TH77460A - สารเชิงการบำบัด - Google Patents

Abstract

DC60 (17/03/46) การประดิษฐ์นี้ให้ S อีแนนชิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) l ซึ่ง R1 แทน 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล หรือไซโคลเฮกซิล รวมทั้ง รูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก และสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบ ดังกล่าว เกี่ยวกับประโยชน์ของมันในการบำบัดสภาวะทางคลินิค ซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเหตุไขมัน มาก ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน เกี่ยวกับวิธีการใช้มันเชิงการบำบัด และ เกี่ยวกับสารผสมเชิงเภสัชวิทยาที่มีมันอยู่ การประดิษฐ์นี้ให้ S อีแนนวิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) l ซึ่ง R1 แทน 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล หรือไซโคลเฮกซิล รวมทั้งรูปแบบเกลือ โซลเวท ผลึก และสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา เกี่ยวกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบ ดังกล่าว เกี่ยวกับประโยชน์ของมันในการบำบัดสภาวะทางคลินิค ซึ่งรวมถึง ความผิดปกติเหตุไขมัน มาก ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน เกี่ยวกับวิธีการใช้มันเชิงการบำบัด และ เกี่ยวกับสารผสนมเชิงเภสัชวิทยาที่มีมันอยู่

Claims (17)

1. S อีแนนซิโอเมอร์ของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) l ซึ่ง R1 แทน 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล หรือไซโคลเฮกซิล และรูปแบบเกลือ, โซลเวท, ผลึก และ สารก่อนเป็นยาของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

2. สารประกอบที่เลือกจาก (2S)-3-(4-{2-[(ไซโคลเฮกซิลเมธิล)(เฮปทิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล)-2-เอธอกซิ โพรพาโนอิคแอซิด; และ (2S)-3-(4-{2-[(2,4-ไดฟลูออโรเบนซิล)(เฮปทิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล)-2- เอธอกซิโพรพาโนอิคแอซิด และรูปแบบเกลือ, โซลเวท และผลึกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

3. (2S)-3-(4-{2-[(ไซโคลเฮกซิลเมธิล)(เฮปทิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล)-2- เอธอกซิโพรพาโนอิคแอซิด และรูปแบบเกลือ, โซลเวท และผลึกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

4. (2S)-3-(4-{2-[(2,4-ไดฟลูออโรเบนซิล)(เฮปทิล)อะมิโน]-2-ออกโซเอธอกซิ}เฟนิล)-2- เอธอกซิโพรพาโนอิคแอซิด และรูปแบบเกลือ, โซลเวท และผลึกของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

5. สูตรผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อ 1-4 ในของผสมที่มี สารเสริม,สารทำให้เจือจาง และ/หรือ สารนำพา ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

6. วิธีการป้องกันความผิดปกติของลิปิด (ความผิดปกติเหตุไขมันมากเกิน) ทั้งที่เกี่ยวข้อง หรือไม่เกี่ยวข้องกับการต่อต้านอินซูลิน ซึ่งประกอบรวมด้วย การให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ หนึ่งข้อใดของข้อ 1 - 4 กับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่จำเป็นต้องได้รับมัน

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อ 1-4ในการผลิตยาสำหรับการ บำบัด ความผิดปกติของลิปิด (ความผิดปกติเหตุไขมันมากเกิน) ทั้งที่เกี่ยวข้องหรือไม่เกี่ยวข้องกับการ ต่อต้านอินซูลิน

8. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่งประกอบรวมด้วย ปฏิกิริยาของ สารประกอบของสูตร II สูตรเคมี ll ซึ่ง R1 และ R2 และ n เป็นตามที่นิยามแล้ว และ R3 แทนหมู่ปกป้องสำหรับหมู่คาร์บอกซิลิค ไฮดรอกซิ กับสารกำจัดหมู่ปกป้อง

9. สารประกอบของสูตร II สูตรเคมี ll ซึ่ง R1 และ R2 และ n เป็นตามที่นิยามแล้ว และ R3 แทนหมู่ปกป้องสำหรับหมู่คาร์บอกซิลิค ไฮดรอกซิ กับสารกำจัดหมู่ปกป้อง

10. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับสารเชิงการบำบัดอีกสารหนึ่งที่เป็นสารที่มีประโยชน์ ในการบำบัดความผิดปกติที่สัมพันธ์กับพัฒนาการและการคืบหน้าของการสะสมของไขมันบนผนัง ของหลอดเลือดแดง อย่างเช่นความดันโลหิตสูง ภาวะไขมันมากเกิน ความผิดปกติเหตุไขมันเกิน, เบาหวาน และโรคอ้วน

11. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับสารปรับ PPAR อีกสารหนึ่ง

12. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับสารลดโคเลสเตอรอล

13. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับตัวยับยั้ง HMG-CoA รีดักเทส

14. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับอะทอร์วาสแททิน หรือรูปแบบเกลือ โซลเวท ผลึก หรือสารก่อนเป็นยาของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา

15. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับโรสุวาสแททิน หรือเกลือของมัน ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชวิทยา

16. สารผสมเชิงเภสัชวิทยา ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ผสมผสานกันกับตัวยับยั้ง IBAT

17. สารผสมเชิงเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งตัวยับยั้ง IBAT นั้น เลือกมาจากสาร หนึ่งของ: 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-11-เฟนิล-11-[N1-คาร์บอกซิ เมธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-11-เฟนิล-11-[N1-(2-ซัลโฟ เอธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-11-เฟนิล-11-[N1-(2-ซัลโฟ เอธิล)คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บามออิล]เมธิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-คาร์บอกซิ เพนทิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{-A-[N1-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-2-ฟลูออโรเบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-ไฮดรอกซิ- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-ไฮดรอกซิ-1- คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-{(R)-1-[N1-(R)-(2- ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]-2-ไฮดรอกซิเอธิล}คาร์บอมออิล)เบนซิล}คาร์บามออิล เมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{อัลฟา-[N1-(คาร์บอกซิเมธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{อลัฟา-[N1-((เอธอกซิ)(เมธิล) ฟอสฟอริล-เมธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-[(R)-อัลฟา-(N1-{2-[(ไฮดรอกซิ) (เมธิล)ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บามออิล)เบนซิล]คาร์บามออิลเทธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-อัลฟา-[N1-(2-(เมธิลไธโอ-1- คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N1-{2-[(เมธิล)(เอธิล) ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บามออิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-อัลฟา-(N1-{2-[(เมธิล)(ไฮดรอกซิ) ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บามออิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บามออิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[(R)-N1-(2-เมธิลซัลโฟนิล- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{A-[N1-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บามออิล]- 4-ไฮดรอกซิเบนซิล}าร์บามออิลเทธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((R)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลไธโอ-เอธิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร- 1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- (R)-ไฮดรอกซิโพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททรา ไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลโพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((S)-1-คาร์บอกซิ บิวทิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((S)-1-คาร์บอกซิ โพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((S)-1-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N1-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- (R)-ไฮดรอกซิโพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-((S)-1-คาร์บอกซิเอธิล) คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-((R)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลไธโอเอธิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-((S)-1-[N-((S)-2- ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บามออิล]โพรพิล}คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ-2- เมธิลโพรพิล)คาร์บามออิล]เบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-((S)-1-คาร์บอกซิ โพรพิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5- เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-[N-((R/S)-A-{N-[1-(R)-2-(S)-1- ไฮดรอกซิ-1-(3,4-ไดไฮดรอกซิเฟนิล)โพรพ์-2-อิล]คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล)คาร์บามออิล เมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-2-(S)-3-(R)-4-(R)-5- (R)-2,3,4,5,6-เพนทาไฮดรอกซิเฮกซิล)คาร์บามออิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล)คาร์บามออิลเมธอกซิ)- 2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; และ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-A-[N-2-(S)-3-(R)-4-(R)-5- (R)-2,3,4,5,6-เพนทาไฮดรอกซิเฮกซิล)คาร์บามออิล]เบนซิล)คาร์บามออิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททรา ไฮโดร-1,2,5-เบนโซไธแอไดแอซีพีน; หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาของมัน ที่เป็นที่ยอมรับ เชิงเภสัชวิทยา