TW201936053A - 驅蚊劑組成物 - Google Patents

Abstract

本發明有關一種驅蟲劑組成物，其包含：
一蒸氣活性擬除蟲菊酯(pyrethroid)；
一可燃性散裝材料；及
一結合劑；
其中該蒸氣活性擬除蟲菊酯是從選自於美特寧(metofluthrin)、拜富寧(transfluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、瑞那富寧(renofluthrin)及七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)之群組的一或多種選擇。本發明亦包括製備驅蟲劑組成物之方法、包含該組成物之物件、包含此一物件之套組及藉由點燃該組成物來驅離昆蟲之方法。

Description

驅蚊劑組成物

發明領域
本發明有關一種用於驅蟲，特別是諸如蚊子之飛蟲，之組成物及方法。

發明背景
在此說明書中，明顯為先前公佈的文件之列表或討論，不應被視為承認該文件是現有技術的一部分或是公知的常識。

在世界上的許多區域，蚊子的嗡嗡聲可能不僅僅是讓人分心。其預示著叮咬可能會將諸如瘧疾、登革熱、屈公熱(chikungunya)及茲卡(zika)之疾病傳播給個體。如此，即使當個體試圖使用驅蟲劑來保護自己免被叮咬，但驅蟲劑可能直到蚊子已貼近個體數吋遠才發揮效果。蚊子貼近不僅會因持續的嗡嗡聲讓人感到惱火，甚至讓人處於害怕被叮咬的焦慮或恐懼下。

其它物種的害蟲亦可能對個體具有叮咬或螯刺的威脅，其叮咬或螯刺可能引起刺激，更甚者，因重度過敏而面臨生命威脅。此等物種包括，但不限於，蠓、沙蠅、黑蠅、家蠅、叢林蒼蠅、虻、馬蠅、蜜蜂、黃蜂、螞蟻、蟑螂、蛭類、蜱及蟎。雖然此等物種大部分(不是全部)不是疾病之病媒，但它們在人類和動物體內或周圍的存在，亦可能因各種原因而對相關個體造成痛苦。

鑑於以上，在使此等害蟲遠離人類及/或動物方面，已做了很多的努力，也得到不同程度的成功。此等努力一般是著重在物理性的屏障、農藥組成物及驅蟲劑組成物。

物理性屏障如浸泡農藥及/或驅蟲劑之蚊帳，已證明能有效的防止個體被叮咬，但人要停留在一個地方，像是人在床上睡覺。然而，此屏障對於移動的人(因為會限制移動)或休閒環境則不適用，不管是室內或室外，此屏障均可能阻礙個體享受周遭的環境。

農藥在減少或排除待在封閉環境下(如，在室內)個體被叮咬之威脅方面之成功有限。農藥是以氣霧噴灑、可燃蚊香及在一段時間釋出農藥之電子裝置形式提供。此等全部的形式均仰賴將有效量的農藥釋放至空氣中，目的在該農藥之有效期間內擺脫一明確空間內之害蟲物種。

用於習用蚊香中之活性劑(特別是殺蟲劑/農藥)，是在蚊香悶燒時慢慢的釋放到環境中。因此，蚊香(及相似產品)在其等可提供該封閉空間足夠的農藥濃度以便獲得可接受保護程度之前，需要初始化時間。換句話說，使用蚊香無法提供防蚊之立即保護，導致一段使用者以為受到保護但實際上並沒有之時段，造成使用者被蚊子叮咬之風險增加。在蚊子已經對一些殺蟲劑產生抗性之地方，在蚊子被擊倒之前需要更大量的殺蟲劑進入該環境，從而增加初始化時間，亦增加蚊子叮咬之風險。為提供保護，習用的蚊香亦必需長時間燃燒。意指假如在室內使用會有火災之風險，像是保護正在睡覺的使用者，或至少會因蚊香燃燒產生的煙霧而使得使用者感到不舒服之可能性。

JP2011012056揭示一種控制害蟲之方法，其中當燃燒蚊香時，會釋出在30°C下具有蒸氣壓為2×10^-4 至1×10^-2 mmHg之擬除蟲菊酯化合物。該說明書指出，擬除蟲菊酯(pyrethroid)具有小於1µm之粒徑，所以其會以小粒子之形式被帶進燃燒蚊香時所產生之煙霧空氣中，以及會因加熱而揮發。相較於習用蚊香，此等蚊香含有較大量的殺蟲組份，可明顯地防止殺蟲組份之揮發速率因蚊香燃燒及殺蟲粒子藉由燃燒而被產生的煙霧帶走之降低。

因此，需要有一種蚊香替代物，其能夠快速釋出活性劑，同時可在無過多的殺蟲劑負載及不需要長時間產生煙霧來攜帶殺蟲劑微粒進入空氣中之情況下，提供長時間的保護。

發明概要
在第一態樣中，提供有一種驅蟲劑組成物，其包含：
一蒸氣活性擬除蟲菊酯；
一可燃性散裝材料；及
一結合劑；
其中該蒸氣活性擬除蟲菊酯是從選自氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、瑞那富寧(renofluthrin)及七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)，及更特別美特寧(metofluthrin)、拜富寧(transfluthrin)及四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)之群組的一或多種選擇，及該蒸氣活性擬除蟲菊酯以能夠提供以下釋出速率之量存在：
其中該擬除蟲菊酯是美特寧，釋出速率從0.05至0.30毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是拜富寧，釋出速率從0.15至0.45毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是四氟甲醚菊酯，釋出速率從0.05至0.50毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是氯氟醚菊酯，釋出速率從0.04至0.40毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是瑞那富寧，釋出速率從0.05至0.50毫克/分；及
其中該擬除蟲菊酯是七氟甲醚菊酯，釋出速率從0.05至0.50毫克/分。

在第二態樣中，提供一種製備根據本發明之驅蟲劑組成物之方法，其包含下列步驟：
a)提供一蒸氣活性擬除蟲菊酯；
b)提供一可燃性散裝材料；
c)提供一結合劑；及
d)加水混合該蒸氣活性擬除蟲菊酯、可燃性散裝材料及結合劑。

在第三態樣中，提供一種包含根據本發明之驅蟲劑組成物之物件。

在第四態樣中，提供一種套組，其包含根據本發明之物件及支撐該物件之一底座。

在第五態樣中，提供一種驅蟲之方法，其中該方法涉及燃燒根據本發明之驅蟲劑組成物，以驅離昆蟲。

較佳實施例之詳細說明
本發明有關一種包含蒸氣活性擬除蟲菊酯之驅蟲劑組成物。其另外有關包含該驅蟲劑組成物之物件及用於製備該組成物及從其製得之物件之方法。本發進一步有關一種含有此物件以及支撐該物件之底座之套組。其又進一步有關一種驅蟲之方法，其中該方法涉及燃燒驅蟲劑組成物，以驅離昆蟲。本發明之組成物包含一可燃性散裝材料及一結合劑，且可任擇地含有一防腐劑及一賦形劑或其它添加物。該蒸氣活性擬除蟲菊酯是選自氯氟醚菊酯、瑞那富寧、七氟甲醚菊酯，及更特別美特寧、拜富寧及四氟甲醚菊酯所構成之群組的一或多種，且以能夠提供以下釋出速率之量存在：
其中該擬除蟲菊酯是美特寧，釋出速率從0.05至0.30毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是拜富寧，釋出速率從0.15至0.45毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是四氟甲醚菊酯，釋出速率從0.05至0.50毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是氯氟醚菊酯，釋出速率從0.04至0.40毫克/分；
其中該擬除蟲菊酯是瑞那富寧，釋出速率從0.05至0.50毫克/分；及
其中該擬除蟲菊酯是七氟甲醚菊酯，釋出速率從0.05至0.50毫克/分。

在本文中使用時，術語“驅離(repel、repelling或repellent)”或其相等詞，一般意指阻止昆蟲進入或停留在一場所，或假如進入該場所，阻止其等著陸在人及/或動物上。此包括暴露的行為影響，像是混亂及失去方向，導致無法協調的著陸在人及/或動物標的上之情況，以及被擊倒或殺死之情況。

當在本文中使用時，術語“釋出速率”是組合物中存在的擬除蟲菊酯的量乘以其蒸發率，除以散裝材料的燃燒時間。熟悉此技藝之人士當理解，各擬除蟲菊酯之釋出速率可能不同，但只要釋出速率能夠使足夠量的擬除蟲菊酯釋放至環境中，則仍會達到擊倒昆蟲之相同的作用。本發明在組成物中沒有使用過量的擬除蟲菊酯之情況下達到有效的擊倒，本發明人認識到，在可燃性散裝材料中相對低濃度的擬除蟲菊酯，在某些情況下可能是有效的(如，室內或封閉空間)。

當在本文中使用時，術語“蒸發率” 意指存在組成物中之擬除蟲菊酯在組成物燃燒時，以蒸氣之形式釋放至空氣中之比例。其將低於100%，因為例如有些擬除蟲菊酯可能會在組成物燃燒時分解。

當在本文中使用時，術語“燃燒時間”意指由本文揭示之組成物製得之物件，在其耗盡或達到無法再支撐燃燒之點以前之燃燒的時間。

在一實施例中，該擬除蟲菊酯可為美特寧且釋出速率可從0.05至0.30毫克/分。

在一實施例中，該擬除蟲菊酯可為四氟甲醚菊酯且釋出速率可從0.05至0.50毫克/分。

在一實施例中，該擬除蟲菊酯可為拜富寧且釋出速率可從0.15至0.45毫克/分。

在一實施例中，該擬除蟲菊酯可為氯氟醚菊酯且釋出速率從0.04至0.40毫克/分。

在一實施例中，該擬除蟲菊酯可為瑞那富寧且釋出速率從0.05至0.50毫克/分。

在一實施例中，該擬除蟲菊酯可為七氟甲醚菊酯且釋出速率從0.05至0.50毫克/分。

在一實施例中，在本文揭示之組成物中，可提供能達到0.08至0.27毫克/分釋出速率之量的美特寧。 在一實施例中，可提供能達到0.16至0.45毫克/分釋出速率之拜富寧。在一實施例中，可提供能達到0.06至0.21毫克/分釋出速率之四氟甲醚菊酯。

熟悉此技藝之人士將能夠判定在以上設定的釋出速率範圍內，組成物中包含擬除蟲菊酯之合適的量。在一實施例中，美特寧存在之量可從0.10至5.00%w/w，較佳地從0.50至3.00%w/w，更佳地從0.35至0.66%w/w。在一實施例中，拜富寧存在之量可從0.1至5.00%w/w，較佳地從1.00至3.00%w/w，更佳地從0.56至1.00%w/w。在一實施例中，四氟甲醚菊酯存在之量可從0至5.00%w/w，較佳地從1.00至3.00%w/w，更佳地從0.24至1.10%w/w。

該擬除蟲菊酯可以任何物理形式提供。在一實施例中，該擬除蟲菊酯可以化合物本身之形式提供。該化合物可為固體形式、半固體或液體形式。

通常，當提供化合物本身時，其可指定為“技術等級”。在替代實施例中，該擬除蟲菊酯可以乳劑形式提供。在又進一步實施例中，該擬除蟲菊酯可以微乳劑之形式提供。

任何適合的可燃性散裝材料均可使用。在一實施例中，該可燃性散裝材料可為一物質的粉末形式，該物質選自木頭、鋸屑、紙、硬紙板、椰殼、由葉子或椰殼以外的堅果殼製成的粉、黃麻、甘蔗渣、稻殼、茶葉渣、咖啡渣、木炭和除蟲菊渣所構成之群組的一或多種。

在一實施例中，該可燃性散裝材料可為選自木粉、椰殼粉、木炭粉及除蟲菊渣所構成之群組之一或多種的物質。

熟悉此技藝之人士將能夠判定該組成物中包含該可燃性散裝材料之合適的量。該可燃性散裝材料之量，會受到所選擇材料的可燃性及期望的燃燒時間，以及該組成物中其它組份之性質的影響。在一實施例中，該可燃性散裝材料可以60至95%w/w，較佳地70至90%w/w，更佳地75至85%w/w之量提供。

任何合適的結合劑均可使用。在一實施例中，該結合劑可從選自於香粉(Joss powder)、α澱粉、Makko粉、神香粉(tabu powder)、羧甲基纖維素、瓜爾膠、木薯澱粉、羅望子澱粉及羅望子仁粉之一或多種的材料選擇。

在一實施例中，該結合劑可從選自於香粉、α澱粉、Makko粉、神香粉、羧甲基纖維素及瓜爾膠之一或多種的材料選擇。

在一實施例中，該結合劑可為香粉及/或α澱粉。在一實施例中，香粉對α澱粉之比從4：1至6：1。

熟悉此技藝之人士將能夠判定該組成物中包含該結合劑之合適的量。該結合劑的量會受到該結合劑之結合強度，以及該組成物中其它組份之性質的影響。在一實施例中，該結合劑可以5至40%w/w，較佳地10至30%w/w，更佳地15至20%w/w之量提供。

在一實施例中，該驅蟲劑組成物可進一步包含一防腐劑。例如，該防腐劑可從選自於去水醋酸鈉、山梨酸鉀及苯甲酸鈉(如，去水醋酸鈉及苯甲酸鈉，諸如去水醋酸鈉)之一或多種的材料選擇。

熟悉此技藝之人士將能夠判定該組成物中包含該防腐劑之合適的量。該防腐劑之功能是防止可能會影響包含該組成物之物件的性能及外觀之黴菌及微生物的生長。該防腐劑的量會受到期望的貨架夀命，以及該組成物中其它組份的性質之影響。該防腐劑可以0至5%w/w，較佳地0.05至3%w/w，更佳地0.1至1%w/w之量提供。

在一實施例中，該驅蟲劑組成物進一步包含其它添加物或賦形劑。其它添加物包括，但不限於，乳化劑、用於燃料之促進劑或供氧劑、阻燃劑、防腐劑、著色劑和香料。此等可併入該組成物中，在一些情況下，可施塗於由該組成物形成之物件上作為外塗層。

著色劑使包含該組成物之物件能夠出於美學的理由而上色。在一實施例中，該著色劑存在之量可從0至5%w/w，更佳地從0.1至0.5%w/w。合適的著色劑包括，但不限於，孔雀石綠、酸性紅及羅丹明B。一物件中香料的存在，在燃燒該物件時提供消費者友好的味道。在一實施例中，該香料於該物件中存在之量可從0至1%w/w，更具體地從0.1至0.5%w/w。合適的香料包括，但不限於，茉莉或其它花油或其合成形式。香粉亦可作用為香料。香料通常是在物件已形成之後，藉由浸漬而引入該物件之表面。

該組成物可含乳化劑。該乳化劑可在將其添加至該組成物中之前先與擬除蟲菊酯結合，或該乳化劑及該擬除蟲菊酯可分別添加。在一特別有利的實施例中，該乳化劑可透過使用乳劑(EC)引入該組成物中，該乳劑含有配製於有機溶劑中之擬除蟲菊酯溶液以及至少一種乳化劑。典型地，該乳化劑在該EC中存在之量可從5至25%w/w，較佳地從10至20%w/w。有一系列的乳化劑可以使用，包括但不限於，陰離子性、陽離子性、兩性、非離子性及聚合界面活性劑中之任何一種或組合。在EC配方中常使用之溶劑包括烴流體，如脫芳烴流體、異烷烴流體及芳族流體。

若存在供氧劑或促進劑，則其作用為增加物質燃燒的速率。該供氧劑或促進劑存在之量可從0至5%w/w。合適的用於燃料之促進劑或供氧劑包括，但不限於，硝酸鉀及醋酸鉛。如果存在阻燃劑，則其作用為降低物質燃燒之速率。該阻燃劑存在之量可從0至5%w/w。合適的阻燃劑包括，但不限於，碳酸鉀、硼酸及滑石。

在一實施例中，該組成物可由下列製成：
一蒸氣活性擬除蟲菊酯，其選自於美特寧及四氟甲醚菊酯，單獨或組合，其中該擬除蟲菊酯存在之量可從0.2至1.0%w/w；涵蓋美特寧及四氟甲醚菊酯二者；
一可燃性散裝材料，其可為一或多種由木粉、椰殼粉、木炭粉及除蟲菊渣所構成之群組，且存在之量可從70至90%w/w；
一結合劑，其可為香粉及α澱粉，香粉：α澱粉之w/w比為4：1至6：1；
一防腐劑，其可為去水醋酸鈉，其存在之量可從0.1至0.5%w/w；及
賦形劑及/或添加物，其存在之量可從0.5至5%w/w。

在一實施例中，提供含有至少0.25%w/w之美特寧及/或四氟甲醚菊酯之組成物的1.3至1.5g劑型。當在組成物實質上完全熱解後立即的自由飛行測試中使用致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus )測試時，此一組成物能夠在30m³ 空間中提供KT₅₀ 從7.0分鐘至10分鐘。相同條件下8小時後，該組成物進一步提供KT₅₀ 從21分鐘至60分鐘。通常，本文所揭示之劑型在該組成物實質上完全耗盡之後，能夠提供KT₅₀ 從7.0分鐘至8.5分鐘，及在8個小時後提供KT₅₀ 從22分鐘至33分鐘。

在一實施例中，該組成物可進一步包含水。加水通常是用於促進混合及使組成物成形。組成物一旦成型，即可藉由乾燥除去水，然而在形成後該組成物及物件中可能殘留一些水。

此外，氯氟醚菊酯、瑞那富寧、七氟甲醚菊酯及拜富寧亦可以與上文中針對美特寧及四氟甲醚菊酯概述的相似的組成使用。在此等組成物中，氯氟醚菊酯、瑞那富寧、七氟甲醚菊酯及拜富寧可單獨存在，或結合與本文所提及之其它活性劑(包括美特寧及四氟甲醚菊酯)。

熟悉此技藝之人士當理解，本發明之組成物可用各種不同的方式製得，然後併入物件中。通常，可將該可燃性散裝材料及結合劑磨成粉末形式，結合，然後加至含該擬除蟲菊酯及其它材料如染料、香水、結合劑及防腐劑之水中。如此產生之驅蟲劑組成物呈麵團之形式，且可形成一物件。

該物件可為任一物件，包括習知形式的線圈或棒，但亦可包括其它的配置。例如，該組成物可以裝在小瓶或容器內，然後在其中燃燒之形式提供。此小瓶或容器可部分開放於大氣中。例如，其可能具有可曝露驅蟲劑組成物之開口，或驅蟲劑組成物可位在該物件之一室中，該室具有通風口，使蒸發的擬除蟲菊酯可被引至大氣中。

應可理解，該物件可以採用線圈或棒的形式。線圈可形成為平面圓形、六角形或其它螺旋形狀，其形成方法涉及將由上文所述之方法形成的麵團薄片輥壓或擠壓成均一厚度，接著切出線圈然後烘烤除去水分。塗層棒可藉由以由上文所述之方法形成的麵團包裹一薄木棍製得。

選擇性地，可使用模塑或其它成形方法(如，真空成形)來塑形由上文所述之方法形成的麵團。

在一實施例中，將驅蟲劑組成物模塑成一物件。在一實施例中，將一底座模塑進入該物件。選擇性地，一底座與該物件可一起提供，用於在使用之前插入其中。例如，可在該物件中併入或形成一個小孔，此可用於將該物件定位在一直立銷上，其形成用於該物件之支架的一部分。此支架亦可形成用於收集燃燒物件之灰燼之皿或盤。

根據本發明之模塑物件可形成任何合適的形狀。該物件可為螺旋形或可塑形成桿狀、盤狀、圓柱體、角柱體、球體、角錐體或圓錐體。角錐體具有n邊的多邊形底座，其中n是3、4或更多，即3至8，較佳地3至6，通常是3 (即，三角底座錐體)或(即，四方底座錐體)。角柱體具有一n邊底的多邊形底座、平移複製該底座之一第二底座及n個連接該第二個底座之相應的側邊之其它面，其中n是3、4或更多，即3至12，較佳地4至8，通常是4 (即，立方體或矩形柱體)、6或8。該物件可被截頭的，例如截頭圓錐體或角錐體。該物件可為任何形狀，條件是該物件可被點燃且維持在燃燒可持續一段期望的時間之配置下。熟悉此技藝之人士應理解，某些形狀很容易模塑，且模塑過程可以指定偏離一般描述的形狀。例如，模塑方法可指定在物件中形成一凹槽，以接收該模塑過程期間之支撐元件或用於幫助脫模。例如，如果物件之形狀大致呈圓錐體或大致呈角錐體，則凹槽之提供亦可幫助模塑物件之堆疊。通常凹槽是提供在底座中，但若需要的話，亦可在頂表面或側邊形成凹陷、凹痕、淺凹或開口。

熟悉此技藝之人士應理解，某些形狀可能需要支撐以確保燃燒持續，而其它如圓錐體或圓柱體是自我支撐的，所以可在不傾倒之情況下燃燒，但條件是其等置於不會點燃之表面上。可調整物品的形狀，例如，藉由添加凸緣，增加與支撐表面接觸之面積，使其更穩固。亦可為其它目的調整形狀，如併入耳翼方便處理。該物件可在任何表面上包括溝，或可以任何方式圖案化。該物件可由二或多件以任何合適的方式結合在一起所形成。

在一實施例中，該模塑物件可自我支撐。

在一實施例中，該模塑物件可為大致上圓錐形的。應理解，大致上圓錐形物件可被截頭，且可在底表面(若截頭的話)或底座或二者上包含凹陷，及可包括其它上文所述之結構元件。

通常，根據本發明之模塑物件之重量從0.5至5.0克，較佳地0.8克至3.0克，最佳地1.0克至2.0克。重量會受一般需要的燃燒時間的影響。在一實施例中，一般會需要模塑物件可燃燒≥10至60分鐘，較佳地≥15至40分鐘，最佳地≥20至30分鐘。在特別有利的實施例中，本發明提供一種小型且快速燃燒之產品，可提供快速及長時間的防蟲(如防蚊)保護。相對小的圓錐體會比以相同方式配製之較大的圓錐體燃燒得快。較小的圓錐體可提供比較大的圓錐體更快速的防蟲保護，雖然保護時間稍短。燃燒時間亦受該圓錐體之配方的影響。例如，添加促進劑會增加燃燒時間。可燃性散裝材料之選擇亦會影響燃燒時間。據此，選擇此等參數，以便達到可提供適當保護時間之燃燒時間。當立即保護更重要的時候，選擇較短的燃燒時間，而當強調的是保護持續時間時，則選擇較長的燃燒時間。

模塑物件之重量亦會受其中提供擬除蟲菊酯之形式的影響。當該擬除蟲菊酯是以乳劑之形式提供時，雖不欲受理論之約束，但一般認為乳劑中界面活性劑及/或有機溶劑存在之量足以使驅蟲劑組成物產生油性質地，使得其難以模塑成型。然而，此可藉由增加產物的尺寸解決，其反過來使模塑成自我支撐形狀，諸如期望的圓錐形。

在一實施例中，包含其中存在乳化劑之組成物(諸如其中擬除蟲菊酯是以乳劑或微乳劑形式提供)之物件，可形成自我支撐形狀如圓錐形。

擬除蟲菊酯在各模塑物件中之量，可選擇能達到期望的釋出速率之量。其或多或少由該模塑物件之尺寸決定。熟悉此技藝之人士可調整組成物之組份及模塑物件之尺寸與形狀，以便達到預定的燃燒時，從而達到以期望的速率釋出擬除蟲菊酯。

本發明亦提供一種套組，其包含一物件，其包含一驅蟲劑組成物及用於支撐該物件之一底座。

在一實施例中，該物件可具一定程度的鬆散度，而該底座可適合於插入該物件。特別是，該底座典型地包含一適合穿過該物件之部份及當該物件固定至該底座時，一作用為支撐該物件之部分。然而，該底座可同樣含有不用穿過且可支撐該物件之支撐元件。

在一配置中，該物件可包括一孔，其中該底座適合於接合該孔。在一替代或額外配置中，該支架可包含用於收集燃燒的物件之灰燼之皿或盤。

該套組可進一步包含使用說明。

本發明之方法涉及點燃一驅蟲劑組成物，以驅離昆蟲。通常，此方法涉及點燃一或多個含有根據本發明之組成物之物件。

熟悉此技藝之人士應理解，昆蟲可能被殺死，因為擬除蟲菊酯是殺蟲劑。熟悉此技藝之人士應進一步理解，擊倒或殺死昆蟲起驅離昆蟲之作用，所以會保護位在受本發明之燃燒物件保護之場所內的人免被叮咬。熟悉此技藝之人士亦應理解曝露對昆蟲行為的影響，像是混亂及失去方向 ，導致無法協調著陸在人及/或動物標的上，及其亦起驅離昆蟲之目的。

在一實施例中，該驅蟲劑組成物可在一封閉空間內點燃。特別是，該驅蟲劑組成物可在室內點燃，像是當居用者睡覺時，在臥室點燃以便驅蟲。

根據本發明之模塑物件之數目及間隔可由許多因素決定。假如在室內使用，則房室的尺寸及形狀會影響各房室內需放置該物件的數目。假如在部分開放空間中使用，則該空間之尺寸及形狀會影響各空間內需放置該物件的數目。此亦會受例如該空間密閉之程度及是否有風的影響。該模塑物件之尺寸及其擬除蟲菊酯含量亦會影響於各房室或空間中需放置該物件的數目。典型地，根據本發明之模塑物件在封閉房室之空間中可提供≤12.0m² 之覆蓋率，此是典型的房室尺寸。

本發明之組成物對許多的昆蟲，特別是飛蟲具有活性。在一實施例中，該昆蟲是選自蚊子、蠓、沙蠅、黑蠅、家蠅、叢林蒼蠅、虻、馬蠅、蜜蜂、黃蜂、螞蟻、蟑螂、蛭類、蜱及蟎所構成之群組的一或多種。

在一實施例中，該昆蟲是蚊子。

熟悉此技藝之人士應理解，一些地方的蚊子已經對常用於該等地區之殺蟲劑具有抗性。

熟悉此技藝之人士應理解，提供長時間保護之本發明組成物，可能對於需盡量減少甚至避免暴露於蚊子之疫情特別有用。
範例
材料及方法

美特寧及四氟甲醚菊酯分別以SumiOne^TM 5%乳劑及Detrans^TM 1209 5%微乳劑之形式提供，其等均獲自Sumitomo Chemical Asia (Singapore)。拜富寧是工業級的或分析標準品，獲自Sumitomo Chemical Company, LTD (JAPAN)。

含Pynamin Forte 0.2% w/w之標準蚊香(在本文中亦稱作馬來西亞標準參考線圈式蚊香)是從零售商店購得。此等蚊香是馬來西亞標準司建議的，詳見家用殺蟲劑產品-物理、化學及生物效力要求–蚊香(第四版) MS 23: PART 1:2006 Malaysia: Department of Standards Malaysia; 2006。

紙基殺蟲劑(在本文中亦稱作拜富寧浸漬紙) 是從Godrej, Indonesia.獲得，供比較之目的。此紙燃繞約三分鐘，然後用約4mg之拜富寧浸漬。

致倦庫蚊(Culex quinquefasciatus )雌蚊2-5天大。該蚊子是從實驗室獲得之易感品系。

抗性野外蚊子(埃及斑蚊 )是從登革熱熱點馬來西亞雪蘭莪鵝嘜縣收集的(二月/三月2017)。

除非另有說明，否則其它化學品是獲自標準商業供應商。

除非另有規定，否則下列範例使用(L4.0m x W3.0m x H2.5m = 30m³ )之大房室。
範例1
配方及分配

以下表1列出殺蟲劑組成物中存在之成份。
表1

香粉、椰殼粉及a澱粉稱量，然後充份混合以形成一粉末混合物。去水醋酸鈉稱重，放入燒杯中，然後於其中加入水，形成清徹液。之後將去水醋酸鈉溶液及美特寧組成物(SumiOne^TM 5%EC，具5.05% w/w之美特寧)加至該粉末混合物中，用水清洗裝該溶液之燒杯，然後亦加入該粉末混合物中。將產生的混合物揉成團，然後在團還濕的時候，使用錐形模具(錐形模具之內徑提供高3.00cm、最寬直徑1.5cm之錐體)模塑該團，每一錐體濕的時候目標重量從2.50至2.70g　(乾的時候從1.30至1.50)。使濕的錐體在加熱60ºC之烤箱中乾燥直到達到衡定重量(大約3個小時)。

應理解，加至該粉末混合物中之水量，隨著所使用之基礎材料變化。

以上程序僅描述一種製備殺蟲劑組成物之可能的方法。亦可使用其它用於製備殺蟲劑之已知方法，條件是其能產生具有表1所提供之組成之殺蟲劑。
範例2
實驗室試驗

之後在具有四面牆、體積30m³ 之大房室中比較含有~5mg美特寧/錐之乾燥錐體(以範例1之程序製得)與拜富寧浸漬紙及馬來西亞標準參考線圈式蚊香(含0.20% w/w之Pynamin Forte)。測試計劃使用自由飛行方去，且針對以上每一個進行之程序詳述於下。
蚊香(馬來西亞標準品)測試方法

將悶燒的蚊香夾在金屬支架上且在記錄初始重量後，立即將其置入大房室的中央，接著立刻釋放100隻雌蚊(致倦庫蚊)於該房室中。以長達120分鐘之適當的間隔，計算被擊倒的蚊子(底朝天)。觀察期間結束時，再次稱蚊香的重量，以計算燃燒速率。在此測試中沒有使用風扇，並重複以下各個測試3至5次。
圓錐體測試方法

評估乾燥圓錐體置入大房室後0、4及8小時之擊倒效率。測試前，將一圓錐體置於房室中央之金屬盤上，然後點燃。迅速熄滅火焰，令其悶燒直到整個圓錐體用完。

在點燃後緊接的初始測試中，將100隻雌蚊(致倦庫蚊)釋放至該房室中。在從該初始點燃後4與8個小時，放入100隻新的一批雌蚊。在各情況下，在從釋放時間至高達120分鐘之適當間隔計數被擊倒的(底朝天)蚊子，及使用Probit Analysis分析法評估KT₅₀ 值。
浸漬紙測試方法

評估將~4mg拜富寧浸漬紙送進大型Peet Grady室後0、4及8小時的擊倒效率。在測試之前，將一張紙置於位在該室中央的金屬盤上，然後僅點燃一側。快速地熄滅火焰，令其閃燒直到整張紙燒完。

在點燃後緊接的初始測試中，將100隻雌蚊(致倦庫蚊)釋放至該房室中。在從該初始點燃後4與8個小時，釋放入100隻新的一批雌蚊。在各情況下，在從釋放時間至高達120分鐘之適當間隔計數被擊倒的(底朝天)蚊子，及使用Probit Analysis分析法評估KT₅₀ 值。
結果

測試所獲得之結果總結於表2中。
表2

以上之測試數據證實，圓錐體提供從其一被點燃至長達8個小時之長時間的防蚊保護。相反的，雖然紙在燃燒時提供有效的立即保護作用，但其點燃後之效果有限。如所示的，線圈在其開始提供有效的保護之前，需花大量的時間。

重複範例2之實驗，然而是針對含有0.6%w/w Pynamin Forte之馬來西亞標準參考線圈式蚊香進行比較。發現，在組成物中需要至少7.20mg之美特寧才能達到與參考品相同或更低的KT₅₀ 值。
範例3

含美特寧之圓錐體與含其它蒸氣活性擬除蟲菊酯及馬來西亞標準線圈式蚊香之比較。
圓錐體

使用範例1 (60ºC乾燥)之配方及方法製造含美特寧、四氟甲醚菊酯、拜富寧及丙氟菊酯(profluthrin)中之一者之圓錐體。調整各圓錐體中活性劑之量(以純活性劑計)，並列在以下表3中。
測試方法

對含美特寧、四氟甲醚菊酯、拜富寧及丙氟菊酯之各圓錐體重複範例2中對圓錐體所述之測試方法，但數據僅在初始點燃後8小時收集一次。
結果

此測試之結果示於以下表3中。

表3

如表3所示，四氟甲醚菊酯比其它測試擬除蟲菊酯之活性大，至少美特寧、四氟甲醚菊酯及拜富寧在一系列濃度下提供效率長達8個小時之效率(基于與標準線 圈式蚊香之KT₅₀ 值比較所測定之效率)。
參考例1
對實驗室品系和Gombak 品系埃及斑蚊的易感性檢查

比較易感性實驗室及野外埃及斑蚊品系(從登革熱流行地區馬來西亞雪蘭莪鵝嘜縣收集)對馬來西亞標準線圈式蚊香之易感性。該測試在Peet Grady室(L1.8m x W1.8m x 1.8m = 5.8m³ )中進行，使用具有各種濃度之Pynamin Forte線圈式蚊香。
線圈式蚊香測試方法

將一張白紙置於Peet Grady室(5.8m³ )之地板上。將悶燒的線圈式蚊香夾在金屬支架上，且在記錄初始重量後，立即將其送進該Peet Grady室中，接著立即釋放100隻雌蚊至該室中。在長達120分鐘之適當的間隔時間計數著陸(著陸及停留在地板上)及被擊倒(底朝天)之蚊子。使用Probit Analysis分析及評估50%的測試群組著陸及被擊倒所需之時間(分別為LT₅₀ 及KT₅₀ )。
結果

^#1 沒有進行生物有效性測試。

^#2 在測試時間限制內(即，120分鐘內)，沒有達到50%的測試群組著陸或擊倒效率。
表4

測試數據顯示，與易感性實驗室品系相比，野外埃及斑蚊具低得多的易感性(即，更高的耐受性)。
範例4

評估更高劑量美特寧及四氟甲醚菊酯的圓錐體對耐受性野外埃及斑蚊品系之效率。將二種活性劑均與馬來西亞標準線圈式蚊香比較。
圓錐體

使用範例1之配方與方法(60ºC乾燥)來製造含0.35%w/w或0.60%w/w量(以純活性劑計)之美特寧或四氟甲醚菊酯之一者之圓錐體。此是使用與範例1之配方中所使用之椰殼粉相同的量(0.35%w/w)或減少量(0.60%w/w)達成。
線圈式蚊香測試方法

將一張白紙置於玻璃室(0.3m³ )之地板上，且將0.5g的線圈式蚊香固定在線圈式蚊香支架上，然後點燃其二端。一旦該線圈式蚊香完全燒完，經由滑門將20隻雌蚊釋放至該室中，然後開始計時。在長達30分鐘之適當的時間間隔觀察及記錄著陸及擊倒。使用Probit分析評估著陸時間(LT₉₀ )及擊倒(KT₅₀ )值。
圓錐體測試方法

將一張白紙置於玻璃室(0.3m³ )之地板上，且將圓錐體(0.35%w/w或0.60%w/w之美特寧或四氟甲醚菊酯)置於金屬盤上，然後點燃其尖端。快速熄滅火焰，使該圓錐體悶燒直至其完全燒完。經由滑門將20隻雌蚊釋放至該室中，然後開始計時。在長達30分鐘之適當的時間間隔觀察及記錄著陸及擊倒。使用Probit分析評估著陸時間(LT₉₀ )及擊倒(KT₅₀ )值。
結果

結果提供在以下表5中
表5

如所示的，該線圈式蚊香在該測試條件下無法提供快速的擊倒耐受性蚊子。然而，美特寧及四氟甲醚菊酯之二個劑量位準均能夠提供有效的擊倒蚊子，且具有相似的功效(95%信賴界限重疊)。因此，即使蚊子是來自耐受性品系，本文所揭示之圓錐體類型對於阻止及殺死蚊子亦很有效。
範例5
燃燒速率之影響

在大房室(30m³)中評估配製成具有各種燃燒速率之圓錐體(劑量~5mg之美特寧)。藉由(a)添加硝酸鉀改變圓錐體之組成以加速燃燒速率，及(b)改變圓錐體的尺寸來改變圓錐體之燃燒速率。配方之詳細內容述於以下表6中。
表6

評估的蒸發率為~60%。
線圈式蚊香(馬來西亞標準品)測試方法

將悶燒的線圈式蚊香夾在金屬支架上。在記錄其初始重量後，將該線圈式蚊香立刻送進大房室中。接著立即釋放100隻雌蚊於該房室中。在蚊子釋放後，持續計時，如此可觀察擊倒時間。令該線圈式蚊香在該房室中持續燃燒。在達2個小時之時間間隔計數被擊倒的蚊子(其等底朝天)。在觀察期間結束時，再次稱該線圈式蚊香之重量，用以計算燃燒速率。
圓錐體測試方法

在相同大房室評估從表5而來之圓錐體於0小時(初始)、4小時及8小時之生物效率。測試前，將一個圓錐體置於該房室地板中央之金屬盤上。然後點燃該圓錐體之尖端。快速熄滅火焰，讓該圓錐體悶燒直到整個圓椎體燒光。
a) 蚊子之初始釋放

在初始步驟中，於點燃後立刻將10隻雌蚊釋放進入該房室中(0小時)。每1分鐘釋放一次，達10分鐘。每一次釋放10隻雌蚊於該房室中(每房室總昆蟲數=110隻)。
b) 蚊子之延遲釋放

在4小時後，釋放新的一批昆蟲(100隻雌蚊)至該房室中，8小時再次釋放。

在昆蟲釋放之後立即測量擊倒時間。在達2小時之適當時間計數蚊子擊倒(底朝天)。

使用Probit分析法評估KT₅₀ 值(來自擊倒數據)。

結果示於表7中。
表7

表7中呈現之測試數據顯示，燃燒時間為20至30分鐘之圓錐體在立即與長期(不小於8個小時)防蚊保護方面，均提供特佳的擊倒效力。燃燒時間較短之圓錐體在長時間後仍可提供保護，但程度稍低。燃燒時間長於20至30分鐘之圓錐體一開始提供稍低位準的保護。與參考線圈式蚊香比較顯示出，所有的圓錐體配方均提供足夠位準的初始與長期保護。
範例6

製造分別具有~5mg劑量之瑞那富寧、氯氟醚菊酯及七氟甲醚菊酯中之一者之香錐蚊香(使用範例1之配方與方法)，及使用典型的房間方法評估(在30m³ 之大房室中)。該調劑的香錐之燃燒時間為20至30分鐘，蒸發率為至少60%。測試之細節詳述於下。
線圈式蚊香(馬來西亞標準品)測試方法

將悶燒的線圈式蚊香夾在金屬支架上。在記錄其初始重量後，立即將該線圈式蚊香送進大房屋中，接著立即釋放100隻雌蚊(埃及斑紋，易感品系)於該房室中。在釋放蚊子後，立刻開始觀察擊倒時間。讓該線圈式蚊香在該房室中繼續燃燒。在達2小時之適當間隔計數被擊倒的蚊子(該等底朝天者)。在觀察期間結束時，再次稱該線圈式蚊香之重量，以便計算燃燒速率。
圓錐體測試方法

在大房屋中評估該調劑的香錐於0小時(初始)及8小時之生物效率。測試前，將一調劑的香錐置於位在該房室地板中央之金屬盤上(含該活性成份中之一種)。之後從該圓錐體之尖端點燃。快速熄滅火焰，讓該圓錐體悶燒直到其完全燒完。
a)立即釋放蚊子

對於剛點燃後的初始測試(0小時)方面，立即將100隻雌蚊(埃及斑蚊，易感品系)釋放進入該房室中。
b)延遲釋放蚊子

在8小時延遲釋放測試方面，在8小時後將100隻雌蚊(埃及斑蚊，易感品系)釋放進入該房室中。在釋放昆蟲後馬上開始觀察擊倒時間。在達2小時之適當間隔計數被擊倒的蚊子(底朝天)之數目。使用Probit分析法評估KT₅₀ 值(從擊倒數據)。
結果

^#1 延遲釋放：8小時的時候，釋放新一批的昆蟲(100隻雌埃及斑蚊)於該房室中。
表8

觀察到分別調有~5mg之瑞那富寧、氯氟醚菊酯及七氟甲醚菊酯之香錐，在0.09至0.14mg/分之燃燒速率下，顯示出比馬來西亞參考線圈式蚊香快的擊倒效率。

Claims (39)

1. 一種驅蟲劑組成物，其包含： 一蒸氣活性擬除蟲菊酯(pyrethroid)； 一可燃性散裝材料；及 一結合劑； 其中該蒸氣活性擬除蟲菊酯是從選自於美特寧(metofluthrin)、拜富寧(transfluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、瑞那富寧(renofluthrin)及七氟甲醚菊酯(heptafluthrin)之群組的一或多種選擇，及該蒸氣活性擬除蟲菊酯以能夠提供以下釋出速率之量存在： 其中該擬除蟲菊酯是美特寧，釋出速率從0.05至0.30毫克/分； 其中該擬除蟲菊酯是拜富寧，釋出速率從0.15至0.45毫克/分； 其中該擬除蟲菊酯是四氟甲醚菊酯，釋出速率從0.05至0.50毫克/分； 其中該擬除蟲菊酯是氯氟醚菊酯，釋出速率從0.04至0.40毫克/分； 其中該擬除蟲菊酯是瑞那富寧，釋出速率從0.05至0.50毫克/分；及 其中該擬除蟲菊酯是七氟甲醚菊酯，釋出速率從0.05至0.50毫克/分。
2. 如請求項1之組成物，其中該擬除蟲菊酯是美特寧及該釋出速率從0.05至0.30毫克/秒。
3. 如請求項1之組成物，其中該擬除蟲菊酯是四氟甲醚菊酯及該釋出速率從0.05至0.50毫克/秒。
4. 如請求項1之組成物，其中該擬除蟲菊酯 是拜富寧及該釋出速率從0.15至0.45毫克/秒。
5. 如請求項1之組成物，其中該擬除蟲菊酯是氯氟醚菊酯及該釋出速率從0.04至0.40毫克/秒。
6. 如請求項1之組成物，其中該擬除蟲菊酯是瑞那富寧及該釋出速率從0.05至0.50毫克/秒。
7. 如請求項1之組成物，其中該擬除蟲菊酯是七氟甲醚菊酯及該釋出速率從0.05至0.50毫克/秒。
8. 如前述請求項中任一項之組成物，其中該擬除蟲菊酯是以化合物本身之形式提供。
9. 如請求項1至7中任一項之組成物，其中該擬除蟲菊酯是以乳劑或微乳劑之形式提供。
10. 如前述請求項中任一項之組成物，其中該可燃性散裝材料為一物質的粉末形式，該物質係選自由木頭、鋸屑、紙、硬紙板、椰殼、由葉子或其它堅果殼製成的粉、黃麻、甘蔗渣、稻殼、茶葉渣、咖啡渣、木炭和除蟲菊渣所構成之群組的一或多種。
11. 如請求項10之組成物，其中該可燃性散裝材料為選自由木粉、椰殼粉、木炭粉及除蟲菊渣所構成之群組之一或多種的物質。
12. 如前述請求項中任一項之組成物，其中該可燃性散裝材料是以70至90%w/w之量提供。
13. 如前述請求項中任一項之組成物，其中該結合劑是從選自於香粉(Joss powder)、α澱粉、Makko粉、神香粉(tabu powder)、羧甲基纖維素、瓜爾膠、木薯澱粉、羅望子澱粉及羅望子仁粉之一或多種的材料選擇。
14. 如請求項13之組成物，其中該結合劑是香粉及/或α澱粉。
15. 如前述請求項中任一項之組成物，其中該結合劑是以5至40% w/w之量提供。
16. 如前述請求項中任一項之組成物，其進一步包含一防腐劑。
17. 如請求項16之組成物，其中該防腐劑是從選自於去水醋酸鈉、山梨酸鉀及苯甲酸鈉之一或多種的材料選擇。
18. 如請求項16或17之組成物，其中該防腐劑是以0至1.0%w/w之量提供。
19. 如前述請求項中任一項之組成物 ，其進一步包含至少一種乳化劑。
20. 如前述請求項中任一項之組成物 ，其進一步包含至少一種用於燃料之促進劑或供氧劑。
21. 如前述請求項中任一項之組成物，其進一步包含至少一種阻燃劑。
22. 如前述請求項中任一項之組成物，其進一步包含至少一種著色劑及/或香料。
23. 一種製備如前述請求項中任一項所界定之驅蟲劑組成物之方法，其包含下列步驟： a) 提供一蒸氣活性擬除蟲菊酯； b) 提供一可燃性散裝材料； c) 提供一結合劑；及 d) 任擇地，提供一防腐劑； e) 任擇地，提供至少一種選自於由乳化劑、用於燃料之促進劑或供氧劑、阻燃劑、著色劑和香料所構成之群組的添加物；及 f) 加水混合該蒸氣活性擬除蟲菊酯、可燃性散裝材料及結合劑，及任擇地該防腐劑及/或至少一種添加物。
24. 如請求項23之方法，其進一步包含將該組成物形成一物件之步驟。
25. 一種物件，其包含如請求項1至22中任一項所界定之驅蟲劑組成物。
26. 如請求項25之物件，其中該組成物包含呈乳劑或微乳劑形式之擬除蟲菊酯。
27. 如請求項25或26之物件，其中該物件是自我支撐的。
28. 如請求項27之物件，其中該物件是大致圓錐形。
29. 如請求項25至28中任一項之物件，其重量從0.5至5.0克。
30. 如請求項29之物件，其重量從0.8克至3.0克。
31. 如請求項30之物件，其重量從1.0至2.0克。
32. 如請求項25至31中任一項之物件，其被配置成可燃燒10至60分鐘。
33. 如請求項33之物件，其被配置成可燃燒15至40分鐘。
34. 如請求項33之物件，其被配置成可燃燒20至30分鐘。
35. 一種套組，其包含如請求項25中所界定之物件，其不是自我支撐的，且進一步包含用於支撐該物件之一底座。
36. 一種驅蟲之方法，其中該方法涉及點燃如請求項1至22中任一項所界定之驅蟲劑組成物或如請求項25至34中任一項所界定之物件來驅離昆蟲。
37. 如請求項36之方法，其中該昆蟲是選自於由蚊子、蠓、沙蠅、黑蠅、家蠅、叢林蒼蠅、虻、馬蠅、蜜蜂、黃蜂、螞蟻、蟑螂、蛭類、蜱及蟎所構成之群組的一或多種。
38. 如請求項37之方法，其中該昆蟲是蚊子。
39. 如請求項38之方法，其中該蚊子是對D-丙烯除蟲酯具抗性之蚊子。