JP5057856B2 - 人体用害虫忌避剤 - Google Patents

Description

本発明は、蚊、ブヨ、サシバエ、イエダニ、ナンキンムシ等の害虫から人体を守るための人体用害虫忌避剤に関する。更に詳しくは、害虫忌避効果の持続性や人体への安全性にすぐれることはもちろん、塗布する際に薬剤を吸い込む恐れがなく、使いやすい固形状の人体用害虫忌避剤に関するものである。

従来、害虫忌避剤としては、使用法が簡便なエアゾールタイプが主流であるが、害虫忌避成分を微粒子にして皮膚面に噴霧するため、薬剤を吸い込む恐れがあり、鼻粘膜に刺激を感じる人も多い。また、塗布面の塗りむらを生じて薬剤の付着していない部分ができやすく、蚊はこの僅かな部分を敏感に感知し吸血行動を起こす。このため、塗りむらがなく、薬剤の飛散しにくい塗布タイプの害虫忌避剤を求めるニーズが増加傾向にある。
かかる現状からゲル状害虫忌避剤が種々検討されているが、ゲル状害虫忌避剤を皮膚に塗布するにあたっては、内容物を手の平にとってから腕や足などの皮膚に塗り延ばすか、又は腕や足などの皮膚の一部に内容物を吐出後、手の平で皮膚全面に塗り延ばす必要があり、エアゾールタイプと比べて使い易い製剤とは言い難い。

ところで、実開平６−３０１０３号公報には、害虫忌避剤含有スティックの記載があり、固形組成物を容器から吐出させて皮膚に塗布できることが提案されている。そして、該公報の具体例では、乳剤状の忌避成分もしくはこれを無機質中空多孔性粒子に内包させたものを、ステアリン酸石鹸に混合分散させた固形組成物が開示されている。しかしながら、例えば常温で液体状を呈する害虫忌避成分に前記開示技術を適用した場合、固化程度の調整がうまくいかなかったり、あるいは固形組成物の耐熱性が劣るという不都合があり、使用性の点で十分満足できるものが得られなかった。
実開平６−３０１０３号公報

本発明は、害虫忌避効果の持続性や人体への安全性が高いことはもちろん、塗布する際に薬剤を吸い込む恐れがなく、使用性に優れた固形状の人体用害虫忌避剤を提供しようとするものである。

上記課題を解決するため、本発明は以下のような構成を採用する。
（１）（ａ）害虫忌避成分（１−メチルプロピル ２−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジンカルボキシラートを除く）、（ｂ）前記害虫忌避成分を溶解するＣ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコール、（ｃ）Ｃ₁₀〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる２種以上とアルカリ水溶液とで鹸化された石鹸ペーストからなる固形組成物であって、
（ｃ）Ｃ ₁₀ 〜Ｃ ₂₂ の脂肪酸から選ばれる２種以上が、Ｃ ₁₈ の脂肪酸と、Ｃ ₁₀ 〜Ｃ ₁₇ の脂肪酸から選ばれる１種又は２種と、Ｃ ₁₉ 〜Ｃ ₂₂ の脂肪酸から選ばれる１種又は２種である人体用害虫忌避剤。
（２）Ｃ₁₈の脂肪酸がステアリン酸、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸から選ばれる１種がラウリン酸、Ｃ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる１種がベヘニン酸である（１）記載の人体用害虫忌避剤。
（３）（ａ）害虫忌避成分が、ディート、３−（Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−アセチル）アミノプロピオン酸エチルエステル及びｐ−メンタン−３，８−ジオールから選ばれる１種又は２種以上である（１）又は（２）に記載の人体用害虫忌避剤。
（４）更に、（ｄ）前記Ｃ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコールに可溶なシリコーン組成物を配合する（１）ないし（３）のいずれか記載の人体用害虫忌避剤。

本発明の人体用害虫忌避剤は、害虫忌避効果の持続性や人体への安全性が高いことはもちろん、塗布する際に薬剤を吸い込む恐れがなく、内容物を手の平にとって皮膚に塗り延ばす必要もない。また、使用性にすぐれ、しかも、石鹸であるため、水洗除去が可能で、衣服にシミや汚れが残らないというメリットも有し、その実用性は極めて高い。

本発明で用いる（ａ）害虫忌避成分としては、害虫に対して忌避作用あるいは吸血阻害作用を有する合成あるいは天然の各種化合物が挙げられ、常温で液体状を呈するものが一般的である。例えば、ディート、３−（Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−アセチル）アミノプロピオン酸エチルエステル［以降、ＩＲ３５３５と略称する］、ｐ−メンタン−３，８−ジオール、シトロネラール、シトロネロール、シトラール、リナロール、テルピネオール、メントール、α―ピネン、ゲラニオール、カランー３，４−ジオールなどを例示できる。更に天然物としては、桂皮、シトロネラ、レモングラス、クローバ、ベルガモット、月桂樹、ユーカリなどから採れる精油、抽出液などを例示でき、これらの１種または２種以上を選択して用いることができる。上記化合物及び天然物のなかでは、ディート、ＩＲ３５３５及 びｐ−メンタン−３，８−ジオールが好ましい。例えば、ディートは長年にわたる使用実績があり、また、ＩＲ３５３５はディートとほぼ同等の忌避効果を有し、ディートよりも水に溶けやすいので本発明の人体用害虫忌避剤により適した害虫忌避成分といえる。
害虫忌避成分は各薬剤の忌避効力等により異なるが、本発明で用いる人体用害虫忌避剤全体量に対して１〜２５重量％、好ましくは５〜２０重量％配合される。

（ｂ）前記害虫忌避成分を溶解するＣ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコールとしては、エタノールやイソプロパノールのようなアルコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、イソプレングリコール等のグリコールが代表的である。エタノールを用いる場合、肌への作用が緩和で、かつ食品用として一般的な醸造エタノールが好ましい。なお、（ｂ）の成分は、人体用害虫忌避剤全体量中に、好ましくは１０〜４０重量％配合される。

本発明は、石鹸ペーストを構成する脂肪酸として、（ｃ）Ｃ₁₀〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる２種以上を用いたことに特徴を有する。すなわち、実開平６−３０１０３号公報の害虫忌避剤含有スティックではステアリン酸のみを主体としていたのに対し、本発明のように、（Ａ）常温で液体の害虫忌避成分を用いた場合には、（ｃ）Ｃ₁₀〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる２種以上、好ましくは、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₈の脂肪酸から選ばれる１種又は２種以上とＣ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる１種又は２種以上、更に好ましくは、Ｃ₁₈の脂肪酸とＣ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸から選ばれる１種又は２種とＣ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる１種又は２種を選択することによって、特に石鹸ペーストの固さの調節や耐熱性の改善の面で有利となることを新たに知見するに至ったものである。

Ｃ₁₈の脂肪酸としてはステアリン酸、オレイン酸などがあり、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸としてはラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデカン酸、パルミチン酸、マルガリン酸などがあげられる。また、Ｃ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸としてはツベルクロステアリン酸、アラキジン酸、ベヘニン酸などが代表的であるがこれらに限定されない。
（ｃ）Ｃ₁₀〜Ｃ₂₂の脂肪酸の配合量は、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸、Ｃ₁₈の脂肪酸及びＣ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸をそれぞれ人体用害虫忌避剤全体量に対して１．０〜１０重量％の範囲で適宜組み合わせて決定すればよい。なお、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸は石鹸ペーストの固さを調節するうえで効果的であり、一方、Ｃ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸の配合は耐熱性の改善に役立つ。

本発明では、前記脂肪酸とアルカリ水溶液とで鹸化された石鹸ペーストを形成する。アルカリ水溶液としては、約５０％の水酸化ナトリウム水溶液や約５０％の水酸化カリウム水溶液があげられ、脂肪酸の使用量に相応するアルカリ水溶液が配合される。

本発明の人体用害虫忌避剤は、塗布した皮膚にスベスベ感を付与するために、更に（ｄ）前記Ｃ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコールに可溶なシリコーン組成物を配合してもよい。

また、本発明の人体用害虫忌避剤には、本発明の趣旨を損なわない限り、例えば上記組成物の安定性を高めたり、使用感を更に良くしたりするために、必要に応じて、キサンタンガムやヒドロキシプロピルセルロース等の増粘剤、パラオキシ安息香酸ブチル等の安定剤、紫外線吸収剤や紫外線散乱剤、消炎剤、制汗剤、あるいは保湿剤、界面活性剤、分散剤、香料等の添加剤や補助剤を、組成物の安定性等に影響を及ぼさない範囲で配合することができる。

紫外線吸収剤や紫外線散乱剤としては、パラアミノ安息香酸、アミルサリシネート、オクチルシンナメート、メトキシ桂皮酸オクチル、２,４−ジヒドロキシベンゾフェノン、酸化チタン、酸化亜鉛等があげられ、消炎剤としては、グリチルリチン酸ジカリウム、アラントイン、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、酢酸トコフェロール、カンフル等を、また制汗剤としては、硫酸アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、フェノールスルホン酸亜鉛等を例示できる。更に、透明感を損なわない程度に、無水ケイ酸、タルク等の無機粉末、変性デンプン、シルクプロテイン等の有機粉末、あるいは無機及び／又は有機粉末をベースとした光沢材を配合してもよい。

本発明の人体用害虫忌避剤を調製するにあたっては、（ａ）害虫忌避成分、（ｂ）Ｃ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコール、（ｃ）Ｃ₁₀〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる２種以上とアルカリ水溶液、及び水や添加成分を６０〜８０℃で均一に混合・分散させる。得られた粘稠液をプラスチック製のスティック容器内に注入し、常温まで冷却して石鹸ペースト状の固形組成物を得ることができる。

こうして得られた本発明の人体用害虫忌避剤は、塗布する際に薬剤を吸い込む恐れがなく、内容物を手の平にとって皮膚に塗り延ばす必要もない。また、使用性にすぐれ、しかも、石鹸であるため、水洗除去が可能で、衣服にシミや汚れが残らないというメリットも有している。そして、蚊、ブヨ、サシバエ、イエダニ、ナンキンムシ等の刺咬害虫に対して極めて高い害虫忌避効果を示すので、その実用性は極めて高い。

次に具体的な実施例ならびに試験例に基づき、本発明の人体用害虫忌避剤について更に詳細に説明する。

ステアリン酸３．０ｇ、ラウリン酸３．５ｇ及びベヘニン酸５．５ｇにイソプレングリコール３０ｇを加え７０℃に加温して溶融させ、これに４８％水酸化ナトリウム水溶液３．６ｇを添加して鹸化した。この混合物に、ｐ−メンタン−３，８−ジオール２０ｇ、球状シリカ５．０ｇ、パラオキシ安息香酸ブチル０．１ｇ、脱イオン水約３０ｇを加え、よく混合・分散させた。得られた粘稠液３０ｇをプラスチック製のスティック容器内に注入し、常温まで冷却して石鹸ペースト状の本発明の人体用害虫忌避剤を得た。

この人体用害虫忌避剤は、６０℃の条件下に１ケ月間保存しても石鹸ペースト状態が変質することがなく耐熱性にすぐれた。
夏季の晴天日に、本品約３ｇを片腕の１箇所に塗布して実使用に供した。その際、固形組成物は固すぎたり柔らかすぎたりすることがなく、使用感のよいペースト状態であった。本品は、石鹸であるため安心して使用することができ、約４時間にわたり害虫忌避効果を保持した。また、使用後の塗布部残渣の除去も水洗いで十分で簡単であった。

実施例１に準じて表１に示す各種人体用害虫忌避剤を調製し、下記に示す試験を行った。
（１） 耐熱性
供試害虫忌避剤を６０℃の条件下に１ケ月間保存し、変質しないかどうかを調べた。結果を、○（変質が殆どなし）、△、×（ペーストの崩壊など明らかに変質が認められる）で示した。
（２）使用感
片腕の１箇所に約３ｇ塗布した際、ペースト状態の固さや塗り延ばしやすさなどの使用感を評価した。結果を、〇（固さが適当で塗りやすい）、△、×（固すぎ、又は柔らかすぎて使用感が悪い）で示した。
（３）害虫忌避効果
蚊に対する害虫忌避効果の持続時間を観察した。○（４時間以上）、△（２〜４時間）、×（２時間未満）で示した。

本発明の人体用害虫忌避剤は、保存時の耐熱性、塗布時におけるペースト状態の固さや塗り延ばしやすさなどの使用感、害虫忌避効果のいずれにおいても優れ、実用性の高いものであった。なお、実施例１〜３及び比較例１の評価からみて、Ｃ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸の配合は耐熱性の改善に有効であり、一方、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸は石鹸ペーストの固さを調節するうえで効果的なことが確認された。
これに対し、脂肪酸がステアリン酸のみ（比較例１）では、耐熱性や使用感が劣り、また、比較例２のように、Ｃ₁₉〜Ｃ₂₂の範囲を超えた脂肪酸（Ｃ₂₈：メリシン酸）を配合しても耐熱性の改善に繋がらなかった。更に、比較例３の如く、Ｃ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコールの範囲から外れた溶剤の使用は、好ましくなかった。

本発明の人体用害虫忌避剤は、人体用の害虫忌避用途だけでなく、殺虫・殺ダニ用や殺菌・抗菌用、あるいは消臭・防臭用途等にも利用できる可能性がある。

Claims (4)

1. （ａ）害虫忌避成分（１−メチルプロピル ２−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジンカルボキシラートを除く）、（ｂ）前記害虫忌避成分を溶解するＣ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコール、（ｃ）Ｃ₁₀〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる２種以上とアルカリ水溶液とで鹸化された石鹸ペーストからなる固形組成物であって、（ｃ）Ｃ ₁₀ 〜Ｃ ₂₂ の脂肪酸から選ばれる２種以上が、Ｃ ₁₈ の脂肪酸と、Ｃ ₁₀ 〜Ｃ ₁₇ の脂肪酸から選ばれる１種又は２種と、Ｃ ₁₉ 〜Ｃ ₂₂ の脂肪酸から選ばれる１種又は２種であることを特徴とする人体用害虫忌避剤。
2. Ｃ₁₈の脂肪酸がステアリン酸、Ｃ₁₀〜Ｃ₁₇の脂肪酸から選ばれる１種がラウリン酸、Ｃ₁₉〜Ｃ₂₂の脂肪酸から選ばれる１種がベヘニン酸であることを特徴とする請求項１記載の人体用害虫忌避剤。
3. （ａ）害虫忌避成分が、ディート、３−（Ｎ−ｎ−ブチル−Ｎ−アセチル）アミノプロピオン酸エチルエステル及びｐ−メンタン−３，８−ジオールから選ばれる１種又は２種以上であることを特徴とする請求項１又は２に記載の人体用害虫忌避剤。
4. 更に、（ｄ）前記Ｃ₂〜Ｃ₆のアルコール及び／又はグリコールに可溶なシリコーン組成物を配合することを特徴とする請求項１ないし３のいずれか記載の人体用害虫忌避剤。