TH77897A - สารเชิงการบำบัด - Google Patents

Abstract

DC60 (13/03/46) การประดิษฐ์นี้ให้ S อีแนนชิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 รวมทั้ง รูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก และสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบดังกล่าว เกี่ยวกับประโยชน์ของมันใน การบำบัดสภาวะทางคลินิค ซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเหตุไขมันมาก ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับ การต่อต้านอินซูลิน เกี่ยวกับวิธีการใช้มันเชิงการบำบัด และเกี่ยวกับสารผสมเชิงเภสัชวิทยาที่มีมันอยู่ การประดิษฐ์นี้ให้ S อีแนนซิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 รวมทั้ง รูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก และสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบดังกล่าว เกี่ยวกับประโยชน์ของมันใน การบำบัดสภาวะทางคลินิค ซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเหตุไขมันมาก ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับ การต่อต้านอินซูลิน เกี่ยวกับวิธีการใช้มันเชิงการบำบัด และเกี่ยวกับสารผสมเชิงเภสัชวิทยาที่มีมันอยู่

Claims (17)

1. S อีแนนชิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 และรูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก และสารก่อนเป็นยาของมันที่เป็นที่ ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

2. สารประกอบที่เลือกจาก : (2S)-3-(4-{2-[เบนซิล(เฮกซิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล)-2-เอธอกซิโพรพาโนอิค แอซิด; (2S)-2-เอธอกซิ-3-(4-{2-[เฮกซิล(2-เฟนิลเอธิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล) โพรพาโนโนอิคแอซิด; และรูปแบบเกลือ, โซลเวท และผลึกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

3. (2S)-3-(4-{2-[เบนซิล(เฮกซิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล)-2-เอธอกซิ โพรพาโนโนอิคแอซิด และรูปแบบเกลือ, โซลเวท และผลึกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

4. (2S)-2-เอธอกซิ-3-(4-{2-[เฮกซิล(2-เฟนิลเอธิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล) โพรพาโนโนอิคแอซิด และรูปแบบเกลือ, โซลเวท และผลึกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

5. สูตรผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อ 1 - 4 ในของผสมที่มี สารเสริม, สารทำให้เจือจาง และ/หรือ สารนำพา ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

6. วิธีการป้องกันความผิดปกติของลิปิด (ความผิดปกติเหตุไขมันมากเกิน) ทั้งที่เกี่ยวข้อง หรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของข้อ 1- 4 กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่จำเป็นต้องได้รับมัน

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1-4 ในการผลิตยาสำหรับการ บำบัด ความผิดปกติของลิปิด (ความผิดปกติเหตุไขมันมากเกิน) ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการ ต่อต้านอินซูลิน

8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย ปฏิกิริยาของ สารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) II ซึ่ง n เป็นตามที่นิยามก่อนหน้านี้ และ R แทนหมู่ปกป้องสำหรับหมู่คาร์บอกซิลิคไฮดรอกซิ กับสารกำจัดหมู่ปกป้อง

9. สารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) II ซึ่ง n เป็นตามที่นิยามก่อนหน้านี้ และ R แทนหมู่ปกป้องสำหรับหมู่คาร์บอกซิลิคไฮดรอกซิ กับสารกำจัดหมู่ปกป้อง

10. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับสารเชิงการบำบัดอีกสารหนึ่งที่เป็นสารที่มีประโยชน์ ในการบำบัดความผิดปกติที่สัมพันธ์กับพัฒนาการและการคืบหน้าของการสะสมของไขมันบนผนัง ของหลอดเลือกแดง อย่างเช่น ความดันโลหิตสูง, ภาวะไขมันมากเกิน, ความผิดปกติเหตุไขมันเกิน, เบาหวาน และโรคอ้วน

11. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับสารปรับ PPAR อีกสารหนึ่ง

12. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับสารลดโคเลสเตอรอล

13. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดักเทส

14. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับอะทอร์วาสแททิน หรือรูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก หรือสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

15. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับโรสุวาสแททิน หรือเกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

16. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับตัวยับยั้ง IBAT

17. สารผสมเชิงเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งตัวยับยั้ง IBAT นั้นเลือกมาจารสารหนึ่ง ของ: 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(คาร์บอกซิ เมธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บอมออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(2-ซัลโฟ เอธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(2-ซัลโฟ เอธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บอมออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บอมออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(5-คาร์บอกซิ เพนทิล)คาร์บอมออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{-อัลฟา-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-2-ฟลูออโรเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'(R)-(2-ไฮดรอกซิ- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บอมออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N'(R)-(2-ไฮดรอกซิ-1- คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N'{(R)-1-[N''-(R)-(2- ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]-2-ไฮดรอกซิเอธิล}คาร์บามออิล)เบนซิล]คาร์บามออิล เมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{อัลฟา-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-(N-{อัลฟา-[N'-((เอธอกซิ)(เมธิล) ฟอสฟอริล-เมธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N'-{2-[(ไฮดรอกซิ) (เมธิล)ฟอสฟอริล]เอธิล]คาร์บามออิล)เบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N'-{2-[(ไฮดรอกซิ) คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล)เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N'-{2-[(เมธิล)(เอธิล) ฟอสฟอริล]เอธิล)คาร์บามออิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N'-{2-[(เมธิล)ไฮดรอกซิ) ฟอสฟอริล]เอธิล)คาร์บามออิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[(R)-N'-(2-เมธิลซัลฟินิล) 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธอกซิ-8-(N-{อัลฟา-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บามออิล]- 4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((R)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลไธโอ-เอธิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- (R)-ไฮดรอกซิโพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททรา ไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลโพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ บิวทิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ โพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- (R)-ไฮดรอกซิโพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((S)-1-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-((R)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลไธโอเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-{(S)-1-[N-((S)-2- ไฮดรอกซี-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]โพรพิล}คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-{(S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลโพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-{(S)-1-คาร์บอกซิ โพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R/S)-อัลฟา-{N-[1-(R)-2-(S)-1- ไฮดรอกซี-1-(3,4-ไดไฮดรอกซิฟินิล)โพรพ์-2-อิล]คาร์บามออิล-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิล เมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-2-(S)-3-(R)-4-(R)-5- (R)-2,3,4,5,6 -เพนทาไฮดรอกซิเฮกซิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; และ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธ โอ-8-{N-{(R)-อัลฟา-[N-2-(S)-3-(R)-4-(R)-5- (R)-2,3,4,5,6 -เพนทาไฮดรอกซิเฮกซิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททรา ไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; หรือเกลือโซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือสารก่อเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยาของมัน