TW418092B - Molded articles and method of producing the same - Google Patents

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A 11 -/—\ 明説 明發 、五 範 明 發 發 本 _ Μ 壓形 疇 明可成 形 成 之 份 成 性 活 上 學 DC 理 生 之 味 苦 有 具 括 包 於 舒 不蔽 之遮 中於 腔II 口 及 在 ， 留法 Τ-AL*,":, 遮之 或件 抑物 壓 可 其此 , 於 件關 物及 味 苦 如 感 0 活 上 學 理 生 XI/ 菩 改

服 Ρ 於 多 許 有 中 物 藥 或 份 成 性 活 〇 之 法 劑 方 製 之 上 味 j 槩 苦景製 之背於 份明用 成發 性 C 舒為 不 。 皤份 伴成 時 之 槩味 投辣 或 味 性 激 剌 ' ^1/ 的 苦 /|\ 味 苦 N 味 酸 如 感 缠 公 利 專 本 B 如 例 感 逋 舒 不 種 此 ΛΨ 減 了 , 之 劑劑 粒痛 顆止 種 ~一 執ί 示解 揭作 中當 號抑 6)壓 41Μ ^ 0 Α 甲 P-酸 (J胺 90丙 19苯 6/睡 1 , 4 冬 6 5 天 第加 報添 公 中 開其 酵 露 甘 及 糖 乳 出 提 亦 獻 文 此 σ 味 苦 之 份 成 他 其。 或藥 痛 _ 息 作 熱用 捕係 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 訂 經濟部中央標準局貝工消费合作社印裝 日本專利公開公報第295425/1992(JP-A-295425)號中 揭示一種添加增甜劑（加甜劑），如天冬醵苯丙胺酸甲酷， 及黏著劑（膠），如澱粉之含維他命C之硬頼粒。此硬顆粒 之特激為減軽或遮蔽維他命C之強烈酸味，甚至是維他命 C之含霣高者。 此等顆粒劑相對於具有相當大尺寸之成形物件.如槩 錠或藥片時，係易於吞腋，因此可立即投藥。因此，若活 性成份之苦味為暫時性可改正的.則其可投藥而不會有任 何不舒適感或焦慮。然而，對具有相當大尺寸之成形物件 ,對用於頰内腌用之特定槩錠，如可咀嚼之製劑，藥片及 其他，在口腔内漸漸溶解，因此需要留在其中一段長的時 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 37 8 70 3 4 1 8 092 a7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、發明説明（ 2 ) 1 I 間 • 且 因 此 此 錠 劑 之 活 性 成 份 之 苦 味醣著绽劑 之 溶 解 而 .持 1 1 1 讀 或 留 著 0 因 此 « 此 種 錠 劑 之 味 道 無 法 藉 由 使 用 天 冬 醯 苯 1 1 | 丙 胺 酸 甲 m 而 遮 蔽 或 改 菩 〇 再 者 1 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 酷 本 請 先 閱 I i I 身 顯 現 除 了 苦 味 以 外 之 包 括 澀 味 及 辣 味 之 怪 異 混 合 味 道 i 1 1 1 讀 背 面 且 因 此 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 酯 之 此 種 味 道 幾 乎 無 法 以 上 述 顆 I 1 之 1 1 粒 劑 m m 或 改 善 0 注 意 1 I 事 1 意 外 地 « 曰 本 専 利 公 開 公 報 第 19475/1985(JP- A - 60 - 項 再 I 裝 19475)號 中 揭 示 用 於 食 品 之 增 甜 劑 組 成 物 t 包 括 二 胜 肽 增 寫 本 頁 1 甜 劑 « 如 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 m 及 用 於 壓 抑 於 增 甜 劑 攝 人 1 I 後 留 下 之 怪 異 甜 味 之 維 他 ▲ 叩 C >此文獻敘述碳水化合物， 1 1 1 如 果 糖 、 葡 萄 糖 % 蔗 糖 乳 耱 及 麥 糖 均 可 加 於 組 成 物 中 1 I 訂 1 0 秋 而 依 據 此 文 獻 ， 雖 然 天 冬 酵 苯 丙 胺 酸 甲 酷 之 怪 異 甜 味 已 經 藉 由 維 他 命 C 之 酸 味 改 菩 1 但 並 未 發 現 壓 抑 生 理 學 1 i 上 活 性 成 份 之 金 羼 塩 類 (例如， 維他命之鹼土金屬塩類）特 1 I 殊 苦 味 之 槪 念 0 ! 〔 發 明 槪 要 3 1 I 據 此 i 本 發 明 之 一 S 的 係 提 供 一 種 成 形 物 件 • 其 可 確 1 1 保 生 理 上 活 性 成 份 之 金 靥 塩 ( 即 使 具 有 比 較 大 尺 寸 時 * 如 1 1 .同 於 頰 内 施 用 之 錠 劑 ) 苦 味 之 有 效 壓 抑 1 及 此 成 形 物 件 之 i 1 製 法 0 1 I 本 發 明 之 另 一 百 的 係 提 供 一 種 具 有 簡 單 組 合 物 而 可 長 f I 期 減 軽 生 理 上 活 性 成 份 之 金 牖 塩 類 苦 味 之 成 形 物 件 9 及 此 1 1 I 物 件 之 製 法 0 ! 1 本 發 明 之 又 一 § 的 係 提 供 一 種 不 僅 使 生 理 上 活 性 成 份 1 1 本紙張尺度適用中國國家標率（CMS) A4規格（210X297公釐） 4 37870 4 18 0 9 2 - A7 B7 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 五、發明説明（ 3 ) 1 I 之 金 屬 塩 苦 味 減 至 最 小 1 而 且 亦 使 天 冬‘趣苯丙 胺 酸 甲 鹿之 1 | 怪 異 不 舒 適 味 道 減 至 最 小 之 成 形 物 件 4 及 此 物 件 之 製 法 〇 1 1 I 本 發 明 之 再 — g 的 保 提 供 — 種 遮 m 味 道 之 方 法 * 其 可 請 1 1 I K 於 一 段 長 的 時 間 内 遮 蔽 或 改 菩 生 理 上 活 性 成 份 之 金 屬 塩 先 閲 讀 1 i I 之 苦 味 0 ιέ 之 1 1 I 經 密 集 的 諝 査 及 研 究 Η 完 成 上 述 之 巨 的 後 > 本 發 明 之 注 意 事 1 i 發 明 者 發 現 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 m 及 水 溶 性 联 水 化 合 物 之 選 項 再 填 ! 裝 i 擇 性 組 合 物 可 導 致 生 理 上 活 化 成 份 之 金 屬 塩 苦 味 明 顯 的 減 寫 本 頁 輕 〇 本 發 明 係 基 於 以 上 之 發 琨 而 達 成 0 1 1 因 此 1 本 發 明 II 於 包 括 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 性 成 份 之 1 1 1 金 靨 塩 類 • 天 冬 豳 苯 丙 胺 酸 甲 m 及 水 溶 性 碳 水 化 合 物 之 成 1 1 形 物 件 〇 訂 i 生 理 上 活 性 成 份 之 金 靥 塩 類 ， 例 如 可 包 含 各 種 成 份 > 1 1 如 生 理 上 活 性 成 份 之 m 金 靨 塩 1 生 理 上 活 性 成 份 之 鐮 土 金 1 l m 塩 (例如， 鈣塩等等） i 且 生 理 上 活 性 成 份 可 為 維 他 命 戎 1 其 他 0 生 理 上 活 性 成 份 之 金 羼 塩 類 包 含 例 如 9 水 溶 性 維 他 1 I 命 之 m 土 金 層 塩 (例如， 抗壞血酸鈣， 泛酸鈣等等） 0 成 形 1 1 物 件 «LS. m 可 包 括 額 外 之 生 理 上 活 性 成 份 t 如 游 離 之 維 他 命 0 1 1 至 於 水 溶 性 碳 水 化 合 物 (糖類） 之 實 例 » 提 及 者 為 糖 類 1 1 (例如， 精製糖， 蔗糖 果寡糖、 巴拉替糖（ P a 1 a t i no s e ) 1 1 等 等 ), 澱粉糖類（例 如 * 葡 萄 糖 麥 宇 糖 > 氫 化 之 麥 芽 糖 1 1 粉 末 狀 耱 漿 m 粉 糖 漿 、 異 構 化 糖 (果糖） ), 乳糖類（例 1 I 如 ， 乳 糖 異 構 化 乳 糖 (乳果糖） * 堪 原 之 乳 糖 (乳糖酵） * 1 1 等 等 ), 蜜糖 糖酵類（例 如 D * 山 梨 糖 酵 » D- 甘 m 糖 酵 > ! 1 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) ( 210X297公釐） 5 37 8 70 41 8 0^^ a7 B7 五、發明説明（4 ) 麥芽糖酵，及木糖醇）等等。水溶性碳水化合物可為經測 量時（當蔗糖之甜度定義為1時），甜度之程度不低於0.2( 例如，約0.2至2.5)之碳水化合物，一般而言其包含麥芽 * 糖。 再者，成形物件可為懕縮成形之製劑，如可咀嚼之製 劑。各涸成份（諸成份）之比例可在廣範圍内選擇，且此物 件可包括例如，0.1至100重量份之夭冬釀苯丙胺酸甲酯， 及不低於10重量份（例如，約10至2000重量份）之水溶性碳 水化合物（相對於100重量份之生理上活性成份之金靥塩類 )。水溶性碳水化合物對天冬釀苯丙胺酸甲酯之相對比率 可為例如約20至1000重量倍數。 經濟部中央樣準局員工消资合作社印製 {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 成形物件包含，例如，（1) 一種其中維他命之金屬塩 類為水溶性維他命之鹼土金臛塩之成形物件，且其相對於 100重量份之維他命之鹼土金靥塩，包括0.1至50重量份之 天冬豳苯丙胺酸甲酯及25至300重量份之甜度程度不低於 0.2之碳水化合物。此成形物件尚包含，例如，（2)包括維 他命成份之成形物件，該維他命包括維他命之鐮土金屬塩 及游離維他命，天冬醸苯丙胺酸甲酯及水溶性碳水化合物 .，如（3)其中水溶性碳水化合物之甜度程度為0.2至2.0, 且相對於100重量份之維他命之鹼土金鼷塩，包括有10至 1000重量份之游離維他命，1至10重量份之天冬醢笨丙胺 酸甲酯及25至2000重量份之水溶性碳水化合物之成形物件 〇 當游離維他命為酸性時.成形物件可包括游難維他命 本纸張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 37870 418092 A7 B7 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 5 ) 1 1 類 及 其 他 之 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 ϋ 類 1 且 经 模 製 以 抑 制 或防 1 | 止 二 成 份 直 接 接 觸 0 為 了 說 明 起 見 » 此 成 形 物 件 ( 模 製 成 1 I 成 形 物 件 ) 包 含 其 中 酸 性 游 離 維 他 命 及 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 請 1 1 I 酯 中 之 至 少 一 種 成 份 係 添 加 於 含 載 劑 之 粒 化 製 劑 ( 顆 粒 劑 先 閲 讀 1 ! 中 之 成 形 物 件 f 其 中 酸 性 游 雔 維 他 命 及 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 背 之 i 1 1 甲 係 分 別 加 於 不 同 粒 劑 中 之 成 形 物 件 » 及 其 他 物 件 〇 /王 意 事 項 再 填 1 1 1 本 發 明 之 成 彤 物 件 可 經 由 將 包 括 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 1 性 成 份 之 金 屬 塩 類 1 天 冬 醮 苯 丙 胺 酸 甲 m 及 水 溶 性 碳 水 化 本 瓦 裝 I 合 物 之 組 成 物 模 製 製 成 0 再 者 > 依 據 本 發 明 遮 蔽 味 道 之 方 1 1 I 法 生 理 上 活 性 成 份 之 金 屬 塩 之 苦 味 係 經 由 添 加 天 冬 皤 苯 1 1 丙 胺 酸 甲 m 及 水 溶 性 m 水 化 合 物 於 其 中 而 遮 蔽 或 改 善 者 0 1 1 訂 1 應 了 解 * 在 此 說 明 中 • 苦 味 不 Ρ 包 括 苦 味 9 亦 包 括 盘 味 、 辛 辣 味 或 其 他 味 道 ， 通 稱 之 為 " 苦 的 味 埴 (苦味） ff 0 1 i C 發 明 之 詳 细 敘 述 ) 1 I 依 搣 本 發 明 之 成 形 物 件 及 遮 蔽 方 法 可 應 用 於 包 含 藥 學 1 J 上 活 性 成 份 之 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 性 成 份 之 各 種 金 屬 塩 上 1 | * 且 較 好 應 用 於 其 苦 味 幾 乎 無 法 Μ — 般 之 處 方 減 輕 且 遮 蔽 I 1 I 之 成 份 上 0 1 1 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 性 成 份 之 金 屬 塩 類 包 含 各 種 與 金 1 i 羼 形 成 塩 類 且 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 性 成 份 〇 對 於 與 金 屬 形 1 1 成 塩 類 Z 此 種 生 理 上 活 性 成 份 並 沒 有 特 別 的 限 制 » 此 種 成 1 1 份 之 實 例 包 含 維 他 命 (例如， 抗壞血酸、 泛酸 葉酸等等） 1 j > 谷 嘧 啼 (g S y s i d i n e )， η 綠 素 铜 Μ 糖 硫 酸 酯 及 可 溶 之 I i I 隹 m 酸 塩 等 等 〇 較 佳 之 生 理 上 活 性 成 份 包 含 * 例 如 f 維 他 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2?7公釐） 7 378 70 8092 Α7 Β7 經濟部中央標準局貝工消f合作杜印装 五、發明説明（ 6 ) 1 | 命 1 特 別 是 水 溶 性 維 他 命 ， 如 抗 壊 血 酸 .及 泛 酸 〇 1 I 金 靥 塩 實 例 包 含 與 m 金 羼 如 鋰 > 鉀 及 納 之 塩 類 與 I 1 I 土 金 靥 如 鈣 % 鎂 m 及 鋇 之 塩 類 與 元 素 週 期 表 之 3B族 請 1 1 I 金 羼 « 如 鋁 之 塩 類 1 與 元 素 遇 期 表 8 族 金 鼷 t 如 鐵 之 塩 類 先 閱 讀 背 ιέ 之 1 I 1 等 等 此 等 金 臑 塩 類 之 中 « 與 m 金 屬 之 塩 類 ( m 如 * m 塩 1 1 I 、 鉀 塩 等 等 )及輿鹼土金靥之塩類（例 如 » 鈣 塩 鎂 塩 等 等 5Ϊ 意 事 1 1 ) 均 具 有 怪 異 之 苦 味 〇 特 別 是 » 與 土 金 饜 之 塩 類 其 中 項 再 填 1 裝 1 * 鈣 塩 具 有 明 顯 的 苦 味 (味贵） 0 本 發 明 可 有 利 的 應 用 於 遮 焉 本 頁 蔽 此 種 具 有 怪 異 苦 味 之 成 份 〇 1 I 至 於 生 理 上 活 性 成 份 之 金 BB 屬 塩 之 實 例 ί 可 提 及 者 為 水 1 1 I 溶 性 雄 他 命 之 金 鼷 塩 参 如 抗 壊 血 酸 (例如 L - 抗 m 血 酸 > 1 ί 訂 1 D - 抗 壊 血 酸 等 等 )之鹺金饜塩（ 例如， 鉀塩、 納塩等等） » 或 鹼 土 金 臛 塩 (例如， 鈣塩 鎂塩等等） • 泛· 酸 (例如， L - 1 1 泛 酸 D - 泛 酸 等 等 )之鐮金臑塩（例 如 鉀 塩 > 納 塩 等 等 ) 或 1 I m 土 金 Λ 塩 (例如· 鈣塩 鎂塩等等） • 核 酸 黃 糖 素 m 酸 納 [ t 二 氯 苯 胺 苯 乙 酸 納 f 谷 嘧 啶 m (ε 1 y ID i d i n e S 〇 d i u IS ). 納 1 1 網 m 綠 素 1 對 胺 基 水 楊 酸 鈣 1 硫 酸 鎂 » 懷 糖 硫 酸 鋁 t 可 溶 1 1 I 之 焦 磷 酸 戡 * 依 普 德 特 納 (S 〇 d i U η ίο Ρ ο d a t e )， 色甘酸納（ 1 i so d i u m C Γ 0 ΙΒ 0 g 1 i C ate) ， 黏 菌 素 甲 烷 磺 酸 納 ， 頭 孢 唑 啉 納 1 1 > 頭 孢 羥 唑 納 Λ 頭 孢 理 吩 納 * 頭 孢 牦 羅 (C e f 0 P e r a z on e)納 1 1 1 波 普 雷 特 納 (S 〇 d i u a v a Ip Γ 0 at e) 哌 斯 林 納 ( I p i P e r a c 1 1 1 in S 〇 d i u B)等 等 〇 此 等 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 性 1 J 成 份 金 靥 塩 類 可 單 獨 或 结 Λ η 使 用 0 1 1 I 較 佳 之 生 理 上 活 性 成 份 之 金 臛 塩 類 包 含 例 如 1 維 他 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（2Ι0Χ297公釐） 3 7 8 7 0 4 1 8092 Δ7 Α7 Β7 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 五、發明説明（ 7 ) 1 I 命 之 m 土 金 羼 塩 « 其 中 1 水 溶 性 維 他 命 之 鹹 土 金 雇 塩 1 且 I I 特 別 是 此 種 維 他 命 之 鈣 塩 係 較 佳 者 0 此 種 維 他 命 之 m 土 金 1 1 | 靨 塩 之 中 * 維 他 命 之 鈣 塩 t 如 抗 壊 血 酸 鈣 、 泛 酸 鈣 等 等 具 請 先 閲 1 1 I 有 除 苦 味 之 外 之 澴 味 及 辛 辣 味 ί 因 此 塩 類 之 此 種 味 道 幾 乎 1 I 讀 1 I 無 法 遮 蓋 或 消 除 〇 此 種 維 他 命 之 金 靨 塩 類 可 單 獨 或 结 合 使 & 1 I 之 1 用 注 I 〇 意 I 事 1 本 發 明 中 1 產 物 成 形 物 件 中 之 金 靥 成 份 含 虽 可 經 由 添 項 再 1 填 裝 加 對 應 之 游 離 生 理 上 活 性 成 份 至 生 理 上 活 性 成 份 之 金 靨 塩 爲 本 頁 i 中 而 調 整 或 控 制 * 此 可 防 止 金 羼 成 份 之 過 量 攝 人 或 注 人 0 1 | 為 了 說 明 起 見 1 當 使 用 維 他 命 之 m 土 金 靥 塩 ( 例 如 i 鈣 塩 1 1 I 等 等 ) 時 » 對 應 之 游 離 形 成 之 維 他 命 可 與 鹼 土 金 屬 塩 起 1 1 訂 1 加 入 Μ 諝 整 m 土 金 屬 之 含 量 〇 在 此 種 情 況 中 * 最 终 之 成 形 物 件 可 確 保 有 效 的 減 輕 游 ΛΑ 瓶 維 他 命 之 強 烈 酸 味 〇 游 離 生 1 1 理 上 活 性 成 份 (例如， 游《維他命）對 生 理 上 活 化 成 份 之 金 1 I 屬 塩 (例如， 維他命Ζ鐮土金鼷塩類） 之 相 對 比 率 可 依 據 希 \ 望 之 最 終 用 途 及 成 形 物 件 之 大 小 或 其 他 因 素 而 通 當 的 調 整 1 I f 且 例 如 • 相 對 於 100 重 董 份 之 生 理 上 活 性 成 份 之 金 靥 塩 1 i 類 9 為 約 1 0至 約 1000 重量份， 較好為約2 5至7 0 0重 量 份 » ! 1 .且 更 好 約 50至500重量份 ) 1 1 生 理 上 活 性 成 份 之 金 臑 塩 可 與 任 何 具 有 苦 味 之 其 他 額 1 I 外 之 活 性 成 份 ( 例 如 > 生 理 上 活 性 成 份 、 强 藥 活 性 之 成 份 1 I 、 生 m 等 等 ) 使 用 0 此 種 額 外 活 性 成 份 之 種 類 並 無 特 別 限 1 1 | 制 0 至 於 用 作 額 外 活 性 成 份 之 顯 m 不 舒 癱 味 道 ( 香 氣 * 味 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國围家梯準（CNS ) Α4規格（21〇Χ297公釐） 9 37870 4 18 0 A7 B7 五、發明説明（δ ) 覺 如 之煙泛 命酸 他泛 隹 -弒 L 為 、 者酸 及血 提壊.，抗 例 D 實 、 之酸 份血 成壊 性抗 活L- 上 、 藥胺 醫鹼 或煙 上 、 理酵 生醮 胺 替 蹢 呋 ' 肢 硫 、 酸 命 他 維 等 此 痛 止 等 等 .m/ 等 等 塩 酸 疏 ' 塩 酸 硝 ' 物 化 氯 如 例 /|\ 類 塩 之 林 士 基熱 胺解 如 劑等 汀 西 那 塩 酸 楊 水 - 素 汁 如 爾 痛 止 酐 酸 因 ukr 咖咳 、 止 等 基 甲 I N f 基 己 - 環 基 胺 基 苄 溴 二 如， . 物 劑化 痰氛 袪銨 叉 啶 哌 基 甲 右 酸 溴 氫 、 塩 酸 樣 擰 烷 甲 基 吩 h .—_ t ο θ η Β·1 ο U Γ Q. t ο X h θ t d Θ ( m_ 喃Γ1 嗎(t 甲寧 速 喘 酸 氛 氫 、 .il/ Θ d 比 巴 苯 如 劑 靜 鎮 等 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. a t 塩 酸 硫 基 Γ6甲 b3驗 no菪 heM (P東 妥基 溴 基 J I K 一 0 菪 苠 東 如 藥 痙 解 ο Γ P ο f /V 恩 派 丙 氟 甲 心 強 等

、1T 辛 Z 高m3 地ae . ·1 如 1 赛 a 每 ( 普 塩西 酸 、 石塩 酒酸 畊來 馬 馬 利胺 阿吡 如笨 胺氛 驵 、 抗e) 啶脲 e h ο Γ 磺 苯 甲 如 劑 療 治 病 尿 糖 等 塩 酸 塩 (0 唑丙 丁磺 谷氯 、 、 )/ -1/ 6 6 d d • ΤΛ « —L D 0 8 a t X u β b h 脲 己 環 酸 醋 疾 肝 等 Θ d 1 扭 3 經濟部中央標準局貝工消f合作社印製 物 解 水 肝 及 酸 胺 甘 醢 丙 擁 - α 如 劑 療 治 病 ο Γ P /1\ 林 太 胺 丙 化 份 成yc 汁ox 糖es d 、 ο 0rs 化 u a 酸 膽 氧 去 蘇 烏 、 β 酸 塩 酸 塩 畊 拉 酞 e 松 es米 (Γ塞 平.地 血如 利蒙 胃 溴濟 如胰 藥如 瘍劑 潰化 抗消 胼 如 \J/ 劑 壓 血 高 抗 /1\ 劑 制 抑 等 得 阱 睡 聚 松 米 他 倍 及 本紙張尺度適用中國國家搮準（CNS ) A4規格（210X297公釐） KHH 1/ 8W deM •1 Γ *τ 10等 C Θ o d 3 7 8 70 4 1 8092 A7 B7五、發明説明（9 ) s 素 徽 青二 胺二 .乙 伸 基 苄二 如 素 生 抗 塩 } 素le 徽ZO J e 力 B 強so »1 、 f塩ul 赛 S 翻..*" 塩of 素異 環基 四 甲 、 胺 素磺 菌如 孢第 頭磺 、 ; 素等 徽素青嫌 基氯 苄 、 胺塩 、 酸 心抗 含 、 包 e 份at 成 一 性pa 活 e 他in t、 z 其 y X •I ο 等drΛ1., y e h n -Jls za塩 xa酸 so察 fi羥 ul雙 (s畊 唑羥 垮如 異劑 胺桊磺路ίΕ 、 理 梨 山 異 如 劑 制 抑 塩 酸 塩 酸 胺 賴 P 如 ο 劑^ sic 眼養to 營 e > } 之 t ne酸安 do基復 s 胺Μ t_ 充如 (P補劑 妥、療 比e)治 苯id之 氧rb全 去so不 M o tfc 女 S 首 劑(i機 癎酯腸 _ 酵 、 0 基 等 U ί X Γ δ i d \ d IMM.a ft- ( Γ d BK u 身 i cr薇ai i(Mag 券 Γ 生 s r a 之 Θ ( 份^英 成 t雲 性is紫 活a1、 &ydn ¢, Γ π 其 ο S 19 C U 為 w C *1 作堇 η 紫ρο ¥ 蘆 如 例 含 包 .1 精 rs黃 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝 訂 P志 遠 根

U 黃 地 ηa»(· 活 獨 ' 根 木膠 國中 篸 人 (S皮 芩樹 黄η) 朮 βκ ' e ffl alyr o 藥 z i 黃 1 Γ 、 s s 我 i ) t 3 p i o Γ c 3 '^. iR- 3 黃 i^_ 經濟部中央揉準局男工消費合作杜印製 as草C 貭 (0李本 鼠 日 a Γ 皮 樹 香 an 授 la桔 Γ e 、 橘 幼 、 η 蘖 黃 、 籽 樹 杏 本 曰 或 核 杏 杞 拘 葉 菱 β 箪 沙 葵 竺 天 子本 明 日 決 、 、 _ 根 龍 樹 、 槐籽 、 花 B)牛 1U牽 本紙伕尺度逍用中國國家榡準（CNS > Α4規格（210X 297公釐） 1 1 37870 經濟部中央標準局貞工消费合作杜印装 4 1 8 0^2 a? B7五、發明説明（10) (cyperus rhizoae)、木蘭樹皮、.側桕（fezoar bovis)、· 牛膝根、吳茱萸果（evodiae fructus)、sliisartdra 果、 Colombo、康德郎（condurango)樹皮、荣胡（bup 丨 euriiB)根 、黃据果（gardeniae fructus)、番紅花（saffron)' 廣豆 根(sophorae subprostratae radix)、地黃(rehnannia) 根、紫草（lithosperaaa)根、句藥根、吊鐘沙爹（ Adenophoratriphylla ver, japonica)、車前草或種好、 藥虎（Busk) 、 black cohsh根或升贜(cimicifuga rhizone)、綠蜜桶相皮、日本菖蒲、白根胡 薄 i§(cnidii rhizo 簠 a)、萍蓬早（nuparis rhizoua)、 centariiin、日本當第（Swertia japonica) ' curcul丨ginis rhizona、嫌餘毒或嫌餘塊、茅蒼戒 (atractylodes lancea 「hizome)、黃桑（mulberry)樹皮 、大黃（rhubarb)、竹節人篸（panacis japonici rhizoma)、 ίΠ S (aneaarrhera r h i z o b e ) ' 牛耳# (chiretta)、溫州蜜柑皮、乾苦桔皮、persicae semen、 吐根、日本苦木（黃棟樹（Picrasraa wood))、牡丹 (paeoniaeradix),北蒼 7lt(atractlodes rhizome)、百枝 籩（belladonna)根、美洲鵝鼸菜草油、樹薯（豆蔻 (cardamon))、熊果、艾（Arteaiisia prirtceps)、苦艾 (Arteaiisia absinthium)、馬齒覚（bitter tincture)、 蛇麻草（hup)、馬錢子（nux vomica)、 sinomeni cauliset rhizona、β 黃（ephedra)、木通（.akebia stem) 、泥胡菜根（costus root)、寵牖（gentianae scabrae 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 12 37870 -----------裝------訂------Λ {請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 418092 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（） radix)、Gentians s c a b r a Λ Saint 1 g h a t i u s beans、連 親果（forsythiae fructus)、龍飛菜（scopolia)翠取物等 ο 具有苦味之活性成份之實用例包含（1)巴比士酸 (barbituric acid)化合物如二嫌两巴比妥 (allobarbital)、環巴比妥（cyclobarbita])、巴比妥、 苯巴比妥（phenoba「bital)及去氧苯比妥（primidone); (2)吡唑_化合物如胺基啦林、安替吡林（antipyrine)及 硫啦林（sulpyrine); (3)吡拉比妥（pyrabital)化合物如 H;拉比妥；（4)吩噬畊化合物如氯丙畊（chlorpronazine) 塩酸塩及異丙朗1 (pronetsazine)塩酸塩；（5)瞭基笨甲酸 胺基酷化合物如丁卡因（tetracaine)塩酸塩及普卡因 (PfocaUe)埴酸塩；（6)二甲笨胺化合物如利多卡因 Uidocaine)塩酸塩；（7)地布卡因（dibucaine)化合物如 地布卡因塩酸塩：（8)甲苯丙酵（raephenesin)化合物如甲 苯丙酵；（9)顬茄鹼化合物如硫酸類茄鐮（atropine sulfate); U0)罌粟鹼化合物如罌粟鹼塩酸塩：（11)氛苯 啦胺（ch丨orpheniraaine)化合物如氛笨啦胺馬來酸塩： (1+2)苯海拉明（diphenhydramine)化合物如塩酸苯海拉明 及乘里寧（dimenhydrinate); (13)黃嘿呤化合物如胺基茶 餘、咖啡因、茶驗、經丙茶驗（PfoxyphyUine)、氧乙基 茶鹼（oxyetofylline)、啣啡因及苯甲酸納、西歐沙林辛 (theosalicin)及其他；（14)洋地黃甙化合物如洋地黃 (digital is)、洋地黃毒成（digitoxin)及異經基洋地黃毒 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 13 37870 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中夬樣隼局貝工消f合作社印製 41 Βυ,,； 418092 Α7 Β7五、發明説明（12). (digoxln) ; (15)阿馬林（ajimaiine)化合物如阿馬林·; (16) 胼苯嗒畊（hydralazine)化合物如胼笨嗒畊塩酸塩； (17) 蘆丁（rut in)化合物如蘆丁 ： （liJ)苯腎上腺素 (pheny丨ephrine)化合物如苯腎上腺素塩酸塩；（19)雙嗎 淋胺（dinorpho丨amine)化合物如雙嗎咐胺；（20.)麻黃驗 (ephedorine)化合物如d丨-甲基麻黃_塩酸塩；（21)諾斯 卡品（noscapine)化合物如諾斯卡品塩酸塩；（22)脑汁酸 化合物如烏蘇去氧臑酸（ursodesoxychoiic acid),去氧 臛酸（dehydrocho丨）等；（23)硫尿喷啶（thiouraci t)化合 物如甲基碕尿哺啶及丙基碲尿嘧啶；（24)菸鹼酸化合物如 菸鐮酸及菸鹼酸及菸鐮醯胺；（25)磺胺（sulfamine)化合 物如確胺苯啦睡（sulfaphertazo)e)、碌胺二甲该睡 (siiifamthiazole)、碌胺甲基異垮（sulfisonezole)、磺 睽異ϋ号啤（sulfisoxazole)、碌胺甲氧_ (sulfamethoxypyr'idazine)或碌胺甲氧喃陡等：26)奎寧 如奎寧塩酸塩、奎寧疏酸塩及奎寧乙基碳酸塩；（27)其他 藥理活性化合物如溴戊醢脲、氛醛水合物、捕熱息痛 (acetaminophen)、阿米替林（aiaitripty line)塩酸塩、胺 基苯甲酸乙酯、（〗-毒毛旋花甙、碲酸室尼丁、乙豳唑胺 (acetazolamide)、安體舒通（spironoJactone)、氫® 得（hydrothiazide)、硫酸胍乙啼（quanethidinesulfate) 、禁唾咐（naphazo丨ine)塩酸塩、異丙醫上腺素 Usoproterensl)塩酸塩、黃蓮素（berberine)塩酸塩、地 塞米松（dexanethasoae)、塩酸吡多辛（pyridoxine (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙乐尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規洛（210X297公釐） 14 3 7 8 70 418092 B7 經濟部t央棣準局貝工消費合作社印製 五、發明説明（ 13) 1 1 hy dr 0 C hi or id e ) 、 胺 苯 甲 基 青 嫌 素 > 碕 酸 卡 那 黴 素 1 I (k an a α y c in S u 1 fa t e ) •紅嫌素（ e r y t h r 0 31 y c in)' >乙醯螺 1 | 旋 徽 素 (ace ty Is pi r a my C Ϊ η ) 螺 旋 嫌 素 S 氛 黴 素 請 1 i 1 (C hi 0 Γ am P h e id i c 0 1 ) 四環素 、乙硫異煙胺（ethi ο η a m i d e ) 鬩 讀 I 1 吐 根 m (e 面e t i n e )塩驗塩 氯時（c h 1 〇 Γ 0 q α in e)磷酸塩 背 面 1 1 1 I 山 道 年 (s an to n i η ) 、 撺 懞 酸 二 乙 基 乙 胺 肼 (die t h y 1 - 1 1 c a 荷 r b 酵 am 等 a z 0 in e c i t Γ at e ) 塩 酸 古 柯 m > d 1 -薄荷醇 1 -薄 項 再 填 寫 本 頁 1 i 1 本 發 明 之 特 徵 為 藉 由 结 合 使 用 天 冬 醢 PDn 苯 丙 胺 酸 甲 酯 及 1 1 水 溶 性 碳 水 化 合 物 (糖類） 改 善 或 遮 蓋 生 理 上 活 性 成 份 之 l 1 | 金 屬 塩 類 之 苦 味 0 至 於 水 溶 性 碳 水 化 合 物 i 提 及 者 例 如 ， 1 1 糖 類 1 如 精 製 糖 m 糖 、 果 募 糖 巴 拉 替 糖 (P a 1 a t in 0 S e ) 訂 1 等 等 澱 粉 糖 類 如 葡 萄 糖 、 麥 糖 氫 化 麥 芋 糖 > 粉 末 狀 1 1 糖 漿 m 粉 糖 漿 異 構 化 糖 (果糖）等 等 > 乳 糖 » 如 乳 糖 > 1 1 異 構 化 乳 糖 (乳果糖） % 堪 原 之 乳 糖 (乳糖酵）及 其 他 糖 酵 如 D - 山 梨 糖 酵 、 D- 甘 露 糖 醇 麥 芽 糖 及 木 糖 酵 等 等 〇 此 1 | 等 水 溶 性 碳 水 化 合 物 可 單 獨 使 用 或 结 合 使 用 0 1 r 對 於 本 發 明 之 目 的 » 水 溶 性 碳 水 化 合 物 之 較 佳 種 類 包 1 1 含 糖 類 如 糖 澱 粉 糖 類 如 葡 萄 糖 麥 芽 糖 > 氫 化 之 麥 芽 1 1 糖 果 耱 » 等 等 乳 糖 糖 醇 如 D - 山 梨 糖 醇 、 麥 芽 糖 時 1 1 木 糖 酵 等 等 0 其 中 » 麥 芽 糖 > 氫 化 之 麥 芽 糖 % 乳 糖 % 0 - 山 1 I 梨 糖 酵 及 麥 糖 醇 t 特 別 是 氫 化 之 麥 芽 糖 * 均 可 有 利 的 1 I 使 用 〇 此 種 氫 化 之 麥 竽 糖 包 含 S 化 之 麥 秦 牙 插 ϋ 粉 糖 漿 及 粉 1 1 狀 之 氫 化 麥 芽 糖 m 粉 糖 漿 0 較 好 碳 水 化 合 物 之 水 溶 性 碳 水 1 1 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 15 3 7 8 7 0 418092 A7 B7 經濟部中央揉準局負工消費合作社印装 五、發明説明（ 1 4 ) 1 I 化 合 物 甜 度 之 程 度 » 經 由 定 義 蔗 糖 之 甜 .度 程 度 為 1 m 定 時 1 I 不 低 於 0 . 2 (例 如 • 約 0 . 2至2 .5 ), 較好約0 .2 至 2 · 0， 特別 1 I 是 約 0 . 3至1 .7 者 〇 讀 1 ! 先 1 再 者 « 具 有 較 低 熱 量 值 » 如 麥 芽 糖 氫 化 之 麥 芽 糖 \ 鬩 讀 1 I D- 山 梨 糖 漿 % 麥 芽 糖 酵 木 糖 酵 等 等 之 碳 水 化 合 物 與 天 冬 背 1 1 注 | 醯 苯 丙 胺 酸 甲 m 结 合 使 用 * 提 烘 比 便 用 蔗 糖 等 等 當 作 矯 正 意 事 1 劑 製 成 之 組 成 物 具 有 較 低 教 量 值 之 成 形 物 件 0 此 檯 成 形 物 項 再 ! 件 可 遘 當 的 施 用 於 箱 限 制 埶 量 攝 取 之 人 或 S 標 物 〇 寫 本 頁 裝 | 本 發 明 之 成 形 物 件 中 各 個 成 份 之 比 例 可 在 廣 泛 之 範 圍 1 I 内 選 擇 * 只 要 成 形 物 件 Z 味 道 可 矯 正 即 可 〇 例 如 I 天 冬 睡 1 I 苯 丙 胺 酸 甲 m 之 量 相 對 於 100重量份之生理之活性成份之 1 1 訂 金 屬 塩 1 為 約 白 0 . 1至1 〇〇 重 量 份 1 較 好 約 0 . 5 至 100 重 量 1 份 > 且 更 好 自 約 1 至 10 重 量 份 0 水 溶 性 碳 水 化 合 物 對 100 1 1 重 量 份 之 生 理 上 活 性 成 份 Ζ 金 屬 塩 之 相 對 比 率 不 低 於 10 重 1 1 量 份 (例如， 約10至2000重量份） » 較 好 約 2 5 至 2 0 0 0 重 量 份 1 9 且 更 好 白 約 50 至 约 500重量份 >為了說明起見， 當成形 1 | 物 件 含 有 水 溶 性 維 他 命 當 作 生 理 上 活 性 成 份 時 t 可 包 括 約 1 1 I 0 . 1至50重量份， 較好約0 .1 至 10 重 量 份 t 更 好 約 0 . 2至5 1 1 重 量 份 之 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 酯 % 及 約 25 至 800重II份， 較 1 1 好 約 50 至 5 00重量份， 更好約25至300 重 量 份 之 具 有 甜 度 程 1 1 度 不 低 於 0 . 2 (例 如 » 約 0 . 2至2 .5 )之水溶性碳水化合物（該 1 量 分 別 相 對 於 100里霣份Z水溶性維他命之鹹土金鼷塩（例 1 j .如 3 鈣 塩 )) β 意 外 地 1 本 發 明 較 佳 可 想 用 於 含 有 水 溶 性 維 1 1 I 他 命 當 作 生 理 上 活 性 成 份 之 此 種 成 形 物 件 0 1 1 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS > A4現格（210X 297公釐> \6 37870 418092 A7 B7 經濟部中央揉隼局貝工消费合作社印製 五、發明説明（ 1 5 ) 1 i 為 了 不 僅 使 生 理 上 活 性 成 份 之 金 匾 .塩 之 苦 味 減 輕 或最 1 I 小 t 而 且 亦 使 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 酯 之 怪 異 不 舒 適 味 道 減 輕 1 I 或 最 小 9 其 可 用 於 調 整 或 控 制 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 酷 對 水 溶 請 1 1 性 碳 水 化 合 物 之 相 對 比 例 * 使 此 種 苦 味 及 不 舒 適 之 味 道 稀 先 閲 讀 t I 釋 或 減 弱 0 水 溶 性 碳 水 化 合 物 對 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 酷 Ζ 相 背 τέ 1 1 對 比 率 可 選 擇 在 廣 泛 之 範 圍 中 1 其 中 並 未 m 牲 成 份 苦 味 之 注 意 事 項 再 1 I 矯 正 度 (遮蓋性質） > 且 實 際 上 並 未 低 於 相 對 於 夭 冬 醢 苯 丙 ! 胺 酸 甲 m 之 當 量 0 例 如 » 相 對 於 1 重 量 份 之 天 冬 醮 笨 丙 胺 寫 本 頁 裝 1 酸 甲 m > 水 溶 性 碳 水 化 合 物 可 以 依 妁 1 至 2 0 0 0 重 量 份 » 較 1 I 好 約 1 0至 1 500 S 量 份 t 更 好 約 20至 1 0 0 0 重 最 份 > 且 最 好 約 1 I 50至 500重量份之比例使用 1 ! 若 需 要 9 本 發 明 之 成 形 物 件 可 包 含 不 同 於 具 有 苦 味 之 訂 1 生 理 上 活 性 成 份 之 額 外 生 理 上 活 性 成 份 〇 此 種 額 外 Ζ 活 性 1 1 成 份 之 實 例 包 含 其 化 之 皤 藥 活 性 成 份 中 藥 萃 取 物 制 酸 1 ! 藥 及 黏 膜 保 護 劑 1 如 氫 氧 化 鎂 、 η 氧 化 鋁 碕 酸 鋁 > 鋁 矽 i Λ 酸 鎂 [例如， tl Ne U S i 1 in * (商品名）J * 矽酸鎂鋁酸塩， 合 1 I 成 水 滑 石 [例如· ” A 1 c a m a C (商 品 名 )] 量 氫 氧 化 鋁 及 氫 碳 1 1 I 酸 納 之 共 沈 被 物 [例如， η Ku mu 1 i t e (商品名）], 及碕糖铝； 1 1 r .無 櫬 物 胺 基 酸 等 等 0 1 1 本 發 明 之 成 形 件 尚 可 包 含 除 天 冬 醢 tsns 苯 丙 胺 酸 甲 酯 % 水 1 1 溶 性 碳 水 化 合 物 及 生 理 上 活 性 成 份 之 金 羼 塩 Μ 外 之 載 劑 1 1 (支撐物）及 /或各棰添加劑c 至於此載劑， 提及者為不會 1 I 對 生 理 上 活 性 物 質 之 金 靥 塩 苦 味 矯 正 性 產 生 負 作 用 者 0 此 1 I 種 載 劑 包 含 > 例 如 % m 形 劑 如 玉 米 濺 粉 % 滑 石 > 结 晶 潘 維 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4現格（210X Μ7公釐） 17 37870 418092 A7 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印装 B7五、發明説明（1 6 ) 素[例如，Arice丨（商品名），等等]，硬_脂酸鎂、矽酸酐、 碳酸鎂、碳酸鈣、L-半胱胺酸，等等；结合劑如澱粉、明 膠朊化之澱粉U-濺粉）、明膠、阿拉伯樹膠粉末、甲基 纖維素、較基甲基纊雄素、羧基甲基孅維素納、羥基丙織 維素、羥基丙基甲基灌維素、聚乙烯基吡咯烷酮、支鏈被 粉、糊精，等等；崩壞劑如羧基甲基纖維素鈣[羧甲基嫌 維素转（Carmellose Calciuia,洌如."ECG 505 ” (商品名）]，低取代之羥基丙基嫌維素、交聯羧甲基编維素 钠[例如，"Acdiso丨”（商品名）]等等。添加劑包含.例如 ,包含陰離子性界面活性劑如烷基碕酸納、非離子性界面 活性劑如聚氣基伸乙基山梨糖酵酐脂昉酸酷、聚氧基伸乙 基脂肪酸釀、及聚氧基伸乙基憩藤油衍生物等等之界面活 性劑；著色劑；吸收劑：防腐劑；潤濕劑；抗靜電劑；崩 壊延遲劑及其他。水溶性溶水性化合物如乳糖、蔗糖、麥 芋糖及其他亦可用作賦形劑。至少賦肜劑及结合劑可實際 的用作成形物件之載劑，且崩壊劑可用於許多情形。 依撺本發明，生理上活性成份之金屬塩類之苦味可以 減輕或成為最小維持相當長的時間。因此，本發明可有利 的應用於具有相對大尺寸之各種固態成形物件上，特別是 ,需要漸渐溶解且留在口腔中時間加長之成形物件。此種 成形物件包含，例如，嗜好性食物（桌上美食），如水果糖 及糖果，用於口腔用途之錠劑，如錠劑、藥片、舌下錠劑 等等。成形物件之較佳實例包含壓著成形之製劑（例如， 槩用製劑），如錠劑.藥片及可咀晡之製劑，特別是長時間 18 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 37870 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 418092 B7 經濟部中央橾準局—工消費合作社印製 五、發明説明 ( 1 7 ) 1 I 内 於 □ 腔 中 逐 渐 溶 解 之 可 咀 晡 製 劑 0 依 .據 本 發 明 之 遮 蓋 方 1 1 法 » 包 含 壓 著 成 形 (例如， 錠劑及可咀哺之製劑） 之 成 形 物 1 I 件 之 苦 味 可 使 用 矯 正 劑 ( 甚 至 在 足 以 防 止 或 使 成 形 物 件 之 /•"V 請 1 1 先 1 體 積 為 最 小 Z 少 量 下 )充份或有效地壓制或遮蔽 閱 讀 I 本 發 明 Z 成 形 物 件 可 依 據 產 物 2. 成 形 物 件 之 種 類 而 定 背 面 之 1 1 之 缠 當 方 法 t 经 由 使 包 括 具 有 苦 味 之 生 理 上 活 性 成 份 之 金 注 意 事 1 ! 雇 塩 * 天 冬 醢 笨 丙 胺 酸 甲 酷 及 水 溶 性 之 碳' 水 化 合 物 之 組 項 再 填 1 1 成 物 模 製 而 製 成 〇 包 括 生 理 上 活 性 成 份 之 金 屬 塩 之 苦 味 可 寫 本 頁 裝 | 藉 由 添 加 夭 冬 醯 笨 丙 胺 酸 甲 m 及 水 溶 性 联 水 化 合 物 之 組 成 1 1 物 而 遮 m 或 改 菩 0 I 1 I 成 形 或 模 製 技 術 包 含 » 例 如 % 提 供 使 各 種 成 份 均 勻 溶 1 1 訂 解 於 成 形 物 件 中 之 各 Μ 技 術 〇 為 了 說 明 t 對 於 嗜 好 性 或 美 1 味 食 物 之 應 用 » 此 物 件 可 經 由 使 包 括 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 酯 1 1 1 水 溶 性 碳 水 化 合 物 ， 及 生 理 上 活 性 成 份 之 金 屬 塩 Z 組 成 I 1 .物 加 熱 熔 化 > 且 使 用 模 具 (模嘴） 模 製 熔 融 之 混 合 物 1 Μ 懕 I Λ 1 1 著 模 製 製 劑 ( 如 同 於 頰 内 用 途 之 錠 劑 1 其 可 依 據 錠 劑 製 造 技 術 i 藉 由 壓 著 模 製 此 組 成 物 製 得 ) 而 製 埴 〇 當 所 要 之 成 1 1 I 形 物 件 為 壓 著 模 製 製 劑 時 t 此 製 劑 實 際 上 可 藉 由 使 包 括 生 1 1 埋 上 活 化 成 份 之 金 屬 塩 > 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 酯 t 及 水 溶 性 1 1 碳 水 化 合 物 組 成 物 形 成 頼 粒 * 且 壓 著 模 製 所 得 之 顆 粒 ( 1 1 例 如 1 猫 tW 粒 狀 之 粉 末 ), 若 霈 要 可 伴 m 添 加 劑 或 載 體 而 製 成 1 | 0 造 粒 可 依 據 一 般 之 技 術 1 如 包 拈 使 組 成 物 溫 合 之 乾 煉 造 1 I 粒 技 術 » 或 包 括 使 姐 成 物 與 使 用 溶 劑 ( 例 如 » 有 機 溶 劑 1 如 乙 酵 持 別 是 具 有 高 安 全 性 如 水 之 溶 劑 ) 形 成 顆 粒 之 濕 1 1 1 9 本纸張尺度適用中國國家搮隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 7 87 0 4 1 8 Db 2 A7 B7 經濟部肀央樣準局員工消費合作杜印裝 五、發明説明（ 1 8 ) 1 造 粒 技 術 〇 • 1 I 實 際 上 此 種 造 粒 中 可 使 用 添 加 劑 或 載 劑 〇 對 於 此 造 1 I 粒 i 可 使 用 濕 造 粒 機 械 (濕造粒機） 1 如 滾 動 造 粒 機 攪 拌 請 先 1 1 機 1 造 粒 機 流 體 化 造 粒 機 、 噴 霧 造 粒 機 離 心 ~ 滾 動 造 粒 聞 讀 1 滾 動 _ 流 趙 化 造 粒 櫬 等 等 * 及 乾 造 粒 機 如 使 用 粒 子 结 合 背 1 I 之 1 注 I 劑 之 衝 擊 造 粒 櫬 〇 意 事 1 出 乎 意 料 的 由 於 酸 性 成 份 之 存 在 » 天 冬 醢 苯 丙 胺 酸 項 -4 1 填 裝 I 甲 酯 可 分 解 t 因 此 在 某 些 情 形 中 其 安 定 性 被 犧 牲 掉 0 經 遇 罵 本 -K 說 明 t 當 雄 他 命 成 份 包 括 當 作 酸 性 成 份 之 游 離 維 他 命 ( 例 t I 如 » 抗 壊 血 酸 > 泛 酸 等 等 )及維他命之金屬塩（例 如 t m 金 1 1 1 靨 塩 如 钙 塩 等 等 ) 時 » 酸 性 游 離 維 他 命 與 天 冬 豳 笨 安 丙 胺 酸 1 ! 訂 甲 酯 之 共 同 存 在 可 能 播 牲 夭 冬 醢 笨 丙 胺 酸 甲 酷 之 定 性 * 1 相 對 的 > 當 維 他 命 之 金 鼷 塩 與 其 共 m 存 在 時 ， 天 冬 釀 苯 丙 1 1 胺 酸 甲 m 之 安 定 性 維 持 或 保 存 0 據 此 ， 為 了 提 升 或 改 善 1 1 天 冬 醢 笨 丙 胺 酸 甲 酷 安 定 性 之 η 的 成 形 物 件 較 好 為 (1) 1 Λ 1 1 未 含 有 酸 性 成 分 (如游離維他命） 之 成 形 物 件 > 或 (2) 當 成 形 物 件 含 有 此 酸 性 成 份 時 » 成 形 物 件 係 經 由 將 酸 性 成 份 ( 1 I 1 如 游 離 維 他 命 及 夭 醯 苯 丙 胺 酸 甲 酯 ) 分 別 加 於 不 同 群 中 1 1 .(換言之， 加於不同之群中） 1 Η 壓 抑 或 防 止 二 成 份 間 之 接 1 1 觴 S 或 使 此 二 成 份 相 互 間 分 離 而 製 成 〇 1 1 在 後 者 例 (2) 中 i 酸 性 成 份 如 游 離 維 他 命 及 天 冬 醢 苯 1 | 丙 胺 酸 甲 酯 中 之 至 少 一 種 成 份 較 好 加 於 顆 粒 狀 之 製 劑 ( 例 1 I 如 * 顆 粒 > 顆 粒 狀 粉 末 )中（當 與 添 加 劑 或 載 m 使 用 造 粒 時 1 I >，Μ應 制 或 抑 制 酸 性 成 份 與 夭 冬 醸 苯 丙 胺 酸 甲 m 相 互 間 之 1 1 2 0 本紙張尺度適用中國國家揉準（CMS > A4说格（210X297公釐> 37870 418092 A7 B7五、發明説明（19) 接《。在此情形中，未曾形成顆粒之一成份之群可與包括 其他成份及添加劑或載劑之顆粒狀之製劑混合。在更好之 具髏例中，天冬醢苯丙肢酸甲酯及酸性成份可分別加於不 同之顆粒吠製劑中。換言之，成形物件較好係經由分別或 各别使包括酸性成份如游離維他命之群（酸性成份群）與包 括天冬醸苯丙胺酸甲酯（天冬酰苯丙胺酸甲酯群）之其他成 份造粒，且模製酸性成汾群與天冬醯苯丙胺酸甲酿群之混 份 成 性 一 酸少 使至 由好 經較 可 -群劑 份載 成及 性 ， 酸份 , 成 中性 之活 群之 同外 不額 。 於 ， 成加丨 製添 而在 物 合 時 要 需 當 结 種 傳此 依使 物由 合經 混可 之 基 得酯 < 可甲粒 使酸造 且胺式 , 丙方 合苯之 混豳同 劑冬相 形天群 賦。份 及備成 劑製性 合而酸 粒 造 式 方 之 統 種 苯 醢 冬 天 用 使 但 與酯 依甲 物酸 合 胺 混.丙

It ml '! -i i ^^1 !!1 —1 - -I------ T* 、T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 步 份一 be進 性了 酸為 替 代 得 製 而 觸 接 酯 甲 酸 胺 丙 笨 醱 冬 天 與 份 成 性 酸 制 抑 份例 成 ί 性劑 酸綻 層製 一 模 括著 包壓 成層 製多 横之 可群 件酷 物甲 形酸 成胺 ,丙 經濟部中央標丰局員工消費合作社印製 酸另 括 Κ 包且 成 ， 形 ί心 由之 0 群 成 一 製之 横中 或之 ) 群 等酷 等甲 劑酸 绽胺 層苯 依 可 量 之 塩 屬 金 之 份 成 〇 性 劂活 製之 佈理 塗生 之 成 擇 選 途 用 之 用 使 欲 及 寅 舞 種 之 約 如 例 為 % 量 wt ο 7 至 % 量 βΒ 重 ο 5 至 1 ο 約 好 3 及 ，成群 生 群如性一 據 苯 三 醢 、 冬劑 天錠 層 層 一 二 醯製 冬而 天芯 及此 群佈 份塗 份 成 性 活 上 理 , 且 準 ， 為% 量量 Usd 贫 S 匕 ο 之 6 件至 物01 形 ο 成約 Μ 好 且較 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規| ( 210X297公釐） 2 1 3 7 8 7 0 418092 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

五、 發明説明（2β ) I I 本 發 明 之 成 形 物 件 可 塗 佈 Μ 不 會 干 擾 生 理 上 活 性 成 份 I I 之 金 屬 塩 苦 味 之 矯 正 性 塗 佈 組 成 物 0 至 於 此 種 塗 佈 組 成 物 I I » 可 由 糖 類 塗 佈 組 成 物 組 成 » 包 含 作 為 主 要 成 汾 之 糖 ， 含 I I 纖 維 素 基 劑 當 作 主 要 成 分 之 成 膜 組 成 物 0 請 先 閱 I I I 此 種 塗 佈 組 成 物 成 份 實 例 包 含 糖 頬 ( 例 如 9 顆 粒 狀 ή 背 I I 糖 及 甘 m 糖 酵 ), 问 拉 伯 樹 膠 > 滑 石 羥 基 丙 基 m 維 素 羥 之 注 意 事 項 再 I I 基 丙 基 甲 m 維 素 \ 乙 基 嫌 維 素 、 經 基 甲 基 纖 維 素 灌 維 素 I ! 醋 酸 酯 苯 二 酸 酯 4 羥 基 丙 基 甲 基 纖 維 素 苯 二 酸 m Λ 羥 基 甲 填 寫 本 裝 基 纖 維 素 醋 酸 酯 了 二 酸 醋 丙 烯 酸 共 聚 物 羥 基 甲 基 乙 基 頁 I I m 維 素 > 聚 乙 烯 基 乙 醢 基 二 乙 基 胺 基 醋 酸 m 紫 膠 、 蠟 等 I I 等 〇 此 等 成 份 可 簞 玀 或 结 合 使 用 0 此 塗 佈 組 成 物 可 能 包 含 I | 一 般 之 塗 佈 助 劑 如 糖 類 (例如， 乳糖 >麥芽糖， 等等J ， 訂 i 聚 乙 二 醇 聚 山 梨 酸 酯 (例如， T w e e η 8 0 , 等等） > 著 色 劑 I I I 如 氧 化 鈦 % 氧 化 銷 等 等 0 I I f 塗 佈 組 成 物 之 塗 佈 量 可 依 據 所 之 成 形 物 件 戎 其 他 因 I I 素 m 擇 » 例 如 參 Μ 物 件 總 量 為 準 * 對 於 壓 著 模 製 製 劑 * 如 ϊ 錠 劑 約 為 0 . 1至3 0重量％ = I I 因 此 ί 本 發 明 之 成 形 物 件 ( 天 冬 醣 苯 丙 胺 酸 甲 酯 與 水 I I 溶 性 性 碳 水 化 合 物 结 a 使 用 者 ) 可 確 保 此 棰 不 舒 適 之 感 貴 t I (如留在D腔中之活性成份之金靨塩苦味）有 效 的 壓 制 或 減 I I I 羥 且 因 此 提 供 最 终 產 物 提 昇 Z 品 質 » 即 使 是 成 形 物 件 具 I f 有 相 當 大 的 尺 寸 如 用 s令 頰 内 施 用 •^7 錠 劑 0 再 者 1 成 形 物 I I 件 不 管 其 簡 單 之 阻 成 物 1 均 可 確 保 生 埋 上 活 性 成 份 之 金 臑 I I 塩 苦 味 之 減 輕 0 更 有 甚 者 > 其 不 僅 壓 制 或 使 生 理 上 活 性 成 I I 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 2 37 8 70 418092 B7 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 五、 發明説明fel ) 1 I 份 之 金 屬 塩 苦 味 赛 為 最 小 9 而 且 亦 壓 制 或 天 冬 酸 苯 丙 胺 酸 1 j 甲 酯 之 怪 異 不 舒 適 (無法接受） Z 味 道 變 為 最 小 0 1 1 I 依 捶 本 發 明 之 方 法 t 確 保 減 輕 如 上 面 提 及 之 苦 味 之 成 請 1 1 I 形 物 件 i 可 經 由 包 括 使 包 括 天 冬 醢 笨 丙 胺 酸 甲 酷 9 水 溶 性 先 閲 讀 ! i 碳 水 化 合 物 及 生 理 上 活 化 成 份 之 金 1 塩 之 組 成 物 模 製 之 簡 背 ir 1 1 I 單 且 容 易 之 方 式 提 供 0 再 者 1 依 據 本 發 明 之 遮 蔽 方 法 • 生 注 意 事 1 1 埋 上 活 性 成 份 之 金 靨 塩 苦 味 可 賴 由 將 夭 冬 醢 苯 丙 胺 酸 甲 m 項 再 填 1 裝 1 及 水 溶 性 碳 水 化 合 物 之 組 合 物 加 於 生 理 上 活 化 成 份 之 此 金 罵 本 頁 屬 塩 中 ， 有 效 的 壓 制 或 減 輕 一 段 長 的 時 間 0 1 I 下 列 Z 實 例 僅 用 於 更 詳 细 的 說 明 本 發 明 t 但 應 沒 有 定 1 1 1 義 本 發 明 範 鼸 意 義 0 1 1 〈實例〉 訂 1 莆 例 1 1 I 素 錠 劑 係 依 據 包 括 下 列 成 份 (1)至（8)之 r 列 配 方 1 製 1 1 備 0 即 结 合 劑 溶 液 係 經 由 使 —" 部 份 (3» . 2g)玉米殺粉（6) 1 分 刖 於 31 8 18 1 之 純 水 中 1 且 在 加 熱 下 使 源 粉 溶 解 製 備 0 換 1 I 言 Z t 於 潦 化 造 粒 櫬 ( 由 B 本 文 Po W Γ e X 股 份 有 限 公 司 製 造 1 I | 之 F D -5S)中 倒 入 六 種 成 份 » 抗 壞 血 酸 (1) 至 天 冬 醢 苯 丙 1 1 胺 酸 甲 南 (5), 其餘為玉米溅粉（6) 0 倒 人 物 經 造 粒 同 時 1 1 依 頂 端 嗔 猱 方 法 控 制 供 氣 溫 度 (流體化空氣溫度）為70 = ! i * 且 產 物 溫 度 為 30 ΐ： f 嗅 佈 結 合 劑 溶 液 * 得 到 顆 粒 狀 產 物 1 1 I ns 賴 粒 狀 產 物 使 用 裝 置 1 , 5 m Π1Φ打孔篩網之粉碎機（ 由 1 1 Show a Ka g a k u k u k a i Ko U S a k us h 〇 股 份 有 限 公 司 (日本））製 1 1 2 3 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 37 870 經濟部中央標準局員工消費合作社印装

Obb之素结劑。 [配方1 ] (1 )抗壊血酸 1 4 0 0 · 0 g (武田化學工業股份有限公司） (2) 抗壞血酸鈣 726.0g (武田化學工業股份有限公司） (3) 核酸黃耱素 2.0s (Tokyo Tanabe股份有限公司） (4) 粉末狀氫化之麥芽糖澱粉糖漿 2089.6S (Towa Kasei股份有限公司） (5) 天冬醢笨丙胺酸甲酷 23.0g (Ajinoeoto股份有限公司） (6) 玉米澱粉 297.2s (Nippon Shokuhin股份有限公司） (7 )泛酸鈣 3 2 . 2 g (F u j i Y a k u h i η股份有限公司） (8 >硬脂酸鎂 __ 3Q.〇s 24 ^ U 9 - Α7 Β7 五、發明説明（22 ) 造之粉碎機，P-3S)粉碎，得到經粉碎之‘粉末。經粉碎之 粉末使用滾動混合機（由日本之Showa Kagiakukikai Kousakusho股份有限公司製造之滾動混合機，TM-15),與 硬脂酸鎂（7)及泛酸鈣（8)混合1分鐘。所得之混合粉末以 具有打孔量测為15mB多之造錠機（由日本之Ukusui Seisakusho製造之Correct 12 HUK),在模製壓力為2.0噸 /衝擊下壓著且模製，得到各重U50w且量测厚度為5. 本纸張尺皮適用令國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 37 870 ——•n ...... n I m n : I 1, - m 11 n I^i I 丁 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4180-^ A7 B7 五、發明説明（23) (Sakai Kagaku股份有限公司） 0 計 4600,0g 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印装 管例2 依 實 例 1相間之方式製得素錠劑， 但使用乳糖（由 He 1 e 股 份 有 限 公 司 製造 )代替實例1 中使用之粉末狀氫 化 之 麥 芽 糖 m 粉 糖 漿 0 宥 例 3 重 複 實 例 1 之 步 m , 但 使 用蔗糖 (由日本0 s a k a Se Ϊ t 0股份有限公司製造） 取 代 實例] 中使用之 粉末狀 氫 化 之 麥 竽 m 粉 糖 漿 > 得 到素 錠 劑 〇 曹 例 4 使 用 木 耱 酵 (由日本T 0 W a Itase〖股份有限公司製造）代 替 實 例 1 中 使 用 之 粉 末吠 氫 化 之麥芽 糖澱粉糖 漿，依 實 例 1 中 相 同 之 方 式 製 衡 素錠 劑 〇 甯 例 5 重 複 實 例 1 之 步 揉， 但 依 1489.6 克之比例 使用粉 末 吠 氫 化 之 麥 穿 糖 m 粉 糖 漿代 替 2089.6g之比例，得 到素錠 劑 0 曹 例 ft 依 實 例 1 相 同 之 方式 製 得 素錠劑 ,但使用 5g之天 冬 醃 MB 笨 丙 胺 酸 甲 m 代 替 23 S之天冬醢苯丙胺酸甲酷， 且以1 8 g 之 玉 米 m 粉 補 充 減 少 天 冬醢 苯 丙 胺酸甲 鹿量0 比 較 例 1 使用二鉀甘草甜（由日本之Maruzen Kasei股份有限公 --------d------ΐτ------4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標芈（CNS > Α4规格（2丨0Χ297公釐） 2 5 3 7 8 70 4 1 B U c? A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 五、發明説明（ 24) 1 1 司 製 造 )代替實例1中 使 用 之 天 冬 釀 苯 丙 .胺 酸 甲 m * 依 實 例 1 1 1 中 相 U 之 方 式 製 得 素 旋 劑 〇 1 1 th_ 較 例 2 1 I 請 1 | 重 複 實 例 1 之 步 驟 t 但 使 用 斯 替 維 甙 (s t e v i 0 S i d e ) 先 閱 1 I 讀 1 I (由日本之D a i n i Ρ Ρ ο η ί nk股 份 有 限 公 司 製造）代替實例1 背 面 1 I 之 1 中 使 用 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 m » 製 得 素 錠 劑 0 ί 古 1 I KK 較 例 3 Ψ 項 再 填 寫 本 1 1 依 實 例 1 相 同 之 方 式 製 造 素 錠 劑 f 但 使 用 雷 巴 地 甙 裝 (R e b a u d ] 0 S i d e ) A (由 曰 本 之 Da ί η ip P 0 η In k股份有限公司 頁 1 1 製 造 )代替實例1 夭冬醢苯丙胺酸甲酯 [ ί hh_ 較 例 4 1 1 使 用 绍 馬 丁 (Tha u扭 at in )(由 Sa η - e i g & Π F . F . I,股份 有 訂 I 限 公 司 製 造 )代替夭冬瞌苯丙胺酸甲酯， 依實例1相 同 之 方 1 I 式 製 備 素 錠 劑 1 1 I 莆 例 7 1 i 抗 壞 血 酸 群 之 顆 粒 吠 粉 末 R 包 括 抗 壞 血 酸 m 及 泛 酸 鈣 Γ 群 之 顆 粒 狀 粉 末 係 依 實 例 1 相 囘 之 方 式 t 依 下 列 配 方 之 製 1 1 備 0 天 冬 醯 笨 丙 胺 酸 甲 酯 並 未 加 於 抗 壞 血 酸 群 中 » 但 加 於 1 1 鈣 群 中 0 抗 壊 血 酸 群 之 顆 粉 狀 粉 末 與 鈣 群 之 顆 粒 狀 粉 末 混 1 | 合 1 所 得 之 混 合 物 依 實 例 1 相 同 之 方 式 m 著 模 製 t Μ 得 到 1 I 素 绽 劑 ， 其 中 天 冬 ϋ 苯 丙 胺 酸 甲 鹿 及 抗 壊 血 酸 係 分 別 加 於 1 1 I 不 同 之 群 中 0 1 1 I [配方2 1 1 ! 抗 壞 血 酸 群 鈣 詳 1 1 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS) A4規格（2IOX297公釐） 26 3 7 8 7 0 418092 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（2 5) (1 )抗壊血 酸 1.4 0 0 . 〇 g - 一 (2)抗壞血 酸鈣 — — 7 2 6 . 〇g (3)核酸黃 糖素 1 . 0 g 1 · 〇 g <4)粉末狀 氫化之麥芽 7 34 . 3g 1 355 . 3 g 糖澱 粉糖漿 (5)天冬釀 笨丙胺酸甲酯 一 — 23 . 0 g (6)玉米澱 粉 148. 6 g 148. 6 g (7)泛酸鈣 — 30 . 〇g U )硬脂酸 鎂 1 6 . 1 g 1 6 . 1 g 德 計 2300 . 0 g 2 3 0 0 . Og 上面製得之依 實 例 7 之 錠 劑 及 實 例 1 中 製 得 之 錠 劑 中 天冬醯苯丙胺酸 甲 酯 之 安 定 性 係 依 下 列 方 式 評 估 0 即 1 依 實例7及實 例1各100個 錠 劑 分 別 置 於 聚 乙 烯 瓶 中 0 密 封 後 ，此瓶存放在40 之 溫 度 及 75% RH 之 濕 度 下 4 週 0 儲 存 後 天冬豳苯丙胺酸 甲 m 之 含 量 使 用 高 效 能 液 體 層 析 儀 測 定 〇 天冬醢苯丙胺酸 甲 酯 之 起 始 含 量 定 為 100 重 量 % 〇 结 果 » 在依實例1 之錠 劑 及 依 實 m 7 之 錠 劑 中 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 酷之含量分別為 90 .7 重 量 % 及 97 .7 重 量 % 0 因 此 I 依 據 霣 例7之成形物件 (其中諸成份係加 t不同之群中）提 供 天 冬 醢苯丙胺酸甲酯 較 高 之 安 定 性 0 實 m 8 素錠劑你 ί;使用 下 列 成 份 ⑴至（ 7) 之 配 方 3 製 得 0 換 言 之 ,40g之核 酸黃糖素丁酸塩溶於296 D 1 之 99% 酵 (乙醇） 中 (锖先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 27 3 7 8 7 0 4 丨 8 092 A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（） ,且所得之溶液分散於1180m丨純水中，得到核酸黃糖素丁 酸塩结晶之分散液。接著，结合劑溶液像藉由使一部份 (154s)之玉米澱粉（6)分散於2400b丨之純水中，且在加熱 下使澱粉溶解。 於流體化之造粒機（由日本ZPowrex股份有限公司製 造之FD-2S)中倒入抗壊血酸（1),抗壊血酸眄（2),粉末狀 氫化之麥芽糖澱粉糖漿（4),天冬醢苯丙胺酸甲酯（5)及其 餘之玉米澱粉（6)之5種成份。此倒入物係在流體化空氣溫 度（供應之空氣溫度）為70C,且產物溫度為35t下，同時 經由頂端噴霧方法，噴霧上述之分散液及结合劑而造粒， 得到著色之顆粒狀產物。 此顆粒化之產物使用具有1.5ΒΗΙΦ -孔涧篩網之粉碎機 (由日本之Showa Kag：akukiika〖 Kousakusho 股扮有限公司 製造之粉碎機P-3S)粉碎，以得到粉碎之粉末。硬脂酸鎂 (7)添加後，此粉末在滾動混合機（由日本之Sitehiro Kakoki Seisakusho股份有限公司製造之TM-20)中接合1分 鐘。經混合Z粉末使用製錠機（由日本Ukusui Seisakusho製造之Correct 12 HUK),在懕著壓力為2.0哺 /衝擊下，Μ直徑為15mi之孔洞壓著模製，得到各重 1150mg且厚度測量為5.0ιβ2：素錠劑。 [配方3 ] (1 )抗壊血酸 5 60 0 . 0 g [武田化學工業股份有限公司] (2)抗壊血酸鈣 2904.0s 政------1T------4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) Α4规格（2Ι0Χ297公釐） 28 3 7 8 7 0 4 1 8 Ob 2 A7 B7 五、發明説明（） [武田化學工業股份有限公司] (3) 核酸黃糖素丁酸塩 40.0ε [Tokyo Tanabe股份有限公司] (4) 粉末狀氫化之麥芽糖锻粉糖漿 8438,4s [Tozoa Kasei股份有限公司] (5) 天冬醣苯丙胺酸甲酯 92. 0g [Ajinomoto股份有限公司] (6) 玉米锻粉 1196,8s [Hippon Shokuhin股份有限公司] (7 )硬脂酸鎂 1 2 8 . 8 g [Sakai Kasaku股份有限公司] 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 總 計 18400.0g 奩例9 素錠蜊係使用ffi方3中成份（1)至（7)製得。即，一部 份（154g)之玉米澱粉（6)分散於2400b丨之純水中，且在加 熱下溶解得到结合劑溶液。流體化之造粒機（由Powrox股 份有限公司製造之PD-2S)中倒人抗壊血酸（1)至天冬豳苯 丙胺酸甲酯（5)及其餘之玉米澱粉（6)之6棰成份，且倒入 物在流體化空氣溫度固定於70C,且產物溫度為35Ό下， 同時Μ頂端嗔箱法噴佈结合劑溶液造粒，得到顆粒狀產物 〇 粉碎之粉末係以具有l，5inie0孔洞篩網之粉碎機（由日 本Showa Kagakukukai Kousakusho股份有限公司製造之粉 .^1τ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙浪尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 29 3 7 8 7 0 2 9 o 8 1Γ 4

A 明説 明發五 機 碎 脂 CMC 碌 與 末 粉 之 碎 粉 經 ο 得 物 IJL 連 狀 粒 顆 此 碎 粉 分 ο p 1 暑1 h 合 ues§ S中 本 } ο 曰 2 由 Μ ( Τ 機之 合 造 混製 動 司 滾公 在限 鎂有 酸份

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，1T " 經濟部令央橾隼局員工消費合作社印製 例例例 例例例 實賁 實實 實實 2 3 4 5 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4現格（210X2.97公釐} 佳 佳佳佳 極極 極極 良 良 30 3 7 6 70 4 1 8 0^2 a? B7 五、發明説明（2 9 ) 7 例 貿 例例 實 實 8 9 例 較 比 2 例 較 比 3 4 例例 較較 比比 佳 佳佳良 通通良 極極 極不 普普不 於 同 不 用 使 中 其 /|\ 例 較 比 據 依 出 看 的 顯 明 可 11 表 由 胺 丙 苯 豳 冬 天 用 使 玀 單 或 \1/ 劑 甜 增 之 0 甲 酸 胺 丙 苯 醮 冬 天 蔽水 遮碳 或性 制溶 壓水 的及 顯酷 明甲 法胺 無丙 均 苯 味醯 苦冬 , 天 例 用 較使 比 合 之结 道據 味依 蔽： 遮的 酯 對 甲相 酸 。 劑道 錠味 之 之 例好 實 良 之供 物提 合 此 化因 且 輕 減 或 制 壓 的 效 有 味 苦 保 確 可 覺 味 或 味 香 (請先閑讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標牟局員工消费合作社印製 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 1ί 3 378 70 418092

附 件 製 第 8 4 11 1 075 號 專 利 請 案 申 請 專 利 範 驅 修 正 本 (89年 7 月 28 曰 ) 1 . _ 種 壓 著 成 形 製 劑 ， 包 括 有 相 對 於 100 重 量 份 之 具 有 苦 味 之 抗 壞 血 酸 鈣 為 0 . 1至1 00 重 量 份 之 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 酯 R 10 至 2， 000 重 量 份 之 氫 化 麥 芽 糖 其 中 該 氫 化 麥 牙 糖 對 天 冬 醯 苯 丙 胺 酸 甲 之 重 量 tb 例 為 1 至 2， 000倍 2 . 如 請 專 利 範 圍 第 1 項 之 壓 著 成 形 製 劑 » 尚 包 括 游 嫌 之 生 理 上 活 性 成 份 〇 3 . 如 請 專 利 範 圍 第 2 項 之 壓 著 成 形 製 劑 1 其 中 該 游 離 之 生 理 上 活 性 成 份 為 游 離 之 維 他 命 0 4 . 如 申 請 専 利 範 圍 第 1 項 之 壓 著 成 形 製 劑 P 係 可 咀 m 之 製 劑 〇 5 . 如 申 請 專 利 範 rart 圍 第 1 項 之 壓 著 成 形 製 劑 » 其 中 氫 化 麥 穿 糖 之 比 例 為 天 冬 醢 笨 丙 胺 酸 甲 酯 之 20 至 1 , 000倍 > 6 . 如 申 請 專 利 範 圍 第 1 項 之 S 著 成 形 m 劑 其 中 該 壓 著 成 形 製 m 包 括 相 對 於 100 重 量 份 之 為 0 . 1至50重虽份之 天 冬 醢 笨 丙 胺 酸 甲 醮 > 25 至800 重量份之氫化麥芽 糖 〇 7 . 如 請 專 利 範 圍 第 1 項 之 壓 著 成 形 製 劑 • 其 包 括 抗 壊 血 酸 鈣 之 維 他 命 成 份 Ϊ 夭 冬 _ 苯 丙 胺 酸 甲 醋 及 氫 化 麥 *·-»· 牙 糖 〇 8 . 如 申 請 專 利 範 圍 第 7 項 之 壓 著 成 形 製 劑 包 括 1 0 至 1000 S 量 份 之 游 雛 維 他 命 ,1 至 1 0 重 量 份 之 犬 冬 醯 笨 丙 本紙張尺度適用中0國家標準（CNS )A4規格（210 X 297公爱) 1 3787 0 經 濟 部 中 央 標 準 局 員 工 福 利 委 4180^2 H3 胺酸甲酯，及25至2000重量份之氫化麥芽糖（分別相對 於100重量份之抗壞血酸鈣）。 9. 一種壓著成形製劑之製法，包括將含有相對於1〇〇重 量份之具有苦味之抗壊血酸鈣，為0,1至1〇〇童量份之 天冬醯笨丙胺酸甲酯及10至2,000重量份之鏟化麥竽耱 之組成物予KK著成形而成；其中該氫化麥芽糖對天 冬醣笨丙胺酸甲酯之重量比例為1至2,000倍。 ίο.—棰遮蔽抗壞血酸鈣之苦味之方法，包栝於重量 份之該抗壊血酸鈣中添加0.1至100重量份之天冬醯笨 丙胺酸甲_及10至2,000重量份之氫化麥竽糖而成· 其中該氫化麥穿糖對天冬_苯丙胺酸甲酯之重量比例 為1至2，0 0 0倍。 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CN S ) A4規格（210 X 297公爱) 37870