JP2019026583A - エルロチニブを有効成分とする医薬錠剤及びその製造方法 - Google Patents
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[2]アミノ基修飾高分子添加剤が、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマーからなる群より選択される1種類以上である[1]に記載の医薬錠剤。
[3]アミノ基修飾高分子添加剤が医薬錠剤内部に分散している[1]又は[2]に記載の医薬錠剤。
[4]アミノ基修飾高分子添加剤が0.1質量%以上7質量%以下含まれている、[1]〜[3]の何れか一項に記載の医薬錠剤。
[5]エルロチニブ又はその医薬的に許容な塩がエルロチニブ塩酸塩である[1]〜[4]の何れか一項に記載の医薬錠剤。
アミノ基修飾高分子添加剤であるアミノアルキルメタクリレートコポリマーEは市販品を用いても良い。例えば商品名オイドラギット(登録商標)E100、オイドラギット(登録商標)EPO(株式会社樋口商会)等のアミノアルキルメタクリレートコポリマー等を挙げることができ、オイドラギット(登録商標)EPOを用いることが好ましい。また、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートは市販品を用いても良い。例えば商品名AEA(三菱ケミカルフーズ)を挙げることができる。
これらの添加剤は、医薬品製剤用途で許容される純度であれば特に制限されることなく用いることができる。これらの添加剤は1種のみを用いても良く、これらの混合物として用いても良い。当該医薬錠剤を調製する際に、任意に使用される。
この造粒物を、打錠成型等により錠剤形に成型することにより、医薬錠剤内部である素錠を調製することができる。
エルロチニブ塩酸塩(A型結晶)365g、乳糖水和物(フロイント産業社製)230g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ株式会社製)290g、オイドラギット(登録商標)EPO(エボニック社製)5g、デンプングリコール酸ナトリウム(JRSファルマ社製)80g、ラウリル硫酸ナトリウム(国産化学社製)10gを混合した後、圧縮造粒法で造粒を行った。造粒した顆粒にステアリン酸マグネシウム(日本薬局方 ステアリン酸マグネシウム)20gを混和し、打錠用粉末を得た。
この打錠用粉末を打錠機にて錠剤径10.5mm、錠剤曲率12.0mm、厚み約5.10mm、質量約450mg、硬度60N以上のエルロチニブ塩酸塩の錠剤を製造した。
表1に実施例1の錠剤の調製の処方をまとめた。
エルロチニブ塩酸塩(A型結晶)365g、乳糖水和物(フロイント産業社製)230g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ株式会社製)288g、オイドラギット(登録商標)EPO(エボニック社製)7g、デンプングリコール酸ナトリウム(JRSファルマ社製)80g、ラウリル硫酸ナトリウム(国産化学社製)10gを混合した後、圧縮造粒法で造粒を行った。造粒した顆粒にステアリン酸マグネシウム(日本薬局方 ステアリン酸マグネシウム)20gを混和し、打錠用粉末を得た。
この打錠用粉末を打錠機にて錠剤径10.5mm、錠剤曲率12.0mm、厚み約5.10mm、質量約450mg、硬度60N以上のエルロチニブ塩酸塩の錠剤を製造した。
表2に実施例2の錠剤の調製の処方をまとめた。
エルロチニブ塩酸塩(A型結晶)365g、乳糖水和物(フロイント産業社製)230g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ株式会社製)279g、オイドラギット(登録商標)EPO(エボニック社製)16g、デンプングリコール酸ナトリウム(JRSファルマ社製)80g、ラウリル硫酸ナトリウム(国産化学社製)10gを混合した後、圧縮造粒法で造粒を行った。造粒した顆粒にステアリン酸マグネシウム(日本薬局方 ステアリン酸マグネシウム)20gを混和し、打錠用粉末を得た。
この打錠用粉末を打錠機にて錠剤径10.5mm、錠剤曲率12.0mm、厚み約5.10mm、質量約450mg、硬度60N以上のエルロチニブ塩酸塩の錠剤を製造した。
表3に実施例3の錠剤の調製の処方をまとめた。
エルロチニブ塩酸塩(A型結晶)365g、乳糖水和物(フロイント産業社製)230g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ株式会社製)295g、デンプングリコール酸ナトリウム(JRSファルマ社製)80g、ラウリル硫酸ナトリウム(国産化学社製)10gを混合した後、圧縮造粒法で造粒を行った。造粒した顆粒にステアリン酸マグネシウム(日本薬局方 ステアリン酸マグネシウム)20gを混和し、打錠用粉末を得た。
この打錠用粉末を打錠機にて錠剤径10.5mm、錠剤曲率12.0mm、厚み約5.10mm、質量約450mg、硬度60N以上のエルロチニブ塩酸塩の錠剤を製造した。
表4に比較例1の錠剤の調製の処方をまとめた。
エルロチニブ塩酸塩(A型結晶)365g、乳糖水和物(フロイント産業社製)230g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ株式会社製)295g、クロスカルメロースナトリウム(伏見製薬社製)80g、ラウリル硫酸ナトリウム(国産化学社製)10gを混合した後、圧縮造粒法で造粒を行った。造粒した顆粒にステアリン酸マグネシウム(日本薬局方 ステアリン酸マグネシウム)20gを混和し、打錠用粉末を得た。
この打錠用粉末を打錠機にて錠剤径10.5mm、錠剤曲率12.0mm、厚み約5.10mm、質量約450mg、硬度60N以上のエルロチニブ塩酸塩の錠剤を製造した。
表5に比較例2の錠剤の調製の処方をまとめた。
エルロチニブ塩酸塩(A型結晶)365g、乳糖水和物(フロイント産業社製)230g、結晶セルロース(旭化成ケミカルズ株式会社製)295g、クロスポビドン(BASF社製)80g、ラウリル硫酸ナトリウム(国産化学社製)10gを混合した後、圧縮造粒法で造粒を行った。造粒した顆粒にステアリン酸マグネシウム(日本薬局方 ステアリン酸マグネシウム)20gを混和し、打錠用粉末を得た。
この打錠用粉末を打錠機にて錠剤径10.5mm、錠剤曲率12.0mm、厚み約5.10mm、質量約450mg、硬度60N以上のエルロチニブ塩酸塩の錠剤を製造した。
表6に比較例3の錠剤の調製の処方をまとめた。
実施例1〜実施例3及び比較例1〜比較例3で得られた錠剤を、日本薬局方に記載される方法で調製した水の試験溶液を用いて、日本薬局方溶出試験第2法(パドル法)により溶出率を評価した。
溶出試験条件詳細は以下のように設定した。
・溶出試験器 :NTR−6200A、富山産業株式会社製
・試験液量 :900mL
・試験液温 :37±0.5℃
・パドル回転数:100rpm
・分析機器 :紫外可視分光度計(UV−1700、島津製作所製)
・測定波長 :250nm
定量分析用の標準溶液試料として、試験溶液である水を使用してエルロチニブ塩酸塩溶液を任意の濃度で調製し、波長250nmでの吸光度を測定、これを試験溶液における標準値とした。溶出試験においては、各経時点の溶液の吸光度を測定することで、各経時点における溶液中のエルロチニブ塩酸塩濃度を計算し溶出率を算出した。得られた結果を表5に示す。
また、デンプングリコール酸ナトリウムを用いた比較例1とクロスカルメロースナトリウムを用いた比較例2及びクロスポビドンを用いた比較例3を比較し、溶出の傾向に違い見られなかった。よって、膨脹型崩壊剤の種類を変えても、膨張型崩壊剤を導水型崩壊剤に変えても、オイドラギットEPO無添加の条件下では錠剤への水中での初期溶出の抑制を付与できないことが示唆された。
Claims (6)
- エルロチニブ又はその医薬的に許容な塩を有効成分とする医薬錠剤であって、アミノ基修飾高分子添加剤を含む医薬錠剤。
- アミノ基修飾高分子添加剤が、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマーからなる群より選択される1種類以上である請求項1に記載の医薬錠剤。
- アミノ基修飾高分子添加剤が医薬錠剤内部に分散している請求項1又は請求項2に記載の医薬錠剤。
- アミノ基修飾高分子添加剤が0.1質量%以上7質量%以下含まれている、請求項1〜請求項3の何れか一項に記載の医薬錠剤。
- エルロチニブ又はその医薬的に許容な塩がエルロチニブ塩酸塩である請求項1〜請求項4の何れか一項に記載の医薬錠剤。
- 請求項1〜請求項5の何れか一項に記載の医薬錠剤の製造方法であって、(A)エルロチニブ又はその医薬的に許容な塩、アミノ基修飾高分子添加剤及びその他の添加剤を混合する工程、(B)工程(A)で得られた混合物を圧縮成型し錠剤にする工程を含む請求項1〜請求項5の何れか一項に記載の医薬錠剤の製造方法。
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US20150065526A1 (en) * | 2013-09-05 | 2015-03-05 | Emory University | Overcoming acquired resistance to chemotherapy treatments through suppression of stat3 |
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EXPERT OPINION ON DRUG DELIVERY, vol. 2013, Vol.10, No.1, JPN6021009470, pages 131 - 149, ISSN: 0004466169 * |
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