TW445258B - Quinolinone derivative and anti-cllergic agent with said quinolinone derivative as the active ingredient - Google Patents

Quinolinone derivative and anti-cllergic agent with said quinolinone derivative as the active ingredient Download PDF

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TW445258B
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Hidetsugu Takagaki
Masayoshi Abe
Mitsuru Sakai
Yasuo Aoki
Shigenori Nakanishi
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Description

44525 8 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 五、發明説明（） 1 發明之背景 發明之技術領域 本發明係關於可有效作爲過敏症之治療劑或抑制劑的 新穎之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可接受之鹽類、作 爲該7-胺基喹啉酮之合成中間物的7-硝基晻啉酮、以及含 有該7-胺基晻啉酮衍生物及其生理上可接受之鹽類作爲有 效成份之抗過敏劑。 背景技藝 在下文所列之文獻中，已揭示與本發明相似之其氧原 子直接鍵結至3-及4-位置上的喹啉酮衍生物》 首先，關於在喹啉酮之含氮環的3-及4-位置上有取代 基但在芳族環上無取代基之喹啉酮化合物，Monatsh. Chem.，98(1), pp. 100-104，1967 揭不了 3 -甲氧基趣 基- 2(1H)-喹啉酮、3-乙氧基-4-羥基- 2(1H)-睡啉酮以及3 ，4-二甲氧基- 2(1H)-喹啉酮之紅外光吸收光譜數據。 Μ ο n a t s h . C h e m.，9 9 ( 6 )，p p 2 1 5 7 - 2 1 6 6，1 9 6 8 亦揭 示供製備3,4_二羥基- 2(1H)-喹啉酮及3,4-二羥基-1-苯基 -2(1H)_晻啉酮的方法。 此外，Liebigs Ann. Chem., 9，pp. 1 545- 1 55 1， 1973揭示供製備3, 4-二羥基-卜苯基- 2(1H)-喹啉酮以及3, 4-二乙醯氧基-卜苯基晻啉酮的方法。 另外，Chem.Ber. 106，pp. 1537-1548，1973 揭 了 供製備3,4_二羥基-卜甲基- 2C1H) -喹啉酮的方法，且Z. 本紙張尺度適用中國國家標準（cns ) A4規格（2丨〇'〆297公嫠） ' 一 4 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) r 4452^1 A7 B7 經濟部中央標準局員工消费合作社印策 五、發明説明（） 2 Naturforsch., B： Anorg. Chem. Org.Chem., 33B(4) pp.429-432揭示供製備3,4-二羥基-卜苯基-2(1H)-喹啉酮 的方法》 Monatsh. Chem., 115(2)，pp. 231-242，1984 揭不供 製備3,4-二羥基-2(11〇-喹啉酮、3-甲氧基-4-羥基-2(111) -喳啉酮、3-乙氧基-4-羥基-2C1H)-晻啉酮、3-丙氧基-4 -羥基- 2(1H)_喹啉酮、3-三氟乙醯氧基-4-羥基- 2(1H) -Df啉酮、3-乙醯氧基-4-羥基-2(1H)-暗啉酮、3-乙醯氧 基-4-羥基-卜甲基喹啉酮、以及3-甲氧基-4-羥基 -1-甲基-2(1H)_喹啉酮的方法。 Phosphorus and Sulfur, 21(1), pp. 47-52, 1984 揭示了 3, 4-二羥基- 2(1H)-睦啉酮3-二甲基磷酸酯、3-羥 基-4-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮3-二甲基磷酸酯、3, 4-二羥基 -2(1H)-喹咐酮3-二乙基磷酸酯、3,4-二羥基-2(11〇-喹啉 酮3-二異丙基磷酸酯以及彼等化合物之N-甲基化合物》 F E B S L e 11. , 2 4 6 ( 1 - 2 )，p p. 1 1 3 - 1 1 6, 1 9 8 9 揭示供 製備3 ,4-二羥基- 2(1H)-喹啉酮的方法。 P h y t 〇 c h e m i s t r y，2 8 ( 5 )，p. 1 5 1 7 - 1 5 1 9，1 9 8 9 揭示 由01&1156113 311133七3萃取出之3,4-二甲氧基-2(111)-喹啉 酮以及3, 4-二甲氧基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮》 就在喹啉酮之芳族環上有取代基的化合物而言，Indi a n J . C h e ra.，S e c t. B，1 5 B ( 5 )，p p · 4 4 0 - 4 4 4，1 9 7 7 揭示 由Chloroxylon swietenia DC之樹皮所得的3,4-di甲氧基 -2(1H)-晻啉酮、8-甲氧基-3-甲氧基-4-羥基-1-甲基-2(1 n, II - ί ^^1· ^^^1 - - 1^11 (请先閲讀背面之注意事項再填寫本買) 豬 本紙張尺度適用中國國家樣率（CNS ) A4規格（210X297公釐） -5 — 44525 8 A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 五、發明説明（） 3 H)-喹啉酮及其甲基醚、8-甲氧基-3, 4-二羥基-卜甲基_2( 1H)-喹啉酮。 此外，I n d i a n J. C h e m ·，S e c t B，2 2 B ( 1 2 )，p P 1254-1256揭示供製備8-甲氧基-3~甲氧基-4-羥基- 2(1H)-暗啉酮及8-甲氧基-3, 4-二甲氧基-卜甲基-2 (1H)-膣啉酮 的方法。 另外，J . H e 1; e r 〇 c y c 1 i c C h e m. , 2 2，p p. 1 〇 8 7 - 1 0 8 8 ，1985揭示供製備3-甲氧基-4-羥基-1-甲基-2(1 H)-睦啉 酮及8-甲氧基-3-甲氧基-4-羥基- 2(1H)-DI啉酮的方法。 Journal of Natural Products, 58(4), pp. 574-576掲示由Eriostemongardneri所得之成份，8 -甲氧基-3, 4-二羥基-2(1H)-睦啉酮'然而，如前所述，僅有甲氧基 已知爲晻啉酮衍生物之芳環的取代基。 再者，在美國專利第5,378,694號（對應於¥0 92/04,3 28及日本專利申請案第二次公告平6-502,845號）中，記 載含有羰基作爲3-位置取代基且在4-位置有羥基或烷氧基 爲取代基之睦啉酮衍生物，以及此等化合物之抗病毒活性 與抗髙血壓活性。 還有，在美國專利第5, 412, 104號（對應於W0 92/04,3 27及日本專利申請案第二次公告平7-110, 853號）中，記 載在3-位置上之取代基爲含羰基的取代基且在4-位置上含 有烷氧基、羰氧基或胺基爲取代基之睦啉酮衍生物及此等 化合物之抗病毒活性；歐洲專利459, 561 A2揭示2, 4-二氧 四氫喹啉酮衍生物，其3-位置取代基爲含羰基的取代基， 本k張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4洗格（210X297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· -β 碑 —6 - 經濟部中央標準扃員工消费合作社印装 45 25 8 A7 _B7__五、發明説明（） 4 且4-位置基團爲可變之4-酮。 歐洲專利申請案公告號481, 676 A1所揭示之晻啉酮衍 生物在3-位置上之取代基爲具有取代基之芳基團且4-位置 上之取代基爲羥基：美國專利第4, 1 24,587號所揭示之喳 啉酮衍生物在3-位置上有亞磺醯基且在4-位置上有羥基作 爲取代基；且美國專利第4, 1 27, 574號掲示在3-位置上有 磺醯基爲取代基且在4-位置上有羥基爲取代基之睦啉酮衍 生物。 歐洲專利申請案公告第685,466 A1號揭示了在3-位置 上有硫化物作爲取代基且在4-位置上有羥基爲取代基之晻 啉酮衍生物，此外，W0 9 6/04288揭示了 5 ,7-二甲基-4-羥 基- 2(1H)_睦琳嗣衍生物以及5，—氣-4-經基- 睦 啉酮" 此外，在美國專利第5, 1 7 9, 1 07號以及美國專利第5, 1 90 ,956號則理論性地描述了在芳族環上有取代基且有氧直 接鍵結至3-及4-位置上的晻啉酮衍生物〇然而，此二美國 專利卻未揭示如本發明之在7-位置上有諸如胺基或硝基等 取代基的喹啉酮衍生物。 此等美國專利雖揭示了在3-及4-位置上之取代基爲相 同者的晻啉酮衍生物且揭示此等化合物具有抗病毒活性。 但是，此等美國專利卻既未揭示在7-位置上有胺基之喹啉 酮衍生物，更未揭示此等化合物之抗過敏活性，然而此等 技術內容正爲本發明之目標。 另一方面，雖然已知有多種之抗過敏劑可拮抗即時性 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 、tr 本紙婊尺度適用申國國家榇準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） -7 - 44525 8 A7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（） 5 過敏症（即I型過敏症），但截至目前爲止幾乎未有可有效 對抗遲發性過敏症之過敏劑的報告。然而，在各種類型之 過敏症中，遲發性過敏症會造成頑固性過敏症，因此，在 臨床上係使用可有效對抗遲發性過敏症之類固醇。雖然， 類固醇具有極強之治療效果，但是，確有嚴重之副作用， 諸如，消化性潰瘍、易感染、心理障礙、類固醇糖尿、 多毛症、月亮臉、骨頭變得易脆之骨質疏鬆症及肥胖 症》基於此一原因，類固醇之臨床使用必須有嚴格之限制 ，且須有醫師之密切監督* 因此，類固醇廣泛地作爲主要供輕度皮膚過敏性疾病 所用之外用藥劑，但是，即使彼等已經過確認可有效地拮 抗一般過敏症，尤指遲發性過敏症，目前彼等之使用還是 有嚴格之限制。在此情況下，對於可同時有效對抗即時性 過敏症及遲發性過敏症且副作用少之藥劑的研發係殷切需 求的。 如前所述，在7-位置上有胺基之衍生物爲取代基的喹 啉酮衍生物及作爲彼等之合成中間物的7-硝基晻啉酮衍生 物係未知者。因此，7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可接 受之鹽類可作爲有效拮抗即時性過敏症及遲發性過敏症且 副作用少之抗過敏劑的事實亦是未知者。 發明之總論 本發明之目標係在於提供新穎之硝基喹啉酮衍生物、 由該硝基喹啉酮衍生物所合成得之胺基喹啉酮衍生物以及 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 、11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐} -8 - 44525 8 A7 B7五、發明説明（） 6 其生理上可接受之鹽類，並提供含有彼等胺基喹啉酮衍生 物及其生理上可接受之鹽類作爲有效成份的極安全藥劑， 尤其係指可有效對抗即時性過敏症及遲發性過敏症之抗過 敏劑。再者，本發明之另一目標亦提供治療哺乳動物之過 敏症的方法，此方法包括投服病理上有效量之前述藥劑。 爲了達到前述目標，本發明之發明人合成了無數之化 合物，然後，評估彼等之藥效及安全性。結果，成功地合 成出在芳基環上有硝基爲取代基之7-硝基喹啉酮衍生物， 然後，進一步由此化合物合成出具有7-胺基之睦啉酮衍生 物，且發現該7-胺基衍生物乃非常有效之抗過敏劑，因而 完成了本發明。 本發明提供下文所詳述之7-胺基喹啉酮衍生物、其生 理上可接受之鹽類、含有該7-胺基喹啉酮衍生物及其生理 上可接受之鹽類爲有效成份之抗過敏劑、以及卜硝基11奎_ 酮衍生物。 (1) —種下列通式（I)所示之7-胺基喹啉酮衍生物· (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂 經濟部中央榇準局員Η消費合作杜印装
/ R
0R
1 /IV 基 烷 或 子 原 ，氫| 中爲| 式 本紙張尺度適用中國國家橾率（CNS > Α4規格（210Χ297公釐） 9 445 25 8 a? B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（） 7 1?2及1?3爲互異之原子團，各自選自氫原子、醯基、烷 基或烯基；且 R4及R5爲互異或相同之原子團，各選自氫原子 '醯基 烷基或芳烷基； 以及其生理上可接受之鹽類。 (2) 如（1)所述之7 -胺基喹啉酮衍生物及其生理上可接 受之鹽類，其中h爲氫原子或是直鏈或支鏈的h-Ci。烷基 〇 (3) 如（1)所述之7 -胺基喹啉酮衍生物及其生理上可接 受之鹽類，其中，R2及R3各爲氫原子、醯基、直鏈或支鏈 C i - C ^。烷基、或直鏈或支鏈C 2 - C1 〇烯基。 (4) 如（1)所述之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可接 受之鹽類，其中，1^及1?5係相同或互異且各爲氫原子、醯 基、直鏈或支鏈Ci-Ci。烷基、或直鏈或支鏈〇2-(：1(}烯基、 或芳烷基。 (5) 如（1)至（4)中任一項所述之胺基喹啉酮衍生物 及其生理上可接受之鹽類，其中，1? i爲氫原子或是直鏈或 支鏈C i - C i 〇烷基；R 2及R 3各爲氫原子、醯基、直鏈或支鏈 Ci-Ci。烷基、或直鏈或支鏈（：2-(：1。烯基；且1?4及1?5係相同 或互異且各爲氬原子、醯基、直鏈或支鏈Ci-Cu烷基、直 鏈或支鏈“彳^烯基、或芳烷基。 (6) 如（5)所述之7-胺基晻啉酮衍生物及其生理上可接 受的鹽類，其中，R2爲氫原子；且1?3直鏈或支鏈（^-(^。烷 基或是直鏈或支鏈Ca-Ci。烯基。 _ 本紙張尺度適用中國國家椟準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 一 10 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝' 445 25 8 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 A7 B7五、發明説明（） 8 (7) 如（5)所述之卜胺基喳啉酮衍生物及其生理上可接 受的鹽類，其中，1?2爲醯基；且R3爲氫原子。 (8) 如（5)所述之7-胺基瞎啉酮衍生物及其生理上可接 受的鹽類，其中，R2爲醯基；且R3爲直鏈或支鏈（^-(：10烷 基或是直鏈或支鏈Cz-Ci。烯基。 (9) 如（5)所述之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可接 受的鹽類，其中，R2爲直鏈或支鏈。烷基或是直鏈或 支鏈Cs-Ci。烯基且Ra爲氫原子。 (10) 如（5)所述之7-胺基晻啉酮衍生物及其生理上可 接受的鹽類，其中，R2爲直鏈或支鏈Ci-Cx。烷基或是直鏈 或支鏈C2-C1。稀基且Ra爲酿基。 (11) 如（5)所述之7-胺基喑啉酮衍生物及其生理上可 接受的鹽類，其中，1?2及1?3互異地爲直鏈或支鏈Ci-Ci。烷 基或是直鏈或支鏈Cs-Ci。烯基。 (12) 如（6)至（11)中任一項所述之7-胺基睦啉酮衍生 物及其生理上可接受的鹽類，其中，R4爲氫原子；且爲 氫原子、醯基、直鏈或支鏈Ci-Cu烷基或是直鏈或支鏈C2 ~Cl。嫌基或是芳院基。 (13) 如（12)所述之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可 接受的鹽類，其中，R5爲醯基。 C14)如（13)所述之7-胺基暗啉酮衍生物及其生理上可 接受的鹽類，其中，R5係由經取代之肉桂醯基所構成的醯 基。 _(15)如（14)所述之7-胺基膣啉酮衍生物及其生理上可 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐) .---------------，訂------# <請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -11 - 44525 8 A7 B7 _五、發明説明（） 9 接受的鹽類，其中，1?5爲4-羥基-3-甲氧基肉桂醯基，或 是3, 5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。 (16) —種抗過敏藥學組成物，其含有如（1)至（11)中 任一項所述之7-胺基晻啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽 類爲有效成份。 (17) —種抗過敏藥學組成物，其含有如（12)所述之7-胺基喹啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類爲有效成份。 (18) —種抗過敏藥學組成物，其含有如（13)所述之7-胺基喹啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類爲有效成份。 (19) 一種抗過敏藥學組成物，其含有如（14)所述之7-胺基喹啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類爲有效成份。 (20) —種抗過敏藥學組成物，其含有如（15)所述之7-胺基晻啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類爲有效成份β (2 1 )—種下列通式（I )所示之7 -胺基喹咐酮衍生物： ^-----------^------1T------.# (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製
(I) 式中， h爲氫原子或是直鏈或支鏈的。烷基； 1?2及1?3爲相同之原子團，選自氫原子、醯基、烷基或 烯基：且 1?4及R5爲互異或相同之原子團，各選自氫原子、醯基 本紙張冗度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（UOX297公嫠） -12 - 44525 8 A7 B7 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印褽 五、發明説明（） 10 、烷基或芳烷基；以及其生理上可接受之鹽類。 (22) 如（21)所述之7-胺基晻啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，1?2及1?3爲氫原子、直鏈或支鏈的 C ^ 〇烷基、或直鏈或支鏈的C 2 - C i 〇烯基。 (23) 如（21)所述之7-胺基晻啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，1?4及1?5爲相同或互異之原子團，各自 選自氫原子、醯基、直鏈或支鏈的匕-(：1。烷基、或直鏈或 支鏈的C2-C:。烯基。 (24) 如（21)至（23)之所述7-胺基睦啉酮衍生物及其生 理上可接受之鹽類，其中，1?2及1?3爲氫原子，直鏈或支鏈 的^^-“。烷基、或直鏈或支鏈的Ca-Ci。烯基；且h及Rs爲 相同或互異之原子團，各選自氫原子、醯基、直鏈或支鏈 的“乂^烷基、或直鏈或支鏈的Ca-Ci。烯基或芳烷基。 (25) 如（24)所述之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，1?2及1?3爲氫原子。 (26) 如（24)所述之7 -胺基睦啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，R2及R3爲直鏈或支鏈的^-Ci。烷基、 或直鏈或支鏈&c2-clt)烯基。 (27) 如（25)所述之7 -胺基晻啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，R4爲氫原子；Rs爲氫原子、醯基、直 鏈或支鏈的L-Cu烷基、或直鏈或支鏈的L-Ci。烯基或是 芳烷基。 (28) 如（26)所述之7 -胺基睦啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，R4爲氫原子；R5爲氫原子、醯基、直 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- 訂 綉 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -13 - 8 5 2 5 4 4
7 7 A B 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（） 11 鏈或支鏈的Ci-Ci。烷基、或直鏈或支鏈的C2_Clt>燦基或是 芳烷基。 (29) 如（27)所述之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，1?5爲醯基。 (30) 如（28)所述之7-胺基喹啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，R5爲醯基。 (31) 如（29)所述之7 -胺基晻啉酮衍生物及其生理上 可接受之鹽類，其中，R5係經取代之肉桂醯基所構成的醯 基。 (32) 如（30)所述之7 -胺基喹啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，R5係經取代之肉桂醯基所構成的醯基 〇 (33) 如（31)所述之7-胺基睦啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，爲4-羥基-3-甲氧基肉桂醯基或3,5 -二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。 (34) 如（32)所述之7-胺基晻啉酮衍生物及其生理上可 接受之鹽類，其中，1?5爲4-羥基-3-甲氧基肉桂醯基或3, 5 -二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。 (35) —種抗過敏藥學組成物，其含有如（21)至（34)中 任一項所述之7-胺基喹啉酮衍生物或其生理上可接受的鹽 類爲有效成份。 (36) —種下列通式（II)所示之7-硝基膣啉酮衍生物： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 訂 -14 - 44525 8 A7 B7 經濟部中夬標率局貝工消费合作杜印製 五、發明説明（） 12
…-(II) 式中 Ri爲氫原子或烷基； 尺2爲氫原子、烷基、醯基或烯基；以及 1?3爲氫原子、烷基或烯基。 (37) 如前述（36)之7-硝基瞎啉酮衍生物，其中，“爲 氫原子或是直鏈或支鏈的Ci-Ci。烷基" (38) 如（36)所述之7-硝基喹啉酮衍生物，其中，1?2及 R3係相同或互異，且各爲氫原子、直鏈或支鏈的匕-^。烷 基或是直鏈或支鏈的Cz-Ci。烯基。 (39) 如（36)至（38)所述之7-硝基喹啉酮衍生物，其中 ，Ri爲氫原子或直鏈或支鏈的Ci-Ci。烷基；且1^及1?3係相 同或互異，且各爲氫原子、直鏈或支鏈的（^-(：1〇烷基或是 鏈或支鏈的Ca-Ci。烯基。 (40) 如（39)所述之7-硝基晻啉酮衍生物，其中，1?2爲 直鏈或支鏈的Ct-Cu烷基或是鏈或支鏈的Ca-Ci。烯基；且 1?3爲氫原子5 (41) 如（39)所述之7-硝基喳啉酮衍生物，其中I 1?2爲 醯基；且R3爲氫原子、直鏈或支鏈的Ci-Ci。烷基或是直鏈 (锖先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝.
,tT 绣 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） -15 - 44525 8 Α7 Β7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、發明説明（） 13 或支鏈的C2-Ci。烯基。 (42) —種治療哺乳動物之過敏症的方法，該方法包含 投服病理上有效量之如（1)至（11)所述之7-胺基喹啉酮或 其生理上可接受之鹽類。 (43) —種治療哺乳動物之過敏症的方法，該方法包含 投服病理上有效量之如（12)所述之7-胺基喹啉酮或其生理 上可接受之鹽類β (44) 一種治療哺乳動物之過敏症的方法，該方法包含 投服病理上有效量之如（13)所述之7-胺基暗啉酮或其生理 上可接受之鹽類》 (45) —種治療哺乳動物之過敏症的方法，該方法包含 投服病理上有效量之如（14)所述之7 -胺基喹啉酮或其生理 上可接受之鹽類。 (46) —種治療哺乳動物之過敏症的方法，該方法包含 投服病理上有效量之如（15)所述之7-胺基喹啉酮或其生理 上可接受之鹽類。 (47) —種治療哺乳動物之過敏症的方法，該方法包含 投服病理上有效量之如（21)至（34)所述之7-胺基瞎啉酮或 其生理上可接受之鹽類。 (48) —種使用如（34)至（36)所述之7 -硝基喹啉酮衍生 物來製備如（1)至（15)及（21)至（34)中任一者所定義之7- 胺基晻啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類的方法，其包 含使用該7-硝基晻啉酮作爲中間物的步驟。 _(49) —種使用如（37)所述之7-硝基睦啉酮衍生物來製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) Α4規格< 210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -16 - 經濟部中央橾準局員工消费合作社印製 4 4 R 2 5 8 A7 乙 B7五、發明説明（） 14 備如（1)至（15)及（21)至（34)中任一者所定義之7-胺基喹 啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類的方法，其包含使用 該7-硝基喹啉酮作爲中間物的步驟。 (50)—種使用如（38)至（39)所述之7-硝基睦啉酮衍生 物來製備如（1)至（15)及（21)至（34)中任一者所定義之7-胺基睦啉酮衍生物或其生理上可接受之鹽類的方法，其包 含使用該7-硝基喹啉酮作爲中間物的步驟。 因此，本發明係提供新穎之硝基睦啉酮衍生物、由該 硝基喹啉酮衍生物所合成得之胺基喹啉酮衍生物，以及含 有該胺基晻啉酮衍生物作爲有效成份之極安全的抗過敏劑 ,其可有效地對抗即時性過敏症及遲發性過敏症。 本發明之較佳體系的說明 在本發明通式（I)及（II)所示之7-胺基喹啉酮衍生物 及硝基喹啉酮衍生物中，R1係示氫原子或烷基，其中， 該烷基可爲直鏈或支鏈烷基。 如是烷基之特定實例爲甲基、乙基、丙基、異丙基、 正丁基、第二丁基、正戊基、己基、辛基、以及癸基。該 烷基宜爲具有1-1G個碳原子者，更佳爲具有1-8個碳原子 者。 此外，通式（1)中的R2及R3係示氫原子、醯基、烷基 或烯基。醯基之例子有苯甲醯基及烯醯基，其代表例爲甲 醯基、乙醯基、丙醯基及丁醯基。該苯甲醯基可具有取代 基，且其例有對羥基苯甲醯基、對甲氧基苯甲醯基、2,4- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國固家橾準（CNS ) A4規格（2丨0 X 2们公釐） A7 B7 五、發明説明（） 15 二羥基苯甲醯基以及2,4-二甲氧基苯甲醯基。較佳的是， 彼等爲烷醯基，更佳爲乙醯基。 至於烷基，彼等可爲直鏈或是支鏈的烷基，其例包括 有甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、正戊 基、己基、辛基、以及癸基。該烷基宜爲具有卜10個碳原 子者，更佳爲具有1-8個碳原子者。 至於烯基，彼等可爲直鏈或支鏈的烯基，其例包括有 乙烯基、丙烯基、己烯基、辛烯基及香葉草基。該烯基宜 爲具有2-1Q個碳原子者，更佳爲具有3-8個碳原子者。 此外，通式（I)及（II)中之R4及R5係相同或互異，且 示氫原子、醯基、烷基、烯基、或芳烷基。醯基之例有烯 醯基（代表例爲甲醯基、乙醯基、丙醯基及丁醯基）、苯甲 醯基、經取代基之苯甲醯基、以及可經取代之肉桂醯基。 經濟部中央榡隼局負工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經取代之苯甲醯基之例包括對羥基苯甲醯基、對甲氧 基苯甲醯基、2,4-二羥基苯甲醯基以及2,4_二甲氧基苯甲 醯基。可經取代之肉桂醯基的例子有肉桂醯基.2-羥基肉 桂醯基、3_羥基肉桂醯基、4-羥基肉桂醯基、3,4-二羥基 肉桂醯基、4-羥基-3-甲氧基肉桂醯基、3-羥基-4-甲氧基 肉桂醯基、以及3,5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。較佳的 是，彼等爲可經取代之肉桂醯基。 若通式（I)及（II)中之1?4及R5爲院基，彼等可爲直鍵 或支鏈之烷基，其例包括有甲基、乙基、丙基、異丙基， 正丁基、第二丁基、正戊基、己基、辛基、以及癸基。該 烷基宜爲具有卜1Q個碳原子者，更佳爲具有1-8個碳原子 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -18 - A7 B7 經濟部中央橾率局員工消费合作杜印製 五、發明説明（） 16 者。 至於烯基，彼等可爲直鏈或支鏈的烯基，其例包括乙 烯基、丙烯基、己烯基、辛烯基及香葉草基《該烯基宜爲 具有2-1Q個碳原子者，更佳爲具有3-8個碳原子者。 至於芳烷基之例子，則有笮基及經取代之苄基（諸如 ,對甲氧基苄基及對羥基苄基）。本發明包括其R4及1?5爲 相同基團之通式（I)及（II)所示的7-胺基喹啉酮衍生物， 以及包含選自前述基團之各種不同取代基組合的7-胺基喹 啉酮衍生物。 在通式（II)所示之7-硝基喹啉酮衍生物（其爲製備本 發明之7-胺基喹啉酮衍生物之車要中間物）中，R2係示氫 原子、醯基、烷基或烯基。醯基之例子有苯甲醯基及烯醯 基，其代表例爲甲醯基、乙醯基、丙醯基及丁醯基。該苯 甲醯基可具有取代基，且其例有對羥基苯甲醯基、對甲氧 基苯甲醯基、2,4-二羥基苯甲醯基以及2,4-二甲氧基苯甲 醯基。較佳的是，彼等爲烷醯基，更佳爲乙醯基。 至於烷基，彼等可爲直鏈或支鏈之烷基，其例包括有 甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、正戊基 、己基、辛基、以及癸基。該烷基宜爲具有卜10個碳原子 者，更佳爲具有1-8個碳原子者。 至於烯基，彼等可爲直鏈或支鏈的烯基，其.例包括有 乙烯基、丙烯基、己烯基、辛烯基及香葉草基。該烯基宜 爲具有2-10個碳原子者，更佳爲具有3-8個碳原子者。 在通式（11)中，R3係示氫原子、烷基或烯基。烷基之 J------------敦-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -锊· 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS > A4规格（210X297公釐） -19 一 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 B7五、發明説明（） 17 例爲甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、正 戊基、己基、辛基、以及癸基。該烷基宜爲具有卜10個碳 原子者，更佳爲具有1-8個碳原子者。 至於烯基，彼等可爲直鏈或支鏈的烯基，其例包括有 乙烯基、丙烯基、己烯基、辛烯基及香葉草基。該烯基宜 爲具有2-10個碳原子者，更佳爲具有3-8個碳原子者》 下列化合物爲本發明之式（I )所示7-胺基晻啉酮衍生 物的實例化合物。 7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-3-乙醯氧基-4-丁氧基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯 氧基-4-己氧基-2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基- 4- (3 -甲基-2-丁烯氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4 -香葉草基氧基- 2(1H)-喹咐酮，7-胺基-3-乙醯氧基- 4-羥基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-甲氧基- 2(1H )-晻啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲醯氧基- 4-( 3-甲基-丁 烯氧基-4-羥基- 2(1H)-睹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-香 葉草基氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-羥基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-乙醯氧基-3-甲氧基- 2(1H)_喹 啉酮，7-胺基-4-乙醯氧基-3-(3-甲基-2-丁烯氧基）-2(1Η )-暗啉酮，7-胺基-4-乙醯氧基-3-香葉草基氧基- 2C1H)-喹啉酮，7-胺基-4-苯醯氧基-3-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-苯醯氧基-3-丁氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-苯 醯氧基-3-己氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-苯醯氧基ΙΟ-甲基 -2-丁醯氧基 ）-2(1Η)-喹啉酮 ， 7-胺基-4-苯醯氧
-----------^-------1T------.^ (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁；I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） - 20 - 在 4 5 2 5 8 a? B7 經濟部中央橾隼局員工消費合作杜印製 五、發明説明（） 18 基-3-香葉草基氧基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-3, 4-二甲氧 基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲氧基- 2(1H)-喹 啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-甲氧基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基 -3-甲氧基- 4-(3-甲基-2-丁醯氧基）-2(1Η)_睦啉酮，7-胺 基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基-3-甲氧基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-3 -異丙氧基-4-甲 氧基- 2(1H)-喳啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基- 2(1H )-喹啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-異丙氧基- 2(1H)_晻啉酮， 7-胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2-丁醯氧基）-2(1Η)_暗 啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基-2C1H)-喹啉 酮，7-胺基-4-羥基-3-異丙氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3 -丁氧基-4-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3,4-二丁氧基 -2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-己氧基- 2(1H)-喹啉 酮，7-胺基-3-丁氧基-4-(3-甲基-2-丁醯氧基）-2(1Η)-喹 啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-2(1H)_睦啉酮， 7-胺基-3-丁氧基-4-羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-己氧 基-4-甲氧基- 2(1H)，7-胺基-4-丁氧基-3-己氧基- 2(1H)-喹啉酮，7~胺基-3,4-二己氧基-2(1}〇-喹啉酮，7-胺基-3 -己氧基_4_(3 -甲基_2_ 丁嫌氧基）_2(1H) -暗琳嗣，7_胺基 -4 -香葉草基氧基-3-己氧基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3-己 氧基-4-羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基- 3-(2-甲 基戊氧基）-2(1Η)-睦啉酮，7-胺基-4-丁醯氧基-3-(2-甲’ 基戊氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-胺基-4-己氣基- 3-(2-甲基 戊氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基） ^-----------裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
•1T 锑 本紙張尺度逋用中國困家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐》 -21 - 4 45^5 8 4 45^5 8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __B7____ 五、發明説明（） 19 - 3-(2-甲基戊氧基）-2(lH)-Bf啉酮，7-胺基-4-羥基- 3-(2 -甲基戊氧基）-2(lH)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基-3-辛氧 基- 2(1H)-睡啉酮，7-胺基-4-丁醯氧基-3-辛氧基_2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-辛氧基- 2(1 Η)-喹啉酮，7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基- 2(1Η)-喹啉酮，7 -胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基- 2(1Η)_喹啉酮，7-胺基 -4-羥基-3-辛氧基- 2(1Η)_喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基_3-( 2- 丙烯氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-胺基-4-丁醯氧基- 3-(2-丙烯氧基）-2(1Η)-晻啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_3 -(2-丙烯氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基- 3- (2-丙烯氧基）-2(1Η)_瞳啉酮，7-胺基-4-羥基- 3-(2-丙 烯氧基）-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-甲氧 基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-丁醯氧基-3-香葉草基氧基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-己氧基- 2(1H) -瞎啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧 基）-2(1Η)-喹啉酮，I胺基- 3,4-二香葉草基氧基-2(lH)-晻啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-2(lH)-喹啉酮， 7-胺基-3, 4-二羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-羥基-4-甲 氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-丁醯氧基-3-羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4_己氧基-3-羥基-2(1H)-喹啉酮，卜胺 基-3-羥基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-2(111)-喹啉酮，7-胺 基-4-香葉草基氧基-3-羥基-2 (1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙 醯氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯 本紙張尺皮適用中國國家梯準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝· --β 綉 -22 - 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） 20 氧基-4-乙氧基-卜甲基-2(丨11)-暗啉酮，7-胺基-3-乙醯氧 基-4-丁醯氧基-卜甲基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-乙醯氧 基-4 -己氧基-1-甲基- 2(1H)-Bf啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基 -4-乙氧基-卜甲基-2(1Η)-0§啉酮，7-胺基-乙醯氧基 香葉草基氧基-1-甲基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-3-甲醯氧 基-4-己氧基-卜甲基- 睦啉嗣，7-胺基_3_甲醯氧基 -4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基-2(1H)-睦啉酮，7-胺基 -3-甲醯氧基-4-香葉草基氧基-卜甲基-2(1H)_晻琳酮，7_ 胺基_3_甲醯氧基-4-經基-卜甲基- 2(1Η)_瞎琳嗣，7 -胺基 - 4-乙醯氧基-3-甲氧基-卜甲基- 2(1Η)-喹啉銅，7-胺基-4 _乙醯氧基-3-丁醯氧基-1-甲基-2(1Η)-晻啉酮，7-胺基-4 -乙醯氧基-3-己氧基-1_甲基- hill) -睦啉酮，7 -胺基- 4-乙醯氧基- 3(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜甲基-2(1Η)_喹琳酮， 7 -胺基-4-乙醯氧基-I香葉草基氧基-卜甲基-2(1 Η)-睦琳 酮，7-胺基-4-苯甲醯氧基-3-甲氧基-卜甲基-2(1Η)-Β查琳 酮，7-胺基-4-苯甲醯氧基-3-丁氧基-1-甲基-2(1Η卜睦琳 酮，7-胺基-4-苯甲醯氧基-3-己氧基-卜甲基-2ΠΗ)-睦琳 酮，7-胺基-4-苯甲醢氧基- 3-(3 -甲基-2-丁烯氧基）-1-甲 基-2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-4 —苯甲醯氧基_3 —香葉草基氧 基_卜甲基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基_3 ,4-二甲氧基-卜甲基 -2(1H)-膣啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲氧基-卜甲基-2(1 H)-瞎啉酮，7 -胺基-4-己氧基〜3 -甲氧基-1-甲基- 2(1H)-睦啉®，7 -胺基甲氧基- 4- (3 -甲基-2-丁儲氧基）_1_甲 基- -暗琳酮，7 -胺基-4-香葉早基氧基-3-甲氧基 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210 X 297公董) L----L-------裝------訂------絲 (請先閱讀背面之注項再填寫本頁) -23 - 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 4 4 5 2 5 8 A7 B7 五、發明説明（） 21 甲基- 2C1H) -喹啉酮，7 -胺基-4-羥基-3 -甲氧基-卜甲基一2 (1H)-喹啉酮，7-胺基-3-異丙氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1 H)-喹啉酮，7 -胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-甲基_2(1H) -喹啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-1-甲基_2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜 甲基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧 基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-羥基-3-異丙氧基- I -甲基- 2(1Η)-0奢琳嗣，7 -胺基-3-丁氧基-4-甲氧基甲 基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3,4_二丁氧基-卜甲基- 2(1H)_ 喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-己氧基-卜甲基- 2(1H)_喹啉 酮，7-胺基-3-丁氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基-2 (1H)-喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-卜甲基 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H) -喹啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1 Η)-喹 啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-己氧基-卜甲基- 2(1Η)-喹啉酮 ,7-胺基-3,4-二己氧基-1-甲基-2(11〇-喹晰酮-2(11〇-喹 啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-己氧基-卜甲 基- 2C1H)-喹啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1 H)-睦啉酮，7-胺基-4-甲氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-卜甲基 -2(1H)-睦啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-(2-甲基戊氧基）-卜 甲基-2(1H)_晻啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-(2-甲基戊氧基 )-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基 )-3-(2-甲基戊氧基）_卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，卜胺基- 4- 本紙張尺度適用中國國家楼準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --- -----受— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、v9 -24 - 445258 g 五、發明説明（） 22 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 香葉草基氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1-甲基- 2(1H)-喹咐酮， 7-胺基-4-羥基-3-(2-甲基戊氧基）-卜甲基-2(1H)-喹啉 酮，7-胺基-4-甲氧基-3-辛氧基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7 -胺基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-4-己氧基-3-辛氧基-卜甲基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4 -(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-甲基-2(1H)_晻咐酮， 7-胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-1-甲基- 2(1H)-喹啉 酮，7-胺基-3-辛氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基-3-(2-丙烯氧基）-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7 -胺基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮， 7-胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-喹啉 酮，7-胺基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-卜 甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4 _甲氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基-3-香 葉草基氧基-卜甲基-2 (1H)-晻啉酮，7-胺基-3-香葉草基 氧基-4-己氧基-1-2C1H)-晻啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧 基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-：1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-3,4-二香葉草基氧基-卜甲基-2(1}〇-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜甲基-2(1H)-D奎啉酮，7-胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧 基-3-羥基-1-甲基- 2(1Η)-Π奎啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-羥基-卜甲基- 2(1Η)-睦啉酮，7-胺基-3-羥基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基 本紙張尺度適用中國國家椟準（CNS > A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標隼局貝工消費合作杜印製 445258 五、發明説明（） 23 氧基-3-羥基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3,4-二羥基 -1-甲基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1 -乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-乙氧基-1-乙基- 2(1H)-瞎啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-乙 基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-己氧基-卜乙基 -2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-(3-甲基-2-丁烯 氧基）-乙基- 2(1H)_睦啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基-4-香葉 草基氧基-1-乙基- 2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基- 4-羥基-卜乙基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-甲氧 基-卜乙基-2(1H)_喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基-3-甲醯氧基 -卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-己氧基-1 -乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基- 4-(3 -甲基- 2-丁烯氧基）-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4 -香葉草基氧基-卜乙基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3-甲醯氧 基-4-羥基-1-乙基-2(1 H)-喹啉酮，7-胺基-3,4-二甲氧基 -卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基-3-甲氧基-卜乙 基- 2(1H) -瞎啉酮，7 -胺基-4-己氧基-3 -甲氧基-1-乙基-2 (1H〕-暱啉酮，7-胺基-3-甲氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基） -；!-乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-甲氧 基-卜乙基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基-3-甲氧基-卜乙 基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-異丙氧基-4-甲氧基-卜乙基 -2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基-3-異丙氧基-1-乙基-2 (1H)-瞎啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-1-乙基- 2(1 H)-喹啉酮，7-胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基） 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） t請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -装 訂 -26 - 44525 8 A7 B7_ 五、發明说明（） 24 - 1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-異丙 氧基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基-3-異丙氧基 -1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲氧基-4-甲氧基-1-乙基- 2(1H)_睡啉酮，7-胺基-3,4-二丁氧基-：1-乙基-2(111 〕_晻啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-己氧基-1-乙基- 2(1H)-喹 啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-卜乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-羥基-卜乙基- 2(1H)_睦啉酮 ,7-胺基-3-己氧基-4-甲氧基-卜乙基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-己氧基-卜乙基- 2(1H)_睦啉酮，7-胺基-3,4-二己氧基-卜乙基-2(11〇-晻啉酮，7-胺基~3_己氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1_乙基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-己氧基-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-3 -己氧基-4-羥基-1-乙基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基- 4-甲氧基- 3- (2 -甲基戊氧基）_1_乙基_2(1H) -瞎琳嗣，7-胺 基-4-丁氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-乙基- 2(1H)_喹啉酮t7 -胺基-4-己氧基- 3- (2 -甲基戊氧基）-1-乙基- 2(1H)_應琳 酮，7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-甲基戊氧基）-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基- 3-(2-甲 基戊氧基）-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基- 3-(2-甲基戊氧基）-卜乙基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-4-甲氧基- 3-辛氧基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮t 7-胺基-4-丁氧基-3-辛氧 基-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-辛氧基-1 -乙基-2(1H)_喹咐酮，7-胺基(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-乙基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 裝 訂 鍵 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印装 -27 - 445258 經濟部t央樣隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（） 25 3_辛氧基-卜乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-羥基-3-辛氧 基-卜乙基- 2〇H)-0麥啉酮，7-胺基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-(2_丙 烯氧基）-1-乙基- 2C1H)-睡啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-：1-乙基-2(11〇-喹啉酮，7-胺基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-卜乙基- 2(1H)-喑啉酮，胺 基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-乙基- 2(1H)-喹啉 酮，7 -胺基-4-羥基- 3- (2 -丙烯氧基）-；l -乙基- 2(1H) -喹啉 酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-卜乙基- 2(1H)-喹 啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-香葉草基氧基-卜乙基- 2C1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-己氧基-1-乙基- 2(1H )-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧 基）-卜乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3,4-二香葉草基氧基 -卜乙基- 2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基 -卜乙基- 2(1H)-暗啉酮，7_胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜乙 基- 2(1H)_喳啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-羥基-卜乙基-2(1 1〇-晻啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-羥基-1-乙基-2(11〇-晻 啉酮，7-胺基-3-羥基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-乙基-2 (1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-羥基-1-乙基-2 (11〇-喹啉酮，7-胺基-3,4-二羥基-：1-乙基-2(11〇-!1奎啉酮， 7 -胺基-3-經基-甲氧基-1-丙基- 2(1H) -睦琳酮，7 -胺 基-3-經基-4_丙氧基_1-丙基_2(1H)-睦琳銅，7_胺基- 4-丁氧基-3-經基_1_丙基- 2(1H) -睦琳酮，7 -胺基-4-癸氧- 3-羥基-1-丙基- 2(1H)-01啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧 ί—#»-------裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 絲. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2f〇X297公釐） -28 - 經濟部中央橾準局*;工消費合作社印裝 4响％^8 44525 8 g 五、發明説明（） 26 基-1-丁基- 2(1H) -睦啉酮，胺基-3-乙醯氧基-4-乙氧基 -卜丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-1-丁氧基-卜 丁基- 2(1H)-睦啉酮，7 -乙醯氧基-4-己氧基_1_ 丁基- 2(1H )-瞳琳酮，7-胺基-3-乙醯氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_ 1-丁基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基-4-香葉草基 氧基-1-丁基-2(1H)_睦啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜丁基- 2(1H)_睦啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-甲氧基-卜 丁基- 2(1H)-喹啉酮，胺基-4-丁氧基-3-甲醯氧基-卜丁 基- 2(110-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-己氧基-1-丁基 -2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-3-甲醯氧基-4-香葉草基氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-羥基-1-丁基 -2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3,4-二甲氧基-1-丁基-2(11〇-喹 啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲氧基-卜丁基- 2(1H)-晻啉酮 ，7-胺基-4-己氧基-3-甲氧基-卜丁基-2(1H)~_啉酮，7-胺基-3-甲氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)_ 晻啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基-卜丁基- 2(1H )-晻啉酮，7-胺基-4-羥基-3-甲氧基-1-丁基-2(1H)-晻啉 酮，7-胺基-3-異丙氧基-4-甲氧基-卜丁基- 晻啉酮 ，7-胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-丁基- 2(1H)_喹啉酮，7 -胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-異丙氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H) -喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基-卜丁基-2 (1H)-晻啉酮，7-胺基-4-羥基-3-異丙氧基-卜丁基-2(1 H) -晻啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-甲氧基-1-丁基- 2(1H)-D奎 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（2〖0X297公釐） 1.1·-------^------1T------^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -29 - 445258 A7 B7 ______ 五、發明説明（） 27 啉酮，7-胺基-3,4-二丁氧基-1-丁基-2(111)-喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-己氧基-卜丁基- 2UH)-喹啉酮，7-胺基 -3_ 丁氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基- 2(1H)_喹啉 酮，7-胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-1-丁基- 2(1H)-瞎 琳酮，7-胺基-3-丁氧基-4-羥基-卜丁基- 2(1H)-喹咐酮，7 -胺基-3-己氧基-4-甲氧基-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基 -4-丁氧基-3-己氧基-卜丁基- 2(1H)-暗啉酮，7-胺基-3, 4 -二己氧基-1-丁基- 2(1H) -暗琳嗣，7 -胺基-3-己氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-羥基-卜丁基-2 (1H)-喹啉酮，7-胺基-4-甲氧基- 3-C2-甲基戊氧基）-卜丁 基- 2(1H)-瞎啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-丁基- 晻啉酮，7-胺基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_ 3-(2-甲基戊氧基）-卜丁基-2(1H)_喹啉酮，7-胺基-4-香 葉草基氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7 -胺基-4-羥基- 3-(2-甲基戊氧基）-卜丁基- 2(1H)-睦啉酮， 7-胺基-4-甲氧基-3-辛氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-辛氧基-1-丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基 -4-己氧基-3-辛氧基-卜丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基- 4-( 3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-丁基-2(1H)-晻啉酮，7 -胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮， 7-胺基-3-辛氧基-4-羥基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-4-甲氧基-3-(2-丙烯氧基）-卜丁基-2 (1H)-喹啉酮，7-胺基—4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜丁基-2(1H)-晻啉酮，7 -胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜丁基-2(1H)-喹咐酮， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） ----^-------^------1T------^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印裝 -30 - 經濟部中央標準局員工消费合作社印裝 4 4 5 2 5 8 A7 _ B7_ 五、發明説明（） 28 7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）M-丁 基晻啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧 基）-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基- 3-(2-丙烯氧 基）-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基- 4- 甲氧基-1-丁基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-4-丁氧基-3-香葉 草基氧基-卜丁基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧 基-4-己氧基-卜丁基- 2(1H)-瞎啉酮，7-胺基-3-香葉草基 氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)_睦琳酮，7_ 胺基-3 ,4-二香葉草基氧基-卜丁基- 2(1Η)_喹啉酮，卜胺 基_3_香葉草基氧基-4-羥基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-3-羥基-4-甲氧基-1-丁基- 2(1H)-瞎啉酮，7-胺基- 4- 丁氧基-3-羥基-卜丁基- 2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-4-己氧基 -3-羥基-卜丁基-2(1H)-喹咐酮，7-胺基-3-羥基-4-(3-甲 基-2-丁烯氧基）-：[ -丁基- 2(110 -喹啉酮，7 -胺基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，7 -胺基-3,4 -二 羥基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧 基-卜己基-2C1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-乙氧基 -卜己基- 2(110-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-丁氧基-1 -己基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-己氧基-1- 己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-(3-甲基- 2- 丁烯氧基）-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基- 4 -香葉草基氧基-卜己基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧 基-4-羥基-卜己基- 2(2H) -晻啉酮，7 -胺基-3-甲醯氧基- 4- 甲氧基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲醯 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4规格（210X297公釐） -----------^------ΐτ------.^ (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) "31 - 4452 5 8 經濟部中夾橾準局員工消费合作社印装 A7 B7__五、發明説明（） 29 氧基-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-己氧 基-1-己基-2(1H)-晻啉酮，7~胺基-3-甲醯氧基-4-(3-甲 基-2-丁烯氧基）-1-己基- 2(1H)_喹啉酮，卜胺基-3-甲酿氧 基-4-香葉草基氧基-卜己基- 2(1H) -瞎啉酮，胺基-3 -甲 醯氧基-4-羥基-1-己基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基_3, 4-二甲 氧基-卜己基-2(1H)-瞎啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲氧基 -1-己基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3-甲氧基- 4- (3 -甲基- 2-丁烯氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧 基-3-甲氧基-卜己基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-4-羥基-3 -甲氧基-卜己基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-異丙氧基-4-甲 氧基-1-己基- 2(1H)-Uf啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-異丙氧 基-卜己基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-4-己氧基-3-異丙氧基 -1-己基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-3-異丙氧基- 4- (3-甲基-2-丁烯氧基）-；!-己基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基 氧基-3-異丙氧基-卜己基-2(1 H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基 -3-異丙氧基-卜己基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4 -甲氧基-1-己基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基_3,4-二丁氧基-1 -己基- 2C1H)-喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-己氧基-1-己 基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-丁氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯 氧基）-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-香葉 草基氧基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-羥 基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-甲氧基-1 -己基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-己氧基-卜己 基- 2(1H)-暗啉酮，7-胺基-3,4-二己氧基-卜己基-2(11〇- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·
、1T 綉 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） -32 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 r 4 4 5 2 5 8 a7 B7 五、發明説明（） 30 0f啉酮，7-胺基-3-己氧基- 4-(3 -甲基-2-丁烯氧基）-1-己 基- 2(1H) -睦咐酮，7 -胺基-香葉草基氧基-3-己氧基-1-己基-2(1H)-睦啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-羥基-卜己基-2 (1H) -瞎琳嗣，7 -胺基-4-甲氧基- 3- (2 -甲基戊氧基）-1-己 基- 2(1H)_晻啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1 -己基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-(2 -甲基戊氧 基）-卜己基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧 基）_3_(2_甲基戊氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4 -香葉草基氧基- 3- (2 -甲基戊氧基）-卜己基- 2(1H)_喹啉酮 ,7-胺基-4-羥基-3-(2-甲基戊氧基）-1_己基- 2(1H)-喹啉 酮，7-胺基-4-甲氧基-3-辛氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7 -胺基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)_喳啉酮，7 -胺 基-4-己氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-4 -(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-卜己基-2(1H)-晻啉酮， 7-胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1U)-喹啉 酮，7-胺基-4-羥基-3-辛氧基-1-己基- 2(1H)_睦啉酮，7-胺基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜己基- 瞎啉酮，7 -胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-己基- 2(1H)-晻啉酮， 7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-卜己 基- 2(1H)〜晻啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧 基）-1-己基- 2(1H)~喹啉酮，7-胺基-4-羥基- 3-(2-丙烯氧 基卜己基-2(〗H)_睦啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧基- 4-甲氧基-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-香葉 草基氧基-1-己基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-香葉草基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注-^項再填寫本頁) 裝. 'ym -33 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 4452 5 B A7 B7 _五、發明説明（） 31 基-4-己氧基-1-己基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-香葉草基 氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜己基- 2(1H)-晻啉酮， 胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜己基- 2(1H)_睦啉酮，7-胺基_3, 4 —二番葉草基氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺 基-3-羥基-4-甲氧基-卜己基- 2(1H) -睦啉酮，7 -胺基- 4-丁氧基-3-趣基_1_己基_2(1H)_暗咐嗣，7 -胺基-4-己氧基 -3-羥基-卜己基- 2(1H)~晻啉酮，7-胺基-3-羥基-4_(3-甲 基_2_ 丁烯氧基）-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-1-己基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3 ,4-二 羥基-1-己基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧 基-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-乙氧基 -1-辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-丁氧基-1 -辛基- 2(1H)_喹啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基-4-己氧基-1-辛基- 2C1H)-喹啉酮，7-胺基-3-乙醯氧基-4-(3-甲基- 2-丁烯氧基）-卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧基_4 -香葉草基氧基-卜辛基- 2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-3-乙醯氧 基-4-羥基-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基- 4 -甲氧基-卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7_胺基-4-丁氧基-3-甲 醯氧基辛基-2(11〇-喹咐酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-己 氧基-1-辛基- 2(1H)-喳啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-香葉 草基氧基-卜辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-3-甲醯氧基-4-羥基-卜辛基- 2(1H)-HI啉酮，7-胺基-3,4-二甲氧基-卜辛 基- 2(1H)-瞎啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-甲氧基-卜辛基-2 C1H)-喹啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-甲氧基-卜辛基-2(1H) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作杜印裂 445258_b7 _五、發明説明（） 32 -喹啉酮，7-胺基-3-甲氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_卜 辛基-2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基-卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-4-羥基-3-甲氧基-卜辛基 _2(1H)-喳啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-羥基-卜辛基- 2(〗H) -晻啉酮，7-胺基-3-異丙氧基-4-甲氧基-1-辛氧基- 2(1H) -晻啉酮，7-胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基-卜辛基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-卜辛基- 2(1H)-喹 啉酮，7-胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1~辛 基- 2(1H) -晻啉銅，7 -胺基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基-3-異丙氧基-卜辛 基- 2(1H) -瞎啉酮，7 -胺基-3-丁氧基-4-甲氧基-1-辛基-2 (1H)-喹啉酮，7-胺基-3,4-二丁氧基-卜辛基_2(11〇-喹啉 酮，7-胺基-3-丁氧基-4-己氧基-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，7 -胺基-3_ 丁氧基-4_(3_甲基_2_丁嫌氧基）_1-辛基_2(1H) -睦啉酮，7 -胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-卜辛基- 2(1H )-晻啉酮，7-胺基-3-丁氧基-4-羥基-1-辛基- 2(1H)_喹啉 酮，7-胺基-3-己氧基-4-甲氧基_卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7 -胺基-4-丁氧基-3-己氧基-1-辛基- 喹咐酮，7-胺 基-3，4-_二己氧基-1_辛基-2(111)~瞎琳嗣，7-胺基-3-己氧 基_4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜辛基-2(1H)-睦啉酮，7-胺 基-4-香葉草基氧基-3-己氧基- 4- (3 -甲基-2-丁稀氧基）-1 -辛基- 2(1H)-睦啉酮，I胺基_4_香葉草基氧基-3-己氧基 -1-辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-3-己氧基-4-羥基-卜辛 基--喹琳酮，7 -胺基二甲氧基- 3- (2 -甲基戊氧基）二 本紙張尺度適用中國國家揉準（cns ) A4規格（210><297公釐） -----------^------,訂------絲’ (請先聞讀背面之注項再填寫本頁) -35 - 經濟部中央標隼局員工消費合作社印裝 ',1* 4 4 5 2 5 8 π _ 五、發明説明（） 33 1-辛基-2(1H) -晻啉酮，7 -胺基-4-丁氧基- 3- (2 -甲基戊氧 基）—卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-己氧基-3-(2-甲基 戊氧基）-：l-辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基- 4-(3 -甲基-2-丁 烯氧基）-3-(2-甲基戊氧基）_卜辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺 基-4-香葉草基氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-1_辛基- 2UH)-喹 啉酮，7-胺基-4-羥基- 3-(2 -甲基戊氧基）-1-辛基- 2(1H)-B奎啉酮，7 -胺基-4-甲氧基-3-辛氧基-1-辛基_2(1H) -睡琳 酮，7-胺基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜辛基- 晻啉酮， 7-胺基-4-己氧基-3-辛氧基-1-辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺 基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-辛基-2(1 H)-睦 啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-羥基-3-辛氧基-卜辛基_2(1H)-喹啉酮 ,7-胺基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1_辛基- 2(1U)-喹啉 酮，7 -胺基-4-丁氧基- 3- (2 -丙烯氧基）-1-辛基- 2(1Η)-ΒΪ 啉酮，7-胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-辛基- 2(1Η)-喹啉酮，7-胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙嫌氧基 )-卜辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-4-香葉草基氧基-3-(2 -丙嫌氧基）-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-胺基-4-經基- 3-(2-丙烯基）-卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3-香葉草基氧基 -4-甲氧基-卜辛基- 2(1H)_睦啉酮，7-胺基-4-丁氧基- 3-香葉草基氧基-卜辛基- 2(1H)_喹啉酮，7-胺基-3-香葉草 基氧基-4-己氧基-1-辛基- 2(1H)-睦啉酮，卜胺基-3-香葉 草基氧基_4 —(3-甲基_2_丁烯氧基辛基-2(1H)-喹啉酮 ,7-胺基-3, 4-二香葉草基氧基-卜辛基-2(1H)_晻啉酮，7 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公嫠） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -装· 訂 445258 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 A7 B7 _五、發明説明（） 34 -胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜辛基- 2(1H)-睦啉酮，7 -胺基-3-羥基-4-甲氧基-1-辛基- 2(1H)_晻啉酮，7-胺基-4 -丁氧基-3-羥基-卜辛基- 晻啉酮，7-胺基-4-己氧 基-3-羥基-卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7 -胺基-3 -羥基- 4- (3 -甲基-2-丁烯氧基）_辛基- 2(1H)-晻啉酮，7-胺基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-卜辛基- 2(1H) -暗啉酮，7 -胺基-3, 4 -二 經基-1-辛基- 2(1H) -睦琳嗣，7 -甲基胺基乙酿氧基_4_ 甲氧基- 2-(1Η)-喹啉酮，7-甲基胺基-3-乙醯氧基-4-丁氧 基- 2(1H)_喹啉酮，7_甲基胺基-3-乙醯氧基-4-(3-甲基-2 -丁烯氧基）-2(1Η) -喹啉酮，7 -甲基胺基-3-乙醯氧基- 4-香葉草基氧基- 2(1H) -晻啉酮，7 -乙基胺基-3-乙醯氧基-4 -羥基- 2(1H)-H奎啉酮，7 -甲基胺基-3-甲醯氧基-4-甲氧基 -2(1H)-喹啉酮，7 -甲基胺基-4-丁氧基-3-甲醯氧基- 2(1H )-喳啉酮，7-甲基胺基-3-甲醯氧基-4-己氧基- 2(1H)-睦 琳嗣，7 -甲基胺基-3-甲酿氧基-4-(3 -甲基-2-丁稀氧基）-2-(1Η)-暗啉酮，7-甲基胺基-3-甲醯氧基-4-香葉草基氧 基- 2(1H)-晻啉酮，7-甲基胺基-3-甲醯氧基-4-羥基- 2(1H )-晻啉酮，7-甲基胺基-3,4-二甲氧基-2(1[〇-晻啉酮，7-甲基胺基-4-丁氧基-3-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-甲基胺 基-4-己氧基-3-甲氧基- 2(lfl)-喹啉酮，7-甲基胺基-3-甲 氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-2(1Η)-睦啉酮，7-甲基胺 基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基-2 (1H)-喹啉酮，7-甲基胺 基-4-羥基-3甲氧基- 啉酮，7-甲基胺基- 3-(2-丙 嫌氧基）-4 -經基_1_乙基_2(1H) -瞎琳嗣，7 -甲基胺基-3- (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝'
*1T 本紙浪尺度適用中國國家橾準（CNS > Α4規格（210X297公釐） -37 - 經濟部中央橾率局員工消費合作社印製 ,1? 4452 5 8 五、發明説明（） 35 異丙氧基-4-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-甲基胺基-4-丁氧 基-3-異丙氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-甲基胺基-4-己氧基-3-異丙氧基- 喹啉酮，7-甲胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲 基-2-丁氧基）-2(1H)-喹啉酮，7-甲胺基-4-香葉草基氧基 -3-異丙氧基- 2(1H)-睦啉酮，7-甲胺基-4-羥基-3-異丙氧 基- 2C1H)〜喹啉酮，7-甲胺基-3-丁氧基-4-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-甲胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-卜甲基-2(1H)-晻啉酮，7-甲胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1 Η)-喹啉 酮，7-甲胺基-3-羥基-4-辛氧基-1-甲基-2(1Η)-喹啉酮，7 -甲胺基-4-羥基- 3-(3-甲基-4-丁烯氧基）-1-甲基- 2(1Η)_ 喹啉酮，7-甲胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1Η )-喹啉酮，7 -甲胺基-4-羥基- 3-(2-丙烯氧基）-卜甲基-2( 1H)-喹啉酮，7-甲胺基-4-羥基- 3-(3-甲基-4-丁烯氧基）-1-丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-甲胺基-3-羥基- 4-(3-甲基-4-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙胺基-3, 4-二丁氧 基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙胺基-3-丁氧基-4-己氧基- 2C1H)-睦啉酮，7-乙胺基-3-丁氧基- 4-(3-甲基-2-丁氧基）-2(1Η )-喹啉酮，7-乙胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基- 2(1H)-睦啉酮，7-乙胺基-3-丁氧基-4-羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙胺基-3-己氧基-4-甲氧基- 2(1H)-睦啉酮，7-乙胺基-4-丁氧基-3-己氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙胺基-3 ,4-二己氧 基- 喹啉酮，7-乙胺基-3-己氧基- 4-(3-甲基-2-丁 氧基）-2(lH)-0f啉酮，7-乙胺基-4-香葉草基氧基-3-己氧 基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙胺基-3-己氧基-4-羥基- 2(1H)-喹 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） r^i ^^^1 1^1. -- - n n m Ki 二 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
.1T 餚 -38 - 經濟部中夬標準局員工消费合作社印製 r 4452 5 8 A7 A7 B7 五、發明説明（） 36 啉酮，7-乙胺基-4-甲氧基-3-(2-甲基戊氧基）-2(1Η)-膣 啉酮，7-乙胺基-4-丁氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-2(1Η)-喳 啉酮，7-乙胺基-4-己氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-2(1Η)-晻 啉酮，7-乙胺基- 4-(3-甲基-2-丁氧基）-3-(2-甲基戊氧基 )-2(1Η)-_啉酮，7-乙胺基-4-香葉草基氧基- 3-(2-甲基 戊氧基）-2(1Η)-睦啉酮，7-乙胺基-4-羥基- 3-(2-甲基戊 氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-乙胺基-4-甲氧基-3-辛氧基- 2(1 H)-晻啉酮，7-乙胺基-4-丁氧基-3-辛氧基- 2(1 H)-喹啉酮 ，7-乙胺基-4-己氧基-3-辛氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-乙胺 基- 4-(3-甲基-2-丁氧基）-3-辛氧基-2(丨U)〜喹啉酮，7-乙 胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-乙胺 基-4-羥基-3-辛氧基-2(1H)-喹啉酮，7-乙胺基-4-甲氧基 -3-(2-丙烯氧基）-2(1Η)-睦啉酮，7-乙胺基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-乙胺基-4-己氧基-3-(2-丙烯氧基）-2(1Η)-喳啉酮，7-二甲胺基- 4-(3-甲基-2-丁 氧基）-3-(2-丙烯氧基）-2(1Η)-暗啉酮，7-二甲胺基-4-香 葉草基氧基-3-(2-丙烯氧基）-2(1 H)-喹啉酮，7-二甲胺基 -3-香葉草基氧基-4-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-二甲胺基-4-丁氧基-3-香葉草基氧基-2(1H)-晻啉酮，7-二甲胺基-3 -香葉草基氧基-4-己氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-二甲胺基-3-香葉草基氧基- 4- (3 -甲基-2 -丁烯氧基）-2(1Η) -喹啉酮，7 -二甲胺基-3,4-二香葉草基氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-二甲 胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基- 2(1H)~喹啉酮，7-二甲胺 基-3-羥基-4-甲氧基- 2(1H)-睦啉酮，7-二甲胺基-4-丁氧 本紙張尺度適用中囤國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -----------裝-- (請先閱讀背面之注項再填寫本頁) *-* -39 — 經济部中央標準局員工消費合作社印装 4 4 5 2 5 8 A7 B7 五、發明説明（） 37 基-3-經基- 2(1H)_喹琳酮，7 -二甲胺基- 4- ¾氧基-3-羥基 -2(1H)-膣啉酮，7-二甲胺基〜3-羥基-4-(3-甲基-2-丁嫌 氧基）-2(1Η) -喹琳_，7 -二甲胺基-4 -香葉草基氧基_3 —羥 基- 2(1H) -睦啉酮，7-二甲胺基-3,4-二經基_2(11〇-睦啉 嗣，7_ 一甲肢基乙酿氧基-4-甲氧基—1-甲基_2(ih) -睡 啉酮，7-二甲胺基-3-乙醯氧基-4-丁氧基—丨―甲基_2(1H)_ 瞳啉嗣，7 -二甲胺基-3 -乙酸氧基-4-己氧基甲基_2(ih )-睦琳酮，7 - —甲胺基-3-乙醯氧基- 4- (3 -甲基_2_ 丁嫌氧 基）-1-甲基- 2(1H) -喹啉酮，7 -二甲胺基-3-乙醯氧基- 4-香葉草基氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-二甲胺基_3一乙 醯氧基-4-羥基-1-甲基-2(1 H)-喹啉酮，7-二甲胺基—3-甲 醯氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮，％二甲胺基-3-甲酿氧基-4-丁氧基-1-甲基- 2(1H) -睦咐銅，7 -二甲胺基_ 3 -甲Μ氧基-4-己氧基-1-甲基- 2(1H)-瞎琳酮 7 -二甲胺 基-3-甲醯氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜甲基_2(1H)_ 晻啉酮，7-二甲胺基-3-甲醯氧基-4-香葉草基氧基-卜甲 基- 2(1H)-喹啉酮，7-二甲胺基-3-甲醯氧基—4_羥基-卜甲 基-2(11〇-喹啉酮，7-二甲胺基-3,4-二甲氧基_1-甲基-2( 1H)-瞎啉酮，7-二甲胺基-3-己氧基-4-羥基-卜甲基-2(1 H) -瞎啉酮，7 -二甲胺基-4-丁氧基—3 -甲氧基-1-甲基- 2(Π〇-睦啉酮，7 -二甲胺基-4-己氧基-3-羥基-1-甲基- 2(1Η) -喹 啉酮，7-二甲胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜丁基-2(1Η)-喹啉 酮，7-二甲胺基-3-己氧基-4-羥基- ；!-丁基- 2(110-晻啉酮 ，7-二甲胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨Ο X 297公釐） ------------t------,訂------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -40 - 445 2 5 3 經濟部中央榇準局員工消費合作杜印裂 五、發明説明（） 38 一 丁胺基_3_乙醯氧基-4-甲氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-丁胺基 -3-羥基-4-甲氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-丁胺基-4-己氧基-3 -甲氧基-1-甲基- 2ΠΗ)-0產啉酮，7 -丁胺基-3-乙醯氧基-4 -甲氧基- 2(1Η) -晻啉酮，7 -丁胺基_3_羥基_4一甲氧基- 2(1 H)-瞎啉酮，7 -丁胺基-3-甲氧基〜4-(3 -甲基-2-丁締氧基） -1-甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-丁胺基-4-香葉草基氧基-3-甲 氧基-卜甲基_2(1H)-喹啉酮，7-丁胺基-4-羥基-3-甲氧基 -1-甲基- 2(1H) -喹琳酮，7 -丁胺基-4-己氧基-3-經基-1-甲基- 喹啉酮，7-丁胺基-3-異丙氧基-4-甲氧基-1- 甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-丁胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-丁胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮t 7-丁胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2 丁烯氧基）-】-甲基- 2(1H)_晻啉酮，7-丁胺基-4-香葉草基 氧基-3-異丙氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-丁胺基-4-羥 基-3-異丙氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-丁胺基-3-丁氧 基-4-甲氧基-1-甲基-2(11〇〜喹啉酮，7-丁胺基-3,4-二丁 氧基-1-甲基-2(1H)-B§啉酮，7-丁胺基-3-丁氧基-4-己氧 基-1-甲基-2(1H)-晻啉酮，7-丁胺基-3-丁氧基-4-(3-甲 基-2-丁烯氧基）-1-甲基- 2(1H)_晻啉酮，7-丁胺基-3-丁 氧基-4-香葉草基氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-丁胺基-3 -丁氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)_喹啉酮，7-丁胺基-3-己 氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)_睦啉酮，7-丁胺基-4-丁氧 基-3-己氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-丁胺基-3,4-二己 氧基-1 —甲基〜2(1H)_晻啉酮，7-丁胺基-3-己氧基_4—(3_ 本紙張尺度適用中國囤家標準（CNS ) A4規格{ 2丨〇X297公釐） -------------裝------訂------0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -41 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 4 4 5 2 υ 8 at Β7 _五、發明説明（） 39 甲基-2-丁烯氧基）-；!-甲基- 2(1H)-睦咐酮，7-丁胺基-4-香葉草基氧基-3 -己氧基-卜甲基- 2(1H) -晻啉酮，7 -丁胺 基-3-己氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-丁胺基-4 -甲氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-丁 胺基-4-丁氧基-3-(2-甲基戊氧基）-：1-甲基-2(11〇-晻啉酮 ，7-丁胺基-4-己氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1_甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-丁胺基- 4-( 3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-甲基戊 氧基）-：1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-己胺基-3-甲氧基-4-羥 基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-(2-丙烯胺基）-4-羥基-3-辛 基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-(3 -甲基-4-丁烯基）胺基-4-羥基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-辛胺基-4-羥基 -3-甲氧基-卜甲基-2(1 Η)-喹啉酮，7-辛胺基-3-羥基-4-己氧基-3-辛氧基-卜甲基-2(1Η)-喹啉酮，7-辛胺基-4-(3 -甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-甲基-2(1Η)-睦啉酮，7-辛胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1Η)-睦啉酮 ,7-辛胺基-4-羥基-3-辛氧基-卜甲基-2(1Η)-睦啉酮，7-辛胺基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1_甲基-2(1Η)-喹啉酮 ，7-辛胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-甲基-2UH)-膣 啉酮，7-辛胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基 )_卜甲基_2(1H)-瞎啉酮，7_辛胺基-4-香葉草基氧基- 3-( 2-丙烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-辛胺基-4-羥基-3 -(2-丙烯氧基）-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，辛胺基-3-香葉 草基氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)_喹啉酮，7-辛胺基- 4-丁氧基-3-香葉草基氧基-卜甲基- 2(1H)_喹啉酮，7-辛胺 I rft ~—訂 1111 — |絲 (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS > A4規格（21〇X297公釐） -42 - 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 44525 8 A7 _B7五、發明説明（） 40 基-3-香葉草基氧基-4-己氧基-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮，7- 辛胺基-3-香葉草基氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基 -2(1H)-膣啉酮，7-辛胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-1-甲 基-2(1H)-睦啉酮，7-辛胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜甲基-2 C1H)-喹啉酮，7-辛胺基-4-丁氧基-3-羥基-1-甲基-2(1H) -晻啉酮，7-辛胺基-4-己氧基-3-羥基-1-甲基- 2(1H)-喹 啉酮，7-丁胺基-3-羥基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基 -2(1H)-睦啉酮，7-辛胺基-4-香葉草基氧基-3-羥基-1-甲 基- 2(1H)-喹啉酮，7-辛胺基- 3,4-二羥基-；l-甲基-20H)- 喹啉酮，7-辛胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-；l-丁基-2(lH)- 喹啉酮，？-(2-丙烯胺基）-4-羥基-3-辛氧基-：l-丁基-2(lH )-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-乙醯氧基-4-丁氧基-卜丁 基- 2C1H)-晻啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-乙醯氧基-4-己氧 基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-乙醯氧基-4 -C3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-(2-丙烯 胺基）-3_乙醯氧基-4-香葉草基氧基-卜丁基- 2(1H)-喳啉 酮，7-(2-丙烯胺基）-3-乙醯氧基-4-羥基-1-丁基- 2(1H)- 晻啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-甲醯氧基-4-甲氧基-卜丁基- 2(1H)_晻啉酮，7-(2-丙烯胺基）-4-丁氧基-3-甲醯氧基-1 -丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-甲醯氧基-4-己 氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-甲醯氧 基-4-香葉草基氧基-卜丁基-2(1H)-晻啉酮，7-(2-丙烯胺 基）-3,4-二甲氧基-：1-丁基-2(11〇-喹啉酮，7-(2-丙烯胺 基）-4-丁氧基-3-甲氧基_卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-(2-丙 本紙張尺度適用中國國家揉準（〇«)八4規格（2〗0'乂297公釐） (請先閲讀背面之注^^項再填寫本頁) 445258 A7 B7__ 五、發明説明（） 41 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 烯胺基）-4-己氧基-3-甲氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-( 2-丙烯胺基）-3-甲氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-4-香葉草基氧基-3-甲氧 基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-4-羥基-3-甲 氧基-卜丁基- 2(1H)-喳啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-異丙氧 基-4-甲氧基-1-丁基-2C1H)-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-4-丁氧基-3-異丙氧基-卜丁基- 2(1H)_瞎啉酮，7-(2-丙烯胺 基）-4-己氧基-3-異丙氧基-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7-(2-丙烯胺基）-4-香葉草基氧基-3-異丙 氧基-卜丁基- 2(1H)-睦啉酮，7-(2〜丙烯胺基）-4-羥基- 3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-丁氧 基-4-己氧基-1-丁基-2(1H)-睦啉酮，7-(2-丙烯胺基）-3-丁氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基-2(1H)-晻啉酮，7 -香葉草基胺基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-1-丁基-2 (1H) -喹啉酮，7-香葉草基胺基-3-丁氧基-4-羥基-1-丁基- 2(1 H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-3-己氧基-4-甲氧基-1-丁基 -2(1H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-4-丁氧基-3-己氧基-1-丁基- 2(1H)-睦啉酮，7-香葉草基胺基_3,4-二己氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-3-己氧基-4-(3-甲 基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基 -4-香葉草基氧基-3-己氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-香 葉草基胺基-3-己氧基-4-羥基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-4p甲氧基-3- (2 -甲一基戊氧基)-卜丁基-2 (1 Η 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） -44 - il4525 8 Α7 Β7_ 五、發明説明（） 42 )-瞎琳嗣，7 -香葉草基胺基-4-丁氧基- 3- (2 -甲基戊氧基） -卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-4-己氧基- 3-(2 -甲基戊氧基）-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-香葉草基胺基-4 -（3 -甲基-2 -丁儲氧基）- 3-(2_甲基戊氧基）-1_ 丁基- 2(1H) -睦啉7 -香葉草基胺基-4-香葉草基氧基_3-(2 -甲基戊 氧基）-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，香葉草基胺基-4-羥基-3 -(2 -甲基戊氧基）-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，7 -香葉草基胺 基_4_甲氧基-3-辛氧基-卜丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-香葉草 基胺基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜丁基-2 (1H)-喹啉酮，7-香 葉草基胺基-4-己氧基-3-辛氧基-1-丁基- 喹啉酮，7 經濟部中央榇準局—工消费合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁> -香葉草基胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜丁基- 2(1H) -晻啉酮，7-香葉草基胺基-4-羥基-3-辛氧基-1-丁基- 2(1 H)-睦啉酮，7 -香葉草基胺基-4-甲氧基- 3- (2 -丙嫌氧基）-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-4_ 丁氧基—3-(2-丙烯氧基）-1-丁基- 2UH)-喹啉酮，7-香葉草基胺基-4-己 氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-乙醯胺 基-4 -羥基-3-甲氧基- 2(1H) -喹啉酮，7 -乙醯胺基-3-己氧 基-4-羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-甲氧基-4-羥基 -卜甲基- 2(1H)_卩奎啉酮，7-乙醯胺基-4-己氧基-3-羥基-1 -甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-乙醯胺基-4-辛氧基-3-經基-1-甲 基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-辛氧基-4-羥基-1-甲基 τ2(1Η)_喹啉酮，7 -乙醯胺基-4-香葉草基氧基-3- (2~丙烯 氧基）-卜丁基- 2(1Η)_睦啉酮，7~乙醯胺基-4-經基-3-(2-丙烯氧基）-卜丁基-2(1H)-晻啉酮，7-乙醯胺基-3-香葉草 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 經濟部中央搮準局員工消费合作社印裝 445258 A7 _ B7 ___五、發明説明（） 43 基氧基-4-甲氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基- 4-丁氧基-3-香葉草基氧基-卜丁基-2-(1Η)-喹啉酮，卜乙醯 胺基-3-香葉草基氧基-4-己氧基-卜丁基- 2(1H)-晻啉酮， 7-乙醯胺基-3-香葉草基氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_卜 丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3,4-二香葉草基氧基-1 -丁基-2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-香葉草基氧基-4-羥 基-1-丁基K1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-羥基-4-甲氧基 -1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-4-丁氧基-3-羥基-卜 丁基-2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-4-己氧基-3-羥基-卜丁 基- 2(1H)_喹啉酮，7-乙醯胺基-3-羥基-4-(3-甲基-2-丁 烯氧基）-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-4-香葉草基 氧基〜3-羥基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3, 4-二 羥基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-乙醯氧基- 4-甲氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-乙醯氧基-4-丁氧基-卜己基-2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-乙醯氧 基-4-己氧基-卜己基-2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-乙醯 氧基_4_(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-己基-2(1H)-晻啉酮，7-乙醯胺基-3-乙醯氧基-4-香葉草基氧基-1-己基-2(1H)-瞎 啉酮，7 -乙醯胺基-3-乙酿氧基-4-羥基-1-己基喹 啉酮，7-乙醯胺基-3-甲醯氧基-4-甲氧基-卜己基-2(1H)-瞎咐銅，7_乙酶胺基-4-丁氧基_3 -甲酿氧基_1_己基_2(1H )-晻啉酮，7-乙醯胺基-3-甲醯氧基-4-己氧基-1-己基-2( 1H)_晻啉酮，7-乙醯胺基-3-甲醯氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯 氧基）-卜己基- -喳啉酮，7 -乙醯胺基-3-甲醯氧基-4 _本紙張尺度適用中國國家揉準< CNS ) A4規格（210x297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央梯隼局員工消费合作社印裝 4 4 5 2 5 8 A7 ___B7________ 五、發明説明（） 44 -香葉草基氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醢胺基_3 一 ¥ 醯氧基-4-羥基- ：1-2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3, 4-二甲 氧基-卜己基- 2(1H)_晻啉酮，7-乙醯胺基-4-丁氧基—3 一 $ 氧基-1-己基-2(1H)-晻啉酮，7-乙醯胺基-4-己氧基—3一# 氧基-卜己基-2(1Η)-_啉酮，7-乙醯胺基-3-甲氧基—4 一（3 -甲基-2-丁烯氧基）-卜己基- 晻啉酮，7-乙酿胺# — 4-香葉草基氧基-3-甲氧基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮， 醯胺基-4-羥基〜3-甲氧基-卜己基- 2C1H)-Bf啉酮， 胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，7 一乙 醯胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-卜己基_2(〗H)-喹啉酮，7_ 乙醯胺基-3-異丙氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜己基-2 (1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基-1-己基- 2(1H)_喹啉酮，卜乙醯胺基-4-羥基-3-異丙氧基-1-己基- 2(1H) -瞎啉酮，7 -乙醯胺基-3-丁氧基-4-甲氧基-卜己基- 2(1H)-喳啉酮，7-乙醯胺基~3,4-二丁氧基-卜己 基- 睦啉酮，了-乙醯胺基-3-丁氧基-4-己氧基-卜己 基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-丁氧基_4-(3-甲基- 2-丁烯氧基）-1-己基- 2(1H)-晻啉酮，7-乙醯胺基-3, 4-二香 葉草基氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-乙醯胺基-3-香葉 草基氧基-4-羥基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯酿胺基- 3-羥基-4-甲氧基-1-丁基- 2(1H)-Uf啉酮，苯醯胺基-4-羥 基_3_ 丁氧基_卜甲基- 2(1H)_晻啉酮，7-苯醯胺基-3-羥基 —4 -甲氧基-1-丁基- 2(1H)_喹啉酮，卜苯醯胺基-4~ 丁氧基 -3 -羥基-1-丁基- 2(1H)~晻啉酮，7 -苯酸胺基-4-己氧基-3 本紙張尺度適用中國囤家標準（CNS ) A4規格（2Κ)Χ297公釐） C錆先聞讀背面之泣意事項存填寫本貢) 桊' ---訂 -47 - 445258 A7 ___B7___ 五、發明説明（） 45 -羥基-卜丁基- 2(1H)-睦啉酮，7-苯醯胺基-3-丁氧基- 4- 香葉草基氧基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-苯醯胺基-3-丁 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-暗啉酮，7-苯醯胺基-3-己氧 基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)_0奎啉酮，7-苯醯胺基-4-丁氧 基-3-己氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-苯醯胺基-3,4-二 己氧基-卜乙基_2(1Η)-喹啉酮，7-苯醯胺基-3-己氧基- 4- (3-甲基-2-丁烯氧基）-卜乙基- 2(1Η)-睦啉酮，7-苯醯胺 基-4-香葉草基氧基-3-己氧基-1-乙基- 2(1Η)-晻啉酮，7- 苯醯胺基-3-己胺基-4-羥基-卜己基-2(1 Η)-喳啉酮，7-苯 醯胺基-4-甲氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1_己基- 2(1Η)-睦啉 酮，7-苯醯胺基-4-丁氧基-3-(2-甲基戊氧基）-卜己基-2( 1H)-晻啉酮，7-苯醯胺基-4-己氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-1 -己基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯醯胺基-4-香葉草基氧基-3-(2 -甲基戊氧基）-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯醯胺基-4-羥 基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-己基- 2(1H)-喹啉酮.7-苯醯胺 基-4-甲氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)_喹啉酮，7-苯醯胺 基-4-丁氧基-3-辛氧基_卜己基- 晻啉酮，7-苯醯胺 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 基-4-己氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)-晻啉酮，7-苯醯胺 基_4_(3_甲基_2-丁烯氧基）-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)-喹 啉酮，7-苯醯胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜己基_2(
1H)-晻啉酮，苯醯胺基-4-羥基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H )-喹啉酮，7-苯醯胺基-4-甲氧基- 3-(2-丙嫌氧基）-卜己 基- 2(1H)_喹啉酮，7-苯醯胺基-4-己氧基- 3-(2-丙嫌氧基 )-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯醯胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公董） 445258 A7 B7 經濟部中央橾隼局員工消費合作社印掣 五、發明説明（） 46 氧基）-3-( 2-丙烯氧基）-1-己基-2UH)-晻啉酮，7-苯醯胺 基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧基）-：!-己基- 2(1H)-喳啉 酮，7-苯醯胺基-4-羥基-3-(2-丙烯氧基）-卜己基- 2(1H) -喹啉酮，7-苯醯胺基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-卜己基-2(1H)-晻啉酮，7-苯醯胺基-4-丁氧基-3-香葉草基氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯醯胺基-3-香葉草基氧基-4-己 氧基-1-己基- 睦啉酮，7-苯醯胺基-3,4-二香葉草 基氧基-卜己基- 2(1H)-睡啉酮，7-苯醯胺基-3-香葉草基 氧基-4-羥基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7_苯醯胺基-3-羥基 -4-甲氧基-卜己基- 2(1H)_瞎啉酮，7-苯醯胺基-4-丁氧基 -3-羥基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯醯胺基-4-己氧基-3 -羥基-卜己基-2 (1H)-睦啉酮，7-苯醯胺基-3-羥基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-：!-己基- 2(1H)-睦啉酮，7-苯醯胺基-4 -香葉草基氧基-3-羥基-卜己基- 2(1H)_喹啉酮，7-苯醯胺 基-3, 4-二羥基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-苯醯胺基-3-乙 醯氧基-4-甲氧基-卜辛基- 2(1H)-睦啉酮，7-苯醯胺基- 3-乙醢氧基-4-丁氧基-卜辛基- 2(1H)-睦啉酮，7-苯醯胺基-3-乙醯氧基-4-己氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺 基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-3-丁氧基-4-羥基-卜甲基-2(1H)-瞎啉酮，7-肉桂醯胺基-3-己氧基-4-甲氧基_1-甲基- 2(1H)-B姜琳酮， 7 -肉桂酸胺基_4 -丁氧基-己氧基_1-甲基_2(1H) -睦琳丽 ，7-肉桂醯胺基-3,4-二己氧基-卜甲基-2(11〇-11套啉酮，7 -肉桂醯胺基-3-己氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜甲基- (請先閲讀背面之注意事項苒填寫本頁) -裝· ，vs 本紙張尺度適用中國國家揉率（CNS } A4规格（21〇_X297公董) -49 - 經濟部中夬樣準局員工消費合作社印袋 445258 ；；五、發明説明（） 47 2(1H)-晻啉酮，7-肉桂醯胺基〜3-己氧基-4-(3-甲基-2-丁 烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-香葉草 基氧基-3-己氧基-卜甲基-2(1H) -睦啉酮，7-(3,5 -二甲氧 基-4-乙醯氧基肉桂醯胺基）-3-己氧基-4-羥基-1-甲基- 2( 1H )-喹啉酮，7-(3,5-二甲氧基-4-乙醯氧基肉桂醯胺基）-4 -羥基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-喹琳酮，7-(3,5-二甲氧 基-4-羥基肉桂醯胺基）-3-己氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-(3,5 -二甲氧基-4-羥基肉桂醯胺基）-4 -羥基-3 -辛氧基-卜甲基- 喹啉酮，7-U-羥基-3-甲氧基肉 桂醯胺基）-4-甲氧基-3-(2-甲基戊氧基）-卜甲基- 2(1H)-瞎啉酮，7-(4-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-4-丁氧基- 3-( 2 -甲基戊氧基）-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-(4-羥基-3-甲 氧基肉桂醯胺基）-4-己氧基- 3-( 2-甲基戊氧基）-1-甲基-2 (1H)-喹啉酮，7-(4-羥基肉桂醯胺基）-4-(3-甲基-2-丁烯 氧基）-3-(2-甲基戊氧基）-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂 醯胺基-4-香葉草基氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1-甲基-2(1H )-膣啉酮，？-(4-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-4-羥基-3-( 2-甲基戊氧基）-卜甲基-2(1H)-腫啉酮，7-U-羥基-3-甲 氧基肉桂醯胺基）-4-甲氧基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-喹 啉酮，7-肉桂醯胺基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜甲基-2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-己氧基-3-辛氧基-卜甲基-2(1H )-瞎啉酮，7.-肉桂醯胺基〜4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛 胺基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-香葉草基 ，氧基-3-辛氧基- ：!-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-(4-羥基-3-甲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2Η)Χ297公釐） (請先閱讀背面之注#^碩再填寫本頁) 經濟部中央揉準局員工消费合作社印繁 4 4 5 2 5 8_B7____—.一 五、發明説明（） 48 氧基肉桂醯胺基）-4-羥基-3-辛氧基-卜甲基-2(1H)-晻啉 酮，7-肉桂醯胺基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-甲基一2( 1Η)-_啉酮，7-肉桂醯胺基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基卜1 -甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-己氧基- 3-(2-丙 烯氧基）-1-甲基-2(1H)_喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-(3-甲 基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮， 7-肉桂醯胺基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-1-甲基-2(1Ι〇 -睦啉酮，7-肉桂醯胺基-4-丁氧基-3-香葉草基氧基-卜甲 基- 2(1H)-睦啉酮，7-肉桂醯胺基-3-香葉草基氧基-4-己 氧基甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-3-香葉草基 氧基- 4-(3-甲基-卜丁烯氧基）-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-3, 4-二番葉草基氧基-卜甲基- 2(1H)_晻啉酮， 7-肉桂醯胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜甲基-2(1H)_ 晻啉酮，7-肉桂醯胺基-3-羥基-4-甲氧基-1-甲基 喳啉酮，7-肉桂醯胺基-4-丁氧基-3-羥基-1-甲基-2(1H) -喹啉酮，7-(4-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-4 -甲氧基- 3-( 2- 甲基戊氧基）-卜甲基- 喹啉酮，7-(4-羥基-3-甲 氧基肉桂醯胺基）-4-丁氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1-甲基-2 (1H)-晻啉酮，7-U-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-4-己氧 基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-甲基- 2(1H)-B奎啉酮，7-(4-羥基 肉桂醯胺基）-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-甲基戊氧基） -卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-肉桂醯胺基-4-香葉草基氧基- 3- (2-甲基戊氧基）-1-甲基- 2(1H)_喹啉酮，7-(4-羥基- 3-甲氧基肉桂醯胺基）-4-羥基- 3-(2-甲基戊氣基）-1-甲基4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公簸） (请先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) -f 訂 -51 - 445258 A7 B7_ 五、發明説明（） 49 (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 經濟部中失標準局貝工消费合作社印装 (1H)-喹啉酮，7-(4-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-4-甲氧 基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-丁 氧基-3-辛基-卜己基- 2(1H)-睹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-己 氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H) -喹啉酮，7 -肉桂醯胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-己基- 2(1 H)-瞎啉酮，7 -肉桂醯胺基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-(4-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-4-羥基-3-辛 氧基-卜己基- 2(1H)〜暗啉酮，7-肉桂醯胺基-4-甲氧基-3-(2-丙烯氧基）-卜己基- 2(1H)-晻啉酮，7-肉桂醢胺基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-己基- 2(1H)-B奎啉酮，7-肉桂 醯胺基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜己基- 2(1H)_喹啉酮 ,7-肉桂醢胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基 )-：!-己基-2(1H)-膣啉酮，7-肉桂醯胺基-4-香葉草基氧基 -3-(2-丙烯氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-肉桂醯胺基-4-羥基-3-(2-丙烯氧基）-：!-己基- 2(1H)-晻啉酮，7-肉桂 醯胺基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-卜己基- 2(1H)-晻啉酮 ，7-肉桂醯胺基-4-丁氧基-3-香葉草基氧基-卜己基- 2(1H )-睦啉酮，7-肉桂醯胺基-3-香葉草基氧基-4-己氧基-1-己基-2(1H)_膣啉酮，7-肉桂醯胺基-3-香葉草基氧基- 4-( 3-甲基-2-丁烯氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮t 7-肉桂醯胺 基-3 ,4-二香葉草基氧基-卜己基- 2(1H)-晻啉酮，7-肉桂 醯胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜己基-2(1H)-喹啉酮，7 -肉桂醯胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜己基- 2(1H)-應啉酮，7-肉桂醯胺基-4 -丁氧基-3-羥基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-( ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨〇X：297公嫠) ' 445258 經濟部中央橾率局貝工消費合作社印褽 五、發明説明（) 50 3, 5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯胺基）-3_羥基- 4-(3 -甲基- 2-丁烯氧基）-：!-己基- 2(1H)_晻啉酮，7-肉桂醯胺基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，肉桂醯胺基-3, 4-二羥基-1-己基- 2(1H)-瞳啉酮，7-肉桂醯胺基-3-乙 醯氧基-4-甲氧基-卜辛基- 2(1H) -膣啉酮，7-(3,5_二甲氧 基-4-羥基肉桂醯胺基）-3-乙醯氧基-4-丁氧基-1-辛基-2( 1H) -暗啉酮，7 -肉桂醯胺基-3-乙醯氧基-4-己氧基-1-辛 基-2(1H)_喹啉酮，7-苄胺基-3-乙醯氧基- 4-(3-甲基- 2-丁烯氧基）-卜甲基-2C1H)-喳啉酮，7-笮胺基-3-乙醯氧基 一4_香葉草基氧基_卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-苄胺基-3-乙 醯氧基-4-羥基-卜甲基- 2ΠΗ)-晻啉酮，7-笮胺基-3-甲醯 氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-笮胺基-4-丁氧 基-3-甲醯氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7_苄胺基-3-甲醯 氧基-4-己氧基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-笮胺基-3-甲醯 氣基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-笮胺基-3-甲醯氧基-4 -香葉草基氧基-卜甲基-2(1H)_睦啉 酮，7-笮胺基-3-甲醯氧基-4-羥基-卜甲基-2(1 H)-睦啉酮 ，7-苄胺基-3,4-二甲氧基-1-甲基-2(11〇-晻啉酮，7-笮 胺基-4-丁氧基-3-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-苄胺 基-4-己氧基-3-甲氧基-1-甲基- 2(1Η)~睦琳嗣，7 -卞fee基 -3-甲氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜甲基- 2(1H)-喹啉 酮，7-笮胺基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基-卜甲基-2 (1H)-晻啉酮，7-笮胺基-4-羥基-3-甲氧基-卜甲基-2(1H)-喳啉 m , 7-笮胺基-3-異丙氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)-喹咐 本紙張尺度適用中國國家楯準（CNS)A4規格（210x297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝. 訂 Μ -53 - 4452 5 8 a? B7 經濟部t央榡準局員工消費合作社印袈 五、發明説明（51 ) 酮，7-笮胺基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-甲基-2(1H)-晻啉 酮，7-笮胺基-4-己氧基-3-異丙氧基-1-甲基-2(1H)-晻啉 酮，7-苄胺基-3-異丙氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜甲 基- 2(Π〇 -喹咐酮，7 -笮胺基香葉草基氧基-3-異丙氧 基-1-甲基-2(1 Η)-晻啉酮，I笮胺基-4-羥基-3-異丙氧基 -卜甲基- 2(1Η)-晻啉酮，卜韦胺基丁氧基-4-甲氧基-1 -甲基- 2(1Η)-暗啉酮，7-笮胺基_3, 4-二丁氧基-卜甲基-2 (1Η)_喹啉酮，7 -笮胺基-3-丁氧基-4-己氧基-卜甲基- 2(1 Η)-睦啉酮，7 -爷胺基-3-丁氧基_4-(3 -甲基-2-丁嫌氧基） -1-甲基- 2(1H) -晻啉酮，卜苄胺基丁氧基―4 -香葉草基 氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-笮胺基丁氧基-4-經基 -1-甲基- 2(1H) -晻啉酮，7 -笮胺基-3-己氧基-4-甲氧基-1-辛基- 2(1H) -睦啾酮，爷胺基丁氧基-3-己氧基-1-辛 基-2(11〇〜睦啉酮，7-笮胺基-3,4-二己氧基-1-辛基-2(111 )-晻啉酮，7 -笮胺基-3-己氧基- 4- (3 -甲基-2-丁烯氧基）- 1- 辛基-2(1H)-Ui啉嗣，7_爷胺基-4-香葉草基氧基-3-己 氧基-1-辛基- 2(1H) -晻啉酮，7 -苄胺基-3-己氧基-4-經基 -1-辛基- 2(1H) -晻啉酮，卜笮胺基-4 -甲氧基1-(2 -甲基 戊氧基）-卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7_苄胺基_4_己氧基_3 一（ 2- 甲基戊氧基）-1-辛基- 喹啉酮，卜爷胺基_4-(3_ 甲基-2-丁烯氧基3-(2-甲基戊氧基）-卜辛基- 2(1H) 一喹 啉酮，7-苄胺基-4-香葉草基氧基- 3-(2-甲基戊氧基）_1 -辛基- 2(1H)-睦啉酮，7 -爷胺基羥基―3 — (2_甲基戊氧基 )_卜辛基- 2(1H) -喹啉酮，7 -苄胺基-4-甲氧基_3 -辛氧基一 ---------，餐------1T------終 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中闺國家標準< CNS ) A4規格（210X297公羞） 83.3.10,000 -54 - 445258 經濟部中央標率局貝工消費合作社印裂 五、發明説明（52 ) 1-辛基~2(1H) -瞎琳酮，7 -辛胺基_4~ 丁氧基-3-辛氧基-1-辛基- 2(1H)-晻啉酮，7-苄胺基-4-己氧基-3-辛氧基-卜辛 基- 2(1H)-晻啉酮，7-苄胺基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-笮胺基-4-香葉草基氧 基-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H)_晻啉酮，7-笮胺基-4-羥基-3 一辛氧基—卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-笮胺基-3-己氧基- 4-羥基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-笮胺基-3-己氧基-4-羥基 _1-丙基- 2(1H)-喹咐酮，7-苄胺基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-苄胺基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-笮胺基-4-己氧基-3 -(2-丙烯氧基）-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-苄胺基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基卜辛基_2(1H)-喹啉 酮，7-罘胺基-4-香葉草基氧基-3-(2-丙烯氧基）-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，7-笮胺基-4-羥基- 3-(2-丙烯氧基）-卜辛 基- 2(lH)-0f啉酮，7-苄胺基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-1-辛基- 2(1H)-睦啉酮，7-笮胺基-4-丁氧基-3-香葉草基 氧基-卜辛基- 2(1H)-晻啉酮，7-笮胺基-3-香葉草基氧基-4-己氧基-卜辛基- 2(1H)-膣啉酮，卜苄胺基-3-香葉草基 氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜辛基- 2(1H)-晻啾酮，7-笮胺基-3,4-二番葉草基氧基-卜辛基- 2(1H)-瞎啉酮，7-笮 胺基-3-香葉草基氧基-4-羥基-1-辛基- 2(1H)-瞎啉酮，7-笮胺基-3-羥基-4-甲氧基-1-辛基- 2(1H)-睦啉酮，7-笮胺 基-4-丁氧基-3-羥基-卜辛基- 2(1H)-晻啉酮，7-苄胺基-4 -己氧基-3-羥基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-罘胺基-3-經 I —---------- -- (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 訂
ί A 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3.10,000 -55 - 445258 經濟部中央標準局員工消费合作社印装 五、發明説明（53 ) 基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-：!-辛基- 2(1H)-睦啉酮，7-窄 胺基-4-香葉草基氧基-3-羥基-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-笮胺基-3,4-二羥基-1-辛基-2(11〇-_啉酮。 此等化合物之生理上可接受的鹽類亦包括於例示的實 施例中》 對於如前所述之在3及/或4位置上有羥基取代基的化 合物兒而言，本文所用之「生理上可接受的鹽類」一詞係 指例如前述化合物之無毒性的鹸加成鹽類，包括有鈉鹽、 鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、銨鹽、無毒性之胺鹽等等。此等生理 上可接受的鹽類可由已知的方法製得且亦包括於本發明中 。而對於在3及/或4位置上無羥基的化合物而言，本文所 用之「生理上可接受的鹽類」一詞係指無毒性之胺基的加 成鹽類及無機酸鹽類（例如，氫氯酸鹽及硫酸鹽）、磷酸鹽 、有機酸鹽類（例如，乙酸鹽、丙酸鹽、琥珀酸鹽.酒石 酸鹽、馬來酸鹽及富馬酸鹽）及磺酸鹽類（例如，甲烷磺酸 鹽）等等。 此等生理上可接受之鹽類可藉由已知的方法製得且亦 包括於本發明中β 本發明之式（Π)所示的7-硝基喹啉酮衍生物乃供製備 本發明之式（I)所示7-胺基晻啉酮衍生的重要中間物，下 列化合物爲例示的實例化合物。 7-硝基-乙酿氧基-4~甲氧基- 2(1Η)_瞎琳嗣，7-硝 基-3-乙醯氧基-4-丁氧基- 2(1Η)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯 氧基-4-己氧基-2C1H)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基- 4-(3 —:--------* 裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -丨知- 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4说格（210X297公釐） 83, 3.10,000 -56 - 經濟部中央標率局员工消費合作社印製 445258 a7 B7____五、發明説明（54 ) -甲基-2-丁烯氧基）-2(1Η)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-香葉草基氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醢氧基- 4-羥基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-甲氧基_2(1H )-暗啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-甲醯氧基-4-(3-甲基-丁 烯氧基-4-羥基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-甲酸氧基-4-香 葉草基氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-甲酸氧基-4-羥基-2(1H)_睦啉酮，7-硝基-4-乙醯氧基-3-甲氧基-2(1H)-喹 啉酮，7-硝基-4-乙醯氧基- 3-(3-甲基-2-丁烯氧基）_2(1H )-睦啉酮，7-硝基-4-乙醯氧基-3-香葉草基氧基-喹啉酮，7-硝基-4-苯醯氧基-3-甲氧基- 2(1H)-晻啉嗣，7-硝基-4-苯醯氧基-3-丁氧基- 2(1H)-Di啉酮，7-硝基-4-苯 醯氧基-3-己氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-苯醯氧基ΙΟ-甲基-2-丁醯氧基 ）-2(1Η)-喹啉酮 ， 7-硝基-4-苯醯氧 基-3-香葉草基氧基- 喹啉酮，7-硝基-3,4-二甲氧 基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-甲氧基- 2(1H)-膣 啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-甲氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基 -3 -甲氧基- 4-(3 -甲基-2-丁醯氧基）-2(1Η)-0奎啉酮，7-硝 基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基- 2(1H)_喹啉酮，7-硝基- 4-羥基-3-甲氧基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-異丙氧基-4-甲 氧基- 2(1H)_喳啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-異丙氧基-2(1H )-暗琳嗣，7 -硝基-4-己氧基_3 -異丙氧基- 2(1H)_瞎琳嗣， 7-硝基-3-異丙氧基-4-(3-甲基-2-丁醯氧基）-2(11〇-喹 啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基- 2(1H)-晻啉 酮，7-硝基-4-羥基-3-異丙氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3 """„ .1 I ϊ ί n n n n ! ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國躪家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3.10,000 -57 - 445258 經濟部中央梯率局貝工消費合作社印裂 五、發明説明（55 ) _ 丁氧基-4-甲氧基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3, 4-二丁氧基 -2(1H)-睦琳酮，7-硝基-3-丁氧基己氧基- 2(1H)-睦啉 嗣，7 -硝基-3-丁氧基- 4- (3 -甲基_2 -丁醯氧基）-2(1Η) -瞎 啉酮，7 -硝基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-2(1H) -喹啉酮， 7 -硝基-3 -丁氧基**4 -羥基- 2UH) -晻啉酮，7 -硝基-3-己氧 基-4-甲氧基- 2(1H)，7-硝基-4-丁氧基-3-己氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3,4-二己氧基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3 -己氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-2(1Η)-瞎啉酮，7-硝基 -4 -香葉草基氧基-3-己氧基- 2(1H) -睦啉酮，7 -硝基-3-己 氧基-4-經基- 2(1H) -喹琳酮，7 -硝基-4-甲氧基- 3- (2 -甲 基戊氧基）-2(1Η)-瞎啉酮，7-硝基-4-丁醯氧基-3-(2-甲 基戊氧基）-2(111)-_咐酮，7 -硝基-4-己氧基- 3_(2 -甲基 戊氧基）-2(11〇-喹啉酮，7-硝基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基） -3-(2 -甲基戊氧基）-2(1Η) -暗啉酮，7 -硝基-4-經基- 3- (2 -甲基戊氧基）-2(1Η) -瞎啉酮，7 -硝基-4-甲氧基-3-辛氧 基-2(1H)_喹啉酮，7-硝基-4-丁醯氧基-3-辛氧基-2(1H)-睡啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-辛氧基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基- 2(1H)-喹琳酮， 7-硝基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基- 2(1H)_晻啉酮，7-硝 基-4-羥基-3-辛氧基- 2(1H)〜喹啉酮，7 -硝基-4 —甲氧基―3 -(2-丙烯氧基）-2(1Η)-暗啉酮，7-硝基-4-丁醯氧基-3-(2 -丙烯氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-2(1Η)-喹啉酮，7-硝基- 4-(3 -甲基-2-丁烯氧基）-3 -（2-丙烯氧基）-2(11〇-喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基- ,--------^------ΐτ------^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.3.10,000 -58 - 經濟部中央梯準局貝工消费合作社印策 83.3.10,000 445258 五、發明説明（56 ) 3-(2-丙烯氧基）_2(11!)-暗啉酮，7-硝基-4-羥基-3_(2_丙 稀氧基）_2(1H)_睦啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-甲氧 基- 2(1H) -瞎琳酮，7 -硝基-4-丁醯氧基香葉草基氧基_ 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-己氧基- 2(1H) 一晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4_(3_甲基—丁嫌氧 基）-2(11〇-卩查啉酮，7-硝基-3,4-二香葉草基氧基-2(111)-晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-羥基- 2(1H)-喹啉酮， 7_硝基-3,4-二羥基-2(11〇-晻啉酮，7-硝基-3-羥基-4一甲 氧基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁醯氧基-3-羥基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-羥基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝 基-3-羥基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-2(1Η)-晻啉酮，硝 基—4-香葉草基氧基-3-羥基- 2(1H)_喹啉酮，7-硝基-3-乙 醢氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-3-乙醯 氧基-4-乙氧基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯氧 基-4-丁醯氧基-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯氧 基-4-己氧基-1-甲基-2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基 -4-乙氧基-1-甲基-2(1H)_喹啉酮，7-硝基-乙醯氧基-4-香葉草基氧基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧 基-4-己氧基-卜甲基- 2(1H)-晻啉酮，？〜硝基-3-甲醯氧基 -4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜甲基- 2(1H)~膣啉酮，7-硝基 -3-甲醯氧基-4-香葉草基氧基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-羥基-1-甲基-2(1H)_喹啉酮，7-硝基 -4-乙酸氧基_3~甲氧基-1-甲基- 2(1H) -睦琳酬^ 7_硝基_4 -乙醯氧基-3-丁醯氧基-1-甲基-2 (1H) -喹啉酮，7 -硝基-4 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4规格（210X297公嫠） ΙΊ II 1 I »( i — II 訂 I II —-^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -59 - 445253 經濟部中央標準局男工消费合作社印製 五、發明说明（57 ) -乙醯氧基-3-己氧基-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基- 4-乙醯氧基-3-( 3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基暗啉酮 ,7 -硝基-4 -乙醯氧基-3-香葉草基氧基-卜甲基- 2(1H) -瞎 啉酮，7-硝基-4-苯甲醯氧基-3-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-睦 啉酮，7-硝基-4-苯甲醯氧基-3-丁氧基-1-甲基- 2(110-睦 啉酮，7-硝基-4-苯甲醯氧基-3-己氧基-1-甲基- 2(1H)-喹 啉酮，7-硝基-4-苯甲醯氧基- 3-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基- 2(1H) -喹琳酮，7 -硝基-4-苯甲醯氧基-3-香葉草基 氧基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3, 4-二甲氧基_：1-甲 基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-甲氧基-1-甲基-2 (1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-甲氧基-卜甲基- 2(1H) -瞎啉酮，7 -硝基-3-甲氧基- 4- (3 -甲基-2 - 丁烯氧基）-卜 甲基- 2(1H) -喹啉酮，7 -硝基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基_ 1-甲基- 2(1H)_喹啉酮，7 -硝基-4-羥基-3-甲氧基-1-甲基 -2(1Η)-0查啉酮，7 -硝基-3-異丙氧基-4-甲氧基-1-甲基-2 (1H)-晻啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-甲基- 2(1 H)-睦啉酮，7 -硝基- 4- 3氧基-3-異丙氧基-1-甲基-2(1H) -喹啉酮，7 -硝基-3-異丙氧基- 4- (3 -甲基-2-丁烯氧基）-1 -甲基- -睦啉酮，7 -硝基_4 -香葉草基氧基-3-異丙氧 基—；!—甲基- 2(ih)-喹啉酮，卜硝基-4-羥基-3-異丙氧基-1 -甲基- 2(1H)-喹啉酮，7_硝基-3-丁氧基-4-甲氧基-1-甲 基-2(111)-晻啉酮，7-硝基-3,4-二丁氧基〜1-甲基-2(11〇-晻咐酮，7 -硝基-3-丁氧基_4 -己氧基甲基_2(1H)_晻啉 酮，7-硝基-3-丁氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基-2 i紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4规格（210X297公釐） S3. 3.10,000 —60 - 1 Ίίι! 裝— I 111 訂— I I ‘ (谙先W讀背面之注項再填寫本頁) 4 4 5 2 5 8 Α7 1 Β7 經濟部中央棣準局貝工消費合作社印策 五、發明説明（58 ) (1H)-喹咐酮，7-硝基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基甲基 -2C1H)-喹啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-羥基-1-甲基- 2C1H) -喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-晻 啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-己氧基-卜甲基- 2(1H)-瞎琳酮 ，7-硝基-3,4-二己氧基-卜甲基-2(11〇-喹啉酮-2(11〇-暗 啉酮，7-硝基-3-己氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基-2(1H) -睦啉酮，7 -硝基-4-香葉草基氧基-3-己氧基-1-甲 基- 2(1H)-喳啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1 H)-膣啉酮，7-硝基-4-甲氧基- 3-(2 -甲基戊氧基）-1-甲基 -2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基- 3-(2 -甲基戊氧基）-1-甲基- 2C1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-(2 -甲基戊氧基 )-1-甲基- 2(1H)_喹啉酮，？_硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基 )-3-(2 -甲基戊氧基）_1-甲基- 2(1H) -暗咐嗣> 7 -硝基-4_ 香葉草基氧基- 3-(2 -甲基戊氧基）-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮， 7 一硝基—4-羥基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-甲基- 2(1H)-喹咐 酮，7-硝基-4-甲氧基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)_喹啉酮， 7-硝基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜甲基-2(1H)-喹啉酮，7-硝 基-4-己氧基-3-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮，7_硝基-4 -(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-甲基- 2(1H)〜晻啉酮， 7_硝基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-1-甲基- 2(1H)-睦啉 酮，7-硝基-3-辛氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮， 7-硝基-4-甲氧基〜3-(2-丙烯氧基）-1-甲基- 2(1 Η )-睦啉酮 ，7-硝基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜甲基-2(1Η)-暗啉 1^--------------tr------^ (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逋用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 83. 3.10,000 -61 - 446258 A7 B7 Μ濟部中失標準局員工消費合作社印裝 五、發明説明（59 ) 酮，7-硝基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-卜 甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮，7〜硝基-3-香葉草基氧基—4 -甲氧基-1-甲基- 2(1H)-暗啉酮，I硝基-4-甲氧基-3-香 葉草基氧基-1-甲基-2(1H)_晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基 氧基-4-己氧基-1-2UH)-晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧 基- 4-(3 -甲基-2-丁烯氧基）-卜甲基- 2(1H)-膣啉酮，7-硝 基- 3,4-二香葉草基氧基- ：!-甲基- 2(1H)-暗啉酮^ 7-硝基- 3-香葉草基氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-羥基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-甲氧 基-3-羥基-卜甲基- 2(1H)-暗啉酮，7-硝基-4-己氧基-3_ 羥基-卜甲基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-3-羥基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-甲基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-4-香葉草基 氧基-3-羥基-卜甲基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-3,4-二羥基 -1-甲基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1 -乙基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-乙氧基-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-乙 基- 2UH)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-己氧基-卜乙基 - 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯 氧基）-乙基-2(1H) -暗啉酮，7 -硝基-3-乙醯氧基-4-香葉 草基氧基乙基**2(1H)_睦琳銅，7 -硝基_3_乙酸氣基_4-羥基-卜乙基- 2(1H) - 01啉酮，7 -硝基-3-甲醯氧基-4-甲氧 基-1-乙基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-4-甲氧基-3-甲醯氧基 -1-乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基~4-己氧基-1 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) Α4規格< 210X297公釐） 83, 3. 10,000 (請先閱讀背面之注意事項再壤寫本頁) 裝_ # -62 - 445258 龌濟部中央標準局員工消费合作社印製 A7 B7__五、發明説明（60 ) -乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基- 4-(3-甲基- 2-丁烯氧基）-1-乙基- 2(1H) -晻啉酮，7 -硝基-3-甲酿氧基-4 -香葉草基氧基-1-乙基- 2(1H)_喹啉酮，7 -硝基-3-甲醯氧 基-4-經基-1-乙基-2(111)-_啉酮，7-硝基-3,4-二甲氧基 -卜乙基-2(1H) -喹啉酮，7 -硝基-4-甲氧基-3-甲氧基-1-乙 基- 2(1H) -瞳啉酮，7 -硝基-4-己氧基-3-甲氧基-1-乙基-2 (1H) -瞎啉酮，7 -硝基-3-甲氧基- 4- (3 -甲基-2-丁嫌氧基） -卜乙基- 2(〗H)-睹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-甲氧 基-1-乙基- 2(1H)_喹啉酮，7 -硝基-4-羥基-3-甲氧基-1-乙 基- 2(1ί〇-睦啉酮，7-硝基-3-異丙氧基-4-甲氧基-卜乙基 -2(1Η)-喹啉酮，7-硝基-4-甲氧基-3-異丙氧基-1-乙基-2 (1Η) -睦啉酮，7 -硝基-4-己氧基-3-異丙氧基-卜乙基- 2(1 Η)-晻啉酮，7 -硝基-3-異丙氧基- 4- (3 -甲基-2-丁烯氧基） -卜乙基- 2(1H)_喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-異丙 氧基-1-乙基- 2(1H) -瞎啉酮，7 -硝基-4-經基-3-異丙氧基 -1-乙基- -暗啉酮，7 -硝基-3-甲氧基-4-甲氧基-1- 乙基- 2(1H)_喹啉酮，7 -硝基-3,4-二丁氧基_1-乙基-2(111 )-喹啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-己氧基-1-乙基-2(】H)-fl奎 啉酮，7 -硝基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-1-乙基- 2(1H)-暗啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-羥基-1-乙基-2( 1H)-瞎啉酮 ，7-硝基-3-己氧基-4-甲氧基-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-己氧基-1-乙基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3,4-二己氧基-卜乙基-2(11〇-喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-乙基- 2(1Η)-Π§啉酮，7-硝基- 本紙張尺度逍用中圃國家標準（CNS ) A4说格（210X297公釐） 83‘ 3,10,000 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 445258 經濟部中央標準局負工消费合作社印家
A7 B7 ___五、發明説明（61 ) 4-香葉草基氧基-3-己氧基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝 基-3-己氧基-4-羥基-卜乙基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基- 4-甲氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝 基-4-丁氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-卜乙基- 2(1H)_晻啉酮， 7 -硝基-4-己氧基- 3_(2 -甲基戊氧基）-卜乙基- 2(1H)_喹啉 酮，7~硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-甲基戊氧基）-1-乙基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基- 3-(2-甲 基戊氧基）-1-乙基- 2C1H)-喹啉酮，7-硝基-4-羥基- 3-(2-甲基戊氧基）-1-乙基- 2(1H)〜喹啉酮，7-硝基-4-甲氧基- 3-辛氧基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-辛氣 基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-辛氧基-1 -乙基- 2(〗H)-喹啉酮，7-硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-乙基-2(1H)_喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基_ 3-辛氧基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-羥基-3-辛氧 基-卜乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯 氧基）-卜乙基- 2(1H)-膣啉酮，7-硝基-4-丁氧基- 3-(2-丙 烯氧基）-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-：!-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝 基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜乙基- 2(1H)-睦啉 酮，7-硝基-4-羥基- 3-(2-丙烯氧基）-1-乙基- 2(1H)-睦啉 酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-卜乙基- 2(1 H)-喳 啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-香葉草基氧基-卜乙基- 2(1H) -喹啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-己氧基-卜乙基- 2(1H (谙先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) 规格（210X297公釐） 83.3.10,000 -64 - 經濟部中央標準局負工消费合作社印繁 ，4452 5 8 A7 '__B7____五、發明説明（62 ) )-晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧 基）-卜乙基-2(11〇-喳啉酮，7-硝基-3,4-二香葉草基氧基 -卜乙基-2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-羥基 -1-乙基- 2UH)-睦啉酮，7-硝基-3-羥基-4-甲氧基-卜乙 基- 2(1 H)-睦啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-羥基-卜乙基-2(1 H)-睦啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-羥基-1-乙基-2(1 H)-喹 啉酮，7-硝基-3-羥基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜乙基_2 (1H)-晻啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-羥基-卜乙基-2 (1H)-喹啉酮，7-硝基-3,4-二羥基-卜乙基-2(11〇-瞎啉酮， 7-硝基-3-羥基-4-甲氧基-卜丙基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝 基-3-羥基-4-H氧基-卜丙基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-羥基-卜丙基- 喹啉酮，7-硝基-4-癸氧-3- 羥基-卜丙基-2〔1H)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧 基-1-丁基- 2(1H)-應啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-乙氧基 - 1-丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基_卜丁氧基-1-丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-乙醯氧基-4-己氧基-卜丁基- 2(1H )-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-香葉草基 氧基-卜丁基-2(〗H)-flf啉酮，7-硝基-3-乙醛氧基-4-羥基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-甲氧基-卜 丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-甲醯氧基-卜丁 基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-己氧基-1-丁基 -2(1H)〜喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-香葉草基氧基-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-羥基-卜丁基 (.請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ297公釐） 83, 3.10,000 —65 - 445258 A7 B7 經濟部中央橾率局負工消費合作社印製 五、發明説明（63 ) -2 (1H)-喹啉酮，7-硝基-3, 4-二甲氧基-卜丁基-2(1H)-晻 啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-甲氧基-1-丁基- 2(1H)-睦啉酮 ,7-硝基-4-己氧基-3-甲氧基-1-丁基-2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-甲氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-甲氧基-卜丁基- 2(1H )-喹啉酮，7-硝基-4-羥基-3-甲氧基-卜丁基-2(1H)·^啉 嗣，7 -硝基-3-異丙氧基-4-甲氧基丁基_2(1H)_睦琳銅 ，7-硝基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮， 7-硝基-4-己氧基-3-異丙氧基-1-丁基- 2(1Η)-_啉酮，7-硝基-3-異丙氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜丁基-2 (1H) _喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基-卜丁基_2 (1H)-喹啉酮，7〜硝基-4-羥基-3_異丙氧基-卜丁基-2(lfl) -喹啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-甲氧基-卜丁基- 2(1H)-喹 啉酮，7-硝基-3,4-二丁氧基-；1-丁基-2(11!)-晻啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-己氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基 -3-丁氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)_喹啉 酮，7-硝基-3-丁氧基-4-香葉草基氧基-卜丁基- 2(1H)-喹 啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-羥基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮， 7-硝基-3-己氧基-4-甲氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝 基-4-丁氧基-3-己氧基-1-丁基- 2(1H)_睦啉酮，7-硝基-3 ,4-二己氧基-卜丁基- 喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-1 -丁基- 2(1H)_喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-羥基-卜丁基-2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-甲氧基- 3-(2-甲基戊氧基）-卜丁 基-2(1H)-喳啉酮，7-硝基-4-己氧基- 3-(2-甲基戊氧基）- -------------^------,tx------0 (請先閱讀背面之注$項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公簸） 83. 3.10,000 -66 - 4 4 5 2 5 8 A7 B7 五、發明説明（64 ) 1-丁基-2(1H)-賭啉酮，7-硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-甲基戊氧基）-1-丁基- 2(1H)-膣啉酮，7-硝基-4-香 葉草基氧基-3-(2-甲基戊氧基）_卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7 -硝基-4-羥基- 3-(2-甲基戊氧基）-1_ 丁基- 2UH)-喳啉酮， 7-硝基-4-甲氧基-3-辛氧基-1-丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜丁基-2(1Η)-_啉酮，7-硝基 -4-己氧基-3-辛氧基-1-丁基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基- 4-( 3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7 -硝基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮， 7-硝基-3-辛氧基-4-羥基-卜丁基-2(1H)-睦啉酮，7-硝 基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜丁基- 2(1H)-B查啉酮，7-硝基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜丁基- 2(1H)_晻啉酮， 7-硝基-4-己氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-丁基- 喹啉酮 經濟部中央梯準局員工消费合作社印裝 ,7-硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙烯氧基）-1-丁 基- 2UH)-喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧 基）-卜丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-羥基- 3-(2-丙烯氧 基）-卜丁基-2(1H)_晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-甲氧基-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-香葉 草基氧基-1-丁基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧 基_4_己氧基_1_ 丁基- 2(1H) -睦琳嗣，7_硝基香葉早基 氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-丁基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3, 4-二香葉草基氧基-卜丁基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝 基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜丁基-2(1H)-喹啉酮，7-硝 基-3-經基-甲氧基-1-丁基- -睦琳銅，7 -硝基- 4- 83. 3.10,000 --Ί—--------裝-- (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 本紙張又度適用中國國家標率（CNS ) A4规格（210X297公釐） -67 - 445258 經濟部中夹標準局員工消费合作社印策 A7 B7五、發明説明（65 ) 丁氧基-3-羥基-1-丁基-2(1H)-睦啉酮，7-硝基-4-己氧基 -3 -經基丁基_2(1H)~睦琳嗣，7-硝基-3 -經基- 4- (3 -甲 基-2-丁烯氧基）-卜丁基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-卜丁基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3 ,4-二 羥基-1-丁基-2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧 基-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-乙氧基 -1-己基- 2(1H) -瞳琳嗣，7 -硝基-3-乙酿氧基-4 -丁氧基 -己基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-己氧基-1-己基- 2(1H)-膣啉酮，7~硝基-3-乙醯氧基- 4-(3-甲基- 2-丁烯氧基）-卜己基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4 -香葉草基氧基-卜己基- 2(1H)_晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧 基-4-羥基_卜己基- 2(2H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-甲氧基-卜己基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-甲醯 氧基-卜己基- 2(111)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-己氧 基-卜己基-2(11〇-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧基-4-(3-甲 基-2-丁烯氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-甲醯氧 基-4-香葉草基氧基-卜己基- 2(1H)_喹啉酮，7-硝基-3-甲 醯氧基-4-羥基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3,4-二甲 氧基-1-己基- 2(1H) -瞎琳嗣，7 -硝基-4-丁氧基-3-甲氧基 己基- 2(1H) -睦琳嗣，7_硝基-3-甲氧基-4- (3_甲基-2-丁烯氧基）-1-己基- 喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧 基_3_甲氧基-1-己基- 2(1H) -瞎琳嗣，7 -硝基-4-經基- 3-甲氧基-卜己基-2(1H)_睦啉酮，7-硝基-3-異丙氧基-4-甲 氧基-1-己基- 2(1H) -睦琳嗣，7 -硝基丁氧基-3-異丙氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83. 3.10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 一 68 - 4 4 5 2 5 8 A7 B7 經濟部中央揉牟局貞工消费合作社印装 五、發明説明（66 ) 基- ：!-己基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4_己氧基〜3-異丙氧基 -1-己基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基_3-異丙氧基-4-(3-甲基_ 2 -丁烯氧基）-1-己基- 2(1H) -喹啉酮，7 -硝基-4-香葉草基 氧基-3-異丙氧基-卜己基- 睦啉酮，7_硝基—4-羥基 -3-異丙氧基-1-己基- 2(1H)_晻啉酮，7-硝基~3-丁氧基 -甲氧基-1-己基- 2(1H)_喹啉酮，7-硝基-3,4-二丁氧基-1 -己基-2C1H)-睦啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-己氧基-卜己 基-2 (1H)-睦啉酮，7-硝基-3-丁氧基- 4-(3 -甲基-2-丁烯 氧基）-1-己基- 2(1H)_晻啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-香葉 草基氧基-卜己基- 2(1H)-Hf啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-經 基-1-己基-2 (1H)-喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-甲氧基-1 -己基- 2(1H) -瞎啉酮，7 -硝基-4-丁氧基-3-己氧基-1-己 基-2(1H) -喹啉酮，卜硝基_3, 4 -二己氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-己氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_卜己 基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-己氧基-卜 己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-羥基-卜己基-2 (1H)-睦啉酮，7-硝基-4-甲氧基-3-(2-甲基戊氧基）-卜己 基- 2(1H)-晻咐酮，7-硝基-4-丁氧基-3-(2-甲基戊氧基）-1 -己基-2 (1H)_喹啉酮，7-硝基-4-己氧基- 3-(2-甲基戊氧 基）-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-4-(3-甲基-2-丁烯氧 基）-3-(2-甲基戊氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4 -香葉草基氧基- 3- (2-甲基戊氧基）-1-己基- 瞎琳嗣 ,7-硝基-4-羥基-3-(2-甲基戊氧基）-卜己基-2(111)-瞎咐 嗣，7_硝基甲氧基-3-辛氧基己基- 2(1H) -睦琳嗣，7 K----------^-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 83.3.10,000 -69 — 4 45 2 5 8 A7 B7 經濟部中央揉準局W：工消费合作社印笨 五、發明説明（67 ) -硝基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝 基-4-己氧基-3-辛氧基-卜己基咐酮，7_硝基_4 -（3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-己基- 2(1H)-睦啉酮， 7-硝基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜己基- 2(1H)-瞎啉 酮，7-硝基-4-羥基-3-辛氧基-1-己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基- 3-(2-丙烯氧基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮， 7-硝基2 4-己氧基-3-(2-丙烯氧基）-〗-己基-2(11〇-睦啉酮 ,7 -硝基- 4-(3 -甲基-2-丁嫌氧基）-3-(2 -丙嫌氧基）-1-己 基-2UH)-喹啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基- 3-(2-丙烯氧 基）-1-己基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-羥基~3-(2-丙烯氧 基）-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基- 4-甲氧基-1-己基- 2(1H)-睡啉_!，7 -硝基-4-丁氧基-3-香葉 草基氧基-卜己基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧 基-4-己氧基-卜己基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-香葉草基 氧基_4_(3_甲基-2-丁烯氧基）-1-己基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧基-4-羥基-1-己基-2(1H)-膣啉酮，7-硝基-3,4-二香葉草基氧基-卜己基-2(1H)_喹啉酮，7-硝 基-3-羥基-4-甲氧基-1-己基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-羥基-卜己基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-4-己氧基 -3-羥基-卜己基- 2(1H)-喳啉酮，7-硝基-3-羥基-4-( 3-甲 基-2-丁烯氧基）_卜己基- 2(1H)-喳啉酮，7-硝基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-卜己基-2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3,4-二 羥基-1-己基- 2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧 基-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基-4-乙氧基 I--------I-- ί請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -丨線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） 83.3.10,000 -70 - A7B7 445258 五、發明説明(68 ) 你右：M： , 丁裔其！ -卜辛基-2ΠΗ)-喹啉酮，7-硝基-3 —乙酸氧基氧 --„--------* 髮-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -辛基-2C1H)-睦啉酮，7-硝基_3-乙醯氧基_4_己氧基_1_ 辛基_2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-乙醯氧基_4_(3_甲基_2~ 丁烯氧基）-1-辛基-2(1H)-睦啉酮，7 —硝基_3 —Z酿氧基_4 _香葉草基氧基-卜辛基-2(1H)_睦啉酮，卜硝基—3_乙醯氧 基-4-羥基-卜辛基-2 (1H)-睦啉酮，卜硝基_3_甲酿氧基 _甲氧基-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，卜硝基_4 —丁氧基_3一甲 醯氧基-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基—3-甲酿氧基-4-己 氧基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，？-硝基_3_甲醯氧基_4_香葉 草基氧基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3_甲酿氧基_4_ 羥基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基—3, 4-二甲氧基-卜辛 基- 啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3—甲氧基—卜辛基_2 經濟部中央標準局OBC工消費合作社印装 (1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-甲氧基—卜辛基_2(1H) -晻啉酮，7-硝基-3-甲氧基- 4-(3-甲基-2-丁嫌氧基）-1 一 辛基-2(lH)-0i啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基甲氧基-1-辛基- 2(1H)-睦啉酮，7-硝基-4-羥基-3-甲氧基辛基 -2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-羥基-卜辛基-2(1H) -喹啉酮，7-硝基-3-異丙氧基-4-甲氧基-卜辛氧基-2(1H) -晻啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-異丙氧基-1-辛基KlH) — 喹啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-異丙氧基-卜辛基- 2(1H)-睦 啉酮，7-硝基-3-異丙氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-辛 基-2ΠΗ)-晻啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-異丙氧基-1-辛基- 2(1H)_睦琳嗣，7 -硝基-4-經基異丙氧基-1-辛 基- 2(1H)-瞎啉酮，7-硝基-3-丁氧基-4-甲氧基-卜辛基-2 83. 3.10,000 本紙張尺度適用中國國家樣李（CNS > A4规格（210X297公釐） —71 - A7 B7 44525 五 '發明説明（69 ) (1H) -喹啉酮，7_硝基_3, 一 丁氧基_1_辛基喹啉 酮，7-硝基-3-丁氧基-4-己氧基—卜辛基_2(1H)-喹啉酮， 7-硝基-3-丁氧基- 4-(3-甲基-2_ 丁烯氧基）-1_辛基—2(1H) - 0姜啉酮，7-硝基-3-丁氧基_4_香葉草基氧基—卜辛基—2(1 H)-晻啉酮，7-硝基-3-丁氧基―4'羥基-1-辛基_2(1H)-晻 啉酮，7-硝基-3-己氧基-4-甲氧基-I-辛基-2 (1H)-睡啉酮 ,7 -硝基-4-丁氧基-3-己氧基-1_辛基_2(1H)_喹啉酮，7_ 硝基-3, 4 -二己氧基-1-辛基—2(1Η)-0麥啉酮，7 -硝基-3-己 氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）_卜辛基- 暗啉酮，7_ 硝基—4-香葉草基氧基-3-己氧基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基） -1-辛基- 2(1H)-·琳酮，硝基香葉草基氧基—己氧 基-1-辛基- 2(1H) -喹啉酮，硝基—3_己氧基—4_羥基-1_ 辛基_2(ih) -喹啉酮，7 -硝基甲氧基- 3- (2 -甲基戊氧基 )-卜辛基- 晻啉酮，7-硝基-4-丁氧基- 3-(2 -甲基戊
氧基）—1-辛基- 2(1H) -喹啉酮，7_硝基-4-己氧基- 3- (2 -甲 基戊氧基）-1-辛基- 2(1H) -喹啉酮，7 -硝基-4- (3 -甲基- 2-丁烯氧基）-3-(2-甲基戊氧基）-卜辛基喹啉酮，卜 硝基-4-香葉草基氧基- 3-(2 -甲基戊氧基）_卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7 -硝基-4-羥基- 3- (2 -甲基戊氧基）-1-辛基- 2C1H )-晻啉酮，7-硝基-4-甲氧基-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H)-睦 啉酮，7 -硝基-4-丁氧基-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H)-睦啉酮 ，7-硝基-4-己氧基-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-辛氧基-1-辛基-2 (1H)-晻啉酮，7-硝基-4-香葉草基氧基-3-辛氧基-卜辛基- 2(1H 本紙張尺度適用尹國固家標準（〇阳）六4規格（210乂297公嫠） 1. 裝 訂— I —^ I I I 線 <請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揲準扃貝工消费合作社印製 83.3.10,000 -72 - 445258 經濟部中央標率局負工消费合作社印«. 五、發明説明（7t)) )-喹啉酮，7-硝基-4-羥基-3-辛氧基-卜辛基-2( 1H)-喹啉 酮，7-硝基-4-甲氧基- 3-(2-丙烯氧基）-1-辛基- 2(1H)-B姜 啉酮，7 -硝基-4- 丁氧基_3-(2-丙稀氧基）-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧基-3-(2-丙烯氧基）-1-辛基-2(1H )-0產啉酮，7-硝基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-3-(2-丙稀氧 基）—1 —辛基_2(1H) -晻啉酮，7 -硝基-4-香葉草基氧基-3-（ 2-丙烯氧基）-1-辛基-2(1H)-睦啉酮，7-硝基-4-羥基-3-( 2-丙烯基）_卜辛基- 2(1H)_睦啉酮，7-硝基-3-香葉草基氧 基-4-甲氧基-I-辛基- -睡琳酮，7 -硝基-4-丁氧基-3 -香葉草基氧基-卜辛基- 2(lH)-0f啉酮，7-硝基-3-香葉草 基氧基-4-己氧基-1-辛基-2(1H)-晻啉酮，7-硝基-3-香葉 草基氧基-4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-1-辛基-2(1H)-瞎啉酮 ，7-硝基-3,4-二香葉草基氧基-1-辛基-2(111)-晻啉酮，7 —硝基-3-香葉草基氧基-4-羥基-卜辛基- 2(1H)-喹啉酮，7 -硝基-3-羥基-4-甲氧基-卜辛基-2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-丁氧基-3-羥基-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-4-己氧 基-3-羥基-1-辛基- 2(1H)-喹啉酮，7-硝基-3-羥基- 4-(3-甲基-2-丁烯氧基）-辛基- 2(1H)〜喹啉酮，7-硝基-4-香葉 草基氧基-3-羥基-：1-辛基-2(11〇~喹啉酮，7-硝基-3,4-二 羥基-1-辛基-2(1Η)-_啉酮。 由於本發明之7-胺基喹啉酮及其生理上可接受的鹽類 (下文簡稱爲「本發明之化合物」）具有同時抑制即時性過 敏症及遲發性過敏症之功能且毒性低（將於下文之實施例 中說明），故彼等可作爲抗過敏劑，用於治療或預防各種 ;--------- * 裝-- (請先聞讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁〕 本紙張尺皮逋用中國國家揉率（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83,3.10,000 一 73 - W 445258 Α7 Β7 經濟部中央梯準局貝工消费合作社印製 五、發明説明（71 ) 過敏症。 本文所用之「過敏症」一詞係指因外在或內在抗原所 造成之生物免疫機制過度活化，而導致產生之過敏症，包 括有即時性氣喘、遲發性氣喘、支管性氣喘'小兒氣喘、 異位性皮廣炎、過敏性皮膚炎、骞麻疹、濕疹、過敏性結 合膜炎、過敏性鼻炎、花粉熱、食物過敏、過敏性胃腸炎 、過敏性結腸炎、接觸性皮膚炎、自體免疫性疾病等等。 包含本發明之化合物作爲有效成份的抗過敏劑可經口 投服（內服或吸入）或是非經腸投服（例如，靜脈注射、皮 下注射、經皮吸收、經直腸投服等等如是之藥劑可根 據其用途製成各種劑型，諸如片劑、囊劑、粒劑、細粉末 、粉劑、錠劑、舌下片劑、栓劑、軟膏、注射液、乳劑、 懸浮液、加藥之糖漿等等。此等劑型之製備係根據習知的 技術，使用此類藥物所慣用之藥學上可接受的載體來進行 ;該載體諸如爲賦形劑、結合劑、崩解劑、潤滑劑、防腐 劑、抗氧化劑、等滲劑、緩衝劑、塗覆劑、增甜劑、溶解 劑、基質、分散劑、安定劑、增色劑等等。 此等藥學上可接受之載體的實例列於下文.· 首先，可作爲賦形劑者有：澱粉及澱粉之衍生物（諸 如，糊精、羧甲基澱粉等）、纖維素及織維素之衍生物（諸 如，甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素等）、糖類（諸如，乳 糖、蔗糖、葡萄糖等）、矽酸及矽酸鹽類（諸如，天然的矽 酸鋁、矽酸鎂等）、碳酸鹽類（諸如，碳酸鈣、碳酸鎂、碳 酸氫鈉等）、氫氧化鋁鎂、合成的水滑石、聚氧乙烯衍生 本紙珉尺度適用中國國家樣丰（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.3_1ϋ,000 -74 - lr J I I I ^ I- m (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中夬梯準局貞工消费合作社印拏 445258 五、發明説明（72 ) 物單異酯酸甘油酯、單油酸山梨糖醇酐酯等。 可作爲結合劑者有：澱粉及澱粉衍生物（諸如，α-澱 粉、糊精等）、纖維素及纖維素衍生物（諸如，乙基纖維素 、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素等）、阿拉伯膠、 黃蓍膠、明膠、糖類（諸如，葡萄糖、蔗糖等）、乙醇、具 乙烯醇等。 至於崩解劑，則可爲：澱粉及澱粉衍生物（諸如，羧甲 基澱粉、羧丙基澱粉等）、纖維素及纖維素之衍生物（諸如 ，羧甲基纖維素鈉、晶狀纖維素、羥丙基甲基纖維素等） 、碳酸鹽類（諸如，碳酸鈣、碳酸氫鈣等）、黃蓍膠、明膠 、瓊脂等。 可作爲潤滑劑者爲：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、 滑石、矽酸及其鹽類c諸如，輕矽酸酐、天然矽酸鋁等）、 氧化鈦、磷酸氫鈣、無水之氫氧化鋁膠、具乙二醇等。 至於防腐劑，則可爲：對羥基苯甲酸酯、亞硫酸鹽類（ 諸如，亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉等）、磷酸鹽（諸如，磷酸鈉 、多磷酸鈣、多磷酸鈉、甲基磷酸鈉等）、醇類（諸如，氯 丁醇、苯甲醇等）、氯化烷基二甲基苄基銨、氯化二異丁 基苯氧基乙氧基乙基二甲基笮基銨、苯酚、甲酚、氯甲酚 、二氫乙酸、二氫乙酸鈉、山梨酸甘油酯、糖類等。 可作爲抗氧化劑者有：亞硫酸鹽類〔諸如，亞硫酸鈉 、亞硫酸氫鈉等）、雕白粉、異抗壞血酸、L-抗壞血酸、 半胱氨酸、硫代甘油、丁羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、 丙基沒食子酸、棕櫚酸抗壞血醯基酯（ascorbyl palmitat
本紙張尺度適用中國圃家楯準（CNS ) A4規格（210X297公董） 83. 3· iO’C --;--^--------裝------訂------線 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) -75 - 4452 5 8 A7 B7 五、發明説明（73 ) e)、dl- α -生育酚等。 至於等滲劑，可用者有：氯化鈉、硝酸鈉、硝酸鉀、 糊精、甘油、葡萄糖等。 下列化合物可作爲緩衝劑：碳酸鈉、硼酸、磷酸鹽（ 諸如，磷酸氫鈉）等。 至於塗覆劑•可用者爲：纖維素衍生物（諸，羥丙基 纖維素、乙酸纖維素、酞酸羥丙基甲基纖維素等）、蟲膠 、聚乙烯基咯酮、聚乙烯基吡啶（諸如，聚-2-乙烯基吡啶 、聚-2-乙烯基-5-乙基吡啶等）、聚二乙胺乙酸乙烯基乙 醯基酯、聚酞酸乙烯基遄酯、甲基丙烯酸酯、甲基丙烯酸 酯共聚物等。 可作爲增甜劑者爲：糖類（葡萄糖、蔗糖、乳糖等）、 糖精鈉、糖醇類等。 可爲溶解劑則有：乙二胺、菸醯胺、糖精鈉、檸檬酸 、檸檬酸鹽、苯甲酸鈉、皂類、聚乙烯基吡咯酮、多溶劑 (polysolvates)、山梨糖醇酐脂肪酸酯、甘油、丙二醇、 苯甲醇等。 經濟部中央楳準局貝工消费合作社印製 至於基質，可用者有：脂質（諸如豬油等）、蔬菜油（諸 如，橄欖油、麻油等）、動物油、綿羊油、凡士林、石蠟 、繼、樹脂、澎潤土、甘油、甘醇油類、高級醇類（諸如 ，硬脂醇、鯨蠟醇）等。 可作爲分散劑者有：阿拉伯膠、黃蓍膠、纖維素衍生 物（諸如，甲基纖維素等）、硬脂酸多元酯、倍半油酸山梨 糖醇酐酯、單硬脂酸鉬、藻酸鈉、多溶劑（p〇1yS〇lvates) 83.3.10,000 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標率< CNS ) A4規格（210X297公釐） - 76 - 445258 A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印装 五、發明説明（74) 、山梨糖醇酐脂肪酸酯等。 最後，可作爲安定劑者爲：亞硫酸鹽類（諸如，亞硫 酸氫鈉等）、氮、二氧化碳等。 雖然，隨著劑型之不同，本發明化合物在此等藥學組 成物中的含量亦不同，但彼等之濃度宜爲〇.〇1至1〇〇重量％ 0 根據接受治療之溫血動物（包括人類）個體、疾病之程 度、醫師之判斷等因素，本發明之抗過敏藥學組成物之劑 量可在相當廣的範圍內變動=一般而言，若爲口服，其劑 量爲0. 01至5Qmg(活性成份）/天/ kg(體重），宜爲0. 01至10 mg/天/kg(體重）；若爲非經腸投服，則劑量爲0. 01至lOmg (活性成份）/天/ kg(體重），宜爲Q. 01至5mg/天/ kg(體重） 。前述之每日劑量可一次使用或分爲多份使用，且可依照 疾病的程度及醫師之判斷加以改變。 用於製備本發明之7-胺基喹啉酮衍生物及7-硝基喹啉 酮衍生物的方法係彙整敘述於下文。 式（I)所示之7-胺基喹啉酮衍生物及式（II)所示之7-硝基睦啉酮衍生物（其爲用於合成7-胺基喹啉酮衍生物之 有用中間物），例如，可依下列反應流程所示之方法製得： 其中，匕至!^係如前文所述之式（I)及式（Π)中所定義" -----------裝------訂------線 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X 297公釐） -77 - 445258 A7 B7五、發明説明（75 )
--r-------^------1T------^ (諳先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局負工消費合作社印製 第一個步驟係令4-硝基鄰氨基苯甲酸進行乙酿化’以 得化合物（2)»此反應係藉由使用一般的乙醯化劑’例如 ，乙酸酐或乙醯氯，來進行。此反應可在0至120 °c的溫度 下進行，宜在60至100 °C進行。反應時間係視所用之乙醯 化劑的種類及反應溫度而定，一般爲0.5至3小時。雖然， 反應可在未添加可加速反應之物質的情況下進，但可使用 鹼性物質作爲反應促進劑。較佳之促進劑爲胺類，例如， 三乙胺、吡啶等。 接著，第二個步驟係對所製得之化合物（2)進行焼基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） ' 一 78〜 U52 5 8 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 五、發明説明（76 ) 化，使用烷基鹵爲烷基化劑。所用之鹼的較佳例包括有無 機鹽類，諸如，碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀等，以及醇化 物鹼類，諸如，乙醇化鈉、第三丁醇化鉀等，還有氬化納 。此反應可於溶劑中進行。該溶劑之較佳例包括有：烴類 ，諸如，苯、甲苯等，醚類溶劑，諸如，乙醚、四氫呋喃 、1，2-二甲氧基乙烷等，醯胺類溶劑，諸如，N，N-二甲 基甲醯胺等。此反應可在0至1G0°C的溫度下（較佳爲20至 60 °C)進行，且通常係進行1至5小時。在h爲氫的情況下 ，後續之環化反應可在未進行前述之烷基化反應的情況下 進行。 再來，第三個步驟係令如是所得之化合物（3)進行環 化反應，以獲得化合物（4)。此反應係藉由在有機溶劑中 ，以鹼性物質處理化合物（3)來進行。所用之鹼之較佳例 包括醇化物鹼類，諸如，甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等 ，氫化鈉，氫化鉀，二異丙基醯胺鋰，二（三甲基甲矽烷 基）醯胺鋰等》此反應可於溶劑中進行。溶劑之較佳例包 括烴類，諸如，苯、甲苯等，醇溶劑，諸如，甲醇、乙醇 等，醚類溶劑，諸如，乙醚、四氫呋喃、1，2-二甲氧基 乙烷等，醯胺類溶劑，諸如，N , N-二甲基甲醯胺等。此 反應可於-50至100 °C (宜爲〇至50 °C)的溫度下進行，且通 常進行1至5小時。 第四個步驟係令所得之化合物（4 )進行氧化反應，其 係藉由在化合物（4)之3-位置上進行醯氧基化來進行。所 用之氧化劑的較佳例包括二乙酸碘基苯酯等。在此反應中 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標窣（CNS ) A4规格（2!OX297公釐） -79 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 r 4452 5 B a7 ___ B7__五、發明説明（77 ) ，藉由在有機酸酸中所進行之二乙酸碘基苯酯的反應，可 直接得到所企求之化合物，但亦可藉用有機酸處理作爲中 間物之待分離的碘化合物，而獲得。此反應宜在30至80°C 的溫度下進行，通常係進行2至5小時。 接著，爲將R2基團及R3基團導入化合物，當R2基團爲 氫時，係依一般的水解方式進行去乙酿化反應；而當r2及 1?3非爲氫時，則係在導入較佳之保護基後，進行烷基化或 烯基化反應，然後，再進行去保護反應。所用之保護基的 較佳例包括羥基保護基，例如，甲氧基甲基。因此，即可 製得式（II)所示之化合物》 再來，令化合物（6)之硝基進行環原反應，以製得化 合物（7)，然後，接著進行烷基化反應或烯基化反應或芳 烷基化反應，即可製得化合物（8)。在進行此等烷基化反 應或烯基化反應或芳烷基化反應時，若化合物（7)在3-位 置或4-位置上有羥基，則可將羥基保護基導入該化合物中 。此還原反應係藉由在有機溶劑中，使用觸媒，於氫氣氛 中所進行之氫化反應來執行。該金屬觸媒例包括鈀、鉑 等觸媒，彼等之用量爲1至10重量基於化合物重）。此在 氫氣中所進行之反應係於加壓或常壓下進行。此反應可在 0至100 °CC宜爲20至50 °C)的溫度下進行，且一般係進行1 至5小時。該還原反應亦可藉由使用諸如錫及鋅之金屬來 進行。如此，即可製得式（I )所示之化合物。 下面之實施例係用於例示本發明，但僅係供例示本案 之發明所用，絕無用以限制本發明範圍之意。 -----------裝------訂------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X297公瘦） -80 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 ^ 4 υ 2 δ S _______Β7_五、發明説明（78 ) 參考實施例 2-乙醯胺基-4-硝基苯甲酸乙酯（化合物1) 在90°0：下，將4.458之4-硝基鄰胺基苯甲酸乙酯（21.2 mmol)與9ml乙酸酐之混合物攪拌1小時。於減壓下，將反 應混合物濃縮，令殘餘物自二氯甲烷及己烷再結晶，可得 4,98g標題化合物（1)。（產率= 93%) "H-NMR (CDCU, δ -TMS) 8.15(m, 3H), 6.05(bs, 1H), 4.43(q, 2H, J=7.0 Hz), 1. 82(s, 3H), 1.41 (t, 3H) IR (KBr, cm^1): 3240, 2850, 1740, 1550,1345 參考實施例2 2-乙醯基甲胺基-4-硝基苯甲酸乙酯（化合物2) 將1.35g之2-乙醯胺基-4-硝基苯甲酸乙酯（5.4mmol) 溶於15ml之DMF中，然後，在以冰浴冷卻的條件下，將220 mg氣化鈉C純度60%，5. 5mmol)加至該混合物中，並攪拌15 分鐘。在添加1.50g甲基碘7mraol)後，將混合物再多 攪拌40分鐘。加苯及水至混合物中並用苯予以萃取。於減 壓下濃縮有機層，令所得之殘餘物自乙酸乙酯及己烷再結 晶，可得1.16g之標題化合物（2)。（產率=81¾) 'H-NMR (CDCU, <5 -TMS) 8.15(m, 3H), 4.43(q, 2H, J=7.0 Hz), 3.25(s, 3H ),1.82(s, 3H), 1.41(t,3H) A7 I —1 I I I Ί I I I 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2S0X297公釐） -81 - 452 5 8 Α7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 _Β7_五、發明説明（79 ) I R ( K B r，c m - 1 ) : 2 8 5 0，1 7 4 0，1 5 5 0 , 1 3 4 5 參考實施例3 7-硝基·4-羥基-卜甲基- 2(1H)晻啉酮（化食物3) 將1. 4 8g之2-乙醯基甲胺基-4-硝基苯甲酸乙酯（5. 6 mmol)溶於9ral之DMF中，在以冰浴冷卻的條件下，將220mg 之氫化鈉（純度60%，5. 5 mmol)加至混合物中，並攪拌一整 夜。將反應混合物加至20ml之水中並用4N-HC1予以酸化· 濾出所得之沉澱且予以乾燥|即可得0. 96 g之標題化合物（ 3)。（產率=78¾) "H-NMR (CDCU, <5 -TMS) 11.5(s, 1H), 8.2lCm, 3H), 5.67(s, 1H), 3.55(s, 3H) IR(KBr, cm-1)： 3275, 1680, 1555, 1345 實施例1 7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮（ 化合物4) 將14.0 g碘基苯二乙酸酯（43.5 mmol)加至由9.72g之7- 硝基-4-羥基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮（44. 2mmol)於50ml二 氯甲烷所形成之混合物中，並於室溫下予以攪拌3小時8 將混合物過濾，並於減壓下乾燥濾出液，可得14. 90g苯基 碘銳鹽•將此鹽類加至15 0οι 1乙酸中且於70 °C下予以攪拌3 小時。於減壓下濃縮該混合物，用二氯甲烷清洗所得之粗 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -82 - r 4 4 5 2 5 B A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印製 五、發明説明（8〇 ) 製產物，可得6.98g之標題化合物（4)。（產率=56%) XNMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.83(s,lH)， 8.27(s， 1H)， 8.18(d， 1H, J=7.2Hz) ,8.01(d, 1H, J=7.2Hz),3.68(s, 3H), 2.30(s, 3H) IR(KBr, cm'1): 3275, 1745, 1680, 1555, 1345 兀素分析：C12H1C1N2O6 計算值（％): C 51.80; Η 3.62; N 10.07; 0 34.5 1 實測值（％): C 51.75; Η 3.67; N 10.26; 0 34.32 實施例2 7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮 (化合物5) 將1. 12g之碳酸鉀（8. lmmol)及0. 76g之甲基碘（5.4 mmol)加至由1.50g之7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜甲基-2(1H)-喹啉酮（5.411111!〇1)於15|111之01^所形成之混合物中， 並於室溫下攪拌3小時》將該反應混合物加至水中並用苯 予以萃取。於減壓下濃縮有機層，可得粗製之產物。於矽 膠上進行層柱層析（己烷/乙酸乙酯=1/1)，以純化該粗製 產物，可得0.68 g之標題化合物（5)。（產率=43%)。 'H-NMR (de-DMSO ' δ -TMS) 8.27(s, 1H), 8.18((1, 1H, H=7.2Hz), 8.01(d, 1H, J=7.2Hz), 4.32(s,3H), 3.68(s, 3H), 2.30(s, 3H) ----------t------'1T------隸 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X297公釐） -83 - 445^5 8 A7 ________B7 __ 五、發明説明（SI ) IR(KBr, cm-1): 1745, 1680, 1555, 1345 兀i素分析，Cl3Hl2N2〇e (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 計算值 U): C 53.53; Η 4.14; N 9.59; 0 32.85 實測值 U): C 53.55; Η 4.05; Ν 9.66; Ο 32.74 實施例3 7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1Η)喹啉酮 (化合物6 ) 於氫氣中*室溫下，將0.95g之7-硝基-3-乙醯氧基-4 -甲氧基-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮（3. 3romol)與95mg之10%鈀（ 於20ml之THF中）之混合物攪拌3小時。在以氮氣取代氫氣 後，過濾混合物並於減壓下濃縮濾出液。用矽膠層柱層析 法（以己烷/乙酸乙酯=1/2爲洗提劑）純化所得之殘餘物， 可得0.75g之標題化合物（6)。（產率= 87¾) 'H-NMR (de-DMSO, 5 -TMS) 經濟部中央標窣局員工消費合作社印製 7.95(s, 1H), 7.85Cd, 1H, J=7.2Hz), 7.5〇(d, 1H, J=7.2Hz), 6.05(bs,2H), 4.32(s, 3H), 3.68(s, 3H), 2.30(s, 3H) IRCKBr, cm"1)： 3280, 1745, 1675, 1250 元素分析，C13H14N2〇4 計算值（％): C 59.53; Η 5_38: N 10.68 ;0 24.20 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > M規格（210X2^7公釐） "84 _ 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 -> b A7 _ _B7___五、發明説明（82 ) 實測值（％): C 59.99; Η 5.45; N 10.66 ；0 24.34 實施例4 7-硝基-3,4-二羥基-卜甲基- 2(1Η)-睦啉酮（化合物7 ) 在以冰浴冷卻的情況下，將於2.5ml甲醇中之545mg甲 醇鈉（10. lmmol)加至由2. 56g之7 -硝基-3-乙醢氧基-4-經 基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮（9.2mmol)與50ml甲醇所形成之 溶液中。攪拌1小時後，將4.4g之Amberlyst並於室溫下攪 拌1小時。將反應混合物過濾，於減壓下濃縮濾出液。令 殘餘物自THF及己烷再結晶，可得1.75g之標題化合物（7) 。（產率=8 1 % ) 1H-NMR (de-DMSO 1 δ -TMS) 1 1 . 1 8 ( s，1 Η )，1 0. 8 5 ( s，1 Η )，8. 0 5 ( ra，3 Η ), 3. 6 8 ( s, 3H) IR(KBr， cm1): 3280， 1605, 1550, 1345， 1250 元素分析，Ci〇H8N2〇5 計算值 U):C 50.81; H 3.41; N 11.86; 0 33.81 實測值 U):C 50.85; H 3.45; N 11.66; 0 34.04 實施例5 --I-------裝------訂------絲 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -85 - 斷 4 4 5 2 5 8 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（83 ) 7-胺基-3,4-二羥基-1-甲基-2(111)-睦啉酮（化合物8) 依照實施例3，用7-硝基-3,4-二羥基-：l-甲基-2(〗H)-睦啉酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-卜甲基-2(lH)-睦啉酮，可得標題化合物（8)。（產率=67¾) "H-NMR (de-DMSO · 6 -TMS) 11.05(s, 1H), 10.85(s, 1H), 7.88(s, 1H), 7.78( d, 1H, J=7.2Hz),7.50(d, 1H, J=7.2Hz), 8.97(bs, 2H) ,3.65(s, 3H) IRCKBr, cm-1)： 3280, 1605, 1250 兀素分析1 Clt)Hl〇N2〇3 計算值（) : c 5 8. 2 5 ; H 4. 8 9 ; N 1 3. 5 8 :023.28 實測值（) : C 5 8 . 5 5 ; H 4 . 7 5 ; N 1 3 . 6 6 ；0 23.04 實施例6 7-甲胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)喹啉 酮 將 0.55g 碳酸鉀（4.0mmol)及 0.56g 甲基碘（4. Ommol )加 至由0.95 g之7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H) -喹啉酮（3.6mmol)於20rol之DMF所形成的混合物中，並於 室溫下攪拌1小時。將該反應混合物加至水中並用甲苯予 以萃取，於減壓下濃縮有機層。利用矽膠層柱法（以己烷/ 乙酸乙酯=1/1爲洗提劑）純化殘餘物，可得0. 45g標題化合 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210 X 297公釐） -86 -
i： 44525B A7 經濟部中央標準局員工消費合作衽印製 B7五、發明説明（84 ) 物（9)。（產率=45¾) 1H NMR (de-DMSO, <5 -TMS) 7.95(s, 1H), 7.85(d, 1H, J=7.2Hz), 7.50(d, 1H, J=7.2Hz), 5.86(s,lH), 4.32(s, 3H)T 3.68(s, 3H), 3.45(s, 3H), 2.30(s, 3H) IR(KBr, cm-1): 3280， 1745， 1675， 1250 元素分析，C14HieN2〇4 計算值（％): C 60.86; Η 5·84; N 10.14 ；0 23. 1 6 實測值（％): C 60.76; H 5.95; N 10.26 ；0 23.03 實施例7 7-甲胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮（ 化合物8 ) 依照實施例4，用7-甲胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-甲基- 2(1H)_喹啉酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜甲 基喹啉酮，可得標題化合物（10)。（產率=75¾) 'H-NMR (de-DMSO ' δ -TMS) 1 0 . 4 5 ( s，1 Η ), 7 · 9 5 ( s，1 Η )，7 . 8 5 ( d，1 Η，J = 7 . 2 Η z )，7. 50(d, 1H, J = 7. 2Hz), 5. 86(s, 1 H), 4, 32(s, 3H), 3.68(s, 3H), 3.45(s, 3H) IRCKBr, cm-1)： 3280, 1605, 1250 元素分析，C 1 2 H 1 4 N 2 0 3 (请先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） _ 87 — 4 4 5 2 5 S A7 B7 五、發明説明（85) 計算值（％ ) : C 6 1. 5 2 ; Η 6 . 0 2 ; N 1 1 . 9 6 ；0 20.49 實測值（％ ) : C 6 1 . 5 2 ; Η 6 · 0 2 ; Ν 1 1 . 9 6 ；0 20.63 實施例8 7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基- 2(1Η)-喹啉酮（化合物u ) 依照實施例1，用7-硝基-4-羥基- 2(1Η)-晻啉酮取代7 -硝基-4-羥基-卜甲基- 2(1Η)_喹啉酮，可得標題化合物（ 1 1 )。（產率二6 1%) ^-NMR (d0-DMSO ' δ -IMS) 11.45(s, 1H), 9.56(s, 1H), 8.27(s, 1H), 8.18(d ,1H, J-7.2Hz), 8.0l(d,lH, J=7.2Hz), 2.30(s, 3H) IR(KBr, cm-1)： 3275, 1680, 1555, 1345 兀素分析，CiiHaNzOe 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j 計算值（％): C 50.01: H 3.05; N 10.60 ；0 36.34 實測值 U): C 50.23: H 2.98: N 10.46 ;0 36.33 實施例9 7 -硝基-3-乙醯氧-4-甲氧基- 2(1H) -喹啉酮（化合物12 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS )八4規格（210X 297公嫠） 一 88 * 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 4 5 2 5 8 A7 -----B2_ 五、發明説明（86 ) 依照實施例2，用7-硝基-3-乙醢氧基-4-羥基-卜甲基 -2(1H)_晻啉嗣取代7_硝基_3_乙醯氧基_4„羥基-卜甲基一2 (1H)-喹啉酮’可得標題化合物（12)β (產率=41%) XH-NMR (de-DMSO * δ -TMS) 9.56(s, 1Η), 8.27(s, lH), 8.18(d, 1H, J = 7.2Hz) 8.01(d, 1H, J=7.2Hz),4.15(s, 3H), 2.15(s, 3H) IRCKBr, cm1): 3245, 1730, 1650, 1555, 1345 元素分析，h 計算值 U): C 51.80; H 3.62; N 10.07 ：Ο 34.51 實測值（) : C 5 1. 8 3 ; Η 3 · 5 8 ; N 1 0. 3 6 ：Ο 34. 23 實施例1 ο 硝基-3-羥基-4-甲氧基- 2C1H)-喹啉酮（化合物13) 依照實施例4，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基- 2(1H)-喹咐酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1H)-喹 琳酮’可得標題化合物（13)。（產率=79¾) 'H-NMR (de-DMSO ' δ -TMS) l〇.89(s, 1H), 9.56(s, 1H), 8.27(s,lH), 8.18(d, 1 H，J = 7. 2 H z )，8 · 0 1 ( d，1 H，J = 7 . 2 H z )，4. 1 5 ( s， 3H) IR(KBr, cm-1)： 3245, 1600, 1555,1345 元素分析，c Η8Ν2〇5 本紙張尺度適用中國國家樣隼（CNs ) Α4規格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) •舉· t. Γ -89 - 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 4 452 5 8 A7 B7 五、發明説明（87 ) 計算值（％): C 50.85; Η 3.41; N 11.86; 0 33.87 實測值（％): C 50.83; Η 3.48; Ν 11.76; 033.93 實施例1 1 7-胺基-3-羥基-4-甲氧基-2(1Η)-睦啉酮（化合物14) 依照實施例3，用7-硝基-3-羥基-4-甲氧基-2(1Η)-睦 啉酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-卜甲基- 2(1Η)-喹 啉酮，可得標題化合物（14)。（產率= 66%) 1H-NMR (de-DMSO * 5 -THS) 10.89(s, 1H), 9.56(s, 1H), 7.95(s, 1H), 7.85(d ,1H, J=7.2Hz), 7.50(d,lH, J=7.2Hz), 5.86(s, 2H), 4. 1 5(s, 3H) IR(KBr, cm-1)： 3245, 1605, 1250 兀素分析* Cl〇Hl〇N2〇3 計算值（％): c 58.25; H 4.89; N 13.58 ;0 23.28 實測值（％): C 58.28; H 4.78; N 13.76 ；0 23.18 實施例1 2 7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基- 2C1H)-喹啉酮（化合物 15) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格{210X297公釐） 111 I n I 11 n Μ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -90 - A7 B7 445258 五、發明説明（88 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 依照實施例3，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-2(1H )-喹啉酮取代7-硝基-3-乙醢氧基-4-甲氧基-卜甲基_2(1H )-喹啉酮，可得檩題化合物（15)。（產率=66%) 1H-NMR (de-DMSO ， δ -TMS) 9.56(s, 1H), 7.95(s, 1H), 7.85(d, 1H, J=7.2Hz) ,7.50(d, 1H, J=7.2Hz),5.86(s, 2H), 4.15(s, 3H), 2. 14(s, 3H) IR(KBr, cm-1): 3245, 1730, 1680, 1250 兀素分析’ C12H12N2O4 計算值（％): C 58.06; Η 4·87; N 11.29 ；0 25.78 實測值 U): C 58.06; Η 4,87; Ν 11·29 ：0 25.78 實施例1 3 7-丁胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基- 2(1Η)_喳啉酮（化合 物1 6) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 依照實施例6，用7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-2(1Η )-晻啉酮及丁基碘取代7-胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-甲基-2(1Η)-喹啉酮，可得標題化合物（16)。（產率=75¾) ^-NMR (d6-DMS0 1 δ -TMS) 9.56(s, 1H), 7.90(s, 1H), 7.85(d, 1H, J=7.2Hz) .7.50(d, 1H, J=7.2Hz),6.04(m, 1H), 4.15(s, 3H), 3-34(m, 2H, J = 7.5Hz), 2.14(s, 3H), 1.80 - 1.35 Cm,4H) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) M規格（21 OX 297公釐） -91 - 445258 五、發明説明（89) ,0.96(t, 3H, J=7.5Hz) IR(KBr，cni-i): 3245，1734, 1 680，1250 元素分析，C1SH2〇N2〇4 計算值（) : c 6 3. 1 4 ; Η 6 . 6 2 ; N 9 . 2 1 ; Ο 21.03 實測值 U): C 63.18; Η 6.88; N 9.16; Ο 20.78 實施例1 4 7 -丁胺基-3-羥基-4-甲氧基- 2(1Η) -喹啉酮（化合物17 ) 依照實施例4，用7-丁胺基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-2( 啉酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H )-晻啉酮’可得標題化合物C17)。（產率= 84¾) 'H-NMR (de-DMSO ' δ -TMS) 1〇.89(s, 1H), 9.56(s, 1H), 7.90(s, 1H), 7.85(d ，1H，J = 7_2Hz), 7‘50(d，lH, J = 7.2Hz), 6·04(ιη，1H), 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4.15(s, 3H), 3.34(m, 2H, J = 7.5Hz), 1.80 - 1. 35 (m, 4H ),0.96(t, 3H, J = 7.5Hz) IRCKBr, cm-1)： 3245, 1610, 1250 兀素分析’C14H18N2O3 計算值（％): C 64.10; Η 6.92; N 10.68 ；Ο 18.30 實測值（％): C 64.18; Η 6.98; N 10.56 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0'〆297公釐） -92 - A7 B7 44525b 五、發明説明（9〇 ) ;0 18.28 實施例1 5 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 7-硝基-3 -甲氧基-4-羥基-卜甲基-2(1H)-晻啉酮（化 合物1 8 ) 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 將1. 8 7g之三乙胺（18. 5mraol)加至由3. 2g之7-硝基- 3-乙醯氧基-4-羥基-1-甲基-2(11〇-喹啉酮（11.5111111〇1)於6 4111 1THF中所形成之混合物中，然後，將1.89 g之氯甲基甲基 醚¢23. Q mmol)滴入該混合物中，並於室溫下攪拌1小時。 將反應混合物過濾，於減壓下濃縮濾出液，可得3. 6g之7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基甲氧基-1-甲基- 2(1H)-睦啉酮 。依照實施例4，用所製得之7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧 基甲氧基-：!-甲基-2(1H)-喹啉酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-4-甲基-2(1H)-喹啉酮，可得7-硝基-3-羥基-4-甲 氧基甲氧基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮。然後，依照實施例2 ，藉由甲基化反應，製得7-硝基-3-甲氧基-4-甲氧基甲氧 基-卜甲基-2(1 H)-晻啉酮。最後，將〇. 2 2g之對甲苯磺酸 單水合物加至由所得之7 -硝基-3-甲氧基-4-甲氧基甲氧基 -1-甲基-2(1H)-喹啉酮於40ml甲醇所形成之混合物中，並 於室溫下攪拌1小時。加水至反應混合物中，用乙酸乙酯 予以萃取，並於減壓下濃縮有機層。令殘餘物自THF及己 烷再結晶，可得1.45g之標題化合物（18)。（產率= 54%) 'H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.29(s, 1H), 8.27(s, 1H), 8.18(d, 1H, J=7.2Hz 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 〇 X 2W公釐） —93 - A7 445258 B7 五、發明説明（91 ) ),8. 01(d, 1H, J = 7. 2Hz), 3. 98(s, 3H), 3. 56(s, 3H) IR (KBr, cra-1)： 3245, 1600, 1550, 1345, 1250 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 兀素分析* C11H1DN2O4 計算值（％): C 52.80; Η 4.03; N 11.20 ；Ο 31.97 實測值（％ ) : C 5 2 . 6 7 ; Η 3 . 9 8 ; N 1 1 . 5 6 ；Ο 31.79 實施例1 6 7-胺基-3-甲氧基〜4-羥基-卜甲基- 2(1Η)-喹啉酮（化 合物1 9 ) 依照實施例3，用7-硝基-3-甲氧基-4-羥基-卜甲基-2 (1Η)-喹啉酮取代7-硝基-3-乙醯氧基-4-甲氧基-1-甲基-2 (1Η)-喹啉酮，可得標題化合物（19)。（產率=78%) 'H-NMR (de-DMSO 1 5 -TMS) 10.89(s, 1H), 7.90(s, 1H), 7.85(d, 1H, J=7.2Hz ),7.50(d, lH,J=7.2Hz), 5.85(m, 2H), 4.08(s, 3H), 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 3.54(s, 3H) IRCKBr, cm ”： 3245, 1 6 0 0, 1 2 5 0 元素分析，C11H12N2O3 計算值 u): c 59.99; Η 5.49; N 12.72 ；0 21.80 實測值（％): C 60.01; H 5.45; N 12,68 ；0 21.86 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -94 - 445258 A7 B7 五、發明説明（92) 實施例17 7-胺基-3-乙Μ氧基-4-乙氧基M —甲基_2(1H)晻啉酮 (化合物2 0 ) 依照實施例2及3’採用7-硝基、3_乙醯氧基_4_羥基-! -甲基睦咐嗣’用乙基确取代甲基碘，可得標題化 合物（20)。（產率=56%) "H-NMR (de-DMSO ' δ -TMS) 7.95(s, 1H), 7.85((1, 1H, J = 7.2Hz), 7.50(d, 1H, J=7.2Hz), 6.00(bs,2H), 4.12(t, 2H, J=7.5Hz), 3.58 (s, 3H), 2.30(s, 3H), 0.98(t, 3H, J=7.5Hz) I R ( K B r，c m _ 1 ) : 3 2 4 5 ,〗7 4 5 , 1 6 0 0，1 2 4 5 兀素分析’C14H16N2O4 計算值（％) : C 6 0. 8 6 ; Η 5. 84 ; N 10. 14 ；Ο 23.16 實測值（％ ) : C 6 Ο . 8 5 ; Η 5 . 9 5 ; Ν 9 . 9 6 ; 023.24 實施例1 8 7-胺基-3-己氧基-4_羥基-卜甲基- 2(1Η)-喹啉酮（化 合物21 ) 依照實施例15及3，使用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1Η) -喹啉酮，並用己基碘取代甲基碘，可製得 標題化合物（21)。（產率=54¾) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4既格（210X297公釐） --,-------袭— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 ^ 95 - 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 44525 8 A7 _ B7 五、發明説明（93 ) ^-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.89 (s, 1H), 7.90 (s, 1H), 7.85 (d, 1H, J= 7. 2Hz), 7.50 (d, 1H, J = 7.2 Hz )，5.85(m，2H)，4.23 (d ,2H, J=7.6Hz), 3.54 (s, 3H), 1.98-1.45 (m, 8H), 1.05 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr,cnT1): 3200, 1590， 1220， 1100 兀素分析，CieH2zN2〇3 計算值（％): C 66.18; H 7.64; N 9.65; 0 16.53 實測值（％): C 66.18; H 7.58; N 9.56; 0 16.68 實施例1 9 7-胺基-3-辛氧基-4-羥基-卜甲基-2(1H)-喹啉酮（化 合物22 ) 依實施例15及3,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基~卜甲 基-2(1H)-晻啉酮，並用辛基碘取代甲基碘，可得標題化 合物（22)。（產率=47%) ^-NMR (de-DMSO, <5 -TMS) 11.23 (s, 1H), 7.92 (s. 1H), 7.85 (d, 1H, J=7. 2Hz), 7.50 (d, 1H,J=7.2Hz), 5.85 (m, 2H), 4.23 (d, 2H, J = 7.6Hz), 3.54 (s, 3H), 1. 8 6 - 1. 4 5 ( in, 12H), 0. 97 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm^1)： 3200, 1595, 1230, 1100 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·
、1T -96 - 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 4 4 5 2 5 8 A7 B7__ 五、發明説明（94 ) 元素分析，C18H26N2〇3 計算值（％): C 6 7.90: Η 8.23; N 8.80; 0 15.08 實測值（％) : C 6 7. 8 6 : Η 8. 3 8 : Ν 8. 9 6 ; 0 14.80 實施例2 0 7 -胺基-3-羥基-4-己氧基-卜甲基- 2C1H) -喹啉酮（化 合物23 ) 依實施例2、3及4，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-甲基-2(1Η)-喹啉酮，並用己基碘取代甲基碘，可得標題 化合物（23)。（產率=54%) 'H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.05 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J-7.2Hz), 5.85 (m, 2H), 4.23 C d, 2H, J = 7.6Hz), 3.54 (s, 3H), 1. 87 - 1 . 45 (ra, 12H), 1.02 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1): 3245, 1600, 1250 兀素分析，C16H22N2O3 計算值（％): C 66.18; Η 7.64; N 9.65; 0 16.53 實測值 U): C 66.13; Η 7.58; N 9.56; 016.73 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2! 0 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ‘裝· 、-a -97 - 4 4 5 2 5 8 A7 _B7_ 五、發明説明（95 ) 實施例21 7-辛胺基-3-甲氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮（ 化合物2 4 ) 依照實施例3、6及15，用7-硝基-3-乙醢氧基-4-羥基 -1-甲基- 2(1H)_喹咐酮，並用辛基碘取代甲基碘以作爲胺 基的烷基化劑，可得標題化合物（24)。（產率=54¾) 'H-NMR Cda-DMSO, δ -TMS) 11.05 (s, 1H), 7.89 Cs. 1H), 7.78 Cd, 1H, J=
7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.78 (m, 1H), 4.23 C d, 2H, J = 7.6Hz), 3.54 (s, 3H), 3.45 (T,2H, J = 7.5Hz ),1.87- 1.45 (m, 12H), 1.02 (t, 3H, J = 7.5Hz) IR (KBr, cm-1): 3245，1 600，125 0 兀素分析，C19H28N2O3 計算值（％): C 68.64; Η 8.49; N 8.43; 0 14.44 實測值（9〇: C 68.53; Η 8.58; N 8.56; 0 14.33 實施例2 2 7 - —甲胺基-3-己氧基-4-經基-1-甲基_2〔1H) -瞎咐嗣 (化合物2 5 ) 依實施例3、6及15，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-經基-1 -甲基- 2(1Η) -喹啉酮，並用己基碘取代甲基碘作爲烷基化 劑，可得標題化合物（25)。（產率=45¾) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -98 - 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 J ^ 5 δ Α7 Β7五、發明説明（96 ) 1H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.05 Cs, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 Cd, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 4.23 (d, 2H, J=7.6Hz ),3.54 (s, 3H), 3.45 (s, 6H), 1. 87 - 1 . 45 (m, 8H), 0.98 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1 ) ： 32 45, 1 6 0 0, 1 2 5 0 兀素分析，ClsH20N2〇3 計算值 u): c 67.90; H 8.23; N 8.80; 0 15.08 實測值（％): C 67.90; H 8.38; N 8.66; 015.13 實施例2 3 7-甲胺基-3-羥基-4-辛氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮（ 化合物2 6 ) 依實施例2、3及6，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜 甲基- 2(1H)-喹啉酮，並用辛基碘取代甲基碘作爲^烷基化 劑，可得標題化合物（26)。（產率=58%) XH-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.45 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 Cd, 1H, J = 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.76 (m, 1H), 4.13 ( d, 2H, J=7.8Hz), 3.56 (s, 3H), 3.43 (s,3H), 1.87- 1.45 Cm, 12H), 0.98 (t, 3H, J-7.5Hz) IR (KBr, cnT 1 ): 3 245， 1 6 0 0， 1250 (請先鬩讀背面之注項再填寫本頁) -裝' 訂 Μ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐〉 -99 - 【4452 5 8 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（97 ) 元素分析，C19H28N2O3 計算值（％): C 69.64: Η 8.49; N 8.43; 0 14.44 實測值（％): C 68.83; Η 8,48; Ν 8.46; 0 14.23 實施例2 4 7-己胺基-3-甲氧基-4-經基-1-甲基- 2(1Η)-喹啉酮（ 化合物2 7 ) 依實施例3、6及15，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-經基-1 -甲基- 2(1Η)-晻啉酮，並用己基碘取代甲基碘作爲院基化 劑，可得標題化合物（27) 4 (產率= 48¾) UMR (de-DMSO，<5 -TMS) 11.45 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J = 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J = 7.2Hz), 5.65 Cm, 1H), 4.23 ( s, 3H), 3.43 (s, 3H), 1.87- 1.45 (m, 8H), 0.98 (t， 3H， J=7.5Hz) IR (KBr，cm—): 3245, 1 600，1250 兀素分析，C17H24N2O3 計算值（％): C 67.08; Η 7.95; N 9.20; 015.77 實測值（％): C 67.05; Η 7.88; N 9.36; 0 15.71 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2[OX297公釐} (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝-
,1T -0 -100 - 經濟部中央標挲局員工消費合作社印裂 U b 2 5 3 A7 B7 五、發明説明（98 ) 實施例2 5 7-丁胺基-3-羥基-4-己氧基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮（ 化合物2 8 ) 依實施例2、3及6，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1 -甲基- 2(1H)-喹啉酮，並用丁基碘取代甲基碘作爲烷基化 劑，可得標題化合物（28)。（產率=52%) 'H-NMR (de-DMSO, 5 -TMS) 10.45 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.75 (m, 1H), 4.23 ( t, 2H, J=7.6Hz), 3.56 (s, 3H), 3.43 Cm,2H), 1.87- 1.45 Cm, 12H), 0.95 (in, 6H) IR (KBr, cm"1 ) ： 3 2 45, 1 6 0 0, 1 2 5 0 兀素分析，C2qH3〇N2〇3 計算值 U): C 69.33; H 8.73; N 8.09: 013.85 實測值（％): C 69.23; H 8.88; N 8.26; 013.63 實施例2 6 7 -甲胺基- 3- (2 -丙嫌氧基）-4 -經基-l-甲基_2(ih) -睦 啉酮（化合物2 9 ) 依實施例15，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-淫基_卜甲基-2(1H) -睦琳銅，並用嫌丙基漠取代甲基确作爲院基化劑， 可得7 -甲胺基- 3- (2 -丙嫌氧基）_4 -經基-1- —基_2(1卩）-口妾 本紙張尺度適用中國國家梯率（CNS ) A4規格（210X297公釐） ~ -101 - (請先閱讀背面之注Wh項再填寫本頁) 裝· 訂 445258 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印掣 五、 發明説明（99 ) 丨 I m 酮。光譜 數據如下所 示。 1 1 'H-NMR (d e-DMSO, <5 - TMS) 1 1 11.05 (S, 1H), 8 .05 (m ,3H), 5. 90 (m, 1 H) I 請 1 1 5. 35-5.20 (m, 2H), 4 .57(d, 2H, J=2. 0Hz), 3. 68 Cs, 閱 1 V 讀 1 3H) 背 1 I 之 1 IR (KB r, cm-1 ): 3 2 8 0 1605, 1550, 1 345, 1250 注 旁 1 事 1 元素分 析， C 1 3 Η 1 2 N2〇5 項 再 1 I 計算值 (%): c 56.52； H 4. 38 ； N 1 ).14 4 寫 1 威 頁 1 i 0 28.96 1 實測值 (%): c 5 6.43； H 4. 48 : N 1 ),16 1 1 I 0 28.93 1 I 訂 I 依實施 例3及6，採 取前 述 所製得之產物 ,可得標 題化 1 1 | 合 物（29 )。 (產 率=49%) 1 1 I 1H-NMR (d e-DMSO, δ - TMS) 1 1 1 11.25 (S， 1Η), 7.89 (S .1H), 7. 78 (d , 1H, J = 7. 2Hz), 7. 50 (d, 1H, J = 7. 2H z), 5.92 (ra, 1H), 5. 75 ( 1 1 m, 1H), 5. 25 Cm, 2H), 4. 58 (d, 2H, J = 2 • 0Hz) 3. 56 C 1 I s, 3H), 3. 43 (s, 3H) Μ \ I IR (KB Γ, era " 1 )： 3 245 ϊ 1600, 1250 1 元素分 析， C 1 4 Η 1 6 N 2 0 3 1 i 計算值 (%)： C 64.60； H 6. 20 ； N 10 .76 I 1 ; 0 18.44 1 1 實測值 ⑷： c 64.43; H 6. 48 ； N 10 .56 1 1 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐} -102 - _俨 4 4 5 2 5 8 at B7 五、發明説明（100) ；0 18.53 實施例2 7 7 -甲胺基-3-丙烯氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-I1奎啉 酮（化合物3 0 ) 依實施例26,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜甲基 -2(1H)-喹啉酮，並用丙烯基溴取代烯丙基溴作爲烷基化 劑，可得標題化合物（30)。（產率=64¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.25 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J = 7.2Hz), 5.75 (m, 1H), 5.35 ( in, 1H), 4.56 (d, 2H, J-2.0Hz), 3.56 (s,3H), 3.43 ( m, 2H), 1.75 (s, 3H), 1.75 (s, 3H), 1.70 Cs, 3H) IR (KBr, cm-1 ) ： 32 45, 1 6 8 0, 1 2 5 0 兀素分析，Cl6H2〇N2〇3 計算值（％): C 66.64; H 6.99; N 9.72; 016.65 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實測值 U): C 66.43; H 6.98; N 9.87; 0 16.72 實施例2 8 7-甲胺基-3-香葉草基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-喹啉 酮（化合物3 1 ) 依實施例26,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-甲基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -103 - Λ 45 2 5 Β Α7 Β7 經濟部中央榡準局員工消費合作杜印製 五、發明説明（101) -2(1H)-睦啉酮，並用香葉草基溴取代烯丙基溴作爲烷基 化劑，可得標題化合物（30)。（產率= 58¾) "H-NMR (de-DMSO, <5 -TMS) 11.25 Cs, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J = 7.2Hz)( 5.75 Cm, 1H), 5.35 ( m, 1H), 5.10 Cm, 1H), 4.57 (d, 2H, J = 2.8Hz ), 3.53 ( s, 3H), 3.43 Cs, 3H), 2.10 Cm, 4H), 1.75 Cs, 3H), 1.68 (s, 3H),1.60 (s, 3H) IR (KBr, cm-i): 3245, 1605, 1250 兀素分析，C21H28N2O3 計算值（％): C 70.76; Η 7.92; N 7.86 :0 13.47 實測值（％): C 70.73: Η 7.98; N 7.87 :0 13.42 實施例2 9 7-胺基-3-己氧基-4-羥基-1-乙基- 2(1H)-喹啉酮（化 合物32 ) 依實施例15及3，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-乙基-2(1H)-睦啉酮，並用己基碘取代甲基碘作爲烷基化 劑，可得標題化合物（32)。（產率=54¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.89 (s, 1H), 7.90 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.85 (m, 2H), 4.23 ( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· -3 • 1L. -104 - A7 B7 445258 五、發明説明（102) t, 2H, 5=1. 6Hz), 3.54 (d, 2H, J=7.8Hz),1.98-1.45 ( m, 12H), 1.05 (m, 6H) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) IR (KBr，cnT 1 ): 3245，1 6 00，1250 兀素分析，C17H24N2O3 計算值（％): C 67.08; Η 7.95; N 9.20 ；Ο 15.77 實測值（％): C 67.18; Η 7.88; N 9.26 ；Ο 15.68 實施例3 0 7 -胺基-3-經基-4-丁氧基-1-丙基- 2(1H)-瞎琳酮（化 合物33) 依實施例2及3,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-丙 基喹啉酮，並用丁基碘取代甲基碘，可得標題化 合物（33 )。（產率=46%) 'H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.89 (s, 1H), 7.90 (s. 1H), 7.85 (d, 1H, J= 經濟部中央標隼局員工消費合作社印裝 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.85 (m, 2H), 4.25 ( d, 2H, J = 7.6Hz), 3.54 (d, 2H, J = 7. 8 Hz ), 1. 98 - 1.45 ( m, 6H), 1.05 (m, 6H) IR (KBr, cm" 1 ) : 324 5, 1 6 0 0, 1 2 5 0 兀素分析，C16H22N2O3 計算值（％): C 66.18; Η 7.64; N 9.65; Ο 16.53 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210X297公釐） -105 - A7 B7 五、發明説明（l〇3) 實測值（％): C 66·08; Η 7.78; N 9.46; Ο 16.68 實施例31 7-胺基-3-羥基-4-癸氧基-卜丙基-2(1Η)-喹啉酮（化 合物34) 依實施例2及3,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜丙 基-2(1Η)-喹啉酮，並用癸基碘取代甲基碘，可得標題化 合物（34)。（產率= 46¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.89 (s, 1H), 7.90 (s. 1H), 7.85 (d, 1H, J = 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J = 7.2Hz), 5.85 (m, 2H), 4.25 ( d, 2H, J = 7.6Hz), 3.54 (d, 2H, J = 7. 8Hz ), 2. 0 4 - 1 . 2 3 Cm ，18H), 1.05 Cm, 6H) IR (KBr, cm"1): 3245, 1600, 1250 兀素分析，C22H34N2O3 計算值（％): C 70·55: Η 9.15; N 7.48; 經濟部中央標率局員工消費合作杜印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 12.82 實測值（％): C 70.53: Η 8.98: Ν 7.46; Ο 13.03 實施例3 2 7 -二胺基-3-己氧基-4-羥基-1-丁基- 2(1Η) -喹啉酮（ 化合物3 5 ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -106 - A7 445258 B7 五、發明説明（l〇4) 依實施例3、6及15,用7-硝基〜3 -乙醯氧基-4-羥基-1 -丁基- 2(1H) -睦啉酮，並用己基碘取代甲基碘，可得標題 化合物（35)。（產率= 45%) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) "H-NMR (de-DMSO, 5 -TMS) 11.05 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J = 7. 2Hz), 7 .50 (d, 1H,J-7.2Hz), l 1-23 (t, 2H, J- =7. 8H z), 3.54 (m, 2H), 3.45 (s, 6H), 1.97-1.45 Cm, 1 2H) ,0.98 Cm, 6H) IR (KBr, cm-1): 3245, 1600, 1250 兀素分析，C21H32N2O3 計算值（％): C 69.97; Η 8.95; N 7.77; 0 13.32 實測值（％): C 69.93; Η 8.88; Ν 7,66; 013.53 實施例3 3 7-二甲胺基-3-羥基-4-甲氧基-卜丁基-2(1Η)_晻啉酮 經濟部中央榇準局員工消費合作社印製 (化合物36 ) 依實施例2、3及6,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-丁基-2(1Η)-膣啉酮取代7 -硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-甲 基-2(1Η)-晻啉酮，可得標題化合物（36)。（產率=47%) JH-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.05 (s, 1H), 7.89 Cs. 1H), 7.78 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 4.23 (s, 3H), 3.54 ( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -107 -
4 5 2 5 B A7 B7 五、發明説明（1〇5) m, 2H), 3.45 (s, 6H), 1.97-1.45 (m, 4H),0.98 (d, 3 H, J~7.9Hz) IR (KBr, cm-1)： 3230, 1610, 1250 兀素分析I CibH22N2〇3 計算值（％): C 66.18: H 7,64; N 9.65; 0 16.53 實測值（％): C 66.19; H 7.78; N 9.66: 0 16.37 實施例3 4 7-甲胺基-3-(3-甲基-4-丁烯氧基）-4-羥基- l-丁基-2(1H)-喹啉酮（化合物37) 依實施例26，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-卜丙基 -2(1H)-喳啉酮，並1用（3-甲基-4-丁烯基）溴取代烯丙基 溴，可得標題化合物（37)。（產率=57%) 'H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.25 (s, 1H), 7.89 (s. 1H), 7.78 (d, 1H, J = 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 7.2Hz), 7.50 Cd, lH,J = 7.2Hz), 5.75 (m, 1H), 5.35 ( πι,ΙΗ), 4.56 Cd, 2H, J = 2.0Hz), 3.56 (d,2H, J = 7.9Hz) ,3.43 (s, 3H), 1.78Ί.23 (ra, 4H), 1.75 (s, 3H), I. 70 (s,3H), 0.97 (t, 3H, J=7.9Hz) IR (KBr, cm-1)： 3245, 1605, 1250 兀素分析，C19H26N2O3 計算值（％): C 6 9.0 6; Η 7.93; N 8.48; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ~ 108 - 4 4 5 2 5 9 a? B7 五、發明説明（106) 0 14.53 實測值 U): C 69.19; Η 7.98; N 8.57 0 14.26 實施例3 5 7 -甲胺基-3-經基-4-丙嫌氧基-1-丁基- 2(1Η) -瞎琳嗣 (化合物3 8 ) 依實施例2、3及6，用7 -硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1-丙基- 2(1Η) -睦啉酮，並用丙烯基溴取代甲基碘，可得標 題化合物（38)。（產率= 47%) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.25(s, 1H), 7.89 (s. 1H)， 7.78 (d, 1H， J=7.2 Hz), 7.50 (d, lH,J = 7.2Hz), 5.75 (m, 1H), 5.35 (m, 1H), 4.56 (d, 2H, J=2.0Hz), 3.56 (d,2H, J=7.9Hz), 3.43 (s, 3H), 178-1.23 (m, 4H), 1.75 (s, 3H), 1.70 (s,3H), 0.97 (t, 3H, J = 7. 9Hz) 經濟部中央標嗥局員工消費合作社印數 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) IR (KBr, cm-1)： 3245, 1620, 1250 兀素分析，C19H26N2O3 計算值（％): C 69.06; Η 7.93; N 8.48; 0 14.53 實測值（％): C 69.21; Η 7.95; N 8.57; 014.27 實施例36 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） -109 - A7 445258 B7 五、發明説明（ 7-乙醯胺基-3-辛氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-喳啉酮 (化合物3 9 ) (诗先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 在以冰浴冷卻的條件下，將0. 48g之乙酸酐（4. 7ιηιη〇1 ) 加至由1.50g之7-胺基-3-辛氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1Η)-晻啉酮（4. 7mmol)於15ml之吡啶所形成之溶液中，並予以 攪拌1小時。將該混合物倒入水中並用乙酸乙酯予以萃取 。用4N之HC1清洗有機層，並於減壓下予以濃縮。令殘餘 物經矽膠層柱層析法純化（己烷/乙酸乙酯= 2/1作爲洗提劑 )，結果獲得1.03g之標題化合物（39)。（產率=67¾) ^-NMR (de-DMSO, ¢5 -TMS) 10.28 (s, 1H), 10.23 (s, 1H), 7.85 (s, 1H), 7.80 (d, 1H, J=7.2Hz),7.40 (d, 1H, J=7.2Hz), 3.94
Cd, 2H, J=7.6Hz), 3.52 (s, 3H), 2.10 (s,3H), 1.71- 1.20 (in, 12H), 0.86 (t, 3H, J = 7. 5) IR (KBr, cra^1): 3245, 1650, 1600, 1200 元素分析，C2〇H28N2〇4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 計算值（¾): C 66.64; H 7.83, N 7.77; 01, 7.76 實測值（％): C 66.86; H 7.88; N 7.96; 0 1，7.30 實施例3 7 7-(4-乙醯氧基-3, 5-二甲氧基肉桂醯胺基）-3-辛氧基 -4-羥基-1-甲基- 2(1H)-晻啉酮（化合物40) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -110 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 4 5 2 5 8 A7 B7 五、發明説明（108) 在以冰浴冷卻的條件下，將乙醯氧基_3,5_ 二甲氧基肉桂醯基氯（4.7raraol)加至由1.50g之7-胺基-3-辛氧基-4-經基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮（4. 7mmol)於15ml吡 啶中所形成之溶液，並予以攪拌1小時。將該混合物倒入 水中且用乙酸乙酯予以萃取。用4N-HC1清洗有機層，並於 減壓下予以濃縮》用矽膠層柱層析法（以二氯甲烷/乙酸乙 酯=2/1爲洗提劑）純化殘留物，可得丨.？^之標題化合物（ 40 )。（產率=64%) ^-NMR (de-DMSO, <5 -TMS) 10.50 (s, 1H), 10.21 (s, 1H), 7.92 (s, 1H), 7.85 (d, 1H, J=8.8Hz),7.50 Cd, 1H, J=15.6Hz), 7.49 (s, 1H), 6.75 (d, 1H, J=15.6Hz), 3.92 (t,2H, J=6.8
Hz), 3.82 (s, 6H), 3.54 (s, 3H), 2.25 (s, 3H),2.25 (s, 3H),1.68 (m, 2H), 1.25 (m, 10H), 0.86 (t,3H, J:6·8Hz) IR (KBr, cm-1)： 3550, 2940, 1725, 1600, 1515, 1250, 1100 兀素分析，C31H38N2O8 計算值（％): C 65.71; Η 9.76; N 4.94; Ο 22.59 實測值 U): C 65.86; Η 6.68; N 4.96; 022.50 實施例3 8 本紙張尺度適用中國國家標隼{ CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填歹1^本頁) -s -111 - A7 B7 ^ 445258 五、發明説明（l〇9) 7-(3, 5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯胺基）-3-香氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1H)-喳啉酮（化合物41) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 在以冰浴冷卻的條件下，將〇.46g之甲醇鈉（8. 4mmol) 加至由1.20g之7-(4 -乙醯氧基-3 ,5 -二甲氧基肉桂醯胺基） -3-辛氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-喹啉酮（2. 11 mmol)於15 ml之甲醇所形成之混合物中，且攪拌1小時。在添加1.8g 之Amberlyst後，於室溫下，將混合物攪拌1小時，然後， 予以過濾，並於減壓下濃縮濾液。令殘留物自THF及己烷 再結晶，可得0.79g之標題化合物（41)。（產率=71¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.39 (s, 1H), 10.29 (s, 1H), 8.92 (s. 1H), 7.99 (s, 1H), 7.85 (d,lH, J = 8.8 Hz), 7.53 (d, 1H, J=15.6Hz), 7.49 (s, 1H), 6.93 (s, 2H), 6.75(d, 1H, J=15.6Hz), 3.92 (t, 2H, J=6.8Hz), 3.82 (s, 6H), 3.54 (s, 3H),1.68 (m, 2H), 1.25 (m, 10H), 0.86 (t, 3H, J-6.8Hz) IR (KBr, cm-1)： 3550, 2940, 1600, 1515, 1250, 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 1100 兀素分析，〇29Ϊΐ3θΝ2〇7 計算值（％): C 66.39; Η 6.92; N 5.34; 0 21.51 實測值 U): C 66.45; Η 7.08; Ν 4.96; 021.51 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） -112 - A7 445258 _____B7_ 五、發明説明（110) 實施例3 9 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 7-(4-乙醯氧基-3，5 —二甲氧基肉桂醯胺基）_3_己氧 基-4-經基-1-甲基- 2(1H) -晻啉酮（化合物42) 依照實施例37,用7-胺基-3-己氧基-4-羥基-l-甲基-2(1H)_睡啉酮取代7-胺基_3_辛氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H )-喹啉酮，可獲得標題化合物（42)。（產率=62¾) 'H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 10.50 (s, 1H), 10.21 (s, 1H), 7.92 (s. 1H), 7.85 Cd, 1H, J=8.8 Hz),7.50 Cd, 1H, J=15.6Hz), 7.49(s, 1H), 6.93 (s, 2H), 6.75 (d, 1H, J=15.6Hz), 3.92 (t, 2H, J=6.8Hz), 3.82 (s, 6H), 3.54 Cs, 3H), 2.25 ( S, 3H), 1.68(ra, 2H), 1.25 Cm, 6H), 0.86 (t ,3 H, J = 6. 8 H z ) IR (KBr， cm-1)： 3550, 2940, 1600, 1515, 1250, 1100 元素分析，CwUsOt 計算值（％): C 64.67; H 6.36; N 5.20; 經濟部中央標孽局員工消費合作社印製 0 23.76 實測值 U): C 64.85; H 6.46; N 5.12; 0 23.57 實施例4 0 7-(4-羥基-3, 5-二甲氧基肉桂醯胺基）-3-己氧基-4- 羥基-1-甲基- 2(1H)-喹啉酮（化合物43) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -113 - 經濟部中央標準局員工消費合作'杜印製 445258 A7 ___ B7 ____ ... — 五、發明説明（ill) 依照實施例38，用7-(4-乙醯氧基-3，5-二甲氧基肉 桂醯胺基）-3 -己氧基-4-羥基-卜甲基- -喹啉酮取代7 一（4-乙醯氧基—3, 5_二甲氧基肉桂醯胺基）-3-辛氧基-4- 經基-1-甲基-2(1H)_喹啉酮，可獲得標題化合物（43)。（ 產率=74%) aH NMR(de-DMSO, δ -TMS) 10.39 (s, 1H), 10.29 (s, 1H), 8.92 (s. 1H), 7-99 (Sj ih), 7.85 (d,lHf J=8.8 Hz), 7.53 (d, 1H, j^15.6Hz), 7.49 (s, 1H), 6.93 (s, 2H), 6.75(d, 1H, j"15.6Hz), 3.92 (t, 2H, J=6.8Hz), 3.82 (s, 6H), 3-54 CS) 3H),1.68 Cm, 2H), 1.25 (m, 6H), 0.86 (t, 3H, J = 6. 8Hz ) IR (KBr, cm-1)： 3550, 2940, 1600, 1515, 1250, 1100 兀素分析，€27·Η32Ν2〇7· 計算值（％): c 65.31; Η 6.50; N 5.64; 022.56 實測值（％): C 65.35; Η 6.52; Ν 5.59; 022.54 實施例4 1 7-(4-乙醯氧基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-3-辛氧基_4-羥基-1-甲基- 2(1Η)-喹啉酮（化合物44) 依照實施例37,用4 -乙醯氧基-3-甲氧基肉桂醯氯取 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（2丨ΟΧ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) *裝- 訂 —114 - r 4 45 2 5 B A7 _B7____ 五、發明説明（li2) 代4-乙醯氧基-3, 5-二甲氧基肉桂醯氯，可獲得標題化合 物（44)。（產率=58¾) ^-NMR (ds-DMSO, 5 -TMS) 10.50 (s, 1H), 10.18(s, 1H), 7.92 (s. 1H), 7.85 (d, 1H, J = 8.8 Hz), 7. 65 (in, 2H), 7.50 (d, 1H, J=15.6Hz), 7.49 (s, 1H), 6.93 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.75 (d, 1H, J-15.6Hz), 3.92 (t, 2H, J=6.8Hz), 3.82 (s,6H), 3.54 (s,3H), 2.21 (s, 3H), 1.68 (m, 2H), 1.25 Cm, 10H), 0.86 Ct, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm'1)： 3550, 2940, 1600, 1515, 1250, 1100 兀素分析，〇3〇Η3βΝ2〇7
計算值 U): C 67.14; H 6.76; N 0 2 0.87 實測值（¾) : C 6 6. 9 6 ; H 6. 68; N 5. 16 ; 0 21.20 經濟部中夹檁隼局貞工消費合作杜印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例4 2 7-(4-羥基-3-甲氧基肉桂醯胺基）-3-辛氧基_4_經基一 卜甲基- 2(1H)-喹啉酮（化合物45) 依照實施例38，用7-(4-乙醯氧基-3-甲氧基肉桂酸胺 基）-3 -辛氧基-4-經基-1-甲基- 2(1H)睡咐銅取代7 乙 醯氧基-3，5-二甲氧基肉桂醯胺基）-3-辛氧基、4_經基 甲基-2(1H)喹啉酮，可獲得標題化合物（45)。 （___74% 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） -115 - 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 445258 A7 ______B7_五、發明説明（η3) ) ^-NMR (de-DMSO, 5 -TMS) 10.50 (s, 1H), 10. 10(s, 1H), 8.92 (s, 1H), 7*92 (s. 1H), 7.85 (d,lH, J=8.8 Hz), 7.65 Cm, 2H), 7-50 (d, 1H, J-15.6Hz), 7.49 Cs, 1H), 6.93(d, 1H, j=8.8Hz), 6.75 (d, 1H, J=15.6Hz), 3.92 (tf 2H, J= 6-8Hz), 3.82(s, 6H), 3.54 (s, 3H), 1.68 (m, 2H), 25 (m> i〇H), 0.86 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm- 1 ) : 35 5 0，2 9 40，1 6 0 0, 1 5 1 5，1 2 5 0, 1100 兀素分析I C28H34N2O7 計算值 U): C 67.99; H 6.93; N 5.66; 0 19.41 實測值（％): C 67.96: H 6.78: N 5.46; 0 19.80 實施例4 3 7-(2-丙烯胺基）-3-辛氧基-4-羥基-1-甲基- 2(1H)-喹 琳_ (化合物46) 依實施例3、6及15，用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1 -丙基- 2(1H)-喹啉酮，並用烯丙基溴作爲胺基之烷基化劑 ，可得標題化合物（46)。 C產率=37%) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.23 (s, 1H), 7.92 (s. 1H), 7.85 (d, 1H, J= (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· -5 iv 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -116 - 4 4 5 2 5 8 A7 B7 五、發明説明（114) 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.92(m, 1H), 5.75 (m ,1H), 5.25 (m, 2H), 4.58 (d, 2H, J=2.0Hz),4.23 (d, 2H， J=7.6Hz), 3.54 (s, 3H), 1.86-1.45 (m,12H), 0.97 (t, 3H,J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1)： 3245, 1605， 1250 兀素分析，C2lH3〇N2〇3 計算值（％): C 70.36; H 8.44; N 7.82; 0 13.39 實測值（96): C 70.39; H 8,58; N 7.96; 0 13.07 實施例4 4 7-卞胺基-3-辛氧基-4-經基-1-甲基- 睡咐嗣（ 化合物4 7 ) 依實施例3、6及15,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1 -丙基-2(1H)-喹啉酮，並用苄基氯作爲胺基之烷基化劑， 經濟部中央標率局員工消費合作社印策 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 可得標題化合物（47)。（產率= 37¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.20 Cs, 1H), 7.92-7.26 Cm, 8H), 5.73 (m, 1H) ,4.23 (d, 2H, J=7. 6Hz),3.85 (m, 2H), 1.86-1.45 (ra 1 2H), 0. 97 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm_ 1 )： 3245, 1610, 1250 元素分析 1 C 2 5 Η 3 2 Ν 2 0 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -117 - 445258 A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 五、發明説明（l】5) 計算值 U): C 73.49; Η 7.90; N 6.86; 011.75 實測值（％): C 73.39; Η 8.08; Ν 6.96; 011.57 實施例4 5 7-[(3 -甲基_4-丁稀基）胺基-3-辛氧基-4-經基-I-甲 基-2(1Η)-喹啉酮（化合物48) 依實施例3、6及15,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1 -丙基- 2(110 -瞳啉酮，並用（3 -甲基-4-丁烯基）溴作爲胺 基之烷基化劑，可得標題化合物（48)。（產率=54%) ^-NMR (da-DMSO, δ -TMS) 11,23 (s, 1H), 7.92 (s. 1H), 7.85 (d, 1H, J= 7.2Hz), 7.50 (d, lH,J=7.2Hz), 5.35 Cm, 1H), 4.23 ( d, 2H, J = 7.6Hz), 3.55 (s, 3H), 1. 8 6 - 1 . 4 5 (m, 12H), 1.75 (d, 6H, J=15Hz), 0.97 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr, cnT 1 ): 3235，1 6 0 0，1230 兀素分析，C23H34N2O3 計算值C 71.47; Η 8.87; N 7.25; 0 12.42 實測值（) : C 7 1 · 3 9 ; Η 8 . 7 8 ; N 7 . 1 6 ; 0 12.67 實施例4 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2[0'X 297公釐） 〈請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 訂 -118 - 經濟部中央標準局貝工消費合作社印衆 4 4 5 2 5 8 A7 B7 __ 五、發明説明（lie) 7-苯甲醯胺基-3-辛氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-喹啉 酮（化合物49) 依實施例3、6及15,用7-硝基-3-乙醯氧基-4-羥基-1 -丙基- 2(1H)-膣啉酮，並用苯甲醯氯作爲胺基之醯化劑， 可得標題化合物（49)。（產率= 68¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 11.20 (s, 1H), 9.85 (s, 1H). 7.83-7.26 (m, 8H) ,4.23 (d, 2H, J=7.6Hz),3.54 (s, 3H), 1.86-1.45 (m ,12H), 0.95 (t, 3H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm'1): 3235, 1725, 1250 兀素分析，C25H3(jN2〇4 計算值（¾) : C 71, 06 ; H 7. 1 6 ; N 6. 63 ; 0 15.15 實測值（％): C 71.13: H7. 08; N 6.76; 015.03 實施例4 7 7-胺基-3-甲氧基-4-苯甲醯氧基-卜甲基- 2(1H)-喹啉 酮（化合物5 0 ) 將0.675£之苯甲醯氯（4.8〇111111〇1)加至由1.0(^之7-硝 基-3-甲氧基-4-羥基-卜甲基- 2(1H)-睦啉酮於7ml之吡啶 所形成之溶液中，並於室溫下攪拌1小時。將該混合物倒 入45ml之2N-HC1中並用乙酸乙酯予以萃取。用20ml水清洗 有機層，令其經硫酸鎂乾燥且於減壓下予以濃縮。依照實 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (锖先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. ,-11 -119 - 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 44525 8 A7 __B7 五、發明説明（in) 施例3，將所得之7 -硝基-3-甲氧基-4-苯甲醯氧基-1_甲基 -2(1H) -睦啉酮還原，即可得〇.7〇g之標題化合物。（產率 -56%) 'H-NMR Cde-DMSO, 5 -TMS) 7.90 (s, 1H), 7.85 (d, 1H, J=7.2Hz), 7.65-7.20 (m,6H), 5.85 Cm, 2H),4.08 (s, 3H), 3.54 (s, 3H) IR (KBr, cm-1)： 3245, 1725, 1600, 1250 兀素分析，C17H16N2O4 計算值 U): C 6 5.3 7; Η 5.16; N8. 97; 0 20.49 實測值 U): C 65_23; Η 5·16; N 8.78; 0 2 0.84 實施例4 8 卜胺基-4-丁氧基-3-己氧基-i-甲基- 2(1H)-喹啉酮（ 化合物5 1 ) 依實施例2，用7-硝基-3-己氧基-4-羥基-卜丙基- 2(1 H)-喹啉酮，並用己基碘以取代甲基碘，可得？-硝基-4-丁 氧基-3-己氧基-卜甲基_2(1H)-喹啉酮。然後，根據實施 例3,藉由胺基之還原反應，即可得標題化合物（51)。（ 產率=57¾) "H-NMR (de-DMSO, δ -TMS) 7.90 (s, 1H), 7.85 (d, 1H, J=7.2Hz), 7.50 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.85(m, 2H), 4.25 Cm, 4H), 3.54 (s,3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·
-S -120 - 445258 A7 B7 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 五、發明説明（IIS) Η), 1.98-1.45 (m, 12H), 1.05 (m, 6H) IR (KBr, cm-1): 3200, 1590, 1220, 1100 兀素分析，C2〇H3dN2〇3 計算值 U): C 69.33; H 8.73; N 8.09; 013.85 實測值 U): C 69.18; H 8_58; N 8.06: 014.18 試驗實施例1 老鼠體內之急性毒性試驗 此試驗之目的係在於證實本發明之胺基喹啉酮衍生物 之毒性低。急性毒性試驗之方法詳述於下文。 方法：使用食管探子，將各個胺基腫啉酮衍生物（化合物 編號 6, 8-10, 14-17, 19-51),以 1 0 0 0至 2 0 0 0mg/kg之劑 量，強迫地經口投服至雄性ICR鼠（體重20-20g,每組有5 隻老鼠）。投服後，將動物關在籠子內7天，以觀察症狀及 計算死亡的動物。致死量係由投服後第7天之死亡率外插 所得。 結果，所有化合物之LD50皆大於1000mg/kg,因而， 明確顯示本發明之胺.基喹啉酮衍生物之毒性極低。 試驗實施例2 對於老鼠體內之同種被動皮膚過敏（PC A )反應之效果 此一藉由PC A反應（此乃已知之可功篩選抗過敏劑的反 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 『裝·
，1T -121 - 445258 A7 B7 經濟部中央標窣局員工消費合作社印製 五、發明説明（119) 應）所進行之藥理試驗的目的係在於本發明之胺基晻啉酮 衍生物具有抗過敏活性。此實驗動物模式係藉由即時過敏 反應，亦即抗原-抗體反應，所造成。此藥理試驗之方法 詳述於下文。 方法：將0.05ml之拮抗二硝苯基化蛔蟲（DNP-As)的血清 經皮下注射投予雄性Winstar鼠之經剃過毛之背部皮虜上 的兩個位置上。48小時後，經口服，將懸浮於0.5¾之甲基 纖維素（MC)中的胺基晻啉酮衍生物（受試化合物），以100 mg/kg之劑量投予動物。在投服受試化合物1小時後，藉由 注射其中溶有ling之三硝苯基化蛔蟲（TNP-As)及5mg伊凡氏 藍（Evans Blue)之鹽水（lml)至動物之尾靜脈，以誘發過 敏。在誘發過敏30分鐘後，以乙醚麻醉動物且藉由放血予 以殺死，並剝下背部皮虜。藉由測量背部皮膚內表皮上藍 點之直徑（最短及最長直徑之平均值），以評估染料之洩露 程度。至於載體對照組，則僅經口投服0. 5%MC,而正性對 照組（positive control group)，則係依與前述受試化合 物相同之方法，將懸浮於0.5%MC中之特拉寧拉（Tranilast )，以2QDmg/kg之劑量，經口服投予動物》根據公式1,計 算PCA之抑制率（％),結果示於表1。個實驗組有5隻老鼠。 在本實驗之條件下，本發明之化合物相對於載體對照 組，可抑制40¾之PCA反應，因此，經證實對於洁抗即時性 過敏症係有效者》 (公式1) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 訂 -122 - 4 4 5 2 5 8 A7 ____B7____ 五、發明説明（丨2〇) 抑制率（％)= (A - B)/ A X 100 在公式1中： A:載體對照組之染料洩露程度 B:受試化合物組或正性對照組之染料洩露程度 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 表1 化合物編號 抑制率（％) 化合物編號 抑制 化合物6 46 化合物3 0 44 化合物8 48 化合物3 1 46 化合物9 45 化合物3 2 44 化合物1 0 42 化合物3 3 4〇 化合物1 4 44 化合物3 4 4〇 化合物】5 41 化合物3 5 45 化合物1 6 42 化合物3 6 41 化合物1 7 45 化合物3 7 42 化合物1 9 44 化合物3 8 4〇 化合物20 41 化合物3 9 5〇 化合物2 1 60 化合物4 1 53 化合物2 2 57 化合物4 3 49 化合物23 44 化合物4 4 5〇 化合物2 4 46 化合物4 5 41 化合物2 5 47 化合物4 6 46 化合物2 6 41 化合物4 7 40 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）
(請先MltAn面之注事項再填寫本頁J .裝 •訂 iv -123 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 45258 a7 B7 五、發明説明（121) 化合物2 7 45 化合物4 8 50 化合物2 8 42 化合物4 9 46 化合物2 9 42 特拉寧拉 54 如表1所示，胺基喹啉酮衍生物之抑制率（％)係4Q至60 %，證明胺基喹啉酮衍生物具有與特拉寧拉同等之抗過敏 活性。此等實驗之結果清楚顯示本發明之胺基晻啉酮衍生 物乃可有效對抗即時性氣喘、花粉熱及異位性皮虜炎等的 抗過敏劑。 試驗實施例3 對於老鼠體內之由苦基氯所誘發之接觸性皮虜炎的效 果 此藥理試驗係藉由已知的實驗接觸性皮膚炎動物模式 來進行，以證實本發明之呃基喹啉酮衍生物可抑制遲發性 促過敏。此實驗動物模式乃典型遲發性促過敏模式主要係 藉由細胞免疫反應所產生（Immunology，Vol. 15, P. 405 -416)。遲發性促過敏可被類固醇所抑制，但無法由已知 之抗過敏劑所抑制。此藥理試驗之方法詳述於下。 方法：在試驗前幾天，先刮除老鼠腹部的毛，試驗時， 將含有7mg之苦基氯之0.1丙酮塗覆於動物之腹部皮膚，使 其免疫。在7天後，用標度厚度儀（d i a 11; h i c k n e s s g a u g e ) 測量耳朵的厚度，然後，將5ml之1¾苦基氯橄欖油溶液塗 抹在左耳皮膚之兩側，以進行激發（challenge)。在24小 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------裂------訂------故 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -124 - A7 445258 B7 五、發明説明（l22) 時後，再次測量耳朵的厚度。在激發12小時後，經口服， 將懸浮於0. 5%MC之本發明化合物（受試化合物），以20mg/ kg之劑量。投予動物。至於載體對照組，則僅投服〇. 5¾之 MC;而正性對照組，強的松龍（Prednisolone), —種類固 醇賀爾蒙，則係以1 0 in g / k g之劑量，經口投服；至於負性 對照組，則係經口投服20Dmg/ltg劑量之特拉寧拉。根據公 式2及3，計算相對於載體對照組之厚度增加抑制率U), 結果示於表2。在本實驗之條件下，本發明之化合物被認 定相對於載體對照組，可抑制耳朵之腫脹超過30%，可明 顯有效對抗遲發性促過敏。 (公式2) 增加率（％)= (A - b)/B X 100 在公式2中， A:激發後24小時的耳朵厚度 B:激發前耳朵厚度 (公式3 ) 抑制率（％): (C - D)/C X 100 在公式3中， C:載體對照組之增加率（¾) D:受試化合物組、正性對照組之增加率（％ ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐) (請先閔讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝_ 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 445258 A7 B7 五、發明説明（I23) 表2 化合物編號 抑制率（％) 化合物編號 抑制率（％) 化合物6 43 化合物3 1 45 化合物8 41 化合物3 2 48 化合物9 43 化合物3 3 40 化合物1 0 40 化合物3 4 37 化合物1 4 38 化合物3 5 46 化合物1 5 40 化合物3 6 40 化合物1 6 36 化合物3 7 45 化合物1 7 43 化合物3 8 37 化合物1 9 45 化合物3 9 48 化合物2 0 46 化合物4 1 50 化合物2 1 5 1 化合物4 3 53 化合物2 2 55 化合物4 4 53 化合物2 3 41 化合物4 5 44 化合物2 4 44 化合物4 6 55 化合物2 5 48 化合物4 7 48 化合物2 6 39 化合物4 9 53 化合物2 7 49 強的松龍 43 化合物28 37 化合物4 9 53 化合物2 9 48 特拉寧拉 6 化合物30 52 -- — ί-- - - - - - - 士- - - — «—^1 } 1 ^^^1 In n^i 1^1 cm * τα 韵 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） -126 - 44525 8 A7 B7 _ 五、發明説明（124) 吾人可觀察到，相對於載體對照組受試化合物可有效 地抑制耳朵之腫脹40至55% »大多數之胺基喳啉酮衍生物 與強的松龍（抑制率：53%)同等有效。反之，常用於過敏症 之特拉寧拉並無法抑制遲發性促過敏。這些結果明確顯示 本發明之胺基睦啉酮衍生物對於遲發性促過敏具有極端抑 制功效，可非常有效地作爲拮抗嚴重過敏症，例如，遲發 性氣喘的抗過敏劑。 試驗實施例5 對於在天竺鼠體內之實驗即時性及遲發性氣喘模式之 效果氣喘爲典型之過敏症，而此一藉由天竺鼠內實驗氣喘 模式所進行之藥理試驗係爲了本發明之化合物，化合物21 、41及46，可制止即時性及遲發性氣喘反應。此藥理試驗 之方法詳述於下文。 經濟部中央榡準局員工消費合作杜印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 方法：-每天令雄性天竺鼠暴露於氣溶膠化之卵清蛋白（OVA )(1%，在鹽水中）中10分鐘，每天8次，以使動物敏化。該 氣溶膠係利用超音波霧化器（NE-U12，Omuron Inc.)所生 成者。在最後之敏化後1星期，令動物吸入0VA(2%，於鹽 水中）5分鐘，以便激發（chal lenge)動物。在激發前之1及 1小時的時候，用米替拉朋（metyrapone)(10mg/kg，i.v.) 預處理動物》並於激發前30分鐘，用皮拉明（pyrilamine) (1 0 m g / k g，i p )預處理。用 P U L Μ 0 S - 1 (M e d i c a 1 I n t e r f a c e Project Station Inc,製造），在激發後 1 分鐘、2、4、5 、6、7、8及23至24小時，測量清醒動物之氣道抗力1分鐘 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） -127 - Α7 _Β7 五、發明説明（125) 。在激發前1小時及激發後3小時，以5、10及2〇mg/kg之劑 量，經口投服懸浮於0.5¾甲基纖維素（MC)溶液之化合物21 、4 1及4 6 (受試化合物）》至於正性對照組，則係於激發前 2小時及16小時，經口投服10mg/kg劑量之強的松龍。而載 體對照組，則係僅經口投服0. 5%MC溶液。 本發明化合物對於即時性及遲發性氣喘反應的效果， 係分別以在激發後1分鐘之氣道抗力變化百分比以及在激 發後4及8小時之間氣道抗力變化百分比反應曲線下的面積 ，來評估。 化合物對於即時性及遲發性氣喘反應的抑制率U)係 根據公式4來計算，且結果示於表3。各實驗組係由8隻天 竺所組成。 (公式4) 抑制率（％): (A - B)/A X 100 在公式4中： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A:載體組之氣道抗力變化百分比 B:受試化合物組或正性對照組之氣道抗力變化 百分比 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -128 - r 445 2 5 8 a7 _B7 五、發明説明（126) 表3 即時性氣喘 經濟部中央榡準局員工消費合作社印袋 抑制率（％ ) (mg/kg) 化合物2 1 化合物4 1 化合物4 6 強的松龍 5 20 26 30 — 10 30 31 28 35 20 3 1 43 33 — 遲發性氣喘 抑制率（％) (mg/kg) 化合物2 1 化合物4 1 化合物4 6 強的松 5 23 39 32 - 10 39 54 44 51 20 48 84 53 一 ，11 i---^-------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 如表3所示，與強的松龍比較，本發明之胺基喹咐酮 衍生物具有同等或較佳之抗過敏活性。因此，證實本發明 之胺基喹啉酮衍生物具有極高之抑制即時性及遲發性氣喘 的活性。 調合實施例1 (5 %粉劑） 本發明之化合物 50mg 乳糖 95 0mg 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） -129 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 ;4452 5 8 A7 B7 五、發明説明（127) 1 0 0 0rag 製備化合物6、7-1G及14-17之粉劑的程序記載於下。 於研缽中，將本發明之化合物的晶體粉化，並與乳糖充分 混合。接著，用碾杵將該混合物粉化，即可得化合物6、7 -10及14-17的5¾粉劑。 調合實施例2 (10%粉劑） 本發明之化合物 100mg 乳糖 9 0 0 in g 1 0 0 0 mg 製備化合物19-30之粉劑的程序示於下文。重覆調合 實施例1之程序， 以獲得化合物19- 30之粉劑。 調合實施例3 (1 0¾粒劑） 本發明之化合物 3 0 0 mg 乳糖 2 0 0 Omg 澱粉 6 7 0 mg 明膠 3 0 mg 3 0 0 Omg 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐} —C-------裝------訂------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -130 - 4 452 5 8 A7 __B7_ 五、發明説明（128) 製備化合物3卜39之粒劑的程序示於下文。將本發明 之化合物與等量的澱粉混合，並於研缽中予以粉化。令此 混合物進一步與乳糖及剩餘之澱粉混合。另外，令3 Omg之 明膠與1 ra 1純水混合，利用加熱予以溶化，接著冷卻，然 後，在攪拌的同時，令其與lml乙醇混合，以製備明膠溶 液。然後 > 將前面所製得之混合物與明膠溶液混合，並將 所得之混合捏和、粒化，然後，予以乾燥，即得化合物3 1 -3 9之粒劑。 調合實施例4 (5mg片劑） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 本發明化合物 5mg 乳糖 6 2mg 澱粉 3 Omg 滑石 2mg 硬脂肪酸鎂 1 mg 1 0 Omg/片 -* 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 供製備化合物40-51之片劑的程序示於下文。以前述 組成量2 0倍的份量來製備片劑，每一片劑含有5mg之活性 成份。亦即，在研砵中，將lOOmg之晶狀的本發明化合物 粉化，並令其與乳糖及澱粉混合。將如是所得之調合物與 10%之澱粉糊混合，並將混合物捏和，然後，對其進行粒 化。乾燥後，將所得之顆粒與滑石及硬脂酸鎂混合，並以 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Ad規格（210X297公釐） -131 - • 4 4 5 2 5 8 A7 B7 五、發明説明（12g) 一般的方式，將其製成片劑。依前述之程序，即可製得化 合物40-51的片劑。 調合實施例5 (2 0 m g片劑） —r- I —V IIII-- ^―裝— — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局貝工消t合作杜印II 製備化合物40-43之片劑的程序示於下文。以較前述 組成量大10倍的份量來製備片劑，各片劑含有20mg活性成 份。亦即，將6g之羥丙基纖維素溶於適當體積之乙醇中， 並與94g乳糖混合，接著予以捏和。在乾燥至一定程度後 ，令混合物通過60號的篩子，將此經過分級之粒子用作爲 6%羥丙基纖維素/乳糖。另外，將硬脂酸鎂及滑石以1:4的 比例混合，且將此混合物用作爲硬脂酸鹽/滑石。然後， 將本發明化合物、6¾羥丙基纖維素/乳糖、硬脂酸鹽/滑石 及馬鈴薯澱粉充分混合，且依一般方式進行片劑的製造。 根據前來程序，可製得化合物40~43之片劑。 訂 本發明化合物 2 Omg 6¾羥丙基纖維素/乳糖 75mg 硬脂酸鹽/滑石 2mg 馬鈴薯澱粉 3mg 1 0 Omg/片 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐} -132 - Α7 Β7 五、發明説明（130) 調合實施例6 (2 5 ra g片劑） 本發明化合物 25mg 乳糖 1 2 2mg 羧甲基纖維素 50oig 滑石 2mg 硬脂酸鎂 lmg 200mg/片 Α4525 8 (请先Έί*背面之注意事項鼻瑱寫本貰) 等 訂 製備化合物21、22及30-32之片劑的程序示於下文。 使用較前述組成量大10倍的份量來製備片劑，每一片劑含 25mg活性成份。亦即，於研缽中，將2 5 0mg之呈晶體的本 發明化合物粉化且令其與乳糖充分混合》將適當體積之水 加至羧甲基纖維素中，隨後，將之加至前述混合物中，並 將所得之混合物捏和，然後，進行粒化。乾燥後，將所製 得之顆粒與滑石及硬脂酸鎂混合，且一般方式進行片劑& 製造。依前述程序，可製得化合物21、22及3 0-32的片^ 經 濟 部 央 樣 隼 消 費 合 社 印 製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） -133 - 44525 8 a7 B7 五、發明説明（131) 調合實施例7 (lOmg囊劑） 本發明化合物 3 0 Omg 乳糖 2 0 0 0mg 澱粉 6 7Omg 明膠 3 Omg 3 0 0 Omg 製備化合物3卜39之片劑的程序示於下文。依照 實施例3之程序，製備粒劑，並每份lOOmg之量將其#&@ 囊內。如此，即可製得化合物3卜39的嚢劑。 調合實施例8 (0. 5¾軟膏） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·
，1T 本發明化合物 5mg 液態石蟣 8 Omg 白凡士林 9 1 5mg 3 0 0 Omg 製備化合物21、30及41-44的程序示於下文。用較前 述組成量大10倍的份量來製備軟膏，各含有5 %活性成份" 亦即，將本發明之化合物與少量之液態石蠟充分混合並於 研缽中予以粉碎，以作爲分散溶液。另外，藉加熱，將白 凡士林與液態石躐混合，以製備基質。將前述分散溶液逐 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 〇 X 297公釐） -線· 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 -134 - 445258 Α7 Β7 五、發明説明（132) 份加至基質中，並充分捏和，以予以均化。如此，即可製 得化合物21、30及4卜44的軟膏。 因此，明顯可知本發明提供了新穎的硝基喳啉酮衍生 物、由硝基晻啉酮衍生物所得之胺基喹啉酮衍生物及其生 理上可接受的鹽類。此外，還揭示該胺基睦啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類爲極佳之毒性低的抗過敏劑，可有 效治療或預防即時性及遲發性過敏症，尤其是，彼等乃對 於習知之抗過敏劑無法有效地所治療之遲性過敏症有高度 治療效果的極佳抗過敏劑。 本發明雖經詳述且用其特殊體系加以例示，但是，習 於此藝之士明確知曉在不偏離本發明之精神及範圍的情況 下，可對本發明作各種變更及修正。 1 II I [ - 1 I : I - 1— —— I I II _ . T n n d I I I (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局員工消費合作杜印装 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -135 -

Claims (1)

  1. 445258 A8 B8 C8 DB
    、申請專利範圍 附件一B : 第86100527號專利申請案 中文申請專利範圍修正本 民國89年10月修正 1.—種下列通式（I)所示之7 -胺基晻啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類：
    (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) (I) 式中， 1爲氫原子或具有1 - 1 0個碳原子之直鏈或支鏈的 烷基： 經涪部智慧吋4局具工消費合作社印製 R2及R3爲互異之基團，各自選自氫原子、烷醯基、笮 醯基、肉桂醯基、具有1 一 1 0個碳原子之直鏈或 支鏈的烷基或具有2〜10個碳原子之直鏈或支鏈 的烯基；且 1^及1?5爲互異或相同之原子團，各選自氫原子、烷醯 基、笮醯基、肉桂醯基、具有1_1〇個碳原子之 直鏈或支鏈的烷基、具有2〜1 0個碳原子之直鏈 或支鏈的烯基或芳烷基。 2.如申請專利範圍第1項之7-胺基瞎啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，r2爲氫原子：且h直鏈或支 表紙法尺度適用t困國家樣率（CNS) Μ規格（210X297公釐）_ ^ _ 445258 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範国 鏈的。烷基或是直鏈或支鏈的C2-Clo烯基。 3. 如申請專利範圍第1項之7_胺基睦啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，Rs爲烷醯、笮醯基或肉桂醯 基；且R3爲氫原子。 4. 如申請專利範圍第1項之7_胺基晻啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，r2爲烷醯、苄醯基或肉桂醯 基：且R3爲直鏈或支鏈的（：1-(：1。烷基或是直鏈或支鏈的C2 - C 1。嫌基。 5. 如申請專利範圍第1項之7-胺基喹啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，r2爲直鏈或支鏈的匕^:。烷 基或是直鏈或支鏈的Cz-Ci。烯基且1?3爲氫原子。 6. 如申請專利範圍第1項之7-胺基睦啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，R2爲直鏈或支鏈的匕气^烷 基或是直鏈或支鏈的C2-Ci。烯基且1?3爲烷醯，苄醯基或肉 桂醯基。 7. 如申請專利範圍第1項之7-胺基喹啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，1?2及1?3互異地爲直鏈或支鏈 的（：1-(：1。烷基或是直鏈或支鏈的（^-Ci。烯基° 8. 如申請專利範圍第2至7項中任一項之7-胺基喹啉酮 衍生物及其生理上可接受的鹽類，其中，R4爲氫原子。 9. 如申請專利範圍第8項之7-胺基晻啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，R5爲烷醯、笮酶基或肉桂酿 基。 10. 如申請專利範圍第9項之7-胺基睦啉酮衍生物及其 农紙伕尺度適用中國圃家揲準（CNS)A4洗格（ 210X297公瘦）_ 2 _ ---------^------17------0 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧时是局5P'工消費合作社印¾ Μ濟部智慧时是局0工消費合作社印製 44525 8 ίβ C8 _ D8 六、申請專利範園 生理上可接受的鹽類，其中，R5係由視需要經取代之肉桂 醢基。 11. 如申請專利範圍第10項之7-胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，1?5爲4-羥基-3-甲氧基肉 桂醯基，或是3,5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。 12. —種抗過敏藥學組成物，其含有如申請專利範圍 第1至11項中任一項之7-胺基喹啉酮衍生物或其生理上可 接受之鹽類爲有效成份· 13. —種下列通式（I)所示之7-胺基喹啉酮衍生物以及 其生理上可接受的鹽類：
    式中， R1爲氫原子或是直鏈或支鏈的Ci-Ci。烷基： 1?2及1?3爲相同之基團，選自氫原子、烷醯基、苄醯基 、肉桂醯基、具有1-10個碳原子之直鏈或支 鏈的烷基或具有2〜1 0個碳原子之直鏈或支鏈 的烯基；且 [?4及1?5爲互異或相同之基團，各選自氫原子、烷醯 基、笮醯基、肉桂醯基、具有1一10個碳原子之 表紙伕足度適用中國困家椹準（<：呢）八4規(格（2丨0><297公釐）_3_ ---------^------ir------^ (請先Μ讀背面之注$項再填寫本頁) 445258 B8 C8 D8 々、申請專利範圍 直鏈或支鏈的烷基、具有2〜1 0個碳原子之直鏈 或支鏈的烯基或芳烷基。 14. 如申請專利範圍第13項之7-胺基晻啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，r21r3爲氫原子。 15. 如申請專利範圍第13項之7 -胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，1?2及1^爲直鏈或支鏈的。 -C1〇烷基.或直鏈或支鏈的C2-C1〇烯基。 16. 如申請專利範圍第14項之7-胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中.R<t爲氫原子* 17. 如申請專利範圍第15項之7-胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，R4爲氫原子。 18. 如申請專利範圍第16項之7-胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，R5爲烷醯、苄醯基或肉桂 醯基》 19. 如申請專利範圍第17項之7-胺基晻啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，R5爲烷醯、苄醯基或肉桂 醯基。 20. 如申請專利範圍第18項之7-胺基睦啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，1?5係可經取代之肉桂醯基 所構成的醯基。 21. 如申請專利範圍第19項之7-胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，R5係可經取代之肉桂醢基 〇 2 2.如申請專利範圍第20項之7-胺基睦啉酮衍生物及 本紙張尺度逡用中國國家標牟（CNS)A4規格{210X297公釐）_ 4 - ---------f·------IT------^ (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 經濟部智慧时產局員工消費合作社印製 445258 A8 B8 C8 D8 六、申請專利le*圍 其生理上可接受的鹽類，其中，1?5爲4_羥基-3-甲氧基肉 桂醯基或3, 5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。 23. 如申請專利範圍第21項之7-胺基喹啉酮衍生物及 其生理上可接受的鹽類，其中，R5爲4-羥基-3-甲氧基肉 桂醯基或3, 5-二甲氧基-4-羥基肉桂醯基。 24. —種抗過敏藥學組成物，其含有如申請專利範圍 第13至23項中任一項之7-胺基晻啉酮衍生物或其生理上可 接受的鹽類爲有效成份。 25. —種下列通式（丨I )所示之7-硝基晻啉酮衍生物：
    (II) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局3(工消費合作社印" 式中， 匕爲氫原子或具有1一10個碳原子之直鏈或支鏈的 院基； 卩2爲氫原子、具有1 一 1 0個碳原子之直鏈或支鏈的 烷基、烷醯基、苄醯基、肉桂醯基或具有2〜 10個碳原子之直鏈或支鏈的烯基；以及 R3爲氫原子、具有1 — 1 0個碳原子之直鏈或支鏈的 烷基或具有2〜1 0個碳原子之直鏈或支鏈的烯 基。 2 6.如申請專利範圍第25項之7-硝基晻啉酮衍生物， λ紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4洗格（210X297公釐）_ 5 445258 A8 BS C8 D8 ___ 六、申請專利範圍 其中，Ri爲氫原子或直鏈或支鏈的h-Cu垸基；且1^及R3 係相同或互異，且各爲氫原子、直鏈或支鏈的01、1。院基 或直鏈或支鏈的C2-Ci。烯基β 27.如申請專利範圍第26項之7-硝基喹啉嗣衍生物， 其中，R2爲直鏈或支鏈的（：1-(：1。烷基或是鏈或支鏈的c2-Ci。烯基；且Ra爲氫原子。 2 8.如申請專利範圍第26項之7-硝基喑啉酮衍生物， 其中，R2爲烷醯、苄醯基或肉桂醯基。 2 9.如申請專利範圍第25至2 8項中任一項之7-硝基喹 啉酮衍生物，其係用於供製備如申請專利範圍第1至11項 及第13至23項中任一項之7-胺基喹啉酮衍生物或其生理上 可接受之鹽類的方法中，作爲中間物。 ---------»-------?τ------0! (請先Μ讀背面之注項再填寫本頁) 經濟部智慧时產局員工消费合作社印製 本紙張尺度適用令國a家揉準（CNS)A4*t格（210X297公釐）_ 6 _ 445258 A8 B8 C8 DB
    、申請專利範圍 附件一B : 第86100527號專利申請案 中文申請專利範圍修正本 民國89年10月修正 1.—種下列通式（I)所示之7 -胺基晻啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類：
    (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) (I) 式中， 1爲氫原子或具有1 - 1 0個碳原子之直鏈或支鏈的 烷基： 經涪部智慧吋4局具工消費合作社印製 R2及R3爲互異之基團，各自選自氫原子、烷醯基、笮 醯基、肉桂醯基、具有1 一 1 0個碳原子之直鏈或 支鏈的烷基或具有2〜10個碳原子之直鏈或支鏈 的烯基；且 1^及1?5爲互異或相同之原子團，各選自氫原子、烷醯 基、笮醯基、肉桂醯基、具有1_1〇個碳原子之 直鏈或支鏈的烷基、具有2〜1 0個碳原子之直鏈 或支鏈的烯基或芳烷基。 2.如申請專利範圍第1項之7-胺基瞎啉酮衍生物及其 生理上可接受的鹽類，其中，r2爲氫原子：且h直鏈或支 表紙法尺度適用t困國家樣率（CNS) Μ規格（210X297公釐）_ ^ _
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