TW200400943A - Substituted aryl ketones - Google Patents
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Description
, * · I 200400943 A7 B7 五、發明說明 本發明係關於新穎的經取代之芳基酮類，製備其之方 法與其作為作物處理劑之用途，特別是作為除草劑類之用 途。 已知，某些經取代之芳基酮具有殺草的性質（參考： 5 EP-A-090 262，EP-A-135 191，EP-A-186 118，EP-A-186 119 * EP-A-186 120 > EP-A-319 075 > EP-A-352 543 > EP-A-418 175，EP-A-487 357，EP-A-527 036，EP-A-527 037，EP-A-560 483，EP-A-609 797，EP-A-609 798，EP-A-625 505，EP-A-625 508，EP-A-636 622，US-A-5 804 10 532，US-A-5 834 402，US-A-5 846 906，US-A-5 863 865 ， WO-A-95/31446 ， WO-A-96/26192 ， WO-A- 15 96/26193 97/27187 97/41116 97/43270 98/31681 99/07688 99/10328 WO-A-96/26200 WO-A-97/75850 WO-A-97/41117 WO-A-97/46530 WO-A-98/31682 WO-A-99/07697 WO-A-96/26206，WO-A-WO-A-97/41105 > WO-A-WO-A-97/41118 > WO-A-WO-A-98/28981 » WO-A-WO-A-99/03856 · WO-A-WO-A-99/10327 ，WO-A- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 WO-A-00/05221，WO-A-OO/21924)，然而，這 些化合物的活性並不完全令人滿意。 本發明提供具式(I)之新穎的經取代之芳基酮類
R (I)
92090A Μ麥纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210x297公釐） 200400943 A7 _ B7 五、發明說明（2) 式中 A1代表單鍵，代表〇(氧），s(硫)或下列基團 //° 〇 ¥ 或 R。 I ,Ν、 10 15 其中 R8代表氫，代表各可選擇地經取代之烷基，烷基羰 基烧基’烧氧基幾基院基，烧硫基，炫基亞續醯 基’烧基磺醯基，烯基，烯基羰基烷基，烯氧基 魏基烧基’块基，炔基羰基烷基，炔氧基羰基烷 基’環院基’環烷基羰基烷基，環烷氧基羰基烷 基’環烧基烧基’環烷基烷基羰基烷基，環烷基 烧氧基幾基烧基，芳基，芳基羰基烷基，芳氧基 幾基院基’芳基烧基，芳基烷基羰基烷基或芳基 烧氧基幾基烷基， Α代表烧二基（亞烧基），烯二基或炔二基， A代表〇(氧）’ s(硫)或下列基團： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 //° -S' 〇 〇 \\// 人 R9 1
〇\W〇R 10 或
X 其中 R9代表氫或代表各可選擇地經取代之烷基，烷基 叛 -4-
丨X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（3 ) 基，烧氧基幾基，烧硫基’烧基亞確酿基，烧基 磺醯基，烯基，烯基羰基，烯氧基羰基，炔基， 快基幾基，炔氧基幾基，環烧基，環烧基幾基， 環烧氧基藏基’環烧基烧基，環烧基烧基幾基， 5 環烷基烷氧基羰基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰 基，芳基烧基，芳基烧基叛基，芳基烧氧基幾 基，雜環基，雜環基羰基或雜環基烷基，或 R9與R2及其附接的氮原子一起代表選擇地經取代的 雜環， 10 R1()代表氫，代表甲醯基或代表各可選擇地經取代之 烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基胺基羰基， 二烧基胺基幾基’稀基，稀基羰基，稀氧基戴 基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環烷基，環 烷基羰基，環烷氧基羰基，環烷基胺基羰基，環 15 烷基烷基，芳基，芳基羰基，芳氧基羰基，芳基 胺基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰基，芳基烷氧 基羰基，雜環基，雜環基羰基或雜環基烷基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1代表氫或代表各可選擇地經取代之烷基，烷硫基，烷 基亞磺醯基，烷基磺醯基，烯基，炔基，環烷基，環 20 烷基烷基，芳基，芳基烷基，芳基羰基烷基，雜環 基，或雜環基烷基， R2代表氫，代表甲醯基或代表各可選擇地經取代之烷 基，烧基裁基，烧氧基幾基，烧基胺基幾基，二撰i基 胺基幾基，稀基，稀基幾基，稀氧基幾基，快基，快 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 Α7
基魏基炔氧基幾基，環烧基，環烧基幾基，環烧氧 基羰基，環烷基胺基羰基，環烷基烷基，芳基，芳基 羰基，芳氧基羰基，芳基胺基羰基，芳基烷基，芳^ 烷基板基，芳基烷氧基羰基，雜環基，雜環基羰基或 5 雜環基烷基， X代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基甲醯基，硫胺基甲醯 基’函素’或代表各可選擇地經取代之烷基，烷氧 基，烷硫基，烷基亞磺醯基，烷基磺醯基，烷基胺 基，一烷基胺基或二烷基胺基磺醯基， 10 γ代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基曱醯基，硫胺基甲 酸基’ i素’或代表各可選擇地經取代之烷基，烷氧 基’烧硫基’烷基亞磺醯基，烷基磺醯基，烷基胺 基，二烷基胺基或二烷基胺基磺醯基，且 Z代表下列基之一 15
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中 m代表0至6之數目， R代表氫，_素或代表各可選擇地經取代之烷基，烷 基或芳基，或，如果m代表2，選擇地也可與第二 R基一起代表氧或烷二基(亞烷基）， 格⑵。X2; 公釐）
200400943 A7 *" --------—_____ B7 五、發明ftm (5) -- R代表羟基，甲醯氧基，画素，或代表各可選擇地經取 代之烷氧基，環烷氧基，烷硫基，環烷硫基，烷基亞 石買醯基，烷基磺醯基，烷基羰氧基，烷氧基羰氧基， 烷基胺基羰氧基，烷基磺醢氧基，烯氧基，炔氧基， 5 芳氧基，芳硫基，芳基亞磺醯基，芳基磺醯基，芳基 系氧基，^•基&基烧氧基，芳基續醯氧基，芳基烧氧 基，芳基烷硫基，芳基烷基亞磺醯基，芳基烷基磺醯 基或雜環基，其含有至少一個氮原子且為經由氮原子 被附接， R'代表氫，氰基，胺基甲醯基，硫胺基甲醯基，函素， 或代表各可選擇地經取代之烷基，烷氧基，烷硫基， 6烷基亞磺醯基，烷基磺醯基，烷氧基羰基或環烷基， R代表氳或代表各可選擇地經取代之烷基，烯基，块 基，環烷基，環烷基烷基，芳基或芳基烷基，且 5 R代表羥基，甲醯氧基，或代表各可選擇地經取代之烷 氡基，環炫氧基，烧基羰氧基，垸氧基羰氧基，烧氧 基羰基烷氧基，烷基胺基羰氧基，烷基磺醯氧基，烯 氧基，炔氧基，芳基烷氧基，芳基羰氧基，芳基羰基 燒氧基，芳基磺醯氧基或胺基羰氧基。 除非另有說明，下述定義適用於前面及後面的定義： 飽和或不飽和的烴鏈，例如烷基，烷二基，烯基或炔 基，各可為直鏈或支鏈型，包含與雜原子組合成者例 如，烷氧基，烷硫基或烷基胺基，除非另有說明，宜為具 有1至6個碳原子之煙鍵。 、
I φ~ι 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製
200400943
發明說明（ 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 20 姑基代麵和的碳環化合物類，適 ^伽稠合或架橋的環構成多縣統，_另有說明， 且為％丙基，環戊基與環己基。 5 其，^代表芳族的單·或多環的烴環合物類，例如，苯 土奈土里，恩基，菲基，宜為苯基或祕，特別是苯基。 類，飽和的’不飽和的或芳族的環形化i物 如果環中二：原=原=即異於碳之原子， 的雜原子』: 或相異的原子，較佳 為不相_二/、硫，如果此環含有多數的氧原子，其 適當地’此環化合物與另外的锬環或雜環經 成多環環系’多環系統可經由雜環性環 =附接，較佳者為單·或雙_統，特別是 j Μ 6個環原子之單環與具有7至9個環原子之雙環 =果式_化合物可呈現互變的或立體異構物的型式 存在夺，本發明也涵蓋其互變的或立體異構物型。 化學式錢聽學式巾出現恤佳取代基或較佳 犯圍的基為定義如下者： 戈表.、1至6個％^原子之烧二基，各具2至6個碳 原子之烯二基或炔二基。 Rl宜代表氫， 代表選擇地經下列取代基取代之具丨1 6㈣原子之 烷基：羥基，胺基，氰基，胺基甲醯基，_素， 烷氧基，C丨-C4-烷基-羰基，CrC4_烷氧基羰基，Ci_
、發明說明（7) 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 20 4-燒基胺基麟，二 =基^基或N_( CrC4·燒氧基)*( Crc4-院基)胺基 《基；代表各可選擇地經_素取代之具i S 6個碳原 ^之烧硫基’烧基亞賴基魏基顧基；代表各可 ^擇地經i素取代之各具2至6個碳原子之烯基或块 暴； 2表選擇地釘舰代基取代之魏基、概基烧基 甘、中域基為各具3 S 6個碳原子，且適當地，在 ^燒基部位為具」i M时原子）：氰基， C4-燒基； 1 ，表選擇祕下娜代絲叙芳基、絲院基或芳 :幾基烧基(其巾絲為各具6或1Q個碳原子，且適 田，地’在其烧基部位為具1至4個礙原子广氛基， 確基，鹵素或Cl_C4-烧基，Cl_C4_自基烧基，Ci_c4^ 氧基或crc4-i基烷氧基；或 代表選擇地經硝基、氰基、_素、Ci_C4_烷基、Ci_c^ i素炫基、cvcv烧氧基或cvc4,基絲基之取代 基取代之雜環基或雜環基烷基，其中各例中之雜環基 含有至多達ίο個碳原子與另外地至少一個選自包^ N (氮，但最多5N原子）、〇(氧，但最多2〇原子）、 S (硫，但最多2 S原子卜沁與沁2之雜原子，與選 擇地另外含有選自包括下列之基：酮基((>〇)，硫_ 基(〇S) ’亞胺基(〇=NH)，氰基亞胺基((>N_CN)，確 基亞胺基(on-no2)。
Qg f紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） ά 計 線 200400943 A7 B7 五、發明說明（8 ) r2宜代表氫，代表選擇地經下列取代基取代之具1至6 個碳原子之烷基：氰基，鹵素，CrC4-烷氧基，CrC4-炫*基-幾·基，C1-C4-烧氧基裁基，C1-C4-烧基-胺基-幾基 或一(C1-C4-烧基)胺基幾基， 5 代表各可選擇地經氰基，函素或Q-CV烷氧基取代之 烧基羰基、烷氧基羰基或烷基胺基羰基，其中的烷基 為各具1至6個碳原子， 代表於其各烷基具1至4個碳原子之二烷基胺基羰 基， 10 代表各可選擇地經鹵素取代之烯基、烯基羰基 '烯氧 基羰基、炔基、炔基羰基或炔氧基羰基，其中之各烯 基或炔基為具3至6個碳原子，代表各可選擇地經氰 基’ A素或CrC4-烷基取代之環烷基、環烷基羰基、 環烧氧基羰基、環烷基烷基、環烷基烷基羰基或環烷 15 基烧氧基羰基’其中之環烷基為具3至6個碳原子 且，適當地，烷基部位為具1至4個暖原子， 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 代表各可選擇地經硝基，氰基，鹵素，CrC4-烷基， CrCr4基烷基，CVQ-烷氧基或CrC4-鹵基烷氧基取 代之芳基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基胺基羰基、 20 芳基院基、芳基烷基羰基、芳基烷氧基羰基或芳基烷 基胺基羰基’其中之各芳基為具6或10個碳原子 且’適當地，烷基部位為具1至4個碳原子，或 代表各可選擇地經硝基，氰基，_素，Crc4_烷基， CrCVi基烷基’（^/^烷氧基或Ci_C4_鹵基烷氧基 -10-
297公釐） 200400943
5 5 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 20 r之雜％基、雜環基羰基或雜環基烷基，其中之各雜 %基為含有至多達10個碳原子且另外含有至少一個 選自包括n (氮，但最多5 N原子）、〇 (氧，但最多2 〇原子）、s (硫，但最多2 s原子）、s〇與s〇2之雜原 子，與選擇地另外含有選自包括下列之基：酮基 (C-0) ’硫酮基（c=s)，亞胺基（C=N印，氰基亞胺基 (C=N-CN)，堵基亞胺基(c=N_N〇2)。 R且代表氫，鹵素，代表各可選擇地經氰基，豳素，Ci_ C4-烷氧基，crC4·烷硫基，CrC4-烷基亞磺醯基或Cr C4·烧基項醯基取代的具丨至6個碳原子之烷基或烷硫 基，或代表苯基，或如果m代表2，選擇地也可與第 二個R3基一起代表氧或具3至5個碳原子之烷二基(亞 燒基）。 R宜代表羥基’曱醯氧基，鹵素，或代表各可選擇地經 氰基’鹵素，crc4-烷氧基，crc4-烷硫基，crc4-烷 基亞磺醯基或crc4-烷基磺醯基取代基之烷氧基、烷 硫基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、烷基羰氧基、烷 氧基裳氧基、烧基胺基幾氧基或烧基績酿氧基，其各 為具有1至6個碳原子；代表各可選擇地經自素取代 之具有3至6個碳原子之烯氧基或炔氧基；代表各可 選擇地經石肖基’氰基，_素’ C1-C4-烧基’ C1-C4-鹵基 烧基’ CrC4-烧氧基，C1-C4-鹵基烧氧基’ CVC4-烧硫 基’ C1-C4-鹵基烧琉基，C1-C4-烧基亞績醯基，q-CV 鹵基烧基亞石黃酸基，C1-C4-烧基石黃酿基或CVC4-画基貌 -11- 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 10 五、發明說明 基項醯基取代基之芳氧基、芳硫基 芳基磺醯基' 若美猙氧甘 方土亞《醯基、 长广 虱基、芳基羰基烷氧基、若其# 酸氧基、芳基院氧基、芳= 基續 基或芳美am 芳基烧基亞磺醯 5 10 15 土飞方基絲糾基，其芳基部 碳原子日，令另〇 4 10個 厌原子且^地，燒基部位為具有2至 子，代表各可選擇地缔h 反原 、擇袅虱基，鹵素，酮基，羥基，c_ 〆元乳基’ CH：4{基取代基之雜 1 ，包含至少—個氮原子與選擇地 2氧原子、硫原子與3個氮原子，其中雜原子總數不 $超過4個且其中的雜環係經由氮附接。 R且代表氫’氰基，胺基甲釀基，硫胺基甲酸基 素，或代表各可選擇地經氰基，i素，CKV燒氧基，
Cl_C4_烷硫基’ CrQ·烷基亞續醢基或Crcv烷基磺酸 基取代之院基、炫氧基、烧硫基、烧基亞確酿基’ 基磺醯基或烷氧基羰基，其中之烷基各為具有丨至7 個碳原子者；或代表選擇地經氰基，_素或 基取代基之具有3至ό個碳原子之環烷基。 4疋 R且代表氫，代表選擇地經氰基，南素，烷氧美， CrCr烷硫基，crQ-烷基亞磺醯基或Ci_C4_烷基磺醯 基取代的具有1至6個碳原子之烷基；代表各可選擇 地經氰基或鹵素取代基之具有3至6個碳原子之稀基 或炔基；代表各可選擇地經氰基，_素或CrCV烷基 取代之環烧基或環烧基烧基，其中之環燒基為各具3 至6個碳原子且，適當地’其烷基部位為具1至*個 -12- 朱紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 !----- B7 五'發明說明（i i) 碳原子；或代表各可選擇地經確基，氛基，齒素，C1_ c4-垸基，CrC4_虐基烧基，Ci_c4_貌氧基，Ci_Cj基 烷乳基’ crc4-燒硫基，Cl_c4_·燒硫基，烧 基亞磺酸基，CKV虐基烧基亞項酿基，CKV貌基項 5酸基或C1々画基烧基石黃醯基取代之芳基或芳烧基， 其中之芳基為各具6或10個石炭原子且，適當地，其炫 基部位為具1至4個礙原子。 R且代表羥基，甲醯氧基，或代表各可選擇地經烷基， 鼠基，_素或CrCV烷氧基取代之烷氧基、烷基羰氧 1〇 基、烷氧基羰氧基、烷氧基羰基烧氧基、烷基胺基羰 氧基或烷基磺醢氧基，其中之各烷基為具有丨至6個 碳原子；代表各可選擇地經氰基或_素取代之各具有3 至6個碳原子之烯氧基或炔氧基；或代表各可選擇地 經硝基，氰基，i素，CVQ-烧基，Cl_c4__基烷基， 15 CrC4_烧氧基，C1-C4-鹵基烧氧基，CVC4-烧疏基，cr 經濟部智慧財產局員工消費合作'社印製 CV鹵基烧硫基，CrCV烷基亞磺醯基，CrC4_函基烷基 亞石只醯基，CpCU-烧基績酸基或基炫基續醯基 取代之芳基烷氧基、芳基羰氧基、芳基羰基烷氧基或 芳基氧基，其中之各方基為具有6或個碳原子 20 且，適當地’於烧基部位具1至4個後原子。 R8宜代表氫，代表選擇地經羥基，胺基，氰基，胺基曱 醒基’ li素，Q-Cr院氧基，（:rc4-烧基-羰基，CrC4_ 烷氧基羰基，CrCV烷基胺基羰基或二(crc4-烷基）胺 基-羰基取代的具有1至6個碳原子之烷基， -13- I張尺度適用_國國家標準(CNS)A4規格（2〗0χ297公爱） ' ' A7 B7
200400943 代表各可選擇地經氰基’ i素或crc4-烷氧基取代之 烷基羰基或烷氧基羰基，其中烷基為各具1至6個碳 原子， 代表各可選擇地經鹵素取代的各具1至6個碳原子之 5 烧硫基、烧基亞崎醯基或烧基續醯基；代表各可選擇 地經_素取代之烯基、烯基羰基、烯氧基羰基、炔 基、炔基羰基或炔氧基羰基，其中各烯基或炔基為各 具2至6個碳原子， 代表各可選擇地經氰基，鹵素或CrC4-烷基-取代之環 1〇 烷基、環烷基羰基 '環烷氧基羰基、環烷基烷基、環 烧基院基氣基或J衣烧基烧氧基幾基，其中環烧基為各 具3至6個碳原子且，適當地，烷基部位為具丨至4 個碳原子，或 代表各可選擇地經氰基，；e肖基，画素，CrC4-院基， 15 Cl-C4_函基烷基，Ci-Q-烷氧基或crc4-i基烷氧基取 代之芳基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基烷基、芳基 烷基羰基或芳基烷氧基羰基，其中芳基為各具6或1〇 個礙原子且，適當地’烧基部位為具1至4個碳原 子。 20 R9宜代表氫， 代表選擇地經下列取代基取代之具1至6個碳原子之 烷基：羥基’胺基，氰基’胺基甲醯基，_素，Ci_ C4-院氧基，crC4-烧基-数基，CrC4-烧氧基幾基，（V C4-烷基胺基-羰基或二(crc4-烷基)胺基羰基， -14- 木轶張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱）
經濟部智慧財產局員JC.消費合作社印製 200400943 A7 B7 五、發明說明 13 5
ο 1X
5 IX 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 代表各可選擇地經氰基，鹵素或crc4-烷氧基取代之 院基羰基或烷氧基羰基，其中烷基為各具1至6個碳 原子， 代表選擇地經鹵素取代之烷硫基、烷基亞磺醯基或燒 基確酿基，其各具1至6個礙原子， 代表各可選擇地經齒素取代之烯基、烯基羰基、烯氣 基羰基、炔基、炔基羰基或炔氧基羰基，其中之各埽 基或炔基為具2至6個碳原子， 代表各可選擇地經氰基，鹵素或CrCV烷基取代之環 烧基、環烧基魏基、環烧氧基幾基、環烧基烧基、環 烷基烷基羰基或環烷基烷氧基羰基，其中之環烷基為 具3至6個碳原子且’適當地，烷基部位為具1至4 個碳原子， 代表各可選擇地經氰基，；ε肖基，_素，CrC4-燒基， Ci-CV_基烧基，c^-C4·烧氧基或CVC4-鹵基烧氧基取 代之芳基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基烷基、芳基 烷基羰基或芳基烷氧基羰基，其中之各芳基為具6 2 10個竣原子且，適當地，烧基部位為具丨至4個碳原 子，或 、 代表各可選擇地經;e肖基，氰基，鹵素，Crc4_烧基， Ci-CV鹵基烧基，crCr燒氧基或CVCV鹵基烧氧基取 代之雜環基、雜環基裁基或雜環基貌基，其中之各雜 環基為含有至多達10個碳原子且另外含有至少—個 選自包括N (氮，但最多5 N原子）、〇 (氧，但最多2 夺紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 ____ B7 五、發明說明（！4) 〇原子）、S (硫，但最多2 s原子）、s〇與s〇2之雜原 子，與選擇地另外含有選自包括下列之基：酮基 (C=〇)，硫酮基（c=S)，亞胺基（C=NH)，氰基亞胺基 (C=N-CN)，确基亞胺基(c=N-N02)，或 5 一起與r2及其附接的氮代表選擇地經硝基，氰基，鹵 素，CrCr烷基，CrCri基烷基，crC4-烷氧基或 ci-CV鹵基炫氧基取代的雜環，其含有一個氮原子與 1至10個奴原子與選擇地另一個選自包括N (但最多 再4個N原子）、〇 (但最多2個〇原子）、s (但最多2 10 個S原子）、SO與S〇2之雜原子，與選擇地另外含有 選自包括下列之基：酮基(c=o)，硫酮基(c=s)，亞胺 基(C=NH) ’氰基亞胺基(C=N-CN)，X肖基亞胺基(ON-no2) 〇 R1Q宜代表氫，甲醯基， 15 代表選擇地經氰基’鹵素，Q-CV烷氧基，CrC4-烧 基-幾基，CrCr烷氧基羰基，Q-C4-烷基胺基羰基或 二-(C1-C4-烧基)-胺基-幾基取代的具1至6個碳原子 之烧基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X宜代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基甲醯基，硫胺基甲 20 酿基，鹵素，或代表各可選擇地經氰基，鹵素，C^-C^ 烷氧基，CrC4-烷硫基，CrC4-烷基亞磺醯基或crC4-烷基磺醯基取代之烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞石夤 酿基、烧基確酸基、烧基胺基、二烧基胺基或二烧基 胺基績酿基，其中各烧基為具1至6個碳原子。 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） i 200400943 A7 __ B7 五、發明說明（15) Y宜代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基甲醯基，硫胺基 曱醯基’ i素’或代表各可選擇地經氰基，鹵素，cr C4_烷氧基，crc4-烷硫基，crc4-烷基亞磺醯基或cr cv烷基磺醯基取代之烷基、烷氧基 '烷硫基、烷基亞 5 磺醯基、烷基磺醯基、烷基胺基、二烷基胺基或二烷 基胺基磺醯基，其中各烷基為具1至6個碳原子。 m宜為〇至3之數目。 A2特別適宜代表亞甲基（_CH2_)，乙烷-u-二基 CH(CH3)-)，乙烷-1，2-二基（二亞甲基，-CH2CH2-)，丙 10 烷-1，1-二基(_CH(C2H5)-)，丙烷-1，2-二基(-CH(CH3)CH2- )，丙烷-1，3-二基（_CH2CH2CH2-)，丁烷-1，3-二基（-CH(CH3)CH2CH2-)，丁烷-1,4-二基（-CH2CH2CH2CH2-)’乙浠二基’丙烯二基，丁烯二基，乙炔二基，丙炔 二基或丁块二基。 15 Rl特別適宜代表氫， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經羥基，胺基，氰基，胺基甲醯基， 氟，氯’甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，乙醯基， 丙醯基，正-或異-丁醯基，甲氧基羰基，乙氧基羰基， 正-或異-丙氧基羰基，甲基胺基羰基，乙基胺基羰基， 20 正-或異-丙基胺基羰基，二甲基胺基，二乙基胺基，二 曱基胺基羰基’二乙基胺基羰基或N-甲氧基-N-甲基胺 基1¾基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異或 第二-丁基、正-，異-或第二-戊基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之曱疏基、乙疏基、 -17- 用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 200400943 A7 B7 五、發明說明（16) 正-或異-丙硫基、正-，異-，第二··或第三-丁硫基、曱 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞磺醯基、 曱基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙基磺醯基， 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、丁烯 5 基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲基或乙基取代之 環丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基 甲基、環丁基甲基、環戊基甲基或環己基甲基， 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，曱基， 10 乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基， 三氟曱基，甲氧基，乙氧基，第二-或異-丙氧基，正_ ，異-，第二-或第三-丁氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧 基取代的苯基、苯曱醯基、苯甲基、苯乙基或苯基羰 基曱基，或 15 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，曱基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基， 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基或三氟甲氧基取代之選自包括下列之雜環基或雜 ί哀基炫> 基· σ夫喃基’咬喃基甲基塞吩基〃塞吩基甲 20 基，吡咯啶基，酮基吡咯啶基，吡咯基，吲哚基，吡 咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，噁唑基，噁嗤基曱 基，異噁唑基，噻唑基，噻唑基甲基，二氫吡喃基， 二氫吡喃基曱基，六氫吼α定基，酮基六氩吡咬基，嗎 啉基，六氫吡畊基，吡啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲 -18- 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（17) 基。 R2特別適宜代表氫， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基， 5 曱氧基幾基*乙氧基幾基，正·或異-丙氧基幾基，甲基 胺基羰基，乙基胺基羰基，正-或異-丙基胺基羰基，二 甲基胺基羰基或二乙基胺基羰基取代之甲基、乙基、 正-或異-丙基、正-，異-，第二•或第三-丁基、正-， 異-，第二-或第三-戊基， 10 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、正-或異-丁醯 基、曱氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異丙氧基羰基、 甲基胺基獄基、乙基胺基幾基、正-或異-丙基胺基幾 基， 15 代表二曱基胺基羰基，二乙基胺基羰基或二丙基胺基 羰基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、丁烯 基、丙烯基羰基、丁烯基羰基、丙烯氧基羰基、丁烯 氧基羰基 '丙烯基胺基羰基、丁烯基胺基羰基、丙炔 20 基、丁炔基、丙炔基羰基、丁炔基羰基、丙炔氧基羰 基或丁炔氧基羰基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代的 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基羰基、環 丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、環丙氧基羰 -19- lV7#·紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（18) 基、環丁氧基羰基、環戊氧基羰基、環己氧基羰基、 環丙基曱基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲 基、環丙基甲基羰基、環丁基甲基羰基、環戊基甲基 羰基、環己基甲基羰基、環丙基甲氧基羰基、環丁基 5 甲氧基羰基、環戊基曱氧基羰基、環己基曱氧基幾 基， 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基， 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟曱 10 氧基或三氟甲氧基取代之苯基、萘基、苯曱醯基、苯 氧基羰基、苯基胺基羰基、苯曱基、苯基乙基、苯基 甲基羰基或苯基甲氧基羰基，或 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，曱基， 乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基， 15 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 氧基或三氟甲氧基取代之吱喃基、吱°南基幾基、吱喃 基甲基、噻吩基、噻吩基羰基、噻吩基甲基、吡咯啶 基、酮基吡咯咬基、吡°各基、弓丨哚基、吡略基甲基、 吡唑基、吡唑基羰基、吡唑基甲基、噁唑基、噁唑基 20 甲基、異噁唑基、異噁唑基羰基、噻唑基、噻唑基曱 基、2-酮基-1,3-二氮雜環戊基(2-酮基咪唑啶基）、六氫 吡啶基、酮基六氫吡啶基、2-酮基-1，3-二氮雜環己 基、嗎4基、硫嗎σ林基、3-酮基嗎π林基、3-酮基瑜嗎α林 基、六氫吡畊基、吡啶基、吡啶基羰基或吡啶基曱 -20- 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） A7
基。 經濟邹智慧財產局員工消費合作枉印製 200400943 R3特別適宜代表氫，氟，氯或溴， 弋表各可選擇地經氰基，氣，氯，甲氧基，乙氧基， 5 或異''丙氧基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙硫基， 甲基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基確 釀基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第 二-或第三-丁基' 甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、 正·，異第二-或第三_丁硫基，或代表苯基，或，如 果m代表2時，選擇地也可與第二個R3基一起代表 1〇 *氧，丙烷-1，3·二基或丁烷-1，4-二基。 R4特別佳地代表羥基，甲醯氧基，氟或氯， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，曱氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基，甲硫基，乙硫基，正_或異_丙硫基， 甲基亞％醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基磺 15 醯基取代之曱氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、曱硫 基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞項醯基、乙基亞 号酿基、甲基項醯基、乙基續醢基、乙酸基、丙酸 基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、乙氧基羰氧基、 正-或異-丙氧基羰氧基、甲基胺基羰氧基、乙基胺基裁 20 氧基、正-或異-丙基胺基羰氧基、甲基磺醯氧基、乙基 磺醯氧基，正-或異-丙基磺醯氧基， 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯氧基、丁 烯氧基、丙炔氧基或丁炔氧基， 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，甲基， -21- ΰ 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
200400943 A7 B7 五、發明說明（20 ) 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 三氟甲基，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基，三It曱氧基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙硫 基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，甲基亞磺醯基，乙基 5 亞磺醯基，三氟曱基亞磺醯基，甲基磺醯基，乙基磺 醯基或三氟甲基磺醯基取代之苯氧基、苯硫基、苯基 亞磺醯基、苯基磺醯基、苯基羰氧基、苯基羰基甲氧 基、苯基磺醯氧基、苯基甲氧基、苯基甲硫基、苯基 甲基亞磺醯基或苯基甲基磺醯基， 10 代表各可選擇地經氰基，酮基，氟，氯，甲基，乙 基，甲氧基，乙氧基，曱硫基，乙硫基取代之吡咯 基、η比咯琳基、吼咯咬基' Π比嗤基、B比α坐咐基、吼嗤 咬基、味σ坐基、σ米°坐喷·基、σ米嗤咬基、三。坐基、三唾 咐基、三唾咬基、四峻基、四嗤咐基、四唾咬基、鳴 15 唑基、噁唑咁基、噁唑啶基、異噁唑基、異噁唑咁 基、異。惡嗤咬基、嗔α坐基、嗔嗤咐基、喧唾咬基、嘆 二σ坐基、弓丨哚基、六氫吼咬基、六氫咕π井基、。惡^井 基、噻畊基、嗎咁基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R5特別佳地代表氫，氰基，胺基甲醯基，硫胺基甲醯 20 基，氟，氯或溴， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙硫基， 曱基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基磺 醯基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第 -22- 扛紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（2!) 二-或第三-丁基、曱氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、 曱硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞磺醢基、乙 基亞磺醯基、曱基磺醯基、乙基磺醯基、曱氧基幾 基、乙氧基羰基、正-或異-丙氧基羰基，或代表各可選 5 擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代之環丙基、環 丁基、環戊基或環己基。 R6特別適宜代表氫， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，f氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基，甲疏基，乙硫基，正-或異-丙硫基， 10 甲基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基績 醯基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第 二-或第三-丁基，代表各可選擇地經氰基，氟，氯或溴 取代之丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基，代表各可 選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代之環丙基、 15 環丁基、環戊基、環己基、環丙基甲基、環丁基甲 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基、環戊基甲基或環己基甲基，或代表各可選擇地經 石肖基，氰基，氟氣，溴，甲基，乙基，正-或異-丙 基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧 基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲氧基，三氟曱氧 20 基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙硫基，正-，異-，第 二-或第三-丁硫基，二氟曱硫基，三氟甲硫基，曱基亞 磺醯基，乙基亞磺醯基，三氟曱基亞磺醯基，甲基磺 醯基，乙基磺醯基或三氟甲基磺醢基取代之苯基或苯 基甲基。 -23- 「:丨7參紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（22 ) R7特別佳地代表羥基，甲醯氧基，代表各可選擇地經烧 基，氣基，氟！，氣’曱氧基’乙氧基，正-或異-丙氧基 取代之甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、乙酸基、丙 酸基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、乙氧基羰氧 5 基、正-或異-丙氧基羰氧基、甲基胺基羰氧基、乙基胺 基幾氧基、正-或異-丙基胺基幾氧基、乙氧基幾·基甲氧 基、甲氧基羰基甲氧基、曱基磺醯氧基、乙基磺醯氧 基，正-或異-丙基磺醯氧基，代表各可選擇地經氰基， 氟，氣或溴取代之丙烯氧基、丁烯氧基、丙炔氧基或 10 丁炔氧基，或代表各可選擇地經硝基，氰基，氟， 氯，溴，曱基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲氧基，三氟曱氧基，甲硫基，乙硫 基，正-或異-丙硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，甲基 15 亞磺醯基，乙基亞磺醯基，三氟甲基亞磺醯基，甲基 磺醯基，乙基磺醯基或三氟甲基磺醯基取代之苯基甲 氧基、苯基羰氧基、苯基羰基甲氧基或笨基磺si氧 基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R8特別適宜代表氫， 20 代表各可選擇地經羥基，胺基，氰基，胺基甲醯基， 氟，氣，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，乙醯基， 丙醯基，正-或異-丁醯基，曱氧基羰基，乙氧基羰基， 正-或異-丙氧基羰基，甲基胺基羰基，乙基胺基羰基， 正-或異-丙基胺基羰基，二曱基胺基羰基或二乙基胺基 -24- ;本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（23 ) 羰基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-或第 二-丁基、正-，異-或第二-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、正-或異-丁驢 5 基、曱氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙氧基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫基、 正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞磺醯基、 曱基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙基磺醯基， 10 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、丁烯 基、丙醯基羰基、丁烯基羰基、丙烯氧基羰基、丁烯 氧基羰基、丙炔基、丁炔基、丙炔基羰基、丁炔基羰 基、丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代之 15 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基羰基、環 丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、環丙氧基羰 基、環丁氧基羰基、環戊氧基羰基、環己氧基羰基、 環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基曱基、環己基甲 基、環丙基曱基羰基、環丁基甲基羰基、環戊基甲基 20 羰基、環己基甲基羰基、環丙基甲氧基羰基、環丁基 甲氧基羰基、環戊基甲氧基羰基、環己基甲氧基羰 基、或 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基、 -25- GS赛紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（24 ) 三氟曱基，曱氧基，乙氧基，第二或異-丙氧基，正-， 異-，第二-或第三-丁氧基，二氟曱氧基或三氟曱氧基 取代之苯基、苯曱醢基、苯氧基羰基、苯曱基、苯基 乙基、苯基甲基羰基或苯基甲氧基羰基。 5 R9特別適宜代表氫，代表各可選擇地經羥基，胺基，氰 基，胺基甲醯基，氟，氣，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醢基，曱氧基羰 基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧基羰基，甲基胺基羰 基，乙基胺基羰基，正-或異-丙基胺基羰基，二甲基胺 10 基羰基或二乙基胺基羰基取代之曱基、乙基、正-或異- 丙基、正-，異-或第二-丁基、正-，異-或第二-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、正-或異-丁醯 基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙氧基羰基， 15 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之曱硫基、乙硫基、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞磺醯基、 甲基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙基磺醯基， 代表各可選擇地經氟，氣及/或溴取代之丙烯基、丁烯 20 基、丙醯基羰基、丁烯基羰基、丙烯氧基羰基、丁烯 氧基羰基、丙炔基、丁炔基、丙炔基羰基、丁炔基羰 基、丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代之 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基羰基、環 -26- JH i本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（25 ) 丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、環丙氧基戴 基、環丁氧基羰基、環戊氧基羰基、環己氧基羰基、 環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲 基、環丙基曱基羰基、環丁基甲基羰基、環戊基曱基 5 羰基、環己基甲基羰基、環丙基甲氧基羰基、環丁基 甲氧基羰基、環戊基甲氧基羰基、環己基甲氧基幾 基， 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 10 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，第二-或異-丙氧基，正-，異-，第二-或第三-丁氧基，二氟甲氧基或三氟曱氧 基取代之苯基、苯曱醯基、苯氧基羰基、苯甲基、苯 乙基、苯基甲基幾基或苯基甲氧基幾基，或 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，曱基， 15 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基或三氟曱氧基取代的選自包括下列基之雜環基、 雜環基幾基與雜環基烧基：吱喃基，吱喃基獄基，吱 喃基甲基’嗔吩基^ 0塞吩基幾基^ 11塞吩基甲基，B比咯 20 啶基，酮基吡咯啶基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲 基，吡哇基，吡嗤基幾基，吡峻基甲基，噁11坐基，°惡 唑基甲基，異噁唑基，異噁唑基羰基，噻唑基，噻唑 基曱基，六氫°比咬基，酮基六氳11比咬基，嗎基，六 氫吡畊基，吡咬基，吡唆基羰基或吡咬基甲基，或 -27- 浦2本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（26 ) 一起與R2及其附接的氮原子代表各可選擇地經硝基， 氰基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基，二氟曱氧基或三氟曱氧基取代之 5 批σ各咬基、酮基B比11各咬基、α比咯基、弓丨哚基、°比σ坐 基、噁。坐基、異噁α坐基、二氫吡喃基、六氫吡啶基、 硫嗎咐基、3 -酬基嗎琳基、3 -晒基硫嗎咐基、酬基六氮 σ比淀基、嗎咐基、六氫吡畊基、咪唾基、咪。坐σ定基、 酮基-咪嗤唆基、三。圭基、三嗤咐基、四唾啉基或吡咬 10 基。 R1G特別適宜代表氫，甲醯基， 代表選擇地經氰基，鹵素，crc4-烷氧基，crc4-烷基-羰基，CrC4-烷氧基羰基，CVC4-烷基胺基羰基或二-(CrC4-烷基)-胺基-羰基取代的具1至6個碳原子之烷 15 基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 X特別適宜代表氳，硝基，氰基，羧基，胺基甲醯基，硫 胺基曱醯基，氟，氯，溴，碘，或代表各可選擇地經 氰基，氟，氣，甲氧基，乙氧基，甲硫基，乙硫基， 甲基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醢基或乙基磺 20 醯基取代之曱基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第 二-或第三·丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異·丙氧基、 正-，異-，第二-或第三-丁氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁硫基、甲基亞 磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞磺醯基、曱基 -28- QS i本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200400943 A7 B7 五、發明說明（27 ) 磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙基-磺醯基、甲基胺 基、乙基胺基、正-或異-丙基胺基、正-，異-，第二-或 第二-丁基胺基、二甲基胺基、二乙基胺基、二甲基胺 基石黃趨基或二乙基胺基項酸基。 5 Y特別適宜代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基甲醢基， 硫胺基甲醯基，氟，氣，溴，碘，或代表各可選擇地 經氰基，氟，氯，曱氧基，乙氧基，甲硫基，乙硫 基’甲基亞續龜基’乙基亞績酿基，甲基續酸基或乙 基磺醯基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-10 ，第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧 基、正-，異-，第二-或第三-丁氧基、甲硫基、乙硫 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁硫 基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞磺 醯基、曱基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙基-磺醯 15 基、甲基胺基、乙基胺基、正-或異-丙基胺基、正-， 異第二-或第二丁基胺基、二甲基胺基、二乙基胺 基、二甲基胺基磺醯基或二乙基胺基磺醯基。 m特別適宜代表0，1或2之數目。 A2特別適宜代表亞甲基（-CH2-)，乙烷-1,1-二基（-20 CH(CH3)-)，乙烷-1,2-二基（二亞甲基，-CH2CH2-)，丙 烷-1，2-二基（-CH(CH3)CH2-)或丙烷-1,3-二基（-CH2CH2CH2-)。 R1極適宜代表氫， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，曱氧基，乙氧基， -29- _牟紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
200400943 A7 B7 五、發明說明（28 ) 正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，甲氧基羰基或乙氧 基羰基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、甲氧基羰基或 5 乙氧基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氣取代之甲硫基、乙硫基、 正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、曱基磺醯基或乙基磺醯 基， 10 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、丁烯 基、丙炔基或丁快基， 代表各可選擇地經氟，氣或曱基取代之環丙基、環丙 基羰基或環丙基甲基，或 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲基， 15 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基或三氟甲氧基取代之苯基、苯甲醯基、苯氧基羰 基、苯甲基、苯基甲基羰基或苯基甲氧基羰基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 R2極適於代表氫， 20 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基， 甲氧基羰基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧基羰基取代之 曱基、乙基、正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基、正-，異-，第二-或第三-戊基， -30- 站麥紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（29 ) 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、正-或異-丁驗 基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙氧基羰基、 甲基胺基羰基、乙基胺基羰基、正-或異-丙基胺基幾 5 基，代表二曱基胺基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氣取代之甲硫基、乙硫基、 正-或異-丙疏基、正-，異-，第二-或第三-丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或乙基磺醯 基， 10 代表各可選擇地經氟，氣及/或溴取代之丙烯基、丁稀 基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氟，氯或曱基取代之環丙基、環丙 基羰基或環丙基甲基， 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲基， 15 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基或三氣甲氧基取代之苯基、苯甲驢基、苯氧基幾· 基、苯基胺基羰基，苯甲基，苯基甲基羰基或苯基甲 氧基毅基，或 20 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基或三氟甲氧基取代之選自包括下列基之雜環基、 雜環基羰基與雜環基烷基：呋喃基，呋喃基羰基，呋 -31- ㈣多紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（3〇) 喃基甲基，噻吩基，噻吩基羰基，噻吩基曱基，吡咯 咬基，σ比咯基，叫丨哚基，吼°各基甲基，吼嗤基，批。坐 基甲基，異噁唑基，六氫吡啶基，嗎咁基，硫嗎咁 基，3-酮基嗎咐基，3-酮基硫嗎咐基，六氫吼β井基，。比 5 啶基，吡啶基曱基。 R3極適於代表氫，代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲 基、乙基、正-或異-丙基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基，或代表苯基，或如果m代表2時，選擇地也 可與第二個R3基代表氧，丙烷-1，3-二基或丁烷-1,4-二 10 基。 R4極適於代表羥基，代表曱醯氧基，代表各可選擇地經 氟及/或氯取代之甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、 曱硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞磺醯基、乙 基亞績酸基、甲基續基、乙基項酿基、乙酸基、丙 15 酸基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、乙氧基羰氧 基、正-或異-丙氧基叛氧基、曱基胺基幾氧基、乙基胺 基幾氧基、正-或異-丙基胺基幾氧基、甲基續酿氧基、 乙基磺醯氧基、正-或異-丙基磺醯氧基，代表各可選擇 地經氟及/或氯取代之丙烯氧基、丁烯氧基、丙炔氧基 20 或丁炔氧基，代表各可選擇地經硝基，氰基，氟， 氯，溴，曱基，乙基，正-或異-丙基，三氟甲基，甲氧 基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟曱氧基或三氟曱氧 基取代之苯氧基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯 基、苯基羰氧基、苯基羰基甲氧基、苯基磺醯氧基、 -32-
紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（3i) 苯基曱氧基、苯基甲硫基、苯基甲基亞磺醯基或苯基 甲基磺醯基，代表各可選擇地經氰基，酮基，氟， 氯，曱基，乙基，曱氧基，乙氧基，曱硫基，乙硫基 取代之吼咯基、α比咯4基、各咬基、吼。坐基、咐嗤 5 4基、°比°坐咬基、味嗤基、味嗤α林基、味嗤咬基、三 σ圭基、三唾咐基、三°坐α定基、四°坐基、四唾咐基、四 。垒α定基、11惡唾基、15惡嗤吨基、喔唾咬基、異°惡唾基、 異°惡嗤咐基、異σ惡嗤咬基、嘆嗤基、喧嗤咁基、0坐 咬基、11塞二嗤基、吲哚基、六氫吨咬基、六氫吨°井 10 基、噁畊基、噻畊基、嗎咁基。 R5極適於代表氩，氰基，氟，氯，代表各可選擇地經氟 及/或氯取代之曱基、乙基、正-或異-丙基、甲氧基、 乙氧基、正-或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、曱基磺醯 15 基、乙基項醯基、甲氧基獄基、乙氧基叛基、正-或異- 丙氧基羰基或代表選擇地經氰基，氟，氯，甲基取代 之環丙基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R6極適於代表氫，代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲 氧基或乙氧基取代之曱基、乙基、正-或異-丙基、正-20 ，異-，第二-或第三-丁基，代表各可選擇地經氟或氯 取代之丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基，代表各可 選擇地經氟，氯或甲基取代之環丙基、環丁基、環戊 基或環己基、或代表各可選擇地經氟，氯，溴，曱 基，乙基，正-或異-丙基，三氟甲基，甲氧基，乙氧 -33- ，本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（32 ) 10 15 緩濟部％慧財產局員工消費合作、社印製 20 基’玉-或異·丙氧基’ m基或三氟曱氧基取代之 笨基或苯基甲基。 R7極適宜代表羥基，代表曱醯氧基，代表各可選擇地經 烷基，氰基，氟，氣，曱氧基，乙氧基，正_或異_丙氧 基取代之曱氧基、乙氧基、正-或異_丙氧基、乙酸基、 丙酸基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、乙氧基羰氧 基、正-或異•丙氧基裁氧基、曱基胺基羰氧基、乙基胺 基羰氧基、正-或異-丙基胺基羰氧基、乙氧基羰基甲氧 基、甲氧基羰基甲氧基、甲基磺醯氧基、乙基磺醯氧 基，正-或異-丙基磺醯氧基，代表各可選擇地經氟及/ 或氣取代之丙烯氧基、丁烯氧基、丙炔氧基或丁炔氧 基，或代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴， 甲基，乙基，正-或異-丙基，三氟甲基，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之 苯基甲氧基、苯基幾氧基、笨基羧基甲氧基或苯基績 醯氧基。 R8極適宜代表氢，代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲 氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，乙隨基，丙酿基，甲 氧基幾基或乙氧基幾基取代之甲基、乙其、正_或旦_丙 基， ’、 代表各可選擇地經氰基，就，氣，甲氧基，乙氧基， 正:或異-丙氧基取代之乙酿基、丙酿基' 甲氧基幾基或 乙氧基幾基， 代表各可騎地域及/或⑽代之甲 硫基、 尺度國國家標準(CNS)A4規格（21〇 x 297
I 言 -34- 200400943 A7 B7 五、發明說明（33 ) 正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或乙基磺酸 基， 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、丁稀 5 基、丙炔基或丁炔基，代表各可選擇地經氟，氯或甲 基取代之環丙基、環丙基羰基或環丙基甲基， 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氣，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基、 三氟曱基，甲氧基，乙氧基，第二或異-丙氧基，二氟 10 甲氧基或三氟甲氧基取代之苯基、苯甲醯基、苯氧基 羰基、苯甲基、苯基乙基、苯基甲基羰基或苯基甲氧 基幾·基。 R9極適宜代表氫，代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲 氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，甲 15 氧基羰基或乙氧基羰基取代之甲基、乙基、正-或異-丙 基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、甲氧基羰基或 乙氧基羰基， 20 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫基、 正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或乙基磺醯 基， 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、丁烯 -35- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（34 ) 基、丙炔基或丁炔基，代表各可選擇地經氟，氯或甲 基取代之環丙基、環丙基羰基或環丙基甲基，或 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基， 5 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，第二-或異-丙氧基，二氟 甲氧基或三氟甲氧基取代之苯基、苯曱醯基、苯氧基 羰基、苯曱基、苯基甲基羰基或苯基曱氧基羰基，或 一起與R2及其附接的氮原子代表各可選擇地經硝基， 氰基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正-或異-丙基，正-10 ，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基，二氟曱氧基或三氟甲氧基取代的 叶匕咯咬基，_基σ比咯咬基，吼咯基，4丨σ朵基，批。坐 基，噁唑基，異噁唑基，二氫吡喃基，六氳吡啶基， 酮基六氬°比咬基，嗎吨基，硫嗎咐基，3-酮基嗎π林 15 基，3-酮基硫嗎味基，六氫批°井基，σ米峻基，味嗤咬 基，酮基-咪唑啶基，三唑基，三唑咁基，四唑咁基或 。比咬基。 R1Q極適宜代表氫，甲醯基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲氧基，乙氧基， 20 正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯 基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧基羰基 取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基、正異-，第二-或第三-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基， -36- 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
⑶〇4〇〇943 A7 五 、發明說明 B7 35 5 10 正-或異-丙氧基取代的乙醯基、丙醯基、正_或異_丁 醯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙氧基羰 甲基胺基幾基、乙基胺基羰基、正_或異_丙基胺 基幾基，代表二甲基胺基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫基、 正-或異-丙硫基、正_，異_，第二_或第三_丁硫基、甲 基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或乙基磺醯 基，代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、 丁烯基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氟，氯或甲基取代之環丙其、 基羰基或環丙基甲基， 土辰丙 代表選擇地經硝基，氰基，氟，氯，壤 甲基 -丁基 乙 裝 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 基正-或異·•丙基，正-，異—，第二_或第 氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異_丙氣基| & 氧基或三氟甲氧基取代的苯基、苯甲醯基:氟甲 基、苯基胺基羰基、苯甲基、笨基甲基笨氧基羰 氧基幾基，或 笨基甲 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，填 乙基，正-或異-丙基、正_，異_，第二，或第、'-基 三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正_或異，丙丁基，甲氧基或三氟曱氧基取代之選自包括下列=广L二氟 雜環基羰基或雜環基烷基：呋喃基，呋嘀義基、 喃基甲基，嗔吩基，嘆吩基幾基，嗔吩基^基’咬 啶基，吡咯基，吲哚基，吡咯基甲基，吨基，°比咯 °发基’吼嗅 -37- #紙張尺度巧?標準(CNS)A4 ί^γ2:_297公爱） 計 線 200400943 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（36 ) 基甲基，異噁唑基，六氫吡啶基，嗎咁基，六氳吡0并 基，吼α定基，0比咬基甲基。 X極適宜代表氳，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基， 乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯曱基，三氯甲基， 5 甲氧基甲基，甲硫基甲基，曱基亞磺醯基曱基，甲基 磺醢基甲基，曱氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲 氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺醢基，乙基亞磺醢 基，甲基磺醯基，乙基磺醯基或二甲基胺基磺醯基。 Υ極適宜代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲 10 基，乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯甲基，三氯甲 基，曱氧基甲基，甲硫基甲基，甲基亞磺醯基曱基， 甲基磺醯基甲基，甲氧基、乙氧基、二氟曱氧基，三 氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，曱基亞磺醯基，乙基亞 磺醯基，曱基磺醯基，乙基磺醯基或二甲基胺基磺醯 15 基與 m極適宜代表0或2之數目。 特別要強調的為式(1-1)至(1-3)之化合物： 20
AIR
A 1A/ -2) 8 3
AIR
A
RiN^
AIR 冬紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（37 ) 其中，各式中之A1，A2，A3，R1，R2，X，Y與Z如 前面所定義之較佳的、特佳的或極佳的化合物。 此外，特別要強調的為式(I-2A)與(I-2B)之化合物： 5
R
R—N ^ A
AIR B -2 其中，各式中之 A1，A2，A3，R1，R2，R3，R4，R5， 10 R6，R7，X與Y如前面所定義之較佳的、特佳的或極佳的 化合物。 式(1-1)至(1-3)與式(I-2A)與(I-2B)之化合物中，特別要 強調的化合物為其中A1代表單鍵且A2代表亞甲基者。 式（1-1)至(1-3)與式（I-2A)與(I-2B)之化合物中，另外特 15 別要強調的化合物為其中A1代表Ο (氧)且A2代表乙烷- 1，2-二基(二亞甲基)或丙烷-1，3-二基(三亞甲基)者。 式(1-1)至(1-3)與(I-2A)之化合物中，特別要再強調的化 合物為其中m代表0者。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印#|取 式(1-1)至(1-3)與式(I-2B)之化合物中，另外特別要強調 20 的化合物為其中R5代表氫且R6代表甲基，乙基，正-、 異-丙基，正-、異-、第二-、第三-丁基者'。 各基的定義有必要時可被彼此混合併用，即包括在所 給較佳定義範圍内之混合，再者，個別的基之定義可能不 適用。 -39- 丨:^夺紙張尺度適用中國國家標準(CNS)M規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（38 ) 本發明的較佳式（I)化合物為其含有上述所給為較佳定 義之組合。 本發明的特佳式（I)化合物為其含有上述所給為特佳定 義之組合。 5 本發明的極佳式（I)化合物為其含有上述所給為極佳定 義之組合。 上述的一般或較佳的基之定義適用於最終之式(I)化合 物與，相關的起始化合物或製備時所要的中間材料兩者。 式（I)之新穎的經取代之芳基酮類具有強及選擇的殺草 10 的活性。 式(I)之新穎的經取代之芳基酮係得自： 令 a)式(II)的羧酸類 15
R -k R (II) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y的定義如前 一或其驗金屬、驗土金屬或銨鹽類_ 與式(III)的化合物類反應
H-Z (III) -40- 」杳紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（39) 式中 Z的定義如前，或 b)式(IX)的羧酸衍生物類 10 15
(IX) 式中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y的定義如前且 X2代表CN或鹵素，宜為Q，Br，I，咪唑基或 基 與式(III)的化合物反應 H-Z (III) 式中 Z的定義如前，或 c)式(XIII)的化合物類 三唑 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20
(XIII)
R -41. 。本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（4〇 ) 式中 A1，A2，A3，R2，X，Y與Z的定義如前 與式(XI)的化合物反應 5 X1 - R1 (XI) 式中 R1的定義如前且 X1代表鹵素、芳基磺酸鹽或烷基磺酸鹽，宜為氯 溴，碘，曱磺酸鹽或甲苯磺酸鹽，或 10 d)式(XIV)的化合物類
0VZ
(Vy NH (XIV)
R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 15 式中 A1，A2，R1，X，Y與Z的定義如前 與式(V)的化合物反應 20
AJ X1 R2 (V) 式中 A3與R2之定義如前且 -42- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（41) X1代表鹵素或曱苯磺酸鹽，宜為氯，溴或甲苯磺酸 鹽，或 e)式(XV)的化合物類
0^v/Z
(XV)
X
X 式中 10 入1，八2，又，丫與2的定義如前且 X2代表鹵素或曱苯磺酸鹽，宜為氯，溴或甲苯磺酸 鹽 與式(VII)的化合物反應 Η Ν- -Α3 15 R1 、R2 (VII) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 A3，R1與R2之定義如前， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行。 式(IX)的起始化合物為至今尚未被揭露之新穎化合物， 也為本申請案中之目的物之一部分。 式(IX)之新穎的羧酸衍生物類，是製自：令 f)式(II)的羧酸類 -43- 。本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（42 )
經濟部智慧財產局員工消費合作社印*1衣 其中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y之定義如前 與適當的活化劑反應， 10 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行。 除了下列的3,4-二氟-2-(N-甲基-N-甲基磺醯基胺基甲 基）苯曱酸，2-(N-曱基-N-曱基磺醯基胺基甲基)-4-三氟甲 基苯甲酸，4-氟-2-(N-曱基-N-甲基磺醯基胺基甲基）苯曱 15 酸，2-(N-甲基-N-曱基磺醯基胺基甲基）苯甲酸，4-氯-2-(N-曱基-N-甲基磺醯基胺基甲基）苯甲酸，4-氯-3-氟-2-(N-曱基-N-曱基磺醯基胺基甲基)苯甲酸與4-氯-3-(N-甲基-N-甲基磺醯基胺基甲基）-2-甲基硫苯甲酸（參考WO-A-95/31446)與2-氯-3-(曱基磺醯基胺基甲基)-4-甲基磺醯基 20 苯曱酸(參考WO-A-00/21924)等化合物之外，式(II)的起始 化合物為至今尚未被揭露之新穎化合物，也為本申請案中 之目的物之一部分。 較佳的式(II)化合物為其中的A1，A2，R1，R2，X與Y 具有如本發明的式（I)中所給較佳、特佳與極佳或最佳的 -44- 衣紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（43 ) A1，A2，R1，R2，X與Y之定義，且 A3代表Ο，S，下列之基團： //Ο
R3 I
V0R 或 %严 新穎的式(π)之羧酸類係製自：令 g)式(VIII)的羧酸類反應 10
〇^〇R Ν-
R (VIII)
R 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y之定義如前且 R12代表CrC4-烷基，特別是甲基，乙基，正-、異-丙 基，正-、第二-、異-、第三-丁基，代表烯丙基或 苯甲基， 在還原的或驗性條件下，在一或多種反應輔助劑存在 下且適當地在一或多種稀釋劑存在下進行。 式（VIII)的起始化合物為至今尚未被揭露之新穎化合 物，也為本申請案中之目的物之一部分。 式(VIII)的新穎的羧酸類係製自，令 -45· ，本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 JC 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（44 h)式(VI)的化合物類
(VI) 10 其中 A1，A2，X與Y被定義如前且 R12代表CrC4-烷基，特別是甲基，乙基，正-、異-丙 基，正-、第二-、異-、第三-丁基，代表烯丙基或 苯曱基， 與式(VII)的化合物類反應 Η Ν- -Α3 Ί 計
R 、R2 (VII) 15 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行， 或令 i)式(IV)的化合物類
-Y X A1
、R 12 -A"
NH (IV)
R -46- 、本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（45 其中 A1，A2，R1，X與Y被定義如前且 R12代表CrCr烷基，特別是甲基，乙基，正-、異-丙 基，正-、第二-、異-、第三-丁基，代表烯丙基或 苯曱基， 與式(V)的化合物類反應 X1 R2 (V) 10 式中 A3與R2之定義如前且 X1代表鹵素（宜為氟，氯，溴或碘，特別是氯，溴或 碘）， 15 適當地在一或多種反應辅助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行， 或令 j)式(X)的化合物類 計 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20
'R (X) -47- r丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（46 ) 其中 A1，A2，A3，R2，X與Y的定義如前且 R12代表CrC4-烷基，特別是甲基，乙基，正-、異-丙 基，正-、第二-、異-、第三-丁基，代表稀丙基或 5 苯甲基， 與式(XI)的化合物類反應 X1 - R1 (XI) 10 式中 R1之定義如前且 X1代表鹵素（宜為氟，氯，溴或碘，特別是氯，溴或 填）， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 15 多種稀釋劑存在下進行， 或令 k)式(X)的化合物類 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其
务紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943
Ai2, A2, A3，R2，X與γ被定義如前且 R代表CrCr烷基，特別是甲基，乙基，正_、異-丙 基，正-、第二-、異_、第三_丁基， 與式(XII)的化合物類反應
式中
ο IX
5 1X 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 R與R11分別獨立地代表氫，代表選擇地經氰基，鹵 素，Q-C4-烧氧基，CVC4-烧硫基，CVQ-烧基亞 磺醯基或CrCU-烷基磺醯基取代的具丨至6個碳 原子之烷基，代表各可選擇地經氰基或齒素取代 的各具3至6個碳原子之烯基或炔基，代表各可 選擇地經氰基，鹵素或CrCr烷基取代的環烷基 或％烷基烷基，其中各環烷基為具3至6個碳原 子且，適當地，烷基部位為具丨至4個碳原子， 或代表各可選擇地經硝基，氰基，函素’匕七^烷 基，CrCr函基烷基，Ci-C4-烷氧基，CrC4-鹵基 烷氧基，CrC4-烷硫基，Ci_c4_鹵基烷硫基，
Cr烷基亞磺醯基，基烷基亞磺醯基，Ci_ CV烷基磺醯基或crC：4-_基烷基磺醯基取代的芳 基或芳基烷基，其中各芳基為具6或1〇個碳原子 且，適當地，烧基部位為具丨至4個碳原子， 宜代表氫，曱基，乙基，正丙基’異丙基，環丙基， -49- 丨於紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公复） 200400943 A7 ---- B7 五、發明說明（48 ) 正丁基，異丁基，環丁基，苯基，苯甲基與曱苯基， 在還原劑（宜為硼烷或一種BH3加合物)存在下， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行。 5 根據本發明a)至e)的方法，所得的式(I)之化合物，有 必要的話’可使用習用的方法，在所定義之取代基範圍下 進行下一步反應（例如取代反應、氧化反應或還原反應)使 之轉變成其他的式(I)化合物。 適當地，上述提及的多數方法步驟可予併用，藉分散 10分離得的反應產物並直接地使用其於接著的步驟。 根據本發明的方法a)被更詳細說明如下： 被作為起始材料之羧酸為式(Π)之化合物，於式中， A1 ’ A2 ’ A3 ’ R1 ’ R2，X與γ宜具有如前面提到的定義， 係相關於說明本發明之式⑴中，為較佳、特佳、極佳或最 15佳之A1，A2，A3，R1，R2，X與Y之基，式(11)的起始化 合物可製自，例如，方法g)。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 另外被作為起始材料之化合物為式(m)之化合物，於式 ()中z且具有如别面提到的定義，係相關於說明本發 月之式(I)中’為較佳、特佳、極佳或最佳之Z，R3，R4， R，R之基’式(in)的起始化合物為已知或可由已知 方法製得之化合物。 進行方法a)時，起始化合物通常以約等莫耳量被應 用’然而，其也可能使用相對較大過量的組分之一，反應 通系於適當的稀釋劑中、反應輔助劑存在下進行，且反廡 -50-
經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 200400943 A7 _____ B7 ----------- 五、發明說明（49) 混合物通常在所要的溫度下被攪拌許多小時，完 是使用習用的方法（參考製備實例）。 凡的方法 適當的反應輔助劑通常為習用的無機或有 接受劑，這些包括，宜為驗金屬或驗土金屬乙酸或駿 5胺類、破酸鹽類、碳酸氫鹽類、氣化物類、氣氣ς物類= 醇化物類，例如，乙酸納，己酸钟或乙酸飼，酿胺化趣或 酿胺化納，酸胺化卸或醯胺化躬，礙酸納，礙酸钟或碳酸 鈣，石反酸氫納’碳酸氫卸或碳酸氫飼，氮化鐘，氮化納， 氯化鉀或氫化莉，氫氧化裡，氫氧化納，氯氧化卸或氮氧 ίο化角，曱氧化鈉，乙氧化納，正丙氧化納或異丙氧化納， 正-、異-、第二-或第三_丁氧化鈉或甲氧化鉀，乙氧化 卸，正-或異-丙氧化鉀，正…異·、第二或第三_丁氧化钟; 另外也包括鹼性有機氮化合物類，例如，三甲基胺，三乙 基胺，三丙基胺，三丁基胺，乙基二異丙基胺，ν，ν_二甲 15 f環己基胺，二環己基胺’乙基二環己基胺，Ν’％二甲基 笨胺，Ν，Ν-二甲基苯甲基胺，吡啶，2_甲基_、甲基_、4_ 甲基-、2,4-二甲基-、2,6_二甲基…3,4_二曱基_與3,5_二甲 基吼咬，5-乙基-2-曱基吼咬，4_二曱基胺基〇比咬，队甲基 六氫吡啶，Ν-乙基-六氫吡啶，N_f基-嗎#，沁乙基嗎 2〇唯，丨，4-二氣雜雙環[2.2.2]辛烷(DABC〇)，！ 5_二氣雜雙環 [4.3.0]壬-5-烯(DBN)或 1，8-二氮雜雙環[54〇]_十二_7 烯 (DBU)。 本發明的方法a)，適當地，使用脫水劑進行，適當的 脫水劑為習用的適於吸水的化學品，可提及的 環 -51. 紙張尺度適用巾國國家標準(CNS)A4規格（210x297 公釐）
200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作枉印製 五、發明說明（50) 己基碳二醯胺、羰基雙咪唑與丙烷膦酸酐，可提及 適宜的脫水劑為二環己基碳二酿胺與丙貌麟酸肝來^ WO 99/28282) 〇 本發明的方法a)，適當地，使用重排試劑 5 (rearrangement reagent)進行，適當的重排試劑為適於供重 排的習用化學品，可提及的實例為三甲基石夕烧基氛化物、 氰化鉀與丙酮氰醇。 進行製備式(I)化合物的方法a)宜使用—或多種稀釋劑 進行，適當的稀釋劑為，特別是有機溶劑類，這些包括， 10特別是，脂肪族的、脂肪環狀的或芳族的，選擇地經鹵化 的烴類，例如輕精油（benzine)，苯，甲苯，二甲苯，氯 苯’二氯苯，石油越，己烷，環己烷，二氯甲烷，氣仿， 四氯化碳；醚類，例如二乙醚，二異丙醚，二噁烷，四氫 呋喃或乙二醇二曱基醚或乙二醇二乙基醚；酮類，例如丙 15酮，丁酮或甲基異丁基酮；腈類，例如乙腈，丙腈或丁 腈，酸胺類，例如N，N-二甲基甲酿胺，N,N_二曱基乙酸 胺，N-曱基曱醯笨胺，N-甲基吡咯啶酮或六甲基磷酸三醯 胺；酯類，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；砜類，例如二曱亞 石風。 當進行方法a)時，反應可在相對廣範圍的溫度間進 行’通常，反應係於介於〇t與150°C間，宜為介於i(TC 與120°C間進行。 通常，方法a)是於大氣壓下進行，然而，本發明的方 法也可於增壓或減壓下進行一通常為介於〇1巴與1〇 20 巴 ά 計 線 -52- ^紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 200400943 A7 B7 51 五、發明說明 如果，例如，方法a)中所用的起始村料為 基胺基曱基）苯曱酸與環己烧二酮，根 虱 法中之反應程序可以下列圖表說明： 明的方 10 ΟγΟΗ
Ν、〇乂2η5
η
O' x2h5 根據本發明的方法b)被更詳細說明如下： 15 經濟邹智慧財產局員工消費合作社印製 20 被作為起始材料之羧酸衍生物類以式（ιχ)代表其一般 式，於式(IX)中，Ai，A2，A3 ’ ’ r2，X與γ宜具有如 前面提到的定義’係相關於說明本發明之式⑴中，為較 佳、特佳 '極佳或最佳之A1 ’ A2，A3，R1，R2，χ與γ 之基’式(IX)的起始化合物可製自，例如，方法Θ。 另外被作為起始材料之化合物為式(III)之化合物，於式 (III)中，Z宜具有如前面提到的定義，係相關於說 明之式(I)中，為較佳、特佳、極佳或最佳之Z，R3，R4， R5，R6 ’ R7之基，式(III)的起始化合物為已知或可由已知 方法製得之化合物。 進行方法b)時，起始化合物通常以約等莫耳量被應 用，然而，其也可能使用相對較大過量的組分之一，反應 -53- 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943
通:於適當的稀釋射、反應辅助劑存在下進行 混合物通常在所要的溫度下被攪拌許多小時，=且反應 是使用習㈣方法(參考製備實例）。 I、的方法 接受適齊助劑通常為習用的無機或有機驗類或酸 1 包括’宜為鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽類、醯 胺類、石厌酸鹽類、碳酸氫鹽類、氫化物類、氫氧化物類或 醇化物類’例如，乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸萄，酿胺化鐘， 酸胺化納，醢胺化鉀或醯胺化弼，碳酸納，碳酸鉀或碳酸 鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉， 10 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氧 化妈’甲氧化納，乙氧化納，正丙氧化納或異丙氧化鈉’ 正-、異-、第二_或第三_丁氧化鈉或甲氧化鉀，乙氧化 鉀，正-或異-丙氧化鉀，正·、異_、第二_或第三_丁氧化鉀； 另外也包括鹼性有機氮化合物類，例如，三甲基胺，三乙 15基胺’三丙基胺’三丁基胺，乙基二異丙基胺，N，N-二甲 基環己基胺，二環己基胺，乙基二環己基胺，N，N-二甲基 苯胺，N，N-二甲基苯甲基胺，吡啶，2-甲基-、3-甲基-、4-甲基-、2,4-二甲基-、2,6-二甲基-、3,4-二甲基-與3,5-二甲 基0比受，5-乙基-2-曱基b比咬，4-二曱基胺基σ比唆，N-甲基 20 六氮0比α定，Ν-乙基-六氮υ比咬，Ν-甲基-嗎咐’ Ν-乙基嗎 咁，1,4-二氮雜雙環[2.2·2]辛烷(DABCO)，1,5-二氮雜雙環 [4,3.0]壬-5-烯(DBN)或 1，8-二氮雜雙環[5·4·0]-十一-7 烯 (DBU)。 本發明的方法b)，適當地’使用重排試劑 -54- ㈤_紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨0x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（53 ) (rearrangement reagent)進行，適當的重排試劑為適於供重 排的習用化學品，可提及的實例為三曱基矽烷基氰化物、 氰化钟與丙酮氰醇。 方法b)宜使用一或多種稀釋劑進行，適當的稀釋劑 5為，特別是方法a)中提及的溶劑類。 當進行方法b)時，反應可在相對廣範圍的溫度間進 行，通常，反應係於介於^它與15〇1間，宜為介於1〇勺 與120°C間進行。 通常，方法b)是於大氣壓下進行，然而，本發明的方 10法也可於增壓或減壓下進行—通常為介於 0.1巴與10巴 間。 根據本發明的方法C)被更詳細說明如下： 被作為起始材料之二級胺類以式(XIII)代表其一般式， 中’Al ’ a2 ’ a3 ’ r2 ’ χ，γ與z宜具有如前面 15 k到的疋義，係相關於說明本發明之式(I)中，為較佳' 特 佳、極佳或最佳之A丨’ A2，A3，R2，X，Y與Z之基，式 (XIII)的起始化合物為已知或可依已知方法製得者。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 另外破作為起始材料之化合物為式(XI)之化合物，於式 (XI)中，R1宜具有如前面提到的定義，係相關於說明本發 20明之式(1)中，為較佳、特佳、極佳或最佳之R1，式(:^^的 起始化合物為已知或可由已知方法製得之化合物。
進行方法c)時，起始化合物通常以約等莫耳量被應 二而其也可能使用相對較大過量的組分之—，反靡 通常於適當的稀釋劑中、反應輔助劑存在下進行，且反Z -55- 200400943 五、發明說明（54 10 15 20 度下被_許多小時，完成的方法 且馬驗金屬或鹼土金屬乙酸鹽類、醯 ;二:碳酸氣鹽類'氯化物類、氯氧化物類或 "列如’乙酸鈉’乙酸_或乙麟，醯胺化裡， 賴㈣嘆胺化鉀或醢胺化每，碳酸納，碳酸卸或碳酸 石反酸，鈉，碳酸氫钾或破酸朗，氫化ϋ，氫化鈉， 二鉀’虱軋化鐘，氫氧化鈉’氫氧化鉀或氫氧 :飼，甲1鈉，乙氧化鈉，正丙氧化納或異丙氧化鈉， -、、-、第二·或第三_丁氧化鈉或甲氧化鉀 鉀，正或異-丙氧化卸，正一異_、第二或第三 另外也包括驗性有機氮化合物類，例如，三甲基胺，三^ 基〒，三丙基胺，三丁基胺，乙基二異丙基胺，Ν，Ν_:甲 ^環己基胺，二環己基胺，乙基二環己基胺，Ν，Ν-二甲基 苯胺，Ν，Ν-二甲基苯甲基胺，吡啶，2_甲基_、甲基_、4 甲基-、2,4-二甲基_、2,6_二甲基_、3,4_二甲基-舆3,5_二甲 基吡啶，5_乙基-2-甲基吡啶，4-二甲基胺基吼啶，Ν_甲基 六氩吡啶，Ν-乙基-六氫吡啶，Ν_甲基_嗎咁，Ν_乙基嗎 咻，Μ_二氮雜雙環[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5_二氮雜雙環 [4.3.0]壬-5-烯(DBN)或1，8-二氮雜雙環[5·4辱十一 _7 (DBU)。 本發明的方法c)宜使用一或多種稀釋劑進行，適當的 稀釋劑為，特別是水與惰性有機溶劑類，這些包括，特別 1 計 線 4 -56· 丨本紙張尺^財ϋ準(CNS)A4祕⑽χ297公愛） 200400943 A7 B7 五、發明說明（55 ) 是，脂肪族的、脂肪環狀的或芳族的，選擇地經函化的烴 類，例如輕精油（benzine)，苯，甲苯，二甲苯，氣苯，二 氣苯，石油醚，己烷，環己烷，二氯甲烷，氯仿，四氣化 碳；醚類，例如二乙醚，二異丙醚，二°惡烧，四氫吱喃或 5 乙二醇二甲基醚或乙二醇二乙基醚；酮類，例如丙酮，丁 酮或曱基異丁基酮；腈類，例如乙腈，丙腈或丁腈；醢胺 類，例如N，N-二甲基甲醯胺，N，N-二甲基乙醯胺，N-曱 基甲醯苯胺，N-甲基吡咯啶酮或六甲基磷酸三醯胺；酯 類，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；颯類，例如二甲亞颯。 10 當進行方法c)時，反應可在相對廣範圍的溫度間進 行，通常，反應係於介於0°C與150°C間，宜為介於l〇°C 與120°C間進行。 方法c)通常是於大氣壓下進行，然而，本發明的方法 也可於增壓或減壓下進行一通常為介於0.1巴與10巴 15 間。 根據本發明的方法d)被更詳細說明如下： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 被作為起始材料之二級胺類以式(XIV)代表其一般式， 於式(XIV)中，A1，A2，R1，X，Y與Z宜具有如前面提到 的定義，係相關於說明本發明之式(I)中，為較佳、特佳、 20 極佳或最佳之A1，A2，R1，X，Y與Z之基，式(XIV)的 起始化合物為已知或可依已知方法製得者。 另外被作為起始材料之化合物為式(V)之化合物，於式 (V)中，R2與A3宜具有如前面提到的定義，係相關於說明 本發明之式（I)中，為較佳、特佳、極佳或最佳之R2與 -57- D本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五 5 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 •發明説明（56 ) A3,式(V)的起始化合物為 合物。 田匕夭方法製得之化 進行方法d)時’料化合物料㈣ 用，然而，其也可能使用相對較大過量的组〜耳置被應 通常於適當的稀釋射、反應輔助劑存在下，反應 混合物通常在所要的溫度下被_許多小時，^且反應 是使用習㈣方法進行(參考製備㈣）。 ★成的方法 適當的反應輔助劑通常為f用⑽_ 接受劑’這些宜包括方法e)中提到之化合物。驗類或酸 本發明製備式(I)化合物的方法d)宜使用夕 :進行，適當的稀釋劑為，宜為方法e)中提二= 當進行方法d)時，反應溫度可在相對廣範圍間 通常，反應係於介於〇。(3盘15(ref1， HC間進行。 〜15〇C間且為介於HTC與 方法句通常是於大氣壓下進行，然而，本發明的方法 也可於增壓或減壓下進行—通常為介於〇.丨 間。 ιυ巴 根據本發明的方法e)被更詳細說明如下： 被作為起始材料之式(χν)，於式(χν)中，^，八2， ^，Υ與Ζ宜具有如前面提到的定義，係相關於說明本發 明之式(1)中’為較佳、特佳、極佳或最佳之Αι，Α2 : Rl，X，Υ與Ζ之基，式(XV)的起始化合物為已知或可依 已知方法製得者。 -58- 200400943 A7 B7 10 15 經濟部智慧財產局員Η消費合作.社印製 20 發明說明（57) 另外被作為起始材料之化合物為式(νπ)之胺類，於 (VII)中’ R1，R2與Α3宜具有如前面提到的定義，係相 於說明本發明之式（I)中，為較佳、特佳、極佳或最佳之 R1，R2與R3之基，式(VII)的起始材料為已知或可 方法製得者。 進行方法e)時，起始化合物通常以約等莫耳量被應 用，然而，其也可能使用相對較大過量的組分之―，反^ 通常於適當_釋射、反翻_存在下進行，且反應 混合物通常在所要的溫度下被攪拌許多小時，完 ^ 是使用習用的方法進行。 疋' 接劑通常為制的無機麵機驗類或酸 接又A，每些宜包括，方法c)中提到的化合物類。 —製備式⑴化合物之方法e)宜使用―或多 進 行’。適當的稀釋劑為方法c)中提到的稀釋劑類。 ”當進行方法c)時，反應可在相對廣範園的溫度間進 仃，通常，反應係於介於0。(：與150〇c間， 與 Μ 介於 10C 方法e)通常是於大氣壓下進行，然而， 也可於増壓或減壓下進行—通常 *月的 間。 疋〜、币钩’丨孓υ.1巴與10巴 根據本發明的方法0被更詳細說明如下： 被作為起始材料之羧酸類以式II)代表其〜般式，於式 的)定義A ’A，Rl ’ r2 ’χ與γ宜具有如；面提到 疋義’係相關於說明本發明之式⑴中，為㈣、特佳、 -59- 計 線 巧尺度適用-中國® 規格（210x297公楚） 200400943 A7 B7 五、發明說明（58 ) 極佳或最佳之A1 ’ A2 ’ A3 ’ R1，r2，X與γ之美式(II) 的起始化合物可製自’例如方法g)。 適當的活化劑為_化劑類，特別是璘酿基氯或磷醯基 >臭’硫酸基氣，卓緣孔’光氣；ft化劑類，特別是氰醇或 5 氰酸；咪唑或咪唑衍生物類，例如雙咪唑基幾基，與三峻 或三σ坐衍生物類，例如’雙三唾基幾基。 進行方法f)時，起始化合物通常以約等莫耳量被應 用，然而，其也可能使用相對較大過量的組分之一，反應 通常於適當的稀釋劑中、反應輔助劑存在下進行，且反應 10混合物通常在所要的溫度下被攪拌許多小時，完成的方法 是使用習用的方法進行。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 適s的反應輔助劑通常為習用的無機或有機驗類或酸 接受劑，這些宜包括鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽類、醯胺 類、碳酸鹽類、碳酸氫鹽類、氫化物類、氫氧化物類或醇 15化物類，例如，乙酸鈉，乙酸鉀或乙酸鈣，醯胺化鋰，醯 胺化鈉，醯胺化鉀或醯胺化鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸 鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉， 氫化鉀或氫化鈣，氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氫氣 化鈣，曱氧化鈉，乙氧化鈉，正丙氧化鈉或異丙氧化鈉， 20正_、異_、第二-或第三-丁氧化鈉或甲氧化鉀，乙氧化 鉀，正-或異·丙氧化鉀，正_、異_、第二_或第三-丁氧化鉀. 另外也包括驗性有機氮化合物類，例如，三甲基胺，三乙 基胺，三丙基胺，三丁基胺，乙基二異丙基胺，ν,ν-二甲 基環己基胺，二環己基胺，乙基二環己基胺，Ν，Ν_二曱基 -60- 参紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） 200400943 A7 B7 五、發明說明（59 10 15 20 消 苯胺，N，N-二甲基苯甲基胺，吡啶，2-甲基-、3-甲基-、4-甲基-、2,4-二甲基-、2,6-二甲基-、3,4-二曱基-與3,5-二甲 基吡啶’ 5-乙基-2-曱基吡啶，4-二甲基胺基吡啶，N-甲基 六氫吡啶，N-乙基-六氫吡啶，N-甲基-嗎啉，N-乙基嗎 咁，1，4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷(DABCO)，1，5-二氮雜雙環 [4·3·0]壬-5-烯(DBN)或 1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-十一 _7 稀 ㈣U)。 本發明製備式⑴化合物的方法f)宜使用一或多種稀释 劑進行，適當的稀釋劑為，特別是惰性有機溶劑類，這些 包括，特別是，脂肪族的、脂肪環狀的或芳族的，選擇地 經鹵化的煙類，例如輕精油，苯，甲苯，二甲苯，氯苯， 二氯苯，石油醚，己烷，環己烷，二氯甲烷，氣仿，四氯 化碳；醚類，例如二乙醚，二異丙醚，二噁烷，四氫呋喃 或乙二醇二甲基醚或乙二醇二乙基醚；酮類，例如丙嗣， 丁喊甲基異丁基嗣；腈類’例如乙腈，丙腈或丁猜，·醯 胺類，例如N，N-二甲基甲醯胺，N具二甲基乙酿胺， 甲基甲醯苯胺，N-甲基轉淀嗣或六甲基碟酸三酿胺；酽 類，例如乙酸甲醋或乙酸乙醋；石風類，例如二甲亞碼。曰 /當進行方法f)時，反應可在相對廣範圍的溫度間進 方法ί)通常是於大纽下進行H本㈣ 也可於增Μ或·下進行—通常為介 法 間。 匕興10巴 •裝： if----- 4'^w! :本纸張尺度適用 61 - 200400943 A7 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7 五、發明說明（60) 根據本發明的方法g)被更詳細說明如下： 被作為起始材料之羧酸酯類以式(VIII)代表其一般式， 於式(调中，^^^^，^乂與^宜具有^ 面提到的定義’係相關於說明本發明之式(ι)中，為較佳 特佳、極佳或最佳之^，^，^，“，^，又與 式(VIII)的起始化合物可製自，例如方法心^」）、 方法g)可在鹼性酸性或還原性條件下進行 、適f的反應輔助舰常為㈣的無機^機驗類或_ =劑’這些宜包括驗金屬或驗土金屬乙酸鹽類、麵 酸鶴、碳酸氳鹽類、氫化物類、氫氧化物類賴 物類’例如，乙酸鈉，乙酸卸或乙_，酿胺化經，越 2化鈉，_化鉀或賴化㊣，碳酸鈉，碳_或_ ’奴酸氫鈉’碳酸氫鉀或魏氫㉖，氫切，氮化納， 虱化鉀或氫倾，氫氧脑，氫氧_ 二氧化納一，—或 /、第一-或第二-丁氧化鈉或甲氧化鉀，乙 钟，正-或異-丙氧化钟，正.'異…第二或第三_ 丁氧々 卸，另外也包括驗性有機氮化合物類，例如， 2。三=胺，三丙基胺’三丁基胺’乙基二異丙基胺，NN 二甲基環己基胺，二環己基胺，乙基二環己基胺，nn_ 曱基苯胺，N，N-二甲基苯甲基胺，吡啶，2_甲美_、’3 3^5 ^ ' 2,6_" ? ' 3}4^ f 3,5--甲基錢，5_乙基_2甲基_，4_二甲基胺基叫 -62- W本轶張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇 X 297公爱）
200400943 A7 |------------- B7 五、發明說明（61 5 10 15 經濟邹智慧財產局員工消費合作技印製 20 喷，N-甲基六氫吼咬，N_乙基_六氣β比唆，N_甲基_嗎咐， 乙基嗎啉，1，4-二氮雜雙環[2 2.q辛烷卩ABC〇)，i，孓二氮雜雙環[4·3.〇]壬·5,⑽NM 二氮雜雙環[5.4.0]-十 —-7 烯(DBU)。 適當的反應輔助劑另可為習用的氫化反應催化劑類， 例如在雜相支撐物(例如活性碳或硫義)上德與翻。 適畲的反應輔助劑另π iΕ七，& 與氮職純物，例咖，勤氫傾化物 虱化鋁鉀與氫硼化鈉。製備式_合物的方法g)宜制 :括r?_，特別是水與惰性有機溶劑:= 經自化的烴類，例如輕精油，：；或方族的’選擇地 二氯笨，石油醚，己燒，環己院，:二：甲苯，氯苯， η ^ . 乳甲燒’氣仿，四蠢 反，醚類，例如二乙醚，二異或乙二醇二甲^ —惡烷，四虱呋喃 丁剩咬甲：里；2 : 基趟;酮類，例如丙酮， 曱：，甲基甲醢胺，Ν，Ν-二甲基乙一 ‘例：本=w酮或六甲基碟酸三酿胺；醋 :丨如乙酸甲醋或乙酸乙酿；艰類，例如二甲㈣。 行，田，方法g)時，反應可在相對廣範圍的溫度間進 :反應係於介於(TC與靴間，宜為介於賊 興120 C間進行。 方法g)通常是於大氣壓下進行，然'而，本 也可於増壓或減壓下進行-通常為介於Q1巴與議巴 -63-
5 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 間’宜為介於大氣壓與20 p Pd ^ 巴間，如要士、土 、s . ，特別是介於大氣壓與1C 壓。 / §疋於增塵下進行，較好為增加的氫氣分 ^據本發明的方法⑴被更詳細說明如下. ^起_則式(取化合物，於式_^，^ ⑴且，有如前面提到的定義，係相關於說明本發明之 式(二)中，為較佳、特佳、極佳或最 參ΤΙΠ)的起始化合物為已知或可由已知方法製備 者（參考 W〇-A-95/31446，w〇_A_〇i/53275，DE_A_ 10122445，製備實例）β 另外被作為起始材料者為具式(VII)之化合物，於式 (VII)中’ A ’ R1與R2宜具有如前面提到的定義，係相關 於說明本發明之式⑴中，為較佳 '特佳、極佳或最佳之 A ’R與R2之基，式(1„)的起始化合物為已知或可由已 知方法製備者。 進行方法h)時，起始化合物通常以約等莫耳量被鹿 用，然而，其也可能使用相對較大過量的組分之―，反應 通常於適當的稀釋射、反應輔助劑存在下進行，且反應 混合物通常在所要的溫度下被攪拌許多小時，完成的方: 是使用習用的方法進行(參考製備實例）。 適當的反應辅助劑通常為習用的無機或有機驗類或酸 接受劑，這些宜包括鹼金屬或驗土金屬乙酸鹽類、酿胺 類、碳酸鹽類、碳酸氫鹽類、氫化物類、氫氧化物類或醇 化物類，例如’乙酸納，乙酸鉀或乙_，酿胺化鐘 •64- i i ―紙張尺度適用中國财標準(CNS)A4規格 (210x297 公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（63 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 胺化鈉，醯胺化鉀或醯胺化鈣，碳酸鈉，碳酸鉀或碳酸 鈣，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀或碳酸氫鈣，氫化鋰，氫化鈉， 氫化鉀或氫化鈣，氩氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀或氩氧 化詞’ f氧化納’乙氧化納，正丙氧化鈉或異丙氧化納， 正-、異-、第二-或第三_ 丁氧化鈉或甲氧化鉀，乙氧化 钟，正-或異-丙氧化卸，正_、異_、第二_或第三—丁氧化 钟’另外也包括驗性有機氮化合物類，例如，三甲基胺， 三乙基胺，三丙基胺，三丁基胺，乙基二異丙基胺，N，N_ 一曱基環己基胺，一環己基胺，乙基二環己基胺，N，N_二 甲基本胺’ N，N- 一曱基苯甲基胺’ u比咬，2-曱基_、3-甲 基-、4-甲基-、2,4-二甲基-、2,6-二甲基_、3,4_二甲基_與 3,5-二甲基吡啶，5-乙基-2-甲基吡啶，4·二甲基胺基吡 °定，N-曱基六氫〇比咬，N-乙基六氫吡咬，N_甲基-嗎咐， 队乙基嗎喷，1,4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烧(〇八3(：0)，1，5-二 氮雜雙環[4.3.0]壬-5-烯(DBN)或丨，8-二氮雜雙環[5 4力]_十 一-7 烯(DBU)。 本發明製備式(I)化合物的方法h)宜使用一或多種稀釋 劑進行，適當的稀釋劑為，特別是水與惰性有機溶劑類， 這些包括，特別是，脂肪族的、脂肪環狀的或芳族的，選 擇地經i化的烴類，例如輕精油，苯，甲苯，二甲苯，氣 苯，二氯苯，石油醚，己烷，環己烷，二氯甲烷，氯仿， 四氣化碳；醚類，例如二乙醚，二異丙醚，二噁烷，四氫 呋喃或乙二醇二甲基醚或乙二醇二乙基醚；酮類，例如丙 酮，丁酮或甲基異丁基酮；腈類，例如乙腈，丙腈或丁 -65-
tj 200400943 A7 B7 五、發明說明（64) 腈’醯胺類’例如N，N_二甲基甲醯胺’ N，N_二曱基乙酿 胺’ N-甲基甲酿笨胺，N_甲基吡咯啶酮或六甲基磷酸三醯 胺’醋類’例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；硪類，例如二甲亞 石風。 5 當進行方法h)時’反應可在相對廣範圍的溫度間進 打，通常’反應係於介於〇。(：與15(TC間，宜為介於10°c 與120°c間進行。 方法h)通常是於大氣壓下進行，然而，本發明的方法 也可於增壓或減壓下進行—通常為介於 0.1巴與10巴 10 間。 根據本發明的方法i)被更詳細說明如下： 被^為起始材料者為以式(IV)代表之化合物，於式(IV) 中’ A ’ A2，R1，X與γ宜具有如前面提到的定義，係相 關於說2明本發明之式⑴中，為較佳、特佳、極佳或最佳之 R X與Y之基’式(IV)的起始化合物為已知或 可由已知方法製備者（參考W〇_a_95/31446，WO-A- 01/53275，DE-A-10122445，製備實例）。 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 另一$作為起始材料者為以式(V)代表之化合物，於式 (V)中，A與R宜具有如前面提到的定義，係相關於說明 20本發明之式(I)中，為較佳、特佳、極佳或最佳之A3與R2 之基，式（III)的起始化合物為已知或可由已知方法製備 者。 進盯方法1)時，起始化合物通常以約等莫耳量被應 用’然而’其也可能使用相對較大過量的組分之-，反應
297公釐） A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200400943 五、發明說明（65 ) =於適$的稀釋射、反應辅助赫在下進行，且反應 :。物通*在所要的溫度下被攪拌許多小時 ，完成的方法 疋使^用的方法進行(參考製備實例）。 S的反應辅助劑通常為f用的無機或有機驗類或酸 5接又/艳些宜包括於方法h)中提及的反應輔助劑類。 "製備式(VIII)化合物的方法〇宜使用一或多種稀釋劑進 ^于者適'的稀释劑為’特別是方法h)中提及的稀釋劑類。 一 S進订方法i)時’反應可在相對廣範圍的溫度間進 <丁’通常’反應係於介於〇°C與150t間，宜為介於1(TC 10 與120°C間進行。 方法1)通常是於大氣壓下進行，然而，本發明的方法 也可於增壓或減壓下進行—通常為介於〇1巴與1〇巴 間。 根據本發明的方法j)被更詳細說明如下： 15 被j乍為起始材料者是以式（X)代表之化合物，於式(x) 中A A ’A ’R，χ與γ宜具有如前面提到的定義， 係相關於說明本發明之式⑴中，為較佳、特佳 '極佳或最 佳之A ’ A ’ A3，R2，X與γ之基，式⑻的起始化合物 為已知或可由已知方法製備者（參考ψ〇_Α·95/31446， 20 WO-A-01/53275，DE-A-10122445，製備實例）。 另一被作為起始材料者為以式(χι)代表之化合物，於式 (XI)中’ R且具有如前面提到的定義，係相關於說明本發 明之式(I)中，為較佳、特佳、極佳或最佳之r1之基，式 (XI)的起始化合物為已知或可由已知方法製備者。 -67- Q本度適用中國國家標準(CNS)A4規格⑵〇 χ297公复
200400943 A7 B7 五、發明說明（06 進灯去j)時，起始化合物通常以約等 用，然而，其也可能使用相對較大過量的組分之反庫 通常於適當的_射、反__存在 ’ ^ 混合物通常在所要的溫度下被擾拌許多小時二: 是使用龍的方法進行(參考製備實例）。喊的方去 適當的反應輔助劑通常為習用的無機或有機驗類或酸 接受劑，這些宜包括於方法h)巾提及的反應細劑類。 10 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 製備式_)化合物的方法j)宜使用一或 行，適當的稀釋劑為，特別是方法_及的稀H 當進仃方法j)時，反應可在相對廣範圍的溫度間進 行，通常’反應係於介於0。(：與15〇。„，宜為介於抓 與120°C間進行。 方法j)通常是於大氣壓下進行，然而，本發明的方法 也可於增壓或減壓下進行一通常為介於〇1巴與1〇巴 15 間 根據本發明的方法k)被更詳細說明如下： 被作為起始材料者是以式(X)代表之化合物，於式(: 中，A，A，A，R，X與γ宜具有如前面提到的定義 係相關於說明本發明之式(I)中，為較佳、特佳、極佳或 佳之A1，A2，A3 ’ R2，X與Y之基，式(χ)的起始化合 為已知或可由已知方法製備者（參考w〇_A_95/31446 WO-A-Ol/53275，DE-A-10122445，製備實例）。 另一被作為起始材料者為以式(XII)代表之化合物， 式(XII)中’ R11’與Rii具有如前面提到的定義，係相關於 -68- .v•夫纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
明乃法甲 π干乂'1王、荷佳 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 極佳或隶佳之玟1丨，盥 „ 基進：)=化， 進仃方法叫，起始化合物通常以約等 用’然而，其也可能使用相對較大過㈣組 庙 ^常於適當的稀釋射、反應輔助前在下it行，且反^ 物通常麵要的溫度下被許多小時， 、: 是使用習用的方法進行(參考製備實例）。①成的方』 適當的反應輔助劑通常為習用的無機或有機鹼類或越 接又劑’㈣宜包括於方法h)中提及的反應細劑類。 方法k)宜使用—或多種稀釋劑進行，適當的稀釋齊 ·’、、特別是方法h)中提及的稀釋劑類。 扩田進行方法k)時’反應可在相對廣範圍的溫度間途 =’通常，反應係於介於-坑與15〇U，宜為介於_1( L輿8〇。(：間進行。 方法k)通常是於大氣壓下進行，然而，本發明的方法 可於增壓或減壓下進行—通常為介於〇」巴盥1〇巴
Fal 〇 八 方法k)被揭露於’例如Synlett 1997，859-861。 本發明的活性化合物也可被作為落葉劑，乾燥劑，除 f椁劑，尤其是，作為除雜草劑，最廣義的雜草定義顯然 弋指所有生長於一地區的不想要的植物，本發明的物質是 否作為完全的或選擇性的除草劑使用，主要是看所用的量 而定。 本發明的活性化合物可被使用於，例如下述的植物·· -69- 中國國家標準(CNS)A4規格（2H) X 297公釐）
200400943 A7 B7 五、發明說明（68 ) 下列各屬的雙子葉雜蕈： 茼麻(Abutilon)，莧屬，瘤果菊屬，錦葵科屬，菊科， 沙蔡屬，雛菊屬，鬼針草屬，薺屬，飛薊屬，決明屬，矢 車菊屬，藥屬.，薊屬，旋花科屬，曼陀羅屬，山馬蝗屬， 5 蓼科，完茜屬，大戟屬，唇形花科，小米菊屬，豬块块 屬，木槿屬，牽牛花屬，蔡科，唇形花科，獨行菜屬，樟 科，菊科，薄荷屬，Mercuriais，Mullugo，Myosotis，罌 粟屬，Pharbitis，車前草屬，蓼屬，馬齒荒屬，毛茛，萊 菔，葶藶屬，節節菜屬，羊蹄屬，兼蓬屬，狗舌草屬，田 10 青屬，黃花稔屬，Sinapis，茄屬，苦麻菜屬，權果菊屬， 繁縷屬，蒲公英屬，十字花科，菽草屬，蓴麻屬，鍬形草 屬，堇菜屬，集耳屬。 下列各屬的雙子葉作物： 花生，甜菜(beta)，蕓薹，洋香瓜，南瓜，向曰葵，胡 15 蘿蔔，大豆，棉花，馬鞍藤，山蒿苣，亞麻，蕃茄，煙 草，赤小豆，豌豆，龍葵，野豌豆。 下列各屬的單子葉雜箪： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Aegilops禾本科，Agropyron禾本科，剪股穎屬，看麥 娘屬，Apera，燕麥屬，臂形草屬，雀麥屬，刺殼草屬， 20 鴨趾草屬，狗牙根屬，莎草屬，龍爪茅屬，馬唐屬，稗 屬，牛毛毯屬，糝屬，晝眉草屬，野黍屬，羊茅屬，飄拂 草屬，雨久花科屬，白茅屬，Ischaemum，千金子屬，黑 麥草屬，Monochoria，黍屬，雀稗屬，蒿鳥草屬，梯牧草 屬，早熟禾屬，Rottboellia，慈姑屬，應草屬，狗尾草 -70- 。本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ：：· 200400943 五 、發明說明（69) A7 B7 屬，高粱屬。 洋蔥，鳳梨，蘆荀，燕麥，大麥，稻米，天竺草 根子草，黑麥，高梁，黑小麥，浮水麥，玉米。 5 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 然而’本發明的化合物之用途絕非僅限於這些屬之才 物，也同樣及於其他的植物。 本發明的活性化合物適於，依其濃度而定，供雜草3 完全控制，例如對工業區與鐵道旁，與對無植物植栽的s 徑與地帶，類似地，本發明的活性化合物可被應用於供矛 制夕年生作物周邊的雜草，例如森林，裝飾樹木植栽，^ 園，葡萄園，柑橘園，核果園，香蕉園，咖啡園，茶園 橡膠園，油棕園，可可樹園，軟果實園與忽布園（h0 fields)，草坪，草皮與牧場，與選擇性控制一年生作物£ 的雜草。 本發明的式(I)化合物當被使用於土壤與土壤上 物部位時，具有強力的殺草活性與 ' |工與贋大的活性错，至某產 度它們也狀供騎性㈣雜在單子葉的錢子葉的射 中之單子葉的與雙子葉的雜草’可料預·萌發與萌㈣ 兩種方式。 在某-濃度或施用率下，树日㈣活性化合物也羽 應用於供控制動物有害生物與真_的或細菌性植物疾病 適當地，它們也被使用作為中間物切驅㈣合成其似 活性化合物類。 所有的植物與植物部位可依本發明處理，可明白《 -71, 本紙張尺度適用中國國家標準(CN^A4規格（210χ297公釐） 200400943 五、發明說明 5 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 所㈣植物係指所有的植物與植物繁衍部 :二所要的與不要的野生植物或作物植物(包天心 適化方法=1’作^植物可料、_傳統祕育種與最 入這此方法生物職的與重組的方法或是混 i的：:::!括轉殖基因植物與包含在内的受保 r的植物育種者之權訂培植得之植物品種， 位是顧物在地面與地下的财雜與”，例如 爵，葉子，花與根，可提及的實例為葉，針f，桿，贫， 花’果實體，果實，種子，根，球莖與地下莖，這些=物 部分也包含已收穫的材料，及生活的與有生殖力之繁衍材 料，例如插枝、球莖類、地下莖、鉗分枝與種子。 如則面已提過的，本發明可以處理所有的植物與其部 位，較佳懸實财，用於處理野生植物品種與植物 栽培品種(c_vars)，或那些由傳統生物育種取得者 經雜交或原生質融合，與其各部分，在另—更佳具體實例 中’是處理藉基因工程，適當地併用傳統的方法取得的轉 殖基因植物與植物栽培品種（GeneticaUy Modifled Organisms)，與其部位’ “部位，，或，，植物的部位，，或，，植物部 分”之含義如之前所解釋者。 特別適宜地，可購得或被使用的植物栽培品種的植物 被依本發明處理，所謂的植物栽培品種是指藉由傳統的栽 培方式生長得到的具新穎性質（“特色，，)之品系，可以是經 由傳統栽培’藉突變或藉重組體DNA技術栽培生長所得 者，這些可以是栽培品種，同型小種(biotype)或基因型品 •72· 參紙張尺度適甩中國画家標準(CNS)M規格（210x297公釐） 1 ·' 200400943 A7 __— B7 五、發明說明（71) 種。 視植物的品種或植物栽培品種，其分佈與生長條件（土 壤、氣候、生長期、特別養分），依本發明的處理法也可 獲得超加成的(“加乘的”)效果，故，例如減低的施用比率 5及/或增廣活性譜及/或增進本發明制的物f與組成物之 活f生車又佳的植物生長、董子高溫或低溫更具对力、更财乾 旱或_濕或耐土壤鹽含量、增加開花期、較容易收割、 加速的成熟、較高的收穫量、較佳的品質及/或具較高的 營養價值之收穫物、較㈣儲存安定性及/纽穫產品的 10可加工性，可能超出被預期的效果。 “宜以本發明處理之轉殖基因的植物或植物品種（即那些 藉由基因工程取得者）包括所有經基因改造、獲得併入特 別制的有用性質（新品種）之基因材料之植物，這類性質 的貫例為：較佳的植物生長、對高溫或低溫更具财力、更 15 _乾旱或耐潮濕或耐土龍含量、増加的職期、更容易 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 的收割、加速的成熟、較高的收獲量、較佳的品質及/或 t獲品純高的營養價值、較佳的料安W或收穫 加讀’另外且特別要_的這類性質實例為： 2物對抗動物及微生物等有害生物（例如昆蟲、賴、植 20物病源性真菌、細菌及/或病毒類）具更佳的防紫性，也增 力口植物對某祕除草活㈣化合物之魏，可提及的轉殖 基因的植物為重要的作物植物，例如縠物（例如小麥，稻 \玉米，大豆，馬鈴薯，棉花，油菜與果樹(蘋果樹、 水、柑橘與葡萄），與特別要強調的為玉#，大豆，馬龄 -73- 1:2#紙張尺度適用家標準(CNS)A4規格（21Gx297 200400943 A7 B7 五、發明說明（72 ) 著，棉花與油菜，被強調的特色為藉由形成於植物中的毒 素使增加植物抵抗力以對抗昆蟲類，特別是那些藉由來自 於蘇力菌桿菌（例如基因CrylA(a)，CrylA(b)，CrylA(c)， CryllA，CrylllA，CryIIIB2，Cry9c，Cry2Ab，Cry3Bb 與 5 CrylF以及其組成物)(下面以”Bt植物，，稱呼之)形成於植物 體中的基因材料，也特別要被強調的特色為藉由全株性後 天抵抗性(SAR) ' systemin、植物抗毒素(phytoalexins)、誘 出物(elicitors)與抗性基因與相關的表現的蛋白質與毒素而 增加植物對抗真菌、細菌與病毒之抗性，另一被特別強調 10的特色為植物對某些除草活性化合物（例如咪唑咁酮類、 石尹、酿基脉類、草甘膦或膦基三辛（ph〇Sphin〇triCin)(例 如’’PAT”基因）)之耐性增加，參與至所要的特色的基因毫無 疑問的也可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的植 物，可提及的”Bt植物，，為以下列商標名稱(tradename)販售 15之玉米品種(maize varieties)、棉花品種、大豆品種與馬鈴 薯品種：YIELD GARD®(例如玉米，棉花，大豆）， KnockOut® (例如玉米），StarLink® (例如玉米）， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ®(棉花），Nucotn® (棉花)與NewLeaf® (馬鈐薯），可提及 的耐草劑的植物類為以下列商標名稱販售之玉米品種、棉 2〇化品種與大豆品種：R〇undup Ready⑧（耐嘉碟塞納，例如 ^米、棉花、大豆）’ Liberty Link® (耐膦基三辛 '例如油 菜）、麵® (财味嗤咐酮）與STS⑧（耐石黃酿基脉，例如玉 =)’可提及的耐除草劑之植物（以傳統方式f成的耐除草 剎之植物）包括以Clearfielf®之名稱販賣者（例如玉米 -74- 200400943 A7 B7 五、發明說明（73 ) 然，這些聲明也適用於具這些基因特色或具有仍在被發展 的基因特色之植物栽培品種，其在將來會被發展及/或販 售者。 以活性化合物依本發明處理植物與植物部位是直接地 5 施用於植物體上或使化合物作用其周圍、環境或儲存場 所，是藉由習用的處理方式進行，例如浸潤、喷灑、蒸 發、霧化、撒佈、塗上與，就繁衍材料，特別是種子，也 可施加一或多層被覆物。 活性化合物可被調配成習用的配方，例如溶液、乳 10 劑、可濕性粉劑、懸濁劑、粉劑、塵染劑、膏劑、可溶的 粉末劑、粒劑、懸浮-乳劑濃縮物、浸潤於天然與合成材 料中的活性化合物與包裹於聚合物材料中之微膠囊劑。 這些調配劑係以已知的方法調配，例如將活性化合物 混合補充劑，即，液態溶劑類及/或固態載劑類，選擇地 15 配合使用介面活性劑類，即，乳化劑類及/或分散劑類， 及/或泡沫形成劑類。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 如果係使用水作為展延劑時，亦可加入，例如有機溶 劑做為共-溶劑，下列為適當的液態溶劑類：芳族類，例 如二曱苯、甲苯或烷基莕類，氯化的芳族類或氣化的脂肪 20 族烴類，例如，氣苯類、氯乙烯類或二氯曱烷，脂肪族烴 類，例如環己烧或石躐類，例如無機油分劃物，礦物與植 物油類，醇類，例如丁醇或甘醇以及其醚類與酯類，酮 類，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，強 極性溶劑類，例如二曱基甲醯胺與二甲亞砜；或水。 -75- 13£本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（74 ) 適當的固體載劑為：例如銨鹽類與研細的天然礦物 類，例如高嶺土、粘土、滑石、白堊土、石英、美國活性 白土、蒙脫土或矽藻土以及研細的合成礦物類，例如高度 分散的二氧化矽，鋁土與矽酸鹽類，適於製備顆粒體之固 5 態載劑為，例如，碾碎並分劃過的天然岩石，例如，方解 石、大理石、輕石、海泡石與白雲石，或合成之有機與無 機碎料之顆粒，與有機材料顆粒，例如，鋸屑、椰子殼、 玉米穗轴與菸草莖，適當的乳化用及/或泡沫-形成劑為： 例如，非離子與陰離子的乳化劑類，例如聚氧乙烯脂肪酸 10 酯類，聚氧乙烯脂肪族醇醚類，例如，烷基芳基聚甘醇謎 類、烷基磺酸鹽類、烷基硫酸鹽類、芳基磺酸鹽類，或其 他的蛋白水解產物，適當的分散劑為：例如，木質素亞硫 酸廢液與曱基纖維素。 粘著劑類，例如，羧甲基纖維素與天然與合成的聚合 15 物類，呈粉狀、粒狀或乳膠態者，例如，阿拉伯膠、聚乙 烯醇與聚乙烯醋酸酯，或天然磷脂質類，如腦磷脂與卵磷 脂與合成的磷脂質類，均可被加於調配劑中，其他可能的 添加物為無機油類與植物油類。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制农 也有可能用及著色劑，例如，無機色素類，例如，氧 20 化鐵，二氧化鈦與普魯士藍，及有機著色物，例如，茜素 染料，偶氮類染料與金屬酜花青染料，以及微量營養成 分，例如鐵、锰、领、銅、姑、鉬與鋅等的鹽類。 調配劑中通常包含介於0.1與95%重量計的活性化合 物，宜為介於0.5與90%間者。 -76- 丨本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 _ B7 五、發明說明（75 ) 為控制雜草，本發明的活性化合物，可能以其原態或 其調配劑態者，也可與其他已知的除草劑及/或改善作物 植物相容性的物質（保護劑）作成混合物，作成最後的調配 劑或筒裝混合物被使用，也可以使用混合了包含了 一或多 5種已知除草劑類與保護劑之殺野草劑的混合物被使用。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 混合物中可能包含的組分為已知的除草劑類，例如： 乙基拉草（acetochlor) ’ 亞喜芬-鈉（acifjuorfen)(_s〇dim)，亞 克尼分'(aclonifen)，拉草（alachlor)，亞汰草·鈉(alloxydim)(-sodium)，草殺淨(ametryne)，阿米卡巴宗（amicarbazone)， 10酿胺基拉草（amidochlor) ’醯胺基速隆(amidosulfuron)，安 尼樂福(anilofs)，亞速爛（asuiam)，草脫淨(atrazine)，氮雜 芬定（azafenidin)，吉猛速隆（azimsulfuron)，比氟丁米 (beflubutamid) ’ 本唾林-乙基（benazolin)(-ethyl)，本福塞 (benfuresate) ’ 苯速隆-甲基（bensulphuron)(_methyl)，本達 15 隆（bentazon)，本芬二宗（benzfendizone)，本並二環隆 (benzobicyclon)，本芬那普（benzofenap)，benzoylprop(-ethyl) ’ bialaphos ’ 必芬諾(bifenox)，bispyribac(-鈉），演丁 得（bromobutide)，溴芬辛（bromofenoxim)，漠氧尼 (bromoxynil) > 丁 基拉草（butachlor)，布他芬西 20 (butafenacil)(-烯丙基），butroxydim，丁酸醋，卡芬脫 (cafenstrole)，caloxydim，carbetamide，carfentrazone(-乙 基），氯甲氧芬(chlomethoxyfen)，氯爛本(chloramben)，克 羅達棕（chloridazon)，氣隆-乙基（chlodmuron)(-ethyl)，氯 石肖基芬（chlornitrofen)，氣速隆（chlorsulfuron) ’ 氯多龍 -77- ;n本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（76 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作、社印製 (chlortolruon)，西尼冬（cinidon)(-乙基），西甲基林 (cinmethylin)，西速氟隆（cinosulfuron)，克雷氟西丁 (clefoxydim)，施索定（clethodim)，clodinafop(-propargyl)， 克馬棕（clomazone)，克滅普（domeprop)，克比拉地 5 (clopyralid)，克比蘇福隆(clopyrasulfuron)(-甲基），克連蘇 爛（cloransulam)(-曱基），卡米隆（cumyluron)，氰井 (cyanazine)，cybutryne，環酉旨（cycloate)，環速伐隆 (cyclosulfamuron)，環氧定（cycloxydim)，cyhalofop(- 丁 基），2,4-D，2,4-DB，得美地朋（desmedipham)，烯丙酸酯 10 (diallate)，第卡巴（dicamba)，二氯普（dichlorprop(-P)，大 克普-甲基（diclofop)(-methyl)，大克速爛（diclosulam)， diethatyl(-乙基），待 °坐克（difenzoquat) ’ 二福芬肯 (diflufenican)，二福芬 °坐比（diflufenzopyr)，二美福隆 (dimefuron)，二美比雷特（dimepiperate)，二甲基拉草 15 (dimethachlor)，二美塞美垂（dimethametryn)，二美那米 (dimethenamid)，dimexyflam，dinitramine，二芬那米 (diphenamid)，地夸（diquat)，二硫比（dithiopyr)，達有龍 (diuron)，dymron，伊普波丹(epropodan)，EPTC，益普克 (esprocarb)，ethalfluralin，ethametsulfuron(-methyl)，依富 20 美特（ethofumesate)，依索西芬（ethoxyfen)，依索速芬隆 (ethoxysulfuron)，etobenzanid，芬殺草（fenoxaprop)(-P-乙 基），芬雜酿胺(fentrazamide)，flamprop(-異丙基，異丙基-L，-甲基），富雜殺隆（flazasulfuron)，弗拉蘇爛 (florasulam)，伏寄普（fluazifop)(-P- 丁基）’伏唾連 -78- 1 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（77) (fluazolate)，伏卡巴棕（flucarbazone)(-納），flufenacet， flumetsulam ， flumiclorac(-戊基），flumioazin ， flumipropyn，flumetsulam，氟美龍（fluometuron)，氟氣酮 (fluorochloridone)，氟革芬（fluoroglycofen)(-乙基）， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 5 flupoxam，flupropacil ，flurpyrsulfuron(-甲基，-納）， flurenol(-丁基），fluridone，敗氣比（fluroxypyr)(-丁 氧基丙 基，-甲基）’弗嘯多（flurprimidol)，flurtamone， fluthiacet(-甲基），氟硫醯胺（fluthiamide)，福沙芬 (fomesafen)，福速隆(foramsulfuron)，固殺草（glufosinate)(-10 铵），嘉碌塞(glyphosate)(-異丙基銨），鹵沙芬(halosafen)， 合氯氟（haloxyfop)(乙氧基乙基，-P-methyl)，菲殺淨 (hexazinone)，B米雜本（imazamethabenz)(-甲基）’伊味沙比 (imazethapyr)，imazamox，imazapic，咪雜比（imazapyr)， β米雜克林（imazaquin)，米雜沙比（imazethapyr)，米。坐速弗 15 隆(imazosulfuron)，蛾速弗隆(iodosulfuron)(-甲基，-納）， 依氧尼（ioxynil)，isopropalin，愛普龍(isoproturon)，愛索 隆（isouron)，愛索本（isoxaben) ，isoxachlortole ， isoxaflutole ，isoxapyrifop ，ketospiradox ，樂特芬 (lactofen)，lenacil，理有龍（linuron)，MCPA，mecoprop， 20 美芬納特（mefenacet)，mesotrione，滅必隆（metamitron)， 曱基拉草 （metazachlor)， 與曱苯塞龍 (methabenzthiazuron)，metobenzuron，metobromuron， (alpha-)莫多拉草（metolachlor) ’ metosulam，metoxuron， 滅必淨（11161；1^13112^1)，美速隆-甲基(11]^3111]?111*011)(-11161；]1}^)， -79- i 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200400943 A7 B7 五、發明說明（78) 模林醋（molinate)，模諾林隆（monolinuron)，naproanilide， napropamide，neburon ’ 尼可速隆（nicosulfuron)，諾伏標 (norflurazon)，orbencarb，歐雜林(oryzalin)，oxadiargyl， oxadiazon ，oxasulfuron » oxaziclomefone > 復祿芬 5 (oxyfluorfen)，巴拉別（paraquat)，pelargonic acid，施得圃 (pendimethalin) ’ pendralin，penoxysulam，pentoxazone， pethoxamid，芬美地朋（phenmedipham)，picolinafen， piperophos，普替拉草（pretilachlor)，普密速隆 (primisulfuron)(-甲基），普福唾（profluazol)，profoxydim， 10 普美純（prometryn)，普派草（propachlor)，除草靈 (propanil)，propaquizafop，普異拉草（propisochlor)， propoxycarbazone (-納），propyzamide ，普硫克 (prosulfocarb)，普速隆(prosulfuron) ’.pyraflufen (-乙基）， pyrazogyl，pyrazolate，百速隆-乙基（pyrazosulfuron)(-乙 15 基），pyrazoxyfen，pyribenzoxim，pyributicarb，畢利得 (pyridate)，畢利得醇(pyridatol)，pyriftalid，pyriminobac (-曱基），pyrithiobac (-納），快克草（quinchlorac)，快馬雷 (quinmerac) ’ 奎諾胺（quinoclamine)，快伏草（quizalofop)(-P-乙基，-P-tefuryl)，rimsulfuron，西殺草（sethoxydim)， 20 草滅淨（simazine)，席美特林（simetryn)，sulcotrione， sulfentrazone，sulfometuron(-甲基），速殺草（sulfosate)， sulfosulfuron，tebutam，tebuthiuron，tepraloxydim， tebutylazine，特比特林（terbutryn)，thenylchlor， thiafluamide ， thiazopyr ， thidiazimin ，西分速隆 -bo- ΐ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐）
200400943 Α7 Β7 五、發明說明（79 ) (thifensulfuron)(-甲基），硫苯克（thiobencarb)，tiocarbazil， 特殺草（tralkoxydim)，三-浠丙酸S旨（triallate) ’三速隆 (triasulfuron)，三笨隆（tribenuron)(-甲基）'，三氣比 (triclopyr)，三地芬(tridiphane)，三福林(trifluralin)， 5 trifloxysulfuron，triflusulfuron(-甲基），tritosulfuron。 此外適合供混合使用者為已知的保護劑類(safeners)， 例如；AD-67，BAS-145138，本謹克(benoxacor)，克昆多 塞（cloquintocet)(-mexyl)，西美純尼（cyometrinil)，2,4-D， DKA-24，二氯米（dichlormid)，汰革龍(dymron),芬克林 10 (fenclorim)，芬克唾（fenchlorazol) (-ethyl)，扶拉吐 (flurazole)，扶索芬寧(fluxofenim)，富里。圭(furilazole)，艾 索地芬(isoxadifen) (-ethyl)，MCPA，莫可普（mecoprop) (-P)，莫分比（mefenpyr)(-二乙基），MG-191，°惡比寧 (oxabetrinil)，PPG-1292，R-29148。 15 也可使用與其他已知活性化合物之混合物，例如下列 的殺真菌劑，殺昆蟲劑’殺端劑’殺線蟲劑，驅鳥劑(bird repellents)，植物營養劑與改善土質結構劑。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 活性化合物的使用可呈其調配劑或經進一步稀釋成的 即用型式’例如溶液類，懸浮劑類，乳液類，粉劑，膏劑 20 與粒劑’它們被以習用方式施用，例如洗水，喷灑，霧化 或撒佈。 本發明的活性化合物可在植物萌發之前或之後使用， 它們也可在播種前被加入至土壤中。 所使用的活性化合物的量可在很大的範圍間變動，主 -81- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（2丨Οχ297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（80) 要看活性化合物的本質與所要達到的效果而定，通常所用 的量為在每英畝的土壤表面使用介於1克與10公斤的活 性化合物，宜使用介於5克與5公斤的量。 所列的植物特別有利地以本發明的式(I)化合物或本發 5 明的活性化合物混合物處理，除了雜草的有效控制外，對 轉殖基因的植物或植物品種也出現加乘效果，所述對活性 化合物或混合物之較佳的範圍也適用於處理這些植物，特 別要強調的是以說明内文中特別提及的化合物或混合物處 理植物。 10 本發明活性化合物的調配與用途，以實例加以解說如 下。 製備實例： 實例1 (製法a)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在室溫（約20°C)下，將535毫克(4.77毫莫耳）的1，3-環 20 己烷二酮，1.20克(4.54毫莫耳）的2,4-二氯-3-(N-甲氧基-N-曱基胺基甲基)苯甲酸，1.25克(5.45毫莫耳）的二環己基碳 二醯胺與50毫升的乙腈所成混合物攪拌15小時，然後加 入0,92克(9.09毫莫耳)的三乙基胺與0.18克(1.82毫莫耳) 的三甲矽烷基氰化物，於室溫下攪拌15小時，再減壓濃 -82- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社 200400943
縮’《留_人姊㈣賴切液，加人二乙細 後’將Γ合物過遽，分出水溶液層，卩2N鹽酸予以酸化 ::一=燒萃取，有機層經水洗務，以硫酸鋼乾燥後過 下將渡液濃縮，殘留物經製備性HPLC(高效能 液相層析法）純化。 臬知克(理論值之43%)的2-[2,4-二氣-3供曱氧基 N_甲基胺基甲基)苯甲《Η，3·環己垸二酮。lQgP=3.〇4。 實例2(製法d)
在室溫(約2〇。〇下，將500毫克（1毫莫耳)的4-[2,4-二 15氯-(3-胺基乙氧基)苯甲醯基Η_乙基_5_經基吼唾與毫 克(3 *莫耳）的碳酸鉀一同置於2〇毫升的二甲亞磾中攪拌 =時’在室溫下’再加入3〇〇毫克(2毫莫耳）的乙基績酿 基氯，於此溫度下攪拌18小時，再加入4〇毫升的水以如 毫升的二氯甲烷萃取反應混合物三遍，有機層經20毫升 20的水洗滌二遍，以疏酸鈉乾燥後過滤之，減壓下將濾液濃 縮並經層析純化(移動相：環己烷：乙酸乙酯=3:7)。 製得300毫克的4-[2,4_二氯-3-(Ν-乙基磺醯基胺基乙氧 基）苯甲酿基]-1-乙基-5-經基σ比唾。 依類似於實例1與2的方法，以及根據本發明的製備 -83- ^--------- i 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
200400943 A7 B7 法之一般說明
Ο ， X
R 五、發明說明（82 ，也有可能，例如，製得列於下面表i _ 式（I)—或式（1-1) ’（1-2)，（I_3)，（I_2A)與（I2B) —的化合 物。 (I) 表1中所用到的縮寫字被定義如下：
RIN 2· A -
AIR -2)
§
•線— 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
AIR -3)
Η .C3 Η 3 (z (z 4 8 :;士紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 Β 五、發明說明（83 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 s ΓΛ ί! 7 Ό οο 11 rs ϋ ^ C-, ° \〇 m γμ II c〇 ^ _〇 V〇 CN II d ^ o II »—< 〇 卜 CN 11 ' n. 2 ! ui o rs il iN会 i >2 ^T\ CN ΓΛ II g! C^i Γ- rs II >-~N 一 〇 OO 卜 li O. ^ C£ ·.< 'tr il r3 rn ΓΝ II i _2 S1 Ν 04 Ν Ν N N CN N N N N CN N CN N m N ΓΜ N > §Η 慈 ΓΑ ΰ s ϋ £ ΰ r—V ΰ H o 00 <—1 X CJ CO.___ '—s rn s X Μ 豸 δ d ο 3 ΰ 2 s g ci s 〇 s ΰ CN^ s 0 Ci G rsi V_>〆 δ ci m Κ CJ CS ο CO X ο 0 E rs o ΓΊ *~ψ~Ι μ-π u £ o 1·” rsl >-™-H o fl U- 〇 f ” U o <~r-* u ΓΛ Κ Ο K £ u X CJ X r*^ ο c5* 0Q ί^1 00 00 c5* 00 ΓΝ oo o 00 c5^ CO cS* cn c5* 00 o o ΓΝ CO < ο <*η Ο fN /—S 04 rs S o fN CM o X o N_✓ iN u rs r—n rs X o rs rM E o fM CM u rs D： 〇 rs u fN <^1 D： a 〇 Ο 〇 o o o o o σ. 1 1 〇 — CN ΓΟ 寸 r- OO C\ O ........< CN m -85- ,4 ;.杰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（84 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
:]1本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（85 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 与動 '—^ f7 ►—Η ! >—H ^r CN II .^―·' Cl_ cO C *2 ΓΝ CN !! gl ，—'s CN 1 5 r^T 1 •-—si CN /·~、 CN 1 '-~y cy 5 N CN N N CN N N Ol N N CN N N N s ΓΝ N N fN N N CN N >- /—S N G S™v U ΰ ^-~s ^L·· s a U a £ ..〇 X—«. s—-- -O o 3· δ O CO . X Μ 趄 S^ '·—N CN f^r 、—' s S~^ CN cs 〇? s Ci δ Ci CN g <N 〇 s ϋ yv 0 01 a fN rs CN 3 工 a 3： 〇 £ a r=^\ <S) r^\ CO s Ov 1 o E o £ o X u X 1—-< 山 c3^ u ηΐΓ o t· a -τ' o CJ 〇 ——CO \—〇 S K x x: o on £ o GO s 丈 S < cS* GO fN CO ^5* 00 00 <N 〇 CO 00 ΟΊ o 〇 m 工 〇\ / ^a. 。夕\ m X °\ / 〇A 〇 〇 o cn o CO m X °\ κ /CL 〇^\ 〇 N /·—' N 〇 £ 〇 rM N fS s fN o f"4 弋 S OJ tN a ^ r- X a rs fS o -s fN a fM V fM 〇 r-t >»·>< (N 〇 〇 〇 〇 o 〇 〇 〇 o o 〇 〇 o 〇 〇 〇 Cs» r^i <-Λ m m Ό m r^· ΓΊ 00 ΓΛ 〇\ m o 5 I? v〇 •^r 0ΙΜ—......tt----------碍__· 杰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（86 )
yK.本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（87)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（88)
/;卩本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 x297公釐） 200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印t 五 、發明說明 (89) ^ Si} ΓνΤ ·—< y—V CN ，—*V fN w-1 〇? 5 ·—< »—· S! S C^i N3 s N3 N CN N N > Μ 趄 /·—-S 寸 m >--< -Jh o (N O CO r**t E o c5* GO 〇 - 0 ^-N 〇 cS^ £ CO r~N X Μ 'W r? tmm* R Ci δ a U cs Si cs 0 -—N cs %; (T3 工 0-0 〇=^ <Ti 工 O—O o=(^ n 工 0—0 o 工工<〇 2—0 o=^ ur> X CO z-o 0=3/ <n X x. z-o 0=3/ - tn 丁工 丄 <Ό z-o 〇rrr^ —cr： s E X s T-< »—< § z g P： % § Z " X 〇J /^—s CM E o 〇 rs X ΓΊ y·—'s ΓΊ K O /-—V fM E 0 (*S o 〇 o o O 0 0 s； oo 〇\ OS C7N o *___ < r—< s § 1 91- .本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 x297公釐） i-.. 200400943
7 7 A B 五、發明說明（90 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式輪 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) /—~s CN |(I-2) (1-2) S3 〇sl N N rvj N N ΓΝ N CM N (位置）Y (4)C1 (4)C1 (4)S02CH3 (4)S02CHj (4)C1 ⑷Cl (4)S02CH3 X ϋ 〇 〇 (J o G CN fN CN^ cs f,~~2 r.~z r,~Z V' °p °p o °p p p p 〇=< 〇=? 〇=< \ \ \ \ \ \ \ E X D： X η D： X D： X < Z z % 之 _ g CM <V| «Μ (N rs Γ-* «μ X *T< o u o o U o o o o 〇 〇 〇 實例 編號j S 〇 CO On 〇 〇 -92- 丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（9!) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
私纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（92 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 Λ rT 1 CN 1 ►—1 S' 士 (1-2) logP = 2.33a) C3 CO i! CL. ^ Ci： «—1 〇 ·—H (1-2) IorP = 2.75a) (1-2) loeP = 2.073) fN >—1 —' (1-2) loeP = 1.583) ?N 5 -^w CM ' (N < 1»-^ -·-«_ ' <N t >—1 ·· 、 CN »—< ' fN »—Η - ' CN κ—< (1-2) loeP = 2.49 a) (1-2) $ N1 ΟΙ Ν N ΓΜ N N CN N N N N <TNl N3 N C^l N N N3 N CN N N (N N N 04 Ν CM Ν3 N CvJ N] (位置）Y i(4)Cl__ _ — δ 寸 £ O cn (4)S02CH, ⑷Cl 5 fM (A O 00 、^ (4)C1 I (4)SO,CH3 I (4)S02CH3 £ (4)S02CH3 £ 9. o GO ί ο <Ν1 ο .¾ £ ο CD oo /»*—Ν (4)S02CH3 (4)C1 £ (位置）X s (N s 、_» § o s (2)C1 (2)C1 o ?? (2)C1 (2)C1 S^· CN (2)C1 〇 o δ ϋ Ci Ci o s >—< (ν' 0 ^—-fN s (2)C1 (2)C1 C： ch2ch-ch2 ch2ch-ch2 ch2ch=ch2 工 it o f*~i X U o £ u υ o c2hs c2h5 c2H5 QH5 C3Hri 1 C3H7-i C3H7-i 1 X m o ΓΊ X o II u fM X u <^4 τ α II X ο fS κ ο ch2ch-ch7 CH2CH=CH2 X u £ o o Γ·*! Π： u D： X Π： D： X E X o D： U < 〇 o 〇 o o o o 〇 〇 〇 〇 o o o o 〇 〇 o ο 〇 〇 o 〇 〇 r-j fs o rst X /—. fN X fS rs u X o rs o £ u r>J 工 a X o £ o CM a u s U £ a PM a CM X u X o ΓΊ D： u X ο U cn o o fM >-r^ 山 o ΓΜ s a < o 〇 o o i 1 1 1 1 1 1 1 < 1 t 1 1 ( i 1 1 t 實例 編號 § (N VO <N 卜 CN oo (N Os CM o m m CN m m Ά ΓΛ ΓΛ ΓΟ OO m Os o 1 i 寸 ......-4 rr 寸 in • 一 VO rr 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（93 ) 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 f 合 作 社 印 製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 3.63a) (1-2) logP = 2.16a) [(1-2) logP = 2.87a) (1-2) (1-2) ! 1 (1-2) logP = 2.82a) (1-2) (1-2) N 04 NI N cs N N N N N (位置）Y (4)C1 (4)S02CHj (4)S02CH3 (4)C1 (4)C1 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)C1 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 δ o o u fcf-I a r-1 c2h5 c2H5 c2H5 /-〇 戸~o fO /-〇 CM 工 ~ o 工 // 0-0 〇 〇 o o 〇 o o - o o CJ X o o K u ra X o 3： U X o < 1 1 I t < I 實例 編號 oo 寸 5 r-~< § <N tn 寸 W-5 •n -95- C紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（94 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
蓉 rs Cs CN CN II ^ M o r-ΐ II g| ?7 m.......i cnT —/ 〇? ίΓ >-—< N ΓΝ N Oi N N ΓΝ N > 慈 1 X o fN cn £ o ό cn ^~·χ £ O fN o £ Ι-Ί a on £ X Μ 窆 ci ·»_> 〇 V·_✓ a cs •-—y ΰ s 2 cn" S Ci rl u m o m u X o m o ri —r-t Oh o a? o « CM 工 CN O 工々 0—0 OJ 工 tN O 工々 0-0 (M X ^ o 工 // 0-0 /工 工 IT CN 工 工 t Λ -门 (SI 工—工 CM X —X / w _KJ / '«-J / / 〇 o 〇 o O 〇 o- PH K o rn D： o 〇 rs K u fM K a fN E CJ CM X o "*< 1 1 1 1 1 1 IKSf u-j OO a\ s r _< CN -96- ^紙張尺度中Μ家標準(CNS)A4規格⑵0 x 297公爱) 200400943 A7 B7 明說 明發 、五 s$ --
L9.Z (2) (2) (I) --) (2) -1" (2) (ci) T21) (I) ('ly (2) (¾ (2) (2) "T3-I) (2) 一21) 1^17 τ ττ
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ON v〇 On oo 〇\ 丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） -98- 200400943 A7 B7 五、發明說明（97 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 3.04 a) (1-2) logP = 2.3 1a) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) 1 »—< y—s CN ►—« S3 N N N (N N N N N N (位置）γ (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 : i (4)S02CH3 i___ . (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 X CJ cS^ co^ (位置）X (2)α (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 § a K—> f」o n n 工 o 0—0 ^c=;〇 n 工 0—0 h° £ O C2H5 X u c2h5 >'1 * s m X x1 / o—z H —O CN X >n X fN ^ o 工〜/ α—z 一〇 <s X X X o .X d: «•Λ 〇 Ο 〇 〇 o 〇 Ο o 〇 (Μ < CM CG α s o £ u £ u rs S o u 〇 I 1 1 t K t t 實例 編號 C\ ON 200 o r—H 0 01 202 S <N U〇iJ S -99- ί: _紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 x 297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（98) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) 丨 1(1-2) (1-2) (1-2) S3 N Ν N N (位置）Y (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (位置）X S (2)C1 (2)C1 (2)C1 :(2)C1 (2)C1 (2)C1 X υ c2h5 u c2h5 a C2I-I5 £ u -v〇 工 -Q „ H 〇 CNi 工 '~~°χ n 〇 t) U uT if —a o-o )r< 〇 ^ X Γ*^ 〇 〇 o 〇 o o - o tN X ΓΝ a: fM £ Ο o o o o u o 1 1 1 1 Ό r·'· oo 〇\ o — Ol CN C!D Ol 04 04 -100- -本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7
B 五、發明說明（99 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ΤΤ 嘁缚 II ~Ν ΟΙ »—Η '、_， •'•—y <-ν| •'—y ί? ίΓ ··—^ SJ Ν Ν Ν Ν Ν Ν > ΓΛ D： r-i Τ*1 Τ" m -τ' Μ Ο υ Ο υ υ Ο Ο ο ο 〇 〇 ο 00 00 on <*~、 cyj £ G0 ，™\ 00 00 X 乜 〇 □ ΰ ΰ G 0 σ CN ci 3 X (^4 rt Ε α ►—« 5 rn υ X c3^ Ο X CJ <Τ) <Ν 工 fM CN 04 04 —ο 〇-〇 -〇 —Q — ο —Ο X 一ο Η 工 一〇 y~i ο ο >Λ Μ κ Η ci cn \=/ \==^j \=/ \=J μ < Ο ο Ο ο ο Ο _ 〇 Κ <Ν Ε fN κ -Γ> fS X fN fN h-< υ Ο ο CJ υ Ο CJ 1 1 1 ) 1 ¥馘 寸 wn r- οο On CN »—« (Ν CN rs <Ν <Ν -101- u j::本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7
B 五、發明說明（100) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) 0-2) N Ν Ν Ν Ν Ν (位置）γ (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CII3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CIi3 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)α (2)α 1 (2)α (2)C1 £ ο -τ' η: υ c2h5 i £ ο C2IIs δ (Ν X -Ο cn \ X ζ-ο / ο οο X <Ν 工 -Ο Λ \ X 2—0 / ο X (Ν 工 ——Ο /rzrZ CN 工 _〇 X ~°χ χ" 0—0 (Ν 工 —ο „ \ X 0—0 <Ν 工 一ο \ 0—0 工〜 \ 丄 Ο cn 工 〇 〇 Ο Ο ο Ο - Ο < X ο £ ο κ ο rs 工 Ο fs< υ fN υ κ ο 1 1 1 實例 編號 220 CN (Ν 222 223 224 (Ν 226 -102- ,M:夺紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7
B 五、發明說明（101) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) cnT I—< (1-2) S3 N Ν Ν CM N N (位置）Y (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (位置）X (2)α (2)α (2)C1 (2)C1 . ! . ' ! (2)C1 (2)CI c2h5 £ ο c2h5 K—> KO 工 o 0—0 h° CN 工 —Ο \ 0—0 ιΓ \ ο X <Μ 工 一〇 CN X 一(J X CE： 〇 Ο 〇 o o o ο X ο S (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 1 4 o o o 實例 編號 227 οο CN 229 230 m CN CN m <N -103- ,u: 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1〇2) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 N rs (1-2) C^T 1 (1-2) (1-2) (1-2) CN N N N N N N N (位置）Y (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 ΓΛ ^r· u rN 00 S £ O S (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)Ci Cl (2)C1 (2)C1 (2)C1 n cn 工 o o~〇 h° o C2Ii5 £ 〇 c2H5 ΓΛ o c2h5 u Λ X CM ，o <M / o-z >=〇 工 工：尸 o-z y=〇 —°cs if T e C,Hri I <N X \o CN 工 一〇 CO 〇 〇 〇 〇 o 〇 〇 o 〇 c (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 <N r—v CM CM /—v E 〇 (CH2)2 (ch2)2 (CH2)2 〇 o o O 〇 〇 o ο ΓΛ Ό r- oo On ο m CN m <N ΓΛ (N m (N r〇 CN m (N m (N -104- ;::)本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 Μ
7 B 五、發明說明（1〇3) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) r7 S3 N N (位置）γ (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02C1I3 (位置）X (2)C1 1 _i (2)C1 !(2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)CI c2h5 X c2h5 〇 c2h5 r*1 u CM X -〇 CO \ 工 〇 CO X a n % cm <〇 X 工 —O 0—0 M ° 工 cj r> 工 工 —Ο 0—0 〇 ο CO 工 "b o 〇 o 〇 ο O < (CH2)2 (CH2)2 (ch2)2 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 < o o o 〇 〇 〇 實例 編號 242 243 244 CNl S _ -105- .卓紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） hi 200400943 A7
B 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五 、發明說明 (104) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) _·' S3 Ν N η Ο： JT 山 ΓΛ Π： £ rn r~\ a o o o CJ Ο o CD 〇 d (5 慈 00 ^-*~y C/D 00 cn N CO £ 00 /*—、 X (位置） ⑺Cl (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 c2H5 P： u c2H5 X u C2H5 δ c2h5 <N X CN rsj 工 CM X CN X <N -〇 <T) \ 丁 —〇 工 X —〇 -(_) ——a — q_^ y^\ \ 工 Z—O z~o /Λ / o / o "ci \=j w w \=i \=/ CO 工 CO 工 < 〇 〇 〇 o o 〇 — o ^ rs CS r—x rs rs IN ΓΊ fM E fS K u o a 〇 o o 〇 o o o 〇 o o 〇〇 o\ O ir\ CN CN <N r〇 rs CN -106- 丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1〇5) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) rJT (1-2) S3 Ν N N N N N (位置）Y (4)S02CH3 (4)S02CII3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 1 ! (4)S02CH3 (4)S02CH3 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)CI 1 (2)C1 (2)C1 ι-η D： a C2H5 X a £ CN o m > 1 < ΰ C2H5 工 —a o CN X —o Wz CNJ X —O \ X 0-0 CN X -〇 « \ X 0-0 CSI 工 —o \ 0-0 工 a cn 工 CM 工 —o \ 0-0 丁〜、 工 ο CO X o 〇 o o 〇 (Μ (CH2)2 (CH2)2 ! (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 Μ 〇 o 〇 o 〇 〇 實例 編號 254 256 _ r~ 04 00 C\ IT) CM -107- _本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1〇6) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) :(1-2) 1 ! S' 1—^ 、·_·< (1-2) 1—< '·>_/ N Ν Ν Ν ΓΝ Ν CvJ N (位置）Y (4)S02CH3 (4)S02CH3 1 j (4)S02CM3 1 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (位置）X (2)C1 i (2)α (2)C1 I_ (2)C1 j (2)C1 (2)C1 δ 'QHs n 工 ◦ 0-0 h° ~£ 0—0 h° X —ο \—/ <Ν X 一Ο D： t-rH 山 X ο 〇 〇 〇 o o (CH2)2 (ch2)2 (CH2)3 (CH2)3 (CH2)3 (CH2)3 < ο Ο . ο o o o 實例 編號 S CM 262 m v〇 CM s 04 un <N -108- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（1〇7) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 1 R 1 t—t V—V CN (1-2) (1-2) 1 (1-2) S3 N N N N N N (位置）Y (4)S02CH3 (4)S02CH3 u CO m o CO (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (位置）X (2)C1 (2)C1 s '—- s ⑵Cl 1 1 1 ⑺Cl 1 (2)C1 (2)C1 m U C2H5 〇 |c2h5 i S c2h5 o C2H5 in 工 ，o CN / 0—2 —-o <N X 5- / o—z >=0 —o CN X i ί·Ί o CN 工 -(_) c〇 〇 CN X -Q „ 〇 < 〇 o 〇 o o 〇 o O < (ch2)3 1 1 1 (ch2)3 ΓΛ X 〇 E o (CH2)3 (CH2)3 (CH,)3 (CH2)3 o o o 〇 o o 〇 o 實例 編號I CO VO ON CN 270 —」 Oj CN ；273 -109- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1〇8) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) (1-2) N Ν Ν N N N (位置）γ (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)S02CH3 1 (4)S02CH3 (位置）χ (2)C1 (2) Cl I (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 rl δ c2h5 I i_1 m o s c2h5 Pi η 5 X ο % <n cn 工 X —O 0-0 〇 o fO 工 CVJ fO X 工 ——O 0-0 〇 o CO X OJ 工 —o b <NJ 一 s to η c Ο Ο 〇 〇 O o (CH2)3 (CH2)3 (CH2)3 ! i (CH2)3 (CH2)3 (CH2)3 ο ο o 〇 〇 o 實例 編號 1 274 278 279 280 l 4 CO CM 282 -110- 麥紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1〇9 3¾ s$ (2) (zi) (ζ-0 (2—1) (si) (2) z
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ON oo CM 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 111- 200400943 A7 B7 五、發明說明（11〇) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 荽 与爾 CN cy ΓνΤ 、_^ 〇? οΓ ►—< S； Ν Ν Ν Ν > Μ 慈 X . 〇 in /\ 己 £ υ ό4 00 寸 £ ο CO /、 X ο 00 X ο ο 00 tc 〇- CO S X ΓνΤ ΰ ΰ ϋ Ci g ϋ CL f-1 η: ο £ α m υ ί CM X —-ο Η CN 工 -ζ_} CVJ 工 -〇 <η \ 工 0-0 (Μ 工 -Ο cn \ 工 0—0 X —ο \ 0-0 CN4 ν Χ Ο CO X CN -S 0-0 CM \ x o r> X ο Ο 〇 ο ο ό f-Λ υ r*"i CJ r-ι f-1 υ m α *< ο 〇 Ο 〇 ο o g (Ν Ον 〇\ (Ν m 〇\ 艺 ON -112- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（ill) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) 1.20 CN C-A t 1—< (1-2) (1-2) 2.49 (1-2) 1.78 N N 、 o <5 CN N a m N 篇 工i n X 、 〇 (-NJ N (位置）γ (4)S02CH3 (4)S02CH3 (4)CH3 S02 (4)CH3 S02 1 〇 CO (—1 »-oH l-^H o o 00 X a S (4)CH3 S02 (4)CH3 S02 (4)CH3 S02 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 [_____ § S (2)C1 (2)C1 (2)Ci ro s C2H5 >—1 •-Ϊ-* o £ u rn CJ £ u £ a Csi —o CN 一 δ X 工 工 工 £ a X o η o o o o 〇 o o o (CH2)3 1 (CH2) 1 I 1 1 1 1 1 〇 〇 Λ4 ：d u rn o fN u (Vi X o u ΓΜ a rs X a 實例 編號 296 i ON 298 299 300 CN m 〇 r~i 304 -113- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 荽 咖‘ ΟΙ 1 2 -v_·✓— W rsf ·_!< w CN ·-—< 1 »—« V V, CN (N i S3 S X \ 〇 V( A’， O cn 工 ΓΛ N 、 〇 。<1 ΓΝ N ^r N X \ 〇 "w A、 O r> X ΓΛ N3 、 〇 CM N > CO £ u s S o /-—V S ΓΊ 00 ι·η D： U rj 00 £ u 己 fN o cn «n K o >、 £..-. CJ 00 <·η 〇 cS* CO £ a s Si X g CN CM s CN 、> ΰ (N a s S (N g CN Λ" X u rn n: o £ CJ Cl o r-l o o rn <Ύ^ o ΓΛ o £‘ u s tS o rO X o u CN ffi o <-1 K e O m K o ΓΜ a: o r"t > p II (-M n-1 c rr X o Uh rM P： Si e a Uh CN a: D： a 〇 o 〇 o o o o o 〇 〇 < 1 1 1 1 ( 1 1 1 1 X o rs IX： o (N u £ o X o E o £ u iN o fN X u ΓΝ o i iksl S m S m s g m S m o ΓΛ CN ΓΛ m ro -114- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 rT 1 1(1-2) 1 '< CsT >—< w✓ (1-2) «—< (1-2) (1—2) N HX :v >工。H h3c」 ro N V O 1 CS| N δ X \ ° grV) o <Ti X ΓΛ N (位置）Y ΓΊ 00 X CJ (4)CH3S02 s m X o (4)CH3S02 (4)CHsS02 (4)CH3S02 (4)CH3S02 (4)CIi3S02 (位置）X CN G d (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)CI 1—1 山 u £ o £ u δ s δ ./ '-r-' o r—i u (X CM X a ch2ch2f u- fN 工 u p> < < [> < p> < < o 〇 o o 〇 〇 o — o < 1 1 t t i PM o £ O X u fN δ ΓΊ s fS δ s o CM D： u 實例 編號 SO 317 318 319 320 ΓΛ 322 -115- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（1H) 1 化學式物 理數據 o? 1 ?? 二 ?? t »—· rT Λ h—> O? >—<1 o? 1 d (1-2) 2.82 (1-2) 2.48 S1 、 〇 N CN Ν' m N 、 o 。<1 CN N 篇 〇 cn X m N v 〇 。<5 N δ (位置）γ (4)CH3S02 fU 00 <·η X o 00 £ 〇 £ cS* 00 m Si s CO m S a (4)CH3S02 营 m ΓΊ CO X U 己 (4)CH3S02 rs K u Si· (4)CH3S02 (4)CH3S02 (4)CH3S02 (位置）X S ϋ (N (2)C1 I o (N sw< s (2)C1 (N S o 's_^ ΰ Ci> δ CM £ 〇 u r"! s o X o E 〇 4 G X o X o m o ΓΛ 工 u X o £ CJ £ o ch2chch2 CH?CHCH?. «Ν o 9, e o CH?CHCH? X u E O K u a o K o o ch2cch ch2cch ch2cch CH2Phenyl CH2Phenyl CH2Phenyl 〇 〇 o 〇 o o 〇 o o o 〇" 〇 〇 1 1 1 t 1 t i 1 I 1 1 1 1 ϋ fv o fN Π： o «Ν u <N u E U r>* X o ΓΜ X u fN o ΓΜ u rs o ΓΗ a CN 工 a η CN m CN v〇 CN m 卜 CN m 00 CN ΓΛ Q\ <N m o m r〇 CN r〇 m m ΓΛ m m to m r^i -116- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 hi B7 五、發明說明（II5)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印M 5 1—Η '-—f rJT 9 二 •v_^ ίΝ >~4 · --«·- ΓΛ $ q C2· rs fs s 〇4 篇 〇 工 m N v 〇 NJ s 篇 ο η X ΓΛ Ν rs N > 5 £ a 甘 cS* 00 X U CO £ u rn s>_^ fN 00 00 X rs £ ο ^™s s <·Λ Ο tS τΤ 00 X (J s X u X Μ £ u y~"v CN ΰ /—V (N --~y s S~~v fN Ο Ci 3 s u «η CJ n S O ΓΛ o r-^ K u ίΝ fc—< 山 Ο <·η X ο £ ο m >-r-i !~-t a *T^ »—-4 a ci QJ £ U 〇j αϋ E U s 2： u X u u iM P： u o K CJ 乞 o Γ-4 K o ΓΜ V Γ-1 E u s CJ u <-M Π： o ΓΊ '~、 rl Κ Ο tN Ο κ ο ΡΜ D： Ο '—^ ο ο CN ο <νΐ ΓΛ ο '«»_✓ ο rs ro 工 a s o fM a X o < 〇 〇 o o ο ο 〇 ό 〇 «μ < 1 1 1 1 1 t ) 1 i t r«< -τ' Ο ΓΝ S O fS u ΓΜ u D： 〇 CN X ο rs a κ ο {N u iM K o Ό r<i rn P； CO 00 m G\ m o ^Η (Ν 寸 m m Tj- -117- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 Β 五、發明說明（II6) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) (1-2) (1-2) 3.04 (1-2) 2.31 iN l—t (1-2) (1-2) (1-2) logP = 1.36 a) (1-2) logP = 1.54 a, 。乂 /Z 〇 η 工 N! ., /3 CN N x1 z ^ o CO 工 ΡΊ N δ CN N (位置）y (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 ;(4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4)C1 (4)CI X (位置） (2) Cl (2)C1 (2)C1 (2)Ci i (2)C1 (2)a J (2)C1 (2)C1 ：(2)CI s Γ-1 o CH2Phenyl CH2Pheayl ,CI-I2Phenyl CH2Phenyl CK2Phenyl r-i —rl 〇 CH(CH3)2 CH(CH3)2 X ι-τ^ 〇 o 〇 o 〇 〇 〇 rN 00 fN O 00 1 1 1 t I 1 (CH2)2 (CH2)2 ΓΝ u U fN a rs o Γ4 re u fN a rvt x o o 〇 實例 編號 347 348 I 349 丨350 CN w-j ΓΛ 353 ! -118- ..丨,本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（11*7 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) !ogP = 1.32 a) (1-2) (1-2) logP = 2.52 a) (1-2) logP = 2.03 a> (1-2) logP = 2.33 a> (1-2) logP = 1.82 a) (1-2) logP = 2.13 a) (1-2) logP = 2.09 a) (1-2) logP = 1.77 *) m N CN N N CN N N CN N s (位置）γ ...... ⑷Cl (4)C1 (4)Br (4)C1 (4)C1 (4)C1 (4)C1 Uh a (4)Br (位置）X (2)C1 (2)CI (2)Br (2) CH3 (2) CH3 (2) CH3 (2) CH3 (2) CII3 (2) CH3 • £ o 工 ◦ 0 £ u c2i-i5 c2h5 u X u C2H5 c2h5 κ δ X X GO CO <N o GO <N o cn on c5^ 00 cS* C/l fN o- 00 (N o 00 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 (ch2)2 (CH2)2 (ch2)2 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 < 〇 〇 〇 o 〇 o 〇 o o v% v~v m 〇〇 ΓΛ CN m o 3 m CN m m ·〇 ΓΛ -119- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（11〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 2.41 a, (1-2) logP = 1.89 a> (1-2) logP = 1.56 a) (1-2) logP = 2.19 a> (1-2) logP = 0.95 a) (1-2) logP = 1.84 a) (1-2) iogP = 2.52 a) (1-2) logP = 2.16 a) (1-2) logP = 2.54 a) (1-2) logP = 2.94 a) S3 N CN N 5 N δ CM N fN N (位置）γ (4)Br Ui CQ 、〆 (4)Br (4)Br (4) CH3S02 (4) ch3so2 1 (4) CH3S02 _1 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (位置）X (2) CH3 (2) CH3 (2) CH3 !_ (2) CH3 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 c2h5 £ u £ o X o £ u X o δ r*1 u υ 〇 M-l κ c2h5 C3Hri C3H?-i CH2Phenyl <n 工 o CO r>< 〇 CO CO fS OQ c5* 〇〇 o 〇 〇 o 0 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 (CH2)2 iS u ΓΜ P： o rs X! 〇 £ o (N E O o 〇 〇 〇 〇 1 實例 編號 365 366 r·» \〇 ΓΛ 00 m 369 370 m 372 ! 1 1 m - -120- i 7 e本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7
B 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 2.53a, (1-2) (1-2) logP = 4.65 a) (1-2) logP = 2.59 a) (1-2) logP = 2.99 a) SI N N 。禮 X C^i N (位置）Y (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 :(4)CH3S02 ； (4) CH3S02 (4) CH3S02 (位置）X (2)C1 i (2)C1 (2)C1 ;(2)C1 (2)C1 (2)CI Π： u ( Ki-< u £ u X u s a cd CO X o CO X o a a a a c o o 〇 〇. O - 〇 fN E u K u fN δ tN δ fM s ΓΊ n-· o "c 1 t 1 1 實例 編號 375 376 377 378 379 -121- 本紙張尺度適用_國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（η〇) lrnT 401 (ζ-Ι) inOOST = CIao01(2) "CJeaol(2) s.e "asoi(si) (，6S'S4°(2) (，v-ιΓε = dsol (<Nd o τ λ css
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S 77本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） -122- 200400943 A7 B7 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 0.64 a) (1-2) logP = 3.12a> (1-2) logP = 1.59 a) (1—2) logP = 1.85 a) (1-2) logP = 3.22 a) (1-2) logP = 4.08 a) (1-2) logP = 2.89 a) a 。找 工 CN N1 N 。撞 X CN N (位置）Y (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (位置）X (2)α (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 £ Ο o £ o X c2h5 c3* cs X —ο b 工〜 ^ 〇 工CN / 0—2 —^ if 工〜 〇 工N / 0—2 — X 工〜 >n (J 工〜/ o—z — if c2h5 I c2h5 _ C3H7-i < ο 〇 〇 〇 o O - 〇 < CM η: ο CM u 04 山 u CJ X u iN 5 X CJ ι 1 1 1 1 實例 編號 1 386 387 oo oo 389 o ON m a\ m <N G\ cn -123- P本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 3.14 a) (1-2) logP = 2.24 a, (1-2) logP = 2.33 a, (1-2) iogP = 1.93 a) (1-2) logP = 2.87 a) (1-2) logP = 3.69 a) (1-2) logP = 4.80 a) S1 N s CN N N 工 (位置）Y (4) CH3S02 (4) CI-I3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 1 ⑷ ch3so2 (4) CH3S02 (位置）X (2)C1 (2)CI (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)Cf «·. r·*^ C3H?-i s C3H7-i | r-l X a a a C3H7-1 Ci £ 〇 Q u if r, 〇 工 / o—z >=:〇 -〇 CN 工 s m o C3H?-i f-V < 〇 o 〇 〇 o o O" fN K CJ a <N o o δ fN o <S| rc 0 1 1 1 實例 編號 〇〇 〇\ m 394 ON m Ό C\ rn 397 CO On m 399 -124- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（！23) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
«'碱 OC ΓΝ| II '—~' η ^ Έλ ·ν Ο 1? o m !! 2 | CM m II 2 | ΡΊ li ·*. 二-2 On 卜 CN II 2 1 '✓ ——. 〇 r^i I! /-—^ r\ 0-2 2 CN il ·*—V /-1 o s N N 。禮 η X CM N 。找 X K 〇A^\ 丁 N ~ X CJ^ > Μ 每 0’ 00 s r'i o cn X o r-~s C/D S s ΓΜ Ο cn m 0： Ο >*、 ΓΊ oo 工 CJ s £ a s £ o r-s X Μ g CN v_^ ?? ϋ Cl ΰ cs s 3 Jr a l X X V r*1 a £ o ci X v-» D： c3* X cjy w*> o Vl E rvi u 〇 〇 〇 o 〇 〇 · 〇 fM < r4 〇 £ a <N •-r U X! a fs X (J ΓΜ o iN o 1 § Tf 5 S S 寸 s rt o 寸 s TT -125- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（I24) 鯀编¾} s$ (，9Γ-.Ι 401 (2) (2) 乙 = d301 (2) <or~-· l =¾° (2) 1Γ寸Γ~.ζ = doflol (2) »1°CN= dcool (2) τ ox ox
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（I25 ) 1¾s$ (CST4。一 (2) li. 7 doilol (2) 3.7 doool (CNi) (11.7¾° (2) (，9i.CN=cMo (2) ?99.ε = dco01 (2) 7」 Λ rz ossus 〔OAHU (寸) ο <Ν rz os£u(寸) ΰ 12 os£u£ ο S' ν·_^ rslzi OSEO(寸)
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fS κ CJ Γ-4 α .本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 χ 297公釐） -127- 200400943 A7B7 五、發明說明（I26) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) 丨ogP = 2.58 a) (1-2) logP = 3.99 a) (1-2) logP = 3.25 a) (1-2) logP = 2.31 J) (1-2) logP = 1.97 lS (1-2) logP = 2.82 a) S3 。禮 ιΤ> X N Ol N N CN N (位置）Y (4) CH3S02 (4) CH3S02 !_ (4) CH3S02 1 (4) CH3S02 (4) CHjSO, (4) CH3S02 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 V- f^\ ϋ C3H7-i C3H?-i a X a c2n5 x° ^ 〇 工 / o—z y=〇 _ X C3H?-i QHri a <x X 〇 < 〇 〇 〇 O o 〇 " < fN E 〇 (N u 04 X u fN δ tN a u t 1 1 1 1 -r» imJ 419 420 寸 422 <N 424 -128- .本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（l27) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 安韧 « ι/~1 Ο ΓΛ II ν r\ Γ〇 m SI f? ^ Ο ^ ο C\ \\ ^ 1 ο m II Γ·Ί ΤΓ oi II Oh 2 g3 S1 。找 X S Ν N > SH 5 ⑺ 内 ο -，-、 ζ/5 υ S S i—i Ο 00 X Ο ^~s £ o N X Μ s υ CN ΰ <Ν υ S a 0 \ £ υ <〇 工 a \ O— £ C 〇\ 〇 r-i X o r-i < 〇 ο ο 〇 o < 04 α £ ο . (Ν κ ο rs Ο *-r· o < ι 1 1 1 (Ν ΤΓ 寸 CO CTn -129- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 o 〇〇 rN νΛ h il 1! li !i ii (1-2) logl) o 2 1 -—- —^ g | 2 1 W°X 。扑 OJ N n X N > 〇〜 CM 〇, (位置） 00 £ CO £ cn X £ on £ a u o o . o ~' y—V X (位置) 〇 ϋ ^-v o CJ δ cs CN rs x—X cs V- n 工 <n 工 CO 工 o o a \ \ \ / O—\ 〇~~V 〇—^\ \ £ CJ ^v_ 〇 X A <r\ X rl o a o o o o 〇 o O - fN E £ <N 3： <s a: fN u o o u u 1 1 1 1 o CN 寸 m 寸 骧 •^r 寸 -130- :::u本紙張尺度適用申國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（129 (，3.2 = dCJJol (2) (，6rrn=¾° (2) („ εζ,.1 401 (2) ·5-170τ = doaol (CNi) ("srOJ=dcool (2) o
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（Π0) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 2.01 a) (1-2) logP = 2.39a) (1-2) logP = 3.07 a) oi il 2 | (1-2) logP = 3.14 a, CNj N N CN N N (位置）Y (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (位置）X (2)C1 1 i : (2)C1 (2)C1 ⑺Cl (2)C1 Q u 〇/C6H5 y Μ 〇 r-i X X αί o u o η < o 〇 〇 〇 o - ΓΜ ΓΊ rs ΓΊ K <N D： < o o o u o 1 1 i 1 %1» o , <N ΓΛ 寸 5 5 5 -132- 丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7
B 五、發明說明（m) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 2.05 a) (1-2) logP = 3.60 a) (1-2) logP = 2.20 a) (1-2) logP = 3.60 a) (1-2) logP = 3.64 a! (1-2) logP = 1.67 a) (1-2) logP = 2.44 a) S! ΟΙ N 。讀 X N 。撞 n 工 CM N (位置）γ (4) CI-I3S02 ^_1 (4) CH3S〇2 j (4) Cl (4) Cl (4) Cl 一 1 (4) Cl (4) CH3S02 (位置）X (2)C1 (2)C1 (2) OCH3 (2) 0CH3 __1 (2)C1 ! _1 (2)C1 (2)C1 c2H5 c2h5 C2II5 u C2H5 c2h5 £ o <x c2h5 o o o 〇 〇 O - 〇 < r-i D： 〇 rs δ o a tM o (N CJ ΓΜ CJ 1 1 實例 編號 445 446 447 448 449 I 450 ： Ψ « - -133- ..本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（132 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 化學式物 理數據 (1-2) logP = 1.25 a) (1-2) logP = 0.99 11 (1-2) logP = 1.84 a) (1-2) logP = 2.43 a) (1-2) logP = 1.72 a) (1-2) logP 1.44 a) (1-2) logP = 2.32 a) (1-2) logP = 3.01 a) S1 N N 。找 X CN N N <r> 工 (位置）γ (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) CH3S02 (4) C! (4) Cl (4) Cl (4) Cl (位置）X (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 (2)C1 a 山 u <—1 >-r-t 1—1 〇 £ 〇 r-1 X u u o £ 0 a <—1 t-F-t A u u tS u n u l-i < 00 f'» oo 〇〇 ΓΊ CO cS^ CO rs 00 (N 00 (N O cn - £ u X u u £ u X u CN U ot X U X u < I I • 1 1 1 實例 編號 cs »·〇 寸 Γ<Ί 454 455 456 457 458 § 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7
B 明說 明發 、五 — (2) s® s$ ί-9·1 40ί (2) (，-.1401 ('0 (，os-"CIM-(2) (bT 4- (I) (_rc = dMol (2) (-37 = ¾° (2) (.S.CNI4。一 (2) 〇 ζ ίΖ ιτ τι
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S 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 135- 200400943 A7 B7 五、發明說明（134) 2¾s$ (，8'Tdoool (2) (，s.l=dooo (CN-I) I, 900-= deaol (si) ("ςς.1 =¾° (2) 0, oCNCN'n CI301(2) ("s.rN401 (2) -5-~coCN= dcool(2) ("S.VCM0I (2) z ττ δ ιτ
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ΓΊ X CJ δ f-4 X o <N u δ s s o ζ: 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） .136- 200400943 A7 B7 五、發明說明（l35 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
-137- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（136) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
* -138- 砩 W 萆^^f^s^v^-^-ev- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 五、發明說明（137) 表中所列之各logP值是根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8，藉由HPLC(高效能液相層析)使用反相柱層 (C18) ’溫度：43°C下測定。 (a) 用來在酸性範園中測定的移動相為：0.1%鱗酸水溶 5 液，乙腈；線变梯度為自10°/。乙腈至90%乙腈一相 關的測量結果在表1中被標示a)。 0)用來在中性範圍中測定的移動相為：0.01莫耳濃度 之磷酸鹽緩衝水溶液，乙腈；線型梯度為自10%乙 腈至90%乙腈一相關的測量結果在表1中被標示 10 b) 〇 校準方式是使用具已知logP值之未分枝的烧-2-_類 (具3至16個後原子）進行(在兩相繼的烷酮類間使用内插 法由滯留時間測定logP值）。 Λ max值是使用自200 nm至400 nm之 15 UV光譜測定得之最大的層析訊號值。 式(II)的起始；: 實例（11-1)(製法g)
在室溫（約20。〇下，將2.0克(7.2毫莫耳）的2,4-二氯- -139- ❷专紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公爱） 200400943 A7 B7 五、發明說明（ 3-(N-甲氧基-N-甲基胺基)苯甲酸甲酯，0.32克(7.9毫莫耳) 的氫氧化鈉，1〇毫升的水與90毫升的四氫吱喃所成混合 物攪拌4小時，然後進行減壓濃縮，將殘留物與水及乙酸 乙酯一起振搖，分出水溶液層，以1N鹽酸予以酸化至溶 5 液的pH為約3.5，然後與乙酸乙酯一起振搖並分出有機 層’以硫酸鈉乾燥後過濾之，減壓下將濾液濃縮’殘留物 以己烷消化，吸引過濾所得之結晶產物。 製得1.35克(理論值之68%，純度為95.9%)的2,4-二 氯-3-(N-甲氧基-N-甲基胺基甲基)苯甲酸。l〇gP=1.99。 0 實例（II-2)(製法g)
Cl 在至溫（約2〇。〇下，將0.85克(2 4毫莫耳）的2,4_二氯- 3-(2-甲基磺醯基胺基乙氧基）苯甲酸乙酯，1〇毫升的乙醇 經 濟 部 智 慧 財 產 員 工 消 費 合 作 社 印 製 與1·5克的10%強度之氫氧化鈉水溶液所成混合物授掉3 20小時’然後溶至60毫升的二乙鍵中，分出水溶液層，令 有機層與10毫升的水一起振搖，併合水溶液層，以濃鹽 馱予以&化，再以各30毫升的二氯甲烧萃取二次，併合 的有機層以输g曼納乾燥後過濾之，減壓下小心地將遽液令 的溶劑蒸發除去。 -14〇 -
200400943 五、
發明說明（13S 製付0.:56克(理論值之69%，產物純度為96%)的2 氯-3-(2-甲基磺醯基胺基甲氧基)苯甲酸。1〇gp=l 36。，欹 實例（11-3)(製法g) 5 ΟγΟΗ
〇1、CH3 CH3 〇 ο 11
5 IX 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 首先將1.90克(5.4毫莫耳）的2-氣-4-甲基磺醯基垵我 3-(N-甲氧基-N-(l-甲基乙基)胺基甲基）苯甲酸甲酯置入土 毫升的四氫吱喃中，在室溫（約20。〇下，滴入溶解於2〇 毫升水中之0.22克(5.4毫莫耳）的氫氧化鈉水溶液，在 溫下將反應混合物擾摔16小時，然後在減壓下除去 & 、 四氣 呋喃，水溶液層經二乙醚洗滌，然後將水溶液層以鹽醆予 以酸化’再反復以乙酸乙酯萃取，併合的乙酸乙酯層以硫 酸鈉乾燥後過濾之，減壓下濃縮之。 如此製得1.50克(理論值之82%，產物純度為87%，依 HPLC分析）的2-氯-4-曱基續醢基-3-(N-甲氧基-N-(卜甲基 乙基)胺基曱基)苯曱酸之淡黃色固體。l〇gp=2.〇9 (酸性） 依類似於實例(II-1)與(II-2)的方法，有可能，例如， 得列於下面表2中之式(π)的化合物。 製 計 緩 •141 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（Η0)
R1 表2 :式II的化合物之實例 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) \ '乂\ 人 1 A N R R1 (位置-) X (位置-) Y 物理數據 ΙΙ-4 Η2 Η \〇，C、C/N、S0〒2H5 (3) H2 (2)C1 ⑷Cl logP= 1.58 a) Π-5 H2 H \〇Ά、<Η2α (3) H2 (2)C1 (4)C1 ΙΙ-6 H2 H WN、Scf3 (3) H2 (2)C1 (4)C1 logP = 2.43 a) ΙΙ-7 H2 H 、乂、C/N、S0〒2H5 (3) H2 (2)C1 (4)S02CH3 logP = 0.81 a) ΙΙ-8 H2 H \〇/C、c/N、s《H2CI (3) H2 (2)C1 ⑷ so2ch， 11-9 H2 H 乂、c/N、scfF3 (3) H2 (2)C1 (4)S02CH3 11-10 fH3 \C，、o H2 I (3) 3 (2)C1 ⑷ so2ch3 -142- 冰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） I Μ / 200400943 A7 B7 五、發明說明（⑷） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-): (位置-) X (位置-) Y 物理數據 11-11 C?H, I2 5 \ /N、 C O Η, 1 (3) 2 CH3 (2)C1 (4)C1 logP=2.51 11-12 c2h5 \ /N、 C O Η, 1 (3) 2 CH3 (2) Cl (4)S02CH3 11-13 c7h, I2 5 \C，\〇 H2 I (3) °八 (2) Cl (4) Cl logP=2.51 11-14 c2h5 \ /N、 C O Η, 1 (3) (2)C1 (4)S02CH3 l〇gP=2.04 11-15 CH, 1 3 \ /N、 C O Η, 1 (3) 吼 (2)C1 (4)C1 11-16 ?h3 \C，、o Η, 1 (3) 2 沾 (2)C1 (4)S02CH3 11-17 \ 1 C O (3) "2 "H3 ⑺Cl (4)CL. 11-18 C O H? I (3) ⑶3 (2)C1 (4)S02CH3 -143- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1U) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) 乂 Ν’3、2 (位置-) X (位置-) Y 物理數據 Π-19 F 1 /CH2 HX 2 21 \ /N、 C 0 Η, 1 (3) (2)C1 (4)C1 11-20 F 1 h2c-CH^ C 0 H9 1 (3) (2)C1 (4)S02CH3 II-21 ch9 II 2 /CH HX 2I \人 C O 1 (3) CH3 (2)C1 (4)C1 11-22 CH, !l 2 ^CH h2c \ /N、 C O Η, 1 (3) (2)C1 (4)S02CH3 11-23 H,C 2I \ /N、 C O Η, 1 (3) 2 CH3 ⑺Cl (4)C1 11-24 HX \人 c 〇 Η, 1 (3) 2 CH3 (2)C1 (4)S02CH3 -1斗斗** 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（M3) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) 乂 n’3、r2 (位置-). X (位置-) Y 物理數據’ 11-25 H2 Η \〇/C、c/N、sc^3H，n LJ L (3) 2 (2)C1 ⑷Cl IogP= 1.86 31 11-26 H2 H \〇/C'c，n、sc^3H7—n (3) H2 (2)α (4)S02CH3 11-27 h.2 η ΓΛ \〇^C、C’、S02 s' (3) H2 ⑺Cl (4)C1 logP = 2.13a) 11-28 (3) Hz (2)C1 (4)S02CH3 11-29 \/Ν、νΑνΗ H W (3) 2 (2)C1 (4)C1 Fp.: 223°C 11-30 Ha H (3) H2 (2)C1 (4)C1 logP= 1.501) 11-31 H2 H Li ^ (3) 2 (2)CI (4)S02CH3 11-32 _ 〜/νΆη Η \-/ (3) 2 (2)C1 (4)S02CH3 Fp.: 243°C 11-33 -C-N-O-CH3 Η (3) (2)C1 ⑷Cl logP=1.38 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（Μ牛） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) \，AVa3Y (位置-) X (位置-) Y 物理數據 11-34 Η Η 1 1 —c-n-o-ch2ch3 Η (3) (2)C1 ⑷Cl logP=1.76 11-35 Η CH, 1 1 3 —Ν-0,3 Η (3) (2)C1 (4)C1 logP=1.99 11-36 V V -c-n-o-ch2ch3 Η (3) (2)C1 (4)S02Me logP=0.98 11-37 Η -c-n-o-ch2ch3 Η (3) (2)OCH3 (4)C1 logP=I.44 11-38 AN/〇\ch (3) Η 3 (2)C1 (4)S02Me 1〇# 酸性=0.58 11-39 (3) CH3 (2)C1 (4)S02Me l〇gP 酸性=[37 11-40 \ch3 k (3) CH3 ⑺Cl (4)S〇2Me 1〇gP 酸性=1.77 11-41 \〇13 (3) ^ (2)C1 (4)S02Me 1〇gp 酸性=2.43 -146- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7B7 五、發明說明（Η£·) 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 實例 編號 (位置-) 'A〆、〆、# (位置-) X (位置-) Y 物理數據 11-42 人 ch3 \ch3 (2)C1 (4)S02Me i〇gP 酸性 11-43 jfl (3) Η (2)C1 (4)S02Me 10gp 酸性=L99 II-44 Η2 Η \„s(^h3 μι ^ (3) 2 (2) CH3 (4) Cl 10gp 酸性=1.82 11-45 Η2 Η \〇，C、c/N、scf2H5 μι 乂 (3) 2 (2) CH3 ⑷Cl logP 酸性= L69 11-46 Η2 Η (3) Η2 (2) CH3 (4) Br 1〇gp 酸性=ί.56 11-47 Η2 η \〇/C、C，N、S0〒2H5 (3) Η2 (2) CH3 (4) Br logP 酸性=1.76 11-48 Η2 Η LJ ^ (3) 2 ⑺Cl (4) S02Me lcgP 酸性 11-49 Η2 Η \〇Ά、ό^Η3 Μ 1 (3) 2 (2)Br (4)Br 1〇gP 酸性=1.43 11-50 ?〒Η3 —C—Ν—〇—\ ^ Λ> (3) Ζ ⑺Cl (4) S02Me bgp 酸性:2.00 11-51 0, V (2) Cl (4) S〇2Me 10gp 酸性=2.18 •147- .，本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（M6) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置"） \之/A之2 A N R (位置-) X (位置-) Y 物理數據 11-52 户 f〇\CH3 s (3) CH2 (2) Cl (4) S02Me i〇gP 酸性 11-53 ⑶ N(C2H5)3 (2) Cl (4) S〇2iMe !〇gP 酸性.51 11-54 产（〇\〇η3 八 (3) V (2) Cl (4) S02Me lQgP 酸性=2_5〇 11-55 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=2'53 11-56 、ch3 ⑶入h3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=0.72 11-57 z^n/0\ch 1 ^π3 ό (3) S (2) Cl (4) S02Me 10gp 酸性=2.20 11-58 Sd (3) V (2)0 (4) S02Me 10gp 酸性=0.34 11-59 (3) N (2) Cl (4) S02Me lagP 酸性=a：36 11-60 /^/〇\c2h5 (3)⑶3 (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=L66 -14 豸- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（I47) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) (位置-) X (位置_) Y 物理數據 II-61 ⑶ h3c CH3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP 酸性=2.41 11-62 丫 CH3 (3) ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me 1〇gP 酸性=1.96 11-63 (3) C2Hs CH3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP 酸性=2·3〇 11-64 ⑶ h3c’h、ch3CH3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=2·71 11-65 (3) W (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=1.88 11-66 ，γ0 丫、 ⑶ ch3 Uy (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=2.36 11-67 ⑶ ▽ (2) Cl (4) S02Me logP 酸性= 1.25 11-68 | ch3 ( N(CH3)2 (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=0.99 11-69 ^^〔。\ch3 (3) (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=1.52 11-70 ⑶ (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=1·71 11-71 产¢0 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=2·28 -141- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 x 297公釐） 4 200400943 A7 B7 五、發明說明（1砧 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 實例 編號 (位置-) 乂 ν’3、2 (位置-) X (位置·)： Y 物理數據 11-72 ⑶ (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=2.04 11-73 ，Υ〇、η3 〇 (3) ° (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性= 1.33 11-74 产 f〇\CH3 ό (3) V (2) Cl (4) S〇2Me 1〇驴酸性=1.64 11-75 产广CH3 ,ό (2) Cl (4) S02Me 1〇gP 酸性= 1·49 11-76 (3) CH3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=1'4〇 11-77 /^N/CsHs (3) H (2) Cl (4) S02Me 10gp 酸性=2.09 11-78 (3) CH3 ⑺Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=2.43 11-79 (3) ⑶] (2) Cl (4) S02Me logP 酸性= 1.63 11-80 ⑶ k (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=1.91 11-81 \义 s2 ? (3) 2 CH3 (2) Cl (4) Cl 1〇gp 酸性=1.38 -1 £~D- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1心） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) .2 .3 (位置-) X (位置-) Y 物理數據1 11-82 ΪΗ3 Η, 1 (3) 2 CH3 (2) OCH3 (4) Cl l〇gP 酸性=1.81 11-83 c2h5 'Λ Η, ! (3) 2 CH3 (2) OCH3 ⑷Cl 1〇gp酸性尸2.29 11-84 CH, (3) ⑶3 (2) Cl (4) Cl logP 酸性:=145 11-85 ch3 (3) CHa (2) Cl (4) S02Me logP 酸性50.77 11-86 CK I (3) (2) OCH3 ⑷Cl l〇gP,酸性二 1.73 11-87 CH, s (3) ⑶2 (2) Cl (4) S02Me l〇gp 酸性=1.28 11-88 CH, 产Y‘。2 (3) c2h5 (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=1·10 11-89 CH, ⑶k (2) OCH3 (4) Cl logP 酸性= 1·49 -151- .i本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x297公釐） 200400943 A7
實例(VI1I-D:(製法h):
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在室溫(約20。〇下，將14·9克(50毫莫耳)的3_溴甲基_ 10 2,4-二氣苯甲酸甲酯，3.05克(50毫莫耳)的Ν,〇_二曱基_ 基胺’ 2.0克(50毫莫耳）的氫化鈉（6〇%，於礦物油中）與 1〇〇毫升的乙腈所成混合物攪拌18小時，小心地加入 毫升的水，然後以二氯甲烷稀釋成二倍的原體積，振搖 後’分出有機層，經水洗蘇，以硫_乾燥後過濾之， 15壓下將;慮液/辰縮，殘留物以柱層層析純化（石夕膠，己燒/乙 酸乙酯，體積1:1)。 70 製得2.1克(理論值之I4%，產品純度為912%)的2々一 二氯-3-(Ν-甲氧基-Ν-甲基胺基甲基）笨甲酸甲酯’。 logP=3.08。 20 實例（VIII-2) -152- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7
Η N、S0?H= 10 15 步驟1 在75°C下，將4,8克(20.4毫莫耳）的2,4_二氯羥美j 曱酸乙酯，II·6克(36·8毫莫耳）的〇_第三丁基沁[2_[(二: 基苯基)續醯氧基]乙基]胺基甲酸酯，5.6克(4〇毫莫耳> 碳酸卸與14〇毫升的乙腈所成混合物擾拌15小時'，然名 在室溫下，加入200毫升的水，然後與二氯甲烷振搖' 次’併合的有機層以硫酸鈉乾燥後過濾之，減壓下小心土 將揮發成分蒸麵除去。 製得8.0克(理論值之84%，產品純度為g〗％)的2,4_ 氯_3-[2-[(第三丁氧基羰基）胺基]乙氧基；]笨甲酸乙醋 l〇gP=3.79。 « ύ. 計 線 « 經濟部智慧財產局員工消費合作钍印製 20 步驟2 在室温（約20°C)下，將52克(455毫莫耳）的三氣& 酸，於攪拌下滴入至12.3克(32.5毫莫耳）的2,4-二氯_3_卩 [(第三丁氧基羰基)胺基]乙氧基]苯甲酸乙酯，在室溫下名 拌15分鐘後，倒入至200毫升的冰-水，然後以各bo g 升的二氯甲烷萃取二次，併合的有機層以硫酸鈉乾燥後i 153· --___ ___ f紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200400943 A7 B7 五、發明說明（⑸） 濾之，減壓下濃縮，殘留物溶入石油醚/二乙醚，經吸引 過濾分離出結晶的產物。 製得7.3克(理論值之79%，產品純度為98%)的3-(2-胺基乙氧基)-2,4-二氯苯甲酸乙酯。logP=1.08 5 步驟3(方法i) 將2.0克(7.2毫莫耳)的3-(2-胺基乙氧基)-2,4-二氯苯甲 酸乙酯溶解於24毫升的四氫呋喃内，再加入0.29克(7.2 毫莫耳）的氫化鈉（60%)，在室溫（約20°C)下將混合物攪拌 10 60分鐘後，加入0_82克(7.2毫莫耳）的甲烷磺醯基氯，於 室溫下再攪拌30分鐘，加入50毫升的水，然後以各50 毫升的乙酸乙酯萃取二次，併合的有機層以硫酸鈉乾燥後 過濾之，減壓下小心地蒸餾除去溶劑。 製得0.75克(理論值之25%，產品純度為86%)的2,4-15 二氯-3-2-甲基磺醢基胺基乙氧基)苯甲酸乙酯。logP=2.35 實例（VIII-3)
〇3\ CH 〇// CH3 -154- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
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步驟1 在至皿下，55.20克(〇.4〇莫耳）的碳酸鉀被加至溶解於 100毫升乙腈之33.41克(0.40莫耳）的〇_甲基羥基胺鹽酸 鹽溶液中，在室溫下攪拌混合物經30分鐘，然後加二溶 5解於100毫升乙腈之68.32克(0·0莫耳）的3_溴甲基_2_^_ 4-甲基確醢基苯甲酸甲酯之溶液，在室溫下再授拌小 時，處理時，使用旋轉濃縮器將溶劑從反應混合物中除去 並將殘留物置於水與二氯甲烷中分配，分出有機層，經硫 酸納乾燥後，減壓下濃縮之，殘留物置於二乙趟中分散 10後，過濾之’製得36.6克（理論值之％%，產物純度 92°/〇，根據LC/MS)的2-氯-4-甲基磺醯基-3_(N_甲氧基胺基 曱基)-苯甲酸甲酯之固態殘留物。 步驟2 (方法k) 15 在室溫下’將4.00克（13.0毫莫耳）的2-氯-4-甲基確醯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基-3-(N-甲氧基胺基甲基）苯曱酸曱酯，0.76克（13〇毫莫 耳）的丙酮與3.27克（13.0毫莫耳）的吡啶鑽對曱苯續酸 醋’在保護的氣體氛圍下，首先被置入5〇毫升的甲醇與 15毫升的四氫呋喃所成混合液中，在室溫下，從注射器滴 20 入1.3毫升（1.21克，13.0毫莫耳）的〇比咬/蝴垸錯合物，在 室溫下將混合物攪拌16小時。 處理時，將乙酸乙酯加入反應混合物，再相繼以2N鹽 酸水溶液與飽和的破酸氫納水溶液及飽和的氯化納水溶液 洗滌’有機層再經硫酸鈉乾燥後，減壓下濃縮之，製得 -155- f纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（154) 3.10克(理論值之68%，產物純度90%，根據HPLC)的2-氯-4-曱基磺醯基-3-(N-甲氧基-N-(l-甲基乙基)-胺基甲基) 苯曱酸甲酯之黃色、高粘性油質物。LogP=3.13 (酸性） 依類似於實例（VIII-l)-(VIII-3)的方法，也可能製得， 5 例如，列於下面表3之式(VIII)之化合物類 ο ti
(VI
Ν——R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 適 度 張 紙 本i 袼 規 4 )A s) Ν (c 標 釐 公 7 9 2 200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（1M) 表3 :式(VIII)的化合物之實例 實例 編號 (位置今 A'A2 3 2 a〜n-a-r i R5 R12 (位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-4 0 ch2-nh、nAnh w (3) ch3 (2) Cl (4) Cl 熔點：164°C VIII-5 — Η、人 H VJ (3) ch3 (2) Cl (4) S02CH3 logP= 1.24 VIII-6 Η H 1 1 —C—N——0——CH, 1 3 (3) H ch3 (2) Cl (4) Cl logP = 2.26 VIII-7 Η H ! I ——C—N-〇一CH,CHn 1 2 3 (3) H ch3 (2) Cl (4) Cl logP = 2.77 VIII-8 H CH, 1 1 3 —C—N一〇—CH〇 1 3 (3) H ch3 (2) Cl (4) Cl logP =3.08 VIII-9 H CHXH^ 1 1 2 3 -C—N—〇一CH^ 1 3 H (3) ch3 (2) Cl (4) Cl logP=3.72 VIII-10 Η H 1 1 —C一N—〇一CH- 1 3 (3) H ch3 (2) Cl (4) S02Me logP=:1.69 VIII-11 Η H ! 1 ——C—N—0—CH2CH3 (3) ^ ch3 (2) Cl (4)- S02Me logP=2.05 VIII-12 H CH2CH3 —C—N—〇一CH2CH3 (3) h ch3 (2) Cl (4) S02Me logP=3.06 VIII-13 Η H 1 1 -—C—N—〇一CH2CH3 (3) H ch3 (2) OMe (4) Cl logP=2.27 -157- +紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（I56) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) A'''*· f\j — a — R i R' R12 __(位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-14 0 〇 \\// 1 3 (3) H c2h5 (2) Cl (4) Cl logP=2.24 VIII-15 H N /C2Hs /〇〜 >广 (3) 〇/X〇 C2H.s (2) Cl (4) Cl logP=2.61 VIII-16 、。〜、八丨 (3) Ο〆'、0 c2h5 (2) Cl (4) Cl logP=2.80 VIII-17 ^ \\ J (3) 0 0 c2h5 (2) Cl (4) Cl logP=3.08 VIII-18 (3) 。々'\。 c2h5 (2) Cl (4) Cl logP=3.20 VIII-19 H 々气、 (3) 〇 〇 c2h5 (2) Cl (4) Cl logP-2.92 VIII-20 (3) H CH3 C2H.s (2) Cl (4) Cl logP=2.86 VIII-21 /^ν/〇、η (3) H 3 ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=1.69 VIII-22 (3) ⑶3 ch3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP 酸性=2.31 VIII-23 ^CH3 k (3) CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=2.74 VIII-24 产广ch3 Sd ⑶ ch3 (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=3'42 -15 豕- ，丨丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1对） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) A''Ai'N-A-R2 R12 (位置). X (位置） Y 物理數據 VIII-25 ^ ch3 H (3) % 3 ch3 (2) Cl (4) SOgMe 1〇§卩酸性=3.13 VIII-26 〇 Ο 0 V / 、 ⑶ Η ch3 (2) ch3 (4) Cl 1〇gp 酸性=2.14 VIII-27 ⑶ / ο’、'0 ch3 (2) ch3 (4) Cl 1〇gp 酸性=2·37 VIII-28 /V k° ^ ch3 (3) Η ch3 (2) ch3 (4) Br l〇gP 酸性=2.2〇 VIII-29 (3)/ ο/''0 ch3 (2) ch3 (4) Br i〇gP 酸性=2·46 VIII-30 〇 Ο ο / —r ch3 (3) Η ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性 VIII-31 /CA /〇 〜。A' (3) 0 0 ch3 (2) Cl (4) S02Me 10gp 酸性=1.75 VIII-32 。V。 ⑶ H ch3 (2) Br (4) Br l〇gP 酸性=2.13 VIII-33 V严 —c—N—0—V ^ Λ (3) 〆 ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=2.98 VIII-34 产 f〇\CH3 (3)、 ch3 (2) Cl (4) S02Me 1〇各？酸性=3.18 -153- :i 5 4本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（l5?) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) A''Ai'N-A-R2 R12 (位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-35 ^"Y〇\Ch3 Η (3) ch3 (2) Cl (4) S02Me i〇gP 酸性=187 VIII-36 产 f〇、CH3 V ch3 (2) Cl (4) S02Me 1σ§Ρ 酸性=2'28 VIII-37 产Γ。、3 H3C 人V (3) V ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=158 VIII-38 ^CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgP 酸性=3'67 VIII-39 Of、 ⑶ 〇人ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me i〇gP 酸性 VIII-40 1〇、3 0 (3) s ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=3_2〇 VIII-41 (3) ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=1'17 VIII-42 ，Y〇\Ch3 Sq (3) N ch3 (2) Cl (4) S〇2Me 1〇旦!3酸性=1·16 VIII-43 /"Y〇\c2h5 (3) CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me 1〇gp 酸性=2.64 VIII-44 (3) H3C CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=3'52 -160- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（1访 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 i (位置-) A'~Ai'N-A-R2 R12 (位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-45 /\N/〇 丫 ch3 (3) ch3 CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=2.97 VIII-46 (3) C2H5 ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=3·39 VIII-47 (3) H3C^H"CH3CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me iogP 酸性=186 VIII-48 ⑶ ^ ch3 (2) Cl (4) S〇2Me lcgP 酸性 VIII-49 /^/〇 丫Λ (3) CH3 ch3 (2) Cl (4) SOgMe 1〇gp 酸性=3·4δ VIII-50 ^f〇^CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me lc|gp 酸性=2-6〇 VIII-51 \〇~Ι3 〇^.h^ch3 (3) CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸.( 生=2·21 VIII-52 oc。、 (3) ▽ ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=2.02 VIII-53 ^n^Ch3 ⑶ N(CH3)2 ch3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP sttt=i·74 VIII-54 产亡ch3 ⑶ ch3 (2) Cl (4) S〇2Me logP 酸性 VIII-55 产0Η5 ⑶ ch3 (2) Cl (4) S02Me 10gp 酸性=2·60 -161- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編號 (位置-) A^a^n-a-r2 1 R1 R^2 (位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-56 Π, ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=3·3〇 VIII-57 ⑶ ch3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP 酸性=2·91 VIII-58 ό (3) 0 ch3 (2) Cl (4) S02Me l〇gp 酸性=2.17 VIII-59 产 f〇\CH3 6 (3) ^ ch3 (2) Cl (4) S02Me 1〇gP 酸性=2·55 VIII-60 产 f〇\CH3 ch3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP 酸性=2·38 VIII-61 (3) 1 ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me 1(3gp 酸性=226 VIII-62 (3) 产 n/〇v^o，CsH5 Η ch3 (2) Cl (4) S02Me i〇gP 酸性=2-93 VIII-63 (3) 1 ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me i〇gP 酸性=3.37 -162- +紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 五、發明說明（⑹） 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實例 編说 (位置-) A^a^n-a-r2 ! R1 R12 (位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-64 (3) 1 ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me lQgp 酸性=2·51 VIII-65 (3) 1 ch3 ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=187 VIII-66 _C-N_〇-CH3 (3) H ch3 (2) och3 (4) Cl 1〇gp 酸性=2.76 VIII-67 H C2Hs —〒—N-0 - ch3 (3) H ch3 (2) och3 (4) Cl lc)gp 酸性=3·43 VIII-68 CH, (3) ⑶3 ch3 (2) Cl (4) Cl i〇gP 酸性，=2.15 VIII-69 CH, (3) \ ch3 (2) Cl (4) S02Me logP 酸性=i.65 VIII-70 ch3 /\n，so2 ⑶iH3 ch3 (2) och3 (4) Cl i〇gp 酸性=2'Q9 VIII-71 CK (3) 。2比 ch3 (2) och3 (4) Cl 10gp 酸性=2.38 -163- 争紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（I62) -164- 實例 編號 ,(位置-) A^a^n-a-r2 1 R' R12 (位置） X (位置） Y 物理數據 VIII-72 ch3 /\ν’〇2 (3) C2Hs ch3 (2) Cl (4) S02Me l〇gP 酸性=ι·δ8 VIII-73 ch3 (3) 叫 ch3 (2) Cl (4) S02Me 1<3^§13酸性:=2'(33 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 x 297公釐） 200400943 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（163) 用途實例：
實例A 萌牙前試驗 溶劑： 5份重的丙酮 5 乳化劑：1份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物之調配劑，將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑混合，加入所述量的乳化劑並以水 稀釋此濃縮物至所要的濃度。 10 試驗植物的種子被播種於一般土壤中，24小時後，土 壤被喷灑上活性化合物的製劑使得每單位面積接受所要量 的活性化合物，活性化合物在喷液中的濃度被選擇使得所 要的活性化合物能在每英畝土壤施用1000升的水中。 三星期後，評估植物受傷害的程度，相較於未經處理 15 的對照組，測定其損害之百分比，數值代表： 0% =無效果(如同未處理之對照組） 100%=完全摧毀 於此試驗中，例如，根據製備實例2, 4, 5與6的化合 20 物呈現對抗雜草之強力活性，且作物植物（例如玉米與大 豆)對其中一些化合物有很好的耐受力。
實例B %牙後試驗 -16 占- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
200400943 A7 B7 五、發明說明（1鉢） 溶劑： 5份重的丙酮 乳化劑：1份重的烧基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物之調配劑，將1份重的活性 5 化合物與所述量的溶劑混合，加入所述量的乳化劑並以水 稀釋此濃縮物至所要的濃度。 高度在5-15公分之試驗植物被喷灑上活性化合物的製 劑使得每單位面積接受所要量的活性化合物，活性化合物 在喷液中的濃度被選擇使得所要的活性化合物能配製成供 10 每英畝土壤施用1000升的水中。 三星期後，評估植物受傷害的程度，相較於未經處理 的對照組，測定其損害之百分比，數值代表： 0% =無效果(如同未處理之對照組） 100%=完全摧毁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -166- 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1
Claims (1)
- 200400943 六、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 式CO之化合物 °v-2a'-a： (I) R1 R 式中 10 A代表單鍵，代表〇（氧），S(疏)或下列基 團 裝 //° ,υ V 或 /N 15 經濟部智慧財產局員工消費合作枉印製 20 其中 R8代表氫’代表各可選擇地經取代之烷基，烷基 幾基烧基，烷氧基羰基烷基，烷硫基，烷基亞 確醯基，烷基磺醯基，烯基，烯基羰基烷基， 烯氧基羰基烷基，炔基，炔基羰基烷基，炔氧 基羰基烷基’環烷基，環烷基羰基烷基，環烷 氧基幾基烧基，環烧基烧基，環烧基烧基幾基 烷基，環烷基烷氧基羰基烷基，芳基，芳基羰 基烧基’ ^•氧基幾基烧基，芳基烧基，芳基烧 基叛基烧基或芳基炫氧基羰基烧基， A代表烧一基(亞烧基）’稀二基或快二基， A3代表〇 (氧），s (琉)或下列基團： 167 ^紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 92090B 計 線 200400943 A8 B8 C8其中 經濟部智慧財產局員工消費合作枉印製 5 R9代表氫或代表各可選擇地經取代之烷基，烷基 1 1 1 1 羰基，烷氧基羰基，烷硫基，烷基亞磺醯基， 烧基辱醯基，烯基，婦基羰基，烯氧基羰基， 炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環烷基，環烷 1 1 1 ! 1 1 1 1 m 基羰基，環烧氧基羰基，環院基烧基，環烧基 ά 10 烷基羰基，環烷基烷氧基羰基，芳基，芳基羰 基，芳氧基羰基，芳基统基，芳基烧基羰基， 芳基烧氧基羰基，雜環基，雜環基羰基或雜環 基競*基’或 if 1 1 酵 1 R與R2及其附接的氮原子一起代表選擇地經取代 1 1 1 1 15 的雜環， d. ί i 1 癱 RlG代表氫，代表甲醯基或代表各可選擇地經取代 之烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基胺基羰 基，二烷基胺基羰基，烯基，烯基羰基，烯氧 基羰基，炔基，炔基羰基，炔氧基羰基，環烷 霸 ( 1 1 1 1 1 1 1 1 1 20 基，環烷基羰基，環烷氧基羰基，環烷基胺基 羰基，環院基院基，芳基，芳基幾基，芳氧基 羰基，芳基胺基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰 基，芳基烷氧基羰基，雜環基，雜環基羰基或 雜環基烷基， 1 1 1 J 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 咖 -16δ - 1 1 1 ί I f轶張尺度適用中國國 家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 10 15 輕濟部智慧財產局員工消費合作、社印製 20 R1代表氫或代表各可_地經取代之烧基 ，烷硫 基，院基亞石黃酿基，燒基績醯基，婦基，炔 ，，環，環絲垸基，綠，絲烧基， 2方基幾紐基，雜環基，或耗基烧基， R代表氫，代表甲酿基或代表各可選擇地經取代 之烧基，錄職，烧氧基《，：^基胺基幾 基，二院基縣縣，縣，烯基羰基，烯氧 基叛基，快基，炔基縣，块氧基m基，環烧 基，環烧基幾基，環烧氧基絲，環烧基胺基 羰基，環烷基烷基，芳基，芳基羰基，芳氧基 羰基，芳基胺基羰基，芳基烷基，芳基烷基羰 基，芳基烧氧基羰基，雜環基，雜環基羰基或 雜環基烷基， X代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基甲醯基，硫 胺基甲醯基，鹵素，或代表各可選擇地經取代 之烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亞磺醯基，烷 基印酿基’烧基胺基’ >一烧基胺基或二院基胺 基磺醯基， Y代表氫’頌基’氰基，叛基，胺基甲酿基，硫 胺基甲醯基，鹵素，或代表各可選擇地經取代 之炫基，院氧基，烧硫基，貌基亞續醢基，烧 基石黃醯基，烧基胺基，二院基胺基或二烧基胺 基磺醯基，且 Z代表下列基之一 165 - 軼張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） _ά 計 線 200400943 Αδ Β8 C8 ___ D8 六、申請專利範圍其中 m代表0至6之數目， R代表氫，由素或代表各可選擇地經取代之烧基， 炫硫基或芳基，或，如果m代表2，選擇地也可 10 4與第二個R3基一起代表氧或烷二基(亞烷基）， R代表羥基，甲醢氧基，鹵素，或代表各可選擇地 經取代之烷氧基，環烷氧基，烷硫基，環烷硫 基，烷基亞磺醯基，烷基磺醯基，烷基羰氧基， 烷氧基羰氧基，烷基胺基羰氧基，烷基磺醯氧 15 基，烯氧基，炔氧基，芳氧基，芳硫基，芳基亞 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 磺醯基，芳基磺醯基，芳基羰氧基，芳基羰基烷 氧基，芳基磺醯氧基，芳基烷氧基，芳基烷硫 基，芳基烷基亞磺醯基，芳基烷基磺醯基或雜環 基’其含有至少一個氮原子且為經由氮原子被附 20 接， R5代表氫，氰基，胺基曱醯基，硫胺基甲醯基，鹵 素，或代表各可選擇地經取代之烷基，烷氧基， 烷硫基，烷基亞磺醯基，烷基磺醯基，烷氧基羰 基或環烷基， _ 17〇 - ^:本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 Α8 Β8 C8R代表氫或代表各可選擇地經取代之烷基，烯基， 炔基，環烷基，環烷基烷基，芳基或芳基烷基， 且 R代表羥基，曱醯氧基，或代表各可選擇地經取代 5 之烷氧基，環烷基，烷基羰氧基，烷氧基羰氧 基，烷氧基羰基烷氧基，烷基胺基羰氧基，烷基 磺醯氧基，烯氧基，炔氧基，芳基烷氧基，芳基 羧氧基，芳基羰基烷氧基，芳基磺醯氧基或胺基 羰氧基。 10 2.根據申請專利範圍第丨項的化合物，其中 A2代表具〗至6個碳原子之烷二基，各具2至6個碳 原子之烯二基或炔二基； Rl代表氫， 代表選擇地經下列取代基取代之具i至6個碳原子 15 之烷基：羥基，胺基，氰基，胺基甲醯基，鹵素， ci-CV烷氧基，crCr烷基-羰基，Ci_C4_烷氧基羰 基，CrCr烷基胺基羰基，二(Ci_C4_烷基)胺基，二 (C^Cr烧基)胺基-羰基或N_( Ci_C4_烷氧基)_N_( c〗_ Cc烷基）胺基羰基；代表各可選擇地經鹵素取代之 20 具1至6個峻原子之烧碳基、烧基亞績醯基或烧基 磺醯基·’代表各可選擇地經南素取代之各具2至6 個碳原子之烯基或炔基， 代表選擇地經下列取代基取代之環烷基'環烷基烷 基（其中環烷基為各具3至6個碳原子，且適當 -171 - #紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇χ297公釐） tl i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200400943 A8 B8 C8 D8 _ 六、申請專利範圍 一 地，在其烷基部位為具1至4個碳原子）：氰基， _素或C1-C4-烧基， 代表選擇地經下列取代基取代之芳基、芳基烷基或 芳基幾基烧基(其中芳基為各具6或1〇個碳原子， 5 且適當地，在其烧基部位為具1至4個礙原子）： 氰基，硝基，_素或Crc4_烷基，Ci_c4_鹵基烷 基’ CrCV院氧基或CrC4-鹵基烷氧基，或 代表選擇地經硝基、氰基、鹵素、Ci_c4_烷基、Ci_ Or鹵素烧基、CrCr烷氧基或CrC4_鹵基烷氧基之 10 取代基取代之雜環基或雜環基炫基，其中各例中之 雜環基含有至多速10個碳原子與另外地至少一個 選自包括N (氮，但最多5 N原子）、〇 (氧，但最多 2 Ο原子）、S (硫，但最多2 S原子）、SO與S02之 雜原子，與選擇地另外含有選自包括下列之基：_ 15 基(c=0) ’硫酮基(C=S)，亞胺基(C=NH)，氰基亞 胺基(C=N-CN) ’硝基亞胺基(C=N-N02); 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2代表氫，代表選擇地經下列取代基取代之具1至6 個碳原子之烷基：氰基，鹵素，CrC4-烷氧基，cv C4*·烧基-¾基，C1-C4-燒氧基缓基，C1-C4-烧基-胺 20 基-羰基或二(CrC4-烷基)胺基羰基， 代表各可選擇地經氰基，_素或C1-C4-烧氧基取代 之烷基羰基、烷氧基羰基或烷基胺基羰基，其中的 烧基為各具1至6個碳原子， 代表於其各烷基具1至4個碳原子之二烷基胺基幾 »172. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 Βδ C8 D8申請專利範圍 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 基， 代表各可選擇地經㈣取代之烯基、烯基幾基、稀 氧基幾基、絲、絲_賴氧基縣，其中之 各烯基或快基為各具3至6個碳原子，代表各可選 擇地經氰基，鹵素或㈣取代之環烧基、環 烧基羰基、環烧氧基羰基、環烧基烧基、環烧基烷 基羰基或核烷基烷氧基羰基，其中之環烷基為具3 至6個碳原子且，適當地，烷基部位為具丨至斗個 碳原子， 代表各可選擇地經硝基，氰基，_素，CrC4_烷 基，CrQ-鹵基烷基，氧基或Ci_C4_鹵基烷 氧基取代之芳基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基胺 基羰基、芳基烷基、芳基烷基羰基、芳基烷氧基羰 基或芳基烷基胺基羰基，其中之各芳基為具6或1〇 個碳原子且，適當地，烷基部位為具丨至4個碳原 子，或 代表各可選擇地經確基’氰基，鹵素，crc4_烧 基’ CVC4--基烷基，CrCV烧氧基或crC4-函基烷 氧基取代之雜環基、雜環基裁基或雜環基烧基，其 中之各雜環基為含有至多達10個碳原子且另外含 有至少一個選自包括N (氮，但最多5 N原子）、0 (氧，但最多2 〇原子）、S (硫，但最多2 S原子）、 SO與S〇2之雜原子，與選擇地另外含有選自包括 下列之基：酮基（〇〇)，硫酮基（c=s)，亞胺基 -173 - 务紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ά 計 線 200400943 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 5 ο 11 5 1Λ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 (ONH)，氣基亞胺基(ON-CN)，硝基亞胺基(C=N_ N02)； R代表氫，i素，代表各可選擇地經氰基，鹵素， CrCr烷氧基，Q-Cr烷硫基，Ci_C4_烷基亞磺醯基 或CrC4-烷基磺醯基取代的具丨至6個碳原子之烷 基或烷硫基，或代表苯基，或如果m代表2，選擇 地也可與第二個R3基一起代表氧或具3至5個碳 原子之烷二基（亞烷基）； R4代表羥基，甲醯氧基，i素，代表各可選擇地經氰 基’鹵素’ CrC4-烧氧基’ crc4-烧硫基，crC4-烧 基亞續醯基或CrC4-烧基續醢基取代基之院氧基、 烷硫基、烷基亞磺醢基、烷基續醯基、烷基裁氧 基、烧氧基幾氧基、烧基胺基幾氧基或烧基績醢氧 基’其烧基為各具有1至6個碳原子，代表各可選 擇地經鹵素取代之具有3至6個碳原子之烯氧基或 快氧基’代表各可選擇地經硝基，氰基，鹵素，Ci_ c4-烧基’ crc4-鹵基烷基，crc4-烧氧基，crc4-鹵 基烧氧基，CrC4-炫硫基，CVC4-處基烧硫基，cr C4·烧基亞續醢基，CrC4-齒基烧基亞續醯基，cr cv烷基磺醯基或Ci-Cri基烷基磺醯基取代基之芳 氧基、芳硫基、芳基亞磺醯基、芳基磺趣基、芳基 幾氧基、芳基幾基烧氧基、芳基確醯氧基、芳基烧 氧基、芳基烧硫基、芳基炫基亞續酸基或芳基烧基 磺醯基，其芳基部分各具有6或10個碳原子 -174 - U争紙張尺度適用中國國家標準(cnS)A4規格（21〇x297公釐）200400943 A8 B8 C8 D8_____ 六、申請專利範圍 且’適當地，烷基部位為具有1至4個碳原子，代 表各可選擇地經氰基，鹵素，酮基，羥基，CrC4-烷氧基，Crc4-烷基取代基之雜環基，其為具有5 或6個環原子，包含至少一個氮原子與選擇地至多 5 達2個氧原子、硫原子與3個氮原子，其中雜原子 總數不超過4個且其中的雜環係經由氮附接。 R5代表氫，氰基，胺基曱醯基，硫胺基甲醯基，鹵 素’或代表各可選擇地經氰基，鹵素，CrC4-烷氧 基’ C1-C4-烧硫基，C1-C4-烧基亞續醯基或C1-C4-10 烷基磺醯基取代之烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞 石黃醯基、烧基續醯基或烷氧基羰基，其中之烧基為 各具有1至6個碟原子，或代表選擇地經氰基，鹵 素或CrC4-烧基取代基之具有3至6個礙原子之環 烧基。 15 R6代表氫，代表選擇地經氰基，i素，CrC4-烷氧 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基，CrCr烷硫基，CrCV烷基亞磺醯基或crC4-烷基磺醯基取代的具有1至6個碳原子之烷基，代 表各可選擇地經氰基或4素取代基之具有3至6個 碳原子之烯基或炔基，代表各可選擇地經氰基，鹵 20 素或Ci_C4_烷基取代之環烷基或環烷基烷基，其中 之壤炫基為各具3至6個碳原子且，適當地，其烧 基部位為具1至4個奴原子，或代表各可選擇地經 硝基，氰基，鹵素，Q-Cr烷基，CrC4_鹵基烷 基，CrQ-烷氧基，CVQ-i基烷氧基，Ci_C4_烷硫 -175 - ♦紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 T\Q基，Ci-Q-i基烷硫基，CrC4_烷基亞磺醯基， Cr_基烷基亞磺醯基，crC4-烷基磺醯基或Cl_C4_ 鹵基烧基命醯基取代之^•基或芳烧基，其中之各芳 基為具6或10個碳原子且，適當地，其烷基部位 為具1至4個碳原子； 10 15 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 20 R7代表羥基，甲醯氧基，或代表各可選擇地經烷基， 氰基’鹵素或CrCr烷氧基取代之烷氧基、烷基羰 氧基、烧氧基幾氧基、烧氧基幾基烧氧基、烧基胺 基羰氧基或烷基磺醯氧基，其中各烷基為具有1至 6個碳原子，代表各可選擇地經氰基或函素取代之 各具有3至6個碳原子之烯氧基或炔氧基，或代表 各可選擇地經硝基，氰基，鹵素，CrC4-烷基，CV 匸4-_基烧基，C1-C4-炫氧基’ Ci-C4-fi基烧氧基， C1-C4-烧硫基，C1-C4-鹵基烧硫基’ C1-C4-烧基亞石黃 酿基’ C1-C4-鹵基烧基亞續酿基’ C1-C4-烧基續酿 基或crc4-i基烷基磺醯基取代之芳基烷氧基、芳 基幾氧基、芳基裁基烧氧基或芳基績酿氧基，其中 之各芳基為具有6或10個碳原子且，適當地，於 烧基部位具1至4個礙原子； R8代表氫，代表選擇地經羥基，胺基，氰基，胺基甲 酸基’鹵素，CrC4-烧氧基，CrC4-烧基-幾基，cr C4_烧氧基幾基，CpCr炫基胺基幾基或二(CrC4-境 基)胺基-羰基取代的具有1至6個碳原子之烷基， 代表各可選擇地經氰基，鹵素或CrC4-烷氧基取代 -176 - 产紙張尺度適用中_家標準(CNS；)A4規格⑵。χ 297公楚〕 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 15 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 20 之烷基羰基或烷氧基羰基，其中烷基為各具丨至6 個碳原子， 代表各可選擇地經_素取代的各具丨至6個碳原子 之烷硫基、烷基亞磺醯基或烷基磺醯基，代表各可 選擇地經由素取代之烯基、烯基羰基、烯氧基羰 基、炔基、炔基羰基或炔氧基羰基，其中各稀基或 炔基為各具2至6個碳原子， 代表各可選擇地經氰基，_素或Cl_C4·烷基_取代之 環烷基、環烷基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烷 基、環烧基炫基羰基或環炫基烧氧基羰基，其中環 烧基為各具3至6個碳原子且，適當地，烧基部位 為具1至4個碳原子，或 代表各可選擇地經氰基，硝基，_素，Ci_C4_烷 基’ C1-C4-鹵基烧基’ C1-C4-烧氧基或C1-C4-由基烧 氧基取代之芳基、芳基幾基、芳氧基幾基、芳基烧 基、芳基烷基羰基或芳基烷氧基羰基，其中芳基為 各具6或10個碳原子且，適當地，烷基部位為具1 至4個碳原子； R9代表氫， 代表選擇地經下列取代基取代之具1至6個碳原子 之烷基：羥基，胺基，氰基，胺基甲醯基，鹵素， CrC4-烧氧基，CrC4-烧基-幾基，crc4-燒氧基幾 基，CrC4_烷基胺基-羰基或二(CrC4-烷基）胺基羰 基， 177 - 紙張尺度適用t國國家標準(CMS)A4規格（210x297公釐） 籲 i 計 線 I 息 I籲 D8 D8 5 5 IX 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 20 六、申請專利範圍 代表各可選擇地經氰基，鹵素或Q-Cr烷氧基取代 之烷基羰基或烷氧基羰基，其中烷基為各具1至6 個碳原子， 代表選擇地經鹵素取代之烷硫基、烷基亞磺醯基或 烷基磺醯基，其各具1至6個碳原子， 代表各可選擇地經齒素取代之烯基、烯基羰基、烯 氧基羰基、炔基、炔基羰基或炔氧基羰基，其中之 各烯基或炔基為具2至6個碳原子， 代表各可選擇地經氰基，鹵素或CrC4-烷基取代之 環烷基、環烷基羰基、環烷氧基羰基、環烷基烧 基、環烷基烷基羰基或環烷基烷氧基羰基，其中之 環烷基為具3至6個礙原子且，適當地，烷基部位 為具1至4個碳原子， 代表各可選擇地經氰基’硝基，齒素，Ci_c4_烧 基，（^-(^-產基烷基，CrCV烷氧基或Ci_C4_齒基烧 氧基取代之芳基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基烷 基、芳基烷基羰基或芳基烷氧基羰基，其中之各芳 基為具6或10個碳原子且，適當地，烷基部位為 具1至4個碳原子，或 代表各可選擇地經硝'基’氰基，_素，Ci_c4_烷 基，Crc4-鹵基烧基，Cl_c4_烧氧基或C1_C4_齒基烧 氧基取代之雜環基、雜環絲基⑽隸烧基，其 中之各雜環基為含有至多達1Q個後原子且另外含 有至少一個選自包括N (氮，但最多5 N原子 -17?- 200400943 A8 B8 CB D8_ 六、申請專利範圍 (氧，但最多2 Ο原子）、S (硫，但最多2 S原子）、 SO與so2之雜原子，與選擇地另外含有選自包括 下列之基：酮基（c=o)，硫酮基（C=S)，亞胺基 (ONH)，氰基亞胺基(C=N-CN)，硝基亞胺基(C=N-5 N02)，或 一起與R2及其附接的氮代表選擇地經硝基，氰基， ή素’ C1-C4-炫基’ Ci-C4-i基烧基’ C1-C4-烧氧基 或crc4-i基烷氧基取代的雜環，其含有一個氮原 子與1至10個碳原子與選擇地另一個選自包括N 10 (但最多再4個N原子）、Ο (但最多2個0原子）、 S (但最多2個S原子）、SO與S〇2之雜原子，與選 擇地另外含有選自包括下列之基：酮基(C=0)，硫 酮基（C=S)，亞胺基（C=NH)，氰基亞胺基（C=N-CN)，硝基亞胺基(C=N-N02); 15 R1G代表氫，曱醯基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表選擇地經氰基，鹵素，crc4-烷氧基，crc4-烧基·獄基^ C1-C4-烧氧基叛基5 C1-C4-烧基胺基尹炭 基或二-(CrC4-烷基)-胺基羰基取代的具1至6個碳 原子之烷基； 20 X代表氫’确基’氰基’叛基’胺基甲龜基，硫胺基 曱醯基，i素，或代表各可選擇地經氰基，函素， C1-C4-烧氧基’ C1-C4-烧硫基’ C1-C4-烧基亞石黃酿基 或C1-C4-烧基項酸基取代之烧基、烧氧基、烧硫 基、烧基亞續ϋ基、烧基續酿基、烧基胺基、二烧 -17?. - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ^2 200400943 A8 B8 C8 D8 t、申請專利範圍 基胺基或二烷基胺基磺醯基，其中各烷基為具1至 6個碳原子； Y宜代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基甲醯基，硫胺 基甲醯基，鹵素，或代表各可選擇地經氰基，鹵 5 素’ C1-C4-烧氧基，C1-C4-烧硫基’ C1-C4-烧基亞續 酿基或C1-C4-烧基橫酿基取代之烧基、烧氧基、烧 硫基、烧基亞續酿基、烧基場酿基、烧基胺基、二 烧基胺基或二烧基胺基項酿基5其中各烧基為具1 至6個礙原子； 10 m代表0，1，2或3之數目。 3.根據申請專利範圍第1或2項之化合物，其中 A2 代表亞甲基(-CH2-)，乙烷-1，1-二基(-CH(CH3)-)，乙 烷-1,2-二基（二亞甲基，-CH2CH2-)，丙烷-1,1-二基 (-CH(C2H5)-)，丙烷-u-二基（-CH(CH3)CH2-)，丙 15 烷-1,3-二基（-CH2CH2CH2-)，丁烷-1，3-二基（- CH(CH3)CH2CH2-) ， 丁烷-1，4·二基（-CH2CH2CH2CH2-)，乙烯二基，丙烯二基，丁烯二 基’乙快二基，丙快二基或丁快二基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1代表氫， 20 代表各可選擇地經羥基，胺基，氰基，胺基甲醯 基，氟，氯，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基， 乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基，甲氧基羰基， 乙氧基羰基，正-或異-丙氧基羰基，甲基胺基羰 基，乙基胺基羰基，正-或異-丙基胺基羰基，二甲 -\to - -本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 六、申請專利範圍 基胺基，二乙基胺基’二甲基胺基幾基，二乙基胺 基羰基或N-甲氧基-N-甲基胺基羰基取代之甲基、 乙基、正-或異-丙基、正-，異-或第二-丁基、正-， 異··或第二-戊基， 5 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之曱硫基、乙硫 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁硫 基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基 亞磺醯基、甲基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙 基磺醯基， 10 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙稀基、 丁烯基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代 之環丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環 丙基甲基、環丁基曱基、環戊基曱基或環己基曱 15 基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，第二-或異-丙 氧基，正-，異-，第二-或第三-丁氧基、二氟曱氧 20 基或三氟甲氧基取代的苯基、苯甲醢基、苯甲基、 苯乙基或苯基羰基曱基，或 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異·丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 -181 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 Α8 Β8 C8 D8 f、申請專利範圍 基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之選自包括下列 之雜環基或雜環基烧基：呋喃基，呋喃基甲基，噻 吩基，B塞吩基甲基，啦洛咬基，_基α比咯咬基，0比 咯基，17弓10朵基，a比π各基甲基，α比σ坐基，σ比β圭基曱 5 基，嚼σ坐基，σ惡D坐基甲基，異嗔α坐基，嗔α坐基，嗟 °圭基甲基，二氫吡喃基，二氫吡喃基甲基，六氫吡 啶基，酮基六氳吡啶基，嗎咁基，六氫吡畊基，吡 啶基，吡啶基羰基或吡啶基甲基； R2代表氫， 10 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧 基幾基，甲基胺基幾基，乙基胺基幾基，正·或異-丙基胺基羰基，二甲基胺基羰基或二乙基胺基羰基 15 取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第 二-或第三-丁基、正-，異-，第二-或第三-戊基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、正-或 異-丁醯基、曱氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異丙 20 氧基羰基、甲基胺基羰基、乙基胺基羰基、正-或 異-丙基胺基幾基’ 代表二甲基胺基羰基，二乙基胺基羰基或二丙基胺 基幾基^ 代表各可選擇地經氟，氣及/或溴取代之丙烯基、 -182 - 衣紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 ABC D 六、申請專利範圍 丁烯基、丙烯基羰基、丁烯基羰基、丙烯氧基幾 基、丁烯氧基羰基、丙烯基胺基羰基、丁烯基胺基 羰基、丙炔基、丁炔基、丙炔基羰基、丁炔基幾 基、丙块氧基獄基或丁块氧基幾基^ 5 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代 的環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基幾 基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、環丙 氧基羰基、環丁氧基羰基、環戊氧基羰基、環己氧 基羰基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、 10 環己基甲基、環丙基甲基羰基、環丁基甲基羰基、 環戊基曱基羰基、環己基甲基羰基、環丙基甲氧基 羰基、環丁基甲氧基羰基、環戊基甲氧基羰基、環 己基甲氧基羰基， 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，曱 15 基，乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之苯基、萘基、 苯甲醯基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯曱基、 苯基乙基、苯基甲基羰基或苯基甲氧基羰基，或 20 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，曱 基’乙基’正-或異-丙基、正-，異第二-或第三_ 丁基’三氟曱基’曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 基 > 二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之吱喃基、吱喃 基幾基、呋喃基甲基、嗔吩基、嗔吩基羰基、σ塞吩 -183 - 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A8 B8 C8 _D8_ 六、申請專利範圍 基甲基、吡咯啶基、酮基吡咯啶基、吡咯基、吲哚 基、π比咯基甲基、吼σ圭基、吼σ坐基羰基、。比唾基甲 基、噁唑基、噁唑基甲基、異噁唑基、異噁唑基羰 基、噻唑基、噻唑基甲基、2-酮基-1，3-二氮雜環戊 5 基(2-S基咪嗤咬基）、六氫咐咬基、酮基六氫β比咬 基、2-酮基-1，3-二氮雜環己基、嗎咁基、硫嗎啉 基、3-酮基嗎咁基、3-酮基硫嗎咁基、六氫吡α井 基、吡啶基、吡啶基羰基或吡啶基曱基； R3代表氫，氟，氯或溴，代表各可選擇地經氰基， 10 氟，氯，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，甲硫 基，乙硫基，正-或異-丙硫基，甲基亞磺醯基，乙 基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基磺醯基取代之甲 基、乙基、正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三-丁基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、正-， 15 異-，第二-或第三-丁硫基，或代表苯基，或，如果 m代表2時，選擇地也可與第二個R3基一起代表 氧’丙烧-1,3-二基或丁烧-1,4-二基。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R4代表羥基，曱醯氧基，氟或氣，代表各可選擇地經 氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 20 基，曱硫基，乙硫基，正-或異-丙硫基，甲基亞磺 醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基磺醯基取 代之曱氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、曱硫基、 乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞 磺醯基、曱基磺醯基、乙基磺醯基、乙酸基、丙酸 -m - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 Α8 Β8 C8 D8 六、申請專利範圍 基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、乙氧基羰氧 基、正-或異-丙氧基羰氧基、甲基胺基羰氧基、乙 基胺基幾氧基、正-或異-丙基胺基幾氧基、甲基項 醢氧基、乙基磺醯氧基，正-或異-丙基磺醯氧基， 5 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯氧 基、丁烯氧基、丙炔氧基或丁炔氧基，代表各可選 擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，甲基，乙基， 正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟 甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 10 氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙 硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，甲基亞磺醯基， 乙基亞磺醯基，三氟甲基亞磺醯基，甲基磺醯基， 乙基磺醯基或三氟甲基磺醯基取代之苯氧基、苯硫 基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、苯基羰氧基、苯 15 基羰基甲氧基、苯基磺醯氧基、苯基甲氧基、苯基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 甲硫基、苯基曱基亞磺醯基或苯基甲基磺醯基，代 表各可選擇地經氰基，酮基，氟，氯，甲基，乙 基，甲氧基，乙氧基，甲硫基，乙硫基取代之吡咯 基、B比略咐基、吼《各咬基、吼嗤基、吼°坐4基、α比 20 唑啶基、咪唑基、咪唑咁基、咪唑啶基、三唑基、 三0坐σ林基、三嗤咬基、四唾基、四哇4基、四嗤唆 基、°惡°坐基、°惡°坐啡基、噪嗤唆基、異嗔。坐基、異 噪。坐基、異°惡°坐咬基、嗔°坐基、σ塞嗤咐基、嗔嗤 咬基、嗔二σ坐基、弓丨哚基、六氫π比咬基、六氫11比0井 -18?- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A B c D 六、申請專利範圍 基、噁畊基、噻畊基、嗎咁基； R5代表氫，氰基，胺基甲醯基，硫胺基曱醯基，氟， 氯或溴，代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧 基，乙氧基，正-或異-丙氧基，曱硫基，乙硫基， 5 正-或異-丙硫基，甲基亞磺醯基，乙基亞磺醯基， 甲基磺醯基或乙基磺醯基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基'正-，異-，第二-或第三-丁基、甲氧 基、乙氧基、正·或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、 正-或異-丙硫基、甲基亞項蕴基、乙基亞續酿基、 10 甲基磺醯基、乙基磺醯基、曱氧基羰基、乙氧基羰 基、正-或異-丙氧基羰基，或代表各可選擇地經氰 基，氟，氯，甲基或乙基取代之環丙基、環丁基、 環戊基或環己基； R6代表氳，代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧 15 基，乙氧基，正-或異-丙氧基，甲硫基，乙硫基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 正或異-丙硫基，甲基亞績龜基，乙基亞石黃醯基， 甲基磺醯基或乙基磺醯基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正異第二-或第三-丁基，代表各 可選擇地經氰基，氟，氯或溴取代之丙烯基、丁烯 20 基、丙炔基或丁炔基，代表各可選擇地經氰基， 氟，氯，曱基或乙基取代之環丙基、環丁基、環戊 基、環己基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基曱 基或環己基曱基，或代表各可選擇地經硝基，氰 基，氟，氯，漠，曱基，乙基，正-或異-丙基，正- -186 - ..…本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） : .1 A BCD 200400943 六、申請專利範圍 ，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，曱氧基，乙 氧基，正-或異-丙氧基，二氟曱氧基，三氟甲氧 基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙硫基，正-，異-，第二-或第三-丁硫基，二氟曱硫基，三氟甲硫 5 基，曱基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，三氟甲基亞磺 酿基’甲基績酿基’乙基場隨基或三氣甲基確酿基 取代之苯基或苯基甲基； R7代表羥基，甲醯氧基，代表各可選擇地經烷基，氰 基，氟，氯，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基取 10 代之曱氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、乙酸基、 丙酸基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、乙氧基 Μ氧基、正-或異-丙氧基幾氧基、甲基胺基幾氧 基、乙基胺基幾氧基、正-或異-丙基胺基幾氧基、 乙氧基羰基曱氧基、甲氧基羰基甲氧基、甲基磺醯 15 氧基、乙基磺醯氧基，正-或異-丙基磺醯氧基，代 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 表各可選擇地經氰基，氟，氯或溴取代之丙烯氧 基、丁烯氧基、丙炔氧基或丁炔氧基，或代表各可 選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，甲基，乙基， 正-或異-丙基’正-，異-，第二-或第三··丁基，三氟 20 甲基，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲 氧基，三氟曱氧基，甲硫基，乙硫基，正-或異-丙 硫基，二氟甲硫基，三氟甲硫基，甲基亞磺醯基， 乙基亞磺醯基，三氟曱基亞磺醯基，甲基磺醯基， 乙基磺醯基或三氟曱基磺醯基取代之苯基曱氧基、 -187 - 丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 Α8 Β8 C8 D8 f、申請專利範圍 苯基羰氧基、苯基羰基曱氧基或苯基磺醯氧基； R8代表氫， 代表各可選擇地經羥基，胺基，氰基，胺基曱醢 基，氟，氣，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基， 5 乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基，甲氧基羰基， 乙氧基羰基，正-或異-丙氧基羰基，甲基胺基羰 基’乙基胺基幾基’正-或異-丙基胺基幾基，二甲 基胺基羰基或二乙基胺基羰基取代之甲基、乙基、 正-或異-丙基 '正-，異-或第二-丁基、正-，異-或 10 第二-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基 '丙醯基、正-或 異-丁醯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙 氧基幾·基， 15 代表各可選擇地經氟及/或氣取代之曱硫基、乙硫 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫 基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基 亞磺醯基、甲基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙 基磺醯基， 20 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、 丁烯基、丙醯基羰基、丁烯基羰基、丙烯氧基羰 基、丁烯氧基羰基、丙炔基、丁炔基、丙炔基羰 基、丁快基截基、丙快氧基幾基或丁炔氧基幾基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，曱基或乙基取代 -18ί - Λ本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 χ297公釐） ___D8_ 六、申請專利範圍 之環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基羰 基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、環丙 氧基羰基、環丁氧基羰基、環戊氧基羰基、環己氧 基羰基、環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、 5 環己基甲基、環丙基甲基羰基、環丁基甲基羰基、 環戊基甲基羰基、環己基曱基羰基、環丙基甲氧基 羰基、環丁基甲氧基羰基、環戊基甲氧基羰基、環 己基曱氧基幾基’或 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲 10 基，乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第三- 丁基、三氟甲基，曱氧基，乙氧基，第二或異-丙 氧基，正-，異-，第二-或第三-丁氧基，二氟甲氧 基或三氟甲氧基取代之苯基、苯甲醯基、苯氧基羰 基、苯甲基、苯基乙基、苯基甲基羰基或苯基甲氧 15 基羰基； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R9代表氫，代表各可選擇地經羥基，胺基，氰基，胺 基甲醯基，氟，氯，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙 氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基，曱氧基 羰基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧基羰基，曱基胺 20 基羰基，乙基胺基羰基，正-或異-丙基胺基羰基， 二甲基胺基羰基或二乙基胺基羰基取代之甲基、乙 基、正-或異-丙基、正-，異-或第二-丁基、正-， 異-或第二-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲氧基，乙氧 -18?- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 六、申請專利範圍 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、正-或 異-丁醯基、曱氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙 氧基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫 5 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫 基、曱基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基 亞磺醯基、曱基磺醯基、乙基磺醯基、正-或異-丙 基磺醯基， 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、 10 丁烯基、丙醯基羰基、丁烯基羰基、丙烯氧基羰 基、丁烯氧基羰基、丙炔基、丁炔基、丙炔基羰 基、丁炔基羰基、丙炔氧基羰基或丁炔氧基羰基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲基或乙基取代 之環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環丙基羰 15 基、環丁基羰基、環戊基羰基、環己基羰基、環丙 氧基羰基、環丁氧基羰基、環戊氧基羰基、環己氧 基羰基、環丙基甲基、環丁基曱基、環戊基甲基、 環己基甲基、環丙基甲基羰基、環丁基甲基羰基、 環戊基甲基羰基、環己基甲基羰基、環丙基曱氧基 20 羰基、環丁基曱氧基羰基、環戊基甲氧基羰基、環 己基甲氧基羰基， 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氣，溴，曱 基’乙基，正-或異-丙基’正異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，第二-或異-丙 -1?〇 - /4ς本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）A B c D 200400943 六、申請專利範圍 氧基，正-，異第二-或第三-丁氧基，二氟曱氧 基或三氟甲氧基取代之苯基、苯甲醢基、苯氧基羰 基、苯甲基、苯乙基、苯基甲基羰基或苯基甲氧基 戴基，或 5 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣，溴，甲 基’乙基’正_或異-丙基’正異第二-或第三_ 丁基*二氟》甲基^甲氧基5乙氧基*正-或異-丙氧 基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代的選自包括下列 基之雜環基、雜環基羰基與雜環基烷基：呋喃基， ίο 吱喃基幾基，吱喃基甲基，0S吩基，毯吩基羰基， 嗔吩基甲基，吨咯唆基，sg基吼咯咬基，吼咯基， <哚基，11比咯基甲基，a比。坐基，°比°坐基獄基，°比。坐 基曱基，°惡β坐基，。惡α坐基曱基，異°惡唾基，異。惡σ坐 基羰基，噻唑基，噻唑基甲基，六氫吡啶基，酮基 15 六氳β比咬基，嗎味基，六氫11比β井基，吼咬基，°比咬 基羰基或吡啶基甲基，或 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 一起與R2及其附接的氮原子代表各可選擇地經硝 基，氰基，氟，氣，溴，曱基，乙基，正-或異-丙 基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，曱 20 氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲氧基或三 氟甲氧基取代之吡咯啶基、酮基吡咯啶基、吡咯 基、吲哚基、°比α坐基、鳴σ坐基、異°惡唾基、二氫。比 σ南基、六氮定基、硫嗎11林基、3 -嗣基嗎咐基、3-酮基硫嗎4基、酮基六氫吼σ定基、嗎咐基、六氳°比 -19 I - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） ABC D 200400943 六、申請專利範圍 11井基、咪。坐基、味。坐咬基、酮基米嗤咬基、三嗤 基、三唾咁基、四嗤咐基或吡咬基； R1Q代表氫，甲醯基， 代表選擇地經氰基，鹵素，crc4-烷氧基，crc4-5 烧基-幾基’ C1-C4-烧氧基幾基’ C1-C4-炫基胺基幾 基或二-(CrC4-烷基)胺基羰基取代的具1至6個碳 原子之烷基； X代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基曱醯基，硫胺基 甲醯基，氟，氣，溴，碘，或代表各可選擇地經氰 10 基，氟，氯，甲氧基，乙氧基，甲硫基，乙硫基， 甲基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基 磺醯基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-， 異-，第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或 異-丙氧基、正-，異-，第二-或第三-丁氧基、曱硫 15 基、乙硫基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 第三-丁硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞續醢基、甲基續醯基、乙基續酸基、 正-或異-丙基-續酿基、甲基胺基、己基胺基、正_ 或異-丙基胺基、正異第二-或第三-丁基胺 20 基、二甲基胺基、二乙基胺基、二甲基胺基磺醯基 或二乙基胺基磺醯基； Y代表氫，硝基，氰基，羧基，胺基曱醯基，硫胺基 曱醯基，氟，氯，溴，碘，或代表各可選擇地經氰 基，氟，氣，曱氧基，乙氧基，曱硫基，乙硫基， -192 - ;本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 甲基亞磺醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基或乙基 續酿基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、正-， 異-，第二-或第三-丁基、甲氧基、乙氧基、正-或 異-丙氧基、正-，異-，第二-或第三-丁氧基、甲硫 5 基、乙硫基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或 第三-丁硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正-或異-丙基亞確酿基、甲基場酿基、乙基場酿基、 正-或異··丙基-續酿基、甲基胺基、乙基胺基、正_ 或異-丙基胺基、正-\異-，第二-或第三-丁基胺 10 基、二甲基胺基、二乙基胺基、二甲基胺基磺醯基 或二乙基胺基磺醯基； m代表0，1或2之數目。 4.根據申請專利範圍第1，2或3項中任一項的化合物, 其中 15 A2 代表亞曱基(-CH2-)，乙烷-U-二基(-CH(CH3)-)，乙 烷-1，2-二基（二亞甲基，-CH2CH2-)，丙烷-1,2-二基 (-CH(CH3)CH2-)或丙烷-1,3-二基(-ch2ch2ch2-); R1代表氫， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，曱氧基，乙氧 20 基，正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醢基，曱氧基羰 基或乙氧基羰基取代之曱基、乙基、正-或異-丙 基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、甲氧 -193 - U只本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） _D8 _ 六、申請專利範圍 基羰基或乙氧基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁硫 基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或 5 乙基磺醯基， 代表各可選擇地經氟，氣及/或溴取代之丙烯基、 丁烯基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氟，氯或甲基取代之環丙基、環 丙基幾基或環丙基甲基，或 10 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，曱 基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之苯基、苯甲醯 基、苯氧基羰基、苯甲基、苯基甲基羰基或苯基曱 15 氧基羰基； R2代表氫， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基，乙酿基，丙驢基，正-或異-丁醯基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧 20 基羰基取代之曱基、乙基、正-或異-丙基，正-， 異-，第二-或第三-丁基、正-’異-，第二-或第三-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醢基、正-或 -194 - ;本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 t、申請專利範圍 異-丁醯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-或異-丙 氧基幾基、甲基胺基幾·基、乙基胺基幾基、正-或 異-丙基胺基羰基，代表二甲基胺基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫 5 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁硫 基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或 乙基磺醯基，代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取 代之丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氟，氣或甲基取代之環丙基、環 10 丙基羰基或環丙基甲基， 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之苯基、苯甲醯 15 基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基，苯甲基，苯基甲 基幾基或苯基甲氧基幾基，或 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟曱基，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 20 基，二氟曱氧基或三氟甲氧基取代之選自包括下列 基之雜環基、雜環基羰基與雜環基烷基：呋喃基， 吱鳴基幾基，吱喃基甲基，嗔吩基，嗔吩基幾_基， B塞吩基甲基，吡嘻°定基，吡咯基，吲哚基，α比咯基 甲基，0比α坐基，吼σ坐基甲基，異嗔α坐基，六氫°比唆 -195 - ί丰紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） .裝！ It* .線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 200400943 A0 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 基，嗎咁基，硫嗎啉基，3-酮基嗎啉基，3-酮基硫 嗎啉基，六氫吡畊基，吡啶基，吡啶基甲基； R3代表氫，代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲 基、乙基、正-或異-丙基' 甲硫基、乙硫基、正-或 5 異-丙硫基，或代表苯基，或如果m代表2時，選 擇地也可與第二個R3基一起代表氧，丙烷-1，3-二 基或丁烷-1,4-二基； R4代表羥基，代表曱醯氧基，代表各可選擇地經氟 及/或氯取代之曱氧基、乙氧基、正-或異-丙氧 10 基、曱硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞磺 蕴基、乙基亞項酸基、甲基續酿基、乙基石黃酿 基、乙酸基、丙酸基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰 氧基、乙氧基幾氧基、正-或異-丙氧基截氧基、甲 基胺基羰氧基、乙基胺基羰氧基、正-或異-丙基胺 15 基羰氧基、曱基磺醯氧基、乙基磺醯氧基、正-或 異-丙基磺醯氧基，代表各可選擇地經氟及/或氣取 代之丙烯氧基、丁烯氧基、丙炔氧基或丁炔氧 基，代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氣， 溴，曱基，乙基，正-或異-丙基，三氟甲基，甲氧 20 基’乙氧基’正-或異-丙氧基，二氟甲氧基或三氟 甲氧基取代之苯氧基、苯硫基、苯基亞磺醯基、 苯基磺基、苯基羰氧基、苯基羰基甲氧基、苯 基石黃酿氧基、苯基甲氧基、苯基曱硫基、苯基甲 基亞磺醢基或苯基甲基磺醯基，代表各可選擇地 -196 - .裝！ •計！ .線！ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 +紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 經氰基，酮基，氟，氯，甲基，乙基，甲氧基， 乙氧基，甲硫基，乙硫基取代之吡咯基、吡咯咁 基、B比U各唆基、吼唾基、U比嗤咐基、批嗤咬基、 咪°坐基、°米吐B林基、°米嗤咬基、三Π坐基、三峻咐 5 基、三°坐咬基、四σ坐基、四°坐B林基、四°坐σ定基、 °惡α坐基、°惡β坐味基、嗔β坐淀基、異嗔β坐基、異。惡 唑咁基、異噁唑啶基、噻唑基、噻唑啉基、噻唑 啶基、噻二唑基、吲哚基、六氫吡啶基、六氳吡 畊基、噁畊基、噻畊基、嗎咁基。 10 R5代表氫，氰基，氟，氯，代表各可選擇地經氟及/ 或氯取代之甲基、乙基 '正-或異-丙基、甲氧基、 乙氧基、正·或異-丙氧基、甲硫基、乙硫基、正-或異-丙硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞石黃酸基、甲 基確驢基、乙基石黃醯基、甲氧基幾基、乙氧基幾 15 基、正-或異-丙氧基羰基或代表選擇地經氰基， 氟，氯，甲基取代之環丙基； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R6代表氫，代表各可選擇地經氰基，氟，氯，曱氧 基或乙氧基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基、 正-，異-，第二-或第三-丁基，代表各可選擇地經 20 氟或氣取代之丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔 基，代表各可選擇地經氟，氯或曱基取代之環丙 基、環丁基、環戊基或環己基、或代表各可選擇 地經氟，氣，溴，曱基，乙基，正-或異-丙基，三 氟甲基，曱氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟 -197 - ，本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） _D8_ 六、申請專利範圍 曱氧基或三氟甲氧基取代之苯基或苯基甲基； R7代表羥基，代表曱醯氧基，代表各可選擇地經烷 基，氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙 氧基取代之甲氧基、乙氧基、正-或異-丙氧基、乙 5 酸基、丙酸基、正-或異-丁酸基、甲氧基羰氧基、 乙氧基羰氧基、正-或異-丙氧基羰氧基、甲基胺基 獄氧基、乙基胺基幾氧基、正-或異-丙基胺基幾氧 基、乙氧基羰基甲氧基、甲氧基羰基甲氧基、甲 基磺醯氧基、乙基磺醯氧基，正-或異-丙基磺醯氧 10 基，代表各可選擇地經氟及/或氯取代之丙烯氧 基、丁烯氧基、丙炔氧基或丁炔氧基，或代表各 可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲基，乙 基，正-或異-丙基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基， 正-或異-丙氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之 15 苯基甲氧基、苯基羰氧基、苯基羰基甲氧基或苯 基石黃ilt氧基； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R8代表氫，代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧 基，乙氧基，正··或異-丙氧基，乙龜基，丙酿基， 甲氧基羰基或乙氧基羰基取代之曱基、乙基、正-20 或異-丙基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、甲氧 基幾基或乙氧基幾基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫 -19^ - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫 基、曱基亞磺醯基、乙基亞磺醢基、甲基磺醢基 或乙基磺醢基， 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、 5 丁烯基、丙炔基或丁炔基，代表各可選擇地經 氟，氯或甲基取代之環丙基、環丙基羰基或環丙 基甲基， 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第 10 三-丁基、三氟曱基，甲氧基，乙氧基，第二或異- 丙氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之苯基、 苯甲醯基、苯氧基羰基、苯甲基、苯基甲基羰基 或苯基曱氧基幾基； R9代表氫，代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲氧 15 基，乙氧基，正-或異-丙氧基，乙醢基，丙醯基， 甲氧基羰基或乙氧基羰基取代之甲基、乙基、正-或異-丙基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，曱氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基取代之乙醯基、丙醯基、甲氧 20 基羰基或乙氧基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之曱硫基、乙硫 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三丁硫 基、曱基亞績酸基、乙基亞石黃酿基、甲基石黃酿基 或乙基磺醯基， -199 - 254本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 代表各可選擇地經氟，氯及/或溴取代之丙烯基、 丁烯基、丙炔基或丁炔基，代表各可選擇地經 氟，氯或甲基取代之環丙基、環丙基羰基或環丙 基甲基，或 5 代表各可選擇地經氰基，硝基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第 三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，第二-或 異-丙氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之苯 基、苯甲醯基、苯氧基羰基、苯甲基、苯基甲基 10 幾基或苯基甲氧基幾基，或 一起與R2及其附接的氮原子代表各可選擇地經硝 基，氰基，氟，氯，溴，甲基，乙基，正-或異-丙 基，正-，異-，第二-或第三-丁基，三氟甲基，甲 氧基，乙氧基，正-或異-丙氧基，二氟甲氧基或三 15 氟甲氧基取代的σ比咯α定基，酮基吼哈唆基，11比咯 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 基，吲哚基，吡唑基，噁唑基，異噁唑基，二氫 a比喃基，六氫吼咬基，酮基六氫atb D定基，嗎咐 基，硫嗎咐基，3 -嗣基嗎咐基，3 -晒基琉嗎琳基’ 六氫吡畊基，咪唾基，咪唾咬基，酮基-咪唾。定 20 基，三α坐基，三α坐1#基，四哇11 林基或吼唆基； R1Q代表氫，甲醯基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氯，甲氧基，乙氧 基，正-或異-丙氧基，乙醯基，丙醯基，正-或異-丁醯基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，正-或異-丙氧 -200 - 7 y;本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 γ、申請專利範圍 基羰基取代之曱基、乙基、正-或異-丙基、正-， 異-，第二-或第三-丁基、正-’異-，第二-或第三-戊基， 代表各可選擇地經氰基，氟，氣，甲氧基，乙氧 5 基，正-或異-丙氧基取代的乙醯基、丙醯基、正- 或異-丁醯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正-或 異-丙氧基羰基、甲基胺基羰基、乙基胺基羰基、 正-或異-丙基胺基羰基，代表二甲基胺基羰基， 代表各可選擇地經氟及/或氯取代之甲硫基、乙硫 10 基、正-或異-丙硫基、正-，異-，第二-或第三-丁 硫基、甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯 基或乙基磺醯基，代表各可選擇地經氟，氯及/或 溴取代之丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基， 代表各可選擇地經氟，氯或甲基取代之環丙基、 15 環丙基羰基或環丙基曱基， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 代表選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲基， 乙基，正-或異-丙基，正-，異-，第二-或第三-丁 基’三氟曱基，甲氧基，乙氧基，正-或異-丙氧 基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代的苯基、苯甲 20 醯基、苯氧基羰基、苯基胺基羰基、苯甲基、苯 基曱基羰基或苯基甲氧基羰基，或 代表各可選擇地經硝基，氰基，氟，氯，溴，甲 基，乙基，正-或異-丙基、正-，異-，第二-或第 三-丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，正-或異- -201 - 紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 丙氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基取代之選自包 括下列之雜環基、雜環羰基或雜環基烷基：呋喃 基，呋喃基羰基，呋喃基甲基，噻吩基，噻吩基 羰基，噻吩基甲基，吡咯啶基，吡咯基，吲哚 5 基，吡咯基甲基，吡唑基，吡唑基甲基，異噁嗤 基，六氫吼σ定基，嗎咐基，六氫峨α井基，σ比咬 基，吡啶基甲基； X代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基，乙 基，二氟曱基，三氟甲基，二氯甲基，三氯甲 10 基，甲氧基甲基，甲硫基甲基，甲基亞磺醯基曱 基，甲基磺醯基甲基，甲氧基，乙氧基，二氟甲 氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺 醯基，乙基亞磺醯基，甲基磺醯基，乙基磺醯基 或二甲基胺基磺醯基； 15 Υ代表氫，硝基，氰基，氟，氯，溴，碘，甲基， 乙基，二氟甲基，三氟甲基，二氯曱基，三氯甲 基，甲氧基甲基，甲硫基曱基，曱基亞磺醯基甲 基，甲基磺醯基甲基，甲氧基、乙氧基、二氟甲 氧基，三氟甲氧基，甲硫基，乙硫基，甲基亞磺 20 醯基，乙基亞磺醯基，曱基磺醢基，乙基磺醯基 或二甲基胺基續醢基與 m代表0或2之數目。 5.製備根據申請專利範圍第1至4項中任一項的式(I)化 合物之方法，係令 -202 -C:本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 a)式(II)的羧酸類 10 15N- R (Π) 式中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y的定義如前 —或為其驗金屬、驗土金屬或兹鹽類一 與式(III)的化合物反應 H-Z (III) 式中 Z的定義如前，或 b)式(IX)的羧酸衍生物類 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 p V. XR (IX) -203 #紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y的定義如前且 X2代表CN或鹵素，宜為Cl，Br，I，咪唑基或. 哇基 與式(III)的化合物反應 Η-Ζ (III) 10 式中 Ζ的定義如前，或 c)式(XIII)的化合物類 (XIII) ΝΗ 15 、R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 A1，A2，A3，R2，X，Y與Z的定義如前 與式(XI)的化合物反應 式中 R1的定義如前且 -204 (XI) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 X1代表鹵素、芳基續酸鹽或烧基橫酸鹽，宜為 氣，溴，碘，甲磺酸鹽或甲苯磺酸鹽，或 f)式(XIV)的化合物類-Y X A NH (XIV) R 10 式中 與式(V)的化合物反應 計 15 X1 '又 R2 (V) 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 A3與R2之定義如前且 X1代表鹵素或甲苯磺酸鹽 酸鹽，或 g)式(XV)的化合物類 宜為氯，溴或甲苯磺 -205 夺紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 10 15(XV) 式中 八1，八2，乂，丫與2的定義如前且 X2代表鹵素或曱苯磺酸鹽，宜為氯，溴或甲苯績 酸鹽 與式(VII)的化合物反應 Η R (VII) 式中 A3，R1與R2之定義如前， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在 或多種稀釋劑存在下進行。 式(IX)的化合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20X Λ，Λ2 3 (IX) R -206 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） i'-- 1 200400943 8 8 8 8 A B c D 六、申請專利範圍 其中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y如根據申請專利範圍第 1至4項中任一項中之定義且 X2代表i素，氰基，咪唑基或三唑基。 7. 製備式(IX)的化合物之方法，係令式(II)的羧酸類 X (II) 10 N- -A R 15 8. 其中 A1，A2，A3，R1，R2，X與Y之定義如前， 與適當的活化劑反應， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行。 式(II)的化合物 計 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中 〇^/〇HΗ： R (Π) N- R 207 - -A 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 _D8 六、申請專利範圍 X，Y，A1，A2，A3，R1與R2被定義於根據申請專利 範圍之第1至4項中任一項中， 除了以下的化合物：3,4-二氟-2-(N-甲基-N-甲基磺醯 基胺基甲基）苯甲酸，2-(N-甲基-N-甲基磺醢基胺基曱 5 基)-4-三氟甲基苯甲酸，4-氟-2-(N-甲基-N-甲基磺醯基 m \ 裝 胺基甲基)苯甲酸，2-(N-甲基-N-曱基磺醯基胺基甲基) 苯甲酸，4-氯-2-(N-甲基-N-甲基磺醯基胺基甲基）苯曱 酸，4-^-3-氣-2-(N-甲基-N-甲基項酿基胺基甲基)苯甲 酸’ 4-氯-3-(N~曱基-N-甲基續酿基胺基甲基)-2-甲基硫 10 苯曱酸與2-氣-3-(甲基磺醯基胺基甲基)-4-甲基磺醯基 苯甲酸。 計 9.根據申請專利範圍第8項之化合物，其中 A3代表Ο，S，下列之基團： 5 ix 〇々、 RIN R 〇 o, / 或 R 〇 V 線 10.製備根據申請專利範圍第8或9項之式(II)化合物之方 法，係令式(VIII)的化合物類反應 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 R (VIII) N- R' 20S 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 六、申請專利範圍 其中 A1，A2，A3，R1， /、y被定義於根摅由上主宙 範圍之第！至4項中任_項中且根據申晴專利 5 R12代表CrC4-烧基，特別是甲基，乙基，正 基，正-、第二-、異_、第— …丙 苯甲基， 第二-丁基，代表埽丙基或 在還原的或驗性條件下，在—或多種反應辅助劑存在 下且適當地在一或多種稀釋劑存在下進行。 在 11.式(VIII)的化合物其中 A，A，八^“’:^^又與丫如根據申請專利範圍之 第1至4項中任一項中所定義且 20 Rl2代表crC4·烷基，烯丙基或苯甲基。 12.製備根據申請專利範圍第u項之式(vm)化合物類之 方法，係令 h)式(VI)的化合物類 -209 . 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公1) 200400943 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 (VI) 10 0 丫〜 ifV丫 χΗ“ 其中 A1，A2，X與Y被定義如前且 R12代表CrC4-烷基，特別是甲基，乙基，正-、 異-丙基，正-、第二-、異-、第三-丁基，代表 烯丙基或苯甲基， 與式(VII)的化合物類反應 Η N^A'R2 (VII) 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行， 或 i)式(IV)的化合物類 20 〇<5^〇、Ri2 、 Γ\ rV丫 NH (IV) R -2I0 - 本紙張尺度適用t國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 X1 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 其中 A1，A2，R1，X與Y被定義如前且 R12代表CrC4-烷基，特別是甲基，乙基，正-、 異-丙基，正-、第二-、異-、第三-丁基，代表 烯丙基或苯甲基， 與式(V)的化合物類反應 (V) 10 式中 A3與R2之定義如前且 X1代表鹵素（宜為氟，氯，漠或填，特別是氯， 溴或蛾）， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行， 或 j)式(X)的化合物類 202 If* (X) R 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8 (XI) 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 其中 A1，A2，A3，R2，X與Y如根據申請專利範圍第 1至4項中任一項的定義且 R12代表CrC4-烷基，特別是甲基，乙基，正-、 異-丙基’正-、第二-、異-、第三-丁基’代表 烯丙基或苯甲基， 與式(XI)的化合物類反應 XLR1 10 式中 R1之定義如前且 X1代表鹵素（宜為氟，氯，漠或破，特別是氯， 溴或填）， 適當地在一或多種反應輔助劑存在下且適當地在一或 多種稀釋劑存在下進行， 或 k)式(X)的化合物類 20(X) -212 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A B c D 申請專利範圍 其中 A1，A2，A3，R2，X與Y被定義如前且 R代表C1-C4-烧基，特別是曱基’乙基，正. 異-丙基，正-、第二_、 與式(XII)的化合物類反應 異-、第三-丁基， (XII) 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 式中 Ru’與R11分別獨立地代表氫，代表選擇地經氰 基，鹵素，C1-C4-炫·氧基，C1-C4-烧硫基’ Cl_ c4-烷基亞磺醯基或crc4-烷基磺醯基取代的 具1至6個碳原子之烷基，代表各可選擇地經 氰基或鹵素取代的各具3至6個碳原子之烯基 或炔基，代表各可選擇地經氰基，A素或Cr C4-烷基取代的環烷基或環烷基烷基，其中各 環烷基為具3至6個碳原子且，適當地，烷基 部位為具1至4個碳原子，或代表各可選擇地 經麟基，氰基，鹵素’ C1-C4-烧基，CVC4-鹵 基烷基，crc4-烷氧基，crc4-鹵基烷氧基， C1-C4-烧硫基，C1-C4-齒基競•疏基，C1-C4-烧基 亞磺醯基，crc4-i基烷基亞磺醯基，CrC4-烷基磺醯基或CrCU-i基烷基磺醯基取代的芳 基或芳基烧基1其中各方基為具6或10個石炭 213 本紙張尺度適用+國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 A8 B8 C8 D8申請專利範圍 5 13. 10 14. f子且，適當地，烷基部位為具1至4個碳原子， 、 j㈣（宜_燒或—種叫加合物)存在下， =地在-❹軌應伽劑存在下且適當地在 多種稀釋劑存在下進行。 及一種農藥，特徵為复士 , 马其中包含至少一種根據申請專利範 圍弟1至4項4M不, μ 項之式⑴化合物或根據申請專利 犯 3項之式(11)化合物或根據申請專利範圍第 11項之式(VIII)化合物。 弟 種根據申請專利範圍第1至4項中任-項之式(1)化 iWrt 、 r·^·» %_-!· * i 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 合物、根據中請專利範圍第8或9項之式(n)化合物及 /或根據申請專利範圍第11項之式(VIII)化合物之用 途，係被用於供防治有害生物(pests)。 15. :種防治有害生物的方法，特徵為使用根據中請專利 範圍第1至4項中任一項之式⑴化合物，根據申請專 利範圍第8或9項之式(11)化合物及/或根據申請專利 範圍第11項之式(VHI)化合物，作用於有害生物及/或 其生活環境。 16. —種製備農藥的方法，特徵為以根據申請專利範圍第 1至4項中任一項之式⑴化合物，根據申請專利範圍 第8或9項之式(π)化合物及/或根據申請專利範圍第 11項之式(VIII)化合物，與展延劑及/或介面活性劑混 合製之。 17_ —種根據申請專利範圍第1至4項中任一項之式⑴化 214 .夺紙張尺度適用中國國家標準((^3)八4規格（21〇χ297公釐） 計 碍 ώ 200400943 A8 B8 C8 D8 六 絰濟部智慧財產局具工消費合作杜印製 申請專利範圍 合物、根據申請專利範圍第8或9項之式(II)化合物及 /或根據申請專利範圍第11項之式（VIII)化合物之用 途，係被用於製備農藥。 -215 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 200400943 (一） 、本案指定代表圖爲：第_圖（無) (二） 、本代表圖之元件代表符號簡單說明： 益本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的 化學式：第2-Ζ頁
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