TW474927B - 3-(1,2-benzisothiazol-5-yl)-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione and their use as herbicides and their intermediates and process for preparation thereof - Google Patents
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Description
474927 rs濟部中央樣萆:,T-ifi费合竹社.印袈 A7 -------- B7 五、發明説明(1 ) 豐!J·景 雜草因減少作物收量及降低作物品質而致全球經濟損失。 全球農藝作物必須與數百種雜草品種競爭。 儘管目前已有除草劑商品,但因雜草而損害作物的情形仍 舊發生。因此仍需研死開發更有效及/或更具選擇性之除草 劑。 某些苯幷異呤唑及苯并異噻唑除草劑已説明於美國專利案 N〇S. 5,484,763及5,523,278。彼等專利案―般說明經Q基團 取代t苯弁異呤唑及苯并異嘍唑化合物,該Q基團可爲U 個指定基團中之一。然而彼等專利案僅例舉—個q基團 (Q6)。此外,彼等專利案並未揭示其化合物適用於在玉米與 小麥之存在下選擇性控制雜草。 現已驚人地發現,彼等專利案一般説明之某些化合物比其 中Q爲Q6之相應化合物爲更有效及/或更具選擇性之除# 劑。 ‘'早 因此本發明之目的爲提供對控制不要之植物品種具高度 效性之化合物。 本發明另一個目的爲控制不要之植物品種之方法。 本發明另一個目的爲在作物之存在下選擇性控制不要之 物品種之方法。 "^ 本發明彼等及其他目的與特色將可由下文之詳細説明 一步了解。 延 發明概要 本發明説明適用爲除草劑之3 _ (1,2 _苯幷異p塞峻.及異^ -4- 本紙&尺度这圮中国沒家標¥((’‘\$)/\4規格(21〇/297公筇) ---------裝------訂 (请先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 Α7 --Β7_ 五、發明説明(2 ) 〜 5_基)_2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮或硫酮及3-(1,2_笨幷異噻唑與 異"号也Ί5-基)-4(3Η)-嘧啶酮或硫酮化合物。 本發明化合物由結構式I及j j代表
y
Υ 中 其 燒基、CVCe鹵燒基 塚疣基、c3_c6烯基 經濟部中央椋準局癸工消贽合忭社印$ c3-c6炔基、苄基、〇ranr5r6 R1與尺2分別爲氫、_素、Cl-c6烷基、c3-c7環烷基、Ci_c6 烷基、C3-C6烯基、C3-C6 _晞基、c3_c0炔基、〇R7 S(〇)nR8或NR9R1Q,且當1與R2及其所附接之原子共同7 成時,代表4至7員飽和或未飽和環,其可視需要^ 氧、硫或氮,且可視需要一至三個甲立 τ基或一個或多個 原子取代; R3爲鹵素或A2Rn ; X爲氫、鹵素或心-匕烷基; X!爲氫、鹵素、CVC4烷基、(VC4鹵蜣基、充氧头 C1-C4鹵祝氧基;z 爲 0 或 s(0)m; Y爲自素 '氰基、R12、X2R12、X3Rl2、X2X3Ri2iU3X2Ri2; -5- 本紙張尺度適州中國S家標夸(CNS ) Λ4規格(210X 297公釐 ---------扣衣------、1T------i (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 竚"‘部中央榡準局$工消费合作社印·" A7 B7 五、發明説明(3 ) x2爲 0、s(o)^nr13 ; x3爲-C(=A3)-、-C(=NOR14)-或-C〇N-NR13R50); R_4、R5、R6 ' R7 ' R8、R9、Rl0、Ru與Ri4分別爲氫、Ci_c6燒 基、CVC7環烷基、cvc:8烷氧烷基、c2_c6晞基、c2_c# 基或节基;
Rl2爲氫,
CrCs垸基、c3-c7環烷基、c2_c8晞基、C5_C6環烯基或c2_c8 块基’其中各基團可視需要經下列任何组合取代:1 至6個鹵原子、1至3個Ci_C2〇烷氧基(其可視需要經一 個Ci-C:6烷氧基、苄氧基或Ci_Cg烷硫基取代)、!或2 個crc10鹵烷氧基、i或2個NRi5Ri6基團、i至3個 S(〇)qRn基團' 1或2個氰基、1或2個(:3-(:7環烷基、1 個硫氰基、1個〇(S〇2)Rl7基團、Hgj〇(N〇2)基團、i 或2個C(〇)R18基m、;!或2個c〇2R19基團、個 C(〇)SR19基團' i 或 2 個 c(〇)NR2〇R21 基團、}至 3 個 x4R22基團、1 或2 個 p(〇)(0r23)2基團、14^si(R24)3 基團、 1個4至1 0員單環或稠合雙環系雜環(其可視需要經下 列任何組合取代:丨或2個氧代基、丨或2個碑代 基、1至3個鹵原子、:!至3個Ci_C4烷基、]至3個 (VC』烷基、i至3個Cl_c^氧基、i至3個era 鹵烷氧基或1或2個X4R22基團; 1個四級有機銨基團,或 1或2個苯基,其中各苯基係分別可視需要經下列任 -6 - 糸紙張尺度適用中KS家樣淳(rNS ) Λ4規格(lio 〆297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、 發明説明(4 )
經·^部屮决標绛局妇工消於合作.H 何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個(^-(^烷 ; 基、1至3個(:1-(:6烷氧基、1個C3-C7環烷基、1個 CrC4鹵烷基、1個Crq烷硫基、1個氰基、1個硝 基、1個C(0)R25基團、1個c〇2R26基團或1個X5R27 基團, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:丨至3個_原 子、1至3個(:1-(:4院基、1至3個(:1-(:4娱1氧基、1個c3-C6環知基、1個C1-C4鹵坑基、1個C1-C4燒硫基、1個 氰基、1個硝基、1個C(0)R25基團、1個⑶疋“基 團、1個x4r22基團、1個ch=chr22基團、i個 CH2CH(R28)R22基團,或hijN(R29)s〇2R30基團,或 莽滿基’其可視需要經下列任何組合取代:1或2個齒原 子、1或2個CVC4燒基、烷氧基、HgjCi_c4 由燒基、HSICVC4烷硫基、1個氰基、1個硝基、1個 c(0)R25基團、1 個co2R26基團、ΗϋΧ4;Κ22基團、1個 CH=CHU 1¾、i 個 Ch2CH(R28)R22 基團,或 i 個 N(R29)SO2R30基團, 且當尺口與尺^及其所附接之氮原子共同形成時,爲5至12 員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經—個或^個分別 選自下列之基團取代:卣素、氰基、硝基、胺基、•尹 基、C「C4院基、Cl_c』燒基、Ci_a氧基、= 氧基、CVC4鹵烷磺醯基、或x4R22基團; Rn爲氳、CrC»烷氧烷基、Cl_c6燒基、c3_C7環烷·基、 缔基、C3-C6块基、_基、〇r23、氰基、吣‘或^至6 七紙乐尺度適用中国囡家標卒((、NS ) Μ規格(2丨Ox 297公釐) --—--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -I : I I - -I ----- 士衣- ,1Τ 象 474927
經满部中央榡準局只工消费合作社印來 1 2貝早ί衣或稍合雙環$ 分別撰自下列': 辰,其可視需要經1個或多個 ,選自下列,取代:南素 羥基、CrC4烷基、^ 基 严 1 4i基、1-C4烷氧基或C1_C4卣 2 .. 田。13及尺12及其所附接之氮原子共同形成 一 男早糸或稠合雙環系雜環,其可視需要經 個b㈣別選自下列之基團取代:自素、氰基、石肖 土、、胺基、羥基、Cl_C4烷基、Ci-c^烷基、Ci_c4烷氧 土、 Cl C4函坟氧基、CVC4南烷續醯基或x4r22基團; 尺28爲鹵素; k與R27分別爲氫、以㈣3 '邮難成6、c(〇)R33、 SO2R47 '
CrCso烷基,其係經下列基團取代:一個羥基、苄氧 基、硝基、OC(〇)R33、Cl_(V^ 氧基、c〇2R32、 c(o)r33、c(a4r34)2、c(0)NR35R36、c(0)0N=CR37R3s、 P(0)(0H)NH2、P(〇)(OH)(OR23)、C(0)NR35〇r23、氰 基或2-二氧戊環基, 1個未基、二氫吱喃明或吱喃酮環,其中各環可视帝 要經下列任何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個 Ci-Cqfe基、1至3個C丨-C4鹵燒基、1至3個 氧基或1至3個CrC4#烷氧基、或 1個5至1 2員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經J 個或多個分別選自下列之基團取代:肩素、氛 基、石肖基、胺基、經基、C1-C4统基、CVCq南燒 基、Ci-C4;fe氧基、C1-C4自燒乳基、或C]-C4南燒 8 - 木’氏乐尺度中贿家鮮((’Ns),、现格(2lt)x 297公楚 ---------^------1T (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
發明説明(6 ) 續酿基, (:3-ς2〇烯基,其可視需要經下列基團取代:1至3個自原 子、1個羥基、1個Q-C6烷氧基、co2r32、R33、 C(A4R34)2 、c(o)nr35r36 、c(〇)〇n=cr37r38 、 C(0)NR.35〇R23、氰基或2 -二氧戊環基,或i個苯基、 二氫呋喃酮或吱喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個Cl_c4烷基、 1至3個CVC4鹵烷基、1至3個CVC4烷氧基或i至3個 (VCU鹵烷氧基,
Cs-Cs環烯基,其可視需要經下列基團取代—個經基、 C!-C6 垸氧基、Ci-C4;fe 基、C2-C4 烯基、CO2R32、 C(0)R33 ' C(A4R34)2 ' C(0)NR35R36、c(0)0N=CR37R38、 C(0)NR35〇R23、氰基或2 -二氧戊環基,或1個苯基、 二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個Cl_c4烷基、 1至3個(^-0:4燒氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基, C;3-C10块基,其可視需要經下列基團取代1個幾基、cr 匸6烷氧基、C02R32、C(0)R33、c(A4R34)2、c(o)nr35r36、 C(0)0N=CR37R3S、C(0)NR350R23、氰基或 2_ 二氧戊 環基,或一個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中 各環可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CrC4燒基、1至3個Crc4鹵烷基、1至3 個C「C4規氧基或1至了個心-匕鹵烷氧基, 苯基、其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(^-(:6烷基、1至以固^广。烷氧基、h@Ci_ -9- 本纸張尺度遥jfj中囡囡家標卒(CNS ) Λ4^ ( 210Χ 297^ΐΓ)~~ ' I 奸衣 I I訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 ______B7 ______ ~~ ' "~~ ----------— 五、發明説明(7 ) a鹵烷基、1個cvcu鹵烷氧基、1個氰基、1個硝 奉、1個nr39r40基團或1個C(0)R33基團, 苄基、其可視需要於苯環上經下列任何组合取代:1至3 個鹵原子、1至3個Cl_c6烷基、1至3個CrC6嫁氧 基、1個eve:4鹵烷基、1個Ci_C4鹵烷氧基、1個氣 基、1個硝基、1個NR39r40基團、或i個C(〇)R33基 團,或 4至1 〇員雜環,其可視需要經下列任何组合取代:1或2 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個齒原子、1至3個 CVC4烷基、1至3個Cl_C4鹵烷基、1至3個CrC4烷氧 基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基;
Rl5與R2Q分別爲氫、 基、(:3-(:7環烷基、c2-C6晞基或C2-C6块基,其中 各基團可視需要經一個C〇2R42基團取代, 卞基’其可視品要經下列任何組合取代:1至3個函原 子、1至3個CVC4燒基、1至3個C「C4自烷基、1至3 個匸广匚4烷基基或1至3個(:1-(34鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個CVC4鹵烷基、1至3 個CVC4烷氧基、1至3個CVC4鹵烷氧基、1個CO2R26 基團, C(0)R43,或 C〇2R42 ;
Ri6與R21分別爲氫、c「C6烷基、c「c4烷氧基、C3-C7環烷 -10- m尺反埤;1]中固囚家標埤(rNS ) ( 210X 297/,>f ) (請先閱讀背面之注意事項其填寫本買) 装.
,1T 泉 474927 A7 B7
Ri ·.> -Λ\ 部 屮 央 樣 % 局 ii .X 消 合 社 印 五、發明説明(8 基、c2-c6烯基,c3-c7環烯基、c2_c6炔基、p(0)(0R44)2、 so2r45、c(o)r46、 苄基,其可視需要經下列任何組合取代:丨至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、i至3個Ci_c4 _烷基' i至3 個CrC4烷氧基、1至3個Ci_c4鹵烷氧基或i個乂41122基 _團,或 笨基,其可視需要經下列任何組合取代:〗至3個鹵原 子、1至3個CrC4烷基、】至3個Ci_C4 _烷基、i至3 個^-匚4燒氧基、1至”固^—匕鹵烷氧基或H0x4R22基 團; 7、Rls、R25、R3〇 ' R”、R45及R51 分別爲 NR46R48、 -N=CR46R48、Ci-C8妓基,其可視需要經一個Cl_c6烷氧 基、嗆吩或呋喃基取代,Ci_C0-烷基、。/“袤烷基、 C〇2R23、C2_CS烯基,其可视需要經苯基取代, 下基,其可視需要經下列任何组合取代·丨至3個鹵原 子、1至3個crc4燒基' 1至3個Cl_c4卣烷基、1至3 個C「C4烷氧基、1至3個C「C4画烷氧基、1個硝基、 1個氰基或1個X4R22基團, 笨基其可視而要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1芏3個C丨-C4烷基、j至3個Ci_C4鹵烷基、i至3 個Cl-C4燒氧基、1至3個CA鹵烷氧基、1個硝基、 1個氰基、或1個ARu基團,或 5芝1 2員單3¾或稠合雙環系雜環,其可視需要經_個或 多個分別選自下列之基團取代:齒素、氰基、硝 ----I ----I I - ----丁 (請先閱讀背面之注意事項再壤寫本頁)
本祕尺度適家標牟(rNS -11 - 以規格(21GX 297公疫 474927 好."·部中*^只-11¾贽合作社印·g A7 B7 五、發明説明(9 ) 基、胺基、羥基、CVC4燒基、CVC4齒烷基' (VC4燒 氧基、crC4鹵燒氧基、Cl_C4鹵烷磺醯基或又41122基 團; R19及R26分別爲氫、CVC20烷基、Cl_c8鹵烷基、c3_c7環烷 基、C3-C7鹵環烷基、c3-C20晞基、c3-C8鹵晞基、C5-C8環 晞—基、C5-C8 _環晞基、c3_c8炔基、C3_C8 _炔基、 Si(R4〇3、卞基、苯基、糠基、吡啶基、p塞吩基 '羥亞胺 基、或臉金屬、驗土金屬、叙、銅、鋅、祐、銀、鎳、 銨或有機铵陽離子; R32爲氫、
Si(R47)3, 二(CVC4烷基)亞胺基,
CrC20烷基,其可視需要經一個c〇2R48、Ci_c6烷氧基、 Ci-C6硫烷基、C2-C2。烷氧烷氧基、苯基、〇Si(R47)3、 oc(o)r33 ' c3-c7環烷基或二(Ci_c4烷基)亞胺基取 代,
Ci_Ci5 _ 燒基, C3-Cs環fe基,其可視需要經—個c〇2r48基團取代, c3-cs自環烷基, C3_C2〇烯基,其可視需要經一個苯基取代, C3_C I 5函缔基’ C5_Cg壤缔基’ C 5 - C 8卣每·缔基, C3_C2〇決基’其可視需要經—個苯基取代, ___ -12- 本紙乐尺度遙用中PJS家標率(('Ns ) --------—— ---------裝------訂------泉 (請先閱讀背面之注意事項再填窍本頁) 474927 A7 B7 五 發明説明(1〇 ) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 C3-C20_ 块基, 卞基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代.鹵素、氰基、硝基、Ci_c4烷基、鹵烷基、 Ci-C4貌氧基及匕-匕卣垸氧基, 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 —代:i素、氰基、硝基、CrC4燒基、Ci_Cj垸基、 C「C4坑氧基及(^-(34鹵燒氧基, 2-、3 -或4 -ί比咬基, 2 -或3 -呋喃基, 2 -或3 -連吩基, 2 -四氣咬喃基, G-C:4烷基,其係經一個吡啶基、呋喃基、嘧吩基、四氫 呋喃基、CVC8環烷基、二氧雜環己烷或NR49Rs〇基團 取代,或 鹼金屬、驗土金屬、録、銅'鋅、姑、銀、錄、録或有 機铵陽離子; R34、R37及R3S分別爲 CVCV^ 基; 1135與1149分別爲氫或Ci_c成基,且R36與R5〇分別爲氫、氨 基、CrC6烷基、SCbR5,或苯基,其可視需要經—個或夕 個分別選自下列之基團取代:卣素'氰基、硝基、C = 烷,、CVC4㈣基、Cl_c4院氧基、及Ci_c4自垸氧基,4 或當R35與R36或R49與心❹及其所附接之氮原子共同= 時,可爲5至12員單環或祠合雙環系雜環,其可視需要麵 -個或多個分別選自下列之基固取代:齒素、氰基; -13- 本紙張尺度it中賴家轉(CNS ) Λ4Μ:ίΓ( 2!ΟΧ~97ϋΓ (請先閲讀背面之注意事項再頊粍本頁) 裝 I- 丁 、-° 東 474927 A7 B7 五、發明説明(11 基、胺基、羥基' (^_C4烷基、C1-C4齒烷基、Cl 4烷氧 基、,及CVC4南烷氧基或Cl_c4鹵烷續醯基; m、η、p與q分別爲〇、之整數; 尺29爲氫、Ci-C^烷基或卣烷基; ^24、R31 '尺41及尺47係分別爲Ci_C4燒基、 芊碁’其可視需要經一個或多個分別遽自下列之基團取 代:齒素、氰基、硝基、Cl-C4烷基、Cr匕函烷基、 CrC:4烷氧基及Ci_c4_烷氧基,或 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、Cl_C4烷基、CrC4鹵烷基、 C「C.4燒氧基&Cl_c4鹵烷氧基; R23、R39、R40、R42、R43、R44、R46及R48係分別爲 A、G-iV希 基、〇3-(^環燒基、
Cl_Cs烷基,其可視需要經一或二個Ci-C#烷氧基取代; 卞基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、Cl_C4垸基、CrC4鹵烷基、 C丨-C4垸氧基&Cl_C4鹵烷氧基,或 苯基’其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 y漬部中*標^Λρ-τ;/ί於合作社印- 代·鹵素、氰基、硝基、CVC4烷基' Ci_c4函烷棊、 匕-匕垸氧基及Cl_c4_烷氧基,且 =6與、及其所附接之原子共同形成時,爲5至12員單 衣或稠合雙環系雜環或環烷基環, 多個分/、可視需要,經一個或 义個刀Μ選自下列之基團取代 基、耘其^ u果、讯基、硝基、胺 “、Cl_c决基、Ci_c4^院基、燒氧基_ -14- 474927 A7 B7 五 、發明説明(12 C4鹵烷氧基或c!-C4鹵烷碍醯基;及 A、A〗、,A2、A3、A4 ' 乂4及又5分別爲〇或8 ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變昱構物。 本發明亦有關含彼等化合物之組合物,及使用彼等化合物 及组合物之方法。已有利地發現本發明化合物及含並之组 合物壞用於控制不要之植物品種。本發明化合物特別適用 於在作物之存在下選擇性控制不要之植物品種。 明之詳細翱昍 本發明提供-種控制不要之植物品種之方法,其包括在該 植物之葉部或含其種子或其他繁殖器官之土壤或水中施用 -種除草有效量之式;! 3_(1,2_苯并異p塞峻-或異^巧_基)_ 2,4-(1H,3H)4咬二酮或硫酮化合物或式η 3_(1,2-苯并異嘧 魂-或異崎峻_5_基)_4(3H)_嘧啶酮或硫酮化合物。 本發明之除草化合物由結構式〗及〗〗代表 錆 先 閲 讀 背 ίΐ 之 注 意 事 項 # 裴 17
R
Y (I)
U、/R
.Y (II) 經消部中央5$卑局Μ-τ-消费合作衫印-».':4 述式I與Π 其中 R、Ri、R2、R3、A、Αι、χ、Xi、Y;5LZ均如上 之定義。 現已驚人地發現,本發明式1與11化合物比美國專利案 5,484’763及5,523,278中例舉之相應化合物(其中Q爲Q 6 )爲 -15- 474927 A7 -----------B7五、發明説明(13) 更有效且/或更具選擇性之除草劑。此外,吾等已發 明式I化合物特別適用於在作物如:玉米、小麥、稻及: 之存在下選擇性控制不要之植物品種。 且 較佳之本發明化合物爲彼等由結構式代表者:
ί請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -装. 經潢部中央桴萃局分-τ··'-ίη贽合作社 烷基、CVC6鹵烷基、eye?環烷基、C3_C6缔基、 C3-C6炔基、芊基、OR44NR5R6 ; 1與112分別爲氫、自素、Ci_C6烷基、〇3_〇7環烷基、Ci-匕鹵 烷基、c3-c6烯基、C3_C6自烯基、C3_C6炔基、〇R7、 S(〇),nRs或NR9R10,且當心與反2及其所附接之原子共同形 成時,代衣4至7員飽和或未飽和環,其可視需要穿插 氧、硫或氮,且可視需要一至三個曱基或—個或多個鹵 原子取代; «爲鹵素或A2Rn ; X爲氫、鹵素或crc4燒基;Χι爲氫、函素、Ci-Ci烷基、Cl_c4函烷基、C丨-c4^氧基或 C1-C4自fe氧基; z 爲 〇 或 s(o)m ; -16- 本紙張尺度適用中函—g標·( n\S > Λ4^Τ210Χ 297公f 泉 49 7 A7 --67__ 五、發明説明(14 ) 丫爲 _ 素、氰基、R12、X2R12、X3r12、X2X3Ri24X3X2R12 ; x2爲 Ο、, S(0)p或NR13 ; ---------裝------訂 (請先閱讀背面之注意事項再痕寫本頁) X3爲-C(=A3)-或-C(=NORI4)-; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R1〇、Rii與Ri4分別爲氫、Cl_C6^ 基、C3-C7環烷基、c2-c6烯基、(:2-(:6炔基或芊基,· 及12爲戴(’
Ci-Cs垸基、(:3-(:7環烷基、c2-C6^基' c5-c6環烯基或C2-c0块基’其中各基團可視需要經下列任何组合取 代:1至6個鹵原子、;!至3個Ci_C2〇烷氧基、i或2個 Ci-CI0鹵烷氧基、1或2個NR15R16基團、1至3個 S(0)qR17基團、1或2個氰基、1或2個c(0)Rl8基團、1 或2個C02R19基團、1或2個C(O)NR20R21基團、1至3 個X4R22基團、1或2個P(〇)(〇r23)2基團、1或2個 Si(R24)3基團、 1個4至1 0員雜環(其可視需要經下列任何組合取代: ]或2個氧代基、i或2個硫代基、!至3個鹵原 子、1至3個Ct-G烷基、1至3個CrC4鹵烷基、1 至3個CrC4烷氧基、1至3個Ct-CU鹵烷氧基或1或 2個X4R22基團; 1個四級有機銨基團,或 1個苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個 卤原子、1至3個CVG烷基' 1,至3個<Pi-C6烷氧 基、1個C3-C7環烷基、1個Ci-Cq鹵烷基、1個Cr C4烷硫基、1個氰基、i個硝基、1個C(0)R25基 _ -17- 本纸張錯彳標华(CNS) Λ'^格Gx 297公髮y A7 _ ______B7 五、發明説明(15 ) 團、1個C〇2R26基團或1個X5R27基團,或 笨基r ’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個Cl-C4燒基、1至3個CrC4烷氧基、1個c3-C6%燒基、1個C1_C4鹵烷基、1個CrC4烷硫基、1個 氰基、1個硝基、!個c(〇)R25基團、1個^⑴尺“基 —團、1個X4R22基團、1個CH=CHR22基團、1個 CH2CH(R28)R22基團,或HgIN(R29)s〇2R3〇基團, 當^^與心3及其所附接之氮原子共同形成時,爲5至12員 單環或稠合雙環雜環,其可視需要經一個或多個分別選 自下列之基團取代··南素、氰基、硝基、胺基、羥基、 CVCJ完基、燒基、Cl_C4垸氧基、Ci_C4卣烷氧 基、CVC4#烷磺醯基、或X4r22基團;
Ru爲氫、CVC6燒基、C3_C7環燒基、c3_c6晞基、c3_c^ 基、下基、OH23、氰基或SO#5丨,且當R〖3及Ri2及其所附 接I氮原子共同形成時,爲5至〗2員單環或稠合雙環系 雜環,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代··齒素、氰基、硝基、胺基、羥基、C丨_c4烷基、 c4鹵烷基、CrC4烷氧基、CrCd烷氧基、Ci_c4卣烷磺 醯基或X4R22基團; Κ·28爲南素; R22與 R27分別爲氫、Si(R31)3、
CrC2。燒基’其係經下列基團取代:—個Cl_c6妹氧基、 C02R32、C(0)R33、C(A4R34)2、c(〇)NR35R36、 C(0)0N=CR37R38、Ρ(0)(0Η)ΝΗ2、p⑼(〇H)(〇R23)、 -18- 本纸掁尺度適用中國s家標嗥((、NS ) Λ4規格_( 2!0乂 297公梦^ ' '~~' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 装. 赶浼部中央玆準而只-τ.消赀合作社印ϊπ 474927 ΑΊ ________Β7 五、發明説明(16 ) ~ C(〇)NHOR23、氰基或2_二氧戊環基, 1個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需 要經下列任何組合取代:1至3個齒原子、;1至^
Ci-CJi基、1至3個Ci_c4鹵烷基、i至3個纥 氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基、或 _ 1個5至1 2員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經工 個或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰 基、硝基、胺基、羥基、Ci_C4烷基、Ci_C4由烷 基、氧基、C「C4鹵烷氧基、或鹵烷 續醯基, C3_C2〇烯基,其可視需要經下列基團取代:丨至3個鹵原 子、1 個 CVC6烷氧基、C〇2R32、c(〇)R33、C(A4R34)2、 C(0)NR35R36、C(〇)〇N=CR37R38、C(〇)NH〇R23、氰基 或2-二氧戊環基,或i個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮 環,其中各環可視需要經下列任何组合取代:i至3 個齒原子、1至3個Cl_C4烷基、i至3個C丨_C4鹵烷 基、1至3個(:1-0:4烷氧基或1至3個c「c4鹵烷氧基, Cj-Cs環烯基,其可視需要經下列基團取代:一個c「C6 烷氧基、cvc4烷基、C2_C4烯基、c〇2R32、c(〇)Rm、 c(a4r34)2 、c(o)nr35r36 、C(〇)〇N=CR37R38 、 C(0)NH0R23、氰基或2_二氧戊環基,或i個苯基、 二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何組合取代:1至3個鹵原子、i至3個(:1_(:4燒基、 1至3個(^-(:4烷氧基或1至3個(:1_(:4鹵烷氧基, -19- 木紙乐尺度適出中國囚家標卒(CNsYa4^^7T^ 297公漦) 4927 經淖部中央標卑局:=<-τ.消贽仓作社印裝 A7 _______ _____B7 五、發明説明(17 ) --
Crc10炔基,其可視需要經下列基團取代:1個(^_(^烷氧 基、co2R32、C(0)R33、C(A4R34)2、c(〇)NR35R%、 c(o)on=cr37r38、C(0)NH0R23、氰基或 2 二氧戊環 基,或一個苯基、二氫吱喃酮或咬喃酮環,其中各 環可視需要經下列任何組合取代:〗至3個自原子、i 一至J個基、1至3個Ci-C^t齒烷基' ;!至3個Ci_c4 烷氧基或1至3個(^-(:4鹵烷氧基, 苯基、其可視需要經下列任何組合取代:丨至3個鹵原 子、1至3個(^-(:6貌基、1至3個(:1-(:6娱1氧基、1個cv C4鹵燒基、1個Cl_C4鹵烷氧基、1個氰基、1個硝 基、1個NR39R4〇基團或1個c(〇)R33基團, 苄基、其可視需要於苯環上經下列任何组合取代:1至3 個鹵原子、1至3個CVC6烷基、1至3個燒氧 基、1個鹵{充基、1個Ci-C4鹵垸氧基、1個氰 基、1個硝基、1個NR39R40基團、或i個c(〇)R33基 團,或 4 土 1 〇與雜j衣’其可視需要經下列任何組合取代:1或2 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個_原子、1至3個 CVQ烷基、1至3個CrC4_烷基、1至3個Cl-C4塢氧 基或1至3個<31-(:4鹵烷氧基;
Ru與R20分別爲氫、
Cl-Cgfe基、〇3-〇7私燒基、C2-C6歸'基或C2-C15块盖,其中 各基團可視需要經一個C02R42基團取代, 苄基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 -20- ---------裝------訂------泉 (請先聞讀背面之注意事項再楨寫本頁) 木纸張尺度適州中闼S家椋準(('NS )八4规格(2丨0X297公t ) 49 7 -央代卑局妇-X消费合忭社.? A7 _______B7 五、發明説明(18 ) 子、1至3個(:1-(:4;^基' 1至3個(^-(:4鹵燒基、1至3 個<^-(:4烷氧基或1至3個(:1_(:4鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個Ci-CU燒基、1至3個crc4鹵燒基、1至3 個心-匕烷氧基或1至3個烷氧基,或 c(o)R43,
Ri6與R21分別爲氫、CrC6垸基、c3-C7環统基、C2-C6晞基, C3-C7 環缔基、c2_c6 炔基、p(〇)(〇R44)2、s〇2R45、 c(o)r46、 草基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(31-(:4烷基、1至3個Cl_c4_烷基、1至3 烷氧基、1至3個CVC4鹵烷氧基或1個X4R22基 團,或 苯基’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(VC4坑基、1至3個Cl_C4鹵烷基、1至3 個CVC4烷氧基、1至3個cvc4鹵烷氧基或1個x4r22基 團;
Rn、Rl3、R25、R3〇、R33、R45 及 R51分別爲 Ci-CU燒基、Ci-C4 鹵 烷基、C〇2R23、CyC:6烯基,其可視需要經苯基取代, 芊基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個Ci-Cd烷基、1至3個Cl-c4鹵烷基、1至3 個C「C4烷氧基、1至3個crc4鹵烷氧基、1個硝基、 1個氰基或1個X4Rn基團, 苯基,其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 -21 - 本纸張尺度遠用中SS家標率(〇\S ) Λ4规格.(2J0X—297公釐) ---------裝------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A? B7 五、發明説明(19 子、1至3個(:1<4燒基 個CA貌氧基、i至3個3個Cl_C4卣燒基、1至3 1個氰基、或1個X4r22基圏,二自垸氧基、1個硝基、 5至1 2員單環或稠合雙環系或 、 多個分別選自下列之某’衣’其可視需要經-個或 基、胺基、經基、ClC :取代:自素、氰基、确 氧基、cvc^烷氧基 1 鹵烷磺醯基或又4反22基 固, r19與r26分別爲氫、q-c^。烷基、 ^ ^ s L 1 C g南燒》基、C 3 - C 7 5哀脖 基、c3-c7鹵環烷基、c c嫉 埽基、c3_c^ 晞基、c5_c^ 缔基、c5-c8_環晞基、c3_C8炔基、c3_c^炔基、 S1(R41)3、竿基、笨基、糠基、吨咬基、違吩基、羥亞胺 基、或鹼金屬、鹼土金屬、鏟、銅、鋅、鈷、銀、鎳、 按或有機铵陽離子; 尺32爲氫、
Si(R47)3, 二(CVC4烷基)亞胺基,
Ci-Cw烷基,其可視需要經一個c〇2R48、^-。烷氧基' 或一(C1-C4燒基)亞胺基取代, 赶浸部屮央a^局nc-T-消资合竹社,Μ^. (^-(:15鹵烷基, c3-cs環烷基, 〇3-〇8鹵壤姨*基, C3_C2〇綿基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C15鹵烯基, -22- 木紙張尺度過圯中S S ( ( NS ) Λ4規格(2i〇 x 297公楚) 474927 A7 Β7 經 部 屮 Λ 標 k X 消 fx' 合 il 五、發明説明(2〇 匸5_匚8緣缔基, c5-q8鹵環烯基, C3_C2〇炔基,其可視需要經一個苯基取代, 匸3,.〇20鹵块基, 下基,其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 -代·由素、氰基、硝基、Ci_c4燒基、Ci_C4鹵烷基、 CVC.4烷氧基及Ci_c4_烷氧基, 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代.鹵素、氰基、硝基、Ci_C4烷基、^丨,4鹵烷基、 Ci-C'4烷氧基&Ci_c4鹵烷氧基, 2 -、3 -或4 - p比咬基, 2 -或3 -呋喃基, 2-或3-嘧吩基, 2 -四氫呋喃基,
CrC4烷基,其係經一個吡啶基、呋喃基、嘍吩基、四氫 呋喃基或NR49,R5。基團取代,或 鹼金屬、鹼土金屬、錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、銨或有 機銨陽離子; R34、R37及尺38分別爲Ci-Cg燒基;
Rm與R49分別爲氫或CrC6烷基,且^^與仗^分別爲氫 '氰 基、CVC6烷基、S〇2Rsl或苯基,其可視需要經一個或多 個分別選自下列之基團取代:卣素、氰基 '硝棊' Cl_c4 烷基、CVC4画烷基' CVC4烷氧基、及c丨_c4南烷氧基, 或當R35與R36或R49與Rsq及所附接之氮原子共同形成時, -23 (n\:S ) Λ4規格(210X 297公釐 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· '\=b 474927 A7 B7 五、 發明説明(21 可爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其巧·視需要經一 個或多個分別選自下列之基團取代:_素、氰基、硝 基、胺基、羥基、Cl-C4烷基、CrC4鹵烷基、cvq烷氧 基、及Cl-C4_烷氧基或(^-(:4由烷磺醯基; 111、11、?與9分別爲〇、1或2之整數; R29爲氧、C1-C歲基或CVC4函烷基; 及24、R31、1141及反47係分別爲Ci_c4燒基、 卞基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:卣素 '氰基、硝基、Crc4烷基、CrC4鹵烷基、 Ci-C·4垸氧基及(^-(^鹵烷氧基,或 苯基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:_素、氰基、硝基、CVC4烷基、Cl-C4 i烷基、 C1-C4垸氧基&Cl_c4鹵烷氧基; 23 ' H39、R40 ' R42 ' R43、R“、16及“係分別爲氫、Ci_c^ 基, 丁基其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代·鹵素、氰基、硝基、Ci_C4烷基、Ci-G鹵烷基、 C1-C4燒氧基及Ci_C4鹵燒氧基,或 笨基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代·鹵素、氰基、硝基、Ci_C4烷基、C广C4鹵烷基、 A C〗-C4烷氧基及Ci_C4鹵烷氧基,卫 1 A2 A3、A4、X4及X5分別爲 〇或3; =異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 X月另1較佳化合物爲彼等如結構式绪: -24 '1 (7ns ) Λ4%#· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 .裝.
,1T 474927 A7 B7 五、發明説明(22
R
Y (I) 部 rj/ -k -X 消 费 合 \\ 其中 R爲Ci_C6坑基、Ci-Cg自坑基、C3-C?^妓•基、C3-C6缔基、 c3-c6炔基、苄基、0R4或NR5R6 ; 1與112分別爲氫、鹵素、Ci-Cs烷基、C3-C7環烷基、(^-(^鹵 娱i基、C3-C6缔基、C3-C6卣缔基、C3-C6块基、0R7、 S(0)nRs或NR9R1Q,且當1與112及其所附接之原子共同形 成時,代表4至7員飽和或未飽和環,其可視需要穿插 氧、硫或氮,且可視需要經一至三個甲基或一個或多個 i原子取代; X爲氫、鹵素或匕-仏烷基; Xi爲氫、鹵素、CrC4烷基、Ci-Q鹵烷基、CVC4烷氧基或 氧基; Z 爲 0 或 s(o)m; . Y 爲鹵素、氰基、R12、X2R12、X3R12、X2X3R12或X3X2R12 ; X2爲 0、S(0)J^NR13 ; X3爲-C(=A3)-、-C(=N"OR 14)·'或-C(=N-N"Ri3R50); , R4、R5、R~6、尺7、尺8、R9、R10 與 R14 分另1i 爲氫、Ci-Cgfe 基、 C3-C7壤坑基、C2-Cgfe氧统基' C2-C6缔基、C2-C6块基或 25- 本纸張尺度適用中國國家標卒(rNS ) Λ4規格(2丨OX 297公f ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(23) 苄基;
Rl2爲氮"
Ci-Cs娱;基、(:3-(:7環烷基、c2-C8晞基、c5-c6環烯基或c2-cs炔基’其中各基圏可視需要經下列任何組合取 代:1至ό個鹵原子、1至3個Ci_c2〇烷氧基(其可視需 〜要經一個CVCe烷氧基、芊氧基或(^-(^烷硫基取 代)、1或之個^-^鹵烷氧基、1或2個NR15R16基團、 1至3個S(0)qR17基團、1或2個氰基、1或2個C3_C^ 燒基、1個硫氰基、1個〇(s〇2)Rl7基團、1個〇(n〇2) 基團、1或2個C(0)Rls基團、1或2個C02R19基團、1 或2個C(0)SR19基團、1或2個C(O)NR20R21基團、1至 3個X4R22基團、i或2個p(〇)(〇R23)2基團、1或2個 Si(R24)3基團、 1個4至1 0員單環或稠合雙環系雜環(其可視需要經下 列任何組合取代:1或2個氧代基、1或2個硫代 基、1至3個鹵原子、}至3個Cl-C4烷基、1至3個 CrG鹵燒基、1至3個垸氧基、1至3個CVq 鹵烷氧基或1或2個X4R22基團; 1個四級有機銨基團,或 ^潢部屮央橾冬^只工消费合.作^印"* ---------裝------,1T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1或2個苯基’其中各苯基係分別可視需要經下列任 何组合取代:;!至3個鹵原子、1至3個 基、1至3個(^-(^烷氧基、1個(:3-(:7環坑.基、i個 CrC4鹵烷基、1個(^-(^完硫基、1個氰基、1個确 基' 1個C(0)R25基團、i個C〇2r26基團或1個x5R27 -26- t S S ί:m (_(_’NS ) Λ4規格(2l〇X]97公疫) —— 474927 經濟部中央標率局:只工消費合作社印製 A7 _____________B7 五、發明説明(24 ) 基團, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個齒原 子、1至3個C1-C4燒基、1至3個C1-C4境·氧基、1個 C6環烷基、鹵烷基、烷硫基、Hgl 氰基、1個硝基、1個C(0)R25基團、1個c〇2r26* 團、1個x4r22基團、1個ch=chr22基團、i個 CH2CH(R28)R22基團,或1個N(R29)S〇2R3〇基團,或 茚滿基,其可視需要經下列任何组合取代·· 1或2個自原 子、1或之個^-山烷基、1個CVC4烷氧基、1個Ci_c4 鹵燒基、1個C〗-C4^硫基、1個氰基、1個硝基、1個 C(0)R25基團、1個C02R26基團、1個x4R22基團、1個 ch=chr22 基團、1 個 CH2CH(R2S)R22 基團,或 1 個 n(r29)so2r30基團, 且當汉^與!^3及其所附接之氮原子共同形成時,當5至i 2 員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經一個或^個分別 選自下列之基團取代:卣素、氰基'硝基、胺基、羥 基、Crc4烷基、Cl-C4卣烷基、(:广^烷氧基、c丨_c4鹵烷 氧基、c丨-c;4鹵燒橫酿基、或乂4汉22基團; ^爲氫、C,-C成氧烷基' Cl-C6燒基、c3_C7環烷基、C3-C6 缔基、c3-c6炔基、爷基、OR23、氰基、s〇2R5i或H05至 12員單環或稠合雙環系雜環’其可視需要經“固或多個 分別選自下列之基團取代:南素、氨基、石肖基、胺基、 L基、CVC4燒基、c「c4齒炫基、Crc4^氧基或Ci_c^ 燒氧基,且當R^R,2及其所附接之氮原子共同形成 -27- 本纸張尺度4用} ( 210 X 297^^—'-- ---------裝------訂 (請先閱讀背面之注意事項再矽;^本頁) 474927 A7 B7 i:f\;;R部十"代:^,",只工消资合β社印". 五、發明説明(25 時,爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經 —调或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、硝 基、胺基、羥基、Ci-C#烷基、Ci-C#鹵烷基、Cl_c4燒氧 基、Ci-C4.由燒氧基、C1-C4鹵娱續酷基或x4r22基團; R28爲齒素; R22 與 R27 分別爲氫、Si(R31)3、C(0)NR35R36、c(〇)R33、 so2r47、 C^-Cm烷基,其係經下列基團取代:一個羥基、节氧 基、硝基、0C(0)R33、(^-匕烷氧基、c〇2R32、 C(0)R33、C(A4R34)2、C(0)NR35R36 ' C(0)〇N=CR37R38、 p(o)(oh)nh2、p(〇)(〇h)(or23)、c(o)nr35〇r23、氰 基或2-二氧戊環基, 1個本基、二氫p矢喃_或咬喃酮環,其中各環可視需 要經下列任何組合取代:1至3個_原子、〗至3個 基、1至,個匕-匕鹵烷基、1至3個Cl_c4燒 氧基或1至3個(^-(:4鹵烷氧基,或 1個5至1 2員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經1 個或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰 基、硝基、胺基、羥基、C丨-C4烷基、CVC4鹵,烷 基、CpC*烷氧基、Cl_C4鹵烷氧基、或c「C4鹵烷 績醯基, C3-C2〇烯基,其可視需要經下列基圑取代:i至3個鹵原 子、1 個羥基、1 個 Ci_C6烷氧基、c〇2R32、c(〇)R33、 C(A4R34)2 ' C(0)NR35R30、c(o)〇n=cr37r38 、 -28- 才ΆΚ度追州中國®家樣兮((NS ) Μ規格(2丨〇χ 29*7公漦) -: 11 - ------ - - - I j I ^. - --1 --- I-------! --- \, 、vs (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(26 ) C(0)NR35〇R23、氰基或2 -一氧戊環基,或^固苯基、 干氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何组合取代· 1至3個南原子、1至3個Ci_c4烷基、 1至3個CVC4齒燒基、1至3個(^-(^烷氧基或1至3個 鹵燒·氧基, C5-_CS環晞基’其可視需要經下列基團取代:—個經基、 Ci-C^ 娱乳基、0^-〇4坑基、C2-C4 稀基、CO2R32、 C(0)R33、C(A4R34)2、C(0)NR35R36、c(〇)〇n=CR37R38、 C(0)NR35〇R23、氰基或2 -二氧戊環基,或1個苯基、 一星咬痛嗣或p夫喃嗣%’其中各環可視需要經下列 任何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個烷基、 1至3個(:1-(:4垸氧基或1至3個(31-0:4鹵燒氧基, C3_C1(3炔基,其可視需要經下列基團取代:1個幾基、 CVCe 烷氧基、C02R32、C(0)R„、C(A4R34)2、 c(o)nr35r36、c(o)on=cr37r38、c(o)nr35or23、氰 經凌部屮央標^-^,•只工消资合竹社印^^ ---------裝------1T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基或2 -二氧戊環基,或一個苯基、二氫吱喃gjsj或吱 喃酮環,其中各環可視需要經下列任何組合取代:1 至3個鹵原子、1至3個(:1-(:4烷基、1至3個(^-(:4鹵烷 基、1至3個(:1-(34烷氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基, 表基、其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(^-(:6烷基、1至3個(:1-〇6烷氧基、1個(:「 C4鹵烷基、1個CVC4鹵烷氧基、1,個氰基,、1個硝 基、1個NR39R40基團或1個c(〇)R33基團, 苄基、其可視需要於苯環上經下列任何组合取代:1至3 -29 - 本纸悵尺度適川中囚囡家標彳10X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明( 27 個i原子、1至3個Ci_C6烷基 1至 基 1個Cl-C4鹵烷基、1個eve:4自烷氧基、 個Cl-Ce烷氧 基、!個硝基、H_R39R4〇基團、或i個 個氨 團,或 、)R33基 4至1〇員雜環,其可視需要經下列任何组合取代. 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個函原子、^或2 CkW基、1至3個Ci_Cj烷基、^3個 ^ 基或1至3個C丨-(:4_烷氧基; * 4元乳 R15與R2Q分別爲氫、 CVC^基、(VC7環燒基、C2_C6烯基或炔基,其中 各基團可視需要經一個C〇2R42基團取代, 卞基’其可視需要經下列任何組合取代:】至3個卣原 子、1至3個Ci-Cd燒基、1至3個Ci_c4卣烷基、i至3 個C「C4烷基基或1至3個(:「(:4鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何组合取代:丨至3個鹵原 子、1至j個cvq烷基、1至3個Ci_C4鹵烷基、}至3 個CVCJa氧基、1至3個CVC4鹵烷氧基、1個c〇2R26 基團, _ — C(〇)R43,或 co2r42 ; 反16與R21分別爲氳、Cl_c6烷基、Ci_c4烷氧基' c3_c7環烷 基、C2-C6晞基,c3-C7環烯基、c2-c6块基 ' p(o).(or44)2 ' s〇2R45、c(o)r46、 卞基’其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 30- 本絲尺度送財郎家縣((,NS)从規IGX297公般) f讀先聞讀背面之注意事項再填寫本頁} 裝. 訂 474927 經濟部中央標準局只工消费合作社印¾ A 7 —____ B7 五、發明説明(28 ) — 子、1至3個(31-€4'虎基、1至3個C1-C4鹵燒基、1至3 個CVC4烷氧基、1至3個鹵烷氧基或1個X4R22基 團,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個CVC4鹵烷基、1至3 -個匕-^烷氧基、1至3個(:1-(:4鹵烷氧基或1個又4尺22基 團;
Ri7、Ri8 ' R25、R30、R33 ' R45&R51分別爲1^尺46尺48、 -n-cr4(5r48、crc8烷基,其可視需要經—個Ci_C6烷氧 基、〃塞吩或呋喃基取代,(^-(^鹵烷基、C3_C0f烷基、 C〇2R23、(:2_(:6烯基,其可視需要經苯基取代, 宇基,其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個Cl_C4鹵烷基、J至3 個(VC4烷氧基、1至3個Ci-q鹵烷氧基、][個硝基' 1個氰基或1個X4R22基團, 苯基,其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CrC4烷基、1至3個Cl_c4鹵烷基、J至3 個匕-匕烷氧基、1至3個(^-(:4鹵烷氧基、HliI硝基、 1個氰基、或1個X4R22基團,或 5至12 Μ單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經一個或 夕個分別選自下列之基團取代:卣素、氰基、稍 基、胺基、羥基、CVC4烷基、Cl_c4自烷基、^_〇4烷 氧基、CrC4鹵烷氧基、CrC4鹵烷磺醯基或乂4尺22基 團; _ -31- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) 梠(2lOX29h>^'y ---------t------IT------,货 {請先閱讀背面之注意事項再:本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(29 R_l9及R26分別爲氫、CVC20烷基、Γ Λ > r r ώ C〗-C8 _ 烷基、C3-C7環烷 基鹵%燒基、甘 _ 〇 . 〇 希基、C3-C8 卣缔基、(:5-(^環 烯基、C5-C8鹵環晞基、 、 a甘 h U3-C8炔基、C3-C8鹵块基、
Sl(R4l)3、卞基、豕基、糖其 , .,.槺基、吡啶基、嘍吩基、羥亞胺 基、或鹼金屬、鹼土金屬、 喝 鐘、銅、鋅、銘、銀、鎳、 銨或有機銨陽離子; 琢 R32爲氫、
Si(R_47)3, 二(CVC4烷基)亞胺基,
CkCzo烷基,其可視需要你 r 個 C〇2R48、CVC6烷氧基、
Ci-Cj石瓦燒基、C2-Cm、R 甚 h λ- 2〇乂虱烷氧基、苯基、OSi(R47)3、 0C(0)R33、C3-Cy_t 焯其 + 土或一((VC4烷基)亞胺基取 代, C 1 - C 1 5 函 fe 基, C3_C8環坑基,其可視需要經-個CQ2R48基團取代, c3-c8鹵環烷基, c3-c20烯基’其可視需要經—個苯基取代, c3-c15i 烯基, (:5-(:8環烯基, C 5 - C 8齒琢歸基, C3_C2。炔基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C20鹵块基’ 卞基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、Ci_C4烷基、G_C4画烷基、 -32- 本紙乐尺度適用中阐拽家標準((’NS ) Λ4現格(210X 297公t ) --- - - I n - I I - I I— n I n T - I—____.UN *v'°/ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 經濟部中央標牟局只工消费合作社印¾ A7 ------- 五、發明説明(30 ) C1-C4燒氧基KCi-C:4鹵燒氧基, 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代.鹵素、氰基、硝基、Ci_C4烷基、Ci_C4南烷基、 Ci-C·4垸氧基及心-匚4鹵燒氧基, 2-、3 -或4 -ρ比咬基, 2 -或3 -咬喃基, 2 -或3 - v塞吩基, 2 -四氫呋喃基, q-C4烷基,其係經一個吡啶基、呋喃基、嘧吩基、四氫 呋喃基、Cs-C8環烷基、二氧雜環己烷或NR49R5〇基團 取代,或 驗金屬、驗土金屬、鐘、銅、鋅、姑、銀、鎳、铵或有 機按陽離子; R34' r37及r38分別爲cvc6烷基; 尺35與R49分別爲氫或Ci-C6烷基,且尺36與尺5〇分別爲氫、氰 基、CVC6烷基、SQ2RS1或苯基,其可視需要經一個或多 個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、硝基、Cl_c4 燒基、CVC4鹵烷基、CrC4烷氧基、及CVC4鹵烷氧基, 或當R35與R36或R_49與Rw及其所附接之氮原子共同形,成 時’可爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要 經一個或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、 硝基、胺基、趟基、Ci_C4:fe基、C1-C4鹵燒基.)Cj-C#燒 氧基、(^-(:4鹵烷氧基或Ci-C#鹵烷磺醯基; m、η、p與q分別爲0 ' 1或2之整數; -33- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) 将(21〇χ297':Ί ) 抑衣------1Τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 A7 經漓部中央標準局F' Η消费合作社印裝 五、發明説明(31 %爲氫、q-c歲基或c…自燒基; 24 Jl31、R41&R47係分別爲燒基' ^ ,、可視耑要經—個或多個分別選自下列之基團取 代:南素、氰基、確基、CVC4垸基、CrCj烷基、 ★ C! (:4毹氧基及Ci_C4自烷氧基,或 苯基其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代:自素、氰基、硝基、Ci_c4垸基、c〆4卣烷基、 CrC.4烷氧基及Ci-C4卣烷氧基; R23 ' R39、R4〇、R42、R43、Rd6及W系分別爲氫、C2-CV希 基、匚3-(:8環烷基、 」Cs;k基,其可視需要經一或二個Οι-。烷氧基取代; 下基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代·鹵素 '氰基、硝基、Cl_C4烷基、Ci_C4闺烷基、 Ci-C4烷氧基及(^-(:4鹵烷氧基,或 苯基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:ΐ素、氰基、硝基、Crc4烷基、CrC4_烷基、 Ci-C:4烷氧基及Cl_c4-烷氧基,且 當尺46與R48及其所附接之原子共同形成時,爲5至12員單 f或稠η雙環系雜環或環烷基環,其可視需要經—侗或 多個分別選自下列之基團取代:_素、氰基、硝基、''胺 基、羥基、CVC4坑基' c「c4自烷基、Cl_c4燒氧基' c「 c4鹵烷氧基或Cl_c4_烷磺醯基;及 1 A、Ai、A3、八4、X4及X5分別爲◦或S ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 -34 本紙張尺度適用中國國家標华(CNS ) ,‘\4現枯(2丨Ox〕9"?公於 n·^— m 丁 、-° (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 經濟部中央標準局一^工消资合作社印裝 A; ______ B7 五、發明説明(32 ) 本發明之更佳式I除草劑爲彼等式中: 厌爲CVC4烷基、(^-(:4鹵烷基、c3-C4烯基、c3-c4炔基或苄 基; R!爲卣素或(^-(:4南烷基; R2爲氫、鹵素鹵烷基; X與Xi分別爲氫或鹵素; Z爲0或s ; Y 爲氰基、R12、X2R12或X3X2R12 ; x2爲 ο、s或nr13 ; X3爲-C(=A3)-、-C(=N〇R14)或-C(=N-NR13R50); R12爲氮’ crc6烷基、C3-C7環烷基、c2-C6晞基、C5-C6環烯基或c2-
Cfi炔基’其中各基團可視需要經下列任何组合取 代:1至3個鹵原子、1或2個Cl-C20燒氧基、1或2個 Crc10鹵烷氧基、1個NRI5R16基團、1個3(〇)#17基 團、1或2個氰基、1或2個C(〇)R1S基團、1或2個 C02R19基團、1或2個C(0)SR19基團、i或2個 C(O)NR20R21基團、1或2個X4R22基團、1個 P(0)(0R23)2基團、1個Si(R24)3基團、 1個4至1 0員單環或稠合雙環系雜環(其可視需要經下 列任何組合取代:1或2個氧代基、丨或2個硫代 基、1至3個鹵原子、1至3個CVCU垸基..> ;[至3個 L1-C4鹵;fe基' 1至3個C1-C4規·氧基、1至3個C1-C4 鹵烷氧基或1或2個X4R22基團; -35- ^紙張尺度適用中国國家標準·( CNS ) Λ4规格(2]0χ297':ϋ> ) ---------:裝------1Τ------β (請先閱讀背面之注意事項再矿ίτ本頁) 474927 經漪部中央標準局只工消费合作社印製 Α7 Β7 五 '發明説明(33 ) 1個四級有機銨基團,或 1個表基’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個 南原子、1個Ci-Ce烷基、1個Cl-C6烷氧基、1個 C3-CVf燒基、1個氰基、;[個硝基、1個c(〇)R25基 團、1個co2r26基團或1個x5R27基團, 苯基,其可視需要經下列任何组合取代:i或2個_原 子、1至3個(^-(:4烷基、1或之個匚!-。烷氧基、1個c3-(:6環燒基、1個(VC4鹵烷基' 1個Cl-c4烷硫基、1個 氰基、1個硝基、1個C(0)R25基團、J個€〇21126基 團、1個X4R22基團、1個CH=CHR22基團、1個 CH2CH(R28)R22基團,或1個n(r29)s〇2r30基團;
Ru爲氫、C2-C6;fe氧燒> 基、CVC4垸基、c3-C7環燒基、C3-C6 烯基、C3-C6块基、芊基、〇r23、氰基或s〇2R5i ; Κ·28爲鹵素; R22 與 R27 分別爲氫 ' Si(R31)3、c(0)NR35R36 ' C(0)R33、
SO2R47 N
Ci-Cw烷基,其係經下列基團取代:一個羥基、苄氧 基、硝基、0C(0)R33、crC6 烷氧基、co2r32 ' C(0)R33、C(A4R34)2、C(0)NR35R36、c(〇)〇N=CR37R3S ' P(0)(0H)NH2、P(〇)(〇h)(〇r23)、c(〇)NR35〇R23、氰 基或2-二氧戊環基, 1個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需 要經下列任何组合取代:1至3個函原子、1至3個 CrC^基、1至3個CrC4_烷基M至3個Ci_c^ _ -36- >二紙乐尺度適用中國國家標隼) Λ4ί)ΰΓΰΐ〇ϋϋ ---------裝------訂------良 (請先閱讀背面之注意事項再填荇本頁) 474927 A7 -------- 五、發明説明(34 ) ^ ' 氧基或【至3個Cl_c4_烷氧基、或 1個)至1 2員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經丄 個或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰 基、硝基、胺基、羥基、Cl_c4烷基、Ci_c4自烷 基、c^c:4烷氧基、Cl_C4画烷氧基 '或ei_C4鹵烷 - 續si基. C3_C2〇烯基,其可視需要經下列基團取代:i至3個鹵原 子、1個羥基、;1個Cl_C6垸氧基 '⑶2r32、c(〇)R33、 C(A4R34)2、C(〇)NR35R36、C(0)0N=CR37R38 > C(0)NR35〇R23、氰基或2-二氧戊環基,或1個苯基、 二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何組合取代:i至3個鹵原子、i至3個Ci_C4烷基、 1至3個CVC确烷基、1至3個(^(^烷氧基或1至3個 crc4鹵烷氧基,
Cs-Cs環烯基,其可視需要經下列基團取代··一個羥基、 CVC6燒氧基、crc4烷基、c2_c4烯基、c〇2r32、 C(0)R33、C(A4R34)2、C(0)NR35R30、c(〇)〇n=CR37R38、 C(0)NH35〇R23、氰基或2 _二氧戊環基,或1個苯基、 一星吱喃酮或吱喃嗣環,其中各環可视需要經下列 任何組合取代··】至3個齒原子、1至3個(:1_(:4烷基、 1至J個C1-C4燒氧基或1至3個鹵燒氧基, C3-C10炔基’其可视需要經下列基團取代:丨個輕基、
CrC6 烷氧基 ' C02R32 、c(0)r33 、c(A4u2 、 C(0)NR35R36、C(0)0N=CR37R38、c(〇)nr35〇r23、氰 -37- 本纸張尺度適用中國國家摞準(CNS ):4現核(210X 297/,>^ ) ---------裝— (請先閱讀背面之注意事項再磺寫本頁
、1T 鲈濟部中央標準局舅工消费合作社印裝 -I: I -1 - A7 A7 經濟部中央標準局只工消费合作社印製 —— --____ B7 五、發明説明(35 ) -- 2或2/二氧戊環基,或一個苯基、二氫呋喃酮或呋 _衣’其中各環可視需要經下列任何组合取代:1 個鹵原子、1至3個Ci-C4烷基、1至3個Ci-C4齒烷 H 、1至3個Cl-<:4烷氧基或1至3個Cl_C4鹵烷氧基, 其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 ―子]1至3個Cl-C6烷基、1至3個(^-(:6烷氧基、1個Cr 自燒基、1個Ci_C4鹵烷氧基、1個氰基、1個硝 a基、1個NR39R4〇基團或1個C(0)R33基團, 丁基其可視需要於苯環上經下列任何組合取代:1至3 個南原子' 1至3個CTi-C6烷基、1至3個Cj-Ce烷氧 基、1個CVC4鹵烷基、1個Cl_c4鹵烷氧基、i個氰 基、1個硝基、!個NR39R4〇基團、或!個c(0)R33基 團,或 4至1 〇員雖環,其可視需要經下列任何組合取代:1或2 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個自原子、1至3個 CrC4燒基、1至3個Cl_c4_烷基、1至3個Crc4烷氧 基或1至3個CrC4鹵烷氧基; R15與R20分別爲氫、
Ci-C6燒基、c3-c7環烷基、c2-c6晞基或c2-c6炔基,其,中 各基團可視需要經一個C〇2R42基團取代, 芊基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至。個^心燒基、1至3個Cl_C4鹵烷奉、1至3 個C1-C4烷氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 -38 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4ίϋίΙΓΰ丨ϋϋΤ ---------^------1Τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 經濟部中央標準局負工消资合作社印製 A7 _____B7 五、發明説明(36 ) — ^ 子、1至3個Ci-C4烷基、i至3個c丨_c4鹵烷基、J至3 個CrC4烷氧基、1至3個c!-C4鹵烷氧基、1個c〇2R26 基團, c(o)r43,或 C02R42 * r14爲氫、CVC6烷基、c3-c7環烷基、c2_Cs烷氧烷基、c2_c6 烯基,C2-C6炔基或芊基; R16與R21分別爲氫、CVC6烷基、Cl_c4烷氧基、c3_c7環烷 基 ' C2-CV希基,c3-c^ 埽基、c2_c6炔基、p(〇)(〇R44)2、 so2r45、c(o)r46、 卞基,其可視需要經下列任何纽合取代:i至3個鹵原 子、1至3個烷基、1至3個Ci_c4鹵烷基、】至3 個C】-C4燒氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代· i至3個自原 子、1至3個CVC4烷基、;!至3個Ci_c4由烷基、i至3 個CrC4燒氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基; R17 ' R18 ' R25、R30、R33、r45 及 分別爲^以^ ' -N^CR^R48、C丨-C8烷基,其可視需要經—個c「c6烷氧 基、噻吩或呋喃基取代,Ci-C6_烷基、〇3_(38環烷基、 COsR23、CVC6烯基,其可視需要經苯基取代, 苄基,其可視需要經下列任何組合取代:〗至3個卣原 子、1至3個(:1-(:4烷基、i至”^^广c4_烷基、i至3 個…-匚4烷氧基、1至3個Cl-C4鹵烷氧基' 硝基、 1個氰基或1個x4r22基團, -39- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規彳ΓΓ2!0'χ~ΓϋΤ< 私衣------IT------ (請先閱讀背面之注意事項再¥爲本頁) 474927 經濟部中央標嗥局只工消资合作社印焚, A7 B7 -—~·-丨 . 五、發明説明(37 ) 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個鹵烷基、1至3 個C1-C4燒氧1基、1至3個C1-C4函炫乳基、1個梢基、 1個氰基、或1個X4R22基團,或 5至1 2 Μ單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經一個或 ^多個分別選自下列之基團取代:卣素、氰基、硝 基、胺基、羥基、CVC4烷基、CrQ鹵烷基、CVC4烷 氧基、CVC4鹵烷氧基、CVC4鹵烷磺醯基或X4R22基 團; RI9與R26分別爲氫、Ci-C^o烷基、C丨-(:8鹵烷基、c3-c7環烷 基、C3-C7鹵環烷基、c3-c20烯基、C3-Cs鹵烯基、c5-c8環 締基、C5-C8鹵環晞基、C3-C8炔基、C3-C8鹵块基、 Si(R41)3、字基、苯基、糠基、口比症基、p墓吩基、經亞胺 基、或磁·金屬、驗土金屬、叙、銅、鋅、鉛、銀、鎳、 錄或有機按陽離子; R~32爲虱、
Si(R_47)3, CVC20烷基,其可視需要經一個C02R48、(^-(^烷氧基、 CVCVA烷基、c2-c20烷氧烷氧基、苯基、OSi(R47)3、 oc(o)r33、c3-c7環烷基或二(crc4烷基)亞胺基取 代, C 1 - C 1 5 _ 坑基’ . C3-C8環烷基,其可視需要經—個c〇2R48基團取代, C3-C8南壤燒基, __ -40- 本紙張尺度適用中國國家摞準(CMS)八4况彳~ ---------裝------訂------滹 (請先閲讀背面之注意事項再"為本頁) 經漪部中央標嗥局只工消费合作社印製 474927 A7 _________ll_--- 五、發明説明(38 ) ~ C3_C20烯基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C15卣稀基, c5-c8環烯基, C5-C8鹵環缔基, C3_C2〇块基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C20 ί 块基, 苄基’其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代·鹵素、氰基、硝基、Ci_C4烷基、CrC4 ΐ烷基、 c「c4烷氧基&Ci_c4自烷氧基, 苯基,其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代:南素 '氰基、硝基、(:丨_C4烷基、Cl_C4自烷基、 匕-匕烷氧基及Ci_c4_烷氧基,
Ci CU燒基,其係經—個批淀基、咬喃基、遠吩基、四氫 咬喃基、C3-Cs環烷基、二氧雜環己烷或nr49r50基團 取代’或 鹼金屬、鹼土金屬、錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、銨或有 機錢陽離子; R34'R37及R38分別爲 CrC6;fe 基;
Rh與R49分別爲氫或Cl_C6烷基,且反36與r5q分別爲氫、氰 基、CrC6烷基、s〇2RM或苯基,其可視需要經一個或多 個分別選自下列之基團取代:_素、氰基、硝基、C1_C4 烷基、CVC4鹵烷基' CVC4烷氧基、及c「C4鹵烷氧基, 或當R35與R36或艮49與及其所附接之氮原子其同形成 時’可爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要 經一個或多個分別選自下列之基團取代:自素、氨基、 —-—__ - 41 - 本純尺度適財關彳:縣(⑽)λ规- — - 辦衣 訂 ^ (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 474927
AT Β7 五、發明説明(39 ) 狀丞 經漪部中央標準局另工消费合作社印製 1>eC4卣燒恭 氧基' crC4由規氧基或Cl-(:4卣烷磺酿基· q爲〇、ι或2之整數; ’ 反29爲氫、CVC4烷基或CVC4自烷基; 反24、H31 '反41及反47係分別爲匚广^燒基、 字基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基圏写 代:由素、氰基、梢基、kc4烷基、Crc细烷基, C1-C4燒氧基及(^-(:4鹵垸氧基,戈 苯基,其可視需要經-個或多個分別選自下列之基團耳 :。:素其讯基、硝基、Ci_c4烷基、Ci_c确烷基、 Cj-C·4烷氧基及匚厂匸4鹵烷氧基; R23、广9广。、R42、R43 ' R44、R46及Μ 分別爲氫、CVCW 基、c3-cs環烷基、 ^ 2 其可視需要經—或二個⑽氧· 卞基,其可視需要經一個或多個 圃 代:自素、氰基、硝基、C心基、== CrC·4烷氧基及CrC:4鹵烷氧基,或 X* 土、 苯基,其可視需要經-個或多個分別選自下列之 代4素、氰基、靖基、Cl_c4燒基、Ci ^取 C丨-C:4烷氧基及Ci_c4_烷氧基,且 4兀.、 A'Ai ' A3、A4、X4X5 分別爲 〇或3 ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 另一類更佳之式丨除草劑爲彼等式中: ‘- R爲CrC4烷基; ---------t— (請先閲讀背面之注意事項再4-1:1,)本頁
、1T I------I-泉____ • ! 1— 1— ·
L---—____ * 42 - 本纸張尺度適财@®I:縣(⑽) 474927 經"部中央標準局負工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明(4〇 )
Ri爲 Ci_C4_ 娱!* 基; R2爲氣; X與Xi分別爲氫或鹵素; Z爲0或S ; 丫爲尺12、0R12、C(0)NR13R12、C(0)R12、C02R12、c(0)SRi2或 C(=NORu); R12爲氫、 C「C6烷基或(:2_(:6烯基,其中各基團可視需要經下列任 何组合取代·· 1至3個鹵原子、個Ci_Cj^氧基、 1個CVCm鹵烷氧基、1個NRi5Ri0基團、i個s(〇)qRl7 基團、1或2個氰基、1或2個C(0)R18基團、1或2個 C02R19基團、1 或2個 C(O)NR20R21基團、h©X4R22基 團、1 個P(〇)(〇R23)2基團、1個〇c(〇)r33基團、 1個咪唑環,其可視需要經下列任何組合取代:丨至3 個鹵原子、1至3個C!-C4烷基、i至3個CrC4鹵烷 基、1至3個CrC4烷氧基或1至3個Cl-C4鹵烷氧 基, 1個缺醯亞胺環,其可視需要經下列任何組合取代: 1至3個鹵原子、i至3個Cl_C4烷基、1至3個Crc4 南燒基、1至3個Ci-C4^氧基或1至3個CVC4鹵燒 氧基, 1個四級有機銨基團,或 I個苯基,其可視需要經下列任何组合取代:1至3個 [|原予、1個CrC4:fe基、1個crc4規·氧基或1個 (請先閱讀背面之注意事項再"..、本頁 訂 --------------- ______ -43- 27 49 7 經濟部中央標準局ΙΛ工消费合作社印裝 A7 B7 • —— _ _——一 五、發明説明(41 ) X5R27基團,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1或2個自原 子、1至3個Cl-C4烷基、1個CVC4烷氧基、I個 C(0)R25基團、1個C02R26基團、1個x4r22基團、1個 CH=CHR22 基 m 、1 個 CH2CH(R28)R22 基團或 1 個 1 N(R29)S〇2R;50基團; 爲氫、CrC6烷氧烷基、烷基、〇r23、氰基或 SO2R51 ; 尺28爲鹵素; R22與R27分別爲氫、C(0)R33、S02R47、
CrC.4烷基,其係經下列基團取代:一個氧基、 co2r32、c(o)r33、c(o)nr35r36、c(o)on=cr37r38、 C(0)NH0R23 '氰基或2-二氧戊環基,或1個苯 基、一或咬喃銅或咬喃嗣環,其中各環可視需要 經下列任何組合取代:1至3個齒原子、1至3個 Crc4烷基' 1至3個crc4鹵烷基、1至3個<:1-(:4烷 氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基, C3-C6烯基,其可視需要經1個crc6@氧基、CO2R32、 c(o)r33或c(or34)2基團取代, . C3-C6块基, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1或之個匕-^燒基、1或2個crC4^氧泰、1個Cl_ C4鹵烷基、1個CVC4鹵烷氧基、1個氰基、1個硝 基、1個NR39R40基團或1個c(〇)r33基團,或 _ _______—__- 44 - '本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4現--—---^ " 沿衣------1Τ------ (請先閲讀背面之注意事項再續寫本頁) 474927 A7 lil 經"部中央標準局貝工消费合作社印裝 五、發明説明(42 ) 卞基、其可視需要於苯環上經下列任何组合取 個函原子、…個以烷基、… c 基、1個Cl-C^燒基、垸氧基、/個氰 ^:“固确基…固㈣心基團…個⑽^基 图, 尺20爲氫, CVC6垸基、CVC7環烷基、C2_Ce晞基或C2_c6炔基,其中 各基團可視需要經—個C〇2R42基團取代, 卞基’其可視需要經下列任何組合取代·。至3個鹵原 子、1至3個Cl_C4貌基、1至3個cvc4_燒基、43 個C】-(:4烷基基或1至3個(:1_(:4鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何组合取代:…個南原 子、1至3個(^-(:4烷基、i至3個Ci_c4_烷基、i至3 個^-匕烷氧基、;[至3個Ci_C4南烷氧基、Hgc〇2R26 基團, c(o)r43,或 C02R42 : R14爲氫、Ci-C^基、(:3-(:7環烷基、c3-Cs烷氧烷基,c2-c6 稀基、C2-C6块基或节基;
Rl5爲氫、 C「C4烷基,其可視需要經1個c〇2R42基團取代, 芊基,其可視需要經下列任何組合取代:1矣3個鹵原 子、1 土 3個(^-(^規基、1至3個crC4鹵燒基、1至3 個C「C4虎氧基或1至3個(^-(:4鹵烷氧基,或 -45- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )从说格(210X 297公^ ---------私衣------、1τ (請先閱讀背面之注意事項再填本頁) 474927 A7 B7 五、 發明説明(43 ) c(o)R43; 尺16爲氫、CJ-C4烷基、p(〇)(OR44)2、S02R45、C(0)R46、或 苄基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個Ci-q鹵烷基、1至3 個(^-(:4烷氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基; 爲氫、CrC6烷基、CVC4烷氧基、C3-C7環烷基、C2-C6烯 基、C3-C7環烯基、c2_c6炔基、p(〇)(〇R44)2、s〇2R45、 c(o)R46' 苄基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個画原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個CVC4鹵烷基、1至3 個C1-C4燒氧基或1至3個〇:1-〇4鹵垸氧基,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個自原 子、1至3個Cl-C4烷基、1至3個Cl_c4_烷基' 1至3 個Ci_C4燒氧基或1至3個〇1-(^4鹵燒氧基; b、R25、R30、r33、r45及r51分別爲 NR46R48、Ci_C4燒 基、Ci-C4鹵烷基、 C2_C:6烯基,其可視需要經苯基取代, 芊基,其可視需要經下列任何組合取 口 % η. 1至3個鹵原 子、1至3個Cl-C4燒基、!至3個自烷基、丨至3 個Cl_C▲氧基、1至3個以南燒氧基、"固硝基、 1個氰基或1個X4r22基團,或 土 表基,其可視需要經下列任何組合取抑.. 子、廿 ’·1至'"3個鹵原 土個cvC4烷基' 山針 個匕-以氧基、^個c 4 Μ凡虱基、丨個硝基、 46 - 本纸乐尺度適用中國國家標準(CN:S ) Λ4規格(210x297,^^ ---------裝------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標挲局貝工消资合作社印製 474927 A7 B7 五、發明説明(44 ) 1個氰基、或1個x4R22基團; 與R26分別爲氫、Ci_c4烷基、c3_c6烯基、c3-C6炔基、 S1(R41)3、爷基、苯基、糠基、吡啶基、嘍吩碁、羥亞胺 基、或驗金屬、鹼土金屬、錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、 銨或有機銨陽離子; R32爲氫、
Si(R47)3,
CrC4燒基’其可視需要經—個c〇瓜8、 烷氧基取代, C 1 -C4自燒基, 〇3-(:8環烷基, C3-C8鹵環燒基, C3-C6烯基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C6鹵'歸基, C5_Cg壤缔基, C5-C8鹵環晞基, q-c:6块基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C6鹵块基, 芊基,其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團..取 代:鹵素、氰基、硝基、Ci_C4)fe基、C〆4鹵烷基、 CrG烷氧基及<^-(:4鹵烷氧基, 表基’其可視需要經一個或多個分別選自下列,.之基團取 代··鹵素、氰基、硝基' Cl_c4烷基、乂4鹵烷基、 C「C4燒氧基及Ci-C4鹵烷氧基, -47 Μ氏張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規4 ( 210X297公片 (請先閱讀背面之注意事項再填荇本頁 .裝 、1Τ 經濟部中央標準局另工消费合作社印製 474927 A 7 ----- B7_ 五、發明説明(45 ) c t - C4院基’其係經一個p比淀基、吱喃基、p塞吩基、四氯 呋喃基、或NR49R50*團取代,或 鹼金屬、鹼土金屬 '錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、銨或有 機銨陽離子; R34、R37及R38分別爲 Ci-C6^ 基; 尺35與R49分別爲氫或C!-!:4烷基,且R36與Κ_5〇分別爲氫、氰 基、CVC4烷基、或苯基,其可視需要經—個或多 個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、硝基、Cl_c4 燒基、Ci-C4鹵烷基、Cl-C4烷氧基、及CVC4鹵烷氧基, 或當R35與R36或R49與Rs〇及其所附接之氮原子共同形成 時’可爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要 經一個或多個分別選自下列之基團取代:函素、氰基、 确基、胺基、羥基、Cl-c4烷基、(VC4鹵烷基、 氧基、及CrC4函烷氧基或Cl_c4鹵烷磺醯基; q爲〇、1或2之整數; 及29爲氫、Ci-Cq燒基或CrC4南烷基; R41及R47係分別爲crc4烷基、 經漪部中央標準局負工消費合作社印11 ^衣 二=0 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 芊基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基' c丨-C4燒基、CrC4鹵烷基、 Ci-C4燒氧基及仏-^鹵烷氧基,或 苯基,其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代·‘鹵素 '氰基、硝基、Ci_C4烷基、Cr〇南烷基、 Ci-C·4燒氧基&Cl_c4鹵烷氧基; R39、及4。、R42、r43、r44、R46&R4S係分別爲氫、c2-C6缔基、 _____ -48- 本纸乐尺度適用中國囡家) Λ视格(2丨Οχϋ [7 A7 五、發明説明(46 ) C3-C8環烷基、 Ci-Cs燒基,其可视需 义其 ^ . 女、.工或二個C〗-C4烷氧基取代; 下’-、可視需要經-個或多個分別選自下列之基團取 1 :卣素、氰基、硝基、Ci_C4垸基、Μ』拔基、 C丨-C4烷氧基及Cl_c4·烷氧 ^ ^ 碁圏取 苯基’其可視需要經—個或容你、, 丨w 4夕個分別選自下 · Jt 士 ... I I - I · 經濟部中央標嗥局貝工消f合作社印¾ j ^ w,列 代:由素、氰基、確基、K:燒7:c,4 C1-C4燒氧基及匚广匚4鹵燒氧基, Al、χ4及分別爲0或S ; R23爲氫或(:丨-匕烷基;且 A爲0。 第二類更佳之式I除草劑爲彼等式中: R爲甲基; Ri爲三氟曱基; R2與X!爲氫·, X爲氳或氟; Z爲0或s ; Y 爲 Ri2、co2r12 ' c(o)r12或c(o)nr13r12 ; R12爲氫、 Ci-C6烷基,其可視需要經下列任何組合取八· 鹵原子、1個經基、1或2個^^-匸4坑氧基 鹵烷氧基、1個S02R17基團、1或2個 C(0)R18基團、1或2個C〇2R19基團’ C(O)NR20R21 基團、1 個 P(〇)(OR23)2 基 I·' 鹵姨 基 {請先閱讀背由之泣意事β-?}-填?ξ本fo 装-- 個 ,基 闕
C 或 成 3 0 L個 倜 個 -49 本紙伕尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210X297公兑 474927 A 7 B7五、發明説明(47 ) oc(o)r33基團, C2-C6烯基,其可視需要經下列任何組合取代:1個 C(0)R1S基團或1個C02R19基團,
R 53 R. 5 3
R 52 54
R 5 2 54 R55 ocr56r57c〇2r32
R 55 0CR56R57C(0)NR35R36 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
R 53
R 5 3
R 52 Ί R52 .ocrS5r57c〇2r32
R 5 5
R 55
OR 22 54
R 5 3 53 ^2^W〇CR56R57C(〇)NR3SR36 R· 5 2 .OR, 2 2 R. 或 5 5
R 5 5 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 R54 RS,
Rl3爲鼠、C.i-C4;fe 基或 SO2R51 ; R14爲氫、CVC4烷基或芊基; ,.
Ris、尺23、及R57分別爲鼠或Ci_C3:fe基; Κ·52、尺53、Κ·54及 Κ·55分別爲氮、Ci_C3;fe 基 ' C2-C3稀基、C1-C3 烷氧基或鹵素,但其限制條件爲R52、R53、R54夂R55中至 少一者爲氫;
Rl9爲虱、C1-C4燒基、C3-C6烯基、C3-C6決基 ' 爷基、P比咬 50 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规枱(210 X 297公筇 474927 經濟部中央標挲局貝工消费合作社印裝 A7 ___ 五、發明説明(48 ) 基或鹼金屬、鹼土金屬、銨或有機銨陽離子; R2〇爲氫、 C「C6燒基、〇3-匚7琢貌基' C2-C6婦基或C2-C6块基,其中 各基團可視需要經一個C02R42基團取代, 芊基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 -子、1至3個(:1-(:4烷基、1至3個(:1-(:4鹵烷基、1至3 個^^-匕烷氧基或1至3個CrC4鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CrC4烷基、1至3個CrC4鹵烷基、1個CVC4 烷氧基、1至3個(^-(:4鹵烷氧基、1個C02R26基團, C(0)R43 ’ 或 co2r42 ; R21爲氫、基、(^-(^完氧基、c3-C7環坑基、C2-C6:fe|· 基、C3-C7環烯基、C2-C6块基、p(〇)(〇R44)2、so2r45、 C(0)R46 > +基’其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個Ci-C4:fe基、1至3個C1-C4鹵娱•基、1至3 個CVC4^氧基或1至3個<31-(:4鹵燒氧基,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(:1-匸4烷基、1至3個(^-〇4鹵炫基、1至3 個^-^院氧基或1至3個(:1-(:4_烷氧基; F>22爲氫、c(o)r33、so2r47 ; ,
CrC4烷基,其可視需要經—個氰基取代, C3-C6烯基,或 -51 - 本紙伕尺度適用中國國家榡準 ( CNS ) Λ4%格-----一~' an^i·—.J—ml HI —ml In 1 »1 、-°-,々· (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 474927 經濟部中央標準局貝工消f合作社印裝 kl 五、發明説明(49 ) C3-C6块基; R*32爲氮、 crC4烷基,其可視需要經一個c〇2R狀或Ci_C4烷氧 代, ^ C1-C4 鹵;fe 基、 C3_-C6晞基,其可視需要經1個苯基取代,
Cs-C6炔基,其可視需要經1個苯基取代,
CkC4烷基,其係經1個吡啶基、呋喃基、噻吩基、四氳 17夫喃基或基團取代,或 ’ 鹼金屬、鹼土金屬'銨或有機銨陽離子; R35及R49分別爲氫或基; R36爲SO2R51或Ci-C^燒氧基; r17、r33及r51分別爲Cl_c4燒基、Ci_c4画烷基、败4也8、C _
C6環烷基或異噚唑環; P R45爲 NR46R4S、Ci-Cj垸基、(^-(:4自烷基、 C2_C6烯基,其可視需要經苯基取代, 苄基,其可視需要經下列任何組合取代:丨至3個由原 子、1至3個CVC4烷基、i至3個Cl_c4鹵烷基、1至3 個匕-匚4烷氧基、【至〗個Ci-C4鹵烷氧基、Hg]硝基、 1個氰基或1個X4r22基團,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:丨至3個鹵原 子、1至〇個(^-〇:4垸基、1至3個Ci-C4鹵貌基、1至 個C,-C4烷氧基、1至3個_烷氧基、1個確基、 1個氰基或1個X4R22基團; 土 ___- 52 - 用中國國家標皁(CNS ) Λ4%彳ΓΓ21〇Χ 297^ΓΤ ---------1------ΐτ------衣- (請先閱讀背面之注意事項再^ίίίτ本頁} 474927 經濟部中央標準局負工消費合作社印裂 A7 五、發明説明(5〇 ) r26爲氫 ' 基、c3_Ce埽基、C3_C6炔基、si(R4i)3、节 基表基糠基、p比咬基、P塞吩基、經亞胺基、或驗金 屬驗土金屬'短、銅、鋅、始、銀、鎳、銨或有機銨 陽離子; R41爲C1-C4境基, 芊基其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素 '氰基、硝基、Cl_C4烷基、Ci_C4_烷基、 CrC4^氧基及Ci_C4南烷氧基,或 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代_· _素、氰基、硝基、(:广匕烷基 ' 心_山鹵烷基、 Ci-G垸氧基及(^-(:4鹵烷氧基; R42、尺43及Κ·44分別爲氫、 C2-C6烯基、(^心環烷基、
Cj-Cs烷基,其可視需要經1個或2個^<4烷氧基取代, 苄基,其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代:自素、氰基、硝基、Cl-C歲基、Ci_Cj燒基、 Ci-C4烷氧基及心-匚4鹵烷氧基,或 苯基’其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團取 代:_素、氰基、稍基、CirC成基、Ci_C4“基、 CrC.4烷氧基&Cl_c4鹵烷氧基; X4爲〇或S ; R46與R48分別爲氫、Cl-c4烷基或芊基; R47爲C1-C4規基; R50爲C〖-C4燒基或 ______ -53- 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS )八4说格(210x 297^々)——---- ---------裝------訂------泉 (請先閱讀背面之注意事項再楨寫本頁) 474927 A? -- -------- -B7 五、發明説明(51 ) ' " 苯基,其可視需要分別經1個或多個分別選自下列之基 團取代:鹵素、氰基、烷基、CVC4鹵烷基、cr q烷氧基及(:1-<:4鹵烷氧基;及 A與\爲〇。 本發明之最佳式I化合物爲彼等式中: R爲曱基;
Ri爲三氟甲基; Κ·2與X〗爲氫; X爲氫或氟; Ζ爲〇或s ; Υ 爲 Crc3燒基、c〇2R32、鹵曱基、氰甲基、c(〇H3)2c〇2R32、 Ci-C3燒氧乙基、crC3垸氧甲基' 幾甲基、CH〇、 C(0)CH3、CH(CH3)(Cl-C4 烷氧基)、C(CH3)2CN、 CH[0(Cl-C3燒基)]2 ' ch2so2r17、C(0)NHS02R51、 (請先閱讀背面之注意事項再填巧本頁 in In nn ^vn« 丨裝
、1T
R·53、R54、R55及R56分別爲氫或甲基,但其限制條件爲r53、 R54及R55中至少一者爲氫; R22爲夜甲基、甲基、乙基、稀丙基、或块丙基;, R32爲氮’ C「C4烷基,其可視需要經1個c〇2R48基團取代, 經濟部中央標準局負工消费合作社印¾ ______ - 54 - _本纸依尺度適用中國國家標準(CN'S ) 210χ 297公> ) ~ 4/4927 A7 B7 經濟部中央標準局負工消费合作社印^ 五 '發明説明(52 ) cvq鹵烷基、 c3-c6晞基,或 C3-C6块:基; 汉35爲鼠; 汉36爲SO2R51或C1-C3燒氧基; 反17與R51分別爲C丨-C4燒基、c卜Γ忐P χττ^ 土 齒坑基、Niur48、C3_Cpf 燒基或異崎唾環; 尺46與Is分別爲氫、CVC4烷基或苄基;且 A 與 A# 〇。 本發明3-(1,2-苯幷異嗟七及異崎峰_5_基)_2,4(ih,聊喊 哫二酮或硯二酮化合物中,特別有效之除草劑者包括: {{2_{5-[3,6-二氫_3·甲基_2,6_二氧_心(三敦甲基)·叩h)_喃啶 基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基卜對甲苯基}氧}乙酸異丙酯; {{2_{5书,6'f氫冬甲基—Μ三氟甲基)_2,6-二氧](2H)4啶 基]1,2-苯幷異p塞唑_3_基}-對甲苯基}氧}乙酸甲酯; {{2_{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基·2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ι(2Η)_嘧啶 基]-1,2-笨幷異噻唑_3_基卜對甲苯基丨氧}乙酸2_(二甲胺 基)乙酯; 2-\\2-{5-[3,6-二氫_3_甲基-4-(三氟甲基)-2,6-二氧-1(211)::_ 咬基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基卜對甲苯基}氧丨丙酸甲酯; 2-{{6-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _4_(三氟曱基)_2,6-二氧 _1(2H)-嘧 咬基]-1,2-笨幷異p塞峻-3 -基}-3,4-二甲苯基}各}丙酸曱 酯: {{2-{5-[3,6-二氫 _3·甲基 _2,6二氧-4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶 -55- 本纸張尺度適用中國國家麵_ ( c Λ说格(训⑽秘兑 (請先閱讀背面之注意事項再填{:ί,3本頁) -裝_
•1T 474927 A7 B7 經濟部中央標窣局工消f合作社印製 五、發明説明(53 基]-1,2-苯并異嘍唑基卜對 .^ λ, ; T本基)¾}乙酸2-丙炔酯; 3-[3_(6-甲氧基間甲苯基) ,一 "^ ;,本幵異嚜唑-5-基]-:l-甲基-6- (三氟甲基)-2,4(1Η,3Η)·嘧啶二酮; 3-[3-(對乙苯基)-υ-苯并異嘍 甘、。 .,、垂唑-5_基]-1-甲基-6-(三氟甲 基)-2,4(1Η,3Η)-ρ密咬二酮; 1- 甲基-3-(3-甲基-1,2-苯幷異嘧唑其 主5_基]·6-(三氟甲基)-2,4 (1Η,3Η)-,咬二酮; 2- U6-{H3,6-二氫-3_甲基_4_(三氟曱基)_2,6二氧^㈣-喃 哫基H,2-苯并異4峻-3-基卜間甲苯基}氧}丙酸甲酉旨; {{6-{5-[3,6-二氫-3-曱基-4-(三氟曱基)_2,6_二氧 _1(2H)喊咬 基]-1,2-苯幷異4唑_3_基卜3,4_二甲苯基丨氧}乙酸甲酯; 3- [3-(二漠甲基)-1,2-苯幷異違嗅_5_基甲基_6_(三氟甲 基)-2,4(1Η, 3H)-喊咬二酮; 3-(6-氟-3-曱基-1,2_苯幷異崎峻_5_基]小曱基_6_(三氣甲基)· 2,4(1Η,3Η)-ρ密症二鲷; {{2 {5 [3,6-—氫-3-甲基-2,6-—氧-4-(三氟甲基)<(21^)-喃啶 基]-1,2-苯并異嘍唑-3-基卜對甲苯基}氧丨乙酸乙酯; 1-甲基- j-{3-(6-(2-丙炔氧基)間甲苯基]_丨,2_苯并異ρ塞唑_5_ 基}-6-(三氟甲基)_2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; 3-{3-{6-[(1-苯并咪唑羰基)甲氧基卜間曱苯基}_丨,2_苯幷異 違峻-5-基}-1_曱基_6_(三氟甲基)_2,4(m,3H)_嘧啶二 酮; 3-{3-{6-{[(間氰苯基)胺曱醯基]曱氧基卜間甲苯基苯 并異 >>塞咬-5-基}-卜甲基-6-(三氟甲基)_2,4(m,3H)-嘧啶 56 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4悅格(210X29*7公分) ---------A±衣------訂------泉 (請先閱讀背面之注意事項再續寫本頁) 五 、發明説明( 54 A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 {{2-{5-[3,6-二氳_3_甲基_26_二 — 基]ϋ笨并異屬峻_3_基}.對ζ'(三氣曱基)-1(聊喊咬 U2-{H3,6_二氳_3_甲基_2,6_ 表基}氧}乙酸缔丙醋; 基]-1,2-笨幷異㈣-3-基}、對甲(三氟甲基)-1(2H)4咬 丙炔酯; T本基}氧}乙酸3 -苯基-2- ί{2·{5·[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 基 1-1 9 贫,,.,# A-4·(二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶 丞J-l,2-丰幵異嚜唑_3_基卜 丙炔醋; 甲表基}氧}乙酸1-曱基-2- 2-{{2-{5-[3,6-二氫_3_曱基_2,6_二 ^ η 1 ,- 一乳~4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧 疋基]-1,2-苯幷異,塞唑_3_基}_ α仁 十甲苯基}乳}丙fe2 -氯乙 以2-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基-2,6-二 j ^ γ ^ ^ ^ Ί 乳·4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶 基]-1,2-笨幷異ρ塞唑_3_基卜對 ’訂甲笨基}氧}乙酸2,2,2-三氟 乙酯; 3_[3♦甲氧基-對甲苯基Η,2,笨幷異❹士基]小甲基冬 (二氣曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; 2-[3-(6_甲氧基_3,4_二曱苯基)十2_苯并異__5-基]_卜甲基_ 6_(三氟曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; 2-{{6-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基-4-(三氟甲基)_2,6_二氧 _1(2Η)_喊 呢基]-1’2-苯幷異Ρ塞峻_3-基}_3,4_二曱苯基}氧}丙酸甲 酯; {{6-{)-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(211)_嘧啶 基]-1,2-苯幷異4唑_3_基卜2,4-二甲苯基}氧丨乙酸甲酯; -57- I - I I 批衣 I 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙掁尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^估 (210X 297公处 474927 A7 B7 經濟部中央標準局®C工消费合作社印製 ;-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_( 氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]- 五、發明説明(55 3-{3-{6-{[(間氰苯基)胺甲醯基]甲氧基卜間甲苯基卜込^苯 幷異嘧唑_5-基卜1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶 二酮; {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基 _2,6_二氧·‘(三氟甲基嘧啶 基]-1,2-苯弁異喝唑_3_基卜對甲苯基}氧}乙酸甲酯; 1-曱基-3-{3-[(甲磺醯基)甲基μι:苯并異嘍唑-5_基}_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; {{2-{5-[3,6-二氫甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)嘧啶 。基]-12-苯幷異呤唑-3-基卜對甲苯基}氧}乙酸八丙炔酯; J_[3-(鄰-甲氧苯基)-12-苯并異„塞唑_5_基卜卜曱基_6_(三氟甲 基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮; N-{{ {2-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基 η⑽-喃 呢基]-1,2-苯并異嘍唑_3_基卜對甲苯基丨氧丨乙醯基丨曱磺 醯胺; 2_{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)·ι(2Η)_ 續 呢基Η’2-苯幷異呤唑_3_基卜對甲苯基}氧}丙酸2_丙決 醋; {鄰-卜[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ι(2Η)-喊啶 基Η,2-苯幷異以_3_基}_苯氧基}乙酸2_丙炔酉旨; 1,2-苯幷異嘍唑_3_乙腈; -㈣缔丙氧基)甲基Η,2_苯并異嘍七小甲基冬(三 氟曱基)-2,4-(1Η, 3Η)-。密淀二酮; .[3’6-一風_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_卿)_喊症基]專 -58- ---------抑衣------II------I (請先閱讀背面之注意事項再垓寫本頁) 表紙張尺度適用中國國家標本 (CNS ) Λ4^招(210X297公兑 474927 經濟部中次橾準局負工消费合作社印¾ A7 B7 I、發明说明(56 ) (甲輕基M,2.苯幷異以_3邊酿胺; {MU'? ^ 甲基_2,6·二氧_4_(三氟甲基叫叫㈣ 基],^苯幷異巧嗤_3·基卜對?苯基}氧}乙酸甲醋; 价{5也氧_3·甲基从二氧_4·(三氟甲基Η㈣-㈣ 基]:-1,2·苯幷異㈣义基}.間曱苯基}氧}乙酸甲醋; { 。公, ,—乳_4-(二氣曱基)-1(2Η)-嘧啶 基]],豕幵異嚷七3'基}-苯氧基}乙酸; 2_{鄰-{Η3,6-υ·ψ基_2,卜二氧_4_(三氟甲基叫聊喊 疲基]_1,2,笨幷異嗔也_3-基}-苯氧基}丙酸; 2_{{2-{5-[3,6-二氫_3_甲基从二氧_4_(三氟甲基η㈣-喊 啶基Η,2-笨并異,塞峻_3_基卜對甲苯基}氧卜义甲氧乙酷 胺; 2_{2-{5Φ,6-厂氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三敦曱基)〈㈣—密咬 基]],2-苯弁異4也_3_基}_4_甲氧苯氧基}丙酸甲醋; 2_{鄰-{5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟曱基w㈣。密 啶基]-1,2-笨并異心_3_基}•苯氧基}_ν_(甲項酿幻乙釀 胺; 2_{鄰-{5-[3,6-二氫_3_曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲基哗-喊 啶基]-1,2-苯并異嘧唑_3_基卜苯氧基卜Ν_(曱磺醯基)两醯 胺; 2_{{2-{5·[3,6-二氫小甲基_2,6_二氧·心(三氟曱基)_1(2Η)•喊 啶基]-1,2-苯弁異喳唑_3_基卜對甲苯基}氧卜^甲基-Ν_ (甲磺醯基)乙醯胺; 2-·{鄰-{5_[3,6_ —氫 _3_ 甲基-2,6-一氧 _4·(三氟甲基)•密 59- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4现辂(210X29?公兑 ---------t------IT (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 492 A7 ^7'^ ---_ B7 五、發明説明(57 ) —-- 基]}’2笨弁異嘍唑-3-基}-苯氧基}-N-曱基-Ν-(甲磺醯 基)乙醯胺; 都-{5-[3,6-二齑 q 1 ^ 、 飞3_甲基_2,6_二巩-4-(三氟甲基)-l(2H)-嘧 呢基]_1,2-苯弁異嘍唑-3-基}-苯氧基}-N-(乙磺醯基)乙醯 胺; 3-[3-(搜甲基)-1,2-苯弁異P塞唑_5_基]_〗_甲基_6(三氟甲基)_ 2,4(1Η,3Η)-σ密啶二酮,2_嘍吩羧酸酯; [3-(每甲基)-1,2-苯并異嘧唑_5-基]小甲基冬(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-喊啶二酮,苯甲酸酯; [3-(羥甲基)-1,2-笨弁異p塞唑_5_基]-丨·曱基_6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-喊啶二酮,曱氧乙酸酯; 5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_1(2H)_喃啶基]養 (乙磺醯基)-1,2-苯幷異p塞唑_3_羧醯胺; 5-[3,6-二氫_3·甲基_2,6_二氧_心(三氟甲基>〖(2^·嘧啶基]_“, α-二曱基-1,2-苯弁異ρ塞唑_3_乙腈; 5-[3,6-二氫 _3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基嘧啶基;1-6-氟-1,2-苯幷異ρ塞峻_3·乙腈; 經濟部中央標孪局员工消f合作社印裂 ---------^------、訂 (請先閱讀背面之注意事項再垓巧本頁) >[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-ΐ(2Η〇-嘧啶基]-以 -乙基-1,2-苯并異ρ塞唾_3_乙腈; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-i(2H)-嘧啶基]_ α, 二乙基-I,2-苯并異ρ塞唑_3_乙腈; 3-[6-氟-3-(甲氧甲基)_ι,2_苯幷異嘍唑_5_基]4•甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-d密症二酮; 3-[3-(羥曱基)-1,2-苯弁異4唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)_ _____ _ -60- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X 297公兑1 474927 經濟部中央標準局只工消费合作社印¾ A7 ______ B7 五、發明説明(58 ) 2,4(1H,3H)-喊啶二酮,5_異哼唑羧酸酯; 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]甲基_6_(三氟甲基 2,4(1H,3H)-崎啶二酮,環丙烷羧酸酯; 3-(乙醯基-1,2-苯弁異p塞唑巧_基)_丨_甲基_6_(三氟曱基)_2,4 (1H,3H)-喊咬二 _ ; 3_[3-(1-曱氧乙基)-1,2_笨幷異嘧唑基]_丨_曱基_6_(三氟曱 基)-2,4(1Η,3H)-♦咬二酮; N-(卞磺醯基)·5·[3,6-二氫·3·甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基·2,6-二氧_4-(三氟甲基ΗρΗ)-喊啶基]- 1,2-苯幷異ρ塞峻-3-幾酸甲酉旨; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_1(2Η)_喃啶基j, 二甲基-1,2-苯并異嘍唑_3_乙酸苄酯; Ν-〇磧醯基)_5_[3,6-二氫_3·甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-6-氟-1,2_苯并異ρ塞唑_3_羧醯胺; )-0,6-一氫-j-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_1(2Η)_嘧啶基]_Ν_ (曱磺醯基)-1,2-苯并異嘧唑_3_羧醯胺; :)-[j,6-一氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基嘧啶基]_Ν_ (異丙磺醯基)-1,2-苯幷異Ρ塞唑_3_複醯胺; 5-[j,6-一氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)嘧啶基]_Ν· (乙磺醯基)-1,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺; 氫-j-甲基_2,6_二氧·4_(三氟甲基扣-嚓啶基]_ν_ [(對甲芊基)磺醯基]-i,2-苯弁異嘍唑_3_羧醯胺; N-(爷磺醯基)-5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ _______-61 - 本纸乐尺度適;?1^國家標準(CNS )ϋ格( 請先閱讀背面之注意事項再本頁) .裝· ,ιτ 474927 經濟部中央標嗥局貝工消費合作社印^ A7 B7 五、發明説明(59 ) l(2H)-t^咬基]-6 -鼠-1,2-本弁異p塞峻-3-竣酿胺; 3-[3-(1-羥乙基)-1,2-苯并異噻唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮; 5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6-二氧_4_(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2_苯并異嘍唑_3_羧基醛,3-(二甲基縮醛); 3-(6 -氣-3 -甲基-1,2-苯弁異p塞峻-5-基]-1-甲基-6-(二鼠甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基]-6-氟-I,2-苯幷異嘧唑_3-羧基醛,3-(二曱基縮醛); 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-6-鼠-1,2 -本弁異p塞峻-3-幾; 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基]·^ -甲基-1,2-苯并異嘧唑-3-乙腈; ^^-(节績醢基)-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-N-(乙氧甲基)-1,2-苯并異4唑-3-羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-N-(二甲基胺磺醯基)-1,2-苯并異噻唑-3-羧醯胺; 5-[3,6-二氳-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基]-1 (異丙基胺績趨基)-1,2-苯并異p塞峻-3-叛SS;胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-π, 二甲基-1,2-苯幷異嘧唑-3-乙酸甲酯; 3-[3-(羥曱基)-1,2-苯并異4唑-5-基]-1-甲基-6-(吞氟甲基)-2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮,2-呋喃曱酸酯; Ν-[(間氯苄基)績Si基]-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟 -62- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規掊(210Χ297公兑) (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 裝 訂 474927 經濟部中央標弟局負工消f合作社印11 . A7 B7 " ——— ... —-.. 五、發明説明(6〇 ) 甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-I,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4气三氟曱基嘧啶基]_N_ (二異丙基胺磺醯基)-1,2-笨弁異p塞唑_3_竣醯胺;與 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯幷異嘍唑-5-基]―丨-甲基_6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,甲基胺曱酸酯。 上遂,素實例爲氟、氯、溴及碘。説明書及申請專利範圍 中採用之自烷基、齒環烷基、自烷氧基、自烯基、自環烯 基及自炔基等名詞係指分別經一個或多個齒原子取代之烷 基、環烷基、烷氧基、烯基、環烯基及块基。上式〗與π 中,鹼金屬包括:鈉、鉀與鋰。式1與11之鹼土金屬包括鎂 與鈣。此外,"有機銨"一詞之定義爲由帶正電價之氮原子 連接至一至四個各含1至16個碳原子之脂系基團而组成之基 團。 上式I與II中,5至12員單環或稠合雙環系雜環包括(但不 限於):苯并咪唑 '咪唑、咪唑啉_2_硫酮、丨哚、羧胺基苯 甲酸酐、嗎啉、六氫吡畊、六氫吡啶、嘌呤、吡唑、被 洛、ρ比嘻症、及1,2,4 -二也等環,其中各環可視需要經一個 或多個分別選自下列之基團取代:画素、氰基、硝基、胺 基、羥基、CVC4烷基、CVC4鹵烷基、烷氧基、CVC4 鹵烷氧基或crc4鹵烷磺醯基。 上式I與II中’ 4至10貝雜壤包括(但不限於):味峻與g太 醯亞胺環’其中各環可視需要經下列任何組合取代1至3個 鹵原子、1至3個CrC4烷基、1至3個CrC4鹵烷基、i至3個 C「C4烷氧基、1至3個(:1-(:4鹵烷氧基或1或2個X4r22基團。 -63- 尺度適用中國國家標準(CNS ) ( 2Ϊ〇Χ 291^1 ^------、1Τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 經濟部中央標年局負工消費合作社印裝 五、發明説明(61 )
本發明式I與11化合物爲適用於控制許多種不要之植物品 種之有效除草劑。彼等化合物可有效控制乾地及濕=之: 土雜草。當該化合物施用至上述植物之葉部或含其種子或 其他繁殖器官如··匍旬枝、塊根或根基之土壤或水中,施 用率爲約0.001公斤/公頃至4公斤/公頃,以約〇〇〇1公斤/公 頃至1公斤/公頃較佳時,可有效控制該等植物。 A 已有利地發現’本發明式;[與π化合物特別適用於 物、作物種子或其他作物繁殖器官之存在下選擇仲 要之植物品種。特定言之,本發明有些化合物當進:芽 前及/或萌芽後處理時,可在大豆及/或穀類作物如:玉米、 小麥及稻中選擇性控制。 此外並發現,本發明式mIHtl合物可用在移植之稻 中選擇㈣制不要之植物品種,其係待稻移錢,在 該不要之植物品種之種子或其他繁殖器官之土壤或水= 用除草有效量之式I化合物。 把 特別適合在玉米之存方下;强4¾ »j .,, 不心仔在下選擇性控制不要之植物品種 發明式I化合物包括: ^本 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲甚 9 -故 基_2,6-—虱-心(三氟甲基)-1(211)-嘧— 基HA苯幷異抓3_基}_對甲苯基}氧}乙酸異丙醋; {{2-{5-[3,m甲基作氟甲基叫^ 基]_1,2_笨并異抓3-基卜對甲苯基}氧}乙酸甲醋; {{2=-二氣-3·甲基·2,6-二氧,三㈣ 基Η,24幵異,塞。坐1基卜對甲苯基}氧)乙酸2_(二 (讀先閱讀背而之注意事項再填艿本頁) 裝 訂 -64- A7 B7 五、發明説明(62 ) {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二 —f 基]-1,2-苯并異,塞ϋ基卜對T(二氟甲基)-1(2Η),密啶 3_[3-(對乙苯基)-i,:苯幷異嘍苯基}氧}乙酸2_丙炔酯,· 基)-2,4(1Η,3Η)-錢二酮;~5'基]+甲基冬(三氟甲 {{6-{5-[3,6-二氫·3_ 甲基 _4_(三 基]-1,2-苯弁異,塞峻_3_基卜_ )·2,6-二氧屮犯)-喊啶 3-[3-(二溴甲基)_u_苯幷異嘍哇—5甲苯基⑻乙酸曱醋; 基)-2,4(lH,3H)-喃咬二酮; 甲基-6-(三氟甲 {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,二 Αλ ^ Ί ^ - η , 乳 ~4-(二鼠甲基)-1(2Η)-嘧啶 丙块醋; {{2-{5-[3,6-二氫_3-甲基_26__
Al 1 2 ϋ S -4_(二氟甲基)-1(211)-嘧啶 基]-1,2-丰弁異嚜唑_3_基} I ψ η,^ 1于甲苯基}乳}乙酸甲酯; 甲基·〇-{3-[(甲%驢基)甲某]]1 " ®田甘、 ) ]-1,2'笨幵異11 塞唑_5-基}-6-(三 氣甲基)_2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲其 9 a _ & 其 土_2,6·—乳-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶 丄’二?異#3_基} ’甲苯基}氧}乙酸2•丙块醋, " 乳苯基)_1,2_苯并異違座-5-基}-1-曱基-6-(三氟曱 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮; {{{2 {5 [3,6-一氫-3-曱基_2,6_二氧_4_(三氣甲基)_1(2印_癌 疋基]1,2笨并異遠吐_3_基卜對甲苯基}乙酿甲續 醯胺; {鄰{5 μ’6-_氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)」(叫口密啶 土] 1,2苯幷異嘍唑_3_基卜苯氧基)乙酸丙炔酯; ________-65- 本纸浪尺度適用中國 (請先閱讀背面之注意事項再妒烏本頁} 裝 、π 經濟部中央標隼局Κ工消费合作社印裝 474927 經濟部中央標4,'局貝工消於合作社印製 A7 B7 — — 〜 五、發明説明(63 ) 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4彳二-m w、 .-甘, (—氧甲基)-1(2Η)-喊呢基]- 1,2-苯并異嘍唑-3-乙腈; 3-[3-[(晞丙氧基)甲基H,2-苯幷異❹基w甲基·6_(三 氟甲基)-2,4-(1Η,3Η)-喊淀二網; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氣甲基)_1(2H)_喊淀基]_N_ (甲_績酿基)-1,2-苯弁異>»塞峻_3_羧驢胺; 2-{{2-{5-[3,6-—氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(211)_密 啶基]-1,2-苯幷異嘧唑-3-基卜對甲苯基}氧} _N_甲基_N_ (曱磺醯基)乙醯胺; 曱基)-12-苯并異,塞峻_5_基]小甲基冬(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧哫二酮,曱基胺甲酸酯; N-(苄磺醯基)-5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(211)-0密这基]-1,2-苯幷異雀峻_3_叛醯胺; 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧_4-(三氟甲基嘧啶基]_N_ (異丙績酸基)-l,2-笨幷異n塞峻_3-叛酿胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基]_N_ (乙罐S盛基)-1,2-苯幷異p塞岐_3_叛S盛胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧·4-(三氟甲基)4(211)-嘧啶基]-N- (二異丙基胺磺醯基)-1,2-苯并異嘧唑-3-羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-N-(異丙基胺績醯基)-1,2-苯并異p塞嗅-3-幾酿胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基] (二甲基胺績SI;基)-1,2-苯幷異雇峻-3-幾8盛胺; 5_[3,6-二氫甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-6- _________- 66 - 一 本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ) ΛΊ規掊(210Χ297,ϋ ) ---------裝------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 經濟部中央標隼局負工消費合作社印裝 五、發明説明(64 氟-1,2-表幷異p塞吐-3-幾酸;與 Ν-(φ績酿基)_5_[3,6_二氫_3_曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-6-氟-1,2.-苯幷異„塞唑_3_羧醯胺。 特別適合在小麥之存在下選擇性控制不要之植物品種之本 發明式I化合物包括: {{2-{5_-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ι(2Η)_喊啶 基]-1,2-苯并異噻唑_3_基卜對甲苯基丨氧}乙酸異丙酯; {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-4-(三氟甲基)_2,6_ 二氧 _1(2Η)_喃啶 基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_基卜對甲苯基丨氧}乙酸曱酯; {{2-{5-[3,6-,氫 _3_甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ι(2Η)_喃啶 基]-1,2-苯幷異ρ塞唑_3_基}_對甲苯基}氧丨乙酸2_(二曱胺 基)乙§旨; {{ Γ [3,6 __氫_3-曱基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)^(说)』密啶 基]-1,2_苯幷異嘧竣冬基}_對甲苯基}氧}乙酸2_丙炔 酯; 2- {{6-{5-[3,6_二氫-3_ 甲基_4_(三氣甲基)_2,6_二氧-卿)_。密 呢基]-1,2-笨幷異,塞峻_3_基卜間甲苯基⑻丙酸甲酯; 3- (6-氣_3-甲基·丨,2_苯幷異^_5_基]]曱基_6•(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-。密咬二酮; 3_{3:{6-[(1_笨幷咪峻羰基)甲氧基]-間甲苯基卜i,2-苯幷異 签1 5基卜卜曱基冬(二氟甲基)_2,4(1η, 3Η)“密啶二 嗣; ({2^[/2674'3"? ^)_1(2Η)·°^ 々开異4咬·3-基卜對甲笨基}.氧}乙酸缔丙醋; -67- ^衣 訂 (請先閲讀背面之注意事項再4寫本頁) 本纸乐尺度適用中國园家標车 (CNS ) Λ4ίί^ ( 2ΙΟΧ 297,:λ)Γ 經濟部中央標华局B工消f合作社印裝 — .-.. —. 五、發明説明(65, ___ U2-{5_[3,6_二氳 _3_ 甲基 _2,6_二氧 基]-1,2-笨并異p塞唑_3_基 、4、(三氟甲基)-1(211)-嘧啶 忍卜對甲紮甘 丙炔酯; I基}氧}乙酸3 -苯基-2- 2'{{2-{5-[3,6-二氳 _3_ 曱基 _2,&二 & 啶基]-1,2-笨幷異嘍唑_3_’(三氟甲基)-1(2Η)-嘧 酯J 對' 甲苯基}氧}丙酸2-氯乙 出-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基 _26_二 一 # 基]-l,2-苯弁異。塞味_3_基},氟曱基)-ι_-❹ 乙酯; 表基}氧}乙酸2,2,2-三氟 {{6-{5-[3,6-二氫 _3_?基_2,6_二氧一 基]苯幷異纽_3_基 一 ^基)-1叫㈣ {Η3>二氫_3_甲基从二氧―=基⑷乙酸甲酉旨; 基卜1,2表幵異嚜唑-3-基卜笨氧旬乙酸; 2-{{2-{5-[3,6-二氳 _3_ 曱基 _26__ 啶其1 1 9w 、 —虱-4-(二虱曱基)-l(2H)-嘧 哫基]-1,2-笨并異嚜唑_3_基 ^ 1 Τ T本基}虱} -N-曱氧乙醯 妝; 2- {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基 _2 6_ _ 畜 产 、 土 —虱-4_(二鼠甲基)-1(2Η〇-嘧 呢基]-1,2 -木并異ρ塞也_3_某丨對甲贫1~ 丞 丞卜對甲本基}氧}-Ν-曱基-Ν- (甲磺醯基)乙醯胺; {{6-{5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧·4_(三氟甲旬-卿)_痛啶 基]-6-氟-1,2-笨并異嘍唑_3_基卜間甲苯基}氧〉乙酸甲 酯; 3- (3-乙酸基{2-苯并異―_5_基]小甲基_6_(三氟甲基)_2,4_ (1H,3H)-嘧淀二酮; -68- 5j;衣 I— -IT (請先閱讀背面之注意事項再填、寫本頁} 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS > Λ4現搞(2丨0χ2^ϋ --—-- 474927 經濟部中央標準局貝工消費合作社印^ A7 B7 五、發明説明(66 ) 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘧唑-3-羧醯曱酯; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶基]-N-(異丙基續驢基本并異p塞峻-3-幾醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-N-(乙—績醯基)-1,2-苯幷異嘍唑-3-羧醯胺; N-[(間氣芊基)磺醯基]-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟 甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘧唑-3-羧醯胺; 5-[j,6 -一 氣-3-曱基-2,6-—氧-4-(二氣甲基)-1 (2H)-σ密淀基]-TST· (二異丙基胺磺醯基)-1,2-苯弁異嘍唑-3-羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧啶基]-Ν- (異丙基胺續縫基)-1,2-苯并異tr塞也_3_叛酿胺;與 5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_;ι(2ίί)-嘧啶基]-N- (二甲基胺磺醯基)-1,2-苯弁異Ρ塞唑_3-幾醯胺。 特別適合在稻之存在下選擇性控制不要之植物品種之本發 明3-(1,2-苯幷異嘍唑-5-基]-2,4(1Η,3Η)-喊啶二酮化合物包 括: {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4-(三氟曱基)_1(2Η)_σ自啶 基]-1,2-苯并異,塞唑基卜對曱苯基}氧}乙酸異丙酯; {{2-{5-[3,6_二氫_3·曱基_4-(三氟曱基)_26_二氧]㈣_响啶 基]-1,2-笨幷異Ρ塞也_3_基卜對甲苯基}氧}乙酸甲醋; 3-[3-(6-甲氧基_間甲苯基)十2_苯幷異心上|基]小甲基冰 (二氣甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; {{2_{5-[3,6-二氫·3_ 甲基·2,6_二氧 _4_(三 69 - 氟甲基)-1(2Η)-嘧啶 I - ,一吞 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸疚尺度適用中國國家標举(CNS )Λ4^ ( 2Ι0Χ 297/Λ^Γ 474927 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 _B7 五、發明説明(67 ) 基]-1,2-苯并異嘧唑-3-基}-對甲苯基}氧}乙酸乙酯; 卜甲基-3-[3-(6-(2-丙炔氧基)間甲苯基]-1,2-苯并異嘍唑-5-基]-6-(三氟曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮; 3-[3-{6-{[(間氰苯基)胺甲醯基]甲氧基}間甲苯基卜^—苯并 異嘧唑-5_基]-1-甲基-6_(三氟曱基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮·, 3-[3-(2-曱氧基-對曱苯基)-1,2-苯幷異嘍唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟曱基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮; 2- [3-(6-曱氧基-3,4-二曱苯基)-1,2-苯并異噻唑-5-基]-1-甲基- 6-(三氟曱基)-2,4(lH, 3H)-嘧啶二酮; 3- [3-{6-{[(間氰苯基)胺甲醯基]甲氧基}間曱苯基}_l52_苯幷 異嘍唑_5_基]-卜甲基_6_(三氟甲基)_2,4(iH, 3H)-嘧啶二酮; {鄰-[5-(3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶 基]-1,2-苯并異嘍唑_3_基卜苯氧基丨乙酸2_丙炔酯; 3-[3-[(烯丙氧基)甲基]-12-苯幷異嘧唑_5_基]_卜甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-喊咬二酮; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)·1(2Κ〇-嘧啶基] -乙基-1,2-苯幷異Ρ塞唑_3_乙腈; 5-[3,6-二氫_3_曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_1(2Η)_嘧啶基] 二乙基-I,2-苯幷異嘧唑_3_乙腈; * 3-(3-(羥甲基)-1,2-笨幷異嘧唑_5_基曱基_6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,5_異哼唑致酸醋; 3-〇-(羥曱基)-1,2-笨幷異嘧唑_5_基]-;1_甲基_6_(士氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-,啶二酮,環丙烷羧酸酯; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_1(2H卜密啶基]· _―70 — 本紙張尺度適用中國國家標隼(cnsT^^72^x297S)ΓΤ I I I I I I n I n I I I---丁_____n (請先閱讀背面之注意事項再磧寫本頁) 474927 A7 B7 五、 發明説明(68 ) 1,2-苯并異嘍唑-3-羧酸甲酯; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)qpH)-嘧啶基]_N_ (異丙基績酿基)-1,2-苯幷異違嗅_3_幾酿胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基嘧啶基]·N_ (乙績酷基)-l,2-苯并異塞也-3-幾g备胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基]_Λ, 二甲基-1,2-苯幷異17塞0i-3-乙酸;醋; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(2H)_嘧啶基]_N_ (二異丙基胺磺醯基)-1,2-笨并異嘍唑_3_羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(2Η)_σ密啶基]_N_ (異丙基胺磺醯基)-l,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺;與 5_[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4_(三氟甲基)_1(2H)_痛啶基]-n_ (二甲基胺磺醯基)-l,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺。 特別適合在大豆之存在下選擇性控制不要之植物生長之本 發明式I化合物包括: 2-U2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_4_(三氟甲基)_2,6_二氧 _ι(2Η)4 哫基]-I,2-苯并異嗔唑-3-基卜對甲苯基}氧)丙酸甲酯; 2-{{6-(5-[3,6·二氫-3-甲基(三氟甲基)_26_ 二氧 _i(2h)_ 喃 絲H,2-苯幷異遠心-基}_3,4.二甲苯基}氧}丙酸甲酉旨; 1- 甲基_3_(3_甲基2-苯弁異嘧 H-5-基]-6-(二氟甲基)_2 4 (1H,3H)-咕咬二酮; 2- {{6-{5-[3,6-二氫-3 -甲基-4-(三翕甲" 、氣甲基)·2,6-二氧,ι(2Η)_嘧 咬基]-1,2-苯并異卩塞吐_3-基}_3 4 -田公a ) #、 j,4-—甲笨基}氧}丙酸甲酯; {{2- {5-[3,6-— A-3 -甲基- 2,6-二氧 _4 备田苴、 乳4-(二齓甲基)_1(2H)-嘧啶 ---------袭------訂 (讀先閱讀背面之注意事項再填βί5本頁) -71 - 6紙張尺度適州屮KS家標苹(CNS) M規格(21〇 X 297公逄) A7 B7 五、發明説明(69 ) 基]-1,2-苯弁異吟峻_3_基}對曱苯基}氧}乙酸2_丙炔酯; 3-[3-(鄰,甲氧苯基苯幷異噻唑_5基]小甲基冬(三氟甲 基)-2,4(lH,3Η)-嘧啶二酮; 2 {{2-{5-[3,6-一氫-3-甲基_2 6二氧_4_(三氟甲基)…印“密 啶基]-1,2-苯并異噚唑_3·基卜對甲苯基}氧} 丙酸2-丙炔酯; (鄰-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_1(2H)_b密淀 基]-1,2·苯幷異㈣_3_基卜苯氧基}乙酸2•丙块醋; 3例(晞丙氧基)甲基μι,2_苯幷異噻心5_基]小甲基+(三 氟甲基)-2,4(111,311)-。密淀二酉同; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(2Η)_喊咬基]-ν_ (甲續酿基)-1,2-苯幷異ρ塞嗅_3_幾臨胺; U2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_心(三氣甲基η(2η)_㈣ 基]_6·氟_1,2_苯并異气峡-3-基}-對曱苯基}氧}乙酸甲酿; ⑺{5 h’6-一氫曱基_2’6_二氧_4_(三氣甲基)-以纽).口密啶 基卜亂-以苯幷異嗓七3南-間甲苯基⑻乙酸甲醋; 3-[3-(經甲基H,2•苯弁異m_5_基]小甲基_6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,苯甲酸醋; 3-[咐甲基H,2-苯幷異心_5_糾_甲基(三氟甲基)_ 2,4(1Η,3Η)-喊咬二酮,2_p塞吩羧酸醋; 3-[3-(經甲基)-1,2-苯幷異P塞咕_5_基]小甲基_6_(三說甲基)_ 2,4(1H,jH)-痛唉:—酮’甲氧乙酸酯; 3-[3-(#甲基)-1,2-苯弁異P塞嗅_5_基]小甲基_6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-喷淀二酮,環丙烷羧酸酯; 3例經甲基H,2_苯幷異4峻_5_基]小甲基冬(三氟甲基)_ 本紙从硝幻牌 ---------β------訂 (锖先閱讀背面之注意事項再填艿本頁) 經".部中央榡冬局Gx消於合忭社印" -72 474927 A7 B7 五、發明説明(7〇 2,4(1Η,3Η)-Π密咬二酮,2-呋喃甲酸酯; 5-[3,6-苹氫-3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟曱基)-ΐ(2Η)_嘧啶基]-Ν_ (甲磺醯基)-1,2-苯并異噻唑_3_羧醯胺; 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(2Η)_喊咬基]_Ν_ (甲丙基績S盛基)-1,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺; (乙磺醯基)-1,2-笨并異喧唾_3_致醯胺; 5-[3,6-_ 氫-3-甲基 _2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_1(2Η)_㈣基]_ν_ (異丙基胺杨基卜1,2-苯幷異㈣-3-㈣胺;與 ΜΜ-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)-ΐ(2Η)_喃淀基]4 (二甲基胺杨基).1,2_苯幷異4峻_3_㈣胺。 雖然本發明化合物單獨使用時可有效控制不要之植物品 種’但亦可與其他生物化學物質(包括除草劑)组合使用。 本發明化合物可呈肖本θ 。除早有效Τ之所需化合物勻散或落 藝上可接受之惰性固體或液體載體中之固體或液體 ::组合物形式施用至不要之植物品種之葉部或含並種子 =繁殖器官之土壤或水中。該组合物可呈萌芽前或萌 牙後處理施用。 --'>, Γ-v 央,i?"-·局 M-T·"贤合 c7i"v ---------装-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明式wn化合物可調配成乳化濃縮物、可 ''粒狀調配物、懸浮濃縮物、可流動濃縮物,等等。· 之化合物可依流程圖1製備,其係由式m鲷斑 -虱乳化銨或氨環化,形成切硝基苯 胺::原鐵,於乙酸中,還原式嶋物,形= 土、幵。%吃,由式V化合物與碳酿氣或碳酶氣同等物反 iv I —------ - 73 - .尺反坟W中囤囚家標彳(CNS ) A4^MTlOX 297^f 474927 A7 B7 五、 發明説明(71 應,形成式VI異氰酸酯,由異氰酸酯與式νπ 3_胺基丙烯酸 酷’於驗(如··氫化鈉)之存在下反應,形成式νπΐ中間化合 物,並由式III化合物與式IX親電子物於鹼(如:碳酸鉀)之 存在下反應。
流程圖I
Υ ΝΗ 或 ΝΗ 0Η 3 4 I I i: I 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 〇,Ν.
[Η]
X C(0)C1, -74- 木轉尺度 ( cns (210 X 297公釐) 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(72
續流程圖I X, 〇CN、
Y Χ_ v s • (VI) 驗 烷基)
(VII) R R
γ (VIII) ZXR (IX) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 驗: (Zi = Cl, Br 或 I) (R ?^H)
γ 式I中Z爲S之化合物亦可依流程圖II製備,其係由式V胺 基苯并異4唑與式XI,3 -丙二酮於鹼如:三乙胺之存在下反 -75- 本紙張尺度適用屮S因家標枣(dS ) Λ4規格(2i〇X 297公釐) 1497 A7 B7 五、發明説明(73 ) 應,形成式XI中間化合物,並由式XI化合物與碳醯氣或硫 碳醯氣或其同等物質反應,然後與式XII胺於鹼(如:三乙胺 或P比淀)之存在下反應。 流程圖11 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 驗 R; Ο
(Z^ = Cl, Br' I 或 OC^-C^ 紀基) Η ^ Ν、 Υ X (XI)
S H ,Ν ':::c,:部屮央«.il·局 u-T-i):]fr 合:P 打, 1) C(A)C12 2) RNH〆鹼 (XII) (R ^H) -76
本《•張尺度这用中SS家標9 ( rNS ) Λ4規輅(210X297公1 ) 474927 A7 --_________B7 五、發明説明(74 ) I I 圖 程 流 續
Y 或者,式1中z爲s之化合物可依流程圖III製備,其係由式 V胺基苯并異嘍唑與式XIII 2-二烷胺基-6H-1,3-哼啩-6-酮於 有機酸如:乙酸之存在下反應,形成式VIII中間化合物,並 由式VIII化合物與式IX親電子物於鹼(如:碳酸鉀)之存在, 反應 下
流程圖III
H^N
cH,CO Η R R.
Ο 烷基· (xiii) -77- 木纸悵尺度適;ί]中囡囚家標枣(rNS ) Λ4规格(21〇χ 297公赘) 种衣 訂 (請先閱讀背面之:^意事項再填今巧本頁) 474927 A7 R7
(VIII)
ZlR (冗1 = Cl, Br 或 i) (R 萁 H)
m -...... I - - - li ----I----------- m 士t - --= - _ - m 1.-- - _ ^, ,"v 、-& (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j 式I中Y爲經一個又4尺22基團取代之苯基之化合物之製法可 由式I中γ爲經一個Ci_C4烷氧基或c广Q烷硫基取代之苯美i 化口物與二纽棚反應’形成式中γ爲經—個縣或硫基取 代之苯基之相應化合物’並由所形成之化合物與式2如親 電子物(ZKhMD於驗(如:氫氧化神)之存在下反應。 式I中Z爲0之化合物可依流程圖Iv製備,其係由式圃 與幾胺鹽酸鹽,視需要於乙酸納之存在下反岸,形成式XIV ,由式)αν化合物與驗(如:氫氧化還化,形成式 474927 A7 B7 五、發明説明(76 XV硝基苯幷異噚唑,採用一般還原劑(如:氡化亞錫(II)), 於乙酸中還原式XV化合物,形成式XV;[胺基笨弁異气岭 由式XVI化合物與式XIII 2-二烷胺基-6H-1,3-呤啩_6_酮於有 機酸(如··乙酸)之存在下反應,形成式χνπ中間化合物, 由式XVII化合物與式ιχ親電子物於鹼(如:碳酸卸)之存在 下反應
流程圖IV
y NH OH · HC1
f請先閱讀背面之注意事項再填·寫本頁) .裝 泉 -凌部屮央標卑局uc-T-''-;,*於合忭、η印1:. 本紙&尺度用中gEJ家標卒(CNSIΛ4規格( -79- Χ 297公釐.) 474927 A7 B7 五、發明説明(77 )
續流程圖I V
N(CrC4 烷基)2 (XIII) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經渋部屮*捋準局uc-T-'-'-ii;fr合作,^·印ϊ
R R
y (XVII)
ZxR 驗 (IX) {Ζλ = Cl, Br ^ I) (R ^ H) -80 本紙張尺度適川中SS家標卒(rNS )八4規格(210Χ 297公釐) 27 49 7 A7 B7 玉'、發明説明(78
續流程圖IV
Y 〇 或者,式xv硝基苯并異噚唑化合物可依流程圖v所示製 備,其係由式XVIII酮與羥胺鹽酸鹽,視需要於鹼(如:乙酸 納)之存在下反應,形成式XIX肟,由式XIXK合物與^广羰 基二咪峻於驗(如:三乙胺)之存在下環化,形成式XX苯幷 異5峻,並使用一般方法,如:硝酸/硫酸混合物,硝化式 XX化合物。
流程圖V
Υ νη,οη · HC1 81 本紙乐尺度適用中ΚΒ2家樣率(CNS > Λ4規格(2ΙΟΧ 297公釐) I I Ϊ 裳 訂------々卜 <:請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁j 474927 A7 B7 五、發明説明(79
續流程圖V
Ν^\ Μ /^ΝWN 一 c_iW
hn〇3/h2s〇4
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 .裝 '-° 部 屮 央 準 局 )ΐ 工 消 1!; A it- (XV) 式I中Y爲鹵甲基之化合物可依流程圖VI製備,其係以鹵 化劑如:Ν -溴琥珀醯亞胺、Ν -氣琥珀醯亞胺、Ν -碘琥珀醯 亞胺、溴、氯、硫醯氣、硫醯溴、等等鹵化式I中/ Υ爲甲基 之化合物。 82- 本纸乐尺度遠用中KS家標卒(rNS ) Λ4規格(2丨0'〆297公f ) 474927 A7 B7 '—-__ ______ 五、發明説明(8〇 )
流程圖VI
R
(Z3=CH2Br 或 CHBr2) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •5 部 中 央 銀之存在下反應 式I中乳甲基I化合物可依流程圖製備, 其係由式I中Y爲溴甲基之化合物,與c r -、· 卜匕20醇於三氟甲4酸 消 i: ii 印 83-本纸&疋度適用中程程家樣年(rNS ) Μ規格(2ι〇χ 297公趙 474927 A7 B7 五、發明説明(81 )
流程圖VII
CH2Br (諳先閱讀背面之注φ?事項再填寫本頁)
R
X γΓs。烷基) Λ------- 〆 *=δ 圖Vm所示製備,其係由式I中γ爲漠曱基之化合物 醇或硫醇,於鹼(如:氫化鈉)之存在 。 式I中Υ爲經—個心尺22基團取代之甲基之化合 TTTTT^ - ' J DJ 依流程
與式XXI 經濟部中失標涞局Π工消费合作社印欠 本縣尺度適 -84 - (210 x 297公釐 474927 A 7 B7 五、發明説明(82
流程圖VIII
R R
r B 2 CH HX 4 2 2 (XXI) (請先閱讀背面之注意事項再ν、#本頁
R
R
'char22
,1T 經濟部中央標準局負工消资合作社印製 式I中Y爲CrG烷硫甲基之化合物可依流程圖IX製備,其 係由式I中Y爲溴甲基之化合物與鹼金屬硫醇鹽反應。 -85 - 本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210 X 297公兑 474927 A7 B7 五、發明説明(83 --
流程圖IX
R
X CH Br (C^C 烷基)SNa
R
CH2S(CrC 烷基 (請先閱讀背面之注意事項再填艿本頁) .1Τ 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 式V中Y爲0Ru之中間化合物可依流程圖χ製備,其係以 —般硝化劑如:硝酸/硫酸混合物硝化式χχπ苯幷異哼唑 醇或苯弁異Β塞唑-3-醇,形成式ΧΧΠΙ 5-硝基苯弁異呤唑_3_ 醇或5 -硝基苯幷異嘧唑_3_醇,由式χχιπ化合物與式χχιν 親電子物於鹼(如:碳酸鉀)之存在下反應,形成式χχν中 間化合物,並使用一般還原劑還原式XXV化合物。 -86- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Μ规枋(210 X 297^# 474927 A7 B7 五、發明説明(84
流程圖X
X
0H hn〇3/h2s〇4
X
OH (請先閲讀背面之注意事項再"寫本頁 訂 驗 經濟部中央標準局負工消费合作社印製
ZiRi2 (XXIV)
Cl, Br 或工)
X
OR 12 Η2Ν'
X
[Η]
OR 12 -87- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2丨〇X2W公筇 A7 B7 五 、發明説明(85 ) 式V中Y爲C1或B r之中間化合物可依流程圖XI製備, 係由式XXIII 5-硝基苯并異呤嗤_3-醇或5_硝基苯弁異遠Z 醇與騎酿氣、鱗酿溴或五溴化磷反應,形成式χχνΐ 3_鹵― 5-硝基苯并異呤唑或3 -自-5-硝基苯并異嘧唑,並採用一般 還原劑還原式XXVI化合物。
- 流程圖XI
(XXIII) P0C13 或 P〇Br3.或 PBr
,(C1 或 Br) fH] 經濟部中央標準局只工消费合作社印裝
1 C r B 或 -88- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4ΜΙ枋(210 X 297公垃) 474927 A7
-------- B7 ____ 五、發明説明(86 ) 式I中A爲〇且A!爲S之化合物可依流程圖ΧΠ製備,其係由 式I中A與八!爲〇之化合物與勞森試劑(2,4_雙(4 -甲氧苯基)_ 1,3-—硫雜_2,4-二磷垸-2,4-二硫化物),於險(如:碳酸氫制) 之存在下反應。 .流程圖XII 經濟部中央標嗥局貝工消費合作社印裝
式γ中Α與八1爲8之化合物可依流程圖又冚製備,其係由式j 中A爲Sjlaao之化合物與勞森試劑於驗之存在下反應。 _______ - 89 - 本纸法尺度適用中 a cns ) — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-° 474927 A7 B7 五、發明説明(87 )
流程圖XIII
Η C ο (請先閱讀背面之注意事項再填{:ί,3本頁) 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 式I中R19、R26與R32爲氫之化合物可由相應之式I酯經酸 (如:三氟乙酸)水解製得。所得式I酸再與亞硫醯氯或萆醯 氯反應,形成之醯基氯再與R19OH、R26OH或R32OH醇或 HNR20R21、HNR35R36或HNR49R50胺反應’形成另一種式I化 合物。 式I中Ri9、R~26與Κ·32爲驗金屬、驗土金屬、兹、銅、鋅、 銘、銀、線、按或有機按陽離子之化合物可由式I中R19、 -90- 本纸掁尺度適用中國國家標準(CNS ) A4«L梠(2l〇X2y7/:.>i> ) 474927 A7 B7 五、發明説明(88 1126及1132爲氫之化合物使用—般方法製備。 式1 V中Y爲經一個C〇2R1?基團取代之烷基之中間化合物可 依流程圖XIV製備,其係由式χχνι中間化合物與式又;?^11草 酸醋於驗之存在下反應,形成中間化合物,以尿素與中間 化合物反應,形成式XXVIII*Y爲經一個C〇2Ri9基團取代之 甲基之化合物,並視需要由式χχνπι化合物與Ci_c5烷基鹵 化物於驗(如:氫化鈉)之存在下反應,形成式χχΙχ化合 物。此外’可由式xxVIII及ΧΧΙΧ化合物包化,形成式中Rw 爲氫之化合物。
流程XIV (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁)
ON
*\| 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 15 ch2(c〇2r19)2,鹼 (XXVIl)
(心6 # Η或陽離子 2) H2NC(〇)NH -91 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4規梏(210X297公;) 474927 ΑΊ 137 五、發明説明(89 )
續流程圖XIV X. 〇2n、 ch2c〇2ri9 X v 'Z' (XXVTII) 驗 烷基函化物 (請先閱讀背面之注意事項再¥馬本頁 Λ 驗水溶液
X 烷基) 〇2N. ,chc〇2ri9
X (XXIX)驗水溶液 'yl° 0/、 CHCO Η 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 或者製備。
X ν Ζ(Q=H 或 Ci-Cs烷基)式III中Y爲α -甲基乙酸根之化合物可依流程圖X V 92- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210Χ 297公兑 474927 A7 B7 五、發明説明(9〇
X
C1
流程圖XV 1) NCCH'W 鹼 …Η或陽:子,,1 2) R19〇H,驗 (Ri9 = Η或陽離子) 3) 鹼 4) 酸 (請先閱讀背面之注意事項再"寫本頁) *1Τ
經濟部中央標準局員工消费合作社印製 式III中Υ爲經一個C〇2R19基團取代之曱基之中間化合物之 製法可由式XXX醯基氯與式XXXI乙酸酯於鹼(如:氫化鈉) 之存在下反應,並視需要由式III中γ爲經一個C02R19基團取 代之甲基之化合物與CrCs燒基鹵化物於檢如:氫化納之存 在下反應,形成式III中Y爲π-烷基乙酸根之化合.物。該反 應示於流程圖XVI。 -93 本紙掁尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297,:.>;(Μ ^/4^27 A7 137 五 發明説明(91
流程圖XVI
X
驗 CH3C〇^l9 (XXXI) (R1S 或陽離子
Q
CH2C〇2Rl9 (请先W讀背面之注意事項真填SST本萸) 訂 驗 -濟部中央標準局工消费合作衽印製 c -ct.烷基_化物 上 5 ~ X, 0
ON
C〇2R19 (CrCs烷基) 中γ爲經一個c(〇)Ri8或c(〇)r^基團取代之烷 土或苯基之化合物之製法可由相應之醯基氯與適當取代之 /臭化鎂化合物、溴化銅化合物或鋰化合物反應。該反應圖 以式中Y爲經一個C(0)R25基團取代之苯基爲例説明。 -94 - 本纸掁尺度適用中國國家摞準(CN'S ) Λ4规格(210x297公ϋ 474927 A7 B7 五、發明説明(92
流程圖XVII
ON
C(0)C1 R25MgBr .或 R2SCuBr 或 R. Li (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
•c(〇)R 經濟部中央標準局另工消费合作社印說 25 式I、IV與XV*Y爲經一個CH0基團取代之烷基、環烷 基、烯基、環烯基、炔基或苯基之化合物之製法可由式1、 IV或XV中Y爲經一個c〇2H基團取代之烷基、環烷基、烯 基、環缔基、块基或苯基之化合物使用—般還原劑如:糊 燒四氫呋喃複合物還原形成式】、IV4XV中γ爲ch2o基團 取代之烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基或苯基之化合 物’所得之醇經一般氧化劑如:氧化鉻(VI)氧化。反應圖
以Y爲經一個CHO基團取代之苯基爲例説明於流释圖XVIII 中0 -95 本紙乐尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2I0X297公疗) 474927 五、發明説明(93 )
.I I jp,衣 I 、可 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局只工消费合作社印製 式IV與χν中γ爲經基團取代之烷基或環烷基之化 合物I製法可由式IV或XV中Y爲齒烷基或_環烷基之化合 物與式XXXII銼試劑反應,形成中間化合物,該中間 化合物 再與路易士酸(如:三氟化硼),於水之存在下反應,該反 應圖以式中γ爲經一個C(〇)R18基團取代之甲基爲例説明於 流程圖XIX中。 -96- 大紙悵尺度適用中國國家標準(CNS)以规格(210x 297公总 27 49 7 A7 B7 五、發明説明(94 )
流程圖XIX
X
(讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) > 央樣"局 Μ-Τ··'·ίη^合" 式I中Y爲甲醯基之化合物之製法示於流程圖XX。 -97- 本紙仏尺度遍;fl中國國家標準() Λ4規格(2!ΟΧ 297公釐) 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(95
流程圖XX
CH 3 X 硝酸銨铯
ο Η C
式IV與XV中Y爲X2R12且R12爲可視需要經取代之苯基之 化合物可依流程圖XXI製備,其係由式IV或XV中Y爲Br之 化合物與尺12乂211化合物,於鹼(如:碳酸鉀)之存在下反應。 流程圖XXI
-98- 本紙張尺度適用中KS家標卒(rNS ) Λ4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、 發明説明(96 ) 式IV料XV中γ爲三氟甲基之化合物可依流程圖χχιι製 備其係由式1中,Y爲Br之化合物與式又乂又㈤矽烷 基化合物,於碘化亞酮(I)及碘化鉀之存在下反應。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
ON
訂
Br
Cul ΚΙ CF3Si(CH3) (XXXIII) 或者,式III與XIV中Y爲三氟曱基之化合物之製法可由式 IV或XV中Y爲Br之化合物與三氟乙酸鈉於觸媒如:四取代 之鈀觸媒之存在下反應。該反應圖示於流程圖χχιπ。
流程圖XXIII
X
X, ON
,Br 觸媒 CF CO Na X.
CF 02n' X ^ z -99- 本纸張尺度迠;丨]中SK!家標华((:NS ) Λ4規格(2丨OX297公漦) 474927 A7 B7 五、 發明説明(97 ) 式I中Y爲CHaCN之化合物可依流程圖XXIVK示製備,其 係由式I中Υ爲之化合物與氰化鉀反應。 选ϋ_ΧΧΐν
R
CH2Br
R
ch2cn (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Λ^' 式i中y爲或父汲^且Ris爲氣烷基、氟烷基或琪烷基之 合物 < 製法可由式I中Rl2爲溴烷基之相應化合物與氯化 、填化鈉、氟化鉀或氟化亞銀(1)相應反應。該反應圖以 中
^ γ爲氟曱基、碘甲基及氣甲基爲例説明於流程圖XXV 中。 -100- 474927 A7 Β7 五、發明説明(98
流程圖XXV
R
CH C1 X ^ Ζ
LiCl
r B 2 Η c
F 5 A 或 F K (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 ,¾ 、\=° 部 中 央 標 局 工 消 合 竹
R R
I 7 H c
F 式I中A爲S且Ai爲0之化合物可依流程圖XX VI所.示製備, 其係由式V或XVI胺與硫碳醯氯或硫碳醯氣同等物,於驗 (如:三乙胺)之存在下反應,形成式XXXIV異硫氰酸酯, 本纸艮尺度遠用中KS家標肀(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公漦) 474927
A7 B7 五、發明説明(")並由式XXXIV化合物與式XXXV烯於鹼(如:氳化鈉)之存在下反應;。流程圖XXVI X, H2N'
Y
X 驗 C(S)C1. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 .裝- SCN.
Y 訂 X v Z, (XXXIV) 驗 R, /CO (c -c,燒基X RN R0 H 2 (XXXV) 部 中 央 局 消 f: 仓 ii
R ,Ν' R; 〇
X -102 本紙張尺度適圯中國s家標华(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) f .Ν Υ 474927 A7 B7 五、發明説明(100) 式I中A與Ai爲ο之化合物可依流程圖XXVII所示製備,其 係由式;KXXVI異氰酸酯與式XXXVII烯於鹼(如:氫化鈉)之 存在下反應,形成式XXXVIII脲類,式XXXVIII化合物再與 酸環化,形成式XXXIX中間化合物,並由式χχχιχ化合物 與式XL親電子物於鹼(如:碳酸鉀)之存在下反應。
流程圖.XX VII ---------^—. (請先閎讀背面之:'^意事項、再填寫本頁j 驗 rin /〇2(\-〇4 烷基 Μ Η2Ν 訂
(XXXVII) π 屮 η Π 消 A ili
X
酸 -103 ' -- 本纸張尺度適用中國B家標卒(rNS ) Λ4規格(2IOX297公漦) 474927 A7 B7 —-- 五、發明説明(1〇1)
(XXXIX)
續流程圖XXVII y (XL) (Zx - Cl, Br 或工) (R 垆 Η) f靖先閑讀背面之注意事項再填寫本頁,}
R
Y 訂 式III中Y爲經a-(Cl_c6_烷基)或以〆-雙(CrCV炫•基)取代 之乙酸根之化合物之製法係由式XLI醯基氣經鋅及式XLII α -鹵酯處理,形成式XLIII酮基酯中間物,其再硝化形成式III 中間物。該反應圖示於流程圖XXVIII。 104- ^紙疚尺度適川中國因家標枣((、NS ) Λ4規格(210X 297公f ) 1 2Ί 49 7 A7 B7 五、發明説明(102)
流程圖XXVIII
C(0)C1 (XLI) 鋅 X-
co2r19 hno3 h2s〇< fCrCV烷基) (q-Cs烷基) C〇2R19 (X = Cl, Br 或 I) (XLII) (crc^燒基 (crc6烷基) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 訂
co2r19 \((21-〇6烷基 (\-(:6烷基) 式V中Y爲C1或B r之中間化合物亦可依流程圖XXIX製 備,其係由式XLIV 5-硝基苯幷異嘧唑或5 -硝基苯并異哼峻 與氣或溪於酸(如:乙酸)中反應。該反應1圖示於/下列流程 圖 XXIX。 -105 - 本紙張尺度適用中KS家標卒(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公t ) 1 27 49 7 A7 B7 五、發明説明(1〇3
流程圖XXIX X, Η
酸
Cl2 或 Br2 X1 (Cl 或 Br)
X v Z
式I中Y爲C(0)X2R12且X2爲0或S之化合物可依流程圖XXX製備。流程圖XXX
R 'N、 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R: A,
,N
COOH
X 草醯氣或亞硫醯氯 -106- 本紙疚尺度適用中S囡家標冬(ΓΝ5 ) Λ4規格(210 X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(104
續流程圖XXX
鹼
X 式I中Y爲C(0)NR12R13之化合物可依下列流程圖XXXI製備 -107- 本紙乐尺度適用中SS家標净1( ('NS ) Λ4規格(210X 297公t )
In ! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 49 7 Μ Β7 五、發明説明(105:
流程圖XXXI
R
COOH X 偶合劑如1-(3_二甲胺丙基) -3-乙基碳化二亞胺 2) HNR12R13
R
C(〇)nr12r13 X z 式I中Y爲C(0)NR13S02NR46R4S之化合物可依下列流程圖 XXXII製備。 108- 本紙張尺度適用中HS家標苹(rNS ) Λ4规格(210Χ 297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 部 中 央 標 工 消 f·:乂,、ίΤ A7 B7 五、發明説明(1〇6)
流程圖XXXII
c(o)nr13s〇2nr46r48 ~if /N z hnr13so2nr46r48 式I中Y爲C(0)N(R12)0R23之化合物可依下列流程圖XXXIV製備。 109- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙乐尺度进/fl中SS家標卒(rNS ) Λ4规格(210Χ 297公I ) 474927 A7 B7 五、發明説明(107)
流程圖XXXIV 'N、
.COOH R:
X 1) ci
V
HNOR 23 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
R 12
,c(〇)n(r12)or23 式 I 中 Y 爲 ch(oh)r23 、c(o)r23、ch(or22)r23 及 CH(R23)0C(0)R33之之化合物可依下列流程圖XXXV製備。 、v'° 經"部中央標說而只工消Φ:合作社印" -110 本纸浪尺度適用中Η园家標举(C’NS ) Λ4規格(210X297公f ) 474927 ΑΊ B7 五、發明説明(1〇8.
流程圖XXXV
CHO R1 R2
3 2 R (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) [〇]
R22X (X = Cl 或 Br) 驗XTR 〇 -¾部中央標^局0工消此合忭"印"
R
33 R R
η23
R R
i· T— 本纸仄尺度適用中KS家樣华((_'NS ) Λ4規格(210X 297公釐) 1 Λ·/ 2 9 7 A7 B7 五、發明説明(109) 其他製備式I化合物之方法及製備化合物之方法將說 明於下列實例中。此外,某些式I與π化合物可採用相闞技 藝專豕們習知之一般方法,轉化成其他式J與Η化合物。 本發明亦有關如結構式XLV之中間化合物 Η
Υ (XLI) f請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁j -ΛΑ. il7^··部屮决標革局A.t^贽合作.it印絮 其中Ri ' R2、A、Ai、X、Xl、¥與2如上式j之定義。 較佳式XLV中間化合物爲彼等式中 厌獻2分別爲氫、自素、Cl_C6炫基、以環烷基、 统基、C3-C6埽基、c3-c6#烯基、c3_C6块基、〇R S⑼而或NR9RlQ,且當〜叫及其所附接之原子共同7形 成時,代表4至7員飽和或未飽和環,其可視需要穿插 氧、硫或氮,且可視需要經-至三個甲基或-個或多個 鹵原子取代; X爲氫、鹵素或(^-(:4烷基; &爲氫、_素、基、Cl_C4“基、Ci_c4燒氧基 Crc4鹵烷氧基; β Ζ 爲 0 或 S(0):n ; γ«素'氰基'R12'X2R12'X3R12'X2X3RWX3X2R12; x2爲 〇、S(0)P或NR13 ; -112- 本紙氐尺度適用中园國象標脊(CNS ) Λ4規格(2i〇x 297公釐 訂 —-----1 474927 Α7 Β7 五、發明説明(11〇) 乂3爲-C(=A3)-或-C(=N〇;R14;)-; 尺4、R5 r R6、R7、R8 ' R9、R1〇與r14分別爲氫、Cl-C6烷基、 C3-C7環烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基或苄基; 汉12爲氫, CVC6烷基、(:3-(:7環烷基、c2-C6晞基、<35-(:6環烯基或c2-_c0炔基,其中各基團可視需要經下列任何組合取 代:1至6個鹵原子、1至3個Cl_c2〇烷氧基、1或2個 CrC10鹵烷氧基、!或2個NR15R16基團、1至3個 S(0)qR17基團、1或2個氰基、1或2個0(0)R18基團、;[ 或2個C02:R19基團、:^或之個C(O)NR20R21基團、1至3 個X^22基團、1或2個P(〇)(〇R23)2基團、1或2個 Si(R24)3基團、 1個4至1 0員雜環(其可視需要經下列任何組合取代: 1或2個氧代基、1或2個硫代基、1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基' 1至3個CrC4鹵烷基、i 至3個(:1-(:4烷氧基、1至3個(:1-(:4鹵烷氧基或1或 2個X4R22基團; 1個四級有機銨基團,或 1個苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個 圉原子、1至3個(:1-(:6烷基、1至3個(:1-0:6烷氧 基、1個(:3-(37環燒基、1個cvcu鹵燒基、1個cv C4烷硫基、1個氰基、1個硝基、1個C(0)R25基 團、1個C02R26基團或1個x5r27基團,或 苯基,其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 本纸張尺度適川中囚國家標苹(('NS )八^^~210X 297公釐) A7 A7 B7 '發明説明 于、1至3個C1_C4烷基、1至3個(^-(:4烷氧基、1個c3. ^衣境1基、1個Ci-C4鹵烷基、1個硫基、1個 氰基、1個硝基、1個C(0)R25基團、1個(:〇21^基 團、1個X4R22基團、;!個CH=CHR22基團、i個 CH2CH(R28)R22基圏,或 1個N(R29)SO2R30基團, iiR„〖2,Rl3及其所附接之氮原子共同形成時,爲5至12 貝早垓或稠合雙環雜環,其可視需要經一個或多個分別 選自下列之基圏取代:齒素、氰基、硝基、胺基、羥 基、eve#坑基、Ci_C4_燒基、Ci_c^氧基、Ci_c确烷 乳基、CVC4鹵烷磺醯基、或X4r22基團; 13馬氫二。丨-(:6烷基' C3_C7環烷基' C3_C6烯基、炔 基 '、:基、0R23、氰基或⑽如,且當RI3及R12及其所附 接之氮原子共同形成時,爲5至12員單環或稠合雙環系 雜環,其可視需要經-個或多個分別選自下列之基圏取 代:南素、氰基、硝基、胺基、經基、C】_C4規基、c广 C4南燒基、Cl-C4燒氧基、CrC4卣烷氧基、Ci_c滷燒磺 醯基或X4R22基團; 、 汉28爲鹵素; Κ·22與R27分別爲氫、Si(R31)3、 ㈣。烷基,其係經下列基團取代:—個以烷氧基、 C〇2R32 C(0)R33 ^ C(A4R34)2 . C(〇)NR35R36 ^ C(0)0N=CR37R38 ^ Ρ(0)(0Η)ΝΗ2,P(〇)(〇hX〇R23), C(0)NR350R23、氰基或2 -二氧戊環基, 1個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需 -114- 本紙張心t ii ( (,ns ) Λ4 規格 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- -中央"卑局ncH消费合竹.Η. 474927 A7 五、發明说明(112) ~~^〜· 要經下列任何组合取代:1至3個自原子、丨至3個 ! CrC*烷基、1至3個CrC4鹵烷基、1至3個浐 氧基或1至3個(^-(:4鹵烷氧基、或 4 1個5至12員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經工 個或多個分別選自下列之基團取代:崮素、= 氰 _基、硝基、胺基、羥基、(Vq烷基、Ci_c^2 基、crC4烷氧基、烷氧基、或c丨_C4卣烷 績S盛基, C3_C2〇稀基’其可視需要經下列基團取代:丨至3個自原 子 ' 1 個 crcv^ 氧基、c〇2R32、C(0)R33、C(A4R34)2、 C(0)NR35R36 ' c(0)0N=CR37R38、c(o)nhor23、氰基 或2 - —氧戊環基’或1個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮 環’其中各環可視需要經下列任何組合取代:1至3 個齒原子、1至3個Cl_C4烷基、1至3個Ci_c4函烷 基、1至3個〇〖-(:4烷氧基或1至3個(:1-〇4鹵烷氧基, C5_cs環烯基,其可視需要經下列基團取代:一個Crc6 燒氧基、基、C2-C4烯基、C02H32、C(O)R33、 C(A4R34)2 、C(0)NR35R36 、C(〇)〇N=CR37R38 、 C(0)NH0R23、氰基或2 -二氧戊環基,或i個苯基,、 二氫吱喃酮或吱喃_環,其中各環可視需要經下列 任何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個Cl_c4烷基、 1至3個C1-C4燒氧基或1至3個C^-Cq鹵燒氧基/, C3_cl()炔基,其可視需要經下列基團取代:〗個Ci_C6坑氧 基、CO2R32、C(0)R33、C(A4R34)2、c(0)NR35r36、 _ -115- 本紙烺尺度適( CNS ) Λ4^ ( 210 X 297^1 ) ' C請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) > t.r^- 訂 474927 A7 B7 發明説明(113) (o)on=cr37r38、c(0)NH〇R23、氰基或 2 二氧戍環 基,或一個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各 裱可視需要經下列任何组合取代:1至3個自原子、1 至3個(VC4烷基、;!至3個Ci_C4_燒基、1至3個Ci_C4 烷氧基或1至3個(^-(:4自烷氧基, 苯基、其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC6垸基、1至3個Cl_C6燒氧基、請一 C4自燒基、1個C〆4卣烷氧基、1個氰基、1個硝 基、1個NR39R40基團或i個c(0)r33基團, 下基、其可視需要於苯環上經下列任何组合取代:1至3 個齒原子' 1至3個Ci-Ce烷基、1至3個C丨-C6烷氧 基、1個cvc:4鹵烷基、1個Ci_C4鹵烷氧基、1個氰 基、1個硝基、1個NR39r4〇基團、或i個c(〇)R33基 團’或 4至1 〇員雜環,其可視需要經下列任何組合取代· 1或2 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個鹵原子、1至3個 CKC4烷基、i至3個Ci_C4鹵烷基、j至3個Ci_C4烷氧 基或1至3個CrC4鹵烷氧基; R15與R2Q分別爲氫、 ,· CVC6烷基、c3_c7環烷基' C2_C6烯基或c2_c6炔基,其中 各基團可視需要經一個C〇2R42基團取代, +基,其可視需要經下列任何纽合取代·_ 1馬3個鹵原 子、1至3個Ci-G烷基' 1至3個CVC4鹵烷基、1至3 個CrC4烷氧基或1至3個(^-(:4鹵烷氧基, ______ -116- 本錄凡度这 ) Λ鐵格(2「GX 297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 1 訂 474927 經漭部十央«^^,,只工消贽^:^彳印", A7 ---~~~-__________B7 五、發明説明(m) 苯基’其可視需要經下列任何組合取代·· 1至3個鹵原 子、1至J個C1-C4娱基、1至3個cvc4鹵娱*基、1至3 個(^-(:4烷氧基或1至3個Ci_c4_烷氧基、或 c(o)R43; R16與R21分別爲氫、Cl_c6烷基、c3_c^烷基、c2-C6烯基, C3'c7 環烯基、c2_c6 块基、p(〇)(〇R44)2、s〇2R45、 c(o)r46、 ;基,其可視需要經下列任何組合取代:丨至3個鹵原 子、1至〇個C1-C4燒基、1至3個C1-C4鹵燒基、1至3 個CVC4烷氧基、i至3個Cl_c4鹵烷氧基或1個X4R22基 團,或 丰基’其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個Ci-CU烷基、1至3個Crc4鹵烷基、1至3 個仏-匕烷氧基、1至3個(:1-(:4鹵烷氧基或1個X4R22基 團;
Rn ' R18、R25、r3。、r33、R4aRm分別爲 Ci_c4燒基,
CrC4鹵烷基、co^23、Cr_C6烯基,其可視需要經苯基取 代, 宇基’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個_原 子、1至3個Ci-Q烷基、1至3個CrC4鹵烷基、1至3 個CVC:4虎氧基、1至3個CVC4鹵燒氧基、1個確基、 1個氰基或1個X4R22基團, , 苯基’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個由原 子、1至3個CrC4烷基' 1至3個CVC4鹵烷基、1至3 ___ -117 - 本紙么尺度適( rNS)八4规格(210>< 297公釐) ~ -- ------、1τ (讀先閱讀背面之注意事項再填苟本頁) kl B7 五、 發明説明(115) 個(^-(^烷氣基、1至3個 一甘 卜匸4鹵規乳基、1個硝其、 1個讯基、或i個X4r22基團,或 基 5至1 2員單環或稠合雙環系雜 夕 其了視品要經一個成 夕個为別選自下列之基團 一 ,π廿 土围取代:卣素、氰基、硝 基、胺基、經基、if· ^ 计 1 L4k基、烷基、Cl_c4貌 —氧基、Crc4鹵炫氧基、 ii-C4鹵烷%醞基或χ4υ 團; . “與〜分別爲氫、CrC2〇燒基、C〗_C8由烷基' ere?環烷 基c3 C7_ %燒基、c3_c2。缔基、C3_C8南缔基、^心環 晞基、«基、c3-c8炔基、c3_c8_炔基、 Si(R4i)3下基、苯基、糠基、吡啶基、嘧吩基、羥亞胺 基、或鹼金屬 '鹼土金屬、錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、 兹或有機铵陽離子; 尺32爲氫、
Sl(R47)3, 二(Ci-C4娱基)亞胺基,
CrC20烷基,其可視需要經—個c〇2R48、Ci_c6烷氧基、 或二(crC4烷基)亞胺基取代, C 1 - C 1 5鹵坑基, C 3 - C 8壤坑基, C3-C8鹵環燒基, C3-C2Q稀基,其可視需要經一個苯基取代, , C3-CI5画稀基7 C5-C8環晞基^ -118 尺度適州中囚K家標华(rNS ) Λ4規格(2丨0X297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 .JF^
*1T ^/4927 A7 、發明説明(116) C5-C8鹵環烯基, C3-C2〇炔基’其可視需要經一個苯基取代, C3-C20鹵块基, 卞基,其可視需要經一個或多個分別選自下列 I基團取 鹵燒基、 一”、/ 一"…疋 W I 代·由素、氰基、硝基、Ci-CU燒基、C1-C4 iG-C4垸氧基及Cl_c4鹵烷氧基, 苯基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、C丨_C4烷基、C广C4鹵烷基、 CVC4燒氧基&Cl_c4鹵烷氧基, 2 -、3 -或4 -咐咬基, 2 -或3 -味喃基, 2·或3-嘧吩基, 2 -四氫嗅喃基, CrC4烷基,其係經一個吡啶基、呋喃基、p塞吩基、四氬 吱喃基或NR4pR50基團取代,或 驗金屬、鹼土金屬、錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、銨或有 機铵陽離子; R34、R37及R38分別爲CrCe烷基; Rm與R49分別爲氫或CVC6烷基,且Kb與Rs〇分別爲氫、氰 基、c〗-c0烷基、S〇2RM或苯基’其可視需要經一個或多 個分別選自下列之基團取代:_素、氰基、硝基、CiT 烷基、CVC4函烷基、crc4烷氧基、及Ci_c4自規氧基, 或當R35與Rw或R49與Rso及其所附接之角’ 土’ 饮·原于共同形店 時,可爲5至U員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要 -119- 本纸張尺度適用中g囡家標苹((:NS ) A4規格(2丨Ox:Z97公瘦) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T --- I . I · 4/4927 A7 ——.— __________ β7 ______ 五、發明説明(117) 經一個或多個分別選自下列之基團取代:袭素'氰基、 硝奉 '胺基、羥基、Ci_c4烷基、Cl_c4鹵烷基、^(:4貌 氧基 C1-C4卣燒氧基或(^-C4画燒續酿基; m、η、p與q分別爲〇、1或2之整數; R29爲氫、Ci-C4燒基或Cl_Cd烷基; 反24、R_31、R41及R47係分別爲Cl_c4烷基、 下基’其可視需要經一個或多個分別選自卞列之基團取 代:卣素、氰基、硝基、CrC4垸基、Cl-C4鹵烷基' C!-C4烷氧基及(^-(^鹵烷氧基,或 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、CVC4烷基、cvG鹵烷基、 C「C4烷氧基及〇1_〇4鹵烷氧基; 、R39 ' R4。、R42、r43、R44、R46及R48係分別爲氫、
Ci-C4烷基, ΐ基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、CVC4烷基、Crcu鹵烷基、 Ci-C4垸氧基及Cl_c4_烷氧基,或 苯基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、Crc4烷基、Crc4鹵烷基;、 Ci-C4貌氧基及c丨-c4鹵烷氧基,且 A、Ai、A3、a4、x4及x5分別爲 〇 或 s ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 另—類較佳式XLV中間化合物爲彼等式中: 1與汉2分別爲氫、卣素、Crc6燒基、c3_c7環燒基、c「c6_ _________ -120 - 本紙織適) Λ4规格( I 淨 . 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 五、發明説明(118) 燒基、c3-c6浠基、cvcw希基、c3_C6炔基、〇R7、 s(o)nR8或NR9R1G ’且當Rl# R2及其所附接之原子共同开 :時,代表4至7員飽和或未飽和環,其可視需要穿插 氧、硫或氮’且可視需要經一至二彻田觉+ —调甲基或一個或多個 鹵原子取代; X爲氫_、鹵素或CVC4娱•基;
Xi爲氫、I]素、Cl-C4烷基、Cl-C4_烷基' Ci_c4烷氧基 CVC4鹵烷氧基; Z 爲 0 或 s(o)m ; -12 Y 爲卣素、氰基、r12 ' x2R12、x3R12、X2X3Ri2或X3X2Ri x2爲 ο、s(o)p4nr13 ; X3爲-C(=A3)-、-C(=NORi4)-或-C(=N-NR13r5〇); R4、R5 ' R6、R7、R8、R9、Rl。與Rl4分別爲氫、Ci_c6燒基、 CVC7環烷基、(VCs烷氧烷基、CVG烯基、C2_C6块基或 爷基;
Rl 2爲氣’ CVCsfe基、C3-C7環烷基、c2-c8埽基、c5_c^晞基或c2_ cs炔基,其中各基團可視需要經下列任何組合取 代:1至6個鹵原子、i至3個Ci_C2〇烷氧基(其可碼需 要經一個Ci-C6烷氧基、苄氧基或(^-(^烷硫基取 代)、1或2個Ci-Cio鹵烷氧基、1或2個NR15R16基基 團' 1至j個S(0)qR17基團、1或2個氰基、1.或2個C3~ Ο環烷基、1個硫氰基、1個〇(s〇2)Ri7基團、i個 〇(N02)基團 ' 1 或MgjC(0)Ri8基團、biu 個 c〇2Rl9 基 -121 - 木纸張尺度这州中KKU'm. ( (’NS ) Λ4規格(210X297公费) 4/4927 經濟部中央標"局Μ工消费合作社印裂 A7 ---------------B? 五、發明説明(119 ) 團、1 或 2 個 C(0)SR19 基團、1 或 2 個 c(〇)NR20R21 基 團 ' 1 至3 個X4R22基團、;^Mgjp(〇)(〇R23)2基團、j 或2個Si(R24)3基團、 1個4至1 0員單環或稠合雙環系雜環(其可視需要經下 列任何组合取代:i或2個氧代基、1或2個硫代 - 基、1至3個鹵原子、1至3個CVC4烷基、1至3询
CrC4_烷基、1至3個q-c*氧基、1至3個(^-(:4 鹵烷氧基或1或2個X4R22基團; 1個四級有機銨基團,或 1或2個苯基,其中各苯基係分別可需要經下列任何 组合取代:i至3個鹵原子、1至3個C「C6貌基、1 至3個CrC6烷氧基、1個c3_c7環烷基、1個Ci_C4 li境基、1個CVC4烷硫基、1個氰基、1個硝基、 1個C(0)R25基團、;!個c〇2r26基團或1個x5r27| 團, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(:1-(34烷基、1至3個(:1-(:4烷氧基、1個C3-匚6環燒基、1個Cl_c4鹵烷基、硫基、1個 氰基、1個硝基' 1個C(〇)r25基團' 1個c〇2R26基 團、1個X4R22基團、i個CH=CHR22基團、1個 ch2ch(r28)r22基團,或1個n(r29)s〇2r30基團,或 印滿基’其可視茜要經下列任何組合取代:1 $ 2個鹵原 子、1或2個CrC4烷基、1個Crc4烷氧基、1個 卣燒基、1個(VC4烷硫基、1個氰基、1個硝基、:! -122- 本紙張尺度適用中國國象標導 ( CNS ) /\4此估(丨q X 公ί f請先閱讀背面之注意事唄再填寫本頁) --° 474927 A7 B7 五、 圈,或1個 發明説明(12〇)
個C(0)R25基團、1個c〇2R26基團、H A4K22基團 调 ch=chr22 基目、1個 CH2CH(R28)R22 基 N(R;29)$〇2R30基團, 且當Ru與Rn及其所附接之氮原子共同形成時,a衣 員單環或稠合雙環雜環,其可视需要經—個或多個分 選自下列之基團取代:齒素、氰基、硝基、胺基:声 基、CrC4烷基、CVC4鹵烷基、CVQ烷氧基、Γ Γ ^ ^ Li-C4 鹵烷 乳基、CrC4鹵烷磺醯基 '或x4r22基團;
Ri3爲氫、CVCs貌氧烷基、燒基、C3-C7環燒基、c c 烯基、c3-c6块基、爷基、OR23、氰基、s〇2R5i^h/5至6 12員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經〗個或多個 分別選自下列之基團取代:自素、氰基 '硝基、胺基、 羥基、CVC4烷基' Cl-C4i烷基、心-匕烷氧基或Ci_C4i k氧基’且當Rn及5^2及其所附接之氮原子共同形成 時,爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經 一個或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、硝 基、胺基、羥基、CVC4烷基、CVC4鹵烷基、c,-C4烷氧 基、CVC4鹵烷氧基、CVC4鹵烷磺醯基或X4R22基團; 反28爲鹵素; R22 與 R27 分別爲氫、Si(R31)3、c(0)NR35R36、C(0)R33、 S02R47 '
Ci-Cso烷基,其係經下列基團取代:一個羥棊、芊氧 基、硝基、0C(0)R33、CVC6 烷氧基、C〇2R32、 c(o)r33、c(a4r34)2、c(o)nr35r36、c(o)on=cr37r38、 -123- 木紙乐尺度述川中Si!家標伞(('N'S ) Λ4規格(2丨0X297公f ---------來------1T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 五、發明説明(121 ) P(0)(0H)NH2 ' p(〇)(〇h)(or23)、c(o)nr35〇r23、氰 基或2-二氧戊環基, 1個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需 要經下列任何组合取代:1至3個_原子、丨至3個 (VC4烷基、1至3個Ci_C4^烷基、1至3個^-匕烷 —氧基或1至3個(:1<4_烷氧基、或 1個5至1 2員單壤或稠合雙環雜環,其可視需要經} 個或.多個分別選自下列之基團取代:自素、氰 基、硝基、胺基、羥基、Crc4烷基、Ci_C4自烷 基、crc4烷氧基、CrC4 _烷氧基、或Ci_C4由烷 績酿基, C3-C2〇烯基,其可視需要經下列基團取代:i至3個鹵原 子、1個羥基、hSCi-c6烷氧基、c〇2R32、c(〇)R33、 c(a4r34)2、c(o)nr35r36、C(〇)〇N=CR37R3S、 C(0)NR350R23、氰基或2_二氧戊環基,或苯基、 二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何組合取代:!至3個自原子、1至3個^44烷基、 1至3個CrC4_烷基、1至3個匕—匕烷氧基或1至3個 C1-C4卣虎氧基’ C5_CS環烯基,其可視需要經下列基團取代:一個羥基、 CrC6烷氧基、CVC4烷基、c2_C4烯基、c〇2Ru、 c(o)r33、C(A4R34)2、c(0)nr35r36、C(0)0N=CR37R38、 C(〇)NR35〇R23、氛基或2-二氧戊環基,或丨個苯基、 二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 -124- 本纸^尺度適;!]中國囡家標苹((\\S ) Λ4規格(2lOX 297公釐) (諳先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -策. 訂 4 /4927 A7 —'——-— _ _ _B7 五、發明説明(122) ~~~ 任何组合取代:1至3個鹵原子、1至3個Cl_c4烷基、 1至3個CVC4燒氧基或1至3個Ci_C4画烷氧基, C3-C10決基’其可視需要經下列基團取代:丨個羥基、 CrCe 烷氧基、c〇2R32、c(〇)R33、c(a4R3士、 C(0)NR35R36、C(0)0N=CR37R38、C(0)NR350R23、氰 -基或2 -二氧戊環基,或一個苯基、二氫呋喃酮或呋 喃酮環,其中各環可視需要經下列任何組合取代:i 至3個鹵原子、1至3個Crc4烷基' 1至3個Cl_c4鹵烷 基、1至3個(31-〇4娱< 氧基或1至3個〇1-〇4鹵燒氧基, 苯基、其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(:1-(:6燒基、1至3個(:1-(:6垸氧基、1個C]-C4 _燒基、;ι個Cl_C4 _烷氧基、}個氰基、1個硝 基、1個NR39R40基團或i個c(〇)R33基團, ;基、其可視需要於苯環上經下列任何組合取代:1至3 個鹵原子、1至3個Cl-C6烷基、1至3個CVC6烷氧 基、1個Crc4鹵烷基、1個CVC4鹵烷氧基、1個氰 基、1個硝基、1個nr39r40基團、或1個c(o)r33基 團’或 4至1 0員雜環,其可視需要經下列任何組合取代:1與2 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個南原子、1至3個 Ci-C.4烷基' 1至3個CrC4鹵烷基、1至3個CVC4烷氧 基或1至3個CVC4画烷氧基; ' R15與R20分別爲氫、
Ci-C6fe基、C3-C7環燒基、c2-C6^基或(1!2-06块基,其中 -125- 木紙?义尺度Μ川中國1¾家標本((’NS ) Λ4規格(2Ι〇χ297公趟) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 抒湞部中"標4L^U工消贽合作;,,印% Μ Μ θ;ΐ;"部中决抒準而^:工消^;合作"-印$ i、發明説明(123) 各基團可視需要經一個CO#42基團取代, 节基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC#烷基、1至3個(^-(:4鹵烷基、1至3 個心-匚4烷基基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基, 笨基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 -子、1至3個Ci-G烷基、1至3個CVq鹵烷基、1至3 個1<4烷氧基、i至3個Cl_C4自烷氧基、i個c〇2R26 基團, C(〇)R43,或 co2r42 ;
Rw與R21分別爲氫、Cl-C6烷基、Ci_c4烷氧基、c3_c7環烷 基 C2-C6烯基,c3-C7環烯基、c2-c6块基、p(〇)(〇r44)2、 S〇2R45、C(0)R46、 芊基,其可視需要經下列任何組合取代:i至3個南原 子、1至3個c丨-C4烷基、1至3個CVC4鹵烷基、1至3 個C^C:4烷氧基、1至3個CKC4鹵烷氧基或1個乂4尺22基 團,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代·· 1至3個鹵原 子、1至3個(^-(:4烷基、1至3個CrC4鹵烷基、1至3 個^-口烷氧基、1至3個Cl_C4鹵烷氧基或h@X4R22* 團; R17 Ris、R25、R3〇、r33、r45 及R51 分別爲耶46r4s、 -n=cr40r48、Cl_C8烷基,其可視需要經—個c「C6烷氧 基、嚯吩或呋喃基取代,Cl_C6画烷基、c3_Cyf烷基、 ____一 -126- 本wD、度送λ) ( (,NS ) Μ規格(210X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填ftT本頁 訂
A7 B7 '^發明説明(124) C〇2R23、C2_C0烯基,其可視需要經苯基取代, 苄奉,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個自, 子、1至3個Cl-C4烷基、1至3個CVC4鹵烷基、/至’3 個心-匚4烷氧基、1至3個Ci_C4鹵烷氧基、1個硝基、 1個氰基或1個X4r22基團, 、 笨基,其可視.需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4垸基、1至3個Ci-C^鹵垸基、j至^ 個心-匚4燒氧基、;!至3個Cl-C4鹵烷氧基、1個峭基、 1個氰基、或1個X4R22基團,或 5至1 2黃單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經—個或 多個分別選自下列之基團取代:卣素、氰基、硝 基、胺基、羥基、CVC4烷基、CVC4鹵烷基、Cl_C4^ 氧基、CVC4鹵烷氧基、CrC4鹵烷碳醯基或x4r22^ 團; 汉19與R26分別爲氫、CVC20烷基、CVCs鹵烷基、c3_c7環燒 基、C3-C7画環烷基、c3-c20晞基、C3-C8南烯基、c5-c8環 烯基、C5-C8鹵環烯基、C3-C8炔基、C3-C8鹵炔基、 Si(R41)3、爷基、苯基、糠基、'*比咬基、嘆吩基、超亞胺 基、或驗金屬、驗土金屬、娃、銅、鋅、銘'銀、鎳、 銨或有機錄陽離子; ^32爲氫、
Si(R47)3 ’ 二(CVC4烷基)亞胺基, , CVCao^基,其可視需要經一個CO2R48、CVC6規·氧基、 CVC6硫烷基、C2-C2〇烷氧烷氧基、苯基、〇Si(R47)3、 -127- 4、紙仄尺度璁W中闺涅家榡(’NS )八4規格(210X 29Ί公痠)
I _ a? 五、發明説明(125) 〇C(〇)R33、C3~C7環燒基或二(crc4燒基)亞胺基取 代, C 1-C 15卣燒基’ C3-C8環規基,其可^目+ u 、 視兩要經一個C02R48基團取代’ C3-Cs鹵環烷基, C3-C20稀基,其可視踅i — 仇而要經一個苯基取代, C3-C15齒締基, C5-Cs環烯基, c5-cs鹵環烯基, C3_C20块基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C20_ 块基’ 下基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:自素、氰基、硝基、C丨_c4烷基、crC4鹵烷基、 Ci-C:4烷氧基&Cl_c4鹵烷氧基, 苯基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:由素、氰基、硝基、crc4烷基、crc4鹵烷基' C!-C4烷氧基&Cl_c4鹵烷氧基, 2 -、3 -或4 -.p比咬基, 2 -或3 -吱喃基, 2 -或3 - 塞吩基, 2 -四氫呋喃基,
CrC4垸基,其係經一個吡啶基、呋喃基、嘧吩基、四氫 吱喃基、c3-cs環烷基、二氧雜環己烷或NEU9R50基團 取代,或 驗金屬、驗土金屬、龜、銅、鋅、鉛、銀、錄、按或有 -128- 中國 S 家標卒(~Fns —Τίοχ 297公ΪΊ " " ' (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) • . 474927 A7 ----- B7 1 —--—— ___________________ 五、發明説明(126) " 機録陽離子; R34、R37及尺38分別爲(^-(^燒基; R35與R«分別爲氫或Ci-Ce烷基,且厌36與尺⑽分別爲氫、氰 基、CrCe燒基、S〇2R5]或苯基,其可視需要經—個或多 個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、硝基、Ci_C4 烷基、CVC4鹵烷基、Cl-〇^氧基、&Ci_C4鹵烷氧基, 或當R35與R36或R_49與Rm及其所附接之氮原子共同形成 時,可爲5至1 2員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要 經一個或多個分別選自下列之基團取代··_素、氰基、 硝基、胺基、基、Ci-C^燒基、c〗-c4_燒基、(^-(^燒 氧基、CrC4鹵燒氧基或画燒續醯基; m、η、p與q分別爲〇、1或2之整數; Κ·29爲氫' Ci-C4妓•基或CrC4鹵燒基; 尺24、R31、尺41及尺47係分別爲CVC4烷基、 卞基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:鹵素、氰基、硝基、Q-C4烷基、Q-C4鹵烷基、 氧基及C^-CU鹵:1克氧基,或 行於部中央禕準而χ消贽合作":印" 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:齒素 '氰基、硝基、CVC4燒基' Cl-c4_烷基、 CVC.4規·氧基及CVC4鹵燒氧基; R23、R39、R4。、R42、R43、R44、R46及R48係分別爲氫、C2-C6晞 基、C3-C8^燒基、
Ci-Cs烷基,其可視需要經一或二個Ci_c4燒氧基-取代; 芊基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代··画素、氰基、硝基' Crc4燒基、ei-C4鹵烷基、 ___ -129- 本纸仄尺度適用中K囚家榡率(rN’S ) Λ4规格(210^797公楚) ^-------
、厶 I A7 五 B7 、發明説明(127’ 經濟部中央標卑局π-τ消贽合竹,祕印;;4 q-C4境氧基及烷氧基,或 苯奉,其可視需要經-個或多個分別選自下列之基團取 =自素、氯基、硝,基^燒基、卟匕自烷基、 Ci-C.4垸氧基及Cl_c4_烷氧基,且 當“與“及其所附接之原子共同形成時,爲…2員單 環或稠合雙環轉環或魏基環,其可視需要經—個或 多個:別選自下列之基團取代··齒素、氰基、硝基、胺 基、羥基、CVC^基、CVC4卣燒基、Ci_c4>t完氧基、Ci_ C4鹵烷氧基或鹵燒績醯基;及 A、A!、A3、A4、x4及x5分別爲 〇 或 s ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 更佳之本發明式XLV中間化合物爲彼等其中: 汉1爲_素或(21-0:4_娱<基; R2爲氫、鹵素或C1-C4卣淀基; X與X!分別爲氫或鹵素; z爲〇或s ; Y 爲夜基、Rl2、X2R12或X3X2R12 ; X2爲 0、S 或 NR13 ; X3爲-C(=A3)-、-C(=NOR14)或-C(=N-NR13R50); R12爲氫, cvc6烷基、C3-C7環烷基、c2-c6烯基、<:5-0:6環烯基或c2-c6炔基,其中各基團可視需要經下列任何組合取 代:1至3個鹵原子、1或2個Ci-Cao坑氧基.’、1或2個 CVCio鹵烷氧基、1個NR15R16基團、“固%0)#17基 團' 1或2個氰基、1或2個C(0)RIS基圑、1或2個 -130- 木紙乐尺度遥川中闺阐家標準((、NS ) Λ4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. •\-s A7 A7
五發明説明(您) C02R19基團、1或2個C(0)SR19基團、;!或2個 (p(O)NR20R21 基團、1 或 2 個 x4r22 基團、1 個 P(0)(0R23)2基團、H@si(R24)3基團、 1個4至1 0員單環或稠合雙系雜環(其可視需要經下列 任何组合取代:i或2個氧代基、1或2個硫代基、 1至3個鹵原子、1至3個(VC4烷基、1至3個Ci-C4 鹵烷基、1至3個Ci-C4烷氧基、1至3個CVQ鹵烷 氧基或1或2.個X4R22基團; 1個四級有機銨基團,或 1個本基’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個 鹵原子、1個CrC6烷基、1個Ci-Ce烷氧基、1個 C3-C7環烷基、1個氰基、1個硝基、1個c(〇)R25基 團' 1個C02R26基圑或1個x5R27基團,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1或2個鹵原 子、1至3個(:1-(:4烷基、1或之個匕-口烷氧基、1個c3-C 6 %火元基、1個C 1 - C 4鹵燒基、1個C 1 - C 4坑硫基、1個 氰基、1個硝基、1個C(0)R25基團、1個(:02尺26基 團、1個X4R22基團、1個CH=CHR22基團、1個 CH2CH(R28)R22基團,或1個N(R29)SO2R30基團,
Ri3爲氫、C2-C6烷氧烷基、Ci-Ce烷基、03-(:7環烷基、C3-C6 烯基、C3-C6炔基、苄基' 〇R23、氰基或so2r51 ; R28爲鹵素;
R22 與 R27 分另1J 爲氫、Si(R31)3、C(0)NR35R36、C(〇)R33、 S02R47 N -131 - 本紙&尺度適州中gg家標净.(('NS ) Λ4规格(2!〇X 297公漦) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝 '-° 474927 A7 B7 五、發明説明(129)
Cl-C2Q院基,其係經下列基團取代:一個經基、苄氧 基、端基、oc(o)r33、(^-(:6烷氧基、co2R32、 C(0)R33、C(A4R34)2、C(0)NR35R36、C(0)0N=CR37R38、 P(0)(0H)NH2、P(〇)(〇h)(〇r23)、c(0)NR35〇R23、氰 基或2-二氧戊環基, —1個苯基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需 要經下列任何組合取代:1至3個鹵原子、1至3個 Ci-C4烷基、1至3個Ci_c4_烷基、1至3個c广匕烷 氧基或1至3個CrC4鹵燒氧基、或 1個5至1 2員單環或稠合雙環雜環,其可視需要經工 個或多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰 基、硝基、胺基、羥基、Ci_C4烷基、CrQ鹵烷 基、烷氧基、CVC4鹵烷氧基、或Ci-C^鹵烷 磺醯基, C3-C2〇烯基,其可視需要經下列基團取代:1至3個卣原 子、1個羥基、:I個(^匕烷氧基、c〇2R32、c(〇)R33、 C(A4R34)2 、C(0)NR35R36 、C(〇)〇N=CR37R38 、 ^^部中央#準局工消費合作.7f..印sl· i in I 1 In I— ji * I I Jiy ——I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) C(0)NR„〇R23、氰基或2_二氧戊環基,或Hg]苯基、 二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經下列 任何组合取代:1至3個卣原子、}至3個Ci_C4烷基、 1至烷基、;!至3個(^匕烷氧基或1至3個 Cl-C.4鹵燒氧基,
Cs-Cs環烯基,其可視需要經下列基團取代:一個羥基、 <^-(:6烷氧基、Cl_C4烷基、C2_C4晞基、c〇必η、 _______ -132- (>‘\、)Λ4ϋ 丨 OX297 公 6 ^— 474927 A7 B7 五、發明説明(13〇) C(0)R33 ' C(A4R34)2 ' C(0)NR35R36 ^ C(0)0N=CR37R38 ' C(0)NR35〇R23、氰基或2_二氧戊環基,或一個苯 基、二氫呋喃酮或呋喃酮環,其中各環可視需要經 下列任何組合取代·· 1至3個鹵原子、1至3個Cl-C4烷 基、1至j個Ci-C4姨:氧基或1至3個(^-〇4#炫·氧基, C3_Cl()块基,其可視需要經下列基團取代:1個羥基、 CVC6 烷氧基、c〇2R32、C(0)R33、c(a4R34)2、 C(0)NR35R36、C(〇)〇N=CR37R3S、C(0)NR35OR23 ' 氰 基或2 -一氧戊環基,或一個苯基、二氫吱喃酮或p夫 喃嗣環,其中各環可視需要經下列任何组合取代_· 1 至3個鹵原子、1至3個CVC4燒基、1至3個CVC4鹵统 基、1至3個(:1-(:4烷氧基或1至3個Cl_C4鹵烷氧基, 苯基、其可視需要經下列任何組合取代·· 1至3個鹵原 子、1土3個C^-C6燒基、1至3個Ci-C6垸氧基、1個Ci· C4鹵烷基、1個Q-C4 _烷氧基、1個氰基、1個硝 基、1個NR39R4〇基團或1個c(〇)R33基團, 爷基、其可視需要於苯環上經下列任何組合取代:1至3 個鹵原子、1至3個CVh烷基、1至3個Ci-C6烷氧 基、1個CrC4鹵燒基、1個crC4鹵燒氧基、1個氰 基、1個硝基、1個NR39R40基團、或1個c(〇)R33.基 圑,或 4至1 〇員雜環,其可視需要經下列任何組合取代· 1或2 個氧代基、1或2個硫代基、1至3個_原子1至3個 Ci-C4烷基、.1至3個CVC4鹵烷基、1至3個CVC4烷氧 基或1至3個<31-(:4由烷氧基; __ -133- 本纸張尺度適爪中囚园家標.年((’NS ) /\4規格(210X 297公楚) " ---------泉------,1τ (请先閱讀背面之注意事項戽填\本首〇 474927 五、 發明説明(131) R15與R20分別爲氣、 基' eve:7環烷基、C2_C6缔基或C2_C6炔基,其中 各基團可視需要經一個c〇2R42基團取代, 下基’其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個C1_C4垸基、1至3個C1-C4鹵燒基、1至3 ^Ci-C4烷氧基或1至3個Ci_c4鹵烷氧基, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至:> 個CVC4娱•基、1至3個C1-C4鹵燒基、1至3 個CVC4烷氧基、1至3個CrC4鹵烷氧基、1個c〇2R26 基團, C(〇)R43,或 C02R42 ' 尺14爲氫、CVC^燒基、C3-C7環姨;基、c2-C8垸氧垸基、c2-c6 烯基、c2-c6炔基或苄基;
Ri6與R21分別爲氫、crC6烷基、Ci-C^氧基、c3-c7環烷 基、C2-C6烯基,c3-c7環烯基、c2-c6炔基、P(〇)(〇R44)2、 so2r45、c(o)r46、 芊基,其可視需要經下列任何纽合取代:1至3個鹵原 子、1至3個C!-C4烷基、1至3個C「C4鹵烷基、1至3 個C!-C4烷氧基或1至3個(^-(:4鹵烷氧基,或 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個CVC4鹵烷基、1至3 個匕-匕烷氧基或1至3個(:1-(:4鹵烷氧基;, 反17、Rig、R25、R3O、R33、尺45 及尺51 分別爲 NR46R48 -N=CR4(5R4S、cKcs烷基,其可視需要經一個cvc6烷氧 -134- 木纸仏尺度適ΙΐϊΤΐΐϋΓ標苹(C‘\S ) Λ4規格(210X 297公釐 m n - - .^1 HI - n n l·^. n - n n __ 丁 J"*T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 恕".部中央樣準局只工消於合竹"印"· 474927 -"·部屮央«^^m-1·"^;合β^-ΞΓ,,ί A7 _____B7 五、發明説明(132) 基、嘍吩或呋喃基取代,Ci_c6鹵烷基、^3_〇8環烷基、 C〇2?·23、C2_C0烯基,其可视需要經苯基取代, 笮基,其可視需要經下列任何组合取代:1至3個鹵原 子、1至3個(:1-(:4烷基、1至3個(^(^鹵烷基、1至3 個CVC4燒氧基、1至3個Cl_C4鹵烷氧基、1個硝基、 1個氰基或1個X4R22基團, 苯基,其可視需要經下列任何組合取代:1至3個鹵原 子、1至3個CVC4烷基、1至3個Cl_C4卣烷基、1至3 個C「C4燒氧基、1至3個Cl-C4鹵烷氧基、1個硝基、 1個氰基、或1個X4R22基團,或 5至1 2貝單環或稠合雙環系雜環,其可視需要經一個或 多個分別選自下列之基團取代:鹵素、氰基、硝 基、胺基、羥基、crc4烷基、CKC4鹵烷基、Ci-C^燒 氧基、CrC4鹵烷氧基、Cl-C4鹵烷磺醯基或X4R22基 團; R19與R26分別爲氫、CrC20烷基、C丨-c8鹵烷基、c3-c7環烷 基、C3-C7齒環:¾基、C3-C2Q'蹄基、c3-C8鹵晞基、c5-c8環 烯基、C5-C8鹵環晞基、c3-C8炔基、c3-c8鹵決基、 Si(R4i)3、苄基、苯基、糠基、吡啶基、,塞吩基、羥亞胺 基、或鹼金屬、鹼土金屬、錳、銅、鋅、鈷、銀、鎳、 铵或有機按陽離子; R32爲氫、
Si(R47)3, ,- cvcm:^基’其可視需要經—個c〇2R48、Cl_C^氧基、 〇<:.6硫烷基、C2-C2。烷氧烷氧基、苯基、〇si(R47)3、 -135- 本紙乐尺度这用中gs家標準(('NS ) Λ4規格(210x^^7 ---------装------,1τ (讀先閱讀背面之注意事項再填艿本頁) 474927 A7 _____ B7 五、發明説明(133) 0C(0)R33、eve?環烷基或二(CrC4烷基)亞胺基取 代, C!-Ci5 1¾ 娱* 基,
Cs-Cs環烷基,其可視需要經一個c〇2R48基團取代, C3_Cg画J哀燒基,
Cs-Cm晞基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C15自缔基,
Cs-Cgi?婦基, 稀基, CB-Cao块基,其可視需要經一個苯基取代, C3-C20鹵块基, 苄基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:画素、氰基、硝基、q-CU烷基、CVC4鹵烷基、 Ci-C.4坑氧基及匚广匕鹵烷氧基, 苯基’其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代:自素、氰基、硝基、Cl_c4烷基、Cl-C4鹵烷基、 CrC.4燒氧基及!^-。鹵烷氧基, 〇1-(^4’丨元基,其係經_ —個峨咬基、咬喃基、p塞吟基、四氫 呋喃基、Cs-Cs環烷基、二氧雜環己烷或nr49r5〇基團 取代,或 驗至屬驗土金屬、鐘、銅、辞、銘、銀、錄、錄或有 機銨陽離子; R~34'R37及R38分別爲(^-06燒基; R35與Re分別爲氫或CVC6烷基,且r36與r5q分別爲氫、氰 基' CVCV完基、SC^Rw或苯基,其可視需要經一個或多 -136- 木紙^尺度適用中g®家榡华(rNS ) Μ規格(2丨〇χ 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 、1Τ 疗:"部屮次^"而& τ,··'·:ί;^合作"印1!. 474927 A7 B7 五、發明説明(Ί34: 個分別選自下列之基圏取代:自素、氰基、硝基、Ci_q 烷奉、q-C4卣烷基、CVC4烷氧基、及CrC4鹵烷氧基, 或當尺35與R36或R49與R5〇及其所附接之氮原子共同形成 時,可爲5至12員單環或稠合雙環系雜環,其可視需要 經一個或多個分別選自下列之基團取代:函辛、 确基、胺基、經WCl上二二 氧基' C「C4鹵烷氧基或Ci-C4^烷續醯基; q爲0、1或2之整數; R29爲氫、CVC4烷基或烷基; 、R31、R41 及r47係分別爲 Ci_c^ 基、 下基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代··自素、氰基、硝基、Cl_c4烷基、Ci_c4i烷基、 CVC4烷氧基&Cl_C4鹵烷氧基,或 笨基,其可視需要經一個或多個分別選自下列之基團取 代.鹵素、氰基、硝基、燒基、d-C4鹵娱基、 C1-C4烷氧基&Cl_c4鹵烷氧基; R23' R39、R40、R42、R« ' R44、r46及R4S係分別爲氫、C2-CV希 基、C3-Cs環烷基、 t-Cs烷基,其可視需要經一或二個Cl_C4烷氧基取代; 卞基,其可視需要經—個或多個分別選自下列之基團,取 代鹵素、氰基、硝基、Ci-C4燒基、Ci_C4鹵貌基、 —CrC4烷氧基及Ci_c4_烷氧基,或 苯基,其可視需要經一個或多個分別選自下列/之基團取 代:自素、氰基、硝基、Cl_c4烷基、ei_C4画烷基、 Cl-C.4烷氧基及^广匕鹵烷氧基,且 娜尺細侧 泰------1τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -137 474927
A7 _________B7 — ,μ. " ---- _ __ 五、發明说明(135) " A、A,、A3、A4、X4及&分別爲〇或s ;及其光學異構物、非 對映異構物及/或互變異構物。 爲了協助進一步了解本發明,提出下列實例更明確説明。 除了申請專利範圍中之界定外,本發明並不受此限制。 1^-2-甲I羞硝基苯酮之製法 och^
V + A1C1, r CH3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 4
取含氣化铭(33.3兄’ 25.0¾莫耳)之二氣甲燒混合物冷卻 至約5°C ’以1小時時間,以對甲基苯甲醚(3〗6克,25 〇毫莫 耳)處壤同時保持反應混合物溫度在1 〇。〇以下,以2 〇分鐘 時間,以含2-氯-5-硝基苯甲醯氣(50 〇克,22 7毫莫耳)之二 氯甲燒溶液處理’同時保持反應混合物溫度在丨〇。匸以下,回 升至室溫並攪拌6 0分鐘.,倒至冰上。所得水溶液混合物經 很鹽酸(50靟升)處理,以二氯甲烷萃取。有機萃液以無水硫 酸鍰脱水及眞空濃縮’產生黃色固體。此固體置入4〇r之球 形管(Kugelrohr)中’以排除殘留之對甲基苯甲醚,得到標 -138 本成&尺度这家標準(CNS) Λ4規格(2I0x 297公楚 474927 A7 B7 五、發明説明(Ί36) 題化合物之米色固體(68.8克,99.1%),經NMR光譜分析法 鑑定。; 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經々部中央標^/:)y-T"资合竹?L印ϊ:
W mp °C Η I Η H 〇ch3 115-116.5 Η Η ch3 H 〇ch3 Η Η c2h5 H H Η ch3 ch3 H 〇ch3 Η Η och3 H H 108-112 Η _ ~ CA Η H 〇ch3 98-99.5 Η Η och3 H ch3 91-92 Ή Η ch3 H 'H 95.5-96.5 Η Η sch3 H H 127-128 Η Η ch3 H 〇ch3 91-92.5 Η Η c2h5 H H Η Η Cl H H 88.5-90.5 Η Η F H H 68-69.5 Η C1 H H 〇ch3 124-126 Η 〇ch3 H H och3 71-73 Η Η och3 H och3 '98-100 Η ch3 ch3 H 〇ch3 127-129 Η Η Cl H och3 96-99 ch3 Η ch3 H 〇ch3 108.5-110 Η Η H ch3 〇ch3 71-74 Η Η n(ch3)s〇2ch3 H H -139- 本紙広尺度適用中固®家標苹(('NS ) Λ4規格(210X 297公t ) 474927 A7 B7 五、發明説明(137) W m m W. mp °C Η ch3 Cl : H och3 126-128 Η ! ch3 H ch3 och3 110-112 ch3 ch3 ch3 H och3 104-106 Η ch(ch3)2 H H och3 69-71 Η ch3 H H H Η H H H CN Η H H H och3 Η och3 H H H Η F H H och3 Η H F H och3 Η H H H SCH] Η H H H ch3 Η H H H F Η sch3 H H H Η H 〇ch3 H H Η — (CH山- H 〇ch3 實例23-(6·•甲氧基-間甲苯基)-5·硝基-1,2-苯幷異嗒唑之製法
s -140- 本紙張尺度適用中SS家if冷(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公f ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 、-° 49 7 A7 --------B7 五、發明説明(us) 添加氫氧化銨(350毫升30%溶液,270毫莫耳)至含21-氯-2-甲氧基甲基-5,-硝基苯酮(68.7克,22.5毫莫耳)與硫(7 57 克,23.6毫莫耳)之N,N-二甲基甲醯胺混合物中。所得反應 混合物於8(TC下攪拌19.5小時,冷卻至40X:,再以氫氧化銨 (5 〇毫升3〇%溶液)處理,於8〇°C下攪拌2 5小時,冷卻,倒 至冰上,所得水溶液混合物過濾’得到標題產物之黃色固 體(63.5克,93.9%),以NMR光譜分析法鐘定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: u I I I - I -Ϊ 1 - n - i — (請先閱讀背面之注意事項再填{:5,1本頁)
W
經濟部中央榡τ-ν-而只工消资合竹权印欠 W W2 % me °C Η Η ch3 Η och3 201-203 Η ch3 CH Η OCH, 199-200 Η ch3 Η Η Η 116.5-117. Η Η Cl Η OCH, 229-231 Η Η Η ch3 OCH, 134-136 Η Η Η Η CN 187.5-189 Η Η Η Η OCH, 193-198 Η Η OCR U 3 Η 201-203 Η och3 Η Η Η 174-175 Η F Η Η OCH, / 224-226 Η C2Hs Η υ OCH. 153-154,5 Η Η CH, Η 3 Η 188-189 _____ -141 - 本紙ft尺度適中民囡家標準((’NS ) Λ4規格(2丨0x297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(139) W Η, W2 W, mp °C Η Η n(ch3)s〇2ch3 H H Η ,ch3 Cl H och3 230-234 Η I H H 〇ch3 Η Η sch3 H H 177.5-178.5 Η Η och3 H ch3 131-135 Η Η F H H •226-228 Η Η Cl H H 217.5-219 Η - Η F H och3 224-225 Η Η H H sch3 114.5-115.5 Η Η ch3 H och3 201-203 Η och3 H H och3 195-196 Η Η H H ch3 145-146 Η Η H H F 181-182 Η Η och3 H och3 171-172.5 Η sch3 H H H 139-140.5 Η ch3 H ch3 och3 ch3 ch3 ch3 H och3 Η CH(CH3)2 H H och3 Η Η ch3 ch3 och3 Η -(CH2)3- H 〇ch3 實例33 -曱基-5-硝基-1,2-苯弁異4唑之製法 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 结漭部中央標準Λ只工消贽合仂",n,f.
-142- 木紙仄尺度適用中S國家標卒(rNS ) Λ4規格(2l〇X 297公釐) π 49 7 f 1ί .Ν Μ B7 五、發明説明(14〇) 使氨(4 5克’ 2,642毫莫耳)通入-40 °C之不鐃鋼桶中之甲醇 内。然释添加硫(30.5克,95.0毫莫耳)及2,_氯-5·-硝基乙醯苯 (1 9克,95.0毫莫耳)。密封不銹鋼桶,於約90°C下加熱一 夜。冷卻後,自桶中取出反應混合物,眞空濃縮,得到殘 質。殘質以二氯曱烷稀釋,通過矽膠管柱,眞空濃縮,產生 標題化合物之燈色固體(12.0克),以NMR光譜分析法鐘定。 基本-上採用相同方法,得到下列化合物: °2NN^N—
XX Υ •·Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經游·部中央標f-v-局Μ工消費合作.社.
本紙张尺度適用中國囤家標苹(('NS ) Λ4规格(2Ι〇Χ 297公f ) 474927 A7 B7 五、 發明説明(141) 取含3-(6-曱氧基-間甲苯基)〜肖基],2_苯幷異遠竣(63〇 克,0.210莫耳),5%乙酸(1_52升,i 21莫耳)及乙酸乙酯 (975¾升)之混合物加熱至65°c,以鐵粉(58 6克,丨〇5莫耳) 分批處理,於65。(:下攪拌,經石英濾紙過濾。分離濾液 相,以乙酸乙酯萃取水相。合併有機相與萃液,依序以水 及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到標題產 物之橙色油(55.7克,98.1%),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: Η:Χ)α
X (請先閱讀背面之注^^事項再填寫本頁) X Η Η Η Η. Η
OCH, mp °C 118.5-120 112-113.5 179-181 Η 90-91
OCH. Η 130-130.5 —一. _ ^_ 本騎尺度適 -144- (CNS ) Λ4規格(210X 297公趂) 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(142,
X Υ CH.
mp °C Η
.CH 3 152-153 Η Η Η
H
H OCH.
SCH. 3 OCH. 3 OCH. OCH.
F CH.
3 OCH. 121.5-123 108.5-109.5 158.5-161 3 3 OCH. 145- 本紙艮尺度適州中SS家標净(CNS )八4规格(2丨OX 297公釐) 101.5-102.5 104-105 191-192.5 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(143,
X Υ
mp °C
SCH 3 Η
Η Η 3 128-129 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Η
Ε
OCH 64 Η Η -央樣準局吳工消於合作社印y Η 3 SCH. 3 C1
F -146 本紙張尺度適川中囡®家標冷(CNS ) Λ4規格(210 X 297公釐) 108.5-109.5 133-134 114.5-115 474927 A7 B7 五、發明説明(144:
X
mp °C Η Υ
CH 3
OCH 3 152-153.5
F
H
H
H
H
H 146-147 OCH. CH. 3 3 60-65 -- I i - - - - - - -____ _ I!__- _ _ I 1 \. θν *v'° (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) OCH.
OCH.
CH
F 143-145 100-101
125-127 147- 本紙艮尺度適用中SS家標莩((YS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(145)
X
mp °C Η
Y
OCH.
Cl 172-174
H
H
H
H 146-147
CN CH_ CH. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 161-162
〇CH 3 CH.
CH. C2H5 173-175 標 x 消 f: 合 印 Η OCH.
-148 木故張尺度遥/il中SS家標卑(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(146)
X mp °c
Y
〇ch3 N(CHJSO,CH,
R Η 實例 2d3.-(6-甲氧基-丄甲苯基V12_苯弁n土 )-2,4(1Η, 3Η)-喊症二酮之製法 CH. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 .CH.
F,C +
N(CH ) 訂
H ^ OCH, CH CO H
CH. 經潢部中央榡準而爲工消拎合作社印"· 取含5_胺基-3_(6-甲氧基-3,4-二甲苯基)-1,2-笨弁異嘍唑 (8·5·3克,)0.0¾莫耳)、2_二甲胺基_4_(三氟甲基)_6H_13_呤 畊-6-銅(6_87克’ 33.0毫莫耳)及乙酸之混合物回涛2小時’ 冷卻,並倒入水中。所得水溶液混合物過濾得到固體。含 此固體之二氣甲烷溶液依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸 本紙広尺度;fl巾§ (T\sTA4^ir -149 - (;Μ〇Χ297公漦) 五 發明説明(147) A7 B7 鎂脱水,眞玉濃縮,得到油狀物。此油狀物使用矽膠及$ % 乙醚之二氯甲烷溶液進行管柱層析法,產生標題產物之黃 色泡沫物(8·37克’ 62 Q%),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: I #^I I {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} Η Η CF,
〇CH
OCH.
X
S X χ, 1, Y mp °C Η Η cf3 CN 255-258 Η Ή cf3 H >260 Η Η cf3 ch3 273-274 Η Η cf3 c3h5 Η Η cf3 i J 230-231 3 150- 本纸疚尺度適/il中SK家標跨.((、NS ) Λ4規格(2l〇X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(148)
Y
mp °C
CH Η H CF, Η H CF,
Η Η CF Η H CF, Η H CF,
Η H CH Η H CF, 125-130 OCH. ./Ο >280 253-254 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CH. CH. 3 149-152 OCH. 3
>250
CH
CH. 151 - 本紙疚尺度適用中SS家標卒(rNS ) Λ4規格(210X297公釐) 27497 f A7 B7 五、發明説明(149:
mp °C Η H CF,
Y
〇CH 3 C2l Η H CF, Η H CF, Η H CF. Η H CF,
Η H CF,
〇CH 3
〇CH.
SCH 3 jacl -152 本紙張尺度適用中S國家標隼(('NS ) Λ4規格(210X 297公漦) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(150) Υ
mp °C Η Η CF3 XX OCH, CH, Η Η CF3 -C1 208-210 〇CH, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Η H CF3 〇CH, Η H CF3 〇CH. 部 屮 央 樣 局
消 A -r\ Η H CF, F Br CF, -153
N(CH )SO CH3 CH, 本紙張尺度適用中囚因家標净.(CNS ) Λ4規格(210X 297公釐) 474927 發明説明 (151) X X, F H cf3 F H cf3
mp °c 〇CH,
CH 製法 L基異氰酸酷之 ---------# (請先閣讀背面之注立朽事項再填寫本頁}
+ C(0)C1
CH
^ Jvi Γ- 1- /t · ?' -l·* 取含5-联-3如甲氧基_間甲苯基)ή并異嘍吐⑽ 克,〇.581莫耳)之甲苯溶液經碳醯氣(1.074毫升20%曱苯溶 液,2.06莫耳)處理,加熱及攪拌至回流5小時,再以碳醯氯 (100毫升20%曱笨溶液)處理,回流一夜,,眞空濃縮,產生 之標題產物爲黃櫈色固體(169克,98.2%),以NMR光譜分析 法鑑定。 154- 本紙伕尺度適/)!中ΚΒ家標準((:1\s > Λ4規格(210X297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(152)基本上採用相同方法,但改用碳醯氯或硫碳醯氣,得到下 列化合物: 經滅部中夾#準局货工消费合fl社印5::
〇CH3 -155- 木紙張尺度適用中國S家標準((’NS ) Λ4規格(210Χ 297公f ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(153)
A
Y
CH
〇CH· 實例73-『3-(6-甲氧基-間甲苯基)-l,2-苯幷異噻唑-5-基1_6-(三氟 甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮之製法 CH.
S
NaH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) CF3C ( NH2 ) =CHC〇2CH2CH3 CH.
取含60%氫化鈉之礦物油(15.9克,0.397莫耳)及N,N-二曱 基甲醯胺之混合物冷卻至-10°C,以1小時時間,以含3 -胺 156 本紙乐尺度適用中家標卒((’NS ) Λ4規格(210X 297公f ) 474927 A7 B7 五、發明説明(154 ) 基-4,4,4-三氟巴豆酸乙酯(72 7克,0.397莫耳)之醚溶液處 理,加溫至室溫並攪拌9〇分鐘,冷卻至_7〇。(:,以8〇分鐘時 間,以含3-(6-甲氧基-間甲苯基)4,2-苯并異嘍唑_5_基異氰 敌酉θ (107克’0.361莫耳)之n,N-二甲基甲醯胺溶液處理,同 時保持約-65。(:以下之溫度,缓缓回升至室溫並攪拌一夜, 倒至冰上。所得水溶液混合物以乙酸乙酯洗滌,以濃鹽酸 酸化至pH 2 ’以乙醚萃取。有機萃液經無水硫酸鎂脱水,眞 2濃縮’產生標題產物之橙色油(〗1〇克,7〇 5%),以NMr光 5普分析法鑑足, 基本上採用相同方法,得到下列化合物: (請先閱讀背面之注意事項再填荇本頁 經濟部中央標隼局貝工消费合作社印製
mp °C 273-274 Ίο -157- if;( CNS ) Λ4ΐΰΓ( 210x 297^^ ) 27497 A7 B7 五、發明説明(155)
A
Y
mp °C CF, 〇 CF, 〇 二 0^2Hf .乃 253-254 >280 CH. CH, 〇 >250 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) OCH. 3
CH CF, 213-216 OCH. -央標卑局Μ工消费合社印-s'.'i -158- 本紙張尺度適川中闯S家標準(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公f ) 〜4927 A7 B7 五、 發明説明(156) 實例8 基-間曱異4唑_5_基1小甲基 氟甲基)-2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮夕f、土
CH
+ K CO + CH I S
---------f丨 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
TJ 部 中 央 jj f: 作 印 取含3-[3-(6-甲氧基-間甲苯基Vl,2_苯弁異噻唑_5_基]_6_ (三氟甲基)-2,4(1]3,311)-喊啶二酮(16〇克,〇.369莫耳)、碳 酸鉀(76.6克,〇_554莫耳)與碘甲烷(34 5毫升,〇 5料莫耳)之 N,N-二甲基甲醯胺混合物於室溫下攪拌4小時,並倒至冰 上。所得水溶液混合物以二氣甲烷萃取。有機萃液以己烷 稀釋,以水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,及眞空濃縮,得到標題產物之橙色泡沫狀物(163克,98 8%),以^^^尺光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: -159 本糾尺度W巾酬家縣((览)Λ規則21()χ297公逆
I I— I I i I
I I ----I —ί . 474927 A7 五、發明説明(157)
R
γ
X R H H ch3 H H CH, H H ch3 H H ch2c=ch H H ch3 H H ch2c6h5 H H ch2cn H H ch2ch2f H H ch3 H H CH 1 Y mp °C cf3 H 223-225 cf3 CN 239-240 cf3 ch3 244-245 cf3 ch3 cf3 ch2och2co2ch3 143-144 cf3 ch3 cf3 ch3 cf3 ch3 cf3 c:h5 171-172 CF,
〇CH 198-200 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Η Η CH, CF,
17〇· 5-17.2 屮 央 樣 .X 消 1V A it Η Η CH, CF,
175.5-180 160- 本紙仄尺度適用中S國家標準(('NS ) Λ4規格(210Χ297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(158: 2ι γ
mp °C Η Η CH3 CF, Η H CH3 CF3 Η H CH3 CF3 Η H CH(CH 山 CF3 173-175 〇CH·
CH 3 .CH. 225-227 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 _
OCH 3
OCH. CH, CH, CH. OCH„ 185-187 訂 :¾¾部屮失榡汶局’,只工消费合作社印欠 CH. Η H CH3 CF3
OCH
CH 161 本紙恨尺度適用中SS家標嗥(CNS〉Λ4規格(210X297公釐) 474927 -央-Jl綷局災二消费合Μ / A7 B7 五、發明説明(159)
-^ Ϊ mp °C
och3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -162- 本紙張尺度適用中[^囚家標準(〔以)/\4規格(2丨0\ 297公漤) 474927 A7 B7 五、發明説明(160) X X,
R y mp °c Η Η CH. CF,
103-105
CH Η H CH2CH=CH2 CF3
H
H ch2ch3 cf3 Η H CH3 CH3 ---------------------------.士 b-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) OCH.
〇CH·
OCH 210-213 •rl Ji' '•r * _x. f,· A ti- -r\ 3
H H C,Hc CF, -163- 本纸艮尺度適HI中KS家標卒(('NS ) Λ4規格(210X 297公釐) CH. OCH. 3 105-107 474927 A7 B7 五、發明説明(161)
Y
mp °C Η H C2H5 CH3
CH
OCH. Η H CH2CH=CH2 CF3 CH 3
〇CH 122-127 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3
Η H CH, CF
〇CH
Η H ch3 cf3
SCH. H H CH, CF, jCl ▽ OCH. 147-149 164- 本紙张尺度適用中囚围家標苹(CNS ) Λ4規格(210 X 297公f ) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(162)
Y
mp °C OCH, Η H CH3 CF3 170-172 OCH, CH. Η H CH(CH3)2 CF3
OCH 3 151-154 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -—^u —^ϋ -- -- - SI _1 I- - - - I - —I— - nn «—^ϋ m^i nr^ m 装 Η H CH, CF3 Η H CH, CF, F H CH, CF3
,1T CH. ^G1 227-228 OCH.
CH 枝渋部中央疗^^S-T消贽合作权印1:: 3 CH,
Cl H CH, CF, F Br CH, CF, -165- 本纸張尺度適用屮KK家標卒(CNS ) Λ4規格(210 X 297公漦) 〇CHn CH, 211-213 47492/ ▼ A7 B7 五、發明説明(163) γ
mp °C CH,
F H CH, CF, OCH, 此外_,某些情形當R爲CF3且Y爲曱基時,於氮及氧上均進 行烷化,產生下列混合物:
A B R %A %B ch2ch3 50 50 CH2CH(CH3)2 55 _ 45 ch2ch=ch2 85 15 同樣地,分離出Ο -烷化及N -烷化化合物之混合物,隨後 利用管柱層析法分離: (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 中 央 而 [3 X 消 合 ii.
3 F
3 -166- 本纸色尺度这用中囡园家標卒((、NS ) Λ·4規格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(164)
R ch2ch3 ch2ch=ch2 mp °C 105-107 122-127
CH
Η ch2ch3 ch2ch=ch2 mp °C 143-146 129-133 此外,當A爲硫時,得到下列S -烷化產物
167- 本紙乐尺度適用中SS家標率(('NS ) Λ4規格(210X297公f ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 五、發明説明(165) 實例9 _6· 曱基)-2,4ΠΗ, 3HV°密咬二酮之迤法
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---------扣本------、1τ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 衽","中央-^^局只工消於合竹,?,印" 取含3-[3-(6-曱氧基-間甲苯基)_12_苯幷異噹唑_5_基]_1_甲 基-6_(二氟甲基)_2,4(1H,3H)-喊啶二酮(111克,〇 248莫耳) 又二氣甲烷溶液冷卻至_5X:,以丨小時時間,^im三溴化 硼夂二氣曱烷溶液(322毫升,0.322莫耳)處理,攪拌i + 時,依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃 化’產生標題產物之黃色固體(1〇5克,98 1%),以nmr光譜 分析法鐘定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: ~~~^----------- ---- - 168 - • 14 ;!)>) ("CN'S ) 297/^f,] 2^ 49 7 A7 B7 五、發明説明(166) R W.
X R s, W, m W3 W, mp °C Η ch3 cf3 I H H OH Η ch3 cf3 H ch3 H OH Η ch3 cf3 ch3 ch3 H OH 265-266 Η ch3 ch3 ch3 H H OH >250 Η c2h5 CF, ch3 H H OH Η ch2ch=ch2 cf3 ch3 H H OH Η ch3 cf3 ch3 H ch3 OH Η ch3 cf3 c2hs H H OH Η ch3 cf3 CH(CH丄 H H OH Η c2h5 ch3 ch3 H H OH Η ch3 cf3 H H H OH Η ch3 cf3 H OH H H Η ch3 cf3 CHO H H OH Η ch3 CF] H ch3 ch3 OH >260 Η ch3 cf3 H H OH H 200-202 Η ch3 cf3 I ch3 H OH >250 Η ch3 cf3 -(CH2)3- H OH 244-247 Η ch3 cf3 OH H H OH 239-242 Η ch3 cf3 〇ch3 H H OH 180-182 Η ch3 cf3 ch3 H Cl OH 232-235 F ch3 cf3 ch3 H H , OH -169- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙氐尺度適用中SS家標準(('NS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(167) 甲基)-2.6-二氧-U2HP密 红1^2-苯并^基}氧> 乙酸甲醋之製法
+ + (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) f3cvn
OCH CO CH„ 鏢消部屮央^";:Jm,消贽合竹社印"
BrCH CO CH O *5 ^ 取含3-[3-(6’基-間甲苯基)_u•苯并異噻唑_5_基]小甲基_ 6-(二氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(7〇 6克,〇 163莫耳)、 碳酸鉀(27·1兄,0.196莫耳)及溴乙酸甲酯之队队二甲基甲醯 胺混合物於室溫下攪拌3 9小時,以乙酸乙酯稀釋,依序以 水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到黃色 泡沫狀物。此黃色泡沫狀物使用矽膠及3 9 : 1至9 : }二氯 烷之乙醚落液進行急驟管柱層析法,產生標題產物之白色 泡沫狀物(67·9克,82.4〇/0),#Nmr光譜分析法鑑气。 巴 基本上採用相同方法,得到下列化合物: -170- 本紙张尺度適州1TSh1家標羊(「NS ) Λ4規格(2丨0x29?公發 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(168) CH, s. c- CH, lw OF, CF, OF, CF, CF, £一 CH, 0- c-
CH, H
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CH- K (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 CH, ΠΗ, ooh^. oo-nw^ oobK- C03c^ -CH2CH(CH3 )0?
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-央標革局PJ.消贤合仃.Η印V 100-110 160-162 162丨163.5 128-130 彐p on -171 - 本紙瓜尺度適用中闺丨智家標苹(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(169: )RI^雜蓉 CH, c· c- c· OH, CH, c- CH, CH, lw CF, OF, CF\ OF, CF, CF, CF, OF, CF\ CH, CH, OH, CH, CH, is (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
CH, H
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H CH, m CH-
H oohK. c〇hH, C〇,CH, CPCH, c〇hH, oohK, ooh^- c〇h- CPCH, is
99 丨 104U H 1§-10-
H
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Is 179-181 203丨206 183 丨 Is
17S—18Q 165丨167 彐勺on 72 本纸乐尺度述用中國El家標净.(('NS ) Λ4規格(2I0X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(170) 〇 〇 η η s o n o n OF, CF, 0- CH, CH,
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CF3 CH(CH3rΗ H OF, s. 0-p' CF, CH, H CH, CF\ CH, H CH, ^12isis (請先閲讀背面之注意事\?再填寫本頁
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OO-OK-C^CH〕pov. OO-OK- C〇2CH38¾.cmcH oohK. c〇hH, c〇hi- ls 經:"部中央^準局努工消贽合作社印以
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H is 77185 112丨115 1171125 9〇丨92.5 75-77 88 139l;ul 彐P 。0 -173- 本紙乐尺度適用中KS家標华(CNS ) Λ4規格(2丨OX297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(171) non e κ κ U U> CH,
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non XXX CH, n m n κ n o o 1¾ n
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H (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經"‘部中夾標ΤίΓ局h工消於合作社印製
(CH,rco,^nH, H n^nop K C05CH-3 H OKNOmoo OK,
H \_y g d 〇 174- 本纸恢尺度適州中囚S家標苹(C'NS ) Λ·4規格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(172 c- 0- CH,CK卩 CH, CF\ OH, CF- 0 OH, CH,
CK CH, CH, CH, lw CF, c- CF, CF, OF, c- CF, 0- OH, OH,
CK CH, CH, CH. CH,
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H c- ΰ丨PH, c- CH, is
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H is 138 — :U5 192丨195 彐poc -175- 本貳&尺度送用中SE家標苹(('NS ) Λ4規格(2丨OX 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(173) η η D: Ο η ο ο η Κ) ο η ο ο ο ο η ο ο ο κ η 〇
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c〇hHh ⑴nH CPCH, CPCH, 8AH3 CHHCHCOhH, nobK, is 經潢部中央標準局u工消贽合作杜, 78έ 93丨1〇办
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H 1卬公—156 17t 175 S81150 彐它oo -176- 本紙悵尺度適tS國家標华(('NS ) Λ4規格(210X 297公釐) 1z497 A7 B7 五、發明説明(174) CH, CH, CH, CH, CH. CH, CH, OH. PH, ,w CF, OH, CF\ nm〇 CF, OH,
Cl H CF, OF, OF, c- CF, CF, ffi CH- CH, CH, lwlsisκ. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本百;
H CH, m OH, a丨PH,
H is ooooffi-c(〇)c> oohffi. c^ch-cmch oobffi. OO-OK- CPPH1 chhchcc^ck. oohK, ί! 經辦部屮央標if局0工消於合忭"-印^
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H x is *78 丨rol 93丨1〇仁 148-150 174-175 15^-156 彐亡on -177- 本纸乐尺度这用中SS家標牟(CNS ) Λ4規格(210X 297公f ) 474927 A7 B7 五、發明説明(175: OH, CH, CH, c- CH, 〇 κ CH, c· CH, 一 CF\ 〇CE, CF,
K s, c- c- ffi CF, CF, ΠΗ. OK, OH, 〇
X OF, CF, CH, m CF, ΠΗ, ΗΕ isis (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
H x CH, ο CHWCH{〇CH3)“ c^CHy c〇snovvn^ noh^- η ο η c(〇)c(ch-)3 bH. C(〇)C(CH3)3 c(〇). •cl
H Η % 1^8-151 ls-156 918 7〇-75
彐p OC 178 木紙仏尺度这用中ΗΒ家標準(rNS ) Λ4規格(210Χ297公f ) 474927 A7 Β7 五、發明説明(176) π η 〇 〇 η π •χ π ο η ο ο η ηχ η ο κ ο ο χ (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) κ Η CH〕 κ CH,
oobx- 經淖部中央標卑局01消費合作杜印" OCHF ^
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c〇hHh=CH c〇hH, ηο-πκ- Η κ 188-190 108-113 166丨167 -179- 本紙悵尺度適用中国®家標卒(CNS ) Λ4規格(公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(177) η s n \z is ϋ Η Η Η is 〇ch(ch-c〇mch3 〇CH(CH-C〇3CH3
Τ*7 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 〇CH3C〇UCH3 ooffi-00-OK- οηκ-ηο-ηκ- 戶 ^渋部屮央標^^6-"消费合竹社印" ο -180- 4、氓乐尺度这用中SS家標辛(CNS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(178) Η Η H I山 I山 κ PI Η
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is H οηκ-00-om- 〇CH(CK3)C〇,CH3op^y^vp^ 〇cffi,c〇3c(CH3)〕 H X ls3 9CH^H3 〇CK(CK3)“ H E H 〇CH(CH3)C〇2CH3 OCH^COWCH- is H K H I山 w - 173-174 189-ls 164 -166 1491153 144-146 150—152 119—121 178.5-180 201·5'202 -181 本紙&尺度適用中SS家標準(rNS ) Λ4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927
訂 取含2-氣-2,-甲氧基·5’-甲基-5-硝基苯酮(90.0克,0.294莫 耳)之乙醇混合物,以羥胺鹽酸鹽(102.3克,1.47莫耳)之水 溶液處理,回流一夜,倒至冰上。所得乏水溶液混合物過 濾得到固體。以水洗滌固體,於高度眞空之烘箱中乾燥— 夜,產生標題產物之白色固體(84.2克),以1H NMR光譜分 析法鑑定。 基本上採用相同方法’得到下列化合物: 中 央 標 準 ]3 工 消 fc /-ii n 印 182- 本紙依尺度適州中家標牟((’NS ) Λ4規格(210 X 297公f ) 27497 A7 B7 五、發明説明(1S〇)
NOH W
X — W Ά mp °C Η 〇ch3 Η Η 173-178 Η Η Η Η 143-145 Η Η och3 Η 191-192.5 Η 〇ch3 Η F Η Η 〇ch2co2ch3 Η 150-155 Η och3 Η ch3 185.5-186.5 F och3 Η ch3 實例1 23-(6-甲氧基-間甲苯基)-5-硝基-1,2-苯并異呤唑之製法 ----- - ϋ m ----士 ----- In _ 丁 .ν'口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -央標卑而mV-1"费合κ社.
-183 - 本纸氐尺度適州中SS家標卒(CNS ) Λ4规格(210X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(181 ) ,取含2_氯·2,-甲氧基_5'·甲基I硝基-笨_(則克,〇.262 旲耳)之乙醇混合物加溫至6rc,以25分鐘時間,以15〇毫 升10%氫氧化㈣液處理,以H、時時間加熱至78。〇,倒至 冰十。所得混合物水溶液過濾得到固體。固體以水洗滌, 乾燥自N,N-二甲基甲醯胺中再結晶,依序以N,N-二甲基甲 醯胺及乙醇洗務,於8(rc之眞空供箱中乾燥,產生標題產 物炙固體(mp 225-226°C),以1H NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物·· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -絮-
訂
x Η Η Η F
W W, % - mp °C och3 H H 170-171 Η H H 138-139 Η H 〇ch3 205-207 〇ch3 ch3 H 赶凌"屮央桴本而η〈工消贽合#?i印" 184- 尸、度这用中^家標爷(rNS ) Μ坭格(21〇χ297公楚 474927 五 經濟部中央標準局另工消资合作社印裂 A7 B7 '發明説明(182 實例1 3
〇 取含3_(6-甲氧基-間甲苯基)-5-硝基-U-苯弁異崎唑(20.0 克’ 0.0703莫耳)〈乙酸(38〇毫升)混合物加溫,以含氯化亞 錫一水合物(47.4克,0.210莫耳)之濃鹽酸(11〇毫升)溫溶,液 處里,回1小時,冷卻至丨,眞空濃縮,得到膠狀物。 攪拌添加此膠狀物至水中,得到衆物。此漿物以8〇克5〇% 氫氧化鈉溶液處理,於6〇1至8〇。(:下攪拌丨小時,泠卻及傾 析得到殘質。以氫氧化鉀〇〇克)處理含此殘質之乙醇混合 -185 k紙ft尺度適财_家標準(CNS ) (請先閲讀背面之注意事項再填筠本I)
474927 A7 B7 五、發明説明(183 ) 物,加熱一夜,冷卻至室溫,以鹽酸中和,眞空濃縮,得 到殘質。以乙酸乙酯稀釋殘質,過濾。濾液眞空濃縮,使 用碎膠及2%乙酸乙醋之二氯甲燒溶液層析,產生標題產物 之半固體,以元素分析法及質譜扮析法鑑定。 基本上採用相同方法,但改用5-硝基_3_苯基“义笨 气唑替代3-(6·曱氧基-間甲苯基)·5-硝基-1,2-苯幷異啰唑” 得到5-胺基-3-苯基-1,2-苯幷異呤唑。 ’ 實例1 4 甲氧基-間甲苯基Μ.2-苽^ Ι_^ )-2,4(1Η. 3HV嘧啶二酮之絮法 (請先閱^5背面之注意事項再硝寫本頁〕
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經濟部中央標準局另工消赍合作枉印^ 取含5-胺基-3-(6_甲氧基_間曱苯基2_ 克,崎耳)、2-二甲胺基,三氣甲基)::;; =, 酮(7.6〇克,0.03 6莫耳)、及乙酸之混合物回流3小 6' 卻,倒至冰上,加水稀釋。所得水溶液滿合^遽得到^ 186- 本成卜尺度適用中国國家標準(CNS )八4規格(210 X 297公;^ 474927 A7 B7五、發明説明(184)體。以水洗滌固體,乾燥,產生標題產物之粉紅色固體 以NMR光譜分析法鑑定。基本上採用相同方法,得到下列化合物: Η
V rr 〇
X 〇 X χ, W m mp °C Η Η och3 H 214-216 Η H~ ~ H H Η Cl och3 ch3 F _ H 〇ch3 ch3 - 實例1 53-『3-(6-甲氧基-間甲苯基)-1,2-苯并異噚唑-5-基1-1-曱基 6-(三氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮之製法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 斗 中 -贞 局 A ft
+ CH.I + K2CO:
187- 本纸広尺度適用中KS家標卒(C'NS ) Λ4規格(210X 297公釐) A7 〜_____ B7__ 五、發明説明(185) 取含3-[3-(6-曱氧基-間曱苯基)_1,2_苯并異噚唑_5_基]_6_ (―氟甲,基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(1〇·5克,0.0255莫耳)與竣 酸_(7.04克,〇.〇51莫耳)tN,N_二甲基甲醯胺混合物欖拌 15分鐘,以甲基碘(7.24克,0.051莫耳)處理,攪拌一夜, 倒至冰上。所得水溶液混合物以二氯甲烷萃取。合併有機 萃液’,以水洗蘇’以無水硫酸鎂脱水’及眞空濃縮,得到 褐色玻璃狀物。採用矽膠及己烷/乙酸乙酯溶液(3 · 〇進行 坡璃之乾燥管柱層析法,產生標題產物之灰白色 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: ---------系— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
X 訂 X x, W H, SP °c Η H OCH, H Η H Ξ H 225-226 Η Cl och3 ch3 F H och3 ch7 F H OCHj H 實例1 6 —基丄让苯_甲基士 三急^_4^2,4-ΠΗ. 3H)-嘧啶二酮I製法 -188- ---—· - 本.ciuum 巾 K1¾ ^:縣 f(:NS ) Λ4規格(2丨 0X297公聚— 474927 A7
0, 五、發明説明(186) 取含3_[3_(6-甲氧基-間甲苯基)-1,2-苯弁異呤唑_5_基]_;!_, 基-6-(二氟甲基)_2,4(111,3H)_嘧啶二酮。〇〇克,〇別“莫, 疋一氯甲烷混合物冷卻至_1〇。〇,滴加15丨毫升1M:溴化; ,一乳曱烷溶液處理,同時保持反應混合物溫度在_i5t至 C 加溫至罜溫,滴加5毫升三溴化硼溶液處理,於室溫-攪拌1小時,倒至稀鹽酸中。所得水溶液混合物以丙酮1 ^ 眞二'辰縮’加水稀釋,過濾得到固體。以水洗滌[ 體,於6(TC之眞空烘箱中乾燥,產生標題產物之黃色[ 體,以質譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .士·' 訂 社逆.部中央樣卑而衫工消泠合作社印^
474927 A7 ____B7 五、發明説明(187) jj2-{5-f3,6-士氢-3-曱基二氧 _4 —(三氣甲基喊_ 產'基~|-1,2-私幷異号也-5-基}-對甲笨某丨氧丨乙酸甲酷之劁法
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁w .絮 、ν3 -6-(三氟甲基)-2,4-(1Η,3H)-嘧啶二酮(2.25 克,0.00540 莫耳) 及碳酸鉀(1.50克,0.0108莫耳)之N,N-二曱基甲醯胺混合物 攪拌數分鐘,以溴乙酸曱酯(0.903克,0.00590莫耳)處埋, 於室溫下撥拌,倒至冰-水混合物中。所得水溶液混合物過 濾得到固體。使用矽膠及4%醚之二氣甲烷溶液進行乾燥管 柱層析法,產生標題產物之玻璃狀物,以NMR光譜分析法 鏗定。 基本上採用相同方法,得到下歹,]化合物: -190- 本纸ft尺度適川中gg家標苹(rNS ) Λ4規格(2IOX 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(188)
F
X — Χχ % % mp °C Η Η Η H ch3 Η Η Η ch3 ch3 Η Η ch3 ch3 ch3 Η Η ch3 H ch3 Η Η ch3 H ce2c=ce Η Η ch3 ch3 ch2c=ch Η C1 ch3 ch3 c(ch3)3 Η C1 CH3 H c(ch3)3 F Η ch3 ch3 ch3 97-99 F Η ch3 ch3 ch2ch3 118-120 F . Η ch3 H ch2ch3 88-91 F Η CH; H ch(ch3)2 152-155 F Η ch3 H C(CH3)3 89-91 Η C1 ch3 H ch3 105-150 F Η ch3 H ch3 129-131 F Η H H ch3 F Η H ch3 ch3 F Η H H ch(ch3)2 F Η H ch3 CH(CH山 F Η ch3 H ch2ch=ch2 F Η ch3 H ch2c^ch ’ F Η H H ch.ch=ch2 F Η H H CH2CsCH F Η ch3 ch3 ch2ch-ch2
本紙乐尺度適用中§®家橾卒((’NS ) Λ4規格(210X297公t ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -絮. 訂 474927 A7 B7 五、發明説明(189, X w3 w5 F H H CH3- F H ch3 ch3 F H H ch3 F H ch3 H F H ch3 ch3 F H H H F H H ch3 F H ch3 H F H ch3 ch3 F H H H F H H ch3
CH2C6H5 CH2CsH5 ch2c6h5 CH2C6Hs
mp °C (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^^.^--^.^^:^-:7^^^^¾ ft Αρ"·τ-.ΙΓ1- 192 本纸張尺度连诏屮Sg家標準(('NS ) Λ4規格(2l〇X 297公f ) /W27 A7 B7 五、 發明説明(190) 實例1 8 七lX_3 -(:溪甲基)-1,2 -束并異遠咬-5-基1-1-曱基- 6-f :翁甲矣、-
+ 取含1 -甲基-3-(3-甲基_i,2-苯弁異嘍唑_5_基)_6_(三氟甲 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮06.6克,48.8毫莫耳)、N-溴琥珀 醒亞胺(34.8克,195毫莫耳)及苯曱醯過氧化物(Q 295克, 1.22耄莫耳)之I,2-二氣乙烷混合物回流i小時,再以苯甲醯 過氧化物(0.30克)處理,回流3.5小時,冷卻至室溫。冷卻之 -193- ...... -i 11-- I— -II - -I - I- ^......1 -- - 1 I. I ,va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
P.C
,CHBr. 474927 A7 B7 五、發明説明(191) 反應混合物使用矽膠及二氣甲烷/己烷溶液(1 : υ進行管柱 層析法;,產生標題產物混合物,將之溶於二氣甲垸中。所 得有機溶液依序以15%亞硫酸氫鈉溶液及水洗滌,以無水硫 酸鎂脱水,眞S濃縮,得到黃色固體。此黃色固體使用矽 膠及1%第三丁基甲基醚之二氯曱烷溶液進行管柱層析法, 產生3-[3-(溴甲基)-1,2-笨幷異塞唑_5_基甲基_6_(三氣甲 基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮之灰白色固體,mp 2〇3_2〇4τ,及 3-[3_(二溴甲基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]_卜甲基_6_(三氟甲基)_ 2,4(1Η,3Η)-喊咬二酮之灰白色固體,107_110°C。 基本上採用相同方法,由甲基_3_(3_甲基_6_氟_1,2_苯并 異唼峻-5-基)-6-(三氟甲基)_2,4(1η,3ίΙ)_嘧啶二酮製得下列 化合物: I - I .....I I —I— 1 II - -I! -----I 士^_ - --1 l--«__- i 丁 、\:° (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CF. CH.
Νγ〇Ec ,CHX X. 1ί ,Ν 尨漭部十央標^局妇工消费合作社印·^ X, χ: mp °C Η Br 185-187 Br Br 239-240 ___- 194- 本紙乐尺度適則’國S家標苹((’NS〉/\4现格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(192) 實例1 9 3-『3-(,曱氧曱基)-1,2-弁異邊岭。-基1-1-甲基-6-(三氟曱 基)-2,4ΠΗ,3H)-嘧啶二 法 CH. 3
CH/r CH3〇H + CF3S〇3Ag
CH I .N YVNYY 〇 / CH OCH. — —— — ———— - I I I _ I! . I. __丁 Λ"ν ,τ (請先閱讀背面之注意事項再填"本頁) 取含3-[3_(溴甲基)_1,2_苯幷異P塞峻_5_基]_1_甲基-6-(二氟 曱基)-2,4(1Η, 3H)-喊咬二酮(ο.?%克,1.79毫莫耳)之1,2 — 氯乙烷溶液,以曱醇稀釋,以三氟甲磺酸銀(〇·610克,2.37 笔莫耳)處理,於室溫下攪拌一夜,經矽藻土過濾。所得濾 液以飽和碳酸氫鈉溶液洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃 縮’得到固體。此固體使用矽膠及2 %及5 %乙醚之二氯甲 燒溶液進行管柱層析,產生標題產物之白色固體(0.600克, mP 16丨-163。(:),以1H NMR光譜分析法鑑定》 基本上採用相同方法,得到下列化合物: --~~-195- 本紙疚尺度这玛---— (.N.S ) Λ4規格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(193)
F
8 w ο 2 CH
X
mp °C -央標卑局U(工消赞合什社.: Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η CH3 CH(CH3)2 ch2c6h5 ch2ch=ch2 CH(CH2C1)2 ch2cf3 (ch2)3ch3 CH(CH3)CH=CH2 CH(CH3)CF3 CH2CH=C(CH3)2 CH(CH3)C(C〇2CH3 ch2 (CH2)3CH=CH2 ch2ch2ch=ch2 C(0)CH3 ch2ch2f c2h5 ch2ch2ci ch2ch2och2ch3 ch2chf2 ch2ch=chch3 CH(CH2F)2 ch2ch2ch=chch2ch3 CH,CH ΠΗΧ1 196 本纸ft尺政適用中SS家標卑(rNS ) Λ4規格(210X297公漦) (諳先M讀背面之注意事項再填寫本頁 '-° 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(194)
X
mp °C
H CH CH 2 2
CH.
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(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
H
H NHCH.
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H 經浸部中央標隼局資工消资合忭·’
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H -CH: CH.
Cl
NO 2 -197 本紙張尺度这用中国®家標卒((’NS ) Λ4規格(2丨0X 297公f ) 474927 A7 B7 五、發明説明(195)
X
mp °C Η h3ct
CH CH.~Κ V—CH- 2 Λ Η
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(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -- Η
訂 Η
OCF. 3 CH· "'济部中,乂作"局只η消费合竹.^-印^. Η Η CH,
Cl
Clch2^Y^Yc1 198- 本技張尺度適州中因S家標年(('NS ) Λ4規格(21〇Χ 297公釐) Z 49 7 A7 B7 五、發明説明(196)
CH2OCH3 134-135 實例2 0{{{5-『3,6-二氩-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(21]〇-嘧啶 基1-1,2-苯并異嘍唑-3-基}曱基}硫丨乙酸甲酯之製法
+ HSCH CO2CH3 + NaH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
-淖部中夾標^-Λθ-Τ;ί费合什社印.V CH 3
ch2sch2c〇2ch3 取含經已烷洗滌之氫化鈉(0.0360克,60%油勻散液,0.900 毫莫耳)之四氫呋喃混合物,以硫乙醇酸甲酯(90.0毫升, -199- 本紙乐尺度適用中KS家標净_ ( ('NS ) Λ4規格(210Χ 297公漦) 1 2y 49 7 Μ Β7 五 、發明説明(197) h〇〇毫莫耳)處理,攪拌至氣體停止釋出爲止,滴加3_[3-(漠 甲基H:,2-苯幷異,塞峻_5·基甲基_6_(三氟甲基p 4(把 二鲷(0.3⑼克,G71G毫莫耳)之四氫吱喃溶液處 理,攪拌1 0分鐘,眞空濃縮,得到殘質。殘質以二氯甲燒 及水稀釋。分離有機相,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮, 件至!油狀物。此油狀物使用石夕膠及5 %乙醜之二氯甲燒溶液 進行管柱層析’產生標題產物之澄清油,以1η NMR光譜分 法析鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: ¾承部中央掠毕局兵-T消贽合ffil印
ch(ch3)2 c6h3 171 I - - ·1 n n - -- I---- I— I---- i—·. . 1 T -έ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 200- 本紙仄尺度適( ('NS ) 21〇Χ 297Λν^ ) 474927 A7 —~------ 五、發明説明(198 ) 實例2 1 基-3-ί—3·-[(甲硯基)甲基弁異4唑-5-其卜A 墓甲基V2,4(1H,3HV嘧啶二酮之_
以硫甲醇鈉(0.332克,4.74毫莫耳)處理含3_[3_(溴甲基)_ 1,2-苯幷異,塞嗅_5_基Η_甲基_6_(三氣甲基)_2,4(ih姐)·續 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
-II 淀二酮U.66克,3·95毫莫耳)之乙猜溶液,於室溫下授掉一 夜,再以硫甲醇納(約15毫克)處理,攪拌!小時,眞空漠 繪’得到殘質。殘質加二氣甲貌及水稀釋。分離有機相, 經«·部十央標準Αβ工消舟合作社印製 以鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水’及眞空濃縮,得到固 體,此固體使时膠及2%乙社二氯甲燒溶液進行管柱芦 5,產生標題化合物之白色㈣,以1hnmr光譜分析法^ 定。 -201 -----~--- 本纸張尺度这/;;中gg家標牵((、NS > Μ規格(210X297公楚 474927 A7 B7 五、發明説明(199) 實例2 2 _間氟苯基乙酸醋之製法
jCl F 0H CH C(〇)Cl
N --
PXX0x r 0 CH ^ Ο Γ1 P取σ 3 -氟苯驗(100克,〇,89〇莫耳)之—.备田3”、 L ., 兴斗X—氯甲烷溶液冷卻至 0 C至5 C,以吡哫(75·〇毫升,〇 Q]n兹甘、士 毛开Ο.9%莫耳)處理,攪拌數分 鐘,滴加乙酿氯(66.0毫升,〇 (^n苗开、士 ^毛开0.93〇莫耳)處理,同時保持反應混合物溫度在17 C以下,於冰浴,玲 、水,合,皿度下攪拌2小時,回升至 室溫’倒至冰水混合物中。分離有機相,以鹽水洗務,以 無水複酸鎂脱水,眞空濃縮,得到標題產物之黃色油,以 咕NMR光譜分析法鑑定。。 ' 實例24匕氟-2、羥基乙醯笨之fj法 ^界 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本買) "--「中央^T^"31,u( T-;fi於合作"印,3·π /ΧλΗ, A1C1.
取間氟苯基乙酸酯(123克,0.798莫耳)於冰浴中冷卻,分 批添加氫化鋁(150克,1.12莫耳)處理,於19〇τ下攪拌 時,冷卻得到固體。添加含冰、水及鹽酸之混合.物及二氯 甲烷至固體中。所得混合物攪拌數分鐘,分相。有機相依 202- 本紙仄尺度诚州中国囤家標今.((、NS )八4规格(210 X 297公发;)
'發明説明ί 200)
+ ΝΗ,ΟΗ · HC1 序以水、飽和碳酸氫鈉溶液及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱 水,及眞生濃縮,得到標題產物(99.0克),以1η ΝΜΙΙ光譜 分析法鑑定。 實例2 4 之製法 CH3C〇2Na
N〇H
取含4'-氟-2,-羥基乙醯苯(99.0克,0.640莫耳)、羥胺鹽酸 鹽(89.0克,1_28莫耳)及乙酸鈉(79.0克,0.960莫耳)之甲醇 混合物回流1小時’倒至冰-水混合物中。所得水溶液人 物過濾得到固體。此固體溶於二氯甲烷中,所得有機溶S 經無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮’以己烷稀釋,過滤,得到 標題產物之固體(55.0克,mp 112-114°C),以1HNMR光譜分 析法鑑定。 實例2 5 6-氣-3-甲基-1.2-笨弁異喝唑之製法 _ .1. — — $------ΐτ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
S /^NWN'C_N\^ N(CA) ^__ /CH3 -203 中SS家標卑(rNS ) Λ4规格U10X297公兹) 474927 A7 B7 五 '發明説明(201) 取含4,-氟_2'-產基乙醯苯奶(47.〇克’ 〇·278莫耳)之四氫咬 喃混合物加熱至恰好回流爲止,以含1,Γ-羰基二咪嗤(55 〇 克’〇.34〇莫耳)與三乙胺(39.0克,0.390莫耳)之四氫吱喃溶 液處理,回流1小時,冷卻,眞空濃縮,倒至冰-水混合物 中。所得水溶液混合物以醚萃取。合併有機萃液,依岸以 飽和氯化銨溶液及鹽水洗滌,.以無水硫酸鎂脱水,眞空濃 縮’得到油狀物。此油狀物使用矽膠及二氯甲烷/己烷落液 (1 · 1)進行管柱層析,產生標題產物之黃色油,以iH 光譜分析法鑑定。 實例2 6 甲基-5-硝基-1,2-苯弁異哼唑之製法 八 yCE: + HNO,/H S04
XH 經溁部中央#^^,·Μ工消於合作社印繁 -204- .取έ 6-敦_3 -甲基- i,2_苯并異„号峻(Μ.〗克,ο」%莫耳)之滚 硫酸混合物於冰浴中冷卻,滴加9〇%硝酸(85〇毫升)處理饫 同時保持反應混合物溫度在15。(:以下,於冰浴溫度下授掉i =時,再以90%确酸(5.80毫升)處理,加溫至室溫並攪拌— :,土冰上。所侍水溶液混合物過濾得到固體。固體.風 :,合於—軋曱统中。所得有機溶液經無水硫酸鎂脱水, Ρ =稀釋,過遽,得到標題產物之紫色固體,以1hnmr 光《晋分析法鑑定。 本祕尺錢)ίΤ?ΚΗ»Γ( CNS ) Λ4ΐ?^Γ^7^ΓΤ 474927 A7 B7 五、發明説明(2〇2) 實例2 7 胺基基-1,2-笨弁異喝唑及5-胺基-4-氯-6^ jjL甲基-1,2-苯并異吟峻之製法
ON
SnCl. 2H.0
Η N
Η N
F —取含6-氟-3-曱基-5_硝基4,2-苯并異哼唑(3 〇〇克,〇 〇153 莫耳)及乙酸(85.0毫升)之混合物加熱至4〇χ,以氯化亞锡 二水合物(9.70克,0.0430莫耳)及濃鹽酸(45 〇毫升)之溶液處 理’回流9 0分鐘’眞空濃縮,以2 ν氫氧化鈉溶液中和,過 ,得到固體。此固體使用矽膠及二氣曱烷進行管柱層析, 得到標題產物之固體,以NMR光譜分析法鑑定 基本上採用相同方法,但改用乙酸乙酯/乙醇混合物替代 乙酸,得到下列化合物: 1— -- n - - - I I 士木 I n m m ·$ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
X Η Η Η Η Η F Η y ch3 Cl 〇ch2co2ch3 OCH(CH3)2 〇CH(CH3)C〇2CH3 och2co2ch3 och3 205- A7 -----________ B7 i、發明説明(2〇3) 實例2 8 - ---- -- . ..... I ---1! -- - .1 -I —1--— ΑΆ . I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) h(-6,氟甲—棊“三 u_^2,4 DH,3H)-嘧啶二酮之塑j
取含5-胺基-6-氟-3-甲基十2·苯幷異喝唑(4 85克,0.029莫 耳)與2_二曱胺基_4-(三氟甲基哼畊_6_酮(6.7〇克, 0.0320莫耳)之乙酸混合物回流9〇分鐘,冷卻玄室溫,倒至 冰-水混合物中。所得水溶液混合物過濾得到固體。此固禮 風乾,溶於乙酸乙酯中。所得有機溶液以鹽水洗滌,以無 水硫酸鎂脱水,及眞空濃縮,產生標題產物之黃色固體 (7.00克,mp 235-237°C),以NMR光譜分析法錯定。 . 基本上採用相同方法,得到下列化合物: -"'^"^^^工消介合忭科印^. Η
1r- 49 7
五、發明説明(2〇3)
H_R
實例2 8 異呤唑-5-基)-6-(三氟曱基)-2.4 UIL 3H)-嘧啶二酮夕_ &
CH. 取含5-胺基-6-氟-3-曱基^,入苯并異崎唑(4 85克,0 029莫 耳)與2 - 一甲胺基-4-(三氟甲基)哼畊_6_酮(6 7〇克, 0.0320莫耳)之乙酸混合物回流9 〇分鐘,冷卻至室溫,倒至 冰-水混合物中。所得水溶液混合物過濾得到固體。此固體 風乾,溶於乙酸乙酯中。所得有機溶液以鹽水洗滌,以無 水硫酸鎂脱水,及眞空濃縮,產生標題產物之黃色固體 (7.00克,mp 235-237T),以NMR光譜分析法鑑定。 、 基本上採用相同方法,得到下列化合物: Η
Υ 〇 -206 本紙烺尺度適川中國®家榇卒(rNS )八4規格(2丨0χ297公楚 m —.1 I— - I - --- - ---I 孑^1 - 1^1 n -—-I !---- *1—, *-口 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經渋部中夾標^u工消於合作" 474927 A7 B7 五、發明説明(2〇4) X Υ Η Η ch3 Η Η Cl Η Η och2co2ch3 Η Η OCH(CH3)2 Η Η och3 F C1 ch3 283-285 180-182 213-215 230-235 125-130 實例2 9 氟-3-甲基-12- I異g号唑_5_基)_卜曱基_6_(三氟曱 ^_1-2,4(1Η,3Η)-喃淀二懸^製法 Η
CH_ F 〇 CH,工十 KnCO_ ---------裝------、1T (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ΐΗ3
F ^ Ο 取含3-(-6-氟-3-曱基十孓苯幷異咩唑_5_基)_6_(三氟曱棊> 2,4(1Η,3Η)-喷啶二酮(3 〇〇克,9 12毫莫耳)及碳酸鉀(2 52 克,18,2耄莫耳)之Ν,Ν-二甲基甲醯胺混合物攪拌工5分鐘, 以甲基破(2.58克,18·2毫莫耳)處理,於室溫下檀井一夜, 倒至,-水混合物中。所得混合物水溶液職,得到之固體 自二氣甲燒/己燒溶液中再結晶,得到標題產物之白色固^ ___________ -207- 本纸張尺度適家栋準((、N’S ) Λ4規格(石0x297公弟) 474927 A7 B7 五、發明説明(2〇5) (mp 158-159°C),以NMR光譜分析法鑑定' 基本上採用相同方法,得到下列化合物 CH.
y X χ, Υ mp °C Η Η ch3 196-198 Η Η Cl 168.5-170 Η Η och2co2ch3 156-157 Η Η och(ch3)2 Η Η och3 160-161 F C1 ch3 154-155 實例3 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2、氯-5·-硝基乙醯苯,肟之製法
NH2〇H · HC1
取含2’-氣-51-硝基乙醯苯(50.0克,0.250莫耳)之乙醇混人 物,以羥胺鹽酸鹽(83.0克,1.19莫耳)之水溶液處理, 一夜,冷卻至室溫,過遽,產生標題產物之固蹲(mp丨 167°C ),以NMR光譜分析法鑑定。 實例3 1 208 本紙張尺度遠川中阈國家標卒((’N'S ) Λ4規格(2丨0X 297公f ) 474927 A7 B7 五、發明説明(2〇6 h甲基-j-碑基-1.2-苯弁異g号峻之製法
NOH ON
KOH °2n^Y_Ych: 取含2’-氣-5’-硝基乙醯苯肟(3〇 〇克,〇 14〇莫耳)之乙醇混 合物,_滴加10%氫氧化鉀溶液(7 86克ΚΟΗ)處理,於室溫下 攪拌1小時,回流一夜,冷卻,倒至水中。所得水溶液混合 物過濾得到固體。此固體使用矽膠及二氯甲烷進行管二^ 析,產生標題產物之黃色固體(mp 84 5_86 5。〇),以光 譜分析法鑑定。 實例3 2 5_-硝基-1,2-苯幷異吟峻-3-醇之劁傲 Οί
.OH + hn〇3/h2s〇4
ON
經濟部中央標準局员工消费合作枉印製 〇 v V 分批添加1,2-苯弁異哼唑-3-醇(19.7克,〇146莫耳)至濃硫 酸中,在所得反應混合物中滴加7〇%确酸(丨丨·3毫升)處理, 擅:拌9 0分鐘,倒至冰上。所得混合物水溶液過濾,得到壞 狀糊狀物。此糊狀物自甲醇/水混合物中再結晶,產生標題 產物之固體,以1H NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: 1τ------'wί (請先閲讀背面之注意事項再項,¾本頁) ΌΗ
X
C1 F -209- t、纸ft尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規枋(210 X 297.公兑 474927 A7 B7 五、發明説明(2〇7 實例3 3 -确基-i,2-萃^幷異g号唑m 17 鸾酯之製法 Μ
0H
BrCH C〇 ch,+ K CCL ,OCH,CO CH. 經濟部中央榡隼局貝工消贽合作社印製
取含5-硝基-1,2-苯幷異呤唑_3_醇(3 90克,〇 〇22〇莫耳)與 碳酸鉀(4·17克,0.0300莫耳)之队小二曱基曱醯胺混合物攪 拌3 0分鐘,以溴乙酸甲酯(3 96克,〇 〇26〇莫耳)處理,於室 溫下攪拌一夜,倒至酸性冰-水混合物中。所得水溶液混合 物以乙酸乙酯萃取。合併有機萃液,依序以水及鹽水洗 滌,以無水硫酸鎂脱水,及眞空濃縮,得到黃色油。此油 使用矽膠及(1 : 1)及(4 ·· 1)二氯甲烷/己烷梯度進行管柱層 析,產生標題產物之白色固體(2.80克,mp 72-73.5。(:),以 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:Tr^Y 〇2n' X X Y mp °C. Η OCH(CH山 81-83 Η OCH2CH=CH2 70-72 Η och3 101·5-103 Cl 0CH(CH3)C02CH3 . 98-100 F och2co2ch3 -210- 104-106 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )六4坭格(210Χ 297公兑 #-5I *f (請先閱讀背面之注意事項再靖衿本頁) 1 A7 、發明説明(208) 實例3 4 -— 直’5-硝基·ι,2-策弁異g号岭々jLjfi I V~n
.OH POC1.
〇:KW .Cl 於玻璃圓桶巾置入含5_硝基_u_苯并異吟峻-3_醇(4〇〇 克0.0220莫耳)及蹲醯氣(40 0毫升,65 8克,〇 429莫耳)之 =合物,於HCMSVC下加熱2小時,冷卻一夜,眞空濃 縮以一氣甲娱*稀釋,以碳酸氫鈉溶液調至約pjj g。分相。 有機相依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃 縮,得到殘質。殘質使用矽膠及二氣甲烷/己烷溶液(1 : D 進仃官柱層析,產生標題產物之琥珀色油,以nmr光譜分 析法鑑定。 實例3 5 甲基 _2_ 氧-6-硫代 盧啶基幷異噻唑-3-基卜對甲I氧卜丙酸曱 法
CH OCHCO CH. 1 2 : CH, 3
V
NaHCO + 裝 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -211 本成么 標卒(rNS) Λ4 規格(210>< 297公^ 474927 A7 B7 五、發明説明(2〇9)
S p\\
CH
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝 ο 取含2-{{2-{5-[3,6-二氫_3_甲基_4_(三氟甲基)_2,6_二氧_ 1(2Η)-嘧啶基]-;!,2_苯幷異Ρ塞唑_3_基卜對甲苯基}氧’丨丙酸甲 酯(2.00克,3_80毫莫耳)、碳酸氫鈉(124克,148毫莫耳)與 勞森試劑(2,4-雙(4 -甲氧苯基Η,3_二硫雜_2,4_二磷烷_2 4、_ 二硫化物,1.70克,4.20毫莫耳)之甲苯混合物回流2小時, 過濾排除固體,眞空濃縮,得到橙色泡沫狀物。此泡灰’ 物使用矽膠及〇%與1%乙醚之二氯曱烷溶液進行管柱層j狀 產生標題產物之橙色泡沫狀物(1 45克,mp ιι〇_ιΐ2弋斤, NMR光譜分析法鑑定。 )’,以 實例3 6 2_氧-Γ-Ι氧基_5-硝基笨酮之塑法 -212- 本紙饭尺度遠A tSS家標準() A4規格(2丨〇χ2?7公嫠 訂 .屮决標萃局β工消贽合作社印 474927 A7 B7 五、發明説明(21〇)
1) CH3(CH2)3Li 2) ZnCl2 3) Pd[P(C6Hs)3]4
取含2-溴苯曱醚(27.9克,145毫莫耳)之乙醚溶液冷卻至_ 7〇°C,以丁基鋰(64.0毫升,160毫莫耳)處理,於_7〇。。下攪 拌1小時,以0.5M氣化鋅之四氫呋喃溶液(320毫升,160毫 旲耳)處理,於-70°C下攪拌1小時,加溫至約〇。〇,眞空濃 縮’得到黃綠色油。含此油之四氫吱B南溶液依序以肆(三苯 基膦)鈀(0)(5.00克,4.35毫莫耳)及2 -氣-5-硝基苯甲醯氯 (3 5.0克,159毫莫耳)之四氫呋喃溶液洗滌,攪拌3天,倒至 10%鹽酸中,所得水溶液混合物以二氯甲烷萃取。合併有機 萃液,依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃 縮’得到半固體。此固體與乙醚研磨,產生標題產物之黃 色固體,以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: _____— -213- 本纸張尺度遠#7¾¾家標準(CNS ) Λ4規格(210X 297公浚) 497 A7 B7 五、發明説明(211)
W, W3 . mp °C Η Cl H 〇ch3 96-99 Η H ch3 och3 71-74 F H H och3 Cl H H 〇ch3 124-126 och3 H H 〇ch3 71-73 H 〇ch3 H och3 98-100 H F H och3 W, W3 m W, mp °C H H •ch3 H 65-66.5 H H sch3 H 87-88 H H H F 118-120 H H H ch3 78-79.5 H H H sch3 123-124. H F H H H H 〇ch3 H H H H och3 H ch3 ch3 〇ch3 -214- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本饫&尺度通用屮HK家標肀.(C'NS ) Λ4規格(210 X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(212) 實例3 7 2^^-甲氧基-5-硝基二苯基曱醇之製法
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .¾不 '-口 (7.10克,0.293莫耳)之醚混合物中。添加完畢後,反應混合 物加熱回流1小時,以链稀釋,冷卻至〇,以2 _氣_5_硝基 笨甲酸(39.0克,0.210莫耳)之四氫吃喃溶液處理,回升至室 溫,以冰-水混合物稀釋。以鹽酸(pH 2_pH 3)酸化水溶液混 合物後,分離有機相,以醚萃取水相。合併有機相,依序 以10%碳酸氫鈉溶液及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空 濃縮’產生標题產物之褐色膠狀物。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
OH W
W. w3 Η Η Η 〇CH3 -215-
W
och3 och3 och3 H 〇ch3 ch3 —F Η 本纸張尺度適用中_家料((、ns 474927 A7 B7 五、發明说明(213) 實例3 & 2_蠢,-2,-甲氧基-5-确基苯酮之製法
CrO CH CO Η OCH.
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 分批添加含氧化鉻(VI)(91.0克,0.919莫耳)之水/乙酸溶液 (1 : 4)至2 -氣-21-曱氧基-5-硝基二苯基甲醇(64.2克,0.219莫 耳)中,同時保持反應混合物溫度在25。(:至35°C。反應混合 物於25°C至35 °C下攪拌1小時,冷卻,加水稀釋,眞空濃 缩,得到殘質。殘質加水稀釋,以二氣甲烷萃取。合併有 機萃液,以無水硫酸鈉脱水,與矽膠(丨〇克)混合,及過 遽。濾液眞空濃縮,得到油狀物,含此油狀物之曱醇/水溶 液經木炭脱色,眞空濃縮,得到殘質。此殘質用矽膠及二 氯曱烷/己烷溶液進行管柱層析,產生標題產物之白色固 體。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
0 W
W. -216- ------1
A7 B7 、發明説明(214) w3 即。c 〇ch3 Η och3 ch3 Η och3 109-111 P Η och3 94-95 Η och3 Η 79-81 - 實例 二氦-1-甲其6-二
$------1τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ο °9hc〇,h ν s I 2
CH 添加三氟乙酸(75毫升)至含2-{{2_{5-[3,6-二處_3_甲基_2,6_ 二氧-4-(三氟甲基)_ι(2Η)-嘧啶基]-I,2-苯并異嘍唑_3_基卜對 甲苯基}氧}丙酸第三丁酯(12_0克,21.4毫莫耳)之二氣甲燒 溶液中。反應混合物於室溫下攪拌24小時,眞空濃縮,產 生標題產物之黃色泡沫狀物,以NMR光譜分析法鐘定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: -217- 本纸佐尺度適( rNS ) A4jii5T2l〇X 297^t ) " ----- 474927 A7 B7五、發明説明(215)
W3 W5 mp °C ch3 ch3 ch3 Η H H 152-158 Η ch3 H 215-216 ch3 H H 基本上採用相同方法,亦得到下列化合物:
〇ch2co2h (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經".部中央標隼而負工消费合竹社印" πιρ >250 C實例4 0 ..2-{{2-{5-『3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2印-ρ密咬基苯并異口塞峡_3_基卜對甲苯基}氧}丙酸2_丙块基 之製法 .. -218 - 本紙張尺度適用中SS家標卒(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公f ) 474927 A7 Β7 五、 發明説明(216)
1) C1C(0)C(0)C1
2) HC=CCH2〇H
N OCHCO CH CSch CH. n I n I - I n n D _ I__I T 44 、-° (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 部 屮 央 X 消 η 合 η 印 •3,·] 取含2_{{2-{5-[3,6-二氫-;3 -甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基 1(2H)-嘧啶基苯幷異喳唑_3_基丨_對甲苯基}氧}丙 (0.510克’ 1.00¾莫耳)與草醯氣(〇·38〇克,3.00毫莫耳)之 乳甲垸混合物於室溫下攪拌3 0分鐘,眞空濃縮,得到黃 /包;朱狀物。此泡沫狀物以二氯甲烷稀釋,所得溶液以炔 醇(0.110克,2.00毫莫耳)之二氣甲烷溶液處理,於室溫下 半2 4小時’眞空濃縮,得到油狀物。此油.狀物使用石夕膠 己k /二氣甲烷溶液(丨:丨)及5 %乙醚之二氯曱烷溶液進行 氣官柱層析,產生標題產物(0.400克),以NMR光譜分析 本'讀尺度適 219- (('NS ) Λ4規格(210X 297公赴) — _ 474927 A7 B7 五、發明説明(217)鑑定。基本上採用相同方法,得到下列化合物
央 標 人:} X. 消 iv Λ η
W3 Ws W, w7 ch3 CH] H OCH2CH=CH2 .ch3 ch3 H OCH2CsCCH3 ch3 ch3 H och2ch2ci ch3 CH] H OCH(CH山 ch3 H H och(c2h5)2 ch3 H H och2c(ch3)3 ch3 H H och2ch=chch3 ch3 H H och2cf3 ch3 H H oca ch3 H H OCH(CH山 ch3 H H OCH2CsCH ch2 H H ncca), ch3 H H N[CH(CH3)J2 ch3 H H och2ch=ch2 ch3 H H och2ch2n(ch山 ch3 H H 0CH2CH3C1 ch3 H H 〇CH(CH3)C=CH -220 (請先閲讀背面之注意事項再填艿本頁)
本纸疚尺度这用中KH家標卒(('NS ) Λ4規格(210父297公釐) 1497 A7 B7 五、發明説明(218) .中央標準局妇工消资合竹社印y W, W5 % .- % ch3 H H OCH2C=CCH3 ch3 H H OCH(CH3)C^CCH3 ch3 H H OCH2C(CH3)=CH2 ch3 H H OCH2CH=C(CH3)2 ch3 H H och2ch2och3 ch3 H H 〇-N=C(CH3)2 ch3 H H OCH(CH3) (CH丄CH3 ch3 H H 0(CH2 ch3 H H och2co2ch3 ch3 H H och2ch2c(ch3)=ch2 ch3 H H och2ch=ch-ch=chch ch3 H H OCH(CH3)CH=CH2 ch3 H H 〇ch(ch3)c〇2ch3 ch3 H H OCH(CH3)CH2OCH3 ch3 H H och2ch2cn ch3 H H 〇ch2cf2cf3 ch3 H H 0CH(CH3) (CH2)8CH3 ch3 H H nhch2c^ch ch3 ch3 H oc(ch3)3 o?hc(ch3)3 1 ch3 H . H ch3 〇CHCH(CH3)2 ch3 H H ch3 ch3 ch3 H ch3 H H °O ch3 H H 0CH2CH=CH^^. -221 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸疚尺度適用中&1&1家標卒((->^)八4規格(2丨(^ 297公#—) 474927 A7 B7 五、發明説明(219 ) W3 W5 ch3 H H ch3 H H CH3 H H ch3 H H ch3 H H -CH3 H H ch3 H H ch3 H H ch3 H H ch3 H H ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 •N 〇 och2ch-n 0
CN
OCH 2 N- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
nn - _ -- Is - _ 1-i- - - - 二 - I
OCH C=C Ο 〇
OCH.
OCH ^C°
N
-N N -o 0CH2CH2C1 och7cf3 och2ch2och3 〇ch(ch3)2 ---丁 -=° 222- 本.¾¾尺度ii用中SK釔標苹(('NS ) Λ4規格(210 X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(220) W3 w5 W7 Η H H N(CH丄 ch3 H H nhch3 Η H H nhch3 Η H H nh2 Η H H n(ch3)〇h ch3 H H N(CH3)OH Η H H N(CH3)OCH3 ch3 H H nh2 ch3 H H NHOH ch3 H H NH0CH3 ch3 H H OCH2\^C6H5 Δ ch3 H H 〇(ch2)4sch3 ch3 H H 〇(ch2)8ch3 ch3 H H 0CH(CH=CH2) (CH2)3CH3 ch3 H H 0CH2C (C2H5) (CH2〇CH2CH=CH2) 2 ch3 H H OCH,CH,CeC(CH2)5CH3 ---------装------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ch3 h h ^/^co2ch2ch3 單一非對映異構物 • Λ 部 屮 央 ch3 H H c〇2ch2ch3 單一非對映異構物 標 il ch3 H H O(CH2)10CH=CHCH2CH3 π ch3 H H OCH2C(CH3) (CH3)CH2G-6H .1- ;·!* ch3 H H 〇ch2c(〇)ch3 ch3 H H 0CH2CH2C(0)CH3 -223 - 本纸張尺度適州中SS家標净1 ( ('NS ) Λ4規格(210X 297公漦) 4 /4927 A7 B7 五、 發明説明(221) 實例4 1 醯氯之法 〇、N,
F Νργ°°2Η C1C(0)C(0)C1
Cl
F 、C1 含2-氯-4-氟-5-硝基苯曱酸(50 〇克,〇 228莫耳)與凡队 二甲基甲醯胺(5滴)之12_二氯乙烷混合物,滴加草醯氯 (、8 I升,53莫耳)處理,回流3小時,冷卻,眞空j農 縮,得到標題產物之澄色固體,以NMR光譜分析法鑑定。 實例4 2 ~~~硝基乙酿笨之製法
+ CH ZnCl + Pd[P(C H ) I 3 6 5 7 τ -»
批^訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 滴加含2-氣-4-氟-5-硝基苯曱醯氣(2.00克,8·4〇$莫耳)之 四氫呋喃溶液處理2Μ甲基鋅化氯之四氫呋喃(5.〇〇毫升, 1〇,1爱莫耳)溶液,以肆(三苯基膦)鈀(〇)(0.400克,〇.35〇毫 -224- '.氏^、度相中S丨(rN’S ) Λ4規格(2丨以297公费 474927 V /1 - 5/
Α7 Β7 五、發明説明(222) 莫耳)處理,於室溫下攪拌1小時,倒至3 N鹽酸中。所得水 ;谷液混合物以乙酸乙g旨萃取。合併有機萃液,依序以水及 飽和碳酸氫鈉溶液洗滌,以無水硫酸鎂脱水,及眞空濃 縮’得到深色液體。此液體使用矽膠及二氣甲燒之己燒溶 液(6 : 4)進行急驟管柱層析法,產生標題產物之灰白色固體 (mp 66_-68°C ),以NMR光譜分析法鑑定。 實例4 3 —6 -胺基-3-甲基-5-梢基-1,2-苯并異峻咕之製法
〇2N H:N 取2 -氣-4'-氟-5’ -確基乙醯苯(12.0克,〇·〇552莫耳)、硫 (1.77克,0 0552莫耳)、30%氫氧化銨溶液(1〇〇毫升,〇 856 莫耳)、及甲醇置入不銹鋼圓桶中,於8yC下加熱一夜,冷 卻’再以硫(〇.27〇克)及3〇%氫氧化銨溶液(5〇毫升)處理,於 8:> C下加熱一夜,冷卻,過濾排除固體,以乙酸乙酯萃取。 合併有機萃液,以水及鹽水依序洗滌,以無水硫酸鎂脱 水’眞2濃縮,得到固體。此固體使用矽膠,及〇 %%及 2 %乙靆之二氯甲烷溶液進行急驟管柱層析,產生標題產物 心燈色固體(4.19克,1111)189_191。(:),以]^^光譜分析法鑑 ______ -225- 木紙佐尺度这(’NS )規格7ΊΪ0Χ297公漦) —I HI m n In - m In m m n - - n T "W 、T (諳先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7
〇_N
五、發明説明(223) 定 基本上採用相同方法,得到下列化合物 η2ν, -s· 實例4 4 氣-3-甲基-.》二殖_基-1,2-笨并異4崎之劁法 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
(CHJ C(0)N0 + CuCl. 取亞硝酸第三丁酯(3.30毫升,〇.〇278莫耳)及氯化銅(11) (2.98兄,0.0222莫耳)之乙腈混合物加熱至65°c,分批以6 _ 胺基-3-曱基-5-硝基-1,2-苯并異嘍唑(3.88克,0.0185莫耳)處 理,於65°C下攪拌,冷卻至室溫,倒至20%鹽酸中。所得水 溶液混合物以乙酸乙酯萃取。合併有機萃液,以20%鹽酸洗 務,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到固體,此固體使 用矽膠及二氯甲烷/己烷溶液(1 : 1與3 ··丨)進行急齊管柱層 析,產生標題產物之淺黃色固體(2.54克,1^ 156-158°(:), 以NMR光譜分析法鑑定。 -226 本紙乐尺度这用中SS家標卒((、NS ) Λ4规格(2I〇X297公釐) 4/4927 五、發明説明(2¾) 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
ί例4 5iA:3 —甲棊二5-硝基_ 1,2:^并異啶唑乏攀法 °2N\^v__j/CH2 ci 人
KF
°2Nv^-YCH 3 赶".部中央標"局只工消贽合:;±?:!印" 取含6 -氣-3-甲基-5-硝基-1,2_苯幷異噻唑(2. 25克,9 8〇毫 莫耳)、氟化鉀(2.85克,49·〇毫莫耳)及丨心冠-以丨5〇克,5 7〇 毛莫耳)之乙腈混合物衿密封試管中加熱2 9天,過濾排除固 to,郅份眞空濃縮,得到液體。以乙酸乙酯稀釋此液體, 依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得 到深褐色固體。此固體使用矽膠及1〇%至5〇%乙酸乙酯之己 烷梯度溶液進行急驟管柱層析,產生含兩種成份之黃色固 體。此黃色固體使用矽膠及50%至70%二氯曱烷之己烷梯,度 溶液進行急驟管柱層析,產生標題產物之淺黃色固體(〇 87〇 克,mp 118-119°C),以NMR光譜分析法鑑定。基本上採用相同方法,得到下列化合物:
木紙艮尺度適用中囡囤家標肀(「NS ) Λ4現格(210X 297公釐_ 士欠 I __ n n - n τ 、-口 (諳先閲讀背面之注意事項再填转本頁) 1 Z 9 4 7 A7 B7 五、 發明説明(225) 實例4 6 5 -胺基-6-氟-3-甲基-1,2-苯弁異遠fun %
.CH 3
Fe + CH CO
H h2n
CH
N (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁:} ;欠^年局 Μ-τ"贽合 Μ、11 取含6-氯-3-曱基-5-硝基-1,2-苯并異噻唑(〇 74〇克,3刈毫 莫耳),5%乙酸(25_0毫升)及乙酸乙酯之溶液加熱至65乇笔 以鐵粉(0.9S0克,I7·5毫莫耳)處理,於mi下撥掉i小時,’ 冷卻至室溫,過滤排除固體。分離有機相,依序以水、飽 和碳酸氫鈉溶液及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,及眞空 濃縮,產生標題產物之橙色固體(0.610克),^NMR光譜分 析法經定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
-228- ------ 本汍依尺度遠用中囡S家標卒(CNS ) Λ4规格(2丨0X297公楚)— 474927 A7 B7 五、發明説明( 實例4 72 -氣-4-氟-5-硝臬苯酮之槊法
ON
0 A1C1.
O.N
• F v 'Cl 取含2-氣_4·氟_5-硝基苯曱醯氯(26.7克,0.112莫耳)與苯 (12.0¾升,0.U4莫耳)之i,i,2,2-四氯乙烷溶液冷卻至〇〇c至 5 C ,以氣化鋁(18.1克,0.136莫耳)處理,於約8。〇下攪拌 1 5分鐘,加熱至5CTC並攪拌1小時,冷卻至室溫,依序以冰 -水混合物及濃鹽酸稀釋。分離有機相,依序以水及飽和碳 酸氫鈉溶液洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到固 體’此固體使用矽膠及二氣曱烷進行急骤管柱層析,產生 標題產物之橙色固體(30.8克),以NMR光譜分析法鑑定。 實例4 8 2-{ {2-{5-『3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氣-4-(三氟甲基)-1(21 嘧啶基卜1,2-苯幷異嘍唑-3-基卜對甲苽基丨氧丨丙酸甲酯, " . — 1 -—-««« S,S-二氧化物之製法
2 3 本紙佐尺度这用屮SS家標卒(rNS ) Λ4規格(2iOX297公漦) C1
C〇3H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 •士一·、 ->5 474927 A7 B7 五、發明説明(227)
取口_ 2-{ {2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基-4·(三氟曱基)_2,6_ 二氧-1(2H)-嘧啶基]·丨,2•苯并異嘧唑_3_基}對曱苯基}氧’}丙酸甲 酯(2·00克)與3-氣過氧苯甲酸(2.00克)之氯仿(5〇〇毫升)之混 合物於室溫下攪拌—夜,以飽和碳酸氫鈉溶液(1〇〇毫升)稀 釋。分離有機相,以無水硫酸鈉脱水,眞空濃縮,以甲醇 (15_0毫升)稀釋,加熱,冷卻至室溫,過濾得到固體。以甲 醇洗滌此固體,風乾,得到標題產物之黃色粉末(15〇克, mp 225-226。。)。 實例4 9 甲基)-2-甲氳基-笨基Μ,2-苯弁I遠^tzlzUz 1基-ό-(三氟甲基m1H. 3HV密啶二酮與 ;-f基-2,6-二氧-4_(三氣甲某V1(2H)-嘧啶基1-Ί.2--3-基卜4-曱氧笨甲醛之盤法 ---------装------訂 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經湞部中央標準局一只工消贽合作社印 本紙孩·尺度適川中國囡家標準(C:NS ) Λ4規格(210X29?公釐) 27 49 7 A7 _____B7 五、發明説明(228 )
(請先閱讀背而之注意事項再硝寫本頁) 經漭部中央標隼局負工消费合作社印¾ 取3-[3-(6-甲氧基-間曱苯基)_ι,2-苯并異喧咬_5_基]_卜甲基 -6-(二氟甲基)-2,4-(111,311)-喊咬二_(5.〇〇克,11.2毫莫 耳)、N-溴琥拍醯亞胺(3_ 〇〇克,16.9毫莫耳)及苯曱醯過氧化 物(0.460克,1.90毫莫耳)之四氣化碳混合物回流一夜,冷卻 至室溫’以二氯甲烷稀釋,過濾排除固體。濾液依序以5 % 偏硫酸氫鈉溶液及5 %碳酸氫鈉溶液洗滌,以無水疏酸鎂脱 水’及眞空濃縮,得到破珀色油。此油使用碎膠及己燒/乙 酸乙酯溶液(9 : 1)進行管柱層析,產生3-{3-[5-(溴甲基)-2_ 甲氧苯基]-1,2-苯幷異嘧唑_5-基}-1-甲基-6-(三氟甲奏)_ 2,4(1H,3H)嘧啶二酮之淺黃色固體(0 700克,师158-16CTC) 及3-{5-[j,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-l(2H)-喊喊 基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基卜4_甲氧苯甲醛之淺黃色圉體(〗5〇 克,mp 118-120°C )。 實例50 -231 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CN'S ) ,\4規格(210 X 297公兑) 474927 五、 CH 3
CH2Br + (CH3)3N A7 B7 發明説明(229) 1|1-丨3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶 羞苯幷異噻唑-3-基丨甲基丨三甲基銨化溴之製法 F C> (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 部屮央樣沐而ϋί工消贽合:^"-印1;, 取含3-[3_(溴甲基)-l,2-苯并異嘍唑_5_基]甲基_6_( 曱基)-2,4(1Η,3H)-。自啶二酮(20.0克,〇.048〇莫耳)與曱苯之 w合物加熱至90 C,冷卻至室溫,以三乙胺液體(8 6〇克, 0.145莫耳)處理,於室溫下攪拌90分鐘,過濾得到固體, 以甲苯洗滌此固體,於45-5(TC之眞空烘箱中乾燥,得到標 題產物之白色固體,以NMR光譜分析法銀定。 基本上採用相同方法,但改用適當第二胺,得到下列化人 物: ’’ CH- 3
CH N: W. 10 三氟
CH 3
+ .CH N(CHJ^ Br' -232- 木故ft尺度送用屮囚嘎家標卒(rNS ) Λ4規格(2丨οχ29?公犛) 474927 Α7 Β7 五、 發明説明(230) m 达。 _ mp °C ch3 CH2C〇2C,H5 119-121 ch3 ch3 200-201 -CH=CH-N=CH- 206-207 Η so2ch3 119-121 5 1 ^ίΐιΐιΐυι^-_二氯-3_u二 2β_二氣 _4_(三氟甲基 νιΓ2ΒΠ_查S基異遠嗅_3二對甲苯基}氧丨乙醯基}-對甲 苯磺醯胺之製法
s〇2nh2 +
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 -裝 訂 Νθ' 〇 -Ϊ-Ν
+
N 部 中 央 >1 工 消 A it ή 印
F C
CH 3 0CH2C(0)NHS0:取含l,r-羰基二咪唑(0.198克,1.22毫莫耳)及Y[i-{5-[3,6-•氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1 (2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷
-233- 本紙張及度遠用中SS家標卒((,N.S ) Λ4規格(210X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(231) 異噻唑-3-基卜對曱苯基}氧}乙酸(〇 3〇〇克,〇 61〇毫莫耳)之 四氫呋,混合物於室溫下攪拌一夜,回流3 〇分鐘,冷卻至 A溫,依序以對曱苯磺醯胺(〇 2〇9克,122毫莫耳)之四氫呋 =溶液及重氮雙環[5.4.0]十—碳_7_烯(〇 2〇4克,i 34毫 莫1 )<四氫呋喃溶液處理,於室溫下攪拌3小時,倒至1〇% I酸中所知水么液混合物過遽得到固體。此固體自乙腈/ Γϋ中j結晶,產生標題產物之灰白色固體(g.2gg克,叫 基本上採用相同方法,得到下列化合物: ---------^------、1τ (請先閱讀背面之:1意事項再填寫本頁)
部 中 央 樣 /; X. 消 ίν 合 fi 社 印 W3 ch3 % H H W, ch3 K H ch3 H H cHr~0 H ch3 H H H ch3 H H s ci H ch3 H H Cl H -234- 本紙张尺度遥爪屮阁囚家樣卒(rNS ) ,、4規格(2丨0>(297公釐 mp °c 474927 A7 B7 五、發明説明(232)
m Ws W. W, mp °C ch3; Η Η Cl )=\ H ch3 η η
Η
CF CH, Η Η 3 CH3 Η Η
Η Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CH, Η ch3 η η
Η Η CH, Η Η
Η
NO 2 ch3 H H CH H H CH, ch3 ch3
Η C
Η Η Η C民 -235 木纸仏尺度这用中SS家標卒(rNS ) Λ4規格(210Χ 297公t ) 474927 A7 B7 五、發明説明(233) W3 W5 W, w. W,
mp °C ch3 h h
Η Η H ς Cl
120 (dec)
H
H 151
CH, Η H 235-239
CH3 H
H
N—N CH, H
CH.
H
H
H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 204-207 114-117 3 och2ch3
CH, Η H 156-158 ,C1 ch3 Η Η H 236 ,· Η ch3 Η ch3 H 175-177 ch3 Η Η ch2ci H 174-184 Η Η Η ch2ci H 220-230 ch3 Η Η ch3 CH〕 135-145 Η Η Η ch3 CH] 195-199 236 本纸炫尺度適用中國囤家標华(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(ZM)
Ά We 迄 ch3 H H ch2ch2ch3 H ch3 H H ch=ch2 H ch3 H H ch2ch3 H H H H ch(ch3)2 H H H H ch2ch2ch3 H H H H ch=ch2 H H H H ch2ch3 H ch3 H H ch(ch3)2 H ch3 ch3 H ch(ch3)2 H ch3 ch3 H ch2ch2ch3 H ch2 ch3 H ch=ch2 H ch3 ch3 H ch2ch3 H ch3 ch3_ H ch3 H CH] H H (ch2)3ch3 H ^1: H H H (ch2)3ch3 H 'i 部 ch3 ch3 H (ch2)3ch3 H 屮 央 ^7 \] 工 消 A H H H N[CH(CH3)2]2 H mp OC1 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 II· - -II ...... 士.{y
-1T -237- 本紙張尺度適用中SH家標準(('NS ) Λ4规格(210X 297公楚) 474927 A7 B7 五、發明説明(挪) 實例5 2L-.l:3,6-二氫_-2二甲氧-4-(三氟甲基MQHV嘧啶某1- 1,2-苯并異p塞峻-3-幾基酸之舉法
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 -
、1T 經濟部中央標準局貝工消f'合作社印" 取含3_[3·(二溴甲基)-1,2-苯幷異4唑-5-基]-1-甲基_6_(三 敗甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(〇·5〇〇克,〇.〇〇100莫耳)之二 氧陸圜/水混合物(5 : 2) ’以硝酸銀(〇.34〇克,〇 00200莫耳) 處理,回流9 0分鐘,冷卻至室溫並於室溫下攪拌一夜,回 流3小時,冷卻,經矽藻土過濾。所得濾液眞空濃縮,得到 水溶液混合物。以二氣甲烷萃取此水溶液混合物。有機萃 液依序以水及鹽水洗蘇,以無水硫酸鎂脱水及眞空濃縮, 得到固體。此固體使用矽膠及二氣甲烷進行管柱層析,產 生才示 τξ| 產物 t 固體(0.240 克,mp 193-194.5 °C)。 基本上採用相同方法,由3_[6_氟_3_(二溴甲基分丨,】-笨幷異 %唑_5-基]-1-甲基_6_(三氟甲基)_2,4(ih, 3H)-嘧啶二酮製得 -238- 度適h中国國家樣象) Λ4規格(2!0X297公]ΓΤ 474927 A7 B7 五、發明説明(ZJ6) 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基_6_ 氟-1,2-苯并異p塞峻_3_瘦基搭。 實例5 3 甲亞磺醯基)甲基1-1,2-茇并異嘧唑_5_基}_ ϋ^Α_^)-2,4ΠΗ_ 3H)-嘧啶二酮之製法
.CH^SCH. C1
CO Η
—————————— — m n - 士.ϋ n Τ 〆"、1 f請先閲讀背面之注Ae'事項再填寫本頁j 部 屮 標 乂b η fi· 合 fi 社 印 以3 -氣過氧苯曱酸(〇 58〇克,6〇%,2 〇〇毫莫耳)處理含^ 曱基_3-{3-[(曱硫基)曱基]苯并異p塞唑_5_基丨_6_(三氟甲 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(0.740克,1.90毫莫耳)之二氣甲烷 落液’於室溫下攪拌5分鐘,再以二氣甲烷稀釋,以5 %碳 故納溶液洗務,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到固 體。此固體使用矽膠及1〇%乙酸乙酯之二氯曱烷溶液進行管 柱層析,產生標題產物之白色固體,以NMR光譜分析法錯 定。 % 基本上採用相同方法,由1-曱基-3-{3-[(苯硫基)曱基]_ -239 木紙笊尺皮適州中囚囤家栋冷.((,NS ) Λ<}規格(2丨〇χ297公犛 474927 A7 Β7 CH 3
〇 II CH SCH. 2 : S C1
五、發明説明(237 1,2-苯并異嘧咬_5_基卜6_(三氟甲基)_2,4(1Η,3Η)_嘧啶二酮製 得1-甲基-3-{3-[(苯亞磺醯基)曱基]-12-苯弁異,塞唑_5_基}-6_(三氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-喊啶二酮。 實例5 4 甲基-3-丨3-丨(甲磺醯基)甲基i_h2-苯弁異咗唑-5-某卜6-ί二氟甲基)-2,4(1Η,3H)-°密淀二綱之製法
C〇3H n -1 .....I 1 -I ·: I 1---- I - -- 1-'I (請先閲讀背而之注意事項再填寫本頁)
S 經濟部中央標準局貝工消费合作杜印製 取含1 -甲基-3-{3-[(甲亞磺醯基)甲基]_i,2_苯幷異噻唑_5_ 基}-6-(三氟甲基)-2,4(111,31^)-嘧啶二酮(0 480克,124毫莫 耳)及3 -氣過氧苯曱酸(0.600克,60%,2.10毫莫耳)之二氣甲 燒混合物’於室溫下檀拌4小時,以5 %碳酸鈉溶液洗滌, 以無水硫酸缓脱水,眞2濃縮,得到固體。此固體使用砍 膠及10%乙醚之二氣甲烷溶液進行急驟管柱層析,產生標題 產物之白色固體,以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,由1-甲基_3_{3_[(苯亞磺醯基)曱 -240-
^紙張尺度適用申囡國家標挲(CNS ) Ait格 1 210xl^TT Μ 五、發明説明(238) 基]-1,2-苯并異嘧唑-5-基}-6-(三氟甲基)_2,4(1h,3H)_嘧啶二 綱製得1 _甲基_3-{3-[(苯磺醯基)甲基]_ι,2_苯幷異p塞唑_5 基}-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮。 實例5 5 U 氧Αζ_3-|Ή6ϋ 間 異嘍唑巧-某] 氟甲基)-4(3H)-嘧啶酮之劁法
經濟部中央榡準局Θ工消費合作社卬1-: ---------裝------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 取含2 -乙氧基-[3-(6-甲氧基-間甲氧基)苯幷異嘍唑_5_ 基]-6-(三氟甲基)-4(3H)-嘧啶酮(〇_490克,1.〇6毫莫耳)之二 氣甲燒溶液冷卻至-5 C,以1 μ三溴化蝴之二氣曱燒溶液 (1.38¾升,1.38毫莫耳)處理,攪拌6小時,依序以水及鹽 水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,及眞空濃縮,產生標題產物 之灰白色固體,以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
本紙&尺度这用中囡园家標辛((、NS ) Λ4現格(2丨〇χ 297公斯) 474927 A7 B7 五、發明説明(239 實例5 6 {{2-{5-[2_乙氧基·6_氧-4·(三氟甲基)_i(6H)-嘧咬基]_1,2_苯 并異噻唑-3-基}-對曱苯基}氧} G酸曱酯之製法 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
CH
取含2-乙氧基-3-[3-(6-羥基_間甲苯基)_1,2_苯弁異嘍唑_5_ 基]-6-(三氟甲基)-4(3H)-嘧啶酮(0.470克,,1.05毫莫耳)碳 酸鉀(〇,19〇克,1.37毫莫耳)及溴乙酸甲酯(〇 21〇克,1 37毫 莫耳)之N,N-一甲基甲醯胺混合物,於室溫下攪拌一夜,以 乙酸乙酯稀釋,依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱 水,及眞空濃縮,得到固體。此固體使用矽膠及1〇%乙衅之 二氣甲烷溶液進行急驟管柱層析,產生標題產物之灰白色 固體(0.450 克,mp 171-174。匸)。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: _______ - 242 -
木紙張 + K s 纟.:料(Tn^S ) Λ 4¾^ ( 2!0^297^J 474927 A7 B7 五、發明説明(24〇,
CH
W, Ά mp °C Η ch3 95-99 ch3 ch3 93-100 Η CH.CsCH 187-188 實例5 72,2f-二硫雙f 5-硝基苯甲酸1之製法 〇 2 2 ΗΧλ Cl 1) (CH3)3C〇'K 2) Na2S · 9H2〇 + SE 3) HC1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ;ΐ,;β部中央^次而卩工消费合ΰ·Η..'·ρ3··-
°2N-|^/C02H 取含2 -氯-5-硝基苯甲酸(100克,0.496莫耳)之乙醇混合 243 - 本纸乐尺度適用中SiS家標牟(rNS ) Λ4規格(2!〇Χ 297公f ) 474927 A7 B7 五、發明説明(241 ) 物,以第三丁醇_(55_5克,G.495莫耳)分批處理,再以乙醇 稀釋,加熱至回流,以由硫仙九水合物(6QG克,Ο·莫 耳)、硫(8.80克,〇_274莫耳)及水形成之溶液分批處理,回 流2小時,冷卻至室溫,以濃鹽酸處理。所得酸性混合物授 拌1小時,過濾得到固體。此固體以水洗滌,風乾,產生標 題產物之黃色粉末,以NMR光譜分析法鑑定。 實例5 8 h硝基-1,2-苯弁異噻唑酮之製法
02n-v^/C02H TX— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
ON
取含1 2,2'-二硫雙[5 _确基苯甲酸](44.6克’〇· 113莫耳)及亞 梳醯;氯(49.0毫升,0.670莫耳)之二氣甲炫•溶液,以N,N-二甲 基甲醯胺(0.800毫升)處理,回流一夜,眞空濃縮以1,2-二 氣乙丨完稀釋。所得有機溶液以溴(22.5毫升’ 0.436莫耳)處 理,於室溫下攪拌20分鐘,回流3,5小時,眞空濃縮,得到 -244- 1 S0C12 2
Br2 3 NH3 474927 A7 五、發明説明( 242 殘質。取含此殘質之i,2_二氯乙烷溶液於冰-水浴中冷卻, 以15分鐘時間,以濃氨(112毫升)處理,於室溫下攪拌16小 時,於冰-水浴中冷卻,以濃鹽酸處理。所得水溶液混合物 於罜溫下攪拌1小時,過濾得到固體。以水洗滌此固體,風 乾,得到標題產物之黃色固體,以NMR光譜分析法鑑定。 ‘ 實例5 9 3 -氣-5-硝基-1,2-苯弁異違峻之塑法 ·〇 P0C1, + N[(CH2)3CH3] U3 .Cl 取含5-硝基-1,2-苯并異,塞唑_3(2H)_酮(1〇 〇克,〇 〇51〇莫 耳)、磷醯氣(40.0毫升,0.429莫耳)與三丁胺(12 0毫升, 0.05 0莫耳)之,昆合物於1 〇3 _丨丨5加熱6小時,於室溫下搜拌 一夜,倒至冰-水混合物中。所得水溶液混合物以二氣甲烷 萃取。合併之有機萃液依序以水及飽和碳酸氫鈉溶液洗 滌,以無水硫酸鈉脱水,眞空濃縮,得到膠狀物。此賤狀 物使用矽膠及一氯甲烷進行管柱層析,產生標題產物之燈 黃色固體,以NMR光譜分析法鏗定。 實例6 0 氰基-5_硝基-1塞唑_3_乙皞乙酯之f法 木紙乐尺度適用中SS家標;i. ( (,NS } Λ4規格 f靖先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j .絮 、1Τ -245 474927 A7 B7 五、發明説明(243) 〇2ΝΌζί .Cl 1) C2H5〇"Na++ CH2(CN)C〇2C2H; 2) HC1
CN 〇2NtXi 'CO C H, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 取含乙醇鈉溶液(預先由乙醇及鈉(1.00克,〇·〇43〇莫耳)製 備)於冰·丙網浴中冷卻,分批添加氰基乙酸乙酯(4 5 i克, 0.0398莫耳)處理,於室溫下攪拌30分鐘,以3_氣_5_确基_ I,2-苯并異嘍唑(4 27克,〇 0199莫耳)處理,於室溫下攪拌— 夜,冷卻至0。(:,滴加10%鹽酸(15_〇毫升)處理。所得水溶 液混合物於室溫下攪拌1小時,過濾得到固體。以乙醇洗滌 此固體,風乾,產生標題產物之黃色固體,以nmr光譜分 析法鑑定。 a
1 2Ί 49 7 A7 B7 五、 發明説明(244) 添力氰基-5-硝基#苯并異遠咬_3_乙酸乙 0.0229莫耳)至含乙醯氯(67,〇毫升)之乙 .兄 :回流-伙,冷卻,過遽排除固體。所得濾液眞空濃縮, 件到褐色半固體。取含此半固體之乙鍵混合物擾拌2小時, 過滤得到固體。固體以乙醚洗滌,風乾,得到標題產物之 黃色晶-體(1.04 克,mp 91-92°C )。 實例62 苯幷異嘍唑_3_乙酸乙酯夕 ,ch2c〇2c2h5 + CH CO Η / Η Ο + Fe ch2c〇2c2h5 取10%乙酸溶液(31.0毫升)於50。(:下攪拌,以鐵粉(〇 656克) 處理’滴加5-硝基-1,2-苯并異嘍唑_3_乙酸乙酯(1〇3克, 3.88毫莫耳)之乙酸乙酯溶液處理,於5(rc下攪拌2小時,再 以鐵粉( 0.305克)處理,於50。(:下攪拌15分鐘,倒至飽和碳 酸氫鈉溶液中。所得水溶液混合物以乙酸乙酯萃取。合併 之有機萃液依序以水及鹽水洗務,以無水硫酸納脱水,眞 空濃縮,得到油狀物。此油狀物使用矽膠及二氣曱烷進行 管柱層析,產生標題產物之黃色油。 實例6 3 二氫-2,6-二氧-4-(三氟甲基W2H)-嘧啶某M,2-苯 -247- '尺度適用中K囡家樣冬(ΓΝ%)六4規格(210X;:97公楚 ---------装------訂 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) ^/4927 A7 B7 五、 發明説明( 245 逆羞噻唑-3-乙酸乙酯之制法 ΧΧί ,CH2C〇2C2Hc
F C + rrΝγ〇
CH,CO,H
N(CHJ
H
s 取含5-胺基-1,2-苯弁異p塞唑_3_乙酸乙酯(〇 748克,3 16毫 莫耳)與2 -二甲胺基_4_(三氟甲基)_6H-1H畊-6-酮(0.660 克,3.17毫莫耳)之乙酸混合物回流3小時,眞空濃縮,以飽 和碳酸氫鈉溶液稀釋。所得混合物以二氣甲烷萃取。合併 有機萃液,以水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,眞空濃縮,產 生標題產物之黃褐色固體,以NMR光譜分析法鑑定。 實例6 4 5-f3,6-一 風-3-曱基-2,6-二氧-4-(二說甲基)-1(21^-°密'症甚 1,2-笨幷異嘧唑-3-乙酸乙酯之製法 Η
248 S 大紙汉尺度適用中®囚家標毕.() Α4规格(2丨0><297公费) ---------装------訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(246) 取含5-[3,6-二氫-2,6-二氧_4_(三氟曱基)_1(2H)_嘧啶基]_ 1,2-苯并異違唑_3_乙酸乙酯(〇 643克,〇〇〇16〇莫耳)及竣酸 鉀(0.243克,〇_〇〇170莫耳)<N,N_二甲基甲醯胺混合物於室 溫下攪拌90分鐘,以碘甲烷(〇 32〇毫升,〇 〇〇5〇〇莫耳)處 理,於室溫下攪拌,加水稀釋。所得水溶液混合物以二氯 甲烷萃取。有機萃液以水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,及眞 空濃縮,得到褐色油。此油使用矽膠與1〇%乙酸乙酯之己烷 办液進行$柱層析,產生標題產物之黃褐色固體(〇362克, mp 150-152°C )。 實例6 5 5 乾基-苯幷異4 -乙醇之製法 Η2Ν\Χ^—r- ,CH2C〇2C2H5 + LiBH4
lT .N
CH CH OH 斗取口 5-胺基苯幷異^塞峻_3_乙酸乙醋(3克,〇 01^ 莫耳)又四氫呋喃混合物冷卻至_8r,滴加2M氫硼化鋰之四 風咬喃落液(5.〇〇毫升,0·_〇莫耳)處理,於室溫下授拌3.5 'J時冷部至·5ί:,再以氫硼化趣溶液(4.20毫升,〇 0084莫 耳)處,,於室溫下搜拌-夜,冷卻至0°C,依序添加水 〇’〇〇毛升)及1〇%鹽酸(100毫升)中止反應,於室溫下揽掉1 小時’以飽和後酸氫鈉溶液(10.0毫升)中和,眞空濃縮,得 -249- 鴻尺度適用 _ cns ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(247: 到殘質。此殘質以5 %甲醇之二氯甲烷史 丁灰W今履稀釋。所得混合 物以水:' 鹽水及二氯甲烷稀釋。分相。右 刀相。有機相眞空濃縮, 得到橙色膠狀物。此膠狀物自甲酵中姓9 士 、 旰1r乞日日,產生標題產物 之黃褐色固體,以NMR光譜分析法鐘定。 實例6 Mg-.(2-羥乙基-苯并異甲基_6斗三#甲 基)-2,4(lH. 3HV嘧啶二酮乙酸酯乏準法 —
I r ,Ν
CH ΠΗ OH 1)
CH T
CH3C〇2H (請先Η讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. -1Τ 2) K CO. F C. iH:,N、 尨浸却中央樣窣局β-T消贫合什社印^. 丫 ^VNxx 〇 II -CH CH OCCH.
11 一 N 取含5-胺基-1,2-苯弁異嘧唑-3-乙醇(0.794克,4.09毫莫耳) 及 2 _ —甲胺基-4-(二氟甲基)-6Η-1,3- $ p井,-6-酮(0,.850 克, 4.08毫莫耳)之乙酸混合物回流5小時,眞空濃縮,得到黃褐 色固體。以碳酸鉀(0.615克,4.45毫莫耳)處理含此固體之 -250 木尺度场用中S®家標卒(rNS ) Λ4規格(210X297公釐
、發明説明( 248 A7 B7 AN -二甲基甲醯胺溶液,授拌1小時,以碘甲烷(〇,8θθ毫 升,12.8毫莫耳)處理,攪拌一夜,倒至冰-水混合物中。所 待水溶液混合物以二氯甲烷萃取。合併之有機萃液依序以 水、3 %鹽酸、水、飽和唉酸氫鈉溶液及水洗滌,以無水硫 酸鈉脱水,眞空濃縮,得到固體。此固體使用矽膠及二氯 甲燒進行管柱層析’產生標題產物之白色固體,以NMR光 瑨分析法鑑定。 實例6 7 并異嘧唑-5-基1-1-甲基-6-(三氟甲 基·1ΐ1_4(1Η,3H)-p蜜喊二網之塑法
CH 3 F C> ,Ν Ο II CH CH OCCH, + HC1
CH CH OH .^不 I _ 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,^ p 丞琴幷異嚜唑_5_基_1-甲基·ό_(三氣 甲基)-2,4(1Η,3Η)-喊啶二酮乙酸醋(1.00克,2 42息 氣 10%鹽酸(250毫升)混合物回流35分鐘,經破璃梯》過吴盧法^ 除固體。所得濾液冷卻,以二氣甲烷萃取。 ^ η併 < 有機萃 -251 474927 A7 B7 五、發明说明(249) 液以水洗滌’以無水硫酸鈉脱水,^ ,& 興殳痕縮,產生標題產 物之黃色固體,以NMR光譜分析法楚定。 實例6 5 -硝基-1」j.-苯并異P塞唑_3 _ Λ時丄
CN 〇2NYVt C〇2C2H5 + (CH3)2SO + h2〇 〇2Tr^ ,ch2cn 取含5-硝基-1,2-苯并異噻唑_3_乙酸乙酯(5 〇〇克,17 2毫 莫耳)、水(100¾升)及甲基亞颯(35 〇毫升)之混合物於1〇rc 下攪拌24小時,於室溫下攪拌2天,倒至冰-水混合物中。 所知水么液混合物搜拌2小時,過滤得到固體。以水洗鲦固 體,風乾’產生標題產物之黃褐色固體。實例6 9 笨并異啶唑-3-乙腈之製_鱼_
O.N
CH2CN
+ NaH + CH3I ---------裝------^ (請先閱讀背面之注意事項再填{:ii本頁) H Cv ΠΗ.
CN 〇2ΝΧ» ^ s -252- 本纸仏尺度这用中gg家橾嗥(c’N'S ) Λ4坭格(210x^9 7公釐 474927 A7 B7 五、發明説明(25〇) 取含5 -确基-12-苯幷異嘧唑-3-乙腈(1.29克,5.89毫莫 耳)<N,N-二甲基甲醢胺混合物冷卻至_9。〇,以氫化鈉(1〇〇 兄60%油勾散液)處理,於-3下攪拌2 〇分鐘,以碘甲烷 (5.00笔升)處理’於室溫下攪拌4小時,倒至冰上。所得水 洛液混合物以10%鹽酸處理,以二氣甲烷萃取。合併之有機 萃液依序以水、飽和碳酸氫鈉溶液及水洗滌,以無水硫酸 鈉脱水,及眞空濃縮,得到固體。此固體使用矽膠及二氯 甲^進订管柱層析’產生標題產物之黃色固體,以NMR光 1晉分析法鑑定。 實例7 0 硝基-1,2-苯幷異嘍唑-3-乙酸乙醋之製法 °2NV^r—/
H又 CH CN 3 + H SO 4-
C.H 〇H ---------襞------訂 (諳先閱讀背面之注意事項再填{馬本頁)
S
H C 02n
CH 3 cHh 士取。a,^二甲基_5_确基ί篆幷異嗑唑i乙腈(〇犯 兄….69毫莫耳)' 水(〇45〇毫升)、濃硫酸(455 (9.10毫升)之混合物回流丨小時,冷卻,倒至 宏法:¾人冰上。所仔水 飽和凌酸氫㈣液中和,以二氣甲统萃取。 =卒^水絲,以無水硫酸㈣水,.眞空濃/縮,得到 此固體使财膠及二氯甲㈣行管柱 蹲產物之淺黃色晶體。 生払 -253- 本祕尺度㈤ 474927 A7 B7 五、發明説明(251) 實例7 1 二苯#異嘧唑-3-乙酸乙酯之製法
HP ,CH. 02NXXi
C〇2C2H5 + Fe + CH3C〇2H h3c. h2nV^V—^uri c〇2c2h5 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) d 取含二甲基_5-硝基-u-苯并異噻唑_3-乙酸乙酯 (〇_714克’ 2·42毫莫耳)、鐵粉(0.500克)、10%乙酸(23.0毫升) 及乙酸乙酷(23.〇毫升)混合物於54_58。〇下攪拌1小時,冷 卻’倒至飽和碳酸氫鈉溶液中。所得水溶液混合物以乙酸 乙酯萃取。合併之有機萃液依序以水及鹽水洗滌,以無水 鉍酸鈉脱水,眞2濃縮,得到黃色油。此油使用矽膠及10% 乙酸乙酯<二氣甲烷溶液進行管柱層析,產生標題產物之 淺褐色油,以NMR光譜分析法鑑定。 實例7 2 甲基-2,空二士氧-4-(三氟甲基)_ι(2Ή〇-嘧^ ^-α ~ ^ 異p塞峻-3-乙酸乙酯之劁法 -254 本紙依灯iii則,賴料钟(C:NS 格(2丨GX 297公沒 訂 經湞部中央搮準而負工消炊含作社印-?.:. 474927 A7 B7 五、發明説明(252) H3Cv .CH.
C0,C W. 1) F c w NV° " ch3c〇2h N(CH,),
2) K
CO
CH T
H3CV .CH C〇 又 Η. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -裝- k乙酸乙酯 經濟部中关標象局兑Η消贽合什ίί印黧 取含5-胺基-α,《 -二甲基_u_笨并異嘍唑 (0.546克,2.06毫莫耳)及2_二甲胺基_4_(三氣甲 9井-6-嗣(0.430克’,2.06毫莫耳)之乙酸混合物回流^小 時,眞2濃縮,以飽和琰酸氫鈉溶液稀釋。所得水溶液混 合物以二氣甲垸萃取。合併之有機萃液以水洗務,^水 複酸納脱水,&眞空濃縮,得到褐色泡沫狀物。以碳酸钟 ((^^克’孓乃耄莫耳丨處理含此泡沫狀物之沭^二甲基甲醯 胺溶液,攪拌1小時,以碘甲烷(0 420毫升,6 7〇橐莫耳)處 理,於室溫下攪拌一夜,倒至含2 〇毫升濃鹽酸之冰_水混合 物中。所得水溶液混合物以二氣甲烷萃取。合併之有機萃 -255
MiU(尺度適用tss家標準(CNS ) Λ4规格(2丨0X297公f )
,· - I I 474927 A7 B7 五、發明説明(253) 液依序以10%鹽酸、水、飽和碳酸氫鈉溶液及水洗滌,以無 水硫酸鈉脱水及眞空濃縮,得到褐色油。此油使用矽膠及 33%乙酸乙酯之二氯甲烷溶液進行管柱層析,產生粉紅色泡 ί末狀物’自乙醇中再結晶’產生標題產物之粉紅色晶體, mp 164-167〇C 0- 實例73 5 -胺基-3-氣-1,2-表并異p塞峻之製法 02n'V^v-_1/C1I it
Fe + HCl + HO TX! .Cl ---------裝 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 部 中 央 準 Λ II X 消 iV A ίί 卬 0 以鐵粉(8.4〇克,325篩目)及濃鹽酸(s滴)處理含3 _氯_5_确 基-1,2-笨幷異P塞唑(2. 〇〇克)之甲苯溶液,加熱至回流,滴如 水(8· 00耄升)處理’回流3 5分鐘,冷卻至室溫,經碎蓬土過 遽。所彳于遽液眞2濃縮,得到殘質。此殘質使用石夕膠及乙 酸乙醋/己烷溶液(1 : 1)進行急驟管柱層析,產生標題產 物a 實例7 4 3HV, 嘧咬二琴之製法 256- 本纸佐尺度逄用中阁围家標卑((,NS ) Λ4規格(210X297公f ) 474927 A7 B7五、發明説明(254)
取5-胺基-3-氯-1,2-苯并異嘍唑(1.10克)及2-二甲胺基-4-(三氟曱基)-6Η-1,3·呤畊-6-酮(1.38克)之乙酸(15.1毫升)混合 物於90-105°C下攪拌2小時,冷卻至室溫,過濾得到0.500克 標題產物之固體。所得濾液加水稀釋,過濾,再得到1.11克 標題產物。 實例7 5 3-(3-氣-1,2-苯幷異噻唑-5-基)-1-曱基-6-(三氟曱基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮之製法 Η
本紙乐尺度適用中SS家標年(rNS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 广/ 2 9 7
3 F
C A7 __ _ B7 - ' : ' ---------—. ;、發明説明(255) 取含3-(3-氯-1,2-苯并異邊嗅_5_基)_6_(三氟甲基)_2,4(iH, 3H)-嘧啶二酮(1.06克)、碳酸鉀(0.470克)及碘甲烷(〇 5〇〇毫 升)之N,N-二甲基曱酿胺混合物,於室溫下攪拌9〇分鐘,再 以碘曱烷(0.500毫升)處理,於室溫下攪拌15分鐘,加水稀 釋。所得水溶液混合物過濾得到固體。此固體以水洗蘇, 於主/皿_之眞:¾:烘柏中乾燥,產.生標題產物之固體,以Nmr 光譜分析法鑑定。 實例7 6 HU-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲某)_1(~2HV嘧啶基^ 1,2-苯幷異啶唑-3-丙二腈 CH2(CN)2 + N(C2H5)3 n ! I___ - I - - -—II --- ! - 士 R II ---! - . _ .^1 ^—*» -3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
F C
取含3-(3-氣-1,2-笨并異喳唑甲基_6•(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(0 5〇〇克)、丙二腈(〇 27〇克)及三乙胺 (1.50克)之甲基亞砜混合物於6〇°c下攪拌1 5分鐘,冷卻至室 溫’加水稀釋。所得水溶液混合物以乙酸乙酯萃取。有機 -258 本紙氐尺度遶圯中家標苹((、NS〉Λ4規格(210χ 297公f ) 474927 五、發明説明( A7 B7 256 萃液时錢,以無水繞酸賴水,眞空錢,得到褐色 '由萃出之水相以鹽水稀釋,以濃鹽酸酸化,以乙酸乙酯 萃取。有機萃液以無水後酸鎂脱水,眞空濃縮,得到褐色 '由合併所得之油’使用矽膠及乙酸乙酯/己烷/甲醇/乙酸 冷液(10 . 10 . 4 . 1)進行急驟管柱層析,產生標題產物之 油,以_NMR光譜分析法鑑定。' 實例7 7 ㈤’6-三m美^^三氟甲基、-·^…-嘧咗甚1- l,2 -表并異ρ塞峻-3- 法 (锖先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 装·
-CH Br + NaCN 訂 F r
-CH CN i:f"·部中央抒"^··^工消贽合Μ社印^. 取含3-[3-(溴甲基)-l,2_苯幷異嘧唑_5_基μι_甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(0 42〇克,〇 〇〇1〇〇莫耳)及氰2 鈉(0.0750克,0.00150莫耳)之乙腈溶液於室溫下攪掉—夜, 過濾得到固體。此固體溶於二氣甲烷中,所得溶液經:水 硫酸鈉脱水,眞空濃縮,得到灰白色固體。此固體使用矽 259- 本.¾¾尺度这用中阂囡家標準(CNS > Λ4規格(2Ι0Χ297公梦_ ) 474927 A7 __;___ B7 五、發明説明(257) 膠及1〇%乙酸乙醋之二氯甲烷溶液進行管柱層析,產生標題 產物之白色固體,以NMR光譜分析法鐘定。 基本上採用相同方*,由3_[3_(溴甲基)_6_氣-&苯弁異遠 处-5-基]-1-曱基-6-(三氟甲基)_1,4(1H,叫喊啶二酮製得% [=,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_喊★基 苯并異,塞峻-6-氟-3-乙腈。
實例7 L 二^^A 甲基 V1(2H)-嘧啶某 1-異·>塞唑-3-乙酸乙酯之德法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
•CH CO C Η ~i no 沒凌部中央標準局只工消贽合作"-印1:: 木峨度 -260- ('NS ) Λ4规格(210x297公fL ) 1 5 以濃繞酸(10.0毫升)處理5_[3,6、二氣_3_甲基_2,6_二氧 克、—甲基)1(2H)-,密呢基]_1,1·笨幷異嘧唑-3-乙腈(] 鐘,'丨乙醇(1。·。毫升)及水(1.°°毫升)之混合物,回流1: 取·水混合物中。所得水溶液混合物以二氣甲务 有機萃液依序以水、飽和碳酸氫㈣ 474927 A7 B7 五 發明説明(258: 滌,以無水硫酸鈉脱水,眞空濃縮,得到橙色泡沫狀物。 此泡沫狀物使用矽膠及1 〇%乙酸乙酯之二氣曱烷溶液進行管 柱層析,產生標題產物之固體,以NMR光譜分析法鑑定。 .實例7 9 二氨-3-三氟甲基Vl(2fD-L 1,2_笨幷異τι塞峻-3-乙酸之牢j法
ΐΗ3 F3C\^N\|i^0 VV ^___/CH2C〇2C2H5 + HC1 〇 ?H3 P3C、 Vty^cH2C〇2H 对於部屮"^-^只七.^费合作枓^,^- 取含5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_1(2Η)_喃 啶基]-1,2-苯幷異%唾-3-乙酸乙酯(〇 6〇〇克)、1〇〇/〇鹽酸(2〇 〇 龛升)及1,2-二氣乙烷(2.00毫升)之混合物煮沸3〇分鐘,同時 使1,2-二氣乙&蒸發,冷卻’倒至冰上。所得水溶液混合物 過濾彳于到固體。固體以水洗滌,風乾,得到標題產物之白 色固體(0.550克,mp 240-242Ό)。 實例8 0 二氫二 3 二甲-基)—U2HV嘧啶某卜 -261 - 家標卒(CNS ) Λ4規格(210X 297公釐) A7 ______B7 Λ、發明説明(挪)
Ljj:苯并異嘧唑-3-乙酸甲酯之法 ίΗ3
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
κ""部中央標卑而巧工消贽合11.n♦印V 添加乙si:氣(11.0¾升)至已預先使用冰-丙酮浴冷卻之甲醇 (110毫井)中。所得混合物於室溫下攪拌30分鐘,以5_[3,6_ 二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基苯幷 異嘧唑-3 -乙酸(0.617克,1.60毫莫耳)處理,回流4小時,倒 至飽和碳酸氫納溶液中。所得水溶液混合物以二氣甲烷萃 取。合併之有機萃液以水洗滌,眞空濃縮,得到殘質。殘 質自丙酮/己燒溶液中再結晶,產生標題產物之白色固體 (0.540克,mP 175_176°c )。 實例8 1 二氫甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲某、^犯^嘧咬基ι_ 塞0乙酿胺之製法 ' -262- 尺戶 C’NS ) Λ4規格(210X2h公釐) 474927 A7
經1¾•部中央樣準局只工消费合作社印% ^含5·[3,^-二氫甲基_2,6-二氧·4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 哫基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_乙酸(〇 96〇克,〇 〇〇25〇莫耳)與工广 ,基二咪唑(〇·420克,〇.〇〇259莫耳)之四氫呋喃混合物於室 m下攪拌4.5小時,以氣化銨(〇 23〇克,〇 〇〇43〇莫耳)處理, 於立溫下攪拌一夜,以濃氨水(1.00毫升)處理,攪拌5分 鐘’以10%鹽酸酸化,眞空濃縮,得到殘質。此殘質以5 0/〇 甲醇之二氣甲燒溶液稀釋,所得混合物攪拌3小時,過濾, 侍到固體。此固體以5 〇/〇甲醇之二氯曱烷溶液洗滌,於求中 形成漿物’過濾及乾燥,得到標題產物之白色固體,以 NMR光譜分析法鑑定。 實例8 2 ’ 二氫 _3_ 甲基-2.6-二氧-4-(三 上 嘧_咬基上苯幷異p塞畦_3_基}對甲苯某}氧}色丝邊,DL-4 _________ - 263 - 水纸悵尺反適 ΓΝ5) n m n n.M^ϋ 、=p (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 2y 49 7 A7 B7 五、發明説明(261 ) 製法
+ NaOH
Na 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑-3-基}-對曱苯基}氧}丙酸 (0.500克)及氫氧化鈉(0.0360克)之水混合物於室溫下攪拌一 夜,眞空濃縮至一半體積,過濾得到標題產物之固體,以 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 經漭部中央#珞局工消费合作社印;Ϊ4
R
ch3 H CH3 H H -264 X, HN+[CH(CH3)J2 hn+[ch(ch3)山 NH/ NH/ Na* 本紙乐尺度適用中SS家標竿(e'NS ) Λ4規格(2丨ΟΧ 297公釐) 474927 A7 B7 (2ri4-乳 6二 五、發明説明(26:2) 實例8 3 氫_3_甲基-2_6-二氬-4彳三氟甲基)_
Kjjg)-嘧淀基萎:異嘍唑-3-基丨對甲茇某丨氣丨丙酸-2-丙炔醋之製法
+ CH3S〇3H + HOCH ΠΞ〇η ---------装------訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
=CH 取含 2-{{2_{4_ 氯_5·[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲 基)-l(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異p塞唑_3_基)對甲苯基丨氧)巧酸 納第一 丁酉日(1·〇〇克,0.00172莫耳)、炔丙醇(2〇·〇毫升)及甲 磺酸(52.0毫克,0.542毫莫耳)之混合物於75_93。〇下攪拌12 小時,於室溫下攪拌7小時,眞空濃縮,得到殘質。殘質以 一氯甲貌稀釋,所得溶液通過碎膠管柱,眞空濃縮,得到 黃色膠狀物。此膠狀物溶於乙醚中,所得溶液以水洗2 , 265- 木紙仄尺度適川中國园家榡冷.(C’NS ) 蚬格(210Χ 297公犛) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(263) 以操水碗》fe錢脫水’及直rrt!· ·Λ AJj yg . 叹具二很縮,得到黃色膠狀物。此擴 狀物使时膠及醚/二氯甲垸/己麟液(4 : 3 : 7)進行管柱層 析’產生泡沫狀物”匕泡沫狀物自二氯甲烷/己烷溶液中再 結晶,產生標題產物之白色固體,^ 137_l4n:。 基本上採用相同方法,得到下列化合
'1T (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 蛵漭部中"標隼局B'/工消贽合作社印^ 2ΝΌ: .〇
κ CO, + BrCH.CN
OCH CN 取含5 _硝基-1,2·苯幷異嘧唑-3(2H)-酮(17.5克,89.2毫莫耳) -266 本_尺㈣财關幻碑Γ^ττ^(21()_χ 297公梦) 1
'發明説明(264) 之N,N- —甲基曱醢胺混合物,經竣酸钟(18,5克,134毫莫耳) 處理,於室溫下攪拌30分鐘,以溴乙腈(160克’ 133毫莫 耳)處理,於室溫下攪拌一夜,倒至冰上。所得水溶液混合 物以鹽酸酸化至pH 3,以乙酸乙酯萃取。合併之有機萃液依 序以水及鹽水洗滌’以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到 固體。—此固體使用矽膠及二氯甲烷進行管柱層析,產生標 題產物之黃色固體(15.0克,mp 123-124.5°C)。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: 〇、N、
X
mp °C -----r----4------訂 (請先閲讀背面之注意事項再填ftT本頁)
OCH, 0CH(CH3)2 och2ch=ch2 0CH,CsCH 108-109 115-117 0CH3C02CH3 實例8 5 『(5 -胺基-1,2 -苯并異g塞峻-3-基)氧l乙月眘之製法 ,¾¾部中央標準局:^工消於合作社印^
OCH CN + Fe + CH CO Η + H 〇
OCH CN 木紙烺尺度送州中SK!家標华((’NS ) Λ4規格(21〇X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(265) 取含鐵粉(13.0克,0.233莫耳)之5%乙酸溶液(65.0毫升)混 合物加熱至50°C,分批添加含[(5-硝基-1,2-苯并異噻唑-3-基) 氧]乙腈(11.0克,0.047莫耳)、乙酸(1〇〇毫升)及乙酸乙酯 (65.0毫升)混合物處理,回流2小時,冷卻至40°C,過濾排 除固體。分相,以乙酸乙醋萃取水相,合併有機相及有機 萃液,依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃 縮,產生標題產物之油狀物,以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: Υ OCH, OCH(CH3)2 och2ch=ch2 OCH,CsCH och3co2ch3 實例8 6 二氧-4-(三氟甲基)-1 (2H)-嘧啶基 1-1,2二 圣乙月青之製法 m n n n m 1— n n ϋ ------丁 ,¾ 、-° (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 部 央 局 ii _丁. 消 1v 合
+ + CH3C〇2H Η
OCH CN 冬越尺度这用中gg家標夺;TnFu4 Λ4規格(21 OX 297公漦) 474927 A7 五、發明説明(266) ~~~-- 、取含[(5-胺基-1,2-苯弁異P塞峻_3_基)氧]乙腈(4 3〇克,21〇 笔莫耳)與2_二甲胺基_4-(三氟甲号_ _6_酮(4 37 克’ 21.0¾莫耳)之乙酸混合物回流3小時,於室溫下搜掉— 夜,倒至冰-水混合物中。所得水溶液混合物過濾得到固 體。此固體以水洗滌,於55°C之眞空烘箱中乾燥一夜,產 生標題產物之褐色固體(2.63克,mp 254-258X)。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ Υ mp °C och3 OCH(CH山 180-185 OCH2CH=CH3 210-212 och2c=ch 212-215 och,co3ch3 丁
S 經滅部十央梂準局只工消贽合作社印f 實例87 {{5-(3,6 -二氣-3 -甲— 乳二氣—曱基)-1(2Η) -口密喊 基1-1,2-笨幷異遠咬**3 -基丨氧丨乙赌之製涛. Η
-269- 本紙张尺度適用中g围家標今.(rNS ) Λ4規格(210x297公釐) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(267) F c
OCH ΓΝ 取含{{5-[3,6-二氫-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(211)_嘧啶基]· 1,2-苯弁異嘍唑-3-基}氧}乙腈.(2.63克,7.15毫莫耳)與碳酸 鉀(1_97克,14.3毫莫耳)之ν,Ν-二甲基甲醯胺混合物撥拌;3〇 分鐘,以碘甲烷(2.03克,14.3毫莫耳)處理,於室溫下攪拌 一仗,倒至冰-水混合物中。所得水溶液混合物過濾得到固 體。此固體溶於乙酸乙酯中,所得溶液依序以水及鹽水洗 滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到褐色固體。此固 te使用碎膠及二氣甲垸進行管柱層析,產生黃色固體。此 黃色固體自二氯甲烷/己烷溶液中再結晶,產生標題產物之 灰白色固體,mp 265-266°C。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: ---------^------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 部 屮 央 IV 合 η 印
F.C
-Y v s Y mp °C och3 198-199 OCH(CH丄 125-127 och2ch=ch2 184-185 och2c^ch 201-202.5 och2co2ch3 181-183 -270 本紙匕尺度迎用中SS家標年(CNS ) Λ4規格(210X 297公楚 474927 对".部中央標玫局只工消合作社印"· A7 _____B7 五、發明説明(268) 實例8 8 _3-f3-〔二鼠甲基)-1,2-苯弁異p塞咬-5-基1-1-甲基三氟甲 基)-2,4(lH, 3H)-痛咬二鲷之槊法 ?H3
取含3-p-(二溴甲基)4,1苯并異嘍唑_5_基曱基_6_(三 .氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(〇.75〇克,〇.〇〇!5〇莫耳)與氯 化鋰(0.95〇克,0.0225莫耳)之N,N-二甲基甲醯胺溶液於室溫 下攪拌4 8小時,以乙酸乙酯稀釋。所得混合物依序以水及 鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到泡沫狀 物。此泡沐狀物使用矽膠、二氣甲烷及1 〇/〇乙醚之二氣甲烷 落液進行管柱層析,產生標題產物之白色泡沫狀物(〇 53〇 克,mp 148-149°c )。 基本上採用相同方法,但改用3-[3-(溴曱基)-1,2_荠并異4 唑_5·基]-1-甲基_6_(三氟甲基)_2 4(1H,3H)_嘧啶二酮替代3_ [j-(一溴甲基)-1,2-苯幷異P塞唑_5-基]-1-甲基_6_(三氟甲基)- -271 - 本认匕尺度通用巾關家樣华((_,NS ) Λ4规格(210X 297公楚) ---------装------訂 (請先閱讀背面之注意事項再填离本頁) 474927 A7 B7 —---- 五 '發明説明(269: f請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁j
2,4(1H,3H)-嘧啶二鲖,製得3_[3_(氯甲基H,2_苯并異噻唑 5-基]-lf甲基-6-(三氟甲基)_2,4(111,犯卜密*二铜之白色 體,mp 201-203°C。 U 實例8 9 h[3-(氟.甲 異喳唑 甲基 g_,4(lH, 3H)-喊咬二·里之製法
、--° 取含3-π-(溴甲基hit苯并異p塞唑_5_基]_卜甲基 乳甲 :¾¾部屮火#^^,-;;工消费合作71-印製 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(丨〇〇克,〇 〇〇24〇莫耳)、14 4毫升 1M四丁基銨化氟之四氫呋喃溶液(〇 〇144莫耳)與無水對甲 苯磺酸(1_36克,00〇79〇莫耳)之四氫呋喃溶液於室溫下攪 拌30分鐘,回流3小時,於室溫下檀拌3天,回流22小時, 部份眞i ’辰縮,以乙酸乙酯稀釋。所得混合物依序以水及 鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到橙色固 體。此固體使用矽料25%乙醚之二_氯甲燒溶液進行管柱 —— -272 -
27社濟部中央榡卑局β η消費合作杜印欠 49 A7 B7 五、 發明説明(27〇) ----— 層析,產生標題產物之白色固體(0.42克,mp 201-202°C )。 實例9 0 113-(二氟曱基)-1,2-茇共昱邊唑-5-基1-1-曱基-6-(三氟i fc-2,4(lH,3m-嘧淀二勢之製法 ?H:
/N
丫 TV F C、 ?Η3 •Ν 丫 ΟVN 〇 11 ,Ν .CHO + (C2H5)2NSF, Γγ^τ~~ίΓ ^CHF, 取含5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧·4-(三氟甲基)_1(2Ή)_嘧啶 基]-1,2-苯幷異噻唑_3_羧基醛(〇 75〇克,〇〇〇2〇〇莫耳)及二 乙=基硫化三氟(0.260毫升,〇 〇〇2〇〇莫耳)之二氯甲烷溶液 溫下攪拌1小時,再以二乙胺基硫化三氟(數滴)處理, 於1:溫下攪拌90分鐘,依序以水及鹽水洗滌,以無水藏酸 鎂脱水,眞空濃縮,得到黃色固體。此固體使用矽膠及1% 乙醚之二氣曱烷溶液進行急驟管柱層析,產生標題產物之 白色固體(0.680克,mp 183_184Χ)。 實例9 1 本祕尺度適 273- (210X 297公秀·) ---------~\取 、一吕 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁> 474927 A7 B7
五、發明説明(271 基]-I,2-苯幷異4唑-酸二乙酯之製法 CH2Br + P(〇C2H5).
F,C
CH2P(OC2H5)2 取含3-[3-(溴甲基)_12_苯幷異嘍唑_5_基]曱基_6_(三氟 曱基)_2,4(1Η,3Η)-痛咬二酮Q 〇〇克,〇·〇〇24〇莫耳)之乙酸混 合物冷卻至l〇°C,滴加亞磷酸三乙酯(0.580毫升,0.00340莫 耳)處理,於l〇°C下攪拌9〇分鐘,以1〇毫升四氫呋喃稀釋, 於室溫下攪拌一夜,回流1天,冷卻,部分眞空濃縮,以二 氣甲燒稀釋°所得有機溶液以水洗滌,以無水硫酸鎂脱 水’眞空濃縮’得到黃色固體。此固體使用矽膠及乙醚/二 氣甲燒溶液(1 ·· 1 )進行管柱層析,產生標題產物之白色固 體(0.930克,mp 142-144T )。 , 基本上採用相同方法,採用適當亞磷酸三烷基酯,得到下 列化合物:
CH 3
CH2P(〇R ) 木纸張尺度適用中ss家標卒(CNS ) Λ4規格(21〇x 297公釐) -1:-1 II -1 - I I HI ..... 1-1 H'*水 I HI -1-- -1 ----1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ¾¾部屮史行準局 πί.τ;ίί贽合竹ii-n-'-f 2, 49 7 Α7 Β7 五、發明説明(Ζ72) X mp °C Η ch3 124- -127 Η ch(ch3)2 ' 55- 65 F ch2ch3 65 - 75 . 實例9 2 {(^-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧咬
1) (CH3)3SiBr 2) CH3〇H (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經淨部中决標隼局 ',只τ_;/ί贽合竹社 ΐΗ3
取含{{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 啶基]-1,2-苯幷異p塞唑-3-基}甲基}膦酸二乙酯μ.οο克, 0.00210莫耳)及溴三曱基矽烷(2.20毫升,0.0168莫耳)之二 氯甲烷(5.0毫升)溶液於室溫下攪拌一夜,眞空濃縮,得到 -275 - 本紙疚尺度適用中国國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公釐)
474927 Α7 一 ______Β7__ 五 '發明说明(273) 殘質。殘質以甲醇(1 〇_ 〇毫升)稀釋,於室溫下攪拌3 5小時, 眞空濃縮,得到黃褐色固體。固體於煮沸之二氯曱烷中研 磨,過濾及乾燥,得到標題產物之米色固體(〇 65〇克,mp >230〇C ) ° 實例9 3 1 - 丙烯基-1,2-苯弁異P塞唑·5-基)-6-(三蠢.甲其 2,4(1^1_11〇1^1二.里,..(Z)-及 1·甲某-3-丙烯基-1.2-笑 4 g g基唑-.^1^1^11三氟甲基)-2,4(lIL 3H)-嘧啶二酮,Π?Λ-盥 m-,π : 1)之製法 ?H3 + (C5H5)3pch2c i3Br' ______ _ tn I — >^--------――、1τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ?Η3
取含(乙基)二苯基膦化錢(115克,0.003 10莫耳)之四氯咬 喃混合物,以氫化鈉(012〇克,〇 〇〇31〇莫耳)處理,於室溫 下攪拌1小時,以含5_[3,6_二氫_3_甲基-2,6-二氧_4_(三 基)-1(2Η)-喊啶基w,2·苯并異嘧唑_3_羧基醛(丨⑽'克, 〇.0028〇莫耳)之四氫呋喃混合物處理,於室溫下攪拌1】 時’過濾'。所得濾液部份眞空濃縮,以二氣甲燒稀釋,依 序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,尸到 ____ - 276 - 丨 1 中SK家料.(('Ns ) Λ4規格(21〇>< 297公能) 474927 A7 B7 五、發明説明(274 ) 橙色固體。此固體使用矽膠及1 %乙醚之二氯甲燒溶液争驟 層析’得到1-曱基- 3·(3_丙烯基-1,2 -苯并異基)_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-。自咬二酮,(Z)-之白色固體(〇.35〇克, mp 200-201 °C )及1-甲基-3-(3-丙烯基-1,2-苯并異嘍唑_5_基)-6-(三氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮,(E)-與(Ζ)-(3 ·· 1)之白 色固體(0.450克,mp 228-230°C) 基本-上依相同方法且採用經適當取代之鱗化鎮’得到下歹 化合物: 經濟部中央標4,-局只工消费合作社印裝 iH3 f3c、 、/N\^0 w 0认/ wu 迄。 Wu mp °C co2ch3 H >230 C(0)CH3 H — >230 CHO H >230 CH2Br H 235 (dec) C(0)C6H5 H C(0)N(CH3)0CH3 H co2ch2-ch2 H CHO ch2ch3 277- 474927 A7 B7 五、發明説明(275) f例9 4 -甲基-3:丄3-嗎p林基-i,2-苯弁異p塞唑_5-基)-6-(三氟甲農 ?. 4Γ1Η,3H)-嘧啶二酮之製法 ΐΗ3
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
'11 經濟部中央標準局豆工消贽合作社印製 2,4(111,311)-嘧啶二酮(0.300克)、嗎4(2.00克)及三乙胺 (5.00克)之四氫呋喃混合物回流1 8小時,眞空濃縮,得到殘 質。殘質使用矽膠及25%與50%乙酸乙酯之庚烷溶液進行管 柱層析,產生標題產物之黃色固體(0.210克,mp 2〇〇_2Q5 r)。 基本上採用相同方法,但改用適當胺,得到下列化合物: 3
F
Y -278 本紙張尺度適用中國1¾家標华(('N.S ) Λ4规格(21〇x 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(276) Υ mp °c nhs〇2ch3 135-145 r~\ N NH \_/ 198-203 N(C2H山 N- CF. NH- >280 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 Ίί— C1 實例9 5 3-Γ3-(疊氮曱基)-1,2-苯幷異嘧唑-5-基1-1-甲基-6-(三氟甲 基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮之製法 CH 一 F3CN/N\^°
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^CH Br + NaN
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SrN ο CH.
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Y ,ch2n3 〇 取含3-[3-(溴甲基)-l,2-苯并異嘧唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟 -279- 本纸&尺度適用中KS家標苹((’NS ) Λ4規格(210Χ 297公楚) 474927 A7 _________B7___ 五、發明説明(277) 曱基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮(2.00 克,4.76 毫莫耳)<N,N_: 甲基曱醯胺溶液,以疊氮化鈉(〇 325克,5.00毫莫耳)處理, 於室溫下攪拌一夜,以18_冠_6處理,於室溫下攪拌2小時, 倒至冰-水混合物中。所得水溶液混合物過濾得到固體。此 固體以水洗滌,風乾,得到標題產物之白色固體,以NMR 光譜分析法鑑定。 實例9 6 115-(^,6-—氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2^[>>-通冷 羞手異嘍唑-3-基丨曱基丨胺基磷酸二乙酯之舉法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) CH 3
CH ,N3 + (C2H5〇) p s iH: .N> F3C、 〇 V 〇 NTV-r -ch2nhp(〇c2h5) 2 赶".部中央找^^^<工消费合作社印y 取含3-[3-(疊氮甲基)-l,2-苯并異嘍唑-5_*μι_曱基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(1.61克,4.20毫莫耳)及亞磷 酸二乙酯(0.860毫升,5.00¾莫耳)之二氧,陸圜混合物回流 30分鐘,眞空濃縮,加水稀釋,以二氣曱烷萃取。有機萃 液合併,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到黃色油。此 -280 - 本饫張尺度適用中囚囚家標準(rNS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(278 油使用矽膠及10%至4〇%乙腈之二氯甲烷溶液管柱層析,產 生標題產物之黃色泡沫狀物(1·〇〇克,mp 133-134°C )。實例9 7乙醯基-5-Γ3.6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三 1(2H)-嘧啶基μι,2-茉弁異P塞唑-3-丙酸第三丁酯之製毛
CH,Br + NaH + F .C,
?H3 NY°VN
.CH C(0)CH3 〇 c〇2c(ch ) fe"部中央標準局Α工消贽合忭社印" 取含氫化鈉(60%油中,〇 293克,7.33毫莫耳)之四氫吱喃 混合物冷卻至〇。〇,滴加含乙醯乙酸第三丁酯(丨〇〇亳升, 6.0 3毫莫耳)之四虱p夫喃溶液,授拌數分鐘。滴加所得丨昆人 物至含3-[3-(溴甲基hi,。苯幷異嘍唑_5•基]甲基_6_(三氟 曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮g 40克,3.33毫莫耳)之甲基亞 石風溶液中。添加艽畢後,反應混合物倒至含微量丨〇%鹽酸之 冰-水混合物中。所得水溶液混合物以二氣曱烷萃取。有機 萃液合併,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到油狀物。 -281 “張尺度“ ;_ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁}
474927 A7 B7 五、發明説明(279: 此油狀物使用石夕膠及〇%、2%、3%與15%乙鲢之二急田p —乳1f坡溶 液進行管柱層析,產生標題產物之固體Λ mp 76-78。(3。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
CH I \^·〇YNrw Υ m c (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
3 Η C 3 ( Η c c 2 2 OHO CICIC 2 H c 70-71
CH CH 68-69 c〇2c(ch3)3 - 實例9 8 1^_^__基-3 -『3-(3-氧丁基)-1,2-苯弁異口塞嗤基 羞ιΙιΑ^ΠΗ,3!1)-°密咬二_與<^-乙酿某_5_卜、 尨"·部中央橾準局β工消贽合什"印" Α_-3-甲基_ 三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶某 1-1.2- s ^ , — 〜多主-3 - ρΒ 魬之製法 ~- F C>
CH 3
-N 丫。丫 XX 〇)〇ηί
,CH Ν
CO ,C(CHJ + cf3c〇2h -282- 本纸匕尺度迠用中囚S家標卒{ ('NS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、 發明説明(28〇) CH. /N, 丫0νΝΧΧί ^CH CH C(0)CH. ίΗ3 一 N、zX) YVNXXi C(0)CHn -CH ^CH ' 2 I c〇2h 取含a -乙醯基_5_[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-l,2-苯并異嘧唑-3-丙酸第三丁酯(0.700克)與 三氟乙酸(10.0毫升)之二氯曱烷混合物於室溫下攪拌一夜, 眞空濃縮,以二氯甲烷及飽和碳酸氫鈉溶液稀釋。分相。 有機相以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,產生1_甲基_3_[3_(3_ 氧丁基)-1,2-苯弁異p塞峻·5-基]-6-(三氟曱基)-2,4(1 H, 3 H)-喃 咬一鲷之白色固體(0.310克,mp 19 8 -19 9 °C )。水相以濃鹽酸 酸化,攪拌數分鐘,過濾得到固體。以水洗滌固體,風 乾,仔到乙酿基-5- [3,6 -二氣-3 -甲基-2,6 -二氧-4-(三氣甲 基)-1(2 H)-p密咬基]-1,2 -苯并異P塞嗅-3 -丙酸之白色固體,mp 191-193。。。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
ο Η ο CICIC 283- 名、纸張尺度適州中國园家標卒((、NS ) Λ4規格(2l〇X 297公兹 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中失橾準局S工消费合作社印t Α7 ---_____Β7 五 '發明説明(281) 實例9 9 二·1_-3-曱基·2,6·二氧 _4-(三氟甲基嘧啶基 1-并異嘆唑-3 -丙醴甲酯之製法 ίΗ3
取含{5_[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4气三氟甲基)_1(2Η)_嘧 哫基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基丨甲基丨丙二酸單甲酯(〇 61〇克)與 樟腦磺酸(0· 100克)之曱苯混合物回流2小時,再以樟腦磺酸 (0.400克)處理,回流3小時,眞空濃縮,以丨丄^-四氯乙 烷稀釋,回泥4小時,冷卻至室溫,眞空濃縮,以二氯曱烷 及飽和竣酸氫納溶液稀釋。分離有機相’以無水硫酸鎂脱 水’眞空濃繪,得到固體。固體於己烷中攪拌1小時,過濾 及乾燥’產生標題產物之白色固體(〇 400克,mp 176_178 。(:)。 實例1 00 这二^甲基-2-6-二氧-4-(三氟甲基Vlf2H)-嘧啶 _____________ - 284 - 木纸张尺度遍川1丨國國家標?\*—(〇、)/\4規格(210/ 297公漦) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
4/4927 A7 B7 五 '發明説明(282 苯幷異p塞吐-3-基}甲基}g太醯亞胺之製法 ίΗ3 CH2Br 〇
CH· 3 n
S 經濟部中央標準局貝工消资合作社印製 CH.
本纸掁尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML格(2ΐ〇χ29ϋ 取含3-[3-(溴甲基)-l,2-苯幷異嘍唑-5-基]-1-甲基_6_(三氣 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(0.750克)及酞醯亞胺化神(〇 35〇 克)之乙腈混合物回流1小時,冷卻至室溫,倒至冰-水混合 物。所得水溶液混合物過濾得到固體。以水洗滌此固體, 風乾’產生標題產物(0.720克,mp 204-208°C)。 實例1 0 1 3二[j-(鄰羥苯基)-1,2-苯弁異4唑_5_基卜1·甲基_6吖二事曱 基)-_L.4(1H,3H)-嘧啶二酮三氟甲磺酸酯之製法 0(S02CF3) 474927 尨滅部中央#準局只工消贤合作社印緊
A7 ___________B7 五、發明説明(283) ίΗ3
取含3-[3-(鄰超苯基)-ΐ,2-苯幷異ρ塞峻-5-基]-1-甲基- 6-(三 氟甲基)-2,4(1 H,3H)-嘧啶二酮(3.67克,8.75毫莫耳)與三乙 胺(0.970克,9.63毫莫耳)之二氯曱烷混合物於冰-水浴中冷 卻’以二氟甲崎故肝(2.72克,9_63毫莫耳)處理’於室溫下 攪拌一夜,倒入水中。所得水溶液混合物以二氯甲烷萃 取。合併有機萃液,以鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞 工丨辰’Q ’侍到油狀物。此油狀物使用攻膠及3 %乙鍵之二氯 甲燒溶液進行管柱層析,產生標題產物之白色泡沫狀物, 以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 0 2 甲基-2.6-二氣-4-(三氟甲基 噁棊丄丄,2-_^^異p塞唑_3_某丨肉枯酸甲酯之製法
N(C2H5 ) 3 + DPPE + (CH3C〇2) 2Pd
CH=CH(C〇,CH ) 木纸度過州4(CNS ) Λ4規格(210X 297公釐 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
474927 Α7 Β7 五、發明説明(284) 取含3-[3-(鄰羥基苯基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]甲基-6_ (三氟曱:基)-2,4(111,3H)-嘧啶二酮三氟甲磺酸酯(1 〇〇克, 1-81毫莫耳)之N,N-二甲基甲醯胺溶液依序以三乙胺(〇 2〇〇 克,1.99毫莫耳)、丙烯酸甲酯(0 3 1〇克,3 62毫莫耳)、二苯 基騰基乙垸(DPPE,0.0220克,〇.〇5〇0毫莫耳)及乙酸免"(π) (0.0100克,〇.〇45〇毫莫耳)處理,於i〇(rc^拌一夜,冷卻至 室溫,倒至水中。所得水溶液混合物過濾得到固體。以水 洗滌固體,溶於二氯曱烷。所得有機溶液依序以水及鹽水 洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮,得到油狀物。此油 狀物使用矽膠及5 %乙醚之二氣甲烷溶液進行管柱層析,產 生之油與乙醚研磨,產生標題產物之灰白色固體克, mp 150-152°C )。 實例1 0 3 ld3-(羥甲基)-i?2-苯赴―異嘍唑_5_某甲基_6_(三氟甲基)_ 啶二酮 二氣-4-(三氟 嘧啶基]異嘍唑_3_栽Ί擎,:3)之製法 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1Τ 經濟部中央標準局只工消贤合作社印裝
AgBF4 ^___ - -------------- 287 - 本纸浪尺度適用中國I7家標準(CNS ) % 474927 Μ Β7 五、發明説明(285) ---- ch3 F3CvN 丫。
VnyvyCH2〇h0 ch3 + F3C 丫 N 丫。TNlDc
.CHO
II ,N 經濟部中央梯準局只工消费合作社印裝 取含3-[3-(溴甲基)-l,2-苯幷異嘍唑-5-基]-i_甲基_6_(三氣 甲基)-2,4(1Η,3H)-喊啶二酮與3-[3-(二溴甲基)^2•苯幷異違 岐-5-基]-1-甲基_6(三氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮(5 〇〇 克)、四氟硼酸銀(3_50克)、1,4-二氧陸圜(30 〇毫升)、及水 (10.0毫升)之溶液回流2小時,冷卻,過濾排除固體。所得 滤液倒至二氣甲烷與水之混合物中。分離有機相,依序以 水及鹽水洗務,以無水硫酸鈉脫水,眞空濃縮,產生標題 產物之2 : 3混合物。 實例1 0 4 甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲某)-1〔211)-嘧峻基卜 1,2-苯幷異破吟_3_幾酸之製法 _______ , ----- 288- 洛尺度通川1「阁囡家標準(CNS ) Λ4規格(210x297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
赶鴻部屮央楝卑局只工消於合作.u印芡 取含二鉻酸鉀(10.0克)之1_5M硫酸(200毫升)溶液冷卻至〇 C ’滴加含3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異P塞唑-5_基]_丨_曱基_6_ (三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮與5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6- —氧-4-(三氟甲基)-l(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異P塞唑_3_羧基酸 (12.0克)之2 : 3混合物之乙酸溶液處理,於室溫下授拌2小 時’加水稀釋。所得水溶液混合物以二氣曱燒萃取。合併 有機萃液,依序以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,眞 空濃縮,產生標題產物之白色固體(8 5〇克,mp 149_152Ί:)。 實例1 Ο 5 了·—- 289 - *…笊八度適州中囷因家標埤((:NS ) Λ4規格(210X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
.'«'yJrf、疗準局 Θ 工消於合 οτι.·;1!·'. 474927 Λ 7 _________________Β7 五、發明説明(287 ) 5-f3,6-二氫二氧-4-(三氟曱基VK2H)-嘧啶基 1-N-(甲磺醯基1并異嘍唑-3 -羧醯胺之製法 ίΗ3
以1,11 -叛基·一味峻(〇·260克,1.58¾莫耳)處理含5_[3 6 -二 氫-3-甲.基-2,6-—氧-4-(二氟甲基)_1(211)-<1密淀基]_1,2_苯幷異 噻唑-3-羧酸(0.400克’ 1.08毫莫耳)之四氫呋喃溶液,於室溫 下攪拌3 0分鐘,回流2小時,冷卻至室溫,滴加甲磺醯胺 (〇_ 130克,1.37毫莫耳)與1,8-重氮雙環[5.4.0]十一竣_7_缔 (0.230克,1.50毫莫耳)之溶液處理,於室溫下攪拌3小時, 倒至0.5 N鹽酸中。所得水溶液混合物以二氣曱燒萃取。合 併有機萃液,以鹽水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,眞空濃 縮,得到殘質。殘質使用石夕膠及二氣曱燒*/乙酸溶液(1 〇 : 1) 管柱層析,產生標題產物之白色固體(0.350克,72%,mp -290- ______________—--------------- 本纸張尺度送州中gg家標埤(CNS ) Λ·:圯格2:0X 297公漦、 (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 Λ 7 Β7 發明説明(288) 241-2431)。 基本上採用相同方法,但改用經適當取代之磺醯胺,得到 下列化合物: ϊη3 (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
X Η S5i CH Cl 即°c 190-192 Η
CH
147-149 Η 147-149
〇
II
CNHSO R 2 51 Κ 235-237 i') _τ /νii 291 474927 Λ 7 B7 X Η Η Η Η Η Η Η Η
mp °C
Isx c
CH(CH3)CH2CH3 (CH2)uCH3 CH(CH3)2 ch2ch3 177-180 >225 217-219 172-174 156-158 197-200 >225 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 Η Η Η c(ch3)
CH2—\\ //~CH3 >230 >230 215-220
% 13 Η 226-228 292 474927
明説明(290 X £51
mp °C
CH 3 Η
CH 2 155-159
H
CH
-ci >220
F
CH八八 /CH 120-125 2 3
H
H
H ch2ch2c6h5 220-225 >220 143-148 对先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 丨·f
H ch=chc6h5 實例1 0 6 198-203 2-{{2-[5-『3,6_二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(211). 嘧啶基1-6-氟-1,2-苯并異噚唑-3-基}對曱苯基}氧-N-f甲磺醯 基)乙醢胺之製法
4-";:
, (,、、S :: 〜::(>、' :9~公A ^ 2 3 474927 叫(291 ) 取含{{2-[5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基l·6·氟-1,2·苯并異噚唑-3-基}對甲苯基}氧}乙 酸(1.54克,0.00312莫耳)之四氫呋喃溶液,滴加至含羰 基二咪唑(1.06克,0.00655莫耳)之四氫呋喃懸浮液中。所得 混合物攪拌1.5小時,冷卻至室溫。滴加甲磺醯胺(0.594克, 0.0〇624莫耳)、重氮雙環十一碳烷(1 〇9克,〇 00702莫耳)與 四氫吱喃之混合物。所得混合物於室溫下攪拌一夜,倒至 10%鹽酸中。所得白色固體過濾,乾燥,產生標題化合物 (1·65克 ’ 91·6%,mp 123-125°C),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 0 7 二氫-3-甲基-2,6-二氣-4-(三氟甲基)-ΐ(2ΚΠ-号唑_3_基卜對甲苯基丨氣丨乙醯基丨甘胺 笔酉法 ("先閱讀背面之注意事項再填巧本頁
H2NCH2C〇2CH3 · HC1
〇CH2C(0)NHCH CO ch3 ί:] OCH.CO Η
爲加 ,仏 F ^ 〇 、如1,1 ★基二咪唑(0.340克,0.00203莫耳)至〇。〇下,含 ^ \'氲-3-甲基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)-i(2H〇-嘧啶 L、]說笨幷異吟峡_3-基}對曱苯基}氧}乙酸(1.00克, 294 474927 A7 B7
F Ο 經茇部中央標隼局只工消费合作社印"
五、發明説明(292 ) • 00203莫耳)之—甲基曱酿胺溶液中。混合物於◦下揽摔 30分鐘,回升至室溫。添加甘胺酸甲酯鹽酸鹽㈧26〇克, 0.00207旲耳),所得混合物於室溫下攪拌3天。加水稀釋混 合物,過濾產生白色固體,經矽膠使用醚:二氯甲烷層 析’產生標題產物之白色泡沫狀物(〇83〇克,74 8%),以 NMR光譜分析法鐘定 實例1 0 8 jj_2-{5-丨3,6-二龜二氧-4-(三顧.甲某 V10.H八嘧 玄產]-6-氟-1,2-苯對甲苯某丨i丨乙酸之製法 HC1 取含{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二 £ _4_(三氟甲基)· 1(2H)-嘧啶基]-6-氟-1,2-苯弁異喝唑_3_基丨_對甲苯基丨氧}乙 鉍曱酯(10.9克,〇. 〇 190莫耳),丨〇%鹽酸及乙酸之混合物於9〇 C下攪拌2小時,冷卻,倒至水中,以乙酸乙酯萃取。合併 有機層,以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過濾及眞 295 - 本紙張尺度適用中國國家標华(CNS ) Λ#枋(2丨〇χ 2(Γ;;ϋ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本百;)
474927
CF
經濟部中央標準局t只工消费合作社印^ A 7 B7 五、發明説明(293 ) S濃縮,形成泡沫狀物。此泡沫狀物自乙酸乙酯中再結 晶’產生標題產物之白色固體(6 2〇克,66 2〇/〇,mp i23_126 。。)。 實例1 0 9 2..-{{2-{5-『3^1^^二3-甲某_26_二氫-4-(三氟甲基、-10^^ 對甲笨基}氧卜2_甲某兩酩9_ 丙块酯之製法
O-C-COjH ch3 ch3
ο Λ 〇-c-co2ch2c=ch
, S ch CH 取含2-{{2-{5-[3,6-二氫_3_曱基·2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧呢基]-ΐ,2_苯弁異嘍唑_3_基}對甲苯基)氧_2_甲基丙 酸(0.500克,0.000960莫耳)' 對甲苯磺酸(〇 〇1〇〇克)、炔丙 醇(0.0538克,0.000960莫耳)及曱苯之混合物於5〇乇下攪拌 1天,冷卻至室溫,眞芏濃縮,得到殘質。此殘質經矽以 296- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4悅格(2丨0x2^ (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7五、發明説明(294 ) 醚:二氯甲烷層析,產生標題產物(0.3 60克,67.2%),以 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,但改用適當羧酸及醇類,得到下列 化合物:
Η Η ch5ch. Η (CH:)30(CE3)3〇CH3
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^—T '\=°
H 經濟部中央標準局負工消f合作社印製 實例1 1 0 ^ 3-「3-(2-羥基-3-碘-間曱苯基)-1,2-苯并異4唑-5-基1-1-曱 基-6-(三氟甲基)-2,4(1 Η, 3H)-嘧啶二酮之製法
H
+ OH .0
,Ν—I Ο 297- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%格(210X2W公兑 474927 經濟部中央椋準局只工消资合作社印^ A7 B7 五、發明説明(295 )
CH
0H 取含N -破號珀祿亞胺(〇.240克,〇.〇〇107莫耳)之丙酮溶 液,滴加至含3-[3-(2-幾基-問甲苯基)-1,2 -苯幷異p塞峻-5-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(0.430克, 0.000992莫耳)之丙删溶液中,所得混合物於室溫下擾拌一 夜。再添加N-碘琥珀醯亞胺(0.120克,0.000635莫耳),混 合物於室溫下攪拌3小時。混合物眞空濃縮,產生紅色膠狀 物,於矽膠上,以醚:二氣甲烷層析。取含標題化合物之 溶離份,以1 Μ硫代硫酸鈉及鹽水洗捺,以無水硫酸鎂脱 水,眞S濃縮,得到標題化合物之黃色固體(〇 280克, 46.8%,mp 241-242。。)° 實例1 1 1 甲氧—棊對i莽基萎并異噻唑-5-某M — 甲基-6-(三氟曱基)-2,4(lH,3H)-嘧啶之製法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
I2 + Ag〇2CCF3
本+紙i认度適用中國國家標毕(CNS ) ,\4见格(210X 297公t 474927 A7 B7 五 、發明説明(296 ) 取含3-[3-(6-甲氧基-對甲苯基)-1,2-苯并異P塞唑·^基卜^甲 基-6-(三氟曱基)-2,4(m,3H)-嘧啶二酮(ι·34克,〇 〇〇3〇〇莫 耳)、二氣乙酸銀及一氣甲k之混合物’分批添加破(1 14 克,0.00450莫耳)處理,於室溫下攪拌一夜,以二氯甲垸稀 釋,以1 Μ硫代硫酸鈉及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,眞 空濃縮,產生之褐色油靜置時即固化。自醚中再結晶,產生標題化合物之淺黃色晶體(1.50克,87.2%,mp 210-212Ό)。 實例1 1 2 二漠-2-甲氧基-對甲笨基-笨弁異p裳咬·5_ 羞丄-1-甲基- 6-(三氟曱基)-2,4(1Η, 3Η)-ρ自咬二_之截法
(c6hsc〇)〇 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 取含3-[3-(2-曱氧基-對曱苯基)-1,2-苯幷異嘍唑-^基卜丨—甲 基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮(1.34 克,0.00300 莫 耳)、N -溴琥珀醯亞胺(1.39克,0.00780莫耳)、苯甲醯過氧 化物(0·200克)及四氣化碳之混合物於回流下攪拌3小時,趁 熱過濾。濾液冷卻至室溫,眞空濃縮。殘質經矽膠使用 299- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%格(2丨0x2<m>总) 474927 A7 B7 五、發明説明(297) 趟:二氣曱烷層析,產生標題產物之白色泡沫狀物(〇.640 克,35.3%),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 1 3 g -硝基-12-苯弁異塞唑之製法
°2N\^^-CHO + NH OH + s
O.N
Cl
添加2-氯-5-硝基苯甲醛(300克,162莫耳)與硫(Μ 4克, 1.70莫耳)之氫氧化銨(1〇〇〇毫升)與N,N_二甲基甲祿胺混合物 中。混合物缓緩加熱至90°C並搜拌1小時,冷卻至室溫,倒 至冰上,加水稀釋。過遽,產生標題化合物之黃色固體 (277.1克,94.9%)。 實例1 1 4 3 -鼠-5-硝基-1,2 -苯弁異p塞峻之製法
-ί· L· w 取。5 -硝基-1,2-苯幷異P塞峻(271克,1.5〇莫耳)之乙酸懸 浮液加熱至80°C形成溶液。離開加熱源,於7〇_8〇。〇下,連 續通入氣氣6小時直到混合物飽和爲止。混合物冷卻至室 溫’攪拌一夜。過濾,產生標題化合物之黃色晶體(23 7克, 73.6%),以NMR光譜分析法鑑定。 一一 __ -300- 木A仏尺玟这卜;十;sM'VtrVV-、('NS ) 、2!OxT^7公;) (請先閱讀背面之注意事項再填{?';本頁)
474927 A7 ——--- -B7五、發明説明(298 ) 實例1 1 5 g.i__氣「2 -甲_羞二乙酯基丙醯茇乏制法 0
取含2 -氯苯甲醯氣(52.2克,0.298莫耳)、2 -溴異丁酸乙酯 (58.2克,0.298莫耳)及醚之混合物,分批加至鋅箔(19.5克, 0.298莫耳)中,所得混合物於回流下攪拌3小時,於室溫下 一夜。混合物倒至冷的稀硫酸中’有機層以飽和碳酸氫納 及鹽水洗務,以無水硫酸鎂脱水’眞空濃縮成黃色油。此 油經矽膠使用己虎:乙酸乙酯層析,產生標題化合物之無 色油(41_8 克,55.1%)。 實例1 1 6 2,-氣-5,-硝基-2-甲基-2-乙酯基丙醯苯之製法 (請先聞讀背面之注立思事項再填寫本頁)
•"J?;;;'v-’-?nv.:;:f 合"
co r.Hc H,SO, HNO,
0,N
c〇2c2h5 ch3 ch3 'Cl 添加2'-氯-2-甲基-2-乙酯基丙醯苯(4.00克,0.01570莫耳) 至5 °C之濃硫酸(15.0毫升)中’然後滴加濃硝酸(90% ’ 740 -301 - 本纸仄凡度这;n*i,a;s家怵( (,ns ) ,\4坭格(210x 297公梦-) 474927 A7 B7 五、發明说明(2的: 毫升,0.0204莫耳)。攪拌5分鐘後,混合物倒直冰上,以乙 酸乙酯萃取。有機層以飽和碳酸氫鈉及鹽水洗滌,以無水 疏酸鎂脱水,過濾及眞空濃縮,產生標題化合物之黃色油 (3.90克,83.0%),以NMR光譜分析法鑑定。實例1 1 7 二甲基_5_殖基斿異嘍唑_3_乙酸乙酯之製法 〇
Sft + ΝΗ,ΟΗ I il C〇2C2H5 T1 取含21-氯-5’-硝基_2_甲基_2_乙酯基丙醯苯(3 24克, 0.00108莫耳)、N,N-二甲基甲醯胺及硫(〇 35〇克,〇 〇〇1〇9莫 耳)I混合物,滴加氫氧化銨(9毫升)處理,加熱至7〇_8〇,c 並攪拌2小時,冷卻至室溫,加水稀釋。過濾產生標題化合 物之固體(2.49克,78_3%,mp 75-77。C),以NMR光譜分析法 鑑定。 實例1 1 8 1-苯弁盡吩-2.3-.土酮之製法 £
f, A 0%:斗 A1C1.
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
-302- 木胁尺纽财㈤辟料((,ns ) Awyfr (2丨ox297公楚 474927 A 7 _ B7_ 五、發明説明(300) 滴加草醯氣(175克,1.38莫耳)之醚溶液至含硫酚(100克, 0.907莫耳)之醚溶液中。混合物回流攪拌2小時,眞空濃 縮。殘質溶於二氣曱垸中,冷卻至0 °C。分批添加氯化銘 (145克,1.09莫耳),保持溫度不超過25°C。所得混合物回 流撥拌3 0分鐘,冷卻至室溫,攪拌倒至冰水中。有機層以 飽和碳酸氫鈉、水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過濾 及眞空濃縮成橙色固體,自二氣曱烷:己烷中再結晶,產 生標題化合物(102克,69.0%),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 1 9 h2-苯幷異咹唑-3-羧醯胺之製法 α一 〆 + nh4oh + h202
Cti s CONH, 於5-10°C下添加1 -苯幷噻吩_2,3-二酮(87.0克,〇 530莫耳) 至氫氧化銨(1.78升)中後,添加過氧化氫(30%水溶液,178 I升)。所仔混合物過.爐’得到黃色固體’乾燥(7 7. 〇克, 8 1.7%),以NMR及IR光譜分析法鑑定標題化合物。 實例1 2 0 二泉基-5-硝基-1,2 -苯并異p塞嗅之製法 屮 央
A 〇3
,CONH 1) HNO /h SO, •J/ 2 4 2) POC1
°2NV^V—<OCjI -303- 尺朗則,K K 家财(('NS ) ( 210 x197^· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(3〇1 ) 取含1,2-笨并異P塞唑-3-羧醯胺(12〇克,〇〇674莫耳)之濃 硫酸溶液,於0-5eC下,滴加硝酸(9〇%,4 12毫升)處理,並 保持溫度不超過10Ό,於5°C下攪拌丄小時,於激烈攪拌下 倒至冰水中。所得懸浮液過濾,得到固體。此固體乾燥, 自乙腈中再結晶,產生白色固體(1〇 〇克),以磷酸氣(6〇 〇毫 升)處理。所得混合物於90-1〇〇。(:下攪拌90分鐘,冷卻至室 溫,於攪拌下缓緩倒至冰水中,過濾得到固體。此固體自 二氣甲烷:己烷中再結晶,產生標題化合物之橙色固體 (8.00 克,87.9%,mp 168-17〇°C ),NMR及IR 光譜分析法鑑 足。 2,4 -二氣-5 -硝基苯曱酿氣之盤法
F
F
(請先閔讀背面之注意事項再填寫本頁)
β il 滴加草醯氯(94.0克,0.739莫耳)至含2,4_二氟_5_硝基苯甲 §^(100.0克,0.492莫耳)、二氣曱燒及ν,Ν-二甲基甲§在胺 (0.600毫升)之混合物中。所得混合物於回流下搜掉3 25】 時,冷卻至室溫,眞空濃縮,產生標題化合物之褐色由 (111 克,95.2%)。實例1 2 2 -304- 紙仄尺度这;!丨中囡找家你个((,NS > Λ·ί規格(mox297公漦) 474927 五
O^N F
0 OCH,
305- ΑΊ Β7 發明说明(3〇2) 2ι,4'-三基-5-甲其-V-硝基苯酮之劁法 A1C1, 〇 OCH,
-20°C至-l〇°C,以4 -甲基苯甲醚(60.1克,0.492莫耳)處理, 以10分鐘時間,滴加含2,4-二氟-5-硝基苯甲醯氣(U1克, 0.468莫耳)與二氣甲烷之混合物處理,加溫至〇,於周溫 下攪拌一夜,於攪:拌下緩缓倒至冰上,以二氣曱娱ι稀釋。 有機層以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水及眞空濃縮成 固體。此固體自乙腈中再結晶,產生標題化合物之黃色固 體(82_1克,54.0%),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 2 3 3-(6-甲氣基-間甲苯基)-6-胺基-5-硝某-12-苯弁異嘧唑之 製法 nh4〇h + s 本紙張尺度適;f]屮囚旧家席今.(('NS )八4说格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
474927 A7 Β7 五、發明説明(303)
添加氫氧化銨(33 0毫升)至冰浴上含2,,4,-二氟-2-甲氧基-5-甲基_5’_硝基苯酮(60.0克,〇·186莫耳)、硫(6.25克,0.195莫 耳)及N,N-二甲基甲醯胺懸浮液中。所得混合物回升至35 c ’以2小時時間逐漸加溫至81。(:,冷卻至室溫,倒至水 中。所得固體溶液於乙酸乙酯與N,N-二甲基甲醯胺中,以 水洗務。有機層眞空濃縮,產生標題化合物,以NMR光譜 分析法鑑定。 實例1 2 4 間甲苯基)-6_氯-5-硝基-1,2-苯#異,塞唑之製法
O^N H^N
ter亡-butyl nitrite + CuCl. (錆先閱讀背面之注意事項再填寫本寊) 訂------
屮 ,火 it 1V /v ί] V.
取含亞硝酸第三丁酯(5.9〇克,0.0571莫耳)、氯化銅(6·2〇 -306- 本威k尺度冰;i]中囚1¾家惊:·) (('N'S ) Λ4規格(2 丨0X 297公趋) A7 B7 474927 發明说明(3〇4 ) 克,0.0457莫耳)及乙腈之混合物加熱至65-75T:,以10分鐘 時間,以3-(6-甲氧基-間甲苯基)-6-胺基-5-硝基苯并異 嘍唑(12.0克,0.0381莫耳)處理,於67-75°C下携拌2小時, 以亞硝酸第三丁酯(1.50毫升)及氯化銅(1.00克)處理,於67_ 75 °C下攪拌40分鐘,冷卻至室溫,以乙酸乙酯稀釋。有機 層以10%鹽酸洗滌及過濾。濾液以水洗滌,眞空濃縮,產生 標題化合物之固體(10.6克,83.1%),以NMR光譜分析法鑑 定。 & 實例1 2 5 11^_氧基-間甲苯基)-6-氟-5-硝基-1,2-苯弁異4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 部 %
,·ι, 1V A
KF + 18-crown-6 〇、N
取含3-(6_甲氧基-間甲苯基)-6-氯-5-硝基-1,2-笨幷異噻峻 (7」〇克,0.0218莫耳)、氟化鉀(6 33克,〇 1〇9莫耳)、18_冠 (_ 1克’ 0.0872莫耳)及環丁规之混合物於154°C下攪拌19 J時’冷卻至室溫,倒至冰水中。所得固體過濾,經矽膠 用二氣甲烷層析,產生之固體自乙腈中再結晶,產生黃 )
、1T 4/4927 A7 B7 五、發明説明(3〇5) 褐色粉末。此粉末自乙酸乙醋中再結曰H ,產生標題化合物 之黃褐色固體(2.09克,29.9%),以NMR光譜分析法鐘定。 例 1 2 6 _5-胺某_4_溴-6-氣-3-甲基lU2-苯并異17塞也
依序添加N-溴琥珀醯亞胺(0.586克,0.00329莫耳)及ι,;ι,_ 偶氮雙(環己腈)(0.0200克)至含5-胺基-6-氟-3-甲基-I,2-苯 并異嘍唑(0.600克,0.00329莫耳)之1,2-二氣乙烷溶液中。混 合物於7(TC下攪拌2小時,再加N-溴琥珀醯亞胺(0.240克, 0-00135莫耳),混合物於70°C下攪拌40分鐘。混合物再冷卻 至室溫,過濾及眞空濃縮,得到殘質。此殘質經梦膠層 析’得到標題化合物(0.870克,1〇〇%),以NMR光譜分析法 鏗定。 實例1 2 7 二甲基-3-(3-甲基-1,2-苯弁異咹唑-5-基)-6-(三氟甲 羞H, 3H)-°密咬二酮之製法 ------------------308- 本錄尺度这則:函g家㈣.{ ('NS ) Λ4^ ( 210X 297,^ ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 mr 474927 A7 B7 i、發明説明(306) CH,
(讀先閱讀背面之注意事項再填βτ本頁) m^— ^νϋ -1 - m .11
取含1-甲基-3-(3-甲基-1,2-苯弁異噻唑-5-基)-6-(三氟曱 基)-2,4(1 H,3H)-嘧啶二酮(1.00克,0.00293莫耳)、硫醯氣 (2.00克,0.0148莫耳)與1,2-二氣乙烷之混合物於回流下攪 拌5小時,冷卻至室溫,以二氣甲烷稀釋。所得混合物以飽 和碳酸氫鈉及鹽水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,過濾及眞空 濃縮,得到殘質。此殘質經矽膠使用乙酸乙酯/己烷層析, 產生標題產物之白色固體(0.3 50克,31.8%,mp 252-254 °C ),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 2 8 部 十 局 3-「3-(1-溴乙基)-1,2 -苯弁異p塞峻-5-基1-1-甲基- 6-(三氟甲 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮輿 3-0-Π.1-二溴乙基)-1,2-笨^^ 嗔0j-5-基1-1-曱基-6-(三氟曱基)-2.4ΠΗ, 3HV嘧症二_之皁 ______ -309- &忐部十央準局π-τ"费合仆?:1印1:. ^ /4927 A7 s—_ _ B7 五、發明説明(3〇7)
取含1-甲基-甲基-1,2 -苯并異遠吐_5_基)_6_(三氟曱 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(1.44 克 ’ 0.00405 莫耳)、N_ 溴破 珀醯亞胺(0.790克,0.00446莫耳)及1,2_二氯乙烷之混合物於 150瓦燈泡下,於60°C下攪拌1小時,冷卻至室溫,眞空濃 縮,產生黃色固體。此黃色固體經矽膠使用8〇%至7〇%己 烷:乙酸乙酯進行急驟層析,產生〗,;!_二溴乙基苯幷異嘧唑 之白色泡沫狀物(0.0600克,2.88%)。及1 -溴乙基苯并異達 唑之白色晶體(1.73克,98.9%,mp 163°C)。這二種產物以 NMR光譜分析法鑑定。 依類似方法’以N -氣琥珀醯亞胺處理上述反應物,產生 3-[3-(1-氯乙基)-1,2-苯幷異嘍唑_5·基]_卜甲基_6_(三氟甲基)_ _____ -310- 本纸艮尺度用中Κ β家標y r^NS ) 公f ) '-- (請先閲讀背面之注意事項再填{:"本頁)
4/4^/ A7 —_______B7 i '發明説明(3〇8) 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮之白色固體,mp 169-171°C。 1 _實例1 2 9 1[_3-(溪氣甲基)-1,2-^^異歧唑-5-基1-1-甲基-6-Γ三
N一Br
取含3-[3-(氣甲基)-1,2-苯幷異嘧唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-喊啶二酮〇 〇〇克,0.00266莫耳)、偶氮-雙-異丁腈(0.100克)、N-溴琥珀醯亞胺(0.712克,0.00400莫 耳)與1,2-二氯乙烷之混合物於回流下攪拌1小時。再添加偶 氮-雙-異丁腈(0.0500克)及N-溴琥珀醯亞胺(0.100克),混合 物於回’荒下授掉2小時,冷卻至室溫,以二氣甲燒稀釋,以 水洗滌’以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮成橙色膠狀物。此 膠狀物經矽膠使用二氯甲烷:醚層析,產生標題化合物之 ______ -311 - 本紙张尺度適川屮S W家浩·;\M ) 格(210 X 297公楚) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7五、發明説明(3〇9) 白色泡沫物(0.950克,80.2%,mp 93-96°C),以NMR光譜分 析法鑑定。 實例1 3 0 5-「3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧-4-(三氟曱基vu2h)-嘧啶某1二 溴-1,2-苯弁異4唑-3-乙酸甲酯之製法 〇 CH 3
CO CH. Ν—Br 〇 (請先閱讀背面之注立思事項再填窍本頁) Φ- 抒 屮""革局 ηί-τ消企合 ci!.iv" 取含5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6 -二氧-4-(三氟甲基)-1 (2H)- 〇密 啶基]-1,2-苯幷異噻唑-3-乙酸甲酯(0.400克,〇_〇〇1 〇〇莫耳)、 Ν-溴琥珀醯亞胺(〇 370克,0.00210莫耳)、苯甲醯過氧化物 (0.0100克)與四氣乙烷之混合物於回流下攪拌2_ 5小時,冷卻 至室溫,經矽膠使用二氯甲烷層析,產生標題化合物之灰 白色固體(0.430克,90.0%,mp 84-87°C ),,以NMR光譜分析 法鑑定。 實例1 3 1 -312 本纸乐尺度这用屮囚円家捸+今.(rNS ) 規格(21〇χ 297公釐) /4^27
A7 五、發明説明(31〇 ) U3-(2-溴乙基务異嘍唑_5_基M-甲基_6彳三菊甲 I>2,4(1H,3H)-嘧啶二酮支製法 一〒H3 ch2ch2oh + (C6H5)3P + CBr4
依序添加四溴化碳(〇·655克,〇 〇〇197莫耳)及三苯基膦 (1517克,0.00197莫耳)至含3_[3·(2_經乙基)],2•苯幷異口塞峻 5 基]-1-甲基-6-(二氟甲基)_2,4(1η,311)_。密啶二酮(〇69〇 克, • 001 85莫耳)之一氯曱说溶液中_混合物於周溫下措拌3小 時,再以四溴化碳(0.328克,〇〇〇〇988莫耳)及三苯基膦 (〇.259克,0.000987莫耳)處理。所得混合物攪拌85分鐘, 以甲醇稀釋’及眞空濃縮。所得固體溶於二氣甲烷中,以 $和碳鉍氫鈉及水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,過濾及眞空 痕鈿成f色固體。此黃色固體經矽膠使用二氣甲烷層析, 產生標題產物之灰白色固體(0.530克,66.〇%),以纖及元
五 、發明説明(311 ) A7 B7 素分析法鑑定。 ί_ϋ_13_2_ 二溴乙烯基)-1,2二基卜 ^ 甲基-6_( 羞lX基)-2,4ΠΗ. 3H)-嘧啶二I之製法
CBr 4 Br (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ΙΦ. 經渋部屮"標Ι?-^θ^;^於Α合 Μ;;;印t / Br / s 添加三苯基膦(0_354克,〇.〇〇138莫耳)至含四溴化碳(〇 223 克,0.000676莫耳)(二氣甲烷溶液中。所得混合物於室溫 下攪拌10分鐘,滴加5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲 基)-1(2Η)-喊症基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_羧基醛(〇 2〇〇克, 0.000563莫耳)之二氣甲烷溶液處理。所得混合物攪拌2〇分 鐘’並眞空濃縮。所得殘質經矽膠使用1〇 : 1二氯甲烷/乙酸 乙醋進行急驟管柱層析法純化,產生標題產物之白色固體 (0.240 克,83.6%,mp 260-262°C ),以 NMR及IR光譜分折法 鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
-314- 本紙汰尺度適州中KS家標彳((’NS )八4規格(210X 297公釐)
474927 A7 B7 五、發明説明(312: CH,
10 W 11
,W wl0 Br Cl F Cl
mp °C 254-256 實例1 3 3 (1尺,28)-3-丨3-(1]2-二溴丙基)-1,2-苯弁異嘍唑-5-基1-1-甲基
部 十 X 消 tv A fi Η 印 j·.
Br. 315- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸疚尺度这州屮K囚家標卒i (’NS ) Λ4規格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 •丨 五、發明说明(313)
C
3
F
r
B 添加溴(0.22〇克,0·00138莫耳)至含b甲基_(3_丙烯基-H 苯并異17塞唑_5_基)-6-(三氟曱基)-2,4(lH,3H)-嘧啶二酮(0·500 =,0.00136莫耳)與四氣化碳之混合物中。所得混合物於室 溫下攪拌2.5小時,眞空濃縮成黃色泡沫狀物,經矽膠使用 —鼠甲烷:鍵層析。首先溶離出(1R,2S)_異構物,分離出灰 ^_(0.3H^,41.9%,mp214X:WxNMR_wu 銀定。其次溶離出(1R,2R)_異構物,爲灰白色泡沐狀物 (0.290 克,39.2%,mp 188_189χ:),以 NMRs 譜分析法伊 定。 & 實例1 3 4 赛丙基)-ι ?2二^并異‘唑 嘧啶 ,(4: 1)非對盹普 m 合物 -316- (2丨0X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填®t本頁)
474927 本紙乐尺度適用中园®家標冬(('NS ) Λ4規格(21〇'乂 297公釐) A7 B7 五、發明説明(314) f3
添加N -溴琥珀醯亞胺(0.570克,0.00321莫耳)至含1 -甲基-(3-丙晞基-l,2-苯并異P塞唑-5-基)-6-(三氟甲基)-2,4(lH,3H)-嘧啶二酮(1.00克,0.00272莫耳)、二氧陸圜與水之混合物 中。所得混合物於室溫下攪拌2 3小時,倒至水中,以醚萃 取。有機層以水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃 縮,產生黃色泡沫狀物。此泡沫狀物經矽膠使用二氣甲 烷:醚層析,產生標題之異構物混合物之白色泡沫狀物 (1.03 克,82.4%,mp 10〇-l〇3°C ),以 NMR光譜分析法鑑定。 實例1 3 5 ' 5-『3,6-二氫-5-溴-3-甲基-2,6-二氧-4-(三__1^基)-1(211)-免 啶基1U -二溴-1,2-苯幷異P塞唑_3-乙酶〇|^5-丨3,6-二氧二 -317 - ------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 ,¾¾部中央梂準扃OC.T.消费合κ社印i-f'· A7 B7 五、發明説明(315) 甲基-2,6-二费.-44二氟甲基M(2HV嘧啶基1- αα -二溴-
取含5-[3,6-二氫-5-溴_3_甲基_2,6_二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧哫基]_:ι,2-苯幷異噻唑_3_乙酸甲酯(1 2〇克,〇 〇〇3〇〇 莫耳)、二甲基-N,N-二溴乙内醯脲(4 2〇克,〇 〇15〇莫耳)與 1,2_二氯乙烷之混合物於回流下攪拌3天,冷卻至室溫,以 一氯甲烷稀釋,以10%硫代硫酸鈉、水及鹽水洗滌,以無水 硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃縮。所得殘質經矽膠使用二氯 甲烷層析。首先溶離出溴尿嘧啶取代之π,二溴-丨,2-苯弁 異嗟峻-3-乙酸醋’並分離出白色固體(〇 4〇〇克,3〇 〇%,— 241°C ),以NMR光譜分析法鑑定。其以溶離出々,“ _二溴_ 1,2-苯并異嘧唑_3_乙酸酯,並分離出白色固體川克, 31.1%,mp 194-196°C)。aNMR光譜分析法鑑定。 實例1 3 6 ____________ -318- 本紙乐尺度適用屮囚氐家標卑(C'NS ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(316) a 1^..-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基口密 基啶 法 製I 之 太月| 月一 乙 徽 3•噻I異I 并I苯 - 2
F C
Η / C—N ο ◦人ν'
添加Ν_溴琥珀醯亞胺(0.250克,0.00140莫耳)至含5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)-χρΗ)-嘧啶基]-1,2_苯并 異"塞峻-3_乙腈(0.500克,0.00140莫耳)之1,2-二氯乙烷溶液 中°所得混合物經UV燈照射,於回流下攪拌6小時。再加 Ν-疾號拍醯亞胺(〇 “ο克,〇 〇〇14〇莫耳),所得混合物於 ϋ V燈下,回流攪拌1 5小時。混合物冷卻至室溫,眞空濃 ''含所知"殘質溶於二氣甲娱中,以水洗滌,以木炭處理, 以操水故酸鎂脱水,過濾,及眞空濃縮,產生標題產物之 紅色破璃狀物(〇 35〇克,56 2〇/〇,mp l85_187r ),以讯及 NMR光譜分析法鑑定。 實例13 7 ^^~?6二_^_1^_^基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-〇密咬 -319- (210X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(317) 某1-1,2-苯并異嘧唑-3-基}異硫氰酸__111^1^1 f3
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 添加3-[3-(溴甲基)-1,2-苯幷異噻唑-5-基]-1-甲基_6·(三氟 曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮(〇 50〇克,〇 00119莫耳)至含疏 氰酸鉀(0.300克,0.00309莫耳)之二甲亞颯溶液中。所得混 合物於室溫下攪拌2小時,以乙酸乙酯稀釋,以水洗滌,以 無水硫酸鎂脱水,過濾,眞空濃縮,產生標題化合物之白 色固體(0.475克,100%,mp 239-241°C ),以:NMR及IR光譜分 析法鏗定。 實例1 3 8 3-Γ3-溴甲基苯幷異。塞也-5-基1-1-甲基三氟曱基上: 2,4(1H. 3HV嘧啶二酮硝酸酯之劁法 -320- 本纸烺尺度適;i]中gg家標苹(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公浼) 訂
:·;-部中央標準局只工消费仓作社印"
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 取含3-[3-(二溴气33%)及-溴曱基(670/0)) + 2-笨并異p塞唑_5_ 基]-1-甲基-6-(三氟甲基)_2,4(1H, 3H)-喊咬二酮(2.00克, 0·00434莫耳)、硝酸銀(1_50克,0.00887莫耳)、二氧陸圜及 水之混合物於回流下攪拌1小時,冷卻至室溫,過濾。濾液 眞空濃縮。殘質分佈在二氯甲烷與水之間。有機層以鹽水 洗滌,以無水硬酸鎂聪水,過濾,及眞空濃縮。殘質經矽 膠使用二氣甲烷:甲醇層析,產生標題化合物之白色固體 (0.450 克 ’ 25.9%,mp 188-190°C ),以 NMR 光譜分析法鑑 定。 實例1 3 9 七:mi -曱氧乙基)-1,2-笨弁異遠峻-5-某甲某-6-(三氟曱 基)-2,4( 1H,3H)-嘧啶二酮之缎法 _______-321 - 本纸 财 1¾ 即_.:料.(CNS ) Mim ( 210X 297^t ) ,ιτ
經淖部屮央標洋局hJr消於合忭.η印 474927 Α7 Β7 五、發明説明(319)
+ ο
^^.部屮夾標^^卩工消资合::;::;;;..”". 添加三氟甲磺酸銀(〇·51〇克,0.00199莫耳)至含3-[3-(l-溴 乙基)-1,2-苯幷異嘧唑_5_基]-1_甲基-6-(三氟甲基)-2,4(m, 3H)-嘧啶二酮(0.720克’ 0.00166莫耳)、甲醇與ι,2-二氣乙烷 之混合物中。所得混合物於室溫下攪拌2 3小時,經矽藻土 使用乙酸乙酯過濾。添加飽和竣酸氫鈉至濾液中,所得混 合物激烈攪拌1小時。保留有機層,同時以乙酸乙酯萃取水 層。合併之有機層以硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃縮成漿狀 物,經矽膠使用己烷:乙酸乙酯層析,產生標題化合物之 白色固體(0.660克,100%,mp 133-135°C ),以NMR光譜分析 法鑑定。 基本上採用相同方法,但改用適當醇替代甲醇,製備下列 化合物: ΪΗ3
本紙張尺度ii/f]中giS家樣卒ί CNS ) Λ4規格(210X 297公釐) ---- ---I —I I I I__丁 __________— (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 __—--—___ ___________ 五、發明说明(32〇) 實例1 4 Ο 基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-i(2HV嘧啶某1-甲氧基-1J-笔弁異嘧唑_3-乙酸曱酯之製法 ίΗ3
取含5-[3,6-二氧-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-:1(211)_嘧 啶基]-α-溴-1,2-苯并異嘧唑-3-乙酸曱酯(0.6〇〇克,〇 〇〇125 莫耳)、三氟甲績酸銀(0.400克,0.001 56莫耳)及甲醇之混人 物於回流下攪拌3 6小時,冷卻及眞空濃縮。殘質分佈在二 氯甲垸及飽和後酸氫鈉之間。保留有機層,以二氯甲燒萃 取水層。合併之有機層以鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水, 過遽’及眞2濃縮。殘質經石夕膠使用二氯甲燒層析,產生 標題化合物之白色固體(0.220克,41.0%,mp 1 a」68 °C ),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,由5-[3,6-二氫_3 -甲基_2,6_二氧-4_ (三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶基]-α , π -二溴-i,2-苯弁異p塞咬_^乙 -323- 本纸張尺度適州中S园家標準(CNS ) Λ4規格(210X297公漦) ~ ----- (請先閱讀背面之注^恐事項再填寫本頁)
.CHBr. + AgOSO CF, + CH.
CH(OCH3)2 474927 Α7 Β7 Γ—__________________________ 五、發明説明(321) 酸甲酯製備5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧·4_(三氟甲基 1(2Η)-η密咬基]-π,α-二甲氧基-I,2-苯幷異違啥_3_乙酸甲@旨。 實例1 4 1 1:13,6-二氫-3-甲基-2,6-士氧-4-(三氟甲基)_Κ2Κη-喊淀基1-L氟-1,2-笨弁異嘧唑-3-羧基醛,3-(二甲甚始拉、少
OH 添加三氟曱磺酸銀(0.620克,0.00241莫耳)至含3-[6-氟-3-(二溴甲基)-1,2-苯并異噻唑-5-基]-1-曱基-6-(三氟甲基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(0.500 克,0.000967 莫耳)、1,2-二氯乙 烷及甲醇(1.00毫升)之混合物中。所得混合物於室溫及遮光 下攪拌一夜。混合物使用二氯甲烷洗滌過濾。濾液以飽和 碳酸氫鈉、水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過濾及眞 空濃縮成油狀物。此油經矽膠使用乙酸乙酯:己烷層析, 產生標題化合物之白色固體(0.330克,81.4%,mp 63-65 °C ),以NMR光譜分析法鑑定。 -324- 木紙疚尺度適;ί]屮國囤家標準(CNS ) Λ4規格(210X 297公漦) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 五、發明説明(322) 基本上採用相同方法,得到下列化合物
,CH(〇CH3)3 t 例 1 4 2 l6 —氣 _1^_^二2,6-二氧 _4_(三氟甲基)-l(2H)-喊淀 美上丄立-苯幷異嗔甲基μ甲磘醯基)胺甲酸第三丁酯 法 CH.
。·’j、、加(甲績醯基)胺甲酸第三丁酯G 52克,〇 〇〇78〇莫耳)至 氫化鈉(60%,〇.312克,〇 〇〇78〇莫耳)與四氫呋喃之混 w物中。使混合物回升室溫,滴加含3_[3_(漠曱基)^2-笨幷 異喂嗅I基H-甲基_6_(三氟甲基)_2,4〇h, 3H)"密啶二網 本紙張尺度適 -325- (('NS ) Λ4規格(210X297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
CH 0C(0)C.Hc
五、發明説明(323) (3.〇〇克,0.00714莫耳)之二甲亞颯溶液。所得混合物於室溫 下搜拌一夜’倒至稀鹽酸中,以二氯甲烷萃取。合併之有 機層以水洗務,以無水硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃縮。所 知殘質經矽膠使用醚:二氯曱烷層析,產生標題化合物之 白色固體(3.00克,78.7¾,mp 109-111。〇,以NMR光譜分析 法鐘定。 實例1 4 3 甲基)-1,2^_并異嘧唑_5_某甲基_6_(三氟曱基)_ 3H)-嘧啶二酮茉甲醅舷>,,土
C(0)C1 + 依序添加二乙胺(0.330毫升,〇 〇〇236莫耳)及苯甲醯氣 (,〇.21〇毫升,0.00182莫耳)至〇乇下,含3_[3_(羥甲基)_1,2_苯 幷異嚜唑_5-基]-1—甲基_6_(三氟甲基)_2,4(m,3印_嘧啶二酮 (0.650兄,〇 00182莫耳)與二氣甲烷之混合物中。混合物於〇 下揽掉1小時’以1 5分鐘時間攪拌添加飽和碳酸氫鈉中止 326 (\5)八4規格(21〇\297公勢) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 _B7五、發明説明(324) 反應。所得混合物以醚稀釋,有機層以飽和碳酸氫鈉及鹽 水洗滌:,以無水硫酸鎂脱水,過濾,眞空濃縮成橙色漿狀 物。此漿狀物經矽膠使用己烷:乙酸乙酯層析,產生固 體。此固體自乙酸乙酯及己烷中再結晶,產生標題化合物 之白色固體(0_340克,40.5%,mp 140-142°C)。 基本上採用相同方法,但改用適當醯基氣及羥烷基笨幷異 嘍唑,得到下列化合物:
3 F C
3 3 R
Sn mp °C Η CH2C1 166-168 Η ch,c6h5 125-127 Η CH厂 y—〇ch3 144-146 Η 139-142
it 枣 又b x 消 f: 合 ft 社 印 Η Η
164-167 124-126 -327- 本纸疚尺度適Λ]中囚因家樣卒(rNS)A4規格(2丨〇>< 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 Α7 Β7 五、發明説明(325: W12
mp °C Η
Λ Ν 81-83 Η Η CH(CH2CH3)CeH5 Cl
245-247 Η Η
Η Η Η Η Η Η Η
Cl CH2OCH3 C(CH3)3
〇CH- 148-150. 195-198 178-180 201-204 165-166 134-136 178-180 50-52 160Ί62 -328- 木紙張尺度適川中SS家標卑(rNS ) Λ4規格(210 X 297公釐 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明说明(326)
mp °C Η
OCH
3 148-150 Η 159-161 Η 經Λ;ρ,部中次標準局只工消费合忭社印¥ Η CH3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 CH, CH(C1)CcH5 Cl
Cl CH,C1 195-197 ch2och3 160-162 145-147 111-114 -<] 〇
CH(C1)C$H CH, 102-104 66-68 7 9-81 7 6 -329- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國S家標準(rNS ) Λ4規格(210Χ 297公f ) 4/4927 A7 I_ B7 '——---—--— --------------五、發明説明(327) _實例1 4 4 L-『3-(:l-羥乙基)-1,2-苯查異噻唑-5-基1-1-甲基-6-(三 法 製| 之 嗣 二 啶 嘧 Η) 3Η, 1Α /1 4 2, - \) 基一
CF CH丨 Ν ο
經¾部屮央#準为as:工消费合作社印β 於-78°C下,以15分鐘滴加甲基鎂化氣(14 i毫升,〇 〇422 莫耳)至含5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(2H)_ 喃呢基]-1,2-苯幷異嘧唑-3-羧基醛(6.〇〇克,0.00170莫耳)之 四氫呋喃溶液中。所得混合物於_7(rc下攪拌3 〇分鐘,以飽 和氯化銨中止反應,使之回升至室溫。以乙酸乙酯稀釋 後,以飽和氯化銨、水及鹽水洗滌混合物,以無水硫酸鎂 脱水過濾,眞空濃縮成固體。此固體經矽膠使用己娱^ /乙 酸乙§曰層析,產生標題化合物之白色晶體(4.的克,η〖%), 以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 4 5 基)-1-甲某-6-(三氣甲紅 - 330- ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(328) 2,4(1H, 3H)-嘧淀二酮之製法 3
F
C
3 Η
C 二鉻酸 口比喊錯 ίΗ3
S 依序添加4Α分子篩及二鉻酸吡啶鑕(4.85克,0·0129莫耳) 直氮大氣下,含3-[3-(1-羥乙基)-1,2-苯幷異嘧唑-5-基]-1-甲 基_6-(三氟曱基)-2,4(111,311)-嘧啶二酮(3.99克,0.0107莫耳) 之無水二氣曱烷溶液中。所得混合物於室溫下攪拌2 2小 時,以醚稀釋,經矽膠及矽藻土過濾,眞空濃縮成固體。 此固體自乙酸乙酯:己烷中再結晶,產生標題化合物之白 色固體(2.34克,59_2%,mp 149°C),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 4 6 弁異嘧唑-5-基卜1-曱基-6-(三顧^基)_ 基胺甲酸酯之製法 _____-331 - ) A4^72iGX 297 公楚) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 好"部中次^^-^π工消费合作,:ί印"
CH OCNHR
CHAHS 五、發明説明(329) CH.
〇
II CH^OCNHCH, S' 依序添加三乙胺(0.590毫升,0.00420莫耳)及異氰酸曱酯 (0.190毫升,0.00320莫耳)至(^下,含3_[3_(羥甲基)_12苯 幷異遠吐-5-基]-6-(三氟甲基)_2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮(1 〇〇 克’ 0.00280莫耳)及二氯甲烷之混合物中。所得混合物於周 溫下攪拌2 7小時,以乙酸乙酯及飽和碳酸氫鈉溶液稀釋, 並攪拌15分鐘。以飽和碳酸氫鈉及鹽水洗滌有機層,以無 水硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃縮成黃色固體。此固體自乙 酸乙酯中再結晶,產生標題化合物之黃褐色晶體(0.440克, 3 7.9%,mp >23CTC )。 基本上採用相同方法,但改用適當異氰酸酯,得到下列化 合物:
CF 〇
II 36
mp °C 209 174-177 -332- 本纸張尺度適用中Klf家標卒((,NS ) Λ4規格(210X 297公釐) (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
474927 部 屮 决- 標 ii 工 消 A ή 印 r\ A7 B7 五、發明説明(330)
實例HZ 乙.基弁里忒唑-5-基)-ι-甲基-6-ί三氟甲
依序添加甲續醯氣(0.150毫升,0.001 93莫耳)及三乙胺 (〇_ 320毫升,0.00228莫耳)至 〇°C 下,含3-[3-(1-¾ 乙基)-1,2-苯并異p塞吐-5-基]-1-甲基·6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧淀二 酮(0.650克,0.00175莫耳)之二氣甲烷溶液中。所得混合物 於〇°C下攪拌80分鐘’以pH 7緩衝液中止反應。以乙酸乙醋 及醚稀釋有機層後,以pH 7緩衝液及鹽水洗滌,以無水硫 酸鎂脱水,過濾,及眞空濃縮成無色漿狀物。此漿狀物溶 於乙酸乙酯中,添加己烷使之結晶,產生標題化合物之白色 晶體(0.640克,81.4%,mp 157°C)。以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法’但改用適當績S盛氣,製備下列化合 物: -333- 本纸張尺度適州中Kg家標準(ΓΝ5 )八4規格(210X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 mp °C 113-115 124-125 92-94
178-180 141- 143 142- 145 150-152 A7 B7 五、發明説明(331 f3
CH(CH3)2 (CH山CH3 C.H. 基本上依相同方法,但改用適當磺醯氣與3-[3-(羥甲基)-1,2-苯幷異噻唑-5-基]-1-曱基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3B〇-嘧 啶二酮反應,得到下列化合物: CF. CH3 ch(ch3)2 (ch2)3ch3 實例1 4 8 , 5-「3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基1- ,2-苯并異噻唑-3 -羧基醛3 -(二乙基縮醛)之製法 -334- 本紙張尺度適州中SS家標卒(C'NS ) Λ4規格(210X 297公漦) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 Α7 Β7 五、發明説明(332) ίΗ]
CHO + νη4νο3 + (C2H5〇)3CH
s (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 哲淺部屮^標^^只工消贽合作社印,"
CHO 本祕尺度適丨fl fgg家標守(rNS )如規格(2丨G>< 297公楚) 添加正甲酸三乙酯(〇.560毫升,0.00338莫耳)至含5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-l(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷 異4峻-3-羧基醛(0.800克,0.00225莫耳)之乙醇懸浮液中 後’添加硝酸銨(〇 0100克)。所得混合物於室溫下攪拌19小 時’回流下攪拌3小時。冷卻至室溫後,混合物眞空濃縮成 黃色油。此油經矽膠使用己烷:乙酸乙酯層析,產生標題 化合物之黃色泡沫狀物(0.690克,71.4%,mp 49X),以NMR 光i晋分析法鑑定。 實例1 4 9 ^^^4'_-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基1-L2-苯-3-羧基醛,3-「雙(3-羥丙基)二硫縮醛1之製法 CF. HSCH,CHnCH^OH + BiCl. -335- CF3\y/N^°
/CH(CH2CH2〇H): 474927
^CH(SCH2CH2CH2〇H). 添加3-,硫基·L两醇(Q 6〇 ,,〇〇〇6 =叙(0.090。克)至含5_[3,6_ 二氫·3_甲基_2,6_ 二氧 _4(三)氣 〇 M tΪ卜1,2""苯弁異P塞咬_3_致基路(2.86克, 一805矣耳乙、腈(混合物中。户斤得混合物於室溫下挽拌 仗再加3 _氫&基丙醇(0.200毫升,,0.00228莫耳), 晶合物眞空濃縮。殘質經砂膠使用丙酮:乙酸乙醋層析,分 離,第二個成份之黃色油,溶於醚中,以水及鹽水洗蘇, 以,水硫酸鎂脱水,過濾,及眞空濃縮,產生標題化合物 〈頁色固體(1.00克,23.8%),以NMR光譜分析法鑑定。 复例1 5 0 二氮-3:-王基1氧-4-(三氟甲基嘧啶基1- 異遠峻— 雙(2_羥乙基)二硫綰醛·|,二 酸酯Γ二酯)之製法 〒h3
+ CH3COCI + (C2H5)3N CH.
〇 !i ch(sch2ch2〇cch3): -336- 匕&度適用中國囚家標华((?NS ) M規格(2丨〇><297公漦〉 (請先閡讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 ____ B7 五、發明説明(334) ~~ 依序添加三乙胺(0.400毫升,,0.00300莫耳)及乙酿氣 (0.160考升,0.00220莫耳)至含5_[3,6_二氫_3_甲基乂卜二氧_ 4-(二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_羧基輕,3_ [雙(2-經乙基)二硫縮搭](0.500克,oooioi莫耳)之二氯甲 坑溶液中。所得混合物於室溫下攪拌1小時,倒至水中=以 二氯甲烷稀釋。保留有機層,以二氯甲烷萃取水層。合併 之有機層以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過據,及 眞2濃縮成黃色油。此油經矽膠使用己烷:乙酸乙醋廣 析’產生標題化合物之黃色油(0.340克,58·3%),以NMR^ 譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,由5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧-4-(二氟甲基)-1(2Η)-喃啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_幾基醛,3_ [雙 (3-羥丙基)二硫縮醛]製得5_[3,6_二氫_3_曱基_2,6_二氧-4_ (二氟甲基)-1(2Η)-嘧淀基]-1,2-苯并異p塞峻-3-叛基搭,3_[雙 (3 -羥丙基)二硫縮醛],二乙酸酯(二酯)。 實例1 5 1 氫甲基_2,6_二氧-4-(三氟甲基)-U2H)-嘧啶某卜 :3-叛基酸,3~『雙(2-羥乙某)二硫縮趁1之製法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
ο 2 Η Η 〇 2 Η c 2 Η c Η s +
F c
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_I 474927 A7 五、發明说明(335) 取5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_1(2Η)_嘧啶 基]-1,2-苯幷異嘍唑-3-羧基醛(3 〇〇克,〇 〇〇844莫耳)、2_氫 硫基乙醇(1·80毫升,0.0252莫耳)、對甲苯磺酸(〇 〇8〇〇克, 0.000420莫耳)及甲苯之混合物於回流下攪拌2小時,並共沸 排除水。冷卻至室溫後,混合物攪拌一夜,以乙酸乙酯稀 釋,以水及鹽水洗滌,以無水.硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃 縮,得到褐色油。此油經矽膠層析,產生標題化合物之白 色固體(1_ 10克,31.3%),以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 5 2 『3,6-一鳥_-3-曱基-2_^-一乳-4-f三氟甲基)_ι(2Ιί)-喊唆某 異噻唑-3-羟基醛,3-辟,(E)-異椹物之製法 f請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j
F C
ο Η C Η 0Β Ν 2 Η +
HC
,〇H S 取含5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 疋基]-1,2-苯弁異p塞峻_3-複基搭(0.200克,0 000563莫耳)、 毛胺鹽酸鹽(〇.0700克,0.00100莫耳)、乙酸鈉(0.150克, 本紙仄尺度 -338- (’.\+5)八4規格(2丨0父297公茇) -----1 474927 A7 B7
赶浸部十央標率局·Μ-Τ-消资合ΪΡΤ!-印絮 五、發明説明(336) 0.0_莫耳)及乙醇之混合物於5〇_6〇。。下攪拌i小時 濃縮。殘質料在二氯甲燒與水之間。分離有機相,以= 水洗蘇HJC硫酸鎂脱水,過;慮及眞空濃墙。殘質經 膠使用二氯甲乙酸乙酯層析,產生標題化合物之 固體(0.140 克,67·3%,mp 234_236。。),以峨光譜 鑑定。 基本上依相同方法,但改闱摘+腺命々& , 用通07醛與各種羥胺或胼,得5|丨
下列肋及腙: J ίΗ3 η W13 mp °C 1 0 0 OH 186-188 och3 ' 235-237 NHCSHS >220 0 n(ch3)2 192-192.5 0 N(CH3)C6Hs 198.5 實例1 5 3 異嘧唑曱基 _β_(三 基)-2.4ΠΗ,3Η)-嘧啶二酮夕寧j法
+ 339 本紙張尺度適州中囡园家樣卒((、NS ) Λ4現格(210X 297公矩) (請先閲讀背面之注-4.¾事項再填寫本頁}
A7 A7 B7 A、發明説明(挪)
CH
Cl
S ,加硫醯氯(0.350毫升,0.00433莫耳)至含3_(3_乙醯基_ 彔一苯并異嘍峻-5-基)-1_甲基_6_(三氟甲基)_2,4(ιΗ, =二酮(0.570克,0·00154莫耳)之氣仿溶液中。所得混合物 下搜#」小時。依序添加渡鹽酸(1滴)及硫醯氯(1 〇5 二",0.0130莫耳),所得混合物於回流下攪拌3天。混合物 H卩至^溫,以乙酸乙酯及醚稀釋,以飽和碳酸氫鈉及鹽 触^滌,以典水硫酸鎂脱水,及眞空濃縮成固體。所得固 ::矽膠使用己烷:乙酸乙酯層才斤,產生白色固體。此固 :f矽膠使用氣仿層析,產生白色固體,自乙酸乙酯及己 烷中再結晶,產生標題化合物之白色晶體(mp 215_215。〇), 以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 5 4 異嘧唑-5-基M-曱基-6-(三氟曱 羞 )-2,4(1Η,3H)-p密♦二顚|之劁法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
CH
A7 B7 五 、發明説明(338) 依序添加氫溴酸(48%,3滴)及溴之乙酸乙酯溶液(〇 522 M,4.35毫升,0.00277莫耳)至室溫下含3_(3_乙醯基―以-苯 并異嘍唑_5_基)-1-曱基_6_(三氟曱基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 (0.800克,0.00217莫耳)之乙酸乙酯溶液中。所得混合物於 回流下攪拌2小時,冷卻至室溫,以乙酸乙酯稀釋,依序以 疏代硫酸鈉、飽和碳酸氫鈉及.鹽水洗條,以無水硫酸鎂脱 水,過濾及眞空濃縮成白色固體。此固體自己烷:乙酸乙 酯中再結晶,產生標題化合物之白色晶體(mp 191-193°C ), 以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 5 5 (E)-與(Ζ)-α-(環丙基亞曱某V5-「3.6-二氪-3-甲基-2,^1^· 4-〔三氟曱基Vli2HV嘧啶基1-1,2-苯并異忒唑-3-乙腈之數1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂 好"·部中央^Μ工消费合作社印·% CH. 3
-341 -
•CHO 木紙张尺度迠州中®國家標準((,NS ) Λ4規格(2丨0X 297公釐 474927 A7 B7
五、發明说明(339) 取含5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(211)-嘧 啶基]-1,2-苯并異嘧唑-3-乙腈(0.730克,0.00199莫耳)、環丙 醛(0.3 00 克 ’ 0.00428 莫耳)、嗎琳(0.100 毫升)、乙酸(〇.〇5〇〇 宅升)及乙醇之混合物於回流下授拌45分鐘,冷卻並倒至 10%鹽酸水溶液中。所得沈澱物過濾,以水洗滌,眞空乾 燥’產生標題化合物(〇 780克,93 8%,mp 201-205X:),以 IR及NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
s
ΙΏΡ °C 231-232 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T CH (CH3)
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474927 A7 B7 五、發明説明(340)
N Η
-343- 本饫仏尺度这用中SS家標卒((’NS ) Λ4規格(210Χ 297公漦)
^1_______________Mm (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(341) 基本上採用相同方法,以5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑-3-乙酸甲酯爲反 應物,並使用適當醛,得到下列化合物:
實例1 5 6 5-「3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基1-乙基-1,2-苯幷異噻唑-3-乙腈之製法 3
F c
+
N c 2
CH
K2C〇3 DMSO
F
C
3 -344- 本紙乐尺度適州中SS家標準(rNS ) Λ4規格(210Χ 297公犛) I 2 Η C 3 Η c (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
A7 A7 部 中 局 )] J. 消 合 η 五、發明説明(342)
依序添加埃乙垸(〇 l7n>s; A + 、.丄7〇笔升,0·00210莫耳)及碳酸鉀(0.750 兄’ 0.0;0543莫耳)至本s Α 田 1、 } 〇 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟 \(2H)密呢基]-1,2_苯幷異嘍唑-3-乙腈(0.730克, 一二9莫耳)之一甲亞砜溶液中。所得混合物於室溫下攪拌 、仗倒至冰與5 %鹽酸水溶液之混合物上。所得固體過 ;慮’乾燥’溶於最少量二氯曱燒中,使用赛膠及100〇/。至 9卜1二氯甲燒/乙鍵進行急驟管柱層析,產生標題化合物之 白色固體(0.220克’ 28.0〇/〇,mp 1〇7_1〇9«c ),以龐义光譜分 析法鐘定。 基本上採用相同方法,使用碘甲烷爲烷化劑,得到5_[3,6_ 二氫-3-甲基-2,6_二氧·4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基]甲基_ 1,2-苯幷異ρ塞唑_3_乙腈。 基本上採用相同方法,由適當烷化劑及5_[3,6_二氫_3_甲 基-2,6-二氧_4-(二氟甲基)_ι(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2-苯弁異ρ塞唑_3_ 乙酸甲酯爲反應物,得到下列化合物: CH,
W 15 CH—C〇2CH3 CH2CH(CH3); -345 本纸张尺度適用中囚囚家標.平.(n\'S ) Λ4規格(210X 297公漦) (請先閲讀背面之注Jt-必事項再填寫本頁)
' 飞y厶I ' 飞y厶I A7 B7 五 '發明説明(343:
ch2cn
+ CH,CH,I
S K,CO, dmso
依序添加礎乙貌(0·326毫升,0 00彻莫耳)及碳酸奸(0 750 ,0.00543莫耳)至含5_[3,6_二氫_3_甲基_2,6_二氧冬(三氟 甲基)-咖)-喊淀基H,2_笨幷異嘧唑_3_乙腈(0 730克, =0^199旲耳)之二甲亞颯溶液中。所得混合物於室溫下攪拌 士 1 倒至水中,以二氣甲烷萃取。合併之有機層以無水 瓜酸鎂脱水,眞空濃縮成黃色油。此油經矽膠使用至 99 : 1二氯甲烷/乙醚急骤層析,得到標題化合物之白色固體 (Ο·4〇0克,51.2%,mp 76-78°C ),以NMR光譜分析法鐘定。 採用相同起始物,不同烷化劑及基本上相同之方法,得到 346- 本錄尺度適用中因財樣率((,NS )八4祕(210X297公们 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 好系部中央!t^tr局Η工消费合竹
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 經"部中央標嗥局貝工消费合作社印" ΑΊ B7 五、發明説明(345 添加N,N-=甲基甲酿胺(8滴)至含5_[3,6-二氣_3_ 卜 二氧-4-(二氟甲基)_1(2H)_錢基卜^—苯弁異喧^酸 f〇〇ii°.G°538莫耳)、二氯甲垸及四氫吱喃混合物中。所 仔混δ物於冰洽上冷卻,以草醯氣(6 70毫升,〇 〇135 處理,於冰浴上攪拌丨小時,眞空濃縮。添加125%殘質之 四氫呋喃溶液至含2-丁炔醇(〇·2〇〇毫升)、三乙胺及四氫 呋喃混合物中。所得混合物於周溫下攪拌一夜,倒至冷的1〇% 鹽酸中。以二氯甲烷萃取混合物,合併之有機層以無水硫酸 鎂脱水,過濾及眞空濃縮,產生標題化合物之灰白色固體 (0· 140克 ’,49.1 %,mp ! 3 8_i 39。。),以 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,使用適當醇或硫醇,得到下列化合物:
CH.
X Wl7 rap °c Η och2ch2sch3ch3 118-119 Η 0CH2C(C1)=CH2 147 Η och2ch2nhcoch3 188 Η 〇(ch3)6ch3 - 79 Η och2ch2och2ch2och3 68 Η och3ch2ch2oh 72-75 Η 〇ch2ch2〇ch3 148-149 Η SCH2C6Hs 185-187 Η sch2ch3 165-167 F 〇ch2ch3 145-148.5 F 〇ch3 186.5-189.5 Η sch3 184 Η SCH(CH3)2 94 Η s(ch:)3ch3 174.5 F sch2ch3 Η SC(CH3)3 114 -348- 本紙乐尺度適用中國國家標準(CNS )八4規格(210X297公总) A7
H.SO 訂 CH 3
CO CH 央 標 _T. 消 fc 合 ϋ t'l 印 -?·: 於室溫下,添加硫酸(98%,5滴)至含5_[3,6_二氫_3_甲美 二- 三氟甲基)_1(2H),咬基]十2_苯并異❹I土 良(〇」00克,〇 〇〇〇8〇9莫耳)之 杈 碳酸濃縮。殘質溶於二氣甲燒中,以飽和 y 及鹽水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,過濾及眞空遺 …殘質經矽膠使用二氣”完:乙酸乙酯進行管柱層析, -349- .Ad辛(ΓΝ、)八4規格(2丨0X297公龙 474927 A7 B7 五、發明説明(347)產生標題化合物之白色固體(0.235克,75.3%,mp 153-156。。)。:實例1 6 0 一虱_3 -甲基-2,6-二氧-4_(三氟曱基密症基1-1,2-苯幷異破唑—3-發酸異丙酯之製法
CF
CO.H + (CH3)2CHOH + (CH3) 2N (CH2) 3N=C-NC2H, • H,0 CH, N 丫。γΝΤγ-ιτ 添加1-(3-二甲胺丙基)_3_乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(〇 2〇〇 克’ 0.00105莫耳)至室溫下,含5_[3,6•二氫_3_甲基_2,6_二氧 4 (一氟甲基)-l(2H)-嘧啶基- l,2-苯幷異噻唑_3_幾酸(〇 2〇〇 克,0.000D39莫耳)、二甲胺基吡啶(〇 〇1〇〇毫克)、異丙醇 (0.200克,0·0033〇莫耳)與二氯甲烷之混合物中。所得混合 物於室溫下攪拌一夜,分佈在水與二氯甲烷之間。分離有 機層,以水及鹽水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,過濾,及眞 空濃縮。所得殘質經矽膠使用二氯甲烷:乙酸乙酯層析,產 生標題化合物之白色固體(〇 18〇克,8〇 7%,mp94_9r>c)。
CF 〇 ,c—o
350- 丨、紙張尺度速用中囡殴家標伞(rNS ) M規格(2丨οχ”7公疫 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(348) 基本上採用相同方法,但改用適當醇,得到下列化合物: CH^ - I 3
(請先閱讀背面之注意事項再填窍本頁) 實例1 6 1 5-『3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-l(2H)-嘧啶基|- N-(二異丙基胺磺醯基)-1,2-苯并異嘧唑-3-羧醯胺之製法 3
co2h N NHS〇2N[CH(CH3)2] +
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N
本紙張尺度適州中SS家標卒(('NS ) Λ4規格(210X297公浚) 474927 A7 B7 五、發明説明(349) 取含5-[3,6-二氫-3 -曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ι(2Η)_嘧 啶基]-1:,2-苯幷異嘧唑-3-羧酸(i.oo克,0.00270莫耳)及羰基 二咪唑(0.480克,0.00296莫耳)之四氫呋喃溶液於回流下攪 拌。3 0分鐘後,反應混合物冷卻至室溫,以N,N_二異丙基 磺醯胺處理,攪拌15分鐘,以、卜重氮雙環[5.4.0]十一竣-7-烯(0.400毫升,0.00270莫耳)處.理。於室溫下攪拌一夜,反 應混合物眞空濃縮,分佈在水與乙酸乙酯之間。水層以乙 酸乙醋萃取’合併之有機層以鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱 水’眞2濃縮。所得殘質經矽膠使用1 : 2乙酸乙酯/己烷急 驟層析,產生標題化合物之白色固體(〇 2〇〇克,mp 241。〇)。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «-
NHSO.N ch3 H 46
R 48
-1T
X Η Η Η F CH.
CH(CH ]): ch3 ch(ch〕)2 cHr~0~ci mp °C 213 236 174-175 線 CH(CH, 基本上採用相同方法,但改用 得到下列化合物: 206-207 C-3苯基酸爲起始物 木紙if,尺度適用中囡囚家標呤 -352 ((’NS ) ,\4規格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(350)
X ..w3 mp °C Η Η 121- 123 Η ch3 193- 195 F ch3 192 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例1 6 2 5-[3,6-二氫-3-甲基-ϋ二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基1- 部 屮 樣 义I] 工ίΓ, 合ίΐ 社 印
本紙張尺度適/ί]中SH家標岑((’NS ) Λ4規格(210X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(35Ί) 以草醯氯(1.68毫升,〇.〇〇337莫耳)及N,N-二甲基甲醯胺(1 滴)處理1 0 °C下之5_(3,6_二氫_3_甲基_2,6-二氧·4·(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基-1,2-苯弁異嗆唑_3_羧酸(0.500克,0.00135 莫耳)之9 : 1二氯曱娱</四氫吱喃溶液。1小時後,反應混合 物眞空濃縮,溶於1,4-二氧陸圜中,滴加至0 °c之含磺醯胺 (1_29克,0.0135莫耳)之丨,^二氧陸圜溶液中。於室溫下攪 拌一夜後,反應混合物眞空濃縮,溶於乙酸乙酯中,依序 以鹽水及10% HC1水么液洗務,以無水硫酸鎂脱水’眞空濃 縮,產生粗產物。粗產物經矽膠使用6 : 4乙酸乙酯/己烷過 濾,產生標題產物之灰白色固體,mp22rc。 實例163 5-『3,6-二氫..-3-甲基_1^_二氧-4_(三氣甲某vir21Fn_嘧咗其1-
ί / I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .# 法 製I 之 胺 醯 羧i - 3 β 異| 幷I 苯 I 2 11 - 基 丙 異 Ν-
F C Η cl Ν ο
c〇2H + "渋部中央標卑局Θ工消贽合η、η"9·;<. + NH2CH(CH3). (CH3) 2n ( CH2) 3n=c=nch2ch3 * HC1 CH, tnYV^0 /CONHCH(CH3). 於室溫下,添加1-(3-二曱胺丙基)_3_乙基竣化二亞胺鹽酸 鹽(0.300 克,0.00157 莫耳)至含 5_[3,6_ 二氫 _3_ 曱基 _2,6_ 二氧- -354- 本成尺度遠Jii屮K H ’UH ( (_NS ) Λ4現格(2ΐ〇χ 797公| 474927 A7 B7 五、發明説明(352) 4 ( —~氟甲基)-l(2H)-f密咬基]-I,2 -苯并異u塞峻-3-幾酸(0.400 克’〇.00108莫耳)、異丙胺(014〇克,〇.0〇237莫耳)、二甲胺 峨咬(0.000100克)與二氣曱烷之混合物中。所得混合物於室 溫下攪拌一夜,分佈在二氯甲烷及水之間。以〇 5 M鹽酸及 鹽水洗滌有機層,以無水硫酸鈉脱水,過濾,眞空濃縮。 所得殘質經矽膠使用二氣甲烷:乙酸乙酯層析,產生標題 化合物之白色固體(0.250克,56.2%,mp 11〇-1 ac)。 基本上採用相同方法,但改用適當取代之胺,得到下列化 合物: CH, 請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
CF3\/N 丫〇ynYV^
Ο II -C—N—R 13
、1T
R 12
Sn
mp °C
H
C(CH〇. 93-96 線 部 屮 央 | A 印 CH3 H CH,
Cl H CH, 117-119 227-229 95-98 木 ^ i;、 355- (('NS ) /\4規格(210X297公並) 474927 A7 B7 五、 發明説明(353) ,—12
mp °C Η s*~\
Cl 275
H ch3co2h 實例1 6 4 Idj/-二1-3二尤基_2?6二氧二4_(三氟甲某嘧啶基 攻-X·^棊―:V.,?-萎」f異p塞咬-:3-幾酿胺之寧丨法
CO,H (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 "ci V1 2) H,NOCH, 線 經承部中央樣a.局θ-χ-·'·ί;*贽合:;::权印-
?H3 CF3vU 、NHOCH, 丫 0 依序添加N,N-二甲基甲醯胺(5滴)及草醯氣(13 5毫升, 0」〇269莫耳)至於冰浴上含5_[3,6_二氫_3_甲基_2,6_二氧_4 氣甲基)-1(2Η)-嘧呢基]-i,2-苯幷異P塞唑_3_羧酸(4⑽克, -356- 小中國®象標芩(CN’S ) Λ4現格(2丨0x 297公浚) / 五、發明説明(354) 0.0108莫耳)、二惫甲Ρ κ 物於周溫下揽拌90分:、二^之混合物巾。所得混合 'i 興二;辰縮。殘質溶於四氫吱喃 中’取25%此溶液加至本 ^σ〇-甲基羥胺鹽酸鹽(0.900克, 0.0108莫耳)、四齑吟咕盘=7 ; 虱天甬與一乙胺(2.25毫升,0.0162莫耳)之 混合物中。所得混合物於室溫下攪拌一夜,倒至冰水中, 以二氣曱烷萃取。有機層以無水硫酸鎂脱水,過濾,及眞 空濃縮。殘質經矽膠使用二氯甲烷層析,產生標題化合物 之淺黃色固體(0_240克 ’ 22·3% ’ mp 125-127°C )。 基本上採用相同方法,使用適當羥胺,得到下列化合物: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 每|
R Ν— R 、-° 經Μ部中央洁卑局妇-τ消费合Μ"'"- mp °C Η ch2ch=ch3 91-92 ch3 Η 118-120 Η ch3c6h5 96-97 Η SO:OH 221 Η Η 實例1 6 5 234 1-曱基_6_(三氣t裏)-3-(3-戊缔基-1,2-苯并異基)-2,4(ΊΗ, 3HV嘧啶二 線 -357- 本纸狀奴mm-: (,ns ) λ4祕(2丨0x297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(355) ------
CO,H 〇 χ) Cl
Cl 〇 2) Bu2Cu(CN)Li. (請先閲讀背面之注意事項再填苒本頁) CH,
依序添加N,N-二甲基曱醯胺(1滴)及草觭皐 千*鼠炙二氣甲烷溶 液(2.0 Μ,0.540毫升,0.00108莫耳)至本m Λ _ 一 ;σ ) lJ,6-二氫-3-甲基 -2,6-二氧-4-(三氟甲基H(2H)-嘧啶基μ〗,、苯幷異嘍唑_3_羧 酸(0.200克,0.000540莫耳)之二氯曱烷溶液中。所得混合物 於1:溫下攪拌90分鐘,眞空濃縮成白色固體,保留備用。 於-78°C下,在含氰化銅(0 061克,〇 〇〇〇675莫耳)之四氫呋 喃溶液中滴加正丁基鋰(2.5 M己烷溶液,〇 54〇毫升, 0.00135莫耳)。使反應混合物回溫5分鐘,然後再降回—π °C。以含第一個步驟所得白色固體之四氫呋喃溶液處理混合 物,所得混合物於_78。(:下攪拌〗小時。以飽和氣化銨中: 反應混合物之反應,以乙酸乙酯稀釋。有機層依序飽和氣 -358- 4、纸佐尺度適川中函丨围家標卒(r\s ) ,\4規格(2丨0X 297公釐 訂 線 經滅部小央榡準局工消於合作.杜印5-: 474927 A7 B7 五、發明説明(356) 化按、水及鹽水洗蘇’以無水硫酸鎂脱水,過遽,及眞空 濃縮成黃色漿狀物。此漿狀物經矽膠使用己烷:乙酸乙酯 層析,產生標題化合物之無色漿狀物(0.142克,64.0%),以 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法’得到下列化合物:
CH 3 cf3\/
,Ν 丫。 V 〇 Λ Γ Κ12 〇 mp °C C(CH3)3 83-85 c5h5 93-95 CH(CH3)CH2CH3 75-77 實例16 6 5-Π.6-二新-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-U2H)-t# 咬基 N-甲基醯基)-1,2-苯弁異p塞峻-3-叛醯胺之製法 ch3 cf3v.n^〇 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-'6 經消部屮央標卑局妇Μ消资合作社印- VNYVir 0 \ γΝ 〇 NHSO CH. κ C〇 + (CH ) so CH.
N (ch3)S〇2ch3 i紙張尺/iil/n ( CNS } Λ4^ ( 210x 297^f ) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(357: 依序添加硫酸二甲酯(0.180克,0.00140箪耳、只#二 穴1 )次唆酸卸 (0.250克,0.00180莫耳)至含5-[3,6-二氫-3-甲基-26__氧4 (三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶基]-Ν-(甲磺醯基y;!,]•苯幷異噻唑_3_ 羧酸胺(0.300克,0.000670莫耳)之丙酮溶液。所得混合物二 回流下攪拌1小時,眞空濃縮。殘質分佈在二氯甲燒與水之 間。保留有機層,以二氣甲燒.萃取水層。合併之有機層以 水洗滌,以無水硫酸鈉脱水,過濾,及眞空濃縮。殘質經 矽膠使用乙酸乙酯:己烷層析,產生標題化合物之白色固 體(0.232克,74.9%,mp 120-122°C)。 基本上採用相同方法,得到下列化合物:
2 - 1 N— R 5 R 2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經"-部屮央標準而Ν-τ消怜合仆杜印V 互12 R51 mp °C ch2〇ch2ch3 CH 91-93 ch2och2ch3 CH2CtH5 185-186 ch2c〇2ch3 ch2csh5 158-160 ch3 ch3c6h5 實例1 6 7 >225 3-(3 -異丙基-1,2 -笨弁s"十—$甘、彳爪丨, . ---! -5-基曱基«三氟曱基上2,4(1H. 3H)-嘧啶二酮 法 --—— __________- 360 - 本纸張尺度適^中Kg家標卑(Τ^ΤΧ^ΓΙ^^犛)
474927 A7 B7 五、發明説明(358)
3 F C
Η 2
CH(CH3). (請先閑讀背面之注意事項再填寫本頁} 經".部中央標^局^^工消抡合^=社印·"· 取含5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧·4_(三氟,工、广1 2 哫基]-L二甲基-1,2-苯幷異嘍唑_3_乙酸(2 〇〇克,〇 〇〇)密 莫耳)及喹啉(20.0毫升)之混合物攪拌加熱至14〇 484 。15分鐘 後,混合物冷卻至室溫,以乙酸乙酯稀釋,依序以二 酸,飽和碳酸氫鈉溶液及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水鹽 及眞空濃縮成黃色固體。此固體自己烷:二氣甲乾中再社 晶’產生標題化合物之灰白色固體(0.640克,35.8%,叫 13 9-140°C),以NMR及IR光譜分析法鑑定。 實例1 -3-甲碁二二氧-4二Gg 氟曱基 V:U2H)-嘧啶基 Ια , 么二 二 甲基-1,2-苯并異 p塞吐-3-士竣 ,烯丙酯之製法 CF3\^N\j^0 CH, H,C、
-361 - 本紙張尺度这用中囡囚家標肀(CNS ) Λ4規格(2!〇><297公t ) 訂 線_ 今/4927 A7 B7 五'、發明説明(娜)
(c2h5)3n
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟.部中央掠準局sac工消资合作社印»:!-<·· 添加N,N-二甲基甲醯胺(8滴)至含5-[3,6-二氳-3-甲基-2,6 —氧·4_(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]_α,α-二甲基苯幷異 嘍唑_3_乙酸(2.00克,0.00484莫耳)與二氯甲烷之混合物 中。混合物於冰浴上冷卻,添加草醯氣(2 0 μ二氣甲燒溶 液,6.05毫莫耳,0.0121莫耳)。所得混合物於冰浴上攪拌j 小時,眞空濃縮。殘質溶於四氫呋喃中,在此溶液中添加 烯丙醇(0.420克,0.0185莫耳)及三乙胺〇 5〇毫升,〇別⑽莫 耳)。混合物於室溫下攪拌3天。添加二甲胺基吡啶(〇 〇1〇〔 克),混合物於室溫下攪拌24小時,過濾,濾液眞空濃縮。 殘質溶於醚中,以飽和碳酸氫鈉及鹽水洗滌,以無水硫酸 鎂脱水,過濾,及眞空濃縮。殘質經矽膠使用己烷:乙酸 乙酯層析,產生標題化合物之白色固體(mp n5_ii6„c),以 NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,但改用適當醇或硫醇,得到下列化 合物: ___ - 362 - 本kii▲度通用Y 標苹(C'NS ) Λ4規格(2]OX 297公浚) 訂 .^t-----
- I 474927 A7 B7 五、發明説明(360)
CF
8 1 W ο och3 〇CH(CH3)2 mp °C 207-209
〇CH 2 OCH.
〇CH2c6H5 164-165 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
〇CH
sch2ch3
〇CH 3 實例1 6 9 ;-「3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶基1-
本饫疚尺度连用中SS家標卒(rNS ) Λ4規格(210X 297公釐) 474927 ---'可屮,乂^^^^(丁|消贤合:^··;;"^. 五、發明説明(36!) 添加三溴化硼之二翕w p a、 耳)至(TC下,含Η3ί甲液(1·ΟΜ,10〇毫升,0·Η)0莫 1(2Η)-4症基]-α Κ甲^ _甲基:2任6-二氧-4-(三氟甲基)_ (6.30克,〇.0143莫耳)泛一:二,_苯弁異嘍唑-3-乙酸乙酯 尸。所得混合物於周:孕授;二中,,=匕^ 條,以無水硫酸鎂脱水,Alt =水2水? 白色固體,以NMR&IR光譜分析法鑑口定物。 基本上採用相同方法,由其乙酯製得5_[3,6_二氫_3_曱基一 2,6-二氧_4_(三氟甲基)-l(2H)-嘧啶基]苯幷異嘧唑_ 3-幾酸。 實例1 7 0 二氫-3-甲基三氟甲基νι(2ΐη-嘧啶基U 異丙基胺碏醯基上^·^^甲基-1,2-苯弁異Ρ塞唑 ch3 cf3N/N^' ,〇 H,c、 CH, VNYV-r 0 1) Cl (請先S讀背面之法意事項存填寫本貢〕 ,釋 丁 CH,
CO^H V1 2) H2NS〇2N[CH(CH3)2]2 CH3CH2N[CH(CH3)2]2 CF3 丫Vnyv 〇
CH C (O)nhso2n [CH(ch3)2 J 2 線, -364S- 木.Ά、尺度这出中固没家坪中((,WS ) a4規格(2丨〇 乂 297公瘦) 474927 A7 ______五、發明説明(362) 添加N,N-二曱基甲醯胺(8滴)至含5-[3,6-二氣_3_甲基 —氧-4'(三氟甲基)-1(2Η)-喊淀基]-π,α-二甲基_ι 2_笨弁異 嗓唆-3-乙酸(0.800克,0.00194莫耳)及二氯甲烷之混:物 中。混合物於冰浴上冷卻,添加草醯氯(2_〇 μ二氯甲燒溶 液,2.42毫升,0.00485莫耳)。所得混合物於冰浴上擾拌/一 小時,眞空濃縮。殘質溶於四氫呋喃中。添加Ν,Ν_二異丙 胺基績酿胺(0.410克’0.00278矣耳)、乙基二異丙胺(0.310 克’ 0.00240莫耳)及二甲胺吡啶(0.0100克),所得混合物於 室溫下授掉一夜。混合物過濾’濾液眞空濃縮,產生黃色 樹脂。樹脂經矽膠過濾,產生標題化合物之黃褐色樹脂 (0-500克,44.8%).。 實例1 7 1 hlHU-二甲某-2-氧丙基)-1,2-笨弁異螻岫3_苴υ-ψ基- ^^ΑΧ^)-2,4ΠΗ」3H)-嘧啶二酮之塑法 CH,
C1 Pd[P(C6H5)3,]4 CH I丫。 丫 ,CH, C(〇)CH, -365- 尺度適州中囚闫家愫伞f rNS )八4規格(2!Οχ 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本買)
474927 A7 __B7 五、發明説明(363) έί,;κ部屮央標準妁努-τ·消资合竹社印-
Cl
Cl 添加N,N-二甲基甲醯胺(8滴)至5-[3,6-二氫-3-甲基_2 ό -氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]二曱基d 2-笨弁里 唑-3-乙酸(0.800克,0.00194莫耳)及二氣甲烷之混合物^Ρ。 混合物於冰浴上冷卻,添加草醯氯(2_ 〇 Μ二氯甲烷溶液, 2.42耄升,0.00484莫耳)。所得混合物於冰浴上攪拌一小 時,眞空濃縮。殘質溶於四氫呋喃中。所得溶液滴加至本 甲基鋅化氣(2_0 Μ,0.970毫升,0·00194莫耳)之四氫唉喃^ 合物中,然後添加肆-三苯基膦鈀(〇 22〇克,〇 〇〇〇19〇莫 耳)。所得混合物於室溫下攪拌一夜,添加1〇%鹽酸中止反 應’以乙鉍乙酯萃取。有機層以飽和破酸氫鈉及鹽水洗 滌’以無水硫酸鎂脱水,過濾及眞空濃縮成橙色固體。此 固體經石夕膠層析’產生標題化合物之灰白色固體(〇.27〇克, 65.7%,mp 195-196°C )。 實例1 7 2 ^1^^1^.-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲某)-1(211)_嘧啶基1二 -二甲基- i,2-苯弁異P塞峻·3_乙睦胺之絮法
〇 s 1) 2) NH,
C(0)NH„ -366 本战尺度適财家· ( rNS ) Λ4規格(21〇x 297公楚) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本寊)
474927 A7 B7 發明説明( 添加N,N-二曱基甲醯胺(8滴)至含5_[3,6_二氫_3_甲基26 二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-錢基]u _二甲基_M_苯幷豈 η酸(2.00克,°.00484莫耳)及二氯甲烷之混合物 中。混Ο物於冰浴上冷部,添加草醯氯(2 〇 Μ二氯甲烷溶 液,6.05毫升,0_0121莫耳)。所得混合物於冰浴上攪拌一 小時’眞2濃縮。殘f溶於四氫吱喃^所得溶液經氣氣 飽和後,添加三乙胺。混合物過濾,濾液眞空濃縮成固 體:此固體自二氯甲烷:己烷中再結晶,A生標題化合物 心黃褐色固體(1,65 克,82.7%,mp 192_196。〇),wNMR&IR 光譜分析法鑑定。 實例1 7 3 碁.三氧-4,(三氟甲基Vio.H)-嘧啶基]_ 磺醯基)-1,2-苯弁異嘍唑_3·Λ醯胺之製法 (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁)
1)
2) CH3S〇2NH2
*1T 線 「中央榡卑局h-T;/i贽合= CH3CH2N[CH(CH3)2]2 CH,
474927 A7 五、發明説明(365) 添加N,N-二甲基甲醯胺(8滴)至含5_[3,6_二氫_3_甲基2 6 二氧-4-(三氟甲基ψ基」,2_苯并豈 嚜唑-3-乙酸(2.00克,0.00484莫耳)及二氯曱烷之混合物 中。混合物於冰浴上冷卻,添加草醯氣(2 〇 Μ二氯甲烷溶 液,6_〇5毫升,〇.〇121莫耳)。所得混合物於冰浴上攬拌一小 時,眞生k縮。殘質落於四氫呋喃中。添.加甲磺醯胺(〇· 69〇 克,0.00726莫耳)後,添加乙基二異丙胺(〇 94〇克,〇 〇〇727 莫耳)及二曱胺吡啶(0.100克)^所得混合物於室溫下攪拌並 過濾。/慮液眞iL ▲縮,殘質經碎膠使用己燒:乙酸乙醋過 遽。濾液眞2濃縮成黃褐色固體。此固體懸浮於二氯甲燒 中,擾拌,再過;慮一次,產生標題化合物之白色固體(0.320 克,13.5%,mp 264-265°C)。 基本上採用相同方法,得到下列化合物: (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
CH. 3 C(0)NHS0 Rc 旦η ch2ch} CH(CH山 0(0Η3)0Η30Η: 1S1
368- 木纸疚尺度逞用中gg家標卒;r\S ) Λ4規格(210 X 297公漦 經濟部中央诈卑局卩工消於合什社印束 474927 A7 _________B7____ 五、發明説明(366) 實例1 7 4 ill5-丨3,6_二氫-3-甲基-2.6-二氳-4-Γ三氟甲基)-U2H)-嘧啶 苯并異嘍唑_3 —基丨甲某}碏醯某丨乙酸之製法 ίΗ3
S 取含{{{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(2Η)-。密呢基]-1,2-笨弁異嘍唑_3_基}甲基}磺醯基}乙酸曱酯(1 〇〇 克’ 0·00210莫耳)、乙酸及10%鹽酸(2.00毫升)之混合物,, 於60 C下授拌—夜。再添加鹽酸(37% ,丨2〇毫升),混合物 於80 C下攪拌5小時。混合物冷卻至室溫,於攪拌下倒至冰 水中’過遽,產生標題化合物之白色固體(〇·76〇克, 78·4% ’ mp 215°c),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,由其甲酯製得{{{5-[3,6-二氫-3-曱 基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)-1(2ίί)-嘧啶基苯并異嘍唑_3_ 基}甲基}硫}乙酸。 實例1 7 5 ____ -369- 祕尺度適格(2i〇x 297公楚) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 Α7 Β7 五、發明説明(367) 二氫-3-甲基-2.6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Ε〇-嘧啶 基1.-172-笔_连異噻咬_3-基}甲基}磺醯基 > 乙酸曱酯之製法
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) &?".部中央榡涞趵只工消费合K?l.ip1;. 添加間鼠過本甲故(純度70%,1 · 91克,〇· 00774莫耳)之二 氣甲烷溶液至〇C下,含{{{5_[3,6_二氫_3_曱基_2,6_二氧_4_ (三氟曱基)-l(2H)-痛呢基]-1,2-苯并異嘍唑_3_基丨甲基}硫} 乙酸甲酯(1.00克,〇.0〇225莫耳)之二氯甲烷溶液中。當由薄 層層析法判斷反應完成時,混合物依序以5 %碳酸鈉及鹽水 洗蘇,及眞空濃縮成白色泡珠狀物。此泡末狀物於醚中研 磨,產生標題化合物之白色固體(0.5〇〇克,46.7% , mp 209-210。〇,以NMR光譜分析法鑑定。 實例1 7 6 Ν-Π5-[3.6-二 三 1,甲某 Vli2HV 嘧 啶基M.2-笨并吴(甲磺醯某)甘胺酸甲酯 之製法 -370- 本紙疚尺度迻用中Sis家標冷.((,NS > Λ4λυ格(210X 297公漦) ,ιτ 線 474927 A7 B7 五、發明説明(368) -CH,
CH N s
NaH + BrCH CO CH SO.CH.
CEXOCE 3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經淤部中央標準而巧工消於合作社印
CF3\/N ΤΊ〇α 依序添加溴乙酸甲酯(0 13〇毫升,〇 〇〇138莫耳)及氫化鈉 (60%,〇〇69〇克,0·00173莫耳)至含2_{{5_[3,6_ 二氫_3_ 甲基_ 2,6-二氧-4-(三氟甲基)嘧啶基pi,。苯幷異嚓唑_3_基) 曱氧基}-N-(甲磺醯基)_乙醯胺(〇 5〇〇克,〇 〇〇115莫耳)之混 合物中。所得混合物倒至水中,以二氣甲烷萃取。合併之 有機層以揲水硫酸鎂脱水,過濾,及眞空濃縮成油。此油 狀物於醚中研磨,產生標題化合物之白色固體(0.270克, 46.4%,mp 135-136°C),以NMR光譜分析法鑑定。 實1 77 甲基H,2-苯幷異嘧基μι_甲某_6_ (三氟_甲43-2,4(1Η. 3Η)-嘧啶二酮之劁法 CH, -ch2oh + C2H5N[CH(CH3)2]2 -371 - 本紙?良尺度適州屮國园家標卒(rNS ) Λ4規格(210 X 297公麓) c2h5och2ci 4/4927 A7 B7 CH·
CH.OR 五、發明説明(369) -cH,0CH,0CH,CH, 依序添加乙基二異丙胺(0.780毫升,0.00448莫耳)及氯甲 基乙基醚(0.310毫升,0.00336莫耳)至含3-[3-(羥甲基)_1,2-苯幷異喳唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二 酮(0.8 00克’ 0.00224莫耳)與二氯甲規|之混合物中。所得混 合物於室溫下挽拌42.5小時,加醚稀釋,依序以iM鹽酸水 溶液、飽和碳酸氫制及鹽水洗蘇,以無水硫酸鎂脱水,過 濾,及眞空濃縮成黃色漿物。此漿物經矽膠使用己燒:乙 故乙醋層析’產生產物之白色固體,以NMR光譜分析法鑑 定。 基本上採用相同方法,但改用適當烷化劑,得到下列化合 物: 22 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
羚淖部中央桴萆局工消费合作社印+欠
〇 ch2och2c6h5 ch2〇ch3
mp °C 114 138-141 CH:
Cl -372- 木纸张尺度这用屮SS家標卒((、NS ) Λ4規格(210X 297公漤) 474927 A7 B7 五、發明説明(370) 122 C1 mp °c
CH 2
C1 ch2sch3 145-147
CH
Cl CH 3 CH.
NO 2 CH. {{543,6- 實例1 7 8 氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶 基1-1,2-苯幷異嚜唑-3-基}曱氧基}乙酸之製法
CH 3 經济部十央梂率局β工消费合作社印欠
CF 丫0 /Ν
CH.OCH.CO.CH 2 2 Α3 HC1
CF ?Η3 Νγ^°丫Ό: .ch2och2co2h 〇 -373- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適川中家標卒(rNS ) Λ4規格(2丨0X 297公釐) 474927 CH.
A7 ___ _ B7 _ 五、發明説明(371 ) 添加37%鹽酸(5.00毫升)至含{{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二 氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧唑-3-基}甲氧 基}乙酸曱酯(4.19克,0.00977莫耳)與乙酸之混合物中。所 得混合物於65°C下授拌一夜,冷卻至室溫。混合物眞空濃 縮。殘質懸浮於水中,緩缓添加碳酸氫鈉固體至中性p Η, 以中止反應。所得混合物分佈在醚與飽和破酸氫鈉之間, 過濾。濾液以二氣曱烷洗滌,以鹽酸酸化,過濾,得到標 題產物之白色固體(2.87克,70.7%,mpl91-192。C),以NMR 光譜分析法鑑定。 實例1 7 9 ^^^1:1_3,6-二氫-3-甲基-2.6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧啶 蓋上幷異嘍唑-3-基丨甲氧基卜Ν-(甲磺醯基)乙醯胺二甲 胺鹽之j沽
CF 3〇2CH3
+ (CH3)2NH
/CH2〇CH2CONSO CH ΊΙ /N + , w NH (CH ) '小、D —甲胺(2.0 M四氫吱喃溶液,l.〇4毫升,0.00208莫耳) 至含2-{{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧-4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 —---_______ - 374 - 木錄尺度⑽巾g 料( ('NS)A4規ίΓΓ21〇Χ297公' —-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(372) 呢基]-1,2-苯幷異P塞嗅_3_基}甲氧基卜N•(甲磺醯基)乙醯胺 (〇.51〇克,0.咖4莫耳)之四氫唉喃溶液中。所得混合物授 拌5分鐘,眞空濃縮。殘質溶於四氫呋喃中,添加醚使之結 晶。所得灰白色固體(0_42〇克,75l%,mpl〇2_i〇7O),以 NMR光譜分析法鑑定爲標題化合物。 基本上採用相同方法,由2_{{{5_[3,6_二氫曱基a…二 氧-4-(三氟曱基)_1(2H)4啶基苯幷異p塞唑_3_基}甲基} 硫}專(甲績臨基)乙酿胺製得2_{{{5·[3,6二氮_3·甲基_2,6_ 二氧-4-(三氟曱基)_1(2Η)-嘧啶基Η,2_苯幷異噻唑_3_基}曱 基}硫} -Ν-(甲績酿基)乙醯胺二甲胺鹽。 實例1 8 0 氫-3-1 基-2,6-^甲基)_U2m_ 嘧啶 基上異噻峻-3-基}曱氧基}乙酸^甲胺鹽之絮法 請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 經"部屮决Jii?-而0工消贽合作社印"
CH,OCH2CO,H
CH^OCH CO. H2N(CH3)2添加二甲胺之四氫呋喃溶液(2.0 Μ,1·23毫升,〇〇〇246 耳)土含{{5-[3,6_—氫_3_甲基-2,6-二氧-4-(三氣甲基)4(211)- 線 -375 本纸広尺度適用tSK家標卒(C'NS ) Λ4規格(2丨0X297公漦) 丁彡厶/ Α7 Β7 Λ、發明説明(373) 噹啶基]_1,2_苯并異嘍唑-3_基}甲氧基}乙酸(0.510克, 〇.〇〇123,莫耳)之四氮咬喃溶液中。混合物檀掉η分鐘,以 醚稀釋,分離所得之灰白色固體(G 42〇克⑺篇^ 1 76 C ),以NMR光!晋分析法鑑定爲標題化合物。 基本/採用相同方法,由⑴H3,6-二氫-3·甲基妙二氧· 4-( j甲基苯弁異㈣_3_基〉曱基叫 乙酸知到彳{{5_[3,6_二氫_3·曱基_2,6_二氧_4_(三氟曱基)_ 1(2H)-喊呢基H,2_苯幷異心A_3基}甲基}硫)乙酸二甲胺 鹽。 實例1 8 1 ~^氫 _3_ 甲羞-2,6-二氧-4-(三氟甲 1ν1(·2Η)-嘧啶 基-Ν-(甲磺醯某醯胺之製法 (諳先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 訂
___ -376- 4'妨尺度边則’因家標辛(rN.s ) Λ4規格(2i〇x 297公瘦) 線 A7 B7 五 、發明説明(374) 添加1,1'_羰基二咪唑(丨17克,〇 〇〇722莫耳)至含 —氫-3-:甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)-;ι(2Η)-嘧啶基苯并 異嘍唑-3_基}甲氧基}乙酸(1.50克,0.00361莫耳)之四氫呋 喃溶液中。混合物於回流下攪拌】小時,冷卻至室溫。添加 甲續臨胺(0.755克,〇 j0794莫耳)後,添加:^卜重氮雙環 [5.4.0]十一碳_7-烯(1.19毫升,.0.00794莫耳)。所得混合物於 1:溫下攪拌一夜,倒至1〇%鹽酸中,過濾。所得白色固體於 四氫呋喃中研磨,過濾,產生標題化合物之灰白色固體 (1-〇〇克,56.2%,mp >24(TC),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上抓用相同方法,由{{{5_[36二氫_3_甲基_26二氧_ 4-(二氟甲基)_1(2H)_嘧啶基苯并異噻唑_3_基}甲基}磺 醯基}乙酸製得2-{{{5·[3,6-二氫_3_甲基_2,6·二氧_4·(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基Η,2_苯幷異嘍唑_3_基}甲基}硫} _ν_(甲磺 睦基)乙酷胺。 實例1 82 璜醯基)_甲基1-1,2-苯弁異嘍唑_5-基丨_1_曱某_6_ (二氟甲基)-2,4ΠΗ,3ΒΠ-ρ密咬二酮乏寧法 (锖先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 線 經Μ部中央標準而只工消贽合作社印t
SO C Η. ΝΥ\~τ /Ν -377- 考、紙張凡度適用中S授家標卑((、NS ) Λ4規格(2丨0X297公梦 474927 A7 B7 五、發明説明(375) 依序添加48%氫溴酸(4滴)及溴之乙酸乙酯溶液(〇 522 μ , 1-67毫升,0.000872莫耳)至含3_[3_(苯磺醯基)曱基]-苯 幷異〃塞峻基]_1_曱基_6_(三氟甲基)_2,4(m,3jj)_嘧啶二酮 (0.400克,0.000831莫耳)之乙酸乙酯溶液中。所得混合物於 回流下攪拌1 · 5小時。再添加溴之乙酸乙酯溶液(丨67毫升), 所得混合物於回流下攪拌1小時。混合物冷卻至室溫,以乙 酸乙酯稀釋,依序以01 M亞硫酸鈉、飽和碳酸氫鈉及鹽水 洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過濾,眞空濃縮。殘質經矽膠 使用己燒:乙酸乙酯層析,產生標題化合物之白色晶體 (0.420克,90.1%,mp 182-183°C),以 NMR光譜分析法鑑定。 實例1 8 3 左甲基_2 6_二氧_4彳三氟甲基>1(2Η)_嘧啶基 立二^基-1,2-苯并異嘍唑-3-乙酸曱酯之塑法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 CH,
CH, cf3^n、 線 〒h2ch3 .CHCO ΓΗ, 4 丫。 … r w 刀批添加氫化納(60%,〇,〇9〇〇克,0.00225莫耳)至含5_ [3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基pit -378- 本纸張尺度適jl]中囚因家招痒(CNS ) Λ4規格(210x 297,^y 4V4927 A7 B7 五、發明説明(挪) 苯幷異嘧唑-3-乙酸甲酯(0.400克,〇.〇0100莫耳)、N N二甲 基曱醯胺與乙基碘(0.980克,0.00628莫耳)之混合物中。混 合物於室溫下攪拌5天,以二氣曱烷稀釋,依序以8%鹽 酸、水及鹽水洗滌,以無水硫酸鎂脱水,過濾,及眞命濃 縮。殘質經矽膠使用醚:己烷:二氯甲烷層析,產生標題 化合物(0.260克,6〇.9%),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,但改用適當烷化劑,得到下列化人 物: CH,
CH2CH=CH2 Η CH,CsCH Η ch2c6h5 ch2ch=ch2 CH,CsCH CH,CsCH cm CH,C,Hc (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經"-部中*標準局,h2;/:☆合ft"卬欠 -ch2ch3-實例1 8 4 1-甲基-3-(3-丨1-(甲磺醯基)乙基1-1,2-笨弁異4 ^ (三氟甲基V2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮之製法 ?H3
2 3 + NaH +CH I 4、紙悵尺度这丨η中國囡家榡守.((、NS ) Λ4規格UIOX297公矩) 線 474927 A7 B7 五、發明説明(377) ίΗ3
添加氫化鈉(60%,0·120克’.0,〇〇3〇〇莫耳)至含甲基_3_ {3-[1-(甲績醯基)甲基]-1,2-苯并異1»塞唑_5-基}-6-(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(1.00克,0.00238莫耳)之四氫呋喃懸 浮液中。所得混合物於室溫下揽拌1小時,以琪甲垸(〇 22〇 毫升,0.00360莫耳)處理。混合物於室溫下攪拌2小時,部 份眞空濃縮’加水稀釋,以乙酸乙酯萃取。以水洗滌有機 層,以無水硫酸鎂脱水,眞空濃縮成褐色泡沫狀物。此泡 沫狀物經矽膠使用二氣甲烷/醚層析,產生標題化合物之灰 白色固體(0.420克,40.4%),以NMR光譜分析法鑑定。 基本上採用相同方法,但使用適當烷化劑,得到下列化入 物: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -訂 線 CH.
S Wls ch2ch-ch2 ch2c^ch ch2c6h5 -380- 本紙浓尺度適用中SS家樣卒(('N's ) Λ4規格(2丨0X 297公釐) A7 A7 -Μ部中央疗^工消费合作?l印- 五、發明説明(378) 實例1 8 5 驾^1匕合.物後除箪性钵仕 由下列試驗本發明化合之萌芽後除草活性,其中以試 化合物處理各種雙子葉及單子葉植物。試驗中,使幼苗 用Α中生長約2週。試驗化合物勻散於含〇 5% TWEEN® 種來自亞特拉斯化學工業(Atlas
Industries)之 _ ‘希山‘糖醇奸早月桂酸酯界面活性劑)之5 0/5 〇丙酮/ 昆合物中。當利用40psi之噴嘴施用至植物一段固定時間 其用量足以提供相當於每公頃約0.0157公斤至0.500公 ::f生化合物。噴灑後,植物置於溫室平台上,根據一般 :二室万法照料。處理後4至5週,檢視幼苗,依下列説明之 刀級系統分.級。數據示於下表1。若某指定化合物涉及一個 以上的試驗時,則數據取平均値。 一此等坪估法中採用之植物品種以字母縮寫、俗名及學名表 示〇 一本萌芽後除草性評估法中採用之化合物以化合物編號表 不,並說明其名稱。表][中之數據依化合物編號表示。 “除草〖生評估結果以分級表示(〇至9 )。此等級係根據目視 ,尔植物直互性、生長力、變形、大小、變色及整體植物 衣現’與對照组比較來評定。 . -381 - '园家轉(('NS ) Λ4規格(210X 297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(379) 分級 定義 相對於對照组 9 . 完全消滅 100 8 幾乎冗全消滅 91-99 7 良好除草效果 80-90 6 除草效果 65-79 5 嚴重受損 45-64 4 受損 30-44 3 中度影響 16-29 2 輕度影響 6-15 1 微量影響 1-5 0 無影響 0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 ”空白"表示沒有進行評估。 除草性評估中採用之植物品種
、1T 字母縮寫 俗名 學名 ABUTH 茼麻 Abutilon theophrasti, Medic. AMBEL 豬草 Ambrosia artemisifolia, L. CASOB Cassia obtusifolia, L. CHEAL 藜 Chenopodium album, L. GALAP 豬殃殃 Galium aparine ΙΡΟΗΕ 藤牽牛 Ipomoea hederacea, (L.) Jacq. IPOSS 牽牛屬 Ipomoea Spp. ECHCG 野稗 Echinochloa crus-galli, (L.) Beau SETVI 秀早 Setaria viridis, (L.) Beau 線 -382- 本纸乐尺度遠州中囚囚家標率(CNS ) Λ4規格(2丨ΟΧ 297公釐) 474927 A7 B7 五 、發明説明(38〇)
皇·母縮寫GLXMAW GLXMA ORYSAT TRZAWR ZEAMX 俗名 學名 威廉種大且 Glycine max, (L.) Men*, cv Williams 大旦 Glycine max, (L.) Merr. 狄波耐種稻 Oryza sativa,Teboimet 冬小麥理班種 Triticum aestivum,cv Riband 玉米 Zea mays, L. 經評估爲除箪劑之化合物 化合物 編说 1 2 4 3-[3-(6 -甲氧基-間甲私基)_ι,2_苯并異;!塞峻_5_基]_ι 甲基-6-(三氟曱基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-4-(三氟曱基)_2,6_ 二氧 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異噻唑-3-基}-對甲苯基 乙酸曱酯 ^ 2- {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-4-(三氟曱基)_2,6_ 二氧 1(2H)-嘧啶基]-I,2-苯并異嘧唑_3_基卜對贫—乳_ 丙酸甲酯 1基}氧} 1-甲基_3_(3-苯基-I,2-苯弁異P塞唑_5_基)_6_(二” 基)-2,4(1H,3H)-嘧虎二酮 氣甲 3- [3_(對乙苯基)-1,2_苯幷異噻唑_5_基)_丨_甲美6 一 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 土 二 1-甲基-3·(3-甲基-1,2-苯并異噻唑_5_基v6 > t , 二氟甲基 -2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 、 3-[3-(2-曱氧基-對甲苯基)4,2-苯并異嘍唑基 甲基·6·(三氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酉同 土 1- -383- 本纸悵尺度速圯中家標苹(rNS )八4規格(210X29·/公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五 發明説明(381 ) 化合物 8 9 10 11 12 13 14 行渋部中史^準局9-7-消診":^"-印,'<' 15 {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _4_(三氟甲基)_2,6_ 二氧 _ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘍唑·3_基卜間甲苯基丨氧} 乙酸曱酯 2 - { {6-{5-[3,6-二氫-3 -甲基 _4-(三氟甲基)-2,6-二氧 _ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑-3_基卜間甲苯基}氧} 丙酸甲酯 2-[3_(6-甲氧基二甲苯基)d,2—苯弁異嘧唑_5_ 基)·!_甲基_6_(三氟甲基)_2,4(1扎3Η)·嘧啶二酮 3 _[3_(6-羥基_3,4-二甲苯基)],2_笨并異噻唑_5_基 1- 甲基-6-(三氟曱基)_234(1Η,姐)_鳴啶二酮 {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基_4-(三氟甲就 _ 机甲基)-2,6-二氧_ 1(2ΕΙ)-嘧咬基]-1,2-苯并異p塞唑_3_基 氧}乙酸甲醋 杯4二甲苯基} 2- {{6-{5-[3,6_二氫_3_甲基_4(三氣甲基 产 1(2H)-嘧啶基卜^-苯弁異嘍唑_3_ ) ,6_ 一乳- 氧}丙酸甲醋 ㈠姑二甲苯基} 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6-二最_4/_ U2H)-。密啶基卜;!,、苯弁異嘍唑_ 二氣甲基)- 丙酸甲酯,(R)_ 卜對甲苯基}氧} 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6-二氧 _4 — 1(2心密咬基]q,2·苯并異遠峻_3 (二乳甲基)- 丙酸甲醋,(S)- 、甲苯基}氧} -384- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 、1Τ 線 474927 A7 B7 五、發明説明(啦) 化合物 編號 16 17 18 19 20 21 22 23 24 經¾•部中央標準局只工消牝At作社印+欠 25 26 '3_[3-(溴甲基)-1,2-苯幷異嘍唑_5_基甲基_6氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 3_[3-(二溴甲基)-1,2-苯弁異毽唑_5_基〗_卜甲.基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 3-[3-(2-甲氧基-3,5-二甲苯基η,苯弁異嘧唑_5_ 基]1-甲基·6_(三氟甲基)_2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮 3-(3-異丙氧基-1,2-苯弁異哼唑_5_基)甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-喊唆二酮 3-(3-氯-1,2-苯并異哼唑_5•基)曱基·6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-嘧淀二網 1-甲基-3-(3-氣-1,2-苯并異呤唑_5_基)_6_(三氟曱基)_ 2,4(1H,3H)-喊淀二酮 { {5_[3,6_二氫 _3_ 甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-喷呢基]-1,2-苯弁異料_3_基}氧}乙酸甲酯 >(6_氟甲基-1,2_苯并異噚唑_5_基)_卜甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1 H,3H)_嘧啶二酉同 3_[3_(6_甲基_間甲苯基H,2_苯弁異噻唑基]_1,卜 二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮1-曱基-3-(3-苯基{2-苯弁異吟唑_5_基)冬(三氟甲 基)-2,4(lH,3H)-喃咬二酉同 {{6_{5·[3:6二氫_3_甲基Μ:氧-4-(三氟甲基)_ 呢基卜仏苯并異p塞吐_3_基卜2,4_二曱苯基 氧}乙酸甲酯 ______ - 385 - 中 s η 家標卒((、ns ) 請 先 閱 讀 背 © i 事 項 再 填 寫 本 頁 1 丁 線. 474927 A7 B7 五、發明説明(383) 化合物 編號 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 2-{{6-{5-[3,6-二氫_3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基) 1(2H)-嘧咬基]-1,2-苯弁異p塞唑_3_基卜2,4_二甲苯基} 氧}丙酸甲酯2-{2-{5-[3,6-二氫 曱基_2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基 1(2H)-嘧咬基]-1,2-苯并異p塞唑_3_基}_4_乙基苯氧基) 丙酸曱酯1- 乙基-3-[3-(6-甲氧基_間甲苯基)4,2-苯弁異喝唑_% 基)-6-(三氟甲基)-2,4(111,311)-嘧啶二酮 2- {2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基_4_(三氟甲基)_2,6_二氧- 1 (2H)-读症基]-1,2 -苯并異p塞岭_3_基卜4,異丙基苯氧 基}丙酸甲酯 j-[3-(甲乳甲基)-1,2 -苯并異u塞峻·5_基]_ι_甲基_6_(三 氣甲基)-2,4(1Η,3Η) -喃淀二嗣 〇-[3-(輕甲基)-1,2-木并異Ρ塞峻_5_基]-ΐ_甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧咬二酮,乙酸酯 2- { { 2 - {5-[3,6- 一 虱-3 -甲基-2-氧-6-疏代 _4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑-3-基卜對曱苯基} 氧}丙酸甲酯 3- [3-(6-甲氧基-2,3,4-三甲苯基)_1,2_苯弁異嘧唑_5_ 基]-1-甲基_6-(三氟曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 3-(1,2-苯并異邊岭-5-基)-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮 ' 3-(3-溴-1,2-苯并異遠唑_5_基)-1_甲基-6-(三氟曱基)-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)
386- 本紙張尺度迠圯中固囚家標枣((’NS ) Λ4^格(2ΐ〇χ 297公漦 474927 A7 B7 五、發明说明(384) 化合物 编5虎 37 38 39 40 41 42 43 44 45 部 屮 4'. 標 局 f: 合V, 46 47 !3-(3·氣-I,2-苯并異嘧唑基)曱基_6_(三氟曱基) 2,4(1H,3H)-喃咬二酮 { {2 - {5-[3,6-二氫 _3,4_二甲基 _2,6_二氧-叩印―嘧淀 基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}_對曱苯基}氧}丙酸曱酯 2- {{2-{5-[3,6-二氫_3,4_二曱基-2,6_二氧_1(211)_嘧咬 基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基卜對曱苯基}氧丨丙酸甲酯 3- [3-(6-曱氧基·間甲苯基)4,1苯并異β号唑-%基]丄 甲基·6·(三氟甲基)_2,4(111,3Η)_嘧啶二酮 3-(4-氯-3-(6-羥基-間甲苯基)^,、苯并異哼唑_5_基] 1-甲基-6-(三氟甲基)_2,4(111,3Η)_嘧啶二酮 j-(3_甲氧基_1,2_苯并異„号唑_5_基)_卜曱基_6_(三氟甲 基)-2,4(1Η,3H)-嘧咬二鲷 3 [3 (鄰曱氧苯氧基)_ι,2_苯弁異„号咬_5-基]_ι_曱基. 6-(二氟曱基)-2,4(111,311)-。密咬二酮 1二甲基_3_(2-曱基_3-氧-1,2-苯幷異噚唑啉_5_基)_6 (二氟甲基)-2,4( 1H, 3H)-喊咬二酮 3-[3-(5-乙基_2_曱氧苯基”,2·苯并異噻唑_5_基]_】 甲基_6-(二氟甲基)_2,4(1Η,3Ή)-嘧唉二網 3-[3-(5-異丙基_2_曱氧苯基卜丨义苯幷異噻唑_5·基]· 1- 甲基-6-(三氟甲基)·2 4(1Η,;3H)_喊啶二酮 2- {鄰-{{5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 卿),淀基H,2_苯幷異㈣_3_基}氧}苯氧幻 酸甲酯 -387- 本纸伕尺度这/1丨中SS家標+令(C’NS > Λ4规格(210X297公兹) (請先閱讀背面之注意事項再填筠本頁)
.1T 線 4/4927 A7 B7 五、發明説明(3肪) 化合物 48 49 50 51 52 53 54 55 56 鄰 _{{5-[3,6-二氫-3_ 甲基-2,6_ 二氧三 嘧啶基]-i,2·苯并異呤唑_3· 1 ^ 酸甲酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基·2,6_二氧三氟甲基卜 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-笨弁異嘧唑_3_基}對 乙酸乙酯 土 i ί {{2-{5-[3,6-二氮-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基 l(2H)m]-l,2-苯幷異Ρ塞峡_3_基}對 乙酸異丙酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基·2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯弁異噻唑_3_基}對甲苯基 乙酸2 -丙炔酯 1-甲基-3_{3_{6_[(嗎啉羰基)甲氧基卜間曱苯基卜1,2_ 苯幷異》塞峻_5_基Η-(三氟曱基)·2,4(1Η, 3Η)_喊咬二酮 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸2 -嗎琳乙酉旨 1- 甲基-3-{3-{6-{[(4-苯基-1-六氫吡畊基)羰基]_甲氧 基}間甲苯基}-1,2-苯弁異ρ塞唑-5_基]_6_(三氟甲基 2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 2- {{ 2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1 (2H)-淀基]-1,2-苯幷異p塞峻_3-基}對甲苯基}氧) 丁酸甲酯 1-甲基-3-{3-[6-(2-丙炔氧基)-間甲苯基卜ι2_苯并異 邊处~5_基} _6_(三氟曱基)_2,4(111,3h)_嘧啶二酮 -388 - 本纸仄尺度適州中gs家標肀(rNS ) Λ4規格(210/ 297公资) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 線 474927 A7 B7 五、發明说明(3明) 化合物 编破 57 58 59 60 61 62 63 經濟部中央標t-ϊ-^Μ工消资合作社印¾^ 64 65 :3-{3-[6-(氰甲氧基)_間甲苯基]-1,2-苯并異噻唑-5-基}-1-甲基_6_(三氟曱基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 氰乙氧基)_間曱苯基]_1,2_苯并異噻唑_5_ 基}-1-曱基_6_(三氟曱基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 3-[3-(6-異丙氧基-間甲苯基)4,2-苯并異嘧唑_5_基卜 1一甲基_6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 3-{3-{6-[(二乙基胺曱醯基)曱氧基]_間曱苯基}-1,2· 苯幷異嘍唑-5-基}-1-甲基-6_(三氟甲基)_2 4(111,3Η)_ 喃淀二明 3-{3-{6-[(二異丙基胺甲酿基)曱氧基]_間甲苯基)_ 1’2-苯幷異嘍唑_5_基卜丨_甲基_6_(三氟甲基)_2,4(ιΗ, 3Η)-嘧咬二酮 3-{3-{6-[(1-苯并咪唑胺甲醯基)甲氧基]_間曱苯基}_ 1,2-笨并異嘧唑_5_基卜^曱基_6_(三氟甲基)_2,4(ιΗ, 3Η)-口密唉二酮 3-(3_{6-{[(間氰苯基)胺甲醯基)曱氧基]-間甲苯基卜 I,2-苯并異噻唑_5_基}_卜甲基_6_(三氟甲基)_2,4(m, 3H)-»·密咬二酿| 二氮甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧呢基卜込2·苯幷異嘧唑_3_基}對曱苯基 乙酸 3-{3-[6-(烯丙氧基)_間甲苯基}_丨,2_苯并異噚唑-% 基M-甲基_6_(三氟甲基)·2,4(1Η,3Hp密啶二酮 389 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 丁 -9 線 474927 A7 B7 五、發明説明(387) 化合物 编5虎 66 67 68 69 70 71 72 73 ;3-[3_(6_乙氧基-間甲苯基)],2_苯弁異心上_5_基 甲基-6-(三氟甲基)-2,4(iH,3H)4啶二酮 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧呢基]-1,2-苯幷異p塞唑_3_基}對甲苯基丨氧) 丁酸乙酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_26_二氧_4_(三氟甲基卜 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘧唑_3_基}對甲苯基丨氧》 乙酸第三丁酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基卜 1(2H)-嘧啶基]-1,2-笨幷異嘧唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙酸晞丙醋 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧呢基]-1,2-苯并異嘧唑_3-基}對甲苯基丨氧} 乙酸2-(二甲胺基)乙酉旨 {{2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧咬:基]-I,2-苯幷異p塞唑_3_基丨對甲苯基}氧^ 乙酸2 -氯乙酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸2 -吡啶甲酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異p塞唑_3-基}對甲苯基}氧} 乙酸3 -苯基-2-丙炔酯 -390 - 木纸張尺度適用中SS家標準(rNS ) Λ4規格(210X 297公楚) (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(388) 化合物 编號 74 75 76 77 78 79 80 81 丨{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異P塞唑_3_基丨對甲 乙1 _甲基_2_丙块酿 {{2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基 _2,6-二氧 (二 1(2:H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異噻唑_3_基}對甲 乙酸2 - 丁块酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基 _2,6-二氧 _4_(三 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異噻唑_3_基丨對甲 乙酸1 -甲基-2-丁炔酯 2·{ {2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基 _2,6-二氧 (二 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_基}對甲 丙酸2 -丙炔酯 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧_4_(三 1(2H)-嘧咬基]-1,2-笨弁異嘍唑_3_基丨對甲 丙酉t稀丙醋 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧_4_(二 1(2.H)-喊咬基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_基丨對甲 丙酸糠酯 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧_4_(二 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_基丨對 丙酸2 - 丁炔酯 ' 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6-二氧_4 1(2H)-。密咬基]-1,2-笨弁異嘍唑_3_武 丙酸2 -氯乙酯 、 氟甲基)-苯基}氧} 氟甲基)-苯基}氧} 氟甲基)-苯基}氧} 氟甲基)-苯基}氧} 氟曱基)-苯基}氧} 氟甲基 苯基}氧} 氟甲基 苯基}氧} 氟甲基 苯基}氧} (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 -391 - 本铁広尺度適用中囚园家標卒(('NS ) Λ4規格(210X297公f )
、發明説明(389) i匕合物 82 83 84 85 86 87 88 89 丨2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑-3-基}對甲苯基}氧} 丙酸異丙醋 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異p塞唑_3-基}對甲苯基丨氧} 乙酸1 -乙基丙酷 {{2-{5-[3,6-—氫 _3 -甲基 _2,6-二氧 _4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙酸環戊酯 {{2-{5-[3,6-—氫-3 -曱基 _2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(211)-^·密淀基]-1,2-表弁異p塞吐_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙酸1,2,2-三甲基丙酉旨 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異p塞唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙酸1,2-二甲基丙酯{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_心(三氟甲基卜 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基}對甲苯基)氧} 乙酸2,2-二甲基丙酯 T{{2-{5-[3,6-二氣-3-甲基 _2,6_ 二氧 三氣曱基1(2Η)4淀基Η,2-苯并異喧峻_3_基}對曱苯 乙酸2-丁烯酯,(Ε)-或(Ζ)-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2 6_ 二畜 1(2:Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑,_(三氣甲基)·乙酸肉桂醋,⑻,。、基丨對甲苯基}氧} —__-392- 本紙仄尺度適 ( CN-s Ta4%# ( 2I〇x797.iVt ) -、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 474927 A7 B7 五、發明説明(390 化合物90 91 92 93 94 95 96 經濟部中央標聿局負工消贽合作社印^ 97 98 {{2-{5-[3,6-二氮-3_ 曱基 _2,6二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-㈣基H,2-笨弁異㈣冬基}對甲苯基}氧} 乙酸2,2,2-三氟乙酯2-{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基·2,6_二氧 (三氟曱基)_ 1(邱-㈣基H,2-笨并異p塞岭_3_基}對甲苯基}氧} 丙酸第三丁酯 2-{{2-{5-[3,6-二氫 甲基_2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-㈣基]十2-笨弁異噻咬_3_基}對甲苯基}氧} 丙酸 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸曱酯 卜烯丙基_3_[3_(6_甲氧基-間甲苯基)-1,2-苯并異嘧唑 -5-基]小甲基-6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)•射二酮1_異丙基_3_[3_(6-甲氧基-間曱苯基)-1,2-苯幷異嘧唑 -5-基]-1-甲基-6-(三氣甲基)_2,4〇H,3H)_喃啶二酮 {{2-{5-[3-乙基-3,6-二氫 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基 1(2H)-嘧啶基]-1,2-笨幷異嘍唑_3_基丨對曱苯基}氧} 乙酸曱酯2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧} 丙酸甲酯 卜甲基-3-{3-[(曱硫基)甲基卜152_笨弁異喳唑_5_基}_ 6-(二氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-。密淀二 _ -393 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CN'S ) 格(210X291公兑 (請先閱讀背面之注意事項4填寫本頁) 474927 A7 五、發明説明(391) 化合物 編號 99 !{{{5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異Ρ塞唑_3-基}甲基}硫}乙酸 甲酯 100 1-甲基-3-{3-[(曱磺醯基)曱基]_1,2-苯并異嘍唑_5_ 基} _6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3Η)-。自症二酮 101 3-{3-[(一甲胺基)甲基]-1,2-苯并異n塞峻_5_基} _ι_甲 基- 6-(二鼠甲基)-2,4(1Η,3H)-^ 咬二銅 102 N-{ {5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-喊淀基]-1,2-苯并異0塞吃_3-基}甲基}-N -甲基 甘胺酸乙酯 103 U2-{5_[3,6-二氫 _3_甲基-2,6-二氧-4·(三氟甲基广 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異吟唑_3_基}對甲苯基丨氧} 乙酸2 -丙炔酯 5- [3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(2H)_嘧 咬基]-1,2-苯幷異p塞岭-3-乙酸乙酉旨 3-[3-(鄭甲氧苯基)-1,2-苯并異11塞峻_5_基]_1_曱基_6_ (二氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-喊咬二 _ 3-[3-(咪唑-1-基曱基)-12-苯并異噻唑_5_基]曱基_ 6- (二氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-»·密唉二鲷 1-甲基-3-[3-(2-丙块氧基)-12-苯弁異嘍唑_5_基]_6_ (二氣甲基)-2,4(1Η,3H)-喊咬二 gjgj {{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4_(至氟曱基)_1(2H)_ 嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_基丨氧丨乙腈 ;-------- 〇y4 - '媽尺度2丨—) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} -5 104 105 106 107 108 線 A7 B7 五、發明説明(392) 化合物 109 110 111 112 113 114 115 116 117 經湞部中央標準Ακ工消贽合竹社印-欠 118 119 '3-[3-(埽丙氧基)4,2-苯幷異噻唑_5_基]甲基(三 氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 3-0異丙氧基-L2-苯弁異噻唑_5_基-甲基(三氟 甲基)-2,4(1 H,3H)-°密咬二酮3-(3-甲氧基苯并異嘍唑_5_基广κ曱基_6气三氟曱 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 {{5:[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_心(三1甲基广1(聊 嘧呢基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基丨氧}乙酸甲酯 5,-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4(三氟甲基阳卜密 淀基]-1,2-苯并異p塞峻_3_叛基趁3:[3-(二氯甲基)4,2-苯并異嘍唑_5_基]甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-〇密咬二酉同 {{2-{5-[3-缔丙基_3,6_二氫_2>二氧_4_(三氟甲基)_1(2H)-嘴咬基Η,2·苯幷異噻唑|基}對曱苯基} 乙fe 2 -丙決酉旨1-曱基-3-(3-嗎啉基_;L,2_苯幷異P塞唑_5_基)-2,4(1Η,3η)4^_ (―氣甲 叫外,6-、二氫-3-甲基-2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧呢基]-ΐ,2-苯幷異嘍唑_3_基}甲磺醯胺 3-[3-(二乙胺基)+2-苯弁異ρ塞嗤_5_基]小甲基(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-口密咬二酉同3-(3-乙基-I,2-苯并異ρ塞唑_5_基)小甲基_6_(三氟甲 基)-2,4(1Η,3Η)-喃咬二酮 -395 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 〔:^^1適圯中國四家標攀((’〜$)六4規格(210乂297公釐) 474927 A7 發明説明(393) 化合物 编號 120 121 122 123 124 125 126 127 128 '3-[3-(鄰羥苯基)-1,2-苯幷異喧峻 氟甲)·2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 土 ]-1-甲基-6-(三 1^-{{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6_二/^ 1(2Η)-嘧啶基]-I,2-苯并異嘍唑_3^乳~4-(三氟甲基)-乙醯基}甲磺醯胺 土丨對甲苯基}氧} N-{{{2-{5-[3,6-二氫-3-曱基 _2 6 二 & _ i(2h)4wi,2-苯弁異喧嗅:基 對甲苯磺醯胺 丨了甲本基}巩} 對-氣-Ν-{{{2-{5-[3,6-二氫_3_甲 甲气)-1(2Η)-_如,2_苯弁異= 基}氧}乙酿基}笨續酿胺 N-{{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_二氧叫三氣甲 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑_3其 ; 丨八φ主j-基丨對甲苯基 乙61基}-<^ -曱苯續醯胺 W0{H3’6_二氫_3_甲基_2,6_二氧·4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧呢基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基丨對曱苯基丨氧} 乙酸2 -丙炔酯 3-{3_[5-(溴甲基)-2-甲氧苯基]q,2—苯幷異噻唑-5_ 基)-1-曱基_6_(三氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 3 _{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2印-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3-基}_4-曱氧基苯甲醛 氣甲基)-1,2 -苯弁異f塞吐-5_基‘]-1_曱基_6_(三氣 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 -396 α----—_____ - Ο^Ό - 本纸張尺度朝㈣邮料.(ΓΝ5)Λ4^7210Χ 297^ (請先閲讀背面之注意事項再填筠本頁) 、-0 線 474927 A7 B7 五、發明説明(394) 化合物 編號 129 130 131 132 133 134 135 136 經濟部中央橾準T;消於合α社印% 137 138 乙醯基5 [3’6、氫_3_甲基&二 三氟甲 基)-1(2Η)·㈣基]Μ苯并異棘3_丙酸第i 丁酉旨 =酷基:5-[3,6-二氫_3•甲基*二氧_4_(三氟甲 基)-卿)-射基H上苯弁異喧也^丙酸 |__甲基邻-(3-氣丁基卜仏苯弁異4峻_5基](三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 '^&-2,6-二氧_4_(三愈甲基)_ ;(=二以苯弁異㈤·基}苯㈣丙酸甲醋 {鄰-{5-[3,6-一虱-3-甲美 9 & - ㈣―^·4_(三氟 甲基) 丙炔醋 m嗅-3-基}苯氧基}乙酸2- {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _26卿)如基Η,2.苯弁里=3—乳_4-(三氟甲基)- 氧}乙酸2-丙錢 基Μ’4·二甲笨基} {2-{5-^,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧三氟甲基 1(2印-喃咬基]-1,2-苯幷異17塞峻_3 乙酸甲酯 土 H-甲醯本乳基} 3-[3-(氟甲基)_1,2_笨并異違峻_5_基]小甲基-三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 {{2-{4-氣-5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二 一 基)-U2HW基H,2-苯幷異桃3_基卜對(甲-: 氧}乙酸2 -丙炔酯 本丞^ 請 閱 讀 背 ιέ 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 訂 -397- 本机張尺/ii㈣巾辭棘辦frNS ) Λ4^ ( 210^97^- ~~---- 474927 A7 B7 五、發明说明(395 ) 化合物 C錆先閱讀背面之注意事項存填寫本頁〕 139 3 [3 (對氣豕基)-1,2-%并異p塞嗓_5_基]_卜甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(m,3H)-嘧啶二酮 140 3_[3_(二氟曱基h1,2-苯并異嘍唑-5·基]_1_甲基_6_(三 氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 141 5-[3,6-二氫 _3_甲基-2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧 峻基]-1,2-苯弁異嘧唑_3-乙腈 142 ·Π6-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_ 二氧-4_(三氟甲基)_ 1(211)-喊唉基]-;[,2-本_弁異17塞吐_3_基}-間甲苯基}氧} 乙酸2 -丙块醋 143 3_[3_(2_羥乙基广1,2·苯幷異嘧唑-5-基]-i_甲基-6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-喊咬二酮,乙酸酯 144 2-{{2-{4-氣-5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基;j-u-苯并異哼唑_3_基}對甲苯基} 氧}丙酸2 -丙炔酯 145 {{5_[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧啶基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_基丨曱基丨丙二酸二-第三 丁醋 146 U5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_
嘧啶基]-1,2-苯幷異噻唑_3_基}甲基}丙二酸第三丁基 曱酯 I 147 U5-[3,6-二氫 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ι(2Η)_ 嘧啶基]-1,2-苯弁異p塞唑_3_基}曱基}丙二酸單甲酯 148 5_[3,6-二氫-3,-甲基 _2,6-二氧 _4-(三氟甲基)_!___ 啶基]-1,2-苯幷異p塞唑_3_丙酸甲酯 ____- 398 - 本纸張尺度適用中S S家標率(rN;S)A4i^i7^〇x297公楚· 474927 Α7 Β7 五 於部屮央«準:工消於合Η.社印;^ 、發明说明(396) 化合物 :编5虎_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 149 i3_{3_[(2-氣_5-硝基苯氧基)甲基]-1,2-苯并異P塞唑_5_ 基]-1-甲基-6-(三氟曱基)_2,4(1H,311)_嘧啶二酮 5- [3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(2H)•嘧 淀基]-1,2-苯并異p塞岭_3_乙酸 151 1_甲基六氫吡畊基)-1,2-苯弁異嘍唑-5_基]· 6- (三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 152 3-{3-{[5-氯_4_(三氟甲基)_2_嘍唑基]胺基卜I]-苯并 異嚜唑-5-基]-1-曱基_6_(三氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶 二酮 153 2-{{2-{4-氣-5-[3,6-二氫_3_曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]-;ι,2_苯幷異哼唑_3_基}對曱苯基} 氧}丙酸甲酯 154 3-[3_(2-羥乙基)-1,2-苯并異咹唑-5-基]-1-甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-,咬二 _ 線 155 {{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(;2Η)_ 嘧哫基]-1,2-苯并異嘧唑_3_基丨甲基丨膦酸二乙酯 156 {{5_[3,6-二氫-3-曱基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(211)-卷呢基]-1,2-苯并異嘧唑_3_基}甲基丨三甲基銨化溴 157 5-[3,6-—氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-ΐ(2Η)-嘧 咬基]-1,2-苯弁異ρ塞吐_3_乙酸甲酉旨 158 Ν_{{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-U2H)-嘧哫基]_12_苯幷異嘍唑_3_基> 甲基}酞醯亞胺 159 二氫-3_ 甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧呢基]-1,2-苯弁異4唑_3_基丨甲基丨胺基磷酸二乙酯 ------------- - 399 - 木纸張尺度1¾則,財料U'NS ) 474927 A7 B7 五、發明说明(397) 化合物 编?虎 160 161 162 163 164 165 166 167 168 經 1"'部屮央標 4 而 h-x;i,ifr 合 169 170 {-{5. I,6 —氫 _3_ 甲基_2,6-二氧-Μ三氟甲基)-1(2Η)-喵哫々]-1,2-苯弁異p塞峻_3_基}甲基}膦酸 3 (4氣6_氟_3·甲基-1,2-苯弁異噚唑-5-基)-1-甲基-6-(三氟甲基)·2,4(1Η,311)_喊啶二酮 {{2-{5-U-(甲硫基)_6_氧_4_(三氟甲基)_ι(叫嘧啶 基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}對甲苯基}氧》乙酸甲酯 甲硫基)_6_氧+(三氟甲基)_ι(6Η)_嘧啶 基]1,2苯幷異P塞峻_3_基}對甲苯基}氧}乙酸2 -丙炔酯 鄰{{5二[3、,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基卜 1(2H)奢咬基]_i,2_苯并異p塞吐_3_基}肉桂酸曱酯 5-[3 6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_心(三氟曱基卜……密 咬4 ]-1,2-苯幷異違峻-%丙二腈 2-{{2-{5-[3,6_ 二氫·3_ 甲基_2,6_ 二氧 (三氟甲基)· 1(2Η)-嘧啶基苯并異ρ塞唑_3_基}對甲苯基}氧} 丙酸甲酯,S,S-二氧化物5._[3/6_二氫-3·曱基_2,6_二氧 _4_(三氟曱基)-1(2Η)-喊 咬基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_乙醯胺 1- 甲基-3-{3_[(甲亞磺醯基)甲基]”,孓笨幷異噻唑_5_ 基}_6-(三氟甲基)_2,4(m,3H)_嘧啶二_ 一[3侦甲氧苯基W,2·苯幷異,塞啥i基]_卜甲基冬 (二款甲基)_2,4(1H,3H)-。密淀二酮 2^{5'[3’6_二氫_3_甲基_2’6_二氧,三氟甲基)-(21^ ★基Η’2_苯弁異__3_基}對曱苯基》氧卜 2- Τ基-丙酸甲酯 -400- ( CNS ) Λ4^ ( 210X 297^^ ) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)
Mil A7 B7 五 '發明説明(398) -------- 化合物 171 172 173 174 175 '2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(= 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_基}對甲 戊酸乙酯,01^-{{{2-{5-[3,6-二氳-3 -甲基 _2,6_ 二氧 _4 (三 1 (2H)-D密咬基]-1,2-私弁異p塞峻_3_基丨對甲 乙醯氧基}乙酸曱酯 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_二氧 _4 (二 1(2H)-^咬基]-1,2- %幷異p塞峻_3_基丨對甲 丙酸納,01^- 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6-二氧_4_(二 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基丨對甲 丙酸,DL-,與二異丙胺化合 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 (二 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基丨對甲 乙酸,與二異丙胺化合 176 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6· 177 經".部中央橾準局巧工消资合作.7!印y 178 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異噻唑_3_基}對 丙酸,銨鹽,DL- {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_( 1(2H)-喊咬基]-1,2-苯弁異噻唑_3_基}對 乙酸,銨鹽 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _心( 1(2H)-嘧呢基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基}對 乙酸納 甲 甲 甲 L氟甲基)-苯基}氧} -氟甲基 苯基}氧} ^氟甲基)-苯基}氧} 二氟甲基)-苯基}氧} 氟甲基)-苯基}氧} L氟曱基 苯基}氧} 氟甲基)· 苯基}氧} 氟甲基 苯基}氧} (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j
、1T 線 -401 本纸張尺度適用中®围家椟卒((’NS ) /\4说格(210x1^7^"
化合物 179 18〇 181 182 183 184 185 ¾¾‘部中央樣象局只工消资合竹社印ΐ 186 187 力-{3-[(異丙氧基)曱基苯弁異噻唑-基-6-(三氟甲基)_2,4(1H, 3抝_嘧啶二鲖5_基}-1-甲 3-{3-[(2-氟乙氧基)甲基]it苯幷異 甲基-6-(三氟甲基)_2,4(m,3H)n^ A _5_基 M- 3-{3-[(苄氧基)甲基pi,、苯并異嘍唑義 6-(二氣甲基)_2,4(1H,3H)-»·密咬二酮 }甲基 {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基-2,6_ 二氧 _4 疗 1(211)-°·密咬基]-ΐ,2-苯弁異ρ塞唆_3_基丨對田,甲基)_ 乙酸3-甲基-3-丁烯酯 甲苯基}氧} ί{ΜΜ3’6_ϋΨ 基_2’6_二氧 三氟曱 λ 1(2Η)-喷呢基]_ι,2-苯弁異„塞峻_3_基}對笑土 乙酸2-甲基烯丙酯 表基}乳} {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧· 其 1(2Η)-°·密咬基]-1 2-笨并異峻唆_3_基丨老 土 乙酸2,4-己二晞醋 …旬對甲苯基}氧} {{2-{5_[3,6_二氮·3-甲基-2,卜二氧_4-(三氟甲基)-1(邱,呢基Η,2_苯并異嘍唑_3_基}對甲苯 乙酸2-環己烯_ι_基酯 {{2-{5也6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_心(三氟甲基)_ 1(2Η)-%、呢基H,2_苯幷異嘍唑_3_基}對曱苯基}氧} 乙酸1 -甲蹄丙醋 {{2-{:)-[3,6-二氫_3_甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟曱基)_ 1(2H)-嘧呢基]_ι,2_苯并異p塞唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸3 -甲基-2-丁烯酯 -402- 本紙張尺度適用屮國K家標CNS ) Λ4規格(210X 297公楚) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) --6 線 474927 A7 B7 五 、發明说明(4〇〇) -------- 化合物 编说 188 189 190 191 192 193 194 ¾¾部中央標準局只-T消费合作社印耗 195 196 4-{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基卜二 1(况)-喃咬基h,2_笨弁異4吐,其4-(二取甲基) 氧}2-丁烯酸曱酿,(E)•與(z)_ 基}對甲苯基 1- 甲基-3-{3-{6-[(四氫_5_甲基 甲苯基H,2-苯幷異抓5_基]基)氧]1 3H)-嘧啶二酮,D]L_ (一 鼠甲基)-2,4(1Ε 2- {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 曱基 _2,6_ 二氧 1(2H)-嘧咬基H,2_笨弁異違峻_ , |二 基) 乙醯氧基}丙酸,DL_八 土 '士甲苯基}氧: {{2-{5 [3’6_ 二氫·3_ 甲基 _2,6_二 科啼咬基Η,2-苯幷異抓(旬 乙酸2-甲氧乙酯 丞}對甲表基}乳] {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧三 基Η,2_苯弁異㈣_3_基}心 土 )) 乙酸1-甲基-2-甲氧乙酯,dL_ ; 2- {{2-{5-[3,6_二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧_4_(三氟曱基 1(2H)-喷咬基Η,2·苯幷異崎峻_3_基}對甲苯基 Ν-(2_丙炔基)乙醯胺 鄰-U2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲 1(2H)-嘧呢基]-1,2-苯幷異噻唑_3_基}對甲苯基 乙醯氧基}肟丙酮 1 3- [3-(乙氧甲基)-1,2-苯并異嘧唑_5_基]_丨_甲基_6 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-n密唉二酮 3-{3-[(烯丙氧基)甲基]苯弁異嘍唑_5-基卜丨_甲 基·6-(二氟曱基)-2,4(1Η,3H)-喊喷二酿] -403 本纸张尺度连用中S囷家標??-( rNS M4規格(210X297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 經淆部中*標^^uc-x消贽合 A7 B7 五、發明説明(4〇1) 化合物 編號 197 1-甲基-3-{3-[(間甲苄基)硫]甲基}-1,2-苯幷異嘧唑-5-基]-6-(三氟甲基)-2,4(1 H,3H)-嘧啶二酮 198 3-{3-[(2-氯乙氧基)甲基]-1,2-苯并異嘍唑-5-基}-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 199 3-{3-[2-氯-1-(氯甲基)乙基]-1,2-苯并異嘍唑-5-基}-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 200 3-{3-[(2-乙氧乙氧基)曱基]-1,2-苯并異嘧唑-5-基}-1_甲基-6-(三氟甲基)-2,4(111,311)-嘧啶二酮 201 卜甲基-3-{3-[(2,2,2-三氟乙氧基)甲基]-1,2-苯并異嘧 唑-5-基}-6_(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 202 3-{3-[(異丙硫基)甲基]-1,2-苯幷異嘧唑-5-基} -1-甲 基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 203 3-{3-[(2,2-二氟乙氧基)甲基]-1,2-苯并異嘍唑-5-基}-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1 Η, 3H)-嘧啶二酮 204 3-[3-(丁氧曱基)-1,2-苯并異嘧唑-5-基]-1-甲基-6-(三 氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 205 3-{3-[(2-丁烯氧基)甲基;]-1,2-苯并異嘍唑-5-基} -1-曱基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 206 1-甲基-3-{3-[(l-甲基烯丙氧基)曱基]-1,2-苯并異嘧 唑_5-基}-6_(三氟甲基)_2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮 207 3-p-{[2-氟-1-(氟曱基)乙氧基]甲基}-1,2-苯并異嘧 唑-5-基}-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 208 1-甲基-6-(三氟甲基)-3-[(2,2,2-三氟-1-曱基乙氧基) 甲基]-1,2-苯并異嘧唑-5-基]-2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮 -404- 本紙张尺度適用中g國家標隼(C'NS ) Λ4規格(210X297公t ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 線 五 、發明説明(402) A7 B7 化合物 209 210 211 212 213 214 215 經¾.部中央樣率局Π工消资合M.^-印-?';4 216 3-{3-[(2-環己締-1-基氧)甲基η,苯幷異噻唑 基}-1-曱基·6·(二氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 1-甲基-3-{3-[(3-甲基·2_丁#氧基)甲基M,2_笨并異 嘍唑-5_基}_6-(二氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 ^甲基-3-{3]{[4-(1-甲基乙埽基)小環己烯小基]甲 氧基}甲基}-1,2-苯弁異嘍唑_5_基}_2,4(m,3H)_喊 咬二酮 3 - {{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲某) U2H)-喊啶基H,2-苯弁異嘍唑_3_基}甲氧基}_2_^甲 基丁酸甲酯 弋4_一氫-3-(3-甲基-i,2_苯弁異p塞唑_5_基卜2,4_二氧_ 6-(二氟甲基)-l(2H)-n密咬乙腈 1-乙基-3-(3-甲基-1,2-苯弁異噻峻_5_基)_6_(三氟甲基)_ 2,4(1H,3H)-喊咬二嗣與2_乙氧基_3_(3_甲基心义苯并 異嘧唑_5_基)-6-(三氟甲基卜ΑΡΗ)·嘧啶二酮: U 1-关丁基-3-(3-甲基-1,2-苯弁異嘍唑_5_基)_6_(三氟甲 基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮與孓異丁氧基_3_(3_甲基_ I,2-苯幷異P塞唑_5_基)_6_(三氟曱基嘧啶二酮 (55 : 45) 1-烯丙基-3-(3-甲基-1,2_苯并異嘧唑_5_基)_6_(三氟甲 基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮與2_(烯丙氧基)_3_(3_甲基_ 1,2苯并異噻唑_5_基)_6_(三氟甲基)·4(3Η)_嘧啶二酮 (85 : 15) -405 娜尺編中醜轉 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
*1T 線 五 '發明説明( 403, A7 B7 ί合物 217 218 219 220 221 222 223 224 225 226 227 3-(3-曱基-1,2-苯弁異ρ塞唆 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧咬二酮 1-芊基-3-(3-甲基ο苯并異嘍咕_5_基)_6_(三氟 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 1_甲基_3_{3-[(4-戊烯氧基)甲基H,2·苯并異嘍唑·5 基}-6-(二氟甲基)_24(1h,3H)_嘧啶二酮 3·{3-[(^己晞氧基)曱基H,2-苯幷異嘍峻-5-基卜μ 基_6_(三氟甲基)_2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮,(Ε)_ 1-甲基-3·{3-{[(對甲基苯乙基)氧]甲基}],2笨弁戈 噻哇I基卜6_(三氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-靖啶二酮' 3_{[(2,4-二曱基苯乙基)氧]甲基]山2_苯弁異噻唾^ 基}-1_曱基冬(三氟曱基)·2,4(1Η,3Η)_喃淀二酮 3-{3-[(^丁晞氧基)ψΑΗ,2_笨幷異違也%基卜υ 基-6-(二氟甲基)_2,4(ιη,3Η)-嘧啶二酮 3-{3-[(3-氯丙氧基)甲基]山2·苯弁異嘍唑_5_基卜卜甲 基_6·(三氟甲基)—2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 3-[3-请甲基Η,2_苯弁異Ρ塞也s基]甲基冬(三^ 甲基)-2,4(1Η,3Η)-喃症二酮 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,心二氧 _4 1(2Η)-喷呢基]·a苯幷異Ρ塞唾丄基}對甲苯基}氧卜 Ν-(鄰甲苯績醯基)乙酿胺 2]{2-{5-[3,6-二氫 _3_甲基-2,6_二表_4_(三氟甲基)· U2H)-㈣基H,2_苯并異4峻基丨對甲苯基}氧卜 N-(苯乙烯磺醯基)乙醯胺 7—^~~-_______ - 406 - 本紙張尺度適圯中酬家標华(_rNS ) Λ4規格(210xi7公楚) C詩先閱讀背面之:泛意事項再填寫本頁}
^ ί^ΐη
發明説明(4〇4) 化合物 228 ;2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氣甲基)_ 1(211)-°密淀基]-1,2-苯并異p塞嗅_3-基}對曱苯基}氧}-N-(間硝基苯基)磺醯基]乙醯胺 229 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異P塞唑_3_基}對甲苯基}氧} _ N-[(對硝基苯基)磺醯基]乙醯胺 230 2-{{2-{5-[3,6_二氳-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-®•密淀基]-1,2-苯幷異ρ塞吐_3_基}對甲苯基}氧}_ N-[(對氟苯基)磺醯基]乙醯胺 231 2-以2-{5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑_3-基}對曱苯基丨氧卜 N-[(對曱氧苯基)磺醯基]乙醯胺 232 2_{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3-基}對曱苯基}氧} _ N-(苯磺醯基)乙醯胺 233 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_基}對甲苯基丨氧卜 Ν-[〇,α,α-三氟-間甲苯基)磺醯基]乙醯胺 234 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基卜 1(2H)-嘧啶基]-l,2-苯并異嘍唑_3_基}對甲苯基丨氧卜 [(鄰-氟苯基)續酿基]乙酿胺 23) 2_ί {2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ U2H)-嘧啶基]-l,2-苯弁異嘍唑_3_基}對甲苯基丨氧} _ N-[(間氯苯基)績醯基]乙醯胺 _____________ - 407 - 本纸张尺度適川中固匕木標伞(('\$)/\4規格(2丨0\ 297公超) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 經斌部中戎櫺準扃只工消費合竹社印4·:·ί· 五、發明説明(405 ) 化合物 编號 236 !鄰-{{5_[3,6-二氳-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟曱基)_ 1(2H)-喊咬基]-1,2-苯弁異p塞唑_3_基}曱氧基^爷腈 237 1-甲基-3_{3·[(鄰硝基苯氧基)甲基]-1,2-苯弁異噻唑_ 5_基}_6_(三氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 238 u曱基冬(三氟曱基)-3-{3-{[(n«-三氟鄰曱苯基) 氧]甲基}-1,2-苯弁異嘧唑_5_基卜2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 239 {2-{5-[3’6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}曱基水揚酸酯 240丨-甲基-3-{3_{[間_(甲胺基)苯氧基]曱基卜L2—苯并異 11 塞吐-5-基}-6-(二氟甲基)_2,4(1H,3H)-喊咬二 _ 241 3-{3-[(間乙醯苯氧基)甲基]4,2-苯幷異嘍唑_5-基]_ 1-甲基-6_(三氟甲基)_2,4(111,3H)_嘧啶二酮 242 間-〇[3,6-二氫-3-甲基·2,6-二氧-M三氟甲基)-1(2Η)-嘧呢基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_基丨曱氧基}芊腈 243 甲基-6-(三氟甲基)_3_{3-{[(Ha-三氟間甲苯基) 氧]甲基}-1,2-苯并異嘧唑_5_基卜2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 244 K甲基-3_{3-{[間-(三氟甲氧基)苯氧基]甲基}-1,2_ 苯幷異嘧唑-5-基}-6-(三氟甲基)_2,4(111, 3Η)_嘧啶二酮 245 2-(烯丙氧基)-3-[3-(6_甲氧基·間甲苯基)山。苯弁異 噻唑-5-基]-6-(三氟甲基)_4(311)_嘧啶二酮 246 {{2_{5_[2_乙氧基-6-氧_4_(三氟甲基)-1(6ίί)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘧唑-3-基}對甲苯基丨氧丨乙酸甲酯 247 5-[3,6_一氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧-4-(三氟甲基)-l(2H)-嘧 哫基]-α,π-二甲苯基·ι,2-苯幷異嘍唑_3_乙酸乙酯 ______—----一 ~ 408 - 本紙疢纽㈣巾賴彳.:料((:NS [74規;ίΓΰϊ〇Χ 297公 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^wl. 訂 線 A7 B7 五、發明説明(406) 化合物 248 249 250 251 252 253 254 :.0':湞部屮决榡準局·.¾工消费合竹社.»'r.^ 255 苯氧基)甲基]_1,2·苯弁、 曱基-6-(二氟甲基)_2,4(111,3H)_嘧啶二_ {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧·4_(三氟曱基 1(2H)-嘧呢基卜^,苯弁異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧》 乙酸2 -氰基乙酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ K2H)-嘧啶基]+2-苯并異噻唑_3_基丨對^苯基}氧} 乙酸1 -甲基己酯,DL- {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基卜丨,2-苯弁異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸2,2,3,3,3-五氟丙酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-曱基·2,6_ 二氧 _4、(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]_1,2_苯弁異嘧唑基丨對甲苯基)氧} 乙酸十二烷基乙酯 {{2-{5-[3,6-二氣 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟曱基)_ 1(2印“密咬基卜苯幷異嘍峻_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸3 -咬喃基曱酉旨 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 三氟甲基)_ Κ2Η)-心基]苯并異,塞峻_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸四氫糠基酯,DL- {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸1-曱基癸基酯,DL- 土 -409- ';;紙疚又度这用中SS家標冷(C'NS ) Λ4規格(210X297公楚) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 i、發明説明(407) 化合物 256 經茇部中央樣率局β工消费合作社印¥ί·'- 5-[3,6-一氫-3-甲基_2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(2H卜密 啶基]U-二甲基·U-苯并異嘧咬_3_乙腈 {對-{5-[3,6-二氯-3-甲基_2,6_二氧_4•(三氟甲基)_ 1(2H)-㈣基]-I,2-笨弁異P塞峻士基}苯氧基}乙酸甲醋 2- {對_{5_[3’6_ 二氯 甲基-2,6·二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2Η)-喊4基]-1,2-笨弁異違峻_3_基}苯氧基}丙酸甲醋 {對-{5-[3,6-二氳-3-甲基_2,6-二氧_4_(三氟甲基)_ 1(則-喊咬基]-I,2·苯弁異嘍冬3_基}苯氧基}乙酸2_ 丙炔酯 3- [3-〇溴乙基)-1,2-苯并異噻唑基]甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(m,3Η)-嘧啶二酮 — {{2-{4-氣-5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異崎唑_3_基丨對甲基丨氧} 乙酸曱酯 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4-(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧 咬基]-1,2-苯并異π塞唑_3_曱烷膦酸二甲酯 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧 _4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧 淀基]-1,2-苯幷異嘍唑-3-曱烷膦酸二異丙酯 〇-溴-5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧-4_(三氟甲基)_ 1 (2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3-乙腈 265 {{2_{4-氣-5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧 _4气三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異崎唑-3-基}斜甲苯基} 氧}乙酸第三丁酯 257 258 259 260 261 262 263 264 -410- 本纸疚尺度適用中®國家榡卒(CNS ) Λ4規格(2I0X 297公漦) ---- (諳先聞讀背面之注意事項再填寫本頁j
'發明説明(4〇8) 化合物 266 267 268 269 270 271 272 273 fe:^部屮央榡牟而,h(-T·消费合竹杜印欠 ^[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧·4_(三氟甲朴i(2h)“密 哫基]-I,2-苯弁異嘧唑_3_乙醛_3_辟,(幻-與(Z)· 3-[3-(2-曱氧基_3,4_二甲苯基H,2_笨并異喧冬%基]_ 1- 曱基_6_(三氟甲基)_2,4(1η,3Η)·响啶二酮 2- {鄰-{5_[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟曱基)· 1(2H)-嘧哫基R2-笨弁異。塞唑_3_基}苯氧基卜叫甲 磺醯基)乙醯胺 N-[(5-乙醯胺基_;l,3,4_嘍二唑_2_基)磺醯基]_2七2_ Ή3’6-二氫_3_甲基_2,6·二氧_4_(三氣甲基)_ι(2Η)_喃 啶基]-1,2-苯并異遠吐_3_基}對甲苯基}氧}乙酿胺 2-{{2-{5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧·4-(三氟甲基)_ 1(2H)-喷咬基卜;ι,2_苯幷異p塞峻_3_基}對甲苯基}氧卜 N-[(3,5-二甲基異吟峻_4_)項酿基]-乙酸胺 5-氣-1-甲基-3-(3-甲基],2_苯并異ρ塞毛5_基)_6_(三氟 甲基)-2,4( 1Η,3Η)-喊淀二酮 {{{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氣甲基)_ι(2Η)_ 嘴淀基]-1,2-苯并異遠也3_基丨甲基丨碍醯基}乙酸甲醋 {對-{5-[3,6-二氫·3_甲基_2,6_二氧_心(三氟曱基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2-苯弁異嘍唑. 三丁酯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 、-° 線 274 {{6-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 1(2Η)-嘧啶基]-L2-苯幷異嘍唑_ 氧}乙酸甲酯 •基}苯氧基}乙酸第 -乳-4-(三氟曱基)-_基}-2,3-二曱苯基} -411 - 本纸依尺度適川中K國家標準(rNS ) M規格(210χ^^· 474927 A7 B7 五、發明说明(4〇9) 化合物 编破 275 276 277 278 279 280 281 282 283 284 285 2- {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)· 1(2印-嘧啶基]-1,2-笨弁異4哇-3-基}-2,3-二曱苯基} 氧}丙酸甲酯 1-甲基-6-(三氟甲基)_3_(3_乙烯基-1,2-苯弁異嘧唑-5-基)-2,4(1Η,3H)-喊咬二酮 5-[3,6-二氫-3-甲基·2,6_二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧 啶基]-1,2-苯弁異嘍吃·3_竣基醢-3-(〇-甲基肟),(E)-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4-(三氟曱基)-1(2Η)-嘧 淀基]-1,2-苯并異p塞峻_3-羧基搭辟’(E)- 5- [3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧 咬基]-I,2-苯幷異p塞峻_3-丙烯酸甲醋’(E)-{{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟曱基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異P塞唑-3-基}-2,3-二曱苯基} 氧}乙酸2 -丙炔酯 {對-{5_[3,6-二氫甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧哫基]- I,2-苯并異p塞唑_3_基}苯氧基丨乙酸 {{{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)4(211)- 嘧哫基]-1,2-苯幷異噻唑_3_基}甲基}磺醯基丨乙酸 {{{5-[3,6-二氫-3-甲基-276·二氧_4_(三氟甲基)·1(2H)_ 嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基}甲基丨硫丨乙酸 3- [3-(2,2-二溴乙烯基W,2·苯并異p塞唑_5_基卜卜甲基_ 6- (三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 1甲基3 [3-(3-氧m希基)],2_笨并異p塞峻基]· 6·(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二 _,(E)_ -412- 本纸匕>、度战用中、標(('NS ) Λ4規格(2l〇X29*7公楚) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 A7 B7 、發明説明(41〇) 化合物 286 287 288 289 290 291 292 293 經"•部中央標^局只工消费合作社印^ 294 295 ’3-[3_(2-/臭_2-氟乙晞基)_ι,2_苯弁異喧峰基]1甲基 _6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 3-[3-(2,2-二氯乙烯基)-L2-苯幷異嘍唑基]-卜甲芙 6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-喊啶二酮 土 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑_3-基}對甲苯基} ^ N-[(2,4-二曱基嘍唑_5_基)磺醯基卜乙醯胺 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異噻唑_3_基}對甲苯基丨^卜 N-[(5-乙氧苯幷嘍唑_2_基)磺醯基卜乙醯胺 N-[(5-氯-3-甲基苯并[b}嘍吩_2_基)磺醯基]_2_{{2_{5_ [3,6-二氳_3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ι(2Η)_嘧啶 基]-1,2-苯并異嘧唑_3-基}對甲苯基丨氧}乙醯胺 5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟曱基)_1(211)_嘧 呢基]-1,2-苯并異P塞唑_3_丙烯趁,(E)_ {{5-[3,6-二氫-3-曱基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧哫基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基}曱氧基}乙酸甲酯 {{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)- 嘧啶基]- I,2-苯幷異P塞唑_3_基丨曱氧基}乙酸 2-{{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-"密咬基]-i,2_苯弁異p塞唑_3_基丨甲氧基丨_N_(曱 績s.i基)乙酿胺 2-{{5-[3,6-二氳 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧哫基卜ι,2_苯并異嘍唑_3_基丨曱氧基丨_N_(甲 績SS基)乙酿胺二曱胺鹽 本紙張尺度適州中SS家標肀(CNS ) Λ4規格( (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-t -413 474927 A7 B7 五、發明説明(411) 化合物 编號 296 {{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4-(三氟甲基)_1(211)-嘧哫基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}曱氧基}乙酸二曱胺鹽 297 2七5-[3’6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基) 1(2H)-。密呢基pi〉苯并異嘍唑冬基)曱基}硫卜Ν· (甲磺醯基)乙醯胺 298 2-{{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _26_ 二氧 _4_(三氟甲基)· 1(2Η)-嘧呢基]_12_苯幷異ρ塞唑_3-基}甲基}硫} ·Ν_ (甲績SS基)乙酿胺二甲胺鹽 299 以{5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-ΐ(2Η)-嘧哫基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_基}甲基}硫丨乙酸二甲胺鹽 3 00 3_[3_(溴氯甲基)-1,2-苯幷異噻唑_5_基]-1·甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 j〇l 3-[3_(間甲氧苯基)-l,2-笨并異n塞峻-5-基]·4·甲基_6_ (三氟甲基)-2,4(1Η,3Η),啶二酮 j〇2 j-[3-(1,2 - 一澳丙基)-l,2 -苯并異u塞峻-5 -基]甲基_6_ (三氟曱基)-2,4(1Η,3H)-喊啶二酮,(1R, 2S)- j〇:> 3 -[j-(1,2- 一溪丙基)-1,2 -苯并異p塞峻-5 -基]-i_曱基_6 (三氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮,(1R,2R)_ 304 {{5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氣甲基) 嘧啶基]-1,2-苯并異嘧唑-3-基}曱基}(甲磺醯基)胺曱 酸第三丁酯 j〇5 ^-{{5-[3,6-二氮-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲其) 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑-3-基}曱基}曱續酿胺 -414 - 本紙疚尺度適川中阖按家樣續-(〇^)八4規格(2丨0父297公釐) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(412) 化合物 编號 306 307 308 309 310 311 312 31
过".部中央標準局一只工消絷合作社印W 3 14 315 ;N-{{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-I,2-苯幷異嘧唑_3_基}甲基} -N-(甲磺 醯基)甘胺酸甲酯 3-(3-乙醯基-1,2-苯幷異嘍唑_5_基)4-甲基-6-(三氟曱 基)-2,4(1Η, 3H)-喊咬二鲷 3-[3-(1-羥乙基)-1,2-苯并異嘧唑_5_基]-1-甲基-6-(三 氟甲基)-2,4(lH, 3H)-嘧啶二酮 3-[3-(1-羥乙基)-1,2-苯并異嘧唑_5-基]-1-甲基-6-(三 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮甲磺酸酯 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯弁異嘧唑_5_基;1-1-甲基-6-(三氟 曱基)-2,4( 1H, 3H)-喃咬二嗣硝酸酯 {5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 哫基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基丨異硫氰酸甲酯 {鄰-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧·4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}笨氧基基}乙酸 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2_苯幷異嘧唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙醯基異羥肟酸 2-{鄰-{5-[3,6-二氫 _3·甲基 _2,6_ 二氧 三氟甲基)_ 1(2Η)-㈣基卜;l,2_苯并異,塞峻_3_基}苯氧基}丙酸 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(=翁 m # 、 年 虱曱基)-1(2Η)-嘧 咬基]-I,2-苯幷異<7塞味_3-複酸 415- 本紙氐尺度適用屮g®家標苹(CNS ) Λ4規格(210X 297公f ) ~~---— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(413) 化合物 编號 316 317 318 319 320 321 322 323 324 S1K部中央標準扃只Η消资合作社印絮 325 326 2-{{2-{5-[3,6-二氫 甲基 _2 6-二 1(2H)-嘧啶基]苯幷里’ _(二鼠甲基)- 开英'P塞唑-3-基丨對甲i其^λ N-曱氧基乙醯胺 甲苳基}乳}- 5-[3,6-二氫-3_ 曱基 _2,6_二 ^ * 1 1 〇 ^ w - 乳 _4_(二鼠甲基)-1(2Η)-嘧 疋i、]-l,2-笨幵異噻唑_3_羧酸甲酯 5-[3,6-二氫-3-甲基 _2 6 -结 ^ ati 1 ? S ,—巩·4_(三氟甲基)-l(2H)-嘧 咬基]-1,2-表并異嚜唑_3•羧酸甲醋 5-[3,6-二氮-3-甲某 〇 ft - & ^ ^ Ί , . ,_ ,-—虱'4_(三氟甲基)-l(2H)-嘧 疋基]-1,2-笨弁異嘧唑_3_羧酸苯酯 5-[3,6-一 氮-3-甲基·2 6-二望 d β 斗 蝴·α苯并異#3^酸=苯1旨甲基h(降密 與物(與輪^ 1- 曱基-6-(二氟曱基)_2 4(ih & - ,U ,H),哫二酮,非對應 異構物((4 ·· 1)混合物 5 [3 6氫A甲基_2,6-二氧-4-(三氟甲基)](2H卜密 呢基]-1,2-苯并異違峻_3_羧酿胺5,-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_心(三氟曱基以2h)_d密 是基]N-(甲#酸基)q,2·苯并異嗟峻_3_叛醯胺 氯甲基)績酿基_5_[3,6_二氫_3_甲基_2,6_二氧 (二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基卜丨,、笨并異嘍唑_3_羧酸胺 2- ·{間-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-喊哫基]苯并異p塞也夂基}苯氧基丨丙酸曱酯 {間-{5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)· 1(2H)-嘧啶基pit苯幷異噻唑_3_基}苯氧基}乙酸2_ 丙块醋 -416 本紙佐尺度適州中SK家標卒(rNS ) Λ4規格(210X 297-^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
'發明説明(414 ) 化
物 327 328 329 33〇 331 332 333 3 34 335 Α7 Β7 -濟部中央榡毕局貝工消费、合作枝印^ 336 3-[3-(間乙氧苯基)_ι,2-苯幷異嘍唑基]_卜甲基_6_ (三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-密啶二酮 3-[3-(間異丙氣表基)_1,2_苯并異17塞峻_5_基]_1_甲基_ 6-(三氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧胃4_(三氟甲基)_ι(2Η)_嘧 咬基]-N,N-一曱基-1,2-苯并異p塞峻_3_幾酿胺 5- [3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 啶基]-N-異丙基-i,2-苯幷異P塞唑_3_幾醯胺N-(5-第三丁基異呤唑_3-基)_5_[3,6_二氫_3_曱基_2,6_ 一氧·4·(二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]_丨,2_苯幷異p塞唑_3_ 羧醯胺 {間-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧·4-(三氟曱基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異,塞唑_3_基}苯氧基}乙酸甲酯 3-[3_(2,5-一曱氧苯基)-1,2-苯并異17塞峻_5_基]_1_曱基_ 6- (三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-。密淀二 _ N-[(氯甲基)磺醯基]-5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6-二氧_4_ (二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-i,2-苯幷異p塞唑_3_羧醯胺 2-{鄰{ 5_[3,6-二氫_3 -曱基_2,6_二氧(三氟曱基)_ 1(2H)--密咬基]-I,2·笨弁異P塞峻_3_基}苯氧基(甲 績醯基)丙醯胺 2-{鄰{ 5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-笨幷異P塞唑_3_基}苯氧基卜^_甲基 乙醯基異羥肪酸 417 [用中國國家榡孪(CNS ) /\4悅格(210X297公牮 請先閲讀背面之注意事項再填ftT本頁) 訂 474927 A7 B7 五、發明説明(415) — 化合物 編號 337 338 339 340 341 342 343 344 145 舍、 部 屮 央 樣 準 -T. 消 1V 合 346 347 !3-[3_(溴乙醯基)-1,2-苯幷異嘧唑_5_基甲基 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 土 二 3-[3-(氯乙醯基)-1,2-苯并異17塞唑_5_基卜1_甲基_6 氟曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 土 '(二 3-[3-(1-溴乙基)-1,2-苯幷異嘍唑_5_基;甲基_6 氟曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 土 ·(二 3_[3_(1,1-二溴乙基)-1,2-苯幷異噻唑-5-基]甲美6 (三氟曱基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 土… N-(芊磺醯基)-5-[3,6-二氫_3_甲基-2,6-二惫j γ 年U - 4 -(三氟 甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異嚓唑-3-羧醯胺 — 1-甲基-3-[3-[6-(曱硫基)間甲苯基]笨幷異噻唑 5-基]-6-(三氟甲基)-2,4(1 H,3H)-嘧啶二 _ 义[(氯甲基)磺醯基]-2-{{2-{5_[3,6_二氫_3_甲基_26_ 二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-I,2-苯弁里塞 基}對甲苯基氧}乙醯胺 N-[(氣甲基)磺醯基]_2-{鄰_{5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_ 一氧_4-(二獻!甲基)-l(2H)-n密症基]-1,2 -苯并異^塞吐_3_ 基}苯氧基}乙醯胺 3-[6-氟-3-(6-曱氧基-間甲苯基)_1,2_笨并異p塞唑·5_ 基]-1-曱基-6-(三氟曱基)_2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 J-[6-氟-3-(6-起基-間甲苯基)_ι,2-苯并異ρ塞峻_5_基]_ 1-曱基_6_(三氟甲基)_2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮 {2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧1 -4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異噻嗅-3-基卜4-曱氧苯氧基} 乙酸甲酯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 、-& 418 本纸艮尺度適rNS ) Λ4規^297公【 474927 Μ ___ Β7 五、發明説明(416) 化合物 编號 348 2-{2-{5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_ 1(2H)-^咬基]-1,2-苯并異p塞竣-3-基丨_4-甲氧苯氧基} 丙酸曱酯 349 {2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4_(三氟甲基 1(211)-0>密咬基]-1,2-苯弁異〃塞峻-3-基}_4_曱氧苯氧基} 乙酸2 -丙炔酯 350 3-[3-(1-甲氧乙基)-1,2-苯幷異嘍唑·5-基]·j•甲基_6_ (二紙甲基)-2,4(lH, 351 3-{3-[1-(烯丙氧基)乙基]-u-苯弁異嘍唑_5_基}_卜 甲基-6-(三氟甲基)-2,4(lH, 3H)-嘧啶二酮 352 5-[3,6-一氫-3 -曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)j^h)-嘧 哫基]-N-(苯確醯基)_ι,2-苯幷異p塞唾_3_幾醯胺 353 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧 啶基]-N-(對甲苯磺醯基)_丨,2_苯并異嘍唑_3_羧醯胺 354 2-{鄰-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧哫基]-I,2—苯并異P塞唑_3_基}苯氧基卜N_曱氧 基-N-甲基乙酿胺 355 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]_ι,2-苯并異噻唑_3_基}對甲苯基丨氧卜 N-甲基乙醯基異羥肟酸 356 N-[(對氣表基)耐醯基]_5_[3,6-二氫曱基·26 -氧 357 4-(三氟甲基)-1 (2Η)-喊啶基Η,2_苯弁異嘍唑_3_羧醯胺 5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟曱基)_ι(2Η)•喊 呢基]-Ν-(2-茶磺醯基)―丨,2·笨幷異嘍岭_3_叛醯胺 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ά 尺,.twi 巾 g 狀料(Tns ) AUm (2!0X 297公釐) 474927 A7 ___B7 五、發明说明(417) -420- 本纸張尺度適州中SK家標年((、NS ) Λ4規格(2丨0X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
化合物 編说 358 ,5-[3,6-二 A-3-曱基-2,6-二氧 _4-(三氟甲基)_1(2Η)_。密 啶基]-Ν-(十二烷磺醯基苯并異嘍唑_3_羧醯胺 359 {{2-{5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6_ 二氧 (三氟甲基> 1(2H)-嘧哫基]_6_氟-1,2_苯幷異号唑_3_基}對甲苯基) 氧}乙酸甲酯 360 3-[3-(3 -溴丙烯基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]·甲基-卜 (二氟甲基)-2,4(1Η,3H)-。密唆二酮,(e)_ 361 3-[3-(2-羥基-5-甲氧苯基)_l72_苯幷異噻唑_5_基卜丄_ 甲基-6-(二氟甲基)-2,4(1 H,3H)-^密咬二酮 362 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_1(2Η)_喊 啶基]-Ν-(異丙基磺醯基苯幷異噻唑_3_羧醯胺 363 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘧唑_5_基]_丨·曱基_6_(三氟 甲基)-2,4( 1H, 3H)-嘧啶二酮甲磺酸醋 364 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異噻唑_5_基]甲基_6_(三氟 甲基)-2,4( 1H,3H)-嘧啶二酮苯曱酸醋 365 4 -氟-5-[3,6 -一氫-3-甲基_2,6-二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧呢基]-N-甲基-1,2-苯弁異嘍峻_3_羧基替苯胺 366 j-(6 -氟-3 -甲基-1,2-苯并異嘆唑_5_基)甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3H)-喃咬二_ 367 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基h(2H)-喊 淀基]-N-甲基-N-(甲續酿基)-1,2_苯并異喳唑_3_羧醯胺 368 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯弁異嘍唑_5_基]_1_甲基_6_(三氟 曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮氣乙酸酯 ¾¾部中决稃準局分Η;/;於合竹社印5. 474927 紅淖Jr Α7 Β7 五、發明説明(418) 化合物 編说 369 :3_[3_(幾甲基)-1,2·苯幷異魂唑-5-基]-1-甲基_6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮苯乙酸酯 370 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)4(211)-嘧 啶基]-N-(乙氧甲基)-Ν-(甲磺醯基)-1,2-苯幷異嘧唑_3_ 複醯胺 371 3_[3_(經曱基)-12-笨并異遠吃_5_基]-1-甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-p密咬二_i -甲基乙續酸酯 372 3-[3-(二溴曱基)-6_氟-1,2-苯幷異嘍唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 373 5-[3,6-二氫-3_ 甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_i(2H)-嘧 咬基]-1,2-苯并異噻唑-3-腈 374 3_[3_(羥曱基)_1,2_苯并異嘧唑-5_基]-1-甲基-6-(三氟 曱基)-2,4(1 H,3H)-〇密咬二酮甲基胺甲酸醋 375 3_[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]_;!_甲基_6_(三氟 曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮苯基胺曱酸酯 °76 溴甲基)-6 -氟-I,2-苯幷異p塞峻-5-基]-1-曱基-6- (二氟甲基)-2,4(1Η, 3Η)-σ密淀二酮 377 5_[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧 症基]- 6-^-1,2 -苯幷異p塞峻-3 -甲膦酸二乙酉旨 ^78 J_[6 -氟_3_(甲氧甲基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]-1-甲基- 6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 J?9 5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧 淀基]-6-氟-1,2-苯幷異嘧唑-3-乙腈 -421 - ,、叫认制帽g家料(CNS ) Λ4規格(2⑴χ 297公楚) (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -=口 丁
厶I A7 B7 五 、發明説明(419 ) 化合物 38〇 381 382 383 384 385 386 387 388 經濟部中央標蓼局負工消费合作社印製 389 390 391 3-[3·(6 -甲氧基-5-茚滿基)-i,2-苯并異噻唑-5-基]-1- 曱基-6-(三氟曱基)-2,4( 1H, 3H)-嘧啶二酮 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘍唑_5-基]-1-甲基-6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮丁續酸酯 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘧唑_5_基]曱基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮苯橫酸酯 5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧 呢基]-N-(乙磺醯基)_ι,2_苯幷異嘍唑_3_羧醯胺 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 咬基]-1,2-苯幷異P塞峻_3_叛酸2 _ 丁炔酯 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 哫基]-1,2-苯幷異4唑_3_羧酸2_(乙硫基)乙酯 5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(211)-嘧 咬基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_羧酸2_氣烯丙酯 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-l(2H)-嘧 哫基]-1,2-苯并異p塞唑_3_羧酸2_乙醯胺基乙酯 5-[3,6-二氫 _3_ 曱基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 哫基]-1,2-苯并異嚜唑_3_竣酸庚酯 5,-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟曱基以2H)_嘧 哫基]-1,2-苯弁異嘍唑_3_羧酸2_(2_曱氧乙氧基)乙酯 3-[^-(羚曱基)-1,2_苯幷異噻唑_5_基]_卜曱基-6·(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮苄基胺甲酸酯 5_[3,6·二氫-3_ 甲基 _2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧 呢基]-Ν-(2-4吩磺醯基)_丨,2_笨并異p塞唑_3_羧醯胺 422
本紙張尺度適用中國國家標芈(CN’S >八4叱格(210x2^I>iT (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
*1T 474927 ^"部中央樣^-^h-x消 fr 合作杜印·9'·'^ A7 ____B7 五、發明説明(42〇) 化合物 编5虎 392 1-甲基-3-P-[(苯硫基)甲基]_1,2_苯幷異噻唑_5_基卜 6-(三氟曱基)_2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮 393 卜甲基-3-{3-[(苯績醯基)曱基]_1,2_苯弁異11塞峻_5_ 基}-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二_ 394 卜甲基-3-{3-[(苯亞磺醯基)甲基]+ 2•苯幷異達唑巧_ 基}-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮 395 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧 啶基]-N-[(l-甲基丙基)磺醯基μι:苯幷異嘧唑_3_幾 醯胺 396 5-[3,6-一 氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)J(2H)_嘧 啶基]-α,α-二甲基{2-苯并異嘍唑_3_乙酸苄酯 397 5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧 啶基]-α,α-二甲基_1,2·苯并異噻唑_3_乙酸對甲氧苄酯 398 :>-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ι(2Η)_嘧 哫基]-Ν-甲基-1,2-苯并異嘍唑_3_羧基異羥肪酸 399 Ν-(烯丙氧基)_5_|;3,6_二氫甲基_2,6_二氧(三氟 甲基)-1(2Η)-喊咬基j — 苯并異嘧唑_3_羧醯胺 400 N-(苄氧基)-5-[3,6-二氫_3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基苯弁異嘍唑_3_羧醯胺 401 3-[3-(羥甲基)-l,2-苯并異嘧唑_5_基卜^曱基_6_(三氟 曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(2,4_二氯苯基)乙酸酯 402 3-[3-(羥曱基)-1,2-笨并異嘧唑_5_基]_卜甲基_6_(三氟 曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(鄰氯苯基)乙酸酯 (請先閲讀背面之沒意事項再填宵本頁}
_______ -423- 本紐錯邮巾(CNS) 474927 A7 B7 五、發明说明(421) 化合物 编號 403 15_[3,6_二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)4(211)-嘧 症基]-N-甲氧基-u-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺 404 5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6_二氧·4_(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧 啶基]-N-[(鄰硝基苄基)磺醯基苯并異嘍唑-3_ 羧醯胺 405 N-[(對第二丁基爷基)績酿基]_5_[3,6_二氫_3_甲基_ 2,6_二氧·4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2_苯并異噻 唑-3-幾醯胺 406 5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_二氧-4-(三氟甲基)_i(2H)-嘧 咬基]-N-·{[對_(三氟甲氧基)苄基]磺醯基苯并 異嘧唑-3-叛醯胺 407 3-{3-[溴(苯磺醯基)甲基]苯并異嘍唑_5_基]_卜甲 基-6-(三氟曱基)_2,4(m,3H)-嘧啶二酮 408 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-l(2H)-嘧 啶基]-I,2-苯幷異嘍唑_3_羧基醛3_(苯基腙),(E)_ 409 5-[3,6-二氫-3_ 曱基 _2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧 * 啶基]-I,2-苯并異P塞唑_3_羧基醛;3_(二曱基腙),(E)_ 41〇 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-i(2H)-嘧 啶基]-1,2-苯并異P塞唑_3_羧酸3-羥丙酯 411 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_羧酸2_甲氧乙酯 412 5-[3,6-二氫-3 -曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_羧基醛3_(甲苯基腙),(E)_ -424- 本紙張尺度適州中KS家標枣(GNS ) Λ4^格(210x_297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -5 ^/4927 A7 B7 五、發明説明(422) 化合物 413 414 415 416 417 418 419 420 ¾¾.^中央樣率杓只工消於Asii.t,印;^ 421 422 '3-[3_(1-窺乙基)-1,2_苯弁異Ρ塞唑-5-基]-1-甲基_6-(三 氟甲基)-2,4( 1H,3H)-嘧啶二酮卜甲基乙續酸酯 3_[3_(1-經乙基)-1,2-笨弁異ρ塞峻·5·基]_ι_甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮丁磺酸酯 3-[3_(1-羥乙基)-1,2-苯弁異嘧唑_5_基]甲基_6_(三 氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮苯磺酸酯 3-[3_(1-氯乙基)-1,2_笨幷異嘧唑-5-基]-1-甲基_6-(三 氟曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 啶基]-1,2-苯并異嘧唑_3_羧基異羥肟酸硫酸氫酯 5_[3,6-二氫 甲基-2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_1(2Η)·嘧 呢基]-1,2-苯并異嘧唑_3_羧基醛_3_[雙(2_羥乙基)二 硫縮遂]二乙酸酯 5_[3,6-二氫 _3-甲基·2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_1(2Η)_ 嘧 哫基]-1,2-苯幷異,塞唑_3_羧基醛_3_[雙(2_羥乙基)二 繞縮搭] 對氯苄基)甲基胺磺醯基]-5-[3,6-二氫-3-曱基- 2,6_二氧-4_(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧 唑-3-羧醯胺 匕-卜,6-一氫·3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(211)-嘧 咬基]-I,2-苯幷異噻唑_3_硫羧酸s_苄酯 5-[3,6-二氫 曱基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ι(2Η)_ 嘧 呢基]-1,2-苯幷異噻唑_3_硫羧酸s_乙酯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
) 474927 ^-"部中央^^而只工消贽合作.社印^> A7 B7 五、發明说明(423) 化合物 编號 423 '5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(211)-嘧 咬基]-1,2 -苯并異p塞峰_ 3 -瘦酸乙酉旨 424 5_[3,6·二氫 _3_ 甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_i(2H)-喊 淀基]-1,2-苯并異〃塞吐-3 -破基趁-3-[雙(3-¾丙基)二 硫縮醛] 425 [3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-响咬基]-6-氟-1,2-苯并異号峻-3-基}對甲苯基) 氧}乙酸 426 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基嘧 啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_硫基醛_3_[雙(2_羥丙基)二 硫縮备]二乙酸醋 427 5-[3,6_二氫-3-甲基-2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 太基]-N-[( 甲基芊基)續g备基卜丨,2·笨并異邊吐_3_ 叛醯胺 428 2七2_{^[3,6_二氫1曱基·2,6二氧三氟甲基)_ 1(2ίί>嘧啶基]-6-氟-1,2-苯幷異嘮唑_3_基}對曱苯基} 氧}七-(甲磺醯基)乙醯胺 心3-[3-(5_碘_2_曱氧基對甲苯基H,2_苯弁異嘍唑_5_ 基]_1-甲基-6-(三氟甲基)_2,4(1h,3H)-嘧啶二 430 4,-{5-[3,6-二氫冬甲基从二氧I(三^甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]苯并異嘍唑_3_基卜队曱美_ 酿替苯胺 ^ 431 ^甲基(三氟甲基Η3.戊酿基Μ-笨幷異,塞峻_5_ 基)_2,4(1H, 3H)-嘧啶二酮 _________ - 426 - 本纸从心;丨丨悄邮轉(7^7^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(424) 化合物 编號 432 433 434 435 436 437 438 439 中 央 樣 A 印 440 ‘1-甲基-3-(3_特戊醯基-1,2-苯幷異喳峻_5_基)_6 # 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 二氣 1- 甲基-3-[(2-曱基丁醯基)-1,2_苯幷異噻唑基 (三氟曱基)-2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮 {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧、4_(三氟甲 1 (2Η)-嘧啶基]-1,2_苯并異嘍唑-3-基} _5_茚滿基 ~ 乙酸曱酯 & I 2_Η6_{5_[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲 1(2Η)-奋咬基]-1,2-苯并異遠峻_3_基} _5_茚滿基_ 丙酸甲酯 1 {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_ 二氧 _4_(三氟甲 1(2Η)-嘧啶基W,2-苯并異噻唑_3-基}_5_茚滿基 ^ 乙酸2 -丙炔酯 i i 2_{{2·{5_[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲美 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基}對甲笨基Α N-甲基-N-(甲磺醯基)乙醯胺 土 >氧}- 2- ·{鄰-{5-[3,6-二氫_3-曱基_2,6_二氧_4_(三氟甲基 1 (2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基}笨氧基卜N_ 基-N-(甲確酿基)乙酿胺 Ν-[5·氣-4-(三氣甲基>塞峻_2_基]_5_[3,6_二氯_3-甲夷 _2,6_二氧-4-(三氟甲基)_1(2H)_嘧啶基pi〗-苯 二 唑-3-羧醯胺 ’ ,、唾 N-(苄磺醯基)-5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧4 ^ 甲基基]_Ν_(乙氧甲基)],2_ G二 3- 羧醯胺 ” 427- ------ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,-0 474927 A7 ---------B7 五、發明説明(425) 化合物 编號 441 义(卞磺醯基)_]^-{{5-[3,6-二氫-3-甲基_26_-氧_4_ (三氟甲基)-1(2Η)-喊淀基]苯并異喧啥_3_基 基}甘胺酸甲酯 442 3-[6-氯-3-(6_甲氧基_間甲苯基Η}苯幷異嘧唑-^ 基)-1-甲基_6-(三氟曱基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 443 {{2-{6-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基;μ〗,]-苯弁異嘍唑_3_基}對甲苯基} 氧}乙酸甲酯 444 5 [3,6 一氫-3-甲基_2,6-—氧_4-(三氟甲基)〈(川)-嘧 啶基]乙基-1,2-苯幷異嘍唑_3_乙腈 445 5、-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_ι(2Η)_嘧 哫基]-π,π-二乙基_1,2_苯并異p塞峻_3_乙腈 446 1-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧啶基]-1,2·苯并異噻唑_3_基}環丙腈 447 3-卜-(“,^-二溴_2-甲氧基_對甲苯基)_1,2_苯并異噻 唑-5-基]-1-曱基_6_(三氟甲基)_2,4(1Ή,3Η)_嘧啶二酮 448 j-[3-(5-破_2_甲氧苯基)q,2·苯幷異ρ塞峻_5_基]— I甲 基-6-(三氟曱基)_2,4(1Η,3Η)_嘧啶二酮 449 3-(3-苯甲醯基-1,2-苯弁異11塞峰_5_基)_:1_曱基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-喃咬二 _ 450 J-[3_(起甲基)-1,2_苯弁異ρ塞唑_5_基)-卜甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮(對甲氧苯基)乙酸酯 451 甲基)-1,2-苯并異Ρ塞峻_5_基)_卜甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮嘍吩基乙酸酯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本Ά尺度適用中㈣家標卒(C'NS ) A4^L# ( 210x197^^^.) A7 五、發明説明(426) 化合物 452 453 454 455 456 457 458 459 #ίΜίΓ屮央榀^工消费合ΜίΊ印以 460 461 3-[3_(羥甲基)-1,2-苯并異嘍唑-5_基)_卜甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(對氣苯基)乙酸酯 5-[3,6-二氫甲基_2,6_二氧(三氟曱基)_ι(2Η卜密 疋基]-1,2-苯并異嘧唑_3_幾基醛_3_(二甲基縮醛) 3-[3-(羥甲基)-12-苯弁異嘍唑_5_基基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮(間甲氧苯基)乙酸酯 3-{3-[(乙氧甲氧基)甲基Η,、苯并異喳冬卜基卜^ 甲基-6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 1-甲基士叫㈣氫韻-峨喃心旬幻甲基卜^苯 并異❹-5-基卜6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)__二酮 5 [3’6 一氫-3-甲基-2,6-一氧-4-(三氟甲基 啶基]-π-(3 -甲基-2-亞嘧吩基苯弁異嘧唑_3_ 乙腈 π-(環丙基亞甲基)-5_[3,6_二氫_3_甲基_2,6_二氧-心 (三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-12-苯幷異ρ塞唑_3_乙腈, (E)-與(Z)- " {2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基) l(2H)-p密咬基]-l,2-苯并異p塞峻_3_基丨_4_破笨氧 {2-{2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧 _4-(三氟甲臬) 1(2Η)-嘧啶基]-1,2_苯并異噻唑_3_基卜4_碘笨氧^ _ 丙酸甲醋 3-{3-[(苄氧基)甲氧基)曱基丨―^—苯弁異噻唑_5_基卜 1-甲基-6-(三氟曱基)_2,4(ιη,3Η)-嘧啶二酮 土 429 又紙氐尺度迠州中囡囤家標冷(('NS )八4規格(210Χ297公釐) ------- f請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) *1Τ 474927 4i济部中央榀準局只工消f合忭杜印1:. Α7 Β7 五、發明説明(427) 化合物 编號 462 3-[6-氟-3-(6-甲氧基-間甲苯基)a,2-苯弁異P塞唑-5-基]-1-甲基_6_(三氟曱基)_2,4(ih, 3H)-嘧啶二酮 463 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘍峻_5_基]_1_曱基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-喊咬二酮異於酸酯 464 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(2Η)-嘧 啶基]-N-[(對甲基芊基)磺醯基pi,2-苯弁異P塞唑_3_ 複Si胺 465 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2Η)-喊 淀基]-N-[(鄭甲基节基)確醯基]-l,2 -苯弁異P塞嗅_3_ 羧醯胺 466 5-[3,6-二氛-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-«密 啶基]-or, α -二甲基-1,2-苯并異P墓唑-3-乙酸 467 3-{{2-[5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異喳唑-3-基}對甲苯基丨氧} 丙醛1 -(二甲基縮醛) 468 N-[(對氣苄基)磺醯基]-5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6_二氧_ 4-(三氟甲基)-1(2Η)-喃咬基]-1,2_幕弁異〇墓峻_3_叛酿胺 469 {{6-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑-3-基}-4-碘-間甲苯基} 氧}乙酸甲酯 470 2-| {6-{5-[3,6~ —或-3_ 甲基-2,6---氣-4 -(三氣甲基) 1(2Η)-σ密症基]-1,2 -苯幷異p塞峻-3 -基}-4-破-間甲苯農} 氧}丙酸甲酯 ____ _-430- 木紙民尺度適CNS ) Λ4現格(210x 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 線 A7 B7 五、發明説明(428) 化合物 471 :5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧 _4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 咳:基]-1,2-苯并異嘍唑_3_羧基異羥肟酸 472 5_[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(211)-嘧 啶基]-N-胺磺醯基苯并異噻唑_3_羧醯胺 473 343-(羥甲基)-1,2-苯并異嘍唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟 甲基)-2,4(1 H,3H)-嘧啶二酮2_苯基丁酸酯 474 3_[3_(羥甲基)-1,2-笨并異噻唑-5-基]-1-甲基-6-(三氟 曱基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮2,6_二氯異菸酸酯 475 3-[3_(羥甲基)-1,2_苯并異噻唑-5-基]-卜甲基-6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Ή)-嘧啶二酮5 -異噚唑羧酸酯 476 3-[3-(羥曱基)_1,2_苯并異嘍唑_5_基]J•甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1 Η, 3H)-嘧啶二酮5 -硝基_2_吱喃甲酸酯 477 3_[3_(羥甲基)-1,2-苯并異噻唑_5_基]_卜甲基_6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-,啶二酮2-嘍吩幾酸酯 478 3-{3_[(曱氧甲氧基)甲基]-1,2-苯幷異11塞唑-5-基}··1-甲基-6_(三氟甲基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 479 U6-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-6-氟-1,2-苯并異嘧唑_3_基間f苯基} 氧}乙酸甲酯 480 3-[3·(羥甲基)-1,2-苯幷異嘧唑-5-基]曱基-6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮2_氣菸酸酯 481 3_[3-(羥甲基)-1,2-苯并異嘧唑-、基卜卜曱基_6-(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-喃咬二酮6-氣於酸醋 ______431 - 本紙故尺度適用中SS家標苹((、NS ) Λ4規格(210X297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本買) 訂 474927 A7 B7 五、發明説明(429 化合物 编號 482 483 484 485 486 487 488 489 490 491 492 基)-5-[3,6 -二氫-3 -甲基-2,6 -二氧-4-(三氟 曱基)-1(2Η)-嘧啶基]-6-氟-1,2-苯弁異嘧咬_3-羧醯胺 5-[3,6-一氫-3_曱基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(21^)-_ 咬基]-N-[(間曱芊基)確醯基]·ι,2_苯并異p塞峻_3_瘦酿胺 1- 曱基-3-{3-{[(甲硫基)甲氧基]甲基丨·;^-苯并異嘧 唑_5-基}-6-(三氟曱基)-2,4(ih,3H)-嘧啶二酮 5_[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)嘧呢基]-N-(苯乙磺醯基)-1,2-苯幷異嘧唑_3_叛醯胺 N-[(間氣苄基)磺醯基]-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧_ 4- (三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_羧醯胺5- [3,6-一氫-j-甲基-2,6- —氧-4-(三氟甲基) 咬基]-α,α-二甲基-1,2-苯并異p塞峻_3_乙酸糠酉旨 5-[3,6-—氫-3-曱基-2,6-一氧_4_(三氟甲基) 哫基]-π,α-二曱基-N-(甲磺醯基)苯并異嘧唑_ 3_乙醯胺 5-[3,6-—氫-甲基-2,6-二氧_4_(三氣曱基)嘧 呢基]-α,α-二甲基-1,2-苯幷異噻岭_3_乙酸異丙酯 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基嘧 咬基]甲基-1,2-笨并異p塞嗤_3_乙酸曱醋 5-[3,6-二氫_3-曱基_2,6-二氧_心(三氟甲基戶嘧 哫基]-L二甲基-1,2-笨弁異嘍峻_3_乙酸烯丙酯2- {{5-氯-2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧呢基]-1,2-笨并異ρ塞唑_3_基丨對曱苯基} 氣}丙酸甲酉旨 -432- ((,NS ) Λ4規格(210X 297公漦) (請先閱讀背面之注意事項再填艿本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(430) 化合物 编號 493 '{{5-氣-2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4·(三氟甲 基)-1(2Η)-喊淀基]-1,2-苯弁異ρ塞峻_3_基丨對甲苯基) 氧}乙酸甲酯 494 Ν-(苄磺醯基)-5-[3,6-二氫甲基_2,6_二氧-4_(三氟 甲基)-1(2Η),密淀基]-Ν-曱基],2_苯幷異嘧峻_3_幾酿胺 495 3-[3-(羥甲基)-1,2-苯弁異嘍唑基]曱基·卜(三氟 甲基)-2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮甲氧乙酸醋 496 3-[3-(泉甲基W,2-苯弁異嘍也5_基]小曱基冬(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮環丙烷羧酸酯 497 3_[3-(羥甲基)-1,2-苯弁異嘍唑-^基]-^曱基_6_(三氟 甲基)-2,4(1 Η,3Η)-嘧啶二酮2_呋喃甲酸醋 498 3_[3-(羥甲基)-1,2-苯幷異嘍唑·5_基]甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧咬二酮特戊酸醋 499 3-(3-異丙基-1,2-苯幷異嘍唑·5_基)]_甲基_6氟 甲基)-2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮 500 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(211)_喃 啶基]-N-(二異丙基胺磺醯基)_〗,2_笨并異噻唑_3_羧 醯胺 501 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)](211)_喊 咬基]-N-(苯乙烯磺醯基-笨弁異嘍唑-3_羧醯 胺,(E)- 502 3-[3-(#甲基)+2-苯幷異,塞峻_5_基]小甲基_6_(:氣 甲基)-2,4(m,3h)-d密咬二酮(3,4_二甲氧苯基)乙酸醋 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 -Λ ,1Τ _________ - 433 - 不·錄尺奴財咖家標伞(rNsTA4祕I21GX 297公楚) 474927 A7 B7 五、發明説明(431) M濟部中央標莘局η〈工消Φ;Α合作社印¥ 化合物 Ιϋ 503 :3-[3_(羥甲基)-1,2-苯幷異噻唑_5_基卜;μ甲基_6_(三敦 曱基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮(2,5_二甲氧苯基)乙酸醋 504 3-[3-(經曱基)-1,2-苯并異嘍唑_5_基]_;!_甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮氯苯基乙酸酯 505 3-{3-[6-(晞丙氧基)_5-碘-間甲苯基μι〗—苯并異遠 唑-5-基]-1-甲基_6_(三氟甲基)_2,4(1氏3H)_嘧啶二酮 506 3-[3-[4-氣-6-甲氧基-間甲苯基μι、苯幷異嘧唑_5_ 基]-1-甲基-6-(二氟甲基)_2,4(1H,3H)-喊咬二酮 507 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基喊 啶基]-N-(二曱基胺磺醯基苯幷異嘍唑_3_羧醯胺 508 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧-4_(三氟曱基)·1(2Η)_ 嘧 哫基]-Ν-(異丙基胺磺醯基)-L2-苯弁異嘧唑_3_幾醯胺 509 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_1(2Η)_ 嘧 淀基]-α,α-一甲基-1,2_苯幷異Ρ塞嗅_3_乙酿胺 510 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2Η)_嘧 咬基]-α,α-一甲基- I,2-苯并異ρ塞咏_3·乙酸2_峨淀基 甲酯 511 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_1(2Η)_嘧 淀基]-Ν-( —異丙基胺績酿基,以-二曱基2_苯幷 異嘍唑-3-乙醯胺 512 2-{鄰-{5_[3,6-二氫-3·甲基 _2,6-二氧·4_(三氟甲基 1(2Η)-喃症基]-1,2-苯幷異ρ塞吃-3-基}苯氧基(二 異丙基胺橫si:基)-乙酿胺 -434- (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸疚尺度適用中國园家標序_ ( C、NS ) Λ4規格(2I0X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(432) 化合物 编號 513 514 515 516 丨5_[3,6_二氫_3_甲基_2,6_二氧斗(三氟甲基^卿-喊 啶基]-6-氟-1,2-苯并異ν»塞唑_3·幾酸甲醋 2-{{2-{5-[3,6·二氫 _3-甲基_2,6•二氧 _θ4_(三氟甲 1(2Η)-喃啶基苯并異嘍也3_基}對甲苯基}氧 2-甲基丙酸第三丁酯 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異P塞唑_3其2-甲基丙酸 基}對甲苯基}氧卜 1-(2-氟乙基)_3-(3·甲m苯弁異 氟甲基)-2,4(1Η, 3H)-嘧啶二酮 卷)-6-(二 (請先閱讀背面之注事項再填寫本頁) -难- :打漪部中央^挲而Θ工消於合作,t_印" 517 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基_2,6- 1(2Η)-α密症基]-l,2-苯弁異u塞啥_ 乙酸(1-苯基-環丙基)甲酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 1(2H)-續咬基]-I,2-笨并異啥嗤_ 乙酸4 -(甲硫基)丁酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 1(2H)-痛咬基]-1,2-苯并異p墓峻_ 乙酉壬酉旨{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 1(2H)-响咬基]-1,2-苯弁異p塞峰· 乙酸1 -乙烯基戊酯 518 519 520 435- 本纸张尺度这州中® 1¾家標肀(('NS ) Λ4規格(210Χ 297公廣) 氧4-(三氟曱基)_ 基丨對甲苯基}氧} 氧三氟甲基)_ 基丨對甲苯基丨氧}氧'4'(三氟甲基)-.基}對甲苯基}氧} 氟甲 .基}對甲苯基 線 ------___ 474927 A7 ----_____B7__一 五、發明説明( 433) 化合物 521 f{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)-1(2H)-嘧啶基]-12-苯弁異嘧唑_3_基丨對曱苯基}氧} 乙酸2,2-雙[(烯丙氧基)曱基]丁酯 522 {{2-{5-[3,6-二氫-3 -甲基 _2,6-二氧-4-(三氟甲基)- 1(2H)-嘧啶基]_ι,2-苯幷異p塞唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸3 -癸炔酉| 523 U2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-i,2-苯幷異嘍唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸3 -(3_甲氧丙氧基)丙酯 5 24 {{2-{5-[3,6-一虱-3-甲基_2,6-二氧-4-(三氟曱基)_ 1(2H)-喃咬基]-l,2-苯弁異達峻_3_基}對甲苯基丨氧} 乙Isc’與4-¾基環己运叛酸乙醋形成之醋,異構物a 525 Η2·《5_[3,6·二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_ 1(2Η)-σ密咬基]-1,2-木并異p塞峻_3 -基丨對甲苯基}氧} 乙酸,與4-羥基環己烷羧酸乙酯形成之酯,異構 526 U2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙酸11-十四烯酯,(E)- 327 乜2-(5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧 _4_(三氟曱基 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異P塞唑_3-基丨對甲苯基丨氧) 乙§《2,2-二甲基-3-苯基丙自旨 528 2_{{2_{5_[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基丨對甲苯基丨氧 2-甲基丙酸2-丙炔酯 & _ - 436 - 本纸汰尺度適州中囷围家標冷-(('NS ) Λ·ύί格(210X—297公楚) (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁}
474927 A7 B7 五、發明説明(434) 化合物 編號 529 530 531 532 533 534 經濟部中次標準局ax工消费合ίί-社印^ 535 536 丨 2-{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}對 氟甲基)- 2 -甲基丙酸2-丁晞酯 笨基}氧}- 2-{{2-{5-[3,6-二氫 甲基 _2,6_ 二氧 * 々 基Η,2·苯幷異㈣·3_基-二氟甲基)_ 2-甲基丙酸烯丙酯 ^基}氧}_ 2-{{2-{5·[3,6-二氫甲基 _2,6_ 二氧 i⑽4咬基Η,2·苯弁異遠峻基}對甲—:f )_ 2-甲基丙酸1-甲基丙炔酯 }虱卜 2-{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6•二氧 _4_(三氟甲 U2H)-嘧啶基Η,2_苯并異嘍唑_3·基}對甲苯^ / 2-曱基丙酸2-甲氧基-甲基乙酯 {{2-{5·[3,6-二氫-3·曱基 _2,6_二氧 +(三氟曱基 1(聊嘧哫基Η,2-笨幷異嘍唑_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸2-(5,5_二甲基-間二氧陸圜-2-基)乙酯 {{2-{5-[3,6-二氫_3_ 甲基_2,6_ 二氧 三氟甲基)_ 1(2印-喊咬基苯并異Ρ塞峻_3_基}對甲苯基}氧} 乙酸5 -(第三丁基二甲矽烷氧基)戊酯 {{2-{5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2]^)-士咬基]-1,2-笨并異ρ塞峻_3•基丨對甲苯基}氧} 乙酸(四氫-3-吱喃基)曱醋,D L _ {{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧呢基]-1,2-笨并異嘧唑_3_基丨對曱苯基}氧} 乙酸3-(3 -甲氧丙氧基)丙酯 -437- |、紙张尺度速州中國®家標苹(CNS ) Λ4規格 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁}
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五、發明説明(435 ) ' """7屮央^^^災丁,消於合:^"-印" 化合物 编3虎 537 I甲基·3_{3-[6-(苯醯甲基)_間甲苯基]4,^笨弁異嘍 唑-5-基]-6-(二氟甲基)_2,4(1Η,3Η)_嘧啶二酮 538 3-{3-{6-[(對氯苯醯甲基)氧]間甲苯基卜Li苯并異 遠峻-5-基]+甲基冬(三氣ψ基)_2,4(111,3Η)4啶二嗣 539 2-{{2-{Η3,6-二氫-3-曱基 _2,6_ 二氧 _4_(三氧曱基)_ 1(2Η)-嘧呢基Μ,]·苯并異噻唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙醯胺 540 3-{3-[6-(3,3-二曱基_2_氧丁氧基)間曱苯基卜苯并 異嘧唑-5-基卜1_甲基_6_(三氟曱基)_24(1H,3H)_嘧啶 二酮 541 對(2_{{2_{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基苯并異嘧唑_3_基丨對甲苯基} 乳}-丙酷胺基}苯甲酸乙酯 542 343-[6-[1-(3,4-二甲基苯甲醯基)乙氧基]間甲苯基]_ 1,2-苯并異咹唑-5-基]-1-甲基_6_(三氟甲基)_2,4(1Η, 3Η)-嘧啶二酮 543 3-{3-[6-{[對-(二氟甲氧基)苯醯甲基]氧}間甲苯基]_ 1,2-苯并異嘍唑_5_基]_丨_甲基_6_(三氟甲基)_2,4(1Η, 3Η)-喃症二酮 544 2_{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]_:ι,2-苯弁異嘧唑_3_基)對甲苯基丨氧}_ 2 -曱基丙酸2 -氣乙酉旨 _______ - 438 - 本纸張尺;則1 K S 家料('('NS ) A4A5L# ( 210X 297^# ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 SI-·- ! I:— I - 474927 A7 B7 -- 五、發明説明(436) :""·部中央^卑而努工消贽合^"-印" 化合物 編號 545 !2-{{2-{5-[3,6-二氯 _3_ 甲基 4,6·二氧 _4_(三氟甲 1(2Η)-嘧咬基]-I,2-苯弁異ρ塞唑_3_基丨對甲苯基}氧 2-甲基丙酸2,2,2-三氟乙酯 _ 546 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6_ 二氧 _4_(三氣甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異ρ塞唑·3_基}對甲苯基}氧卜 2 -甲基丙酸2 -甲氧基乙醋 547 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6_ 二氧 _4_(三氣甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯弁異噻唑_3_基丨對甲苯 2 -甲基丙酸異丙酯 548 2-·{鄰-{5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟甲基)· 1(2Η)-㈣基Η,2-苯弁異邊冬3_基}苯氧基}乙酿胺 549 3-{3-[鄭-(3,3-二甲基_2_氧丁氧基)苯基]],2_苯并異 ㈣_5-基]-1-甲基_6_(三氟甲基)_2,4(1Η,紐^密啶二嗣 550 3_{3_[鄰-(1(3,4-二曱基苯甲醯基)乙氧基]苯基卜 1,2-苯幷異遠峻-5-基;1 +甲基_6_(三氟甲基)-2,4(ιΗ, 3Η)-嘧啶二酮 551 2-{鄰-{5-[3,6-二氫-3_甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)· 1(2Η)-嘧啶基]-l,2-苯并異嘍唑_3_基}苯氧基}_Ν,Ν_ 二甲基丙醯胺 552 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟曱基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2-苯并異嘧唑_3_基丨對甲苯基}氧卜 Ν-(丙續g盘基)乙酿胺 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 7—^~--------439 - 本紙尺/i適 /1]巾 g; g 家料(('NS ) Λ4規ίΓΠΤ^7^^7 474927 A7 B7 五、發明説明(437, 化合物 编號 553 554 555 556 557 558 559 560 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基卜 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異p塞唑_3 -基丨對甲苯基丨氧 N-(乙烯續醯基)乙醯胺 2-{{2-{5-[3’6-二氫-3-甲基-2,6-二氧 (三氟甲基 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧卜 N-(乙績§產基)乙酿胺 2-·{鄰 _{5·[3,6·二氫·3_ 甲基-2,6_二氧 (三氟甲基 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異噻唑_3_基}苯氧基卜队^異 丙磺醯基)乙醯胺 ’、 2-{鄰-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基) 1(2Η)-喊淀基苯并異,塞峻_3_基}苯氧基}_ν^丙 績酿基)乙酿胺 2-{鄰-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-I,2-苯弁異嘍唑_3_基丨苯氧基卜ν气乙 烯磺醯基)乙醯胺 2-{鄰-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧·4_(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2-笨弁異嘧唑_3_基}苯氧基卜Ν_(乙 績S蠢基)乙酿胺 2 {{2 {5-[3,6-一氫-3 -曱基-2,6-二氧 _4-(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2-苯幷異嘧崚_3_基丨對甲苯基丨氧》 二氟乙酸乙酯 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ U2H)-嘧啶基苯并異嘧唑_3_基丨對曱苯基丨氧卜 Ν-(異丙基續g鱼基)乙酸胺
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -11 474927 經濟部中央標準局另工消费合作社印繁 A7 __—______B7 五、發明説明(438 ) 化合物 編號 561 2-{{2-{5-[3,6-二氳-3-甲基_2,6-二氧_4-(三氟曱基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-笨并異嘧唑_3_基}對甲苯基}氧卜 N-甲基乙醯胺 562 2-{鄰-{5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_基}苯氧基}_N•甲 基乙酿胺 563 2-·{鄰-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘧唑_3_基}苯氧基}_乙醯胺 564 1-曱基-3-[3-(3-氧-3-苯丙烯基)d,〗-苯幷異ρ塞峻-5_ 基]-6-(二氟甲基)-2,4(1]^,311)-1»密咬二酮,(£)_ 565 5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(2Η)_口密 咬基]-Ν-甲氧基-Ν-甲基_ ;!,2-苯幷異嘍唑_3_丙烯醯 胺,(Ε)- 566 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)4(2Η)_嘧 症基]-1,2 -苯幷異ρ塞峻-3 -丙稀酸晞丙醋,(Ε)- 567 5-[3,6-二氫-3 -甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ι(2Η)-喃 淀基]乙基-1,2-苯幷異ρ塞峻-3-丙晞遂,(ε)_ 568 2-{{2-{5-[3,6-二氫-3_甲基-2,6-二氧-4-(三氟甲基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-笨并異嘧唑-3-基}對甲苯基丨氧卜 Ν-(異丙績酿基)丙醯胺 569 2-{{2-{5-[3,6 - 一 風-3-曱基-2,6 -—氧 _4-(三氣曱基)_ 1(2Η)-嘧啶基]-ΐ,2-苯并異ρ塞唑-3 -基}對甲苯基丨氧卜 Ν-(丙續基)丙酿胺 請先閱讀背面之注意事項"填ftT本頁
、tT -441 - 本紙張尺度適用中國國家標年(CNS ) ( 210 X 297公於 474927 A7 B7 五、發明説明(439: ------ 化合物 編號 570 571 572 573 574 575 576 577 1- {{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基·2,6_二氧(三氟甲基 1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑-3_基}對曱苯 Ν-(乙烯磺醯基)丙醯胺 i 2- {(2-{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟曱 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯弁異嘧唑_3_基丨對甲苯基 N-(乙磺醯基)丙醯胺 2-{{2]5-[3’6-二氫'3-甲基_2,6_二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧咬基]-1,2-苯并異噻唑_3_基}對曱苯基 N-(甲磺醯基)丙醯胺 1 Ν-(丁 績酿基)-2-{{2- {5-[3,6_二氫 甲基-2 &二 4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基Η,2_苯幷異嘍唑_3 _ 對甲苯基}氧}乙醯胺 土 } 义(丁磺醯基)-2-{鄰-{5-[3,6-二氫_3_甲基_26_二松 4-(三氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基Η,2.苯并異嘍峻= 苯氧基}乙醯胺 土} N-(丁 磺醯基)-2-{{2-{5-[3,6-二氫 _3_ 甲基 _2,6_二於 4-(二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-Li苯幷異嘍唑_3 = 對甲苯基}氧}丙醯胺 "1 2-{{2-{5-[3,6_ 二氫 _3_ 甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟曱基 1(2H)-嘧啶基卜丨,]-苯幷異嘍唑_3_基丨對 : 甲基-N-(甲績醯基)丙酿胺 士甲豕基}终 m-{5_[3,6_二氫_3_曱基·2,6_二氧_4_(三氟甲基 1(2Η)-嘧啶基苯并異嘧唑_3_基}對曱笨 乙酸2-氧丁酯 丨乳}
,442 八4規格(2!0x 297公兹) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
!^'2Π A 7 Β7 五 '發明説明(440 化合物 578 ¾¾部中央標率局,-=c工消於合作权印 579 58〇 581 582 583 584 585 586 587 588 ’{{2-{5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧咬基]-1,2-苯并異達唑_3_基丨對甲苯基丨氧} 乙酸2-羥基乙酯乙酸酯 N-{{5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_ 二氧 _4_(三氟甲基)_ 1(2H)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_基}羰基丨甘胺酸 a > a -一 晞丙基_5-[3,6-一氫-3 -甲基 _2,6-二氧-4-(三氟 甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異噻唑_3_乙腈 5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧·4_(三氟甲基)_1(2H)_嘧 啶基]-π,α -二-2-丙炔基-1,2-苯并異喧峻_3_乙腈 α,α-二苄基-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6_二氧_4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯并異嘍唑_3_乙腈 5-[3,6-二氫-3_ 甲基 _2,6-二氧 _4_(三氟甲基)_1(2Η)_嘧 咬基]-α -曱基-1,2-苯并異ρ塞峻_3_乙腊 3-{3-{[(對氣芊基)氧]甲基卜it苯幷異噻唑_5_基卜 1-甲基_6_(三氟甲基)_24(1Η, 3Η)嘧啶二酮 3-{3-{[(2,4-二氯芊基)氧]甲基卜匕、苯并異嘧唑_5_ 基}-1-曱基-6-(二氟甲基)_2,4(ιη, 3Η)-喊淀二酮 3-{3-{[(3,4-二氯苄基)氧]曱基}_U2_苯幷異噻唑_5_ 基}-1-甲基-6-(三氟甲基卜2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 1-甲基_3_{3_{[(間甲基苄基)氧]甲基}_12_苯幷異嘧 唑_5_基}-6-(三氟曱基)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 1-甲基-3-{3-{[(間硝基苄基)氧]曱基卜^、苯幷異嘍 唑_5_基卜6_(三氟曱*)_2,4(1H,3H)_嘧啶二酮 -443- 本纸仅尺度剌中標準(rNS) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
厶I A7 B7 五、發明説明(441) 化合物 589 」-"部中央技^而爲 H-'''if;^^i1?!>wf 590 591 592 593 594 595 596 597 598 599 6〇〇 甲土 3·{3-{[(對硝基苄基)氧]甲基)4 2_苯里 ^-5-A I ^ , τ $ 6'(二氟甲基)-2,4(1 Η,3H)-喊淀二 _ 1甲基丨3-!^1-(曱磺醯基)乙基]-1,2-苯弁異嘍唑_5. 基卜6-(二氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 广[ 氫_3·甲基_2,6_二氧_4-(三氟曱基)-1(2Η)-喊 ' ]Φ (2-甲基亞丙基卜1,2-苯并異p塞峻-3-乙腈 5-Γ3 6- - ^ /某〜思_3_甲基_2,0_二氧_心(三氟曱基)_1(2Η)·喊 α (2-吡哫亞甲基)a,2·苯并異ρ塞峻_3_乙 5-Γ3 6- - ^ " ^ 虱-3-甲基_2,6_二氧·4_(三氟甲基)-1(211)-嘧 疋]二-(3-呋喃亞甲基卜L2•苯幷異嘍唑_3_乙腈 二二’6〜氣_3_甲基_2 6二氧_4_(三氟曱基)_i(2h)喊 ^ 土 ]_Qr-亞糠基it苯弁異嘧唾_3_乙腈 〜氫-3_甲基-2,6-二氧-4·(三氟曱基)-1(2Η)-喊 Γ二广'(咪唑_5_基亞甲基卜1,2·苯幷異嘍峻_3_乙腈 j - I J 〇 - -* 与 啶基〜思~3_曱基_2,6-二氧_4-(三氟甲基)-1(2:Η)-嘧 吡啶亞甲基Μ,2·苯并異噻唑-3-乙腈 ^ Ά 1凤'3_曱基_2,6-二氧-4_(三氟曱基)-1(2Η)-嘧 5-丨2 6二1對甲基亞苄基)_1,2_苯并異Ρ墓唑_3·乙腈 / & Ί —氣_3_甲基_2,6_二氧三氟甲基)_1(2Η)_嘧 5tf3 6 比咯_2_基亞甲基)_1,2_苯幷異嘍唑_3_乙腈 / A 氫~3_甲基_2,6_二氧-4-(三氟甲基卜以211)-嘧 ^ 〇 (鄰甲氧亞苄基)-1,2-苯并異P塞唑_3_乙腈 [=,6 —氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三氟曱基)_1(2H)_嘧 呢基]ι-(對羥基亞芊基)+2-苯幷異嘍唑_3_乙赌 本.八張尺料 444- ((:NS ) Λ4規格(210X297公疫) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 五、發明说明(442) 化合物 编5虎 601 !5-[3,6_二氫-3-曱基-2,6-二氧-4-(三敷曱基)-1(215)-喊 啶基]-α-(吲哚-2-基亞曱基)-1,2-苯弁異,塞唑-3-乙腊 602 1_甲基_3-{3-[1-(甲績S盛基)·3·丁稀基]-1,2 -苯并異ρ塞 唑_5_基}-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-嘧啶二酮 603 曱基_3-{3-[1-(甲績醯基)-3-丁炔基]-1,2-苯并異口塞 唑_5-基}-6-(三氟甲基)_2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 604 1-甲基-3-{3-[α-(甲磺醯基)苯乙基]-L2·苯幷異嘧唑 -5-基}-6-(三氟甲基)-2,4(1Η,3Η)-喃咬二酮 605 5-[3,6-二氫-3-甲基 _2,6_二氧 _4_(三氟曱基)_1(2Η)_嘧 咬基]-« -(鄰氟亞苄基)-1,2-苯并異嘧唑_3_乙骑 606 π —(鄰-氰基亞苄基)-5_[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧_4· (二氟甲基)-1(2Η)-嘧啶基]-1,2-苯幷異嘍唑_3_乙腈, (Ε)-與(Ζ)- 6〇7 “ _(環戊基亞甲基)-5-[3,6-二氫·3_甲基_2 6-二 (三氟甲基Η(2Η)-嘧啶基笨幷異嘧也3_一乙腈, (E)-與(Z)- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —^_
*tT 社"'部屮夾^卒局,.只-τ消贽合竹杜印y -_ -445- 本紙巾 轉('tnFT^^ ( 21〇x 297^t ) 474927 A7 B7 五、發明説明(443) 1 0.5000 0.2500 P1250 00630 0.S25 0.0315 0.0313 0.0158 00157 2P5000 0.2500 P1250 P0630 pis 0.0320 00315 00313 0.0160 0.0158 0.0157 ppCD'-JCOCOppcDpCD OOOOOOOOOOC) (DJXJCDCDCDCDCOCDCT» bbooooboo E^♦蓥Μ·β(>>/i7>>ta ODCDCOCDCOCDCDCDCCjDp CDCOCDCDCDCDCDCDCD 〇〇〇〇〇〇〇〇〇 ^Oi^jppOlCDCDCDpp COpCDpCOppOOfO iobiroocnoobiooo 〇〇〇〇〇〇〇〇〇 CDCOCOCDCDCDCOCDCDCOCD 〇(30〇〇〇〇〇〇〇〇
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CO 〇 〇 〇 〇 Ο Ο Ο Ο Ο ^ ΓΟ οι —^ co α> γ〇 cn ο αι —»* γο οι ο ο co αι ο ο ο 〇〇〇〇〇〇 σ b ο fo αι CO 05 Γ〇 cn ο αι -»* ro αι ο ο ν co οι ο ο ο οοοοοοοοοο boobbob^roai *.cocjcD〇>rocno cncnc^—*·—^rocoaioo ^ooococnaioooo s^, 翁絮 ^ CD CO CD CD CD <〇 iD <D L· h> CO CD CD CD CO CD o b b b b b CDCOCOCOCDCOCOCOCOCD ·*··«····· ΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟ CO CD CO CD CD CO o o o o o o CO ^ CD CD CO CD b b b b b b COCDCOCOCDCOCDCOCDCO ····«····· ΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟ -vl CO N CO CO CO ο b ο ο ο o -s| -sj CD p p p o o o o o o r〇aiC〇4^CDCDCOCDCDCD ocooo^obbob CD CO CO CD CO CO ο b ο ο o b
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(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 丨«.
-^ϋϋ ·1 一 J 474927 A7 B7 五、發明説明(445) 05 P2500 0.1250 0.0625 00313 0b1cn7 〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇 ο ο ο o b b ο ο ο ^ μ αι _i.-_»._tcococoCD〇)CT)rocno cjicjicd—**roroco^cnoo •^jooooooiocnooooo CDCDCDCOCO COCnCnCDCDCDCOCDCOCDCDCD b b ο ό o oo^ooobooooo
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> 〇> -< 3 O 474927 A7 B7 五、發明説明(447) 翁羯(1^1^/1^1)¾) 11 0.2500 0.1250 0.06201 00313 0.0157 12 P2500 0·1 obi P0313 00160 00157 1392500 P1250 0.06201 0.0320 00313 0.0160 0.0157
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474927 A7 B7 五、發明説明(44δ ) it 命參^¾^•ΙΜ·ιβ(、Λ-/f /1^涵) Μ 0.1250 0.0640 0.S25 ρ〇320 Ρ0313 0.0160 obis 150.0640 0.020 0.0320 003101 0.0160 0.015CD —*•••6 0.0640 0.S20 00160 17 0.0640 0.S20 00160
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474927 A7 明説明發 '五 26 25 23 0.0640 00320 0.0160 0.0640 0.0320 0.0160 0.0S0 0.0315 00158 0.0S0 00315 0.0158 0.0§ 00315 0.0158 CD CD CD CD CD ο ^*4 ρ CD ρ ο ο ο Ο Ο Ο ο ο Ο ο ο Ο ’〇 Ο ο ο ο ο CD CD CD αι αι ΟΙ ο CO CO cn CD CD ο ο ο σ Ο Ο ο ο ο ο ο σ ο Ο Ο ο ο ο σ\ cn CD CD ο αι αι σ ο ο b ο Ο σ ο \ ο ο Ο ο ο ο CD CD CD CD CD CD ο ο ο ο CO CO σ 〇 ο Ο Ο Ο ο ο Ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 产 p CD ro ΓΟ cn ο σ ο 払 CD ρ ο ο ο Ο Ο Ο ο σ ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο CD CD CD cn αι 00 ω C0 戶 CD CD σ ο Ο Ο Ο b ο ο ο σ ο ο Ο Ο ο ο ο αι *^4 ρ ο ο σ ro Ν) ro ο σ ο ο ο σ ο ο ο σ ο ro ο ο ο ο ο ω ο ο ο cn cd ο σ ο co σ> ^ C3 ο ο ο ο ο ο ο ο CD ^ p Ο Ο Ο ο σ ο ο ο ο -^1 ϋΐ ο cn bob γο ρ CO ο ο ο σ> cn > at αι cn cn αι αι ο A C3 ^命#^¾^H Ett (>>/fv>>)a) η 妓茇部屮央邙準历〇<工消费合;si社印1i ο μ Μ ο ΓΟ C0 σ CJ ο ro ro Ν) ΓΟ U1 ο ο ο αι ο αι αι ο ο ο ο σ ο CD οο CX3 C0 CO OD ο Γ° CO _k ΓΟ CO _k ο ΓΟ Γ° αι ο ο σ αι ΟΙ ο ο ο ο σ ο ο ο Χΐ cn 4=w αι cn αι •αι CD CO 公 αι ο ο σ ο αι αι ο σ ο αι αι Ο ο cn ο Γ· m 03 2 > 0)〇0)>0 「> m 工 ο τι > r- > Ο ο ο 工 ο m —< π m c/)^ > 2 X r- Ο > 2 X 厂 Οπ > ω -< 〇□ Ο 3 $ > Ν 3) Η χ S > m ν m 工 Ο υ — CΛ (Λ Ο ΤΙ — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -453- 本紙浓尺度適/(!中KS家標準(CNS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(451
CD ω o.oso003150.0158 00630 00315 0.01018 ^命穿詻苫书 ΙΜ-ιβ(1^1^/1^1)¾)27 obso003150015828 poso— 5 0.015829 o.oso 0.0315 00158 CD CD CD obo CO CD CD bob O-^Ol boo CD CD p CJOO CO CD CD OOO CD CD CD boo 03 CD CD OOO O CO b b o CO CD CD boo σ) cd p ooo ΟΊ N CD ooo CD CD CD OOO o ro co b b '〇 ^ CD p ooo ro co 公 0 0*0 CD CD CO OOO CD CD CD b b b O A CJl bob CD CD CD b C) o CO CO CD OOO CO ΟΊ p OOO co cn ο o b o ro ro obo CO CO boo co cn p bob CD CD CD OOO CO CD p ooo -* 〇1 obo CD CD CD OOO ⑦ CD CD ooo _-L ^J CD o O CO p CD CD b b o o o b b o o b 〇 〇 CD CD vj CD CD CD p Ol CD p o o b o o o b o o o 〇 〇 CD CD CJl CD 卜 ΓΟ r°产 户 GO ΟΊ cn b bi o o cn cn cn o Ol o N N -n! ooo CD --J ο o b ooo 羚淖部中央榡卑局Θ工消资合作社印製 —»-roc〇 rocn^j oicji'o cnoioi ooo —»·Γ〇ω cnoo-^j —k— αίσιο oicncn οοαι CD ooo -» CJ cji o cn
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本纸張尺度適州中國國家標卒((、NS 0-^00 -1- [Ο ΓΟ αι ο cn αι ο bn οι —L —L _L f\3 —^ C〇 CO Ο Ο CJ1 Ο CD U1 CJ1 么办公办 私αι ρι 〇ί ο αι αι αι σ οι CO ο o ro CO _L ro N) cn CH cn cn o Ol Ol o 〇 Ol ro CO ro ro CO 〇 bi o b o o o b cn CO 仁 cn ΟΊ o αι Oi 〇 o o cn -457- )Λ4規格(210X 297公釐) I- m cd S > Π3 ο ω > ο r > m 工 ο τα > r- > 〇 m 工 〇 τι ω 〇) 〇 ·υ Ο 〇 工 〇 m —< η m co 妄> 2 x厂〇 > S X r- Ο -f > (Λ *< :α Ο 33 $ > Μ 33 Η X <: > m Ν (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(455) -命參-¾^ β (l>>/i7、v滿) 厶ol0,1250 0.§25 00313 0.0156 仁6 0.1250 0.S25 0.0313 obis 47 0.1250 p§25 00313 48 0.1250 015 00313 00156 49 00320 0.0160 CD CD p CD CD CD CD CD CD CD CO CO CO CD CD CD CD 〇 Ο ο Ο Ο Ο ο ο ο ο ο ο ο. b ο ο ο CD CO 05 CO CD CD CD CD 00 CD CD <Χ5 αι CD CD CD Ο ο ο Ο Ο Ο ο ο ο σ ο ο ο ο ο σ ο CO cn ο CO ω -νΐ CJI σ> σ> ω 03 ο 03 ^ί CD Ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο σ ο ο ο CD CD «X, ΓΟ αι σ> -fx -pw 05 αι CD Ο ο σ ο ο •ο ο ο ο ο ·◦ σ ο ο ο ο ο cn 私 ro cn σ> Γ° —Jk CO 产 Γ° CO CO αι ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο *〇 ο σ ο ο CD CO CD CO CD CD CD CD CD CD οο CD CD CO CD CD CD ο ο Ο ο Ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο •ο CO CD o b CJ1 σ» ο ο o b -si n cn o o o -vj ^ o o o o cn cn o o o o CD CO o o σί CO CD CD CO « · · · · o o o o o o o 00000◦〇 CD -^4 o bi σ) cr> cd in in cd 05 CD bi cn b σ» ο n y boob pi p p p cn cn Ol Ol 舒淆部中央標準4只工消费合tirit印;^ αι αι ο αι αι 〇) οο *ν| '〇 αι αι ο -vj CD C0 αι σ b CO CO CO 公 ο bi αι o co公公仏 αι ο ο *〇 ο ο OD ΟΟ 05 αι ο αι αι CO CD CD b b cn co cn cn ϋι bi ο ο o ^ 4^ ρι ρ cn cn αι ο σ> σ> ο αι C0 03 03 b b cn N Ν CO ο αι σ cn 07 CD CD o bi b b αι οί cn αι cn cn οι αι 工 H C U3 > m σ 2 > cn ο ω > o > m x o T3 > Γ- > Q γπχ〇*ό — c/> ⑺ 〇 〇 — 〇 o 工 〇 m —< h m 〇) ^ > 2 x r- Q > 2 X r- Q H > C〇 -< 33 O 33 ξ > N 3J H x 2 > m n
V-H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -裝--- 訂 線 -458 木紙烺尺度適川中國园家標卒(〔NS ) Λ4規格(210X 297公t ) 474927 A7 B7 五、發明説明(456)
St (1»斗/|>>涵) 500.0320 0.0160 510.0640 0.0320 00160 52 00640 00320 530.0640 00320 00160 5400530 00315 0.0158 550.0640 0.S20 00160 CO CD CD O O O ζ〇 CO CO * * · σ ο o p p CD bob CD CD o o CD CO b b p p Ο Ο 〇 CO CD o o CO CD CD bob Ol pvj o o CD CD CD o o o CD CD o o ΟΊ CO N boo ro m bob CD 么 co bob cn σ> o o CD CO oob b b N CD CD bob CD co p o b b p p CD CD CD CD CJl CD o o CD CD o b CD CO b b bob op;-*-ο b o p 〇l p bob p产 b o CO CD CD oob CO b b boo -n! p boo CD CO CO boo N) ro o o CO CO CD o o o CD CO b b Cn 'vl CD o o o cn Ol CO oob CD CD p o o o O N) o o CD CD CD Ο O (3 CD p b b CO *^1 〇0 boo CD p bob p p boo [NO o o CD CO p bob CD CO o o cji cn b ο co ^ σ> αι b αι CD O 'vj cd cd in o b p cn cn bi b o I H C 03 > 厂 m 03 2 > oooco>o 厂> m工o •Ό > Γ* > O m 工 〇 "〇 — c/> co 〇 *u — 〇 〇 工 〇 m me/) i¥ 經:';ί'部中央#準而Θ工消贽合作社印- oi oi bi 〇l Ol b o cn p 〇 _L CO pi p r° p p p ro o ΟΊ o b cn bi cn b o o b o in _L CO ro CO ΟΊ CD ro σ> p ro b b b bn b bi 〇1 o o o o o cn Ol ΟΊ cn CD ΟΊ cn -^4 CD CT) b Ol •cn cn ΟΊ cn b o 〇 in o cn -459- 本紙張尺度適州中國S家標準(C'NS ) Λ4規格(210Χ 297公釐)
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474927 A7 B7 五、發明説明(457) 56P1600 00640 0.0320 570.0640 0.0320 0.0160 58 00640 00320 00160 590.0640 0.0320 0.0160 60 , 0.0640 00320 0.0160 CO CD CO σ b b CO CD o o CD CD CD bob cn cn -vj boo CO CD b o CD CD CD o b b CD CD 03 ο o b
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本纸張尺度適用中國國家標孪(CNS )八4規格(210X2W公於 474927 A7 B7 五、發明説明(459) s 0.0S0 0.0315 0.0158 67 0.0S0 0.0315 0.0158 0.0206® 0.0315 00158sP0S0 0.0315 0.015CO 70 0.0630 00315 00158 co co CD CD CD <D CD CD cn CO co CD CD CO CD b o o 〇 〇 〇 〇 b o o o 〇 〇 o o co co CD CD CD CD CJl ΟΊ ro CJl p CD CD CD b b 〇 b O b b b o o o o 〇 o 〇 r>o Oi CD CD Ol Ol CD o rv) Ol 07 CD b b b b o b o b b b b b b o o co co CD CD CO CD Ol CD CD o oi CD CD CD CD o o 〇 o o o b o o o •o o 〇 o o ro 卢 Ol CD CO p o —>V ro —X σ __k. o L o ro CO o o 〇 b o o b o o o o o <〇 CD CD CD CD CD CD CD co •cn CD 办 CD p b 〇 ·〇 〇 b 〇 b ·〇 〇 o b o o o o
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474927 A7B7 五、發明説明(你1) ooso 00315 0.01018 CD CD CDbob CD iO COboo 006309.090 0.03101909.0 00158 9.0 9.0 obso 00315 0.0158o.oso 0.0315 0.0158 o.oso 00315 00158 翁轉(>>/t/>>)a) _L —L -vjboo 05 CD • · · o o o ^ CD CD • · · o o o p CD CDo b o CO CD CDo b o ro [Ό p O O <3 05 CO CD b b o CO p pbob CD CD ρbob -sj CD CDboo CO CD CD • · · o o o • · ·o o o CD CD CDbob 〇Do b o CD CD CO ο b o o o o CD CDbob 、l pbob CO CD CDbob CD CO CD ο b o CD CD ο o b CD CD CD b b b σι n p o b b bob CD CO CDboo CD CO CD CD CD tx? o o o o 〇 〇 ο σ o bob bob CD CD CD ο ο 〇 CD CD p〇 〇 〇 CDCOCD COCDCO COCOCD 〇 〇 o o o o o o o ⑦N、 cn In b 03 05 ai bn cn C5〇)C7) ^sJCOCD Ο bi on Ol O 〇 C7I o 經^:‘部中央標準局员工消费合作社印裝 CD -vj -vl 〇l P 7^1 ο οι οι cn cn -sj 00 00 03 po 03 〇i Oi O 0 *0 01 psi ^ ο bi οι o bi bi σ> 05 CD ΓΟ oi p oi cn ο ο ο ο ο 〇 〇 OOCOCD -^iCOCD 〇 cn o oi cji ο o cn o -^4-vlOO 010103 cn 〇i cn oob oi oi 〇 I H C 03 > m ca S > CO 〇 CO > ο :> m 工 ο U > 厂 > Ο m 工 ο ίο —co ω ο υ — 〇 ο 工 ο m< η πι ω 芝> S χ厂ο > 2 X 厂 〇 Η > (Λ -< 33 Ο 33 ^ > ΓΜ 33 Η χ 2 > m μ -464 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4現格(210X297公总 474927 A7 B7五、發明説明(462 ) 85P0S0 0.03101 0.0158 81 0.0S0 ,003101 0.0158 82 0.0S0 0.0315 0.0158 83 0.0S0 0.0315 0.0158 84P0S0 0.0315 0.0158 -* co αι boo CD cd p bob CD CD (X) o b b CD C£>'<D o b b CD CD CD σ o b A ΒU ΗSt (今/}7^滿)Η _L广y boo CD CD CD bob CD CD CD bob N) CO CO o b b CD CD CT) o o o ro ω ο o b 經濟部中央標準局員工消费合作·社印製 -X —!· ΓΟ boo -* ω bob _L —i. CO o o o 00^ 00b Ο Ο 〇 CD CD CD 000 00 CD CO 0 b 0 CD 00b cn co cd 00b -λ CJ1 boo CD ^ p o o 0 -vi ^sj 000 M bob σ> co co 00b αι cji co bob CD CD CD bob CD CD CO bob CD CD CD bob CD CD CD 0 '0 b -χ p > bob CD CO CD o 0 0 CO CO CD 0 b b Cl -vl N 0 o 0 CD CD <n 000 CO p boo CD CD p boo CO CD CD 000 CD CD CD 0 0 b CO CD CD 0 0 0 cn an bob -vj OD b bi 0 psi p o b 0 ^ cn 〇i b b αι CD CD '0 in cd CO CJI ui b 0 cn ^ co cn 0 0 CJI CD -^1 0 CJI Ol ro co cn 0 αι bi cn ^ cd 0 on 0 ^ αι cn b αι bi CD 00 ΟΙ Ο 〇 cn cn ⑦ b b bi 00 cn cn cn σ b 00 03 00 cn ai ai ΟΊ 05 CD in Ψ〇 in CD b αι cn 〇d σ> boo cn cn 0 αι ΟΊ cn 00 αι 0 r- m ro 2 > CD 〇 W > Ο 厂:> m工ο 〇 > 厂 > 〇 m 工〇-〇 — Ο) (/) Ο ~ό —Ο ο 工 Ο m —< η m 〇) ξ > 2 X r- Ο > 2 χ 厂 Ο •Η > CO -< 33 Ο 33 ^ > Ν Η χ 2 > πι ν -465- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸掁尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ·4規格(210Χ297公¢) 474927 A7 B7 五、發明説明(463 87 0.0S0 003101 0.0158 88 0.0S0 00315 00158 89 0.0S0 00315 0.0158 90P0S0 0.0315 0.0158 86 0.0S0 003101 0.0158 八b命穿鮝連如 Μ-β CO CD CD • · · o o o CO CD CD o o o CO CD CD ο b o CO CD CD ο b o CD CD CD boo -si p CD Ο Ο O CD CD p bob CD CD CD ο o b CD CD p bob CO CD CD ο o b —l c〇 CD 〇 〇 〇 ro ω co o o o ro boo -j- ΓΟ CJ) ο o b bob •^1 p ο o b cn *^4 〇〇 boo 00 CD p bob CD CD boo Ol 00 CD bob cn co o o o αι -^4 7^1 o o o N N, o o o CJ1 CD o b b 〇 00 ^ o o o CD CO P o o o CD CD p o b b CD CD p o o o CD CD p o b b CD CD CD o o o CD p CD Ο Ο Ο CD CD CD boo CD CD CD b <3 b 〇) CD CO o o o N N CO o o o CD CD CO Ο Ο Ο ζ〇 CO CD ο b o CO CO CD boo CO N CD bob N -sj CD ο o b Ν Ν Ν ο αι αι σ> bi b αι ^ CO CO bi ο oi CD p ^ cn cn αι 05 ^vl -^1 cn o cn 經滴部中央標準局员工消費合作社印製 ΟΊ CO αι o b 各 cn o cn cn 05 05 O) O U1 CJ1 ΟΊ Ol ^sl αι αι Ol αι αι o cn n n b b cn cn 〇) o bi bi Cl 05 p Ol U1 U1 CJI C75 -vj αι o b Ol CD CD o cn αι 05 bi αι cn cn 〇> ·〇> αι αι αι 05 b αι αι αι σ> bi b o cn αι ο o n c ω > I- m 03 2 >〇3 Ο ω > o i- > m 工 o τα > r- > O m ίου — c/) ω 〇 no — 〇 o 工 o m —< h m co $ > 2 x r- o > 2 x 厂 0 h > ω -< 33 〇 3 ^ > N 33 H x 2 > m n (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -466- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4ί^格(210X 297公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明( 91obso 0.0315 001018 92obso 0.0315 0.0158s 0.0§ 0.0315 00158s o.oso 0.0315 0.0158s ooso 00315 00158 〇 〇 ο ο ο ο CO CD CD CD CO CO 、J CD 〇 b σ ο ο σ ο •ο ο ο ο ο ο Ο σ ο ο ο ο ο CD CD CO CD CD CD —X CO 4^ 〇 ο ο σ ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο Ο 〇 σ ο ο ο ο C0 CO ο CO C0 ^-χ ο JL •ο Ο 〇 ο σ ο ο ο ο ο ο ο ο 〇 ρ ο ο ο ο ρ psj αι 00 α> U1 〇 ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο σ ο 〇 ο ο ο ο ο —k CO αι _L ο CO σ ο ο 〇 ο ο ο ο ο ο ο σ ο σ ο σ ο 〇 ο ο ο ο -L CD CO CD CD CO CD Νϊ Οι 〇 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο CD CO ρ ο ο σ CD CD CD ο ο ο γο σ> ο ο ο
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,1T 474927 A7 B7 五、發明説明(465 903obso 00315 00158 97 o.oso Ρ0315 00158 9000-1250o.oso ρ§25 0.0315 00313 00158Pols99 o.oso 00315 0.0158 (D CD CD bob CO CD CD CD CD CD CD o o o o o o o CD CD CD b b 〇· cn co cd obb Ν) ΓΟ ο ο b CD --si CO CO CD CD Ο Ο Ο Ο Ο O <3 CO CD CO bob C71 CD boo boo O O ^ O CO ^ b 〇 b b ο ο o o o o boo o o o ·◦·〇·〇 co αι ν bob r>〇 〇i ^ ^ ^ p CD (D CD C) C) CD obb ro p boo bob CO ^ 〇〇〇〇〇〇〇 ro ro p o o o o o -*· ο o b 05 ^ CD bob CD CD CD CD CD CO CD ο b o b b ο o CD CD p bob CD CO CD boo
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本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297公) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(46S ) 109P0S0 0.0315 0.0158 1100.1250 0.0S0 00625 0.03101 Ρ0313 0.0158001S 111 00630 0.0315 Ρ0158 108obso 0.0315 00158 CD CD bob ΓΟ p bob c〕 i i bob ND o o o o o o bob N) CO CD o o o CO CD CO CD CO CO CD b cp b b cd cj p CD CD boo OJ αι Οϊ b b b -*· ro ro co -^4 co co b b CD CD b CD CD 卢 CD pi 00b σ办αι boo o 0 0 ro ro ro cn ooooooo O CO boo 0 —* ooo ro ro f〇 αι αι 0 CD 0 0 0 0 0 —-P*. ^ boo 〇 ^. Oi b b 0 0 0 0 ro 0 ooooooo ro cn boo 0』m ooo co co co co co ςο boboboo CD CD CD boo ^ ω cd b 0 *0 ooo ο ο ο ο o -» ro o ro ο ο o ooo boboboo ooo boo ooo ooooooo ooo ooo A A UJs cΠ3 Θ命赛^¾^H mββ?5、^sh l 經濟部中央標準局負工消費合作枉印裂 〇j 办 〇1 办 ΟΊ Ol 〇l 05 > CO 私 CD pi 产 p 产 αι αι b ο αι b οι ο o cn ·〇·〇’〇 σ σι 〇i ro ro co ro ro ro co ro ro ro ro N) ro ooo '〇 αι αι cn ο ο ο αι αι bi o o Ol ro rs^ co ro μ r>o ro ω co co ro ro ω ooo αι οι αι οί αι ο ο o cn αι ο o 〇i co^cn -p^-^cnpicncnp αι ο ο αι o b o b o o bi o o 00b -471 - 本威張尺度適用中國园家標準(CNS ) Λ4規梢(2丨0 X 297公卷) 03〇0)>〇 「> m 工 ο 13 > 厂 > Ο mx〇"D — cn ϋ) ο ό — D ο 工 ο m —< η m 〇) ^ > 2 X Γ- ο > 2 X Γ- Q Η > W -< ZD Ο 33 ^ > Ν 33 -Η X 2 > m Ν (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 m— 474927 A7 B7 五、發明説明(棚) 112obso 0.0315 0.0158 113 o.oso 00315 00158114 o.oso 003101 0.0158 115 si 0.825 00313 00156 116P1250 0.i5 0.0313 00156 β Ο Ο Ο 〇 ο b ο 〇 V; *Νί "Vj • » · · ο ο ο σ CO CO CD ο ο ο CD CD CD · ' · ooo ο σ ο ο ο ο ο ο -J* ΓΟ CO CO • · · · ο ο ο ο 00 CD ΟΊ Ο Ο CD -sj CD o b b ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο • · · · ο ο ο ο b cn αι o ro b b b ο ο ο ο ο ο ο ο ο ro γο ο ο ο ο ω ro αι ο αι ο Νϊ Ol Ol boo ο ο ο ο ο ο ο ο 〇〇-*·, ο ο ο ο ;-* οο ρ οί ϋι 〇ί ro p ooo 〇〇〇-*· » · · « ο σ ο ο CD -^1 CO CO • · · · ο ο ο ο ρ ρ CD ooo CD CO CD bob 05 OD CO '〇 b o O CO CO o o o 〇 —k. —i. b b b —^ ^ CO bob ro ro o o o 公 CD CD o o o Ο Ο Ο O -pi. 〇1 αΐ Ο σ fvj O ^ O fo {〇 ο ο ο ο σ ο ο ο o cn ο ο ο ο ο ο o o o o o o b b b o〇o o cn cji o ooo ooo 經濟部十央標準局tJ!工消费合作.社印t OOO—1· -f^OlCJlCn OlOlCJ) 4^-C^O) οοαιΟΊ oobicn cncncx) οοίο ocno CD CD p p o o o o “ ro c〇 ai cn cn o po ro co ΟΊ c〇 bo oo co ai cn ai o ro N) co ai ai o σ ο ο o σ b o b ND CJ CO cn b bi ai CO co b co ai co ω ai cn cn o nd ro N) cn cn ai OOO-" σ b bi cn CD -ni ^ cn b ai ai cn cri cn o cji bo cn cn n bob O) ο b o -472 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2IOx 29?公荩)
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474927 A7 B7 五、發明説明(47〇) fVD Ο
CD obso 00315 00158 〇〇〇〇〇〇〇 0.1250 PS25 00313 0.0156 0·1 0.S25 0.0313 0.0156 OOOOOO^-1* —CO GO <J) <J5 N) 〇i 〇i ro co cn CD CD 03 Ol Ol Ο O CD CD CD CO CD CD CO CD p o P o o o o 〇 o o o o •o o •o o b b b o o o o -si 03 CO CO CO CD o o o o o o o o 〇 o o o o o o o o o b o o o o o CD o ro ro r>o Ol o o o o o o o o b o b o b o σ b b b o o o o o o CD ω co c〇 P p CD 05 o p o p o o o p b o o o σ o o o b b o σ o o o b Ol ro 十 Ol 00 CD CD o o o o o o o o b o o o o o o o o o o o o o o o CO CO CD CD •CD CD CD p p o o —_i. o o o o b o o o o o o o o o o o o o o o CO o o o o ro _k Ol o o o o o o o o b o o b o o o o o b b b b o o o 03 o o N) o CD 00 o o o o o o o o o o o o o o o o o o σ o o o o o p 仁 σ> 03 00 o o _k. o σ o —k σι Ol o Ol o Ol Ol o o cn o σ o o b b AB衣命穿象連^HC 熟 β (>>5吟5 Η 經消部中央標準局男工消费合作社印t co cn ^ p po —** p ro ^ bibio oibiouiocnai co—^coro-^a»-^. 〇l 〇 O In 07 07 o o o cn〇5〇) b cn αι b οι o bi ο o b o o o o ο b ο ai o o o o ο o '〇 cn 〇 〇 -i. ο b ο 〇 -473- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(210Χ20ΤΓ>1Γ o o p o ο ο σ o o o o o ο ο ό o r- m 〇3 S > TO Ο ω > o厂> m工o •n j> 厂;> 〇m 工 ο ό — cn ω ο τι —〇 o 工 〇 m —< -η m ω ^ > S x r- 〇 > 2 X r- O H > to -< 3 O 33 $ > M J) Hx S > m n (聲先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 丨裝 訂 474927 A7 B7五、發明説明(471 ) 121 0.0S0 0.0315 00158 122P0S0 0.0315 0.0158 123P0S0 00315 0.0158 12仁 0.0S0 00315 0.0158 12U10LX250 0.15 00313 0.0156 CD CO CO ρ <〇 CO CD CO CO CO CD CD CD CD CD CD Ο ο ο ο ο ο 〇 b b o o o b b o 〇 CO C0 CD CD 05 CD CD CO CD CD CO CD CD CO CD CD Ο σ Ο Ο ϋι b 〇 o b o o o o o b 〇 ro ΓΟ ΓΟ r\D CJi CO cn ϋΐ σ> CJi CJ5 ο ο ο Ο ο αι Ol cn Ol o cn o o o o o ro 公 Ν αι 〇y 03 p p p 00 p αι ο ο ο ο αι αι b bi ΟΊ o o o b b b o ο ο _k. CO ο ΓΟ Ol o o ro r\D Ol CD p p ο ο ο ο in cn b Ol Ol o o o b o o o cn CO CD CD CD CD CO CO CD CO CD CD CO CD CD Ο ο Ο Ο ο ο b o 〇 〇 o o o o o 〇 CD CD CD ρ _k. CO CX) o N) Ol p p -vj Ο Ο Ο ο ϋι οι Ol b b o bi Ol cn o o o CD CO CD CD cn CD o ro ^s] •00 oo CD CO CD CO Ο ο Ο Ο b cn Ol Ol b U1 cn o o o o o Ν Ν ΟΊ Ol Ol CJI CD Ol cn CD CD CO p .=¾ ο Ο ΟΊ ΟΊ ω OD o bi bo ω CO cn cn bi bi o /r:f ¥ 屮 央 J- 卑 r. CO CO *^1 Ν to ro ro ro CO CO CO CO σ> cn 1} ο Ο in ΟΊ ο b bo cn CO b CO CO cn b o cn _τ 消 Ν CO CD ω CO CO 办 cn cn CD f: in αι σι Ο ϋι CO bo CO CO •CO Ol cn 03 o Ol bi 合 ίί ή ν ρ CD αι cn CD Ol Ol Ol Ol p OD oo 印 αι ο σι Ο CD CO in o CO cn bi CO 〇 o cn b A A B scCo ^命#^>s^Ηm St (>>碎/^滿)Η L. CJ O C0 > 〇 • > m X 〇 T3 > 厂 > 〇 mn:〇-u — α> 〇) ο *ό — Ο 〇 工 o m —< η m ω ^ > S: χ r- ο > S X 厂 Ο Η > C0 ·< 30 Ο 3 ξ > Ν 33 Η X 2 > ΓΠ Ν (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -474- 本纸疚尺度这/0中国围家俅肀(OVS ) Λ4規格(210X297公# ) 474927
A 72 4 /—\明説明發 、五 130 129 1203 127 126 0.0S0 00315 00158 0.0S0 0.0315 00158 0.0630 0.0315 0.01S 0.0S0 00315 00158 0.0§ 00315 00158 CD CD CD • · · Ο Ο Ο CD CD CD bob CD CX) CD In b o <Τ) co ρ bob Ν Ν CO ο ο ο γο cn cn ο σ ο ΓΟ 05 o b b 私办σ> ο αι ο -»* αι σ σ ο —* σ> ο ο ο ro μ ro boo co ro ro boo —03 ο σ ό CJl cn bob gd cn ϋι ο σ ο co σ) ο b b ·〇·〇·〇 υι αι ο ο ^ CO boo 0-^4^ boo —go αι ο ο ο ro ro ^ boo ΓΟ ^ in in cd 〇5 ο ο ο Ο -C^ 05 ο ο ο 03 CD CD σ b ο CD c〇 p b b b co αι οο ο αι b CO CD CD ο ο ο ρ ρ ρ ο ο ο
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CO CD CD CD p p p p CO 〇 〇 〇 〇 〇 O O O O
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本紙張尺度適用中gg家標苹(('NS ) Λ4規格(210X 297公漦) 474927 ΑΊ B7 五、發明説明(474) σ$ 罄远书St (1^/171^1¾) 13600630 00315 0.01500 1¾ 0.0S0 0.0315 0.0158 138poso 00315 0.01500 139 0.2500 P1250 , O.0S0 〇.§5 0.0315 0.0313 0.0158 co ο σ> ο ο ο CD ο CD σ cd ρ ρ bob CO CO CD CD CO bob boo CD ο ο b b
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A ra He St H r- m 〇3 2 > tn O co > O 「:> m 工 〇 T3 > 厂 > O m 工 〇 u — w (λ O ·〇 — Ο o 工 O m —< h m cn 芝 > 2 X r- O > 2 x 厂 O π ί> ω -< 33 O j〇 $ > M 3 H x 2 > m n (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本饫孓尺度適用中SS家標苹(C’NS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) 474927 A7
7 B 五 明説 明發
14CO 147 146 P1250 P0S5 0.0313 0.0156 5500 0.1250 0.0625 0.0313 00156 0.2500 0.1250 00625 00313 0.0156 β (^>/t/、vlg
CD CD CD CD 〇 O O O 办 N CD CD O O O O CO CJl CO CD o o o o CD C〇 CD CO¢3 ο b ο o ro rv) ^ CD CD ο b σ b _L —l CO oobb —l —_k ro o o o o —»* ΓΟ ΓΟ —*·*〇 ο ο ο ϋι oo co p o o o o ο ο ο ο CD CD CO CD • · · · ο ο ο ο
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474927 A7 B7 五 發明説明(480 ) 157 0.1250obi 0.0313 PS56 1503PCS 0.S25 0.0313 00156 Is 0.1250 PS25 00313 0.D156 1.60 2250 0.i5 00313 00156 σ σ ο σ ο ο ο ο CD Ο ρ ο CD •ο CD Ο CO σ CD ο CO ο CO .ο CD ο CO ο CO ο ο σ ο Ν) σ> 05 C£) CD 03 cn CO αι CD ζ〇 ο ο ο ο ο Ο Ο ο Ο ο ο ο ο ο ο ο ο —JL Ο — ο ro ΓΟ ρ CD C0 ω ① ϋι ΓΝ3 03 公 cn ο ο ο •ο ο Ο Ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο —k ρ CD CD CD ρ σ> -vi •CD ο σ ο ο ο ο Ο Ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ρ ΓΟ _k CO σ> •ΟΙ 产ρ CD CJ! CD ο ο ο ο ο ο ο Ο ο ο ο ο ο ο •ο ο ο _L 00 CO CO CD 払 ρ CD CD ρ CD CO CD ο Ο ο ο . ο ο ο •Ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο σ ο ο ο ο ο 一 ΓΟ Γ\3 ΓΟ Ο Ο (3 Ο -X ^ Ρ -sj ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο -A -i. ΓΟ bboo ro ro pi ^νΐ o o o o ^ p b> o b ’〇 ro ro co co o oi o o cn 〇i 〇5 o b cn ai cji ai σ) ·◦·〇·〇·〇 o N -vj N ο ο o cn -.¾•部中央祎卒而负工消於合" o o o o σ o cn cnpop” cn ai bi o p 〇 〇 -J. bi 〇i oi b N) co cn οι αι o o -Pw CJl O O Ol o ai cn cd σ> o b o cn co co cn o ai o ai co办〇i公 O O O Ol
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474927 A7 B7 五、發明説明(481 ) 164 163 162 obso 0.0315 0.0158 P1250 006201 0.0313 00156 0.1250 0.S25 0.0313 0.0156 161Ρ1250 9.0 7.0 5.0 9.0 0.0625 906.0 4.0 60 00313 6.0s 1b 60 0.0156 30101.0 3.0 A CD ^-JCs£ (>>/i7、v)a) —Λ —L ^ CD • · · · 〇 Ο Ο Ο C0 σ> CD CD · _ · —l ro 4^ cn . · · 0000 o -vj • · c〇 ^ cn • · · · 0000 公私办cn • · · 0000 -Ci. 05 〇l p cn αι αι o 屮 η 準 Jb 消 f: Aίί ΡχΟΐαΐ Νϊ ΓΟ CO r〇 CO CO ρ -J. ω M CO 〇 〇 〇 b ο σ ο b ο σ ο cn ο αι cn 〇ι -si cx) co ^ οι co co ω Γ° ^ bob b b ο ο σ ο ο ο ο σ ο 〇 〇〇 cn σ) cd -si αι p p ^ αι αι p bob 〇 b b σ σ b b b 000。 m co S > 00 O cn > o > m工0 〇 j> 厂 > 〇 m 工 O T3 — cΛ cn Ο τι — 〇 〇 工 〇 m < -1 m co ^ > 2 x r- G) > 2 x r- £D h > cn ·< 3 O 3 $ > N 3J H x s > m n (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -484- 本纸弦尺度適州中KK家標肀(rNS ) Λ4規格(210 X 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(482 ) 4CV命穿 ββ 1601 166 1037 1.68 0.0S0 003101 0.0158 P1250 0.0625 00313 0.0156 P1250 PS25 0.0313 00156 ο ο Ο Ο • _ · 〇〇〇-»* —CO Ο) ΓΟ ro 〇Ί σ> co cn ο CS> li h c ro > m 03 S >
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gggg gggg ggg ssss lx2>mN 485- 本紙疚尺度適用中gg家標率(CNS ) Λ4規格(2丨0X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明( 483 ) 171 17ΓΟ ΙΜ·ιβ 169 170 0.1250 0.0625 0.0313 0.0156 0.1250 0.020 015 00315 0.0313 00158 0.0156 0.0S0 0.0315 0.0158 ooso 00315 00158 C〇 ς〇 CD 03 CD CO CO CD CO p p CO ο o b obb b b b b 〇 〇 〇 A Co c ^>s^Η?/t/、v5Η CD CO CD ο o b
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-486- 本紙佐尺度適川中國囚家標苹(('NS ) Λ4規格(210X 297公漦) 474927 A7 B7 五、發明説明(484) 173 0.1250 o.oso 0.S25 00315 0.0313 00158 00156 17厶 0.0630 p§25 0.0315 00313 Pols i 00156 CD CO CO CD CD CJD CD CD CD CO CD CD CO 0 0 0 0 0*0 O O '〇 '〇 '〇 〇 ·〇
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,1T 線 -487- 本紙張尺度適州中闽®家樣??.((、NS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明( 485) 175 obso 0.0315 00158 176 0.1250 obso 0.825 0.0315 0.0313 0.0158 00156177o.oso 00315 0.0158 178 ooso 00315 00158 CO CO CD CD CD CO CD CO co CO CO CD CO CD CD CD 〇 ο b •o o o o b b 〇 o o o o o o CD CD CD CD CD CD cn CD CD CD CD 00 CD CD CO CD 〇 b 〇 o b o b b o 〇 〇 o b o o b ΓΟ Ν> Cn 03 cn CD ro 00 Ol CD K> N) b b b b b b b o o b o b b o o b Ν 03 CD 00 CD Ol 05 P° cn cn to Ο ο b o o b 〇 o b b b o b o o b αι 00 05 Ol p o ro ro — cn —k. cn ο b o o o o o b b o σ o b o o o CD CD CD CO CD CD CO co CD co CD CD CD CD CD CO ο b b o 〇 o b b 〇 o o o o o o o •CD p CD CD CD CO 00 •00 CD CD CD CD CO CD o o b o o b o b o o b o o o o b CD CO CD CD CD CD CO 00 CD CD CD CD CD --4 CO CO o b o o o o o b o b o o o o o b CJi N CO -vj CD Oi p 00 CO *-4 CO o o o b o o o b 〇i o b σ b o b b ο ο ο ο ο ο ο ο οί ο οι o cn ο ο 〇 COOO-^ -Ρ^-^ΙΟΊ -VIODCDCDCDCDCD 4^-^CJl ο ο ο ο ο ο οι ο ο σ ο ο ο ο ο o cji〇i-s1 oi cn -vj σ> cd *^i cd cx> cn cn cn o'oo ooo ooaiooocr» ooo -488 本纸張尺度適用中ΚΗ家標卒(n\'S ) Λ4規格(ζιοχ 297公楚)
A A CDs UD3s,^r H mSt (^5>>>a) H L D3 O CO > Ο r- > m x ο ό > r- > Ο ^ m 工 ο τι — η UiU)〇T3 — Ο 〇 工 ο m —< η m w $ > S: X 厂 Ω > S X 厂 Ο Η > W -< 03 Ο 33 $ > Ν 3J Η X S > m Ν (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(486 179 P1250o.oso 0.S25 00315 0.0313 00158 00156 180 0.0§ 00315 0.0158 181 o.oso 0.0315 0.0158 100200780 0.0390 0.0195 CD CD CD CD CD CD CD CO CD CD CD CO CD CD CD CO 〇 〇 O O O 〇 O O O O O O O O O O CDCDCD 0)-^03 CDOOCD COOOCJlCDCDCDCD o o b o o o o o o o o o o o o o Aω 詻¾书He 翁 fit (>>^^邊 cooicn r\Dro-^j oro—^rorococo bob bob o b b b b b b b b b -vJCDCD Cn-^4CD -fiw-NjC3 —*.^CO〇5-C^ODCD ο b ο ο ο ο ο ο b ο ο ο ο ο ο o
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A B7 87 4 '—\明 説明發 187 186 185 184 183 0.0780 0.0390 0.0195 00780 0.0390 0.01901 0.0640 0.0320 00160o.oso 0.0315 0.015so.oso 00315 00158 CD CO CD bob CD CO pb b b CD CD CO bob CO CD CDo b o p p p o o o
A ro He St?;t/>>)&) H CD CD <D o o o CD CD CD bob CD CD CD o b b CO CO CD o b o CD CD CD o b b o Co ω σ ο o O Ol、J bob -*· CO CO boo 〇 CO CO o o o ^sl CD oob CO CD CD oob CJ1 CD CO CO CO CObob b b b CJ1 N CD obo 03 CO CO oob bob
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Is o.oso 00315 00158195 o.oso o.slcn 0.0158196 o.oso 00315o.oltnoo 197P2500 P1250 Pi5 0.0313 0.0156 目 0.1250 0.S25 0.0313 0.0156 ζ〇 CD CD CD • · · · ο Ο Ο Ο 00 CD CD CO CD αι ο ο b ο CD CD ρ bob CD CO CD .〇 b o CD CD CD o b b αι cn cd to .# · · ο ο ο ο -l r〇 cn ς〇 ο αι ο ϋΐ ο -sj CD CD boo -^4 CD CD o o o CO CD CD boo 〇 Ο fO fO • · · ·_ Ο Ο Ο Ο 〇 _χ Γ〇 办 f>〇 ο αι οι ο '〇 ro cn oi bob cn αι o o o CO CO OD bob _k _l c〇 CJ1 • · · « ο ο ο ο ΓΟ CO οι 0〇 CO ο αι αι b ο *^4 CO CD o b b -nJ CD CD boo CO CD p boo -L ΟΙ • _ 暑》 ο ο Ο Ο ο - * ω ρ αι ο αι cn ο 公-n| bob rv> αι <〇 o o o 私公> ο ο ο CD CO CD CD • · · · ο Ο Ο Ο CD CD -^Ι CD CD b ο σ ο ο CO CD JT) boo CD CD CD o o o CD CD CO ο ο ο r 5絮I !莽 $ ^ M 工 H C 03 > σ σ ο ro • · · · ο ο。ο σ ο ο ο ο ο ο '〇 ο ο ro ρ boo -* Ν) cn bob CD CO CO ο ο ο ο ο co αι • · · · ο ο ο ο 〇 - » CO CO ο αι σ αι ο Ν)办ρ σ σ ο ^ CD CD ο ο ο CD CD ρ σ ο ο ^ cd σ> cn ο ο ο ^ αι αι ρ αι αι ο αι σ cn 05 CH -ν] CO ^ CO οο ρ οι αι οι CD OD αι ο αι ^".部中,V^^^u-T;i;^"f'?,"t CO CO GOOiai CJI CJ1 CJI CJI CO CJl 〇1 03 CJI 〇 GD CO 〇 〇 〇! bilDOl N) CO CO ^ POC*3C〇4^··^ COCO 卢 C〇 -P»· Ol plplp on 〇 〇 〇i 〇〇 co bo o iji o co co cn 〇 〇 tDtnti oi cd cn cn cji cn οι oi 〇i 〇i pjmpi pi>po cn οί ό cn o co cji *cji bi go co ^ o cn cn cji *cn '〇 m 〇3 S > 03 O CO > O > m工o TJ > Γ~ > Ω m 工 〇 u — cΛ c/3 〇 〇 — Ο o 工 o m —< h m cn ^ > 2 x r- 〇 > 2 x 厂 〇 H > W -< 33 O 33 ^ > N 3 H X 2 > m n (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 .—靖-
-1T 線 -492- 本纸張尺度这用中SK家樣冷.((’NS ) Λ4規格(2丨0X297公釐) 474927 Α7 Β7 五、發明説明( 490 ) Ν) ο ο
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7 B 49 ,—\明説明發 、五 205 204 203 202 P2500 P125Q 0.0S0 0.0625 00315 0.0313 0.0158 0.0156 0.0S0 0.0315 00158 00630 00315 00158 P0630 00315 001018
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474927 A7 B7 五、發明説明(492) 206 0.0S0 003101 00158 207 0.0S0 00315 0.010100 20COο 0S0 00315 0.0158 20900S0 0.0315 0.0158 210 O.0S0 00315 00158 CD CO CD Ο Ο Ο CD CD ρ boo 03 CD ζ〇 ο o b co p p o b b CD C£) CD (3 0 0 CD CO Ο Ο Ο 05 CD bob -Vi p o o o CD '-J CD o b b 00 00 o o o ◦ Ρ r1· Ο Ο *〇 -a o p boo CO CO 户 o b b CO ΟΊ p o o o 办cn n *〇 b b ω 03 03 ο ο ο A CO CJI boo οι N cn bob 00 03 CD o b o 03 00 ο o b -vj CD ο ο ο ro co p bob CO ^ (3 0 0 oi ① a> o o o -* ω p bob ω CD CD ο ο b CD CD CD bob σ> cd co ο o b CD CD CD o o b CD -vj CD ο b o A Β$$ 詻3 书He β (§/今憑Η o o 一 ο b o ο ο ^ bob ro Ν> Ν) ο ο ο ro CO 4^ bob CO CO 〇Ί boo ο ο ο ΓΟ ρ ο ο ο Ν) ro C0 ο ο ο ro -ι^ υι ο ο ο ro 办 cd o b b 〇5 cd σ> ο ο ο αι cd ^ν| οί οι cn 〇) ο οι cn ο σ) *^ι αι cn cn CD Ol o 〇l
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474927 A7 B7 五、發明説明(493)
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ro CO 0.2500 P1250 —5 00313 0.0156 οσοοοοοο b b b ·〇 b ·〇 二 Kd ι.〇οωσίσ5Γ〇αι wrocoaio o^〇3〇3cncnooo 命聲鈴¾^ St (1>>4-/1>>强) 211 ooso 00315 00158 212 0.0630 0.0315 obis 〇ύ CO ^ O) ο ο ο o b ro o o cob CO CD o b CD CO CD ο o b CO CD CD bob
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474927 A7 B7 五 發明説明(494 ro ΓΟ ΓΟ xlk cn 〇 o p 〇 p ο ο ο ^ fo -*· co cn Ν) οι ϋΐ —*· γο cn ο σ> co αι ο ο 0.2500 0.1250 0.0625 00313 0.0156 P2500 P1250 00625 P0313 Pol 56 o CO CO CD 〇 «L N) CJl 0 0 0 0 X H c D3 > 0 b 0 b 0 •O b b o 〇 b b o σ 〇 0 —k. 0 _L 〇 0 CO CO p 0 σ o —A Γ" m 00 2 > •0 b 0 b 〇 b b b 0 b b b o b 〇 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 〇 tf>L <*N o b o b ·〇 b b b 0 o b b b 0 〇 UJ vJ \D p —l 0 ro p p — 仁 0 0 CO ro mmm *w m -r* /*% 0 0 0 b 〇 0 0 o b •o b 0 0 0 〇 I IP m 丄 ◦ 0 0 L CO 0 0 0 0 0 0 0 •0 —X U r— Q o b 0 b 0 b b b 0 0 0 0 0 o 〇 1 > CO CO ω r° GO a 0 0 0 0 0 0 〇 m X 〇 Ί3 一 HH 0 b b b 〇 b b b 0 0 0 0 0 COWOTI — CD p CD p p Ο Ο Ο Ο Ο ooooo 0000--^ • « · · * · · · · · ooooo ooooo ω ο ο ο co ο ο ο σ ο ooooo ooooo o o o o o CO ^ CO οι cn αι ο αι CO办办公CO bi b b b cn hO K) CO CO ο αι b o 〇i 部 屮 央η ί/; fc 合η 打 卬 ro ν> r>o ro ο ο οι ο ϋι Γ〇 CO CO ΓΟ 03 Ο Ο Ο Ο ΟΊ 各CO么03公 ο ο αι cn b 〇 〇 〇 —». -a b cn cn b b opop^ o bi 〇l ci o —L —Λ. b b b b cn oooo^ αι αι cn cn o 〇 〇 p -J. cn cn o cn o o o o ro ro cn cn cn ο αι -497- 本纸張尺度適川中關家標卒(Tn'S ) AA^m ( 210X 297^1 ) Q ο I o m —< h m 〇) ^ > 2 x r- 〇 > S X r- Ω -H > cn -< 33 O ID 妄 > N ID H x 2 > m n
474927 A7 B7 五、發明説明(495)
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474927 A7 B7 五、發明説明(498) 230 P0S0 00315 00158 231 P0S0 00315 0.0158 23200530 0.0315 0.0158 233 0.0S0 0.0315 0.01O1CO 234ooso 0.0315 00158 CD CD CD bob ^ CD CD CO CD CO ο o b b b o b b 〇· p CT5 co obo β (办斗/^涵) CO CD CD ο o b 03 CD CD ο o b '-J CD CO bob co co (3 0 0 CO CD CD boo O O σ o b O O CO bob co σ> obo ro ro o o o o o ro ooo 4^C〇C〇 -Px^JCO COCOCD CJlCDCO ·· < · · ·· · ooo o o o ooo o o o OD CO CD ooo O O o o o o o o ooo σ o ro bob Γ° 十 boo ο ο ω ooo CO <p ο o b cd p <r> ooo
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So bo bbbb οοοσ cnmoo ^ gggg SSbg gsgs ssss -503- 本纸依尺度適州屮國1¾家標卑(rxs ) Λ4規格(210X297公f ) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(501 ) 246
24CH 244 243 0.0S0 0.0315 00158 0.0630 00315 00158 0.1250 0.0625 00313 0.0156 0.1250 0.§5 0.0313 00156 ^命菪詻远令 翁絮 (、》/>>邊
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ggs ggg SSgS SSSS > 2 χ r- Q Η > 05 -< 3J 〇 33 ξ > N 33 Η χ s :> m ν -504- 本纸張尺度进州tKK家樣夺(rNS ) Λ4規格(210X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(502) 249 0.1250 α.§25 00313 0.0156 250 PI 250 ρ§25 0.0313 0.0156
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-506- 本紙張尺度適用屮國^家標肀(「\$)八4規格(2丨0/ 297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(504: 255 P1250 Pi5 00313 00156 25600620 0.0320 0.0160 257o.§20 00320 0.0160 2S P2500 P12O10 0.0§ 0.0320 00160 259 0.S20 00320 00160 CDCDCD 〇0 CX) CD CD CO CD CO CD CO CID 〇 〇 〇 bbbb»·。 〇 b b ο 〇 〇
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-508- 木纸張尺度適用屮SH家標冷_ i (、NS )八4規格(210X297公t ) 474927
A B7 五 06 5 •---明説明發 269 ΓΟ68 267 266 265 0.S20 00320 0.0620 0.0320 00160 00320 0.0160 0.1250 0.0620 00320 0.0160 PI 250 0.0§ 00320 0.0160 CDCD CDCDCO OOCDCD OON)fO 〇 〇 b b boo b b b ο ο σ o b ON) CDCD ΓΟ-P^CO oocooi oooo ο o b b boo boob ο ο 〇 b o o o o CD CD b b pop o o o oooo oooo o p p o 0 0 0*0 si CD CD b b co cn cn p ο o b o o o o b o 〇 r〇 ^ boob o ai -si -vi σ b o b 〇 CO CD CD —* U1 CD σ O CD CD p Ο O p 〇 O O O O O O OOOO 00*00 〇〇 CDCD OOO OOOO OOOO ο ο ο o 〇〇*〇 oooo σ σ ο o σ o o o CO CD σ o
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> 2 X 厂 D > ω -< 73 o 474927 B7 五、發明説明(508) si (>>;t/、v)a) 27U100320 0.0320 0.0160 276 0.0620 00320 00160 277 0.820 0.0320 0.0160 278 0.0620 00320 0.0160 279 0_§20 00320 00160 CO CD O O 〇 05 O O O O [O [O O O O —»► CO CO ο b o CD p y o b b O CD ο b o co p p o o o CD co p o o o CD CD CD • · · , o o o CO CO CD bob ro ^si b b b CD CD CO O ¢3 O ω cd n bob CO 05 CO bob 〇 —» -J- b b b ^ ro ro o o o ΓΟ boo ro CD bob c〇 p bob o o o -»· ω p o o o ^ CD CD ·〇·〇·〇 “ N CD o b b •^4 CD o o o CO 05 o o o CD CD 〇1 boo fO cn σ> bob p CD σ ο o -F^ CD cn o o o CD CD CD b b o ΓΟ N) CO —»·—»*[0 ο σ o boo -*· rv) ro ο b o ro ro o o o O) N CDo b b 工H C卬> r- m D3 S > 03 O CO > Or- > m x o •Ό > 厂 > O m 工 〇 *u — wcnOT? — Ο 〇 x o m p —X CO CO o o '〇 —* ΟΊ "^4 boo ro 么 on o o o -a co 办 boo -vj C71 CD boo < m 〇) O CD o b bi JJl 〇l cji cn oi ai c〇 boo co cn p p ο ϋι cn σι o bn r>. 部
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jD ^ > Μ 33 -Η X 2 > ΓΤ1 Ν 474927 Α7 Β7 五、發明説明(509)
St (l»/i7l>>l)a) 280 obi 0.0320 00160 2001 0.S20 0.0320 00160 282 0.S20 0.0320 00160 283 0.S20 0.0320 0.01602034 o.oso 00320 00160 S5 PBroo 0.0320 00160 η'··;ρ:^Γ中央秸本局 1"(工;/;於合;^.7)印尸, CO CO CD • · · 〇 o o -sj CD CD obo bob ω p p bob bob co co co boo N)公 pi ο σ o 〇 -J· 一 bob 〇 〇) O 〇—*!〇 CO CD b 〇 b b b b *〇 σ o 〇? CD boo -j* ro -sj boo ai 05 ·◦·〇·〇 -vl CD CD CD σ ο o bob CD CD CJl obo o ^ ui bob CO CD CO boo p CD p b σ b —a- co ο o b bob CD CD o b b 〇) CD CO bob CO CD CD obb 戶户CD bob
OhOCO CDCDCD COCOCX) bob boo obb -* ro ro co ^ p *〇 o o o o o —L _L CD CD p obo boo -.L b ΓΟ ro ο ro ο CO CO ——1 σ σ ο 05 〇 b b ο ο ο ο ο ο ο Ο ΓΟ ro μ Γ\3 αι cn ο ο ro CD CO 〇 〇 ο ο ο ο ο ο σ σ σ ο Ο ο σ CD σ> ο αι CD hO CO αι CD CO 〇1 cn b αι ο cn αι ο αι ο cn σ αι Ο Ο o o o o o o CD CO CO o o o CO C0 ΟΙ αι αι ο ro ro Ο ΟΙ ο αι αι ο o cn -«X -_L O O U1 Ol Cl αι bi o co 办 cn ο ο ο co ro ω ,ο αι αι co σ> cd αι ο b —»·—»〇〇 bi αι o σ> OD CD cn αι cn co 办 cn cn αι ο CO CD -vj b b b "Vj *-sl boo ro no αι b b N N 00 bi 〇i b 00 -vj CD o o o ο σ cji OD CD CD o o o CO ρ CD bob -512- 本紙伕尺度適用中®Κ家標枣(('XS ) Λ4規格(2丨0X297公釐) 工 H C D3 > r- m cd 3: > co 〇 CO > o r- > m x o •u > n > Q m 工 〇 ·〇 — ⑺ C/) 〇 13 — Ω O 工 O m 一 < m 〇) 芝:> 2 x厂O ϊ> 2 x 厂 Ο Η > CO -< 30 Ο 33 5 Ν Η X S > m Ν 474927 A7 B7 五、發明説明(510) 286O.S20 00320 0.0160 287 00620 0.0320 0.0160 2800ο 0§ 0.0320 00160 289P0S0 00320 0.0160 290 0.0§ 00320 00160 CO CD p o o o CD CD O O O 〇 —k —x o o o ro cd p o o o ο b 〇 CD 05 CO o o o CD CD CD o b b CD -4 CD o b o O) CD CO ο b σ CO o 〇 〇 CD CO CO boo ro αι o o o Ο M ^ o o o ro σι σ> o b b o o ^ o b b N) ΟΊ CD • · « 〇 o o CD CD p O O (3 p ro p boo —^ —L ro o o o co σ> p o o c> o -» ω ο b o CD CD CD o b b CO CD CD o b b -sj CD CD o 〇 〇 ΓΟ CD boo N) OD boo o o o b b o —^ ΓΟ —^ bob ro co ro o o o p 〇l b σ o A ωθ命蓉紮s^c Μβ(、v/f7^)a)Iπ O —L -L o b b o —* po *〇 o o ^ Ο αι ϋΐ 〇 ro CO ΟΊ p p o ro ro ο 〇 o b o b o o ο ο σ ο ο _l o CD CO CD ro ro ^-L 办 Κ) o o o b b b ο ο Ο ο ο cn Ol C71 CD CD CD σ> αι ω CJ1 ΟΙ Ol Ol b o b αι ίη αι cn ο αι 部 中 標 局 1] 工 •.I, if:f: Ail 〇 _L -L αι ο αι 〇->[〇 αι αι αι ro CO CO ο U1 ο ro co ω ο ο cn _L αι ω co Ο ΟΙ ro μ ω σ αι ο μ ω ω ο ο αι 办Ν CD b b cn nd ω ω αι ο cn Ν3 ο CO αι ο -ΐ^ αι ϋΐ αι ο co cn οι cn ο ρ ρ boo 办 αι cn αι ο 'ο ϋϊ αι cd m D3 2 > U3 Ο 0) > Ο > m工ο Ό > Γ- > Ο ΓΠ3:〇Τ3 — ω〇)〇·Ό — Q ο ι ο m —< η m ω ^ > 2 X γ- Q > S: X γ- Ο Η > CO -< 3J Ο 3 ξ > Ν 33 Η χ 2 > m ν (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -513- 木纸乐尺度这用中园15家樣辛.(('NS ) Λ4規格(210Χ297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(511) ro co αι N) •①
N) CO CO ND CO ΓΟ
hJ CD ο ο ο σ ο ο ο ^ co σ> γο ro γο ζπ ο ο ο ο 0.0§ 0.0320 00160 P1250o.§20 0.0320 0.0160 P1250 0.§0 0.0320 0.0160 P12O10 0.S20 00320 0.01 § r\o CD o p CD <D CD CD CD CD CD CD CO CO σ> CD o o o 〇 b b o 〇 b o b o 〇 〇·〇 o o o o CO CJi CD CD o •办 o CD •CD CD o o o 〇 〇 o o b b o b b 〇 o o o o o o b o o 〇 o o o o o o o o 〇 o o o o o o o o o o o b o o b o o o b b o o o b o b •o o p 产 p CO o ΓΟ OD ai o 戶 o ro o b o o o b o b b o o o b b o b o b b ro ro CD CD o 03 •03 p [\〇 ^ p p <35 tp CD —λ. ro o b 〇 〇 o o o b o o o o o o o b b o b ro ro ro CO CO 00 ai cn ro CO p CO rv) ro -vj b o o o o b o b o b b o o o o o o o b ο ο ο ο ο ο ο ο οοσο porv^p οοοαι σσρ boob ο b b ο ο ο ο ο ο ο ο οοοο οοοο οοοο οοο αιαισ^οο bicncno οοοο αιοσαι oaicno oicn'o
A A C roSA s*HCmn3ow si I L B 屮 央 標 局 U _τ A fi ro ro co co ai cji o cn CO CO CO ΟΊ o ai ai o co co or ο σ» o bi co办办cn o o o o ro ro ro b o ai ω o ai o ai 私公cn ai b ai b ai ^ ai cn cn bi b b ai ϋτ cn 〇) ai cji cn ai ro ro ω o o o cn σ> ai ai 0 0 0)01 ai b ai b CD p ai cn ai o -si -vi ai 〇 at cn 办 cn ai ai b iji -514- 本纸仏尺度14财關家制UTNS ) Λ4規格(210X 297公楚) 厂 > m ir ο "Ό > Γ- > Q m dc ο tj — 道+ I—H α>ω〇·υ — Ο ο I o m —< -η m ¢/) $ > S x r- 〇 > 2 x r- O Η > ω -< 33 o 33 $ > N 33 H x 2 > m n
474927 A7 B7五、發明説明(512) N) N) ro ro CD CO CD CO CD CO -si Ρ1250 0.S20 0.0320 00160 0.1250 ο.§20 0.S20 0.0160 Ο ο Ο Ο οοο^-*· —ΟΟ Ο) ΓΟ γο ν> οι ο ο ο ο Ρ1250 0.0620 00320 00160 CD CD CO CD CO CD CO ο o b 〇 bob 〇 —^ ω cn ro co » _ · · ·_ · 〇 o o o o o o o o o o o o • _ e 着 e · ·_ o o o o o o o 〇 O 03Ο O 办 · · · _ · o o o o o o o 〇 〇 -j- co o —cn o o o o o o o 〇 CO N CD O CO • · · · · · · 〇 o o o o o o CO CO CD CD · -v| CO <D CD 〇 O OO 〇〇〇〇 〇 OOOO O O O O o oooo oooo 〇 oooo oooo o ro co ο ο o o oooo oooo o oooo oooo OO —*-r〇COCD CO 〇 oooo oooo
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474927 A7 B7 五、發明説明(514) 305 0.0620 0.0320 0.0160 3§00520 00320 0.0160 307 0.0§ 00320 0.0160 308 PS20 00320 0.0160 3S00S0 00320 0.0160 CO CD CD • * · o o 〇 Ol 〇 c〇 cn a σ> σ> cd ^ ro b p CD p b b 〇 CD CD CO bob CO CD CD O O 〇 CO CO CD ο o b CD CD CD boo po Ol boo CD ^ o o o CJi o b 〇 vo σ> p boo CO 05 o b o o o ^ bob o “ ro ο b o CO CD p o o 〇 ^ CO CO ο o b CO (J\ iO σ o b -*· ro ai o o o ^ CD -si ο b o 05 CD CO • * · o o 〇 -vj CD CD boo Ol CD CD bob —k —L c〇 o o '〇 Μ产> σ ο o CD CD CD 〇 〇 〇 CO CO P o c> b CD CD CD o o o CO CD boo -* CJ) p o o o A A cas U B fL^#-^^Hm Μ·β(yv47^taH- co [ο o o o —L co N ο ο 〇 ω co 〇〇 bob
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474927 A7 Β7 五、發明説明(516) 315 0.0§ 0.0320 0.0160 316 00620 0.0320 00160 317 0.0620 00320 0.0160 318 0.S20 0.0320 0.0160 3190.0620 0.0320 00160 CO C〇 CD CD CD CO p CO CD CO p CO f CD CO 〇 〇 Ο Ο Ο Ο Ο "〇 Ο Ο Ο Ο ' Ο Ο Ο N) CD CD bob σ\ p to boo CD <Ώ p σ ο o CO CO CO boo Oi *^1 CO obo —» -a cn bob o ro ω b b b ο o ro b o b •O 广 CO boo o o -*· bob Ol 05 CD ο o b CO CD 03 boo co co o b o CO CO CD boo Ol p p b b ay co <p boo ^ CD b b b CD p p 〇 〇 〇 C71 CO CO ο o b cn 〇i oo boo CD CD CD ο b o CD CD CD bob CO CO CO boo CD CO CO boo 公N CO boo CD o 〇 o o o o bob Ο Ο K5 boo p p p o o o O CO N bob 'vi CD CD 〇 〇 〇 C71 CD p o b b •CD CD CD o o o CD CD CD Ο o *〇 ^ CD CO b b b CO CD 〇1 CJ1 00 CD 〇〇 O Ol CD CD ΟΊ Ul 〇 00 00 00 σ cn 〇i cn co boo A D3 詻逆啣-IC β Η """屮 li;f?";v-’而 n-T^^-;";;;r5! CD 07 σ> ro cn po Ol. CD cn «L -tw cn 〇 Ol Ol cn o o o o o Ol o o cn cn o Ol cn CO 03 cn CO 仁 Ol cn Ol 么 Ολ cn b ΟΊ Ol b ΟΊ b cn αι o cn o Ol σ b cn CD Ol CD p 'vj CD CJ1 Ol CD cn b b b b b b b b b bi Ol Ol o CJi -519- 本纸氐尺度適;!!中ΚΚ家榡卒(CNS ) Λ4規格(21〇Χ297公痠) 厂 m 〇3 S > D3 Ο 05 > 〇 厂> m工〇 T3 > Γ- > 〇 m 工 ο ·ό _ CO C/) Ο Ί3 — Ω 〇 工 〇 m —< η m ω ^ > 2: X γ- Q > 2 X 厂 Ο Η > ω -< 3J Ο 03 ξ > Ν DO Η X S > ΓΤΙ Ν 請 閲 讀 背 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 頁 474927 A7 B7 五、發明説明(517) ro CO CO ro ro co ro co ro co 0.0620 00320 0.0160 ο ο σ ο p 〇 ο ο ^ k) co od ro cn σ> ro Γο αι ο ο ο ο ο ο 00620 00320 00160 00620 00320 0.0160 00620 00320 00160 CD CD CDo b b 05 -vi CO CO CO *σ> co ο b o o -vj CD o o o CD CD.CO CO CD CD b *σ ο ο ο o A Co 表命蓉 He Μ-β(冷;t/^t'BΗ CO CD CD boo
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474927 A7 B7 五、發明説明(518) 325 0.0620 00320 00160 326PS20 00320 00160 327 PS20 00320 0.0160 32COPS20 00320 0.0160 329 0.0§ 00320 0.0160 CD CO p ο ο ο CD CD CO ο ο b CD CD ρ ο ο ο p p CO boo CO CD p o o o σ> cn psi ο ο ο co ω 7*^ ο ο ο cd ρ ο ο ο CO CD o o o CD o o o ο ο ο ο ο —** • at ο σ ο —t -j- CO bob ο ω bob ΓΟ CD ip 〇 〇 〇 Ο) C0 ρ ο ο ο ζ〇 CD CO • · · ο σ ο cn co co o b b CD CD CD • * ◦ o o CD CD CD • · · o o o —^ CJI 05 ο ο ο ro办ν • · · σ ο ο ro ai o o o 05 05 σ> o o o CD CD CD 〇 〇 〇 CO CO ρ ·〇·〇·〇 CD CO ο σ ο N CD p bob CO CD CD boo CD CD CD o o b A cn Θ命桊 MrHe Μ·βc>>$^)a)工 ·〇·〇·〇 〇 o o • · · o o o o o o o o o 00 CD CD obo CD CD CD o o o __L _L CJI o o o 〇 CO CD ο o b CO 05 00 o o o CD CD CD boo CD CO CD 〇 〇 〇 OD N O Ol o *^1 -Vi cn b b 00 00 cn ο o CD CD p o o o 03 CD CD 〇 〇 〇 經湞部中央標準局^<_x消於合作.H印-3-:,. ro Co oi ο σ o OJ CO CO οι bi bi -* CO CO cn b o co σ> cd 010*01 CD co co o o o M CO Ol cp σ o CO私办 cn b b ω私办 boo 〇> "^4 ^ b cn σι 00 CD cn o b 办仁on bi cji o cn cn οι o b 公办cn cn cn ο CD oo co bob CD CD CD o b b Γ- m 〇3 2 > 00〇£0>〇 Γ- ;> m 工 〇 13 :> 厂 > 〇 m 工 Ο ό — > (Λ (Λ 〇 ~0 — ω 〇 工 〇 m —< η m £Λ ^ > S: X γ- Ο > S X γ- Ο -η > ω -< 3ϊ Ο 3J ^ > Ν 3 Η χ S > m ν 請 先 閱 讀 背 ιέ 意 事 項 再 填 寫 本 頁 -521 - 本纸乐尺度进用中囚围家標( rNS ) Λ4規格(210X 297公t ) 474927 A7 B7 五 、發明説明(519 -χΓνφ#紮茁Ist ([»;t//v 滿) 330 0.0S0 0.0320 0.0160 331PS20 0.0320 00160 332PS20 0.0320 00160 333 0.0S0 0.0320 00160 33-fc».0.S20 00320 00160 CO CO CD boo CO CD CD _ · * o o o p p p bob CO CD boo CD CD obo r〇 cn co co cd ppco ο ο ο ο ο ο ο ό o ο o ro o b o ro CD obo 一 r"* Γ° o o o ro ΓΟ CD CO ^ 4^ ο o b b b o o o o ο σ o bob o o 03 cn CD bob p CD CD b b co Ο M ο b o ΓΌbob ΝΪ ^ Ul ο o b CD CD CD boo —^ ^ r\Dboo ^ p co o o o CD CD CO CD CO CO ο o b boo 〇 co CO o o o -j- p p boo Ο —» CO bob o o o b b b CD CO CO boo o o p ο ο σ ro ο o b N) o o o ω -vi o b b CD CD CD bob o o o obo 〇 __L “ bob CJl CD O O cn cd y cn b o CD CO CD bob co cn οι b o -C^ Ol CD cn bi cn
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> 2 X η Q > 0) -< 33 Ο
474927 A7 B7 五、發明説明(520) 3350.2500 0.12010 0.0§ 00320 0.0160 336 0.0620 0.0320 0.0160 337 0.820 00320 0.0160 338 0.S20 0.0320 0.0160 339 0_§20 00320 0.0160 CO CO CO CD CD CD CO CO CO CO CD CD CD 00 CD CD CD ο ο 〇 〇 b b b •o o o o •o • i b o o CD p -4 CD CD CO CD CO CD CD CD CO CD (p Ο ο o O b b σ b b o b o 〇 〇 o o o -.i -L b _L o CO -vj 03 CD p CD CO p CD CD b b b b o •o o o o o 〇 o o b o CD CD CD CD CO CD CD CD Ο o o b b o b b b 〇 b b ro 4^ ^4 CO CO -si ro p CO o 05 CD σ> CD CD ο 〇 o o o •o b o o o o 〇 o o o o CD CO CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CO CO CO CO CO ο o 〇 o σ b b o o b o o o o b b o A α} 备¾书He β?斗/中涵)Η 部屮準 y.N ίί
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本紙依尺度送/丨1中阀15家標卒((、1^)/\4規格(210/ 297公釐) 474927
A 2 5 /—\明説明發 、五 344 343 342 341 340 0.0§ 00320 0.0160 0.0S0 P0320 0.0160 0.0620 00320 00160 0.S20 00320 0.0160 o.oi 00320 0.0160 CO CD CD Ο Ο b CO CD p o o o CO CD p o o o
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474927 A 7 B7 五 發明説明(523) 351o.§20 0.0320 0.0160 352 0.0S0 00320 00160 3530.1250 00620 0.0320 0.0160 32 0.125C p§20 0.0320 0.0160 350101250 0.0§ 0.0320 00160 翁麴(>>/t/、v)a) 經濟部中央標準局另工消費合作社印^ p CO CO p Ο Ο Ο 〇 CD CD CD ζ〇 • » · · ο ο ο ο p <d p CD obob CO CO CO bob CD CO CD boo CD CO CD N '〇 Ο Ο Ο CO CD CO CD ο ο ο b CO *^1 ο b ο o CO CO CD o o o CO p p o b b 一 OD Κ) f ο ο ο b CD CD CO CD ο ο o b —CO Ol o b b o o O M o o o r\o CD ο b o -px ΓΟ CD CD boob CO CO CO CD b ο b o CO ^nI o o o o CD CD CD boo 气N CO bob -A —^ CO Ο) ο ο o b CD *-4 CD CO ο o b b ;-* ro ο ο b o Ο ΓΟ M bob ο σ> -sj bob CD CD CO '〇 o o o CO CD p P ο o b b co p CO o o o o CD CD CO o o o CD p p ο b ό ^ CD CO CD C> Oi CD CO CD CD CD o o o o -»· ro ro co o o o o ο o ro o o o ο o ro boo CD boob CO p P CD o o o o *-*·—·* σ> o o o o p p ro boo CO o o tn cn o bi bi o CD CD CO CD b b b b ai cn od ϋι cn σ o 03 CO CD o o o CD CO o b o 私十①〇> αι αι ο cn n co 〇〇 '〇 ο o cn p CO ^ bi cn ο Oi —^ ro σ> bi b b O CO ai ai b Ol ΟΙ 07 Ol ο σι αι cn a? n c〇 cd b o b b p CO 戶 f bi ai o a? [Ο K3 CO ai cn ai «* 00 cn cn o c〇 ^ αι bi αι οι bi οι o οι οι cn ο σι σ bi σ) σ> 〇3 co ο οι ο b cn -νΐ σ ο ο cn -526- 本纸張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4«L格() X H C 03 > 厂 m ra 2 >co 〇 co > o 厂> m工o ό > 厂 > 〇 m 工 O u _ωω〇Ό — 〇 o x o m < m cn
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474927 A7 B7 五 發明説明(524 ) 356 o.lroalo 0.S20 0.0320 0.0160 3570.1250 00620 00320 0.0160 358o」25o PS20 00320 00160 359 0.1250 o.oso 00320 poi CO CD CD p 〇 b b o CD CD CD p b b b o
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、1T 474927 A7 B7五、發明説明(奶) 360 0.12010 0.0620 0.0320 0.0160 32 0.1250 0.S20 00320 00160 3S0.2500 P1250 00620 00320 00160 3S 0.12500.0S0 0.0320 0.0160 SI (>>47、v)a) -tx οι ρ CO CO CD CO CD 5° CD ρ CD CD • Ρ CD CD CD X Η C D3 > ο ο ο ο ο Ο Ο ο ο ο ο Ο Ο ο Ο Ο Ο ο CO ^sl CD CD CD CO CD CO ro Ν) Ν) CO ο 各 CD CD 厂 m D0 S > ο ο σ ο Ο Ο Ο Ο ο σ Ο Ο Ο σ Ο Ο Ο ο ο ο ο Ο ρ —X _k. ω σ Ο ΟΟ CO ο ο Ο ω ΓΤΐ 〇 Γ/1 >> ο ο ο ο Ο Ο ο Ο ο ο Ο Ο Ο ο ο Ο ο W ο ο ο ro CO CD CD CD ρ ΓΟ OD CO ο ΓΟ CO CO rn 了 Γ\ . ο ο ο ο ο Ο Ο Ο ο σ Ο Ο ο ο ο Ο ο 1 >* 111 JL. S J ο ο αι cn —α. CO ω αι ρ ο ο CO 公 ο _k CO α> ΤΙ > 厂 > ω ο ο ο ο ο Ο ο σ ο σ ο Ο ο σ ο Ο ο ο Γ° OD <ρ ρ ρ ρ CD —k CO CO CO CD CD CO m X ο ΚΉ ο ο σ ο Ο ο ο σ ο ο Ο ο ο Ο Ο ο 0)0)〇"□ — ο o 工 o m Ο Ο Ο Ο ΟΊ 00 CD p CD Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο 〇 Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο '〇 Ο Ο Ο C) ο ο ο ο obob ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 部 中 次 標 準 局 合 Vi ο ο bn αι 〇 γο co αι ο ο οι μ μ co ω ο ο ο ο -^OOCDCDCD COCOCnCJ) -P^cnoco αησοοο cncnobi οοαιο οι ϋι ^ o ui ο αι αι -u cn αι ο b b o cn αι p c〇 bi αι αι o o ro —»* co αι o 〇i o CO CO CO b b b b 一 ro r\D co αι ο αι bi 〇J产―十 cn o cn bi -Ρχ αι P o cn cn cn 528 本技張尺度这川中家:( ('NS ) Λ4規格(2丨0><297公漦 —< h m ¢/) ^ > 2 X r- 〇 J> 2 X 厂 O -i > CO -< 33 O ID 妄 > N :0 H x 2 > m n
474927 A7 B7 五、發明説明(526) -¾¾ (l>>/?7、vl)a) 32 0.2500 P1250 0.S20 0.0320 0.0160 36502500 P1250o.oi 00320 00160 3S02500 S250 ! 0.820 0.0320 0.0160 CD CD CD CD CD O O O O 〇 CO CD CD CO CO b b ο ο o
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木紙張尺廋这州中^园家樣準((1S ) Λ4規格(2Η)Χ297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(527)
CO
CO 05 CO
05 CO
CO 0.0620 00320 0.0160 00620 0.0320 0.0160 0.1250 0.S20 0.0320 00160 00620 00320 00160 00620 00320 00160 一卢 obo -vi p p obo 〇l 05 CD ro ru o CO CD CO bob A B He ββ?5^>5h o o o o -L CO c〇 b b b 〇) p boo CD ο o b 〇 —I» —k. boo o -»» -c^. obo ^ ro ro o o o o o o o o ΓΝ3 o o o ro co co boo co co bob ω办n boo cn co boo o —» ro o o o —t fo bob M 00 o b b o o o ro ro ro boo 〇 CO CO ο ο ο CD ρ CD bob CD ρ <D ο ο b CD CO CD ο ο σ CO CD CD bob 〇 〇 -J· obo CO b b b ro ro r\D boo -* ΓΟ M boo ro co -c^ bob Op” o o o ^ <X5 obo 〇-»*〇> ο o b O -* N) obo CD CO o o o ΓΟ OD 办 bi b cn OD CD CD boo Ol CD CD 00 ΟΊ o bi o ΟΊ cn cn cn -sj 03 o cn cn 經茇部中央標準局lJJJ-消费合;ir.^i印1:‘ b cn oi Γ1* Γ° P αι οι ϋΐ —X fs〇 私 b cn b cn b cn o b b οι -sj b αι oi c〇 co ^ o o o o CO ^ -P^· ΟΛ Ο O '〇 公公oi cn b oi b b ND CO 办 07 0 0 办 cn cn b o bi -530- 木纸張尺度適/fl肀囡丨§家標準(C,NS ) Λ4規格(210Χ 297公漦) cn ·αι pi o o o σ) αι o o m D3 2 > U3 O 0) > 〇 > m工o TJ > 厂 > 〇 m 工 ο ίο — cn ω ο ·ό — ο o 工 o m —< η m ω $ > 2 x r- ο > S χ Γ- ο I > Ο) -< Ο □3 ^ > Μ 20 Η χ 2 > m μ
474927 A7 B7五、發明説明(528) 雲(l>>Jf/l>>3 372 S250 0.0S0 0.0320 0.0160 373 00620 0.0320 0.0160 37-t·.0.S20 0.0320 0.0160 375 0.0620 0.0320 0.0160 376PS20 0.0320 00160 t 央 tf. 卑 义:)
消 A/I CO CD bob co co co bob CD CD CD bob CO CO boo O 〇) CO ο o b CO CD boo ω co boo 公-si co CD CD CD ο σ o ο o b O C71 Ol o b b o o co o o '〇 •o p p o o 〇 CD CD ^ ο o b -Cx C71 p o b b to co cn ο o b CO CO ^ o o 〇 CD ro ο o b co co p o b b bob —k GO 00 ο b o CO CD CD * · · o o o CD CD b b CD p CD boo CD CD CD o b b o o o o o o ο o ro σ ο o ο σ o o o o O CO CO o b b o o o ο o b i\3 CD ο o b o O GO o *〇 b ro σ> cn ο b o CO Ol cn o bi Ol 〇〇 a> b ϋι oi Ol CD CD αι b b N *vl -vj bob 〇 o -*· O Ol o —^ ro o cn in 0 ΓΟ 01 o o 0 o o 01 Ol Ol IV) CO CO ο o cn co办办 ο αι οι N5 CO CO cn b b ro co co bob -A M CO cn ο o cn cn σι boo ctt cn cn ο o b Cl -vi ^ ·〇·〇·〇 CO CD CD CD b o b b 03 CD CD p 〇 O '〇 O CD CD CD CO O O O O —* 00 CO C7) ο o b o CD CD CD CD b b o b o o o o o ◦ o o o cn cn cji ^ μι p ο oi bi ai ^ cn 〇) b oi b b
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^ > S: X n Q > 2 X r- Ω H > cn -< Da 〇 ^ > N 33 -H X 2 > m N -531 本紙⑹L度適用中因围家樣枣((,NS ) M規格(2丨〇><297公潑 474927 A7 B7五、發明説明(529) 377 0.0§ 0.0320 0.0160 378 0.0§ 00320 0.0160 379 0.0320 0.0160 380 0.1250 0.S20 0.0320 0.0160 38100620 00320 0.0160 私 CD CD Ο Ο Ο COCDCDCD CDCD CDCOCO CDCOCO 〇 〇 Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο
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本级艮尺度这用中ΚΒ家標苹(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公釐) 474927 A7 五、發明説明(530 ) 383 0.0§ 0.0320 00160 384 0.0§ 00320 00160 3S0S20 0.0320 00160 386 o.§2o 00320 00160 obso 00_ 0.01CD0 CD p CO o b b CO CD p ο σ o CD CO CD bob CD CD CO <3 Ο O CD CO ο o b CD CD CO o b b O p CO ο o b O O CO bob -i· Co CO o b b ai ο o b CO *^1 bob 产cn p b b o CO p o o o co ai ^ ο ο ό 产n p o o o CO CD CD o o o CO CD CD o o o p <r» p o o o CD CO CD. bob CO CD CD bob o ro ro b o '〇 p p CD ’〇·〇·〇 CO CO boo CO CO CO boo
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474927 A7 B7 五、發明説明( 531
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474927 Α7 Β7 五、發明説明(532) ^命麥詻¾^ St (1>>/{~/1>>涵) S2PS20 0.0320 P0160 393PS20 0.0320 00160 394 0.S20 0.0320 0.0160 395PS20 0.03S 00160 3SPS20 0.0320 00160 CD CO p 〇 b b CO CD p ο o b CO CO p o o o CD CD CD . .· ο σ o CD CO CD bob CD CD CD bob CD CD CO b b b 办CO p (3 0 0 CO CD p o o o CO CO CD bob 〇[*〇[〇 ο o b O CO CO boo 〇 〇 -X bob 〇 -j- CO boo Ο ΓΟ CO boo CD CD CD o b b CD CD ρ ο o b cn p co o o o CD CD CD ο o b p CO b b o CO办户 ο o b o ro oi o o o o oo p o o o -* ω bob CO CO bob CD CD P ο o b CD CO CO ο o b -si CO CD ο b o Ol CD CD o o o co co cr> boo ρ αι CO ro a o o o o _k o ro b o o b o b o b o cn CO CO Ol o o o —J> CO o o o o o o o b o o CD p CD CD ^sl *^J 00 o o CJ1 o Ol o o o b o o ^ boo ο co ω boo αι σ> αι αι cn 工 Η C 03 > m D3 S > 0)〇0)>〇 > m工οτι > η > Ο m 工 〇 — 0)C0〇"U — Ο 〇 i 〇 m < m co 請先 閱讀背 之意事 項 再
經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 GJ p p ϋΐ Ol Ol ro cn cn b oi b —»» N) N) οι o cn -»· ro ro cn o cn ro ro ro O O Ol ① N ΟΊ o b CO ΟΊ Ol οι o b cn 0 010 cn o cn o CO CO 4^. Ol Ol ΟΊ ai cn ο •-4 〇〇 p CJ1 Ol p cn cd • · cn cn p ai bi b Ol o o boo Ol Ol o b Ol (3 535- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2丨0X297公怂; 芝> S x厂Ο > S X r- Q Η > Ο) -< 33 Ο ID 专 > Ν HJ Η X S > m Ν 474927 A7 B7 五、發明説明(533 ) 399PS20 00320 00160 400PS20 00320 00160 401 0.0§ 0.03S 00160 397 0.0— 0.0320 00160 3900obi 0.0320 00160 ^ CD p o o 〇 00 CD p σ ο o 00 CO CD b o '〇 N -si N boo CO ^ CO bob ΓΟ CO o o o 〇 - ** - »* • · o o o o o - * • · · o o o o o -» o b b CO 05 CO boo O p o o o cn oo co o o o CO 00 ο o b o ro公 ο b o O O CO o o o CO CD boo 〇l CO CD obb CD CD obb CD P p o o o ^ CO o o o O O广b b b p CO p 0 o o a> ω p boo 01 CD CD o o o co co c〇 o o o CD CO CD o b o O CD p bob CD CD p boo —^4^01 o o o CD CO CD ο b o A ro c ^命遂^s#· Η it.f;t (冷斗/^强)Η A Μ B E 厂 .« -:1 »1— I . ---—_I 經濟部中央標準局貝工消费合作社印¾. ro ω ro o 〇 L o o o b b o o b o o o o ro ro ro σ o CO o M r° σ b b o o o o o o p Ol cn Ol •CD Ol "vj o b b b Ol Ol •o •o b boo ro ro bob ΟΊ 〇l Ol 〇l CO ro CO *σ bi o -*·-»» r\D o b ai ro ο b o 〇J CJ obb 〇0 03 Ul Ol o CO CO C71 Ul o A oi cn cn b b cn C71 Ol o b cn cn CJl cn ο οί 私 ai cn cn b cn ai cn cn co公公αι b o
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A B 明 説 明 發 \ 五 έ6 έ5 έ4 § i 0.S20 0.0320 0.0160 0.S20 00320 00160 0.S20 0.0320 00160 obi 00320 0.0160 P0620 0.S20 00160 CD CO CD ο o b N CO CD bob 户p p O O CD CD CD ο o b ^ ro co ο o b CD p p o b b CO CD CD 〇 〇 〇 CO CD CD boo Ol CO c〇. o o o CD CD p o o o C〇 CD CO bob p p o b o o ro oi o b b ro n p o o o 办 boo 一 ro ro b b b o o o bob ◦ P r1* b *σ o CO O) CD o o o CO CO CD o o o CO CO boo ro CO > o o o ΓΟ o o o VO CO o b o o ro ω b *〇 b 0—»·0) o o o CD CD ο 〇 b CD CD CD boo CD p ο σ b CD CD fD o o o
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474927 Α7 Β7 五、發明説明( 535 407 O.S20 0.0320 Ρ0160 400000520 0.0320 0.0160 4S0.S20 0.0320 0.0160 ±0 0.0620 0.0320 .. 0.0160 411 0.820 0.0320 0.0160 CO CD ρ 〇〇〇 CD CD CD o b b CD CD CD 000 ^ p 0 0 0 -vj CO CD 0 b b 公CD ρ Ο Ο Ο N) CO 十 ο o b CD CD o o 0 -* ^ b o ω CD CD 000 ω办ν bob 000 boo Ο Ο ΓΟ boo 0 0 ΓΟ bob 0 o 0 bob •u ν ν ο ο ο CO ^ p σ b b 仁产p boo CO o 0 0 ro co -P^ boo ω -ϊ^ ρ ο ο ο ω ^ boo 0 OD 0 0 0 〇—*·〇〇 ΐ3 Ο 〇 ro ro ^ 0 0 b to CD CD 〇〇〇 CD co p boo CD P CD 〇〇〇 ^ CO CD Ο Ο 〇 Ol CD CD o 0 0 μ σ> -* ro co o go ro ro co ο p 7^ 〇〇〇 o o o o o o o *〇 o o *〇 *0 CO CD CD o o o ω产p boo 000 000 000 孰鹑 (^斗/^邊 CO p 00 bi ai cn y n n o In ai
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474927 A7 __B7五、發明説明(536) -命參-a^ 雲(冷/1~/1>>涵) ±2 0.S20 0.0320 00160 ±3 0.0S0 00320 0.0160 ±4 0.S20 0.S20 0.0160 亡 5 0.0§ 0.S20 0.0160 ±6 0.820 0.0320 0.0160S 0.0§ 0.0320 00160 4b. CD CD • · · o o 〇 C〇 CD CD « · · ο Ο Ο CD CD CO Ο Ο Ο CD CD CD o o 〇 ^ CJl # · · ο ο o ζ〇 CD CD • · · ο Ο Ο CD CO ρ bob CD CD • · o o o CO CO CO CD CO • •瞻 _ · 〇 〇 〇 O O O CD CD CD CO CD CD 〇 O 〇 '〇 O '〇 一 Γ*·产 Ο <3 Ο ro co 4^ ο ο ο ro cd bob -*· ro bob CO bob -* CO boo -sj ζ〇 CD ΓΟ -vj -vj • · · 暑» · o o o o o o 經茇部中史樣iv-局Π.Τ;/;於合c^i-印y ΓΟ办Ν • · · Ο Ο Ο -vj CO CD • · · Ο Ο Ο ^ co o o o o o o CO 私 • · · Ο 〇 〇 CO ϋΐ ο ο ο CO Ρ ο ο ο γο σ> ο ο ο 4^ αι boo CO CD CD · ο Ο Ο CD CD CD • · · Ο Ο Ο CD CO CD Ο Ο Ο -ν| CD CD ο ο ο CD CD CD ο ο ο ο ο ο ro co ω • · · ο ο ο ro w ^ ο ο ο Ν3 ΓΟ [Ο ο ο ο ro 00 产 ο ο ο —Α 私-vj ο ο ο Κ> ρ ο ο ο -*· αι ο ο ο ΓΟ ΓΟ ο ο ο κ>私办 ο ο ο Ο ο cn ^ -^sl ^1 Ο Ο ΟΙ σ> ο ο ο αι ρ ρ ο ο ο cn αι ο αι P o b o CD CO CD bob o o o o o o 〇l 05 o cn b ΓΟ CO 4^- αι cn αι CO ^ αι o cn N) CO CO cn cn bi CJ CO CO o b cn co co 办 αι cn o ro co 公 b υι bi CO 办 Ol αι o b ro co -P=- CJI ΟΊ o CO CO CO bn cd in co co αι cn o CJI 05 cn o b o cji αι cn o b cn cn cn cn cn αι αι cn cn cn αι cn cn cn cn 〇i b b αι CO 办 CD boo 〇3 -p^ cn ο σ cn -539 工一i匚DO > m 〇3 2 > σι O cn > O > m工〇 *u > ?- > 〇 m 工 〇 〇 — c/) c/J O 〇 — O 〇 工 〇 m —< h m co ^ > 2 x r- Q J> S X 厂 C) H > ω -< 33 O JD ^ > ΓΜ 3D H x S > m n
t紙張尺度適川中囡S家榡枣(ri\S ) Λ4規格(210X 297公t ) 474927 A7 B7 五、發明説明(537) 418 0.0620 0.0320 00160 419 0.0§ 0.0320 00160 420o.oso 00320 00160 421PS20 00320 0.0160 422 0.S20 0.0320 00160 CO CD CD bob CD CO CO O O O -»· CO CO b b b CD CD b b b Ol CD co ο b 〇 CO CO CD ο ο 〇 ro p CD •CD CD CD ΓΟ co •CD 0 0 b 0 〇 0 b b 〇 —L •Ο CD CD CD CO CD CO 0 〇 〇 〇 0 0 o 〇 ο 0 CO CO CD 0 0 _L b •0 b b b 0 b 0 〇 _L p CD CD CD b •CO b o o 0 b 〇 0 b _k CD ro CO 0 0 CO b 0 0 0 0 〇 o 0 0 co CO CO CD CD CD CD co •0 0 b 〇 b 〇 b •0 0 CD CD p ο o b CO CD CD o o o 00^ o o b ΓΟ 000 00』 o o o CD CD CD o o b A 卬 詻 S#-HCSt ^$3 Η cn o o b -*4^01 boo -A CO p 000 0^0? boo ro p o o b aicoco roro-f^ —»»rooo 〇 b o boo 000 boo 000 ^sIOOCD 4^〇DCD cnoo αιαιο ocjicn ai cji .px p οί ο ai ai o cn ¾¾•部中央樣準,而货工消於含作社印¥ 本纸張尺度適用中ΚΚ家標卒((,NS ) Λ4規格(210X297公;t ) ai ai co OD co cn co ϋι co co bi b\ cn b o cn CJl 〇 0 b 〇 o 0 ai ai cn ai co CO co CO co cn co co cn cn o ai bi cn b ai ai 〇 0 0 ai ai <p 05 cn CD p p ai •ai ai cn cn p b b b bi b bn ai cn bi o 0 ai b 0 b 厂卬卬2> ro ο «λ > ο η > m 工 ο •ό > r- > Q ΓΠ 工 Ο "U — >-Η ϋϊ〇η〇Τ3 — Ο 〇 X 〇 ΓΠ —< -η m ϋ) ξ > S X Γ· Ο ! > 2 X 厂 Ω Η >£/)< 3J Ο 3 ^ > Ν 3 Η X S > ΓΠ Ν -540-
474927 Α7 Β7 五、發明説明(538 ) 423PS20 0.S20 0.0160 42 公0.§20 00320 0.016042010 0— Ρ0320 0.0160 426 0.0§ 0.0320 0.0160 427 00620 0.0320 0.0160 CD CD ρ Ο Ο Ο •-sj CD CD boo CO CD CD o b b O CO CD . o o o CD CD CD o o o CD CD CD Ο Ο Ο O CO bob CD CD CD bob ο σ> o o o CO CD p O O 〇 CO CD CD • · · σ ο ο Ο O bob ΓΟ CD C〇 bob o ο o b CD CD CX) o 〇 〇 co αι ρ ο ο ο ο o ro o o o CO p c〇 bob O ai o o o CD CO CD O O 〇 Ο Ο CO Ο Ο Ο o o o bob CD p ο o b o ro ro o o o CO CD o o 〇 CD CD CD Ο Ο Ο cn co 〇〇 bob CD CD p boo CD p p o o o CD CD CD bob
Am 备远书HC St (>>/}-/吟涵)π: 請 先 閱 讀 背 冬 意 事 項 再 CD CO CD 〇 o o p CD o N) [NO CO CD 〇 〇 〇 b o o o o b o 〇 o o o 〇 CD CO CD o o o o o o CD CD o __l Ol --4 CD 〇 〇 b o 〇 b o o o o 〇 〇 CD CD M N) CD CD 公 公 Ol P° CD CO 〇 〇 o Ol Ol b o Ol b o o cn CD 〇 o 屮 局 消 11- A ίί π 印 cn cn ^ O Ol o ro ro co cn cn ai n Γ4 P° boo -*[0[0 cn cn ai C71 *vJ o cn cn CD 05 bob CO CO o ai o 00 Ol Ol Ol 〇0 CO Ol o o cn OO CD b οι o N P p ai cn cn CO CJl ΟΙ ΟΊ o CO b οι o CO 00 Ol ΟΙ Ol CJI CD > ui οί In Γ- m πϊ 2 > C3 Ο £0 > Ο γ- > m 工 Ο *σ > γ- > ο m χ Ο ·υ — ^ ΗΗ CA) £Λ Ο ΤΙ — Ο Ο 工 Ο ΓΠ —< η m ω ^ > 2 X γ- Ο > S X γ- Q Η > CO -< 3 Ο D $ > Μ 33 Η X 2 > m Ν
-541 - 本纸張尺度这用中SS家標肀(rNS ) Μ規格(210Χ297公釐) 474927 A7 五、發明説明(539) 428PS20 00320 00160 429 0.0§ 0.0320 0.0160 4300.0620 00320 0.0160 431 P0620 00320 7 00160 432 0.0§ 0.0320 00160 C〇 CD CO • · ο ο ο Ν Ν CD • · · Ο Ο ο 〇 -J· 00 • · · ο ο ο ^ CD CO • · · Ο Ο Ο • · · ο ο ο CO CO CO • ο ο ο CO CD CD ♦ _ * Ο Ο Ο CD CD ρ ·◦·〇·〇 CD CD CD o o o CD CO CD • ο o b Ν Ν -ν! boo CD CD CD boo -sj CD CD o o 〇 CD CD p ο o b —L 乂 —* Ο Ο Ο ΓΟ 05 P ·〇·◦·〇 CO CD • · o o 〇 —L CO N ο o b 'vj CD CD • · ο Ο Ο CD CD CD bob cn O o o CD CO CD b o b ο ο ^ Ο Ο Ο o ro oi ο b o o o o o o o —* ΓΟ CD ο o b CD CD CD bob CD CD CD boo CO CD CD 〇 O 〇 CD CD CD b b b
A 4CV命參莽連#·HC,££?5>>)a)H r- m 03 2 > 03 Ο CO > ο r* > m 工 ο Τ3 > 厂 > Ο m 工 Ο ·υ — ,w cn ο *σ — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 r:i:t ->*: η f: A il i\ iV r': 〇 —^ ro • · · o o o —i. —i. —^ • · · Ο Ο O o o ^ o o o -»· o ^ o o o CD CO o 0 b Ο 〇 工 Ο ΓΠ ζ〇 CO CO • » · o o o CD CD C〇 〇 o 〇 co o '〇 o ro ro 7-4 o 0 0 -.I CO 0 0 0 —< Η ΓΠ £Λ Ol Ol 03 o bi b U1 03 CT1 〇 O CJI c〇 p〇 p o o o 4^ cn cn cji 〇i cn CO CD 00 0 o bi $ > 2 x r- o > S x r~ iT> ro— ΓΟ ο ai cn ro ro ro o 〇 cn N) ND 03 ο οι o n> ro ro 〇 Ol CJI CJI bi 0 0 H > W -< 33 O ro ro ro bi oi cji ro ro οι o cn CO公公 〇1 Ο ϋΐ ro ro c〇 ai cn 0 CD CD 0 0 0 3 ξ > N 33 H 公 Ol CJl ο o cn cn cji 〇i boo cn οι οι bob 么公Oi b ai b 00 CD CO 0 0 bi x 2 > m n -542- 木纸尕凡度试川屮冷((,NS ) Λ4規枱(210X297公麓) r 474927 A7 B7 五、發明説明(540) 433 0.0§ Ρ0320 0.0160 00620 00320 0.0160 4301psroo 0.0320 0.0160 436 0.S20 00320 .. 0.0160 437 o.i 00320 0.0160 CD CO CD CD CO CD CD CD CD CD CD CO CD CO CD Ο b o b b b b b o o o o o o o CD CD CD CD CD CD CO CD CD CD CD CD CD CO CO Ο b b b b b o o o o o o b o b 么 CO CO CD CD ω 产 CD CD CO CO o o _L b b o o o o o b o o b o o o o CO CD CD CO CO p p p to p CD p 产 产 o b o b o •o o o b o b b o o o o ro N) [\D CO o -L. CO CO OD o ro ro o b b b o b o b o o o σ o o o CD CO CD CD CD CD CD CD CD CO CO CD CD CD o b o o b b o o o o b o o b A B 民命穿詻泣爷Hem-β <vv/i7>>5X € i 4 I I. m _ I I 、· CO CD CO CO CD CD Oi 00 CD cr> p CD o o —Jk o o b o o b o b o o o o o o o CO CD CD CD CD CD CD CO CD CD CO CO ΟΊ CO CD o b o b o b b b o b o •o o o o CO CD CD CD CD CO σ> CO p CD p cn CO o o b b o b cn b Oi o o o Ol o b --4 P ΟΙ Ol 〇1 ω oo co cji bi bi co cn cn bi o oi On Ci On O Ol ai -l --l ro b cn b cn co cd cn b o 00 〇1 C71 Ol ϋΊ CD CD b b cn 'vl oi bi 〇i ro 〇〇 ω οι αι αι CD CD o ai b CD CD CD bob CD CD CD bob CD CD CD bob 私办αι ο αι ο Γ* m 〇3 2 > 〇〇〇〇>>〇 r· > m 工 〇 *ό ;> 厂 > 〇 m 工 ο ό — w C/5 〇 〇 — 〇 〇 工 o m —< π m 〇) 芝> S x厂0 > 2 x r- Q Η > to *< 33 Ο j〇 $ > Μ 33 Η χ <: > m μ > (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T -543- 木纸張尺度述州屮KS家捃卒((’NS ) Λ4規格(2 10X 297公釐) 474927 A7 Β7五、發明説明(541) ιβιβ(1>>/!71>>涵) 仁38 0.S20 0.0320 0.0160 払39 0.1250 0.0— 0.0320 0.0160 to0.1250 0.S20 0.0320 0.0160 tl. 0.1250 .o.§20 0.S20 0.0160 .¾部中ΐί.局ίΐ -X fc A f;印 -r: 〇私办ζ〇 CD CD '〇 '〇 CD CO CO ζ〇 b b ο σ ^ CO p p ο σ ο o CO co c〇 ' ο ο σ Ο M 公 CD ο o b b CO CO CD CD ο b b b CO CD CO o o o o CO CD CO ο σ ο 〇 〇 -i. _L o b ο ο 03 00 p CO ο ο b o ——1. cn b b b o cd <r> ρ C) ο ο ο ο αι ρ b ο σ ο CD p p p CD CD CD CD CD CD CD CD boob ρ CD ρ ο ο ο 〇ο 一 / ο ο ο ο 各 U1 CJ1 N ·〇·〇’〇·◦ ro ω 办 αι ο ο ο ο ο [〇 αι ο ο ο CD CD ^ ^ Ο Ο Ο Ο CD p p CD boob CO CO CD CO ο ο ο ο CO CO CD ο ο ο Γ\〇 ^ σ b b ο CD p CD p o b b b γο ω οα Ο Ο Ο (3 CD ρ CO ο ο ο ο Μ cn ο σ ο ο CD CD C〇 CD ο o b b CO CO CD ρ σ σ ο ο CO C〇 CO Ο Ο Ο ^ ^ ^ ^ ο αι αι σι •-nI CO CD CD cn o b b αι cd ρ αι ο αι αι CD CD CD Ο Ο Ο ~11 Γ1* 7^ αι αι αι ο Ul p p in in bi cd ΓΟ -»* 00 03 ο οι ο αι CD CO CD ο ο b Μ Ν) ro CO ο ο αι ο αι cn p o cn αι αι ro —^ γο co ο cn αι αι -νΐ οο cn boo 4^ 4^ 4^ 〇Ί αι αι cji b N 00 03 00 in CD CD CD 〇η αι αι cn ο cn CD CD αι o b 544 本纸&尺度速;。|旧囚家標率((、咕)八4規格(210/ 297公釐) 工H C卬> r- m ca 2 > 〇3 Ο ω > o 厂> m工〇 τι > 厂 > Ο m 工〇"〇 — ωωου — Ο ο x o m —< π m ω ^ > S χ r- Q > S χ γ- ω η > w -< JJ ο 03 $ > Ν 3 Η χ 2 > m ν ϋέ|ί· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 474927 A7 B7 五、發明説明(542) 442 0.12010 0.S20 P0320 0.0160 443 0.1250 0.S20 0.0320 0.0160 44400320 0.0320 00160 445 0.0§ .. 00320 ! 0.0160 446 0.0§ 0.03S 00160 COCDCO CDCOCD COCOCD • · · ·♦ ««蠢 〇〇〇〇〇〇〇〇〇 COCDCOCO COCDCOCD ο b ο ο σ ο o b COCDCO COCDCO CDCDCD COCDCOCD 4^CJlC〇CD ooo oob ooo oooo ooob o-^ro o —^ p ro cn ooo OOO (3 0 0 σι cd p ο o ro N) oooo ooob CDCDCD CDCOCD CDCOCD COCDCOCD COCDCOCD bob bob boo b b *〇 o b b b b -Pw Ol (3 0 0 CO 各 Ol oob h〇 ^ Ol boo —co co co oooo ο ο ο ω oooo 翁 蓥
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工 H C 03 > 'm 〇〇 S > ro O co > ο > m 工 ο τρ > r- > Q m 工〇-〇 — £Λ£Λ〇*υ — O 〇 工 〇 m < h m ω ^ > 2 x r- Q > 2 x 厂 O I > CO -< J3 O OJ ξ > N 33 -H X S > m N p 請 先 閱 讀 背 冬 I 事 項 再 t 474927 Α7 Β7 五、發明説明(543) §
-c^ CO P1250 0.0620 0.S20 0.0160 Ο Ο Ο p p b b ο Ν) -*► θα ο ro αι C5 Ν) Ν) cn ο ο ο ο ο ο P1250 0.0620 00320 0.0160 P1250 0.0620 00320 00160 CD CD CD ο b b CO CD <D CO ο o b b CO CD CO CD b b ο o A B 4b 命蓥^He Μ-β (^/ί7>>5h CO -si po b b CO CO CO p σ o b b
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本纸氐尺度1¾用中KS家標肀(rNS ) Λ4規格(210X 297公f ) 474927 A7 五、發明説明( 457Ρ2500 Ρ1250 pio . 0.0320 Pol 60 翁絮.<^wt/、vl)a) 仁55 0.2500 0.1250 P0S0 0.0320 0·1 払56 0.2500 P1250 00620 0.0320 0.0160 CD CD CD CD ζ〇 O O O O O CD CD CD CO CD ο o b b b ο σ (nj ro o ο b b b o 〇 CD C〇 CO ο o b b b ο o ro co co CD CD CD CD CO CO CD CO CD ο ο o b b
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> 2 x r- Q -i > cn < jj o 本纸張尺度该用中g g|家標肀(r 、5)八4规格(210父297公髮) 474927 A7 B7 五、發明説明(546) 〇) §
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本纸張尺度適中國1¾家標枣((:NS )Λ4規格(2] -552- 0X 297公釐)
474927 A7 B7五、發明説明(55〇) 477 0.0S0 0.0320 0.0160 仁78 0.0§ 0.0320 00160 479 0.0320 0.0160 各80 0.0620 0.0320 00160 仁 81· 0.0§ !0.0320 00160 0 0.0320 00160 CD CD O) CD CO CD CD CD CD CO CD CO' CD CO CO CD 〇 C5 o o b b b b (3 o b b b b o 〇 CO CD CO CD p CD CD CD CO CD CD ο 〇 b o b b b b b o b σ o b o 〇 CO CD o r\D ro CO 产 p p o _L. CO o 〇 ro ο 〇 o o b •o o o o o o b o b b b CO CD CO CD CD CD CD CD CO CD CD •CO CD ο 〇 o o b o o 〇 o 〇 o o 〇 b o o 03 —上 b ro cn cn CT> -si ro Ol CD CO Ol CD Ο 〇 o b σ o o o o o o o b σ b CO CD CO CD CD CD CD CD CO CD CO CD CD CD CO CD ο CD b o b b b b o 〇 b b 〇 o b 〇
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474927 A7 B7 五、發明説明(551) 483 0.S20 0.0320 0.0160 484PS20 0.0320 00160 485000520 0.0320 00160 486 0.0§ 00320 .. 0.0160 487 0.0§ 00320 0.0160 CD CO CO bob p CD CO boo CD CO CD • · » o o o CO CO CD boo
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474927 A7 B7 五、發明説明(552) § i i 0.820 0.0320 00160 0.0620 00320 0.0160 0.0620 00320 00160 0.820 00320 0.0160 obi 0.0320 0.0160 4t命穿象泣书m-β CD CD CO CD CO CD CD CD CO CD CO CD CD CO CD o b o b b o 〇 o b b o 〇 〇 o 〇 CD •CD CD CD CO CD CO CD CO CO -Nl CD o o o 〇 b b b b b b o 〇 〇 o 〇 _L k ro CO cn Ol CO 产 —JL o ro ω o b o b o b b b b b o 〇 o L· CO CD CD CO CO CD CO p CD CD CD 各 CO o o 〇 o o o o b o b o 〇 o o o —X o CD f\3 cn CD -P*. σ> 'sj -L Ol ro 办 CJt o o o b o o o b o o 〇 o o o CD CD CD CD CD CD CO CD CO CD CD CD CO CD CO o •o 〇 σ o o o 〇 b o 〇 o *〇 〇 o -Ci- CD CD o o o CD 'vj o o o or -vj -nJ cn b b Μ 03 03 ω CO c〇 ρ Ο b ο Ο ο •Ο ο ο Ο •ο ο ο 办 卢 CD 戶 05 ro 私 05 Ο ο ο Ο ο Ο ο Ο ο ο ο ο ρ ρ〇 ρι 00 αι CD b ο ο οι ο Οι αι Ο αι αι αι ο
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474927 A7 B7 五、發明説明(554' β (今异/今涵) JX98 00620 0.0320 0.0160 § PS20 0.0320 0.0160 cns S250 0.0620 00320 0.0160 tnol 0.1250 PS20 0.0320 00160 CD CD CO CO CO CO CD CD CD CO CO CD CD CO 〇 b •o o 〇 •o 〇 〇 〇 b o b b b CD CD CD CD to CD CD 03 p CD 办 CO Ο •o b o o o b 〇 〇 o 〇 o b o CO CO CD o ro Ol CO —l -L ω o o ο b o 〇 ϋΐ o b 〇 o b o b o o CD CD CD CD p p CO •CD CO p CD Ol CD CD Ο b 〇 〇 o b o 〇 b o b b b 〇 ro CO 07 CJl CO Ol p CD CD CO •Ul pi b •o b 〇 οι ΟΊ cn o o o o b o o CD CO CD CD CD CD CD CD CO CD CO CD CD CO o b •o 〇 o 〇 〇 o o o o o 〇 b ro p CD p •CO CD o ro o o o o o o •o o o b •o -L σ> CO ro CO p CO 00 o b b o o o o o o o CD CD CD p CD 03 03 00 CD CD CO b b b o CD 05 CO 〇 cn o b boo p CO o o 05 ^ o o o 經濟部t央標隼^β工消費合作社印5· CO CO CO cn cn CJl σ> o _k ro o —L ro Cl b Ol o ro 03 Ol cn o o Ol o o ω 产 cn Ol CD b b b ·σ> bo Kd in 〇 b Ol o o o -si po 00 po •-si CO Ol CJl p CJl Ol Ol o o b ro ro cn b o b cn Ol b cn
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厶I A7 ' —------ B7 五、發明説明(555) 實例1 8 6 31赞化合验_之萌草性評估法 本發明忒驗化合物之萌芽前除草活性以下列試驗舉例説 明,其中由許多種單子葉與雙子葉植物《種子分別與盆栽 土壤混合,並分別種在各一品脱裝杯子之約一英吋土壤表 面上=種植後,爲杯子噴灑足量之含試驗化合物之指定丙 酮水办液,使每杯中相當於每公頃約〇 〇156至〇 5〇〇公斤气* 驗化合物。經處理之杯子置於溫室平台上,繞水,根據— 般溫置万法照料。處理4至5週後,結束試驗,檢查各杯, 根據實例1 8 5所示之分級系統分級。 所得結果示於下表n。所評估之化合物依實卿$所示之 化合物編號説明。 殍浓部屮央只工消於合作社·>-r;^ ______ - 558 - 本紙疚纽4 @ $轉(rNS ) /\4規格(21GX297公楚) 474927 A7 B7 五 56 5 /__\ 明説 明 發 2 0.5000 0.2500 0.1250 0.0S5 0.0313 P0157 0.0156 4CT命蓥詻s#- β 1 0.5000 0.2500 0.1250 o.§25 00313 0.0156 90 90 9.0 00.8 7.890 90 CO CO CO p CD CO p ο o ro 〇5 ο σ o ^ cn c〇 <〇 [〇 cj 〇 cn ij) σ o *〇 CD CD CD CD CO CD CD ο ο o b b 〇 〇 ro oi co p cd co o bo ο ο o 03 〇 ^ oj o c〇 bi o '〇 ^ CO <D CO CD ο *〇 b o b ο N) ro pNi p 〇〇 p ^ o ci) o bo ω 〇 CD CTJ CD CO CD CO Ο ΟΊ o o o o U1 CO CO CO CD b oi cn b b 〇 -i* 'nJ CO CD CO ο οι o b 〇 CO CD CD CO CD CD ο ο ο b ο o 〇 〇 CJ1 CD • · · · 〇 o o o ro co 〇〇 • · · · o o o o ro办戶产cd o o o o o 〇 N N CD CD CD O cn Ol o 〇 o ^淖部中央樣窣局ηί Τ,消於合社印1:. -nJ CO 05 CO CD (X) CD 〇 〇 fo '〇 *〇 〇 〇 _!. 〇 _x Co CJl 0〇 ^ o cn oi -v] oi Cx> ω CD CD o o o o o 〇 —» 03 05 CD kj OJ Oi ^ ^ O r~~) —^ L ΓΟ CO 〇 ^ 〇 〇 ro ro ^ οι p 〇 〇 〇5 c〇 σ) o CD CD CD CD CD CO 〇〇〇〇〇〇 —ro σι b b o b cn o 各公cn 〇5 > p 〇 〇 ui 'oi bi o ro co oi p o o o o o o 各CO办CD 05卜 ο οι cn αι οι o I H C CD > r- m 03 2 > 03 O cn > 〇 厂> m工〇 -Ό > Γ" > 〇 m 工 Ο ό — ¢/) w O —-〇 o 工 o m —< h m 〇) ^ > 2 x r- 〇 ;> S: X 厂 O H > CO -< 33 O 30 ^ > N 33 H x 2 > m n >11 t^Jcv命窣β^、译苇亦泽 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -559- 本纸乐尺度適用中國围家標準((’NS ) Λ4規格(2丨0X297公釐) 474927 A7 B7 五、發明説明(557) a co 0.5000 P2500 0.1250 0.0625 00313 οοοοοοοσσοbiobbboo^KDcn_L-k_LC〇CO〇5G>r〇〇l〇 aioicn-^—*»Ν)ζ〇αι〇ο aj'Njoococncnoooo CD CD CO CD CO o o o o o -vl CD CO <D o o o o o •vj -si CD CD CO • · · · · 0 o o o o CD CD CO CO CO b ο o b b CD CD O CD CO 1 · > · · 〇 o o o o CD co CO CO b o ai o CJI CO o o o CD o co o CD CO CD CD b o b b o po o p b b o b b ro o cd p ^ o^'o p CO CO CD-CO co ο ο σ ο o 〇3 CI3 CD CD CD O O O O O 〇1 CO CD cji o b b b CO CD CD CD CO ο ο o b o CO -Nl CD Ο O CO CD O N CD 00 CD CO O CO O CD -px p p A B 莽S书HeΜβ?5^5Η <15 CD CO CD CO •o ·〇 b t) o o 05 〇) '〇 co b 4^. cn OO CD co o cn co o CD CD CD CD CO ο ο ο o b ⑦ -vj ai co ^ o bo o CX) CD 00 CD CD co ο οι ο o 經消部中夾標準局及工消贽合作社印f 00 CD CD -^1 p ο o b b b -•g -sj N N "vj ο ο ο ο ό ro 〇i psi ο ο ο o b GO -vj 'vj ·*ν| ο o b b b ro ro -» 03 O ^ o •o 〇〇 to cn w o co b CO o b b
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474927 A7 B7 五、發明説明(558) -命參-s-^ βcn05000 Ρ2500 S250 Pi5 00313 605000 0.2500 Ρ1250 ooso 0.06201 0.0320 003101 00313 0.0160 0.0158 00157 CO CO CD -P** CD Ο Ο Ο ΟΙ 〇 CO CD CObob CD CD p o *〇 o
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本纸乐尺度適州中國國家標净(CNS ) Λ4規格(210X297公漦) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(560) Ο 0.5000 0.2500 Ρ1250o.oso 0.S25 15 00313 00158 00157
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H > CO -< 33 O 3 ^ > N 33 H X s > m N 474927 A7 B7 五 明説 明發 666 ro CJi 0.2500 0.1250 0.S25 0.0313 0.0156 00000 0 o o ^ fo -*» CO Ο) N) 〇l σι -*► r>o cn o ① co oi o o 2 仁 0.2500 0.12S 0.S25 0.0313 00156 CO CD CD CO CD Ο Ο Ο Ο Ο CD CD CD CD p b o o o o 〇 CO 03 CD Ο Ο Ο Ο ο Ο Ο CO CT) <Τ) Ο Ο 〇 〇 〇 CX) 0 CD CD O O 〇 O 〇 ο ro αι on ο ο ο ο ο
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、1T 579 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(210Χ 297-:Μ> ) 474927 A7 五、發明説明(577 ) 5C00.2500 PI 250 p§25 0.0313 00156 59 0.2500 0.125D 0.0S5 00313 00156 57 0.2500 0.1250 0.0625 00313 00156 Ο O CD CD CO o b b ο b o o o o N ο b b ο o o cd ro co o o o o CO CO CO CD CD O O O O O cn 〇l CD CD ο ο ο σ o O O O O CO ο σ ο o b cn co p cd p ο σ σ ο o o oi co b b b b b CD CD CO CD CD b b ·〇 Ϊ3 ·〇 CD CD CO CO CD L· iD 'cd a> cd P O 03 Ol ^ b σ ο ο o ο ο ο σ> -s4 ζ〇 ζ〇 CD CD b ο ο ο ο ζ〇 Ca3 ^ CD σ ο b b ο CJD CO CD ρ σ ο ο ο ο CD CO CD CD CD Ο Ο Ο Ο Ο ο ο ro αι αι ο ο ο ο ο ο οι co σ> ο ο ο ο ο
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474927 Α7 B7 五、發明説明(578 cn 05 cn ro o Ρ2500 9.0 90 0.1250 9.0 9.0 Ρ0625 9.0 9.0 00313 9.0 0.0 §156 § 0.0 9.0 9.0 6.0 90 9b 9.0 0.0 90 9.09090 9.0 9.0 90 0.0 9.0 0.0 0.0 ο ο ο ο ο ο ο ο ^ ho co cd Ν) αι αι μ αι ο CD CO CJ1 ο ο Ο CO CO ND ο ο ο ο 〇◦〇〇·◦ ο ο ο ο ο 办 CO CO bob CD CO CD CD CD b ο ο ο o OOOO-^ o o o o o o o p o o ό o o o o o o o o o 〇 〇 o ^ Kd co ro cn ai -** ro cn o CD CO Ol Ο 〇 〇 〇 N) p o o o o o Ο Ο p Μ p (30000 ο ο o ro p ο ο ο b o CD CO CO CD CD ο ο ο o b ro 〇5 p o p o o o o o o o o o o o o o o o A ro 4b 命麥 Heβ (§/>>5Η 〇 —» CO "vl 〇〇 b b b b b N N CD <D CO ο o b b 〇 o o o o p o o o o o o o o o o ο ο o b b
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474927 Α7 Η 7 五、發明説明(58〇 CD 00 ο ο o p p 〇 0 o Ko co ο ro cn 〇i ro σι o CD C〇 C7I 〇 〇 CD p p p p 〇 〇 o ro CO <J) t\D oi cn —»· ro cji o 〇> cn o 0 6σ>P2S0 0.1250 PS25 0.0313 00156 〇 —i. CJ CD o o o '0 *〇 C〇 CO CD CD CD o o o o o 0 0 0 ooooo —*» CO ΓΟ CJ1 CO 0 o o o o ο ω N3 CD « · · _ 0000 CD ¢0 CD —05 ooooo CD CD CD CD CD 〇 〇 〇 〇 '〇
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m 工 〇 〇 — £0 0)〇0——- Ο ο π: o m —< Η ΓΠ 0) $ :> 2 X 厂 Ω >2X1-0 H > CO ·< O 33 ξ > N 3Ϊ H 翁1>11 '-ο 474927 A7 in 五、發明説明(583 ) -sj *^4 05 -vj cn 0.2500 P1250 P0625 00313 00156 0.5000 0.2500 PI 250 Pi5 00313 001016 O 〇 O O O b b o ^ ro 』CO CD ro ΟΊ 〇i 一 ho οι o CD co on o o 4b命蓉^¾^ β -Nj ζ〇 CD CD CD CD^ b b b b b CD CO CD CD CD b b b ο 〇 CD CD CO CO CD o b b ο o 〇 05 CD CD CD CD ·«··· o *-g co p p ο ο o b o
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本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%* ( 2 10X 297公H
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474927 Α7 Β7 五、發明説明(S84 ) 〇〇 0.2500 0.1250 00625 0.0313 0.0156 P2500 0.1250 0.0625 0.S13 00156 ο ο ο ρ ο Ο Ο Ο ^ Ν) c〇 ro αι αι γο αι ο ω οι ο ο 〇 CD CO CO CD 00 CD •00 •CD CD •cn CD CD 〇 〇 ο ο Ο Ο Ο ο Ο Ο <3 ο Ο ο 〇 〇 CO CD CO CO CD CD CD ο ρ ρ CD 〇 〇 σ ο Ο Ο Ο ο Ο Ο σ ο ο σ Ο 〇 〇 ο ο Ο Ο Ο ο ϋι αι ο ο •ο ο ζ〇 〇 〇 ο ο Ο ο Ο ο ο ο σ ο ο •ο •Ο 〇 CD CD CD CD CD CO CD CD CD CD CD CD CD CD 〇 b ο ο Ο Ο ο Ο Ο ο ο Ο Ο ο Ο 〇 ο ο CD CO Ο ο 戶 CJ1 σ Ο ρ ρ CO 〇 _〇 •ο Ο Ο Ο ο Ο Ο ο •ο Ο Ο ο Ο 〇 Γ° CD CD Ο ΓΟ Ν) ρ CD ο Ο CO ρ ρ 〇 ο Ο Ο Ο ο Ο ο ο ο Ο Ο ο Ο ο ο ο co cn ο ο ο ο ο ο ο ω αι σ) ο ο ο ο ο ο ο ο b ο ο σ ο
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X S > ΓΠ N 474927 A7 B7 五、發明説明(5明) 84 P25S S250 0.15 00313 00156 85 0.2500 Ρ1250 0.0S5 0.0313 00156 86 0.2500 Ρ1250 00625 00313 00156 CO CD CD CD O O O O 〇
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、1T 經瀠部中央標準局员工消費合作社印製 OCO-vl-vl-vl 000—*·〇! COCJDCDOi-vJ ♦·· · _ · · · ooooo ooooo ooooo ΟΟΟΟΓΌ OOOOO 0000--^ ooooo ooooo ooooo OCOCO-^-^. OGOCOCOCT) OOOOO CD ο ο ο ο ο O O <3 o -589- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) 格(210Χ 2¾7公筇) —< η m w $ > S X 厂 ο > 2 X 厂 Ο Η > CO -< 3J Ο 33 ξ > Ν 33 -Η χ 2 > m ν 474927 A7 B7 五、發明説明(587) 870.2500 0.1250 0.S25 00313 0.0156 80002500 Ρ1250 00625 00313 0.0156 89 Ρ2500 0.1250 Ρ825 00313 00156
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〇〇〇-»[〇 CD CD CD CD CD ororooio — * « > · · · » · · « ooooo ooooo ω co ^ psi p b o b b b -590- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4规格(2ΐ〇χ 297々^7 r- m οι S > οα ο ω > ο 厂> m工ο 〇>!->〇 m π: 〇 τι — ·Μ Ο) 03 Ο Τ3 —- 二 Q ο ι ο m —< η m (Λ ζ > 2 X Γ- ο 3> 2 X 广 Ο Η > ω -< 3J ο 00 ^ > Ν 33 Η X S > m Ν (請先間讀背之注意事項再 ji i- -- 1 . 本頁} 訂— 2 474927 A7 B7 五、發明説明(588 ) 91p25§ 0.1250 0.06201 P0313 0.0156 92 P2500 0.1250 p§25 00313 00156 o 〇 CO CD CO CD ο ο o b 〇 私办CO CO co • · t · · 〇 〇 o o o Ο ΓΟ CJl p 〇l o o o o o 〇 _〇 CD CD CD Ο Ο Ο Ο O O O O O O 〇〇 CO CD CD 0 0*000
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592- 本紙張尺度適用中國國家標準(CMS ) Λ4規格(2丨OX 297':,>疗) 474927 A7 B7 五、發明説明(59〇 ) 9050.2500 91250 o.§25 00313 00156 97 0.2500 P1250 p_5 00313 0.0156 98 P25§ P1250 00625 00313 00156 CO CO CD CD CD · · · · 〇 o o o 〇 N) 05 00 CD CD αι οι σ b o 〇 C73 ^ p CD 〇 〇*〇〇〇 CD CO CD CD CD CD CD L· CD公公办po p αι αι cn "ο o bi o o o o (D <Ό CD CD CD o b ο ο o 〇 CO CD CD CD o o o o o Ο Ο Ο p CD o o 〇 o 〇 CD CD CD CO CD b ο b o b Ο Ο Ο p CD o o o o o o o o p p ο o c> σ o 〇 〇 CO CD CD o o o o o ο ο σ ο p 0 0*000 Ο Ο p CD CO o o '〇 o o Ο Ο Ο p P b ο ο o b Ο Ο Ο O CD σ ο ο 〇 b ο ο σ cj cd ο ο ο σ o A B 会命蓥 HeSt (>>5>>)a) h Ο O CO 05 CD ο ο O Ol 〇 〇 〇 CO CO <X) o o o o o 〇 〇 00 p CD ο ο Ο O 〇 ro 05 CD 00 CD ο ο o cn b 〇 CO CD CO ο Ο ο ο O o ro αι αι oi o o o o o 〇 O O O 00 ooooo
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*1T -593- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X2W公焓) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(591 ο ο ο
CD CO 0.2500 0.1250 0.S25 0.0313 0.0156 0.2500 0.1250 ρ§25 00313 0.0156 ο ο Ο CO ρ ο ο ο ο ο Ο Ο Ο Ο Μ (DOOOO Ο Ο Ο Ο ρ ο ο ο ο ο Ο Ο CD CO (D ο Ο Ο Ο Ο ο ο ο αι ρ ο ο ο ο ο ο ο ο ο ρ ο ο #ο ο ο <Χ) CD CD CO CO ο Ο Ο Ο Ο 00 Ν CO CO CD b cn ο σ ο 〇 ζ〇 CO ζ〇 CD αι ο ο ο ο CD CD CD CD CD o o o o o 办 〇1 0〇 CD CD ο Ο Ο O (3 cn ο ο ο o 0.2500 9.0 Ρ1250 9.0 00625 . 90 0.0313 9.0 00156 0.0 〇〇〇[〇> b ό ο o b ο ο ο co · · · · ο ο ο ο ο Ο CD CO CD CD Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο ο ο σ ο ο Ο Ο Ο Ο [Ο ο ό *〇 ο σ ο ο ο ο ο ο ο ρ αι οο ο ο ο ρ ^ ο ο ο ο ο ο αη σ ο ο σ ό σ ο ο σ ο ο ο ο ο ο cn ο ο ο ο ο σ ο A DJ 表命#^s#-Heββ?5>>)a) η 經濟部中央掠準局貝工消资合作社印裝 ο ο ο ο σ b ο ο -F^CDCDCOCD OOOCOCD αι ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 〇〇 ο co ρ ρ ο σ ο γο ο ο ο ο αι ο σ ο ο ο ο ο ο ο σ Ο Ο CD CD ο ο σ ο *〇 σ> cd co σ ο ο co οι ο 〇 〇 ο Ο Ο ο ο orooi-^co σοο^^ αι cn αι οι ο ο ο ο ο ο r- m oa S > οα ο ϋ) > o 厂 > m π: 〇 •u > 厂 > 〇 m工〇 "D — 邊 £Λ (Λ Ο T3Η ω o 工 o m —< η m 〇) ξ > 2 X Γ- Ο > 2 X 厂 Ο Η > 0) -< Ο 33 ^ > Ν 3 -Η χ 2 > m ν (請先閲讀背面之注意事項再本頁 .¾ •\=° -594 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2iOX2W,:.>^ ) 474927 A7 B7 五、發明説明(592 104 0.25009.0 0.1250 90 0.0625 90 00313 5.0 00156 6.0 103 o.soo 0.2500 0.1250 PS25 00313 0.0156 CD CD CO CD CD CO O 〇 *〇 〇 〇 〇 ro co p cd 〇 Ο οι 〇 〇 r>〇 co —^ cx^ 〇 cn σ ο o -vj CD CD CD cji bn cn σ 〇 〇 —A 〇 CO CD ο o cji 〇 〇 ro 〇〇 ai cn ο o '〇 CO ΓΟ CO CO CO CD ^ oi oo o b 〇 o -*· ro ω p ο ω c〇 bi co o CO CD CO CD CO CO o o o o o o ο ο o ro ο bi cji cn ϋι 办 σ)、4 co p p CO CO 03 o o 〇 ο ο o p p o o o fo —» CO 05 f〇 cn cn ro cn 〇 cn co cji ο 〇 〇 〇 cp co OD 〇〇〇*〇'〇 Ο Ο N) ^nI p ο ο ο Ο O o o o o o • · · · · o o o o 〇 C〇 CD CD CD • · · «_ 〇 〇 o o 〇 O CO P 03 o o o o o Ο Ο O 03 p 0 0(000 A 03 4b^^Heββ (、ν^/、ν5Η ο ο ο o cn 〇 —* ^. 〇〇 co 〇 〇 cn cji cn o go co cn 〇〇 o
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、1T 595- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297公焓) 474927 A7 B7 五、發明説明(593 1001P2S0 Ρ1250 0.062CJI 0.0313 0.0156 1§02500 Ρ1250 0.825 00313 00156 107 0.2500 0.1250 0.S25 0.0313 0.0156 —l 公 〇D JT) p cn οι cn ο o o o o cd p b b ο ο o
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.1T 經濟部中央標4,-局貝工消费合作社印裂 —^000105-^1 ocococooj Ρί^ΡΓ^Ρ0 ο o (3 ο ο ο ο ο ο o bi cn οι ο o —CO C5 OOOOO ob b 'ooboo oi CD -^4 p οί ο οι ο on oroaicn^si 〇〇〇〇;-* ai p p p-J o cn b ai b b b b b b b b ο o bi 596 本纸掁尺度適用中國國家標準(〔>;5)/\4圯格(210/2叮公疗) < -η m co ^ > 2 x r- ο > 2 X γ- Ο Η > «Λ -< 3 Ο ξ > Ν DO -Η χ 2 > m ν 474927 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 五 、發明説明(5〇4 )
ο CD P2500 0.1250 00625 0.0313 0.01016 ο ρ ο ο ο ο ο ο ^ ho co cn γο cn αι -* γο cn ο Ο) CO CJ1 ο ο 108 0.2500 0.1250 0.0625 00313 00156 cd co ρ ρ ρ ο ο ο ο ο 〇 -vi 〇〇 CD ^ ^ co ^ b
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r- m cn 2 > CD O 0) > O r- > m i o u > r- > Q m x 〇 u — 0>(/>〇 Ί3 — Q O 3: 〇 m —< h m c/> 妄> 2 X厂D >2X1-0 Η > 0) -< ID O 33 ξ > N 33 H X 2 > m N 鎵^11 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 訂 474927 A7 B7 五、發明説明(595 1120.2500 P1250 PS25 0.0313 0.01 S 113 P2500 0.1250 P0625 00313 00156 ο σ ο ο o b b o ^ ro co cn ro Ol cn -*► N) αι o 〇) co oi o o CO CO CO CO σ ο οι ο b 05 CO CO CO CD o o o o o on σ> co cd b αι αι b b cn co co co b b b b b o -»* -c^ -^4 CD cn ο o cn o ro o o o o o
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CD 0.2500 ρ—λ,250 0·§25 0.0313 0.0156 Ρ2500 0.1250 0.S25 00313 0.0156 ο ο Ο ο ο ο ο ο ο ^ Κο οι —οο ο ro αι ο οι ro οι ο ο ο co αι ο ο ο CO CD CO CD CD co co co CO co CD CO CD CO CD CD 〇 Ο b 〇 b b b σ b o o 〇.〇 o b b OD CD CD CD CD 05 00 CD co p CO CD CD CD CD 〇 b b 〇 b b b o b b b 〇 o b b b cn cn CD CO CD cn ND cn 05 σ> o ^-x ΓΟ CD CD CD •ΟΊ ο Ol 〇 b b b σ b b o o b o o CD co CO CO CD co CD CD CD CD CD CD CD CD CO co σ σ b 〇 b b b b b b 〇 〇 〇 〇 b b αι U1 〇y CD 00 00 p CD co CO CO CD p CO CO ο ο b b b b b 〇 b b o o o o b b CD •CD p p -r° — CD CD CD CO p CT) ο Ο b ·◦ b o o o b b 〇 〇 〇 b b o —»* CO 私① *σ ο οι cn ο -* ω -^ι 〇〇 cx) ο ο ο ο ο cx> οο co co co CO ο ^ ο ο ο A ω c τ ο αι ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ^ ο σ) οο cd αι ο ο ο ο cn αι cd ο ο ο b σ 03 00 CD CD CD CD oo ^ ο b b ο 經濟部中央標準局Η:;工消费合作.杜印製 CO 〇l OD CD ο αι oi b b cn ro ro σ o b b b roco^o)^ cococd-^j-vj αι bi οι ο b σ b o b b O) ^ 00 CD CD CO co ^ co b b b N CO CO CD 00 CD σ ο αι b cn b -si CD CD CD CO CD ω ο o b o 601 - 本纸張尺度適用中國國家標隼(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公兑) r- m 〇3 2 > m O co > 〇 r- > m x o u > η > O m i〇~u — c/> ϋ) 〇 ~u —- Q o 工 o m 一 < h m c/) ^ > 2 x r- o > 2 x 厂 〇 h > ω -< 33 〇 Π3 ξ > N J3 H x 2 > m n 474927 A; B7 五、發明説明(599) 124Ρ2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.0156 o o p o o ο ο o ^ ro ω 05 N) Ol on -» ro cn o σ> co cn ο o 122 S500 Ρ1250 015 00313 00156
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474927 A7 B7 五、發明説明(6〇1 〇 〇 O p P ο Ο O ^ PO —*· 05 cn ro cn cn nd οι o CD ω cn o 〇 12000.2500 0.1250 00625 00313 0.0156 129 0.5000 0.2500 0.1250 0.S25 0.0313 0.0156 cn σ> 〇D cd 03 00 03 03 〇 〇3 CD CO CO CO CD b ο b ο ο o ro -vj CD CD CO O Ol o o o A ω+ c4CV命#^s-^H β (、zwt/、v)a) h 〇 ro ^ p bo co ω οι o 〇 O CO CJ1 00 CD σ ai co Co ω b ο ω -nJ cd cd 〇 bi 〇 〇 〇 CO M p CO ο ο ω ο o -vj CO 03 CD CD c〇 Ο cn 〇 〇 〇 CO pi ο ο o '〇 bi 〇 〇 —*· go ω <D od o b〇 〇i 〇
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ),\4規_格(2丨ΟΧ297,:,Μί ) 474927 A 7 B7 五、發明説明(6〇2 4b命穿象S#·翁 _ 131 0.2S0 0.1250 0.0625 0.0313 00156 132 0.25S 0.1250 0.06201 00313 00156 133 0.5000 0.2500 0.1250 15 0.0313 00156 « · ο ο ο CD CO CD • · · Ο Ο Ο CD CD CO CD CD Ο Ο Ο Ο Ο
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、1T 605 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4«ί格(2 10X297公总 474927 Α7 Β7 五、發明説明(6〇3 ) 1360.2500 0.1250 0.0625 0.0313 00156
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474927 經濟部中央標準局貝工消费合作社印袈 04 6 /\明説明發 '五 139 130Ο 137 Ρ2500 S250 0.0S5 00313 0.0156 0.2500 0.1250 0.0625 00313 00156 0.2500 S250 0.§25 00313 001016 〇 CO p ο σ ο 〇 〇 Ο r〇 CO CD CD αι b ο ο b CO CD CD CO CO o o o o o A 03 4CV命蓥备S#·HC St (>>/17^)a) η ω p 0 0*000 〇 〇 o o o CD CD CD CO CD ο ο ο o b
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本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規彳S ( 210Χ297公;li:) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(6〇5 ) 142 0.2500 9.0 0.1250 90 ο.§25 9.0 0.0313 90 0.0156 9.0 o Ο Ο CO CD ρο ο ο ο ο cn CD CD ΟΙ CDο σ σ ο ο CD CO CD CO COσ ο ο σ ο σ Ο CD CD CDb ο ο σ b CD CD CD CO COο ο ο ο ό o o o o oσ σ o ^ So -*· co cd ro cn cn -»* N) cn o CD co 〇i o o -vj CD CO CO CO c〇 o o o o P P CD p cd bo L· ο o -> 03 C71 -n| CO ΟΊ Ol o bo o -^1 CD CO CD CD ω ο ο ο o 05 03 03 CD CD 07 o o o o ΟΊ p CD CD cn co on ο o
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474927 A7 B7 五、發明説明(6〇6 ) 143 S500 P1250 00625 0.0313 0.0156 14仁 0.2500 0.1250 Pi5 0.0313 00156 1401P2500 PI 250 0.S25 00313 00156 〇 CD CD 〇〇〇*〇〇 Ο Ο O CO <D b b ο ο o Ο O CD p p 0*0000 A B jb命麥^¾^He 翁鹑(、v/t/、vtah Ο Ο ro p Ο O 〇 〇 〇 o o o b b o GJ o o o o b O CO b o o o o o p o b b o b 〇 CD CD CD CD • 4 · < · o o o o o Ο Ο O TnI b O CD o o
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本纸張尺度適用中國國家標準(〔阳)八4規格(210乂297公垃) 474927 A7 B7 五、發明説明(6〇7 146P2500 P1250 0.S25 00313 0.0156 147 0.2500 P1250 0.0S5 P0313 0.0156 140002500 0.1250 0.0625 00313 00156 CO CD CO CD • · > · 〇 o o o
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〇 o o o o ο ο ό ^ fo CO Ο) N) Ol cn -» ro C7i o 〇) CO U1 Ο O o o o o o 〇 〇 〇 Ll fo -»* co ο N) cn Ul -»* Γ0 〇l o O) CO Cl o o o o o o o 0 o o ^ ro -»> co 〇) ro ai 01 一 ro σι o 〇) CO CJI o o
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r- m ω 2 > to Ο w > ο r > m ι ο u > τ~ > ο m x 〇 τ)— to cn O u 一 〇 o 工 o m —< h m co ^ > 2 x r- Q > 3: x r- O h > co -< 〇□ O 33 ξ > N 33 -H X 2 > ΓΠ N
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474927 A7 B7 五、發明説明(610 表命#|>3> ιβιβ(吟斗/|>>涵) 155P5S0 0.2500 0,1250 0.S25 0.0313 00156 1S02500 0.1250 0.S25 00313 0.0156 1017 0.2500 0.1250 0.06201 00313 0.0156 〇) CD CD CO CO ο o b b b <D CO (Ώ CO CD CO o o b b o <d ro co c〇 ο σ b b o ο ο ω ro p b b ο o b Ο 0 CO CD p CD o o o o o o ο o ro c〇〇〇〇*〇〇 〇 〇 一boo •N>o ro CO CD CDb b b b p co cob b *〇 oo σ> ->J co • · ·o o o 〇 N CD CDo boo 〇 〇 〇 p〇〇〇〇〇 0 CD 50 CD p00000 Ο 0 ^ CD o o b 0 o b
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o -** co co CD '〇 (D CD 'CD 〇 0 0 rob o o o 0 Ο Ο Ο Ο ro 00000b —^ ro ω p od 000000 -613-
h > cn -< 3 O x 2 > m m
S N C 準 標 豕 a 困 r 尺 i 尽 ^ 夫 474927 A7 B7 五、發明説明(611 SJt (、ZH17、vl)a) 1580.2500 P1250 0.0S5 0.0313 0.0156 15902500 0.1250 ο.§25 00313Pols 160 0.2500 0.1250 obi 00313 0.0156 〇 —CO • · · _ ·- ο ο ο ο ο ο Ο ΓΟ ΓΟ 4^ Ο Ο Ο 〇 '〇 αι co ρ co ρ ο ο ο ο ο ΓΟ [Ο 4^ 7^1 ρο ο ο ο ο CO CO CO CO CDb b b ο b Ο ΓΟ 00 CO o b c> ο o Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο 〇1 CD CO CD ρ Ο Ο Ο 〇 〇 Ο —^ 03 ρ CD Ο Ο Ο Ο Ο Ο 05 00 ο ο ο ο ο (D C〇 <D CO CD ο ο ο ο ο ΓΌ C0 Ο),> ο ο ο ο ο ο ο ο ω p o o o o o CD CD CO CO CO <30000 〇 〇 -1* CO 〇1 o o o o o 〇 〇 p ^ ο ο ο *〇 CO ^、ί CO CD ο ο ο ο ο 〇 -A. 〇l CD p o o o o o 〇-*〇〇〇 o o o o o -JL〇〇—*.〇! Ο— oo'ooc) ooooiz> 工 H C CD > m ro 2 >ω O cn > o > m工o 0>!">〇 m x ο "Ό — 0) C/) o ir— ο o x o m
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474927 A7 B7 五、發明説明(612 )
0.25009.0 0.1250 90 o.§25 9b 0.0313 50 0.0156 0.2500 0.1250 00625 0.0313 0.0156
CD <D CO CD CO ro CD CD CO b αι ai b b P2500 P1250 0.0S5 p§3 0.0156 〇5 CO CO CO CO ο ο ο ο ο ro co p ο ο ο ο ο
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z. J r /> ' 7 I J- % •v·· 474927 Μ B7 五、發明説明(613 翁舞(|>>1^1>>涵) 1720.2500 0.1250 00625 00313 0.0156 1730.5000 0.2500 P1250 0.S25 0.0313 00156 17厶 0.5000 P2500 0.125G 00625 00313 00156 co co ρο ρ 5° O CO CO (3 o 〇 03 CO CO CD p CD σ b b b ο o CO CD CD CO CO ο ο o b b ΓΟ 办 G5 > CD p *-g co co οι ο ό -1· CO CJ1 05 CO CD o bi b cn o b O) --sj CO C〇 CD ο ο ο 〇 b -j. —ro 〇j σί 〇 co ο ο ω o 00 00 CD CO CD CO ω od ο σ o b -^广 ro p 十 jr> 〇i bi ai cn ο o co ^ zo c〇 co ο 〇 b ο ο o ◦ —L 办 cn 03 ρ bn οι σι cji o b ro ro ro --«j 〇〇 *^4 o o o o o o 公办办pi CO ο ο ο o b C£> CD CD JX) (X) 〇 O O O O CJ1 CO N p CD O O C> O '〇 f\3 r\D 〇l CO CD CD io to b b b b ΓΟ 05 05 CO CD CO b οι ϋι o b b CO CD ΟΊ CD CD ο ο o b o —».C〇^C〇 —^fOCOJ^-^JCD NDCn^OOCO ο o cx) cn ο ο ο ο ai bi ο ο ο ο o b b NDfOCO-vlOOCn cj co οι o 〇i cn io cn ο ο ο o o o o o o ro -*· ro cn 〇5 〇) ro ro co od cn co 私公 cn co o bo bo ο ω οι αι o cn ο ο ο σ ο σ o X H C 03 > r- m ca 2 > D3 〇 0) > O 厂:> m工o *U > Γ- > O m 工 o "〇 — C0 CO Ο Ί3-一 〇 o 工 o m me/) > S x r- o (讀先間讀背面之注意事項再 本頁 潞>11 起濟部中央標4*-局员工消費合作社印¾ 0301^^0300 -^-^CnC〇-^4CD -f^^'siOOCD cn ο ο o bi o bi οί ο σ ο ο ο ο ο ο o
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) /\4規枋(210'乂297公垃> 474927 A7 B7 五、發明説明(615 ) ooooooooooooo ooobbo^-M ο σ o ro -^-^cocoocnroat -^coorooi cno-»»r〇N)^〇io cn-^rooio OTOCOOOlOOO 05C00100
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ο o 工 o m —< h m w $ > 2 x 厂 〇 > 2 X r- Q I > W -< 33 O JO ξ > N 33 H
X 2 > m N 474927 A7 B7 五、發明説明(616) Aω 4CV命#^¾^He St (1^/171>>涵)Η 180 0.2500 90 Ρ1250 9.0 00640 90 0.0625 9.0 00320 90 00313 9.0 0.0160 90 00156 90 181 0.2500 9.0 0.1250 9.0 00640 9.0 0.0625 7.0 0.0320 9.0 0.0313 90 0.0160 9.0 00156 9.0
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474927 A7B7
五、發明説明(619 ) CD 00 〇 CD 0.2500 0.1250 PS25 00313 0.0156 0.2500o.lwcno 0.S25 0.0313 0.0156 ο ο ο ο ο 〇 σ ο 1-*. μ —»» C0 05 Μ ϋΐ αι “ γό cn ο cn ο ο
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(21 OX 297公兑~T ζ > S χ Γ- Q > S X r- Ο h > ω -< 3Ϊ O 3 ^ > N 3J Hx 2 > m n 474927 A7 B7 五、發明説明(62〇 co ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο Ο Ο 〇 Li. fo ο ο ο Kd oj μ οι co σ) γο αι cn γο ϋι ο αι —» Ν) cn ο 05 CO C71 Ο Ο OD CO cn ο ο P2500 P1250 0.0625 0.0313 00156 m-β CO ΟΙ 03 CD ο οι σ ό ο 05 CD CO CD CD b boob
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*1T 經濟部中央標隼局負工消費合作社印製 0 [\D [ND GO CnCnCD、JCD N) CO ^sl CO p d ο oi cn ui σ ο ο ο ο o cn οί σ ό ro ru go 〇3 cn co co ro co p) cd o cn ο ο bi ο ο ο ο o cn ο σ αι o -* m po rn rn f-j fTi r〇 [〇产产> 'ri / ^ -623 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公;!》) < -i m co ξ > 2 x r- O > 2 X r- O I > CO -< 33 O 3J ξ > N 3J H x 2 > m n 474927 A7B7 五、發明説明(621 19厶0.2500 0.1250 〇.§25 00313 0.0156 Is Ρ2500 Ρ1250 0.0640 0.S25 0.0320 00313001050 0.0156
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$ ;> 2 x 厂 O ;> 2 x 厂 0 H > 0) -< 33 O 03 $ > N J3 H X 2 > m N ·· 本纸ft尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2lOx 297公筇) 474927 A7 B7 五、發明說明(622
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.1T -625- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML格(210X 297公兑) 474927 A7 137 五、發明説明(623 4b命#^¾^ ββ (|>>^/1>>涵) 199 Ρ2500 Ρ1250 0.0S5 00313 Ρ256 woo 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.0156 201P2S0 0.1250 P0S5 0.0313 P0156 00 00 CD CD CD οι b b b o CO CD CD CD CO ο b ο ο o ^ CD CD CO cn o cn o b 〇) co co co o 〇i cn o o 05 CD CO CD CD b o b b o ro co 〇) 〇) cn ο ο αι o oi co -vJ co 'c> c>inb\c> CD CO CD CO CD O O O 〇 O Ο O CD CD CD ·〇·〇·〇 b b -L CD CD CD b h ·〇 b CO CD CO CD CD b fa b t) ·◦ Ο O C〇 CO CD b b b b b ο N) ro co ro o οι b 〇
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本纸乐尺度適用中國國家標準(G\:S ) Λ4^格(210X297,:.>1T
H > CO -< 33 O
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474927 A7 B7 五、發明説明(624 ) 202 S5§ P1250 0.0625 0.0313 0.0156 203 0.2500 P1250 o.§25 00313 0.0156 2S 0.2S0 P1250 00625 00313 00156 CD CD CO CD CD 〇 O O CO 〇 -vi 〇0 CO CD CD U1 CD b o o 05 CD CD CD CD cn b ο ο o
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474927 A7 B7 五、發明説明(625 4b命#^>3> ββ S50.2500 P12S 0.S25 00313 00156 206Ρ2500 P125Q 0.06201 0.0313 0.0156 S7 Ρ2500 Ρ1250 0.S25 00313 00156 COCOCDCDCO COCOCDCDCD 'sICOCDCDCO o b b b b ο b ο ο ο b ui ο b o OOCOCOCDCO -t^05-^JCDCD CO^ODCOCD ···»· · · · · · · · » · ODOlG5CDCD OlOlCJlCOCO οι ο b ο ο ai cn cn ο ο ο ai cn ai 〇i COCOCDCDCO COCDCDCDCO COCOCDCDCD • · * · · · · · · · · , · ·ooooo ooooo ooooo fNO^COOOCO -^CJl-fcwCOCD rOOODCDCD • · · · · ··· · · · · ·ooooo ooooo ooooo COCOCDCDCO •vJ-^JCOCOCO OlCOCDCDCD OOOOO O O O O 〇l o o o o
Ol-vlCDCOCO Cn->JCDC〇CO C〇-^05C〇CD o In b b b ο ο ο ο o b b cn ui o ODCDCDCOCD C7ICDCOCOCD CO"^CDCDCO 〇〇〇〇*〇 bi o o o o ooooo CD-^iCDCOCO 4^.^<J)COCD -C>.a)-vJC〇CD ooooo ai ai ai b b ο ai ο ο o 經濟部中央標隼局負工消費合作社印製 05 CD CO CD O -vj ->4 CD CO -vi GO CD CD CD O O ¢3 ai o ooooo ooooo C71COCDCOCD rOCDCOCOCD CDCO^JCDCO • · · · · « · < · · · · · · , CO CO CD ^〇5^J^slO〇 ai b b bi ο 'ο ο ο ο ai ο ϋΐ ο οι 〇 工 h e σ > r- m D3 2 > CO 〇 CO > o i- > m π: o T3 > r- > O m 工 ο ό — co co Ο *υ 〇 o 工 o m —< -H m C/5 ζ > 2 X r- O > S: X 厂 〇 H > 0) -< 33 O 3J $ > N 33 H x 2 > m n (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -628 - 本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(210X 297公兑) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(626 ) ro ο
ΡΟ ο CD
ro ο CO 〇 o o p p 〇 〇 〇 —a. ΓΟ —»* co ο ro ai Cj! _k cji o 〇5 co cn ο o ·〇 CD CO CD CO o o 〇 o o o ro p 〇〇 p o o o o 〇 ΟΊ p p CO o o o o o CD CO CO CD CO ο ο ο o b Ο Ο ΓΟ CO o o o o o 〇 〇 CD CD ο ο ο ο o 0.2500 0.1250 Ρ0625 0.0313 0.0156 ΓΟ CD CD p CO 〇 b b 〇 o -*» ro p cd co o b σ ο o
〇 _k CO CJ1 L· CD CD CD CD <D CD CO CD CD o b b ο o O [NO o co b ο o b —* CD CD <D CD σ b b ο o poop ο o b CO 05 ND 〇i ro ai σ? co cn o οι cn n p b σ ο o CD CD CD b b o (3 C〇 CD CD CD 〇 α ο σ 〇 CT) CD ρ ο ό 〇 o ^ CD CO o o o o Μ·β(>>>/>>)&) 〇 00 -vj o o o o o ro -vj p ο ο o b 〇j CD CD CO b b b b b 〇 O p p o o o o o CO (T) p CD L· CD CD L· co -P^ on όσο o o o o o 經漭部中央標準局貝工消费合作社印製 O O p CO 0 0 0*00 —t 05 03 <3000 〇 ^ ai -vi p '〇〇〇〇〇 ΟΙ P 00 ο b σ ο o —k ^ -vj 〇〇 b b b ο ό r>o -g —4 p ο ο b o CO CD CD -vj b ο b o co ai p p o o o o -629- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )八4現格(210Χ 297公货) X H C CD > I- m co 2 > ca ο ω > o r :> m 工 o "D > 厂 > O m 工 ο T3 — it* >—H C/) C/) Ο ΤΪ 一 — 〇 o 工 o m 一 < h m ⑺ ξ > 2 X 厂 Ώ > s x 厂 ο Η > Ο) -< 30 Ο 33 ^ > Ν Η X S > ΓΤ1 Ν (請先閱讀背面之注意事項再^ίτ本頁) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(627 ) β (!>>/t/l>>a) 211 0.1250 p§5 00313 0.0156 212 0.2S0 0.1250 0.0S5 00313 0.0156 2130.5000 P2500 0.1250 0.S25 0.0313 —a· p CD CO CD 00 p CD o •CD CD p b o b b b o •o _〇 o o o o b b ο ω 05 p p o cn OD CO o o o p b b o σ CD o b o o o b o b o —l b _v 〇 o p o o o o o o o o p 〇 b b o o o o o o b o 产 p CO CD p 'Nl CD CD p CO p CO CD p b b b 〇 o b b o o o o o b o _L CO ^Nj ^sl o o o 03 CO o o CO o b o o o o b o 〇 o o o o o o ΟΊ CD cp CO o ω CO CO CO o o CO ΟΊ b b b b b o b o b o o •o b b 〇 ro ροοωρ ο ο o co Ο Ο Ο Ο <3 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ^ 4^ 05 CD ρ ο ο ο ο ο ο ο ο ο ΟΟ— b ο ο ο ο boob 工 Η C 03 > γ- m ω 2 >ω ο ω > ο 厂> m工ο Τϊ > 厂:> ο m 工 ο tj — CO 05 Ο *Ό— Ο ο 工 ο m —< m (/) 經濟部中央標準局另工消费合作社印¾ —»>αισ>·^4·^4 oro*^4coco οοο-^ ο ο ο ο ίο οοοοο οοοο ο产p-^coo^cj) οοοο ·〇·〇·〇·〇·〇 ο οοοο ο ο ο ο ^ οι ο '〇 ο ο ο Ο ΓΟ C7> ρ CO ο ο *〇 ο ο Ο CO ^4 ο ο ο ο ξ > 3: X Γ- Ο > S X 厂 Ω Η > ω -< 33 Ο J3 ^ > Ν 33 Η X 2 > m ν -630- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4現.¾ ( 210Χ 297公泠 474927 A7 B7 五、發明説明(628 ) 2160.5000 0.2500 0.1250 p§25 P0313 ΓΟ αι Ν) ο ο ο ο ο b ο ^ μ αι co CD ro υι ο γο αι ο ο co αι ο ο ο ο ο σ ο ο σ ο ^ fo αι co σ> μ αι ο —*» ro αι ο ο co αι ο ο ο 9.0 7.0alb 9.0 402.0 903010 600000 1.0 1.0 Ob ooroo-*· ο ο ο ο ο ο ο γο αι ο ο ο ο ο ο Ν CD ο ο
A TO-命#"s-^Hc ββ ("/i7、vfi) H —* ΓΟ -pi> 03 ^4 Ο Ο *0 Ο 〇 Ο Ο Ο 4^ 05 ο ο σ (3 ο 9.0 606-0 9020po 9010po 901b 20 0101.0 1.0 ^ CD CO boo CO CD o o o -L r〇 〇1 o o o o o —k -g N P (3000 r1* P r1* όσο •o 〇 CO GO ③ CD _〇 b ίο _〇 b 〇 Ο —Γ〇 Οι Ο Ο Ο Ο Ο 〇〇〇〇—* ooococn > · * · · · · · · 〇〇〇〇〇 〇 〇 〇 〇 o co σ> σ> ^νΙ co ο ο σ ο ο OOOON) —* G5CDCO 〇〇〇〇〇 o ooo ο co ro ω 〇) 〇〇〇'〇〇 _u l —l _k —Γ>〇 05 0) ο ο σ ο o 〇 ο σ o (3 經滴部中央標準局员工消费合作社印^ —a. -J· CO -C^· ο ο ο ο ο _Α Γ\3 ^ 戶 ο ο ο ο —^ ^ -C^ Ο Ο (3 Ο Ο ο ο σ ο ο ο ο ο σ o —k-jL〇〇^ 〇—»·—*-G3-T^ σ ο σ ο ο σ ο σ ο o
〇〇—*.—W—^ *·Ν)σ)σ^ <30000 Ο Ο Ο Ο O r- m D3 2 > οα Ο ω > ο Γ* > m 工 ο υ > γ- > Ο m 工 Ο ·υ — co (Λ Ο 〇 —' Ο ο 工 ο m —< η m w 妄> 2 X厂Ο > 2 X 厂 Ο π > 〇) -< 3 Ο 3J $ > Ν 33 Η χ 2 > m ν
淼汴II -631 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4«ί格(2丨0X 2<?7公垃) 474927 A7 B7 五、發明説明(629 )
ro CD ΓΟ 00 ro 0.2500 0.1250 0.0625 00313 o.ols 〇◦〇〇〇〇〇〇◦〇 ο o ^ ho cn cd cd ^ ho in co σ) ro αι o coorooio ΓΟ C71 Ο O —»· N) ΟΙ 〇 〇 CO Ol o o o oocnooo β ^$3 CO CD CD CO CD ο b o 〇 〇 Ο O ^ p CD ο ο ο b o 05 CD CD CO o b ο o r〇 CO p p cn 〇i cn ο ό
O O O CO oo <3 *σ Ο Ο O ro co ω p 0*0000 ^1 CD CO p CD 01*0000 Ο Ο O p C) CD CiiDh) ο o ro ^ co ο ο ο b o CO CD CO CO b b o b b -P- CD -^4 0 0*0 -A p p o o o o CO CO CD CD CD o o o o o cn ai cd p p o o o o o *^1 ai p 00 p cn bi ο oi (3 Ο Ο O 05 bob o ΓΟ N) CJ1 CO CD σ b b b o —^OlCf^OOCD oooroco 〇 cn Ol O (3 o o o o o o o o o o X Η C D3 > m U3 2 > ra Ο c/> > ο > m工ο*υ > r- > οm 工 Ο τι — ω ω ο "ττ-^ Ο ο 工 ο m (請先閱讀背面之注意事項再^^本頁) 、1Τ 'sl^JCDCDCD OTOICDCTJO 3 U1 o o o o o o o o o o o o o —i--^C〇〇1CD OO —*-〇D — bi ό cji cn ο ο o *〇 ο ο ο σ ο o 一 < m 〇)
> 2 X Γ- O ··1 經濟部中央標4'-局員工消費合作社印製 r〇 -cx -si o —^ -j- ro P r1, P ο *〇 ο ο *〇 〇 〇 *〇 ο ο ο ο ο ο ο ο 各、j、i〇o ο ο ο ro D Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο ^Οΐσ>^4^4 ο—A—j-o—i. ο—»-CJl^ICD σι ο ο ο οι 〇 〇 ο ο ο σ ο ο ο ο -632- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4坭格(210Χ 297公/Μ H > CO -< 03 o 474927 A7 B7 五、發明説明(63〇 ) 222 ΓΟ21 4b命# 熟鹑 220 ρ ο ο ·〇 p Ο Ο Ο Ν) —»* co ro οι ro 〇ι ο σ) co ο ο ρ ο ο ο ο ο ο b ^ k> ->» ω σ) ro αι cn ro cn ο σ> co αι ο σ ο ο ρ ο ο ο ο ο ^ Sj -»* co 〇5 ro cn αι -»· μ cn ο σ> co οι ο ο 〇 r>〇 co cd co .» · · · ο ο ο ο ο -Ν ρ co ρ co b b b ο σ -sj -nJ co co CD b b b b b
A 0 备 sHe (、v^/>>taX o o b b CD b b Ο Ο ΟΙ CO CD C> CD <D iDm〇 ο ΓΟ -P^ CD CD b b b b o 0000^ o 0 o o o o p o o o b b b b b 〇 〇 CD CD b o o o ζ〇 CD CO CD CO 0 0 0 0 C3 CD CD CD CD CO b 〇 b b b CO CO CD p CO o b o o o 00000 o o o o o p p o ^«4 i〇 b b o b b p o o p p 00000 〇 〇 CO CD Q <30000 p o o p CD <30000 Ο 0 CD CD CD b b o o o ooopro ooprs^ro ooo^joo o o o 00 0000 000 000 o σ m co cn p o o co co p ro ro rv» ai 〇〇〇〇〇 boo '0 00000 厂 m 03 2 > 〇〇〇〇>>〇 i- > m x o ~u :> 厂 > 0 m 工 ο T3 — CO CO Ο "Ό —-0 o 工 o m —< h m ω ξ > S x r- 〇
Q 經滴部中央標準局貝工消費合作社印t 〇 〇 〇 -i. -i. b b b b b N) C75 CD CD CD 0000b 〇〇〇—** 〇〇〇-».-*. O-^CO^JC» • · · · _···» «· 〇 0 o o 00000 00000 o o o o o o co ai cn cn o o cn cd 00 参》· _« « · · · · ooooo 00000 633- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X2V7公垃) > CO -< 3 Ο 474927 A7 B7 五、發明説明(631 ) 223 P2500 0.12s 0.S25 00313 22-pi.0.5000 0.2500 P1250 p§25 P0313 00156 22010 10 0.25s P1250 0.S25 00313 X) CD CD CD CD ZD (D CD CD C> CO CD CD CD CD CD Of CD CD (D CD L· CO CD CO CD o b b b J) CD CD CO CD 3 0 0 0 0 r〇 CJl CO CD CD •o b b b b CO CD CD CD ο o b b 〇 CO CD 3 0 0 0 0 o ro ω cd iD cd iz> c> O CD CO <D o o o o 〇 CD CD CD CD d ο ο o b CO CD CO CD CD CD o o o o 〇 o
CD CD CD CD O O O O 〇 CD CO CD CD D '〇 Ο Ο 〇 CD p p p
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O o o ΓΟ p CD r〇 O) CD CD ^ P CD p 〇 〇 〇 ο o cn ο οι ο ο σ ο ο o 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 CO 05 **ν| 00 • · · · o o o o —^ co cj> σ) p ο ο ο b 〇 05*^0500-^1 4^-^Jpp 0 0 0 0*0 o o o o cocncno^J oip^JCD o o o o o o o o o 戶 P>、ICD 4^0),J、JC〇p O O O O O O Ol o o o o o o o o 鼢CT f * u>^ I董赛 工 H C 03 > r- m 〇3 S > U3 O CO > o > m工o πσ > η > O ΓΤ1 工 Ο T3 — co cn 〇 Ο o x o m —< h m 〇) ^ > 2 X r- Q > 2 X r- Q H > CO -< 33 〇 33 $ > N 33 H x 2 > m n -634 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規枯(2丨0X297,:,>^ ) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(632 ro ro c〇
N) r\D 0.2S0 0.1250 0.S25 0.0313 00156 οοοοο οοσοο ooo^-ro οσο—*·Ν) • —»* co ο f〇 cn —co Ο) ι\5 οι οι —*» γο οι ο cn—^γοοιο σ) co αι ο ο σ> co cn ο ο 〇 〇 -vj ω ο CD CO -vj CO ο CO co CD 〇 〇 ο ο ο •ο ο ο ο ο ο ο σ ’〇 〇 〇 ο ω 4^ ο ο CD CD •CO ω 00 CO CD 〇 〇 ο ο •Ο ο ο •ο Ο ο ο ο ο σ Ο 〇 〇 ο σ σ ο Ο 产 ο σ ο ο Ο 〇 b ο ο Ο ο ο Ο ο ο ο ο ο ο αι ρ ρ CO CD CO CO CD CD CD CO CD CD b ο ο ο ο ο ο Ο ο σ ο σ Ο C) 〇 σ ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο σ Ο ο 〇 ο σ σ ο ο ο ο ο ο σ σ ο Ο ο 〇 ο ο ο CP ο ο ο ο CD ο CO ρ ρ b σ _〇 ο σ ο σ ο σ ο ο σ ο ο
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o o <〇 CO CO o o p O 00 OOOOiD OOOOO OOOOND o p o o o o o o o p 〇 CD 〇 *〇 〇 OOOOO o o o o o X H C CD > m 〇3 S > D3 Ο (Λ > O > m工o"Ό > Γ- > O m 工 ο — CO CO Ο "ΤΓ— 〇 o 工 〇 m (請先閲讀背面之注意事項再^^本頁 丨#. ί:ι·τ 本 、1Τ ο ο σ o ro ooooo ooooo ο ο ο ο ο ο ίο ο ο ό ooooo D Ο O CO CO ΟΟΟΟΊΟΊ Ο Ο Ο Ο N) DOOOO ooooo ooooo —< m 〇) ··— 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 〇 ο ο CO ο ο 〇 σ ο ο ο ο ο 〇 ο σ ρ ο ·〇 ο ο ο ο σ 〇 ο ο Ν) ο ο b ο ο Ο Ο σ ο o o o o o p o o o o o o o o Ο Μ N3 pop boo <300 〇 -Pw Ο Ο Ο O 'o *〇 b ο ο ο o -636- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML彳& ( 210Χ 297,ϋ7 474927 A7 B7 五、發明説明(634 ) N) ω
N) CO CO ro co ro
0.2500 0.1250 0.0S5 0.0313 001S
〇 〇 〇 p 〇 ό ο o ro —»* ω ο ro cn Ol N) Ol O C7) 03 cn Ο O 〇 CO CD CO CO 〇〇〇'〇〇 〇 o 〇 〇> p o b o b b 〇 ro ro ιό b boo 〇 CO CD CD P 〇 〇 ο ο ό o o o p p o o o *〇 o Ο Ο O CO CD 0 0 0 0*0 Ο Ο O CD p o o o o o CO CO CD CD CO ο ο ο o b 〇 〇 〇 〇 〇 o o o 〇 o o o o o o Ο O <3 O *0 Ρ2500 90 0.1250 90 0.S25 9.0 00313 90 001S 90 〇 CO CO CD ο ο b o b o o co cd p CD CD CD C) CD CO CD CD CD ο ο ο σ b o o o o p ο b ο o b o co co p ο ο o b 〇 〇 〇 〇 〇 o o o o o o o o o o ο σ ο ο o ο ο o ro r\3 o o o o o Ο Ο Ο O CD b b o b b ο σ o co o o o o ο ο ο σ o σ b b b b o o o o cn o o o o o
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-637- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X2W公焓) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(635 θ命#捧a-# β (中/t/!>>涵) 2350.2500 Ρ1250 0.S25 00313 00156 2360.2500 0.1250 0.06201 00313 00156 237 0.2S0 0.1250 0.06201 00313 0.0156 〇 0J CO CD Γ° CO CD CD ρ CO CO <〇 ^4 CD 〇 Ο ο ο Ο ο ο ο Ο ο ο ο ο Ο Ο σ ο 〇 ro ρ σ ο ο —L· •ο σ ο Ο 〇 ο ο ο Ο σ ο σ ο ο ο ο σ 〇 ο σ ρ ο ο ω σ ο ο Ο ΓΟ 〇 σ σ ο ο ο ο ο σ ο σ ο ο Ο Ο CD CO CD CD CO ρ CO CO CO ρ CD CO CD Ο ο Ο Ο ο ο ο σ ο ο ο Ο Ο Ο Ο ο CD CD σ ο ο ϋΐ ο ρ Ο Ο Ο Ο ο Ο Ο Ο ο σ ο ο ο ο ο ο ο ο Ο ο σ ΓΟ CO ο ο ο ο ο ο ω Ο ο Ο Ο ο ο ο ο ο ο ο <3 〇 〇 〇 —«. 〇1 〇〇〇〇—»* ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο ο ο ο 30—>-CDCX) ΟΓΟ—^COCO ΟΟΟ ό Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο Ο ΟΟΟ ο ο ρ μ γο cn 〇 —». —1. r〇 ro ·〇 ρ ·〇 ρ ro 3 0 0 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 經濟部中央標準局一貝工消費合作社印製 D Ο Ο Ν) ο ο ΟΟΟ 3 Ο '〇 Ο Ο ο Ο Ο Ο Ο Ο ΟΟΟ ο ο ο -i. CO ο ο ο ο ο ο ο ο ρ ο ο ο ο ο Ο ΟΟΟ ΟΟΟ 〇〇—^rooo ooo-pi·^· ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο -638 本纸張尺度適用中國园家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297公兑) 工 Η C Ο ϊ> 厂 m CD 2: > 〇3 ο cn > ο 厂;> m工ο •υ > r- > ο m 工 〇 — Ο) C/) ο ττ-= Q ο χ ο m 一 < η m ⑺ $ > 2 X 厂 Ο > 2 X 厂 Ο -i > ω -< J3 Ο 3J ξ > Ν 33 Η X 2 > m Ν lai4n
474927 A7 B7 五、發明説明(636 ) 245 239 -V.CV命穿 ββ Μ38 0.2500 0.1250 PS25 00313 00156 P2500 S250 0.0625 0.0313 0.0156 ο ο ο ρ ο ο ο ο ^ Κο ω σί μ αι αη Ν) cn ο 〇5 co αι ο ο (>>/}7>>涵) ο ο ο ο ο ο ο <3 ο ο r〇 CD CO CD CD ο σ ο ο ο
CO O σ> CD CD o o o ο ο ο ρ ο ο ο σ *〇 ο r〇 CD CD b b b b CO -vl CD CO b σ σ o b ο ο ο ο ο ο ο σ ο ό ο ο ο ο ο ο ό ο ο ο o o CO 05 CD b b ο ο o
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O 經濟部中央標準局負工消f合作社印製 d ο σ ο ο ο ^ ^ σ> η ο ο ο σ ο ο ο <3 ο ο ο ο ο ο 〇 〇 〇 〇 〇 —X —CO CJ1 CD Ο 03 05 σ ο ο ο ό ο σ ο ο ο ο ο σ ο ο σοοοο oocn-vi^i —i-ro-c^^jpvj ο σ ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ σ ο ο -639- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%格(210X 297公焓) η > ω -< 〇□ o (請先閱讀背面之注意事項再填荇本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(637 ) ΓΟ αι ro cn ⑦ ΓΌ 〇〇〇〇〇〇〇〇〇〇 ····*··*»· ooo-^roooo-^ro 』coa>roai-**wcnroai cnrorooiocjrorooio οοοοσοοσοο ο ο ο ο ο ο ο ο ^ ίο -»· CO 05 ND ϋΊ αι -*» ro αι ο cn CO 〇Ί ο ο -命蓉-3夺β (§/、ν*0 -^J^CDCOCDCOCOCDCDCD αιαισοοοσίοοο Ο Ο Ο CO CO Ο <3 ο ο ο -J*00〇>C〇CDC〇(〇CDCDCD οουισοοοοσο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 〇〇〇-L^CDO)CDCOCD bbbaibibbbcjob Ο Ο Ο Ο 03 ο ο ο ο ο CDCDCOCOCOCDCDCDCOCD Ο OCD ooooboobob ο ο ο ο ο ο Ο Ο <3 OD CO ο ο CD CD σ ο ο ο ρ ο ο ο σ ο ο ο —^CTiaiCOCDCOCOCOCOCO ciboobbbobb ροοορ ο ο ο ο ο ΟΟ—^OJCnCDCOCDCDCD οοσοω οοοοοοοοόο ό ο ο ο ο oo-jlcocdcdcdcocdcd οοοοσ^ οασαιοοοοοο ο ο ο ο ο
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< h m co ^ > S: X Γ" Q > 2 X 厂 O H > CO ID 〇 3J ^ > N 33 H X 2 > Π1 N 474927 A7 B7 五、發明説明(638 ) -命-"3^ 翁薄(、v/j7、vl)a) 258 0.2500 0.1250 0·0§ P0320 0.0160 M59 0.2500 P1250 0.S20 0.0320 00160 .2600.2500 0.1250 ooso 0.0320 0.0160 〇 〇 CO CD CD 〇 Ο 〇 〇 〇 ο 公 CO CO ο σ αι b b 办公Cp CD p 〇 *-s| o 〇 〇 ροοωρ ο ο σ 〇 〇 ο -» ΟΊ 05 co b b αι οι ο -4* CO CD CD CD o ^ o b σ ο ο σ ο ο ο *〇 ο ο ο 〇 CD CD CD ρ ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο ο ο 〇 o广卢p <3 o co ω co co co <〇 p 〇 σ Ο Ο O o o o o o b b o b o CD CD CD CD CD 0 0*000 σ σ o co ο ο αι cn o ο ο ο σ ο. . · · · · 'vj Ol CO CD αι 〇i bi o r〇 -vj 03 OD 〇 ^ CO o o ο ο σ ο ο ο o od co 〇 〇 σ) 〇〇〇*〇〇 o cji o cn αι o ^ ^ σ OOOOO _j. ΓΟ —--sj C£) o ^ co CD ο b o b b cn b ο ο ο ω σ ^ ο 〇
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X 2 > ΓΠ N
474927 Α7 Β7 五、發明説明(639 ) 263 262 22
0.5000 0.2500 0.1250 0.0§ 0.0320 0.0160 0.5000 0.2500 Ρ1250 0.0§ 0.0320 0.016D οροορ b ο ο k) —*· οο σ> ro cn C7) ro ro οι ο ο ο ο ο ο ^COCOCDCDCD OOOCDCDCDCO ο ο b b b b b b b σ σ ο Ο 〇 CD p CD ο ο σ σ Ο
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o o ·〇 p [O OOOOO oooopoon ο ο o αι p οοορο·^ (3 ο ο σ οι ο ο o cn ο ο ο ο ο ο o *c -642- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X2W公疗) r :> m 工 ο TJ > 厂;> Ω πι ίου — ω cn ο ~〇-— Ο ο χ ο m —< -ι m w ξ > 2 X I- Ο > 2 χ 厂 £Γ> Η > ω -< 3J ο 3 ξ > Ν 33 Η χ 2 > γπ ν --------- 訂—
474927 A7 B7 五、發明説明(640 ) A Co σ命穿 ^He ιβιβ([^;t/l>>)a) h r\D64 0.2500 9.0 0.1250 90 00620 90 0.03207.5 0.0160 7.01 265 0.25s 9.0 P1250 8b 0.0620 00 0.0320 0.0 2660.5000 9.0 P2500 9.0 0.1250 90 00620 20 00320 s 00160 0.0 3 〇 -j. 〇) c〇 c〇 3 Ui Ο Ο *〇 *〇 〇 o o 〇 • · · · o o o o r〇 CD p p 〇〇〇'〇〇 3 —A —k —L -Λ 3 0 0 0 0 0 —k. —l —k cji 〇D o (3 o cn o 3—k^CDCDCD OCDCDCO -nJCDCOCDCO 3 b cn σ b σ ο ο ο o cn ο ο ο o 〇〇-^〇5C〇CD OOCJO OOINCDCD oobaioo oooo b ai b ο o oooo p o p CD p d ai bi a b 〇 b b b b o ai ai cn o m 〇3 S > 03 〇 CO > o > m工o -〇 > r- > 〇 m 工 o t)— cn Co 〇 ·ό Ο o 工 o m
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474927 A7 B7 五、發明説明(641 ) 267 0.2500 P1250 0.S20 00320 0.0160 2S 0.5000 0.2S0 0.12010 PS20 0.0320 0.0160 2690.2500 0.1250 00620 0.0320 ο Ο Ο Ο obob CD CO CD CO CO CD b ο b σ b b P 〇 CD CD CD b b ο ο o
A C3 -ib命參莽a#· γ .翁轉(>>^/>>waX ο ο ο ο ο ο ο ο CD CD p P CD b b b b b b 〇 〇 c〇 —CO b b b b o 〇 Ο Ο Ο *〇 ο ο ο 〇 CD CD CD Ο Ο Ο Ο o 〇 co ϋι CD <〇 03 CO bo CO o o CD 00 CD CD CD CO o cn b b b b o o o o o 〇〇〇*〇 o CO CD CD CD CD b b ο ο o CO p CD COb b b b b ο Ο Ο Ο ο ο ο ο 'vj CO CD CD CD p ^ b ο b o b
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荔诹II -644- (請先閱讀背面之注意事項再填筠本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210XM7.公兑 474927 A7 B7 五、發明説明(642 ) [Ο Μ rvj ro 0.2500 0.12500.0§ 0.0320 0.0160 0.580 0.2500 0.1250 00620 ο ο ο ο ο ο b b b ^ ho cn co 〇5 ro cn ο σ> ro nd cn ο ο ο ο ο σ ο ο ο ΓΟ 03 CD ο ο ο ο ^ co co co co ο ο ο ο ο 〇 CD CO CD CD ρ b ο ο σ ο b AB詻远#·HC 熟綠(>>/17>>涵)η ο ο ο ro σ> co co ο αι b b ο Ο ΓΟ 00 CO ζ〇 CD (3 οι ο *σ ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ΓΟ ΓΟ r〇 CD 03 b ο ο ο b Ο Ο Ο Ο CD ο ο ο σ οι σ ο ο ΓΟ CD ο ο ο ο CO CO CO ζ〇 CO cn ο ο ο ο Ο 05 CD CD CD CO σ '〇 ο σ αι '〇 ο ο ο ΓΟ ο ο ο ο -*» CJl cn CD CD αι ο cn ο b Ο Ο CO CD CD σ ο αι ο ο <3 ΟΟΟΟ —»-r\DC000CO ο σ ο ο σ αι ο ο ο σ σ ο ο σ ο m 〇3 2 > D3 〇 CO > O> m x o T3 > 厂 > O m 工 o 13 — W (/) O "D— ◦ o 工 o m 請 間 讀 背 面 之 意 事 項 再 尝 οοοο οσοο αι ο ο ο cn οι ο ο οοοο γο 〇 σ —Ν) ro οοοο σ ο αι ο ο cd cd cd cn cd 經濟部中央標挲局貝工消費合作社印製 ο ο ο ο o ro ro p co p ^ ^ ^ ο σ σ ο σ ο αι o o o o o o o o 0000 o o —^ 00 00000 boob o b b o b cd cd cd L· ΟΟΟΟ Ο N3 M 03 CO 〇 〇 —*· ω 07 07 b b ο ο ο αι o cn ο ο ο o o b o —< h m w 窆> 2 X厂Ω > 2 X 厂◦ Η > co -< JJ Ο 33 ξ > Μ 33 -Ηχ 2 > m ν -645- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML格(210X2W公总) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(643 翁|^(1>>/}~/1>>涵) 273Ρ2500 0.1250 0.0§ 0.0320 00160 27 仁 0.2500 Ρ1250 0.0§ 00320 275 0.2500 P1S0 00620 0.0— 0.0160 〇 o CD CO CD Ο CD CO CD ο ο CD CD CO b b b ο Ο ο σ ο σ ο ο ο ο σ ο o ο ο CD ο ο CO ο ο ο CO CD b b b σ Ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο o ο ο αι ο ο ο ο ο ο ο σ ο b b ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ό CD CO CD CO CD ο CO CO CD CO CO CO CO CD o o Ο ο Ο *〇 ο ο ο ο ο ο σ σ o σ σ σ Ο ο σ ο CD ο ο ο ο CD o ο Ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο σ o σ ο ω CD ο σ ο CJ1 ο ο ο [Ο ρ o ο ο ο Ο ο σ σ ο ο ο ο σ ο ο ο σ cd ooco、j ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ίο X Η C 03 > m 〇3 2 > 03 〇 C0 > Οϊ> m π: ο -〇 > Γ- > Ο m 工 Ο D —0) Ο) Ο 13 ——Ο ο □: ο m 請 先 閱 讀 背 面 之 意 事 項 再 填 寫 本 頁 Ο Ο Ο CD Ο Ο CD ρ Ο Ο Ο p-J CD ο ό ό ό ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο ρ ο ο ο σ σ ω ο ο ο ο ό σ ο ο *〇 ο ο σ σ ο 一 < m 〇) 經麥-部中央標準局一貝工消費合作社印t ο ο ο ο ο σ ο co ο σ ο ο co ο ο ο ο ό ο ο '〇 ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ co ο ο ρ ο ο ο ο ο ρ ο ο ο ο σ ο ο 'ο ο σ ο σ ο ο ο ο ο ο σ σ ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ό ο *〇 ο ο ο ο ο ο ο 646- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML格(210χ2π':.>;ίΜ ^ > 2 X γ- Ο > 2 X γ- Ο Η > α> -< 33 Ο 33 ξ > Ν 3D Η X 2 > ΓΤ1 Ν 474927 A7 B7 五、發明説明(644 ) 276 P2S0 Ρ1250 0.0§ 0.0320 0.0160 2770.2500 Ρ1250 0.S20 00320 0.0160 278 0.2500 0.1250 pio 00320 00160 ο CD CD CO CO b b b ο ο CO CO CO CD CO o o o o o CD CO. CD CD CD ο ο b ο o A ra ^命赛^a·^He β?夺/>>涵)Η 05 CO CO CD b bi o b o 〇 —*· ro p (3 Ο O (3 〇 〇〇〇 CO 〇 o o o 'o 〇 心 CO 05 CD b b b οι o OJiOCOCDCO cococococo o o o o o
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ro CD o o o p P 〇 o o ^ fo —»► co 〇) ro cn ⑦ ro ro cn o 〇 o o o o 0.2500 0.1250 0·0§ 0.S20 0.0160 0.2500 0.1250 0.0620 00320 00160 〇 —L CD CO p o o o o o 〇 私 CD CO CD <30000
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o o o o o p p ro p CD o o o o o Ο Ο Ο p CD cd a> cd a> c>
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r- m 03 2 > W Ό U)> O 「:> m 工 〇 "D > 厂;> O m 工 Ο u — M t—t W (/) Ο ~Ό — H ο o 工 o m —< h m 〇) ξ > 2 x 厂 O > 2 X Γ- Q H > CO -< J3 O JD ξ > N 03 -H X 2 > m N (誚先閲讀背面之注意事項再本頁
.IT 474927 Α7 B? 五、發明説明(646 ) 22 ro85 283 π=命遂 ΙΜ·ιβ 282 0.2500 0.1250 0·§20 0.5000 0.2500 P1250 0.0— 0.S20 001050 ο ο ο ο ο 〇 ο 1-l γό αι co cn Ν) οι ο Γ〇 ro cn ο ο ο ο ο ο ο (1>>|^/1>>1 a) 0.5000 0.2500 P1250 0.0§ 〇1 〇 αι ο CD Ο ρ ο CD Ο ρ <3 ο ο ο ο ο CO b\ 03 ο 09 Ο c〇· ο ο σ σ σ ΓΟ ο C0 ο X Η c > σ ro 公 03 Ρ° CD ο σ ΓΌ ο CO ϋι ο ο ο ΟΙ Γ~ m ro > ·〇 ο Ο Ο Ο ’〇 σ ο •ο ο αι σ σ ο σ ο ο ο ·〇 —1> •ο αι ΓΟ αι ο ο ο σ ο CO ο ο ο 户 03 ο co > o 〇 ο ΟΊ ο ο ο ο ο ο αι ο ο σ ο ο ο CD CD CO CD CD ρ ο _k CO ο Γ° Γ4 ρ CD ο [Ο [Ο CO r > m X o ο Ο σ Ο Ο ο ο ο ο C) ο ο ο ο ο αι αι ο Γ\3 ro -vj CD ρ ο ο ΓΌ ο ο 卢 ο ο ο "D > T~ > Q ο ο ο Ο Ο ο ο ο ο σ σ ο ο ο ο σ 产 σ> ρο ρ CD ο ο ο ο ro CD ο ο Γ° m 工 O u σ ο ο ο Ο ο ο ο ο σ ο αι αι ο ο σ ο ο Ο) 0) ο τ>·· 蟲>11 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 .
、1T Ο —L ρ CD CO Ο Ο —*· Ο ο ο —CD 〇 〇 〇 〇 b b b cn b b boo ο αι ο ο σ b b ο ο Ο Ο 工 ο m Ο 03 CD ρ ρ ρ Ο ρ 7^ 〇*〇〇*〇"〇〇 ο ο ο Ο Ο cn CD ο ο αι cn ο σ ο ro [〇 (3000 —< m co σ ro cn cn cd σ ο ο ο ο ^ ro ρ ρ ο ο rv) ο σ ο σ bn *〇 ο ο ο ο ο ο ο ο *σ ο ο ο 經濟部中央標牟局男工消费合作社印製 〇 -χ 〇ι σ> co co ο ο ο 〇 ρ -*· αι ρ σ ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο 〇 -*» cn σ> 〇"〇'〇〇〇 〇 〇 -χ boo ο —»* co σ ο b ο ο ο ο Μ ο ο ο ο ο ο ο σ b ο c〇 -νΐ c〇 cd ο ο ro oororop ο ο ο ο σ ο σ cn cn σ ο b ο ο ο ο αι ο ο αι cn ο ^ > 2 x r- ο > 2 X Γ- Ο Η > 0) -< 33 Ο 3 ζ > Μ 33 Η X 2 > m Ν 649- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规枯(2iOX2W.公犛) 474927 A7B7 五、發明説明(647 ) ro co ro co 0.2500 0.1W50 0.0OTM0 00320 Pol 60 o o o o o b b o ^ No -* co σ) ro cn σ) N> ro C7i o o o o o o 2030302500 0.1250 00620 00320
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ro co CD ο ο ο ο ο ο Ο Ο ΓΟ —CO 05 ΓΟ CH σ> ro γο αι ο ο ο ο ο ο P2500 P1250 0.S20 0.0320 0.0160 0.2500 0.12500.S20 0.0320 OOCOCOCD Ο—*-0301 OONDCDCD σ ο b b b boob σ b ο ο σ A α > c 詻苫书 Ηβ ^$3 Η ΟΟΟί^Ο bobo ο ο ο 一 αι ο '〇 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ◦ CD ρ JD ο ο ο ο poop 〇 ο ο ο ροοορ ο ο ο ο ο CD CO ο ο ο Ο Ο CO CD CO ο ο ο ο ο ο ο ο ο bobo ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ro αι ρ ο ο ο ο ο 〇〇〇-»* boob ο ο ο ro ρ σ ο ο ο ο 30000 〇—».〇—*〇 3〇σόο ο ο ο '〇 σ ο ο σ σ m σσ 2 > 0000)>0 > m χ ο υ > γ- > ο m 工 ο τϊ — Ο) Ο) Ο ο ο χ ο m 請 閱 讀 北 月 δ 冬 意 f 項 再 doooco oo-^co 〇〇〇—**〇 ζϊ ο ο ο ο ο ο ο ο ο σ ο ο ο ο ο ο ο γο 〇〇〇—» ο σ ο ο ο ο ο ο ο σ ο σ ο ο σ σ ο ο —< m ω > S X γ- Ο 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 ο ο ο ω ο ο σ ο ο ο ο co αι ν b b ο σ ο ο ο ω产 bobo ο ο σ ρ boob ο ο ο ρ boob ο ο ο ο ο ρ ρ ο ο *σ σ ο ο σ ο ρ ο σ ρ ο σ σ ο ο 一 ο ο ρ ·◦ ο *〇 ο σ *〇 -651 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4Μ!_格(210Χ297公纪) > CO -< 3J Ο χ 2 > m ν
474927 A7 B7 五、發明説明(649 292 0.2500 P1250 00620 293 0.2500 P1250 0.S20 22 0.2500 0.1250 0.0§ 00320 00160 2S 0 Mi 0.1250 0.0§ 0.0320 〇 CD CD CD o o o 〇 〇 CO CO CD JD ο b o b 〇 〇 p CO boo O CD CD ο o b
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210X297公垃) 474927 A7 B7 五、發明説明(652 ) 303 0.2500 9.0 0.1250 90 0.0620 90 00320 0.0 Ρ0160 0.0 3CM 0.2500 9.0 0.1250 90 o.oso 7b 00320 3.0 0.0160 00 3§P500090 0.2500cob 0.1250 9.0 0.0620 90 00320 s 00160 3.5 A Π3 ^命#詻芏书HC β Η ro co co 〇 -* r〇 -^4 ο o -j co co bi co ^ ^ b b b b b b b b b b b o 〇 CO ΟΙ 00 CD CD 〇 〇 〇 -L Ο Ο Ο O CO ο ο 〇ύ ο b ο ο ο ο ο o b ο b b o CO 05 CO CD CD CD OOCOCOCO CD CD CO CO CD 〇i ο b ο ο ο b ο ο ο ο b b b b o Ο Ο O CD CD 〇 〇 -si CO CD OOOOCD • · · · · «·_ ·««« ooooo ooooo ooooo -*.CO〇5C»C〇CD Οθω-^CD oocococo on O CO CO b o ooooo ooooo r- m 〇3 2 > ϋ3 O W > O 厂 > m ;r o ·〇>!->0 n—4 m 工 O u — cn w ο τι 請 閱 讀 背 之 意 事 項 再 o o o p p o o o *〇 o 〇 〇 -^1 p3 po Ο Ο Ο O <3 〇 〇 工 O m 〇 〇 公 05 p p o o o CO ω o —J. CO C71 ^ Co ο o *^i o cn 〇 Ο O -*· CD ;3 b ·〇 〇 t) ooooo —< H m c/> 〇 O CO o o o o 〇 Ο Ο N) ΟΊ Ο Ο Ο Ο 〇
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474927 A7 B7 五、發明説明(653 309 0.2500 PI 250 poso • 00320 00160 00 〇 〇 〇 〇 〇 〇 '〇 oc>'-^bo -». co 〇) ro αι ⑦ ro ί\) αι ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο •ο b b 二 K? -^· co σ> ro οι ο ro N) cn o o o o o o CD CD JO CO CD o *〇 o o o CD CO C〇 CD CD b b b o b CO CO CO CO CO boo b b 306 0.2500 9.0 0.1250 P0 CD CO CO CO CO b b ο o b CO CD CO CO CO o o o o o o o
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-657- 本、纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2Ι0Χ 297公总 474927 Α7 Β7 五、發明説明(655 ) 4CV命蓉备3#· 翁靜(1>>/|71>>涵) 313 Ρ2500 0.1250 00620 00320 0.0160 314 0.2500 Ρ1250 00620 00320 0.0160 315 P5000 0.2500 P1250 00620 0.0320 00160 0 C7) to CD cr> CO CO CD CD CD 0 0 〇 Ο •O o b 0 0 '0 •O b b 0 〇 N) CD CO M -4 CD CD 0 •0 〇 cn 〇 O b •0 b b b b 0 0 〇 0 〇 N> cn 0 Ό 0 CD CO 0 0 〇 _〇 •O Cn _〇 •0 •0 0 〇 0 0 P Γ° CD CD CD CD CO CO CO CD CO 0 *0 CD *0 〇 b 0 •0 0 *〇 〇 •0 •0 0 Ο 0 CO CD 0 0 CD CD CD 0 〇 b 0 _〇 b 0 •0 _〇 〇 〇 •0 0 -fcv G> CD CD CD CD CD CD CD 0 0 *0 cn cn _〇 *0 b 0 •O '〇 b 0 ggbo bbbb σ3〇£Λ>°SSbo ^>rnx〇 ggbo ^>^>° bob miom一cn cn 〇 "u — 請 先 閱 讀 背 面 冬 意 事 項 再 二)〇 〇 办 CD CD 3 ·0 i3 ’cn io *0 p P M CD CO ·〇·〇·〇·〇·〇 Ο Ο 0 CD CD ’〇·〇·〇〇·〇 CD o x o m 〇 〇 CO CO CD CD 〇 *〇 0 cn 0 0 〇 -vl CD CO *0 o 0 b "o Ο 0 CD CD CD o o 0 o '0 < h m⑺ o ro co cn cd co _〇·〇·〇·〇◦-〇 Ο Ο K) CD CO *0 *0000 0 0 0 CO CD o o b '0 b > 2 X r- 〇
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.gl^I I -659- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) /\4規格(210X297-»兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(657
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X 2 > m N -661 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(210X297公於 474927 A? B7 五、發明説明(659 32010.508 0.2S0 0.1250 0.S20 00320 0.0160 326 sooo 0.2500 S250 0.820 0.0320 .. 0.26a 327 0.2500 0.1250 0.820 00320 0.0160 〇 〇 p CD p O '〇 〇 〇 〇 〇 CD CD CO 〇 cn cn ο ο o O CD CD CO CD CD b>.cn_o’o_oo A 卬+ C 今命參^¾^Η β (、»/>>憑 Η ο ο ο 〇 cn •o ·〇 ·〇 ·〇 *〇 〇 ro G) CD CD CO o ai ai b b o 〇 «Ν CO 00 <£> CD o o ai b b b 請 先 閱 讀 背 1¾ 之 注 o o o o o ·〇·〇◦◦〇 CO CD CD CD CO ·〇·〇〇〇〇 p p o p p *〇 ·〇 o o o p p p CO 03 ^ ’〇·〇*〇’〇 ·〇 CD CD CD CD CD CO 0’00 i3 _0 iD Ο Ο Ο O CD ·〇’〇·〇·〇*〇 Ο O Ca> O) CD CD b boob b CD CO CO CD CD CD •σ ·〇 ·〇 ·〇 〇 b Ο Ο O CO CD ·〇·〇·〇_〇·〇 〇 p ο o cn ·〇〇◦·〇〇 Ο Ο ΪΟ CO CD CD 〇·〇·〇!·〇·〇’◦ 〇 ΪΟ CD CO *σ Ο Ο ΪΠ o *〇 Ο O CD ·〇’〇〇·〇_〇’〇 〇 ro p CD CD ·〇·〇·◦_〇·〇·〇 m cd s > CD O 03 > O > m工o -a > r- > 〇 mx〇O — ⑺ C/5 〇 ΤΪ — Ο 〇 工 o m- I | 〇 o o p p ·〇*〇·◦·〇·〇 〇 ND Jx C〇 CD CD b b *cn '〇 b b O 00 ^ CD CD CD b 〇 cn ο b o Ο Ο 〇 CO *〇*〇◦·〇·〇 Ο Ο N3 CO CD b b b b bi o o -j- co cn cd cd *〇〇’◦·〇!·〇·〇 經濟部中央標隼局員工消費合作.社印製 〇 o o 〇 p ·〇’〇*〇·〇·◦ 〇 〇 —»» Ji. CD CO b b b ·〇 *〇 *〇 o nd ro cn 〇) co b b o b an b 〇 〇 〇 -^ ·〇*〇·〇*〇 N *〇 o o o o ’〇 ’〇 ·〇 b
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662- τί i?l -i-f* -:{t / /'XTC \ * < ill ΙΛ / . . ^ . ,· Ν J 干 ;小 « Q - 、, ,ν 474927 A7 B7 五、發明説明(660 co ω 〇,
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474927 A7 B7 五、發明説明(661 ) CO CO .ω ω to ro
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4規格(210X297公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(663 經濟部中央標準局一貝工消費合作社印製
337 0.5000 0.258 0.1250 00620 00320 00160 338 P2S0 0.1250 0.050 0.0320 00160 339P2S0 CU250 0.S20 P0320 00160 CD CD CD to CD _〇〇〇〇〇 cn CO CD CD CO 0*0 *0 0 〇 〇 CO CO CD JX) *cn ο ο ο 〇 CD CD CD CD CD ’〇·〇·〇·〇·◦ N) r〇 CD CD CD ό *〇 ο o b CD C〇 CD CD ·◦_〇*〇·〇·〇 CD CD CO CD CD ’〇_〇·〇〇_〇 σ> cd c〇 ο b b o *〇 〇〇ro cn ’〇〇·〇·〇〇 CD CD CD CD CD 〇’〇·〇_〇·〇 O) O) CD 〇 b b b b 〇 U1 CD p _◦·〇〇·〇·〇 〇 CD CD CD CD CO o cn ο *〇 o '〇 〇 ro CO CD CD CD cn ο ο ο 〇 b N3 ω GO 7-4 (X> CD 〇i 0 m cn o o p CD CD P p JX) b b b b b 0 cn cu h p cd ·〇·〇·〇·〇’◦ —ro co p co (X> ·◦ *〇 〇! 〇 〇 0
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本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210 X 297公焓) 474927 A7 B7
五、發明説明(66S 343 0.5000 P2500 P1250 00620 0.0320 0·0§ 34·4 0.5000 S500 0.1250 00620 00320 00160 sP2500 0.1250 00§ 0.0320 CD CD CO CD _〇·〇·〇·〇 CD CD CD <r> fO <X> ’〇·〇·〇·〇’〇〇 CD CD CD CD CD ΟΙ O '〇 O '〇 〇 〇 CD CD CD ’〇’〇_〇_〇 〇0 CD CO P ·0!_〇〇·〇〇〇 CO G> CD CO CO <D ’0!·〇’〇’〇·〇〇
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本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )八4規格(2 10 X 297公;(ί:) 474927 A7 B7 五、發明説明(666 346 0.2500o.oso 3470.5000 S5〇0 S250o.oso 0.0320 0.0160 3403P5000 S500 .. 0.Ί250 PS20ο.οωΜΟ 00160 p CD CD CD > CD p p p p p p •〇i ·〇!_◦ 〇 〇 C ’0!·〇·〇〇·〇·〇,〇〇 -x CO P CD CD CD ro ^ p 〇) CO CD P 〇i cn tn b b '〇 iji ·◦ b ‘〇 _〇 b '〇 〇 fo K) CO CD 〇 广 CO CO CO CD ·〇·〇·〇! ·◦ ·〇 ·〇 ο ·αι ·〇 *〇 ·〇 ·〇 CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD ·〇 _〇·〇 _◦ 〇 〇 O _〇1 ·〇 _〇 ·〇 ·〇 p 〇 p O CD 〇 Ο Ο CD p Ο Ο _〇*〇_◦_〇 _〇 ·〇’〇_〇·〇 _〇 〇 b 〇 |N〇 cn CD CD CO -t** 〇> CO CO <X) ‘〇 ’◦ ·〇 tn 〇 ·〇 bi cn bi o '〇 〇 〇A "o '〇
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474927 Α7 Β7 五、發明説明(667 ) ω ca. u> cn ω co Ρ2500 Μ250 0.0S20 0.0320 0.0160 〇.25§ Ρ1250 00620 00320 0.0160 ο ο ο ο ό ο ο 二 co σ> Ν) CD ro ro cn ο ο ο ο 0.2500 CD (D CD CD CD CO CD CO CD CD o CD CD CD CD 〇 •o _〇 ·〇 b o •o o 〇 〇 _〇 '〇 b '〇 b cn CO •CD CD •CD 50 CD CD CD CD 〇 o ω CD CD ο b o ·〇 o o b •o 〇 b o *〇 *〇 •o o ο CD ω CD CO CD o o o b cn CJ1 ΟΊ 〇1 CJl o ·〇 b ·〇 *〇 _〇 •o b b CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD CD b _〇 b b O b b b b b _〇 b b b b CO CD CD CD CD CD CD CO CD CD 〇 o CD CD CD b o ·〇 b b •o _〇 _〇 •o ·〇 〇 •o b b •o cn 00 CD CD CD _co •CD CD CD CD 〇 CO cn CD o *〇l 〇 b b b o b _〇 b *〇 *〇 ’〇 b ’〇 A B C詻泣书 Η β (>>^/>>涵)Η A s D3E 厂 7-4 00 CD CD •CO •CD CD CD CD 〇 o CD p o cn •cn o o b o b o ’〇 o o o b ·〇 CD CD CD CD CO CD CD CD CD CD o o CD CD CD b b •o _〇 •o b '〇 •o •o b •o *〇 •o o b CO σ> CD CO CD CO CO CD •CD p _i. o _X o o o CJl *〇 b '〇 CD cn •Ol 〇 •o *〇 _〇 經濟部中央標準局员工消費合作社印¾ CO 7-J 00 CO 00 CO CD o p p 00 •o o Ol cn b •o CJl CTJ cn o o o o •o o ro CD •CD CD CD CD CD CD o o _X o o b ·〇 b b b 〇 b •o •o o *〇 b ‘〇 CT> -Vi CD CD -vj oo CO o o o ω '〇 b cn b cn o cn b bi •o b •o b b CD 〇 Ο) > Ο 厂> m工〇 -U > Γ- > Q m X Ο ·υ — 外 I C/)⑺〇u — Ο 〇 工 〇 m —< H m 〇) ξ > S x n CD > S X η Ο Η > Ο) -< 73 Ο 73 $ > Ν ^3 Η X S > rn Ν 請 閱 讀 背 ιέ 之 意 事 項 再 填 寫 本 頁 -670- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(210Χ297公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(668 ) CO 2 CO cn 03 co cn ro P2500 P1250 0.0620 00320 0.0160 0.5000 S500 0.1250 0.0620 0.0320 0.0160 0.5000 S500 0.1250 00620 00320 00160 cn <〇 CO CD CD CD •cn ·〇 *〇 ·〇 O 〇 o o N CD CD P ·〇〇·〇〇 CD CD CO CD ·〇〇·〇·〇·〇 A 00c ^命蓉詻远书 Η si (>>斗/>>邊 Η CO CD CD CD CD ·〇·〇’◦〇〇·〇 —w -i. 〇 CD CO CO O O O '〇 '〇 〇 〇 么 p CD CD ’〇·〇·〇·◦〇 ^ cn 〇) *〇 *〇 cn in o *〇 〇 〇 〇 -x 〇Ί ΟΊ ·〇〇·〇·〇·◦〇 〇 c〇 ro *〇 cn cn οι bi CD CO CO (D CO CD ·〇·〇!·◦*00〇 CO CD CD CO P CD ·〇·〇·〇·〇·〇·〇 N CD CO CD CO _〇!_0·0〇〇 O〇O O〇 ·〇·〇·〇〇‘〇 Μ ω cn n n cd "〇 O On O Oi '〇 P j OJ CD CD -CO 〇·〇〇〇〇〇 -vj CD CD CD CD ·〇〇·〇·〇‘〇 Ο ω CD to CD 〇 〇 〇 —»- —^ GO O O O O 〇〇〇〇〇〇 〇〇〇〇〇〇 ό ο o cn cn CO 00 CD CD CD to Ο Ο O —^ CD Ο Ο Ο N3 〇J cn o _〇 ο ο ο o *〇 ο ο ο ο ο ο o cn cr 〇> oo cn -vj 00 '-J 〇 〇 o ^ m co oj -si p ◦ cn〇〇〇〇 ◦·〇◦◦〇〇 〇〇icn〇〇 經濟部中央標準局员工消費合作社印裂 M Oi CJ) p CO pOOT^r4·— O M ro 0J ό o cn ό ctj ο ο ο ο ο ο 〇 ο o cn o 〇 —X CO Ο Ο O —^ CO Ο Ο Ο Ο O 〇〇◦〇◦〇 ·〇·〇’〇〇〇〇 ο ο ο ό o N3 00 cn CJ) CD P 〇 〇 —»- CO CO CD CO *〇 cn cn ο ο o ·◦_〇_〇〇◦〇 ο ο ο o cn
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474927 Α7 Β7 五、發明説明(67〇 CO CD o
u> cn CD 〇〇〇·〇·〇〇 ό ο o 二 K) cn CO Ο) Μ ΟΙ O 〇) ro cn ο 〇 o o o o o 〇 〇 —1. p 〇〇 CD CO '〇 cn cn '〇 Ο O 0 O 7-4 ρ CO 01 '〇 Oi *〇 o o ο ο ο m co ω •O 〇 O CJl o o 〇 ^ p p p CD *〇 *cn ·〇 _〇 _〇 _〇 CO -v* CD CD CD CO ·〇〇_〇 b b ’〇 〇 ^. -i- 〇) ω TnI ·〇 ·〇 bi bn 〇i 〇 o o o o o o o _〇 O 二 N) bn Ca) Ο) ΪΟ ui o ① ro ro cn ο o o o o o o o ^ CD CD CD CD CD •oi ·〇_〇 _〇 ·〇 ·〇 (J) CO CO CD CO CD bo 03 〇 '〇 Ο O p ro ^ co bi ^ ό co cn *〇 CD JD CD CD CD CD ·〇_〇·〇_〇·〇_〇 o -»· cn 〇〇 od co •Ol _〇·〇·〇 Ol _〇 -nJ CD 〇〇 CD CD *〇〇 o *〇 In ο _〇 358 ocnooo 0.2500 0.Ί250 0.0620 0.0320 0.0160 Ο Ο W CD CD Ο Ο Ο Ο '〇 '〇 〇 〇 -χ ω αι cd 〇_〇·〇_〇·〇’〇 ο ο ο ο ο ω _〇·〇·〇·〇_〇〇 Ο Ο ω 03 CD CD 〇·〇·〇·〇〇·〇 Ο Ο Ο Ο 00 ·〇*〇·〇·〇·〇 ο Ο ρ Ρ CD CD ·〇·〇·〇·〇·〇 b A A C C G I I ras Α Η Α*υ·Ό COTS Ε L ο 〇 jb 命參^>s#·ΗE 0 A A H S ββ (>>/w>>ia) ηr~CT 厂 p m s .鐵外11 (請先閱讀背面之注意事項再填It?本頁) 、-° 〇 p _X CO cn 7-sI ,[Ό cn y CD CD o o p p o p "o o o o o cn ’o’oocnoooo ·〇〇〇〇〇〇 〇 _»·公OO P M ^ p> 00 fD CD p Ο Ο Ο O W •o _〇 cn cn ο ο '〇 bo bo cn 'o '〇 ◦ ·〇 ·〇 ·〇 ·〇 〇 ο ο ο N3 oj 么 p -a ro oo cn ο ο ο ο m co 〇i cn ο ό ο ό Οι *ω od αι cn ω ό ό ό (3 ό ό
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z E A s X 474927 A7 B7 五、發明説明(671
CO CO CO CO 〇> ro 0.580 0.2500 S250 P0S0 0.0320 0.0160 0.5000 0.2500 2250 0.0620 Ρ0320 0.0160 ο ο ο ο ο ο ·〇 ·〇 _〇 二·γ〇 cn -j- οο σ> Ν) cn ο σ) ro cn ο ο ο ο ο ο ο ο —ρ cd ρ ρ、co αι ο ο ο 〇 〇 CO CD CD CO CD CD ’〇·〇〇·〇·〇’〇 Ο Ο Ο Ο O CD Ο Ο Ο '〇 ο ο Ο Ν3 cn 5 Ρό *^1 ο ο ho ^ CD CD CD CD In ·〇·〇·〇 ·〇·〇 〇 -X 〇丄k』〇 ’〇♦〇·〇·〇·〇·〇
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:· - I —κ^ϋ · -675- ^ϋϋ .....I mu --- -- - nn s -- - 11 —nil 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X297公垃) 474927 A7 B7 五、發明説明(673 ) 369 3600 古命#si367 〇 p p p p ·〇 〇 o (3 cn -a co CD r〇 cn o cj) ro ro cn ο 〇 〇〇〇〇〇〇
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X S > ΓΠ N -677 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) 格(210X297公泠) B7 五、發明説明(675 ) 實例1 8 7 星之水田條件下對移楠後族用法之耐受性及萌芽 制法 丨依下列方法測定移植之稻作對移植後之除草劑施用法之耐 Λ 取—株十天大稻狭苗(堤伯内品種(Tebonnet))移植至 含在直役10.5公分且沒有排水孔之32盎斯塑膠容器内之砂 貝壤土中。移植後,容器内灌水,水位保持在土表面上1.5 至3 a刀。移植3天後,以含試驗化合物之指定水/丙酮5〇/5〇 v/v混合物處理容器之灌水土表面,使之相當於約〇〇313至 〇· 500公斤/公頃活性成份。經處理之容器於溫室平台上,澆 水,使水位保持上述程度,並根據一般溫室方法照料。處 理3至4週後’結束試驗,檢查各容器,根據實例ι85之分級 系統爲除草效果分級,所得數據示於表ΠΙ。所評估之化合 物依實例I85所示之化合物編號説明。 經濟部中央標挲局負工消费合作社印製 依下列方法測定灌水之水田條件下之萌芽前除草活性:取 植物種子或繁殖器官種植在含於直徑1〇5公分且沒有排水孔 之32盎斯塑膠容器内砂質壤土土表〇5公分中。加水至此等 容器中’實驗期間均保持在土表以上1 5至3公分。試驗化合 物含於水/丙酮50/50 v/v混合物中直接滴注至灌溉水中,使 之相當於約0.03 13至〇· 5〇〇公斤/公頃活性成份。經處理之容 器置於溫室平台上,並根據一般溫室方法照料。處理3至4 週後,結束試驗’檢查各容器,根據實例185之分級系統, 爲除草效果分級。所得數據示於表爪。所許估之化合物依 實例1 85之化合物編號説明。 -678 本紙張尺度適用中國國家標华(0阳)/\4说格(2丨〇'/297公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(676 ) 本實例採用之植物品種係以字頭縮寫、俗名及學名表示。 稻作耐受性/萌芽前雜草控制評估法中採用之植物品種 字頭縮寫 俗名 學名 ECHORC 水包禾(加州種) Echinochloa oryzoides (Ard.) Fritsch. CYPIR 碎米莎草 Cyperus iria CYPSE 水莎草 Cyperus serotinus, Rottb. MOOVA 鴨舌草 Monochoria vaginalis, Presl. SAGPY 矮慈姑 Sagittaria pygmaea, L. ORYSAT 稻,堤伯内種 Oryza sativa, (L.) Tebonnet (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標4,-局只工消贽合作社印製 -679- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X29?公疗) 474927 A7 B7 五、發明説明(677 表III水田條件-移植後之稻萌芽前雜草 經濟部中央標準局負工消费合作社印裝 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 1 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 2 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 3 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 4 0.5000 0.2500 ' 0.1250 0.0625 0.0313 5 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
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A 五、發明説明(678 表續 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
E C Η 0 R C
C γ ρ I R C γ ρ s Ε
Μ ο ο V A s A G ρ
ο R γ s A 經濟部中央標準局貝工消f合作社印裝 6 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 7 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 8 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 9 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 10 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9 9 8 6 9 9 9 9 99·9·999 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 ·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9 9 9 99·99999·9999 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 ·0·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0-0·0·0·0 9·9·7·4·9·7·8·7·7·9·9·9·9·4·9·9·9·4·2·7-7-7·7·4· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0 99·999·999·99·9·9·99·9 9 9-999·999·9· ·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·ο··0·0 9·7-7·4·9·9·9·8·6·9·9·9·9·6·9·8·8·2·0·9·9·9·8·2· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0qqo··0·0·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0 8·8·8·8·9·7·7·8·6·9·9·9·7·7·9·8·7·7·6·7·7·6·6·4· -681 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210 X 297公犛) 474927 A7 B7 五、發明説明(679) 經漓部中央標準局貝工消费合作社印製 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 11 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 12 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 13 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 14 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 16 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 17 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 I C γ ρ 丨R一 表 續 E c Η o R c c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T οοο··0·°ο·°ο··0 9·8·8·7·9·9·9·9·9· οοοο·0·5·5·0·0 9·9·9·9·9·7·6·5·4· 0 5 0 0 0 5 5 0 5·3·1·1·8·7·5·4· ο* ο ο- ο. ο·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·99 ο ο·0·0·0·0·°·°ο· 9·9·9·9·9·8 6 4 2 οο·°·°·0·0·0·0 6·4·2·0·9·8·8·4· -682- 本紙張尺度適用中國國家椋準(CNS )八4規格(210Χ 297公;) ο ο ο ο·0·0·0·0·0 7·2·2·2·7·7·8·7·6· ο·0·0·0·0·0·0·0·0 7·7·7·2·0·2·1·οο οοοο οοοο 0·0·0·0·8·2·0·0· ο·0·0·0ο·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9999 οοοο.·°·ο·0ο· 9·9·4·2·9·9·9·8· ο ο·°·°·0·0·0·0·0 9·2·0·0·9·9·4·2·0· ο ο ο ο.·0·0·0·0·0 3·3·2·2·9·8·7·7·4· οοοο-0·0·0·0·0 9·8·6·2·0·οοοο ο· ο·°ο·°·5·5·0·0 9·7·7·6·4·3·222 οοοο οοοο 0·0·0·0·8·2·0·0· ο·5·5·0ο-5·0·0 4 2 1. J~ 4 2 3 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(68〇 ) 表續 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
〇 R Y s A T 18 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 經濟部中央標準局負工消资合作社印" 19 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 20 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 21 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 22 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 23 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 24 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0·5·0·5·0·0·0·0·0·7·7·7·0·0·0·0·0·0·5·0·5ο·0·0·0 9·9·9·9·6·5·3·2·0·0·0·0·4·2·°·ο 9 9 9 9 9 8 7 4 7 2 0 0 6 2 οοο·°ο·0·0·0·0·0·0·0ο·5·0·0ο·0·0·0ο·°ο·°ο·°ο··° 9·9·9·9·8·8·4·2·2·1·0·0·1·0·0·0·9 9 9 9 9 9 9 7 8 6 2 0 ο ο ο ο·°·°ο·ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·°·°·°ο·°·0 8·9·9·6·2·°·°·ό0·0·0·0·°·°·οο 9 7 7 2 9 8 7 4 4 10 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 05 00··0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·β 9·9·9·9·9·9·9·8·4·2·0·0·9·7·6·4·9·9·9·9·99·99 9 9 8 4 ο-0·0-0ο··0·0·0·0ο·-°·°·°ο··°·°·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0-0·ο ο ο ο 9 4 2 0 9 9 6 4 ο ο ο ο ο ο ο ο 5 0 5 0 0 5 5 5·3·3·0·7·5·5·0·0·5·0·5·5ο·0·0·0 9·4·3·3·2·2·1·1·1·0·0·0·4·2·2·12·2·2·2·8·865 4 3 2 2 -683 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4说格(210Χ 297.公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(681) 表 續 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 25 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 26 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 27 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 28 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 29 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 30 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 31 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
ECHO R C
C γ ρ 丨 R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A T ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·7·9·9·9·7 9 9 7 6 9 9 9 8 ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9 9 8 6 9 6 4 2 9 6 4 2 ο ο ο ο ο·0·0·0ο·0·0·0ο·0·0·0 8·7·2·0·9·2·4·0·2·°·ο°·4 0 0 0 ·°·°οο·0·°ο··°ο·0·0·0·°·°·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9 9 9 8 ο ο ο ο ο ο ο ο οο·°ο-0·0-0·0 4·1·0·0·9·2·0·0·4·2·ο°·8 4 2 0 ·°·°οο·0·0·0·0·0·0·0·0ο-0·0-0 7·7·6·4·9·6·4·3·6·5·3·2·9 7 4 3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 ο ο ο ο • * I - · 9 9 9 7 ο··0·5·5 9·9·8·6· ο··°5· ο· 9·9·8·7· ο ο ο ο 9·9·7·4· ·°·°·°ο· 8·8·6·2· ·°·0·°ο· 9·9·9·9· -684- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4规格(2lOX2^7.公兌) ο ο 4·4· η- °· ο ο ο ο 2·4·0·0· ο ο ο ο 9·8·7·7· ·°·°ο· ο· 9·9·9·8· ο ο ο ο *··· ο ο ο ο ο ο ο ο 4·4·3·2· ·°ο· ο·ο· 9·9·9·9· ο ο ο ο 7·2·0·0· ·5·0·0·0 3·3·3·2· ·°ο·0·0 9·9·9 9 ο··0·0·0 9·9·7·4· 0 5 0 5 8·7·8·7· 474927 A7 B7 五、發明説明(册2) 表 續 經濟部中央標4'-局負工消費合作社印" 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 32 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 33 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 34 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 35 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 36 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 37 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 38 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 Ε C Η ο R c
c γ ρ 1 R
c γ ρ SE
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A 7.54.53.52.09.09.08.57.54.53.52.52.09.07.56.54.50.00.00.00.09.08.07.04.02.020.00.0 ο ο ο ο ο ο- ο- ο. ο··0·0·0·0·0·0·0 9·8·6·4·4·2·0·0·ο ο ο ο 9 9 8 4 ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0 7·2·0·0·°·°·0·0·°-οοο 7 7 2 0 ο ο ο ο·°ο·°·°·0ο·°·°·0·0·0·0 9·9·9·8·9·9·9·9 ο ο ο ο 9 9 9 9 ο ο ο ο οο·°·°ο··0·0·0·°·°ο··° 9·2·0·0·°-°·οο ο ο ο ο 9 2 0 0 °·°· ο· ο. ο ο ο ο • · « * ο ο ο ο ο ο ο ο • - * « ο ο ο ο ο ο ο ο • · . . ο ο ο ο 4.54.02.51.53.53.03.02.00.00.00.00.05.04.02.52.021.021.031:00:00.00.00.00:0 -685 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標專(CNS ) A4ML格(210Χ2π,:Μί·:) 474927 A7 B7 五、發明説明(683 ) 表續 化合物施用率. 編號(公斤/公頃) Ε C Η ο R c
C γ ρ I R C γ ρ s Ε
Μ ο ο V A s A G ρ γ ο R γ s A τ 39 0.2500 0.0 0.1250 0.0 0.0625 0.0 0.0313 0.0 ο ο ο ο •• ο ο ο ο ο· ο· ο··° 0·0·0·0· ο·°·°ο_ 0·0·0·0· ο ο ο ο ···· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 請 先 閱 讀背 面 之 注 意事 項 40 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο·0·0·0 9·9·9·9 -0·0·0·0 9·9·4·2· 0-0·-0·0 9·9·4·2· ·0·0·°ο· 9·9·9·9· ο ο ο ο 6-2-0·0· •°·0·0·0 4·3·3·2· 41 0.2500 6.0 0.1250 2.0 0.0625 0.0 0.0313 0.0 42 0.2500 0.0 0.1250 0.0 0.0625 0.0 0.0313 0.0 ο ο ο ο *·· 2 10 0 ο ο ο ο • ·«· ο ο ο ο ο ο ο ο ·.*· ο ο ο ο ο ο ο ο 9·4·2·0· ο ο ο ο - · · · ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0· OOO-Ο. 0·0·0·0· ο ο ο ο ··'· ο ο ο ο ο ο ο ο • · · · ο ο ο ο 經"部中央標準局另工消资合作社印" 43 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 44 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 45 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο 8·2·0·0· ο ο ο ο ··*« ο ο ο ο ο ο ο ο • · · · ο ο ο ο ·°ο·°ο· 9·9·9·6· ο ο ο ο • · · · ο ο ο ο ο ο ο ο 3·3·2·1 ο ο ο ο ··* ο ο ο ο ·°·°ο·0 9·9·9·9 0 0 0·0 0·0·0·0· ο· ο· ο··° 0·0·0·0· ο··°ο· ο· 0·0·0·0· ·0-0·0·0 0·0-0·0· ο· ο··0·0 ο·0·0·0· ο··0·0·0 9·9·9·6· ·°ο··° 9·9·2· ο··0·0·0 9·9·9 9 ο ο ο ο 6·4·0·0· ·°ο· ο··° 3·3·2·2·
-686- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4規格(21〇χ2πι.:.Μ> ) 474927 A 7 B7 五、發明説明(邱4 ) 表 經濟部中央標準局S(工消费合作社印製 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 46 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 47 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 48 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 49 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 50 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 51 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 52 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0ο·°ο··°ο_·°·°·°·°λ0λ0 9·9·6·2·10·0·0·°·°·°·ο 8 2 0 0 6 2 2 0 9 9 8 7 ο ο ο ο ο ο ο 0 5 5 0 ο ο ο ο.·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο··°-01·0"0;10 9·9·9·9·5·3·1·0·6·2·οο 8 6 4 0 9 9 9 9 9 9 7 4 7 4 2 0 ο·°·°·0·0·0·0 2·°·°·2·1°·°· ο ο ο ο ο ο ο·°·°ο·°ο·0·0·0·°·° °·°·°·°·ο0·0·°·οοο 9 7 2 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ΓΑ (· (. —- J —·—· —·—· · 7·02·00·0·°·°·0·0·°·0·0·0·°·ο ο ο ο ο ο ο 9 4 2 2 ο ο ο ο ο ο ο ο 0 5 5 5 ο·0·0·0ο·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0·03·05·03·0 9·9·9·9·9·5·4·4·9·9·9·6 9 9 9 4 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 8 ο ο ο ο 0 0 5 5 ο·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο· ο··0·0·0-0^01010 3-2·1·1·6·4·2·1·6·4·2·2·2 111 3 2 2 2 9 9 9 7 ο ο ο ο -687 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML格(210X2W公筇) 474927
A
7 B 五、發明説明(685 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 53 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 54 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 55 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 57 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 經濟部中央標4'-局只工消費合作社印製 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·°·°ο·0·0·0·0·0ο·0·0·0 9·6·2·0·9·7·6·2·9·9·7·5·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ίΛ ίΛ /Λ Λ ^ , . ···· *·· ···· · « ·. 9 9 6 2 9 7 4 2 9 6 2 0 9 9 9 6 9 9 9 9 9 9 9 9 9 8 7 7 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ··-·· _·*·_· _« _· _· · _« _^ ^ ^ · · ο ο ο ο 2 t ο ο ο ο ο ο 2 2 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο ο ο ο ο·°ο·°·°·0·0·0·0·°·0·°ο· 9·9·9·8·9·9·9·8·9·9·9·7·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·0·0·°ο··°ο·°·° 7·5·4·2·6·3·2·2·6-3·1-2·6·3·2·1·6·5·4·3·5·3·2·2·4·4·3·2· -688- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) /\4規格(210Χ 297公片) 474927 A7 B7 五、發明説明(6册 表績 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 60 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 61 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 64 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 65 經濟部中央標挲局貝工消費合作杜印製 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00·0>0·0. 9·8·4·2·8·8·7·4·9·9·9·6·9·9·9·9·9·8·8·6·0·0·0·0·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·ο·°·°·2·2·0·0·9·9·6·4·9·9·8·7·7·7·4·2·0·0·0·0·9·9·9·8· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·0·0·0·0·9·2·1·0·0·0·0·0·0·°·°·ο·0·0·0·0·9·9·2·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ••*···· · · · · ······· · · * · 9 9 9 9 9 9 8 8 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 ο ο ο ο 9 9 9 9 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ••♦·····*-··***♦_ ο ο ο ο ο ο ο ο 7 4 10 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2 0 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο °·°·0·0·°·°·0·0·9·9·9·4·3·2·2·1·7·4·3·3·°·0·0·0·2-2·1·1- -689- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸伕尺度適用中國國家標準(CNS )八4蚬格(210Χ297.:Μ;.·) 474927 A7 B7
五、發明説明(687 ) 續表III
E C C Η Υ 化合物施用率 $ Υ 编號(公斤/公頃)C R ORYSAT s A G ρ γ Μ ο ο V A C γ ρ s Ε 經濟部中央標隼局只工消f合作讧印裂 67 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 68 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 69 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 70 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 71 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 72 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 73 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·°·°ο··5·0·0·0·5·0·°ο··°·0-0·0·0·0·5·5·5·0·5·0·5·0·0·5·0 9·9·8·5·9·9·9·7·9·9·9·9·9·9-8·4·9·8·7·5·9·8·8·7·9·9·6·8· οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο 0·0·0·0·9·9·9·7·7·4·2·0·9·9·7·2·2·0·0·0·7·4·0·0·8·8·6·2· οοοο ο ο ο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο 6·1·0·0·7·7·6·9·2·0·0·0·0·0·0·9-2·0·0·9·2·2·0·9·2·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·0ο··°·°ο··°ο··0·0·0·0 9998·9·999 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 8 9 9 9 9 9 9 9 9 οοοο οοοο οοοο ο ο ο ο οοοο οοοο οοοο 0·0·0·0·2·2·0·0·9-2·0·0-2·1·0·0·4·0·0·0·4·0·0·0·2·0·0·0· 0 0 5 5 0 5 0 5 0 5 0 5 5 0 5 0 0 5 5 0 οοοο 0 0 0 5 1·1·0·0·1·1·1·0·8·6·5·3·6·6·4·3·7·5·3·2·7·6·5·4·6·4·3·2· -690- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%•格(210X?97公疗) 474927 A7 B7 五、發明説明(688 ) 化合物施用率 编號(公斤/公頃) I C γ ρ I R 表 續 Ε C Η ο R c C γ ρ s Ε
Μ ο ο V A s A G ρ γ ο R γ s A τ 74 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 75 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 76 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 77 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 78 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 79 經濟部中央標隼局貝工消费合作社印 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·5·5·0·5·0·5·0·0·5·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο·°ο·°οοοο 9·9·7·6·9·8·9·6·9·9·8·8·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0ο··°·°ο 8·7·2·0·7·4·2·0·9·9·6·4· οοοο οοοο οοοο 6·2·0·0·0·0·0·0·2·1·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0o' ο ο ο. 9 9 9 8 9 9 9 9 9998· οοοο οοοο 00◦0 0·0·0·0·4·0·0·0·9-2·0·0· 0 0 0 5 7·5·4·2· ·0·0·0·0 8·5·3·2· ·5·5·5·5 5·3·2·2·
c C ο C 7·7·4·3·4·4·4·3·4·4·4·3·4·3·3·4·
c c C -691 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家栉準(CNS ) 格(210X2W公垃) 474927
7 7 A B 五、發明説明(689 ) 表 續 經濟部中央標準局員工消资合作社印^ 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 81 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 82 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 83 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 84 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 85 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 86 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 87 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
Ε CHO R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T ο··0·0·0 9 9 9 9 ·°·°·°ο· 9 9 9 9 ·°ο··°·° 9 9 9 9 ·0·0·0·0 9·9 9 9 ·0·0·0·0 ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9 9 9 9 -692- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) AW.t格() ο··0·0·0 4·4·4·4· ο ο ο ο 3·3·2·1· ·0·°ο··° 5·6·5·3· ο ο ο ο 7·4·3·3· ·°ο··°·° 1·0·0·0· ο-0-0·0 3-2-3-2· ο ο ο ο 4·4·3·3· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(69〇 ) 表 續 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 91 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 92 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 94 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0·0·0·0-00 0 0-0,·0·0·0·0·0·0·0·0·°οοο ο ο ο ο 9·9·9·9·99-9·9-9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·6·4·9·8·8·7·7·4·2·0· ο ο ο ο ο ο ο ο 7·4·2·0·7·4·2·0· ο ο ο ο ο ο ο 9·9·2·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0 9 9·9·9·9·9·9·6· ·°·°·°·0·0·0·0 7·0·0·0·0·0·0· ·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·°·°-°ο ο ο ο ο ο ο ο ο 7643-5·4·3·4·7·6·6·4·1·0-0·0·6· 6·5·3·7·6·4·4·0·1·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填ϊ<:?本頁) .%b 、1Τ 693- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%格(2丨0X2W公牮) 474927 A7 B7 五、發明説明(691 ) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε CHO R C
C γ ρ 丨 R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 97 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 經濟部中央標4,-局员工消费合作社印裝 100 101 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0·0·0·0·0·5·5·5·5·5·5·0·0·5500 ο·0·0·0 ο0·0·0·7·4·4·2·8·7·5·5·6·6·5·3·4·4·3·1·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°οοο ο·0·0·0 8·2°·°·°·ο·°·ο·0·0·0·0·6·6·4·0·2·0·0·0·0·0·0·0· -0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°οοο·°·°οο ο ο_0·0·2·°·°·ο_0·0·0·0·°·ο·°·ο·°·ο·°·°·0·0·0·0· ·0·0-0·0·0·0·0·0Ο'οο-Ο.·0·0·0·0·°ο ο ο ο ο ο. 962°·9·9·9·8·9·4·2·0·9·9·4·2·9·8·2·9·8·8·6· ·0·0·0·0·0·0·0·00·0·0'0.·0·0·0·0·°οοο ο ο ο ο οοο°·°·ο·°·ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·5·0·5·5·0·0·0·0·5·5·5·5ο·°οο 422°·2·3·2·2·5·4·2·17·7·6·4·3·2·1·0·3·3·2·2· ·0·0·0·0 0·0·0·0· οο'οο. 0·0·0·0· ·°·°ο ο 0·0·0·0· ο ο ο ο 9·4·0·0· ο ο ο ο °·ο·ο·0· ·0·0·0·0 1· ο·0·0· -694- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸掁尺度適用中國國家標準(CNS ) /\4規彳Μ 2 10X297公牮) 474927
7 7 A B 五、發明説明(692 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A 102 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 103 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 104 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 105 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 106 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 107 經濟部中央標準局負工消费合作社印袋 108 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·6·4·2·0·0·0·0·0·9·9·9·9·0·0·0·0·4·1-0·0-0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·9-9·8·8·4·2·0·0·6·2·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·0·0·0·0·ο·0·0·0·9·9·7·7·0·0·0·0·°·ο·°·°·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 4·2·0·0·9·9·9·8·9·8·7·7·9·9·9·9·8·8·4·2·9·9·9·9·8·4·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο °·0·0·0·°·0·0·0·°·°·0·0·9·9·4·2·°·0·0·0·°·0·0·0·°·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2·1·0·0·4·4·3·2·4·3·2·2·8·8·6·6·°·°·0·0-6·5·3·2·°·°·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 '1Τ -695- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X 297.公於1 474927
A
r/ B 五、發明説明(明3) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃) E c Η o R c
c Y p 丨 R
c Y p s E
Μ ο ο V A s A G p γ o R Y s A τ 109 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 110 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 112 0*2500 0.1250 0.0625 0.0313 114 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 116 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 117 經濟部中央標準局貝工消费合作社印裝 118 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο ο ··_'·· ♦··· _······ 7 4 2 0 7 4 10 ο ο ο ο 6 4 0 0 οοοο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο ο 8·4·0·0·7·2·0·0·0·0·0·0·9·9·9·9·0·0·0-0·°·°·ο·°·0·0·0·0· oooo oooo oooo oooo oooo oooo oooo 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·6·2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ο·°·°ο oooo ooo·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0ο··0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·0·0·0·0·8·9·9·9·8-8·2·0·4·2·0·0·0·0·0·0· oooo oooo oooo oooo oooo oooo oooo °·0·0·0·o·0·0·0·°·0·0·0·6·6·2·0·°·0·0·0·°·0·0·0·°·0·0·0· oooo oooo oooo oooo oooo oooo oooo 4·4·2·2·6·5·4·3·°·0·0·0·7·7·6·4·o·0·0·0·°·0·0·0·°·0·0·0- -696- {請先閱讀背面之注意事項再填艿本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210Χ 297公牮) 474927 A7 B7 五、發明説明(咖) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 119 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 121 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 122 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 128 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 129 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 經消部中央標準局貝工消费合作社印製 130 131 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·9·9·4·9·8·7·6·9·8·7·4·0·0·0·0·2·1-0·0·2·0·0·0·4·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·9·9·9·4·2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·7·7-4·0·6·2·0·0·8·2·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·8·4·2·4·2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·α·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·6·9·7·4·2·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·8· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9-8·8·6·0·0·0·0·ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·0ο··°·°ο··°ο··0·0·0·0 9·9·8·7·9·6·4·3·4·4·3·2·°·°·0·0·3·3·2·1·7·7·4·3·7·6·3·2· -697- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )八4現枯(2丨ΟΧ 297公烚) 474927 A7 B7 五、發明説明(695 續表111 化合物施用率 编號(公斤/公頃:> E c Η o R c
c γ p I R
c Y p s E
Mo OVA
s A G p Y
o R Y s A T 132 0^500 0.1250 0.0625 0.0313 133 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 134 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 135 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 136 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 137 經漭部中央標4,-局員工消资合作社印繁 138 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.1250 0.0625 0.0313 οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοο 9 9 6 4 9 6 2 1 8 9 9 6 6 2 0 0 οοοο 7200 οοο ο·0·0·0·0·0·0·0οοο·0ο·0·0·0·°·0ο··°·0·0·0·0·°·°·° 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·99·8·6·0·0·0·0·9·9·9·9·8·6·2· οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο ο οοο 2·2·0·0·0·0·0·0·9·4·4·2·°·°·°·ο·0·0·0·0·6·0·0·0·0·0·0· οοο οοοο οοοο 0 0-00 οοοο οοοο οοο 0·0·0·2·1·0·0·7·4·4·2·0·0·0·0·0·0·0·0·4·2·0·0·0·0·0· oooo οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο 4·2·0·0·0·0·0·0·4·2·2·2·0·0·0·0·0·0·0·0·4·0·0·0·0·0·0· oooo oooo oooo-0·0·0-0·0·0·0·0-0·0·0·0·°·°·° 9·6·3·3·5·4·3·2·9·7·4·3·4-3·3·2-0·0·0·0·8-8·7·4·3·3·2· -698- 本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210Χ 297公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(e96 ) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 139 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο 9·6·4· ·°ο·° 9·9·9 ·°ο··° 4·°·°· ·0·0·0 8·6·2· ·°ο·° °-0·0· ο ο ο 4·4·3· 140 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο 6·4·2· ·0·0·0 99·9· ο· ο ο °·°·°· ·°·°ο 2·2·2· ·0·0·0 0·°·°· ο ο ο 8·7·6· 141 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0 2·1·0· ο ο ο 9·4·2· ·0·0·0 °·0·0· ·°·°·° °·ο·°· ·0·0·0 °·°·°· ο· ο··° 3·3·2· 142 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 8·6·6·4· ο ο ο ο 9·2·0·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·°ο ο·° °·0·0·0· ο· ο·-°ο· 9_7·6·3· 143 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο 6·2·0·0· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 0·0·0·0· 0·0*0·0· 43-3·3· 144 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 經濟部中央標準局貝工消f合作社印繁 ·0·0·0·0 9·9·6·2· ο ο ο ο 8·4·2·0· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·°·0·°ο· 9·9·4·2· ·0·°ο·° °·°·ό0· ο· ο· ο··° 2·2·2·1· 170 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0 9·9·9·9· ο ο ο ο 6·4·0·0· ·°ο· ο·° 0·0·0·0· ·0·0·0·0 9·9·2·0· ·°ο··0·0 0·0·0·0· ο·ο·ο··° 8·6·5·3· -699- (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210 X 297公兑) 474927
A
7 B 五、發明説明(697 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃;)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 171 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 172 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 173 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 174 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 175 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·5-0·0·0-5·0·5·5·0·5·5·5·5·0·0·5·5 9·9·9·8·9-9·9·6-9·6·4·2·8·6·5·4·8·8·7·6· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2·2·°·ό4·4·2·2·2·1-0·0·2·2·2·1·2·1-6·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο • · _· · ······· ο ο ο ο 2 10 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ·0·0·0·0ο-°ο··°·0·0·0·0·0·0-·0·0·°·°ο·° 9 9 9 9 9999·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·8· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο *^ · a · _···'·* ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ·0·0·0·0·0·0·5·5·5·0·5·0·0·5·5·5·0·0·5·5 2·1°·°·8·6·3·2·3·3·2·2·4·2·2·1·6·5·3·2· 176 經濟部中央標準局貝工消费合作社印繁 177 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·°·°·55 8·8·5·4· ·0·0·0·0 8·4·2·2· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 °·°·°·ο· ·5·0·5·5 6·5·3·2· ·0·0·5·0 9·9·6·3· ο ο ο ο 4·4·2·0· ο ο ο ο 8·7·0·0· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·5·5·5·5 6·4·3·2· -700- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210 X 297公总) (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(咖 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 178 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 179 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 180 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 181 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 182 0.0630 0.0315 183 0.0630 0.0315 經濟部中央標準局貝工消费合作社印狀 184 185 186 0.0630 0.0315 0.0630 0.0315 0.0630 0.0315 5··5·5·0·0·0·0·5·5·0·0·5·0·0·5·5·°·°·°·°·°ο·°ο ο ο 8·7·7·4·9·9·8·4·8·8·5·3·9·9·8·8·9·9·9·9·9·9·°·°·9·9· ·0·0·0·0·°·0ο··°·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°·°·°·°·°ο··°·° 2·1-0·0·6·6·4·2·8·7·4·2·9·9·9·7·9·9·9·9·4·1·°·°·9·9· οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·6·6·2·0·6·4·0·0·8·7·7·4·4·2·°·°·6·2·°·°·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°·°ο. ο ο ο ο ο 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 99·9999·9 9·9·9·9·9·9·9·9· οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·4·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·4·4·°·°·4·2·0·0·9·9· ·0·0·5·5·0·5·0·5·5ο··5·0ο··0·0·5·°·°·°·°·°ο ο ο ο ο 6·5·3·2·9·8·8·6·8·8·7·6·7·6·5·3·9-7·9·8·9·7·0-0·9·9· -701 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(2 10X29 7公筇) 474927 A7 B7 五、發明説明(699 ) 續表111 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
C γ ρ 1 R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 187 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 188 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 189 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·6·2·0·8·2·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 4·2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·°·°·°ο·0 °·0·0·0·0· ·0ο··°·°·°·°·°ο· ο··0·0·0 9·9·9·8·9·9·9·9·8·2·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο φ-······ ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 190 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο 8·7·4·2· ο ο ο ο 4·2·0·0· ·0-0·0·0 °·°-°·ο· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο ο ο ο 0·0·0·0· 191 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο 7· 4·2·0· ο ο ο ο 4·2·0·0· ·°·°-° 0-0·0- 0 0 0-0. 9 9 9 9 ·0-0·0·0 0·0·0·0· 192 經濟部中央標隼局負工消费合作社印製 193 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0 9·9·4·1 ο ο ο ο 7·2·0·0· ·°·Ό·° °·0;·°· ο··0ο··° 9·9·9·9· ο ο ο ο 9·2·0·0· ·0·0·0·0 ό0·0·0· ο··0ο··° 0·0·0·0· ο ο ο ο 0-0·0·0· ·0·0·0·0 9·9·4·2· ο ο ο ο 0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 6·3·3·2·2·2·1·1·°·0·0·0·7·4·3·2·6·3·2·1·4·3·2·1·1·0·0·0· -702 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^#, ( 2iOX2y7':.>^ ) 474927 B7 五、發明説明(7〇〇)
續表III 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y ο R Y s A Τ 194 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 195 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 196 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 198 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 199 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 200 經濟部中央標準局κ工消赀合作社印製 202 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°οο ο ο ο ο 9·6·2·0·9·6·3·2·4·4·2·0·9·9·6·4·7·74·2·9·6·2·0·2·2·1-1· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0-0·°·°οο ο ο ο ο ο·0·0·0·9·4·2·0·4·1-0·0-7·4·2·0·8-4·2·0-8-7·6·4·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0-0·0·0·0·°·°οο ο ο ο ο 0·0·0·0·7·2·0·0·9·6·4·2·8-4·2·0·0-0·0·0·7·2·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00'0·0·0.·0·°·°ο ο ο ο ο 9 9 9 9 9 9 9 9 99·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·0·0·0·0· ·0·0·0·0ο·-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο·°οο ο ο ο ο ο ο ο ο οο°·°·2·1·0·0·0·0·0·0·4·2·0·0·0·0·0·0·4·0·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·οο 4 3 3 2 997·6·8·8·6·4·9·8·7·4·8·6·4·3·9·9·7·7·6·5·4·3· 請 先 閱 讀 背 之 意 事 項
-703 - 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) Λ4規格(210Χ29?公烚) 474927 A7 B7 五、發明説明(7〇1
續表III 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 203 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 204 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 206 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 207 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 208 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5 0 5 0 ο ο ο ο 4·2·0·0·9·4·2·0·9·2·2·0·5·2·1·1·0·0·0·0· ·0ο·°·°·0·°ο·°ο ο ο ο·5·5·5·5·0·0-0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·8·6·5·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 6·2·0·0·7·2·0·0·7·7·2·0·6·1·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5 S 5 ο ο ο ο ο 8·2·0·0·7·4·2·0·4·1·0·0·7·5·4·4·4·2·2·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο _····_*····_··· 4 2 0 0 ο ο ο ο 4 10 0 1 ο ο ο ο ο ο ο 209 經漪部中央標準局負工消费合作社印製 210 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο 2·2·1 0 0 0-0. 9 9 9 9 ο ο ο 8·4·2· -0·0·0 0-0·0· ο··0·0 ο·0·0· ·0·0·0 °·°·ο· ο ο ο 7·2· 0·0·0·0· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ο ο·0·0-0·0·0·0·°ο·0·0·5ο·°·°ο·0·0·0ο·°·°ο. ο· ο* ο. 7·6·6·4·7-7·4·3·9-7-6·5·7·7·6·5·5·3·3·2·43·3·7·6·4·3· -704- 本紙掁尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210X297公兑) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(7〇2 ) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 211 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 212 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 213 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 214 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 217 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 218 經濟部中央標準局员工消资合作社印" 223 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·7·4·2·4·2·0·0·ο· ο·0·0·°·°·°·ο·0-0·0·0·4·2·0·0·9·8·6·6· ο·°ο·°·°οοο 4·4·0·0·2·°·ο·°· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ••·-··*·····'* ο ο ο 7 7 4 2 ο ο ο ο ο ο ο ο 9 7 7 4 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0-0·°·°·ο·°·0·°·ο·°·8·6·4·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·0·0·0·0·°·0·°·ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·9·6·2·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-·0·0ο·0·0·0·0·°·°ο ο ο ο ο 9·9·9·9·9·9·8·4·2·ο·°·°·9·9·9·8·7·7·4·2·9·9·9·8·9·9·9·9· ·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο··0·0ο··°ο ο ο ο ο 3·2·2·2·7·6·4·3·7·6·4·3·5·3·2·2·4·3·2·2·3·3·2·1·9·8·8·7· -705 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CN'S ) ,\4规格(210X297.公兑) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 經茇部中央標挲局员工消资合作社印製 五、發明説明(703) 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 224 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 225 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 245 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 246 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 256 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 257 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 258 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9 9 9 6 7 4 2 0 ο ο ο ο 99769·7·3·10·0·0·0·0·0·0·0· 表 續
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
ο R Y s A ο ο ο ο 8·8·7·4· 7 2 0 0 ο ο ο ο 4 4 2 09·9·9·8·6·4·2·0·8·7·2·0· ί,* J10 —Λ ίκ· /Λ rA Γν Γ- rL c c rL c 【J 7 2 0 0 ο°·ο·ο· ο0·0·0·ό°·°·9·6·2·0· ·°·° υ·°·°· ·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·°·α·°·°·°·°·°ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9 9 9 9 9 9 8 8 ο ο ο ο 9 9 9 9 9ΓΓ53 ΓΓΪΓΓΪΓΓίΓΓ^ ο··0·0·0·0·0·0·0ο··0·0·0·°ο··°·°·0·0·0·0·°ο ο ο ο ο ο ο 8 4 2 0 ο ο ο ο οο°·°·22ο0·8·4·ο°·0·0·0·0·°·0·ο·°· ·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·°οοο ο ο ο ο 9 8 7 6 7 6 4 3 οο°·°·2·2·1·0·9·8-8·6·2·1·0·0·43·2·2· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 Φ
、1T
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4«^!& U10X297公^ ') 474927
A
7 B 五、發明説明(7〇4 ) 表 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 259 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 260 261 0.2500 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 262 0.2500 0.1250 0.0620 263 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 264 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο 0 0 0 5 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2·0·0·0·ο.0-2·2-2·3·0·0·2·0·0·0·2·0·0·0· ·0·0·0·0·°·0·5·5·0·°·°·°·°·°οο ο ο ο ο 4·4·2·0·°·2·5·4·4·9·6·0·9·9·7·4·5·5·5·5· ·°·°·°·0·5·5·5·°·°·°ο·°ο·°·°·0·°ο· °·°·°·0·4·4·4·0·0·0·9·9·9·9·9·9·4·4· ·0·0·0·0ο.·0·0·5·5·°·°·°·°·0·°ο ο ο ο ο 9·9·9·6·°·3·6·4·4·9·9·0·9·6·0·0·9·9·9·9· ·0·0·0·0·°·0·0·0·0·°ο··°·°·°·°ο ο·0·0·0 ο·0·0·0·°·°·°·0·0·ο·0·0·°·°·ό0·ό0·0·0· ·0-0·0·0·°·0·0·0·0·°·°·°ο ο ο ο ο ο ο ο 3·2·11°·°·°·0·0·3·°·ο· 4°·°·ό5·0·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 φ------ *1Τ 經漪部中央標準局貝工消费合作.社印製 265 266 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο·°ο ο °·ό°·ο· ο ο ο ο 3·0·0·0· ·0·°·°ο· 9·5·5·5· -707 - ·°ο· ο·° 0·0·0·0· ·0·0·0·0 9 9 99· ·°ο ο ο 0·0·0·0· ο ο ο ο *··· ο ο ο ο ο ο ο ο 3·0·0·0· ·0·0·0·0 9 9 99· ·0·0·0·0 °·°·ο· ο· ·°·°·°ο 0·0·0·0· 474927 A7 B7 五、發明説明(7〇5 )
續表III
E C H 化合物施用率 $ 编號(公斤/公頃)C
ο R γ s A τ s A G ρ γ Μ ο ο V A C γ ρ s Ε C γ ρ I R 經滴部中央標準局员工消费合作·社印製 267 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 268 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 269 0.5000 0.2500 270 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 271 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 272 0.5000 273 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·°·°·0·0 9 9 9 9 -5·5·0·0 4· 4·3·1· ο ο 4·0· 0 0 3 7 3 9·9·4·2·1· ·0·0·0·0 0·ο·°·°· ο. °· ·0·0·0·1·9 9·9·6·5·3· ·0·0·0·0 9·9·8·8· -5·0·0·0 7-6·3·1· ·°·° 0·0· -0·0·0·0·0 9 9 9 9 8 ·0·0·0·0 0·ο·°·°· ο. ο- ·0·0·0·0·0 4·9·9·9·6· -708 - 0 5 0 0 9·5·0·0· 0 0 5 0 9·9·5·1· ·°·° 0·0· ο ο ο ο ο 3·9·7·0·0· ο ο ο ο 0·0·0·0· ο· 0· ο ο 9·7· ο ο °·0· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4圯格(210Χ297公兑) -0·0·0·5 9·9·9·7· -0·0-0·5 9·9·9·7· ο ο 9·0· ·0·0·0·0-·0 9·9·9·9·9· ·0·0·0·0 9·9·4·0· •° 0· °·0·0·0·0 9·9·9·9·9· ο ο ο ο ·*·· 5 3 10 -0·5·0·0 6-4·3·2· -0·0·0·0 4·1-1 ·0· 5 0 0 5 7·5·4·3· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 ο ο ο·0· ο ο ο ο ο 5·0·0·0·0· ·0·0·0-0 0·0·0·0- ο. 0· ο ο ο ο ο 0·6·0·0·0· ·°ο 0·0· ο ο ο ο ο 2-8·7·4·4· ο ο ο ο 0·3·2·1· °·3· 4·3-2·0· • •1Τ 474927
A 五、發明説明(7〇6 ) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A T 274 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 275 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 276 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 277 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 278 經濟部中央標準局貝工消赍合作杜印製 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·9·1·3·°·0τ-ι·9·7·0·0·9·7·0·0·0·0·6·0·°·°·4·1ο 9·9·5·4·3·7·9·4·3·3·9·9·7·7·4·9·9·9·8·7·9-8·7·6·0· ·0·0·0·0·0ο··0·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο·0 2·9·9·8·7·ο·7·6·4·0·9·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·7·2·0· ·0·°·°ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00'0·0·0·0 9·9·8·2·0·0·9·9·9·9·7·7·8·2·2·9·9·9·9·2·9·4·2·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·0·0·°ο 9 9 9 9 99·9·9·9·6·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·6· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο· o' o' ο· ο.·°ο·°οο 4·9·4·0·0·0·9·3·0·0·9·9·9·9·8·9·9·9·8·6·9·2·0·0·0· ·°ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·0·°ο 7·8·4·4·2·5·4·3·0·0·9·7·6·5·4·9·8·7·7·5·8·7·4·3·2· -709- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4ΜΙ格(210Χ2π':Μ》) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927 A7 B7 五、發明説明(7〇7 )
續表III 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 279 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 280 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 281 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 282 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 283 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 284 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A o'ol'yo.·0·0·6·7·0 7·6·6·5·0·9·9·7·5·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·6·2·0·0·9·9·8·6·2· ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5·0·0·0·3·2·0·0·0· ·°·°·° 9·9·8· ·0·0·0·0·0 9 9 9 9 9 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·4·0·0·0·9-9·2-0·0· ο ο 7·9· 19 0 7·5·0· ·0ο··0·0·0 9·9·9·8·4· ·°ο··0·0ο· 9·9·9·9·9· ·0·°·0·°·α 9·9·9·9·9· ·0·°ο··°ο· 9·8·2·0·0· ·0·0·9·0·0 0·0·1·0·0· ·0·0·4·4·0 6·6·3·3·0· 0-0 0 0. 0·0·0·0· ·0·0·0·0·0 9·8·8·8·4· -0·0·0·0·0 9-9·8·4·0· ·0·0·0·0 9·9·9·4· ·0·0·°〇··0 0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0 9·9·9·9·6· ·0·0·0·0·0 0·0·0·0·0· ·° °· ·0·0·0·0·0 9·9·9·8·2· ο ο ο ο 9·0·0·0· ο ο ο ο 9·2·0·0· 0·0·0·0 9·9·9·4· ·°·0ο··° °·°·ο·°· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 6·4·4·3·2·9·8·7·3·3·4-6-4·2·0·°·44·3·2·4·5·4·2·2·°·°·0·0· -710- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%格(210X297公疗) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
474927
A
7, B 五、發明説明(7〇8 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 285 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 286 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 287 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 288 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 7·7·7·3·8·3·0·0·7·5·2·0·5·4·0·0· ·0·0·0·0·°ο··0·0ο·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·5·9·7·7·3·9·9·9·0·6·4·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο •••·*_-·-'·· ο ο ο ο ο ο ο ο 4 0 0 0 ο ο ο ο ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·4·9·9·9·9·9·9·9·9·6·3·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 3·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 7·77·3·2·1·0·0·5-3-3·0·2·1·0·0· 289 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 4·3·2·0· ο ο ο ο 9·9·0·0· ·°·°ο·0 0·0·0·0· ο ο ο ο 9·9·0·0· ·0·0·0·0 0·0·0·0· 290 經潆部中央標準局負工消費合作社印製 291 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο 7·3·0·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0 6·6·6·6·9·9·0·0· ·0·°ο··° 0·0·0·0· ο ο ο ο 7·7·7·0· ·°·0·°ο· 9 9 9 0 ·0·0·0·0·0·0·0·0 0·0·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο *··*···> * ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο -711 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )八4現格(210Χ 297公兑) 474927 A7 B7 五、發明説明(7〇9) 續表111 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
ORYSAT SAGPY Μ ο ο V A c γ ρ s Ε c γ ρ I R 292 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 293 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 294 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 295 0.2500 0.1250 0.0620 296 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 297 經濟部中央標準局Μ工消費合作讧印製 298 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·4·2·0·0·4·3·0·0·3·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο'ο'οο.·0·0·0·0ο ο ο ο 9·9·9·9·9·9·9·9·9·3·0·0·9·9·0·7·7·7·6·9·7·5·4·9·9·9·3· oooo oooo oooo ooo oooo oooo oooo 5·0·0·0·6·0·0·0·ο·0·0·0·6·0·0·7·5·0·0·9·3·0·0·9·3·0·0· ·0ο·0·°·0·0·0·0·0·0·0·0·°·α·°ο'ο-ο-ο. 0·0·0'0.·°οοο 9 9 9 9 9 9 9 99·9·9·9·9·9·0·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· oooo oooo 0000 ooo oooo o o o o oooo 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·2·0·0·0·2-0·0·0·0·0·0·0· -712- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )八4規格(210Χ 297公总) 474927 A7 B7 五、發明説明(710 )
續表III 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
E c Η o R C
c γ p 1 R
c Y p s E
ORYSAT s A G ρ γ Μ ο ο V A 299 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 5·2·0·0· ο··°·°ο· 9·9·7·3· ·0·0·0·0 9·9·9·7· ο ο ο ο 7-3-0·0· ο ο ο ο 5·3·0·0· 300 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·7·6·3· ·0·0·0·0 9·9·6·3· -0·0·0·0 99-9 9 ο ο ο· ο 7-6·5·2· ο ο ο ο 5·4·4·2· 301 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·°·°ο··° 9 9 9 9 ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 9 9 9 9 5 0 5 0 8·7·4·2· 302 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·5·0·0·0 8·8·5·4· ·5·5·0·0 8·8·8·8· 0 5 5 5 6·4·4·4· ο··0·0·0 9·9·7·7· ο ο ο ο 9·9·0·0· 303 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·5·5 9·9·7·2· ·5·5·0·0 8·8·8·8· ο ο ο ο 6·5·4·0· ·0·0·0·0 9·9·9·7· ο··5·0·0 9·8·2·2· 304 經濟部中央樣準局Η工消費合作社印裝 305 306 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.2500 ·0·0·0·0·° 0·0·0·0·°· ο ο ο ο ο 9·9·4·0·°· ·0·0·0·0·° 0·0·0·0·°· ο ο ο ο 9·7·7·0· -0·0·0·0 0·0·0·0· ·° °· •° 0· ο. ·° ο ο 5 5 0 0 0 0 5 0 5 0 5 0 ο ο ο ο ο ο 3·2·1·18·7·4·17·5·4·2·4·4·2·0·0·0· 3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297.:.>ίί; 1 474927
A 五、發明説明(711 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 307 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 308 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 309 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 310 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 311 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 312 經濟部中央標準局只工消费合作社印製 313 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0 5 0 0 ο·0·0·0ο··0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·0·0·0·0·0 9·8·5·6·9·6·5·5·7·4·2·1·3·2·0·0·0·0·0·0·9·9·6·6·9·6·5·4· 5 5 5 5·0·0·0·0·0·0·0·0-0-0·0·0·0·0·0·0·°ο··5·5·0·0·0·0 7·6·6·6·0·0·0·0·9·9·9·9·9-9-9·9·9·9·9·0·9·9·6·4·9·9·0·0· 0 0 5 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0 5 5 0 ο ο ο ο 9·7·3·0·9·3·0·0·7·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·6·4·3·0·2·0·0·0· 0 5 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5 5 0 0 ο ο ο ο 9·6·1·0·9·3·0·0·8·4·3·2·0·0·0·0·0·0·0·0·6·5·2-0·3·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5-0·0-0·0 9·9·8·6·0·0·0·0·9·9·6·6·9·9·9·9·9·9·9·0·9·9·6·4·9-9·9-0· ·0·5·0·0ο··0·0·0ο'ο-ο-ο.·0·0·0·0·0·0·0·05·0·5·0·0·0·0·0 9·8·6·5·7·6·5·5·7·5·4·3·3·2·0·0·2·2·0·0·7·7·6·5·4·3·1·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
,1T 4 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4%格(2丨0X2叩公垃) 474927
A 五、發明説明(712 表續 化合物施用率編號(公斤/公頃) E c Η o R c
c γ p I R
c Y p s E
Μ ο ο V A s A G p γ
o R Y s A T 314 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 315 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 316 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 318 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 319 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 320 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 321 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·°·°ο··°·0·0·0·5·0·0·0·0·0-0·0·05 0-0-0,·0·5-0·0 9·9·5·5·3·0·0·0·9·9·9·5·5·5·3·0·9·9·7·3·2-0·0·0-8·6·5·4· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·5·5·0·0·0·0ο_·0·0·0·0·5·0·0·0·5·5·0 9·9·9·9·9·5·ο·°·6·7·7·8·6·5·2·0·9·9·9·3·8·5·2·0·9·8·7·4· ο ο ο ο ο ο ο ο 0 5 5 0 ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·3·3·0·0·0·4·4-1-9·0·0·0·6·6·6·4· ο ο ο ο 9·9·1·0· 0·0·0·0.·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00 0 0-0. 9·9·9·9·9·9·9·9·9-9·9·8·9·9·6·4·9·9·9·9·9·3·0·0·9·9·9·8· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0 5 5 0 5 5 5 5 0·0·0·0·4·3·0·0·3·1·3·0·4·0·0·0·9·9·6·6·5·2·2·1·8·8-6·5· ·0·0·0·0·0·0·0·0-0·5·0·5·0·0·0·0·0·0·0·0·5·0·0·5·0·0·0·0 5·4·3·3·2·°·°·°·4-4·4·4·9·5·5·5·7·6·6·5·2·2·2·1·9·9·8·8· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
,1T 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4現梠(210Χ 297公垃) 474927 A7 B7 五、發明説明(713 ) 表 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 322 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 323 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 324 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 325 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 326 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 327 經濟部中央標準局員工消费合作社印裂 328 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·5·5·°ο·0·0·0·0·0·7·0·0·5·5ο ο ο ο·0·0·0·0 9 9 9 9δ·8646·5·4·0·9·9·9·7·9·9·8·5·9·9·9·9·99·9·9· ·°·°·°ο··0·0·5·5·0·0·0·0-0·0·7·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο 9·7·6·4·8·8·4·3·9·9·9·9·9-9·8·8·9- 7* 7- 6.9·9·9·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·5·5·0·0·0·0·0·0-0·3·0·7·5·5·5·0·0·550 0 5 0 0 9·6·5·5·76·65·7·3·0·0·9-7·9·4·7·4·4·4·9_5·5·19·7·6·6· ·0·0·0·0·0·5·5·0·0·0·0·0·0·3·3·0·0·5·0·0·5·550·5·5·0·5 9333·9·3·3·0·9·9·3·0·9·6·4·4·9·5·1·0·7·5·5·3·4·4·3·2· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·α·°·°·0·0·0·0ο ο ο ο·0·0·0·0 9·9·9·5·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ·°·°·0·0·5·0·0·50·0·0·0.·0·7·0·7·5·5·5·5·0·5·5·05 0 0 0 7 5·5·5·7·6·5·3·9·7·4·3·4·3·3·2·5·5·5·5·4·3·2·3·4·4·3·2· 716- (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^格(2lOX;W公垃) 474927
A 五、發明説明(714 ) 表 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 化合物施用率 编號(公斤/公頃;) 329 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 330 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 331 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 332 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 333 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 334 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 335 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 Ε C Η ο R c
c γ ρ I R c γ ρ s Ε •c-c-c·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·5·°·°οο ο ο ο ο ο ο ο ο 3 3 3 2 9 9 7 7 8 4 2 0 9 9 8 6 99·9·9·3·0·0·0·9·7·7·6· .0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0ο,οοο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 6 6 0 0 9 5 0 0 9 9 9 9 99·9·9·6·6·5·3·2·2·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο_·5·55 0· 5 5 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5 5 5 5 ο ο ο ο 744·4·7·7·7·7·2·2·0·0·6·6·0·0· MOOVA9.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.09.0
s A G P
o R Y s A ·0·0·0·0·0·0·0·0Ο'ΟΌ'Ο. 0 5-5-0. 0.5· ο 5 ο ο ο ο ο ο ο ο 4 4 4 3 ο ο ο ο ο ο ο ο 9 6 3 39·8·8·5·4·4·ο·°·4·4·0·0· • · · · — · —· —« % * Λ ί % ίι /fv Γν Γν Γν r j r j t j t j 【 】n ) 3 3 3 3 7 7 7 7 100·0·7·5-5·5·7·7·6·4·3·3·0·0·7·5·4·3· ο ο ο ο ο ο ο -717 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210Χ 297公兑) 474927
A 五、發明説明(715 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
ORY s A T 336 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·5 9·9·9·6· ·0·0·0·0 9·4·1·0· ο ο ο ο 3·2·0·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 9·1·0·0· 0 5 5 0 9·4·4·2· 337 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·°ο·°·° 6·6·2·2· ο ο ο ο 9·6·0·0· ο ο ο ο 9·0·0·0· ο ο ο ο 3·0·0·0· Οο'ο-Ο. 3·3·3·3· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 338 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0-0·0 9-4·2-2· ·0·0·0·0 8·3·3·3· ο ο ο ο 5·0·0·0· ·0·0·0·0 5·2·2·0· ο ο ο ο 6·3·0·0·
、1T 339 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 6·4·0·0· ·0·0·0·0 7·7·4·4· ο ο ο ο 9·6·0·0· ·°·°·°ο· 9·5·5·5· ·0·0·0·0 9·9·7·5· 340 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·6·5· 0-0 0 0. 9·7·5·2· 0·0·0 0. 7·6·3·3· ο ο ο ο 7·5·4·4· ·0·°·°ο· 9·7·6·5· 341 經濟部中央標準局只工消费合作社印製 342 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·5·0·5·0 8·8·5·3· 0 5 0 0 4·3·2·1· 5 5 0 0 3·2-0·0· θ' θ' ο' ο. 9·9·9·7· ·55·5ο· 4·44·1 5 0 5 5 3·3·2·1· ·0·0·0·0 7·7·4·4· ο ο ο ο 8·4·0·0· ·0·0·0·0 ο ο ο ο 2·0·0·0· ο ο ο ο 3·2·0·0· 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規栴(210Χ 297公焓) 474927 A7 B7 五、發明説明(716
續表III 化合物施用率 编號 C公斤/公頃;)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 343 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 344 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 345 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 347 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο 9·7·6·3·9·7·7·4·9·9·9·9·9·9·9·7· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 6·0·0·0·9·7·6·6·9·9·9·9·9·9·9·7· ·°ο·°ο··°ο··°·°ο·5·0·0ο·°ο ο 6·4·3·0·6·6·6·6·9·4·9·5·7·4·0·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·0·5·°·°οο 3·°·ο·°·6·3·0·0·9·9·9·4·5·4·3·2· ·0·0-0·0·0·0·0·0·0·5·5·5·°·°οο 4·3·2·0·9·5·5·2·6·5·5·5·9·7·6·3· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 348 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·7·6·6· ο ο ο ο 9·6·0·0· ο ο ο ο °·°·°·ο· ο ο ο ο 9·7·6·4· ο·°ο·° 5·4·3·2· 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 349 350 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 7·6·5·5· ·0ο·°·° 7·7·4·0· ·°ο_·0·0 4·4·4·4· ·°·0ο··° 6·5·5·4· ο ο ο ο 7·7·5·4· ·°ο_·5·0 9·8·7·6· ·0·0·0·0 9·9·5·4· ·0·5·5·5 9·8·8·7· ·0·0·0·0 0 5 0 5 9·7·7·5· ·0·0·0·0 9 9 9 9 -719- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4«L格(210X2W.公垃) 474927 A7 B7 五、發明説明(717) 續表111 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 351 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 352 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·5·0·5 7·6·6·5·9·6·4·2· 0·0 0·0· ο··5·5·0 9·7·7·6·9·7·6·2· ο ο ο ο ο ο ο ο 8·6·6·0·0·1·0·0· ·0·0·0·0 9·9·9·6· ·0·0·0·0·0·0·0·5 7·7·6·5·9·9·5·2· ο ο ο ο 0 5 0 5 9·7·7·7·3·2·1·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 353 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·5·0·0 3·2·2·0· ο·-°ο· ο· 3·1·0·0· 5··5·0·0 2·1·0·0· ·0·0·5·5 8·8·6·3· 0·0·0 0, 0·0·0·0· ·0·5·0·5 4·3·3·2· 、1Τ 354 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·9·9· ο··°ο· 3· 9·9·9·8· ·0·0·0·0 9·9·9·8· ο·0-·0-0 9·9·99· ·°ο··0·3 9·9·9·6· 0 0 0-3. 9·9·8·7· 355 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 -0·0·0·0 9-9·9·7· 0 5 5 5 5·6·4·4· 0 5 0 0 5·3·1·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·5·5·0 9· 4·4·2· ·0·5·0·5 5·5·3·2· 356 經漭部中央標準局負工消費合作社印裂 357 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·5·0·5 9·6·5·3· ο ο ο ο 7·5·5·4· ·°ο··0·5 9-9·9·6· 5 0 0 0 6·5·0·0· 0 0-0 5. 9·9·9·7· 0 5 5 5 8·5·4·4· 0 5 5 5 2·4·2·0· ο ο ο ο 6·2·0·0· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 4·0·0·0· ·0·0·0·0 3·2·2·2· 20 本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ),\4蚬格(2!ΟΧ 297公烚) 474927
A 五、發明説明(718 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A 358 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 359 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 360 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 361 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 362 經濟部中央標苹局負工消费合作社印製 363 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ....·υ·°·°ο··5·0·5·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5 5 5 4 9 9 9 9 8 9 7 5 2 0 4 4 0 0 0 9 9·7·7·4·7·6·5·4·3· ο ο ο ·0·0·0·0·0·0·5·5·3·0·0·0·5·0·°ο·°οο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 7 0 0 0 9 9 8 7-6,9·9·9·2·0·6·6·0·0·0·9·7·5·5·3·8·7·7·7·6· ·0·0·0·0 0·ο·°·°· ·°·°ο ο 9·9·6·9· ο ο ο ο 9·0·0·0· ·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο 9·9·9·9·6·7·7·5·0·0· .0.0.0.0.0.5.8.5.0.0.0.5.5.5.0.0.0.0.0.00000 ο ο ο ο ο 6 6 5 5 5 4 10 0 9 9 4 4 1 55·5·4·4·9·9·9·9·9·9·9·7·5·3· ·0·0·0·0·0·0·0·0·8·0·0·5·5·5-·°ο··0·0·0·°·°ο·οο ο ο ο ο ο 9 9 9 9 9 9 9 9 8 9 9 4 4 49·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·99·9·9· .0.0.0.0.0.0.8.3.5.0.0.5.0.0ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 3 3 3 2 9 9 8 7 6 9 9 3 2 1 3540.0.8.6.4.4.4.9.7.6.5.4. -721 - (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸掁尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ29?公筇) 474927 A7 B7 五、發明説明(719/ 化合物施用率 编號(公斤/公頃) I C γ ρ I R 表 續 Ε C Η ο R c C γ ρ s Ε
Μ ο ο V A s A G ρ γ ο R γ s A τ 364 365 366 367 368 ^^•部中央樣率局只工消費合作社印;:冬 369 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0 7·6·6·5·3· ·0·0·0·0·0 9·9·9·6·4· ·0·0·0·5·0 9·9·9·8·8· ο ο ο ο 6·3·0·0· ο ο ο ο 8·7·7·3· ·0·0·0·0 8·6·3·3· ·0·0·0·0·0 9·9·9·7·7· ·0·0·0·0·0 7·6·5·3·3· ·°ο·ο·ο·0 9 9 9 9 9 ·0·0·0·0·0 9·9·6·6·4· ο ο ο ο ο 9-9·4-4-4- 0·0·0·0·0· 99·99·9· 9·9·5·4·4·6·5·5·5·3· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ·0·0·0·0·5 9 9 9 9 8 ο ο ο ο 9·7·5·0· ·0·0-0·0 9·9·9·7· ·0·0·0·0 9·9·7·7· -722- ·0·0·0·0·0 9·9·9·8·8· ·°ο· ο· ο··° 9 9 9 9 9 -0·0·0·0·0 9·9·9·8·7· -. —φ 1, I I H ίν «II /H /1 /11% /1 ^ι\ Λι. f V 9965·4·6·5·5·5·3·9·9·9·9-7-
c c c c C (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·0·0·0·0 9 9 9 0 ο··°·°ο· 9 9 9 9 -0·0·0·0 9·5·2·0· 6·5·0·0· ο ο ο ο 8·7·4·0· ·°ο·0·0 9·9·9·9· -0·0·0·0 9-9·6·5· ο ο ο ο 9·4·3·0· ·0·0·0·0 9·9·9·9· •°·0·0·0 9·9·6·0· -n ( fv Γν Γν Γν 7.6.5.5.7.7.6.6. 本纸佐尺度適川中S國家標肀((:NS ) Λ4規格(210X 297公f ) 474927 A7 B7 五、發明説明(720, 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 370 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 371 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 372 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 373 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 374 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 375 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 376 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0ο··°·°ο- ο- ο- ο. ο· ο··0·5ο·0ο·°ο·°ο·°0-550 7·6·4·3·7·6·4·3·9·9·9·9·9·9-9-6·6·4·3·3·9·9·6·6·9·6·5·3· ·0·0·0·0·0·0·0·0·°·0·0·5·°ο· ο·5ο·°ο··°·0·°ο··00·0·00· 9·9·7·4·9·9·6·4·9·9·9·8·9·9·9·6·9·9·9·6·9·6·4·3·9·9·8·3· ο ο ο ο ο ο ο ο 0 5 0 0 0 5 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο 0 5 0 0 9·7·4·0·9·6·0·0·9·8·5·1·8·7·5·2·5·0·0·0·7·4·0·0·8·5·4·3· ο· ο··°·°·0·0·0·0ο·0·0·0·0·0-·°ο_ ο·°ο·°ο··0·0·0·°ο ο ο 9·9·9·7·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·0·0·5·5·0·0·0·0·°·°·°ο·0050 9·7·3·0·9·9·4·3·9·9·9·8·9·9·8·5·9·6·3·2·9·9·9·7·9·9·8·8· ·°·°ο·0ο·0·0·0ο·0·0·0ο- ο- 5- 5. ο·°·°ο··°·0·°ο 5 0 0 0 5·4·4·3·9·6·6·5·9-8·8·6·8·6·6·5·7·6·4·4·6·4·4·2·8·6·6·4· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4· τ____ 、-°
-723 本纸張尺度適州中SS家標卒(rNS ) Λ4規格(210Χ 297公t ) 474927
A 五、發明説明(721 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A 377 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 378 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 379 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 380 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 381 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 382 經茇部中央標準局Η工消費合作讧印製 383 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο··°·°ο· 0·0·0·0_ ο··5·0·0ο·ο·0·0ο· ο·0·0ο ο ο ο 0 5 5 0 9·7·5·2·9·9·9·9·8·7·5·2·9·9·9·9·6·4·3·0·7·4·3·0·8·7·6·4· ·°·5ο· ο··°·°ο· ο· ο· ο· 5· 5· ο··°ο··°ο· ο·0·00·0·0·0··°ο ο 5 8·4·3·2·9·9·9·9·9·9·7·5·9·9·9·9·8·8·7·6·9·7·6·5·8·7·7·2· -5-0-0·0ο··°ο··°·55··55· ο_ ο· 5··50·0·0_0_ ο_·°ο· ο ο·5·5·5 8-5-3-1·9·9·9·9·8·8·6·2·8·8·3·3·7·7·4·°·7·7·0·0·9·7·5·4· ·°·5ο·°·0·°ο·°·°ο·5·5·0·0·0·0ο·0·0·0·°·°οο 0-0-5 0 9·8·4·0·9·9·9·9·9·9·6·3·9·4·0·0·7·6·5·3·9·7·4·3·9·9·7·3· ·0·0-0·0ο·°ο·°ο·°ο·°ο·0-·0·0ο·0·0·0ο ο· ο ο ο·0·0ο. 9·9·9·9·9·9·9·9·9-9·9·9·9·9·9·9·8·8·7·6·9·9·9·9·9·9·9·9· ·°ο·5·5·0·0·0·0·0·°5··°·5ο··0·5·°ο·°·0ο·°ο·°·5ο 5 5 9·8·6·5·9·9·9·9·9·9·8·7·6·5·4·2·7·6·3·3·5·6·6·5·6·6·4·3· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
-724 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) 格(210X2W公牮) 474927
A
7 B 五、發明説明(722 ) 表續 經滴部中央標4'-局员工消费合作社印製 化合物施用率編號(公斤/公頃) 384 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 385 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 386 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 387 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 388 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 389 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 390 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A ο ο ο ο 6·4·4·2· ·°·°ο··° 6·3·3·0· ο ο ο ο 5·4·3·0· ο ο ο ο 3·0·0·0· ·0·0·0·0 6·5·2·0· ·0·0·0·0 7·4·4·3· ·0·0·0·0·5 9·9·8·7·5· ο ο ο ο 8·8·7·4· ·0·0·0·0 9·6·6·4· ·0·0·0·0 9·9·9·7· ο ο ο ο 7·6·5·0· ο ο ο ο 9·7·7·4· ·°·°·°ο· 9·7·5·5· ο ο ο ο ο 9·9·7·4·1 725 ·0·0·0·0 7·7·7·7· ο ο ο ο 7·7·6·6· ο ο ο ο 7·7·7·3· ·°ο·°·° 5·5·5·2· ο 6· ο 6· ο ο 8·7· ο. °· ο ο ο 6·9·4· 5 2· 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297公棼) ο··0·0·0 9·9 9 9 ·°·°ο··0 6·6·6·5· ο ο ο ο 6·7·4·4· ·0·0·0·0 9·9·9 9 ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0-·0·0 9·9·9·4· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9·9·9·7· ο·0·0·0·0 9 9 9 9 9 ο ο ο ο 9·9·0·0· ο ο ο ο 7·7·5·3· 請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 .«·衣· ο ο ο ο 9·9·7·4· ·°·°·°ο· 6·5·4·3· ο ο ο ο 7·4·4·3· ο ο ο ο 9·7·4·3· ο··0·0·5·5 9·8·8·5·2· ·°ο· ο··° 5·5·5·5· ο ο ο ο 2·2·0·0· ο ο ο ο 6·4·4·3· ο ο ο ο 5·4·4·3· ·0·5·0·5·0 5·6·6·5·4· 、1Τ 474927
A 五、發明説明(723 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε CHO R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A T 391 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 392 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 393 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 394 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 395 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 396 經濟部中央標挲局爲工消费合作社印" 397 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 6·4·2·0·0·9·9·7·5·9·4·4·2·6·4·0·0·3·2·0·0·9·9·9·9·99·99 ο ο ο ο ο οο·°·°·0·0·0·0·0·°ο·0ο·0·0·0·°·°ο·°·°ο·0·0 9·6·4·3·3·7-3·0·0-6·3·3·0·7-5·3·0·3·οοο 9 9 8 7 9 9 7 6 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο·°ο··° 3·0·0·0·0·0·0·0·0·6·3·0·0·2 0 0 0 ο ο ο ο 6 0 0 0 ο ο ·°·°ο·0·0·°〇·°ο_ ο ο ο οαο·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0·°〇·°·° 9·9·9·9·6·9·7-7·6·9·8·8·7·9·9·8·8·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·7·7·6·6·°·°·0·0·4·3·°·°·°·°· ο··0·0·0·0 3·3·3·2·2· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0〇·°·° 5·4·2·0·8·8·7·7·5·5·5·4· -726- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公玢) 474927 A7 B7 五、發明説明(724
續表III 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s AGP Y
o R Y s A 398 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 8·3·2·0· ·0·0·0·0 8·6·3·0· 399 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 3·2·0·0· ο ο ο ο 8-7·2·0- 400 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 401 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο • I·· ο ο ο ο 6 2 0 0 ·0·0·0·0 9·9·3·3· ο ο ο ο 6·5·4·3· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο *· ··--··«-··* 3 3 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο 3 0 0 ·0·0·0·0ο· ο··0·0 9·9·9·6·9·8·7·6· ο ο ο ο ο ο ο ο 3·0·0·0·ό0·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 402 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 403 404 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 4·3·0·0· ο ο ο ο 7·3·2·0· 5·0·0· ο ο ο ο 4·4·2·0· ·0·0·0·0 9·7·6·5· ο ο ο ο 7·6·3·0· ο ο ο ο 6·2·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο 4·2·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο 0-0 ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·7·7·6·9·7·7·6·9·9·7·7·9·9·6·7·6·5·5·4· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·3·2·0·0·3·0·0·0·9·9·9·3·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο 5·4·4·3·4·2·0·0· ο ο ο ο 2·0·0·0· 、1Τ 本紙掁尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML格(210Χ21^公焓) 474927 A7 B7 五、發明説明(725)
續表III 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 405 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 406 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 407 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 408 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·7·7·7·7·6·6·7·7·3·0·7·6·3·2· ·0·0·0·0ο·0·0·0·0·0·0·0ο··0·0·0 8·7·4·4·7·4·4·0·9·9·4·3·9·9·9·6· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·0·6·3·0·0·7·5·0·0·6·5·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0ο'ο'ο'ο, ο·α·°ο· 7·7·6·6·9·9·7·4·9·9·7·6·9·9·9·7· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 6·5·0·0·4·4·4·3·7·6·2·0·6·4·0·0· 409 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·4·3· ο··°ο··° 9·9·9·7· ο'ο'ο' ο. 9·9·5·2· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο ο ο ο 9·7·4·2· 410 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 411 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 9·9·0·0· ο ο ο ο 6·0·0·0· ο· ο··0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9·3·2·0· -728- ·0·0·0·0 9·9·5·2· ο··0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9·9·7·3· ο ο ο ο 9·7·2·0· 0·0 0·0. 9 9 9 9 ·°οοο οο·°·°·0·0·0·0·0·°ο·〇··°ο·〇·°-0·0·0·0·°ο··°ο· 2·2·0·0·42·0·0·5·3·2·0·3·2·2·0·9-7-5·3·7-5·3·0·5·2·°·ο (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X297公筇) 474927 A7 B7 五、發明説明(726 ) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃) E c Η o R c
c γ p I R
c Y p s E
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y SAT 412 0*2500 0.1250 0.0620 0.0320 413 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 414 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 415 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 416 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 417 經满部中央標準局負工消f合作社印" 418 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·6·0·0·0·7·2·0·0·9·3·0·0·9·3·3·0·3·3·0·0·3·1·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 8·4·°·ό7·5·2·0·9·6·2·0·6·2·0·0·8·4·4·4·6·5·4·4·0·0·0· 6·4·0·0·9·5·3·0·9· °·°·3-0·0·0· ·° -0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·° 9·9·9·7·9·9·9·7·7·7·7· ·0·0'·0·0·0·0·0·0·°οοο ο ο ο 8·5·5·5·9·7·7·7·9·9·6·6·0·0·0· -0·0·0·0-0-0·0·0·°ο··°·°-°-°·°ο· ο· ο·°ο··°ο· ο· ο· ο ο ο 4·2·0·0·9·7·5·3·9·5·5·5·9-5-4·3·9·9·7·6·3-0·0·0·3·2·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) '1T! i
-729- 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) Λ4現格(2丨0XM7公焓) 474927 A7 B7 五、發明説明(727 ) 表 續 經漓部中央標隼局員工消伶合作社印裝 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 419 0.2500 0.1250 0.0620 420 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 421 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 422 ' ' 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 423 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 424 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 425 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 7·2·0·7-7-7-7.9·7·5·5·9 9 6 5 9 9 9 6 3 3 0 0 9 9 9 6 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο··°ο·°ο·°·°ο· ο·°ο··°·°η. · · 6·3·0·6·6·4·2·9·8·6·2·9 9 6 5 9 9 7 6 7 6 5 4 9 6 0 0 ο -730- ο·0·0 0·0·0· ο °· ο. 4· ο ο ο ο ο ο ο ο 50 9 9 9 9 33 3·3·3·0· ο ο ο ο ο c c C ΓΑ (- (φ (· (* (. · (· (· J I- J I- I- I. . · · 5·4·0·9·999·9·7·6·5 9 9 9 7 9 9 9 9 9 9 9 7/ 9976 ο ο- ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 3·2·0·0·2·0·0·0·6·3·°·ο 9 9 9 9 ο ο ο ο 4 3 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·°ο··°·0·0·0·0ο·0·0·0ο· ο- C-(. 3·1·0·5·3·2·0·2·0·0·0·3 2 0 0 7 7 6 5 2 0 0 0 8 7 6 4 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規枋(2丨ΟΧ297公垃) 474927
A 五、發明説明(728) 表 續 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
C γ ρ 丨 R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 426 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 427 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 428 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 429 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 430 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 431 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 432 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0 9·5·5·5·9·9·7·7· ·°ο·0·0 9·6·3·2· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9·7·5·5· ·0-5·0·0 9·8-9·8· 0-00·° 9 9 9 9 ο ο ο ο ο ο ο ο 9·7·7·5·9·7·7·7· ο ο ο ο ο ο ο 2·°·°·ο· 4·°·ο· -0·0·0·0·0·0·0·0 4-4·2·0·9·6·5·4· ο ο ο ο ο ο ο ο 6·4·2·2·3-1·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再^Γ本頁
ο ο ο ο 7·4·2·0· 0 3 7 3 9·8·7·7· ·0·0·0·0 6·7·6·2· ·0·0·0·0 9·9·9·8· ο··0·0·0 9·9·9·8· -731 - ο ο °·°· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο ο ο ο 6·2·0·0· -0-0·0·0 6-6-2·0· ,1Τ 0·0 0·0. 111°· ο··0·0·0 9·9·9·9· ·0·3·3·0 3·2·2·2· 0 3 0 3 3·2·2·1· ο ο ο ο 7-2·0·0· 0 5 0 0 9·7·4·0· ·0·5·5·0 9·6·3·0· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4[格U10X297公砭) ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο ο 7·6· ·0·5·5·5 9·7·5·3· 5 5 5 0 8·7·3·0· ·0·°ο··° 3·4·2·3· ·5·0·5·5 6·5·5·3· ·5·5·0·0 7·6·6·6·
474927 A7 B7 五、發明説明(729 )
續表III 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
E C Η ο R C
ο R γ s A τ s A G ρ γ Μ ο ο V A C γ ρ s Ε C γ ρ 1 R 433 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0·0·0·0· 9·9·9·8· ο··0·5·5 9·9·8·5· 5 5 0 0 '··· 7 7 6 0 ·°ο··0·5 9·9·9·8· 0 0 5 0 7·6·4·2· 5 0 0 0 7·5·4·2· 434 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 435 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 436 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 437 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 9·7·7·6·9·7·7·5·9·9·9·6·8·7·7·5· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ·°ο·0·0 8·7·3·3· ο ο ο ο 3·2·0·0· ο ο ο ο 7·7·2·0· ο ο ο ο 6·4·0·0· ο ο 7·4· •° 4· ·°·°·°ο· 9·9·9·9· ο ο ο ο 6-5·4·4· ο ο ο ο 7·6·6·4· (請先閱讀背面之注意事項再本頁 ο ο ο 2·3·0· ·0·0·0·0 9 9 99· ο ο ο ο 6·0·0·0· ο ο ο ο 2·2·1·2· *1Τ ο 6· ο ο 6·4· ο ο ο ο 7·3·2·0· 0·0·0·0 9·9·9·9· ο ο ο ο 3-2-0·0· ·0·0·°〇· 6·7·5·3· 0·0·0·0. 9 9 9 9 ο ο ο ο 7·4·3·0· ο ο ο ο 7·6·5·4· 438 經"部中央標準局男工消贽合作社印製 439 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·8·7· 0·0·0·0 6·6·3·2· ·0·5·5·5 9·8·6·4· ·0·°ο··0 5·4·3·1· 0 0 0 5 9-7·9·4· ·°·°〇··0 0·0·0·0· -732- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210X297公兑) 0 0 5-0. 9·9·8·8· ο ο ο ο 7·7-6·5· -0·5·5·0 9·8·3·2· ο ο ο ο 3·0·0·0· ο ο ο ο 8·7·5·4· •°·0·0·0 0·0·0·0·
....... - - - —Hi. li.......... . - - i—- - ....... --- - I 474927
A 五、發明説明(73〇 ) 表續 經濟部中央標準局貝工消费合作社印繁 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 440 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 441 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 442 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 443 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 444 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 445 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 446 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
SAG p Y
o R Y s A T ο ο ο c c c c c c c t ,-( (· (· (· (· J,· —· i,. J ι· !· ,. I. : 9·9·7·5·3·0·0·0·9·9·9·8 9 7 5 6 9 8 6 3 9 9 8 8 9 7 6 6 ο ο ο 0 0 0 3 ο ο ο ο 0 5 0 5 ο·0·5·5·0·0·0·0 ο ο ο ο ο ο ο ο 073 3··°ο·0·0·°ο··0·5ο·°·°5··0·0·0·0 9·9·9·5·9·9·6·4·9·8·6·4 7 7 6 4 9 9 8 7 9 9 8 6 9 9 9 9 ·°·°ο··0·0·0·0 9·9·9·6·7·4·0· 5 0 0 0 ο ο- ο.·0·0·0·5·5·0·5·5·0·0·°ο· 4·0·0·0·0·0·0·9·9·9·3·8·8·8·7·99·99 ο ο ο ο ο ο ο ο 0 0 7-3.·°·°ο·°·°·°ο·5ο·5·0·5·0·0·0·0 9·7·6·4·63-2-ο4·2115·4·33 9 7 6 4 9 8 8 4 9 9 9 9 ο ο ο ο ο ο ο ο·°·°3·ο··°ο-·0·0·°ο··°·°·0·°ο·°·0·0·0·0 9·9·9·7·99·9·9·9·9·8·6·7-7-6 5 9 9 9 8 9 9 9 9 9 9 9 9 ο ο ο ο ο ο ο ο 3 7 3 3 ο ο- ο- ο.·5·0·5·5·°ο··5·0·°·°ο·° 4·4·4·3·3·2·0·0·3·1·1·0·8-5·4·3 8 9 6 4 8 7 6 5 9 9 7 6 -733- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4«L格(210Χ2π公焓)
474927 A7 B7 五、發明説明(731 ) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 447 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 448 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 449 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 450 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 451 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 452 經濟部中央標隼局負工消资合作社印製 453 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·°οοο ο ο ο ο 97-6·4·9·9·9·9·9·9·7·5·9-6·2·0·7·6·0·0·7·3·3·0·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·5·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο·°·0·°ο 97·6·4·9·9·9·8·9·8·5·4·9·9·7·6·9·7·5·5·9·9·6·4·9·9·9·9· ο 4· ·°·°·5·5·5·5 °·°·6·4·4·4· 4. 2· ·° ο. ο. ο. ·0·0·0·0 9 9 9 9. ·0·0·0·0·5·5·5·0·0·0·0·0·0·0·0·00·0'0·0. ο·0·0·0·°·°ο·0 95·4·4·3·2·1°·6·4·4·2·9·6·5·5·9·6·5·4·2-°·°·ο·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00·0.0·0. 0·0·00.·°οοο 0·0 0·0. 999·79·9·9·9·9·9·7·7·9·9·7·7·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0ο·οο·5.·0·0·0·0·°·0ο·°·°·°οο ο ο ο ο ο ο ο ο 7·5·4·4·4·4·4·3·9·3·3·2·9·5·4·3·6·6·4_ 4·7·6·5·3·9·9·9·9· -734-
本纸張尺度適用中國國家標準(CN'S ) Λ4«ί格(2丨0Χ 297公兑I 474927
A
7» B 五、發明説明(732 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 454 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 455 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 456 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 457 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 458 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 459 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 460 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°-°οο ο ο ο ο 7·6·3·3·9·9·9·9·9·7·6·4·9·9·7·5·8·7·6·5·9·9·7·7·9·9·7·6· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο··0ο·0·0·0ο· ο ο ο ο ο ο ο 9·6·1·0·9·9·7·6·6·6·4·0·7·5·3·0·7·7·4·0·4·4·2·0·3·3·2·0· ·0·0·0·0·0·0·0·00 0 0-0.·0·0·0·0ο. ο.·°·°οοο ο ο 8·4·0·0·9·8·6·2·4·2·0·0·0·0·0·0·6·9·2·3·0·0·0·°·°· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο ο ο ο ο οοο-° 63·2°·9·7·6·4·4·2·0·0·3·3·0·0·8·6·2·2·0·0·0·0·3·3·0·0- ·°ο·°-0·°ο·°ο· 0·0·00· ο· ο_ό·ο_·0ο··°·°0-0-0 0 ο ο ο ο 9·9·7·2·9·9·7·6·9·9·9·7·7·7·4·2·9·9·6·4·7·7·5·3·4·4·4·3- ·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°οο οοο·° 5522-9·9·8·6·9·8·8·7·3·0·0·0·5·5·3·3·5·5·4·2·5·4·4·4· 735- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CIS’s ) A4ML格(210X2W公片) 474927
A 五、發明説明(733) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A 461 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 462 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 463 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 464 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο ο 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·6·2·9·6· 465 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 466 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 467 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο 9·7·6·6·7·5·4·2·9·9·7·6· ·0·0·0·0·°·°ο·0ο- ο- ο- ο. ο- ο- ο- ο. π- ο- ο- ο. ο·°ο ο ο ο ο ο 9·9·9·6·9·9·9·9·9·9·6·5·5·3·3·0·8·3·0·0·9·7·3·3·9·6·5·2· ·° °· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 3·7·6·2·7·0·0·0·9·7·4·0·1· ·0·0·0·0 9·9·7·6· ·0·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0ο·0·0·0·°·°οο ο ο ο ο ο θ' ο ο. 6 4 3 26·5·4·1·7·5·3·0·4·6·0·0·6·5·5·2·7·3·0·0·7·3·0·0· ·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-·0·0Ο'ο'ο-Ο.·°·°ο·°ο ο ο ο 9 9 7 7 9 9 9 99·9·9·7·6·9·9·7·9·6·3·2·9·9·7·7·9·9·9·7· ·0·0·0·0χχ·0·0·°·°·0·0·°ο··0·0·°·°οο ο·0·0·0·°ο 65·5·5·6·9·5·5·6·5·2·0·4·2·2·0·5·4·3·2·9·7·5·4·5·4· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2·2· (請先閱讀背面之注意事項再本頁
-1T
-736- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X297.公片) 474927 A7 五、發明説明(以) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 468 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 9·9·7·7· ο ο ο ο 5·6·6·5· 469 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·°ο··°·° 9·9·9·7· ο·5·5·ο· 7·6·1·0· 470 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο· ο· ο··5 9·9·9·8· ο ο ο ο 7·6·0·0· 471 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·°·°·°ο· 9·6·3·0· ο· ο· ο··° 9·9·6·6· ο ο ο ο 0 0 5 0 5 0 0 0 ο ο 5·7·6·2·6·9·4·0·4·0·0·0·7.3· ·0·0·0·0 5·7·6·5· ·0·0·5·0 8·5·4·2· 0 0 0 5 3·2·2·1· ·0·0·0·0 9·9·7·6· ·0·0·0·0 5·4·4·3· 0 5 5 0 3·2·1·0· ·5·0·0·0 1·0·0·0· ο ο ο ο 7·5·3·0· ο ο ο ο 5 0 0 0 5 0 0 0 ο ο ο ο 5·5·3·3·1·0·0·0·1·1·0·0·5·5·3·2· 經濟部中央標率局貝工消资合作社印裂 472 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 473 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 4·4·3·3· ο ο ο ο 4·2·2·1· 474 0.2500 0.0 0.1250 0.0 0.0620 0.0 0.0320 0.0 ο ο ο ο 6·5·4·4· ο ο ο 9·6·0· ο ο ο ο 7·7·6·5· ο ο ο ο 3·2·0·0· ο ο ο ο 6·3·1·0· ο··0·0·0 8·6·4·2· ο ο ο 5·0·0· ο ο ο ο 7·7·6·4· ο ο ο ο 3·2·0·0· ο ο ο ο 5·4·2·0· ο·-0·0-0 6-4-5·2- -0·0·0·0 o-o'o'o. 9·7·3·2· 0-0·0-0· ο ο ο ο 3·2·0·0· -737- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X297.公筇) 474927
7 7 A B 五、發明説明(735) 表續 化合物、施用率 编號 '(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 請 先 閱 ik 背 面 之 注 475 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 3·2·0·0· ·0·0·0·0 9·9·6·4· ο ο ο 7·5·°· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ο··°ο·° 7·6·4·0· ο ο ο ο 9·3·0·0·
I I 476 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·°·°ο 3·2·2·0· ο ο ο ο 9·9·4·4· ο ο 6·3· ·° °· ·0·0·0·0 9·6·6·5· ο ο ο ο 5·4·2·0· ·°·0·°ο· 6-4-3·2· 477 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 3·2·0·0· ο ο ο ο 6·5·4·4· ο 3· ο ο 3·3· ·0·0·0·0 7·6·3·3· ο ο ο ο 2·0·0·0· ο ο ο ο 6-4·4·3· 478 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 9·7·6·4· ·0·0·0·0 9·9·9·4· ·0·0·0·0 9·9·7·6· ο'ο'ο' ο. 9·9·9·7· ο··0·0·0 9·9·6·6· ·0·0·0·0 9·9·9·7· 479 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 9·9·7·7· ο ο ο ο 9·5·0·0· ο ο ο ο 9·9·7·0· ο ο ο ο 9·9·7·0· ·0·0·0·0 8·6·5·3· ·0·0·0·0 9·9·5·5·
480 經濟部中央標準局只工消費合作社印製 481 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 6·5·2·0· ·0·0·0·0 9·9·2·0· ·0·°·°ο· 9·9·9·6· ·°·0ο··° 9-6·2·0· -738- ο 3· ο 3· ·0·0·0·0 9· 9·9·7· ·0·0·0·0 6·5·3·0· 0'0·0'0. 6·5·5·4· ο 6· ο ο ο ο 9·7·7·6· ·°·°·° 0·0·0· ο ο ο ο 7·2·0·0· 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X2W公怂) 474927 A7 B7 五、發明説明(736 ) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 482 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 483 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 484 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 485 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 486 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 487 經漪部中央標準局貝工消资合作社印製 488 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·9·7·4·7·7·7·6·9·7·4·5·9·6·6·4·9·7·6·4·9·7·7·6·0·0·0·0· ·0·0·0·0ο··0·0·0·0·0·0·0·°·°ο··°ο··0·0·0·0·0·0·0·°·0·°ο 6·0·0·0·6·5·2·0·9·6·4·4·6·5·4·2·6·6·5·4·9·6·5·4·5·4·3·3· ο ο 6·4· ·° ο ο ο ο ο ο °·°·3·°·°·3· ο ο °·°· ·0·0·0·0·0·0·0·00-0·0·0.·0·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 7·6·5·4·9·9·9·7·9·9·9·7·8·7·6·4·9·7·6·5·9·9·9·7·9·9·9·7· ο··0·0·0·0ο··°·° 7·5·4·3·5·3·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5·3-0·0·0·6·3·0·0·7·6·5·4·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0-0-0·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0 7·6·2·0·6·5·3·3·6·6·5·5·5·4·2·0·6-5·3·0·7·6·3·2·4·4·3·3· 739-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4Αί格(210Χ 297公片) 474927
A 五、發明説明(737) 表續 化合物施用率 编號(;公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 489 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 9·9·7·7· ·°·°·°ο· 9·9·9·6· ·°ο··°ο· 9-9·7·6· ο·0·0·0 9 9 9 9 ο··°·°ο· 9·9·9·6· ·0·0·0·0 6·6·6·5· 490 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·9·8· ο··0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο·°ο·° 9·9·9·9· ·°·°·°ο· 9·9·9·6· ·0·5·0·5 9·8·9·7· 491 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο··0·0·5 9 9 9 7 ο··°ο··° 9·9·9·7· ·°ο·ο·ο· 9 9 9 9 ·0·0·5·0 9·9·5·5· ·5·0·5·0 7·8·6·5· 492 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·6·6·4· ο ο ο ο 5·4·4·4· ·° °· ο ο ο ο 7·7·6·6· ο ο ο ο 2·0·0·0· ο ο ο· ο 3·2·2·2· 493 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·5·4· ο ο ο ο 9·7·6·4· ο ο 9·9· ο ο ο ο 9·7·7·5· ο ο ο ο 3·0·0·0· ·0·0·0·0 3·3·2·2· 494 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 495 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο··0·0·0 3·3·2·0· ·°ο··0·0 5·5·4·3· ο ο 3·0· ο ο ο ο 6·5·4·4· ο ο ο ο 3·0·0·0· ·°·°·°ο· 0·0·0·0· ο ο ο ο 7·5·4·3· ·°ο··°·° 9·7·6·6· ο ο ο ο 9·9·7·7· ο ο ο 3·0·0· ο ο ο ο 7·5·4·2· -740-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X2W.公;) 474927 A 7 B7 五、發明説明(738 ) 表 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
E C Η Ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y ο R Y s A Τ 經"部中央標準局貝工消費合作社印製 496 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 497 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 498 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 499 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 500 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 501 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 502 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο··0·0·°·°5··0·0·0·0·0·0·0·0·°ο··0·0 7·6·4·4·7·4·0·0·6-5·3·0·9·9·9·7·9·7·6·4·7·5·5·4·7·5·3·3· 9·7·7·0·9·9·6·5·9·9·5·2·9·9·9·8·9·6·6·6·6·4·2·0·9·9·6·4· ο ο 9·6· ·° ·0·°ο··0·0·°ο··00·0·0·0. ΰ. π- ο 9·9·9·9·°·ο·0·0·5·3·0·0·5·2·0· ·0·0·0·0·0·0·0·00·0·0·0.·0·0-·0·00·0·0·0.·0·0·0·0·0·0·0·0 8·6·6·0·9·9·7·6·8·7·5·4·9·9·9·8·9·9·9·7·9·7·6·6·9·7·6·6· qoqq·0·0·0·0οο·°·°ο··°·°ο··0·0·0·0ο··°ο·°·0·0·0·0 6·3·0·0·6·2·0·0·6·3·ο·°·9_9·9·8·9_7·7·5·6·5·3·2·9·5·2·ο· ·0·0·0·0 5·3·3·0· 8·7·3·0· ο ο·0·0 6·3·2·0· 9·7·8·6· ο ο-0·0 2·2·2·2· ·0·0·0·0 4·3·1·0· 6·5·2·2· -741 本纸伕尺度適用中國_國家標隼(CN'S ) Λ4規格(2丨0乂297公發) 474927 A 7 B7 五、發明説明(739 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 503 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 6·6·4·2· ο ο ο ο 7·9·6·0· ο ο 6-5· ·0·0·0·0 9·9·9·7· ο ο ο ο 8·4·3·0· ·0·0·0·0 6·7·3·1· 504 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 7·6·3·2· ο ο ο ο 9·9·7·4· ο··0·0 0·°·°· ·°ο··0·0 9·9·8·6· ο 7· ο ο 5·3· ·° °· ο 3· 505 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·7·6·6· ο ο 4·3· ·° °· ·°·° °-°· ο ο ο ο 8·7·7·7· ο ο ο ο 4·2·2·0· ο ο ο ο 6-4·4·4· 506 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·5 9·9·9·7· 0-0 0-5. 9·9·8·6· ·0·5·5·5 7·4·4·4· ·0·0·0·0 9·9·9·8· ·5·0·0·5 4·3·3·2· ·0·5·5·5 2·1·1·1· 507 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 7·4·2·2· ·0·0·0·0 9·9·6·5· ο. °· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ·°ο·0·° 9 9 9 7 508 經濟部中央標準局貝工消资合作社印製 509 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 ·0·0·0·0 9·6·5·2· ο ο ο ο 9·7·7·6· ο. °· ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0 9·9·6·5· 5·7·5·3·6·5·2·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 7·2·0· ο ο·° 7·4·0· ·0·0·0 7·0·0· ο ο ο 9·4·0· ο ο ο 6·3·0· ο ο ο 7*3-0· -742- 本纸张尺度適用中國國家標準(CNS ),\4規格(210X21^公疗)
474927
A 五、發明説明(74〇 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A T 510 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 511 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 512 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 513 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 514 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 515 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 516 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·°ο··°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·7·5·2·0·9·9·7·7·8·7·5·0·8·2·1·0·9·8·6·2·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 8·7·3·0·7·2·0·0·5·5·2·0·9·6·4·4·7·2·0·0·7·4·2·0·2-0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 5·3·0·0·3·3·0·0·0·0·0·0·9·9·9·9·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· 9·9·7·6· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο·°ο ο ο ο 9·9-9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·6·4· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 6·5·4·3·7·0·0·0·4·2·0·0·9·9·9·9·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ·°·°·°ο· ο·-0·0·0·°ο··0·0·0·°·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 8·4·2·0·6·5-4·3·2·1·0·0·9·9·7·9·4·1·2·2·6·4·2·0·3·2·1·0· -743
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4规格(210Χ 297公棼) 474927
A
一 B 五、發明説明(741 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 517 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·8·9·9· ο··5·5·5 7·5·6·5· 0 5 5 0 ··· 0 4 4 3 ·0·0·0·0 9· 9· 9 9 ·0·0·0·0 °·0·0·0· ·°·5ο··° 3·1-ο·0· 518 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 7·4·2·0· ο ο ο ο 4·2·2·0· ο·0·0·0 °·°·0·0· ο ο ο ο 9·9·7·4· ο·°·°·° °·°·0·0· ·0·0·0·0 4·4·2·1 519 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·5·0·0 9·6·4·2· ο ο ο ο 6·2·0·0· ο-°ο··° °·0-0·0· ·0·0·0·0 9 9 9 9 ο··0·0·0 °·°·0·0· 0 5 0 0 4·4·4·2· 520 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·5·0·5 9·8·8·6· ο ο ο ο 4·2·0·0· ·0·0·0·0 °·°·0·0· ·0·0-·0·0 9·9·9·9· ο ο ο ο °·°·0·0· 0-5-5 0. 3·4·3·2· 521 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 4·4·2·2· ο ο ο ο 2·0·0·0· ·0·0·0·0 °·°·0·0· ·0·0·0·0 9·9·9·6· 0·0·0·0. °·°·0·0· ο· ο··0·0 ο·0·0·0· 522 經潢部中央標準局员工消費合作社印^ 523 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο· ο··5·5 9·8·6·5· ο··°·°ο 9·8·8·6· ο ο ο ο 2·0·0-0· ο· ο··0·0 ό°·°·°· ·°〇··0·0 9 9 9 9 ·0·0·0·0 °·°·0·0· 5 0 0 5 4·4·4·2· ο ο ο ο 8·4·2·0· ο ο ο ο 9·2·0·0· ·0·0·0·0 9·9·9·8· ·0·0·0·0 °·0·0·0· 0 5 5 5 7-5-4-4· -744- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ 297公芹) 474927
7 7 A B 五、發明説明(742) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
E c Η o R C
c γ p I R
c Y p s E
Μ ο ο V A
SA G p Y
o R Y SAT 524 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 525 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 526 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 527 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 528 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 529 經"部中央標準局負工消费合作社印聚 530 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·7·9·9·7·6·6·4·2·2·9·9·8·3·9·9·9·9·9·9·9·7·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°ο··0ο·0·0·5-0-0·0-0οοοο. 7·4·2·2·4·2·2·0·9·7·4·2·4·4·2·2·9-5·5-4·0-3-3·3-9-9·9·0· οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο 6·2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· -0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·00·0.0'0.·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·9·0·3·3·3·9·9·9·9· οοοο ο ο ο ο ο〇οο οοοο 0 5 0 0 οοοο οοοο 0·°·ο·°·0·0·0·0·ο·0-0-0·0·0·0·0·3·1·0·1·9-9·9·9·9·3·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·5·0·0·0·5·5·0·0·0·0·0·0·0·0 9·7·4·2·4·2·2·0·3·2·2·1·4·2·2·2·9·7·3·1·9·3·0·0·9·3·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 、-° -745- 本纸張尺度適用中國國家標準(CN'S )八4現格(2丨0X297公兑) 474927
A 五、發明説明(743 ) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 531 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 532 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 533 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 534 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 535 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 經濟部中央標莩局負工消費合作社印鉍 536 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·0·0·5·5οοο' ο. οο·οο. 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·7·9·9·4·3·4·3·3·0·9·5·4·3· 4·4·0·0·9·9·9·9·9·4·3·2·9·3·3·0·9·9·6·0·4·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 3·3·0·0·0·0·0·0·9·3·0·0·0·0·0·0·5·5·3·0·0·0·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·4·9·9·9·6·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 3·3·0·0·9·0·0·0·4·0·0·0·0·0·0·0·3·3·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο 0 0 5 0 5 0 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο 9·3·0·0·2·0·0·0·8·5·4·3·4·4·4·2·9·4·3·0·4·1·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再本頁 -746- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4ί)ί格(Ή0Χ297公;) 474927 A7 B7 五、發明説明(744 )
續表III 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
ο R γ s A τ SAG ρ γ Μ ο ο V A C γ ρ s Ε C γ ρ I R Ε C Η ο R C 經濟部中央標準局員工消f合作杜印製 537 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 538 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 539 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 540 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 541 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 542 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο·4·4ο ο 7 4* J ο·0·7·0·1·0·0·7·4·3·°ο·°·°·°ο·3·7·7 9·9·5·4·3·9·9·4·3·2·9·7·4·3·2·9·9·4·32 6 4 0 0 9 8 4 2 1 ·0·0·0·°ο QOOO·0ο-0·0·0-0·0·0·0·0·0·°·0ο··°ο··°·°ο_·0 9-4·1·0·0·9·0·0·0·0·9·8·6·2·0·9·9·9·8·6·9 6 4 3 9 4 2 0 0 ο ο ο ο ο·°ο·°οο ο·0·0·0·0·°·°ο·0·0·0·0·0·0ο··°·°·° 0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·2·0·0·0·0·3·0·0·0·0·0·0·0·0·°·ο ο ο ο ο ο ο ο ο·0·0·0·0ο ο ο ο ο-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0 °·0·0·0·0·°·0·0·0·0·9·4·1°·°·°·0·0·0·0·°·0·0·0·9·°-0·°·ο ·°·°ο· ο ο ο·0·0·0·0ο··0·0·0·0ο··0·0·0·0ο. ο· ο· ο.·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·8·9·999 9 9 9 9 7
Ooo·0·0·°·°ο··0·0·°ο·0·°ο··0·0·0·0·0ο··0·0·0·°·°ο·0·0 °·0·0·0·0·1·1·1°·°·5·111°·3·1000 2 0 0 0 2 0 0 0 0 747- 本纸乐尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(Ή0Χ 297公疗 474927
A
7 B 五、發明説明(745) 表續 經濟部中央標準局貝工消費合作?;i印裂 化合物施用率編號(公斤/公頃) 543 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 544 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 545 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 546 0.5000 0*2500 0.1250 0.0620 0.0320 547 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 548 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T •0-0-0-9J·0·0·4·6·4·0·0·0·6·6·°·0·6·3··~;·0·0·6·4·4·0·0·9·7·9 9 7 4 2 29·9·6·5·5·9·9·7·6·5·9·9·4·4·4·9·9·5·5·5·6·9·4·3·2· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00-0-0 0-0 οο·°ο·° 3876·2·9·9·9·9·9·9·7·6·5·4·2·9·6·4·3·9·9·9·7·7·0·9·8·6·2· ·0·0·0·0·0·0·0·0·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°οο·0ο·°ο·° οοο0·0·4·9·7·9·6·9·9·0·0·0·9·9·0·0·0·7·8·8·6·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9 9 8 4-7.9·7·4·0·0·9·9·4·0·0·3·7·4·4·2·0·4·2·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0'0 0.·°·0ο·°ο·0·0·0·0·0 9 9 9 9 9 999·9·9·9·9·9·7·6·9·9·7·7·6·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°οοο 2 2 10 0δ·99·9·4·9·9·4·2·2·6·7·4·3·2·3·4·4·3·2·46·4·2·3· -748- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X29·?公垃)
474927
A
7 B 五、發明説明(746 ) 表 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 549 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 550 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 551 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 552 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 553 經濟部中央標4'-局員工消费合作社印^ 554 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 -0·0·1·6·0·°ο··9·9·7·0·0·0·0·0·0·7·7·6ΟΌΆ 3. 0^0 7-1-0. 9·9·5·3·3·9·9·5·5·4·9·7·7·4·9·9·4·3·2·7·9·6·2·1·7·9·5·4·3· 9·9·9·9·7·5·7·8·8·2·9·2·0·0·9·9·7·8·6·4·9·7·6·2·5·9·9·7·2· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·9·2·0·0·9·0·0·0·0·0·0·0·0·9·9·4·°·9·2·°·°·9·9·4·0·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0>·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·°ο·°ο·° 9·9·9·9·9·9_9·9·9·9·9·9·9·0·9·9·9·8·6·9·9·9·9·7·9·9·9·9·9· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·4·4·0·0·0·0·0·0·0·2·0·0·0·5·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·9·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2·4·4·4·4·°·0·0·0·0·4·3·3·0·4·7·6·6·4·4·6·4·4·3·6·7·6·4·4· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
-749 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297公兑) 474927
A 五、發明説明(747) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃) Ε C Η ο R c 555 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 556 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 557 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 558 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 559 經潆部中央標準局貝工消費合作社印製 560 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0063·6·°·°·469 οο·31·3-0·0·0·7·3·0·0·0·0·0·0·6·0-0 9·9·4·2·1·9·9·4·3·2·9·9·6·5·4·9-9·7·4·4·9·6·3·3·7 9 4 3 2 CYP-R13.09.09.06.04.03.09.07.02.00.09.0S9.08.04.09.09.08.06.02.04.00.00.00.03.09.07.02.00.0 -ο ο ο ο* ο. ο ο·°ο··°·°·°ο· ο. ο··0·0ο·0·0·0·°ο··0·0·0 GY ρ S Ει9·8·8·6·4·0·9·9·2·2·5·9·6·0·9·9·9·0^900 99720
Μ ο ο V A ·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο.·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·99 ·0·0·0·0 9·9·9·9· ·0·0·0·0·0 9·9·9·9·8· \3r\s_l ooooo o. o- o' ο· ο.·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 SAGPYI0·7·2·0·0·3·4·6·0·0·4·4·2·0·0·4·8·4·2·2·0·0·0·0·ο ο ο ο ο
o R Y s A T ooooo 000 0·0·°οο·°ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°〇·0 3·9·8·6·6·5·9·8·7·4·9·9·8·8·6·9·9·9·7·4·2·2·112·4·2·3·3· -750- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標辛(CNS ) Λ4%格(210Χ 297公垃) 474927
A 五、發明説明(748) 表續 化合物施用率 編號(公斤/公頃)
Η C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G P
o R Y s A T 561 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 562 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 563 0.5000 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 564 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 565 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 566 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·°·0·4·8·6·°·°τ^·1·70 0 6 1-6.·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 9·9·6·4·3·9·9·5·5·2·9·9·5·5·3·7·5·4·4·0·0·0·0·6·3·3·3· ·°·°5··0·0·0·0·0·0·0ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 6·9·8·6·3·3·9·9·7·2·9·6·6·2·0·9·7·6·6·6·6·3·0·9·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·0·0·0·0·9·9·9·4·0-4-0·0·0-4·0·0·0·0·0·0·0·3·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο. ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο •'··♦·♦·♦·.·♦···'·· 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 8 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·3·1·0·0·ο·7·5·0·0·4-2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·9·0·0·0· 2·4·3·4·2·6·9·4·3·2·4·7·7·7·4·°·°·0·0·3·2·0·0·6·5·3·2· 5 5 0 5 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο -751 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210Χ297公处) 474927
A 五、發明説明(749 ) 表 賣 化合物施用率 编號 C公斤/公頃)
E C Η Ο R C
C γ ρ I R C γ ρ s Ε
Μ ο ο V A s A G ρ γ
ο R γ s A 經濟部中央標準局员工消費合作社印製 567 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 568 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 569 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 570 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 571 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 572 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 573 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 4·2·0·0·6·5·3·0·5·5·4·2·6·4·2·0·6·3·2·0·6·2·0·0·7·7·7·6· 9·4·9·4·7·5·0·0·0·0·0·0·9·0·0·0·9·3·3·0·5·2·0·0·5-5·3·0· οοοο οοοο οοοο οοοο ο ο ο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο ···--·· ···*··*"·*···· οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο 2000 4000 0 0·0·0. ΟΟΟ-Ο.·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00·0·0·0. 9·9·3·0·9·9·9·0·6·6·6·4·9·0·0·0·9·7·6·0·9·6·6·0·9·9·9·9· οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο 0·°·ο·°·°·°·0·0·9·°·ο·°·°·°·0·0·°·0·0·0·3·0·0·0·2·0·0·0· οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο οοοο --'---·_-· · · ·*·*· 2 10 0 3 10 0 1000 3 2 10 2 10 0 6 3 10 1 ο ο ο 訂 I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -752- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4坭格(2iOX 297.公片) 474927 A7 B7 五、發明説明(750 ) 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃) Ε C Η ο R c
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ o OVA
s A G p Y
o R Y s A T 574 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 575 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 576 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 577 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 578 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 579 經濟部中央標準局员工消费合作社印製 580 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0 5 5 0 ο ο ο ο ο·°οο ο·0·0·0ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5 9·8·6·4·9·6·5·2·9·7·7·6·9·7·7·6·9·7·6·5·5·4·4·2·9·9·9·8· 0 0 5 0 ο ο ο ο ο·°οο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·00-0 00. 7·6·5·2·6·4·0·0·5·3·3·0·9·7·4·2·7·5·5·4·6·4·0·0·9·9·9·3· ·5·5ο·°·°οοο ο ο ο ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0-0·0·0·5·0·0·5 6·4·2·0·2·0·0·0·4·0·0·0·3·3·3·0·9·6·6·3·0·0·0·0·8·9·9·5· ·0·0·0·0·0-°·°ο· ο·0·0·0 9·9·9·9·9·9·4·4·9·9·9·7· ·°ο··0·0·0·0·0·5 9-7·7·6·9·9·9·4· ο ο·°ο· ο·0·0·0·0·°·°ο· ο-0·0·0ο··°ο··°·°·0ο·ο··5·0·0·5 6·2·1·0·3·0·0·0·4·3·0·0·6·6-6·4·9·6·6·3·2·0·0·0·8·8·8·5· 0 5 5 0 οο·°·°·0·0·0·0·0·0-0·0·0·0·0·0·0·°ο··°·5·0·0·5 8·6·4·3·2·0·0·0·9·7·7·4·9·5·5·4·7·6·5·4·3·3·2·0·6·4·4·1· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
53 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4ML枯(210Χ297公兑) 474927 Α7 Β7 五、發明説明(751 ) 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y ο R Y s A Τ 581 0*2500 0.1250 0.0620 0.0320 582 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 583 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 584 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·5·0·0·0·0·0·°ο·5·0·0·0·0·0 9·9·8·6·9·7·7·6·9·9·7·3·9·9·9·6· ·0·0·5·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5 9·9·4·3·6·6·4·3·9·9·9·9·9·9·6·1· 0 0 5 0 ο ο ο ο 0 0 0 5 ο ο ο 8·6·1·1·7·0·0·0·9·9·9·8·°·°·°· ·0·0·5·5·0·0·0·0·0·°·°ο·-0·0·0·0 9·9·4·4·7·7·7·7·9·9·9·6·9·9·8·3· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·5·0 9·9·9·3·6·6·5·5·9·9·9·9·2·4·1·0· 585 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·5·5·0 9·8·8·5· ·0·0·5·5 9·9·8·2· ο ο ο ο 3·0·0·0· ·0·5·5·5 9·4·3·3· 5 0 5 0 2·2·10· 586 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 587 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·9·9·8· ·0·0·5·0 9·9·8·8· 5··5·0·0 4·4·0·0· ο··0·5·0 9·9·6·9· ·0·0·0·0 0·0·0·0· ο ο ο ο 9·9·7·7· ·0·0·0·0 9·9·8·4· Ο Π Ο.ο. ·0·0·0·0 9·9·5·5· ·0·0·0·0 5·5·2·0· 0 0 5 5 ο ο ο ο ο ο ο ο 5 0 0 0 5 5 5 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ♦··· ······* 7 6 3 1 3 0 0 0 9 9 7 5 3 110 1111 2 2 2 1 5 4 4 4 754-
本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210X297公焓) 474927
A
7 B 五、發明説明(752 表 續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A 588 0*2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 7·9·7·4· Ό··0·0·0 6·6·2·0· ο ο ο ο 5·5·0·0· ο ο 8·7· ·°ο· ο· ο °·0·°·ο· ο·ο··0·0 3·3·3·0· 589 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο· ο ο ο 4·4· 4·4· ο ο ο ο 4·3·2·0· ·0·0·0 0·°·°· ·0·0·0·0 9·8·8·7· ο··°ο ο· 3·2·2·0· 0·0 0·0· °·0·0·0· 590 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·°ο·°ο 9·6·5·3· ο ο ο ο 9·7·7·2· ο 5· ο °· ο ο ο 9·7·7· ο··°·°ο· 9·8·4·3· ο··°ο· ο· 6·5·5·3· 591 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 9·7·3·3· ο ο ο ο 7·7·4·3· ο °· ο °· οο.-ο-ο. 9·9·9·7· ο ο ο ο 7·7·3·0· ο ο ο ο 5·4·4·2· 592 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 5·4·3·0· ·0·0·0·0 6·4·3·2· ο °· ·° °· ·0·0·0·0 9·9·9·8· ο ο ο 3·3·0· ο ο ο ο 4·4·2·2· 593 經漭部中央標準局貝工消贽合作社印奴 594 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ·0·0·0·0 °·ο· ό°· ·0·0·0·0 7·6·5·3· ·0·0·0·0 5·4·3·3· ·0·0·0·0 9·5·5·3· 755- ο ο °·°· ο ο ο 7·7·7· 0·0·0·0· 0·0·0·0· 0·0·0·0· 0·0·0·0· ·° °· ·0·0·0·0 9·9·7·6· ο ο ο 5·4·2· 0·0·0·0· 3·2·2·1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4Μ!_格(210X2W公处) 474927 A7 B7 五、發明説明(753 表續 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T 595 0.2500 0.1250 0.0620 596 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 597 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 598 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 599 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 600 經满部中央標準局負工消费合作社印製 601 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 4·3·0·7·5·4·0·9·7·6·4·ο·0·0·0·4·0·0·0·2·°·ο·°·6·2·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 4·2·0·0·0·0·0·0·0·0·0·3·2·0·0·3·°·°·2·0·0·0·4·4·0·0· ·° °· ·0·0·0·0·0·0·0·0·° 0·0·0·0·0·0·0·0·°· ο ο ο ο ο 9·7·4·3·4. ·° 4· ο ο 7·7· ·°·° °·°·°·3·0·0·0· ο ·°·°·°·0·0·0·0·°ο··0·0 7·7·6·7·7·6·6·9·9·7·6· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 0·0·0·6·2·0·0·0·0·0·0·°·ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 2·°·°·6·4·3·ο·0·°·0·°·3·3·0·0·5·3·3·2·4·4·3·3·7·6·5·4· (請先閱讀背面之注意事項再勒巧本頁 % 、1Τ -756- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4规格(210X2W公垃) 474927 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明(754 ) 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 602 603 604 605 606 607 •表續
Ε C Η ο R C
C γ ρ 1 R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
SAG p Y
ο R Y s A 0*2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0^500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο 0 0 0_0 ο·°ο·°ο·°ο·°ο·°ο·°·°ο·°·0 9·9·5·0·8·6·4·0·9·7·7·7·7·7·4·4·6·5·5·5·9·9·7·4· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο·°·°ο··°·°ο··°·°·0·0·0·0 5·5·3·3·7·6·5·6·4·3·0·7·7·3·1·9·6·6·4·5·5·2·0· ο ο ο •·· 9 7 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9·8·°·°·°·°·ο·°·ο·0·0·2·2·2·0·0·0·0· οο·°·°ο·°·°ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 98·7·7·9·9·7·7·8·7·6·5·9·9·9·9·9·7·7·6·9·9·7·6· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 3·°·ο·°·4·2·0·0·°·0·0·0·7·5·4·4·4·3·°·3·0·0·0· 3·2·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ
-757- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(210χ2π公;) 五、 經濟部中央標嗥局負工消费合作社印" A7 B7 發明説明(755) 實例1 8 8 稻作於灌水水田條件下對移植後施用法之崎受⑯及❹後 雜草控制 a取含有3至5公分高之雜草及丨.5至2.5葉期之稻秧苗之塑膠 容器’灌水。實驗期間之水位均保持在土表以上15至3公 刀 試驗化合物含在水/丙嗣v/v 5 0/50混合物中直接加至灌 觀水中’使其相當於約〇 〇313至〇 5〇〇公斤/公頃活性成份。 經處理之容器置於溫室平台上,根據一般溫室方法照料。 處理3至4週後,結束試驗,檢查各容器,根據實例185之分 級系統爲除草效果分級。結果综合示於表IV。所評估之化 合物以實例185所示之化合物編號説明。 -758 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4^彳Μ 210X 297公耠) (請先閱讀背面之注意事項再填邛本頁)
474927
A 五、發明説明(756 ) V I 表 經濟部中央標準局負工消费合作社印裝 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 1 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 2 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 3 0.5000 0.2500 --0.1250 0.0625 0.0313 4 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 5 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 6 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
〇 R Y s A 0 0 5 5 0 οο·0·0·0·°ο··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο··0ο··°·° 9·8·6·2·1·9·9·7·4·4·4·2·0·0·0·9·9·9·9·7·9·9·6·7·2·9·9·9·7·4· ο ο ο ο ο ο·°ο·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·0·0·0 9·9·9·4·0·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· 5 5 0 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο *·············Λ _· _^ ^ * I ····· 6 5 3 11 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9 7 7 4 2 ο ο ο ο ο 9 7 7 2 0 55·5·0·0·0·0·0·°ο οοο·0·0··0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0 6·5·4·1·0·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0οοο·°ο·0-0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο_·0·0·0·0 3·1·0·0·0·4·2·0·0·0·0·0·0·0-0·9·9·6·2·3·8·6·4·2·2·9·8·6·4·2· ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο οο·0·0·0·0·0·0·0·0ο·0·0·0·0·°ο·0·0·0 7·6·4·3·3·8·7·3·2·2·3·3·3·2·2·8·8·7·4·3·8·6·4·2·2·9·9·9·4·4· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 φ 、1Τ
-759- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) /\4規格(210X2W公兑) 474927
A 7 五、發明説明(757) V I表續 經濟部中央標準局貝工消贽合作社印製 化合物施用率编號(公斤/公頃) 7 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 8 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 9 0.5000 0.2500 --0.1250 0.0625 0.0313 10 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 11 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 12 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313
Ε C Η ο R C
c γ p I R
c Y p s E ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·°ο·°ο ο ο ο ο 9·99·9·9·9·9·9·9·6·9·99·4·0·9·9·9·97·7·4·2°·°·9·9·6·2·0· ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0ο·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°οο·°ο·0·0·0 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 99·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·8·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·°·°ο·0·0·0ο·°ο·°ο·0·0·0·0·°ο ο ο·°·° 8 9 9-62-9·7·7·2·0·9·7·2·0·0·7·6·2·0·0·0·0·0·0·0·2· ο. ο. 0·0· ΜοονΑΙ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°οοοο -9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 999·9·9·
s A G P ·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°ο·°οο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο 9 9 4 2 0 9944·2·9·9·2·0·0·4·4·4·2·2·7·4·0·0·0·9·4·0·0·0· o R Y SAT I.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.0.00.0.0 8 7 7 7 7 9 8 6 6 4 9 9 7 6 4 4 3 4 2 2 110 0-0.7·7·7·4·4· (請先閱讀背面之注意事項再填荇本頁 、1Τ
-760- 本纸疚尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4圯格(210Χ2<?7.公兑) 474927
A 五、發明説明(758) V I 表 化合物施用率 编號(公斤/公頃)
Ε C Η ο R C
c γ ρ I R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A 經濟部中央標準局貝工消费合作社印裝 13 0.5000 0.2500 0.1250 0.0625 0.0313 49 0*2500 0.1250 50 0.2500 0.1250 63 0.5000 0.2500 0.1250 261 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 267 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 327 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 328 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 —·—· 丄·°·°·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0ο ο ο ο ο ο ο ο 9 8 6 2 0 99 99 4 2 0 ο ο ο ο 9 9 8 49·9·799-9·9·7· ο ο ο ο ο 9·9·9·9·9·6·4·9·9· ο ο ο ο ο ·0·0·0·0·0·0·°ο··°·°ο·0ο ο ο ο 6 6 6 5 99-9·9·9·9·9·9·9·9·9·9· • · _ · I - —· —· J ^- 1·(·(· (·(·(·( ( c C ο c c c C 2 4 2 0 0 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο2-0·0·0·6·6·2·0· ο 9 9 9 9 9 9 9 9 9 9 0 2 9 θ 9 9 99·9 9 9 99·9·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0.·0·0·°οο·0·0·0·00-000 ο ο ο ο ο ο ο ο 9 2 2 0 0°·°·°·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·4·4·0-0·6·2·0·0· ·°ο·°ο·0·°·°ο- ο. 000·0·°ο·°·0·0·0·0·°ο ο ο ο'ο'οο. 7442·2·°·°·ο- ο.°·ό°·°·0·ο·0·7·6·5·2·4_5·3·2·4·4·4·2· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 、-° -761 - 本紙張尺度適用中国國家標李(CNS ) Λ4規恪(2!〇X2W公給) 474927
A 五、發明説明(759 ) V I 表 續 經濟部中央標準局負工消资合作社印裂 化合物施用率 编號(公斤/公頃) 333 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 354 0.1250 0.0620 0.0320 359 0.1250 0.0620 0.0320 362 0.2500 ._ 0.1250 0.0620 0.0320 378 0.1250 0.0620 0.0320 380 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 429 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 432 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320
Ε C Η ο R C
C γ ρ 1 R c γ ρ s Ε
Μ ο ο V A
s A G p Y
o R Y s A T ·0·0·0·0·°·°·°·°·°·°·0·0·0·0·0·0·0·°·°οο ο ο ο ο ο ο ο ο 9 9 9 9 974·6·6·2·9·7·2·0·9·9·9·9·9·8·7·9·6·6·4·9·9·9·9· ο· ο· ο··° 9 9 9 9 ο ο 9·9· ο* ο- ο-·°ο· ο·°ο·0·0·0·0·0·0·°·°·°ο ο ο ο ο 9·7·4·4·8·7·4·9·9·9·9·9·9·9·9·7·6·4·9· 9·8·8· ·0·0·0·0·°ο··°·°·°·°·0·0·0·0-·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0οο·°·° 9 9 9 9 9 9 69·7·7·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·9·7·7·4·2·9·9·9·9· ·0·0·0·0·0·0·0ο··0·0-0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°οοο·°ο·°·° 842°·9·2·1°·ό°·9-9·9·0·9·9·9·8·2·2·0·0·°·ο·°·9·7·4·0· ·0·0·0·0·0·0·0·°·°·°·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·0·°οοο ο ο ο ο 4 4 2 0 9 2 0°·ο°·8·4·0·0·9·9·9·8·2·0·0·0·0·0·0·4·2·ό°· ·°ο· ο· ο· ο·ο· 6·6·5·4·6·6· -0·0-0·0·0·0·0·°·°·°-0·0·0·0·°οοο ο ο ο ο 4·3·2-6·3·3·3·9·8·8·7·7·7·3·2·2·1·1·7·7·4·4· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
、1Τ -762- 本紙張尺度適用中國國家標莘(CNS ) Λ4規格(ZlO'xM7公兑) 474927
A 五、發明説明(76〇 )
化合物施用率 编號(公斤/公頃)C Ε C C Η Υ 0 Ρ R 1 C R C γ ρ s Ε
Μ ο ο V A s A G ρ γ ο R γ s A τ 431 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 445 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 448 0.2500 0.1250 0.0620 517 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 528 0.2500 0.1250 0.0620 0.0320 ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ··_····· · » · · · » 9 9 9 7 9 9 7 4 2 10 ο ο ο ο 9 9 7 0 oooo 9·9·7·4· oooo ο ο • * * · I - · 9 9 7 4 9 7 ·°·°·°ο· ο· ο··0·0 9·9·5·3·6·6·6·6· oooo oooo ooo oooo oooo ·#··· _ * « · * a · 4 0 0 0 4 4 2 0 ooo oooo 9000 ·0·0·0·0 9·9·9·6· 9·2·0·0·4·1·0·9·9·9·9·9·9·0·0· oooo oooo ooo oooo oooo «··«··^ ^ ^ 4 0 0 0 9 4 0 0 ooo oooo 3 0 0 0 oooo oooo ooo oooo oooo 7·3·3·3·7·7·6·3·2·1·0·0·0·0·0·3·2·0·0· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 、1Τ 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 -763- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規沽(2丨0X2W公垃) 474927 A7 ----------------- 五、發明説明(761 ) 實例1 8 9 對照除草性評估法 由本發明某些化合物之萌芽前及萌芽後除草性質與揭示於 美國專利,Nos· 5,484,76s及5,523,278所揭示之某些化合物 比較。依實例I85及I86所述方法評估。結果示於表乂與。 表v與vi中之數據依本發明實例185之化合物編號或美國專 利案N0S. 5,484,763及5,523,278所揭示之化合物之對照化合 物字母表示。 由表乂與…之數據可見,本發明化合物爲比美國專利案 N〇S. 5,484,763及5,523,278所揭示化合物更有效之除草劑。
對照化合物字母 γ 經濟部中央標準局員工消f合作社印^ A X) -764- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) /⑷見格(2iOX297公"^"7 474927 A7 B7 五、發明説明(762 > ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ο ho αι -*» co co 〇5 ro υι ο 〇 -l ro ς^ι ο ο Ο CO Ο 〇Ί ο ο ο ο ο ο ο ο b ο ^ γο bn co σ> ro cn ο ro οι ο ο co cn ο ο ο 〇 〇 ο ρ υι ρ Ο (3 Ο <3 Ο Ο '〇 CD CO CO CD CD b ο ο b ο 〇 -«. 〇 ro co σ> ϋΐ ο οι ο ο αι b ο -%| -sj CO CO CD •ο t) ·〇 b
A A ras ^'s— /c B Μ·β("^/"^)Η L ο ο ο o ro ro b b b ο αι b ο ^ p iD CD 〇〇*〇〇〇 ro ro 〇i ro cji co b οι αι οι ο ο o (Ό CO CD JD CO b o b b o cn CD CO ix\ οι ο b o ooooooro ro-^-^Jcoco ···»·· » · · ooooooo ooooo OOOOOOO CDCOCDCOCO ··<>»· __··· ooooooo ooooo o o o o o b ο o b b o b p CO CO ^sl p 經濟部中央標準局負工消费合作社印裝 OOOOOCOCO b bi b cji 〇i b b b 'ο b b o p o o o p b o b c> o ro oi -si ό ο ο o c> OOOOOOO • · · # · · · · __ _ · ooooooo ooooo -765- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4ί.ί_格(210X 297.公玢) €0〇£0>〇 厂 > m 3: ο υ > 厂;> D mx〇"〇 — CO CO Ο — Ο 〇 工 〇 m —< η m co 5 > 2 x r- c > S x r- D Η > ϋ) *< 33 c 33 $ > N 3 H x 2 > m n
474927 Α7 Β7 五、發明説明(763 133 ο ο ο ο ο οοοοοοοοοοο 〇 〇 Ll cj! b b ο ο ο b ο ο ho οι ω γο αι ο »*cococo〇)〇5rocno —^roaioo 〇ιϋίσ>-^—»*rorocoaioo GDOiooo -^ooococTiocnoooo OCO ΓΟΟΙ GDCDOOJ^CDCDCDCDCDCDCD 〇 〇 〇 b ooooiooooboo oorocooo OC005^CD*>J0)C0^C0C0 ο ο ο ο ο oo^oio^ooooo OOOOO 0〇>-N-^CD〇5CJ1^ar>CDCD ο ο ο o b b bi οι ο ό ϋι ο ai o b COCDCDCDCD CnCDCOOOCDCDCDCDCDCOCO o cd ο ο b ο o bo ο ο b ο ο ο o b
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、1T 474927 A7 B7 五、發明説明(764 Ο ω αι ο ο ο ο ο ο ο ^ ho bi ω 〇5 ro ο ro αι ο ο co ϋΐ ο ο ο ο ρ ρ ρ ο ο ο ο ^ ήο -*· co σ) ro cn -»* ro οι ο 05 co οι ο ο 4CV命穿^s书 鮮 β 〇 ro 4^. ρ ρ ο ο ο <3 ο <15 CD CD <D. CD ο b ο b b ω co ro ro 〇) b b b o b 00 CD CO CD co t> *〇 b b b -i. o o o oi b ο ο o bi 〇> *^4 p p p co CTI CO CD CD CO CD CD • · · · · · · rorocn^ ^J^sIpCDp Ο Ο Ο Ο N) b b b b b ooro^oi O-vlCOCDCD • « « · _· · ·
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768- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4圯格(2丨0Χ297公益) 474927 A7 B7 五、發明説明(766 ) roP5000 0.2500 PI 250 00640 ooso 0.0625 0.0320 0.0315 0.0313 0.0160 0.0158 0.0157 ro 0.5000 0.2500 0.1250 p§25 0.0313 obi 57 4CV命麥^¾^ββ (>>;t/>>s
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33 ξ > M 33 H X 2 > 474927 A7 B7 五、發明説明(767 ) ο ο ο ο ο ο ο ο ο ^ γο cn ω σ> to cn ο 〇! -l f〇 〇ι ο ο •vj ω αι ο ο ο 0.0315 00158 CX)CDCDC〇CDC〇 CDCD ο ο ο ο ο ο ο ο ·〇·◦·〇·〇·〇·〇 _〇’〇 CO0D-^J*v|*^JCD rocn • · · · · · · · oooooo oo 〇c〇c〇c〇4^cn CDCD ····· · · oooooo o o ro ω cn 〇5 〇) co r>〇 • · · · _ · · · oooooo o ro cn d σ> ····* oooooo o o p p O p r1* r° oooooo o o A A Cos ^命赛赛远书 c B .|§--^(>>/17>>5IHr-m 經濟部中央標準局I貝工消費合作社印t -x_i.〇Djoro^ ^ οϋΐοοοιοι ϋΐο ro μ [〇 ro co -Ρχ p -1· oobicnooi cno b cn -Lro-L-Lpocx) 010 0101010 ai o -770- 本紙尺度適用中國國家標準(CNS ) Λ4規格(2丨Ox 297公兑) W 〇 (/>> o r- > m x o "T3 > r- > D m:ro*u — cocootj — D 〇 x o m —< h m c/> $ > S x r- 〇 > S x 厂 O 一I > cn < id 〇 $ > M 33 H x 2 > m n
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Claims (1)
- 4/4927 申請專利範1¾第87115446號專利申請案 1文申凊專利範圍.修正本(90年9月) 1. 一種如下結構式化合物 中 其Y R為甲基或胺基(nh2); I為三氟甲基; R2為氮; X為氫或氟; Xl為氫; Z為硫; Y 為 R12 ; R12為氨* Crc8烷基,可視需要經1至3個Crc6烷氧基取代’ A及A1為0 ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 2 ·根據申請專利範圍第1項之化合物,其中 R為甲基》 3 .根據申請專利範圍第丨項之化合物,其中: Y為C「C3坑基、CrG燒氧乙基、CVC3境氧甲基 CHeHaCVCi 烷氧基)、CHtCKCVq 烷基)]2。 4 .根據申請專利範圍第1項之化合物,其係選自: 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐〉 4/4927甲基-3-(3-甲基-1,2-苯并異P塞唑_5_基]_6•(三氟甲基)_ 2,4-(1Η,3H)-嘧啶二酮; 3-(6-氟-3-甲基-12-苯并異咩唑_5_基]·丨_甲基_6_(三氟甲 基)-2,4(lH,3H)-喃咬二綱; 3_[6-氟-3-(甲氧甲基卜丨,^苯并異嘍唑_5•基甲基_6_ (二氟甲基)-2,4(1Η,3H)-n密咬二酉同;3-[3-(1-甲氧乙基)_丨,2_苯并異p塞唑_5_基]_丨_甲基_6_(三氟 甲基)-2,4(1Η,3H)-b密咬二酮; •(6-氟-3-甲基_;ι,2_苯并異噻唑_5_基)_卜甲基-6_(三氟甲 基)-2,4(1Η,3H)-嘧啶二酮。 5. 6. 7. 从種技W不要之植物品種之方法’纟包括對該等植物之 葉,或含其種子或其他繁殖器官之土壤或水施用除草有 效量之根據申請專利範圍第1項之化合物。 根據申請專利範圍第5項之方法 請專利範圍第2項所示之化合物。 根據申請專利範圍第5項之方法 請專利範圍第3項所示之化合物。 其中該化合物為如申 其中該化合物為如申8. 9. 根據申請專利範圍第5項之方法 請專利範圍第4項所示之化合物。 根據申請專利範圍第5項之方法 物植株、作物種子或其他作物繁 至不要之植物品種之葉部或含其 土壤或水中。 ’其中該化合物為如申 其中該化合物係在作 殖器官之存在下,施用 種子或其他繁殖器言之 ν鬱 10·根據申請專利範圍第9項之方法 其中該作物為轂頬作 -2- 物。 據中請專利範圍第】G項之方法,其中該毅類作物係選 自玉米、小麥及稻。 據申請專利範圍第"項之方法’其中該穀類作物為 據中請專利範圍第9項之方法,其中該作物為大豆。 •才艮據申請專利範圍第13項之方法,其中該化合物係卜甲 土 3 (3- f基.!,2_苯并異ρ塞峻_5基]_6_(三氟〒基)·2,4(出, 3Η)-嘧淀二酮。 15·根據中請專利範圍第5項之方法,纟中該化合物係依約 〇_001公斤/公頃至1公斤/公頃之施用率施用至不要之植 物品種之葉部或含其種子或其他繁殖器官之土壤 中。 μ.—=除草組合物,其包含惰性固體或液體載體及除草有 效量之根據申請專利範圍第1項之化合物。 17. 根據申請專利範圍第16項之组合物,其中該化合物為如 申請專利範圍第2項所示之化合物。 18. 根據申請專利範圍第16項之組合物其中該化合物為如 中請專利範圍第3項所示之化合物。 19. 根據申請專利範圍第丨6項之組合物,其中該化合物為如 申睛專利範圍第4項所示之化合物。 2〇· —種如下結構式之中間化合物: -3- 474927 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍其中 R!為三氟甲基; Κ·2為虱, X為氫或氟; X1為鼠, Ζ為硫; Υ 為 R]2 ; R12為氫, (^-^烷基可視需要經1至3個CrC6烷氧基取代; A及0 ; 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物。 21. —種製備如下結構式之化合物之方法其中 R為甲基或胺基(NH2); 本紙張尺度適用申國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 474927 8 8 8 8 ABCD 六 圍 範 利 請 申 R,為三氟甲基; R2為氣; X為氫或氟; X1為風; Z為硫; 丫為1112 ; 1^12為風* CrC8烷基可視需要經1至3個Ci_C6烷氧基取代; A及Αι為〇 ; ’ 及其光學異構物、非對映異構物及/或互變異構物, 該方法包括由如下結構式胺:其中χ、χ!、γ與Z如上述說明,與如下結構式2_二烷 胺基-6 Η -1,3 -σ号11井-6 -酮N(Ci-C4alkyl)2 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS) Α4規格(21〇x 297公釐) ^ /4927其中Ri與r2如上述說明,於有機酸之存在下反應,形 成如下結構式之中間化合物 ΗV 其中Ri、R2、X、Χι、γ與ζ如上述說明,且由該中間 化合物與如下結構式親電子物 ZiR 其中R如上述說明且Zl為氣,溴或碘,於鹼之存在下反 應。 22, 一種製備如下結構式之化合物之方法〇r Br) 其中 X為氫或氟; Xi為氫; Z為硫; 該方法包括由如下結構式化合物 -6 - 本紙張尺度適用中國國参標準(CNS) A4規格(210 X 297公董) 474927 — 8 8 8 8 A B c D 申請專列範圍 X X, o2nn ,Ν z 其中X:、X!#Z如上述說明,與氯或溴於酸之存在下反 應。 本紙張尺度適用中國國家搮準(CNS) A4規格(210X297公着)
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