TWI712417B - 潤腸通便的組合物及其應用與功能食品 - Google Patents

Abstract

本發明涉及一種潤腸通便的組合物及其製備方法與應用。所述組合物包括如下重量份的組分：決明子萃取物9~15份；羅漢果萃取物9~15份；黑米萃取物9~21份；普洱茶萃取物1~15份。本發明提供的具有潤腸通便功效的功能食品，安全、無依賴性、效果明顯、適用人群廣泛，可從早期預防及改善便秘情況，避免便秘帶來嚴重後果，改善人們身體亞健康狀態，提高生活品質。

Description

潤腸通便的組合物及其應用與功能食品

本發明涉及一種用於預防和治療便秘的潤腸通便組合物及其應用，屬於保健食品技術領域。

便秘（constipation）是臨床常見的複雜症狀，而不是一種疾病，表現為排便次數減少、糞便乾硬和（或）排便困難。排便次數減少指每週排便少於3次。排便困難包括排便費力、排出困難、排便不盡感、排便費時以及需手法輔助排便。慢性便秘病程至少為6個月。

隨著人們飲食結構的改變及精神心理和社會因素的影響，便秘發病率有增高趨勢。便秘在人群中的患病率高達27%，但只有一小部分便秘者會就診。便秘可以影響各年齡段的人。女性多於男性，老年多於青、壯年。因便秘發病率高、病因複雜，患者常有許多苦惱，便秘嚴重時會影響生活品質。

便秘的“警報”徵象包括便血、貧血、消瘦、發熱、黑便、腹痛等和腫瘤家族史。如果出現警報徵象應馬上去醫院就診，作進一步檢查。由於便秘是一種較為普遍的症狀，症狀輕重不一， 大部分人常常不去特殊理會，認為便秘不是病，不用治療，但實際上便秘的危害很大。便秘在有些疾病如結腸癌、肝性腦病、乳腺疾病、早老性癡呆的發生中起重要作用，這方面有很多研究報告；便秘在急性心肌梗死、腦血管意外病人可導致生命意外，有很多慘痛事例讓我們警覺；部分便秘和肛腸疾病，如痔、肛裂等有密切的關係。

常見的治療便秘的藥物有：1）容積型瀉劑，該類瀉劑可增加大便的體積，以增強糞便對腸道感受器的刺激，常用的有膳食纖維、果糖、山梨醇、甘露醇、聚乙二醇及鹽類瀉劑。應用後，可以使腸腔局部的滲透壓升高，水分吸收減少，糞便體積增加。膳食纖維及果糖，雖副作用小但起效慢，不適於作為暫時性便秘的迅速通便治療；而鹽類瀉劑如果導片，有很大的副作用，常服會產生抗藥性，停用加重便秘，易造成腸道紊亂，產生依賴性。2）潤滑性瀉劑：在腸道不被吸收，但又可妨礙水分的吸收，因此常起到潤滑腸壁、軟化糞便的作用，常用的有液體石蠟、甘油及植物油類。長期應用此類瀉劑影響維生素及鈣的吸收，還會產生肛門刺激症狀。3）刺激性瀉劑：大黃及番瀉葉片製劑。該類瀉劑因對腸黏膜有刺激作用，並影響腸道中水分及電解質的吸收，故有較強的導瀉作用。這類均較峻烈，有的還有毒副作用，故年老體弱、孕婦、產後、久病體虛、津傷陰虧、血虛者均應慎用。瀉下劑易傷胃氣，奏效即止，不可過服。

為了解決上述技術問題，本發明提供一種具有潤腸通便功效的功能食品。該功能食品安全、無依賴性、效果明顯、適用人群廣泛，可從早期預防及改善便秘情況，避免便秘帶來嚴重後果，改善人們身體亞健康狀態，提高生活品質。

本發明是採用如下技術方案實現的。

一種潤腸通便的組合物，包括如下重量份的組分： 決明子萃取物 9~15份； 羅漢果萃取物 9~15份； 黑米萃取物 9~21份； 普洱茶萃取物 1~15份。 較佳地，所述潤腸通便的組合物，包括如下重量份的組分： 決明子萃取物 10~13份； 羅漢果萃取物 10~13份； 黑米萃取物 10~18份； 普洱茶萃取物 1.5~10份。

本發明中，所述決明子為豆科一年生草本植物決明或小決明的乾燥成熟種子，始載於《神農本草經》，其味甘、苦、鹹，微寒，歸肝、大腸經，具有清熱明目，潤腸通便等功效。

進一步地，所述決明子萃取物較佳為醇提物

進一步地，所述決明子萃取物中含有大黃酚、大黃素、大黃酸等化合物；其中，大黃酚的百分含量可以是0.01%，0.02%，0.03%，0.04%，0.05%，0.06%，0.07%，0.08%，0.09%，0.10%，0.12%，0.14%，0.17%，0.18%，0.19%，0.20%；較佳含量為0.15%的大黃酚。

具體地，本發明提供一種上述決明子萃取物的製備方法，包括：取決明子，粗碎（一般指粒徑大於4mm或5目），用10倍重量75%乙醇萃取兩次，每次1h，分離上清液，濃縮，攪拌、離心分離黃色沉澱部分，取適量純化水水洗，收集沉澱，真空乾燥（40℃左右），即得決明子萃取物。

本發明中，所述羅漢果為葫蘆科羅漢果的乾燥果實，性涼、味甘、無毒，歸肺、大腸經，有潤肺止咳、涼血滑腸之功效，用於治療肺火燥咳、咽痛失音、腸燥便秘等。

進一步地，所述羅漢果萃取物較佳為水萃物。

進一步地，所述羅漢果萃取物中含有羅漢果苷、黃酮類等化合物；其中羅漢果苷的含量不低於25%。

具體地，本發明提供一種上述羅漢果萃取物的製備方法，包括：取羅漢果，加入2-5倍重量的水，煎煮，過濾、濃縮、噴霧乾燥，即得羅漢果萃取物。

本發明中，所述黑米又稱烏米，是禾本科植物黑稻穀的種仁，性濕，味甘，米質多為糯米型。明代李時珍在《本草綱目》中記載黑米具有“滋陰補腎、健脾暖肝、明目活血”等功效。

進一步地，所述黑米萃取物較佳為水萃物。進一步地，所述黑米萃取物中含有花青素(Anthocyandins)、花色甙(Anthocyanin)等化合物；其中花青素的含量不低於40%。

本發明中，所述普洱茶是以雲南特有的大葉茶的曬青毛茶為原料，經特殊後發酵製程生產而成的。研究表明普洱茶可清胃生津、消食化痰、解酒解毒、利尿散寒、降低血脂膽固醇。

進一步地，所述普洱茶萃取物較佳為水萃物。

進一步地，所述普洱茶萃取物中含有茶多酚、茶色素、黃酮類等功效物質；其中茶多酚的含量不低於20%。

具體地，本發明提供一種上述普洱茶萃取物的製備方法包括：取普洱茶，加入2-5倍重量的水，煎煮，過濾、濃縮、噴霧乾燥，即得普洱茶萃取物。

本發明所選用的原料對人體安全，對環境友好，而且存在著不同的藥理作用，其中部分原料已經發現對便秘有一定的治療效果。本發明進步性地發現，將這幾種成分進行配伍聯合使用，可以起到協同增效、減輕毒副作用的效果，可以有效的預防治療便秘。在此基礎上，本發明進一步探索了配比比例，發現所獲得的組合物效果得到了顯著地提高。

本發明上述組合物中，決明子入肝、大腸經，清肝熱，潤腸燥，為君藥；輔以清肺潤腸的羅漢果，清熱明目，潤腸通便以祛其急，為臣藥；以清胃生津、消食化痰、解酒解毒、利尿散寒的普洱茶為佐藥，佐以黑米滋陰補腎，健脾暖肝，明目活血以安諸髒，調合諸藥。

進一步地，上述組合物還包括菊花萃取物、枸杞子萃取物中的一種或兩種。

其中，當所述組合物含包括菊花萃取物時，按重量份計，所述組合物中還包括菊花萃取物2~9份，較佳為4~8份。

其中，當所述組合物含包括枸杞子萃取物時，按重量份計，所述組合物中還包括枸杞子萃取物1~15份，較佳為2~10份。

進一步較佳地，所述組合物包括如下重量份的組分： 決明子萃取物 9~12份； 羅漢果萃取物 9~12份； 黑米萃取物 9~21份； 普洱茶萃取物 1~10份； 菊花萃取物 2~5份； 枸杞子萃取物 2~10份。

在本發明進一步改進的組方中，菊花起清熱解毒、養肝作用，枸杞子起滋補肝腎、潤肺的作用，共為佐藥，取其補水所以制火，益金所以平木，木平風息，火降熱除以固其本的作用，共奏潤腸通便、安心寧神、固本培元之效。

本發明還意外地發現，上述組合物中加入菊花萃取物和枸杞子萃取物後，不僅對潤腸通便的功效有輔助作用，還能夠進一步地理氣潤燥，改善睡眠品質；且有效提高了組合物的穩定性，使得本發明組合物體系穩定，保質期長。另外，使所製得的組合物更容易被人體吸收，顯著提高了生物利用度，從而獲得了更佳的潤腸通便效果。

本發明中，所述菊花是菊科植物的乾燥頭狀花序，富含綠原酸、氨基酸和多種微量元素。研究表明，菊花中主要含有揮發油、有機酸類、黃酮類等物質，菊花具有抗菌、降血脂、降血壓、抗氧化和預防心血管疾病的作用。

進一步地，所述菊花萃取物較佳為水萃物。

進一步地，所述菊花萃取物中含有黃酮類、有機酸類等化合物；其中總黃酮的含量不低於10%。

具體地，本發明提供一種上述菊花萃取物的製備方法包括：取菊花，加入2-5倍重量的水，煎煮，過濾、濃縮、噴霧乾燥，即得菊花萃取物。

本發明中，所述枸杞子為茄科植物寧夏枸杞的乾燥成熟果實。始載於《神農本草經》：“味苦寒。主五內邪氣、熱中、消渴、周痹。久服，堅筋骨，輕身不老”，具有抗腫瘤、防衰老、降血脂、抗氧化、增加造血等方面的功效。

進一步地，所述枸杞子萃取物較佳為水萃物。

進一步地，所述枸杞子萃取物中含有枸杞多糖、黃銅類等化合物；其中枸杞多糖的含量不低於40%。

具體地，本發明提供一種上述枸杞子萃取物的製備方法包括：取枸杞子，加入2-5倍重量的水，煎煮，過濾、濃縮、噴霧乾燥，即得枸杞子萃取物。

在不影響功效的情況下，上述組合物還可含有本領域可用的其他原料，例如具有潤腸通便功能的原料：番瀉葉、大黃、蘆薈、紫蘇子、荷葉或者具有其他功能的原料或者普通食品原料或輔料。

本發明上述組合物可按本領域常規方法製成。

本發明還包括上述組合物在製備潤腸通便功能食品上的應用。

本發明還提供一種潤腸通便的功能食品，由上述組合物單獨製成；或由上述組合物與食品領域可用的原輔料或載體製成。

上述功能食品可按本領域常規方法製成食品上各種劑型，例如飲料（包括固體飲料、液體飲料）、口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、糖果（包括壓片糖果）等。

具體地，上述功能食品為片劑（主要功能是潤腸通便），包括活性組分和輔料，其中，所述活性組分包括如下重量份的組分： 決明子萃取物 9~15份； 羅漢果萃取物 9~15份； 黑米萃取物 9~21份； 普洱茶萃取物 1~15份； 所述輔料包括如下重量份的組分： 黏合劑 0.01~6份； 崩解劑 0.01~2份； 潤滑劑 0.01~1份； 矯味劑 0.01~1份； 填充劑 0.5~8份。

較佳地，所述功能食品為片劑，包括活性組分和輔料，其中，所述活性組分包括如下重量份的組分： 決明子萃取物 9~15份； 羅漢果萃取物 9~15份； 黑米萃取物 9~21份； 普洱茶萃取物 1~15份； 菊花萃取物 2~9份； 枸杞子萃取物 1~15份； 所述輔料包括如下重量份的組分： 黏合劑 0.01~6份； 崩解劑 0.01~2份； 潤滑劑 0.01~1份； 矯味劑 0.01~1份； 填充劑 0.5~8份。

所述黏合劑選自澱粉漿、明膠溶液、羥甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素中的一種或幾種；

所述崩解劑選自乾澱粉、羥甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素鈉、交聯羥甲基纖維素鈉中的一種或幾種；

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉矽膠、氫化植物油、中的一種或幾種；

所述矯味劑選自糖精鈉、三氯蔗糖、甜蜜素、甜菊苷、阿斯巴甜或甜菊糖中的一種或幾種；

所述填充劑選自澱粉、糊精、甘露醇、赤蘚糖醇、微晶纖維素中的一種或幾種。

更佳地，所述片劑包括活性組分和輔料，其中，所述活性組分包括如下重量份的組分： 決明子萃取物 9~12份； 羅漢果萃取物 9~12份； 黑米萃取物 12~18份； 普洱茶萃取物 1~10份； 菊花萃取物 2~9份； 枸杞子萃取物 2~12份； 所述輔料包括如下重量份的組分： 黏合劑 0.01~6份； 崩解劑 0.01~2份； 潤滑劑 0.01~1份； 矯味劑 0.01~1份； 填充劑 0.5~8份。

本發明還提供一種上述功能食品（例如片劑）的製備方法，包括：按配比取各組分，按本領域常規方法製成。

具體地，上述片劑的製備方法包括：按配比取活性組分，混勻；加入填充劑、崩解劑、矯味劑，混勻；再加入黏合劑，混勻；製粒；濕粒乾燥後，整粒；加入潤滑劑，混勻；壓片；製成片劑。

整個過程在操作規程規定下完成，並符合品質標準的規定。

本發明所用原料均可市售購得，或按本領域常規方法製備。

在符合本領域常識的基礎上，上述各較佳條件，可以相互組合，即得本發明各較佳實例。

此外，應理解，本文中，“包括”、“包含”、“含有”等術語的含義中也包括了“由……組成”、“由……構成”、“由……製成”等。

本發明具有如下有益效果：

本發明利用各成分不同的藥用機理，充分發揮各成分間的協同增效作用，使得所得的組合物可以有效治療和預防便秘，對長期受到便秘困擾的患者提供了極大的幫助。

以下實施例用於說明本發明，但不用來限制本發明的範圍。實施例中未註明具體技術或條件者，按照本領域內的文獻所描述的技術或條件，或者按照產品說明書進行。所用試劑或儀器未注明生產廠商者，均為可藉由正規渠道商購買得到的常規產品。

以下實施例及對比例中：

決明子萃取物的製備方法包括：取決明子粗碎，用10倍重量75%乙醇萃取兩次，每次1h，分離上清液，濃縮，攪拌、離心分離黃色沉澱部分，取適量純化水水洗，收集沉澱，真空乾燥（40℃左右），即得。

大黃萃取物的製備方法包括：取大黃粗碎，用10倍重量75%乙醇萃取兩次，每次1h，分離上清液，濃縮，攪拌、離心分離黃色沉澱部分，取適量純化水水洗，收集沉澱，真空乾燥（40℃左右），即得。

羅漢果萃取物、普洱茶萃取物、黑米萃取物、菊花萃取物、枸杞子萃取物分別是指其萃取物，其製備方法包括：分別取各藥材，加入2倍重量的水，煎煮，過濾、濃縮、噴霧乾燥，即得。

對比例1~4及實施例1~4 潤腸通便的組合物

對比例1~4及實施例1~4的配方見表1。

表1

按表1配方取各原料，混勻，即可製得各組合物。

進一步地，分別取上述製得的組合物，選用適當輔料，按常規方法製成飲料（包括固體飲料、液體飲料）、口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、糖果（包括壓片糖果）等。

對比例5~8及實施例5~10 潤腸通便的組合物

對比例5~8及實施例5~10的配方見表2。

表2

按表2配方取各原料，混勻，即可製得各組合物。

進一步地，分別取上述製得的組合物，選用適當輔料，按常規方法製成飲料（包括固體飲料、液體飲料）、口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、糖果（包括壓片糖果）等。

對比例9~12及實施例11-14 潤腸通便的片劑

為了闡述本發明的優點，本發明按表3配方，製備成片劑，並進行人體食用試驗，證明本發明的有益效果。

（1）對比例9~12及實施例11~14的配方見表3。

表3

（2）潤腸通便片劑按本領域常規方法製備。

（3）人體試驗（對便秘的治療效果）

選取確診為便秘的患者每組30人。供試者符合如下標準：①便秘病程大於6個月， 最近3 個月有症狀發作; ②年齡大於16 歲， 小於80 歲者; ③患者簽署知情同意書， 自願參加本研究。

便秘臨床評分: ①自主排便: 有( 0分) ， 借助藥物、手助或灌腸排便( 3分) ; ②便意感: 有( 0分) ， 無( 1分) ; ③自行排便頻率: 1~ 2 日排便一次( 0分) ， 3~4 日排便一次( 1分) ， 5~ 6 日排便一次( 2分) ， 6 日以上排便一次( 3分) ， 不能自行排便( 4分) ; ④排便費力程度: 自然排便， 無排便費力( 0分) ， 須用力排便( 1分) ， 努掙方能排便( 2分) ; ⑤每次排便時間:1~ 10 min( 0分) ， 11~ 20 min( 1分) ， 21~ 30 min( 2 分) ， 30 min 以上( 3分) ; ⑥便質: 硬塊散在( 3分) ， 硬塊成條( 2分) ， 呈條有裂紋( 1分) ， 成條光軟( 0分) ; ⑦腹脹、腹痛、排便不盡感、肛門墜脹感、肛門梗阻感、排氣不暢感6個症狀均以無( 0分) ， 輕微( 1分) ， 明顯( 2分) ， 難忍( 3分) 4 級來評分。

療效評定標準《中藥新藥臨床研究指導原則》， 並結合臨床， 自擬以下主症療效評價標準: ①臨床痊癒: 主症消失， 排便正常， 便秘臨床症狀積分為0; ②顯效: 臨床症狀明顯改善， 臨床症狀積分較治療前降低≥2/ 3; ③有效: 臨床症狀好轉， 但臨床症狀積分降低1/ 2~ 2/ 3; ④好轉: 臨床症狀出現好轉， 但臨床症狀積分較治療前降低≤1/ 2; ⑤無效: 臨床症狀無改善或加重， 臨床症狀積分無降低或反而升高。

結果見表4：

表4

注：總有效率=（臨床痊癒+顯效+有效+好轉）/每組總例數×100%

對比例13~16及實施例15~20 潤腸通便的片劑

（1）對比例13~16及實施例15~20潤腸通便片劑配方見表5。

表5

（2）潤腸通便片劑按本領域常規方法製備。

（3）人體試驗（對便秘的治療效果）

選取確診為便秘的患者每組40人。供試者納入標準同前。

便秘臨床評分同前。

療效評定標準同前。

結果如表6。

表6

上述結果可知，進一步添加菊花萃取物、枸杞子萃取物中的一種或幾種，可以使所得的本潤腸通便產品獲得更加的效果，即決明子萃取物、羅漢果萃取物、黑米萃取物、普洱茶萃取物中的一種或幾種與由菊花萃取物、枸杞子萃取物組成的組合物間具有協同增效作用。

對比例17-22 潤腸通便的片劑

為了進一步闡述本發明的優點，本發明將實施例17~20中的決明子萃取物更換成同樣有潤腸通便效果的大黃萃取物，其他成分不變，組合物及適當的輔料，製備成潤腸通便片劑。另外，按表7配方製備對比例21-22片劑。將以上樣品進行人體食用試驗，更深入地證明本發明的有益效果。（大黃是多種蓼科大黃屬的多年生植物的合稱，也是中藥材的名稱。大黃具有瀉熱通便功效，用於胃腸實熱積滯、大便秘結、腹部脹滿、疼痛拒按，甚至高熱不退、神昏譫語，如大承氣湯；或脾陽不足之冷積便秘，如溫脾湯。）

（1）對比例17~22片劑配方見表7。

表7

（2）潤腸通便片劑按本領域常規方法製備。

（3）人體試驗

選取確診為便秘的患者每組40人。供試者納入標準同前。

便秘臨床評分同前

療效評定標準同前。

結果如表8：

表8

上述結果可知，如配方中缺少決明子萃取物，雖然加入同樣具有潤腸通便作用的大黃，其最後的有效率遠遠低於決明子萃取物組，且伴有腹痛症狀，決明子萃取物組未見腹痛症狀。配方中缺少主要功效原料的對比例21和22，基本無潤腸通便作用。

雖然，上文中已經用一般性說明及具體實施方案對本發明作了詳盡的描述，但在本發明基礎上，可以對之作一些修改或改進，這對所屬技術領域具有通常知識者是顯而易見的。因此，在不偏離本發明精神的基礎上所做的這些修改或改進，均屬於本發明要求保護的範圍。

無

無

Claims (9)

1. 一種潤腸通便的組合物，其包括如下重量份的組分：

   

   普洱茶萃取物 1~15份；以及由菊花萃取物2~9份、枸杞子萃取物1~15份所組成的群組。
2. 如申請專利範圍第1項所述的潤腸通便的組合物，其中該菊花萃取物中總黃酮的含量不低於10%；和/或，該枸杞子萃取物中枸杞多糖的含量不低於40%。
3. 如申請專利範圍第1或2項所述的潤腸通便的組合物，其中該決明子萃取物為醇提物，含有大黃酚、大黃素、大黃酸；和/或，該羅漢果萃取物中羅漢果苷的含量不低於25%；和/或，該黑米萃取物中花青素的含量不低於40%；和/或，該普洱茶萃取物中茶多酚的含量不低於20%。
4. 一種如申請專利範圍第1項至第3項中任一項所述的潤腸通便的組合物在製備潤腸通便功能食品上的應用。
5. 一種潤腸通便功能食品，其由如申請專利範圍第1項至第3項中任一項所述的潤腸通便的組合物單獨製成；或由如申請專利範圍第1項至第3項中任一項所述的潤腸通便的組合物與食品領域可用的原輔料或載體製成。
6. 如申請專利範圍第5項所述的潤腸通便功能食品，其中該功能食品的劑型包括飲料、口服液、片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、糖果。
7. 如申請專利範圍第5項所述的潤腸通便功能食品，其為片劑，包括活性組分和輔料，其中，該活性組分包括如下重量份的組分：

   

   該輔料包括如下重量份的組分：

   
8. 如申請專利範圍第5項所述的潤腸通便功能食品，其為片劑，包括活性組分和輔料，其中，該活性組分包括如下重量份的組分：

   

   

   該輔料包括如下重量份的組分：

   
9. 如申請專利範圍第5項所述的潤腸通便功能食品，其為片劑，包括活性組分和輔料，其中，該活性組分包括如下重量份的組分：

   

   該輔料包括如下重量份的組分：