TW201821073A - 含亞麻油酸之組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明提供一種進一步提高了亞麻油酸及/或其衍生物經時安定性之組成物。更詳細地說，本發明提供一種組成物，其為含有連續相、及分散於該連續相中之多層脂質體的組成物，前述連續相含有選自於由羧乙烯聚合物或其鹽及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上，前述多層脂質體在其層中含有陽離子化高分子，且內包有亞麻油酸及/或其衍生物。

Description

含亞麻油酸之組成物
發明領域
本發明係有關於一種含亞麻油酸之組成物。
發明背景
已知以亞麻油酸為代表之多元不飽和脂肪酸具有美白作用，且能將其調配於外用組成物(非專利文獻1)。
然而，已知多元不飽和脂肪酸的經時安定性很差，組成物所含有的多元不飽和脂肪酸會隨時間經過造成其含量變少。此外，添加有多元不飽和脂肪酸之組成物會有變色、產生異臭之情況。
特別是，在日本國內，依據法律等，當將多元不飽和脂肪酸作為有效成份添加於外用組成物之情況時，要求其相對於規定量，在製造後3年內需要有90%以上安定地殘留，因此，多元不飽和脂肪酸之安定化技術的開發受到期待。
到目前為止經過研討的提昇多元不飽和脂肪酸經時安定性之技術，已有報告如添加丁香酚、異丁香酚、維生素K等之技術(專利文獻1)、將多元不飽和脂肪酸類進行酯化並添加之技術(專利文獻2~4)、將包含了含高度不飽和脂肪酸脂質的內容物製成封入氮氣之氣溶膠技術(專利文獻5)、將維生素E等分散劑以相對於多元不飽和脂肪酸類為特定量進行添加而成為乳化液之技術(專利文獻6)、於分散有含多元不飽和脂肪酸之脂質體的連續相添加生育酚及/或植酸之技術(專利文獻7)等。 先行技術文獻 專利文獻
[專利文獻1]日本特開昭63-72654號公報 [專利文獻2]日本特開2007-126438號公報 [專利文獻3]日本特開2007-269683號公報 [專利文獻4]日本特開2007-269684號公報 [專利文獻5]日本特開平8-81326號公報 [專利文獻6]日本特表2010-502733號公報 [專利文獻7]國際公開第2012/102364號公報 非專利文獻
[非專利文獻1]Monthly Book Derma, 98,67-74,2005
發明概要 發明欲解決之課題 本發明有鑑於上述習知技術之現狀而完成，是以提供一種進一步提高了亞麻油酸及/或其衍生物經時安定性之組成物為課題。 用以解決課題之手段
本發明人為了解決上述課題而反覆深入研討之結果，驚人地發現了使亞麻油酸及/或其衍生物內包於特定脂質體，並將該脂質體分散於含有特定高分子化合物之連續相(分散媒)，藉此大幅地提昇亞麻油酸及/或其衍生物之經時安定性的可能性。本發明人基於該等見解，進一步反覆研究進而完成了本發明。
本發明提供例如記載於以下之項的主題。
項1. 一種組成物，其為含有連續相及分散於該連續相中之多層脂質體的組成物， 前述連續相含有選自於由羧乙烯聚合物或其鹽、及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上水溶性高分子， 前述多層脂質體在其層中包含經陽離子化之植物蛋白質，且內包有亞麻油酸及/或其衍生物。 項2. 如項1之組成物，其中前述纖維素系高分子是選自於由羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、纖維素膠、及甲基纖維素所構成群組中之至少1種。 項3. 如項1或2之組成物，其中前述經陽離子化之植物蛋白質為已被陽離子化成下式類型之植物蛋白質︰ 式︰Rp -N+ R1 R2 R3 [式中，Rp 表示植物蛋白質， R1 及R2 相同或相異，表示碳數1~6之烷基，以及 R3 表示碳數10~18之烷基]。 項4. 如項1~3中任一項之組成物，其中前述植物蛋白質為經過水解或羥丙基化、或經過水解與羥丙基化之植物蛋白質。 項5. 如項1~4中任一項之組成物，其中前述植物蛋白質為選自於由小麥蛋白質、米蛋白質、及大豆蛋白質所構成群組中之至少1種。 項6. 如項1~5中任一項之組成物，其中前述經陽離子化之植物蛋白質為月桂基二銨羥丙基水解大豆蛋白質、或椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質。 項7. 如項1~6中任一項之組成物，其中前述水溶性高分子與前述經陽離子化之植物蛋白質的質量比為1︰0.05~10。 項8. 如項1~7中任一項之組成物，其中構成前述多層脂質體之磷脂質(該磷脂質較佳是選自於由卵磷脂及卵磷脂衍生物所構成群組中之至少1種)與內包於前述多層脂質體之亞麻油酸及/或其衍生物的質量比為1︰0.1~0.5。 項9. 如項1~8中任一項之組成物，其為液狀組成物。 項10. 如項1~9中任一項之組成物，其為外用組成物。 項11. 一種製造亞麻油酸及/或其衍生物經時安定性高之組成物的方法，包含將含有下述物質之組成物進行均質化，該組成物含有：磷脂質、陽離子化高分子、亞麻油酸及/或其衍生物、以及選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上。 項12. 一種提高亞麻油酸及/或其衍生物在組成物中經時安定性的方法，包含將含有下述物質之組成物進行均質化，該組成物含有：磷脂質、陽離子化高分子、亞麻油酸及/或其衍生物、以及選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上。 發明效果
依據本發明，能大幅提昇內包於脂質體內之亞麻油酸及/或其衍生物的經時安定性。因此，能夠有效地活用亞麻油酸及/或其衍生物所具有的美白作用等。
用以實施發明之形態 以下，將針對本發明之各實施型態進行詳細說明。
本發明包含一種含有連續相及已分散於該連續相中之多層脂質體的組成物。本說明書中會有將該組成物稱為「本發明之組成物」之情況。本發明之組成物是多層脂質體分散於連續層之分散系。亦即，連續層為分散媒，多層脂質體為分散質。
本發明之組成物中的連續層含有選自於由羧乙烯聚合物或其鹽及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種水溶性高分子。藉由於連續層添加該等水溶性高分子，能大幅地提昇亞麻油酸及/或其衍生物的經時安定性。
羧乙烯聚合物是丙烯酸系之水溶性高分子，本發明所屬之領域當中亦稱為高分子膠(Carbomer)。本發明使用的羧乙烯聚合物當中，除了羧乙烯聚合物以外，亦包含羧乙烯聚合物之鹽類。作為羧乙烯聚合物之鹽類，可舉例如鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、(單、二或三)乙醇胺鹽、胺基酸鹽等。更具體來說，可例示如高分子膠(Ca/K)、高分子膠AMP、高分子膠AMPD、高分子膠K、高分子膠Na、高分子膠TEA、高分子膠精胺酸等。又，作為本發明使用的羧乙烯聚合物，舉例來說，只要是在化妝品領域當中可使用作為增黏劑等之物，並無特別限制其黏度與分子量等，可使用周知之物。可舉例如0.2%水溶液之黏度(25℃)為13,000~35,000mPa．s左右之物。又，具有如此黏度之羧乙烯聚合物在市面上有販售，例如Carbopol 940(Lubrizol公司)等能從商業上獲得。
本發明使用的纖維素系高分子是已將纖維素之羥基進行醚化或酯化之高分子或其鹽類。本發明使用的纖維素系高分子，舉例來說，只要是在化妝品領域當中可使用作為增黏劑等之物，並無特別限制其黏度與分子量等，可使用周知之物。
具體而言，可例示如甲基纖維素、乙基纖維素、羧甲基纖維素、羥乙基纖維素(HEC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、纖維素膠等。其中，甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、及纖維素膠在提高亞麻油酸及/或其衍生物的經時安定性之效果較高之觀點來看，係屬較佳。
纖維素系高分子之重量平均分子量只要在能發揮本發明效果的範圍內則無特別限制，例如可使用50000~2000000g/mol左右之物。此外，該重量平均分子量可藉由例如凝膠滲透層析術等進行測定。
又，纖維素系高分子可以經過醚化或酯化。纖維素系高分子經過醚化或酯化之程度只要是在能發揮本發明效果的範圍內則無特別限定。
又，上述羧乙烯聚合物及纖維素系高分子可單獨使用1種，亦可將2種以上組合使用。又，將2種以上組合使用之時，各成份之調配比例並無特別限定。
本發明之組成物當中，羧乙烯聚合物及纖維素系高分子之含量並無特別限制，以本發明之組成物的總量作為基準計，以設為0.05~5質量%左右為佳，又以0.1~4質量%左右為較佳，以0.2~3質量%左右為更佳，以0.3~2質量%左右為特佳。
本發明之組成物中的多層脂質體內包有亞麻油酸及/或其衍生物。在此，「內包有亞麻油酸及/或其衍生物」是指亞麻油酸及/或其衍生物被封入脂質體內部之狀態。
本發明使用之亞麻油酸可以是脂肪酸型態的亞麻油酸，亦可為亞麻油酸鹽。作為亞麻油酸鹽，可舉例如亞麻油酸鈉鹽、亞麻油酸鉀鹽等亞麻油酸金屬鹽；亞麻油酸精胺酸鹽、亞麻油酸離胺酸鹽等亞麻油酸胺基酸鹽；亞麻油酸單乙醇胺鹽、亞麻油酸三乙醇胺鹽等亞麻油酸胺基酸鹽；等。
又，本發明中能使用亞麻油酸之衍生物取代或併用於亞麻油酸。作為亞麻油酸之衍生物，可例示如乙基亞麻油酸酯、異丙基亞麻油酸酯、異硬脂基亞麻油酸酯、油基亞麻油酸酯、甘油基亞麻油酸酯、生育酚亞麻油酸酯、視黃醇亞麻油酸酯、羊毛脂亞麻油酸酯、聚甘油-10亞麻油酸酯、薄荷醇亞麻油酸酯等亞麻油酸酯。
此外，本發明使用的亞麻油酸之衍生物亦包含有日本化妝品工業連合會所訂定之使用「亞麻油酸」作為標示名稱者。作為如此亞麻油酸衍生物，可舉例如(亞麻油酸/油酸)生育酚、(檸檬酸/乳酸/亞麻油酸/油酸)甘油酯、(油酸/亞麻油酸/次亞麻油酸)聚甘油酯、(羥基硬脂酸/次亞麻油酸/亞麻油酸)聚甘油酯、三(辛酸/癸酸/亞麻油酸)甘油酯、脯胺酸亞麻油酸PEG-4、二亞麻油酸、二亞麻油酸鈉、二亞麻油酸二異硬脂酸酯、二亞麻油酸二異丙酸酯、二亞麻油酸聚二甲基矽氧烷全氟醇酯、氫化二聚二亞麻油酸PEG-20、氫化二聚二亞麻油酸PEG-30、氫化二聚二亞麻油酸PEG-40、氫化二聚二亞麻油酸PEG-60、氫化二聚二亞麻油酸PEG-80、二聚二亞麻油酸二異硬脂酸酯、二聚二亞麻油酸二異硬脂酸聚甘油-3酯、二聚二亞麻油酸二辛基十二基酯、二聚二亞麻油酸二棕櫚醇酯、二聚二亞麻油酸二聚二次亞麻油酸酯、二聚二亞麻油酸二聚二次亞麻油酸雙(二十二基/異硬脂酸/植物固醇)酯、二聚二亞麻油酸二聚二次亞麻油酸雙異硬脂酸酯、二聚二亞麻油酸三異硬脂酸酯聚甘油-3酯、二聚二亞麻油酸亞麻油醯胺丙基二甲基胺、二聚二亞麻油酸氫化蓖麻油、二聚二亞麻油酸二(異硬脂酸/植物固醇)酯、二聚二亞麻油酸二(C20-40)烷基酯、二聚二亞麻油酸二辛基十二基/PPG-3十四基醚酯、二聚二亞麻油酸(植物固醇/二十二基)酯、二聚二亞麻油酸(植物固醇/異硬脂酸/十六基/硬脂酸/二十二基)酯、聚亞麻油酸蔗糖酯、三亞麻油酸三異硬脂酸酯、(PPG-26/二聚二亞麻油酸)共聚物、(異硬脂酸聚甘油-2/二聚二亞麻油酸)共聚物、(異壬酸聚甘油-2/二聚二亞麻油酸)共聚物、(乙烯二胺/二聚二亞麻油酸硬脂酸酯)共聚物、(二乙二醇/二聚二亞麻油酸)共聚物、(二乙二醇/氫化二聚二亞麻油酸)共聚物、(二甘油/二亞麻油酸/羥基硬脂酸)共聚物、(二亞麻油酸/乙烯二胺)共聚物、(二亞麻油酸/丁二醇)共聚物、(二亞麻油酸/丙二醇)共聚物、(二聚二亞麻油酸/硬脂酸/羥基硬脂酸)聚甘油-10酯、二聚二亞麻油酸(IPDI/PEG-15椰油胺)共聚物、雙二烷基(C14-18)醯胺(乙烯二胺/氫化二聚二亞麻油酸)共聚物、雙-雙十八醯胺(二聚二亞麻油酸/乙烯二胺)共聚物、異構化亞麻油酸、異構化亞麻油酸肉鹼、異構化亞麻油酸麩胺基硫鉀、二聚二亞麻油酸硬脂基/PEG-3十四基醚酯、二聚二亞麻油酸(IPDI/PEG-15大豆胺)共聚物、三(油酸/亞麻油酸)甘油酯、(芒果種子脂二聚二次亞麻油酸酯/二聚二亞麻油酸)共聚物等。
本發明之組成物中的亞麻油酸及/或其衍生物的含量並無特別限制，以組成物總量為基準計，以設為0.01~2質量%左右為佳，又以0.1~1.5質量%左右為較佳，以0.5~1.2質量%左右為更佳，以0.9~1.1質量%左右為特佳。亞麻油酸及/或其衍生物的含量若在0.01質量%以上，藉由使用本發明之組成物，可更有效率地獲得美白效果，另一方面，若在2質量%以下，組成物因隨時間經過而產生異臭或變色之可能性變得更小，故屬較佳。
本發明使用之多層脂質體含有磷脂質作為膜的構成成份。亦即，詳細來說，本發明使用之多層脂質體是由含磷脂質之膜構成成份行自我組織化而形成之複數層所構成的脂質複合體。其中，以含有作為磷脂質之卵磷脂當作構成成份(特別是膜構成成份)為佳。卵磷脂並無特別限制，可使用例如大豆卵磷脂、玉米卵磷脂、棉籽油卵磷脂、卵黃卵磷脂、卵白卵磷脂等。又，亦可使用卵磷脂衍生物取代或併用於卵磷脂。作為卵磷脂衍生物，可例示如氫化卵磷脂、以及將聚乙二醇、胺聚糖類導入至如上述例示之卵磷脂中的磷脂質之物。其中，作為構成前述多層脂質體之物，是以大豆卵磷脂、卵黃卵磷脂、氫化卵黃卵磷脂為佳，以大豆卵磷脂、卵黃卵磷脂為較佳。又，亦可使用提高了磷脂質(例如磷脂醯膽鹼、磷脂醯絲胺酸、磷脂醯乙醇胺、磷脂醯肌醇、磷脂醯甘油、鞘磷脂等)純度之精製卵磷脂。該等卵磷脂及卵磷脂衍生物可單獨使用1種，亦可將2種以上組合使用。 本發明之組成物當中，該磷脂質與亞麻油酸及/或其衍生物的質量比以1︰0.1~0.5為佳，以1︰0.2~0.4為較佳。 又，以組成物總量為基準計，該磷脂質是以含有0.1~10質量%左右為佳，以含有0.2~7質量%左右為較佳，以含有0.3~5質量%左右為更佳。
又，本發明使用之多層脂質體在其層中含有經陽離子化之植物蛋白質。
本發明使用之經陽離子化之植物蛋白質宜為已被陽離子化成式︰Rp -N+ R1 R2 R3 [式中，Rp 表示植物蛋白質，R1 及R2 為相同或相異，表示碳數1~6之烷基，及R3 表示碳數10~18之烷基]類型之植物蛋白質。
上述式中，作為以Rp 表示之植物蛋白質，可舉例如小麥蛋白質、米蛋白質、大豆蛋白質。又，以Rp 表示之植物蛋白質可經過水解或羥丙基化，或者可經過水解與羥丙基化。作為以Rp 表示之植物蛋白質，更具體來說，可舉較佳之例如經水解之小麥蛋白質、米蛋白質、大豆蛋白質，經羥丙基化之小麥蛋白質、米蛋白質、大豆蛋白質，或者是經水解與羥丙基化之小麥蛋白質、米蛋白質、大豆蛋白質等。作為以Rp 表示之植物蛋白質若是例如經羥丙基化之蛋白質，Rp -可標示為Rp1 -CH2 CH(OH)CH2 -[Rp1 表示尚未羥丙基化前的蛋白質]，作為Rp 表示之植物蛋白質若是例如經水解與羥丙基化之蛋白質，Rp -可標示為Rp2 -CH2 CH(OH)CH2 -[Rp2 表示已被水解的蛋白質殘基]。
上述式中，作為R1 及R2 表示之碳數1~6(1、2、3、4、5、或6)之烷基，可舉出甲基、乙基、丙基、異丙基等直鏈狀或支鏈狀的烷基。其中，以甲基、或乙基為佳。
上述式中，作為R3 表示之碳數10~18(10、11、12、13、14、15、16、17、或18)之烷基，可舉出直鏈狀或支鏈狀的烷基。具體來說，可舉出癸基、十二基、月桂基等烷基。其中，以月桂基為佳。
作為上述式Rp -N+ R1 R2 R3 表示之經陽離子化之植物蛋白質，具體來說可例示如月桂基二銨羥丙基水解大豆蛋白質、月桂基二銨羥丙基水解小麥蛋白質、硬脂酸二銨羥丙基水解小麥蛋白質、椰油基二銨羥丙基水解小麥蛋白質、椰油基二銨羥丙基水解米蛋白質、椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質等，其中以月桂基二銨羥丙基水解大豆蛋白質、或椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質為佳。
雖無特別限制，經陽離子化之植物蛋白質的平均分子量是以例如500~5000左右為佳。
又，雖無特別限制，本發明之組成物中，前述水溶性高分子(選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種水溶性高分子)、與前述經陽離子化之植物蛋白質的質量比是以1︰0.05~10為佳。作為該質量比之下限，可以是1︰0.1以上、1︰0.15以上、1︰0.2以上、或1︰0.25以上，又，作為該質量比之上限，可以是1︰8以下、1︰6以下、1︰5以下、或1︰4以下。更具體來說，以例如1︰0.1~8、1︰0.15~6、1︰0.2~5、或1︰0.25~4為較佳。 又，相對於組成物總量，前述經陽離子化之植物蛋白質是以含有0.01~10質量%左右為佳，以含有0.02~7質量%，或含有0.05~5質量%左右為更佳。又，下限亦可為1、2、或3質量%左右。
本發明之組成物可由例如下述方式製造︰調製出多層脂質體已分散於液體分散媒(連續層)的脂質體分散液且該多層脂質體已內包亞麻油酸及/或其衍生物，之後，於該脂質體分散液之分散媒(連續層)添加羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子。脂質體分散液之分散媒通常可使用水。
脂質體分散液之調製方法並無特別限制，可使用周知之方法進行調製。例如，可舉出下述(1)~(4)之方法等。 (1)將磷脂質(卵磷脂)、亞麻油酸及/或其衍生物、及其他成份混合後，再以含有pH調製劑、多元醇、糖類等之水溶液進行水合，使脂質體形成之方法； (2)將磷脂質(卵磷脂)、亞麻油酸及/或其衍生物、及其他成份溶解於醇或多元醇等，再以含有pH調製劑、多元醇、糖類等之水溶液進行水合，使脂質體形成之方法； (3)使用超音波、法式濾壓或均質機等，使磷脂質(卵磷脂)、亞麻油酸及/或其衍生物、及其他成份在水中複合物化，使脂質體形成之方法； (4)於乙醇中使磷脂質(卵磷脂)、亞麻油酸及/或其衍生物、及其他成份混合溶解，將該乙醇溶液添加至氯化鉀水溶液後除去乙醇，使脂質體形成之方法。
又，關於本發明之組成物，亦可藉由在調製上述脂質體分散液之時添加羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子來製造。亦即，在磷脂質等成份溶解時，能一併添加羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子。例如，在上述(1)、(2)之方法中，亦可在尚未水合之水溶液中添加羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子；上述(3)之方法中，亦可在要使用超音波、法式濾壓或均質機進行處理之液中添加羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子；上述(4)之方法中，亦可在前述乙醇液中添加羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子。
又，上述脂質體分散液中可在不損及本發明效果的範圍內添加其他高分子、蛋白質及其水解物、黏多醣類等。亦即，可使用其他高分子、蛋白質及其水解物、黏多醣類等作為材料來製造脂質體分散液。該等物質可包含於連續相中。作為添加於脂質體分散液之高分子，可例示如海藻酸鈉等，但不限於此。又，高分子之添加量並無特別限制，例如相對於脂質體分散液整體為0.001~20質量%左右，較佳為0.01~10質量%左右，特別以0.05~5質量%左右為佳。作為蛋白質及其水解物，可舉出膠原蛋白、彈性蛋白、角蛋白、酪蛋白等蛋白質、該等蛋白質之水解物、該等水解物之鹽、該等水解物之酯、或該等水解物經過酵素處理之物。蛋白質及其水解物之添加量並無特別限制，例如相對於脂質體分散液整體為0.001~5質量%左右，較佳為0.01~1質量%左右。作為黏多醣，可舉出硫酸軟骨素、玻尿酸、硫酸皮膚素、硫酸乙醯肝素、硫酸黏液素、肝素及其衍生物、以及該等之鹽類等，特別是以硫酸軟骨素、玻尿酸及該等之鈉鹽為佳。黏多醣之添加量並無特別限制，相對於脂質體分散液整體為例如0.0005~5質量%左右，較佳為0.001~1質量%左右。
又，本發明之組成物亦可在不損及本發明效果的範圍內於連續相中包含有羧乙烯聚合物及/或纖維素系高分子以外的成份。例如，脂質體分散液之分散媒為水，在使用難溶於水性質的物質(例如生育酚等)作為其他成份時，可另外添加界面活性劑。
作為界面活性劑，是以非離子性界面活性劑為佳，較佳為聚氧乙烯烷基酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚甘油脂肪酸酯活性劑等，其中是以六甘油單十二酸酯、六甘油單十四酸酯、六甘油單硬脂酸酯、六甘油單油酸酯、十甘油單十二酸酯、十甘油單油酸酯、十甘油單亞麻油酸酯、十甘油單異硬脂酸酯等的六甘油脂肪酸酯、十甘油脂肪酸酯為佳。該等界面活性劑可單獨或二種以上組合使用。
本發明之組成物是以作為外用組成物(適用於皮膚之組成物)使用為佳。作為外用組成物，可舉例如醫藥組成物、准藥品(quasi-drug)組成物、及化妝品組成物。特別是作為具有肌膚美白效果之外用組成物(亦即美白用外用組成物)，以醫藥品或類醫藥產品、化妝品之形式使用為佳。作為其劑型並無特別限制，可舉出面膜、糊、軟膏、乳霜、膠、洗劑、乳液、美容液、化妝水、噴霧劑等。
本發明之組成物作為外用組成物使用時，適用對象並無特別限定，較佳為希望肌膚美白之人。
將本發明作為外用組成物使用之時，通常還能使用可用於外用組成物之製造的成份。作為如此成份，可例示如保濕劑、油成份、著色劑、氧化防止劑、金屬螯合劑、防腐劑、pH調整劑、清涼劑、香料、紫外線吸收．散射劑、抗氧化劑、藥效成份等。如此成份可包含於連續相中。
作為保濕劑，可例示如丙二醇、1,3-丁二醇、甘油等所代表之多元醇類、高分子多醣類、植物萃取精華、微生物代謝物等。該等保濕劑可單獨或二種以上組合使用。
作為油成份，可舉出動物油、植物油、礦物油、烴油、酯油、蠟類、高級醇、高級脂肪酸、矽油及其衍生物、凡士林、精油等。該等油成份可單獨或二種以上組合使用。
將本發明作為外用組成物使用之情況下，關於脂質體之調製，只要在不損及本發明之效果的範圍內，亦可使用通常可包含於脂質體之成份。可例示如抗壞血酸等抗氧化劑、乳酸、檸檬酸等有機酸、磷脂醯甘油、磷脂醯乙醇胺等脂質、幾丁聚醣、褐藻糖膠、玻尿酸等天然高分子、聚乙二醇等合成高分子、海藻糖、乳酮糖、麥芽糖醇等醣質、甘油等聚醇等。
又，本發明包含使肌膚美白之方法(肌膚美白方法)，其包含將上述本發明之組成物使用於對象之皮膚的步驟。該方法可使用於例如治療之目的及美容目的。亦即，該肌膚美白方法包含肌膚美白治療方法及肌膚美白美容方法。具體來說，此處的美白方法可以使用於例如皺紋或暗沉、肝斑、炎症後色素沈澱等治療或美容。此外，適用對象與適用量如上所述。 又，本發明亦包含一種製造亞麻油酸及/或其衍生物經時安定性高之組成物的方法，該方法包含將含有下述物質之組成物進行均質化之事項，該組成物含有：選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上、磷脂質、經陽離子化植物蛋白質、以及亞麻油酸及/或其衍生物。該方法是上述(3)之方法所含有的組成物之製造方法。 又，本發明亦包含一種提高亞麻油酸及/或其衍生物在組成物中經時安定性的方法，該方法包含將含有下述物質之組成物進行均質化之事項，該組成物含有：選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成之群組中之至少1種以上、磷脂質、陽離子化植物蛋白質、以及亞麻油酸及/或其衍生物之。 關於使用於該等方法之各種成份等的各種條件，係如上所述。於該等方法當中，藉由均質化，能調製出層中含有陽離子化高分子、且內包有亞麻油酸及/或其衍生物之多層脂質體。藉此，可提昇內包於該脂質體的亞麻油酸及/或其衍生物的經時安定性。 [實施例]
以下，將列舉實施例並進一步詳細說明本發明，然而本發明並不受下述之例所限定。
製造例︰組成物之調製 將下述表1所示各種成份以下述表1所示比例進行調配之後，以均質機處理並形成多層脂質體，進而調製出實施例1~5及比較例1~6之組成物。此外，實施例1~5及比較例4~6之組成物所含的多層脂質體於其層中含椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質，而比較例1~3之組成物所含的多層脂質體於其層中不含椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質，所使用的椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質之平均分子量為約1000。
試驗例1︰氧化促進試驗 將上述製造例所調製出的實施例1~5及比較例1~6之組成物以蒸餾水調整成10%水溶液，將該水溶液與60mM之AAPH(2,2'-偶氮基雙(2-甲基丙二胺)二鹽酸鹽)以質量比1︰1的比例均勻地混合，在37℃下反應4小時之後，在0℃下進行冷卻。在此，AAPH作為氧化促進劑係屬周知之物質，會因為加熱造成的熱分解而產生自由基。然後，該自由基與脂質體分散液中所含的亞麻油酸反應，藉此促進氧化。
其後，以高速液體層析法進行亞麻油酸之定量，以加熱前的亞麻油酸之定量值為基準計，由加熱4小時之後的亞麻油酸之定量值算出亞麻油酸之氧化率(%)。亞麻油酸之氧化率為小於2.5%者評價為「◎」，2.5%以上而小於5.0%者評價為「○」，5.0%以上而小於10.0%者評價為「△」，10.0%以上者評價為「╳」。該試驗所獲得之亞麻油酸之氧化率及評價結果標示於下述表1之「亞麻油酸之氧化促進試驗」欄。
由下述表1可知，已確認實施例1~5之組成物中任一者的亞麻油酸之氧化率均較比較例1~6之組成物來得低。至於各實施例與比較例1~3之比較可知，藉由將亞麻油酸內包於在層中含有陽離子化植物蛋白質之多層脂質體，能抑制亞麻油酸之氧化。又，根據各實施例與比較例4~6之比較亦可知，藉由在連續相添加纖維素系高分子或羧乙烯聚合物，能抑制亞麻油酸之氧化。
試驗例2︰外觀性狀之觀察 在調製上述製造例所調製出的實施例1~5及比較例1~6之組成物後，在5℃下放置8個月後，與放置前作比較，以目視確認各組成物之色調變化之有無、凝集之有無(確認到有凝集時，凝集物粒子之大小)、及分離之有無，據此觀察組成物之外觀性狀。外觀性狀之評價是以下述評價基準來進行。
＜色調之變化＞ ○︰確認到微量的色調變化。 △︰確認到些許的色調變化。 ╳︰確認到色調變化。
＜凝集之有無＞ ○︰沒有確認到凝集物，或者確認到粒徑非常小的凝集物。 ╳︰確認到粒徑大的凝集物。
＜分離之有無＞ ○︰沒有確認到分離。 ╳︰有觀察到分離。
從下述表1可知，確認到藉由在連續相添加纖維素系高分子或羧乙烯聚合物，即使經過長期間保存之情況，外觀性狀幾乎沒有變化。
此外，下述表中所示各成份的數值，只要沒有特別註明，則代表「質量%」。
[表1]試驗例3︰氧化促進試驗 將下述表2所示各種成份以下述表2所示比例進行調配之後，以均質機處理並形成多層脂質體，進而調製出實施例A~D及比較例A之各組成物。此外，聚季銨鹽-64是經陽離子化之高分子(第四級銨鹽之聚合物)。 接著，針對各例之組成物，與上述試驗例1之氧化促進試驗同樣地進行，評價亞麻油酸氧化率(%)。結果顯示於表2。但是，該氧化促進試驗由於每次研討的氧化率值不一，故針對所獲得之氧化率，根據與表1實施例3相同組成之實施例A的氧化率值，換算成表1記載之氧化率值。亦即，表1中實施例3的氧化率為4.29，而表2中實施例A的氧化率為1.20，故將表2中各例之氧化率乘以4.29/1.20倍，以換算成表1之氧化率。接著，針對該換算後之氧化率值，與上述同樣地，將小於2.5%者評價為「◎」，2.5%以上而小於5.0%者評價為「○」，5.0%以上而小於10.0%者評價為「△」，10.0%以上者評價為「╳」。評價結果一併標示於下述表2。 [表2]

Claims (12)

  1. 一種組成物，係含有連續相、及分散於該連續相中之多層脂質體者，其特徵在於︰ 前述連續相含有選自於由羧乙烯聚合物或其鹽、及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上水溶性高分子， 前述多層脂質體在其層中包含經陽離子化之植物蛋白質，且內包有亞麻油酸及/或其衍生物。
  2. 如請求項1之組成物，其中前述纖維素系高分子是選自於由羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、纖維素膠、及甲基纖維素所構成群組中之至少1種。
  3. 如請求項1或2之組成物，其中前述經陽離子化之植物蛋白質為已被陽離子化成下式類型之植物蛋白質︰ 式︰Rp -N+ R1 R2 R3 [式中，Rp 表示植物蛋白質， R1 及R2 相同或相異，表示碳數1~6之烷基，以及 R3 表示碳數10~18之烷基]。
  4. 如請求項1至3中任一項之組成物，其中前述植物蛋白質為經過水解或羥丙基化、或經過水解與羥丙基化之植物蛋白質。
  5. 如請求項1至4中任一項之組成物，其中前述植物蛋白質是選自於由小麥蛋白質、米蛋白質、及大豆蛋白質所構成群組中之至少1種。
  6. 如請求項1至5中任一項之組成物，其中前述經陽離子化之植物蛋白質為月桂基二銨羥丙基水解大豆蛋白質、或椰油基二銨羥丙基水解大豆蛋白質。
  7. 如請求項1至6中任一項之組成物，其中前述水溶性高分子與前述經陽離子化之植物蛋白質的質量比為1︰0.05~10。
  8. 如請求項1至7中任一項之組成物，其中構成前述多層脂質體之磷脂質與內包於前述多層脂質體之亞麻油酸及/或其衍生物的質量比為1︰0.1~0.5。
  9. 如請求項1至8中任一項之組成物，其為液狀組成物。
  10. 如請求項1至9中任一項之組成物，其為外用組成物。
  11. 一種製造亞麻油酸及/或其衍生物經時安定性高之組成物的方法，該方法包含將含有下述物質之組成物進行均質化： 磷脂質； 陽離子化高分子； 亞麻油酸及/或其衍生物；及 選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上。
  12. 一種提高亞麻油酸及/或其衍生物在組成物中經時安定性的方法，該方法包含將含有下述物質之組成物進行均質化︰ 磷脂質； 陽離子化高分子； 亞麻油酸及/或其衍生物；及 選自於由羧乙烯聚合物及纖維素系高分子所構成群組中之至少1種以上。
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