TWI245047B

TWI245047B - Novel A-500359 derivatives

Info

Publication number: TWI245047B
Application number: TW089116650A
Authority: TW
Inventors: Hitoshi Hotoda; Masakatsu Kaneko; Masatoshi Inukai; Yasunori Muramatsu; Yukio Utsui
Original assignee: Sankyo Co
Priority date: 1999-08-20
Filing date: 2000-08-17
Publication date: 2005-12-11
Also published as: BR0013435A; NO20020804L; TR200200485T2; KR20020092901A; EP1209166A4; ZA200201409B; IL148196A0; NZ517315A; PT1209166E; US20030171330A1; NO323556B1; ES2216933T3; PL353494A1; AU6595500A; CZ2002682A3; CA2382654C; CA2382654A1; RU2227799C2; EP1209166A1; EP1209166B1

Description

A7 1245047 _B7_ ϊ 五、發明說明（）發明之詳述技術領域本發明為有關以具有優異抗菌活性之化合物（I)、其藥理容許衍生物或鹽，及以其為有效成分之醫藥（尤其抗菌劑）。先前技術作為細菌感染症之防治劑，以往使用各種/?内醯胺類、胺基甘、陛啉國羧酸、異咽胼、利華比辛等，但最近對這些抗生素有耐性之感染菌增加，殷望開發與以往藥劑不同作用機制之藥劑。加普拉黴素為如下式天然物，有抗抗酸菌活性，雖無與以往藥劑呈交叉耐性，但其活性作為抗菌劑不充分[J . Antibiotics, 29，（8)， 1047-1053(1986)]〇

OH 本發明所欲解決之課題本發明人長年致力研究微生物生産之加普拉徽素類似物予以化學修飾所合成之種種化合物及其藥理活性，結果發現化合物（I)、其藥理容許衍生物無與以往藥劑呈交叉耐性，有優異之抗菌活性而可作為細菌鉞染症之預防治療劑，終於完成本發明。解決課題之手段本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

---------訂---------線. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 2 五、發明說明（）本發明為有關 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1. 一種如下式（I)化合物，其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽

0H

X1為0, S或- N(R4 ) -（式中R4為H、“-3烷基，或 R1及與這些結合之N共形成可含0或S之3〜7員環狀胺基）， X2為0， S或-N( R5) -（式中R5為H、 Ci—3烷基，或 R2及與這些結合之N共形成可含0或S之3〜7員環狀胺基）， R 1及R 2相同或相異為 (1) H, (2) C 6-10芳基而可有取代基A選自鹵素、羥基、胺基 (可有C卜16烷基取代）、硝基，氰基、羧基、C 烷經濟部智慧財產局員工消費合作社印製氧羰基、胺甲醯基、Ch10伸烷二氧基、C7-14芳烷氧基、 C K6烷基（可有鹵素取代）、C 2—16烯基、C卜16烷氧基 (可有鹵素取代）、C卜犯烷硫基（可有鹵素取代）、C s _10 芳偶氮基及含1〜4個N、S或0之雜環基， (3) 含1〜4個N、S或0之雜環基而可有取代基B選自 -4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Δ7 j\/ B7 3 五、發明說明（）氧基、硫基、亞胺基、鹵素、羥基、胺基（可有Cn 烷基取代）、硝基，氰基、羧基、C 烷氧羰基、胺甲醯基、C7 —14芳烷氣基、Cn烷基（可有鹵素取代）、C 2 -16烯基、C i -16烷氧基（可有鹵素取代）及 C卜16烷硫基（可有鹵素取代）， (4) 可有上述取代基A之相同或相異C 6—10芳基1 ~ 3個之c 1 14院基， (5) 可有上逑取代基B之相同或相異之含1〜4個N、S 或0之雜環基1〜3锢之Ci-14烷基， (6) Ci—ZZ烷基而可有取代基C選自鹵素、羥基、胺基、硝基，氰基、羧基、Ch 4烷氣羰基、胺甲醯基、 C卜16烷氧基（可有鹵素取代）及C ^16烷硫基（可有鹵素取代）， (7) C2 —22烯基而可有取代基選自上述（2)或（3)或取代基C，或 (8) 如下式（a)基 NHCO - (CHa)^— (c!)m ⑻ [式中η為1〜20之整數，la為0或2], R 3為 Η或0Η，但 X1 及 X2 為-ΝΗ-， R1 為 H或式（II)、（III)、 (I V)或（V) 一 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Α7 Β7 4 五、發明說明（）

(II) (III) (IV) (V) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製而 R2 為 H， R3 為 0H，及 X1 為 0， X2 為-NH-， R1 為 Η 或甲基，R2為H, R3為0Η者除外}。及以上逑化合物為有效成分之醫藥、抗_劑、抗抗酸菌劑及抗結核劑。上式（I )化合物中： X1及X2中R4及Rs之烷基可為甲基、乙基、丙基、異丙基等，宜甲基。 X1及X2中R4及R5之「Ri (或R2)及與這些結合之N共形成可含0或S之3〜7員環狀胺基」可為如吖丙啶基、吖丁啶基、吡咯啶基、哌啶基、嗎啉基、硫嗎啉基等，宜R1 (或R2)及與這些結合之N共形成5〜6員環狀胺基，宜吡咯啶基。 X1中R4宜為H、Ci —3烷基，或R1及與這些結合之N 共形成5〜6員環狀胺基，尤其Η或Ci-3烷基，最好為Η。 X2中R5宜為H、Ci—3烷基，最好為Η。 X1全體宜為-N(R4 )-(式中R4為H、 Ci—3烷基，或 R1及與這些結合之N共形成5〜6員環狀胺基），尤其 - N(R4)-(式中R4為Η或Ci_3院基），最好- NH-。 X2全體宜為- N(R5 )-(式中R5為H、“―3烷基），最好-NH-o β 1及R 2之定義中，一 6 一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 5 五、發明說明（）「C6-10芳基」可為如苯基、1-萘基、2 -萘基等，宜苯基，「含1〜4個N、S或0之雜環基」可為呋喃基、瞎盼基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、枵唑基、異枵唑基、瞎唑基、異瞎唑基、三唑基、四唑基、瞎二唑基、毗啶基、嗒阱基、嘧啶基、吡阱基等5或6員芳族雜璟基，及四氫呋喃基、嗎啉基、硫嗎啉基、吡咯啶基、吡咯啉基、眯唑啶基、咪唑啉基、吡唑啶基、吡唑啉基、哌啶基、哌阱基、吡喃基等部分或完全還原型5或6員芳族雜環基。又上逑「5或6員芳族雑環基」或「部分或完全還原型5或6員芳族雜璟基」也可與苯環等其他環基稠合，例如苯并呋喃基、苯并瞎吩基、苯并眯唑基、異苯并呋喃基、色烯基、Dili基、啡枵阱基、吲阱基、異吲昤基、吲昤基、吲唑基、嘌昤基、暗啉啶基、異if啉基、暗啉基、呔阱基、暸啶基、1¾喏啉基、暗唑啉基、节唑基、苄啉基、吖聢基、異吲哚財基等。這些雜環基中宜5或6員芳族雜環基或與苯環稠合之 5或6員芳族雜環基，尤其呋喃基、H塞盼基、哌啶基、瞎唑基、瞎二唑基或膣啉基。「C i-22烷基」為C i-22直，分枝或環狀飽和烴基，如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、戊基、異戊基、2-甲基丁基、新戊基、1 -乙基丙基、己基、異己基、4-甲基戊基、3_甲基戊基、 -7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 B7 6 — 五、發明說明（） 2 - 甲基戊基 \ 1 - 甲基戊基 \ 3， 3 - 二甲基丁基、 2 , 2- •二甲基丁基 X 1， 1 一二甲基丁基 X 1， 2 - 二甲基丁基、 1 , 3- •二甲基丁基 λ 2， 3 - 二甲基丁基 X 2 - 乙基丁基、庚基 s 1 - -甲基己基 N 2 - 甲基己基 3 — 甲基己基 Λ 4 - 甲基己基 Λ 5- .甲基己基 S 1 -丙基丁基 4， 4 - 二甲基戊基辛基 1 - 甲基庚基、 2 - 甲基庚基 3 - 甲基庚基、 4 - 甲基庚基 X 5 - 甲基庚基 X 6 - 甲基庚基 X 1 - 丙基戊基 Λ 2 - 乙基己基 5 , 5 - .二甲基己基壬基、 3- 甲基辛基 4 一甲基辛基 5 - 甲基辛基 S 6 - 甲基辛基 1 -丙基己基 1 - 乙基庚基、 6 , 6- 二甲基庚基、癸基 1 - 甲基壬基 3 - 甲基壬基 8- 甲基壬基 3 - 乙基辛基 X 3， Ί - 二甲基辛基 X 7 , 7 - 二甲基辛基十一基 4， 8 - 二甲基壬基十二基 X 十三基、十四基 X 十五 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製基、3,7，11-三甲基十二基、十六基、4,8，12-三甲基十三基、1-甲基十五基、14-甲基十五基、13，13-二甲基十四基、十七基、15 -甲基十六基、十八基、1-甲基十七基、十九基、二十基、3, 7, 11 ,15-四甲基十六基、二十一基、二十二基等直或分枝梡基；環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲基環己基、二甲基環己基、乙基環己基、丙基環己基、丁基環己基、第三丁基環己基、環庚基、璟辛基、璟壬基、環癸基、環十二基、降伯基、金剛烷基等分枝或稠環3〜12員環烷基；環丙基甲基、環丙基乙基、環丁基乙基、環戊基甲基、環戊基乙基、璟己基甲基、環己基乙基、環己基丙基、環己基丁基、環己基己基等環烷基烷基等，宜（^卜识直或分枝烷基或本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 ___B7_ 五、發明說明（） C 5-12環烷基。「可有相同或相異C 6 -10芳基1〜3個之Cl-14院基」傺有1〜3個上述相同或相異「C 6-10芳基」之「C卜14烷基」。「可有相同或相異之含1〜4個N、S或0之雜璟基1〜3 個之CH4烷基」偽指有上述「含1〜4個N、S或0之雜環基」1〜3個之「C卜14烷基」。「C 2-22烯基」偽指C 2-22之有1〜3値雙鍵之直，分枝或環狀烴基，如乙烯基、1 -丙烯基、2 -丙烯基、1 -甲基 -2 -丙烯基、1-甲基-1-丙稀基、2 -甲基-1-丙締基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、卜丁烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、卜甲基-1-丁烯基、3-甲基-2 -丁烯基、卜乙基-2 -丁烯基、3 -丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2 -甲基-3_ 丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、卜戊烯基、 2-戊嫌基、1-甲基-2-戊缔基、2 -甲基-2-戊煤基、3-戊烯基、1_甲基戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊嫌基、2 -甲基-4-戊稀基、1-己_基、2-己烯基、3 -己烯基、4 -己烯基、5 -己烯基、庚烯基、辛烯基、癸烯基、十二碩烯基、十四磺烯基、十六碩烯基、順-8 -十七磺烯基、順、順_ 8，1卜十七磺二烯基、順、順、順-8，1 1，1 4 -十七磺三烯基、順-9 -十八磺烯基、順 -10-十九磺烯基、順-12-二十碩烯基等直，分枝烯基；環戊烯基、甲基環戊烯基、璟己烯基、甲基璟己烯基、二甲基環己烯基、乙基環己烯基、丁基環己烯基、環庚烯基、環辛烯基、環癸烯基、環磺十二烯基等可分枝璟本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Δ7 Β7 8 五、發明說明（）烯基；環戊烯甲基、環己烯甲基、環己烯乙基、環己烯丁基等環烯基烷基，宜C2-18直或分枝烯基或（；5^環烯基烷基。取代基A, B及C之「鹵素」可為F， Cl， Br或I，尤宜 F 或 Cl〇取代基A及B之「胺基」可有C ：l -16烷基取代，例如無取代之胺基、甲胺基、乙胺基、丙胺基、丁胺基、己胺基、辛胺基、癸胺基、十二胺基、十四胺基、二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二丁胺基等。宜可有Ci_6 烷基取代之胺基，尤宜可有Ci-3烷基取代之胺基，尤宜胺基或二甲胺基。取代基A之「Ci-io伸烷二氧基」可為亞甲二氧基、 1,1-伸乙二氧基、1，2_伸乙二氧基、1，卜伸丙二氧基、 Ι,ΙΜ申丁二氧基、1,卜伸己二氧基、1,卜伸辛二氧基、 1，卜伸癸二氣基等，宜可有C 伸烷二氣基，尤宜亞甲二氧基。取代基A，B及C之「Ci-4烷氧羰基」可為甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、異丙氧羰基、丁氧羰基、異丁氧羰基、第二丁氧羰基、第三丁氧羰基等，宜甲氣基或乙欺基。取代基A及B之「C7~14芳烷氣基」可為苄氣基、1 -苯乙氣基、2_苯乙氣基、3 -苯丙氣基、2 -苯丙氧基、4 -苯丁氧基、1-萘甲氧基、2_(1_萘基）乙氧基、3-(1-萘基）丙氧基、4-(1_萘基）丁氧基、2-#甲氣基、2-(2 - -1 0- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 9 五、發明說明（) 萘基）乙氣基、3-(2-萘基）丙氧基、4-(2-萘基）丁氧基等宜C7-10之苯烷氣基等，更宜苄氧基或2-苯乙氣基等。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製取代基 A， Β之厂 C ] 烷基（該烷基可用鹵素取代 )J ，例如甲基、乙基 Λ 丙基異丙基 X 丁基 S 異丁基、第二丁基、第三丁基戊基 X 異戊基 S 2 - 甲基丁基新戊基 S 1 · •乙基丙基、己基 *x 異己基 Ν 4 - 甲基戊基、 3 - 甲基戊基 2 - 甲基戊基、卜甲基戊基 Ν 3 , 3- 二甲基丁基、 2， 2 - 二甲基丁基 X 1， 1 - 二甲基丁基 S 1 , 2 一二甲基丁基 Λ 1， 3 - 二甲基丁基 V 2， 3 - 二甲基丁基 X 2 - 乙基丁基、庚基、 1 - 甲基己基、 2 - 甲基己基 3 - 甲基己基 4 - 甲基己基、 5- 甲基己基 N 1 -丙基丁基、 4， 4- 二甲基戊基 V 辛基 1 - 甲基庚基 2 一甲基庚基 X 3- 甲基庚基、 4 - 甲基庚基 X 5- 甲基庚基 6- 甲基庚基、 1 - 丙基戊基 2- 乙基己基 X 5， 5- 二甲基己基壬基 X 3 - 甲基辛基 4 - 甲基辛基、甲基辛基 N 6 - 甲基辛基 X 1 - 丙基己基 2 - 乙基庚基、 6， 6- 二甲基庚基、癸基 Ν 1- 甲基壬基 3- 甲基壬基 8 - 甲基壬基、 3- 乙基辛基、 3， 7 - 二甲基辛基、 7， 7- 二甲基辛基十一基 4， 8 - 二甲基壬基十二基 \ 十三基十四基十五基、 3， 7， 11 i甲基十二基、十六基、 4 ，8 ，1 2- 二甲基十三基 Λ 1 - 甲基十五基 14 -甲基十五基、 1 3， 13 甲基十四基 15 -甲基十六基等直或分枝之烷基；三氟甲基 1 - 氟乙基、 2， 2， 2 - 三氟乙基、五氟乙基 λ 七氟丙基 S 九氟丁基十一氟戊 S 十三氟己基、 3- 氟丙基 4- 氟丁基 5- 氟戊基 6- 氟己基、氯甲基 Λ 二氯甲基 2 - -11- --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7_ 10 五、發明說明（）氯乙基、3-氯丙基、溴甲基、2-溴乙基等可用_素取代直或分枝之烷基等，宜C 之烷基（該烷基可用氟或氯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 取代）等，更宜C卜16之烷基（該烷基可用氟取代）等。取代基A，B之「Ci —16烯基」可為如乙烯基、1-丙烯基、2_丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、 2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、卜丁烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、1-甲基 -卜丁烯基、3_甲基_卜丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2 -甲基-3-丁烯基、卜乙基 -3-丁烯基、卜戊烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、 2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3 -戊烯基、4_戊烯基、1_甲基-4-戊烯基、2 -甲基-4-戊烯基、1-已烯基、2 -已烯基、3 -已烯基、4 -已烯基、 5-已烯基、庚烯基、辛烯基、癸烯基、十二烯基、十四烯基、十六烯基等直或分枝之烯基等，宜C2-10之烯基等。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製取代基A，B及C之「C卜16之烷氧基（該烷氣基可用鹵素取代）」，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、第三丁氣基、戊氧基、異戊氣基、2-甲基丁氣基、新戊氧基、1-乙基丙氧基、己氣基、異己氣基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氣基、 2-甲基戊氧基、1-甲基戊氣基、3,3-二甲基丁氣基、2， 2-二甲基丁氧基、1,卜二甲基丁氧基、1，2_二甲基丁氧基、1，3_二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、2-乙基丁氧基、庚氧基、1-甲基己氣基、2_甲基己氧基、3_甲基 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Λ7 B7 11 五、發明說明（）己氧基、4-甲基己氣基、5-甲基己氧基、1-丙氣丁氧基、4,4-二甲基戊氧基、辛氯基、1-甲基庚氧基、2-甲基庚氧基、3-甲基庚氣基、4-甲基庚氣基、5-甲基庚氧基、6 -甲基庚氣基、1-丙基戊氧基、2-乙基己氣基、5, 5-二甲基己氧基、壬氧基、3 -甲基辛氧基、4 -甲基辛氧基、5 -甲基辛氧基、6 -甲基辛氧基、卜丙基己氣基、2-乙基庚氧基、6, 6-二甲基庚氣基、癸氧基、1-甲基壬氧基、3_甲基壬氣基、8-甲基壬氣基、3-乙基辛氧基、3,7-二甲基辛氧基、7, 7-二甲基辛氧基、十一氧基、4, 8-二甲基壬氧基、十二氧基、十三氧基、十四氣基、十五氧基、3，7，1 1 -三甲基十二氣基、十六氧基、4 , 8，1 2 -三甲基十三氧基、1-甲基十五氧基、14-甲基十五氧基、13, 13 -二甲基十四氣基、15 -甲基十六氧基等直或分枝之烷氧基；三氟甲氣基、2-氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、五氟乙氧基、1,1,2, 2-四氟乙氧基、七氟丙氧基、九氟丁氧基、十一氟戊氧基、十三氟己氧基、3-氟丙氧基、 4-氟丁氧基、5-氟戊氧基、6-氟己氧基、五氟乙基甲氣基、七氟丙基甲氧基、2-(九氟丁基）乙氡基、2-(十三氟己基）乙氧基、2-(十七氟辛基）乙氣基、氯甲氧基、二氯甲氧基、卜氯乙氧基、3 -氯丙氣基、溴甲氣基、2-溴乙氧基等可用鹵素取代直或分枝之烷氧基等，宜C^16 之烷氣基（該烷氧基可用氟或氯取代）等，更宜C 之烷氣基（該烷氣基可用氟取代）等。取代基A，B及C之「Ci-m之烷硫基（該烷硫基可甩鹵 -1 3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 _B7 Π五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製異基，、硫 )|基戊代硫異取丁、素、基基硫丙異 / 基硫丙 / 基硫乙 / 基硫甲如例硫硫戊丙、基基乙硫1-丁、三基第硫、戊基新硫、丁基二硫第丁、基基甲硫2- 基、硫基戊硫基丁甲基 3 甲、二基3-硫3, 戊，基基甲硫 4-戊、基基甲硫卜己、異基、硫基戊硫基己甲 I f 2 基、基基硫甲丁二基3-甲1, 二、 2 基 2,硫丁基基乙甲 2 二、 2 基 1,硫、丁基基硫甲丁二基3-甲2, 二、 1 基 1,硫甲硫 3 丁、基基丙硫1-己、基基甲硫 2 己、基基甲硫5~ 己、基基甲硫 1-己、基基甲硫4-庚、、基基硫硫己丁基甲硫 2 庚、基基甲硫5-0 / 基基甲硫 1-庚、基基甲硫4-辛、、基基硫硫庚戊基基甲甲 3 二、 4-基 4,硫、庚基基 5 碎 2 / 辛、基基基硫甲硫己4-己基、基乙基丙 2-硫1-、辛 / 基基基硫甲硫戊3-辛基、基丙基甲 1-硫6-、.壬、基、基硫基硫庚硫辛基己基甲基甲 I I 6 甲 5、二、基一〇基硫3, 壬、基基甲硫卜辛、基基乙硫3~ 癸、、基基硫硫壬庚基基甲甲 8 二、 6-基 6,硫、壬基基硫甲庚 3 基、乙基基硫辛基甲二基硫壬基甲二基基硫甲基硫三 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基硫辛基甲二基硫二基甲三基甲基基硫硫四甲十氟基三甲 ·，二基 3-硫 ,1烷 13之基硫基硫三基硫二基硫五基甲基硫四基基硫甲六4- 基硫五五三枝分或直等基硫六基硫乙氟 1 2 硫乙氟三、硫基丙硫氟丙 3 氟、七基、硫基己硫氟乙三氟十四、卜基 2,硫 1,戊 1,氟 .1 基十硫、乙基氟硫五丁、氟基九本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 13 五、發明說明（）基、4-氟丁硫基、5-氟戊硫基、6-氟己硫基、五氟乙基甲硫基、七氟丙基甲硫基、九氟丁基）乙硫基、2-(十三氟己基）乙硫基、2-(十七氟辛基）乙硫基、氯甲硫基、二氯甲硫基、2-氯乙硫基、3-氯丙硫基、溴甲硫基、2 -溴乙硫基等可用鹵素取代直或分枝之烷硫基等，宜（^-16之院硫基（該烷硫基可用氟或氯取代）等，更宜 Ch162烷硫基（該烷硫基可用氟取代）等。取代基A之「C 6_10之芳基偶氮基」可為如苯基偶氤基、卜萘基偶氮基、2 -萘基偶氮基等，宜苯基偶氮基等。取代基A之「含1〜4個N，S或0之雜璟基」同前，宜為含1〜3値N，S或0之5〜6員雜環基。取代基A宜為由鹵素、羥基、胺基（可有6烷基取代）、硝基、氰基、羧基、Ci- 4烷氧羰基、胺甲醯基、 Ci- 4伸烷二氣基、苄氣基、（^_16烷基（可有氟或氯取代）、C 2-16烯基、C卜16烷氧基（可有氟或氯取代）、 C^16烷硫基（可有氟或氯取代）、苯基偶氮基、及含1〜3 個N，S或0之5〜6員雜環基而成之取代基A1。尤宜由氟或氯、羥基、胺基（可有Ci —3烷基取代）、硝基、氣基、羧基、Ci- 4烷氣羰基、胺甲醯基、Ci- 4 伸烷二氣基、苄氣基、Ci—E烷基（可有氟或氣取代）、 C2-16烯基、Ck6烷氣基（可有氟或氯取代）、烷硫基（可有氟或氯取代）、苯基偶氮基、及含1〜3値N,S 或0之5〜6員雜環基而成之取代基A2。取代基B宜為由氣基、硫基、亞胺基、鹵素、羥基、 - 1 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------· I----- -訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 胺基（可有Cil烷基取代）、硝基、氰基、羧基、Ci-4 烷氧羰基、胺甲醯基、苄氧基、C ^16烷基（可有氟或氯取代）、C 2 -16烯基、C i —16烷氧基（可有氟或氯取代）、及C^16烷硫基（可有氟或氯取代）而成之取代基B1。尤宜由氣基、硫基、亞胺基、鹵素、羥基、胺基（可有Ch 3烷基取代）、硝基、氰基、羧基、Ci-4烷氧羰基、胺甲醯基、苄氧基、烷基（可有氟或氯取代）、C2_16烯基、Cp16烷氧基（可有氟或氯取代）、及C^16 烷硫基（可有氟或氯取代）而成之取代基B2。取代基C宜為由氟或氯、羥基、胺基、硝基、氡基、羧基、4烷氧羰基、胺甲醯基、C κ6烷氧基（可有氟或氯取代）、及C卜16院硫基（可有氟或氯取代）而成之取代基C 1。尤宜由氟、羥基、胺基、硝基、氰基、羧基、C^4 烷氣羰基、胺甲醯基、C卜犯烷氣基（可有氟取代）、及 Ci-ie烷硫基（可有氟取代）而成之取代基C2。式（a)基中®宜為0, η宜為1〜12之整數，尤宜4〜8 之整數。 R 1之「（ 2)可有取代基之C 6〜10芳基（該取代基為選經濟部智慧財產局員工消費合作社印製自取代基Α)可為如苯基、4_甲苯基、4 -乙苯基、4 -丙苯基、4-異丙苯基、4-丁苯基、4_第二丁苯基、4-戊苯基、4-己苯基、4-庚苯基、4-辛苯基、4-癸苯基、3-甲苯基、3-乙苯基、3-異丙苯基、2-乙苯基、2-丙苯基、2 -異丙苯基、2 -丁苯基、4 -乙烯苯基、4 -三氟甲苯基、2, -1 6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 _B7_ 五、發明說明（） 4-二甲苯基、3,4-二甲苯基、3,5-二甲苯基、2,4,6-三甲苯基、2-甲氯苯基、2_乙氣苯基、3-乙氧苯基、4-甲氧苯基、4-乙氧苯基、3-異丙氧苯基、4-異丙氣苯基、 4-丁氧苯基、4-戊氧苯基、4-己氣苯基、3-苄氧苯基、 2- 甲基-4-甲氧苯基、3-苯氧苯基、3, 4_亞甲二氧苯基、3,5_二甲氧苯基、3,4,5-三甲氧苯基、2-氟苯基、3 -氟苯基、4 -氟苯基、4 -氯苯基、4 -溴苯基、4 -碘苯基、 3- 氯苯基、3-碘苯基、2, 3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、 2, 5 -二氟苯基、2,6 -二氟苯基、3, 4 -二氟苯基、3 ,5 -二氟苯基、2, 3,4-三氟苯基、2,3,6-三氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2 ,4,5 -三氟苯基、3 -氯-4-氟苯基、3 -三氟甲基-4-氟苯基、3-三氟甲氧苯基、4-三氟甲氧苯基、4-甲硫苯基、4 -三氟甲硫苯基、3 -甲硫苯基、3 -氟-4-甲苯基、3 -氯-4-甲苯基、3 -甲基-4-溴苯基、3 -硝基_4 -氟苯基、3-硝基-4-氯苯基、4-(五氟乙基甲氧基）苯基、4-(七氟丙基甲氣基）苯基、4-{2-(九氟丁基）乙氧基} 苯基、4-{2-(十三氟己基）乙氧基}苯基、4M2-(十七氟辛基）乙氧基}苯基、4_(2_氟乙基）苯基、4-(3-氟 --------------------訂---------線* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製基、苯基 }苯基硝丙2- 基苯基丁氟基苯硝基苯硝基基苯苯 >羥基 3 戊、氟基 5 苯 T羥基苯羥萘基萘、二基第苯 4 甲、 4 基、苯基丁基苯苯宜氮，偶等基基苯胺 4 甲、二基4-苯、啉基嗎苯 4-胺 I 、 3 基、苯基氰2- 4 苯、庚基4-苯、丙基異苯 4 己 f / 4 基、苯基丙苯 4-戊 I / 4 基、苯基甲苯本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 161245047 A7 B7 五、發明說明（基基苯苯甲甲 3 氣、三基 4 苯、癸基 4-苯、烯基乙苯4-辛、 4-基、苯基丙異、 3-基、苯基甲苯二乙 4 基氧苯戊氧4- 乙、 4 基、苯基氣苯丁氧4- 甲、 4 基、苯基氣苯丙氧異乙 4- 3 、、基基苯苯氧甲丙二異基苯基苯氧己基苯氧苄基苯氣苯亞基苯氣二甲基苯氣甲基苯氧甲三基苯氟基苯氟基苯氯基苯溴基苯碘基苯氯基苯碘基苯氟二基苯氟二苯、基氧基甲甲苯 3 氟硫、三甲基 3- 氟苯、三甲基 4 4 苯、-氟基 4- 苯 3 - 硫、基 3 基甲甲 · 苯氟彳甲一一一基 + 3苯氟氧 3 甲、氟基三苯 τι硫氯、甲 3-基3- 基苯氟氯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基苯溴基苯氟- 4 I 基硝基苯氯 I 4 I 基硝基苯 \)/ 基氣甲基乙氟五基苯基氧甲基丙氟七氟九基基苯 } 基氧、基基辛苯氟 } 七 *ft 氣Η 乙2- 乙 \)/ 基己氟三基苯 XJ 基氧乙基4-乙、氟基基苯基戊氟基基苯苯 }硝基3-丙、氟基卜苯丁氟基苯硝基苯羥 I 4 〇、等基基苯苯羥氮一 tn£P 3 0 、基基苯苯 4 基苯氰啉嗎苯或羥 > 1基基？苯 ---------訂---------線< 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製苯 4 戊、 4 基、苯基丙苯異一> 3 1 4 / 、基基苯苯乙丙3-- 麵 4 、、基基苯苯甲乙 3 I 4 / 、基基苯苯己宜 4 更、基 4 基基、苯苯基氣氯苯甲4-甲二、氟 5 基三 3 苯、氟基基4-苯苯、氟氧基二己苯4~ 4 氣 3- /3 、基、基苯基苯氣苯碘戊氧3-4 甲、、三基基5-苯苯 4 氯氣 3 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Δ7 Α7 Β7 17 五、發明說明（）、3,5-二氟苯基、3-氣-4-氟苯基、3_三氟甲基-4-氟苯基、3 -三氟甲氣苯基、4 -三氟甲氣苯基、4 -甲硫苯基、 4- 三氟甲硫苯基、3-甲硫苯基、3-氟-4-甲苯基、3-氯 - 4 -甲苯基、4-(五氟乙基甲氣基）苯基、4-(七氟丙基甲氧基）苯基、4-{2-(九氟丁基）乙氣基}苯基、4-(2-氟乙基）苯基、4-(3-氟丙基）苯基、4_(4_氟丁基）苯基、 4 -（5-氟戊基）苯基、3-甲基-4-溴苯基、3-硝基-4-氟苯基等。 R1之「（3)可有取代基之含1〜4値N、S或0之雜璟基（可有選自取代基B之取代基）」可為2_吡啶基、3, 5- 二氛-2-吡啶基、3-苄氣基-2-吡啶基、3-甲基-2-吡啶基、4 -甲基-2 -Bft啶基、5 -氯-2-毗啶基、3-吡啶基、 2 -氯-3 -毗啶基、6 -甲氧基-3 _毗啶基、4 -吡啶基、2，3， 5，6 -四氟-4 -吡啶基、3 - B奎啉基、2 -瞎吩基、3 -甲氣羰基-5 -乙醯基-盼基、3-ϋί盼基、2 -甲氣羰基-3 -瞎吩基、2-乙醯基-3-瞎吩基、2-胺甲醯基-3-it盼基、2 -呋喃基、5 -甲氧羰基-2 -呋喃基、唑基、5 -硝基-2 -瞎唑基、4_甲基-2-喧唑基等，宜2 -吼啶基、3 -苄氧基-2-吡啶基、4 -甲基-2-毗啶基、5-氯-2-吡啶基、3-吡啶基、6-甲氧基-3-吡啶基、4-吡啶基、2, 3, 5, 6 -四氟-4-毗啶基、2 -B塞吩基、3 -瞎盼基、2 -呋喃基、5 -甲氧羰基-2 -呋喃基、2 - it唑基、5-硝基-2-瞎唑基或4 -甲基唑基。 1^之「（4)可有取代基之相同或相異C610芳基1〜3 -1 9一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 181245047 A7 B7_ 五、發明說明（）個之C卜14烷基（該芳基部分可有選自取代基A之取代基）」可為如苄基、2-甲苄基、4-甲苄基、4-氟苄基、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 -甲氣苄基、4 -甲氣苄基、3，4，5 _三甲氧苄基、3，4 -亞甲二氣苄基、1-苯乙基、2 -萘基、2 -苯乙基、2-(4 -甲苯基）乙基、2-(2-甲氧苯基）乙基、2- (3-甲氣苯基）乙基、2-(4-甲氧苯基）乙基、2-(3, 4-二甲氧苯基）乙基、 2-(4-氟苯基）乙基、2-(2-氯苯基）乙基、2_(3_氯苯基）乙基、2-(4-氯苯基）乙基、2-(2,4-二氯苯基）乙基、2-(4-羥苯基）乙基、2,2-二苯乙基、3-苯丙基、6-苯己基、10-苯癸基、3- (4-己氣苯基）丙基等，宜苄基、2 -甲苄基、4 -甲苄基、4 -氟苄基、2 -甲氧苄基、2_萘基、2_苯乙基、K4-甲苯基}乙基、2-(4-甲氧苯基）乙基、2-(3,4 -二甲氧苯基）乙基、2-(4 -氟苯基）乙基、2-(2-氯苯基）乙基、2_(3_氯苯基）乙基、 2-(4-氯苯基）乙基、2-(2,4-二氯苯基）乙基、3-苯丙基或6-苯己基。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R 1之「（ 5)可有取代基之相同或相異之含1〜4個N、 S或0之雜環基1〜3値之Ci-w烷基（該雜環基部分可有選自取代基B之取代基）」可為如2-呋喃甲基、（3-甲基 - 2-呋喃基）甲基、3 -呋喃甲基、2-fft吩甲基、2 -咐啶甲基、4 -氟-2-毗啶甲基、2-(2 -呋喃基）乙基、2-(3 -甲基-2-呋喃基）乙基、2 -嗎啉乙基、3-(1-眯唑基）丙基、2 -Bf啉甲基、3, 3-(3 -吡啶基）丙基等，宜2 -呋喃甲基、3 -呋喃甲基、2 -喧盼甲基、2 -咐啶甲 -20-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7 Γ9 五、發明說明（）基、 4 - 氟 - 2 -吼啶甲基、 3 -(1- 眯唑基 ) 丙基或 2 - m 啉甲基〇 R 1 之丨 (6 ) 可有取代基之 C a -22院基（可有選白取代基 C 之取代基 )J j 可為如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基異丁基第二丁基 Λ 第三丁基戊基己基 N 庚基、辛基、壬基癸基、十一基十二基 Ν 十三基十四基、十五基、十基、十七基、十八基、二十基二十二基 1 - 甲基庚基 2 - 乙基辛基、環己基、 4- 甲基環己基 4 - 第三丁基璟己基環庚基、環辛基環十二基環己基甲基 3- 乙氧丙基 X 3- 甲硫丙基 2 , 2- 二甲氣基乙基、 2， 2 - 二乙氧基乙基 X 1 - 羥乙基、 2- 胺乙基 N 4 - 羥丁基、 5 - 羥戊基、 5 - 氟戊基 3 - 硝丙基、 1 - 氡乙基等宜丙基、異丙基 N 丁基第二丁基 Ν 第三丁基 N 戊基己基庚基辛基壬基癸基、十二基、十三基、環己基 X 4 - 甲基環己基環庚基 Ν 環辛基環十二基 3- 乙氧丙基或 3- 甲硫丙基 0 R - L之丨 Γ (7 ) 可有取代基之 C 2 >22烯基（可有選白上述 (2 ;) 或 (3 ) 或取代基 C之取代基） J 可為如乙烯基烯丙基反 - 1 -己烯- 1 - 基、順 - 2 -己烯_ 1 - 基 Ν 反 - 1 -庚烯- 卜 ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製基、反-2, 4 -己二烯-1-基、2-U -環己烯基）乙基、4 -甲基-反-2-己烯-1-基、6-氯-反-3-己烯-1_基、6-硝基 -反-3-己輝-1-基、6 -氡基-反-3-己嫌-1-基等，宜反-2-己烯-1-基、順-2-己烯-卜基、反庚烯-1-基、反-2，4 -己二嫌-1-基、甲基-反-2-己稀-1-基、 - 2 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 2 0 五、發明說明（) 6-氯-反-3-己烯-卜基。 R1之「（8)式（a)[式中η為1〜20之整數，a為0或2]」宜m為0或2， η為1〜12之整數，尤宜E為0或2， η為4〜8 之整數，最好ηι為0，ri為4〜8之整數。 R1宜上述「（2)可有取代基之C 6_10芳基」，「（ 4) 可有取代基之相同或相異C 6-10芳基1〜3値之C 烷基」，「（5)可有取代基之相同或相異之含1〜4個N、S或0之雜環基1〜3個之C ! 一14烷基」，「（ 6 )可有取代基之 C ^22烷基」，「（ 7)可有取代基之C 2-22雜基」或「（8) 式U)之基」，尤宜「（2)可有取代基之（：6-10芳基」，「（6)可有取代基之Ci-22烷基」，「（7)可有取代基之C2-22烯基」或「（8)式（a)之基」，尤其「（ 2)可有取代基之C 6-10芳基」，「（ 6)可有取代基之C i-22烷基」或「（ 7)可有取代基之C 2-22烯基」（該取代基為選自取代基C)，尤其「（ 2)可有取代基之C 6_10芳基」或「（ 6)可有取代基之C ! - 22烷基」，最好為「（ 2)可有取代基之C 6-10芳基」。 R2宜「（1) H」，「（6)可有取代基之Cha烷基」或「（ 7)可有取代基之C 2-22烯基」，尤宜「H，無取代之CP22烷基或無取代之C2-22烯基，尤其H，無取代之 C 6- 20烷基或無取代基之C10-20烷基，尤其Η或無取代基之 C6 -20院基，最好為Η〇 R 3宜為羥基。 -11 一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 2 1 五、發明說明（）化合物（I )宜為如下化合物。 1 . X 1 (1-1) X 1 ^ -N ( R 4 ) -0 (1-2) X1 為- N(R4)-(式中 R4 為 Η 或 Ci —3 烷基）。 (1-3) X 1 為-NH-0 2 . X 2 (2-1) X 2 - N ( R 5 )、 (2-2) X2 為-N(R5) -（式中 R4 為 Η 或（^一3 烷基）。 (2-3) X 2 為- N H - 〇 3 . R 1 (3-1) R 1 為 H〇 (3-2) R 1為可有選自取代基A之C 6-10芳基0 (3-2-1) ( 3 - 2 )中取代基為選自取代基A 1。 (3-2-2) ( 3 - 2 )中取代基為選自取代基A 2。 (3-2-3) ( 3 - 2 )中芳基部分為可有取代基之苯基、1 - 萘基、2-萘基（該取代基為選自取代基A)。 (3-2-4) (3-2)中芳基部分為可有取代基之苯基（該取代基為選自取代基A)。 (3-3) R1為可有選自取代基B之含1〜4値N，S或0之雜環基。 (3-3-1) ( 3 _ 3 )中取代基為選自取代基B 1。 (3-3-2) (3-3)中取代基為選自取代基B2。 (3-3-3) (3-3)中雜環部分為可有取代基之5或6員芳族雜環基或與苯環稠合之5或6員芳族雜環基（該取 -2 3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Δ7 Ά/ Β7 2 2 五、發明說明（）代基為選自取代基B )。 (3-4) R 1為可有取代基之相同或相異C 6 -10芳基1〜3 個之Ci-M烷基（該取代基為選自取代基A)〇 (3-4-1) ( 3-4)中取代基為選自取代基A 1。 (3-4-2) ( 3-4)中取代基為選自取代基A 2。 (3-4-3) (3-4)中芳基部分為可有取代基之苯基、1 - 萘基、2 -蔡基（該取代基為選自取代基A)。 (3-4-4) (3-4)中芳基部分為可有取代基之苯基（該取代基為選自取代基A )。 (3-4-5) (3-4)中烷基部分為Ci-8烷基。 (3-4-6) ( 3-4)中烷基部分為Ci — 4烷基。 (3-4-7) (3-4)中烷基部分為Ci-2烷基。 (3-4-8) ( 3 - 4 )中烷基部分為C 2烷基。 (3 - 5 ) β 1為可有取代基之相同或相異之含1〜4個N、 S或0之雜環基1〜3個之烷基（該取代基為選自取代基B )。 (3 - 5 - 1 ) ( 3 - 5 )中取代基為選自取代基B 1。 (3-5-2) (3-5)中取代基為選自取代基B2。 (3-5-3) (3-5)中雜環部分為可有取代基之5或6員芳族雜環基或與苯璟稠合之5或6員芳族雜環基（該取代基為選自取代基B)。 (3-6) 1^為可有取代基之C；l_22烷基（該取代基為選自取代基C )。 (3 - 6 - 1 ) ( 3 - 6 )中取代基為選自取代基C 1。一 24 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 2 3五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ( 3- 6- 2) (3 -6) 中取代基為選自取代基 C 2 ：〇 ( 3- 6 - 3) (3 - 6) 中 R 1 為可有取代基之C 'ί - -18 烷基 (該取代基為選白取代基 Ο 〇 ( 3 - 7) R 1 為可有取代基之C 2 -22稀基（該取代基為選自上述 ( 2) 或 (3) 之基或取代基C)。 ( 3- 7 - 1) (3 -7) 中 R 1 為可有取代基之C 丨2- *22 烯基 (該取代基為選白取代基 C) 〇 ( 3 - 7 - 2) (3 - 7) 中 R 1 為無取代之C 2- *22 烯基 0 ( 3- 7 - 3) (3 -Ί ) 中 R 1 為無取代之C 2 - • 18 烯基〇 ( 3 - 8R 1 為式 (a) 〇 ( 3 - 8 - 1) (3 - 8) 中 m 為0〇 ( 3- 8 _ 2) (3 - 8) 中 η 為1〜 1 2之整數。 ( 3 - 8 _ 3) (3 -8 ) 中 η 為4〜 8之整數。 ( 3 - 8- 4) (3 -8 ) 中 m 為0或2， η為4〜8之整數〇 ( Λ 3 一 Ό 8 _ 2 5) (3 - 8) 中 m 為0， η為4〜8之整數〇 4 . ( Κ 4- 1) R 2 為 H ,可有取代基之C 1 - 22院基 ( 該取代基為選白取代基 C) 或可有取代基之C 2 - 22稀基 ( 該取代基為選白取代基 Ο 〇 ( 4 - 2) R 2 為 Η ,無取代之C ί -22院基或無取代之 C 2 :_ 22 烯基〇 ( 4 - 3) R 2 為 Η ,無取代之C 6 ;~ 20院基或 -firr Μ 取代之 C κ 〕-20 烯基 0 ( 4 - •4) R 2 為 Η或無取代之C 6 - 20院基。 -25- --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 2 4 五、發明說明（） (4-5) R2為無取代之Ce -20院基。 (4-6) R 2 為 h。 5 . R 2 (5-1) R 3 為 Η 0 (5-2) R 3為羥基。 6· X1 ，X2，R1 ，R2，R3宜如下適宜組合上述適宜取代基，但不限於例示之組合。 (6-1) X 1 為- N ( R 4 ) -，X 2 為-N ( R 5 ) -，R 1 為 (2)可有取代基之C6-10芳基（該取代基為選自取代基Α) ，（4)可有取代基之相同或相異C 6-10芳基1〜3個之C 烷基（該取代基為選自取代基A )，（ 5)可有取代基之相同或相異之含1〜4個N、S或0之雜環基1〜3値之C i —14烷基（該取代基為選自取代基B )，（ 6 )可有取代基之C卜22 烷基（該取代基為選自取代基C )，（ 7 )可有取代基之C 2 _22 烯基（該取代基為選自上述（2)或（3)之基或取代基C )或（8)式（a)之基，R2為Η或無取代之C6—2〇烷基， R 3為或羥基。 (6-2) X1 及 R1 為（2)可有取代基之 C6-10 芳基（該取代基為選自取代基A)，（4)可有取代基之相同或相異C 6-10芳基1〜3値之C卜14烷基（該取代基為選自取代基A )，（ 5 )可有取代基之相同或相異之含1〜4値N、 S或0之雜環基1〜3個之C卜14烷基（該取代基為選自取代基B)，（6)可有取代基之Ci-a烷基（該取代基為選自取代基C)，（ 7)可有取代基之C 2—22烯基（該取代基為選自 -26- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 Δ7 _Β7__五、發明說明（）上述（2 )或（3 )之基或取代基C )或（8 )式（a )之基， R2為Η或無取代之C6 - 2〇烷基，ϋ3為Η或羥基。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製為 2 VA 及為之基代取有可基基代代取取白白 prs PS 選選為為基基代代取取該該 /tv /(V 基基芳烷 2222 1 1 1 2 c C 之之基基代代取取有有可可基羥 8)或基 ί Η 烯或為基代U 取式該} 為基之基 R 代，取基或烷基20 之 6 C 3)之 — 代或取丨無 (2或 Η 述為上 2 自 R 選’ 為 2 X 及為之基代取有可基代取自選為基代(!基取基烷該烷20 ( I 226 基 I C 芳C1之或基 } 代 C 纟取基自羥選或為 Η 基為代 3 R 取該，代之Ϊ 彳或有為可 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 為 2 X 及為之基代取有可基代取自選為基代取該 /V 基芳之代取無或 Η 為 1020 基烷基羥或及為代 2 取 X 自及選 1 i X 為基7) 代6-取ί 基為基代取自選為基代取基羥為代 2 X 取及自 1 選 X i 為 8)基 6-代 ί 取為基該 /IV 基苯之基代取有可為為基羥為該 /V 基苯之基代取有可為之代取無為基烷 20 該 /(\ 基苯之基代取有可為為醚 / 酯許容 ml 理藥厂之物合化許容 m 二理藥之藥醫作當可性毒著顯 (I無式指俗為或酯物生衍基烷醚或烷本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（）基衍生物。式（I)化合物之分子内有複數羥基，故可將任意羥基用無顯著毒性之基來化學修飾而轉變成式藥理容許酯或醚。又因式（I)化合物之分子内有尿嘧啶殘基，故可將其3位N用醫藥容許之無顯著毒性之基來化學修飾而轉變成式藥理容許之N-烷基衍生物。這些衍生物中宜藥理容許酯或醚衍生物，尤宜藥理容許酷衍生物。藥理容許酯衍生物之酯殘基可為如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、戊基、異戊基、2 -甲基丁基、新戊基、卜乙基丙基、己基、異己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、3, 3-二甲基丁基、 2, 2 -二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、1,2 -二甲基丁基、 1，3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、1-甲基己基、2 -甲基己基、3 -甲基己基、4 -甲基己基、 5-甲基己基、1_丙基丁基、4,4-二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2_甲基庚基、3 -甲基庚基、4 -甲基庚基、5-甲基庚基、6-甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、5， 5-二甲基己基、壬基、3-甲基辛基、4-甲基辛基、5-甲基辛基、6 -甲基辛基、卜丙基己基、2 -乙基庚基、6, 6-二甲基庚基、癸基、1-甲基壬基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3 -乙基辛基、3, 7-二甲基辛基、7, 7 -二甲基辛基、十一基、4,8 -二甲基壬基、十二基、十三基、十四基、十五基、3,7，11-三甲基十二基、十六基、4,8，12_三 - 2 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 甲基十三基、1-甲基十五基、14-甲基十五基、13,13-二甲基十四基、十t基、15_甲基十六基、十八基、1-甲基十t基、十九基、二十基、3, 7, 11，15四甲基十六基、二十一基等C卜2!直或分枝之烷基結合羰基或氧羰基；乙烯基、1-丙烯基、2 -丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、 1-甲基-卜丙烯基、2·甲基-卜丙烯基、2 -甲基-2 -丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、1_甲基 - 2 -丁烯基、1-甲基-卜丁烯基、3 -甲基-2 -丁烯基、1 -乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基 - 3 -丁嫌基、1-乙基-3-丁稀基、1-戊嫌基、2 -戊嫌基、 1- 甲基-2·戊稀基、2 -甲基-2-戊稀基、3 -戊稀基、1-甲基-3 -戊烯基、2 -甲基-3-戊烯基、4_戊烯基、1-甲基- 4-戊嫌基、2 -甲基-4-戊稀基、1-己煤基、2 -己嫌基、3-己烯基、4 -己烯基、5 -己烯基、順-8-十七磺烯基、順、順-8 , 1 1 -十七磺二烯基、順、順、順-8 , 1 1 , 1 4 -十七磺三烯基、順-10 -十九磺烯基、順-12 -二十磺烯基、乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2_丙炔基、2-甲基-2-丙炔基、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2- 乙基-2-丙炔基、2_ 丁炔基、卜甲基-2-丁炔基、2-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3 -丁炔基、1-甲基- 3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、卜乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、2-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、卜甲基-3 -戊炔基、2 -甲基-3 -戊炔基、4 -戊炔基、卜甲基-4-戊炔基、2 -甲基-4-戊炔基、2 -己炔基、3 -己炔基、4 -己炔基、5 -己炔基等C2 21直或分枝之不飽和烷基 -2 9-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 2 8 五、發明說明（）結合羰基或氧羰基；有選自甲氧甲基、乙氧甲基、甲氣乙基、乙氧乙基、三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2,2, 2 -三氟乙基、2, 2, 2 -三氯乙基、2 -溴乙基、2 -氯乙基、2 -氟乙基、2 -碘乙基、3 -氯丙基、4 -氟丁基、6-碘己基、2, 2_二溴乙基、硝甲基、二硝甲基、 1-硝乙基、2-硝乙基、1,2-二硝乙基等C卜4烷氣基、鹵素（例如氟、氯、溴、碘，宜氟或氯。以下同。）及硝基之取代基之Ci -2!直或分枝烷基結合羰基或氧羰基；有選自苄基、萘甲基、萘甲基、印甲基、菲甲基、愨甲基、二苯甲基、三苯甲基、卜苯乙基、2-苯乙基、卜萘乙基、2_萘乙基、1-苯丙基、2 -苯丙基、3-苯丙基、1-萘丙基、2-萘丙基、3-萘丙基、1-苯丁基、2 -苯丁基、3 -苯丁基、4 -苯丁基、1-萘丁基、2 -萘丁基、 3-萘丁基、4-萘丁基、卜苯戊基、2-苯戊基、3-苯戊基、4-苯戊基、5-苯戊基、卜萘戊基、2-萘戊基、3-桊戊基、4-萘戊基、5-萘戊基、卜苯己基、2-苯己基、3-苯己基、4-苯己基、5-苯己基、6-苯己基、卜萘己基、2-萘己基、3-萘己基、4-萘己基、5-萘己基、6-萘己基等 C ^ 4之烷基，Ci- 4之烷氣基，鹵素及硝基之取代基之 (C 6-10芳基）-C卜21烷基結合羰基或氧羰基；苯基、萘基、2 -氟苯基、3 -氟苯基、4 -氟苯基、2-氯苯基、3 -氯苯基、4 -氯苯基、2 -溴苯基、3 -溴苯基、4 -溴苯基、3, 5 -二氟苯基、2 ,5 -二氟苯基、2,6_二氟苯基 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •____ 訂----- -----線丨^------------------------ 1245047 A7 B7 2 9 五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2， 4 - 二氟苯基、3，5 - 二溴苯基、 2 , 5- 二溴苯基、 2， 6- 二氯苯基、 2， 4 -二氯苯基 S 2 , 3， 6 - •二氟苯基、 2 ，3， 4 - ，二氟苯基、 3， 4， 5 -三氟苯基 2 , 5， 6 - •二氟苯基 2 ，4， 6 - 二氟苯基 2， 3， 6 -三溴苯基 2， 3， 4 - •二溴苯基、 3 ，4， 5 - 二溴苯基 2， 5， 6-三氯苯基、 2， 4， 6- 三氯苯基 1 -· -2 - 萘基 2 - 氟 -1 -萘基、3 •氟- 1 - 萦基 1 - 氯 -2 基、 2 - 氯 -1 -萘基、 3 -溴-1-萘基、 3， 8- 二雛 -卜萘基、 2，3 氟 -1 -萘基、 4 ，8 _ 二氟- 1 - 萘基 X 5 , 6- 二氟 -1 -萘基、 3 ， 8 - 二氯 -1 -蔡基、2，3-二 :氯- 1 - 萘基、 4 , 8- 二溴 1-萘基 5， 6- 二溴 -1 -蔡基、2 ，3 ，6 二氟- 1 - 萘基 2 , 3 ，4- 三氟 -1-« 基、 3 ,4 ，5-三氟- 1 - 萘基 4 , 5 , 6- 三概 - 1 - 萘基、 2， 4， 8 - 二氟 -1 -萘基、2 -甲苯基、 3 -甲苯基、 4 甲苯基、 2 - 乙苯基 3 - 丙苯基、 4 - 乙苯基 2 - 丁苯基 3 -戊苯基、 4 - 戊苯基 N 3，5 _ 二甲苯基 2 , 5- 二甲苯基 2 ,6- 二甲苯基 2， 4 - 二甲苯基、 3， 5- 二丁苯基、 2， 5 - 二 ί苯基 2， 6- 二丙基甲苯基、2， 4 - 二丙苯基 \ 2， 3， 6- — 甲丨苯苯基、 2， 3 , 4- 三甲苯基、3, 4， 5- 二甲苯基 X 2， 5， 6- — :甲苯基 S 2 , 4 , 6- 三甲苯基、2， 3， 6- 三丁苯基 S 2， 3 , 4 - — :戊苯基 X 3， 4 , 5 - 二丁苯基、2， 5， 6 - 二丙基甲苯基 Λ 2， 4 ,6- 二丙苯基 1 - 甲基 - 2 -萊基、 2 -甲基- 1 - 萘基、 3 - 甲基-1 -萘基 1 - 乙基 -2 -桊基、2 -丙基- 1 - 萘基 3- 丁基 - 1 -蔡基 3， 8 - 二甲基 -1-萘基、 2 ，3 -二甲基- 1 - 萘基 4 ，8- 二甲基 -1-萘基、 5 ，6-二甲基- 卜萘基 3 , 8 - 二乙基 - 1-萘基、 2， 3 - 二丙基 -1 -萘基、4 ，8 -二戊基- 1 - 蔡基 S 5， 6 -二丁基 -31- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7 30 — 五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -1 -豢基、 2 ,3 ,6-三甲基-卜萘基 2 , 3 , 4 - 三甲基 -1 -萘基、 3， 4， 5- 三甲基 -1 - 豢基、 4 , 5 ，6 -三甲基- 1 - 萘基 2， 4， 8- 三甲基 -1 -萘基、 2-甲氧苯基、 3 -甲氣苯基、 4 -甲氣苯基 X 1 - 乙氧苯基、 3 -丙氧苯基 4 - 乙氣苯基 S, 2 - 丁氧苯基 3- 戊氧苯基、 4 -戊氧苯基、 3 , 5 - 二甲氧苯基 Λ 2， 5- 二甲氣苯基、 2,6 -二甲氣苯基 2， 4 - 二甲氣苯基 X 3， 5- 二丁氧苯基、 2,5 -二戊氧苯基 S 2， 6 - 二丙氧甲氧苯基、 2， 4 - 二丙氧苯基、 2,3, 6-三甲氧苯基 2， 3， 4- 二甲氧苯基 N 3 , 4 , 5-三甲氧苯基、2 , 5， 6- — 甲氧苯基 X 2， 4， 6- 三甲氣苯基、2， 3,6 -三丁氣苯基、 2， 3， 4- 三戊氣苯基 N 3， 4， 5- 三丁氧苯基、 2,5, 6-三丙氧苯基 2， 4， 6- 二丙氧苯基 1 - 甲氧基 -2- 萘基、 2-甲氣基- 卜萘基 S 3 - 甲氧基 -卜萘基、 1 -乙氧基 - 2 -萘基、 2- 丙氧基 -1 -萘基、 3 - 丁氣基 -1 -# 基、3 ，8 - 二甲氣基- 1 - 萘基 2， 3 - 二甲氧基 - 1-萘基、 4 ,8 -二甲氧基-1_ 萘基 5 , 6- 二甲氣基 - 1 基 3， 8- 二乙氧基 -1 - 萘基、 2,3 -二丙氧基- 1 - 萘基 S 4 ,8 -二戊氣基- 1 -蔡基、 5,6- 二丁氧基 -1 - # 基、 2 ，3 ，6 - 三甲氧基 - 1-萘基、 2， 3 , 4 -三二甲氧基- 1 - 萘基 3， 4， 5- 二甲氧基 -1 -萘基、4 ，5， 6-三甲氧基- 1 - 萘基 2， 4， 8 - 二甲氣基 - 1-萘基、 2-硝苯基、3 -硝苯基、 4 •硝苯基、 3 ，5 - 二硝苯基 2 , 5 -二硝苯基、 2,6- 二硝苯基 2， 4 - 二硝苯基 2， 3， 6 - 二硝苯基、 2,3, 4 -三硝苯基 3， 4， 5 - — 硝苯基 2， 5， 6- 二硝苯基、 2,4, 6 -三硝苯基、 1 - 硝基 - 2 -蔡基 X 2 - 硝基 -1 -萘基、 3-硝基-1- 萘基 S 3， 8 - 二硝基 -1 - -32- --------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Δ7 八/ Β7 3 1 五、發明說明（）萘基、2, 3_二硝基-1-萘基、4, 8-二硝基-1-禁基、5, 6-二硝基-1-萘基、2, 3,6-三硝基-卜萘基、2, 3, 4-三硝基 -1_萘基、3，4，5-三硝基_1_萘基、4，5，6-三硝基-1-萘基、2,4,8-三硝基-1-萘基等Ci-4之烷基，C卜4之烷氧基，鹵素及硝基之取代基C6-10之芳基結合羰基或氧羰基；丁二醯基、戊二醯基、已二醯基等羧基-Ci-io烷羰基；有1値或2個相同或相異前述C 16烷基之磷酸單或雙烷酯；或可有第三丁氧羰基、苄氧羰基或三苯甲基等保護基保護之甘胺酸、丙胺酸、戊胺酸、白胺酸、異白胺酸、苯基丙胺酸、脯胺酸、色胺酸、麩醯胺酸、麩胺酸等胺基酸之酯形成殘基。其中宜RaCO-或RaOCO-羧醯基（Ra為H; Ci-n烷基；有 1〜3個不飽和鍵之C 2-21基；有選自4烷氣基、鹵素及硝基之取代基1〜4個之C ^ 21烷基；有選自C ^4烷基、Cb4烷氣基、鹵素及硝基之取代基1〜4個之C6-10芳基為取代基1〜3個之C ^ 21烷基；或有選自C ^4烷基、 C卜4烷氧基、鹵素及硝基之取代基1〜4個之C 6-10芳基）。尤宜RaCO-或RaOCO-羧醯基（Ra為C6-20烷基；有1〜3 個雙鍵之“0—2〇烯基；有1個參雙鍵之C3-5炔基；有1個 Cl - 4烷氣基為取代基之Ci-4烷基；有選自Ci-2烷基、

Ci 4烷氧基、氟及氯之取代基1〜2個之苯基為取代基 1〜2個之C卜4烷基。尤宜RaCO-或RaOCO-羧醯基（Ra為C6_20烷基或有1〜3 個雙鍵之C 10 -20嫌基。 -33- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 3 2 五、發明說明（）藥理容許醚衍生物之醚殘基可為如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、戊基、異戊基、2 -甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、異己基、4-甲基戊基、3 -甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3, 3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、2_乙基丁基、庚基、1-甲基己基、2 -甲基己基、 3-甲基己基、4 -甲基己基、5 -甲基己基、1-丙基丁基、 4,4 -二甲基戊基、辛基、1-甲基庚基、2_甲基庚基、3 -甲基庚基、4 -甲基庚基、5 -甲基庚基、6 -甲基庚基、1-丙基戊基、2-乙基己基、5,5-二甲基己基、壬基、3-甲基辛基、4 -甲基辛基、5 _甲基辛基、6 -甲基辛基、1-丙基己基、2-乙基庚基、6,6-二甲基庚基、癸基、1-甲基士基、3-甲基壬基、8-甲基壬基、3_乙基辛基、3, 7 -二甲基辛基、7,7-二甲基辛基、十一基、4,8-二甲基壬基、十二基、十三基、十四基、十五基、3, 7, 11-三甲基十二基、十六基、4,8，12-三甲基十三基、1-甲基十五基、14-甲基十五基、13, 13-二甲基十四基、十七基、 15 -甲基十六基、十八基、甲基十七基、十九基、二十基、3, 7 ,11,15 -四甲基十六基、二十一基等Cm之直或分枝烷基；乙烯基、卜丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、 1-甲基-卜丙烯基、2 -甲基-1-丙烯基、2_甲基-2-丙烯基、2 -乙基-2-丙烯基、1-丁烯基、2_ 丁烯基、1-甲基 -34 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Λ7 Β7 3 3 五、發明說明（） -2 -丁烯基、1-甲基-1-丁烯基、3 -甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3_ 丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基 - 3 -丁稀基、1_乙基-3-丁稀基、1-戊締基、2 -戊嫌基、 1- 甲基-2-戊烯基、2 -甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊嫌基、2 -甲基-4-戊嫌基、1-己稀基、2 -己烯基、3-己烯基、4 -己烯基、5 -己烯基、順-8 -十t磺烯基、順、順-8，Η -十七磺二烯基、順、順、順-8，1 1，1 4 -十七碩三烯基、順-1 G -十九碩烯基、順-1 2 -二十磺烯基、乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-卜丙炔基、2-甲基-2-丙炔基、 2- 乙基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-2 -丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3 -丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2 -甲基-3-丁炔基、1-乙基-3 - 丁炔基、2 -戊炔基、卜甲基-2-戊炔基、2-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、 1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4 -戊炔基、2 -甲基-4-戊炔基、2 -己炔基、3 -己炔基、4-己炔基、5-己炔基等（：2-21直或分枝之不飽和烷基；有選自甲氣甲基、乙氣甲基、甲氣乙基、乙氣乙基、三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2, 2 ,2 -三氟乙基、2,2,2 -三氯乙基、2 -溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2-碘乙基、3-氯丙基、4-氟丁基、6-碘己基、2, 2-二溴乙基、硝甲基、二硝甲基、卜硝乙基、2_硝乙基、1，2-二硝乙基等C卜4烷氧基、鹵素（例如氟、氯、溴、碘，宜氟或氯。以下同。）及硝 -35- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------鑛--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 B7_ 3 4 五、發明說明（）基之取代基之C卜21直或分枝之烷基；有選自苄基、α-#甲基、yff-萘甲基、茚甲基、菲甲基、憩甲基、二苯甲基、三苯甲基、1-苯乙基、2 -苯乙基、1_萘乙基、2-萘乙基、1-苯丙基、2-苯丙基、3-苯丙基、卜萘丙基、2 -萦丙基、3 -萘丙基、1-苯丁基、2 -苯丁基、3-苯丁基、4-苯丁基、卜萘丁基、2-萘丁基、 3-萘丁基、4-萘丁基、卜苯戊基、2-苯戊基、3-苯戊基、4-苯戊基、5_苯戊基、1-萘戊基、2-萘戊基、3-萘戊基、4-綦戊基、5-萘戊基、1-苯己基、2-苯己基、3-苯己基、4-苯己基、5-苯己基、6-苯己基、卜萘己基、2 -萘己基、3-萘己基、4-蔡己基、5-萘己基、6-萘己基等 Cl-4之院基，Cl — 4之院氣基，_素及硝基之取代基之 (C 6 - 10芳基）-c 1 — 21之院基；有選自苯基、萘基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4 -溴苯基、3 ,5 -二氟苯基、2, 5 -二氟苯基、2, 6-二氟苯基、2, 4 -二氟苯基、3,5 -二溴苯基、2, 5 -二溴苯基、2,6-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2,3,6-三氟苯基、2, 3, 4 -三氟苯基、3, 4, 5 -三氟苯基、2, 5, 6 -三氟苯基、2, 4, 6 -三氟苯基、2, 3, 6 -三溴苯基、2, 3, 4 -三溴苯基、3, 4, 5 -三溴苯基、2,5,6 -三氯苯基、2,4,6 -三氯苯基、1-氟-2-萘基、2 -氟-1-萘基、3 -氟-1-萘基、1-氯-2-萘基、2-氯-1-葉基、3 -漠-1-蔡基、3,8 -二氟-1-蔡基、2， 3-二氟-1-蔡基、4, 8 -二氟-1-蔡基、5,6 -二氣-1-蔡基 -36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _B7_五、發明說明（）、3,8 -二氯-1_ 萘基、2,3 -二氯-1-莆基、4,8 -二溴-1 -萘基、5,6 -二溴-1-萘基、2, 3,6 -三氟-卜萘基、2, 3, 4-三氟-1-萘基、3,4,5 -三氟-1-萘基、4,5,6 -三氟-1-# 基、2 ,4,8 -三氟-1-#基、2 -甲苯基、3 -甲苯基、4 -甲苯基、2_乙苯基、3 -丙苯基、4 -乙苯基、2 -丁苯基、3 -戊苯基、4 -戊苯基、3, 5 -二甲苯基、2, 5 -二甲苯基、2， 6-二甲苯基、2,4-二甲苯基、3,5-二丁苯基、2,5-二戊苯基、2,6-二丙基甲苯基、2,4-二丙苯基、2,3, 6-三甲苯基、2,3,4-三甲苯基、3,4,5-三甲苯基、2,5,6-三甲苯基、2,4,6_三甲苯基、2,3,6-三丁苯基、2,3,4-三戊苯基、3, 4, 5 -三丁苯基、2, 5, 6 -三丙基甲苯基、2, 4, 6 -三丙苯基、1-甲基-2-萘基、2_甲基-1-萘基、3_甲基-1 -萘基、1-乙基-2-萘基、2-丙基-1-萘基、3-丁基-1_萘基、3,8_二甲基-1-禁基、2,3_二甲基-1-葉基、4,8-二甲基-卜萘基、5 ,6-二甲基-卜萘基、3, 8-二乙基-1-萘基、 2,3 -二丙基-1-萘基、4 ,8 -二戊基-1_蔡基、5，6 -二丁基 -卜萘基、2, 3, 6-三甲基-1-萦基、2, 3, 4-三甲基-1-萘基、3, 4, 5-三甲基-卜萘基、4, 5, 6-三甲基-1-萦基、2， 4,8-三甲基-1-萦基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2-乙氣苯基、3-丙氧苯基、4-乙氣苯基、2-丁氧苯基、3-戊氧苯基、4-戊氧苯基、3, 5-二甲氧苯基、 2, 5-二甲氣苯基、2 ,6-二甲氣苯基、2, 4-二甲氣苯基、 3, 5-二丁氧苯基、2, 5-二戊氣苯基、2, 6-二丙氣甲氣苯基、2,4-二丙氣苯基、2,3, 6-三甲氣苯基、2, 3,4-三甲 -3 7 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •____ 訂i 線丨^------------------------ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 3 6 五、發明說明（）氧苯基、3,4,5-三甲氧苯基、2,5,6-三甲氣苯基、2,4, 6-三甲氧苯基、2, 3, 6-三丁氧苯基、2,3, 4-三戊氧苯基、3,4,5_三丁氧苯基、2,5,6_三丙氣苯基、2,4,6-三丙氣苯基、1-甲氣基-2-萘基、2-甲氣基-1-萘基、3-甲氣基-1-萘基、1-乙氣基-2-萘基、2 -丙氧基-1-蔡基、3-丁氧基-卜萘基、3, 8 -二甲氣基-1-萘基、2,3 -二甲氣基 - 1-萘基、4 ,8-二甲氯基-1-萘基、5, 6-二甲氧基-1-萘基、3,8-二乙氧基-1-萘基、2,3-二丙氧基-卜萘基、4, 8_二戊氧基-1-蔡基、5，6 -二丁氣基-1-蔡基、2，3,6-三甲氣基-卜萘基、2, 3,4_三甲氣基-卜萘基、3,4,5-三甲氣基-卜萘基、4, 5 ,6-三甲氧基-1-萘基、2,4,8-三甲氣基-卜萦基、2 -硝苯基、3 -硝苯基、4 -硝苯基、3，5 -二硝苯基、2, 5 -二硝苯基、2, 6 -二硝苯基、2 ,4 -二硝苯基、2, 3,6 -三硝苯基、2, 3,4 -三硝苯基、3,4,5 -三硝苯基、2, 5,6 -三硝苯基、2，4,6 -三硝苯基、1-硝基-2-莆基、 2-硝基-1-萘基、3-硝基_卜萘基、3,8 -二硝基-1-萘基、 2, 3-二硝基-卜萘基、4,8-二硝基-1-萘基、5 ,6-二硝基 - 1-萘基、2,3,6 -三硝基-卜萘基、2,3,4 -三硝基-1-萘基、3,4,5_三硝基-卜萘基、4,5,6 -三硝基-1-萘基、2, 4,8_三硝基-1-萘基等Ci-4之烷基，（^-4之烷氧基，鹵素及硝基之取代基C e-10之芳基等。其中宜（^-21烷基；有1〜3個不飽和鍵之C 2~21基；有 1〜3個不飽和鍵之C m基；有選自C卜4烷氧基、鹵素及硝基之取代基1〜4個之Cb21烷基；有選自C^4烷基一 3 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 3 7 五、發明說明（）、Ci-4烷氣基、鹵素及硝基之取代基1〜4個之C 6~10芳基為取代基1〜3個之C ^ 21烷基；或有選自C i _ 4烷基、 Cj_-4烷氧基、鹵素及硝基之取代基1〜4個之C6_10芳基。尤宜C 6— 20烷基；有1〜3個雙鍵之C 10_20烯基；有1個參雙鍵之C3-5炔基；有1個Ci_4烷氧基為取代基之Ci_4 烷基；有選自Ci- 2烷基、Ci —4烷氧基、氟及氯之取代基1〜2個之苯基為取代基1〜2個之Ci- 4烷基。尤宜C 6 - 20院基或有1〜3個雙鍵之C 10 - 20纟希基。式（I)化合物中酯殘基或醚殘基可結合之羥基有複數存在，也即枵戊環之2位羥基（R3為羥基時），二氫吡喃環之3位及4位翔基。式（I )化合物之酯或醚衍生物中酯殘基或醚殘基其羥基也可以任意組合複數結合，這些可相同或相異。式（I)化合物之藥理容許酯之衍生物中，宜在上述羥基中之1或2個有酯殘基之化合物，尤宜枵戊環之2位羥基及二氫吡喃環之3位羥基中只有1個有酯殘基之化合物。式（I)化合物之藥理容許盤之衍生物中，宜在上述羥基中之1或2個有醚殘基之化合物，尤宜枵戊環之2位羥基及二氫吡喃環之3位羥基中只有1個有醚殘基之化合物，最好只在枵戊璟之2位羥基只有1個有醚殘基之化合物。藥理容許N-烷基衍生物之烷殘基可為如前述C卜21直或分枝烷基；前述直或分枝不飽和鍵之C2-21基；乙醯 -39- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂------------ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 38 五、發明說明（）氧甲基、丙醯氧甲基、丁醯氧甲基、戊醯氧甲基、特戊醯氣甲基、己醯氣甲基、辛醯氧甲基、癸醯氧甲基、十二醯氧甲基、十四醯氧甲基、十六醯氧甲基、十八醯氣甲基、1-(乙醯氧基）乙基、1-(丙醯氧基）乙基、1-( 丁醯氧基）乙基、1-(戊醯氧基）乙基、1-(己醯氧基）乙基、1-(辛醯氧基）乙基、1-(癸醯氧基）乙基、1-(十二醯氧基）乙基、1-(十四醯氧基）乙基、1-(十六醯氧基〉乙基、1_(十八醯氧基）乙基等l-(C2-20院酷氧基） Cp3 烷基·，甲氧羰氧甲基、乙氧羰氧甲基、丙氣羰氧甲基、異丙氣羰氧甲基、丁氣羰氧甲基、異丁氧羰氣甲基、第二丁氧羰氧甲基、第三丁氧羰氧甲基、戊氧羰氧甲基、2 -戊氧羰氧甲基、3 -戊氧羰氧甲基、異戊氣羰氧甲基、新戊氣羰氧甲基、環戊氧羰氧甲基、己氧幾氣甲基、2 -已氣羰氣甲基、3 -已氣羰氧甲基、異己氧羰氧甲基、璟己氧羰氧甲基、庚氧羧氣甲基、辛氧羰氧甲基、癸氧羰氧甲基、十二氧羰氧甲基、十四氧羰氣甲基、十六氧羰氧甲基、十八氧羰氧甲基、1-(甲氧羰氧基）乙基、1-(乙氧羰氧基）乙基、1-(丙氣羰氣基）乙基、1-(異丙氧羰氧基）乙基、1-( 丁氧羰氧基〉乙基、1_(異丁氣羰氣基）乙基、1-(第二丁氣羰氧基）乙基、1-(第三丁氣羰氧基）乙基、1-(戊氧羰氧基）乙基、1-(2-戊氧羰氧基）乙基、1-(3 -戊氧羰氧基）乙基、1-(異戊氧羰氧基）乙基、1-(新戊氧羰氧基）乙基、1-(環戊氧羰氣基）乙基、1-(己氧羰氧基）乙基、1-(2 -己氧羰氧基） -40- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------Φ------- —訂---------線-4^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 9 五、發明說明（）乙基、1-(3 -己氧羰氧基）乙基、1-(異己氧羰氧基）乙基、1-(璟己氧羰氧基）乙基、1-(庚氧羧氧基）乙基、 1-(辛氧羰氣基）乙基、1-(癸氣羰氧基）乙基、1-(十二氧羰氧基）乙基、1-(十四氧羰氧基）乙基、1_(十六氧羰氧基）乙基、1-(十八氧羧氧基）乙基等l-(Ci 2〇之院氧欺氧基）Ci -3之院基；（5 -甲基-2-氧-1，3 -二哼茂 -4 -基）甲基、1- (5 -甲基-2-氣-1,3-二枵茂-4-基）乙基、（5 -苯基-2 -氧-1，3 -二Pf茂-4 -基）甲基等1 - [ 5 -(Ci-6之烷基或苯基）-2 -氣-1,3 -二噚茂-4-基]Cp6之烷基等。其中宜l-(C2-20院醯氧基）Cl-3院基或l-(Cl-20院氧羰氧基）c i - 3烷基，用這些基修飾之衍生物投與體内則由化學或酵素水解而復歸元化合物（I)為其待徵。式（I)化合物、其藥理容許酯、醚或N-烷基衍生物之「藥理容許鹽」傺指無顯著毒性而可當作醫藥之鹽。式（I)化合物、其藥理容許酯、醚或N -烷基衍生物有胺基等鹼性基時，可依常法以酸處理來轉變成藥理容許酸加成鹽，如鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸等無機酸；乙酸、苯甲酸、草酸、馬來酸、富馬酸、酒石酸、檸檬酸等有機酸；甲磺酸、苯磺酸、對甲磺酸等磺酸之鹽。式（I)化合物、其藥理容許酯、醚或N-烷基衍生物有羧基、磷酸基等酸性基時，可依常法以鹼處理來轉變成藥理容許鹼加成鹽，如鈉、鉀、鋰等鹼金屬；鈣、鎂等鹼土金屬；鋁、鐵、鋅、銅、鎳、鈷等金屬鹽；或銨， -4 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 4 0 五、發明說明（鹽鞍级四等錢(I 乙式三物合化放物生衍基烷 I N 或醚 / 酯許容 mi 1 理藥其形情之物合水為成有而分水收吸來晶結再或中氣大在明發本在括包也物合媒些這物合化合媒為成有而劑溶它 (I其式收吸或醚 / 酯許容 mi 1 理藥其情之有也物丨生衍基烷物合媒些這括式子別包分各

式下如宜尤在物生衍基烷其 ο 物構異 Ann 基烷參 N 或醚 / 〇酯此許於容限理不藥明其發、本物 3 合二 1X 匕 Μ表 (I下式如之示明例發物本生衍 ------------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線< 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 五、發明說明（w) 【表1】 A7 B7 OR'

Nk /NH

Y

(Ι-D (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

化合物编號 R丨 X1 R2 X2 R3 R6 R7 I Ph NH H NH H H H 2 Ph NH H NH OH H H 3 Ph NH H NH 0A6 H H 4 Ph NH H NH 0A8 H H 5 Ph NH H NH 0A9 H H 6 Ph NH H NH 0A10 H H 7 Ph NH H NH 0A12 H H 8 Ph NH H NH 0A14 H H 9 Ph NH H NH 0A16 H H ·----- 訂-----線- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 3 4 5 6 7 11 Ti 11 11 11 1i hhhhhhh^p ρρρρρρρρ ΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗ ηηηηηηηη ΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗΝΗ ΟΗΟΗΟΗΟΗΟΗΟΗΟΗΟΗ Η Η Η Η Η Η Η 0 2 4 6 6 8 9 1111 6 ΑΑΑΑΑΑΑΑ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297妙釐） -43- A7 1245047 B7 五、發明說明（P ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

18 Ph NH H NH OH A8 A8 19 Ph NH H NH OH A10 A10 20 Ph NH H NH OA2 A2 A2 21 Ph NH H Nil ΟΛ3 A3 Λ3 22 Ph NH H NH 0A4 A4 A4 23 Ph NH H NH 0C6 H H 24 Ph NH H NH OC7 H H 25 Ph NH H NH OC8 H H 26 Ph NH H NH OCIO H H 27 Ph NH H NH OC11 H H 28 Ph NH H NH OC12 H H 29 Ph NH H NH 0C14 H H 30 Ph NH H NH OC16 H H 31 Ph NH H NH C6C03 H H 32 Ph NH H NH C7C〇3 H H 33 Ph NH H NH C8CO3 H H 34 Ph NH H NH .C9C03 H H 35 Ph NH H NH C10C03 H H 36 Ph NH H NH CI2CO3 H H 37 Ph NH H NH CI6CO3 H H 38 Ph NH C8 NH OH H H 39 Ph NH C9 NH OH H H 40 Ph NH CIO NH OH H H 41 Ph NH C12 NH OH H H 42 Ph NH C16 NH OH H H 43 Ph NH FI NH OH H H 44 Ph NH F2 NH OH H H 45 Ph NH F3 NH OH H H 46 Ph NH F4 NH OH H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -----------訂---------線. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公釐） —44— 1245047 __B7 五、發明說明（〇 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 47 Ph NH F5 NH OH H H 48 Ph NH F6 NH OH H H 49 Ph NH F7 NH OH H H 50 Ph NH F8 Nil Oil H H 51 Ph NH F9 NH OH * .H H 52 Ph NH F10 NH OH H H 53 Ph NH Ph NH OH H H 54 Ph NH Bn NH OH H H 55 Ph NH Pe NH OH H H 56 Ph NH C12 NMe OH H H 57 Ph NH C12 NEt OH H H 58 Ph NH C12 NPr OH H H 59 Ph NH (CH2)3 N OH H H 60 Ph NH (0¾) 4 N OH H H 61 Ph NH (ch2)5 N OH H H 62 Ph NH C12 0 OH H H 63 Ph NH Ph 0 OH H H 64 Ph NH C12 s OH H H 65 Ph NH Ph s OH H H 66 Ph NMe H NH OH H H 67 Ph NEt H NH OH H H 68 Ph NPr H NH OH H H 69 Ph 0 H NH OH H H 70 Ph S H NH OH H H 71 4-Me-Ph NH H NH H H H 72 4-Me-Ph NH H NH OH H H 73 4-Me-Ph NH H NH 0A6 H H 74 4-Me_Ph NH H NH OA8 H H 75 4—Me_Ph NH H NH 0A9 H H _ _45_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---- W----^ -----I--I I ----------------------- 1245047 A7 B7 五、發明說明（Μ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 76 4-Me-Ph NH H NH OA10 H H 77 4-Me-Ph NH H NH OA12 H H 78 4-Me-Ph NH H NH 0A14 H H 79 4~Me_Ph NH H NH 0Λ16 H H 80 4-Me-Ph NH H NH OH H A6 81 4-Me-Ph NH H NH OH H A8 82 4_Me-Ph NH H NH OH H A9 83 4-Me-Ph NH H NH OH H A10 84 4-Me-Ph NH H NH OH H A12 85 4-Me-Ph NH H NH OH H A14 86 4-Me-Ph NH H NH OH H A16 87 4-Me-Ph NH H NH OH A6 A6 88 4-Me-Ph NH H NH OH A8 A8 89 4-Me-Ph NH H NH OH A10 A10 90 4-Me-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 91 4-Me-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 92 4-Me-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 93 4-Me-Ph NH H NH 0C6 H H 94 4-Me-Ph NH H NH OC7 H H 95 4-Me-Ph NH H NH 0C8 H H 96 4-Me-Ph NH H NH OCIO H H 97 4-Me-Ph NH H NH OC11 H H 98 4-Me-Ph NH H NH OC12 H H 99 4-Me-Ph NH H NH 0C14 H H 100 4-Me-Ph NH H NH OC16 H H 101 4-Me-Ph NH H NH C6C03 H H 102 4-Me-Ph NH H NH C7C〇3 H H 103 4-Me-Ph NH H NH C8CO3 H H 104 4~Me_Ph NH H NH C9C〇3 H H ^6— J— I.----IT---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（π ) 105 4~Me~Ph NH H NH C10C03 H H 106 4-Me-Ph NH H NH C12C03 H H 107 4-Me-Ph NH H NH CI6CO3 H H 108 4_Me-Ph NH C8 NH on H H 109 4-Me-Ph NH C9 NH OH (H H 110 4_Me-Ph NH CIO NH OH H H 111 4-Me-Ph NH C12 NH OH H H 112 4_Me-Ph NH C16 NH OH H H 113 4-Me-Ph NH FI NH OH H H 114 4_Me-Ph NH F2 NH OH H H 115 4-Me-Ph NH F3 NH OH H H 116 4-Me-Ph NH F4 NH OH H H 117 4-Me-Ph NH F5 NH OH H H 118 4-Me-Ph NH F6 NH OH H H 119 4-Me-Ph NH F7 NH OH H H 120 4-Me-Ph NH F8 NH OH H H 121 4-Me-Ph NH F9 NH OH H H 122 4-Me-Ph NH F10 NH OH H H 123 4-Me-Ph NH Ph NH OH H H 124 4-Me-Ph NH Bn NH OH H H 125 4- Me-Ph NH Pe NH OH H H 126 4-Me-Ph NH C12 NMe OH H H 127 4-Me-Ph NH C12 NEt. OH H H 128 4-Me-Ph NH C12 NPr OH H H 129 4-Me-Ph NH (CH2)3 N OH H H 130 4-Me-Ph NH (ch2)4 N OH H H 131 4-Me-Ph NH (ch2)5 N OH H H 132 4-Me-Ph NH C12 0 OH H H 133 4一Me-Ph NH Ph 0 OH H H ΛΊ- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) it---------^-------------------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公釐） 1245047 B7 五、發明說明（A ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 134 4-Me-Ph NH C12 S OH H H 135 4-Me-Ph NH Ph S OH H H 136 4-Me-Ph NMe H NH OH H H 137 4~Me_Ph NEt H NH OH H H 138 4-Me-Ph NPr H NH OH H H 139 4-Me-Ph 0 H NH OH H H 140 4-Me-Ph S H NH OH H H 141 4-Et-Ph NH H NH H H H 142 4HEt-Ph NH H NH OH H H 143 4_Et-Ph NH H NH OA6 H H 144 4-Et-Ph NH H NH 0A8 H H 145 4-Et-Ph NH H NH 0A9 H H 146 4_Et-Ph NH H NH OAIO H H 147 4-Et-Ph NH H NH 0A12 H H 148 4-Et-Ph NH H NH 0A14 H H 149 4-Et-Ph NH H NH 0A16 H H 150 4-Et-Ph NH H NH OH H A6 151 4-Et-Ph NH H NH OH H A8 152 4-Et-Ph NH H NH OH H A9 153 4-Et-Ph NH H NH OH H A10 154 4-Et-Ph NH H NH OH H A12 155 4-Et-Ph NH H NH OH H A14 156 4-Et-Ph NH H NH OH H A16 157 4-Et-Ph NH H NH OH A6 A6 158 4-Et-Ph NH H NH OH A8 A8 159 4-Et-Ph NH H NH OH A10 A10 160 4-Et-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 161 4_Et-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 162 4-Et-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 —48 ·· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2y/公^ ·----------1T---------^-^1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 五、發明說明（47 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

163 4~Et-Ph NH H NH 0C6 H H 164 4-Et-Ph NH H NH OC7 H H 165 4-Et-Ph NH H NH 0C8 H H 166 4-Et-Ph NH II NH OCIO ii Ii 167 4-Et-Ph NH H NH 0C11 H H 168 4-Et-Ph NH H NH OC12 H H 169 4-Et-Ph NH H NH 0C14 H H 170 4-Et-Ph NH H NH 0C16 H H 171 4_Et-Ph NH H NH C6C03 H H 172 4-Et-Ph NH H NH C7C〇3 H H 173 4-Et-Ph NH H NH C8CO3 H H 174 4-Et-Ph NH H NH C9C〇3 H H 175 4-Et-Ph NH H NH C10C03 H H 176 4-Et-Ph NH H NH C12C03 H H 177 4-Et-Ph NH H NH CI6CO3 H H 178 4-Et-Ph NH C8 NH OH H H 179 4-Et-Ph NH C9 NH OH H H 180 4-Et-Ph NH CIO NH OH H H 181 4~Et-Ph NH C12 NH OH H H 182 4-Et-Ph NH C16 NH OH H H 183 4-Et~Ph NH FI NH OH H H 184 4-Et-Ph NH F2 NH OH H H 185 4-Et-Ph NH F3 NH OH H H 186 4-Et-Ph NH F4 NH OH H H 187 4-Et-Ph NH F5 NH OH H H 188 4-Et-Ph NH F6 NH OH H H 189 4-Et-Ph NH F7 NH OH H H 190 4-Et-Ph NH F8 NH OH H H 191 4-Et-Ph NH F9 NH OH H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _-49- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐）

^δ,、 n ϋ n 1 ϋ ϋ ϋ -ϋ ϋ ϋ ϋ n -ϋ ·1-1 n ϋ n ϋ I «ϋ H ϋ ϋ ^1 ^1 I 1245047 A7 B7 五、發明說明（4 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 192 4-Et-Ph NH F10 NH OH H H 193 4-Et-Ph NH Ph NH OH H H 194 4-Et-Ph NH Bn NH OH H H 195 4-Et-Ph NH Pe NH OH H II 196 4-Et-Ph NH C12 NMe OH H H 197 4~Et~Ph NH C12 NEt OH H H 198 4-Et-Ph NH C12 NPr OH H H 199 4-Et-Ph NH (CH2)3 N OH H H 200 4-Et-Ph NH (ch2)4 N OH H H 201 4-Et-Ph NH (0¾) 5 N OH H H 202 4-Et~Ph NH C12 0 OH H H 203 4-Et-Ph NH Ph 0 OH _ H H 204 4-Et-Ph NH C12 s OH H H 205 4-Et-Ph NH Ph s OH H H 206 4-Et-Ph NMe H NH OH H H 207 4-Et-Ph NEt H NH OH H H 208 4-Et-Ph NPr H NH OH H H 209 4-Et-Ph 0 H NH OH H H 210 4-Et-Ph S H NH OH H H 211 4-Pr-Ph NH H NH H H H 212 4-Pr-Ph NH H NH OH H H 213 4-Pr-Ph NH H NH OA6 H H 214 4-Pr-Ph NH H NH 0A8 H H 215 4-Pr-Ph NH H NH 0A9 H H 216 4-Pr-Ph NH H NH 0A10 H H 217 4-Pr-Ph NH H NH 0A12 H H 218 4_Pr_Ph NH H NH 0A14 H H 219 4-Pr-Ph NH H NH 0A16 H H 220 4一Pr-Ph NH H NH OH H A6 -50- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X g®7公釐） ---------tr---------^ i^w— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（β ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 221 4-Pr-Ph NH H NH OH H A8 222 4-Pr-Ph NH H NH OH H A9 223 4-Pr-Ph NH H NH OH H A10 224 4-Pr-Ph NH 11 Nil Oil H A12 225 4-Pr-Ph NH H NH OH . H 一 A14 226 4-Pr-Ph NH H NH OH H A16 227 4-Pr_Ph NH H NH OH A6 A6 228 4-Pr-Ph NH H NH OH A8 A8 229 4-Pr_Ph NH H NH OH A10 A10 230 4-Pr-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 231 4-Pr-Ph NH H NH OA3 A3 A3 232 4-Pr-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 233 4-Pr_Ph NH H NH OC6 H H 234 4-Pr-Ph NH H NH 0C7 H H 235 4-Pr-Ph NH H NH 0C8 H H 236 4-Pr-Ph NH H NH 0C10 H H 237 4_pr一Ph NH H NH OC11 H H 238 4_Pr-Ph NH H NH OC12 H H 239 4-Pr-Ph NH H NH 0C14 H H 240 4-Pr-Ph NH H NH OC16 H H 241 4-Pr-Ph NH H NH C6C03 H H 242 4-Pr-Ph NH H NH C7C〇3 H H 243 4-Pr-Ph NH H NH C8CO3 H H 244 4-Pr-Ph NH H NH C9C〇3 H H 245 4-Pr-Ph NH H NH C10C03 H H 246 4-Pr-Ph NH H NH C12C03 H H 247 4-Pr-Ph NH H NH CI6CO3 H H 248 4-Pr-Ph NH C8 NH OH H H 249 4一Pr—Ph NH C9 NH OH H H _ -51- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·. ,1= 口、· ϋ n ϋ ϋ ϋ I I I ϋ I I n ϋ ϋ ϋ n ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ H ϋ I ϋ ϋ ϋ ϋ - 1245047 Β7 五、發明說明（p) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

250 4-Pr-Ph NH CIO NH OH H H 251 4-Pr-Ph NH C12 NH OH H H 252 4-Pr-Ph NH C16 NH OH H H 253 4_Pr-Ph NH FI Nil Oil 11 11 254 4_Pr-Ph NH F2 NH OH H H 255 4-Pr-Ph NH F3 NH OH H H 256 4-Pr-Ph NH F4 NH OH H H 257 4-Pr-Ph NH F5 NH OH H H 258 4-Pr_Ph NH F6 NH OH H H 259 4-Pr-Ph NH F7 NH OH H H 260 4-Pr-Ph NH F8 NH OH H H 261 4-Pr_Ph NH F9 NH OH H H 262 4-Pr-Ph NH F10 NH OH H H 263 4-Pr-Ph NH Ph NH OH H H 264 4-Pr-Ph NH Bn NH OH H H 265 4-Pr-Ph NH Pe NH OH H H 266 4-Pr-Ph NH C12 NMe OH H H 267 4-Pr_Ph NH C12 NEt OH H H 268 4-Pr-Ph NH C12 NPr OH H H 269 4-Pr-Ph NH (叫3 N OH H H 270 4-Pr-Ph NH (ch2)4 N OH H H 271 4 - PrHPh NH (ch2)5 N OH H H 272 4-Pr-Ph NH C12 0 OH H H 273 4-Pr-Ph NH Ph 0 OH H H 274 4-Pr-Ph NH C12 s OH H、 H 275 4-Pr-Ph NH Ph s OH H H 276 4-Pr-Ph NMe H NH OH H H 277 4-Pr-Ph NEt H NH OH H H 278 4-Pr-Ph NPr H NH OH H H ·---------tr---------^ —^1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29ν-公釐） -52- 1245047 ___B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 279 4-Pr-Ph 0 H NH OH H H 280 4-Pr-Ph S H NH OH H H 281 4-iPr-Ph NH H NH H H H 282 4-iPr_Ph NH H Nil Oil H H 283 4-iPr-Ph NH H NH 0A6 H H 284 4~iPr-Ph NH H NH OA8 H H 285 4-iPr-Ph NH H NH OA9 H H 286 4-iPr-Ph NH H NH 0A10 H H 287 4~iPr-Ph NH H NH OA12 H H 288 4-iPr-Ph NH H NH 0A14 H H 289 4-iPr-Ph NH H NH 0A16 H H 290 4-iPr-Ph NH H NH OH H A6 291 4-iPr-Ph NH H NH OH H A8 292 4-iPr-Ph NH H NH OH H A9 293 4-iPr-Ph .NH H NH OH H A10 294 4-iPr-Ph- NH H NH OH H A12 295 4-iPr-Ph NH H NH OH H A14 296 4-iPr-Ph NH H NH OH H A16 297 4-iPr-Ph NH H NH OH A6 A6 298 4-iPr-Ph NH H NH OH A8 A8 299 4-iPr-Ph NH H NH OH A10 A10 300 4-iPr-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 301 4-iPr-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 302 4-iPr-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 303 4-iPr-Ph NH H NH OC6 H H 304 4-iPr-Ph NH H NH 0C7 H H 305 4-iPr-Ph NH H NH 0C8 H H 306 4-iPr-Ph NH H NH 0C10 H H 307 4-iPr-Ph NH H NH 0C11 H H L___-53- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/ k釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------------^ I ----------------------- 1245047 ___B7 五、發明說明（P ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 308 4-iPr-Ph NH H NH OC12 H H 309 4-iPr-Ph NH H NH OC14 H H 310 4-iPr-Ph NH H NH 0C16 H H 311 4-iPr-Ph NH H NH C6C03 II H 312 4-iPr-Ph NH H NH C7C〇3 H H 313 4-iPr-Ph NH H NH C8CO3 H H 314 4-iPr-Ph NH H NH C9C〇3 H H 315 4-iPr-Ph NH H NH C10C03 H H 316 4-iPr-Ph NH H NH CI2CO3 H H 317 4-iPr-Ph NH H NH CI6CO3 H H 318 4-iPr_Ph NH C8 NH OH H H 319 4-iPr-Ph NH C9 NH OH H H 320 4-iPr-Ph NH CIO NH OH H H 321 4-iPr-Ph NH C12 NH OH H H 322 4-iPr-Ph NH C16 NH OH H H 323 4-iPr-Ph NH FI NH OH H H 324 4-iPr-Ph NH F2 NH OH H H 325 4-iPr-Ph NH F3 NH OH H H 326 4-iPr-Ph NH F4 NH OH H H 327 4-iPr-Ph NH F5 NH OH H H 328 4-iPr-Ph NH F6 NH OH H H 329 4-iPr-Ph NH F7 NH OH H H 330 4-iPr-Ph NH F8 NH OH H H 331 4-iPr-Ph NH F9 NH OH H H 332 4-iPr-Ph NH F10 NH OH H H 333 4-iPr_Ph NH Ph NH OH H H 334 4-iPr-Ph NH Bn NH OH H H 335 4-iPr-Ph NH Pe NH OH H H 336 4一iPr-Ph NH C12 NMe OH H H _ _ _—54— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297〃公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線丨▲ 1245047 A7 __B7五、發明說明（h ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

337 4-iPr-Ph NH 338 4-iPr-Ph NH 339 4-iPr-Ph NH 340 4-iPr-Ph NH 341 4-iPr-Ph NH 342 4-iPr-Ph NH 343 4-iPr-Ph NH 344 4-iPr-Ph NH 345 4-iPr-Ph NH 346 4-iPr-Ph NMe 347 4-iPr-Ph NEt 348 4-iPr-Ph NPr 349 4-iPr-Ph 0 350 4-iPr-Ph S 351 4-Bu-Ph NH 352 4-Bu-Ph NH 353 4-Bu-Ph NH 354 4-Bu-Ph NH 355 4-Bu-Ph NH 356 4-Bu-Ph NH 357 4-Bu-Ph NH 358 4-Bu-Ph NH 359 4-Bu-Ph NH 360 4_Bu-Ph NH 361 4-Bu-Ph NH 362 4-Bu-Ph NH 363 4-Bu-Ph NH 364 4-Bu-Ph NH 365 4-Bu-Ph NH C12 NEt OH H H C12 NPr OH H H (0¾) 3 N OH H H (Cl认 N Oil 11 11 (0¾) 5 N OH 上 H C12 0 OH H H Ph 0 OH H H C12 s OH H H Ph s OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH H H H H NH OH H H H NH 0A6 H H H NH 0A8 H H H NH 0A9 H H H NH 0A10 H H H NH 0A12 H H H NH 0A14 H H H NH 0A16 H H H NH OH H A6 H NH OH H A8 H NH OH H A9 H NH OH H A10 H NH OH H A12 H NH OH H A14 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29#公釐） -55 1245047 __B7 五、發明說明（奸）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 366 4-Bu-Ph NH H NH OH H A16 367 4~Bu_Ph NH H NH OH A6 A6 368 4-Bu-Ph NH H NH OH A8 A8 369 4-Bu-Ph NH H Nil Oil Λ10 Λ10 370 4-Bu-Ph NH H NH 0A2 · A2 A2 371 4-Bu-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 372 4-Bu-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 373 4-Bu-Ph NH H NH 0C6 H H 374 4-Bu-Ph NH H NH OC7 H H 375 4-Bu-Ph NH H NH OC8 H H 376 4-Bu-Ph NH H NH 0C10 H H 377 4-Bu-Ph NH H NH OC11 H H 378 4-Bu-Ph NH H •NH 0C12 H H 379 4-Bu-Ph NH H NH 0C14 H H 380 4-Bu-Ph NH H NH OC16 H H 381 4-Bu-Ph NH H NH C6C03 H H 382 4-Bu-Ph NH H NH C7C〇3 H H 383 4-Bu-Ph NH H NH C8CO3 H H 384 4-Bu-Ph NH H NH C9C〇3 H H 385 4-Bu-Ph NH H NH C10C03 H H 386 4-Bu-Ph NH H NH C12C03 H H 387 4-Bu-Ph NH H NH CI6CO3 H H 388 4-Bu-Ph NH C8 NH OH H H 389 4-Bu-Ph NH C9 NH OH H H 390 4-Bu-Ph NH CIO NH OH H H 391 4-Bu-Ph NH C12 NH OH H H 392 4-Bu-Ph NH C16 NH OH H H 393 4-Bu-Ph NH FI NH OH H H 394 4-Bu-Ph NH F2 NH OH H H ___一 56_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2¾&釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 395 4-Bu-Ph NH F3 NH OH H H 396 4-Bu-Ph NH F4 NH OH H H 397 4~Bu~Ph NH F5 NH OH H H 398 4-Bu-Ph NH F6 NH OH H H 399 4-Bu-Ph NH F7 NH OH H H 400 4-Bu-Ph NH F8 NH OH H H 401 4-Bu-Ph NH F9 NH OH H H 402 4-Bu-Ph NH F10 NH OH H H 403 4-Bu-Ph NH Ph NH OH H H 404 4-Bu-Ph NH Bn NH OH H H 405 4-Bu-Ph NH Pe NH OH H H 406 4-Bu-Ph NH C12 NMe OH H H 407 4-Bu-Ph NH C12 NEt OH H H 408 4-Bu_Ph NH C12 NPr OH H H 409 4-Bu-Ph NH N OH H H 410 4~Bu~Ph NH (0¾) 4 N OH H H 411 4-Bu-Ph NH (叫5 N OH H H 412 4-Bu-Ph NH C12 0 OH H H 413 4-Bu-Ph NH Ph 0 OH H H 414 4-Bu-Ph NH C12 s OH H H 415 4-Bu-Ph NH Ph s OH H H 416 4_Bu_Ph NMe H NH OH H H 417 4-Bu-Ph NEt H NH OH H H 418 4-Bu-Ph NPr H NH OH H H 419 4-Bu-Ph 0 H NH OH H H 420 4-Bu-Ph S H NH OH H H 421 4-tBu-Ph NH H NH H H H 422 4-tBu-Ph NH H NH OH H H 423 4-tBu-Ph NH H NH 0A6 H H _ -57- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----訂------—線. A7 1245047 _ B7 五、發明說明（％ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 424 4-tBu-Ph NH H NH 0A8 H H 425 4-tBu-Ph NH H NH 0A9 H H 426 4-tBu-Ph NH H NH 0A10 H H 427 4-tBu-Ph NH 11 Nil ΟΛ12 H H 428 4-tBu-Ph NH H NH 0A14 H H 429 4-tBu-Ph NH H NH 0A16 H H 430 4-tBu-Ph NH H NH OH H A6 431 4-tBu-Ph NH H NH OH H A8 432 4-tBu-Ph NH H NH OH H A9 433 4-tBu-Ph NH H NH OH H A10 434 4-tBu-Ph NH H NH OH H A12 435 4-tBu-Ph NH H NH OH H A14 436 4-tBu-Ph NH H NH OH H A16 437 4-tBu-Ph NH H NH OH A6 A6 438 4-tBu-Ph NH H NH OH A8 A8 439 4-tBu-Ph NH H NH OH A10 A10 440 4-tBu-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 441 4~tBu-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 442 4-tBu-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 443 4-tBu-Ph NH H NH 0C6 H H 444 4-tBu-Ph NH H NH OC7 H H 445 4-tBu-Ph NH H NH 0C8 H H 446 4-tBu-Ph NH H NH 0C10 H H 447 4-tBu-Ph NH H NH 0C11 H H 448 4-tBu-Ph NH H NH 0C12 H H 449 4-tBu-Ph NH H NH 0C14 H H 450 4-tBu-Ph NH H NH 0C16 H H 451 4-tBu-Ph NH H NH C6C03 H H 452 4一tBu-Ph NH H NH C7C〇3 H H -58- -ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ n ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ I . I- ϋ ^1 · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 打口，I ϋ I I I I ! I I I ϋ — — — — — — — — — — — — — ΙΙΙΙ1Ι — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（θ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 453 4-tBu-Ph NH H NH C8C03 H H 454 4-tBu-Ph NH H NH C9C〇3 H H 455 4-tBu-Ph NH H NH C10C03 H H 456 4-tBu-Ph NH H NH C12C03 H H 457 4-tBu-Ph NH H NH CI6CO3 H H 458 4-tBu-Ph NH C8 NH OH H H 459 4-tBu-Ph NH C9 NH OH H H 460 4-tBu-Ph NH CIO NH OH H H 461 4-tBu-Ph NH C12 NH OH H H 462 4-tBu-Ph NH C16 NH OH H H 463 4-tBu-Ph NH FI NH OH H H 464 4-tBu-Ph NH F2 NH OH H H 465 4-tBu-Ph NH F3 NH OH H H 466 4-tBu-Ph NH F4 NH OH H H 467 4-tBu-Ph NH F5 NH OH H H 468 4-tBu-Ph NH F6 NH OH H H 469 4-tBu-Ph NH F7 NH OH H H 470 4-tBu-Ph NH F8 NH OH H H 471 4-tBu-Ph NH F9 NH OH H H 472 4-tBu-Ph NH F10 NH OH H H 473 4-tBu-Ph NH Ph NH OH H H 474 4-tBu-Ph NH Bn NH OH H H 475 4-tBu-Ph NH Pe NH OH H H 476 4-tBu-Ph NH C12 NMe OH H H 477 4-tBu-Ph NH C12 NEt OH H H 478 4-tBu-Ph NH C12 NPr OH H H 479 4_tBu-Ph NH (叫3 N OH H H 480 4-tBu-Ph NH (叫4 N OH H H 481 4—tBu-Ph NH (叫5 N OH H H 本紙張尺度適用中國國家標準（iNS)A4規格（210 X 297 ) —59— ·----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--- I I —^w— — — — — — — — —---— — — — — — — — —___ A7 1245047 __B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 482 4-tBu-Ph NH C12 0 OH H H 483 4-tBu-Ph NH Ph 0 OH H H 484 4-tBu-Ph NH C12 S OH H H 485 4-tBu-Ph NH Ph S OH H H ^ 486 4-tBu-Ph NMe H NH OH H H 487 4-tBu-Ph NEt H NH OH H H 488 4-tBu-Ph NPr H NH OH H H 489 4-tBu-Ph 0 H NH OH H H 490 4-tBu-Ph S H NH OH H H 491 4-sBu-Ph NH H NH H H H 492 4-sBu-Ph NH H NH OH H H 493 4-sBu-Ph NH H NH 0A6 H H 494 4-sBu-Ph NH H NH 0A8 H H 495 4-sBu-Ph NH H NH 0A9 H H 496 4-sBu-Ph NH H NH 0A10 H H 497 4-sBu-Ph NH H NH 0A12 H H 498 4-sBu-Ph NH H NH 0A14 H H 499 4-sBu-Ph NH H NH 0A16 d H 500 4-sBu-Ph NH H NH OH H A6 501 4-sBu-Ph NH H NH OH H A8 502 4-sBu-Ph NH H NH OH H A9 503 4-sBu-Ph NH H NH OH H A10 504 4-sBu-Ph NH H NH OH H A12 505 4-sBu-Ph NH H NH OH H A14 506 4-sBu-Ph NH H NH OH H A16 507 4-sBu_Ph NH H NH OH A6 A6 508 4-sBu-Ph NH H NH OH A8 A8 509 4-sBu-Ph NH H NH OH A10 A10 510 4-sBu-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 —6 0** 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 ;釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ------^---------線— ------------------------ 1245047 五、發明說明（α) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 511 4-sBu-Ph NH H NH OA3 A3 A3 512 4-sBu-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 513 4_sBu-Ph NH H NH OC6 H W 514 4-sBu-Ph NH H Nil OC7 H H 515 4-sBu-Ph NH H NH 0C8 H H 516 4-sBu-Ph NH H NH 0C10 H H 517 4-sBu-Ph NH H NH OC11 H H 518 4-sBu-Ph NH H NH 0C12 H H 519 4-sBu-Ph NH H NH OC14 H H 520 4-sBu-Ph NH H NH 0C16 H H 521 4-sBu-Ph NH H NH C6C03 H H 522 4-sBu-Ph NH H NH C7C〇3 H H 523 4-sBu-Ph NH H NH C8CO3 H H 524 4-sBu-Ph NH H NH C9C〇3 H H 525 4-sBu-Ph NH H NH C10C03 H H 526 4-sBu-Ph NH H NH C12C03 H H 527 4-sBu-Ph NH H NH CI6CO3 H H 528 4-sBu-Ph NH C8 NH OH H H 529 4-sBu-Ph .NH C9 NH OH H H 530 4-sBu_Ph NH CIO NH OH H H 531 4-sBu-Ph NH C12 NH OH H H 532 4-sBu-Ph NH C16 NH OH H H 533 4-sBu-Ph NH FI NH OH H H 534 4-sBu-Ph NH F2 NH OH H H 535 4-sBu-Ph NH F3 NH OH H H 536 4-sBu-Ph NH F4 NH OH H H 537 4-sBu_Ph NH • F5 NH OH H H 538 4-sBu_Ph NH F6 NH OH H H 539 4-sBu-Ph NH F7 NH OH H H -61- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） 1245047 ___B7 五、發明說明（h ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 540 4-sBu_Ph NH F8 NH OH H H 541 4-sBu-Ph NH F9 NH OH H H 542 4-sBu-Ph NH F10 NH OH H H 543 4'sBu-Ph NH Ph NH OH H II 544 4-sBu_Ph NH Bn NH OH H H 545 4-sBu-Ph NH Pe NH OH H H 546 4-sBu-Ph NH C12 NMe OH H H 547 4-sBu-Ph NH C12 NEt OH H H 548 4-sBu-Ph NH C12 NPr OH H H 549 4-sBu-Ph NH (0¾) 3 N OH H H 550 4-sBu-Ph NH (〇认 N OH H H 551 4-sBu-Ph NH (ch2)5 N OH H H 552 4-sBu-Ph NH C12 0 OH H H 553 4-sBu-Ph NH Ph 0 OH H H 554 4-sBu-Ph NH C12 s OH H H 555 4-sBu-Ph NH Ph s OH H H 556 4'sBu-Ph NMe H NH OH H H 557 4-sBu-Ph NEt H NH OH H H 558 4一sBu_Ph NPr H NH OH H H 559 4一sBu-Ph 0 H NH OH H H 560 4-sBu-Ph S H NH OH H H 561 4-Pen_Ph NH H NH H H H 562 4-Pen-Ph NH H NH OH H H 563 4-Pen-Ph NH H NH 0A6 H H 564 4-Pen-Ph NH H NH 0A8 H H 565 4-Pen-Ph NH H NH 0A9 H H 566 4-Pen-Ph NH H NH 0A10 H H 567 4-Pen-Ph NH H NH 0A12 H H 568 4一Pen—Ph NH H NH 0A14 H H _ “ __-62 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I I 通 f I I I 1111111 I — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — 1245047 _B7 五、發明說明（W ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 569 4-Pen-Ph NH H NH OA16 H H 570 4-Pen-Ph NH H NH OH H A6 571 4-Pen-Ph NH H NH OH H A8 572 4-Pen-Ph Nil II Nil 01 i 11 Λ9 573 4-Pen-Ph NH H NH OH H A10 574 4-Pen-Ph NH H NH OH H A12 575 4-Pen-Ph NH H NH OH H A14 576 4-Pen-Ph NH H NH OH H A16 577 4-Pen-Ph NH H NH OH A6 A6 578 4-Pen-Ph NH H NH OH A8 A8 579 4-Pen-Ph NH H NH OH A10 A10 580 4-Pen-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 581 4-Pen-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 582 4-Pen-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 583 4-Pen-Ph NH H NH 0C6 H H 584 4-Pen_Ph NH H NH 0C7 H H 585 4-Pen-Ph NH H NH 0C8 H H 586 4-Pen-Ph NH H NH 0C10 H H 587 4-Pen-Ph NH H NH 0C11 H H 588 4-Pen-Ph NH H NH 0C12 H H 589 4-Pen-Ph NH H NH 0C14 H H 590 4-Pen-Ph NH H NH OC16 H H 591 4-Pen-Ph NH H NH C6C03 H H 592 4-Pen-Ph NH H NH C7C〇3 H H 593 4-Pen-Ph NH H NH C8CO3 H H 594 4-Pen-Ph NH H NH C9C〇3 H H 595 4-Pen-Ph NH H NH C10C03 H H 596 4-Pen-Ph NH H NH C12C03 H H 597 4-Pen-Ph NH H NH CI6CO3 H H _-63- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2Θ6公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I I I f I I I — — — — — — — I· I — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — 1245047 B7 五、發明說明（卜）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

598 4-Pen-Ph NH C8 NH OH H H 599 4-Pen-Ph NH C9 NH OH H H 600 4-Pen-Ph NH CIO NH OH H H 601 4-Pen-Ph Nil C12 Nil Oil 11 II 602 4-Pen-Ph NH C16 NH OH H H 603 4-Pen-Ph NH FI NH OH H H 604 4-Pen-Ph NH F2 NH OH H H 605 4-Pen-Ph NH F3 NH OH H H 606 4-Pen-Ph NH F4 NH OH H H 607 4_Pen-Ph NH F5 NH OH H H 608 4-Pen-Ph NH F6 NH OH H H 609 4-Pen-Ph NH F7 NH OH H H 610 4-Pen-Ph NH F8 NH OH H H 611 4-Pen-Ph NH F9 NH OH H H 612 4-Pen-Ph NH F10 NH OH H H 613 4-Pen-Ph NH Ph NH OH H H 614 4-Pen-Ph NH Bn NH OH H H 615 4-Pen-Ph NH Pe NH OH H H 616 4-Pen-Ph NH C12 NMe OH H H 617 4-Pen-Ph NH C12 NEt OH H H 618 4-Pen-Ph NH C12 NPr OH H H 619 4-Pen-Ph NH (CH2)3 N OH H H 620 4-Pen-Ph NH (ch2)4 N OH H H 621 4-Pen-Ph NH (ch2)5 N . OH H H 622 4-Pen-Ph NH C12 0 OH H H 623 4-Pen-Ph NH Ph 0 OH H H 624 4-Pen-Ph NH C12 s OH H H 625 4-Pen-Ph NH Ph s OH H H 626 4—Pen-Ph NMe H NH OH H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · I I ϋ I ϋ ^ 一：口， I ^ I I I I ϋ I I ^^1 I ϋ ϋ — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2、·公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 627 4-Pen-Ph NEt H NH OH H H 628 4-Pen-Ph NPr H NH OH H H 629 4-Pen-Ph 0 H NH OH H H 630 4-Pen-Ph S H NH OH H H 631 4-Hex-Ph NH H NH H H H 632 4-Hex-Ph NH H NH OH H H 633 4-Hex-Ph NH H NH 0A6 H H 634 4-Hex-Ph NH H NH 0A8 H H 635 4-Hex-Ph NH H NH 0A9 H H 636 4-Hex-Ph NH H NH 0A10 H H 637 4-Hex-Ph NH H NH 0A12 H H 638 4-Hex-Ph NH H NH 0A14 H H 639 4-Hex-Ph NH H NH 0A16 H H 640 4-Hex-Ph NH H NH OH H A6 641 4-Hex-Ph NH H NH OH H A8 642 4-Hex-Ph NH H NH OH H A9 643 4-Hex-Ph NH H NH OH H A10 644 4-Hex-Ph NH H NH OH H A12 645 4-Hex-Ph NH H NH OH H A14 646 4-Hex-Ph NH H NH OH H A16 647 4-Hex-Ph NH H NH OH A6 A6 648 4-Hex-Ph NH H NH OH A8 A8 649 4-Hex-Ph NH H NH OH A10 A10 650 4-Hex-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 651 4-Hex-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 652 4-Hex-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 653 4-Hex-Ph NH H NH 0C6 H H 654 4-Hex-Ph NH H NH OCT H H 655 4—Hex-Ph NH H NH 0C8 H H _ -65- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公釐） -----------------------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

656 4-Hex-Ph NH H NH 0C10 H H 657 4-Hex-Ph NH H NH 0C11 H H 658 4-Hex-Ph NH H NH 0C12 H H 659 4-Hex-Ph NH H NH 0C14 H H 660 4-Hex-Ph NH H NH 0C16 ^ H Π 661 4-Hex-Ph NH H NH C6C03 H H 662 4-Hex-Ph NH H NH C7C〇3 H H 663 4-Hex-Ph NH H NH C8CO3 H H 664 4-Hex-Ph NH H NH C9C〇3 H H 665 4-Hex-Ph NH H NH C10C03 H H 666 4-Hex-Ph NH H NH CI2CO3 H H 667 4-Hex-Ph NH H NH CI6CO3 H H 668 4-Hex-Ph NH C8 NH OH H H 669 4-Hex-Ph NH C9 NH OH H H 670 4-Hex-Ph NH CIO NH OH H H 671 4-Hex-Ph NH C12 NH OH H H 672 4-Hex-Ph NH C16 NH OH H H 673 4-Hex-Ph NH FI NH OH H H 674 4-Hex-Ph NH F2 NH OH H H 675 4-Hex-Ph NH F3 NH OH H H 676 4-Hex-Ph NH F4 NH OH H H 677 4-Hex-Ph NH F5 NH OH H H 678 4-Hex-Ph NH F6 NH OH H H 679, 4-Hex-Ph NH F7 NH OH H H 680 4-Hex-Ph NH F8 NH OH H H 681 4-Hex-Ph NH F9 NH OH H H 682 4_Hex_Ph NH F10 NH OH H H 683 4-Hex-Ph NH Ph NH OH H H 684 4~Hex-Ph NH Bn NH OH H H ---------^---------^ AW. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2的公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 685 4-Hex-Ph NH Pe NH OH H H 686 4-Hex-Ph NH C12 NMe OH H H 687 4-Hex-Ph NH C12 NEt OH H H 688 4-Hex-Ph NH C12 NPr OH H H 689 4-Hex-Ph NH (CH2)3 N OH 、、H H 690 4-Hex-Ph NH (0¾) 4 N OH H H 691 4-Hex-Ph NH (ch2)5 N OH H H 692 4-Hex-Ph NH C12 0 OH H H 693 4-Hex-Ph NH Ph 0 OH H H 694 4一Hex-Ph NH C12 s OH H H 695 4-Hex-Ph NH Ph s OH H H 696 4_Hex-Ph NMe H NH OH H H 697 4_Hex-Ph NEt H NH OH H H 698 4-Hex-Ph NPr H NH OH H H 699 4-Hex-Ph 0 H NH OH H H 700 4-Hex-Ph S H NH OH H H 701 4-Hep~Ph NH H NH H H H 702 4-Hep-Ph 'NH H NH OH H H 703 4-Hep-Ph NH H NH 0A6 H H 704 4-Hep-Ph NH H NH 0A8 H H 705 4-Hep-Ph NH H NH 0A9 H H 706 4-Hep-Ph NH H NH 0A10 H H 707 4-Hep-Ph NH H NH 0A12 H H 708 4-Hep-Ph NH H NH 0A14 H H 709 4-Hep-Ph NH H NH 0A16 H H 710 4-Hep-Ph NH H NH OH H A6 711 4-Hep-Ph NH H NH OH H A8 712 4-Hep-Ph NH H NH OH H A9 713 4-Hep_Ph NH H NH OH H A10 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 291公釐3 ---------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —67~ 1245047 A7 ___B7 五、發明說明（A ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 714 4-Hep-Ph NH H NH OH H A12 715 4-Hep-Ph NH H NH OH H A14 716 4-Hep-Ph NH H NH OH H A16 717 4-Hep-Ph NH 11 Nil on Λ6 Λ6 718 4-Hep_Ph NH H NH OH .AS A8 719 4-Hep-Ph NH H NH OH A10 Λ10 720 4-Hep-Ph NH H NH OA2 A2 A2 721 4-Hep-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 722 4-Hep-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 723 4-Hep-Ph NH H NH 0C6 H H 724 4-Hep-Ph NH H NH OCT H H 725 4-Hep-Ph NH H NH OC8 H H 726 4-Hep-Ph NH H NH OCIO H H 727 4-Hep-Ph NH H NH OC11 H H 728 4-Hep-Ph NH H NH OC12 H H 729 4-Hep-Ph NH H NH 0C14 H H 730 4-Hep-Ph NH H NH OC16 H H 731 4-Hep-Ph NH H NH C6C03 H H 732 4-Hep-Ph NH H NH C7C03 H H 733 4-Hep-Ph NH H NH C8CO3 H H 734 4-Hep-Ph NH H NH C9C〇3 H H 735 4-Hep-Ph NH H NH CIOCO3 H H 736 4-Hep-Ph NH H NH C12C03 H H 737 4-Hep-Ph NH H NH CI6CO3 H H 738 4-Hep-Ph NH C8 NH OH H H 739 4-Hep-Ph NH C9 NH OH H H 740 4-Hep-Ph NH CIO NH OH H H 741 4-Hep-Ph NH C12 NH OH H H 742 4-Hep-Ph NH C16 NH OH H H ____68_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2977公釐） ----------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 ___B7 五、發明說明（以）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 743 4-Hep-Ph NH FI NH OH H H 744 4-Hep-Ph NH F2 NH OH H H 745 4-Hep-Ph NH F3 NH OH H H 746 4-Hep-Ph Nil 1:4 Nil on II II 747 4-Hep-Ph NH F5 NH OH H H 748 4-Hep-Ph NH F6 NH OH H H 749 4-Hep-Ph NH F7 NH OH H H 750 4-Hep-Ph NH F8 NH OH H H 751 4-Hep-Ph NH F9 NH OH H H 752 4-Hep-Ph NH F10 NH OH H H 753 4-Hep-Ph NH Ph NH OH H H 754 4-Hep-Ph NH Bn NH OH H H 755 4-Hep-Ph NH Pe NH OH H H 756 4-Hep-Ph NH C12 NMe OH H H 757 4-Hep-Ph NH C12 NEt OH H H 758 4-Hep-Ph NH C12 NPr OH H H 759 4-Hep-Ph NH (ch2)3 N OH H H 760 4-Hep-Ph NH (ch2)4 N OH H H 761 4-Hep-Ph NH (ch2)5 N OH H H 762 4-Hep-Ph NH C12 0 OH H H 763 4-Hep-Ph NH Ph 0 OH H H 764 4-Hep-Ph NH C12 s OH H H 765 4-Hep-Ph NH Ph s OH H H 766 4-Hep-Ph NMe H NH OH H H 767 4-Hep_Ph NEt H NH OH H H 768 4-Hep-Ph NPr H NH OH H H 769 4-Hep-Ph 0 H NH OH H H 770 4-Hep-Ph S H NH OH H H 771 4-Oct-Ph NH ii NH H H H __ _的69_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 _ ) —------^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（以）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 772 4-Oct-Ph NH H NH OH H H 773 4-〇ct_Ph NH H NH 0A6 H H 774 4~Oct~Ph NH H NH 0A8 H H 775 4-Oct-Ph Nil II Nil ΟΛ9 II II 776 4-Oct-Ph NH H NH 0A1O H H 777 4-Oct-Ph NH H NH 0A12 H H 778 4-0ct-Ph NH H NH 0A14 H H 779 4-Oct-Ph NH H NH 0A16 H H 780 4-Oct-Ph NH H NH OH H A6 781 4-Oct-Ph NH H NH OH H A8 782 4-〇ct-Ph NH H NH OH H A9 783 4-Oct-Ph NH H NH OH H A10 784 4-〇ct-Ph NH H NH OH H A12 785 4-Oct-Ph NH H NH OH H A14 786 4-Oct-Ph NH H NH OH H A16 787 4-Oct-Ph NH H NH OH A6 A6 788 4-〇ct-Ph NH H NH OH A8 AS 789 4-Oct-Ph NH H NH OH A10 A10 790 4-Oct-Ph NH H NH OA2 A2 A2 791 4-Oct_Ph NH H NH 0A3 A3 A3 792 4-Oct_Ph NH H NH 0A4 A4 A4 793 4-Oct-Ph NH H NH OC6 H H 794 4-〇ct-Ph NH H NH OC7 H H 795 4-〇ct-Ph NH H NH 0C8 H H 796 4~0ct-Ph NH H NH 0C10 H H 797 4-〇ct-Ph NH H NH 0C11 H H 798 4-〇ct-Ph NH H NH OC12 H H 799 4-〇ct-Ph NH H NH 0C14 H H 800 4_0ct-Ph NH H NH 0C16 H H _-7G_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297沒愛） -----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___B7 五、發明說明) 801 4-〇ct-Ph NH H NH C6C03 H H 802 4_Oct_Ph NH H NH C7CO-3 H H 803 4-Oct_Ph NH H NH C8C03 H H 804 4_OctHJh Nil II Nil CUCO:i II II 805 4-Oct-Ph NH H NH C10C03 H H 806 4-〇ct-Ph NH H NH C12C03 H H 807 4-Oct-Ph NH H NH CI6CO3 H H 808 4-Oct-Ph NH C8 NH OH H H 809 4-Oct-Ph NH C9 NH OH H H 810 4-Oct-Ph NH CIO NH OH H H 811 4-〇ct_Ph NH C12 NH OH H H 812 4-〇ct-Ph NH C16 NH OH H H 813 4-〇ct-Ph NH FI NH OH H H 814 4-0ct_Ph NH F2 NH OH H H 815 4-〇ct-Ph NH F3 NH OH H H 816 4-0ct_Ph NH F4 NH OH H H 817 4-Oct-Ph NH F5 NH OH H H 818 4-Oct-Ph NH F6 NH OH H H 819 4-〇ct-Ph NH F7 NH OH H H 820 4-Oct-Ph NH F8 NH OH H H 821 4-Oct-Ph NH F9 NH OH H H 822 4-Oct-Ph NH F10 NH OH H H 823 4-Oct_Ph NH Ph NH OH H H 824 4-Oct-Ph NH Bn NH OH H H 825 4-Oct-Ph NH Pe NH OH H H 826 4-〇ct-Ph NH C12 NMe OH H H 827 4-Oct-Ph NH C12 NEt OH H H 828 4-Oct-Ph NH C12 NPr OH H H 829 4-Oct-Ph NH (CH2)3 N Oil H H -71- ---------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297分禮） 1245047 A7 B7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 830 4-Oct-Ph NH (ch2)4 N OH H H 831 4-〇ct-Ph NH (ch2)5 N OH H H 832 4-Oct-Ph NH C12 0 OH H H 8：3：3 4-Oct-Ph NH Ph 0 mi II II 834 4-〇ct-Ph NH C12 s OH \ H H 835 4-Oct-Ph NH Ph s OH H H 836 4-Oct-Ph NMe H NH OH H H 837 4-Oct-Ph NEt H NH OH H H 838 4-Oct-Ph NPr H NH OH H H S39 4-Oct-Ph 0 H NH OH H H 840 4-Oct-Ph S H NH OH H H 841 4-Dec_Ph NH H NH H H H 842 4-Dec-Ph NH H NH OH H H 843 4-Dec-Ph NH H NH 0A6 H H 844 4-Dec-Ph NH H NH OA8 H H 845 4-Dec-Ph NH H NH OA9 H H 846 4-Dec-Ph NH H NH OAIO H H 847 4-Dec-Ph NH H NH OA12 H H 848 4-Dec-Ph NH H NH OA14 H H 849 4-Dec-Ph NH H NH OA16 H H 850 4-Dec-Ph NH H NH OH H A6 851 4_Dec-Ph NH H NH OH H A8 S52 4-Dec-Ph NH H NH OH H A9 853 4_Dec-Ph NH H NH OH H A10 854 4-Dec-Ph NH H NH OH H A12 855 4-Dec-Ph NH H NH OH H A14 856 4-Dec-Ph NH H NH OH H A16 857 4-Dec-Ph NH H NH OH A6 A6 858 4一Dec-Ph NH li Nil OH A8 A8 _—_-72- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297々釐) ---------------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（V) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 859 4-Dec-Ph NH H NH OH Λ10 A10 860 4-Dec-Ph NH H NH 0A2 Λ2 A2 861 4-Dec-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 862 4-Dec-Ph NH II Nil ΟΛ*Ι Λ.1 Λ·1 863 4-Dec-Ph NH H NH 0C6 H H 864 4-Dec-Ph NH H NH 0C7 H H 865 4_Dec-Ph NH H NH 0C8 H H 866 4-Dec-Ph NH H NH 0C10 H H 867 4_Dec-Ph NH H NH 0C11 H H 868 4-Dec-Ph NH H NH 0C12 H H 869 4_Dec*~Ph NH H NH 0C14 H H 870 4-Dec-Ph NH H NH OC16 H H 871 4-Dec_Ph NH H NH C6C03 H H 872 4-Dec-Ph NH H NH C7C〇3 H H 873 4-Dec-Ph NH H NH C8CO3 H H 874 4_Dec_Ph NH H NH C9C〇3 H H 875 4-Dec-Ph NH H NH C10C03 H H 876 4-Dec-Ph NH H NH CI2CO3 H H 877 4-Dec-Ph NH H NH CI6CO3 H H 878 4-Dec-Ph NH C8 NH OH H H 879 4-Dec-Ph NH C9 NH OH H H 880 4-Dec-Ph NH CIO NH OH H H 881 4-Dec~Ph NH C12 NH OH H H SS2 4~Dec-Ph NH C16 NH OH H H 883 4~Dec-Ph NH FI NH OH H H 884 4-Dec-Ph NH F2 NH OH H H 885 4-Dec-Ph NH F3 NH OH H H 886 4-Dec-Ph NH F4 NH OH H H 887 4_Dec_Ph NH F5 NH OH H H -73- I — — — — — — — — — - I I I Γ I I I 訂---------線- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 ___B7 五、發明說明（P ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 888 4-Dec-Ph NH F6 NH OH H H S89 4~Dec~Ph NH F7 NH OH H H 890 4-Dec-Ph NH F8 NH OH H H 891 4~Dec~Ph NH F9 Nil Oil II II 892 4-Dec-Ph NH F10 NH OH H 11 893 4-Dec-Ph NH Ph NH OH H H 894 4-Dec-Ph NH Bn NH OH H H 895 4~Dec~Ph NH Pe NH OH H H 896 4-Dec-Ph NH C12 NMe OH H H 897 4-Dec-Ph NH C12 NEt OH H H 898 4-Dec-Ph NH C12 NPr OH H H 899 4-Dec-Ph NH (CH2)3 N OH H H 900 4-Dec-Ph NH (ch2)4 N OH H H 901 4-Dec-Ph NH (ch2)5 N OH H H 902 4-Dec-Ph NH C12 0 OH H H 903 4-Dec-Ph NH Ph 0 OH H H 904 4-Dec-Ph NH C12 s OH H H 905 4-Dec-Ph NH .Ph s OH H H 906 4-Dec-Ph NMe H NH OH H H 907 4-Dec-Ph NEt H NH OH H H 908 4-Dec-Ph NPr H NH OH H H 909 4-Dec_Ph 0 H NH OH H H 910 4-Dec-Ph S H NH OH H H 911 3-Me-Ph NH H NH H H H 912 3-Me-Ph NH H NH OH H H 913 3-Me-Ph NH H NH 0A6 H H 914 3-Me-Ph NH H NH 0A8 11 H 915 3-Me-Ph NH H NH 0A9 H H 916 3-Me-Ph NH H NH 0A10 H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 ) ---------^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（〇 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

917 918 919 920 921 922 923 924 925 926 927 928 929 930 931 932 933 934 935 936 937 938 939 940 941 942 943 944 945 3-Me-Ph 3~Me~Ph 3~Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-iMe-Ph 3~Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3_Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me-Ph 3-Me—Ph

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

H H li H H H H H H H H H H H H H H H H H

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH Nil NH NH NH NH 0A12 0A14 0A16 Oil OH - OH OH OH OH OH OH OH OH 0A2 OA3 0A4 OC6 OC7 OC8 OCIO OC11 OC12

H H H II H H H H H H A6 A8 A10 A2 A3 A4 H H H H

H H H ΛΒ A8 A9 A10 Λ12 A14 A16 A6 Λ8 A10 A2 A3 A4 H H H H H H 3-Me-Ph NH H NH OC14 H H 3-Me-Ph NH H NH 0C16 H H 3-Me-Ph NH H NH C6C03 H H 3-Me-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3-Me-Ph NH H NH C8CO3 H 11 3-Me-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3-Me—Ph NH H NH C10C03 H H -75- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公盤） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

---------訂---------線 I 1245047 A7 B7 五、發明說明（Μ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 946 3-Me-Ph NH H NH C12C03 H H 947 3-Me-Ph NH H NH CI6CO3 H H 948 3~Me~Ph NH C8 NH OH H H 949 3'Me-卩 h Nil C9 Nil Oil 11 11 950 3~Me-Ph NH CIO NH OH ^ H H 951 3_Me-Ph NH C12 NH OH H H 952 3-Me-Ph NH C16 NH OH H H 953 3'Me - Ph NH FI NH OH H H 954 3-Me-Ph NH F2 NH OH H H 955 3~Me~Ph NH F3 NH OH H H 956 3-Me-Ph NH F4 NH OH H H 957 3-Me-Ph NH F5 NH OH H H 958 3-Me-Ph NH F6 NH OH H H 959 3-Me-Ph NH F7 NH OH H H 960 3~Me_Ph NH F8 NH OH H H 961 3-Me-Ph NH F9 NH OH H H 962 3~Me-Ph NH F10 NH OH H H 963 3-Me-Ph NH Ph NH . OH H H 964 3-Me-Ph NH Bn NH OH H H 965 3~Me_Ph NH Pe NH OH H H 966 3-Me-Ph NH C12 NMe OH H H 967 3-Me-Ph NH C12 NEt OH H H 968 3-Me-Ph NH C12 NPr OH H H 969 3_Me~Ph NH (ch2)3 N OH H H 970 3~Me~Ph NH (⑶山 N OH H H 971 3-Me-Ph NH (ch2)5 N OH H H 972 3-Me-Ph NH C12 0 OH H 11 973 3-Me-Ph NH Ph 0 OH H H 974 3—Me—Ph NH C12 s OH H H -76- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公發） B ----------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（π) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 975 3-Me-Ph NH Ph S 01-1 H H 976 3-Me-Ph NMe H NH OH H H 977 3-Me-Ph NEt H NH OH H H 978 3-Me^Ph NPr 11 Nil Oil II 11 979 3'Me-Ph 0 H NH OH < ,H H 980 3-Me-Ph s H NH OH H H 981 3-Et-Ph NH H NH H H H 982 3_Et-Ph NH H NH OH H H 983 3-Et-Ph NH H NH OA6 H H 984 3_Et_Ph NH H NH 0A8 H H 985 3-Et-Ph NH H NH 0A9 H H 986 3-Et-Ph NH H NH 0A10 H H 987 3-Et-Ph NH H NH 0A12 H H 988 3-Et-Ph NH H NH 0A14 H H 989 3-Et_Ph NH H NH 0A16 H H 990 3-Et-Ph NH H NH OH H A6 991 3-Et-Ph NH H NH OH H A8 992 3-Et-Ph NH H NH .OH H A9 993 3-Et-Ph NH H NH OH H A10 994 3-Et-Ph NH H NH OH H A12 995 3-Et-Ph NH H NH OH H A14 996 3-Et-Ph NH H NH OH H A16 997 3-Et-Ph NH H NH OH Λ6 A6 998 3-Et-Ph NH H NH OH A8 A8 999 3-Et-Ph NH H NH OH A10 A10 1000 3-Et-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 1001 3-Et-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1002 3-Et-Ph NH H NH OA4 A4 A4 1003 3-Et-Ph NH M NH OC6 H H — *77— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 8Β釐） ---------------^----------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（外 1004 1005 1006 ]007 1008 1009 1010 1011 1012 1013 1014 1015 1016 1017 1018 1019 1020 1021 1022 1023 1024 1025 1026 1027 1028 1029 1U30 1031 1032 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3_Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3~Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph 3-Et-Ph NH H NH 0C7 NH H NH OC8 NH H NH OCIO Nil II Nil OC1 1 NH H NH 0C12· NH H NH 0C14 NH H NH 0C16 NH H NH C6C03 NH H NH C7CO;J NH H NH C8C03 NH H NH C9C〇3 NH H NH CIOCO, NH H NH C12CO: NH H NH C16CO； NH C8 NH OH NH C9 NH OH NH CIO NH OH NH Cl 2 NH .OH NH Cl 6 NH OH NH FI NH OH NH F2 NH OH NH F3 NH OH NH F4 NH OH NH F5 NH OH NH F6 NH OH NH F7 'NH OH NH F8 NH OH NH F9 NH OH NH F10 NH OH -78-

H H II H H H H H

H H H II H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ------—------訂---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297唇狻）

H H H H H H H H H H H H H H H H 1245047 A7 B7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1033 3-Et-Ph NH Ph NH OH H H 1034 3-Et-Ph NH Bn NH OH H H 1035 3-Et-Ph ΝΉ Pe NH OH H H 1036 3H：t-Ph Nil C12 mu OH 11 II 1037 3-Et-Ph NH C12 NEt OH · H H 1038 3-Et-Ph NH C12 NPr OH H H 1039 3-Et-Ph NH (CH2)3 N OH H H 1040 3-Et-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1041 3-Et-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1042 3-Et-Ph NH C12 〇 OH H H 1043 3-Et-Ph NH Ph 〇 OH H H 1044 3-Et-Ph NH C12 S OH H H 1045 3-Et-Ph NH Ph S OH H H 1046 3-Et-Ph NMe H NH OH H H 1047 3-Et-Ph NEt H NH OH H H 1048 3-Et-Ph NPr H NH OH H H 1049 3-Et-Ph 0 H NH OH H H 1050 3-Et-Ph s H NH OH H H 1051 3-iPr-Ph NH H NH H H H 1052 3-iPr-Ph NH H NH OH H H 1053 3-iPr-Ph NH H NH 0A6 H H 1054 3-iPr-Ph NH H NH 0A8 H H 1055 3-iPr-Ph NH H NH 0A9 H H 1056 3-iPr-Ph NH H NH 0A10 H H 1057 3-iPr-Ph NH H NH 0A12 H H 1058 3-iPr-Ph NH H NH 0A14 H H 1059 3-iPr-Ph NH H NH 0Λ16 H H 1060 3-iPr-Ph NH H NH OH H A6 ]〇61 3-iPr-Ph NH H NH OH H A8 _79-* 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297皆遂） -----------—訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) [245047 A7 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1062 1063 1064 1065 1066 1067 1068 1069 1070 1071 1072 1073 1074 1075 1076 1077 1078 1079 1080 1081 1082 1083 1084 1085 1086 1087 1088 1089 1090 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3_iPr_Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3~iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3_iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph 3-iPr_Ph 3-iPr-Ph 3-iPr-Ph

NH Η ΝΗ ΟΗ H A9 NH Η ΝΗ ΟΗ H A10 NH Η ΝΗ ΟΗ H A12 NH Η ΝΗ ΟΗ H A14 NH Η ΝΗ ΟΗ H A16 NH Η ΝΗ ΟΗ A6 A6 NH Η ΝΗ ΟΗ A8 A8 NH Η ΝΗ ΟΗ A10 A10 NH Η ΝΗ 0Α2 A2 A2 NH Η ΝΗ 0Α3 A3 A3 NH Η ΝΗ 0Α4 A4 A4 NH Η ΝΗ 0C6 H H NH Η ΝΗ 0C7 H H NH Η ΝΗ 0C8 H H NH Η ΝΗ 0C10 H H NH Η ΝΗ 0C11 H H NH Η ΝΗ OC12 H H NH Η ΝΗ 0C14 H H NH Η ΝΗ 0C16 H H NH Η ΝΗ C6C03 H H NH Η ΝΗ C7C〇3 H H NH Η ΝΗ C8CO3 H H NH Η ΝΗ C9C〇3 H H NH Η ΝΗ C10C03 H H NH Η ΝΗ C12C03 H H NH Η ΝΗ CI6CO3 H H NH C8 ΝΗ OH H H NH C9 ΝΗ OH H H NH C10 ΝΗ OH H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · I I I Γ I I I ^ ---I-----I _ 表紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公盤） 1245047 A7 B7 五、發明說明（Μ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1091 3-iPr-Ph NH C12 NH OH H H 1092 3-iPr-Ph NH C16 NH OH H H 1093 3-iPr-Ph NH FI NH OH H H 1094 3-iPr-Ph NH l;2 Nil Oil II II 1095 3-iPr-Ph NH F3 NH OH ^ .H H 1096 3-iPr-Ph NH F4 NH OH H H 1097 3-iPr-Ph NH F5 NH OH H H 1098 3-iPr-Ph NH F6 NH OH H H 1099 3-iPr-Ph NH F7 NH OH H H 1100 3-iPr-Ph NH F8 NH OH H H 1101 3-iPr-Ph NH F9 NH OH H H 1102 3-iPr-Ph NH F10 NH OH H H 1103 3-iPr-Ph NH Ph NH OH H H 1104 3-iPr-Ph NH Bn NH OH H H 1105 3-iPr-Ph NH Pe NH OH H H 1106 3-iPr-Ph NH C12 NMe OH H H 1107 3-iPr-Ph NH C12 NEt OH H H 1108 3-iPr-Ph NH C12 NPr OH H H 1109 3-iPr-Ph NH (ch2)3 N OH H H 1110 3-iPr_Ph NH (ch2)4 N OH H H 1111 3-iPr-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1112 3-iPr-Ph NH C12 0 OH H H 1113 3-iPr~Ph NH Ph 0 OH H H 1114 3-iPr-Ph NH C12 s OH H H 1115 3-iPr-Ph NH Ph s OH H H 1116 3-iPr-Ph NMe H NH OH H H 1117 3-iPr-Ph NEt H NH OH H H 1118 3-iPr-Ph NPr H NH OH H H 1119 3-iPr-Ph 0 H NH OH H H -81- 0^----- - ---^---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -線丨---------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297參後） 1245047 A7 B7 五、發明說明（％ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1120 3~iPr-Ph S H NH OH H H 1121 2-Et-Ph NH H NH H H H 1122 2-Et-Ph NH H NH OH H H I12：i ^-I；t-Ph Nil il Nil OAC) 11 II 1124 2-Et-Ph NH H NH 0A8 · ,H II 1125 2-Et-Ph NH H NH 0A9 H H 1126 2-Et-Ph NH H NH 0Λ10 H H 1127 2-Et-Ph NH H NH 0A12 H H 1128 2-Et-Ph NH H NH 0A14 H H 1129 2-Et-Ph NH H NH OA16 H H 1130 2~Et-Ph NH H NH OH H A6 1131 2-Et-Ph NH H NH OH H A8 1132 2-Et-Ph NH H NH OH H A9 1133 2-Et-Ph NH H NH OH H A10 1134 2-Et-Ph NH H NH OH H A12 1135 2-Et-Ph NH H NH OH H A14 1136 2-Et-Ph NH H NH OH H A16 1137 2-Et-Ph NH H NH OH A6 A6 1138 2-Et-Ph NH H NH OH A8 A8 1139 2-Et-Ph NH H NH OH A10 A10 1140 2-Et-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 1141 2-Et-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1142 2-Et-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1143 2-Et-Ph NH H NH 0C6 H H 1144 2-Et-Ph NH H NH 0C7 H H 1145 2-Et-Ph NH H NH 0C8 H H 1146 2-Et-Ph NH 11 NH 0C10 H H 1147 2-Et-Ph NH H NH 0C11 H H 1148 2-Et-Ph NH H NH 0C12 H H ____⑽82- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29另^釐） ---------tr---------^1^. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 _____B7 五、發明說明（& ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1149 2-Et-Ph NH H NH OC14 H H 1150 2-Et-Ph NH H NH OC16 H H 1151 2-Et-Ph NH H NH C6C03 H H 1152 2-r：t-Ph Nil II Nil C7CO, II H 1153 2-Et-Ph NH H NH C8C03. H 1154 2-Et-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1155 2-Et-Ph NH H NH C10C03 H H 1156 2-Et-Ph NH H NH CI2CO3 H H 1157 2-Et-Ph NH H NH CI6CO3 H H 1158 2-Et-Ph NH C8 NH OH H H 1159 2-Et-Ph NH C9 NH OH H H 1160 2-Et-Ph NH CIO NH OH H H 1161 2-Et-Ph NH C12 NH OH H H 1162 2-Et-Ph NH C16 NH OH H H 1163 2-Et-Ph NH FI NH OH H H 1164 2-Et-Ph NH F2 NH OH H H 1165 2~Et-Ph NH F3 NH OH H H 1166 2-Et-Ph NH F4 NH OH H H 1167 2-Et-Ph NH F5 NH OH H H 1168 2-Et_Ph NH F6 NH OH H H 1169 2-Et-Ph NH F7 NH OH H H 1170 2-Et-Ph NH F8 NH OH H H 1171 2-Et-Ph NH F9 NH OH H H 1172 2-Et-Ph NH F10 NH OH H H 1173 2-Et-Ph NH Ph NH OH H H 1174 2-Et-Ph NH Bn NH OH H H 1175 2-Et-Ph NH Pe Nil OH H 11 1176 2-Et-Ph NH Cl 2 NMe OH H H 1177 2~Et_Ph NH C12 NEt OH H H __-83- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29Θ备釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -----------^---------^ . 1245047 A7 B7 五、發明說明（>) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1178 2-Et-Ph NH C12 NPr OH H H 1179 2-Et-Ph NH (CH2)3 N OH H H 1180 2-Et-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1181 Nil (Cl 1,), N Oil 11 II 1182 2-Et-Ph NH C12 0 OH * • H H 1183 2-Et-Ph NH Ph 0 OH H H 1184 2-Et-Ph NH C12 s OH H H 1185 2-Et-Ph NH Ph s OH H H 1186 2-Et-Ph NMe H NH OH H H 1187 2-Et-Ph NEt H NH OH H H 1188 2-Et-Ph NPr H NH OH H H 1189 2-Et-Ph 0 H NH OH H H 1190 2-Et-Ph S H NH OH H H 1191 2-Pr-Ph NH H NH H H H 1192 2-Pr-Ph NH H NH OH H H 1193 2-Pr-Ph NH H NH 0A6 H H 1194 2-Pr-Ph NH H NH OA8 H H 1195 2_Pr-Ph NH H NH 0Λ9 H H 1196 2_Pr-Ph NH H NH OA10 H H 1197 2-Pr-Ph NH H NH 0A12 H H 1198 2-Pr-Ph NH H NH 0A14 H H 1199 2-Pr-Ph NH H NH OA16 H H 1200 2-Pr-Ph NH H NH OH H A6 1201 2-Pr-Ph NH H NH OH H A8 1202 2-Pr-Ph NH H NH OH H Λ9 1203 2-Pr-Ph NH H NH OH H A10 1204 2-Pr-Ph NH H NH OH H A12 1205 2-Pr-Ph NH H NH OH H A14 1206 2-Pr-Ph NH H NH OH H A16 _84_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297麟） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -·----.----tT--------------------------------- A7 1245047 ____B7 五、發明說明（& ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1207 2-Pr-Ph NH H NH OH A6 A6 1208 2-Pr-Ph NH H NH OH A8 A8 1209 2-Pr-Ph NH H NH OH A10 A10 1210 2-Vr-Vh Nil II Nil ΟΛ2 l\2 Λ:ί 1211 2-Pr-Ph NH H NH 0A3 * . A3 A3 1212 2-Pr-Ph NH H NH OA4 A4 A4 1213 2-Pr-Ph NH H NH OC6 H H 1214 2-Pr-Ph NH H NH OC7 H H 1215 2-Pr-Ph NH H NH OC8 H H 1216 2-Pr-Ph NH H NH 0C10 H H 1217 2-Pr-Ph NH H NH OC11 H H 1218 2-Pr-Ph NH H NH OC12 H H 1219 2-Pr-Ph NH H NH 0C14 H H 1220 2-Pr-Ph NH H NH 0C16 H H 1221 2-Pr-Ph NH H NH C6C03 H H 1222 2~Pr-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1223 2-Pr-Ph NH H NH C8CO3 H H 1224 2-Pr-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1225 2-Pr-Ph NH H NH C10C03 H H 1226 2-Pr-Ph NH H NH C12C03 H H 1227 2-Pr-Ph NH H NH CI6CO3 H H 1228 2-Pr-Ph NH C8 NH OH H H 1229 2-Pr-Ph NH C9 NH OH H H 1230 2-Pr-Ph NH CIO NH OH H H 1231 2-Pr-Ph NH C12 NH OH H H 1232 2-Pr-Ph NH C16 NH OH H H 1233 2_Pr_Ph NH FI NH OH H H 1234 2-Pr-Ph NH F2 NH OH H H 1235 2-Pr-Ph NH F3 NH OH H H ______-85- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 //8髮） ·---------tr---------^i^wi (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明說明（84) 1236 2-Pr-Ph NH F4 NH OH H H 1237 2-Pr-Ph NH F5 NH OH H H 1238 2-Pr-Ph NH F6 NH OH H H 1239 2-Pr-Ph Nil 1:7 Nil Oil 11 II 1240 2-Pr-Ph NH F8 NH OH .H H 1241 2-Pr-Ph NH F9 NH OH H H 1242 2-Pr-Ph NH F10 NH OH H H 1243 2-Pr-Ph NH Ph NH OH H H 1244 2-Pr-Ph NH Bn NH OH 11 11 1245 2-Pr-Ph NH Pe NH OH H H 1246 2-Pr-Ph NH C12 NMe OH H H 1247 2-Pr-Ph NH C12 NEt OH H H 1248 2-Pr-Ph NH C12 NPr OH H H 1249 2-Pr-Ph NH (CH2)3 N OH H H 1250 2~Pr-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1251 2-Pr-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1252 2-Pr-Ph NH C12 0 OH H H 1253 2-Pr-Ph NH Ph 0 OH H 11 1254 2-Pr-Ph NH C12 s OH H H 1255 2-Pr-Ph NH Ph s OH H H 1256 2-Pr-Ph NMe H NH OH H H 1257 2-Pr-Ph NEt H NH OH H H 1258 2-Pr-Ph NPr H NH OH H H 1259 2-Pr-Ph 0 H NH OH H H 1260 2-Pr-Ph S H NH OH H H 1261 2-iPr-Ph NH H NH H H H 1262 2-iPr-Ph NH H NH OH H H 1263 2-iPr-Ph NH H NH 0A6 H H 1264 2-iPr-Ph NH H NH 0A8 H H -8 6— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1AW---------訂---------線I赢本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297$釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（权）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1265 2-iPr-Ph NH H NH 0A9 H H 1266 2-iPr-Ph NH H NH 0A10 H H 1267 2-iPr-Ph NH H NH 0A12 H H 1268 2-iPr-Ph Nil II Nil ΟΛΜ II II 1269 2-iPr-Ph NH H NH OA16 * ，H 11 1270 2-iPr-Ph NH H NH OH H A6 1271 2-iPr-Ph NH H NH OH H A8 1272 2-iPr-Ph NH H NH OH H A9 1273 2-iPr-Ph Nil H NH OH H A10 1274 2-iPr-Ph NH H NH OH H A12 1275 2-iPr-Ph NH H NH OH H A14 1276 2-iPr-Ph NH 11 NH OH H A16 1277 2-iPr-Ph NH H NH OH A6 A6 1278 2-iPr-Ph NH H NH OH A8 A8 1279 2-iPr-Ph NH H NH OH A10 A10 1280 2-iPr-Ph NH H NH OA2 A2 A2 1281 2-iPr-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1282 2-iPr-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1283 2-iPr-Ph NH H NH 0C6 H H 1284 2-iPr-Ph NH H NH 0C7 H H 1285 2-iPr-Ph NH H NH 0C8 H H 1286 2-iPr-Ph NH H NH 0C10 H H 1287 2-iPr-Ph NH H NH 0C11 H H 1288 2-iPr-Ph NH H NH 0C12 H H 1289 2-iPr-Ph NH H NH 0C14 H H 1290 2-iPr-Ph NH H NH 0C16 H H 1291 2-iPr_Ph NH H NH C6C0;i H H 1292 2-iPr-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1293 2-iPr-Ph NH H Nil C8CO3 H H _-87- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297油釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •AW — ^----^---------^ ----------------------- 1245047 A7 B7 五、發明說明（# ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1294 2-iPr-Ph NH H NH C9C03 H H 1295 2-iPr-Ph NH H NH C10C03 H H 1296 2-lPr-Ph NH H NH CI2CO3 H H 1297 2-iIJr-Ph Nil ii Nil Cli'iCO, II II 1298 2-iPr-Ph NH C8 NH OH * ' H H 1299 2-iPr-Ph NH C9 NH OH H H 1300 2-iPr-Ph NH CIO NH OH H H 1301 2-iPr-Ph NH C12 NH OH H 11 1302 2-iPr-Ph NH C16 NH OH H H 1303 2-iPr-Ph NH FI NH OH H H 1304 2-iPr-Ph NH F2 NH OH H H 1305 2-iPr-Ph NH F3 NH OH H H 1306 2-iPr-Ph NH F4 NH OH H H 1307 2-iPr-Ph NH F5 NH OH H H 1308 2-iPr-Ph NH F6 NH OH H H 1309 2-iPr-Ph NH F7 NH OH H H 1310 2-iPr-Ph NH F8 NH OH H H 1311 2-iPr-Ph KH F9 NH OH H H 1312 2-iPr-Ph NH F10 NH OH H H 1313 2-iPr-Ph NH Ph NH OH H H 1314 2-iPr-Ph NH Bn NH OH H H 1315 2-iPr-Ph NH Pe NH OH H H 1316 2-iPr-Ph NH C12 me OH H H 1317 2-iPr-Ph NH C12 NEt OH H H 1318 2-iPr-Ph NH C12 NPr OH H H 1319 2-iPr-Ph NH (CH2):3 N OH H H 1320 2-iPr-Ph NH (ch2)4 N OH H 11 1321 2-iPr-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1322 2-iPr-Ph NH C12 0 OH H H _88_ ·----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

*1: 口，ϋ ϋ ϋ I ϋ n ϋ I ϋ ϋ ϋ H ϋ ϋ ϋ ϋ n I ϋ ϋ ^1 n ϋ ϋ ϋ ϋ .[ I ϋ I I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 ____B7五、發明說明（幻）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1323 2-iPr-Ph 1324 2-iPr-Ph 1325 2-iPr-Ph 1326 2-iPr-Ph 1327 2-iPr-Ph 1328 2-iPr-Ph 1329 2-iPr_Ph 1330 2-iPr-Ph 1331 2-Bu-Ph 1332 2-Bu-Ph 1333 2-BuHPh 1334 2-Bu-Ph 1335 2-Bu-Ph 1336 2-Bu-Ph 1337 2-Bu-Ph 1338 2-Bu-Ph 1339 2-Bu-Ph 1340 2-Bu-Ph 1341 2-Bu-Ph 1342 2-Bu-Ph 1343 2-Bu-Ph 1344 2-Bu-Ph 1345 2-Bu-Ph 1346 2-Bu-Ph 1347 2-Bu-Ph 1348 2-Bu_Ph 1349 2-Bu-Ph 1350 2-Bu-Ph 1351 2-Bu-Ph

NH Ph 0 NH C12 S NH Ph S NMe H NH NEt H NH NPr H NH 0 H NH S H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH OH H H OH H H OH H H OH H H OH · -H H OH H H OH H H OH H H H H H OH H H 0A6 H H 0A8 H H 0A9 H H 0A10 H H OA12 H H 0A14 H H 0A16 H H OH H A6 OH H A8 OH H A9 OH H A10 OH H A12 OH H A14 OH H A16 OH A6 A6 OH A8 A8 OH A10 A10 OA2 A2 A2 0A3 A3 A3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _·---------訂---------線丨秦本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297 1245047 A7 ? B7 五、發明說明（Μ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1352 2-Bu-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1353 2-Bu-Ph NH H NH OC6 H H 1354 2-Bu-Ph NH H NH OC7 H H 1355 2-Bu-Ph NH H NH oca H H 1356 2-Bu-Ph NH H NH OClth * H H 1357 2-Bu-Ph NH H NH OC11 H H 1358 2-Bu-Ph NH H NH OC12 H H 1359 2-Bu-Ph NH H NH OC14 H H 1360 2-Bu-Ph NH H NH OC16 H H 1361 2-Bu-Ph NH H NH C6C03 H H 1362 2-Bu-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1363 2-Bu-Ph NH H NH C8CO3 H H 1364 2-Bu-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1365 2-Bu-Ph NH H NH C10C03 H H 1366 2-Bu-Ph NH H NH C12C03 H H 1367 2-Bu-Ph NH H NH CI6CO3 H H 1368 2-Bu-Ph NH C8 NH OH H H 1369 2-Bu-Ph NH C9 NH OH H H 1370 2-Bu_Ph NH CIO NH OH H H 1371 2_Bu-Ph NH C12 NH OH H H 1372 2-Bu-Ph NH C16 NH OH H H 1373 2_Bu_Ph NH FI NH OH H H 1374 2-Bu-Ph NH F2 NH OH H H 1375 2-Bu-Ph NH F3 NH OH H H 1376 2-Bu-Ph NH F4 NH OH H H 1377 2-Bu_Ph NH F5 NH OH H H 1378 2-Bu-Ph NH F6 NH OH H H 1379 2-Bu-Ph NH F7 NH OH H H 1380 2-Bu-Ph NH F8 NH OH H H -90- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I I ^ ---I-----I I----I---I-----------I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 ¢3¾ ) 1245047 A7 B7 五、發明說明（幻）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1381 2-Bu-Ph NH F9 NH Oil H H 1382 2-Bu-Ph NH F10 NH OH H H 1383 2-Bu-Ph NH Ph NH OH H H 1384 2-Bu-Ph Nil Bn Nil OH II II 1385 2-Bu-Ph NH Pe Nil OH · ,H H 1386 2-Bu-Ph NH C12 NMe OH H H 1387 2-Bu-Ph NH C12 NEt OH H H 1388 2-Bu-Ph NH C12 NPr OH H H 1389 2-Bu-Ph NH (CH2)3 N OH H H 1390 2-Bu-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1391 2-Bu-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1392 2-Bu-Ph NH C12 0 OH H H 1393 2-Bu-Ph NH Ph 0 OH H H 1394 2-Bu-Ph NH C12 s OH H H 1395 2-Bu-Ph NH Ph s OH H H 1396 2-Bu-Ph NMe H NH OH H H 1397 2-Bu-Ph NEt H NH OH H H 1398 2-Bu-Ph NPr H NH OH H H 1399 2-Bu_Ph 0 H NH OH H H 1400 2-Bu-Ph S H NH OH H H 1401 4-Vin-Ph NH H NH H H H 1402 4-Vin-Ph NH H NH OH H H 1403 4-Vin-Ph NH H NH 0A6 H H 1404 4-Vin-Ph NH H NH OA8 H H 1405 4-Vin-Ph NH H NH 0A9 H H 1406 4-Vin-Ph NH H NH 0A10 H H 1407 4-Vin-Ph NH H NH OA12 H H 1408 4-Vin-Ph NH H NH 0A14 H H 1409 4-Vin-Ph NH H NH 0A16 H H __91_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29分公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線- 1245047 B7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1410 4-Vin-Ph NH H NH OH H A6 1411 4-Vin-Ph NH H NH Oil H A8 1412 4-Vin-Ph NH H NH OH H Λ9 1 ! Π 4-Vin-Ph Nil II Nil Oil II Λ10 1-114 4-Vin-Ph NH H NH OH ·, H A12 1415 4-Vin-Ph NH H NH OH H A14 1416 4-Vin-Ph NH H NH OH H A16 1417 4-Vin-Ph NH H NH OH A6 A6 1418 4-Vin-Ph NH H NH OH A8 A8 1419 4-Vin-Ph NH H NH OH A10 A10 1420 4-Vin-Ph NH H NH OA2 A2 A2 1421 4-Vin-Ph NH H NH OA3 A3 A3 1422 4-Vin-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1423 4-Vin-Ph NH H NH OC6 H H 1424 4-Vin-Ph NH H NH 0C7 H H 1425 4-Vin-Ph NH H NH OC8 H H 1426 4-Vin-Ph NH H NH 0C10 H H 1427 4-Vin-Ph NH H NH OC11 H H 1428 4_Vin-Ph NH H NH OC12 H H 1429 4-Vin-Ph NH H NH OC14 H H 1430 4-Vin-Ph NH H NH 0C16 H H 1431 4-Vin-Ph NH H NH C6C03 H H 1432 4-Vin-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1433 4-Vin-Ph NH H NH C8CO3 H H 1434 4-Vin-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1435 4-Vin-Ph NH H NH C10C03 H H 1436 4-Vin-Ph NH H NH C12C03 H H 1437 4-Vin-Ph NH H NH CI6CO3 H H 1438 4一Vin-Ph NH C8 NH OH H H _ - Q9· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29为备釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^----訂---------線» 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明說明（91 )

1439 4-Vin-Ph NH C9 NH OH 11 H 1440 4-Vin-Ph NH CIO NH OH n H 1441 4-Vin-Ph NH C12 NH OH H H 1442 4-Vin-Ph Nil C16 Nil Oil II II 1443 4-Vin-Ph NH FI NH OH * H H 14Φ1 4-Vjn~Ph NH F2 NH OH H H 1445 4-Vin-Ph NH F3 NH OH H H 1446 4-Vin-Ph NH F4 NH OH H H 1447 4-Vin-Ph NH F5 NH OH H H 1448 4-Vin-Ph NH F6 NH OH H H 1449 4-Vin-Ph NH F7 NH OH H H 1450 4-Vin-Ph NH F8 NH OH H H 1451 4_Vin-Ph NH F9 NH OH H H 1452 4-Vin-Ph NH F10 NH OH H H 1453 4-Vin-Ph NH Ph NH OH H H 1454 4-Vin_Ph NH Bn NH OH H H 1455 4-Vin-Ph NH Pe NH OH H H 1456 4-Vin-Ph NH C12 NMe OH H H 1457 4-Vin-Ph NH C12 NEt OH H H 1458 4-Vin-Ph NH C12 NPr OH H H 1459 4-Vin-Ph NH (CH2);i N OH H H 1460 4-Vin-Ph NH (CH2)4 N OH H H 1461 4-Vin-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1462 4-Vin-Ph NH C12 0 OH H H 1463 4-Vin-Ph NH Ph 0 OH H H 1464 4-Vin-Ph NH C12 s OH H H 1465 4-Vin-Ph NH Ph s OH H H 1466 4-Vin-Ph NMe H NH OH H H 1467 4-Vin-Ph NEt H NH OH H H ------------------^ ^w— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2936^釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明說明（)

]468 4-Vin-Ph NPr H NH OH 11 H 1469 4~Vin-Ph 0 H NH OH H H 1470 4-Vin-Ph S H NU OH H H 1471 4-CF3-Ph Nil 11 Nil II II II 1472 4 - CF3-Ph NH H NH OH · ^ H H 1473 4-CF3-Ph NH H NH 0A6 H H 1474 4-CF,-Ph NH H NH OA8 H H 1475 4-CF3-Ph ΝΉ H NH 0A9 H H 1476 4-CF3-Ph NH H NH 0A10 H H 1477 4 - CF3-Ph NH H NH OA12 H H 1478 4-CF3-Ph NH H NH 0A14 H H 1479 4-CF3-Ph NH H NH 0A16 H H 1480 4-CF3-Ph NH H NH OH H A6 1481 4-CF3-Ph NH H NH OH H A8 1482 4-CF3-Ph NH H NH OH H A9 1483 4-CF3-Ph NH H NH OH H A10 1484 4 - CF「Ph NH H NH OH H A12 1485 4-CF3-Ph NH H NH OH H A14 1486 4-CF3-Ph NH H NH OH H A16 1487 4-CF3 - Ph NH H NH OH A6 A6 1488 4-CF3-Ph NH H NH OH A8 A8 1489 4 - CF^Ph NH H NH OH A10 A10 1490 4 - CFfPh NH H NH 0A2 A2 A2 1491 4-CF3-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1492 4 - CF3-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1493 4-CFrPh ΝΉ H NH 0C6 H H 1494 4 - CF^Ph NH H NH 0C7 H H 1495 4_CF3_Ph NH H NH 0C8 H H 1496 4-CFfPh NH H NH 0C10 H H ---------tr---------^ —^1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297於釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1497 4 - CF3 - Ph NH H NH OC11 11 H 1498 4-CF3-Ph NH H NH OC12 H H 1499 4-CF:3-Ph NH H NH OC14 H H 1 500 4-CI:,-Ph Nil II Nil OCUi II II 1501 4 - CF3-Ph NH H NH C6C03· 'H H 1502 4-CF3-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1503 4_CF3 -Ph NH H NH C8CO3 H H 1504 4~CF3-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1505 4-CF:i-Ph NH H NH C10C03 H 11 1506 4-CF3-Ph NH H NH C12C03 H H 1507 4-CF3-Ph NH H NH CI6CO3 H H 1508 4-CF3 - Ph NH C8 NH OH H H 1509 4-CF3-Ph NH C9 NH OH H H 1510 4-CF3-Ph NH CIO NH OH H H 1511 4 - CF3 - Ph NH C12 NH OH H H 1512 4-CF3-Ph NH C16 NH OH H H 1513 4 - CFrPh NH FI NH OH H H 1514 4H：F：rPh NH F2 NH OH H H 1515 4 - CF3-Ph NH F3 NH OH H H 1516 4-CF「Ph NH F4 NH OH H H 1517 4-CF3-Ph NH F5 NH OH H H 1518 4-CF3_Ph NH F6 NH OH H H 1519 4 - CFfPh NH F7 NH OH H H 1520 4-CF3-Ph NH F8 NH OH H H 1521 4-CF3-Ph NH F9 NH OH H H 1522 4-CF3-Ph NH F10 NH OH H H 1523 4-CF3-Ph NH Ph NH OH H H 1524 4-CFfPh NH Bn NH OH H H 1525 4 一 CF「Ph NH Pe NH Oil H H —95· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 290必釐） ---------tr---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 _B7 五、發明說明（％ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1526 4-CF3-Ph NH C12 NMe OH H H 1527 4 - CF3-Ph ΝΉ C12 NEt OH H H 1528 4-CF3-Ph NH C12 NPr OH H H 1529 4-CP：i-Ph Nil (cig, N Oil ii II 1530 4-CF3-Ph NH (CH2)4 N OH · ,H H 1531 4-CF3-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1532 4 - CF3_Ph NH C12 0 OH H H 1533 4-CF3-Ph NH Ph 0 OH H H 1534 4-CF3-Ph NH C12 s OH H H 1535 4-CF3-Ph NH Ph s OH H H 1536 4~CF3-Ph NMe H NH OH H H 1537 4-CF3-Ph NEt H NH OH H H 1538 4-CFrPh NPr H NH OH H H 1539 4-CF3-Ph 0 H NH OH H H 1540 4-CF3-Ph s H NH OH H H 1541 2, 4-Me2-Ph NH H NH H H H 1542 2, 4-Me2-Ph NH H NH OH H H 1543 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0A6 H H 1544 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0A8 H H 1545 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0A9 H H 1546 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0A10 H H 1547 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0A12 H H 1548 2, 4-Me2-Ph m H NH 0A14 H H 1549 2, 4-Me2_Ph NH H NH 0A16 H H 1550 2, 4*~Me2~Ph NH H NH OH H A6 1551 2, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A8 1552 2, 4-Me2-Ph m H NH OH H A9 1553 2, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A10 1554 2, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A12 一 · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297〇县釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -^一----U----訂---------線—赢 1245047 λ7 _Β7 五、發明說明（％ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1555 2, 4~Me2~Ph NH H NH on H A14 1556 2, 4_Me2-Ph NH H NH OH H Λ16 1557 2, 4-Me2-Ph NH H NH OH A6 A6 1558 2, 4-Me2-Ph N\\ II Nil OH Λ8 Λ8 1559 2, 4-Me2-Ph NH H NH OH · y A10 A10 1560 2, 4_Me2-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 1561 2, 4-Me2_Ph NH H NH OA3 A3 A3 1562 2, 4-Me2~Ph NH H NH OA4 A4 A4 1563 2, 4-Me2-Ph NH H NH OC6 H H 1564 2, 4-Me2-Ph NH H NH OC7 H H 1565 2, 4-Me2-Ph NH H NH OC8 H H 1566 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0C10 H H 1567 2, 4-Me2*~Ph NH H NH OC11 H H 1568 2, 4-Me2-Ph NH H NH OC12 H H 1569 2, 4-Me2-Ph NH H NH 0C14 H H 1570 2, 4-Me2-Ph NH H NH OC16 H H 1571 2, 4-Me2-Ph NH H NH C6C03 H H 1572 2, 4-Me2-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1573 2, 4-Me2-Ph NH H NH C8CO3 H H 1574 2, 4-Me2-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1575 2,4-Me2-Ph NH H NH C10C03 H H 1576 2, 4-Me2-Ph NH H NH C12C03 H H 1577 2, 4-Me2-Ph NH H NH CI6CO3 H H 1578 2, 4-Me2-Ph NH C8 NH OH H H 1579 2, 4-Me2-Ph NH C9 NH OH H H 1580 2, 4-Me2-Ph NH CIO NH OH H H 1581 2, 4-Me2-Ph NH C12 NH OH H H 1582 2,4-Me2-Ph NH C16 NH OH H H 1583 2,4-Me2-Ph NH FI NH OH H H _-97- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 2971^¾ ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I --------- ^ --------------------------------I A7 1245047 ___B7 五、發明說明（外）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1584 2, 4_Me2-Ph NH F2 NH OH H 11 1585 2, 4-Me2-Ph NH F3 Nil OH H H 1586 2, 4-Me2~Ph NH F4 NH OH H H 1587 2, 4-Me2_Ph Nil I:5 Nil on II II 1588 2, 4-Me2-Ph NH F6 NH OH . ,H H 1589 2, 4-Me2-Ph NH F7 NH OH H H 1590 2, 4_Me2-Ph NH F8 NH OH H H 1591 2, 4-Me2-Ph NH F9 NH OH H H 1592 2, 4-Me2-Ph NH F10 NH OH H H 1593 2, 4-Me2-Ph NH Ph NH OH H H 1594 2, 4-Me「Ph NH Bn NH OH H H 1595 2, 4-Me2_Ph NH Pe NH OH H H 1596 2, 4-Me2_Ph NH C12 NMe OH H H 1597 2, 4-Me2*-Ph NH C12 NEt OH H H 1598 2, 4_Me2~Ph NH C12 NPr OH H H 1599 2, 4-Me2-Ph NH (CH2)3 N OH H H 1600 2, 4-Me2-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1601 2, 4-Me2-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1602 2, 4-Me2_Ph NH C12 0 OH H H 1603 2, 4-Me2-Ph NH Ph 0 OH H H 1604 2, 4-Me2_Ph NH C12 s OH H H 1605 2, 4-Me2-Ph NH Ph s OH H H 1606 2, 4_Me2_Ph NMe H NH OH H H 1607 2, 4-Me2-Ph NEt H NH OH H H 1608 2, 4-Me2-Ph NPr H NH OH H H 1609 2, 4-Me2-Ph 0 H NH OH H H 1610 2, 4_Me2_Ph S H NH OH H H 1611 3, 4~Me2~Ph NH H NH H H H 1612 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H H •9R轉本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 2971^® ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I ----------訂---------線» 1245047 Α7 — Β7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1613 3,4-Me2-Ph NH H NH ΟΛ6 H li 1614 3, 4-Me2-Ph ΝΉ H NH 0Λ8 H H 1615 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0A9 H H 1616 3,4-Me2-Ph NH H NM 0Λ10 H 11 1617 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0A12. H ./ H 1618 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0A14 H H 1619 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0A16 H H 1620 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A6 1621 3, 4~Me2-Ph NH H NH OH H Λ8 1622 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A9 1623 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A10 1624 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A12 1625 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A14 1626 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH H A16 1627 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH A6 A6 1628 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH A8 A8 1629 3, 4-Me2-Ph NH H NH OH A10 A10 1630 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 1631 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1632 3, 4~Me2~Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1633 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0C6 H H 1634 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0C7 H H 1635 3, 4-Me2~Ph NH H NH 0C8 H H 1636 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0C10 H H 1637 3, 4-Me2-Ph m H NH 0C11 H H 1638 3, 4-Me2_Ph NH H NH 0C12 H H 1639 3, 4-Me2-Ph NH H NH 0C14 H H 1640 3, 4-Me2_Ph NH H NH 0C16 H H 1641 3,4-Me2-Ph NH H NH C6CO3 H H _-99- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 么釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) — ϋ ϋ ϋ h ϋ 1_1 一_口，· -I ϋ I I ϋ ϋ -ϋ I ϋ H ϋ ϋ -ϋ I ! ^1 1 ϋ ^1 II ^1 1 ^1 ϋ ϋ ϋ I ϋ ϋ ϋ - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Β7 五、發明說明（

1642 3, 4_Me2~Ph NH H NH C7C03 H H 1643 3, 4-Me2-Ph NH H NH C8CO3 H H 1644 3, 4_Me2-Ph NH H NH C9C〇3 H 11 1645 3, 4-Me2~Ph NH II Nil CIOCO, II II 1646 3, 4-Me2-Ph NH H NH C12〇V H H 1647 3, 4~Me2~Ph NH H NH C16C03 H H 1648 3, 4-Me2_Ph NH C8 NH OH H H 1649 3, 4-Me2_Ph m C9 NH OH H • H 1650 3, 4-Me2-Ph NH CIO NH OH H H 1651 3, 4-Me2_Ph NH C12 NH OH H H 1652 3, 4-Me2-Ph NH C16 NH OH H H 1653 3, 4-Me2-Ph NH FI NH OH · H H 1654 3, 4-Me2-Ph NH F2 NH OH H H 1655 3, 4-Me2-Ph NH F3 NH OH H H 1656 3, 4-Me2-Ph NH F4 NH OH H H 1657 3, 4~Me2*~Ph NH F5 NH OH H H 1658 3, 4-Me2-Ph NH F6 NH OH H H 1659 3, 4_Me2-Ph NH F7 NH OH H H 1660 3, 4_Me2-Ph NH F8 NH OH H H 1661 3, 4_Me2-Ph NH F9 NH OH H H 1662 3, 4-Me2-Ph NH F10 NH OH H H 1663 3, 4~Me2-Ph NH Ph NH OH H H 1664 3, 4_Me2~Ph NH Bn NH OH H H 1665 3, 4-Me2-Ph NH Pe NH OH H H 1666 3, 4-Me2-Ph NH C12 NMe OH H H 1667 3, 4-Me2-Ph NH C12 NEt OH H H 1668 3, 4-Me2-Ph NH C12 NPr OH H H 1669 3, 4-Me2~Ph NH (CH2)3 N OH H H 1670 3, 4-Me2_Ph NH (ch2)4 N OH H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -----------訂---------線·表 -1 I ϋ ϋ ϋ ϋ ·ϋ I ϋ ϋ ^1 I ϋ ϋ - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 >^遵） -100- 1245047 A7 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1671 3, 4-Me2-Ph NH 1672 3, 4-Me2~Ph NH 1673 3, 4-Me2-Ph NH 1674 3,4-Me2-Ph Nil 1675 3, 4-Me2-Ph NH 1676 3, 4~Me2~Ph NMe 1677 3, 4-Me2~Ph NEt 1678 3, 4-Me2-Ph NPr 1679 3, 4-Me2-Ph 0 1680 3, 4-Me2-Ph S 1681 3, 5-Me2_Ph NH 1682 3, 5-Me2-Ph NH 1683 3, 5-Me2-Ph NH 1684 3, 5-Me2_Ph NH 1685 3, 5-Me2-Ph NH 1686 3, 5_Me2-Ph NH 1687 3, 5_Me2~Ph NH 1688 3, 5-Me2_Ph NH 1689 3, 5~Me2_Ph NH 1690 3, 5-Me2-Ph NH 1691 3, 5~Me2-Ph NH 1692 3, 5~Me2_Ph NH 1693 3, 5-Me2-Ph NH 1694 3, 5-Me2-Ph NH 1695 3, 5-Me2~Ph NH 1696 3, 5~Me2_Ph NH 1697 3, 5_Me2-Ph NH 1698 3, 5-Me2_Ph NH 1699 3, 5_Me2—Ph NH (ch2)5 N OH H H C12 0 OH H H Ph 0 OH H H C12 s Oil II II Ph s OH * • H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H 11 H NH OH H H H NH H H H H NH OH H H H NH 0A6 H H H NH 0A8 H H H NH 0A9 H H H NH 0A10 H H H NH 0A12 H H H NH 0A14 H H H NH 0A16 H H H NH OH H A6 H NH OH H A8 H NH OH H A9 H NH OH H A10 H NH OH H A12 H NH OH H A14 H NH OH H A16 H NH OH A6 A6 H NH OH A8 A8 H NH OH A10 A10 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·# --1 ·.1 h ·ϋ ϋ ϋ 訂---------線」本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297命釐） -101- 1245047 A7 B7 五、發明說明（― 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1700 1701 1702 1703 1704 1705 1706 1707 1708 1709 1710 1711 1712 1713 1714 1715 1716 1717 1718 1719 1720 1721 1722 1723 1724 1725 1726 1727 1728 3, 5-Me2_Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me2~~Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me2 -Ph 3, 5_Me2-Ph 3, 5~Me2~Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5-Me「Ph 3, 5-Me2_Ph 3, 5_Me2-Ph 3, 5~Me2-Ph 3, 5~Me2~Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5_Me2-Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5_Me2-Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5~Me2_Ph 3, 5-Me2_Ph 3, 5-Me2~Ph 3, 5-Me2-Ph 3, 5_Me2_Ph 3, 5~Me2-Ph 3, 5_Me2_Ph

NH NH m Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH H H H H H H H H H H H H H H H H H H C8 C9 CIO C12 C16 FI F2 F3 F4 F5 F6

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

0A2 0A3 0A4 OC(') 0C7 · 0C8 OCIO 0C11 0C12 0C14 0C16 C6C03 C7C〇3 C8CO3 C9C〇3 C10C03 C12C03 CI6CO3 OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH

A2 A3 A4 11 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

A2 A3 A4 II H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2971¾¾ ) -102- 1245047 A7 B7 五、發明說明（〜）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1729 3, 5_Me2~Ph ΝΉ F7 NH OH H H 1730 3, 5-Me2-Ph NH F8 NH OH H H 1731 3, 5-Me2-Ph NH F9 NH OH H H 1732 3, 5-Me2-Ph Nil 1:10 Nil Oil II II 1733 3, 5~Me2-Ph NH Ph NH OH * . 'H H 1734 3, 5-Me2-Ph NH Bn NH OH H H 1735 3, 5-Me2-Ph NH Pe NH OH H H 1736 3, 5-Me2-Ph m C12 NMe OH H H 1737 3, 5-Me2-Ph NH C12 NEt OH H H 1738 3, 5-Me2-Ph ΝΉ C12 NPr OH H H 1739 3, 5-Me2-Ph m (CH2)3 N OH H H 1740 3, 5-Me2-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1741 3, 5_Me2-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1742 3, 5_Me2-Ph NH C12 0 OH H H 1743 3, 5-Me2_Ph NH Ph 0 OH H H 1744 3, 5-Me2-Ph NH C12 s OH H H 1745 3, 5'Me2-Ph NH Ph s OH H H 1746 3, 5-Me2-Ph NMe H NH OH H H 1747 3, 5-Me2_Ph NEt H NH OH H H 1748 3, 5-Me2_Ph NPr H NH OH H H 1749 2, 4, 6-Me3-Ph 0 H NH OH H H 1750 2, 4, 6-Me3-Ph S H NH OH H H 1751 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH H H H 1752 2, 4, 6_Me3~**Ph ΝΉ H NH OH H H 1753 2, 4, 6'Me3-Ph NH H NH 0A6 H H 1754 2, 4, 6_Me3_Ph NH H NH 0A8 H H 1755 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0A9 H H 1756 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0A10 H H 1757 2, 4, 6-Me3—Ph NH H NH 0A12 H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —Aw---------訂---------線赢本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297v心餐） -103 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明說明（ 1758 2, 4, 6_Me3-Ph NH H NH 0A14 H H 1759 2,4,6-MerPh NH H NH 0A16 H H 1760 2,4,6-Me3-Ph ΝΉ H NH OH H A6 1761 2,4, 6-Me3_Ph Nil II Nil Oil II Λ8 1762 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH ·, H A9 1763 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH H A10 1764 2, 4, 6-iMe3-Ph NH H NH OH H A12 1765 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH H A14 1766 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH H A16 1767 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH A6 A6 1768 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH A8 A8 1769 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH OH A10 A10 1770 2, 4, 6~Me3-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 1771 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1772 2, 4, 6_Me3_Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1773 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0C6 H H 1774 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0C7 H H 1775 2, 4, 6~Me3-Ph m H NH 0C8 H H 1776 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0C10 H H 1777 2, 4, 6-Me3_Ph m H NH 0C11 H H 1778 2, 4, 6_Me3-Ph NH H NH 0C12 H H 1779 2, 4, 6_Me3_Ph NH H NH 0C14 H H 1780 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH 0C16 H H 1781 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH C6C03 H H 1782 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1783 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH C8CO3 H H 1784 2, 4, 6_Me3-Ph NH H NH C9C〇3 H 鲁 H 1785 2, 4, 6-Me3-Ph NH H NH C10C03 H H 1786 2, 4, 6-Me3-Ph m H NH CI2CO3 H H —104— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·----------訂---------線丨· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2971&7髮） A7 1245047 ____B7 五、發明說明（'W ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1787 2,4, 6-Me3_Ph NH H NH C16C03 li H 1788 2,4, 6~Me〇-Ph NH C8 NH OH H H 1789 2, 4, 6-Me厂Ph NH C9 NH OH H H 1790 2,4,6-Me3-Ph Nil CIO Nil Oil II II 1791 2, 4, 6-Me3-Ph NH C12 NH OH * > H H 1792 2, 4, 6-Me3-Ph NH C16 NH OH H H 1793 2, 4, 6-Me3-Ph NH FI NH OH H H 1794 2, 4, 6_Me3-Ph NH F2 NH OH H H 1795 2, 4, 6-Me.j-Ph NH F3 NH OH H H 1796 2, 4, 6-Me3-Ph NH F4 NH OH H H 1797 2, 4, 6-Me3-Ph NH F5 NH OH H H 1798 2, 4, 6-Me3-Ph NH F6 NH OH H H 1799 2,4,6-Me3-Ph NH F7 NH OH H H 1800 2, 4, 6-Me3-Ph NH F8 NH OH H H 1801 2, 4, 6-Me3-Ph NH F9 NH OH H H 1802 2, 4, 6_Me3-Ph NH F10 NH OH H H 1803 2, 4, 6_Me3_Ph NH Ph NH OH H H 1804 2, 4, 6-Me3-Ph NH Bn NH OH H H 1805 2, 4, 6-Me3-Ph NH Pe NH OH H H 1806 2, 4, 6-Me3-Ph NH C12 NMe OH H H 1807 2, 4, 6-Me3-Ph NH C12 NEt OH H H 1808 2, 4, 6-Me3_Ph NH C12 NPr OH H H 1809 2, 4, 6-Me3—Ph NH (CH2):3 N OH H H 1810 2, 4, 6-Me3~Ph NH (ch2)4 N OH H H 1811 2,4, 6-Me3_Ph NH (ch2)5 N OH H H 1812 2,4,6-Me3-Ph NH C12 0 OH H H 1813 2, 4, 6'Me3_Ph NH Ph 0 OH H H 1814 2, 4, 6-Me3-Ph NH C12 s OH H H 1815 2, 4, 6_Me3_Ph NH Ph s OH H H _______________________1 ❾ 5_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297兮餘） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) * -------------------------------- 1245047 A7 B7 五、發明說明（、4) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1816 2, 4, 6_Me3-Ph NMe H NH OH H H 1817 2, 4, 6~Me3~Ph NEt H NH on H H 1818 2, 4, 6-Me3-Ph NPr H NH OH H H 1819 2, 4,6-Me3-Ph 0 II Nil Oil II 11 1820 2, 4, 6~Me3~Ph S H NH OH * ' H H 1821 2-Me〇-Ph NH H NH H H H 1822 2-MeO-Ph NH H NH OH H H 1823 2-Me〇-Ph NH H NH 0A6 H H 1824 2-MeO-Ph NH H NH OA8 li H 1825 2-MeO-Ph NH H NH OA9 H H 1826 2-MeO-Ph NH H NH OAIO H H 1827 2-MeO-Ph NH H NH OA12 H H 1828 2-MeO-Ph NH H NH OA14 H H 1829 2~MeO~Ph NH H NH OA16 H H 1830 2-Me〇-Ph NH H NH OH H A6 1831 2-Me〇-Ph NH H NH OH H A8 1832 2-Me〇-Ph NH H NH OH H A9 1833 2-MeO-Ph NH H NH OH H A10 1834 2-Me〇-Ph NH H NH OH H A12 1835 2-MeO-Ph NH H NH OH H A14 1836 2-Me〇-Ph NH H NH OH H A16 1837 2-MeO-Ph NH H NH OH A6 A6 1838 2-Me〇-Ph NH H NH OH A8 A8 1839 2-Me〇-Ph NH H NH OH A10 A10 1840 2-Me〇-Ph NH H NH OA2 A2 A2 1841 2-MeO-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1842 2-Me〇-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1843 2-Me〇-Ph NH H NH OC6 H H 1844 2-MeO—Ph NH H NH 0C7 H H _106_ X 291浼釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .·

訂---------線I 1245047 A7 B7 五、發明說明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1845 1846 1847 1848 1849 1850 1851 1852 1853 1854 1855 1856 1857 1858 1859 1860 1861 1862 1863 1864 1865 1866 1867 1868 1869 1870 1871 1872 1873 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-Me〇-Ph 2-MeO-Ph 2-Me〇-Ph 2-Me〇-Ph 2-Me〇-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-Me〇-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph 2-MeO-Ph

Η NH OC8 H H Η NH 0C10 H H Η NH OC11 H H II Nil OC12 II II Η NH 0C14 , H 11 Η NH OC16 H H Η NH C6C03 H H Η NH C7C〇3 H H Η NH C8CO3 H H Η NH C9C〇3 H H Η NH C10C03 H H Η NH C12C03 H H Η NH CI6CO3 H H C8 NH OH H H C9 NH OH H H C10 NH OH H H C12 NH OH H H C16 NH OH H H F1 NH OH H H F2 NH OH H H F3 NH OH H H F4 NH OH H H F5 NH OH H H F6 NH OH H H F7 NH OH H H F8 NH OH H H F9 NH OH H H F10 NH OH H H Ph NH OH H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) • I I I- I I I 1 I I — — — — — ϋ — — — — — — — — — — — — — — — — — 表紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297必t ) A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 ___B7 五、發明說明) 1874 2-Me〇-Ph NH Bn NH on H 11 1875 2-Me〇-Ph NH Pe NH OH H H 1876 2~Me〇-Ph ΝΉ C12 NMe OH H II 1877 2-Me〇-Ph Nil C12 NiU on II II 1878 2-Me〇-Ph NH C12 NPr OH .. 11 II 1879 2-Me〇-Ph NH (CH2):3 N OH H H 1880 2-Me〇-Ph NH (ch2)4 N OH H H 1881 2-MeO-Ph NH (ch2)5 N OH H H 1882 2-Me〇-Ph NH C12 0 OH H II 1883 2-Me〇-Ph NH Ph 0 OH H H 1884 2-Me〇-Ph NH C12 s OH H H 1885 2-Me〇-Ph NH Ph s OH H H 1886 2-Me〇-Ph NMe H NH OH H H 1887 2-Me〇-Ph NEt H NH OH H H 1888 2_Me0-Ph NPr H NH OH H H 1889 2-MeO-Ph 0 H NH OH H H 1890 2-Me〇-Ph S H NH OH H H 1891 2-Et〇-Ph NH H NH H H H 1892 2-Et〇-Ph NH H NH OH H H 1893 2-Et〇-Ph NH H NH 0A6 H H 1894 2-Et〇-Ph NH H NH 0A8 H H 1895 2-Et〇-Ph NH H NH 0A9 H H 1896 2-EtO-Ph NH H NH 0A10 H H 1897 2-Et〇-Ph NH H NH 0A12 H H 1898 2-Et〇-Ph NH H NH 0A14 H H 1899 2-Et〇-Ph NH H NH 0A16 H H 1900 2-Et〇-Ph NH H NH OH H A6 1901 2-Et〇-Ph NH H NH OH H A8 1902 2-Et〇-Ph NH H NH OH H Λ9 108- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «. -線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 ) 1245047 ____ B7 五、發明說明οπ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1903 2-EtO-Ph NH H NH OH H A10 1904 2-EtO-Ph NH H NH OH H A12 1905 2-Et〇-Ph NH H NH Oil H A14 1906 2-EtO-Ph NH H NH OH H Λ16 1907 2-Et〇-Ph NH H NH OH . 一 A6 A6 1908 2-Et〇-Ph NH H NH OH A8 A8 1909 2-EtO-Ph NH H NH OH A10 A10 1910 2-Et〇-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 1911 2-EtO-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 1912 2-Et〇-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 1913 2-Et〇-Ph NH H NH 0C6 H H 1914 2-EtO~Ph NH H NH 0C7 H H 1915 2 -EtCHPh NH H NH 0C8 H H 1916 2-EtO-Ph NH H NH 0C10 H H 1917 2-EtO-Ph NH H NH 0C11 H H 1918 2-Et〇-Ph NH H NH 0C12 H H 1919 2-EtO-Ph NH H NH 0C14 H H 1920 2-EtO-Ph NH H NH 0C16 H H 1921 2-Et〇-Ph NH H NH C6C03 H H 1922 2-Et〇-Ph NH H NH C7C〇3 H H 1923 2-EtO-Ph NH H NH C8CO3 H H 1924 2-EtO-Ph NH H NH C9C〇3 H H 1925 2 - EtOPh NH H NH CIOCO3 H H 1926 2-Et〇-Ph NH H NH C12C03 H H 1927 2 - EtCHPh NH H NH CI6CO3 H H 1928 2~Et〇-Ph NH C8 NH OH H H 1929 2-Et〇-Ph NH C9 NH OH H H 1930 2-Et〇-Ph NH CIO NH OH H H 1931 2-Et0_Ph NH C12 NH OH H H _-109- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公智^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -·----.----tr---------^1#------------------------ 1245047 A7 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1932 2-EtO-Ph NH C16 NH OH H H 1933 2-Et〇-Ph NH FI NH OH H H 1934 2-Eta-Ph NH F2 NH OH H H 1935 2-EtO-Ph Nil P3 Nil OH II H 1936 2-Et〇-Ph NH F4 NH OH·, 11 H 1937 2-EtO-Ph NH F5 NH on H H 1938 2-Et〇-Ph NH F6 NH OH H H 1939 2-EtO-Ph NH F7 NH OH H H 1940 2-Et〇-Ph NH F8 NH OH H H 1941 2-EtO-Ph NH F9 NH OH H H 1942 2-EtO~Ph NH F10 NH OH H H 1943 2-Et〇-Ph NH Ph NH OH H H 1944 2~Et〇-Ph NH Bn NH OH H H 1945 2-EtO-Ph NH Pe NH OH H H 1946 2~Et〇-Ph NH C12 NMe OH H H 1947 2-EtO-Ph NH C12 NEt OH H H 1948 2-Et〇-Ph NH C12 NPr OH H H 1949 2 - EtOPh NH (叫3 N OH H H 1950 2-EtO-Ph NH (ay4 N OH H H 1951 2-Et〇-Ph NH (〇g5 N OH H H 1952 2-EtO-Ph NH C12 0 OH H H 1953 2-Et〇-Ph NH Ph 0 OH H H 1954 2-Et〇-Ph NH C12 s OH H H 1955 2-EtO-Ph NH Ph s OH H H 1956 2-EtO-Ph NMe H NH OH H H 1957 2~EtO~Ph NEt H NH OH H H 1958 2-EtO-Ph NPr H NH OH H H 1959 2-EtO-Ph 0 H NH OH H H 1960 2-EtO-Ph s H NH OH H H _3L10_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ lH、 -------------#.! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線- 1245047 — A7 — B7 五、發明說明G。9) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1961 1962 . 1963 1964 1965 1966 1967 1968 1969 1970 1971 1972 1973 1974 1975 1976 1977 1978 1979 1980 1981 1982 1983 1984 1985 1986 1987 1988 1989 3-EtO-Ph 3-Et〇-Ph 3-Et〇-Ph 3-EtO-Ph 3-Et〇-Ph 3-EtO~Ph 3-EtO-Ph 3-Et〇-Ph 3-EtO~Ph 3-EtO-Ph 3~Et(KPh 3-Et〇-Ph 3-EtO-Ph 3-Et〇-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3~Et〇-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph 3-EtO-Ph NH Η ΝΗ Η Η 11 NH Η ΝΗ 0Η Η Η NH II ΝΗ 0Α6 Η Η NH Η ΝΙΙ 0Λ8 Η 11 NH Η ΝΉ 0Α9 . Η Η NH Η Nil ΟΑΙΟ Η Η NH Η ΝΗ 0Α12 Η Η NH Η ΝΗ 0Α14 Η Η NH Η ΝΗ 0Α16 Η Η NH II ΝΗ 0Η Η Α6 NH Η ΝΗ ΟΗ Η Α8 NH Η ΝΗ 0Η Η Α9 NH Η ΝΗ ΟΗ Η Α10 NH Η ΝΗ ΟΗ Η Α12 NH Η ΝΗ ΟΗ Η Α14 NH Η ΝΗ ΟΗ Η Α16 NH Η ΝΗ ΟΗ Α6 Α6 NH Η ΝΗ ΟΗ Α8 Α8 NH Η ΝΗ ΟΗ Α10 Α10 NH Η ΝΗ 0Α2 Α2 Α2 NH Η ΝΗ 0Α3 A3 A3 NH Η ΝΗ 0Α4 Α4 Α4 NH Η ΝΗ 0C6 Η Η NH Η ΝΗ 0C7 Η Η NH Η ΝΗ 0C8 Η Η NH Η ΝΗ 0C10 Η Η NH Η ΝΗ 0C11 Η Η NH Η ΝΗ 0C12 Η Η NH Η ΝΗ 0C14 Η Η ---------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公窗 -111- 1245047 A7 ___B7 五、發明說明（…）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1990 3-Et0-Ph NH H NH 0C16 H H 1991 3-EtO-Ph NH H NH C6C03 H 11 1992 3-EtO-Ph NH H Nil C7C〇3 11 11 1993 Nil II Nil CHCO, II 11 1994 3-EtO-Ph NH H Nil C9G03 , H II 1995 3-Et〇-Ph NH H NH C10C03 H H 1996 3-EtO-Ph NH H NH C12C03 H H 1997 3-Et〇-Ph NH 11 NH CI6CO3 H 11 1998 3-EtO-Ph NH C8 NH OH M 11 1999 3-Et〇-Ph NH C9 NH OH H H 2000 3-Et〇-Ph NH CIO NH OH H H 2001 3-Et〇-Ph NH C12 NH OH II H 2002 3-EtO-Ph NH C16 NH OH H H 2003 3-Et〇-Ph NH FI NH OH H H 2004 3-EtO-Ph NH F2 NH OH H H 2005 3-Et〇-Ph NH F3 NH OH H H 2006 3-Et〇-Ph NH F4 NH OH H H 2007 3-Et〇-Ph NH F5 NH OH H 11 2008 3-EtO-Ph NH F6 NH OH H H 2009 3-EtO_Ph NH F7 NH OH H H 2010 3-Et〇-Ph NH F8 NH OH H H 2011 3-EtO_Ph NH F9 NH OH H H 2012 3-EtO-Ph NH F10 NH OH H H 2013 3-EtO-Ph NH Ph NH OH H H 2014 3-EtO-Ph NH Bn NH OH H H 2015 3-EtO-Ph NH Pe NH OH H H 2016 3-EtO-Ph NH C12 NMe OH H H 2017 3-Et〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2018 3-EtO-Ph NH C12 NPr OH H H __-112- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297必羞5) ^ ---------tr---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（⑴ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2019 3-EtO-Ph 2020 3-Et〇-Ph 2021 3-EtO-Ph 2022 3-EtO-Ph 2023 3-Et〇-Ph 2024 3-EtO-Ph 2025 3-Et〇-Ph 2026 3-EtO-Ph 2027 3-EtO-Ph 2028 3-EtO-Ph

OH H H OH H H OH H H

Oil II II OH * ' H H OH H H OH H H OH H H OH H 11 OH H H OH H H OH H H H H H OH H H OA6 H H OA8 H H 0A9 H H OA10 H H OA12 H H 0A14 H H 0A16 H H OH H A6 OH H A8 OH H A9 OH H A10 OH H A12 OH H Λ14 OH H A16 OH A6 A6 ------------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線‘ 2029 3-EtO-Ph 2030 3-EtO-Ph 2031 4-EtO-Ph 2032 4-EtO-Ph 2033 4-EtO-Ph 2034 4-Et〇-Ph 2035 4-EtO-Ph 2036 4-Et〇-Ph 2037 4-Et〇-Ph 2038 4-Et〇-Ph 2039 4-EtO-Ph 2040 4-EtO-Ph 2041 4-Et〇-Ph 2042 4-Et〇-Ph 2043 4-Et〇-Ph 2044 4-EtO-Ph 2045 4-Et〇-Ph 2046 4-Et〇-Ph 2047 4-Et〇-Ph NH (CH2)3 N NH (ch2)4 N NH (ch2)5 N Nil C12 0 NH Ph 0 NH C12 s NH Ph s NMe H NH NEt. H NH NPr H NH 0 H NH S H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH -113- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公楚^ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 ____ B7 五、發明說明（">) 2048 4-EtO-Ph NH H NH OH A8 A8 2049 4-EtO-Ph NH H NH OH A10 A10 2050 4-EtCHPh NH H NH 0A2 A2 A2 2051 4-EtO^Ph NH H NH 0Λ3 A3 Λ3 2052 4-EtO-Ph NH H NH 0A4· · A4 A4 2053 4-EtO^Ph NH H NH 0C6 H H 2054 4-EtChPh NH H NH 0C7 H H 2055 4-Et〇-Ph NH H NH 0C8 H H 2056 4-Et〇-Ph NH H NH 0C10 H H 2057 4-Et〇-Ph NH H NH 0C11 H H 2058 4-EtO-Ph NH H NH 0C12 H H 2059 4 - EtOPh NH H NH 0C14 H H 2060 4-Et〇-Ph NH H NH 0C16 H H 2061 4-EtO~Ph NH H NH C6C03 H H 2062 4-EtO-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2063 4-Et〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2064 4-EtO*Ph NH H NH C9C〇3 H H 2065 4-EtO-Ph NH H NH C10C03 H H 2066 4-Et〇-Ph NH H NH C12C03 H H 2067 4-EtO-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2068 4-EtO~Ph NH C8 NH OH H H 2069 4-EtO-Ph NH C9 NH OH H H 2070 4-Et〇-Ph NH CIO NH OH H H 2071 4-Et〇-Ph NH C12 NH OH H H 2072 4-EtO-Ph NH C16 NH OH H H 2073 4-Et〇-Ph NH FI NH OH H H 2074 4-EtO-Ph NH F2 NH OH H H 2075 4-EtO-Ph NH F3 NH OH H H 2076 4-EtChPh NH F4 NH OH H H -114- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -ti I emmmm I ϋ 訂---------線. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱1> 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _____ B7 五、發明說明（Μ ) 2077 4-EtO-Ph NH F5 NH OH H H 2078 4-Et〇-Ph NH F6 NH OH H H 2079 4-Et〇-Ph NH F7 NH OH H H 2080 4_Et〇-Ph NH F8 NH OH li ii 2081 4-EtO-Ph NH F9 NH OH · - H H 2082 4_EtO~Ph NH F10 NH OH H H 2083 4-Et〇-Ph NH Ph NH OH H H 2084 4-EtOHPh NH Bn NH OH H H 2085 4~EtO~Ph NH Pe NH OH H H 2086 4 - EtO-Ph NH C12 NMe OH H H 2087 4-Et〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2088 4-Et〇-Ph NH C12 NPr OH H H 2089 4~Et〇-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2090 4-EtO-Ph NH (ch2)4 N OH H H 2091 4-EtO-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2092 4-Et〇-Ph NH C12 0 OH H H 2093 4-Et〇-Ph NH Ph 0 OH H H 2094 4 -EtO-Ph NH C12 s OH H H 2095 4-Et〇-Ph NH Ph s OH H H 2096 4-EtO-Ph NMe H NH OH H H 2097 4-Et〇-Ph NEt H NH OH H H 2098 4~Et〇-Ph NPr H NH OH H H 2099 4-Et〇-Ph 0 H NH OH H H 2100 4-EtO-Ph S H NH OH H H 2101 3-iPr0_Ph NH H NH H H H 2102 3-iPr〇-Ph NH H NH OH H H 2103 3-iPrO-Ph NH H NH 0A6 H H 2104 3-iPrO-Ph NH H NH 0A8 H H 2105 3-iPrO-Ph NH H NH 0A9 H H -115 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -"----tT--------->^一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐1).¾ 1245047 ___B7 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2106 3-iPrO-Ph NH H NH 0A10 H H 2107 3-iPrO-Ph NH H NH OA12 H H 2108 3-iPrO-Ph NH H NH 0A14 H H 2109 3~iPrO-Ph * NH H NH 0Λ16 H II 2110 3-iPrO-Ph NH H NH OH ·. H A6 2111 3-iPrO-Ph NH H NH OH H A8 2112 3-iPrO-Ph NH H NH OH H A9 2113 3-iPrO-Ph NH H NH OH H A10 2114 3-iPr0~Ph NH H NH OH H A12 2115 3-iPr〇-Ph NH H NH OH H A14 2116 3-iPr〇-Ph NH H NH OH H A16 2117 3-iPr〇-Ph NH H NH OH A6 A6 2118 3-iPr〇-Ph NH H NH OH A8 A8 2119 3-iPr〇-Ph NH H NH OH A10 A10 2120 3-iPrO-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 2121 3-iPrO-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2122 3-iPrO-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 2123 3_iPrO_Ph NH H NH 0C6 H H 2124 3-iPrO-Ph NH H NH OC7 H H 2125 3-iPrO-Ph NH H NH OC8 H H 2126 3-iPrO-Ph NH H NH 0C10 H H 2127 3-iPrO-Ph NH H NH 0C11 H H 2128 3-iPr〇-Ph NH H NH 0C12 H H 2129 3-iPrO-Ph NH H NH 0C14 H H 2130 3 - iPrOPh NH H NH OC16 H H 2131 3-iPr〇-Ph NH H NH C6C03 H H 2132 3-iPrO-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2133 3-iPr〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2134 3-iPr〇-Ph NH H NH C9C〇3 H H —116 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公搜j ---------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 五、發明說明 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2135 3-iPrO-Ph NH H NH C10C03 H H 2136 3-iPr〇-Ph NH H NH C12C03 H H 2137 3-iPr〇-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2138 3-iPr〇-Ph NH C8 NH OH H II 2139 3-iPr〇-Ph NH C9 NH OH · - H H 2140 3-iPrO-Ph NH CIO NH OH H H 2141 3-iPr〇-Ph NH C12 NH OH H H 2142 3-iPrO-Ph NH C16 NH OH H H 2143 3-iPrO-Ph NH FI NH OH H H 2144 3-iPr〇-Ph NH F2 NH OH H H 2145 3-iPrO-Ph NH F3 NH OH H H 2146 3-iPr〇-Ph NH F4 NH OH H H 2147 3-iPrO-Ph NH F5 NH OH H H 2148 3-iPrO-Ph NH F6 NH OH H H 2149 3-iPrO-Ph NH F7 NH OH H H 2150 3-iPrO-Ph NH F8 NH OH H H 2151 3-iPr〇-Ph NH F9 NH OH H H 2152 3-iPrO-Ph NH F10 NH OH H H 2153 3-iPrO-Ph NH Ph NH OH H H 2154 3-iPrO-Ph NH Bn NH OH H H 2155 3-iPrO-Ph NH Pe NH OH H H 2156 3-iPrO-Ph NH C12 NMe OH H H 2157 3-iPr〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2158 3-iPrO-Ph NH C12 NPr OH H H 2159 3-iPrO-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2160 3-iPr0-Ph NH (0¾) 4 N OH H H 2161 3-iPr〇-Ph NH (0¾) 5 N OH H H 2162 3-iPrO-Ph NH C12 0 OH H H 2163 3-iPrO-Ph NH Ph 0 OH H H -11 7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------tr---------線一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公犛λ) A7 1245047 ____B7 五、發明說明（A ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2164 3-iPrO-Ph NH C12 S OH H H 2165 3-iPr〇-Ph NH Ph S OH H H 2166 3-iPr〇-Ph NMe H NH OH H H 2167 3-iPr〇-Ph NEt 11 NH Oil 11 II 2168 3-iPr〇-Ph NPr H NH OH * -H H 2169 3-iPr〇-Ph 0 H NH OH H H 2170 3-iPr〇-Ph S H NH OH H H 2171 4-iPrO-Ph NH H NH H H H 2172 4-iPrO-Ph NH H NH OH H H 2173 4-iPrO-Ph NH H NH 0A6 H H 2174 4-iPrO-Ph NH H NH 0A8 H H 2175 4-iPrO-Ph NH H NH OA9 H H 2176 4-iPr〇-Ph NH H NH OAIO H H 2177 4-iPrO-Ph NH H NH OA12 H H 2178 4-iPrO-Ph NH H NH 0A14 H H 2179 4-iPr〇-Ph NH H NH 0A16 H H 2180 4-iPrO-Ph NH H NH OH H A6 2181 4-iPrO-Ph NH H NH OH H A8 2182 4-iPr〇-Ph NH H NH OH H A9 2183 4-iPrO-Ph NH H NH OH H A10 2184 4_iPr〇-Ph NH H NH OH H A12 2185 4-iPrO-Ph NH H NH OH H A14 2186 4-iPr〇-Ph NH H NH OH H A16 2187 4-iPrO-Ph NH H NH OH A6 A6 2188 4-iPrO-Ph NH H NH OH A8 A8 2189 4-iPr〇-Ph NH H NH OH A10 A10 2190 4-iPrO-Ph NH H NH OA2 A2 A2 2191 4-iPrO-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2192 4一iPrO-Ph NH H NH OA4 A4 A4 ___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 2971仓髮） ------------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 ___B7 五、發明說明（^ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2193 4-iPr〇-Ph NH H NH 0C6 H H 2194 4-iPr〇-Ph NH H NH OC7 H H 2195 4-iPr〇-Ph NH H NH 0C8 H H 2196 4-iPrO-Ph NH H NH OCIO H 11 2197 4-iPrO-Ph NH H NH 0C11· * H H 2198 4-iPr〇-Ph NH H NH OC12 H H 2199 4-iPr〇-Ph NH H NH OC14 H H 2200 4-iPr〇-Ph NH H NH 0C16 H H 2201 4-iPr〇-Ph NH H NH C6C03 H H 2202 4-iPrO-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2203 4-iPr〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2204 4-iPrO-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2205 4-iPrO-Ph NH H NH C10C03 H H 2206 4-iPr〇-Ph NH H NH C12C03 H •H 2207 4-iPrO-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2208 4-iPrO-Ph NH C8 NH OH H H 2209 4-iPrO-Ph NH C9 NH OH H H 2210 4-iPrO-Ph NH CIO NH OH H H 2211 4-iPrO-Ph NH C12 NH OH H H 2212 4-iPrO-Ph NH C16 NH OH H H 2213 4-iPrO_Ph NH FI NH OH H H 2214 4-iPrO_Ph NH F2 NH OH H H 2215 4-iPrO-Ph NH F3 NH OH H H 2216 4-iPrO-Ph NH F4 NH OH H H 2217 4-iPrO-Ph NH F5 NH OH H H 2218 4-iPr〇-Ph NH F6 NH OH H H 2219 4-iPrO-Ph NH F7 NH OH H H 2220 4-iPr〇-Ph NH F8 NH OH H H 2221 4-iPr〇-Ph NH F9 NH OH H H -- -*119— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297伞淺） ---------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 _ B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2222 4-iPr〇-Ph NH F10 NH OH • H H 2223 4-iPr〇-Ph NH Ph NH OH H H 2224 4-iPrO-Ph NH Bn NH OH H H 2225 4-iPr〇-Ph NH Pe NH OH H H 2226 4-iPr〇-Ph NH C12 NMe OH H H 2227 4-iPrCHPh NH C12 NEt OH H H 2228 4-iPrO-Ph NH C12 NPr OH H H 2229 4-iPrO-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2230 4_iPr〇-Ph NH (0¾) 4 N OH H H 2231 4-iPrO-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2232 4-iPrO-Ph NH C12 0 OH H H 2233 4-iPr〇-Ph NH Ph 0 OH H H 2234 4-iPrO-Ph NH C12 s OH H H 2235 4-iPrO-Ph NH Ph s OH H H 2236 4-iPrO-Ph NMe H NH OH H H 2237 4-iPrO-Ph NEt H NH OH H H 2238 4-iPr〇-Ph NPr H NH OH H H 2239 4-iPrO-Ph 0 H NH OH H H 2240 4-iPrO-Ph S H NH OH H H 2241 4-BuO-Ph NH H NH H H H 2242 4-BuO-Ph NH H NH OH H H 2243 4-BuO-Ph NH H NH 0A6 H H 2244 4-BuO-Ph NH H NH 0A8 H H 2245 4-BuO-Ph NH H NH 0A9 H H 2246 4-BuO-Ph NH H NH OAIO H H 2247 4-BuO-Ph NH H NH 0A12 H H 2248 4 - BuO-Ph NH H NH 0A14 H H 2249 4-Bu〇-Ph NH H NH 0A16 H H 2250 4一BuO-Ph NH H NH OH H A6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 41^----U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（ιβ 2251 4-Bu〇-Ph 2252 4-Bu〇-Ph 2253 4-Bu〇-Ph 2254 4-Bu〇-Ph 2255 4-Bu〇-Ph 2256 4-Bu〇-Ph 2257 4-Bu〇-Ph 2258 4-Bu〇-Ph 2259 4-Bu〇-Ph 2260 4-BuO-Ph 2261 4-Bu〇-Ph 2262 4_Bu0_Ph

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

H H H H H H H H H H H H

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH OH OH OH OH OH OH OH OH OH 0A2 0A3 0A4 H H H H H H A6 A8 A10 A2 A3 A4 A8 A9 A10 A12 A14 A16 A6 A8 A10 A2 A3 A4

2263 4-Bu〇-Ph NH H NH OC6 H H 2264 4-Bu〇-Ph NH H NH OC7 H H 2265 4_BuO-Ph NH H NH 0C8 H H 2266 4-Bu〇-Ph NH H NH OCIO H H 2267 4-Bu〇-Ph NH H NH OC11 H H 2268 4-BuO-Ph NH H NH OC12 H H 2269 4-BuO-Ph NH H NH OC14 H H 2270 4-Bu〇-Ph NH H NH 0C16 H H 2271 4-Bu〇-Ph NH H NH C6C03 H H 2272 4-BuO-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2273 4-Bu〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2274 4-Bu〇-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2275 4-BuO-Ph NH H NH C10C03 H H 2276 4-Bu〇-Ph NH H NH C12C03 H H 2277 4 - BuO*Ph NH H NH CI6CO3 H H 2278 4-Bu〇-Ph NH C8 NH OH H H 2279 4-Bu〇-Ph NH C9 NH OH H H ----U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）-121· 1245047 a7 B7 五、發明說明（y) 2280 4-Bu〇-Ph 2281 4-Bu〇-Ph 2282 4-BuO-Ph 2283 4-BuO-Ph 2284 4-BuO-Ph 2285 4-BuO-Ph 2286 4-BuO-Ph 2287 4-Bu〇-Ph 2288 4-Bu〇-Ph 2289 4-BuO-Ph 2290 4-Bu〇-Ph 2291 4-BuO-Ph 2292 4-BuO-Ph 2293 4-Bu〇-Ph

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH CIO C12 C16 FI F2 F3 F4 F5 F6 F7 F8 F9 F10 Ph

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH

H H H II H H H H H H H H H

H H H II H H H H H H H H H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

2294 4-BuO-Ph NH Bn NH OH H H 2295 4-BuO-Ph NH Pe NH OH H H 2296 4-BuO-Ph NH C12 NMe OH H II 2297 4-BuO-Ph NH C12 NEt OH H H 2298 4~Bu〇-Ph NH C12 NPr OH H H 2299 4~Bu〇-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2300 4 - BuOPh NH (ch2)4 N OH H H 2301 4-BuO-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2302 4-BuO-Ph NH C12 0 OH H H 2303 4-BuO-Ph NH Ph 0 OH H H 2304 4-Bu〇-Ph NH C12 s OH H H 2305 4-BuO-Ph NH Ph s OH H H 2306 4-BuO-Ph NMe H NH OH H H 2307 4-BuO-Ph NEt H NH OH H H 2308 4-BuO-Ph NPr H NH OH ----------訂---------線. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 $2〇7公釐） -122- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明)

2309 4-Bu〇-Ph 0 H NH OH H H 2310 4-BuO-Ph S H NH OH H H 2311 4-PenO-Ph NH H NH H H H 2312 4-PenO-Ph NH II NH on 11 II 2313 4-PenO-Ph NH H NH 0A6 · ^ H H 2314 4-Pen〇-Ph NH H NH 0Λ8 H H 2315 4-Pen〇-Ph NH H NH 0A9 H H 2316 4-PenO-Ph NH H NH OAIO H H 2317 4-PenO-Ph NH H NH OA12 H H 2318 4-Pen〇-Ph NH H NH 0A14 H H 2319 4-Pen〇-Ph NH H NH OA16 H H 2320 4-PenO-Ph NH H NH OH H A6 2321 4-Pen〇-Ph NH H NH OH H A8 2322 4-Pen〇-Ph NH H NH OH H A9 2323 4-Pen〇-Ph NH H NH OH H A10 2324 4-Pen〇-Ph NH H NH OH H A12 2325 4-PenO_Ph NH H NH OH H A14 2326 4-Pen〇-Ph NH H NH OH H A16 2327 4-PenO-Ph NH H NH OH A6 A6 2328 4-Pen〇-Ph NH H NH OH A8 A8 2329 4-PenO-Ph NH H NH OH A10 A10 2330 4-Pen〇-Ph NH H NH OA2 A2 A2 2331 4-PenO-Ph NH H NH OA3 A3 A3 2332 4-Pen〇-Ph NH H NH OA4 Λ4 A4 2333 4-PenO_Ph NH H NH OC6 H H 2334 4-Pen〇-Ph NH H NH OC7 H H 2335 4-Pen0-Ph NH H NH 0C8 H H 2336 4-Pen〇-Ph NH H NH OCIO H H 2337 4-Pen〇-Ph NH H NH OC11 H H ------------磬----r——訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2叫公釐）-12 3- A7 1245047 _B7 五、發明說明（iw) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

2338 4-Pen〇-Ph NH H NH OC12 H H 2339 4~Pen〇-Ph NH H NH OC14 H H 2340 4-Pen〇-Ph NH H NH OC16 H H 2341 4-PenO-Ph NH H NH C6CO3 H 11 2342 4-PenO-Ph NH H NH C7C〇3 V H H 2343 4-Pen〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2344 4-PenO-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2345 4_Pen〇-Ph NH H NH C10C03 H H 2346 4-PenO-Ph NH H NH CI2CO3 H H 2347 4-PenO-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2348 4-Pen〇-Ph NH C8 NH OH H H 2349 4-PenO-Ph NH C9 NH OH H H 2350 4~PenO~Ph NH CIO NH OH H H 2351 4-PenO-Ph NH C12 NH OH H H 2352 4-PenO-Ph NH C16 NH OH H H 2353 4_PenO-Ph NH FI NH OH H H 2354 4-PenO-Ph NH F2 NH OH H H 2355 4-Pen〇-Ph NH F3 NH OH H H 2356 4-PenO-Ph NH F4 NH OH H H 2357 4-PenO-Ph NH F5 NH OH H H 2358 4-Pen〇-Ph NH F6 NH OH H H 2359 4-PenO-Ph NH F7 NH OH H H 2360 4-Pen〇-Ph NH F8 NH OH H H 2361 4-Pen〇-Ph NH F9 NH OH H H 2362 4-Pen〇-Ph NH F10 NH OH H H 2363 4-PenO-Ph NH Ph NH OH H H 2364 4-Pen〇-Ph NH Bn NH OH H H 2365 4-Pen〇-Ph NH Pe NH OH H H 2366 4一PenO—Ph NH C12 NMe OH H H -----------------------訂---------線一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2105^7公釐）-124- 1245047 B7 五、發明說明（【4) ----------------^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2367 4-Pen〇-Ph 2368 4-Pen〇-Ph 2369 4-Pen〇-Ph 2370 4-PenO-Ph 2371 4-Pen〇-Ph 2372 4-PenO-Ph 2373 4-Pen〇-Ph 2374 4-PenO-Ph 2375 4-Pen〇-Ph 2376 4-Den〇-Ph 2377 4-PenO-Ph 2378 4-PenO-Ph 2379 4-PenO-Ph 2380 4-PenO-Ph 2381 4-HexO-Ph 2382 4-Hex〇-Ph 2383 4-Hex〇-Ph 2384 4-HexO-Ph 2385 4-HexO-Ph 2386 4-Hex〇-Ph 2387 4-Hex〇-Ph 2388 4-Hex〇-Ph 2389 4-HexO-Ph 2390 4-Hex〇-Ph 2391 4-HexO-Ph 2392 4-HexO-Ph 2393 4-Hex〇-Ph 2394 4-HexO-Ph 2395 4-HexO-Ph

NH C12 NEt NH C12 NPr NH (CH2)3 N NH (cm2)4 N NH (ch2)5 N NH C12 0 NH Ph 0 NH C12 s NH Ph s NMe H NH NEt H NH NPr H NH 0 H NH S H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH OH H H OH H H OH H H on 11 11 OH ♦ H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H H H H OH H H 0A6 H H 0A8 H H 0Λ9 H H 0A10 H H OA12 H H 0A14 H H 0A16 H H OH H A6 OH H A8 OH H A9 OH H A10 OH H A12 OH H A14 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐）-125, 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2396 4-Hex〇-Ph NH H NH OH H A16 2397 4-Hex〇-Ph NH H NH OH A6 A6 2398 4-Hex〇-Ph NH H NH OH A8 A8 2399 4-Hex〇-Ph Nil H Nil OH Λ10 Λ10 2400 4-HexO-Ph NH H NH 0A2 ^ A2 A2 2401 4-Hex〇-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2402 4-Hex〇-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 2403 4-Hex〇-Ph NH H NH OC6 H H 2404 4-Hex〇-Ph NH H NH 0C7 H H 2405 4-HexO-Ph NH H NH 0C8 H H 2406 4-HexO-Ph NH H NH 0C10 H H 2407 4-HexO-Ph NH H NH 0C11 H H 2408 4-Hex〇-Ph NH H NH OC12 H H 2409 4-HexO-Ph NH H NH 0C14 H H 2410 4-HexO-Ph NH H NH 0C16 H H 2411 4-HexO-Ph NH H NH C6C03 H H 2412 4-HexO-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2413 4-HexO-Ph NH H NH C8CO3 H H 2414 4-HexO-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2415 4_Hex0-Ph NH H NH C10C03 H H 2416 4-Hex0-Ph NH H NH C12C03 H H 2417 4-HexO-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2418 4-Hex〇-Ph NH C8 NH OH H H 2419 4~Hex0~Ph NH C9 NH OH H H 2420 4-HexO-Ph NH CIO NH OH H H 2421 4-HexO-Ph NH C12 NH OH H H 2422 4-HexO-Ph NH C16 NH OH H H 2423 4-HexO-Ph NH FI NH OH H H 2424 4-Hex〇-Ph NH F2 NH OH H H —1 26— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29Ϊ3©釐） ----------------^----訂---------線^^- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 _B7 五、發明說明（^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

2425 4-HexO-Ph NH F3 NH OH H H 2426 4-HexO-Ph NH F4 NH OH H H 2427 4-Hex〇-Ph NH F5 NH OH H H 2428 4-Hex〇-Ph NH F6 NH Oil 11 11 2429 4-Hex〇-Ph NH F7 NH OH Ή H 2430 4-HexO-Ph NH F8 NH OH H H 2431 4-Hex〇-Ph NH F9 NH OH H H 2432 4-Hex〇-Ph NH F10 NH OH H H 2433 4-Hex〇-Ph NH Ph NH OH H H 2434 4-HexO-Ph NH Bn NH OH H H 2435 4-HexO-Ph NH Pe NH OH H H 2436 4-HexO-Ph NH C12 NMe OH H H 2437 4-Hex〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2438 4-HexO-Ph NH C12 NPr OH H H 2439 4-Hex〇-Ph NH (0¾) 3 N OH H H 2440 4-HexO-Ph NH (0¾) 4 N OH H H 2441 4-HexO-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2442 4-Hex〇-Ph NH C12 0 OH H H 2443 4-HexO-Ph NH Ph 0 OH H H 2444 4-Hex〇-Ph NH C12 s OH H H 2445 4~Hex〇-Ph NH Ph s OH H H 2446 4-Hex〇-Ph NMe H NH OH H H 2447 4-Hex〇-Ph NEt H NH OH H H 2448 4-HexO-Ph NPr H NH OH H H 2449 4-HexO-Ph 0 H NH OH H H 2450 4-HexO-Ph S H NH OH H H 2451 3-Bn〇-Ph NH H NH H H H 2452 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H H 2453 3-Bn〇-Ph NH H NH 0A6 H H ----U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210^7公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2454 3-Bn〇-Ph NH H NH 0A8 H 11 2455 3-Bn〇-Ph NH H NH 0Λ9 H H 2456 3-Bn〇-Ph NH H NH 0A10 H H 2457 3-Bn〇-Ph NH II Nil ΟΛ12 11 11 2458 3-Bn〇-Ph NH H NH 0A14 H H 2459 3-Bn〇-Ph NH H NH 0A16 H H 2460 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H Λ6 2461 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H A8 2462 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H A9 2463 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H A10 2464 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H A12 2465 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H A14 2466 3-Bn〇-Ph NH H NH OH H A16 2467 3-Bn〇-Ph NH H NH OH A6 A6 2468 3~Bn〇-Ph NH H NH OH A8 A8 2469 3-BnO-Ph NH H NH OH A10 A10 2470 3-BnO-Ph NH H NH OA2 A2 A2 2471 3-Bn〇-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2472 3-Bn〇-Ph NH H NH ΟΛ4 A4 A4 2473 3-Bn〇-Ph NH H NH 0C6 H H 2474 3-Bn〇-Ph NH H NH OCT H H 2475 3-BnO-Ph NH H NH OC8 H H 2476 3-Bn〇-Ph NH H NH 0C10 H H 2477 3_BnO-Ph NH H NH OC11 H H 2478 3-Bn〇-Ph NH H NH 0C12 H H 2479 3_BnO~Ph NH H NH 0C14 H H 2480 3-Bn〇-Ph NH H NH 0C16 H H 2481 3-BnO-Ph NH H NH C6C03 H H 2482 3-BnO-Ph NH H NH C7C〇3 H H ____-1 9R — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21D34297公釐） ---------------------—訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 B7 五、發明說明（0) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

2483 3-Bn〇-Ph NH H NH C8C03 H H 2484 3-Bn〇-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2485 3-Bn〇-Ph NH H NH C10C03 H H 2486 3-Bn〇-Ph NH H NH CI2CO3 II H 2487 3-BnO-Ph NH H NH C16CO/ H H 2488 3-Bn〇-Ph NH C8 NH OH H H 2489 3-Bn〇-Ph NH C9 NH OH H H 2490 3-Bn〇-Ph NH CIO NH OH H H 2491 3-BnO-Ph NH C12 NH OH H H 2492 3-BnO-Ph NH C16 NH OH H H 2493 3-Bn〇-Ph NH FI NH OH H H 2494 3-BnO-Ph NH F2 NH OH H H 2495 3-Bn〇-Ph NH F3 NH OH H H 2496 3-Bn〇-Ph NH F4 NH OH H H 2497 3-BnO-Ph NH F5 NH OH H H 2498 3-Bn〇-Ph NH F6 NH OH H H 2499 3_Bn0-Ph NH F7 NH OH H H 2500 3-BnO-Ph NH F8 NH OH H H 2501 3-Bn〇-Ph NH F9 NH OH H H 2502 3-Bn〇-Ph NH F10 NH OH H H 2503 3-Bn〇-Ph NH Ph NH OH H H 2504 3-BnO-Ph NH Bn NH OH H H 2505 3_Bn0_Ph NH Pe NH OH H H 2506 3-BnO-Ph NH C12 NMe OH H H 2507 3-Bn〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2508 3-Bn〇-Ph NH C12 NPr OH H H 2509 3-Bn0-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2510 3-Bn〇-Ph NH W, N OH H H 2511 3~Bn0~Ph NH (ch2)5 N OH H H ----------------U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） -129- 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（ 2512 3-Bn〇-Ph NH Cl2 0 OH 2513 3-BnO-Ph NH Ph 0 OH 2514 3-BnO-Ph NH Cl 2 S OH 2515 3-BnO-Ph NH Ph S Ull 2516 3~BnO-Ph NMe H NH OH ' 2517 3-BnO-Ph NEt H NH OH 2518 3-BnO-Ph NPr H NH OH 2519 3-BnO-Ph OH NH OH 2520 3-BnO-Ph S H NH OH 2521 2-Me-4-MeO~Ph NH H NH H 2522 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH OH 2523 2 - Me - 4 -Me〇-Ph NH H NH 0A6 2524 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH 0A8 2525 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH 0A9 2526 2-Me~4~Me〇-Ph NH H NH OAIO 2527 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH 0A12 2528 2-Me~4-Me〇-Ph NH H NH 0A14 2529 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH 0A16 2530 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH OH 2531 2-Me_4-Me〇-Ph NH H NH OH 2532 2~Me-4-Me〇-Ph NH H NH OH 2533 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH OH 2534 2-Me~4~MeO~Ph NH H NH OH 2535 2- Me - 4 -MeO~Ph NH H NH OH 2536 2~Me-4~Me〇-Ph NH H NH OH 2537 2_Me - 4-Me〇-Ph NH H NH OH 2538 2-Me - 4 -MeO-Ph NH H NH OH 2539 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH OH 2540 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH 0A2 H H H 11 H H H H H H H H H H H H H 1! H H H H H H H A6 A8 A10 A2 H H H 11 H H H H H H H H H H H H H H A6 A8 A9 A10 A12 A14 A16 A6 A8 A10 A2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1 ---------訂----------· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X柯？公釐）-130- A7 1245047 B7 五、發明說明（W) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2541 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH OA3 A3 A3 2542 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH ΟΛ4 A4 A4 2543 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH OC6 H H 2644 2 -M e - 4 -M e 0 - P h Nil II Nil OC7 II II 2545 2-Me-4_Me〇-Ph NH H NH OC8， H H 2546 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH 0C10 H H 2547 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH OC11 H . H 2548 2-Me-4-Me0-Ph NH H NH OC12 H H 2549 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH OC14 H H 2550 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH OC16 H H 2551 2二Me-4-MeO~Ph NH H NH C6CO3 H H 2552 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH C7C03 H H 2553 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2554 2-Me-4-Me〇-Ph NH H NH C9C03 H H 2555 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH C10C03. H H 2556 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH C12C03 H H 2557 2-Me-4-MeO-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2558 2-Me-4-MeO~Ph NH C8 NH OH H H 2559 2-Me_4- MeCKPh NH C9 NH OH H H 2560 2-Me-4-Me〇-Ph NH CIO NH OH H H 2561 2-Me-4~Me〇-Ph NH C12 NH OH H H 2562 2-Me-4-MeO-Ph NH C16 NH OH H H 2563 2'Me-4-MeO-Ph NH FI NH OH H H 2564 2-Me-4-MeO-Ph NH F2 NH OH H H 2565 2-Me-4-Me〇-Ph NH F3 NH OH H H 2566 2-Me-4_MeO-Ph NH F4 Nil OH H H 2567 2-Me-4-Me〇-Ph NH F5 NH OH H H 2568 2_Me-4-Me0-Ph NH F6 NH OH H H 2569 2-Me-4-Me〇-Ph NH F7 NH OH H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X -a、釐） -131— -------------— -----1---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 B7 五、發明說明（…）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2570 2-Me-4-Me〇-Ph NH F8 NH OH H H 2571 2 -Μ e ~4 ~M e 〇-Ph NH F9 NH OH H H 2572 2-Me-4-Me〇-Ph NH F10 NH OH H H 2573 2~Me~4~Me〇-Ph Nli Ph Nil OH II II 2574 2-Me-4-MeO-Ph NH Bn NH OH · ,H H 2575 2-Me-4-Me〇-Ph NH Pe NH OH H H 2576 2-Me-4-MeO-Ph NH C12 NMe OH H H 2577 2-Me-4-Me〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2578 2~~Me - 4 -MeO- Ph NH C12 NPr OH II H 2579 2-Me-4-Me〇-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2580 2-Me-4-MeO-Ph NH (ch2)4 N OH H H 2581 2-Me-4-MeO-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2582 2-Me-4_Me0-Ph NH C12 0 OH H H 2583 2-Me-4-Me〇-Ph NH Ph 0 OH H H 2584 2-Me-4-Me〇-Ph NH C12 s OH H H 2585 2-Me-4-MeO-Ph NH Ph s OH H H 2586 2-Me-4-MeO-Ph NMe H NH OH H H 2587 2-Me-4-MeO-Ph NEt H NH OH H H 2588 2-Me-4-Me0-Ph NPr H NH OH H H 2589 2-Me-4-MeO-Ph 0 H NH OH H H 2590 2-Me-4-Me〇-Ph S H NH OH H H 2591 3-Ph〇-Ph NH H NH H H H 2592 3-Ph〇-Ph NH H NH OH H H 2593 3-Ph〇-Ph NH H NH 0A6 H H 2594 3-Ph〇-Ph NH H NH 0A8 H H 2595 3-Ph0-Ph NH H NH 0A9 H H 2596 3-PhO-Ph NH H NH OAIO H H 2597 3-PhO-Ph NH H NH OA12 H H 2598 3-PhO-Ph NH H NH OA14 H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐）一 132- ----------------U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（01 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

2599 3-PhO-Ph NH H NH 0Λ16 H H 2600 3-Ph〇-Ph NH H NH OH H A6 2601 3-Ph〇-Ph NH H NH OH H A8 2602 3-PhO-Ph Nil II NH Oil II Λ9 2603 3-Ph〇-Ph NH H NH OH · ,H A10 2604 3-PhO-Ph NH H NH OH H A12 2605 3-PhO-Ph NH H NH OH H A14 2606 3-PhO-Ph NH H NH OH H A16 2607 3-PhO-Ph NH H NH OH A6 Λ6 2608 3-Ph〇-Ph NH H NH OH A8 A8 2609 3-PhO-Ph NH H NH OH A10 A10 2610 3-PhO-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 2611 3-PhO-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2612 3-PhO-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 2613 3-PhO-Ph NH H NH OC6 H H 2614 3-PhO-Ph NH H NH OC7 H H 2615 3-PhO-Ph NH H NH 0C8 H H 2616 3-PhO-Ph NH H NH OCIO H H 2617 3-PhO-Ph NH H NH OC11 H H 2618 3-Ph〇-Ph NH H NH 0C12 H H 2619 3-PhO-Ph NH H NH 0C14 H H 2620 3-Ph〇-Ph NH H NH 0C16 H H 2621 3-Ph〇-Ph NH H NH C6C03 H H 2622 3-PhO-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2623 3-Ph〇-Ph NH H NH C8CO3 H H 2624 3-Ph〇-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2625 3-PhO-Ph NH H NH C10C03 H H 2626 3-PhO-Ph NH H NH C12C03 H H 2627 3-PhO-Ph NH H NH CI6CO3 H H ----------------^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X公釐） -133- 1245047 Β7 五、發明說明（ΑΧ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2628 3-PhO-Ph NH C8 NH OH H H 2629 3-PhO-Ph NH C9 NH OH H H 2630 3-Ph〇-Ph NH CIO NH OH H H 2631 3-PhO-Ph Nil C12 Nil Ull 11 II 2632 3-Ph〇-Ph NH C16 NH OH •，H H 2633 3-Ph〇-Ph NH FI NH OH H H 2634 3-Ph〇-Ph NH F2 NH OH H H 2635 3-Ph〇-Ph NH F3 NH OH H H 2636 3-PhO-Ph NH F4 NH OH H H 2637 3-PhO-Ph NH F5 NH OH H H 2638 3-Ph0~Ph NH F6 NH OH H H 2639 3-PhO-Ph NH F7 NH OH H H 2640 3-PhO-Ph NH F8 NH OH H H 2641 3-PhO-Ph NH F9 NH OH H H 2642 3-PhO-Ph NH F10 NH OH H H 2643 3-PhO-Ph NH Ph NH OH H H 2644 3-PhO-Ph NH Bn NH OH H H 2645 3-PhO-Ph NH Pe NH OH H H 2646 3-PhO-Ph NH C12 NMe OH H H 2647 3-Ph〇-Ph NH C12 NEt OH H H 2648 3-PhO-Ph NH C12 NPr OH H H 2649 3-PhO-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2650 3-Ph〇-Ph NH (ch2)4 N OH H H 2651 3-PhO-Ph NH (0¾) 5 N OH H H 2652 3-PhO-Ph NH C12 0 OH H H 2653 3-Ph〇-Ph NH Ph 0 OH H H 2654 3-PhO-Ph NH C12 s OH H H 2655 3-PhO-Ph NH Ph s OH H H 2656 3-PhO-Ph NMe H NH OH H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21OK097公釐）-134- ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（IW) 2657 3-Ph〇-Ph 2658 3-Ph〇-Ph 2659 3-PhO-Ph 2660 3-PhO-Ph 2661 3,4-(0CH20)-Ph 2662 3,4-(0CH20)-Ph 2663 3, 4-(00^0) -Ph 2664 3,4-(0CH20)-Ph 2665 3,4-(00^0)^^1 2666 3, 4-(00^0) -Ph 2667 3,4-(0CH20) - Ph 2668 3, 4-(00^0) -Ph 2669 3,4-(0CH20)-Ph 2670 3,4-(0CH20)-Ph 2671 3,4-(0CH20)-Ph 2672 3,4-(0CH20) - Ph 2673 3, 4-(00^0)-Ph 2674 3,4-(0CH20)-Ph 2675 3,4-(0CH20)-Ph 2676 3,4- (0CH20)-Ph 2677 3,4-(0CH20) - Ph 2678 3,4-(0CH20)-Ph 2679 3,4-(0CH20)-Ph 2680 3,4-(0CH20)-Ph 2681 3,4-(0CH20)-Ph 2682 3, 4-(00^0) -Ph 2683 3, 4-(00^0) -Ph 2684 3,4-(0CH20)-Ph 2685 3,4-(0CH,0)-Ph

NEt. H NH OH H H NPr H NH OH H H 0 H NH OH H H S H NH OH II 11 NH H NH H · ,H H NH H NH OH H H NH H NH 0A6 H H NH H NH 0Λ8 H H NH H NH 0A9 H H NH H NH OAIO H H NH H NH 0A12 H H NH H NH 0A14 H H NH H NH 0A16 H H NH H NH OH H A6 NH H NH OH H A8 NH H NH OH H A9 NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH H H H H H H H H H H H H H NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH •135- OH OH OH OH OH OH OH 0A2 0Λ3 0Λ4 0C6 0C7 0C8 H H H H A6 A8 A10 A2 A3 A4 H H H A10 A12 A14 A16 A6 A8 A10 A2 A3 Λ4 H H H --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x W/公釐） 1245047 B7 五、發明說明（！_) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2686 3, 4-(00^0)-Ph NH H NH 0C10 H H 2687 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH 0C11 H H 2688 3,4-(0CH20)_Ph NH H NH 0C12 H H 2689 3,4-(0CH20) -Ph Nil II Nil OCH II II 2690 3,4-(0CH20)_Ph NH H NH 0C16, H H 2691 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH C6C03 H H 2692 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2693 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH C8CO3 H H 2694 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2695 3,4~(0CH20)-Ph NH H NH C10C03 H H 2696 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH C12C03 H H 2697 3,4-(0CH20)-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2698 3,4~(0CH20)~Ph NH C8 NH OH H H 2699 3,4-(0CH20)-Ph NH C9 NH OH H H 2700 3,4~(0CH20)-Ph NH CIO NH OH H H 2701 3,4-(0CH20) -Ph NH C12 NH OH H H 2702 3,4-(0CH20)-Ph NH C16 NH OH H H 2703 3,4-(0CH20)_Ph NH FI NH OH H H 2704 3,4-(0CH20)-Ph NH F2 NH OH H H 2705 3,4-(0CH20)~Ph NH F3 NH OH H H 2706 3, 4-(00^0)-Ph NH F4 NH OH H H 2707 3,4-(0CH20)-Ph NH F5 NH OH H H 2708 3,4-(0CH20)-Ph NH F6 NH OH H H 2709 3,4~(0CH20)~Ph NH F7 NH OH H H 2710 3,4-(0CH20)-Ph m F8 NH OH H H 2711 3,4-(0CH20)-Ph NH F9 Nil Oil H H 2712 3,4-(0CH20)-Ph NH F10 NH OH H H 2713 3,4-(0CH20)-Ph NH Ph NH OH H H 2714 3,4-(0CH20)-Ph NH Bn NH OH H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇χ 2恭公釐） -136- I 1_1 ϋ i^i i— in n ϋ· _1 n ·ϋ ^Bi MMt a^i a— ‘TIT 1 1 ϋ an ·ϋ ϋ I emt I · >二口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（丨&) 2715 3,4-(0CH20)-Ph NH Pe NH OH H H 2716 3,4-(0CH20)~Ph NH C12 NMe OH H H 2717 3,4-(0CH20)-Ph NH C12 NEt OH H H 2718 3, 4-(0CH20) -Ph NH C12 NPr Oil II 11 2719 3,4~(0CH20)-Ph NH (CH2)3 N OH . H H 2720 3,4-(0CH20)-Ph NH (ch2)4 N OH H H 2721 3,4-(0CH20)-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2722 3,4-(0CH20)-Ph NH C12 0 OH H H 2723 3,4-(0CH20)_Ph NH Ph 0 OH H H 2724 3,4-(0CH20)-Ph NH C12 s OH H H 2725 3, 4-⑽聊 -Ph NH Ph s OH H H 2726 3,4-(0CH20)-Ph NMe H NH OH H H 2727 3,4-(0CH20) - Ph NEt H NH OH H H 2728 3,4-(0CH20)-Ph NPr H NH OH H H 2729 3,4-(0CH20)-Ph 0 H NH OH H H 2730 3,4-(0CH20)-Ph s H NH OH H H 2731 3,5-(MeO)2-Ph Nil H NH H H H 2732 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH H H 2733 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A6 H H 2734 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A8 H H 2735 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A9 H H 2736 3,5-(MeO)2-Ph NH H NH 0A10 H H 2737 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A12 H H 2738 3,5-(MeO)2-Ph NH H NH 0A14 H H 2739 3,5-(MeO)2-Ph NH H NH 0A16 H H 2740 3,5-(MeO)2-Ph NH H NH OH H A6 2741 3,5-(MeO)2-Ph NH H NH OH H A8 2742 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH H A9 2743 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH H A10 ___ 、 -137- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 ^97公釐） ----------------------訂---------線^^- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（’Ά) 2744 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH H A12 2745 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH H A14 2746 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH H A16 2747 ：3, 5-(MeO)2-Ph Nil II Nil Oil Λ6 Λ6 2748 3, 5-(Me0)2-Ph NH H NH OH • Λ8 Λ8 2749 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OH A10 A10 2750 3, 5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 2751 3, 5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2752 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0A4 Λ4 Λ4 2753 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0C6 H H 2754 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OC7 H H 2755 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0C8 H H 2756 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH OCIO H H 2757 3, 5-(Me0)2-Ph NH H NH 0C11 H H 2758 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0C12 H H 2759 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH 0C14 H H 2760 3,5-(Me0)2-Ph m H NH 0C16 H H 2761 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH C6C0:i H H 2762 3, 5- (Me0)2-Ph NH H NH C7C03 H H 2763 3,5-(MeO)2-Ph m H NH C8CO3 H H 2764 3, 5-(Me0)2-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2765 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH C10C03 H H 2766 3,5-(Me0)2-Ph m H NH C12C03 H H 2767 3,5-(Me0)2-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2768 3,5-(Me0)2-Ph NH C8 NH OH H H 2769 3,5-(Me0)2-Ph NH C9 NH OH H H 2770 3,5-(Me0)2-Ph NH CIO NH OH H H 2771 3,5-(Me0)2-Ph NH C12 NH OH H H 2772 3,5-(Me0)2-Ph NH C16 NH OH H H —138— ----U----^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21ϋ》297公釐） A7 1245047 _B7 五、發明說明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2773 3,5-(Me0)2-Ph NH FI NH OH H H 2774 3,5-(MeO)2-Ph NH F2 NH OH H H 2775 3,5-(MeO)2-Ph NH F3 NH OH H H 2776 3,5-(MeO)2-Ph Nil 1:4 Nil Oil II II 2777 3,5-(MeO)2-Ph NH F5 NH OH • ' H II 2778 3,5-(MeO)2-Ph NH F6 NH OH H H 2779 3,5-(Me0)2-Ph NH F7 NH OH H H 2780 3,5-(MeO)2-Ph NH F8 NH OH H H 2781 3,5-(MeO)2-Ph NH F9 NH OH H H 2782 3,5-(MeO)2-Ph NH F10 NH OH H H 2783 3,5-(MeO)「Ph NH Ph NH OH H H 2784 3, 5-(MeO)2-Ph NH Bn NH OH H H 2785 3,5-(Me0)2-Ph NH Pe NH OH H H 2786 3,5-(MeO)「Ph NH C12 NMe OH H H 2787 3,5-(MeO)2-Ph NH C12 NEt OH H H 2788 3,5-(Me0)2-Ph NH C12 NPr OH H H 2789 3,5-(MeO)2-Ph NH (ch2)3 N OH H H 2790 3,5-(MeO)2-Ph NH (ch2)4 N OH H H 2791 3,5-(MeO)2-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2792 3,5-(Me0)2-Ph NH C12 0 OH H H 2793 3,5-(MeO)2-Ph NH Ph 0 OH H H 2794 3,5-(MeO)2-Ph NH C12 s OH H H 2795 3,5-(Me0)2-Ph NH Ph s OH H H 2796 3,5-(MeO)2-Ph NMe H NH OH H H 2797 3,5-(Me0)2-Ph NEt H NH OH H H 2798 3,5-(Me0)2-Ph NPr H NH OH H H 2799 3,5-(Me0)2-Ph 0 H NH OH H H 2800 3,5-(MeO)2-Ph - S H NH OH H H 2801 3,4,5-(MeO)rPh NH H NH H H H ____-139- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） ----------------------訂---------線^^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2802 3,4,5-(MeO)rPh NH H NH OH H H 2803 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH 0Λ6 H H 2804 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph Nil H NH OA8 H H 2805 3,4,5- (MeO)3-Ph NH H NH ΟΛ9 11 II 2806 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH 0A10 ^ H H 2807 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH 0A12 H H 2808 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH OA14 H H 2809 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH OA16 H H 2810 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OH H Λ6 2811 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH OH H A8 2812 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH OH H A9 2813 3,4, 5- (MeO)rPh NH H NH OH H A10 2814 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph NH H NH OH H A12 2815 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OH H A14 2816 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH OH H A16 2817 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OH A6 A6 2818 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OH Λ8 A8 2819 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OH Λ10 A10 2820 3, 4, 5-(MeO) 3-Ph NH H NH OA2 A2 A2 2821 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OA3 A3 A3 2822 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 2823 3,4,5-(MeO)3-Ph NH H NH OC6 H H 2824 3,4,5-(Me0)3-Ph NH H NH OC7 H H 2825 3,4,5-(Me0)3-Ph NH H NH OC8 H H 2826 3, 4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH OCIO H H 2827 3,4,5-(Me0)3-Ph NH H NH OC11 H H 2828 3,4,5~(MeO)3-Ph m H NH OC12 H H 2829 3, 4, 5-(MeO) 3-Ph NH H NH 0C14 H H 2830 3,4,5-(MeO)3-Ph m H NH OC16 H H -140- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2831 3,4,5-(MeO)rPh NH H NH C6C03 H H 2832 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2833 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph m H NH C8CO3 H H 2834 3,4, 5-(MeO)3~Ph Nil II Nil C9C():i 11 II 2835 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH C10C03 • 1 i H 2836 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH H NH C12C03 H H 2837 3,4,5- (MeO)3-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2838 3,4, 5_ (MeO) 3~Ph NH C8 NH OH H H 2839 3,4,5-(MeO)3-Ph NH C9 NH OH H H 2840 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH CIO NH OH H H 2841 3,4,5-(MeO) 3-Ph NH C12 NH OH H H 2842 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH C16 NH OH H H 2843 3,4,5-(MeO)3-Ph NH FI NH OH H H 2844 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH F2 NH OH H H 2845 3, 4, 5-(MeO) 3-Ph NH F3 NH OH H H 2846 3,4,5-(MeO)3-Ph NH F4 NH OH H H 2847 3,4, 5-(MeO) 3-Ph NH F5 NH OH H H 2848 3,4, 5-(MeO) 3-Ph NH F6 NH OH H H 2849 3,4,5-(Me0)3-Ph NH F7 NH OH H H 2850 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH F8 NH OH H H 2851 3,4,5-(Me0)3-Ph NH F9 NH OH H H 2852 3,4,5- (MeO)3-Ph NH F10 NH OH H H 2853 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH Ph NH OH H H 2854 3,4,5-(Me0)3-Ph NH Bn NH OH H H 2855 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph NH Pe NH OH H H 2856 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH C12 NMe OH H H 2857 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH C12 NEt OH H H 2858 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph NH C12 NPr OH H H 2859 3, 4, 5- (MeO) 3-Ph NH (CH2)3 N OH H H —141— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ&7公釐） ---------tr---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2860 3,4,5-(MeO)3-Ph ΝΉ (CH丄 N OH H H 2861 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH (ch2)5 N OH H H 2862 3,4, 5-(Me0)3-Ph NH C12 0 OH H H 2863 3,4,5-(MeO)3-Ph NH Ph 0 OH II 11 2864 3,4,5-(Me0)3-Ph NH C12 s OH · ,H H 2865 3,4, 5-(MeO)3-Ph NH Ph s OH H H 2866 3,4,5- (MeO)3-Ph NMe H NH OH H H 2867 3,4, 5-(MeO)3-Ph NEt H NH OH H H 2868 3,4,5-(MeO)3-Ph NPr H NH OH H H 2869 3,4, 5-(MeO)3-Ph 0 H NH OH H H 2870 3,4,5-(Me0)3-Ph S H NH OH H H 2871 2-F-Ph NH H NH H H H 2872 2-F-Ph NH H NH OH H H 2873 2-F-Ph NH H NH OA6 H H 2874 2-F-Ph NH H NH 0A8 H H 2875 2_F-Ph NH H NH 0A9 H H 2876 2-F-Ph NH H NH 0A10 H H 2877 2-F-Ph NH H NH 0A12 H H 2878 2-F-Ph NH H NH OA14 H H 2879 2-F-Ph NH H NH 0A16 H H 2880 2-F-Ph NH H NH OH H A6 2881 2~F-Ph NH H NH OH H A8 2882 2-F-Ph NH H NH OH H A9 2883 2-F-Ph NH H NH OH H A10 2884 2-F-Ph NH H NH OH H A12 2885 2-F-Ph NH H NH OH H A14 2886 2-F-Ph NH H NH OH H A16 2887 2-F-Ph NH H NH OH A6 A6 2888 2-F-Ph NH H NH OH A8 A8 __-_·：:丄 42-一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X公釐） ----------------U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（αι ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2889 2-F-Ph NH H NH OH A10 A10 2890 2-F-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 2891 2-F-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2892 2-F-Ph NH II Nil OA4 Λ4 Λ‘1 2893 2-F-Ph NH H NH 0C6 · 'H H 2894 2-F-Ph NH H NH OC7 H H 2895 2-F-Ph NH H NH OC8 H H 2896 2-F-Ph NH H NH 0C10 H H 2897 2-F-Ph NH H NH 0C11 H H 2898 2-F-Ph NH H NH OC12 H H 2899 2-F-Ph NH H NH 0C14 H H 2900 2-F-Ph NH H NH OC16 H H 2901 2-F-Ph NH .H NH C6C03 H H 2902 2-F-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2903 2-F-Ph NH H NH C8CO3 H H 2904 2-F-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2905 2-F-Ph NH H NH C10C03 H H 2906 2-F-Ph NH H NH C12C03 H H 2907 2-F-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2908 2-F-Ph NH C8 NH OH H H 2909 2-F-Ph NH C9 NH OH H H 2910 2-F-Ph NH CIO NH OH H H 2911 2-F-Ph NH C12 NH OH H H 2912 2-F-Ph NH C16 NH OH H H 2913 2-F-Ph NH FI NH OH H H 2914 2-F-Ph NH F2 NH OH H H 2915 2-F-Ph NH F3 NH OH H H 2916 2-F-Ph NH F4 NH OH H H 2917 2-F-Ph NH F5 NH OH H H -143- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210〜M7公釐） ----------------U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2918 2-F-Ph NH F6 NH OH H H 2919 2-F-Ph NH F7 NH OH H H 2920 2-F-Ph NH F8 NH OH H H 2921 2-F-Ph Nil F9 Nil OH II II 2922 2-F-Ph NH F10 NH OH . ,H II 2923 2-F-Ph Nil Ph NH OH H H 2924 2-F-Ph NH Bn NH OH H H 2925 2-F-Ph NH Pe NH OH H H 2926 2-F-Ph NH C12 NMe OH H H 2927 2-F-Ph NH C12 NEt OH H H 2928 2-F-Ph NH C12 NPr OH H H 2929 2-F-Ph NH (CH2)3 N OH H H 2930 2-F-Ph NH (ch2)4 N OH H H 2931 2-F-Ph NH (叫5 N OH H H 2932 2-F-Ph NH C12 0 OH H H 2933 2-F-Ph NH Ph 0 OH H H 2934 2-F-Ph NH C12 s OH H H 2935 2-F-Ph NH Ph s OH H H 2936 2-F-Ph NMe H NH OH H H 2937 2-F-Ph NEt H NH OH H H 2938 2-F-Ph NPr H NH OH H H 2939 2-F-Ph 0 H NH OH H H 2940 2-F-Ph S H NH OH H H 2941 3-F-Ph NH H NH H H H 2942 3-F-Ph NH H NH OH H H 2943 3-F-Ph NH H NH ΟΛ6 H 11 2944 3-F-Ph NH H NH 0A8 H H 2945 3-F-Ph NH H NH 0A9 H H 2946 3-F-Ph NH H NH 0A10 H H -1今 4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X i//公釐） ------------ I,--U----^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（!4〇經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2947 3-F-Ph NH H NH OA12 H H 2948 3-F-Ph NH H NH 0A14 H H 2949 3-F-Ph NH H NH 0A16 H H 2950 3-F-Ph NH H NH OH H Λ6 2951 3-F-Ph NH H NH OH _ H Λ8 2952 3-F-Ph NH H NH OH H A9 2953 3-F-Ph NH H NH OH H A10 2954 3-F-Ph NH H NH OH H Λ12 2955 3-F-Ph NH H NH OH H A14 2956 3-F-Ph NH H NH OH H A16 2957 3-F-Ph NH H NH OH A6 A6 2958 3-F-Ph NH H NH OH A8 A8 2959 3-F-Ph NH H NH OH A10 A10 2960 3-F-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 2961 3-F-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 2962 3-F-Ph NH H NH OA4 A4 A4 2963 3-F-Ph NH H NH 0C6 H H 2964 3-F-Ph NH H NH 0C7 H H 2965 3-F-Ph NH H NH 0C8 H H 2966 3-F-Ph NH H NH OCIO H H 2967 3-F-Ph NH H NH OC11 H H 2968 3-F-Ph NH H NH 0C12 H H 2969 3-F-Ph NH H NH 0C14 H H 2970 3-F-Ph NH H NH 0C16 H H 2971 3-F-Ph NH H NH C6C03 H H 2972 3-F-Ph NH H NH C7C〇3 H H 2973 3-F-Ph NH H NH C8CO3 H H 2974 3-F-Ph NH H NH C9C〇3 H H 2975 3_F-Ph NH H NH C10C03 H H —145— ----U----訂---------線^^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（|料） 2976 3-F-Ph NH H NH C12C03 H H 2977 3-F-Ph NH H NH CI6CO3 H H 2978 3-F-Ph NH C8 NH OH H H 2979 3_F~Ph Nil C9 NH Oil II II 2980 3-F-Ph NH CIO NH OH . H V 11 2981 3-F-Ph NH C12 NH OH H H 2982 3-F-Ph NH C16 NH OH H H 2983 3-F-Ph NH FI NH OH H H 2984 3-F-Ph NH F2 NH OH H H 2985 3-F-Ph NH F3 NH OH H H 2986 3-F-Ph NH F4 NH OH H H 2987 3-F-Ph NH F5 NH OH H H 2988 3-F-Ph NH F6 NH OH H H 2989 3-F-Ph NH F7 NH OH H H 2990 3-F-Ph NH F8 NH OH H H 2991 3-F-Ph NH F9 NH OH H H 2992 3-F-Ph NH F10 NM OH H H 2993 3-F-Ph NH Ph NH OH H H 2994 3-F-Ph NH Bn NH OH H H 2995 3-F-Ph NH Pe NH OH H H 2996 3-F-Ph NH C12 NMe OH H H 2997 3-F-Ph NH C12 NEt OH H H 2998 3-F-Ph NH C12 NPr OH H H 2999 3-F-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3000 3-F-Ph NH (CH,), N OH H H 3001 3-F-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3002 3-F-Ph NH C12 0 OH H H 3003 3-F-Ph NH Ph 0 OH H H 3004 3-F-Ph NH C12 s OH H H -146- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------.----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3005 3006 3007 3008 3009 3010 3011 3012 3013 3014 3015 3016 3017 3018 3019 3020 3021 3022 3023 3024 3025 3026 3027 3028 3029 3030 3031 3032 3033 3-F-Ph 3-F-Ph 3~F_Ph 3-F-Ph 3-F-Ph 3- F-Ph 4- F-Ph 4~F~Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4~F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4~F~Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4~F~Ph 4-F-Ph 4-F-Ph 4-F-Ph

NH NMe NEt NPr 0 S NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

Ph H H II H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

S NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH Nil NH NH NH OH OH OHon OH OH H OH 0Λ6 0A8 0A9 0A10 0A12 0A14 0A16 OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH 0A2 0A3 0A4 0C6

H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H A6 A8 A10 Λ2 A3 A4 H

H H H H H H H H H H H H H H H A6 A8 A9 A10 A12 A14 A16 A6 A8 A10 Λ2 A3 A4 H ---------t--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •147· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3034 4_F_Ph NH H NH OC7 H H 3035 4-F-Ph NH H NH OC8 H H 3036 4-F-Ph NH H NH OCIO H H 3037 4-F-Ph NH H Nil OC11 11 II 3038 4~F_Ph NH H NH 0C12 . H H 3039 4-F-Ph NH H NH 0C14 H H 3040 4-F-Ph NH H NH 0C16 H H 3041 4-F-Ph NH H NH C6C03 H H 3042 4_F-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3043 4-F-Ph NH H NH C8CO3 H H 3044 4-F-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3045 4-F-Ph NH H NH C10C03 H H 3046 4-F-Ph NH H NH C12C03 H H 3047 4-F-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3048 4-F-Ph NH C8 NH OH H H 3049 4_F-Ph NH C9 NH OH H H 3050 4-F-Ph NH CIO NH OH H H 3051 4-F-Ph NH C12 NH OH H H 3052 4-F-Ph NH C16 NH OH H H 3053 4-F-Ph NH FI NH OH H H 3054 4-F-Ph NH F2 * NH OH H H 3055 4-F-Ph NH F3 NH OH H H 3056 4-F-Ph NH F4 NH OH H H 3057 4~F~Ph NH F5 NH OH H H 3058 4-F-Ph NH F6 NH OH H H 3059 4~F_Ph NH F7 NH Oil H H 3060 4-F-Ph NH F8 NH OH H H 3061 4-F-Ph NH F9 NH OH H H 3062 4~F~Ph NH F10 NH OH H H _-148" 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） -1—*----tr---------^# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3063 4-F-Ph NH Ph NH OH H H 3064 4-F_Ph NH Bn NH OH H H 3065 4-F-Ph NH Pe NH OH H H 3066 4-F_Ph Nil C12 NMe on H II 3067 4-F - Ph NH C12 NEt OH . H H 3068 4-F-Ph NH C12 NPr OH H H 3069 4-F-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3070 4-F-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3071 4-F-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3072 4-F-Ph NH C12 0 OH H H 3073 4-F-Ph NH Ph 0 OH H H 3074 4-F-Ph NH C12 s OH H H 3075 4HF_Ph NH Ph s OH H H 3076 4-F-Ph NMe H NH OH H H 3077 4-F-Ph NEt H NH OH H H 3078 4-F-Ph NPr H NH OH H H 3079 4-F-Ph 0 H NH OH H H 3080 4-F-Ph S H NH OH H H 3081 4-Cl-Ph NH H NH H H H 3082 4-Cl-Ph NH H NH OH H H 3083 4-Cl-Ph NH H NH 0Λ6 H H 3084 4-Cl-Ph NH H NH 0A8 H H 3085 4-Cl-Ph NH H NH 0A9 H H 3086 4-Cl-Ph NH H NH OAIO H H 3087 4-Cl-Ph NH H NH ΟΛ12 H H 3088 4-Cl-Ph NH H NH 0Λ14 H H 3089 4-Cl-Ph NH H NH 0A16 H H 3090 4-Cl-Ph NH H NH OH H A6 3091 4-Cl-Ph NH H NH OH H A8 -149— ---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X zy/公釐） 1245047^^ A7 B7 五、發明說明（Κί) 3092 4-Cl-Ph NH H NH OH H Λ9 3093 4-Cl-Ph NH H NH OH H A10 3094 4-Cl-Ph NH H NH OH H A12 3095 4-Cl-Ph NH H Nil Oil li A14 3096 4-Cl-Ph NH H NH OH · .H Λ16 3097 4-Cl-Ph NH H NH OH A6 Λ6 3098 4-Cl-Ph NH H NH OH A8 A8 3099 4-Cl-Ph NH H NH OH A10 A10 3100 4-Cl-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 3101 4-Cl-Ph NH H NH OA3 A3 A3 3102 4-C1-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 3103 4-Cl-Ph NH H NH 0C6 H H 3104 4-Cl-Ph NH H NH OC7 H H 3105 4-Cl-Ph NH H NH 0C8 H H 3106 4-Cl-Ph NH H NH 0C10 H H 3107 4-Cl-Ph NH H NH OC11 H H 3108 4-Cl-Ph NH H NH OC12 H H 3109 4-Cl-Ph NH H NH OC14 H H 3110 4-Cl-Ph NH H NH OC16 H H 3111 4-Cl-Ph NH H NH C6C03 H H 3112 4-C1-Ph NH H NH C7C〇3 H H $經 3113 4^1-Ph NH H NH C8CO3 H H 濟部 3114 4-Cl-Ph NH H NH C9C〇3 H H 智慧 3115 4-Cl-Ph NH H NH C10C03 H H 財產 3116 4-Cl-Ph NH H NH C12C03 H H 局員工 3117 4~C1-Ph NH H NH CI6CO3 H H 消費 3118 4-Cl-Ph NH C8 NH OH H H 合作 3119 4-Cl-Ph NH C9 NH OH H H 社印 3120 4-Cl-Ph NH CIO NH OH H H £ -150- _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 二釐） ----------------^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明) 3121 4-Cl-Ph NH C12 NH OH H H 3122 4-Cl-Ph NH C16 NH OH H H 3123 4-Cl-Ph NH FI NH OH H H 3124 4-Cl-Ph NH F2 NH OH H H 3125 4-Cl-Ph NH F3 NH OH H H 3126 4-Cl-Ph NH F4 NH OH H H 3127 4-Cl-Ph NH F5 NH OH H H 3128 4-Cl-Ph NH F6 NH OH H H 3129 4~Cl_Ph NH F7 NH OH H H 3130 4-Cl-Ph NH F8 NH OH H H 3131 4-Cl-Ph NH F9 NH OH H H 3132 4-Cl-Ph NH F10 NH OH H H 3133 4-Cl-Ph NH Ph NH Oil H H 3134 4-C1-Ph NH Bn NH OH H H 3135 4-Cl-Ph NH Pe NH OH H H 3136 4-Cl-Ph NH C12 NMe OH H H 3137 4-Cl-Ph NH C12 NEt OH H H 3138 4-Cl-Ph NH C12 NPr OH H H 3139 4-CI-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3140 4-Cl-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3141 4-Cl-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3142 4-C1-Ph NH C12 0 OH H H 3143 4-Cl-Ph NH Ph 0 OH H H 3144 4-Cl-Ph NH C12 s OH H H 3145 4-Cl-Ph NH Ph s OH H H 3146 4-Cl-Ph NMe H NH OH H H 3147 4-Cl-Ph NEt H NH OH H H 3148 4-Cl-Ph NPr H NH OH H H 3149 4-C1-Ph 0 H NH OH H H -151- I--------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3150 4-Cl-Ph S H NH OH H H 3151 4-Br-Ph NH H NH H H H 3152 4-Br-Ph NH H NH OH H H 3153 4-Br-Ph Nil II Nil ΟΛ6 II II 3154 4-Br-Ph NH H NH 0Λ8 _ H • H 3155 4-Br-Ph NH H NH OA9 H H 3156 4-Br-Ph NH H NH 0A10 H H 3157 4-Br-Ph NH H NH 0A12 H H 3158 4-Br-Ph NH H NH OA14 H H 3159 4-Br-Ph NH H NH OA16 H H 3160 4-Br-Ph NH H NH OH H A6 3161 4_Br-Ph NH H NH OH H A8 3162 4-Br-Ph NH H NH OH H A9 3163 4-Br-Ph NH H NH OH H A10 3164 4-Br-Ph NH H NH OH H A12 3165 4-Br-Ph NH H NH OH H A14 3166 4-Br-Ph NH H Nil OH H A16 3167 4-Br-Ph NH H NH OH A6 A6 3168 4-Br-Ph NH H NH OH .A8 A8 3169 4-Bi"-Ph NH H NH OH A10 A10 3170 4-Br-Ph NH H NH OA2 A2 A2 3171 4-Br-Ph NH H NH OA3 A3 A3 3172 4-Br-Ph NH H NH OA4 A4 A4 3173 4-Br-Ph NH H NH OC6 H H 3174 4-Br-Ph NH H NH 0C7 H H 3175 4-Br-Ph NH H NH 0C8 H H 3176 4-Br-Ph NH H NH 0C10 H H 3177 4-Br-Ph NH H NH 0C11 H H 3178 4-Br-Ph NH H NH 0C12 H H -152- ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3179 4-Br-Ph NH H NH 0C14 H H 3180 4-Br-Ph NH H NH 0C16 H H 3181 4-Br-Ph NH H NH C6C03 H H 3182 4-Br-Ph Nil li Nil C7C0：1 II II 3183 4-Br-Ph NH H NH C8C03· .H H 3184 4-Br-Ph NH H NH C9C03 H H 3185 4-Br-Ph NH H NH C10C03 H H 3186 4-Br-Ph NH H NH C12C03 。H H 3187 4-Br-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3188 4-Br-Ph NH C8 NH OH H H 3189 4-Br-Ph NH C9 NH OH H H 3190 4-Br-Ph NH CIO NH OH H H 3191 4_Br~Ph NH C12 NH OH H H 3192 4-Br-Ph NH C16 NH OH H H 3193 4-Br-Ph NH FI NH OH H H 3194 4-Br-Ph NH F2 NH OH H H 3195 4-Br-Ph NH F3 NH OH H H 3196 4-Br-Ph NH F4 NH OH H H 3197 4-Br-Ph NH F5 NH OH H H 3198 4-Br-Ph NH F6 NH OH H H 3199 4-Br-Ph NH F7 NH OH H H 3200 4-Br-Ph NH F8 NH OH H H 3201 4-Br-Ph NH F9 NH OH H H 3202 4-Br-Ph NH F10 NH OH H H 3203 4-Br-Ph NH Ph NH OH H H 3204 4-Br-Ph NH Bn NH OH H H 3205 4-Br-Ph NH Pe NH OH H H 3206 4-Br-Ph NH C12 NMe OH H H 3207 4~Br~Ph NH C12 NEt OH H H —15 3— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ*&公釐） ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（ΙΑ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3208 4-Br-Ph NH C12 NPr OH H H 3209 4-Br-Ph NH (ch2)3 N OH H H 3210 4-Br-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3211 4-Br-Ph Nil (ch2)5 N Oil 11 il 3212 4-Br-Ph NH C12 0 OH * „ H H 3213 4-Br-Ph NH Ph 0 OH H H 3214 4-Br-Ph NH C12 s OH H H 3215 4-Br-Ph NH Ph s OH H H 3216 4-Br-Ph NMe H NH OH H H 3217 4-Br-Ph NEt H NH OH H H 3218 4-Br-Ph NPr H NH OH H H 3219 4-Br-Ph 0 H NH OH H H 3220 4-Br-Ph S H NH OH H H 3221 4-I-Ph NH H NH H H H 3222 4-1-Ph NH H NH OH H H 3223 4-I-Ph NH H NH 0A6 H H 3224 4-I-Ph NH H NH 0A8 H H 3225 4-I_Ph NH H NH OA9 H H 3226 4-I-Ph NH H NH OAIO H H 3227 4-I-Ph NH H NH 0A12 H H 3228 4-I-Ph NH H NH 0A14 H H 3229 4-I-Ph NH H NH 0Λ16 H H 3230 4-I-Ph NH H NH OH H A6 3231 4_I-Ph NH H NH OH H A8 3232 4-I-Ph NH H NH OH H A9 3233 4-I-Ph NH H NH OH H A10 3234 4-I-Ph NH H NH OH H A12 3235 4-I-Ph NH H NH OH H A14 3236 4-I-Ph NH H NH OH H A16 _»154- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） ----------------------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3237 4-I-Ph NH H NH OH A6 A6 3238 4-I-Ph NH H NH OH A8 A8 3239 4-1-Ph NH H NH OH A10 A10 3240 4-I-Ph NH H NH ΟΛ2 Λ2 Λ2 3241 4-I-Ph NH H NH OAi Λ3 A3 3242 4-1-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 3243 4-1-Ph NH H NH OC6 H H 3244 4-I-Ph NH H NH OC7 H H 3245 4-I-Ph NH H NH OC8 H H 3246 4-I-Ph NH H NH 0C10 H H 3247 4~I-Ph NH H NH 0C11 H H 3248 4-I-Ph NH H NH OC12 H H 3249 4-I-Ph NH H NH 0C14 H H 3250 4-I-Ph NH H NH 0C16 H H 3251 4-I-Ph NH H NH C6C03 H H 3252 4-I-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3253 4-I-Ph NH H NH C8CO3 H H 3254 4-I-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3255 4-I-Ph NH H NH C10C03 H H 3256 4_I-Ph NH H NH C12C03 H H 3257 4-I-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3258 4-I-Ph NH C8 NH OH H H 3259 4-I-Ph NH C9 NH OH H H 3260 4-I-Ph NH CIO NH OH H H 3261 4-I-Ph NH C12 NH OH H H 32^δ 4-I-Ph NH C16 NH OH H H 3263 4-I-Ph NH FI NH OH H H 3264 4-I-Ph NH F2 NH OH H H 3265 4一I—Ph NH F3 NH OH H H -155- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297么、釐） ---------------------1---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（f# ) 3266 4-I-Ph NH F4 NH OH H H 3267 4-I-Ph NH F5 NH OH H H 3268 4-I-Ph NH F6 NH OH H H 3269 4-I-Ph Nil F7 NH Oil II II 3270 4-I-Ph NH F8 NH OH·, II H 3271 4-I-Ph NH F9 NH OH H H 3272 4-I-Ph NH F10 NH OH H H 3273 4-1-Ph NH Ph NH OH H H 3274 4-I-Ph NH Bn NH OH H H 3275 4-I-Ph NH Pe NH OH H H 3276 4-I-Ph NH C12 NMe OH H H 3277 4-1-Ph NH C12 NEt OH H H 3278 4-I-Ph NH C12 NPr OH H H 3279 4-I-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3280 4-I-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3281 4-1-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3282 4-I-Ph NH C12 0 OH H H 3283 4-I-Ph NH Ph 0 OH H H 3284 4-I-Ph NH C12 s OH H H 3285 4-I-Ph NH Ph s OH H H 3286 4-I-Ph NMe H NH OH H H 3287 4-I-Ph NEt H NH OH H H 3288 4-I-Ph NPr H NH OH H H 3289 4-I-Ph 0 H NH OH H H 3290 4-I-Ph s H NH OH H H 3291 3-Cl-Ph NH H NH 11 H H 3292 3-C]-Ph NH H NH OH H H 3293 3-Cl-Ph NH H NH 0A6 H H 3294 3-Cl-Ph NH H NH 0A8 H H -156. _ ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公釐） 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3295 3-Cl-Ph NH H NH 0A9 H H 3296 3~C1-Ph NH H NH 0A10 H H 3297 3-Cl-Ph NH H NH 0A12 H H 3298 3-Cl-Ph Nil H Nil ΟΛΜ 11 II 3299 3-Cl-Ph NH H NH 0A16^ H H 3300 3-Cl-Ph NH H NH OH H A6 3301 3-Cl-Ph NH H NH OH H A8 3302 3-Cl-Ph NH H NH OH H Λ9 3303 3-Cl-Ph NH H NH OH H A10 3304 3-Cl-Ph NH H NH OH H A12 3305 3-Cl-Ph NH H NH OH H A14 3306 3-Cl-Ph NH H NH OH H A16 3307 3-Cl-Ph NH H NH OH A6 A6 3308 3-Cl-Ph NH H NH OH A8 A8 3309 3-Cl-Ph NH H NH OH A10 A10 3310 3-C1-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 3311 3-Cl-Ph NH H NH OA3 Λ3 A3 3312 3-Cl-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 3313 3-Cl-Ph NH H NH OC6 H H 3314 3-Cl-Ph NH H NH 0C7 H H 3315 3-Cl-Ph NH H NH OC8 H H 3316 3-Cl-Ph NH H NH OCIO H H 3317 3-Cl-Ph NH H NH OC11 H H 3318 3-Cl-Ph NH H NH OC12 H H 3319 3-Cl-Ph NH H NH OC14 H H 3320 3-Cl-Ph NH H NH 0C16 H H 3321 3-Cl-Ph NH H NH C6C03 H H 3322 3-Cl-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3323 3-Cl-Ph NH H NH C8C03 H H ___-157- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297 ☆湓） ----------------^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _B7 五、發明說明) 3324 3-Cl-Ph NH H NH C9C03 H H 3325 3-Cl-Ph NH H NH C10C03 H H 3326 3-Cl-Ph NH H NH CI2CO3 H H 3327 3-Cl-Ph Nil II Nil C16C0, II II 3328 3-Cl-Ph NH C8 NH OH · H H 3329 3-C1-Ph NH C9 NH OH H H 3330 3-Cl-Ph NH CIO NH OH H H 3331 3-Cl-Ph NH C12 NH OH H H 3332 3-Cl-Ph NH C16 NH OH H H 3333 3-C1-Ph NH FI NH OH H H 3334 3-Cl-Ph NH F2 NH OH H H 3335 3-C1-Ph NH F3 NH OH H H 3336 3-Cl-Ph NH F4 NH OH H H 3337 3-Cl-Ph NH F5 NH OH H H 3338 3-Cl-Ph NH F6 NH OH H H 3339 3-Cl-Ph NH F7 NH OH H H 3340 3 -a-Ph NH F8 NH OH H H 3341 3-Cl-Ph NH F9 NH OH H H 3342 •3 - Cl - Ph NH F10 NH OH H H 3343 3-Cl-Ph NH Ph NH OH H H 3344 •3 - Cl - Ph NH Bn NH OH H H 3345 3-Cl-Ph NH Pe NH OH H H 3346 3-Cl-Ph NH C12 NMe OH H H 3347 3-Cl-Ph NH C12 NEt OH H H 3348 3-Cl-Ph NH C12 NPr OH H H 3349 3-Cl-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3350 3-Cl-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3351 3-Cl-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3352 3-Cl-Ph NH C12 0 OH H H -158- -----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 ★ 297公釐） 1245047 Α7 Β7 五、發明說明（ίθ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3353 3-Cl-Ph NH Ph 0 OH H H 3354 3-Cl-Ph NH C12 S OH H H 3355 3-Cl-Ph NH Ph S OH H H 3356 3-Cl-Ph NMe H NH Oil H H 3357 3-Cl-Ph NEt H NH OH H H 3358 3-Cl-Ph NPr H NH OH H H 3359 3-Cl-Ph 0 H NH OH H H 3360 3-Cl-Ph S H NH OH H H 3361 3-I-Ph NH H NH H H H 3362 3-1-Ph NH H NH OH H H 3363 3-I-Ph NH H NH 0A6 H H 3364 3-I-Ph NH H NH 0A8 H H 3365 3-I-Ph NH H NH OA9 H H 3366 3-I-Ph NH H NH 0A10 H H 3367 3-I-Ph NH H NH OA12 H H 3368 3-I-Ph NH H NH 0A14 H H 3369 3-I-Ph NH H NH 0A16 H H 3370 3-I-Ph NH H NH OH H A6 3371 3-I-Ph NH H NH OH H A8 3372 3-I-Ph NH H NH OH H A9 3373 3-1-Ph NH H NH OH H A10 3374 3-I-Ph NH H NH OH H A12 3375 3-1-Ph NH H NH OH H A14 3376 3-I-Ph NH H NH OH H A16 3377 3-I-Ph NH H NH OH A6 A6 3378 3-I-Ph NH H NH OH A8 A8 3379 3-I-Ph NH H NH OH A10 A10 3380 3-I-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 3381 3-I-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 -159- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X ϋ公釐） ------------#——r ——IT---------L (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3382 3-1-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 3383 3_I-Ph NH H NH OC6 H H 3384 3-1-Ph NH H NH 0C7 H H 3385 3-I-Ph NH II NH OCR 11 II 3386 3-I-Ph NH H NH OCIO * H H 3387 3-I_Ph NH H NH OC11 H H 3388 3-1 -Ph NH H NH 0C12 H H 3389 3十Ph NH H NH OC14 H H 3390 3-1 -Ph NH H NH 0C16 H H 3391 3-I-Ph NH H NH C6C03 H H 3392 3-I-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3393 3-I-Ph NH H NH C8CO3 H H 3394 3-I-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3395 3-I-Ph NH H NH C10C03 H H 3396 3-I-Ph NH H NH C12C03 H H 3397 3-I-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3398 3-I-Ph NH C8 NH OH H H 3399 3-I-Ph NH C9 NH OH H H 3400 3-1-Ph NH CIO NH OH H H 3401 3_I-Ph NH C12 NH OH H H 3402 3_I-Ph NH C16 NH OH H H 3403 3-I-Ph NH FI NH OH H H 3404 3-I-Ph NH F2 NH OH H H 3405 3+Ph NH F3 NH OH H H 3406 3-I_Ph NH F4 NH OH H H 3407 3-I-Ph NH F5 NH OH H H 3408 3-I-Ph NH F6 NH OH H H 3409 3-I-Ph NH F7 NH OH H H 3410 3-I-Ph NH F8 NH OH H H -160_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21b:l97公釐） . ---------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（π ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

3411 3-I-Ph NH 3412 3-I_Ph NH 3413 3-I-Ph NH 3414 3-1-Ph NH 3415 3-1-Ph NH 3416 3-I-Ph NH 3417 3-I-Ph NH 3418 3-1-Ph NH 3419 3-I-Ph NH 3420 3-1-Ph NH 3421 3-I-Ph NH 3422 3-I-Ph NH 3423 3-1 -Ph NH 3424 3-1-Ph NH 3425 3-1-Ph NH 3426 3-I-Ph NMe 3427 3-I-Ph NEt 3428 3-I-Ph NPr 3429 3+Ph 0 3430 3-1-Ph S 3431 2, 3-F厂Ph NH 3432 2, 3-F厂Ph NH 3433 2, 3-F2-Ph NH 3434 2, 3-F2-Ph NH 3435 2, 3-FfPh NH 3436 2, 3-F2-Ph NH 3437 2, 3-F2-Ph NH 3438 2, 3-FfPh NH 3439 2, 3-F2-Ph NH NHNHiiNHiNEtNprNNNOOSSNHNHNH 3 4 5 o 222H2)H2)pf2 2 F9FlphBnpeclclcl(c(c(cclphclphHHH Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ Η ΝΗ —161—

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Η Η H ΜΠ un un un WM uw UM H UH Η TH1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) hhhhhhhhhhhhhhhhhh hhhhhhhhhhhhhhhhhh ▼裝---------訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X z必公釐） i r 1245047 A7 B7 五、發明說明（Ik ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3440 2, 3-FrPh NH H NH OH H A6 3441 2, 3-F2-Ph NH H NH OH H A8 3442 2, 3-FrPh NH H NH OH H A9 3443 2, 3-F「Ph NH H NU on 11 Λ10 3444 2, 3-F2-Ph NH H NH OH · A12 3445 2, 3-F2_Ph NH H NH OH H A14 3446 2, 3-F「Ph NH H NH OH H A16 3447 2, 3-F2-Ph NH H NH OH A6 A6 3448 2, 3-F「Ph NH H NH OH A8 A8 3449 2, 3-F2-Ph NH H NH OH A10 A10 3450 2, 3-F2_Ph NH H NH 0A2 A2 A2 3451 2, 3-F「Ph NH H NH 0A3 A3 A3 3452 2, 3-F2-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 3453 2, 3-F2-Ph NH H NH 0C6 H H 3454 2, 3-F2-Ph NH H NH 0C7 H H 3455 2, 3-F2-Ph NH H NH 0C8 H H 3456 2, 3-F2-Ph NH H NH OCIO H H 3457 2, 3-F2-Ph NH H NH OC11 H H 3458 2, 3-F2-Ph NH H NH OC12 H H 3459 2, 3-F2-Ph NH H NH 0C14 H H 3460 2, 3-F2-Ph NH H NH 0C16 H H 3461 2, 3-F2-Ph NH H NH C6C03 H H 3462 2, 3-F「Ph NH H NH C7C〇3 H H 3463 2, 3-F2-Ph NH H NH C8CO3 H H 3464 2, 3-F2-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3465 2, 3-F2-Ph NH H NH C10C03 H H 3466 2, 3_F2-Ph NH H NH CI2CO3 H H 3467 2, 3-F2-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3468 2, 3-F2-Ph NH C8 NH OH H H -162- ---------------裝----^----訂---------^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（A!) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3469 2, 3-F2-Ph NH C9 NH OH H H 3470 2, 3-F2-Ph NH CIO NH OH H H 3471 2, 3-F2-Ph m C12 NH OH H H 3472 2, 3-F2-Ph NH C16 Nil Oil ii H 3473 2, 3_F2-Ph NH FI NH OH ♦H, H 3474 2, 3-F2-Ph NH F2 NH OH H H 3475 2, 3_F2-Ph NH F3 NH OH H H 3476 2, 3-F2~Ph NH F4 NH OH H H 3477 2, 3-F2-Ph NH F5 NH OH H H 3478 2, 3~*F2-Ph NH F6 NH OH H H 3479 2, 3-F2-Ph NH F7 NH OH H H 3480 2, 3-F2-Ph NH F8 NH OH H H 3481 2, 3-F2-Ph NH F9 NH OH H H 3482 2, 3-F2-Ph NH F10 NH OH H H 3483 2, 3HF2-Ph NH Ph NH OH H H 3484 2, 3-F2-Ph NH Bn NH OH H H 3485 2, 3-F2-Ph NH Pe NH' OH H H 3486 2, 3-F2_Ph NH C12 NMe OH H H 3487 2, 3-F2_Ph NH C12 NEt OH H H 3488 2, 3-F2-Ph NH C12 NPr OH H H 3489 2, 3-F2_Ph NH (CH2)3 N OH H H 3490 2, 3-F2-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3491 2, 3-F2-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3492 2, 3_F2-Ph NH C12 0 OH H H 3493 2, 3-F2-Ph NH Ph 0 OH H H 3494 2, 3-F2_Ph NH C12 s OH H H 3495 2, 3-FrPh NH Ph s OH H H 3496 2, 3_F2_Ph NMe H NH OH H H 3497 2, 3-F2_Ph NEt H NH OH H H —16 3— —-----------^^裳---------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（士>)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3498 2, 3~F2^Ph NPr H NH OH H H 3499 2, 3-F2-Ph 0 H NH OH H H 3500 2, 3-F2-Ph s H NH OH H H 3501 2,4-F2~Ph m H NH H H H 3502 2, 4~F2~Ph NH H NH OH • H 1/ H 3503 2, 4-F2-Ph NH H NH 0A6 H H 3504 2, 4-F厂Ph NH H NH 0A8 H H 3505 2, 4-FrPh NH H NH 0A9 H H 3506 2, 4-F2-Ph NH H NH OAIO H H 3507 2, 4-F2-Ph NH H NH 0A12 H H 3508 2, 4-F「Ph NH H NH 0A14 H H 3509 2, 4-F2-Ph NH H NH 0A16 H H 3510 2, 4-F2-Ph NH H NH OH H A6 3511 2, 4-F2-Ph NH H NH OH H A8 3512 2, 4-F2-Ph NH H NH OH H A9 3513 2, 4-F2-Ph NH H NH OH H A10 3514 2, 4-F2-Ph NH H NH OH H A12 3515 2, 4-F2-Ph NH H NH OH H A14 3516 2, 4_F2-Ph NH H NH OH H A16 3517 2, 4-F2HPh NH H NH OH A6 A6 3518 2, 4-F2-Ph NH H NH OH A8 A8 3519 2, 4-F2-Ph NH H NH OH A10 A10 3520 2, 4_F2_Ph NH H NH 0A2 A2 A2 3521 2, 4-FrPh NH H NH 0A3 A3 A3 3522 2, 4-F2-Ph m H NH 0A4 A4 A4 3523 2, 4_F2-Ph ' NH H NH 0C6 H H 3524 2, 4_F2-Ph NH H NH OCT H H 3525 2, 4-F2-Ph NH H NH 0C8 H H 3526 2, 4-F2-Ph NH H NH OCIO H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） . 裝—U----訂--------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -164- 1245047 A7 B7 五、發明說明（如）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

3527 2, 4-FrPh NH H NH 0C11 H H 3528 2, 4-F2-Ph NH H NH OC12 H H 3529 2, 4-F2-Ph NH H NH 0C14 H H 3530 2, 4-F2_Ph NH H Nil OC16 li H 3531 2, 4-F2_Ph NH H NH C6CO3 .H H 3532 2, 4-F2-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3533 2, 4-F2-Ph NH H NH C8CO3 H H 3534 2’ 4-F「Ph NH H NH. C9C〇3 H H 3535 2, 4-F2_Ph NH H NH C10C03 H H 3536 2, 4-FrPh NH H NH CI2CO3 H H 3537 2, 4-F2_Ph NH H NH CI6CO3 H H 3538 2, 4-F2-Ph NH C8 NH OH H H 3539 2, 4-F2-Ph NH C9 NH OH H H 3540 2, 4-F2-Ph NH CIO NH OH H H 3541 2, 4~F2-Ph NH C12 NH OH H H 3542 2,4_F2_Ph NH C16 NH OH H H 3543 2, 4-F2-Ph NH FI NH OH H H 3544 2, 4-F2-Ph NH F2 NH OH H H 3545 2, 4-F2-Ph NH F3 NH OH H H 3546 2,4-F2-Ph NH F4 NH OH H H 3547 2,4-FfPh NH F5 NH OH H H 3548 2, 4-F2-Ph NH F6 NH OH H H 3549 2, 4-F2_Ph NH F7 NH OH H H 3550 2, 4-F2_Ph NH F8 NH OH H H 3551 2, 4-F2-Ph NH F9 NH OH H H 3552 2, 4-F2-Ph NH F10 NH OH H H 3553 2, 4-F2_Ph NH Ph NH OH H H 3554 2, 4-F2-Ph NH Bn NH OH H H 3555 2, 4_F2-Ph NH Pe NH OH H H -------*—裝—**—訂—-----*^1^- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） -165· 1245047 Δ/ ___Β7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3556 2, 4-F2-Ph NH C12 NMe OH H H 3557 2, 4-F「Ph NH C12 NEt OH H H 3558 2, 4_F2-Ph NH C12 NPr OH H H 3559 2, 4-F「Ph NH (CH2)3 N Oil 11 il 3560 2, 4-F2-Ph NH (ch2)4 N OH • H·, H 3561 2, 4-F2_Ph NH (ch2)5 N OH H H 3562 2, 4_F2-Ph NH C12 0 OH H H 3563 2, 4-F2*~Ph NH Ph 0 OH H H 3564 2, 4-F2-Ph NH C12 s OH H H 3565 2, 4-F2-Ph NH Ph s OH H H 3566 2, 4_F2-Ph NMe H NH OH H H 3567 2,4-F「Ph NEt H NH OH H H 3568 2, 4_F2-Ph NPr H NH OH H H 3569 2, 4-F2-Ph 0 H NH OH H H 3570 2, 4-F2_Ph S H NH OH H H 3571 2, 5-F2-Ph NH H NH H H H 3572 2, 5_F2-Ph NH H NH OH H H 3573 2, 5*~F厂Ph NH H NH 0A6 H H 3574 2, 5-F2-Ph NH H NH 0A8 H H 3575 2, 5-FfPh NH H NH 0A9 H H 3576 2, 5_F2-Ph NH H NH 0A10 H H 3577 2, 5-F2-Ph NH H NH OA12 H H 3578 2, 5-F2-Ph NH H NH 0A14 H H 3579 2, 5-F厂Ph NH H NH 0A16 H H 3580 2, 5-F2_Ph NH H NH OH H A6 3581 2, 5-F2-Ph NH H NH OH H A8 3582 2, 5-FrPh NH H NH OH H A9 3583 2, 5-F「Ph NH H NH OH H A10 3584 2, 5-F2-Ph NH H NH OH H A12 _ —166·* 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ激39公釐） ----------------U----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（I) ---------1----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3585 2, 5-F2-Ph 3586 2, 5-F2-Ph 3587 2,5-F2-Ph 3588 2,5-F2-Ph 3589 2, 5-F2_Ph 3590 2,5-F2-Ph 3591 2, 5-F2-Ph 3592 2,5-F2_Ph 3593 2,5-F2-Ph 3594 2,5_F2-Ph 3595 2,5~F2-Ph 3596 2, 5-F厂Ph 3597 2, 5-F2-Ph 3598 2,5-F2-Ph 3599 2,5-F2-Ph 3600 2, 5-F2-Ph 3601 2, 5-F2-Ph 3602 2,5-FrPh 3603 2,5-F2-Ph 3604 2,5-F2-Ph 3605 2, 5-F2-Ph 3606 2,5-F2-Ph 3607 2, 5-F2-Ph 3608 2, 5_F2-Ph 3609 2,5-FrPh 3610 2, 5-F2_Ph 3611 2,5-F2_Ph 3612 2, 5_F2-Ph 3613 2,5 - F2 - Ph

ΟΗ H A14 ΟΗ H A16 ΟΗ A6 A6 ΟΠ Λ8 Λ8 ΟΗ · A10 y A10 0Α2 A2 A2 0Α3 A3 A3 0Α4 A4 A4 0C6 H H 0C7 H H 0C8 H H OC10 H H 0C11 H H 0C12 H H 0C14 H H 0C16 H H C6C03 H H C7C〇3 H H C8CO3 H H C9C〇3 H H C10C03 H H CI2CO3 H H CI6CO3 H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH H Nil NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH Η ΝΗ NH C8 ΝΗ NH C9 ΝΗ NH C10 ΝΗ NH C12 ΝΗ NH C16 ΝΗ NH F1 ΝΗ •167· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 29厂公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3614 2, 5-F2-Ph NH F2 NH OH H H 3615 2, 5-F2-Ph NH F3 NH OH H H 3616 2, 5-F厂Ph NH F4 NH OH H H 3617 2, 5-F2-Ph Nil i:5 NH Oil li II 3618 2, 5-F2_Ph NH F6 NH OH •』 H 3619 2, 5-F厂Ph NH F7 NH OH H H 3620 2, 5-F厂Ph NH F8 NH OH H H 3621 2, 5-F2-Ph NH F9 NH OH H H 3622 2, 5-F2~*Ph NH F10 NH OH H H 3623 2, 5-F「Ph NH Ph NH OH H H 3624 2, 5-F2-Ph NH Bn NH OH H H 3625 2, 5-F2*~Ph NH Pe NH OH H H 3626 2, 5-F2-Ph NH C12 NMe OH H H 3627 2, 5-F2_Ph NH C12 NEt OH H H 3628 2, 5-F「Ph NH C12 NPr OH H H 3629 2, 5-F2-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3630 2, 5-F2-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3631 2, 5-F「Ph m (ch2)5 N OH H H 3632 2, 5-F2-Ph NH C12 0 OH H H 3633 2, 5-F「Ph NH Ph 0 OH H H 3634 2, 5-F「Ph NH C12 s OH H H 3635 2, 5-FrPh NH Ph s OH H H 3636 2, 5-F2-Ph NMe H NH OH H H 3637 2, 5-F2-Ph NEt H NH OH H H 3638 2, 5-F2-Ph NPr H NH OH H H 3639 2, 5-FrPh 0 H NH OH H H 3640 2, 5-F2-Ph S H NH OH H H 3641 2, 6-F2-Ph NH H NH H H H 3642 2, 6-F2-Ph NH H NH OH H H -1 1 6R- —--------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2一 K釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（w ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3643 2, 6-F2-Ph NH H NH 0A6 H H 3644 2, 6-F2-Ph NH H NH 0A8 H H 3645 2, 6-F2-Ph NH H NH 0A9 H H 3646 2, 6-F2-Ph NH H NU 0Λ10 I! H 3647 2, 6-F2-Ph NH H NH 0A12 · H 3648 2, 6-F2-Ph NH H NH 0A14 H H 3649 2, 6_F2-Ph NH H NH 0A16 H H 3650 2, 6-F2-Ph NH H NH OH H Λ6 3651 2, 6-F2~Ph NH H NH OH H A8 3652 2, 6-F2-Ph NH H NH OH H A9 3653 2, 6-F2-Ph NH H NH OH H A10 3654 2, 6-F2-Ph NH H NH OH H A12 3655 2, 6_F2~Ph NH H NH OH H A14 3656 2, 6-F2-Ph NH H NH OH H A16 3657 2, 6-F2-Ph NH H NH OH A6 A6 3658 2, 6*~F2-Ph NH H NH OH A8 A8 3659 2, 6-F2-Ph NH H NH OH A10 A10 3660 2, 6-F2_Ph NH H NH 0A2 A2 A2 3661 2, 6-F2_Ph NH H NH 0A3 A3 A3 3662 2, 6-F2-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 3663 2, 6-F2-Ph NH H NH 0C6 H H 3664 2, 6_F厂Ph NH H NH OC7 H H 3665 2, 6-F2-Ph NH H NH 0C8 H H 3666 2, 6-F2-Ph NH H NH 0C10 H H 3667 2, 6-F2_Ph NH H NH 0C11 H H 3668 2, 6-F2-Ph NH H NH 0C12 H H 3669 2, 6兮Ph NH H NH 0C14 H H 3670 2, 6~~F2-Ph NH H NH 0C16 H H 3671 2, 6-F2-Ph NH H NH C6C03 H H -169 —-----------—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2V/公釐） A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _B7 五、發明說明GW ) 3672 2, 6-F2-Ph NH H NH C7C03 H H 3673 2, 6~~F2-Ph NH H NH C8CO3 H H 3674 2, 6-F2_Ph NH H NH C9C〇3 H H 3675 2,6-F2-Ph NH H NH ClOCOj II II 3676 2, 6-F2-Ph NH H NH C12C03· II 3677 2, 6-F2-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3678 2,6-F2-Ph NH C8 NH OH H H 3679 2,6-F2-Ph NH C9 NH OH H 11 3680 2, 6-F2~Ph NH CIO NH Oil H H 3681 2, 6-F2-Ph NH C12 NH OH H H 3682 2, 6-F2-Ph NH C16 NH OH H H 3683 2, 6~F2~Ph NH FI NH OH H H 3684 2, 6-F2-Ph NH F2 NH OH H H 3685 2,6-F2-Ph NH F3 NH OH H H 3686 2, 6-F2-Ph NH F4 NH OH H H 3687 2, 6-F2-Ph NH F5 NH OH H H 3688 2, 6-F2-Ph NH F6 NH OH H H 3689 2, 6-F2-Ph NH F7 NH OH H H 3690 2, 6-F2-Ph NH F8 NH OH H H 3691 2, 6-F2-Ph NH F9 NH OH H H 3692 2, 6-F2-Ph NH F10 NH OH H H 3693 2, 6-F2-Ph NH Ph NH OH H H 3694 2, 6-F2_Ph NH Bn NH OH H H 3695 2, 6-F2-Ph m Pe NH OH H H 3696 2, 6-F2-Ph NH C12 NMe OH H H 3697 2, 6-F2-Ph NH C12 NEt OH H H 3698 2, 6_F2-Ph NH C12 NPr OH H H 3699 2, 6-F2~Ph NH (CH2)3 N OH H H 3700 2, 6-F2-Ph NH (ch2)4 N OH H H —1 7Ω — 41^---------訂---------線-ίί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29C7公釐） 1245047 B7 五、發明說明GW) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3701 2, 6-FrPh NH 3702 2, 6-F2-Ph NH 3703 2, 6-F厂Ph NH 3704 2, 6-F2~Ph NH 3705 2, 6-FrPh NH 3706 2, 6-F2-Ph NMe 3707 2, 6-F2-Ph NEt 3708 2, 6-F2-Ph NPr 3709 2, 6-F2-Ph 0 3710 2, 6-F2-Ph S 3711 3, 4-F2-Ph NH 3712 3, 4-F2-Ph NH 3713 3, 4-F2_Ph NH 3714 3, 4-F2-Ph NH 3715 3, 4-F2-Ph NH 3716 3, 4-F2-Ph NH 3717 3, 4-F2-Ph NH 3718 3, 4-F2-Ph NH 3719 3, 4_F2-Ph NH 3720 3, 4-F2-Ph NH 3721 3, 4-F2-Ph NH 3722 3, 4-F2-Ph NH 3723 3, 4-F2-Ph NH 3724 3, 4-F2-Ph NH 3725 3, 4-F2-Ph NH 3726 3, 4-F2-Ph NH 3727 3, 4-FrPh NH 3728 3, 4-F2-Ph NH 3729 3, 4-F2-Ph NH _-171— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2由7备釐） C12 0 OH H .H Ph 0 OH H H C12 S Oil 11 11 Ph S OH · ，< H H H NH OH H H H NH OH H H H NH Oil 11 H H NH OH H H H NH OH H H H NH H H H H NH OH H H H NH OA6 H H H NH 0A8 H H H NH 0A9 H H H NH OA10 H H H NH OA12 H H H NH OA14 H H H NH OA16 H H H NH OH H A6 H NH OH H A8 H NH OH H A9 H NH OH H A10 H NH OH H A12 H NH OH H A14 H NH OH H A16 H NH OH A6 A6 H NH OH A8 A8 H NH OH A10 A10 ----------------.----訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 _B7 五、發明說明（tV) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3730 3, 4-F2-Ph NH H NH OA2 A2 A2 3731 3, 4-F2-Ph NH H NH OA3 A3 A3 3732 3, 4-F2-Ph NH H NH OA4 A4 A4 3733 3, 4-F2-Ph Nil II Nil OC6 1! 11 3734 3, 4-F2-Ph NH H NH OC7 · ，H H 3735 3, 4-F2-Ph NH H NH OC8 H H 3736 3, 4-F2-Ph NH H NH OCIO H H 3737 3, 4-F2-Ph NH H NH OC11 H H 3738 3, 4-F2-Ph NH H NH OC12 H H 3739 3, 4-F2-Ph NH H NH 0C14 H H 3740 3, 4-F「Ph NH H NH OC16 H H 3741 3, 4-F2-Ph NH H NH C6C03 H H 3742 3, 4-F2-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3743 3, 4-F2-Ph NH H NH C8CO3 H H 3744 3, 4-F2-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3745 3, 4-F2-Ph NH H NH C10C03 H H 3746 3, 4-F2-Ph NH H NH C12C03 H H 3747 3, 4-F2-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3748 3, 4-F2-Ph NH C8 NH OH H H 3749 3, 4-F2-Ph NH C9 NH OH H H 3750 3, 4-F2-Ph NH CIO NH OH H H 3751 3, 4-F2-Ph NH C12 NH OH H H 3752 3, 4-F2-Ph NH C16 NH OH H H 3753 3, 4-F2-Ph NH FI NH OH H H 3754 3, 4-F2-Ph NH F2 NH OH H H 3755 3, 4-F2-Ph NH F3 NH OH 一 H M 3756 3, 4-F2-Ph NH F4 NH OH H H 3757 3, 4-F2-Ph NH F5 NH OH H H 3758 3, 4-F2-Ph NH F6 NH OH H H _-172- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） ------------· I--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 _B7 五、發明說明（β/ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3759 3, 4-F2-Ph NH F7 NH OH H H 3760 3, 4-F2-Ph NH F8 NH OH H H 3761 3, 4-F2~~Ph NH F9 NH OH H H 3762 3, 4-F2-Ph Nil F10 Nil OH II II 3763 3, 4-F2-Ph NH Ph NH 〇H ·' H x4 H 3764 3, 4_F2-Ph NH Bn NH OH H H 3765 3, 4-F厂Ph NH Pe NH OH H H 3766 3, 4-F2-Ph NH C12 NMe OH H II 3767 3, 4-F2-Ph NH C12 NEt OH H H 3768 3, 4_F2-Ph NH C12 NPr OH H H 3769 3, 4-F2-Ph NH (ch2)3 N OH H II 3770 3, 4-F2-Ph NH (ch2)4 N OH H H 3771 3, 4-F2-Ph m (ch2)5 N OH H H 3772 3, 4-F2-Ph NH C12 0 OH H H 3773 3, 4-F2-Ph m Ph 0 OH H H 3774 3, 4-F2-Ph NH C12 s OH H H 3775 3, 4-F2-Ph NH Ph s OH H H 3776 3, 4-F2-Ph NMe H NH OH H H 3777 3, 4-F2-Ph NEt H NH OH H H 3778 3, 4-F2-Ph NPr H NH OH H H 3779 3, 4-F2-Ph 0 H NH OH H H 3780 3, 4-F2-Ph S H NH OH H H 3781 3, 5-F2-Ph NH H NH H H H 3782 3, 5-F2-Ph NH H NH OH H H 3783 3, 5-F2-Ph NH H NH 0A6 H H 3784 3, 5-F2-Ph NH H NH 0A8 H H 3785 3, 5-FrPh NH H NH 0A9 H H 3786 3, 5-F2-Ph NH H NH 0A10 H H 3787 3, 5-F2_Ph NH H NH 0Λ12 H H _-173- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X b/公釐）~ ----------------W----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 _B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3788 3, 5-F2-Ph NH H NH 0A14 H H 3789 3, 5-F2*~Ph NH H NH 0A16 H H 3790 3, 5~F2_Ph NH H NH OH H A6 3791 3, 5-F「Ph Nil II Nil OI i II Λ8 3792 3, 5-F2-Ph NH H NH OH · Λ9 3793 3, 5-F2-Ph NH H NH OH H A10 3794 3, 5-F2_Ph NH H NH OH H A12 3795 3, 5-F2-Ph NH H NH OH H Λ14 3796 3, 5-F2-Ph NH H NH OH H A16 3797 3, 5-F2-Ph NH H NH OH A6 A6 3798 3, 5-F「Ph NH H NH OH A8 A8 3799 3, 5-F2-Ph NH H NH OH A10 A10 3800 3, 5-F2-Ph NH H NH OA2 A2 A2 3801 3, 5-F2-Ph NH H NH OA3 A3 A3 3802 3, 5-F2-Ph NH H NH OA4 A4 A4 3803 3, 5-F2-Ph NH H NH OC6 H H 3804 3, 5-F2-Ph NH H NH 0C7 H H 3805 3, 5-F2-Ph NH H NH OC8 H H 3806 3, 5-F2-Ph NH H NH OCIO H H 3807 3, 5-F「Ph NH H NH OC11 H H 3808 3, 5_F2_Ph NH H NH 0C12 H H 3809 3, 5-F2-Ph NH H NH OC14 H H 3810 3, 5-F2-Ph NH H NH 0C16 H H 3811 3, 5-F2-Ph NH H NH C6C03 H H 3812 3, 5_F2-Ph NH H NH C7C〇3 H H 3813 3, 5-F「Ph NH H NH C8CO3 H H 3814 3, 5_F2-Ph NH H NH C9C〇3 H H 3815 3, 5-F2-Ph NH H NH C10C03 H H 3816 3, 5-F2-Ph NH H NH CI2CO3 H H _174_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2❼γ公釐） ----^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 Β7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3817 3, 5-F2-Ph m H NH C16C03 H H 3818 3, 5-F2-Ph NH C8 NH OH H H 3819 3, 5-F2-Ph NH C9 NH OH H H 3820 3, 5-F2_Ph NH CIO Nil Oil II II 3821 3, 5-F2-Ph NH C12 NH OH • H H 3822 3, 5-F2-Ph NH C16 NH OH H H 3823 3, 5-F2-Ph NH FI NH OH H H 3824 3, 5-F2-Ph NH F2 NH OH H H 3825 3, 5-F「Ph NH F3 NH OH H H 3826 3, 5-F2-Ph NH F4 NH OH H H 3827 3, 5-F2-Ph NH F5 NH OH H H 3828 3, 5-F2_Ph NH F6 NH OH H H 3829 3, 5-F2_Ph NH F7 NH OH H H 3830 3, 5_F2~Ph NH F8 NH OH H H 3831 3, 5_F2-Ph NH F9 NH OH H H 3832 3, 5-F2-Ph NH F10 NH OH H H 3833 3, 5-F2-Ph NH Ph NH OH H H 3834 3, 5_F2-Ph NH Bn NH OH H H 3835 3, 5-F2-Ph NH Pe NH OH H H 3836 3, 5-F2-Ph NH C12 NMe OH H H 3837 3, 5-F2-Ph NH C12 NEt OH H H 3838 3, 5-F2-Ph NH C12 NPr OH H H 3839 3, 5-F2-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3840 3, 5-FrPh NH (ch2)4 N OH H H 3841 3, 5-F2-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3842 3, 5-FrPh NH C12 0 OH H H 3843 3, 5-FrPh NH Ph 0 OH H H 3844 3, 5~F2_Ph NH C12 s OH H H 3845 3, 5-F2-Ph NH Ph s .〇H H H __ -175- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 公釐） ---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ， 1245047 _ B7 五、發明說明 ----------tr---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3846 3,5-F2-Ph 3847 3,5-FrPh 3848 3,5-F2-*Ph 3849 3,5-F2~Ph 3850 3,5_F2_Ph 3851 2,3,4-F3-Ph 3852 2, 3, 4-F3-Ph 3853 2, 3, 4-F3-Ph 3854 2, 3, 4-F3-Ph 3855 2, 3, 4-F3-Ph 3856 2, 3, 4-F3-Ph 3857 2, 3, 4-F3-Ph 3858 2, 3, 4-F3-Ph 3859 2, 3, 4-F3-Ph 3860 2, 3, 4-F3-Ph 3861 2, 3, 4~F3_Ph 3862 2, 3, 4-F3-Ph 3863 2, 3, 4-F3-Ph 3864 2, 3, 4_F3-Ph 3865 2, 3, 4-F3_Ph 3866 2, 3, 4-F3-Ph 3867 2, 3, 4-F3-Ph 3868 2, 3, 4-F3-Ph 3869 2, 3, 4-F3-Ph 3870 2, 3, 4-F3-Ph 3871 2,3,4-F3-Ph 3872 2,3,4-F3-Ph 3873 2, 3, 4-F3-Ph 3874 2, 3, 4-F3-Ph

NMe H NH NEt H NH NPr H NH 0 II Nil S H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH

OH 11 H OH H H OH H H Oil II II OH · il H H H H OH H H OA6 H H 0Λ8 H H 0A9 H H 0A10 H H OA12 H H 0A14 H H 0A16 H H OH H A6 OH H A8 OH H A9 OH H A10 OH H A12 OH H A14 OH H A16 OH A6 A6 OH A8 A8 OH A10 A10 0A2 A2 A2 0A3 A3 A3 0A4 A4 A4 0C6 H H OC7 H H ____ _ 17 6 · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Β7 五、發明說明 3875 2, 3, 4_F3_Ph NH H NH OC8 H H 3876 2, 3, 4-F3-Ph NH H NH OCIO H H 3877 2, 3, 4_F3~Ph NH H NH OC11 H H 3878 2, 3, 4_F3_Ph NH II NH OC12 H H 3879 2, 3, 4-F3-Ph NH H NH 0C14 .H H 3880 2, 3, 4-F3-Ph NH H NH OC16 H H 3881 2,3, 4-F3-Ph NH H NH C6CO3 H H 3882 2, 3, 4_F3_Ph NH H NH C7C〇3 H 11 3883 2, 3, 4-F3-Ph NH H NH C8CO3 H H 3884 2, 3, 4~F3~Ph NH H NH C9C〇3 H H 3885 2, 3, 4-F3~Ph NH H NH C10C03 H H 3886 2, 3, 4-F3_Ph NH H NH C12C03 H H 3887 2, 3, 4-F3-Ph NH H NH CI6CO3 H H 3888 2, 3, 4-F3-Ph NH C8 NH OH H H 3889 2, 3, 4-F3_Ph NH C9 NH OH H H 3890 2, 3, 4-F3-Ph NH CIO NH OH H H 3891 2, 3, 4-F3_Ph NH C12 NH OH H H 3892 2, 3, 4-F3-Ph NH C16 NH OH H H 3893 2, 3, 4-F3-Ph NH FI NH OH H H 3894 2, 3, 4-F3-Ph NH F2 NH OH H H 3895 2, 3, 4-F3-Ph NH F3 NH OH H H 3896 2, 3, 4-F3-Ph NH F4 NH OH H H 3897 2, 3, 4_F3~Ph NH F5 NH OH H H 3898 2, 3, 4-F3-Ph NH F6 NH OH H H 3899 2, 3, 4_F3-Ph NH F7 NH OH H H 3900 2, 3, 4-F3-Ph NH F8 NH OH H H 3901 2, 3, 4-F3-Ph NH F9 NH OH H H 3902 2, 3, 4~F3-Ph m F10 NH OH H H 3903 2, 3, 4-F3-Ph NH Ph NH OH H H -177- ---------tT---------$# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（t#) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3904 3905 3906 3907 3908 3909 3910 3911 3912 3913 3914 3915 3916 3917 3918 3919 3920 3921 3922 3923 3924 3925 3926 3927 3928 3929 3930 3931 3932 2, 3, 4~F3~Ph 2, 3, 4_F3_Ph 2, 3, 4~F3_Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4-F3"-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4-F3_Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4_F3-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4_F3-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4-F3-Ph 2, 3, 4_F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6_F3-Ph 2, 3, 6_F3-Ph 2, 3, 6-F3~~Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6_F3_Ph

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NMe NEt NPr 0 S NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

Bn NH OH H H Pe NH OH H H C12 NMe OH H H C12 NEt Oil 11 H C12 NPr OH .II H (CH2)3 N OH H H (ch2)4 N OH H H (ch2)5 N OH H H C12 0 OH H H Ph 0 OH H H C12 s OH H H Ph s OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH H H H H NH OH H H H NH OA6 H H H NH OA8 H H H NH OA9 H H H NH 0A10 H H H NH OA12 H H II NH ΟΛ14 H H H NH OA16 H H H NH OH H A6 H NH OH H A8 H NH OH H A9 木紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3933 3934 3935 3936 3937 3938 3939 3940 3941 3942 3943 3944 3945 3946 3947 3948 3949 3950 3951 3952 3953 3954 3955 3956 3957 3958 3959 3960 3961 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-FrPh 2, 3, 6-F3-Ph 2,3,6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-FrPh 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3_Ph 2, 3, 6-F3_Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F「Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph 2, 3, 6-F3-Ph

NH NH NH KHm NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NHm NHm NH H H H H H H H H H H I H H H H H H H H H H H H H H H C8 C9 CIO C12

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH OH OH OH Oil OH OH OH 0A2 0A3 0A4 0C6 0C7 0C8 OCIO 0C11 0C12 0C14 0C16 C6C03 C7C〇3 C8CO3 C9C〇3 C10C03 C12C03 CI6CO3 OH OH OH OH •179-

H H H II 46 A8 A10 A2 A3 A4 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

A10 A12 A14 ΛΚ’) A6 Λ8 A10 A2 Λ3 A4 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H ----------------^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） A7 1245047 _B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3962 2, 3, 6-F3-Ph NH C16 NH OH H H 3963 2, 3, 6-F3-Ph NH FI NH OH H H 3964 2, 3, 6-F3-Ph NH F2 NH OH H H 3965 2, 3, 6-F3-Ph NH 1:3 Nil Oil II 11 3966 2, 3, 6_F3-Ph NH F4 NH OH • H H 3967 2, 3, 6-F3-Ph NH F5 NH OH H H 3968 2, 3, 6-F3-Ph NH F6 NH OH H H 3969 2, 3, 6-F3-Ph NH F7 NH OH H H 3970 2, 3, 6-F3-Ph NH F8 NH OH H H 3971 2, 3, 6-F3-Ph NH F9 NH OH H H 3972 2, 3, 6-F3-Ph NH F10 NH OH H H 3973 2, 3, 6-F3-Ph NH Ph NH OH H H 3974 2, 3, 6-F3-Ph NH Bn NH OH H H 3975 2, 3, 6-F3-Ph NH Pe NH OH H H 3976 2,3, 6-F3-Ph NH C12 NMe OH H H 3977 2, 3, 6-F3-Ph NH C12 NEt OH H H 3978 2, 3, 6-F3-Ph NH C12 NPr OH H H 3979 2, 3, 6-F3-Ph NH (CH2)3 N OH H H 3980 2, 3, 6-F3-Ph NH (CH丄 N OH H H 3981 2, 3, 6-F3-Ph NH (ch2)5 N OH H H 3982 2, 3, 6-F3-Ph NH C12 0 OH H H 3983 2, 3, 6-F3-Ph NH Ph 0 OH H H 3984 2, 3, 6-F3-Ph NH C12 s OH H H 3985 2, 3, 6-F3-Ph NH Ph s OH H H 3986 2, 3, 6-F3-Ph NMe H NH OH H H 3987 2, 3, 6-FrPh NEt H NH OH H H 3988 2, 3, 6-F3-Ph NPr H NH OH H H 3989 2, 3, 6-F3-Ph 0 H NH OH H H 3990 2, 3, 6-F3-Ph S H NH OH H H -180- ----------------.----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 a 公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（仍） 3991 2 4, 6-F3-Ph 3992 2 4, 6_F3~Ph 3993 2 4, 6-F3-Ph 3994 2 4, 6_F3_Ph 3995 2 4, 6-F3-Ph 3996 2 4, 6-F3-Ph 3997 2 4, 6-F3-Ph 3998 2 4, 6-F3_Ph 3999 2 4, 6-F3-Ph 4000 2 4, 6-F3-Ph 4001 2 4, 6-*F3_Ph 4002 2 4, 6-F3-Ph 4003 2 4, 6-F3-Ph 4004 2 4, 6_F3*~Ph 4005 2 4, 6-F^Ph 4006 2 4, 6-F3-Ph 4007 2 4, 6-F3-Ph 4008 2 4, 6-F3-Ph 4009 2 4, 6-F3-Ph 4010 2 4, 6-F3-Ph 4011 2 4, 6~F3~Ph 4012 2 4, 6-F3-Ph 4013 2 4, 6-F3-Ph 4014 2 4, 6-F3-Ph 4015 2 4,6-F3-Ph 4016 2 4, 6-F3-Ph 4017 2 4, 6-F3-Ph 4018 2 4, 6-F3_Ph 4019 2 4,6-F3_Ph

NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH m H NH NH H NH

H H H OH H H 0A6 H H 0Λ8 H H 0A9 H H 0A10 H H 0A12 H H 0Λ14 H H 0A16 H H OH H Λ6 OH H A8 OH H A9 OH H A10 OH H A12 OH H A14 OH H A16 OH A6 A6 OH A8 A8 OH A10 A10 0A2 A2 A2 0A3 A3 A3 0A4 A4 A4 0C6 H H OC7 H H 0C8 H H OCIO H H 0C11 H H OC12 H H OC14 H H ---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -181- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _B7 五、發明說明 4020 2, 4, 6~F3~Ph NH H NH 0C16 H H 4021 2, 4, 6-F3-Ph NH H NH C6C03 H H 4022 2, 4, 6-F3-Ph NH H NH C7C〇3 H H 4023 2,4,6_F3-Ph Nil II Nil C8CO, II II 4024 2, 4, 6-F3_Ph NH H NH C9C03 · H H 4025 2, 4, 6-F3-Ph NH H NH C10C03 H H 4026 2, 4, 6-F3-Ph NH H NH C12C03 H H 4027 2,4,6-F3-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4028 2, 4, 6-F3_Ph NH C8 NH OH H H 4029 2, 4, 6-F3_Ph NH C9 NH OH H H 4030 2, 4, 6_F3~Ph NH CIO NH OH H H 4031 2, 4, 6-F3-Ph NH C12 NH OH H H 4032 2, 4, 6-F3-Ph NH C16 NH OH H H 4033 2, 4, 6-F3-Ph NH FI NH OH H H 4034 2, 4, 6-F3-Ph NH F2 NH OH H H 4035 2, 4, 6-F3-Ph NH F3 NH OH H H 4036 2, 4, 6-F3-Ph NH F4 NH OH H H 4037 2, 4, 6-F3-Ph NH F5 NH OH H H 4038 2, 4, 6-F3-Ph NH F6 NH OH H H 4039 2, 4, 6-F3-Ph NH F7 NH OH H H 4040 2, 4, 6-F3-Ph NH F8 NH OH H H 4041 2, 4, 6-F3-Ph NH F9 NH OH H H 4042 2, 4, 6-FrPh NH F10 NH OH H H 4043 2, 4, 6-F3-Ph NH Ph NH OH H H 4044 2, 4, 6-F3-Ph NH Bn NH OH H H 4045 2, 4, 6-F3-Ph NH Pe NH OH H H 4046 2, 4, 6-F3~Ph NH C12 NMe OH H H 4047 2, 4, 6-F3-Ph NH C12 NEt OH H H 4048 2, 4, 6-F3_Ph NH C12 NPr OH H II -182- ----------------^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X烈/公釐） 1245047 Β7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4049 2, 4, 6-F3-Ph NH (CH2)3 N OH H H 4050 2, 4, 6-F3-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4051 2, 4, 6-F3-Ph NH (ch2)5 N OH H H 4052 2,4, 6_F3~Ph NH C12 0 OH H H 4053 2, 4, 6_F3-Ph NH Ph ϋ Oil il H 4054 2, 4, 6_F3-Ph NH C12 S OH • IT H 4055 2, 4, 6_F3~Ph NH Ph s OH H H 4056 2, 4, 6-F3-Ph NMe H NH OH H H 4057 2, 4, 6-F3-Ph NEt H NH OH H H 4058 2, 4, 6-F3-Ph NPr H NH OH H H 4059 2, 4, 6-F3-Ph 0 H NH OH H H 4060 2, 4, 6-F3-Ph S H NH OH H H 4061 2, 4, 5-F；「Ph NH H NH H H H 4062 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OH H H 4063 2, 4, 5_F3-Ph NH H NH 0A6 H H 4064 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OA8 H H 4065 2, 4, 5-FrPh NH H NH 0A9 H H 4066 2, 4, 5-F3_Ph NH H NH 0A10 H H 4067 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OA12 H H 4068 2, 4, 5~F3-Ph NH H NH ΟΛ14 H H 4069 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH 0A16 H H 4070 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OH H A6 4071 2, 4, 5-F3_Ph NH H NH OH H A8 4072 2, 4, 5~F3-Ph NH H NH OH H A9 4073 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OH H A10 4074 2, 4, 5~F3_Ph NH H NH OH H A12 4075 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OH H A14 4076 2,4, 5-F3-Ph NH H NH OH H A16 4077 2, 4, 5—F3-Ph NH H NH OH A6 A6 _183· ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明 4078 2,4,5-F3-Ph NH H NH OH A8 A8 4079 2,4, 5-F3-Ph NH H NH OH Λ10 A10 4080 2,4, 5-F3~Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4081 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 4082 2, 4, 5_F3~Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4083 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH 0C6 • H' H 4084 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OC7 H H 4085 2, 4, 5-F3_Ph NH H NH 0C8 H H 4086 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OCIO H H 4087 2, 4, 5-F3~Ph NH H NH OC11 H H 4088 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OC12 H H 4089 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH OC14 H H 4090 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH 0C16 H H 4091 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH C6C03 H H 4092 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH C7C〇3 H H 4093 2, 4, 5_F3_Ph NH H NH C8CO3 H H 4094 2, 4, 5-F3-Ph NH H NH C9C〇3 H H 4095 2, 4, 5_F3-Ph NH H NH C10C03 H H 4096 2,4, 5_F3_Ph NH H NH C12C03 H H 4097 2, 4, 5-F3_Ph NH H NH CI6CO3 H H 4098 2, 4, 5-F3-Ph NH C8 NH OH H H 4099 2, 4, 5-F3-Ph NH C9 NH OH H H 4100 2, 4, 5-F3_Ph NH CIO NH OH H H 4101 2, 4, 5-F3-Ph NH C12 NH OH H H 4102 2, 4, 5_F3-Ph NH C16 NH OH H H 4103 2, 4, 5-F3-Ph NH FI NH OH H H 4104 2, 4, 5-F3-Ph NH F2 NH OH H H 4105 2, 4, 5_F3-Ph NH F3 NH OH H H 4106 2, 4, 5_F3-Ph NH F4 NH OH H H -184- ----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（W ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4107 2,4,5-F3-Ph ΝΉ F5 NH OH H H 4108 2,4,5-F3-Ph NH F6 NH OH H H 4109 2, 4, 5-F3-Ph NH F7 NH OH H H 4110 2, 4, 5~F3~Ph NH F8 NH OH H H 4111 2, 4, 5-F3-Ph NH F9 NH on II 11 4112 2, 4, 5-F3-Ph NH F10 NH OH H H 4113 2, 4, 5-F3-Ph NH Ph NH OH H H 4114 2, 4, 5-F3-Ph NH Bn NH OH H H 4115 2, 4, 5-F3-Ph NH Pe NH OH H H 4116 2, 4, 5-F3-Ph NH C12 NMe OH H H 4117 2, 4, 5-F3-Ph NH C12 NEt OH H H 4118 2, 4, 5-F3-Ph NH C12 NPr OH H H 4119 2, 4, 5-F3-Ph NH (CH2)3 N OH H H 4120 2, 4, 5-F3-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4121 2, 4, 5-F「Ph NH (ch2)5 N OH H H 4122 2, 4, 5-F3-Ph NH C12 0 OH H H 4123 2,4,5-F3-Ph NH Ph 0 OH H H 4124 2, 4, 5-F3-Ph NH C12 s OH H H 4125 2, 4, 5-FrPh NH Ph s OH H H 4126 2, 4, 5-F3-Ph NMe H NH OH H H 4127 2, 4, 5-F3-Ph NEt H NH OH H H 4128 2, 4, 5-F3-Ph NPr H NH OH H H 4129 2, 4, 5-F3-Ph 0 H NH OH H H 4130 2, 4, 5-F3-Ph S H NH OH H H 4131 3-Cl-4-F-Ph NH H NH H H H 4132 3-Cl-4-F-Ph NH II NH OH H H 4133 3-Cl-4-F-Ph NH H NH 0A6 H H 4134 3-C1-4-F-Ph NH H NH 0A8 H H 4135 3-Cl-4-F-Ph NH H NH 0A9 H H -105- ----------------*----訂·--------線^^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 ___B7 五、發明說明 4136 3-C1-4-F-Ph NH H NH OA10 H H 4137 3-Cl-4-F~Ph NH H NH 0A12 H H 4138 3-Cl-4-F-Ph NH H NH 0Λ14 H H 4139 3_Cl~4_F_Ph NH H NH 0A16 H H 4140 3-C1-4-F-Ph NH H NH OH H Λϋ 4141 3_C1-4_F-Ph NH H NH OH ' Ή A8 4142 3-C1-4-F-Ph NH H NH OH H A9 4143 3_Cl_4_F_Ph NH H NH OH H A10 4144 3-Cl-4-F-Ph NH H NH OH H A12 4145 3-Cl-4-F-Ph NH H NH OH H A14 4146 3-Cl-4-F-Ph NH H NH OH H A16 4147 3-Cl-4-F-Ph NH H NH OH A6 A6 4148 3 - a-4_F_Ph NH H NH OH A8 A8 4149 3-Cl-4_F_Ph NH H NH OH A10 A10 4150 3~Cl_4_F~Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4151 3-C1-4-F-Ph NH H NH OA3 A3 A3 4152 3-Cl-4-F_Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4153 3-C1-4HF-Ph NH H NH OC6 H H 4154 3-Cl_4_F-Ph NH H NH OC7 H H 4155 3-Cl-4-F-Ph NH H NH OC8 H H 4156 3-C1-4-F-Ph NH H NH 0C10 H H 4157 3-Cl-4-F-Ph NH H NH 0C11 H H 4158 3-Cl-4_F-Ph NH H NH 0C12 H H 4159 3-C1-4-F-Ph NH H NH 0C14 H H 4160 3-C1-4-F-Ph NH H NH 0C16 H H 4161 3~C1-4_F-Ph NH H NH C6C03 H H 4162 3-C1-4-F-Ph NH H NH C7C〇3 H H 4163 3-C1-4-F-Ph NH H NH C8CO3 H H 4164 3-C1-4-F-Ph NH H NH C9C〇3 H H 186- ---------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐) 1245047 B7 五、發明說明

4165 3H：卜 4-F - Ph NH 4166 3~Cl-4-F-Ph NH 4167 3~Cl~4~F~Ph NH 4168 3-Cl-4-F-Ph NH 4169 3-Cl~4_F-Ph NH 4170 3-Cl-4-F-Ph NH 4171 3*~C1 - 4 -F-Ph NH 4172 3-C1-4-F-Ph NH 4173 3-Cl-4-F-Ph NH 4174 3-C1-4-F-Ph NH 4175 3-C1-4-F-Ph NH 4176 3~Cl-4-F-Ph NH 4177 3-Cl-4-F-Ph NH 4178 3-Cl_4 - F~*Ph .NH 4179 3~Cl-4~F~Ph NH 4180 3-C1-4-F-Ph NH 4181 3-Cl_4-F-Ph NH 4182 3~Cl-4_F_Ph NH 4183 3-C1-4-F-Ph NH 4184 3-Cl_4-F-Ph NH 4185 3-U-4-F-Ph NH 4186 3-C1-4-F_Ph NH 4187 3-Cl-4-F-Ph NH 4188 3_C1-4_F-Ph NH 4189 3-Cl-4-F_Ph NH 4190 3-Cl-4-F-Ph NH 4191 3-Cl-4-F-Ph NH 4192 3-Cl-4-F-Ph NH 4193 3-C卜4-F-Ph NH H NH C10C03 H H H NH C12C03 H H H NH CI6CO3 H H C8 NH OH H H C9 Nil OH li It CIO NH OH ♦ H H C12 NH OH H H C16 NH OH H H FI NH OH H H F2 NH OH H H F3 NH OH H H F4 NH OH H H F5 NH OH H H F6 NH OH H H F7 NH OH H H F8 NH OH H H F9 NH OH H H F10 NH OH H H Ph NH OH H H Bn NH OH H H Pe NH OH H H C12 NMe OH H H C12 NEt OH H H C12 NPr OH H H (CH2)3 N OH H H (ch2)4 N OH H H (ch2)5 N OH H H C12 0 OH H H Ph 0 OH H H -187- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -P衣訂---------線赢經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7 五、發明說明G#) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4194 3-C1-4-F_Ph NH C12 S OH H H 4195 3-C1-4-F-Ph NH Ph S OH H H 4196 3-C1-4-F-Ph NMe H NH OH H H 4197 3-Cl_4_F_Ph NEt H NH OH H H 4198 3_Cl~4_F~Ph NPr H NH OH H H 4199 3-C1-4-F-Ph 0 H NH OH H H 4200 3-Cl-4_F-Ph S H NH OH H H 4201 3-CF3-4-F-Ph NH H NH H H H 4202 3 - CF3_4_F_Ph NH H NH OH H H 4203 3 - CF3-4-F - Ph NH H NH 0Λ6 H H 4204 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OA8 H H 4205 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OA9 H H 4206 3-CF3-4-F-Ph NH H NH 0A10 H H 4207 3-CF3-4_F-Ph NH H NH 0A12 H H 4208 3 - CF3-4-F-Ph NH H NH 0A14 H H 4209 3-CF3-4-F-Ph NH H NH 0A16 H H 4210 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OH H A6 4211 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OH H A8 4212 3-CF3-4_F-Ph NH H NH OH H A9 4213 3-CF3-4 - F_Ph NH H NH OH H A10 4214 3 - CF；r4-F-Ph NH H NH OH H A12 4215 3-CF3-4-F - Ph NH H NH OH H A14 4216 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OH H A16 4217 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OH A6 A6 4218 3-CF3-4-F-Ph NH H NH OH A8 A8 4219 3 - CF3-4-F_Ph NH H NH OH A10 A10 4220 3H：F3-4-F - Ph NH H NH OA2 A2 A2 4221 3-CF3-4-F-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 4222 3-CF3-4-F_Ph NH H NH 0A4 A4 A4 -188- ---------訂---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（ιπ) 4223 3-CF3-4-F-Ph NH H NH 0C6 H H 4224 3-CF3~4-F-Ph NH H NH 0C7 H H 4225 3-CF3-4-F-Ph NH H NH 0C8 H H 4226 3-CF?r4-F-Ph NH H NH 0C10 H H 4227 3-CF3-4-F-Ph NH H NH 0C11 H H 4228 3-CF3_4-F-Ph NH H NH OC12 H H 4229 3H：F3-4-F-Ph NH H NH 0C14 H H 4230 3-CF3-4-F-Ph Nil H NH OC16 H H 4231 3-CF3-4-F_Ph NH H NH C6C03 H H 4232 3_CF3-4-F - Ph NH H NH C7C〇3 H H 4233 3-CF3-4_F-Ph NH H NH C8CO3 H H 4234 3-CF3~4-F-Ph NH H NH C9C〇3 H H 4235 3~CF3 - 4_F - Ph NH H NH C10C03 H H 4236 3-CF3-4-F-Ph NH H NH C12C03 H H 4237 3-CF3-4-F-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4238 3~CF3_4 - F_Ph NH C8 NH OH H H 4239 3-CF3-4-F-Ph NH C9 NH OH H H 4240 3 - CFf4-F-Ph NH CIO NH OH H H 4241 3_CF3-4-F-Ph NH C12 NH OH H H 4242 3 - CF3_4-F-Ph NH C16 NH OH H H 4243 3-CF3-4-F - Ph NH FI NH OH H H 4244 3 - CF3 - 4_F - Ph m F2 NH OH H H 4245 3-CF3-4-F-Ph NH F3 NH OH H H 4246 3-CF3-4-F-Ph NH F4 NH OH H H 4247 3-CF3-4_F-Ph NH F5 NH OH H H 4248 3 - CF3-4_F-Ph NH F6 NH OH H H 4249 3-CF3-4-F-Ph NH F7 NH OH H H 4250 3-CF「4-F-Ph NH F8 NH OH H H 4251 3 - CF 飞一4 一 F_Ph NH F9 NH OH H H -189- ----------tr---------^» (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 ___B7 五、發明說明（I w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4252 3 - CF3-4-F-Ph NH F10 NH OH H H 4253 3-CF3-4-F-Ph NH Ph NH OH H H 4254 3-CF3 - 4-F-Ph NH Bn NH OH H H 4255 3-CFf4-F - Ph NH Pe NH OH H H 4256 3-CF3-4_F - Ph NH C12 NMe OH H H 4257 3-CF3-4-F-Ph NH C12 NEt OH ^ H H 4258 3-CF3-4-F-Ph NH C12 NPr OH H H 4259 3-CF3-4-F - Ph NH (CH2)3 N OH H H 4260 3 - CF3-4-F-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4261 3-CF3-4-F - Ph NH (ch2)5 N OH H H 4262 3 - CF3-4_F - Ph NH C12 0 OH H H 4263 3~CF3 - 4-F_Ph NH Ph 0 OH H H 4264 3-CF3-4-F-Ph NH C12 s OH H H 4265 3_CF3-4_F*~Ph NH Ph s OH H H 4266 3-CF3-4-F-Ph NMe H NH OH H H 4267 3 - CF^4-F-Ph NEt H NH OH H H 4268 3-CF3-4-F-Ph NPr H NH OH H H 4269 3-CF3-4-F-Ph 0 H NH OH H H 4270 3H：F3-4-F-Ph S H NH OH H H 4271 3-CF3〇-Ph NH H NH H H H 4272 3-CF30-Ph NH H NH OH H H 4273 3-CF30 - Ph NH H NH ΟΛ6 H H 4274 3-CF30-Ph NH H NH OA8 H H 4275 3-CF30-Ph NH H NH 0A9 H H 4276 3-CF30-Ph NH H NH 0A10 H H 4277 3~CF30-Ph NH H NH 0A12 H H 4278 3-CF30-Ph NH H NH 0A14 H H 4279 3-CF30-Ph NH H NH 0A16 H H 4280 3-CF30-Ph NH H NH OH H A6 -19Θ- ---------1T---------$· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（u?) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

4281 3-CF3〇-Ph NH 4282 3 - CF3〇-Ph NH 4283 3-CF3〇-Ph NH 4284 3-CF30 - Ph NH 4285 3-CF30-Ph NH 4286 3-CF3〇-Ph NH 4287 3-CF3〇-Ph NH 4288 3-CF3〇-Ph NH 4289 3-CF30-Ph NH 4290 3-CF3〇-Ph NH 4291 3-CF3〇-Ph NH 4292 3-CF3〇-Ph NH 4293 3 - CF3〇-Ph NH 4294 3-CF30 - Ph NH 4295 3-CF3〇-Ph NH 4296 3-CF3〇-Ph NH 4297 3 - CF3〇-Ph NH 4298 3-CF3〇-Ph NH 4299 3~CF3〇-Ph NH 4300 3-CF3〇-Ph NH 4301 3 - CF30_Ph NH 4302 3 - CF30 - Ph NH 4303 3-CF30-Ph NH 4304 3-CF30 - Ph NH 4305 3-CF3〇-Ph NH 4306 3-CF30-Ph NH 4307 3-CF30-Ph NH 4308 3-CF30-Ph NH 4309 3-CF30-Ph NH H NH OH H A8 H NH OH H Λ9 H NH OH H A10 H NH OH H A12 H NH OH H A14 H NH OH H A16 H NH OH A6 Λ6 H NH OH A8 Λ8 H NH OH A10 A10 H NH 0A2 A2 A2 H NH OA3 A3 A3 H NH 0A4 A4 A4 H NH 0C6 H H H NH 0C7 H H H NH 0C8 H H H NH OCIO H H H NH OC11 H H H NH OC12 H H H NH OC14 H H H NH OC16 H H H NH C6C03 H H H NH C7C〇3 H H H NH C8CO3 H H H NH C9C〇3 H H H NH C10C03 H H H NH C12C03 H H H NH CI6CO3 H H C8 NH OH H H C9 NH OH H H -191- ---------tr--------->^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 _B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4310 3 - CF30_Ph NH CIO NH OH H H 4311 3-CF30-Ph NH C12 NH OH H H 4312 3-CF30-Ph NH C16 NH OH H H 4313 3-CF3〇-Ph NH FI NH on H H 4314 3-CF30-Ph NH F2 NH OH • H y H 4315 3-CF30-Ph NH F3 NH OH H H 4316 3-CF30-Ph NH F4 NH OH H H 4317 3-CF30-Ph NH F5 NH OH H H 4318 3-CF30-Ph NH F6 NH OH H H 4319 3-CF3〇-Ph NH F7 NH OH H H 4320 3-CF30-Ph NH F8 NH OH H H 4321 3-CF30-Ph NH F9 NH OH H H 4322 3-CF30-Ph NH F10 NH OH H H 4323 3H：F30-Ph NH Ph NH OH H H 4324 3-CF3〇-Ph NH Bn NH OH H H 4325 3-CF30-Ph NH Pe NH OH H H 4326 3-CF30-Ph NH C12 NMe OH H H 4327 3-CF30-Ph NH C12 NEt OH H H 4328 3-CF30 - Ph NH C12 NPr OH H H 4329 3-CF3〇-Ph NH (CH2)3 N OH H H 4330 3-CF30-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4331 3-CF3OPh NH (ch2)5 N OH H H 4332 3-CF3〇-Ph NH C12 0 OH H H 4333 3 - CF3〇-Ph NH Ph 0 OH H H 4334 3-CF30-Ph NH C12 s OH H H 4335 3 - CF30-Ph NH Ph s OH H H 4336 3 - CF30-Ph NMe H NH OH H H 4337 3~CF30~Ph NEt H NH OH H H 4338 3-CF30-Ph NPr H NH OH H H __ r 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------^ --------I ^ i^w (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 ________ B7 五、發明說明（π丨）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4339 3 - CFp-Ph 0 H NH OH H H 4340 3-CF30-Ph S H NH OH H H 4341 4-CF30-Ph NH H NH H H H 4342 4-CF^Ph Nil li NH OH H H 4343 4-CF30 - Ph NH H NH 0A6 H 攀 / 11 4344 4-CF30-Ph NH H NH 0A8 H H 4345 4-CF30-Ph NH H NH OA9 H H 4346 4-CF30-Ph NH H NH OA10 H H 4347 4-CF30-Ph NH H NH 0A12 H H 4348 4-CF30-Ph NH H NH 0A14 H H 4349 4-CF30-Ph NH H NH 0A16 H H 4350 4-CF30-Ph NH H NH OH H A6 4351 4-CF30-Ph NH H NH OH H A8 4352 4-CF30-Ph NH H NH OH H A9 4353 4-CF30-Ph NH H NH OH H A10 4354 4-CF30-Ph NH H NH OH H A12 4355 4-CF30 - Ph NH H NH .OH H A14 4356 4-CF30-Ph NH H NH OH H A16 4357 4-CF30-Ph NH H NH OH A6 A6 4358 4 - CF30 - Ph NH H NH OH A8 A8 4359 4-CF30-Ph NH H NH OH A10 A10 4360 4 - CF30-Ph NH H NH OA2 A2 A2 4361 4 - CF30 - Ph NH H NH 0A3 A3 A3 4362 4-CF30 - Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4363 4-CF30 - Ph NH H NH OC6 H H 4364 4 - CF30-Ph NH H NH 0C7 H H 4365 4-CF30-Ph NH H NH OC8 H H 4366 4-CF30-Ph NH H NH OCIO H H 4367 4-CF30-Ph NH H NH OC11 H H -193- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮1 ----U----tr---------線» (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（w/) 4368 4~CF3〇~Ph NH H NH OC12 H H 4369 4 - CF30 - Ph NH H NH OC14 H H 4370 4H：F3〇-Ph NH H NH OC16 H H 4371 4-CF.ChPh NH H NH C6C03 H H 4372 4 - CF3〇-Ph NH H NH C7C〇3 11 11 4373 4-CF30-Ph NH H NH C8CO3 H H 4374 4-CF30-Ph NH H NH C9C〇3 H H 4375 4-CF30-Ph NH H NH C10C03 H H 4376 4-CF30-Ph NH H NH C12C03 H H 4377 4-CF30-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4378 4-CF30 - Ph NH C8 NH OH H H 4379 4 - CF3〇-Ph NH C9 NH OH H H 4380 4-CF30-Ph NH CIO NH OH H H 4381 4-CF30-Ph NH C12 NH OH H H 4382 4-CF30-Ph NH C16 NH OH H H 4383 4-CF30 - Ph NH FI NH OH H H 4384 4~CF30 - Ph NH F2 NH OH H H 4385 4-CF30-Ph NH F3 NH OH H H 4386 4~CF30-Ph NH F4 NH OH H H 4387 4-CF30 - Ph NH F5 NH OH H H 4388 4~CF30-Ph NH F6 NH OH H H 4389 4~CF30-Ph NH F7 NH OH H H 4390 4-CF30~Ph NH F8 NH OH H H 4391 4~CF30-Ph NH F9 NH OH H H 4392 4*~CF30~Ph NH F10 NH OH H H 4393 4-CF30 - Ph NH Ph NH OH H H 4394 4-CF3ChPh NH Bn NH OH H H 4395 4-CF30-Ph NH Pe NH OH H H 4396 4-CF30-Ph NH C12 NMe OH H H -194- *----訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

4397 4-CF30 - Ph NH 4398 4-CF3〇-Ph NH 4399 4-CF30-Ph NH 4400 4-CF30-Ph NH 4401 4-CF30-Ph NH 4402 4-CF30-Ph NH 4403 4-CFp-Ph NH 4404 4-CF30-Ph NH 4405 4-CF30-Ph NH 4406 4-CF30 - Ph NMe 4407 4H：F30 - Ph NEt 4408 4 - CF3〇-Ph NPr 4409 4-CF30-Ph 0 4410 4H：F30 - Ph s 4411 4-CH3S~Ph NH 4412 4 - CH3S-Ph NH 4413 4 - CH3S-Ph NH 4414 4-CH3S-Ph NH 4415 4-CH3S-Ph NH 4416 4-CH3S-Ph NH 4417 4-CH3S-Ph NH 4418 4~CH3S - Ph NH 4419 4 - CH3S-Ph NH 4420 4-CH3S-Ph NH 4421 4 - CH3S-Ph NH 4422 4-CH3S-Ph NH 4423 4-CH3S-Ph NH 4424 4-CH3S-Ph NH 4425 4 - CH3S-Ph NH C12 NEt OH H H C12 NPr OH H H (CH2)3 N OH H H (ch2), N OH H H (ch2)5 N OH _ H H C12 0 OH H H Ph 0 OH H H C12 s OH H H Ph s OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH OH H H H NH H H H H NH OH H H H NH 0A6 H H H NH OA8 H H H NH 0A9 H H H NH ' 0A10 H H H NH OA12 H H H NH 0A14 H H H NH 0A16 H H H NH OH H A6 H NH OH H A8 H NH OH H A9 H NH OH H A10 H NH OH H A12 H NH OH H A14 -195- ---------tr—-------$· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 _B7 五、發明說明GM) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4426 4-CH3S-Ph NH H NH OH H A16 4427 4 - CH3S-Ph NH H NH OH A6 A6 4428 4H：H3S-Ph NH H NH OH A8 A8 4429 4-CH3S-Ph NH H Nil Oil Λ10 Λ10 4430 4 - Qi^S-Ph NH H NH 0Λ2 . A2 A2 4431 4-CH3S-Ph NH H NH OA3 A3 A3 4432 4-CH3S-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4433 4-CH3S-Ph NH H NH OC6 H H 4434 4-CH3S-Ph NH H NH OCT H H 4435 4-CH3S - Ph NH H NH OC8 H H 4436 4-CH3S-Ph NH H NH OCIO H H 4437 4-CH3S-Ph NH H NH OC11 H H 4438 4-CH3S-Ph NH H NH OC12 H H 4439 4-CH3S-Ph NH H NH OC14 H H 4440 4-CH3S-Ph NH H NH OC16 H H 4441 4-CH3S-Ph NH H NH C6C03 H H 4442 4-CH3S-Ph NH H NH C7C〇3 H H 4443 4-CH3S-Ph NH H NH C8CO3 H H 4444 4-CH3S-Ph NH H NH C9C〇3 H H 4445 4H：H3S-Ph NH H NH C10C03 H H 4446 4-CH3S-Ph NH H NH C12C03 H H 4447 4-CH3S-Ph . NH H NH CI6CO3 H H 4448 4-CH3S-Ph NH C8 NH OH H H 4449 4-CH3S-Ph NH C9 NH OH H H 4450 4-CH3S-Ph NH CIO NH OH H H 4451 4-CH3S-Ph NH C12 NH OH H H 4452 4-CH3S-Ph NH C16 NH OH H H 4453 4-CH3S-Ph NH FI NH OH H H 4454 4 一 CR^S-Ph NH F2 NH OH H H -196- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X zy/公ϋ ----------------.----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4455 4-CH3S-Ph NH F3 NH OH H H 4456 4 - CH3S-Ph NH F4 NH OH H H 4457 4-CH3S-Ph NH F5 NH OH H H 4458 4-CH3S-Ph NH F6 NU Oil II II 4459 4-CH3S-Ph NH F7 NH OH · H H 4460 4-CH3S_Ph NH F8 NH OH H H 4461 4-CH3S-Ph NH F9 NH OH H H 4462 4 - CH3S-Ph NH F10 NH OH H H 4463 4-CH3S-Ph NH Ph NH OH H H 4464 4-CH3S~Ph NH Bn NH OH H H 4465 4-CH3S~Ph NH Pe NH OH H H 4466 4-CH3S-Ph NH C12 NMe OH H H 4467 4-CH3S-Ph NH C12 NEt OH H H 4468 4-CH3S-Ph NH C12 NPr OH H H 4469 4 - CH3S_Ph NH (CH2)3 N OH H H 4470 4-CH3S-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4471 4-CH3S-Ph NH (ch2)5 N OH H H 4472 4-CH3S-Ph NH C12 0 OH H H 4473 4 - CH3S-Ph NH Ph 0 OH H H 4474 4-CH3S-Ph NH C12 s OH H H 4475 4-CH3S_Ph NH Ph s OH H H 4476 4-CH3S-Ph NMe H NH OH H H 4477 4-CH3S-Ph NEt H NH OH H H 4478 4-CH3S-Ph NPr H NH OH H H 4479 4-CH3S-Ph 0 H NH OH H H 4480 4-CH3S-Ph S H NH OH H H 4481 4 - CF3S-Ph NH H NH H H H 4482 4-CF3S-Ph NH H NH OH H H 4483 4-CF 飞 S-Ph NH H NH 0A6 H H -197- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2#公釐） ---------tr---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（、外）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4484 4-CF3S-Ph NH H NH OA8 H H 4485 4-CF3S-Ph NH H NH 0Λ9 H H 4486 4-CF3S - Ph NH H NH 0A10 H H 4487 4-CF3S-Ph NH H NH 0Λ12 H H 4488 4 - CF3S-Ph NH H NH 0A14 H H 4489 4~CF3S-Ph NH H NH 0A16 H H 4490 4-CF3S-Ph NH H NH OH H A6 4491 4-CF3S-Ph NH H NH OH H A8 4492 4-CF3S-Ph NH H NH OH H A9 4493 4-CF3S-Ph NH H NH OH H A10 4494 4 - CF3S-Ph NH H NH OH H A12 4495 4-CF3S-Ph NH H NH OH H A14 4496 4-CF3S-Ph NH H NH OH H A16 4497 4-CF3S-Ph NH H NH OH A6 A6 4498 4-CF3S-Ph NH H NH OH A8 A8 4499 4-CF3S-Ph NH H NH OH A10 A10 4500 4-CF3S-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4501 4 - CF3S - Ph NH H NH 0A3 A3 A3 4502 4-CF3S-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4503 4-CF3S-Ph NH H NH 0C6 H H 4504 4-CF3S-Ph NH H NH OC7 H H 4505 4 - CF3S-Ph NH H NH 0C8 H H 4506 4-CF3S-Ph NH H NH OCIO H H 4507 4-CF3S-Ph NH H NH 0C11 H H 4508 4-CF3S-Ph NH H NH 0C12 H H 4509 4-CF3S-Ph NH H NH 0C14 H H 4510 4-CF3S-Ph NH H NH OC16 H H 4511 4H：F3S-Ph NH H NH C6C03 H H 4512 4-CF.S-Ph NH H NH C7C〇3 H H -198 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱1 ------—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明) 4513 4-CF3S-Ph NH H NH C8C03 H H 4514 4-CF3S-Ph NH H NH C9CO;i H H 4515 4 - CF3S-Ph NH H NH C10C03 H H 4516 4 - CF3S-Ph NH II NH C12C03 11 H 4517 4-CF3S-Ph NH H NH CI6CO3. H H 4518 4-CF3S-Ph NH C8 NH OH H H 4519 4-CF3S-Ph NH C9 NH OH H H 4520 4-CF3S_Ph NH CIO NH OH H H 4521 4 - CF3S-Ph NH C12 NH OH H H 4522 4-CF3S-Ph NH C16 NH OH H H 4523 4H：F3S-Ph NH FI NH OH H H 4524 4-CF3S-Ph NH F2 NH OH H H 4525 4-CF3S-Ph NH F3 NH OH H H 4526 4-CF3S-Ph NH F4 NH OH H H 4527 4-CF3S-Ph NH F5 NH OH H H 4528 4-CF3S-Ph NH F6 NH OH H H 4529 4-CF3S-Ph NH F7 NH OH H H 4530 4-CF3S-Ph NH F8 NH OH H H 4531 4-CF3S~Ph NH F9 NH OH H H 4532 4-CF3S-Ph NH F10 NH OH H H 4533 4-CF3S-Ph NH Ph NH OH H H 4534 4 - CF3S-Ph NH Bn NH OH H H 4535 4-CF3S-Ph NH Pe NH OH H H 4536 4-CF3S-Ph NH C12 NMe OH H H 4537 4-CF3S-Ph NH C12 NEt OH H H 4538 4 - CF3S-Ph NH C12 NPr OH H H 4539 4-CF3S-Ph NH (CH2)3 N OH H H 4540 4-CF3S-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4541 4-CF〇S-Ph NH (ch2)5 N OH H H —199 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂---------線秦本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X A-i ) 1245047 Β7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4542 4-CF3S-Ph NH C12 0 OH H H 4543 4 - CF3S-Ph NH Ph 0 OH H H 4544 4-CF3S-Ph NH C12 S OH H H 4545 4 - CF3S-Ph Nil Ph S on H H 4546 4 - CF3S_Ph NMe H NH OH • H Ii 4547 4-CF,S-Ph NEt H NH OH H H 4548 4-CF3S-Ph NPr H NH OH H H 4549 4 - CF3S-Ph 0 H NH OH H H 4550 4-CF3S-Ph s H NH OH H H 4551 3-CH3S-Ph NH H NH H H H 4552 3~CH3S-Ph NH H NH OH H H 4553 3-CH3S-Ph NH H NH 0A6 H H 4554 3-CH3S-Ph NH H NH 0A8 H H 4555 3-CH3S-Ph NH H NH 0A9 H H 4556 3-CH3S-Ph NH H NH OAIO H H 4557 3-CH3S-Ph NH H NH 0A12 H H 4558 3-CH3S-Ph NH H NH 0A14 H H 4559 3-CH3S-Ph NH H NH 0A16 H H 4560 3-CH3S-Ph NH H NH OH H A6 4561 3-CH3S~Ph NH H NH OH H A8 4562 3-CH3S-Ph NH H NH OH H A9 4563 3-CH3S-Ph NH H NH OH H A10 4564 3-CH3S - Ph NH H NH OH H A12 4565 3-CH3S-Ph NH H NH OH H A14 4566 3-CH3S-Ph NH H NH OH H A16 4567 3-CH3S-Ph NH H NH OH A6 A6 4568 3-CH3S-Ph NH H NH OH A8 A8 4569 3-CH3S - Ph NH H NH OH A10 A10 4570 3-CH#-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 -200- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 ___B7 五、發明說明（IM ) 4571 3-CH3S-Ph NH H NH 0A3 Λ3 A3 4572 3-CH3S-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4573 3-CH3S-Ph NH H NH OC6 H H 4574 3-CILS-Ph Nil II NH OC7 H H 4575 3 - CH3S-Ph NH H NH 0C8 ^ H H 4576 3-CH3S-Ph NH H NH 0C10 H H 4577 3-CH.S-Ph NH H NH 0C11 H H 4578 3-CH3S-Ph NH H NH OC12 H H 4579 3-CH?S-Ph NH H NH 0C14 H H 4580 3 - CH3S-Ph NH H NH OC16 H H 4581 3 - CH3S-Ph NH H NH C6C03 H H 4582 3-CH3S_Ph NH H NH C7C〇3 H H 4583 3 - CH3S-Ph NH H NH C8CO3 H H 4584 3-CH3S-Ph NH H NH C9C〇3 H H 4585 3~CH3S-Ph NH H NH C10C03 H H 4586 3_CH3S-Ph NH H NH C12C03 H H 4587 3-CH3S-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4588 3-CH3S-Ph NH C8 NH OH H H 4589 3-CH3S-Ph NH C9 NH OH H H 4590 3-CH3S-Ph NH CIO NH OH H H 4591 3-CH;}S-Ph NH C12 NH OH H H 4592 3 - CH3S-Ph NH C16 NH OH H H 4593 3-CH3S-Ph NH FI NH OH H H 4594 3-CH3S-Ph NH F2 NH OH H H 4595 3-CH3S-Ph NH F3 NH OH H H 4596 3-CH3S-Ph NH F4 NH OH H H 4597 3-CH3S - Ph NH F5 NH OH H H 4598 3 - CH3S-Ph NH F6 NH OH H H 4599 3~CH,S-Ph NH F7 NH OH H H -201- ^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（―）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4600 3-CH3S-Ph NH F8 NH OH H H 4601 3-CH3S-Ph NH F9 NH OH H H 4602 3-CH3S-Ph NH F10 NH OH H H 1603 3-CH3S-Ph NH Ph Nil OH H H 4604 3-CH3S-Ph NH Bn NH OH H H 4605 3-CH3S-Ph NH Pe NH OH H H 4606 3-CH3S-Ph NH C12 NMe OH H H 4607 3-CH3S-Ph NH C12 NEt OH H H 4608 3~CH3S_Ph NH C12 NPr OH H H 4609 3 - CH3S - Ph NH (CH2)3 N OH H H 4610 3~CH3S - Ph NH (ch2)4 N OH H H 4611 3-CH3S-Ph NH (ch2)5 N OH H H 4612 3-CH3S-Ph NH C12 0 OH H H 4613 3-CH3S-Ph NH Ph 0 OH H H 4614 3-CH3S-Ph NH C12 s OH H H 4615 3-CH3S - Ph NH Ph s OH H H 4616 3-CH3S_Ph NMe H NH OH H H 4617 3 - CH3S-Ph NEt H NH OH H H 4618 3-CH3S - Ph NPr H NH OH H H 4619 3-CH3S - Ph 0 H NH OH H H 4620 3~CH3S-Ph S H NH OH H H 4621 3-F-4-Me-Ph NH H NH H H H 4622 3-F-4-Me-Ph NH H NH OH H H 4623 3_F_4一Me-Ph NH H NH 0A6 H H 4624 3-F-4-Me-Ph NH H NH OA8 11 H 4625 3-F-4-Me-Ph NH H NH 0A9 H H 4626 3_F-4_Me-Ph NH H NH OAIO H H 4627 3-F - 4*~Me_Ph NH H NH 0A12 H H 4628 3-F-4-Me-Ph NH H NH 0Λ14 H H -202- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -.—------訂·--------. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（//)

4629 3-F-4-Me_Ph NH H NH 0A16 H H 4630 3-F_4-Me-Ph NH H NH OH H A6 4631 3-F-4-Me-Ph NH H NH Oil H Λ8 4632 3-F-4-Me-Ph NH H NH OH H A9 4633 3-F-4_Me_Ph NH H NH OH H Λ10 4634 3-F-4-Me-Ph NH H NH OH H A12 4635 3_F_4_Me-Ph NH H NH OH H A14 4636 3_F_4 - Me*~Ph NH 11 NH OH H A16 4637 3_F-4_Me_Ph NH H NH OH A6 A6 4638 3-F-4-Me-Ph NH H NH OH A8 Λ8 4639 3-F-4_Me_Ph NH H NH 01! A10 A10 4640 3-F-4-Me_Ph NH H NH OA2 A2 A2 4641 3-F-4-Me-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 4642 3_F-4_Me-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4643 3_F_4-Me-Ph NH H NH 0C6 H H 4644 3-F-4-Me-Ph NH H NH OC7 H H 4645 3-F-4-Me-Ph NH H NH OC8 H H 4646 3-F-4-Me-Ph NH H NH 0C10 H H 4647 3-F-4-Me-Ph NH H NH OC11 H H 4648 3-F-4-Me-Ph NH H NH 0C12 H H 4649 3-F_4_Me_Ph NH H NH 0C14 H H 4650 3_F-4-Me-Ph NH H NH OC16 H H 4651 3-F-4-Me-Ph NH H NH C6C03 H H 4652 3-F-4-Me_Ph NH H NH C7C〇3 H H 4653 3-F_4-Me-Ph NH H NH C8CO3 H H 4654 3-F_4-Me_Ph NH H NH C9C〇3 H H 4655 3_F_4-Me-Ph NH H NH C10C03 H H 4656 3-F-4-Me-Ph NH H NH C12C03 H H 4657 3-F-4-Me_Ph NH H NH CI6CO3 H H —2 03— ---------tr---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（w>) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4658 3-F-4-Me-Ph NH C8 NH OH H H 4659 3-F-4-Me-Ph NH C9 NH OH H H 4660 3-F_4-Me-Ph NH CIO NH OH H H 4661 3_F-4_Me-Ph NH Cl 2 NH OH H H 4662 3-F-4-Me-Ph NH C16 NH OH H 零 11 4663 3_F-4-Me-Ph NH FI NH OH H H 4664 3-F-4-Me-Ph NH F2 NH OH H H 4665 3-F-4-Me-Ph NH F3 NH OH H H 4666 3-F-4-Me-Ph NH F4 NH OH H H 4667 3-F*~4 - Me - Ph NH F5 NH OH H H 4668 3-F-4-Me-Ph NH F6 NH OH H H 4669 3-F-4-Me-Ph NH F7 NH OH H H 4670 3_F_4-Me-Ph NH F8 NH OH H H 4671 3-F-4-Me-Ph NH F9 NH OH H H 4672 3-F_4-Me-Ph NH F10 NH OH H H 4673 3 -F - 4 -Me - Ph NH Ph NH OH H H 4674 3-F_4_Me-Ph NH Bn NH OH H H 4675 3-F-4-Me-Ph NH Pe NH OH H H 4676 3-F-4-Me_Ph NH C12 NMe OH H H 4677 3-F-4_Me-Ph NH C12 NEt OH H H 4678 3-F-4-Me-Ph NH C12 NPr OH H H 4679 3-F-4-Me-Ph NH (CH2)3 N OH H H 4680 3-F-4-Me-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4681 3-F-4_Me-Ph NH (ch2)5 N OH H H 4682 3_F-4-Me-Ph NH C12 0 OH H H 4683 3_F-4_Me-Ph NH Ph 0 OH H H 4684 3-F_4-Me-Ph NH C12 s OH H H 4685 3-F-4-Me-Ph NH Ph s OH H H 4686 3-F—4-Me-Ph NMe H NH OH H H —2 04 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X i釐） . i — j----tT---------線» (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明) 4687 3_F-4-Me-Ph NEt H NH OH H H 4688 3-F-4-Me-Ph NPr H NH OH H H 4689 3-F-4-Me-Ph 0 H NH OH H H 4690 3_F-4-Me-Ph S H NH OH H H 4691 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH H · H H 4692 3-C1-4-Me-Ph NH H NH OH H H 4693 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH 0Λ6 11 H 4694 3-Cl-4-Me-Ph NH II NH 0A8 H H 4695 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH 0A9 H H 4696 3-C1-4-Me-Ph NH H NH 0A10 H H 4697 3~C1-4-Me-Ph NH H NH 0A12 H H 4698 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH 0A14 H H 4699 3-C1-4-Me_Ph NH H NH 0A16 H H 4700 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH OH H A6 4701 3-Cl-4_Me-Ph NH H NH OH H A8 4702 3~C1_4-Me-Ph NH H NH OH H A9 4703 3-C1-4-Me-Ph NH H NH OH H A10 4704 3-C1-4-Me_Ph NH H NH OH H A12 4705 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH OH H A14 4706 3-Cl-4-Me_Ph NH H NH OH H A16 4707 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH OH A6 A6 4708 3_Cl_4_Me-Ph NH H NH OH A8 A8 4709 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH OH A10 A10 4710 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4711 3-Cl_4-Me_Ph NH 11 Nil 0A3 A3 A3 4712 3-Cl_4_Me_Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4713 3_C1-4_Me-Ph NH H NH 0C6 H H 4714 3-C1-4_Me-Ph NH H NH 0C7 H H 4715 3~Cl_4_Me-Ph NH H NH 0C8 H H -205- ---------tr---------線» (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（>4) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4716 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH 0C10 H H 4717 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH OC11 H H 4718 3H：1_4-Me-Ph NH H NH OC12 H H 4719 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH OC14 H H 4720 3-C1-4-Me-Ph NH H NH OC16 11 11 4721 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH C6C03· •，H H 4722 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH C7C〇3 H H 4723 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH C8CO3 H H 4724 3-α-4-Me-Ph NH H NH C9C0.3 H H 4725 3-Cl_4_Me-Ph NH H NH C10C03 H H 4726 3~C1-4-Me-Ph NH H NH C12C03 H H 4727 3-Cl-4-Me-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4728 3-Cl_4_Me-Ph NH C8 NH OH H H 4729 3-C1-4-Me-Ph NH C9 NH OH H H 4730 3-(M -4~Me-Ph NH CIO NH OH H H 4731 3-Cl-4-Me-Ph NH C12 NH OH H H 4732 3-Cl-4-Me-Ph NH C16 NH OH H H 4733 3-C1-4-Me-Ph NH FI NH OH H H 4734 3-C1-4-Me_Ph NH F2 NH OH H H 4735 3-Cl-4-Me-Ph NH F3 NH OH H H 4736 3-Cl-4-Me-Ph NH F4 NH OH H H 4737 3-C1-4_Me-Ph NH F5 NH OH H H 4738 3~C1-4-Me-Ph NH F6 NH OH H H 4739 3-Cl-4-Me-Ph NH F7 NH OH H H 4740 3-Cl-4-Me-Ph NH F8 NH OH H H 4741 3-Cl-4-Me-Ph NH F9 NH OH H H 4742 3~C1_4-Me-Ph NH F10 NH OH H H 4743 3-Π-4-Me-Ph NH Ph NH OH H H 4744 3-C1-4-Me-Ph NH Bn NH OH H H -2 06- —訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明 4745 3-Cl-4-Me-Ph NH Pe NH OH H H 4746 3-C1-4-Me-Ph NH C12 NMe OH H H 4747 3-Cl-4-Me-Ph NH C12 NEt OH H H 4748 3-C1-4-Me-Ph NH C12 NPr OH H H 4749 :3-Cl-4-Me-Ph NH (CH2)3 N UH 11 H 4750 3-Cl-4-Me-Ph NH (ch2), N OH > H H 4751 3-Cl-4_Me_Ph NH (ch2)5 N OH H H 4752 3-C1_4_Me_Ph NH C12 0 OH H H 4753 3-C1-4-Me-Ph NH Ph 0 OH H H 4754 3-Cl-4-Me-Ph NH C12 s OH H H 4755 3-C1-4-Me-Ph NH Ph s OH H H 4756 3~C1-4-Me-Ph NMe H NH OH H H 4757 3-Cl_4-Me-Ph NEt H NH OH H H 4758 3-C1-4-Me-Ph NPr H NH OH H H 4759 3-€l-4-Me-Ph 0 H NH OH H H 4760 3-C1-4-Me-Ph S H NH OH H H 4761 3-Me-4-Br-Ph NH H NH H H H 4762 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OH H H 4763 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0A6 H H 4764 3_Me-4-Br-Ph NH H NH 0A8 H H 4765 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0A9 H H 4766 3-Me-4~Br-Ph NH H NH 0A10 H H 4767 3-Me~4-Br-Ph NH H NH 0A12 H H 4768 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0A14 H H 4769 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0A16 H H 4770 3_Me-4_Br-Ph Nil H NH OH H A6 4771 3 - Me - 4HBr - Ph NH H NH OH Ή A8 4772 3-Me-4_Br-Ph NH H NH OH H A9 4773 3_Me-4—Br-Ph NH H NH OH H A10 -207- ----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（>4) 4774 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OH H A12 4775 3-Me - 4~*Br-Ph NH H NH OH H A14 4776 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OH H A16 4777 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OH A6 A6 4778 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OH Λ8 Λ8 4779 3_Me-4-Br-Ph NH H NH OH A10 A10 4780 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4781 3-Me-4_Br-Ph NH H NH OA3 A3 A3 4782 3-Me-4_Br_Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4783 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0C6 H H 4784 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OC7 H H 4785 3-Me-4-Br-Ph NH H NH OC8 H H 4786 3-Me-4~Br~Ph NH H NH 0C10 H H 4787 3-Me-4-Br_Ph NH H NH 0C11 H H 4788 34ie-4 - Br-Ph NH H NH 0C12 H H 4789 3-Me-4-Br-Ph NH H NH 0C14 H H 4790 3-Me-4_Br-Ph NH H NH 0C16 H H 4791 3-Me-4-Br-Ph NH H NH C6C03 H H 4792 3-Me-4-Br-Ph NH H NH C7C〇3 H H 4793 3_Me~4_Br~Ph NH H NH C8CO3 H H 4794 3-Me-4-Br-Ph NH H NH C9C〇3 H H 4795 3-Me-4-Br-Ph NH H NH C10C03 H H 4796 3_Me-4-Br-Ph NH H NH C12C03 H H 4797 3-Me-4-Br-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4798 3-Me_4-Br-Ph NH C8 NH OH H H 4799 3-Me-4-Br-Ph NH C9 NH OH H H 4800 3-Me-4-Br-Ph NH CIO NH OH H H 4801 3-Me-4-Br-Ph NH C12 NH OH H H 4802 3—Me-4-Br-Ph NH C16 NH OH H H -208- ----^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐) 1245047 B7 五、發明說明（>-；0 ----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4803 3~Me-4~Br~Ph 4804 3-Me-4-Br-Ph 4805 3-Me-4-Br-Ph 4806 3~Me_4~Br~Ph 4807 3-Me~4~Br~Ph 4808 3-Me-4-Br-Ph 4809 3-Me-4-Br-Ph 4810 3_Me~4~Br_Ph 4811 3-Me-4-Br-Ph 4812 3-Me~4-Br_Ph 4813 3-Me-4-Br-Ph 4814 3-Me-4_Br-Ph 4815 3-Me-4-Br-Ph 4816 3-Me-4_Br-Ph 4817 3-Me-4~Br~Ph 4818 3-Me-4-Br-Ph 4819 3-Me-4-Br-Ph 4820 3-Me-4-Br-Ph 4821 3-Me-4-Br-Ph 4822 3-Me-4-Br-Ph 4823 3_Me-4-Br-Ph 4824 3-Me-4-Br-Ph 4825 3_Me-4-Br-Ph 4826 3-Me-4-Br-Ph 4827 3-Me-4-Br-Ph 4828 3_Me_4-Br-Ph 4829 3_Me-4-Br_Ph 4830 3-Me-4-Br-Ph 4831 3-N02-4-F-Ph

NH FI NH NH F2 NH NH F3 NH NH F4 NH NH F5 NH NH F6 NH NH F7 NH NH F8 NH NH F9 NH NH F10 NH NH Ph NH NH Bn NH NH Pe NH NH C12 NMe NH C12 NEt NH C12 NPr NH (CH2)3 N NH (ch2)4 N NH (ch2)5 N NH C12 0 NH Ph 0 NH C12 s NH Ph s NMe H NH NEt H NH NPr H NH 0 H NH S H NH NH H NH

OH H H OH H H OH H H OH H H OH H li OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H H H H -209- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4832 3-N02-4-F-Ph NH H NH OH H H 4833 3_N02-4_F_Ph NH H NH 0A6 H H 4834 3_N〇2_4_F - Ph NH H NH 0A8 H H 4835 3-N02-4-F_Ph NH H NH 0Λ9 H H 4836 3 - N〇2_4 - F-Ph NH H NH 0A10 II H 4837 3-N0「4 - F-Ph m H NH 0A12 H H 4838 3-N02-4-F-Ph NH H NH 0A14 H H 4839 3_N02-4-F-Ph NH H NH OA16 H H 4840 3-N02-4 - F-Ph NH H NH OH H A6 4841 3 - NO 厂 4_F - Ph NH H NH OH H A8 4842 3 - N02-4-F-Ph NH H NH OH H A9 4843 3 - N02-4-F-Ph NH H NH OH H A10 4844 3-N02-4-F-Ph NH H NH OH H A12 4845 3 - N02_4-F-Ph NH H NH OH H A14 4846 3_N02_4_F - Ph NH H NH OH H A16 4847 3-N02-4-F-Ph NH H NH OH A6 A6 4848 3 - N02_4-F - Ph NH H NH OH A8 A8 4849 3-N02-4-F - Ph NH H NH OH A10 A10 4850 3-N02-4-F-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4851 3 - N02-4-F-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 4852 3-N02-4-F-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4853 3-N02-4-F-Ph NH H NH 0C6 H H 4854 3-N02-4-F-Ph NH H NH OC7 H H 4855 3-N02-4-F-Ph NH H NH 0C8 H H 4856 3-N02-4-F-Ph m H NH 0C10 H H 4857 3-N02-4-F-Ph NH H NH 0C11 H H 4858 3 - N02_4-F - Ph NH H NH OC12 H H 4859 3-N02-4-F-Ph NH H NH OC14 H H 4860 3_N0,-4-F-Ph NH H NH 0C16 H H -210- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----- 訂---------線表本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 _ B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4861 3-N02-4-F-Ph NH H NH C6C03 H H 4862 3-N02-4-F-Ph NH H NH C7CO, H H 4863 3~N02_4'"F~Ph NH H NH C8C03 H H 4864 3_N02-4 - F-Ph NH 11 NH C9CO, 11 4865 3 - N02-4-F - Ph NH H NH C10C03 H t H 4866 3-N02-4-F_Ph NH H NH C12C03 H H 4867 3-N02-4-F-Ph NH H NH CI6CO3 H H 4868 3-N02-4-F_Ph NH C8 NH OH H H 4869 3-N02-4-F-Ph NH C9 NH OH H H 4870 3 - N02-4-F-Ph NH CIO NH OH H H 4871 3-N0「4 - F-Ph NH C12 NH OH H H 4872 3-N02_4 - F-Ph NH C16 NH OH H H 4873 3-N02-4-F-Ph NH FI NH OH H H 4874 3-N02-4-F-Ph NH F2 NH OH H H 4875 3 - N02-4-F_Ph NH F3 NH OH H H 4876 3-N02_4-F-Ph NH F4 NH OH H H 4877 3~-N02-4-F_Ph NH F5 NH OH H H 4878 3-N02 -4 - F_Ph NH F6 NH OH H H 4879 3，-4 -F-Ph NH F7 NH OH H H 4880 3~N02~4-F~Ph NH F8 NH OH H H 4881 3 - N02-4_F-Ph NH F9 NH OH H H 4882 3 - N02_4-F-Ph NH F10 NH OH H H 4883 3 - N02 - 4-F-Ph NH Ph NH OH H H 4884 3 - N02_4 - F_Ph NH Bn NH OH H H 4885 3-N02-4-F-Ph NH Pe NH OH H H 4886 3 - N02-4-F-Ph NH C12 NMe OH H H 4887 3 - NO厂4-F-Ph NH C12 NEt OH H H 4888 3 - N02-4-F-Ph NH C12 NPr OH H H 4889 3 - N02-4-F - Ph NH (CH2)3 N OH H H _-211- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------tr---------線» (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明 4890 3-N02-4-F-Ph NH (CH2), N OH H H 4891 3-N02-4-F-Ph NH (ch2)5 N OH H H 4892 3_N02 - 4_F_Ph NH C12 0 OH H H 4893 3-N02-4-F-Ph Nil Ph 0 Oil II H 4894 3 - N02-4-F_Ph NH C12 s OH . H ,0 H 4895 3-N02_4_F-Ph NH Ph s OH H H 4896 3-N02-4-F-Ph NMe H NH OH H H 4897 3 - N02-4-F-Ph NEt H NH OH H H 4898 3 - N02-4-F-Ph NPr H NH OH H H 4899 3-N02-4-F-Ph 0 H NH OH H H 4900 3-N02-4-F-Ph S H NH OH H H 4901 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH H H H 4902 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OH H H 4903 3 - N0「4_Cl-Ph NH H NH OA6 H H 4904 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH 0A8 H H 4905 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OA9 H H 4906 3_N02-4-α - Ph NH H NH OA10 H H 4907 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH 0A12 H H 4908 3'N02-4-Cl-Ph NH H NH 0A14 H H 4909 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH 0A16 H H 4910 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OH H A6 4911 3 - N02-4-Cl-Ph NH H NH OH H A8 4912 3-N0r4-Cl-Ph NH H NH OH H A9 4913 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OH H A10 4914 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OH H A12 4915 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OH H A14 4916 3-N02-4 - a-Ph NH H NH OH H Λ16 4917 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OH A6 A6 4918 3_N02-4-Cl - Ph NH H NH OH A8 A8 -212- ---------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29V公釐） 1245047 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4919 3 - N02_4_C1 - Ph NH H NH OH A10 A10 4920 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OA2 A2 A2 4921 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OA3 A3 A3 4922 3 - N02-4-Cl - Ph Nil H NH ΟΛ4 Λ4 Λ4 4923 3-ΝΌ2_4 - Cl-Ph NH H NH OC6 . H H 4924 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OC7 H H 4925 3-N02_4-Cl_Ph m H NH OC8 H H 4926 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OCIO H H 4927 3-N02-4-Cl-Ph NH H NH OC11 H H 4928 3-N0r4-Cl-Ph NH H NH OC12 H H 4929 3 - N0「4_a - Ph NH H NH OC14 H H 4930 3 - N02-4-Cl-Ph NH H NH OC16 H H 4931 3-N02_4-Cl - Ph NH H NH C6C03 H H 4932 3_N02_4_C1 - Ph NH H NH C7C〇3 H H 4933 3-N02-4-a-Ph NH H NH C8CO3 H H 4934 3 - N02-4-a - Ph NH H NH C9C〇3 H H 4935 3 - N02 _4 -C1 -Ph NH H NH C10C03 H H 4936 3 - N02-4-Cl-Ph NH H NH CI2CO3 H H 4937 3_N〇2_4_Cl - Ph NH H NH CI6CO3 H H 4938 3 - N02_4_C1 - Ph NH C8 NH OH H H 4939 3 - N02-4-Cl_Ph NH C9 NH OH H H 4940 3 - N0「4-C 卜 Ph NH CIO NH OH H H 4941 3-N02-4-Cl-Ph NH C12 NH OH H H 4942 3_N02-4-Cl-Ph NH C16 NH OH H H 4943 3-N02-4-a-Ph NH FI NH OH H H 4944 3-N02-4-Cl-Ph NH F2 NH OH H H 4945 3 - N02-4_C1-Ph NH F3 NH OH H H 4946 3-N02-4_C1-Ph NH F4 NH OH H H 4947 3-N0 厂 4-Cl-Ph NH F5 NH OH H H 、一 -213- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公釐） ---------tr---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 B7 五、發明說明（>^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4948 3 - N02-4-Cl-Ph NH F6 NH OH H H 4949 3-N02-4-Cl-Ph NH F7 NH OH H H 4950 3_N02-4-Cl-Ph NH F8 NH OH H H 4951 3-NO〗-4-Cl _Ph Nil F9 Nil on II H 4952 3-N02-4-Cl-Ph .NH F10 NH OH . H H 4953 3-N02-4 - Cl - Ph NH Ph NH OH H H 4954 3 - N02-4_C1 -Ph NH Bn NH OH H H 4955 3 - N02-4-Cl - Ph NH Pe NH OH H H 4956 3_N02-4-Cl - Ph NH C12 NMe OH H H 4957 3 - N02-4-Cl-Ph NH C12 NEt OH H H 4958 3-N02-4-Cl-Ph NH C12 NPr OH H H 4959 3 - N02-4 - Cl-Ph NH (CH2)3 N OH H H 4960 3-N02-4 -Cl-Ph NH (ch2)4 N OH H H 4961 3-N02-4-Cl - Ph NH (ch2)5 N OH H H 4962 3_N02 - 4_Cl_Ph NH C12 0 OH H H 4963 3-N02-4-Cl-Ph NH Ph 0 OH H H 4964 3-N02-4-Cl_Ph NH C12 s OH H H 4965 3 - N02-4-Cl_Ph NH Ph s OH H H 4966 3-N02-4-Cl-Ph NMe H NH OH H H 4967 3-N02-4-a_Ph NEt H NH OH H H 4968 3 - N02-4-Cl-Ph NPr H NH OH H H 4969 3-N02-4 - Cl-Ph 0 H NH OH H H 4970 3-N02-4-Cl-Ph S H NH OH H H 4971 4 -（F2-0)-Ph NH H NH H H H 4972 4-(F2_0)-Ph NH H NH OH H H 4973 4 -（F2-0)_Ph NH H NH OA6 H H 4974 4-（F2-0)-Ph NH H NH 0A8 H H 4975 4 -（F2-0)-Ph NH H NH 0A9 H H 4976 4 -（F2-0)_Ph NH H NH 0A10 H H -214- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29:公釐） ---------訂---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（4) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4977 4- (F2-0)-Ph ΝΉ H NH 0A12 H H 4978 4 -（F2-0)-Ph NH H NH 0A14 H H 4979 4-（F2-0)-Ph NH H NH 0A16 H H 4980 4-（F2-0)-Ph ΝΉ U Nil Oil H Λ6 4981 4-(F2-0)-Ph NH H NH OH . # H A8 4982 4 -（F2-0)-Ph NH H NH OH H A9 4983 4-(F2-0)-Ph NH H NH OH H A10 4984 4-(F2-0) -Ph NH H NH OH H A12 4985 4-（F2-0)-Ph NH H NH OH H A14 4986 4 - (F2 - 0)-Ph NH H NH OH H A16 4987 4 -（F2-0)-Ph NH H NH OH A6 A6 4988 4 - (F2-0)-Ph NH H NH OH A8 A8 4989 4-（F2-0)-Ph NH H NH OH A10 A10 4990 4-(F2 - 0) - Ph NH H NH 0A2 A2 A2 4991 4-(F2-0) - Ph NH H NH OA3 A3 A3 4992 4-(F2-0)-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 4993 4 - (F2 - 0) - Ph NH H NH 0C6 H H 4994 4-(F2 - 0) - Ph NH H NH OC7 H H 4995 4-(F2-0)-Ph NH H NH 0C8 H H 4996 4 - (F2_0)-Ph NH H NH 0C10 H H 4997 4- (F2-0)-Ph NH H NH 0C11 H H 4998 4-(F2-0)-Ph NH H NH 0C12 H H 4999 4-（F2-0)-Ph NH H NH 0C14 H H 5000 4-(F2-0) -Ph NH H NH 0C16 H H 5001 4-(F2-0)-Ph NH H NH C6C03 H H 5002 4-(F2-0) - Ph NH H NH C7C〇3 H H 5003 4-（F2-0)-Ph NH H NH C8CO3 H H 5004 4-(F2-0) - Ph NH H NH C9C〇3 H H 5005 4-(F2-0) - Ph NH H NH C10C03 H H -215- ---------tr---------線# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29V公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明〇今) 5006 4-(F2-〇) - Ph NH H NH C12C03 H H 5007 4-(F2-0) -Ph NH H NH CI6CO3 H H 5008 4-（F2-0)-Ph NH C8 NH OH H H 5009 4_(F2-〇) - Ph NH C9 NH Oil H 11 5010 4-(F2-0) -Ph NH CIO NH OH · H H 5011 4-(F2-0)-Ph NH C12 NH OH H H 5012 4-(F2-0)-Ph NH C16 NH OH H H 5013 4-(F2-0) - Ph NH FI NH OH H H 5014 4-(F2-0) - Ph NH F2 NH OH H H 5015 4-(F2-〇) -Ph NH F3 NH OH H H 5016 4~(F2_0)~Ph NH F4 NH OH H H 5017 4-(F2-0)-Ph NH F5 NH OH H H 5018 4-（F2-0)-Ph NH F6 NH OH H H 5019 4_(F2_0) - Ph NH F7 NH OH H H 5020 4-(F2-0)-Ph NH F8 NH OH H H 5021 4-(F2-0)-Ph NH F9 NH OH H H 5022 4-(F2 - 0) - Ph NH F10 NH OH H H 5023 4-(F2-0) - Ph NH Ph NH OH H H 5024 4-(F2-〇) - Ph NH Bn NH OH H H 5025 4-(F2-0)-Ph NH Pe NH s OH H H 5026 4-(F2-0) ~Ph NH C12 NMe OH H H 5027 4-(F2-0)-Ph NH C12 NEt OH H H 5028 4_(F2-〇) -Ph NH C12 NPr OH H H 5029 4-(F2-0) -Ph NH (CH2)3 N OH H H 5030 4-(F2-0)-Ph NH (ch2)4 N OH H H 5031 4 - (F2 - 0) - Ph NH (ch2)5 N OH H H 5032 4-(F2-0)-Ph NH C12 0 OH H H 5033 4-(F2-0)-Ph NH Ph 0 OH H H 5034 4 -（F2-0)-Ph NH C12 s OH H H -216- ----訂·-------9 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X ar公釐） 1245047 B7 五、發明說明（>^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5035 4-(F2-0)-Ph NH Ph S OH H H 5036 4-(F2_0)-Ph NMe H NH OH H H 5037 4-(F2-0)-Ph NEt H NH OH H H 5038 4-(F2-0) - Ph NPr H NH OH H H 5039 4 -（F2-0)-Ph 0 H NH 〇H . H H 5040 4-(F2-〇) -Ph S H NH OH H H 5041 4-(F3-〇) -Ph NH H NH H H H 5042 4 - (F3 - 0) - Ph NH H NH OH H H 5043 4_(F3 - 0) - Ph NH H NH 0A6 H H 5044 4-(F3-0) -Ph NH H NH OA8 H H 5045 4 -（F3-0)-Ph NH H NH OA9 H H 5046 4-(F3-0)-Ph NH H NH 0A10 H H 5047 4-(F3-0)-Ph NH H NH OA12 H H 5048 4-(F3-0)-Ph NH H NH 0A14 H H 5049 4-(F3-0)-Ph NH H NH 0A16 H H 5050 4~(F3~0)-Ph NH H NH OH H Λ6 5051 4-(F3-〇)-Ph NH H NH OH H A8 5052 4-(F3-0)-Ph NH H NH OH H A9 5053 4-(F3-0)-Ph NH H NH OH H A10 5054 4-(F3-〇)-Ph NH H NH OH H A12 5055 4-(F3-0)-Ph NH H NH OH H A14 5056 4- (F3-0)-Ph NH H NH OH H A16 5057 4 - (F3 - 0) - Ph NH H NH OH A6 A6 5058 4-(F3-0)-Ph NH H NH OH A8 A8 5059 4 -（F3-0)-Ph NH H NH OH A10 A10 5060 4 - (F3 - 0) - Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5061 4-(F3-0)-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5062 4-(F3-0)-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5063 4 -（F3-0)-Ph NH H NH 0C6 H H -217- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .— 訂---------線* 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） i 1245047 B7 五、發明說明（Μ ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5064 4-(F3_0)_Ph NH H NH OC7 H H 5065 4-(F3_0) - Ph NH H NH OC8 H H 5066 4-(F3-0) -Ph NH H NH 0C10 H H 5067 4~(F3~0)-Ph NH H NH OC11 II H 5068 4-(F3-0)-Ph NH H NH OC12 ^ H H 5069 4 - (F3-0)-Ph NH H NH OC14 H H 5070 4 - (F3-0)-Ph NH H NH 0C16 H H 5071 4-(F3-〇) -Ph NH H NH C6C03 H H 5072 4-(F3-0) -Ph NH H NH C7C〇3 H H 5073 4-(F3-0) - Ph NH H NH C8CO3 H H 5074 4-(F3-0) - Ph NH H NH C9C〇3 H H 5075 4-(F3-0) -Ph NH H NH C10C03 H H 5076 4-(F3-〇)-Ph NH H NH C12C03 H H 5077 4-(F3-0) - Ph NH H NH CI6CO3 H H 5078 4-(F3-0) -Ph NH C8 NH OH H H 5079 4-（F3-0)-Ph NH C9 NH OH H H 5080 4 -（F3-0)-Ph NH CIO NH OH H H 5081 4 - (F3 - 0)-Ph NH C12 NH OH H H 5082 4-(F3-〇) -Ph NH C16 NH OH H H 5083 4 -（F3-0)-Ph NH FI NH OH H H 5084 4 -（F3-0)-Ph NH F2 NH OH H H 5085 4- (F3_0)-Ph NH F3 NH OH H H 5086 4_(F3_0) - Ph NH F4 NH OH H H 5087 4 -（F3-0)-Ph NH F5 NH OH H H 5088 4-(F3-〇)-Ph NH F6 NH OH H H 5089 4-(F3-0)-Ph NH F7 NH OH H H 5090 4 - (F3-0)-Ph NH F8 NH OH H H 5091 4-(F3-0)-Ph NH F9 NH OH H H 5092 4-(F3-0)-Ph NH F10 NH OH H H -218 ----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 _B7 五、發明說明（>^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5093 4-(F3-0)-Ph NH Ph NH OH H H 5094 4-(F3-0)-Ph NH Bn NH OH H H 5095 4-(F3-0)-Ph NH Pe NH OH H H 5096 4 - (F3-0)-Ph Nil C12 NMe Oil II II 5097 4-(F3-0) -Ph NH C12 NEt OH · ,11 H 5098 4-(F3-0)-Ph NH C12 NPr OH H H 5099 4-(F3-0) -Ph NH (CH2):3 N OH H H 5100 4-(F3-0)-Ph NH (ch2)4 N OH H H 5101 4-(F3-0)-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5102 4 - (F3 - 0)-Ph NH C12 0 OH H H 5103 4-(F3-〇) -Ph NH Ph 0 OH H H 5104 4-(F3-〇)-Ph NH C12 s OH H H 5105 4-(F3-0) - Ph NH Ph s OH H H 5106 4-(F3-0)-Ph NMe H NH OH H H 5107 4-(F3-0)-Ph NEt H NH OH H H 5108 4-(F3-0)-Ph NPr H NH OH H H 5109 4-(F3-0)-Ph 0 H NH OH H H 5110 4-(F3-0)-Ph s H NH OH H H 5111 4-(F7-0)-Ph NH H NH H H H 5112 4-(F7-0)-Ph NH H NH OH H H 5113 4 - (F7 - 0) - Ph NH H NH 0A6 H H 5114 4-(F7-0) - Ph NH H NH OA8 H H 5115 4 - (F7-0)-Ph NH H NH 0A9 H H 5116 4-(F7-〇) -Ph NH H NH 0A10 H H 5117 4-(F7-0)-Ph NH H NH 0A12 H H 5118 4-（F7-0)-Ph NH H NH 0A14 H H 5119 4-(F7-0)-Ph NH H NH OA16 H H 5120 4-(F7-〇)-Ph NH H NH OH H A6 5121 4-(F7-0) ~Ph NH H NH OH H A8 _-219- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X淑％>釐） --------------------訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5122 4-(F7-0) -Ph NH H NH OH H A9 5123 4-(F7-0)-Ph NH H NH OH H Λ10 5124 4-(F7_0) - Ph NH H NH OH H A12 5125 4-(F7-0)-Ph Nil II Nil OH II ΛΜ 5126 4-(F7-0)-Ph NH H NH OH . H Λ16 5127 4-(F7-0) -Ph NH H NH OH A6 A6 5128 4-(F7-0)-Ph NH H NH OH A8 A8 5129 4-(F7-〇) - Ph NH U NH OH Λ10 Λ10 5130 4-(F7-0) -Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5131 4-(F7-0) - Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5132 4-（F7-0)-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5133 4-（F7-0)-Ph NH H NH 0C6 H H 5134 4-(F7-0)_Ph NH H NH 0C7 H H 5135 4- (F7-0) -Ph NH H NH 0C8 H H 5136 4-(F7-0) - Ph NH H NH OCIO H H 5137 4-(F7-〇) - Ph NH H NH 0C11 H H 5138 4-(F7-〇) -Ph NH H NH 0C12 H H 5139 4-(F7-0) - Ph NH H NH 0C14 H H 5140 4_(F7-0) - Ph NH H NH 0C16 H H 5141 4-(F7-0)-Ph NH H NH C6C03 H H 5142 4-(F7-0)-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5143 4-(F7-0) -Ph NH H NH C8CO3 H H 5144 4-（F7-0)-Ph NH H NH C9C〇3 H H 5145 4-(F7-0) - Ph NH H NH C10C03 H H 5146 4-(F7-〇) - Ph NH H NH C12C03 H H 5147 4-(F7-〇) -Ph NH H NH CI6CO3 H H 5148 4 -（F7-0)-Ph NH C8 NH OH H H 5149 4_(F7-0)-Ph NH C9 NH OH H H 5150 4-(F7-0)-Ph NH CIO NH OH H H 220- --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X乙9·/公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（4) 5151 4 - (F7-0)-Ph NH C12 NH OH H H 5152 4-(F7-0) -Ph NH C16 NH OH H H 5153 4-(F7-〇)-Ph NH FI NH OH H H 5154 4-(F7-〇) -Ph NH F2 Nil OH H II 5155 4-(F7-0)-Ph NH F3 NH OH .H H 5156 4-(F7-0) -Ph NH F4 .NH OH H H 5157 4-(F7-〇) -Ph NH F5 NH OH H H 5158 4-(F7-0) -Ph NH F6 NH OH H H 5159 4-(F7-0)-Ph NH F7 NH OH H H 5160 4-（F7-0)-Ph NH F8 NH OH H H 5161 4-(F7-0)-Ph NH F9 NH OH H H 5162 4-(F7-0) -Ph NH F10 NH OH H H 5163 4-(F7-0) -Ph NH Ph NH OH H H 5164 4 - (F7_0)-Ph NH Bn NH OH H H 5165 4-(F7-0) - Ph NH Pe NH OH H H 5166 4-(F7-0)-Ph NH C12 NMe OH H H 5167 4_(F7-0)-Ph NH C12 NEt OH H H 5168 4-(F7-0)-Ph NH C12 NPr OH H H 5169 4-(F7_0)-Ph NH (CH2)3 N OH H H 5170 4-(F7-0)-Ph NH (ch2)4 N OH H H 5171 4 -（F7-0)-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5172 4-(F7-0) - Ph NH C12 0 OH H H 5173 4-(F7-0)-Ph NH Ph 0 OH H H 5174 4-（F7-0)-Ph NH C12 s OH H H 5175 4-(F7-〇) -Ph NH Ph s OH H H 5176 4-(F7-0)-Ph NMe H NH OH H H 5177 4-(F7-0)-Ph NEt H NH OH H H 5178 4-(F7-0)-Ph NPr H NH OH H H 5179 4-（F7-0)-Ph 0 H NH OH H H -221- ----------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X zbi/公釐） 1245047 Β7 五、發明說明（一7) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5180 4 - (F7-0)-Ph S H NH OH H H 5181 4- (F8-〇)-Ph NH H NH H H H 5182 4- (F8-0)-Ph NH H NH OH H H 5183 4-(F8-0)-Ph NH H NH 0Λ6 H n 5184 4~ (F8~0)_Ph NH H NH 0A8 . H H 5185 4-(F8-0)-Ph NH H NH ΟΛ9 H H 5186 4-(F8-0) - Ph NH H NH OAIO H H 5187 4-(F8-0) -Ph NH H NH ΟΛ12 H H 5188 4_ (F8-0) - Ph NH H NH 0A14 H H 5189 4-(F8-0)-Ph NH H NH 0A16 H H 5190 4 -（F8-0)-Ph NH H NH OH H A6 5191 4-(F8-0)-Ph NH H NH OH H A8 5192 4~ (F8_0)~Ph NH H NH OH H A9 5193 4-(F8-0) - Ph NH H NH OH H A10 5194 4- (F8-0)-Ph NH H NH OH H A12 5195 4-(F8-0)-Ph NH H NH OH H A14 5196 4 - (F8-0)-Ph NH H NH OH H A16 5197 4 - (F8-0)-Ph NH H NH OH A6 A6 5198 4 - (F8-0)-Ph NH H NH OH A8 A8 5199 4_ (F8-0)-Ph NH H NH OH A10 A10 5200 4-(F8-0)-Ph NH H NH OA2 A2 A2 5201 4-(F8-0) -Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5202 4-(F8-0)-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5203 4-(F8_0)-Ph NH H NH 0C6 H H 5204 4-(F8-0) - Ph NH H NH OC7 H H 5205 4~ (F8_0)~Ph NH H NH 0C8 H H 5206 4-（F8_0)-Ph NH H NH OCIO H H 5207 4-(F8-0)-Ph NH H NH OC11 H H 5208 4-(F8_0)-Ph NH H NH OC12 H H -222- ----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 1245047 B7 五、發明說明（d) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5209 4-(F8-0)-Ph NH H NH 0C14 H H 5210 4-(F8-0)-Ph NH H NH 0C16 H H 5211 4-(F8-0)-Ph NH H NH C6C03 H ' H 5212 4- (F8-〇) -Ph Nil 11 Nil C7CO, II 11 5213 4-(F8-0) ~Ph NH H NH C8CCV ,H H 5214 4-(F8-0)-Ph NH H NH C9C03 H H 5215 4-(F8-0) -Ph NH H NH C10C03 H H 5216 4-(F8-0)-Ph NH H NH C12C03 H H 5217 4-(F8-〇)-Ph NH H NH CI6CO.3 H H 5218 4-(F8-0) -Ph NH C8 NH OH H H 5219 4-(F8-0)-Ph NH C9 NH OH H H 5220 4-(F8-0) -Ph NH CIO NH OH H H 5221 4-(F8-0) -Ph NH C12 NH OH H H 5222 4-(F8-0) - Ph NH C16 NH OH H H 5223 4 - (F8-0)-Ph NH FI NH OH H H 5224 4-(F8-0) -Ph NH F2 NH OH H H 5225 4-(F8-0) -Ph NH F3 NH OH H H 5226 4-（F8-0)-Ph NH F4 NH OH H H 5227 4 -（F8-0)-Ph NH F5 NH OH H H 5228 4-(F8_0)-Ph NH F6 NH OH H H 5229 4-(F8-0)-Ph NH F7 NH OH H H 5230 4-(F8-0) -Ph NH F8 NH OH H H 5231 4-(F8-0) -Ph NH F9 NH OH H H 5232 4-(F8-0) -Ph NH F10 NH OH H H 5233 4-(F8-0) - Ph NH Ph NH OH H H 5234 4*~ (F8 - 0) - Ph NH Bn NH OH H H 5235 4-(F8_0) - Ph NH Pe NH OH H H 5236 4-(F8-0) - Ph NH C12 NMe OH H H 5237 4 - (F8-0)-Ph NH C12 NEt OH H H -223— ---------訂---------線^^- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X Z97公釐） 1245047 B7 5238 4-（F8-0)-Ph 5239 4-(F8-0)-Ph 5240 4-(F8-0)-Ph 5241 4-(F8-0)-Ph 5242 4 -（F8-0)-Ph 5243 4-(F8-0) - Ph 5244 4-(F8-0) - Ph 5245 4-(F8-0) -Ph 5246 4 - (F8-0)-Ph 5247 4-（F8-0)-Ph 5248 4-（F8-0)-Ph 5249 4 -（F8-0)-Ph 5250 4-(F8-0) -Ph 5251 4- (F9-0)-Ph 5252 4 -（F9-0)-Ph 5253 4 -（F9-0)-Ph 5254 4-(F9-0) -Ph 5255 4 - (F9 - 0) -Ph 5256 4 -（F9-0)-Ph 5257 4-(F9-0) - Ph 5258 4-(F9-0)-Ph 5259 4~ (F9~0)~Ph 5260 4_ (F9 - 0) - Ph 5261 4-(F9-0)-Ph 5262 4 -（F9-0)-Ph 5263 4 - (F9-0)-Ph 5264 4-(F9-〇)-Ph 5265 4 -（F9-0)-Ph 5266 4-(F9-0) - Ph NH C12 NPr NH (CH2)3 N NH (ch2)4 N Nil (cii2)5 N NH C12 0 NH Ph 0 NH C12 s NH Ph s NMe H NH NEt H NH NPr H NH 0 H NH S H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH NH H NH _ •224- OH H H OH H H OH H H Oil II II OH * 'H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H OH H H H H H OH H H 0A6 H H 0A8 H H OA9 H H 0A10 H H 0A12 H H 0A14 H H 0A16 H H OH H A6 OH H A8 OH H A9 OH H A10 OH H A12 OH H A14 OH H A16 ----------------U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2227>釐） 1245047 B7 五、發明說明（y) 5267 4-(F9-0)-Ph 5268 4-(F9-0)-Ph 5269 4-(F9-0)-Ph 5270 4-(F9-〇)-Ph 5271 4-（F9 - 0)_Ph

OH OH OH 0Λ2 0A3. 0A4 0C6 0C7 0C8 0C10 0C11 0C12 0C14 0C16 C6C03 C7C〇3 C8CO3 C9C〇3 C10C03 C12C03 CI6CO3 OH OH OH OH OH OH OH OH

A6 A8 A10 Λ2 A3 A4 H H H H H H H H H H H H H H H 1-1 H H H H H H H

A6 A8 A10 Λ2 A3 A4 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH H H H II H H H H H H H H H H H H H H H H H C8 C9 CIO C12 C16 FI F2 F3

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ----------------^----訂--------•線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5272 5273 5274 5275 5276 5277 5278 5279 5280 5281 5282 5283 5284 5285 5286 5287 5288 5289 5290 5291 5292 5293 5294 5295 4-(F9-0) -Ph 4-(F9-0) - Ph 4-(F9-0) -Ph 4- (F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4-(F9-0) - Ph 4-(F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4-（F9-0)-Ph 4 -（F9-0)-Ph 4-（F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4 - (F9-0)-Ph 4 -（F9_0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4-（F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph 4 -（F9-0)-Ph 4 - (F9 - 0) - Ph 4-(F9-0)-Ph 4-(F9-0)-Ph •225- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x hr公釐） A7 1245047 _B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5296 4-(F9-0) -Ph NH F4 NH OH H H 5297 4-(F9-0) -Ph NH F5 NH OH H H 5298 4-(F9-0) - Ph NH F6 NH OH H H 5299 4- (F9-0)-Ph NH F7 NH Oil 11 H 5300 4_ (F9_0) - Ph NH F8 NH OH .H H 5301 4~(F9-0) -Ph NH F9 NH OH H H 5302 4-(F9-0) -Ph NH F10 NH OH H H 5303 4-(F9_0) - Ph NH Ph NH OH H H 5304 4~* (F9 - 0) -Ph NH Bn NH OH H H 5305 4-(F9-0) -Ph NH Pe NH OH H H 5306 4-(F9-0)-Ph NH C12 NMe OH H H 5307 4-（F9-0)-Ph NH C12 NEt OH H H 5308 4-(F9-0) -Ph NH C12 NPr OH H H 5309 4-（F9-0)-Ph NH (CH2)3 N OH H H 5310 4 -（F9-0)-Ph NH (CH山 N OH H H 5311 4-(F9-0) - Ph NU (ch2)5 N OH H H 5312 4-(F9-0)-Ph NH C12 0 OH H H 5313 4-(F9-0) -Ph NH Ph 0 OH H H 5314 4-(F9-0)-Ph NH C12 s OH H H 5315 4 -（F9-0)-Ph NH Ph s OH H H 5316 4-(F9-0) -Ph NMe H NH OH H H 5317 4 - (F9-0)-Ph NEt H NH OH H H 5318 4-(F9-0) - Ph NPr H NH OH H H 5319 4-(F9-0) - Ph 0 H NH OH H H 5320 4-(F9-0) -Ph S H NH OH H H 5321 4-(Fll)-Ph NH H NH H H H 5322 4-(FI 1)-Ph NH H NH OH H H 5323 4-(Fll)-Ph NH H NH OA6 H H 5324 4-(Fll)-Ph NH H NH 0A8 H H _ —π_-*226 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------^----訂·---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（/) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5325 4-(Fll)-Ph NH H NH 0A9 H H 5326 4-(Fll)-Ph NH H NH 0A10 H H 5327 4-(FI 1)-Ph NH H NH OA12 H H 5328 4-(F11)-Ph NH H NH OA14 H H 5329 4-(FI 1)-Ph NH H NH OA16 H 11 5330 4-(Fll)-Ph NH H NH OH H A6 5331 4 - (Fll)-Ph NH H NH OH H A8 5332 4-(Fll)-Ph NH H NH OH H A9 5333 4-(Fll)-Ph NH H NH OH H A10 5334 4-(Fll)-Ph NH H NH OH H A12 5335 4 - (Fll)-Ph NH H NH OH H A14 5336 4-(Fll)-Ph NH H NH OH H A16 5337 4-(Fll)-Ph NH H NH OH A6 A6 5338 4 - (Fll)-Ph NH H NH OH A8 A8 5339 4-(Fll)-Ph NH H NH OH A10 A10 5340 4-(Fll)-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5341 4-(Fll)-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5342 4 -（Fll)-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5343 4-(Fll)-Ph NH H NH 0C6 H H 5344 4 -（Fll)-Ph NH H NH OC7 H H 5345 4 - (Fll)-Ph NH H NH 0C8 H H 5346 4-(Fll)-Ph NH H NH 0C10 H H 5347 4-(Fll)-Ph NH H NH 0C11 H H 5348 4-(Fll)-Ph NH H NH 0C12 H H 5349 4-(FI 1)-Ph NH H NH 0C14 H H 5350 4 -（Fll)-Ph NH H NH 0C16 H H 5351 4-（Fll)-Ph NH H NH C6C03 H H 5352 4-(Fll)-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5353 4 -（Fll)-Ph NH H NH C8CO3 H H ___ -227 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------------訂·-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（>2) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5354 4 - (Fll)-Ph NH H NH C9C03 H H 5355 4-(Fll)-Ph NH H NH C10C03 H H 5356 *i-(Fl 1) - Ph NH H NH C12C03 H H 5357 4-(F11)-Ph Nil II Nil CI6CO3 II II 5358 4~(F11)-Ph NH C8 NH OH * ,H H 5359 4 - (Fll)-Ph NH C9 NH OH H H 5360 4-(Fll)-Ph NH CIO NH OH H H 5361 4-(Fll)-Ph NH C12 NH OH H H 5362 4- (Fl1)-Ph NH C16 NH OH H H 5363 4-(Fll)-Ph NH Fl NH OH H H 5364 4 - (Fll)-Ph NH F2 NH OH H H 5365 4-(Fll)~Ph NH F3 NH OH H H 5366 4-(Fll)-Ph NH F4 NH OH H H 5367 4-(Fll)-Ph NH F5 NH OH H H 5368 4-(Fll)-Ph NH F6 NH OH H H 5369 4-(Fll)-Ph NH F7 NH OH H H 5370 4 - (Fll)-Ph NH F8 NH OH H H 5371 4 -（Fll)-Ph NH F9 NH OH H H 5372 4-(Fll)-Ph NH F10 NH OH H H 5373 4-(Fll)-Ph NH Ph NH OH H H 5374 4-(Fll)-Ph NH Bn NH OH H H 5375 4-(Fll) - Ph NH Pe NH OH H H 5376 4_(F11)-Ph NH C12 NMe OH H H 5377 4_(F11)-Ph NH C12 NEt OH H H 5378 4-（Fll)-Ph NH C12 NPr OH H H 5379 4 -（Fll)-Ph NH (CH2)3 N OH H H 5380 4-(Fll)-Ph NH (ch2)4 N OH H H 5381 4 - (Fll)-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5382 4 -（Fll)-Ph NH C12 0 OH H H __ -226 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X zy/公釐） ---------------------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5383 4-（F11)-Ph NH Ph 0 OH H H 5384 4-(Fll) - Ph NH C12 S OH H H 5385 4-(FI 1)-Ph NH Ph S OH H H 5386 4-(Fll)-Ph NMe H NH OH H H 5387 4-(Fll)-Ph NEt H NH OH H H 5388 4-(Fll)-Ph NPr H NH OH H H 5389 4-(Fll)-Ph 0 H NH OH H II 5390 4-(Fll)-Ph S H NH OH H H 5391 4-(F12)-Ph NH H NH H H H 5392 4-(F12)-Ph NH H NH OH H H 5393 4-(F12)-Ph NH H NH 0A6 H H 5394 4 - (F12)-Ph NH H NH 0A8 H H 5395 4-(F12)-Ph NH H NH 0A9 H H 5396 4 - (F12)-Ph NH H NH 0A10 H H 5397 4-(F12)-Ph NH H NH 0A12 H H 5398 4-(F12)-Ph NH H NH 0A14 H H 5399 4-(F12)-Ph NH H NH 0A16 H H 5400 4-(F12)-Ph NH H NH OH H A6 5401 4-(F12)-Ph NH H NH OH H A8 5402 4-(F12)-Ph NH H NH OH H A9 5403 4-(F12)-Ph NH H NH OH H A10 5404 4-(F12)-Ph NH H NH OH H A12 5405 4 - (F12)-Ph NH H NH OH H A14 5406 4 - (F12)-Ph NH H NH OH H A16 5407 4-(F12)-Ph NH H NH OH A6 A6 5408 4-(F12)-Ph NH H NH OH A8 A8 5409 4-(F12)-Ph NH H NH OH A10 A10 5410 4-(F12)-Ph NH H NH 0A2 A2 Λ2 5411 4-(F12)-Ph NH H NH 0Λ3 A3 A3 ----------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公 -229- 1245047 B7 五、發明說明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5412 4-(F12)-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5413 4-(F12) - Ph NH H NH 0C6 H H 5414 4-(F12) - Ph NH H NH 0C7 H H 5415 4-(F12)-Ph NH H NH 0C8 H H 5416 4-(F12)-Ph NH H NH 0C10 H H 5417 4-(F12)-Ph NH H NH 0C11 H H 5418 4 -（F12)-Ph NH H NH 0C12 H H 5419 4-(F12)-Ph NH H NH 0C14 H H 5420 4-(F12) - Ph NH H NH 0C16 H H 5421 4-(F12)-Ph NH H NH C6C03 H H 5422 4 - (F12)-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5423 4 - (F12)-Ph NH H NH C8CO3 H H 5424 4-(F12) - Ph NH H NH C9C〇3 H H 5425 4~(F12)~Ph NH H NH C10C03 H H 5426 4-(F12)-Ph NH H NH C12C03 H H 5427 4-(F12)-Ph NH H NH CI6CO3 H H 5428 4-(F12)-Ph NH C8 NH OH H H 5429 4-(F12) - Ph NH C9 NH OH H H 5430 4-(F12)-Ph NH CIO NH OH H H 5431 4 - (F12)-Ph NH C12 NH OH H H 5432 4-(F12)-Ph NH C16 NH OH H H 5433 4-(F12)-Ph NH FI NH OH H H 5434 4-(F12)-Ph NH F2 NH OH H H 5435 4-(F12)-Ph NH F3 NH OH H H 5436 4-(F12)~Ph NH F4 NH OH H H 5437 4-(F12)-Ph NH F5 NH OH H H 5438 4-(F12) - Ph NH F6 NH OH H H 5439 4 - (F12)-Ph NH F7 NH OH H H 5440 4-(F12)-Ph NH F8 NH OH H H 230- 衣—^—訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Β7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5441 4 - (F12)-Ph NH F9 NH OH H H 5442 4-(F12)-Ph NH F10 NH OH H H 5443 4-(F12)-Ph NH Ph NH OH H H 5444 4-(F12)-Ph NH Bn NH OH H H 5445 4-(F12)-Ph NH Pe NH Oil H H 5446 4-(F12)-Ph NH C12 NMe OH H H 5447 4-(F12)-Ph NH C12 NEt OH H H 5448 4 - (F12)-Ph NH C12 NPr OH H H 5449 4-(F12)-Ph NH (ch2)3 N OH H H 5450 4-(F12)-Ph NH (ch2), N OH H H 5451 4 - (F12)-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5452 4-(F12) - Ph NH C12 0 OH H H 5453 4-(F12)-Ph NH Ph 0 OH H H 5454 4-(F12)-Ph NH C12 s OH H H 5455 4-(F12)-Ph NH Ph s OH H H 5456 4-(F12) -Ph NMe H NH OH H H 5457 4-(F12) -Ph NEt H NH OH H H 5458 4-(F12)-Ph NPr H NH OH H H 5459 4-(F12)-Ph 0 H NH OH H H 5460 4-(F12)~Ph S H NH OH H H 5461 2-N02-Ph NH H NH H H H 5462 2 - N02-Ph NH H NH OH H H 5463 2-N02-Ph NH H NH 0A6 H H 5464 2 - N02-Ph NH H NH 0A8 H H 5465 2-N02-Ph NH H NH OA9 H H 5466 2-N02-Ph NH H NH 0A10 H H 5467 2-N0「Ph NH H NH 0A12 H H 5468 2 - N02_Ph NH H NH 0A14 H H 5469 2-N02-Ph NH H NH 0A16 H H -231- ----------------U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（41 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5470 2-N02-Ph NH H NH OH H A6 5471 2-N02-Ph NH H NH OH H A8 5472 2-N02-Ph NH H NH OH H A9 5473 2-N02-Ph NH H NH OH H A10 5474 2-N02-Ph NH H NH OH H A12 5475 2-N02-Ph NH H NH OH H A14 5476 2-N02-Ph NH H NH OH H A16 5477 2-N02-Ph NH H NH OH A6 A6 5478 2 - N02-Ph NH H NH OH A8 A8 5479 2 - N02-Ph NH H NH OH A10 A10 5480 2 - N02-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5481 2 - N02-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5482 2-N02 - Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5483 2-N02-Ph NH H NH 0C6 H H 5484 2 - N02-Ph NH H NH 0C7 H H 5485 2 - N02-Ph NH H NH 0C8 H H 5486 2 - NO「Ph NH H NH OCIO H H 5487 2 - N02-Ph NH H NH OC11 H H 5488 2 - N02-Ph NH H NH 0C12 H H 5489 2 - N02-Ph m H NH OC14 H H 5490 2 - N02-Ph NH H NH 0C16 H H 5491 2 - NO 厂 Ph NH H NH C6C03 H H 5492 2-N02 - Ph NH H NH C7C〇3 H H 5493 2 - N02 - Ph NH H NH C8CO3 H H 5494 2 - N0「Ph NH H NH C9C〇3 H H 5495 2,2 - Ph NH H NH C10C03 H H 5496 2 - N0「Ph NH H NH C12C03 H H 5497 2 - N02-Ph NH H NH CI6CO3 H H 5498 2 - N02-Ph NH C8 NH OH H H __-232- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明) 5499 2-N02-Ph NH C9 NH OH H H 5500 2 - N02_Ph NH CIO NH OH H H 5501 2-N02-Ph NH C12 NH OH H H 5502 2-N02-Ph NH C16 NH OH H H 5503 2-N02-Ph m FI NH OH H H 5504 2-N02-Ph NH F2 NH OH ./ H H 5505 2 - N02-Ph NH F3 NH OH H H 5506 2-N02-Ph NH F4 NH OH H H 5507 2-N0「Ph NH F5 NH OH H H 5508 2 - N02-Ph NH F6 NH OH H H 5509 2 - N02-Ph NH F7 NH OH H H 5510 2 - N0「Ph NH F8 NH OH H H 5511 2-N02-Ph NH F9 NH OH H H 5512 2-N02-Ph NH F10 NH OH H H 5513 2-N02-Ph NH Ph NH OH H H 5514 2 - N02-Ph NH Bn NH OH H H 5515 2 - N02-Ph NH Pe NH OH H H 5516 2-N02_Ph NH C12 NMe OH H H 5517 2-N02-Ph m C12 NEt OH H H 5518 2-N0「Ph NH C12 NPr OH H H 5519 2-N02-Ph NH (CH2)3 N OH H H 5520 2-NO 厂 Ph NH (ch2)4 N OH H H 5521 2-N02-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5522 2-N02-Ph NH C12 0 OH H H 5523 2-N02-Ph NH Ph 0 OH H H 5524 2_N02-Ph NH C12 s OH H H 5525 2-N02 - Ph NH Ph s OH H H 5526 2_N02_Ph NMe H NH OH H H 5527 2-N02-Ph NEt H NH OH 11 H -233- ---------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明 5528 2-N02-Ph NPr H NH OH H H 5529 2-N02-Ph 0 H NH OH H H 5530 2-N02-Ph S H NH OH H H 5531 3-N02-Ph NH 11 NH H H H 5532 3-N02-Ph NH H NH OH H 參 ,/ H 5533 3-N02-Ph NH H NH 0A6 H H 5534 3-N02-Ph NH H NH 0Λ8 H H 5535 3-N02-Ph NH H NH 0A9 H H 5536 3-N02-Ph NH H NH OA10 H H 5537 3-N02-Ph NH H NH 0A12 H H 5538 3 - N0「Ph NH H NH 0A14 H H 5539 3-NO「Ph NH H NH 0A16 H H 5540 3-N02-Ph NH H NH OH H A6 5541 3-N02_Ph NH H NH OH H A8 5542 3-N02-Ph NH H NH OH H A9 5543 3 - N02-Ph NH H NH OH H A10 5544 3 - N02-Ph NH H NH OH H A12 5545 3-N02-Ph NH H NH OH H A14 5546 3-N02-Ph NH H NH OH H A16 5547 3-NO厂Ph NH H NH OH A6 A6 5548 3-N02-Ph NH H NH OH A8 A8 5549 3-N02-Ph NH H NH OH A10 A10 5550 3 - N02-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5551 3-N02-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5552 3-N02-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5553 3 - N02-Ph NH H NH OC6 H H 5554 3-N02-Ph NH H NH OC7 H H 5555 3-N02-Ph NH H NH OC8 H H 5556 3-N0厂Ph NH H NH OCIO H H —2 34— ---------tr---------$· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（冰） 5557 3-N02-Ph NH H NH OC11 H H 5558 3-N02-Ph NH H NH OC12 H H 5559 3_N02_Ph NH H NH OC14 H H 5560 3-N02-Ph NH H NH OC16 H H 5561 3-N02-Ph NH H NH C6CO:J H H 5562 3-N02-Ph NH H NH C7C03 H H 5563 3-N02-Ph NH H NH C8CO3 H H 5564 3 - N02-Ph NH H NH C9C〇3 H H 5565 3-N0「Ph NH H NH C10C03 H H 5566 3-N02-Ph NH H NH C12C03 H H 5567 3-N0 厂 Ph NH H NH CI6CO3 H H 5568 3-N02-Ph NH C8 NH OH H H 5569 3 - N02-Ph NH C9 NH OH H H 5570 3 - N02 - Ph NH CIO NH OH H H 5571 3-N02-Ph NH C12 NH OH H H 5572 3-N02~Ph NH C16 NH OH H H 5573 3-N0厂Ph NH FI NH OH H H 5574 3'N02-Ph NH F2 NH OH H H 5575 3-N02-Ph NH F3 NH OH H H 5576 3-N02-Ph NH F4 NH OH H H 5577 3 - NO 厂 Ph NH F5 NH OH H H 5578 3-N02-Ph NH F6 NH OH H H 5579 3-N02-Ph NH F7 NH OH H H 5580 3 - N02-Ph NH F8 NH OH H H 5581 3-N02-Ph NH F9 NH OH H H 5582 3 - N02-Ph NH F10 NH OH H H 5583 3 - N02-Ph NH Ph NH OH H H 5584 3-N0「Ph NH Bn NH OH H H 5585 3—N0?-Ph NH Pe NH OH H H -235- ----_----訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（W斗） 5586 3-N02-Ph NH C12 NMe OH H H 5587 3-N02-Ph NH C12 NEt OH H H 5588 3-N02-Ph NH C12 NPr OH H H 5589 3-N02-Ph NH (CH2)3 N OH H H 5590 3-N02-Ph NH (ch2)4 N 〇H . H H 5591 3-N02-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5592 3-N02-Ph NH C12 0 OH H H 5593 3 - N02-Ph NH Ph 0 OH H H 5594 3-N02-Ph NH C12 s OH H H 5595 3-N02-Ph NH Ph s OH H H 5596 3-N02-Ph NMe H NH OH H H 5597 3-N02-Ph NEt H NH OH H H 5598 3-N02-Ph NPr H NH OH H H 5599 3-N02-Ph 0 H NH OH H H 5600 3-N02-Ph S H NH OH H H 5601 4-N02-Ph NH H NH H H H 5602 4-N02-Ph NH H NH OH H H 5603 4-N02-Ph NH H NH OA6 H H 5604 4-N02-Ph NH H NH 0A8 H H 5605 4-N02~Ph NH H NH 0A9 H H 5606 4-N02~Ph NH H NH OA10 H H 5607 4-N02-Ph NH H NH 0A12 H H 5608 4-N02-Ph NH H NH 0A14 H H 5609 4 - N02_Ph NH H NH 0A16 H H 5610 4-N0「Ph NH H NH OH H A6 5611 4-N02 - Ph NH H NH OH H A8 5612 4 - N02 - Ph NH H NH OH H A9 5613 4-N02-Ph NH H NH OH H A10 5614 4 一 NO 厂 Ph NH H NH OH H A12 -2 36- ---------tT---------^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 20/公釐） A7 1245047 B7 五、發明說明（>#) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5615 4 - N02HPh NH H NH OH H A14 5616 4-N02-Ph NH H NH OH H A16 5617 4-N02-Ph NH H NH OH A6 Λ6 5618 4-N02-Ph NH H NH OH A8 A8 5619 4_N02_Ph NH H NH OH # A10 Λ10 5620 4-N02~Ph NH H NH ΟΛ2 A2 A2 5621 4-N02-Ph NH H NH OA3 A3 A3 5622 4-N02-Ph NH H NH OA4 A4 A4 5623 4-N02_Ph NH H NH OC6 H H 5624 4-N02-Ph NH H NH OC7 H H 5625 4-N02-Ph NH H NH OC8 H H 5626 4-N02-Ph NH H NH OCIO H H 5627 4-N02-Ph NH H NH OC11 H H 5628 4 - N02-Ph NH H NH OC12 H H 5629 4 - N02-Ph NH H NH 0C14 H H 5630 4-N02-Ph NH H NH OC16 H H 5631 4-N02-Ph m H NH C6C03 H H 5632 4 - N02-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5633 4-N02-Ph NH H NH C8CO3 H H 5634 4 - N02-Ph NH H NH C9C〇3 H H 5635 4_N02 - Ph NH H NH C10C03 H H 5636 4-N02-Ph NH H NH C12C03 H H 5637 4-N02-Ph NH H NH CI6CO3 H H 5638 4-N02-Ph NH C8 NH OH H H 5639 4-N02-Ph NH C9 • NH OH H H 5640 4-N02-Ph m CIO NH OH H H 5641 4-N02-Ph NH C12 NH OH H H 5642 4-N02-Ph NH C16 NH OH H H 5643 4 一 NO 厂 Ph NH FI NH OH H H -237- ----U----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5644 4-N02-Ph NH F2 NH OH H H 5645 4-N02-Ph NH F3 NH OH H H 5646 4-N02-Ph NH F4 NH OH H H 5647 4-N02-Ph NH F5 NH OH H II 5648 4-N02-Ph NH F6 NH OH • H l· H 5649 4-N02-Ph NH F7 NH OH H H 5650 4 - NO厂Ph NH F8 NH OH H H 5651 4-N02-Ph NH F9 NH OH H H 5652 4_N02 - Ph NH F10 NH OH H H 5653 4-N02-Ph NH Ph NH OH H H 5654 4 - N02-Ph NH Bn NH OH H H 5655 4-N02-Ph NH Pe NH Oil H H 5656 4 - N02-Ph NH C12 NMe OH H H 5657 4-N02-Ph NH C12 NEt OH H H 5658 4-N02-Ph NH C12 NPr OH H H 5659 4-N02-Ph NH (CH2)3 N OH H H 5660 4-N02-Ph NH (ch2)4 N OH H H 5661 4 - N02_Ph NH (ch2)5 N OH H H 5662 4-N0「Ph NH C12 0 OH H H 5663 4 - N02-Ph NH Ph 0 OH H H 5664 4-N02-Ph NH C12 s OH H H 5665 4_N02 - Ph NH Ph s OH H H 5666 4-N02-Ph NMe H NH OH H H 5667 4-N02-Ph NEt H NH OH H H 5668 4-N02-Ph NPr H NH OH H H 5669 4-N02_Ph 0 H NH OH H H 5670 4_N02 -Ph S H NH OH H H 5671 2-OH-Ph NH H NH H H H 5672 2-OH-Ph NH H NH OH H H -238- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X zyy公釐） ---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（>々7) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5673 2-OH-Ph NH H NH 0A6 H H 5674 2-OH-Ph NH H NH 0A8 H H 5675 2H3H - Ph NH H NH 0A9 H H 5676 2-0H-Ph NH H Nil 0Λ10 H H 5677 2-OH-Ph NH H NH 0A12. H H 5678 2-OH-Ph NH H NH 0A14 H H 5679 2-OH-Ph NH H NH 0A16 H H 5680 2-OH-Ph NH H NH OH H A6 5681 2-OH-Ph NH H NH OH H A8 5682 2-OH-Ph NH H NH OH H A9 5683 2-OH-Ph NH H NH OH H A10 5684 2-OH-Ph NH H NH OH H A12 5685 2-OH-Ph NH H NH OH H A14 5686 2-OH-Ph NH H NH OH H A16 5687 2-OH-Ph NH H NH OH A6 A6 5688 2-OH-Ph NH H NH OH A8 A8 5689 2-OH-Ph NH H NH OH A10 A10 5690 2-OH-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5691 2-OH-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5692 2-OH-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5693 2-OH-Ph NH H NH 0C6 H H 5694 2-OH-Ph NH H NH OCT H H 5695 2-OH-Ph NH H NH 0C8 H H 5696 2-OH-Ph NH H NH OCIO H H 5697 2-OH-Ph NH H NH OC11 H H 5698 2-OH-Ph NH H NH OC12 H H 5699 2-OH-Ph NH H NH 0C14 H H 5700 2~0H-Ph NH H NH OC16 H H 5701 2~0H-Ph NH H NH C6C0, H H -239- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）~ ---------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（

5702 2-OH-Ph NH H NH C7C03 H H 5703 2-OH-Ph NH H NH C8CO3 H H 5704 2-0H-Ph NH H NH C9C〇3 H H 5705 2-OH-Ph Nil H NH CIOCO, II II 5706 2-OH-Ph NH H NH C12C0; H 〆 H 5707 2-OH-Ph NH H NH C16C03 H H 5708 2-OH-Ph NH C8 NH OH H H 5709 2-OH-Ph NH C9 NH OH H H 5710 2-OH-Ph NH CIO NH OH H H 5711 2-OH-Ph NH C12 NH OH H H 5712 2-OH-Ph NH C16 NH OH H H 5713 2-OH-Ph NH FI NH OH H H 5714 2-OH-Ph NH F2 NH OH H H 5715 2-OH-Ph NH F3 NH OH H H 5716 2-OH-Ph NH F4 NH OH H H 5717 2-OH-Ph NH F5 NH OH H H 5718 2-OH-Ph NH F6 NH OH H H 5719 2-OH-Ph NH F7 NH OH H H 5720 2-OH-Ph NH F8 NH OH H H 5721 2-OH-Ph NH F9 NH OH H H 5722 2-OH-Ph NH F10 NH OH H H 5723 2-OH-Ph NH Ph NH OH H H 5724 2-〇H-Ph NH Bn NH OH H H 5725 2-OH-Ph NH Pe NH OH H H 5726 2-OH-Ph NH C12 NMe OH H H 5727 2-OH-Ph NH C12 NEt OH H H 5728 2-OH-Ph NH C12 NPr OH H H 5729 2H3H - Ph NH (CH2)3 N OH H H 5730 2_OH_Ph NH (ch2)4 N OH H H ----^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X zy/公釐） —240— 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _B7 五、發明說明Ο巧） 5731 2-OH-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5732 2-OH-Ph NH C12 0 OH H H 5733 2H3H-Ph NH Ph 0 OH H H 5734 2-OH-Ph NH C12 s OH H II 5735 2-OH-Ph NH Ph s OH ^ H • H 5736 2-OH-Ph NMe H NH OH H H 5737 2-OH-Ph NEt H NH OH H H 5738 2-OH-Ph NPr H NH OH H H 5739 2-OH-Ph 0 H NH OH H H 5740 2-OH-Ph S H NH OH H H 5741 3-OH-Ph NH H NH H H H 5742 3-OH-Ph NH H NH OH H H 5743 3-OH-Ph NH H NH 0A6 H H 5744 3~0H-Ph NH H NH 0A8 H H 5745 3-OH-Ph NH H NH 0A9 H H 5746 3-OH-Ph NH H NH OAIO H H 5747 3-OH-Ph NH H NH 0A12 H H 5748 3-OH-Ph NH H NH OA14 H H 5749 3-OH-Ph NH H NH 0A16 H H 5750 3~0H-Ph NH H NH OH H A6 5751 3-OH-Ph NH H NH OH H A8 5752 3-OH-Ph NH H NH OH H A9 5753 3-OH-Ph NH H NH OH H A10 5754 3-OH-Ph NH H NH OH H A12 5755 3-OH-Ph NH H NH OH H A14 5756 3-OH-Ph NH H NH OH H A16 5757 3-OH-Ph NH H NH OH A6 A6 5758 3 - 01[Ph NH H NH OH A8 A8 5759 3-OH-Ph NH H NH OH A10 A10 -241- ----------------^----訂---------線 4^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Β7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

5760 3-OH-Ph NH H NH OA2 A2 A2 5761 3-OH-Ph NH H NH OA3 A3 A3 5762 3-OH-Ph NH H NH OA4 A4 A4 5763 3~OH_Ph NH H NH 0C6 H H 5764 3_0H_Ph NH H NH 0C7 | 11 H 5765 3-OH-Ph NH H NH 0C8 H H 5766 3-OH-Ph NH H NH 0C10 H H 5767 3-OH-Ph NH H NH OC11 H H 5768 3-OH-Ph NH H NH OC12 H H 5769 3-OH-Ph NH H NH OC14 H H 5770 3-OH-Ph NH H NH OC16 H H 5771 3~OH-Ph NH H NH C6C03 H H 5772 3-OH-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5773 3-OH-Ph NH H NH C8CO3 H H 5774 3~OH_Ph NH H NH C9C〇3 H H 5775 3-OH-Ph NH H NH C10C03 H H 5776 3*~OH_Ph NH H NH C12C03 H H 5777 3-OH-Ph NH H NH CI6CO3 H H 5778 3-OH-Ph NH C8 NH OH H H 5779 3-OH-Ph NH C9 NH OH H H 5780 3-OH-Ph NH CIO NH OH H H 5781 3-OH-Ph NH C12 NH OH H H 5782 3-OH-Ph NH C16 NH OH H H 5783 3-OH-Ph NH FI NH OH H H 5784 3-OH-Ph NH F2 NH OH H H 5785 3-OH-Ph NH F3 NH OH H H 5786 3-OH-Ph NH F4 NH OH H H 5787 3-OH-Ph NH F5 NH OH H H 5788 3-OH-Ph NH F6 NH OH H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公H -242- ---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（4f) 5789 3-OH-Ph NH F7 NH OH H H 5790 3-OH-Ph NH F8 NH OH H H 5791 3-0H-Ph NH F9 NH OH H H 5792 3-OH-Ph NH F10 NH OH H H 5793 3-OH-Ph NH Ph NH OH H H 5794 3-OH-Ph NH Bn NH OH H H 5795 3-OH-Ph NH Pe NH OH H H 5796 3-OH-Ph NH C12 NMe OH H H 5797 3-OH-Ph NH C12 NEt OH H H 5798 3~0H-Ph NH C12 NPr OH H H 5799 3-OH-Ph NH (叫3 N OH H H 5800 3-OH-Ph NH (CH2)4 N OH H H 5801 3-OH-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5802 3-OH-Ph NH C12 0 OH H H 5803 3-OH-Ph NH Ph 0 OH H H 5804 3-OH-Ph NH C12 s OH H H 5805 3-OH-Ph NH Ph s OH H H 5806 3-OH-Ph NMe H NH OH H H 5807 3-OH-Ph NEt H NH OH H H 5808 3~0H-Ph NPr H NH OH H H 5809 3-OH-Ph 0 H NH OH H H 5810 3-OH-Ph S H NH OH H H 5811 4-OH-Ph NH H NH H H H 5812 4-OH-Ph NH H NH OH H H 5813 4-OH-Ph NH H NH 0Λ6 H H 5814 4-0H-Ph NH H NH 0A8 H H 5815 4~OH-Ph NH H NH 0A9 H H 5816 4-OH-Ph NH H NH 0A10 H H 5817 4-OH-Ph NH H NH 0A12 H H -243- ----------^---------線 01^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮 1245047 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5818 4-OH-Ph NH H NH 0A14 H H 5819 4-OH-Ph NH H NH 0A16 H H 5820 4-0H-Ph NH H NH OH H A6 5821 4-OH-Ph NH H NH OH H Λ8 5822 4-0H-Ph NH H NH OH _ H Λ9 5823 4-OH-Ph NH H NH OH H A10 5824 4-OH-Ph NH H NH OH H Λ12 5825 4-OH-Ph NH H NH OH H A14 5826 4-OH-Ph NH H NH OH H A16 5827 4-OH-Ph NH H NH OH A6 A6 5828 4-OH-Ph . NH H NH OH A8 A8 5829 4-OH-Ph NH H NH OH A10 A10 5830 4-OH-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5831 4-OH-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5832 4-OH-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5833 4-OH-Ph NH H NH 0C6 H H 5834 4-OH-Ph NH H NH 0C7 H H 5835 4-OH-Ph NH H NH 0C8 H H 5836 4-OH-Ph NH H NH 0C10 H H 5837 4~0H-Ph NH H NH OC11 H H 5838 4-OH-Ph NH H NH 0C12 H H 5839 4-OH-Ph NH H NH 0C14 H H 5840 4-OH-Ph NH H NH 0C16 H H 5841 4-0H_Ph NH H NH C6C03 H H 5842 4-OH-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5843 4-OH-Ph NH H NH C8CO3 H H 5844 4-〇H_Ph NH H NH C9C〇3 H H 5845 4-OH-Ph NH H NH C10C03 H H 5846 4-OH-Ph NH H NH C12C0, H H ，244— ----^----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） 1245047 μ B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5847 4-ΟΗ-Ph NH H NH C16C03 H H 5848 4-OH-Ph NH C8 NH OH H H 5849 4-〇H~Ph NH C9 NH OH H H 5850 4-OH-Ph NH CIO NH OH H H 5851 4_OH_Ph NH C12 NH 〇H . H H 5852 4-OH-Ph NH C16 NH OH H H 5853 4-OH-Ph NH FI NH OH H H 5854 4-〇H-Ph NH F2 NH OH H H 5855 4-OH-Ph NH F3 NH OH H H 5856 4-OH-Ph NH F4 NH OH H H 5857 4~OH - Ph NH F5 NH OH H H 5858 4-OH-Ph NH F6 NH OH H H 5859 4-OH-Ph NH F7 NH OH H H 5860 4-OH-Ph NH F8 NH OH H H 5861 4-OH-Ph NH F9 NH OH H H 5862 4-OH-Ph NH F10 NH OH H H 5863 4-OH-Ph NH Ph NH OH H H 5864 4-OH-Ph NH Bn NH OH H H 5865 4-OH-Ph NH Pe NH OH H H 5866 4-OH-Ph NH C12 NMe OH H H 5867 4-OH-Ph NH C12 NEt OH H H 5868 4-0H-Ph NH C12 NPr OH H H 5869 4-OH-Ph NH (叫3 N OH H H 5870 4~OH_Ph NH (CH2)4 N OH H H 5871 4-OH-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5872 4-OH-Ph NH C12 0 OH H H 5873 4-OH-Ph NH Ph 0 OH H H 5874 4-OH-Ph NH C12 s OH H H 5875 4一OH-Ph NH Ph s OH H H _245- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂---- _線丨—----------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2y/公 1245047 B7 五、發明說明（>#) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5876 4-OH-Ph NMe H NH OH H H 5877 4-OH-Ph NEt H NH OH ‘ H H 5878 4-OH-Ph NPr H NH OH H H 5879 4"ΌΗ - Ph 0 H NH OH H H 5880 4-OH-Ph S H NH OH H H 5881 4-Mor-Ph NH H NH H H H 5882 4-Mor-Ph NH H NH OH H H 5883 4-Mor-Ph NH H NH 0Λ6 H H 5884 4-Mor-Ph NH H NH 0A8 H H 5885 4-Mor-Ph NH H NH 0A9 H H 5886 4一Mor-Ph NH H NH 0A10 H H 5887 4-Mor-Ph NH H NH 0A12 H H 5888 4-Mor-Ph NH H NH 0A14 H H 5889 4-Mor-Ph NH H NH 0A16 H H 5890 4-Mor-Ph NH H NH OH H A6 5891 4-Mor-Ph NH H NH OH H A8 5892 4-Mor-Ph NH H NH OH H A9 5893 4-Mor-Ph NH H NH OH H A10 5894 4-Mor-Ph NH H NH OH H A12 5895 4-Mor-Ph NH H NH OH H A14 5896 4_MoiPh NH H NH OH H A16 5897 4-Mor-Ph NH H NH OH A6 A6 5898 4-Mor-Ph NH H NH OH A8 A8 5899 4-Mor-Ph NH H NH OH A10 A10 5900 4-Mor-Ph NH H NH 0A2 A2 A2 5901 4-Mor-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5902 4-Mor-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5903 4-Mor-Ph NH H NH 0C6 H H 5904 4一Mor—Ph NH H NH 0C7 H H _ 246- ---------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5905 4-Mor-Ph NH H NH 0C8 H H 5906 4_Mor-Ph NH H NH 0C10 H H 5907 4-Mor-Ph ΝΉ H NH 0C11 H H 5908 4-Mor-Ph NH H NH 0C12 H H 5909 4-Mor-Ph NH H NH 0C14 H H 5910 4-Mor-Ph NH H NH 0C16 " ψ H H 5911 4-Mor_Ph NH H NH C6C03 H H 5912 4-Mor-Ph NH H NH C7C0., H H 5913 4-Mor-Ph NH H NH C8C03 H H 5914 4-Mor-Ph NH H NH C9C〇3 H H 5915 4-Mor-Ph NH H NH C10C03 H H 5916 4-Mor-Ph NH H NH C12C03 H H 5917 4-Mor-Ph NH H NH CI6CO3 H H 5918 4-Mor-Ph NH C8 NH OH H H 5919 4-Mor-Ph NH C9 NH OH H H 5920 4-Mor-Ph NH CIO NH OH H H 5921 4-Mor-Ph NH C12 NH OH · H H 5922 4-Mor_Ph NH C16 NH OH H H 5923 4-Mor-Ph NH FI NH OH H H 5924 4-Mor-Ph NH F2 NH OH H H 5925 4-Mor-Ph NH F3 NH OH H H 5926 4-Mor-Ph NH F4 NH OH H H 5927 4-Mor-Ph NH F5 NH OH H H 5928 4-Mor-Ph NH F6 NH OH H H 5929 4-Mor-Ph NH F7 NH OH H H 5930 4-Mor-Ph NH F8 NH OH H H 5931 4-Mor-Ph NH F9 NH OH H H 5932 4-Mor-Ph NH F10 NH OH H H 5933 4-Mor-Ph NH Ph NH OH H H —247- ----------訂---------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（>A) 5934 4_Mor-Ph NH Bn NH OH H H 5935 4-Mor-Ph NH Pe NH OH H H 5936 4-Mor-Ph NH C12 NMe OH H H 5937 4-Mor-Ph NH C12 NEt OH H H 5938 4-Mor-Ph NH C12 NPr OH 11 II 5939 4-Mor-Ph NH (CH2)3 N OH ♦ Ή H 5940 4-Mor-Ph NH (ch2)4 N OH H H 5941 4-Mor-Ph NH (ch2)5 N OH H H 5942 4-Mor-Ph NH C12 0 OH H H 5943 4-Mor-Ph NH Ph 0 OH H H 5944 4-Mor-Ph NH C12 s OH H H 5945 4-Mor-Ph NH Ph s OH H H 5946 4-Mor-Ph NMe H NH OH H H 5947 4-Mor-Ph NEt H NH OH H H 5948 4-Mor-Ph NPr H NH OH H H 5949 4-Mor-Ph 0 H NH OH H H 5950 4-Mor-Ph S H NH OH . H H 5951 4-PA-Ph NH H NH H H H 5952 4-PA-Ph NH H NH OH H H 5953 4-PA-Ph NH H NH OA6 H H 5954 4-PA-Ph NH H NH 0A8 H H 5955 4-PA-Ph NH H NH 0A9 H H 5956 4-PA-Ph NH H NH 0A10 H H 5957 4-PA-Ph NH H NH 0A12 H H 5958 4-PA-Ph NH H NH 0A14 H H 5959 4-PA-Ph NH H NH 0A16 H H 5960 4-PA-Ph NH H NH OH H A6 5961 4-PA-Ph NH H NH OH H A8 5962 4-PA-Ph NH H NH OH H A9 -248- ----------tT---------^· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明卜吖) 5963 4-PA-Ph NH H m OH H A10 5964 4-PA-Ph NH H NH OH H A12 5965 4-PA-Ph NH H NH OH H A14 5966 4-PA-Ph NH H NH OH H A16 5967 4-PA-Ph NH H NH OH ^ A6 A6 5968 4-PA-Ph NH H NH OH A8 A8 5969 4-PA-Ph NH H NH OH A10 A10 5970 4-PA-Ph NH H NH OA2 A2 A2 5971 4-PA-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 5972 4-PA-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 5973 4-PA-Ph NH H NH 0C6 H H 5974 4-PA-Ph NH H NH 0C7 H H 5975 4-PA-Ph NH H NH 0C8 H H 5976 4-PA-Ph NH H NH 0C10 H H 5977 4-PA_Ph NH H NH OC11 H H 5978 4-PA-Ph NH H NH OC12 H H 5979 4-PA-Ph NH H NH 0C14 H H 5980 4-PA-Ph NH H NH 0C16 H H 5981 4-PA-Ph NH H NH C6C03 H H 5982 4-PA-Ph NH H NH C7C〇3 H H 5983 4-PA-Ph NH H NH C8CO3 H H 5984 4-PA-Ph NH H NH C9C〇3 H H 5985 4-PA-Ph NH H NH C10C03 H H 5986 4-PA-Ph NH H NH C12C03 H H 5987 4-PA-Ph NH H NH CI6CO3 H H 5988 4-PA-Ph NH C8 NH OH H H 5989 4-PA-Ph NH C9 NH OH H H 5990 4-PA-Ph NH CIO NH OH H H 5991 4-PA-Ph NH C12 NH OH H H -249 ---------1T---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） 1245047 _ B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5992 4-PA-Ph NH C16 NH OH H H 5993 4-PA-Ph NH FI NH OH H H 5994 4-PA-Ph NH F2 NH OH H H 5995 4-PA-Ph NH F3 NH OH II II 5996 4-PA-Ph NH F4 NH OH • H H 5997 4-PA-Ph NH F5 NH OH H H 5998 4-PA-Ph NH F6 NH OH H H 5999 4-PA-Ph NH F7 NH OH H H 6000 4-PA-Ph NH F8 NH OH H H 6001 4-PA-Ph NH F9 NH OH H H 6002 4-PA-Ph NH F10 NH OH H H 6003 4-PA-Ph NH Ph NH OH H H 6004 4-PA-Ph NH Bn NH OH H H 6005 4-PA-Ph NH Pe NH OH H H 6006 4-PA-Ph NH C12 NMe OH H H 6007 4-PA-Ph NH C12 NEt OH H H 6008 4-PA-Ph NH C12 NPr OH H H 6009 4-PA-Ph NH (CH2)3 N OH H H 6010 4-PA-Ph NH (ch2), N OH H H 6011 4-PA-Ph NH (ch2)5 N OH H H 6012 4-PA-Ph NH C12 0 OH H H 6013 4-PA-Ph NH Ph 0 OH H H 6014 4-PA-Ph NH C12 s OH H H 6015 4-PA-Ph NH Ph s OH H H 6016 4-PA-Ph NMe H NH OH H H 6017 4-PA-Ph NEt H NH OH H H 6018 4-PA-Ph NPr H NH OH H H 6019 4-PA-Ph 0 H NH OH H H 6020 4-PA-Ph S H NH OH H H -250- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X _公釐） -----------------訂---------線 ^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（4?) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6021 3-CN-Ph NH H NH H H H 6022 3-CN-Ph NH H NH OH H H 6023 3-CN-Ph NH H NH OA6 H H 6024 3-CN-Ph NH H NH ΟΛ8 H H 6025 3-CN-Ph NH H NH OA9 . H H 6026 3-CN-Ph NH H NH 0A10 H H 6027 3-CN-Ph NH H NH 0A12 H H 6028 3-CN-Ph NH H NH OA14 H H 6029 3-CN-Ph NH H NH 0A16 H H 6030 3-CiN - Ph NH H NH OH H A6 6031 3-CN-Ph NH H NH OH H A8 6032 3-CN-Ph NH H NH OH H A9 6033 3-CN-Ph NH H NH OH H A10 6034 3-CN-Ph NH H NH OH H A12 6035 3H：N-Ph NH H NH OH H A14 6036 3-CN-Ph NH H NH OH H A16 6037 3-CN-Ph NH H NH OH A6 A6 6038 3-CN-Ph NH H NH OH A8 A8 6039 3-CN-Ph NH H NH OH A10 A10 6040 3-CN-Ph NH H NH OA2 A2 A2 6041 3-CN-Ph NH H NH 0A3 A3 A3 6042 3-CN-Ph NH H NH 0A4 A4 A4 6043 3-CN-Ph NH H NH 0C6 H H 6044 3-CN-Ph NH H NH 0C7 H H 6045 3-CN-Ph NH H NH 0C8 H H 6046 3-CN-Ph NH H NH 0C10 H H 6047 3-CN-Ph NH H NH 0C11 H H 6048 3-CN-Ph NH H NH 0C12 H H 6049 3-CN-Ph NH H NH 0C14 H H -251 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ------------------Μ. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 _ B7 五、發明說明（>^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6050 3-CN-Ph NH H NH OC16 H H 6051 3-CN-Ph NH H NH C6C03 H H 6052 3-CN-Ph NH H NH C7C〇3 H H 6053 3-CN-Ph Nil II Nil CRCO, 11 II 6054 3-CN-Ph NH H NH C9C0r H H 6055 3-CN-Ph NH H NH C10C03 H H 6056 3-CN-Ph NH H NH C12C03 H H 6057 3-CN-Ph NH H NH CI6CO3 H H 6058 3-CN-Ph NH C8 NH OH H H 6059 3-CN-Ph NH C9 NH OH H H 6060 3-CN-Ph NH CIO NH OH H H 6061 3-CN-Ph NH C12 NH OH H H 6062 3-CN-Ph NH C16 NH OH H H 6063 3-CN-Ph NH FI NH OH H H 6064 3~CN_Ph NH F2 NH OH H H 6065 3-CN-Ph NH F3 NH OH H H 6066 3-CN-Ph NH F4 NH OH H H 6067 3-CN-Ph NH F5 NH OH H H 6068 3-CN-Ph NH F6 NH OH H H 6069 3-CN-Ph NH F7 NH OH H H 6070 3-CN-Ph NH F8 NH OH H H 6071 3-CN-Ph NH F9 NH OH H H 6072 3-CN-Ph NH F10 NH OH H H 6073 3-CN-Ph NH Ph NH OH H H 6074 3-CN-Ph NH Bn NH OH H H 6075 3~CN-Ph NH Pe NH OH H H 6076 3-CN-Ph NH C12 NMe OH H H 6077 3-CN-Ph NH C12 NEt OH H H 6078 3-CN-Ph NH C12 NPr OH H H _-252- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/ ) ------------------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _ B7 五、發明說明（41 ) 6079 3-CN-Ph NH (CH2)3 N OH H H 6080 3-CN-Ph NH (ch2)4 N OH H H 6081 3-CN-Ph NH (ch2)5 N OH H H 6082 3-CN-Ph NH C12 0 Oil II II 6083 3-CN-Ph NH Ph 0 OH . H H 6084 3-CN-Ph NH C12 s OH H H 6085 3-CN-Ph NH Ph s OH H H 6086 3-CN-Ph NMe H NH OH H H 6087 3-CN-Ph NEt H NH OH H H 6088 3-CN-Ph NPr H NH OH H H 6089 3-CN-Ph 0 H NH OH H H 6090 3-CN-Ph S H NH OH H H 6091 FI NH H NH H H H 6092 FI NH H NH OH H H 6093 FI NH H NH 0A6 H H 6094 FI NH H NH 0A8 H H 6095 FI NH H NH 0A9 H H 6096 FI NH H NH 0A10 H H 6097 FI NH H NH 0A12 H H 6098 FI NH H NH 0A14 H H 6099 FI NH H NH 0A16 H H 6100 FI NH H NH OH H A6 6101 FI NH H NH OH H A8 6102 FI NH H NH OH H A9 6103 FI NH H NH OH H Λ10 6104 FI NH H NH OH H A12 6105 FI NH H NH OH H A14 6106 FI NH H NH OH H A16 6107 FI NH H NH OH A6 A6 —25 3 — ^ ----U----訂---------線* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（>^) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6108 F1 ΝΗ Η ΝΗ ΟΗ A8 A8 6109 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0Η A10 A10 6110 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0Α2 A2 A2 6111 F1 NU 11 ΝΗ 0Λ3 Λ3 Λ3 6112 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0Α4 . A4 A4 6113 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C6 H H 6114 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C7 H H 6115 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C8 H H 6116 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C10 H H 6117 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C11 H H 6118 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C12 H H 6119 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C14 H H 6120 F1 ΝΗ Η ΝΗ 0C16 H H 6121 F1 ΝΗ Η ΝΗ C6C03 H H 6122 F1 ΝΗ Η ΝΗ C7C〇3 H H 6123 F1 ΝΗ Η ΝΗ C8CO3 H H 6124 F1 ΝΗ Η ΝΗ C9C〇3 H H 6125 F1 ΝΗ Η ΝΗ C10C03 H H 6126 F1 ΝΗ Η ΝΗ CI2CO3 H H 6127 F1 ΝΗ Η ΝΗ CI6CO3 H H 6128 F1 ΝΗ C8 ΝΗ OH H H 6129 F1 ΝΗ C9 ΝΗ OH H H 6130 F1 ΝΗ C10 ΝΗ OH H H 6131 F1 ΝΗ C12 ΝΗ OH H H 6132 F1 ΝΗ C16 ΝΗ OH H H 6133 F1 ΝΗ •F1 ΝΗ OH H H 6134 F1 ΝΗ F2 ΝΗ OH H H 6135 F1 ΝΗ F3 ΝΗ OH H H 6136 F1 ΝΗ F4 ΝΗ OH H H ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2^7公釐） — *----tT---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6137 F1 ΝΗ F5 NH OH H H 6138 F1 ΝΗ F6 NH OH H H 6139 F1 ΝΗ F7 NH OH H H 6140 F1 ΝΗ F8 NH OH H H 6141 F1 ΝΗ F9 NH OH , H H 6142 F1 ΝΗ F10 NH OH H H 6143 F1 ΝΗ Ph NH OH H H 6144 F1 ΝΗ Βη NH OH H H 6145 F1 ΝΗ Pe NH OH H H 6146 F1 ΝΗ C12 NMe OH H H 6147 F1 ΝΗ C12 NEt OH H H 6148 F1 ΝΗ C12 NPr OH H H 6149 F1 ΝΗ (CH2)3 N OH H H 6150 F1 ΝΗ (ch2)4 N OH H H 6151 F1 ΝΗ (ch2)5 N OH H H 6152 F1 ΝΗ C12 0 OH H H 6153 F1 ΝΗ Ph 0 OH H H 6154 F1 ΝΗ C12 s OH H H 6155 F1 ΝΗ Ph s OH H H 6156 F1 NMe H NH OH H H 6157 F1 NEt H NH OH H H 6158 F1 NPr H NH OH H H 6159 F1 0 H NH OH H H 6160 F1 S H NH OH H H 6161 F7 ΝΗ H NH H H H 6162 F7 ΝΗ H NH OH H H 6163 F7 ΝΗ H NH OA6 H H 6164 F7 ΝΗ H NH ΟΛ8 H H 6165 F7 ΝΗ H NH OA9 H H _____-255- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線 ,·Γ----------------------- 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明 6166 F7 6167 F7 6168 F7 6169 F7 6170 F7 6171 F7 6172 F7 6173 F7 6174 F7 6175 F7 6176 F7 6177 F7 6178 F7 6179 F7 6180 F7 6181 F7 6182 F7 6183 F7 6184 F7 6185 F7 6186 F7 6187 F7 6188 F7 6189 F7 6190 F7 6191 F7 6192 F7 6193 F7 6194 F7

H II H II H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH OA10 0A12 0A14 0Λ16 OH . OH OH OH OH OH OH OH OH OH 0A2 0A3 0A4 0C6 0C7 0C8 OCIO 0C11 0C12 0C14 0C16 C6C03 C7C〇3 C8CO3 C9C〇3 -256-

H H H H H H H H H H H Λ6 A8 A10 A2 A3 A4 H H H H H H

H H H

H H H H Λ6 A8 A9 A10 A12 A14 A16 A6 A8 A10 A2 A3 A4 H H H H H H H H H H H H ----------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公发） A7 1245047 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6195 F7 NH Η NH C10C03 H H 6196 F7 NH Η NH C12C03 H H 6197 F7 NH Η NH CI6CO3 H H 6198 F7 NH C8 NH OH H H 6199 F7 NH C9 NH OH . H H 6200 F7 NH CIO NH OH H H 6201 F7 NH C12 NH OH H H 6202 F7 NH C16 NH OH H H 6203 F7 NH FI NH OH H H 6204 F7 NH F2 NH OH H H 6205 F7 NH F3 NH OH H H 6206 F7 NH F4 NH OH H H 6207 F7 NH F5 NH OH H H 6208 F7 NH F6 NH OH H H 6209 F7 NH F7 NH OH H H 6210 F7 NH F8 NH OH H H 6211 F7 NH F9 NH OH H H 6212 F7 NH F10 NH OH H H 6213 F7 NH Ph NH OH H H 6214 F7 NH Bn NH OH H H 6215 F7 NH Pe NH OH H H 6216 F7 NH C12 NMe OH H H 6217 F7 NH C12 NEt OH H H 6218 F7 NH C12 NPr OH H H 6219 F7 NH (叫3 N OH H H 6220 F7 NH (CH2)4 N OH H H 6221 F7 NH (ch2)5 N OH H H 6222 F7 NH C12 0 OH H H 6223 F7 NH Ph 0 OH H H 一257- ----------tT---------^* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（Mi) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6224 F7 NH C12 S OH H H 6225 F7 ΝΉ Ph S OH H H 6226 F7 NMe H NH OH H H 6227 F7 NEt 11 NH Oil 11 H 6228 F7 NPr H NH OH · .H H 6229 F7 0 H NH OH H H 6230 F7 S H NH OH H H 6231 F10 NH H NH H H H 6232 F10 NH H NH OH H H 6233 F10 NH H NH 0A6 H H 6234 F10 NH H NH 0A8 H H 6235 F10 NH H NH 0A9 H H 6236 F10 NH H NH 0A10 H H 6237 F10 NH H NH 0A12 H H 6238 F10 NH H NH 0A14 H H 6239 F10 NH H NH OA16 H H 6240 F10 NH H NH OH H A6 6241 F10 NH H NH OH H A8 6242 F10 NH H NH OH H A9 6243 F10 NH H NH OH H A10 6244 F10 NH H NH OH H A12 6245 F10 NH H NH OH H A14 6246 F10 NH H NH OH H A16 6247 F10 NH H NH OH A6 A6 6248 F10 NH H NH OH A8 A8 6249 F10 NH H NH OH * A10 A10 6250 F10 NH H NH 0A2 A2 A2 6251 F10 NH H NH 0A3 A3 A3 6252 F10 NH H NH 0Λ4 A4 A4 —258— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29V々r釐） ----訂---------線* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（ 6253 F10 6254 F10 6255 F10 6256 F10 6257 F10 6258 F10 6259 F10 6260 F10 6261 F10 6262 F10 6263 F10 6264 F10 6265 F10 6266 F10 6267 F10 6268 F10 6269 F10 6270 F10 6271 F10 6272 F10 6273 F10 6274 F10 6275 F10 6276 F10 6277 F10 6278 F10 6279 F10 6280 F10 6281 F10

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH H H H H H H H H H H H H H H H C8 C9 CIO C12 C16 FI F2 F3 F4 F5 F6 F7 F8 F9

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

0C6 0C7 0C8 OCIO 0C11 · 0C12 0C14 0C16 C6C03 C7C〇3 C8CO3 C9C〇3 C10C03 C12C03 CI6CO3 OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH OH

H H H H H 9 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 --- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： -丨線· -259· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x π釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明卜以）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6282 F10 NH F10 NH OH H H 6283 F10 NH Ph NH OH H H 6284 F10 NH Bn NH OH H H 6285 F10 NH Pe NH OH H H 6286 F10 NH C12 NMe OH ^ H H 6287 F10 NH C12 NEt OH H H 6288 F10 NH C12 NPr OH H H 6289 F10 NH (CH2)3 N OH H H 6290 F10 NH (ch2)4 N OH H H 6291 F10 NH (ch2)5 N OH H H 6292 F10 NH C12 0 OH H H 6293 F10 NH Ph 0 OH H H 6294 F10 NH C12 s OH H H 6295 F10 NH Ph s OH H H 6296 F10 NMe H NH OH H H 6297 F10 NEt H NH OH H H 6298 F10 NPr H NH OH H H 6299 F10 0 H NH OH H H 6300 F10 S H NH OH H H 6301 Me NH H NH OH H H 6302 Me NH H NH 0A10 H H 6303 Me NH C12 NH OH H H 6304 Me NH F7 NH OH H H 6305 Me NH F9 NH OH H H 6306 Pr NH H NH OH H H 6307 Pr NH H NH OAIO H H 6308 Pr NH C12 NH OH H H 6309 Pr NH F7 NH OH H H 6310 Pr NH F9 NH OH H H -26 0- ^裝----.----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210>< 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明〇r9 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6311 Βυ NH H NH OH H H 6312 Βυ NH H NH OA10 H H 6313 Βυ NH C12 NH OH H H 6314 Bu Nil F7 Nil Oil 11 11 6315 Βυ NH F9 NH OH . H H 6316 Pen NH H NH OH H H 6317 Pen NH H NH OAIO H H 6318 Pen NH C12 NH OH H H 6319 Pen NH F7 NH OH H H 6320 Pen NH F9 NH OH H H 6321 Hex NH H NH OH H H 6322 Hex NH H NH ' OAIO H H 6323 Hex NH C12 NH OH H H 6324 Hex NH F7 NH OH H H 6325 Hex NH F9 NH OH H H 6326 Hep NH H NH OH H H 6327 Hep NH H NH OAIO H H 6328 Hep NH C12 NH OH H H 6329 Hep NH F7 NH OH H H 6330 Hep NH F9 NH OH H H 6331 C8 NH H NH OH H H 6332 C8 NH H NH OAIO H H 6333 C8 NH C12 NH OH H H 6334 C8 NH F7 NH OH H H 6335 C8 NH F9 NH OH H H 6336 C9 NH H NH OH H H 6337 C9 NH H NH OAIO H H 6338 C9 NH C12 NH OH H H 6339 C9 NH F7 NH OH H H J261- — U----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X > 釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6340 C9 NH F9 NH OH H H 6341 C10 NH H NH OH H H 6342 CIO NH H. NH 0A10 H H 6343 CIO NH C12 NH OH H H 6344 CIO NH F7 NH OH ^ H i· H 6345 CIO NH F9 NH OH H H 6346 Cll NH H NH OH H H 6347 Cll NH H NH 0A10 H H 6348 Cll NH C12 NH OH H H 6349 Cll NH F7 NH OH H H 6350 Cll NH F9 NH OH H H 6351 C12 NH H NH OH H H 6352 C12 NH H NH 0A10 H H 6353 C12 NH C12 NH OH H H 6354 C12 NH F7 NH OH H H 6355 C12 NH F9 NH OH H H 6356 C14 NH H NH OH H H 6357 C14 NH H NH 0A10 H H 6358 C14 NH C12 NH OH H H 6359 C14 NH F7 NH OH H H 6360 C14 NH F9 NH OH H H 6361 C16 NH H NH OH H H 6362 C16 NH H NH OAIO H H 6363 C16 NH C12 NH OH H H 6364 C16 NH F7 NH OH H H 6365 C16 NH F9 NH OH H H 6366 C18 NH H NH OH H H 6367 C18 NH H NH OAIO H H 6368 C18 NH C12 NH OH H H -262- 裝----.----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Β7 五、發明說明) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6369 C18 NH F7 NH OH H H 6370 C18 NH F9 NH OH H H 6371 2-Et_Hex NH H NH OH H H 6372 2-Et-Hex NH H NH 0Λ10 II H 6373 2-Et-Hex NH C12 NH OH . H H 6374 2_Et-Hex NH F7 NH OH H H 6375 2~Et~Hex NH F9 NH OH H H 6376 cHex NH H NH OH H H 6377 cHex NH H NH 0A10 H H 6378 cHex NH C12 NH OH H H 6379 cHex NH F7 NH OH H H 6380 cHex NH F9 NH OH H H 6381 4-tBu-cHex NH H NH OH H H 6382 4-tBu-cHex NH H NH OA10 H H 6383 4-tBu-cHex NH C12 NH OH H H 6384 4-tBu-cHex NH F7 NH OH H H 6385 4-tBu-cHex NH F9 NH OH H H 6386 cycloheptyl NH H NH OH H H 6387 cycloheptyl NH H NH OA10 H H 6388 cycloheptyl NH C12 NH OH H H 6389 cycloheptyl NH F7 NH OH H H 6390 cycloheptyl NH F9 NH .OH H H 6391 cyclooctyl NH H NH OH H H 6392 cyclooctyl NH H NH OA10 H H 6393 cyclooctyl NH C12 NH OH H H 6394 cyclooctyl NH F7 NH OH H H 6395 cyclooctyl NH F9 NH OH H H 6396 cyclododecyl NH H NH OH H H 6397 cyclododecy1 NH H NH 0A10 H H —263 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X π釐1 裝—.----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（^>) 6398 cyclododecy1 NH C12 NH OH H H 6399 cyclododecyl NH F7 NH OH H H 6400 cyclododecyl NH F9 NH OH H H 6401 cHex-~CH2 NH 11 NH OH H il 6402 cHex-CH2 NH H NH 0A10 · ‘H H 6403 cHex-CH2 NH C12 NH OH H H 6404 cHex~CH2 NH F7 NH OH H H 6405 cHex - CH2 NH F9 NH OH H H 6406 CHE NH H NH OH H H 6407 CHE NH H NH 0A10 H H 6408 CHE NH C12 NH OH H H 6409 CHE NH F7 NH OH H H 6410 CHE NH F9 NH OH H H 6411 COD NH H NH OH H H 6412 COD NH H NH 0A10 H H 6413 COD NH C12 NH OH H H 6414 COD NH F7 NH OH H H 6415 COD NH F9 NH OH H H 6416 3_Et〇-Pr NH H NH OH H H 6417 3-Et0-Pr NH H NH 0A10 H H 6418 3-Et〇-Pr NH C12 NH OH H H 6419 3-EtO-Pr NH F7 NH OH H H 6420 3-EtO-Pr NH F9 NH OH H H 6421 3-MeS-Pr NH H NH OH H H 6422 3-MeS-Pr NH H NH OAIO H H 6423 3-MeS-Pr NH C12 NH OH H H 6424 3-MeS-Pr NH F7 NH OH H H 6425 3-MeS-Pr NH F9 NH OH H H 6426 2, 2- (MeO) 2-Et NH H NH OH H H -264- ^裝---------訂---------^9— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） 1245047 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明 6427 2, 2- (MeO)「Et NH H NH OAIO H H 6428 2,2-(MeO)「Et NH C12 NH OH H H 6429 2, 2- (Me0)2-Et NH F7 NH OH H H 6430 2, 2- (MeO)2-Et Nil F9 Nil OH H H 6431 2, 2- (EtO)「Et NH H NH OH · H H 6432 2,2~(EtO)2-Et NH H NH ΟΛ10 H H 6433 2, 2~ (EtO)2~Et NH C12 NH OH H H 6434 2, 2- (EtO)2~Et NH F7 NH OH H H 6435 2, 2- (Et0)2-Et NH F9 NH OH H H 6436 2-OH-Et NH H NH OH H H 6437 2-OH-Et NH H NH OAIO H H 6438 2-OH-Et NH C12 NH OH H H 6439 2-OH-Et NH F7 NH OH H H 6440 2-OH-Et NH F9 NH OH H H 6441 2 - NH^Et NH H NH OH H H 6442 2-NlVEt NH H NH OAIO H H 6443 2-NH2-Et NH C12 NH OH H H 6444 2 - NH2-Et NH F7 NH OH H H 6445 2-NH2-E1 NH F9 NH OH H H 6446 4~OH*~Bu NH H NH OH H H 6447 4--〇H_Bu NH H NH OAIO H H 6448 4-OH-Bu NH C12 NH OH H H 6449 4~0H~Bu NH F7 NH OH H H 6450 4_0H-Bu NH F9 NH OH H H 6451 5-OH-Pen NH H NH OH H H 6452 5-〇H-Pen NH H NH OAIO H H 6453 5-OH-Pen NH C12 NH OH H H 6454 5-OH-Pen NH F7 NH OH H H 6455 5—OH-Pen NH F9 NH OH H H -265- "^裝---------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29/公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明卜Η) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6456 Pe NH H NH OH H H 6457 Pe NH H NH OAIO H H 6458 Pe NH C12 NH OH H H 6459 Pe Nil P7 Nil OH 11 II 6460 Pe NH F9 NH OH * ,H H 6461 4_Me-Pe NH H NH OH H H 6462 4-Me-Pe NH H NH OAIO H H 6463 4_Me-Pe NH C12 NH OH H H 6464 4~Me_Pe NH F7 NH OH H H 6465 4一Me-Pe NH F9 NH OH H H 6466 2-MeO-Pe NH H NH OH H H 6467 2-Me〇-Pe NH H NH OAIO H H 6468 2-MeO-Pe NH C12 NH OH H H 6469 2-MeO-Pe NH F7 NH OH H H 6470 2~MeO~Pe NH F9 NH OH H H 6471 3 - MeCHPe NH H NH OH H H 6472 3-MeO-Pe NH H NH OAIO H H 6473 3-MeO-Pe NH C12 NH OH H H 6474 3-MeO-Pe NH F7 NH OH H H 6475 3~Me0_Pe NH F9 NH OH H H 6476 4-MeO_Pe NH H NH OH H H 6477 4-Me〇-Pe NH H NH OAIO H H 6478 4-Me〇-Pe NH C12 NH OH H H 6479 4~MeO_Pe NH F7 NH OH H H 6480 4-MeO-Pe NH F9 NH OH H H 6481 3, 4- (Me0)2-Pe NH H NH OH H H 6482 3, 4- (MeO) 2-Pe NH H NH OAIO H H 6483 3,4-(Me0)2~Pe NH C12 NH OH H H 6484 3, 4- (MeO)2-Pe NH F7 NH OH H H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297^L j ) ^裝---------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -266- 1245047 A7 ____B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6485 3, 4_(Me0)2-Pe NH F9 NH OH H H 6486 4-F-Pe NH H NH OH H H 6487 4-F-Pe NH H NH 0A10 H H 6488 4-F-Pe NH C12 Nil OH M 11 6489 4HF - Pe NH F7 NH OH，. ,H H 6490 4-F-Pe NH F9 NH OH H H 6491 2-Cl-Pe NH H NH OH H H 6492 2-α - Pe NH H NH 0A10 H H 6493 2-Cl-Pe NH C12 NH OH H H 6494 2-C1-Pe NH F7 NH OH H H 6495 2-α -Pe NH F9 NH OH H H 6496 3-Cl-Pe NH H NH OH H H 6497 3-Cl-Pe NH H NH OAIO H H 6498 3-Cl-Pe NH C12 NH OH H H 6499 3-Cl-Pe NH F7 NH OH H H 6500 3-Cl-Pe NH F9 NH OH H H 6501 4-Cl-Pe NH H NH OH H H 6502 4-Cl-Pe NH H NH OAIO H H 6503 4_C1-Pe NH C12 NH OH H H 6504 4-Cl-Pe NH F7 NH OH H H 6505 4-Cl-Pe NH F9 NH OH H H 6506 2, 4-Cl2-Pe NH H NH OH H H 6507 2, 4-Cl2-Pe NH H NH OAIO H H 6508 2, 4_C12-Pe NH C12 NH OH H H 6509 2, 4-Cl2-Pe NH . F7 NH OH H H 6510 2, 4*~C12-Pe NH F9 NH OH H H 6511 4-OH-Pe NH H NH OH H H 6512 4-0H-Pe NH H NH OAIO H H 6513 4-OH-Pe NH C12 NH OH H H _-267_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29r/UZl ---------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明（>A) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6514 4-0H-Pe NH F7 NH OH H H 6515 4*~OH~Pe NH F9 NH OH H H 6516 2, 2-Ph2~Et m H NH OH H H 6517 2, 2-Ph2-Et Nil !I Nil ΟΛΙΟ II !i 6518 2, 2-Ph2_Et NH C12 NH OH · ,H H 6519 2, 2-Ph2-Et NH F7 NH OH H H 6520 2, 2~Ph2~Et NH F9 NH OH H H 6521 2-(2-Py)-Et NH H NH OH H H 6522 2-(2-Py) - Et NH H NH 0Δ10 H H 6523 2-(2-Py) - Et NH C12 NH OH H H 6524 2 -（2-Py)-Et NH F7 NH OH H H 6525 2 -（2-Py)-Et NH F9 NH OH H H 6526 2-(2-Tp)-Et NH H NH OH H H 6527 2-(2-Tp) -Et NH H NH 0A10 H H 6528 2 - (2-Tp)-Et NH C12 NH OH H H 6529 2-(2-Tp)-Et NH F7 NH OH H H 6530 2-(2-Tp)-Et NH F9 NH OH H H 6531 Bn NH H NH OH H H 6532 Bn NH H NH OAIO H H 6533 Bn NH C12 NH OH H H 6534 Bn NH F7 NH OH H H 6535 Bn NH F9 NH OH H H 6536 2-Me-Bn NH H NH OH H H 6537 2-Me-Bn NH H NH OAIO H H 6538 2-Me-Bn NH C12 NH OH H H 6539 2-Me-Bn NH F7 NH OH H H 6540 2'Me-Bn NH F9 NH OH H H 6541 4-Me-Bn NH H NH OH H H 6542 4_Me-Bn NH 11 NH ΟΛ10 H H _-268- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） -----------裝—U----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製

6543 4一Me-Bn NH C12 NH OH H H 6544 4-Me-Bn NH F7. NH OH H H 6545 4-MeHBn NH F9 NH OH H H 6546 4-F - Bn NH M NH Oil )i 11 6547 4-F_Bn NH H NH 0A1(T 1 H 6548 4~F~Bn NH C12 NH OH H H 6549 4-F-Bn NH F7 NH OH H H 6550 4_F_Bn NH F9 NH OH H H 6551 2-MeO-Bn NH H NH OH H H 6552 2-Me〇-Bn NH H NH 0A10 H H 6553 2-MeO~Bn NH C12 NH OH H H 6554 2-Me〇-Bn NH F7 NH OH H H 6555 2-MeO_Bn NH F9 NH OH H H 6556 4-MeO-Bn NH H NH OH H H 6557 4-MeO_Bn NH H NH 0A10 H H 6558 4 -MeO*~Bn NH C12 NH OH H H 6559 4-Me〇-Bn NH F7 NH OH H H 6560 4-MeO-Bn NH F9 NH OH H H 6561 3, 4, 5_ (MeO)3-Bn NH H NH OH H H 6562 3, 4, 5- (MeO) 3-Bn m H NH OAIO H H 6563 3, 4, 5- (MeO) 3-Bn NH C12 NH OH H H 6564 3, 4, 5- (MeO) 3-Bn NH F7 NH OH H H 6565 3, 4, 5- (MeO)3-Bn NH F9 NH OH H H 6566 3, 4_0CH20-Bn NH H NH OH H H 6567 3, 4-OCF^O-Bn NH H NH OAIO H H 6568 3, 4-〇CH2〇-Bn NH C12 NH OH H H 6569 3, 4-0CH20-Bn NH F7 NH OH H H 6570 3, 4-0CH20-Bn NH F9 NH OH H H 6571 l-Ph~Et NH H NH OH H H 裝----^----訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2§万梦釐） _269 1245047 A7 B7 五、發明說明) 6572 6573 6574 6575 6576 6577 6578 6579 6580 6581 6582 6583 6584 6585 1-Ph-Et 1-Ph-Et 1- Ph-Et l_Ph~"Et 2- Nap-Cl·^ 2-Nap_CH2 2-Nap-CH2 2_Nap-CH2 2~Nap_CH2 2 - Fu - CH2 2-Fu-CH2 2-Fu - CH2 2-Fu-CH2 2-Fu-CH9 6586 2-Tp-CH2 6587 2-Tp-CH2 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6588 6589 6590 6591 6592 6593 6594 2 - Tp-CH2 2 -Tp-CH2 2-Tp-~CH2 2-Py-CH2 2-Py - CH2 2-Py-CH2

NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH H C12 F7 F9 H H C12 F7 F9 H H C12 F7 F9 H H C12 F7 F9 H H C12 F7

NH NH NH Nil NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH

0A10 OH OH Oil OH · ΟΛ10 OH OH OH OH OAIO OH OH OH OH OAIO OH OH OH OH OAIO OH OH

H H H il H H H H H H H H H H H H H H H H H H H

H H H II H H H H H H H H H H H H H H H H H H H 6595 2 - Py-CH2 NH F9 NH OH H H 6596 2-Ta NH H NH OH H H 6597 2-Ta NH H NH OAIO H H 6598 2-Ta NH C12 NH OH H H 6599 2-Ta NH F7 NH OH H H 6600 2-Ta NH F9 NH OH H H •270- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297¾^¾ ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

·ϋ I ·ϋ κι __1 ·ϋ 一口t n ·ϋ ϋ 1__1 ϋ n I I ^ ϋ I in an ^^1 I I 11 ·ϋ ϋ n ϋ ϋ emammm I 1 ϋ ·ϋ I 1245047 B7 五、發明說明（w) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6601 2-DHT NH H NH OH H H 6602 2-DHT NH H . NH OA10 H H 6603 2-DHT NH C12 NH OH H H 6604 2-DHT NH F7 NH UII ’ H II 6605 2-DHT NH F9 NH OH * .H H 6606 2-CTD NH H NH OH H H 6607 2-CTD NH H NH OA10 H H 6608 2-CTD NH C12 NH OH H H 6609 2-CTD NH F7 NH OH H H 6610 2-CTD NH F9 NH OH H H 6611 2-Qin NH H NH OH H H 6612 2-Qin NH H NH OA10 H H 6613 2-Qin NH C12 NH OH H H 6614 2-Qin NH F7 NH OH H H 6615 2-Qin NH F9 NH OH H H 6616 6 - DTP NH H NH OH H H 6617 6 - DTP NH H NH OAIO H H 6618 6 - DTP NH C12 NH OH H H 6619 6 - DTP NH F7 NH OH H H 6620 6-DTP NH F9 NH OH .H H 6621 (CH山 N H NH OH H H 6622 (CH2), N H NH 0A10 H H 6623 (CH,), N C12 NH OH H H 6624 (CH2)4 N F7 NH OH H H 6625 (C^), N F9 NH OH H H 6626 Bu NMe H NH OH H H 6627 3-Ph-Pr NH H NH OH H H 6628 3, 3-Ph「Pr NH H NH OH H H 6629 2-Ph-Et 0 H NH OH H H -271- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·——ί 丨訂---------線------------------------ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明 6630 cHex 0 Η ΝΗ 0Η Η Η 6631 Ph NH Η ΝΗ 0Α7 Η Η 【表2】 OR7

(1-2) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製化合物私口番可 R1 R2 R3 R6 R7 R12 6632 H H H H H 6633 3，， H OH H H H 6634 3 - M - Ph H 0A6 H H H 6635 3-NH2_Ph H 0A8 H H H 6636 3 - N^-Ph H 0A9 H H H 6637 3 - NH「Ph H OA10 H H H 6638 3 - NH^Ph H 0A12 H H H 6639 3-NHrPh H 0A14 H H H 6640 3，， H 0A16 H H H 6641 3 - NH^Ph H OH H A6 H 6642 3 - NH^Ph H OH H A8 H 6643 3-NH2-Ph H OH H Λ9 H 6644 3-NH2-Ph H OH H A10 H 6645 3-NH2-Ph H OH H A12 H —2 72· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 釐） I H- n ΜΓΒ ϋ n a^i ^ ai I wl. ·ΜΜΒ I MW IBIBB 1- 1245047 _B7 五、發明說明經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6646 3 - NH^Ph H OH H A14 H 6647 3 - NH^Ph H OH H A16 H 6648 3 - NH^Ph H OH A6 A6 H 6649 3-NlI2-Ph U Oil Λ8 II 6650 3 - NH2 - Ph H OH A10 A10 · Ji 6651 3-NI^-Ph C8 OH H H H 6652 3_NH2-Ph C9 OH H H H 6653 3-NlVPh CIO OH H H H 6654 S-N^-Ph C12 OH H H H 6655 3 - M - Ph C16 OH H H H 6656 3-NH2-Ph H 0C6 H H H 6657 3-NH2 - Ph H 0C7 H H H 6658 3-^-Ph H 0C8 H H H 6659 3-NH2-Ph H 0C10 H H H 6660 34¾ - Ph H 0C11 H H H 6661 3-NH2-Ph H 0C12 H H H 6662 3-NH2-Ph H 0C14 H H H 6663 3-N^-Ph H 0C16 H H H 6664 4-Me2N~Ph H H H H H 6665 4-Me2N~Ph H OH H H H 6666 4-Me2N - Ph H 0A6 H H H 6667 4*~Me2N - Ph H 0A8 H H H 6668 4-Me2N~Ph H 0A9 H H H 6669 4-Me2N~Ph H 0A10 H H H 6670 4-Me2N‘Ph H 0A12 H H H 6671 4 - Me2N-Ph H 0A14 H H H 6672 4~Me2N~Ph H 0A16 H H H 6673 4_Me2N~Ph H OH H A6 H 6674 4-Me2N~Ph H OH H A8 H __— 2 ?3_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 29广'/ri ) U----^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 _B7 五、發明說明卜7>) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6675 4-Me2N_Ph H OH H A9 H 6676 4-Me2N-Ph H OH · H A10 H 6677 4-Me2N-Ph H OH H A12 H 6678 4-Me2N-Ph H OH II Λ14 11 6679 4 - Me2N-Ph H OH H A16 H 6680 4-Me2N-Ph H OH A6 A6 H 6681 4-Me2N-Ph H OH Λ8 A8 H 6682 4-Me2N-Ph H OH A10 A10 H 6683 4-Me2N-Ph φ C8 OH H H H 6684 4-Me2N-Ph C9 OH H H H 6685 4-Me2N-Ph CIO OH H H H 6686 4-Me2N~Ph C12 OH H H H 6687 4-Me2N-Ph C16 OH H H H 6688 4-Me2N-Ph H 0C6 H H H 6689 4-Me2N-Ph H 0C7 H H H 6690 4-Me2N_Ph H 0C8 H H H 6691 4-Me2N_Ph H 0C10 H H H 6692 4-Me2N-Ph H 0C11 H H H 6693 4-Me2N_Ph H 0C12 H H H 6694 4-Me2N-Ph H 0C14 H H H 6695 4 - Me2N_Ph H 0C16 H H H 6696 Ph H OH H H POM 6697 Ph H on H H ECE 6698 Ph H on H H HCE 6699 Ph H OH H H DCE 6700 Ph H OH H H CCE 6701 Ph H OH H H HOE 6702 3, 4-FfPh H OH H H POM 6703 3, 4-F「Ph H OH H H ECE —2 74— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 士釐） -----------------*----訂—--------—^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（>7〇經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

6704 3, 4_F2-Ph H OH H H HCE 6705 3, 4-F2-Ph H OH H H DCE 6706 3, 4-F2-Ph H OH H H CCE 6707 3, 4-F2-Ph H OH H H WOE 6708 4-Bu-Ph H OH H H #P0M 6709 4-Bu-Ph H OH H H ECE 6710 4-Bu-Ph H OH H H HCE 6711 4-Bu-Ph H OH H H DCE 6712 4-Bu-Ph H OH H H CCE 6713 4-Bu-Ph H OH H H HOE 6714 4-N02-Ph H OH H H POM 6715 4 - N02-Ph H OH H H ECE 6716 4-N02-Ph H OH H H HCE 6717 4 - N02-Ph H OH H H DCE 6718 4-N02-Ph H OH H H CCE 6719 4-N02-Ph H OH H H HOE 6720 4-F-Ph H OH H H POM 6721 4-F-Ph H OH H H ECE 6722 4-F-Ph H OH H H HCE 6723 4-F-Ph H OH H H DCE 6724 4-F-Ph H OH H H CCE 6725 4-F-Ph H OH H H HOE -275- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2¾¾公釐） 1245047 五、發明說明（》) 【表3】 A7 B7

OH

(1-3) 化合物番号 X1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6726 6727 6728 6729 6730 6731 6732

NH NH NH NH NH NH NH 0 0 0 0 0 0 0 1 2 3 4 5 6 7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 34567890123 33333334444 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 66666666666 ΝΗΝΗΝΉΝΗ ooooooo ooooooooooo 8 9 1 2 3 4 5 6 6-· 訂---------線丨▲ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X巧’>釐） 1245047 五、發明說明（>%) A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 6744 0 0 8 6745 0 0 9 6746 0 0 10 6747 0 0 11 6748 NH 2 1 6749 NH 2 2 6750 NH 2 3 6751 NH 2 4 6752 ΝΉ 2 5 6753 NH 2 6 6754 NH 2 7 6755 NH 2 8 6756 NH 2 9 6757 NH 2 10 6758 NH 2 11 6759 0 2 1 6760 0 2 2 6761 0 2 3 6762 0 2 4 6763 0 2 5 6764 0 2 6 6765 0 2 7 6766 0 2 8 6767 0 2 9 6768 0 2 10 6769 0 2 11 -277- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •丨丨

一σ,τ I I ϋ ϋ-· I ·ϋ I Βϋ 1· ϋ ϋ· 11 1^1 ·ϋ 11 earn/ n ϋ ^^1 1_1 —ϋ ϋ ϋ ^^1 fli-i II I ϋ I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _B7 m五、發明說明（）表中 Me為甲基， E t為乙基， PR 2為丙基， iPR 2為異丙基， B U為丁基， t Βιι為第三丁基， sBii為第二丁基， Pen為戊基， Hex為已基， cHex為環已基， Hep為庚基， Viii為乙烯基， Ph為苯基， Bn為苄基 Pe為苯乙基 N a p為萘基， C8及Oct為辛基 C 9為壬基 C10及Dec為癸基， C 1 1為十一基， C 1 2為十二基， C 1 4為十四基， C 1 6為十六基， - 2 7 8 - --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _B7γγη五、發明說明（） C 1 8為十八基， 0C6為己氧基， 0C7為庚氣基， 0C8為辛氧基， 0C 1 0為癸氧基， 0C12為十二氧基， C6C03為己氧羰氣基， C7C03為庚氣羰氣基， C8C03為辛氧羰氧基， C9C03為壬氧羰氧基， C 1 0 C 0 3為癸氧羰氧基， C12C03為十二氧羰氧基， C16C03為十六氧羰氧基， A2為乙醯基， A3為丙醯基， A4為丁醯基， A 6為己醯基， A8為辛醯基， A9為壬醯基， A10為癸醯基， A12為十二醯基， A14為十四醯基， A16為十六醒基， 0 A2為乙醯氧基，一 279- ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 278 五、發明說明（） 0 A3為丙醯氧基， 0 A 4為丁醯氣基， 0A6為己醯氧基， Ο A8為辛醯氧基， Ο A9為壬醯氧基， 0A1Q為癸醯氧基， 0A12為十二醯氧基， 0A14為十四醯氧基， 0 A 1 6為十六醯氣基，為 H(CF 2 ) 2 CH 2， F2為 CF 3 CF 2 CH 2， F 3 為 C F 3 (CF 2 ) 2 CH 2 ， F4g CF 3 (CF 2 ) 5 CH 2， F5g CF 3 (CP 2 ) 6 CH 2， F6^ CF 3 (CF 2 ) 7 CH 2 , F7^ CF 3 (CF 2 ) a CH 2 CH 2 , F8為 CF3(CF2)5CH2CH2， F9^| CF 3 (CF 2 ) 7 CH 2 CH 2 , F 1 0 為 C F 3 (CF 2 ) 9 CH 2 C H 2， Fll為 FCH2 CH 2 , F12為 FCH2 CH 2 CH 2 CH 2，

MoR2為嗎啉基， PA為苯偶氮基， CHE為2-(卜環己烯基）乙基， - 2 8 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線-4^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 _B7_ 五、發明說明（） C 0 D為順-十八碩-9 -烯基，

Py為吡啶基， τ P為瞎盼基，

Fu為呋喃基， T a為瞎唑基， DHT為4 ,5 -二氫iff唑基， CTD為5 -二氯丙基-1，3,4-U塞二唑基， Q i η為陛啉基， DTP 為 4Η-1，2_ 二硫- 4,3-b-5-酮-吡咯基， Ρ0Μ為特戊醯氧甲基， ECE為1-(乙氧羰氣基）乙基， HCE為1-(己氣羰氧基）乙基， DCE為1-(癸氧羰氧基）乙基， CCE為1-(環己氣羰氣基）乙基， Η0Ε為1-(己醯氧基）乙基。 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 ____ B7__ 五、發明說明（>&) 上述表1乃至表3中，化合物编號1乃至420、491乃至1120、 1401 乃至 1540、1611 乃至 1748、1961 乃至 2520、2591 乃至 2870、2941 乃至 3430、 3711 乃至 3850、4131 乃至 5460、5531 乃至 5670、5741 乃至 6090、及 6631 之化合物。尤宜化合物编號2乃至55、72乃至125、142乃至195、212 乃至 265、282 乃至 335、352 乃至 405、492 乃至 545、562 乃至 615、632 乃至 685、 702 乃至 755、772 乃至 825、842 乃至 895、912 乃至 965、982 乃至 1035、1052 乃至 1105、1402 乃至 1455、1472 乃至 1525、1612 乃至 1665、1682 乃至 1735、1962 乃至 2015、2032 乃至 2085、2102 乃至 2155、2172 乃至 2225、2242 乃至 2295、2312 乃至 2365、2382 乃至 2435、2452 乃至 2505、2592 乃至 2645、2662 乃至 2715、2732 乃至 2785、2802 乃至 2855、2942 乃至 2995、3012 乃至 3065、3082 乃至 3135、3152 乃至 3205、3222 乃至 3275、3292 乃至 3345、3362 乃至 3415、3712 乃至 3765、3782 乃至 3835、4132 乃至 4185、4202 乃至 4255、4272 乃至 4325、4342 乃至 4395、4412 乃至 4465、4482 乃至 4535、4552 乃至 4605、4622 乃至 4675、4692 乃至 4745、4762 乃至 4815、4832 乃至 4885、4902 乃至 4955、4972 乃至 5025、5042 乃至 5095、5112 乃至 5165、5182 乃至 5235、5252 乃至 5305、5322 乃至 5375、5392 乃至 5445、5532 乃至 5585、5602 乃至 5655、5742 乃至 5795、5812 乃至 5865、5882 乃至 5935、5952 乃至6005、6022乃至6075、及 6631之化合物Φ 尤宜化合物编號2乃至9、72乃至79、142乃至149、212 乃至 219、282 乃至 389、352 乃至 459、492 乃至 599、562 乃至 569、632 乃至 639、 702 乃至 709、772 乃至 779、842 乃至 849、912 乃至 919、982 乃至 989、1052 乃至 1059、1402 乃至 1409、1472 乃至 1479、1612 乃至 1619、1682 乃至 1689、1962 乃至 1969、2032 乃至 2039、2102 乃至 2109、2172 乃至 2179、2242 乃至 2249、2312 乃至 2319、2382 乃至 2389、2452 乃至 2459、2592 乃至 2599、2662 乃至 2669、2732 乃至 2739、2802 乃至 2809、2942 乃至 2949、3012 乃至 3019、3082 乃至 3089、3152 乃至 3159、3222 乃至 3229、3292 乃至 3299、3362 乃至 3369、3712 乃至 3719、3782 乃至 3789、4132 乃至 4139、4202 乃至 4209、4272 乃至 4279、4342 乃至 4349、4412 乃至 4419、4482 乃至 4489、4552 乃至 4559、4622 乃至 4629、4692 乃至 4699、4762 乃至 4769、4832 乃至 4839、4902 乃至 4909、4972 乃至 4979、5042 乃至 5049、5112 -282- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ·---------訂---------線丨#---------------------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 280 五、發明說明（）乃至 5119、5182 乃至 5189、5252 乃至 5259、5322 乃至 5329、5392 乃至 5399、5532 乃至 5539、5602 乃至 5609、5742 乃至 5749、5812 乃至 5819、邱82 乃至 5889、5952 乃至 5959、6022 乃至 6029、及 6631。尤宜化合物编號2乃至9、14 2乃至149、5 6 2乃至5 6 9、982 乃至 989、1472 乃至 1479、2242 乃至 2249、2312 乃至 2319、2382 乃至 23肋、3012 乃至 3019、3712 乃至 3719、4132 乃至 4139、4202 乃至 4》09V 4762 乃至 4769、4832 乃至 4839、5532 乃至 5539。最好化合物编號 2、6、142、146、562、982、1472、1476、2242 2312、 2382、 3012、 3016、 3712、 3716、 4132、 4136、 4202、 4206、 4762、 4766、 4832、 4836、 5532 及 5536 。最好式（I f )中 R1為苯基，R2為Η,Χ1及X2為-NH-，R3為羥基（化合物2 ,實施例43)， R1為苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3為癸醯氧基 (化合物6，實施例8 1 )， R1為4-乙苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3為羥基 (化合物1 4 2，實施例4 4 ), R1為4-乙苯基，R2為Η,Χ1及X2為-NH-,R3為癸醯氣基（化合物1 4 6 )， R1為4 -戊苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH -，R3為羥基 (化合物5 6 2，實施例5 5 )， R1為3-乙苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3為羥基 (化合物9 8 2，實施例5 8 )， R1為4 -三氟甲苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3為羥基（化合物1 4 7 2，實施例5 D )， - 2 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 282 五、發明說明（） R1為4 -三氟甲苯基，R2為Η，χ1及χ2為一 Nfi-,R3為癸醯氧基（化合物1 4 7 6 )， R1為4-丁氣苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3為羥基（化合物2 2 4 2，實施例6 2 )， R1為4 -戊氧苯基，R2為Η,Χ1及X2為- ΝΗ-，Ιί3為羥基（化合物2 3 1 2，實施例6 4 )， R1為4-己氧苯基，R2為Η,Χ1及X2為_NH-,R3為羥基（化合物2 3 8 2，實施例6 3 )， R1為4 -氟苯基，R2 及乂2為-NH_,R3為羥基 (化合物3 G 1 2，實施例4 5 ), R1為4-氟苯基，R2為Η,Χ1及X2為-NH-,R3為癸醯氣基（化合物3 G 1 6 ), β1為3,4-二氟苯基，{^2為H，X1及X2為-NH-,R3為羥基（化合物3 7 1 2，實施例5 7 )， 1{1為3,4-二氟苯基，1?2為{1，；（1及；（2為一〇-，1^為癸醯氣基（化合物3 7 1 6 )， R1為3-氯-4-氟苯基，R2為η,Χ1及X2為—NH-，R3為羥基（化合物4132，實施例60)， R1為3-氯-4-氟苯基，R2為η,Χ1及X2為n，R3為癸醯氣基（化合物4 1 3 6 )， R1為3_三氟甲基-4-氟苯基，R2為η,Χ1及X2為-NH-，R 3為羥基（化合物4 2 0 2，實施例6 5 ), R1為3-三氟甲基-4-氟苯基，R2為η,Χ1及X2為-NH_ ,R 3為癸醯氣基（化合物4 2 0 6 )， - 2 8 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 _B7__ 五、發明說明（） R1為3 -甲基-4-溴苯基，R2為η,Χ1及X2為_NH —，jj3 為羥基（化合物4762，實施例96), R1為3 -甲基-4 -溴苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3 為癸醯氣基（化合物4766), R1為3-硝基-4-氟苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3 為羥基（化合物4 8 3 2，實施例9 7 )， R1為3-硝基-4-氟苯基，R2為Η,Χ1及X2為- NH-，R3 為癸醯氧基（化合物4 8 3 6 )， R1為3 -硝苯基，R2為Η,Χ1及X2為-NH-,R3為羥基 (化合物5 5 3 2，實施例3 5 )， R1為3-硝苯基，R2為ϋ,Χ1及X2為- Nh-,R3為癸醯氣基（化合物5 5 3 6 )。〔發明之實施形態〕本發明之式（I)化合物、其藥理容許酯、醚或N-烷基衍生物可依如下A〜Η法，或這些方法中所用工程適宜組合來製造。 U法】 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 中物合化 I)之 <基式羥造為 0 3 Οϋ 偽，基為胺為- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 284 284 0H Cl·^

(VI) Ι245Θ47 B7 五、發明說明（ A法第Λ1工程

0H R1

式中R 1及R 4同前。 A1工程為從化合物（VI)製造化合物（la)之工程，僳在溶劑中令化合物（VI)與R1 R4 NH反應來施行。原料化合物（VI)可如後述從徹生物生産物分離。 R1 R2 4NH為有所望R1及R4並有充分求核性胺基化合物，宜為一級烷胺及環胺類。無充分求核性胺基化合物可依如下B法製造。所用惰性溶劑只要不影饗反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如甲醇、乙醇等醇；N，N -二甲基甲醯胺、 N，N-二甲基乙醯胺等醯胺；宜醇類（尤宜甲醇）。反應溫度依原料化合物、胺、溶劑而異，通常為0〜 1 5 0，宜 2 0 〜1 0 0 0C 0 - 2 8 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 285 五、發明說明（）反應時間隨原料化合物、反應溫度等而異，通常為3 0 分〜2日，宜5〜2 4小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。所得化合物（I a )必要時可依後述方法誘導物R 3為Η 之化合物或其醚或酯衍生物。 [Β法] 僳製造式（I)中R2_X2為胺基，R3為羥基之化合物 (lb) 〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 - 2 8 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明（>#) B法第B1工程化合物（VI) Rp CH，

第B2工程

Rp

第B3工程 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Rp

R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

•0 第B4工程 -1----------訂·--------*^L·

0H

R

•288· -ϋ ϋ n ϋ I I ϋ n ϋ ϋ n .1 I ϋ ϋ ϋ I I I _ϋ ϋ _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 220论釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 286 五、發明說明（）式中R 1及X 1同前，RP相同或相異之烷基，或 RP結合之C共形成5或6員環烷基。 B 1工程為從化合物（V I )製造化合物（B 1 )之工程，偽在溶劑中令化合物（V I )在酸触媒之存在下與乙腈化劑反應來施行。原料化合物（V I )之製法如後述。乙腈化劑為（RP)2C = 0或其等價體，如甲醛、乙醛、丙_、丁酮、二乙基甲酮、二丙基甲酮、甲氧異丙烯、 2, 2-二甲氧丙烷、環戊酮、環己酮、1，卜二甲氧環戊烷、1,1 -二甲氧環己烷等，宜丙酮、2,2 -二甲氧丙烷、環戊酮或1，1-二甲氧環戊烷。所用惰性溶劑只要不影響反應則無特定，宜用對應乙腈化劑之（R P ) 2 C = 0，尤宜丙_、璟戊酮。酸触媒則無特定，如鹽酸、硝酸、硫酸等無機酸；如乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、對甲苯磺酸等有機酸；如三氟化硼等路易士酸；或araberlist 15等酸性樹脂，宜有機酸或酸性樹脂，尤宜對甲苯磺酸或amberlist 15。反應溫度依乙腈化劑及酸触媒等而異，通常為0〜10 0 °C ，宜 2 0 〜5 0 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為1小時〜7曰，宜 10〜3日。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機 - 2 8 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐^ --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 288 五、發明說明（）溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、碩酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 B2工程為從化合物（B1)製造化合物（B2)之工程，僳在溶劑中令化合物（B 1 )與鹼反應來施行。所用之鹸為NaOH，KOH等鹼金屬氫氧化物，宜氫氧化鈉。所用溶劑可為水；甲醇、乙醇、丙醇等醇與水之混液，· 二鸣烷、四氫呋喃等能與水混合之醚與水之混液；宜醇類（尤宜甲醇）。反應溫度，通常為-20〜50，宜0〜2(TC。反應時間隨反應溫度等而異，通常為1分〜1小時，宜5〜20分。反應終了後，目的化合物依常法例如用Dowex5GWX8等酸性樹脂變換成游離羧酸衍生物來回收。目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混谘之有檄溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 B3工程為從化合物（B2)製造化合物（B3)之工程，俗在一 2 9 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 289 五、發明說明（）惰性溶劑中有縮合劑之存在下令化合物（B2)與R1 -X1 Η 反應來施行。 R 1 - X 1 Η為有所望R 1及X 1之醇、硫醇或胺類。所用縮合劑可為如二環己基磺化二亞胺、二異丙基碩化二亞胺等磺化二亞胺（DIPC);苯磺醯氯、對甲苯磺醯氯等磺醯氯；六氟磷酸苯并三唑-1-基氧參（二甲胺基） _等燐鹽；六氟磷酸〇_苯并三唑-1-基1，^，[^-四甲基尿等尿鹽；宜碩化二亞胺類（尤其DIPC)。若以磺化二亞胺為縮合劑時，可加卜羥苯并三唑（Η 0 Β Τ ) 。所用惰性溶劑只要不影響反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如Ν，Ν-二甲基甲_胺（DMF)、Ν，Ν-二甲基乙醯胺等醯胺；二氯甲烷、氯仿等鹵化烴，·四氳呋喃、二枵烷等醚；宜Ν，Ν -二甲基甲醯胺（DMF)等醯胺類。反應溫度通常為-2G〜80，宜Q〜50〇C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為1小時〜2日，宜 3小時〜1曰。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、碳酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。一 291 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 _B7 ΓΤδ五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製在係程 Η 之To y/1 lb施 ί來應反媒触酸 Β3與 //V 物 3 合(Β 化物從合為化程令工中 Β4劑溶物合化造製、等酸硼乙化如氟 ; 三酸；機酸無機等有酸等硫酸、磺酸苯硝甲、對酸、鹽酸如磺為甲可、媒酸触乙酸氟三酸脂士樹易性路酸或 Θ b 或酸 έύ 機有宜脂樹性酸等或酸磺苯甲對 / 酸磺氟三宜尤醇等醇乙 / 醇甲液混之水與古子液混之水與醚之合混水與能等水喃為呋可氫劑四溶、用烷所鸣二氯二尤 /IV 類醇宜等液混之水)o 與烷烴甲化氯η 鹵二1? ; 宜 ~ 烴尤1 化 0 等仿,t度氯丨溫、醇應烷甲反甲宜為烴常化通鹵，宜異而等度溫應反隨間 ~ 時時應小反 3 宜曰 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 時小 IX 為常通曰應反時如物例出〇析收之回性法溶常不依為物物合合化化的的巨巨後後了和終中應當反適物分劑〇溶淨除洗蒸來壓劑減溶酯乙酸乙加合混而除. 濾機有之溶混水等烷甲氯二層機有之物合化的巨有含離酸鹽稀燥乾等 II 酸硫水無用淨洗等水鹽食 f 水鈉。氫劑酸溶碩除、蒸常通等澱沈合再組、當晶適結之再法如方，之法用常習依製 C 時精製要離精必分離物之分的物來目合析得化層所機柱有膠矽用應要水必之為程應工 1 , 2 反 B 化以腈予乙接脱直之I) 程(V 工物 4 、 B 合及化應將反可化也腈，乙程之工程之 Η 行 Β1施時本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7

OH

OH 2 9 1 五、發明說明（）

解反應來製造如下式化合物（V I I 〇 (VII) 次予以B 3工程之R1 -X1導入反應來製造目的化合物 (lb)。化合物（VII)也可如後述從微生物生産物單離。所得化合物（I b )必要時可依後述方法誘導成R 3為Η之化合物（I d )或醚或酯衍生物。 [C法] 係製造式（I)中R3為羥基之化合物（Ic)。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（吖d C法第Cl工程

(C1) m2xn 〇Rz "^V〇Rco2h、〇人八〇/丫_ 第C3工程

(C2)

第C4工程 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

OH -1 ---------訂--------· *5^1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

R

(Ic) 第C5工程 -294- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 9 2 五、發明說明（）式中R1 ，R 2 , X1及X2同前，Rz為醯基。 C 1工程為製造化合物（V I )之羥基被醯基保護之化合物（C 1 )之工程，係在惰性溶劑中有鹼之存在下令化合物 (V I )與醯化劑反應來施行。所用惰性溶劑只要不影響反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如乙醚、四氫呋喃、二枵烷等醚；N，N-二甲基甲醯胺（DMF)、N，N -二甲基乙醯胺等醯胺，·二氯甲烷、氯仿等鹵化烴；乙腈；乙酸乙酷；毗啶，二甲吡淀等，宜N，N -二甲基甲醯胺及毗啶。所用鹼可為吡啶、二甲吡啶、甲基毗啶、4 - N , N -二甲胺基吡啶、尤宜吡啶、4 - N，N -二甲胺基吡啶。所用醯化劑可為如乙醯氯，丙醯氯，乙酐等CP4脂族醯鹵，·苄醯氯，苄醯溴，及苯甲酧等C6—10芳族醯鹵或酐，宜苄醯氯及苯甲酐。反應溫度隨醯化劑及鹼等而異，通常為-2G〜100，宜 0 〜5 0 °C 〇反應時間隨反應溫度等而異，通常為30分〜1日，宜 1〜1 0小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、碩酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。 - 2 9 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 1245047 B7_ 2 94 五、發明說明（）所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 C2工程為製造化合物（D1)之胺甲醯基水解來製造化合物（C2)之工程，偽令化合物（D1)硝_磺醯疊氮反應來施行。所用溶劑宜二氯甲烷與水之混液。反應溫度依試劑等而異，通常為-20〜1G0°C，宜0〜50°C。反應時間反應溫度等而異，通常為10分〜5小時，宜20 分〜2小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 C 3工程為於化合物（C 2 )導入R 2 - X 2製造化合物（c 3 ) 。以化合物（C 2 )為原料仿B 3工程施行。 C4工程為令化合物（C3)鹼水解來製造化合物（C4)之工程，以化合物（C 3 )為原料仿B 2工程施行。 C 5工程為於化合物（C4)導入R 1 -X 1製造化合物（Ic) - 2 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 __B7五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

Η 為 3 R 成導誘〇法行方施述程後〇工依物 Β3可生仿時衍料要酯原必或為 } 醚 }IC或 4 ( (C物d) 物合(I式合化物造化得合 1 製以所化法偽。之[D 中物合化之氫為 ·ϋ im __ϋ· ϋ ϋ ί ema§·-> 霞 ημ mm μμ· μμ ·β··β I μμβ 塞 #^s^r (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 B7 五、發明說明 D法

(lc) 第D1工程

ςχ° (D3) 第D2工程第D3工程第D4工程 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0Η

ΝνΝΗ T •298- I AW---------訂--------- 線----------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7_ 297 五、發明說明（) 式中X2及RP同前。 D 1工程為製造化合物（I c )之羥基被乙腈基保護之化合物（D 1 )之工程，偽以化合物（I c )為原料仿B 1工程施行。 D2工程為於化合物（D1)導入苯氣硫羰基來製造化合物（D2)，偽在惰性溶劑中有鹼之存在下令化合物（D1) 與苯氧硫羰化劑反應來施行。所用苯氣硫羰化劑可為如苯氣硫羰基鹵或苯氣硫羧酐，宜苯氧硫羰基氯。所用惰性溶劑只要不影響反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如二氯甲烷、氯仿等鹵化烴；乙醚、四氫呋喃、二鸣烷等醚；苯、甲苯等芳族烴；毗啶等，宜鹵化烴。所用鹼可為吡啶、二甲吡啶、甲基吡啶、三乙胺、4-Ν,Ν -二甲胺基毗啶、尤宜4-N,N_二甲胺基吡啶。反應溫度隨溶劑及_等而異，通常為-20〜1GG,宜0〜 5 0oC 0 反應時間隨反應溫度等而異，通常為30分〜10小時，宜1〜3小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、 - 2 9 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------—--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1245047 B7_· 298 五、發明說明（）蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 D3工程為將化合物（D2)之苯氧硫羰氧基還原去除來製造化合物（D 3 )，傺在惰性溶劑中有自由基反應啓始劑之存在下令化合物（D3)與氫化錫類反應來施行。所用氫化錫類可為如三丁基氫化錫及三苯基氫化錫，宜三丁基氫化錫。所用惰性溶劑只要不影礬反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如二氯甲烷、氯仿等鹵化烴；乙醚、四氫呋喃、二鸣烷等醚；苯、甲苯等芳族烴，宜甲苯。所用鹼可為毗啶、二甲毗啶、甲基吡啶、三乙胺、4-N，N -二甲胺基吡啶、尤宜4-N，N -二甲胺基吡啶。所用自由基反應啓始劑宜為2, 2’ -偶氪雙異丁腈（AIBN)。反應溫度隨溶劑及鹼等而異，通常為20〜150，宜80〜 1 2 0 °C 〇反應時間隨反應溫度等而異，通常為1小時〜3日，宜 5小時〜1日。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨〇分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、碳酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、 - 3 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 __B7五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製常通等澱沈再 / 晶結再如法常依時要必物〇的劑目溶得除所蒸矽用應合組當適之法方之用習製精離分之物合化機有來除去基護保酮丙之3) 基(D 羥物之合 } 化 D3以。{傺製物精合，離化 d 分將(I 來為物析程合層工化柱D4造 c 膠製行仿料原為施程 Η 物 { 合式化 C 造得物}製所生法係 E 衍口酯或醚成導誘法方述後依可時要必物生衍醚之物合化本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂---------線· 1245047 A7 B7 五、發明說明（ E法

第Ε1工程第E2工程 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·___

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〇 Ru 第E3工程經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

〇第E4工程訂---------線丨^--------

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ςι； .302 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（）式中Ρ,Ρ,Χ1 X2及Rp同前，R8為前述醚殘基，Rii為尿嘧啶殘基之保護基。 E 1工程為於化合物（D 1 )之尿嘧啶殘基導入保護基來製造化合物（E 1 )，偽在惰性溶劑中有鹼之存在下令化合物（D 1 )與尿嘧啶殘基之保護化劑反應來施行。所用尿嘧啶殘基保護化劑可為如對甲氧苄基氯甲醚。所用惰性溶劑只斐不影響反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如乙醚、四氫呋喃、二鸣烷等醚；N，N -二甲基甲醯胺（DMF)、 N，N -二甲基乙醯胺等醯胺；二氯甲烷、氯仿等鹵化烴；乙腈，宜N，N -二甲基甲醯胺及乙腈。所用鹼可為1，8 -二吖雙環[5 · 4 · 0 ]十一磺-7 -烯（D B U ) 、1，5 -二吖雙環[4 · 3 · 0】壬-5 -烯（D B N )、1，4 -二吖雙璟 [2.2.2]辛烷（DABC0)等三級胺類，或NaH，KH等鹼金屬氫化物，宜1,8 -二吖雙環[5.4.0]十一磺-7-烯（DBU)。反應溫度依試劑及酸触媒而異，通常為0〜l〇()°C,宜 2 0 〜5 0 °C 0 反應時間隨反應溫度等而異，通常為3G分〜1日，宜1〜 5小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫銷水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱 - 3 0 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（）等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) E 2工程為於化合物（E 1 )之羥基導入醚殘基來製造化合物（E 2 )，像令化合物（E 1 )在惰性溶劑中有鹼之存在下，令化合物（C 1 )與醚化劑反應來施行。所用醚化劑傺R 8 L (R 8為前述醚殘基，L為離基），例如R e之鹵化物，三氟甲磺酸化物，宜碘化物。所用溶劑如乙醚、四氫呋喃、二愕烷等醚；N，N -二甲基甲醯胺（DMF)、N，N-二甲基乙醯胺等醯胺；二氯甲烷、氯仿等鹵化烴；乙腈；宜N，N -二甲基甲醯胺。所用鹼可為1，8 -二吖雙環[5 . 4 · 0 ]十一碳-7 -烯（D Β ϋ ) 、1，5 -二吖雙環[4 · 3 · 0 ]壬-5 -烯（D Β Ν )、 1，4 -二吖雙環 [2·2·2】辛烷（DABC0)等三级胺類，或NaH，Kfl等鹼金屬氫化物，宜鹼金屬氫化物。反應溫度依試劑及酸触媒而異，通常為-30〜10Q°C, 宜-1 0 〜3 0 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為30分〜1日，宜 1〜5小時。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氛甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、碳酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。 - 3 0 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7 3 0 3 五、發明說明（) 所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 E 3工程為去除化合物（E 2 )之尿嘧啶殘基之保護基來製造化合物（E 3 )，偽在惰性溶劑中與脱保護劑反應來施行。所用脱保護劑可為如2，3 -二氯-5，6 -二氰基-1，4 -對醍 (DDQ)、氮化銨铈（CAN)，宜2,3 -二氯- 5,6 -二氰-對醒 (DDQ) 〇所用惰性溶劑只要不影響反應而溶解原料及反應劑某一程度則無特定，可用如水；甲醇、乙醇等醇類；乙醚、四氫呋喃、二枵烷等醚類；氯仿、二氯甲烷等鹵化烴類；或這些有機溶劑與水之混液。反應溫度依試劑及酸触媒而異，通常為0〜1 0 Q °C，宜 2 0 〜5 0 °C 〇反應時間隨反應溫度等而異，通常為30分〜1日，宜1〜 5小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 -3 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ϋ ϋ n n n n In ϋ i ammmf mmmf ·ϋ I ϋ ·ϋ n 1 n-、I ϋ 1 ϋ— ·ϋ 1 ϋ I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7

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•Ο 3 0 4 五、發明說明（） E 4工程為去除化合物（E 3 )之羥基保護基來製造化合物（E 4 )，俗以化合物（E 3 )為原料仿B 4工程施行。由本法得只在化合物（I )之二枵戊環3位羥基有酯殘基之醚衍生物（E 4 )。所得化合物（E 4 )必要時依後述方法ή導成酯衍生物。即令酯衍生物（Ε 4 )與酯化劑反應來製造在二噚戊環3位羥基有酯殘基而在二氫毗喃環之導入酯基，之衍生物。 [F法] 偽製造式（I)化合物之酯衍生物（F2)。 F法第F 1工程第F2工程

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-306- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 Α7 Β7 305 五、發明說明（）式中ΙΜ,Ρ,Χ1 X2及RP同前，R3為前述酯殘基。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) F1工程為於化合物（D1)之羥基導入酯殘基來製造化合物（F 1 )，像在惰性溶劑中有鹼之存在下令化合物（D 1 ) 與有酯殘基之醯鹵或酐反應來施行。所用醯鹵或酐可為如RaCO-Y，RaC02C02R1Q，RaCO-O-CORa或RaOCO-Y[式中Ra同前，Y為鹵素（宜氯或溴），RiQ 為4烷基（宜乙基或異丙基）]、甲酸及乙酸之混合酐、丁二酐、戊二酐、己二酐等璟狀酐、或磷酸酯劑 (RW 0) (RUb 0) P0_Y [式中Y同前，Rih及Rid相同或相異，各為 C2-16 烷基]，宜 RCO-Y，RaCOsCOsR1。，RaCO HORa 或 RaOCO-Υ (式中 Ra、Y、R1。同前）。所用_可為鋰、鉀或鈉等鹼金屬之氫氧化物類；鋰、鉀或鈉等鹼金屬之磺酸鹽類；鋰、鉀或鈉等鹼金屬之重磺酸鹽類；甲醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等鹼金屬烷氧化物類；三乙胺、三丁胺、N -甲基嗎啉、吡啶、 4 -二甲胺基吡啶、甲基吡啶、二甲吡啶、三甲毗啶、1， 5-二吖雙璟[4.3.0】壬-5 -烯、1,8 -二吖雙璟[5·4·0]十一磺-7-烯等有機胺類，宜三乙胺、三丁胺、吡啶、，卜二甲毗啶。用有機胺類時，用大過量而兼當溶劑。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製前述酯化反應中，磷酸酯化傜在惰性溶劑中有酸或_ 之存在下令化合物（D1)與有所望酷殘基之亞磷酸酯反應後，用氧化劑氧化成磷酸酯來施行。所用亞磷酸酯可為如（R11" 0) (Rllb 0) Ρ-Ζ [式中，Rib 為C 2-16烷基，RM為C 2-16烷基或2-氣乙基，Ζ為鹵素或 -3 0 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 _B7___ 五、發明說明（） -N (iPR) 2 ]〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 上述式中Z為鹵素時，反應助劑可用鹼，所用鹼同前。若上述式中Z不為鹵素時，反應肋劑可用酸，所用酸只要為如乙酸程度之酸即可用，宜四唑。所用氧化劑可為如間氯過苯甲酸，第三丁基過氧化氫，過乙酸等，宜間氯過苯甲酸。所用惰性溶劑只要不影響反應而能溶解原料及反應劑則無特定，可用如己烷、苯、甲苯等烴；二氯甲烷、氯仿、四氯化碩、1,2 -二氯乙烷等鹵化烴類；乙_、異丙醚、四氫呋喃、二if烷、等醚類；丙酮、或丁酮等酮類 ;乙腈等腈類；N，N-二甲基甲醯胺、N，N -二甲基乙醯胺或N -甲基-2-吡咯啶、六甲基磺醯胺等醯胺類；二甲亞硪或環丁魄等亞魄類；或這些之混液等，宜烴及醯胺類。反應溫度依原料化合物（D 1 )、醯鹵等及溶劑之種類而異，通常為-10〜l〇〇°C，宜0〜50°C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為10分〜2日，宜30 分〜1小時。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製若用RUb為2-氰乙基之亞磷酸酯時，氧化反應後，所得（2 -氡乙基）磷酸烷酯衍生物用如氨水等含鹼水處理，使2 -氡乙基水解而誘導成對應磷酸單烷酯衍生物。又酯化反應偽在惰性溶劑中有縮合劑之存在下，令化合物（D 1 )與有所望酯殘基之羧酸反應來施行。所用縮合劑可為如二環己基磺化二亞胺等磺化二亞胺 (DIPC);羰基二眯睡、1-(N，N-二甲基胺丙基）-3-甲基一 3 0 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（）磺化二亞胺鹽酸鹽；宜二環己基磺化二亞胺。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用惰性溶劑只要不影·反應而能溶解原料及反應劑則無待定，可用如己烷、苯、甲苯等烴；二氛甲烷、氯仿、四氯化碩、1，2 -二氯乙烷等鹵化烴類；乙醚、異丙醚、四氫呋喃、二鸣烷、等醚類；丙酮、或丁酮等酮類 ;乙腈等腈類；N，N -二甲基甲醯胺、N，N -二甲基乙醯胺或N -甲基-2-吡咯啶、六甲基磺醯胺等醯胺類；二甲亞賊或環丁賊等亞魄類，·或這些之混液等，宜烴、鹵化烴類或醯胺類。反應溫度依原料化合物（D 1 )、酸酸及溶劑之種類而異，通常為-1 0〜1 0 0 °C，宜0〜5 0 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為10分〜2日，宜30 分〜1 0小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酷、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、碩酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 F2工程為去除化合物（F1)之羥基保護基來製造化合物（F 2 )，偽以化合物（F 1 )為原料彷B 4工程施行。由本法得只在化合物（I )之二鸣戊環3位羥基有酯殘 - 3 0 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Α7 Β7 308 五、發明說明（）基之酯衍生物（F 2 )。酯衍生物（F 2 )與1當量酯化劑反應來製造在二鸣戊璟 3位羥基之外，也在二氫吡喃環之羥基導入1個酯殘基之酯衍生物。若再與1當量酯化劑反應，則可製造在所有羥基導入酯殘基之酯衍生物。這些酯殘基可相同或相異。另在酷衍生物（F 2 )之尿嘧啶殘基導入保護基，與酯化劑反應後，去除尿嘧啶殘基之保護基來製造在二鸣戊環 3位羥基有酯殘基而在二氫吡喃環之羥基導入酯基之衍生物。若用1〜3莫耳當量酯化劑來酯化化合物（I )，則得1〜 3値羥基被酯化之化合物之混合物。此以柱層析等分離精製，則得化合物（I )之只1個羥基被酯化之衍生物，2個羥基被酯化之衍生物，3個羥基被酯化之衍生物。只1個羥基被酯化之衍生物及2個羥基被酯化之衍生物又可與1〜2當量酯化劑反應，則得2〜 3個羥基被酯化之衍生物。這些酯殘基可相同或相異。只1個羥基被酯化之衍生物及2個羥基被酯化之衍生物之尿嘧啶殘基導入保護基，與酯化劑反應後，去除尿嘧啶殘基之保護基來製造有_殘基及醚殘基之衍生物。 [G法] 係製造式（I )化合物中X 2 為-N Η -，R 3為羥基之化合物（G 3 )。 -3 1 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線"^1 <請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（V?) G法第G 1工程化合物（lb) 〇Rz

〇第G2工程 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ORz

第G 3工程訂---------線！經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

•311· ^ I I I .1 I I I I n I ϋ ϋ ϋ I I I ϋ I I I ϋ _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _B7_五、發明說明（）式中R1， R2， X1及Rz同前。 G 1工程為於依前述B法所得化合物（I b )之羥基導入保護基Rz來製造化合物（G1)，以化合物（lb)為原料仿前逑C 1工程施行。 G 2工程為將化合物（G1)之胺甲醯基水解成羧基後，予以甲基化而得化合物（G 2 )。本工程之水解仿前述C 2工程施行。甲基化工程係將所得羧酸化合物在溶劑中與重氮甲烷而逹成。甲基化工程所用溶劑可用如二氯甲烷、乙醚、四氫呋喃、或這些之混液等，宜二氯甲烷與乙醚之混液。反應溫度依溶劑等而異，通常為-2 0〜1 0 0 °C ,宜0〜5 0 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為5分〜2小時，宜1 0 分〜3 G分。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑〇所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 G 3工程為將化合物（G 2 )之酯部分轉變成醯胺而得化合物（G3)。本工程可令化合物（G2)在溶劑中與有所望取代基R 2之胺反應來施行。 -3 1 2 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-a n ϋ ϋ n n n n 一口 V t ϋ ϋ n ϋ i_^ I ϋ— n ϋ ϋ n n n ϋ n ϋ —Mi I i ϋ m ϋ n -i _^i n I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Λ7 _B7__ 五、發明說明（）所用溶劑可為甲醇、乙醇等醇，宜甲醇。反應溫度依所用胺及溶劑等而異，通常為0〜1GG°C，宜 2 0 〜5 0 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為1小時〜5日，宜 1 0小時〜2曰。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽顧柱層析來分離精製。 [H法] 僳製造式（I)化合物之N-烷基衍生物（H4)。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) • --------訂---------線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） Α7 Β7 1245047 五、發明說明Ο7) Η法第Η 1工程化合物（Β3)

〇第}^2工程 (Η1)

12 第Η 3工程 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

ΟΗ

12 •314· 第Η 4工程 I I I I Γ I I I^5J— — — — — — — — — I — — — — — — [ — — — — — — |1|||||||_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1245047 B7_ 3 13 五、發明說明（）式中R 1 ，RP及X 1同前。Rs為羥基之保護基（矽烷基之保護基），宜三甲基矽烷基、三乙基矽烷基、第三丁基二甲基矽烷基等三烷基矽烷基，尤宜第三丁基二甲基矽烷基。R12為直或分枝C卜21烷基、直或分枝C 2_2!不飽和院基、l-(C2-20院醯氧基）Cl 一 3院基或l-(Cl 一 20院氧羰氣基）c 3烷基。 Η 1工程為於化合物（B 3 )之羥基導入保護基R s來製造化合物（Η 2 )，偽在惰性溶劑中有鹼之存在下令化合物（Η 2 ) 與羥基保護化劑反應來製造化合物（HI)。所用羥基保護化劑可為如三甲基矽烷基氯或第三丁基二甲基矽烷基氯等三烷基矽烷基氯，或三氟甲磺酸第三丁基二甲基矽烷酯等三氟甲磺酸三烷基矽烷酷，尤宜第三丁基二甲基矽烷基氯。所用溶劑可如二氯甲烷、氯仿等鹵化烴類，·二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺或吡啶等，宜二甲基甲醯胺或毗啶。所用鹼可為眯唑、吡啶或4二甲胺基吡啶、尤宜眯唑或吡啶。反應溫度依溶劑等而異，通常為-2 0〜1 0 0 °C，宜0〜5 0 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為30分〜1日，宜1〜 5小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸 -315- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂---------線 ---- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1245047 B7_;_ 3 14 五、發明說明（）、碳酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 H 2工程為於化合物（Η 1 )之尿嘧啶殘基之3位N導入所望烷基（R 12 )來製造化合物（Η 3 )，#在惰性溶劑中有鹼之存在下令化合物（Η 1 )與Ν -烷基化劑反應來製造化合物 (Η3) 〇所用Ν -烷基化劑可為如烷基氯、烷基溴、烷基碘等烷基齒。所用鹼可為如磺酸銷、磺酸鉀等鹼金屬碩酸鹽；碩酸氫鈉；NaH，LiH等鹼金屬氫化物；1,8 -二吖雙環[5.4.0] 十一磺-7 -烯（D Β ϋ ) 、1，5 -二吖雙璟[4 · 3 · 0 】壬-5 -烯（D B N ) 等三级胺類，宜磺酸鉀或DBU。所用溶劑如二氯甲烷、氯仿等_化烴；二甲基甲醯胺 (DMF)、Ν，Ν -二甲基乙醯胺等醯胺、吡啶等，宜二甲基甲醯胺。反應溫度依溶劑等而異，通常為-20〜120 °C，宜-20〜 8 0oC 〇反應時間隨反應溫度等而異，通常為1小時〜1日，宜 3〜1 0小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機一 3 1 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -----I---訂--------- 丨 ! 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 1245047 _B7_ 五、發明說明（）溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 H3工程為去除化合物（H2)之羥基之保護基來製造化合物（Η 3 )，像在惰性溶劑中與R s之脱保護劑反應。所用Rs之脱保護劑可如氟化四丁銨或氟化鉋，宜氟化四丁銨。所用溶劑可為四氫映喃、乙醚、乙腈，宜四氫映喃。反應溫度依溶劑等而異，通常為-20〜100 °C,宜0〜50 °C。反應時間隨反應溫度等而異，通常為30分〜10小時，宜1〜3小時。反應終了後，目的化合物依常法回收。例如反應混合物適當中和後，目的化合物為不溶性之析出物時，濾除而減壓蒸除溶劑，加乙酸乙酯、二氯甲烷等不混溶之有機溶劑來洗淨。分離含有目的化合物之有機層，以稀鹽酸、磺酸氫鈉水、食鹽水等洗淨，用無水硫酸鎂等乾燥、蒸除溶劑。所得目的物必要時依常法，如再結晶、再沈澱等通常有機化合物之分離精製習用之方法之適當組合，應用矽膠柱層析來分離精製。 H4工程為去除化合物（H3)之羥基之保護基Rp來製造化合物（Η 4 )，以化合物（H 3 )為原料仿前述B 4工程施行。 -317- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） n n n n 1· ϋ ϋ·· βϋ I ·1· mmmf I 0 n ·ϋ —ϋ ·_Β1 ϋ n ·ϋ-> I n *ϋ «ϋ 1 11 ϋ ϋ I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 3 16 _ i、發明說明（）在A〜C法當作原料之化合物（V I )及（v可依W 0 0 0 / 培宜 89當適 02適之在 0 産生物合化該之屬 0 絲鐽將即 0 造製法方之物{ 合物化合〇化集之採料物原養作培當此中從法 C *i 培Μ 基産養生及及造養製培 92基 28養 /0培 00當 WO適依在可菌産生之物合化該之屬菌徽鏈將即從灰 0 産生當適之 \—/ I I V /(V 及

以株 6 9 1X ο 6 K N li 採法常依壤土 S 者稱離下分採菌株基徽 9 養鏈01 培色Κ6 物合化 ο 得之山波筑縣城茨從偽下如狀性學菌之株 6 9 1X ο 6 徵特學態形 \—y ix 在像株稱下以見參 [ 定規 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基養培之

特學態形下如呈曰 4 1 養培 C 色 NK欖 SA橄察淡觀 ~ 下茶鏡黃微，顯學光好〇良徵枝黃帶長伸狀齒狀鋸曲及 ~ 裂直約成形分長伸絲菌生基之株 6 9 IX ο 6 見不但斷之屬呈態形之鏈子胞 ο 枝分純單胞絲菌氣顯子電瞄掃〇鏈子胞之上以或經濟部智慧財產局員工消費合作社印製下鏡微

X 絲 » 氣形圓ΪΠΟ枝橢2ΙΠ分呈 1 軸子 ~ 車胞.7之 ο·襄為子小胞大見子不胞 C C 絲狀菌滑氣平在呈成面形表只子官器殊特等核菌 f 裂斷之絲菌氣性養培之後曰 4 IX 養培 °c 質28 性基養養培培之菜上洋基在養株培96 1 11 種 ο 各 K 在AN 5 \7 2 -I n ϋ ϋ ϋ ϋ n n I ϋ I i^i ϋ ϋ n I I n I n n n ϋ ϋ I n I ϋ n ϋ n 1· ϋ ϋ ϋ i I n < 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 _B7_ 五、發明說明（）狀如表2,表中ISP编號之培養基組成各如ISP之規定。項目G為生育，AM為氣菌絲，R為裡面，SP為可溶色素。色調之記述偽依「色之標準（日本色彩研究所）」，括弧内之色調為依曼施方式之色號。水洋菜培養基中産生之淡黃色可溶色素由〇 . Q 5 N鹽酸變為無色，0 . 0 0 5 N N a 0 Η則不起變化。〔表4 〕培地種類；項目：性狀酶母汁•麥芽汁洋菜（I S P 2 ); G:非常良好、平坦、黃茶色（10YR 5/6) AM:豐富形成、天鵝絨狀、薄茶（2.5Y 8/2) R :黃味茶（10 YR 5/8) SP :黃味茶（10YR 6/8) 燕麥洋菜（I S P 3 ); G:非常良好、平坦、黃茶色（2.5Y 6/6) AM:豐富形成、天鵝絨狀、薄黃味橙（5Y 9/2) R :鈍黃（2 · 5 Y 8 / 8 ) SP :不産生澱粉•無機鹽洋菜（ISP 4); G:良好、平坦、黃味茶（2·5Υ 6/4) AM:豐富形成、天鵝絨狀、黃味灰（7.5Υ 9/2) -319 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-I I ϋ ϋ j l nfrji a^i an ϋ I ϋ ·ϋ ϋ ϋ n ϋ ϋ ·ϋ ϋ I I m (ϋ n in 11 ϋ n I i I i— I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Λ7 一 B7 3 18 五、發明說明（） ϋ:黃味茶（2·5Υ 6/4) 甘油·天冬醯胺洋菜（I S Ρ 5 ); G:非常良好、平坦、薄黃味茶（2·5Υ 7/6) AM:豐富形成、天鵝絨狀、黃味灰（5Υ 8/2) R:薄黃味茶（2.5Y 8/6) S P :不産生脖酵母汁·鐵洋菜（I S P 6 ); G :非常良好、平坦、薄橄欖（5 Y 8 / 3 ) AM :僅少形成、天鵝絨狀、黃味灰（5Y 9/1) R :薄黃（5 Y 8 / 6 ) S P :不産生酪胺酸洋菜（I S P 7 ); G:良好、平坦、灰味黃茶（2.5Y 5/4) AM:豐富形成、天鵝絨狀、明橄欖灰（7. 5Y 8/2) R:黃味茶（10YR 5/4) SP :灰味黃茶（2 · 5Y 4/3) 蔗糖·硝酸鹽洋菜； G:不甚佳、平坦、薄黃（5Y 8/6) AM:豐富形成、天鵝絨狀、明橄欖灰（7.5Y 8/2) ϋ :鈍黃（5 Y 8 / 8 ) SP :薄黃（5Υ 9/6) 蔗糖·天冬醯胺洋菜，· G :良好、平坦、薄黃（5Υ 9/3) AM:不甚佳、天鵝絨狀、黃味灰（5 Υ 9/1) 一 3 2 0 一本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I · H ^1 ϋ 1 n n ·ϋ^eJ n ϋ 1 I 1 n I I ·1 ml I n ϋ n n ϋ an n I n ϋ 1 I ϋ ·ϋ ϋ n n n < 1245047 A7 B7_ 3 19五、發明說明（) R :黃味灰（7 · 5Y 9/3) S P :不産生營養洋菜（Dif co社製）； G :良好、平坦、薄黃味茶（2 · 5 Y 8 / 3 ) AM:良好、天鵝絨狀、黃味灰（5Y 9/1) R:黃味灰（5Y 9/4) SP :不産生馬鈐薯·人參汁洋菜； G :不甚佳、平坦、黃味灰（7 · 5 Y 9 / 2 ) AH:不甚佳、天鵝絨狀、黃味灰（5Y 9/2) R :黃味灰（7 · 5Y 9/3) SP:黃味灰（7.5Y 9/3) 水洋菜； G:不佳、平坦、黃味灰（5Y 9/1) AM:良好、天鵝絨狀、黃味灰（5ZY 9/1) R :黃味灰（7 · 5 Y 9 / 4 ) SP :薄黃（5Y 9/6) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3)生理學的性質 28 °C培養後、2〜21日間觀察菌株之生理學的性質如、表3 。表中、培養基1為酵母汁•麥芽汁洋菜（ISP 2) 〇 -321- ϋ n n n n n ff MM W ΗΜ MM aw M·· 線----------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 a7 _B7 3 2 0 五、發明說明（）〔表5〕澱粉之加水分解陽性明膠之液化陽性硝酸鹽之還原性陽性牛奶之凝固陽性膝化陽性黑素樣色素産生陽性基質分解性 * 乾酪素陽性酪胺酸陽性黃嘌昤陽性生長溫度範圍 (培養基 1) 6〜 3 5°C 生長適正溫度 (培養基 1) 1 8〜 3 0°C 食鹽存在下之生長 (培養基1) 1 0 %

另用 Predham and Gottliieb洋菜基（ISP 9)，在 28°C ί 匕之Η 同察會觀為後+J 曰 Γ 14中養表培〇表下如性 6 化表同〇源化碳同之不株為 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1 ---------訂---------線· ' r---------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 3 2 1五、發明說明（）〔表6〕 D-葡萄糖 + L -阿拉伯糖一 D-木糖 + 肌胺酸一 D -甘露醇 + D-果糖 + L-鼠李糖 - 蔗糖一棉子糖一對照一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 )化學上分類學本菌株之細胞壁依長谷川等之方法[參見Hasegawa， T·，e t a 1. , ( 1 9 8 3 ) The J o u R 2 n a 1 of G e n e R 2 a 1 and Applied MicR 2 obiology 29，3 1 9 - 3 2 2 ]檢討之結果，檢出LL -二胺基庚二酸。又將本菌株之全細胞中主要糖成分依 LechevalieR2，Μ. P·，之方法[參見 Lechevalier ，Μ. Ρ., (1968) Journal of Laboratory and Clinical Medicine 71，934-944]檢討之結果，未檢出特徽性成分。從以上菌學性質得知，本菌株為放線菌中尤屬於鏈絲菌靥。與依 Shirling 及 Gottliieb 之 ISP 菌株 S己載[Shirling ,E. B. and Gottliieb, D. Int. J. Syst. Bacteriol. - 3 2 3 - 訂---- 線 ----------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 3 2 2 五、發明說明（） 18，6 8 - 1 8 9 and 2 7 9 - 3 9 2 ( 1 9 6 8 ) ; 1 9 , 391-512(1969) ;22, 265-394(1972) ] , Waksman，S . A . (19 6 1) The Actinoniycete 2、 R 2 .E. Buchanan and N . E . Gibbons;Bergey's Manual of Determinative Bacteriology 第8 販（1974)、 Williams ，S · T . e t a 1 ( 1 9 8 9 ) Bergey’s Manual of Systematic Bacterology 4,及有關鏈絲菌屬放線菌之最近文獻記載之 _種比較之結果極近灰色鏈絲®。但灰色鏈絲菌在甘油-天冬醯胺-洋菜呈黃灰色，在腺-酵母汁-鐵洋菜産生呈淡茶黃色可溶色素，在馬鈐薯-人參-洋菜及水洋菜不産生可溶色素，確認生長上限溫度為40 °C且在食鹽U存在下生長而不同。有如此菌學特徵之本菌株顯然與灰色鏈絲菌不同之新菌種，但只這些差異不能區別種，故本發明人定名為灰色鏈絲菌 S A N K 6 0 1 9 6。該菌株在1996-2-22以FER2M BP-5420國際寄存在日本工業技術院生命工學工業技術研究所。 ' 以上說明SANK60196株，但如所周知，放線0之諸性質不一定，易自然或人工變化。可用於本發明之菌株包括所有變異株。即可用於本發明之菌株屬於鏈絲菌，包括所有生産化合物（V I )及（V I I )。培養生産化合物（V I )及（V I I )時所用之培養基只要為適當地含有選自磺源、氮源、無機離子及有機營養源等之培養基則合成或天然均可。該營養源可用以往利用於培養真菌類或放線菌類菌株一 3 2 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再鎮寫本頁) § 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製訂----- -----線 I ----------------------- 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 2 3五、發明說明（）之公知之可被微生物同化之碳源、氮源、無機鹽。具體而言，磺源可為葡萄糖、果糖、麥穿糖、蔗糖、甘油、糊精、燕麥、玉米澱粉、馬鈐薯、玉米粉、大豆粉、棉子油、糖膏、糖蜜、大豆油、檸檬酸、酒石酸等單獨或併用。一般用培養基之1〜1 〇重量％，但不限於此範圍。氮源一般用含有蛋白質或其水解物之物質。宜為大豆粉、麩、花生粉、棉子粉、脱脂奶粉、乾酪素水解物、 Pharfflamine(Shefield Chemical 公司）、魚粉、玉米汁、膝、肉汁、生酵母、乾酵母、酵母汁、麥穿汁、馬鈐薯、硫酸銨、硝酸銨、硝酸鈉等單獨或併用。一般用培養基之fl. 2〜6重量ίϋ，但不限於此範圍。營養無機鹽可用能得鈉、銨、鈣、碟鉍鹽、硫酸鹽、氯化物、碩酸鹽等離子之一設鹽。也可用鉀、鈣、鈷、錳、鐵、鎂等微量金屬。生産化合物（V I )及（V I I )以添加鈷、脱脂奶粉、酵母汁較有效。培養該生産菌來生産化合物（VI)及（VII)時也可添加抗生素生合成抑制劑，例如以天冬胺酸激酵素抑制劑S_(2-胺乙基）-L-半胱胺酸或其鹽為培養基添加劑，而單獨或併用鈷、脱脂奶粉、酵母汁。單獨或併用。尤其是併用脱脂奶粉更能提高化合物（V I )及（V I I )之生産性。該添加劑可以最後濃度1〜lQOmM,尤其10mM更能提高化合物（VI)及（VII)之生産性。 - 3 2 5 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) § 訂--- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

I ϋ Ha m 1 Μϋ ·ϋ ϋ n ^^1 ΒΒϋ ^^1 I— i^i II n Kmat in I A7 1245047 B7_ 3 2 4 五、發明說明（）液體培養時可用消泡劑如矽酮油、植物油、界面活性劑等。培養S A N K 6 0 1 9 6株來生産化合物（V I )及（V I I )之培養基之pH宜5 · 0〜8 · 0。 S A N K 6 Q 1 9 6株之生長溫度為1 2〜2 8 °C，但生産化合物（V I ) 及（V I I )則宜1 8〜2 8，尤宜1 9〜2 3 °C。化合物（V I )及（V I I )可以好氣培養S A N K 6 0 1 9 6株來生産，其培養法可用通常好氣培養法，如固體培養法，振盪培養法，通氣培養法等。小規模培養時，宜在1 9〜2 3 °C振盪培養數日。在附有緩衝區（水流調節壁），或通常三角瓶中，由1〜2階段種之發育工程開始。種之發育階段之培養基可併用磺源及氮源。種三角瓶在1 9〜2 3 °C定溫箱振盪培養5日，或振盪培養至充分成長。成長之種用於接種在第二種培養基或生産培養基。若用中間發育工程時，實質上用同樣方法成長，而其部分接種在生産培養基〇接種之三角瓶在一定溫大規模培養時，宜在附有攪拌機及通氣具之發酵桶或槽培養。先將營養培養基加熱1 2 1〜1 3 1 °C來滅菌，冷卻後接種如前述方法預先成長之菌種。其後之培養在19〜 2 3 °C通氣攪拌培養。此方法適合得大量化合物。化合物（V I )及（V I I )之生産也可在該滅菌培養基於培養開始時或培養中添加預先過濾滅菌之天冬胺酸激酵素抑制劑S-(2-胺乙基）-L-半胱胺酸或其鹽之水溶液。 -326- * 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1 ---U----訂---------線 — · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 r— — — — — — —--------------- 1245047 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ______Β7_____ 3 2 5五、發明說明（）隨著培養生産之化合物（VI)及（VII)之量可採集部分培養液而Η P L C分析來測定。化合物（V I )及（V I I )之生産量通常於3〜15日達最大值。培養後，以矽藻土為助濾劑之過瀘或離心來分取®體成分，將存在於濾液或上清之化合物（ν 1 )及（V 1 1 )以H P L C 分析為指標，利用其理化特性來精製。矽藻土宜用 C e 1 i t e 5 4 5( C e 1 i t. e公司）。存在於濾液之化合物（V I )及 (VII)之精製可將活性炭或吸附用樹脂AmberliteXAD-2， XAD-4(Rhom & Hass公司）等、Daiyaion HP-10、 HP-20、 CHP-20P、HP-50、SP-207(三菱化學公司）等單獨或併用。將含化合物（V I )及（V I I )之溶液通過如上吸附劑之層來吸附不純物而去除，或吸附化合物（VI)及（VII)後用甲醇水、丙酮水、正丁醇水、氨水、氨之甲醇水，含氨之丙酮水等來溶出而分離化合物（V I )及（V I I )。所得化合物（V I )及（V I I )可更加以矽膠、氟矽、C 〇 s BI 〇 s i 1 (Nakarai-Techs公司）、Daiyaion CHP-20P、 SP-207(二薆化學公司）等載体之吸附柱層析；用S e p h a d e x G - 1 0 (Pharmacia-Biotech公司）、Toyopearl HW40F(東曹公司）等之膠濾層析；用Dowex 1、 SBR-P (Dow化學公司）、Daiyaion PA316 (三薆化學公司）等之陰離子交換樹脂層析；用順、逆層柱之Η P L C等來精製。將以上分離精製手段單獨或適當配合，必要時反復使用來分離精製本發明之化合物（V I )及（V I I )。以上說明本發明之化合物（I)，其醚、酯或Ν-烷基衍 - 3 2 7 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Φ ----訂---------線！ ^1 — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 a7 _B7 3 2 6五、發明說明（）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製物合化料原用造製其及物生法製表代之 \/ I II V ,—、及此物化合穎化新之之明獻發文於本於限得見不所未但為其之知習者業用可也期可〇性舌 XVI _ 抗之異優物有菌生菌細衍細性基性陽烷陰蘭。N 及革法或性之製酯陽性他、蘭活醚革菌其對抗，異 ),物優 (I合待如有 set sar b ο o C C 3 y b Μ ο 及 ί r ο 菌 u s οα u 酸 e s Π 抗 upn 等 c s 菌草祜 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) § 及優性活 S 抗之菌 X 酸 ora抗 M 對、如中uln 有其Vi 5 a 菌、 Θ ffl 性 a u 陰nzri i e e few u t 革flac ， n b i o 菌 c s y ilu M 等il對 ffl tn 一 1、 UPS-.lot c ffl ^ r b a u 01 u 菜洋通〇普優用極可 is性 0S活 11 __ U 制 rc抑長生之 0 細性陰及性陽蘭革對 D /fv 基養培菜洋汁浸臟心或 \)/ 司公學化研榮 /1\ 基養培 S 0 線放菌細性陽蘭革 ^-3 ο 定測法析分盤之 \J/ 司公加添基養培述上用可性 S 制抑長生之法方價評表代之性活物生〇之定} . I 測 { 樣物同合基化養明培說之上油以甘業 I BE /V 可物也合，化此明於發限本不但法，方價評之性活抗他其之知習者醚其或或酯基烷藥其或物生訂------- ——線— ---------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 3 2 7 五、發明說明（）理容許鹽之投與形態如以錠、膠囊、顆粒、散、糖漿、注射劑、軟膏、液劑、懸浮劑、噴霧劑或舌片等投與。本發明之醫藥可口服或以非經口投與，但其有效成分化合物（I)或其藥理容許鹽宜由肺或氣道（包括口及#腔）送達之方法投與。這些製劑可依常法在主藥配合賦形劑，滑劑，結合劑，崩壞劑，安定劑，矯味矯臭劑，肋溶劑，懸浮劑，包覆劑等製劑技術上習用之輔助劑來製劑化。成形為錠劑時，載體可泛用習知者，如乳糖、白糖、氯化鈉、葡萄糖、尿素、澱粉、碩酸鈣、高嶺土、結晶纖維素、矽酸等賦形劑·，水、乙醇、丙醇、單糖漿、葡萄糖液、澱粉液、明膠溶液、羧甲基纖維素、蟲膠、甲基纖維素、磷酸鈣、聚乙烯吡咯啶酮等結合劑；乾燥澱粉、藻酸鈉、洋菜粉、毘布粉、碩酸氫銷、碩酸鈣、聚氧乙烯山梨糖脂肪酸酯、十二基硫酸鈉、十八酸單甘油酯、澱粉、乳糖等崩壞劑；白糖、十八酸、可可脂、氣化油等崩壞抑制劑；四級銨鹽、十二基硫酸鈉等吸收促進劑；甘油、澱粉等保濕劑；澱粉、乳糖、高嶺土、膨土、膠狀矽酸等吸附劑；精製滑石，十八酸鹽、硼酸粉、聚乙二醇等滑劑。必要時，錠劑可加衣成糖衣錠、明膠包覆錠、腸衣錠、膜衣錠，或雙層或多層錠。作成丸劑時，載體可泛用習知者，如葡萄糖、乳糖、可可脂、澱粉、硬化植物油、高嶺土、滑石等賦形劑；阿拉伯膠、黃耆粉、明膠、乙醇等結合劑；毘布洋菜等一 3 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線！經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 幻 _B7_ 3 2 8五、發明說明（）崩壞劑等。作成坐劑時，載體可泛用習知者，如聚乙二醇、可可脂、高碩醇及其酯、明膠、半合成甘油酯。調製成注射劑時，液劑及懸浮劑被殺菌，且宜與血液等張，作成這些之液劑、乳劑及懸浮劑形態時，稀釋劑可用所有習用者，如水，乙醇、丙二醇、乙氧化異十八醇、聚氧化異十八醇、聚氧乙烯山梨糖脂肪酸酯等。若調製成等張性溶液時，也可在製劑含足量食鹽、葡萄糖或甘油，又可添加通常之助溶劑、緩衝劑、無痛化劑等。供經肺投與而以液劑或懸浮劑使用時，化合物之溶液及懸浮液為水性，一般由如水（無_、不含熱原），或水及生理容許之助溶劑（如乙醇、丙二醇如PEG400)調製。如此溶液及懸浮液也可又含其他賦形劑，如防腐劑（如苄烷氯化銨）、聚山梨酸酯等可溶化劑/表面活性劑（如 T w e e η 8 0，S p a n 8 0，苄烷氯化銨）、緩衝劑、等張性調節劑（如食鹽）、吸收促進劑及增稠劑。懸浮液也可又含懸浮劑（如徹結晶纖維素、羧甲基纖維素鈉。液劑或懸浮劑可用一般手段，如滴管、吸管或噴霧器直接施予驊 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 罄訂i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製腔 Π 或腔時量與投設宜僅 2量 f計合配段手提量與投之次多或次時管吸或管滴者後適以可者患噴物量化計碩用氯可氟，與時物器合霧化噴將〇可與與投投劑之浮肺懸或或道劑氣液〇之段量手定之所泵當霧烷甲氟二氯或烷甲氟氯三劑射噴當適等體氣當適他其 Dr或如碩 ),化 FC氧 (C二烷乙氟四氯之形壓加成起 -線— ----------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 a7 _B7 3 2 9五、發明說明（）投之劑藥 ο 劑性舌 >νί 面表等旨 ΒΡ 磷卵含〇又制宜控膠閥溶量氣計〇用膠可溶量氣與合㈠化物，生時衍用粉使澱劑、散粉以澱而、與糖投乳肺如經，供末粉燥乾合混以可也物維纖基甲基丙羥供 ).提素物啶咯 Btt 烯乙聚合混末粉之劑基末粉當適等物成組末粉 Ο 膠凝成形内腔導在體較末粉由宜明由與如投以器可入膠匣或囊膠之袋氣吸或量與投位單之含在〇供提態吸之用物可合末配粉内 {鼻小較般 1 徑粒之物合化其物合配之與投之肺或道氣供製法方之知習者業等化粉微超用可徑粒此如 ο 下以 € 風 / 料〇番物、合劑配存之保放、玨劑分色成著性含活又使可用也可時也要 ,必時劑要製必些〇這備範廣在可定特無量之。物品合藥化醫分他成其效及有等含劑所味劑甜製、述劑上味宜 f 0,型 V 1 依含，中定物特成無組法全方常與通投，之擇劑選製當述適上圍 ο % / 量齡重年 30之者患 - 、可劑，液時 /劑九射、注錠為為若如，例服，□ 異時而囊等顧狀、症粒、顆件、條劑他乳其、、劑別浮性懸 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線！經濟部智慧財產局員工消費合作社印製與坐投〇内與脈投靜内而腔液腹補或之下常皮通、等内酸皮基、胺肉、肌糖作萄獨 0 單合可混時或要獨必 DtOf ，異而等型劑及法方與投 / S 0 / 齡年〇 / 與狀投症内依腸量直與時投劑宜 ? ο 000與 2 投限次上數日或每次人一成作 f g 對 S 常10 通宜，尤限下宜本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Λ7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 3 0五、發明說明（）〔實施例〕下面詳細說明實施例，試驗例及製劑例，但本發明不限於此。實施例1 (化合物6 3 0 6 )

OH

化合物（V I ) 5 7 in g溶在甲醇1 . 5 m 1，加正丙胺9 9 # 1，在室溫攪拌。2日後，減壓蒸除溶劑，予以Η P L· C ( I n e r t s i 1 P R E P - 0 D S，3 0 X 2 5 0 m hi )，以1 2 %乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物4 1 m g。 …NMR (CD:,OD) δρριτκ 7.87 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 5.94 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 5.80 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 5.21 (d, J 二 4.4 Hz, 1H), 4.69 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2. 0 and &. 2 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4.6 Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.70 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.37 (s, 3H), 3.24 (m, 2H), 1.57 (m, 2H), 0.93 (t, J = λ5 Hz, 3H)。 IR (KBr) vcm"1: 3360, 2963, 2935, 2878, 2835, 1685, 1535, 1463, 1387, 1267, 1139，1116, 1094, 1058, 1023, 978。實施例2 (化合物6 3 2 1 )

OH

化合物（V I ) 4 7 in g溶在甲醇1 m 1，加正己胺1 3 2 u 1，在室溫攪拌。2日後，減壓蒸除溶劑，予以Η P t C ( I n e r t s i 1 P R E P -3 3 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

·ϋ n n ·ϋ ϋ ϋ I n in I 1 1.1 n mmmmmt i.^ ϋ ϋ I ·ϋ ϋ emt— a I iMB ϋ ϋ ϋ I— I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明説明（) -0 D S，3 Ο X 2 5 0 m ffi ),以5 (U乙腈水溶出，丨東乾，得目的化合物 2 3 ffl g 〇 .H NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (d, J = 2. 5 Hz, 1H), 5 80 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4 69 (d, J = 2. 1 llz,川），4.5〇 (del, J = 1.8 and 5.4 llz，111)，‘1.38 (t，J :: 3.9 Hz, 1H), 4.23 (t, J 二 4.6 Hz, 1H), 4.03 (m,· 1H), 3.70 (t, J = 5· 1 Hz, 1H), 3.37 (s, 3H), 3.25 (m, 2H), 1.54 (m, 2H), 1.33 (m, 6H), 0.91 (t, J-6· 7 Hz, 3H)〇 IR (KBr) ναιΓ1: 3352, 2956, 2931, 2872, 2858, 1685, 1532, 1464, 1386, 1267, 1137, 1115, 1094, 1058, 992。實施例3 (化合物6336)

OH

CH3cf bH 化合物（VI)47mg溶在甲醇Inti,加正壬胺200# 1,在50°C 攪拌。4小時後，減壓蒸除落劑，予以HPLC(Inertsil P R E P - 0 D S，3 0 X 2 5 fl n m ),以5 0〜8 0乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物31rog。 Ή NMR (CD3OD) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (d, J = 2. 9 Hz, 1H), 5. 81 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 5. 75 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 6 Hz, 1H), 4.69 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 1.9 and 5.2 Hz, 1H), 4.38 (m, 1H), 4.23 (t, J = 4.6Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.70 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.25 (m, 2H), 1·54 (m, 2H), 1·33 (m, 12H), 0.90 (t, J = 6.6 Hz, 3H)〇 IR (KBr) vcm'1: 3339, 2960, 2926, 2855, 1686, 1533, 1464, 1383, 1262, 1203, 1095, 1058, 1025。實施例4 (化合物6346) _____-333-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ " (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •_丨丨 n -ri ·ϋ n ϋ 一：OJ ϋ ·ϋ ϋ I ^1 ϋ ^1 -線 ------------------------ 1245047 A7 B7 五、發明說明（

OH

用正Η——胺2 Q 0 /i 1，彷實施例3，得目的化合物1 ο 10 g。 …NMR (CD3OD) δρρπι: 7.86 (d，J 二 8· 1 Hz, 1H), 5.94 (d, J = 4.0 Hz, 1H)， 5. 80 (d, J = 4· 3 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 5· 21 (d, J = 4· 5 Hz, 1H)， 4.69 (d，J = 2. 1 Hz, 1H)，4.50 (dd, J = 2.0 and 5.2 Hz, 1H), 4·38 (t, J = 4.0 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4.7 Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.70 (t, J 二 5·1 Hz， 1H), 3.38 (s, 3H), 3.25 (m, 2H), 1.54 (m, 2H), 1.33 (m, 16H), 0.90 (t, J-6.6 Hz, 3H)。 IR (KBr) vcm·': 3404, 2955, 2925, 2854, 1682, 1531, 1466, 1408, 1385, 1266, 1115, 1095, 1059。實施例5 (化合物6 3 5 1 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

OH

用正十二胺200/^1,仿實施例3,得目的化合物45mg。 Ή NMR (CD30D) δρρπι: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 5. 81 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.70 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 4. 50 (m, 1H), 4.38 (m，1H), 4.23 (t, J = 4·4 Hz, 1H), 4. 04 (t, J - 4. 4 Hz, 1H), 3. 70 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3. 38 (s, 3H), 3. 25 (m，2H)，1.54 (m, 2H), 1.33 (m, 18H)，0.90 (t, J = 7.0 Hz, 3H)。 __ t紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x29S公釐）

一δJ« I I ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ I I ϋ ϋ H ϋ ϋ ϋ ϋ ^1 ϋ I ϋ I I ϋ I I I I ϋ ϋ ϋ ϋ I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1245047 _ B7 五、發明說明（04) IR (KBr) vcm'1: 3350, 2954, 2925, 2854, 1686, 15 1465, 1391, 1267, 1139, 1116, 1094, 1057。實施例Μ化合物6 3 6 1 )

OH

用正十六胺2 0 0 # 1 ,仿實施例3，得目的化合物1 1 in g。 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7. 86. (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.95 (d, J = 4. 0 Hz, 1H), 5· 81 (d, J 二 4· 2 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 5· 21 (d, J = 4· 5 Hz, 1H)， 4.69 (d, J 二 L9 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 1.9 and 5.2 Hz, 1H>, 4,38 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.03 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 3.70 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.25 (m, 2H), 1.54 (m, 2H), 1.33 (m, 26H), 0.90 (t, J = 6·8 Hz, 3H)。 IR (KBr) vcm'1: 3349, 2924, 2853, 1686, 1531, 1466, 1385, 1267, 1115, 1095, 1057c 實施例7 (化合物6 3 7 1 )

OH

rr°

N NH 用2 -乙基己胺2 0 0 1 ,仿實施例3，得目的化合物2 6 IB g -335- ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x：?9S泡釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1245047 _ B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（VH) Ή NMR (CD30D) δρρίτκ 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (πί, 1H), 5.81 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 5. 75 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4. 69 (d, J = 2· 0 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J = 2· 1 and 5· 1 Hz, 1H), 4. 38 (t, J 二 4. 9 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4·7 Hz, 1H), 4.03 (t，J = 4.3 llz, 1H), 3.71 (t，J 二 5.U llz, 111), 3.38 (s, 3H), 3.25 (m, 2H), 1.55 (m, 1H)，L 33 0.90 (m, 6H)。 IR (KBr) vcm·': 3365, 2959, 2930, 2874, 2860, 1684, 1530, 1463, 1385, 1266, 1139, 1116, 1093, 1057〇 σ

賁施例8 (化合物6 3 7 6 OH

ςι:0 用環己胺114#1,仿實施例3,得目的化合物12mg。 Ή NMR (CD;i0D) 6 ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (d, J = 4. 0 Hz, 1H), 5. 81 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 8 Hz, 1H), 4.72 (d, J = L7 Hz, 1H), 4.51 (dd, J = 1.8 and 5.1 Hz, 1F9, 4.34 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.23 (t, J 二 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (t, J 二 4.2 Hz, 1H), 3·75 (m, 1H), 3.71 (t, J = 5.1 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 1.90-1.15 (m, 9H)。 IR (KBr) v cm·1: 3408, 3352, 2933, 2855, 1686, 1527, 1462, 1386, 1327, 1267, 1115, 1090, 1060, 1021o 實施例9 (化合物6 3 8 1 ) •336· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 >^97公铉） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) I · βϋ n ϋ ϋ I— 1-^OJ I n ϋ _1 I I 1 ϋ ϋ I ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ I ϋ ϋ -1_ι ϋ ϋ ^1 ^1 ι 1245047 Λ7 B7 五、發明說明（々ο

OH

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) »· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製化合物（¥1)51^溶在丙酮50〇1111，加2,2-二甲氣丙烷52粗1 及1.25g ambeR2 list 15,在室溫攪拌。19小時後，濾經矽藻土，減壓蒸除溶劑，在250g矽膠柱層析（U甲醇- 二氯甲烷），得目的化合物3 . 8 2 m g。 Ή NMR (CDC13) δ ppm: 8.42 (br s, 1H), 7.70 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.13 (br s, 1H), 6. 40 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5. 94 (d, J = 5. 1 Hz, 1H), 5. 80 (br s, 1H), 5.74 (dd, J 二 2.2 and 8.1 Hz, 1H)，4.75 (m, 2H), 4.56 (d，J 二 8.1 Hz, 1H), 4.53 (s, 1H), 4.23 (m, 1H), 4.15 (m, 1H), 4.03 (t, J = 7. 0 Hz, 1H), 3.82 (s, 3H), 3.58 (s, 3H), 3.09 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 1.51 (s, 3H), 1.46 (s, 3H)〇 (9-2)

NaOH水溶液186ml,在室溫攪拌。10分後，予以Dowex 5 0 W x 8 ( Η +型，5 0 0 m 1 ),用5 0 S：甲醇水溶出，得目的化合物 _3 . 6 8 g 〇 —__—___ 本紙張尺度適用中國國家標奉lCNS)A4規格（210為异必t) -337- ~

一：OJ ϋ ϋ I ϋ n I -ϋ ϋ 1 I ϋ n ϋ ϋ ϋ I l^i ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ n ϋ ^1 ϋ I

ςι 1245047 _ B7 五、發明説明（ !H NMR (CD3OD) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 6.30 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5. 88 (d, J = 5. 1 Hz, 1H), 5. 73 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 4. 93 (d, J = 5. 9 Hz, 1H), 4.81 (m, 1H), 4.63 (d, J = 2. 2 Hz, 1H), 4.56 (m, 1H), 4.27 (m, 2H), 4.00 (t, J = 5·1 Hz, 1H), 3·50 (s, 3H)，1.47 (s，3H), 1.45 (s, 311)0 (9-3) *

OH 二〇

(9-2)之化合物150nig溶在二甲基甲醯胺（DMF)2.6nl, 加4-第三丁基琛己胺101#1、卜羥基苯并三唑（H0BT)61llg 及二異丙基磺化二亞胺（DIPC)102/il,在室溫攪拌。6 小時後，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯3 0 b 1 ,先後用各 30al之0·ϋ1Ν鹽酸水，鉋和磺酸氫納水及鉋和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸納乾燥後，減壓蒸除溶劑，溶在甲醇 5·5·1,加 225ag anberlist 15,加熱回流。2.5小時後，過濾而減壓蒸除溶劑，在8g矽膠柱層析（5X甲醇-二氛甲烷），得目的化合物（約7 ·· 3非對映體混合物）78mg。 fH NMR (CD;i0D) δ ppm: 7. 89 (d, J - 8. 1 Hz, 0. 3H), 7. 86 (d, J = 8. 1 Hz, 0. 7H), 5.95 (d, J = 2.5 Hz, 0. 3H), 5.93 (d, J = 4. 0 Hz, 0.7H), 5.81 (d, J = 4. 4 Hz, 0.7H), 5.79 (d, J = 3.9 Hz, 0.3H), 5.75 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 5.27 (d, J = 4.4 Hz, 0.3H), 5.20 (d, J = 4. 6 Hz, 0. 7H), 4.72 (d, J = 1.7 Hz, 0.7H), 4.61 (d, J = 1.7 Hz, 0. 3H), 4.51 (dd, J = 1.8 and 5.2 Hz, 0. 7H), 4.47 (dd, J = 1.9 and 5.5 Hz, 0.3H), 4.38 (m, 1H), 4.25 (m, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.70 (m, 1H), 3.64 (s, 0.9H), 3.39 (s, 2. 1H), 1.97-1.82 (m, 3H), 1.70-1.53 (m, 1H), 1.40-0.97 (m, 5H), 0.87 (s, 9H)〇 IR(KBr) vcm-1:3408, 2944, 2864, 1686, 1524, 1463, 1385, 1366, 1329, 1266, 1190, 1116, 1090, 1060, 1022, 987〇 _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X^29；/公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（

實施例1 〇 (化合物6 3 8 6 ) 0H

(9 - 3 ),得目的化合物4 7 m g。 !H NMR (CD:iOD) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.93 (d, J = 4. 0 Hz, 1H), 5. 81 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J - 4. 7 Hz, 1H), 4. 71 (d, J 二 2.1 Hz, 1H), 4.51 (dd, J = 1.9 and 5.2 Hz, 1H), 4.37 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.24 (t, J - 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.92 (m, 1H), 3.70 (m, 1H)，3.39 (s, 3H), 1.89 (m, 2H), 1.75-1.45 (m, 10H)。 IR (KBr) vcm'1: 3403, 2929, 2857, 1685, 1525, 1462, 1385, 1330, 1267, 1115, 1091, 1060, 1018, 994, 978。實施例1 1 (化合物6 3 9 6 )

OH

.〇 4 -第三丁基環己胺代之以環十二胺2()G>U i，仿實施例 (9 - 3 )，得目的化合物2 2 id g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.92 (d, J - 2. 7 Hz, 1H), 5. 82 (d, J - 4. 4 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.71 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 4.51 (dd, J 二 2.0 and 5. 0 Hz, 1H), 4.38 (t, J 二 3.9 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 3.65 (m, -339- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 々2917公犛） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·· 訂i •線 ----------------------- 1245047 A7 B7 五、發明說明 1H), 3· 39 (s, 3H), 1· 73 (m, 2H), 1.60-1.27 (m, 22H)0 IR (KBr) vcm-1: 3363, 2935, 2864, 1685, 1529, 1469, 1446, 1332, 1262, 1206, 1186, 1137, 1095, 1064, 1024〇實施例12 (化合物6 4 0 1 )

OH cx

用胺甲基環己烷200^1，仿實施例3,得目的化合物 2 8 in g 〇 •H NMR (CD30D) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.81 (d, J =4. 4 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 21 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4. 69 (d, J = 2·1 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2.0 and 5.2 Hz, 1H), 4·38 (dd, J = 3.3 and 4.2 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.70 (t, J = 5. 0 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 3.10 (m, 2H), 2.81 (t, J = 7.3 Hz, 1H), L 98 (m, 2H), 1· 75-1· 50 (m, 6H), 1.22 (m, 2H)0 IR (KBr) vcm'1: 3333, 2925, 2853, 1684, 1530, 1462, 1451, 1386, 1263, 1137, 1116, 1093, 1058。 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

例施實本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x妒7) 化的巨得 3 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 . Λ7 __B7___ 五、發明說明 JH NMR (CD3OD) δ ppm： 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.80 (d, J -4.2 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.48 (br s, 1H), 5.20 (d, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.65 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.48 (m, 1H), 4.38 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 3.70 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3. 38 (s, 3H), 3. 30 (m, 2H), 2. 17 (t, J = 7. 4 Hz, 1H), 1. 98 (m, 4H), 1. 65-L 53 (m, 4H)〇 IR (KBr) vcnf1: 3348, 2929，2858, 2836, 1685, 1530, 1462，1389，1267, 1137, 1115, ] 093，1059。實施例1 4 (化合物6 4 1 1 )

用順-十八磺烯-9 -基胺2 Ο Ο // 1，仿實施例3，得目的物 3 2 m g。 Ή NMR (CD3OD) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.81 (d, J =4. 1 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.34 (t, J = 4. 5 Hz, 2H), 5.21 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4. 69 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J = 2. 0 and 5. 2 Hz, 1H), 4. 38 (t, J = 4.0 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.03 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 3.70 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.38 (s, 3H), 2.79 (t, J = 7.4 Hz, 1H), 2.00 (m, 6H), 1·55 (in, 4H), 1.32 (m, 20H), 0·90 (d, J = 6·2 Hz, 3H)0 IR (KBr) vcm'1: 3308, 3006, 2925, 2854, 1685, 1533, 1466, 1385, 1098c 實施例1 5 (化合物6 4 1 6 ) -341- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7

OH

五、發明說明

OH

用3_(乙氧基）丙胺200^1，仿實施例3,得目的化合物 3 5 m g 〇 5H NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.79 (d, J = 1.9 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.21 (d, J = 4. 2 Hz, 1H) , 4.65 (d, J = 1·6 Hz, 1H), 4.49 (dd, J = 2.0 and 5. 6 Hz, 1H), 4.38 (dd，J 二 3·2 and 4.3 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.69 (t, J = 5. 2 Hz, 2H)，3.50 (m, 4H), 3.37 (s, 3H), 1.89 (m，2H)，1.18 (t J = 7.2 Hz, 3H)〇 1R (KBr) vcmH: 3351, 2972, 2933, 2874, 1685, 1532, 1462, 1386, 1267, 1221, 1136, 1115，1058，1023。實施例1 6 (化合物6 4 2 1 ) ςχ° 用3 -(甲硫基）丙胺2 0 0 a 1，仿實施例3，得目的化合物 30mgo ]H NMR (CD3OD) δρρπι: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.95 (m, 1H), 5.79 (d, J 二 4. 0 Hz, 1H)，5. 75 (d，J = 8· 1 Hz, 1H), 5· 21 (d, J = 4. 4 Hz, 1H)，4. 68 (d， J = 2.1 Hz, ]H), 4.50 (dd，J : 2.0 and 5.6 Hz, ]H), 4.38 (dd，J 二 3.2 and 4. 3 Hz, IH)，4.24 (t, J = 4.6 Hz, IH)，4.04 (t, J 二 12 Hz，1H), 3. 70 (t, J 二 5.2 Hz, 1H), 3.38 (m，2H), 3. 37 (s, 3H), 2. 52 (t J 二 7. 4 Hz，2H)，2.08 (s, 3H), 1.84 (m，2H)。一342- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇3<頌75^釐） --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明說明（) IR (KBr) vcnf1: 3351, 2925, 1685, 1532, 1462，1390, 1267, 1137, 1115, 1094, 1057，976。餐 if

實施例1 7 (化合物6 4 3 1 ) OH

CH3d ΐ)Η 用2，2 -(二乙氣基）乙胺2 0 0 1，彷實施例3，得目的化合物2 1 in g。 Ή NMR (CD3OD) δ ppm: 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.97 (m, 1H), 5.81 (d, J :4. 3 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 22 (d，J = 4· 7 Hz, 1H), 4· 66 (d， J = 2. 1 Hz, 1H), 4. 62 (t, J = 5. 3 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J = 2. 0 and 5. 2 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 4. 0 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.70 (m, 3H)，3.55(m,2H)，3.47-3.33 (m,2H),3.37(s,3H)，1.20(m,6H)。 IR (KBr) vcm·1: 3350, 2877, 2935, 1686, 1531, 1462, 1385, 1268, 1122, 1091, 1058〇 --------^---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 HO〆

實施例1 8 (化合物6 4 3 6 ) OH

ςί° 用2 -羥基乙胺2 0 0 1，仿實施例3 ,得目的物2 8 m g。 •H NMR (CD30D) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.97 (d, J = 2. 4 Hz, 1H), 5.81 (d, J = 4.4 Hz, 1H)，5.75 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 5.21 (d，J : 4.6 Hz, 1H)， -343- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 ><394邊釐） 1245047

實施例1 9 (化合物6 4 4 1 ) OH

A7 B7 五、發明說明Ο#) 4.69 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.51 (dd, J = 1.8 and 5.1 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 4.0 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.73 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3·63 (m, 4H), 3·37 (s, 3H)。 IR (KBr) vcm·1: 3337, 2937, 1684, 1535, 1462, 1426, 1394, 1361, 1264, 1139, 1115, 1092, 1058。 " H2N〆用1，2 -二胺基乙烷2 Ο 0 ；u 1，仿實施例3，得目的物2 6 m g。 NMR (CD3〇D) δ ppm: 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.98 (m, 1H), 5.77 (d, J -3.8 Hz, 1H), 5.74 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.23 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 4.65 (d, J = L8 Hz, 1H), 4.48 (dd, J = 2. 0 and 5.7 Hz, 1H), 4.40 (dd, J = 3. 2 and 4. 3 Hz, 1H), 4.25 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.06 (m, 1H), 3.70 (m, 2H), 3.37 (s, 3H), 2.95 (m, 2H)。 IR (KBr) vcm'1: 3305, 2940, 1682, 1532, 1464, 1428, 1396, 1265, 1203, 1180, 1136, 1095, 1060, 1021。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例2 0 (化合物6 4 5 1 )

OH

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 §2琢公釐） 1245047

OH

A7 B7 五、發明說明（神+) 用5 —羥基戊胺2 G 0 1，仿賁施例3，得目的物1 9 m g。 !H NMR (CD3OD) δρρπι: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.80 (d, J = ^.2Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1Hz, 1H), 5.21 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.69 (d, J ^ 2. 〇 HZ) ih), 4.50 (dd, J = 1.9 and 5.4 Hz, 1H), 4.38 (dd, J = 3. 3 and 4·3Ηζ, 1H), 4.23 (t, J = 4.6Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.55 (m, 2H), 3.38 (s, 3H), 2.75 (t, J = 7.0 Hz, 2H), 1.55 (m, 6H)0 IR (KBr) vcm·1: 3336, 2935, 1684, 1644, 1532, 1461, 1391, 1264, 1139, 1115, 1091, l〇570 實施例2 1 (化合物6 4 5 6 )

CH3(f ’t)H 用2 -苯基乙胺200>ul，仿實施例3,得目的物35mg。 Ή NMR (CD:i0D) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.30 (m, 2H), 7.22 (m, 3H), 5.96 (m, 1H), 5.80 (d, J = 4. 1 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.20 (d, J = 4. 7 Hz, 1H), 4. 64 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J = 2. 0 and 5. 3 Hz, 1H), 4.38 (dd, J = 3. 3 and 4.2 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4.1 Hz, 1H), 3.69 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.48 (m, 2H), 3.35 (s, 3H), 2.84 (t, J = 7.6 Hz, 2H)〇 IR (KBr) vcm·1: 3392, 3368, 2932, 1685, 1532, 1497, 1458, 1390, 1267, 1136, 1115, 1094, 1059, 1029〇實施例2 2 (化合物6 4 6 1 ), -345^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 xjM公釐） --------------------^— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 B7 五、發明說明（祕ο

OH

2 9 m g 〇 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.10 (s, 4H), 5.96 (m, 1H), 5. 80 (d, J = 4. 1 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 19 (d, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.64 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.49 (dd, J = 2. 0 and 5.5 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.69 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.45 (m, 2H), 3.34 (s, 3H), 2.79 (t, J = 6.6Hz, 2H), 2·29 (s, 3H)〇 IR (KBr) vcrrf1: 3400, 2930, 1684, 1531, 1517, 1463, 1385, 1267, 1137, 1115, 1095, mo〇

實施例U (化合物e 4 6 6 ) OH

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Μ ----訂--- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製用2 - ( 2 _甲氧苯基）乙胺2 0 0 /i 1，仿實施例3，得目的物 28mg0

NMR (CD,0D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.19 (t, J = 7. 8 Hz, 1H), 7. 14 (d, J = 7. 4 Hz, 1H), 6.93 (d, J = 8. 4 Hz, 1H), 6.87 (t, J = 7. 4 Hz, 1H), 5.95 (m, 1H), 5. 80 (d，J = 4.2 Hz, 1H), 5·75 (d，J = 8· 1 Hz, 1H)，5· 19 (d, J = 4.5 Hz, 1H), 4.63 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4.48 (dd, J = 1.9 and 5. 6 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 4.0Hz, 1H), 4.22 (t, J - 4.5 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.83 (s, 3H), 3.66 (t, J = 5.2 Hz, 1H), 3.46 (m, 2H), 3.34 (s, 3H), 2.86 (m, 2H)C -346— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 a 237公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 1245047 ， A7 _B7__ 五、發明說明（从r) IR (KBr) vcm-1: 3365, 2933, 1685, 1531, 1495，1464，1389, 1266, 1245，1118, 1054, 1024。實施例2 4 (化合物6 4 7 6 )

OH

物 3 5 rog0 NMR (CD:i0D) 0ppm: 7. 87 (d, J 二 8.1 Hz, 1H), 7.14 (d, J = 8·7 Hz, 2H), 6.85 (d, J = 8. 7 Hz, 2H), 5.96 (m, 1H), 5.80 (d, J = 4. 0 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.20 (d, J = 4. 6 Hz, 1H), 4.64 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2.0 and 5. 3 Hz, 1H), 4. 38 (m, 1H), 4. 23 (t, J = 4. 6 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4.2 Hz, 1H), 3.76 (s, 3H), 3.69 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3.45 (m, 2H), 3.34 (s, 3H), 2.76 (m, 2H)。 IR (KBr) vcm·1: 3342, 2935, 1685, 1513, 1461, 1391, 1361, 1301, 1247, 1178, 1138，1115, 1093, 1059, 1031。實施例2 5 (化合物6 4 8 1 )

OH

目的物3 9 in g。 ]H NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 6.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), ____347,_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 g2g7涂釐） —I----^---------^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 Α7 Β7 五、發明說明) 6. 84 (d, J = 1. 7 Hz, 1H), 6. 77 (dd, J = 1· 7 and 8. 1 Hz, 1H)，5· 96 (m，1H)， 5. 79 (d，J = 4· 1 Hz, 1H)，5· 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H)，5. 20 (d, J 二 4. 4 Hz, 1H)， 4.64 (d, J = 2. ] Hz, 1H), 4.49 (dd, J = 1.9 and 5.3 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 3.82 (s, 3H), 3.80 (s, 3H), 3.68 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3.45 (m, 2H), 3.33 (s, 3H), 2.78 (t, J = 7·4 Hz, 2H)。 IR (KBr) vcm·': 3350, 2937, 2837, 1685, 1516, 1464, 1418, 1389, 1263, 1237, 1141, 1116, 1094, 1059, 1026。

實施例26 (化合物6486) OH

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製用2_(4-氟苯基）乙胺200# ] 3 3 m g 〇 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.23 (m, 2H), 7.01 (t, J -8.8 Hz, 2H), 5.95 (m, 1H), 5.80 (d, J = 4. 1 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H) , 5.20 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.65 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2·0 and 5.3 Hz, 1H), 4.38 (dd, J = 3. 3 and 4.2 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 6 Hz, 1H), 4.03 (t, J = 4.2Hz, 1H), 3.69 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.45 (m, 2H), 3.35 (s, 3H), 2·83 (t, J = 7. 5 Hz, 2H)0 IR (KBr) vcm-1: 3349, 2935, 1685, 1531, 1510, 1463, 1391, 1266, 1222, 1137, 1116, 1098, 1059。實施例2 7 (化合物6 4 9 6 ) 仿實施例3，得目的物 -348- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） ------------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047

A7 B7

OH

.0 用2-(3-氯苯基）乙胺2 0 0 a !，仿實施例3，得目的物 3 3 m g 0 JH NMR (CD30D) 0ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.30-7.15 (m, 4H), 5.96 (m, 1H), 5.80 (d, J = 4·2 Hz, 1H), 5. 75 (d, J 二 8.1 Hz, 1H), 5.20 (d, J 二 4. 4 Hz, 1H), 4. 65 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J = 2. 0 and 5. 3 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 3.9Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4.6 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.69 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3.45 (m, 2H), 3.35 (s, 3H), 2.84 (t, J = 7.4 Hz, 2H)0 IR (KBr) vcm·1: 3401, 2934, 1684, 1599, 1574, 1530, 1463, 1389, 1267, 1136, 1116, 1096, 1059。實施例2 8 (化合物6 5 0 6 ) . - I I I I I I I ^ > — — —1 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

OH

着· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製用2-(2，4 -二氯苯基）乙胺200# 1，仿實施例3，得目的物3 3 m g。 ]H NMR (CD,0D) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.44 (d, J = 1.8 Hz, 1H), 7.29 (m, 2H), 5.94 (d, J = 2. 5 Hz, 1H), 5.80 (d, J = 4. 1 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.20 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.66 (d, J - 2. 0 Hz, 1H), 4.49 (dd，J = 1· 8 and 5. 4 Hz, 1H), 4· 38 (t, J = 3. 9 Hz, 1H), 4. 23 (t, J = 4· 4 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 3.69 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3.50 (m, 2H), 3.35 (s, 3H), 2.98 (m, 2H)。 •349· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210公釐）

1245047 A7 _B7_______ 五、發明說明 IR (KBr) vcm"1: 3402, 2931, 1684, 1591, 1530, 1473, 1386, 1268, 1115, 1054c 實施例2 9 (化合物6 5 1 1 )

OH

〇用2 -（ 4 -羥苯基）乙胺2 0 0 # 1，仿實施例3，得目的物 4 3 m g 〇 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.42-7.25 (m, 4H), 5.98 (d, J - 3. 5 Hz, 1H), 5. 83 (t, J = 4. 9 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 20 (t, J = 5. 1Hz, 1H), 4.75 (m, 1H), 4.67 (m, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.48 (m, 1H), 4.26 (m, 1H), 4.00 (m, 1H), 3.75 (m, 1H), 3.55 (m, 2H), 3.40 and 3.35 (2 s, 3H), 3.33 (m, 1H)。 IR (KBr) vcm"1: 3339, 2934, 1681, 1532, 1495, 1455, 1389, 1267, 1199, 1138, 1115, 1094, 1062, 1027。實施例3 0 (化合物6 5 1 6 )

OH " 〇

用2，2 _二苯基乙胺2 0 0 1 ,仿實施例3，得目的物2 2 m g。 ]HNMR (CD^OD) δ ppm: 7.84 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.28 (m, 8H), 7.20 (m, 2H), 5.91 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 5.80 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 5.73 (d, J = 8. 1 Hz, 1H) , 5.11 (d, J - 4.8 Hz, 1H), 4.53 (d, J - 2. 1 Hz, 1H), 4.45 (dd, J - 2. 1 and _ -350-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇62β7分釐） - I I I----訂-I ----— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1245047 A7 B7 五、發明說明“巧） δ. 2 Hz, 1H), 4.35 (m, 2H), 4.20 (t, J - 4. 5 Hz, 1H), 3.95 (m, 2H), 3.85 (m, 1H), 3·63 (t, J = 5· 1 Hz, 1H), 3.31 (s, 3H)0 IR (KBr) v cm·1: 3416, 3062, 3028, 2934, ]685, 】527, 】495, MM, 1268· 1115，1092, 1059。 ♦ 實施例3 1 (化合物6 5 2 1 )

OH

2 5 in g (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 仿實施例3，得目的物 NMR (CD:i0D) δρρπι: 8·48 (d, J = 5·4 Hz, 1H)，7.87 (d，J = 8. 2 Hz, 1H), 7.78 (m, 1H), 7.34 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.28 (m, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.80 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 2 Hz, 1H), 5.20 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.65 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 4.49 (dd, J = 2. 0 and 5.3 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 3. 8 Hz, 1H), 4.23 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.70 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.64

On，2H), 3.34 (s, 3H), 3.02 (t, J = 7.0 Hz, 2H)0 IR (KBr) vcm·1: 3367, 2935, 1684, 1596, 1570, 1531, 1462, 1438, 1387, 1265, 1139，1116, 1094, 1058。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例3 2 (化合物6 5 2 6 )

OH

.0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210 x叫7八卷^ 1245047 A7

用2 - (II塞盼〜2〜基）乙胺2 〇〇 # ]，仿實施例3，得目的物 2 9mg〇五、發明說明（4扣），H NMR (CD30D) δ ppm； 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.21 (d, J = 5. 1 Hz, 1H), 6. 93 (dd, J 二 3.7 anc) 5.1 Hz, 1H), 6.88 (d, J = 3·7 Hz, 1H)，5.96 (d, J 二 4·〇 Hz, 1H), 5.81 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 5.75 (d, J 二 8·1 Hz, 1H), 5.20 (d, J " 4.8 Hz, 1H), 4.66 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J=1.9 and 5. 2 Hz, 1H), 4*39 (t, J = 4.〇Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4.6 Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.71 (t, J = 5.1 Hz, IH), 3.52 (m, 2H), 3.35 (s，3H), 3.07 (t, J = 7·3 Hz, 2H)0 IR (KBr) 3335, 2933, 1685, 1529, 1462, 1390, 1266, 1115, 1094, 1059〇實施例U (化合物6 5 3 1 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

OH

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製用苄胺1〇9#1，彷實施例3，得目的物28mg。 Ή NMR (CD30D) 6ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.31 (m, 4H), 7.24 (m, 1H), 5· 98 (m, 1H), 5. 79 (d, J 二 4. 3 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H)，5· 21 (d, J = 4.5Hz, 1H), 4.68 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.46 (m, 2H), 4.35 (m, 1H), 4.21 (t, J = 4.5 Hz, 1H), 4.04 (t, J = 4. 4 Hz, 1H), 3.67 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.20

(s, 3H)C IR (KBr) vcmH: 3350, 2929, 1685, 1529, 1457, 1391, 1267, 1115, 1093, 1059, 1022。實施例3 4 (化合物δ 5 3 6 ) -352- 本紙張尺度適用中國國家標準（cns)a4規格（2i〇q<卸衣公釐） 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明

OH cc

用2 -甲基卞胺2〇〇#1，仿實施例3’得目的物29mg。 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.24 (m, 1H), 7.15 (m, 3H), 5· 98 (d, J = 3. 9 Hz, 1H), 5. 80 Cd, J = 4. 3 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H)， 5.22 (d, J = 4.7 Hz, 1H), 4.69 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 4. 48 (m, 3H), 4.40 (m, 1H), 4. 22 (t, J = 4. 6 Hz, 1H), 4. 03 (m, 1H), 3. 69 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3. 21 (s, 3H), 2.33 (s, 3H)〇 IR (KBr) vcm'1: 3349, 2935, 1685, 1527, 1462, 1386, 1268, 1116, 1091, 1058〇實施例3 5 (化合物6 5 4 6 )

OH

CH3(f t)H 用4 -氟苄胺2 0 0 1，仿實施例3，得目的物1 3 m g。 Ή NMR (CD;30D) δ ppm: 7.85 (d, 7 = 8.1 Hz, 1H), 7.34 (m, 2H), 7.05 (m, 2H), 5.98 (m, 1H), 5. 78 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.22 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 4.67 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4.43 (d, J = 3. 5 Hz, 2H), 4.39 (dd, J = 3. 2 and 4. 3 Hz, 1H), 4. 22 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4. 04 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 3.66 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.20 (s, 3H) IR (KBr) vcm'1: 3351, 2935, 1684, 1526, 1510, 1462, 1416, 1387, 1359, 1266, 1222, 1137, 1115, 1095, 1059, 1020o _ 鑛353· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 仓釐） -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

CH30 OH

CH30 bH 1245047 A7 ___B7___ 五、發明說明〇〃）實施例3 6 (化合物6 5 6 1 ) ' Γί〇. -· Ο 用3,4, 5 -三甲氧基苄胺200#1，仿實施例3，得目的物 29mg。 ^HNMR (CD.,0D) δ ppm: 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 6.65 (s, 2H), 5.99 (m, 1H), 5.77 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.22 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.66 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4.47-4.34 (m, 4H), 4.21 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.05 (t, J = 4.4 Hz, 1H), 3.82 (s, 6H), 3.73 (s, 3H), 3.64 (t, J = 5. 5 Hz, 1H), 3.18 (s, 3H)0 IR (KBr) vcm'1: 3349, 2939, 2838, 1686, 1594, 1527, 1507, 1462, 1423, 1387, 1357, 1330, 1265, 1237, 1125, 1058, 1020o 實施例37 (化合物6 5 6 6 )

OH

物 3 1 m g 0 'HNMR (CD.,0D) δ ppm: 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 6.75 (m, 3H), 5.97 (m, 1H), 5.90 (s, 2H), 5.79 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 5.74 (d, J = 8.1 Hz, IH), 5.20 (d, J = 4. δΗζ, 1H), 4.67 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.47 (dd, J= 1.8 and 5. 4 Hz, 1H), 4.4H4.31(m,3H),4.20(t,J = 4.6Hz,lH),4.02(m，lH),3.66(t，J = 5.1 _-354-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇3浼7浴釐） --------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 ， A7 _B7___ 五、發明說明

Hz, 1H), 3.23 (s, 3H)〇 . IR (KBr) vcm-1: 3350, 2935, 1685, 1528, 1503, 1491, 1462, 1444, 1386, 1253, 1115, 1096, 1056, 1039。實施例3 8 (化合物6 5 7 1 ) "

OH

化合物（V I ) 1 . 5 g溶在環戊烷7 5 in 1，加1，1 -二甲氣璟戊烷16.5g及350mg之 amberlist 15,在室溫攪拌。3小時後，濾過除不溶物，減壓蒸除溶劑，在86g矽膠柱層析 (3¾甲醇-二氯甲烷），得目的化合物1.31g。 ^ NMR (CDC1:)) δρρπι: 8.94 (br s, 1H), 7.71 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 8.18 (br s, 1H), 6.39 (d, J = 4.4Hz, 1H), 6.31 (m, 1H), 5.94 (d, J = 4.9 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 4.70 (m, 1H), 4.60 (m, 2H), 4.52 (m, 1H), 4.25 (t, J = δ. 3 Hz, 1H), 4.15 (m, 1H), 3.99 (m, 1H), 3.82 (s, 3H), 3.58 (s, 3H), 2. 05-1.60 (m, 8H)。 (3 8-2) •»355 ~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2g7公釐） --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明〇坏)

g HO. JL丫、 _ n〇；一^ ch36 bH 實施例（38-1)之化合物1.31g溶在甲醇200ml及水200ml 之混合溶媒，加0 · 2 N N a 0 Η水溶液1 0 0 m 1 ,在室溫攪拌。4 分後，予以D 〇 w e X 5 0 W X 8 ( Η +型），用甲醇-水（1 ·· 1 )溶出，得目的化合物。 (3 8-3)

Η Ν

QH

CH3 — / V CH3〇 t)H 實施例（3 8 - 2 )之化合物8 0 m g溶在二甲基甲醯胺（D M F ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1.4ml，加L_(-)-o:-苯乙胺38/i 1及卜羥基苯并三唑（HOBT) 3 3 1^及二異丙基磺化二亞胺（〇1?〇54//1，在室溫攪拌 2小時後，加甲醇1 m 1 ,減壓蒸除溶劑，溶在二氯甲烷 3 3 m 1，加三氟乙酸（T F A ) 1 · 7 6 m 1，在室溫攪拌5 · 5小時後，減壓蒸除溶劑，在9 g矽膠柱層析（7 S：甲醇-二氯甲烷），得目的化合物7 Θ m g 〇 Ή NMR (CD30D) δρρπι: 7. 85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.35(m,4H), 7.22 (m, 1H), 5. 95 (m, 1H), 5. 78 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5. 74 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 24 (d, 4.47 (dd, J - 1.7 and 5.1 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 3. 9 Hz, 1H), 4.18 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.61 (t, J = 5.0 Hz, 1H), 3.02 (s, 3H), 1.52 (d, J 二 7.2 Hz, 3H)。 ]R (KBr) v cm—1: 03339，2927, 2853, 1685, 1524, 1462, 1386，1332，1269, -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 >^97·公、爱） 356— 1245047 A7 B7 五、發明說明 1205, 1137，1117，1060, 1022。實施例3 9 (化合物6 5 7 6 ) ΟΗ

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 用2 -胺甲基萘2 0 0 a 1，仿實施例3，得目的物2 8 in g。 Ή NMR (CD：J0D) δ ppm: 7. 85 (rn, 3H), 7.50 (m, 4H), 6.02 (d, J = 3. 9 Hz, 1H), 5.77 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 5.73 (cl, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 19 (d, J = 4.9 Hz, 1H), 5.00 (d, J = 15Hz, 1H), 4.90 (d, J= 15.0Hz, 1H), 4.65 (d, J = 2. 1 Hz, 1H),

4.43 (dd, J = 2. 0 and 5.2 Hz, 1H), 4. 40 (t, J = 3. 5 Hz, 1H), 4.16 (t, J = 4. 6 Hz, 1H), 4.02 (t, J = 4.9 Hz, 1H), 3.62 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.05 (s, 3H)C IR (KBr) vcm-1: 3349, 2935, 1685, 1527, 1462, 1397, 1266, 1116, 1094, 1060, 1023。 .實施例4 0 (化合物6 5 8 1 )

OH • 〇

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

用2-胺甲基呋喃2 0 0 #1，仿實施例3，得目的物26mg。 NMR (CD30D) δρρπι: 7.85 (m, 3H), 7.40 (d, J = 2. 4 Hz, 1H), 6.33 (m, 1H), 6.27 (m, 1H), 5.98 (m, 1H), 5.80 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, -357- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 xSI ) 1245047 A7 B7 五、發明說明 1Η), 5.20 (d, J = 4. 7 Hz, 1H), 4.68 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.51-4.37 (m, 4H), 4.2I(t,J = 4.7Hz，lH),4.02(m，lH),3.68(t,J = 5.1Hz，lH),3.27(s, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3H)〇 IR (KBr) v cm·1: 3365, 2934, 1685，1528，]463, 】391, 1332, 1268, 1140, 11J5, 】093, 1059, 1019。實施例4 1 (化合物6 5 8 6 )

OH

CH3d \)H 用2 -胺甲基瞎吩200>ul，仿實施例3，得目的物22mg。 ]H NMR (CD30D) όρρπι: 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.27 (d, J = 5. 1 Hz, 1H), 7.02 (m, 1H), 6.92 (m, 1H), 5.98 (d, J = 2. 4 Hz, 1H), 5.79 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.20 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.67 (d, J = 2. 2

Hz, 】H), 4.65 (d，J= 15.0 Hz, 1H), 4.59 (d，J= 15.0 Hz, 1H), 4.47 (dd，J = 1.7 and 5. 1 Hz, 1H), 4. 39 (t, J = 4. 9 Hz, 1H), 4. 20 (t, J = 4. 6 Hz, 1H), 4·02 On, 1H), 3.66 (t, J = 5.1 Hz, 1H), 3.21 (s, 3H)0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 IR (KBr) vcnf1: 3334, 2930, 1684, 1522，1462, 1390，1267，1223, 1115，1092, 1059c

/實施例4 2 (化合物6 5 9 1 ) OH

〇本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 32@7公釐） -358- 1245047 A7 B7 五、發明說明用4 -第三丁基環己胺代之以2 -胺甲基吡啶108# 1，仿實施例（9 - 3 )，得目的物7 9 m g。 Ή NMR (CD:iOD) δ ppm: 8.49 (d, J = 5. 2 Hz, 1H), 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.80 (m, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.30 (m, 1H), 6.01 (in, 111), 5.81 (d, J -4,4 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.25 (d, J = 4. 5 Ηζ,.ΙΗ), 4.70 (d, J = 2. 0

Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.51 (dd, J = 2. 0 and 5.2 Hz, 1H), 4.41 (t, J =4.0

Hz, 1H), 4.26 (t, J = 4.5Hz, 1H), 4.02 (m, 1H), 3.75 (t, J = 5.0 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H)0 IR (KBr) vcmH: 3334, 2932, 1684, 1597, 1572, 1528, 1463, 1438, 1392, 1266, 1139, 1116, 1095, 1059, 1021。實施例4 3 (化合物2 ) (請先閱讀f面之注意事項再填寫本頁)

OH

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製以苯胺108#1，仿實施例（38-3),予以HPLC(Inertsil PREP-ODS，30X 250ιηιιι)，以15¾乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物22mg。 ]W NMR (CD3〇D) δ ppm: 7.87 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 7.64 (d, J = 8. 8 Hz, 2H), 7.34 (t, J = 7.5Hz, 2H), 7.15 (t, J = 7. 3 Hz, 1H), 6.09 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.30 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.52 (dd, J = 1.8 and 6.0 Hz, 1H), 4.45 (m, 1H), 4.26 (t, J - 4. 2

Hz, 1H)，4.10 (m, 1H), 3.75 (t, J = 5·5 Hz, 1H), 3.28 (s, 3H)0 IR (KBr) vcm·1: 3339, 2936, 1685, 1599, 1534, 1497, 1462, 1444, 1391, 1323, 1269, 1113, 1060, 1018, 977。 —359— 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 >^971>釐） 1245047 A7 Β7 五、發明説明實施例44 (化合物142) 0Η

以4 -乙基苯胺57/i 1，仿實施例（38-3),予以HPLC(Inertsil PIiEP-〇DS,3〇X 250πιπι)，以30¾乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物4 8 ffl g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, HI), 7.53 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 7. 18 (d, J 二 8.5 Hz, 2H), 6. 14 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3.7 Hz, 1H)，5.75 (d， J = 8. 1 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.52 (dd, J = 1.9 and 6.1 Hz, 1H), 4.44 (m, 1H), 4.26 (t, J = 4.4 Hz, 1H), 4.08 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 3.75 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.28 (s, 3H), 2.62 (quartet, J = 7. 6 Hz, 2H), 1.22 (t, J = 7.6 Hz, 3H)〇 IR(KBr) vcm·1: 3341, 2963, 2932, 1685, 1594, 1527，1462, 1413, 1392, 1319, 1268, 1112, 1060, 1019, 977。請先閱讀背之注意事項再填寫本頁舞

Fja OH 實施例45 (化合物3012

ςτ ο 實施例（38-2)之化合物120ffig及苯乙胺代之以4 -氟苯胺43#1,仿實施例（38-3),予以HPLC(Inertsil PREP-ODS，30X 250ιηπι)，以30JK乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物 1 2 2 g。 __ 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（公瘦） •360· 1245047 A7 B7 五、發明說明（#f) •HNMR (CD:i0D) δρρπκ 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.65 (m, 2H), 7.08 (m, 2H), 6.08 (m, 1H), 5.77 (d, J - 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.30 (d, J = 4.3 Hz, 1H), 4·85 (m, 111), 4.51 (del, J = 1.9 arid 6.2 llz,川），4.44 Uld, J = 3. 2 and 4.3 Hz, 1H), 4.25 (dd, J = 3. 8 and 4.*8 fiz, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.74 (t, J = 5. 5 Hz, 1H), 3.28 (s, 3H)0 IR (KBr) vcm·1: 3342, 2969, 2936, 1686, 1624, 1576, 1533, 1510, 1464, 1410, 1391，1326, 1314, 1269，1215, 1129, 1115, 1060，1018。

實施例々β (化合物3152) OH

CH3cf bH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例（38-2)之化合物12flfflg及L-(-)-cr -苯乙胺代之以卜溴苯胺79mg,仿實施例（38-3)，予以HPLCUnertsil PREP-ODS，30X 250ιββι),以30X乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物52fflg。屮 NMR (CD30D) δρρπΓ· 7.86 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 7.61 (d，J = 8.9 Hz, 2H), 7.48 (d, J = 8.9Hz, 2H), 6.08 (m, 1H), 5.76 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J 二 8· 1 Hz, 1H), 5· 30 (d, J = 4· ◦ Hz, 1H), 4. 85 (m，1H), 4. 51 (dd, J : 2· 0 and 6.0 Hz, 1H), 4.44 (dd, J 二 3.2 and 4.3 Hz, 1H), 4· 25 (dd，J = 3.7 and 4.8 Hz, 1H), 4.09 (m, 1H), 3.73 (m, 1H), 3.27 (s, 3H)〇 IR (KBr) vcmH:3400, 2933, 1685, 1591, 1527, 1490, 1464, 1397, 1310, 1271, 1243, 1113, 1061, 1017, 977。實施例4 7 (化合物2 4 5 2 ) 361· ·--------訂 i ϋ n I I n ϋ 線 — ----------------------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X誃疋公# ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明

OH

(X

〇實施例（38-2)之化合物120mg及L-(-)-cr -苯乙胺代之以3 -苄氧基苯胺90rog，仿實施例（38-3)，予以HPLC(Inertsil P R E P - 0 D S，3 0 X 2 5 0 in in )，以3 0 %乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物1 〇 6 in g。 ^ NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.44 (m, 3H), 7.37 (m, 2H), 7.30 (m, 1H), 7.23 (m, 2H) , 6.80 (m, 1H), 6.09 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3. 6 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8.1Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4.3Hz, 1H), 5·08 (s, 2H), 4.85 (m, 1H), 4.52 (dd, J = 1.9 and 6.2 Hz, 1H), 4.44 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.25 (t, J = 4·2 Hz, 1H), 4.08 (m, 1H), 3.74 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26 (s, 3H)0 IR (KBr) vcm·1: 3342, 2929, 1685, 1605, 1537, 1493, 1456, 1444, 1426, 1386, 1269, 1206, 1183, 1157, 1138, 1115, 1060, 1022〇實施例48 (化合物5462

OH

rr° N NH 0 之以2 -硝基苯胺63wg,仿實施例（38-3),予以HPLC (I n e r t s i 1 P R E P _ 0 D S，3 0 X 2 5 0 m B )，以 3 0 % 乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物8mg。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 8.73 (d, J = 8. 6 Hz, 1H), 8.28 (d, J = 8. 6 Hz, 1H), -362- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ396洛髮） -------------·------- 丨訂---------線-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（41) 7. 96 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 76 (t, J = 7. 2 Hz, 1H), 7. 34 (t, J - 7. 2 Hz, 1H), 6. 22 (d, J - 3. 8 Hz, 1H), 5. 88 (d, J - 5. 2 Hz, 1H), 5. 75 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 5.34 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 4.73 (d, J - 2. 1 Hz, 1H), 4.57 (m, 1H), 4.45 (t, J = 4. 1 Hz, 110, 4.32 (l, J - 5. J Hz, 111), 4.05 (t, J = 5.1 llz, 111), 3.91 (t, J = 4·5 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H)。 ·’ IR (KBr) vcmH: 3402, 3342, 2932, 1687, 1608, 1586, 1505, 1460, 1436, 1385, 1341, 1274, 1243, 1111，1088, 1060, 1018。實施例49 (化合物1 8 2 2 )

OH

CH30

實施例（38-2)之化合物I20mg及L-(-)-cr -苯乙胺代之以2_甲氧基苯胺51#1，仿實施例（38-3)，予以HPLC (Inertsil PREP-0DS，30X 25flroin)，以 25JC乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物77iBg。 Ή NMR (CD,0D) δ ppm: 8, 15 (d, J = 9. 0 Hz, 1H), 7.89 (d, J = 8. 2 Hz, 1H), 7.13 (m, 1H), 7.05 (m, 1H), 6.95 (m, 1H), 6.12 (d, J = 3.6 Hz, 1H), 5.81 (d, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 t諝先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) J = 4.0 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 2 Hz, 1H), 5.33 (d, J = 5. 0 Hz, 1H), 4.64 (d, J = L 8 Hz, 1H), 4. 53 (dd, J = 2. 0 and 5. 4 Hz, 1H), 4. 44 (t, J = 4. 0 Hz, 1H), 4. 23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4. 06 (m, 1H), 3. 78 (t, J = 5. 3 Hz, 1H), 3. 28

(s, 3H)C IR (KBr) vcm·1: 3401, 3319, 2975, 2937, 2840, 1686, 1603, 1531, 1486, 1464, 1437, 1386, 1332, 1291, 1254, 1219, 1203, 1117, 1060, 1022。實施例50 (化合物1472) -363« 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210巧由#釐） A7 B7 1245047 五、發明説明

OH

實施例（38-2)之化合物120ing及L-(_)-cr -苯乙胺代之以4_(三氟甲基）苯胺57#1,仿實施例（38-3),予以 HPLC(Inertsil PREP-0DS，30X 250βπι)，以 32J：乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物49Bg。 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.89 (d, J = 8. 7 Hz, 2H), 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.64 (df J = 8.7 Hz, 2H), 6.12 (m, 1H), 5.76 (d, J = 3. 1 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 32 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 52 (dd, J = 2. 0 and6.2Hz, 1H), 4·46 (m, 1H), 4.23 (t, J = 4.2Hz, 1H), 4.11 (m, 1H), 3·73 (dd, J = 5.0 and 6.2 Hz, 1H), 3·26 (s, 3H)。 IR (KBr) vcm-1: 3401, 3349, 2936, 1686, 1617, 1602, 1532, 1464, 1412, 1326, 1266, 1251，1163, 1114, 1066, 1017。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例51 (化合物1542) OH

之以2 , 4 -二甲基苯胺5 6 1 ,仿實施例（3 8 - 3 ),得目的化合物1 1 8以。 •H NMR (CD30D) δρρπι: 7.90 (d, J = 8· 1 Hz, 2H), 7·27 (d, J = 8· 1 Hz, 1H)， 7.08 (s, 1H), 7.01 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 6.07 (m, 1H), 5.81 (d, J = 3.9 Hz, -364- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 1245047 _B7_ 五、發明說明（4少） 1Η), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.31 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.74 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4.53 (dd, J = 1. 8 and 5. 7 Hz, 1H), 4. 44 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.28 (t, J = 4.4Hz, 1H), 4. 18 (m, 1H), 3·80 (t, J = 3.3Hz, 1H), 3.31 (s, 3H), 2.30 (s, 3H), 2·24 (s, 311)。 IR (KBr) vcm·1: 3408, 3349, 2925, 2854, 1685, 1598, Ί525, 1462, 1395, 1265, 1205, 1183, 1135, 1113, 1061, 1019。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·---- 實施例5 2 (化合物4 6 2 2 )

OH

CH30 bH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例（38-2)之化合物I20mg及L-(-)-cr -苯乙胺代之以3_氟-4 -甲基苯胺52^1，仿實施例（38-3),得目的化合物1 0 4 m g。 Ή NMR (CD;i0D) δ ppm: 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 2H), 7.52 (dd, J = 2.0 and 11.8 Hz, 1H), 7.30 (dd, J - 2. 0 and 8. 2 Hz, 1H), 7.18 (t, J = 8. 4 Hz, 1H), 6.07 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3.6 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4.51 (dd, J = 1. 8 and 6. 1 Hz, 1H), 4. 44 (m, 1H), 4.25 (m, 1H), 4.08 (m, 1H), 3.73 (t, J = 5. 5 Hz, 1H), 3.27 (s, 3H), 2.23 (s, 3H)〇 IR (KBr) vcm'1: 3332, 2927, 2854, 1685, 1599, 1530, 1462, 1414, 1316, 1268, 1204, 1119, 1060, 1020o 一365· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 3ΘΒΜ ) 訂i -線 ----------------------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明Uk) 實施例5 3 (化合物2 1 2 )

0H

實施例（38-2)之化合物15〇1^及L—(-)_σ —苯乙胺代之以4-正丙基苯胺81#丨，仿實施例（38_3)，得目的化合物 9 3 m g 0 !H NMR (CD3OD) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8. 1 Hz, 2H), 7. 53 (d, J = 8. 5

Hz, 2H), 7. 16 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 6· 07 (d, J = 2· 4 Hz, 1H), 5. 77 (d, J 二 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J 二 8.1 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4· 52 (dd, J 二 1· 9 and 6. 1 Hz, 1H), 4. 44 (dd, J = 3. 3 and 4.2 Hz, 1H), 4.25 (dd, J = 3. 9 and 4.8 Hz, 1H), 4.09 (t, J - 4.-3 Hz, 1H), 3.75 (t, J = 5. 4 Hz, 1H), 3.28 (s, 3H), 2.57 (t, J = 7.8 Hz, 2H), 1·64 (m, 2H), 0.93 (t, J = 7.4 Hz, 3H)0 IR (KBr) vcm'1 : 3400, 3351, 2958, 2932, 2972, 1685, 1595, 1527, 1463, 1413, 1385, 1320, 1269, 1112, 1060, 1018。實施例5 4 (化合物3 5 2 )

OH

實施例（38-2)之化合物l5〇fflg及-苯乙胺代之以4 -正丁基苯胺81^1，仿實施例（38-3),得目的化合物 3 8 fli g 0 NMR (CD30D) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 7. 52 (d, J = 8· 5 —366— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210¾浼7¾釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I n 1 n ·ϋ Ββϋ n ·>1_ I — ϋ tmmt a— ϋ n ϋ ϋ ϋ ϋ n 1 n ϋ 1_1 n ϋ ϋ ϋ —1 ϋ 1 I 1245047 A7 B7 五、發明說明（斗r)

Hz, 2H), 7. 16 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 6. 07 (d, J = 2. 4 Hz, 1H), 5. 77 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4.3

Hz, 1H), 4. 85 (m, ih) , 4.52 (dd, J = 1. 9 and 6. 1 Hz, 1H), 4.44 (m, 1H), 4.25 (t, J = 4.2 Hz, 1H), 4.09 (t, J = 4. 4 Hz, 111), 3.74 (t, J = 5.5 Hz, IH), 3.28 (s, 3H)，2.59 (t, J = 7··6'Ηζ, 2H), 1.60 (m, 2H)，1.35 (m, 2H), 0.93 (t, J 二 7.3 Hz, 3l0〇 IR (KBr) vcrrT1 : 3390, 2957, 2929, 2873, 2859, 1685, 1595, 1527, 1465, 1413， 1385, 1353, 1320, 1259, 1107, 1060, 1019。實施例5 5 (化合物5 6 2 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

OH

經濟部智慧財產局員工消費合作求邱樂 4-第三丁基環己胺代之以4 -正戊基苯胺81#i,仿實施例（9-3)，得目的化合物27fig。 ]H NMR (CD30D) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 52 (d, J = 8. 6

Hz, 2H), 7· 15 (d, J ; 8. 6 Hz, 2H)，6· 07 (d, J = 2· 5 Hz, 1H), 5· 77 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4· 3 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 52 (dd, J = 2. 0 and 6. 0 Hz, 1H), 4. 44 (t, J = 3.9 Hz, 1H), 4.25 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 4.09 (m, 1H), 3.75 (t, J = 5. 4 Hz, 1H), 3.28 (s, 3H), 2.59 (t, J = 7. 7 Hz, 2H), 1.60 (m, 2H), 1.33 (m, 4H), 0.90 (t, J = 6.9 Hz, 3H)〇 IR (KBr) vcm*1 : 3323, 2957, 2930, 2857, 1687, 1595, 1526, 1464, 1413, 1386, 1320, 1262, 1111, 1060, 1018。實施例56 (化合物2 6 6 2 ) .367- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 ·、π釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明0从）

OH Ϊ7

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4-第三丁基環己胺代之以3 ,4 -亞甲二氧基苯胺l〇9nig, 仿實施例（9-3)，得目的化合物98m g。 ]H NMR (CD30D) δ ppm: 7. 86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 26 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 7. 03 (dd, J = 2. 1 and 8. 2 Hz, 1H), 6. 78 (d, J = 8. 2 Hz, 1H), 6.06 (m, 1H), 5.94 (s, 1H), 5.77 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 28 (d, J - 4. 3 Hz, 1H), 4. 83 (m, 1H), 4. 52 (dd, J - 1.9 and 6.0 Hz, 1H), 4.43 (m, 1H), 4.25 (m, 1H), 4.07 (m, 1H), 3.73 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.29 (s，3H)0 IR (KBr) v cm-1 : 3332, 2925，2853, 1685, 1538, 1503, 1491, 1462, 1434, 1385, 1269, 1245, 1194, 1139, 1111, 1060, 1038, 1020。實施例57 (化合物37 1 2 )) OH '

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例（38-2)之化合物200mg及L-(-)-cr -苯乙胺代之以3 ,4 -一氟苯胺75# 1,仿實施例（38-3)，得目的化合物 2 0iago 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.76 (m, 1H), 7.40 (m, 1H), 7.23 (quartet, J 二 9.5 Hz, 1H), 6.09 (m，1H), 5.75 (d, J = 3.3 Hz, 1H)，5.74 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5· 30 (d, J = 4. 2 Hz, 1H), 4· 82 (m, 1H), 4· 50 (dd, —368— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210^ z97-公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（‘7 ) j = 2.0 and 6.4 Hz, 1H), 4.44 (m, 1H), 4.25 (dd, J = 3. 7 and 4.7 Hz, 1H), 4.10 (m, 1H), 3·72 (m, 1H), 3.26 (s, 3H)0 IR (KBr) vcm'1 : 3396, 3334, 2938, 2837, 1685, 1618, 1536, 1518, 1463, 1414, 1386, 1327, 1267, 1242, 1210, 1115, 1060， 1019。實施例5 8 (化合物9 8 2 )

OH

實施例（38-2)之化合物200fflg及L-(-)-cr-苯乙胺代之以3 -乙基苯胺75/^1,仿實施例（38-3)，得目的化合物 1 1 1 m g 〇 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.48 (s, 1H), 7.47 (d, J = 8.0 Hz, 1H), 7.24 (dd, J = 7. 5 and 8.0 Hz, 1H), 7.00 (d, J = 7.5 Hz, 1H), 6.08 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.30 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.84 (m, 1H), 4.53 (dd, J = 1.9 and 6. 1 Hz, 1H), 4. 44 (m, 1H), 4. 26 (m, 1H), 4. 08 (m, 1H), 3.76 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.29 (s, 3H), 2.64 (quartet, J = 7. 6 Hz, 2H), 1· 23 (t, J = 7· 6 Hz, 3H)。 IR (KBr) vcm'1 : 3410, 2964, 2930, 1685, 1611, 1595, 1542, 1490, 1462, 1448, 1422, 1385, 1330, 1307, 1266, 1113, 1059, 1020。實施例59 (化合物5 7 4 2 ) 一369- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 A π釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（从〇 HXr

0H

ric 4-第三丁基環己胺代之以3 -胺酚87#1，仿實施例（9-3) ,得目的化合物1 1 8 in g。 ]Η NMR (CD3〇D) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 23 (t, J - 2. 1 Hz, 1H), 7. 13 (t, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 03 (dd, J = 2. 1 and 8. 0 Hz, 1H), 6. 58 (dd, J = 2. 1 and 8. 0 Hz, 1H), 6. 07 (m, 1H), 5.77 (d, J 二 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J 二 8. 1 Hz, 1H), 5.29 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 4. 83 (m, 1H), 4. 52 (dd, J = 1.9 and 6. 0 Hz, 1H), 4. 44 (m, 1H), 4. 26 (m, 1H), 4·08 (m, 1H), 3. 76 (t, J 二 5.4 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H)。 IR (KBr) vcm'1 : 3390, 2936, 2836, 1684, 1604, 1541, 1494, 1455, 1386, 1334, 1271, 1 175, 1113, 1060, 1020。

賁施例6 0 (化合物4 1 3 2 ) 2) OH

4 -第三丁基環己胺代之以3 -氯-4-氟苯胺116// 1，仿實施例（9-3)，得目的化合物27»g。 Ή NMR (CD3〇D) δ ppm: 7.90 (dd, J = 2. 7 and 6.6 Hz, 1H), 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 15 (m, 2H), 6. 09 (m, 1H), 5. 76 (d, J = 3. 0 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 30 (d, J = 3. 9 Hz, 1H), 4. 83 -370- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21私190公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（辦） (m, 1H), 4.51 (dd, J = 2. 0 and 6.2 Hz, 1H), 4.44 (dd, J = 3. 2 and 4.2 Hz, 1H), 4.26 (m, 1H), 4.11 (m, 1H), 3.73 (m, 1H), 3.26 (s, 3H)。 IR (KBr) vcm-1 : 3409, 2957, 2928, 2854, 1685, 1604, 1537, 1502, 1466, 1400, 1385, 1260, 1138, 1 116, 1065, Γ0Ο7。實施例61 (化合物1192)

OH

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,4-第三丁基環己胺代之以2-正丙基苯胺135#1，仿實施例（9 - 3 )，得目的化合物4 4 m g。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 !H NMR (CD30D) δ ppm: 7.91 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.44 (m, 1H), 7. 27 (m, 1H), 7. 22 (m, 2H), 6. 09 (m, 1H), 5. 80 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.76 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.33 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.72 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4. 52 (dd, J = 2. 0 and 5. 7 Hz, 1H), 4. 45 (m, 1H), 4. 29 (t, J = 4.5 Hz, 1H), 4.10 (t, J = 4.3 Hz, 1H), 3.80 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 3. 34 (s, 3H), 2.61 (t, J = 7.2 Hz, 2H), 1.63 (m, 2H), 0.95 (t, J = 7.3 Hz, 3H)0 IR (KBr) vcm'1 : 3423, 2960, 2933, 2873, 1685, 1588, 1525, 1455, 1385, 1267, 1111, 1060, 1019。實施例6 2 (化合物2 2 4 2 ) -371- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 釐） 1245047 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

五、發明說明

OH

4 -第三丁基環己胺代之以4 -正丁氧基苯胺95// 1，仿實施例（9-3)，得目的化合物47iag。 ]H NMR (CD;i0D) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 51 (d, J = 8. 9

Hz, 2H), 6. 89 (d, J = 8. 9 Hz, 2H), 6. 06 (m, 1H), 5. 77 (d, J = 3. 7

Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 29 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.83 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.52 (dd, J = 2. 0 and 5.9 Hz, 1H), 4.44 (dd, J - 3.3 and 4.2 Hz, 1H), 4.25 (m, 1H), 4.08 (t, J = 4. 4 Hz, 1H), 3.96 (t, J 二 6.5 Hz, 2H), 3.74 (t, J 二 5.4 Hz, 1H), 3.29 (s, 3H), 1.74 (m, 2H), 1.50 (m, 2H), 0.98 (t, J = 7.6 Hz, 3H)0 IR (KBr) vcm'1 : 3407, 3358, 2958, 2935, 2874, 1685, 1597, 1528, 1512, 1465, 1414, 1385, 1245, 1173, 1112, 1061。實施例6 3 (化合物2 3 8 2 )k

OH

4-第三丁基環己胺代之以4 -正己氧基苯胺llOmg,仿實施例（9-3),得目的化合物46Mg。 !H NMR (CD3〇D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.50 (m, 2H) 6.89 (m, 2H), 6.06 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, -372- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21υ Α α广公釐） AW--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明說明二 8· 1 Hz, 1H), 5· 28 (d, J 二 4· 2 Hz, 1H), 4· 83 (d，J 二 1· 7 Hz, 1H), 4· 52 (dd, J = 2. 1 and 5· 9 Hz, 1H), 4· 44 (t, J = 4· 3 Hz, 1H), 4· 25 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (m, 1H), 4.08 (m, 1H), 3.96 (t, J - 6. 5 Hz, 2H), 3.74 (t, J - 5. 4

Hz, 1H), 3.29 (s, 3H), 1.75 (m, 2H), 1.48 (m, 211), 1.37 (m, 411), 0.98 (t, J 二 7. 1 Hz, 3H)。 • ’ IR (KBr) vcm-1 : 3348, 2933, 2871, 1685, 1597, 1528, 1513, 1467, 1414， 1385, 1245， 1111, 1078, 1060， 1019。實施例6 4 (化合物2 3 1 2 )

OH

4-第三丁基環己胺代之以4-正戊氧基苯胺105>ul，仿實施例（9 - 3 )，得目的化合物1 0 5 m g。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Ή NMR (CD3〇D) 0ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.51 (m, 2H), 6.89 (m, 2H), 6.07 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3. 8 Hz, 1H), 5.75 (d, J =8. 1 Hz, 1H), 5. 29 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 4. 83 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4. 52 (dd, J = 1. 9 and 5. 9 Hz, 1H), 4. 44 (m, 1H), 4. 25 (m, 1H), 4. 09 (t, J - 4.3 Hz, 1H), 3.96 (t, J = 6.3 Hz, 2H), 3.74 (t, J = 5.4 Hz, 1H), 3.29 (s, 3H), 1.76 (m, 2H), 1.44 (m, 2H), 0.95 (t, J = 7.2 Hz, 3H)〇 IR (KBr) vcm·1 : 3407, 2956, 2934, 2872, 1685, 1597, 1528, 1513, 1466, 1414, 1386, 1247, 1112, 1060, 1019。實施例65(化合物4202) -373- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 >92穸合釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（》)

0H

CR

〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4-第三丁基環己胺代之以3 -三氟甲基_4_氟苯胺73# 1 ，仿實施例（9 - 3 )，得目的化合物1 1 4 m g。 Ή NMR (CD,OD) δ ppm: 8.09 (dd, J = 2. 6 and 6.3 Hz, 1H), 7.97 (m, 1H), 7· 86 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 7. 33 (t, J = 9. 6 Hz, 1H), 6. 11 (m, 1H), 5. 75 (m, 2H), 5. 31 (d, J = 3. 8 Hz, 1H), 4. 82 (d, J = 2. 1

Hz, 1H), 4.51 (dd, J = 2. 0 and 6.3 Hz, 1H), 4.45 (dd, J = 3. 2 and 4.3 Hz, 1H), 4.26 (t, J = 4.0 Hz, 1H), 4.12 (m, 1H), 3.72 (t, J 二 5.5 Hz, 1H), 3.25 (s, 3H)。 IR (KBr) vcm_, : 3407, 2932, 1686, 1542, 1508, 1464, 1429, 1386, 1329, 1269, 1243, 1136, 1056, 1019。實施例66 (化合物6 5 9 6 )

OH

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 cr 實施例（3 8 _ 2 )之化合物1 2 0 in g及L - ( ) - cr -苯乙胺代之以2-胺基晴唑45aig，仿實施例（38-3),得目的化合物 81mg〇 !H NMR (CD30D) ό ppm: 7. 84 (d, J = 8·1 Hz, 1Η), 7·50 (d，J = 3.6 Hz, 1Η), 7.18 (d, J = 3·6

Hz, 1H), 6. 19 (m, 1H), 5. 76 (d, J = 3. 9 Hz, 1H), 5· 74 (d, J 二 8· 1

Hz, 1H), δ. 32 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4. 83 (m, 1H), 4. 50 (dd, J = 2. 3 -374- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 § 2¾7公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 j\/ B7 五、發明說明ο%) and 5.8 Hz, 1H), 4.45 (m, 1H), 4.27 (m, 1H), 4.08 (m, 1H), 3.75 (t, J 二 5. 3 Hz, 1H), 3· 27 (s, 3H)0 IR (KBr) v cni·1 : 3334, 2937, 2834, 1685, 1541, 1463, 1393, 1322, 1269, 1224, 1138, 1113, 1059, 1019。實施例6 7 (化合物6 6 0 1 )

OH

CH30 bH 實施例（38-2)之化合及-苯乙胺代之以2-胺基-4,5-二氫_唑451^，仿實施例（38_3),得目的化合物5 4 m g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 6. 24 (d, J = 3. 5 Hz, 1H), 5. 84 (d, J = 4. 9 Hz, 1H), 5· 74 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 5. 16 (d, J = 5. 1 Hz, 1H), 4. 67 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4. 51 (dd, J = 2. 1 and 4.8 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 4. 1 Hz, 1H), 4.24 (t, J = 4.9 Hz, 1H), 3. 97 (t, J = 4. 8 Hz, 1H), 3. 86 (t, J = 4. 9 Hz, 1H), 3. 78 (t, J = 7.9 Hz, 2H), 3.41 (s, 3H), 3.34 (m, 2H)0 IR (KBr) vcnf1 : 3313, 2939, 1685, 1614，1549, 1465, 1442, 1395, 1333, 1266, 1224, 1204, 1113, 1058， 1018。實施例68 (化合物6606)

OH

.375- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 必釐） ---------------------訂---------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明（AM) 實施例（38-2)之化合物80mg及L-( -卜α-苯乙胺代之以2 -胺基-5-環丙基-1，3, 4 -瞎二唑42ing，仿實施例（38-3) ，得目的化合物5 9 m g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7. 84 (d, J = 8. 1 Hz, *1H), 6. 19 (d, J = 2, 4

Hz, 1H), 5· 76 (d, J 二 3. 9 Hz, 1H), 5. 73 (d, J 二 8. 1 Hz, 1H), 5. 32 (d, J = 4.2 Hz, 1H), 4.83 (d, J 二 2.2 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2.2 and 5.8 Hz, 1H), 4.45 (dd, J = 2.3 and 4.2 Hz, 1H), 4.24 (m, 1H), 4. 10 (m, 1H), 3. 73 (t, J - 5. 4 Hz, 1H), 3. 27 (s, 3H), 2. 47 (m, 1H), 1.22 (m, 2H), 1.06 (m, 2H)。 IR (KBr) vcm·1 : 3333, 2935, 2853, 1685, 1536, 1483, 1464, 1393, 1308, 1273, 1204, 1137, 1115, 1058, 1017。實施例69 (化合物66 1 1 )

OH

之以2-胺基晴啉42fflg,仿實施例（38-3)，得目的化合物 5 6 ffl g 〇 NMR (CD30D) δ ρρπκ 9· 07 (d, J = 2· 2 Hz, 1H)，8· 77 (d，J = 2. 5 Hz, 1H), 7.87 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 7.67 (m, 4H), 6. 18 (m, 1H), 5.76 (m, 2H), 5. 36 (d, J = 3. 8 Hz, 1H), 4. 87 (m, 1H), 4. 54 (dd, J = 2. 0 and 6.1 Hz, 1H), 4.49 (dd, J - 2. 1 and 4.2 Hz, 1H), 4.27 (dd, J =3.6 and 4.9 Hz, 1H), 4. 15 (m, 1H), 3. 76 (dd, J = 5. 1 and 6. 2 Hz, 1H), 3. 27 (s，3H)。 -376- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x务〆# ) --------訂---------線"^1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

實施例7 〇 (化合物6 6 1 6 ) OH

^ C 、.· 〇 II s ch36 bH 1245047 _ B7____ 五、發明說明： ςχ。 4-第三丁基環己胺代之以去乙醯全徽素（holothin)鹽酸鹽153mg及三乙胺204# 1，仿實施例（9-3)，得目的化合物8 11» g。 Ή NMR (CD3〇D) δ ppm: 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.19 (s, 1H), 6.08 (d, J = 3.6 Hz, 1H), 5.82 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5.74 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.28 (d, J = 5. 0 Hz, 1H), 4. 79 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.54 (dd, J = 2.2 and 5.1 Hz, 1H), 4.43 (t, J = 4.0Hz, 1H), 4.28 (m，1H), 4.05 (m, 1H), 3.79 (t, J = 5·0 Hz, 1H), 3.41 (s, 3H)。 IR (KBr) vcm'1 : 3379, 3071, 2936, 2834, 1683, 1520, 1462, 1385, 1316, 1268, 1190, 1110, 1060, 1018。實施例7 1 (化合物6 6 2 1 ),

OH

用吼咯啶82^1，仿實施例3,得目的化合物12ffig。 'H NMR (CD3〇D) 6 ppm: 7. 95 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 85 (d, J - 4. 0 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 56 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5. 15 (d，J 二 6.6 Hz, 1H), 4.55 (m，2H)，4.33 (t，J = 4.4 Hz, 1H)，4.28 (t, J = 4. 6 Hz, 1H), 3. 90 (m, 2H), 3. 68 (m, 2H), 3. 45 (m, 2H), 3. 42 _-377»__ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210召2较&釐） --------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 _;_B7___五、發明說明 (s, 3H), 1.93 (m, 4H)。 IR (KBr) vcm'1 : 3389, 2935, 2883, 1687, 1614, 1515, 1455, 1389, 1338, 1268, 1196, 1136, 1114， 1091, 1060。實施例7 2 (化合物6 6 ) ' OH σ

rr° N NH 實施例（38-2)之化合物80mg及苯乙胺代之以N -甲基苯胺3 2 a 1，仿實施例（3 8 - 3 ),得目的化合物 4 0 m g 〇 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.45-7.05 (m, 5H), 5.87 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 5.69 (cl, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.66 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.40 (m, 1H), 4.23 (m, 2H), 3.18 (m, 1H), 3.13 (m, 1H), 3.55 (s, 3H), 3.36 (s, 3H)0 IR (KBr) vcm·1 : 3335, 2935, 2833, 1685, 1593, 1496, 1463, 1390, 1271, 1203, 1134, 1089, 1060。實施例7 3 (化合物6 6 2 6 ) -------------------I ^------I-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

OH

實施例（38-2)之化合物i6〇Big及L-(-)-cr -苯乙胺代之以N-甲基-正丁胺300^^，仿實施例（38 3)，得目的化合物61iag。 -378- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X內卢公增） A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7__ 五、發明說明 Ή NMR (CD:i0D) δ ppm: 7.95 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.88 (m, 1H), 5.74 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 27 (dd, J = 4. 3 and 18. 0 Hz, 1H), 5.15 (m, 1H), 4.52 (m, 2H), 4.31 (t, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.29 (br s, 1H), 3.91 (m, 2ii), 3. 44 and 3. 42 (2s, 311), 3. 10 and 2. 92 (2s, 311), 1.58 (m, 2H), 1.32 (m, 2H), 0.94 (t, J 二 7·3 Hz,*3H)。 IR (KBr) vcnT1 : 3403, 2958, 2933, 2874, 1686, 1625, 1492, 1463, 1408, 1386, 1268, 1111, 1091, 1061, 1024。實施例7 4 (化合物6 6 2 7 )

H N 3-苯基丙胺200# 1，仿實施例3,得目的化合物30mg。 •H NMR (CD3OD) δ ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.28-7,14 (m, 5H), '5· 95 (m, 1H), 5· 79 (d, J 二 4· 2 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.21 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 4.68 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4.49 (m, 1H), 4.38 (m, 1H), 4.23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.70 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3. 34 (s, 3H), 3. 32 (m, 2H), 2· 65 (t, J = 7. 5 Hz，2H)。 IR (KBr) vcm-1 : 3350, 2935, 1685, 1532, 1496, 1462, 1391, 1267, 1136, 1116, 1094, 1058。實施例7 5 (化合物6 6 2 8 ) -379- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇3海7公釐） ---------------------訂---------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

OH

CH3d \)H

1245047 A7 B7 五、發明說明ο#)

OH

rr° n m 〇

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3, 3 -二苯基丙胺200^1，仿實施例3,得目的化合物 3 6 m g 〇 *H NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.30-7.12 (m, 10H), 5. 93 (m, 1H), 5. 79 (d, J = 4· 0 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8· 1 Hz， 1H), 5. 19 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4. 67 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4. 49 (m, 1H), 4.37 (m, 1H), 4.23 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.00 (m, 2H), 3.68 (t, J = 5· 2 Hz, 1H), 3. 30 (s, 3H), 3. 35-3. 17 (m, 2H), 2. 32 (quartet, J = 7· 7 Hz, 2H)〇 IR (KBr) vcirT1 : 3344, 3061, 3027, 2936, 1685, 1529，1495, 1453, 1390, 1268, 1136, 1115, 1095, 1057, 1030。實施例76 (化合物69)

OH

CH36 bH 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4第一丁基環己胺代之以酚igQ^g，仿實施例得目的化合物14®g。 Ή NMR (CD3OD) δ ppm: 7.93 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 7.42 (m, 2H),

7. 28 (m, 1H), 7. 14 (m, 2H), 6. 34 (d, J 二 4· 0 Hz, 1H), 5. 85 (d，J -4.4 Hz, lh), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.23 (d, J - 5. 8 Hz, 1H), 4.62 (d, J 二 1.6 Hz, 1H), 4.57 (m, 1H), 4.45 (t, J = 4.3 Hz, 1H), 4.27 (t，J = 4.7 Hz, 1H), 4.00 (m, 2H), 3.42 (s, 3H)0 -380- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 π產） A7 1245047 B7_ 五、發明說明 IR (KBr) vcm-1 : 3404, 2925, 2852, 1684, 1591, 1487, 1460, 1386, 1301, 1248, 1195, 1162, 1111, 1064, 1019。實施例7 7 (化合物6 6 2 9 )

OH

4 -第三丁基環己胺代之以苯乙醇191# 1，仿實施例 (9 _ 3 ),得目的化合物3 8 Bi g。 ]W NMR (CD:,0D) δ ppm: 7. 89 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.25 (m, 5H), 6.07 (d, J = 4. 0 Hz, 1H), 5.83 (d, J = 4. 6 Hz, 1H), 5.72 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 12 (d, J = 5. 8 Hz, 1H), 4. 55 (m, 2H), 4. 39 (t, J 二 6·8 Hz, 2H), 4.35 (t, J = 4.2 Hz, 1H), 4·21 (t, J 二 4.7 Hz, 1H),

3.92 (m, 1H), 3.86 (t, J = 4.9 Hz, 1H), 3.37 (s, 3H), 2.98 (t, J 二 6.8 Hz, 2H)。 IR (KBr) v cm·1 : 3420, 2934, 1684, 1462, 1389, 1265, 1113, 1088, 1062, 1026。 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） -381- 1245047 A7 _B7_五、發明說明（ ⑴ NMR (CD30D) δ ppm: 7· 91 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 6. 10 (d, J 二 4· 0 Hz, 1H), 5. 85 (d, J = 4. 6 Hz, 1H), 5. 73 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 14 (d, J = 5.8 Hz, 1H), 4.56 (m, 211)，4.36 “，j mz, 111), (t, J = 5.0 Hz, 1H), 3.92 (m, 2H), 3.46 (s, 3H), ^1.88 (m, 2H), 1.75 (m, 2H), 1· 60—1· 30 (m, 6H)0 實施例7 9 (化合物6 6 3 1 ) OH σ

(79-1) σ

‘N NH ---------------------訂---------線 i^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例（38_2)之化合物2g溶在二甲基甲醯胺（DMF) 30ηι1，加苯胺1·〇4ΐδ1及1-羥基苯并三唑（HOBT)820mg及二異丙基碩化二亞胺（D I P C ) 1 · 3 7 in 1 ,在室溫攪拌1小時後，加甲醇liol，減壓蒸除溶劑，在80g矽膠柱層析用3%甲醇 -二氯甲烷溶出，得目的化合物1 . 5 g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7. 87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 65 (m, 2H), 7. 35 (m, 2H)，7· 16 (t, J 二 7· 3 Hz, 1H), 6.23 (d, J = 3.8 Hz, 1H)，5.80 =3.7 Hz, 1H), 5.72 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 5.20 (d, J 二 5. -382- (d, 0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐）

.〇 CH3Cf

1245047 B7 五、發明說明)

Hz, 1H)，4.78 (dd，J = 3.8 and 5·9 Hz，1H)，4.56 (dd，J 二 1.8 and

6.1 Hz, 1H), 4.38 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 4.29 (m, 1H), 3.84 (t, J =5.5 Hz, 1H), 3.30 (s，3H), 1.88 (m，4H)，1.72 (m，4H)。 IR (KBr) v cm" 1 : 3331, 3100, ：U)G4, 29Γ)9, ΙΓ)ί)0, !Γ)^)ί), ΙΓ>；^；^ 1498, 1445, 1388, 1321, 1300, 1268, 1243, 1207, 1 101, 1072〇 (7 9 — 2 ) σ 實施例（7 9 - 1 )之化合物1 5 G m g溶在吡啶4 . 5 m 1，加正庚酐3 1 a 1及二甲胺基吡啶3 m g，在室溫攪拌。4小時後，加甲醇1 ® 1，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯1 5 0 in 1 ,先後用各15Gnil之飽和碩酸氫鈉水及飽和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸鈉乾燥後，減壓蒸除溶劑後，在8g矽謬柱層析（1.53：甲醇-二氯甲烷），得目的化合物155mg。 NMR (CD:i0D) δ ppm: 7. 84 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 7. 63 (d, J = 7· 5

Hz, 2H)，7. 34 (t, J 二 8. 0 Hz, 2H), 7. 16 (t, J 二 7· 3 Hz, 1H)，6· 22 (d, J = 3.8 Hz, 1H)，5.94 (d, J 二 4.7 Hz, 1H)，5.74 (d，J = 8. 1 Hz, 1H)，5.38 (t, J = 4.7 Hz, 1H), 5.22 (d，J 二 5.0 Hz, 1H)，4.85 (m, 2H), 4.55 (m, 1H), 4. 39 (t, J - 5.5 Hz, 1H), 4.09 (t, J = δ. 0

Hz, 1H), 3.30 (s, 3H), 2.38 (t, J - 7. 2 Hz, 2H), 1.88 (m, 4H), 1.72 (m, 4H), 1.60 (m，2H), 1.30 (m, 6H), 0·88 (t, J 二 6. 8 Hz, 3H)。 (7 9 — 3 ) -383- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x J, ☆廑） ------------i^w-----------------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7

B7

OH

〇 CH3Ci b,

實施例（7 9 - 2 )之化合物1 5 5 m g溶在二氣甲烷7 3 in 1，加三氟乙酸3 m 1 ,在室溫攪拌。4小時後，減壓蒸除溶劑，用乙醇共沸數次，在8g矽膠柱層析（6X甲醇-二氯甲烷），得目的化合物1 2 1 in g。 Ή NMR (CD:i0D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.64 (m, 2H), 7.35 (m, 2H), 7. 15 (t, J = 7.4 llz，1H)，6.08 (d, J = 2.5 Hz，1H)’ 5·90 (d, J 二 4.4 Hz，1H), 5.76 (d，J 二 8.1 Hz, 1H)，5.37 (t，J = 4. 7 Hz, 1H), 5. 31 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 50 (m, 2H), 4. 10 (m, 1H), 4. 02 (t, J - 5. 2 Hz, 1H), 3. 26 (s, 3H), 2. 36 (t, J =7.3 Hz, 2H)，1·60 (m, 2H)，1·30 (m, 6H), 0. 87 (t, J 二 6.8 Hz,

3H)C IR (KBr) vcm·1 : 3342, 3100, 3065, 2958, 2931, 2957, 1689, 1599, 1534, 1498, 1462, 1444, 1384, 1322, 1263, 1238, 1206, 1 158, 1 109, 1060, 1021。 * 實施例8 0 (化合物5 ) --------t---------^ i^i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

OH

A7 B7 1245047 五、發明説明（七和） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例（79-1)之化合物150*g溶在吡啶4·5·1,加壬酐180/il及二甲胺基Ift啶8*g,在室溫攢拌。1小時後，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯1〇〇*1，先後用各1〇〇·1之鉋和磺酸氫納水及飽和t鹽水欣序洗淨，川無水硫飧納乾燥後，減壓蒸除溶劑，溶在二氱甲烷77ml,加三氟乙酸3.85*1,在室溫攪拌。1.5小時後，減壓蒸除溶劑，用甲苯共沸數次後，在25 g矽膠柱層析（10X甲醇-二氯甲烷），得目的化合物41eig。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, IN), 7.64 (m, 2H), 7.34 (m, 2H), 7.15 (m, 1H), 6. 09 (m, 111), 5. 90 (d, J = 4.4Hz, 1H), 5. 76 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 37 (t, J = 4. 7 Hz, 1H), 5. 31 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.50 (m, 2H), 4.10 (m, 1H), 4.02 (t, J = 5.2 Hz, 111), 3.26 (s, 311), 2.36 (t, J = 7. 3 Hz, 2H), L 58 (m. 2H), 1·28 (m, 10H), 0·88 (t, J 二 6.8 llz, 310。 IR#(KBr) vcm·1 : 3357, 3100, 3063, 2955, 2927, 2855, 1687, 1600, 1535, 1498, 1465, 1444, 1385, 1322, 1270, 1243, 1 154, 1 1 13, 1060, 1021c 實施例81 (化合物6)

OH

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

壬酐代之以正癸酐，仿實施例8 Q,得目的化合物120*g。 Ή NMR (CD:i0D) ό ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.63 (m, 2H), _,385- _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297^#广 · 1245047 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ----------B7_ 五、發明說明（认〇「33 (t，J = 7·8 Hz, 2Η), 7. 14 (t, J = 7.4 Hz, 1Η), 6.08 (d, J 二 4.0 Hz’ 1H), 5·9〇 (山 j = 4. 3 hz, iH), 5. 76 (d, j = 8· i Hz, 1H)， (t, J - 4.7 Hz, 1H), 5.31 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.85 (m, 1H), (m, 211)，4.09 (t, j 二 4·3 ||z，川），4 ()2 (L，」二[)2 Πζ，in)， 3· 26 (s, 3H)，2· 36 (t, J 二 7· 3 Hz, 2H)，1· 60 (m: 2Ή), 1· 27 (m, 12H)，〇. 89 (t，J = 6· 8 Hz, 3H)。 IR (KBr) vcnf1 : 3343，3—98, 3〇64, 2955, 2927，2854，1690, 1599, 1534，1498，1463, 1444, 1383，1321, 1266, 1243，1152，1 1 12, 1060, 1021。實施例8 2 (化合物7 )

OH σ

壬酐代之以正十二酐，仿實施例80,得目的化合物79uige !H NMR (CD.,0D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.64 (m, 2H), 7.33 (m, 2H), 7.14 (m, 1H), 6.08 (d, J = 4. 0 Hz, 1H), 5.90 (d, J =4. 4 Hz, 1H), 5· 76 (d, J 二 8. 1 Hz, 111), 5. 37 (t, J = 4· 7 Hz, 111), 5. 31 (d, J = 4. 5 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 50 (m, 2H), 4. 09 (m, 1H), 4.02 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 3.26 (s, 3H), 2.36 (t, J = 7. 3 Hz, 2H), 1.60 (m, 2H), 1.27 (m, 16H), 0.89 (t, J = 7.4 Hz, 3H)。 IR (KBr) vcm"1 : 3343, 3098, 3064, 2926, 2854, 1689, 1600, 1534, 1498, 1464, 1444, 1384, 1322, 1269, 1243, 1 149, 1 1 13, 1060, 1021〇實施例83 (化合物9) 386- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ3298公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（wo

OH

實施例（79-1)之化合物270mg及壬酐代之以十六酐 4 6 5 m g，仿實施例8 0 ,得目的化合物2 9 7 m g。 !H NMR (CD:i0D) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.63 (m, 2H), 7.34 (m, 2H), 7.14 (m, 1H), 6.08 (d, J = 2.5 Hz, 1H), 5.90 (d, J =4· 4 Hz, 1H), 5. 76 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 37 (t, J = 4· 7 Hz, 1H), 5. 31 (d, J 二 4. 6 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 50 (m, 2H), 4· 10 (m，1H), 4.02 (t, J 二 5.2 Hz, 1H), 3.26 (s, 3H), 2.36 (t, J = 7.3 Hz, 2H), 1.60 (m, 2H), 1.27 (m, 24H), 0. 89 (t, J = 6.8 Hz, 3H)。IR (KBr) vcm·1 : 3346, 3099, 3064, 2925, 2853, 1691, 1599, 1534, 1498, 1464, 1444, 1412, 1382, 1320, 1268, 1242, 1 148, 1 1 13, 1086, 1060, 1021。

實施例84 (化合物567) OH

(84—1) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·

•387·

-I ϋ — _1 n in I ϋ n n ϋ n n an n ϋ I m m n ϋ ϋ I ϋ ϋ· ϋ in n ϋ I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210&鸿7、公釐） 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明

.〇

實施例（9-2)之化合物700mg溶在二甲基甲醯胺（DMF) 9ml，加4 -正戊基苯胺497# 1及卜羥基苯并三唑（H0BT) 303rag及二異丙基磺化二亞胺（DIPC)5G4/il，在室溫攪拌。105分後，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯2 0 0ffli，先後用各200ml之0·01Ν鹽酸水、飽和碩酸氫鈉水及飽和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑後，在l〇3g矽膠柱層析（4¾甲醇-二氯甲烷），得目的化合物764fllg ]H NMR (CDC1,) δ ppm: 9.06 (br s, 1H), 8.40 (s, 1H), 7.70 (d, J 二 8. 8 Hz, 1H), 7. 49 (d, J = 8. 1 Hz, 2H), 7. 14 (d，J = 8. 1 Hz， 2H), 7. 10 (br s, 1H), 6· 48 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 6· 10 (br s, 1H), 5. 79 (d, J = 2. 9 Hz, 1H), 5. 73 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 4. 80 (dd, J =4.4 and 5.9 Hz, 1H), 4.75 (m, 2H), 4.42 (m, 1H), 4.12 (t, J = 6.6 Hz, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.60 (br s, 1H), 3.42 (s, 3H), 2.56 (t, J = 7.3 Hz, 2H), 1.58 (m, 2H), 1.49 (s, 3H), 1.45 (s, 3H), 1.35 (m, 4H), 0.88 (t, J = 6.8 Hz, 3H)0 (84-2) OH

-388· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 3297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ΙΦ------- —訂---------線. 1245047 A7 B7 五、發明説明（…） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例（8 4-1)之化合物7 6 0 · g溶在丨tt啶2 5*1，加十二酐677·1及二甲胺基吡啶15nig,在室溫攪拌。2小時40分後，減壓蒸除溶劑，溶在二氮甲烷200b1,先後用各200nl 之0 · 0 1 N鹽酸水、鉋和硪酸氫納水及鉋和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸納乾燥，減壓蒸除溶劑，溶在甲醇50||1 ，加70〇Bg aUeR2 list 15，加熱回流。6小時後，過濾而減壓蒸除溶劑，在104g矽膠柱層析（7X甲醇-二氛甲烷），得目的化合物665ig。，H NMR (CD30D) δ ppm: 7· 86 (d，J = 8. 1 Hz, 1H)，7. 51 (d, J - 8. 5

Hz, 2H), 7. 15 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 6. 07 (d, J = 3. 8 Hz, 1H), 5. 91 (d, J = 4.5 Hz, 1H), 5.76 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.36 (t, J = 4. 7

Hz, 1H), 5. 30 (dt J = 4. 6 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 52 (dd, J - 1. 6 and 5. 1 Hz, 1H), 4.48 (t, J = 3. 9 Hz, 1H), 4.08 (m, 1H), 4.03 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3.27 (s, 3H), 2.59 (t, J = 7. 7 Hz, 2H), 2.36 (t,

J = 7.3 Hz, 2H), 1.60 (m, 4H), 1.40-1.25 (m, 20H), 0.90 (m, 6H)C IR (KBr) vcnf1 : 3344, 2956, 2926, 2854, 1690, 1595, 1527, 1464, 1413, 1381, 1319, 1269, 1242, 1150, 1112, 1060, 1021〇實施例85 (化合物20)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 σ 實施例43之化合物300»g溶在吡啶3wl，加乙酐0.15·1 及二甲胺基吡啶4itg,在室溫攪拌。1小時後，減壓蒸除 -389- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇xS>7浴1 ) 1245047 B7 五、發明説明卜《) 溶劑，溶在乙酸乙酯50·1,用50nl飽和磺酸氫納水洗2 次後，用無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在8g矽膠柱層析（3X甲醇-二氯甲烷），得目的化合物270rag。 Ή NMR (CD3OD) 0ppm: 7.71 (d, J = 8. 1 Hz, 111), 7. (d, J -8.5

Hz, 2H), 7. 35 (t, J = 8. 0 Hz, 2H), 7. 16 (t； J = 7. 3 Hz, 1H), 6.09 (t, J = 1.9 Hz, 1H), 5.89 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.84 (d, J = 3. 6 Hz, 1H), 5. 80 (m, 1H), 5. 70 (m, 1H), 5. 51 (d, J = 2. 7 Hz, 1H), 5. 34 (dd, J = 3. 7 and 5. 1 Hz, 1H), 4. 85 (m, 1H), 4. 41 (dd, J = 2. 0 and 6. 5 Hz, 1H), 3. 91 (dd, J = 5. 4 and 6. 3 Hz, 1H), 3.19 (s, 3H), 2. 11 (s, 3H), 2·08 (s, 6H)〇 IR (KBr) vcm'1 : 3342, 3098, 3064, 2935, 2850, 1750, 1693, 1600, 1534, 1498, 1445, 1375, 1322, 1238, 1114, 1053o (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） — 390— 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 _ B7 五、發明説明（Wf)

Undhei·, Synthesis· ν ο 1 . 9, pp.762-763, 1 963)130豔g ，在室溫攢拌。2 . 5小時後，減壓蒸除溶劑，溶在二氯甲烷1〇ί)·1,用各100·1之0.01N鹽酸水及飽和磺酸氫鈉依序洗淨，用無水硓酸納乾燥，减® Μ除浓劑後，汴：Π) κ矽隱柱層析（1 . 5 X甲醇-二氦甲烷），得目的化合物2 2 4 g。 lH NMR (CDCln) ό ppm: 7. 67 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 31 (d, J = 8. 8 Hz, 2H), 7. 12 (br s, 1H), 6.85 (m, 2H), 6.40 (d, 4.4 Hz, 1H), 5.95 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.59 (br s, 1H), 5.44 (dd, J = 9. 5 and 16.1 Hz, 2H), 4.73 (m, 2H), 4.62 (s, 2H), 4.56 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 4.52 (d, J = 1.5 Hz, 1H^, 4.25 (m, 1H), 4. 13 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 4.02 (dd, J = 5. 9 and 8. 1 Hz, 1H), 3.82 (s, 3H), 3. 79 (s, 3H), 3. 59 (s, 3H), 3. 02 (d, J = 6. 6 Hz, 1H), K 50 (s, 3H), 1·45 (s, 3H)〇 IR (KBr) vcm'1 : 3449, 3362, 3104, 2988, 2934, 2853, 1715, 1669, 1612, 1514, 1457, 1412, 1371, 1304, 1280, 1248, 1219, 1167, 1086, 1065, 1015〇 (8 6 - 2)

實施例（86-1)之化合物224*g溶在二甲基甲醯胺（DHF) 2·1,在氮氣流下（TC攛拌，加HaH(6(U)20ig及卜碘己烷 497#1。5分後，升回室溫，再35分後，減壓蒸除溶劑，溶在二氯甲烷100·1，用各ΙΟΟβΙ之0.01N鹽酸水及飽和硝酸氫納依序洗淨，用無水硫酸«乾燥，減壓蒸除溶劑本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -391- ------、玎------$· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 A7 B7 五、發明説明（巧0) ’在40g砂穆柱層析（1χ甲醇-二氣甲烷），得目的化合物 64ig0 Ή NMR (CDC13) δ ppm: 7.92 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.31 (d, J = 8. 8 Hz, 2H), 7.19 (br s, 111), 6.86 (d, J = 8. 8 Hz, 211), 6.39 (d, J -4.4 Hz, 111), 5.88 (d, J = 1.5 Hz, 111), 5. 72 #(d, J - 8. 1 Hz, III), 5. 68 (br s, 1H), 5. 43 (dd, J = 10. 3 and 17. 5 Hz/ 2ΓΟ , 4. 75 (m, 2H), 4. 63 (s, 2H), 4. 60 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 4. 55 (d, J = 1. 5 Hz, 1H), 4.00 (m, 2H), 3.95 (m, 1H), 3.83 (m, 1H), 3.81 (s, 3H), 3.79 (s, 3HJ, 3.65 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 1.62 (m, 2H), 1.50 (s, 3H), 1.46 (s, 3H), 1.4CM.22 (m, 6H), 0.88 (m, 3H)0 IR (KBr) vcm·1 : 3450, 3342, 3103, 2932, 2858, 1713, 1699, 1670, 1612, 1514, 1456, 141 1, 1371, 1304, 1278, 1248, 1220, 1 167, 1092, 1067, 1017。 (8 6 — 3 ) ----------^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例（86-2)之化合物64ng溶在二氣甲烷lml,加水 50// 1及2 ,3-二氯-5 ,6-二氛基-1,4-苯昆98ng,在室溫携拌。4小時後，濾除不溶物，以二氣甲烷稀釋，用各100·1之飽和硪酸氫納及飽和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸鎂乾燥，減壓蒸除溶劑，在1〇g矽膠柱層析（33ί 甲醇-二氣甲烷），得目的化合物4〇Bg。 Ή NMR (CDC13) δ ppm: 8. 33 (br s, 1H), 7. 92 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.19 (br s, 1H), 6.39 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 5.91 (d, J = 2. 2 Hz, -392-__ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x&秘度） 1245047 A7 B7 五、發明説明（的/) IHj, 5. 77 (br s, 1H), 5. 71 (d, J = 8. 1 Hz, 111), 4. 75 (dd, J = 4. 4 and 6.6 Hz, 2H), 4.59 (d, J = 8. 1 Hz, 111), 4.54 (d, J = 1.5 Hz, 1H), 4.00 (m, 3H), 3.81 (s, 3H), 3.75 (m, 1H), 3.60 (m, 1H), 3.51 (s, 3H), 1.60 (m, 2H), 1.50 (s, 311), 1.46 (s, 311), 1.40-1.22 (m. 6IU, 0.88 (t, J = 6. 6 Hz, ：lll)〇，· IR (KBr) vcm^ : 3454, 3199, 3098, 3063, 2988/2934, 2859, 1696, 1458, 1383, 1307, 1265, 1248, 1220, 1 166, 1 122, 1092, 1066, 1016o (8 6 — 4 )

OH

實施例（86-3)之化合物4Qig溶在甲醇6ml及水3*1之混液，加IN NaOH 334"1，在室溫丨覺拌。8分後，予以Dowex 50WX8(H+ 型，10«1>,用甲醇-水（l:l)l〇〇nli容出，減壓蒸除溶劑，用甲苯共沸乾燥，溶在DMF 0·6β1,加卜羥基苯并三唑14ag、二異丙基磺化二亞胺24#1及4 -乙基苯胺0 · 6 1 ,在室溫搜拌。2小時後，減壓蒸除溶劑，溶在二氨甲烷1〇〇»1，用各100ml之0.01N鹽酸水及鉋和碩酸氫納依序洗淨，用無水硫酸鎂乾燥，減壓蒸除溶劑，溶在甲醇2_1,加60»g araberlist 15，加熱回流。7小時後，濾除不溶解物，予以分取矽膠薄層析（二氮甲烷 -甲醇=12:U,得目的化合物30ng。 Ή NMR (CD:!0D) δ ppm: 7. 88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 54 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 7. 18 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 6.06 (d, J = 2. 5 Hz, 1H), 5.84 ______ —393— 本纸張兄度適财關家縣（CNS ) A4規格（:產) ' (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 A7 _B7__五、發明說明（的>) (d, J 二 3.4 Hz, 1H), 5.76 (d，J 二 8.1 Hz, 1H)，5.30 (d，J — 4.2 Hz，1H)，4.84 (m, 1H)，4·54 (m, 1H), 4.45 (m, 1H)，4.11 (t，J 二 4.4 Hz, 1H), 4.00 (m, 1H), 3.77 (m, 1H), 3.68 (m, 1H), 3.55 (m, 1H), 3.24 (s, 311), 2.62 (quartet, J - 7.6 Hz, 211), J.55 (m, ^11), 1.40-1.20 (m, 6H), 1.22 (t, J = 7.6 Hz, 3H), Ό.87 (m, 3H)〇 IR (KBr) v cm'1 : 3333, 2960, 2932, 2872, 2860, 1686, 1595, 1527, 1464, 1413, 1386, 1319, 1268, 1102, 1060, 1019o (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -394-

· ϋ ϋ ϋ 1 n ϋ n^OJ I ϋ n 1- ϋ ϋ ϋ I ϋ ^^^^1 ϋ ·ϋ ϋ n H ϋ n n ϋ ϋ n IB n ϋ I I ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ32®公釐） 1245047 at B7 五、發明説明令如）實施例87 (化合物5042)

OH

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) CF3(CF2)2CH20 (87—1) 1H，1H -七氟丁醇1·2β1溶在四氫呋喃l〇ml,加NaOH 4 0 0 » g及4 -氟硝苯1 · 2 7 Μ 1，在室溫攪拌。4小時後，加乙酸乙酯100*1，用各lOOral之水及飽和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸鎂乾燥，減壓蒸除溶劑，在150 g矽膠柱層析 (己烷-乙酸乙酯= 30:1),得1H，1H -七氟丁基-4-硝基苯醚 2 . 0 1 8 9 g 〇 ]H NMR (CDCln) δ ppm : 8.26 (d, J = 9. 1 Hz, 2H), 7.05 (d, J = 9. 1 Hz, 2H), 4·56 (t, J = 12·4 Hz, 2H)0 (8 7-2) 實施例（87-1)之化合物2g溶在甲醇16»1及四氫呋喃4hi1 之混液，加胼1水合物3.12g與甲醇20ml之溶液，加lOX Pd-C 667*g，在室溫攪拌。80分後，用矽藻土過濾，減壓蒸除溶劑，在60g矽膠柱層析（己烷-乙酸乙酯=15:1〜經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 7 : 2 ),得1 Η , 1 Η -七氟丁基-4 -胺基苯醚1 . 7 1 7 8 g。，H NMR (CDCl:,) δρρπι : 6.79 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.65 (d，J 二 8.8 Hz, 2H)， 4·37 (t, J = 13·2 Hz，2H), 3.52 (br s, 1H), 1.57 (br s, 1H)。 (87-3) 4 -第三丁基環己胺代之以實施例（8 7 - 2 )之化合物，仿實施例（9 - 3 ),得標題目的化合物2 2 6 a g !H NMR (CD,0D) δ ppm : 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 111), 7.61 (d, J = 8. 8 Hz, 2H), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'^报公釐）-395- A7 實施例8 8 (化合物2 9 4 2 ) OH F^0J-NV^〇人〇 1245047 _B7_ 五、發明說明（々Μ) 7.02 (d, J - 8.8 Hz, 2H), 6.07 (m, 1H), 5.68 (m, 2H), 5.30 (d, J = 3. 0 Hz, 1H), 4.83 (m, 1H), 4.64 (t, J= 13·2Ηζ, 2H), 4.52 (m, 1H), 4.45 (m，1H), 4.25 (m，1H), 4.09 (m，1H), 3.74 (m, 1H)，3.28 (s, 3H)。 JR (KBr) v cmH: 3398, 3348, 3101, ^935, 2852, 1687, 1W)2, 15；H), li)13, 1462, 1414, 1393, 1354, 1228。 ’ . 0

N…NH

CH30 t)H 卜第三丁基環己胺代之以3 -氟苯胺，仿實施例（9 _ 3 ) ，得目的物9 G m g。 ]H NMR (CD;}0D) δ ppm : 7.86 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 7.61 (m, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.34 (m, 1H), 6.88 (m, 1H), 6.09 (m, 1H), 5.76 (m, 2H), 5.30 (d, J = 4· 1 Hz, 1H), 4. 84 (d, J 二 2. 0 Hz, 1H), 4· 52 (dd, J = 1. 9 and 6· 2 Hz, 1H)， 4. 45 (t, J - 3. 9 Hz, 1H), 4. 25 (dd, J - 3. 8 and 4. 9 Hz, 1H), 4. 09 (m, 1H), 3. 74 (t, J 二 5.5 Hz, 1H), 3.26 (s, 3H)。 IR (KBr) v cm·1: 3401, 2937, 2836, 1685, 1614, 1604, 1537, 1493, 1463, 1446, 1425, 1393, 1319, 1267。

D 4 -第三丁基環己胺代之以2 ,4 -二氟苯胺，仿實施例 9-3)，得目的物131fflg。】HNMR (CD3OD) 0ppm: 7.88 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 7.74 (m，1H), 7.08 (m， —396 — 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） -------------·------- 丨訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例8 9 (化合物3 5 0 2 ) OH

1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（外） 1H), 6.99 (m, 1H), 6.10 (d, J - 3. 9, 1H), 5.81 (ci, J = 4. 0 Hz, 1H), 5.75 (d, .Ϊ 二 8. 1 Hz, 1H), 5· 30 (d, J 二 4· 6 Hz, 1H), 4. 76 (d，J = 1. 7 Hz, 110, 4· 53 (dd, J = 1.8 and 5.3 Hz, 1H), 4.44 (t, J = 3. 9 Hz, 1H), 4.27 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4.08 (t, J 二 4.2 llz， 111), 3. 78 (t, J 二 5. 1 IL·, 111),丄：U (s,:川）。 IR (KBr) v cm-1: 3417, 2936, 2836, 1686, 1611/ 1534, 1498, 1463, 1432, 1386, 1330, 1263。實施例9 0 (化合物3 8 5 2 )

OH

4-第三丁基環己胺代之以2,3,4-三氟苯胺，仿實施例 (9 ~ 3 )，得目的物1 6 8 m g。 Ή NMR (CD:i0D) δ ppm : 7.88 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.47 (m, 1H), 7. 15 (m, 1H), 6. 10 (m, 1H), 5. 80 (d, J = 3. 9 Hz, 1H), 5. 75 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 5.31 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 4.76 (d, J - 1.8 Hz, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.45 (m, 1H), 4.26 (m, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.77 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 3.36 (s, 3H)〇 IR (KBr) v cm·1: 3414, 2939, 2838, 1686, 1623, 1547, 1516, 1468, 1385, 1294, 1265。實施例9 1 (化合物5 3 2 2 )

OH

將2-(4 -硝苯基）乙醇835mg溶在二氯甲烷30ml，在氮大氣下-78 °C攪拌，以10分滴下二乙胺硫醯三氟1.98ml ._-397-___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297、公釐） ---------·------- —訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明説明（溶在二氱甲烷20*1之溶液，徐徐携[拌升至室溫，冰冷30 分後，加飽和碩酸氫納水50ml停止反應，二氯甲烷層， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 再度用鉋和磺酸氫納水洗淨後，用無水硫酸镁乾燥，減壓蒸除溶劑，在2 5 g矽膝柱餍析（己烷-乙酸乙酷=7 : 2济丨丨| ) ，得1-氟-2 - ( 4 -硝苯基）乙烷3 5 9 b g '

Ή NMR (CDC1：,) ό ppm : 8.20 (s, 2H), 7.40 (s, 2H), 4.67 (m, 2H), 3.10 (m, 2H)C (91-2) 實施例（9卜1)之化合物353g溶在甲醇4ml及四氫呋喃 1·1之混液，加胼1水合物l,G14ml與甲醇5·1之溶液，加10Χ Pd-C200ag,在室溫佾拌0 1日後用80°C回流，1日後在追加10X Pd-C200ng,再回流9小時，反應後，用矽藻土過濾，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯50·1,用水 5 0 ίο 1 2次洗淨，用無水硫酸鈉乾燥後，蒸除溶劑，在3 0 g 矽膠柱層析（己烷-乙酸乙酯= 4·· 1溶出，得1-氟-2- (4 -胺苯基）乙烷2 0 7 ng。 !H NMR (CDCl3)0ppm: 6.10 (m, 2H), 5.75 (m, 2H), 3.70 (m, 1H), 3.58 (m, 1H), 2.68 (br s, 2H), 1.99 (m, 2H)0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (91-3) 實施例（91-2)之化合物207ag、化合物（VII) 367ng 、二異丙基碩化二亞胺（DIPC)254>ul及卜羥基苯并三唑 (Η 0 B T ) 1 6 2 b g溶在二甲基甲醛胺（I) H F ) 8 m 1，在（Γ C 1小時及在室溫1日攪拌後，減壓蒸除溶劑，在30g矽膠柱層析 (二氯甲烷-甲醇= 93:7),再予以 HPLCUnertsil PREP -0 D S，3 0 X 2 5 0 B Bi ),以3 0 X乙腈水溶出，凍乾，得目的化合物 3 5 9 g 〇 -398- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（朽9) …NMR (CD:iOD) δρρπι : 7·86 (d，J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 58 (d, J = 8. 4 Hz, 2H)， 7.24 (d, J - 8.4 Hz, 2H), 6.08 (m, 1H), 5.77 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H)，5. 3〇（d, J = 4. 3 Hz, 1H)，4. 84 (d, J 二 2. 1 Hz, 1H), 4. 64 (t, J = 6. 5 Hz, 1HJ, 4.53 (m, 211), 4.44 (t, J - 3.9 Hz, 111), 4. L\r) U, J - 4.3Hz,lH)，4.09(m，lH),3.74(t,J = 5.5Hz，lH)’，3.28(s,3H)，3.00(t, J 二 6.3 Hz, 1H), 2.94 (t，J = 6.3 Hz, 1H)。 IR (KBr) v cm'1: 3385, 2937, 2835, 1685, 1596, 1528, 1464, 1414, 1389, 1323, 1269c (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .·

實施例9 2 (化合物4 4 1 2 ) OH

N''n〇HCONH21 ,〇X .N

〇經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

MeS^ ^ CH3(i bH 用4 -甲硫基苯胺118#1、化合物（VII) 218mg、二異丙基磺化二亞胺（DIPC)169#1、1-羥基苯并三唑（HOBT) 102mg及二甲基甲醯胺（DMF)3ml,仿實施例（9卜3),得目的化合物51mg。 NMR (CD30D) δρριη : 7·86 (d, J 二 8· 1 Hz, 1H), 7.59 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.26 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.08 (d, J - 2. 9 Hz, 1H), 5.76 (m, 2H), 5.30 (d, J = 4.4Hz,lH),4.83(m,lH),4.52(m，lH)，4.44(m，lH),4.25(t，J = 4.4 Hz, 1H), 4. 09 (t, J : 4. 4 Hz，1H)，3. 74 (t，J = 5· 5 Hz, 1H)，3. 22 (s, 3H), 2.46 (s, 3H)C IR (KBr) v cmH: 3401, 2924，2834, 1685，1587，1522，1496，1463，1400, 1326, 1312，1271，1243。實施例9 3 (化合物4 3 4 2 ) -399— 訂

• ^1 ϋ ϋ ϋ i^i ϋ I _ϋ ϋ ί ί II 11 -II 1_1 —II 1— I n II ί II ϋ —j I I -- I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X d蛇公釐）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明

OH

Ο 用4 -三氟甲氧基苯胺117a 1、化合物（VII) 201mg、二異丙基碩化二亞胺（DIPC)158//1、 1_羥基苯并三唑 (H0BT)95mg及二甲基甲醯胺（DMF)2.9niL，仿實施例（91-3) ，得目的化合物201fflg。 ’ iH NMR (CD30D) δρρπι : 7·86 (d, J = 8.2 Hz, 1H)，7. 76 (d, J = 8. 6 Hz, 2H)， 7.26 (d, J = 8.6 Hz, 2H), 6.10 (m, 1H), 5.76 (m, 2H), 5.31 (d, J - 4. 0 Hz, 1H\ 4.83 (d, J = 2. 0 Hz, 1H), 4.52 (dd, J = 1.9 and 6.2 Hz, 1H), 4.45 (dd, J = 3.2 and 4· 3 Hz, 1H), 4.26 (dd, J = 3· 8 and 4· 8 Hz, 1H), 4· 11 (t, J = 4.5 Hz, 1H)，3.74 (t, J = 5.5 Hz, 1H)，3.27 (s, 3H)0 IR (KBr) v cnf1: 3409, 2938, 2836, 1686, 1609，1533，1511, 1464， 1268, 1223，1203。 ' 實施例94 (化合物4482)

OH

CF3S’ v CH3cf ’t)H 用4-三氟甲硫基苯胺121/^1、化合物（VII) 195mg、二異丙基磺化二亞胺（DIPC)151//1、卜羥基苯并三唑 (H0BT)94mg及二甲基甲醯胺（DMF)2.8ml，仿實施例 (9卜3 ),得目的化合物1 0 2 si g。 NMR (CD30D) δ ppm : 7.86 (d, J = 8. 4 Hz, 1H), 7.83 (d, J = 8. 7 Hz, 2H), 7·66 (d, J 二 8.7 Hz, 2H), 6.12 (m, 1H), 5.75 (m, 2H), 5.31 (d, J = 4.2 Hz, 1H), 4.83 (d, J = 2· 1 Hz, 1H), 4.51 (dd, J 二 1.9 and 4·3 Hz, 1H), 4.45 (m, 1H), 4.26 (m, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.73 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 3.26 (s，3H)。 IR (KBr) v cm'1: 3408, 3352, 3104, 2936, 2836, 1686, 1589, 1522, 1463, 1401, 1315, 1271, 1243c __ —400麵本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 240公釐） -------------·------- 丨訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 lx/ B7 五、發明說明（M7)

實施例9 5 (化合物5 5 3 2 ) 0H

〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) °2Niy，用3 -硝基苯胺1 0 2 # 1、化合物（V I I ) 1 6 9 in g、二異丙基磺化二亞胺（DIPC)133# 1、 1-羥基苯并三脞（H0BT)83mg 及二甲基甲醯胺（D M F ) 2 · 9 ni 1，仿實施例（9卜3 )，得目的化合物1 0 3 ra g。 Ή NMR (CD,OD) δ ppm : 8. 70 (m, 1H), 8. 07 (dd, J - 2. 1 and 7. 9 Hz, 1H), 8. 01 (dd, J - 2. 0 and 9. 0 Hz, 1H), 7. 86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 59 (t, J = 8. 2 Hz, 1H), 6.13 (m, 1H), 5.75 (m, 2H), 5.33 (d, J - 3. 9 Hz, 111), 4.85 (m, 1H), 4.51 (dd, J = 2.0 and 6. 4 Hz, 1H), 4. 46 (dd, J = 3. 2 and 4.3 llz, 111)，4.26 (m， 1H), 4.12 (m, 1H), 3.74 (t, J = 5. 5 Hz, 1H), 3.26 (s, 3H)〇 IR (KBr) v cm'1: 3351, 2937, 2835, 1685, 1595, 1533, 1463, 1430, 1391, 1355, 1328, 1300, 1268, 1248〇實施例9 6 (化合物4 7 6 2

OH

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製異丙基碩化二亞胺（DIPC)158/i 1、 1-羥基苯并三唑（HOBT) 95rog及二甲基甲醯胺（DMF)2.9ml，仿實施例（91-3), 得目的化合物1 3 2 m g。 !H NMR (CD.,0D) δ ppm : 7.86 (d, J - 8. 2 Hz, 1H), 7.61 (d, J - 2. 4 Hz, 1H), 7.49 (d, J = 8. 7 Hz, 1H), 7.44 (dd, J = 2. 4 and 8.7 Hz, 1H), 6.08 (m, 1H), 5· 75 (m, 2H), 5. 30 (d, J 二 4. 3 Hz, 1H)，4. 83 (d, J 二 2. 0 Hz, 1H)，4. 52 (dd, J = 2. 0 and 6. 0 Hz, 1H), 4.44 (dd，J = 3.2 and 4.2 Hz， 111), 4.25 (dd，J = 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X滋;松釐） -401- 1245047 A7 B7 五、發明說明（4-0 3. 8 and 4.8 Hz, 1H), 4.09 (m, 1H), 3.73 (dd, J - 5. 2 and 6. 0 Hz, 1H), 3.27 (s, 3H), 2.37 (s, 3H)。 IR (KBr) v cm'1: 3338, 2934, 2834, 1685, 1605, 1583, 1530, 1478, 1463, 1403, 1390, 1305, 1270o

實施例9 7 (化合物4 8 3 2 ) OH 。::σ

異丙基碩化二亞胺（DIPC)180>u 1、1-羥基苯并三唑（h〇BT) 108mg及二甲基甲醯胺（DMF)3.3nil，仿實施例（9卜3)，得目的化合物7 5 m g。 !H NMR (CD:10D) δ ppm : 8. 55 (dd, J = 2. 6 and 6. 8 Hz, 1H), 8. 03 (m, 1H), 7. 85 (d, J 二 8· 1 Hz, 1H), 7. 42 (dd, J == 9. 0 and 10. 7 Hz, 1H), 6. 13 (m, 1H), 5· 75 (m, 2H), 5.32 (d, J = 3. 8 Hz, 1H), 4.82 (d, J = 2. 1 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2.0 and 6.2 Hz, 1H), 4.46 (dd, J = 3. 1 and 4.3 Hz, 1H), 4.26 (dd, J = 3. 5 and 4.5 Hz, 1H), 4.12 (m, 1H), 3.72 (dd, J = 5·1 and 6.2 Hz, 1H), 3.26 (s, 3H)C IR (KBr) v cmH: 3370, 2937, 2836, 1685, 1604, 1540, 1501, 1463, 1406, 1353，1265，1223。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例9 8 (化合-物8 4 2 )

CH36 bH 用4 -癸基苯胺211mg、化合物（VII) 208mg、二異丙基磺化二亞胺（DIPC)162# 1、1-羥基苯并三唑（H〇BT)97®g 及二甲基甲醯胺（DMF)3ml，仿實施例（91-3),得目的化合物1 5 7 m g。

I · n I n n n n n^OJ· n ϋ eKM n fc-i 1 1 n n n n n n ϋ «I I ·1 n n I n ϋ n ϋ ϋ ϋ I 1 I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X與約公釐） -402- 1245047 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（ο/) Ή NMR (CD.OD) δ ppm : 7.86 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 7.52 (d, J - 8. 4 Hz, 2H), 7.16 (d, J-8.4Hz, 2H), 6.07 (m, 1H), 5.77 (d, J - 3.7 Hz, 1H), 5.75 (d, J 二 8· 1 Hz, 1H), 5. 29 (d, J 二 4. 3 Hz, 1H), 4. 84 (d, J = 2· 0 Hz, 1H), 4· 52 (dd, J 二 1.8 and 6.0 Hz, 1H), 4.44 (dd, J = 3. 3 and 4.3 Hz, 111), 4.26 (in, 1H), 4· 09 (t, J = 4· 3 Hz, 1H), 3· 75 (t, J : 5· 5 Hz, 1H), 3. 29 (s, 3H), 2· 59 (t, J = 7.6 Hz, 2H), 1.60 (m, 2H), 1.30 (m, 14H), 0.89 (t, J = 6·7 Hz，3H)C IR (KBr) v cm—3340，2925，2853，1687, 1611，1595，1526, 1464, 1413, 1319, 12690

H2N

實施例9 9 (化合物6 6 3 3 ) OH

XT! … Ch30 t)H 用1 , 3 -苯二胺1 l 5 m g、化合物（V I I ) 2 4 2 m g、二異丙基碩化二亞胺（DIPC)191# 1、 1-羥基苯并三唑（H0BT) 119ing及二甲基甲醯胺（DMF)3e5ml，仿實施例（91_3)，得目的化合物1 〇 3 in g。 !H NMR (CD;i0D) δ ppm : 7.87 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 7.08 (m, 1H), 7.05 (d, J =8. 0 Hz, 1H), 6. 90 (dd, J = 2. 0 and 8. 0 Hz, 1H), 6. 52 (dd, J = 2. 0 and 8. 0 Hz, 1H), 6.06 (d, J = 2. 5 Hz, 1H), 5.78 (d, J - 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8.1Hz, 1H), 5.28 (d, J = 4.5 Hz, 1H), 4.83 (d, J=1.9Hz, 1H), 4.53 (dd, J - 2. 0 and 5. 9 Hz, 1H), 4. 43 (t, J - 3. 9 Hz, 1H), 4. 26 (t, J = 4. 2 Hz, 1H), 4.07 (t, J 二 4.3 Hz, 1H), 3.75 (t, J 二 5.4 Hz, 1H)，3·30 (s, 3H)。 IR (KBr) v cm'1: 3351, 2936, 2833, 1685, 1610, 1540, 1497, 1459, 1391, 1325, 12690 實施例1 〇〇 (化合物6 6 6 5 ) -403- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 2Η76Ά釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

』：OJ Bn n ϋ n I— I ϋ n n HI n n n an n n tmmmf n ϋ I n ϋ ·ϋ ϋ ϋ n ϋ ϋ I 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

H3C、Nja

〇 ch3 實施例（9 - 2 )之化合物3 0 1 hi g、N，N -二甲基_ 1，4 -苯二胺二鹽酸鹽252mg、三乙胺336#1、二異丙基碳化二亞胺（DIPC)216a 1及1-羥基苯并三唑（HOBT)13〇lflg溶在二甲基甲醯胺（D M F ) 4 m 1，在室溫攪拌。5小時後，減壓蒸除溶劑，在30g矽膠柱層析（二氯甲院-甲醇=97. 5:2. 5) ，得目的化合物2 3 1 m g ^ !H NMR (CD;}OD) δ ppm : 7. 86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 46 (d, J = 9. 0 Hz, 2H) 6· 76 (d, J 二 9· 0 Hz, 2H), 6. 19 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 5· 80 (d，J = 3. 7 Hz, 1H) 5.72 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 5.21 (d, J = 5. 1 Hz, 1H), 4.88 (m, 1H), 4.84 (m: 1H), 4.56 (dd, J - 2. 2 and 5. 9 Hz, 1H), 4.45 (m, 1H), 4.27 (m, 1H), 3.82 (t: J 二 5. 5 Hz, 1H), 3.30 (s, 3H), 2.92 (s, 6H)0

404- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · 訂---------線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 公釐） 1245047 A7 B7 五、發明說明（^) 實施例（1 0 0 - 1 )之化合物i 3 8 g溶在乙酸i · 4 in 1、水 0 · 6 hi 1、乙二醇0 · 3 ml之混液，加熱回流。2小時後，減壓蒸除溶劑，在3 g矽®柱層析（二氯甲烷—甲醇=9 5 : 5 )，得目的化合物9 3 hi g。 NMR (CD30D) δρρπι : 7.87 (d, J 二 8. 1 llz,川），·7·45 (d, J 二 9. 3 llz, 211), 6.76 (d, J = 9.3 Hz, 2H), 6.05 (m, 1H), 5.78 (d, J - 3. 7 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.28 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.83 (d, J - 2. 0 Hz, 1H), 4.52 (dd, J = 1.9 and 5.8 Hz, 1H), 4.43 (t, J = 3. 9 Hz, 1H), 4.25 (t, J = 4. 4 Hz, 1H)，4. 08 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 3. 75 (t, J = 5· 4 Hz, 1H)，3. 34 (s, 3H), 2· 91 (s, 6H)0 IR (KBr) v cm-1: 3340, 2930, 2853, 2802, 1685, 1616, 1591, 1525, 1461, 1408, 1386, 1324, 1267。實施例1 01 (化合物6 1 6 2 )

OH CF3CF2CF2CF2CH2CH2,

〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4-第三丁基環己胺代之以全氟丁基）乙胺（Sz〇nyi, F.; Guennouni, F.； Cainbon, A. New methods of preparation of 2~(perfluoroalkyl)ethylaHiineg. J. Fluorine Chem· (1991) 55(1)，85-92),仿實施例（9-3) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製，得目的物94mg。 ’H NMR (CD:i0D) δρρπι : 7·86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 97 (m, 1H)，5.80 (d，J 二 4. 2 Hz, 1H), 5· 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 22 (d，J = 4· 4 Hz, 1H)，4. 66 (d， J = 2.0 Hz, 1H), 4.49 (dd, J = 2.0 and 5.4 Hz, 1H)，4.39 (dd，J : 3.2 and 4.2 Hz, 1H), 4.24 (t, J - 4. 6 Hz, 1H), 4.04 (t, J = 4. 4 Hz, 1H), 3.70 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 3.65 (m, 1H), 3.57 (m, 1H), 3.37 (s，3H), 2·48 (m, 2H)。 IR (KBr) v cm'1: 3352, 3101, 2928, 2854, 1688, 1532, 1463, 1395, 1357, 1332， 1237c •405· __ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐）

N^NH τ 〇 1245047 A7 B7 五、發明說明實施例1 0 2 (化合物5 6 1

0H 〇

實施例（84-1)之化合物845fflg、4 -二甲胺基吡啶480fflg 及正甲酸苯氯硫酯353# 1溶在以氣化鋁乾燥之二氯甲院 3〇ffll，在室溫攪拌。2小時後，以二氯甲烷300ml稀釋，先後用各3GGib1之Q.1N鹽酸水，飽和碩酸氫鈉水及飽和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸鈉乾燥後，減壓蒸除溶劑，在110 g矽膠柱層析（二氛甲烷-甲醇= 97:3)，得目的化合物95 !H NMR (CD3OD) δ ppm : 7.81 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.53 (d, J = 8. 5 Hz, 2H), 7. 41 (t，J 二 7· 9 Hz, 2H), 7. 29 (t，J = 7· 3 Hz，1H), 7. 18 (d, J 二 8· 5 Hz, 2H), 7· 10 (d, J : 7.5 Hz, 2H), 6. 19 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 6.09 (d，J 二 4.9 Hz, 1H), δ. 89 (t, J - δ. 1 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 29 (d, J = 4. 6 Hz, 1H), 4.93 (m, 1H), 4.61 (m, 1H), 4.48 (t, J = 5. 2 Hz, 1H), 4.27 (t, J = 4. 8 Hz, 1H), 3.35 (s, 3H), 2.60 (t, J - 7. 6 Hz, 2H), 1.62 (m, 2H), 1.45 (s, 6H), 1.33 (m, 4H), 0.90 (t, J = 7.0 Hz, 3H)0 (1 0 2-2) -4©6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） -------------Φ------- 丨訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Λ7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（4。^)

rr N^NH τ 〇〇實施例（1 D 2 - 1 )之化合物1 1 3 m g溶在甲苯5 m 1，加氫化三丁錫113//1及偶氮雙異丁腈6ml，加熱回流。1.5小時後，減壓蒸除溶劑，在8 g矽膠柱層析（二氯甲烷-甲醇=9 9 : 1 ) ,得目的化合物6 8 m g。 !H NMR (CD,OD) δ ppm : 7. 88 (d, J = 8· 1 Hz, 1H), 7· 52 (d, J = 8· 6 Hz, 2F〇, 7. 17 (d, J - 8. 6 Hz, 2H), 6.22 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 6.16 (dd, J = 6. 0 and 7.8 Hz, 1H), 5.73 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.20 (d, J = 4.8 Hz, 1H), 4.50 (m, lH)，4.44(t,J = 5.5Hz，lH)，4.06(m，lH),3.24(s，3H)，2.59(t，J = 7.7 Hz, 2H), 2.40 (m, 1H), 2.05 (m, 1H), 1.61 (m, 2H), 1.45 (s, 6H), 1.34 (m, 4H), 0.90 (t, J = 7.0 Hz, 3H)。

(10 2 — 3) OH

N NH T 〇實施例（102-2)之化合物68fflg溶在甲醇2.5ffll，加llOmg a in b e r 1 i s t 1 5 ( Η +型），加熱回流。1 4 0分後，濾除不溶解物，減壓蒸除溶劑，予以分取矽膠薄層析（二氯甲烷一甲醇=8 5 : 1 5 )，得目的化合物3 9 m g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm : 7· 90 (d, J 二 8· 1 Hz, 1Η), 7· 52 (d, J 二 8· 4 Hz, 2Η), 7· 17 (d，J = 8· 4 Hz, 2Η), 6. 14 (dd, J = 6· 0 and 7· 8 Hz, 1Η)，6· 06 (d, J : 2· 5 Hz, 1H), 5· 76 (d, J 二 8. 1 Hz, 1H)，5. 27 (d，J 二 4. 6 Hz, 1H)，4· 49 (m， 1H), 4.39 (m, 1H), 4.06 (m, 1H), 4.00 (m, 1H), 3.23 (s, 3H), 2.59 (t, T = 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐）-407- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -n I I >1 ί n ϋ I ϋ a^i n ϋ I I n ϋ ϋ m n 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 Λ7 Β7 五、發明說明〇。㈠

7.7 Hz, 2H), 2.39 (m, 1H), 2.00 (m, 1H), 1.61 (m, 2H), 1.32 (m, 4H), 0.90 (t, J = 7. 0 Hz, 3H)C 實施例1 〇 3 (化合物4 1 )

實施例85之化合物222mg溶在二氯甲烷6ml,攪拌加水 3.5ral。次用20分徐徐添加亞硝醯硫酸2.99g，再攪拌5 分後，用二氯甲烷100ml稀釋，去除水層，以4ml水洗2 次，用飽和食鹽水5 m 1洗淨後，減壓蒸除溶劑，溶在二氣甲烷10ml，加含有重氮甲烷1.66mmol之乙醚溶液，在室溫攪拌。15分後，減壓蒸除溶液，在7g砂膠柱層析 (二氯甲烷-甲醇=9 9 : 1 )，得目的化合物1 2 3 in g。 H NMR (CD:1OD) δ ppm : 7. 64 (m, 3H), 7. 36 (m, 2H), 7. 16 (t, J = 7. 3 Hz, 1H) 6.08 (m, 1H), 5.94 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.90 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.77 (m, 1H), 5.60 (m, 1H), 5.34 (m, 1H), 5.15 (m, 1H), 4.56 (m, 1H), 3.92 (m, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.21 (s, 3H), 2.11 (s, 3H), 2.08 (s, 3H), 2.03 (s, 3H)0 —4 08— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 xfpj公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

--------訂---------線I 1245047 Λ7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明 (10 3-2)

實施例（1 〇 3 - 1 )之化合物1 2 0 in g溶在甲醇4 · 2 ηι 1，加正十二胺1.19g,在室溫攪拌。1日後，予以Dowex 50W-X8 (1 0 g )，用水-甲醇（1 : 1 )溶出，減壓蒸除溶劑，在5 g矽膠柱層析（二氯甲烷-甲醇=9 1 : 1 ),得目的化合物1 1 . 9 m g。屮 NMR (CD30D) δρρηι : 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7. 63 (d, J 二 8. 5 Hz, 2H)， 7. 34 (t, J : 7.9 Hz, 2H), 7· 15 (m, 1H), 6.09 (d, J = 3. 5 Hz, 1H), 5.79 (d， J = 4. 1 Hz, 1H), 5. 75 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5. 23 (d, J = 5. 0 Hz, 1H), 4. 53 (dd, J = 2· ◦ and 5· 7 Hz, 1H)，4· 44 (t, J = 4· 1 Hz, 1H)，4. 27 (t, J : 4· 5 Hz， 1H), 4. 07 (t, J - 4. 7 Hz, 1H), 3. 80 (t, J = 5. 3 Hz, 1H), 3. 30 (m, 5H), 1. 55 (m, 2H), 1.27 (m, I8H), 0.89 (t, J = 6.8 Hz, 3H)。 IR (KBr) v cm-': 3351, 3098, 3062, 2925, 2854, 1684, 1600, 1535, 1498, 1464, 1444, 1385, 1321, 1269。 -4 09- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X ^9,7公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂i 線 1·----------------------- 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（心ο 實施例1 0 4 (化合物6 6 9 6 ) ΟΗ

σ

〇實施例（9-2)之化合物8Q7mg、苯胺265#1、二異丙基碩化二亞胺4 9 6 a 1及羥基苯并三唑3 9 3 in g溶在二甲基甲醯胺1 6 in 1，在冰冷下1小時，在室溫1 4小時之攪拌反應後，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯200ml，先後用各 200ml之0.G5N鹽酸水，飽和碩酸氫鈉水依序洗淨，用無水硫酸鎂乾燥，減壓蒸除溶劑，在80 g矽膠柱層析（二氛甲烷-甲醇= 96:4)，得目的化合物596mg。 ]H NMR (CDCI3-CD3OD; 19 : 1) δ ppm : 8. 53 (s, 1H), 7. 77 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.61 (m, 2H), 7.35 (m, 2H), 7.16 (m, 1H), 6.48 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5.77 (d, J-2.9 Hz, 1H), 5.74 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 4.78 (m, 4H), 4.37 (m, 1H), 4.1； (m, 1H), 3. 99 (dd, J - 5. 1 and 6. 6 Hz, 1H), 3. 41 (s, 3H), 1. 51 (s, 3H), 1. 41 (s, 3H)C IR (KBr) v cm'1: 3418, 3341, 3100, 3064, 2989, 2936, 2833, 1691, 1599, 1533, 1498, 1445, 1383, 1321, 1299, 1269, 1244, 1218〇 (1 0 4 — 2) -410- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

> 麗 I .Μ I I Μ» I I I I I I I 1245047 A7 B7 五、發明説明（6勺）

rr° (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) n^nh τ :s\^f 實施例（104-1)之化合物593ng溶在二甲'基甲醯胺2ml，加第三丁基二甲基矽烷基氡311fflg及眯唑14〇n|g,在室溫 ft拌。5小時後，追加第三丁基二甲基矽烷基氯i65jRg及咪_ 7 0 b g，再攪拌。1 6小時後，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯100*1,用100nl水洗淨後，用無水硫酸鎂乾燥，減壓蒸除溶劑，在80g矽膠柱層析（二氨甲烷-甲醇=98:2) ,得目的化合物6 3 2 m g。 Ή NMR (CDC13) δ ppm : 8.47 (br s, 1H), 8.42 (br s, 1H), 7.86 (d, J = 7. 8 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 7.8 Hz, 2H), 7.36 (m, 2H), 7.17 (m, 1H), 7.07 (br s, 1H), 6.52 (d, J = 3.9Hz, 1H), 5.87 (br s, 1H), 5.72 (m, 1H), 5.62 (s, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.82 (m, 1H), 4.70 (d, J = 7. 8 Hz, 1H), 4.65 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 4.48 (m, 1H), 4.08 (dd, J = 5.9 and 7.8 Hz, 1H), 3.85 (dd, J = 3. 9 and 4.9 Hz, 1H), 3.31 (s, 3H), 1.52 (s> 3H), 1.47 (s, 3H), 0.92 (s, 9H), 0.21 (s, 3H)，0.15 (s, 3H)。 IR (KBr) v cm·1: 3458, 3417, 3340，3198，3098，3064, 2988, 2952, 2933, 2897，2857，1695，1600, 1533，1499, 1444, 1382, 1320, 1298, 1251, 1220。

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297Vi ) -41卜 A7 1245047 ___________B7 五、發明説明（4叫實施例U04-2)之化合物318mg溶在二甲基甲酷胺5ml，加1，8 -二丨丫雙環[5.4.0】十一磺-7-烯（DBU)102// 1及恃戊S氣甲基氯100# 1，在室溫搜伴。23小時後，追加1’ 8 -二1丫雙琛[5 · 4 · 0 I十一磺-7 -烯（D B U )丨0 # 1及恃戍結氣甲基氯i 0 0 // 1，再IS拌。4小時後，减8^蒸除溶劑，浓在乙酸乙酯200nl,用200ml水洗淨後，用無水硫酸读乾燥，減壓蒸除溶劑，在40g矽膠柱層析（己烷-乙酸乙醋Μ··1) ，得目的化合物273*8。 Ή NMR (CDC13) δ ppm: 8.40 (br s, 1H), 7.90 (d, J = 8. 0 Hz, 1H), 7.61 (d, J = 7.8 Hz, 2H), 7.36 (t, J = 7.8 Hz, 2H), 7.17 (m, 1H), 7.05 (br s, 1H), 6.53 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 5.93 (s, 1H), 5.79 (d, J = 8. 0 Hz, 1H), 5.74 (br s, 1H), 5.68 (s, 1H), 4.89 (m, 1H), 4.81 (m, 1H), 4.71 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 4.62 (d, J = 2.0Hz, 1H), 4.38 (m, 1H), 4.08 (m, 1H), 3.84 (m, 1H), 3.31 (s, 3H), L52 (s, 3H), L 47 (s, 3H), 1.10 (s, 9H), 0.94 (s, 9H), 0.22 (s, 3H), 0.13 (s, 3H)〇 IR (KBr) v cm'1: 3466, 3422, 3350, 3194, 3103, 3064, 2958, 2934, 2906, 2858, 1731, 1685, 1600, 1533, 1499, 1480, 1456, 1445, 1404, 1375, 1321, 1279, 1251, 1220〇 (10 4 — 4) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 b

L。物合化之置放溫 34室喃在呋，氫1置四 ο 放在34再溶液， po H W溶 72喃 ?*U 呋1 氫液四溶之述銨上 -3丁加 04四迫 11 ί化，例氟後施1Ν分實含30 加〇後時小醇甲 | 【嫁2- m 1 甲 4 I 氨二 /IV 析層柱膠矽〇 ο η 4 8 在21 ，物劑合溶化除的蒸，目壓得減1 準標家國國中用適度尺張紙本 S Ν 釐公 7 9 2 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（） ’H NMR (CDC13) 0ppm: 8.31 (s, 1H), 7.75 (d, J 二 8.1 Hz, 1H), 7.58 (d， J 二 8.1 Hz, 2H), 7. 35 (m，2H)，7.17 (t，J = 7.3 Hz, 1H)，7.07 (br s, 1H)， 6.51 (d, J - 4.4 Hz, 111), 5.92 (m, 211), 5.86 (d, J - 2.9 Hz, 111), i).SI Ul, J = 8.1 Hz, 1H), 5.76 (br s, 1H), 4.81 (m，2H)，·4.72 (m, 2H), 4.40 (br s， 1H), 4.10 (m, 1H), 4.05 (m, 1H), 3.44 (s, 3H), 2.17 (br s, 111), 1.51 (s, 3H), I· 47 (s, 3H), 1. 19 (s, 9H)。 IR (KBr) v cm'1: 3459, 3422, 3355, 3105, 3063, 2982, 2935, 2877, 1728, 1682, 1600, 1533, 1499, 1481, 1456，1445, 1404, 1376，1321, 1280, 1241, 1219。 (10 4-5) OH σ

實施例（104-4)之化合物216ing溶在甲醇3bi1，加100nig amberlist 15，加熱攪拌回流。3小時後，濾除不溶解物，減壓蒸除溶劑，在20 g矽膠柱層析（二氛甲烷-甲醇 =96:4)，得目的化合物146|^。 Ή NMR (CD,0D) δ ppm : 7.94 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.64 (d, J = 8. 7 Hz, 2H), 7.34 (d, J = 8.0, 2H), 7. 15 (t, J = 7. 3 Hz, 1H), 6.08 (m, 1H), 5.89 (m, 3H), 5.79 (d, J = 3. 4 Hz, 1H), 5.31 (d, J = 4. 3 Hz, 1H), 4.55 (dd, J = 1.9 and 6. 2 Hz, 1H), 4.44 (t, J = 3. 9 Hz, 1H), 4.27 (m, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.73 (dd, J 二 5.1 and 6·2 Hz, 1H), 3.27 (s, 3H), 1·17 (s, 9H)0 IR (KBr) v cmH: 3411, 3368, 3108, 2973, 2935, 2877, 1726, 1671, 1599, 1534, 1497, 1481, 1458, 1445, 1405, 1376, 1324, 1280, 1240c 實施例1 0 5 (化合物6 7 0 7 ) •413· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I · ϋ I ϋ n I i n I w a·!· a··· MM MM 繼 MM MB MM · MB ο»····»· IBB W MB MM I 1245047 Λ7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（4

0H

0 苯胺代之以3, 4-二氟苯胺，仿實施例（Bn)，得目的物 1 . 4 0 5 g。 Ή NMR (CD;}OD) δ ppm : 7.84 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.76 (m, 1H), 7.40 (m, 1H), 7.23 (m, 1H), 6.23 (d, J - 3. 7 Hz, 1H), 5.79 (d, J - 3. 7 Hz, 1H), 5.72 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.26 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4.83 (m, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.47 (m, 1H), 4.27 (dd，J = 3.7and5.1Hz, 1H), 3.80 (m，1H), 3.27 (s，3H), 1.45 (s, 3H), 1.44 (s，3H)。 (10 5 — 2)

VNH 〇用實施例（1 0 5 _ 1 )之化合物1 g ,仿實施例（1 G 4 - 2 )，得目的物9 8 1 mg。 Ή NMR (CD,OD) ό ppm : 7.92 (d, J - 8. 1 Hz, 1H), 7. 76 (m, 1H), 7.40 (m, 1H), 7· 25 (m, 1H), 6. 22 (d, J 二 3. 7 Hz, 1H), 5. 72 (d, J 二 8· 1 Hz，1H), 7· 7: (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 5. 24 (d, J = 4. 4 Hz, 1H), 4. 88 (d, J = 2· 2 Hz, 1H)，4. 8! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 ><次$7公釐） —414— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·

ϋ ·ϋ H ·ϋ n n ϋ I I ·ϋ -ϋ n I ϋ ϋ 1_1 ϋ ϋ ·ϋ n n n .1 in ·ϋ ϋ ϋ Bn n ϋ I A7 1245047 _ B7___ 五、發明說明 (m, 1H), 4.58 (m, 1H), 4.43 (m, 1H), 4.38 (m, 1H), 3.72 (m, 1H), 3.26 (s, 3H), 1.46 (s, 3H), 1.45 (s, 3H), 0.89 (s, 9H), 0.13 (s, 3H), 0.10 (s, 3H)( IR (KBr) v cm-1: 3415, 3341, 3101, 2988, 2933, 2897, 2858, 1694, 1617, 1518, 1161, 1439, 1413, 1383, 1265〇 (1 0 5 — 3)

實施例（1G5-2)之化合物717 mg及碩酸郵2 3 2ro g溶在二甲基甲醯胺18ml，加530mg己酸1-氯乙酯，冰冷下攪拌5 分，在6 0 °C攪拌6小時。反應後，減壓蒸除溶劑，在3 2 g 矽膠柱層析（二氣甲烷-甲醇=9 8 · 5 : 1 · 5 )，得目的化合物 2 3 0 in g 〇 •HNMR (CDC1,) δ ppm: 8.54 (s, 1H), 7.78 (m, 2H), 7.22-7.00 (m, 5H), 6.51 (m, 1H), 5.85 (m, 1H), 5.72 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.67 (s, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.80 (m, 1H), 4.65 (m, 1H), 4.60 (m, 1H), 4.37 (m, 1H), 4.07 (m, 1H), 3.81 (m, 1H), 3.30 (s, 3H), 2.33 (m, 2H), 1.79 (m, 2H), 1.48 (s, 3H), 1.25 (m, 4H), 0.95 (s, 9H), 0. 85 (m, 3H), 0.23 (s, 3H), 0.18 and 0.17 (2s, 3H)0 (1 0 5-4)

•415. ‘紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 2974# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本百r )

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

ϋ n ϋ n m n 11 I I n I n n I n ϋ I I - I I n n ϋ n la— -ϋ n - n I

A7 B7 1245047 五、發明說明（心斗）用實施例（1 0 5 - 3 )之化合物2 8 2 m g，仿實施例（1 0 4 - 4 ), 得目的物1 7 7 m g。 Ή NMR (CD30D) δ ppm: 7.85 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.78 (m, 1H), 7.40 (m, 1H), 7.22 (m, 2H), 6.21 (m, 1H), 5.76 (m, 211), 5.27 (m, 111), ·! R2 (m, 110, 4.57 (m, 2H), 4.47 (m, 1H), 4.28 (m, 1H), 3.7a (m, 111), 3.26 (s, 3H), 2.32 (t, J = 7. 3 Hz, 2H), 1.76 (cl, J = 6. 6 Hz, 2H), 1.59 (m, 2H), 1.43 (m, 6H), 1.30 (m, 5H), 0.90 (m, 3H)。 IR (KBr) v cm·': 3442, 3106, 2987, 2957, 2935, 2874, 1718, 1677, 1617, 1537, 1518, 1444, 1414, 1383，1280, 1239, 1214。 (10 5-5)

OH

得目的物54mg。 ]Η NMR (CD3OD) δ ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.77 (m, 1H), 7.41 (m, 1H), 7.22 (m, 2H), 6.08 (m, 1H), 5.75 (m, 2H), 5.30 (d, J - 4. 4 Hz, 1H), 4.82 (d, J = 2. 2 Hz, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.42 (m, 1H), 4.24 (m, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.68 (m, ]H), 3.24 (s, 3H), 2.32 (t, J = 7. 3 Hz, 2H), 1.75 (d, J - 5. 9 Hz, 3H), 1.59 (m, 2H), 1.29 (m, 4H), 0.89 (m, 3H)〇 IR (KBr) v crrfi: 3412, 3349, 3105, 2957, 2935, 2873, 1719, 1665, 1617, 1536, 1518, 1444, 1414, 1384, 1320, 1279, 1241, 1210。 ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例1 〇 6 (化合物6 7 0 3 )

OH

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） -416- 1245047 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明說明（41 (10 6—1)

X 己酸1 -氯乙酯代之以乙基磺酸1 -氯乙酯，仿實施例 1 0 5 - 3 )，得目的物 1 5 2 m g。 ]H NMR (CDC13) 0ppm: 8.54 (s, 1H), 7.78 (m, 2H), 7. 15 (m, 3H), 7.00 (m, 1H), 6.50 (m, 1H), 5.73 (m, 2H), 5.67 (d, J = 3. 7 Hz, 1H), 4.85 (m, 1H), 4.80 (m, 2H), 4.65 (m, 1H), 4.59 (d, J = 2. 2 Hz, 1H), 4.39 (m, 1H), 4.18 (m, 3H), 4.08 (m, 1H), 3.82 (m, 1H), 3. 31 (s, 3H), 1.85 (m, 2H), 1.51 (s, 3H), 1.46 (s, 3H), 1.30 (m, 5H), 0.95 (s, 9H), 0.24 andO. 23 (2s, 3H), 0.15 (s, 3H)0 (10 6 — 2)

V

用實施例（10 6 - 1 )之化合物1 9 4 HI g ,仿實施例（1 Q 4 - 4 )，得目的物1 1 1 m g。 Ή NMR (CD:i0D) δρριη： 7.84 (m, 1H), 7.77 (m, 1H), 7.40 (m, 1H), 7.23 (m, 1H), 7.12 (m, 1H), 7.21 (m, 1H), 5.75 (m, 2H), 5.26 (m, 1H), 4.83 (m, 1H), 4. o4 (m, 1H), 4.46 (m, 1H), 4.28 (m, 1H), 4.15 (m, 2H), 3.78 (m, 1H), 3.27 (s, 3H), L80 (d, J = 6.6Hz, 3H), 1.45 (s, 3H), 1.44 (s, 3H), 1.26 (m, 3H)C (10 6-3) •417· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) IT--------!線| 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 B7 五、發明說明

0H

得目的物42mg。 Ή NMR (CD:3OD) 0ppm: 7.86 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.77 (m, 1H), 7.41 (m, 1H), 7.23 (m, 1H), 7.12 (m, 1H), 6.08 (m, 1H), 5.77 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.74 (m, 1H), 5.30 (d, J-3.7HZ, 1H), 4.82 (d, J - 2.2 Hz, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.43 (m, 1H), 4.24 (m, 1H), 4.15 (m, 2H), 4.10 (m, 1H), 3.68 (m, 1H), 3.24 (s, 3H), 1.79 (d, J = 5.9 Hz, 3H), 1.25 (m, 3H)0 實施例1 〇 7 (化合物6 7 0 6 )

OH

(10 7-1) ；X7

己酸卜氯乙酯代之以環己基磺酸卜氯乙酯，仿實施例 (1 〇 5 - 3 )，得目的物 1 9 4 κ g。 (10 7-2) -418« 4^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 公釐） -------------·------- I 訂---------^ t^wi (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1245047 B7 五、發明說明（4,7)

Ϊ°Ό 用實施例（107-1)之化合物ig3ing，仿實施例（104-4) 得目的物1 2 2 m g。 (10 7-3) OH ；I7

ϊ°Ό 用實施例（107-2)之化合物120mg,仿實施例（104-5) ，得目的物5 1 m g。 !H NMR (CD;J0D) '6 ppm: 7.87 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 7.78 (m, 1H), 7.42 (m, 1H), 7.23 (m, 1H), 7.12 (m, 1H), 6.08 (m, 1H), 5.79 (d, J = 8. 1 Hz, 1H), 5.75 (m, 1H), 5.31 (d, J = 4.4Hz, 1H), 4.82 (m, 1H), 4.58 (m, 1H), 4.52 (m, 1H), 4.42 (m, 1H), 4.25 (m, 1H), 4.10 (m, 1H), 3.68 (m, 1H), 3.24 (s, 3H), 1.85 (m, 2H), 1.79 (d, J 二 5.9 Hz, 3H), 1.72 (m, 2H), 1.55 —1·25 (m，6H)。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例108 (化合物6 7 3 0

(10 8—1)

OH

IB1 ί I Ki -^1 ϋ 一-口、 ϋ e^i 1 ·ϋ I I I 1_ ϋ n I tat ϋ 1_1 ϋ ·ϋ ϋ ϋ ϋ n ϋ ^1 ϋ I I ϋ I 本紙張尺度適用中國亂家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 Α7 Β7 五、發明説明（心

將Ν-第三丁氣羰基-6-胺己酸106“溶#在二氣甲烷16·1 ，加三乙胺77#1,在氮大氣下-78°0抿伴，加氣甲酸乙酯5 a 1。1小時後，升至0°C ,攪拌4 G分後，滴下去乙醛全徽素鹽酸鹽115mg及三乙胺154# 1在二甲基甲醯胺14面1 之溶液，30分後，升至室溫，再攪拌90分。反應後，減壓蒸除溶劑，溶在乙酸乙酯50ml,以各50ml之水及飽和食鹽水依序洗淨，用無水硫酸«乾燥，減壓蒸除溶劑，在5g 矽驂柱層析（二氛甲烷-甲醇=9 9 : 1 ),得目的化合物8 4 w g。 ^NMR (CDC13) 6 ppm: 8.96 (br s, 1H), 8.21 (br s, 1H), 6.79 (s, 1H), 4.63 (br s, 1H), 3·10 (m, 2H), 2.38 (t, J = 7.6 Hz, 2H), 1.75 —1.40 (m, 15H)。

OH

O 實施例（108-1)之化合物84ag溶在三氟乙酸-水（4:1) 30*1,在室溫攪拌。15分後，減壓蒸除溶劑，與乙醇共沸數次，得黃色固體，次加化合物（V I I ) 1 0 7 b g及卜羥基苯并三唑（Η 0 B T ) 4 8 hi g，溶在二甲基甲酷胺1 . 5 m 1 ,加三乙胺46>u 1及二異丙基碩化二亞胺（DIPC)70" 1,在室 S攪拌。3小時後，減壓蒸除溶劑，在6 g矽膠柱層析（二氯甲烷-甲醇= 4:1),得目的化合物 fH NMR (CD30D) 0ppm: 7.87 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.94 (m, 1H), 5.81 (d, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210>rz^公釐） -420- 裝訂線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1245047 B7 五、發明説明（d ) J = 4.2 Hz, 1H), 5·75 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 5.21 (d, J = 4.7 Hz, 1H)，4·69 (d, J = L8 Hz, 1H), 4.50 (dd, J = 2. 0 and 5.2 Hz, 1H), 4.38 (m, 1H), 4.24 (t, J = 4. 5 Hz, 1H), 4. 02 (t, J = 4. 3 Hz, 1H), 3. 71 (t, J = 5. 1 Hz, 1H), 3. 38 (s, 3H), 3.30 (m, 2H), 2.40 (t, J = 7. 4 llz, 211), 1.70 (m, 2H), 1.60 (m, 211), 1.40 (m, 2H)〇實施例1 〇 9 (化合物6 7 3 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本貢)

OH

H -第三丁氣羰基-6-胺己酸代之以卜第三丁氣羰基- 8-胺辛酸，仿實施例（108-1)，得目的物162mg。

Ή NMR (CDCl^) δ ppm: 8.62 (br s, 1H), 7.78 (br s, 1H), 6.76 (s, 1H), 4.53 (br s, 1H), 3.08 (m, 2H), 2.35 (t, J = 7. 3 Hz, 2H), 1.75-L30 (m, 19H)C 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

''CONH2 …NH .'、〇咚

CH3d Oh 實施例（108-1)之化合物代之以實施例之化合物，仿實施例（108_2)，得目的物43Bg。 -42卜本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2V, a、釐）

1245047 AV B7 五、發明説明（4W) Ή NMR (CD30D) δ ppm : 7.87 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 7.06 (s, 1H), 5.94 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 5.81 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 5.75 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 5.21 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 4.69 (d, J = 1. 5 Hz, 1H), 4. 50 (dd, J = 2. 2 and 5. 1 Hz, 1H), 4.38 (m, 1H), 4.24 (m, 1H), 4.02 (t, J = 4.4*Hz, 1H), 3.71 (t, J = 5. 1 Hz, 110, 3.38 (s, 3H), 3.25 (mt 211), 2.39 (t, J = 7. 4 Hz, 211), 1.G5 (in, 211)» 1.55 (m, 2H), 1·38 (br s, 6H)0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -422- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 1245047 4 2 1 五、發明說明（）、製造例 1 灰色鏈徽菌 Streptomyces griseus SANK60196 (FERM BP-542G)株之培養於裝有如下前培養基5Q0rol之2L 三角瓶（種瓶）將SANK 6 0 1 9 6株無菌接種4白金鉤，此瓶 4支在回轉振盪機以23°C，210rpin振盪來施行前培養3日。前培養基：將下列成分含在自來水1 G 0 0 m 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 調為pH 7.4後，在121 °C滅菌30分酵發 L ο 3 之 L 5 IX 基養培本下如有裝於下如行施養培本 V / V /f\ % 3 液養培前種接筒 2 筒第後始開養培 °c 3 2 在之 0 除濾過經將時小基乙胺酸鹽酸胺胱半曰 6 養培拌攪氣通行施後 Η 扭 ο 1Χ 為度濃終至加添鹽訂---------線！經濟部智慧財產局員工消費合作社印製分成列下將基養培本 $ ο ο ο 1—I 水來自在司公 ο 糖汁fc 芽母D1汁練麥酵 { 肉多 ο 3 8 5 麥糖 30g 肉汁 5 g 多膀 5g 氯化鈉 5g m 酸鈣 3g 消泡劑 CB442 5 0 in g (曰本油脂公司）本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 B7 4 2 2五、發明說明（）氯化鈉 5 g 碳酸鈣 3 g 消泡劑CB442 50mg (曰本油脂公司）經濟部智慧財產局員工消費合作社印製調為P Η 7. 4後，在125 °C滅菌30分製造例2 化合物（V I )之精製將製造例1所得培養終了液3 G L以C e 1 i t e 5 4 5 ( C e 1 i t e公司）為助濾劑過濾。在以下精製，將活性部分用如下柱及分析條件之Η P L C 監視：柱：Senshu Pak 0DS-H-2151 6彡 x 150min (Senshu科學公司）溶劑：含有4 %乙腈之0 . 0 4 %三氟乙酸水流速：1 . 0 m 1 /分檢査：ϋV2 1 Onm 留存時間：2 1 . 2分將所得濾液3 G L通入裝有D a i y a i ο η Η P - 2 0(三薆化學公司）之柱（6L)後，用12L純水洗淨，合併先通過部分及洗出部分（下稱合併部分）。吸附物質以10¾丙酮水12L· 溶出。將此溶出部分濃縮，蒸除丙酮，凍乾，得3 9 g粗粉末。將此粗粉末溶在200ral純水，通入裝有Daiyaion HP-20 (三菱化學公司）之柱（2L)後，用U純水及4L 10¾甲 - 4 2 4 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1 ---------訂---------- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1245047 4 2 3 五、發明說明（）醇水洗淨，吸附物質以4 L 1 5 %甲醇水及4 L 2 0 %甲醇水溶出。合併15%甲醇水部分之2〜4L及20%甲醇水部分而濃縮，蒸除甲醇，凍乾，得8 . 9g粉末。將此粉末溶在200ml純水，通入裝有Toyopearl HW40F (東曹公司）之柱（1 L )後，用純水展開。分1 0 0 m 1分劃。在上述HP LC留存時間21. 2分之活性物質溶出在劃分5〜 1 0。將此劃分濃縮，凍乾，得2 . 7 g粉末。將此粉末溶在2 0 0 m 1水，通入以含有U乙腈之D . G U三氟乙酸水平衡之 HPLC柱（YMC-Pack ODS-1050-220-SR; lOO0X5OOmni;YMC公司），用含有U乙賵之0.04¾三氟乙酸水以流速2ϋ8ιη1/分展開。分1L分割之結果，活性物質在劏分6及7溶出。合併此劃分，用蒸發器（大川原製作所公司）濃縮成 2 0 0 ml後，凍乾，得99mg粉末。將此粉末懸浮在5ffll蒸餾水，濾除不溶物。濾液用回轉式蒸發器濃縮成2ml後，凍乾，得87mg化合物（VI )純品。化合物（VI)之理化性狀如下。 1) 物質之性狀：白色粉末 2) 溶解性：可溶於水，難溶於甲醇，不溶於正己烷、氯仿3 )分子式：C 18 Η 23 N 3 0 12 4) 分子量： 4 7 3 (依FAB質譜法測定） 5) 依高分解能FAB質譜法測定之精密質量[M + H]+如下：實测值：4 7 4 . 1 3 4 9 計算值：4 7 4 . 1 3 5 9 - 4 2 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 I --------訂------ ----線丨----------------------- A7 1245047 B7_ 4 2 4 五、發明說明（） 6) UV:在水中測定之UV極大吸收為250nraU 10,000) 7) 旋光度：在水中測定之旋光度為[α ]咨：+115° (c 0.28) 8 ) I R ··依K B r錠法測定之I R極大吸收為 3410, 2955, 1683, 1464, 1441, 1396, 1309, 1267, 1206, 1138, 1115, 1088, 1062, 1023 cm*1 9) 1 H-NMR (DMS0-d6 ,内部標準四甲基矽烷）：3·24(3Η ,s),3.52(lH,dd,J=4.5,6.1Hz),3.72(3H,s),3.98(lH,m), 4. 10 (1H, m), 4.25(1H, m), 4.29(1H, d, J=2.0Hz), 4. 33 (1H, dd, >2.0, 6.1Hz), 5.05 (1H, d, J=3.9Hz), 5.16 (1H, d, J=6.8Hz), 5.45 (1H, d, J=4.2Hz), 5.54 (1H, d, J=5.9Hz), 5.61 (1H, d, J=3.3Hz), 5.61 (1H, d, J=8. 1Hz), 5.93 (1H, dd, J=1.3, 2.9 Hz), 7.56 (1H, br. s), 7.69 (1H, br. s), 7.74 (1H, d, J=8. 1 Hz) ppm. 10) 13 C-NMR(DMS0-cU ，内部標準四甲基矽烷）：52.0 (q),57. 3(q),61. 5(d), 64.9(d), 72. 1(d), 75. 4(d),78. 2 (d), 81.3 (d), 89.0 (d), 99.2 (d), 101.2 (d), 114.2 (d), 139.2 (s), 139.8 (d), 150.3 (s), 161.8 (s), 163.1 (s), 170.1 (s) ppm. 1 1 )高速液體層析：以下稱「Η P L· C」分析：柱：Senshu Pak ODS-H-2151 6乡(Senshu科學公司）溶劑：含有4%乙腈之0.04%三氟乙酸水流速：1 . Q ffl 1 /分撿查:ϋV2 1 Onm 留存時間：2 1分一 4 2 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製一：口、I ϋ I ϋ n ·.1 I I ϋ ϋ n n i^i I n ϋ ϋ ί ϋ ·1 i^i I ϋ n · 1245047 A7 _B7_ 4 2 5五、發明說明（）製造例3 化合物（V I I )之精製 ' 在以下精製，將活性部分用如下柱及分析條件之HPLC 監視：柱：Senshu Pak 0DS-H-2151 60 X 150mffl (Senshu科學公司）溶劑：含有4 %乙腈之0 . 0 4 %三氟乙酸水流速：1 . 5 m 1 /分檢査:UV2 10nm 留存時間：1 8分將製造例2所得合併部分42L之p Η用6N NaOH調為3後，通入裝有Daiyaion PA316(C1-)(三菱化學公司）之柱 (8 . 5 L )後，用2 7 L純水洗淨。吸附物質以0 . 1 N鹽酸2 7 L 溶出。將此溶出液之P Η用6N NaOH調為7後，通入裝有活性碩之柱（2L)後，用8L純水洗淨。吸附物質以含10¾丙酮之 0 . 5 N氨水8 L·溶出而濃縮，凍乾，得2 8 g粉末。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) η IX ο 0 .1 οa ο y 4 i 在Da 溶之末製粉調此水將純用後 ο 3 Η Ρ .\7 L 2 有 ί 裝柱入之通} 丨司公學化為薆調三而. 水餾蒸 ρ Η ο 2 訂---------線丨一經濟部智慧財產局員工消費合作社印製縮濃而在液溶洗質及物液狀通膏收糖回此，將後 m ο ο 水餾蒸質為物調狀酸膏乙糖氟 g 二 2 三 11 以得 3 Η Ρ 後 a D 之衡

η ο 通ai ， VV 之腈乙 % 4 有含以有裝入 P Η 司公學化薆三用平，水後酸乙氟< 三柱 4%之

\1/ L 三 % 4 ο Η 8 ο 併合〇展水酸乙氟分劃出溶水餾蒸 L 2 以改 2 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） L 4 分分 ι£ίιΐ irm :·1 之出出溶溶水間餾之蒸此將 A7 B7 Ϊ245047 五、發明說明（4 2 6) 2 L ( F割分）濃縮，凍乾，得6 0 5 m g粉末。將此6 0 5 m g F劃分凍乾粉末溶在1 5 m 1水，1各in 1通入以〇.〇U 三氟乙酸水平衡之 HPLC 柱（Senshu Pak ODS-H-2151 ;26g x 250mra;Senshu科學公司）以流速：l〇ml/分展開。撿查活性劃分之UV210nni之吸收，留存時間29〜21分溶出之峰分取1 5次。所得劃分用回轉式蒸發器濃縮後，凍乾，得1 3 4 m g化合物（V I I )純品。化合物（V I I)之理化性狀如下。 1)物質之性狀.·白色粉末 2 )溶解性：可溶於水，難溶於甲醇，不溶於正己烷、氯仿 3)分子式：Cr?H2iN3 〇12 4 )分子量：4 5 9 (依F A B質譜法測定） 5) 依高分解能FAB質譜法測定之精密質量[M + H]+如下：實測值：4 6 0 . 1 2 0 1 計算值：4 6 0 . 1 2 0 3 6) UV:在水中測定之UV極大吸收為262nffi(£ 7,000) 7 )旋光度：在水中測定之旋光度為[α 1咨·· + 1 1 0 ° (c 0.41) 8) IR··依OR錠法測定之IR極大吸收為 3391 ,2941，1684 ,1466, 1400, 1333, 1269, 1205 ,1137， 1 1 1 5,1 0 6 2,1 0 2 0 cm-1 9) 1 H-NMR(重水中以 4.75PPK為訊號）：3.37(3H，S)，3·79 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 譽· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

一δ,、I n 1_1 ϋ ϋ ·ϋ ϋ I ^1 ί ^1 1 ·ϋ ϋ ϋ n ϋ «^1 1> ·ϋ 1^— 1^— «ϋ 1 I ϋ n I n I A7 B7 1245047 4 2 7 五、發明說明（） (1H, dd, J=5.1, 6.4Hz), 4.17 (1H, ddd, J-1.6, 3.4, 4.6 Hz), 4.38 (1H, dd, J=3. 5, 5.1Hz), 4.48 (1H, dd, J=2. 4, 6. 4 Hz), 4.49 (1H, ddd, J-0. 6, 2.7, 4.6 Hz), 4.69 (1H, d, J=2.4Hz), 5.32 (1H, dd, J=0. 6, 3. 4 Hz), 5.77 (1H, d, J-3. 5 Hz), 5.90 (1H, d, J=8. 1Hz), 6.11 (1H, dd, J-1.6, 2. 7 Hz), 7.75 (1H, d, J-8. 1 Hz) ppm. 10) 13C-NMR(重水中，以1,4-二愕烷67.4ppm為内部標準）：58.6 (q), 62.7 (d), 65.5 (d), 72.7 (d), 76.3 (d), 78.8 (d), 91.2 (d), 100.0 (d), 102.7 (d), 114.8 (d), 140.7 (s), 141.9 (d), 152.1 (s), 165.4 (s), 167.0 (s), 173.9 (s) ppm. 1 1) HP LC分析：柱：Senshu Pak 0DS-H-2151 6 钤 X 150miii (Senshu科學公司）溶劑：含有4%乙腈之0. 04%三氟乙酸水流速：1 . 5 m 1 /分檢査：UV210nffl 留存時間：1 8分製造例4 化合物（V I I)之製造方法（化合物（V I )之水解將製造例2所得化合物（V I) 4 . 4 m g溶在0 . 5 Bi 1蒸餾水，滴下0.5ml 0.02N氫氧化鈉水後，滴下G.5ml 0.G1H氫氧化鈉水，在室溫放置50分後，用1N鹽酸中和，通入2ml活性碩之柱，用含8ml 10%丙酮之0.5N氨水L溶出。將此溶出液濃縮成700ul，其中230ul通人以0.04¾三氟乙酸水平衡之 HPLC 柱（Senshu Pak 0DS-H-4251; - 4 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 .---*----訂----- -----線 ---------------------- ο 7 表經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1245047 λ7 _Β7_ 4 2 8 五、發明說明（） 10乡X 250mm;Senshii科學公司）以流速：4ml /分展開。檢查活性劃分之U V 2 1 Q n in之吸收，分取留存時間2 5〜3 0分溶出之峰。如此重復3次。所得割分用回轉式蒸發器濃縮後，凍乾，得2 . 6 m g化合物（V I I )。試驗例1抗鐘活性測定本發明化合物對雞結核桿S Mycobacteria avium NIHJ1605株之最低生長抑制濃度。於Middleblook 7H9 培養液添加T w e e η 8 0 ( 0 . 1 % )，高壓蒸氣滅菌後，添加 (2(U) Middleblook ADC補強劑，分G.8rol注人小試管，而以2倍稀釋条列調製之本發明各化合物各添加0 . 1 in 1 (下稱含藥培養基）。g將雞結核桿_MyC〇bacteria avium NIHJ1605在Tween蛋培養基作前培養10-14曰之菌落取在裝有Tween 8G及玻璃珠之試管，充分混合後，添加M i d dl e b 1 ο 〇 k 7 Η 9成均勻之菌液而調節為0 D 625nm = 0 . 1 0 (_量約lxl〇8CFU/rol)而稀釋100倍，分O.lrol接種 (最終菌量約IX 10s CFU/ml)於上逑含各藥劑之培養基，在3 7 °C嗜氣培養6日，以試管底不見直徑1 hi m以上菌塊形成之最低藥劑量為MIC(Ag/ml)來判定，結果如本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

l·/ game ·ϋ 一一口、I ϋ ϋ· -1 11 ϋ ·ϋ I ϋ ϋ ^1 ^1 ϋ ^1 ^1 ϋ ϋ ϋ ϋ ϋ ^1 ϋ ^1 ϋ κϋ ϋ ϋ ϋ ι_ϋ ϋ I I 1245047 A7 B7 4 2 9 五、發明說明（）〔表 7〕對雞結核捍 _ Mycobacteria avium NIHJ1605之抗菌力化合物最低抑制濃度（# g/nil) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製加普拉黴素 8 5 (實施例 80 ) 0.25 6 (實施例 8 1) 0 . 5 7 (實施例 82 ) 1 9 (實施例 8 3) 2 2 0 (實施例 85 ) 4 14 2 (實施例 4 4) 2 16 3 (實施例 8 6) 4 352 (實施例 54 ) 4 562 (實施例 5 5) 1 982 (實施例 58 ) 2 14 7 2 (實施例 50 ) 2 2 2 4 2 (實施例 6 2) 1 2 3 12 (實施例 6 4) 0.25 2 3 8 2 (實施例 6 3) 0 . 5 3 0 12 (實施例 4 5) 4 3 7 12 (實施例 57 ) 2 4 13 2 (實施例 6 0) 2 5 7 4 2 (實施例 5 9) 4 -431- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -I ---------訂·-------I I . 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 A7 _Β7_ΓΓ〇五、發明說明（） 6 3 5 1 (實施例5 ) 4 6 4 1 1 (實施例1 4 ) 1 6 5 2 6 (實施例3 2 ) 4 6 6 3 1 (實施例7 9 ) 0 例驗試宙測袢活0 杭内管試 0 桿核結人對物合化驗被定«1水 0 ^餾之法蒸釋is或稀OSSO 1 Μ 體 u D 液rc在依be溶 U 1/ t 物合加化，驗後被釋 ο 稀 S 水 I—_ig (Μ蒸度或濃酮制丙抑0% 長〜生低最之以 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 0.05% Tween80、 0·2%Μ 萄糖及含 10¾ Middleblook ADC 補強劑之M i d d 1 e b 1 ο o k 7 Η 9培養液來稀釋。各化合物之2 倍稀釋乃以〇·〇5% Tween80、0.2¾¾ 萄糖及含 Middleblook A D C補強劑之M i d d 1 e b 1 ο 〇 k 7 Η 9培養液來施行。D M S 0及丙 _之最終濃度各不超過0 . 0 5 %及2 . 5 %。將增殖於小川培養基平板之0在0.05¾ Tween80、0.2¾葡萄糖及含 Middleblook ADC 補強劑之 Middleblook 7H9培養液均勻懸浮，調製成依分光光度計為約lxi〇7CFU/ml。將此懸浮菌液）以0.05¾ Tween80、0.2¾葡萄糖及含10¾ Middleblook ADC 補強劑之 Middleblook 7H9 培養液來稀釋。最終接種菌量約lXl06CFU/ffll)。於各試管中混合稀釋菌液及稀釋化合物，在3 5 °C培養 1 0〜2 1日。Μ I C s以在不含化合物之對照試管不見明顯增殖時判定。Μ I C s為發生肉眼見到阻止增殖之最低化合 - 4 3 2 -

-I ϋ I I ϋ ϋ ϋ 一口r _ w ΙΜΒ w a·· 雪 ϋ Β-ϋ i^i ϋ .^1 I in ·ϋ n i_i ϋ ϋ 1·— i_l ϋ i— ·_ϋ I ϋ -ϋ ϋ ϋ I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1245047 a7 _B7_ 43l五、發明說明（）物濃度。試管肉杭蘭活袢對人結核桿S Mycobacteria tuberculosis之被驗化合物之最低生長抑制濃度（Μ I C s )如表8。〔表 8〕對人結核桿菌 Mycobacteria tuberculosis 之化合物 3712 之 MICs(w g/ffll) 化合物菌株 M. tubercu 1 0 s i s K a t ο M . t uberculosis No . 74 3 7 1 2 (實施例57) 1 8 _ D 1— ητ 試驗所用菌株Μ . t u b e r c υ 1 0 s i s No .74為 Rifarop i c i n 耐性（Μ I C 1 2 8 u g / in 1以上）但、本發明化合物3 7 1 2 (實施例 5 7 )呈良好抗菌活性。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (製劑例1 ) _爨麵實施例43之化合物 lOOrog 乳糖 1 0 0 m g 玉米澱粉 1 4 8 . 8 in g 硬脂酸鎂 1 . 2 nig 全量 350mg 將上列處方之粉末混合而通過60號篩後充填在膠囊，得膠囊。 - 43 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）訂---------線！ r— — — — — — — — — — — — — — I------- 1245047 A7 B7 4 3 2五、發明說明（） (製劑例2 )液劑1 調製成實施例57之化合物10¾ ( w/w)、苄烷氯化銨 0.0U(w/w)、苯乙醇 0.40% (w/w)、精製水 89.56% (w/w)之液劑。 (製劑例3 )液―盥』調製成實施例57之化合物10¾ ( w/w)、苄烷氯化銨 0.0U (w/w)、聚乙二醇 400 10¾ (w/w)、聚丙二醇 30¾ (w/w)、精製水 39.96¾ (w/w)之液劑。 (製劑例4 ) ϋ.....g[..... 調製成實施例57之化合物40% ( w/w)、乳糖6(U ( w/w) 之液劑。 (製劑例5 )氣溶膠劑調製成實施例57之化合物10% (w/w)、卵磷脂0.5¾ (w/w)、氟氯烷 11 34.5% (w/w)、氟氯烷 12 5 5 ¾ (w/w)之氣溶膠劑。 0 細二 1 > <11 性 b 種能Μ各可(I對用式鹽利之許上明容業發理産本藥 [ 其物合化 S有及具酯)| 或 _ 醚核物結生其衍尤許，容菌理酸藥抗其宜 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % 訂---------線！經濟部智慧財產局員工消費合作社印製性劑活療 ί国治抗或異劑優防預之症染 0 之菌細些這於因起作當可故劑療治為宜本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims

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六、申— 第89 1 1 66 50號「新穎A- 5003 5 9衍生物」專利案 (2005年5月20日修正本）六申請專利範圍： 1·一種如下式（I)化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲 RaCO-或RaOC〇-(Ra爲C6_2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2C] 烷醯氧基）Ci_3烷基或l-(Ci_2Q烷氧羰氧基）CV3烷

CH3〇 (I) R1 — X. {式中 X1爲0，-N(R4)-(式中R4爲Η、Ci_3烷基，或R1及 R4與相連接之N共形成吡咯啶基）； X2 爲-N(R5)-(式中 R5 爲 Η、Ci — 3 烷基）； R1爲 (1 ) H, (2)苯基而可有取代基A選自鹵素、羥基、胺基（可有。_6烷基取代）、硝基、6_2伸烷二氧基、Ci_5烷基 1245047 六、申請專利範圍 (可有鹵素取代）、C16烷氧基、Cl_6烷硫基（可有鹵素取代）， (3) 選自噻唑基、二氫噻唑基、噻二唑基、喹啉基之雜環基， (4) 可有上述取代基a之相同或相異苯基1〜3個之 CVm烷基， (5) 雜芳基（：卜14烷基（其中雜芳基爲吡啶基、噻吩基、呋喃基）， (6) Chn烷基而可有取代基C選自國素、羥基、胺基、烷氧基及（^_6烷硫基， (7) C2_22烯基，或 (8 )如下式（a )基

[式中η爲1〜20之整數，m爲0或2]; R2 爲（1)H，（2) Ci_14 烷基； R3爲Η或OH ; 但 X1 及 X2 爲-NH-，R1 爲 Η 或式（II )、（ ΙΠ )、 (IV)或（V) 1245047 六、申請專利範圍

而 R2 爲 H，R3 爲 0H，及 X1 爲 0，X2 爲-NH-，R1 爲 Η 或甲基，R2爲 H， R3爲〇Η 者除外}。 2 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲卜（C2 _ 2G烷醯氧基）Ci _ 3烷基或1 - (Ci _ 2G烷氧羰氧基）Ci — 3烷基，其中X1爲- N(R4)-(式中，R4爲Η，Cm 烷基或R1及R4與相連接之Ν共形成吡咯啶基）。 3 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2Q烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲卜（C2 _ 2()烷醯氧基）Q _ 3烷基或l-d _ 2。烷氧羰氧基）Ci_3烷基，其中X1爲-N ( R4)-(式中R4爲Η或 CV3烷基）。 4 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCCMRa爲C6_2。烷基），醚衍生物 1245047 、申請專利範圍之醚殘基爲C6 _ 2Q烷基，N -烷基衍生物之N -烷基殘基爲 1-(C2 - 20院釀氧基）Ci - 3院基或1-(1-20院氧鑛氧基）Ci _ 3烷基，其中X1爲-NH，。 5 .如申請專利範圍第1〜4項中任一項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO_或RaOCO-(Ra爲C6_ 2〇烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之 N -院基殘基爲1-(C2_2Q院釀氧基）Ci-3院基或烷氧羰氧基）Ci_3烷基，其中X2爲-N(R5)-(式中，R5爲 Η，CV3 烷基）。 6 .如申請專利範圍第1〜4項中任一項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其.中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲CV 20烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之 N-烷基殘基爲1-(C2_2G烷醯氧基）CV3烷基或院氧鑛氧基）Ci_3院基，其中X2爲-NH-。 7 .如申請專利範圍第1〜4項中任一項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2〇烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2〇烷基，N-烷基衍生物之 N-烷基殘基爲1-(C2_2Q烷醯氧基）烷基或卜（C^o 院氧鑛氧基）院基’其中R1爲Η。 8 .如申請專利範圍第1〜4項中任一項之化合物、其藥理 1245047 六、申請專利範圍容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之 N -院基殘基爲1-(C2_2Q院釀氧基）C^-3院基或l-(Ci_2〇烷氧羰氧基）Ci_3烷基，其中R1爲可有選自取代基A 之苯基。 9 .如申請專利範圍第1〜4項中任一項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2。烷基，N-烷基衍生物之 N-烷基殘基爲卜（C2_2。烷醯氧基）CV3烷基或^(Cuo 烷氧羰氧基）3烷基，其中R1爲選自噻唑基、二氫噻唑基、噻二唑基、喹啉基之雜環基。 1 0 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲 1-(C2_ 2Q烷醯氧基）(V 3烷基或- 2Q烷氧羰氧基）Ci_ 3烷基，其中R1可有取代基之相同或相異苯基1 〜3個之Ci _ 14烷基（該取代基爲選自取代基A)。 1 1 .如申請專利範圍第1 0項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生 1245047 六、申請專利範圍物之醚殘基爲C6_2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2。烷醯氧基）CV3烷基或丨-㈧^^烷氧羰氧基）Cp3烷基，其中R1之烷基部分爲CV8烷基。 12.如申請專利範圍第10項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2G烷醯氧基）CV3烷基或^(Cuo烷氧羰氧基）Ch3烷基，其中R1之烷基部分爲Ci_4烷基。 1 3 .如申請專利範圍第1 0項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaC0_或Ra0C0-(Ra爲C6_2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2-2G院酿氧基）Ci_3院基或l-(Ci_2G院氧鐵氧基）Cil烷基，其中R1之烷基部分爲C2烷基。 14.如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_2G烷基），醚衍生物之釀殘基爲C6_2d院基，N-院基衍生物之N -院基殘基爲 1-(C2_2G烷醯氧基）C卜3烷基或烷氧羰氧基）6_3烷基，其中R1爲雜芳基1_14烷基（其中，雜芳基爲吡啶基、噻吩基、呋喃基）。 15.如申請專利範圍第14項之化合物、其藥理容許醚、 1245047 六、申請專利範圍酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_20院釀氧基）Ci_3院基或◦《兀_鑛氧基）Ci_3烷基，其中R1之烷基部分爲CP8烷基。 1 6 .如申請專利範圍第1 4項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2G院醯氧基）Ci_3院基或0丨兀戰鑛氧基）Ci_3烷基，其中R1之烷基部分爲Ch.4烷基。 1 7 .如申請專利範圍第1 4項之化合物、其藥理容許醚、酯或N -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2。烷醯氧基）(^_3烷基或烷氧羰氧基）C^3烷基，其中R1之烷基部分爲C2烷基。 1 8 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2Q烷醯氧基）Ci_3烷基或^(Cuo烷氧羰氧基）Ci_ 3烷基，其中R1爲可有取代基之22烷基（該取 1245047 六、申請專利範圍代基爲選自取代基C)。 1 9 .如申請專利範圍第1 8項之化合物、其藥理容許醚、酯或N -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2Q烷基）’醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2。烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2。烷醯氧基）Ci_3烷基或烷氧羰氧基）0^3院基，其中R1爲可有取代基之Ci-u院基 (該取代基爲選自取代基C)。 20 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2。烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2Q烷醯氧基）Ci_3烷基或1-((ν2()烷氧羰氧基）Ci_ 3烷基，其中R1爲C2_ 22烯基。 21.如申請專利範圍第丨項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2G院釀氧基）Ci_3院基或院氧鑛氧基）C^3烷基，其中…爲c2_18烯基。 22 ·如申請專利範圍第1項之化合物，其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2()烷基），醚衍生物 1245047 六、申請專利範圍之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲 1-(C2_ 2G烷醯氧基）(V 3烷基或ΐ-((ν 2G烷氧羰氧基）(V3烷基，其中R1爲式（a)(式中η爲1〜20之整數，m爲0或2)。 23 .如申請專利範圍第22項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2〇烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲l-(C2-2。院釀氧基）Ci-3院基或l-(Cl-2()丨兀氧鑛氧基）Ci_3烷基，其中η爲4〜8之整數。 24 .如申請專利範圍第22項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν-烷基衍生物或其藥理容許鹽，.其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2〇烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2 - 20垸釀氧基）Cl - 3院基或1-(1- 20院氧& 氧基）(V3烷基，其中m爲0，η爲4〜8之整數。 25 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(〇2-2。院釀氧基）〔1-3院基或1-([1-20院氧^氧基）C^_3院基’其中R2爲H，或〔丨-丨彳丨兀基。 26 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯 1245047 六、申請專利範圍或N -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO·或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2-2G院酿氧基）Ci_3院基或l-(Ci-2。丨兀興端莉基）C丨_ 3烷基，其中R2爲Η或C6_ 14烷基。 27 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2Q烷醯氧基）Ci_3烷基或^(Cuo烷氧羰氧基）Ci_ 3烷基，其中R2爲H。 28 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2。烷醯氧基）Ci_3烷基或烷氧羰氧基）Ci_ 3烷基，其中R3爲羥基。 29 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或RaOCO-(Ra爲C6_ 2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2Q烷醯氧基）Ci_3烷基或1-((V2。烷氧羰氧基）Cu烷基，其中X1爲-N (R4)-(式中，R4爲H、Q -10- 1245047 六、申請專利範圍 3烷基、或R1及R4與相連接之N共形成吡咯啶基），X2 爲-N ( R5)-(式中，R5爲Η、CV3烷基），R1爲（2)可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A), ( 4)可有取代基之相同或相異苯基1〜3個之h _ 14烷基（該取代基爲選自取代基A), ( 5)雜芳基1_14烷基（其中雜芳基爲吡啶基、噻吩基、呋喃基），（6)可有取代基之 (:丨―22烷基（該取代基爲選自取代基C)，（ 7) C2_ 22烯基或（8)式（a)之基，R2爲Η或C6_ 14烷基，R3爲Η或羥基。 3〇 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲 1-(C2_ 2〇烷醯氧基）3烷基或l-(Ci_ 2G烷氧羰氧基）(V 3烷基，其中X1及X2爲-NH-，R1爲（2)可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)，（4)可有取代基之相同或相異苯基1〜3個之Ci_ 14烷基（該取代基爲選自取代基A)，（ 5)雜芳基（^.14烷基（其中雜芳基爲吡啶基、噻吩基、呋喃基），（6)可有取代基之 22烷基（該取代基爲選自取代基C)，（7) C2_22烯基或 (8)式（a)之基，R2爲Η或C6_ 14烷基，R3爲Η或羥基。 3 1 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯 -11- 1245047 六、申請專利耗圍或N -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(〔2-2。院醋氧基）Ci—3院基或院氧緩氧基）Ci_ 3烷基，其中X1及X2爲-NH-，R1爲（2)可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)，（ 6 )可有取代基之Ckn烷基（該取代基爲選自取代基C)，或（7) C2_22烯基，R2爲Η或C6_2Q烷基，R3爲Η或羥基。 32 ·如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2G烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2(?烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2G烷醯氧基）Ci_3烷基或烷氧羰氧基）CV 3烷基，其中X1及X2爲-NH-，R1爲（2)可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)或（6 )可有取代基之（^_22烷基（該取代基爲選自取代基C)，R2爲Η 或無取代之C6 _ 14烷基，R3爲Η或羥基。 3 3 ·如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲 1-(C2_ 2Q烷醯氧基）(V 3烷基或1-(C丨_ 2G烷氧羰氧基）CV 3烷基，其中X1及X2爲-NH-，R1爲（2)可有取 -12- 1245047 六、申請專利範圍代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)，R2爲Η或C6_ 14烷基，R3爲Η或羥基。 34 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2。烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2。烷醯氧基）Ci_3烷基或l-(Ci_2。烷氧羰氧基）CV 3烷基，其中X1及X2爲-NH-，R1爲可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)，R2爲H，R3爲羥基。 35 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2G烷醯氧基）Ci_3烷基或l-(Ci_2。烷氧羰氧基）Ci-3烷基，其中X1及X2爲-NH_，R1爲可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)，；^爲（：6_14烷基， R3爲羥基。 36 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或N -烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_ 2Q烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_ 2()烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲1-(C2_2Q烷醯氧基）Ci_3烷基或烷氧羰氧 -13- 1245047 六、申請專利範圍基）(V3烷基，其中X1及X2爲-NH-，R1爲可有取代基之苯基（該取代基爲選自取代基A)，R2爲H，R3爲Η。 3 7 .如申請專利範圍第1項之化合物、其藥理容許醚、酯或Ν-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_2。烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2。烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲 1 - (C2 _ 2G烷醯氧基）(:丨_ 3烷基或卜（C〗_ 2。烷氧羰氧基）Ci_3烷基，其中式（I)爲如下式（I’）

ch3o %r3 (式中R1，R2，R3，X1及X2同選擇之申請專利範圍項之所定義）。 38 .如申請專利範圍第37項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或Ra0C0-(Ra爲C6_2〇烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2〇烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲院釀氧基）Ci — 3院基或l-(Cl-2G院氧滕興基）Ci_3烷基，其中式（I’）中 R1爲苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲4-乙苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， -14- 1245047 六、申請專利範圍 R1爲4-戊苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲3-乙苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH -，R3爲羥基， R1爲4-三氟甲苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲4-丁氧苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH - ,R3爲羥基， R1爲4-戊氧苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH -，R3爲羥基， R1爲4-己氧苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲4-氟苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲3，4-二氟苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲3-氯-4·氟苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲3-三氟甲基-4-氟苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲3·甲基-4-溴苯基，R2爲Η ,Χ1及X2爲-NH -，R3爲羥基， R1爲3-硝基-4-氟苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-，R3爲羥基， R1爲3-硝苯基，R2爲Η,Χ1及X2爲-NH-,R3爲羥基。 39 . —種作爲抗菌劑之醫藥組成物，內含有效成分爲式（I ) 或式（I’）之如申請專利範圍第1〜3 8項中任一項之化合物、其藥理容許醚、酯或N-烷基衍生物或其藥理容許鹽，其中，該酯衍生物之酯殘基爲RaCO-或 -15- 1245047 六、申請專利範圍 RaOCO-(Ra爲C6_2〇烷基），醚衍生物之醚殘基爲C6_2() 烷基，N-烷基衍生物之N-烷基殘基爲卜（C2_2()烷醯氧基）C卜3烷基或— 烷氧羰氧基）C卜3烷基。 40 ·如申請專利範圍第39項之抗菌劑之醫藥組成物。其爲一種抗抗酸菌劑醫藥組成物。 41·如申請專利範圍第39項之抗菌劑之醫藥組成物。其爲一種抗結核菌劑醫藥組成物。 -16-