TW200406228A - Antiaging composition - Google Patents

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200406228 玖、發明說明： t發明戶斤屬之技術領域3 本發明是有關於老化防止用組成物。更詳而言之，是有關 於可防止皮膚老化，尤其是有效改善皮膚之色素沉澱之老化防 5 止用組成物。 又，本發明是有關於增強抗壞血酸、其衍生物或該等之鹽 所具有之老化防止作用之方法。 再者，本發明是有關於防止皮膚老化之方法。 【先前技術3 10 皮膚會受到年齡增加、日光（紫外線）曝曬、飲食習慣、 壓力等之影響而引起各種老化現象。防止這種皮膚之老化，成 為健康上、美容上之一大關心事項。皮膚之老化現象當中，特 別是色斑或雀斑，對女性而言造成美容上的重大煩惱。關於皮 膚之色斑或雀斑之發生機制，至今還不是很明暸，一般認為是 15 由於皮膚受到紫外線等之刺激，致使皮膚細胞内生成黑色素， 而這些黑色素沉澱所生成。 以往，預防或改善色斑或雀斑等之色素沉澱之方法，係使 用混合有抗壞血酸、抗壞血酸衍生物、楚胱甘肽、麴酸、熊果 苷、半胱胺酸等具美白作用之物質之外用劑。然而，這些外用 20 劑有著改善色素沉澱之效果緩慢、不夠充足等問題點。 在這種習知技術之背景下，必須開發防止皮膚老化、特別 是可有效改善色素沉澱之方法。 【發明内容】 於是，本發明之目的是要解決如上述之習知問題。更詳而 5 200406228 言之，本發明之目的是在提供可有效防止皮膚之老化，特別是 改善皮膚色素沉澱之老化防止用組成物。又，本發明是以提供 增強抗壞血酸、其衍生物及該等之鹽之老化防止作用之方法為 目的。更，本發明之目的，在於提供藉由使抗壞血酸、其衍生 5 物或該等之鹽（以下稱之為抗壞血酸類）有效發揮其所具有之 老化防止作用，來防止皮膚老化之方法。 本發明人等為了解決上述課題而專心研討，結果發現，藉 由將選自於由抗壞血酸、其衍生物及該等之鹽所構成之群之至 少1種與嘌呤系核酸關聯物質配合使用，可使抗壞血酸類所具 10 有之改善色素沉澱之效果加倍增強，進而可防止皮膚之老化， 特別是可更有效改善皮膚上沉澱之色素。本發明即是依據該發 現而完成者。 亦即，本發明是如下揭示之老化防止用組成物： 1· 一種老化防止用組成物，含有以下之（A)成分及（B) 15 成分： (A) 選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所構成 之群之至少1種，及 (B) 嘌呤系核酸關聯物質。 2·如第1項之老化防止用組成物，其中該（A)成分為抗 20 壞血酸2-葡萄糖苔、四2-己基癸酸抗壞血酸酯、L-抗壞血酸磷 酸酯、或該等之鹽。 3.如第1項之老化防止用組成物，其中該（A)成分為抗 壞血酸2-葡萄糖苷、或其鹽。 4·如第1〜3項任一項之老化防止用組成物，其中該（B) 6 200406228 成分為腺甘2，-單碟酸、日会—2，σσ 平夂腺甘3 -早磷酸、腺苷5，_單磷酸、環腺 %3，5 -單碟酸、或該等之鹽。 5· 士第1〜3項任一項之老化防止用組成物，其中該（b) 成分為腺苷5’-單磷酸或其鹽。 5 6·如第1項之老化防止用組成物，其中該（A)成分為抗 壞血酸2·葡萄料或其鹽，該⑻成分為料5，_單填酸或其 〇 7·如第1〜6項任一項之老化防止用組成物，其中該（A) 成刀係相對於老化防止用組成物之總重量，以〇 〜⑺重量％之 10 比例含於該組成物。 8·如第1〜7項任一項之老化防止用組成物，其中該（B) 成分係相對於老化防止用組成物之總重量 ，以0·05〜10重量％之 比例含於該組成物。 9·如第1〜8項任一項之老化防止用組成物，其係相對於 15 (Α)成分100重量份，以0.5〜1〇〇〇重量份之比例含有（Β)成 分。 1〇·如第1〜9項任一項之老化防止用組成物，其係pH為5〜7。 11.如第1〜10項任一項之老化防止用組成物，其係化妝料、 外用醫藥品或外用醫藥部外品。 20 丨2·如第1〜Η項任一項之老化防止用組成物，其係作為色素 /儿叙改善用組成物使用。 又’本發明是下述所揭示之抗壞血酸、其衍生物或該等之 鹽之老化防止作用之增強方法： 13.—種抗壞血酸、其衍生物或該等之鹽之老化防止作用之 7 200406228 4¾方法’係併用（A)選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該 等之鹽所構成之群之至少增，與⑻嗓呤系核酸關聯物質。 …K如第13項之增強方法，其中該（A)成分為抗壞血酸2_ ^ ^ ^四2-己基癸酸抗壞血酸酯、L-抗壞血酸磷酸酯、或 5 該等之鹽。 …15·如第13項之增強方法，其中該（A)成分為抗壞血酸2-葡萄糖苷或其鹽。 16_如第13〜15項任—項之增強方法’其中該（B)成分為 腺苔2，_單嶙酸、腺誓3，_單璘酸、料5，-單璘酸、環腺苔3,，5’_ 10單磷酸、或該等之鹽。 17·如第13〜15項任-項之增強方法，其中該（b)成分為 腺苷5’_單磷酸或其鹽。 _ + 項之~強方法’其中該（A)成分為抗壞血酸2- b匍萄糖甘或其鹽，該（B)成分為腺答5，-單碟酸或其鹽。

15八19.如第13〜18項任_項之增強方法，其係、相對於（a)成 刀10〇重量份，以0.5〜1000重量份之比例併用（B)成分。 八20.如第13〜19項任一項之增強方法其係於含有⑷成 分之組合物中，混合（B)成分。 20 21.如第20項之增強方法，其中該組成物係相對於組成物之 總重量，以0.05〜1〇重量％之比例含有（A)成分。 2.如第2 G或21項之㈣方法’其中該組成物係適用於皮膚 之外用組成物。 认如弟13〜22雜―項之增強方法，其料了增強抗轉 酸、其衍生物或該等之鹽之色素沉戮改善作用而實施。 8 200406228 更，本發明是如下所揭示之皮膚之老化防止方法·· 24.-種皮膚之老化防止方法，其係將⑷選自於由抗壞 血酸、其衍生物、及該等之鹽所構成之群之至少丨種，及（B) 嘌呤系核酸關聯物質適用於皮膚。 5 25·如第24項之皮膚之老化防止方法，其中該（A)成分為 抗壞血酸2-葡萄糖菩、四2-己基癸酸抗壞血酸酯、^抗壞血酸 磷酸酯、或該等之鹽。 26·如第24項之皮膚之老化防止方法，其中該（A)成分為 抗壞血酸2-葡萄糖苷、或其鹽。 10 27·如第24〜26項任一項之皮膚之老化防止方法，其中該 (B)成分為腺苷2’-單磷酸、腺苷3，-單磷酸、腺苔5，_單填酸、 環腺苷3’，5’-單磷酸、或該等之鹽。 28·如第24〜26項任一項之皮膚之老化防止方法，其中該 (B)成分為腺苷5’-單磷酸或其鹽。 15 29·如第24項之皮膚之老化防止方法，其中該（A)成分為 抗壞血酸2-葡萄糖苷或其鹽，該（B)成分為腺苷5，-單磷酸或 其鹽。 30.如第24〜29項任一項之皮膚之老化防止方法，其係相對 於（A)成分100重量份，以〇.5〜1000重量份之比例使用（b) 2〇 成分。 31·如第24〜30項任一項之皮膚之老化防止方法，其係將含 有（A)成分及（B)成分之組成物適用於皮膚。 32·如第24〜31項任一項之皮膚之老化防止方法，其係將第 1〜12項任一項之老化防止用組成物適用於皮膚。 9 200406228 33. 如第24〜32項任一項之皮膚之老化防止方法，其係為了 改善色素沉澱而實施。 更，本發明是下述態樣之用途： 34. —種選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所構成 5 之群之至少1種，與嘌呤系核酸關聯物質之用途，係用以製造 老化防止用組成物。 35. —種嘌呤系核酸關聯物質之用途，係用以增強抗壞血 酸、其衍生物、或該等之鹽之老化防止作用。 36. —種選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所構成 10 之群之至少1種，與嘌呤系核酸關聯物質之用途，係用以防止 老化。 圖式簡單說明 第1圖是顯示在試驗例1中，將實施例1 (含有2重量％抗壞 血酸2-葡萄糖苷、及含有2重量％AMP溶液）、比較例1 (含有2 15 重量％抗壞血酸2-葡萄糖苷、及不含AMP溶液）、及比較例2(不 含抗壞血酸2-葡萄糖苔、及含有2重量％AMP溶液）之各個試驗 溶液1日2次、35天塗布於有色土撥鼠之皮膚色素沉澱部位後， 皮膚明度之恢復增強度（△AL值）。 【實施方式】 20 本發明中，所謂「防止老化」，是意指防止皮膚之老化現 象，特別是改善皮膚之色素沉澱。又，所謂「改善色素沉澱」， 是意指減輕或緩和皮膚上沉殿之色素。 (I )老化防止用組成物 本發明之老化防止用組成物，特徵在於含有選自於由抗壞 10 200406228 血酸、其衍生物、及該等之鹽所構成之群之至少1種（以下稱 之為（A )成分）、及嗓吟系核酸關聯物質（以下稱之為（b ) 成分）。 本發明之老化防止用組成物係含有選自於由抗壞血酸、其 5 衍生物、及該等之鹽所構成之群之至少1種作為（a)成分。 在此，作為抗壞金酸衍生物者並無特別限制，可使用水溶 性及脂溶性任一者。具體來說，作為（A)成分使用之抗壞血 酸衍生物可舉例如：抗壞血酸2,6-二棕櫚酸酯、抗壞血酸硬脂 酸酯、抗壞血酸-2磷酸酯、抗壞血酸-2硫酸酯、抗壞血酸2-葡 10萄糖苔、抗壞血酸葡萄胺糖、L-脫氫抗壞血酸、抗壞血酸棕 櫚酸酯、四異棕櫚酸L-抗壞血酸酯、四2-己基癸酸抗壞血酸酯 及L-抗壞血酸磷酸酯等。其中又以抗壞血酸2_葡萄糖苷、四2· 己基癸酸抗壞血酸酯及L-抗壞血酸磷酸酯為佳，更以舉抗壞血 酸2-葡萄糖苷為佳。 15 又，上述抗壞血酸衍生物，其製法並無特別限制。例如， 可藉生化學手法製造，或藉有機合成製造。就安全性、經濟性 等觀點來看，以藉生化學手法製造者為佳。例如，若為抗壞血 葡萄糖 >，可舉在混合L-抗壞血酸與α _葡萄糖化合物之溶 /夜中’使糖轉移酶、或糖轉移酶與葡萄糖澱粉酶作用之方法。 又’作為（Α)成分使用之抗壞血酸及其衍生物之鹽，亦 另]限制。抗壞灰酸及其衍生物之鹽之一例，可舉：與鈉、 卸等驗金屬之鹽；制、镁、鋇等驗土金屬之鹽；與筋胺酸、 +胺黾等鹼基性胺基酸鹽；銨鹽、三環己基銨鹽等銨之鹽；及 單/、丙醇胺鹽、雙異丙醇胺鹽、三異丙醇胺鹽等烷醇胺之鹽等。 11 200406228 作為（A)成分者可舉抗壞血酸2-葡萄糖苷、四孓己基癸酸 抗壞血酸酯、L-抗壞血酸磷酸酯、及該等之鹽。特別是藉由使 用抗壞血酸2-葡萄糖答及其鹽，可使本發明之效果更顯著奏 效，因此抗壞血酸2-葡萄糖苷及其鹽尤其適於作為（A)成分 5 使用。 本發明之老化防止用組成物中，可從抗壞血酸、其衍生 物、及該等之鹽中選出1種混合其中作為（A)成分，或任意選 擇2種以上來混合皆可。 本發明之老化防止用組成物中混合之（A)成分之比例並 10無特別限制，可因應該組成物之形態、（A)成分之種類、所期 待之效果等來適當設定。例如’（A)成分可舉總量中0.05〜1〇 重量％之範圍、又以0·5〜10重量°/〇為佳，更以1〜忉重量％之範圍 為佳。 本發明之老化防止用組成物含有嗓呤系核酸關聯物質作 15 為（B)成分。 在此，所謂嘌呤系核酸關聯物質，係指以嘌呤或嘌呤核為 骨架之各種衍生物（以下稱。示吟鹽）及该專之鹽。 用於本發明之嘌呤系核酸關聯物質並無特別限制，可舉例 如：腺σ票吟、鳥σ票岭、次貫。示4κ °示呤、腺甘、鳥苷、肉苷、 20腺苔之磷酸酯[腺誓2，-單磷酸、腺苔3’·單磷酸、腺¥5，·單磷酸 (AMP )、環腺苷3，，5、單填酸（CAMP )、腺甘5’-二碟酸（ADP )、 腺苷5，-三磷酸（ATP)]、鳥嘌呤之磷酸酯（鳥嘌呤3，-單磷酸、 鳥嘌呤5，-單磷酸、鳥嘌呤5’-二磷酸、鳥嘌呤5，_三磷酸）、腺苷 酸基丁二酸、黃嘌呤酸、肉苷酸、黃素腺嘌呤核苷酸（FAD)、 12 200406228 菸驗醯胺腺嗓呤二核誓酸（NAD)等。這些當中，又以腺苔單 磷酸（腺苔2，-單填酸、腺菩3，_單嶙酸、AMp、cAMp)為佳， 特別疋藉由使用AMP ’可使本發明之效果更進一步顯著奏效， 因此尤其適於作為（B)成分使用。 5 X ’關於用於本發明之討驗之鹽，並無特別限制。嗓吟 鹼之鹽之例子可舉例如：與鈉、卸等驗金屬之m、鎖 鹽等鹼土類金屬鹽；與筋胺酸、離胺酸等驗性胺基酸之鹽；與 錄、二孩己基紅等之銨鹽；單異丙醇胺鹽、雙異丙醇胺鹽、三 異丙醇胺鹽等與院醇胺之鹽等。在這當中，尤以舉驗金屬鹽為 10 佳。 作為（B)成分者可舉腺苷單磷酸單鈉、腺苷單磷酸雙鈉、 或該等之鹽。 本發明之老化防止用組成物中，可從上述嗓吟系核酸關聯 15 20 物質中選擇1種來使用，或任意選擇2種以上來使用以作為⑻ 成刀又，將上述嘌呤系核酸關聯物質組合2種以上來使用作 :)成刀日寸，该組合態樣也以不妨礙本發明之效果為限度， 並無特別限制。 本I明之老化防止用組成物中混合之（B)成分之比例， w热特別限制 ^ ^ ，可因應該組成物之形態、期待之效果等適當地 〇又疋。例如 ’（Β)成分之混合比例可舉：相對於混合之（Α) 成分之總重息 里100重量份，（Β)成分以總量〇·5〜looo重量份為 仏、又以5〜β 又 0重量份為佳，更以50〜50〇重量份之範圍為佳。 , 皆於老化防止用組成物之總量，（Β)成分之比例可舉例 如·（ Β )成八 77為總量〇·〇5〜10重量0/〇為佳，又以0.1〜7重量％為佳， 13 200406228 更以0.5〜6重量％為佳。 本發明之老化防止用組成物只要是含有（A)成分與（B) 成分者即可，關於該等之組合態樣並無特別限制。本發明之老 化防止用組成物中適當之例子，可舉（A)成分為抗壞血酸2-5 葡萄糖苷或其鹽，且（B)成分為AMP或其鹽之老化防止用組 成物。藉該老化防止用組成物，可使本發明之效果更加顯著奏 效。 本發明之老化防止用組成物只要具有通常弱酸性〜中性之 範圍内之pH即可，而從對皮膚之低刺激性、及改善色素沉澱效 10 果之點來看，以pH5〜7為佳，尤以ρΗ5·5〜7為佳。為了將本發明 之老化防止用組成物之pH調整為上述範圍，可於該皮膚外用劑 混合pH調整劑。如此混合之pH調整劑只要是弱鹼性〜鹼性且為 藥學上或香妝上可容許者即可，並無特別限制。例如可舉氫氧 化鈉、L-筋胺酸、胺基甲基丙二醇、二異丙醇胺、三乙醇胺等。 15 本發明之老化防止用組成物中，除上述成分外，亦可因應 需要混合通常外用劑中所混合之各種成分或添加劑，例如界面 活性劑、可溶化成分、油脂類、多元醇、增稠劑、防腐劑、殺 菌劑、保濕劑、著色劑、分散劑、抗氧化劑、金屬堵劑、皮膚 收斂劑、美白劑、顏料、防臭劑及香料等。又，該等成分可單 20 獨使用1種，或任意組合2種以上來混合。 本發明之老化防止用組成物只要是作為化妝品、皮膚外用 醫藥品或皮膚外用醫藥部外品等以外用形態使用於皮膚之組 成物來調製即可，其形態並無特別限制。例如，本發明之老化 防止用組成物可因應需要混合上述各任意成分，更可因應需要 14 200406228 混合其他溶劑或通常使用之外用劑之基質或載體，藉此調製成 糊狀、沐絲狀、膠狀、液狀、乳液狀、懸浮液狀、乳霜狀、軟 膏狀、片狀、噴霧狀、喷淋狀、塗抹劑等各種所希望之形態之 外用劑。這些可依據該業界通常之方法來調製。 5 又，關於本發明之老化防止用組成物之用途並無特別限 制。例如，本發明之老化防止用組成物可調製成外用醫藥品； 外用醫藥部外品；粉底、腮紅、睫毛膏、眼影、眼線筆、蜜粉 等化妝用品；乳液、乳霜、化妝水、油及面膜等基礎化妝用品； 洗面皂、潔面乳及沐浴乳等洗淨用品；清拭劑；清淨劑；浴用 10 劑等各種外用劑。 本發明之老化防止用組成物係作為外用之皮膚老化防止 劑，藉由適用於皮膚來使用。適用本發明之老化防止用組成物 之量及次數並無特別限制。例如，因應有效成分之種類、濃度、 使用者之年齡、性別、症狀之程度、使用形態、所期待之程度 15 等，藉由一日一次或數次之頻率，將適當量使用於皮膚，特別 是色素沉澱部位即可。 本發明之老化防止用組成物如以下記載之試驗例所示，可 有效改善皮膚老化現象之一之皮膚色素沉殿。因此，本發明之 老化防止用組成物亦可作為色素沉澱改善用組成物或美白用 20 組成物來使用。 本發明之老化防止用組成物藉由適用於皮膚，可達到優異 之防止皮膚老化效果，特別是改善色素沉澱效果或美白效果。 因此，本發明更是提供選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等 之鹽所構成之群之至少1種，與嘌呤系核酸關聯物質之用以製 15 200406228 造老化防止用組成物之用途；選自於由抗壞血酸、其衍生物、 及該等之鹽所構成之群之至少1種，與嘌呤系核酸關聯物質之 用以製造色素沉澱改善用組成物之用途；以及選自於由抗壞血 酸、其衍生物、及該等之鹽所構成之群之至少1種，與嘌呤系 5 核酸關聯物質之用以製造美白用組成物之用途。 (Π )抗壞血酸類之老化防止作用之增強方法 本發明提供可增強抗壞血酸、其衍生物或該等之鹽所具有 之老化防止作用之方法。該方法係藉由併用選自於由抗壞血 酸、其衍生物、及該等之鹽所構成之群之至少1種（以下稱為 10 (A)成分）與嘌呤系核酸關聯物質（以下稱為（B)成分）來 實施。 本發明方法中所使用之作為（A)成分使用之抗壞血酸、 其衍生物及該等之鹽、及作為（B)成分使用之嘌呤系核酸關 聯物質，任一者皆與前述老化防止用組成物中可使用者相同。 15 又，本發明方法中，關於所使用之（A)成分與（B)成分之組 合態樣並無特別限制。 本發明方法中，特別是當（A)成分為抗壞血酸2-葡萄糖 苷或其鹽，且（B)成分為AMP或其鹽時，可使本發明之效果 更加顯著奏效，因此很適合。 20 本發明方法中，（A)成分與（B)成分之比率並無特別限 制，例如相對於（A)成分之總量100重量份，（B )成分之總量 可舉0.5〜1000重量份之比例，又以5〜500重量份為佳，更以 50〜500重量份之比例為佳。 本發明方法之實施態樣之一例，可舉例如在含有（A)成 16 200406228 分且具有老化防止效果之組成物中，以上述比例混合（B)成 分。藉該態樣之方法，可調製抗壞血酸、其衍生物或該等之鹽 之老化防止作用業經增強之組成物。該態樣之方法中，作為（B) 成分之混合對象之組成物，只要是含有（A)成分者即可，並 5 無別限制，例如，可舉相對於該組成物之總重量，（A)成分以 總量0.05〜10重量％、又宜以〇·5〜1〇重量％、更宜以1〜10重量％ 之比例含於其中之組成物。又，該組成物可舉以外用形態使用 之組成物為佳。 本發明之方法係如以下記載之試驗例所示’在抗壞血酸類 10 所具有之老化防止效果當中’尤其可增強改善皮膚色素沉澱之 效果。因此，本發明之抗壞血酸類之老化防止作用之增強方 法，亦可作為抗壞血酸類之色素沉澱改善作用之增強方法、或 抗壞血酸類之美白作用之增強方法來實施。 如前所述，藉由併用選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該 15 等之鹽構成之群之至少1種與嘌呤系核酸關聯物質，可增強抗 壞血酸類所具有之老化防止作用，特別是色素沉澱改善作用或 美白作用。因此，本發明更是提供嘌呤系核酸關聯物質之用以 增強抗壞血酸類之老化防止作用之用途；嘌呤系核酸關聯物質 之用以增強抗壞血酸類之色素沉澱改善作用之用途；以及嘌呤 20 系核酸關聯物質之用以增強抗壞血酸類之美白作用之用途。 (Π)皮膚之老化防止方法 又，本發明係提供皮膚之老化防止方法。該方法係藉由併 用選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所構成之群之至 少1種（以下稱為（A )成分）與嗓呤系核酸關聯物質（以下稱 17 為（β)成分），且適用於皮膚來實施。 本發明方法中所使用之作為（Α)成分使用之抗壞血酸、 一仿生物及该4之鹽，及作為（Β )成分使用之嘌呤系核酸關 聯物質，任一者皆與前述老化防止用組成物中可使用者相同。 又本發明方法中，關於所使用之（Α)成分與（Β)成分之組 合態樣並無特別限制。 本發明方法中，特別是當（Α)成分為抗壞血酸2_葡萄糖 苷或其鹽，且（Β)成分為AMP或其鹽時，可使本發明之效果 更加顯著奏效，因此很適合。 本發明方法中，（A)成分與（B)成分之比率並無特別限 制，例如相對於（A)成分之總量100重量份，（B)成分之總量 可舉〇·5〜1〇〇〇重量份之比例，又以5〜5〇〇重量份為佳，更以 50〜500重量份之比例為佳。 本發明方法中，併用（A)成分與（B)成分且適用於皮膚 之方法/、要疋使泫兩成分在皮膚上共存來使用即可，並無特 別限制。例如，可將含有（A)成分及⑻成分之組成物使用 ;皮膚或亦可將（A)成分或含有（A)成分之組成物、與（B) 成分或含有（B)成分之組成物以任意順序依次使用於皮膚。 又’將上述兩物質使用於皮膚，係例如將上述兩成分塗布或喷 霧於皮膚上即可。 本發明之方法中，作為使用對象之皮膚，只要是以防止老 為9之°卩位即可，並無特別限制，而又以希望改善或預防 色素沉澱之部位為佳。 本發明方法之較佳實施態樣，可舉將含有（A)成分及（B) 200406228 成分之組成物塗布或喷霧於皮膚之方法。作為這種含有（A) 成分及（B)成分之組成物者，可使用上述（I )所記載之老 化防止用組成物。 關於將上述（A)成分及（B)成分適用於皮膚之頻率及量， 5 並無特別限制。例如，因應對象者之年齡、性別、所期待之效 果、皮膚症狀之程度等，藉由1日1次到數次之頻率，使用兩成 分之適當量即可。具體來說，使用上述（I )記載之老化防止 用組成物來實施本發明之方法時，例如相對於適用之皮膚等之 面積，該組成物之適用比例為0.5〜10mg/cm2之範圍，以這種量 10 作為1次使用量之標準。 如以下記載之試驗例所示，藉本發明方法所達到之老化防 止效果當中，尤以改善皮膚色素沉澱之效果最為顯著。因此， 本發明之老化防止方法，亦可作為色素沉澱改善方法來實施。 如前所述，藉由併用選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該 15 等之鹽所構成之群之至少1種與嘌呤系核酸關聯物質，並將之 適用於皮膚，可防止皮膚老化，特別是改善色素沉澱。因此， 本發明更是提供選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所 構成之群之至少1種，與嘌呤系核酸關聯物質之用以防止老化 之用途；以及選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所構 20 成之群之至少1種，與嘌呤系核酸關聯物質之用以防止色素沉 澱之用途。 實施例 以下舉實施例及試驗例說明本發明，然而本發明並不受這 些實施例之限制。又，下述試驗例及實施例中，只要未特別言 19 200406228 及，％係指重量％。 試驗例1色素沉澱改善效果評價實施 依據以下記載之方法進行試驗，來評價關於抗壞血酸孓葡 萄糖苔與腺苷單磷酸之併用所帶來之改善皮膚色素沉澱之效 5 果。 <試劑等之調製方法> 1·試驗溶液之調製 於20%異丙醇水溶液中添加抗壞血酸孓葡萄糖苷與AMp， 使之成為下表所示之比例，來調製各試驗溶液（實施例1、比 10 較例1與2，及空白溶液；參照表1 )。 表1 混合成分 試驗溶液 實施例1 比較例1 比較例2 空白溶液 抗壞血酸2-葡萄糖苷 2% 2% 0% 0% AMP 2% 0% 2% 0% 2·色素沉澱樣品動物之製作 將8隻有色土撥鼠（取得處：株式會社紀和實驗動物研究 所）之背部剃毛後，於背部多數次照射紫外線，每丨隻製作4處 暴 15 色素沉澱部位。 <試驗方法> 從最後照射紫外線日起經過11天後，開始對土撥鼠進行將 上述試驗溶液使用於色素沉澱部位。上述試驗溶液之使用係如 ~ 後所述來進行。針對每1隻土撥鼠，將各個試驗溶液（實施例1、 20 比較用溶液1與2，及空白溶液）各自適量塗布於1個色素沉澱 部位。這種試驗溶液之使用為1日2次，連續35日。又，該試驗 係使用8隻有色土撥鼠來實施。 20 200406228 在試驗溶液使用前及使用35日後，利用色彩色素計，測定 使用各試驗溶液之色素沉澱部位之皮膚明度（1^直）。算出使用 各試驗溶液之色素沉澱部位之皮膚明度之平均值，依據下式， 异出使用實施例1及比較例1與2之試驗溶液之色素沉澱部位之 5皮膚明度之恢復增強度（△AL值）。 式1 皮膚明度之恢復增強度（△AL值）= {(使用各试驗浴液3 5日後之平均L值）-(使用各試驗溶液 前之平均L值）}-{(使用空白溶液35日後之平均L值）-(使用 10 空白溶液前之平均L值）} <結果〉 所得到之結果顯示於第1圖。第1圖是顯示將實施例1、及 比較例1與2等各個試驗溶液塗布於有色土撥鼠之色素沉澱部 位時，皮膚明度之恢復增強度（ΔΔ]^值）。從第1圖可清楚得 15 知，塗布實施例1之試驗溶液之色素沉澱部位之皮膚明度之恢 復增強度，相較於塗布比較試驗1及2之試驗溶液之部位之皮膚 明度之恢復增強度是顯著提高。又，塗布實施例1之試驗溶液 之色素沉澱部位之皮膚明度之恢復增強度為1.93，相對的，比 較例1與比較例2之皮膚明度之恢復增強度之合計為1.19。由此 20 可確認，藉由併用抗壞血酸2-葡萄糖苔與AMP，可使色素沉澱 改善效果加倍地增強。 由以上結果可確認，含有抗壞血酸2-葡萄糖苔與AMP之組 成物，可進一步改善皮膚之色素沉澱，對防止皮膚老化是有用 的0 21 200406228 實施例2 化妝水 混合量（重量％) 腺苷5’-單磷酸 2.0 抗壞血酸2-葡萄糖苷 2.0 5 1，3-丁二醇 2.0 濃丙三醇 2.0 單月桂酸聚伸乙基山梨糖醇酐（20E.O.) 1.0 乙醇 5.0 防腐劑 適量 10 pH調整劑 調整為pH6.5 精製水 殘餘 合計 100重量％ 實施例3 乳霜 15 混合量（重量％) 2.0 2.0 2.0 18.0 4.0 3.0 4.0 5.0 適量 腺苷5’-單磷酸 抗壞血酸2-葡萄糖苷 聚氧伸烷基烷基協變矽 十曱基環五矽氧 20 流動石蠟 濃丙三醇 1，3-丁二醇 乙醇 防腐劑 22 200406228 pH調整劑 調整為pH6.5 精製水_殘餘 合計 100.〇重量％ 5 實施例4 乳液 混合量（重量％) 腺苷5’-單磷酸雙鈉 2.0 四2-己基癸酸抗壞血酸酯 1.0

單硬脂酸十丙三醇 2.0 10 單硬脂酸丙三醇 1.0 硬脂酸 3.0 山蓊酸二十二烷醇 2.0 三2-乙基己酸丙三醇 5.0 鯊烷 2.0 15 十甲基環五矽氧 1.0

氫化大豆構脂 0.3 醋酸dl-α -維生素E 0.1 濃丙三醇 2.0 1,3-丁二醇 3.0 20 羧乙烯聚合物 0.1 防腐劑 適量 pH調整劑 調整為pH6.5 精製水_殘餘 合計 100.0重量％ 23 200406228 ίο 15 實施例5 美容液 腺苷5’_單磷酸雙鈉 L-抗壞血酸填酸鎮 二丙二醇 濃丙三醇 玻糖醛酸鈉 聚氧乙烯甲基聚矽氧共聚物 甲氧基乙烯馬來酸酐共聚物 乙醇 防腐劑 pH調整劑 精製水_ 合計 混合量（重量％) 1.5 3.0 3.0 2.0 0.1 0.2 0.2 3.0 適量 調整為pH6.5 _殘餘 100.〇重量％ 產業上可利用性 藉本發明之老化防止用組成物，抗壞血酸類所具有之老化 防止作用，特別是色素沉澱改善作用可藉嘌呤系核酸關聯物質 20 而加倍增強，因此可達到優異之皮膚老化防止效果，特別是色 素沉澱防止效果。 又，本發明之老化防止用組成物之構成成分之抗壞血酸類 及嘌呤系核酸關聯物質對活體之安全性皆很高，更，在與胺基 酸、蛋白質、脂質、糖類等其他成分共存下仍可安定地存在。 24 200406228 因此，本發明之老化防止用組成物安全性很高，不會引起外 觀、性狀異常，故可調製成化妝料、外用醫藥品、醫藥部外品 等各式各樣之外用形態。所以，藉本發明之老化防止用組成 物，可多方面提供防止皮膚之老化、特別是有效改善色素沉澱 5 之方法。 又，藉由本發明之抗壞血酸類之老化防止作用之增強方 法，可藉嘌呤系核酸關聯物質來增強抗壞血酸所具有之老化防 止作用。因此，藉該方法之實施，可調製以少量抗壞血酸類達 到優異之老化防止效果之組成物。 10 更，本發明之老化防止方法可有效防止皮膚老化，尤其可 有效實現抑制色素沉澱，因此在保持健康或美容上很有用。 L圖式簡單說明3 第1圖是顯示在試驗例1中，將實施例1 (含有2重量％抗壞 血酸2-葡萄糖苷、及含有2重量％八河？溶液）、比較例1 (含有2 15 重量％抗壞血酸2-葡萄糖苷、及不含AMP溶液）、及比較例2(不 含抗壞血酸2-葡萄糖苔、及含有2重量％AMP溶液）之各個試驗 溶液1日2次、35天塗布於有色土撥鼠之皮膚色素沉澱部位後， 皮膚明度之恢復增強度（△AL值）。 25

Claims (1)

1. 200406228 拾、申請專利範圍： 1· 一種老化防止用組成物，含有以下之（A)成分及（B)成 分： (A)選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該等之鹽所構 5 成之群之至少1種，及 (B )嘌呤系核酸關聯物質。 2.如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（A) 成分為抗壞血酸2-葡萄糖苷、四2-己基癸酸抗壞血酸醋、L-抗壞血酸磷酸酯、或該等之鹽。 10 3·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（A) 成分為抗壞血酸2-葡萄糖苷、或其鹽。 4·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（B) 成分為腺苷2’-單磷酸、腺苷3’-單磷酸、腺苷5’-單磷酸、環 腺苷3’，5’-單磷酸、或該等之鹽。 15 5.如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（B) 成分為腺苷5’-單磷酸或其鹽。 6·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（A) 成分為抗壞血酸2-葡萄糖苷或其鹽，該（B)成分為腺苷5’-單填酸或其鹽。 20 7·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（A) 成分係相對於老化防止用組成物之總重量，含有0.05〜10重 量％之比例。 8·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其中該（B) 成分係相對於老化防止用組成物之總重量，含有0.05〜10重 26 200406228 量％之比例。 9·如申睛專利範圍第1項之老化防止用組成物，其係相對於 (A)成分1〇〇重量份，以〇5〜1〇〇〇重量份之比例含有（b) 成分。 10·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其係化妝料、 外用醫藥品或外用醫藥部外品。 11·如申請專利範圍第1項之老化防止用組成物，其係作為色素 $儿;属又改善用組成物使用。 12· 一種抗壞血酸、其衍生物或該等之鹽之老化防止作用之增 強方法，係併用（A)選自於由抗壞血酸、其衍生物、及該 等之鹽所構成之群之至少1種，與（B)嘌呤系核酸關聯物 質。 13·如申請專利範圍第12項之增強方法，其中該（a)成分為抗 壞血酸2-葡萄糖苔、四2-己基癸酸抗壞血酸酯、L—抗壞血酸 磷酸酯、或該等之鹽。 14.如申請專利範圍第12項之增強方法，其中該（a)成分為抗 壞血酸2-葡萄糖苷或其鹽。 15·如申請專利範圍第12項之增強方法，其中該（B)成分為腺 甘單磷酸、腺苷3’_單磷酸、腺苷5，_單磷酸、環腺苷3，，5，_ 單石粦酸、或該等之鹽。 6.如申請專利範圍第12項之增強方法，其中該⑻成分為腺 單磷酸或其鹽。 •如申請專利範圍第12項之增強方法，其中該（A)成分為抗 土展血酸2-葡萄糖苷或其鹽，該（B)成分為腺苷5，_單磷酸或 27 Z(J〇4〇6228 其鹽。 18·如申請專利範圍第12項之增強方法，其係相對於（A)成分 100重量份，以0.5〜1000重量份之比例併用（B)成分。 19·如申請專利範圍第12項之增強方法，其係於含有（A)成分 之組合物中，混合（B)成分。

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