TH8105A - สารประกอบระงับปวด การเตรียมของสารเหล่านี้ และสารผสมทางเภสัชที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วย - Google Patents
สารประกอบระงับปวด การเตรียมของสารเหล่านี้ และสารผสมทางเภสัชที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วยInfo
- Publication number
- TH8105A TH8105A TH8901000861A TH8901000861A TH8105A TH 8105 A TH8105 A TH 8105A TH 8901000861 A TH8901000861 A TH 8901000861A TH 8901000861 A TH8901000861 A TH 8901000861A TH 8105 A TH8105 A TH 8105A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- ring
- alkyl
- atoms
- groups
- Prior art date
Links
Abstract
สารประกอบระงับปวดคือสูตรทั่วไป (I) ## สูตรเคมี ซึ่ง R1และ R2แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน เหล่านี้ต่ออยู่ด้วย เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิล E แทนหมู่เมธิ ลีนซัลเฟอร์ ออกซิเจน หรือ อิมิโน ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-C6 แอลคิล หรือ แอแรลคิล ริง A คือแอริล หรือ เฮเทอโร แอริล ริง ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ RC1-C6 แอลคิล และ R รวมเข้าด้วยกันแทนหมู่ที่มีสูตร (IV); ## สูตรเคมี (ซึ่ง Ra และ Rb เป็น C1-C6 แอลคิล หรือ ไฮโดรเจน,ไปจนถึงหมู่แอลคิล 3 หมู่ m เป็น 1 2 หรือ 3 และ Y เป็นไฮโดรเจนสองอะตอม หรือออกซิเจน) โดยมีข้อแม้ว่าเมื่อ E แทนหมู่เมธิ ลีนแล้ว R3 เป็นหมู่ C1-C6 แอลคิล R3 และ R4 รวมเข้าด้วยกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) : สิทธิบัตรยา
Claims (6)
1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I) : ## สูตรเคมี ซึ่ง R1 และ R2 เป็นหมู่เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือ R1 และ R2 รวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่เกิดเป็น เฮเทอรไซคลิค ริง; E แทนหมู่เมธิลีน, ซัลเฟอร์ อะตอม ออกซิเจน อะตอม หมู่อิมิ โนหรือหมู่อิมิโนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกได้จาก หมู่C1-C6 แอลคิล และหมู่แอแรลคิล ริง A แทนแอริล ริง เฮเทอโรแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ของกลุ่ม (1) อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ หรือเฮเทอโรแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ได้ ด้วยหมู่แทนที่ของกลุ่ม อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ กลุ่ม (1)ดังกล่าวนี้ประกอบด้วยเฮโลเจน อะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิลหมู่เฮดลจีเนเทค C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่ เฮโลจีเทค C1-C6 แอลคอกซี หมู่ C1-C6 แอลคิลไธโอ หมู่แอริล หมู่แอซิล หมุ่ไนไทร และหมู่ไฮดรอกซิ R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล และ R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) : ## สูตรเคมี (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนโฮโดรเจน หรือหมู่ C1-C3 แอลคิล ซึ่งมีข้อแม้ว่าต้องไม่มีหมู่แอลคิลมากเกินกว่าสามหมู่อยู่ ในหมู่สูตร (IV), m แทน 1 2 และ 3 ซึ่ง Y แทนไฮโดรเจน สอง อะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม ) ซึ่ง มีข้อแม้ว่า เมื่อ E แทนหมู่เมธิลีน แล้ว R3 และ R4 รวมกันแทนหมู่สูตร (IV) หรือเกลือต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยการทำปฏิกิริยากรดที่มีสูตรทั่วไป (II) ## สูตรเคมี (ซึ่ง R3 , R4 และริง A เหมือนกับที่นิยามไว้) , กับแอมีนที่มีสูตรทั่วไป (III): ## สูตรเคมี (ซึ่ง R1, R2 และ E เหมือนกับที่นิยามไว้) , กรดสูตร (II) เลือกให้อยู่ในรูปของ อนุพันธ์ และถ้าต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบสูตรทั่วไป (I) ให้ไปเป็นเกลือที่เกิดจาก การรวมกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 และ R2 เหมือน กันหรือแต่กต่างกันและแต่ละหมุ่เป็นหมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือ R1 และ R2 รวมด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่ เหล่านี้ต่ออยู่เกิดเป็น 5- หรือ 6- เมมเบอร์ เฮเทอโรไซค ลิค ริง; E แทนหมุ่เมธิลีน, ซัลเฟอร์ อะตอม หรือหมู่อิมิโน; ริง A แนทแอริล ริง; เฮเทอโรแอริล ริง; แอริล ริง ที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของกลุ่ม (2) ; หรือเฮเทอโรแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของกลุ่ม (2) ; กลุ่ม (2) ดังกล่าวนี้เป็นชุดย่อยของกลุ่ม (1) และประกอบ ด้วยเฮโลเจน อะตอม, หมู่เฮโลจีเนเทด C1-C6 แอลคิล, และหมู่ C1-C6 และคิล; และ R3 และ R4 ทั้งคู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R3 และ 4 รวม กันแทนหมู่ที่มีสูตร (iv) ; -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แนทไฮโดรเจน หรือหมู่ C1-C3 แอลคิล, ซึ่งมีข้อแม้ว่าต้องไม่มีหมู่แอลคิลมากเกินกว่า หนึ่งหมุ่อยู่ในหมู่สูตร (IV), m แทน 1 หรือ 2 และ Y แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรืออกซิเจนหนึ่งอะตอม 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมุ่เป็นหมุ่ C1-C3 แอลคิล, หรือ R1 และ R2 รวมด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมที่หมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เกิดเป็นพิร์โรลิดีน ริง หรือพิเพอริดีน ริง; E แทนหมู่เมิลีน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม: ริง A แทนแอริล; เฮเทอโรแอริล ริง; หรือแอริล ริงที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้ จากเฮโลเจน อะตอม, หมู่เฮโลจีเนเทต C1-C3 แอลคิล, และหมู่ C1-C3 แอลคิล; และ R3 และ R4 ทั้งคู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R3 และ R4 รวม กันแทนหมู่ที่มีสูตร (I V) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม m แทน 1, หรือ 2, และ yแทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่า นี้ต่ออยู่เกิดเป็นพิร์โรลิดีน ริงหรือ พิเพอริดีน ริง; E แทนหมู่เมธิลีน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม; ริง A แทนแอริล ริงหรือแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมุ่ C1-C3 แอลคิล; R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Ra แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนย อะตอม m แทน 1, หรือ 2, และ y แทนไฮโดรเจนสองอะตอม หรือออกซิเจนหนึ่งอะตอม) 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมเข้าด้วบกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่า นี้ต่ออยู่ เกิดเป็นพิร์โรลิดีน ริง หรือ พิเพอริดีน ริง; E แทนหมุ่เมธิลีน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม ริง A เป็นแอลริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่าง น้อยที่สุหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมู่ C1-C3 แอลคิล; R3 และ R4 รวมกันแทนหมู่ที่มีสูตร (IV); -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, m แทน 1 หรือ 2 และ y แทน ไฮโดรเจนสองอะตอม หรือออกซิเจนหนึ่งอะตอม); 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้งคู่แทนหมู่ C1-C3 แอลคิล; E แทนหมู่เมธิลีน หรือซัลเฟอร์ อะตอม; ริง A แทนแอริล ริง หรือแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมู่ C1-C3 แอลคิล R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม,m แทน 1 หรือ 2 และ y แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้งคู่แทนหมู่ C1-C3 แอลริล; E แทนหมู่เมธิลีน หรือซัลเฟอร์ อะตอม ริง A เป็นแอริล ริงที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งหมู่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมู่ C1-C3 แอลคิล; R3 และ R4 รวมกันแทนหมู่ที่มีสูตร (IV); -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, m หรือ 2 และy แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมเข้า ด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เกิด เป็นพิร์โรลิดีน ริง หรือพิเพอริดีน ริง 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง E แทนหมู่เมธิลีน และซัลเฟอร์อะตอม 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ริง A แทนแอริล ริง หรือแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอมและหมู่ C1-C3 แอลคิล 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่ แทนไฮโดรเจน อะตอม, m แทน 1 หรือ 2 และ y แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือ ออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 1 1.(5,6-ไดคลอโร-3-ออกโซอินเดน-1-คาร์บอนิล,-2- (พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล) พิเพอริดีน 4-(6,7-ไดคลอโร-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนโธอิล)- 3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(3,4-ไดคลอโรเฟนิลแอซีทิล)-3-(พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5-เมิลอินเดน-1คาร์บอนิล)-3-(พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5-เมธิล-3-ออกโซอินเดน-1-คาร์บอนิลป-3-(พิร์โรลิดิน-1- อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(6,7-ไดคลอโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-4-ออกโซ-1- แนฟโธอิล)-3-(พิร์โรลิดน-1-อิเมธิล)ไธโอมอร์โฟลีน 4-(6,7-ไดคลอโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-1-แนฟโธอิล)- 3-(พิร์โรลิดีน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโรอินเดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิร์โรลิดีน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโร-3-ออกโซอินเดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิร์โรลิดีน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโรอินเดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโร-3-ออกโซอินดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(6,7-ไดคลอโร-4-ออกโซ-1,2,3,4-เททราไฮโดร 1-แนฟโธอิล)-3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 1
3. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ หมู่ E คือหมู่เมธิลีน และคอนฟิกิวเรชันที่คาร์บอนที่มี หมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2อยู่เป็นชนิด (S) คอนฟิกิวเรซัน; หมู่ E คือซัลเฟอร์ อะตอม และคอนฟิกิวเรซัน ที่คาร์บอน ที่มีหมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2อยู่เป็นชนิด (R) คอนฟิกิวเรซัน; หมู่ E คือออกซิเจน อะตอม และคอนฟิกิวเรชันที่คาร์บอนที่ มีหมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2 อยู่เป็นชนิด (R) คอนฟิกิวเรซัน; หรือ หมู่ E คือหมู่อิมิโนที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ และ คอนฟิกิวเรชันที่คาร์บอนที่มีหมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2 มีไครัลอิที (chirality) ที่สมนัยกันกับ (R) คอนฟิกิวเรชัน สำหรับกรณี ที่ E เป็นหมู่อิมิโน และหมู่แทนที่เป็น -CH2 NR1 R2 1
4. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้, ซึ่งใช้กรดที่มีสูตรทั่วไป (II) ในรูปของอนุพันธ์ ซึ่งเป็น แอซิล เฮไลท์ หรือ แอซิด แอนไฮโดรด์ ชนิดคละกัน 1
5. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13, ซึ่งใช้กรดที่มีสูตรทั้วไป (II) ทำปฏิกิริยากับแอมีนที่มี สูตรทั้วไป (III) ด้วยการใช้คอนเดนซิงรีเอเจนท์ (condensing reagent) 1
6. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13, ซึ่งใช้กรดที่มีสูตรทั่วไป (II) ในรูปของอนุพันธ์ซึ่งเป็น กรดชนิดไม่อิ่มตัว ซึ่งถูกรีดิวส์ภายหลังการทำปฏิกิริยากับ แอมีนที่มีสูตรทั่วไป (III)
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH8105A true TH8105A (th) | 1990-09-03 |
TH8105EX TH8105EX (th) | 1990-09-03 |
TH5102B TH5102B (th) | 1996-01-30 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR880001576A (ko) | 아미드 유도체 | |
KR870000332A (ko) | 이미다조헤테로 사이클릭 화합물의 제조방법 | |
ATE79376T1 (de) | Dithioacetal-verbindungen, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
ATE71373T1 (de) | 1,4-disubstituierte piperazin-verbindungen, ihre herstellung und ihre verwendung. | |
EE9400357A (et) | Triasolopüridasiini ühendid, nende valmistamine ja kasutamine | |
ES2053439T3 (es) | Un procedimiento para la preparacion de un compuesto que tiene propiedades farmacologicas utiles. | |
KR900003156A (ko) | 진통제 화합물, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약학 조성물 | |
ATE408595T1 (de) | Verbindungen, aus der verbindung hergestelltes polymer und das polymer enthaltende mischung | |
Manoharan et al. | Conformation, in solution, of c-4-t-butyl-1-phenyl-r-1-(N-piperidyl) cyclohexane hydrochloride. The conformational energy of t-butyl | |
KR880012590A (ko) | 신규 함질소 화합물 | |
TH8105A (th) | สารประกอบระงับปวด การเตรียมของสารเหล่านี้ และสารผสมทางเภสัชที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วย | |
KR920701120A (ko) | 치환된 비시클로헵탄디온 유도체 | |
TH5102B (th) | สารประกอบระงับปวด การเตรียมของสารเหล่านี้ และสารผสมทางเภสัชที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วย | |
DE3888458D1 (de) | N,N'-Carboxyl-bis-(4-ethyl-2,3-dioxo)-piperazin, Verfahren zu dessen Herstellung und dessen Verwendung. | |
KR910015537A (ko) | 신규 1-아릴술포닐-2-피페리디논 유도체, 이의 제조방법, 제조용 중간체, 의약품으로서의 용도 및 이 화합물을 함유하는 조성물 | |
EP0686632A4 (en) | BENZOTHIAZINE DERIVATIVES | |
ATE119156T1 (de) | N-acryloylpiperazin-derivate, deren herstellung und deren verwendung als paf-antagonisten. | |
TH8105EX (th) | สารประกอบระงับปวด การเตรียมของสารเหล่านี้ และสารผสมทางเภสัชที่มีสารประกอบเหล่านี้อยู่ด้วย | |
KR910007939A (ko) | 헤테로사이클릭 화합물 및 이의 제조방법 | |
Longone et al. | 5, 6-dehydro [3.3] Paracyclophane: Bridged benzobarrelene formation by intramolecular trapping of a novel aryne | |
ATE42748T1 (de) | Kondensierte heterocyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre pharmazeutische verwendung. | |
KR930010004A (ko) | 아미노알킬 치환 5,6-디히드로-디벤즈[b,e]아제핀-6,11-디온-11-옥심 | |
TH9137A (th) | สารประกอบเททราไซคลิคชนิดใหม่ซึ่งมีฤทธิ์ในการต่อต้านภูมิแพ้และต่อต้านโรคหืด การเตรียมและใช้สารเหล่านี้ | |
Rehse et al. | Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XXI: 4, 4′‐Alkylene‐bis‐sydnone Imines | |
TH14688EX (th) | กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ต่างๆของ (สูตร)-ซับสทิทิวเทดเบนซีนมีเธนแอมีน |