TW318777B

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Publication number: TW318777B
Application number: TW085106329A
Authority: TW
Original assignee: Novartis Ag
Priority date: 1995-06-29
Filing date: 1996-05-28
Publication date: 1997-11-01
Also published as: CN1076950C; HUP9901550A3; EP0836385A1; EP0836385B1; DK0836385T3; CA2641620A1; ES2160826T3; CA2220114A1; AU6358796A; KR100421204B1; US6335355B1; EA000413B1; GR3036755T3; KR19990008380A; ZA965513B; EA199800092A1; IL122078A; CA2220114C; IL122078A0; AR002622A1

Description

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物1C)或C0SCH3 (化合物ID)者。偏好的鹽類為鹼金靨及鹼土金龎鹽類，尤其是鋰鹽類，納盥類，鉀鹽類，鎂鹽類或鈣鹽類，K及有機鹽類，尤其是鹽-形成胺類之鹽類，例如三甲基胺，三乙基胺，N， N—二甲基苯胺•吡啶，三乙酵胺，嗎啉。非常特別偏好者被加諸至式 I 之化合物，其中Z為 C0SCH3 (化合物 ID)。已知式I化合物可活化植物自己的潛在防禦系统K對抗致病性激生物之影響且因此能夠保護植物對抗病原（EP -A- 313 512) 〇在低施用比率時那些化合物對於有害生物不具直接作用，但它們可保護健康植物Μ對抗疾病。經濟部中央揉準局貝工消费合作社印装 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 使用式I化合物Κ控制植物疾病之缺點為該活性在低施用比率時往注不適當。令人驚訝地，目前已發現到式I化合物與傳統殺菌劑 ΙΙΑ至IIL之一的溫合具有協乘性增強作用。使用該混合 -10- . 本纸張尺度適用中國困家橾準（CNS ) Α4规格（210X297公釐) ~~ 經濟部中央標準局貝工消费合作社印氧如 777 Λ7 _B7_ 五、發明说明（〆）克斯康那唑〃（eP〇xyconazo1)) ’ （文獻：EP~A—196 0 38); C) α - （4 一氣苯基）一α — （1一環丙基乙基）一1H 一 1· 2，4一三唑一 1 一乙酵，（〃賽波羅康那唑"（ cyproconazol"))，（文獻：US- 4 664 696); D) 5—（4_氯苄碁）一2，2—二甲基一1一（18—1 ，2,4一三唑_1_基甲基）一環戊酵·（〃美康那唑# ( etconazol))，（文獻：EP-A- 267 7 78); E) 2 - （2，4_ 二氣苯基）一3— (1H—·1，2，4 —三唑一1一基）丙基一1，1，2,2—四氟乙基醚，（*特欸康那唑〃（tetraconazol))，（文獻：EP-A- 234 242) 1 F) 甲基一（E) -2 — {2 - 〔6- (2-氰基苯氣基）

吡啶一 4一基氧〕苯基} 一3—甲氧基丙烯酸_， ICI A 5504〃，〃阿唑斯托賓 Λ (azoxystrobin))，（文獻： EP- A- 382 375)； G) 甲基一（E) — 2 —甲氧亞胺基一 2- 〔《 — （〇—甲笨基氧）一〇—甲苯基〕乙酸膽，（"BAS 490 甲本紙張尺度逍用中國國家揉率（CNS ) A4规格（210X297公釐） --------《東-- (請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) C- 訂 1¾ 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印装 A7 _B7__ 五、發明説明（））基克索遵 # (cresoxi^e letliyl))，（文獻·· EP-A-400 417 ); Η) 2— （ 2—苯氧基苯基）一（Ε) - 2—甲氧亞胺基一 Ν-甲基乙醣胺，（文獻：ΕΡ- Α- 3 98 692) ί J) [ 2— （ 2 · 5—二甲基苯氣基甲基）一笨基]一（Ε )一 2—甲氧亞胺基一 Ν—甲基乙鼸胺，（文獻： ΕΡ — Α — 398 692); K) (1R，3S/1S，3R) - 2，2 -二氣一 N_〔（R)-1 一（4 一氯苯基）乙基〕一1 一乙基一 3—甲基環丙烷碳釀胺，（〃KTU3616")，（文獻：EP-A-341 475);及 L) 亞乙基雙（二硫胺基甲酸）鎂聚合物-鋅錯合物， ("曼可茲〃（lancozeb));(文獻：US 2 9 7 4 156> 0 本發明亦相跚於化合物I與II之鹽類及金羼錯合物類。偏好之式 I化合物被加諸至其中z為C00H (化合物 IA)或其鱷，CN (化合物IB) ， C00CH3 (化合本紙張尺度適用中«國家梂準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本賓) 裝· 訂

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本發明相翮於具有協乘性增強作用之新穎植物一保護活性要素之混合物，其包含至少兩個活性要素成分與一個適當的載劑，其中成分I為一具有植物-保護活性之式I 化合物 ? |

N 其中 Z 為 CN，COOH 或其鹽，CO— OCi — C4 烷基或 CO— SCi —C 4·焼基；且其中成分II為具有殺微生物活性之化合物，其選擇自包括Μ下化合物之一組： A) ct — 〔2— (4—氮苯基）乙基〕一〇(—（1，1 - 二甲基乙基）一 1H— 1，2，4一三唑一 1 一乙酵，帖布康那唑〃（tebuconazol))，（文獻：EP-A- 4 0 3 4 5) . - 9 B) 1— 〔〔 3— （ 2-氯苯基）一 2— （ 4一氟苯基）環氧乙烷一2—基]甲基]—1H-1，2，4一三唑，依波本紙張尺度逋用中«國家揉準（CNS ) Λ4规格（210X297公釐） 1.^1 n nn in aim··· aaw wiJUi uti 1^1 (請先w讀背面之注意事項再填寫本霣) 經濟部中央櫟準爲貝工消费合作社印装經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 A7 _B7__ 五、發明説明（Γ) 且另一方面纆由額外直接控制病原而控制植物疾病。與控制植物疾病之習用方法相較之下，未預期之小量活性要素為需要的。根據本發明混合物之特殊優點為進而由於成分 I 與 II之作用棋式為完全不同•在植物疾病的控制中發展出抗性的危脅可有效地被防止。成分I與II之混合物之協乘性增強作用顯示*舉例來說，在低施用比率時，較長的作用期間及總量較高之農作物產率。該增強作用從要素成分之作用總和來看並不被預期。本發明亦相關於一種保謹植物對抗植物疾病，尤其是對抗黴菌侵襄之方法•其係利用成分I及成分IIK任何想要的順序或同時地處理植物，植物之部分或其瑁境。兩種活性要素之有利混合比例為 I: 11=自1: 30至 10:1，偏好為1:11=自1:20至2:1及自1:10至 1 ： 1 〇特別有利之混合比例為進而 -11- 本紙張尺度逋用中國國家橾準（CNS ) A4规格（210X297公釐} (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) - 訂 318777 at _B7 _ 五、發明説明（A ) 對於Ι:ΙΙΚ，自1:1至100:1，偏好自1 :1至 10 : 1 ;且對於 I:IIL，自 1 : 10至1 : 100，偏好自1 : 10 至 1:50° 根據本發明之活性要素混合物I+II對於保護植物對抗疾病侵襄上具有非常有利之性質。經濟部中央揉準局貝工消费合作社印装 (請先閲讀背面之注意事項再壤寫本頁) 本發明之活性要素混合物可被使用來抑制或破壤微生物，其發生於有用植物之不同農作物之植物體或植物的部分上（果實，花朵，葉子，莖•塊莖或根），而在闻時植物之部分，其在稍後會成長，亦可受保護K對抗該撤生物。它們亦可被使用作為植物繁殖物質，尤其是種子（果實，塊莖•穀粒）及植物截枝（如稻子）•之處理中的被覆劑類Μ提供保謅對抗徽菌感染K及對抗發生於土壤中之植物致病性徽菌。依據本發明之活性要素混合物以其被植物特別良好地容忍及對環境有益之事實而著名。活性要素混合物可有效地對抗靨於以下各網之植物致病性徽菌：。子囊菌獮（Asconycetes )(例如黑星菌靨 (Venturia)，叉絲軍囊般屬（Podosphaera)，紅管菌羼 (Erysiphe)，叢梗孢羼（Monilinia) *球腔菌屬（ -12- 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS > A4规格（210X297公釐） A7 B7 經濟部中央揉準局貝工消费合作社印隶五、發明说明（γ) Mycosphaerella)，釣躲殼屬（Uncinula));擔子菌網 (B a s i d i 〇 y c e t e s)(例如咖啡駝孢靥（H e i 1 e i a)，躲核菌屬（Rhizoctonia) ·柄锈菌鼷（Puccinia));不完全輿菌網（ Fungi iiperf ecti)(例如葡萄孢靥（ B o t r y t i s)，長蠕孢 fl| ( H e 1 i n t h o s p o r i u η)， Rhychosporiu·，鼸刀菌) (Fusariu·)，般針孢臞（ Septoria)，尾孢 Μ fll ( Cercospora) * A1 teaaria > 微火菌牖（Pyricularia)及，尤其是假尾孢屬（ Pseudocercospor el la herpotrichoides));卵孢菌（ Oonycetes)(例如疫徽臞（Phytophthora)，霜微靥（ Peronospora)，盤梗黴 J1 (Breiia)，腐徽羼（Pythiu· )及單袖黴羼（Plasiopara))。針對本文中掲示之指示匾域物的目禰作物包括於本發明範酺内之下列植物種類：毅物類（小麥，大麥，裸麥* 燕麥，稻米，高梁及相》作物）；甜菜（耱甜菜及詞料（ fodder )甜菜）；梨果類果及软果（顔果類，梨類· 桃類，水蜜桃類，杏仁類，樓桃類，草莓類，覆盆子類（ raspberry)及藍莓類）；豆科植物類（豌豆，金麥豌（ lentil)，青豆，黄豆）；油脂作物類（油菜，芥菜，罌粟，撖攬，向日葵，椰子•蓖麻油植物，可可亞，花生） :黃瓜植物類（南瓜類，黃瓜類，甜瓜類）；纖維性植物 (棉花，亞麻，麻*黄麻）；柑桔臛（citrus)水果（ -13- ---------h裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) 訂 ii 本紙張尺度適用中國國家棣準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 318777 at _B7_ 五、發明説明（各）橘類，撺攆類，葡萄柚，酸橙類）；蒱菜類（菠菜•萵苣，蘆荀類，包心菜類•胡蘿蔔類，洋蔥類，番茄類，馬羚薯類，甜椒類）；月桂科（lauraceae)(賂梨類（ avocado)，桂皮，樺腦）；以及例如玉米•煙草，胡桃，咖啡，甘蔗，茶葉•藤類•蛇麻類（hops )，芭蕉科植物及天然橡膠植物類》以及觀貫用植物類（花，灌木，«葉樹及常育樹，例如針葉樹）之植物類。以上列舉者並不代表任何限制。根據本發明的活性要素混合物在毅類的應用上特別有益處，尤其特別是針對小麥；同時也有利於應用在馬铃薯，蔓臁類，草地匾域，蛇臃類*煙箪，香蕉及蔬菜上。混合物 I+IIK 特別遽合於稻子之處理，而混合物1+ IIL 尤其遒合於水果及蔬菜。經濟部中*揉準局員工消费合作社印策 (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 式I及II之活性要素混合物一般K組成物之形式加以使用。式I及式II之活性要素可被施用至欲同時或在同一天接連進行處理之匾域或植物體，如果想要的話可與載劑類*界面活性朗類或於調_技術中習用之其它促進使甩之佐繭類一起施用。合遘的載劑類與佐劑類可為固艚或液》且為調劑技術中經常採用的物質*例如天然或再製造之礦物質類•溶劑 -14- 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）一經濟部中央梯準局貝工消费合作社印装 A7 B7 五、發明说明（p 類，分敗劑類，濾瀾劑類，膠黏劑類*蝤稠繭類，结合繭類或®料類。施用包含活性要素 I和II每種至少一種之活性要素混合物的偏好方式是施用至生長於土壤之上的植物體部份，特別是施用至葉子（葉片應用）。使用的頻率和比率乃根據病原生物之生物學及氣候生長條件而定。然而，如果植物的部分是浸泡於液«調配物中（例如稻米栽培），或者如果此物質以固態形式引入土壤内，如Μ顆粒形式（土壤應用），活性要素也可賴著土壤或藉著水由根部（条统作用）滲透植物艚。為了處理種子，式I和II的化合物也可以胨用到種子（被覆（coating)), —則連續以每種活性要素之液«調配物浸泡塊莖或毅粒，或是將塊莖或毅粒塗上一曆B經混合好之裡或乾的調配物。此外，在特殊的例子中，也可鹿有其他的方法可應用於植物》，例如針對芽或成堆果資。此組合的化合物類是K未經修飾的形式或俱好地，與傳统上調劑技術中採用的佐劑一起使用，且因而K已知方式加Μ調製成為，例如可乳化的澴縮物，可包覆性糊狀物，直接啧麵或可稀釋性溶液，稀釋乳化物•可溼性粉末，可溶性粉末，粉塵*顆粒，或被包裹於如聚合物物霣之内。讁著姐成物的特性，施用的方法，如頃灞，噴霧，撤粉 -15- 本纸铁尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注$項再填寫本f ) 訂經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 A7 B7 五、發明説明（^) ，散播，被覆或澆灌，都可根據想要之目的或盛行的環境而加K蠼擇。活性要素混合物之有利施用比率一般為自50 公克到2公斤活性要素/公頃，偏好自100公克到1000公克活性要素/公頃，特別是從150公克到700克活性要素/公頃。在種子處理的例子中，施用的比率為每10 0公斤的種子從0 · 5公克到1 0 0 0公克，偏好從5公克到100公克之活性要素0 此調配物係以已知的方式，例如，經由將活性要素與延展爾（extender),如溶劑，固艚載劑和癰當的表面一活性化合物（界面活性劑）進行均霣混合及/或碾碎而製備° 合逋的溶爾類為：芳香性碳氢化物類，偏好為包含8到 12涸碳原子的部份，例如為二甲苯混合物或經取代之萘類，钛酸酯類如肽酸二丁基酯或肽酸二辛基酷，脂肪性碳氫化物類如環己烷或石鼸類，_類與乙二醇類以及其醚類及 _類，例如乙酵，伸乙基乙二酵*伸乙基乙二酵單甲基醚或單乙基醚，_類如環己酮，強烈棰性溶劑類，如N—甲基 -2~吡咯烷醣，二甲基亞碾或二甲基甲醣胺*及植物油類或環氧化之植物油類如環氧化椰子油或黃豆油；或水。所使用的固體載劑類•例如用於粉塵類或可散佈之粉 "1 6 - 本紙張又度逍用中國國家棣準（CNS ) Α4规格（210X297公釐} (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 參，，

、1T 318777 A7 _B7_ 五、發明説明（// ) 末類*通常為天然礦物填充劃類•如方解石（calcite) * 滑石，高複土（ kaol in)，蒙脫土（ nontmori 11 oni t e )或美國活性白土（attapulgite)。為了改春其物理特性，亦有可能加入高度敗佈之矽酸或高度敗佈之吸收性聚合物。合癫的顆粒化吸收性載劑類為多孔性型態，例如浮石 (puiice)，磚砂（brick grit)，海泡石（.sepiolite )或澎獮土（bentonite) ·且合璁的非吸收性載劑為，例如，方解石或砂。此外，可使用大量的無機或有機特性之前顆粒化材料，如特別是白霉石（doloiite)或粉碎之植物殘留物類。根據欲調製之式I及II 活性要素之性質，合遑之表面 -活性化合物類為非離子性，隔雄子性及/或陰離子性且具有良好之乳化*散佈及獮澜特性之界面活性劑。專有名詞"界面活性劑"亦將被理解為包含界面活性劑的混合物經濟部中央標準局貝工消费合作社印装 (請先W讀背面之注^^項再填寫本頁) 特別有利之施用促進性佐_亦為臞磷胞（cephalitis )和卵磷脂（lecithins)糸列之天然或合成的磷脂質，例如磷脂醢基乙酵胺，磷脂醢基嫌胺酸，磷脂醢基甘油和溶血卵磷脂。此農業化學性組成物一般包含0· 1至9 9% ,偏好為0 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 318777 A7 B7 五、發明説明（Λ> ) • 1到95%的式I和II之活性要素，包含99 . 9至1% ,偏好是99 ♦ 9至5%的固慇或液態佐ffl , K及0至25% ,偏好〇. 1至25%的界面活性劑。然而商業產品將偏好被調製成濃镰液，最後使用者通常使用稀釋通的調配物。下列實施例用K示範說明本發明，〃活性要素#表示以特別比例混合之化合物I和化合物II的混合物。調配物實施例 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央椽準局貝工消费合作社印策可溼性粉末 a) b) c) 活性要素 [I:II=l:3(a),l:2(b),l：l(c)] 25Z 50X 75X 木霣磺酸納 5% 5X - 月桂磙酸納 3% - 5X 二異丁基萘磺酸納 - 6X 10% 辛基酚聚伸乙基乙二酵醚 (7-8莫耳之環氧乙烷） 2% 一高度敗佈性之矽酸 5% 10% 10% 高嶺土 6 2 3； 27¾ - -18- 本纸ft尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）經濟部中央橾準局負工消费合作社印裂 A7 B7 五、發明説明（θ ) 該活性要素與佐劑類類充分地進行混合，且混合物在應當的磨碎機中加K完全磨碎，此得到可湄濶之粉末類，其可以利用水加以稀釋而得到任何希望濃度之懸浮液。可乳化的灞縮物活性要素（1:11 = 1:6) 10 *

辛基酚聚乙二酵醚 3 X (4-5其耳之環氧乙烷）十二烷基苯磺酸鈣 33!

蓖麻油聚乙二酵醚 4X (35莫耳之環氧乙烷）環己麵 30 %

二甲苯混合物 50 X 任何可在植物保護中使用之需要濃度的乳化劑均可賴 / 由Μ水稀釋此溻縮物而得到。粉廛 a) b) c) 5¾ 6% A% 活性要素 [I:II=l:6(a);l:2(b),l:10(c)] -19- 本紙張尺度逍用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） ---------Γ------π-----U-, (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局負工消费合作社印策 318777 A7 _B7 五、發明説明（/f) 滑石 95% - - 白陶土 - 94Χ - 確物填充物 - - 96Χ 現成備用的粉塵係經由將活性要素和載劑混合並在缠當的研磨欐中進行研磨而得到。該粉末也可被用於種子之乾式被覆麵。擠出性顆粒活性要索（1:11 = 2:1) 15% 木霣素磺酸納 1% 羧基甲基纖維素 1% 高嶺土 82% 該活性要素與佐繭類進行混合及研磨，且該混合物Μ水瀰潤之。混合物進行擠出並接著在一空氣流中進行乾嫌。被覆性顆粒活性要素（I: 11 = 1: 10) 8 % 聚伸乙基乙二酵（分子董2 0 0 ) 3 % 高嶺土 89 % "20- (請先閱讀背面之注$項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4规格（210X297公釐） A7 B7五、發明説明（ί<) 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印策在一混合器之中，精细研磨之活性要素均勻施用至高嶺土，其已使用聚伸乙基乙二酵加Μ溉瀾。以此方法可得到無塵之被覆顆粒。懸浮液澹縮物活性要索 (1:11=1:8) 伸丙基乙二酵壬基酚聚伸乙基乙二酵醚 6Χ (15莫耳之環氧乙烯）木霣素磺酸納 1〇 % 羧基甲基繼維素 IX 矽_油（於水中之75Χ乳化麵型式） IX 水 32 X 該精细研磨的活性要素與佐劑類密切地混合，得到一懸浮液溻縮物，由該懸浮液可藉由以水稀釋而製得任何希望稀釋度之懸浮液類。使用逭些稀樺液，存活植物和植物的繁殖物質可經由嗔濺，澆灌或浸濶的方式加Μ處理並保護它們對抗微生物的使典。 -2 1-

40 X 10 % (請先閲讀背面之注^|^項再填寫本頁) 裝- 訂 iw 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） ^18777 A7 _B7_ 五、發明説明（/Ο 生物性實施例當此活性要素組合物的作用大於個別成分之作用總合時，則協乘效應為存在的。對於既定的活性要素組合物所預期的活性E是遵守所旗的 COLBY公式且可被計算如下（COLBY， S · R ·"

Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations" · ’Weeds· Vo 1 · 15» 20-22 頁；1967)： * PPffl =每升的唄灑混合液中活性要素（a· i·)的奄克數 X =使用P PPn之活性要素所得的活性要素I的活性百分比經濟部中央標準局貝工消费合作杜印策 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Y=使用q PPH之活性要素所得的活性要素II的活性百分比。根據C 〇 1 b y，使用P+ q ΡΡ·活性要素時，活性要素1+ II之預期（加成性）活性為 -22- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） ^18777 五、發明説明) A7 B7

E = X + Y

X · Y 0 0 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製當實際上觀察的活性（〇)大於期望的活性（趵時，則此姐合物的活性是超越加成性的，也就是說是有協乘效應。 0/ E=協乘因子（SF) 在以下的實施例中，未經處理植物的侵襲假定為 1〇〇 %，其相對於0%的活性。生物學試驗之描述 A1:在大麥上對抗紅管菌羼真菌（Erysiphe graninis )的活性 a)殘餘保護活性約8公分高度的大麥植物以水性噴瀰混合物（最大值0 • 02 %之活性要素）進行噴灑至滴落程度，並於3至4天後撇下真菌的分生孢子。受感染的植物體被放置於221D的溫 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央梯準局負工消费合作杜印11 A7 B7 五、發明説明（/ S ) ° 1»菌侵襲一般是在感染後1Q天進行評估。 b)条統活性分高度的大麥植物以水性噴漏混合物（基於土壤體積之最大值為0.002%之活性要素）進行灌溉。小心勿使嗔瀾混合物接觸到植物髁高出土堳的部份。該植物艚在 3 至4天後撒下真菌的分生孢子。受感染的植物體被放置在 22C的溫室內。擻菌侵襄一般是在感染後1〇天進行評估。 A 2 :在黃瓜（c u c u i s s a t i v u s L ·)上對抗毛盤孢羼真菌（Colletotrichu· lagenariui)之活性 a)經通10至14天的培着期之後，黃瓜植物《Μ製備自試驗化合物之可濕瀾性粉末調配物之嗔灑混合物進行噴灑。經3至4天後，該植物Κ真菌之孢子懸浮液（lx 10s孢子/«升）進行感染並在高濕度及23*0之溫度下進行培育達 30小時。然後在正常濕度及22C至23t：下繼續培育。保護作用之評估是在感染後7至1〇天並基於擻菌侵襄度進行之。 -24" 本紙張尺度適用中國國家搮準（CNS > A4规格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注f項再填寫本頁) 裝·

、1T 經濟部中央橾準局貝工消费合作杜印氧 A7 B7 # 五、發明説明（//) b)經a 10至14天的培着期之後，黃瓜植物MM製備自試驗化合物之可濕瀰性粉末調配物之噴瀰混合物藉由土壤施用進行處理。經 3至4天後，該植物以真菌之孢子懸浮液（1 X 10s孢子/毫升）進行感染並在高獮度及 23C之溫度下進行培育達30小時。然後在正常濕度及22 •C下通鱭培育。保護作用之評估是在感染後7至10天並基於徽菌侵篇度進行之。 A3:在煙草植物上對抗尾孢真菌（Cercospora nicot ianae)之活性煙草植物（6 通大）利用試驗化合物之調製溶液（濃度：最大值Q· 02%活性要素）進行嗔灞。處理後4天，該植物以尾孢真菌之孢子囊懸浮液（150 OQO孢子/毫升 )進行接種並維持於高濕度下達 4至5天然後進一步在正常白日/夜晩順序下進行培育。試驗中症狀之評估係基於受徽菌侵襄之葉片表面。 A4:在稻米植物上對抗微火菌羼真菌（Pyricularia oryzae)之活性 -25- 尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210)<297公釐> ~~ (請先閲讀背面之注項再填寫本頁) 裝· 訂 318777 A7 ___B7 五、發明説明（>°) 約2週大之稻米植物與根部附近之土壤一起放置於一容器中，其K嗔灌混合物加K填充（最大值0· 006%活性要素）。96小時後，稻米植物K徽菌之分生孢子懸浮液進行感染。徽菌侵襄是在受感染植物於相對濕度9 5至10 0%和約 24¾下進行培育達5天之後進行評估。生物學試驗之結果實施例B1 成分I:化合物IA (苯並_二唑_7-羧酸）成分II:化合物IID (美康那唑（netconazol)) 在大麥上對抗紅管菌屬真菌（Erysiphe graminis)的活性經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項具填寫本頁)

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試驗每升之活性要素毫克數(PP·) 1:11 3!活性 SF 編號活性要素ΙΑ活性要素IID 0(發規值）Ε(預期值）0/Ε 1 0.6 〇 -26- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（7/ ) 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印製 3 6 89 4 0.6 10 5 2 40 6 6 51 7 20 65 8 0.6 0.6 1:1 37 10 3.7 9 2 1:3 59 40 1.5 10 6 1:10 81 51 1.6 11 20 1:30 78 65 1.2 12 2 6 1:3 78 71 1.1 13 20 1:10 98 79 1.2 實胨例B2 成分I :化合物IA (苯並噻二唑 -7-羧成分 II:化合物 IIE (特飲康那睡（tetraconazol)) 27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） ---------τι (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T A7 B7 五、發明説明（在大麥上對抗紅管菌靥真菌（Erysiphe graminis)的活性

試驗每升之活性要素奄克數(PPB) I:II S!活性 SF 煸號活性要素IA活性要素IIE 0(發現值)E(預期值）0/E 1 0.6 2 2 14 27 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .^^-· 0.6 2 45 63

、1T 5 0.6 0.6 1:1 70 53 1.3 2 1:3 82 68 1.2 7 2 0.6 3:1 79 60 1.3 經濟部中央標準局負工消费合作社印製實施例B3U) 成分I:化合物IA (苯並噻二唑-7-羧酸） -28 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） A7 _B7_ 五、發明説明（成分II:化合物IIF (阿唑斯托賓（azoxystrobin)) 在黄瓜（Cucunis sativus L.)上對抗毛盤孢靨真菌 (Colletotrichun lagenarium) _之活性 /葉 Μ 施用

試驗毎升之活性要素奄克數(ΡΡ») 1:11 X活性 SF 編號活性要素ΙΑ活性要素IIF 〇(發現值）Ε(預期值）0/Ε (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局貝工消费合作杜印I 1 0.06 0 2 0.2 5 3 2 22 4 0.06 5 5 0.2 9 6 0.6 12 7 6 17 8 0.06 0.06 1:1 16 5 3.2 9 2 0.2 10:1 65 29 2.2 10 0.6 3:1 49 31 1.6 11 6 1:3 44 35 1.3 -29- 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（>f) 實施例B3(b) 成分I:化合物ΙΑ (苯並嫌二唑-7-羧酸）成分II:化合物IIF (阿唑斯托賓（azoxystrobin)) 在黃瓜（Cucumis sativus L.)上對抗毛盤孢屬真菌 (Colletotrichuai lagenarium)之活性 /土壤施用試驗每升之活性要素奄克數(PP1) 1:11 X活性 SF 編虢活性要素ΙΑ活性要素IIF 〇(發琨值）Ε(預期值）0/Ε 0.0060.02 0.060.2 0 40 49 91 (請先《讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈· 訂經濟部中央梂準局貝工消费合作杜印裂 0.20.6 2 0 9 28 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 318777 at --------B7 五、發明説明（X) 8 6 66 9 0.006 0.2 1:30 11 0 木 10 0.6 1:100 30 9 3.3 11 2 1:300 83 28 3.0 12 0.02 6 1:300 97 80 1.2 13 0.06 1:100 100 82 1.2 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局貝工消费合作杜印榘 * IS乘因子SF無法加以針算實施例B4 成分I:化合物ΙΑ (笨並噻二唑-7-羧酸）成分 II: 化合物 IIG (甲基克索邁（cresoxine aethy1)) 在黄瓜（Cucuais sat i vus L .) 4：對抗毛盤孢屬真菌 (C ο 11 e t o t r i c h u 1 a g e n a r i u ai)之活性 / 莱片施用 -31- 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） A7 B7 一五、發明説明（>)

試驗每升之活性要素奄克數(ΡΡ·) I：II X活性 SF

鑷號活性要素IA活性要素IIG 〇(發現值）E(預期值）0/E 3 51 2 0 20 41 2 1:10 15 3 5 20 1:100 61 43 1.4 實施例B5 成分I:化合物ID (苯並嫌二唑-7-羧酸硫代甲基_) 成分II:化合物IIA (帖布康那唑（tebuconazol)) 經濟部中央標準局貝工消费合作社印裂

(请先閱讀背面之注意i項再填寫本頁) 在煙草植物上對抗尾孢真菌（Cercospora n i c 〇 t i a n a e)之活性 -32- 本紙張尺度適用中國國家標準（〇阳）八4规格（210><297公釐} 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 A7 _B7 五、發明説明（4) 試驗每升之活性要素毫克數(ppm) ι：π χ活性 sf 編號活性要素ID 活性要素IIA 〇(發現值）E (預期值） 0/E 1 0.2 0 2 2 17 3 6 55 4 20 78 5 2 0 6 6 0 7 0.2 2 1:1 87 0 * 8 6 1:30 97 0 * 9 2 2 1:1 87 17 5.1 10 6 1:3 94 17 5.5 11 6 2 3:1 87 55 1.6 12 6 1:1 90 55 1.6 13 20 2 10:1 97 78 1.2 14 6 3:1 97 78 1.2 -33- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -Γ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）五實life例 B6 A7 B7 $分I:化合物ID (苯並睡二唑-7-羧酸碕代甲基_) 請先閱讀背之注成分II:化合物IIB (依波克斯康那唑（epoxyconazolju 裝此混合物在煙草植物之對抗尾孢真菌（Cercospora nicotianae)上具有協乘活性。實施例B7 成分I:化合物ID (苯並噻二唑-7-羧酸硫代甲基_) 成分 II: (cyproconazol)) 化合物 IIC (賽波羅康那唑訂經濟部中失摞準局貝工消费合作社印装在煙草植物上對抗尾孢真菌 nicot ianae)之活性試驗每升之活性要素毫克數(ΡΡ·) I:II X活性 SF 編號活性要素ID活性要素IIC 0(發琨值）E(預期值）0/E -34- (Cercospora 本紙張尺度適用中國圔家搮準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 318777_ 五、發明説明（>1) 12 3 4 2 6 ο 2 7 5 8 15 7 5 6 7 8 2 6 2 6 ο ο (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 6

經濟部中央標準局貝工消费合作社印$L 12 3 4 1A 1± 1X 1* 2 6 2 6 8 4 04 7 3 ο ο 7 8 9 9 8 9 ο ο ο ο 7 7 5 5 8 8 1Χ 1Α ro 7. 7· 例施實本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）經濟部中央標準局貝工消费合作社印製試驗每升之活性要素奄克數(ppm) 1:11 ϋί活性 SF 纒號活性要素ID 活性要素IIC 〇(發現值）Ε (預期值） 0/Ε 1 0.6 0 2 2 33 3 6 17 4 20 33 5 60 50 6 0.6 6 1:10 33 17 1.9 7 20 1:30 50 33 1.5 8 60 1:100 83 50 1.7 -36- _ B7 五、發明説明U°) 成分I:化合物ID (苯並唾二唑-7-羧酸硫代甲基_) 成分II:化合物IID (美康那唑（aetconazol)) 在大麥上對抗紅管菌靨真菌（Erysiphe graminis)的活性本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） I — I I I n ^ I I I ^ I I I I I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 _ ____B7 五、發明説明（a I) 實施例B9(a) 成分I:化合物ID (苯並睡二唑-7-羧酸硫代甲基醣）成分II:化合物IIF (阿睡斯托賓（azoxystrobin)) 在黄瓜（Cucuais sativus L.)上對抗毛盤孢屬真菌 (Colletotrichun lagenariui)之活性/葉片施用

試驗每升之活性要素奄克數(PPB) 1:11 3!活性 SF (請先聞讀背面之注意事項再填寫本I) 袈- 訂經濟部中央標準局貞工消费合作社印策編號活性要素ID 活性要素IIF 〇(發現值）E (預期值） 0/E 1 0.06 16 2 0.2 22 3 6 60 4 2 18 5 6 75 6 0.06 2 1:30 43 31 1.4 7 0.2 1:10 57 36 1.6 -37- 本紙張適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（γ丨實梅例B9(b) 成分I:化合物ID (苯並噻二唑-7-羧酸磙代甲基_) 成分II:化合物IIF (阿唑斯托賓（azoxystrobin)) 在黃瓜（Cucuais sat i vus L .)上對抗毛盤孢層真菌 (C ο 11 e t 〇 t r i c h u 1 a g e n a r i u 班）之活性 / 土壤施用

試驗每升之活性要素橐克数(ppm) Ι：ΙΙ χ活性 SF

編號活性要素ID活性要素iif 0(發現值）E(預期值）0/E (請先Μ讀背面之注項再填寫本頁) 裝· 訂經濟部中央標準局貝工消费合作杜印氧 1 2 3 4 5 6 7 06 ο 6 3 6 2 3

X 2 6 ο ο 1 5 27 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 318777 五、發明説明（ A7 B7 8 9 2 6 61 93 10 0.006 0.02 1:3 26 1 26 11 0.6 1:100 44 27 1.6 12 2 1:300 84 61 1.4 13 0.02 0.02 1:1 23 7 3.3 14 2 1:100 77 64 1.2 15 0.06 0.02 3:1 42 24 1.8 16 2 1:30 92 70 1.3 17 0.2 2 1:10 93 75 1.2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製實施例ΒΙΟ (番椒之田野試驗）成分I:化合物ID (苯並噻二唑-7-羧酸硫代甲基_) 成分II:化合物IIL (曼可茲（mancozeb)) 在番椒上對抗毛盤孢II真菌（C ο 11 e t 〇 t r i chua spp .) -39- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）經濟部中央標準局貝工消费合作社印氧 A7 __B7_五、發明説明（神） (棉桃炭疽病）及尾孢菌鼷（Cercospora)(葉片斑點）；農作物產率上之影響。在一塊約 10 平方公尺之土地上（試驗區域： Cikaipek , Java , Indonesia) , chi 11 i 植物 K 每公頃 500 至700升之嗔瀟禮合物在約7天之期間進行瘅共7次之哦灑。第一次《灞後 3天，植物體利用黴菌進行人為感染 Ο 1) 對抗毛盤孢屬（Colletotrichua)之活性。評估係經由估算第五次噴臞後番椒果實上的侵襲加Μ完成。試驗每升之活性要素奄克數(ppm) I:II S；活性 SF 獮號活性要素ID活性要素IIL 0(發現值）E(預期值）0/E 1 5 55 2 100 12 3 5 100 1:20 77 59 1.3 2) 對抗尾孢菌屬真菌（Cercospora)之活性。評估係 -40- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝i 訂 h 本紙張尺度遑用中國®家橾率（CNS ) A姑M6· ( 210X297公釐） $18777_五、發明説明 A7 B7

經由估算第六次嗔灑後葉片上的侵襄加以完成試驗每升之活性要素毫克數(ppb) ι：π χ活性 sf 孀號活性要素ID活性要素IIL 〇(發現值）E(預期值）0/E 1 5 100 76 8 (請先閲讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁)

S 裝· 3 5 100 1:20 87 78 1.1

3)在農作物產率上之活性。番椒是在第六次噴灑後進行收成。試驗每升之活性要素奄克數(PPB) 1:11 3：活性 SF 編號活性要素ID活性要素IIL 〇(發現值）E(預期值）0/E 1 5

*1T 糸 h 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 100 459 8 3 5 100 1:20 1400 約 460 約 3 -41- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） Λ7 __B7 五、發明説明㈠Μ ··' 實施例B11 經濟部中央揉準局貝工消费合作社印隶成分 I:化合物 ID (苯並《二唑-7 -羧酸硫代甲基_ ) 成分 II :化合物 IIK (KTU 3616) 在稻米植物上對抗微火菌屬真菌（Pyricularia 〇 ryz ae) 之活性試驗每升之活性要素奄克數(ρρ·) 1:11 3；活性 SF 編號活性要素ID 活性要素IIK 〇(發規值）E(預期值） 0/E 1 6 15 2 0.02 0 3 0.06 28 4 0.2 47 5 0.6 79 6 2 83 7 6 91 -42- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝訂 h 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（2丨0X297公漦） 318777 五、發明説明) 8 9 06 0 12 3 IX IX 1X 11 0 2 6 1* 1X 11 IA ο ο ο ο 0 0 3 1 2 6 8 8 0 8 4 7 9 9 0 9 5 9 5 2 6 2 1 3 5 8 8 9 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)

X 訂經濟部中央橾準局負工消费合作社印製本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210X297公嫠〉

Claims

本1 口 ί 1 3 8888 ABCD t - ‘.-f :X - % Γ- 9 β 尤六、申請專利範圍 1. 一種在植物中具有協乘活性K對抗疾病侵襄之组成物，其包含至少兩種活性要素成分K及一合遘的載劑，其中成分I為具有式I之化合物經濟部中央揉準局貞工消费合作社印*. 其中： Z為COOH(化合物IA)或其鹽，C0SCH3 (化合物ID) 且其中成分II為選擇自包括K下化合物之一组： A) a — [2 — （4 一氯苯基）乙基]—α — （1，1 — 二甲基乙基）一 1Η — 1，2，4 一三唑一 1 一乙酵· （ #粘布康那唑 * ( t e b u c ο n a ζ ο 1) ) · C) α — （4 —氱苯基）—a — (1—班丙基乙基）-一 1Η _1，2，4一三哇一1一乙酵* (〃赛波嫌康那唯# ( cyproconazo1* ))， D) 5— (4— 氱干基）_2，2— 二甲基一1— (1H— 1 ，2，4一三唑_1 一基甲基）_瓖戊酵，（"美康那唑〃（

本紙張尺度適用t國«家揉準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 318 A8 B8 C8 D8 Θ& Μ 七、申請專利範圍 netconazol))， E) 2 - （2，4一二氢苯基）一 3— （1H-1，2，4-三唑一 1一基）丙基一 1，1，2，2—四氟乙基醚，特欸康那哩 * (tetraconazol))， F) 甲基一（E) — 2— {2- 〔6— （2 — 氰基苯《基）吡啶一 4 一基氧〕苯基}一3-甲氧基丙烯酸醣· （〃ICIA 5504〃，"阿唑斯托霣 # (azoxystrobin))， G) 甲基一(E) — 2 —甲氧亞胺基一 2 — [α — （ο-甲苯基氧）一〇—甲苯基〕乙酸醢· （" BAS 4 90 ，"甲基克索邁 n ( cresoxime methyl))， R) (1R，3S/1S，3R) - 2，2 -二氛—N-〔（R) -1 一（4 一氮苯基）乙基]一 1一乙基一 3—甲基環丙烷碳醣胺，及經濟部中央標準局貝工消費合作社印裂 (請先Μ讀背面之注^項再填寫本頁) L)亞乙基雙（二硫胺基甲酸）鎂聚合物一鋅錯合物，曼可兹〃（嫌 ancozeb))。其中1:11之厘量比例自1:30至10:1。本紙張尺度逋用t國國家橾率（CNS ) A4规格（210X297公釐）公告本; A8 B8 C8 D8 86 ΐΛ# 申請專利範圍經濟部中央椹率局貝工消费合作社印装 2·根據申請專利範画第1 項之組成物，其中式I化合物中 Ζ 為COOH (化合物ΙΑ)或其嬲，且其中成分II為化合物IID(〃美康那唑〃（祖et conazo1 ))，其中1:11之重最比例1:30至1:1。 3·根據申誚專利範圔第1項之組成物，其中在式I化合物中Z為C00H (化合物IA)或其塩，且成分II為化合物 IIE ("特欸康那唑# ( tetraconazol ))，且其中 1:11重1比例自1:3至3:1。 4·根據申請專利範醒第1項之組成物，其中在式I化合物中Z為C00H(化合物IA)或其塩，，且成分II為化合物IIF(〃阿唑斯托賓〃（azoxystrobin))，且其中 I : II重置比例自1 : 30至10 : 1。 5·根據申請專利範匾第1項之姐成物*其中在式I化合物中2為C00H(化合物IA)其塩，且成分II 為化合物 11G (〃甲基克索邁 * ( c r e s ο X i a e m e t h y 1 ) ) ，1: 11 重量比例為1:30至1:10。 6.如申請專利範圔第1項之組成物，其中在$1化合物中 Z為C0SCH3 (化合物ID)，且其中成份II為化合物IIA (" 帖布康那唑#)，且1:11之重量比例為1:3 0至10:1。本纸張尺度逍用中國國家揲準（CNS ) A4规格（210X297公釐）請先Μ讀背面之注意ί項再 4寫本頁) 裝訂蟓， 7 7 8 1 3 J 8888 ABCD 2 -iir 經濟部中央橾準局胃工消费合作社印裂々、申請專利範圍 7. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中在式I化合物中 Z為C0SCH3 (化合物ID)，且其中成份II為化合物IIC(# 饗波羅康那唑"），且1:11之重量比例為1:30至10:1。 8. 如申請專利範園第1項之组成物，其中在式I化合物中 Z為COSCHs (化合物ID) ·且其中成份II為化合物IIF ( Λ 阿唑斯托賓"），且1:11之重ft比例為1:30至3:1。 9. 根據申請專利範園第1項之組成物，其中在式I化合物中Z為C0SCH3 (化合物ID)，且成份II為化合物IIK * ( 1R ， 3S / IS ， 3R ) - 2 * 2 -二氯 Z 為 C〇bcH3 (R ) 一 1 _ ( 4一氯苯基）乙基]一 1 一乙基_3 —阿唑斯托賓烷碳醢胺，1:11之重量比例為1:1至1〇:1。 10·根據申請專利範圔第1項之組成物，其中在式I化合物中Z為C0SCH3 (化合物ID)，且成分II為化合物IIL (〃曼可茲"（nancozeb ))，且I: II之重量比例為 1: 20至 1:1 〇 » · 11·—種保護植物對抗植物疾病的方法•拜.络由利用根據申諝專利範圔第1項之成分I和成分II，Μ任何喜好的顬序或同時地，進行處理植物，植物的部分或其環境。請先《讀背面之注意ί^再埃寫本頁) -裝. 訂緣ί. 本纸張尺度逋用中困國家揲準（CNS > Α4規格（210X297公釐） «8777 Α8 Β8 C8 D8 •Λ 申請專利範圍經濟部中央樣準局貝工消费合作社印裂 12·根據申請專利範圍第11項之方法，其中在式I 化合物中Ζ為COOH (化合物ΙΑ)或其塩，為化合物IID ( "美康那唑"（netconazol))，其中式1:11之重量比例自 1:30至 1:1〇 13·根據申請專利範圔第11項之方法，其中在式I 化合物中Z為C00H (化合物IA)或其塩，為化合物IIE ( "特欸康那唑"（tetraconazol))，且1:11之重量比例自 1: 3至 3 : 1 〇 14·根據申請專利範圃第11項之方法，其中在式I 化合物中Z為COOH (化合物IA)或其塩，且成份II為化合物 IIF ("阿唑斯托（azoxystrobin)，其中式 1:11 之重量比例自1 : 30至10 : 1。 15·根據申誚專利範圍第11項之方法，其中在式I 化合物中Z為C00H(化合物IA)或其堪，為化合物116( β甲基克遵〃（c r e s ο X i e e t h y 1) ) * 1: 11之重量比例自 1:30至 1:10 16.如申請専利範園第11項之方法，其中在式I化合物中Z為C0SCH3 (化合物ID)，且其中成份II為化合物ΙΪΑ 本纸張尺度逋用中國•家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先H讀背面之注 •裝-- 再填寫本茛) 訂 f

ABCD J σ 充 *·銹 ,·***

、申請專利範圍 #帖布康那唑"），且1:11之重量比例為1:30至10:1 17.如申請專利範圍第11項之方法，其中在式I化合物中Z為COSCHs (化合物ID) ·且其中成母II為化合物IIC _ ("赛波羅康那唑〃），且I : 1丨之璽1比例為1 :30至10: 1 0 18.如申請專利範圔第11項之方法，其中在式I化合物中Z為C0SCH3 (化合物ID)，且其中成份II為化合物IIF ("阿唑斯托霣〃），且1:11之重量比例為1:3 0至3:1。 (請先閲讀背面之注意^再填寫本霣 .裝· 19.根據申請專利範团第11項之组成物，其中在式I化合物中Z為C0SCH3 (化合物ID)，且成份II為化合物IIK， (1R ， 3S / IS ， 3R ) - 2 ，2 驅二氛 Z 為 COSCHs (R) —1 一（ 4 -氯苯基）乙基〕一1 一乙基一 3 —甲基環丙烷碳醢胺，1:11之重量比例為1:1至1〇:1〇訂 f 線i· 經濟部中央揉準為-C工消费合作社印策 20·根據申講專利範鼷第11項之組成物，其中在式I 化合物中Z為C0SCH3 (化合物ID) ·且成分II為化合物 IIL〃襄可茲〃（nancozeb ))，且I : 11之重量比例為 1 : 20至 1 : 1 ° 本纸張尺度逋用中鬮國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐）