TR201902019T4 - Piridilamino asetik asit bileşiği içeren farmasötik preparasyon. - Google Patents
Piridilamino asetik asit bileşiği içeren farmasötik preparasyon. Download PDFInfo
- Publication number
- TR201902019T4 TR201902019T4 TR2019/02019T TR201902019T TR201902019T4 TR 201902019 T4 TR201902019 T4 TR 201902019T4 TR 2019/02019 T TR2019/02019 T TR 2019/02019T TR 201902019 T TR201902019 T TR 201902019T TR 201902019 T4 TR201902019 T4 TR 201902019T4
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- weight
- volume
- pharmaceutical preparation
- salt
- acetate
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims abstract description 37
- -1 acetic acid compound Chemical class 0.000 title claims description 65
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Natural products CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 title description 10
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims abstract description 33
- 206010030043 Ocular hypertension Diseases 0.000 claims abstract description 19
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract description 8
- JIEXZSFMUWGAJW-UHFFFAOYSA-N propan-2-yl 2-[[6-[2-(4-pyrazol-1-ylphenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonylamino)ethyl]pyridin-2-yl]amino]acetate Chemical compound CC(C)OC(=O)CNC1=CC=CC(C(CC=2C=CC(=CC=2)N2N=CC=C2)NS(=O)(=O)C=2C=NC=CC=2)=N1 JIEXZSFMUWGAJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 36
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims description 35
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 26
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 19
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims description 19
- 239000006196 drop Substances 0.000 claims description 16
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 15
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 14
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract description 34
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 abstract description 27
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 18
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 16
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 14
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract description 6
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 abstract description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 53
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 33
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 31
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 21
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 18
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 18
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 17
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 15
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 15
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 11
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 11
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 8
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 8
- 239000012929 tonicity agent Substances 0.000 description 8
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 7
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 7
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 7
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 7
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 7
- 206010030348 Open-Angle Glaucoma Diseases 0.000 description 6
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 6
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 6
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 6
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 6
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 6
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 6
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 6
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229920002675 Polyoxyl Polymers 0.000 description 5
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 5
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 5
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 5
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 5
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 5
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 5
- 201000006366 primary open angle glaucoma Diseases 0.000 description 5
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 5
- 201000002862 Angle-Closure Glaucoma Diseases 0.000 description 4
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 4
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 3
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 3
- 229920002685 Polyoxyl 35CastorOil Polymers 0.000 description 3
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- AOBORMOPSGHCAX-UHFFFAOYSA-N Tocophersolan Chemical compound OCCOC(=O)CCC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C AOBORMOPSGHCAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 3
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920006158 high molecular weight polymer Polymers 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- 238000006116 polymerization reaction Methods 0.000 description 3
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 3
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 3
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 3
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 3
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 3
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 206010067013 Normal tension glaucoma Diseases 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N Propyl gallate Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 2
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M Trifluoroacetate Chemical compound [O-]C(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000003489 carbonate dehydratase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 229940009662 edetate Drugs 0.000 description 2
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 201000002978 low tension glaucoma Diseases 0.000 description 2
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000002997 ophthalmic solution Substances 0.000 description 2
- 229940054534 ophthalmic solution Drugs 0.000 description 2
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 2
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 2
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 description 2
- SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M potassium acetate Chemical compound [K+].CC([O-])=O SCVFZCLFOSHCOH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 201000004616 primary angle-closure glaucoma Diseases 0.000 description 2
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 2
- 239000003223 protective agent Substances 0.000 description 2
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 description 2
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 description 2
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 description 2
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 description 2
- 239000003590 rho kinase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 2
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 235000011083 sodium citrates Nutrition 0.000 description 2
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L sodium sulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=O GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 2
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 2
- 229940127230 sympathomimetic drug Drugs 0.000 description 2
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 2
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 2
- LWIHDJKSTIGBAC-UHFFFAOYSA-K tripotassium phosphate Chemical compound [K+].[K+].[K+].[O-]P([O-])([O-])=O LWIHDJKSTIGBAC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 229940038773 trisodium citrate Drugs 0.000 description 2
- 235000019263 trisodium citrate Nutrition 0.000 description 2
- 229940124629 β-receptor antagonist Drugs 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N (S)-timolol hemihydrate Chemical compound O.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1.CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1 TWBNMYSKRDRHAT-RCWTXCDDSA-N 0.000 description 1
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- SLRMQYXOBQWXCR-UHFFFAOYSA-N 2154-56-5 Chemical group [CH2]C1=CC=CC=C1 SLRMQYXOBQWXCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940122072 Carbonic anhydrase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 206010012565 Developmental glaucoma Diseases 0.000 description 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt dihydrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C[NH+](CC([O-])=O)CC[NH+](CC([O-])=O)CC([O-])=O OVBJJZOQPCKUOR-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010074026 Exfoliation glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920001479 Hydroxyethyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- OMCPLEZZPVJJIS-UHFFFAOYSA-N Hypadil (TN) Chemical compound C1C(O[N+]([O-])=O)COC2=C1C=CC=C2OCC(O)CNC(C)C OMCPLEZZPVJJIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 241001136634 Iris collettii Species 0.000 description 1
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-L Malonate Chemical compound [O-]C(=O)CC([O-])=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 description 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-L Phosphate ion(2-) Chemical compound OP([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920002696 Polyoxyl 40 castor oil Polymers 0.000 description 1
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 description 1
- 229920001219 Polysorbate 40 Polymers 0.000 description 1
- 229920002642 Polysorbate 65 Polymers 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M Sodium acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O VMHLLURERBWHNL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SZYSLWCAWVWFLT-UTGHZIEOSA-N [(2s,3s,4s,5r)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)-2-[(2r,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxolan-2-yl]methyl octadecanoate Chemical compound O([C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)[C@]1(COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O SZYSLWCAWVWFLT-UTGHZIEOSA-N 0.000 description 1
- 159000000021 acetate salts Chemical class 0.000 description 1
- 229960000571 acetazolamide Drugs 0.000 description 1
- BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N acetazolamide Chemical compound CC(=O)NC1=NN=C(S(N)(=O)=O)S1 BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001270 agonistic effect Effects 0.000 description 1
- 229960002684 aminocaproic acid Drugs 0.000 description 1
- 229940006133 antiglaucoma drug and miotics carbonic anhydrase inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 229960002610 apraclonidine Drugs 0.000 description 1
- IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N apraclonidine Chemical compound ClC1=CC(N)=CC(Cl)=C1NC1=NCCN1 IEJXVRYNEISIKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940009098 aspartate Drugs 0.000 description 1
- 229960004374 befunolol Drugs 0.000 description 1
- ZPQPDBIHYCBNIG-UHFFFAOYSA-N befunolol Chemical compound CC(C)NCC(O)COC1=CC=CC2=C1OC(C(C)=O)=C2 ZPQPDBIHYCBNIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001716 benzalkonium Drugs 0.000 description 1
- 229960002233 benzalkonium bromide Drugs 0.000 description 1
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N benzododecinium Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KHSLHYAUZSPBIU-UHFFFAOYSA-M benzododecinium bromide Chemical compound [Br-].CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 KHSLHYAUZSPBIU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004217 benzyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 229960004324 betaxolol Drugs 0.000 description 1
- CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N betaxolol hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(OCC(O)C[NH2+]C(C)C)=CC=C1CCOCC1CC1 CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N bimatoprost Chemical compound CCNC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1\C=C\[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1 AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N 0.000 description 1
- 229960002470 bimatoprost Drugs 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 229960000722 brinzolamide Drugs 0.000 description 1
- HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N brinzolamide Chemical compound CCN[C@H]1CN(CCCOC)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S(N)(=O)=O)S2 HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 description 1
- 229910001628 calcium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003123 carboxymethyl cellulose sodium Polymers 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 description 1
- 229940063834 carboxymethylcellulose sodium Drugs 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- KVSASDOGYIBWTA-UHFFFAOYSA-N chloro benzoate Chemical compound ClOC(=O)C1=CC=CC=C1 KVSASDOGYIBWTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 1
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 description 1
- OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N dipivefrin Chemical group CNCC(O)C1=CC=C(OC(=O)C(C)(C)C)C(OC(=O)C(C)(C)C)=C1 OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000966 dipivefrine Drugs 0.000 description 1
- KCIDZIIHRGYJAE-YGFYJFDDSA-L dipotassium;[(2r,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] phosphate Chemical compound [K+].[K+].OC[C@H]1O[C@H](OP([O-])([O-])=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O KCIDZIIHRGYJAE-YGFYJFDDSA-L 0.000 description 1
- 239000002526 disodium citrate Substances 0.000 description 1
- 235000019262 disodium citrate Nutrition 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- CEYULKASIQJZGP-UHFFFAOYSA-L disodium;2-(carboxymethyl)-2-hydroxybutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(C(=O)O)CC([O-])=O CEYULKASIQJZGP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 229960003933 dorzolamide Drugs 0.000 description 1
- IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N dorzolamide Chemical compound CCN[C@H]1C[C@H](C)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S(N)(=O)=O)S2 IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N 0.000 description 1
- 229960001484 edetic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- CCIVGXIOQKPBKL-UHFFFAOYSA-M ethanesulfonate Chemical compound CCS([O-])(=O)=O CCIVGXIOQKPBKL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000000834 fixative Substances 0.000 description 1
- 229930195712 glutamate Natural products 0.000 description 1
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003132 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Polymers 0.000 description 1
- 229940031704 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Drugs 0.000 description 1
- 229920000639 hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate Polymers 0.000 description 1
- AKQZEFRALAUBFS-UHFFFAOYSA-N ilamine Natural products COC(C)C(O)(C(=O)OCC1=CCN2CCCC12)C(C)(C)O AKQZEFRALAUBFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 229960000831 levobunolol Drugs 0.000 description 1
- IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N levobunolol Chemical compound O=C1CCCC2=C1C=CC=C2OC[C@@H](O)CNC(C)(C)C IXHBTMCLRNMKHZ-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960002704 metipranolol Drugs 0.000 description 1
- BLWNYSZZZWQCKO-UHFFFAOYSA-N metipranolol hydrochloride Chemical compound [Cl-].CC(C)[NH2+]CC(O)COC1=CC(C)=C(OC(C)=O)C(C)=C1C BLWNYSZZZWQCKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019796 monopotassium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000402 monopotassium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 201000003142 neovascular glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 229950000754 nipradilol Drugs 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 238000010979 pH adjustment Methods 0.000 description 1
- 239000000734 parasympathomimetic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001499 parasympathomimetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;potassium Chemical compound [K].OP(O)(O)=O PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229940113116 polyethylene glycol 1000 Drugs 0.000 description 1
- 239000000249 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Substances 0.000 description 1
- 235000010483 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001816 polyoxyethylene sorbitan tristearate Substances 0.000 description 1
- 235000010988 polyoxyethylene sorbitan tristearate Nutrition 0.000 description 1
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 description 1
- 229940101027 polysorbate 40 Drugs 0.000 description 1
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 description 1
- 229940099511 polysorbate 65 Drugs 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- AVTYONGGKAJVTE-OLXYHTOASA-L potassium L-tartrate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O AVTYONGGKAJVTE-OLXYHTOASA-L 0.000 description 1
- 235000011056 potassium acetate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 229910000160 potassium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011009 potassium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 description 1
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 description 1
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 description 1
- 229940111695 potassium tartrate Drugs 0.000 description 1
- 239000000473 propyl gallate Substances 0.000 description 1
- 235000010388 propyl gallate Nutrition 0.000 description 1
- 229940075579 propyl gallate Drugs 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 1
- 125000004353 pyrazol-1-yl group Chemical group [H]C1=NN(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N ripasudil Chemical group C[C@H]1CNCCCN1S(=O)(=O)C1=CC=CC2=CN=CC(F)=C12 QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N 0.000 description 1
- 229950007455 ripasudil Drugs 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- HELHAJAZNSDZJO-OLXYHTOASA-L sodium L-tartrate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O HELHAJAZNSDZJO-OLXYHTOASA-L 0.000 description 1
- 239000001632 sodium acetate Substances 0.000 description 1
- 235000017281 sodium acetate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 229940037001 sodium edetate Drugs 0.000 description 1
- 239000004320 sodium erythorbate Substances 0.000 description 1
- 235000010352 sodium erythorbate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011008 sodium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000001476 sodium potassium tartrate Substances 0.000 description 1
- 235000011006 sodium potassium tartrate Nutrition 0.000 description 1
- 229940001482 sodium sulfite Drugs 0.000 description 1
- 235000010265 sodium sulphite Nutrition 0.000 description 1
- 239000001433 sodium tartrate Substances 0.000 description 1
- 229960002167 sodium tartrate Drugs 0.000 description 1
- 235000011004 sodium tartrates Nutrition 0.000 description 1
- RBWSWDPRDBEWCR-RKJRWTFHSA-N sodium;(2r)-2-[(2r)-3,4-dihydroxy-5-oxo-2h-furan-2-yl]-2-hydroxyethanolate Chemical compound [Na+].[O-]C[C@@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O RBWSWDPRDBEWCR-RKJRWTFHSA-N 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 1
- 201000005428 steroid-induced glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229960004605 timolol Drugs 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N travoprost Chemical compound CC(C)OC(=O)CCC\C=C/C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1\C=C\[C@@H](O)COC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N 0.000 description 1
- 229960002368 travoprost Drugs 0.000 description 1
- ITMCEJHCFYSIIV-UHFFFAOYSA-M triflate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C(F)(F)F ITMCEJHCFYSIIV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WUUHFRRPHJEEKV-UHFFFAOYSA-N tripotassium borate Chemical compound [K+].[K+].[K+].[O-]B([O-])[O-] WUUHFRRPHJEEKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 description 1
- TVHAZVBUYQMHBC-SNHXEXRGSA-N unoprostone Chemical compound CCCCCCCC(=O)CC[C@H]1[C@H](O)C[C@H](O)[C@@H]1C\C=C/CCCC(O)=O TVHAZVBUYQMHBC-SNHXEXRGSA-N 0.000 description 1
- 229960004317 unoprostone Drugs 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Mevcut buluşun bir amacı çok sayıda piridilaminoasetik asit bileşiğinin hangisinin özellikle mükemmel bir intraoküler basıncı düşürme etkisine sahip olduğunu ve glokoma veya oküler hipertansiyona yönelik bir terapötik veya koruyucu ajan veya bir intraoküler basıncı düşürme ajanı olarak kullanılabildiğini bulmak ve bulunan bileşiğin nasıl kullanıldığını ve/veya etkili bir terapötik veya koruyucu etki elde etmek için bir hastaya (esasen bir insana) hangi dozda bileşiğin aşılandığını bulmaktır. %0,0003 ila 0,01 (ağırlık/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-1-il)benzil] (piridin-3-ilsülfonil)aminometil} piridin-2-ilamino) asetat ya da bunun bir tuzunu içeren glokom veya oküler hipertansiyonun tedavisine veya engellenmesine yönelik bir farmasötik preparasyon sağlanmaktadır.
Description
TARIFNAME
PIRIDILAMINO ASETIK ASIT BILESIGI IÇEREN
FARMASOTIK PREPARASYON
[Teknik Saha]
Mevcut bulus izopropil(6- {[4-(pirazol-1-il)benzil](piridin-3-ilsülfoniD
aminometil}piridin-Z-ilamino)asetat ya da bunun bir tuzunu içeren bir
farmasötik preparasyon ile ilgilidir.
[Geçmis Teknoloji]
Izopropil (6- {[4-(pirazol- 1 -il)benzil](piridin-3-
ilsülfonil)aminometil}piridin-Z-ilamino)asetat asagidaki formül (1) ile
gösterilen bir bilesiktir ve Patent Literatürü 1°de çok fazla sayidaki
piridilaminoasetik asit bilesiklerinin biri olarak tanimlanmaktadir.
Ayrica bu çok fazla sayidaki piridilaminoasetik asit bilesikleri bir EPZ
agonistik aktiviteye sahiptir (Patent Literatürü 2°ye basvurun) ve
dolayisiyla bir intraok'uler basinci düsürme etkisine sahip olmasi
beklenmistir ve bilesiklerin glokonia yönelik terapötik ajanlar olarak
kullanilabildigine iliskin bir öneride bulunulmustur (Patent Literatürü
l”e basvurun).
Ancak bu çok sayida piridilaminoasetik asit bilesiginin hangisinin
özellikle iiiükemmel bir intraoküler basinci düsürme etkisine sahip
oldugu veya glokom için bir terapötik veya koruyucu ajan olarak
kullanilabildigi hakkinda açiklama yoktur ve intraoküler basinci
düsürme etkisiiiin bilesiklerin içeriginden nasil etkilendigi hakkinda
hiçbir açiklama yoktur.
[Alinti Listesi]
[Patent Literatür'i'i]
[Patent Literatürü 1] US 2012/0190852 Sayili Patent Basvurusu
Yayini
[Patent Literatürü 2] US 2011/0054172 Sayili Patent Basvurusu
Yayini
[Bulusun Ozeti]
Mevcut bulusun bir amaci çok sayida piridilaminoasetik asit
bilesiginiii hangisinin 'ozellikle mükemmel bir intraoküler basinci
düsürme etkisine sahip oldugunu ve glokoma veya oküler
hipertansiyona yönelik bir terapötik veya koruyucu ajan veya bir
intraoküler basinci düsürme ajani olarak kullanilabildigini bulmak ve
buluiian bilesigin nasil kullanildigini ve/Veya etkili bir terapötik veya
koruyucu etki elde etmek için bir hastaya (esasen bir insana) hangi
dozda bilesigin uygulandigini bulmaktir
Yukarida açiklanan amaçlara erismek için mevcut bulus sahipleri
ciddi çalismalar gerçeklestirmistir. Sonuç olarak bulus sahipleri
izopropil(6- {[4-(pirazol- l -il)benzi1](piridin-3-ilsülf0nil)
aminometil}piridin-2-ilamino)asetatin ya da bunun bir tuzunun
(bundan sonra ayrica “mevcut bilesik” olarak anilacaktir) özellikle
mükeinmel bir intraoküler basinci düsürme etkisine sahip oldugunu ve
glokoma veya oküler hipertansiyona yönelik bir terapötik veya
koruyucu ajan veya bir iiitraoküler basinci düsürme ajani olarak
kullanilabildigini bulmustur. Ayrica bulus sahipleri bir sekilde bir
düsük içerikli mevcut bilesigin, bir yüksek içerikli mevcut bilesikten
daha mükemmel bir intraoküler basinci düsürme etkisine sahip
oldugunu ve sasirtici sekilde mevcut bilesigi %0,001 ila 0,01
(agirlik/hacim), tercihen %0,001 ila 0,003 (agirlik/hacim) bir
konsantrasyonda içereii bir göz damlasindan bir veya iki damla bir
insana günde bir veya iki kere uygulandigi zaman özellikle
mükemmel bir intraoküler basinci düsürme etkisi sergilendigini ve bu
tür bir kullanimin ve/veya dozun etkili bir terap'otik veya koruyucu
etkiye eristigini bulmustur ve bulus sahipleri mevcut bulusu
tainamlamistir. Burada kullanildigi sekilde ”% (agirlik/hacim)” terimi
bir oftalmik çözeltinin 100 mL°sinde bulunan bir etkili bilesenin
(burada mevcut bilesik) veya bir katki maddesinin (ör. bir sürfaktan
Vb.) kütlesine karsilik gelmektedir. Örnegin %0,01 (agirlik/hacim)
mevcut bilesik 100 mL oftalniik çözelti içindeki mevcut bilesik
içeriginin 0,01 g oldugu anlamina gelmektedir.
Spesifik olarak mevcut bulus asagidakiler ile ilgilidir.
(1) %0,001 ila 0,01 (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-l-
il)benzil] (piridin-3-ilsülfonil)ainin0metil}piridin-2-ilaniin0)asetat
ya da bunun bir tuzunu içeren, glokom veya Oküler
hipertansiyonun tedavisine veya engelleninesine yönelik bir
farmasötik preparasyon.
(2) %0,001 ila 0,003 (agirlik/hacim) i20pr0pil(6-{[4-(pirazol-l-
il)benZil](piridin-3-ilsülf0nil) aininoinetil}piridin-Z-ilamin0)asetat
ya da bunun bir tuzunu içeren, (1)”de açiklanan farinasötik
preparasyon.
(3) %0,00ll ila 0,0030 (agirlik/hacim) izopropil(6-{[4-(pirazol-1-
il)benzil](piridin-3-ilsülf0nil) aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat
ya da bunun bir tuzunu içeren, (1)”de açiklanan farinasötik
preparasyon.
(4) %0,0011 ila 0,0029 (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-l-
il)benzil] (piridin-3-ilsülfoniDaniinometil}piridin-2-ilaniin0)asetat
ya da bunun bir tuzunu içeren, (1)”de açiklanan farmasötik
preparasyon.
(5) %0,0013 ila 0,0027 (agirlik/hacim) izopropil(6-{[4-(pirazol-l-
il)benzil](piridin-3-ilsülf0nil) aminometil }piridin-Z-ilamin0)asetat
ya da bunun bir tuzunu içeren, (l)°de açiklanan farinasötik
preparasyon.
(6) %0,0015 ila 0,0025 (agirlik/hacim) izopropil(6-{[4-(pirazol-1-
il)benzil](piridin-3-ilsülf0nil) aminoinetil}piridin-Z-ilamin0)asetat
ya da bunun bir tuzunu içeren, (1)”de açiklanan bir farmasötik
preparasyon ile ilgilidir.
(7) %0,00IO (agirlik/hacim), %0,0011 (agirlik/hacim), %0,0012
(agirlik/hacim), %0,0013 (agirlik/hacim), %0,0014 (agirlik/hacim),
%0,0015 (agirlik/hacim), %0,0016 (agirlik/hacim), %0,00l7
(agirlik/hacim), %0,0018 (agirlik/hacim), %0,0019 (agirlik/hacim),
%0,0020 (agirlik/hacim), %0,0021 (agirlik/hacim), %0,0022
(agirlik/hacim), %0,0023 (agirlik/hacim), %0,0024 (agirlik/hacim),
%0,0025 (agirlik/hacim), %0,0026 (agirlik/hacim), %0,0027
(agirlik/hacim), %0,0028 (agirlik/hacim), %0,0029 (agirlik/hacim)
veya %0,003O (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-l-il)benzi1]
(piridin-3-ilsülfoniDaminometil}piridin-Z-ilamino)asetat ya da
bunun bir tuzunu içeren, (1 )°de açiklanan farmasötik preparasyon.
(8) %0,00ll (agirlik/hacim), %0,0012 (agirlik/hacim), %0,00I3
(agirlik/hacim), %0,0014 (agirlik/hacim), %0,0015 (agirlik/hacim),
%0,0016 (agirlik/hacim), %0,0017 (agirlik/hacim), %0,0018
(agirlik/hacim), %0,0019 (agirlik/hacim), %0,0020 (agirlik/hacim),
%0,0021 (agirlik/hacim), %0,0022 (agirlik/hacim), %0,0023
(agirlik/hacim), %0,0024 (agirlik/hacim), %0,0025 (agirlik/hacim),
%0,0026 (agirlik/hacim), %0,0027 (agirlik/hacim), %0,0028
(agirlik/hacim), %0,0029 (agirlik/hacim) veya %0,0030
(agirlik/hacim) izopropil (6- {[4-(pirazol- 1 -il)benzil] (piridin-3-
ilsülfonil)ainin01netil}piridin-Z-ilamin0)asetat ya da bunun bir
tuzunu içeren, (1)'de açiklanan farmasötik preparasyon.
(9) %0,00ll (agirlik/hacim), %0,0012 (agirlik/hacim), %0,0013
(agirlik/hacim), %0,0014 (agirlik/hacim), %0,0015 (agirlik/hacim),
%0,0016 (agirlik/hacim), %0,0017 (agirlik/hacim), %0,0018
(agirlik/hacim), %0,00I9 (agirlik/hacim), %0,0020 (agirlik/hacim),
%0,0021 (agirlik/hacim), %0,0022 (agirlik/hacim), %0,0023
(agirlik/hacim), %0,0024 (agirlik/hacim), %0,0025 (agirlik/hacim),
%0,0026 (agirlik/hacim), %0,0027 (agirlik/hacim), %0,0028
(agirlik/hacim) veya %0,0029 (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-
(pirazol- 1 -il)benzil] (piridin-3 -ilsülfoniDaminometil } piridin-Z-
ilamin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içeren, (1)›de açiklanan
farmasötik preparasyon.
(10) Bir dozaj formunun bir göz damlasi oldugu, (1) ila (9)”un
herhangi birinde açiklanan farmasötik preparasyon.
(1 l) Farmasötik preparasyonun bir insana yönelik kullanildigi, (1)
ila (10)°un herhangi birinde açiklanan farmasötik preparasyon.
(12) Farmasötik preparasyonun günde bir veya iki kere
danilatildigi, (1) ila (11)”in herhangi birinde açiklanan farmasötik
preparasyon.
(13) Farmasötik preparasyonun bir veya iki damlalik bir dozun
damlatilacagi bir sekilde kullanildigi, (1) ila (12)”nin herhangi
birinde açiklanan farmasötik preparasyon.
(14) Farmasötik preparasyonun günde bir damlatildigi, (1) ila
(13)”ün herhangi birinde açiklanan farmasötik preparasyon.
(15) Farmasötik preparasyonun bir damlalik bir dozun
damlatilacagi sekilde kullanildigi, (1) ila (14)ӟn herhangi birinde
açiklanan farmasötik preparasyon.
(16) (1) ila (11)”in herhangi birinde açiklanan farmasötik
preparasyonun glokom veya ok'ûler hipertansiyonun tedavisine
veya engellenmesine ihtiyaci olan bir hastaya uygulanmasini
içeren, glokomun veya Oküler hipertansiyonun tedavisine veya
engellenmesine yönelik bir yöntem.
(17) Uygulamanin damlatma oldugu, (16)”da açiklanan yöntem.
(18) Damlatmanin günde bir veya iki kere saglandigi, (16) veya
(l7)°de açiklanan, glokomun veya Oküler hipertansiyonun
tedavisine veya engellenmesine yönelik yöntem.
(19) Bir veya iki damlalik bir dozun damlatildigi, (16) veya (17)”de
açiklanan, glokomun veya Oküler hipertansiyonun tedavisine veya
engellenmesine yönelik yöntem.
(20) Bir damlalik bir dozun günde bir kere damlatildigi, (16) veya
(17)”de açiklanan, glokomun veya Oküler hipertansiyonun
tedavisine veya engellenmesine yönelik yöntem.
Mevcut bulus glokomun veya Oküler hipertansiyonun tedavisine veya
engellenmesine yönelik veya intraoküler basinci düsürmeye yönelik
bir farmasötik preparasyon saglamakta olup, burada mevcut bilesik (1)
ila (15)”te açiklanan dozu içermektedir ve/Veya (1) ila (15)”te
açiklanan kullanima göre uygulanmaktadir ve böylelikle bir hasta,
özellikle bir insan için mükemmel bir intraoküler basinci düsürme
etkisine sahiptir.
Mevcut bulus ayrica farmasötik preparasyonu kullanarak glokomun
veya Oküler hipertansiyonun tedavisine veya engellenmesine yönelik
bir yöntem ve bir intraoküler basinci düsürmeye yönelik bir yöntem
saglamaktadir.
Mevcut bulus ayrica glokomun veya oküler hipertansiyonun
tedavisine veya engellenmesine yönelik farmasötik preparasyonu
hazirlamak için veya intraoküler basincin düsürülmesi için mevcut
bilesigi kullanmaya yönelik bir yöntem saglamaktadir.
[Uygulamalarin Açiklamasi]
Mevcut bulusun uygulamalari asagida detayli sekilde açiklanacaktir.
Glokoina veya Oküler hipertansiyona yönelik bir terap'ötik veya
koruyucu ajanda veya mevcut bulusa göre bir intraoküler basinci
düsürme ajaninda (bundan sonra “ilaç” olarak anilacaktir) bulunan
izopropil(6- {[4-(pirazol- l -il)benzi1](piridin-3-i1sü1
fonil)aminometil}piridin-2-ilamino)asetat ya da bunun bir tuzu US
2012/0190852 Sayili Patent Basvurusu Yayininda (Patent Literatürü
l) açiklanan bir yöntem, teknik alandaki tipik bir yöntem veya benzeri
vasitasiyla hazirlanabilmektedir.
Mevcut bulusun ilacinda bulunan izopropil(6-{[4-(pirazol-1-
il)benzil](piridin-3-ilsülfonil) aininometil}piridin-Z-ilamino)asetatin
bir tuzu, farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuz oldugu müddetçe
'Özellikle kisitlanmamaktadir. Spesifik olarak tuza iliskin örnekler
hidroklorür, hidrobomid, hidroiyodid, nitrat, sülfat veya fosfat gibi
inorganik asit tuzlarini veya trifloroasetat, benzoat, oksalat, malonat,
sükkinat, maleat, fuinarat, tartrat, sitrat, metansülfonat, etansülfonat,
triflorometansülfonat, benzerisülfonat, p-toluensülfonat, glutamat veya
aspartat, tercihen hidroklorür veya trifloroasetat gibi organik asit
tuzlarini içermektedir.
Mevcut bulusun ilacinda bulunan izopropi1(6-{[4-(pirazol-1-
il)benzil](piridin-3-ilsülf0nil) aininometil}piridin-Z-ilainin0)asetat1n
veya bir tuzunun içerigi, %0,001 ve 0,01 (agirlik/hacim) arasinda
oldugu müddetçe 'Özellikle kisitlanmamaktadir. Spesifik olarak bunun
alt limiti tercihen %0,001 (agirlik/hacim), daha tercihen %0,0011
(agirlik/hacim), yine daha tercihen %0,0013 (agirlik/hacim) veya
'Özellikle tercihen %0,0015”tir (agirlik/hacim). Bunun 'ust liiniti
tercihen %0,01 (agirlik/hacim), daha tercihen %0,005 (agirlik/hacim),
yine daha tercihen %0,003 (agirlik/hacim), yine daha da tercihen
%0,0029 (agirlik/hacim), daha özellikle tercihen %0,0027
(agirlik/hacim) veya en çok tercihen %0,0025”tir (agirlik/hacim).
Daha özellikle içerik %0,001”den %0,005°e (agirlik/hacim) kadar,
daha tercihen %0,001°den 0,003”e (agirlik/hacim) kadar, yine daha
tercihen %0,0011'den 0,0030,a (agirlik/hacim) kadar, `Özellikle
tercihen %0,0011”den 0,0029°a (agirlik/hacim) kadar, özellikle
tercihen %0,0013°ten %0,0027”ye (agirlik/hacim) kadar veya en çok
tercihen %0,0015'ten 0,0025”e (agirlik/hacim) kadardir. Daha Spesifik
olarak içerik tercihen %0,0010 (agirlik/hacim), %0,0011
(agirlik/hacim), %0,0012 (agirlik/hacim), %0,0013 (agirlik/hacim),
%0,0014 (agirlik/hacim), %0,0015 (agirlik/hacim), %0,0016
(agirlik/hacim), %0,0017 (agirlik/hacim), %0,0018 (agirlik/hacim),
%0,0019 (agirlik/hacim), %0,0020 (agirlik/hacim), %0,0021
(agirlik/hacim), %0,0022 (agirlik/hacim), %0,0023 (agirlik/hacim),
%0,0024 (agirlik/hacim), %0,0025 (agirlik/hacim), %0,0026
(agirlik/hacim), %0,0027 (agirlik/hacim), %0,0028 (agirlik/hacim),
%0,0029 (agirlik/hacim), %0,0030 (agirlik/hacim), %0,005
(agirlik/hacim) veya %0,01”dir (agirlik/hacim).
Izopropi1(6- { [4-(pirazol-l -il)beiizil](piridin-3-ilsülf0nil)
aminoinetil}piridin-2-ilamino)asetatin tuzu bulundugu zaman
izopropi1(6-{[4-(pirazol-l-i1)benzi1](piridin-3-ilsi'i1f0ni1)
aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat ile salinan tuzun içerigi yukarida
açiklanan aralik içindedir.
Eger gerekirse bir katki maddesi mevcut bulusun ilacinda
kullanilabilmektedir. Bir sürfaktan, bir tampon, bir toiiiklik ajani, bir
sabitlestirici madde, bir koruyucu, bir anti-oksidan, yüksek moleküler
agirlikli bir polimer veya benzeri örnegin katki maddesi olarak
eklenebilmektedir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen sürfaktan mevcut
bulusuii ilacinda uygun sekilde karistirilabilmektedir. Sürfaktanlara
iliskin örnekler polioksietilen hint yagi, polioksietilen hidrojenlenmis
hint yagi, polioksietilen sorbitan yag asidi esteri, E vitamini, TPGS,
polioksietilen yag asidi esteri, polioksietilen polioksipropilen glikol,
sükroz yag asidi esteri ve benzerlerini içermektedir.
Daha spesifik olarak farkli sayida etilen oksit polimerizasyoiiuna sahip
olan çesitli polioksietilen hint yaglari polioksietilen hint yagi olarak
kullanilabilmektedir ve etilen oksit poliinerizasyoiiunun sayisi
tercihen 5 ila 100, daha tercihen 20 ila 50, `Özellikle tercihen 30 ila 40
veya en çok tercihen 35°tir. Polioksietilen hint yagina iliskin spesifik
'Örnekler polioksil 5 hint yagi, polioksil 9 hint yagi, polioksil 15 hint
yagi, polioksil 35 hint yagi, polioksil 40 hint yagi ve benzerlerini
içerinektedir ve polioksil 35 hint yagi en çok tercih edilendir.
Farkli sayida etilen oksit polimerizasyonuna sahip olan çesitli
polioksietilen hidrojenlenmis hint yaglari polioksietilen
hidrojenlenmis hint yagi olarak kullanilabilmektedir ve etilen oksit
polimerizasyonunun sayisi tercihen 10 ila 100, daha tercihen 20 ila 80,
özellikle tercihen 40 ila 70 veya en çok tercihen 60”tir. Polioksietilen
hidrojenlenmis hint yagiiia iliskin spesifik örnekler polioksietilen
hidrojenlenmis hint yagi 10, polioksietilen hidrojenleninis hint yagi
40, polioksietilen hidrojenlenmis hint yagi 50, polioksietilen
hidrojenleninis hint yagi 60 ve benzerlerini içermektedir ve
polioksietilen hidrojenlenmis hint yagi 60 en çok tercih edilendir.
Polioksietilen sorbitan yag asidi esterine iliskin örnekler Polisorbat 80,
Polisorbat 60, Polisorbat 40, polioksietilen sorbitan inonolaurat,
polioksietilen sorbitan triolat, Polisorbat 65 ve benzerlerini
içerniektedir ve Polisorbat 80 en çok tercih edilendir.
E Vitamini ve TPGS ayrica tokoferol polietilen glikol 1000 sükkinat
olarak anilmaktadir.
Polioksietilen yag asidi esterine iliskin 'örnekler polioksil stearat 40 ve
benzerlerini içermektedir.
Polioksietilen polioksipropilen glikole iliskin Örnekler polioksietilen
(160) polioksipropileii (30) glikol, polioksietilen (42) polioksipropilen
(67) glikol, polioksietilen (54) polioksipropilen (39) glikol,
polioksietilen (196) polioksipropilen (67) glikol, polioksietileii (20)
polioksipropilen (20) glikol ve benzerlerini içerinektedir.
Sükroz yag asidi esterine iliskin örnekler sükroz stearat ve
benzerlerini içermektedir.
Sürfaktan mevcut bulusun ilacina karistirildigi zaman s'ûrfaktanin
içerigi sürfaktanin tipine veya benzerlerine göre uygun sekilde
ayarlanabilmektedir. Spesifik olarak bunun alt limiti tercihen %0,001
(agirlik/hacim), daha tercihen %0,01 (agirlik/hacim), yine daha
tercihen %0,1 (agirlik/hacim), 'Özel olarak %0,5 (agirlik/hacim) veya
en çok tercihen %0,8°dir (agirlik/hacim). Bunun üst limiti tercihen
%10 (agirlik/hacim), daha tercihen %5 (agirlik/hacim), yine daha
tercihen %4 (agirlik/hacim), özellikle tercihen %3 (agirlik/hacim)
veya en çok tercihen %2°dir (agirlik/hacim). Daha 'ozellikle içerik
%0,001°den %10'a (agirlik/hacim) kadar, daha tercihen %0,0l”den
”e (agirlik/hacim) kadar, yine daha `Özellikle %O,l°den 4°e
(agirlik/hacim) kadar, özellikle tercihen %0,5”ten 3'e (agirlik/hacim)
kadar veya en çok tercihen %O,8”den 2”ye (agirlik/hacim) kadardir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen bir tampon mevcut
bulusun ilacinda uygun sekilde karistirilabilmektedir.
Tampona iliskin örnekler fosforik asit ya da bunun bir tuzunu, borik
asit ya da bunun bir tuzunu, sitrik asit ya da bunun bir tuzunu, asetik
asit ya da bunun bir tuzunu, karbonik asit ya da bunun bir tuzunu,
tartarik asit ya da bunun bir tuzunu, s-aminokaproik asit, trometamol
ve benzerlerini içermektedir. Daha spesifik olarak fosfat 'Örnekleri
sodyum fosfat, sodyum dihidrojen fosfat, disodyum hidrojenfosfat,
potasyum fosfat, potasyum dihidrojenfosfat, dipotasyum
hidrojenfosfat ve benzerlerini içermektedir. Borat örnekleri sodyum
borat, potasyum borat ve benzerlerini içermektedir. Sitrat örnekleri
sodyum sitrat, disodyum sitrat, trisodyum sitrat ve benzerlerini
içermektedir. Asetat örnekleri sodyum asetat, potasyum asetat ve
benzerlerini içermektedir. Karbonat `Örnekleri sodyum karbonat,
sodyum hidrojenkarbonat ve benzerlerini içermektedir. Tartrat
örnekleri sodyum tartrat, potasyum tartrat ve benzerlerini
içermektedir. Hepsinin ötesinde borik asit ya da bunun tuzu veya sitrik
asit ya da bunun tuzu tercih edilmektedir.
Tampon mevcut bulusun ilacina karistirildigi zaman tamponun içerigi
tamponun tipine veya benzerlerine göre uygun sekilde
ayarlanabilmektedir. Tamponun içerigi tercihen %0,001”den %10”a
(agirlik/hacim) kadar, daha tercihen %0,01”den 5”e (agirlik/hacim)
kadar, yine daha tercihen %0,1,den 37e (agirlik/hacim) kadar veya en
çok tercihen %0,2°den 2”ye (agirlik/hacim) kadardir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen bir toniklik ajani
mevcut bulusun ilacinda uygun sekilde karistirilabilmektedir.
Toniklik ajanina iliskin örnekler bir iyonik toniklik ajani, bir iyonik
olmayan toniklik ajani ve benzerlerini içermektedir.
Iyonik toiiiklik ajanina iliskin `Örnekler sodyum klor'ür, potasyum
klorür, kalsiyum klor'ür, magnezyum klorür ve benzerlerini
içermektedir ve iyonik olmayan toniklik ajanina iliskin 'Örnekler
gliserin, propilen glikol, sorbitol, mannitol ve benzerlerini
içermektedir. Toniklik ajani mevcut bulusun ilacina karistirildigi
zaman toniklik ajaiiinin içerigi toniklik ajaninin tipine veya
benzerlerine göre uygun sekilde ayarlanabilmektedir. Daha özellikle
toniklik ajaninin içerigi %0,01”den %10”a (agirlik/hacim) kadar, daha
tercihen %0,02”den 7°ye (agirlik/hacim) kadar, yine daha özellikle
%0,l”den 5”e (agirlik/hacim) kadar, 'Özellikle tercihen %0,5°ten 4°e
(agirlik/hacim) kadar veya en çok tercihen %O,8°den 3”e
(agirlik/hacim) kadardir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen bir sabitlestirici
madde mevcut bulusun ilacinda uygun sekilde karistirilabilmektedir.
Sabitlestirici maddeye iliskin örnekler edetik asit, monodosyuin
edetat, disodyum edetat, tetrasodyum edetat, sodyum sitrat ve
benzerlerini içermektedir ve disodyum edetat 'Özellikle tercih
edilmektedir. Sodyum edetat bir hidrat olabilmektedir. Sabitlestirici
madde mevcut bulusun ilacina karistirildigi zaman sabitlestirici
maddenin içerigi sabitlestirici maddenin tipine veya benzerlerine göre
uygun sekilde ayarlanabilmektedir. Sabitlestirici maddenin içerigi
tercihen %0,001”den %l”e (agirlik/hacim) kadar, daha tercihen
%0,005°ten O,5°e (agirlik/hacim) kadar veya en çok tercihen
%0,0l ”den 0,1 ”e (agirlik/hacim) kadardir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen bir koruyucu
mevcut bulusun ilacinda uygun sekilde karistirilabilmektedir.
Koruyucu `Örnekleri benzalkonyum klorür, benzalkonyum bromid,
benzetonyum klor'ur, sorbik asit, potasyum sorbat, metil
paraoksibenzoat, propil paraoksibenzoat, klorob'ûtanol ve benzerlerini
içermektedir. Koruyucu mevcut bulusun ilacina karistirildigi zaman
koruyucunun içerigi koruyucunun tipine veya benzerlerine göre uygun
sekilde ayarlanabilmektedir. Koruyucunun içerigi tercihen
%0,0001°den %l°e (agirlik/hacim) kadar, daha tercihen %0,0005”den
0,1'e (agirlik/hacim) kadar, yine daha tercihen %0,001”den 0,05°e
(agirlik/hacim) kadar veya en çok tercihen %0,005”den 0,010'a
(agirlik/hacim) kadardir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen bir anti-oksidan
mevcut bulusun ilacinda uygun sekilde karistirilabilmektedir.
Anti-oksidan 'Örnekleri askorbik asit, tokofenol, dib'ûtil hidroksitoluen,
bütil hidroksianisol, sodyum eritorbat, propil gallat, sodyum sülfit ve
benzerlerini içermektedir. Anti-oksidan mevcut bulusun ilacina
karistirildigi zaman anti-oksidanin içerigi anti-oksidanin tipine veya
benzerlerine göre uygun sekilde ayarlanabilmektedir. Anti-oksidanin
içerigi tercihen %0,0001,den %lae (agirlik/hacim) kadar, daha
tercihen %0,0005”ten 0,1°e (agirlik/hacim) kadar veya en çok tercihen
%0,001 ”den 0,05°e (agirlik/hacim) kadardir.
Ilaçlar için bir katki maddesi olarak kullanilabilen yüksek moleküler
agirlikli bir polimer mevcut bulusun ilacinda uygun sekilde
karistirilabilmektedir.
Yüksek moleküler agirlikli polimere iliskin örnekler metil selüloz, etil
selüloz, hidroksimetil selüloz, hidroksietil selüloz, hidroksipropil
selüloz, hidroksietil metil seluloz, hidroksipropil metil seluloz,
karboksimetil Selüloz, karboksimetil selüloz sodyum, hidroksipropil
metil selüloz asetat sükkinat, hidroksipropil metil selüloz ftalat,
karboksimetil etil selüloz, selüloz asetat ftalat, polivinilpirrolidon,
polivinilalkol, karboksivinil polimer, polietilen glikol ve benzerlerini
içermektedir.
Yüksek moleküler agirlikli polimer mevcut bulusun ilacina
karistirildigi zaman yüksek moleküler agirlikli polimerin içerigi
yüksek moleküler agirlikli poliinerin tipine veya benzerlerine göre
uygun sekilde ayarlaiiabilmektedir. Yüksek moleküler agirlikli
polimerin içerigi tercihen %0,0013den %5,e (agirlik/hacim) kadar,
daha tercihen %0,0l°ten l°e (agirlik/hacim) kadar veya en çok
tercihen %0,l ”den O,5°e (agirlik/hacim) kadardir.
Ilacin pH”i tercihen 4.0 ila 8.0, daha tercihen 4.5 ila 7.5, `Özellikle
tercihen 5.0 ila 7.0 veya en çok tercihen 5.5 ila 6.5,tir. Hidroklorik
asit, fosforik asit, sitrik asit, asetik asit, sodyum hidroksit, potasyum
hidroksit veya benzeri ömegin pH91 ayarlamak için bir pH ayarlama
ajani olarak mevcut bulusun ilacina eklenebilmektedir.
Mevcut bulusun ilaci çesitli materyallerden yapilan kaplar içine
doldurulabilmekte ve burada korunabilmektedir. Örnegin
polietilenden, polipropilenden veya benzerinden yapilan bir kap
kullanilabilmektedir ve tercihen mevcut bulusun ilaci mevcut bilesigin
damlatma kolayligi (veya kabin sertligi), stabilitesi veya benzerleri
açisindan polietilenden yapilan kap içine doldurulmakta ve burada
korunmaktadir.
Mevcut bulusun ilacina iliskin bir dozaj formu ilaçlar için kullanildigi
müddetçe 'Özellikle kisitlanmamaktadir. Spesifik olarak dozaj formuna
iliskin örnekler bir göz damlasini, bir oftalinik enjeksiyonu, bir
oftalinik inerheini ve benzerlerini içermektedir ve göz damlasi
'Özellikle tercih edilmektedir. Ilacin bu dozaj formlari teknikteki
siradan yöntemlere göre hazirlanabilmektedir. Ayrica mevcut bulusun
ilaci bir sivi ilaç oldugu zaman bir solventin veya bir dispersiyon
ortaminin su olmasi tercih edilniektedir.
Mevcut bulusuii ilacinin bir yönü glokoma yönelik diger terapötik
ajanlari içermemektedir ve glokoma yönelik diger terapötik ajanlar ile
kombinasyon halinde kullanilmamaktadir.
Mevcut bulusun ilaci glokoma veya Oküler hipertansiyona yönelik bir
veya daha fazla, tercihen bir ila üç veya daha tercihen bir veya iki
baska terapötik ajan veya intraoküler basinci düsürme ajani
içerebilmektedir ve glokoma yönelik diger terapötik ajanlar `ozellikle
kisitlanmamaktadir. Spesifik olarak ticari olarak bulunabilen veya
gelistirilmekte olan glokoma veya benzerlerine yönelik bir terapötik
ajan tercih edilmektedir, glokoma yönelik ticari olarak bulunabilen bir
terapötik ajan daha tercih edilmektedir veya mevcut bilesikten
fonksiyon ve mekanizina açisindan farkli olan, glokonia veya
benzerine yönelik ticari olarak bulunabilen bir terapötik ajan `Özellikle
tercih edilmektedir. Daha spesifik olarak bir seçici olmayan
sempatomimetik ajan, bir (Iz-reseptör agonisti, bir (Il-reseptör
antagonisti, bir ß-reseptör antagonisti, bir parasimpatomimetik ajan,
bir karbonik anhidraz inhibitör'ü, bir prostaglandin, bir Rho-kinaz
inhibitörîi ve benzerleri dahil edilmektedir.
Seçici olmayan sempatomimetik ajana iliskin spesifik 'Örnekler
arasinda dipivefrin bulunmaktadir. az-reseptör agonistine yönelik
spesifik örnekler arasinda briiiionidiii ve apraklonidin bulunmaktadir.
(ll-reseptör antagonistine iliskin Örnekler arasinda buiiazosin
bulunmaktadir. ß-reseptör antagonistine iliskin spesifik örnekler
arasinda timolol, befunolol karteolol, nipradilol, betaksolol,
levobunolol ve metipranolol buluniiiaktadir. Parasimpatomimetik
ajana iliskin spesifik örnekler arasinda pilakarpin bulunmaktadir.
Karbonik anhidraz inhibitör'i'i örnekleri arasiiida dorzolamid,
brinzolamid ve asetazolamid bulunur. Prostaglandine iliskin Spesifik
örnekler arasinda izopropil, unoproston, bimatoprost ve travoprost
bulunmaktadir. Rho-kinaz inhibitörüne iliskin spesifik örnekler
arasinda ripasudil bulunmaktadir.
Mevcut bulusun ilacinin kullanimi istenen bir farmakolojik etkiye
erismek için yeterli oldugu müddetçe özellikle kisitlanmaniaktadir ve
ilaciii kullaniini bir hastaligin semptomlarina, bir hastaiiin yasina veya
Vücut agirligina, ilacin dozaj formuna veya benzerleriiie göre uygun
sekilde seçilebilmektedir.
Spesifik olarak bir ila bes damlalik, tercihen bir ila üç damlalik, daha
tercihen bir veya iki damlalik veya özellikle tercihen bir damlalik bir
doz her hafta günde bir ila dört kere tercihen günde bir ila 'üç kere
daha tercihen günde bir veya iki kere veya özellikle tercihen günde bir
kere olmak üzere her gün damlatilabilmektedir. Tercihen bir damlalik
bir doz günde bir kere her gün danilatilmaktadir. Burada bir damla
tipik olarak yaklasik 0,01 ila yaklasik 0,1 mL, tercihen yaklasik 0,015
ila yaklasik 0,07 mL, daha tercihen yaklasik 0,02 ila yaklasik 0,05 mL
veya özellikle tercihen yaklasik 0,03 mL”dir.
Mevcut bulusuii ilaci bir terapötik veya koruyucu ajana ve daha
spesifik olarak glokoina yönelik bir terapötik veya koruyucu ajana,
ok'ûler hipertansiyoiia yönelik bir terap'ötik veya koruyucu a jana veya
bir intraoküler basinci düsürme ajaiiina karsilik gelmektedir.
Mevcut bulusta glokoina primer açik açili glokomu, sekonder açik
açili glokomu, normal tansiyon glokomu, hipersekresyon glokomu,
primer açi kapanmasi glokomu, sekonder açi kapanmasi glokomu,
plato iris glokomu, kombine mekaiiizmali glokomu, gelisimsel
glokoinu steroid ind'uklü glokomu, eksfoliyasyon glokomu, amiloid
glokomu, neovasküler glokomu, malign glokomu, kapsüler glokomu,
plato iris sendroinunu. ve benzerlerini veya tercihen primer açik açili
glokomu, normal tansiyon glokomu ve primer açi kapanmasi glokomu
içermektedir ve mevcut bulusun farmasötik preparasyonu `Özellikle
primer açik açili glokom için etkilidir.
[Örnekler]
Her ne kadar preparasyon 'Örnekleri ve klinik test sonuçlari asagida
verilecek olsa da bunlar sadece mevcut bulusa iliskin daha iyi bir
anlayis amaci gütmektedir ve mevcut bulusun kapsamini kisitlamayi
amaçlamamaktadir.
Preparasyon `Ornekleri
Mevcut bulusun ilacina iliskin teiiisili preparasyoii 'ornekleri asagida
verilecektir. Asagidaki preparasyon Örneklerinde karistirilan
bilesenlerin miktarlari bir preparasyonun 100 mL7deki içerikleridir.
Mevcut bilesik (A) iZOprOpil(6-{[4-(pirazol-l-il)benzil](piridin-3
ilsülfonil) aminometil}piridin-2-ilamin0)asetata karsilik gelmektedir.
[Preparasyon 'Ornegi 1]
Göz Damlasi (100 mL'de)
Mevcut bilesik (A) 0,002 g
Borik asit 0,2 g
Gliserin 2,0 g
Polisorbat 80 0,5 g
Disodyum edetat 0,05 g
Benzalkonyum klorür 0,005 g
Seyreltilmis hidroklorik asit
yeterli miktar
Sodyum hidroksid
yeterli miktar
Aritilmis su
yeterli miktar
[Preparasyon 'Ornegi 2]
Göz Damlasi (100 mL°de)
Mevcut bilesik (A) 0,002 g
Sodyum dihidrojen fosfat 0,2 g
Gliserin 2,0 g
E Vitamini, TPGS 0,8 g
Disodyum edetat 0,05 g
Benzalkonyum klorür 0,005 g
Seyreltilmis hidroklorik asit
yeterli miktar
Sodyum hidroksid
yeterli miktar
Aritilmis su
yeterli miktar
[Preparasyon 'Ornegi 3]
Göz Damlasi (100 mL”de)
Mevcut bilesik (A) 0,002 g
Trisodyum sitrat 0,2 g
Gliserin 2,0 g
Polioksietilen hidrojenlenmis hint yagi 60 0,3 g
Disodyum edetat 0,05 g
Benzalkonyum klorûr 0,005 g
Seyreltilmis hidroklorik asit yeterli miktar
Sodyum hidroksid yeterli miktar
Aritilmis su yeterli miktar
Preparasyon Örnekleri 1 ila 3°te bir ilaç mevcut bilesigin (A) ve/veya
katki maddesinin tipinin ve/veya karistirilmis miktarinin dogru sekilde
ayarlanmasi vasitasiyla elde edilebilmektedir.
1. Klinik Test (1)
1-1. Göz Damlasinin Hazirlanmasi
Tablo 1'de verilen göz damlalari 1 ve 2 ve bir plasebo göz dainlasi
hazirlanmistir.
[Tablo 1]
% (agirlik/hacim) Göz damlasi 1 Göz damlasi 2 Plasebo göz damlasi
Mevcut bilesik (A) 0,003 0,01 -
Disodyuin edetat 0,05 0,05 0,05
dihidrat
Sorbik asit 0,1 0,1 0,1
Polioksil 35 hint yagi 0,8 1,7 5
Borik asit 1 1 1
Gliserin 1 1 1
Benzalkonyum klori'ir 0,01 0,01 0,01
Hcl/NaOH
yeterli miktar
yeterli miktar
yeterli miktar
Aritilmis su
yeterli miktar
yeterli miktar
yeterli miktar
pH
Yaklasik 6.5
Yaklasik 6.5
Yaklasik 6.5
1-2. Test Yöntemi
Primer açik açili glokom hastalari (26 kisi) veya oküler hipertansiyon
hastalari (18 kisi) için göz damlalari 1 ve 2 veya plasebo göz
damlasindaii bir damla (yaklasik 0,03 ml) dört hafta boyunca günde
bir kere damlatilmistir.
1-3. Test Sonuçlari ve Tartisma
Göz damlalari 1 ve 2°nin damlatilmaya baslamadan önce, son
damlatinadan sonraki 16 saatlik bir aradan sonra bir ortalama
intraoküler basinç degisimi (mmHg) plasebo göz damlasinin bir
ortalama intraoküler basinç degisimiyle bir fark olarak hesaplanmistir.
Sonuçlar, Tablo 2°de gösterilmistir.
[Tablo 2]
Son damlatmanin ardindan 16 saatlik bir aradan sonraki
ortalama intraoküler basinç degisimi (mmHg) (plasebo
göz damlasina göre)
Göz -4,6
damlasi 1
Göz -2,5
damlasi 2
Tablo 2°deri açik oldugu üzere göz damlasi 1 (%0,003) ve göz damlasi
2”nin (%0,01) her ikisi de bir intraoküler basinci düsürme etkisi
sergilemistir ve mevcut bilesigin (A) içerigi %0,003 (agirlik/hacim)
oldugu zaman daha da mükemmel bir intraoküler basinci düsürme
etkisi sergilemistir. Teknikte uzman kisilerin bekleiitisinin aksine
mevcut bilesigin (A) büyük oranda düsük bir içerigi yüksek bir
intraoküler basinci düsürme etkisi sergilemistir.
2. Klinik Test (2)
2-1. Göz Damlasinin Hazirlanmasi
Tablo 3°te verilen göz damlalari 3 ila 6 hazirlanmistir. Göz damlasi 3
%0,0003 (agirlik/hacim) mevcut bilesigi (A) içermektedir ve
dolayisiyla mevcut bulusun Referans Omegidir.
[Tablo 3]
% Göz Göz Göz Göz Plasebo
(agirlik/hacim) damlasi damlasi damlasi damlasi göz
3 4 5 6 damlasi
Mevcut bilesik 0,0003 0,001 0,002 0,003 -
(A)
Disodyum 0,02 0,02 0,02 0,02 0,02
edetat dihidrat
Polioksil 35 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8
hint yagi
Borik asit l 1 1 1 l
Gliserin l 1 1 l 1
Benzalkonyum 0,01 0,01 0,01 0,01 0,01
klorür
Hcl/NaOH yeterli yeterli yeterli yeterli yeterli
miktar miktar miktar miktar miktar
Aritilmis su yeterli yeterli yeterli yeterli yeterli
miktar miktar miktar miktar miktar
pH Yaklasik Yaklasik Yaklasik Yaklasik Yaklasik
2-2. Test Yöntemi
Primer açik açili glokom hastalari (37 kisi) veya oküler hipertansiyon
hastalari (39 kisi) için göz damlalari 3 ila 6 veya plasebo göz
damlasindan bir damla (yaklasik 0,03 ml) dört hafta boyunca günde
bir kere damlatilmistir.
2-3. Test Sonuçlari ve Tartisma
Göz damlalari 3 ila 6'nin damlatilmaya baslamadan önce, son
damlatmadan sonraki
16 saatlik bir aradan sonra bir ortalama
intraok'ûler basinç degisimi (mmHg) plasebo göz damlasinin bir
ortalama intraoküler basinç degisimiyle bir fark olarak hesaplanmistir.
Sonuçlar, Tablo 4°te gösterilmistir.
[Tablo 4]
göz damlasina göre)
Son damlatmaiiin ardiiidan 16 saatlik bir aradan sonraki
ortalama intraoküler basinç degisimi (mniHg) (plasebo
Göz damlasi 3
Göz damlasi 4 -3,1
GÖZ dainlasi 5 -5,2
Göz damlasi 6 -4,0
Tablo 4”ten görülebildigi üzere göz damlalari 4 ila 6°nin hepsi göz
damlasi 3°ten daha yüksek bir intraoküler basinci düsürme etkisi
sergilemistir. Dolayisiyla mevcut bilesigin (A) içerigi, göz damlalari 4
ila 6 gibi %0,001 ila 0,003 (agirlik/hacim) oldugu zaman özellikle
mükemmel bir intraoküler basinci düsürme etkisi sergilenmistir.
Bunun ötesinde göz damlalari 4 ila 6 ayrica yan etkiler açisindan da
ilaç olarak yeterince izin verilebilirdir.
TARIFNAME IÇERISINDE ATIF YAPILAN REFERANSLAR
Basvuru sahibi tarafindan atif yapilan referanslara iliskin bu liste,
yalnizca okuyucunun yardimi içindir ve Avrupa Patent Belgesinin bir
kismini olusturmaz. Her ne kadar referanslarin derlenmesine büyük
önem verilmis olsa da, hatalar veya eksiklikler engelleneinemektedir
ve EPO bu baglamda hiçbir sorumluluk kabul etmemektedir.
Claims (1)
- ISTEMLER l. Glokom veya Oküler hipertansiyonun tedavisine veya engellenmesine yönelik bir farmasötik preparasyon olup, %0,001 ila 0,01 (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-1-il)benzil] (piridin-3- ilsülfonil)ainin0meti1}piridin-Z-ilainin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. (agirlik/hacim) izopropil(6- {[4-(pirazol- l -il)benzi1] (piridin-3- ilsülfonil) aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. (agirlik/hacim) izopropi1(6- {[4-(pirazol- l -i1)benzil](piridin-3- ilsülfonil) aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. (agirlik/hacim) izopropi](6- {[4-(pirazo]- 1 -i])benzi1](piridin-3- ilsülfonil) aminometil}piridin-2-i1amin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. (agirlik/hacim) izopropi1(6- { [4-(pirazol- 1 -i1)benzil](piridin-3- ilsülfonil) aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. (agirlik/hacim) izopropil(6- { [4-(piraz01- 1 -il)benzil](piridin-3- ilsülfonil) aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içerinektedir. 7. Istem lse göre farinasötik preparasyon olup, %0,0010 (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-1-i1)benzil] (piridin-3- ilsülfonil)amjnometil}piridin-Z-ilamjno)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. 8. Istem 1°e göre farmasötik preparasyon olup, %0,0011 ilamino)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. 9. Istem l”e göre farmasötik preparasyon olup, %0,00ll veya %0,0029 (agirlik/hacim) izopropil (6-{[4-(pirazol-l-il)benzil] (piridin-3-ilsülfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. 10. Istem 1°e göre farmasötik preparasyon olup, %0,002 (agirlik/hacim) izopropil(6- { [4-(pirazol- l -il)benzil](piridin-3- ilsülfonil) aminometil}piridin-Z-ilamin0)asetat ya da bunun bir tuzunu içermektedir. 11. Istemler 1 ila 10°dan herhangi birine göre farmasötik preparasyon olup, burada bir dozaj formu bir göz damlasidir. 12. Istemler 1 ila ll'den herhangi birine göre farinasötik preparasyon olup, günde bir veya iki kere göze damlatilacak sekilde kullanilmaktadir. 13. Istemler 1 ila lZ'den herhangi birine göre farinasötik preparasyon olup, göze bir veya iki damlalik bir doz olarak dainlatilacak sekilde kullanilmaktadir. 14. Istemler 1 ila l3°ten herhangi birine göre farmas'otik preparasyon olup, günde bir kere bir damlalik bir doz olarak göze dainlatilacak sekilde kullanilmaktadir. 15. Istemler 1 ila ll'den herhangi birine göre farmas'otik preparasyon olup, glokoniun veya ok'ûler hipertansiyonun tedavisine veya engellenmesine yönelik bir yöntemde kullanim içindir, burada farmasötik preparasyon günde bir veya iki kere göze damlatilmaktadir. 16. Istemler 1 ila ll'den herhangi birine göre farmasötik preparasyon olup, glokomun veya oküler hipertansiyonun tedavisine veya engellenmesine yönelik bir yöntemde kullanim içindir, burada farmasötik preparasyon bir veya iki damlalik bir doz seklinde göze damlatilmaktadir. 17. Isteinler 1 ila ll°den herhangi birine göre farmasötik preparasyon olup, glokomun veya oküler hipertansiyonun tedavisine veya engellenmesine yönelik bir yöntemde kullanim içindir, burada farmasötik preparasyon günde bir kere göze bir damlalik bir doz olarak damlatilmaktadir.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201461925882P | 2014-01-10 | 2014-01-10 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201902019T4 true TR201902019T4 (tr) | 2019-03-21 |
Family
ID=53520400
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2019/02019T TR201902019T4 (tr) | 2014-01-10 | 2015-01-08 | Piridilamino asetik asit bileşiği içeren farmasötik preparasyon. |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (8) | US9415038B2 (tr) |
| EP (3) | EP3750541A1 (tr) |
| JP (6) | JP5846338B2 (tr) |
| KR (1) | KR101824829B1 (tr) |
| CN (2) | CN108743587B (tr) |
| AU (1) | AU2015205188B2 (tr) |
| BR (1) | BR112016015763B8 (tr) |
| CA (1) | CA2936026C (tr) |
| CL (1) | CL2016001756A1 (tr) |
| DK (1) | DK3093018T3 (tr) |
| EA (1) | EA031734B1 (tr) |
| ES (2) | ES2711091T3 (tr) |
| GE (1) | GEP20186917B (tr) |
| HK (1) | HK1223036A1 (tr) |
| HU (1) | HUE041653T2 (tr) |
| IL (1) | IL246447B (tr) |
| MX (1) | MX370361B (tr) |
| MY (1) | MY163235A (tr) |
| PH (1) | PH12016501357A1 (tr) |
| PL (1) | PL3093018T3 (tr) |
| PT (1) | PT3093018T (tr) |
| SG (1) | SG11201605653RA (tr) |
| TR (1) | TR201902019T4 (tr) |
| TW (1) | TWI598113B (tr) |
| UA (1) | UA117506C2 (tr) |
| WO (1) | WO2015105144A1 (tr) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101858373B1 (ko) * | 2014-01-10 | 2018-05-15 | 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 | 피리딜아미노아세트산 화합물과 폴리옥시에틸렌 피마자유를 함유하는 의약 조성물 |
| EP3750541A1 (en) | 2014-01-10 | 2020-12-16 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd | Pharmaceutical preparation containing pyridylaminoacetic acid compound |
| AU2015205179B2 (en) | 2014-01-10 | 2019-09-19 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition containing pyridylamino acetic acid compound |
| MX2017007572A (es) * | 2014-12-12 | 2018-02-09 | Kowa Co | Composicion acuosa. |
| AR105215A1 (es) * | 2015-07-01 | 2017-09-13 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | Formulación de depósito que contiene ésteres de ácido cítrico |
| JP7032134B2 (ja) * | 2015-07-09 | 2022-03-08 | 参天製薬株式会社 | ピリジルアミノ酢酸化合物を含有する予防及び／又は治療剤 |
| WO2018230713A1 (ja) | 2017-06-16 | 2018-12-20 | 学校法人同志社 | カスパーゼ阻害活性を有する化合物、これらの化合物を含む、角膜内皮の症状、障害または疾患を治療または予防するための医薬およびその応用 |
| CA3067332A1 (en) | 2017-06-16 | 2018-12-20 | The Doshisha | Mtor-inhibitor-containing medicine for treating or preventing ophthalmic symptoms, disorders, or diseases, and application thereof |
| WO2019065838A1 (ja) | 2017-09-29 | 2019-04-04 | 参天製薬株式会社 | ピリジルアミノ酢酸化合物を含有する医薬 |
| EP3730143A4 (en) | 2017-12-21 | 2021-08-18 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | OMIDENEPAG COMBINATION |
| US11666563B2 (en) | 2017-12-28 | 2023-06-06 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical preparation containing pyridyl aminoacetic acid compound |
| WO2019209955A2 (en) * | 2018-04-24 | 2019-10-31 | Allergan, Inc. | Presbyopia treatments |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002356420A (ja) * | 2001-03-27 | 2002-12-13 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 安定な水性液剤 |
| DK2264009T3 (en) | 2008-03-12 | 2019-04-15 | Ube Industries | PYRIDYLAMINE ACEDIC ACID COMPOUND |
| CA2757291C (en) * | 2009-03-30 | 2017-05-23 | Ube Industries, Ltd. | Medical composition for treatment or prophylaxis of glaucoma |
| JP2011057633A (ja) * | 2009-09-11 | 2011-03-24 | Ube Industries Ltd | ピリジルアミノ酢酸化合物を含有する医薬 |
| US20120202863A1 (en) * | 2011-02-03 | 2012-08-09 | Gerald Horn | Compositions and methods for treatment of glaucoma |
| JP2014019650A (ja) * | 2012-07-13 | 2014-02-03 | Santen Pharmaceut Co Ltd | スルホンアミド化合物とタフルプロストの組み合わせ |
| US9339496B2 (en) * | 2012-07-13 | 2016-05-17 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Composition for treating or preventing glaucoma comprising a sulfonamide compound, and a beta-receptor antagonist |
| KR102074020B1 (ko) * | 2012-07-13 | 2020-02-05 | 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 | 술폰아미드 화합물의 조합 |
| US20140018350A1 (en) | 2012-07-13 | 2014-01-16 | Asahi Glass Co., Ltd. | Combination of sulfonamide compound and tafluprost |
| KR101858373B1 (ko) | 2014-01-10 | 2018-05-15 | 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 | 피리딜아미노아세트산 화합물과 폴리옥시에틸렌 피마자유를 함유하는 의약 조성물 |
| EP3750541A1 (en) | 2014-01-10 | 2020-12-16 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd | Pharmaceutical preparation containing pyridylaminoacetic acid compound |
| AU2015205179B2 (en) * | 2014-01-10 | 2019-09-19 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition containing pyridylamino acetic acid compound |
-
2015
- 2015-01-08 EP EP20183949.5A patent/EP3750541A1/en not_active Withdrawn
- 2015-01-08 BR BR112016015763A patent/BR112016015763B8/pt active IP Right Grant
- 2015-01-08 JP JP2015527691A patent/JP5846338B2/ja active Active
- 2015-01-08 UA UAA201607988A patent/UA117506C2/uk unknown
- 2015-01-08 AU AU2015205188A patent/AU2015205188B2/en active Active
- 2015-01-08 ES ES15735133T patent/ES2711091T3/es active Active
- 2015-01-08 EP EP15735133.9A patent/EP3093018B1/en active Active
- 2015-01-08 US US14/592,167 patent/US9415038B2/en active Active
- 2015-01-08 DK DK15735133.9T patent/DK3093018T3/en active
- 2015-01-08 EP EP18190494.7A patent/EP3424503B1/en active Active
- 2015-01-08 CN CN201811020654.5A patent/CN108743587B/zh active Active
- 2015-01-08 GE GEAP201514239A patent/GEP20186917B/en unknown
- 2015-01-08 EA EA201691402A patent/EA031734B1/ru unknown
- 2015-01-08 PT PT15735133T patent/PT3093018T/pt unknown
- 2015-01-08 SG SG11201605653RA patent/SG11201605653RA/en unknown
- 2015-01-08 KR KR1020167018735A patent/KR101824829B1/ko active IP Right Grant
- 2015-01-08 ES ES18190494T patent/ES2834334T3/es active Active
- 2015-01-08 MX MX2016009063A patent/MX370361B/es active IP Right Grant
- 2015-01-08 MY MYPI2016001271A patent/MY163235A/en unknown
- 2015-01-08 TW TW104100502A patent/TWI598113B/zh active
- 2015-01-08 PL PL15735133T patent/PL3093018T3/pl unknown
- 2015-01-08 TR TR2019/02019T patent/TR201902019T4/tr unknown
- 2015-01-08 WO PCT/JP2015/050366 patent/WO2015105144A1/ja active Application Filing
- 2015-01-08 CN CN201580003994.5A patent/CN105899209B/zh active Active
- 2015-01-08 CA CA2936026A patent/CA2936026C/en active Active
- 2015-01-08 HU HUE15735133A patent/HUE041653T2/hu unknown
- 2015-11-09 JP JP2015219845A patent/JP6491588B2/ja active Active
-
2016
- 2016-06-26 IL IL246447A patent/IL246447B/en active IP Right Grant
- 2016-07-08 PH PH12016501357A patent/PH12016501357A1/en unknown
- 2016-07-08 CL CL2016001756A patent/CL2016001756A1/es unknown
- 2016-07-18 US US15/212,592 patent/US9943510B2/en not_active Ceased
- 2016-09-29 HK HK16111395.0A patent/HK1223036A1/zh unknown
-
2018
- 2018-02-13 US US15/895,100 patent/US10179127B2/en active Active
- 2018-08-28 US US16/114,721 patent/USRE48183E1/en active Active
- 2018-12-06 US US16/211,839 patent/US10702511B2/en active Active
-
2019
- 2019-03-01 JP JP2019037654A patent/JP6785330B2/ja active Active
-
2020
- 2020-05-29 US US16/887,108 patent/US11197849B2/en active Active
- 2020-10-26 JP JP2020178844A patent/JP7087040B2/ja active Active
-
2021
- 2021-11-08 US US17/521,031 patent/US11793798B2/en active Active
-
2022
- 2022-06-08 JP JP2022092999A patent/JP7402922B2/ja active Active
-
2023
- 2023-09-11 US US18/464,646 patent/US20240000763A1/en active Pending
- 2023-12-11 JP JP2023208468A patent/JP2024019479A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TR201902019T4 (tr) | Piridilamino asetik asit bileşiği içeren farmasötik preparasyon. | |
| US11331311B2 (en) | Prophylactic and/or therapeutic agent containing pyridylaminoacetic acid compound |