TW323283B - - Google Patents

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TW323283B TW084105317A TW84105317A TW323283B TW 323283 B TW323283 B TW 323283B TW 084105317 A TW084105317 A TW 084105317A TW 84105317 A TW84105317 A TW 84105317A TW 323283 B TW323283 B TW 323283B
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Description

323283 A7 B7 五、發明説明（！） 發明領域 本發明係關於經由使用己糖衍生物糖化苯并哌喃衍生物 之7位置羥基所得7-糖氧基笨并哌喃衍生物。此等化合物 及其生理可接受性鹽可用作抗過敏劑。 發明背景 做為本發明之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物之非糖部份之苯 并哌喃衍生物曾由發明人揭示於例如EP-A-0598117，類似 的苯并哌喃衍生物例如由Donald T. Witiak揭示於J. Med. Chem., Vol.31， pp. 1473-1445, 1988及美國専利 4,845,121，但未曾揭示圼7-位糖苷之3-或4-糖氧基苯并 哌哺衍生物。此外，未知#關本發明之7 -糖氧基苯并哌喃 衍生物及其生理可接受性鹽之抗過敏活性。 由於至目前為止市售抗過敏劑就效果安全性及生物利用 率而言皆未臻滿意，故徹底進行研究意圖開發抗過敏劑。 例如，典型抗過敏劑，崔寧萊思特（TraniUst)(俗名）， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 雖然小鼠之急性毒性值（L D 5 D)低（7 8 0 ns / k g )，但用於過敏 病褥要高劑量投藥，因此由於有效劑量與毒性劑量接近， 亦即安全範圍窄故，使用時必須審慎。又，臨床效果已被 確證的抗氣喘劑克羅摩凱特（Cromoglicate)二納（俗名）雖 於毒性方面令人滿意，但由於胃腸道吸收性極低，故須藉 嗔猱吸入投藥。此外，此等已知之抗過敏劑雖然對急發型 過敏有效，但對延遲型過敏無效。過敏疾病之慢性狀態包 含氣喘及異位性皮成炎屬於嚴重問題•而延遲型過敏與出 現慢性狀態有深刻關係。因此需要有對急發型過敏及延遲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 323283 B7 五、發明説明（：.)） 型過敏皆有效的藥物作為抗過敏劑。眾所周知，類固醇對 急發型過敏及延遲型過敏皆有效，但可能引起極其嚴重的 副作用。 如前述，至目前為止報告的大部份抗過敏劑皆有多種缺 點，由於對延遲型過敏無效故無法顯現充分療效，由於安 全範圍狹窄故安全性低，或由於胃腸道吸收不良故投藥方 法受限制。因此•眾所瞩目針對開發可經口服投藥、毒性 低且對急發型及延遲型過敏皆有效之藥物。 本發明發明人於EP-A-0598117提供一種苯并哌哺衍生物 及包括該衍生物作活性成分之抗過敏劑。考慮先前技術相 關之前述間題，發明人預油提供一種新穎物質可更為有效 地用作具有低毒性及絕佳效果的藥物及抗過敏劑。 發明概述 欲提供更佳可用作藥物之化合物，本發明之發明人經由 使用己糖衍生物糖化EP-A-0598 1 1 7揭示之苯并哌喃衍生物 之7位置羥基並檢視其抗過敏活性及安全性，因而合成多種 苯并哌喃衍生物之糖化化合物。结果，發明人發現如下式 (I)之7 -糖氧基笨并哌喃衍生物可顯示具有低毒性之顯然 絕佳抗過敏活性。基於此項發現而完成本發明。因此，本 發明係關於一種下式（1)表示之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物 (I)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -------_—裝------訂-----{ 線--—F (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 5 323283 A7
7 B 明就 明發 、 五 , 基 基羥 烷其 芳為 或R3 基及 烯基 、 烷 基芳 烷或 環基 、 烯 基、 烷基 、 烷 基環 醯、 、 基 子烷 原 、 氫子 為原 R1氫 中為 式r2 糖(1作 露式鹽 甘上性 , 括受 基包接 糖及可 萄.，理 葡鹽生 自性其 選受或 之接物 護可生 保理衍 經生喃 未其哌 或，并 護基苯 保糖基 經之氧 基 糖 乳 半 之 示 表 糖 抗 之 分 成 明 說 细 〇 詳 劑之 敏明 過發 基 〇 烷 物環 生 、 衍基 喃烷 哌、 并基 苯醯 基 、 氧子 糖原 7-氫 之為 示R1 表- 1)中 ( ) 式(1 明式 說之 , 明 先發 首本 基 醯 丙 ' 基 豳 乙 ..如 基 醯 烷 〇 含 基包 烷例 芳明 或說 基之 烯基 ’ 酿 異 ' 基 醯 < 硝基 基對羰 醸或氧 甲基乙 苯豳或 之甲基 基苯羰 代氯氧 取對甲 有 ， ί ^ I * 國 S I 3 或酿ii* 二 Μί本 J 申*基 i本甲ilg as f 醢基厂 芳豳等 , 甲基 等苯醯 基氧甲 醯甲苯 丁對基 等 等 佳 為 基 醚 烷 Μ 中 其 佳 特 為 基 醯 乙 % 而 乙 、 基 甲 如 基 烷 糸 環 無 鍵 支 分 或 鐽 直 含 包 例 明 說 之 基 烷 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) --------—裝------訂-----{ 線--- 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 基、丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、正戊 越、2 -甲基戊基、己基、辛基、癸基、十二基等烷基較佳 含1至12，更佳1至10個碳原子。 環烷基之說明例包含直鏈或分支鏈環烷基如無取代環烷 基如環丙基、環戊基、環己基、環辛基，及以烷基取代之 環烷基如4 -甲基環己基及二甲基環己基等，其中K環與側 鏈共含5至8個碳原子之環烷基為佳，而以4 -甲基環己基為 特佳。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2.97公釐） A7 323283 B7 五、發明説明（！） 烯基之說明例包含直鏈或分支鏈烯基如乙烯基、丙烯基 、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、癸烯基、3-甲基 -2-丁烯基、香葉草基等烯基較佳含2至10，更佳含6至10 個碳原子。 芳烷基之說明例包含用作羥基保護基者如苄基或含取代 基之苄基（對甲氧苄基，對甲基苄基，對氯苄基或對硝基 苄基等）等·其中以無取代苄基為特佳。 本發明之式（1)中，R2為氫原子、烷基、環烷基、烯基 或芳烧基。 烷基之說明例包含直鏈或分支鍵無環系烷基如甲基、乙 基、丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、正戊 基、2 -甲基戊基、己基、辛基、癸基、十二基等烷基較佳 含1至12，更佳1至10個碳原子。 環烷基之說明例包含直鏈或分支鏈環烷基如無取代環烷 基如環丙基、環戊基、環己基、環辛基，及以烷基取代之 環烷基如4 -甲基環己基及二甲基環己基等，其中Μ環與側 鏈共含5至8個碳原子之環烷基為佳，而Μ4-甲基環己基為 特佳。 烯基之說明例包含直鏈或分支鐽烯基如乙烯基、丙烯基 、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、癸烯基、3-甲基 -2 -丁烯基，香葉草基等烯基較佳含2至10，更佳含6至10 個碳原子。 芳烷基之說明例包含用作羥基保護基着如苄基或含取代基 之苄基（對甲氧苄基、對甲基苄基、對氯苄基或對硝基苄 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X2.97公釐） 鬥 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局Μ工消費合作社印製 ii .-,—T 人 —裝------訂-----入 曝 — L__ -------------- Μ Β7 五、發明説明（丨）） 基等）等·其中以無取代苄基為特佳。 式（1)中R3表示之糖基係選自葡萄糖基，甘露糖基及半 乳糖基，其中與糖基結合有關之羥基全部或部份可Μ保護 基保護或未以保護基保護。一般而言，已知豳類具有D及 L立體異構物其包含於本發明之範圍内。用作糖基材料之 己糖衍生物為葡萄糖、甘露糖及半乳糖，其全部或部份羥 基可或可未Μ保護基保護，其中以無保護之糖基為佳。本 發明化合物7 -糖氧基苯并哌喃衍生物為一種其己糖衍生物 藉糖苷鐽結聯結至笨并哌喃衍生物7位置之化合物。此種 糖苷鐽结包含α-及/9-結合型，兩種結合型皆屬於本發明 之7-糖氧基苯并哌喃衍生物之範圍内。 經濟部中央標準局貞工消費合作社印裝 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 有闞Μ保護基保護之糖基，保護基之較佳例包含通常用 作醣保護基者如豳基、芳烷基等基。此種情況下，酿基之 說明例包含烷醯基如乙酿基、丙醯基、丁醸基、異丁醣基 等•芳醯基如苯甲豳基或具有取代基之苯甲酿基（對甲氧 苯甲醯基、對甲基笨甲醢基、對氯笨甲釀基或對硝基笨甲 醯基等）等及烷氧锻基（甲氧羰基或乙氧羰基等）等，其中 以烷豳基為特佳。 芳烷基之說明例包含苄基或含取代基之苄基（對甲氧苄 基、對甲基苄基、對氯苄基或對硝基苄基等）等。 較佳保護基為苄基及乙豳基•其中Μ乙醯基為特性。 雖然根據1及1{2取代基類型改變，半乳糖可用作最佳糖 基，接著為葡萄糖及甘露糖。又，未經保護糖基比經保護 者更佳。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X29*7公釐） 8 A7 B7 五、發明誤明（i,) 由抗過敏活性觀點看來，本發明之7 -糖氧基苯并哌喃衍 生物之較佳例包含其中1^為氫原子、烷基、環烧基或烯基 ，R2為氫原子、烷基、環烷基或烯基及R3為葡萄糖基，甘 露糖基或半乳糖基之化合物；更佳例包含其中1為烷基、 環烷基或烯基、R2為氫原子及R3為葡萄糖基，甘商糖基或 半乳糖基之化合物；最佳例包含其中1為烷基、Rz為氫原 子及R3為葡萄糖基之化合物，其中h為環烷基，為氫原 子及R3為葡萄糖基之化合物，其中Ri為烯基，Rz為氫原子 及1{3為葡萄糖基之化合物，其中1^為烷基，R2為氫原子及 R3為半乳糖基之化合物，其中為環烷基* 為氫原子及 R3為半乳糖基之化合物，灰其中1為烯基’ 為氫原子及 R3S半乳糖基之化合物。 K下摘述本發明之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物之製法。 式U)表示之本發明之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物例如可 根據如下反應圖以下述方式生產： ----ri--- 上—裝------訂------f·^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消f合作社印裝
HO
R4OCH2(H)R4〇a wj- R„〇(l·) (H)OR4 (2) ί) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 S23283 B7 五、發明説明（V)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 rv 〇、 f〇 % - :% !招 1 f ont OR 2 (1) 其 中 » R 1 Λ Rz 及 R3 定 義 如 上， R4 表 示 己 糖 之 羥 基 保 護 基 之 醢 基 或 芳 基 ， 及 X表示鹵原子c 第 一 步 驟 9 發 明 人 於 先 前申 請 案 (EP- A- 0598 117) 揭 示 之 7- 羥 苯 并 哌 喃 衍 生 物 (1)及式（2)表 示 之 己 糖 鹵 化 物 衍 生 物 進 行 糖 化 反 應 〇 各 己 糖 鹵 化物 衍 生 物 可 根 據 已 知 方 法 製 備 (參考L .J .Η ay n e S an d F . Η . Ν e w t h t Ad V . C a r bo hy dr 9 Ch e m • « 10 > 207(1955); W . Κ 〇 r y t n y k an d J . A . Μ i 1 Is > J . Ch e m 争 So C . » 1959 » 636 ) * 此 處 用 作 原 料 之 苯 并 哌 喃衍 生 物 (1 )之製法詳细揭示於 EP -A -05981 17 〇 亦 即 * 此 種衍 生 物 可 根 據 如 下 反 應 圖 生 產
-----ί——< I裝------訂-----丄球 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2!0'〆297公釐） I 〇 A7 B7 五、發明説明（
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-----f 1--*|人 1 裝------訂------f 银 I L— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 首先，2,4 -二羥苯乙酮U)之羥基M苄基保護獲得化合 物（b)。其次*如此所得化合物之碳原子經由與碳酸二甲 酯反應增加而轉成酮基酯化合物（c)·隨後（c)與過氧化苯 甲釀反應獲得化合物（d)。於此階段，用作羥基保護基之 苄基藉加氫裂解去除封阻然後Μ酸處理獲得笨甲豳氧化合 物（e)。然後如此所得笨甲豳氧化合物（e)M金属烷氧化物 於非水糸統處理·去除笨甲醢基，因此獲得苯并哌喃衍生 物（f)。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
II 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（：〇 笨并哌喃衍生物Π)中1為苯甲醜基以外之醯基者如下 合成，苯并哌喃衍生物（f)之3位置及7位置之羥基經釀化 後，7位置豳基被選擇性去除*因而獲得7-羥基化合物。 苯并哌喃衍生物（1)中4位置Μ烷基、環烷基、烯基或芳 烷基取代者如下合成。如此所得其中3位置及7位置之羥基 經保護的苯并哌喃衍生物（f)進行4位置羥基之烷化、環烷 化、烯化或芳烷化反應。 苯基哌喃衍生物（1)中3位置以烷基、環烷基、烯基或芳 烷基取代者係經由選擇性去除3位置醢基，接著進行烷化 、環烷化、烯化或芳烷化反應合成。苯并哌喃衍生物U) 可經由選擇性引進取代基i得。 使用如此所得苯并哌喃衍生物（1)及己糖衍生物（2 )，7 位置羥基之糖化反應係根據已知之克寧夫諾（koenigs-k η 〇(·〇方法進行。此種糖化反應中，金靥催化劑可用於已 知克寧夫諾方法俾便加速反應，如銀鹽，較佳氧化銀、碳 酸銀等。 反應中，使用有機溶劑作反應溶劑。溶劑之較佳例包含 醚溶劑如乙醚、四氫呋喃、二甲氧乙烷、二氧陸困等*豳 胺溶劑如二甲基甲豳胺、二甲基乙醯胺等及腈溶劑如乙腈 、丙腈等。反應可於-20至50°C ’較佳0至3〇υ之溫度進行 1至30小時時間。藉此方式獲得式（3)7 -糖氧基苯并哌喃衍 生物。 當合成糖基上未經保護羥基之化合物時•可經由將式 (3)己糖部份經由脫去苄基或脫醯基反應進行去封阻反應 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ：297公釐） I--------j-i —裝------訂-----A 球If (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 323283 B7 五、發明説明（丨丨）） 作為第二步驟，此步驟可藉尋常方式達成。換言之，於脫 去苄基之例中*反應係於氫氣氣氛下使用金屬催化劑藉加 氫裂解反應進行。 金羼催化劑之範例包含鈀、鉑等催化劑，其用量占式 (3)化合物之1至10¾重量比。於氫氣氛之反應可於加壓條 件或常壓條件下進行。反應通常於溶劑内進行。溶劑之較 佳例包含酵溶劑如甲醇、乙醇、丙醇、丁酵等*醚溶劑如 乙醚、四氫呋喃、二氧陸園等及乙酸酯溶劑如乙酸甲酯· 乙酸乙酯、乙酸丙酯等。反應可於-10至50¾，較佳0至30 1C之溫度進行，通常1至5小時時間。 又，脫豳化反應可經由i應與鹼作為脫醯化劑反應進行 ，鹼可選自氫氧化物如氫氧化納、氫氧化鉀、氫氧化鋰等 及烷氧酸鹽鹼如甲氧化納、甲氧化鉀、乙氧化納、乙氧化 鉀等。 本反應使用之反應溶劑之較佳例包含低碳醇如甲酵、乙 醇、丙醇等，醚溶劑如乙醚、四氫呋喃、二甲氧乙烷、二 氧陸園等及醸胺溶劑如二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺等。 反應溫度随所用反應劑及反應溶劑而異且較佳係於-10至 50C，更佳0至3〇υ之範圍。反應時間通常由1至5小時。 下列化舍狗為如此所得本發明之7-糖氧基苯并哌喃衍生物之 說明例。 3,4-二羥-7-(/?-0-葡萄哌喃糖基氧）-211-1-苯并哌喃-2- 嗣 3-乙醯氧-4-羥-7-(/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --II —-I If— - - j_ —l·1从. --:-= I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-1· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1：{ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（.丨丨） 喃-2 -酮 3 -笨甲醯氧-4 -羥-7-(/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2 Η-1-笨并 哌喃-2 -酮 3-丙醯氧-4-羥-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2 -酮 3 -甲氧-4-羥- 7- (/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃 -2-酮 3-乙氧-4-羥-7-(/8 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-卜苯并哌喃 -2 -嗣 3-異丙氧-4-羥-7-()9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2丨1-1-苯并哌 喃-2-酮 3-丁氧-4-羥-7-(/8 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 -2-嗣 3 -己氧-4-羥-7-(卢-D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 _ 2 -嗣 3-辛氧-4-羥-7-(卢-D-葡萄哌喃糖基氧苯并哌喃 -2-嗣 3-癸氧-4-羥- 7- (/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌哺 -2-酮 3-十一烷基氧-4 -羥-7-(/8 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 并哌喃-2-_ 3-環己氧-4-羥-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2-酮 3-(順式-4 -甲基環己氧）-4 -羥-7-(/8 -D -葡萄哌喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ297公釐） I - ill - ..... .—♦- -1 Jn Iϋ I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（丨. )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4 -羥-7-(/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3-(3-己稀氧）-4-經-7-(/3 -D-葡萄脈喃糖基氧）-2H-l-苯 并哌喃-2-酮 3-香葉草氧-4-羥-7-(/9-D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-：l-笨并 哌喃-2 -酮 3-苄氧-4-羥-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 -2 _嗣 3-(對甲氧苄氧）-4 -羥-7-(/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3,4-二羥-7-(四-0-乙醯基-)8-0-葡萄哌喃糖基氧）-211-卜 笨并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4-羥-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-嗣 3 -乙醯氧-4-羥-7-(四-0 -乙醢基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3-苯甲_氧-4 -羥-7-(四-0 -乙醯基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -丙豳氧-4 -羥-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）- 2 Η-1-苯并哌喃-2-酮 3_乙氧-4 -羥-7-(四-0 -乙酿基-yS -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η -1-苯并哌喃-2-酮 3 -異丙氧-4 -羥-7-(四-0 -乙醯基- -葡萄哌喃糖基氧）- 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） ----—r 乂 —裝------訂-----从银— ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 323283 五、發明説明（1:丨） 2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -丁氧-4-羥-7-(四-0-乙醢基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）_2H -1-苯并哌喃-2-嗣 3-己氧-4-羥-7-(四-0-乙酿基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3 -辛氧-4-羥-7-(四-0 -乙醢基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）_2H -卜苯并哌喃-2-嗣 3-癸氧-4-羥-7-(四-0-乙醢基-/9 -D-葡萄脈喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3-十一烷基氧-4-羥-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2H-：l-笨并哌喃-2-酮 3 -環己氧-4-羥-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3-（順式-4-甲基環己氧）-4 -羥-7-(四-0-乙豳基-厶-D -葡 萄哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-羥- 7-(四-0-乙豳基-/3 -D-葡 萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3-(3 -己烯氧）-4 -羥-7-(四-0-乙豳基-/9 -D -葡萄》辰喃糖基 氧）-2H-l-苯并哌喃-2 -酮 3 -香葉草氧-4 -羥-7-(四-0 -乙醯基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-苄氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3-(對甲氧苄氧）-4 -羥-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） i b* I I —r J/ fj ------訂--I—---f·^- — *-------I-----I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（丨]) 基氧）-2Η-1-笨并哌哺-2 -酮 3-羥-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3-乙醯氧-4-苄氧- 7-(四-0-乙豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧 )-2HM-笨并哌喃-2-_ 3-苯甲醯氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙醯基-/3 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -嗣 3 -丙醯氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-笨并哌哺-2-酮 3 -甲氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙釀基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）- 2 Η - 1 -苯并哌喃-2 -酮 3 -乙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙醯基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）_ 2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -異丙氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -乙醯基- yS-D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 - 丁氧-4 -苄氧- 7- (四-0-乙醯基- /3-D -葡萄哌喃糖基氧）- 2 Η - 1 -苯并哌喃-2 -酮 3 -己氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -辛氧-4-苄氧- 7- (四-0 -乙豳基-/8 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -癸氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基- /S-D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -十一烷基氧-4-苄氧- 7- (四-0 -乙醯基- /3-D -葡萄哌喃糖 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------X 1 裝------訂------{球 I f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（ I S) 基氧）-2H-l-苯并哌喃-2-酮 3-環己氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙醯基-/Q -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃_2-_ 3-(順式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3-(3-己烯氧）-4 -苄氧-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖 基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-嗣 3 -香葉草氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -乙釀基-/3 -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3,4-二苄氧-7-(四-〇-乙醚基-/9-〇-葡萄哌喃糖基氧）-2卜 1-笨并BJS喃-2-_ 3-(對甲氧苄氧）-4 -苄氧- 7- (四-0 -乙豳基-/9 -D -葡萄哌喃 糖基氧）-2H-l-笨并哌喃-2 -酮 3 -羥-4 -苄氧-7-(四-0 -笨甲醯基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -乙酿氧-4-苄氧-7-(四-0 -苯甲醢基-/Q -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -笨甲醯氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基-D -葡萄哌喃糖 基氧）-2Η-1-苯并哌哺-2-_ 3-丙醯氧-4-苄氧-7-(四-0-苯甲豳基-/S -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -甲氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醸基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) —Ί^ —裝------訂-----A 踩 Iί----1 — A7 323283 B7 五、發明説明（U) )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -乙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-卜笨并哌喃-2-酮 3 -襄丙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基->3 - D-葡萄脈喃糖基 氧）-2H -卜笨并哌哺-2 -嗣 3-丁氧-4-苄氧-7-(四-0-苯甲豳基-/9 -D-葡萄哌哺糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -己氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -辛氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-笨并哌喃-2 -嗣 3 -癸氧-4 -苄氧-7-(四-0 -笨甲醯基-/? -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并派喃-2-酮 3 -十一烷基氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苯甲醯基-/9 -D -葡萄哌喃 糖基氧）-2H-l-苯并哌喃-2 -酮
3-環□氧-4-苄氧-7-(四-0-笨甲_基-/3 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-SI 3-(順式-4 -甲基環己氧）-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醢基-/8 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-苄氧- 7-(四-0-苯甲瞄基-/Q -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-(3-己烯氧）-4 -苄氧-7-(四-0-笨甲豳基-/3 -D-葡萄哌喃 糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -香葉草氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-/S -D -葡萄哌喃糖 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -------I j丄 1裝------訂---^---入银If (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（2丨Ο X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（丨7) 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣 3,4-二苄氧-7-(四-0-苯甲醢基-/3 1-葡萄哌喃糖基氧）- 2 [1-1-笨并哌喃-2-酮 3-(對甲氧苄氧）-4-ΐ氧-7-(四-0 -笨甲醯基-/9 -D -葡萄哌 喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3,4 -二羥-7-(四-0 -苯甲豳基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-_ 3 -乙醢氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-_ 3-苯甲醯氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基- /3 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮‘ 3-丙豳氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4 -羥-7-(四-0 -苯甲醢基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲醢基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -異丙氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲醯基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-丁氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基-/S -D-葡萄哌哺糖基氧）_ 2 Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -己氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基-D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -辛氧-4 -羥- 7- (四-0 -苯甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）- yj) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .f —» I 裝------訂-----' 線-^_--- 323283 A7 B7 五、發明説明（is) 2H-1 -苯并哌喃-2-酮 3-癸氧-4-羥-7-(四-0-笨甲豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-嗣 3 -十一烷基氧-4 -羥-7-(四-0 -笨甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖 基氧）-2H-1-笨并哌哺-2-酮 3 -羥-4-苄氧-7-(四-0 -苄基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1 -笨并哌喃-2-酮 3-乙醢氧-4 -苄氧- 7- (四-0-苄基- Θ-D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -笨甲醯氧-4-苄氧- 7- (四-0 -苄基-/3 -D-W萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -丙豳氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基- /3-D -葡萄哌喃糖基氧）- 2 Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苄基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η -1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苄基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η -1-苯并哌喃-2 -酮 3 -異丙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基- y9-D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -嗣 3 -丁氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基-/9 -D-W萄哌喃糖基氧）-2H -1-笨并哌喃-2 -酮 3 -己氧-4 -苄氧-7-(四-0-苄基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H -1-笨并哌喃-2-酮
3 -辛氧-4-苄氧-7-(四-0 -苄基-yQ -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2.97公釐） ------JTIJ丄 丨裝------訂------f 冰·--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 21 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（！;丨) -1-苯并哌喃-2-酮 3-癸氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H -1-笨并哌喃-2-嗣 3 -十一烷基氧-4-苄氧-7-(四-0 -苄基- /3-D -葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-_ 3-環己氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/9-0-葡萄哌喃糖基氧）- 2 Η - 1 -苯并哌喃-2 -酮 3-(順式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/9 -D-葡 萄哌喃糖基氧）-2H-卜苯并哌喃-2-酮 3-(反式-4-甲基環己氧）_4-苄氧- 7-(四-0-苄基-/8 -D-葡 萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-(3-己烯氧）-4 -苄氧- 7- (四-0-苄基-/9 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -香葉草氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苄基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 -苯并哌喃-2 -酮 3.4- 二苄氧-7-(四-0-苄基-/3-0-葡萄哌喃糖基氧）-2卜1-苯并哌喃-2-酮 3-(對甲氧苄氧）-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基-/9 -D -葡萄哌喃糖 « 基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3.4- 二羥-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2- m 3-乙醯氧-4-羥-7-( a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H-l-笨并哌 喃-2-酮 3-苯甲醯氧-4 -羥-7-(a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----- —1. -> —7-人 |批衣------I I— I---' ------------I I I__ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 323283 a? B7 五、發明説明（;:!丨)） 哌喃-2-嗣 3-丙醯氧-4-羥-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2-酮 3 -甲氧-4 -羥-7-U -D-甘露哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌喃 _ 2 -嗣 3 -乙氧-4 -羥-7-( a -D-甘露哌喃糖基氧苯并哌喃 -2-酮 3-異丙氧-4-羥-7-( ct -D-甘K哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2-酮 3-丁氧-4-羥-7-( a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 _ 2 -嗣 3 -己氧-4-羥-7-(a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 -2-酮 3-辛氧-4-羥-7-( a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 -2-m 3 -癸氧-4-羥-7-( a -D-甘®哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌哺 -2-酮 3-十一烷基氧-4-羥-7-U-D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 并哌喃-2-酮 3-環己氧-4-羥-7-(a -D -甘S哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌 喃-2-_ 3-(順式-4 -甲基環己氧）-4 -羥-7-(α -D -甘露哌喃糖基氧） -2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-(反式-4 -甲基環己氧）-4 -羥-7-(a -D -甘露哌喃糖基氧） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） I---------- J·^ 1 裝------訂-----入银 I Li (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（2丨） -2H-1-笨并哌喃-2 -酮 3-(3-己烯氧）-4-羥-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 并哌喃-2-酮 3 -香葉草氧-4 -羥-7-U-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-：l -苯并 哌喃-2 -酮 3 -苄氧-4 -羥-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 -2-_ 3-(對甲氧苄氧）-4-羥-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3,4-二羥-7-(四-0-乙醢基-«-0-甘露哌喃糖基氧）-2[1-1-苯并哌哺-2-_ .· 3 -甲氧-4-羥-7-(四-0-乙釀基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -卜苯并哌喃-2-酮 3-乙醯氧- 4- 7- (四-0-乙豳基- a -D -甘露哌喃糖基氧>-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲醯氧-4-羥-7-(四-0 -乙醯基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙醯氧-4 -羥-7-(四-0 -乙釀基-α-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌哺-2 -酮 3 -乙氧-4 -羥-7-(四-0-乙豳基-α -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3-異丙氧-4-羥-7-(四-0-乙豳基- α-D-甘露哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2 -酮
3 - 丁氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基- a -D-甘露n底喃糖基氧）-2H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) I - - - n I - ----I 踩 - - t— -I---—II I -----1 ....... n n --1—--1 I _ 21 經濟部中央梂準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（U . -1-笨并哌喃-2-嗣 3-己氧-4 -羥-7-(四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-笨并哌喃-2-_ 3-辛氧-4 -羥-7-(四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3-癸氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3 -十一烷基氧-4-羥-7-(四-0 -乙醢基- α-D -甘露哌喃糖基 氧）-2H-；l -笨.并哌喃-2 -嗣 3-環己氧-4 -羥-7-(四-0 -乙醢基- a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-(順式-4 -甲基環己氧）-4 -羥- 7- (四-0-乙醯基- a -D -甘 露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-羥-7-(四-0-乙醯基- a -D-甘 露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-(3-己烯氧）-4 -羥-7-(四-0-乙醯基- a -D -甘露β尼喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -香葉萃氧-4 -羥-7-(四-0 -乙豳基- α-D -甘蕗哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-苄氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基- ex -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3-(對甲氧苄氧）-4-羥-7-(四-0 -乙豳基-a -D-甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-羥-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I---- J— Γ —Γ- { "裝-I-I-—訂----線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（li) -1-苯并哌喃-2 -酮 3 -乙豳氧-4-苄氧- 7- (四-0 -乙醯基- α-D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -苯甲豳氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-丙豳氧- 4- ΐ氧- 7- (四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-甲氧-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-卜苯并哌喃-2-酮 3-乙氧-4-苄氧-7-(四-0-乙醢基- a-D-甘露哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 > 3 -異丙氧_4_苄氧_7-（四_0」乙醯基一a _D_甘露哌喃糖基氧）一 2H-1-笨并_喃-2-酮 3 -丁氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙酿基- α-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -己氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基- CC-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -辛氧-4-ΐ氧- 7- (四-0 -乙豳基- α-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -癸氧-4 -芊氧-7-(四-0 -乙睡基- α-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -十一烷基氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基- α-D -甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -環己氧-4-苄氧- 7- (四-0 -乙豳基- α-D -甘露哌喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210 X 297公釐）
2H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --丄1裝- 、νβ 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（H) )-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-(順式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基- a -D-甘露Pf喃糖基氧）-2Η-1-苯并《喃-2 -嗣 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-乙豳基- a -D-甘露》尼喃糖基氧）-2Η-1-笨并脈喃-2-酮 3-(3-己烯氧）-4 -苄氧- 7- (四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-香葉草氧-4-苄氧-7-(四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3,4-二苄氧-7-(四-0-乙醯基-〇(-0-甘露哌喃糖基氧）-2卜 1-笨并哌喃-2-酮 > 3-(對甲氧苄氧）-4 -苄氧-7-(四-0 -乙醯基- a -D -甘露哌喃 糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-羥-4-苄氧-7 -(四-0-笨甲豳基-a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌哺-2-酮 3 -乙醯氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苯甲豳基- a -D -甘露哌哺糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲豳氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基-a -D -甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -丙豳氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-a -D -甘露BJS喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4 -苄氧- 7- (四-0-苯甲豳基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -乙氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -笨甲醯基-ct -D -甘露哌喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------11^ —裝------訂-----' 線 I.— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 323283 B7 五、發明説明（2: >) )-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -異丙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-a -D -甘露哌喃糖基 氧）-2H-：l -苯并哌喃-2 -酮 3 -丁氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-α -D -甘霹哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并呢喃_2 -嗣 3-己氧-4-苄氧- 7-(四-0-苯甲醯基-a -D-甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌哺-2-嗣 3 -辛氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醢基-a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并派喃-2 -嗣 3 -癸氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基- a -D -甘露哌哺糖基氧 )-2Η-1-笨并哌哺-2-酮 3 -十一烷基氧-4 -苄氧-7-(四-0-苯甲醯基-a -D-甘®哌喃 糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-環己氧-4-苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-α-D-甘露哌喃糖基 氧苯并哌喃-2-酮 3-（順式-4 -甲基環己氧）-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基- a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌哺-2-酮 3-(反式-4-甲基瑁己氧）-4-苄氧-7-(四-0-苯甲醯基- a -D -甘®哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-(3 -己烯氧）-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基-α -D -甘露哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -香葉草氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基- a -D -甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3,4 -二苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基-a -D -甘露哌η南糖基氧）- 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ------ ----I 裝------訂-----银 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 323283 B7 五、發明説明（d;) 2H-1-笨并哌喃-2 -酮 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3-(對甲氧苄氧）-4-苄氧- 7- (四-0 -苯甲酿基- a -D -甘露哌 喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌哺-2-酮 3,4-二羥-7-(四-0-笨甲醜基-〇(-0-甘露哌喃糖基氧）-211-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4-羥- 7- (四-0 -苯甲醯基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2丨丨-1-笨并哌喃-2 -酮 3-苯甲醯氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基-a -D-甘露哌哺糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙醯氧-4-羥-7-(四-0 -笨甲豳基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )- 2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲豳基-a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙氧-4 -羥-7-(四-0-苯甲豳基-a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-異丙氧-4-羥-7-(四-0-笨甲醯基- a -D-甘露呢喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3-丁氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基-a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-卜苯并哌喃-2-酮 3 -己氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲豳基- a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-辛氧-4-羥-7-(四-0-苯甲豳基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -癸氧-4 -羥-7-(四-0-苯甲醢基-a -D -甘露β尼哺糖基氧）- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（A/) 2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -十一烷基氧-4-羥- 7- (四-0 -苯甲醯基- a -D-甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -嗣 3-羥-4-$象-7-(四-0 -苄基-a -D-甘齑哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-乙豳氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-ct -D-甘茈哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -苯甲醯氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苄基- ex -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -丙豳氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-α-D-甘ffi哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4-苄氧-7-(四-0 -苄基-a -D -甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙氧-4-苄氧-7-(四-0 -苄基-cx -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3 -異丙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基- α-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -丁氧-4 -苄氧-7-(四-0-苄基- a -D -甘露.喃糖基氧）-2H -1-苯并哌哺-2-酮 3 -己氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3-辛氧-4 -午氧- 7- (四-〇-羊基-α -D-甘® #喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3 -癸氧-4 -苄氧-7-(四-0-苄基-a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） :川 -----1,__丨裝------訂------V線—f. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（1,) -1-笨并哌喃-2 -嗣 3 -十一烷基氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基- ct-D -甘露哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3-環己氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基- a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -副 3-(順式-4-甲基環己氧）-4-苄氧- 7-(四-O-ΐ基- a -D-甘 露哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4_苄氧-7-(四-0-苄基-cr -D-甘 露哌喃糖基氧）-2 Η -卜苯并哌喃-2-嗣 3-(3 -己烯氧）-4 -苄氧-7-(四-0-苄基- a -D-甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-香葉草氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基- a -D-甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3.4- 二苄氧-7-(四-0-苄基-〇(-0-甘酋哌喃糖基氧）-211-1-苯并哌喃-2-酮 3-（對甲氧苄氧）-4 -苄氧-7-(四-0-•书基- a -D -甘露哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3.4- 二羥-7-(/8-0-半乳哌_糖基氧）-2[{-1-苯并哌喃-2-嗣 3-乙豳氧-4-羥-7-(/8 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌 喃-2 _酮 3-苯甲豳氧-4-羥-7-(/8 -D-半乳哌喃糖基氧）-2 Η-1-苯并 哌喃-2-酮 3-丙醯氧-4-羥-7-(/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 〇 . -----1J---—!—裝------訂-----^ 線-fj (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 kl B7 五、發明説明（21,丨） m -2-si 3 -甲氧-4-羥-7-(/3 -D -半乳哌哺糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃 -2 -酮 3 -乙氧-4 -羥- 7- (/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃 -2 -酮 3 -異丙氧-4-羥-7-(々-D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌 喃-2-酮 3-丁氧-4-羥-7-M -D-半乳哌喃糖基氧苯并哌喃 _2_酮 3-己氧-4-羥-7-(/9 -D-半乳哌喃糖基氧苯并哌喃 -2 - _ " 3-辛氧-4-羥-7-(/9 -D-半乳哌喃糖基氧苯并哌喃 _ 2 -酮 3 -癸氧-4-羥-7-(y8 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H-l-笨并B辰喃 -2 -酮 3-十一烷基氧-4-羥-7-(/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 并哌喃-2-酮 3-環己氧-4-控-7-(/3 -D -半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2 -酮 3-(順式-4 -甲基環己氧）-4 -羥-7-(/3 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2-嗣 3-(反式-4-甲基環己氧）-4 -羥-7-(/3 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并派喃-2 -酮 3-(3-己烯氧）-4-羥-7-(θ -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3；i ----1:--丨裝------訂-----f 線丨J (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 323283 五、發明説明（：川） 并哌喃-2-酮 3-香葉草氧-4-羥-7-(/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并 哌喃-2 -酮 3-竿氧-4-羥-7-(/9 -D-半乳哌喃糖基氧苯并哌喃 -2-酮 3-(對甲氧苄氧）-4-羥- 7-(/9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3,4-二羥-7-(四-0-乙豳基-/8-0-半乳哌喃糖基氧）-211-1-笨并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4 -羥-7-(四-0-乙醢基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙醢氧-4 -羥-7-(四-0-乙醯基- /3-D -半乳哌哺糖基氧）- 2 Η - 1 -苯并哌喃-2 -酮 3 -苯甲豳氧-4 -羥-7-(四-0-乙醯基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧 )笨并哌喃-2-酮 3 -丙醯氧-4 -羥-7-(四-0 -乙酿基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3-乙氧-4 -羥-7-(四-0-乙醯基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -1-苯并脈喃-2-酮 3-異丙氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3-丁氧-4 -羥-7-(四-0-乙醯基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -卜苯并哌喃-2-酮 3 -己氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 ：i (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 丨裝- 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A 7 B7 五、發明説明（：Π) -1-笨并哌喃-2-酮 3-辛氧-4-羥-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η -1-苯并哌喃-2-酮 3-癸氧-4-羥-7-(四-0 -乙醢基-/9 -D-半乳脈喃糖基氧）-2Η -1-苯并哌喃-2-酮 3-十一烷基氧-4-羥-7-(四-0-乙醯基-D-半乳哌喃糖基 氧）- 2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -環己氧-4 -羥- 7- (四-0 -乙醢基- /S-D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3-(順式-4-甲基環己氧）-4 -羥-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -半乳 哌喃糖基氧苯并哌喃-2-酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-羥-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-半乳 哌喃糖基氧）-2H-卜笨并哌喃-2-_ 3-(3-己烯氧）-4-羥- 7- (四-0-乙醢基-D-半乳哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -香葉草氧-4-羥-7-(四-0 -乙醯基- /S-D -半乳哌喃糖基氧） -2 Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-苄氧-4-羥-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-(對甲氧苄氧）-4 -羥-7-(四-0 -乙醯基-/9 -D -半乳哌喃糖 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -羥-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3 -乙醯氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基- /3-D -半乳哌喃糖基氧） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------( —裝------訂-----(線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 323283 B7 五、發明説明（丄.1) -2H-1-苯并派哺-2 -嗣 3 -苯甲醯氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙醯基-yQ -D -半乳哌喃糖基 氧苯并哌喃-2-酮 3-丙醯氧-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基-D-半乳哌喃糖基氧） -2H-1-苯并》尼喃-2-酮 3 -甲氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌哺-2 -酮 3 -乙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙醯基- /S-D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -異丙氧-4 -苄氧-7-(四-0-乙醢基-/9 -D-半乳哌哺糖基氧） -2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -丁氧-4 -苄氧-7-(四-0 -乙醯基- /3-D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -己氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙醯基- /S-D -半乳哌喃糖基氧）- 2 Η - 1 -苯并哌喃-2 - _ 3 -辛氧-4 -苄氧- 7- (四-0-乙醯基-卢-D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌哺-2 -酮 3 -癸氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙豳基- y9-D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -十一烷基氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙醯基- /Q-D -半乳哌喃糖 基氧）笨并哌喃-2-酮 3-環己氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧） -2H-1-苯并哌喃-2-_ 3-(順式-4-甲基環己氧）-4 -苄氧-7-(四-0-乙醯基-/9 -D-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^ϋ. - -1. 1 - LT L - -I- ^ Κ 1^1 H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ .上" 經濟部中央標準局貞工消費合作社印裝 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 323283 A7 B7 五、發明説明（：u) 半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基-/8 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-(3-己烯氧）-4-苄氧-7-(四-0-乙醯基-/3 -D-半乳哌喃糖 基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3-香葉草氧-4 -苄氧-7-(四-0-乙醯基-卢-D-半乳哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3,4-二苄氧-7-(四-0-乙醯基-/9-0-半乳哌喃糖基氧）-2只-1 -苯并哌喃-2-酮 3-(對甲氧苄氧）-4 -苄氧- 7- (四-0 -乙豳基-/3 -D -半乳哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3-羥-4-ΐ氧-7-(四-0-苯甲醯基-/Q -D-半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -嗣 3 -乙醯氧-4-苄氧-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧-苯并哌喃-2 -酮 3 -苯甲豳氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-/3 -D -半乳哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -丙醯氧- 4- ΐ氧-7-(四-0-苯甲豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -甲氧-4-苄氧-7-(四-0-苯甲豳基-/? -D -半乳哌喃糖基氧 )-2丨丨-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2 Η - 1 -苯并哌B南-2 -酮 3 -異丙氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苯甲醯基-/3 -D -半乳哌喃糖基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） H. . Li f - - I - ajl Α I - - I- I· II - I - II----—-HI - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 * > A7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、發明説明 (: 1 1 I 氧 )-2H- 1 - 笨 并 哌 喃-2- 酮 1 1 1 3- 丁 氧- 4- 苄 氧 -7 -(四- 0- 苯 甲 醯 基 -/3 -D- 半乳 哌 喃 糖 基 氧 /·-V 1 I )- 2H -1 - 苯 并 哌 喃 -2-嗣 請 先 1 1 閱 I 3- 己 氧- 4- 苄 氧 -7 -(四- 0- 苯 甲 醯 基 -/3 -D- 半乳 哌 喃 糖 基 氧 讀 背 ί )- 2H -1 - 苯 并 哌 喃 -2-嗣 之 注 Jl-. 1 1 3- 辛 氧- 4- 苄 氧 -7 -(四- 0- 苯 甲 醯 基 -/3 -D- 半乳 哌 喃 糖 基 氧 思· 事 項 1 1 )- 2H -1 - 笨 并 哌 哺 -2-酮 填 1 寫 本 裝 3- 癸 氧- 4- 氧 -7 -(四- 0- 苯 甲 醚 基 -/3-D- 半乳 哌 喃 糖 基 氧 頁 ·._ 1 | )-2H -1- 笨 并 哌 喃 -2-酮 1 1 3- 十 一烷基氧- 4- 苄氧- 7- (四- 0- 苯 甲豳基 -β - D- 半 乳 哌 喃 1 1 糖 基 氧） - 2 Η - 1 - 笨 并哌喃- 2- 嗣 1 訂 3- 環 己氧- 4- 苄 氧 -7-(四- 0- 苯 甲 醯 基- /9 _ D-半 乳 哌 喃 糖 基 1 I 氧 )- 2H- 1 - 苯 并 哌 喃-2- 酮 1 1 | 3- (順式 -4 -甲基環己氧 )-4- 苄 氧 -7 -(四-0 -苯甲醢基- β -D 1 1 -半乳哌 喃 糖 基 氧 )- 2 Η - 1 - 笨 并 哌 喃 -2-酮 線 3- (反式 -4 -甲基環己氧 )-4- 苄 氧 - 7 -(四-0 -苯甲醯基- β -D 1. -半乳哌 喃 糖 基 氧 )_ 2 Η _ 1 - 苯 并 哌 喃 _ 2 -嗣 1 I 3- (3 -己 烯 氧 )- 4- 苄氧- 7- (四- 0- 苯 甲豳基 -β - D- 半 乳 哌 喃 1 1 I 糖 基 氧）-2H- 1 - 笨 并派喃- 2- 酮 1 1 3 - 香 葉草氧- 4- 苄 氧-7- (四- 0_ 苯 甲 豳基-/3 -D- 半 乳 哌 喃 糖 1 1 基 氧 )-2H- 1 - 苯 并 派喃- 2- 酮 1 | 3， 4- 二韦氧- 7- (四-0-苯甲醜基- β -D-半乳哌喃糖基氧） - 1 I 2H -1 -苯 并 哌 喃 -2 -酮 1 1 1 3- (對甲 氧 苄 氧 )- 4 -韦氧- 7- (四- 0- 苯甲豳 基-)S _ D- 半 乳 哌 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） —I hi· A7 S23283 B7 五、發明説明（：]:») 哺糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -嗣 3,4-二羥-7-(四-〇-苯甲醯基-/3-〇-半乳哌喃糖基氧）-2卜 1-苯并哌喃-2 -酮 3 -乙醯枣-4-羥-7-(四-0 -笨甲醯基-/9 -D -半乳哌哺糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3-苯甲_氧-4 -羥-7-(四-0 -苯甲醯基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -丙醯氧-4-羥- 7- (四-0 -苯甲醯基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧） -2H-1-笨并派哺-2 -嗣 3 -甲氧-4 -羥- 7- (四-0 -苯甲趣基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧）-2 Η - ；!-笨并哌喃-2 -嗣 ’ 3-乙氧-4-羥-7-(四-0-苯甲醯基-/8 -D-半乳哌喃糖基氧）- 2 Η - 1 _苯并哌喃-2 -酮 3 -異丙氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲醯基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧） -2H-1-苯并哌喃-2-_ 3 -丁氧-4-羥_7-(四-0-苯甲随基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌_ - 2-酮 3 -己氧_4_羥-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -辛氧-4 -羥-7-(四-0 -苯甲醯基-/S -D -半乳哌喃糖基氧）_ 2 Η - 1 -笨并哌喃-2 -酮 3 -癸氧-4 -羥-7-(四-0-苯甲酿基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并_喃-2 -酮 3 -十一烷基氧-4-羥-7-(四-0 -苯甲醢基-/3 -D -半乳哌喃糖 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） ......11 II ί 卜 II ! - · 1—* ) -8 二-1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（:丨丨》) 基氧）-2H-卜笨并哌喃-2-酮 3 -羥-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1 -苯并哌喃-2-酮 3-乙醢氧-4-苄氧- 7-(四-O-ΐ基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -苯甲醯氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙醢氧-4-韦氧- 7- (四-0 -苄基-/8 -D -半乳哌哺糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -甲氧-4-ΐ氧- 7- (四-0-苄基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3_乙氧-4 -苄氧-7-(四-0-苄基-/8 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H -1-笨并哌喃-2-嗣 3 -異丙氧-4-笮氧-7-(四-0 -苄基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -丁氧-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -1-笨并哌喃-2-酮 3 -己氧-4 -苄氧-7-(四-0 -笮基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮. 3 -辛氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2 -酮 3-癸氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -1-苯并哌喃-2-酮 3 -十一烷基氧-4 -苄氧- 7- (四-0 -苄基-/9 -D -半乳哌喃糖基 ,Ί!) — I! i (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 、?τ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印聚 A7 B7 五、發明説明（：丨/) 氧）-2H -卜苯并哌喃-2 -嗣 3 -環己氧-4-苄氧-7-(四-0 -韦基- /Q-D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2 -酮 3-(順式-4-甲基環己氧）-4 -苄氧- 7- (四-0 -苄基-/9 -D -半 乳哌喃糖基氧）-2 H-1 -奉存。糸d南-2 -®何 3-(反式-4-甲基環己氧）-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/Q -D-半 乳哌喃糖基氧）-2 H-卜笨并哌喃-2-酮 3-(3-己烯氧）-4-苄氧-7-(四-0 -苄基-/9 -D-半乳哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3-香莱草氧-4-苄氧-7-(四-0-苄基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3,4-二苄氧-7-(四-0-苄基-/3-0-半乳哌_糖基氧）-2}1-1-苯并哌喃-2-酮 3-(對甲氧苄氧）-4 -苄氧-7-(四-0 -苄基-/3 -D -半乳哌喃糖 基氧）-2H-卜笨并_喃-2-酮 羥_4_甲氧—7-(/9 —D —葡萄哌喃糖基氧— 苯并哌喃_ 2- 酮 3- 羥-4 -乙氧- 7- (/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃- 2- 酮 3 -羥-4-異丙氧-7-(/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2-酮 3- 羥-4-丁氧-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -羥-4-己氧-7-(/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -----1^--;1「>1 裝---------訂-----Ί— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Ί.·Λ·.ς >Μ： !0 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A 7 B7 五、發明説明（：r，s) 2- 酮 3- 羥-4 -辛氧-7-(/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃- 2- 酮 3- 羥-4-癸氧-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌喃- 2- 嗣 3- 羥-4-十一烷氧-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-l-苯并 呢喃-2 -嗣 3-羥-4-環己氧-7-(/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌 喃-2 -嗣 3 -羥- 4- (順式-4 -甲基環己氧)-7-(/9 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2H-1-笨并_哺-2-酮 3 -羥-4-(反式-4 -甲基環己氧）-7-(/3 -D -葡萄哌喃糖基氧） -2H-1-笨并峨喃_2 -嗣 3-羥- 4- (3-己烯氧）-7-(/3 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 并哌喃-2-嗣 3 -羥-4 -香葉草氧-7-(/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 n尼喃_ 2 -酮 3-羥-4-苄氧- 7- (/9 -D-葡萄哌喃糖基氧苯并哌喃-2-酮 3 -羥-4-(對甲氧苄氧）-7-(/8 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4 -甲氧-7-(四-0 -乙豳基-卢-D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4 -乙氧-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· A7 323283 B7 五、發明説明（：丨 )-2H-1-苯并哌喃-2-酮 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3-乙豳氧-4-異丙氧-7-(四-0-乙釀基-/9 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-嗣 3 -乙豳氧-4 -丁氧-7-(四-0 -乙酿基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )笨并哌喃-2-嗣 3-乙醸氧-4-己氧-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4 -辛氧- 7- (四-0 -乙醯基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2 Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-乙釀氧-4-癸氧-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1 -笨并哌喃-2-酮 3-乙豳氧-4-十一烷氧- 7- (四-0-乙醯基-/9 -D-葡萄哌喃糖 基氧）-2H-l-苯并哌喃-2 -酮 3 -乙醯氧-4-環己氧-7-(四-0 -乙酿基-/3 -D-W萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -乙釀氧-4-(順式-4 -甲基環己氧）-7-(四-0 -乙醯基-召-D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3-乙豳氧- 4-(反式-4-甲基環己氧）-7-(四-0-乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-乙醯氧-4-(3-己烯氧）-7-(四-0-乙豳基-/8 -D -葡萄哌喃 糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-乙醢氧-4-香葉草氧- 7- (四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄呢喃糖 基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4-(對甲氧苄氧）-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（.!（)） 1 1 I 喃 糖 基 氧 )-2 Η - 1 - •苯 并哌喃- •2- 酮 1 1 1 3- 苯 甲 醯 氧-4-羥 -7 -(四-0- -乙 豳 基 -β - D - 葡 萄 哌 哺 糖 基 氧 〆~、 1 I )- 2H -1 -苯并哌喃 -2 -酮 請 先 1 1 閱 | 3- 苯 甲 豳 氧-4 -甲 氧 -7-(四- 0- 乙 醯 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 讀 背 面 Λ I 氧 )-2H -1 -苯并哌 喃 -2-酮 去 1 3- 苯 甲 醯 氧-4-乙 氧 -7-(四- 0- 乙 豳 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 总 事 項 再 i I 氧 )-2H -1 -苯并哌 喃 -2 -酮 1 裝 寫 本 3- 苯 甲 醢 氧-4-異 丙 氧-7-(四- 0- 乙 睡 基-/3 - D- 葡 萄 哌 喃 糖 頁 1 I 基 氧 )- 2H -1-苯并 哌 喃-2-酮 1 1 3- 苯 甲 醯 氧-4-丁 氧 -7-(四- 0- 乙 醣 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 1 1 氧 )-2H -1 -苯并哌 喃 -2 _酮 1 訂 3- 苯 甲 醯 氧-4 _己 氧 -7-(四- 0- 乙 醚 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 1 I 氧 )-2H -1 -苯并哌 喃 - 2 -酮 1 1 I 3- 苯 甲 豳 氧-4-辛 氧 -7-(四- 0- 乙 豳 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 1 1 Ί .線 氧 )-2H -1 -笨并哌 喃 -2 _酮 3- 苯 甲 醸 氧-4-癸 氧 -7-(四- 0- 乙 醢 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 氧 )- 2H -1 -笨并哌 喃 -2-酮 1 I 3- 苯 甲 豳 氧-4 —h 一 烷氧-7- (四- 0- 乙 豳基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 1 | 糖 基 氧 )-2H-卜苯 并 哌喃-2- 酮 1 1 3- 笨 甲 豳 氧-4- (3 -己烯氧）- 7- (四- 0- 乙豳 基 -β - D- 葡 萄 哌 1 1 喃 糖 基 氧 )-2 Η - 1 - 苯 并哌喃- 2- 酮 1 | 3- 笨 甲 豳 氧_ 4 -香 葉 草氧-7- (四- 0- 乙 醯基 -β t - D- 葡 萄 脈 喃 1 I 糖 基 氧 )苯 并 哌喃-2- 酮 1 1 | 3- 苯 甲 豳 氧-4-节 氧 -7-(四- 0- 乙 豳 基 -β - D- 葡 萄 哌 喃 糖 基 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X297公釐） \：) 經濟部中央標準局員工消費合作社印^ A7 B7 五、發明説明（Π) 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-笨甲豳氧-4-(對甲氧苄氧）-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-葡萄 哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙豳氧-4 -甲氧-7-(四-0 -乙醯基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-卜苯并哌喃-2-酮 3 -丙醯氧-4 -乙氧- 7- (四-0 -乙随基- /S-D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙豳氧-4 -異丙氧-7-(四-0 -乙釀基- /S-D -葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙醯氧-4 -己氧- 7- (四-0 -乙醯基-/? -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-酮 ’ 3 -丙醸氧-4 -辛氧-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌哺-2 -酮 3-丙豳氧-4-(3-己烯氧）-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-葡萄哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -丙豳氧-4 -香葉草氧- 7- (四-0 -乙醯基-/9 -D -葡萄哌哺糖 基氧）-2H-卜笨并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4-甲氧-7-(四-0 -苯甲醢基-/9 -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3-乙豳氧-4-乙氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-/3 -D-葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4-異丙氧-7-(四-0 -笨甲醢基-D-Μ萄哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌哺-2-酮 3 -乙醢氧-4 -丁氧- 7- (四-0 -苯甲釀基-/Q -D -葡萄哌喃糖基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ;1! 1裝------訂-----叫線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 323283 A7 B7 五、發明説明（U) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -乙醯氧-4 -己氧-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙醜氧-4-辛氧- 7- (四-0 -笨甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -乙醯氧-4-癸氧-7-(四-0 -笨甲酶基-/3 -D -葡萄哌喃糖基 氧）-2丨丨-卜笨并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4 -十一烷氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-/9 -D -葡萄哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧- 4- (3 -己烯氧）-7-(四-0 -笨甲豳基-/3 -D -葡萄哌 喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4 -香絮草氧-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -葡萄哌喃 糖基氧）-2H-l-苯并哌喃-2-嗣 3-乙醯氧-4-(對甲氧苄氧）-7-(四-0-苯甲豳基-/? -D-葡萄 I派喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -羥-4 -甲氧- 7- (a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2_嗣 3 -羥-4 -乙氧-7-(ct -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃- 2- 嗣 3- 羥-4-異丙氧- 7- (a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌 B南_ 2 -酮 3-羥-4-丁氧-7-( ct -D-甘露哌喃糖基氧苯并_哺-2-酮 3 -羥-4 -己氧-7-(ct -D-甘露哌喃糖基氧）-2H-l-笨并哌喃-
In—Ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· *-° 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（U) 2-酮 3_羥—4_辛氧- 7_(α -D-甘露哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌喃-2-酮 3 -羥-4-癸氧-7-(α -D-甘®哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃- 2- 酮 3- 羥-4-十一烷氧-7-( a -D-甘露哌喃糖基氧苯并 派喃-2 -酮 3 -羥-4-瑁己氧- 7- U-D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌 喃-2-酮 3 -羥-4-(順式-4-甲基環己氧-7-(a-D -甘露哌喃糖基氧）-2H-卜笨并哌_ -2-嗣 3 -羥-4-(反式-4 -甲基環己氧）-7-(a -D -甘露哌喃糖基氧） -2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -羥- 4- (3-己烯氧）-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯 并呢喃-2 -嗣 3 -羥-4-香葉草氧- 7- U-D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 呢喃_ 2 -嗣 3-羥-4-苄氧-7-(a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -羥-4-(對甲氧苄氧）-7-(a -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4-甲氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -乙醯氧-4-乙氧- 7- (四-0 -乙豳基- α-D -甘露哌喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Ί--:—叫—裝------訂-----「雀 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 323283 ' Α7 Β7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明 (Ή) 1 1 I )- 2Η-1 -苯 并 哌 喃 -2 -嗣 1 1 1 3- 乙豳 氧- 4- 異 丙 氧 -7-(0 - 0- 乙 醯 基 ~a - D- 甘 露 哌 喃 糖 基 1 1 氧 )_ 2 Η ~ 1 - 笨 并 哌 喃 -2-_ 請 先 1 閱 I 3- 乙醯 氧- 4- 丁 氧 -7 -(四- 0- 乙 豳 基 -a - D - 甘 η 哌 喃 糖 基 氧 讀 背 面 )- 2Η-1 -苯 并 哌 哺 -2 嗣 之 咅 I 3- 乙醯 氧- 4- 己 氧 -7 -(四- 0- 乙 豳 基 -a - D - 甘 η 哌 喃 糖 基 氧 事 項 —-sj 再 )- 2Η-1 -笨 并 哌 喃 -2 -酮 1 裝 寫 本 3- 乙豳 氧- 4- 辛 氧 -7 -(四- 0- 乙 醸 基 -a - D - 甘 Μ 哌 喃 糖 基 氧 頁 1 I )- 2H-1 -苯 并 哌 喃 -2 -酮 1 1 I 3- 乙醸 氧_ 4- 癸 氧 -7 -(四- 0- 乙 豳 基 ~ a - D - 甘 η 哌 喃 糖 基 氧 1 1 )- 2Η-1 -苯 并 哌 喃 -2 -酮· 1 訂 3- 乙醯 氧— 4- 十 一 烷 氧-7- (四- 0- 乙 豳 基-oc - D- 甘 m 哌 喃 糖 1 I 基 氧）-2Η- 1 - 苯 并 哌 喃-2- 酮 1 I 3- 乙醢 氧- 4- 瑁 己 氧 -7-(四- 0- 乙 豳 基 -α - D- 甘 η 哌 喃 糖 基 1 1 氧 )-2Η -1- 苯 并 哌 哺 -2-酮 線 3- 乙豳 氧- 4- (順式- 4-甲基環己氧）-7 -(四 -0 -乙豳基- a -D 1 -甘露哌喃 糖 基 氧 )- 2 Η _ 1 _ 苯 并 哌 喃 -2 -酮 I 3- 乙醢 氧- 4- (反式- 4-甲基環己氧） -7 -(四 -0 -乙豳基- a -D 1 1 | -甘露哌喃 糖 基 氧 )-2 Η _ 1 _ 苯 并 哌 喃 -2 -酮 I 1 3- 乙脑 氧— 4- (3 -己烯氧）- 7- (四- 0- 乙 醯基 -a 一 D- 甘 露 哌 喃 1 1 糖 基氧 )-2Η- 1 - 苯 并 哌喃- 2- 酮 1 1 3- 乙豳 氧- 4- 香 葉 草 氧-7- (四- 0- 乙 豳 基-α - D- 甘 露 哌 喃 糖 1 I 基 氧）- 2Η- 1- 笨 并 哌 喃-2- 酮 1 1 I 3- 乙醯 氧- 4-(對甲氧苄氧 )- 7- (四- 0- 乙豳 基 -α - D- 甘 露 哌 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 ^23283 A7 B7 五、發明説明（‘丨:>) 喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -笨甲釀氧-4 -羥-7-(四-0 -乙醯基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -苯甲豳氧-4 -甲氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌喃糖基 氧）-2Η-：!-笨并哌喃-2-嗣 3-苯甲醢氧-4-乙氧- 7-(四-0-乙醯基- a -D-甘露派喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌哺-2-酮 3 -苯甲豳氧-4 -異丙氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌哺糖 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -嗣 3 -苯甲豳氧-4 -丁氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣 3-苯甲豳氧-4 -己氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D-甘S哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -苯甲醢氧-4 -辛氧-7-(四-0 -乙醢基- α-D -甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 3 -苯甲豳氧-4 -癸氧-7-(四-0 -乙釀基- a -D -甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -苯甲醢氧-4-十一烷氧- 7- (四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌喃 糖基氧）-2Η-卜苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲醯氧- 4- (3 -己烯氧）-7-(四-0-乙豳基- a -D -甘露哌 喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮
I 3-苯甲豳氧-4-香葉草氧-7-(四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲豳氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙豳基- a -D -甘露哌喃糖基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） -----__;ΙΊ 裝丨| (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局貝工消費合作社印聚 A7 B7 五、發明説明（！1,) 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲醯氧-4-(對甲氧苄氧）-7-(四-0-乙醣基- a -D -甘S 哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -丙豳氧-4 -甲氧-7-(四-0 -乙豳基-ct -D -甘31哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-丙豳氧-4-乙氧- 7-(四-0-乙豳基- a -D-甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3-丙豳氧-4-異丙氧-7-(四-0-乙酿基- a -D-甘露哌喃糖基 氧）-2 Η - 1 -笨并哌喃-2 -酮 3-丙豳氧-4 -己氧-7-(四-0-乙豳基-a -D-甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌哺-2 -嗣 3-丙醯氧-4-辛氧- 7-(四-0-乙醯基- a-D-甘露哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3-丙酿氧- 4- (3-己烯氧）-7-(四-0 -乙醸基-α -D-甘露哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-胴 3 -丙醯氧-4 -番葉草氧-7-(四-0 -乙豳基-α-D -甘露哌喃糖 基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4 -甲氧- 7- (四-0 -笨甲豳基-a -D-甘露哌喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4 -乙氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-a -D -甘露哌喃糖基 氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-乙豳氧-4-異丙氧-7-(四-0-笨甲豳基-a -D-甘®哌喃糖 基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3 -乙豳氧-4 -丁氧-7-(四-0 -苯甲豳基- a -D -甘露哌喃糖基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -I a -------:17 —裝------訂-----Ί孩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 323283 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 ('IV ) 1 1 I 氧 )-2H-1- 苯并 哌 喃 -2 -酮 1 1 1 3- 乙 醯氧- 4-己 氧 -7 -(四- 0-苯 甲 醯 基 -α 一 D - 甘 η 哌喃 糖基 -S 1 | 氧 )-2 Η - 1 ~ 笨并 哌 喃 -2 -嗣 請 先 1 閱 1 3- 乙 釀氧- 4-辛 氧 -7 -(四- 0-苯 甲 豳 基 -α - D - 甘 η 哌喃 糖基 讀 背 Sj 氧 )-2 Η - 1 - 笨并 哌 喃 -2 -酮 之 注 1 意 3- 乙 豳氧- 4-癸 氧 -7 -( 四- 0-苯 甲 豳 基 DC - D- 甘 η 哌喃 糖基 事 項 再 | 氧 )~ 2 Η - 1 - 苯并 哌 哺 -2 -酮 填 1 裝 本 3- 乙 醯氧- 4-十 —* 烷 氧 -7- (四- 0- 苯 甲 豳 基 -α - D- 甘露 哌哺 頁 1 I 糖 基 氧）-2Η-1- 苯 并 哌 喃一 2 -酮 1 1 | 3- 乙 醯氧- 4- (3 -己烯氧）-7-(四- 0- 苯 甲 醯 基 -α - D-甘 商呢 1 1 喃 糖 基氧）-2Η- 1 - 苯 并 哌蝻-2- 酮 1 訂 3- 乙 醢氧- 4-香 葉 草 氧 -7- (四- 0- 笨 甲 豳 基 -α - D- 甘露 哌喃 1 | 糖 基 氧）-2Η_1·* 笨 并 哌 喃- 2-酮 1 I 3- 乙 豳氧- 4 -(對甲氧苄氧 )-7- (四- 0- 苯 甲 醯 基 -a - D - 甘S 1 1 —^4 哌 喃 糖基氧）-2Η- 1 - 苯 并哌喃- 2- 酮 Λ ‘東 3- 羥 -4 -甲 氧-7 -( β -D -半 乳哌 喃 糖 基 氧 )-2H -1 -苯并哌喃- 1 ；1 2- 嗣 1 3- 羥 -4 _乙 氧-7 -( β -D -半 乳哌 喃 糖 基 氧 )-2H -1 -苯并哌喃- 1 1 I 2- 酮 1 1 3- 羥 -4-異 丙氧 -7 -( β -D- 半乳 哌 喃 糖 基 氧 )- 2Η -1 -苯并哌 1 1 喃 -2 -酮 1 1 3- 羥 -4 _ 丁 氧-7 -( β -D -半 乳哌 喃 糖 基 氧 )-2H -1 -苯并哌喃- 1 I 2- 嗣 1 1 I 3- 羥 _ 4 -己 氧-7 -( β -D -半 乳哌 喃 糖 基 氧 )-2H -1 -苯并哌哺- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS M4規格（2ΐοχ 297公釐） ;)0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（‘卜>) 2- 酮 3 -羥-4-辛氧- 7- (；Q -D-半乳哌喃糖基氧）-2H -卜苯并哌喃-2-_ 3- 羥-4-癸氧-7-(/9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃- 2- 酮 3- 羥-4-十一烷氧-7-(/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 哌喃-2-酮 3 -羥-4 -瓖己氧-7-(/3 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H -卜苯并哌 喃-2-酮 3 -羥- 4- (順式-4 -甲基環己氧)-7-(/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-嗣 3-羥- 4- (反式-4 -甲基環己氧）-7-(/3 -D-半乳哌喃糖基氧） -2H-卜笨并哌喃-2-酮 3 -羥-4-(3-己烯氧）-7-(/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2H-：l-苯 并哌喃-2-酮 3-羥-4-香葉草氧-7-(/S-D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 哌喃-2-嗣 3 -羥-4-苄氧- 7- (/3 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃- 2- 酮 3 -羥-4-(對甲氧苄氧）-7-(/9 -D -半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3- 乙醢氧-4-甲氧-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并派喃-2 -嗣 3-乙醢氧-4-乙氧-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-半乳《尼喃糖基氧 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） 51 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 、ν-β A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 五、 發明説明 (‘1:)) 1 1 I ) -2H -1 -苯 并 哌 喃 -2 -酮 1 1 1 3 -乙 醯 氧- 4- 異 丙 氧 -7-(四- 〇 - 乙 豳 基 -β - D- 半 乳 哌 喃 糖 基 1 I 氧）-2H -1 - 苯 并 哌 喃 -2-酮 請 先 1 閱 I 3 -乙 豳 氧- 4- 丁 氧 -7 -(四- 〇 - 乙 醣 基 -β -D- 半 乳 哌 喃 糖 基 氧 讀 背 面 ) -2 Η -1 -苯 并 哌 喃 -2 -酮 之 注 去 1 3 -乙 醢 氧- 4- 己 氧 -7 -(四- 0- 乙 豳 基 -β -D- 半 乳 哌 喃 糖 基 氧 事 項 再 ) -2Η -1 -苯 并 哌 喃 -2 -嗣 填 1 寫 本 3 -乙 醢 氧- 4 - 辛 氧 -7 -(四- 0 - 乙 醢 基 -β -D- 半 乳 哌 喃 糖 基 氧 頁 1 I ) -2H -1 -笨 并 哌 喃 -2 -酮 1 1 I 3 -乙 酿 氧- 4 _ 癸 氧 -7 -(四- 0- 乙 豳 基 -β -D- 半 乳 哌 喃 糖 基 氧 1 1 ) -2Η -1 -笨 并 哌 喃 -2 -酮 1 訂 3 -乙 豳 氧- 4 - 十 一 烷 氧-7- (四- 0- 乙 醢 基 _/9 _ D- 半 乳 哌 喃 糖 1 I 基氧 )-2 Η - 1 - 苯 并 哌 喃-2- 酮 1 I 3 -乙 豳 氧- 4- 環 己 氧 -7-(四- 0- 乙 醢 ms 基 -β - D- 半 乳 哌 喃 糖 基 1 1 氧）- 2Η -1 - 苯 并 哌 喃 -2-嗣 線 3 -乙 醸 氧- 4- (順式- 4-甲基環己氧） -7 -(四 -0 -乙藤基_ β -D 1 1 一 半乳哌喃 糖 基 氧 )-2 Η - 1 _ 苯 并 哌 喃 -2 -酮 1 I 3 -乙 醯 氧- 4 -（反式- 4-甲基環己氧） -7 -(四 -0 -乙醢基- β -D 1 I - 半乳哌喃 糖 基 氧 )~ 2 Η _ 1 _ 苯 并 哌 喃 -2 -酮 1 1 3 -乙 豳 氧- 4- (3 -己烯氧）- 7- (四- 0- 乙 醯基 -β - D- 半 乳 哌 喃 1 1 糖基 氧 )-2 Η ~ 1 - 苯 并 哌喃- 2- 酮 1 1 3 -乙 豳 氧- 4- 香 葉 草 氧-7- (四- 0- 乙 釀 基-召_ D- 半 乳 哌 喃 糖 1 I 基氧 )_ 2 Η _ 1- 笨 并 哌 喃-2- 嗣 1 1 I 3 -乙 醸 氧- 4-(對甲氧苄氧 )- 7- (四- 0- 乙豳 基 -β - D- 半 乳 哌 I 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 323283 五、發明説明⑴ 喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 -苯甲醯氧-4-羥-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并呢喃-2 -酮 3 -苯甲豳氧-4 -甲氧-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -半乳哌喃耱基 氧）-2H-l-苯并哌喃-2 -酮 3 -苯甲醯氧-4 -乙氧-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -笨甲豳氧-4 -異丙氧- 7- (四-0 -乙豳基-/Q -D -半乳哌喃糖 基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -嗣 3 -苯甲豳氧-4-丁氧-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧）- 2H-1-苯并哌喃-2-酮> 3 -苯甲豳氧-4-己氧- 7- (四-0 -乙豳基-/9 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -笨甲豳氧-4 -辛氧-7-(四-0 -乙醯基-/9 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-卜苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲豳氧-4-癸氧-7-(四-0 -乙醯基-/9 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-l-苯并哌喃-2 -酮 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3 -笨甲豳氧-4-十一烷氧-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -半乳哌喃 糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 3 -苯甲豳氧-4-(3 -己烯氧）-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -半乳哌 喃糖基氧-苯并哌喃-2 -酮 3 -笨甲豳氧-4-香葉草氧- 7- (四-0 -乙豳基- /3 -D -半乳哌喃 糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -嗣 3 -笨甲豳氧-4-苄氧- 7- (四-0 -乙豳基-/5 -D -半乳哌喃糖基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 5：i 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 A7 B7 五、發明説明（【U) 氧）-2H-1-苯并I尼喃-2-_ 3-苯甲醯氧- 4-(對甲氧苄氧）-7-(四-0-乙豳基-/S -D-半乳 哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-嗣 3-丙醯氧-4-甲氧-7-(四-0-乙釀基-/3 -D-半乳哌喃糖基氧 笨并哌喃-2 -酮 3 -丙酿氧-4-乙氧- 7- (四-0 -乙豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2H-l-苯并哌喃-2-酮 3-丙豳氧-4-異丙氧-7-(四-0-乙釀基-/3 -D-半乳哌喃糖基 氧）笨并哌喃-2-酮 3 -丙豳氧-4 -己氧-7-(四-0 -乙酿基-/3 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -嗣 3 -丙醯氧-4 -辛氧-7-(四-0 -乙豳基-/9 -D -半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2 -酮 3-丙釀氧-4-(3-己烯氧）-7-(四-0-乙豳基-/3 -D-半乳哌喃 糖基氧）-2H-1-苯并哌喃-2-_ 3 -丙豳氧-4 -香葉草氧-7-(四-0 -乙釀基-/3 -D -半乳哌喃糖 基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4 -甲氧-7-(四-0 -笨甲豳基-/9 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-卜苯并哌哺-2-嗣 3 -乙醢氧-4-乙氧- 7- (四-0 -苯甲醢基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-1-苯并哌喃-2-嗣 3 -乙豳氧-4-異丙氧-7-(四-0 -苯甲豳基-/3 -D -半乳哌喃糖 基氧）笨并哌喃-2-酮 3-乙豳氧-4 -丁氧-7-(四-0 -笨甲豳基-/8 -D -半乳哌喃糖基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ------ J--_1 裝------訂------f 踩 IJ_· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 51 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（Μ) 氧）-2Η-卜苯并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4 -己氧- 7- (四-0 -苯甲豳基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3-乙豳氧-4-辛氧-7-(四-0-笨甲豳基-/9 -D-半乳哌喃糖基 氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4 -癸氧-7-(四-0 -苯甲醣基-/3 -D -半乳哌喃糖基 氧）-2H-卜笨并哌喃-2-酮 3 -乙豳氧-4-十一烷氧-7-(四-0 -笨甲豳基-/3 -D -半乳哌喃 糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3-乙醯氧-4-(3-己烯氧）-7-(四-0-苯甲豳基-/3 -D-半乳哌 喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-酮 3 -乙醯氧-4 -香葉草氧-7-(四-0-苯甲醢基-/9 -D-半乳哌喃 糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-嗣 3-乙酿氧-4-(對甲氧苄氧）-7-(四-0-苯甲醢基-/3 -D-半乳 哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮 此等化合物之生理可接受性鹽也含括於說明例内。 此處所用"生理可接受性鹽"一詞表示例如前述化合物之 無毒鹼加成鹽•包含納鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、銨鹽*無 毒胺鹽等。此等生理可接受性鹽可藉已知方法生產也含括 於本發明之範圍内。 因為本發明之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物及其生理可接受 性鹽（後文稱為"本發明化合物"）具有抑制急發型及延遲型 過敏反應之效果（容後詳述於實例），故可用作治療或預防 多種過敏病之抗過敏劑。 Γ"[' 「)i) -------ίιί^ ^""裝------訂-----f 線 I- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 32S283 B7 五、發明説明（[U) 此處所用"過敏病”一詞表示由於外在或内生抗原引發生 物免疫機轉過度活化導致之過敏病*包含急發型氣喘、延 遲型氣喘、支氣管氣喘、小兒氣喘、異位性皮虜炎、過敏 性皮虜炎、蓐麻疹、濕瘆、過敏性結膜炎、過敏性典炎、 乾草熱、食物過敏、過敏性腸胄炎、過敏性結腸炎、藥物 過敏、接觸性皮炎、自體免疫反應等。 包括本發明化合物作為活性成分之抗過敏劑可經口或腸 外（例如靜脈注射、皮下注射、經皮吸收、直腸投藥等）投 藥。此等藥劑可根據使用用途作成多種劑型，例如錠劑、 膠嚢、粒劑、微粒劑、散劑、片劑、舌下錠、栓劑、饮膏 劑、注射劑、乳液劑、懸每液劑、含槩糖漿劑等，此等劑 型可根據已知技術使用此型藥物常用之翳槩可接受性載劑 製備，載劑例如賦形劑、黏結劑、崩散劑、潤滑劑、保藏 劑、抗氧化劑、等張劑、鑀衝劑、包衣劑、增甜劑、溶解 劑、基劑、分散劑、安定劑、著色劑等。 此等醫槩可接受性載劑之說明例列舉如下： 首先，賦形劑可舉出下列各例：澱粉及澱粉衍生物（如 糊精、羧甲基澱粉等），纖維素及雄維素衍生物（如甲基孅 維素、羥丙基甲基纖維素等）、糖類（如乳糖、蔗糖、葡萄 糖等），矽酸及矽酸鹽類（如天然矽酸鋁、矽酸鎂等）、碳 酸鹽類（如碳酸鈣、碳酸鎂、碳酸氫納等），鎂氫氧化鋁、 合成水滑石、聚氧伸乙基衍生物•甘油一硬脂酸酿、聚山 梨糖醇一油酸等。 至於黏結劑，例如下列：澱粉及澱粉衍生物（如α澱粉 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） ------· J--.丨Λ-裝------訂------f 球. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局只工消費合作社印裝
經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（ 、糊精等），纖維素及纖維素衍生物（如乙基繼維素、羧甲 基纖維素納、羥丙基甲基纖維素等）、阿拉伯膠、西黃蕃 膠、明膠、糖類（如葡萄糖、蔗糖等），乙酵、聚乙烯酵類 等。 至於崩敗劑*舉例如下：澱粉及澱粉衍生物（如羧甲基 澱粉、羥丙基澱粉等），继維素及纖維素衍生物（如羧甲基 纖維素納、結晶纖維素、羥丙基甲基缴維素等）、碳酸鹽 類（如碳酸鈣、碳酸氫鈣等）、西黃蓍膠、明膠類、瓊脂等。 至於潤滑劑*可舉下列各例：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂 酸鎂、滑石、矽酸及其鹽類（如輕質矽酸酐類、天然鋁矽 酸鹽類等）、氧化肽、磷酸氫鈣、乾煉氫氧化鋁凝膠、麥 格羅（macrogol)等。 至於保藏劑，可舉下列各例：對羥笨甲酸酿類，亞硫酸 鹽類（如亞硫酸納類、焦亞硫酸納類等）、磷酸鹽類（如納 磷酸鹽類、鈣三聚磷酸_類、納三聚磷酸鹽類、偏磷酸納 等）、酵類（例如氯丁酵、苯甲酵等）、氯化苄烷鐵、氛化 苄乙鎰、酚、甲酚、氯酚、二氫乙酸、二氫乙酸納、甘油 、山梨酸、糖類等。 至於抗氧化劑，可舉例如下：亞硫酸鹽類（如亞硫酸納 ，亞硫酸氫納等）、雕百粉（rongalite)、赤酸 (erythorbic acid)、L -抗壊血酸、半胱胺酸、硫甘油、 丁基羥茼香醚、二丁基羥甲苯、丙基五倍子酸、抗壊血酸 基棕櫚酸酯、dl-α-生育酚等。 至於等張劑，可舉下列各例：氛化納、硝酸納、硝酸鉀 57 Ί ^ 7"Tf 1 裝 訂-----f 線 I'~· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 323283 經濟部中央標準局貞工消費合作社印裝 Α7 Β7 五、發明説明（「>:>) 、糊精、甘油、葡萄糖等。 至於嫒衝劑，可舉下列各例：碳酸納、氫氯酸、硼酸、 磷酸鹽類（例如磷酸氫納）等。 至於包衣劑，可舉下列各例：纖維素衍生物（如羥丙基 纖維素、纖維素乙酸酯酞酸酯、羥丙基甲基纖維素酞酸酯 等），蟲膠、聚乙烯基咁咯啶酮、聚乙烯基咁啶類（如聚 -2 -乙烯基吡啶、聚-2 -乙烯基-5 -乙基叫：啶等），聚乙烯基 乙醯基二乙胺乙酸酯、聚乙烯酵酞酸酯、甲代丙烯酸酯、 甲代丙烯酸酯共聚物等。 至於增甜劑，可舉出以下各例：糖類（如葡萄糖、蔗糖 、乳糖等）、沙卡林納（sodium saccharin)、糖酵類等。 至於溶解劑•可舉例如下：次乙二胺、菸鹼醸胺、沙卡 林納、擰攆酸、擰懞酸醴類、苯甲酸納、皂類、聚乙烯基 咁咯啶酮、保利索貝（polysolvates)、聚山梨糖酵脂肪酸 酯類•甘油、丙二酵、笨甲醇類等。 至於鹼類，可舉出下列各例：脂肪類（如豬油等）、植物 油類（如橄攬油、芝麻油等）、動物油、羊毛脂酸、礦脂類 、石蠟、蠟、樹脂類、皂土、甘油、二醇油類、高碳酵（ 如硬脂醇、觫蠟酵）等。 至於分敗劑，可舉例如下：阿拉伯膠、西黃蕃膠、纖維 素衍生物（如甲基纖維素等）、硬脂酸聚脂類、聚山梨糖酵 倍半油酸酿、一硬脂酸鋁、褐藻酸納、保利索貝、聚山梨 糖醇脂肪酸酯頬等。 最後*至於安定劑舉出Μ下各例：亞硫酸鹽類（如亞 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） ----Ί;— -(丨裝------訂-----f 線j (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 58 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（〔)丨,） 硫酸氫納等）、氮、二氧化碳等。 雖然此等K藥製劑中本發明化合物之含量随劑型而異， 但較佳濃度為由0.01至100¾重量比。 本發明之抗過敏劑劑量依據有待治療之各哺乳類包含人 類、小鼠、大鼠、豬等*病情嚴重度、路師判斷等•可在 廣泛範圍内改變。但通常於口服投藥之例投藥劑量為每日 每公斤體重由0.01至200mg*較佳由0.01至50mg*更佳由 0.05至10mg活性成分或於腸外投藥之例每日每公斤體重由 0.01至10mg，較佳由0.01至5ms活性成分劑量。前述每日 劑量可一次或平分多劑投槩*且可根據病情嚴重度及翳師 的判定而選擇性改變。 下列實例係供舉例說明本發明化合物及此等化合物之翳 藥組成物之製備；但此等實例僅供舉例說明本發明之用而 絕非視為囿限本發明之範画。 參考例1 3 -甲氧-4-苄氧-7 -乙氧- 2H-1-苯并_喃-2 -酮 於8.11g 3 -甲氧-4-羥-7 -乙醯氧-2H-1-笨并哌喃-2 -酮（ 27.8mmol)及 5.71g 苄基溴（33.4mmol)於 50ml DMF 之混合物 内於氩氣氛下加入4.61g碳酸納（33.4mmol) *然後混合物 於50*C攪拌2小時。反應混合物内之固體藉過濾去除•漶 液倒入200ml水中並K500 ml笨抽取。有機層於Μ硫酸鎂脫 水後真空濃縮獲得油性殘餘物。殘餘物Μ氧化矽凝膠柱式 層析純化（溶離劑：苯/乙酸乙酯= 7/3)獲得3.50g標題化 合物（產率=331U。 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ΊΜ--1 裝------訂-----f 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 A7 __B7______ 五 '發明説明（「W) 1H-NMR (CDCI3i δ-TMS) : 7.67 (d, 1H, J=8.8 Hz), 7.40 (m, 5H), 6.82 (d, 1H, J=8.8 Hz), 6.78 (s, 1H), 5.45 (s, 2H), 3.85 (s, 3H), 2.32 (s, 3H) IR (KBr, cm-1 ): 1760, 1720, 1620, 1435, 1360, 1220 兀素分析：CigHiB〇e 計算值（) : C 6 7 . 0 5 ; H 4 . 7 5 ; 0 2 8 . 2 0 實測值 U): C 67.15; H 4.63; 0 28.22 參考例2 3 -甲氧-7-羥-4-苄氧-2H-1-苯并哌喃-2-酮 於3.64g 3 -甲氧-4-苄氧-7-乙醢氧-2H-1-苯并哌哺-2-酮 (l〇.7raiool)於50ral甲酵之混合物内加入〇.58g甲氧化納 (l〇.7mmol)及混合物於室溫播拌1小時。然後加人2.31g安 柏里斯特-15(Amberlyst)(商品名：〇rgano公司 >，及混合 物於室溫搅拌1小時。過漶去除安柏里斯特-15，滤液經減 壓濃縮。濃縮及過滹獲得沈澱而得2.59g標題化合物（產率 =77¾)。 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.30 (bs, 1H), 7.67 (d, 1H, J=8.8 Hz), 7.40 (m, 5H), 6.72 (d, 1H, J=8.8 Hz), 6.78 (s, 1H), 5.45 (s, 2H), 3.78 (s, 3H) IR (KBr, cm-1 ) : 3200, 1760, 1720, 1620, 1435, 1360, 1220 兀素分析：C17H14O5 計算值 U): C 68.45; Η 4.73; 0 26.82 實測值（!ϋ): C 68.25; Η 4.73; 0 27.02 參考例3 3-乙醯氧-4-丁氧-7-羥-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮 於17.31g 4-丁氧-3, 7-二乙皤氧-2H-1-笨并哌哺-2-萌 本紙張尺度適用中關家標準（CNS > A4規格（2丨0X297公釐) ~ ----1:--r-rf 1 裝------訂-----f 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^^^283 ΑΊ ______Β7 五、發明説明（5 (5l.79mniol)與170ml甲醇之混合物内加入2.66g甲氧化納（ 49.20mmol)及反應混合物於室溫搜伴3小時。然後加入 22. 36g安柏里斯特-15，及混合物於室溫攪拌1小時。過濾 去除安柏里斯特-15及漶液經減壓湄縮獲得结晶產物。產 物由四氫呋喃及己烷再结晶獲得12.87g檷題化合物（產率 =85¾)° 1H -NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 10.60 (s, 1 Η), 7.64 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.87 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 6.75 (d, 1H, J=2.4Hz), 4.42 (t, 2H, J=6.2Hz), 2.33 (s,3H), 1.80- 1.70 (m, 2H), 1.55-1.40 (m, 2H), 0.94 (t, 3H, J=7.4Hz) IR (KBr, cm-1 ) : 3200, 2950, 1760,1690, 1620, 1410, 1340
元素分析：C i 5H t B0B 計算值 U): C 61.64; H 5.52; 0 32.84 實測值 U): C 61.60; H 5.53; 0 32.87 參考例4 3-乙釀氧-4-己氧-7-羥-2H-1-笨并哌喃-2-嗣 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 根據參考例3，使用30.00s 4-己氧-3.7-二乙醢氧-2H-1 -笨并哌喃-2-酮（82.79mniol)取代4-丁氧-3,7-二乙釀氧 -2H-1-苯并哌喃-2-酮，獲得22.01g標鼸化合物（產率= 83%) ° 1H -NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 10.63 (s, 1H), 7.63 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.86 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 6.74 (d, 1H, J=2.4Hz), 4.41 (t, 2H, J=6.2Hz), 2.32 (s,3H), 1.80- 1.70 (m, 2H), 1.50-1.25 (m, 4H), 0.87 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1 ) ： 3200, 2930, 1760, 1690, 1620, 1410, 1340 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2l〇X297公釐） 61 經濟中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Π:)) 元素分析：h 7H2DOe 計算值 U): C 63.74; Η 6.29; Ο 29.97 實測值 U): C 63.76; Η 6.26; Ο 29.98 參考例5 3-乙醯氧-4 -辛氧-7 -羥-2Η -卜苯并哌喃-2 -嗣 根據參考例3，使用30.00g 4-辛氧-3,7-二乙醯氧-211-1 -笨并哌喃-2-酮（76.841111〇〇1)取代4-丁氧-3,7-二乙釀氧 -2H-1-苯并哌喃-2-酮•獲得23.19g標題化合物（產率= 8 7¾)。 1H -NMR (DMSO-d6) δ-TMS) : 10.62 (s, 1H), 7.63 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.86 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 6.74 (d, 1H, J=2.4Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.4Hz), 2.32 (s,3H), 1.80-1.65 (m, 2H), 1.50-1.10 (m, 6H), 0.85 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1 ) : 3200, 2900, 1760, 1690, 1620, 1410, 1340 元素分析：C13H2«Ob 計算值 U): C 65.50; Η 6·94; 0 27.55 實測值 U): C 65.38; H 6.98; 0 27.64 實例1 3-甲氧-4-苄氧- 7-(四-0-乙豳基-/8 -D-葡萄哌喃糖基氡 )-2Η-1-笨并哌喃-2-_ (化合物1) 1.53g 3 -甲氧-4 -苄氧-7-羥- 2H-1-苯并哌喃-2-嗣 (5.12|11111〇1)及4.218 2,3,4,6-四-0-乙醢基-〇(-0-葡萄哌 喃糖基溴（10.23minol)於室溫於氩氣氛下溶解於20ral乙腈 。溶液內加入1.19g氧化銀（l)(5.12nmol)及13.77g分子篩 4 A ( M e r c k )及混合物於室溫攪拌2小時。過漶後*濾液經減 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 、 I-----1 裝------訂------*·線Ij (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（（，<)) 壓濃縮獲得油性殘餘物。殘餘物以氧化矽凝膠柱式層析純 化（溶離劑：苯/乙酸乙酯= 2/ U獲得1.77g檷題化合物（1) (產率=55«)。 1H -NMR (CDCI3i δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.20-7.40 (m, 5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.25-5.35 (m, 2H), 5.14 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.93 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.21-4.28 (m, 2H), 3.82-3.85 (m, 1H), 3.78 (s, 3H), 2.02-2.22 (m, 12H) IR (KBr, cm-1 ) : 1750, 1620, 1435, 1360, 1240 兀素分析：C3lH32〇l« 計算值 U): C 59.23; H 5.09; 0 35.68 實測值 U): C 59.40; H 4.95; 0 35.65 實例2 3 -甲氧-4-羥-7-(四-0 -乙豳基 -/3 -D -葡萄哌哺糖基氡 )-2H-卜笨并哌喃-2-酮（化合物2) 於氫氣氛下，2.19g 3-甲氧-4-苄氧-7-(四-0-乙醸基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮（3.48iddio1) 及0.22g 10¾。鈀/活性碳於20ml乙酸乙酯之混合物於室溫 攪拌2小時。過漶去除催化劑•及滤液經蒸發獲得粗產物 。粗產物Μ乙醚洗滌後獲得1.59s檷題化合物（2)(產率= 85%) » 1H -NMR (CDCI3i δ-TMS) : 10.50 (bs, 1H), 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.25-5.35 (m, 2H), 5.14 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.93 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.21-4.28 (m, 2H), 3.82-3.85 (m, 1H), 3.78 (s, 3H), 2.02-2.22 (m, 12H) IR (KBr, cm-1 ) ： 3250, 1750, 1620, 1435, 1360, 1240 本紙張尺度適用中國國家標準（cns > A4規格（21 ox297公釐） 11 — —1^--ΤΑ I 裝---111 訂！---^ 線 (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) A7 ---—^ ____B7 ___ 五、發明説明（ί;丨） 兀素分析：C24H2B〇l« 計算值（X): C 53.53; Η 4.83; 0 41.64 實测值 U): C 53.40; Η 4.90; 〇 41.70 3~甲氧-4-羥-7-(0 -D-葡萄哌喃糖基氧）_2[1_卜苯并哌喃 -2-酮（化合物3) 於氣氣氛下’於0.58g 3 -甲氧-4-經_7-(四-〇 -乙豳基-点-D-匍萄哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃_2__ (1.〇7idjb〇1) 於12^1甲酵之混合物内於5<c加入〇15g甲氧化納·接著於 室溫搜拌1小時。然後加入〇.75g安柏里斯特_15及混合物 於室溫攪拌1小時。藉加入·過最甲酵溶解中和時產生的沈 澱後•過《去除安桕里斯特-15及漶液經真空澹縮獲沈澱 。過濾獲得0.31g標題化合物（3)(產率=77;〇。 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS)： 11.40 (bs, 1 Η), 7.67 (d, 1H, J=8.4Hz)( 6.95 (s, 1H), 6.94 (d, 1H, J=8.4Hz), 4.98 (bs, 4H), 4.83 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.85 (s, 3H), 3.65 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.51 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.41 (m, 1H), 3.31-3.20 (m, 3H) IR (KBr, cm-1 ) : 3350, 1660, 1630, 1580, 1270 經濟部中央梯準局員工消费合作社印製
兀素分析：CibHi8〇1H 計算值 U): C 51.89; H 4.90; 0 43.21 實测值（X): C 51.52; H 4.85; 0 43.63 實例4 3 -甲氧-4-苄氧-7-(四-0 -乙釀基- a -D -甘露哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣（化合物4) 根據實例1，使用4.21g 2,3,4,6-四-〇-乙醢基-/3-〇-甘 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -------1 裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本f ) G 1 經濟部中央標準局貝工消費合作社印装 A7 B7 五、發明説明（ί;:」） 路哌喃糖基溴（10.23»1»〇1)取代2,3,4,6-四-0-乙醯基-〇1 -D -葡萄哌喃糖基溴，獲得1.88g標題化合物（4)(產率= 58¾) 〇 1H -NMR (CDCI3, δ-TMS) : 7.67 (d, 1H, J=8.4Hz), 7.20-7.40 (m, 5H), 6.95 (s, 1H), 6.94 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.00 (s, 1H), 5.55 (m, 2H), 5.45 (s, 2H), 5.40 (m, 1H), 4.23 (m, 2H), 4.15 (s, 1H), 3.75(s, 3H), 2.02-2.22 (m, 12H) IR (KBr, cm-1 ) ： 1750, 1620, 1435, 1360, 1240 元素分析：C31H32〇h 計算值 U): C 59.23; H 5.09; 0 35.68 實測值 U) : C 59.40; H 5.15; 0 35.45 實例5 3-甲氧-4-苄氧-7-(四-0-乙醢基-y9 -D-半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮（化合物5) 根據實例1，使用4.218 2,3,4,6-四-〇-乙醢基-«-〇-半乳哌喃糖基溴（10.23<«»1〇丨）取代2,3,4,6-四-0-乙醯基-ot-D -葡萄哌喃糖基溴，獲得1.82g標題化合物（5)(產率： 56¾) ° 1H -NMR (CDCI3> δ-TMS): 7.72 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.20-7.40 (m, 5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 6.01 (s, 1H), 5.55 (m, 2H), 5.45 (s, 2H), 5.40 (s, 1H), 5.16-5.25 (m, 1H), 4.10-4.20 (m, 2H), 3.90 (s, 3H), 2.02-2.22 (m, 12H) IR (KBr, cm-1 ): 1750, 1620, 1435, 1360, 1240 .兀素分析：C3lHa2〇l« 計算值（X): C 59.23; H 5.09; 0 35.68 實測值（m : C 5 9 . 4 2 ; H 5 . 1 5 ; 0 3 5 . 4 3 本紙張尺度適用中國H家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐) ~ ~— ----1:--r-rf 1裝------訂-----f 線 (請先閱讀背面之注$項再填寫本頁) 經濟部中央梯準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 _____B7 ___ 五、發明説明（丨;:丨） 3-甲氧-4-羥-7-(四-0-乙醢基-α -D-甘箱哌喃糖基氧 笨并哌喃-2-嗣（化合物6) 根據實例2，使用3 -甲氧-4-苄氧-7-(四-〇-乙醢基-α 一0•'甘露哌喃糖基氧）-2Η-卜苯并哌哺-2-酮取代3-甲氧-4-苄氧-7-(四-0-乙醢基-yQ -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 哌喃-2-嗣，獲得0.32U捕題化合物（6)(產率= 8U)。 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 11.40 (bs, 1 Η), 7.67 (d, 1Η, J=8.4Hz), 6.95 (s, 1H), 6.94 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.00 (s, 1H), 5.55 (m, 2H), 5.40 (m, 1H), 4.23 (m, 2H), 4.15 (s, 1H), 3.75 (s, 3H), 2.02-2.22 (m, 12H) IR (KBr, cm-1 ): 3350, 1660, 1630,1580,1270 元素分析：« 計算值 U): C 53.53; H 4.83; 0 41.64 實测值 U): C 53.42; H 4.55; 0 42.03 實例7 3-甲氧-4-羥-7-(四-0-乙醢基- 半乳呢喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-酮（化合物7)
根據實例2，使用3-甲氧-4-苄氧- 7-(四-0-乙豳基-yS -D-半乳哌喃糖基氧）-2H-1笨并哌喃-2-酮取代3-甲氧-4- 苄氧-7-(四-0-乙豳基- /3-D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并 哌喃-2-願•獲得0.309g檷題化合物（7)(產率= 78X)。 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 11.40 (bs, 1H), 7.67 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.95 (s, 1H), 6.94 (d, 1H, J=8.4Hz), 4.85 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.85 (s, 3H), 3.65 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.51 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.41 (m, 1H), 3.20-3.40 (m, 3H), 2.05-2.22 (m, 12H) IR (KBr, cm-1 ) : 3350, 1660, 1630, 1580, 1270 6Γ> ---1 J— J— —J J- 1 裝------- 訂—-1--5 線！ * . (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 323283 A7 B7 五、發明説明（f; j) 元素分析： 計算值 U): C 53.53; Η 4.83; Ο 41.64 實測值 U): C 53.42; Η 4.55; Ο 42.03 實例8 3 -甲氧-4 -羥-7-(α -D -甘露哌喃糖基氧）-2Η -卜苯并哌喃 -2 -嗣（化合物8 ) 根據實例3，使用3 -甲氧-4 -羥-7-(四-0 -乙釀基-a -D-甘露哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮取代3 -甲氧-4-羥 -7-(四-0 -乙酶基- /3-D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η -卜苯并哌喃 -2-酮，獲得0 . 310g檷題化合物（8)(產率=78iU。 1H-NMR (DMSO-d6> δ-TMS) : 11.40 (bs, 1H), 7.67 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.95 (s, 1H), 6.94 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.00 (s, 1H), 5.55 (m, 2H), 5.40 (m, 1H), 4.98 (bs, 4H), 4.23 (m,2H),4.15(s, 1H), 3.75 (s, 3H) IR (KBr, cm-1 ) ： 3350, 1660, 1630, 1580, 1270 元素分析：C1BH1B01〇 計算值 U): C 51.89; H 4.90; 0 43.21 實測值（S!): C 51.52; H 4.85; 0 43.63 實例9 3 -甲氧-4-羥-7-(/3 -D -半乳哌喃糖基氧）-2H-l苯并哌喃 -2-酮（化合物9) 根據實例3，使用3 -甲氧-4-羥-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2 -嗣取代3 -甲氧-4-羥 -7-(四-0-乙醢基-/9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-l-苯并哌喃 -2-酮，獲得0.295g標題化合物（9)(產率= 74!ϊ)。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----1 ：—Ί JA I 裝------訂-----f 線—-j (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 A7 B7
五、發明説明（fU 1H -NMR (DMSO-d6l δ-TMS) ： 11.25 (bs, 1H), 7.67 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.95 (s, 1H), 6.94 (d, 1H, J=8.4Hz), 5.00 (bs, 4H), 4.85 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.85 (s, 3H), 3.65 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.51 (d, 1H, J=7.6Hz), 3.41 (m, 1H), 3.20-3.40 (m, 3H) IR (KBr, cm-1 ) ： 3350, 1660, 1630, 1580, 1270
兀素分析：ClsHieOlO 計算值（!〇: C 51.89; H 4.90; 0 43.21 實測值（X): C 51.65; H 4.85; 0 43.50 實例10 3-乙釀氧-4-笮氧-7-(四-0-苄基-/3 -D-葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2-酮（化合物10) 根據實例1，使用l.OOg 3-乙醯氧-4-苄氧-7-羥-2H-1-苯并哌喃-2-嗣（3.0611〇1〇丨）及2.7〇8 2,3,4,6-四-〇-苄基- α -D -葡萄哌喃糖基溴（4.43«imol)替代3 -甲氧-4 -苄氧-7-羥-211-1-笨并哌喃-2-酮及2,3,4,6-四-0-乙醚基-(2-0-葡 萄哌喃糖基溴，獲得1.52g標題化合物（10)(產率=58!〇。 1H -NMR (DMSO-d6> δ-TMS): 7.67 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.15-7.60 (m, 25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.25-5.35 (m, 2H), 5.20 (m, 8H), 5.14 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.93 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.21-4.28 (m, 2H), 3.82-3.85 (m, 1H), 2.38 (s, 3H) IR (KBr, cm-1 ) : 1760, 1640, 1600, 1450, 1380 兀素分析：〇52Η«8〇11 計算值 C 73.58; Η 5.66; 0 20.76 實测值（X): C 73.53; Η 5.78; 0 20.69 實例11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210Χ 297公釐） ----1—^--Ί\ 1 裝------訂------f 線--1.. (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^^S283 a7 B7 五、發明説明（ο») 3-乙豳氧-4-羥- 7-(0 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2H-：l-苯并哌 喃-2 -酮（化合物11) 於氩氣氛下· 1.5〇g 3-乙醢氧-4-ΐ氧-7-(四-〇-苄基- /9 -D-葡萄哌喃糖基氧）-2Η-：1-苯并哌喃-2-嗣（1.77ι»βο1) 於室溫溶解於15〇·1四氫呋喃，及加入0.15g 10X鈀/活性 碳。氩氣K氫氣替換後，反應混合物於室溫搅伴2小時。 過滹去除催化劑，及濾液蒸發獲得结晶產物•由四氪呋喃 及己烷再度沈》後獲得〇.662g 標題化合物（1)(產率= 94*) 〇 1H -NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 10.5 (bs, 1H), 7.70 (d, 1H, J=8.4Hz), 6.70-6.90 (m, 2H), 5.80 (bs, 1H), 5.32 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.19 (s, 1H), 5.02 (s, 1H), 4.50 (s, 1H), 3.10-3.70 (m, 6H), 2.33 (s, 3H) IR (KBr, cm-1 ) : 3400, 1780, 1670, 1610, 1580, 1270 元素分析：Ci?Hib〇11 計算值 U): c 51.26; H 4.52: 0 44.22 實测值（Ji): C 51.27; H 4.51; 0 44.22 實例12 3-乙醸氧-4-丁氧-7-(四-0-乙醸基半乳哌喃糖基氧 )-2Η-1-笨并哌喃-2-酮（化合物12) 11.74g 3-乙豳氧-4-丁氧-7-羥- 2H-1-笨并嘁哺-2-萌（ 40.18|?11〇1)及 24.748 2,3,4,6-四-0-乙醚基-〇[-0-半乳哌 喃糖基溴（60 . 27mmo 1 )於室溫於氧氣氛下溶解於360m 1乙腈 。溶液内加入11.17g氧化銀（l)(48.21mmol)及l〇6g分子篩 4A及混合物於室溫搅拌4小時。過漶後，濾液經減懕灞縮 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐} ------:--I 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線· A7 B7 五、發明説明（（; /) 獾得油性殘餘物。殘餘物Μ氣化矽凝膠柱式暦析純化（溶 離劑：己烷/乙酸乙酯= 2/1)獲得13.OOg檷題化合物（2)( 產率=5 2X)。 1H -NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, ϋ=2.4Ηζ), 5.20-5.30 (m, 2H), 4.52 (t, 1H, J=6.6Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 2.34 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.96 (s, 3H), 1.70〜1.80 (m, 2H), 1 ·40~1.55 (m, 2H>, 0.93 (t, 3H· J二3.6Hz) IR (KBr, cm-i ) : 2950, 1750, 1630, 1370, 1240 兀素分析：C23H34O15 計算值 U):C 55.95;H 5.50;0 38.55 實測值 U): C 55.84; H 5.58; 0 38.58 實例13 3 -乙豳氧-4-己氧-7-(四-0 -乙豳基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧 )-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣（化合物13) 經濟部中央標準局®:工消費合作社印製 ----1.--Ί^4\ .—裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 線 根據實例12，使用12.86g 3 -乙豳氧-4-己氧-7-羥-2H-1 -笨并哌喃-2-酮（40.18111111〇1)及 24.788 2,3,4,6-四-0-乙 豳基- a -D -葡萄哌喃糖基溴（60.27mmol)替代3 -乙豳氧- 4-丁氧-7-羥-211-1-苯并哌喃-2-酮及2,3,4,6-四-0-乙醚基-α-D -半乳哌喃糖基氧溴，獾得13.588：檷趙化合物（13)( 產率=52!ί)。 1Η -NMR (DMSO-dei δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (dd, 本紙張尺度適角中國國家梯準（CNS ) A4规格（21 OX297公着） 70 A7 323283 _B7 五、發明説明U s) 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.45 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.10-4.40 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.70-1.80 (m, 2H), 1.25-1.50 (m, 6H), 0.88 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1 ) ： 2950, 1750, 1620, 1370, 1240 兀素分析：Ca丨Hae〇is 計算值 U): c 58.13; H 4.41; 0 37.47 實測值 U): C 58.20; H 4.45; 0 37.35 實例14 3-乙醢氧-4-己氧-7-(四-0-乙騮基- a -D-甘露哌喃糖基氧 )-2H-卜苯并哌喃-2-酮（化合物14) 根據實例12，使用6.00g 3-乙醢氧-4-己氧-7-羥-2H-1-苯并哌喃-2-酮_(18.73||1»〇丨）及11.558 2,3,4,6-四-0-乙醯 基-/3 -D-甘露哌喃糖基溴（28.10ramol)替代3-乙醢氧-4-丁 氧-7-羥-211-1-笨并哌喃-2-嗣及2,3,4,6-四-〇-乙醢基-<：( -D -半乳哌喃糖基氧溴，獲得3.66g標題化合物（14)(產率 =30X) 〇 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.78 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.15-7.30 (m, 2H), 5.94 (s, 1H), 5.35-5.45 (m, 2H), 5.13 (t, 1H, J=10.0Hz), 4.45 (t, 2H, J=5.9Hz), 3.90-4.20 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.18 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.00 (s, 3H), 1.92 (s, 3H), 1.70-1.80 (m, 2H), 1.25-1.50 (m, 6H), 0.88 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1 ) ： 2950, 1750, 1630, 1370, 1240 元素分析：C31H3e015 計算值（X): C 58.13; H 4.41; 037.47 實測值（X): C 58.19; H 4.39; 0 37,42 實例15 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -----1J--I 裝------訂-----Y 猓 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 7.1 經濟部中央標準局貝工消費合作社印^ A7 _B7___ 五、發明説明（（u) 3-乙醯氧-4-己氧-7-(四-0-乙豳基-/9 -D-半乳哌喃糖基氧 )-2H-卜苯并哌喃-2-嗣（化合物15) 根據實例12，使用4.50g 3-乙醢氧-4-己氧-7-羥-2H-1-苯并哌喃-2-酮（14.05mmol)及 8.66g 2,3,4,6-四-0-乙醚 基- a -D-半乳哌哺糖基溴（21.07mmol)替代3-乙醢氧-4-丁 氧-7-羥-2H-1-笨并哌喃-2-嗣及2,3,4,6-四-0-乙醯基-« -D -半乳哌喃糖基氧溴，獲得4.66g檷鼸化合物（15)(產率 =5 1 X ) ° 1H -NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 7.77 (d, 1H, J=9.2Hz), 7.05-7.15 (m, 2H), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.20-5.40 (m, 2H), 4.50-4.55 (m, 3H), 4.45 (t, 2H, J=6.2Hz), 4.12 (t, 2H, J=6.4Hz), 2.34 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.03 (s, 3H),1.97 (s, 3H), 1.70-1.80 (m, 2H), 1.25-1.50 (m, 6H), 0.88 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1 ) : 2930, 1750, 1620, 1370, 1230 · 兀素分析：C31H3BO15 計算值 U>: C 58.13; H 4.41; 0 37.47 實测值 U): C 58.16; H 4.45; 0 37.39 實例16 3-乙醢氧-4-辛氧-7-(四-0-乙基- ；Q-D-葡萄哌喃糖基氧 )-2H-1-苯并哌哺-2-® (化合物16) 根據»例12，使用14.00g 3-乙醣氧-4-辛氧-7-羥-2H-1 -苯并派哺-2-_(40.28||_〇1)及24.848 2,3,4,6-四-0-乙 醢基- a -D -葡萄哌喃糖基溴（60.41mmol)替代3 -乙藤氧- 4-丁氧-7-羥-2H-卜笨并哌喃-2-酮及2,3,4,6-四-〇-乙醯基-α-D-半乳哌哺糖基氧溴，獲得13.65S禰題化合物（16)(產 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----—.----裝------訂-----^ '線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 A7 _____B7 五、發明説明（7彳}) 率=50X)。 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS) ： 7.76 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (del, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.10-5.15 (m, 1H), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.45 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.05-4.35 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.00-2.05 (m, 9H), 1.99 (s, 3H), 1.70-1.80 (m, 2H), 1.20-1.50 (m,10H), 0.85 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1 ) : 2920, 1740, 1630, 1610, 1370, 1230 兀素分析：C33H42O15 計算值 U): C 58.40; Η 6.24; 0 35.36 實測值 U): C 58.16; Η 6.19; 0 35.65 實例17 3-乙皤氧-4-辛氧- 7-(四-0-乙M基-/3-D-半乳哌喃糖基氣 )-2H-1-笨并哌喃-2-嗣（化合物17> 根據實例12·使用14.00g 3-乙醢氧-4-辛氧-7-羥-2H-1 -苯并哌喃-2-嗣（40.28bbo1)及 24.84g 2,3,4,6-四-〇-乙 醣基- a -D -半乳哌喃糖基缉（60.41·βο丨）替代3 -乙睡氧-4-丁氧-7-羥-2卜1-苯并哌喃-2-_及2,3,4,6-四-0-乙醣基-α-D-半乳哌_糖基氧溴，獲得I4.47g標題化合物（17)(產 率=53ί〇。 1H -NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.76 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.04 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.〇Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.20-5.40 (m, 2H), 4.42 (t, 1H, J=6.4Hz), 4.45 (t, 2H, J=6.4Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 2.34 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 1.97 (s, 3H), 1.70-1.80 (m, 2H), 1.20-1.50 (m, 10H), 0.85 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm_i ) : 2930, 1750, 1620, 1370, 1230 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） η > -----.J'—裝-------訂-----1 線 (請先閏讀背面之注$項再填寫本頁) 323283 A7 B7 五、發明説明（7丨） 元素分析：C33H42〇15 計算值（X): C 58.40; Η 6.24; 0 35.36 實测值（X): C 58.51; Η 6.29; 0 35.20 實例18 3-羥-4-丁氧-7-(y9 -D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌哺 -2-_ (化合物18) 於氩氣氛下，於19 . 07s 3-乙醢氧-4-丁氧-7-(四-0-乙 醸基-/3 -D-半乳哌哺糖基氧）-2Η-1苯并哌喃-2-酮（30.63 mmol)於380ml甲酵之混合物内於5¾加入3.31g甲氧化納（ 61.26mmol)接著於室溫携拌1小時。然後加入27.85g安桕 里斯特-15及混合物於室通搅拌1小時。過濾去除安柏里斯 特-15及濾液經蒸發獲得结晶產物。由乙酵再沈澱後獲得 10.18g檷題化合物（18)(產率=8U)。 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.18 (s, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.00-7.10 (m, 2H), 5.20 (d, 1H, J=5.6Hz), 4.91 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.88 (d, 1H, J=5.2Hz), 4.67 (t, 1H, J=5.2Hz), 4.52 (d, 1H, J=4.4Hz), 4.48 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.40-3.75 (m, 6H), 1.65-1.75 (m, 2H), 1.40-1.50 (m, 2H), 0.93 (t, 3H, J=7.2Hz) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 (請先閏讀背面之注$項再填寫本頁) IR (KBr, cm-1 ) ： 3400, 2950, 2930, 2860, 1680, 1640, 1610, 1250 兀素分析：CisHz«〇10 計算值 U): C 55.34; H 5.87; 0 38.80 實測值 U): C 55.41; H 5.81; 0 38.78 賁例19 3-羥-4-己氧-7-(y9-D-葡萄哌喃糖基氧苯并哌喃 -2-嗣（化合物19) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（ 72) 根據實例18*使用10.94g 3-乙醢氧-4-己氧-7-(四-0-乙醢基-yS -D-葡萄哌哺糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-嗣 (16.81臟11〇1)替代3-乙釀氧-4-丁氧-7-(四-0-乙醢基->9-D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并哌喃-2-嗣，獲得6.66g檷 題化合物（19)(產率= 90«)。 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.19 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.00-7.10 (m, 2H), 5.37(bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.47 (t, 2H, J=6.2Hz), 3.10-3.75 (m, 6H), 1.65-1.80 (m, 2H), 1.20-1.50 (m, 6H), 0.87 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1 ) :3350, 2950, 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1260 元素分析：c21hzbo10 計算值 U): C 5 7.27; H 6.41; 0 36.33 實測值 U): C 55.25; H 6.49; 0 38.46 簧例20 3-經-4-己氧-7-(α -D-甘S呢喃糖基氧）-2H-l -笨并》尼喃 -2-嗣（化合物20) 根據實例18，使用13.40g 3-乙豳氧-4-己氧-7-(四-0-乙釀基-a -D-甘露哌喃糖基氧）-2H-1-笨并哌喃-2-酮（ 20.60«ι·ο1)替代3-乙釀氧-4-丁氧-7-(四-0-乙醢基-/8-D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-酮，獲得7.62g檷题 化合物（20)(產率=84X)。 1H -NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 9.17 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.〇Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 7：) -----ri裝------訂-----1 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央梯準局貝工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210Χ297公釐） A7 ________B7 _ 五、發明説明（7:i) 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.47 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.85 (s, 1H), 3.20-3.75 (m, 6H), 1-65~1.8〇 (m, 2H), 1.20-1.50 (m, 6H), 0.87 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1 ) :3350, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 元素分析：c21h28o10 計算值 U): C 57.27; H 6.41; 0 36.33 實測值 U): C 57.38; H 6.40 ;0 36.22 實例2 1 3-羥-4-己氧-7-(β -D-半乳哌喃糖基氧苯并哌喃 -2-嗣（化合物21) 根據實例18·使用12.57s 3-乙醢氧-4-己氧-7-(四-〇-乙醢基-D-半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2-国（ 19.32nmol)替代3-乙醢氧-4-丁氧-7-(四-0-乙醣基-D_ 半乳哌喃糖基氧）-2Η-1-笨并脈喃-2-嗣，獲得7.55g檷題 化合物（21)(產率=89X)。 1H -NMR (DMSO-d6> δ-TMS): 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.00-7.10 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4,52 (bs, 1H), 4.47 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.25-3.65 (m, 6H), 1.70-1.80 (m, 2H), 1.20-1.50 (m, 6H), 0.87 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1 ) :3400, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C21H28O1Q 計算值 U): C 57.27; Η 6.41; 0 36.33 實測值 U): C 57. 16; Η 6.46; 0 36.38 實例22 3_控-4 -辛氧-7-(0 -D-葡萄呢喃糖基氧）-2H-l-苯并呢喃 -2-酮（化合物22)
Vt, --:-TA丨裝------訂-----「線 (請先閱讀背面之注$項再填寫本頁) A7 ____ B7 五、發明説明（？ I) 根據實例18·使用10.95g 3 -乙趣氧-4-辛氧-7-(四 乙醚基-/3 -D -葡萄哌喃糖基氧）-2Η-1-苯并哌喃-2 -酮（ 16.13mmol)替代3-乙醢氧-4-丁氧-7-(四-〇-乙醢基_泠-D -半乳哌喃糖基氣）-2Η-1-苯并哌喃-2 -嗣•獲得6.95g捅題 化合物（22)(產率=92JK)。 1H -NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 9.19 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.00-7.10 (m, 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.2Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.46 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.10-3.75 (m, 6H), 1.65-1.80 (m, 2H), 1.15-1.50 (m, 10H), 0.85 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-i ) ： 3350, 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1250 兀素分析：C23H32O10 計算值（iU: C 58.97; Η 6.88; 0 34.15 實測值 U): C 58.92; Η 6.87: 0 34.21 實例23 3-羥-4-辛氧-7-(/9-D-半乳哌哺糖基氧）-2H-l-苯并哌喃 -2-酮（化合物23) 根據W例18，使用20 . 67s 3-乙醯氧-4-辛氧-7-(四-0- 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 乙豳基- /3-D-半乳哌喃糖基氧苯并哌喃-2-嗣 (30.46·«ιο1)替代 3-乙醢氧-4-丁氧-7-(四-0-乙醢基-/8 -D-半乳哌哺糖基氧）-2Η-1-苯并哌哺-2-嗣•獲得12.47g摞題 化合物（23)(產率=87X)。 1H -NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.15 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.4Hz), 7.00-7.10 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.91 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.66 (bs, 1H)P 4.52 (d, 1H, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格Γ2!〇χ297公釐） A7 B7 五、發明説明（7 ί >) J=3.6Hz), 4.47 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.10-3.75 (m, 6H), 1.65-1.80 (m, 2H), 1.15-1.50 (m, 10H),0.85 (t, 3H, J=6.6Hz) IR (KBr, cm-1 ) : 3400, 2910, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C23H32O10 計算值 U): C 58.97; Η 6.88; 0 34.15 實測值 U): C 58.99; Η 6.92; 0 34.09 實例24〜160 下表顯示賴實例所述方法所得7-哌喃糖氧基苯并哌喃衍 生物（24)〜（160)。 表中使用縮寫如下：G lc，葡萄哌喃糖基；M an*甘露哌 喃糖基；Gal*半乳派哺S基；糖保護基。 -----^ J--,—1 裝-------訂-----線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（7丨>) 表 1 實例 化合物 參考例 R 1 R ζ R 3 R4 產率 ⑴ 24 24 1 ch3 苄基 Glc (/3 -D形） 苄基 52 25 25 1 C4H9 苄基 Glc(/9 -D形） 苄基 60 26 26 1 c6h13 苄基 Glc (/9 -D形） 乙醢基 51 27 27 1 C β Η 1 7 苄基 Glc (/3 -D形） 乙醢基 53 28 28 1 C ι 〇 Η 2 1 苄基 Glc (/8 -D形） 乙醢基 51 29 29 1 C 1 2 Η 2 5 苄基 Glc (/9 -D形） 乙豳基 58 30 30 1 (CH3)2CH 苄基 Glc (y9 -D形） 乙醣基 59 31 31 1 4-甲基環 苄基 Glc (yQ -D形） 乙醢基 50 己基 32 32 1 乙烯基 苄基 G lc (/3 -D形） 乙醢基 53 33 33 1 3-己烯基 苄基 Glc (yQ -D形） 乙醢基 57 34 34 1 番絮草基 苄基 G lc (/3 -D形） 乙豳基 54 35 35 1 C βΗ1? 苄基 Glc (/9 -D形） 苄基 57 36 36 1 苄基 苄基 Glc (/9 -D形） 苄基 52 37 37 3 C山 Η Glc (/9 -D形） Η 83 38 38 3 c6h13 Η Glc (/9 -D形） Η 82 39 39 3 C β Η 1 7 Η Glc (/9 -D形） Η 86 40 40 3 C 1 Q Η 2 1 Η Glc (/8 -D形） Η 74 41 41 3 C 1 2 Η 2 5 Η Glc (y9 -D形） Η 83 42 42 3 CCHa)2CH Η Glc (/8 -D形） Η 88 43 43 3 4-甲基環 Η Glc (/3 -D形） Η 81 己基 44 44 3 乙烯基 H Glc(/Q -D形） Η 85 I ^ 裝 訂 '線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（210 Χ 297公釐） 7!)
S2328S A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明0 7V) 1 1 表 1 (續） 1 1 I 實例 化合物 參考例 Rx Rz Ra R4 產率 1 1 ⑴ 請 1 I 45 45 3 3-己烯 基 Η Glc (/3 -D形 ) H 86 先 閲 1 1 46 46 3 香葉草 基 Η Glc (/3 -D形 ) H 83 背 Η 面 47 47 3 苄基 Glc (β -D形 ) H 87 之 注 1 I 48 48 4 CH3 苄基 Man (a -D形 ) 苄 基 53 意 事 一 1 49 49 4 C山 苄基 Man (a -D形 ) 苄 基 51 項 再 50 50 4 CeH, 3 苄基 Man (a -D形 ) 乙 m 基 54 填 本 1 A 51 51 4 CeHi 7 苄基 Man (a -D形 ) 乙 m 基 57 頁 1 52 52 4 Cl0H 2 1 苄基 Man (a -D形 ) 乙 醢 基 59 1 I 53 53 4 C1ZH 2 5 苄基 Man (a -D形 ) 乙 醢 基 55 1 1 54 54 4 (CH3) 2 CH 苄基 Han (a -D形 ) 乙 醢 基 55 1 I 55 55 4 4-甲基 m 苄基 Han (a -D形 ) 乙 醢 基 53 1 訂 1 己基 56 56 4 乙烯基 苄基 Man (a -D形 ) 乙 醯 基 55 ' 1 I 57 57 4 3-己烯 基 苄基 Man (a -D形 ) 乙 醣 基 59 1 1 58 58 4 香葉草 基 苄基 Man (a -D形 ) 乙 釀 基 57 1 59 59 4 CeHx 7 苄基 Man (a -D形 ) 苄 基 50 Λ 線 60 60 4 苄基 苄基 Man (a -D形 ) 苄 基 50 1 61 61 6 Η Η Man (a -D形 ) Η 89 :丨 | 62 62 6 C山 Η Man (a -D形 ) Η 80 1 | 63 63 6 CeH, 3 Η Han (a -D形 ) Η 79 1 64 64 6 CaHi 7 Η Han (a -D形 ) Η 86 1 I 65 65 6 CiqH 2 1 Η Man (a -D肜 ) Η 79 1 1 66 66 6 c12h 2 5 Η Man (a -D形 ) Η 80 1 67 67 6 (CH3) z CH Η Man (a -D形 ) Η 79 1 I 68 68 6 4-甲基 環 Η Man (a -D形 ) Η 81 1 己基 1 I 69 69 6 乙烯基 Η Han (a -D形 ) Η 79 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） b() A7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 323283 B7 五、發明説明（7丨)） 表 l (續） 實例 化合物 參考例 Ri r2 Ra R« 產率 ⑴ 70 70 6 3-己烯基 Η Man ( α -D形） H 89 71 71 6 香葉草基 Η Man ( a -D形） H 80 72 72 6 苄基 Η Man ( a -D形） H 90 73 73 7 CH3 苄基 Gal (/3 -DM ) 苄基 58 74 74 7 c4h3 苄基 Gal (办-D形） 苄基 60 75 75 7 C B H l 3 苄基 Gal (/3 -DB ) 乙醢基 57 76 76 7 CbHi7 苄基 Gal (/3 -D形） 乙豳基 58 77 77 7 C l Q Η 2 l 苄基 Gal ~m ) 乙豳基 58 78 78 7 C l 2 H 2 s 竿基 Gal (yQ -D形） 乙豳基 55 79 79 7 (CH3)ZCH 笮基 Gal (/3 -m ) 乙_基 59 80 80 7 4-甲基環 笮基 Gal (;S -D形） 乙醢基 57 己基 81 81 7 乙烯基 苄基 Gal (/9 -D形） 乙醢基 60 82 82 7 3-己烯基 苄基 Gal (y9 -D形） 乙醢基 58 83 83 7 香葉草基 苄基 Gal (/9 -D形） 乙釀基 60 84 84 7 C β Η X 7 苄基 Gal (/3 -D形） 苄基 59 85 85 7 苄基 苄基 Gal ()S -D形） 苄基 59 86 86 9 c4h9 Η Ga l (/3 -D形） Η 86 87 87 9 C 6 Η I 3 Η Gal (/3 -Dm ) Η 89 88 88 9 C β H i ? Η Gal (/8 -D形） Η 90 89 89 9 C l □ Η 2 l Η Gal (>3 -D形） Η 78 90 90 g C l Z Η z 5 Η Gal (/3 -m ) Η 79 91 91 9 (CH3)zCH Η Gal (/3 -D形） Η 90 92 92 9 4-甲基環 Η Gal (/9 -Dm ) Η 82 己基 93 93 9 乙烯基 Η Gal (/3 —D形） Η 81 -------裝------訂-----「：铼 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 8Ϊ 3^S283 A7 B7 五、發明説明（7!)) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印黎 1__1 (績） 賁例 化合物 參考例 Ri r2 Ra R« 產率 (%) 94 94 g 3-己烯基 Η Gal (/8 -D肜） Η 78 95 95 d 香葉草基 Η Gal (/3 -D形） Η 76 96 96 g 苄基 Η Gal (/3 -D形） Η 69 97 97 13 乙醸基 Η Glc (/3 -D形） 乙醯基 58 98 98 13 乙釀基 CH3 Glc (Θ -D形） 乙醢基 56 99 gg 13 丙醢基 C4H9 Glc (/9 -D形） 乙醢基 48 100 100 13 丙醢基 C 1 〇 Η 2 1 Glc (/8 -D形） 苄基 65 101 101 13 丙醢基 C 1 2 Η 2 5 Glc(/3 -D肜） 苄基 71 102 102 13 乙豳基 (CH3)ZCH Glc (/3 -D形） 苄基 72 103 103 13 乙醣基 4-甲基環 Glc (/3 -D形） 乙釀基 68 .· 己基 104 104 13 乙醣基 乙烯基 Glc(y9 -D形） 乙豳基 68 105 105 13 乙醢基 3 -己铺基 Glc (;3 -D形） 乙醚基 69 106 106 13 丁豳基 香葉草基 Glc(/3 -D形） 乙釀基 58 107 107 13 丁醣基 苄基 Glc(/3 -D形） 苄基 68 108 108 19 Η Η G lc (/3 -D形） Η 85 109 109 19 Η CH3 Glc (/3 -D形） Η 81 110 110 19 Η c4h9 Glc (/S -D形） Η 78 111 111 19 Η C 1 〇 Η 2 1 Glc (/3 -D形） Η 79 112 112 19 Η C 1 2 Η 2 5 Glc(/9 -D形） Η 81 113 113 19 Η (CH3)ZCH Glc (/8 -D形） Η 89 114 114 19 Η 4-甲基環 Glc(/S -D形） Η 78 己基 115 115 19 Η 乙烯基 Glc(/S -D形） Η 81 116 116 19 Η 3-己烯基 Glc (;S -D形） Η 82 117 117 19 Η 番葉草基 Glc(y8 -D形） Η 81 ----1;--THf 1 裝------訂-----f 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 82 S^S283 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（丨>()) 表 1 (纽） 實例 化合物 參考例 Ri Rz R 3 R« 產率 ⑴ 118 118 19 Η 苄基 Glc (/3 -D肜） H 85 119 119 14 乙醢基 Η Man ( a -D形） 乙釀基 62 120 120 14 乙釀基 ch3 Man ( a -D形） 乙醣基 58 121 121 14 丙釀基 C θ Η 1 7 Man ( a -D肜） 苄基 58 122 122 14 丙釀基 C 1 〇 Η 2 1 Man ( a -D形） 苄基 56 123 123 14 丙醢基 C 1 2 Η 2 5 Man ( a -D形） 苄基 68 124 124 14 乙醢基 (ch3)2CH Man ( a -D形） 苄基 61 125 125 14 乙釀基 4-甲基環 Man ( a -D形） 乙釀基 69 己基 126 126 14 乙醢基 乙烯基 Man ( a -D形） 乙醻基 70 127 127 14 乙醢基 3-己烯基 Man ( a -D形） 乙釀基 69 128 128 14 丁釀基 香揉葛基 Man ( a -D肜） 乙釀基 65 129 129 14 丁醸基 苄基 Man ( a -D形） 苄基 68 · 130 130 20 Η Η Man ( a -D形） Η 85 131 131 20 Η CH3 Man ( a -D形） Η 81 132 132 20 Η C β Η 1 7 Man ( a -D形） Η 78 133 133 20 Η C 1 〇 Η 2 1 Man ( a -D形） Η 76 134 134 20 Η C 1 2 Η Ζ 5 Man ( a -D形） Η 79 135 135 20 Η (CHa)2CH Man ( a -D形） Η 74 136 136 20 Η 4-甲基環 Man ( a -D形） Η 68 己基 137 137 20 Η 乙烯基 Man ( a -D形） Η 79 138 138 20 Η 3-己烯基 Maη ( a -D形） Η 81 139 139 20 Η 香葉草基 Man ( α -D形） Η 71 140 140 20 Η 午基 Man ( a -D形） Η 83 141 141 12 乙醢基 Η Gal (/3 -D形） 乙醃基 62 ΊΙ. 1裝 訂 『 '線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83 ^^^283 αί B7 五、發明説明（81) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 表 1 (績） 實例 化合物 參考例 Ri R 2 R 3 產率 (%) 142 142 12 乙豳基 CHa Gal (yQ -D形） 乙釀基 62 143 143 12 丙豳基 C 1 0 Η Η 1 Gal (/Q -D形） 苄基 59 144 144 12 丙豳基 C 1 Ζ Η 2 5 Gal (;9 -D形） 苄基 68 145 145 12 乙醢基 (ch3)2CH Gal (/8 -D形） 苄基 71 146 146 12 乙醸基 4-甲基環 Gal (/3 -D形） 乙醢基 68 己基 147 147 12 乙醢基 乙烯基 Gal (/3 -Dm ) 乙釀基 70 148 148 12 乙醣基 3-己烯基 Gal (/Q -m ) 乙釀基 69 149 149 12 丁醢基 香葉草基 Gal (/3 -D形） 乙醢基 69 150 150 12 丁醸基 芊基 Gal (/Q -D形） 竿基 59 ’ 151 151 21 Η Η Gal (y9 -D形） Η 80 152 152 21 Η 苄基 Gal (/3 -Dm ) Η 76 153 153 21 Η ch3 Gal (/3 -D形） Η 82 154 154 21 Η C 1 〇 Η 2 1 Gal (冷-D形） Η 81 155 155 21 Η C 1 2 Η ζ 5 Gal (/3 -D形） Η 68 156 156 21 Η (ch3)2ch Gal (/Q -Dm ) Η 72 157 157 21 Η 4-甲基環 Gal (/9 -Dm ) Η 78 己基 158 158 21 Η 乙烯基 Gal (/3 -DB ) Η 68 159 159 21 Η 3-己烯基 Ga 1 (/3 -DB ) Η 69 160 160 21 Η 香葉草基 Gal (/8 -D形） Η 79 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印袈 3^S3 Λ7 __B7
五、發明説明（U 化合物24 1H-NMR (DMSO-d6t δ-TMS): 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.20 (m, 8H), 5.12 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.95 (d, 1Η,ϋ=8.0Ηζ), 4.30-4.20 (m, 2H), 3.85-3.81 (m. 1H), 3.73 (s. 3H) IR (KBr, cm-1) : 1645, 1600, 1440, 1380 兀素分析：CsiH^eOia 計算值 U): C 74.62; H 5.89; 0 19.49 實測值 U): C 74.53; H 5.88; 0 19.59 化合物25 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.6S (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.15 (m, 25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.82 (s, 1H). 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.22 (m, 8H), 5.17 (t,. 1H, J=8.0Hz), 4.93 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.40 (t, 2H, J=6.8Hz), 4.30-4.21 (m, 2H),· 3.85-3.81 (m, 1H), 1.75-1.24 (m, 4H), 0.93 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1): 1645, 1610, 1435, 1380 兀素分析：Cs«H54〇10 計算值 U): C 75.15; H 6.31; 0 18.54 實測值 U): C 75,23; H 6.28; 0 18.49 化合物26 1H-NMR (DMSO-d6i δ-TMS) : 7.71 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.10 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.95 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.52 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.30 -4.20 (m, 2H), 3.85-3.80 (m, 1H), 2.20-2.00 (m, 12H), 1.78-1.28 (m, 8H), 0.89 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (KBr, cm-i): 1765, 1645, 1610, 1440, 1380 本紙張尺度適用中關家標率（CNS > A4規格（210X297公釐) "" -------r-rt 1裝------訂-----『線 〈請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 8：> 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） A7 _________B7_ 五、發明説明（8:〇 兀素分析：C3B.H42O14 計算值（*): C 61.89; Η 6.06; 0 32.05 實測值 U):C61.73;H6.18;032.09 化合物27 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.62-7.20 (m, 5H), 6.90 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.10 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.98 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.50 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.28-4.20 (m, 2H), 3.84A'3.80 (m, 1H), 2.20-1.98 (m, 12H), 1.80-1.25 (m, 12H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ： 1765, 1645, 1600, 1445, 1380 元素分析： 計算值（ίϋ): C 62.80; H 6.38; 0 30.82 實測值 U): C 62.83; H 6.43; 0 30.74 化合物28 1H-NMR (DMSO-d6> δ-TMS) : 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.79 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.08 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.97 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.52 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.30-4.18 (m, 2H), 3.85-3.80 (m, 1H), 2.22-2.00 (m, 12H), 1.80-1.20 (m, 16H), 0.89 (t, 3H. J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ： 1760, 1645, 1610, 1430, 1380 兀素分析：C4qHsd〇14 計算值 U): C 63.65; H 6.68; 0 29.67 實測值 U): C 63.53; H 6.78; 0 29.69 化合物29 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝.
、1T 經濟部中央橾準局負工消費合作社印裝 A7 __B7_ 五、發明説明（8 ί) 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 7.73 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.12 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.95 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.52 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.27-4.18 (m, 2H), 3.85-3.80 (m, 1H), 2.20-2.00 (m, 12H), 1.83-1.25 (m, 20H), 0.90 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1): 1765, 1640, 1605, 1440, 1380 兀素分析：C«2Hs4〇i« 計算值 U): C 64.44; H 6.95; 0 28.61 實測值 U): C 64.53; H 6.78; 0 28.69 化合物30 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.74 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.23 (m, 2H), 5.12 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.97 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.51 (m, 1H), 4.26-4.16 (m, 2H), 3.83-3.78 (m, 1H), 2.22- 2.00 (m, 12H), 1.03 (d, 6H, J=7.4Hz) IR (KBr, cm-1) ： 1770, 1650, 1605, 1435, 1380 . 元素分析：C33H3B〇14 計算值 U): C 60.36; H 5.53; 0 34.11 實測值 U): C 60.33; H 5.68: 0 33.99 化合物3 1 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) ： 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.18 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J-8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.44 (s, 2H), 5.32-5.24 (m, 2H), 5.12 (t, 1H, J=8.〇Hz), 5.00 (m, 1H), 4.95 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.28-4.18 (m, 2H), 3.84-3.80 (m, 1H), 2.23- 1.26 (m, 21H), 0.96 (d, 3H, J=6.8Hz) !R (KBr, cm-1) ： 1760, 1640, 1605, 1445, 1380 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
8 V I---rdf —裝------訂-----(線 (請先閱讀背面之注i項再填寫本頁) A7 32S28s _______B7 五、發明説明（8:>) 元素分析：C 3 7 2 0 i 4 計算值 U): C 62.53; Η 5.96; 0 31.51 實測值 U): C 62.83; Η 5.75; 0 31.42 化合物32 1H-NMR (DMSO-d6> δ-TMS): 7.72 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.87 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.75 (s, 1H), 6.44 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.4Hz), 5.42 (s, 2H), 5.34〜5.24 (m, 2H), 5.12 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.95 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.28~4.16 (m, 2H), 4.13 (dd, 1H,J=17.6Hz, J=2.0Hz), 3.91 (dd, 1H, J=9.4Hz, J=1.9Hz), 3.85~3.79(m, 1H), 2.19-2.00 (m, 12H) IR (KBr, cm-1) : 1765, 1635, 1600, 1440, 1375 兀素分析：C32Ha2〇l« 計算值 U): C 60.00; H 5.04; 0 34.96 實測值 U):C59.93;H5.08 :034,99 · 化合物33 1H-NMR (DMSO-d6) δ-TMS): 7.71 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.58-7.20 (m, 5H), 6.86 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 5.42 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 4H), 5.10 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.97 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.28-4.22 (m, 4H), 3.86-3.81 (m, 1H), 2.30-1.94 (m, 16H),0.98 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 1765, 1650, 1610, 1440, 1370 兀素分析：C36H4DO14 計算值（％): C 62.06; Η 5.79; 0 32.15 實測值 U): C 62.13; Η 5.78; 0 32.09 化合物34 本紙張尺度適用中國國家標準（ CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） -------I 裝------訂-----f 線---1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央梯準局負工消費合作社印装 88 經濟部屮央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（川,） 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.74 (d, 1H, J=8.8Hz), 7·62~7·22 (m. 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.76 (s,ΊΗ), 5.42 (s, 2H), 5.36-5.26 (m, 3H), 5.10 (m, 2H), 4.95 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.27-4.17(m, 2H), 4.12 (d, 2H, J=8.6Hz), 3.86-3.80 (m, 1H), 2.19-1.98(m, 16H), 1.68 (s, 6H), 1.59 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 1760, 1645, 1605, 1440, 1370 兀素分析： 計算值 U): C 63.99; H 6.18; 0 29.83 實測值 U): C 63.83; H 6.24; 0 29.93 化合物35 1H-NMR (DMSO-de, 6-TMS): 7.67 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.55-7.15 (m, 25H), 6.73 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 5.38 (s, 2H), 5.37-5.24 (m, 2H), 5.15 (m, 8H), 5.10 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.96 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.51 (t, 2H, J=6.8Hz), 4.24-4.19 (m, 2H), 3.86-3.82 (m, 1H), 1.77-1.20 (m, 12H), 0.91 (t, 3H, J=7.0Hz) ' IR (KBr, cm-1) : 1645, 1610, 1440, 1380 兀素分析：CsbH82〇10 計算值 U): C 75.79; H 6.80; 0 17.41 實測值 U) : C 75 . 83 ; H 6 . 78 ; 0 17 . 39 化合物36 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7·70~7.15 (m, 30H), 6.90 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.79 (s, 1H), 5.45 (s, 2H), 5.35-5.25 (m, 2H), 5.17 (m, 10H), 5.08 (t, 1H, J=8.0Hz), 4.90 (d, 1H, J=8.0Hz), 4.29-4.21 (m. 2H), 3.87-3.78 (m, 1H) IR (KBr, cm-1) : 1640, 1605, 1445, 1370
兀素分析：C57H52O1D 計算值 U): C 76.32; Η 5.84; 0 17.84 ------ Ji1 裝------訂-----{線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 ___Β7_ 五、發明説明（ 實測值 U) : C 76.53 ; Η 5.78 ; Ο 17.69 化合物37 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.32 (bs, 1H), 7.59 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.39 (bs, 1H). 5.11 (bs, 1H), 5.06 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.60 (bs, 1H), 4.25 (t, 2H, J=6.2Hz), 3.76-3.10 (m, 6H), 1.80-1.20 (m, 4H), 0.88 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2960, 2920, 2840, 1700, 1645, 1610, 1260 元素分析：C i 3 H 2 « 0 1 〇 計算值 U): C 55.33; H 5.87; 0 38.80 實測值 U): C 55.29; H 5.89; 0 38.82 化合物38 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.45 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11-7.02 (m, 2H), 5.35 (bs, 1H), 5.09 (bs, 1H), 5.04 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.2Hz), 4.57 (bs, 1H), 4.42 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.82-3.12 (m, 6H), 1.80-1.20 (m, 8H), 0.85 (t, 3H, · J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3345, 2920, 2850, 1710, 1635, 1610, 1250 元素分析：C21HZB01D 計算值 U): C 57.26; H 6.41; 0 36.33 實測值 U): C 57.20; H 6.35; 0 36.45 化合物39 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 10_40 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7:12~7·02 (m, 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.10 (bs, 1H), 5.04 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.2Hz), 4.56 (bs, 1H), 4.41 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.80-3.12 (m. 6H), 1.82-1.13 (m, 12H), 0.85 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2920, 2845, 1700, 1635, 1610, 1250 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） !')() ----1.--丨裝-------訂-----{線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 吻283 A7 B7 五、發明説明（η s) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 兀素分析：C23H32O1Q 計算值 U): C 58.96; Η 6.89; 0 34.15 實测值 U): C 59.06; Η 6.77; 0 34.17 化合物40 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.20 (bs, 1H), 7.62 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12-7.02 (m, 2H), 5.33 (bs, 1H), 5.12 (bs, 1H), 5.04 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.2Hz), 4.56 (bs, 1H), 4.38 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.75-3.10 (m, 6H), 1.85-1.15 (m, 16H), 0.85 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 3340, 2925, 2845, 1705, 1650, 1620, 1250 兀素分析：C23H32〇ld 計算值 U): C 60.47; H 7.31; 0 32.22 實測值 U): C 60.45; H 7.35; 0 32.20 化合物41 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.45 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.39 (bs, 1H), 5.13 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.2Hz), 4.57 (bs, 1H), 4.25 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.80-3.18 (m, 6H), 1.80-1.60 (m, 2H), 1.52-^1.12 (m, 18H),0.88 (t, 3H,J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2910, 2850, 1700, 1650, 1610, 1250 兀素分析：〇2·?Η«(ΐ〇ιη 3十算值（％): C 61.81; Η 7.69; 0 30.50 實測值 U) : C 61 . 77 ; Η 7. 55 ; 0 30. 68 化合物42 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本页) 丨裝.
、1T 線丨-- 參紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇'〆297公瘦） • 11 1^1 經濟部中央標準局貝工消費合作社印掣 A7 B7 五、發明説明（8:)) 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 10.43 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.35 (bs, 1H), 5.10 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.99 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.62 (bs, 1H), 4.45 (m, 1H). 3.75-3.10 (m, 6H), 1.05 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2940, 2850, 1700, 1600, 1250 兀素分析：CibH22〇10 計算值 U): C 54.27; H 5.57; 0 40.16 實測值 U): C 54·28; H 5.69; 0 40.03 ^化合物43 1H-NMR (CDCI3l δ-TMS) : 10.38 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.01 (m, 2H), 5.35 (bs, 1H), 5.10 (bs, 1H), 5.03 (bs, 1H), 4.98 (m, 1H), 4.93 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.53 (bs, 1H), 3.80-3.09 (m, 6H), 2.00-1.22 (m, 9H), 0.95 (d, 3H, J=6.5Hz) - IR (KBr, cm-1) ： 3335, 3300, 2955, 2850, 1710, 1620, 1250 ·
兀素分析：C22H28〇lD 計算值 U): C 58.40; H 6.24; 0 35.36 S 测值 U): C 58.35; H 6.29; 0 35.36 化合物44 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.48 (bs, 1H), 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.13-7.03 (m, 2H), 6.57 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.35 (bs, 1H ), 5.15 (bs, 1H), 5.08 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.17 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=2.0Hz), 3.95 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz), 3.80-3.12 (m, 6H) IR (KBr, cm V ： 3340, 3310, 2950, 2845, 1700, 1610, 1250 兀素分析：Cl?HlB〇10 計算值 U): C 53.40; H 4.75; 0 41·85 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -----Γ..--1 裝------訂-----{線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局Μ工消費合作社印裝 A 7 ___ B7_ 五、發明説明（!川） 實測值 U): C 53.57; Η 4.69; 0 41.74 化合物45 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 10.40 (bs, 1Η), 7.61 (d, 1Η, J=8.8Hz), 7.10~7.00 (m, 2H), 5.50 (m, 1 Η), 5.34 (m, 2H), 5.11 (bs, 1H), 5.03 (bs, 1H), 4.98 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.27 (t, 2H, J=6.2Hz), 3.83-3.15 (m, 6H), 2.25-1.96 (m, 4H), 0.99 (t, 3H, J=7.0Hz)
IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2920, 1710, 1640, 1615, 1260 兀素分析：C21H26O1B 計算值 U): C 57.53; Η 5.98; 0 36.49 實測值 U): C 57.65; Η 5.89; 0 36.46 .化合物46 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.35 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz),7-12-7.00 (m, 2H), 5.38 (m, 1H), 5.34 (bs, 1H), 5.10 (m, 2H), 5.05 (bs, 1H), 4.98 (d, 1H, . J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H). 4.10 (d,2H, J=8.5Hz), 3.80-3.15 (m, 6H), 2.05 (m, 4H), 1.67 (s, 6H),1.60 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 3345, 2950, 2920, 1705, 1640, 1610, 1260 兀素分析：C25H32O10 計算值 U): C 60.96; Η 6.55; 0 32.49 實測值 U): C 60.85; Η 6.70; 0 32.4 5 化合物47 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.50 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz),7-30-7.15 (m, 5H), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.35 (bs, 1H), 5.25 (s,2H), 5.11 (bs, 1H), 5.00 (bs, 1H), 4.93 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.55(bs, 1H), 3.80-3.10 (m, 6H) IR (KBr, cm-1): 3340, 3300, 2955, 2850, 1710, 1620, 1260 本紙張尺度適财關家標準（CNS ) A4規格（21GX297公釐） —
9J -----ri —.1 裝-- (請先閱讀背面之注項再填寫本頁) 訂 線 3 扣 283 A7 B7 經濟部中央標準局買工消費合作社印製 五、發明説明（丨）i ) 元素分析：C 2 2 H 2 2 Ο , u st 算值⑴：c 59.19; Η 4.97; 0 35.84 實測值⑴：C 59.15; Η 4.89; 0 35.96 化合物48 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 7.71 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m,25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.75 (s, 1H), 6.00 (S, 1H), 5.54(m, 2H), 5.43 (s, 2H), 5.39 (m, 1H), 5.20 (m, 8H),4.24 (m, 2H),4.15 (s, 1H), 3.73 (s, 3H) IR (KBr, cm-1): 1645, 1610, 1440, 1380 元素分析：C51H«e〇ltl 計算值 U):C74.62:H5.89:019.49 實測值 U): C 74.56; H 5.84; 0 19.60 化合物49 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.15 (m,25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.75 (s, 1H), 6.00 (S, 1H), 5.55(s, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (m, 1H), 5.22 (m, 8H), 4.42 (t, 2H, J=6.7Hz), 4.25 (m, 2H), 4.15 (s, 1H), 1.75-1.24 (m, 4H), 0.93 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ； 1645, 1610, 1435, 1380 元素分析：C5«H54〇1〇 計算值 U): C 75.15; H 6.31; 0 18.54 實測值 U): C 75.23; H 6.28; 0 18.49 化合物50 木紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） -----r,--I 裝------訂-----{線 Ll· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7
五、發明説明（U 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8H2), 7.60-7.20 (m,5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.79 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.56 (m,2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (m, 1H), 4-50 (t, 2H,J=6.5Hz), 4.24 (m, 2H), 4.15 (s, 1H), 2.18-1.98 (m, 12H), 1.80-1.30 (m, 8H), 0.89 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (KBr, cm-i): 1765, 1645, 1610, 1435, 1380 兀素分析：C3bH«Z〇1« 計算值 U): C 61.89; H 6.06; 0 32.05 實測值（X): C 61.74; H 6.10; 0 32.06 化合物51 線 I. .計算值 U):C62.80;H6.38;030.82 | 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 *^1 Jn IV krf ^ a^i 1^1 ^^1 ^^1 ^^1 X» (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.62-7.20 (m, 5H), 6.90 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.56 (m, 2H), 5.44 (s, 2H), 5.41 (m, 1H), 4.50 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.25 (m, 2H), 4.13 (s, 1H), 2.20-1.98 (m, 12H), 1.80-1.25 (m, 12H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 1760, 1640, 1600, 1445, 1380 元素分析：C30H48O14 實測值（ίϋ) : C 62.87 ; Η 6.33 ; 0 30.80 |
化合物52 I 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.88 (d, ι 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.03 (s, 1H), 5.57 (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (m, 1H), 4.52 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.25 (m, 2H), 4.13 (s, 1H), 2.23-2.00 (m, 12H), 1.81-1.21 | (m, 16H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) |R (KBr, cm-1) : 1760, 1635, 1600, 1430, 1380 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印«. 32 的 83 ________ B7五、發明説明（9:0 兀索分析：C«uH5D〇1« 計算值（X): C 63.65; Η 6,68; 0 29.67 實測值 U) : C 63. 63 ; Η 6. 85 ; 0 29. 52 化合物53 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.60 (m, 2H), 5.43 (s, 2H), 5.38 (m, 1H), 4.51 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.23 (m, 2H), 4.12 (s, 1H), 2.20-2.02 (m. 12H), 1.84-1.24 (m, 20H),0.90 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 1760, 1640, 1610, 1440, 1380 元素分析：C«2H54〇14 計算值 U): C 64,44; H 6.95; 0 28.61 實测值 U): C 64.47; H 6.88; 0 28.65 化合物54 1H-NMR (DMSO-de. δ-TMS) : 7.71 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.56-7.17 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.00 (s, 1H), 5.59 (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.39 (m, 1H), 4.50 (m, 1H), 4.23 (m, 2H), 4.12 (s, 1H), 2.22-2.00 (m, 12H), 1.05 (d, 6H, J=7.4Hz) IR (KBr, cm-1) : 1770, 1645, 1605, 1430, 1380 元素分析：C33H3li〇14 計算值（ίί): C 60.36; H 5.53; 0 34.11 實測值.（X): C 60.39ί H 5.64; 0 化合物55 A7 -----1 J--- J·^ I 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂_ 線 1^1 · 本紙張尺度適用中國囷家標準（CNS ) Λ4规格（210X297公釐） A7 S^S28s ___B7 五、發明説明（91) 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.72 (d, 1H. J=8.8Hz), 7_60~7·20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 6.02 (s. 1H), 5.60 (m, 2H), 5.44 (s, 2H), 5.41 (m, 1H), 5.00 (m, 1H), 4.22 (m, 2H), 4.13 (s, 1H), 2.23-1.26 (m, 21H), 0.96 (d, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1): 1750. 1640, 1600, 1445, 1380 元素分析：C37H«2〇l« 計算值 U): C 62.53; H 5.96; 0 31.51 實測值 U): C 62.63; H 5.85; 0 31.52 化合物56 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.73 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.59-7.18 (m, 5H), 6.87 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.74 (s, 1H), 6.44 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.4Hz), 6.00 (s, 1H), 5.50 (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (m, 1H), 4.24 (m, 2H), 4.15 (s, 1H), 4.13 (dd, 1H, J=17.6Hz, J=2.0
Hz), 3.91 (dd, 1H, J=9.4Hz, J=1.9Hz), 2.22-2.00 (m, 12H) IR (KBr. cm-1) : 1765. 1640, 1600. 1435, 1375 元素分析： 計算值C 60.00; H 5.04; 0 34.96 實測值（X) : C 59.97 ; H 5.10 ; 〇 34.93 化合物57 [)Ί ----1·--1ί — 裝------訂-----f .線 L (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2l〇X297公釐） 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 A7 ___^_B7_ 五、發明説明（⑴，） 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.58-7.20 (m,5H), 6.86 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 6.00 (s, 1H), 5.50 (m, 2H), 5.43 (s, 2H), 5.41 (m, 1H), 5.34 (m, 2H), 4.26 (t. 2H,」=6·2Ηζ), 4.23 (m. 2H). 4.14 (s, 1H), 2.30〜1.96 (m, 16H), 0.98 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 1760, 1650, 1610, 1440, 1370 兀素分析：C3bH4£)〇1« 計算值 U): C 62.06; H 5.79; 0 32.15 實測值 U) : C 62 . 03 ; H 5 . 88 ; 0 32 . 09 化合物58 1H-NMR (DMS0-d6l δ-TMS) : 7.72 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H). 6.85 (d. 1H, J=8.8Hz), 6.76 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.50 (m, 2H), 5.44 (s, 2H), 5.41 (m. 1H), 5.35 (m, 1H), 5.13 (m, 1H), 4.23 (m, 2H), 4.14 (s, 1H), 4.12 (d, 2H, J=8.6Hz), 2.20-1.98 (m, 16H), 1.68 (s, 6H), 1.58 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 1765, 1645, 1600, 1440, 1370 元素分析：CwHuOh 3 十算值（SO: C 63.99; Η δ. 18; 0 29.83 實測值 U): C 63.8δ; H 6.23; 0 29.89 化合物59 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 7.6Θ (d, 1H, J=8.8Hz), 7.55-7.15 (m, 25H), 6.73 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.81 (s, 1H), 6.01 (s, 1H), 5.49 (m, 2H). 5.40 (m, 1H), 5.36 (s, 2H), 5.15 (m, 8H), 4.49 (t, 2H, J=6.8Hz), 4.23 (m, 2H), 4.14 (s, 1H), 1.80-1.20 (m. ’ 12H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 1650, 1610, 1435, 1380 本紙張尺度適用中關家蘇(CNS) M規格（”⑴97公着〉 oh 1 裝------訂-----f 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 S^S283 五、發明説明（丨…） 元素分析：CseHezOi 〇 計算值 C 75.79; Η 6.80: 0 17.41 實測值（X): C 75.87; Η 6.74; 0 17.39 化合物60 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.15 (m, 30H), 6.90 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.01 (s, 1H), 5.49 (m, 2H), 5.46 (s, 2H), 5.41 (m, 1H), 5.17 (m, 10H), 4.22 (m, 2H), 4.15 (s, 1H) IR (KBr, cm-i) ： 1640, 1600, 1445, 1370 元素分析：C57HS201o 計算值 U): C 76.32; H 5.84; 0 17.84 實測值（¾) : C 76.56 ; H 5.79 ; 0 17.65 化合物6 1 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.13 (s, 1H), 9.20 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.15 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.10 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.09 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.80 (bs, 1H), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.25 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) : 3340, 2950, 2910, 2850, 1690, 1620, 1610, 1250 元素分析：C15H1B01(1 計算值 U): C 50.56; H 4.53; 0 44.91 實測值（X): C 50.42; H 4.58; 0 45.00 化合物62 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.35 (bs, 1H), 7.57 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.14 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.08 (bs, 1H), 4.90 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.45 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.87 (s, 1H), 3.78-3.20 (m, 6H), 1.75-1.20 (m, 4H), 0.86 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3345, 2950, 2900, 2850, 1690, 1635, 1600, 1250 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----1:--rlf 1 裝------訂-----f 線L (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 0：) 經濟部中央標苹局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 五、發明説明（ ：)v) 兀素分析：C13H24010 計算值 U): C 55.33; Η 5.87; 0 38.80 實測值 U): C 55.35; Η 5.90; 0 38.75 化合物63 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 10.15 (bs, 1H), 7.56 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.09 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.90 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.45 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.86 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 1.70-1.30 (m, 8H), 0.90 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3355, 2950, 2900, 2850, 1670, 1630, 1610, 1250 兀素分析：CziHzaOio 計算值 U): C 57.26; H 6.41; 0 36.33 實測值 U): C 57.35; Η 6.35ί 0 36.30 化合物6 4 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 10.25 (bs, 1H), 7.58 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.14 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.09 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.08 (bs, 1H), 4.89 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.45 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.87 (s, 1H), 3.76-3.23 (m, 6H), 1.80-1.30 (m, 12H), 0.87 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 291Q, 2850, 1680, 1635, 1610, 1250 元素分析：CzaHazOiu 計算值 U): C 58.96; H 6.89; 0 34.15 實測值（I): C 58.85; H 6.85; 0 34.30 化合物65 100 ----11.--:-^人 1 裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
，1T 線 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（i)s ) 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.05 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.15 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.09 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.〇Hz), 5.45 (s, 1H), 5.09 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.74 (bs, 1H), 4.42 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.85 (s, 1H), 3.80-3.25 (m, 6H), 1.75-1.20 (m, 16H), 0.88 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2940, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1245 兀素分析：C25H38O10 計算值 U): C 60.47; Η 7.31; 〇 32.22 實測值 U): C 60.45; Η 7.40; 〇 32.15 化合物66 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 9.85 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H. J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.08 (bs, 1H), 4.90 (bs, 1H), 4.80 (bs, 1H), 4.42 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.88 (s, 1H), 3.70-3.15 (m, 6H), 1.95-1.20 (m, 20H), 0.85 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2915, 2850, 1685, 1630, 1600, 1250
兀素分析：C2?丨丨4D〇lD 計算值 U): C 61.81; Η 7.69; 0 30.50 實測值 U): C 61.75; Η 7.55; 0 30.70 化合物67 1H-NMR (DMSO-d6( δ-TMS) : 9.98 (bs, 1H), 7.63 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.08 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.87 (bs, 1H), 4.76 (bs, 1H), 4.43 (m, 1H), 3.88 (s, 1H), 3.78-3.12 (m, 6H), 1.07 (d, 6H,' J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 2950, 2910, 2845, 1690, 1630, 1615, 1250 元素分析：C18Hz201o 本紙张尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公嫠） 1裝------訂-----(線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 101 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（!)!〇 計算值 U): C 54.27; Η 5.57; 0 40.16 實测值 U): C 54.18; Η 5.65; 0 40.17 -化合物68 1H-NMR (CDCI3i δ-TMS) : 10.00 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.89 (bs, 1H), 4.76 (bs, 1H), 3.75-3.25 (m, 6H), 2.25-1.20 (m, 9H), 0.97 (d, 3H, J=6.7Hz) IR (KBr, cm-1): 3335, 2940, 2920, 2855, 1690, 1625, 1610, 1250 兀素分析：C22H28O10 計算值 U): C 58.40; Η 6.24; 0 35.36 實測值 U): C 58.33; Η 6.34; 0 35,33 化合物69 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.10 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.13 (d, 1H, · J=2.4Hz), 7.08 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 6.45 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.50 (s, 1H), 5.10 (bs, 1H), 4.87 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.13 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=2.0Hz), 3.95 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz), 3.87 (s, 1H), 3.76-3.21 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3335, 2950, 2920, 2840, 1695, 1630, 1610, 1250 元素分析：C i 7 Η , e 0 i。 計算值 U): C 53.40; H 4.75; 0 41.85 實測值 U): C 53.43; H 4.80; 0 41.77 化合物70 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 9.78 (bs, 1H), 7.58 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.54 (m, 1H), 5.35 (m.2H)· 5.08 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.78 (bs, 1H), 4.27 (t, 2H, J-6.2Hz), 3.88 (s, 1H), 3.70-3.25 (m, 6H), 2.25-1.90 (m, 4H), 0.99 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (KBr, cm-1) : 3340, 2950, 2910, 2850, 1685, 1630, 1615, 1250 _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---·~.----裝------訂-----^ ^ H1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 102 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 A7 B7_ 五、發明説明（1〇(》 元素分析tCziHzeOio 計算值（％): C 57.53; Η 5·98; 0 36’4Θ 實測值（!〇 : C 57.60; H 5·83; 0 ·3 6·57 化合物7 1 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 9.95 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.41 (m, 1H), 5.16 (m, 1H), 5.09 (bs, 1H), 4.87 (bs, 1H), 4.77 (bS, 1H), 4.10 (d, 2H J=8.5Hz), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.25 (m, 6H), 2.00 (m, 4H), 1.64 (s, 6H), 1.58 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 3335, 2950, 2920, 2845, 1690, 1620, 1600, 1250 元素分析：C 2 5 H 3 2 0 t 〇 計算值 U): C 60.96; H 6.55; 0 32.49 實測值 U): C 60.89; H 6.60; 0 32.51 化合物72 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 10.30 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.38 (m, 5H), 7.15 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.09 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.25 (s, 2H), 5.07 (bs, 1H), 4.90 (bs, 1H), 4.79 (bs, 1H), 3.85 (s, 1H), 3.76-3.20 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) : 3335, 2960, 293Q, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C22H2ZO10 計算值 U): C 59.19; Η 4.97; 0 35.84 實测值 U): C 59.25; Η 4,89; 0 35.86 化合物73 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 7.71 (d, 1H. J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.75 (s, 1H), 6.00 (S, 1H), 5.54 (m, 2H), 5.43 (s, 2H), 5.39 (s, 1H), 5.25-5.15 (m, 9H), 4.20-4.11 (m, 2H), 3.73 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 1645, 1610, 1440, 1380______ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) M規格（210X297公釐) 一~~ ^ ---__丨裝------訂-----(' 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局只工消費合作社印^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ297公釐） S^S283 五、發明説明（1" ί) 元素分析：CsifUaOio 計算值 U): c 74.62; Η 5.89; 0 19.49 實測值（S!): C 74.56ί Η 5.84; 0 19·60 化合物74 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.15 (m, 25H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.75 (s, 1H), 6.00 (S, 1H), 5.55 (s, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (s, 1H), 5.26-5.16 (m, 9H), 4.42 (t, 2H, J=6.7Hz), 4.22-4.09 (m, 2H), 1.75-1.24 (m, 4H), 0.93 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 1645, 1610, 1435, 1380 兀素分析：C54H5«〇10 計算值 U): C 75.15; H 6.31; 0 18.54 實測值 U): C 75.23; H 6.28; 0 18.49 化合物75 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.79 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.56 (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (s, 1H), 5.24-5.16 (m, 1H), 4.50 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.20-4.08 (m, 2H), 2.18-1.98 (m, 12H), 1.80-1.30 (m, 8H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) ' IR (KBr, cm-1) : 1765, 1645, 1610, 1435, 1380 元素分析：C36H42〇14 計算值 U): C 61,89; H 6.06; 0 32.05 實测值 U): C 61.74; H 6.10; 0 32,06 化合物7 6 1 0 4 r J--* ,4人 —裝------訂-----' 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本I) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7___ 五、發明説明（1丨 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.62-7.20 (m, 5H), 6.90 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.8Q (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.56 (m, 2H), 5.44 (s, 2H), 5.41 (s, 1H), 5.22-5.14 (m, 1H), 4.50 (t, 2H, J-6.5H2), 4.20-4.10 (m, 2H), 2.20-1.98 (m, 12H), 1.80-1.25 (m, 12H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 1760, 1640, 1600, 1445, 1380 元素分析：C3bH4B〇1« 計算值 U): C 62.80; H 6.38; 0 30.82 實測值 U): C 62.87; H 6.33; 0 30.80 化合物77 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.88 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.03 (s, 1H), 5.57 (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (s, 1H), 5.23-5.15 (m, 1H), 4.52 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.21-4.08 (m, 2H), 2.23-2.00 (m, 12H), 1.81-1.21 (m, 16H), 0.89 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (KBr, cm-1) ； 1760, 1635, 1600, 1430, 1380 兀素分析：C«dHsd〇i4 計算值（!〇: C 63.65; H 6.68; 0 29.67 實測值 U): C 63.63; H 6.85; 0 29.52 化合物78 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H,J二8.8Hz)· 6.78 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5_60 (m, 2H), 5.43 (s, 2H), 5.38 (S| 1H), 5.22-5.13 (m, 1H), 4.51 (t, 2H, J=6.5Hz), 4.20-4.09 (m, 2H), 2.20-2.02 (m, 12H), 1.84-1.24 (m, 20H), 0.90 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ： 1760, 1640, 1610, 1440, 1380 兀素分析：C«2H54〇14 105 -----：----τ-ί —裝------訂----丄線一" (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局Μ工消費合作社印裝 A7 _______B7_ 五、發明説明¢():¾ 計算值（尤）：C 64.44; Η 6.95; 0 28.61 實測值（¾) : C 64,47; Η 6.88; 0 28.65 化合物79 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.71 (cl, 1H, J=8.8Hz), 7.56-7.17 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.00 (s, 1H), 5.59 (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.39 (s, 1H), 5.24-5.16 (m, 1H), 4.50 (m, 1H), 4.19-4.08 (m, 2H), 2.22-2.00 (m, 12H), 1.05 (d, 6H, J=7.4Hz) IR (KBr, cm-1) ： 1770, 1645, 1605, 1430, 1380
元素分析：CaaHaeOH gt 算值（％): C 60.36; H 5.53; 0 34.11 實測值 U): C 60.39; H 5.64; 0 33.97 化合物80 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.72 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.60 (m, 2H), 5.44 (s, 2H), 5.41 (s, 1H), 5.23-5.14 (m, 1H), 5.00 (m, 1H), 4.21-4.09 (m, 2H), 2.23-1.26 (m, 21H), 0.96 (d, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1): 1750, 1640, 1600, 1445, 1380 元素分析：C37H«2〇i4 計算值 U): C 62.53; H 5.96; 0 31.51 實測值 U): C 62.63; H 5.85; 0 31.52 化合物81 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.73 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.59-7.18 (m, 5H), 6.87 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.74 (s, 1H), 6.44 (dd, 1H, J-17.5Hz, J=9.4Hz), 6.00 (s, 1H), 5.50 本紙張尺度適用中國國家楳準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） lm; ----I 裝------訂-----(線丨 J (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 323283 at ___B7___ 五、發明説明（1丨）.彳） (m, 2H), 5.42 (s, 2H), 5.40 (s, 1H), 5.23-5.15 (m, 1H), 4.20-4.10 (m, 2H), 4.13 (dd, 1H, J=17.6Hz, J=2.0Hz), 3.91 (dd, 1H, J=9.4Hz, J=1.9Hz), 2.22-2.00 (m, 12H) IR (KBr, cm-1) : 1765, 1640, 1600, 1435, 1375 兀素分析：C32H32O14 計算值 U): C 60.00; Η 5.04; 0 34.96 實測值 U):C59.97;H5.10;034.93 化合物82 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.70 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.58-7.20 (m, 5H), 6.86 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.78 (s, 1H), 6.00 (s, 1H), 5.50 (m, 2H), 5.43 (s, 2H), 5.41 (s, 1H), 5.34 (m, 2H), 5.21-5.13 (m, 1H), 4.26 (t, 2H, J=6.2Hz), 4.20-4.12 (m, 2H), 2.30-1.96 (m, 16H), 0.98 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 1760, 1650, 1610, 1440, 1370 兀素分析：C36H«U〇14 計算值 U): C 62.06; H 5.79; 0 32.15 實測值 U): C 62.03; H 5.88; 0 32.09 化合物83 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.72 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.20 (m, 5H), 6.85 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.76 (s, 1H), 6.02 (s, 1H), 5.50 (m, 2H), 5.44 (s, 2H), 5.41 (s, 1H), 5.34 (m, 1H), 5.20-5.13 (m, 2H), 4.19-4.11 (m, 2H), 4.12 (d, 2H, J=8.6Hz), 2.20-1.98 (m, 16H), 1.68 (s, 6H), 1.58 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 1765, 1645, 1600, 1440, 1370 兀素分析：C«qH«8〇1« 計算值 U): C 63.99; H 6.18; 0 29.83 實測值 U): C 63.88; H 6.23; 0 29.89 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公董） 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（1(B) 化合物84 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.69 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.55-7.15 (m, 25H), 6.73 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.81 (s, 1H), 6.01 (s, 1H), 5.49 (m, 2H), 5.40 (s, 1H), 5.36 (s, 2H), 5.22-5.14 (m, 9H), 4.49 (t, 2H, J=6.8Hz), 4.18-4.10 (m, 2H), 1.80-1.20 (m, 12H), 0.89 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 1650, 1610, 1435, 1380 元素分析：C5BH6Z〇1〇 計算值 U): C 75.79; H 6.80; 0 17.41 實測值 U): C 75.87; H 6.74; 0 17.39 化合物85 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.68 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.60-7.15 (m, 30H), 6.90 (d, 1H, J=8.8Hz), 6.80 (s, 1H), 6.01 (s, 1H), 5.49 (m, 2H), 5.46 (s, 2H), 5.41 (s, 1H), 5.22-5.15 (m, 11H), 4.18-4.09 (m, 2H) IR (KBr, cm-1) : 1640, 1600, 1445, 1370 兀素分析：C57H52O10 計算值 U): C 76.32; il 5.84; 0 17.84 實測值 U): C 76.56; H 5.79; 0 17.65 化合物86 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 10.25 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=9.6Hz), 7·1〇~7·00 (m, 2H), 5.22 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.90 (bs, 1H), 4.68 (bs, 1H), 4.55 (bs, 1H), 4.50 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.64-3.24 (m, 6H), 1.75-1.20 (m, 4H), 0.88 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3400, 2940, 2900,2840, 1670, 1635, 1610, 1250 兀素分析：C13H24O10 108 I---*—·- H—Ί^ -裝------訂-I---f * 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央榡準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明.l()h) 計算值 U): C 55.33; Η 5.87; 0 38.80 實测值 U): C 55.30; Η 5.93; 0 38.77 化合物87 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.35 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.08-6.98 (m, 2H), 5.20 (bs, 1H), 4.97 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.90 (bs, 1H), 4.68 (bs, 1H), 4.54 (bs, 1H), 4.49 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.65-3.24 (m, 6H), 1.81-1.20 (m, 8H), 0.90 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-i) : 3400, 2960, 2900, 2840, 1675, 1630, 1610, 1250 兀素分析：CziHzaOio 計算值 U): C 57.26; H 6.41; 0 36.33 實測值 U): C 57.40; H 6.40; 0 36.20 化合物88 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 10.10 (bs, 1H), 7.62 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10〜7.00 (m, 2H), 5.20 (bs, 1H), 4.98 (d, 1H, J='7.6Hz), 4.90(bs, 1H), 4.65 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.52 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.64-3.24 (m, 6H), 1.80-1.15 (m, 12H), 0.89 (t, 3H, J=7.2Hz) · IR (KBr, cm-1) ： 3450, 2940, 2910, 2850, 1675, 1630, 1610, 1250
兀素分析：C23H32O1D 計算值 U): C 58.96; Η 6.89; 0 34.15 實测值 U); C 58.90; Η 6.93; 0 34.17 化合物89 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 10.15 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.20 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.90 (bs, 1H), 4.68 (bs, 1H), 4.52 (bs, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ---I. I - 1 !li :1 I Is- HJ in-^1 i^i I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（2丨0χ297公釐） A7 __ B7 五、發明説明α()ν) 1Η), 4.49 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.64-3.24 (m, 6H), 1.81-1.20 (m, 16H), 0.92 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3400, 2940, 2900, 2850, 1670, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C25H3BO10 計算值 U): C 60.47; Η 7.31; 0 32.22 實測值（S!):C 60.40;H7.40;0 32.20 化合物90 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.20 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.01 (m, 2H), 5.24 (bs, 1H), 4.91 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.65 (bs, 1H), 4.50 (bs, 1H), 4.49 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.65-3.25 (m, 6H), 1.79-1.20 (m, 20H), 0.88 (t, 3H, J=7.2Hz) ' IR (KBr, cm-1) : 3350, 2945, 2920, 2850, 1675, 1630, 1600, 1250
兀素分析：C27H40O1D 計算值 U): C 61.81; H 7.69; 0 30.50 寊測值 U): C 61.75; H 7.50; 0 30.75 化合物9 1 1H-NMR (DMSO-d6) δ-TMS) : 10.30 (bs, 1H), 7.59 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.12-7.02 (m, 2H), 5.20 (bs, 1H), 4.93 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.85 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.49 (m, 2H), 3.65-3.25 (m, 6H), 1.04 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3400, 2960, 2930, 2850, 1690, 1635, 1610, 1250
元素分析：CiaHzzOlO 計算值 U): c 54.27; H 5.57; 0 40.16 實測值 U): C 54.17; H 5.57; 0 40.26 化合m 92 1 i 0 -----.---H 1裝------訂-----f 線—·. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消#合作社印製 A7 B7 五、發明説明α(β 1H-NMR (CDCI3i δ-TMS) : 10.40 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.20 (bs, 1H)( 5.03 (m, 1H), 4.90 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.66 (bs, 1H), 4.55 (bs, 1H), 3.63-3.23 (m, 6H), 2.19-1.13 (m, 9H), 0.95 (d, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3340, 2970, 2920, 2850, 1680, 1635, 1610, 1250 兀素分析：C22丨丨Z8〇10. 計算值 U): C 58.40; Η 6.24; 0 35.36 實測值 U) : C 58. 35 ; Η 6. 30 ; 0 35. 35 化合物93 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.85 (bs, 1H), 7.59 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.09-6.99 (m, 2H), 6.45 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.20 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.68 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.15 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=2.0Hz), 3.93 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz), 3.64-3.24 (m, 6H), IR (KBr, cm-1) : 3360, 2950, 2900, 2850, 1670, 1630, 1610, 1250 兀素分析：Cl7Hl8〇lil 計算值 U): C 53.40; H 4.75; 0 41.85 實測值 U): C 53.51; H 4.78; 0 41.71 化合物9 4 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 9.73 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.11-7.01 (m, 2H), 5.50 (m, 1H), 5.35 (m. 1H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.91 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.50 (bs, 1H), 4.27 (t, 2H, J=6.2Hz), 3.65-3.25 (m, 6H), 2.33-1.97 (m, 4H), 0.99 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (KBr, cm-1): 3340, 2950, 2920, 1710, 1630, 1605, 1260 兀素分析：C2lHzB〇10 計算值 U): C 57.53; H 5.98; 0 36.49 本紙張尺度適用中國國家梯率（CNS ) A4規格（210X2.97公釐） ------J—.1-Λ •裝------訂-----i 踩 I f.. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 A7 _____B7__ 五、發明説明（UKi) 實測值 U): C 57.67; Η 5.95; Ο 36.38 化合物95 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 10.29 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.09-7.00 (m, 2H), 5.40 (m, 1H), 5.21 (bs, 1H), 5.11 (m, 1H), 4.94 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.86 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.15 (d, 2H, J=8.5Hz), 3.66-3.26 (m, 6H), 2.01 (m, 4H),1.67 (s,6H), 1.64 (s,3H) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2915, 1700, 1660, 1605, 1260
兀素分析：C2sH32〇1D 計算值 U): C 60.96; H 6.55; 0 32.49 實測值 U): C 60,93; H 6.62; 0 32.45 jb合物96 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.13 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.34 (m, 5H), 7.10-7.05 (m, 2H), 5.28 (s, 2H), 5.19 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.90 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 3.65-3.24 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2930, 2840, 1700, 1620, 1260 · 兀素分析：C22H22O10 計算值 U): C 59.19; Η 4.97; Ο 35.84 實測值 U): C 59.28; Η 4.85; Ο 35.87 化合物97 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.55 (s, 1H), 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J-9.4HZ), 5.13 (dd( 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 3320, 2950, 1750, 1620, 1370, 1240 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I---1. J—Ί^ .—裝^------訂----~{線一-J1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 ____B7 五、發明説明i i〇) 兀素分析：C25HzB〇15 計算值（!U: C 53.00; Η 4.59; 0 42.41 實测值 U) : C 52.95 ί Η 4.55 ; 0 42.50 化合物98 % 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 3H), 4.15 (s, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 兀素分析：CzbH28〇15 計算值 U):C 53.79 ;H 4.83:0 41.38 實測值 U): C 53.85; H 4.79; 0 41.36 化合物99 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (del, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (del, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.40-4.10 (m, 3H), 2.25 (q, 2H, J=7.2Hz), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H). 1.80-1.70 (m, 2H), 1.55-1.40 (m, 2H), 1.05 (t, 3Ht J=7.2Hz), 0.93 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2920, 2850, 1730, 1640, 1610, 1260 元素分析：c3(1h3Bo15 計算值 U): C 56.60; H 5,66; 0 37.74 實測值 U): C 56.55; H 5.79; 0 37.66 化合物1 0 0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 7 ί v -------1 裝------訂-----^ 踩 IU_·, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明1丨丨) 經 濟 部 t 央 標 準 員 工 消 费 合 作 社 印 製
1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.30-5.18 (m, 8H),5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.〇4 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.40-4.10 (m, 3H), 2.25 (q, 2H, J=7.2Hz), 1.95-1.40 (m, 16H), 1.07 (t, 3H, J=7.2Hz), 0.93 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 2920, 2850, 1725, 1640, 1610, 1250 兀素分析：CsbH64〇11 計算值（!U): C 73,68; H 7.02; 0 19.30 實测值（S：) : C 7 3 . 6 5 ; H 7 . 0 5 ; 0 1 9 . 3 0 化合物1 0 1 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.40-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.30-5.18 (m, 8H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, · J=9.8Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.40-4.10 (m, 3H), 2.05-1.40 (m, 20H), 1.05 (t, 3H, J=7.4Hz), 0.93 (t, 3H, J=6.8Hz) . IR (KBr, cm-1) ： 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1250 兀素分析：CsaHeB〇ii 計算值 U): C 74.04; H 7.23; 0 18.73 實測值 U): C 74.08; H 7.35; 0 18.57 化合物〗0 2 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.40-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (del, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.30-5.18 (m, 8H), 5.13 (del, 1HP J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H,
i i S ! % 5 ·| i J
頁I 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4現格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） A7 ______B7_ 五、發明説明i 12) J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 4H), 2.25 (s, 3H), 1.05 (d, J=7.5Hz, 6H) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1735, 1610, 1250 元素分析： 計算值（S!): C 72.00; H 6.0〇; 〇 22.00 實测值（X): C 71.95; H 5.96; 0 22.09 化合物1 03 1H-NMR (CDCI3l δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.99 (m, 1H), 4.40-4.10 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.20-1.25 (m, 9H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 0.98 (d, 3H, J=6.4Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 元素分析：CazHaeOj 5 計算值 U): C 58.00: H 5.74; 0 36.26 實測值 U) : C 57 . 95 ; H 5 ‘ 79 ; 0 36 · 26 化合物1 0 4 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 77.77 (d, 1H, J-8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 6.45 (dd, 1H, J=17Hz, J=9.5Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz),5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 4H), 3.95 (dd, 1H, J=9.5Hz), J=2.0Hz), 2.34 (s, 3H),2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1725, 1605, 1250 素分析：C27H28O15 計算值 U): C 54.73; H 4.73: 0 40.54 ΓΙ5~_ ；--丨裝------訂-----(線 —ί. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消资合作社印聚 A7 ___ B7 五、發叼説明（1.1 實測值 U): C 54.85; Η 4.69; 0 40.46 化合物1 0 5 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.34 (m, 2H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 5H), 2.34 (s, 3H), 2.30-1.95 (m, 4H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 0.97 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1720, 1610, 1250 兀素分析：C31H3BO15 計算值 U): C 57.41; Η 5.56; 0 37.03 實測值 U) : C 57 . 45 ; Η 5 . 59 ; 0 36 · 96 化合物106 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.11 (m, 2H), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.22 (m, 3H), 4.10 (d, 2H, J= 8.5Hz), 2.30 (m, 4H), 2.05 (m, 2H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.85 (m, 2H), 1.67 (s, 6H), 1.60 (s, 3H), 1.55 (m, 2H), 1.05 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1735, 1620, 1260 元素分析：C3?H«B〇15 計算值（X): C60.82; H 6.30; 0 32.88 賁测值 U):C60.85;H6.35;032.80 化合物1 〇 7 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ..~~ 1J--'il1 裝------訂-----人 膝 IJ---------------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 _______ B7 五、發明説明α[ϊ) 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.65 (cl, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.15 (m, 25H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.20-5.35 (m, 10H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.15 (m, 3H), 2.30 (t, 2H, J=6.8Hz), 1.55 (m, 2H), 1.05 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1705, 1620, 1260 •兀素分析：C54H52O11 計算值（3ί): C 73.97; Η 5.94; 0 20.09 實測值 U): C 73.95; Η 5.96; 0 20.09 .化合物1 0 8 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 10.45 (s, 1H, 9.19 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H),5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 3.75-3.1 D (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1600, 1260 兀素分析：C.15Hib〇10 計算值（X): C 50.56; H 4.53; 0 44.91 實測值（Si): C 50.55; H 4.49; 0 44.96 化合物109 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.25 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.35 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.23 (s, 3H), 3.75-3.10 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1610, 1250 元素分析：C16Hie0lo 計算值 U): C 51.89; H 4.90; 0 43.21 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -------I 裝------訂-----i 線ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) S^S283 a? ___B7 _ 五、發明说明（11 霣測值（S：): c 51.85; Η 4.79; ο 43.36 仆合物11 Ο 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.19 (bs, 1Η), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.25 (t, 2H, J=6.2Hz), 3.75-3.10 (m, 6H), 1.80-1.20 (m, 4H), 0.85 (t, 3H, j=7.〇Hz) IR (KBr, cm-1): 3350, 2950, 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1260 兀素分析：C13H24O10 計算值 U): C 55.33; Η 5.87; Ο 38.80 實測值 U): C 55.25; Η 5.89; Ο 38.86 化合物1 1 1 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 9.10 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m,. 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.95 (d, 1H, J=7.2Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.40 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.75-3.10 (m, 6H), 1.80-1.60 (m, 2H), 1.52-1.15 (m, 14H), 0.85 (t, 3H, J=6.8Hz)
IR (KBr, cm-1) : 3350, 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1250 元素分析：C 2 5 H 3 B 0 i D 計算值（χ): c 60.47; H 7.31; 0 32.22 實測值 U): C 60.35; H 7.45; 0 32.20 化合物1 1 2 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.15 (bs, 1H), 7.60 (cl. IH, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.95 (cl, 1H, J=7.2Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.25 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.75-3.10 (m, 6H), 1.80-1.60 (m, 2H), 1.52-1.12 (m, 18H), 0.85 (t, 3H, J=6.8Hz) ) A4^m ( 210X297^« j— --~ .H '—裝--------訂-----f 線 I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) S^^283 αί _ B7 五、發明説明（.1 hj
IR (KBr, cm-1) : 3350, 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1250 兀.素分析：C27H4QO1D 計算值 U): C 61.81; Η 7.69; 0 30.50 實測值 U): C 61.75; Η 7.45; 0 30.80 化合物1 1 3 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 9.25 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.35 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.45 (m, 1H), 3.75-3.10 (m, 6H), 1.05 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1610, 1250 兀素分析：CibH22〇10 計算值 U): C 54.27; H '5.57; 0 40.16 實測值 U): C 54.18; H 5.69; 0 40.13 化合物1 1 4 1H-NMR (CDCI3> δ-TMS) : 9.25 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H),5.35 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H),5.05 (bs, 1H),5.00 (m, 1H),4.96 (d, 1H, J=6.8Hz). 4.59 (bs, 1H), 3.75~3.10 (m, 6H), 2.02~1.20 (m, 9H), 0.98 (d, 3H, J=6.5Hz) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) IR (KBr, cm-1) : 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1610, 1250 兀素分析：C22H2BO1。 計算值 U): C 58.40; Η 6.24; 0 35.36 實測值 U): C 58.45; Η 6.29; 0 35.26 化合物1 1 5 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.25 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 S2328s _____B7__ 五、發明説明（ί Γ乃 7.10-7.00 (m, 2H), 6.55 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.35 (bs, 1H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.16 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=2.0Hz), 3.95 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz) , 3.75-3.10 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1610, 1250
兀素分析：CitHibOiO 計算值 U): c 53.40; H 4.75; 0 41.85 實测值 U):C 53.55;H 4.79:0 41.66 化合物1 1 6 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.19 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m. 2H), 5.55 (m, 1H), 5.34 (m, 2H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.27 (t, 2H, J=6.2Hz), 3.75-3.10 (m, 6H), 2.30-1.95 (m. 4H), 0.97 (t, · 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 1700, 1640, 1605, 1260 .
兀素分析：C_2 1 H 2 B 〇 1 Q 計算值 U): C 57.53; H 5.98; 0 36.49 實測值 U): C 57.75; H 5.79: 0 36.46 化合物11 7 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 9.15 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.40 (m, 1H), 5.37 (bs. 1H), 5.11 (m, 2H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 4.12 (d, 2H, J=8.5Hz), 3.75-3.10 (m, 6H), 2.05 (m, 4H), 1.67 (s, 6H), 1.60 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 1700, 1640, 1605, 1260 .1^0 ^~. ”~~裝 訂 ( '線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） 打3物 A7 B7 五、發明説明（π s)
元素分析：C25H32〇lD 計算值 U): C 60.96; Η 6.55; 0 32.49 實測值 U): C 60.85; Η6.75; 0 32.40 化合物1 1 8 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.19 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.20 (m, 5H), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.37 (bs, 1H), 5.25 (s, 2H), 5.11 (bs, 1H), 5.05 (bs, 1H), 4.96 (d, 1H, J=6.8Hz), 4.59 (bs, 1H), 3.75-3.10 (m, 6H) IR (KBr. cm-1) : 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1620, 1260 元素分析：c22h22o10 計算值 U): C 59.19; H 4.97; 0 35.84 實測值 U ) : C 5 9 . 2 5 ; H 4 . 7 9 ; 0 3 5 . 9 6 化合物1 1 9 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.55 (s, 1H), 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.30-7.15 (m, 2H), 5.94 (s, 1H), 5.45-5.35 (m, 2H), 5.13 (t, 1H, J=10.0Hz), 4.20-3.90 (m, 3H), 2.34 (s, 3H),2.16(s,3H), 2.05 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 3320, 2950, 1750, 1620, 1370, 1240 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 兀素分析：C25H26O15 計算值（X): C 53.00; Η 4.59; 0 42.41 實测值 U): C 52.95; Η 4.55; 0 42.50 化合物1 2 0 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.30-7.15 (m, 2H), 5.94 (s, 1H), 5.45-5.35 (m, 2H), 5.13 (t, 1H, J=10H2),4.20~3.90 (m, 3H), 4.15 (s, 3H), 2.34 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m 經濟部中央#準局員工消费合作社印製 A7 ________________B7 五、發明説明α π) (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H) IR (KBr, cm-1): 2950, 2850,1725, 1610, 1250 兀素分析：〇2βΗ2Β〇15 計算值 U): C 53.79; Η 4.83; 0 41.38 實測值（X): C 53..85: Η 4.79; 0 41.36 jib合物1 2 1 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.30-7.15 (m, 22H), 5.94 (s, 1H), 5.45-5.35 (m, 2H), 5.25 (m, 8H), 5.13 (t, 1H, J=10.0Hz), 4.20-3.90 (m, 3H), 4.46 (t, 2H, J=6.〇Hz), 2.25 (q, 2H, J=7.2Hz), 1.80-1.40 (m, 12H), 1.05 (t, 3H, J=7.2Hz), 0.95 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2920, 2850, 1730, 1640, 1610, 1260 元素分析：ChHbuOh 計算值 U): C 73.30; H 6.78; 0 19.92 實測值（S!): C 73.35; H 6.80; 0 19.85 化合物1 2 2 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.94 (s, 1H), 5.45-5.35 (m, 2H), 5.30-5.18 (m, 8H), 5.13 (t, 1H, J=10.0Hz), 4.20-3.90 (m, 3H), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 2.23 (q, 2H, J=7.0Hz), 1.95-1.40 (m, 16H), 1.07 (t, 3H, J=7.0Hz), 0.93 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 2920, 2850, 1725, 1640, 1610, 1250 兀素分析：C5bH64〇11 計算值 U): C 73.68; H 7.02; 0 19.30 實测值（X): C73.65; H 7.05; 0 19.30 化合物1 2 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） Ί—· :Γ7Λ1 裝------訂-----f 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 3^283 _____B7_ 五、發明説明（.ί;.Μ> 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.40-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.30-5.18 (m, 8H) 5.13 (eld, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.40-4.10 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.26 (q, 2H, J=7.0Hz), 2.05-1.40 (m, 20H), 1.05 (t, 3H, J=7.0Hz), 0.93 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1250 兀素分析.：CsbHbbOii 計算值（χ): C 74.04; H 7.23; 0 18.73 實測值（》): C 74.08; H 7,35; 0 18.57 化合物1 2 4 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.40-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J-7.6Hz), 5.41 (t, 1H,. J=9.4Hz), 5.18-5.30 (m, 8H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 4H), 2.25 (s, 3H), 1.05 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1735, 1610, 1250 兀素分析：〇4βΗ*Β〇11 計算值 U): C 72.00; Η 6.00; 0 22.00 實測值 U):C71.95;H5.96;0 22.09 化合物1 2 5 1H-NMR (CDCI3, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.30-7.15 (m, 2H), 5.94 (s, 1H), 5.45-5.35 (m, 2H), 5.13 (t, 1H, J=10.0Hz), 5.05 (m, 1H), 4.20-3.90 (m, 3H), 2.34 (s, 3H), 2.20-1.25 (m, 9H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2. 02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 0.95 (d, 3H, J=6.6Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -------rjf 1 裝------訂-----γ 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印取 經濟部中央標準局貝工消費合作社印繁 A7 --------B7
五、發明説明（U 元素分析·* C32H3e〇i5 曰 f 算值 U): C 58.00; Η 5.74; 0 36.26 實測值（S!): C 58.04; Η 5.79; 0 36.17 4合物1 2 fi 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.30-7.15 (m, 2H), 5.94 (s,丨 1H), 6.45 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.45-5.35 (m, 2H), 5.13 (t, 1H, J=10.0Hz), 4.20-3.90 (m, 5H), 2.34 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H) IR (KBr, cm-1): 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 元素分析：c27h28o15 計算值 U): C 54.73; H 4.73; 0 40.54 實測值 U): C 54.75; H 4.79; 0 40.46 化合物1 2 7 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 . (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.34 (m, 2H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 5H), 2.34 (s, 3H), 2.30-1.95 (m, 4H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 0.97 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1735, 1610, 1250 兀素分析：C31H36O15 計算值（X): C 57.41; Η 5.56; 0 37.03 賁測值 U): C 57.45; Η 5.59; 036.96 化合物128 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） Γ.Ι1Γ Ί裝 訂 '棘 (請先W讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) 121 A7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 __B7__五、發明説明（ID 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS): 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (del, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.11 (m, 2H), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.22 (m, 3H). 4.12 (d, 2H, J=8.5Hz), 2.30 (m, 4H), 2.05 (m, 2H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.67 (s, 6H), 1.60 (s, 3H), 1.55 (m.2H), 1.05 (t, 3H. J=6.9Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1735, 1620, 1260 兀素分析：C3?H«6〇15 計算值 U): C 60.82; H 6.30; 0 32.88 實測值 U): C 60.85; H 6.35; 0 32.80 化合物1 2 9 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.15 (m, 25H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (del, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.35-5.20 (mJOH), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.15 (m, 3H), 2.25 (t, 2H, J=6.9Hz), 1.56 (m, 2H), 1.04(t, 3H, · J=6.9Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1705, 1620, 1260 兀素分析：Cs«H52〇11 計算值（χ): C 73,97; H 5.94; 0 20.09 實测值（X): C 73.98; H 5.96; 0 20.06 化合物1 3 0 ----1;--r.dfi裝------訂-----「線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
iH-NMR (DMSO-d6> δ-TMS) : 10.15 (s, 1H), 9.17 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4H2), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H). 4.77 (bs, 1H), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) : 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 兀素分析：CisHi6〇1D 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 11) S^S283 A7 B7__ 五、發明説明（l;q 計算值 U): C 50.56; Η 4.53; Ο 44.91 實測值 U): C 50.52; Η 4.55; Ο 44.93 化合物1 3 1 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.17 (bs, 1Η), 7.61 (d. 1Η. J=8.8Hz), 7.12 (d, 1Η. J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.20 (s, 3H), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) : 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 兀素分析：CibHi8〇1D 計算值 U): C 51.89; H 4.90; 0 43.21 實測值 U): C 51.83; H 4.85; 0 43.32 化合物1 3 2 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.20 (bs, 1H), 7.55 (d, 1H, J-8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J-9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.45 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 1.80-1.30 (m, 12H), 0.87 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250
兀素分析：C23H32O1D 計算值（SO: C 58.96; Η 6.89; Ο 34.15 實测值 U): C 58.95; Η 6.85; Ο 34.20 化合物1 3 3 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.15 (bs, 1Η), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H. J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.42 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 本紙悵尺度適用中國國家梯準（.CNS ) Α4規格（210X297公釐） τ'；:.ΊΗ1 裝------訂-----『4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 1 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（.12》 1.80-1.25 (m, 16H), 0.85 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250
兀素分析：C25H3BO丨Q 計算值（X): C 60.47; Η 7.31; 0 32.22 實測值（X): C 60.35; Η 7.45; 0 32.20 化合物1 3 4 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.17 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.42 (t, 2H, J=6.4Hz), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 1.90-1.25 (m, 20H), 0.85 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C2_7H«Q〇10 計算值（X):C61.81;H7.69;030.50 實 «值（X): C 61.75; H 7.45; 0 30.80 化合物1 3 5 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 9.28 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.45 (m, 1H), 3.85 (s, 1H). 3.75-3.10 (m, 6H), 1.05 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 元素分析：CieHZ201〇 計算值（X): C 54.27; H 5.57; 0 40.16 * 測值 U): C 54.10; H 5.65; 0 40.25 化合物1 3 6 本紙張尺度適用中國®家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） -1177丨「VI裝------訂-----^ 1谦 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貞工消费合作社印裝 A7 ______B7_ 五、發明説明i i)) 1H-NMR (CDCI3, δ-TMS): 9.17 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (del, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s,ΊΗ), 5.07 (bs, 1H), 4.99 (m, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 2.20-1.25 (m, 9H), 0.95 (d, 3H, J=6.7Hz) IR (KBr, cm-1) : 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 元素分析：C22H2BOia 計算值 C 58.40; H 6.24; 0 35.36 實测值（X): C 58.43; H 6.35; 0 35.22 化合物1 3 7 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 9.17 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H.· J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 6.45 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H). 4.85 (bs: 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.15 (del, 1H, J=17.5Hz, J=2.0Hz), 3.95 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C17H1BO1。 計算值（X): C 53.40; H 4.75; 0 41.85 實測值（X): C 53.33; H 4.80; 0 41.87 化合物1 3 8 iH-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (del, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.55 (m, 1H), 5.34 (m, 2H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.27 (t, 2H. J=6.2Hz), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 2.30-1.95 (m, 4H), 0.97 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (KBr, cm*l) ： 3335, 2950, 2920, 2850, 1690,1630, 1610, 1250 兀素分析：CziH2e〇10 計箅值（X): C 57.53; H 5.98; 0 36.49 本紙張尺度4用中國困家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
12H -----Γ-：—;-Ίτ 1 裝------訂-----「,4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 3^S28s
五、發明説明（JD 實拥值 m : C 57.57 ; Η 5.85 ; Ο 36.58 化合物1 3 9 iH-NMR (DMSO-d6l 6-TMS) : 9.15 (bs, IH), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.41 (m, 1H), 5.13 (m, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 4.12 (d, 2H, J=8.5H2), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H), 2.05 (m, 4H), 1.67 (s, 6H), 1.60 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 元素分析：C25H3201d 計箅值 C 60.96; H 6.55; 0 32.49 實澜值 U): C 60.89; H 6.65; 0 32.36 化合物140 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 9.15 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35 (m, 5H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (dd, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.23 (s, 2H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H) IR (KBr, cm 1) ： 3335, 2950, 2920, 2850, 1690, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C22H22O10 計算值C 59.19; Η 4.97; Ο 35.84 實_值（!〇:(； 59.2 5;H 4.79:035.96 化合物1 4 1 IH-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 9.25 (bs, 1H), 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----T- ：- -:.1 f 1 裝------訂-----「/ 你 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局負工消費合作社印裝 經濟部中央標準局貝工消費合作社印掣 本紙张尺度適用中國國家梯準（CNS)A4規格（2丨0X 297公釐） A7 ____ B7_ 五、發明説明 J=2.4Hz), 5.30-5.20 (m, 2H), 4.52(t, 1H, J=6.6Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 2.34 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.96 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) : 2950, 1750, 1620, 1370, 1240 兀索分析：C2sHze〇15 計算值（X): C 53.00; H 4.59; 0 42.41 實測值 U): C 52.95; Η 4‘55ί 0 42.50 化合物1 4 2 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS): 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, J=2.4Hz), · 5.30-5.20 (m, 2H), 4.52 (t, 1H, J=6.6Hz), 4.25 (s, 3H), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 2.34 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.96 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 元素分析：CzeHzeOi s 計算值 U): C 53.79; H 4.83; 0 41.38 實測值 U): C 53.85; H 4.79; 0 41.36 化合物14 3 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.20 (m, 20H), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, J=2.4Hz), 5.30-5.20 (m, 2H), 5.30-5.18 (m, 8H), 4.52 (t, 1H, J=6.6Hz), 4.46 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 1.95-1.40 (m, 16H), 2.30 (q, 2H, J=7.1Hz), 1.10 (t, 3H. J=7.1Hz), 0.93 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 2920, 2850, 1725, 1640, 1610, 1250 元素分析：C5bHb«〇11 計算值（X): c 73.68ί H 7.02; 0 19.30 實澜值（X): C 73.65; H 7.05; 0 19.30 J；i()
In I—Mu 叫'""裝 — — II 訂 I ~"^··^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央梯準局貞工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（2丨0 X 297公釐） A7 ____B7__ 五、發明説明（Ul 化合物144· 1H-NMR (DMSO-d6> δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.20 (m, 20H), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, J=2.4Hz), 5.30-5.20 (m, 2H), 5.30-5.18 (m, 8H), 4.52 (t, 1H, J-6.6H2), 4.38 (t, 2H, J=6.0Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 2.25 (q, 2H, J=7.2Hz), 1.95-1.40 (m, 20H), 1.10 (t, 3H, J=7.2Hz), 0.93 (t, 3H,.J=6.8Hz) IR (KBr, cm-i) : 2920, 2850, 1700, 1640, 1610, 1250 兀素分析：CsbHbbOii 計算值（X): C 74.04; H 7.23: 0 18.73 實测值（I): C 74.Οβ; H 7.35; 0 18.57 化合物1 4 5 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.40-7.20 (m, 20H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.30-5.18 (m, 8H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 4H), 2.25 (s, 3H), 1.05 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 2950, 2850, 1735, 1610, 1250 兀素分析：C«aH4e〇ii 計算值 U>: C 72.00; H 6.00; 0 22.00 實測值（X): C 71,95ί H 5.96; 0 22.09 化合物1 4 6 1H-NMR (CDCI3, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.66 (d, 1H. J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, J=2.4Hz), 5.30-5.20 (m, 2H), 5.02 (m, 1H), 4.52 (t, 1H, J=6.6Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 2.34 (s, 3H), 2.25-1.24 (m, 9H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.96 (s, 3H), 0.97 (d, 1 :n Ί. 1 裝------訂------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央梯準局貝工消費合作社"製 A7 ______B7__ 五、發明説明α以|> 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 元素分析：CuHaeOi 5 計算值 U): C 58.00; H 5.74; 0 36.26 實測值（X) : C 57.95 ; H 5.79 ; 0 36.26 化合物147 1H-NMR (DMSO-d6l δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.11 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.05 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 6.44 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.66 (d, 1H, J=7.2Hz), 5.38 (d, 1H, J=2.4Hz), 5.30-5.20 (m, 2H), 4.52 (t, 1H, J=6.6Hz), 4.20 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=2.0Hz), 4.11 (d, 2H, J=6.0Hz), 3.96 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz), 2.34 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 2.05 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.96 (s, 3H) IR (KBr, cm-i) : 2950, 2850, 1725, 1610, 1250 兀素分析：C27H28O15 計算值 U): C 54.73; Η 4.73; Ο 40,54 實澜值 U): C 54.85; Η 4.79; Ο 40.36 化合物148 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) : 7.77 (d, 1H, J-8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.34 (m, 2H). 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.10 (m, 5H), 2.34 (s, 3H). 2.30-1.95 (m, 4H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H). 1.99 (s, 3H), 0.97 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-i): 2950, 2850, 1735, 1610, 1250 兀素分析：C31H3BO15 計算值（X): C 57.41; H 5.56; 0 37.03 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（2丨OX297公釐） — 丨 Ί-'ΓΓ"7^丨裝 訂— I 丨f 線 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國鬮家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7__ 五、發明説明（ί.Ί() 實測值 U): C 57.45; Η 5.59; 0 36.96 化合物1 4 9 1H-NMR (DMSO-d6) δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.12 (d, 1H, J=2,4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.11 (m, ?H), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.22 (m, 3H), 4.12 (d, 2H, J=8.5Hz), 2.35 (m, 4H), 2.05 (m, 2H), 2.04 (s, 3H), 2.03 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.99 (s, 3H), 1.67 (s, 6H), 1.60 (s, 3H), 1.55 (m, 2H), 1.00 (t, 3H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) ; 2950, 2850, 1735, 1620, 1260 兀素分析：Ca7H«e〇15 計算值（X): C 60.82; H 6.30; 0 32.88 實測值 U) : C 60.85 ; H '6.35; 0 32.80 化合物1 5 0 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 7.65 (d, 1H, J=8.8Hz), 7.35-7.15 (m, 25H), 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.06 (dd, 1H, J=2.4Hz, J=8.8Hz), 5.74 (d, 1H, J=7.6Hz), 5.41 (t, 1H, J=9.4Hz), 5.35-5.20 (m, 10H), 5.13 (dd, 1H, J=7.6Hz, J=9.6Hz), 5.04 (t, 1H, J=9.8Hz), 4.40-4.15 (m, 3H), 2.25 (t, 2H, J=7.0Hz), 1.55 (m, 2H), 1.00 (t, 3H, J=7.0Hz) IR (KBr, cm-1) : 2950, 2850, 1705, 1620, 1260 兀素分析：CsiHszOll 計算值 U): C 73.97; H 5.94; 0 20.09 實拥值（X):C 73.94; H 5.96; 020.10 化合物1 5 1 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 10.24 (bs,1H), 9.17 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H. J=8.8Hz), 133 --------Γ,ιγ 1 裝------訂-----(線 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7___ 五、發明説明（13) 7.12 (d, 1H, J=2.4Hz), 7.07 (del, 1H, J=2.2Hz, J=9.0Hz), 5.47 (s, 1H), 5.07 (bs, 1H), 4.85 (bs, 1H), 4.77 (bs, 1H), 3.85 (s, 1H), 3.75-3.20 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3400, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 元素分析：CisHibOio 計算值（X): C 50.56: H 4.53; 0 44.91 實測值 U):C 50.52; Η 4.55: 0 44.93 化合物1 5 2 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d. 1H, J=9.6Hz), 7.35 (m, 5H), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.28 (s, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs,1H), 3.65-3.25 (m, 6H) IR (KBr, cm-1) ： 3330, 3300, 2950, 2850, 1700, 1620, 1260
元素分析：CZ2HZ201D 計算值（X): C 59.19; H 4.97; 0 35.84 實測值 U): C 59.33 ； H 4.89； 0 35.78 化合物15 3 蠓 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H. J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H),4.23 (s, 3H), 3.65-3.25 (m, 6H)
IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 兀素分析：CieHieOlO 計算值 U): C 51.89; H 4.90; 0 43.21 賁澜值 U): C 51.85; H 4.78; 0 43.37 化合物1 5 4 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS > A4規格（2丨OX297公釐） ；—"· ^'f ''"""裝 i (" (請先閱讀背面之注$項再填寫本頁)
1 ；M 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（1:0 Ή-NMR (DMSO-d6> δ-TMS): 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.47 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.65-3.25 (m, 6H), 1.80-1.70 (m, 2H), 1.60-1.20 (m, 14H), 0.90 (t. 3H, J=7,2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3400, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 元素分析：C 2 s H 3 B 0 l 〇 計算值（X): C 60.47; H 7.31; 0 32.22 實澜值（X): C 60.45; H 7.40; 0 32.15 化合物155 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.10 (bs, 1H), 7.60 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.65 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.47 (t, 2H, J=6.6Hz), 3.65-3.25 (m, 6H), 1.80-1.70 (m, 2H), 1.60-1.20 (m, 18H),0.90 (t, 3H, J=7.2Hz) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C2?H«D〇10 計算值 U>: C 61.81ί H 7.69; 0 30.50 資澜值（X): C 61.75i H 7.45; 0 30.80 化合物1 5 6 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS) ： 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.50 (m, 2H)( 3.65-3.25 (m, 6H), 1.05 (d, 6H, J=7.5Hz) IR (KBr, cm-1) ： 3400, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 兀素分析：CieH22〇10 計算值（X): C 54.27; H 5.57; 0 40.16 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公H ： ~~ .1 ；i!) — HII—Ί ^ γ 1 裝 I I I I 訂I I |( 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 ]2s2ss 五、發明説明α:丨，彳） 實_值（!《): C 54.07; Η 5.67: 0 40.26 化合物1 5 7 1H-NMR (CDCI3l δ-TMS) : 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.21 (bs, 1H), 5.00 (m, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 3.65-3.25 (m, 6H), 2.20-1.14 (m, 9H), 0.96 (d, 2H, J=6.8Hz) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250
兀素分析：Cz2H28〇1D 計算值 U): C 58.40; H 6.24; 0 35.36 實测值（X): C 58.25; Η 6.3δί 0 35.37 化合物1 5 8 1H-NMR (DMSO-d6, δ-TMS) : 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 6.45 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=9.5Hz), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88. (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.15 (dd, 1H, J=17.5Hz, J=2.0H2), 3.96 (dd, 1H, J=9.5Hz, J=2.0Hz), 3.65-3.25 (m. 6H) IR (KBr, cm-1) : 3350, 2950, 2920, 2850, 1680, 1630, 1610, 1250 兀素分析：C!?Hib〇iq 計算值 U): C 53.40; H 4.75; 0 41.85 實測值（X): C 53.45; H 4.78; 0 41.77 化合物1 5 9 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H, J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.55 (m, 1H), 5.34 (m, 1H), 5.21 (bs, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.27 (t, 2H, J=6.2H2), 3.65-3.25 (m, 6H), 2.30-1.95 (m, 4H), 〇-97 (t, 3H, J=7.〇Hz) IR (ΚΒΓ, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 1700, 1640, 1605, 1260 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----Ί.--丨裝------訂-----.線 j (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衄濟部中夬梯準局員工消费合作社印製 131] ________B7_ 五、發明説明（J>)
兀素分析：C2lH28〇lD 計算值（!〇: C 57.53; Η 5.98; 0 36.49 實測值 U) : C 57.77 ; Η 5.85 ; 0 36.38 化合物160 1H-NMR (DMSO-de, δ-TMS): 9.16 (bs, 1H), 7.61 (d, 1H. J=9.6Hz), 7.10-7.00 (m, 2H), 5.40 (m, 1H), 5.21 (bs, 1H), 5.11 (m, 1H), 4.92 (d, 1H, J=7.6Hz), 4.88 (bs, 1H), 4.67 (bs, 1H), 4.52 (bs, 1H), 4.15 (d, 2H, J=8.5Hz), 3.65-3.25 (m, 6H). 2.05 (m, 4H), 1.67 (s, 6H), 1.60 (s, 3H) IR (KBr, cm-1) ： 3350, 2950, 2920, 1700, 1640, 1605, 1260 兀素分析：CzsH32〇10 計算值（Si): C 60.96; H 6.55; 0 32.49 實測值 U): C 60.83; H 6.62; 0 32.55 試驗例1 小鼠急性毒性試驗 本試驗欲證實本發明化合物之安全度。以下說明急性毒 性試驗方法。 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 方法：7 -糖氧基苯并哌喃衍生物（化合物第3、8、9、11、 15' 16' 18〜23' 35' 37〜47' 61〜72' 75' 86〜96' 99 、108〜118、130〜140、145、151〜160號）使用食道探子 Μ 1000及200〇BS/kg劑量強迫經口餓食雄ICR小鼠（顦重20〜 25克，每姐小5頭）。投藥後•動物圈養於籠内7日•覲察 全身症狀並計算死亡頭數。致死劑量（LD5Q: «g/kg)由投 藥後之死亡率外推得知。 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS > A4规格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印^ A7 B7 五、發明説明（i:U) 結果，7-糖氧基苯并哌喃衍生物之LD5(J皆超過2000mg/ kg·因此明白顯示本發明化合物之毒性極低。 試驗例2 於大鼠體内對同源被動經皮免疫反應（PCA)之影響 利用PC A反應進行本藥理試驗· PC A反應為眾所周知之抗 過敏劑篩檢試驗俾驗證本發明化合物具有抗過敏活性。本 實驗動物模式係由即發型過敏反應*亦即抗原-抗賭反應 引起。下文將說明本槩理試驗方法。 方法：雄威士達大鼠（9週龄）於剌毛後的背部皮成《内 投予0.05ml抗二硝基笨化蟈蟲抗血清（DNP-As)於兩個部位 。48小時後，將7-糖氧基笨并哌喃衍生物（試驗化合物）懸 浮於0.5»；羧甲基纖維素納（CMCNa)之懋拌液M50mg/kg之劑 量經口投予動物。投予試驗化合物後1小時，將鹽水（lml) 溶解於 5 m giflA藍及lmg三硝基笨化蛔蟲（TNP-As)注射動物尾靜脈誘 發過敏反應。誘生過敏反應後30分鐘•動物使用醚麻醉並 予以放血犧牲，剝下背部皮虜。外滲染料根據Katayama等 之方法（Micvobiol. Immunol., Vol.22， P89-101， 1978) 測定。至於媒劑對照組，僅口腋投予〇.5!KCMCNa溶液•至 於陽性對照組*則Μ與試驗化合物組相同的方法，將崔寧 萊思特（Tranilast)懸浮於 0.5%。CMCNaJW 100mg/kg之劑量 經口投予動物。根據式1算出PCA反應抑制作用U)，結果 示於表2。各試驗組包括5頭大鼠。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ---·—.--I裝------訂-----f 1線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 S2s283 B7 五、發明説明 (式1 )
A — B 抑制（!K) = - X 1 Ο Ο
A 式1中： A :媒劑對照組之染料量 B:試驗化合物組成陽性對照組之染料量 -------t ―裝------訂-----| 線 — *~； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局®:工消費合作社印取 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明<SU /) Μ Β7 經濟部中央標準局貞工消t合作社印製 表 2 化 合 物 編號 抑制 U) 化 合 物 編號 抑制 U) 化 合 物 3 53 . 1 化 合 物 6 1 40 . 2 化 合 物 8 49 . 2 化 合 物 62 53 . 2 化 合 物 9 54 . 5 化 合 物 63 55 . 7 化 合 物 11 43 . 2 化 合 物 64 54 . 9 化 合 物 15 40 . 1 化 合 物 65 52 · 1 化 合 物 16 42 . 3 化 合 物 66 49 . 3 化 合 物 18 42 . 5 化 合 物 67 50 . 4 化 合 物 19 44 . 9 化 合 物 68 49 . 5 化 合 物 20 42 . 3 化 合 物 69 48 . 1 化 合 物 21 45 . 2 化 合 物 70 5 1. 3 化 合 物 22 43 . 6 化 合 物 7 1 49 . 8 化 合 物 23 44 . 7 化 合 物 72 45 . 2 化 合 物 35 42 . 2 化 合 物 75 45 . 5 化 合 物 37 55 . 1 化 合 物 86 56 . 4 化 合 物 38 59 . 3 化 合 物 87 60 . 3 化 合 物 39 62 . 2 化 合 物 88 6 1. 5 化 合 物 40 57 . 3 化 合 物 89 57 . 8 化 合 物 41 55 . 4 化 合 物 90 54 . 3 化 合 物 42 56 . 4 化 合 物 9 1 55 . 5 化 合 物 43 57 . 9 化 合 物 92 58 . 9 化 合 物 44 54 . 5 化 合 物 93 55 . 2 化 合 物 45 55 . 2 化 合 物 94 53 . 7 化 合 物 46 54 . 3 化 合 物 95 54 . 2 化 合 物 47 52 . 1 化 合 物 96 50 . 1 ------1 裝------訂-----^ ,線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明（丨:㈠ A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 表 2 ( 糖 ) 化 合 物 編號 抑制 (%) 化 合 物 編號 抑制 m 化 合 物 99 40 . 2 化 合 物 136 42 . 2 化 八 a 物 108 45 . 3 化 合 物 137 4 1. 7 化 合 物 109 42 . 1 化 合 物 138 42 . 5 化 合 物 110 4 1. 4 化 合 物 139 4 1 . 8 化 合 物 111 43 . 1 化 合 物 140 40 . 4 化 α 物 112 44 . 5 化 合 物 145 40 . 2 化 合 物 113 40 . 3 化 合 物 151 45 . 4 化 合 物 114 45 . 3 化 合 物 152 41 . 3 化 合 物 115 42 . 2 化 合 物 153 42 . 4 化 合 物 116 46 . 1 化 合 物 154 43 . 2 化 合 物 117 40 . 3 化 合 物 155 42 . 9 化 合 物 118 41 . 2 化 合 物 156 42 . 1 化 合 物 130 40 . 1 化 合 物 157 48 . 1 化 合 物 1 3 1 41 . 2 化 合 物 158 44 . 3 化 合 物 132 42 . 9 化 合 物 159 45 . 1 化 合 物 133 42 . 3 化 合 物 160 43 . 9 化 合 物 134 4 1, 5 化 合 物 135 40 . 3 寧 萊 思特） 54 . 6 --------i—Ί^ j 裝------訂-----f -線一Γ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） 3 Α7 Β7 五、發明説明a:!:) 如表2所示，驗證本發明化合物具有與崔寧萊思特相等 或更優異的抗過敏活性。實例结果明白顯示本發明化合物 可用作即發型過敏反應的抗過敏劑。 比較試驗例1 於大鼠對同源被動皮庙過敏反應（PCA)之影響 本發明化合物之抗過敏活性與專利案（編號W0 92/13852) 公告之類似化合物之抗過敏活性藉PCA反應比較。本藥理 試驗係根據試驗例2所述方法進行。比較化合物示於表3而 結果示於表4。 表3 比較化合物編號 化學名 比較化合物1 4-羥-3,7-二甲氧-2Η-1-苯并哌喃- 2-Μ 比較化合物2 3 -丁氧-4-羥-7 -甲氧-2 Η-1-笨并哌 喃-2 -酮 比較化合物3 3 -羥-4,7-二甲氧-2H-l-苯并哌喃- 2-_ 比較化合物4 3 -羥-4 -丁氧-7 -甲氧-2Η-1-笨并哌 喃-2-酮 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） -----；--^--V—A丨裝------訂-----( 線--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部屮央標準局Μ工消費合作社印奴 A7 B7 五、發明説明（1 Ί ()) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 表 4 比 較 化 合 物 編 號 抑 制 (%) 化合 物編號 抑制 ⑴ (本發明 ) 比 較 化 合 物 1 28 . 1 化合 物 3 53 . 1 比 較 化 合 物 2 32 . 4 化合 物 9 5 4 . 5 化合 物 37 55 . 1 化合 物 86 56 . 4 比 較 化 合 物 3 3 1 . 5 化合 物1 09 42 . 1 比 較 化 合 物 4 26 . 2 化合 物1 53 42 · 4 化合 物1 10 4 1. 4 .. 化合 物 18 42 . 5 由 試 驗 例 2及本比較試驗例結果 ，顯然本發明化合物7 - 糖 苷 之 抗 過 敏 活 性 高 於 比 較 化合物。 試 驗 例 3 於 小 鼠 體 内 對 苦 味 醯 氯 誘 發 之接觸性 皮炎 之 影響 利 用 眾 所 周 知 之 實 驗 性 接 觸性皮炎 模式 進 行本 藥理 試 驗 » 俾 驗 證 本 發 明 化 合 物 可 抑 制延遲型 過敏 反 應0 本實 驗 動 物 模 式 羼 於 典 型 延 遲 型 過 敏 反應模式 ，主 要 係由 细胞 免 疫 反 trtvT 愿 引 起 (Jm m u η ο 1 〇 g y , V ο 1 .15, P 4 0 5 〜 416, 1968) 0 延 遲 型 過 敏 反 應 可 藉 類 固 醇 槩 物抑制， 但無 法 賴已 知之 抗 過 敏 劑 有 效 抑 制 〇 下 文 將 說 明 藥理試驗 方法 〇 方 法 • 小 鼠 前 一 天 腹 部 皮 嫌 剃毛， 藉 施用 0 . 1 hi 1 含 7 Hi g 苦 味 醯 氯 之 丙 嗣 於 腹 部 皮 It 而 免 疫化。 ‘免 疫化 後 7曰， 使用雙 厚 度 規 測 量 耳 朵 厚 度 t 然 後 將5 w 1 1¾苦 味 醯氯 橄攬 油 溶 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i 裝---
，1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 1 ί'ί S2^283 A7 B7 五、發明説明（1Π) 液塗在左耳兩側皮廣挑釁小鼠。挑»後2 4小時*再度測霣 左耳厚度並根據式2算出厚度之增加U)。本發明化合物（ 試驗化合物）懸浮於0 . 5 % C MC H a之懸浮液於挑釁前丨小時及 後1 6小時分別Μ 5 0 m g / k g劑量強迫小鼠口服之。至於媒劑 對照組，經口投予0 . 5 ί： C MC N a，而陽性對照組則分別Μ 1 0 mg/kg及100mg/kg劑量經口投予盤尼索龍（Prednisolone) ，此乃類固醇荷爾蒙及崔寧萊思特。根據式2及3求出相對 於媒劑對照組厚度增加之抑制作用（％)，结果示於表5。 (式2) 增加 U)=(A-B)/BX100 式2中： .. A :挑釁後2 4小時耳朵厚度 B :挑釁前耳朵厚度 (式3) 抑制 U) = (C-D)/CX 100 加 增 之 組 照 } 對 (%性 加陽 增或 之組 組物 照合 對化 :劑驗 中媒試 3 式 C ϋ -------VJ·^.—裝------訂-----f 線一. (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 五、發明説明.1.1」) A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 表 化 合 物 編號 抑制 U) 化合 物編 號 抑制 (% ) 化 合 物 3 51 . 3 化 合 物 6 1 43 · 1 化 合 物 8 50 . 3 化 合 物 62 49 . 3 化 合 物 9 52 . 1 化 合 物 63 53 · 1 化 合 物 11 44 . 3 化 合 物 64 52 . 6 化 合 物 15 41 . 2 化 合 物 65 50 . 3 化 合 物 16 43 . 5 化 合 物 66 5 1. 4 化 合 物 18 40 . 2 化 合 物 67 53 . 2 化 合 物 19 47 . 1 化 合 物 68 47 . 3 化 合 物 20 45 . 2 化 合 物 69 49 . 9 化 合 物 2 1 48 . 9 化 合 物 70 52 . 1 化 合 物 22 47 . 3 化 合 物 7 1 47 . 4 化 合 物 23 49 . 3 化 合 物 72 42 . 3 化 合 物 35 40 . 5 化 合 物 75 40 . 3 化 合 物 37 53 . 9 化 合 物 86 59 . 4 化 合 物 38 63 . 7 化 合 物 87 64 . 9 化 合 物 39 65 . 1 化 合 物 88 66 . 8 化 合 物 40 62 . 1 化 合 物 89 62 . 3 化 合 物 4 1 60 . 1 化 合 物 90 60 . 1 化 合 物 42 58 . 3 化 合 物 91 59 . 3 化 合 物 43 55 . 4 化 合 物 92 57 . 2 化 合 物 44 56 . 3 化 合 物 93 56 . 4 化 合 物 45 54 . 2 化 合 物 94 5 1. 2 化 合 物 46 57 . 6 化 合 物 95 55 . 8 化 合 物 47 51 . 9 化 合 物 96 48 . 9 .—. Tlf —裝------訂-----^-線— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X2.97公釐） 五、發明説明（丨.1:》 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 表 5 ( :續 ) 化 合 物 編號 抑制 ⑴ 化 合 物 編號 抑制 U) 化 合 物 99 40 . 3 化 合 物 136 41 . 2 化 合 物 108 42 · 化 合 物 137 43 . 5 化 合 物 109 43 . 8 化 合 物 138 44 . 7 化 合 物 110 42 . 9 化 合 物 139 42 . 1 化 合 物 111 41 . 2 化 合 物 140 40 . 1 化 合 物 112 43 . 3 化 合 物 145 42 . 1 化 合 物 113 45 . 5 化 合 物 15 1 46 . 5 化 合 物 114 47 . 3 化 合 物 152 43 . 2 化 合 物 115 40 . 2 化 合 物 153 44 . 7 化 合 物 116 44 . 4 化 合 物 154 4 1. 6 化 合 物 117 42 . 3 化 合 物 155 40 . 9 化 合 物 118 43 . 5 化 合 物 156 43 . 2 化 合 物 130 41 . 2 化 合 物 157 50 . 9 化 合 物 13 1 40 . 9 化 合 物 158 48 . 2 化 合 物 132 43 . 2 化 合 物 159 44 . 3 化 合 物 133 41 . 4 化 合 物 160 46 . 7 化 合 物 134 43 . 7 (盤 尼 索 龍） 63 . 7 化 合 物 135 44 . 6 (崔 寧 萊 思特） 4 . 3 I -~, 裝 訂-----f * 線一*" (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A 7 五、發明説明（j .11) 觀察到試驗化合物相對於媒劑對照組可有效抑制耳朵腫 脹達40至65¾。多種本發明化合物之效果等於或優於盤尼 索龍（抑制：6 3 . 7 S!)。相反地，廣泛用於過敏病之崔寧萊 思特並未顯示延遲型過敏反應抑制作用。此等結果明白顧 示本發明化合物具有絕佳抗延遲型過敏反應之抑制作用。 因此本發明化合物為絕佳有用的抗過敏劑。 試驗例4 於天竺鼠體内對實驗性氣喘模型之效果 氣喘為典型過敏病，藉眾所周知之天竺鼠實驗性氣喘模 型進行本藥理試驗*俾確證本發明化合物可抑制氣喘。Μ 下說明藥理試驗方法。 . 方法：雄哈特利天竺鼠藉腹内注射含5mg卵白蛋白（0VA)之 鹽水（lml)三次每次間隔一週而免疫化。末次免疫化後2週 •藉吸入1 % 0 V A鹽水溶液1分鐘挑《動物然後於吸入後使 用 PULM0S-1 (Medical Interface Project Station Inc.) 測虽動物的呼吸道阻力共計30分鐘。將本發明化合物（試 驗化合物）懸浮於0.5¾ CMCNa之懸浮液W50mg/kg之劑量經 口投子。至於陽性對照組，將眾所周知之抗過敏劑克羅摩凱 特（DSCG)二納溶妗II水乏璿滚以之劑量注入動物靜脈。至 於媒劑對照組，僅經口投予0 . 5 C M C N a溶液。根據式5算 出媒劑對照組之呼吸道阻力抑制U )，結果示於表6。各實 驗組包括5頭天竺鼠。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Ί I. 裝 i —線 ~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 117 3^S283_五、發明説明（Μ:) (式5)
A Β 制 抑
力 阻 道 吸 呼 大 最 力之 阻組 道照 吸對 呼性 大陽 最或 之組 組物 照合 對化 :劑驗 中媒試 5 SAB (請先閲讀背面之注意事項再填离本頁) -裝. -5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS > A4規格（210X297公釐） A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3^S283 B7 五、發明説明（Μι) 表 6 化 合 物 編號 抑制 U) 化 合 物 編號 抑制 (¾) 化 合 物 3 63 . 1 化 合 物 6 1 45 . 2 化 合 物 8 59 . 2 化 合 物 62 50 . 1 化 合 物 9 60 . 3 化 合 物 63 53 . 2 化 合 物 11 45 . 7 化 合 物 64 57 . 2 化 合 物 15 42 . 1 化 合 物 65 49 . 3 化 合 物 16 40 . 2 化 合 物 66 54 · 3 化 合 物 18 52 · 3 化 合 物 67 60 . 2 化 合 物 19 65 . 2 化 合 物 68 63 . 5 化 合 物 20 55 . 4 化 合 物 69 59 · 3 化 合 物 2 1 63 . 1 化 合 物 70 65 . 6 化 合 物 22 60 . 6 化 合 物 7 1 63 . 2 化 合 物 23 6 1. 5 化 合 物 72 52 . 1 化 合 物 35 38 . 2 化 合 物 75 43 . 5 化 合 物 37 68 . 2 化 合 物 86 73 . 2 化 合 物 38 75 . 5 化 合 物 87 79 . 5 化 合 物 39 77 . 8 化 合 物 88 80 . 2 化 合 物 40 73 . 1 化 合 物 89 77 . 3 化 合 物 41 70 . 2 化 合 物 90 72 . 1 化 合 物 42 68 . 5 化 合 物 9 1 69 . 5 化 合 物 43 70 . 7 化 合 物 92 65 . 2 化 合 物 44 65 . 1 化 合 物 93 69 . 7 化 合 物 45 62 . 3 化 合 物 94 73 . 2 化 合 物 46 63 . 4 化 合 物 9 5 63 . 2 化 合 物 47 59 . 1 化 合 物 96 58 . 2 ----—:--1U — 裝------訂-----^ ^ Li (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） J !!) 3扣283 Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Μ 化合物編號 化合物 99 化合物1 0 8 化合物1 0 9 化合物11 0 化合物111 化合物1 1 2 化合物11 3 化合物1 1 4 化合物11 5 化合物1 1 6 化合物1 1 7 化合物1 1 8 化合物1 3 0 化合物1 3 1 化合物1 3 2 化合物1 3 3 化合物1 3 4 化合物1 3 5 表 /( 21153267184325129 制 9 0 3 6 —-769329502035 I 3555 6555564444544 抑 6 (績） 化 合 物 編號 抑制 ⑴ 化 合 物 136 5 1. 2 化 合 物 137 45 . 4 化 合 物 138 50 . 8 化 合 物 139 47 . 2 化 合 物 140 45 . 1 化 合 物 145 41 . 9 化 合 物 151 49 . 7 化 合 物 152 52 . 4 化· 合 物 153 54 . 3 化 合 物 154 59 . 2 化 合 物 155 57 . 6 化 合 物 156 48 . 2 化 合 物 157 55 . 7 化 合 物 158 42 . 3 化 合 物 159 52 . 3 化 合 物 160 58. 9 D S C G 51.2 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210X25*7公釐）1：)〇 I----11,--—裝------訂-----^線一卜 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 S2s283 A7 B7 五、發明説明（J .14 .如表6所示，口服本發明化合物對呼吸道阻力增加之抑 制度達40〜80¾。因此本發明化合物具有極高治療氣喘之 活性。 配方例1 (5 it；散劑） 化合物43 5 0 m g 乳糖 9 5 0 m g 1 0 0 0 m g 將化合物43結晶於研砵内磨成粉，並使用研杵將其與乳 糖之混合物磨成粉Μ徹底混合而獲得5¾。散劑。 配方例2 · (5¾散劑） 化合物154 5 0 m g 乳糖 9 5 0 m g 1 0 0 0 m g 重覆配方例1之程序獲得5¾散劑。 配方例3 (1 ο ϋ：粒劑） 化合物62 3 0 0 m g 乳糖 2 0 0 0 m g 澱粉 6 7 0 m g 明膠 3 0 m g 3 0 0 0 ra g 將化合物62與等量澱粉混合並於研砵內磨成粉。混合物 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) IM--^ —裝------訂-----F'線 A7 323283 B7
五、發明説明（nP 經濟部中央橾準局員工消費合作社印t 又 與 乳 糖 及 其 餘 m 粉 混 合。另 外， 30 mg 明 膠 與1 ffl 1純水 混 合 9 藉 加 熱 溶 解 Λ 冷 卻 ，然後 m m 拌 混 合 1 m 1乙 醇而製 備 明 膠 溶 液 0 隨 後 f 如 上 製備之 混合 物 與 明 膠 溶液混合 ，所 得 混 合 物 經 捏 合 造 粒 然後乾 燥獲 得 粒 劑 〇 配 方 例 4 (1 0¾粒 劑 ) 化 合 物 132 3 0 0 ra g 乳 糖 2 0 0 0 m g 澱 粉 6 7 0 m g 明 膠 3 0 0 0 m g 重 複 配 方 例 3之程序獲得1 0丨粒劑 〇 配 方 例 5 (5 mg 錠 劑 ) * 化 合 物 2 1 5 m g 乳 糖 6 2 m g m 粉 3 0 m g 滑 石 2 in g 硬 脂 酸 鎂 1 m g 1 0 0 m g /錠 前 述 組 成 20倍 最 用 來 製備各 含5 m g化 合 物 2 1之 淀劑。 亦 即 將 1 00m g結晶i ί化合物2 1於研砵户 ]磨 成 粉 並 與 礼糖及 澱 粉 混 合 〇 如 此 製 備 的 組 合物與 10¾ m 粉 糊 混 合 ，將混 合 物 捏 合 然 後 進 行 造 粒 0 乾煉後 ，所 得粒劑 與滑石 及硬脂酸 鎂 混 合 並 以 尋 常 方 式 打 銳。 本紙张尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Ί. Γ—f I 裝------訂-----7 線一, (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^3283 A7 B7 五、發明説明（J Μ) 配方例6 (5 m g銳劑） 化合物11 0 5 m g 乳糖 6 2 m g 澱粉 3 0 m g 滑石 2 in g 硬脂酸鎂 1 1 ο 〇 m ^ / 渡 重複配方例5之程序獲得5ing錠劑 配方例7 (20mg銳劑） 化合物22 '2 0 m g 6¾羥丙基潘維素/乳糖 7 5 m g 硬脂酸鹽/滑石 2 m g 馬羚薯澱粉 3 m g 1 Ο 0 ra g / (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 前述組成之10倍量用來製備錠劑各含20mg活性成分。亦 即，6g羥丙基纖維素溶解於適量體積乙酵並與94s乳糖混 合，接著混練。乾燥至某種程度後，混合物通過60號締， 如此製妥之顆粒用作6%羥丙基纖維素/乳糖。另外，硬脂 酸鎂及滑石K 1 2 4之比例混合Μ用作硬脂酸鹽/滑石。随後 ，將化合物22，6¾羥丙基纖維素/乳糖，硬脂酸鹽/滑石及 馬羚替澱粉撤底混合並Μ尋常方式打錠。 配方例8 (20mg銳劑） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 吻283 A7 B7
五、發明説明（J 2 0 m g 7 5 m g 2 m g 3 m g lOOrag/錠 重複配方例7之程序獲得20mg錠劑< 配方例9 化合物87 6¾羥丙基纖維素/乳糖 硬脂酸鹽/滑石 馬羚薯澱粉 (25mg淀劑） 化合物68 '乳糖 羧乙基澱粉 滑石 硬脂酸鎂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2 5 1 g 1 2 2 m g -· 5 0 m g 2 m g 1 m g 200m/錠 前述化合物之十倍虽置於研砵製備錠劑各含25mg活性成 分。亦即，250mg结晶形化合物68於研砵内磨粉並與乳糖 徹底混合。適量純水加至羧乙基澱粉，其陲後加至前述混 合物•所得混合物經捏合然後進行造粒。乾煉後，如此製 妥之顆粒與滑石及硬脂酸鎂混合並以尋常方式打錠。 配方例1 0 (2 5rag銳劑） 化合物1 5 3 乳糖 羧乙基澱粉
2 5 mi 1 2 2 nn 5 0 m I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -----------^--^ 丨裝------訂-----I-線 32 的 83 A7 B7 五、發明説明a r) 滑石 2 mg 硬脂酸鎂 1 m s 2 0 0 m g / 旋 重複配方例9程序獲得25mg錠劑。 配方例1 1 (1 0 ffl g膠囊劑） 化合物38 乳糖 澱粉 明膠 3 0 0 m g 2 Ο Ο 0 m g 6 7 Ο in g 3 0 m g · 3 0 0 0 m g 根據配方例3所述程序製備粒劑並填充成各含lOOmg之膠 囊劑。 配方例12 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 (1 0 m g膠囊劑） 化合物1 1 6 乳糖 澱粉 明膠 3 0 0 m g 2 Ο Ο 0 m g 6 7 Ο m g 3 0 m g 3 0 0 0 in g 重複配方例1 1之程序獲得1 〇 〇 m g膠囊劑。 配方例1 3 (0 . 1 »：注射劑） 化合物3 10m 本紙張尺度適用中國國家標半（CNS ) A4規格（210X297公釐）
It-- * 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 喃於別具 人越 哌用特敏 界精 并可-過 業其 苯性劑型 但離 基毒敏遲 ，甯 氧低過延 明未 糖有抗的 發而 。7-具佳療 本改 ΠΙ1劑穎供絕治 明修 10射新提之效 說及 注供也病有 例化 U 提時敏劑 體變 0.明同過敏。具種 得發。型過劑定多 獲本劑遲抗敏特成 序據製延術過照做 程根藥及技抗參可 之知醫型前佳並中 13易於發先絕细其 例然用急用之詳於 方顯可防使效經知 配，其預法功已易。 複此物或無度然然圍 重如生療於高雖顯範 衍治對有 士及 3^3283 A7 B7
五、發明説明（U 聚乙二醇400 3 ® 1 保利索貝（polysorbate)80 0.01ml 注射用水 差額 10ml 化合物3溶解於聚乙二醇400及保利索貝80之混合溶液， 所得溶液總體積藉媛慢添加注射用水調整至1 0 m丨，然後將 如此製妥之溶液以無菌方式填充於安瓿。 配方例14 (0 . 1S：注射劑） 化合物18 10 mg 聚乙二醇400 - 3 m 1 保利索貝8 0 0.0 1 ml 注射用水 差額 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） .15〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —裝------訂----''線

Claims (1)

1 修泛 32S28 /?- ； A8 公 f V-! 11 ? 1 D8 補充物//V广 - _ -二丨 86. li. 11 修正本 申請專利範圍 物 生 衍 喃 哌 并 苯 基 氧 糖 - 7 之 \) 11 /IV 式 下 如 1· 榑 \/ /V
基 烷 環 之 子 3 原 至碳 2 個 含 8 、 至 5 含 基 烷 之 子 原 子 原 氫 為 R 中 式 基 醯 之 子 原 碳 個 含 含 至 至 1 碳 個 原 碳 個 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 烷 芳 之 子 至 原 碳 ’ 國 7«.基 含烷 或之 基子 烯原 之碳 子個 含 子 原 氫 為 2 至 含 基 烷 環 之 子 原 碳 個 個 ο 11 含 至 葡 自 選 為 3 R 及 Μ 基 烷 芳 之 子 原 碳 未 或 護 保 被 基 羥 其 基 糖 之 基 糖 乳 i 半 個曼 7 及 含基 或糖 基露 烯甘 之 、 子基 原糖 碳 萄 護 保 被 鹽之 受LJS 接ί 可 DT I 生 其 及 中 第其 園， 範鹽 利 專受 請接 申可 如理 2 牛. 其 及 物 生 衍 喃 0 至 并ί 苯 基 氧 糖 子 原 氫 為 含 個 3 之 子 原 碳 含 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7 含 或 子 原 氫 ， 含 為 基，R 醢基及 基 烷 ， 含 芳 基或之 烷基子 之烯原 子之碳 原子個 碳原 個碳 12個 至10 I至 第中 園其 範 ’ 利鹽 專受 請接 申可 如理 3.生 其 之 項 烷 環 之 子 原 碳 個 8 至 5 含 Μ 基 烷 芳 之 子 原 碳 個 子 原 氫 為 及 物 生 衍 喃 哌 并至 苯 基 氣 糖 含 醯 之 子 原 碳 個 . 含 基或 烷基 之 烯 子之 原子 碳 原 個碳 12俩 至10 I 牵· 含 2 , 含 子 * 原基 氧烷 為環。 R?N* 及子烷 Μ 原芳 , 碳 之 基俩子 至 5 含 原 碳 個 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 1 S2S283 ίΐ D8 六、申請專利範圍 4 .如申請專利範園第1項之7 -糖氧基苯并哌哺衍生物及 其生理可接受辯，其中R,為氯原子含〗至12個碳原子之烷 基，含5至8個碳原子之環烷基，或含2至10個碳原子之烯 基，MRz為氫原子，含1至12涸碳原子之烷基，含5至8個 碳原子之環烷基，或含2至10個碳原子之烯基。 5 .如申請專利範圍第1至3項中任一項之7 -糖氧基苯并哌 喃衍生物及其生理可接受鹽，其中該烯基為含2至3個碳原 子之烷醯基以及芳烷基為苄基。 6 .如申請專利範圍第1、2或4項之7 -糖氧基苯并脈喃衍 生物及其生理可接受鹽，其中R,為含1至12個碳原子之烷 基0 7.如申請專利範圍第1、2或4項之7-糖氣基苯并哌喃衍 生物及其生理可接受鹽，其中R,為含5至8個碳原子之環烷 基。 8 .如申請專利範圖第1、2或4項之7 -糖氧基苯并哌喃衍 生物及其生理可接受鹽，其中R,為含2至10個碳原子之烯 基。 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 9 .如申請專利範圍第4項之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物及 其生理可接受鹽，其中R,為含1至12個碳原子之烷基，含 5卒8個碳原子之環烷基或含2至10個碳原子之烯基及卩2為 氣原子。 1 0 ·如申請專利範圑第1、3或4項之7 -糖氧基苯并哌喃衍 牛物及其牛捭可接受鹽，其中r7為含1至〗2個碳原子之烷 基。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） ^3283 群 D8 六、申請專利範圍 1 1 .如申請專利範園第1、3或4項之7 -糖氧基苯并哌喃衍 牛.物及其生理可接受鹽，其中R 2為含5至8個碳原子之環烷 基。 1 2 .如申請專利範圍第1、3或4項之7 -糖氧基苯并哌喃衍 牛物及其生理可接受鹽，其中r2為含2至10個碳原子之烯 基。 13. 如申請專利範園第4項之7 -糖氧基苯并哌喃衍生物及 其生理可接受鹽，其中I為氫原子及R2為含1至12個碳原 子之烷基，含5至8個碳原子之環烷基或含2至1 0個碳原子 之烯基。 14. 如申請專利範圍第1、2、3、4、9或13項之7 -糖氧基 苯并哌喃衍生物及其生理可接受鹽，其中R 3為葡萄糖基。 15. 如申請專利範園第1、2、3、4、9或13項之7 -糖氧基 苯并哌喃衍生物及其生理可接受鹽，其中R 3為甘露糖基。 16. 如申請專利範圍第1、2、3、4、9或13項之7 -糖氧基 苯并_喃衍生物及其生理可接受鹽，其中R3為半乳糖基。 17. 如申請專利範圍第〗、2、3、4、9或13項之7-糖氧基 苯并哌喃衍生物及其生理可接受鹽，其中R3為未經保護之 糖基。 18. 如申請專利範圍第1、2、3、4、9或13項之7 -糖氧基 苯并哌哺衍生物及其生理可接受鹽，其中1^3為Μ醢基或芳 烷基保護之糖基。 19. 一種用於抗過敏之醫藥組合物，其包含治療有效量 之如申請專利範圍第1項之式（1)化合物或其生理可接受鹽 -3 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 82^283 i! C8 D8 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 六、申請專利範圍 1 1 及 醫藥可接受載劑 > 1 1 I 20 .如申請專利範圍 第19項 之 用 於 抗 過 敏 之 醫 藥 組 合 物 1 1 I f R 1 為氫原子，含1至 12個碳 原 子 之 院 基 含 5至8 個 碳 原 請 先 1 I 閱 I 子 之 環烷基，或含2至 10個碳 原 子 之 烯 基 Μ 及 R 2 為 氫 原 讀 背 I ώ I 子 9 含1至12個碳原子 之烷基 含 5至8個 碳 原 子 之 環 烷 基 之 注 I 9 或 含2至10個碳原子 之烯基 〇 意 事 項 1 21 .如申請專利範圍 第20項 之 用 於 抗 過 敏 之 醫 藥 組. 合 物 再 填 9 R 1 為含1至12個碳原 子之烷 基 含 5至8個 碳 原 子 之 環 烷 寫 本 頁 袈 1 基 或含2至10個碳原 子之烯 基 0 1 1 22 .如申請專利範圍 第2 0項 之 用 於 抗 過 敏 之 翳 藥 組 合 物 1 1 9 R 1 為氫原子，R2為含1至12個 碳 原 子 之 烷 基 9 含 5至8個 1 訂 碳 原 子之環烷基，或含2至10 個 碳 原 子 之 烯 基 〇 1 | 23 .如申請專利範圍 第20項 之 用 於 抗 過 敏 之 發藥 組 合 物 1 1 » R 1 為含1至12個碳原 子之烷 基 含 5至8個 碳 原 子 之 環 烷 1 1 基 9 或含2至10個碳原 子之烯 基 Μ 及 R 2 為 氫 原 子 〇 L V-. 24 .如申請專利範圍 第23項 之 用 於 抗 過 敏 之 醫 藥 組 合 物 1 1 ， 其 中R I為含1至1 2個 碳原子 之 烷 基 〇 慕 1 I 25 .如申請專利範圍 第23項 之 用 於 抗 過 敏 之 醫 藥 組 合 物 1 1 ， 其 中^為含5至8個碳原子之環烷基 1 1 26 .如申請專利範圍 第23項 之 用 於 抗 m 敏 之 m 藥 組 合 物 1 I f 其 中R i為含2至10個 碳原子 之 烯 基 0 1 I 27 .如申請專利範圍 第19至 26項 中 任 一 項 之 用 於 抗 過 敏 1 1 1 之 醫 藥組合物，其中R 3為i萄糖基< ) 1 1 28 .如申請專利範圍 第19至 26項 中 任 一 項 之 用 於 抗 過 敏 1 1 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） -4 - S23283 b8 D8六、申請專利範圍 物 合 組 藥 轚29 之 露 甘 為 3 R 中 其 至 9 11 第 圍 範 利 專 請 申 如 敏 過 抗 於 用 之 項 一 任 ο 中 基！ 項 糖S 物 合 組 藥 醫30 之 如 中 其 至 9 1 第 圍 範 利 專 請 睹項 S 6 乳 半 為 敏 過 抗 於 用 之 項 中 其 物 合 組 藥 0 之 第 圍 範 利 專 請 申 如 τΉ 3 基 糖 萄 葡 之 護 I 項 保 6 /v.1 經 未 為 至 任 中 敏 過 抗 於 用 之 項 物13受 Φ _帛 組¾]可 藥.$1理 醫32生 之 其 及 。物。 碁生劑 糖衍藥 之喃之 護哌病 保并疾 基苯敏 烷基過 芳氧抗 或糖療 基7-治 醯之備 Μ 項製二請 R圍® 申範Κ 利S，ί鹽 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈. 訂 經濟部中央標準局®ζ工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 一 5 -
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