ES2834334T3 - Preparación farmacéutica que incluye compuesto de ácido piridilaminoacético - Google Patents
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Abstract
Una preparación farmacéutica para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo, en donde el pH de la preparación es de 4.0 a 8.0.
Description
DESCRIPCIÓN
Preparación farmacéutica que incluye compuesto de ácido piridilaminoacético
Campo Técnico
La presente invención se refiere a una preparación farmacéutica que contiene (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-il-amino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
Antecedentes de la técnica
El (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-il-sulfo-nil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo es un compuesto representado por la siguiente fórmula (1), y se describe como uno de un enorme número de compuestos de ácido piridilaminoacético en la literatura de patente 1.
También, tal enorme número de compuestos de ácido piridilaminoacético tienen una actividad agonista de EP2 (véase la Literatura de patentes 2) y de esta manera se espera que tengan una efecto de disminución de la presión intraocular, y se ha hecho una sugerencia de que los compuestos se pueden usar como agentes terapéuticos para glaucoma (véase la Literatura de patentes 1).
Sin embargo, no hay descripción acerca de cuales de tal enorme número de compuestos de ácido piridilaminoacético tienen un efecto de disminución de la presión intraocular especialmente excelente y se pueden usar como un agente terapéutico o preventivo para glaucoma, y no hay descripción en absoluto acerca de cómo el efecto de disminución de presión intraocular está influenciado por el contenido de los compuestos.
Lista de Referencias
Literatura de Patentes
Literatura de Patentes 1. Publicación de Solicitud de Patente de los Estados Unidos No. 2012/0190852
Literatura de Patente 2. Publicación de Solicitud de Patente de los Estados Unidos No. 2011/0054172
Sumario de la Invención
Un objetivo de la presente invención es encontrar cual de un enorme número de compuestos de ácido piridilaminoacético tiene un efecto de disminución de presión intraocular especialmente excelente y se puede usar como un agente terapéutico o preventivo para glaucoma o hipertensión ocular o un agente de disminución de presión intraocular, y encontrar cómo el compuesto encontrado se usa y/o que dosis del compuesto se administra a un paciente (principalmente, un ser humano) para obtener un efecto terapéutico o preventivo efectivo.
Para lograr los objetivos anteriormente descritos, los presentes inventores han realizado estudios serios. Como resultado, los inventores han encontrado que el (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo (de aquí en adelante denominado también “presente compuesto”) tiene un efecto de disminución de presión intraocular particularmente excelente y se puede usar como un agente terapéutico o preventivo para glaucoma o hipertensión ocular o un agente de disminución de presión intraocular. Además, los inventores han encontrado que un contenido algo bajo del presente compuesto exhibe un efecto de disminución de presión intraocular más excelente que un alto contenido del presente compuesto, y de manera sorprendente, un efecto de disminución de presión intraocular especialmente excelente se exhibe cuando una o dos gotas de un colirio que contiene el presente compuesto a una concentración de 0.001 a 0.01% (p/v), preferentemente de 0.001 a 0.003% (p/v) se instila a un ser humano una o dos veces al día, y tal uso y/o dosis logra un efecto terapéutico o preventivo efectivo, y los inventores han completado la presente invención. Como se emplea
aquí, el término “% (p/v)” se refiere a la masa (g) de un ingrediente efectivo (aquí, el presente compuesto) o un aditivo (por ejemplo un tensioactivo, etc.) contenido en 100 ml de una disolución oftálmica. Por ejemplo, 0.01% (p/v) del presente compuesto significa que el contenido del presente compuesto en 100 ml de la solución oftálmica es 0.01 g. Específicamente, la presente invención se puede referir a lo siguiente.
(1) Una preparación farmacéutica para el tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo, en donde el pH de la preparación es de 4.0 a 8.0.
(2) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende de 0.001 a 0.003% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil]-(piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(3) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende de 0.0011 a 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(4) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende de 0.0011 a 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino) acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(5) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende de 0.0013 a 0.0027% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(6) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende de 0.0015 a 0.0025% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il) bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(7) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende 0.0010% (p/v), 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)-bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(8) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)-aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(9) La preparación farmacéutica descrita en (1), que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v),.0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v) o 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1 -il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(10) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (9), en la cual una forma de dosificación es un colirio.
(11) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (10), en la que la preparación farmacéutica se usa para un ser humano.
(12) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (11), en la que la preparación farmacéutica se usa para ser instilada una vez o dos veces al día.
(13) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (12), en la que la preparación farmacéutica se usa de tal manera que se instila una dosis de una o dos gotas.
(14) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (13), en la que la preparación farmacéutica se usa para ser instilada una vez al día.
(15) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (14), en la que la preparación farmacéutica se usa de tal manera que se instila una dosis de una gota.
(16) La preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (11) para uso en un método para el tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, que comprende administrar la preparación farmacéutica descrita en cualquiera de (1) a (11) a un paciente que necesita tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular.
(17) El uso en un método descrito en (16), en el que la administración es instilación.
(18) El uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, descrito en (16) o
(17), en el que la instalación se proporciona una vez o dos veces al día.
(19) El uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, descrito en (16) o (17), en el que se instila una dosis de una o dos gotas.
(20) El uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, descrito en (16) o (17), en el que se instila una dosis de una gota una vez al día.
La presente invención proporciona una preparación farmacéutica para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, o para disminución de la presión intraocular, en la que el presente compuesto contiene la dosis descrita en (1) a (15) y/o se administra según el uso descrito en (1) a (15) para de esta manera tener un efecto de disminución de presión intraocular excelente para un paciente, particularmente un ser humano.
La presente invención también proporciona un uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, y un método para disminuir una presión intraocular, usando la preparación farmacéutica.
La presente invención además proporciona un uso en un método para usar el presente compuesto para preparar la preparación farmacéutica para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, o para la disminución de la presión intraocular.
Descripción de las realizaciones
Las realizaciones de la presente invención se describirán en detalle a continuación.
El (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil) aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo, contenido en un agente terapéutico o preventivo para glaucoma o hipertensión ocular o un agente de disminución de presión intraocular (de aquí en adelante también denominado “medicamento”), según la presente invención, se puede preparar por un método descrito en la Publicación de Solicitud de Patente de los Estados Unidos No.
2012/0190852 (Literatura de Patente 1), un método típico en el campo técnico del mismo o similares.
Una sal de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo contenido en el medicamento de la presente invención no está limitado particularmente mientras que sea una sal farmacéuticamente aceptable. Específicamente, los ejemplos de la sal incluyen sales de ácido inorgánico tales como hidrocloruro, hidrobromuro, hidroyoduro, nitrato, sulfato o fosfato; o sales de ácido orgánico tales como acetato, trifluoroacetato, benzoato, oxalato, malonato, succinato, maleato, fumarato, tartrato, citrato, metanosulfonato, etanosulfonato, trifluorometanosulfonato, bencenosulfonato, p-toluenosulfonato, glutamato o aspartato, preferentemente hidrocloruro o trifluoroacetato.
El contenido de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o la sal del mismo contenida en el medicamento de la presente invención no está limitada particularmente con tal de que esté entre 0.001 y 0.01% (p/v). Específicamente, su límite inferior es preferentemente 0.001% (p/v), más preferentemente 0.0011% (p/v), aún más preferentemente 0.0013% (p/v), o particular y preferentemente 0.0015% (p/v). Su límite superior es preferentemente 0.01% (p/v), más preferentemente 0.005% (p/v), aún más preferentemente 0.003% (p/v), aun mucho más preferentemente 0.0029% (p/v), más particular y preferentemente 0.0027% (p/v), o lo más preferentemente 0.0025% (p/v). Más particularmente, el contenido es preferentemente de 0.001 a 0.005% (p/v), más preferentemente de 0.001 a 0.003% (p/v), aún más preferentemente de 0.0011 a 0.0030% (p/v), especial y preferentemente de 0.0011 a 0.0029% (p/v), particular y preferentemente de 0.0013 a 0.0027% (p/v), o lo más preferentemente de 0.0015 a 0.0025% (p/v). Más específicamente, el contenido es preferentemente 0.0010% (p/v), 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (w/p), 0.005% (p/v) o 0.001% (w/v).
Cuando la sal de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo está contenida, el contenido de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil]-(piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo con la sal liberada está en el intervalo anteriormente descrito.
Si es necesario, se puede usar un aditivo en el medicamento de la presente invención. Un tensioactivo, un tampón, un agente de tonicidad, un estabilizante, un conservante, un antioxidante, un polímero de alto peso molecular,, o similares, por ejemplo, se puede añadir como el aditivo.
Un tensioactivo utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención. Los ejemplos del tensioactivo incluyen aceite de ricino polioxietileno, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno, éster de ácido graso y polioxietilenosorbitán, vitamina E, TPGS, éster de ácido graso y polioxietileno, polioxietileno polioxipropilenglicol, éster de ácido graso y sacarosa ,y similares.
Más específicamente, varios aceite de ricino polioxietileno que tienen diferentes números de polimerización de óxido de etileno se pueden usar como el aceite de ricino polioxietileno y el número de polimerización de óxido de etileno es
preferentemente de 5 a 100, más preferentemente de 20 a 50, particular y preferentemente de 30 a 40, o lo más preferentemente 35. Los ejemplos específicos del aceite de ricino polioxietileno incluyen aceite de ricino polioxil 5, aceite de ricino polioxil 9, aceite de ricino polioxil 15, aceite de ricino polioxil 35, aceite de ricino polioxil 40 y similares, y el aceite de ricino polioxil 35 es el más preferible.
Varios aceite de ricino hidrogenado polioxietileno que tienen diferentes números de polimerización de óxido de etileno se pueden usar como el aceite de ricino hidrogenado polioxietileno, y el número de polimerización de óxido de etileno es preferentemente de 10 a 100, más preferentemente de 20 a 80, particular y preferentemente de 40 a 70, o lo más preferentemente 60. Los ejemplos específicos del aceite de ricino hidrogenado polioxietileno incluyen aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 10, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 40, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 50, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 60, y similares, y aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 60 es el más preferible.
Los ejemplos del éster de ácido graso y polioxietilenosorbitán incluyen Polisorbato 80, Polisorbato 60, Polisorbato 40, monolaurato de polioxietilenosorbitán, triolato de polioxietilenosorbitán, Polisorbato 65, y similares, y Polisorbato 80 es el más preferible.
La vitamina E y TPGS se denominan también succinato de polietilenglicol 1000 tocoferol.
Los ejemplos de éster de ácido graso y polioxietileno incluyen estearato de polioxilo 40, los similares.
Los ejemplos de polioxietileno polioxipropilenglicol incluyen polioxietileno (160) polioxipropilenglicol (30), polioxietileno (42) polioxipropilenglicol (67), polioxietileno (54) polioxipropilenglicol (39), polioxietileno (196) polioxipropilenglicol (67), polioxietileno (20) polioxipropilenglicol (20), y similares.
Los ejemplos del éster de ácido graso y sacarosa incluyen estearato de sacarosa, y similares.
Cuando el tensioactivo se mezcla en el medicamento de la presente invención, el contenido del tensioactivo se puede ajustar apropiadamente según el tipo del tensioactivo o similares. Específicamente, su límite inferior es preferentemente 0.001% (p/v), más preferentemente 0.01% (p/v), aún más preferentemente 0.1% (p/v), particular y preferentemente 0.5% (p/v), o lo más preferentemente 0.8% (p/v). Su límite superior es preferentemente 10% (p/v), más preferentemente 5% (p/v), aún más preferentemente 4% (p/v), particular y preferentemente 3% (p/v), o lo más preferentemente 2% (p/v). Más específicamente, el contenido es preferentemente de 0.001 a 10% (p/v), más preferentemente de 0.01 a 5% (p/v), aún más preferentemente de 0.1 a 4% (p/v), particular y preferentemente de 0.5 a 3% (p/v), o lo más preferentemente de 0.8 a 2% (p/v).
Un tampón utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención.
Los ejemplos del tampón incluyen ácido fosfórico o una sal del mismo, ácido bórico o una sal del mismo, ácido cítrico o una sal del mismo, ácido acético o una sal del mismo, ácido carbónico o una sal del mismo, ácido tartárico o una sal del mismo, ácido e-aminocaproico, trometamol, y similares. Más específicamente, los ejemplos de fosfato incluyen fosfato de sodio, dihidrogenofosfato de sodio, hidrogenofosfato de disodio, fosfato de potasio, dihidrogenofosfato de potasio, hidrogenofosfato de dipotasio, y similares. Los ejemplos de borato incluyen bórax, borato de sodio, borato de potasio, y similares. Los ejemplos de citrato incluyen citrato de sodio, citrato de disodio, citrato de trisodio, y similares. Los ejemplos de acetato incluyen acetato de sodio, acetato de potasio, y similares. Los ejemplos de carbonato incluyen carbonato de sodio, hidrogenocarbonato de sodio, y similares. Los ejemplos de tartrato incluyen tartrato de sodio, tartrato de potasio, y similares. Sobre todo, es preferible el ácido bórico o la sal del mismo o el ácido cítrico o la sal del mismo.
Cuando el tampón se mezcla en el medicamento de la presente invención, el contenido del tampón se puede ajustar apropiadamente según el tipo del tampón, o similares. El contenido del tampón es preferentemente de 0.001 a 10% (p/v), más preferentemente de 0.01 a 5% (p/v), aún más preferentemente de 0.1 a 3% (p/v), o lo más preferentemente de 0.2 a 2% (p/v).
Un agente de tonicidad utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención.
Los ejemplos del agente de tonicidad incluyen un agente de tonicidad iónico, un agente de tonicidad no iónico, y similares.
Los ejemplos del agente de tonicidad iónico incluyen cloruro de sodio, cloruro de potasio, cloruro de calcio, cloruro de magnesio, y similares, y los ejemplos del agente de tonicidad no iónico incluyen glicerina, propilenglicol, sorbitol, manitol, y similares. Cuando el agente de tonicidad se mezcla en el medicamento de la presente invención, el contenido del agente de tonicidad se puede ajustar apropiadamente según el tipo del agente de tonicidad, o similares. El contenido del agente de tonicidad es preferentemente de 0.01 a 10% (p/v), más preferentemente de 0.02 a 7% (p/v), aún más preferentemente de 0.1 a 5% (p/v), particular y preferentemente de 0.5 a 4% (p/v), o lo más preferentemente de 0.8 a 3% (p/v).
Un estabilizante utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención.
Los ejemplos del estabilizante incluyen ácido edético, edetato de monosodio, edetato de disodio, edetato de tetrasodio, citrato de sodio, y similares, y el edetato de disodio es particularmente preferible. El edetato de sodio puede ser un hidrato. Cuando el estabilizanter se mezcla en el medicamento de la presente invención, el contenido del estabilizante se puede ajustar apropiadamente de acuerdo con el tipo del estabilizante, o similares. El contenido del estabilizante es preferentemente de 0.001 a 1% (p/v), más preferentemente de 0.005 a 0.5% (p/v), o lo más preferentemente de 0.01 a 0.1% (p/v).
Un conservante utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención.
Los ejemplos del conservante incluyen cloruro de benzalconio, bromuro de benzalconio, cloruro de benzetonio, ácido sórbico, sorbato de potasio, paraoxibenzoato de metilo, paraoxibenzoato de propilo, clorobutanol, y similares. Cuando el conservante se mezcla en el medicamento de la presente invención el contenido del conservante se puede ajustar apropiadamente según el tipo del conservante, o similares. El contenido del conservante es preferentemente de 0.0001 a 1% (p/v), más preferentemente de 0.0005 a 0.1% (p/v), aún más preferentemente de 0.001 a 0.05% (p/v), o lo más preferentemente de 0.005 a 0.010% (p/v).
Un anti-oxidante utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención.
Los ejemplos del antioxidante incluyen ácido ascórbico, tocofenol, dibutilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, eritorbato de sodio, galato de propilo, sulfito de sodio, y similares. Cuando el antioxidante se mezcla en el medicamento de la presente invención, el contenido del antioxidante se puede ajustar según el tipo del antioxidante, o similares. El contenido del conservante es preferentemente de 0.0001 a 1% (p/v), más preferentemente de 0.0005 a 0.1% (p/v), o mucho más preferentemente de 0.001 a 0.05% (p/v).
Un polímero de alto peso molecular utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invención.
Los ejemplos del polímero de alto peso molecular incluyen metilcelulosa, etilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxietilmetilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, succinato acetato de hidroxipropilmetilcelulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetiletilcelulosa, ftalato acetato de celulosa, polivinilpirrolidona, poli(alcohol vinílico), polímero de carboxivinilo, polietilenglicol, y similares.
Cuando el polímero de alto peso molecular se mezcla en el medicamento de la presente invención, el contenido del polímero de alto peso molecular se puede ajustar apropiadamente según el tipo del polímero de alto peso molecular, o similares. El contenido el polímero de alto peso molecular es preferentemente de 0.001 a 5% (p/v), más preferentemente de 0.01 a 1% (p/v), o lo más preferentemente de 0.1 a 0.5% (p/v).
El pH del medicamento de la presente invención es preferentemente de 4.0 a 8.0, más preferentemente de 4.5 a 7.5, particular y preferentemente de 5.0 a 7.0, o lo más preferentemente de 5.5 a 6.5. El ácido clorhídrico, ácido fosfórico, ácido cítrico, ácido acético, hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, o similares, por ejemplo, como un agente de ajuste del pH para ajustar el pH, se puede añadir al medicamento de la presente invención.
El medicamento de la presente invención se puede introducir y conservar en recipientes hechos de varios materiales. Un contenedor hecho de polietileno, polipropileno, o similares, por ejemplo, se puede usar, y preferentemente, el medicamento de la presente invención se introduce y conserva en el recipiente hecho de polietileno desde el punto de vita de facilidad de instilación (o dureza del recipiente), estabilidad del presente compuesto, o similares.
Una forma de dosificación del medicamento de la presente invención no está limitada particularmente mientras que sea utilizable para medicinas. Específicamente, los ejemplos de la forma de dosificación incluyen un colirio, una inyección oftálmica, una pomada oftálmica, y similares, y el colirio es particularmente preferible. Estas formas de dosificación del medicamento se pueden preparar según métodos ordinarios en la técnica. También, cuando el medicamento de la presente invención es un medicamento líquido, es preferible que un disolvente o un medio de dispersión sea agua.
Un aspecto del medicamento de la presente invención no incluye otros agentes terapéuticos para glaucoma y no se usa en combinación con otros agentes terapéuticos para glaucoma.
El medicamento de la presente invención puede contener uno o más, preferentemente de uno a tres, o más preferentemente uno o dos de otros agentes terapéuticos para glaucoma o hipertensión ocular o agentes de disminución de presión intraocular, y otros agentes terapéuticos para glaucoma no están limitados particularmente. Específicamente, es preferible un agente terapéutico para glaucoma, o similares que no está comercialmente
disponible o en desarrollo, es más preferible un agente terapéutico comercialmente disponible para glaucoma, o similares, o es particularmente preferido un agente terapéutico comercialmente preferible para glaucoma, o similares que es diferente en función y mecanismo del presente compuesto. Más específicamente, están incluidos un agente simpatomimético no selectivo, un agonista del receptor a2 , un antagonista del receptor a1, un antagonista del receptor p, un agente parasimpatomimético, un inhibidor de anhidrasa carbónica, una prostaglandina, un inhibidor de Rho-quinasa, y similares.
Los ejemplos específicos del agente simpatomimético no selectivo incluye dipivefrina. Los ejemplos específicos del agonista del receptor a2 incluyen brimonidina y apraclonidina. Los ejemplos específicos del antagonista del receptor a1 incluyen bunazosina. Los ejemplos específicos del antagonista del receptor p incluyen timolol, befunolol, carteolol, nipradilol, betaxolol, levobunolol y metipranolol. Los ejemplos específicos del agente parasimpatomimético incluye pilocarpina. Los ejemplos específicos del inhibidor de anhidrasa carbónica incluyen dorzolamida, brinzolamida y acetazolamida. Los ejemplos específicos de la prostaglandina incluyen latanoprost, isopropilunoprostona, bimatoprost y travoprost. Los ejemplos específicos del inhibidor de Rho-quinasa incluyen ripasudil.
El uso del medicamento de la presente invención no está limitado particularmente siempre que sea suficiente para lograr un efecto farmacológico deseado, y el uso del medicamento se puede seleccionar apropiadamente según los síntomas de una enfermedad, la edad o peso corporal de un paciente, la forma de dosificación del medicamento, o similares.
Específicamente, una dosis de una a cinco gotas, preferentemente de una a tres gotas, más preferentemente una o dos gotas, o particular y preferentemente una gota se puede instilar cada día de cada semana de una a cuatro veces al día, preferentemente de una a tres veces al día, más preferentemente una vez o dos veces al día, o particular y preferentemente una vez al día. Preferentemente, una dosis de una gota se instila cada día una vez al día. Aquí, una gota es típicamente de alrededor de 0.01 a alrededor de 0.1 ml, preferentemente de alrededor de 0.015 a alrededor de 0.07 ml, más preferentemente de alrededor de 0.02 a alrededor de 0.05 ml, o particular y preferentemente de alrededor de 0.03 ml.
El medicamento de la presente invención se refiere a un agente terapéutico o preventivo, y más específicamente a un agente terapéutico o preventivo para glaucoma, un agente terapéutico o preventivo para hipertensión ocular, o un agente de disminución de presión intraocular.
El glaucoma en la presente invención incluye glaucoma de ángulo abierto primario, glaucoma de ángulo abierto secundario, glaucoma de tensión normal, glaucoma de hipersecreción, glaucoma de cierre de ángulo primario, glaucoma de cierre ángulo secundario, glaucoma plateau iris, glaucoma de mecanismo combinado, glaucoma de desarrollo, glaucoma inducido por esteroides, glaucoma de exfoliación, glaucoma amiloide, glaucoma neovascular, glaucoma maligno, glaucoma capsular, síndrome de plateau iris, y similares, o preferentemente glaucoma de ángulo abierto primario, glaucoma de tensión normal, y glaucoma de cierre de ángulo primario, y la preparación farmacéutica de la presente invención es efectiva particularmente para glaucoma de ángulo abierto primario.
Ejemplos
Aunque los ejemplos de preparación y los resultados de ensayo clínico se darán a continuación, son para propósitos de un mejor entendimiento de la presente invención y no se desea que limiten el alcance de la presente invención. Ejemplos de Preparación
Los ejemplos de preparación representativos del medicamento de la presente invención se darán a continuación. En los siguientes ejemplos de preparación, las cantidades de ingredientes mezclados son los contenidos de los mismos en 100 ml de una preparación. El presente compuesto A se refiere a (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}-piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo.
Ejemplo de Preparación 1
Colirio (en 100 ml)
Presente compuesto A 0.002 g
Ácido bórico 0.2 g
Glicerina 2.0 g
Polisorbato 80 0.5 g
Edetato de disodio 0.05 g
Cloruro de benzalconio 0.005 g
Ácido clorhídrico diluido q.s.
Hidróxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Ejemplo de Preparación 2
Colirio (en 100 ml)
Presente compuesto A 0.002 g
Dihidrogenofosfato de sodio 0.2 g
Glicerina 2.0 g
Vitamina E, TPGS 0.8 g
Edetato de disodio 0.05 g
Cloruro de benzalconio 0.005 g
Ácido clorhídrico diluido q.s.
Hidróxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Ejemplo de Preparación 3
Colirio (en 100 ml)
Presente compuesto A 0.002 g
Citrato de trisodio
0.2 g
Glicerina 2.0 g
Aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 60 0.3 g
Edetato de disodio 0.05 g
Cloruro de benzalconio 0.005 g
Ácido clorhídrico diluido q.s.
Hidróxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
En los Ejemplos de Preparación 1 a 3, un medicamento se puede obtener ajustando apropiadamente el tipo y/o cantidad mezclada del presente compuesto A y/o el aditivo.
1. Ensayo clínico (1)
1-1. Preparación de colirio
Se prepararon colirios 1 y 2 y un colirio de placebo dados en la Tabla 1.
Tabla 1
1-2. Método de ensayo
Para pacientes de glaucoma de ángulo abierto primario (26 personas) o pacientes con hipertensión ocular (18 personas), una gota (alrededor de 0.03 ml) de los colirios 1 y 2 o el colirio placebo se instiló una vez al día durante cuatro semanas.
1 -3. Resultados de ensayo y discusión
Un cambio medio de presión intraocular (mmHg) de antes del inicio de la instilación de las gotas oculares 1 y 2 (o una línea de base), después de un lapso de 16 horas después de la última instilación, se calculó como una diferencia de un cambio medio de presión intraocular del colirio placebo. Los resultados se muestran en la Tabla 2.
Tabla 2
Como es evidente en la Tabla 2, el colirio 1 (0.003%) y el colirio 2 (0.01%) ambos exhiben un efecto de disminución de presión intraocular, y exhiben un efecto de disminución de presión intraocular más excelente cuando el contenido del presente compuesto A es 0.003% (p/v). Al contrario de las expectativas de los expertos en la técnica, un contenido significativamente bajo del presente compuesto A exhibía un efecto de disminución de presión intraocular más alto.
2. Ensayo clínico (2)
2-1. Preparación del colirio
Se prepararon colirios 3 a 6 y un colirio placebo dados en la Tabla 3. El colirio 3 contiene 0.0003% (p/v) del presente compuesto A y de este modo es el Ejemplo de Referencia de la presente invención.
Tabla 3
2-2. Método de ensayo
Para pacientes de glaucoma de ángulo abierto primario (37 personas) o pacientes de hipertensión ocular (39 personas), una gota (alrededor de 0.035 ml) de los colirios 3 a 6 o el colirio placebo se instiló una vez al día durante cuatro semanas.
2-3. Resultados de ensayo y discusión
Un cambio medio de presión intraocular (mmHg) de antes del inicio de la instilación de los colirios 3 a 6 (o una línea de base), después de un lapso de 16 horas después de la última instilación, se calculó como una diferencia de un cambio medio de presión intraocular del colirio placebo. Los resultados se muestran en la Tabla 4.
Tabla 4
Como es evidente de la Tabla 4, los colirios 4 a 6 todos exhibían un efecto de disminución de presión intraocular más alto que el colirio 3. Por lo tanto, cuando el contenido del presente compuesto A es de 0.001 a 0.003% (p/v) similar a los colirios 4 a 6, se exhibía un efecto de disminución de presión intraocular particularmente excelente. Por otra parte, los colirios 4 a 6 eran suficientemente permisibles como medicinas también en términos de efectos secundarios.
Claims (17)
1. Una preparación farmacéutica para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo, en donde el pH de la preparación es de 4.0 a 8.0.
2. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende de 0.001 a 0.003% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1- il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)-aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
3. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende de 0.0011 a 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
4. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende de 0.0011 a 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
5. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende de 0.0013 a 0.0027% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
6. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende de 0.0015 a 0.0025% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
7. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende 0.0010% (p/v), 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2- ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
8. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
9. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v)., 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.002,2% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v) o 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
10. La preparación farmacéutica de la reivindicación 1, que comprende 0.002% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
11. La preparación farmacéutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en la que una forma de dosificación es un colirio.
12. La preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, que se usa para ser instilada en el ojo una o dos veces al día.
13. La preparación farmacéutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que se usa para ser instilada en el ojo en una dosis de una o dos gotas.
14. La preparación farmacéutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, que se usa para ser instilada en del ojo una vez al día en una dosis de una gota.
15. La preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, para uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, en el que preparación farmacéutica se instila en el ojo una vez o dos veces al día.
16. La preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, en el que la preparación farmacéutica se instila en el ojo en una dosis de una o dos gotas.
17. La preparación farmacéutica según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para uso en un método para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, en el que la preparación farmacéutica se instila en el ojo una vez al día en una dosis de una gota.
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