TWI386205B - Ｓｒｃ／ａｂｌ抑制劑之調配物 - Google Patents

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Description

SRC/ABL抑制劑之調配物
本文揭示'N－(2－氯－6－甲基苯基)－2－[[6－[4－(2－羥乙基)－1－哌基]－2－甲基－4－嘧啶基]胺基]－5－噻唑羧醯胺之醫藥組合物，及在腫瘤學及免疫學病症之治療中使用該等醫藥組合物之方法。
式(I)之化合物'N－(2－氯－6－甲基苯基)－2－[[6－[4－(2－羥乙基)－1－哌基]－2－甲基－4－嘧啶基]胺基]－5－噻唑羧醯胺為蛋白質酪胺酸激酶抑制劑，包括Src激酶、Bcr/Abl抑制劑，且其亦稱為Src/Abl抑制劑且適用於治療腫瘤學及免疫學疾病。
先前已在2003年7月22日頒予之美國專利第6,596,746號中描述式(I)之化合物及其製備。2004年3月18日公開之美國專利公開案第US20040054186號中描述該化合物在治療腫瘤學及免疫學病症中之用途，該等兩案皆以引用的方式併入本文中。在一實施例中，該化合物為諸如描述於2005年2月4日申請之美國專利申請案序列第11/051,208號中的結晶單水合物形式，該案以引用的方式併入本文中。或者，式(I)之化合物可以作為純化合物或溶劑合物之其它結晶形式存在。
本文揭示式(I)之化合物之醫藥組合物及治療免疫學及腫瘤學病症之方法。
另外，揭示包含醫藥學上可接受之載劑及治療有效量之式(I)之化合物、其溶劑合物、水合物、醫藥學上可接受之鹽或前藥形式之醫藥組合物。
一實施例係針對具有非反應性塗層之醫藥組合物。
另一態樣係針對具有非反應性塗層之醫藥組合物，其中該非反應性塗層並不導致式(I)化合物之分解。
在另一實施例中，具有非反應性塗層之醫藥組合物在式(I)化合物之各種濃度下及/或在高溫及/或濕度下並不導致式(I)化合物之分解。
另一態樣係針對具有改良壓塑性質之醫藥組合物。
在另一態樣中，本案揭示係針對具有粒內及粒外微晶纖維素之醫藥組合物。
另一實施例提供醫藥組合物在製造用於治療腫瘤學及免疫學疾病之藥物中的用途。
在不悖離本發明之精神或本質屬性之情形下，可以其他特定形式具體實施本發明。本發明亦涵蓋本文所述之本發明之替代性態樣之所有組合。應瞭解，可使本發明之任何及所有實施例與任何其它實施例聯合以描述本發明之其他實施例。此外，一實施例之任何要素係意謂與來自任何該等實施例之任何及所有其它要素組合以描述其他實施例。
一實施例係針對用於經口投藥之醫藥組合物，其包含醫藥學上可接受之載劑及治療有效量之式(I)之化合物或其溶劑合物、水合物或醫藥學上可接受之鹽及非反應性塗層。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該非反應性塗層並不與式(I)之化合物反應。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該非反應性塗層為具有聚乙二醇作為增塑劑之塗層。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該醫藥學上可接受之載劑包含乳糖單水合物、微晶纖維素、羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該微晶纖維素為部分粒內及部分粒外微晶纖維素。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中15%之微晶纖維素為粒外微晶纖維素。
另一實施例係針對用於經口投藥之醫藥組合物，其包含醫藥學上可接受之載劑及治療有效量之式(I)之化合物
其溶劑合物、水合物或醫藥學上可接受之鹽，其中該醫藥學上可接受之載劑包含粒內及粒外微晶纖維素。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該粒外微晶纖維素為約15%。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該組合物進一步包含非反應性塗層。
另一實施例係針對式(I)之化合物之醫藥組合物，其中該非反應性塗層為具有聚乙二醇作為增塑劑之塗層。
在另一實施例中，該組合物之主要組份為以治療有效量存在之式(I)之化合物(Src/Abl抑制劑)連同醫藥學上可接受之載劑。
一般而言，式(I)之化合物為結晶單水合物且該組合物中式(I)之化合物之範圍可自約5重量%(wgt)至50重量%改變。在另一實施例中，藥物物質組份在該組合物中之範圍將為約20重量%至30重量%。
以下描述可在該組合物中使用之其它組份。一組份為乳糖單水合物，其中該組份可自約20重量%至45重量%改變。或者，該組份為約29－38重量%。另一組份為微晶纖維素，其可自約20重量%至45重量%改變。或者，其以約29－38重量%之範圍存在。另一組份為羥丙基纖維素，其可自約1重量%至約5重量%改變。或者，其以約3重量%存在。另一組份為交聯羧甲基纖維素鈉，其可自約2重量%至約6重量%改變。或者，其以約4重量%存在。另一組份為硬脂酸鎂，其可自約0.25重量%至約1重量%改變。或者，其以約0.5重量%存在。
使該組合物形成為錠劑且隨後以非反應性塗層塗覆。該非反應性塗層為並不導致在該錠劑內之式(I)之化合物降解者。
一些塗層有增塑劑存在，其可能與式(I)之化合物反應而在該等組合物中產生不希望之雜質。該等組合物之一實施例利用具有非反應性增塑劑之塗層。
可用於本發明之此等塗層為彼等具有諸如多羥基醇、鄰苯二甲酸酯、甘油酯及油類之增塑劑者。多羥基醇之實例包括但不限於丙二醇、甘油及聚乙二醇。鄰苯二甲酸酯之實例包括但不限於鄰苯二甲酸二乙酯。甘油酯之實例包括但不限於乙醯化單甘油酯。油類之實例包括但不限於蓖麻油及礦物油。
在本發明之另一實施例中，該增塑劑含有增塑劑聚乙二醇。此等塗料以名稱Opadry ® White經銷，其由Colorcon銷售，其含有羥丙基甲基纖維素、二氧化鈦及聚乙二醇。
另外，已發現使用粒外及粒內微晶纖維素改良該醫藥組合物之壓塑性。
吾人發現較大粒度之化合物(I)(D90-120 μm)之調配物在粒內添加所有微晶纖維素時具有不良壓塑性質。
已發現使用約15%粒外相之微晶纖維素改良該組合物之壓縮性質。
藉由添加約15%粒外微晶纖維素獲得該組合物之改良之壓縮性。在粒內階段添加殘餘之微晶纖維素。藉由如此進行來改良該組合物之壓縮性。
在以下描述例示性實施例過程中，本發明之其它特點將變得顯而易見，該等實施例係出於說明本發明之目的而給出且不欲限制本發明。
如本文所使用之術語"改良之壓塑性質"包括但不限於具有所要機械強度之錠劑，其可在合理之壓縮速度及力量下重複製造。
如本文所使用之術語"非反應性塗層"包括但不限於在任何儲存條件下不與所關注之化合物反應形成降解物之塗層成份。
如本文所使用之術語"粒內"包括但不限於在乾燥粒化物之前(例如，在上述方法之步驟3之前)所添加之組份或方法步驟。
如本文所使用之術語"粒外"包括但不限於在乾燥水之後(例如，在上述方法之步驟3之後)所添加之組份或方法步驟。
應瞭解，所有前置單詞"約"之諸如分子量、反應條件等等之表達成份、性質之量的數值僅為近似值，因此可使用在所規定之數值以上及以下之輕微變化以大體上實現與所規定之數值相同之結果。因此，除非另外說明，否則前置單詞"約"之數值參數為近似值，其可根據尋求由本發明獲得之所要性質而變化。最低限度，且並不嘗試限制應用申請專利範圍範疇之等效物之學說，應至少按照所報導的重要數字的數值且藉由應用普通湊整技術解釋各數值參數。
應瞭解希望各不同規定範圍為連續的以使其包括在各範圍所規定之最小值及最大值之間的各數值參數。應進一步瞭解儘管不欲限制申請專利範圍範疇之等效物的學說之應用性，但應至少以與各數值參數之重要數字之所報導數值一致之方式且藉由應用普通湊整技術解釋各數值參數。甚至應進一步瞭解，儘管不欲限制申請專利範圍範疇之等效物的學說之應用性，但即使一數值範圍內可含有一數值，其中該範圍之最小值及最大值之至少一個之前前置或不前置單詞"約"，該範圍內含有之各數值之前亦可前置或不前置單詞"約"。舉例而言，約1至約10之範圍包括約1、約2、2、約3、3、約4、4、約5、5、約6、6、約7、7、約8、8、約9、9及約10。
實例I
實例II
實例III
實例IV－VII
使用以下程序製備以上實例：1在適合之混合器中混合作為結晶單水合物之化合物(I)、乳糖單水合物、部分或全部微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉及羥丙基纖維素。
2在適合混合器中以水粒化來自步驟[1]之摻合物。(粒內步驟)
3乾燥來自步驟[2]之粒化物。
4使來自步驟[3]之經乾燥之粒化物通過適當之網篩或研磨機。
5當有剩餘之微晶纖維素時，添加剩餘部分之微晶纖維素至來自步驟[4]之經乾燥之粒化物且在適合混合器中摻合。(粒外步驟)
6添加預篩過之硬脂酸鎂至來自步驟[5]之摻合物且在適合混合器中摻合。
7將步驟[6]中之摻合物壓縮為錠劑。
8製備塗膜懸浮液。
9膜塗該等錠劑。
在一實施例中，本發明之組合物適用於治療癌症，諸如慢性骨髓性白血病(CML)、胃腸道間質瘤(GIST)、小細胞肺癌(SCLC)、非小細胞肺癌(NSCLS)、卵巢癌、黑素瘤、肥大細胞增多症、生殖細胞腫瘤、急性骨髓性白血病(AML)、小兒肉瘤、乳癌、結腸直腸癌、胰腺癌、前列腺癌、費城染色體陽性急性淋巴母細胞白血病(Ph+ ALL)及已知與蛋白質酪胺酸激酶(諸如，SRC、BCR-ABL及c-KIT)相關之其它癌症。本發明之組合物亦適用於治療對以BCR-ABL及c-KIT為靶之化學治療劑(諸如，Gleevec®(STI-571))敏感及有抗性之癌症，且適用於治療抗或不耐受用於諸如慢性骨髓性白血病(CML)或本文所述之其它癌症(包括其它白血病)之疾病的AMN－107之Gleevec(STI－57l)之患者。

Claims (7)

  1. 一種用於經口投藥之醫藥組合物，其包含醫藥學上可接受之載劑及治療有效量之式(I)化合物、其單水合物或醫藥學上可接受之鹽 及非反應性塗層，其中該非反應性塗層為具有聚乙二醇作為增塑劑之塗層，且其中該非反應性塗層並不導致式(I)化合物之分解。
  2. 如請求項1之組合物，其中該非反應性塗層並不與式(I)化合物反應。
  3. 如請求項2之組合物，其中該醫藥學上可接受之載劑包含乳糖單水合物、微晶纖維素、羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉(croscarmellose sodium)及硬脂酸鎂。
  4. 如請求項3之組合物，其中該微晶纖維素係以粒內及粒外的狀態存在。
  5. 如請求項3之組合物，其中約15重量%之微晶纖維素為粒外的狀態。
  6. 如請求項1之組合物，其中該非反應性塗層包含實質上由聚乙二醇所組成之增塑劑。
  7. 如請求項1之組合物，其中該非反應性塗層包含羥丙基甲基纖維素、二氧化鈦及聚乙二醇。
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