌避成分的含量，調製人體用害蟲忌避劑時，會有塗佈後之乾燥會耗費時間的情況。又，過剩增加害蟲忌避成分的含量，於經濟上亦不利。因此，本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑中，為了抑制於塗佈後因紫外線的曝露導致害蟲忌避成分劣化，而摻合紫外線劣化抑制成分。本發明所使用之紫外線劣化抑制成分為對甲氧基肉桂酸乙基己酯。對甲氧基肉桂酸乙基己酯由於紫外線之吸收性優異，故藉由摻合在人體用害蟲忌避劑，抑制因紫外線導致之害蟲忌避成分的劣化，可提昇忌避效力之持續性。因此，不需要過剩增加害蟲忌避成分的含量，又，在夏季的使用為了維持害蟲忌避效力，可將人體用害蟲忌避劑減少重塗次數，可防止因頻繁之重塗導致手掌重複產生黏膩感。又，對甲氧基肉桂酸乙基己酯為透明之液體，即使摻合在人體用害蟲忌避劑亦不會大幅損失人體用害蟲忌避劑之澄清性。作為紫外線劣化抑制成分，亦可使用氧苯酮等之二苯甲酮衍生物或肉桂酸衍生物等之紫外線吸收性優異之有機化合物。又，不僅有機化合物，亦可將紫外線散射劑之氧化鈦、氧化鋅、氧化鈰等之無機粉體於不損害人體用害蟲忌避劑之澄清性的程度適當摻合。
在本發明之人體用害蟲忌避劑之紫外線劣化抑制成分的含量較佳為0.1~1.0重量%。若紫外線劣化抑制成分的含量為如此之範圍，抑制因紫外線導致之害蟲忌避成分的劣化，可充分維持忌避效力之持續性。其結果，害蟲忌避效力之持續性、與乾燥性的平衡變良好。紫外線劣化抑制成分的含量未滿0.1重量%時，無法充分抑制因紫外線導致之害蟲忌避成分的劣化，由於害蟲忌避效力之持續時間變短，故有必要頻繁重塗人體用害蟲忌避劑，變成每次產生黏膩感。紫外線劣化抑制成分的含量超過1.0重量%時，由於害蟲忌避成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯為油溶性且具有黏性，故有塗佈時之黏膩感增強之虞。又，藉由超過得到實用上必要之紫外線劣化抑制效力的量，摻合紫外線劣化抑制成分，經濟上亦不利。
作為於本發明使用之凝膠基劑，可列舉羧基乙烯基聚合物或聚乙烯基醇、聚乙烯基吡咯烷酮等之水溶性高分子、丙烯酸共聚物、丙烯酸/甲基丙烯酸烷酯共聚物、丙烯酸烷酯/雙丙酮丙烯醯胺共聚物等之丙烯酸系高分子化合物、海藻酸及其鹽類等之多糖類等，特佳為羧基乙烯基聚合物。此等之凝膠基劑於水溶液中具有觸變性(Thixotropy)，以少量顯示充分之增黏效果。凝膠基劑的含量較佳為0.05~0.5重量%。若凝膠基劑的含量為如此之範圍，可對人體用害蟲忌避劑給予充分之黏性，得到害蟲忌避成分對皮膚之優異之附著性、延展性。凝膠基劑的含量未滿0.05重量%時，有成為人體用害蟲忌避劑的黏性不足，且難以操作之虞。凝膠基劑的含量超過0.5重量%時，有過剩黏性導致延展性、與皮膚兼容惡化之虞。
凝膠化劑係藉由pH之調整提高凝膠基劑之增黏性者。作為於本發明使用之凝膠化劑，可列舉三乙醇胺、四羥基丙基乙二胺等之胺類、氫氧化鈉、胺基甲基丙醇等，特佳為三乙醇胺。在人體用害蟲忌避劑，凝膠化劑的含量雖因應凝膠基劑的含量調整，但較佳為0.01~0.6重量%。凝膠化劑的含量未滿0.01重量%時，有無法充分提高凝膠基劑之增黏性的情況。凝膠化劑的含量超過0.6重量%時，過剩提高凝膠基劑之增黏性，有延展性、與皮膚兼容惡化之虞。
於本發明，除了前述各成分，亦可適當摻合紫外線劣化抑制成分之分散劑、保濕劑、芳香成分等。作為紫外線劣化抑制成分之分散劑，可列舉乙醇、異丙醇等之醇類，特佳為乙醇。分散劑的含量較佳為10~50重量%。若分散劑的含量為如此之範圍，在人體用害蟲忌避劑，可將油溶性之對甲氧基肉桂酸乙基己酯以均一的狀態分散，並且亦可賦予塗佈時之清涼感。分散劑的含量未滿10重量%時，有無法充分分散對甲氧基肉桂酸乙基己酯之虞。分散劑的含量超過50重量%時，有對皮膚之刺激增強之虞。
作為保濕劑，可列舉1,3-丁二醇、丙二醇、二丙二醇、三丙二醇、二乙二醇、三乙二醇、己二醇及苄基乙二醇(benzyl glycol)等之甘醇類、海藻萃取物等，特佳為1,3-丁二醇及海藻萃取物。保濕劑的含量較佳為0.1~10重量%。若保濕劑的含量為如此之範圍，藉由於塗佈後防止過度乾燥人體用害蟲忌避劑，提高害蟲忌避成分對皮膚之附著性，並且亦可賦予潤澤感。保濕劑的含量未滿0.1重量%時，有塗佈後過度乾燥人體用害蟲忌避劑之虞。保濕劑的含量超過10重量%時，有塗佈後之乾燥耗費時間，無法迅速消除手掌的黏膩感之虞。
作為芳香成分，可列舉橙油、檸檬油、薰衣草油、薄荷油、桉樹油、香茅油、萊姆油、柚子油、茉莉油、檜油、綠茶精油、檸檬烯、α-蒎烯、芳樟醇、香葉醇、苯基乙基醇、戊基肉桂醛、孜然芹醛(cumin aldehyde)、乙酸苄酯等之芳香成分、被稱為「綠色香氣」之青葉醇或青葉醛摻合之香料成分等。
[乾燥性] 本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑的乾燥性，較佳為依照JIS K 5600之第3部第2節所測定之表面的乾燥時間(以下，單稱為「乾燥時間」)以成為10分鐘以下的方式調製。若乾燥時間為10分鐘以下，可充分縮短將人體用害蟲忌避劑塗佈在皮膚後至乾燥為止的時間，可迅速消除手掌的黏膩感。乾燥時間超過10分鐘時，有塗佈後之乾燥耗費時間，無法迅速消除手掌的黏膩感之虞。
[濁度] 本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑的濁度，較佳為在依據第17改正日本藥局方･一般試驗法2.61濁度試驗法之目視法所判定，以成為「混濁之比較液IV以下」(30NTU以下)的方式調製。若為濁度混濁之比較液IV以下(30NTU以下)，塗佈在皮膚時，得到不會泛白，且煥然一新的感覺。濁度超過30NTU時，塗佈在皮膚時有泛白之虞。
[觸變性(黏度)] 本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，較佳為依據JIS Z 8803所測定之黏度(以下，單稱為「黏度」)，以成為0.5~100Pa･s的方式調製。若黏度為如此之範圍，得到易塗抹在皮膚，且害蟲忌避成分對皮膚之優異之附著性、延展性。特佳為本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，具有觸變性，且以成為給予剪應力後之使用時之測定值，較給予剪應力前之未使用時之測定值更小的方式調製。若使用時之測定值較未使用時之測定值更小，可藉由未使用時之比較大的黏度，以安定的狀態保存在管容器，藉由使用時之比較小之黏度，變容易塗抹在皮膚，由於得到害蟲忌避成分對皮膚優異之附著性、延展性，成為保存性之良好與使用時之塗抹容易性的平衡優異者。
[人體用害蟲忌避劑之用途] 本發明之人體用害蟲忌避劑為害蟲忌避成分難以飛散之凝膠型，藉由害蟲忌避成分及紫外線劣化抑制成分的含量抑制在上述的範圍，不僅用以塗佈在人體之手腕、腳，並且可用以塗佈在尤其是嬌弱部位即頭部、臉部或頸部。又，本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑對於蚊、蚊蚋、虻、硬蜱、螫蠅、屋塵蟎、臭蟲、蠓、山蛭等之刺咬害蟲顯示高害蟲忌避效果，可為了防止此等之刺咬被害而使用。
[調製方法] 本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑係於純化水分散凝膠基劑，藉由於此液中添加害蟲忌避成分之埃卡瑞丁、IR3535及/或p-薄荷烷-3,8-二醇、與紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯，進行混合後，再添加凝膠化劑(pH調整劑)，進行攪拌來調製。又，藉由於純化水分散凝膠基劑之液中加入乙醇等之分散劑、1,3-丁二醇等之保濕劑，使其均一溶解後，添加害蟲忌避成分、紫外線劣化抑制成分、凝膠化劑，即使將對甲氧基肉桂酸乙基己酯等之水溶性低之有機化合物作為紫外線劣化抑制成分使用的情況，亦可輕易調製本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑。
如此進行所得之本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑作為害蟲忌避成分，由於含有埃卡瑞丁、IR3535及/或p-薄荷烷-3,8-二醇，故較在以往的凝膠型之人體用害蟲忌避劑作為害蟲忌避成分使用之避蚊胺，害蟲忌避效力之持續性更優異，進而，可更迅速消除塗抹在塗佈時之手掌的黏膩感。進而，作為紫外線劣化抑制成分，由於含有紫外線吸收性高之對甲氧基肉桂酸乙基己酯，故即使為紫外線量多之夏季的使用，亦可抑制因塗佈後紫外線的曝露導致害蟲忌避成分劣化，可提昇忌避效力之持續性，可防止頻繁之重塗變必要。此等之結果，由於可長時間維持手掌無黏膩感的狀態，減低因手掌的黏膩感導致產生不方便，故使用者可毫無遲疑地使用本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑。 [實施例]
調製本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(實施例1~7)，測定及評估此等之特性。又，針對成為本發明之範圍外的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(比較例1~4)亦進行調製，與實施例同樣進行特性之測定及評估。
＜實施例1＞ 依據表1之組成，於純化水添加羧基乙烯基聚合物(0.15重量份)作為凝膠基材，將此攪拌，於成為分散狀態之液中添加乙醇(35重量份)、作為保濕劑之1,3-丁二醇(5重量份)及海藻萃取物(1重量份)，攪拌至使溶液成為均一為止。然後，於此液中，添加作為害蟲忌避成分之埃卡瑞丁(5重量份)、作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.15重量份)、作為凝膠化劑之三乙醇胺(0.15重量份)，攪拌至溶液成為凝膠狀，而得到實施例1的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜實施例2＞ 依據表1之組成，除了添加對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.9重量份)作為紫外線劣化抑制成分之外，其他藉由與實施例1相同之處方及順序，而得到實施例2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜實施例3＞ 依據表1之組成，除了添加作為害蟲忌避成分之IR3535(5重量份)、作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.3重量份)之外，其他藉由與實施例1相同之處方及順序，而得到實施例3的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜實施例4＞ 依據表1之組成，除了添加作為害蟲忌避成分之p-薄荷烷-3,8-二醇(5重量份)、作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.3重量份)之外，其他藉由與實施例1相同之處方及順序，而得到實施例4的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜實施例5＞ 依據表1之組成，除了添加作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.05重量份)之外，其他藉由與實施例1相同之處方及順序，而得到實施例5的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜實施例6＞ 依據表1之組成，除了添加作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(2.0重量份)之外，其他藉由與實施例1相同之處方及順序，而得到實施例6的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜實施例7＞ 依據表1之組成，除了添加作為害蟲忌避成分之埃卡瑞丁(20重量份)、作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.3重量份)之外，其他藉由與實施例1相同之處方及順序，而得到實施例7的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜比較例1＞ 依據表1之組成，於純化水添加羧基乙烯基聚合物(0.15重量份)作為凝膠基材，將此攪拌，於成為分散狀態之液中添加乙醇(35重量份)、作為保濕劑之1,3-丁二醇(5重量份)及海藻萃取物(1重量份)，攪拌至使溶液成為均一為止。然後，於此液中，添加作為害蟲忌避成分之埃卡瑞丁(5重量份)、作為凝膠化劑之三乙醇胺(0.15重量份)，攪拌至溶液成為凝膠狀，得到比較例1的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。比較例1的凝膠型之人體用害蟲忌避劑為未包含紫外線劣化抑制成分之處方。
＜比較例2＞ 依據表1之組成，於純化水添加羧基乙烯基聚合物(0.15重量份)作為凝膠基材，將此攪拌，於成為分散狀態之液中添加乙醇(35重量份)、作為保濕劑之1,3-丁二醇(5重量份)及海藻萃取物(1重量份)，攪拌至使溶液成為均一為止。然後，於此液中，添加作為害蟲忌避成分之避蚊胺(5重量份)、作為紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯(0.2重量份)、作為凝膠化劑之三乙醇胺(0.15重量份)，攪拌至溶液成為凝膠狀，而得到比較例2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。比較例2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，係並非包含作為害蟲忌避成分之埃卡瑞丁、IR3535或p-薄荷烷-3,8-二醇，而是包含以往所使用之避蚊胺的處方。
＜比較例3＞ 依據表1之組成，除了添加作為害蟲忌避成分之埃卡瑞丁(20重量份)之外，其他藉由與比較例1相同之處方及順序，而得到比較例3的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
＜比較例4＞ 依據表1之組成，除了添加作為害蟲忌避成分之埃卡瑞丁(30重量份)之外，其他藉由與比較例1相同之處方及順序，而得到比較例4的凝膠型之人體用害蟲忌避劑(100重量份)。
Figure 02_image001
調製施加在實施例1~7及比較例1~4的凝膠型之人體用害蟲忌避劑之試料，作為每一個凝膠型之人體用害蟲忌避劑的特性，測定(1)黏度衰減率、(2)有效成分回收率、(3)乾燥時間、(4)濁度。針對各特性之測定方法於以下進行說明。又，將各試料之測定結果示於表2。
(1)黏度衰減率 將測定對象之試料填充在玻璃製之容器，以其狀態測定試料之黏度，將此定為初期黏度(A1)。其次，以未遮光此容器的狀態於屋外放置一週後，再次測定試料之黏度，將此定為終期黏度(A2)。試料的黏度係藉由依據JIS Z 8803之方法測定。而且，藉由以下之式(I)求出試料之黏度衰減率。 黏度衰減率(%)=|A2-A1|/A1×100･･･(I) 又，將實施例1的凝膠型之人體用害蟲忌避劑的黏度衰減率定為1，算出各資料之黏度衰減率的相對比。
(2)有效成分回收率 將測定對象之試料填充在玻璃製之容器，以其狀態測定試料之害蟲忌避成分(有效成分)的含量，將此定為初期含量(B1)。其次，以未遮光此容器的狀態於屋外放置一週後，再次測定試料之害蟲忌避成分的含量，將此定為終期含量(B2)。害蟲忌避成分的含量係藉由氣相層析(島津製作所股份有限公司製、型式：GC14B)測定。而且，藉由以下式(II)求出試料之有效成分回收率。 有效成分回收率(%)=B2/B1×100･･･(II)
(3)乾燥時間 依據JIS K 5600之第3部第2節，藉由以下之順序測定試料之乾燥時間。一開始，準備2枚正方形之玻璃板(20cm×20cm)，於一者之玻璃板載上測定對象之試料(0.1g)，塗佈延伸至玻璃面全體(試驗區)，另一者之玻璃板直接未處理(對照區)。試驗區及對照區之玻璃板分別每10個散布發泡苯乙烯片(5mm×5mm×5mm)，數出將玻璃板垂直站立落下之發泡苯乙烯片的數目。每1分鐘實施此操作，將從試驗區及對照區之玻璃板落下之發泡苯乙烯片的數目成為相同的時間點定為乾燥時間。
(4)濁度 依據第17改正日本藥局方･一般試驗法2.61濁度試驗法之目視法，測定試料之濁度。
Figure 02_image003
如表2所示，實施例1~4、6、7的凝膠型之人體用害蟲忌避劑將黏度衰減率抑制在5%以下，由於從使用初期至使用終期維持安定之性狀，故為可用性優異者。又，確認未觀察到有效成分之減少，通過長期依然持續忌避效果。進而，乾燥時間為11分鐘以下，對皮膚之塗佈後，可迅速消除黏膩感。針對實施例5的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，觀察到黏度之衰變，雖亦觀察到有效成分之若干減少，但乾燥時間為11分鐘，為實用上無問題者。
對此，比較例1的凝膠型之人體用害蟲忌避劑成為黏度衰減率約90%非常大之值，無法維持安定之性狀。此認為係起因於由於未包含紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯，故人體用害蟲忌避劑之凝膠分子構造因紫外線而劣化，而被破壞。又，於未包含對甲氧基肉桂酸乙基己酯之比較例1，成為有效成分若干減少之結果，擔心忌避效果之持續性。進而，針對乾燥時間亦較實施例1~7更長，對皮膚之塗佈後，無法迅速消除黏膩感，可用性很差。
作為害蟲忌避成分，關於包含避蚊胺之比較例2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，黏度衰減率已超過10%，維持安定之性狀有困難。又，乾燥時間需要13分鐘，對皮膚之塗佈後，無法迅速消除黏膩感，可用性很差。
比較例3的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，由於作為害蟲忌避成分雖包含20重量%埃卡瑞丁，但未包含紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯，故與比較例1相同成為黏度衰減率非常大之值(約80%)，無法維持安定之性狀。又，由於有效成分減少，擔心忌避效果之持續性。進而，針對乾燥時間需要14分鐘，對皮膚之塗佈後，無法迅速消除黏膩感，可用性很差。
比較例4的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，觀察到作為害蟲忌避成分藉由過剩量(30重量%)包含埃卡瑞丁，有效成分之顯著減少或乾燥時間之長期化。又，由於未包含紫外線劣化抑制成分之對甲氧基肉桂酸乙基己酯，故與比較例1相同成為黏度衰減率非常大之值(約80%)，無法維持安定之性狀。 [產業上之可利用性]
本發明的凝膠型之人體用害蟲忌避劑可利用在防止藉由蚊、蚊蚋、虻、硬蜱、螫蠅、屋塵蟎、臭蟲、蠓、山蛭等之刺咬害蟲之刺咬被害的用途。

Claims (11)

  1. 一種凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係水溶性的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其特徵為包含凝膠基劑、與凝膠化劑、與害蟲忌避成分、與用以抑制於塗佈後因紫外線之曝露導致害蟲忌避成分劣化的紫外線劣化抑制成分、與水，前述害蟲忌避成分係選自由2-(2-羥基乙基)-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯、3-(N-n-丁基-N-乙醯基)胺基丙酸乙基酯及p-薄荷烷-3,8-二醇所構成之群組中之至少一種，前述紫外線劣化抑制成分為對甲氧基肉桂酸乙基己酯，前述對甲氧基肉桂酸乙基己酯的含量為0.15~2.0重量%。
  2. 如請求項1的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其中，前述害蟲忌避成分的含量為3~20重量%。
  3. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係進一步含有前述紫外線劣化抑制成分之分散劑。
  4. 如請求項3的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其中，前述分散劑為乙醇。
  5. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係進一步含有保濕劑。
  6. 如請求項5的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其中，前述保濕劑為1,3-丁二醇及/或海藻萃取物。
  7. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係依照JIS K 5600之第3部第2節所測定之乾燥時間以成為10分鐘以下的方式調製。
  8. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係依照第17改正日本藥局方．一般試驗法2.61濁度試驗法之目視法所判定之濁度，以成為混濁之比較液IV以下的方式調製。
  9. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係依照JIS Z 8803所測定之黏度以成為0.5~100Pa．s的方式調製。
  10. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其中，針對依照JIS Z 8803所測定之黏度，從初期黏度、與未遮光的狀態於屋外放置一週後所測定之終期黏度所求出之黏度衰減率，以成為10%以下的方式調製。
  11. 如請求項1或2的凝膠型之人體用害蟲忌避劑，其係用以塗佈在人體之頭部、臉部或頸部。
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