TH95340A

TH95340A - สารประกอบและการใช้สารเหล่านั้น

Info

Publication number: TH95340A
Application number: TH601006328A
Authority: TH
Inventors: เบ็กเคอร์ นายคริสโตเฟอร์; โอห์นแม็ชท์ นายไซรัส; เดมบ็อฟสกี้ นายบรูซ; แซพเดอเลน นายมาร์ค; แฟ็ง ชาง นายฮุย
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2006-12-18
Publication date: 2009-04-30

Abstract

DC60 (19/06/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับ สารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตรโครงสร้าง I ข้างล่าง: (สูตรเคมี) และ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์ หรือซึ่งสารต้นกำเนิดซึ่ง สามารถไฮโดรไลส์ได้ในกาย, องค์ประกอบ และวิธีการใช้สารเหล่านั้น สารประกอบชนิดใหม่เหล่านี้ ให้การรักษา หรือการป้องกันโรควิตกกังวล, ความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้, และ/หรือ ความผิดปกติ ทางอารมณ์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับ สารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตรโครงสร้าง I ข้างล่าง: (สูตรเคมี) และ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์ หรือสารต้นกำเนิดซึ่ง สามารถไฮโดรไลส์ได้ในกาย, องค์ประกอบ และวิธีการใช้สารเหล่านั้น สารประกอบชนิดใหม่เหล่านี้ ให้การรักษา หรือการป้องกันโรควิตกกังวล, ความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้, และ/หรือ ความผิดปกติ ทางอารมณ์

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร I :

(สูตรเคมี)

(I)

หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์, แอทรอพไอโซเมอร์, หรือ สารต้นกำเนิดที่

สามารถไฮโดรไลส์ได้ในกายของสารเหล่านั้น, ซึ่ง:

R1 คือ C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่โดย R7 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่;

R2 คือ H, C (=O) Rb, C (=O) NRcRd, C (=O) ORa, S (=O)2Rb, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล,

แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6 แอลคิล, แอริล,

เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดย R8 1, 2, 3, 4 หรือ

5 หมู่;

R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H, เฮโล, Si(C1-10แอลคิล)3, CN, NO2, ORa, SRa,

OC(=O)Ra, OC(=O)ORb, OC(=O)NRcRd, C(=O)Ra, OC(=O)ORb, C(=O)NRcRd, NRcRd,

NRcC(=O)Ra, NRcC(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Ra, S(=O)NRcRd, S(=O)2Ra, S(=O)2NRcRd,

C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, หรือ

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่ง C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล,

เแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดย R9 1, 2 หรือ 3

หมู่;

R6 คือ แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจ

เลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่;

R7, R8 และ R9 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, เฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล,

ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, CN, NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb',

C(=O)NRc'Rd', C(=O)ORa', OC(=O)ORb', OC(=O)NRc'Rd', NRcRd', NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)Ra',

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd',

A1 คือ เฮโล, CN, NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, OC(=O)ORa, OC(=O)ORb,

OC(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Rd, NRcC(=O)Ra, NRcS(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Rb,

S(=O)NRcRd, S(=O)2Rb, หรือ S(=O)2NRcRd, C1-4แอลคอกซิ, C1-4เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน,

C1-4แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, แอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลแอลคิล,

เฮเทอโรแอริล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล,

C2-6แอลไคนิล, แอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดย

หมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล,

C2-6แอลไคนิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, แอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, CN,

NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb', C(=O)NRc'Rd', C(=O)ORa', OC(=O)ORb', OC(=O)NRc'Rd', NRcRd',

NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)ORa', NRc'S(=O)Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb',

หรือ S(=O)2NRc'Rd',

Ra และ Ra' แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล,

C2-6 แอลไคนิล, เแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่ง C1-6 แอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, เแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย OH, อะมิโน, เฮโล, C1-6 แอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, เแอริล, เแอริลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรแแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล หรือ

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

Rb และ Rb' แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล,

C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย OH, อะมิโน, เฮโล, C1-6 แอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

Rc และ Rd แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H, C1-10 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล,

C2-6 แอลไคนิล, เแอริล, เฮเทอโรเแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่ง C1-10 แอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, เแอริล, เฮเทอโรเแอริล, ไซโคลแอลคิล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ

C1-6 เฮโลแอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, เแอริล, เแอริลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

หรือ Rc และ Rd ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc และ Rd ติดอยู่ก่อเกิด หมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลชนิด

4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์;และ

Rc' หรือ Rd' แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H, C1-10 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล,

C2-6 แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 แอลคิล,

หรือ Rc และ Rd ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc และ Rd ติดอยู่ก่อเกิด หมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิล

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์.

โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2, R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่ คือ H, โดยเช่นนั้น R6 คือ ตัวอื่นที่ไม่ใช่เฟนิล

ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ ไซโคลแอลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่.

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจ

เลือกถูกแทนที่โดย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่.

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เลือกถูกแทนที่โดย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโล, C1-4 แอลคิล,

C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, CN, NO2, OH,

C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, SRa',

C(=O)Rb', C(=O)NRc'Rd', C(=O)ORa', OC(=O)ORb', OC(=O)NRc'Rd', NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)Ra',

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd'.

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, SH,

-S-(C1-4แอลคิล), C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2,

C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล),

C(=O)O-(แอริลแอลคิล), OC(=O)H, OC(=O)-(C1-4แอลคิล), OC(=O)-(แอริลแอลคิล), OC(=O)NH2,

OC(=O)NH (C1-4แอลคิล), OC(=O)NH-(แอริลแอลคิล), OC(=O)N(C1-4แอลคิล)2,

NHC(=O)-(C1-4แอลคิล), NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล), NHC(=O)O-(C1-4แอลคิล),

NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล), NHS(=O)2-(C1-4แอลคิล), NHS(=O)2-(แอริลแอลคิล),

S(=O)2-(C1-4แอลคิล), S(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2NH(C1-4แอลคิล) และ S(=O)2NH (แอริลแอลคิล)

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เลือกถูกแทนที่โดย 1, 2 หรือ 3 หมู่ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโล, C1-4 แอลคิล,

C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, C(=O)H,

C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล),

C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล),

OC(=O)-(C1-4แอลคิล), OC(=O)NH2, OC(=O)NH(C1-4แอลคิล), OC(=O)NH-(แอริลแอลคิล),

OC(=O)N(C1-4แอลคิล)2, NHC(=O)-(C1-4แอลคิล), NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล),

NHS(=O)2-(C1-4แอลคิล), NHS(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2-(C1-4แอลคิล), S(=O)2-(แอริลแอลคิล),

S(=O)2NH(C1-4แอลคิล) และ S(=O)2NH (แอริลแอลคิล),

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล.

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล หรือ C1-6เฮโลแอลคิล.

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล.

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ n-โพรพิล.

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2,

C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล), C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรเแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของ

C1-6 แอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล

แอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโล,

C1-4 แอลคิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, CN,

NO2, OH, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน,

SH, -S-(C1-4แอลคิล), C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2,

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

แอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโล, C1-4 แอลคิล,

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรเแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล.

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2 หรือ C1-6 แอลคิล.

15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2 หรือ C1-3 แอลคิล.

16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 คือ H.

17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H,

เฮโล, CN, NO2, ORa, SRa, OC(=O)Ra, OC(=O)ORb, OC(=O)NRcRd, C(=O)Ra, OC(=O)ORb,

C(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Ra, NRcC(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Ra, S(=O)NRcRd,

S(=O)2Ra, S(=O)2NRcRd, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล,

ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6 แอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระ

ได้จาก เฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, CN, NO2, OH, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน,

C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, SH, -S-(C1-4แอลคิล), C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)OH,

C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล), OC(=O)H, OC(=O)-(C1-4แอลคิล),

OC(=O)-(แอริลแอลคิล), OC(=O)NH2, OC(=O)NH (C1-4แอลคิล), OC(=O)NH-(แอริลแอลคิล),

NHC(=O)O-(C1-4แอลคิล), NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล), NHS(=O)2-(C1-4แอลคิล),

NHS(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2-(C1-4แอลคิล), S(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2NH(C1-4แอลคิล)

และ S(=O)2NH (แอริลแอลคิล)

18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ, H,

เฮโล, CN, NO2, OH, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน,

C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, SH, -S-(C1-4แอลคิล), C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล),

C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล),

C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล,

C2-6แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

เฮเทอโรแอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่

โดยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล,

C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, SH, -S-(C1-4แอลคิล),

C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล),

C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล), OC(=O)H,

OC(=O)-(C1-4แอลคิล), OC(=O)-(แอริลแอลคิล), OC(=O)NH2, OC(=O)NH(C1-4แอลคิล),

OC(=O)NH-(แอริลแอลคิล), OC(=O)N(C1-4แอลคิล)2, NHC(=O)-(C1-4แอลคิล),

NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล), NHC(=O)O-(C1-4แอลคิล), NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล),

S(=O)2NH(C1-4แอลคิล) และ S(=O)2NH (แอริลแอลคิล)

19. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ, H,

เฮโล, CN, NO2, OH, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิล

อะมิโน, C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล),

OC(=O)-(C1-4แอลคิล), NHC(=O)O-(แอริลแอลคิล), NHS(=O)2-(C1-4แอลคิล),

NHS(=O)2-(แอริลแอลคิล), C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, แอริล,

ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6แอลคิล,

C1-6เฮโลแอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระ

ได้จาก เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคล

แอลคิล, CN, NO2, OH, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน,

C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2,

C(=O)O-(แอริลแอลคิล), C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล),

OC(=O)NH2, OC(=O)NH(C1-4แอลคิล), OC(=O)NH-(แอริลแอลคิล), OC(=O)N(C1-4แอลคิล)2,

S(=O)2-(C1-4แอลคิล), S(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2NH(C1-4แอลคิล) และ

S(=O)2NH (แอริลแอลคิล),

20. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H,

C1-4 แอลคอกซิ, เฮโล, C1-6แอลคิล หรือ C1-6เฮโลแอลคิล.

21. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H,

แอลคอกซิ, เฮโล หรือ C1-3เฮโลแอลคิล.

22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H,

C1-4 แอลคอกซิ, หรือ เฮโล.

23. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจ

เลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่.

24. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ แอริล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3,

4 หรือ 5 หมู่.

25. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ แอริล ซึ่งถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5

หมู่.

26. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ เฮเทโรแอริล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่โดย A1

1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่.

27. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, พิริมิดินิล,

ไพแรซินิล, ไพแรโซลิล, ควิโนลิล หรือ อินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4

หรือ 5 หมู่.

28. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R6 คือ เฟนิล, 2-แนฟธิล, 3-พิริดิล, 4-พิริดิล,

พิริมิดินิล-5-อิล, ไพแรซิน-2-อิล, ไพแรซอล-3-อิล, ไพแรซอล-4-อิล, 3-ควิโนลิล, 6-ควิโนลิล หรือ

อินดอล-5-อิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่.

29. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง:

R6 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, ไพแรซินิล, ไพแรโซลิล, ควิโนลิล หรือ อินโดลิล,

ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่, CN, NO2, OH, C1-4 แอลคอกซิ,

C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, NRcRd, SH, -S-(C1-4แอลคิล),

C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)NRcRd, C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล),

OC(=O)H, OC(=O)-(C1-4แอลคิล), OC(=O)-(แอริลแอลคิล), OC(=O)NH2, OC(=O)NH(C1-4แอลคิล),

S(=O)2NH(C1-4แอลคิล), S(=O)2NH (แอริลแอลคิล), S(=O)2NRcRd, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล,

C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,

แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล,

ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล,

เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล

หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3หมู่ ซึ่งเลือกโดย

อิสระได้จาก เฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 เฮโลแอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล,

C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, Rc'Rd', SH, -S-(C1-4แอลคิล), C(=O)H,

C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)Rc'Rd', C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล),

S(=O)2NH(C1-4แอลคิล), S(=O)2NH(แอริลแอลคิล) และ S(=O)2NRc'Rd';

Rc และ Rd ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc และ Rd ติดอยู่ก่อเกิด หมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลชนิด 4, 5,

6 หรือ 7 เมมเบอร์; และ

Rc' และ Rd' ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc' และ Rd' ติดอยู่ก่อเกิดหมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลชนิด 4,

5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์; และ

30. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง:

C1-4 เฮโลแอลคอกซิ, อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, NRcRd, C(=O)H,

แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล;

และ

Rc และ Rd ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc และ Rd ติดอยู่ก่อเกิด หมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลชนิด 4, 5, 6

หรือ 7 เมมเบอร์

31. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง:

และ

หรือ 7 เมมเบอร์

32. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง:

ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย เฮโล 1, 2 หรือ 3 หมู่, CN, OH, C1-4 แอลคอกซิ,

ซึ่งแต่ละหมู่ของ C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล;

หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล; และ

Rc และ Rd ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc และ Rd ติดอยู่ก่อเกิดหมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลชนิด 4, 5, 6

หรือ 7 เมมเบอร์; และ

33. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง:

R6 คือ เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่โดย เฮโล 1, 2 หรือ 3 หมู่, CN, OH, C1-4 แอลคอกซิ,

S(=O)2-(C1-4แอลคิล), S(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2NH(C1-4แอลคิล), S(=O)2NH (แอริลแอลคิล),

S(=O)2NRcRd, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล,

เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล

Rc และ Rd ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc และ Rd ติดอยู่ก่อเกิดหมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลชนิด 4, 5,

6 หรือ 7 เมมเบอร์.

34. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง:

R6 คือ แนฟธิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, ไพแรซินิล, ไพแรโซลิล, ควิโนลิล หรือ อินโดลิล, ซึ่งแต่ละ

หมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย เฮโล 1, 2 หรือ 3 หมู่, CN, OH, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 เฮโลแอลคอกซิ,

อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, C2-8 ไดแอลคิลอะมิโน, NRcRd, C(=O)H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2, C(=O)NRcRd,

C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล), S(=O)2-(C1-4แอลคิล),

S(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2NH(C1-4แอลคิล), S(=O)2NH(แอริลแอลคิล), S(=O)2NRcRd,

C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล,

เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล; และ

หรือ 7 เมมเบอร์

35. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร II:

(สูตรเคมี)

(II)

ซึ่ง:

R1 คือ C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล;

R2 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล), C(=O)-(แอริลแอลคิล), C(=O)O-(C1-4แอลคิล),

C(=O)O-(แอริลแอลคิล), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4แอลคิล), C(=O)N(C1-4แอลคิล)2 หรือ

C1-6 แอลคิล;

R5 คือ H, C1-4แอลคอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล, หรือ C1-6 เฮโลแอลคิล;

ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย เฮโล 1, 2 หรือ 3 หมู่, CN, OH, C1-4 แอลคอกซิ, เฮโลแอลคอกซิ,

C(=O)OH, C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล), OC(=O)H, OC(=O)-(C1-4แอลคิล),

OC(=O)-(แอริลแอลคิล), OC(=O)NH2, OC(=O)NH(C1-4แอลคิล), OC(=O)NH-(แอริลแอลคิล),

NHS(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2-(C1-4แอลคิล), S(=O)2-(แอริลแอลคิล), S(=O)2NH(C1-4แอลคิล),

S(=O)2NH (แอริลแอลคิล), S(=O)2NRcRd, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล, C2-6 แอลไคนิล,

แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล; และ

6 หรือ 7 เมมเบอร์; และ

36. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล.

37. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R1 คือ n-โพรพิล.

38. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R2 คือ H, C(=O)-(C1-4แอลคิล),

C(=O)O-(C1-4แอลคิล), C(=O)O-(แอริลแอลคิล) หรือ C1-6 แอลคิล.

39. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R2 คือ H,

40. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R5 คือ H, C1-4แอลคอกซิ หรือ เฮโล.

41. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง:

หรือ 7 เมมเบอร์; และ

42. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R6 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, พิริมิดินิล,

ไพแรซินิล, ไพแรโซลิล, ควิโนลิล หรือ อินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่ถูกแทนที่โดย C1-4แอลคอกซิ หรือ

C1-4แอลคิล 1,2 หรือ 3 หมู่.

43. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่ง R6 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, พิริมิดินิล,

ไพแรซินิล, ไพแรโซลิล, ควิโนลิล หรือ อินโดลิล, ซึ่งแต่ละหมู่ถูกแทนที่โดย 2 C1-4แอลคอกซิ หรือ

C1-4แอลคิล.

44. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 41 หรือข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่ง R1 คือ n-โพรพิล และ R2

คือ H.

45. สารประกอบ เลือกได้จาก:

4-อะมิโน-7-ฟลูออโร-8-เฟนิล-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-คลอโร-8-เฟนิล-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-เมธอกซิร-8-เฟนิล-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-คลอโร-8- (2,5-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-เมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-เมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[4-เมธอกซิ-2-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดฟลูออโร-4-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-ฟลูออโร-6-เมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-คลอโร-6-เมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดคลอโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-แอซีทิดิน-1-อิลคาร์บอนิล-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,3-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-ไดเมธิลอะมิโนเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-เมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,3-ไดฟลูออโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,3-ไดคลอโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(6-ควิโนลิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(3-ควิโนลิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-แนฟธิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(1H-อินดอล-5-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-ไดเมธิลอะมิโนเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(3,4,5-ไทรเมธอกซิเฟนิล)-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(2,3,4-ไทรเมธอกซิเฟนิล)-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-เมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,6-ไดเมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

3-[4-อะมิโน-3-(โพรพิลคาร์บามออิล)ซินโนลิน-8-อิล]เบนโซอิค แอซิด;

4-อะมิโน-8-(3-แอซีทิดิน-1-อิลคาร์บอนิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-ไพแรซิน-2-อิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(3-พิริดิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-เมธิลซัลโฟนิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-ไซแอโนเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(2-พิริดิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[3,5-บิส(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(1H-ไพแรซอล-4-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[2-คลอโร-5-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-[2-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-คลอโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(4-พิริดิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดคลอโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดฟลูออโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(1-เมธิล-1H-ไพแรซอล-4-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-3-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธิล-2H-ไพแรซอล-3-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[2-ฟลูออโร-5-(ไทรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-5-เมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-4-เมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-ฟลูออโร-2-เมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-ฟลูออโร-4-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-6-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-5-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-[4-(ไทรฟลูออโรเมธอกซิ)เฟนิล]-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-[3-(ไทรฟลูออโรเมธอกซิ)เฟนิล]-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(6-เมธอกซิ-3-พิริดิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิ-3,5-ไดเมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิ-3-ไดเมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-4-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(6-เมธิลพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธิลพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-เมธอกซิ-2-เมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-7-ฟลูออโร-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

และ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น.

46. สารประกอบ เลือกได้จาก:

47. 4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

48. (4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด)

49. สารประกอบ เลือกได้จาก:

4-อะมิโน-7-เมธอกซิ-8-เฟนิล-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-คลอโร-8-(2,5-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[4-เมธอกซิ-2-(ไทรฟลูออโรเมธิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(6-ควิโนลิล)-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(3-ควิโนลิล)-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

3-[4-อะมิโน-3-(โพรพิลคาร์บามออิล)ซินโนลีน-8-อิล]เบนโซอิค แอซิด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(3-ไซแอโนเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(4-พิริดิล)-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-ฟลูออโร-5-เมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-[4-(ไทรฟลูออโรเมธอกซี)เฟนิล]-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-[3-(ไทรฟลูออโรเมธอกซี)เฟนิล]-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิ-3-เมธิล-เฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(5-เมธอกซ๊-2-เมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-7-ฟลูออโร-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิล-5-อิล)-7-ฟลูออโร-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-เอธิล-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-บิวทิล-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-เอธิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-เมธิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-บิวทิล-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-เอธิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดแอลลิแลมีด;

4-อะมิโน-N-(ไซโคลโพรพิลเมธิล)-8-เฟนิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(m-ทอลิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-6-เมธิลพิริดิน-3-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดโพรพิแลมีด

4-อะมิโน-7-ฟลูออโร-8-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซิเฟนิล)-ซินโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด

โพรพิแลมีด;

4-อะมิโน-8-(2-คลอโร-5-เมธอกซิเฟนิล)-7-ฟลูออโร-ซินโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด

โพรพิแลมีด;

50. สารประกอบ เลือกได้จาก:

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดเมธิล-1H-ไพแรซอล-4-อิล)-N-เอธิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดฟลูออโร-2-เมธอกซิเฟนิล)-N-เอธิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[5-(แอซีทิดิน-1-อิลคาร์บอนิล)-2-เมธอกซิเฟนิล]-N-โพรพิลซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(6-เมธอกซิ-2-เมธิลพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(1,3,5-ไทรเมธิล-1H-ไพแรซอล-4-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(2,4,6-ไทรฟลูออโร-3-เมธอกซิเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-5-เมธิลพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(1,3-ไดเมธิล-1H-ไพแรซอล-5-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-4,6-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดฟลูออโร-2-เมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-6-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4,5-ไดฟลูออโร-2-เมธอกซิเฟนิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(1,3-เบนโซไดออกซอล-4-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-[5-(แอซีทิดิน-1-อิลคาร์บอนิล)-2-เมธิลเฟนิล]-N-โพรพิลซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(6-เมธอกซิ-4-เมธิลพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-คลอโร-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-ฟลูออโร-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-7-คลอโร-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-7-คลอโร-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-7-ฟลูออโร-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-7-คลอโร-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-บิวทิล-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-บิวทิล-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-เอธิล-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)-N-โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-เมธิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)-N-(เททระไฮโดรฟิวแรน-2-อิลเมธิล)ซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-ไอโซบิวทิล-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-(2-ไฮดรอกซิโพรพิล)-8-(4-เมธอกซิพิริดิน-3-อิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)-N-(เททระไฮโดรฟิวแรน-2-อิลเมธิล)ซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-ไอโซบิวทิล-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-(2-ไฮดรอกซิโพรพิล)-8-(2-เมธอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-(เททระไฮโดรฟิวแรน-2-อิลเมธิล)ซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-ไอโซบิวทิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,5-ไดเมธอกซิเฟนิล)-N-(2-ไฮดรอกซิโพรพิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-(เททระไฮโดรฟิวแรน-2-อิลเมธิล)ซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-ไอโซบิวทินซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด; และ

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิพิริมิดิน-5-อิล)-N-(2-ไฮดรอกซิโพรพิล)ซินโนลีน-3-

คาร์บอกแซมีด;

หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, หรือ กลุ่มย่อยใดๆ ของสารเหล่านั้น

51. สารประกอบ เลือกได้จาก:

4-อะมิโน-8-(2,3-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,5-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3,4-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(p-ทอลิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(3-คลอโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(4-คลอโรเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(o-ทอลิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-N-โพรพิล-8-(3-ไธเอนิล)ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

4-อะมิโน-8-(2,6-ไดเมธิลเฟนิล)-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด; และ

4-อะมิโน-8-เฟนิล-N-โพรพิล-ซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด;

52. องค์ประกอบทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง

51 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวพา, สารช่วยเจือจาง หรือ สารเติมเนื้อยา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

53. วิธีป้องกันโรควิตกกังวลในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย การดำเนินการกับ

สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วย ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51

ข้อใดข้อหนึ่ง

54. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 53 ซึ่งโรควิตกกังวล คือ โรคตื่นตระหนก, โรคตื่นตระหนกที่ไม่มี

อาการกลัวที่โล่ง, โรคตื่นตระหนกที่มีอาการกลัวที่โล่ง, อาการกลัวที่โล่ง ที่ไม่มีประวัติของโรคตื่น

ตระหนก, โรคกลัวบางสิ่งบางอย่างที่เฉพาะเจาะจง, โรคกลัวสังคม, โรควิตกกังวลในการเข้าสังคม,

โรคย้ำคิดย้ำทำ, ความผิดปกติเกี่ยวกับความเครียดหลังการบาดเจ็บ, ความผิดปกติเกี่ยวกับความเครียด

เฉียบพลัน, โรควิตกกังวลในทุกเรื่อง, หรือ โรควิตกกังวลในทุกเรื่อง เนื่องจาก ภาวะทางการแพทย์

ทั่วไป

55. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 53 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน

56. วิธีป้องกันโรควิตกกังวลในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย การดำเนินการกับ

ข้อใดข้อหนึ่ง และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารเพิ่มการรับรู้, สารเพิ่มความจำ, หรือ ตัวยับยั้ง

โคลีน เอสเทอเรส

57. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 56 ซึ่งโรควิตกกังวล คือ โรคตื่นตระหนก, โรคตื่นตระหนกที่ไม่มี

อาการกลัวที่โล่ง, โรคตื่นตระหนกที่มีอาการกลัวที่โล่ง, อาการกลัวที่โล่งที่ไม่มีประวัติของโรคตื่น

เฉียบพลัน, โรควิตกกังวลในทุกเรื่อง, หรือโรควิตกกังวลในทุกเรื่อง เนื่องจากอาการเจ็บป่วยทางกาย

ทั่วๆ ไป

58. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 56 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน

59. วิธีป้องกันความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

การดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ด้วยปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบ

ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่ง.

60. วิธีของข้อถือสิทธิ 59 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับการรรับรู้ คือ โรคอัลไซเมอร์,

โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อม เนื่องจากโรคอัลไซเมอร์, หรือโรคสมองเสื่อมเนื่องจาก

โรคพาร์คินสัน.

61. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

62. วิธีป้องกันความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

การดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วย ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบ

ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่ง และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารเพิ่มการรับรู้,

สารเพิ่มความจำ, หรือ ตัวยับยั้งโคลีน เอสเทอเรส.

63. วิธีของข้อถือสิทธิ 62 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับการรรับรู้ คือ โรคอัลไซเมอร์,

โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อมเนื่องจาก โรคอัลไซเมอร์, หรือ โรคสมองเสื่อม เนื่องจาก

โรคพาร์คินสัน.

64. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 62 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

65. วิธีป้องกันความผิดปกติทางอารมณ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

66. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 65 ซึ่งความผิดปกติปกติทางอารมณ์ คือ ภาวะซึมเศร้า.

67. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 65 ซึ่ง ภาวะซึมเศร้า คือ ภาวะซึมเศร้าแบบที่เป็นกันมาก, โรคซึมเศร้า,

ภาวะซึมเศร้า แบบอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว และ/หรือ ภาวะวิกลจริตแบบอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว,

อารมณ์แปรปรวนสองขั้วแบบ I ที่มี หรือ ไม่มีอาการคลุ้มคลั่ง, ภาวะซึมเศร้าในช่วงเวลาหนึ่ง หรือ

สภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะอารมณ์แบบผสม, อารมณ์แปรปรวนสองขั้วแบบ II, โรคจิตชนิด

หนึ่งของภาวะวิกลจริต ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว, หรือ

สภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะอารมณ์แบบผสม ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์

แปรปรวนสองขั้ว

68. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 65 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

69. วิธีป้องกันความผิดทางอารมณ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่ง และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารเพิ่มการรับรู้, สารเพิ่ม

ความจำ, หรือ ตัวยับยั้งโคลีน เอสเทอเรส.

70. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 69 ซึ่งความผิดปกติปกติทางอารมณ์ คือ ภาวะซึมเศร้า.

71. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 70 ซึ่ง ภาวะซึมเศร้า คือ ภาวะซึมเศร้าแบบที่เป็นกันมาก, โรคซึมเศร้า,

แปรปรวนสองขั้ว

72. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 69 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

73. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นยา.

74. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นยาสำหรับรักษา หรือ

ป้องกันโรควิตกกังวล, ความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้, หรือ ความผิดปกติทางอารมณ์.

75. การใช้ของข้อถือสิทธิ 74 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับการรรับรู้ คือ โรคอัลไซเมอร์,

โรคสมองเสื่อม, โรคสมองเสื่อมเนื่องจาก โรคอัลไซเมอร์, หรือโรคสมองเสื่อมเนื่องจาก

โรคพาร์คินสัน.

76. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 74 ซึ่งโรควิตกกังวล คือ โรคตื่นตระหนก, โรคตื่นตระหนกที่ไม่มี

ทั่วๆ ไป

77. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 74 ซึ่งความผิดปกติปกติทางอารมณ์ คือ ภาวะซึมเศร้า.

78. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 77 ซึ่ง ภาวะซึมเศร้า คือ ภาวะซึมเศร้าแบบที่เป็นกันมาก,

โรคซึมเศร้า, ภาวะซึมเศร้า แบบอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว และ/หรือ ภาวะวิกลจริตแบบอารมณ์

แปรปรวนสองขั้ว, อารมณ์แปรปรวนสองขั้วแบบ I ที่มี หรือ ไม่มีอาการคลุ้มคลั่ง, ภาวะซึมเศร้าในช่วง

เวลาหนึ่ง หรือสภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะอารมณ์แบบผสม, อารมณ์แปรปรวนสองขั้วแบบ II,

โรคจิตชนิดหนึ่งของภาวะวิกลจริต ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว, หรือ

แปรปรวนสองขั้ว

79. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับผลิตยาเพื่อควบคุม

ความว่องไวตัวรับ GABAA,

80. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I:

(สูตรเคมี)

(I)

และ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์, หรือ สารต้นกำเนิดที่สามารถไฮโดรไลส์ได้

ในกายของสารเหล่านั้น, ซึ่ง:

R2 คือ H, C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, C(=O)ORa, S(=O)2Rb, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริล,

5 หมู่;

OC(=O)Ra, OC(=O)ORb, OC(=O)NRcRd, C(=O)Ra, OC(=O)ORb, C(=O)NRcRd, NRcRd,

แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล,

ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดย R9 1, 2 หรือ 3

หมู่;

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd',

A1 คือ เฮโล, CN, NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, OC(=O)ORb,

OC(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Rd, NRcC(=O)Ra, NRcS(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Rb,

C1-4แอลคิลอะมิโน, C2-8ไดแอลคิลอะมิโน, C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, แอริลแอลคิล,

NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)ORa', NRc'S(=O)Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb',

หรือ S(=O)2NRc'Rd',

C2-6 แอลไคนิล, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริลแอลคิล,

C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล หรือ

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์ สำหรับผลิตยาเพื่อควบคุมความว่องไวของตัวรับ GABAA.

81. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 79 หรือ 80, ซึ่งตัวรับ GABAA ที่กล่าวแล้ว คือ แบบย่อยของ

ตัวรับ GABAA.

82. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 79 หรือ 80, ซึ่งตัวรับ GABAA ที่กล่าวแล้ว คือ ตัวรับ GABAA1,

ตัวรับ GABAA2, ตัวรับ GABAA3 หรือ ตัวรับ GABAA5.

83. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 79 หรือ 80, ซึ่งตัวรับ GABAA ที่กล่าวแล้ว คือ ตัวรับ GABAA2.

84. วิธีการสังเคราะห์สารประกอบที่มีสูตร I:

(สูตรเคมี)

(I)

หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์, หรือ สารต้นกำเนิดที่สามารถไฮโดรไลส์ได้

ในกายของสารเหล่านั้น, ซึ่ง:

5 หมู่;

OC(=O)Ra, OC(=O)ORb, OC(=O)NRcRd, C(=O)Ra, OC(=O)ORb, C(=O)NRcRd, NRcRd,

NRcC(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Ra, S(=O)NRcRd, S(=O)2Ra, S(=O)2NRcRd, C1-6 แอลคิล,

หมู่;

R6 คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่;

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd';

A1 คือ เฮโล, CN, NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, OC(=O)ORb,

OC(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Rd, NRcC(=O)Ra, NRcS(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Rb,

C2-6แอลไคนิล, แอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล

แอลคิล, แอริล, ไซโคลแอลิค, เฮเทอโรแอริล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่โดย

NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)ORa', NRc'S(=O)Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb',

หรือ S(=O)2NRc'Rd',

C1-6 เฮโลแอลคิล, เแอริล, เแอริลแอลคิล, เฮเทอโรเแอริล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล หรือ

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

Rc และ Rd แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, C1-10 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล,

4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์; และ

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์.

หรือ Rc' และ Rd' ร่วมกับ N อะตอมซึ่ง Rc' และ Rd' ติดอยู่ก่อเกิด หมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิล

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์; และ

ซึ่งไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบที่มีสูตร III:

(สูตรเคมี)

(III)

ซึ่ง X1 คือ โบรโม หรือ ไอโอโด, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร IV:

(สูตรเคมี)

(IV)

ซึ่ง:

R101 และ R102 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล;

หรือ R101 และ R102, ร่วมกับออกซิเจนสองอะตอม ซึ่ง R101 และ R102 ติดอยู่ และโบรอน อะตอม

ซึ่งออกซิเจนสองอะตอมติดอยู่, ก่อเกิดเฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 4-7 เมมเบอร์ ซึ่งอะตอมที่ก่อเกิดริง

นั้นประกอบรวมด้วย B, O และ C อะตอม และซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่โดย C1-6แอลคิล 1, 2, 3, หรือ 4

หมู่โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยา และเบสสำหรับระยะเวลาหนึ่ง และภายใต้ภาวะที่เพียงพอเพื่อก่อเกิด

สารประกอบที่มีสูตร I.

85. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่ง R101 และ R102 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, ไฮโดรเจน.

86. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร IV มีสูตร V:

(สูตรเคมี)

(V)

87. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว คือ ตัวเร่งปฏิกิริยาโลหะ

88. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว คือ ตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม.

89. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 88 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่กล่าวแล้ว คือ

บิส(ไทรเฟนิลฟอสฟีน)แพลเลเดียม (II) ไดคลอไรด์.

90. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 88 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่กล่าวแล้ว คือ

เททระคิส(ไทรเฟนิลฟอสฟีน)แพลเลเดียม (0).

91. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งเบสที่กล่าวแล้ว คือ เบสอนินทรีย์.

92. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งเบสที่กล่าวแล้ว คือ ซีเซียม คาร์บอเนท, โซเดียม คาร์บอเนท

หรือ โพแทสเซียม ฟอสเฟท.

93. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 84 ซึ่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้วดำเนินการในตัวทำละลาย ซึ่งประกอบ

รวมด้วย ตัวทำละลายอินทรีย์.

94. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 93 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วย ตัวทำ

ละลายอินทรีย์ที่มีขั้ว.

95. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 93 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่มีขั้วที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย

1,2-ไดเมธอกซิเอเธน, เททระไฮโดรฟิวแรน หรือ เอธานอล.

96. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 93 ซึ่งตัวทำละลายที่กล่าวแล้ว ยังประกอบรวมด้วย น้ำ.

97. วิธีการสังเคราะห์าสารประกอบที่มีสูตร I:

(สูตรเคมี)

(I)

หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์, หรือสารต้นกำเนิดที่สามารถ

ไฮโดรไลส์ได้ในกายของสารเหล่านั้น,

ซึ่ง:

R1 คือ C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, แอริล, เฮเทอโรแอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล

แอลคิล, แอริลแอลคิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลแอลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลแอลคิล

แอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่โดย R7 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่;

5 หมู่;

OC(=O)Ra, OC(=O)ORb, OC(=O)NRcRd, C(=O)Ra, OC(=O)ORb, C(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Ra,

หมู่;

R6 คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย A1 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่;

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd',

A1 คือ เฮโล, CN, NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, OC(=O)ORb,

OC(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Rd, NRcC(=O)Ra, NRcS(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Rb,

NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)ORa', NRc'S(=O)Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb',

หรือ S(=O)2NRc'Rd',

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์;และ

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์

ซึ่งไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบที่มีสูตร VI:

(สูตรเคมี)

(VI)

ซึ่ง X2 คือ โบรโม หรือ ไอโอโด, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของ R6-Sn(R201)(R202)(R203),

ซึ่ง R201, R202 และ R203 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, C1-6 แอลคิล, โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยา, สำหรับระยะ

เวลาหนึ่ง และภายใต้ภาวะที่เพียงพอเพื่อก่อเกิดสารประกอบที่มีสูตร I.

98. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 97 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วย ตัวเร่งปฏิกิริยา

โลหะ.

99. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 97 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย ตัวเร่งปฏิกิริยา

แพลเลเดียม.

100. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 99 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วย

101. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 99 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย

102. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 97 ซึ่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว ดำเนินการในตัวทำละลายซึ่งประกอบ

รวมด้วย ตัวทำละลายอินทรีย์.

103. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 102 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย ตัวทำ

ละลายอินทรีย์ที่มีขั้ว.

104. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 103 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ ที่มีขั้วที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย

ตัวทำละลายอินทรีย์อะโพรทิคที่มีขั้ว

105. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 104 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์อะโพรทิค ที่มีขั้วที่กล่าวแล้วประกอบ

รวมด้วย N,N-ไดเมธิลฟอร์แมมีด.

106. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 97 ซึ่ง X2 คือ โบรโม.

107. วิธีการสังเคราะห์สารประกอบที่มีสูตร I:

(สูตรเคมี)

(I)

หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ทอโทเมอร์, หรือสารต้นกำเนิดที่สามารถไฮโดรไลส์ได้

ในกายของสารเหล่านั้น, ซึ่ง:

แอลคิล, ซึ่งแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่โดย R7 1, 2, 3, 4 หรือ 5 หมู่;

R2 คือ H, C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, C(=O)ORa, S(=O)2Rb, C1-6 แอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล,

5 หมู่;

R3, R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, H, Si(C1-10แอลคิล)3, CN, NO2, ORa, SRa,

หมู่;

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd',

A1 คือ เฮโล, CN, NO2, ORa', SRa', C(=O)Rb, C(=O)NRcRd, OC(=O)ORb,

OC(=O)NRcRd, NRcRd, NRcC(=O)Rd, NRcC(=O)Ra, NRcS(=O)Rb, NRcS(=O)2Rb, S(=O)Rb,

NRc'C(=O)Rb', NRcC(=O)ORa', NRc'S(=O)Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb',

หรือ S(=O)2NRc'Rd',

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์;และ

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์.

ซึ่งไม่ถูกแทนที่, ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบที่มีสูตร VII:

(สูตรเคมี)

(VII)

ซึ่ง R301, R302 และ R303 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ, C1-6แอลคิล, ทำปฏิกิริยากับ

สารประกอบของ R6-X3 ซึ่ง X3 คือ โบรโม คือ ไอโอโด, โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยา, สำหรับระยะเวลา

หนึ่ง และ ภายใต้ภาวะที่เพียงพอเพื่อก่อเกิดสารประกอบที่มีสูตร I.

108. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 107 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วย

ตัวเร่งปฏิกิริยาโลหะ.

109. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 107 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย ตัวเร่ง

ปฏิกิริยาแพลเลเดียม.

110. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 109 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่กล่าวแล้ว ประกอบรวมด้วย

111. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 110 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียมที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย

112. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 107 ซึ่งปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว ดำเนินการในตัวทำละลาย

ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวทำละลายอินทรีย์.

113. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 112 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย

ตัวทำละลายอินทรีย์ที่มีขั้ว.

114. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 112 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ ที่มีขั้วที่กล่าวแล้วประกอบรวมด้วย

ตัวทำละลายอินทรีย์อะโพรทิคที่มีขั้ว.

115. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 107 ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์อะโพรทิคที่มีขั้ว ที่กล่าวแล้วประกอบ

รวมด้วย N,N-ไดเมธิลฟอร์แมมีด.

116. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 107 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วย การให้สารประกอบที่มีสูตร VIII:

(สูตรเคมี)

(VIII)

ซึ่ง:

5 หมู่;

หมู่;

NRc'S(=O)2Rb', S(=O)Rb', S(=O)NRc'Rd', S(=O)2Rb', หรือ S(=O)2NRcRd',

X4 คือ โบรโม หรือ ไอโอโด;

เฮเทอโรไซโคลแอลคิล;

4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์;และ

ชนิด 4, 5, 6 หรือ 7 เมมเบอร์, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร IX:

(สูตรเคมี)

(IX)

ซึ่ง R301, R302 และ R303 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดที่สอง, สำหรับ

ระยะเวลาหนึ่ง และภายใต้ภาวะที่เพียงพอเพื่อก่อเกิดสารประกอบที่มีสูตร VII.

117. วิธีของ 116 ซึ่งตัวเร่งปฏิกิริยาชนิดที่สองที่กล่าวแล้ว คือ เททระคิส(ไทรเฟนิลฟอสฟีน)

แพลเลเดียม (0)

118. สารประกอบซึ่งเลืกอได้จาก 4-อะมิโน-8-(2-ฟลูออโร-6-เมธอกซิ-เฟนิล)-N-

โพรพิลซินโนลีน-3-คาร์บอกแซมีด, เอทรอพไอโซเมอร์ ของสารเหล่านั้น และเกลือซึ่งเป้นที่ยอมรับ

ทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น.

119. สารประกอบซึ่งเลืกอได้จาก 4-อะมิโน-8-(2,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-7-ฟลูออโร-N-

120. วิธีป้องกันโรควิตกกังวลในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย การดำเนินการกับ

สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ด้วยปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบของข้อถือสิทธิ 118 และ

119 ข้อใดข้อหนึ่ง.

121. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 120 ซึ่งโรควิตกกังวล คือ โรคตื่นตระหนก, โรคตื่นตระหนกที่ไม่มี

อาการกลัวที่โล่ง, โรคตื่นตระหนกที่มีอาการกลัวที่โล่ง, อาการกลัวที่โล่งที่ไม่มีประวัติของโรค

ตื่นตระหนก, โรคกลัวบางสิ่งบางอย่างที่เฉพาะเจาะจง, โรคกลัวสังคม, โรควิตกกังวลในการเข้าสังคม,

ทั่วๆ ไป.

122. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 120 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

123. วิธีป้องกันโรควิตกกังวลในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย การดำเนินการ

กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ด้วยปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 118

และ 119 ข้อใดข้อหนึ่ง และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารเพิ่มการรับรู้, สารเพิ่มความจำ, หรือ

ตัวยับยั้งโคลีน เอสเทอเรส.

124. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 123 ซึ่งโรควิตกกังวล คือ โรคตื่นตระหนก, โรคตื่นตระหนกที่ไม่มี

ทั่วๆ ไป.

125. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 123 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

126. วิธีป้องกันความผิดปกติทางอารมณ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

ของข้อถือสิทธิข้อ 118 ถึง 119 ข้อใดข้อหนึ่ง.

127. วิธีของข้อถือสิทธิ 126 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับการรรับรู้ คือ โรคอัลไซเมอร์, โรคสมอง

เสื่อม, โรคสมองเสื่อมเนื่องจาก โรคอัลไซเมอร์, หรือโรคสมองเสื่อม เนื่องจากโรคพาร์คินสัน.

128. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 126 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

129. วิธีป้องกันความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

การดำเนินการกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมด้วย ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบของ

ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่ง และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารเพิ่มการรับรู้, สารเพิ่ม

130. วิธีของข้อถือสิทธิ 129 ซึ่งความผิดปกติเกี่ยวกับการรรับรู้ คือ โรคอัลไซเมอร์, โรคสมอง

131. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 126 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

132. วิธีป้องกันความผิดปกติทางอารมณ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

133. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 132 ซึ่งความผิดปกติปกติทางอารมณ์ คือ ภาวะซึมเศร้า.

134. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 133 ซึ่ง ภาวะซึมเศร้า คือ ภาวะซึมเศร้าแบบที่เป็นกันมาก,

แปรปรวนสองขั้ว, อารมณ์แปรปรวนสองขั้วแบบ I ที่มี หรือ ไม่มีอาการคลุ้มคลั่ง, ภาวะซึมเศร้าใน

ช่วงเวลาหนึ่ง หรือสภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะอารมณ์แบบผสม, อารมณ์แปรปรวนสองขั้วแบบ

II, โรคจิตชนิดตื่นเต้นสลับหดหู่, ความผิดปกติทางอารมณ์ เนื่องจากภาวะทางการแพทย์ทั่วไป,

สภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะวิกลจริต ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์แปรปรวน

สองขั้ว, หรือ สภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะอารมณ์แบบผสม ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติ

ที่เกี่ยวกับอารณ์แปรปรวนสองขั้ว

135. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 132 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

136. วิธีป้องกันความผิดทางอารมณ์ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งประกอบรวมด้วย

ของข้อถือสิทธิข้อ 118 ถึง 119 ข้อใดข้อหนึ่ง และอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของสารเพิ่มการรับรู้,

137. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 136 ซึ่งความผิดปกติปกติทางอารมณ์ คือ ภาวะซึมเศร้า.

138. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 136 ซึ่ง ภาวะซึมเศร้า คือ ภาวะซึมเศร้าแบบที่เป็นกันมาก,

โรคซึมเศร้า, ภาวะซึมเศร้าแบบอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว และ/หรือ ภาวะวิกลจริตแบบอารมณ์

โรคจิตชนิดตื่นเต้นสลับหดหู่, ความผิดปกติทางอารมณ์ เนื่องจากภาวะทางการแพทย์ทั่วไป, สภาพใน

ช่วงเวลาหนึ่งของภาวะวิกลจริต ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว,

หรือ สภาพในช่วงเวลาหนึ่งของภาวะอารมณ์แบบผสม ที่เกี่ยวเนื่องกับความผิดปกติที่เกี่ยวกับอารณ์

แปรปรวนสองขั้ว

139. วิธีของข้อถือสิทธิข้อ 136 ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือ คน.

140. เอทรอพไอโซเมอร์ ของสารประกอบของข้อถือสิทธิ 118 และ 119 ข้อใดข้อหนึ่ง.

141. เอทรอพไอโซเมอร์ ของสารประกอบตามของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 51 ข้อใดข้อหนึ่ง.