TWI274549B - Fungicidal active compound combinations - Google Patents

Description

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1274549 本發明係關於一種新穎的活性化合物之組合物，其一 方面為包含已知的2·[α-{[(α-甲基-3-三氟甲基苯曱基)亞胺 基]氧i}甲本基]·一經基乙酸甲基S旨0-曱基肪，盘另一方 面包含已知的三嗤衍生物，並極適用於控制植物病原真菌 (phytopathogenic fungi) ° 已知，2-[α-{[(α-曱基-3_三氟甲基苯甲基)亞胺基]氧卜〇_ 甲苯基]二羥基乙酸甲基酯0-甲基肟具有殺真菌的性質（參 考ΕΡ-Α-460 575)，此物質的活性佳，然而在低施用比率 下，有時候並不理想。 10 15 此外，已知有無數的唑衍生物類可被用於控制真菌[參 考”農藥手冊’’(Pesticide Manual”），11th Edition (1997)， page 1144]，然而，這類化合物的活性在低施用率下也常 不令人滿意。 目前發現一種新穎的活性化合物之組合物，其係包含 式(1)之2_[α_{[(α-甲基_3_三氟曱基苯甲基)亞胺基]氧}_〇-曱 苯基]二羥基乙酸甲基酯〇·甲基肟 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

三氟敏(trifloxystrobin) 與 式(II)之化合物 92265A.doc 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1274549

五、 發明說明（

J NH

(H)- 日硫康那11 坐(prothioconazole) 具有極佳的殺真菌的性質。 令人驚異地，本發明的此種活性化合物組合物的殺真 菌的作用要比個別的活性化合物的作用的總和更高，故， 1〇有未預期到的加乘增效性存在且非僅為活性的和。 本發明的活性化合物之組合物中的組分，除了式⑴化 合物外也是已知者，明確地說，此活性化合物被揭露於下 述刊物中： 式(I)化合物：EP-A_460 575 15式⑴化合物：W0 96/16048。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在本發明的活性化合物組合物中的活性化合物如果以 某種重量比例出現時，其加乘效果特別值得一提，然而， 在活性化合物組合物中的活性化合物的重量比例可在相當 廣的範圍間變化。 20 通常’相對每份重的式(I)活性化合物，組合使用0.02- 20份重，宜為0.05-10份重，的式(Π)活性化合物。 根據本發明的活性化合物組合物具有極佳的殺真菌的 性質且可被應用於控制植物病原性真菌，例如，根腫菌綱 (Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱（〇omyCetes)、壺菌綱 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210x297公釐） A7 B7 1274549 五、發明說明（3) (Chytridiomycetes)、接合菌綱（Zygomycetes)、子囊菌綱 (Ascomycetes)、擔子菌綱（Basidiomycetes)與不完全菌綱 (Deuteromycetes)等等。 根據本發明的活性化合物組合物特別適於供控制穀類 5 疾病〜，例如，白粉病（Erysiphe)、旋孢腔菌病 (Cochliobolus)、核腔菌病（Pyrenophora)、嗓抱菌病 (Rhynchosporium)、殼針孢菌病（Septoria)、鐮孢菌病 (Fusarium)、假小尾菌病（Pseudocercosporella)與小球腔菌 病（Leptosphaeria)，及供控制非縠類作物之真菌的感染， 10例如發生於葡萄，果樹，北美野豆，蔬菜等者，例如，疫 病屬（Phythophthora)，單轴霉屬（Plasmopara)，腐霉菌屬 (Pythium)，與粉霉菌類(powdery mildew fungi),例如，單 絲殼屬（Sphaerotheca)或鉤絲殼屬（Uncinula)，與造成葉片 斑點之微生物類，例如黑星菌，交鏈孢菌屬（Alternaria)與 15殼針孢（SePtoria)，以及絲核菌屬（Rhizoctonia)，葡萄孢 (Botiytis)，核盤屬菌（Sclerotinia)與小核菌屬（Sder〇tium)。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在需用來控制植物疾病的濃度下，此活性化合物組合 物充分能被植物忍受的事實下使其可被用於處理地表上的 植物部分、繁殖用的莖桿與種子、以及土壤，根據本發明 20的活性化合物組合物可被應用施用於葉上的或作為種子的 敷料。 根據本發明的活性化合物組合物也適於增加作物的產 S，此外，它們對植物具有減弱的毒性且能被植物充分忍 受0 本紙張尺度適用中㈣家標準(CNS)A4規格（210TY97公楚"3------------ 五、發明說明（4) 所=，：整=理所有的植物與植_ ’、軸物與植物㈣部分，例如所要的偽 野生植物或作物植物(包括天然出現的作:植 ㈣吐輪㈣是經由傳統植物隸與最適當的方法 或藉生物賴減目I財法㈣ ^法 10 植物如種’植物的部分”是指所有在土表上及土表下之植 ^的^與器官，例如芽、葉、花與根，可提及者為葉 葉、莖、桿(梗）、花、果實體、果子與種子，以及 ，、球根與地下莖，植物的部分也包括收割的植物與生活 著的與繁崎料，例如，秧苗、球根、地下t、分枝與種 依本發明方法以活性化合物處理植物與植物的一部分 疋以S用的處理方式直接地進行或作用其周遭、環境或儲 15存空間，處理的方式為，例如經由浸潰、喷灑、蒸發、霧 化、撒佈、塗覆與，對於繁衍材料，特別是種子，也可施 加一或多層塗層。 根據本發明的活性化合物組合物可被轉變成習用的調 配劑’例如溶液、乳劑、懸浮劑、粉劑、泡沬劑、膏劑、 20粒劑、氣霧劑與置於聚合性物質内的微膠囊劑與供種子塗 覆的組成物、與ULV調配劑類。 這些調配劑係以已知的方式製備，例如將活性化合物 或活性化合物組合物與展延劑混合，即混合上液態溶劑 類、加壓的液化瓦斯及/或固體載劑，選擇地使用介面活性 -6- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1274549 _______ B7 _ 五、發明說明（5) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 劑’即乳化劑及/或分散劑及/或泡珠形成劑’如果使用的 展延劑為水時，也可應用，例如有機溶劑作為辅助溶劑 類’基本上，適當的液態溶劑類包括：芳族類，例如二甲 苯、甲笨或烷基萘類；氯化的芳族類或氯化的脂肪族烴 5 類’例如，氣苯類、氣乙烯類或二氣甲烷；脂肪族烴類， 例如環己烷或石蠟類，例如石油分劃物；醇類，例如丁醇 或甘醇以及其醚類與酯類；酮類，例如丙酮、甲基乙基 綱、甲基異丁基酮或環己酮；強極性溶劑類，例如二甲基 甲酿胺與二曱亞砜；或水。液化的氣體展延劑類或載劑類 1〇是指在周圍的溫度與大氣壓力下為氣體之液體，例如氣霧 劑噴射劑類，例如丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳，適當的 固體載劑為：例如研細的天然礦物類，例如高嶺土、粘 土、滑石、白堊土、石英、美國活性白土、蒙脫土或矽藻 土以及研細的合成礦物類，例如研得極細的二氧化石夕、氧 15化鋁與矽酸鹽類；適於製備顆粒體之固態載劑為，例如， 碾碎並分劃過的天然岩石，例如，方解石、大理石、輕 石、海泡石與白雲石，或有機與無機配料之合成的顆粒， 與有機材料顆粒，例如，鋸屑、椰子殼、玉米穗轴與菸草 莖；適當的乳化劑及/或泡沫形成劑為：例如，非離子盥陰 離子的乳化劑類，例如聚氧乙烯脂肪酸醋類、聚氧乙稀^ 肪族醇嶋’例如，烧基芳基聚甘醇賴、絲確酸醋 類、院基硫酸賴、芳基賴s旨類，或是蛋白質水解產 =素適當的分散劑為：例如’木質素亞硫酸廢液與甲基纖

1274549 Α7 B7 、發明說明（6) 呈粉狀、粒狀或乳膠態之粘著劑類，例如，綾甲基纖 維素與天然與合成的聚合物類，例如，阿拉伯膠、聚乙稀 醇與聚乙烯醋酸酯，或是天然的磷脂質類，例如腦磷脂與 印碟脂與合成的磷脂質類，均可被加於調配劑中，其他可 b的添加物為無機油類與植物油類。 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 也有可能使用著色劑，例如，無機色素類，例如，氧 二氧化鈦與普魯士藍，及有機染料類，例如，茜素 木料、偶氮染料與金屬酞花青染料，以及微量營養成分，、 例如鐵、猛、硼、銅、鈷、鉬與鋅等的鹽類。 調配劑中通常包含介於（U與95%重量計的活性化人 ’宜為介於0.5與90%間者。 ° ，根據本發明的活性化合物組合物，其本身或其調配 可以與其他已知的殺真菌劑類、殺細菌劑類、殺蜗 、、殺線蟲麵或縣蟲_作成齡物使肖，用於辦 性譜或用於肋魅抗性，於衫的情況，可取^ ^。*生，即混合物的活性要大於各個個別組分的活性之 也可能混合其他已知的活性化合物 類），或混合肥料及生長素使用。 于卓^ 用5=化合物組合物，可呈其調㈣或由其調配之使 類、^使用’例如即用型式之溶液類、可乳化的濃縮物 ，類、__ ’可雜縣，可溶性粉末與粒 射、制方式被使用，例城水,、霧化、掃 撖佈荨，另可作成供乾式處理種子之粉末、供處理種 本紙張尺度適用1料(⑽)Α4規格（210x297公釐） 1274549 A7 B7 五、發明說明（7) 子之溶液、供處理種子之可溶於水之粉末、供聚液處理之 可溶於水之粉末，或包覆於表皮上。 10 當使用根據本發明的活性化合物組合物時，於用率 在很大的範圍間變動，視應用的種類而定，處理植物“部 位時，#性化合物的施用率通常為介於0J與1〇 〇⑽克/故 間，宜為介於10與1 000克/畝間；供處理種子時，活= 化合物的施用率通常為對每公斤的種子使用介於0 001克 與50克，宜為對每公斤的種子施用介於0 01與1〇克間的 量，處理土壤時，活性化合物的施用率通常為介於01與 10 000克/畝間，宜為介於1與5 000克/畝間。 作為殺真菌劑類’當活性化合物的組合物之殺真菌的 活性超過個別施用的活性化合物之活性時，常呈現加乘效 果。 15 對每一活性化合物的組合物之預期的活性可根據S R. Colby ^Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations，，，Weeds 1967· 15, 20-22)，計算 如下： 如果 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X為活性化合物A以mg/ha的施用率下之效力， 20 Y為活性化合物B以ng/ha的施用率下之效力，且 E!為活性化合物A與B分別以m g/ha與n g/ha的施用率 下之效力，

貝|J -9- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱) A7 B7 1274549 五、發明說明（8 ) " " -* ^ X · γ E! = X+Y--- 100 效力以％表示，0%表示對照組之效力，而100%代表未 5 見到有感染。 如果真正的殺真菌的活性超過計算的值，則代表組合 物的活性超過加成者，即有加乘效果，此情況下，真正被 觀察到的效力必大於從上述式子中計算得之效力&值。

10 f 例 A nodorum 小球腔菌（Leptosphaeria n〇d〇rum)試驗(小麥)/保護 性 溶劑：25份重的N，N•二曱基乙醯胺 乳化劑·· 0·6份重的烧基芳基聚甘醇醚 15 為調配適當的活性化合物調配劑，令一份重的活性化 合物組合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，並以水將此濃 縮物稀釋至所要濃度。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 為測試保護的活性，以所述施用率將活性化合物的調 20配劑喷灑於植物幼苗上，待喷灑塗層乾後，將植物接種上 Leptosphaeria nodorum之孢子懸浮液，植物被保留在溫度 為20°C、相對濕度為100%之小室中經48小時。 然後將植物移至溫度為約15°C與相對濕度為約8〇%之 溫室内。 25 接種後第10天進行檢視，〇%代表無效果，即對照組之 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1274549 A7 B7 五、發明說明（9 ) 情況，而100%代表沒有發現受感染。

表A

Leptosphaeria nodorum試驗（，〗、麥)丨保護性 5 活性化合物 活性化合物的 施用率（克/畝） %有效性 已知： 100 67 實例(I) 實例(II) 100 56 根據本發明的混合物： 54+46 89 實例⑴+實例(11)(10 : 8.5)

實例B 柄銹菌（Puccinia)試驗(小麥)/治療性 溶劑：25份重的N，N-二曱基乙醯胺 10 乳化劑：0.6份重的烷基芳基聚甘醇醚 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 為調配適當的活性化合物調配劑，令一份重的活性化 合物組合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，並以水將此濃 縮物稀釋至所要濃度。 15 為測試治療的活性，對植物幼苗接種上懸浮於0.1%強 度洋菜水溶液内之PweezWa 孢子，接種48小時 後，以所述施用率將活性化合物的調配劑喷灑於植物幼苗 -11- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7 B7 1274549

If明說明（10) 5 活·性化合物 活性化合物的 施用率（克/故） 6^1- ------ f 例(I) 25 f 例(I1) 25 本發明的混合物： 實例(I) +實例(II) (1 : 2) 8.5+16.5 %有效性

ο 1X 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 上。 將植物置於溫度約為20°c且相對濕度約為8〇%之溫室 中以促使柄錄菌（rust pustules)發展。 接種後第10天進行檢視，0%代表無效果，即對照組之 情況，而100%代表沒有發現受感染。 柏銹菌(ApwccimVO試驗(小麥)/治療性 43 — 71 -12- 〜--- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

Claims (1)

1. „ T!---一 六 申請專利範

   A8 B8 專利申請案第92116916號 ROC Patent Appln. No.92116916 , π錢劃線之申請專利範圍中文本替換頁—附件(二)· 二·丨」’Γ 〒二以 Amended Claims in Chinese-Enci.fll、 (民國95年5月+曰送呈） (Submitted on May 4 ? 2006) 種活性化合物組合物，其係包含式(1)的化合物

   (I) 10 15 與 式(II)之化合物

   (II) 訂 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 普硫康那吐(prothioconazole)， 其中式(I)之活性化合物對式(II)的活性化合物之重量比 例為 1:0.02 至 1:20。 2· —種控制真菌的方法，其特徵為，將根據申請專利範 圍第1項的活性化合物組合物施用至真菌及/或其生活環境。 3· —種根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物之 用途，係用於供控制真菌。 4· 一種製備殺真菌的組合物的方法，其特徵為將根據申 請專利範圍第1項的活性化合物組合物與展延劑及/ 或介面活性劑混合。 -13 - I 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公髮） 92265Β-接